CN1863806B - 4-联苯基取代的吡唑烷-3,5-二酮衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及式(I)的新型4-联苯基取代的吡唑烷-3，5-二酮衍生物、多种制备方法、及其用作杀虫剂和/或除草剂和/或杀微生物剂的用途，

Description

4-联苯基取代的吡唑烷-3，5-二酮衍生物
本发明涉及新型4-联苯基取代的吡唑烷-3，5-二酮衍生物、其多种制备方法、及其用作杀虫剂和/或除草剂和/或杀微生物剂的用途。此外，本发明还涉及新型选择性除草活性化合物结合物(combination)，所述结合物包括所述4-联苯基取代的吡唑烷-3，5-二酮衍生物和至少一种改善农作物耐受性的化合物，可用于选择性防治多种有益植物作物中的杂草，并可获得特别好的效果。
EP-A-508 126、WO 92/16 150、WO  96/721 652、WO 99/436 49、WO 99/47 525、WO 99/48 869、WO 99/55 673、WO 01/17 351、WO 01/17352、WO 01/17 353、WO 01/17 972、WO 01/17 973、WO 03/062 244、WO 03/028446中叙述了具有除草、杀螨和杀昆虫特性的4-芳基吡唑烷-3，5-二酮衍生物。同样已知的还有4-芳基吡唑烷，已经报道此类化合物具有杀真菌特性(WO 96/36 229、WO 96/36 615、WO 96/36 616、WO 96/36 633)。
然而，特别是在低施用率和低浓度时，这些化合物的作用和作用谱并不总是完全令人满意。而且，这些化合物的植物耐受性也并非总是足够。
本发明提供了新的式(I)化合物
Figure G2004800293416D00011
其中
X代表卤素、烷基、烷氧基、烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烯氧基、硝基、氰基，
Z代表各自任选取代的芳基或杂芳基，
W和Y彼此独立地代表氢、卤素、烷基、烷氧基、烯氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烯氧基、硝基或氰基，
A代表各自任选卤代的烷基、烯基、烷氧基烷基、任选取代的饱和环烷基，
D代表氢，或者代表各自任选卤代的烷基、烯基或烷氧基烷基，
A和D与它们所连接的原子一起代表饱和或不饱和的6或7元环，所述环任选再另外包含至少一个杂原子，且在A、D部分未取代或取代，或者代表任选取代的5元环，
G代表氢(a)，或者代表下述基团之一
Figure G2004800293416D00021
其中
E代表金属离子或铵，
L代表氧或硫，
M代表氧或硫，
R1代表各自任选卤代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、多烷氧基烷基，或任选被卤素、烷基或烷氧基取代的环烷基，所述环烷基可被至少一个杂原子间隔(interrupted)，代表各自任选取代的苯基、苯基烷基、杂芳基、苯氧基烷基或杂芳氧基烷基，
R2代表各自任选卤代的烷基、烯基，或者代表各自任选取代的环烷基、苯基或苄基，
R3、R4和R5彼此独立地代表各自任选卤代的烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、烯硫基，环烷基硫基，或者代表各自任选取代的苯基、苄基、苯氧基或苯硫基，并且
R6和R7彼此独立地代表氢、各自任选卤代的烷基、环烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基，代表任选取代的苯基，代表任选取代的苄基，或者与它们所连接的N原子一起代表任选被氧或硫间隔的环。
在各种性质中，主要依据取代基的性质，式(I)化合物可以几何和/或光学异构体的形式存在，或者以不同组成的异构体混合物形式存在，所述混合物如果合适可通过常规方式分离。本发明提供了纯异构体和异构体混合物，及其制备方法和用途，以及包括它们的组合物。然而，为简便起见，下文中仅称式(I)化合物，但其含义既指纯化合物，如果合适也指不同比例的异构体的混合物。
依据取代基G的位置，式(I)化合物可以式(I-A)和式(I-B)的两种异构体形式存在，
Figure G2004800293416D00031
所述两种异构体形式以式(I)中的虚线表示。
式(I-A)和式(I-B)化合物既可以混合物也可以其纯异构体的形式存在。式(I-A)和式(I-B)化合物的混合物，如果合适可以已知的方式通过物理方法分离，例如通过色谱方法。
为清楚起见，下文中仅表示出各自可能异构体中的一种。这并不排除，化合物如果合适可以异构体混合物的形式存在，或以相应的其他异构体形式存在。
将基团G的不同含义(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)和(g)包括其中，得到以下基本结构(I-a)至(I-g)，
Figure G2004800293416D00041
其中
A、D、E、L、M、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7定义如上。
(A)已发现式(I-a)的取代的3-羟基-4-苯基-5-氧代吡唑啉或其二酮通过以下反应制得，
Figure G2004800293416D00051
其中
A、D、W、X、Y和Z定义如上：
(α)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在碱的存在下，式(II)的卤代氯代羰基酮与式(IV)的肼反应，
Figure G2004800293416D00052
其中
W、X、Y和Z定义如上
并且
Hal代表卤素(特别是氯或溴)
或者
(β)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在碱的存在下，式(III)的丙二酸衍生物与式(IV)的肼反应，
Figure G2004800293416D00053
其中
W、X、Y和Z定义如上，并且
U代表NH2或C1-C8烷氧基
A-NH-NH-D                   (IV)
其中
A和D定义如上，
或者
(γ)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在碱的存在下，式(V)化合物发生反应
其中
A、D、W、X、Y和Z定义如上，并且
R8代表C1-C8烷基。
(B)此外，上文所示式(I-a)至式(I-g)化合物通过以下反应制得，其中式(I-a)至式(I-g)的A、D、G、W、X、Y和Z定义如上：
在溶剂、碱和催化剂的存在下，式(I′-a)至式(I′-g)化合物与式(VI)的硼酸反应，其中适合的催化剂为，特别是钯配合物
其中
A、D、G、W、X和Y定义如上，并且
Z′代表氯、溴、碘，优选氯，
其中
Z定义如上。
而且，已发现下述(C)至(I)：
(C)上文所示式(I-b)化合物通过以下反应制得，其中式(I-b)的A、D、R1、W、X、Y和Z定义如上：
(α)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物与式(VII)的酰卤反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z定义如上
Figure G2004800293416D00071
其中
R1定义如上，并且
Hal代表卤素(特别是氯或溴)
或者
(β)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物与式(VIII)的酸酐反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z定义如上
R1-CO-O-CO-R1      (VIII)
其中
R1定义如上；
(D)上文所示式(I-c)化合物通过以下反应制得，其中式(I-c)的A、D、R2、M、W、X、Y和Z定义如上，并且L代表氧：
如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物分别与式(IX)的氯甲酸酯或氯甲酸硫酯反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z定义如上
R2-M-CO-Cl           (IX)
其中
R2和M定义如上；
(E)上文所示式(I-c)化合物通过以下反应制得，其中式(I-c)的A、D、R2、M、W、X、Y和Z定义如上，并且L代表硫：
如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物分别与式(X)的氯代单硫代甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z定义如上
其中
M和R2定义如上，
并且
(F)上文所示式(I-d)化合物通过以下反应制得，其中式(I-d)的A、D、R3、W、X、Y和Z定义如上：
如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物分别与式(XI)的磺酰氯反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z定义如上
R3-SO2-Cl             (XI)
其中
R3定义如上，
(G)上文所示式(I-e)化合物通过以下反应制得，其中式(I-e)的A、D、L、R4、R5、W、X、Y和Z定义如上：
如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物分别与式(XII)的含磷化合物反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z定义如上
Figure G2004800293416D00082
其中
L、R4和R5定义如上，并且
Hal代表卤素(特别是氯或溴)，
(H)上文所示式(I-f)化合物通过以下反应制得，其中式(I-f)的A、D、E、W、X、Y和Z定义如上：
如果合适在稀释剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物相应地分别与式(X III)的金属化合物或式(X IV)的胺反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z定义如上
Me(OR9)t  (XIII)
Figure G2004800293416D00091
其中
Me代表一价或二价金属(优选碱金属或碱土金属，例如锂、钠、钾、镁或钙)，
t代表数字1或2，并且
R9、R10、R11、R12彼此独立地代表氢或烷基(优选C1-C8烷基)，(I)上文所示式(I-g)化合物通过以下反应制得，其中式(I-g)的A、D、L、R6、R7、W、X、Y和Z定义如上：
(α)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在催化剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物分别与式(X V)的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z定义如上
R6-N＝C＝L    (XV)
其中
R6和L定义如上，
或者
(β)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物分别与式(X VI)的氨基甲酰氯或硫代氨基甲酰氯反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z定义如上
其中
L、R6和R7定义如上。
而且，已发现新的式(I)化合物是非常有效的杀虫剂，优选杀昆虫剂和/或杀螨虫剂和/或除草剂。
出人意料的是，现已发现某些4-联苯基取代的吡唑烷-3，5-二酮衍生物，在与下述改善农作物耐受性的化合物(安全剂/解毒剂)一起使用时，可非常有效地防止对农作物的破坏，并可特别有利地用作广谱结合物制剂，用于选择性防治有益植物作物中不想要的植物，所述有益植物例如谷物，以及玉米、大豆和水稻。
本发明还提供了包括有效量活性化合物结合物的选择性除草组合物，所述结合物包括以下组分：
(a′)至少一种式(I)的4-联苯基取代的吡唑烷-3，5-二酮衍生物，其中A、D、G、W、X、Y和Z定义如上
和
(b′)至少一种选自以下改善农作物耐受性的化合物：
4-二氯乙酰基-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷(AD-67，MON-4660)、1-二氯乙酰基六氢-3，3，8a-三甲基吡咯并[1，2-a]嘧啶-6(2H)-酮(dicyclonon，BAS-145138)、
4-二氯乙酰基-3，4-二氢-3-甲基-2H-1，4-苯并噁嗪(解草嗪(benoxacor))、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸-1-甲基己酯(解草酯(cloquintocet-mexyl)，参见EP-A-86750、EP-A-94349、EP-A-191736、EP-A-492366中相关化合物)、
3-(2-氯苯甲基)-1-(1-甲基-1-苯乙基)脲(苄草隆(cumyluron))、
α-(氰基甲氧亚氨基)苯乙腈(解草胺腈(cyometrinil))、
2，4-二氯苯氧基乙酸(2，4-D)、
4-(2，4-二氯苯氧基)丁酸(2，4-DB)、
1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-(4-甲基苯基)脲(杀草隆(daimuron、dymron))、
3，6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏(dicamba))、
哌啶-1-硫代羧酸-S-1-甲基-1-苯基乙酯(哌草丹(dimepiperate))、
2，2-二氯-N-(2-氧代-2-(2-丙烯基氨基)乙基)-N-(2-丙烯基)乙酰胺(DKA-24)、
2，2-二氯-N，N-二-2-丙烯基乙酰胺(烯丙酰草胺(dichlormid))、
4，6-二氯-2-苯基嘧啶(解草啶(fenclorim))、
1-(2，4-二氯苯基)-5-三氯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-羧酸乙酯(fenchlorazole-ethyl，参见EP-A-174562和EP-A-346620中相关化合物)、
2-氯-4-三氟甲基噻唑-5-羧酸苯甲酯(解草胺(flurazole))、
4-氯-N-(1，3-二氧戊环-2-基-甲氧基)-α-三氟乙酰苯酮肟(氟草肟(fluxofenim))、
3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2，2-二甲基噁唑烷(解草噁唑(furilazole)，MON-13900)、
4，5-二氢-5，5-二苯基-3-异噁唑羧酸乙酯(isoxadifen-ethyl，参见WO-A-95/07897中相关化合物)、
3，6-二氯-2-甲氧基苯甲酸-1-(乙氧基羰基)乙酯(lactidichlor)、
(4-氯-邻-甲苯氧基)乙酸(MCPA)、
2-(4-氯-邻-甲苯氧基)丙酸(2甲4氯丙酸(mecoprop))、
1-(2，4-二氯苯基)-4，5-二氢-5-甲基-1H-吡唑-3，5-二羧酸二乙酯(吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)，参见WO-A-91/07874中相关化合物)、
2-二氯甲基-2-甲基-1，3-二氧戊环烷(MG-191)、
2-丙烯基-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷-4-二硫代羧酸酯(MG-838)、
1，8-萘二甲酸酐、
α-(1，3-二氧戊环-2-基-甲氧亚氨基)苯乙腈(解草腈(oxabetrinil))、
2，2-二氯-N-(1，3-二氧戊环-2-基-甲基)-N-(2-丙烯基)乙酰胺(PPG-1292)、
3-二氯乙酰基-2，2-二甲基噁唑烷(R-28725)、
3-二氯乙酰基-2，2，5-三甲基噁唑烷(R-29148)、
4-(4-氯-邻-甲苯基)丁酸、
4-(4-氯苯氧基)丁酸、
二苯基甲氧基乙酸、
二苯基甲氧基乙酸甲酯、
二苯基甲氧基乙酸乙酯、
1-(2-氯苯基)-5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯、
1-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、
1-(2，4-二氯苯基)-5-异丙基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、
1-(2，4-二氯苯基)-5-(1，1-二甲基乙基)-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、
1-(2，4-二氯苯基)-5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯(参见EP-A-269806和EP-A-333131中相关化合物)、
5-(2，4-二氯苯甲基)-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯、
5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯、
5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(参见WO-A-91/08202中相关化合物)、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸-1，3-二甲基丁-1-基酯、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸-4-烯丙氧基丁酯、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸-1-烯丙氧基丙-2-基酯、
5-氯喹喔啉-8-氧基乙酸甲酯、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸乙酯、
5-氯喹喔啉-8-氧基乙酸烯丙酯、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸-2-氧代丙-1-基酯、
5-氯喹啉-8-氧基丙二酸二乙酯、
5-氯喹喔啉-8-氧基丙二酸二烯丙酯、
5-氯喹啉-8-氧基丙二酸二乙酯(参见EP-A-582198中相关化合物)、
4-羧基苯并二氢吡喃-4-基乙酸(AC-304415，参见EP-A-613618)、
4-氯苯氧基乙酸、
3，3′-二甲基-4-甲氧基二苯酮、
1-溴-4-氯甲基磺酰基苯、
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲(即N-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺)、
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3，3-二甲基脲、
1-[4-(N-4，5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲、
1-[4-(N-萘基氨磺酰基)苯基]-3，3-二甲基脲、
N-(2-甲氧基-5-甲基苯甲酰基)-4-(环丙基氨基羰基)苯磺酰胺，
和/或以下由通式定义的化合物之一，
通式(II a)
或通式(II b)
Figure G2004800293416D00132
或通式(II c)
Figure G2004800293416D00133
其中
n代表0至5之间的数字，
A1代表以下所示二价杂环基团之一
n代表0至5之间的数字，
A2代表任选被C1-C4烷基和/或C1-C4烷氧基羰基取代的具有1或2个碳原子的烷二基，
R21代表羟基、巯基、氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基或二-(C1-C4烷基)氨基，
R22代表羟基、巯基、氨基、C1-C6烷氧基、C1-C8烯氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基或二-(C1-C4烷基)氨基，
R23代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基，
R24代表氢、各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、二氧戊环基-C1-C4烷基、呋喃基、呋喃基-C1-C4烷基、噻吩基、噻唑基、哌啶基、或任选被氟、氯和/或溴或C1-C4烷基取代的苯基，
R25代表氢、各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、二氧戊环基-C1-C4烷基、呋喃基、呋喃基-C1-C4烷基、噻吩基、噻唑基、哌啶基、或任选被氟、氯和/或溴或C1-C4烷基取代的苯基，或者与R24一起代表各自任选被C1-C4烷基、苯基、呋喃基、稠合苯环或被两个取代基取代的C3-C6烷二基或C2-C5氧杂烷二基，所述两个取代基与它们所连接的C原子一起形成5或6元碳环，
R26代表氢、氰基、卤素，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基或苯基，
R27代表氢、任选被羟基、氰基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基或三-(C1-C4烷基)甲硅烷基，
R28代表氢、氰基、卤素，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基或苯基，
X1代表硝基、氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，
X2代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，
X3代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，
和/或以下由通式定义的化合物，
通式(II d)
Figure G2004800293416D00141
或通式(II e)
Figure G2004800293416D00142
其中
n代表0至5之间的数字，
R29代表氢或C1-C4烷基，
R30代表氢或C1-C4烷基，
R31代表氢、各自任选被氰基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基或二-(C1-C4烷基)氨基、或各自任选被氰基、卤素或C1-C4烷基取代的C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、C3-C6环烷基硫基或C3-C6环烷基氨基，
R32代表氢、任选被氰基、羟基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、各自任选被氰基或卤素取代的C3-C6烯基或C3-C6炔基、或任选被氰基、卤素或C1-C4烷基取代的C3-C6环烷基，
R33代表氢、任选被氰基、羟基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、各自任选被氰基或卤素取代的C3-C6烯基或C3-C6炔基、任选被氰基、卤素或C1-C4烷基取代的C3-C6环烷基、或任选被硝基、氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代的苯基，或者与R32一起代表各自任选被C1-C4烷基取代的C2-C6烷二基或C2-C6氧杂烷二基，
X4代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨基磺酰基、羟基、氨基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，并且
X5代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨基磺酰基、羟基、氨基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。
式(I)提供了本发明化合物的一般定义。以上及以下提及的结构式中的优选取代基或基团范围如下阐述：
X优选代表卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6卤代烯氧基、硝基或氰基，
W和Y彼此独立地优选代表氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、硝基或氰基，
Z优选代表下述基团之一
Figure G2004800293416D00161
V1优选代表卤素、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基、氰基，或者代表各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基单或多取代的苯基、苯氧基、苯氧基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷氧基、苯硫基-C1-C4烷基或苯基-C1-C4烷硫基，
V2和V3彼此独立地优选代表氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基，
A优选代表各自任选卤代的C1-C8烷基、C3-C8烯基或任选被C1-C4烷基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C3-C6环烷基，
D优选代表氢，代表各自任选卤代的C1-C8烷基或C3-C8烯基，
A和D一起优选代表各自任选取代的C4-C6烷二基或C4-C6烯二基，其中任选一个亚甲基可被氧或硫取代，
可能的取代基分别为：
卤素、羟基、巯基或各自任选卤代的C1-C10烷基、C1-C6烷氧基、
C1-C6烷硫基、C3-C7环烷基、苯基、苯甲氧基或另一个C1-C6烷二基，
或任选包含下述基团之一
或者优选代表任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C6烷氧基一至三取代的C3烷二基，
G优选代表氢(a)，或者代表下述基团之一
Figure G2004800293416D00181
Figure G2004800293416D00182
特别是(a)，(b)或(c)，
其中
E代表金属离子或铵离子，
L代表氧或硫，并且
M代表氧或硫，
R1优选代表各自任选卤代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C1-C8烷硫基-C1-C8烷基、多C1-C8烷氧基-C1-C8烷基或任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，所述环烷基中任选一个或多个(优选不超过两个)不直接相邻的环原子被氧和/或硫取代，
代表任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6烷基磺酰基取代的苯基，
代表任选被卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基-C1-C6烷基，
代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的5或6元杂芳基(例如吡唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基或噻吩基)，
代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的苯氧基-C1-C6烷基，或者
代表各自任选被卤素、氨基或C1-C6烷基取代的5或6元杂芳
基氧基-C1-C6烷基(例如吡啶基氧基-C1-C6烷基、嘧啶基氧基-C1-C6烷基或噻唑基氧基-C1-C6烷基)，
R2优选代表各自任选卤代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C2-C8烷基、多C1-C8烷氧基-C2-C8烷基，
代表任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，或者
代表各自任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基或苄基，
R3优选代表任选卤代的C1-C8烷基，或者代表各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苄基，
R4和R5彼此独立地优选代表各自任选卤代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基氨基、二-(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷硫基、C2-C8烯硫基、C3-C7环烷基硫基，或者代表各自任选被卤素、硝基、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，
R6和R7彼此独立地优选代表氢，代表各自任选卤代的C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，代表任选被卤素、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷基或C1-C8烷氧基取代的苯基，代表任选被卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基或C1-C8烷氧基取代的苄基，或者一起代表任选被C1-C4烷基取代的C3-C6亚烷基，所述亚烷基中任选一个亚甲基被氧或硫取代，
R13优选代表氢，代表各自任选卤代的C1-C8烷基或C1-C8烷氧基，代表任选被卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的C3-C8环烷基，所述环烷基中任选一个亚甲基被氧或硫取代，或者代表各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基取代的苯基、苯基-C1-C4烷基或苯基-C1-C4烷氧基，
R14优选代表氢或C1-C8烷基，或者
R13和R14一起优选代表C4-C6烷二基，
R15和R16相同或不同，并且优选代表C1-C6烷基，或者
R15和R16一起优选代表任选被C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基取代或被苯基取代的C2-C4烷二基，所述苯基任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基取代，
R17和R18彼此独立地优选代表氢，代表任选卤代的C1-C8烷基，或者代表任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基取代的苯基，或者
R17和R18与它们所连接的碳原子一起优选代表羰基，或者代表任选被卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的C5-C7环烷基，所述环烷基中任选一个亚甲基被氧或硫取代，
R19和R20彼此独立地优选代表C1-C10烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基氨基、C3-C10烯基氨基、二-(C1-C10烷基)氨基或二-(C3-C10烯基)氨基。
在作为优选提出的基团定义中，卤素代表氟、氯、溴和碘，特别是氟、氯和溴。
W更优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，
X更优选代表氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4烯氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C4卤代烯氧基、硝基或氰基，
Y更优选代表氢、氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C2卤代烷氧基，
Z更优选代表下述基团之一
Figure G2004800293416D00201
V1更优选代表氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基、硝基、氰基，或者代表各自任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基、硝基或氰基一或二取代的苯基、苯氧基、苯氧基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷氧基、苯硫基-C1-C2烷基或苯基-C1-C2烷硫基，
V2和V3彼此独立地更优选代表氢、氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基，
A更优选代表C1-C6烷基、C3-C6烯基或C3-C6环烷基，
D更优选代表氢、C1-C6烷基或C3-C6烯基，
A和D一起更优选代表任选取代的C4-C5烷二基，其中任选一个亚甲基可被羰基、氧或硫取代，可能的取代基为羟基、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基或另一个C1-C4烷二基，或者
任选包含下述基团之一
Figure G2004800293416D00211
或者代表任选被氟、氯、三氟甲基、甲基、乙基或甲氧基一或二取代的C3烷二基，
G更优选代表氢(a)或者代表下述基团之一
Figure G2004800293416D00213
特别是(a)，(b)或(c)，
其中
E代表金属离子或铵离子，
L代表氧或硫，并且
M代表氧或硫，
R1更优选代表各自任选被氟或氯一至三取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基、C1-C4烷硫基-C1-C2烷基，或者代表任选被氟、氯、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基一或二取代的C3-C6环烷基，所述环烷基中任选一个或两个不直接相邻的环原子被氧取代，
代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基一或二取代的苯基，
R2更优选代表各自任选被氟一至三取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基或C1-C4烷氧基-C2-C4烷基，
代表任选被C1-C2烷基或C1-C2烷氧基一取代的C3-C6环烷基，或
代表各自任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C3
烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基一或二取代的苯基或苄基，
R3更优选代表任选被氟一至三取代的C1-C6烷基，或者代表各自任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基一取代的苯基或苄基，
R4更优选代表各自任选被氟一至三取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷硫基、C3-C4烯硫基、C3-C6环烷基硫基，或者代表各自任选被氟、氯、溴、硝基、氰基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基或三氟甲基一或二取代的苯基、苯氧基或苯硫基，
R5更优选代表C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基，
R6更优选代表氢，代表各自任选被氟一至三取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基，代表任选被氟、氯、溴、三氟甲基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基一或二取代的苯基，代表任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、三氟甲基或C1-C4烷氧基一取代的苄基，
R7更优选代表C1-C6烷基、C3-C6烯基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基，
R6和R7一起更优选代表任选被甲基或乙基一或二取代的C4-C5亚烷基，所述亚烷基中任选一个亚甲基被氧或硫取代，
R15和R16相同，并且更优选代表C1-C4烷基，
R15和R16一起更优选代表任选被甲基、乙基、丙基或异丙基一或二取代的C2-C3烷二基，
R17和R18彼此独立地更优选代表氢，代表各自任选被氟和/或氯一至三取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基，或者
R17和R18与它们所连接的碳原子一起更优选代表羰基，或者代表任选被甲基、乙基、甲氧基或乙氧基取代的C5-C6环烷基，所述环烷基中任选一个亚甲基被氧取代。
在作为更优选提出的基团定义中，卤素代表氟、氯、溴和碘，特别是氟、氯和溴。
W最优选代表氢、甲基、乙基或氯，
X最优选代表氯、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或三氟甲基，
Y最优选代表氢、氯或甲基，
Z最优选代表下述基团之一
特别是(等同于)，
V1最优选代表氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、SO2C2H5、SCH3、苯氧基、硝基或氰基，
V2和V3彼此独立地最优选代表氢、氟、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基，
A最优选代表甲基、乙基、丙基或丁基，
D最优选代表氢、甲基或乙基，
A和D一起最优选代表任选取代的C4-C5烷二基，所述烷二基中任选一个亚甲基被氧或硫取代，并且所述烷二基任选被羟基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或另一个C1-C4烷二基取代，或者代表任选被氟、甲基、三氟甲基或甲氧基一或二取代的C3烷二基，
G最优选代表氢(a)或者代表下述基团之一
特别是(a)，(b)或(c)
其中
E代表金属离子等同物或铵离子，
L代表氧或硫，并且
M代表氧或硫，
R1最优选代表各自任选被氟一至三取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C2烷氧基-C1烷基、C1-C2烷硫基-C1烷基，或者代表各自任选被氟、氯、甲基或甲氧基一取代的环丙基或环己基，
代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲
基或三氟甲氧基一取代的苯基，
R2最优选代表各自任选被氟一取代的C1-C8烷基、C2-C6烯基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基，
或者代表各自任选被氟、氯、氰基、硝基、甲基、乙基、正丙
基、异丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基或三氟甲氧基一取代的苯基或苄基，
R3最优选代表各自任选被氟一至三取代的甲基、乙基、正丙基、异丙基，或者代表各自任选被氟、氯、溴、甲基、叔丁基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基一取代的苯基或苄基，
R4最优选代表各自任选被氟一至三取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷硫基，或者代表各自任选被氟、氯、溴、硝基、氰基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟代烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2氟代烷硫基或C1-C3烷基一取代的苯基、苯氧基或苯硫基，
R5最优选代表甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲硫基、乙硫基、丙硫基或丁硫基，
R6最优选代表氢，代表各自任选被氟一至三取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4烯基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基，代表任选被氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基一取代的苯基，代表任选被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或甲氧基一取代的苄基，
R7最优选代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或烯丙基，
R6和R7最优选代表其中任选一个亚甲基被氧或硫取代的C4-C5亚烷基。
W最特别优选代表氢或甲基，
X最特别优选代表氯或甲基，
Y最特别优选代表氢或甲基，
Z最特别优选代表下述基团之一
Figure G2004800293416D00251
V1最特别优选代表氟、氯、甲基、异丙基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、SO2C2H5、SCH3、苯氧基或硝基，
