CN1859922A - 医药组合物 - Google Patents

Abstract

提供了可迅速改善酒精摄取后的反胃、恶心、宿醉等各种不适症状的医药组合物。该医药组合物是含有大蒜加工物及姜黄的医药组合物。

Description

医药组合物

技术领域

本发明涉及可迅速改善酒精摄入后的反胃、恶心及宿醉等各种不适症状的医药组合物。

背景技术

一般过多摄入酒精可引起反胃、恶心及宿醉等各种不适症状。因此为了改善这些宿醉等不适症状，市场上大量销售由生药和抗酸药等组合的胃肠药。但是由于不能得到充分的效果，仍然进行着各种新药的研究。作为这样的研究，例如已知由加工大蒜、人参以及抗酸药配合而得的药物(专利文献1)；由黄芩、姜黄以及生姜配合而得的药物(专利文献2)等。但是，这些研究很难说得到了满意的效果。另外，为了得到满意的效果需要服用多量，存在伴随与此的顺应性下降或其它药效成分配合的限制等问题，未必是满足要求的药物。

【专利文献1】日本专利特开平8-99890号公报

【专利文献2】日本专利特开2003-226650号公报

发明的揭示

发明要解决的课题

本发明的目的是提高可迅速改善摄入酒精后的反胃、恶心、宿醉等各种不适症状的医药组合物。

解决课题的方法

本发明人对相关情况进行了认真的研究，结果意外地发现，将大蒜加工物和姜黄并用，可促进血中酒精浓度的下降，完成了本发明。

即，本发明提供了含有大蒜加工物以及姜黄的医药组合物。

另外，本发明提供了给予有效量的大蒜加工物以及姜黄来促进血中酒精浓度下降的方法。

另外，本发明提供了大蒜加工物和姜黄在医药组合物制备中的应用。

另外，作为大蒜加工物的作用，已知除了有疲劳恢复、滋养强身的功效之外，还有增强胃收缩力、促进新陈代谢作用、促进血流作用、保肝作用等，但是尚不知道与姜黄并用可迅速改善酒精摄入后的反胃、恶心、宿醉等各种不适症状的先例

发明的效果

本发明的医药组合物通过使大蒜加工物以及姜黄组合来改善酒精摄入后的反胃、恶心、宿醉等各种不适症状。

附图的简单说明

【图1】是显示给予酒精后各药品试样的降低血中酒精浓度作用的图。

实施发明的最佳方式

本发明中使用的大蒜加工物是加工处理百合科葱属大蒜(Allium sativuml.)的鳞茎而得的加工物。加工处理例如是使生大蒜干燥后粉末化，或水蒸气蒸馏生大蒜，用油、水、热水或者水溶性有机溶剂等提取，或通过加热等处理生大蒜。作为提取中使用的油，可例举如菜籽油、橄榄油、大豆油等食用植物油，作为水溶性有机溶剂，可例举如酒精、异丙醇等低级醇；丙二醇、二甘醇等二醇类。

作为大蒜加工物，如果是上述的物质，则没有特别的限定，例如较好为加工大蒜、大蒜提取液、大蒜浸膏(extract)、干燥大蒜等，特好为加工大蒜。在此，加工大蒜是通过低级醇提取工程提取经加热处理的大蒜提取液所得到的大蒜粉末或浸膏，例如市售的奥可阿米锦(ォキソァミヂン)(注册商标)(理研化学工业株式会社制)、奥可阿米锦末(注册商标)(理研化学工业株式会社制)、ォキソレヂン(注册商标)(理研化学工业株式会社制)、ォキソレヂン末(注册商标)(理研化学工业株式会社制)等。大蒜浸膏例如市售的大蒜浸膏(ァルプス药品工业株式会社制)、大蒜流浸膏(日本粉末药品株式会社制)等。干燥大蒜例如市售的ガ一リツクパゥダ一、ロ一ストガ一リツクパゥダ一EX(理研化学工业株式会社制)等。这些市售的大蒜加工物中，较好为奥可阿米锦(注册商标)(理研化学工业株式会社制)、奥可阿米锦末(注册商标)(理研化学工业株式会社制)、ォキソレヂン(注册商标)(理研化学工业株式会社制)ォキソレヂン末(注册商标)(理研化学工业株式会社制)等。

本发明中使用的大蒜加工物较好为相对于制剂为0.01～20重量％，特好为0.05～10重量％。如该配比未满0.01重量％则达不到目标效果，如果超过20重量％则臭味强，需要再引入掩嗅技术而不适宜。

