具体实施方式
实施例1:制备头孢尼西钠和舒巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西钠无菌粉和1g舒巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例2:制备头孢尼西钠和舒巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西钠无菌粉和0.5g舒巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例3:制备头孢尼西钾和舒巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西钾无菌粉和0.25g舒巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例4:制备头孢尼西钾和舒巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西无菌粉和0.125g舒巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例5:制备头孢尼西钠和舒巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西钠无菌粉和0.1g舒巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例6:制备头孢尼西钾和舒巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西钾无菌粉和0.05g舒巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例7:制备头孢尼西和舒巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西无菌粉和0.5g舒巴坦钾无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例8:制备头孢尼西钠和舒巴坦钾复方制剂
将0.5g头孢呋辛钠无菌粉和0.5g舒巴坦钾无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例9:制备头孢尼西钾和舒巴坦钾复方制剂
将0.5g头孢尼西钾无菌粉和0.5g舒巴坦钾无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
试验实施例1:头孢尼西和舒巴坦复方制剂体外抗菌和杀菌试验
用无菌水或灭菌生理盐水进行溶解并按有效药物含量配制并稀释至所需的药物浓度,头孢尼西钠/舒巴坦钠的有效药物配比均为1∶2,1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,10∶1。实验所采用的菌株均为临床分离株,每株来源于不同的病人。
试验方法:
1.1最低抑菌浓度(MIC)的测定
吸取适量稀释好的不同浓度的药物置于无菌平面皿中,加入恒温于55℃左右的灭菌培养基,混匀冷却制成药物平板。将培养好的试验菌用无菌水稀释至所需浓度(一般为107CFU/ml左右),采用多点接种仪接至不同浓度的药物平板,接种量约为104~105CFU/点。试验菌于37℃恒温培养24小时观察结果,并记录MIC值。
1.2最低杀菌浓度(MBC)的测定
采用肉汤倍比稀释活菌计数法,即在倍比稀释的药物溶液中加入一定浓度的菌液,混合后于37℃恒温培养24小时,先测出MIC值,再依次将未见细菌生长的澄清的各管培养物分别吸出0.1ml,进行平板活菌计数,其中菌落数少于5个的平板所对应的最低药物浓度即为该药物的MBC值。
试验结果:
2.1最低抑菌浓度(MIC)
由表1-1可知,头孢尼西和舒巴坦复方制剂中头孢尼西与舒巴坦的重量比为0.5∶1至10∶1时,体外抗菌活性较好,头孢尼西与舒巴坦的优选重量比为0.5∶1至6∶1。头孢尼西和舒巴坦复方制剂(CXM/SBT=1∶1)对产酶株的体外抗菌活性较头孢尼西强,对非产酶株的体外抗菌活性与头孢尼西相似,其中对金黄色葡萄球菌(产酶)、表皮葡萄球菌(产酶)、肺炎球菌(产酶)、大肠埃希氏菌(产酶)、肺炎克雷伯氏菌(产酶)和铜绿假单胞菌(产酶)MIC50分别为4、8、2、8、8和32μg/ml,MIC90分别为8、64、8、64、32和128μg/ml;头孢尼西对金黄色葡萄球菌(产酶)、表皮葡萄球菌(产酶)、肺炎球菌(产酶)、大肠埃希氏菌(产酶)、肺炎克雷伯氏菌(产酶)和铜绿假单胞菌(产酶)MIC50分别为64、128、32、32、128和≥256μg/ml,MIC90分别为256、256、64、256、≥256和≥256μg/ml。
