CN87102916A - 苯并咪唑磺酰胺类及咪唑并吡啶磺酰胺类化合物、其制备及其作为药物的用途 - Google Patents
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- C07D513/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
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Abstract
本发明有关式I化合物及药用盐，以及它们的制备方法和作为医药的用途。
Description
本发明涉及新的苯并咪唑-2-磺酰胺和咪唑并吡啶-2-磺酰胺衍生物、其制法及其作为药物的用途。
这些构成本发明主题的化合物还可以作为中间体在制药工业中用于制药。
与苯并咪唑或咪唑并吡啶类的2位相连的磺酰胺类以前还很少有人研究，据我们所知，科技文献中只有为数不多的几篇资料涉及这类化合物。在六十年代，有两篇资料〔见B.Stanovuik and M.Tisler，Arch.Pharm.，1965，298，357及B.Stanovuik and M.Tisler，Arch.Pharm.（Weinheim），1967，300，322〕介绍了氮原子上有下述取代基的苯并咪唑-2-磺酰胺类化合物：间氯苯基、苯基、间甲苯基、吗啉基、乙基、丙基、正辛基、正癸基、正十六烷基、正十八烷基及1-甲基乙氧亚甲基。上面提出的第二份资料中还介绍了环化产物，即1，1-二氧化-1，2，4-噻二唑并〔4，5-a〕苯并咪唑。但是，这些资料都没有介绍，也没有提出这些化合物在治疗人或动物的疾病方面的用途。
有资料说明，由含2至12个碳原子连结起来的双苯并咪唑-2-磺酰胺类化合物是潜在的抗糖尿病药物〔见S.M.Deshpande and K.C.Datta，J.Indian Chem.Soc，1976，53，320〕。美国专利2，603，649（1952）和西德专利27 26 625（1977）中分别只对苯并咪唑-2-磺酰胺和N，N-二甲基苯并咪唑-2-磺酰胺要求了专利保护，但未提出这些化合物在治疗人或动物疾病方面的用途。有关的最后两篇文献，即英国专利687，760和833，049中也介绍了苯并咪唑-2-磺酰胺。
我们的贡献是发现了一系列苯并咪唑-2-磺酰胺和咪唑并吡啶-2-磺酰胺衍生物。这些衍生物具有一些药物活性，尤其是抑制溃疡活性和（或）抗分泌活性，因此可用作溃疡抑制剂或用于治疗胃分泌过多症。特别是，这些化合物适用于预防或治疗哺乳动物（包括人类）的涉及胃及肠的各种疾病，它们主要具有抑制胃酸分泌的细胞保护性能
本发明涉及通式（Ⅰ）的化合物及其可供药用的盐：
式中：
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4）;
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5）;
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6）;
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7）;
限制条件是：基团Z1、Z2、Z3和Z4中只有一个可以代表氮原子;R1和R2各自独立地代表氢原子、直链或支链烷基、烷芳基、烷羰烷基、烷羰芳基、烷羰杂芳基、环烷基、羧烷基、酰基或硝基，或R1与R2合起来形成由基团X代表的链系;
R3代表一个氢原子、直链或支链烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、羟烷基、烷基杂芳基、单-、双-、三-环烷基、烷氨基、N-烷基烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫基杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷基杂芳基、烷亚磺酰烷基杂芳基或烷磺酰烷基杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、烷基哌嗪基、烷基哌啶基或烷基吗啉基;
X代表-（CHR8）n-（CHR9）m-或-CR8＝CR9-;
R2和R3可合起来形成由基团-（CH2）n-Ym-CHR10代表的链系;
Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2-NR11-CH2-;
n代表1、2、3或4;
m代表0或1;
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基（如乙酰氨基）;
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、异硫氰基、氨磺酰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基;
R8和R9各自独立地代表氢原子、低级烷基、芳基或杂芳基;
R10代表氢原子、基团-CH2OH、基团-CH2Cl或亚甲基（-CH2-）;
R1与R10形成一链系，如果R10代表亚甲基（-CH2-）而
R1本身代表链系时;
R11代表氢原子、烷基或羟烷基;
芳基代表苯基或取代的苯基;而
杂芳基代表芳香杂环基，该杂环的一个或多个杂原子选自O及N，该杂环基可以被取代。
必须指出，R1代表氢原子时，通式Ⅰ可写为下面的通式Ⅰ′的互变异构形式，所以关于通式Ⅰ的任何描述在需要时也必须包括互变异构体Ⅰ′的情况。
通式Ⅰ的化合物及其可供药用的盐最好是以药物制剂的形式给药。
优选的一组通式Ⅰ的化合物是符合以下通式Ⅰa的化合物：
式中：
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4）;
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5）;
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6）;
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7）;
限制条件是：基团Z1、Z2、Z3和Z4中只有一个可以代表氮原子;
R1代表氢原子、直链或支链烷基、烷芳基、烷羰烷基、烷羰芳基、烷羰杂芳基、环烷基或羧烷基;
R2代表一个氢原子、直链或支链的C1-C5低级烷基、硝基或酰基;
R3代表一个氢原子、直链或支链烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、烷基杂芳基、单环烷基、双环烷基、三环烷基、烷氨基、N-烷基烷氨基、烷氧羰烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷杂芳基、烷亚磺酰烷杂芳基或烷磺酰烷杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、羟烷基、烷基哌嗪基、烷基哌啶基或烷基吗啉基。
R4和R7各自独立地代表一个氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰胺基（例如乙酰胺基）;
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基。
第二组优选的通式Ⅰ化合物符合以下通式Ⅰb：
式中：
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4）;
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5）;
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6）;
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7）;
限制条件是：基团Z1、Z2、Z3和Z4中只有一个可以代表氮原子;
R3代表氢原子、直链或支链烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、烷杂芳基、单环烷基、双环烷基、三环烷基、烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、N-烷基烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰基或烷磺酰烷基、烷硫芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰芳基、烷硫烷杂芳基、烷亚磺酰烷杂芳基或烷磺酰烷杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、羟烷基、烷哌嗪基、烷哌啶基或烷吗啉基;
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基（如乙酰氨基）;
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基;
X代表-（CHR8）n-（CHR9）m-或-CR8＝CR9-;
n代表1、2、3或4;
m代表0或1;而
R8和R9各自独立地代表氢原子、低级烷基、芳基或杂芳基。
第三组优选的通式Ⅰ化合物是符合以下通式Ⅰc的化合物：
式中：
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4）;
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5）;
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6）;
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7）;
限制条件是：基团Z1、Z2、Z3和Z4中只有一个可以代表氮原子;
R1代表氢原子、直链或支链烷基、烷芳基或羧烷基;
Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2-NR11-CH2-;
n代表1、2、3或4;
m代表0或1;
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基（如乙酰氨基）;
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰氨基或羧烷基;
R10代表氢原子、羟烷基、卤代烷基或羧烷基;而
R11代表氢原子、低级烷基或羟烷基。
第四组优选的通式Ⅰ化合物是符合以下通式Ⅰd的化合物：
式中：
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4）;
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5）;
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6）;
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7）;
限制条件是：基团Z1、Z2、Z3和Z4中只有一个可以代表氮原子;
Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2-NR11-CH2-;
n代表1、2、3或4;
m代表0或1;
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基（如乙酰氨基）;
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基;而
R11代表氢原子、低级烷基或羟烷基。
特别优选的通式Ⅰ化合物包括下列各化合物：
-5-苯甲酰基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（2-吡啶基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（4-吗啉基乙基）〕-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（4-氨基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔3-（4-吗啉基丙基）〕-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-苯氧基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（3，4-二甲氧苯乙基）〕-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N，N-二乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-丁基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-4，7-二氯-5，6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（4-氯苯基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-N-（4-氯苯基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-氯-5，6-二甲基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-氰甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-环己基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（1-萘基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（1-金刚烷基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-2-（磺酰基-2-羟甲基-1-哌啶基）-1H-苯并咪唑
