CN1692113A - 作为胃分泌抑制剂的多取代咪唑并吡啶 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及确定的式1的咪唑并吡啶，其中取代基和符号的含意如说明书中所述。该化合物具有胃分泌抑制特性。

Description

作为胃分泌抑制剂的多取代咪唑并吡啶
技术领域
本发明涉及在制药工业中作为生产药物的活性化合物的新化合物。
先有技术
美国专利4,468,400描述了具有与咪唑并吡啶母体结构稠合的各种环系的三环咪唑并[1，2]吡啶，该化合物适用于治疗消化性溃疡。在国际专利申请WO 98/42707、WO 98/54188、WO 00/17200和WO00/26217以及国际专利申请WO 00/63211、WO 01/72756、WO01/72754、WO 01/72755和WO 01/72757中公开了具有极特殊取代形式的咪唑并吡啶衍生物，该衍生物似乎也适用于治疗胃肠疾病。
发明简述
本发明涉及式1的化合物及其盐，但不包括在国际专利申请WO98/42707、WO 98/54188、WO 00/17200、WO 00/26217、WO 00/63211、WO 01/72756、WO 01/72754、WO 01/72755和WO 01/72757中所要求保护的那些化合物，
其中
R1为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32与其相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R41基团或R42基团、或R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R41为在生理条件下形成羟基的基团，
并且其中
R42为-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alk1-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O)n-Alk1-OH、-S(O)n-Alk1-O-R6或-S(O)n-Alk1-S(O)p-R6，
其中
R6为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或者具有1个、2个或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，Alk1为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基
m为2-7的整数，
n为数字0、1或2，并且
p为数字0、1或2，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R51基团或R52基团，或者R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R51为在生理条件下形成羟基的基团，
并且其中
R52为-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r-(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O-R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S(O)rAlk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7，
其中
R7为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或具有1、2或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，
Alk2为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基，
q为2-7的整数，
r为数字0、1或2，并且
t为数字0、1或2，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，如果需要该基团可以全部或部分被卤代，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，它选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-链烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基，
R10为氢、1-4C-烷基或卤素，并且
R11为氢、1-4C-烷基或卤素，
其中
芳基为苯基或具有1、2或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基和氰基，
X为O(氧)或NH。
发明详述
更具体而言，本发明涉及式1的化合物及其盐，
其中
R1为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32与其相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R41基团或R42基团、或R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R41为在生理条件下形成羟基的基团，
并且其中
R42为-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alk1-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O)n-Alk1-OH、-S(O)n-Alk1-O-R6或-S(O)n-Alk1-S(O)p-R6，
其中
R6为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或者具有1个、2个或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，
Alk1为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基
m为2-7的整数，
n为数字0、1或2，并且
p为数字0、1或2，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R51基团或R52基团，或者R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R51为在生理条件下形成羟基的基团，
并且其中
R52为-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r-(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O-R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S(O)rAlk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7，
其中
R7为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或具有1、2或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，
Alk2为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基，
q为2-7的整数，
r为数字0、1或2，并且
t为数字0、1或2，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，如果需要该基团可以全部或部分被卤代，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，它选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-链烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基，
R10为氢、1-4C-烷基或卤素，并且
R11为氢、1-4C-烷基或卤素，
其中
芳基为苯基或具有1、2或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基和氰基，
X为O(氧)或NH；
但排除下述化合物：
(a)式1的化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢原子或卤素，
R3b为氢原子或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
(b)式1的化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢原子或卤素，
R3b为氢原子或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R42基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
其中R42具有上述含义，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中
R52具有上述意义，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为NH，
(c)式1的化合物及其盐，其中
R1为氢、1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，
或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
条件是至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b为全部或主要被卤代的烷氧基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成全部或部分卤代的1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，
R11为氢，
X为NH；
(d)式1的化合物及其盐，其中
R1为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3a为氢，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32与它们相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或基团R41，或者R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R41为在生理条件下形成羟基的基团，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或基团R51，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R51为在生理条件下形成羟基的基团，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R41和/或取代基R5a和R5b之一必须为R51和/或取代基R4a、R4b、R5a和R5b中至少一个必须为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基和/或R4a和R4b或者R5a和R5b必须一起构成1-7C-亚烷基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
以及
(e)式1的化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为卤素、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32与它们相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
Arom为苯基，
X为O(氧)或NH。
1-4C-烷基表示具有1-4个碳原子的直链或支链烷基。可提及的例子有丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、丙基、异丙基、乙基和甲基。
3-7C-环烷基表示环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基，其中优选环丙基、环丁基和环戊基。
3-7C-环烷基-1-4C-烷基表示被1个上述3-7C-环烷基取代的上述1种1-4C-烷基。可提及的例子有环丙基甲基、环己基甲基和环己基乙基。
1-4C-烷氧基表示在氧原子上连接有1-4个碳原子的直链或支链烷基的基团。可提及的例子有丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、丙氧基、异丙氧基，优选乙氧基和甲氧基。
1-4C-烷氧基-1-4C-烷基表示被1个上述1-4C-烷氧基取代的上述1种1-4C-烷基。可提及的例子有甲氧基甲基、甲氧基乙基和丁氧基乙基。
1-4C-烷氧基羰基(-CO-1-4C-烷氧基)表示其上结合了1个上述1-4C-烷氧基的羰基。可提及的例子有甲氧基羰基(CH3O-C(O)-)和乙氧基羰基(CH3CH2O-C(O)-)。
2-4C-链烯基表示具有2-4个碳原子的直链或支链链烯基。可提及的例子有2-丁烯基、3-丁烯基、1-丙烯基和2-丙烯基(烯丙基)。
2-4C-炔基表示具有2-4个碳原子的直链或支链炔基。可提及的例子有2-丁炔基、3-丁炔基，优选2-丙炔基(炔丙基)。
氟-1-4C-烷基表示被1个或多个氟原子取代的上述1种1-4C-烷基。可提及的例子有三氟甲基。
羟基-1-4C-烷基表示被羟基取代的上述1-4C-烷基。可提及的例子有羟甲基、2-羟乙基和3-羟丙基。
属于本发明范围的卤素有溴、氯和氟。
1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基表示被另一种1-4C-烷氧基取代的上述1种1-4C-烷氧基。可提及的例子有2-(甲氧基)乙氧基(CH3-O-CH2-CH2-O-)和2-(乙氧基)乙氧基(CH3-CH2-O-CH2-CH2-O-)。
1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基表示被1个上述1-4C-烷氧基取代的上述1种1-4C-烷氧基-1-4C-烷基。可提及的例子有2-(甲氧基)乙氧基甲基(CH3-O-CH2-CH2-O-CH2-)。
氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基表示一个被氟-1-4C-烷氧基取代的上述1-4C-烷基。在这种情况下，氟-1-4C-烷氧基表示一个被氟全部或部分取代的上述1-4C-烷氧基。全部或部分氟代1-4C-烷氧基的例子有1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙氧基、2-三氟甲基-2-丙氧基、1，1，1-三氟-2-丙氧基、全氟代叔丁氧基、2，2，3，3，4，4，4-七氟-1-丁氧基、4，4，4-三氟-1-丁氧基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基、全氟代乙氧基、1，2，2-三氟乙氧基，特别是1，1，2，2-四氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、三氟甲氧基，优选二氟甲氧基。
1-7C-烷基表示具有1-7个碳原子的直链或支链烷基。可提及的例子有庚基、异庚基(5-甲基己基)、己基、异己基(4-甲基戊基)、新己基(3，3-二甲基丁基)、戊基、异戊基(3-甲基丁基)、新戊基(2，2-二甲基丙基)、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、丙基、异丙基、乙基和甲基。
2-7C-链烯基表示具有2-7个碳原子的直链或支链链烯基。可提及的例子有2-丁烯基、3-丁烯基、1-丙烯基、2-丙烯基(烯丙基)和乙烯基。优选上述2-4C-链烯基。
苯基-1-4C-烷基表示被苯基取代的上述1种1-4C-烷基。优选苯乙基，特别是苄基。
氧代1-4C-烷氧基表示含有代替亚甲基的羰基的1-4C-烷氧基。可提及的例子有2-氧代丙氧基。
3-7C-环烷氧基表示环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基和环庚氧基，其中优选环丙氧基、环丁氧基和环戊氧基。
3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基表示被1个上述3-7C-环烷基取代的上述1种1-4C-烷氧基。可提及的例子有环丙基甲氧基、环丁基甲氧基和环己基乙氧基。
羟基-1-4C-烷氧基表示被羟基取代的上述1-4C-烷氧基。可提及的一个优选例子为2-羟基乙氧基。
1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基表示被1个上述1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基取代的上述1种1-4C-烷氧基。可提及的一个优选例子为甲氧基乙氧基乙氧基。
3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基表示被1个上述3-7C-环烷氧基取代的上述1种1-4C-烷氧基。可提及的例子有环丙氧基甲氧基、环丁氧基甲氧基和环己氧基乙氧基。
3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基表示被1个上述3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基取代的上述1种1-4C-烷氧基。可提及的例子有环丙基甲氧基乙氧基、环丁基甲氧基乙氧基和环己基乙氧基乙氧基。
1-4C-烷基羰基表示含有与羰基相连的上述1种1-4C-烷基的基团。可提及的例子有乙酰基。
1-4C-烷基羰氧基表示与氧原子相连的1-4C-烷基羰基。可提及的例子有乙酰氧基(CH3CO-O-)。
全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基主要有氯代和/或特别是氟代1-4C-烷氧基。可提及的卤代1-4C-烷氧基的例子有2，2，2-三氯乙氧基、六氯异丙氧基、五氯异丙氧基、1，1，1-三氯-3，3，3-三氟-2-丙氧基、1，1，1-三氯-2-甲基-2-丙氧基、1，1，1-三氯-2-丙氧基、3-溴-1，1，1-三氟-2-丙氧基、3-溴-1，1，1-三氟-2-丁氧基、4-溴-3，3，4，4-四氟-1-丁氧基、氯代二氟甲氧基、1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙氧基、2-三氟甲基-2-丙氧基、1，1，1-三氟-2-丙氧基、全氟代叔丁氧基、2，2，3，3，4，4，4-七氟-1-丁氧基、4，4，4-三氟-1-丁氧基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基、全氟代乙氧基、1，2，2-三氟乙氧基，特别是1，1，2，2-四氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、三氟甲氧基，优选二氟甲氧基。
1-7C-亚烷基表示与双键相连的上述1种1-7C-烷基。可提及的例子有异亚丙基((CH3)2C＝)，特别是亚甲基(H2C＝)。
在生理条件下形成羟基的R41或R51基团理解为-OR’基团，其中R’基团在人体或动物体内通过水解离去，形成基团-OH和无毒化合物R’OH。由此也可以将R’基团定义为羟基保护基或作为“前药”基团。这样的羟基保护基或“前药”基团是已知的，特别是可从专利申请和专利DE4308095、WO 95/14016、EP 694547、WO 95/11884、WO94/05282和US 5,432,183中获知。可提及的例子有具通式-C(O)R、-C(O)NRaRb、-P(O)ORaORb或-S(O)2OR的R’基团，其中R、Ra和Rb表示任何所需的有机基团或任选的氢原子。在本发明的一个实施方案中，R41和R51具有共同的羟基保护基R’，因而其可以具有例如下述结构之一：-CRaRb-、-CRa(ORb)-、-C(ORa)(ORb)-或-P(O)OR-。
在本说明书中强调作为R’基团的例子的基团有：
-C(O)-NR12R13，
-C(O)-alk-NR12R13，
-C(O)-alk-C(O)-NR12R13，
-P(O)(OH)2，
-S(O)2NR12R13，
-C(O)-R12，
-C(O)-C6H3R14R15，
-C(O)-OR12，
-C(O)-alk-C(O)-R12，
-C(O)-alk-C(O)-OR12，
-C(O)-C(O)-R12，
-C(O)-C(O)-OR12和
-CH2-OR12，
其中
Alk为1-7C-亚烷基，
R12为氢、被卤素、羧基、羟基、磺基(-SO3H)、氨磺酰(-SO2NH2)、氨基甲酰基(-CONH2)、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基羰基取代的1-7C-烷基或1-4C-烷基，
R13为氢或1-4C-烷基，
R14为氢、卤素、硝基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，和
R15为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基。
1-7C-亚烷基表示直链或支链1-7C-亚烷基，例如亚甲基(-CH2-)、亚乙基(-CH2CH2-)、1，3-亚丙基(-CH2CH2CH2-)、1，4-亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)、1，2-二甲基亚乙基[-CH(CH3)-CH(CH3)-]、1，1-二甲基亚乙基[-C(CH3)2-CH2-]、2，2-二甲基亚乙基[-CH2-C(CH3)2-]、异亚丙基[-C(CH3)2-]、1-甲基亚乙基[-CH(CH3)-CH2-]、1，5-亚戊基(-CH2CH2CH2CH2CH2-)、1，6-亚己基(-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-)和1，7-亚庚基(-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2-)。
