CN1823796A - 海南山苦茶木脂素和鞣质的医药用途及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及海南山苦茶木脂素和鞣质的医药用途及制备方法。其医药用途是防治胆色素型胆结石的生成和消炎、镇痛、治疗胆道结石导致的胆管炎症,降低血清胆汁酸和胆汁中胆固醇浓度。其制备方法包括:(1)海南山苦茶用醇类溶剂提取;(2)木脂素和鞣质经吸附树脂分离纯化。本发明医药用途的优点是,用来防治胆色素型胆结石的生成和治疗胆道结石导致的胆管炎症。本发明制备方法的优点是,除掉了大量的水溶性杂质和脂溶性杂质,使活性成分更加集中,方法科学稳定,工艺简单,适合工业化生产。
Description
技术领域
本发明涉及海南山苦茶木脂素和鞣质在利胆、消炎、镇痛、对胆结石形成有抑制作用,能降低血清胆汁酸和胆汁中胆固醇浓度的用途及其制备方法。
背景技术
海南山苦茶(Mallotus furetianus)是大戟科(Euphorbiaceae)野桐属(Mallotus)植物,主要分布于我国海南、中印半岛及苏门答腊岛,民间习惯用它的叶子泡茶,具有清热解毒、利胆消食的功效,临床上用于治疗胆道疾病具有良好效果,海南山苦茶木脂素和鞣质成分是:(1)mallophenolsA,(2)mallophenolsB,(3)3,4,8,9,10-五羟基-二苯并(b,d)吡喃-6-酮,(4)没食子酸,(5)aviculin,(6)(+)-lyoniresinol 3α-o-β-1-rhamnopyranoside。药理学研究首次发现海南山苦茶木脂素和鞣质具有抑制胆结石形成、利胆、消炎、镇痛和治疗胆道炎症作用。
发明内容
本发明的目的是提供一种海南山苦茶木脂素和鞣质在制备防治胆结石及胆道炎症疾病药物的用途。
该发明的另一目的是提供一种从海南山苦茶中提取海南山苦茶木脂素和鞣质的制备方法。
本发明的目的是这样实现的:
海南山苦茶木脂素和鞣质主要含有:(1)mallophenolsA,(2)mallophenolsB,(3)3,4,8,9,10-五羟基-二苯并(b,d)吡喃-6-酮,(4)没食子酸,(5)aviculin,(6)(+)-lyoniresinol 3α-o-β-1-rhamnopyranoside。结构式图:
mallophenols B
3,4,8,9,10-五羟基-二苯并(b,d)吡喃-6-酮 没食子酸
Aviculin: (+)-lyoniresinol 3α-o-β-l-rhamnopyranoside
海南山苦茶木脂素和鞣质的医药用途是制造用于利胆、消炎、镇痛、对胆结石形成有抑制作用,能降低血清胆汁酸和胆汁中胆固醇浓度的药物。
制备方法包括:
(1).海南山苦茶用甲醇、乙醇、丙醇或丙酮渗漉提取:药材与溶剂的比例为1∶10~15倍,提取液低温浓缩;
(2).提取物粗分离:浓缩物用1~3倍量水溶加到吸附树脂柱上,用8~12倍量水洗,然后用10%~90%的醇类洗下木脂素和鞣质,回收醇,冷冻干燥得褐色粉末。
所述提取溶剂可以是浓度为30~95%的甲醇、乙醇、丙醇或丙酮有机溶剂;洗脱溶剂可以是浓度为10~95%的甲醇或乙醇;吸附剂可以是各种类型的树脂,硅胶吸附剂。
海南山苦茶木脂素和鞣质防治胆结石和胆道炎症的作用,迄今未见报道,属首次报道。①.木脂素和鞣质能显著增加麻醉大鼠的胆汁流量,并呈剂量依赖性的促进豚鼠离体胆囊肌条收缩,②.对豚鼠胆结石形成有一定的抑制作用,成石率由62.5%降为11.1%,有显著差异(p<0.05),其作用途径是通过降低胆汁胆固醇含量、促进胆汁酸分泌而发挥抑制胆结石形成作用;③可降低急性胆管炎家兔的血液内毒素浓度,④有显著抗炎镇痛作用。
本发明的优点是为海南山苦茶植物木脂素和鞣质混合物提供了一种新的医药用途,即用来利胆、消炎、镇痛、对胆结石形成有抑制作用,能降低血清胆汁酸和胆汁中胆固醇浓度。本发明采用的制备方法优点是:防止有效成分被破坏或聚合,且能除掉大量的水溶性杂质和脂溶性杂质,从而提高了活性,降低毒性,使活性成分更加集中,方法科学稳定,工艺简单,适合工业化生产。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述。
实施例:按本发明提取方法制备的木脂素和鞣质主要含有(1)mallophenolsA,(2)mallophenolsB,(3)3,4,8,9,10-五羟基-二苯并(b,d)吡喃-6-酮,(4)没食子酸,(5)aviculin,(6)(+)-lyoniresinol3α-o-β-l-rhamnopyranoside和少量脂溶性杂质。在总木脂素、鞣质中除以上6种主要成分外,允许有脂溶性成分。上述木脂素和鞣质有效成分的含意是6种化合物单体的混合物。海南山苦茶木脂素和鞣质的提取方法具体包括以下2个步骤:
(1).海南山苦茶用甲醇、乙醇、丙醇或丙酮渗漉提取:药材与醇的比例为1∶13倍,提取液低温浓缩;
(2).提取物粗分离:浓缩物用2倍量水溶加到吸附树脂柱上,用10倍量水洗,然后用20-70%的醇类洗下木脂素和鞣质,回收醇,冷冻干燥得褐色粉末。
Claims (4)
1.海南山苦茶木脂素和鞣质在制备治疗胆结石药物中的用途:其特征在于:海南山苦茶木脂素和鞣质的医药用途是能够制造利胆、消炎、镇痛、对胆结石形成有抑制作用,降低血清胆汁酸和胆汁中胆固醇浓度的药物。
2.根据权利要求1所述用途,海南山苦茶木脂素和鞣质的制备方法其特征在于:
海南山苦茶木脂素和鞣质是由(1)mallophenols A,(2)mallophenolsB,(3)3,4,8,9,10-五羟基-二苯并(b,d)吡喃-6-酮,(4)没食子酸,(5)aviculin,(6)(+)-lyoniresinol 3α-o-β-l-rhamnopyranoside组成,允许有少量杂质存在。
结构式图:
3,4,8,9,10-五羟基-二苯并(b,d)吡喃-6-酮 没食子酸
Aviculin:
(+)-lyoniresinol 3α-o-β-l-rhamnopyranoside
3.根据权利要求1所述海南山苦茶木脂素和鞣质的制备方法,其特征在于:
(1).海南山苦茶用甲醇、乙醇、丙醇或丙酮渗漉提取:药材与溶剂的比例为1∶10~15倍,提取液低温浓缩;
(2).提取物粗分离:浓缩物用1~3倍量水溶加到吸附树脂柱上,用8~12倍量水洗,然后用10%~90%的醇类洗下木脂素和鞣质,回收醇,冷冻干燥得褐色粉末。
4.根据权利要求3所述的海南山苦茶木脂素和鞣质制备方法,其特征在于:提取溶剂可以是浓度为30~95%的甲醇、乙醇、丙醇或丙酮有机溶剂;洗脱溶剂可以是浓度为10~95%的甲醇或乙醇;吸附剂可以是各种类型的树脂,硅胶吸附剂。
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