V2最特别优选代表氢、氟、氯或三氟甲基，
A最特别优选代表甲基或乙基，
D最特别优选代表甲基或乙基，
A和D一起最特别优选代表任选取代的C4-C5烷二基，所述烷二基中任选一个亚甲基被氧取代，并且所述烷二基任选被另一个C1-C2烷二基取代，或者代表任选被氟、甲基或三氟甲基一或二取代的C3烷二基，
G最特别优选代表氢(a)或者代表下述基团之一
其中
L代表氧，并且
M代表氧，
R1最特别优选代表C1-C6烷基或环丙基，
R2最特别优选代表C1-C8烷基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基，
R3最特别优选代表甲基、乙基或异丙基。
上述一般的或优选的基团定义或阐述可按需彼此组合，即包括各自范围和优选范围之间的组合。其既适用于最终产物，并因此也适用于前体和中间体。
本发明优选的式(I)化合物，包含上述优选含义的组合。
本发明更优选的式(I)化合物，包含上述更优选含义的组合。
本发明最优选的式(I)化合物，包含上述最优选含义的组合。
本发明最特别优选的式(I)化合物，包含上述最特别优选含义的组合。
饱和或不饱和烃基，例如烷基或烯基，甚至是与杂原子的组合，例如烷氧基，均可以分别是直链或带有支链的。
除非另外指明，否则任选取代的基团均可以是单取代或多取代的，其中在多取代的情况下，取代基可以相同或不同。
除制备实施例中提到的化合物之外，还可特别提出以下式(I-1-a)化合物：
Figure G2004800293416D00261
表1：
  W   X   Y   V<sup>1</sup>   V<sup>2</sup>
  H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   H
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   H
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   H
  H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   H
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   3-Cl   H
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   3-Cl   H
  H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   4-Cl
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   2-Cl   4-Cl
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   2-Cl   4-Cl
  H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   H
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-CF<sub>3</sub>   H
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-CF<sub>3</sub>   H
  H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   H
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   H
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   H
  H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   H
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-CH<sub>3</sub>   H
  W   X   Y   V<sup>1</sup>   V<sup>2</sup>
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-CH<sub>3</sub>   H
  W   X   Y   V<sup>1</sup>   V<sup>2</sup>
  H   Cl   H   4-Cl   H
  H   Cl   H   3-Cl   H
  H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   H
  H   Cl   H   4-F   H
  H   Cl   H   2-Cl   4-Cl
Figure G2004800293416D00271
表2：
  W   X   Y   V<sup>1</sup>   V<sup>2</sup>
  H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   H
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   H
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   H
  H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   H
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   3-Cl   H
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   3-Cl   H
  H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   4-Cl
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   2-Cl   4-Cl
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   2-Cl   4-Cl
  H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   H
  W   X   Y   V<sup>1</sup>   V<sup>2</sup>
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-CF<sub>3</sub>   H
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-CF<sub>3</sub>   H
  H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   H
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   H
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   H
  H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   H
  H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-CH<sub>3</sub>   H
  W   X   Y   V<sup>1</sup>   V<sup>2</sup>
  CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-CH<sub>3</sub>   H
  H   Cl   H   4-Cl   H
  H   Cl   H   4-Cl   H
  H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   H
  H   Cl   H   4-F   H
  H   Cl   H   2-Cl   4-Cl
与改善农作物耐受性的式(II a)、(II b)、(II c)、(II d)和(II e)化合物(“除草剂安全剂”)相关的以上所列基团的优选含义定义如下。
n优选代表数字0、1、2、3或4。
A1优选代表以下所示二价杂环基团之一
A2优选代表各自任选被甲基、乙基、甲氧羰基或乙氧羰基取代的亚甲基或亚乙基。
R21优选代表羟基、巯基、氨基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基或异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基或异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基。
R22优选代表羟基、巯基、氨基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基或异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基或异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基。
R23优选代表各自任选被氟、氯、和/或溴取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基。
R24优选代表氢、各自任选被氟和/或氯取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、二氧戊环基甲基、呋喃基、呋喃基甲基、噻吩基、噻唑基、哌啶基、或任选被氟、氯、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基取代的苯基。
R25优选代表氢、各自任选被氟和/或氯取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、二氧戊环基甲基、呋喃基、呋喃基甲基、噻吩基、噻唑基、哌啶基或任选被氟、氯、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基取代的苯基，或者与R24一起代表任选被甲基、乙基、呋喃基、苯基、稠合苯环取代或被两个取代基取代的基团-CH2-O-CH2-CH2-和-CH2-CH2-O-CH2-CH2-之一，所述两个取代基与和它们所连接的C原子一起形成5或6元碳环。
R26优选代表氢、氰基、氟、氯、溴，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基。
R27优选代表氢、任选被羟基、氰基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。
R28优选代表氢、氰基、氟、氯、溴，或者代表各自任选被氟、氯、和/或溴取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基。
X1优选代表硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、氯代二氟甲基、氟代二氯甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
X2优选代表氢、硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、氯代二氟甲基、氟代二氯甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
X3优选代表氢、硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、氯代二氟甲基、氟代二氯甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
R29优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基。
R30优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基。
R31优选代表氢、各自任选被氰基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基或异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基或异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基、或各自任选被氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基取代的环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、环丙基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基或环己基氨基。
R32优选代表氢、各自任选被氰基、羟基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基或仲丁基、各自任选被氰基、氟、氯或溴取代的丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、或各自任选被氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基取代的环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
R33优选代表氢、各自任选被氰基、羟基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基或仲丁基、各自任选被氰基、氟、氯或溴取代的丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、各自任选被氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基取代的环丙基、环丁基、环戊基或环己基、或任选被硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代的苯基，或者与R32一起代表各自任选被甲基或乙基取代的丁-1，4-二基(1，3-亚丙基)、戊-1，5-二基、1-氧杂丁-1，4-二基或3-氧杂戊-1，5-二基。
X4优选代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨磺酰基、羟基、氨基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
X5优选代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨磺酰基、羟基、氨基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
本发明更优选作为除草剂安全剂的式(II a)化合物的实例列于下表3中。
表3：式(IIa)化合物实例
Figure G2004800293416D00311
本发明更优选作为除草剂安全剂的式(II b)化合物的实例列于下表4中。
Figure G2004800293416D00332
表4：式(II b)化合物实例
Figure G2004800293416D00341
本发明更优选作为除草剂安全剂的式(II c)化合物的实例列于下表5中。
Figure G2004800293416D00352
表5：式(II c)化合物实例
本发明更优选作为除草剂安全剂的式(II d)化合物的实例列于下表6中。
Figure G2004800293416D00362
表6：式(II d)化合物实例
Figure G2004800293416D00363
Figure G2004800293416D00371
Figure G2004800293416D00381
本发明更优选作为除草剂安全剂的式(II e)化合物的实例列于下表7中。
Figure G2004800293416D00382
表7：式(II e)化合物实例
最优选作为改善农作物耐受性的化合物[组分(b′)]有：解草酯、fenchlorazole-ethyl、isoxadifen-ethyl、吡唑解草酯、解草噁唑、解草啶、苄草隆、杀草隆、哌草丹以及化合物II e-5和II e-11，特别强调解草酯和吡唑解草酯。
本发明待用作安全剂的通式(II a)化合物是已知化合物，并且/或者可通过本身已知的方法制备(参见WO-A-91/07874、WO-A-95/07897)。
本发明待用作安全剂的通式(II b)化合物是已知化合物，并且/或者可通过本身已知的方法制备(参见EP-A-191736)。
本发明待用作安全剂的通式(II c)化合物是已知化合物，并且/或者可通过本身已知的方法制备(参见DE-A-2218097、DE-A-2350547)。
本发明待用作安全剂的通式(II d)化合物是已知化合物，并且/或者可通过本身已知的方法制备(参见DE-A-19621522/US-A-6235680)。
本发明待用作安全剂的通式(II e)化合物是已知化合物，并且/或者可通过本身已知的方法制备(参见WO-A-99/66795/US-A-6251827)。
分别包括一种式(I)活性化合物和上述安全剂之一的本发明的选择性除草结合物的实例列于下表8中。
表8：本发明结合物实例
  式(I)活性化合物   安全剂
  I-a   解草酯
  式(I)活性化合物   安全剂
  I-a   fenchlorazole-ethyl
  式(I)活性化合物   安全剂
  I-a   isoxadifen-ethyl
  I-a   吡唑解草酯
  I-a   解草噁唑
  I-a   解草啶
  I-a   苄草隆
  I-a   杀草隆
  I-a   哌草丹
  I-a   II e-11
  I-a   II e-5
  I-b   解草酯
  I-b   fenchlorazole-ethyl
  I-b   isoxadifen-ethyl
  I-b   吡唑解草酯
  I-b   解草噁唑
  I-b   解草啶
  I-b   苄草隆
  I-b   杀草隆
  I-b   哌草丹
  I-b   II e-11
  I-b   II e-5
  式(I)活性化合物   安全剂
  I-c   解草酯
  I-c   fenchlorazole-ethyl
  I-c   isoxadifen-ethyl
  I-c   吡唑解草酯
  I-c   解草噁唑
  I-c   解草啶
  I-c   苄草隆
  I-c   杀草隆
  I-c   哌草丹
  式(I)活性化合物   安全剂
  I-c   II e-11
  I-c   II e-5
  I-d   解草酯
  I-d   fenchlorazole-ethyl
  I-d   isoxadifen-ethyl
  I-d   吡唑解草酯
  I-d   解草噁唑
  I-d   解草啶
  I-d   苄草隆
  I-d   杀草隆
  式(I)活性化合物   安全剂
  I-d   哌草丹
  I-d   II e-11
  I-d   II e-5
  I-e   解草酯
  I-e   fenchlorazole-ethyl
  I-e   isoxadifen-ethyl
  I-e   吡唑解草酯
  I-e   解草噁唑
  I-e   解草啶
  I-e   苄草隆
  I-e   杀草隆
  I-e   哌草丹
  I-e   II e-11
  I-e   II e-5
  I-f   解草酯
  I-f   fenchlorazole-ethyl
  I-f   isoxadifen-ethyl
  I-f   吡唑解草酯
  I-f   解草噁唑
  I-f   解草啶
  式(I)活性化合物   安全剂
  式(I)活性化合物   安全剂
  I-f   苄草隆
  I-f   杀草隆
  I-f   哌草丹
  I-f   II e-11
  I-f   II e-5
  I-g   解草酯
  I-g   fenchlorazole-ethyl
  I-g   isoxadifen-ethyl
  I-g   吡唑解草酯
  I-g   解草噁唑
  I-g   解草啶
  I-g   苄草隆
  I-g   杀草隆
  I-g   哌草丹
  I-g   II e-11
  I-g   II e-5
出人意料的是，现已发现上文定义的通式(I)的4-联苯基的取代吡唑烷-3，5-二酮衍生物与上文所列(b′)部分的安全剂(解毒剂)的活性化合物结合物，在具有非常好的有益植物耐受性的同时，还具有特别高的除草活性，可在多种作物中用于选择性防治杂草，所述作物特别是谷物(尤其是小麦)，以及大豆、马铃薯、玉米和水稻。
本发明中应当认为出人意料的是，从众多已知的可对抗除草剂对农作物破坏性药效的安全剂或解毒剂中，特别是上文所列(b′)部分的化合物适用于几乎完全地补偿4-联苯基取代的吡唑烷-3，5-二酮衍生物对农作物的破坏性药效，而不会以任何显著的程度对除去杂草的除草活性产生不利影响。
本发明中，可予以强调的是(b′)部分中更优选和最优选的结合候选物的特别有利的药效，特别是在不会对谷物植物、例如小麦、大麦和黑麦、以及玉米和水稻等农作物造成不利影响的方面。
例如，依据方法(A-α)，以(氯羰基)-3-[(6-甲基-3-(4-甲基)苯基)苯基]烯酮和六氢哒嗪为原料，本发明方法的过程可以下述反应路线图表示：
Figure G2004800293416D00431
例如，依据方法(A-β)，以3-[(6-甲基-3-(3-氯苯基)]苯基丙二酸二乙酯和六氢哒嗪为原料，本发明方法的过程可以下述反应路线图表示：
Figure G2004800293416D00432
例如，依据方法(Aγ)，以1-乙氧基羰基-2-[6-甲基-3-(4-氯苯基)苯基乙酰基]六氢哒嗪为原料，反应过程可以下述路线图表示：
Figure G2004800293416D00433
依据方法(B)，以8-[3-溴-6-甲基苯基]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和4-氯苯基硼酸为原料，反应过程可以下述路线图表示：
依据方法(Cα)，以8-[(2-氯-5-(3-氯苯基)苯基)]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和新戊酰氯为原料，本发明方法的过程可以下述反应路线图表示：
Figure G2004800293416D00442
依据方法(C)(变化方案β)，以8-[(6-甲基-3-(4-甲氧基苯基))苯基]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和乙酸酐为原料，本发明方法的过程可以下述反应路线图表示：
依据方法(D)，以8-[(2，6-二甲基-3-(4-氯苯基))苯基]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和氯代甲酸乙氧基乙酯为原料，本发明方法的过程可以下述反应路线图表示：
依据方法(E)，以8-[(2-氯-5-(4-氟苯基))苯基]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和氯代单硫代甲酸甲酯为原料，本发明方法的过程可以下述反应路线图表示：
Figure G2004800293416D00452
依据方法(F)，以8-[(2，4，6-三甲基-3-(4-甲基苯基))苯基]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和甲基磺酰氯为原料，反应过程可以下述反应路线图表示：
依据方法(G)，以8-[(6-三甲基-3-(4-氯苯基))苯基]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和甲基硫代磷酰氯2，2，2-三氟乙基酯为原料，反应过程可以下述反应路线图表示：
Figure G2004800293416D00461
依据方法(H)，以8-[(2-氯-5-(4-三氟甲基苯基))苯基]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和NaOH为组分，本发明方法的过程可以下述反应路线图表示：
Figure G2004800293416D00462
依据方法(I)(变化方案α)，以8-[(6-甲基-3-(3-三氟甲基苯基))苯基]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和异氰酸乙酯为原料，反应过程可以下述反应路线图表示：
依据方法(I)(变化方案β)，以8-[(2-氯-5-(4-氟苯基))苯基]-1，6-二氮杂双环[4.3.01.6]壬烷-7，9-二酮和二甲基氨基甲酰氯为原料，反应过程可以下述反应路线图表示：
Figure G2004800293416D00471
作为上述方法(A)(α)原料的式(II)的卤代羰基烯酮是新化合物。它们可通过原理上已知的方法制备(参见，例如Org.Prep.Proced.Int.，(4)，155-158，1975和DE 1 945 703)。由此，例如，式(II)化合物由以下反应制得：
Figure G2004800293416D00472
其中
W、X、Y和Z定义如上，并且
Hal代表氯或溴
如果合适在催化剂的存在下，例如在二甲基甲酰胺、甲基硬脂基(steryl)甲酰胺或三苯膦的存在下，以及如果合适在碱的存在下，例如在吡啶或三乙胺的存在下，式(X VII)的取代苯基丙二酸与酰卤反应，例如与亚硫酰氯、氯化磷(V)、氯化磷(III)、草酰氯、碳酰氯或亚硫酰溴反应，
Figure G2004800293416D00473
其中
W、X、Y和Z定义如上。
式(X VII)的取代苯基丙二酸是新化合物。它们可通过已知方法以简单的方式制备(参见，例如Organikum，VEB Deutscher Verlag derWissenschaften，柏林1977，第517页起，EP-A-528156，WO 97/36868，WO 97/01535和WO 98/05638)。
由此，式(X VII)的苯基丙二酸由以下反应制得：
Figure G2004800293416D00481
其中
W、X、Y和Z定义如上
式(III)的苯基丙二酸酯先在碱和溶剂的存在下水解，然后小心酸化(EP-528156、WO 97/36868、WO 97/01535)
Figure G2004800293416D00482
其中
W、X、Y和Z定义如上，
并且
U代表C1-C8烷氧基。
式(III)的丙二酸酯是新化合物
Figure G2004800293416D00483
其中
W、X、Y和Z定义如上
并且
U代表C1-C8烷氧基。
它们可通过基本已知的有机化学方法制备(参见，例如Tetrahedron Lett.27，2763(1986)和Organikum，VEB DeutscherderWissenschaften，柏林1977，第587页起)，也可用作本发明方法A(β)的原料。
一些作为本发明方法A(α)和A(β)原料的式(IV)的肼是已知化合物
A-NH-NH-D                   (IV)，
其中
A和D定义如上，
并且/或者它们可通过文献中已知的方法制备(参见，例如LiebigsAnn.Chem.585，6(1954)；Reaktionen der organischen Synthese，C.Ferri，第212、513页；Georg Thieme Verlag Stuttgart，1978；Liebigs Ann.Chem.443，242(1925)；Chem.Ber.98，2551(1965)，EP-A 508 126，WO 92/16510，WO 99/47525，WO 01/17972)。
本发明方法A(γ)所需的式(V)化合物是新化合物
其中
A、D、W、X、Y、Z和R8定义如上。
式(V)的酰基肼基甲酸酯(carbazate)通过例如以下反应制得：
式(X VIII)的肼基甲酸酯用式(X IX)的取代苯基乙酸衍生物酰化(Chem.Reviews 52，237-416(1953)；Bhattacharya，Indian J.Chem.6，341-5，1968)
Figure G2004800293416D00492
其中
A、R8和D定义如上，
Figure G2004800293416D00493
其中
W、X、Y和Z定义如上，
T代表由活化羧酸的试剂所引入的离去基团，所述试剂例如羰基二咪唑，羰基二酰亚胺(例如二环己基碳化二亚胺(dicyclohexylcarbodiimide))，磷酰化试剂(例如POCl3、BOP-Cl)，卤化剂、例如亚硫酰氯、草酰氯、碳酰氯、磺酰氯(例如甲苯磺酰氯)或氯甲酸酯。
一些式(X VIII)的肼基甲酸酯是已知化合物，或者它们可通过基本已知的有机化学方法制备。
一些式(X IX)化合物是新化合物，或者它们可通过基本已知的方法制备，例如WO 99/43 649、WO 99/48 869、WO 99/55 673。
制备式(X IX)化合物所需的式(X X)的联苯基乙酸通过例如以下反应制得，
Figure G2004800293416D00501
其中
W、X和Y定义如上：
式(X XI)的联苯基乙酸酯在酸或碱的存在下、在溶剂的存在下、于基本已知的标准状态下水解
Figure G2004800293416D00502
其中
W、X、Y和R8定义如上。
一些式(X X)和式(X XI)化合物是新化合物，可通过类似于WO 99/48869中所述的方法制备。
式(X XI)化合物通过例如实施例中所述方法(Q)制得，该方法如下所述，
Figure G2004800293416D00511
其中
W、X、Y、Z和R8定义如上：
式(X XI-a)的苯基乙酸酯在式(VI)的苯基硼酸的存在下，在碱的存在下，以及如果合适在催化剂(优选钯盐或钯配合物，例如四(三苯基膦)合钯(0))的存在下发生反应，其中式(VI)的Z定义如上，
其中
R8、W、X和Y定义如上，并且
Z′代表卤素(特别是溴)。
一些式(X XI-a)的苯基乙酸酯由申请WO 97/01535、WO 97/36868、WO 98/05638中已知，或者它们可通过所述申请中的方法制备。
一些作为上述方法(B)原料的式(I′-a)至(I′-g)化合物是已知化合物(WO 97/01 535、WO 97/36 868、WO 98/05 638、WO 96/35 664、WO 97/02 243和WO 98/05 638)，其中式(I′-a)至(I′-g)的A、D、W、X和Y定义如上，并且Z′代表氯或溴、优选溴；或者它们可按所述申请中的方法制备。
一些式(VI)的硼酸为市售化合物，或者它们可通过基本已知的方法以简单方式制备
Figure G2004800293416D00513
其中
Z定义如上。
作为本发明方法(C)、(D)、(E)、(F)、(G)、(H)和(I)原料的式(VII)的酰卤、式(VIII)的酸酐、式(IX)的氯甲酸酯或氯甲酸硫酯、式(X)的氯代单硫代甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯、式(XI)的磺酰氯、式(XII)的含磷化合物、式(X III)和(X IV)的相应的金属氢氧化物、烷氧基金属或胺、和式(X V)的异氰酸酯以及式(X VI)的氨基甲酰氯是基本已知的有机或无机化学化合物。
本发明方法(A-α)的特征在于，式(IV)的肼或其盐在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸接受体的存在下，与式(II)的烯酮酰卤反应。
适于在本发明方法(A-α)中使用的稀释剂为所有惰性有机溶剂。优选使用任选氯代的烃，例如1，3，5-三甲基苯、氯苯和二氯苯、甲苯、二甲苯，还有醚，例如二丁醚、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚和二苯醚，还有极性溶剂，例如二甲基亚砜、四氢噻吩砜、二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮。
适用作本发明变化方案(A-α)的酸接受体为所有常规的酸接受体。
优选使用叔胺，例如三乙胺、吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环十一烷(DBU)、二氮杂双环壬烯(DBN)、H ünig碱和N，N-二甲基苯胺。
实施本发明的变化方案(A-α)时，反应温度可在相对宽的范围内变化。有利地，方法在0℃至250℃、优选50℃至220℃的温度下实施。
本发明的方法(A-α)有利地在大气压下实施。
实施本发明的方法(A-α)时，式(III)和式(IV)反应组分，以及如果合适的酸接受体，通常以约等摩尔的量使用，其中式(III)和式(IV)的A、D、W、X、Y和Z定义如上，并且Hal代表卤素。然而，也可使用相对大量过量(最高达5mol)的一种或其他组分。
方法(A-β)的特征在于，式(IV)的肼或其盐在碱的存在下与式(III)的丙二酸酯或丙二酰胺缩合，其中式(IV)的A和D定义如上，式(III)的U、W、X、Y和Z定义如上。
适于在本发明方法(A-β)中使用的稀释剂为所有惰性有机溶剂。优选使用任选卤代的烃，例如甲苯、二甲苯、1，3，5-三甲基苯、氯苯和二氯苯，还有醚，例如二丁醚、四氢呋喃、二噁烷、二苯醚、乙二醇二甲醚和二甘醇二甲醚，还有极性溶剂，例如二甲基亚砜、四氢噻吩砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，以及醇，例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇和叔丁醇。
适用于实施本发明方法(A-β)的碱(去质子化剂)为所有常规质子接受体。优选使用碱金属和碱土金属氧化物、氢氧化物和碳酸盐，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氧化镁、氧化钙、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，上述化合物也可在相转移催化剂的存在下使用，所述催化剂例如三乙基苄基氯化铵、四丁基溴化铵、Adogen 464(＝甲基三(C8-C10烷基)氯化铵)或TDA 1(＝三(甲氧基乙氧基乙基)胺)。还可使用碱金属，例如钠或钾。同样适合的还有碱金属和碱土金属氨化物和氢化物，例如氨化钠、氢化钠和氢化钙，还有烷氧基碱金属，例如甲醇钠、乙醇钠和叔丁醇钾。
也可使用叔胺，例如三乙胺、吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环十一烷(DBU)、二氮杂双环壬烯(DBN)、H ünig碱和N，N-二甲基苯胺。
实施本发明的方法(A-β)时，反应温度可在相对宽的范围内变化。一般而言，反应在0℃至280℃、优选50℃至180℃的温度下进行。
本发明的方法(A-β)通常在大气压下实施。
实施本发明的方法(A-β)时，式(III)和式(IV)反应组分通常以约等摩尔的量使用。然而，也可使用相对大量过量(最高达3mol)的一种或其他组分。
方法(A-γ)的特征在于，式(V)化合物在碱的存在下发生分子内缩合，其中式(V)的A、D、W、X、Y、Z和R8定义如上。
适于在本发明方法(A-γ)中使用的稀释剂为所有惰性有机溶剂。优选使用烃，例如甲苯和二甲苯，还有醚，例如二丁醚、四氢呋喃、二噁烷、乙二醇二甲醚和二甘醇二甲醚，还有极性溶剂，例如二甲基亚砜、四氢噻吩砜、二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮，以及醇，例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇和叔丁醇。
适用于实施本发明方法(A-γ)的碱(去质子化剂)为所有常规质子接受体。优选使用碱金属和碱土金属氧化物、氢氧化物和碳酸盐，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氧化镁、氧化钙、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，上述化合物也可在相转移催化剂的存在下使用，所述催化剂例如三乙基苄基氯化铵、四丁基溴化铵、Adogen 464(＝甲基三(C8-C10烷基)氯化铵)或TDA 1(＝三(甲氧基乙氧基乙基)胺)。还可使用碱金属，例如钠或钾。同样适合的还有碱金属和碱土金属氨化物和氢化物，例如氨化钠、氢化钠和氢化钙，还有烷氧基碱金属，例如甲醇钠、乙醇钠和叔丁醇钾。
实施本发明的方法(A-γ)时，反应温度可在相对宽的范围内变化。一般而言，反应在0℃至250℃、优选50℃至150℃的温度下进行。
本发明的方法(A-γ)通常在大气压下实施。
实施本发明的方法(A-γ)时，式(V)反应组分和去质子化碱通常以约两倍的等摩尔量使用。然而，也可使用相对大量过量(最高达3mol)的一种或其他组分。
适用于实施本发明方法(B)的催化剂为钯(O)配合物。优选例如四(三苯基膦)合钯。如果合适，也可使用钯(II)化合物，例如PdCl2。
适用于实施本发明方法(B)的酸接受体为无机或有机碱。优选包括碱土金属或碱金属氢氧化物、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡或氢氧化铵、乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙或乙酸铵、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯或碳酸铵、碳酸氢钠或碳酸氢钾，碱金属氟化物，例如氟化铯，以及叔胺，例如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基苄胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烷(DBU)。
适用于实施本发明方法(B)的稀释剂为水、有机溶剂或其任何混合物。可提及的实例有：脂肪烃、脂环烃或芳烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、三氯乙烷或四氯乙烯；醚，例如乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二噁烷、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，2-二乙氧基乙烷、二甘醇二甲基醚或苯甲醚；醇，例如甲醇、乙醇、正丙醇或异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇或叔丁醇、乙二醇、丙-1，2-二醇、乙氧基乙醇、甲氧基乙醇、二甘醇单甲基醚、二甘醇单甲基醚；水。
本发明方法(B)的反应温度可在相对宽的范围内变化。一般而言，反应在0℃至+140℃、优选50℃至+100℃的温度下进行。
实施本发明的方法(B)时，式(VI)的硼酸和式(I′-a)至式(I′-g)化合物以1∶1至3∶1、优选1∶1至2∶1的摩尔比使用，其中式(VI)的Z定义如上，式(I′-a)至式(I′-g)的A、D、W、X、Y和Z′定义如上。一般而言，每摩尔的式(I′-a)至式(I′-g)化合物使用0.005至0.5mol、优选0.01mol至0.1mol的催化剂。碱通常过量使用。
方法(E-α)的特征在于，如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，式(Ia)化合物分别与式(VII)的酰卤反应。
适于在本发明方法(C-α)中使用的稀释剂为所有对酰卤惰性的溶剂。优选使用烃，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯和1，2，3，4-四氢化萘，还有卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、氯苯和邻二氯苯，还有酮，例如丙酮和甲基异丙基酮，还有醚，例如乙醚、四氢呋喃和二噁烷，还有羧酸酯，例如乙酸乙酯，以及强极性溶剂，例如二甲基亚砜和四氢噻吩砜。在酰卤的水解稳定性允许的情况下，反应也可在水的存在下进行。
适于本发明方法(C-α)反应的酸结合剂为所有常规酸接受体。优选使用叔胺，例如三乙胺、吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环十一烷(DBU)、二氮杂双环壬烯(DBN)、H ünig碱和N，N-二甲基苯胺，还有碱土金属氧化物，例如氧化镁和氧化钙，还有碱金属和碱土金属碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾。
本发明方法(C-α)的反应温度可在相对宽的范围内变化。一般而言，反应在-20℃至+150℃、优选0℃至100℃的温度下进行。
实施本发明的方法(C-α)时，式(I-a)原料和式(VII)的酰卤通常各自以约等当量使用。然而，也可使用相对大量过量(最高达5mol)的酰卤。后处理通过常规方法进行。
方法(C-β)的特征在于，如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，式(I a)化合物与式(VIII)的酸酐反应。
适于在本发明方法(C-β)中使用的稀释剂优选为使用酰卤时的优选稀释剂。此外，过量的酸酐也可同时用作稀释剂。
如果合适加入方法(C-β)中的酸结合剂优选为使用酰卤时的优选酸结合剂。
本发明方法(C-β)的反应温度可在相对宽的范围内变化。一般而言，反应在-20℃至+150℃、优选0℃至100℃的温度下进行。