在本说明书中特别强调作为R’基团的例子的基团有：-C(O)-N(CH3)2、-C(O)-N(C2H5)2、-C(O)-NHC2H5、-C(O)-CH2CH2NH2、-C(O)-(CH2)3NH2，-C(O)-C(CH3)2NH2、-C(O)-CH2N(CH3)2、-C(O)-CH(NH2)-CH(CH3)2、-C(O)-CH(NH2)CH(CH3)C2H5、-C(O)-(CH2)6C(O)N(CH3)CH2CH2SO3H、-P(O)(OH)2、-S(O)2NH2、-C(O)-H、-C(O)-C(CH3)3，-C(O)-CH2CH2COOH、-C(O)-CH3、-C(O)-C2H5、-C(O)-C6H5、-C(O)-C6H4-4-NO2、-C(O)-C6H4-3-NO2，-C(O)-C6H4-4-OCH3、-C(O)-C6H4-4-C(O)-OCH3、-C(O)-OCH3、-C(O)-O-基、-C(O)-CH2-C(O)-OCH3，-C(O)-CH2CH2-C(O)-OCH3、-C(O)-C(O)-OCH3、-C(O)-C(O)-OC2H5和-CH2OCH(CH3)2，或(如果R41和R51具有共同的羟基保护基)基团-C(CH3)2-、-P(O)(OH)-和-CH[C(CH3)3]-。
可提及的取代基R42和R52中的基团R6和R7的例子有：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、二氟甲基、2，2，2-三氟乙基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、羧甲基、羧乙基、羧丙基、甲氧基羰基甲基、二甲氨基乙基、二乙氨基乙基、苯基、苄基、4-氯苯基、4-氨基苯基、4-氯苄基、4-二氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、4-甲基苄基、3-甲基苄基、2，4-二氨基苯基、2-甲基-4-叔丁基苯基、2-硝基-4-乙酰基苯基、4-氟苄基、4-硝基苯基、3-硝基苯基、3-氨基苯基、2-甲氧基羰基氨基-6-甲基苯基、2-甲氧基乙氧基羰基氨基-6-甲基苯基、2-甲氧基羰基氨基-6-甲基苄基和2-甲氧基乙氧基羰基氨基-6-甲基苄基。
可提及的在取代基R42和R52中的亚烷基和亚链烯基Alk1和Alk2的例子有：1-甲基亚乙基、2-甲基亚乙基、1-苯基亚乙基、2-苯基亚乙基、1-丙基亚丙基、3-丙基亚丙基、2-氨基亚丙基、2-叔丁氧基羰基氨基亚丙基、2-羟基亚丙基、2-氧代亚丙基、2-羧基亚丙基、1-乙酰基-1，2-二甲基亚乙基、2-乙酰基-1，2二甲基亚乙基、1，1-二甲基-2-氧代亚乙基、1-氧代-2，2-二甲基亚乙基、1，3-二氧代亚丁基、2，4-二氧代亚丁基、1，2-二氧代亚丙基、2，3-二氧代亚丙基、亚丙-1-烯基、亚丙-2-烯基、亚丁-1-烯基、亚丁-2-烯基、亚丁-3-烯基、亚丁-4-烯基、亚丁-1，3-二烯基、亚丁-2，4-二烯基、1-氧代亚丁-2-烯基、4-氧代亚丁-2-烯基、1-氧代-2，2-二氟亚乙基、2-氧代-1，1-二氟亚乙基、1-氧代亚丙基、3-氧代亚丙基、1-羧基亚乙基和2-羧基亚乙基。
卤基-1-4C-烷基表示被1个上述卤素取代的上述1种1-4C-烷基。可提及的例子有3-氯丙基。
羧基-1-4C-烷基例如代表羧甲基(-CH2COOH)或羧乙基(-CH2CH2COOH)。
1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基表示被1个上述1-4C-烷氧基羰基取代的上述1种1-4C-烷基。可提及的例子有乙氧基羰基甲基(CH3CH2OC(O)CH2-)-。
二-1-4C-烷基氨基表示被2个相同或不同的上述1-4C-烷基取代的氨基。可提及的例子有二甲氨基、二乙氨基和二异丙基氨基。
二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基表示被1个上述二-1-4C-烷基氨基取代的上述1种1-4C-烷基。可提及的例子有二甲氨基甲基、二甲氨基乙基和二乙氨基乙基。
芳基-1-4C-烷基表示一种上述芳基取代的1-4C-烷基，其中芳基(Ar)具有上述含义。可提及的例子有苯乙基和苄基。
1-4C-烷基羰基表示含有与羰基相连的上述一种1-4C-烷基的基团。可提及的例子有乙酰基。
1-4C-烷氧基羰基氨基表示被1个上述1-4C-烷氧基羰基取代的氨基。可提及的例子有乙氧基羰基氨基和甲氧基羰基氨基。
1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基表示连接有1个上述1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基的羰基。可提及的例子有2-(甲氧基)乙氧基羰基(CH3-O-CH2CH2-O-CO-)和2-(乙氧基)乙氧基羰基(CH3CH2-O-CH2CH2-O-CO-)。
1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基表示被1个上述1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基取代的氨基。可提及的例子有2-(甲氧基)乙氧基羰基氨基和2-(乙氧基)乙氧基羰基氨基。
2-7C-亚烷基表示直链或支链2-7C-亚烷基，例如亚乙基(-CH2-CH2-)、1，3-亚丙基(-CH2-CH2-CH2-)、1，4-亚丁基(-CH2-CH2-CH2-CH2-)、1，2-二甲基亚乙基[-CH(CH3)-CH(CH3)-]、1，1-二甲基亚乙基[-C(CH3)2-CH2-]、2，2-二甲基亚乙基[-CH2-C(CH3)2-]、异亚丙基[-C(CH3)2-]、1-甲基亚乙基[-CH(CH3)-CH2-]、1，5-亚戊基(-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-)、1，6-亚己基(-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-)和1，7-亚庚基(-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-)。
3-4C-亚链烯基表示直链3-4C-亚链烯基，例如1-亚丙烯基、2-亚丙烯基、2-亚丁烯基和3-亚丁烯基。
1-4C-亚烷基二氧基如果需要可以全部或部分被卤代，例如可从亚甲基二氧基(-O-CH2-O-)、亚乙基二氧基(-O-CH2-CH2-O-)或亚丙基二氧基(-O-CH2-CH2-CH2-O-)作为卤代基团的未取代基，特别是氟代1-2C-亚烷基二氧基的未取代基团，例如可提及的有二氟亚乙基二氧基(-O-CF2-CH2-O-)、四氟亚乙基二氧基(-O-CF2-CF2-O-)，尤其是二氟亚甲基二氧基(-O-CF2-O-)、1，1，2-三氟亚乙基二氧基(-O-CF2CHF-O-)，还有氯代三氟亚乙基二氧基。
2-4C-链烯氧基表示含有与氧原子相连的2-4C-链烯基的基团。其例子有烯丙基氧基。
芳基-1-4C-烷基表示芳基取代的1-4C-烷基。其例子有苄基。
芳基-1-4C-烷氧基表示芳基取代的1-4C-烷氧基。其例子有苄氧基。
一或二-1-4C-烷基氨基含有与氮原子相连的1或2个上述1-4C-烷基。优选二-1-4C-烷基氨基，特别是二甲基-、二乙基-或二异丙基氨基。
1-4C-烷基羰基氨基表示连接有1-4C-烷基羰基的氨基。其例子有：丙酰氨基(C3H7C(O)NH-)和乙酰氨基(CH3C(O)NH-)。
可提及的Arom基团的例子有下列取代基：4-乙酰氧基苯基、4-乙酰氨基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-苄氧基苯基、4-苄氧基苯基、3-苄氧基-4-甲氧基苯基、4-苄氧基-3-甲氧基苯基、3，5-双(三氟甲基)苯基、4-丁氧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氯-6-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氯-5-硝基苯基、4-氯-3-硝基苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氟苯基、2，4-二羟基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基-5-羟基苯基、2，5-二甲基苯基、3-乙氧基-4-羟基苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、4-羟基苯基、2-羟基-5-硝基苯基、3-甲氧基-2-硝基苯基、3-硝基苯基、2，3，5-三氯苯基、2，4，6-三羟基苯基、2，3，4-三甲氧基苯基、2-羟基-1-萘基、2-甲氧基-1-萘基、4-甲氧基-1-萘基、1-甲基-2-吡咯基、2-吡咯基、3-甲基-2吡咯基、3，4-二甲基-2-吡咯基、4-(2-甲氧基羰基乙基)-3-甲基-2-吡咯基、5-乙氧基羰基-2，4-二甲基-3-吡咯基、3，4-二溴-5-甲基-2-吡咯基、2，5-二甲基-1-苯基-3-吡咯基、5-羧基-3-乙基-4-甲基-2-吡咯基、3，5-二甲基-2-吡咯基、2，5-二甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯基、1-(2，6-二氯-4-三氟甲基苯基)-2-吡咯基、1-(2-硝基苄基)-2-吡咯基、1-(2-氟苯基)-2-吡咯基、1-(4-三氟甲氧基苯基)-2-吡咯基、1-(2-硝基苄基)-2-吡咯基、1-(4-乙氧基羰基)-2，5-二甲基-3-吡咯基、5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑基、5-氯-1-甲基-3-三氟甲基-4-吡唑基、1-(4-氯苄基)-5-吡唑基、1，3-二甲基-5-(4-氯代苯氧基)-4-吡唑基、1-甲基-3-三氟甲基-5-(3-三氟甲基苯氧基)-4-吡唑基、4-甲氧基羰基-1-(2，6-二氯苯基)-5-吡唑基、5-烯丙基氧基-1-甲基-3-三氟甲基-4-吡唑基、5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-4-吡唑基、3，5-二甲基-1-苯基-4-咪唑基、4-溴-1-甲基-5-咪唑基、2-丁基咪唑基、1-苯基-1，2，3-三唑-4-基、3-吲哚基、4-吲哚基、7-吲哚基、5-甲氧基-3-吲哚基、5-苄氧基-3-吲哚基、1-苄基-3-吲哚基、2-(4-氯苯基)-3-吲哚基、7-苄氧基-3-吲哚基、6-苄氧基-3-吲哚基、2-甲基-5-硝基-3-吲哚基、4，5，6，7-四氟-3-吲哚基、1-(3，5-二氟苄基)-3-吲哚基、1-甲基-2-(4-三氟苯氧基)-3-吲哚基、1-甲基-2-苯并咪唑基、5-硝基-2-呋喃基、5-羟甲基-2-呋喃基、2-呋喃基、3-呋喃基、5-(2-硝基-4-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、4-乙氧基羰基-5-甲基-2-呋喃基、5-(2-三氟甲氧基苯基)-2-呋喃基、5-(4-甲氧基-2-硝基苯基)-2-呋喃基、4-溴-2-呋喃基、5-二甲氨基-2-呋喃基、5-溴-2-呋喃基、5-磺基-2-呋喃基、2-苯并呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、3-甲基-2-噻吩基、4-溴-2-噻吩基、5-溴-2-噻吩基、5-硝基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、5-(4-甲氧基苯基)-2-噻吩基、4-甲基-2-噻吩基、3-苯氧基-2噻吩基、5-羧基-2-噻吩基、2，5-二氯-3-噻吩基、3-甲氧基-2-噻吩基、2-苯并噻吩基、3-甲基-2-苯并噻吩基、2-溴-5-氯-3-苯并噻吩基、2-噻唑基、2-氨基-4-氯-5-噻唑基、2，4-二氯5-噻唑基、2-二乙氨基-5-噻唑基、3-甲基-4-硝基-5-异噁唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、3-羟基-5-羟甲基-2-甲基-4-吡啶基、2，6-二氯-4-吡啶基、3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基、4，6-二甲基-2-吡啶基、4-(4-氯苯基)-3-吡啶基、2-氯-5-甲氧基-羰基-6-甲基-4-苯基-3-吡啶基、2-氯-3-吡啶基、6-(3-三氟甲基苯氧基)-3-吡啶基、2-(4-氯苯氧基)-3-吡啶基、2，4-二甲氧基-5-嘧啶基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、2-氯-3-喹啉基、2-氯-6-甲氧基-3-喹啉基、8-羟基-2-喹啉基和4-异喹啉基。
式1所示化合物的可能的盐(这取决于取代基)基本上是所有酸加成盐。具体而言，就是药理学上常用的无机和有机酸的药理学上可接受的盐。适合的是与下列酸所形成的水溶性和水不溶性酸加成盐：盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、乙酸、柠檬酸、D-葡糖酸、苯甲酸、2-(4-羟基苄氧基)苯甲酸、丁酸、磺基水杨酸、马来酸、月桂酸、苹果酸、富马酸、琥珀酸、草酸、酒石酸、扑酸、硬脂酸、甲苯磺酸、甲磺酸或3-羟基-2-萘甲酸，其中将所述酸以等摩尔量或不同的量用于盐的制备(这取决于所用酸是一元酸还是多元酸以及所需的盐)。
可通过本领域技术人员已知的方法，将例如在工业规模制备本发明化合物中最初作为工业产品获得的药理学上不可接受的盐转变为药理学上可接受的盐。
本领域技术人员都清楚，如果本发明化合物及其盐例如以结晶形态分离得到，则其可以含有各种量的溶剂。本发明因此还包括式1化合物的各种溶剂合物，尤其是所有水合物，并且还包括式1化合物的盐的所有溶剂合物，尤其是所有水合物。
式1化合物的母体结构具有最多三个手性中心。由此本发明涉及所有考虑到的彼此以任何所需比例混合的立体异构体，包括纯对映异构体，它是本发明的优选物质。
本发明的一个实施方案(实施方案1)是式1的化合物及其盐，其中：
R1为氢、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下形成1-4C-亚烷基二氧基，
其中R2、R3a、R3b、Arom和X具有上述的含义。
本发明的另一个实施方案(实施方案2)是式1的化合物及其盐，
其中：
R1为氢、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R42基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R42基团和/或取代基R5a和R5b之一必须为基团R52
并且其中R2、R3a、R3b、R42、R52、Arom和X具有上述的含义。
本发明的另一个实施方案(实施方案3)是式1的化合物及其盐，
其中：
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R42基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R42基团和/或取代基R5a和R5b之一必须为R52基团，
X为O(氧)，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、R42、R52和Arom具有上述的含义。
本发明的另一个实施方案(实施方案4)是式1的化合物及其盐，
其中：
R1为3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基或氟-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或部分卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或部分卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
条件是至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b为全部或部分卤代的1-4C-烷氧基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成全部或部分卤代的1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R2、R3a、R3b、Arom和X具有上述的含义。
本发明的另一个实施方案(实施方案5)是式1的化合物及其盐，
其中：
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或部分卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或部分卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
条件是至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b为全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成全部或部分卤代的1-4C-亚烷基二氧基，
X为O(氧)，
并且其中R1、R2、R3a、R3b和Arom具有上述的含义。
本发明的另一个实施方案(实施方案6)是式1的化合物及其盐，
其中：
R1为3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基或氟-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或1-7C-亚烷基，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R41基团和/或取代基R5a和R5b之一必须为R51基团，
并且其中R2、R3a、R3b、R41、R51、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案7)是式1的化合物及其盐，
其中：
R1为3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基或氟-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或1-7C-亚烷基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
其中至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b必须为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，或者其中R4a和R4b或者R5a和R5b一起必须为1-7C-亚烷基，
并且其中R2、R3a、R3b、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案8)是式1的化合物及其盐，
其中：
R1为氢、2-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基或氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢，
R3b为卤素、三氟甲基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R2、R31、R32、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案9)是式1的化合物及其盐，
其中：
R2为氢、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案10)是式1的化合物及其盐，
其中：
R2为氢、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R42基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R42基团和/或和取代基R5a和R5b之一必须为R52基团，
并且其中R1、R3a、R3b、R42、R52、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案11)是式1的化合物及其盐，
其中：
R2为芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
条件是至少一个R4a、R4b、R5a和R5b取代基为全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成全部或部分卤代的1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案12)是式1的化合物及其盐，
其中：
R2为芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
取代基R4a和R4b其中之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R41基团和/或取代基R5a和R5b之一必须为R51基团，
并且其中R1、R3a、R3b、R41、R51、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案13)是式1的化合物及其盐，
其中：
R2为芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
其中至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b必须为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基或者其中R4a和R4b或R5a和R5b必须一起为1-7C-亚烷基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案14)是式1的化合物及其盐，
其中：
R2为氢、2-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-2-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
R3a为氢，
R3b为卤素、三氟甲基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R31、R32、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案15)是式1的化合物及其盐，
其中：
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中取代基R3a和R3b至少一个必须为氢和卤素之外的基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R2、R31、R32、Arom和X具有上述的含意；
其中排除具有下述各基团的式1化合物及其盐：
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为卤素、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32和其相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
Arom为苯基，
X为O(氧)或NH。
本发明的另一个实施方案(实施方案16)是式1的化合物及其盐，
其中：