2.2最低杀菌浓度(MBC)
由表1-2可知,头孢尼西和舒巴坦复方制剂(CXM/SBT=1∶1)对产酶株的体外杀菌活性较头孢尼西强,对非产酶株的体外杀菌活性与头孢尼西相似,其中对金黄色葡萄球菌(产酶)、大肠埃希氏菌(产酶)和铜绿假单胞菌(产酶)MBC/MIC值范围均为4-8、4-8和8倍;头孢尼西对金黄色葡萄球菌(产酶)、大肠埃希氏菌(产酶)和铜绿假单胞菌(产酶)MBC/MIC值范围分别为4、8和≥2。
实施例10:制备头孢尼西和他唑巴坦复方制剂
将0.5g头孢呋辛无菌粉和0.5g他唑巴坦无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例11:制备头孢尼西钠和他唑巴坦复方制剂
将0.5g头孢尼西钠无菌粉和0.25g他唑巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例12:制备头孢尼西钾和他唑巴坦复方制剂
将0.5g头孢呋辛钾无菌粉和0.125g他唑巴坦无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例13:制备头孢尼西和他唑巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西无菌粉和0.1g他唑巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例14:制备头孢尼西钠和他唑巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西钠无菌粉和0.05g他唑巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例15:制备头孢尼西钾和他唑巴坦钠复方制剂
将0.5g头孢尼西钾无菌粉和0.25g他唑巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例16:制备头孢尼西和他唑巴坦钾复方制剂
将0.5g头孢尼西无菌粉和0.25g他唑巴坦钠无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例17:制备头孢尼西钠和他唑巴坦钾复方制剂
将0.5g头孢尼西钠无菌粉和0.25g他唑巴坦钾无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
实施例18:制备头孢尼西钾和他唑巴坦钾复方制剂
将0.5g头孢尼西钾无菌粉和0.25g他唑巴坦钾无菌粉混合,按已知的粉针剂或冻干粉针剂工艺程序操作。
试验实施例2:头孢尼西和他唑巴坦复方制剂体外抗菌和杀菌试验
用无菌水或灭菌生理盐水进行溶解并按有效药物含量配制并稀释至所需的药物浓度,头孢尼西/他唑巴坦的有效药物配比为1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、10∶1。试验用菌株及试验方法同试验实施例1。
试验结果:
1.1最低抑菌浓度(MIC)
由表2-1可知,头孢尼西与他唑巴坦的复方制剂中头孢尼西与他唑巴坦的重量比为1∶1至10∶1时,体外抗菌活性较好,头孢尼西与他唑巴坦的优选重量比为1∶1至6∶1。注射用头孢尼西/他唑巴坦(CNC/TAZ=2∶1)对产酶株的体外抗菌活性较头孢尼西强,对非产酶株的体外抗菌活性与头孢尼西相似,其中金黄色葡萄球菌(产酶)、表皮葡萄球菌(产酶)、肺炎球菌(产酶)、大肠埃希氏菌(产酶)、肺炎克雷伯氏菌(产酶)和铜绿假单胞菌(产酶)MIC50分别为4、4、1、8、4和16μg/ml,MIC90分别为64、64、8、32、16和128μg/ml;头孢尼西对金黄色葡萄球菌(产酶)、表皮葡萄球菌(产酶)、肺炎球菌(产酶)、大肠埃希氏菌(产酶)、肺炎克雷伯氏菌(产酶)和铜绿假单胞菌(产酶)MIC50分别为64、128、32、32、128和≥256μg/ml,MIC90分别为256、256、64、256、≥256和≥256μg/ml。
1.2最低杀菌浓度(MBC)
由表2-2可知,注射用头孢尼西/他唑巴坦(CNC/TAZ=2∶1)对产酶株的体外杀菌活性较头孢尼西强,对非产酶株的体外抗菌活性与头孢尼西相似。注射用头孢尼西/他唑巴坦(CNC/TAZ=2∶1)对金黄色葡萄球菌(产酶)、大肠埃希氏菌(产酶)和铜绿假单胞菌(产酶)MBC/MIC值范围均为4-8、8和8倍;头孢尼西对金黄色葡萄球菌(产酶)、大肠埃希氏菌(产酶)和铜绿假单胞菌(产酶)MBC/MIC值范围分别为4-8、4-8和≥4。