-N-（4-甲氧基苄基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（5-甲基-3-异噁唑基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（2-吡啶甲基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（2-吡啶乙基）〕-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-苯甲酰-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（4-吗啉乙基）〕-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N，N-二乙基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔3-（4-吗啉丙基）〕-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-丁基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（2-羟-1-乙基）-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-羧乙基甲基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-N，4-二硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（4-吗啉乙基）〕-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙酰基-N-乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙酰基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-2-〔磺酰基-4-（2-羟基-1-乙基）哌嗪基〕-4-硝基-1H-苯并咪唑
-N-（4-氟苯基）-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-2-〔磺酰基-2-（羧甲基）吡咯烷基〕-4-硝基-1H-苯并咪唑
-N-甲基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-丙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-异丙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙硫乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙磺酰乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔3-（2-氧代六亚甲亚胺基）〕-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔1-〔1，3-双（羧乙基）丙基〕〕-4-硝基-1H-苯并咪唑-磺酰胺
-2-〔磺酰基-4-甲基哌嗪基〕-1H-苯并咪唑
-5-氯-N-环己基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（2-二乙氨基-1-乙基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-1H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶-2-磺酰胺
-N-丁基-1H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶-2-磺酰胺
-N-丁基-1H-咪唑并〔4，5-c〕吡啶-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1-苯甲酰甲基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1-乙酰甲基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-1-（2-吡啶基羰甲基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-N-（4-二乙氨基-1-甲丁基）-1-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-6-氯-N-（4-二乙氨基-1-甲丁基）-1-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-6-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-1，N-二乙基-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-6-氯-1，N-二乙基 N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-7-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-5，N-二硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-6，N-二硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-6-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氨基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-氨基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-氨基-N-（羧乙基甲基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-氨基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-乙酰基氨基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，1二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-2-甲基-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-2-乙基-〔1，2，6〕-噻吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5，6-四氢-2H-2-乙基-〔1，2，7〕-噻二吖辛因并〔7，8-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-〔3-（4-吗啉丙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-〔2-（4-吗啉乙基）〕-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-8-苯氧基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-苯氧基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-苯氧基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-苯氧基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-〔2-（3，4-二甲氧苯乙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-6，9-二氯-3，4-二氢-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-3，4-二氢-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（4-氯苯基）-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-（5-甲基-3-异噁唑基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-9-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-6-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3-氢-2H-2-甲基-6-硝基-〔1，2，4〕-噻二唑并〔4，5-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-环己基-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-（1-萘基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-三氟甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-8-三氟甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（1-金刚烷基）-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-苯甲酰-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-苯甲酰-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-（4-甲氧苄基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-（乙-吡啶甲基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-〔2-（2-吡啶乙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-3，4-二氢-2H-2-环己基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-2-环己基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-（2-二乙氨基-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7，8-二氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-丁基-7，8-二氯-3，4-二氢-2H-9-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-甲基-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-甲基-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-2-乙基-8-硝基-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-2-乙基-9-硝基-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-8-硝基-2-〔2-（2-吡啶乙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-7-硝基-2-〔2-（2-吡啶乙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-8-硝基-（2-吡啶甲基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-7-硝基-（2-吡啶甲基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5，6-四氢-2H-2-乙基-9-硝基-〔1，2，7〕-噻二吖辛因并〔7，8-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5，6-四氢-2H-2