TH82134A - อนุพันธ์ซับสทิทิวเทด 2-(ไอแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน - Google Patents

Abstract

DC60 (14/06/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลอกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดีน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาโรคแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซิน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดิน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์

Claims (12)

1. อนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดนที่แสดงแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือ ของอนุพัรธ์นี้ หรือโซเวทของอนุพันธ์นี้ หรือไฮเดรทของอนุพันธ์นี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม ,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกจากเฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล หรือหมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล, หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน ,วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซิน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล, หมู่เบนซีน ซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกจาก หมู่ C1-6แอลคิล, วงเบนซีน, เฮโลเจนอะตอม,หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทดแอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่ C1-4แอลคอกซิ , ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน,หมู่ C1-6 โมโนแอลคิลอะมิโน หรือหมู่ C2-10ไดแอลคิลอะมิโน, R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดิน หรือ 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ โดยหมู่ C1-4แอลคิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน อะตอม, R4 แสดงแทน หมู่ C1-4แอลคิลซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้จากหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ หรือ เฮโลเจนอะตอม และ n แสดงแทน 1 หรือ 2

2. อนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล) -ไพริมิโดน หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ หรือ โซเวทของอนุพันธ์นี้ หรือไฮเดรทของอนุพันธ์นี้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R3 แสดงแทนวง อันซับสทิทิวเทด 4-ไพริมิดีน หรือวงอันซับสทิทิวเทด 4-ไพริดีน

3. อนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล) -ไพริมิโดน หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ หรือ โซเวทของอนุพันธ์นี้ หรือ ไฮเดรทของอนุพันธ์นี้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งเมื่อ R3 แสดงแทนวงไพริมิดีน ที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ , R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วงไพริดีน, หมู่เบนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล หรือวงไพริดาซีน, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ ถูกซับสทิทิวเทดโดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ ,หรือเมื่อ R3 แสดงแทนวงไพริดีนที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้, R2 แสดงแทนวงไพริดีน, วงเบนซิน, วงแนฟธาลีน, วงเบนซิล, หมู่เบนโซอิล; ซึ่งหมู่ หรือวงนี้ถูก ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้

4. อนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล) -ไพริมิโดน ซึ่งไพริมิโดน ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย • (1S)-1-เมธิล-2-[5-(5-เฟนิล-ไพริดิน-3-อิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท -2-อิล]-1H- [4,4'] ไบไพริมิดิล นิล-6-โอน, • (1S)-1-เมธิล-2-(5-ไพริดิน-ไพริดิน-3-อิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท -2-อิล)-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-1-เมธิล-2-(5-ควิโนลิน-3-อิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท -2-อิล)-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1R)-1-เมธิล-2-(5-ไพริดิน-3-อิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท -2-อิล]-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-1-เมธิล-2-[5-(4-ฟลูออโร-เฟนิล) -2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท -2-อิล]-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1R)-2-[5-(6-คลอโล-ควิโนลิน-3-อิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล] -1-เมธิล- 1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-5-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-2-อิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล [2.2.1]เฮพเทน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด เทอร์ท-บิวทิล เอสเทอร์, • (1S)-2-[5-(6-โบรโม-ไพริดิน-3-อิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-[5-(6-คลอโร-ไพริดาซิน-3-อิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล- 1H-[4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-[5-(5-โบรโม-ไพริดิน-3-อิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-[5-(4-คลอโร-ฟธาลาซิน-1-อิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล- 1H-[4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท -2-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-[5-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-1 เมธิล-2-(5-p-ทอลิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-เบนโซอิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-1-เมธิล-2-[5-(ทอลูอิน-4-ซัลโฟนิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1H- [4,4'']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบไพริมิดินิล-2-อิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล [2.2.1]เฮพท-2-คาร์บอกซาลิก แอซิด เบนซิล เอสเทอร์, • (1S)-1-เมธิล-2-(5-เฟเนธิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-เมธิล-2-(5-เบนซิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-[5-(2(S)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1- เมธิล-1H[4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-1-เมธิล-2-(5-ไพริดิน-2-อิล-2,5-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1H-[4,4']ไบไพริมิดินิล- 6-โอน, • (1S)-1-เมธิล-2-(5-ไพริดิน-4-อิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(4-โบรโม-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(4-คลอโร-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(4-ฟลูออโร-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(4-เมธอกซิ-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท -2-อิล)-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(4-เมธิล-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(4-เฟนิล-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(4-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1- เมธิล-1H-[4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(3-เมธิล-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(3-เมธอกซิ-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(3-ฟลูออโร-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(3-โบรโม-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(3-ไซยาโน-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน, • (1S)-2-(5-(3-คลอโร-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบไพริมิดินิล-6-โอน • (1S)-5-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-ไพริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-ไพริมิดิน-2-อิล)-2,5-ไดแอซา- ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-คาร์บอกซาลิก แอซิด เทอร์ท-บิวทิล เอสเทอร์, • (1S)-2-(2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-3-เมธิล-6-ไพริดีน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4- โอน, • (1S)-2-(5-(4-คลอโร-เฟนิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6-ไพริดิน- 4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-3-เมธิล-6-ไพริดิน-4-อิล-2-(5-p-ทอลิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-3H- ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-[5-(4-โบรโม-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6- ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-[5-(4-คลอโร-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6- ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-(5-เบนซิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล)-3-เมธิล-6-ไพริดิน-4-อิล-3H- ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-[5-(4-ฟลูออโร-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6- ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-[5-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6-ไพริดิน- 4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-(5-(4-เมธิล-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท -2-อิล]-3-เมธิล-6- ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-[5-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6-ไพริดิน- 4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-3-เมธิล-6-ไพริดิน-4-อิล-2-(5-พริดิน-3-อิล-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2- อิล]-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-(5-(3-เมธอกซิ-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6- ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-[5-(3-เมธิล-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6- ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-[5-(4-เอธอกซิ-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6- ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-[5-(4-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3- เมธิล-6-ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, • (1S)-2-[5-(4-เฟนิล-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6- ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน และ • (1S)-2-[5-(3-ฟลูออโร-เบนโซอิล)-2,5-ไดแอซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท-2-อิล]-3-เมธิล-6- ไพริดิน-4-อิล-3H-ไพริมิดิน-4-โอน, หรือเกลืออนุพันธ์นี้, หรือโซเวทของอนุพันธ์นี้ หรือไฮเดรตของอนุพันธ์นี้