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中取代基R3a和R3b至少一个必须为氢和卤素之外的基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R42基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R42基团和/或取代基R5a和R5b之一必须为R52基团，
并且其中R1、R2、R31、R32、R42、R52、Arom和X具有上述含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案17)是式1的化合物及其盐，
其中：
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中取代基R3a和R3b至少一个必须为氢、卤素、三氟甲基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基和2-4C-炔基之外的基团，
取代基R4a和R4b其中之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
条件是至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b为全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成全部或部分卤代的1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R2、R31、R32、Arom和X具有上述含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案18)是式1的化合物及其盐，
其中：
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中如果R3a为氢，则R3b必须为1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R41基团和/或取代基R5a和R5b之一必须为基团R51，
并且其中R1、R2、R31、R32、R41、R51、Arom和X具有上述含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案19)是式1的化合物及其盐，
其中：
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中如果R3a为氢，则R3b必须为1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
其中至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b必须为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，或者其中R4a和R4b或R5a和R5b一起必须为1-7C-亚烷基，
并且其中R1、R2、R31、R32、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案20)是式1的化合物及其盐，
其中：
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中如果R3a为氢，则R3b必须为三氟甲基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R2、R31、R32、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案21)是式1的化合物及其盐，
其中：
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基；
但排除其中Arom为被Ra和Rb取代的苯基的那些化合物，其中Ra＝氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，并且Rb＝氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、R8、R9、R10、R11和X具有上述含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案22)是式1的化合物及其盐，
其中：
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R42基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R42基团和/或取代基R5a和R5b之一必须为R52基团，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基；
但排除其中Arom为被Ra和Rb取代的苯基的那些化合物，其中Ra＝氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基并且Rb＝氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、R42、R52、R8、R9、R10、R11和X具有上述含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案23)是式1的化合物及其盐，
其中：
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
条件是至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b为全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成全部或部分卤代的1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基；
但排除其中Arom为被Ra和Rb取代的苯基的那些化合物，其中Ra＝氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，并且Rb＝氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、R8、R9、R10、R11和X具有上述含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案24)是式1的化合物及其盐，
其中：
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R41基团和/或取代基R5a和R5b之一必须为R51基团，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基；
但排除其中Arom为被Ra和Rb取代的苯基的那些化合物，其中Ra＝氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，并且Rb＝氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、R41、R51、R8、R9、R10、R11和X具有上述含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案25)是式1的化合物及其盐，
其中：
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
其中至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b必须为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，或者R4a和R4b或R5a和R5b一起为1-7C-亚烷基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基；
但排除其中Arom为被Ra和Rb取代的苯基的那些化合物，其中Ra＝氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，并且Rb＝氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、R8、R9、R10、R11和X具有上述含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案26)是式1的化合物及其盐，
其中：
R3a为氢，
R3b为卤素、三氟甲基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基；
但排除其中Arom为苯基，并且R8、R9、R10和R11都为氢的那些化合物，
并且其中R1、R2、R8、R9、R10、R11和X具有上述含意。
本发明的一个实施方案(实施方案27)是式1的化合物及其盐，
其中：
R1为3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基或氟-1-4C-烷基，
并且其中R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、Arom和X具有上述的含意。
本发明的一个实施方案(实施方案28)是式1的化合物及其盐，
其中：
R2为芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、氟-1-4C-炔基或氰基甲基，
并且其中R1、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、Arom和X具有上述的含意。
本发明的一个实施方案(实施方案29)是式1的化合物及其盐，
其中：
取代基R4a和R4b之一和/或取代基R5a和R5b之一为氧代的1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基或3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、Arom和X具有上述的含意。
本发明的另一个实施方案(实施方案30)是式1的化合物及其盐，
其中：
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基；
但排除其中Arom为被Ra和Rb取代的苯基的那些化合物，其中Ra＝氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，并且Rb＝氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R8、R9、R10、R11和X具有上述含意。
本发明的一个实施方案(实施方案31)是式1的化合物及其盐，
其中：
R2为氢或氟-1-4C-炔基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有上述的含意。
本发明的一个实施方案(实施方案32)是式1的化合物及其盐，
其中：
R2为卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有上述的含意。
重点强调的化合物是具有如下所述各基团的式1化合物及其盐：
R1为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、2-4C-炔基或氟-1-4C烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、芳基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基或氟-1-4C-烷基，
R3a为氢，
R3b为氢、卤素、1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，并且
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32与它们相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢或1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢或1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、呋喃基和噻吩基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、羟基、三氟甲基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
但排除下述化合物：
(a)式1的化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢，
R3b为氢或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
(b)式1的化合物及其盐，其中
R1为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3a为氢，
R3b为氢、卤素、1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32和它们相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢或1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢或1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b必须为1-4C-烷基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，
R11为氢，
X为O(氧)或NH；以及
(c)式1的化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为卤素或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32和它们相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
Arom为苯基，和
X为O(氧)或NH。
特别重点强调的化合物是那些具有下述各基团的式1化合物及其盐：
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、苯基，羟基-1-4C-烷基或卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH；
但排除具有下述各基团的式1化合物：
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基，
X为O(氧)或NH。
特别重点强调的实施方案28的化合物是那些具有下述各基团的式1化合物及其盐：
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为苯基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b其中之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
特别重点强调的实施方案29的化合物是那些具有下述各基团的式1化合物及其盐：
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、苯基、羟基-1-4C-烷基或卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一和/或取代基R5a和R5b之一必须为羟基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
特别重点强调的实施方案30的化合物是那些具有下述各基团的式1化合物及其盐：
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、苯基、羟基-1-4C-烷基或卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
特别重点强调的实施方案31的化合物是那些具有下述各基团的式1化合物及其盐：
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
特别重点强调的实施方案32的化合物是那些具有下述各基团的式1化合物及其盐：
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
在包括实施方案1-32和重点强调以及特别重点强调的化合物的本发明化合物中，优选式1*的光学纯化合物，
特别优选R5b＝氢的那些化合物。
式1*的优选化合物为那些具有下述各基团的化合物及其盐：
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、苯基，羟基-1-4C-烷基或卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
R5a为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、
R5b为氢，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH；
但排除具有下述各基团的式1化合物及其盐：
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基，
X为O(氧)或NH。
特别重点强调的具有所例举的取代基的化合物为那些具有下述各基团的式1*化合物及其盐：
R1为氢、甲基、环丙基、甲氧基甲基或三氟甲基，
R2为氢、甲基、苯基、羟甲基、氯、溴、乙炔基或三氟甲基，
R3a为氢，
R3b为氢、氟、甲基或-CO-N(CH3)2基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、羟基乙氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、甲氧基乙氧基乙氧基、2-氧代丙氧基、环丙氧基或环丙基甲氧基，
R5a为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、甲氧基乙氧基乙氧基、2-氧代丙氧基、环丙氧基或环丙基甲氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，并且
X为O(氧)或NH；
但排除下列物质：
(a)具有下述各基团的式1*化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
R5a为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，和
X为O(氧)或NH；和
(b)具有下述各基团的式1*化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为氟或-CO-N(CH3)2基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
R5a为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，和
X为O(氧)或NH。
式1*的优选的例示性化合物为那些具有下述各基团的化合物及其盐：
R1为甲基或甲氧基甲基，
R2为氢、甲基、苯基、羟甲基、氯或溴，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、羟基乙氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基乙氧基乙氧基，
R5a为氢、羟基或甲氧基乙氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，和
X为O(氧)或NH；
但排除具有下述各基团的式1*化合物及其盐：
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基或甲氧基乙氧基，
R5a为氢、羟基或甲氧基乙氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，和
X为O(氧)或NH。
特别优选的是在实施例中作为最终产物给出的那些化合物及其盐，包括那些属于本发明范畴的中间体及其盐。
由此可按照下述实施例中所举例方法制备本发明化合物，或者采用类似的操作步骤由相应原料化合物制备(参见例如WO98/42707、WO 98/54188、WO00/17200和WO00/26217)，或者按照下述方案中非常概括性描绘的步骤进行制备。
方案1：
化合物1的制备，其中X＝NH，R4a或R4b＝羟基，R5a/R5b＝H以及任何所需的取代基R3a和R3b，
上述方案中的Prot表示任何所需的保护基，例如新戊酰基。乙酰基的引入、与醛Arom-CHO的缩合、闭环和还原都按照本身已知的方法实施。如果需要，同样可以按照本身已知的方法进行随后的衍生作用(例如羟基转换成烷氧基)，例如参照国际专利申请WO00/17200中所述的方法来实施。
方案2：
化合物1的制备，其中X＝NH，R4a或R4b＝羟基，R5a或R5b＝羟基以及任何所需的取代基R3a和R3b，
Figure A0181778000963
Figure A0181778000964
按照方案1制备用作原料的7-乙酰基-8-氨基咪唑并吡啶。
不同于方案1的环氧化作用同样可以按照本身已知的方法实施，例如使用过氧化氢作为环氧化剂。或者除方案1和2以外，其中X＝NH的化合物也可以按照国际专利申请WO 98/42707的方案8制备，最好用羟基保护异丝氨酸苯酯，例如使用适当的甲硅烷基，或者如果需要其中R5a/R5b＝H的化合物，则使用相应的不带2-羟基的丙酸衍生物。
其中X＝O、R4a或R4b＝羟基、R5a/R5b＝H以及任何所需取代基R3a和R3b的化合物1可以按照类似于方案1的方法制备，而其中X＝O、R4a或R4b＝羟基、R5a或R5b＝羟基和以及任何所需取代基R3a和R3b的化合物最好按照下述反应方案3制备。
方案3：
作为例子，上述方案3表示7，8-二醇(R4a或R4b和R5a或R5b在所有情况下都为羟基)的对映体选择合成(enantioselectivesynthesis)，如果需要，还可以通过适当方式再将其烷基化或者将其羟基衍生化(例如醚化或转化成基团R41/R51或R42/R52)。
方案3中的基团Y为合适的离去基团，例如卤原子，优选氯，或者1-4C-烷氧基，优选甲氧基。酰基化通过本领域技术人员普遍已知的方法进行，如果离去基团为氯原子，则优选采用双(三甲基甲硅烷基)氨基钠或氨基钾。
酰基化之后的氧化同样在本身已知的常规条件下进行，采用氯醌、大气中的氧、2，3-二氯-5，6-二氰基对苯醌或二氧化锰作为氧化剂。对于随后的脱保护基和环化，所用的辅助酸需要满足一定的条件。
优选使用富马酸作为辅助酸。
