CN1709337A - 茶籽油软胶囊制剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种具有润肠通便、降血脂作用的中药制剂或功能食品，该制剂中起润肠通便、降血脂作用的成分是从茶籽提取的油类化合物的混合物。此油类混合物的主要成分为油酸、亚油酸，含量在80％以上。本发明以这种油类混合物为基础，不加或加适量的药用辅料，按通常的制药工艺制备成经口服用的软胶囊制剂。本发明的实验结果表明，以这种油类混合物为原料制成的软胶囊制剂，有良好的润肠通便、降血脂效果。

Description

茶籽油软胶囊制剂

技术领域

本发明涉及一种具有润肠通便、降血脂作用的中药制剂或功能食品——茶籽油软胶囊制剂。

背景技术

茶籽为山茶科植物茶Camellia sinensis O.Ktze.的干燥成熟果实。为我国的经济植物；广西壮族自治区是茶籽的主产地之一，也是广西重点发展的经济，河池地区巴马县、东兰县、凤山县把它作为食用油，认为是长寿的秘诀。但由于该油长期以来一直作为食用油，保存不便，不易携带，食用也不方便。为了提高利用这一丰富的资源，创造更高的经济效益，研究方便的保存、服用方法是很有必要的。

茶籽油主要由不饱和脂肪酸组成，含有主要活性成分为油酸、亚油酸，含量在80％以上。现代药理学研究结果已经证实，茶籽油有润肠通便、降血脂作用。

目前，以茶籽为原料开发的药物尚未见有报道，但是作为一种高级食用油已有厂家生产，如广西巴马瑶族自治县绿野长寿食品有限责任公司生产的山马牌油茶籽油。

经检索，目前还没有发现单一以茶籽、或茶籽油为主要原料生产的软胶囊。

发明内容

本发明目的是提供一种利用茶籽油为原料，制成便于服用和保管、运输的软胶囊制剂，具有润肠通便、降血脂作用的中药制剂或功能食品。

本发明所采取的技术方案：

本发明从茶籽中提取出其润肠通便、降血脂的有效部位“茶籽油”，采用“茶籽油”为单一原料，加入辅料制成软胶囊制剂。“茶籽油”是从茶籽(为山茶科植物茶Camellia sinensis O.Ktze.的干燥成熟果实)中提取的、各种油类化合物的混合物。“茶籽油”中主要成分为油酸、亚油酸，含量在80％以上。用干燥茶籽经压榨(毛油)、过滤、脱色(温度：90℃左右；pH值：偏酸性；脱色剂：活性白土)、过滤、蒸馏，即得精制茶籽油。茶籽油与辅料的比例为1∶0.2～1。将单位药材茶籽油制成软胶囊制剂。

本发明所制得的软胶囊中药制剂或功能食品，实验结果显示，具有良好的润肠通便、降血脂效果。

本发明具有以下优点：

1、本发明的茶籽油软胶囊是单味中药制剂或功能食品，而不是复方制剂。

2、本制剂服用剂量小，通便而不导致腹泻，长期服用还可以降血脂。

具体实施方式

以下具体说明生产过程：

1、“茶籽油”的制备：

(1)毛清油的制备

将茶籽中的有机杂质和无机杂质(尘土、石子和铁杂等)除去；用热风气流干燥器烘干，温度控制在95～100℃，时间1h左右，水份即可达4％～5％；烘干的茶籽在螺旋挤压机中压榨出油，控制较高的压力和较低的转速，以提高出油率约为20％；趁热立即用滤布过滤，即得毛清油，以免冷却粘度太高。

(2)碱炼与水洗

测定茶籽毛清油的酸值，将其温度调至60℃左右，在搅拌下加入浓度为2％的NaOH水溶液(按理论碱量加入，以碱计约为油重的0.06％)，继续搅拌中和15min后静置15min油皂分离。然后开动搅拌，以1℃/min的速度升温；当油温升至80℃时，加入油重20％的热氯化钠溶液(浓度为2％)，继续升温到90℃后停止搅拌，静止分层1h，放出废水。保持油温在90℃用同样温度的热水搅拌洗涤3次，每次用水量为油量的20％，每次洗涤静置30min分层后放出洗涤废水，洗涤3次后废水即可变为中性。

