CN1850084A

CN1850084A - 一种药物组合物软胶囊及其制备方法

Info

Publication number: CN1850084A
Application number: CN 200610057157
Authority: CN
Inventors: 宛六一
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2006-03-13
Filing date: 2006-03-13
Publication date: 2006-10-25

Abstract

本发明涉及活性物质为司帕沙星的一种药物组合物软胶囊及其制备方法，所述软胶囊由司帕沙星和稀释剂、助溶剂、增溶剂、助悬剂、表面活性剂中的多个混合制得内容物，制备软胶囊。软胶囊有效保持了药物的稳定性，提高了药物的安全性、有效性。

Description

一种药物组合物软胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及活性物质为司帕沙星的一种药物组合物软胶囊及其制备方法。

背景技术

司帕沙星(sparfloxacin)是一种新喹诺酮类广谱抗生素，其具有抗菌谱广，抗菌活性强，吸收好，且组织浓度高，半衰期长等特性，对淋球菌、支原体、衣原体等均有较好的抗菌作用。适用于治疗革兰阳性及阴性需氧菌、厌氧菌及衣原体、支原体、淋球菌、结核杆菌所致的各种感染。药物相互作用及不良反应较少，临床应用广泛，对其临床疗效分析报道如下。治疗急性细菌性感染、治疗下呼吸道细菌感染、治疗性病性前列腺炎、治疗淋病合并非淋菌性尿道(宫颈)炎、治疗复治肺结核。目前口服固体制剂有颗粒剂、分散片。

发明内容

本发明旨在提高司帕沙星固体口服制剂的人体吸收、保证药物疗效，同时掩盖了药物的苦味，使患者容易接受，并且减少粉尘飞扬以保护操作人员身体健康及环境，提出了司帕沙星软胶囊。

本发明的另一目的是提供司帕沙星软胶囊的制备方法。

本发明为活性物质司帕沙星的一种药物组合物软胶囊可以通过软胶囊制剂的各种合适方法制备得到，其优选制备方法如下：将活性物质司帕沙星和稀释剂、助溶剂、增溶剂、助悬剂、表面活性剂中的多个混合制得内容物；取明胶、水、山梨醇和/或甘油按适当比例充分混匀得胶液，制得适宜厚度的胶带；采用模压法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂清洗软胶囊、干燥，即得产品。

本发明所述的一种药物组合物软胶囊，其特征在于含有活性物质司帕沙星和适合制成软胶囊的药物可接受的载体。

所述的一种药物组合物软胶囊，其特征在于其由囊材和内容物组成，其中内容物由活性物质司帕沙星和稀释剂、助溶剂、增溶剂、助悬剂、表面活性剂中的多个混合制得；囊材由明胶、水、山梨醇和/或甘油组成。

所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的稀释剂包含PEG400或PEG600液态的聚乙二醇、羧甲基纤微素钠、大豆油、红花油、氢化棕榈油、橄榄油、葡萄籽油、玉米油或椰子油；稀释剂的加入量10％--90％。

所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的助溶剂包含C3-C8的低级脂肪醇或其混合物；助溶剂的加入量为1％--20％。

所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的增溶剂包含0.1mol/lNaOH溶液、葡甲胺、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、羟丙基β-环糊精；增溶剂的加入量为1％--20％。

所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的助悬剂包含壳聚糖、气相二氧化硅、液体石蜡、蔗糖酯、羊毛脂、卵磷脂、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、C8-C22高级脂肪醇或其混合物；助悬剂加入量为1％--30％。

所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的表面活性剂包含吐温80、吐温60、十二烷基硫酸钠、中性液体酯；表面活性剂的加入量为1％～20％。

所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的司帕沙星的含量为1％～50％。

所述一种药物组合物软胶囊的制备方法，其特征在于将活性物质司帕沙星和稀释剂、助溶剂、增溶剂、助悬剂、表面活性剂中的多个混合制得内容物，以明胶、水、山梨醇和/或甘油为囊材，采用模压法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗、终干，即得。

具体实施方式：

本发明司帕沙星软胶囊可以通过软胶囊制剂的各种合适方法制备得到，优选通过如下制备方法制得：

内容物的制备：取司帕沙星、稀释剂(包含PEG400或PEG600液态的聚乙二醇、羧甲基纤微素钠、大豆油、红花油、氢化棕榈油、橄榄油、葡萄籽油、玉米油或椰子油)、助溶剂(包含C3-C8的低级脂肪醇或其混合物)、增溶剂(包含0.1mol/lNaOH溶液、葡甲胺、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、羟丙基β-环糊精)、助悬剂(包含壳聚糖、气相二氧化硅、液体石蜡、蔗糖酯、羊毛脂、卵磷脂、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、C8-C22高级脂肪醇或其混合物)、表面活性剂(包含吐温80、吐温60、十二烷基硫酸钠、中性液体酯)中的多个混合制得内容物，备用。