如方案2的还原情况，二醇的还原同样在标准条件下进行(参见例如WO 98/54188)，例如使用硼氢化钠作为还原剂，这样可以获得非对映体纯度超过90％的特定的7，8-反二醇。如果需要，随后同样以本身已知的方法进行的醚化将得到其中R4a和R5b为氢的本发明式1*化合物。
为了制备其中R5a和R5b为氢的式1化合物，可以使用其中Y(类似于上述方案)为合适离去基团的3-羟基丙酸衍生物(对羟基作相应保护)作为原料来代替方案3中的二氧戊环。
在按照方案1-3进行的用以形成取代基R41或R51的合成之后，“前药”基团R’通过酰基化反应引入：以R4a、R4b、R5a和R5b中至少一个基团为羟基的式1化合物为原料，通过与其中Z为适当离去基团如卤素原子的式R’-Z化合物反应来进行。该反应以本身已知的方法实施，优选在适当的辅助碱的存在下进行。为了制备其中R4a或R4b为1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，并且R5a或R5b为R5′基团的化合物，将其中R4a或R4b为1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基，并且R5a或R5b为羟基的式1化合物与化合物R’-Z反应。为了制备其中R4a或R4b为羟基，并且R5a或R5b为R5′基团的式1化合物，将其中R4a和R4b一起为O(氧)，并且R5a或R5b为羟基的式1化合物与化合物R’-Z反应。然后将酮基还原成羟基。通过相同的方式制得其中“前药”基团在7-位并且羟基或1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基在8-位的式1化合物。
将按照方案1-3制得的化合物进行烷基化，以获取其中R4a、R4b、R5a或R5b为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-4C-烷基的式1化合物，该烷基化通常按照下述方案4和5进行。
方案4：
方案4概括描述了其中R4a或R4b为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基的化合物1的制备。
7-位上R4a或R4b基团(简称为R4)采用本身已知的方法，通过与适当的有机金属(M＝金属)化合物(例如甲基锂、苯基锂、2，2-二甲基乙烯基溴化镁等)反应来引进。可任选对8-羟基进行保护，例如用适当的甲硅烷基进行保护。如果需要，可通过所述方法或其本身已知的方法(醚化、“前药”基团的引进等)使所得到的烷基化产物进一步反应。
方案5：
方案5概括描述了其中R5a或R5b为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基的化合物的制备。
Figure A0181778001002
8-位上R5a或R5b基团(简称为R5)通过用本身已知的方法，在适当的条件下(优选碱性条件下)，例如与适当的卤化物(Hal＝卤素)如甲基碘、苄基溴等反应来引进。所述反应还可更有利地在相转移条件下进行。如果需要，可通过所述方法或其本身已知的方法(7-氧代基的还原、醚化、“前药”基团的引进等)使所得到的烷基化产物进一步反应。
关于纯对映体的具体制备和分离可参见例如WO 00/17200中相应的详细描述。
方案1-3中的原料化合物是已知的(参见例如EP-A-299470，Kaminiski等，J.Med.Chem.1985，28，876-892，1989，32，1686-1700和1991，34，533-541以及Angew.Chem.1996，108，589-591)或者它们可以通过类似于已知化合物的方法如下述反应方案6进行制备。
方案6：
其中R1，R2＝甲基和各种取代基R3b的方案3所需原料化合物的例示性制备。
制备8-苄氧基-6-溴代咪唑并吡啶的反应可通过本领域技术人员已知的方法进行。溴原子向乙酯基团的转换可通过各种方法进行，例如采用Heck反应(使用Pd(II)、一氧化碳和乙醇)或者通过6-位金属化(使用锂或镁)和随后的格利雅反应进行。金属化还可引进其它6-位所需基团R3b例如氟、氯或羧基。由酯基开始，可将其它所需基团R3b引进6-位，例如通过用氢化铝锂还原酯基引进羟基-1-4C-烷基(特别是羟甲基)，或者通过方案6中所述随后的醚化引进1-4C-烷氧基-1-4C-烷基(特别是1-4C-烷氧基甲基)。
脱苄基/还原同样可通过本身已知的方法进行，例如使用氢/Pd(O)进行。如果需要其中R3b＝-CO-NR31R32的化合物，可在8-苄氧基-6-乙氧基羰基化合物的阶段或在脱苄基/还原之后，或者在后一段时间(later point in time)例如在偶姻阶段(见方案2和3)，通过本身已知的方法(酯转换成酰胺)进行适当的衍生化。
具有各种取代基R1和R2的原料化合物是已知的，或者它们可例如基于方案6通过类似于已知化合物的已知方法进行制备。或者，也可在化合物1的阶段实施衍生化。由此就可能例如由其中R2＝H的化合物制备其中R2＝CH2OH的化合物(通过Vilsmeier反应和随后的还原反应制备)、其中R2＝Cl或Br的化合物(通过氯化或溴化制备)、其中R2＝丙炔基的化合物(采用Sonogashira反应由相应的含溴化合物制备)或其中R2＝烷氧基羰基的化合物(通过Heck羰基化作用由相应的含溴化合物制备)。
下述实施方案用于更详尽地对本发明进行举例说明，而不是对其进行限制。同样，其制备未详细描述的其它化合物可通过类似方法或本身为本领域技术人员所熟悉的方法，使用常规操作技术进行制备。缩写min代表分钟，h代表小时，ee代表“对映体过量”。
实施例
终产物
1.8-羟基-2，3-二甲基-9-(3-噻吩基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
在室温下，将1.1g 8-氨基-7-[2，3-环氧-1-氧代-3-(3-噻吩基)丙基]-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶溶于20ml六氟异丙醇中，19小时后汽提出溶剂，将残余物经硅胶(洗脱液：二氯甲烷/甲醇＝100/3)提纯。得到70mg熔点为222-25℃(二乙醚)的标题化合物。
2.7，8-二羟基-2，3-二甲基-9-(3-噻吩基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
在室温下，将50mg 8-羟基-2，3-二甲基-9-(3-噻吩基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮悬浮于5ml甲醇中，用100mg硼氢化钠进行处理，期间伴随剧烈搅拌。在室温下搅拌1小时后，真空汽提溶剂，用5ml水层覆盖残余物，用几滴半饱和盐酸水溶液将混合物调节至pH为1，然后用饱和碳酸氢钠水溶液调节至pH为8。每次用20ml二氯甲烷进行萃取，萃取3次，将合并的有机相真空浓缩至干燥，并将剩下的固体残余物经硅胶(洗脱液：二氯甲烷/甲醇＝13/1)提纯。得到45mg熔点为134-38℃的标题化合物。
3.2，3-二甲基-9-(3-噻吩基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
在室温下，用20ml浓度为70％的硫酸水溶液处理2.6g 8-氨基-2，3-二甲基-7-[3-(3-噻吩基)-1-氧代-2-丙烯基]咪唑并[1，2-a]吡啶，90分钟后倾倒进冰水(100ml)中，用6N氢氧化钠水溶液中和，用二氯甲烷萃取3次，每次50ml。用水洗涤合并的有机相，经硫酸钠干燥，真空汽提溶剂，将余下的黄色油在15ml二乙醚中搅拌。将由此获得的淡黄色固体过滤，真空干燥。得到1.8g熔点176-77℃(二乙醚)的标题化合物。
4.7-羟基-2，3-二甲基-9-(3-噻吩基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将悬浮于10ml甲醇中的1g 2，3-二甲基-9-(3-噻吩基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮用500mg硼氢化钠进行处理，在室温下搅拌1小时后，真空汽提溶剂，将淡黄色残余物用饱和氯化铵水溶液(100ml)处理，用二氯甲烷萃取该混合物3次。用少量水洗涤合并的有机相，经硫酸钠干燥，真空汽提溶剂。将余下的固体残余物在少量(15ml)二乙醚中搅拌，然后过滤。获得0.88g熔点为192-94℃(二乙醚)的标题化合物。
5.9-(3-呋喃基)-8-羟基-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
类似于实施例1，通过加热460mg在六氟异丙醇中的8-氨基-7[2，3-环氧-1-氧代-3-(3-呋喃基)丙基]-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-a]吡啶，获得70mg标题化合物。1H-NMR(200MHz，DMSO)：δ＝2.31(s，3H)，2.36(s，3H)，4.09-4.15(m，1H)，4.62-4.67(m，1H)，5.77-5.80(d，1OH)，6.53-6.54(m，1H)，6.95-6.98(d，1H)，7.44-7.48(d，1H)，7.55-7.63(m，4H包括1个NH).
6.9-(3-呋喃基)-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
类似于实施例3，通过用浓度为70％的硫酸处理1.5g 8-氨基-2，3-二甲基-7-[3-(3-呋喃基)-1-氧代-2-丙烯基]咪唑并[1，2-a]吡啶，得到550mg标题化合物。
1H-NMR(200MHz，DMSO)：δ＝2.31(s，3H)，2.35(s，3H)，2.72-3.04(m，2H)，4.85-4.92(m，1H)，6.54-6.56(m，1H)，6.94-6.98(d，1H)，7.39-7.43(d，1H)，7.50(s，1H)，7.55-7.57(m，1H)，7.79-7.80(d，1NH).
7.9-(3-呋喃基)-7-羟基-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
类似于实施例4，通过使470mg 9-(3-呋喃基)-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮与硼氢化钠的甲醇溶液反应，得到320mg熔点为221-22℃的标题化合物。
8.(7R，8R，9R)-8-羟基-7-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将5g(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘溶于40ml 2-(2-甲氧基乙氧基)乙醇中，加入3.2g硫酸(98％浓度)，并将混合物在50℃加热16小时。然后将其倾倒入冰中，加入100ml二氯甲烷，用8N氢氧化钠水溶液将该混合物调节至pH为7。分离有机相，之后用二氯甲烷再萃取水相2次，每次用50ml二氯甲烷，用100ml水洗涤合并的有机相，经硫酸钠干燥，真空汽提溶剂。将残余物经硅胶(洗脱液：二乙醚/2-丙醇＝10/1)提纯。得到105mg标题化合物。1H-NMR(200MHz，DMSO)：δ＝2.25(s，3H)，2.33(s，3H)，3.23(s，3H)，3.32-3.47(m，6H)，3.59-3.69(m，2H)，3.97-4.07(q，1H)，4.44-4.47(m，2H)，5.18-5.21(d，1OH)，5.85-5.86(d，1NH)，6.74-6.78(d，1H)，7.19-7.45(m，6H)。
9.(7S，8R，9R)-8-羟基-7-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
通过硅胶柱色谱(洗脱液：二乙醚/2-丙醇＝10/1)提纯上述(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘与2-(2-甲氧基乙氧基)乙醇反应的粗制产物，得到350mg标题化合物。1H-NMR(200MHz，DMSO)：δ＝2.26(s，3H)，2.33(s，3H)，3.23(s，3H)，3.39-4.01(m，8H)，3.59-3.69(m，2H)，4.25-4.26(d，1H)，4.45-4.50(m，1H)，4.64-4.68(d，1OH)，5.94-5.95(d，1NH)，6.76-6.79(d，1H)，7.24-7.44(m，6H)。
10.(8R，9R)-8-羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
在室温下，于20分钟内将30ml浓盐酸滴加到29.8g(73.1mmol)(8R，9R)-8-(叔丁基二甲基硅烷氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮在30ml甲醇的溶液中。将该混合物在室温下再搅拌30分钟。汽提出甲醇，用2M氢氧化钠溶液将余下溶液调节至pH为10。用二氯甲烷将该混合物萃取3次，每次用30ml，将合并的有机相用30ml水洗涤1次，将该有机相经硫酸镁干燥。汽提出干燥剂，浓缩滤液，并用二乙醚使残余物结晶。吸滤出结晶物，并在50℃真空干燥。得到12.2g(理论值的57％)标题化合物。
11.(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将6g(20.5mmol)(8R，9R)-8-羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮悬浮于30ml 2-丙醇和2ml 0.3％浓度的甲醇钠的甲醇溶液中。在10℃、10分钟内滴加溶于5ml 0.3％甲醇钠的甲醇溶液的0.4g(10.2mmol)硼氢化钠。将该反应混合物(悬浮液)在室温下搅拌过夜(在该过程中形成溶液)。将该反应溶液加入90ml水中，并用乙酸乙酯萃取3次，每次用30ml。将合并的乙酸乙酯相洗涤1次，并浓缩。将残余物经硅胶层析(乙酸乙酯/2-丙醇95∶5)提纯。浓缩产物流分，并用二乙醚使其结晶。吸滤出晶体，并在50℃、高真空下干燥。得到4.3g(理论值的71％)熔点为119℃(分解)标题化合物。
12.(7S，8R，9R)-和(7R，8R，9R)-8-羟基-2-甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
在65℃，将6g(20.3mmol)of(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘加入到75ml乙二醇一甲醚中，用4.9g(50.8mmol)甲磺酸处理，并将该混合物在65℃搅拌1.5小时。在旋转式汽化器中浓缩反应溶液，并将残余物用50ml二氯甲烷和50ml水进行处理。用饱和碳酸氢钠溶液将水相调节至pH为8，分离出有机相，并将水相用二氯甲烷萃取2次，每次用20ml。浓缩合并的二氯甲烷相，通过硅胶层析(乙酸乙酯/2-丙醇/浓氨水98∶2∶0.1)分离残余物。浓缩各产物流分，并在50℃、高真空下干燥产物。得到1.7g(理论值的23％)熔点为149-152℃的(7S，8R，9R)-8-羟基-2-甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘(12a)和0.9g(理论值的13％)熔点为108-110℃的(7R，8R，9R)-8-羟基-2-甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘(12b)。
13.(7R，8R，9R)-3-溴-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将3.30g(5.90mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3-溴-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘、1.00ml(6.00mmol)氢氧化钾水溶液(6N)和2.00ml(51.40mmol)水合肼的甲醇悬浮液在60℃搅拌4小时。真空除去甲醇，并用水稀释该反应混合物。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠和真空蒸发干燥。粗产物经柱层析(甲苯/二噁烷/乙酸：8/1/1)提纯，得到1.50g(3.47mmol/59％)为淡黄色固体的标题化合物，熔点为153-154℃(丙酮)。
14.(7R，8R，9R)-3-氯-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将0.27g(0.53mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3-氯-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘、0.10ml(0.60mmol)氢氧化钾水溶液(6N)和0.20ml(5.14mmol)水合肼在甲醇中的悬浮液在60℃搅拌4小时。真空除去甲醇，并用水稀释该反应混合物。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机相层用盐水洗涤，经硫酸钠和真空蒸发干燥。粗产物通过柱层析(甲苯/二噁烷/乙酸：8/1/1)提纯，得到0.34g(0.88mmol/51％)为无色固体的标题化合物，熔点为123-126℃(丙酮)。
15.(7R，8R，9R)-3-溴-7-羟基-8-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将0.30g(0.54mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3-溴-8-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘、0.10ml(0.60mmol)氢氧化钾水溶液(6N)和0.20ml(5.14mmol)水合肼在甲醇中的悬浮液在60℃搅拌4小时。真空除去甲醇，并用水稀释该反应混合物。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机相层用盐水洗涤，经硫酸钠和真空蒸发干燥。粗产物通过柱层析(甲苯/二噁烷/乙酸：8/1/1)提纯，得到0.12g(0.28mmol/52％)为无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝2.30(s，1H)，3.09(s，1H)，3.10-3.30(m，2H)，3.45-3.70(m，2H)，4.48(d，1H)，4.68(d，1H)，6.96(d，1H)，7.20-7.51(m，5H)，7.58(d，1H)。
16.(7R，8R，9R)-3-氯-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶
将0.70g(1.48mmol)(7R，8R，9R)-3-氯-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶和0.10g(0.72mmol)碳酸钾在甲醇中的悬浮液在25℃搅拌18小时。通过加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠和真空蒸发干燥。将粗产物通过柱层析(乙酸乙酯)提纯，得到0.45g(1.16mmol/78％)为无色固体的标题化合物，熔点为146℃(丙酮)。
17.(7R，8R，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶
将1.00g(2.28mmol)(7R，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶和0.10g(1.30mmol)碳酸钾在甲醇中的悬浮液在25℃搅拌18小时。通过加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠和真空蒸发干燥。将粗产物通过柱层析(乙酸乙酯)提纯，得到0.55g(1.55mmol/68％)为无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝2.26(s，3H)，3.28(s，3H)，3.48-3.53(m，2H)，3.80-3.96(m，2H)，3.98-4.18(m，1H)，4.63(d，1H)，5.04(d，1H)，6.79(d，1H)，7.32-7.53(m，5H)，7.61(d，1H)，8.05(d，1H)。
18.(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶
向0.46g(1.43mmol)(8R，9R)-8-甲酰氧基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃-7-酮[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶的甲醇悬浮液中加入60mg(1.50mmol)硼氢化钠，并将该混合物在25℃搅拌1小时。通过加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠和真空蒸发干燥。将粗产物通过柱层析(二氯甲烷/甲醇：13/1)提纯，得到0.31g(1.05mmol/73％)为无色固体的标题化合物，熔点为252-254℃。
19.(7S，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
向冷却至0℃并搅拌着的氢溴酸溶液中加入1.00g(3.39mmol)(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘。0.5小时后，通过加入冰猝灭反应，并加入氨水直至该反应混合物达到pH为9.8。分离沉淀的固体，用水洗涤，并在60℃真空干燥，得到无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝2.30(s，3H)，3.84(m，1H)，4.34(t，1H)，4.48(dd，1H)，6.72(d，1H)，7.25-7.45(m，5H)，7.56(d，1H)，7.73(d，1H)。
20.(7R，8R，9R)-8-羟基-7-甲氧基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
向0.62g(2.10mmol)(7S，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘的二甲氧基丙烷悬浮液中加入0.51g(26.2mmol)对甲苯磺酸和丙酮(4.0ml)。将该混合物在60℃搅拌6小时，在25℃搅拌96小时。通过加入饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空蒸发。将粗产物通过柱层析(二氯甲烷/甲醇：100/3)提纯，得到0.12g(0.34mmol/16％)为无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝2.29(s，3H)，3.25(s，3H)，4.05(q，1H)，4.32(d，1H)，4.47(dd，1H)，6.61(d，1H)，7.19-7.46(m，5H)，7.54(s，1H)，7.72(d，1H)。