(3)脱水与脱色

将水洗后所得的茶籽油减压至真空度0.08～0.09MPa，加热至85～90℃，保持该真空度与温度，脱水30min。然后加入活性白土与活性炭的混合物(比例为90∶1，预先在110℃干燥箱中干燥活化，用量为油重的4％)，保持0.08～0.09MPa的真空度，在负压下保温搅拌脱色30min。脱色后静置，然后趁热过滤，除去废白土和活性炭，即得精炼脱色的茶籽油。

2、茶籽油软胶囊制剂的生产

(1)茶籽油软胶囊生产工艺流程

明胶→浸泡膨胀→制备胶液→制胶带→加油填充→压制软胶囊→干燥→洗擦软胶囊→最终干燥→选丸计数→检验→包装→成品→贮存。

(2)本发明是选用单一茶籽油为原料，采用现有软胶囊生产工艺制成。

操作要点：将1倍明胶和0.25倍阿位伯胶加1.5倍注射用水浸泡膨胀4h，加热至70℃，加入0.75倍甘油(预先分散有1.6％的对羟基苯甲酯与0.04％的对羟基苯丙酯)与0.15倍的糖浆，搅拌，再加热至70℃混合成胶液(可加入适量色素0.005％苋菜红)，保温1h以上，减压除去气泡，胶液通过贮液器在滚筒(温度保持在90℃左右)上流过形成一定厚度的胶带。将茶籽油加入混合器内，通过自动旋转制囊机的定量排液泵，进入冲辊模孔填充入胶带(温度保持在35～45℃)，灌装成型压制成软胶囊，置滚桶中定型。自动旋转制囊机生产过程中，室内温度应控制在20～24℃，空气相对湿度35％。要求压制而成的软胶囊每粒重(560±28)mg，胶囊内容物净重(400±20)mg。填充压制好的软胶囊进入干操机中，进行定型和初步干燥。在干燥温度30～35℃、空气相对湿度20％条件下鼓风干燥约4h，使软胶囊囊壳的水分达到6％～8％的范围。然后用95％乙醇洗涤2次，再将软胶囊铺摊在浅盘内，放进干燥机中在低温20℃与相对湿度20％～30％的干燥空气下，通风干燥12h；再在温度30℃与相对湿度20％～30％的干燥空气下，干燥24h，干燥后的软胶囊，剔除填装量不合格的产品(包括大小丸、异形丸、瘪丸、薄壁丸、黑点丸、明显的网印丸、大气泡丸等)，成品送检合格后，包装贮存。

实施例：

1、茶籽油的制备：

取10Kg茶籽，除去杂质；用热风气流干燥器烘干，温度控制在95～100℃，时间1.5h左右；烘干的茶籽在螺旋挤压机中压榨出油，控制压力和转速，出油为2.1Kg；趁热立即用滤布过滤，即得毛清油。

按上述方法用常规工艺碱炼与水洗、脱水与脱色得到2Kg精炼脱色的茶籽油。

2、茶籽油软胶囊制剂的制备

将1kg明胶和0.25kg阿位伯胶加1.5L注射用水浸泡膨胀4h，加热至70℃，加入0.75kg甘油(预先分散有1.2g的对羟基苯甲酯与0.3g的对羟基苯丙酯)与0.15kg的糖浆，搅拌，再加热至70℃混合成胶液(可加入适量色素0.1g苋菜红)，保温1小时以上，减压除去气泡，胶液通过贮液器在滚筒(温度保持在90℃左右)上流过形成一定厚度的胶带。将4Kg茶籽油加入混合器内，通过自动旋转制囊机的定量排液泵，进入冲辊模孔填充入胶带，温度保持在35～45℃，灌装成型压制成软胶囊，置滚桶中定型。自动旋转制囊机生产过程中，室内温度应控制在20～24℃，空气相对湿度35％。要求压制而成的软胶囊每粒重560±28mg，胶囊内容物净重400±20mg。填充压制好的软胶囊进入干操机中，进行定型和初步干燥。在干燥温度30～35℃、空气相对湿度20％条件下鼓风干燥约4h，使软胶囊囊壳的水分达到6％～8％的范围。然后用95％乙醇洗涤2次，再将软胶囊铺摊在浅盘内，放进干燥机中在低温20℃与相对湿度20％～30％的干燥空气下，通风干燥12h；然后在温度30℃与相对湿度20％～30％的干燥空气下，干燥24h，干燥后的软胶囊，剔除填装量不合格的产品(包括大小丸、异形丸、瘪丸、薄壁丸、黑点丸、明显的网印丸、大气泡丸等)，成品送检合格后，包装贮存。