-乙基-10-硝基-〔1，2，7〕-噻二吖辛因并〔7，8-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-〔3-（4-吗啉丙基）-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-〔3-（4-吗啉丙基）-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲丁基）-3，4-二氢-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲丁基）-3，4-二氢-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（1-金刚烷基）-3，4-二氢-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（1-金刚烷基）-3，4-二氢-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-异硫氰基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-乙酰氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-羧乙甲基-8-氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-羧乙甲基-7-氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（6-氯-1-己基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（6-氯-1-己基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（2-氯-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（2-氯-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-（3-氯-1-丙基）-3，4-二氢-2H-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（4-氰基-1-丁基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（4-氰基-1-丁基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-｛3-〔N-甲基-N-〔2-（3，4-二甲氧苯基）乙基〕〕丙氨基｝-3，4-二氢-2H-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（6-二乙氨基-1-己基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（6-二乙氨基-1-己基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-氰甲基-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-氰甲基-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（2-二乙氨基-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（2-二乙氨基-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（6-乙氨基-1-己基）
-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（2-吡啶基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-3-甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-3-甲基-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-3-甲基-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢吡啶并〔3′，2′：4，5〕咪唑并〔1，2-e〕-〔1，2，5〕-噻二嗪
-1，1-二氧化-2-丁基-3，4-二氢-2H-吡啶并〔3′，4′：4，5〕咪唑并〔1，2-e〕-〔1，2，5〕-噻二嗪
-6，6-二氧化-1，2，3，4，13，14-六氢吡啶并〔1′，2′：2，3〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-6，6-二氧化-1，2，3，4，13，14-六氢-9-硝基吡啶并〔1′，2′：2，3〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-6，6-二氧化-1，2，3，4，13，14-六氢-10-硝基吡啶并〔1′，2′：2，3〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-乙基-3-甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-乙基-3-苯基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-乙基-7-硝基-3-（4-硝苯基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
按照本发明，通式Ⅰ的新衍生物可用下述方法制得：
方法A
在水或在10～90%的乙酸水溶液中，使通式Ⅱ的化合物与氯气流反应10分钟至2小时，得到相应的磺酰氯。反应温度在0℃和15℃之间;在某些情况下可使用一种路易斯酸作为催化剂，如三氯化铁、氯化锌或氯化锡（Ⅳ）。通式Ⅱ如下：
式中：
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4）;
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5）;
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6）;
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7）;
限制条件是：基团Z1、Z2、Z3和Z4中只有一个可以代表氮原子;
R1代表氢原子、直链或支链烷基、烷芳基、烷羰烷基、烷羰芳基、烷羰杂芳基或环烷基;
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基（如乙酰氨基）;而
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基。
然后将生成的磺酰氯滤出并立即加入到通式Ⅲ的化合物在适宜溶剂（如水、醇、丙酮及其混合物）中的溶液内。反应在-10℃和40℃之间的温度下进行1～4小时。通式Ⅲ如下：
式中：
R2代表氢原子或直链或支链的C1-5低级烷基;
R3代表氢原子、直链或支链烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、烷杂芳基、单-环烷基、双-环烷基、三-环烷基、烷氨基、N-烷基-烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷杂芳基、烷亚磺酰烷杂芳基或烷磺酰烷杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、羟烷基、烷哌嗪基、烷哌啶基或烷吗啉基;
R2和R3可一起形成一由基团-（CH2）n-Ym-CHR10-代表的链系;
Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2-NR11-CH2-;
n代表1、2、3或4;
m代表0或1;
R10代表氢原子、羟烷基、卤代烷基或羧烷基;而
R11代表氢原子、低级烷基或羟烷基。
在所制得的通式Ⅰa和Ⅰc的化合物中，Z1、Z2、Z3、Z4、R1至R7、Y、n、m、R10和R11的意义同前述。
方法B
使Z1、Z2、Z3、Z4以及R3至R7的意义同前述，而R1和R2代表氢原子的通式Ⅰa化合物与以下通式Ⅳ的化合物，或与以下通式Ⅴ的化合物反应：
式中：
A1和A2各自独立地代表氯原子、溴原子或碘原子;
R8和R9各自独立地代表氢原子、低级烷基、芳基或杂芳基;
n代表1、2、3或4;而
m代表0或1。
在所制得的通式Ⅰb化合物中，Z1、Z2、Z3、Z4、X和R3至R9的意义同前述。
反应在适宜的溶剂中进行，溶剂例子有氯化亚砜、醇（如甲醇或乙醇）、丙酮、乙腈、醚（如四氢呋喃或二氧杂环己烷）或这些溶剂与水的混合物。反应最好在一种适宜的碱存在下进行;该碱可以是无机碱如碳酸钾、氢氧化钠或二者的混合物，或是有机碱如叔胺或仲胺。反应可以使用催化剂进行催化，该催化剂选自季铵盐，如氯化苄基三乙铵、溴化四丁铵或硫酸氢四丁铵，或选自鏻盐，如氯化苄基三苯基鏻、或溴化2-二甲氨乙基三苯基鏻。最适宜的反应温度可在-5℃和溶剂的回流温度之间选择;反应时间为1至24小时。
方法C
使Z1、Z2、Z3、Z4、Y、n、m、R4至R7和R11的意义同上、R1代表氢原子而R10代表羟甲基（CH2OH）的通式Ⅰc化合物与一种有脱水作用的化合物如多磷酸或氯化亚砜反应。最适宜的反应温度可在30℃和140℃之间选择;反应时间为1至5小时。
在所得到的通式Ⅰd化合物中，Z1、Z2、Z3、Z4、Y、n、m、R4至R7和R11的意义同前述。
方法D
使Z1、Z2、Z3、Z4、Y、n、m、R3至R7以及R11的意义同前述、R1代表烷基羰烷基、烷基羰芳基或烷基羰杂芳基而R2代表氢原子的通式Ⅰa化合物与一种有脱水作用的化合物如多磷酸、氯化亚砜、对甲苯磺酸、四氯化钛或三氯氧磷反应。反应可在溶剂例如甲苯或二甲苯中进行，也可以不在溶剂中进行。最适宜的反应温度可在50℃和150℃之间选择;反应时间为1至8小时。
在所得的通式Ⅰb化合物中，Z1、Z2、Z3、Z4、Y、n、m、R3至R7以及R11的意义同前述，X代表-CR8＝CR9-，R8代表氢原子，而R9代表低级烷基、芳基或杂芳基。
方法E
使Z1至Z4及R2至R7的意义同前述、R1代表氢原子的通式Ⅰa化合物与以下通式Ⅵ的化合物反应：
式中：
A1代表氯原子、溴原子或碘原子;而
R1代表直链或支链C1-5烷基、环烷基、烷芳基、烷基羰烷基、羧烷基、烷基羰芳基或烷基羰杂芳基。
此反应可在适宜溶剂中进行;溶剂例子有二甲亚砜、二甲基甲酰胺、乙醇、丙酮或这些溶剂与水的混合物。反应最好在适宜碱存在下进行;该碱可以是无机碱，如碳酸钠，也可以是有机碱，如叔胺。最适宜的反应温度可在20℃和溶剂回流温度之间选择;反应时间为2至24小时。
在所制得的式Ⅰa化合物中，Z1至Z4及R2至R7的意义同前述，而R1的意义除不是氢外亦和前述相同。
方法F
使一种式Ⅰa化合物（其中Z1至Z4及R3至R7的意义同前，R2代表氢原子，而R1代表氢原子、直链或支链C1-5烷基、环烷基、烷芳基、烷基羰烷基、羧烷基、烷基羰芳基或烷基羰杂芳基）与以下通式Ⅶ的化合物反应：
式中：
A1代表氯原子、溴原子、碘原子或酰氨基;而
R2代表直链或支链C1-5低级烷基或酰基。
反应在适宜溶剂中进行，溶剂的例子有二甲基甲酰胺、醇、丙酮或这些溶剂与水的混合物。反应最好在适宜的碱如氢氧化钠、碳酸钠或氢化钠存在下进行。最适宜的反应温度可变化在10℃和60℃之间，而反应时间为2至24小时。
在所制得的通式Ⅰa化合物中，Z1至Z4及R3至R7的意义同前述，而R1和R2的意义除不是氢外和前述相同。
方法G
使Z1至Z4及R4至R9的意义同前述、X代表-（CHR8）n-（CHR9）m-、n代表1、2、3或4、m代表0或1而R3代表氢原子的式Ⅰb化合物与以下通式Ⅷ的化合物反应：
式中：
A1代表氟原子、氯原子、溴原子或碘原子;而
R3代表直链或支链烷基、杂芳基、烷芳基、烷杂芳基、单-环烷基、双-环烷基、三-环烷基、烷氨基、N-烷基-烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷杂芳基、烷亚磺酰烷杂芳基或烷磺酰烷杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、羟烷基、烷哌嗪基、烷哌啶基或烷吗啉基。
反应在适宜溶剂中进行，溶剂例子有二甲亚砜、二甲基甲酰氨、醇、丙酮或这些溶剂与水的混合物。反应最好是在适宜的碱存在下进行;该碱可以是无机碱，如氢化钠、碳酸钾、氢氧化钾或后二者的混合物，也可以是有机碱，如叔胺。反应可用催化剂催化，催化剂可选自季铵盐或鏻盐。最宜反应温度可在-5℃和溶剂回流温度之间选择;反应时间为1至24小时。
在制得的通式Ⅰb化合物中，Z1至Z4及R4至R9的意义同前述，而R3的意义除不是氢外也和前述相同。
方法H
用硝化剂将通式Ⅰ的一种化合物硝化。该通式Ⅰ化合物满足：Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R5和R6中有一个代表氢原子，另一个则代表氢原子、卤原子、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基或酰氨基，而R1至R4、R7至R11、X、Y、n以及m的意义同前述。硝化剂可采用硝酸与其它强酸如硫酸的混合物，或采用四氟硼酸硝。