表1-1头孢尼西(CNC)与头孢尼西/舒巴坦(CNC/SBT)体外抗菌活性(MIC≤16判定为敏感)
MIC(μg/ml)
细菌 株 药物 ≤16 32 64 ≥128 MIC50 MIC9 MIC范围 敏感率(%)
数 株数 0
CNC 3 6 6 15 64 256 16~≥256 10
金黄色 CNC/SBT(1∶2) 1 8 6 15 64 128 16~≥256 3.3
葡萄球菌 CNC/SBT(1∶1) 27 1 1 1 4 8 1~128 90
(产酶) 30 CNC/SBT(2∶1) 27 1 1 1 4 16 1~128 90
CNC/SBT(4∶1) 27 1 1 1 8 16 2~128 90
CNC/SBT(8∶1) 13 6 8 3 32 64 4~≥256 43.3
CNC/SBT(10∶1 7 6 6 11 64 128 16~≥256 23.3
CNC 22 5 2 1 2 32 0.25~128 73.3
金黄色 CNC/SBT(1∶2) 18 7 2 3 8 64 2~128 60
葡萄球菌 CNC/SBT(1∶1) 19 6 3 2 4 64 1~128 63.3
30 CNC/SBT(2∶1) 19 5 4 2 4 64 0.5~128 63.3
CNC/SBT(4∶1) 21 4 5 0 4 64 0.5~64 70
CNC/SBT(8∶1) 19 8 3 0 2 32 0.25~64 63.3
CNC/SBT(10∶1 22 6 2 0 2 32 0.5~64 73.3
CNC 0 3 6 11 128 256 32~≥256 0
表皮葡 CNC/SBT(1∶2) 4 6 4 6 32 128 8~≥256 20
萄球菌 CNC/SBT(1∶1) 13 3 3 1 8 64 1~128 65
(产酶) 20
CNC/SBT(2∶1) 11 4 3 2 8 64 2~128 55
CNC/SBT(4∶1) 13 5 2 0 8 32 1~64 65
CNC/SBT(8∶1) 5 6 4 5 32 128 4~≥256 25
CNC/SBT(10∶1 2 4 4 10 64 128 8~≥256 10
CNC 15 4 0 1 4 16 1~128 75
CNC/SBT(1∶2) 9 4 5 2 16 64 4~128 45
表皮葡
CNC/SBT(1∶1) 15 3 2 0 8 32 0.5~64 75
萄球菌 20
CNC/SBT(2∶1) 13 4 2 1 8 64 1~64 65
CNC/SBT(4∶1) 13 5 2 0 8 32 1~64 65
CNC/SBT(8∶1) 14 4 1 1 4 32 0.25~128 70
CNC/SBT(10∶1 15 3 1 1 4 32 1~128 75
CNC 2 3 4 1 32 64 16~128 20
肺炎链 CNC/SBT(1∶2) 1 4 4 1 32 64 8~128 10
球菌 CNC/SBT(1∶1) 7 3 0 0 2 8 0.5~32 70
(产酶) 10 CNC/SBT(2∶1) 6 4 0 0 4 8 1~32 60
CNC/SBT(4∶1) 6 3 1 0 4 32 1~64 60
CNC/SBT(8∶1) 5 1 3 1 16 64 8~128 50
CNC/SBT(10∶1 4 2 3 1 32 64 16~128 40
CNC 10 0 0 0 2 8 0.25~16 100
CNC/SBT(1∶2) 5 3 2 0 16 64 2~64 50
肺炎链 CNC/SBT(1∶1) 9 1 0 0 4 16 1~32 90
球菌 10 CNC/SBT(2∶1) 9 1 0 0 4 32 1~32 90
CNC/SBT(4∶1) 7 3 0 0 4 16 0.5~32 70
CNC/SBT(8∶1) 9 1 0 0 2 8 0.0625~32 90
CNC/SBT(10∶1 10 0 0 0 2 4 0.0625~8 100
续表1-1
MIC(μg/ml)
细菌 株 药物 ≤16 32 64 ≥128 MIC50 MIC90 MIC范围 敏感率
数 株数 (%)
CNC 5 5 3 7 32 256 8~≥256 25
大肠埃 CNC/SBT(1∶2) 6 5 4 5 32 128 4~≥256 30
希氏菌 CNC/SBT(1∶1) 13 3 3 1 8 64 1~128 65