21.(7S，8R，9R)-8-羟基-7-甲氧基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
向0.62g(2.10mmol)(7S，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘的二甲氧基丙烷的悬浮液中加入0.51g(26.2mmol)对甲苯磺酸和丙酮(4.0ml)。将该混合物在60℃搅拌6小时，在25℃搅拌96小时。通过加入饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空蒸发。将粗产物通过柱层析(二氯甲烷/甲醇：100/3)提纯，得到0.18g(0.52mmol/25％)为无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝2.28(s，3H)，3.30(s，1H)，3.09-4.03(m，1H)，4.06(d，1H)，4.49(dd，1H)，6.67(d，1H)，7.22-7.44(m，5H)，7.54(d，1H)，7.69(d，1H)。
22.(7R，8R，9R)-3-羟甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将0.60g(1.10mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3-羟甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘和0.30g(2.10mmol)碳酸钾在氨基乙醇中的悬浮液在90℃搅拌2小时。通过加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空蒸发。将粗产物通过柱层析(二氯甲烷/甲醇：13/1)提纯，得到0.20g(0.52mmol/47％)为无色固体的标题化合物，熔点为180-183℃(二乙醚)。
23.(7R，8R，9R)-3-羟甲基-8-羟基-7-(2-羟基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将0.17g(0.30mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3-羟甲基-7-(2-羟基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1.2-h][1，7]二氮杂萘和0.30g(2.10mmol)碳酸钾在氨基乙醇中的悬浮液在90℃搅拌2小时。通过将该混合物直接加入用以进行柱层析(二氯甲烷/甲醇：13/1)的硅胶柱中猝灭反应并提纯，得到0.02g(0.06mmol/19％)为无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝2.29(s，1H)，3.30-3.44(m，2H)，3.46-3.65(m，2H)，4.01(q，1H)，4.47(t，2H)，4.70(d，2H)，6.79(d，1H)，7.20-7.43(m，5H)，7.63(d，1H)。
24.(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-羟基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
向2.00g(6.40mmol)(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘的2-甲氧基乙醇(100ml)悬浮液中加入1.26g(12.8mmol)硫酸，将该混合物在55℃搅拌3小时。随后将反应物倒进冷却至0℃的氢氧化钠水溶液(2N)中。将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用水洗涤4次，经硫酸钠干燥并真空浓缩。将粗产物经柱层析(二乙醚/2-丙醇：10/1)提纯，得到0.35g(0.99mmol/16％)为无色固体的标题化合物，熔点为107-109℃(二乙醚)。
25.(7R，8R，9R)-3，9-二苯基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将1.14g(2.05mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3，9-二苯基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1.2-h][1，7]二氮杂萘和2.28g(16.5mmol)碳酸钾在氢基乙醇中的悬浮液在60℃搅拌4小时。通过加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。随后将该混合物用乙酸乙酯萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空蒸发。将粗产物通过柱层析(二乙醚/石油醚：7/3)提纯，得到0.52g(1.21mmol/60％)为无色固体的标题化合物，熔点为190-192℃(二乙醚)。
26.(8R，9R)-8-羟基-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
在冰冷却条件下，将7.1g 7-[(2R，3S)-2，3-O-异亚丙基-3-苯基丙-1酮-1-基]-2-甲氧基甲基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶加入到95ml 70％硫酸中。加入完毕后，移开冰浴，在室温下持续搅拌3天。将该反应混合物倒在200g碎冰上，并通过加入10％氢氧化钠溶液将pH调节至大约9。用二氯甲烷萃取水相，用水洗涤有机相，经无水硫酸钠干燥。真空蒸发溶剂，使残余物从丙酮/二乙醚中结晶，得到3.2g(65％)固体(BYK236888，熔点168-173C)。
27.(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将6.0g(8R，9R)-8-羟基-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2h][1，7]二氮杂萘-7-酮悬浮于40ml甲醇中，在30分钟内分成少量多次加入0.6g硼氢化钠。在室温下经过1小时后，将反应混合物倒进60ml冰水和2g氯化铵中。分离有机层，用二氯甲烷萃取水相3次。将合并的有机相经无水硫酸钠干燥，真空除去溶剂。将残余物经硅胶柱层析(洗脱液：二氯甲烷/甲醇100∶1)提纯。从二乙醚中结晶，得到4.7g(78％)为浅褐色固体的标题化合物(BYK237362，熔点102-104C)。
28.(7S，8R，9R)-和(7R，8R，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将2.0g(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘溶于50ml 2-甲氧基乙醇中，缓慢加入1ml甲磺酸。将反应物在55℃加热3小时，随后倒入80ml冰水和100ml二氯甲烷中。分离有机层，将水相用二氯甲烷萃取3次。将合并的有机相经无水硫酸钠干燥，真空除去溶剂。通过硅胶柱层析(洗脱液：二乙醚)分离出两种非对映体，得到850mg(36％)的(7S，8R，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘(28a，熔点63-65C)和400mg(17％)的(7R，8R，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘(28b，熔点50-53C)。
29.(7S，8R，9R)-和(7R，8R，9R)-7-乙氧基-8-羟基-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
通过类似于实施例28的方法，制备熔点为145-47℃(二乙醚/丙酮)的标题化合物7S，8R，9R(29a)和熔点为188-90℃(丙酮)的7R，8R，9R(29b)。
30.(8R，9R)-8-羟基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃-7-酮[2，3-c]咪唑并[1，2a]吡啶
向冷却至0℃的2.08g(6.50mmol)(8R，9R)-8-甲酰氧基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃-7-酮[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶的甲醇(40ml)悬浮液中加入0.20g(1.44mmol)碳酸钾，在该温度下搅拌2小时。通过加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。随后将该混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空蒸发。将粗产物通过从丙酮中结晶进行提纯，得到1.50g(5.10mmol/78％)为无色固体的标题化合物，熔点为173-175℃(丙酮)。
中间体和原料化合物
A.7-乙酰基-2，3-二甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶
在-78℃、氩气保护气氛下，向剧烈搅拌着的65.4g 2，3-二甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶在1.4l二乙醚中的溶液中滴加500ml市售的1.5摩尔叔丁基锂的正戊烷溶液，使温度不超过-70℃。然后在15分钟内将该混合物冷却至-90℃，并将54ml乙酰氯滴加到该深红色悬浮液中。然后将该混合物温热至-40℃(30分钟)，用60ml甲醇进行处理，将烧瓶内容物倒进1升冰水中，并用二氯甲烷萃取水相3次，每次用150ml。将合并的有机相用水洗涤3次，每次用100ml水，经硫酸钠干燥，真空汽提出溶剂。将残余物经硅胶提纯(洗脱液：乙酸乙酯/石油醚＝3/7)，得到23.2g标题化合物。
B.7-乙酰基-8-氨基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶
将80.4g 7-乙酰基-2，3-二甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶在720ml甲醇中的溶液用496ml浓硫酸处理，并加热回流2.5小时。然后将其倒在1升冰水上，加入400ml二氯甲烷，在冷却条件下用10N氢氧化钠溶液将该混合物调节至pH为7。相分离之后，用二氯甲烷再萃取水相2次，每次用300ml，用1升水洗涤收集的有机相，经硫酸钠干燥，真空汽提溶剂。将固体残余物经硅胶提纯(洗脱液：乙酸乙酯)。得到22.5g熔点为195-97℃(二乙醚)的标题化合物。
C.8-氨基-2，3-二甲基-7-[3-(3-噻吩基)-1-氧代-2-丙烯基]咪唑并[1，2-a]吡啶
将5g 7-乙酰基-8-氨基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶、2.9g噻吩-3-甲醛、1.6g氢氧化钠和100ml乙醇的混合物在室温下搅拌3天。然后真空浓缩至一半体积，倒入100ml饱和氯化铵水溶液中，并用二氯甲烷萃取3次，每次用100ml。将合并的有机相用少量水洗涤，真空汽提出溶剂，并将残余物在二乙醚中搅拌。过滤，然后真空干燥，得到4.6g标题化合物。
D.8-氨基-7-[2，3-环氧-1-氧代-3-(3-噻吩基)丙基]-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶
将2.6g 8-氨基-2，3-二甲基-7-[3-(3-噻吩基)-1-氧代-2-丙烯基]咪唑并[1，2-a]吡啶在80ml乙醇中的悬浮液用5.2ml 6N的氢氧化钠水溶液和5ml 30％浓度的过氧化氢水溶液进行处理，在室温下搅拌48小时，倒入200ml冰水中，用半饱和的盐酸水溶液将其调节至pH为7-8。然后将该混合物用二氯甲烷萃取3次，每次用100ml，将合并的有机相用饱和硫代硫酸钠溶液洗涤1次，用100ml蒸馏水洗涤1次，真空汽提出溶剂，将残余物经硅胶提纯(洗脱液：二氯甲烷/甲醇＝100/3)。得到1.2g熔点为186-89℃(二乙醚)的标题化合物。
E.8-氨基-2，3-二甲基-7-[3-(3-呋喃基)-1-氧代-2-丙烯基]咪唑并[1，2-a]吡啶
类似于实施例C，通过5g 7-乙酰基-8-氨基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶与2.9g呋喃-3-甲醛的反应，得到4.6g标题化合物。
F.8-氨基-7-[2，3-环氧-1-氧代-3-(3-呋喃基)丙基]-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-a]吡啶
类似于实施例D，通过2.4g 8-氨基-2，3二甲基-7-[3-(3-呋喃基)-1-氧代-2-丙烯基]咪唑并[1，2-a]吡啶与过氧化氢(30％浓度的水溶液)的反应，得到0.7g标题化合物。
G.2-甲基-6，7-二氢-5H-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
在70℃、55巴氢气压力下，在400ml甲醇中，将60g(251.8mmol)8-苄氧基-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶(Kaminski等，J.Med.Chem.1985，28，876-892)在披钯碳上氢化。氢化完全后滤去催化剂，浓缩滤液。将残余物(38g)溶于二氯甲烷中，并在室温下用二氧化锰(109.5g)将溶液分份处理。将反应混合物在室温下搅拌22小时，然后经硅胶过滤。将滤液浓缩得到残余物，在60℃真空干燥该结晶物。得到25.13g(理论值的66％)的标题化合物。
H.(8R，9R)-8-(叔丁基二甲基硅烷氧基)-2-甲基-9-苯基-5，6，7，8，9，10-六氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
在水分离器中，使194g(128.3mmol)2-甲基-6，7-二氢-5H-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮、42.07g(130.2mmol)(2R，3R)-3-氨基-2-(叔丁基二甲基硅烷氧基)-3-苯基丙酸乙酯和0.65g对甲苯磺酸一水合物在100ml无水甲苯中沸腾回流1.5小时。将该溶液冷却至室温，并用100ml无水四氢呋喃进行处理。然后向该反应溶液(冷却至-25℃)中滴加154ml 2M LDA(二异丙基氨基锂)溶液(THF)。加入LDA后，使温度升至0℃，并将该混合物在0℃再搅拌1小时。在室温下将该反应溶液用200ml饱和氯化铵溶液洗涤1次，用50ml饱和氯化铵溶液洗涤1次，用水洗涤1次。浓缩有机相，将其经硅胶层析(石油醚/乙酸乙酯2∶1)。将浓缩产物流分在高真空下干燥。得到50.8g(理论值的97％)的标题化合物。
I.(8R，9R)-8-(叔丁基二甲基硅烷氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
在5℃-10℃，用35.6g(153.5mmol)2，3-二氯-5，6-二氰基-对苯醌分份处理50.7g(123.8mmol)(8R，9R)-8-(叔丁基二甲基硅烷氧基)-2-甲基-9-苯基-5，6，7，8，9，10-五氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮。添加完毕后，将该反应混合物在室温下搅拌2天。用150ml氢氧化钠溶液萃取该反应混合物，并将分离出的氢氧化钠溶液相用150ml甲苯萃取，将合并的甲苯相用150ml水洗涤。浓缩有机相，并将残余物在高真空下干燥过夜。将在该方式下结晶的固体在二异丙醚中搅拌，吸滤，并在50℃真空干燥。得到10.1g(理论值的20％)标题化合物。
J.6，8-二溴-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶
将31.8g 2-氨基-3，5-二溴吡啶、22g 3-溴-2-丁酮和350ml四氢呋喃的混合物加热回流9天，滤去所形成的沉淀物，真空干燥。然后将其悬浮于1升水中，用6摩尔氢氧化钠水溶液将其调节至pH为8。滤去此时所形成的沉淀物，并用水洗涤。得到28g熔点高于90℃(烧结)的标题化合物。
K.8-苄氧基-6-溴-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶
在冰冷却条件下，将34.8ml苄基醇滴加到13.5g氢化钠(浓度60％的石蜡悬浮液)在510ml二甲基甲酰胺中的悬浮液中，将该混合物搅拌1小时，直至不再有气体生成。然后将51.2g 6，8-二溴-2，3二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶以小份加入其中，将该混合物在室温下搅拌40小时。然后将其倒入1升冰水中，用二氯甲烷萃取3次，每次100ml，将合并的有机萃取液用饱和氯化铵水溶液洗涤，接着用水洗涤2次，真空浓缩干燥，将残余物在少量乙酸乙酯中搅拌。滤出此时所得的沉淀物，真空干燥。得到43.2g熔点为151-3℃(乙酸乙酯)的标题化合物。
L.8-苄氧基-6-乙氧基羰基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶
在高压釜(5巴)中，将4g 8-苄氧基-6-溴-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶、0.4g乙酸钯(II)、1.33g三苯膦、10ml三乙胺和50ml乙醇的混合物在一氧化碳气氛下加热16小时，真空汽提挥发组分，并经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯)。得到2.4g熔点为140-1℃(二乙醚)的标题化合物。
M.6-乙氧基羰基-2，3-二甲基-5，6，7，8-四氢咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
将悬浮于50ml乙醇中的3g 8-苄氧基-6-乙氧基羰基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶用0.5g 10％浓度的钯/活性炭处理，并在75℃的油浴温度、50巴的氢气压下氢化20小时。冷却后滤去催化剂，真空浓缩滤液至1/5体积，滤出此时所形成的无色沉淀物。将沉淀物的滤液浓缩干燥，并经硅胶层析(洗脱液：二氯甲烷/甲醇100/3)。得到0.32g6-乙氧基羰基-8-羟基-2，3-二甲基-5，6，7，8-四氢咪唑并[1，2-a]吡啶。为了转换成标题化合物，将所得产物溶于氯仿中，用1.6g二氧化锰处理，并在室温下搅拌20小时。然后滤去沉淀物，将滤液在真空下浓缩干燥，并将所获得的残余物经硅胶提纯(洗脱液：二氯甲烷/甲醇13/1)，得到0.2g熔点为138-40℃(二乙醚)的标题化合物。
N.8-苄氧基-6-羟甲基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶
在室温下，将1.2g 8-苄氧基-6-乙氧基羰基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶在20ml四氢呋喃中的溶液用0.2g氢化铝锂(分成小份)进行处理，搅拌1小时，并依次用0.2ml水、0.2ml 6摩尔氢氧化钠溶液和0.6ml水处理。然后用二氯甲烷萃取2次(每次50ml)，将合并的有机相在真空下浓缩干燥，并将残余物经硅胶提纯(洗脱液：二氯甲烷/甲醇13/1)。得到0.4g熔点为213-5℃(丙酮)的标题化合物。
O.6-羟甲基-2，3-二甲基-5，6，7，8-四氢咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
类似于实施例M中所述的方法，通过用钯/活性炭进行脱苄基化/氢化作用，由8-苄氧基-6-羟甲基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶得到标题化合物。
P.2，3-二甲基-6，7-二氢-5H-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
a)将悬浮于5.0升6N盐酸中的500g(2.35mol)8-氨基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶(见EP-A-299470)和150g披钯活性碳(10％Pd)在50℃、10巴氢气压下搅拌24小时。滤去催化剂，将反应混合物真空浓缩至2.0升。将所得到的溶液用二氯甲烷萃取。用浓氨水将水相调节至pH为4.8-5.0，并用二氯甲烷再次萃取。将该步骤重复10次。将合并的有机相经硫酸钠干燥，浓缩。从异丙醇中结晶粗产物。得到334.1g淡褐色、熔点为178.5℃(异丙醇)的标题化合物。
或者标题化合物也可以如下制备：
b)在40℃的高压釜中，将252g 8-苄氧基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶、84g碳酸氢钠、27g钯/碳催化剂(10％浓度)在500ml甲醇中的混合物最初用氢气(5巴)进行氢化(20小时)。然后将温度降至20℃，氢气压降至2巴，持续进行氢化，直至氢气的缓慢吸收完成(约10小时，TLC检测)。然后滤去催化剂，将滤饼用200ml甲醇洗涤，真空浓缩滤液至干燥，并用200ml氯仿搅拌，滤去不溶物质。用150ml氯仿充分洗涤滤饼，真空浓缩滤液至干燥。得到142g熔点为178-9℃(2-丙醇)的标题化合物。
Q.2-甲基-6，7-二氢-5H-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
类似于实施例Pa中所述方法，由化合物8-氨基-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶(如EP-A-299470中所述)得到标题化合物。
R.3-甲酰基-2-甲基-6，7-二氢-5H-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
类似于实施例Pa中所述方法，由化合物8-氨基-3-甲酰基-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶(如EP-A-299470中所述)制得标题化合物。
S.6-氯-2-甲基-6，7-二氢-5H-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
类似于实施例M中所述方法，由8-苄氧基-6-氯-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶(EP-A-299470)通过用钯/活性炭进行的脱苄基化/氢化作用制得标题化合物。
