CN1698790A - 一种天麻制剂及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种天麻制剂及制备方法，该制剂由中药天麻加工制备而成，本发明的天麻制剂，先将天麻粉碎成120目的细粉，再将其放置在超微粉碎设备中粉碎成400～500目的超微细粉。然后以该超微细粉为药物制剂的活性原料，加入药物可接受的辅料，通过制剂学常规技术制成药物制剂。

Description

一种天麻制剂及制备方法

技术领域：

本发明涉及一种天麻制剂及制备方法，该制剂由中药天麻加工制备而成。

背景技术：

血管性头痛的发病机理颇为复杂。一般认为与环境、精神或内分泌机能状态等因素有关，植物神经功能紊乱以致阵发性血管机能紊乱。初期颅内部分动脉血管痉挛，脑内血流量减少，使脑内局部缺血、缺氧；之后较长时间的血管扩张，特别是颅外血管而产生搏动性头痛。天麻素具有镇静、抗惊厥、镇痛作用，可以扩张血管、降低脑血管阻力和降低血压，增加脑血流量，改善脑循环，同时提高机体的耐缺氧能力，对血管性头痛病人的血管起调节和维持血管张力的作用，使血管不能过度扩张或收缩，使病人头痛症状减轻。天麻素易通过血脑屏障，到达中枢神经系统，可能有抗5-羟色胺作用，防止头痛的发作。

偏头痛发病机理至今不完全清楚，已发现该病与植物神经功能紊乱关系密切，有些研究提出偏头痛先兆和TlA可能与血小板积聚后的微血栓有关，所以偏头痛患者大多数血小板聚集较正常人为高。而偏头痛先兆期的血小板聚集性增高是众所周知的。天麻可以降低血液的粘滞度，加速红细胞流速，改善血小板的聚集功能，从而改善脑血管系统的血液供应，因此，可以治疗偏头痛，并有良好的疗效。

椎—基底动脉供血不足者病因中最多见为颈椎病与动脉粥样硬化，是在颈椎症及动脉粥样硬化症基础上的动脉痉挛，系缺血性脑血管病中常见的一类，其最常见临床表现为颈性眩晕。脑动脉硬化症，是全身血管硬化在大脑局部的表现，它除了与人的性格、衰老有关外、还与血压、血脂、血粘度等密切相关。其病理改变为脑动脉弹性下降，脆性增加，进行性狭窄、闭塞、扩张。

发病年龄看，皆为中老年人，由于长期低头伏案工作或劳动，颈部筋骨出现慢性劳损随年龄逐渐增加，机体衰老，肝肾精血不足，筋骨脉与关节失去濡养而致退变，经络受阻，血脉不通，髓海失养，肝风内动，风火上扰神明或肝失疏泄、脾胃失健，痰浊内阻而致眩晕。

以上几种疾病属于中医“头痛”和“眩晕”的范围，其基本病机为，肝阴虚不能潜阳，则虚风内动，上扰清空，故见头痛、眩晕，耳鸣等。根据病因病机运用天麻治之，效果甚佳。天麻性味甘平，归肝经，能养肝血，育肝阴，为养阴滋液熄风之要药，善治风湿痰上扰之头晕，头痛，项背肩痛之症。因其味甘性平，其质脂润，能抑肝阳，平肝风，而治肝风内动之眩晕、头痛。

现有天麻制剂，由于加工工艺的原因，导致生物利用度不高，疗效不显著。

本发明将天麻加工成超微细粉，制备成不同的剂型。使患者服用方便，并且减少了药物对胃肠道的刺激，更利于药物的溶解和吸收，提高生物利用度。

发明内容：

本发明提供一种天麻为原料的中药天麻制剂及其制备方法，其特征在于，每1000个剂量单位的制剂由以下配比的原料和辅料组成：

天麻超微细粉20-80份，填充剂30-50份、崩解剂0.5-5份、矫味剂0.2-5份、润滑剂0.2-1份。

以上组成中，药的重量是以生药计算的，每1份可以是1克，也可以是公斤或吨，如果用克为单位，该配方组成可制成药物制剂1000剂。所述1000剂指，制成的成品药物制剂，如制成胶囊制剂1000粒，片剂1000片，颗粒剂1000g等，作为颗粒剂也可以制成大包装，如100-500袋，具体可以是100袋、125袋、200袋、250袋、500袋等，每袋可作为1次服用剂量。

以上组成，可制成50-1000次服用剂量的制剂，如作为片剂，制成1000片，每次服用剂量可以是1-20片，共可服用50-1000次。如作为颗粒剂，制成125袋，每次服用1-2袋，共可服用62.5-125次。

以上组成是按重量作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。

本发明的药物制剂，可制成适合服用的任何剂型，优选的是：咀嚼片、片剂、颗粒剂、胶囊剂、微丸、分散片、滴丸。

本发明的药物制剂，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。

本发明的天麻制剂，先将天麻粉碎成120目的细粉，再将其放置在超微粉碎设备中粉碎成400～500目的超微细粉。然后以该超微细粉为药物制剂的活性原料，加入药物可接受的辅料，通过制剂学常规技术制成药物制剂。