实施本发明的方法(C-β)时，式(I a)原料和式(VIII)的酸酐通常各自以约等当量使用。然而，也可使用相对大量过量(最高达5mol)的酸酐。后处理通过常规方法进行。
一般而言，稀释剂和过量酸酐以及生成的羧酸通过蒸馏除去，或用有机溶剂或水洗涤除去。
方法(D)的特征在于，如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，式(I a)化合物分别与式(IX)的氯甲酸酯或氯甲酸硫酯反应。
适用于本发明方法(D)反应的酸结合剂为所有常规酸接受体。优选使用叔胺，例如三乙胺、吡啶、DABCO、DBU、DBA、H ünig碱和N，N-二甲基苯胺，还有碱土金属氧化物，例如氧化镁和氧化钙，还有碱金属和碱土金属碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾。
适用于本发明方法(D)的稀释剂为所有对氯甲酸酯或氯甲酸硫酯惰性的溶剂。优选使用烃，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯和1，2，3，4-四氢化萘，还有卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、氯苯和邻二氯苯，还有酮，例如丙酮和甲基异丙基酮，还有醚，例如乙醚、四氢呋喃和二噁烷，还有羧酸酯，例如乙酸乙酯，以及强极性溶剂，例如二甲基亚砜和四氢噻吩砜。
实施本发明的方法(D)时，反应温度可在相对宽的范围内变化。如果反应在稀释剂和酸结合剂的存在下进行，则反应温度通常为-20℃至+100℃，优选0℃至50℃。
本发明的方法(D)通常在大气压下实施。
实施本发明的方法(D)时，式(I-a)原料和合适的式(IX)的氯甲酸酯或氯甲酸硫酯通常各自以约等当量使用。然而，也可使用相对大量过量(最高达2mol)的一种或其他组分。后处理通过常规方法进行。一般而言，除去沉淀出的盐，减压下除去稀释剂以浓缩剩余的反应混合物。
本发明方法(E)的特征在于，式(I-a)化合物在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，分别与式(X)化合物反应。
在制备方法(E)中，0至120℃、优选20至60℃下，每摩尔的式(I-a)原料与约1mol的式(X)的氯代单硫代甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯反应。
如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、砜、亚砜、以及卤代烷。
优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
在优选实施方案中，如果通过加入强去质子化剂，例如加入氢化钠或叔丁醇钾制备式(I-a)化合物的烯醇式(enolate)盐，则可免除加入酸结合剂。
如果使用酸结合剂，则所述酸结合剂可为常规的无机或有机碱，例如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶、三乙胺。
反应可在大气压下或压力升高的条件下进行，优选在大气压下进行。后处理通过常规方法进行。
本发明方法(F)的特征在于，如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，式(I-a)化合物分别与式(XI)的磺酰氯反应。
在制备方法(F)中，-20至150℃、优选20至70℃下，每摩尔的式(I-a)原料与约1mol的式(XI)的磺酰氯反应。
如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、腈、砜、亚砜或卤代烃，例如二氯甲烷。
优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二氯甲烷。
在优选实施方案中，如果通过加入强去质子化剂(例如氢化钠或叔丁醇钾)制备式(I-a)化合物的烯醇式盐，则可免除加入酸结合剂。
如果使用酸结合剂，则所述酸结合剂可为常规的无机或有机碱，例如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶、三乙胺。
反应可在大气压下或压力升高的条件下进行，优选在大气压下进行。后处理通过常规方法进行。
方法(G)的特征在于，如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，式(I-a)化合物分别与式(XII)的含磷化合物反应。
制备方法(G)中，为制得式(I-e)化合物，在-40℃至150℃、优选-10℃至110℃下，每摩尔的式(I a)化合物与1至2mol、优选1至1.3mol的式(XII)的含磷化合物反应。
如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、腈、醇、硫化物(sulphide)、砜、亚砜等。
优选使用乙腈、二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二氯甲烷。
如果合适加入的适合的酸结合剂为常规的无机或有机碱，例如氢氧化物、碳酸盐或胺。可提及的实例有氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶、三乙胺。
反应可在大气压下或压力升高的条件下进行，优选在大气压下进行。后处理通过常规的有机化学方法进行。制得的最终产物优选通过结晶、色谱纯化或通过“减压蒸馏”，即减压下除去挥发性组分的方法进行纯化。
方法(H)的特征在于，如果合适在稀释剂的存在下，式(I-a)化合物与式(X III)的金属氢氧化物或烷氧基金属或者式(X IV)的胺反应。
适于在本发明方法(H)中使用的稀释剂优选醚，例如四氢呋喃、二噁烷、乙醚，或醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇，以及水。
本发明的方法(H)通常在大气压下实施。
反应温度通常为-20℃至100℃，优选0℃至50℃。
本发明方法(I)的特征在于，式(I-a)化合物分别与以下化合物反应：
(I-α)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在催化剂的存在下，与式(X V)化合物反应；或者
(I-β)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，与式(X VI)化合物反应。
制备方法(I-α)中，0至100℃、优选20至50℃下，每摩尔的式(I-a)原料与约1mol的式(X V)的异氰酸酯反应。
如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性有机溶剂，例如醚、酰胺、腈、砜、亚砜。
如果合适，可加入催化剂以加速反应。适用作催化剂的为，有利地是有机锡化合物，例如二月桂酸二丁基锡(dibutyltin dilaurate)。反应优选在大气压下进行。
制备方法(I-β)中，-20至150℃、优选0至70℃下，每摩尔的式(I-a)原料与约1mol的式(X VI)的氨基甲酰氯反应。
如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、砜、亚砜或卤代烃。
优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
在优选实施方案中，如果通过加入强去质子化剂(例如氢化钠或叔丁醇钾)制备式(I-a)化合物的烯醇式盐，则可免除加入酸结合剂。
如果使用酸结合剂，则所述酸结合剂可为常规的无机或有机碱，例如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺或吡啶。
反应可在大气压下或压力升高的条件下进行，优选在大气压下进行。后处理通过常规方法进行。
活性化合物具有良好的植物耐受性，对温血动物的低毒性和良好的环境相容性；适于保护植物及植物器官，提高采收产量，改善采收物品质，以及防治动物害虫、特别是存在于农业、森林、园艺和休闲设施、贮存产品和材料保护以及卫生部门中的昆虫、蛛形纲动物和线虫。它们优选用作作物保护剂。对通常敏感和抗性物种以及全部或某些发育阶段具有活性。上述害虫包括：
等足目(Isopoda)，例如，栉水虱(Oniscus asellus)、鼠妇(Armadilliudium vulgare)和球鼠妇(Porcellio scaber)。
倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulus guttulatus。
唇足目(Chilopoda)，例如，Geophilus carpophagust、Scutigeraspp.。
综合目(Symphyla)，例如，Scutigerella immaculata。
缨尾目(Thysanura)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。
弹尾目(Collembola)，例如，武装棘跳虫(Onychiurus armatus)。
直翅目(Orthoptera)，例如，家蟋(Acheta domesticus)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、非洲飞蝗(Locusta migratoriamigratorioides)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)。
蜚蠊目(Blattaria)，例如，东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、马德拉蜚蠊(Leucophaeamaderae)、德国蠊(Blattella germanica)。
革翅目(Dermaptera)，例如，欧洲球螋(Forficula auricularia)。
等翅目(Isoptera)，例如，散白蚁属(Reticulitermes spp.)。
虱目(Phthiraptera)，例如，体虱(Pediculushumanus corporis)、血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)、畜虱属(Damalinia spp.)。
缨翅目(Thysanoptera)，例如，温室条篱蓟马(Hercinothripsfemoralis)、烟蓟马(Thrips tabaci)、棕榈蓟马(Thrips palmi)、苜蓿蓟马(Frankliniella accidentalis)。
异翅目(Heteroptera)，例如，扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Dysdercus intermedius、方背皮蝽(Piesma quadrata)、温带臭虫(Cimex lectularius)、长红猎蝽(Rhodnius prolixus)、锥猎蝽属(Triatoma spp.)。
同翅目(Homoptera)，例如，甘蓝粉虱(Aleurodes brassicae)、木薯粉虱(Bemisia tabaci)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、棉蚜(Aphis gossypii)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、甜菜蚜(Aphis fabae)、苹果蚜(Aphispomi)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、梅大尾蚜(Hyalopterusarundinis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、瘤蚜属(Myzusspp.)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、小绿叶蝉属(Empoascas pp.)、Euscelis bilobatus、黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、水木坚蚧(Lecanium corni)、乌盔蚧(Saissetia oleae)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、褐飞虱(Nilaparvatal ugens)、红肾圆盾蚧(Aonidiella aurantii)、常春藤圆盾蚧(Aspidiotus hederae)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)。
鳞翅目(Lepidoptera)，例如，红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)、松尺蠖(Bupaluspiniarius)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、苹细蛾(Lithocolletis blancardella)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、菜蛾(Plutella xylostella)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、毒蛾属(Lymantria spp.)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、地老虎属(Agrotis spp.)、切根虫属(Euxoas pp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、埃及金刚钻(Earias insulana)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、灰翅夜蛾属(Spodopteraspp.)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、苹果小卷蛾(Carpocapsapomonella)、菜粉蝶属(Pieris spp.)、禾草螟属(Chilo spp.)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、大蜡螟(Galleria mellonella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、褐织蛾(Hofmannophilapseudospretella)、亚麻黄卷蛾(Cacoecia podana)、Capuareticulana、枞色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、茶长卷蛾(Homona magnanima)、栎绿卷蛾(Tortrix viridana)、Cnaphalocerus spp.、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)。
鞘翅目(Coleoptera)，例如，家具窃蠹(Anobium punctatum)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、北美家天牛(Hylotrupesbajulus)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、叶甲属(Diabrotica spp.)、油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)、墨西哥大豆瓢虫(Epilachna varivestis)、Atomaria spp.、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、花象属(Anthonomus spp.)、谷象属(Sitophilus spp.)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、香蕉根颈象(Cosmopolites sordidus)、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchusassimilis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、皮蠹属(Dermestes spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、蛛甲属(Ptinus spp.)、黄蛛甲(Niptushololeucus)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、拟谷盗属(Triboliumspp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、叩甲属(Agriotes spp.)、宽胸叩头虫属(Conoderuss pp.)、西方五月鳃角金龟(Melolonthamelolontha)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)。
膜翅目(Hymenoptera)，例如，松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasiuss pp.)、小家蚁(Monomoriumpharaonis)、胡蜂属(Vespa spp.)。
双翅目(Diptera)，例如，伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、库蚊属(Culex spp.)、黑尾果蝇(Drosophila melanogaster)、家蝇属(Musca spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、Hyppoboscaspp.、螫蝇属(Stomoxys spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、Bibiohortulanus、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、草种蝇属(Phorbia spp.)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、欧洲大蚊(Tipula paludosa)、黑蝇属(Hylemyia spp.)、斑潜蝇属(Liriomyzas pp.)。
蚤目(Siphonaptera)，例如，印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。
蛛形纲(Arachnida)，例如，中东金蝎(Scorpio maurus)、黑寡妇蜘蛛(Latrodectus mactans)、粗脚粉螨(Acarus siro)、锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、茶藨瘿螨(Eriophye sribis)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、牛蜱属(Boophilus spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、痒螨属(Psoroptesspp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、全爪螨属(Panonychus spp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)。
植物寄生线虫包括，例如，短体线虫属(Pratylenchus spp.)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、起绒草茎线虫(Ditylenchusdipsaci)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、剑线虫属(Xiphinema spp.)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)。
如果合适，本发明的化合物还可以一定浓度或施用率用作除草剂和杀微生物剂，例如用作杀真菌剂、抗真菌剂和杀细菌剂。如果合适，它们还可用作合成其他活性化合物的中间体或前体。
所有的植物及植物部位均可依据本发明来处理。本发明中植物的含义应理解为所有的植物和植物种群，例如需要的和不需要的野生植物或农作物(包括自然存在的农作物)。农作物可以是通过常规植物育种和优选法或通过生物技术和重组方法或通过所述方法的结合而获得的植物，包括转基因植物，也包括受植物种苗权保护或不受其保护的植物栽培种。植物部位的含义应理解为植物所有的地上及地下部位和器官，例如芽、叶、花和根，可提及的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体(fruit-body)、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位还包括采收物，以及无性和有性繁殖物，例如秧苗、块茎、根茎、插条和种子。
本发明的使用活性化合物对植物和植物部位进行的处理，通过常规处理方法直接进行或使化合物作用于周围环境、环境或贮存空间，所述常规处理方法例如浸泡、喷雾、蒸发、弥雾(fogging)、撒播、涂抹(painting-on)注射，在繁殖物、特别是种子的情况下，还可涂布一层或多层。
活性化合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、颗粒剂、悬乳浓缩剂、用活性化合物浸渍过的天然和合成物、以及聚合物中的微胶囊。
所述制剂以已知方式制备，例如将活性化合物与填充剂混合，即与液体溶剂和/或固体载体混合，同时可选择性使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂、和/或发泡剂。
若使用的填充剂为水，还可，例如使用有机溶剂作为助溶剂。以下基本适于用作液体溶剂：芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳香族化合物或氯化脂肪烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂肪烃，例如环己烷或石蜡，如矿物油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜，或水。
适合的固体载体为：
例如铵盐和粉碎的天然矿物例如高岭土、粘土、滑石粉、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土，以及粉碎的合成材料例如高度分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐；适合于颗粒剂的固体载体有：例如粉碎并分级的天然岩石例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，或合成的无机和有机粉颗粒，以及有机材料颗粒例如锯木屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎；适合的乳化剂和/或发泡剂有：例如非离子和阴离子乳化剂例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐或蛋白质水解产物；适合的分散剂有：例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
制剂中可使用增粘剂，例如羧甲基纤维素以及粉末、颗粒或胶乳状的天然和合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，或天然磷脂例如脑磷脂和卵磷脂以及合成磷脂。其他添加剂可以是矿物油和植物油。
可使用着色剂，例如无机颜料、例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝，以及有机着色剂例如茜素着色剂、偶氮着色剂和金属酞菁着色剂，以及微量营养素例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
所述制剂一般包括0.1至95重量％、优选0.5至90重量％的活性化合物。
本发明的活性化合物也可以其本身或其制剂的形式与已知的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀昆虫剂混合使用，例如通过这种方式拓宽作用谱或者防止产生抗性。在许多情况下产生协同效应，即混合物的活性超过各单组分的活性。
适合作为混合候选物的化合物有，例如下述多种：
杀真菌剂：
2-苯基苯酚、8-羟基喹啉硫酸盐、acibenzolar-S-methyl、aldimorph、amidoflumet、氨丙膦酸(ampropylfos)、氨丙膦酸钾、andoprim、敌菌灵(anilazine)、戊环唑(azaconazole)、腈嘧菌酯(azoxystrobin)、苯霜灵(benalaxyl)、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、异丙基-benthiavalicarb、苄烯酸(benzamacril)、异丁基苄烯酸、双丙氨膦(bilanafos)、乐杀螨(binapacryl)、联苯、双苯三唑醇(bitertanol)、灭瘟素(blasticidin-S)、糠菌唑(bromuconazole)、磺嘧菌灵(bupirimate)、粉并定(buthiobate)、丁胺、聚硫化钙、卡巴西霉素(capsimycin)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、氯环丙酰胺(carpropamid)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、灭瘟唑(chlobenthiazone)、苯咪唑菌(chlorfenazole)、地茂散(chloroneb)、百菌清(chlorothalonil)、乙菌利(chlozolinate)、clozylacon、氰霜唑(cyazofamid)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、环唑醇(cyproconazole)、嘧菌环胺(cyprodinil)、酯菌胺(cyprofuram)、Dagger G、双乙氧咪唑威(debacarb)、抑菌灵(dichlofluanid)、二氯萘醌(dichlone)、双氯酚(dichlorophen)、diclocymet、哒菌清(diclomezine)、氯硝胺(dicloran)、乙霉威(diethofencarb)、噁醚唑(difenoconazole)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、甲菌定(dimethirimol)、烯酰吗啉(dimethomorph)、dimoxystrobin、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇-M(diniconazole-M)、敌螨普(dinocap)、二苯胺(diphenylamine)、双吡硫翁(dipyrithione)、灭菌磷(ditalimfos)、二氰蒽醌(dithianon)、dodine、敌菌酮(drazoxoion)、克瘟散(edifenphos)、氧唑菌(epoxiconazole)、韩乐宁(ethaboxam)、乙菌定(ethirimol)、氯唑灵(etridiazole)、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、菌拿灵(fenapanil)、异嘧菌醇(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋酌苯胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、种衣酯(fenitropan)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、拌种咯(fenpiclonil)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、福美铁(ferbam)、氟啶胺(fluazinam)、flubenzimine、氟噁菌(fludioxonil)、氟联苯菌(flumetover)、氟吗啉(flumorph)、氟氯菌核利(fluoromide)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟硅唑(flusilazole)、磺菌胺(flusulfamide)、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、灭菌丹(folpet)、藻菌磷(fosetyl-Al)、藻菌磷钠(fosetyl-sodium)、麦穗宁(fuberidazole)、呋氨丙灵(furalaxyl)、呋吡唑灵(furametpyr)、灭菌胺(furcarbanil)、拌种胺(furmecyclox)、双胍盐(guazatine)、六氯苯(hexachlorobenzene)、己唑醇(hexaconazole)、土菌消(hymexazole)、烯菌灵(imazalil)、酰胺唑(imibenconazole)、双胍辛醋酸盐(iminoctadinetriacetate)、双胍辛醋酸盐(iminoctadinetris(albesil))、iodocarb、环戊唑醇(ipconazole)、异稻瘟净(iprobenfos)、异丙定(iprodione)、缬霉威(iprovalicarb)、人间霉素(irumamycin)、稻瘟灵(isoprothiolane)、氯苯咪菌酮(isovaledione)、春雷霉素(kasugamycin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、meferimzone、嘧菌胺(mepanipyrim)、丙氧灭锈胺(mepronil)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、环戊唑菌(metconazole)、磺菌威(methasulfocarb)、甲呋菌胺(methfuroxam)、代森联(metiram)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、噻菌胺(metsulfovax)、米多霉素(mildiomycin)、腈菌唑(myclobutanil)、甲菌利(myclozoli)、多马霉素(natamycin)、nicobifen、异丙消(nitrothal-isopropyl)、noviflumuron、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、甲呋酰胺(ofurace)、orysastrobin、噁霜灵(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid)、oxpoconazole、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、oxyfenthiin、多效唑(paclobutrazol)、稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、戊菌隆(pencycuron)、双氯苯磷(phosdiphen)、四氯苯酞(phthalide)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、粉病灵(piperalin)、多抗霉素(polyoxins)、polyoxorim、噻菌灵(probenazole)、丙氯灵(prochloraz)、杀菌利(procymidone)、百维灵(propamocarb)、propanosine-sodium、丙环唑(propiconazole)、丙森锌(propineb)、proquinazid、prothioconazole、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、定菌磷(pyrazophos)、啶斑肟(pyrifenox)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、咯喹酮(pyroquilon)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、pyrrolenitrine、唑喹菌酮(quinconazole)、喹氧灵(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、硅氟唑(simeconazole)、螺噁茂胺(spiroxamine)、硫、戊唑醇(tebuconazole)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、tetcyclacis、氟醚唑(tetraconazole)、涕必灵(thiabendazole)、噻菌腈(thicyofen)、溴氟唑菌(thifluzamide)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、福美双(thiram)、tioxymid、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、丁三唑(triazbutil)、唑菌嗪(triazoxide)、tricyc lamide、三环唑(tricyclazole)、克啉菌(tridemorph)、肟菌酯(trifloxystrobin)、氟菌唑(triflumizole)、嗪氨灵(triforine)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、有效霉素A(validamycin A)、烯菌酮(vinclozolin)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、苯酰菌胺(zoxamide)、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、1-(1-萘基)-1H-吡咯-2，5-二酮、2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、actinovate、顺-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)环庚醇、1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、碳酸氢钾、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷甲酰胺、N-丁基-8-(1，1-二甲基乙基)-1-氧杂螺[4.5]癸烷-3-胺、四硫代碳酸钠；
还有铜盐及其制剂，例如波尔多液、氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜(copper oxychloride)、硫酸铜、硫杂灵(cufraneb)、氧化亚铜、代森锰铜(mancopper)、喹啉铜(oxine-copper)。
杀细菌剂：
溴硝丙二醇(bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickel-dimethyldithiocarbamate)、春雷霉素、异噻菌酮(octhilinone)、羧酸呋喃(furancarboxylic acid)、土霉素(oxytetracyclin)、噻菌灵、链霉素(streptomycin)、叶枯酞、硫酸铜和其他铜制剂。
杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：
齐墩螨素(abamectin)、ABG-9008、高灭磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、吡虫清(acetamiprid)、乙酞虫睛(acetoprole)、氟酯菊酯(acrinathrin)、AKD-1022、AKD-3059、AKD-3088、棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、丙烯除虫菊(allethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin，alphamethrin)、amidoflumet、灭害威(aminocarb)、虫螨脒(amitraz)、阿维菌素(avermectin)、AZ-60541、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、唑环锡(azocyclotin)、
波林杆菌芽孢(Bacillus popilliae)、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus)、柯敌克菌(Bacillus subtilis)、苏云金杆菌(Bacillusthuringiensis)、苏云金杆菌株EG-2348、苏云金杆菌株GC-91、苏云金杆菌株NCTC-11821、杆状病毒(baculoviruses)、巴西安白僵菌(Beauveria bassiana)、纤细白僵菌(Beauveria tenella)、benclothiaz、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、苯螨特(benzoximate)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、联苯肼酯(bifenazate)、氟氯菊酯(bifenthrin)、乐杀螨、反丙烯除虫菊(bioaliethrin)、反丙烯除虫菊-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、右旋反灭虫菊酯(bioresmethrin)、双三氟虫脲(bistrifluron)、BPMC、brofenprox、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴苯烯磷(-甲基)(bromfenvi nfos(-methyl))、BTG-504、BTG-505、合杀威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、丁基哒螨酮(butylpyridaben)、
硫线磷(cadusafos)、毒杀芬(camphechlor)、西维因(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、CGA-50439、灭螨猛(chinomethionat)、氯丹(chlordane)、杀虫脒(chlordimeform)、chloethocarb、壤虫氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫隆(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、chlorproxyfen、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒死蜱(-乙基)、chlovaporthrin、环虫酰肼(chromafenozide)、顺-氯氰菊酯、顺-灭虫菊(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、除线威(cloethocarb)、四螨嗪(clofentezine)、噻虫胺(clothianidin)、clothiazoben、十二碳二烯醇(codlemone)、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、cycloprene、乙氰菊酯(cycloprothrin)、Cydia pomonella、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、三环锡(cyhexatin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氯菊酯(1R-反式异构体)(cyphenothrin(1R-trans isomer))、灭蝇胺(cyromazine)、DDT、溴氰菊酯(deltamethrin)、甲基一○五九(demeton-S-methyl)、磺吸磷(demeton-S-methylsulfone)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、氯亚磷(dialifos)、二嗪农(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、开乐散(dicofol)、百治磷(dicrotophos)、地昔尼尔(dicyclanil)、氟脲杀(diflubenzuron)、dimefluthrin、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、呋虫胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、乙拌磷(disulfoton)、碘酰丁二辛(docusat-sodium)、苯氧炔螨(dofenapyn)、DOWCO-439、