药效学试验

①茶籽油对小鼠排粪便的影响

取禁食20小时的小鼠50只，随机分成5组：茶籽油小剂量组(0.70ml/kg)、茶籽油中剂量组(1.4ml/kg)、茶籽油大剂量组(2.8ml/kg)、大黄水提液组(15g/kg)、正常对照组(生理盐水)，各组均灌胃(i.g.)给药。小鼠分置于铺有滤纸的钟罩内进行观察，记录小鼠排粪便的时间、粪便性状和数目，以及粪便沾肛情况。连续观察6～8小时，每组取平均值进行比较。给茶籽油后小鼠排出的粪便多，粪便表面有光泽，软而成形。给药组开始排黑便时间快，6小时内排黑便数明显多于空白组。

②茶籽油对小鼠小肠运动的影响

取禁食20小时的小鼠50只，随机分成5组：茶籽油小剂量组(0.70ml/kg)、茶籽油中剂量组(1.4ml/kg)、茶籽油大剂量组(2.8m1/kg)、大黄水提液组(15g/kg)、正常对照组(生理盐水)，各组均i.g.给药。然后分别i.g.墨汁液0.1ml/10g。给药30分钟后脱颈椎处死，打开腹腔分离肠系膜，剪取幽门至回盲部的肠管，置于托盘上。轻轻将小肠拉成直线，测量肠管长度作为“小肠总长度”。从幽门至墨汁前沿的距离作为“墨汁在肠内推进距离”。用公式计算墨汁推进百分率。结果表明，茶籽油能明显的促进小肠运动，使推进性蠕动增强，提高墨汁推进率。

③茶籽油对小鼠小肠容积的影响

取禁食20小时的小鼠50只，随机分成5组：茶籽油小剂量组(0.70ml/kg)、茶籽油中剂量组(1.4ml/kg)、茶籽油大剂量组(2.8m1/kg)、大黄水提液组(15g/kg)、正常对照组(生理盐水)，各组均i.g.给药。给药2h后，将小鼠用颈椎脱臼法致其死亡，剖开腹腔，暴露肠管，在幽门下端和直肠末端分别用丝线结扎，自幽门处剪下肠管，用小剪刀沿肠管向下剪开肠系膜，在直肠末端结扎先下方剪断肠管，并把肠系膜及脂肪小心剔除，尽量避免弄破血管使其污染，用天平称全肠重量，并计算小肠器官系数。结果表明，茶籽油能一定程度地增加小肠的容积，使小肠系数提高。

④茶籽油对小鼠大肠运动的影响

取禁食20小时的小鼠50只，随机分成5组：茶籽油小剂量组(0.70ml/kg)、茶籽油中剂量组(1.4ml/kg)、茶籽油大剂量组(2.8ml/kg)、大黄水提液组(15g/kg)、正常对照组(生理盐水)，各组均i.g.给药。在浅麻醉下找到回盲部，给药组和正常对照组小鼠均由回盲部用注射器灌注含墨汁的生理盐水2ml/Kg。在靠近回盲部的回盲段用双线作双结扎，在两线之间剪短回肠，立即计时。将肠放回腹腔、缝合切口。2小时后处死小鼠，用眼科剪将结肠由肛门到盲肠端剪下。测量结肠总长度和墨汁推进距离。计算推进百分率和统计学处理，比较给药组和对照组的差异性。结果表明，茶籽油能明显的促进大肠的运动，使推进性蠕动增强，提高墨汁推进率。