T.6-氯-3-甲酰基-2-甲基-6，7-二氢-5H-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
类似于实施例M中所述方法，由8-苄氧基-6-氯-3-甲酰基-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶(EP-A-299470)通过用钯/活性炭进行的脱苄基化/氢化制得标题化合物。
U.8-苄氧基-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶
在惰性气氛下，将1.2g 8-苄氧基-6-羟甲基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶在12ml二甲基甲酰胺中的悬浮液用0.36g 60％浓度的石蜡中的氢化钠进行处理，在室温下搅拌30分钟，直至气体生成完毕，然后在室温下用0.56ml甲基碘进行处理。1小时反应时间后，将其倒入100ml冰水中，并用乙酸乙酯萃取3次，每次100ml。合并有机相，用水洗涤。真空汽提溶剂，将油性残余物经硅胶层析(洗脱液：二氯甲烷/甲醇＝100/1)纯化。得到0.34g熔点为107℃(二乙醚)的标题化合物。
V.6-甲氧基甲基-2，3-二甲基-5，6，7，8-四氢咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
将溶于100ml甲醇中的19.2g 8-苄氧基-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基咪唑并[1，2-a]吡啶用1.9g钯(10％浓度，附载于活性炭上，Merck)进行处理，并用氢在50巴压力、80℃下使其氢化。氢气吸收完毕后，滤去催化剂，用甲醇和二氯甲烷洗涤，将合并的滤液真空浓缩至干燥。经硅胶提纯(洗脱液：二氯甲烷/甲醇＝13/1)后，得到7.6g熔点为103-104℃的标题化合物。
W.(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3，9-二苯基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
将2.61g(4.67mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3-溴-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1.2-h][1，7]二氮杂萘、0.63g(5.14mmol)苯基硼酸、0.89g(15.4mmol)KF(喷雾干燥)、0.14g(0.15mmol)Pd2(dba)3、0.07g(0.36mmol/10wt％己烷溶液)P(t-Bu)3和THF(30ml)在氩气气氛下加入到Schlenk管中。然后以冷冻-抽吸-熔化循环工艺将Schlenk管抽空、再充满氩气，如此重复3次。将反应混合物在25℃、氩气下搅拌2天。随后通过加入乙酸乙酯稀释反应物，经硅胶过滤。经柱层析(二乙醚/石油醚：6/4)提纯浓缩的粗产物，得到1.80g(3.24mmol/70％)无定形的无色固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝1.20(s，9H)，2.20(s，3H)，2.43(s，3H)，3.30(s，3H)，3.40-3.57(m，2H)，3.88(t，2H)，4.64(d，1H)，5.35(t，1H)，5.83(d，1H)，7.00(d，1H)，7.10-7.30(m，5H)，7.41-7.68(m，5H)，8.24(d，1H)。
X.(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3-溴-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1.2-h][1，7]二氮杂萘
向冷却至0℃的2.20g(4.60mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘的乙醇(20ml)溶液中加入0.84g(4.60mmol)NBS，将该混合物搅拌1小时。随后加入饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应，并用二氯甲烷将其萃取2次。用盐水洗涤合并的有机层，经硫酸钠干燥，并真空蒸发。将粗产物结晶(环己烷)提纯，得到1.60g(2.86mmol/62％)为无色固体的熔点166-167℃(环己烷)的标题化合物。
Y.(7R，8R，9R)-10-乙酰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
向冷却至-30℃的7.40g(17.6mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-7-羟基-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘在二氯甲烷(25ml)和N-甲基-吡咯烷酮(25ml)中的溶液中加入4.00g(19.3mmol)三氟甲磺酸甲氧基乙酯和1.40g(35.2mmol)氢化钠，将其在该温度下再搅拌2小时。加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。随后用二氯甲烷萃取该混合物2次。用盐水洗涤合并的有机层，经硫酸钠干燥，并真空蒸发。将粗产物经柱层析(乙酸乙酯/环己烷/三乙胺：5/4/1)提纯，得到7.50g(15.63mmol/89％)为黄色无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝1.19(s，9H)，2.15(s，3H)，2.38(s，3H)，3.27(s，3H)，3.45-3.57(m，2H)，3.83-3.93(m，2H)，4.60(d，1H)，5.31(t，1H)，5.79(d，1H)，6.94(s，1H)，7.20(s，5H)，7.74(s，1H)，8.43(d，1H)。
Z.(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3-氯-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1.2-h][1，7]二氮杂萘
向冷却至0℃的1.00g(2.10mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘的乙醇(20ml)溶液中加入0.28g(2.10mmol)NCS，将该混合物搅拌2小时。然后加入饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应，并用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空蒸发。将该粗产物经柱层析(乙酸乙酯/环己烷：1/1)提纯，得到0.89g(1.73mmol/82％)为无色固体的标题化合物，熔点为167-170℃(环己烷)。
AA.(7R，8R，9R)-10-乙酰基-3-溴-8-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1.2-h][1，7]二氮杂萘
向冷却至0℃的0.40g(0.83mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-8-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘的乙醇(5ml)溶液中加入0.15g(0.83mmol)NBS，将该混合物搅拌1小时。然后加入饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应，并用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空蒸发。将该粗产物经柱层析(乙醚/三乙胺：95/5)提纯，得到0.30g(0.53mmol/65％)为无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝0.96(s，9H)，2.09(s，3H)，2.42(s，3H)，3.23(s，3H)，3.40-3.53(m，2H)，3.69-3.98(m，2H)，4.23(t，1H)，5.75(d，1H)，6.02(s，1H)，6.80(d，1H)，7.16(s，5H)，8.18(d，1H)。
BB.(7R，8R，9R)-10-乙酰基-7-羟基-2-甲基-8-新戊酰氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘
向冷却至0℃的5.00g(11.9mmol)(7R，8R，9R)-10-乙酰基-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮的2-丙醇溶液中加入1.60g(23.80mmol)氰基硼氢化钠、甲基橙(0.5ml/乙醇溶液)和盐酸乙醇溶液，直至溶液颜色恒为红色。将该混合物在0℃再搅拌2小时。随后加入饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应，并用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空蒸发，得到4.90g(11.6mmol/98％)为无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝1.21(s，9H)，2.11(s，3H)，2.37(s，1H)，4.72(t，1H)，5.04-5.10(m，1H)，5.66(d，1H)，7.00(d，1H)，7.17(s，5H)，7.74(s，1H)，8.45(d，1H)。
CC.(8R，9R)-10-乙酰基-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
向冷却至0℃的7.00g(18.5mmol)(8R，9R)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮的甲苯(70ml)溶液中加入4.10ml(55.5mmol)乙酰氯和7.70ml(55.5mmol)三乙胺，将该反应混合物在0℃搅拌1小时。随后向该反应混合物中再加入4.10ml(55.5mmol)乙酰氯和7.70ml(55.5mmol)三乙胺，将其温热至25℃，并在该温度下搅拌1小时。随后加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。将该反应混合物用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空蒸发。使粗产物从二乙醚中结晶，得到5.4g(12.7mmol/70％)为无色固体的标题化合物，熔点为168-169℃(二乙醚)。
DD.(8R，9R)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮
向冷却至0℃的10.5g(35.8mmol)(8R，9R)-8-羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]二氮杂萘-7-酮的二氯甲烷(110ml)溶液中加入溶于二氯甲烷(10ml)中的5.70ml(41.2mmol)三乙胺、0.22g(1.80mmol)二甲氨基吡啶和5.10ml(41.2mmol)新戊酰氯。将反应物在0℃搅拌2小时，加热至25℃，再搅拌24小时。随后向该混合物中加入5.70ml(41.2mmol)三乙胺、0.22g(1.80mmol)二甲氨基吡啶和5.10ml(41.2mmol)新戊酰氯，并在25℃搅拌18小时。随后加入水(100ml)猝灭反应。分离有机层，用氨水洗涤，用水洗涤2次，经硫酸钠干燥，并真空蒸发。使粗产物从2-丙醇中结晶，得到12.1g(32.06mmol/90％)为无色固体的标题化合物，熔点为145-147℃(2-丙醇)。
EE.2-甲基-7-[(2R，3S)-2，3-O，O-异亚丙基-3-苯基丙-1-酮-1-基]-6，7-二氢-5H-咪唑并-8-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮
在10℃，向5.00g(33.3mmol)2-甲基-6，7-二氢-5H-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮的THF(100ml)溶液中滴加35.0ml(1M的THF溶液/35.0mmol)NaHDMS和4.90ml(35.0mmol)三乙胺。将反应混合物搅拌1小时。随后将该混合物冷却至-78℃，并缓慢加入8.42g(35.0mmol)(2R，3S)-2，3-O，O-异亚丙基-3-苯基丙酰氯。将反应物在-70℃和-60℃之间搅拌2小时，并升温至25℃，再搅拌4小时。加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。用乙酸乙酯将该混合物萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空蒸发。将粗产物经硅胶过滤。真空浓缩产物流分，从二乙醚中结晶，得到6.10g(17.2mmol/51％)为无色固体的标题化合物，熔点为126℃(二乙醚)。
FF.2-甲基-7-[(2R，3S)-2，3-O，O-异亚丙基-3-苯基丙-1-酮-1-基]咪唑并-8-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-醇
将20.5g(57.8mmol)2-甲基-7-[(2R，3S)-2，3-O，O-异亚丙基-3-苯基丙-1-酮-1-基]-6，7-二氢-5H-咪唑并-8-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-酮和14.2g(57.8mmol)氯醌在二噁烷(200ml)中的混合物在50℃下搅拌40小时。随后真空蒸发溶剂，将粗混合物经柱层析(甲苯/二噁烷/乙酸：8/1/1)提纯。真空浓缩产物流分，并从2-丙醇中结晶，得到4.40g(12.5mmol/21％)为淡黄色固体的所提供化合物，熔点为229℃(2-丙醇)。
GG.(8R，9R)-8-甲酰氧基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢-吡喃-7-酮-[2，3-c]咪唑并[1，2a]吡啶
将4.40g(12.5mmol)2-甲基-7-[(2R，3S)-2，3-O，O-异亚丙基-3-苯基丙-1-酮-1-基]咪唑并-8-咪唑并[1，2-a]吡啶-8-醇在甲酸(100ml)中的悬浮液在50℃下搅拌17小时。随后真空除去酸，将残余物溶于二氯甲烷中。用饱和碳酸氢钠水溶液中和该溶液，并用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空蒸发。将粗产物经柱层析(二氯甲烷/甲醇：80/1)提纯，得到2.20g(6.82mmol/55％)为无色固体的所提供化合物，熔点为189-191℃(丙酮)。
HH.(8R，9R)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7H-8，9-二氢-吡喃-7-酮[2，3-c]咪唑并[1，2a]吡啶
向冷却至0℃的2.00g(6.80mmol)(8R，9R)-8-羟基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢-吡喃-7-酮[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶在二氯甲烷(20ml)溶液中加入溶于二氯甲烷(10ml)中的2.34g(34.0mmol)咪唑、1.27g(10.2mmol)二甲氨基吡啶和2.51ml(20.4mmol)新戊酰氯。将反应物在0℃搅拌2小时，加热至25℃，再搅拌24小时。随后向该混合物中加入2.34g(34.0mmol)咪唑、1.27g(10.2mmol)二甲氨基吡啶和2.51ml(20.4mmol)新戊酰氯，并在25℃搅拌48小时。随后加入水猝灭反应。分离有机层，用氨水洗涤，用水洗涤2次，经硫酸钠干燥，并真空蒸发。使粗产物经柱层析(乙酸乙酯/环己烷：1/1)提纯，得到1.40g(3.70mmol/54％)为无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝0.97(s，9H)，2.33(s，3H)，5.94(d，1H)，6.08(s，1H)，7.05(s，1H)，7.47-7.50(m，3H)，7.62-7.67(m，2H)，7.90(d，1H)，8.17(d，1H)。
II.(7R，8R，9R)-7-羟基-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶
向冷却至0℃的1.90g(5.00mmol)(8R，9R)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7H-8，9-二氢-吡喃-7-酮[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶的2-丙醇悬浮液中加入0.66g(10.0mmol)氰基硼氢化钠、甲基橙(0.5ml/乙醇溶液)和盐酸乙醇溶液，直至溶液恒为红色。将该混合物在0℃再搅拌2小时。随后加入饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应，并用二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空蒸发，得到1.90g(4.99mmol/99％)为无定形固体的标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝0.88(s，9H)，2.27(d，3H)，4.91(s，1H)，5.25-5.43(m，2H)，7.39-7.50(m，5H)，7.66(s，1H)，8.12(d，1H)。
JJ.(7R，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7H-8，9-二氢-吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶
向冷却至-30℃的1.85g(4.86mmol)(7R，8R，9R)-7-羟基-2-甲基-9-苯基-8-新戊酰氧基-7H-8，9-二氢-吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶的THF(35ml)溶液中加入1.11g(5.35mmol)三氟甲磺酸甲氧基乙酯和10.2ml(10.2mmol)NaHDMS(1M的THF溶液)，将其在该温度下再搅拌10分钟。加入饱和氯化铵水溶液猝灭反应。随后用乙酸乙酯萃取该混合物。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空蒸发，得到2.13g(4.85mol/100％)为无定形固体的粗制标题化合物。1H-NMR(200MHz，[D6]DMSO)：δ＝0.89(s，9H)，2.27(s，3H)，3.25(s，3H)，3.43-3.47(m，2H)，3.57-3.67(m，1H)，3.72-3.82(m，1H)，4.95(d，1H)，5.35(d，1H)，5.56(d，1H)，6.80(d，1H)，7.39-7.50(m，5H)，7.66(s，1H)，8.12(d，1H)。
KK.2-甲氧基羰基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶
向搅拌着的30g 2-氨基-3-新戊酰氨基吡啶在300ml无水四氢呋喃中的溶液中加入40g 3-溴-2-氧代丁酸甲酯。将该褐色溶液在环境温度下搅拌3天。将所得悬浮液倒入冰水和乙酸乙酯的混合物中，并加入10M氢氧化钠溶液中和该混合物。分离有机相，用乙酸乙酯萃取水层2次。将合并的有机相用水洗涤，并经无水硫酸钠干燥。真空除去溶剂，并将蓝色残余物经硅胶柱层析提纯，得到35g(78％)淡褐色固体(熔点132℃)。
LL.2-羟甲基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶
在环境温下，在1小时内，向36.6g 2-甲氧基羰基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶在400ml无水四氢呋喃中的溶液中加入5.5g氢化铝锂。然后用15ml水和16ml 15％的氢氧化钠溶液小心水解该反应混合物。过滤除去沉淀物，用四氢呋喃充分洗涤。用100ml饱和氯化铵溶液洗涤滤液，真空浓缩。将残余物溶于400ml四氢呋喃/甲苯1∶1(v/v)中，在80℃馏去溶剂。滤出沉淀物，真空干燥，得到27.2g(83％)标题化合物(熔点186-187C)。
MM.2-氯甲基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶
在0-5℃，向搅拌着的13g 2-羟甲基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶在500ml无水二氯甲烷中的悬浮液中加入溶于50ml无水二氯甲烷中的6.5g亚硫酰氯，得到透明黄色溶液。2小时后，在冷却条件下，加入200ml饱和碳酸氢钠溶液使该反应混合物水解。将所得混合物转移到分液漏斗中并剧烈振荡。分离有机层，用水洗涤，并经无水硫酸钠干燥。真空除去溶剂，得到12.7g(92％)标题化合物(熔点168℃)。
NN.2-甲氧基甲基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶
将12.8g 2-氯甲基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶在600ml无水甲醇中的溶液回流5小时。真空浓缩反应混合物至一半体积。加入200ml饱和碳酸氢钠溶液，之后用二乙醚萃取该混合物。用水洗涤有机相，并经无水硫酸钠干燥。真空除去溶剂，得到12.5g(99％)标题化合物(熔点104℃)。
OO.7-[(2R，3S)-2，3-O-异亚丙基-3-苯基丙-1-酮-1-基]-2-甲氧基甲基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶
在-90℃、除湿、氩气气氛下，将60ml叔丁基锂溶液(1.5M的正戊烷溶液)滴加到50ml无水二乙醚中。以使温度保持在-90℃至-95℃的速率加入11.0g 2-甲氧基甲基-3-甲基-8-新戊酰氨基咪唑并[1，2-a]吡啶在220ml无水二乙醚中的溶液。15分钟后，迅速加入(约1分钟)21.7g(2R，3S)-2，3-O-异亚丙基-3-苯基丙酸甲酯在20ml二乙醚中的溶液。加入完毕后，移开冷却浴。当内部温度达到-35℃时，加入40ml甲醇。将该混合物转移到分液漏斗中，用700ml水稀释。分离有机层，然后用二乙醚萃取水相。用水洗涤合并的有机相，经无水硫酸钠干燥，真空蒸发。将残余物经硅胶(洗脱液：二乙醚)提纯，将由此获得的产物流分进一步经硅胶层析(洗脱液：乙腈)提纯。将残余物与乙腈共蒸发2次，真空干燥，得到8.6g(45％)为黄色固体的标题化合物(熔点50-52℃)。