(产酶) 20 CNC/SBT(2∶1) 11 4 2 3 8 64 2~128 55
CNC/SBT(4∶1) 12 6 1 1 8 32 2~128 60
CNC/SBT(8∶1) 9 5 4 2 16 64 2~128 45
CNC/SBT(10∶1) 5 3 4 6 32 128 8~≥256 25
CNC 26 6 0 0 2 32 0.5~32 81.3
CNC/SBT(1∶2) 17 8 5 2 8 64 2~128 53.1
大肠埃 CNC/SBT(1∶1) 23 7 1 1 4 32 1~128 71.9
希氏菌 32 CNC/SBT(2∶1) 27 3 0 0 4 8 1~32 84.4
CNC/SBT(4∶1) 27 3 0 0 4 8 1~32 84.4
CNC/SBT(8∶1) 28 2 0 0 2 8 0.25~32 87.5
CNC/SBT(10∶1) 29 1 0 0 2 8 0.25~32 90.6
CNC 0 0 0 18 ≥256 ≥256 128~≥256 0
铜绿假 CNC/SBT(1∶2) 0 0 4 14 128 ≥256 64~≥256 0
单胞菌 CNC/SBT(1∶1) 7 2 3 6 32 128 4~≥256 38.9
(产酶) 18 CNC/SBT(2∶1) 7 2 2 7 32 128 8~≥256 38.9
CNC/SBT(4∶1) 0 0 8 10 128 ≥256 64~≥256 0
CNC/SBT(8∶1) 0 0 0 18 ≥256 ≥256 128~≥256 0
CNC/SBT(10∶1) 0 0 0 18 ≥256 ≥256 128~≥256 0
CNC 12 3 1 0 8 32 2~64 75
CNC/SBT(1∶2) 2 5 5 4 64 ≥256 16~≥256 12.5
铜绿假 CNC/SBT(1∶1) 12 3 1 0 16 32 4~64 75
单胞菌 16 CNC/SBT(2∶1) 11 3 2 0 16 32 2~64 68.8
CNC/SBT(4∶1) 8 4 3 0 16 64 1~64 50
CNC/SBT(8∶1) 11 0 1 0 8 16 2~64 68 8
CNC/SBT(10∶1) 10 1 1 0 8 32 1~64 62.5
CNC 0 0 6 10 128 ≥256 64~≥256 0
肺炎克 CNC/SBT(1∶2) 0 0 7 9 128 ≥256 64~≥256 0
雷伯氏 CNC/SBT(1∶1) 11 4 0 1 8 32 2~128 68.8
菌 16 CNC/SBT(2∶1) 10 3 2 1 16 64 8~≥256 62.5
(产酶) CNC/SBT(4∶1) 8 2 3 3 16 128 4~≥256 50
CNC/SBT(8∶1) 0 5 3 8 64 ≥256 32~≥256 0
CNC/SBT(10∶1) 0 3 4 9 128 ≥256 32~≥256 0
CNC 19 4 2 0 4 32 1~64 76
肺尖克 CNC/SBT(1∶2) 14 5 4 2 16 64 2~≥256 56
雷伯氏 CNC/SBT(1∶1) 15 4 6 0 4 64 0.5~64 60
菌 25 CNC/SBT(2∶1) 16 5 4 0 4 32 2~64 64
CNC/SBT(4∶1) 16 5 4 0 8 64 1~64 64
CNC/SBT(8∶1) 18 5 2 0 4 16 0.5~64 72
CNC/SBT(10∶1) 20 3 2 0 4 32 1~64 80
续表1-1
MIC(μg/ml)
细菌 株 药物 ≤16 32 64 ≥128 MIC50 MIC90 MIC范围 敏感率
数 株数 (%)
CNC 2 4 3 1 32 64 16~256 20
小动杆菌 CNC/SBT(1∶2) 3 3 3 1 16 64 4~128 30
CNC/SBT(1∶1) 10 0 0 0 1 4 0.5~8 100
(产酶)
10 CNC/SBT(2∶1) 10 0 0 0 1 4 0.25~4 100
CNC/SBT(4∶1) 9 1 0 0 4 16 1~32 90
CNC/SBT(8∶1) 6 2 2 0 16 64 4~64 60
CNC/SBT(10∶1) 5 2 2 1 16 64 4~128 50
CNC 11 1 0 0 8 16 1~32 91.7
CNC/SBT(1∶2) 4 3 2 3 32 128 4~256 33.3
不动杆菌 CNC/SBT(1∶1) 11 1 0 0 8 16 0.5~32 91.7