⑤茶籽油对大鼠回肠收缩活动的影响

取禁食、不禁水24小时的大鼠，用20％乌拉坦溶液(5ml/kg)腹腔注射(i.p.)麻醉，后背位固定在手术台上，沿腹中线做一切口，约2～3cm，剪开腹膜，从十二指肠插管，以用于灌药，然后取出回肠，在靠近回盲部选一段2～3cm的回肠段，将其同侧两端固定在肠管固定管，再用一条较长的缝合线一端缝在肠段中间的腹壁上，另一端连在肌张力换能器上。把回肠放回腹腔内，用止血钳将腹腔切口封闭，并用生理盐水纱布盖切口。

手术完毕后按要求安装好肌张力换能器装置。先记录一段正常回肠蠕动曲线(5分钟)，后给温生理盐水(约25℃)5ml/kg，十二指肠给药。继续记录曲线，待回肠蠕动曲线稳定后，再分别从十二指肠给予不同剂量的茶籽油和大黄水提液，继续观察回肠蠕动曲线的变化，并记录结果。结果表明，茶籽油对大鼠回肠收缩活动有明显促进作用，明显地增加大肠的收缩频率和收缩幅度。

⑥茶籽油对鹌鹑降血脂作用研究

鹌鹑50只雌雄各半，约2月龄，体重120±20g，随机分成5组，每组10只。I组：茶籽油小剂量组，每天喂以高脂饲料加茶籽油0.5ml/100g灌胃。II组：茶籽油中剂量组，每天喂以高脂饲料加茶籽油0.75ml/100g灌胃。III组：茶籽油大剂量组，每天喂以高脂饲料加茶籽油1.0ml/100g灌胃。IV组：高脂对照组，每天喂以高脂饲料。V组：空白对照组，每天喂以普通饲料。普通饲料购于南宁饲料厂。高脂饲料：基础饲料+1％胆固醇+16％熟猪油，充分搅拌至均匀。5组鹌鹑分别置于大小相同的笼中饲养。食物分早晚两次喂，平均每次10g/只，用天平称取，自由饮水，室温20～30℃。实验后秤鹌鹑体重。结果表明，茶籽油有明显降低甘油三脂、低密度脂蛋白的作用，降低百分率分别为49％、43.5％。

临床效果

本发明在4例病人身上进行临床应用实验，临床结果全部评为“显效”。其中的二个病例如下：

张××，女，广西南宁市人，30岁，自述：经常便秘。诊断：习惯性便秘。服用以上实例制得的软胶囊，每日3次，每次4粒。用药1天后。临床治疗效果评定为“显效”。

蒋××，男，广西南宁市人，38岁。诊断：高血脂症，总胆固醇7.96，甘油三脂2.10，高密度脂蛋白1.91，低密度脂蛋白5.31。服用以上实例制得的软胶囊，每日3次，每次4粒。用药30天后。血脂正常，总胆固醇4.16，甘油三脂1.10，高密度脂蛋白1.72，低密度脂蛋白2.80，临床治疗效果评定为“治愈”。

Claims (7)

1、一种茶籽油软胶囊制剂，其特征在于：采用茶籽油为单一原料，加入辅料制成软胶囊制剂。

2、根据权利要求1所述的茶籽油软胶囊制剂，其特征在于：茶籽油是从茶籽中提取的、各种油类化合物的混合物。

3、根据权利要求1所述的茶籽油软胶囊制剂，其特征在于：茶籽油与辅料的比例为1∶0.2～1。

4、根据权利要求1所述的茶籽油软胶囊制剂，其特征在于：软胶囊辅料从国际或我国规定的药用辅料选取。

5、根据权利要求1所述的茶籽油软胶囊制剂，其特征在于：将单位药材茶籽油制成软胶囊制剂。

6、根据权利要求2所述的茶籽油软胶囊制剂，其特征在于：茶籽油的主要成分为油酸、亚油酸，含量在80％以上。

7、根据权利要求1所述的茶籽油软胶囊制剂，其特征在于：茶籽油的生产方法是用干燥茶籽经压榨、过滤、脱色、过滤、蒸馏，即得精制茶籽油。