eflusilanate、埃玛菌素(emamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)、烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(1Risomer))、硫丹(endosulfan)、虫霉属种(Entomopthora spp.)、EPN、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、苯虫威(ethiofencarb)、乙虫清(ethiprole)、乙硫磷(ethion)、灭克磷(ethoprophos)、醚菊酯(etofenprox)、特苯噁唑(etoxazole)、氧嘧啶磷(etrimfos)、
氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、喹螨醚(fenazaquin)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟松(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、必螨立克(fenpyrad)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、唑螨酯(fenpyroximate)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、灭杀菊酯(fenvalerate)、锐劲特(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、fluacrypyrim、氟啶蜱脲(fluazuron)、噻唑螨(flubenzimine)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、flufenerim、氟虫脲(flufenoxuron)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、氟替阿嗪(flutenzin)(氟螨嗪(flufenzine))、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、安果(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑酮磷(fosthiazate)、fubfenprox(苄螨醚(fluproxyfen))、呋线威(furathiocarb)、
gamma-cyhalothrin、林丹(gamma-HCH)、诱虫十六酯(gossyplure)、诱杀烯混剂(grandlure)、颗粒体病毒(granuloviruses)、
卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、HCH、HCN-801、庚虫磷(heptenophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、噻螨酮(hexythiazox)、灭蚁腙(hydramethylnone)、蒙五一二(hydroprene)、
IKA-2002、吡虫磷(imidacloprid)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噁二唑虫(indoxacarb)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氟唑磷(isazofos)、丙胺磷(isofenphos)、异丙威(isoprocarb)、异噁唑啉(isoxathion)、伊维菌素(ivermectin)、
japonilure、
噻嗯菊酯(kadethrin)、核多角体病毒(nuclear polyhedrosisvirus)、蒙七七七(kinoprene)、
氯氟氰菊酯(lamda-cyhalothrin)、林丹(lindane)、氟丙氧脲(lufenuron)、
马拉松(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、蜗牛敌(metaldehyde)、威百亩(metam-sodium)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、绿僵菌(Metharhizium anisopliae)、黄绿绿僵菌(Metharhizium flavoviride)、杀扑磷(methidathion)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、metofluthrin、速灭威(metolcarb)、恶虫酮(metoxadiazone)、速灭磷(mevinphos)、米尔螨素(milbemectin)、米尔倍霉素(milbemycin)、MKI-245、MON-45700、久效磷(monocrotophos)、莫昔克丁(moxidectin)、MTI-800、
二溴磷(naled)、NC-104、NC-170、NC-184、NC-194、NC-196、贝螺杀(niclosamide)、烟碱(nicotine)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、NNI-0001、NNI-0101、NNI-0250、NNI-9768、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、
OK-5101、OK-5201、OK-9601、OK-9602、OK-9701、OK-9802、氧化乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、
玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)、甲基一六○五(parathion methyl)、一六○五(-乙基)、氯菊酯(顺-、反-)、石油、PH-6045、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1R-trans isomer)、稻丰散(phenthoate)、三九一一(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、腈肟磷(phoxim)、胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、抗蚜威(pirimicarb)、虫螨磷(pirimiphos methyl)、乙基虫螨磷(pirimiphos-ethyl)、油酸钾、炔酮菊酯(prallethrin)、丙溴磷(profenofos)、profluthrin、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、克螨特(propargite)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、拒嗪酮(pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊(pyrethrum)、哒螨酮(pyridaben)、啶虫丙醚(pyridalyl)、打杀磷(pyridaphenthion)、pyridathion、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)、
喹噁磷(quinalphos)、
灭虫菊、RH-5849、利巴韦林(ribavirin)、RU-12457、RU-15525、
S-421、S-1833、杀抗松(salithion)、硫线磷(sebufos)、SI-0009、灭虫硅醚(silafluofen)、艾克敌105(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、氟虫胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、乙丙硫磷(sulprofos)、SZI-121、
氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、双苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimphos)、伏虫磷(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、灭虫畏(temivinphos)、叔丁威(terbam)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、三氯杀螨砜(tetradifon)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯(1R异构体)、杀螨好(tetrasul)、辛体氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、蛾蝇腈(thiapronil)、thiatriphos、硫环杀(thiocyclam hydrogen oxalate)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、杀虫双(thiosultap-sodium)、敌贝特(thuringiensin)、tolfenpyrad、氟溴氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、苯赛螨(triarathene)、唑蚜威(triazamate)、三唑磷(triazophos)、triazuron、trichlophenidine、敌百虫(trichlorfon)、Trichoderma atroyiride、杀虫隆(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、
蚜灭多(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、verbutin、蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)、
WL-108477、WL-40027、
YI-5201、YI-5301、YI-5302、
XMC、灭杀威(xylylcarb)、
ZA-3274、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、zolaprofos、ZXI-8901、
化合物3-甲基苯基氨基甲酸丙酯(速灭威Z(tsumacide Z))、
化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2，2，2-三氟乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-腈(CAS注册号185982-80-3)及相应的3-内型异构体(CAS注册号185984-60-5)(参见WO-96/37494、WO-98/25923)、
以及包括有杀昆虫活性植物提取物、线虫、真菌或病毒的制剂。
还可与其他已知的活性化合物，例如除草剂，或者与肥料和生长调节剂、安全剂和/或化学信息素混合。
以市售制剂或由市售制剂制备的使用形式用作杀昆虫剂时，本发明的活性化合物可进一步以与增效剂的混合物的形式存在。增效剂为提高活性化合物活性、而其本身不一定具有活性的化合物。
以市售制剂或由市售制剂制备的使用形式用作杀昆虫剂时，本发明的活性化合物可进一步以与抑制剂的混合物的形式存在，所述抑制剂在植物的生境、植物部位表面或植物组织中施用后可降低活性化合物的降解。
由市售制剂制备的使用形式的化合物含量可在较宽的范围内变化。使用形式的活性化合物浓度可为0.0000001至95重量％、优选0.0001至1重量％的活性化合物。
它们以适合于使用形式的常规方式施用。
用于对抗卫生害虫(hygiene pest)和贮存产品害虫时，活性化合物在以下两方面表现突出：即木材和粘土上的优良的残余活性，以及对石灰基质上的碱的良好耐受性。
如上所述，可依据本发明处理所有的植物或其部位。在优选实施方案中，处理了野生植物种、或由常规生物育种方法、例如由杂交或原生质体融合获得的植物变种和植物栽培种、以及所述变种和栽培种的部位。在更优选实施方案中，处理了由重组方法、如果合适还可与常规方法(遗传修饰的生物(genetically modified organism))相结合而获得的转基因植物和植物栽培种及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解释如上。
特别优选依据本发明进行处理的植物为各自市售或使用的植物栽培种。植物栽培种的含义理解为由常规育种、诱变或重组DNA技术育种的具有新特性(“特征”)的植物。它们可以是栽培种、生物型(biotype)和基因型形式。
依据植物种或植物栽培种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养(nutrition))，本发明的处理也可产生超加和性(superadditive)(“协同的”)效应。由此，例如可降低施用率和/或加宽作用谱和/或提高可按本发明使用的物质和组合物的活性、改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高干旱或水或土壤含盐量耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、改善采收产品的质量和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存性质和/或其加工性能，这些可超过实际预期的效果。
优选的本发明处理的转基因植物或植物栽培种(通过重组方法获得)包括在重组修饰中接受遗传物质的所有植物，所述遗传物质将特别有利的有用特性(“特征”)赋予所述植物。所述特性的实例为改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高干旱或水或土壤含盐量耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、改善采收产品的质量和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存性质和/或其加工性能。需特别提及的所述特性的其他实例为改善植物对动物和微生物害虫的抵抗力，例如对昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌和/或病毒，以及提高植物对某些除草活性化合物的耐受性。可提及的转基因植物的实例为重要的作物植物，例如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草、油菜(oilseed rape)和果树(果实为苹果、梨、柑橘类果实和葡萄)，特别强调的为玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油菜。特别强调的特性(“特征”)为通过在植物体内形成毒素，特别是由苏云金杆菌的遗传物质(例如基因Cry IA(a)、Cry IA(b)、Cry IA(c)、Cry II A、Cry III A、Cry III B2、Cry9c Cry2Ab、Cry 3Bb和Cry I F及其结合；以下简称为“Bt植物”)在植物体内形成的毒素，来提高植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫和蜗牛(slugs and snails)的抵抗力。特别强调的其他特性(“特征”)为通过系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、引发物和抗性基因以及相应的表达蛋白质和毒素来提高植物对真菌、细菌和病毒的抵抗力。尤其强调的其他特性(“特征”)为提高植物对某些除草活性化合物的耐受性，例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘磷(glyphosate)或phosphinotricin(例如“PAT”基因)。赋予所需要特性(“特征”)的基因也可各自在转基因植物体内相互结合。可提及的“Bt植物”的实例为市售的商标名称为YIELD(例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、(例如玉米)、
Figure G2004800293416D00744
(棉花)、
Figure G2004800293416D00745
(棉花)和(马铃薯)的玉米栽培种、棉花栽培种、大豆栽培种和马铃薯栽培种。可提及的具有除草剂耐受性的植物的实例为市售的商标名称为Roundup
Figure G2004800293416D00747
(具有草甘磷耐受性，例如玉米、棉花、大豆)、Liberty
Figure G2004800293416D00748
(具有phosphinotricin耐受性，例如油菜)、(具有咪唑啉酮耐受性)和(具有磺酰脲耐受性，例如玉米)的玉米栽培种、棉花栽培种和大豆栽培种。可提及的具有除草剂抗性的植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)还包括
Figure G2004800293416D007411
的市售栽培种(例如玉米)。当然，以上叙述也适用于具有所述或待开发的基因特性(“特征”)的植物栽培种，所述植物栽培种将在未来进行开发和/或上市。
特别有利地，所述植物可依据本发明用本发明的通式(I)化合物或活性化合物混合物进行处理。上述活性化合物和混合物的优选范围也适用于所述植物的处理。特别强调的为用本发明特别提及的化合物或混合物对植物进行处理。
本发明的活性化合物不仅对植物害虫、卫生害虫和贮存产品害虫具有活性，而且在兽医领域对动物寄生虫(体外寄生虫)、例如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和吸食)、寄生蝇幼虫、虱、毛虱、羽虱和蚤也具有活性。所述寄生虫包括：
虱目(Anoplurida)，例如，血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、Phtirus spp.、管虱属(Solenopotes spp.)。
食毛目(Mallophagida)及钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina)，例如，毛羽虱属(Trimenopon spp.)、禽虱属(Menoponspp.)、巨羽虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属(Damalina spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)、猫羽虱属(Felicola spp.)。
双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如，伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、库蚊属(Culexspp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、瘤虻属(Hybomitraspp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braulas pp.)、家蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属(Stomoxysspp.)、黑角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属(Calliphoraspp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属(Oestrusspp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属(Lipoptena spp.)、蜱蝇属(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida)，例如，蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。
异翅目(Heteropterida)，例如，臭虫属(Cimex spp.)、锥猎蝽属(Triatoma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、锥蝽属(Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目(Blattarida)，例如，东方蜚蠊(Blattaorientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国蠊(Blattela germanica)、夏柏拉蟑螂属(Supella spp.)。
蜱螨亚纲(Acaria或Acarida)及后气门目(Metastigmate)和中气门目(Mesostigmata)，例如，锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、残喙蜱属(Otobius spp.)、硬蜱属(Ixodesspp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、Haemophysalis spp.、璃眼蜱属(Hyalommaspp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、皮刺螨属(Dermanyssusspp.)、刺利螨属(Raillietia spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属(Sternostoma spp.)、蜂螨属(Varroa spp.)。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如，蜂盾螨属(Acarapisspp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletiaspp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorusspp.、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属(Psoroptes spp.)、皮螨属(Chorioptesspp.)、耳疥螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、耳螨属(Notoedres spp.)、疙螨属(Knemidocoptes spp.)、气囊螨属(Cytodites spp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)。
本发明的式(I)活性化合物也适用于防治侵袭农业牲畜的节肢动物，例如侵袭黄牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、鸡、火鸡、鸭、鹅、蜜蜂，其他家养动物、例如狗、猫、笼鸟、观赏鱼，以及所谓的试验动物、例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过防治所述节肢动物，旨在减少死亡病例和减产量(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)，从而可通过使用本发明的活性化合物使畜牧更经济、更简便。
本发明的活性化合物以已知方式用于兽医领域中，可通过例如片剂、胶囊剂、口服饮剂、浸剂、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法、栓剂的方式进行肠内给药，可通过例如注射(肌内、皮下、静脉、腹膜内等)、植入进行肠外给药，可鼻部给药，可通过例如浸泡或浸洗、喷雾、泼浇、点滴、清洗、喷粉的形式，借助于包括活性化合物的模型制品、例如项圈、耳标、尾标、肢体缚带(limb band)、笼头、标识器等进行皮肤给药。
用于家畜、家禽、家养动物等时，式(I)活性化合物可作为包括1至80重量％的活性化合物的制剂(例如粉剂、乳剂、胶悬剂)直接使用、也可稀释100至10000倍后使用，或以化学药浴剂(chemical bath)形式使用。
而且，已发现本发明的活性化合物对毁坏工业材料的昆虫具有杀昆虫活性。
以非限制性的实例的方式可优选提出以下昆虫：
甲虫，例如
北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、Chlorophorus pilosis、家具窃蠹(Anobium punctatum)、报死窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinus pecticornis)、Dendrobium pertinex、松窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctusbrunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctusplanicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctuspubescens)、Trogoxylon aequale、鳞毛粉蠹(Minthes rugicollis)、材小蠹种(Xyleborus spec.)、Tryptodendron spec.、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘长蠹种(Sinoxylon spec.)、竹长蠹(Dinoderus minutus)。
革翅目昆虫(dermapteran)，例如
大树蜂(Sirex juvencus)、枞大树蜂(Urocerusgigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur。
白蚁，例如
欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、灰点异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、南欧网纹白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsisnevadensis)、家白蚁(Coptotermes formosanus)。
蠹虫(Bristletail)，例如衣鱼(Lepisma saccharina)。
本发明中，工业材料的含义应理解为非活体(non-live)材料，例如，优选为合成材料、胶粘剂、胶液、纸张和板材、皮革、木材和木材产品、以及漆。
待保护以免受昆虫侵袭的材料最优选为木材和木材产品。
可由本发明的组合物或包括所述组合物的混合物保护的木材及木材产品的含义应理解为，例如：
建筑木材、木梁、铁路枕木、桥梁组件、突堤、木制交通工具、箱、托架、集装箱、电线杆、木制覆层(wood cladding)、木制门窗、胶合板、刨花板、细木工制品、或一般用于房屋建造或建筑木工的木材产品。
活性化合物可以其本身、或浓缩液或一般常规制剂的形式使用，所述制剂形式例如粉剂、颗粒剂、溶液剂、悬浮剂、乳剂或膏剂。
上述制剂可以本身已知的方式制备，例如将活性化合物与至少一种溶剂或稀释剂、乳化剂、分散剂和/或粘合剂或固定剂、防水剂混合，如果合适，还可与干燥剂和UV稳定剂混合，并且如果合适，也可与着色剂和染料以及其他处理助剂混合。
用于保护木材和木制材料的杀昆虫组合物或浓缩液，包括浓度为0.0001至95重量％，特别是0.001至60重量％的本发明的活性化合物。
组合物或浓缩液的使用量取决于昆虫的种类和出现率(occurence)以及介质。最优施用率可分别通过在一系列试验中使用而确定。然而，一般而言，基于待保护的材料，使用0.0001至20重量％，优选0.001至10重量％的活性化合物便足够。
使用的溶剂和/或稀释剂为，有机化学溶剂或溶剂混合物和/或低挥发性油状或油型有机化学溶剂或溶剂混合物和/或极性有机化学溶剂或溶剂混合物和/或水，以及如果合适，还有乳化剂和/或润湿剂。
优选使用的有机化学溶剂为蒸发值(evaporation number)高于35、闪点高于30℃、优选高于45℃的油状或油型溶剂。可用作所述不溶于水的低挥发性油状及油型溶剂的物质为适合的矿物油或其芳香性馏分，或含矿物油的溶剂混合物，优选石油溶剂、石油和/或烷基苯。
有利使用的物质有：沸程170至220℃的矿物油、沸程170至220℃的石油溶剂、沸程250至350℃的锭子油、沸程160至280℃的石油或芳香性化合物、松节油等。
在优选实施方案中，使用沸程180至210℃的液态脂肪烃、或沸程180至220℃的芳香烃与脂肪烃的高沸点混合物和/或锭子油和/或一氯代萘，优选α-一氯代萘。
蒸发值高于35、闪点高于30℃、优选高于45℃的低挥发性有机油状或油型溶剂，可以部分地用高或中等挥发性的有机化学溶剂代替，只要溶剂混合物也具有高于35的蒸发值和高于30℃、优选高于45℃的闪点，并且杀昆虫/杀真菌混合物在该溶剂混合物中可溶或可乳化。
在优选实施方案中，有机化学溶剂或溶剂混合物的一部分被脂肪族极性有机化学溶剂或溶剂混合物代替。优选使用的物质为具有羟基和/或酯基和/或醚基的脂肪族有机化学溶剂，例如乙二醇醚、酯等。
在本发明范围内使用的有机化学粘合剂为合成树脂和/或可用水稀释和/或可在使用的有机化学溶剂中溶解或分散或乳化的本身已知的粘合干性油(binding drying oil)，特别是由以下物质组成、或包括以下物质的粘合剂：丙烯酸树脂，乙烯基树脂、例如聚乙酸乙烯酯，聚酯树脂，缩聚或加聚树脂，聚氨酯树脂，醇酸树脂或改性醇酸树脂，酚树脂，烃类树脂、例如茚/苯并呋喃树脂，硅氧烷树脂，干性植物油和/或干性油和/或基于天然和/或合成树脂的物理干性粘合剂。
用作粘合剂的合成树脂可以乳液、分散体或溶液形式使用。最高为10重量％的沥青或沥青物质也可用作粘合剂。此外，可使用本身已知的着色剂、颜料、防水剂、遮味剂和抑制剂或防蚀剂等。
依据本发明，组合物或浓缩液优选包括至少一种醇酸树脂或改性醇酸树脂和/或干性植物油作为有机化学粘合剂。依据本发明，优选使用油含量高于45重量％，优选50至68重量％的醇酸树脂。
上述粘合剂的全部或一部分可被固定剂(混合物)或增塑剂(混合物)代替。所述添加剂旨在防止活性化合物挥发，以及结晶或沉淀。所述添加剂优选代替0.01至30％的粘合剂(基于100％的所使用的粘合剂)。
增塑剂来自于以下化学类别：邻苯二甲酸酯、例如邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯或邻苯二甲酸苄基丁基酯，磷酸酯、例如磷酸三丁酯，己二酸酯、例如己二(2-乙基己基)酸酯，硬脂酸酯、例如硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯，油酸酯、例如油酸丁酯，丙三醇醚或相对高分子量的乙二醇醚、丙三醇酯和对甲苯磺酸酯。
固定剂化学上基于聚乙烯烷基醚、例如聚乙烯甲基醚，或酮、例如二苯甲酮及亚乙基二苯甲酮。
特别适合用作溶剂或稀释剂的还有水，如果合适，可作为与一种或多种上述有机化学溶剂或稀释剂、乳化剂和分散剂的混合物。
特别有效的木材保护通过大规模的工业浸渍工艺完成，例如真空、双真空或压力工艺。
如果合适，即用(ready-to-use)的组合物还可另外包括其他杀昆虫剂，以及如果合适还有一种或多种杀真菌剂。
适合的可混合的附加组分优选为WO 94/29268中提出的杀昆虫剂和杀真菌剂。该文件中所提出的化合物明确地为本申请的一部分。
最优选的可混合的组分有：杀昆虫剂、例如毒死蜱、腈肟磷、灭虫硅醚(silafluofin)、甲体氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、氯菊酯(permethrin)、吡虫磷、NI-25、氟虫脲、氟铃脲、四氟菊酯、噻虫啉、methoxyphenoxid和杀虫隆、噻虫胺(chlothianidin)、艾克敌105、七氟菊酯；
和杀真菌剂，例如氧唑菌(epoxyconazole)、己唑醇、戊环唑、丙环唑、戊唑醇、环唑醇、环戊唑菌、烯菌灵(imazalil)、抑菌灵、对甲抑菌灵、3-碘-2-丙炔基氨基甲酸丁酯、N-辛基异噻唑啉-3-酮和4，5-二氯-N-辛基异噻唑啉-3-酮。
本发明的化合物可同时用于保护与咸水或半咸水接触的物体，特别是船体、筛、网、建筑、系留和信号系统，防止其产生污垢。
由固着性的寡毛纲(Oligochaeta)动物、例如龙介虫科(serpulidae)，和由贝壳(shell)及Ledamorpha类(鹅茗荷(goosebarnacles))的种，例如各种茗荷属(Lepas)及铠茗荷属(Scalpellum)种，或由藤壶(Balanomorpha)类(藤壶(acorn barnacles))的种，例如藤壶属(Balanus)或龟足属(Pollicipes)种引起的污垢，会增加船只的摩擦阻力，从而导致由更高的能量消耗和在干船坞上额外的频繁停靠所产生的运转成本的显著增加。
除藻类，例如水云属(Ectocarpus sp.)和角藻属(Ceramium sp.)引起的污垢之外，由归入总称为蔓足纲(Cirripedia)(cirripedcrustaceans)的固着性的Entomostraka类引起的污垢亦特别重要。
出人意料的是，现已发现本发明的化合物单独或与其他活性化合物相结合时，具有突出的防污活性。
单独或与其他活性化合物结合使用本发明的化合物，可避免在以下化合物中使用重金属，例如在双(三烷基锡)硫化物，月桂酸三正丁基锡，三正丁基氯化锡，氧化亚铜(I)，三乙基氯化锡，三正丁基(2-苯基-4-氯苯氧基)锡，三丁基氧化锡，二硫化钼、氧化锑、钛酸丁酯聚合物、苯基(双吡啶)三氯化铋，三正丁基氟化锡、亚乙基双硫代氨基甲酸锰(manganese ethylenebisthiocarbamate)，二甲基二硫代氨基甲酸锌、亚乙基双硫代氨基甲酸锌、2-吡啶硫羟1-氧化物(2-pyridinethiol 1-oxide)的锌盐和铜盐、双二甲基二硫代氨基甲酰锌的亚乙基双硫代氨基甲酸盐(bisdimethyldithiocarbamoylzincethylene-bisthiocarbamate)、氧化锌、亚乙基双二硫代氨基甲酸亚铜(copper(I)ethylene-bisdithiocarbamate)、硫氰酸铜、环烷酸铜和三丁锡卤化物中，或显著降低所述化合物的浓度。
如果合适，即用的防污漆还可另外包括其他活性化合物，优选杀藻剂、杀真菌剂、除草剂、杀软体动物剂，或其他防污活性化合物。
优选适合的与本发明的防污组合物结合的组分有：
杀藻剂，例如
2-叔丁基氨基-4-环丙基氨基-6-甲基硫代-1，3，5-三嗪、双氯酚、敌草隆(diuron)、草藻灭(endothal)、薯瘟锡(fentin acetate)、异丙隆(isoproturon)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、氟硝草醚(oxyfluorfen)、灭藻醌(quinoclamine)和去草净(terbutryne)；
杀真菌剂，例如
苯并[b]噻吩羧酸环己基酰胺S，S-二氧化物、抑菌灵、fluorfolpet、丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯、对甲抑菌灵和吡咯、例如
戊环唑、环唑醇、氧唑菌、己唑醇、环戊唑菌、丙环唑和戊唑醇；
杀软体动物剂，例如
薯瘟锡、蜗牛敌、灭虫威、贝螺杀、硫双灭多威和混杀威；铁螯合物(Fe chelate)；
或常规防污活性化合物，例如
4，5-二氯-2-辛基-4-异噻唑啉-3-酮、diiodomethylparatrylsulfone、2-(N，N-二甲基硫代氨基甲酰基硫)-5-硝基噻唑基(2-(N，N-dimethylthiocarbamoylthio)-5-nitrothiazyl)、2-吡啶硫羟1-氧化物的钾盐、铜盐、钠盐和锌盐、吡啶-三苯基甲硼烷、四丁基二锡环氧乙烷、2，3，5，6-四氯-4-(甲磺酰基)吡啶、2，4，5，6-四氯间苯二氰、二硫化四甲基秋兰姆和2，4，6-三氯苯基马来酰亚胺。
使用的防污组合物包括0.001至50重量％、特别是0.01至20重量％浓度的本发明的活性化合物。
而且，本发明的防污组合物还包括常规组分，例如Ungerer，Chem.Ind.1985，37，730-732和Williams，Antifouling Marine Coatings，Noyes，Park Ridge，1973中所述的组分。
除本发明的杀藻、杀真菌、杀软体动物活性化合物和杀昆虫活性化合物之外，防污漆还包括，特别是粘合剂。
公认粘合剂的实例有：溶剂体系中的聚氯乙烯，溶剂体系中的氯化橡胶，溶剂体系、特别是水体系中的丙烯酸树脂，水分散体形式或有机溶剂体系形式的氯乙烯/乙酸乙烯酯共聚物体系，丁二烯/苯乙烯/丙烯腈橡胶，干性油、例如亚麻子油，树脂酯或与焦油或沥青、柏油和环氧化合物结合的改性硬化树脂，少量氯橡胶(chlorine rubber)、氯化聚丙烯及乙烯树脂。
如果合适，漆还包括优选不溶于咸水的无机颜料、有机颜料或着色剂。漆可进一步包括使活性化合物控释的物质，例如松香。而且，漆还可包括增塑剂、影响流变学特性的改性剂和其他常规成分。本发明的化合物或上述混合物也可包含于自抛光防污体系中。
活性化合物亦适于防治封闭空间内发现的动物害虫，特别是昆虫、蛛形纲动物和螨虫，所述封闭空间例如住所、工厂车间、办公室、交通工具工作间(vehicle hall)等。所述化合物可单独或与其他活性化合物和助剂结合用于防治所述害虫的家用杀昆虫产品中。所述化合物对敏感物种和抗性物种及全部发育阶段均具有活性。所述害虫包括：
蝎目(Scorpionidea)，例如，地中海黄蝎(Buthus occitanus)。
蜱螨目(Acarina)，例如，波斯锐缘蜱(Argas persicus)、鸽锐缘蜱(Argas reflexus)、苔螨亚种(Bryobia ssp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、家嗜甜螨(Glyciphagus domesticus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubat)、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombiculaautumnalis、特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronissimus)、法嗜皮螨(Dermatophagoides forinae)。
蜘蛛目(Araneae)，例如，捕鸟蛛(Aviculariidae)、圆蛛(Araneidae)。
盲蛛目(Opiliones)，例如，螯蝎(Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、长踦盲蛛(Opiliones phalangium)。
等足目，例如，栉水虱、球鼠妇。
倍足目，例如，Blaniulus guttulatus、山蛩虫(Polydesmus spp.)。
唇足目，例如，地蜈蚣(Geophilus spp.)。
衣鱼目(Zygentoma)，例如，栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、衣鱼、盗火虫(Lepismodes inquilinus)。
蜚蠊目，例如，东方蜚蠊、德国蠊、亚洲蠊(Blattella asahinai)、马德拉蜚蠊、角腹蠊属(Panchlora spp.)、木蠊属(Parcoblatta spp.)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、美洲大蠊、大褐大蠊(Periplaneta brunnea)、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa)。
跳跃亚目(Saltatoria)，例如，家蟋。
革翅目，例如，欧洲球螋。
等翅目，例如，木白蚁属(Kalotermes spp.)、散白蚁属。
啮虫目(Psocoptera)，例如，Lepinatus spp.、粉啮虫属(Liposcelis spp.)。
鞘翅目，例如，圆皮蠹属、毛皮蠹属、皮蠹属、长头谷盗(Latheticusoryzae)、隐跗郭公虫属(Necrobia spp.)、蛛甲属、谷蠹、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)。
双翅目，例如，埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊属、红头丽蝇、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、五带淡色库蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、环喙库蚊(Culextarsalis)、果蝇属(Drosophila spp.)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、家蝇(Musca domestica)、白蛉属、Sarcophaga carnaria、蚋属、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、欧洲大蚊。