本发明中使用的姜黄是将姜科姜黄(Curcuma longa，Curcuma aromatica)的根茎，直接或者除去外皮后用热水浸渍所得的，可例举姜黄、姜黄末、姜黄浸膏、姜黄流浸膏、姜黄干燥浸膏、姜黄软稠浸膏、发酵姜黄等，例如市售的姜黄末(日本粉末药品株式会社制)、姜黄流浸膏(日本粉末药品株式会社制、丸善制药株式会社制)等。

本发明中使用的姜黄换算为原生药量，相对于制剂较好为0.1～60重量％，特好为0.5～30重量％。如该配比未满0.1重量％则不能得到效果，如超过60重量％，则涩味增强，服用感上不理想。

本发明的医药组合物中的大蒜加工物与姜黄的重量比，较好为1∶300～1∶0.3，更好为1∶15～1∶1，特好为1∶12～1∶3。如在该范围内，则副作用减轻且姜黄的用量小因而适宜。该重量比的计算是大蒜加工物的重量，如是溶剂提取物使用除去提取溶剂的重量、如是其他情况使用除去水分的干燥重量。

本发明的医药组合物中，可根据需要，添加其它药物或添加物。作为其它药物可例如抗酸药、健胃剂、消化剂、整肠剂、止泄剂、镇痛解痉剂、胃粘膜修复剂、维生素类、消泡剂等。

作为抗酸药，可例举如氢氧化镁、碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸镁、氨基醋酸、东莨菪浸膏、硅酸镁等。

作为健胃剂，可例举如茴香实、芦荟、小茴香、乌药、延命草、黄芩、黄柏、黄连、莪术、葛根、水菖蒲根、干花椒、枳壳、枳实、桂皮、黄花龙胆、红参、厚朴、吴茱萸、胡椒、非洲防己、康德郎、山茱萸、山奈、苏子、缩砂、生姜、小豆蔻、青皮、石菖蒲、胡黄连草(日文：センタゥリゥム草)、日本当药、苍术、苏叶、大茴香、大黄、竹节人参、丁香、陈皮、辣椒、橙皮、动物胆(包括熊胆)、日本苦木、肉豆蔻、人参、薄荷(包括欧薄荷)、荜拨、白术、啤酒花、番木鳖浸膏、睡菜叶、木香、益智、龙胆、高良姜、茴香油、桂皮油、生姜油、小豆蔻油、丁香油、橙皮油、薄荷油、柠檬油、l-薄荷醇、dl-薄荷醇、盐酸甜菜碱、谷氨酸盐酸盐、氯化肉碱、氯化乌拉胆碱、干燥酵母等。

作为消化剂，可例举如淀粉消化酶、蛋白消化酶、脂肪消化酶、纤维素消化酶、熊去氧胆酸、羟胆酸盐类、胆汁酸、胆汁末、胆汁提取物(粉末)、去氢胆酸、动物胆(包括熊胆)等。

作为整肠剂，可例举如整肠生菌成分、楸树、棕儿茶、乌梅、明决子、尼泊尔老鹳草等。

作为止泄剂，可例举如利凡诺、氯化小蘖碱、愈创木酚、木馏油、苯基水杨酸、碳酸愈创木酚、丹宁酸小蘖碱、次水杨酸铋、次硝酸铋、次碳酸铋、次没食子酸铋、丹宁酸、丹宁酸白蛋白、亚甲基百里香酚丹宁、高岭土、果胶、药用炭、乳酸钙、棕儿茶、乌梅、黄柏、黄连、苦参、尼泊尔老鹳草、五倍子、山楂、日本当药、杨梅皮等。

作为镇痛解痉剂，可例举如盐酸羟苯环嘧、盐酸双环胺、盐酸甲哌噻吨、氢溴酸东莨菪碱、溴甲阿托品、溴甲辛托品、溴甲东莨菪碱、溴甲-1-东莨菪碱、溴甲胃复康、颠茄浸膏、碘化异丙胺、碘化二苯基哌啶基甲基二氧杂环戊烷(日文：ョゥ化ジフェニルピペリヅノメチルジォキソラン)、东莨菪浸膏、东莨菪根总生物碱枸橼酸盐、盐酸罂粟碱、氨基安息香酸乙酯、延胡索、甘草、黄柏、芍药等。

作为胃粘膜修复剂，可举例如甘葡环烃磺酸钠、尿囊素铝、甘草酸及其盐类以及甘草萃取物、L-谷氨酸、铜叶绿素钾、铜叶绿素钠、盐酸组胺、猪胃蛋白酶分解物、猪胃酸水解物、甲基甲硫氨酸氯化锍、楸树、延胡索、甘草等。