12 CNC/SBT(2∶1) 10 2 0 0 8 32 2~32 83.3
CNC/SBT(4∶1) 9 2 1 0 16 32 2~64 75
CNC/SBT(8∶1) 8 3 0 0 8 32 2~32 66.7
CNC/SBT(10∶1) 11 1 0 0 8 16 1~32 91.7
CNC 3 3 4 0 8 64 8~64 30
产气杆菌 CNC/SBT(1∶2) 9 1 0 0 4 8 4~32 90
(产酶) CNC/SBT(1∶1) 10 0 0 0 1 4 0.25~16 100
10 CNC/SBT(2∶1) 10 0 0 0 1 8 0.25~16 100
CNC/SBT(4∶1) 10 0 0 0 2 8 0.5~16 100
CNC/SBT(8∶1) 8 1 1 0 8 32 2~64 80
CNC/SBT(10∶1) 6 1 3 0 8 64 4~64 60
CNC 10 0 0 0 2 4 0.125~16 100
CNC/SBT(1∶2) 8 1 1 0 8 32 2~64 80
产气杆菌 CNC/SBT(1∶1) 10 0 0 0 4 8 0.5~16 100
10 CNC/SBT(2∶1) 10 0 0 0 4 8 0.5~16 100
CNC/SBT(4∶1) 10 0 0 0 4 16 1~16 100
CNC/SBT(8∶1) 10 0 0 0 2 8 0.5~16 100
CNC/SBT(10∶1) 10 0 0 0 2 4 0.5~16 100
CNC 10 0 0 0 1 4 0.25~4 100
福氏痢疾 CNC/SBT(1∶2) 10 0 0 0 2 16 0.5~64 100
杆菌(产 CNC/SBT(1∶1) 10 0 0 0 0.5 1 0.125~4 100
酶) 10 CNC/SBT(2∶1) 10 0 0 0 1 8 0.125~8 100
CNC/SBT(4∶1) 10 0 0 0 0.5 8 0.25~8 100
CNC/SBT(8∶1) 10 0 0 0 1 8 0.5~8 100
CNC/SBT(10∶1) 10 0 0 0 0.5 4 0.25~4 100
CNC 10 0 0 0 0.0625 1 0.0313~2 100
CNC/SBT(1∶2) 10 0 0 0 0.5 4 0.25~16 100
福氏痢疾 CNC/SBT(1∶1) 10 0 0 0 0.125 2 0.0625~2 100
杆菌 10 CNC/SBT(2∶1) 10 0 0 0 0.125 4 0.0625~4 100
CNC/SBT(4∶1) 10 0 0 0 0.25 4 0.0625~4 100
CNC/SBT(8∶1) 10 0 0 0 0.125 2 0.0625~4 100
CNC/SBT(10∶1) 10 0 0 0 0.0625 1 ≤0.0313~2 100
续表1-1
MIC(μg/ml)
细菌 株 药物 ≤16 32 64 ≥128 MIC50 MIC90 MIC范围 敏感率(%)
数 株数
CNC 0 0 0 16 ≥256 ≥256 128~≥256 0
阴沟肠杆 CNC/SBT(1∶2) 0 0 0 16 ≥256 ≥256 128~≥256 0
菌(产酶) CNC/SBT(1∶1) 3 3 4 6 64 128 16~≥256 18.8
16 CNC/SBT(2∶1) 3 4 3 6 64 ≥256 16~≥256 18.8
CNC/SBT(4∶1) 0 4 3 9 128 ≥256 32~≥256 0
CNC/SBT(8∶1) 0 0 0 16 ≥256 ≥256 128~≥256 0
CNC/SBT(10∶1) 0 0 0 16 ≥256 ≥256 128~≥256 0
CNC 14 4 2 0 8 32 2~64 70
CNC/SBT(1∶2) 9 4 5 2 32 64 4~128 45
阴沟肠杆 CNC/SBT(1∶1) 13 3 3 1 8 64 2~128 65
菌 20 CNC/SBT(2∶1) 14 4 1 1 8 32 1~128 70
CNC/SBT(4∶1) 18 2 0 0 8 16 2~32 90
CNC/SBT(8∶1) 15 2 3 0 8 64 2~64 75
CNC/SBT(10∶1) 16 2 2 0 8 32 1~64 80
CNC 10 0 0 0 0.0313 0.125 ≤0.0313~1 100
CNC/SBT(1∶2) 10 0 0 0 1 8 0.5~8 100
伤寒沙门 CNC/SBT(1∶1) 10 0 0 0 0.0625 0.5 ≤0.0313~1 100