本发明的制剂具有平肝，息风，止痉。用于头痛眩晕，肢体麻木，癫痫抽搐。以下通过实验数据说明本发明的有益效果。

本发明的咀嚼片剂样品放置12个月各项检测指标与“0月”比较，未见明显变化，说明本品质量稳定。具体数据如下：

本发明的制剂，减少了药物对胃肠道的刺激，更利于药物的溶解和吸收，提高了生物利用度，疗效大大提高，而且具有良好的稳定性好，可长期放置。

具体实施方式：

以下通过实施例进一步说明本发明。

实施例1：

制备全天麻普通片剂

成分	重量百分比％	量/片(g)
			天麻超微细粉微晶纤维素羧甲基淀粉钠聚维酮硬脂酸镁桔子香精总量	62.5031.253.002.000.500.25100％	0.500g0.254g0.016g0.024g0.004g0.002g0.8g

制备方法：称取全天麻、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合均匀，用5％的聚维酮95乙醇溶液制粒，60℃干燥，20目筛整粒，加入润滑剂硬脂酸镁和矫味剂桔子香精混合均匀压片，即得。

实施例2：

制备全天麻颗粒剂。

成分	重量百分比％	量/袋(g)
			天麻超微细粉羧甲基纤维素钠糖粉总量	50248100％	2.5g0.1g2.4g5.0g

制备方法：将全天麻与过80目筛的羧甲基纤维素钠、糖粉混匀，用75％的乙醇溶液制粒，60℃干燥，整粒。

实施例3：

制备全天麻颗粒剂。

成分	重量百分比％	量/袋(g)
			天麻超微细粉羧甲基纤维素钠糖粉总量	50347100％	2.5g0.15g2.35g5.0g

制备方法同实施例2。

实施例4：

制备全天麻咀嚼片(0.50g)。

成分	重量百分比％	量/片(g)
			天麻超微细粉甘露醇山梨醇聚维酮硬脂酸镁桔子香精总量	50.020.028.01.20.50.3100％	0.500g0.200g0.280g0.012g0.005g0.003g1.000g

制备方法：称取全天麻、甘露醇、木糖醇混合均匀，用5％的聚维酮95乙醇溶液制颗粒，干燥，整粒，加入硬脂酸镁，桔子香精，压片得到咀嚼片。

实施例5：

制备全天麻分散片。

成分	重量百分比％	量/片(g)
			天麻超微细粉微晶纤维素交联聚维酮羟丙基纤维素桔子香精硬脂酸镁总量	50.042.34.03.00.20.5100％	0.5000.4230.04g0.03g0.002g0.005g1.000g

制备方法：将处方量全天麻、微晶纤维素、交联聚维酮、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、桔子香精，混匀，直接压片即得。

实施例6：

制备全天麻滴丸。

成分

重量百分比％

量/丸(mg)

天麻超微细粉聚乙二醇6000吐温-80柠檬黄薄荷香精总量

40.00058.0001.5000.0010.500100％

20.029.00.750.00050.2550

制备方法：取聚乙二醇6000加热至90℃，加入全天麻、吐温-80、柠檬黄、薄荷香精，不断搅拌使熔解，趁热过滤，置贮液瓶中，90℃下保温，用管口内径为5mm的滴管滴制，滴速80滴/min，滴入液体石蜡(冰水浴)冷却液中，冷凝成丸，擦干，即得。每粒重50mg，含全天麻20mg。

Claims (10)

1、一种天麻药物制剂，其特征在于，由以下配比的原料和辅料制成：天麻超微细粉20-80份，填充剂30-50份、崩解剂0.5-5份、矫味剂0.2-5份、润滑剂0.2-1份。

2、根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述天麻超微细粉，是400～500目的天麻超微细粉。

3、根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述填充剂选自甘露醇、微晶纤维素、山梨醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、淀粉、蔗糖、乳糖、环糊精。

4、根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等。优选低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠。

5、根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶。

6、根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述矫味剂选自明胶、阿司帕坦、甘露醇。

7、根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述制剂选自咀嚼片、片剂、颗粒剂、胶囊剂、微丸、分散片、滴丸。

8、权利要求1的药物制剂的制备方法，其特征在于，其中天麻超微细粉的制备方法如下：天麻生药粉碎成120目的细粉，再将其放置在超微粉碎设备中粉碎成400～500目的超微细粉。

9、权利要求1的药物制剂的制备方法，其特征在于，先将天麻粉碎成120目的细粉，再将其放置在超微粉碎设备中粉碎成400～500目的超微细粉；然后以该超微细粉为药物制剂的活性原料，加入药物可接受的辅料，通过制剂学常规技术制成药物制剂。

10、权利要求1的药物制剂在制备平肝，息风，止痉作用的药物中的应用。