TH82134A - อนุพันธ์ซับสทิทิวเทด 2-(ไอแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน - Google Patents
อนุพันธ์ซับสทิทิวเทด 2-(ไอแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดนInfo
- Publication number
- TH82134A TH82134A TH401000756A TH0401000756A TH82134A TH 82134 A TH82134 A TH 82134A TH 401000756 A TH401000756 A TH 401000756A TH 0401000756 A TH0401000756 A TH 0401000756A TH 82134 A TH82134 A TH 82134A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- band
- group
- benzyl
- alkyl
- groups
- Prior art date
Links
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 16
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 1H-imidazole Chemical group C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 125000000094 2-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 8
- UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N Naphthalene Chemical compound C1=CC=CC2=CC=CC=C21 UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N Quinoline Chemical compound N1=CC=CC2=CC=CC=C21 SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims abstract 8
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 8
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 8
- -1 Benzyl Sulfonyl Group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 6
- SMDGVPQREIZILS-UHFFFAOYSA-N $l^{1}-oxidanylmethylbenzene Chemical group [O]CC1=CC=CC=C1 SMDGVPQREIZILS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N Furan Chemical group C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 102000001267 GSK3 Human genes 0.000 claims abstract 4
- 108060006662 GSK3 Proteins 0.000 claims abstract 4
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 4
- XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N benzopyrazine Natural products N1=CC=NC2=CC=CC=C21 XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims abstract 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- SNWQUNCRDLUDEX-UHFFFAOYSA-N inden-1-one Chemical compound C1=CC=C2C(=O)C=CC2=C1 SNWQUNCRDLUDEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N n-[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2-[3-(4-ethyl-5-ethylsulfanyl-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl]acetamide Chemical compound CCN1C(SCC)=NN=C1C1CN(CC(=O)NC=2C(=CC=C(C=2)C(F)(F)F)Cl)CCC1 NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims abstract 4
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- QQBPIHBUCMDKFG-UHFFFAOYSA-N phenazopyridine hydrochloride Chemical compound Cl.NC1=NC(N)=CC=C1N=NC1=CC=CC=C1 QQBPIHBUCMDKFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000003170 phenylsulfonyl group Chemical group C1(=CC=CC=C1)S(=O)(=O)* 0.000 claims abstract 4
- LFSXCDWNBUNEEM-UHFFFAOYSA-N phthalazine Chemical compound C1=NN=CC2=CC=CC=C21 LFSXCDWNBUNEEM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 claims abstract 4
- PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N pyridazine Chemical compound C1=CC=NN=C1 PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 4
- CXWXQJXEFPUFDZ-UHFFFAOYSA-N tetralin Chemical compound C1=CC=C2CCCCC2=C1 CXWXQJXEFPUFDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims abstract 4
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 150000002240 furans Chemical group 0.000 claims abstract 2
Abstract
DC60 (14/06/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลอกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดีน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาโรคแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซิน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดิน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
- : DC60 (14/06/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลอกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดีน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาโรคแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซิน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดิน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH82134B TH82134B (th) | 2007-01-04 |
| TH82134A true TH82134A (th) | 2007-01-04 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NO20072605L (no) | Nytt antranilinsyrederivat eller et salt derav | |
| Nyland et al. | Design and synthesis of novel quinone inhibitors targeted to the redox function of apurinic/apyrimidinic endonuclease 1/redox enhancing factor-1 (Ape1/ref-1) | |
| Liu et al. | Design, synthesis, and evaluation of novel 2-substituted 3-Hydroxypyridin-4-ones: Structure− Activity investigation of Metalloenzyme inhibition by iron chelators | |
| CY1111057T1 (el) | ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΗΣ 8-ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΟ-ΔΙΥΔΡΟΣΠΕΙΡΟ-ΚΥΚΛΟΑΛΚΥΛΟ-ΠΥΡΙΜΙΔΟ 1,2-a ΠΥΡΙΜΙΔΙΝ-6-ΟΝΗΣ ΚΑΙ ΤΗΣ 8-ΠΥΡΙΜΙΔΙΝΥΛΟ-ΔΙΥΔΡΟΣΠΕΙΡΟ-ΚΥΚΛΟΑΛΚΥΛΟ-ΠΥΡΙΜΙΔΟ 1,2-a ΠΥΡΙΜΙΔΙΝ-6- ΟΝΗΣ ΚΑΙ Η ΧΡΗΣΗ ΑΥΤΩΝ ΕΝΑΝΤΙ ΤΩΝ ΝΕΥΡΟΕΚΦΥΛΙΣΤΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ | |
| Irannejad et al. | Anticonvulsant activity of 1, 2, 4-triazine derivatives with pyridyl side chain: synthesis, biological, and computational study | |
| NO20064456L (no) | Thiadiazolidinoner som GSK-3 inhibitorer | |
| TW200505922A (en) | Substituted 8-perfluoroalkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one derivatives | |
| ATE473206T1 (de) | Phenacylamin-derivate, ihre herstellung und seuchenmittel, die diese derivate enthalten | |
| EP2909184B1 (fr) | Nouveaux composes ayant une activite protectrice vis-a-vis de toxines au mode d'action intracellulaire | |
| WO2004082577A3 (en) | 8-SUBSTITUTED-6, 7, 8, 9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-a] PYRIMIDIN-4-ONE DERIVATIVES | |
| MX2009004884A (es) | Derivados 8-piperidinil-2-piridinil-pirimido [1,2-a] pirimidin-6-ona y 8-piperidinil-2-pirimidinil-pirimido [1,2-a] pirimidin-6-ona sustuidos. | |
| MX2009006947A (es) | Derivados de pirimidona 6-heterociclica 2-sustituida. | |
| Wang et al. | Synthesis and biological evaluation of selective histone deacetylase 6 inhibitors as multifunctional agents against Alzheimer's disease | |
| JPS6345259A (ja) | ピリジン−３−カルボキサミド誘導体 | |
| WO2007057790A3 (en) | Substituted bicyclic pyrimidone derivatives | |
| ATE305777T1 (de) | Mittel zur verhinderung der chronischen abstossreaktion infolge einer organtransplantation | |
| ATE491453T1 (de) | Verwendung von 4-aminochinolin-verbindungen zur behandlung entzündlicher erkrankungen des auges | |
| Deng et al. | Synthesis and anticonvulsant evaluation of some new 6-(substituted-phenyl) thiazolo [3, 2-b][1, 2, 4] triazole derivatives in mice | |
| Nowak et al. | Discovery and initial optimization of 5, 5′-disubstituted aminohydantoins as potent β-secretase (BACE1) inhibitors | |
| JP2014514259A (ja) | 疼痛および他の障害の処置のための化合物および方法 | |
| EA200400937A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[АЛКИЛ]-, 1-[(ГЕТЕРОАРИЛ)АЛКИЛ]- И 1-[(АРИЛ)АЛКИЛ]-7-(ПИРИМИДИН-4-ИЛ)ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИМИДИН-5(1H)-ОНА | |
| CY1111132T1 (el) | Παραγωγα υποκατεστημενης 2-(διαζα-δικυκλο-αλκυλ)-πυριμιδονης | |
| Brahmbhatt et al. | An efficient synthesis and antimicrobial screening of new hybrid molecules containing coumarin and indenopyridine moiety | |
| TH82134A (th) | อนุพันธ์ซับสทิทิวเทด 2-(ไอแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน | |
| MY136718A (en) | Sulfonamide compounds for the treatment of neurodegenerative disorders |