CY1111057T1 - ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΗΣ 8-ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΟ-ΔΙΥΔΡΟΣΠΕΙΡΟ-ΚΥΚΛΟΑΛΚΥΛΟ-ΠΥΡΙΜΙΔΟ 1,2-a ΠΥΡΙΜΙΔΙΝ-6-ΟΝΗΣ ΚΑΙ ΤΗΣ 8-ΠΥΡΙΜΙΔΙΝΥΛΟ-ΔΙΥΔΡΟΣΠΕΙΡΟ-ΚΥΚΛΟΑΛΚΥΛΟ-ΠΥΡΙΜΙΔΟ 1,2-a ΠΥΡΙΜΙΔΙΝ-6- ΟΝΗΣ ΚΑΙ Η ΧΡΗΣΗ ΑΥΤΩΝ ΕΝΑΝΤΙ ΤΩΝ ΝΕΥΡΟΕΚΦΥΛΙΣΤΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ - Google Patents

Abstract

Η εφεύρεση σχετίζεται με ένα παράγωγο διυδροσπειρο-[κυκλοαλκυλο]- πυριμιδόνης που αναπαριστάται από τον τύπο (I) ή ένα άλας αυτού: όπου το Χ αναπαριστά δύο άτομα υδρογόνου, ένα άτομο θείου, ένα άτομο οξυγόνου ή μία αλκυλομάδα C1-2 και ένα άτομο υδρογόνου· το Υ αναπαριστά έναν δεσμό, μία καρβονυλομάδα, μία μεθυλενομάδα η οποία υποκαθίσταται προαιρετικά· το R1 αναπαριστά έναν δακτύλιο 2, 3 ή 4-πυριδίνης ή έναν δακτύλιο 2, 4 ή 5-πυριμιδίνης, όπου ο δακτύλιος είναι προαιρετικά υποκατεστημένος· το R2 αναπαριστά έναν δακτύλιο βενζολίου ή έναν δακτύλιο ναφθαλενίου· όπου οι δακτύλιοι προαιρετικά υποκατεστημένοι∙ το R3 αναπαριστά ένα άτομο υδρογόνου, μία αλκυλομάδα C1-6, ή ένα άτομο αλογόνου∙ το m αναπαριστά 1 έως 4, το n αναπαριστά 0 έως 3, το p αναπαριστά 0 έως 2, το q αναπαριστά 0 έως 2, όπου το p+q είναι κατώτερο του 4. Η εφεύρεση σχετίζεται επίσης με ένα φάρμακο το οποίο περιλαμβάνει το εν λόγω παράγωγο ή ένα άλας αυτού ως ενεργό συστατικό, το οποίο χρησιμοποιείται για προληπτική και/ ή θεραπευτική αγωγή μίας νευροεκφυλιοτικής νόσου που προκαλείται από ανώμαλη ενεργότητα της GSK3β, όπως η νόσος Alzheimer.