上述反应可以不在溶剂中或在适宜溶剂例如环丁砜中进行。最适宜的反应温度可在-10℃和120℃之间选择;反应时间为15分钟至6小时。
在所得通式Ⅰ化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R5和R6中有一个代表硝基，另一个则代表氢原子、卤原子、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基或酰氨基，而R1至R4、R7至R11、X、Y、n及m的意义同前述。
方法J
用适宜还原剂将一种通式Ⅰ化合物还原。该化合物满足：Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7这四个基团中有一个代表硝基，其余则代表氢原子，而R1至R3、R8至R11、X、Y、n及m的意义同前述。
在众多可用来还原硝基为氨基的还原剂中，可举出如下一些作为上述的适宜还原剂：阮内镍或披钯木炭（pd/c）（用于催化氢化）、亚硫酸钠、亚硫酸铵、硫酸亚铁/氢氧化铵、锌/乙酸铵、锌汞合金/盐酸等。还原反应可在醇例如甲醇或乙醇中进行，也可以在醇水混合物中进行。最适宜的反应温度可在10℃和60℃之间选择，反应时间为2至24小时。
在所制得的通式Ⅰ化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四基团中有一个代表氨基，其余则代表氢原子，而R1至R3、R8至R11、X、Y、n和m的意义同前述。
方法K
用酰卤或酸酐将一种通式Ⅰ化合物酰化。该化合物满足：Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四基团中有一个代表氨基，其余则为氢原子，而R1至R3、R8至R11、X、Y、n及m的意义同前述。
反应可以不在溶剂中或在适宜的溶剂如叔胺（例如吡啶）中进行。最适宜的反应温度可在0℃和60℃之间选择;反应温度为1至12小时。
在所得到的通式Ⅰ化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四基团中有一个代表酰氨基，其余则为卤原子，而R1至R3、R8至R11、X、Y、n及m的意义同前述。
方法L
使一种通式Ⅰ化合物与硫代碳酰氯（Cl2CS）反应。该化合物满足：Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四基团中有一个代表氨基，其余则为氢原子，而R1至R3、R8至R11、X、Y、n及m的意义同前述。
反应在盐酸与一种溶剂的混合物中进行，该溶剂最好是氯化物，例如氯仿。反应温度最好在10℃和溶剂回流温度间选取;反应时间为6至24小时。
在所制得的通式Ⅰ化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6及R7四基团中有一个代表异硫氰基（-N＝C＝S），其余则为氢原子，而R1至R3、R8至R11、X、Y、n及m的意义同前述。
方法M
在盐酸或四氟硼酸的水溶液中，或在用氯化氢饱和的乙酸中，在-10～+5℃温度下，使一种通式Ⅰ化合物与亚硝酸钠反应;该通式Ⅰ化合物满足：Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四基团中有一个为氨基，其余为氢原子，而R1至R3、R8至R11、X、Y、n及m的意义同前述。将反应生成的相应重氮盐倒入氯化亚铜或氰化亚铜的水溶液中，或倒入用二氧化硫饱和的、含有催化量氯化亚铜及氰化亚铜的乙酸溶液中，在后一种情况下，使所得到的磺酰氯与氨水在正常条件下反应，生成一种磺酰胺。将相应溶液在5℃及室温间放置1至4小时。
在所制得的通式Ⅰ化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四基团中有一个代表氯原子、氰基（-C＝N）或氨磺酰基（-SO2NH2），其余则为氢原子，而R1至R3、R8至R11、X、Y、n及m的意义同前述。
对于通式Ⅰ的化合物，当Z1不同于Z4或Z2不同于Z3时，或者当R1不是氢时，有时会得到两种位置异构物，这两种异构物可以用分级结晶或色谱方法分开。
随反应条件及起始原料的性质而定，本发明的通式Ⅰ化合物既可以以游离碱的形式，亦可以以盐的形式合成，用碱性试剂如碱金属和碱土金属碳酸盐处理，或通过离子交换，可将盐转变为游离碱。另一方面，合成得到的游离碱亦可用无机或有机酸转变为盐。
通式Ⅱ至Ⅷ的化合物是已知化合物，或者是可以用易得的化合物作为原料，通过与已知方法相类似的方法进行制备的化合物。通式（Ⅱ）的化合物是已知的化合物，或是可按化学文献中的方法〔参看J.A.Van Allan and B.D.Deacon，Organic Syntheses，Coll.Vol.Ⅳ，P.569以及其中引用的资料〕，以通式Ⅸ相应的二胺化合物作为原料制得的化合物：
式中：
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4）;
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5）;
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6）;
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7）;
限制条件是：基团Z1、Z2、Z3和Z4中只有一个可以代表氮原子;
R1代表氢原子、直链或支链烷基、烷芳基、烷基羰烷基、烷基羰芳基、烷基羰杂芳基或环烷基。
下面以实施例说明本发明新衍生物的制备。这些化合物在各领域中的若干典型应用方式亦将予以说明。
列举以下实施例仅对本发明加以说明，并不以此限制本发明。
实施例1
方法A：5-苯甲酰-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺的制备
在保持温度不超过7℃的条件下，于50.9克（0.2摩尔）2-巯基-5-苯甲酰-1H-苯并咪唑在1200毫升20%乙酸水溶液中的悬浮液内通氯1小时。滤出生成的酰氯，用冷水洗，立即分数小份加到预先冷却到5℃的200毫升17%的乙胺水溶液中。搅拌混合物，当其温度达到室温时，继续搅拌1小时。用盐酸将溶液的pH值调至5，滤出产物，用水洗。用乙酸乙酯重结晶后，得到51.3克（78%）5-苯甲酰基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺，熔点250～253℃。
表1和表2中给出了该产品的鉴定数据。
表2
表2（续）
表2（续）
表2（续）
表2（续）
表4
表4（续）
表4（续）
实施例2至61
表1、2、3及4中实施例2至61的各个化合物是按和实施例1所述相同的制备方法制得的。
实施例86
方法B：1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑的制备
把4克硫酸氢四丁铵、45克（0.24摩尔）1，2-二溴乙烷和138克（1摩尔）磨细的碳酸钾加到45克（0.2摩尔）N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺在400毫升二甲亚砜中的溶液内。将混合物在室温下搅拌12小时，然后倾入水/冰混合物中。滤出所得沉淀，水洗，得44.5克（88%）1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点176～178℃。
该产品的鉴定数据列于表5及表6中。
表6
表6（续）
表6（续）
表6（续）
表6（续）
表6（续）
表6（续）
表6（续）
实施例87至126及170至176
在表5至表10中所定义的实施例87至126及170至176化合物是用与实施例86中所述相同的方法制备的。
实施例180
方法C：6，6-二氧化-1，2，3，4，13，14-六氢吡啶并〔1′，2′，：2，3〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑的制备。
2.95克（0.01摩尔）2-（磺酰基-2-羟甲基-1-哌啶基）-1H-苯并咪唑于20毫升氯化亚砜中回流1小时。混合物蒸发至干，残剩物于乙醇/乙酸乙酯混合液（1∶1）中重结晶，得2.0克（73%）6，6-二氧化-1，2，3，4，13，14-六氢吡啶并〔1′，2′：2，3〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点：246-248℃。
产物的鉴别数据列于表11及12中。
实施例177
方法D：1，1-二氧化-2H-2-乙基-3-苯基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑的制备。
13.7克（0.04摩尔）1-苯甲酰基-甲基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺及230克多磷酸的混合物于125℃搅拌4小时，所得溶液倒入冰中，滤出产物，相继用水、碳酸氢钠水溶液，及水洗涤，得8.7克（67%）1，1-二氧化-2H-2-乙基-3-苯基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点155-158℃。
产物的鉴别数据列于表9和10中。
表8
实施例178
表9和表10中定义的实施例178化合物的制备方法与实施例177中描述的相同。
实施例62
方法E：1，N-二乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺的制备
46.8克（0.3摩尔）乙基碘加到67.5克（0.3摩尔）N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺和47.8克（0.45摩尔）碳酸钠于450毫升丙酮及20毫升水中形成的混悬液中，混合液回流20小时，蒸除丙酮，加入200毫升水，产物用二氯甲烷提取，有机层用Na2SO4干燥，蒸发。残剩物于乙醇/水（2∶1）混合液中重结晶，得56.8克（75%）1，N-二乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺，熔点：135-139℃。
产物的鉴别数据列于表3和表4中。
实施例63至70
在表3和4定义的实施例63至70化合物是用和实施例62中所述相同的方法制备的。
实施例71
方法F：6-硝基-1，N，N-三乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺的制备
把2.6克（0.11摩尔）氢化钠加到29.8克（0.1摩尔）6-硝基-1，N-二乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺于100毫升二甲基甲酰胺中的溶液内。溶液在40℃下搅拌1小时，加入10.8克（0.1摩尔）乙基溴，混合液于50℃下搅拌12小时。反应液倒入水中，滤出产物用水洗涤，沉淀从乙醇中重结晶，得25.6克（78%）6-硝基-1，N，N-三乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺，熔点：90-91℃。
产物的鉴别数据列于表3和表4中。
实施例72至76
表3和表4中定义的实施例72至76化合物是用实施例71中所述相同的方法制备的。
实施例134
方法G：1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑的制备。
将2.6克（0.11摩尔）氢化钠加到26.8克（0.1摩尔）1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑于200毫升二甲基甲酰胺中的溶液内。反应液于室温下搅拌1小时，然后加入13.6克（0.1摩尔）丁基溴。于40℃下继续搅拌3小时，将上述混合液倒入水中，滤出产物，用水洗涤，沉淀物从乙腈中重结晶，得29.2克（90%）1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点：195-197℃。
产物的鉴别数据列于表5和表6中。
实施例86、88至97、115至122、126至138以及152至169
表5和表6中定义的实施例86、88至97、115至122、126至138以及152至169化合物是用和实施例134中所述相同的方法制备的。
实施例127及128
方法H：1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑和1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑的制备
将由45毫升浓硫酸及55毫升65%的硝酸组成的冷的溶液（冷至5℃至10℃间）于5℃下滴加到100.4克（0.4摩尔）1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑于500毫升浓硫酸中的溶液内，滴加完毕后，混合物于室温下搅拌2小时，倒在冰上，滤出产物，用水及乙醇洗涤，得110.1克（93%）二个异构体的混合物。用硝基甲烷分级结晶，得51.3克1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点：255-258℃，以及47.8克1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点：208-210℃。
产物的鉴别数据列于表5和表6中。