作为维生素类，可例举如烟酰胺、泛酸钙、维生素H、维生素B1或其衍生物或其盐、维生素B2或其衍生物或其盐、维生素B6或其衍生物或其盐、维生素C或其衍生物或其盐等。

作为消泡剂，可例举如二甲基聚硅氧烷等。

作为添加物，可例如赋形剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、矫味剂等。

作为赋形剂，可例举如乳糖、淀粉类、结晶纤维素、蔗糖、甘露醇、轻质硅酸酐等。作为粘合剂，可例举羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、明胶、α-化淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、普鲁兰糖等。作为崩解剂，可例举如、羧甲基纤维素(carmellose)、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、玉米淀粉、低取代度的羟丙基纤维素等。作为润滑剂，可例举如硬酯酸镁、滑石等。作为着色剂，可例举如焦油色素、三氧化二铁等。作为矫味剂，可例举如甜叶菊、糖精、香料等。

本发明的医药组合物可根据目的，制成液剂、散剂、颗粒剂、片剂、咀嚼片、薄膜衣片、糖衣片、软胶囊剂、硬胶囊剂、凝胶剂等口服用内服剂的制剂。这些剂型中特好为内服用液剂或颗粒剂。

如后述的实施例所示，本发明的医药组合物具有摄入酒精后促进血中酒精浓度下降的作用，可作为改善酒精摄入后的反胃、恶心、宿醉等各种不适症状的药物。

本发明的医药组合物，作为这些各种症状的改善药，较好为内服使用。从大蒜加工物及姜黄各成分每日使用量的限制以及效能上考虑，大蒜加工物在至0.2g/日的范围内使用，姜黄按原生药换算量计为至6g/日的范围内使用，1次服用量较好为大蒜加工物0.01～0.1g、姜黄原生药换算量在0.1～2g的范围内。

本发明的医药组合物可在酒精摄入后(特别是次日)、摄入前或摄取中服用，较好为根据希望不适感的程度或所希望的预防程度每日分1～3次服用。

实施例

以下用实施例具体说明本发明，但是本发明不限定于此。

实验例1

根据下述实验方法，研究降低血中酒精浓度的作用。

<实验方法>

经口给予禁食一夜的Wistar系雄性大鼠(8～9周龄)药剂试样，1小时之后，腹腔内给予苯巴比托(30mg/kg)麻醉。再于0.5小时之后静脉注射酒精生理盐水溶液(0.5g/kg)，注射酒精生理盐水溶液40分钟之后从尾端采血。使用F试剂盒酒精(J.K.ィンタ一ナショナル公司制)来测定所采血的酒精浓度。药剂试样为对照、姜黄末100mg/kg、奥可阿米锦末10mg/kg以及姜黄末100mg/kg+奥可阿米锦末10mg/kg合用(本发明)4组。将各药物试样溶解或悬浊于水中给药(10mL/kg)。结果示于图1。

与对照比较，姜黄末100mg/kg可使血中酒精浓度降低，但是基本上未见奥可阿米锦末10mg/kg有同样的效果。另外，在预试验中，确定了姜黄的降低血中酒精的作用是在姜黄末100mg/kg下达到平衡。但是确认了，与单独使用姜黄末100mg/kg比较，姜黄末100mg/kg和奥可阿米锦末10mg/kg合用具有更强的促进血中酒精浓度下降的作用。各组的平均血中酒精浓度比如下，即入对照作为1，则姜黄末组为0.818、奥可阿米锦末组为0.949，其积(0.776)比姜黄末与奥可阿米锦末合用组的0.676大，与奥可阿米锦末合用使姜黄的降低血中酒精浓度的作用大大增强(Burgi法)。

制造例1

向蒸馏水(80～90℃)500L中添加安息香酸钠500g以及对羟基安息香酸乙酯40g、精制白糖70kg以及羧甲基纤维素钠3kg，搅拌使之溶解。冷却该溶液后，加入硝酸硫胺377g以及磷酸氢钠100g，搅拌使之溶解。另外，向蒸馏水(80～90℃)200L中加入人参干燥浸膏1.4kg(相当于人参20kg)、奥可阿米锦末1.3kg、生姜浸膏970g(相当于生姜10kg)、姜黄流浸膏11L(相当于姜黄11kg)、枸橼酸1.5kg、酒石酸1.5kg，搅拌溶解冷却后过滤。混合这两种溶液之后，加入薄荷油167g茴香油33g以及丁香油33g，搅拌使之混合。在该混合液中添加适量的蒸馏水使总量为1000L来调制内服液。