氏菌 10 CNC/SBT(2∶1) 10 0 0 0 0.0625 0.5 ≤0.0313~1 100
CNC/SBT(4∶1) 10 0 0 0 0.0625 1 ≤0.0313~1 100
CNC/SBT(8∶1) 10 0 0 0 0.0313 0.25 ≤0.0313~1 100
CNC/SBT(10∶1) 10 0 0 0 0.0313 0.25 ≤0.0313~1 100
CNC 0.0625
金葡 CNC/SBT(1∶2) 1
ATCC2592 CNC/SBT(1∶1) 0.25
3 1 CNC/SBT(2∶1) 0.25
CNC/SBT(4∶1) 0.125
CNC/SBT(8∶1) 0.0625
CNC/SBT(10∶1) 0.0625
CNC 4
大肠杆菌 CNC/SBT(1∶2) 16
ATCC2592 CNC/SBT(1∶1) 8
2 1 CNC/SBT(2∶1) 16
CNC/SBT(4∶1) 8
CNC/SBT(8∶1) 4
CNC/SBT(10∶1) 4
CNC 8
绿脓杆菌 CNC/SBT(1∶2) 64
ATCC2785 CNC/SBT(1∶1) 8
3 1 CNC/SBT(2∶1) 8
CNC/SBT(4∶1) 8
CNC/SBT(8∶l) 4
CNC/SBT(10∶1) 8
表1-2头孢尼西/舒巴坦(CNC/SBT=1∶1)与头孢尼西(CNC)的最低杀菌浓度(MBC)
MIC(μg/ml) MBC(μg/ml)
株
细菌 药物 MBC/MIC
数 第一株 第二株 第一株 第二株
CNC 32 16 128 64 4
S.auresE 2
CNC/SBT 4 8 32 32 4~8
CNC 4 2 16 8 4~8
S.aures 2
CNC/SBT 4 4 32 16 4~8
CNC 32 32 256 256 8
E.coliE 2
CNC/SBT 8 8 32 64 4~8
CNC 2 4 8 32 4~8
E.coli 2
CNC/SBT 8 4 16 32 2~8
CNC 128 128 ≥256 ≥256 ≥2
P.aeruginosaE 2
CNC/SBT 16 8 64 64 4~8
CNC 4 4 32 32 8
P.aeruginosa 2
CNC/SBT 8 16 32 64 4
S.aures CNC 0.0625 0.5 8
1
(ATCC25923) CNC/SBT 0.25 1 4
E.coli CNC 4 16 4
1
(ATCC25922)
CNC/SBT 8 32 4
P.aeruginosa CNC 8 64 8
1
(ATCC27853)
CNC/SBT 8 32 4
表2-1头孢尼西(CNC)与头孢尼西/他唑巴坦(CNC/TAZ)体外抗菌活性
(MIC≤16判定为敏感)
MIC(μg/ml)
细菌 株 药物 ≤16 32 64 ≥128 MIC50 MI MIC范围 敏感率(%)
数 C90
株数
CNC 3 6 6 15 64 256 16~≥256 10
金黄色 CNC/TAZ(1∶1) 8 4 6 2 4 64 2~256 60
葡萄球菌 CNC/TAZ(2∶1) 21 5 3 1 4 64 0.5~128 70
(产酶) 30 CNC/TAZ(4∶1) 19 6 3 2 4 64 1~128 63.3
CNC/TAZ(8∶1) 11 5 6 8 32 128 4~≥256 36.7
CNC/TAZ(10∶1 7 6 5 12 64 256 8~≥256 23.3
CNC 22 5 2 1 2 32 0.25~128 73.3
金黄色 CNC/TAZ(1∶1) 24 4 2 0 8 32 1~64 80
葡萄球菌 CNC/TAZ(2∶1) 24 2 3 1 4 64 0.5~128 80
30 CNC/TAZ(4∶1) 23 5 1 2 4 32 0.25~128 76.7
CNC/TAZ(8∶1) 21 6 3 0 2 16 0.125~64 70
CNC/TAZ(10∶1 24 4 2 0 2 16 0.25~64 80
CNC 0 3 6 11 128 256 32~≥256 0
表皮葡 CNC/TAZ(1∶1) 10 3 5 2 16 64 4~256 50
萄球菌 CNC/TAZ(2∶1) 12 3 3 2 4 64 0.5~128 60
(产酶) 20 CNC/TAZ(4∶1) 11 3 4 2 8 64 1~128 55
CNC/TAZ(8∶1) 7 4 4 5 32 128 16~≥256 35