实施例34至38、42、71、72、77至80、129至148、171、172、179、181和182
表1至12中定义的实施例34至38、42、71、72、77至80、129至148、171、172、179、181以及182化合物可用与实施例127及128中所述相同的方法进行制备。
实施例149
方法J：1，1-二氧化-7-氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑的制备
5.9克（0.02摩尔）1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑于200毫升甲醇中的溶液（此溶液中含有0.2克10%的披钯木炭）在室温下于60磅/平方英寸的压力下氢化。将混合液过滤，蒸去甲醇，得4.6克（87%）1，1-二氧化-7-氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点232-234℃。
产物的鉴别数据列于表5和表6中。
实施例81至84
在表3和表4中定义的实施例81至84的化合物可用与实施例149中所述相同的方法制备。
实施例150
方法K：1，1-二氧化-7-乙酰氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑的制备。
把1.6克（0.02摩尔）乙酰氯缓慢加到5.3克（0.02摩尔）1，1-二氧化-7-氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑于25毫升用冰水浴冷却的吡啶中的溶液内。加完后，混合物于室温下搅拌2小时，倒在冰上，滤出产物，用水洗涤，干燥，得4.2克（68%）1，1-二氧化-7-乙酰氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点：245-248℃。
产物的鉴别数据列于表5和表6中。
实施例44、45和85
表1、表2、表3和表4中所定义的实施例44、45和85的化合物可用与实施例150中所述相同的制备方法制备
实施例151
方法L：1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-异硫氰基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑的制备
将4.5克（0.017摩尔）1，1-二氧化-7-氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑于100毫升4N盐酸中的溶液在搅拌下滴加到2毫升（0.02摩尔）硫代光气在100毫升氯仿中的溶液内。混合物于室温下搅拌，直到有机层的橙色消失为止（约需6小时），倾出该有机层，用水洗涤，用硫酸钠干燥，蒸发至干。残剩物从丙酮/水混合液（9∶1）中重结晶，得3.0克（49%）1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-异硫氰基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点：218-225℃。
产物的鉴别数据列于表5和表6中。
实施例103
方法M：1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-〔1，2，5〕-噻二唑并〔5，6-a〕苯并咪唑的制备
把1.5克（0.022摩尔）亚硝酸钠于5毫升水中的溶液在使温度保持在-5℃和0℃之间的条件下滴加到7.58（0.02摩尔）1，1-二氧化-7-氨基-3，4-二氢-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑于50毫升12N盐酸中的溶液内，滴加完毕后，在上述温度下继续搅拌混合物15分钟，然后用5分钟时间，将该混合液分数次全部倒入预先冷却到0℃的4.4克（0.044摩尔）氯化亚铜在25毫升浓盐酸中的溶液内，注意避免过分泡腾。加料完毕后，在继续搅拌下让混合液升温至室温，然后加热至70℃。再让其降温至室温，加入100毫升水。滤出产物，用水洗，干燥，得2.5克（31%）1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑，熔点：150-152℃。
产物的鉴别数据列于表5和表6中。
对胃酸分泌的抑制作用
谢氏法（Shay′s method）〔H.Shay;S.A Komarov;S.S.Fels;D.Merange;M.Grvenstein;H.Siplet;肠胃病学（Gastoenterology），5，43（1945）;F.E.Visscher;P.H.Seay;A.P.Taxelaar;W.Veldkamp;M.J.Vandr Brook等：实验治疗药理学杂志（J.Pharmac.Exp.Ther），110，118（1954）;“动物实验药理学分析”（Animal Experiments in Pharmacologieal Analysis），F.R.Domer;F.R.Domer;C.C.Thomas等，美国伊利诺艾斯州Springfield出版社出版（Springfield，Illinois，U.S.A）1970，P.140〕。
在本试验中使用了体重为200至250克的雄性Wistar大鼠。从试验日的前一天开始对它们禁食，但可以让它们自喝水。所用的试验组每组至少有4只动物。
上述大鼠用乙醚麻醉，对它们进行剖腹术，结扎其幽门，然后缝合其腹部的切口。在剖腹切口缝合前，用本发明的产品进行十二指肠内给药，对于对照组则给予药物赋形剂。第一次试验中的用药剂量是40毫克/公斤。在第二次试验时还测定由十二指肠给药的50%的有效剂量（ED50）。所用的药物赋形剂是在重蒸水中浓度为5%（W/V）的阿拉伯胶。
幽门结扎2小时后，将大鼠用乙醚长时间麻醉，并测量其胃液的体积;胃液总酸度用装有自动滴定管的pH计测定。对每种受试产品和每一个试验剂量，确定其相对照组的胃酸分泌抑制百分比。
现在把对本发明的一些衍生物进行上述试验所得到的结果作为非限制性实例归纳于表13中。
表13
Shay大鼠的胃酸分泌抑制
表13（续）
抑制溃疡的活性
溃疡抑制活性是通过大鼠实验验证的，方法是按照Senay等人的方法（参见F.C.Senay;R.J.Levine：Proc.Soc.Exp.Biol.Med.，124，1221-1227（1967）），研究对于大鼠胃损伤的抑制作用，上述胃损伤是由固定夹持和寒冷造成的紧张状态所引起。
在本试验中，所使用的是体重为150至200克的雄性Wistar大鼠。在研究开始前，它们在各自的笼子里禁食24小时，但不禁水。采用的试验组每组至少有5只动物。
研究开始时，通过胃管给受试大鼠口服上述产品，对照组则经口给予赋形剂，所述产品的服用剂量为40毫克/公斤。所用的赋形剂是浓度为5%（W/V）的阿拉伯胶在重蒸水中的溶液。
进行上述操作后，立即将大鼠置入狭小围圈内，后者是直径约5厘米的塑料管，其长度各异，可以选用适合大鼠的尺寸。1小时后，将围圈内的大鼠放入-5℃的冰箱内保持3小时。然后立即用乙醚长时间麻醉使大鼠死亡，取出它们的胃并沿较大的曲面切开，估价胃粘膜的损伤。
对于每种受试品、每种试验剂量、均确定其相对于对照组的胃损伤的抑制百分比。
现将对一种所述产品进行试验所得到的结果作为非限制性实例归纳于表14中。
表14
胃细胞保护
根据Rotest等人（A.Bobert;J.E.Nejamis;C.C.Lancaster and A.J.Hanchar：Gastroenterology，77：433-443（1979））所述的方法，通过研究抑制大鼠由乙醇所引起的胃损伤的作用来验证胃细胞保护活性。
在本试验中，所使用的是体重为150至200克的雄性Wistar大鼠，它们被禁食24小时，但不禁水。采用的试验组每组至少有5只大鼠。
研究开始时，通过胃管将所述产品给受试大鼠口服，对照组则经口给予赋形剂。所述产品的给药剂量为40毫克/公斤。所用的赋形剂是浓度为5%（W/V）的、阿拉伯胶在重蒸水中的溶液。
进行上述处理后30分钟，用胃管经口给予大鼠1毫升无水乙醇。用乙醇处理后1小时，用乙醚将鼠长时间麻醉使其死亡，取出它们的胃并沿较大切面切开，评估其胃粘膜的损伤。为此计算出血点的数量并测量坏死的溃疡的大小。
对每种试验产品，都测定其相对于对照组情况的抑制百分比。现在将对两种上述受试产品进行上述试验，所得到的结果作为非限制性实例归纳于表15中。
表15
对小鼠的急性毒性：
Litchfield-Wilcoxon法（J.T.Litchfield和E.J.Wilcoxon：实验治疗药理学杂志（J.Pharmacol.Exp.Therap.，）96，19-113（1949））。
将悬浮于浓度为5%（W/V）的阿拉伯胶-重蒸水溶液中的产品给受试小鼠口服，投药量为10毫升/公斤。用上述方法计算50%致死剂量（LD50）。
现在把对本发明的一些化合物进行以上试验所得到的结果作为非限制性实例归纳于表16中。
表16
表16（续）
治疗人的疾病时，本发明的衍生物的用药剂量当然决定于待治疗疾病的严重性;该剂量一般在每日约30和60毫克之间。本发明的衍生物可以例如片剂或注射用安瓿的形式给药。
下面给出构成本发明内容的、上述衍生物的两种具体药物剂型作为例子。
片剂配方实例
30毫克片剂
实施例144的化合物 0.030克
乳糖 0.0342克
淀粉 0.030克
聚乙烯基吡咯烷酮 0.006克
微晶纤维素 0.018克
胶质二氧化硅 0.0012克
硬脂酸镁 0.0006克
0.120克
60毫克片剂
实施例144的化合物 0.060克
乳糖 0.0684克
淀粉 0.060克
聚乙烯基吡咯烷酮 0.012克
微晶纤维素 0.036克
胶质二氧化硅 0.0024克
硬脂酸镁 0.0012克
0.240克
注射用安瓿配方实例
6毫克/毫升可注射安瓿
实施例144的化合物 0.030克
氯化钠（适量） 0.050克
抗坏血酸 0.005克
注射用水（适量） 5毫升
由于通式Ⅰ的新化合物具有可贵的药理性质，所以本发明的内容还包括这些化合物的药物用途、含有这些化合物的药物组合物以及将这些化合物用来制造治疗胃肠疾病的药物、尤其是用来制造胃酸分泌抑制剂、溃疡抑制剂以及细胞保护剂的用途。
Claims (14)
1、通式(Ⅰ)的苯并咪唑-2-磺酰胺及咪唑并吡啶-2-磺酰胺衍生物
及其可供药用的盐，式中
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子(C-R4)，
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子(C-R5)，
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子(C-R6)，
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子(C-R7)，限制条件是：Z1、Z2、Z3和Z4其中只有一个可以代表氮原子，
R1和R2各自独立地代表氢原子、直链或支链烷基、烷基芳基、烷羰烷基、烷羰芳基、烷羰杂芳基、环烷基、羧烷基、酰基或硝基，或R1与R2可合起来形成由X基代表的链系，
R3代表氢原子、直链或支链烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、羟烷基、烷基杂芳基、单一、双一、三一环烷基、烷氨基、N-烷基一烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷基杂芳基、烷亚磺酰烷基杂芳基或烷磺酰烷基杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、烷基哌嗪基、烷基哌啶基或烷基吗啉基，
X代表-(CHR8)n-(CHR9)m-或-CR8=CR9-，
R2和R3可合起来形成由-(CH2)n-Ym-CHR10-基代表的链系，
Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2NR11-CH2-，
n代表1、2、3或4，
m代表0或1，
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基(如乙酰氨基)，
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、异硫氰基、氨磺酰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基(如乙酰氨基)、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基，
R8和R9各自独立地代表氢原子、低级烷基、芳基或杂芳基，
R10代表氢原子、-CH2OH基、-CH2Cl基或亚甲基(-CH2-)，
R1可与R10形成一链系(如果R10代表亚甲基(-CH2-)而R1本身代表链系时)，
R11代表氢原子、烷基或羟烷基，
芳基代表苯基或取代苯基，而
杂芳基代表芳香杂环基，该杂环上的一个或多个杂原子选自O和N，
该杂环可以被取代，
要理解的是，在R1代表氢原子时，通式(Ⅰ)也可以表示为：
另一种互变异构形式-通式(Ⅰ′)
式中各种取代基的含义和对于通式(Ⅰ)所述的相同，但分别满足以下(i)、(ii)、(iii)三条件的通式(Ⅰ)化合物除外：
(i)Z1、Z2、Z3和Z4代表CH，
R1和R2代表H，而
R3代表H、苯基、氯苯基、间甲苯基、乙基、正丙基、正辛基、正癸基、正十六烷基或正十八烷基，
(ii)Z1、Z2、Z3和Z4代表CH，
R1代表H，而
R2代表甲基，R3代表苯基，或