鳞翅目，例如，小蜡螟(Achroia grisella)、大蜡螟、印度谷螟(Plodia interpunctella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾。
蚤目，例如，犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tungapenetrans)、印鼠客蚤。
膜翅目，例如，广布弓背蚁(Camponotus herculeanus)、黑臭蚁(Lasius fuliginosus)、黑蚁(Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蚁、Paravespula spp.、铺道蚁(Tetramorium caespitum)。
虱目(Anoplura)，例如，头虱(Pediculus humanus capitis)、体虱、阴虱(Phthirus pubis)。
异翅目，例如，热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫、长红猎蝽、侵扰锥猎蝽(Triatoma infestans)。
所述活性化合物可单独或与其他适合的活性化合物、例如磷酸酯、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、新烟碱类(neonicotinoid)、生长调节剂或来自其他已知的杀昆虫剂种类的活性化合物相结合用于家用杀昆虫剂领域。
所述化合物用于以下产品中：气雾剂、真空喷雾(pressure-freespray)产品、例如泵及喷雾器(atomizer)喷雾、自动弥雾系统、烟雾发生器、泡沫、凝胶、具有纤维素或聚合物制成的蒸发器片剂(evaporator tablet)的蒸发器产品、液体蒸发器、凝胶和薄膜蒸发器、推进剂推动的蒸发器、无动力(energe-free)或无源(passive)蒸发系统、捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶，作为颗粒剂或粉末剂，用于抛撒的饵料中或用于毒饵站(bait station)中。
本发明的活性化合物还可用作脱叶剂、干燥剂、除茎叶剂(haulmkiller)，以及特别是除杂草剂。杂草的含义最广义上应理解为在不需要其的地方生长的所有植物。本发明的物质用作非选择性还是选择性除草剂，主要取决于施用率。
本发明的活性化合物可用于，例如以下植物：
以下属的双子叶杂草：白麻属(Abutilon)、苋属(Amaranthus)、豚草属(Ambrosia)、Anoda、春黄菊属(Anthemis)、Aphanes、滨藜属(Atriplex)、雏菊属(Bellis)、鬼针属(Bidens)、荠属(Capsella)、飞廉属(Carduus)、决明属(Cassia)、矢车菊属(Centaurea)、藜属(Chenopodium)、蓟属(Cirsium)、旋花属(Convolvulus)、曼陀罗属(Datura)、山蚂蝗属(Desmodium)、刺酸模属(Emex)、糖芥属(Erysimum)、大戟属(Euphorbia)、鼬瓣花属(Galeopsis)、牛膝菊属(Galinsoga)、拉拉藤属(Galium)、芙蓉属(Hibiscus)、番薯属(Ipomoea)、地肤属(Kochia)、野芝麻属(Lamium)、独行菜属(Lepidium)、母草属(Lindernia)、母菊属(Matricaria)、薄荷属(Mentha)、山靛属(Mercurialis)、Mullugo、勿忘我属(Myosotis)、罂粟属(Papaver)、牵牛属(Pharbitis)、车前属(Plantago)、蓼属(Polygonum)、马齿苋属(Portulaca)、毛茛属(Ranunculus)、萝卜属(Raphanus)、蔊菜属(Rorippa)、节节菜属(Rotala)、酸模属(Rumex)、猪毛菜属(Salsola)、千里光属(Senecio)、田菁属(Sesbania)、黄花稔属(Sida)、白芥属(Sinapis)、茄属(Solanum)、苦苣菜属(Sonchus)、尖瓣花属(Sphenoclea)、繁缕属(Stellaria)、蒲公英属(Taraxacum)、菥蓂属(Thlaspi)、车轴草属(Trifolium)、荨麻属(Urtica)、婆婆纳属(Veronica)、堇菜属(Viola)、苍耳属(Xanthium)。
以下属的双子叶作物：花生属(Arachis)、甜菜属(Beta)、芸苔属(Brassica)、黄瓜属(Cucumis)、南瓜属(Cucurbita)、向日葵属(Helianthus)、胡萝卜属(Daucus)、大豆属(Glycine)、棉属(Gossypium)、番薯属(Ipomoea)、莴苣属(Lactuca)、亚麻属(Linum)、番茄属(Lycopersicon)、烟草属(Nicotiana)、菜豆属(Phaseolus)、豌豆属(Pisum)、茄属(Solanum)、蚕豆属(Vicia)。
以下属的单子叶杂草：山羊草属(Aegilops)、冰草属(Agropyron)、剪股颖属(Agrostis)、看麦娘属(Alopecurus)、Apera、燕麦属(Avena)、臂形草属(Brachiaria)、雀麦属(Bromus)、蒺藜草属(Cenchrus)、鸭跖草属(Commelina)、狗牙根属(Cynodon)、莎草属(Cyperus)、龙爪茅属(Dactyloctenium)、马唐属(Digitaria)、稗属(Echinochloa)、荸荠属(Eleocharis)、蟋蟀草属(Eleusine)、画眉草属(Eragrostis)、野黍属(Eriochloa)、羊茅属(Festuca)、飘拂草属(Fimbristylis)、异蕊花属(Heteranthera)、白茅属(Imperata)、鸭嘴草属(Ischaemum)、千金子属(Leptochloa)、黑麦草属(Lolium)、雨久花属(Monochoria)、黍属(Panicum)、雀稗属(Paspalum)、虉草属(Phalaris)、梯牧草属(Phleum)、早熟禾属(Poa)、筒轴茅属(Rottboellia)、慈姑属(Sagittaria)、莞草属(Scirpus)、狗尾草属(Setaria)、高粱属(Sorghum)。
以下属的单子叶作物：葱属(Allium)、凤梨属(Ananas)、天门冬属(Asparagus)、燕麦属(Avena)、大麦属(Hordeum)、稻属(Oryza)、黍属(Panicum)、甘蔗属(Saccharum)、黑麦属(Secale)、高粱属(Sorghum)、小黑麦属(Triticale)、小麦属(Triticum)、玉蜀黍属(Zea)。
然而，本发明的活性化合物的使用决不仅限于上述属，而是以相同的方式推广至其他植物。
依据浓度，本发明的活性化合物适于在例如工业地带和铁道以及有树和无树的道路和场所中用于非选择性防治杂草。同样，本发明的活性化合物也可用于防治多年生作物中的杂草，以及选择性防治一年生作物中的杂草；其中多年生作物的实例有：森林、观赏树木栽植、果树、葡萄园、柑桔林、坚果林、香蕉种植园、咖啡种植园、茶叶种植园、橡胶种植园、油椰种植园、可可种植园、无核小水果(soft fruit)栽植和蛇麻草田(hop field)、草地、草坪和草场。
本发明的式(I)化合物在用于土壤和地上植物部位时，具有很强的除草活性和很宽的作用谱。某种程度上，所述化合物还适用于选择性防治单子叶和双子叶作物中的单子叶和双子叶杂草，出苗前和出苗后均可。
本发明的活性化合物也可以一定浓度或施用率用于防治动物害虫和真菌或细菌引起的植物疾病。如果合适，所述化合物还可用作合成其他活性化合物的中间体或前体。
活性化合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、颗粒剂、悬乳浓缩剂、用活性化合物浸渍过的天然和合成物、及聚合物中的精细胶囊。
所述制剂以已知方式制备，例如将活性化合物与填充剂混合，即与液体溶剂和/或固体载体混合，同时可选择性使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。
若使用的填充剂为水，还可使用，例如有机溶剂作为助溶剂。适合的液体溶剂主要有：芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳香族化合物和氯化脂肪烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂肪烃，例如环己烷或石蜡，如石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜，以及水。
适合的固体载体有：例如铵盐和粉碎的天然矿物，例如高岭土、粘土、滑石粉、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土，以及粉碎的合成矿物，例如研细的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐；适合于颗粒剂的固体载体有：例如粉碎并分级的天然岩石例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，以及合成的无机和有机粉颗粒，以及有机材料颗粒例如锯木屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎；适合的乳化剂和/或发泡剂有：例如非离子和阴离子乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐和蛋白质水解产物；适合的分散剂有：例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
制剂中可使用增粘剂，例如羧甲基纤维素以及粉末、颗粒或胶乳状的天然和合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂，和合成磷脂。其他添加剂可以是矿物油和植物油。
可使用着色剂，例如无机颜料、例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝，以及有机染料，例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，以及微量营养素例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
制剂一般包括0.1至95重量％、优选0.5至90重量％的活性化合物。
本发明的活性化合物可以其本身或其制剂的形式与已知的除草剂和/或改善农作物耐受性的物质(“安全剂”)混合用于杂草防治目的，可事先混合或罐内混合(tank mix)。也可与含有一种或多种已知除草剂和安全剂的除草剂产品混合。
适于混合的除草剂为已知除草剂，例如：
乙草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen(-sodium))、苯草醚(aclonifen)、甲草胺(alachlor)、禾草灭(alloxydim(-sodium))、莠灭净(ametryne)、氨唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin(-ethyl))、呋草黄(benfuresate)、苄嘧磺隆(bensulfuron(-methyl))、灭草松(bentazone)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、新燕灵(benzoylprop(-ethyl))、双丙氨膦(bialaphos)、甲羧除草醚(bifenox)、双草醚(bispyribac(-sodium))、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴酚污(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil(-allyl))、丁苯草酮(butroxydim)、丁草敌(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、醌肟草(caloxydim)、双酰草胺(carbetamide)、唑草酯(carfentrazone(-ethyl))、甲氧除草醚(chlome thoxyfen)、草灭畏(chloramben)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron(-ethyl))、草枯醚(chlornitrofen)、氯磺隆(chlorsulfuron)、绿麦隆(chlortoluron)、吲哚酮草酯(cinidon(-ethyl))、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、环苯草酮(clefoxydim)、烯草酮(clethodim)、炔草酸(clodinafop(-propargyl))、异恶草松(clomazone)、氯甲酰草胺(clomeprop)、二氯吡啶酸(clopyralid)、clopyrasulfuron(-methyl)、氯酯磺草胺(cloransulam(-methyl))、苄草隆、氰草津(cyanazine)、cybutryne、环草敌(cycloate)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、氰氟草酯(cyhalofop(-butyl))、2，4-D、2，4-DB、甜菜安(desmedipham)、燕麦敌(diallate)、麦草畏、精2，4-滴丙酸(dichlorprop(-P))、禾草灵(diclofop(-methyl))、双氯磺草胺(diclosulam)、乙酰甲草胺(diethatyl(-ethyl))、野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、恶唑隆(dimefuron)、哌草丹、二甲草胺(dimethachlor)、异戊乙净(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、dimexyflam、氨氟灵(dinitramine)、双苯酰草胺(diphenamid)、敌草快(diquat)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、杀草隆、epropodan、EPTC、戊草丹(esprocarb)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron(-methyl))、乙氧呋草黄(ethofumesate)、氟乳醚(ethoxyfen)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、精恶唑禾草灵(fenoxaprop(-P-ethyl))、四唑酰草胺(fentrazamide)、麦草氟(异丙酯、异丙酯-L、甲酯)(flamprop(-isopropyl，-isopropyl-L，-methyl))、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、精吡氟禾草灵(fluazifop(-P-butyl))、异丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone(-sodium))、氟噻草胺(flufenacet)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac(-pentyl))、丙炔氟草胺(flumioxazin)、flumipropyn、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟草隆(fluometuron)、氟咯草酮(fluorochloridone)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen(-ethyl))、氟胺草唑(flupoxam)、flupropacil、flurpyrsulfuron(-methyl，-sodium)、芴丁酯(flurenol(-butyl))、氟啶草酮(fluridone)、氯氟吡氧乙酸(-丁氧基丙基，-meptyl)(fluroxypyr(-butoxypropyl，-meptyl))、呋嘧醇(flurprimidol)、呋草酮(flurtamone)、氟噻乙草酯(fluthiacet(-methyl))、fluthiamide、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、草铵膦(glufosinate(-ammonium))、草甘膦异丙胺盐(glyphosate(-isopropylammonium)、氟硝磺酰胺(halosafen)、氟吡禾灵(吡氟氯禾灵、精吡氟氯禾灵)(haloxyfop(-ethoxyethyl，-P-methyl))、环嗪酮(hexazinone)、咪草酸(imazamethabenz(-metyl))、imazamethapyr、甲氧咪草烟(imazamox)、imazapic、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑喹啉酸(imazaquin)、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、碘甲磺隆钠盐(iodosulfuron(-methyl，-sodium))、碘苯腈(ioxynil)、异丙乐灵(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异恶酰草胺(isoxaben)、异恶氯草酮(isoxachlortole)、异恶唑草酮(isoxaflutole)、异恶草醚(isoxapyrifop)、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、MCPA、2甲4氯丙酸、苯噻酰草胺(mefenacet)、甲基磺草酮(mesotrione)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草胺(metazachlor)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、吡喃隆(metobenzuron)、溴谷隆(metobromuron)、α-异丙甲草胺((alpha-)metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron(-methyl))、禾草敌(molinate)、绿谷隆(monolinuron)、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、氟草敏(norflurazon)、坪草丹(orbencarb)、氨磺乐灵(oryzalin)、丙炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、恶嗪草酮(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、百草枯(paraquat)、壬酸(pelargonic acid)、二甲戊灵(pendimethalin)、pendralin、环戊恶草酮(pentoxazone)、甜菜宁(phenmedipham)、氟吡酰草胺(picolinafen)、哌草磷(piperophos)、丙草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron(-methyl))、氟唑草胺(profluazol)、扑草净(prometryn)、毒草胺(propachlor)、敌稗(propanil)、恶草酸(propaquizafop)、异丙草胺(propisochlor)、propoxycarbazone(-sodium)、炔苯酰草胺(propyzamide)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、吡草醚(pyraflufen(-ethyl))、双唑草腈(pyrazogyl)、吡唑特(pyrazolate)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron(-ethyl))、苄草唑(pyrazoxyfen)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、哒草特(pyridate)、pyridatol、环酯草醚(pyriftalide)、嘧草醚(pyriminobac(-methyl))、嘧草硫醚(pyrithiobac(-sodium))、二氯喹啉酸(quinchlorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、喹禾灵(精喹禾灵、喹禾糖酯)(quizalofop(-P-ethyl，-P-tefuryl))、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、烯禾啶(sethoxydim)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、磺草酮(sulcotrione)、甲磺草胺(sulfentrazone)、甲嘧磺隆(sulfometuron(-methyl))、草甘膦(sulfosate)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、tepraloxydim、特丁津(terbuthylazine)、特丁净(terbutryn)、噻吩草胺(thenylchlor)、thiafluamide、噻唑烟酸(thiazopyr)、噻二唑草胺(thidiazimin)、噻吩磺隆(thifensulfuron(-methyl))、禾草丹(thiobencarb)、仲草丹(tiocarbazil)、三甲苯草酮(tralkoxydim)、野燕畏(triallate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、苯磺隆(tribenuron(-methyl))、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、灭草环(tridiphane)、氟乐灵(trifluralin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron(-methyl))、三氟甲磺隆(tritosulfuron)。
适于混合的还有已知的安全剂，例如：
AD-67、BAS-145138、解草嗪、解草酯、解草胺腈、2，4-D、DKA-24、烯丙酰草胺、杀草隆、解草啶、fenchlorazole-ethyl、解草胺、氟草肟、解草噁唑、isoxadifen-ethyl、MCPA、精2甲4氯丙酸(mecoprop(-P))、吡唑解草酯、MG-191、解草腈、PPG-1292、R-29148。
也可与其他已知活性化合物混合，例如杀真菌剂、杀昆虫剂、杀螨虫剂、杀线虫剂、驱鸟剂、植物营养素和土壤结构改良剂。
活性化合物可以其本身、其制剂形式或由其制备的使用形式通过进一步稀释施用，例如即用的溶液剂、悬浮剂、乳剂、粉剂、膏剂和颗粒剂。它们以常规方式施用，例如泼浇、喷雾、雾化(atomizing)、抛撒(spreading)。
本发明的活性化合物既可在植物出苗前、也可在植物出苗后施用。还可在种植前将其混入土壤中。
活性化合物的施用率可在非常宽的范围内变化。基本上取决于所需药效的性质。一般而言，施用率为每公顷土地面积1g至10kg的活性化合物，优选每公顷5g至5kg。
本发明的物质具有杀微生物活性，可在作物保护和材料保护中用于防治不想要的微生物，例如真菌和细菌。
杀真菌剂可在作物保护中用于防治根肿菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌(Oomycetes)、壶菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)和半知菌(Deuteromycetes)。
杀细菌剂可在作物保护中用于防治假单胞菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、肠杆菌(Enterobacteriaceae)、棒状杆菌(Corynebacteriaceae)和链霉菌(Streptomycetaceae)。
一些归入上述总称的引起真菌和细菌疾病的病原体可作为非限制性实例提出：
黄单胞(Xanthomonas)菌种，例如，野油菜黄单胞菌水稻致病变种(Xanthomonas campestris pv.oryzae)；
假单胞(Pseudomonas)菌种，例如，丁香假单胞菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)；
欧文氏(Erwinia)菌种，例如，解淀粉欧文氏菌(Erwiniaamylovora)；
腐霉(Pythium)菌种，例如，终极腐霉(Pythium ultimum)；
疫霉(Phytophthora)菌种，例如，致病疫霉(Phytophthorainfestans)；
假霜霉(Pseudoperonospora)菌种，例如，草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis)；
轴霜霉(Plasmopara)菌种，例如，葡萄生轴霜霉(Plasmoparaviticola)；
盘霜霉(Bremia)菌种，例如，莴苣盘霜霉(Bremia lactucae)；
霜霉(Peronospora)菌种，例如，豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae)；
白粉菌(Erysiphe)菌种，例如，禾谷白粉菌(Erysiphe graminis)；
单囊壳属(Sphaerotheca)菌种，例如，凤仙花单囊壳(Sphaerothecafuliginea)；
叉丝单囊壳属(Podosphaera)菌种，例如，白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)；
黑星菌属(Venturia)菌种，例如，苹果黑星病菌(Venturiainaequalis)；
核腔菌属(Pyrenophora)菌种，例如，圆核腔菌(Pyrenophorateres)或麦类核腔菌(P.graminea)(分生孢子形式：Drechslera，syn：Helminthosporium)；
旋孢腔菌属(Cochliobolus)菌种，例如，禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)(分生孢子形式：Drechslera，syn：Helminthosporium)；
单胞锈菌属(Uromyces)菌种，例如，疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus)；
柄锈菌(Puccinia)菌种，例如，隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)；
核盘菌属(Sclerotinia)菌种，例如，核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum)；
腥黑粉菌属(Tilletia)菌种，例如，小麦网腥黑粉菌(Tilletiacaries)；
黑粉菌(Ustilago)菌种，例如，裸黑粉菌(Ustilago nuda)或燕麦黑粉菌(Ustilago avenae)；
薄膜革菌属(Pellicularia)菌种，例如，佐佐木薄膜革菌(Pellicularia sasakii)；
梨孢(Pyricularia)菌种，例如，稻梨孢(Pyricularia oryzae)；
镰孢属(Fusarium)菌种，例如，黄色镰孢(Fusarium culmorum)；
葡萄孢属(Botrytis)菌种，例如，灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；
壳针孢属(Septoria)菌种，例如，颖枯壳针孢(Septoria nodorum)；
小球腔菌属(Leptosphaeria)菌种，例如，Leptosphaeria nodorum；
尾孢属(Cercospora)菌种，例如，变灰尾孢(Cercosporacanescens)；
链格孢属(Alternaria)菌种，例如，芸薹链格孢(Alternariabrassicae)；和
假小尾孢属(Pseudocercosporella)菌种，例如，小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)。
本发明的活性化合物在植物中还具有非常好的强化作用(fortifying action)。因此它们可用于调动植物对不想要的微生物的侵袭的防御能力。
本发明中，植物强化(抗性诱导)物质的含义应理解为能够激发植物防御系统的物质，该物质使经过处理的植物在随后接种不想要的微生物时，能够表现出对所述微生物的较强抗性。
这种情况下，不想要的微生物的含义应理解为植物致病真菌、细菌和病毒。因此，本发明的物质可用于保护植物在处理后的一定时期内免受上述病原体的侵袭。用活性化合物处理植物后，提供的保护期通常可延长至1至10天以上，优选1至7天。
活性化合物在防治植物疾病所需浓度下具有的良好的植物耐受性，使得可对植物的地上部位、离体繁殖株(propagation stock)和种子、以及土壤进行处理。
本发明的活性化合物亦适用于提高作物产量。此外，它们还表现出降低的毒性和良好的植物耐受性。
在一定浓度或施用率下，本发明的化合物，如果合适还可用作除草剂，用于影响植物生长以及防治动物害虫。如果合适，它们还可用作合成其他活性化合物的中间体或前体。
在材料保护方面，本发明的化合物可用于保护工业材料免受不想要的微生物的侵染和破坏。
本发明中，工业材料的含义应理解为已制成准备用于工业的非活体(non-living)材料。例如，拟由本发明的活性化合物保护以免受微生物改变(change)或破坏的工业材料可为粘合剂、胶料、纸张和板材、织物、皮革、木材、漆和塑料制品、冷却润滑剂(cooling lubricant)和其他可受微生物侵染或破坏的材料。可被微生物繁殖损害的生产工厂部件，例如冷却水回路，亦可在待保护材料的范围内提及。可在本发明范围内提及的工业材料优选为粘合剂、胶料、纸张和板材、皮革、木材、漆、冷却润滑剂和传热液体，特别优选木材。
可提及的使工业材料发生退化(degrading)或改变的微生物为，例如细菌、真菌、酵母菌、藻类和粘液生物。本发明的活性化合物优选作用于真菌，特别是霉菌、木材退色真菌和木腐真菌(担子菌)，以及粘液生物和藻类。
作为实例可提出以下属微生物：
链格孢属(Alternaria)，例如，链格孢(Alternaria tenuis)，
曲霉属(Aspergillus)，例如，黑曲霉(Aspergillus nigar)，
毛壳菌(Chaetomium)，例如，球毛壳菌(Chaetomium globosum)，Coniophora，例如，Coniophora puetana，
香菇属(Lentinus)，例如，虎皮香菇菌(Lentinus tigrinus)，
青霉属(Penicillium)，例如，灰绿青霉(Penicillium glaucum)，
多孔菌属(Polyporus)，例如，杂色多孔菌(Polyporusversicolor)，
短梗霉属(Aureobasidium)，例如，出芽短梗霉(Aureobasidiumpullulans)，
核茎点属(Sclerophoma)，例如，Sclerophoma pityophila，
木霉属(Trichoderma)，例如，绿色木霉(Trichoderma viride)，
埃希氏菌属(Escherichia)，例如，大肠埃希氏菌(Escherichiacoli)，
假单胞菌属(Pseudomonas)，例如，铜绿假单胞菌(Pseudomonasaeruginosa)，和
葡萄球菌属(Staphylococcus)，例如，金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)。
依据其特定的物理和/或化学特性，活性化合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫、膏剂、颗粒剂、气雾剂和聚合物及种子包衣(coating)组合物中的微胶囊剂、以及ULV冷却与加温弥雾制剂。
所述制剂以已知方式制备，例如将活性化合物与填充剂混合，即与液体溶剂、加压液化气和/或固体载体混合，同时可选择性使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。若使用的填充剂为水，则还可使用，例如有机溶剂作为助溶剂。适合的液体溶剂主要有：芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯化芳香族化合物或氯化脂肪烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂肪烃，例如环己烷或石蜡，如石油馏分，醇，例如丁醇或乙二醇及其醚和酯，酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮，强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜，或者水。液化气填充剂或载体的含义应理解为标准温度和大气压下为气态的液体，例如气溶胶推进剂，例如卤代烃，或丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。适合的固体载体有：例如粉碎的天然矿物例如高岭土、粘土、滑石粉、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土，以及粉碎的合成矿物例如研细的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐。适合于颗粒剂的固体载体有：例如粉碎并分级的天然岩石例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，或合成的无机和有机粉颗粒，以及有机材料颗粒例如锯木屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎。适合的乳化剂和/或发泡剂有：例如非离子和阴离子乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐或蛋白质水解产物。适合的分散剂有：例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
制剂中可使用增粘剂，例如羧甲基纤维素以及粉末、颗粒或胶乳状的天然和合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，或天然磷脂例如脑磷脂和卵磷脂以及合成磷脂。其他添加剂可以是矿物油和植物油。
可使用着色剂，例如无机颜料、例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝，以及有机染料例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，以及微量营养素例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
制剂一般包括0.1至95重量％、优选0.5至90重量％的活性化合物。
本发明的活性化合物可以其本身或其制剂的形式与已知的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨虫剂、杀线虫剂或杀昆虫剂混合使用，以拓宽例如作用谱或者防止产生抗性。在许多情况下获得协同效应，即混合物的活性大于各单组分的活性。
适合的混合组分的实例如下：
杀真菌剂：
2-苯基苯酚、8-羟基喹啉硫酸盐、acibenzolar-S-methyl、aldimorph、amidoflumet、氨丙膦酸、氨丙膦酸钾、andoprim、敌菌灵、戊环唑、腈嘧菌酯、苯霜灵、麦锈灵、苯菌灵、异丙基-benthiavalicarb、苄烯酸、异丁基苄烯酸、双丙氨膦、乐杀螨、联苯、双苯三唑醇、灭瘟素、糠菌唑、磺嘧菌灵、粉并定、丁胺、聚硫化钙、卡巴西霉素、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、萎锈灵、氯环丙酰胺、香芹酮、灭螨猛、灭瘟唑、苯咪唑菌、地茂散、百菌清、乙菌利、clozylacon、氰霜唑、环氟菌胺、清菌脲、环唑醇、嘧菌环胺、酯菌胺、DaggerG、双乙氧咪唑威、抑菌灵、二氯萘醌、双氯酚、diclocymet、哒菌清、氯硝胺、乙霉威、噁醚唑、氟嘧菌胺、甲菌定、烯酰吗啉、dimoxystrobin、烯唑醇、烯唑醇-M、敌螨普、二苯胺、双吡硫翁、灭菌磷、二氰蒽醌、dodine、敌菌酮、克瘟散、氧唑菌、韩乐宁、乙菌定、氯唑灵、噁唑酮菌、咪唑菌酮、菌拿灵、异嘧菌醇、腈苯唑、甲呋酌苯胺、环酰菌胺、种衣酯、稻瘟酰胺、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、福美铁、氟啶胺、flubenzimine、氟噁菌、氟联苯菌、氟吗啉、氟氯菌核利、氟嘧菌酯、喹唑菌酮、呋嘧醇、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、藻菌磷、藻菌磷钠、麦穗宁、呋氨丙灵、呋吡唑灵、灭菌胺、拌种胺、双胍盐、六氯苯、己唑醇、土菌消、烯菌灵、酰胺唑、双胍辛醋酸盐、双胍辛醋酸盐、iodocarb、环戊唑醇、异稻瘟净、异丙定、缬霉威、人间霉素、稻瘟灵、氯苯咪菌酮、春雷霉素、亚胺菌、代森锰锌、代森锰、meferimzone、嘧菌胺、丙氧灭锈胺、甲霜灵、精甲霜灵、环戊唑菌、磺菌威、甲呋菌胺、代森联、叉氨苯酰胺、噻菌胺、米多霉素、腈菌唑、甲菌利、多马霉素、nicobifen、异丙消、noviflumuron、氟苯嘧啶醇、甲呋酰胺、orysastrobin、噁霜灵、喹菌酮、oxpoconazole、氧化萎锈灵、oxyfenthiin、多效唑、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、双氯苯磷、四氯苯酞、啶氧菌酯、粉病灵、多抗霉素、polyoxorim、噻菌灵、丙氯灵、杀菌利、百维灵、propanosine-sodium、丙环唑、丙森锌、proquinazid、prothioconazole、吡唑醚菌酯、定菌磷、啶斑肟、二甲嘧菌胺、咯喹酮、氯吡呋醚、pyrrolenitrine、唑喹菌酮、喹氧灵、五氯硝基苯、硅氟唑、螺噁茂胺、硫、戊唑醇、叶枯酞、四氯硝基苯、tetcyclacis、氟醚唑、涕必灵、噻菌腈、溴氟唑菌、甲基托布津、福美双、tioxymid、甲基立枯磷、对甲抑菌灵、三唑酮、唑菌醇、丁三唑、唑菌嗪、tricyclamide、三环唑、克啉菌、肟菌酯、氟菌唑、嗪氨灵、戊叉唑菌、烯效唑、有效霉素A、烯菌酮、代森锌、福美锌、苯酰菌胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、1-(1-萘基)-1H-吡咯-2，5-二酮、2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、actinovate、顺-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)环庚醇、1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、碳酸氢钾、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷甲酰胺、N-丁基-8-(1，1-二甲基乙基)-1-氧杂螺[4.5]癸烷-3-胺、四硫代碳酸钠；
和铜盐及其制剂，例如波尔多液、氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜、硫酸铜、硫杂灵、氧化亚铜、代森锰铜、喹啉铜。
杀细菌剂：
溴硝丙二醇、双氯酚、氯定、二甲基二硫代氨基甲酸镍、春雷霉素、异噻菌酮、羧酸呋喃、土霉素、噻菌灵、链霉素、叶枯酞、硫酸铜和其他铜制剂。
杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：
齐墩螨素、ABG-9008、高灭磷、灭螨醌、吡虫清、乙酞虫睛、氟酯菊酯、AKD-1022、AKD-3059、AKD-3088、棉铃威、涕灭威、砜灭威、丙烯除虫菊、丙烯除虫菊1R异构体、甲体氯氰菊酯、amidoflumet、灭害威、虫螨脒、阿维菌素、AZ-60541、艾扎丁、唑啶磷、谷硫磷、乙基谷硫磷、唑环锡、
波林杆菌芽孢、球形芽孢杆菌、柯敌克菌、苏云金杆菌、苏云金杆菌株EG-2348、苏云金杆菌株GC-91、苏云金杆菌株NCTC-11821、杆状病毒、巴西安白僵菌、纤细白僵菌、噁虫威、丙硫克百威、杀虫磺、苯螨特、β-氟氯氰菊酯、乙体氯氰菊酯、联苯肼酯、氟氯菊酯、乐杀螨、反丙烯除虫菊、反丙烯除虫菊-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯、右旋反灭虫菊酯、双三氟虫脲、BPMC、brofenprox、乙基溴硫磷、溴螨酯、溴苯烯磷(-甲基)、BTG-504、BTG-505、合杀威、噻嗪酮、特嘧硫磷、丁叉威、氧丁叉威、丁基哒螨酮、