商业实用性
式1化合物及其盐具有有用的药理学特性，这使其具有商业可利用性。特别是它们具有显著的胃分泌抑制作用和优异的对温血动物，特别是人的胃肠保护功能。本发明化合物的独特之处在于作用的高选择性、有利的作用持续时间、尤其是良好的肠内活性、无显著副作用和广泛的治疗范围。
“胃肠保护”在本文中是指对胃肠疾病的预防和治疗，尤其是胃肠炎症性疾病和损害(例如胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、胃酸过多或药用相关的功能性胃病)，这些疾病可由例如微生物(例如幽门螺杆菌)、细胞毒素、药物(例如某些抗炎症药和抗风湿药)、化合物(如乙醇)、胃酸或应激情况引起。
在测定抑制溃疡和抑制分泌特性的各种模型中，证实本发明化合物在其各种优异特性方面都显著优于先有技术已知的化合物。由于这些特性，式1化合物及其药理学上可接受的盐非常适用于人和动物用药，特别适合将它们用于治疗和/或预防胃和/或肠的疾病。
因此，本发明的另一方面是用于治疗和/或预防上述疾病的本发明化合物。
本发明同样包括本发明化合物在生产用于治疗和/或预防上述疾病的药物中的用途。
本发明还包括本发明化合物在治疗和/或治疗上述疾病中的用途。
本发明的另一方面为包含一种或多种式1化合物和/或它们的药理学上可接受的盐的药物。
这些药物可通过本身已知的方法和本领域技术人员熟知的方法进行制备。作为药物，本发明的药理学活性化合物(＝活性化合物)可以其本身使用，或者与适当的药用赋形剂或载体一起以片剂、包衣片剂、胶囊、栓剂、贴剂(patch)(例如作为TTS)、乳剂、混悬剂或溶液剂的形式使用，活性化合物含量最好为0.1-95％，可通过适当选择赋形剂和载体获得正好适合于活性化合物和/或作用的所需启动和/或作用的持续时间的药用给药剂型(例如延释剂型或肠溶剂型)。
本领域技术人员基于他/她的专业知识，对适用于所述药用制剂的赋形剂或载体是熟知的。除溶剂外，还可以使用凝胶形成剂、栓剂基质、片剂赋形剂和其它活性化合物载体，例如抗氧化剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、矫味剂、防腐剂、加溶剂、着色剂或者特别是渗透促进剂和络合剂(例如环糊精)。
所述活性化合物可以口服给药、胃肠外给药或者经皮给药。
通常，已经证实在对人进行口服给药时最好将所述活性化合物以下述剂量给：日剂量为约0.01-约20，优选0.05-5，特别是0.1-1.5mg/kg体重，如果适当，可以多次给药，优选分2-4次给药，以达到所需效果。当肠胃外治疗时，可以使用类似剂量或者(特别是在静脉内给予所述活性化合物的情况下)通常使用低剂量。任何本领域技术人员都能够容易地在他/她专业知识的基础上确定各种情况下所需的最佳剂量和所述活性化合物的给药方式。
如果将本发明化合物和/或它们的盐用于治疗上述疾病，则该药用制剂还可包含其它药物组的一种或多种药理学活性成分。其例子有安定药(例如苯并二氮杂，如地西泮)、解痉药(例如比坦维林或卡米罗芬)、抗胆碱能药(例如羟苄利明或phencarbamide)、局部麻醉药(例如丁卡因或普鲁卡因)以及任选的酶、维生素或氨基酸。
在本说明书中重点强调的是本发明化合物与具有酸分泌抑制作用的药物例如H2受体阻断剂(例如西咪替丁、雷尼替丁)、H+/K+ATPase抑制剂(例如奥美拉唑、泮托拉唑)的联合用药，或者为了在加合或超加合的意义上增加主要功效和/或消除或减少副作用还与‘外周’抗胆碱能药(例如哌仑西平、替仑西平)以及与胃分泌素拮抗剂联合用药，或者为了控制幽门螺杆菌进一步抗菌活性物质(例如头孢子菌素、四环素、青霉素、大环内酯物、硝基咪唑或铋盐)联合用药。抗菌活性结合组分的例子有美洛西林、氨苄西林、阿莫西林、头孢噻吩(cefalothin)、头孢西丁、头孢噻肟、亚胺培南、庆大霉素、阿米卡星、红霉素、环丙沙星、甲硝唑、克拉霉素、阿奇霉素以及它们的组合(例如克拉霉素+甲硝唑)。
药理学
本发明的化合物的优良的胃保护作用和胃酸分泌抑制作用可以在动物试验模型的研究中得到证实。已提供在下述模型中研究的本发明的化合物，其编号对应于这些化合物在实施例中的编号。
灌流大鼠胃的抑制胃酸分泌作用的试验
在以下表A中，显示体内静脉给予本发明的化合物对五肽胃泌素刺激的灌流大鼠的胃酸分泌的影响。
表A
  编号   剂量(μmol/kg)i.d.   酸分泌的抑制作用(％)
  8   3   100
  9   3   100
  11   3   100
  12a   3   100
  12b   3   100
  13   3   100
  14   3   100
  16   3   100
  17   3   100
  18   3   100
  20   3   100
  21   3   100
  22   3   100
方法
在气管切开术后，通过正中的上腹部切口打开已麻醉大鼠(CD大鼠，雌性，200-250g；1.5g/kg i.m.乌拉坦)腹部并将一个PVC导管经口固定在食管中而另外一个PVC导管通过幽门以便该管的末端刚好突出到胃腔中。从幽门导出的导管经右腹壁的侧开口引出体外。
在彻底冲洗(大约50-100ml)后，使温热(37℃)的生理NaCl溶液连续通过胃(0.5ml/min，pH6.8-6.9；Braun-Unita 1)。在每种情况下测定以15分钟的间隔收集的流出物中pH(pH计632，玻璃电极EA 147；Φ＝5mm，Metrohm)和通过用新制备的0.01N NaOH溶液滴定到pH7(Dosimat 665 Metrohm)测定分泌的HCl。
在手术结束后大约30分钟(即在测定2个最初的流分后)，通过静脉连续输注1μg/kg(＝1.65ml/h)的五肽促胃泌素(左股静脉)刺激胃分泌。在五肽促胃酸激素开始注入后60分钟，将待测物质以2.5ml/kg液体体积给予十二指肠内。
通过红外线照射和加热垫(自动的，通过一个直肠的温度传感器的连续(无级)控制)保持动物的体温在恒定的37.8-38℃。

Claims (27)

1.一种式1的化合物或其盐，
其中
R1为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32同与其相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R41基团或R42基团、或其中R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R41为在生理条件形成羟基的基团，
并且其中
R42为-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alk1-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O)n-Alk1-OH、-S(O)n-Alk1-O-R6或-S(O)n-Alk1-S(O)p-R6，
其中
R6为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或者具有1个、2个或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，
Alk1为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基
m为2-7的整数，
n为数字0、1或2，并且
p为数字0、1或2，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R51基团或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R51为在生理条件下形成羟基的基团，
并且其中
R52为-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r-(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O-R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S(O)rAlk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7，
其中
R7为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或具有1、2或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，
Alk2为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基，
q为2-7的整数，
r为数字0、1或2，并且
t为数字0、1或2，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，如果需要可以被全部或部分卤代，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-链烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基，
R10为氢、1-4C-烷基或卤素，并且
R11为氢、1-4C-烷基或卤素，
其中
芳基为苯基或具有1、2或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基和氰基，
X为O(氧)或NH；
但排除下述化合物：
(a)式1的化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢原子或卤素，
R3b为氢原子或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
(b)式1的化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢原子或卤素，
R3b为氢原子或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R42基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
其中R42具有上述含义，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中
R52具有上述含义，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，
R11为氢，
X为NH，
(c)式1的化合物及其盐，其中
R1为氢、1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，
或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
条件是至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b为全部或主要卤代的烷氧基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成全部或部分卤代的1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为NH；
(d)式1的化合物及其盐，其中
R1为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3a为氢，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R41为在生理条件下形成羟基的基团，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R51为在生理条件下形成羟基的基团，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R41和/或取代基R5a和R5b之一必须为R51和/或其中至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b必须为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基和/或其中R4a和R4b或者R5a和R5b必须一起为1-7C-亚烷基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
(e)式1的化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为卤素、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
Arom为苯基，
X为O(氧)或NH。
2.权利要求1的式1化合物或其盐，其中
R1为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32同与其相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R41基团或R42基团、或其中R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R41为在生理条件下形成羟基的基团，
并且其中
R42为-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alk1-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O)n-Alk1-OH、-S(O)n-Alk1-O-R6或-S(O)n-Alk1-S(O)p-R6，
其中
R6为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或者具有1个、2个或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，
Alk1为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的取代2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基，
m为2-7的整数，
n为数字0、1或2，并且
p为数字0、1或2，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R51基团或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R51为在生理条件下形成羟基的基团，
并且其中
R52为-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r-(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O-R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S(O)rAlk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7，
其中
R7为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或具有1、2或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，
Alk2为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基，
q为2-7的整数，
r为数字0、1或2，并且
t为数字0、1或2，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，如果需要可以被全部或部分卤代，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基，
R10为氢、1-4C-烷基或卤素，并且
R11为氢、1-4C-烷基或卤素，
其中
芳基为苯基或具有1、2或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基和氰基，
X为O(氧)或NH；
但排除下述化合物：
(a)式1的化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢原子或卤素，
R3b为氢原子或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中R52具有上述含义，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
(b)式1的化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢原子或卤素，
R3b为氢原子或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R42基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
其中R42具有上述含义，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中
R52具有上述意义，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为NH，
(c)式1的化合物及其盐，其中
R1为氢、1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或者全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
条件是至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b为全部或主要被卤代的烷氧基，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成全部或部分卤代的1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为NH；
(d)式1的化合物及其盐，其中
R1为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3a为氢，
R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO -1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R41基团，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R41为在生理条件下形成羟基的基团，
取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基或R51基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，
其中
R51为在生理条件下形成羟基的基团，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
其中取代基R4a和R4b之一必须为R41和/或取代基R5a和R5b之一必须为R51和/或其中至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b必须为1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基和/或其中R4a和R4b或者R5a和R5b必须一起为1-7C-亚烷基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
(e)式1的化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为卤素、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
Arom为苯基，
X为O(氧)或NH。
3.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
R1为氢、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下形成1-4C-亚烷基二氧基，
其中R2、R3a、R3b、Arom和X具有权利要求1中的含意。
4.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
R2为氢、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有权利要求1中的含意。
5.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基；
但排除其中Arom为被Ra和Rb取代的苯基的那些化合物，其中Ra＝氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，并且Rb＝氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、R8、R9、R10、R11和X具有权利要求1中的含意。
6.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
R2为芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、氟-1-4C-炔基或氰基甲基，
并且其中R1、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、Arom和X具有权利要求1中的含意。
7.1权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
取代基R4a和R4b之一和/或取代基R5a和R5b之一为氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基或3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、Arom和X具有权利要求1中的含意。
8.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基；
但排除其中Arom为被Ra和Rb取代的苯基的那些化合物，其中Ra＝氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，并且Rb＝氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
并且其中R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R8、R9、R10、R11和X具有权利要求1中的含意。
9.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
R2为氢或氟-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有权利要求1中的含意。