R2代表羧乙基和R3代表苯基，或
R2和R3代表甲基，或
R2和R3与氮原子一起形成吗啉环，
(iii)Z1、Z3和Z4代表CH，
Z2代表C-CH3，
R1代表H，而
R2代表H，R3代表苯基，或
R2和R3与氮原子一起形成吗啉环。
2、通式（Ⅰa）代表的权利要求1所述的通式（Ⅰ）化合物，
其中，
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4），
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5），
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6），
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7），
其限制条件是：Z1、Z2、Z3和Z4基中只有一个可以代表氮原子，
R1代表氢原子、直链或支链烷基、烷芳基、烷羰烷基、烷羰芳基、烷羰杂芳基、环烷基或羧烷基，
R2代表氢原子、直链或支链C1-5低级烷基、硝基或酰基，
R3代表氢原子、直链或支链烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、烷基杂芳基、单-、双-、三-环烷基、烷氨基、N-烷基-烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷杂芳基、烷亚磺酰烷杂芳基或烷磺酰烷杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、羟烷基、烷基哌嗪基、烷基哌啶基或烷基吗啉基，
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基、酰氨基（如酰氨基），
而R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基。
3、通式Ⅰb代表的权利要求1所述的通式（Ⅰ）化合物，
其中，
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4），
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5），
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6），
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子，
限制条件是：Z1、Z2、Z3和Z4基中只有一个可以代表氮原子
R3代表氢原子、直链或支链烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、烷杂芳基、单-、双-、或三-环烷基、烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、N-烷基-烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷杂芳基、烷亚磺酰烷杂芳基或烷亚磺酰烷杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、羟烷基、烷基哌嗪基、烷基哌啶基或烷基吗啉基，
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基（如乙酰氨基），
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基，
X代表-（CHR8）n-（CHR9）m-或-CR8＝CR9-，
n代表1、2、3或4
m代表0或1，而
R3和R9各自独立地代表氢原子、低级烷基、芳基或杂芳基。
4、由通式（Ⅰc）代表的权利要求1所述的通式（Ⅰ）化合物，
其中，
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4），
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5），
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6），
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7），
限制条件是：Z1、Z2、Z3和Z4基中只有一个可以代表氮原子，
R1代表氢原子、直链或支链烷基、烷芳基或羧烷基，
Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2-NR11-CH2-，
n代表1、2、3或4，
m代表0或1，
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基（如乙酰氨基），
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰氨基或羧烷基，
R10代表氢原子、羟烷基、卤代烷基或羧烷基，而
R11代表氢原子、低级烷基或羟烷基。
5、由通式（Ⅰd）代表的权利要求1所述的通式（Ⅰ）化合物，
其中
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4），
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5），
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6），
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7），
限制条件是：Z1、Z2、Z3和Z4基中只有一个可以代表氮原子，
Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2-NR11-CH2-，
n代表1、2、3或4，
m代表0或1，
R4和R7各自独立地代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基（如乙酰氨基），
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基，而
R11代表氢原子、低级烷基或羟烷基。
6、符合权利要求1中的通式（Ⅰ）、选自以下一组物质的化合物：
-5-苯甲酰基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（2-吡啶基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（4-吗啉基乙基）〕-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（4-氨丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔3-（4-吗啉基丙基）〕-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-苯氧基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（3，4-二甲氧苯乙基）〕-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N，N-二乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-丁基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-4，7-二氯-5，6-二甲基，1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（4-氯苯基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-N-（4-氯苯基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-氯-5，6-二甲基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-氰甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-环己基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（1-萘基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（1-金刚烷基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-2-（磺酰基-2-羟甲基-哌啶基）-1H-苯并咪唑
-N-（4-甲氧基苄基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（5-甲基-3-异噁唑基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（2-吡啶甲基）1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（2-吡啶乙基）〕-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-苯甲酰基-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（4-吗啉乙基）〕-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N，N-二乙基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔3-（4-吗啉丙基）〕-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-丁基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（2-羟基-1-乙基）-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-羧乙基甲基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-N，4-二硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔2-（4-吗啉乙基）〕-4-硝基-1H-苯并咪唑
-2-磺酰胺
-N-乙酰基-N-乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙酰基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-2-〔磺酰基-4-（2-羟基-1-乙基）哌嗪基〕-4-硝基-1H-苯并咪唑
-N-（4-氟苯基）-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-2-〔磺酰基-2-（羧甲基）吡咯烷基〕-4-硝基-1H-苯并咪唑
-N-甲基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-丙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-异丙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙硫乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙磺酰乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔3-（2-氧代六亚甲基亚胺基）〕-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-〔1-〔1，3-双（羧乙基）丙基〕〕-4-硝基-11H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-2-〔磺酰基-4-甲基哌嗪基〕-1H-苯并咪唑
-5-氯-N-环己基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-（2-二乙氨基-1-乙基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-1H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶-2-磺酰胺
-N-丁基-1H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶-2-磺酰胺