硫线磷、毒杀芬、西维因、虫螨威、三硫磷、丁硫克百威、巴丹、CGA-50439、灭螨猛、氯丹、杀虫脒、chloethocarb、壤虫氯磷、氟唑虫清、毒虫畏、定虫隆、氯甲磷、乙酯杀螨醇、氯化苦、chlorproxyfen、甲基毒死蜱、毒死蜱(-乙基)、chlovaporthrin、环虫酰肼、顺-氯氰菊酯、顺-灭虫菊、顺-氯菊酯、功夫菊酯、除线威、四螨嗪、噻虫胺、clothiazoben、十二碳二烯醇、蝇毒磷、苯腈磷、杀螟腈、cycloprene、乙氰菊酯、Cydia pomonella、氟氯氰菊酯、(RS)氯氟氰菊酯、三环锡、氯氰菊酯、苯醚氯菊酯(1R-反式异构体)、灭蝇胺、
DDT、溴氰菊酯、甲基一○五九、磺吸磷、杀螨硫隆、氯亚磷、二嗪农、除线磷、敌敌畏、开乐散、百治磷、地昔尼尔、氟脲杀、乐果、甲基毒虫畏、敌螨通、敌螨普、呋虫胺、噁茂醚、乙拌磷、碘酰丁二辛、苯氧炔螨、DOWCO-439、
eflusilanate、埃玛菌素、埃玛菌素苯甲酸盐、烯炔菊酯(1R异构体)、硫丹、虫霉属种、EPN、高氰戊菊酯、苯虫威、乙虫清、乙硫磷、灭克磷、醚菊酯、特苯噁唑、氧嘧啶磷、
氨磺磷、克线磷、喹螨醚、杀螨锡、五氟苯菊酯、杀螟松、丁苯威、苯硫威、fenoxacrim、双氧威、甲氰菊酯、必螨立克、吡氯氰菊酯、唑螨酯、丰索磷、倍硫磷、氟硝二苯胺、灭杀菊酯、锐劲特、氟啶虫酰胺、fluacrypyrim、氟啶蜱脲、噻唑螨、溴氟菊酯、氟螨脲、氟氰戊菊酯、flufenerim、氟虫脲、氟丙苄醚、氟氯苯菊酯、吡氟硫磷、氟替阿嗪(氟螨嗪)、氟胺氰菊酯、地虫磷、伐虫脒、安果、丁苯硫磷、噻唑酮磷、fubfenprox(苄螨醚)、呋线威、
林丹、诱虫十六酯、诱杀烯混剂、颗粒体病毒、
卤醚菊酯、特丁苯酰肼、HCH、HCN-801、庚虫磷、氟铃脲、噻螨酮、灭蚁腙、蒙五一二、
IKA-2002、吡虫磷、炔咪菊酯、噁二唑虫、碘硫磷、异稻瘟净、氟唑磷、丙胺磷、异丙威、异噁唑啉、伊维菌素、
japonilure、
噻嗯菊酯、核多角体病毒、蒙七七七、
氯氟氰菊酯、林丹、氟丙氧脲、
马拉松、灭蚜磷、甲亚砜磷、蜗牛敌、威百亩、虫螨畏、甲胺磷、绿僵菌、黄绿绿僵菌、杀扑磷、灭虫威、灭多虫、蒙五一五、甲氧滴滴涕、甲氧苯酰肼、速灭威、恶虫酮、速灭磷、米尔螨素、米尔倍霉素、MKI-245、MON-45700、久效磷、莫昔克丁、MTI-800、
二溴磷、NC-104、NC-170、NC-184、NC-194、NC-196、贝螺杀、烟碱、硝胺烯啶、硝虫噻嗪、NNI-0001、NNI-0101、NNI-0250、NNI-9768、双苯氟脲、多氟脲、
OK-5101、OK-5201、OK-9601、OK-9602、OK-9701、OK-9802、氧化乐果、甲氨叉威、砜吸磷、
玫烟色拟青霉、甲基一六○五、一六○五(-乙基)、氯菊酯(顺-、反-)、石油、PH-6045、苯醚菊酯(1R反式异构体)、稻丰散、三九一一、伏杀磷、亚胺硫磷、磷胺、乙丙磷威、腈肟磷、胡椒基丁醚、抗蚜威、虫螨磷、乙基虫螨磷、炔酮菊酯、丙溴磷、猛杀威、丙虫磷、克螨特、烯虫磷、残杀威、丙硫磷、发果、protrifenbute、拒嗪酮、吡唑硫磷、反灭虫菊、除虫菊、哒螨酮、啶虫丙醚、打杀磷、pyridathion、嘧胺苯醚、蚊蝇醚、
喹噁磷、
灭虫菊、RH-5849、利巴韦林、RU-12457、RU-15525、
S-421、S-1833、杀抗松、硫线磷、SI-0009、灭虫硅醚、艾克敌105、螺螨酯、螺甲螨酯、氟虫胺、硫特普、乙丙硫磷、SZI-121、
氟胺氰菊酯、双苯酰肼、吡螨胺、嘧丙磷、伏虫磷、七氟菊酯、双硫磷、灭虫畏、叔丁威、特丁磷、杀虫畏、三氯杀螨砜、胺菊酯、胺菊酯(1R异构体)、杀螨好、辛体氯氰菊酯、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪、蛾蝇腈、thiatriphos、硫环杀、硫双灭多威、特氨叉威、甲基乙拌磷、杀虫双、敌贝特、tolfenpyrad、氟溴氰菊酯、四溴菊酯、四氟菊酯、苯赛螨、唑蚜威、三唑磷、triazuron、trichlophenidine、敌百虫、杀虫隆、混杀威、
蚜灭多、氟吡唑虫、verbutin、蜡蚧轮枝菌、
WL-108477、WL-40027、
YI-5201、YI-5301、YI-5302、
XMC、灭杀威、
ZA-3274、己体氯氰菊酯、zolaprofos、ZXI-8901、
化合物3-甲基苯基氨基甲酸丙酯(速灭威Z)、
化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2，2，2-三氟乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-腈(CAS注册号185982-80-3)及相应的3-内型异构体(CAS注册号185984-60-5)(参见WO-96/37494、WO-98/25923)、
以及包括有杀昆虫活性植物提取物、线虫、真菌或病毒的制剂。
还可与其他已知的活性化合物例如除草剂混合，或者与肥料和生长调节剂混合。
此外，本发明的式(I)化合物还具有非常好的抗真菌活性。此类化合物具有非常宽的抗真菌作用谱，特别是针对皮肤癣菌(dermatophyte)和酵母菌、霉菌和双相真菌(diphasic fungi)(例如针对念珠菌属(Candida)菌种、例如白色念珠菌(Candida albicans)、光滑念珠菌(Candida glabrata))，以及絮状表面癣菌(Epidermophytonfloccosum)，曲霉(Aspergillus)菌种、例如黑曲霉(Aspergillusniger)和烟曲霉(Aspergillus fumigatus)，毛癣菌属(Trichophyton)菌种，例如须癣毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes)，
小孢霉属(Microsporon)菌种例如犬小孢霉(Microsporon canis)和Microsporon audouinii。所列真菌仅为说明目的，而并非限制可涵盖的真菌谱。
活性化合物可以其本身、其制剂形式或由其制备的使用形式使用，例如即用的溶液剂、悬浮剂、可湿性粉剂、膏剂、可溶性粉剂、粉末剂和颗粒剂。施用以常规方式进行，例如浇灌、喷雾、雾化、撒播(broadcasting)、喷粉、发泡、抛撤等。还可通过超低容量法(ultra-low-volume method)施用活性化合物，或者将活性化合物制剂或活性化合物本身注射至土壤内。还可处理植物种子。
本发明的活性化合物用作杀真菌剂时，施用率可依据施用类型在相对宽的范围内变化。对于植物部位的处理，活性化合物施用率一般为0.1至10000g/ha，优选10至1000g/ha。对于拌种，活性化合物施用率一般为0.001至50g每公斤种子，优选0.01至10g每公斤种子。对于土壤处理，活性化合物施用率一般为0.1至10000g/ha，优选1至5000g/ha。
本发明活性化合物的制备方法和用途由以下实施例阐述。
制备实施例
实施例(I-1-a-1)
将3.1g(8.0mmol)实施例V-1化合物溶于40mL无水二甲基甲酰胺(DMF)中，10℃通氩气条件下加入1.08g(9.6mmol)叔丁醇钾。混合物室温搅拌12小时，减压下除去溶剂，残余物在150mL 10％的氢氧化钠水溶液中处理。混合物用二氯甲烷3×萃取，水相在冰浴冷却下用2N盐酸酸化。酸溶液用二氯甲烷3×萃取，合并的有机相用水1×洗涤然后用硫酸钠干燥。减压下除去溶剂，残余物用乙醚结晶、抽滤并风干。
产率：2.3g(理论值的85％)；无色固体；温度：172℃
以类似于实施例(I-1-a-1)的方法，并依据制备式(I)化合物的总的说明，制备以下式(I-1-a)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-1-a-2   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   253
  I-1-a-3   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   177
  I-1-a-4   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   206
  I-1-a-5   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   195
  I-1-a-6   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   161
  I-1-a-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   172
  I-1-a-7   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   153
  I-1-a-8   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   173
  I-1-a-9   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   168
  I-1-a-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   207
  I-1-a-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   161
  I-1-a-12   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   150
  I-1-a-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   207
  I-1-a-14   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   196
  I-1-a-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   173
  I-1-a-16   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   197
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-1-a-17   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   192
  I-1-a-18   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>3</sub>   142
  I-1-a-19   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   185
  I-1-a-20   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   224
  I-1-a-21   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   185
  I-1-a-22   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   135
  I-1-a-23   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   156
  I-1-a-24   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   202
  I-1-a-25   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   197
  I-1-a-26   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   202
  I-1-a-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   151
  I-1-a-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   204
  I-1-a-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   156
  I-1-a-30   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   142
  I-1-a-31   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>   254
  I-1-a-32   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-1-a-33   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   101
  I-1-a-34   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   246
  I-1-a-35   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   240
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-1-a-36   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   ＞250
  I-1-a-37   H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   257
  I-1-a-38   H   Cl   H   4-Cl   229
  I-1-a-39   H   Cl   H   4-F   187
  I-1-a-40   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   201
  I-1-a-41   H   Cl   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   184
  I-1-a-42   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   200
  I-1-a-43   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   256
  I-1-a-44   H   Cl   H   4-F，3-Cl   228
  I-1-a-45   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   177
以类似于实施例(I-1-a-1)的方法，并依据制备式(I)化合物的总的说明，制备以下式(I-2-a)化合物：
Figure G2004800293416D01041
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-a-1   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   204
  I-2-a-2   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   167
  I-2-a-3   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   207
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-a-4   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   179
  I-2-a-5   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   175
  I-2-a-6   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   188
  I-2-a-7   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   172
  I-2-a-8   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   175
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-a-9   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   176
  I-2-a-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   192
  I-2-a-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   176
  I-2-a-12   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   149
  I-2-a-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   191
  I-2-a-14   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   187
  I-2-a-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   191
  I-2-a-16   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   182
  I-2-a-17   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   201
  I-2-a-18   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>3</sub>   142
  I-2-a-19   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   180
  I-2-a-20   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   221
  I-2-a-21   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   158
  I-2-a-22   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   158
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-a-23   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   186
  I-2-a-24   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   189
  I-2-a-25   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   226
  I-2-a-26   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   205
  I-2-a-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   198
  I-2-a-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   226
  I-2-a-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   176
  I-2-a-30   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   170
  I-2-a-31   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>   223
  I-2-a-32   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   油状物
  I-2-a-33   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   185
  I-2-a-34   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   213
  I-2-a-35   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   255
  I-2-a-36   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   244
  I-2-a-37   H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   251
  I-2-a-38   H   Cl   H   4-Cl   227
  I-2-a-39   H   Cl   H   4-F   186
  I-2-a-40   H   Cl   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   192
  I-2-a-41   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   234
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-a-42   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   227
  I-2-a-43   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   253
  I-2-a-44   H   Cl   H   4-F，3-Cl   234
  I-2-a-45   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   198
以类似于实施例(I-1-a-1)的方法，并依据制备式(I)化合物的总的说明，制备以下式(I-3-a)化合物：
Figure G2004800293416D01061
以类似于实施例(I-1-a-1)的方法，并依据制备式(I)化合物的总的说明，制备以下式(I-4-a)化合物：
Figure G2004800293416D01063
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点℃
  I-4-a-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   151
以类似于实施例(I-1-a-1)的方法，并依据制备式(I)化合物的总的说明，制备以下式(I-5-a)化合物：
Figure G2004800293416D01071
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点℃
  I-5-a-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   184
  I-5-a-2   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   33
  I-5-a-3   H   Cl   H   4-F   219
  I-4-a-4   H   Cl   H   4-Cl   220
以类似于实施例(I-1-a-1)的方法，并依据制备式(I)化合物的总的说明，制备以下式(I-6-a)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点℃
  I-6-a-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   164
  I-6-a-2   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   130
  I-6-a-3   H   Cl   H   4-Cl   156
  I-6-a-4   H   Cl   H   4-F   161
以类似于实施例(I-1-a-1)的方法，并依据制备式(I)化合物的总的说明，制备以下式(I-7-a)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点℃
  I-7-a-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   150
  I-7-a-2   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   160
  I-7-a-3   H   Cl   H   4-F   166
  I-7-a-4   H   Cl   H   4-Cl   139
以类似于实施例(I-1-a-1)的方法，并依据制备式(I)化合物的总的说明，制备以下式(I-8-a)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点℃
  I-8-a-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   210
  I-8-a-2   H   Cl   H   4-Cl   130
实施例I-1-b-1
Figure G2004800293416D01091
室温下，将三乙酰胺(0.17g；1.63mmol)和三甲基乙酰氯(0.2g；1.63mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液依次加入至0.5g(1.48mmol)实施例I-1-a-1化合物溶于20ml二氯甲烷的溶液中。室温搅拌12小时后，混合物用100ml二氯甲烷稀释，分别用10％柠檬酸和10％氢氧化钠水溶液1×洗涤。有机相用硫酸钠干燥，减压下除去溶剂，残余物用石油醚结晶、抽滤并风干。
产率：0.35g(理论值的56％)；无色固体；熔点188℃。
以类似于实施例(I-1-b-1)的方法，并依据制备式(I-b)化合物的总的说明，制备以下式(I-1-b)化合物：
Figure G2004800293416D01092
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-1-b-2   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-3   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Ct   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-4   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-5   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-1-b-6   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   188
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-1-b-7   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-8   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-9   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-12   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-14   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   187
  I-1-b-16   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-17   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-18   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-19   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-20   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   175
  I-1-b-21   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-22   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-23   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-24   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-25   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-26   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-1-b-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-30   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-31   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-32   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   油状物
  I-1-b-33   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   c-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-b-34   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-35   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-36   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   69
  I-1-b-37   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-1-b-38   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   油状物
  I-1-b-39   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   油状物
  I-1-b-40   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   35
  I-1-b-41   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   138
  I-1-b-42   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   c-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-b-43   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   油状物
  I-1-b-44   H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-1-b-45   H   Cl   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-46   H   Cl   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   46
  I-1-b-47   H   Cl   H   4-Cl   CH<sub>3</sub>   油状物
  I-1-b-48   H   Cl   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-b-49   H   Cl   H   4-Cl   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   油状物
  I-1-b-50   H   Cl   H   4-Cl   c-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-b-51   H   Cl   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-52   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-53   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-54   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-55   H   Cl   H   3-Cl，4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-1-b-56   H   Cl   H   2-Cl，5-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
以类似于实施例(I-1-b-1)的方法，并依据制备式(I-b)化合物的总的说明，制备以下式(I-2-b)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-2-b-1   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-2   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-3   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-4   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-5   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-6   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-7   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-8   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-9   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   155
  I-2-b-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   117
  I-2-b-12   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-14   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   174
  I-2-b-16   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   184
  I-2-b-17   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-18   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-19   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-20   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   187
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-2-b-21   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-22   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-23   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-24   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-25   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-26   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   104
  I-2-b-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   176
  I-2-b-30   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   138
  I-2-b-31   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   129
  I-2-b-32   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-33   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   105
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-2-b-34   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   52
  I-2-b-35   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-36   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   油状物
  I-2-b-37   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-38   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点(℃)
  I-2-b-39   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   c-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-b-40   H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-41   H   Cl   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-42   H   Cl   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-43   H   Cl   H   4-Cl   CH<sub>3</sub>   171
  I-2-b-44   H   Cl   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   183
  I-2-b-45   H   Cl   H   4-Cl   i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   189
  I-2-b-46   H   Cl   H   4-Cl   c-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>   172