10.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
R2为卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有权利要求1中的含意。
11.权利要求1的式1化合物及其盐：
R1为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、2-4C-炔基或氟-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、芳基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基或氟-1-4C-烷基，
R3a为氢，
R3b为氢、卤素、1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，并且
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或者其中
R31和R32和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢或1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢或1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、呋喃基和噻吩基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、羟基、三氟甲基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
但排除下述化合物：
(a)式1的化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢，
R3b为氢或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
(b)式1的化合物及其盐，其中
R1为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基或2-4C-炔基，
R3a为氢，
R3b为氢、卤素、1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢或1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢或1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
其中至少一个取代基R4a、R4b、R5a和R5b必须为1-4C-烷基，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，
其中
R8为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基羰基氨基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，
R9为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH；
以及
(c)式1的化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为卤素或-CO-NR31R32基团，
其中
R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和
R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
或者其中
R31和R32和与之相连的氮原子一起为吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
Arom为苯基，和
X为O(氧)或NH。
12.权利要求1的式1化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、苯基，羟基-1-4C-烷基或卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH；
但排除具有下述各基团的式1化合物：
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基，
X为O(氧)或NH。
13.权利要求1的式1化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为苯基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
14.权利要求1的式1化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、苯基、羟基-1-4C-烷基或卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一和/或取代基R5a和R5b之一必须为羟基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
15.权利要求1的式1化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、苯基、羟基-1-4C-烷基或卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
16.权利要求1的式1化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
17.权利要求1的式1化合物及其盐，其中
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH。
18.权利要求1的由下式1*定义的化合物及其盐，
Figure A018177800030C1
其中
R1为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，
R2为氢、1-4C-烷基、苯基，羟基-1-4C-烷基或卤素，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
R5a为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、
R5b为氢，
Arom为苯基、呋喃基或噻吩基，
X为O(氧)或NH；
但排除具有下述各基团的式1化合物及其盐：
R1为1-4C-烷基，
R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，
Arom为苯基，
X为O(氧)或NH。
19.权利要求1的由权利要求18所给出的式1*定义的化合物及其盐，其中：
R1为氢、甲基、环丙基、甲氧基甲基或三氟甲基，
R2为氢、甲基、氯基、溴基、乙炔基或三氟甲基，
R3a为氢，
R3b为氢、氟、甲基或-CO-N(CH3)2基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、甲氧基乙氧基乙氧基、2-氧代丙氧基、环丙氧基或环丙基甲氧基，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、甲氧基乙氧基乙氧基、2-氧代丙氧基、环丙氧基或环丙基甲氧基，
Arom为苯基，并且
X为O(氧)或NH；
但排除下列各项的物质：
(a)具有下述各基团的式1*化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
Arom为苯基，并且
X为O(氧)或NH；和
(b)具有下述各基团的式1*化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基，
R3a为氢，
R3b为氟基或-CO-N(CH3)2基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
Arom为苯基，和
X为O(氧)或NH。
20.权利要求1的由权利要求18所给出的式1*定义的化合物及其盐，其中
R1为氢、甲基、环丙基、甲氧基甲基或三氟甲基，
R2为氢、甲基、苯基、羟甲基、氯基、溴基、乙炔基或三氟甲基，
R3a为氢，
R3b为氢、氟、甲基或-CO-N(CH3)2基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、羟基乙氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、甲氧基乙氧基乙氧基、2-氧代丙氧基、环丙氧基或环丙基甲氧基，
R5a为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、甲氧基乙氧基乙氧基、2-氧代丙氧基、环丙氧基或环丙基甲氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，并且
X为O(氧)或NH；
但排除下列各项的物质：
(a)具有下述各基团的式1*化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
R5a为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，并且
X为O(氧)或NH；和
(b)具有下述各基团的式1*化合物及其盐，其中
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为氟或-CO-N(CH3)2基团，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
R5a为氢、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，并且
X为O(氧)或NH。
21.权利要求1的由权利要求18所给出的式1*定义的化合物及其盐，其中
R1为甲基或甲氧基甲基，
R2为氢、甲基、苯基、羟甲基、氯基或溴基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基、羟基乙氧基、甲氧基乙氧基或甲氧基乙氧基乙氧基，
R5a为氢、羟基或甲氧基乙氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，并且
X为O(氧)或NH；
但排除具有下述各基团的式1*化合物及其盐：
R1为甲基，
R2为甲基或羟甲基，
R3a为氢，
R3b为氢，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、甲氧基、乙氧基或甲氧基乙氧基，
R5a为氢、羟基或甲氧基乙氧基，
R5b为氢，
Arom为苯基，并且
X为O(氧)或NH。
22.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
R2为氢、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有权利要求1中的含意。
23.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
R2为氢或氟-1-4C-烷基，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，
并且其中R1、R3a、R3b、Arom和X具有权利要求1中的含意。
24.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
R1为1-4C-烷基，
R2为氢、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，
R3a为氢或卤素，
R3b为氢或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成亚甲基二氧基(-O-CH2-O-)或亚乙基二氧基(-O-CH2-CH2-O-)，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，其中
R8为氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，
R9为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH。
25.权利要求1的式1化合物及其盐，其中：
R1为1-4C-烷基，
R2为氢或氟-1-4C-烷基，
R3a为氢或卤素，
R3b为氢或卤素，
取代基R4a和R4b之一为氢，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R4a和R4b一起为O(氧)，
取代基R5a和R5b之一为氢，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)，
或者其中
一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢，而其它取代基在所有情况下都一起形成亚甲基二氧基(-O-CH2-O-)或亚乙基二氧基(-O-CH2-CH2-O-)，
Arom为被R8、R9、R10和R11取代的苯基，其中
R8为氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，
R9为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
R10为氢，和
R11为氢，
X为O(氧)或NH。
26.一种药物，该药物包含权利要求1的化合物和/或其药理学上可接受的盐，以及常用的药用赋形剂和/或载体。
27.权利要求1的化合物及其药理学上可接受的盐在预防和治疗胃肠疾病中的用途。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2004512338A (ja) * 2000-10-25 2004-04-22 アルタナ　ファルマ　アクチエンゲゼルシャフト 胃液分泌抑制剤としてのポリ置換イミダゾピリジン
DE10145457A1 (de) 2001-09-14 2003-04-03 Basf Ag Substituierte Imidazo[1,2-a]-5,6,7,8-tetrahydropyridin-8-one, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie deren Verwendung zur Herstellung von Imidazo[1,2,-a]pyridinen
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TWI295575B (en) * 2002-04-24 2008-04-11 Altana Pharma Ag Nitrosated imidazopyridines
RS20050449A (en) * 2002-12-20 2007-11-15 Altana Pharma Ag., 8-trialkysyloxy-2-methyl-9-phenyl- 7oxo-7,8,9,10- tetrahydroimidazo/1,2- h//1,7/naphthyridines
EP1599175A2 (en) * 2003-02-17 2005-11-30 ALTANA Pharma AG Imidazopyridines containing combinations and their use in treating gastrointestinal inflammatory disorders
BRPI0408771A (pt) * 2003-04-03 2006-03-28 Altana Pharma Ag processo para a produção de imidazopiridin-8-onas
AR044129A1 (es) * 2003-05-06 2005-08-24 Altana Pharma Ag Compuestos intermedios de imidazopiridina. proceso de preparacion.
AU2004285394B2 (en) 2003-11-03 2009-01-08 Astrazeneca Ab Imidazo (1,2-A) pyridine derivatives for the treatment of silent gastro-esophageal reflux
AR046893A1 (es) * 2003-12-16 2005-12-28 Altana Pharma Ag Bencimidazoles triciclicos
AR046941A1 (es) * 2003-12-19 2006-01-04 Altana Pharma Ag Imidazopiridinas triciclicas y su uso como inhibidores de secrecion de acido gastrico
US7326784B2 (en) 2003-12-19 2008-02-05 Altana Pharma Ag Intermediates for the preparation of tricyclic dihydropyrano-imidazo-pyridines derivatives
EP1797089A1 (en) * 2004-10-01 2007-06-20 Altana Pharma AG Substituted tricyclic benzimidazoles
AR051375A1 (es) * 2004-10-15 2007-01-10 Altana Pharma Ag Imidazopiridinas difluoro substituidas
WO2008058990A1 (en) * 2006-11-16 2008-05-22 Nycomed Gmbh 7,7-disubstituted pyrano-[2,3-c]-imidazo-[1,2-a]-pyridine derivatives and their use as gastric acid secretion inhibitors
WO2012027240A1 (en) * 2010-08-23 2012-03-01 Schering Corporation Fused tricyclic inhibitors of mammalian target of rapamycin

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4468400A (en) 1982-12-20 1984-08-28 Schering Corporation Antiulcer tricyclic imidazo [1,2-a]pyridines
US4673679A (en) * 1986-05-14 1987-06-16 E. I. Du Pont De Nemours And Company Use of prodrugs of 3-hydroxymorphinans to prevent bitter taste upon buccal, nasal or sublingual administration
JPH06502659A (ja) * 1991-05-31 1994-03-24 ファイザー　インク 免疫抑制剤としてのラパマイシンプロドラッグの使用
DE4308095A1 (de) * 1993-03-13 1994-09-15 Hoechst Ag Prodrug-Derivate von Arzneimittelwirkstoffen mit Hydroxylgruppen, Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung
SE9401197D0 (sv) * 1994-04-11 1994-04-11 Astra Ab Active compounds
EA002402B1 (ru) * 1997-03-24 2002-04-25 Бык Гульден Ломберг Хемише Фабрик Гмбх Тетрагидропиридо-соединения
ZA982445B (en) * 1997-03-24 1998-09-24 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Tetrahydropyrido compounds
JP2001526703A (ja) * 1997-05-28 2001-12-18 ビイク グルデン ロンベルク ヒエーミツシエ フアブリーク ゲゼルシヤフト ミツト ベシユレンクテル ハフツング 縮合ジヒドロピラン
HUP0001555A3 (en) 1997-10-30 2001-01-29 Altana Pharma Ag Tetrahydro-imidazo-naphthyridine derivatives, pharmaceutical compositions thereof and process for their preparation
PL193616B1 (pl) * 1998-09-23 2007-02-28 Altana Pharma Ag Tetrahydropirydoetery
ATE386742T1 (de) * 1998-11-03 2008-03-15 Nycomed Gmbh Imidazonaphthyridine
CA2370231A1 (en) * 1999-04-17 2000-10-26 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Haloalkoxy imidazonaphthyridines
EA005597B1 (ru) * 2000-03-29 2005-04-28 Алтана Фарма Аг Пролекарства производных имидазопиридина
PL365165A1 (en) * 2000-03-29 2004-12-27 Altana Pharma Ag Tricyclic imidazopyridines
PL365824A1 (en) * 2000-03-29 2005-01-10 Altana Pharma Ag Pyrano[2,3-c]imidazo[-1,2-a]pyridine derivatives for the treatment of gastrointestinal disorders
NZ520835A (en) * 2000-03-29 2004-05-28 Altana Pharma Ag Alkylated imidazopyridine derivatives
JP2004512338A (ja) * 2000-10-25 2004-04-22 アルタナ　ファルマ　アクチエンゲゼルシャフト 胃液分泌抑制剤としてのポリ置換イミダゾピリジン

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