制造例2

向蒸馏水(80～90℃)500L中加入安息香酸钠0.7kg以及对羟基安息香酸丁酯0.14kg、精制白糖70kg、羧甲基纤维素钠6kg，搅拌使之溶解。冷却该溶液之后，加入人参干燥浸膏1.8kg(相当于人参25kg)、奥可阿米锦末0.6kg、生姜流浸膏6L(相当于生姜6kg)、姜黄流浸膏6L(相当于姜黄6kg)、茴香流浸膏6L(相当于茴香6kg)、丁香流浸膏6L(相当于丁香6kg)以及香料0.5L，搅拌溶解。另外，向蒸馏水(80～90℃)300L中加入合成的铝碳酸镁(日文：ヒドロタルサィト)6kg，搅拌混合后，用高压匀浆机循环分散。冷却分散液后，与先前的混合液混合，再向其中加入适量的蒸馏水，使总量为1000L来调制内服液。

制造例3

向由奥可阿米锦末40质量份、维生素B₁25质量份、硬化油50质量份、单硬酯酸甘油酯20质量份、玉米淀粉15质量份、羧甲基纤维素钙15质量份组成的混合末中加入酒精12质量份制成混炼物。将混炼物挤出造粒(φ0.8mm)，经干燥、整粒、分级得到颗粒(以下记为A颗粒)。

另外，向由干燥氢氧化铝凝胶450质量份、氢氧化镁325质量份、合成氢化己六醇450质量份、甘草浸膏末75质量份、茴香末200质量份、姜黄末200质量份、人参干燥浸膏20质量份、聚乙烯醇70质量份、羧甲基纤维素钙30质量份、结晶纤维素40质量份、木糖醇1545质量份组成的混合末中加入70％酒精800质量份制成混炼物。将混炼物挤出造粒(φ0.8mm)，经干燥、整粒、分级得到颗粒以下记为B颗粒)。

再使l-薄荷醇6质量份吸附在偏硅酸铝酸镁24质量份上，得到香料末(以下记为C香料末)。

在混合机中混合A颗粒165质量份、B颗粒3405质量份以及C香料末30质量份，再用分包机分包得到1次服用量为1.2g的颗粒剂。

制造例4

在由奥可阿米锦末30质量份、维生素B₁25质量份、硬化油55质量份、单硬酯酸甘油酯25质量份、玉米淀粉15质量份以及羧甲基纤维素钙15质量份组成的混合末中加入酒精12质量份制得混炼物。将该混炼物挤出造粒(φ0.5mm)，经干燥、整粒得到颗粒(以下记为D颗粒)。

另外，向由干燥氢氧化铝凝胶450质量份、氢氧化镁325质量份、合成氢化己六醇450质量份、甘草浸膏末75质量份、茴香末200质量份、姜黄末200质量份、生姜末100质量份、人参干燥浸膏20质量份、羟丙基纤维素90质量份、羧甲基纤维素钙30质量份、结晶纤维素30质量份、赤藓醇1445质量份组成的混合末中加入90％酒精700质量份制成混炼物。干燥混炼物，经整粒得到颗粒(以下记为E颗粒)。

再使l-薄荷醇4质量份吸附在偏硅酸铝酸镁16质量份上，得到香料末(以下记为F香料末)。

在混合机中混合D颗粒165质量份、E颗粒3415质量份以及F香料末20质量份，再用分包机分包得到1次服用量为1.2g的颗粒剂。

另外，服用制造例1、2的内服液以及制造例3、4的颗粒剂后，任一制剂均可迅速改善酒精摄入后的反胃、恶心、宿醉等各种不适症状。

Claims (14)

1.医药组合物，其特征在于，含有大蒜加工物及姜黄。

2.如权利要求1所述的医药组合物，其特征还在于，大蒜加工物与姜黄的重量比为1∶300～1∶0.3。

3.如权利要求1或2所述的医药组合物，其特征还在于，大蒜加工物是加工大蒜。

4.如权利要求1～3中任一项所述的医药组合物，其特征还在于，所述医药组合物是口服用内服剂。

5.如权利要求1～4中任一项所述的医药组合物，其特征还在于，所述医药组合物是促进酒精摄入后的血中酒精浓度下降的药物。

6.促进血中酒精浓度下降的方法，其特征在于，给予有效量的大蒜加工物与姜黄

7.如权利要求6所述的方法，其特征还在于，大蒜加工物与姜黄的重量比为1∶300～1∶0.3。

8.如权利要求6或7所述的方法，其特征还在于，大蒜加工物是加工大蒜。

9.如权利要求6～8中任一项所述的方法，其特征还在于，采用口服给药方式。

10.大蒜加工物与姜黄在医药组合物的制备中的应用。

11.如权利要求10所述的应用，其特征还在于，大蒜加工物与姜黄的重量比为1∶300～1∶0.3。

12.如权利要求10或11所述的应用，其特征还在于，大蒜加工物为加工大蒜。

13.如权利要求10～12中任一项所述的应用，其特征还在于，医药组合物是口服用内服剂。

14.如权利要求10～13中任一项所述的应用，其特征还在于，医药组合物是促进酒精摄入后的血中酒精浓度下降的药物。

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