  I-2-b-47   H   Cl   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-48   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   103
  I-2-b-49   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   168
  I-2-b-50   H   Cl   H   3-Cl，4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   90
  I-2-b-51   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-2-b-52   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
以类似于实施例(I-1-b-1)的方法，并依据制备式(I-b)化合物的总的说明，制备以下式(I-3-b)化合物：
Figure G2004800293416D01141
以类似于实施例(I-1-b-1)的方法，并依据制备式(I-b)化合物的总的说明，制备以下式(I-4-b)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>2</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点℃
  I-4-b-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   158-160
  I-4-b-2   H   CH<sub>3</sub>   Cl   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-4-b-3   H   Cl   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-4-b-4   H   Cl   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
以类似于实施例(I-1-b-1)的方法，并依据制备式(I-b)化合物的总的说明，制备以下式(I-5-b)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>2</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点℃
  I-5-b-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   123-124
  I-5-b-2   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-5-b-3   H   Cl   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   43-44
  I-5-b-4   H   Cl   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   44-45
以类似于实施例(I-1-b-1)的方法，并依据制备式(I-b)化合物的总的说明，制备以下式(I-6-b)化合物：
Figure G2004800293416D01151
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>2</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点℃
  I-6-b-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   85
  I-6-b-2   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   43
  I-6-b-3   H   Cl   H   4-F   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
  I-6-b-4   H   Cl   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
以类似于实施例(I-1-b-1)的方法，并依据制备式(I-b)化合物的总的说明，制备以下式(I-7-b)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>2</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>1</sup>   熔点℃
  I-7-b-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   206
  I-7-b-2   H   Cl   H   4-Cl   t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>   油状物
实施例I-1-c-1
Figure G2004800293416D01162
室温下，将三乙胺(0.13g；1.3μmol)和氯甲酸乙酯(0.14g；1.3μmol)溶于10ml二氯甲烷的溶液依次加入至0.4g(1.2mmol)实施例(I-a-1)化合物溶于20ml二氯甲烷的溶液中。室温搅拌12小时后，混合物用100ml二氯甲烷稀释，分别用10％柠檬酸和10％氢氧化钠水溶液1×洗涤。有机相用硫酸钠干燥，减压下除去溶剂。
产率：0.45g(理论值的94％)；浅棕色油状物。
以类似于实施例(I-1-c-1)的方法，并依据制备式(I-c)化合物的总的说明，制备以下式(I-1-c)化合物：
Figure G2004800293416D01171
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-1-c-2   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-3   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   172
  I-1-c-4   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-5   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-6   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-7   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   170
  I-1-c-8   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-9   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-12   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-1-c-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-14   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-16   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-17   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-18   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-19   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-20   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-21   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-22   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-1-c-23   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-24   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   81
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-1-c-25   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-26   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-27   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-28   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-29   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   38
  I-1-c-30   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-31   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   O   H<sub>5</sub>C<sub>2</sub>O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-   油状物
  I-1-c-32   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   53
  I-1-c-33   H   Cl   H   4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-34   H   Cl   H   4-Cl   O   CH<sub>3</sub>   油状物
  I-1-c-35   H   Cl   H   4-Cl   O   H<sub>5</sub>C<sub>2</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-   油状物
  I-1-c-36   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-37   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-1-c-38   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-1-c-39   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   201
以类似于实施例(I-1-c-1)的方法，并依据制备式(I-c)化合物的总的说明，制备以下式(I-2-c)化合物：
Figure G2004800293416D01181
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-c-1   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-2   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-3   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-4   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-5   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-6   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-7   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-8   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-9   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   178
  I-2-c-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-12   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-c-14   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   120
  I-2-c-16   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-17   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-18   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   172
  I-2-c-19   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-20   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   111
I-2-c-21 H CH<sub>3</sub> H 2-OCH<sub>3</sub> O C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 油状物
  I-2-c-22   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-23   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-24   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-25   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-c-26   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   131
  I-2-c-30   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-31   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-32   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   53
  I-2-c-33   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-c-34   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-35   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-36   H   Cl   H   4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-37   H   Cl   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点(℃)
  I-2-c-38   H   Cl   H   4-Cl   O   CH<sub>3</sub>   198
  I-2-c-39   H   Cl   H   4-Cl   O   H<sub>5</sub>C<sub>2</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-   油状物
  I-2-c-40   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   150
  I-2-c-41   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-2-c-42   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   50
以类似于实施例(I-1-c-1)的方法，并依据制备式(I-c)化合物的总的说明，制备以下式(I-3-c)化合物：
以类似于实施例(I-1-c-1)的方法，并依据制备式(I-c)化合物的总的说明，制备以下式(I-4-c)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点℃
  I-4-c-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-4-c-2   H   Cl   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
以类似于实施例(I-1-c-1)的方法，并依据制备式(I-c)化合物的总的说明，制备以下式(I-5-c)化合物：
Figure G2004800293416D01212
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点℃
  I-5-c-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-5-c-2   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-5-c-3   H   Cl   H   4-F   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  I-5-c-4   H   Cl   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
以类似于实施例(I-1-c-1)的方法，并依据制备式(I-c)化合物的总的说明，制备以下式(I-6-c)化合物：
Figure G2004800293416D01221
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点℃
  I-6-c-1   H   Cl   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
以类似于实施例(I-1-c-1)的方法，并依据制备式(I-c)化合物的总的说明，制备以下式(I-7-c)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   M   R<sup>2</sup>   熔点℃
  I-7-c-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   25
  I-7-c-1   H   Cl   H   4-Cl   O   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   26
实施例I-d-1
Figure G2004800293416D01231
室温下，将三乙胺(0.13g；1.3mmol)和乙基磺酰氯(0.17g；1.3mmol)溶于10m l二氯甲烷的溶液依次加入至0.4g(1.2mmol)实施例(I-1-a-1)溶于20ml二氯甲烷的溶液中。室温搅拌10小时后，混合物用100ml二氯甲烷稀释，分别用10％柠檬酸和10％氢氧化钠水溶液1×洗涤。有机相用硫酸钠干燥，减压下除去溶剂。
产率：0.4g(理论值的70％)；浅棕色油状物。
以类似于实施例(I-d-1)的方法，并依据制备方法的总的说明，制备以下式(I-d)化合物：
Figure G2004800293416D01233
实施例V-1-1
将1.04g(5.3mmol)A溶于30m l二氯甲烷中，依次滴入1.2g(11.8μmol)的三乙胺和1.4g(5.3mmol)B溶于20ml二氯甲烷的溶液。混合物室温搅拌12小时，加入100ml二氯甲烷，分别用2N盐酸和水1×洗涤混合物。有机相用硫酸钠干燥，过滤并减压下浓缩。
产率：2g(理论值的98％)；黄色油状物，未纯化用于随后反应。
以类似于实施例(V-1-1)的方法，并依据制备式(V)化合物的总的说明，制备以下式(V-1)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点(℃)
  V-1-2   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-3   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-4   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-5   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-6   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-7   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-8   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-9   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-12   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-14   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-16   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-17   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-18   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点(℃)
  V-1-19   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-20   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-21   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-22   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-23   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-24   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-25   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-26   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点(℃)
  V-1-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-30   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-31   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-32   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-33   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-34   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-35   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-36   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-37   H   Cl   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-38   H   Cl   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-39   H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点(℃)
  V-1-40   H   Cl   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-41   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   65
  V-1-42   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-43   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-44   H   Cl   H   3-Cl，4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-1-45   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
以类似于实施例(V-1-1)的方法，并依据制备式(V)化合物的总的说明，制备以下式(V-2)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点(℃)
  V-2-1   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-2   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-3   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-4   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-5   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-6   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-7   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点(℃)
  V-2-8   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-9   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-12   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-14   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-16   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-17   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-18   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-19   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-20   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-21   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-22   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-23   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-24   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-25   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-26   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点(℃)
  V-2-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-30   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-31   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-32   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点(℃)
  V-2-33   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-34   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-35   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-36   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-37   H   Cl   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-38   H   Cl   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-39   H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-40   H   Cl   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-41   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-42   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-43   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-44   H   Cl   H   3-Cl，4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-2-45   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
以类似于实施例(V-1-1)的方法，并依据制备式(V)化合物的总的说明，制备以下式(V-3)化合物：
Figure G2004800293416D01281
Figure G2004800293416D01282
以类似于实施例(V-1-1)的方法，并依据制备式(V)化合物的总的说明，制备以下式(V-4)化合物：
Figure G2004800293416D01291
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点℃
  V-4-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
以类似于实施例(V-1-1)的方法，并依据制备式(V)化合物的总的说明，制备以下式(V-5)化合物：
Figure G2004800293416D01292
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点℃
  V-5-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-5-2   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-5-3   H   Cl   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-5-4   H   Cl   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
以类似于实施例(V-1-1)的方法，并依据制备式(V)化合物的总的说明，制备以下式(V-6)化合物：
Figure G2004800293416D01301
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点℃
  V-6-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-6-2   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-6-3   H   Cl   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点℃
  V-6-4   H   Cl   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
以类似于实施例(V-1-1)的方法，并依据制备式(V)化合物的总的说明，制备以下式(V-7)化合物：
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点℃
  V-7-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-7-2   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-7-3   H   Cl   H   4-F   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  V-7-4   H   Cl   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
以类似于实施例(V-1-1)的方法，并依据制备式(V)化合物的总的说明，制备以下式(V-8)化合物：
Figure G2004800293416D01311
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   R<sup>8</sup>   熔点℃
  V-8-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   33
  V-8-2   H   Cl   H   4-Cl   C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   28
实施例(XIX-1)
Figure G2004800293416D01312
将1.6g(6.6mmol)的实施例(X X-1)化合物溶于30ml二氯甲烷中，室温下滴入1.24g(9.0mmol)草酰氯溶于10ml二氯甲烷的溶液。混合物室温搅拌12小时，然后加热回流3小时以使反应完全。溶液减压下浓缩。残余物可不进行纯化用于下步反应。
产率：1.6g(理论值的92％)；黄色油状物。
以类似于实施例(XIX-1)的方法，制得以下式(XIX)化合物，其中T＝Cl：
所有衍生物以油状物形式分离！
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   δ-C<u>H</u><sub>2</sub>COCl(ppm)in CDCl<sub>3</sub>
  XIX-2   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   4.21(s)
  XIX-3   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   4.22(s)
  XIX-4   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   4.22(s)
  XIX-5   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   4.22(s)
  XIX-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   4.22(s)
  XIX-6   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   4.18(s)
  XIX-7   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   4.21(s)
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   δ-C<u>H</u><sub>2</sub>COCl(ppm)in CDCl<sub>3</sub>
  XIX-8   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   4.21(s)
  XIX-9   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   4.20(s)
  XIX-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   4.21(s)
  XIX-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   4.21(s)
  XIX-12   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   4.23(s)
  XIX-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   4.22(s)
  XIX-14   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   4.21(s)
  XIX-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   4.21(s)
  XIX-16   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   4.22(s)
  XIX-17   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>3</sub>   4.18(s)
  XIX-18   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   4.24(s)
  XIX-19   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   4.24(s)
  XIX-20   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   4.18(s)
  XIX-21   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   4.21(s)
  XIX-22   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   4.20(s)
  XIX-23   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   4.25(s)
  XIX-24   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   4.25(s)
  XIX-25   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   4.26(s)
  XIX-26   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   4.16(s)