CNC/TAZ(10∶1 3 5 4 8 64 128 8~≥256 15
CNC 15 4 0 1 4 16 1~128 75
CNC/TAZ(1∶1) 15 3 1 1 8 32 2~128 75
表皮葡 CNC/TAZ(2∶1) 15 3 2 0 8 32 0.5~64 75
萄球菌 20 CNC/TAZ(4∶1) 13 2 3 2 8 64 1~128 65
CNC/TAZ(8∶1) 15 3 1 1 4 32 0.5~128 75
CNC/TAZ(10∶1 18 1 1 0 4 16 0.5~64 90
CNC 2 3 4 1 32 64 16~128 20
肺炎链 CNC/TAZ(1∶1) 6 2 1 1 8 64 2~128 60
球菌 CNC/TAZ(2∶1) 10 0 0 0 1 8 0.25~16 100
(产酶) 10
CNC/TAZ(4∶1) 9 1 0 0 1 16 0.125~32 90
CNC/TAZ(8∶1) 5 2 2 1 8 64 1~128 50
CNC/TAZ(10∶1 4 1 3 1 16 64 4~128 40
CNC 10 0 0 0 2 8 0.25~16 100
CNC/TAZ(1∶1) 6 2 2 0 8 64 2~64 60
肺炎链
CNC/TAZ(2∶1) 9 1 0 0 2 8 0.5~32 90
球菌 10
CNC/TAZ(4∶1) 9 1 0 0 4 8 0.5~32 90
CNC/TAZ(8∶1) 9 1 0 0 2 16 0.25~32 90
CNC/TAZ(10∶1 10 0 0 0 2 16 0.25~16 100
续表2-1
MIC(μg/ml)
细菌 株 药物 ≤16 32 64 ≥128 MIC50 MIC90 MIC范 敏感率(%)
数 围
株数
CNC 5 5 3 7 32 256 8~≥ 25
大肠 CNC/TAZ(1∶1) 10 2 6 2 16 64 2~≥ 50
埃希 CNC/TAZ(2∶1) 15 5 1 1 8 32 2~128 75
氏菌 20 CNC/TAZ(4∶1) 12 4 3 1 8 64 1~128 60
(产酶) CNC/TAZ(8∶1) 7 3 4 6 32 128 4~≥ 35
CNC/TAZ(10∶1) 4 6 4 6 32 128 8~≥ 20
CNC 26 6 0 0 2 32 0.5~2 81.3
CNC/TAZ(1∶1) 25 3 3 1 4 64 2~128 78.1
大肠 CNC/TAZ(2∶1) 27 2 2 1 4 32 0.5~12 84.4
埃希 32 CNC/TAZ(4∶1) 29 1 2 0 4 16 0.25~6 90 6
氏菌 CNC/TAZ(8∶1) 30 1 1 0 2 8 0.5~64 93.8
CNC/TAZ(10∶1) 29 1 2 0 2 16 0.25~6 90.6
CNC 0 0 0 18 ≥256 ≥256 128~≥ 0
铜绿 CNC/TAZ(1∶1) 4 5 3 6 32 128 4~≥ 22.2
假单 CNC/TAZ(2∶1) 9 2 3 4 16 128 2~≥ 50
胞菌 18 CNC/TAZ(4∶1) 9 4 4 1 16 64 2~≥ 50
(产酶) CNC/TAZ(8∶1) 4 3 5 6 64 ≥256 8~≥ 22.2
CNC/TAZ(10∶1) 2 3 2 11 ≥256 ≥256 16~≥ 11.1
CNC 12 3 1 0 8 32 2~64 75
CNC/TAZ(1∶1) 9 4 2 1 16 64 2~256 56.3
铜绿 CNC/TAZ(2∶1) 12 2 1 1 8 64 1~128 75
假单 16 CNC/TAZ(4∶1) 11 2 1 1 8 64 0.5~12 68.8
胞菌 CNC/TAZ(8∶1) 13 2 1 0 16 32 1~64 81.3
CNC/TAZ(10∶1) 12 3 1 0 8 32 0.5~64 75
CNC 0 0 6 10 128 ≥256 64~≥ 0
肺炎 CNC/TAZ(1∶1) 8 3 4 1 16 64 2~≥ 50
克雷 CNC/TAZ(2∶1) 15 0 1 0 4 16 0.5~64 93.8
伯氏 16 CNC/TAZ(4∶1) 12 3 0 1 8 32 1~128 75
菌 CNC/TAZ(8∶1) 5 4 3 4 32 128 4~128 31.3
(产酶) CNC/TAZ(10∶1) 2 3 3 8 64 ≥256 8~≥ 12.5
CNC 19 4 2 0 4 32 1~64 76
肺炎 CNC/TAZ(1∶1) 18 3 3 1 8 64 1~128 72