-N-丁基-1H-咪唑并〔4，5-C〕吡啶-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-1H-苯并咪唑并-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二甲基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1-苯甲酰甲基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1-乙酰甲基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-N-乙基-1-（2-吡啶羰甲基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-6-氯-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-6-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氯-1，N-二乙基-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-6-氯-1，N-二乙基-N-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-4-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N，N-三乙基-7-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-5，N-二硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-6，N-二硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，N-二乙基-6-硝基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-5-氨基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-氨基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-氨基-N-（羧乙基甲基）-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-氨基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-4-乙酰氨基-N-乙基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺
-1，1-二氧化1，-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-甲基-〔1，2 5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕-苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-2-甲基-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-2-乙基-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5，6-四氢-2H-2-乙基-〔1，2，7〕-噻二吖辛因并〔7，8-a〕-苯并咪唑-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-〔3-（4-吗啉丙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-〔2-（4-吗啉乙基）〕-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑物
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-8-苯氧基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-苯氧基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-苯氧基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-苯氧基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-〔2-（3，4-二甲氧基苯乙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-6，9-二氯-3，4-二氢-7，8-二甲基-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-3，4-二氢-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（4-氯苯基）-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-（5-甲基-3-异噁唑基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-9-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-6-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3-氢-2H-2-甲基-6-硝基-〔1，2，4〕-噻二唑并〔4，5-a〕-苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-环己基-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕-苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-（1-萘基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕-苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-三氟甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-8-三氟甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（1-金刚烷基）-3，4-二氢-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-苯甲酰基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-苯甲酰基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-（4-甲氧基苄基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-（2-吡啶甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并-〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-〔2-（2-吡啶乙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-3，4-二氢-2H-2-环己基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-2-环己基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-（2-二乙氨基-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7，8-二氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕-苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-丁基-7，8-二氯-3，4-二氢-2H-9-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-甲基-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-甲基-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-2-乙基-8-硝基-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5-三氢-2H-2-乙基-9-硝基-〔1，2，6〕-噻二吖庚因并〔6，7-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-8-硝基-2-〔2-（2-吡啶乙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-7-硝基-2-〔2-（2-吡啶乙基）〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-8-硝基-（2-吡啶甲基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-7-硝基-（2-吡啶甲基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5，6-四氢-2H-2-乙基-9-硝基-〔1，2，7〕-噻二吖辛因并〔7，8-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4，5，6-四氢-2H-2-乙基-10-硝基-〔1，2，7〕-噻二吖辛因并〔7，8-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-〔3-（4-吗啉丙基）〕-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-〔3-（4-吗啉丙基）〕-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-3，4-二氢-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（4-二乙氨基-1-甲基丁基）-3，4-二氢-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕-苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（1-金刚烷基）-3，4-二氢-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-（1-金刚烷基）-3，4-二氢-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕-苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-7-异硫氰基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-乙酰氨基-3，4-二氢-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-羧乙基甲基-8-氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-羧乙基甲基-7-氯-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（6-氯-1-己基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（6-氯-1-己基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（2-氯-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（2-氯-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-（3-氯-1-丙基）-3，4二氢-2H-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（4-氰基-1-丁基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（4-氰基-1-丁基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6，-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2-｛3-〔N-甲基-N-〔2-（3，4-二甲氧苯基）乙基〕〕丙氨基｝-3，4-二氢-2H-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（6-二乙氨基-1-己基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（6-二乙氨基-1-己基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-氰甲基-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-氰甲基-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-8-氯-2-（2-二乙氨基-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（2-二乙氨基-1-乙基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（6-乙氨基-1-己基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-7-氯-2-（2-吡啶基）-3，4-二氢-2H-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-3-甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕-苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-3-甲基-7-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-3，4-二氢-2H-2-乙基-3-甲基-8-硝基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-丁基-3，4-二氢吡啶并〔3′，2′：4，5〕咪唑并〔1，2-e〕〔1，2，5〕-噻二嗪