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   δ-C<u>H</u><sub>2</sub>COCl(ppm)in CDCl<sub>3</sub>
  XIX-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   4.22(s)
  XIX-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   4.21(s)
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   δ-C<u>H</u><sub>2</sub>COCl(ppm)in CDCl<sub>3</sub>
  XIX-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   4.21(s)
  XIX-30   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>   4.27(s)
  XIX-31   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   4.26(s)
  XIX-32   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   4.14(s)
  XIX-33   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   4.31(s)
  XIX-34   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   4.31(s)
  XIX-35   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   4.26(s)
  XIX-36   H   Cl   H   4-F   4.35(s)
  XIX-37   H   Cl   H   4-Cl   4.34(s)
  XIX-38   H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   4.37(s)
  XIX-39   H   Cl   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   4.34(s)
  XIX-40   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   4.36(s)
  XIX-41   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   4.36(s)
  XIX-42   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   4.35(s)
  XIX-43   H   Cl   H   3-Cl，4-F   4.36(s)
  XIX-44   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   4.35(s)
实施例(X X-1)
Figure G2004800293416D01331
将2g(7.75mmol)的实施例(XXI-6)化合物溶于20ml甲醇中，室温下加入0.46g(11.6mmol)NaOH溶于20ml水的溶液。混合物室温搅拌12小时，减压下除去甲醇，残余物在100ml水中处理。碱溶液用二氯甲烷3×萃取，然后用2N盐酸酸化。酸溶液用二氯甲烷3×萃取，有机相用硫酸钠干燥，过滤并减压下浓缩。残余物用石油醚研制并抽滤。
产率：1.8g(理论值的95％)；无色固体；熔点107℃。
以类似于实施例(XX-1)的方法，制得以下式(XX)化合物
Figure G2004800293416D01341
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  XX-2   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   123
  XX-3   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   136
  XX-4   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   92
  XX-5   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   114
  XX-1   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   107
  XX-6   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   93
  XX-7   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   105
  XX-8   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   123
  XX-9   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   158
  XX-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   104
  XX-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   147
  XX-12   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   142
  XX-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   175
  XX-14   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   113
  XX-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   133
  XX-16   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   191
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  XX-17   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>3</sub>   123
  XX-18   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   135
  XX-19   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   151
  XX-20   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   88
  XX-21   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   108
  XX-22   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   118
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  XX-23   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   142
  XX-24   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   154
  XX-25   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   185
  XX-26   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   96
  XX-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   119
  XX-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   161
  XX-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   111
  XX-30   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>   135
  XX-31   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   143
  XX-32   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   133
  XX-33   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   158
  XX-34   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   160
  XX-35   H   Cl   H   4-F   140
  XX-36   H   Cl   H   4-Cl   124
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  XX-37   H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   154
  XX-38   H   Cl   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   110
  XX-39   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   182
  XX-40   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   154
  XX-41   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   145
  XX-42   H   Cl   H   3-Cl，4-F   228
  XX-43   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   171
  XX-44   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   165
实施例(XXI-1)
Figure G2004800293416D01351
先将14.8g(61mmol)B加入至70ml二甲氧基乙烷中，室温通氩气条件下依次加入56ml的1摩尔浓度碳酸钠溶液、A(12.4g；80mmol)和催化量的二(三苯膦)氯化钯(II)。混合物80℃下加热12小时，然后冷却至室温，加入150ml水，混合物用乙酸乙酯3×萃取。有机相用硫酸钠干燥，过滤，减压下除去溶剂。
产率：16.7g(定量)；棕黄色油状物，未纯化用于下步合成。
以类似于实施例(XX-1)的方法，制得以下式(XXI)化合物，其中R8＝CH3：
Figure G2004800293416D01361
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  XXI-2   H   CH<sub>3</sub>   H   2-Cl   油状物
  XXI-3   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl   油状物
  XXI-4   H   CH<sub>3</sub>   H   2-F   油状物
  XXI-5   H   CH<sub>3</sub>   H   3-F   油状物
  XXI-6   H   CH<sub>3</sub>   H   4-F   油状物
  XXI-7   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CH<sub>3</sub>   油状物
  XXI-8   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CH<sub>3</sub>   油状物
  XXI-9   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CH<sub>3</sub>   油状物
  XXI-10   H   CH<sub>3</sub>   H   2，3-Cl<sub>2</sub>   油状物
  XXI-11   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   油状物
  XXI-12   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   油状物
  XXI-13   H   CH<sub>3</sub>   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   油状物
  XXI-14   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   油状物
  XXI-15   H   CH<sub>3</sub>   H   2，4-F<sub>2</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  XXI-16   H   CH<sub>3</sub>   H   2，5-F<sub>2</sub>   油状物
  XXI-17   H   CH<sub>3</sub>   H   3-Cl，4-F   油状物
  XXI-18   H   CH<sub>3</sub>   H   2-CF<sub>2</sub>   油状物
  XXI-19   H   CH<sub>3</sub>   H   3-CF<sub>3</sub>   油状物
  XXI-20   H   CH<sub>3</sub>   H   4-CF<sub>3</sub>   油状物
  XXI-21   H   CH<sub>3</sub>   H   2-OCH<sub>3</sub>   油状物
  XXI-22   H   CH<sub>3</sub>   H   3-OCH<sub>3</sub>   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  XXI-23   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCH<sub>3</sub>   64
  XXI-24   H   CH<sub>3</sub>   H   3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   油状物
  XXI-25   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>   89
  XXI-26   H   CH<sub>3</sub>   H   3-NO<sub>2</sub>   油状物
  XXI-27   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OCF<sub>3</sub>   油状物
  XXI-28   H   CH<sub>3</sub>   H   4-OPh   油状物
  XXI-29   H   CH<sub>3</sub>   H   4-SCH<sub>3</sub>   92
  XXI-30   H   CH<sub>3</sub>   H   4-i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>   油状物
  XXI-31   H   CH<sub>3</sub>   H   3，5-(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>   63
  XXI-32   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-F   油状物
  XXI-33   H   Cl   H   4-F   油状物
  XXI-34   H   Cl   H   4-CF<sub>3</sub>   油状物
  XXI-35   H   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   油状物
  XXI-36   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-F   油状物
  XXI-37   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   H   4-Cl   油状物
  XXI-38   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   CH<sub>3</sub>   4-Cl   油状物
  XXI-39   H   Cl   H   4-Cl   油状物
  XXI-40   H   Cl   H   2，4-Cl<sub>2</sub>   油状物
  XXI-41   H   Cl   H   3，4-Cl<sub>2</sub>   油状物
  XXI-42   H   Cl   H   3，5-Cl<sub>2</sub>   油状物
  XXI-43   H   Cl   H   2，4-F<sub>2</sub>   油状物
  XXI-44   H   Cl   H   3-Cl-4-F   油状物
  实施例编号   W   X   Y   V<sup>1</sup>/V<sup>2</sup>   熔点(℃)
  XXI-45   H   Cl   H   2，5-Cl<sub>2</sub>   油状物
用途实施例
实施例A
辣根猿叶虫试验(喷洒处理)
溶剂：  78重量份的丙酮
        1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。
大白菜(Brassica perkinensis)叶用所需浓度的活性化合物制剂喷洒，干燥后接入辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)幼虫。
经过所需时间后，确定％作用率。100％表示杀灭所有幼虫；0％表示无幼虫杀灭。
本试验中，例如下列制备实施例的化合物非常有效：
表A
危害植物的昆虫
辣根猿叶虫试验
  活性化合物   活性化合物浓度g/ha   7天后杀灭率％
  实施例I-1-a-4   500   100
实施例B
草地粘虫试验(喷洒处理)
溶剂：  78重量份的丙酮
        1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。
玉米(Zea mays)叶用所需浓度的活性化合物制剂喷洒，干燥后接入草地粘虫(Spodoptera frugiperda)蠋。
经过所需时间后，确定％作用率。100％表示杀灭所有蠋；0％表示无蠋杀灭。
本试验中，例如下列制备实施例的化合物非常有效：
表B
危害植物的昆虫
草地粘虫试验
  活性化合物   活性化合物浓度g/ha   7天后杀灭率％
  实施例I-1-b-4   500   100
  实施例I-1-c-4   500   100
实施例C
黄麻根瘤线虫试验
溶剂：7重量份的二甲基甲酰胺
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所述量的溶剂，并将浓液用水稀释至所需浓度。
容器用沙、活性化合物溶液、黄麻根瘤线虫(Meloidogyneincognita)卵/幼虫悬浮液和结球莴苣种子填充。结球莴苣种子发芽，植物生长。在根部形成虫瘿。
经过所需时间后，借助以％表示的虫瘿形成率确定杀线虫药效。100％表示未发现虫瘿；0％表示处理过的植物上的虫瘿量与未处理的对照样相等。
本试验中，例如下列制备实施例的化合物非常有效：
表C
危害植物的线虫
黄麻根瘤线虫试验
  活性化合物  活性化合物浓度ppm   14天后药效％
  实施例I-1-a-1   20   80
  实施例I-1-b-1   20   90
  实施例I-2-c-6   20   90
实施例D
桃蚜试验(喷洒处理)
溶剂：78重量份的丙酮
        1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。
将被各阶段桃蚜(Myzus persicae)侵染的大白菜叶用所需浓度的活性化合物制剂喷洒。
经过所需时间后，确定％作用率。100％表示杀灭所有桃蚜；0％表示无桃蚜杀灭。
本试验中，例如下列制备实施例的化合物非常有效：
表D
危害植物的昆虫
桃蚜试验
  活性化合物   活性化合物浓度g/ha   5天后杀灭率％
  实施例I-2-c-6   100   100
  实施例I-1-c-1   100   100
  实施例I-1-b-33   100   100
  实施例I-2-a-32   500   90
  实施例I-1-b-11   500   100
  实施例I-1-c-15   500   100
  实施例I-1-b-14   500   100
  实施例I-2-b-15   500   100
  实施例I-2-c-16   500   100
  实施例I-1-b-17   500   90
  实施例I-2-b-21   500   100
  实施例I-1-b-26   500   100
  实施例I-2-b-13   500   100
  实施例I-1-b-30   500   100
  实施例I-2-b-31   500   100
  实施例I-2-b-30   500   100
实施例E
辣根猿叶虫试验(喷洒处理)
溶剂：  78重量份的丙酮
        1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。
大白菜叶用所需浓度的活性化合物制剂喷洒，干燥后接入辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)幼虫。
经过所需时间后，确定％作用率。100％表示杀灭所有幼虫；0％表示无幼虫杀灭。
本试验中，例如下列制备实施例的化合物非常有效：
表E
危害植物的昆虫
辣根猿叶虫试验
  活性化合物   活性化合物浓度g/ha   7天后杀灭率％
  实施例I-1-b-1   500   100
  实施例I-1-c-1   100   100
  实施例I-1-a-13   500   100
  实施例I-2-a-13   500   100
  实施例I-1-b-4   500   100
  实施例I-1-b-13   500   100
  实施例I-1-c-15   500   100
  实施例I-2-c-4   500   100
  实施例I-2-c-7   500   100
  实施例I-1-c-9   500   100
  实施例I-1-c-14   500   100
  实施例I-1-b-16   500   100
  实施例I-2-c-12   500   100
  实施例I-2-c-9   500   100
  实施例I-2-c-11   500   100
  实施例I-1-b-27   500   100
  实施例I-2-a-26   500   100
  实施例I-2-c-14   500   100
  实施例I-2-c-15   500   100
  活性化合物   活性化合物浓度g/ha   7天后杀灭率％
  实施例I-2-b-17   500   100
  实施例I-2-c-17   500   100
  实施例I-2-b-19   500   100
  实施例I-2-c-19   500   100
  实施例I-2-b-32   500   100
实施例F
草地粘虫试验(喷洒处理)
溶剂：  78重量份的丙酮
        1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。
玉米(Zea mays)叶用所需浓度的活性化合物制剂喷洒，干燥后接入草地粘虫(Spodoptera frugiperda)蠋。
经过所需时间后，确定％作用率。100％表示杀灭所有蠋；0％表示无蠋杀灭。
本试验中，例如下列制备实施例的化合物非常有效：
表F
危害植物的昆虫
草地粘虫试验
  活性化合物   活性化合物浓度g/ha   7天后杀灭率％
  实施例I-2-a-6   500   100
实施例I-1-b-11 500 100
  实施例I-1-c-13   500   83
  实施例I-1-b-15   500   100
  实施例I-2-b-3   500   83
  实施例I-2-c-3   500   100
  实施例I-2-b-5   500   100
  活性化合物   活性化合物浓度g/ha   7天后杀灭率％
  实施例I-2-c-5   500   100
  实施例I-2-b-15   500   100
  实施例I-1-b-17   500   100
  实施例I-1-c-17   500   83
  实施例I-2-b-20   500   100
  实施例I-2-c-20   500   100
  实施例I-1-c-18   500   100
  实施例I-2-b-2   500   100
  实施例I-2-c-2   500   83
  实施例I-2-c-13   500   100
  实施例I-1-b-32   100   100
实施例G
二点叶螨试验(OP-抗性/喷洒处理)
溶剂：   78重量份的丙酮
         1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂： 0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。
将被各阶段二点叶螨(Tetranychus urticae)侵染的四季豆(Phaseolus vulgaris)叶用所需浓度的活性化合物制剂喷洒。
经过所需时间后，确定％作用率。100％表示杀灭所有叶螨；0％表示无叶螨杀灭。
本试验中，例如下列制备实施例的化合物非常有效：
表G
危害植物的螨虫
二点叶螨试验(OP-抗性/喷洒处理)
  活性化合物   活性化合物浓度g/ha   5天后杀灭率％
  实施例I-2-b-6   100   90
  活性化合物   活性化合物浓度g/ha   5天后杀灭率％
  实施例I-1-a-10   500   90
  实施例I-3-a-1   100   90
  实施例I-1-a-11   500   100
  实施例I-1-b-4   500   100
  实施例I-1-c-7   500   100
  实施例I-1-c-11   500   100
  实施例I-1-c-12   500   100
  实施例I-1-c-15   500   100
  实施例I-2-c-23   500   100
  实施例I-1-b-9   500   100
  实施例I-1-c-16   500   100
  实施例I-2-b-10   500   100
  实施例I-2-c-10   500   100
  实施例I-1-b-28   500   100
  实施例I-1-a-17   500   90
  实施例I-2-a-2   500   90
  实施例I-1-c-17   500   100
  实施例I-1-b-10   500   90
  实施例I-2-c-26   100   90
  实施例I-3-b-1   500   90
  实施例I-1-b-34   500   90
实施例H
单囊壳试验(黄瓜)/保护性
溶剂：  49重量份的N，N-二甲基甲酰胺
乳化剂：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂，并将浓液用水稀释至所需浓度。
为测试保护活性，将幼年的黄瓜植物用活性化合物制剂以所述施用率喷洒。处理1天后，所述植物用凤仙花单囊壳(Sphaerothecafuliginea)的孢子悬浮液接种。然后将植物放入相对大气湿度70％、温度23℃的温室中。
培养7天后进行评测。0％表示药效与对照样相等，100％药效表示未观察到侵染。
表H
单囊壳试验(黄瓜)/保护性
  活性化合物   活性化合物施用率g/ha   药效％
  实施例I-1-b-1   750   94
  实施例I-1-b-3   750   90
  实施例I-1-c-1   750   80
实施例I
体外试验以确定对微生物的ED50
在微量滴定板的孔穴中，用移液管加入与乳化剂PS16混合的待测活性化合物的甲醇溶液。溶剂蒸发后，每个孔穴中加入200μl土豆/葡糖培养基。
培养基中预先加入适合浓度的待测真菌的孢子或菌丝体。
所得活性化合物浓度为0.1、1、10和100ppm。所得乳化剂浓度为300ppm。
然后将滴定板在振摇器上22℃培养3-5天，直至可在未处理的对照样中观察到足够的生长。
评测以分光光度法在620nm波长处进行。由不同浓度下的测量数据，计算出使真菌生长抑制率相对于未处理对照样达到50％的活性化合物剂量(ED50)。
表I
体外试验以确定对微生物的ED50
  活性化合物   微生物   ED<sub>50</sub>值
  实施例I-2-b-6   隐地疫霉(Phytophthora cryptogea)   0.56
  实施例I-2-c-6   隐地疫霉   1.04
  实施例I-1-c-1   隐地疫霉   0.71
实施例J
出苗后除草作用
将单子叶和双子叶的杂草和农作物的种子置入木纤维盆内的沙质壤土中，以土壤覆盖，并在温室中于良好的生长条件下培育。播种2-3周后，处理1叶期的试验植物。将其中加入0.2％润湿剂的可湿性粉剂(WP)剂型的试验化合物以不同剂量喷洒于植物的绿色部位，其中水施用率为600l/ha(折算后)。试验植物在温室中于最优生长条件下约3周后，与未处理对照样比较，目测评价制剂的药效(百分比除草药效(％)：100％药效＝植物死亡，0％药效＝同对照样植物)。
实施例K
临界浓度试验/土壤昆虫-转基因植物处理
试验昆虫：黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)-土壤中幼虫
溶剂：  7重量份的丙酮
乳化剂：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物和所述量的溶剂，加入所述量的乳化剂，并将浓液用水稀释至所需浓度。
将活性化合物制剂倾倒至土壤上。此处，制剂中的活性化合物浓度无关紧要，关键在于每单位体积土壤的活性化合物重量，以ppm(mg/l)表述。将土壤填入0.25l盆中，20℃下静置。
所述制备过程完毕后，即立即将5个已催芽处理的玉米(maizecorn)栽培种YIELD GUARD(美国孟山都(Monsanto)公司商标)置入各盆中。2天后，将合适的试验昆虫置入已处理过的土壤中。再过7天后，通过统计已出苗的玉米植物数确定活性化合物药效(1株植物＝20％作用率)。
实施例L
烟芽叶蛾试验-转基因植物处理
溶剂：  7重量份的丙酮
乳化剂：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂，混合1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和所述量的乳化剂，并将浓液用水稀释至所需浓度。
将黄豆苗(Glycine max)栽培种Roundup Ready(美国孟山都公司商标)浸入所需浓度的活性化合物制剂中对其进行处理，在叶子仍湿润时接入烟芽叶蛾(Heliothis virescens)。
经过所需时间后，确定昆虫杀灭。

Claims (11)

1.式(I)化合物
Figure F2004800293416C00011
其中
X代表卤素或C1-C6烷基，
W代表氢或C1-C6烷基，
Y代表氢、卤素或C1-C6烷基
Z代表以下基团之一
V1代表卤素、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或苯氧基，
V2代表氢、卤素或C1-C4卤代烷基，
A代表C1-C8烷基，
D代表C1-C8烷基，或者
A和D一起代表各自任选取代的C4-C6烷二基，其中任选地一个亚甲基可被氧或硫取代，
可能的取代基为：另一个C1-C6烷二基，
或者代表任选被卤素或C1-C6烷基一至三取代的C3烷二基，
G代表氢(a)，或者代表以下基团之一
其中
L代表氧或硫，并且
M代表氧或硫，
R1代表C1-C20烷基或C3-C8环烷基，
R2代表C1-C20烷基或C1-C8烷氧基-C2-C8烷基，
R3代表C1-C8烷基。
2.权利要求1的式(I)化合物，其中
W代表氢、甲基或乙基，
X代表氟、氯、溴或C1-C4烷基，
Y代表氢、氟、氯、溴或C1-C4烷基，
Z代表以下基团之一
Figure F2004800293416C00021
V1代表氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基、硝基或苯氧基，
V2代表氢、氟、氯、溴或C1-C2卤代烷基，
A代表C1-C6烷基，
D代表C1-C6烷基，或者
A和D一起代表任选取代的C4-C5烷二基，其中任选地一个亚甲基可被氧或硫取代，可能的取代基为另一个C1-C4烷二基，
或者代表任选被氟、氯、甲基或乙基一或二取代的C3烷二基，
G代表氢(a)，或者代表以下基团之一
Figure F2004800293416C00022
其中
L代表氧或硫，并且
M代表氧或硫，
R1代表C1-C8烷基或C3-C6环烷基，
R2代表C1-C8烷基或C1-C4烷氧基-C2-C4烷基，
R3代表C1-C6烷基。
3.权利要求1的式(I)化合物，其中
W代表氢、甲基或乙基，
X代表氯、甲基、乙基或丙基，
Y代表氢、氯或甲基，
Z代表以下基团之一
Figure F2004800293416C00031
V1代表氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、SO2C2H5、SCH3、苯氧基或硝基，
V2代表氢、氟、氯或三氟甲基，
A代表甲基、乙基、丙基或丁基，
D代表甲基或乙基，或者
A和D一起代表任选取代的C4-C5烷二基，所述烷二基中任选地一个亚甲基被氧或硫取代，并且所述烷二基任选被另一个C1-C4烷二基取代，或者代表任选被氟或甲基一或二取代的C3烷二基，
G代表氢(a)，或者代表以下基团之一
Figure F2004800293416C00032
其中
L代表氧或硫，并且
M代表氧或硫，
R1代表C1-C6烷基，或者代表环丙基或环己基，
R2代表C1-C8烷基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基，
R3代表甲基、乙基、正丙基或异丙基。
4.权利要求1的式(I)化合物，其中
W代表氢或甲基，
X代表氯或甲基，
Y代表氢或甲基，
Z代表以下基团之一
Figure F2004800293416C00041
V1代表氟、氯、甲基、异丙基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、SO2C2H5、SCH3、苯氧基或硝基，
V2代表氢、氟、氯或三氟甲基，
A代表甲基或乙基，
D代表甲基或乙基，或者
A和D一起代表任选取代的C4-C5烷二基，所述烷二基中任选地一个亚甲基被氧取代，并且所述烷二基任选被另一个C1-C2烷二基取代，或者代表任选被氟或甲基一或二取代的C3烷二基，
G代表氢(a)，或者代表以下基团之一
Figure F2004800293416C00042
其中
L代表氧，并且
M代表氧，
R1代表C1-C6烷基或环丙基，
R2代表C1-C8烷基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基，
R3代表甲基、乙基或异丙基。
5.制备权利要求1的式(I)化合物的方法，其特征在于(A)为制得式(I-a)化合物，进行以下反应
Figure F2004800293416C00051
其中
A、D 、W、X、Y和Z如权利要求1中定义，
如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在碱的存在下，式(V)化合物发生反应
Figure F2004800293416C00052
其中
A、D、W、X、Y和Z如权利要求1中定义，并且
R8代表C1-C8烷基，
(B)为制得式(I-a)至式(I-d)化合物，进行以下反应，
Figure F2004800293416C00061
其中式(I-a)至式(I-d)的A、D、G、W、X、Y和Z如权利要求1中定义，
在溶剂、碱和催化剂的存在下，式(I′-a)至式(I′-d)化合物与式(VI)的硼酸反应，适合的催化剂为钯配合物
Figure F2004800293416C00062
其中
A、D、G、W、X和Y如权利要求1中定义，并且
Z′代表氯、溴或碘，
其中
Z如权利要求1中定义，
(C)为制得式(I-b)化合物，进行以下反应，
Figure F2004800293416C00071
其中式(I-b)的A、D、R1、W、X、Y和Z如权利要求1中定义，
(α)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物与式(VII)的酰卤反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z如权利要求1中定义
其中
R1如权利要求1中定义，并且
Hal代表卤素
或者
(β)如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物与式(VIII)的酸酐反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z如权利要求1中定义
R1-CO-O-CO-R1    (VIII)
其中
R1如权利要求1中定义，
(D)为制得式(I-c)化合物，进行以下反应，
其中式(I-c)的A、D、R2、M、W、X、Y和Z如权利要求1中定义，并且L代表氧，
如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物分别与式(IX)的氯甲酸酯或氯甲酸硫酯反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z如权利要求1中定义
R2-M-CO-Cl    (IX)
其中
R2和M如权利要求1中定义，
(E)为制得式(I-c)化合物，进行以下反应，
Figure F2004800293416C00082
其中式(I-c)的A、D、R2、M、W、X、Y和Z如权利要求1中定义，并且L代表硫，
如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物分别与式(X)的氯代单硫代甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z如权利要求1中定义
其中
M和R2如权利要求1中定义，
并且
(F)为制得式(I-d)化合物，进行以下反应，
其中式(I-d)的A、D、R3、W、X、Y和Z如权利要求1中定义，
如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在酸结合剂的存在下，上文所示式(I-a)化合物分别与式(XI)的磺酰氯反应，其中式(I-a)的A、D、W、X、Y和Z如权利要求1中定义
R3-SO2-Cl    (XI)
其中
R3如权利要求1中定义。
6.式(V)化合物
Figure F2004800293416C00093
其中
A、D、W、X、Y、和Z如权利要求1中定义，
R8代表C1-C8-烷基。
7.用于防治害虫、不想要的植物和/或不想要的微生物的组合物，其特征在于，所述组合物包括至少一种权利要求1的式(I)化合物。
8.防治动物害虫、不想要的植物和/或不想要的微生物的非治疗性方法，其特征在于，使权利要求1的式(I)化合物作用于害虫、不想要的植被、不想要的微生物和/或其生境。
9.权利要求1的式(I)化合物用于防治动物害虫、不想要的植物和/或不想要的微生物的非治疗性用途。
10.制备用于防治害虫、不想要的植物和/或不想要的微生物的组合物的方法，其特征在于，将权利要求1的式(I)化合物与填充剂和/或表面活性剂混合。
11.权利要求1的式(I)化合物用于制备组合物的用途，所述组合物用于防治害虫、不想要的植物和/或不想要的微生物。
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