5. สารประกอบที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R3 , R4 และ n เป็นไปตามที่นิยามไว้สำหรับสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1

6. สารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่เลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโน ที่แสดงแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ หรือ โซเวทของอนุพันธ์นี้ หรือไฮเดรทของอนุพันธ์นี้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เป็นสารแสดงฤทธิ์

7. ตัวยับยั้ง GSK3เบต้า ที่เลือกจากกลุ่มอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)- ไพริมิโดน ที่แสดงแทน โดยสูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ หรือโซเวทของอนุพันธ์นี้ หรือ ไฮเดรทของอนุพันธ์นี้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1

8. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียมของ สารที่ใช้รักษาสำหรับการรักษาแบบป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง GSK3เบต้า ที่ผิดปกติ

9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียมของสาร ที่ใช้รักษาสำหรับการรักษาแบบป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ประสาท

10. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8, ซึ่งโรคซึ่งเกี่ยวข้องกับการเสื่อมของ ประสาทนี้ เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์ดิสัน, ทอพาธี, โรควิตกจริต ซึ่งมีจิตเสื่อมซึ่งเกี่ยวกัยหลอดเลือด, อาการปัจจุบันเฉียบพลัน, อันตรายซึ่งเกี่ยวกับการบาดเจ็บ, อุบัติเหตุซึ่งเกี่ยวกับโลหิตที่ไปเลี้ยงสมอง, การบาดเจ็บของสายสมอง, การบาดเจ็บของลำกระดูก สันหลัง, โรคของระบบประสาทตามเส้น หรือของรอบนอก, โรคของเรตินาหรือต้อหิน

11.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียม ของสารที่ใช้รักษาสำหรับการรักษาแบบป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคเบาหวาน ที่ไม่ขึ้น อยู่กับ-อินซูลิน, ภาวะอ้วนมากเกิน เนื่องจากไขมันสะสมในร่างกาย, การเจ็บไข้ได้ป่วยเกี่ยวกับ อาการวิกลจริตสลับกับอาการซึมเศร้า, โรคจิตเภท, หัวล้าน (การไร้ขน) หรือมะเร็ง

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10, ซึ่งมะเร็งนี้คือ มะเร็งทรวงอก, มะเร็งเซลล์ปอดไม่-เล็ก, มะเร็งต่อมไธรอยด์, T หรือ B เซลล์ ลูคิเมีย หรือเนื้องงอกที่ไวรัส-เหนี่ยวนำ