-1，1-二氧化-2-丁基-3，4-二氢-2H-吡啶并〔3′，4′：4，5〕咪唑并〔1，2-e〕〔1，2，5〕-噻二嗪
-6，6-二氧化-1，2，3，4，13，14-六氢吡啶并〔1′，2′：2，3〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-6，6-二氧化-1，2，3，4，13，14-六氢-9-硝基吡啶并〔1′，2′：2，3〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-6，6-二氧化-1，2，3，4，13，14-六氢-10-硝基吡啶并〔1′，2′：2，3〕-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-乙基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-乙基-3-甲基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-乙基-3-苯基-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑
-1，1-二氧化-2H-2-乙基-7-硝基-3-（4-硝苯基）-〔1，2，5〕-噻二嗪并〔5，6-a〕苯并咪唑。
7、权利要求2、4和6中任一项所述化合物的制备方法，该方法包括进行下述操作过程：
使混悬于水或10-90%乙酸水溶液中的通式Ⅱ化合物，
其中，
Z1代表氮原子或与另一基团R4相连的碳原子（C-R4），
Z2代表氮原子或与另一基团R5相连的碳原子（C-R5），
Z3代表氮原子或与另一基团R6相连的碳原子（C-R6），
Z4代表氮原子或与另一基团R7相连的碳原子（C-R7），
限制条件是：Z1、Z2、Z3和Z4基中只有一个可以代表氮原子，
R1代表氢原子、直链或支链烷基、烷芳基、烷羰烷基、烷羰芳基、烷羰杂芳基、或环烷基，
R4和R7代表氢原子、卤原子、硝基、氨基或酰氨基（如乙酰氨基），而
R5和R6各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、氨磺酰基、异硫氰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基（如乙酰氨基）、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基，
与氯气流反应10分钟至2小时，制得相应的磺酰氯，反应温度在0℃至15℃间，在某些情况下可用路易斯酸如三氯化铁、氯化锌或氯化锡（Ⅳ）作为催化剂，滤出生成的酰氯，立即将其加到以下通式（Ⅲ）的化合物在合适的溶剂如水、乙醇、丙酮或它们的混合液中的溶液中：
其中，
R2代表氢原子或直链或支链C1-5低级烷基，
R3代表氢原子、直链或支链烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、烷杂芳基、单-、双-、或三-环烷基、烷氨基、N-烷基-烷氨基、烷氧端基、烷基、酰基、烷硫基、烷亚磺酰烷基或烷酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷杂芳基、烷亚磺酰烷杂芳基或烷磺酰烷杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、羟烷基、烷基哌嗪基、烷基-哌啶基或烷基吗啉基，
R2和R3可合在一起形成由-（CH2）n-Ym-CHR10-代表的链系，
Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2-NR11-CH2-，
n代表1、2、3或4，
m代表0或1，
R10代表氢原子、羟烷基、卤代烷基或羧烷基，
R11代表氢原子、低级烷基或羟烷基，
上述反应在-10℃至40℃间进行1至4小时，在制得的通式（Ⅰa）及（Ⅰc）的化合物中，Z1、Z2、Z3、Z4、R1至R7、Y、n、m、R10和R11的定义如权利要求2及4中所述。
8、权利要求3和6中任一项所述化合物的制备方法，该方法包括进行下述各操作过程中的至少一种：
a）使通式（Ⅰa）的化合物，其中Z1、Z2、Z3、Z4以及R3至R7的定义与权利要求2中所述相同，R1及R2代表氢原子，与以下通式Ⅳ化合物或以下通式Ⅴ的化合物反应：
其中：
A1和A2各自独立地代表氯原子、溴原子或碘原子，
R8和R9各自独立地代表氢原子、低级烷基、芳基或杂芳基，
n代表1、2、3或4，而
m代表0或1，
制得的通式（Ⅰb）的化合物中Z1、Z2、Z3、Z4、X和R3至R9具有权利要求3中指出的含义，
b）使通式（Ⅰa）化合物，其中Z1、Z2、Z3、Z4、Y n、m、R3至R7以及R11具有权利要求2中指出的含义，R1代表烷羰烷基、烷羰芳基或烷羰杂芳基，R2代表氢原子，与脱水化合物，如多磷酸、氯化亚砜、对甲苯磺酸、四氯化钛或三氯氧磷反应，
制得的通式（Ⅰb）的化合物中，Z1、Z2、Z3、Z4、Y、n、m、R3至R7以及R11具有权利要求3中指出的含义，X代表-CR8＝CR9-，R8代表氢原子，R9代表低级烷基、芳基或杂芳基，
c）使通式（Ⅰb）化合物，其中Z1至Z4以及R4至R9具有权利要求3中指出的含义，X代表-（CHR8）n-（CHR9）m-，n代表1、2、3或4，m代表0或1，R3代表氢原子，与通式Ⅲ化合物反应，
式中，
A1代表氟原子、氯原子、溴原子或碘原子，而
R3代表直链或支链烷基、杂芳基、烷芳基、烷杂芳基、单-、双-、或三-环烷基、烷氨基、N-烷基-烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亚磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫杂芳基、烷亚磺酰杂芳基或烷磺酰杂芳基、烷硫烷芳基、烷亚磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷杂芳基、烷亚磺酰烷杂芳基或烷磺酰烷杂芳基、卤代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、羟烷基、烷基哌嗪基、烷基哌啶基或烷基吗啉基，
在制得的通式（Ⅰb）的化合物中，Z1至Z4以及R4至R9具有权利要求3中指出的含义，R3除不代表氢原子外具有权利要求3中指出的含义。
9、权利要求5或6所述化合物的制备方法，该方法包括进行以下反应：
使通式（Ⅰc）的化合物，其中Z1、Z2、Z3、Z4、Y、n、m、R4至R7以及R11具有权利要求4中指出的含义，R1代表氢原子，R10代表羟甲基（-CH2OH），与一脱水化合物如多磷酸或氯化亚砜相反应。
在制得的通式（Ⅰd）化合物中，Z1、Z2、Z3、Z4、Y、n、m、R4至R7和R11具有权利要求5中指出的含义。
10、权利要求2或6所述化合物的制备方法，该方法包括进行下述各操作过程中的至少一种：
a）使通式（Ⅰa）化合物，其中Z1至Z4以及R2至R7具有权利要求2中指出的含义，R1代表氢原子，与通式Ⅵ的化合物反应，
式中：
A1代表氯原子、溴原子或碘原子，
R1代表直链或支链C1 1-5烷基，环烷基、烷芳基、烷羰烷基羧烷基、烷羰芳基或烷羰杂芳基，
在制得的通式（Ⅰa）的化合物中，Z1至Z4和R2至R7具有权利要求2中指出的含义，R1除不代表氢原子外，具有上述含义，
b）使通式Ⅰa的化合物，其中Z1至Z4和R3至R7具有权利要求2中指出的含义，R2代表氢原子，R1代表氢原子、直链或支链C1-5烷基、环烷基、烷芳基、烷羰烷基、羧烷基、烷羰芳基或烷羰杂芳基，与通式Ⅵ的化合物反应
其中，
A1代表氯原子、溴原子、碘原子或酰氧基，而
R2代表直链或支链C1-5低级烷基或酰基，
在制得的通式（Ⅰa）化合物中，Z1至Z4以及R3至R4具有权利要求2中指出的含义，R1和R2除不代表氢原子外具有上述含义。
11、权利要求1或6所述化合物的制备方法，该方法包括至少进行下述各操作之一：
a）将通式Ⅰ的化合物，其中Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R5和R6两个基团中的一个代表氢原子，另一个代表氢原子、卤原子、硝基、低级烷基三氟甲基、烷氧基、芳氧基或酰氨基，而R1至R4、R7至R11、X、Y、n和m具有权利要求1中指出的含义，与硝化试剂诸如硝酸和另一强酸例如硫酸的混合物或与四氟硼酸硝鎓进行硝化反应，
在制得的通式（Ⅰ）化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R5和R6两个基团中的一个代表硝基，另一个代表氢原子、卤原子、硝基、低级烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基或酰氨基，R1至R4、R7至R11、X、Yn和m具有权利要求1中指出的含义。
b）将通式（Ⅰ）化合物，其中Z1代表C-R4，Z2代表C-R5Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R5四个基团中的一个代表硝基，其余基团代表氢原子，R1至R3、R8至R11、X、Y、n和m具有权利要求1中指出的含义，与合适的还原剂进行还原反应，
在制得的通式（Ⅰ）化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7这四个基团中的一个，代表氨基，其余基团代表氢原子，R1至R3、R8至R11、X、Y、n和m具有权利要求1中指出的含义，
c）将通式（Ⅰ）的化合物，其中Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7这四个基团中的一个代表氨基，其余基团代表氢原子，R1至R3、R8至R11、X、Y、n和m具有权利要求1中指出的含义与酰卤或酸酐进行酰化反应，
在制得的通式（Ⅰ）的化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四个基团中的一个代表酰氨基，其余基团代表氢原子，R1至R3、R8至R11、X、Y、n和m具有权利要求1中指出的含义，
d）使通式（Ⅰ）的化合物，其中Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四个基团中的一个代表氨基，其余基团代表氢原子，R1至R3、R8至R11、X、Y、n和m具有权利要求1中指出的含义与硫代光气反应，
在制得的通式（Ⅰ）的化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3，代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四个基团中的一个代表异硫氰基（-N＝C＝S），其余基团代表氢原子，R1至R3、R8至R11、X、Y、n和m具有权利要求1中指出的含义，
e）将通式（Ⅰ）的化合物，其中Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四个基团中的一个代表氨基，其余基团代表氢原子，R1至R3、R8至R11、X、Y、n和m具有权利要求1中指出的含义在盐酸或四氢硼酸的水溶液或在饱和氯化氢乙酸溶液中与亚硝酸钠在-10至5℃间进行反应，得到相应的重氮盐，将其倒入氯化亚铜或氰化亚铜的水溶液中或者倒入含有催化量氯化亚铜以及氯化铜的饱和二氧化硫乙酸溶液中，在后一种情况下，使所得磺酰氯在通常条件下与氨水反应而得到磺酰胺类化合物，
在制得的通式（Ⅰ）化合物中，Z1代表C-R4，Z2代表C-R5，Z3代表C-R6，Z4代表C-R7，R4、R5、R6和R7四个基团中的一个代表氯原子、氰基（-C≡N）或氨磺酰基（-SO2NH2），其余基团代表氢原子，R1至R3、R8至R R11、X、Y、n和m具有权利要求1中指出的含义。
12、权利要求1至6中任一项所述的通式（Ⅰ）的化合物及其可供药用的盐用作药物，特别是作为治疗胃肠疾病的药物来使用，这种药物主要是指胃酸分泌抑制剂、溃疡抑制剂和细胞保护剂。
13、一种药物组合物，该组合物除含有可供制药用的载体外，还含有权利要求1至6中所述的至少一种通式Ⅰ的化合物或至少一种通式Ⅰ化合物的可供药用的盐。
14、权利要求1至6中任一项所述的通式Ⅰ的化合物及其可供药用的盐用于制造治疗胃肠疾病的药物，特别是制造胃酸分泌抑制剂，溃疡抑制剂和细胞保护剂。
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