软胶囊成型制备：取明胶、水、山梨醇和/或甘油充分混匀得胶液，通过压制机调节压制为适宜厚度的胶带备用；采用模压法制备软胶囊，经冷风固化、干燥，用适当的溶剂清洗软胶囊、干燥，即得。

本发明的有益效果体现在如下方面：

1、药物分散均匀，溶出较完全，溶出率稳定；在人体内吸收平稳，提高了生物利用度，疗效稳定。

2、装量精确较易控制，有效成分含量均匀，给药剂量准确，血药浓度比较稳定，疗效稳定，副作用较小。

3、由于软胶囊的制剂特点(用软胶囊壳密封、隔绝空气、遮光包装内容物)决定其能够有效保持药物的稳定，提高了药物的安全性、有效性。

4、减少生产过程中粉尘的飞扬，保护了操作者身体健康和环境。

列举几个实施例用于进一步说明本发明，但本发明不意味仅仅局限于以下实施例。

以下实施例制备的软胶囊，均是以明胶、水、山梨醇和/或甘油按适当比例为囊材。

实施例1)

PEG400 300g

司帕沙星 100g

羟丙基β-环糊精 20g

羧甲基纤微素钠 10g

甘油 30g

制粒1000粒

实施例2)

PEG600 350g

司帕沙星 100g

丙二醇 50g

聚氧乙烯蓖麻油 30g

制粒1000粒

实施例3)

PEG400 320g

司帕沙星 100g

0.1mol/lNaOH溶液 45g

羧甲基纤微素钠 50g

丙二醇 30g

制粒1000粒

实施例4)

橄榄油 160g

司帕沙星 50g

卵磷脂 5g

蜂蜡 10g

制粒1000粒

实施例5)

玉米油 140g

司帕沙星 50g

单硬脂酸甘油酯 5g

气相二氧化硅 15g

制粒1000粒

实施例6)

玉米油 280g

司帕沙星 100g

吐温80 10g

气相二氧化硅 20g

制粒1000粒

实施例7)

PEG400 250g

司帕沙星 100g

甘油 20g

吐温80 20g

羧甲基纤微素钠 30g

气相二氧化硅 20g

制粒1000粒

实施例8)

PEG600 200g

司帕沙星 100g

丙二醇 50g

吐温60 20g

羧甲基纤微素钠 30g

壳聚糖 20g

制粒1000粒

Claims

1.一种药物组合物软胶囊，其特征在于含有活性物质司帕沙星和适合制成软胶囊的药物可接受的载体。

2.权利要求1所述的一种药物组合物软胶囊，其特征在于其由囊材和内容物组成，其中内容物由活性物质司帕沙星和稀释剂、助溶剂、增溶剂、助悬剂、表面活性剂中的多个混合制得；囊材由明胶、水、山梨醇和/或甘油制得。

3.权利要求1-2所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的稀释剂包含PEG400或PEG600液态的聚乙二醇、羧甲基纤微素钠、大豆油、红花油、氢化棕榈油、橄榄油、葡萄籽油、玉米油或椰子油；稀释剂的加入量10％--90％。

4.权利要求1-2所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的助溶剂包含C3-C8的低级脂肪醇或其混合物；助溶剂的加入量为1％--20％。

5.权利要求1-2所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的增溶剂包含0.1mol/INaOH溶液、葡甲胺、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、羟丙基β-环糊精；增溶剂的加入量为1％--20％。

6.权利要求1-2所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的助悬剂包含壳聚糖、气相二氧化硅、液体石蜡、蔗糖酯、羊毛脂、卵磷脂、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、C8-C22高级脂肪醇或其混合物；助悬剂加入量为1％--30％。

7.权利要求1-2所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的表面活性剂包含吐温80、吐温60、十二烷基硫酸钠、中性液体酯；表面活性剂的加入量为1％～20％。

8.上述权利要求任一项所述的一种药物组合物软胶囊，其中所述的司帕沙星的含量为1％～50％.

9.权利要求1-8任一项所述一种药物组合物软胶囊的制备方法，其特征在于将活性物质司帕沙星和稀释剂、助溶剂、增溶剂、助悬剂、表面活性剂中的多个混合制得内容物，以明胶、水、山梨醇和/或甘油为囊材，采用模压法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗、终干，即得。