克雷 CNC/TAZ(2∶1) 20 3 2 0 4 32 0.5~64 80
伯氏 25 CNC/TAZ(4∶1) 21 2 2 0 2 32 0.25~6 84
菌 CNC/TAZ(8∶1) 20 2 2 1 4 64 0.25~1 80
CNC/TAZ(10∶1) 20 3 1 1 4 16 0.5~12 80
续表2-1
MIC(μg/ml)
细菌 株 药物 ≤16 32 64 ≥128 MIC50 MIC90 MIC范围 敏感率
数 (%)
株数
CNC 2 4 3 1 32 64 16~256 20
不动杆菌 CNC/TAZ(1∶1) 9 0 1 0 4 16 1~64 90
CNC/TAZ(2∶1) 10 0 0 0 1 4 0.25~8 100
(产酶)
10 CNC/TAZ(4∶1) 10 0 0 0 1 4 0.5~16 100
CNC/TAZ(8∶1) 6 2 1 1 16 64 2~128 60
CNC/TAZ(10∶1 5 1 2 2 16 128 4~256 50
CNC 11 1 0 0 8 16 1~32 91.7
CNC/TAZ(1∶1 9 3 0 0 16 32 2~32 75
不动杆菌 CNC/TAZ(2∶1) 10 1 1 0 8 32 2~64 83.3
12 CNC/TAZ(4∶1) 10 1 1 0 16 32 1~64 83.3
CNC/TAZ(8∶1) 10 1 1 0 8 32 1~64 83.3
CNC/TAZ(10∶1) 11 1 0 0 4 32 0.5~32 91.7
CNC 3 3 4 0 8 64 8~64 30
产气杆菌 CNC/TAZ(1∶1) 9 1 0 0 2 8 1~32 90
(产酶) CNC/TAZ(2∶1) 10 0 0 0 1 4 0.125~8 100
10 CNC/TAZ(4∶1) 10 0 0 0 1 8 0.5~8 100
CNC/TAZ(8∶1) 9 0 1 0 4 16 1~64 90
CNC/TAZ(10∶1) 8 1 1 0 4 32 1~64 80
CNC 10 0 0 0 2 4 0.125~16 100
CNC/TAZ(1∶1) 8 1 1 0 4 32 1~64 80
产气杆菌 CNC/TAZ(2∶1) 10 0 0 0 4 16 0.25~16 100
10 CNC/TAZ(4∶1) 9 1 0 0 4 16 0.5~32 90
CNC/TAZ(8∶1) 10 0 0 0 2 8 0.125~8 100
CNC/TAZ(10∶1 10 0 0 0 4 8 0.125~16 100
CNC 10 0 0 0 1 4 0.25~4 100
福氏痢疾 CNC/TAZ(1∶1) 10 0 0 0 0.5 4 0.0625~4 100
杆菌(产 CNC/TAZ(2∶1) 10 0 0 0 0.25 1 0.125~4 100
酶) 10 CNC/TAZ(4∶1) 10 0 0 0 0.5 4 0.125~8 100
CNC/TAZ(4∶1) 10 0 0 0 0.25 1 0.0313~2 100
CNC/TAZ(10∶1) 10 0 0 0 0.5 2 0.0313~4 100
CNC 10 0 0 0 0.0625 1 0.0313~2 100
CNC/TAZ(1∶1) 10 0 0 0 0.25 1 0.0313~4 100
福氏痢疾 CNC/TAZ(2∶1) 10 0 0 0 0.125 4 0.0625~4 100
杆菌 10 CNC/TAZ(4∶1) 10 0 0 0 0.125 2 0.0625~4 100
CNC/TAZ(4∶1) 10 0 0 0 0.125 4 0.125~4 100
CNC/TAZ(10∶1) 10 0 0 0 0.0313 0.5 ≤ 100
续表2-1
MIC(μg/ml)
细菌 株 药物 ≤16 32 64 ≥128 MIC50 MIC90 MIC范围 敏感率
数
(%)
株数
CNC 0 0 0 16 ≥256 ≥256 128~≥256 0
阴沟 CNC/TAZ(1∶1) 5 2 3 6 64 ≥256 8~≥256 31.3
肠杆 CNC/TAZ(2∶1) 8 3 4 1 16 64 4~128 50
菌(产 16 CNC/TAZ(4∶1) 8 2 2 4 16 128 4~≥256 50
酶) CNC/TAZ(8∶1) 2 1 4 9 128 ≥256 8~≥256 12.5
CNC/TAZ(10∶1) 0 0 3 13 ≥256 ≥256 64~≥256 0
CNC 14 4 2 0 8 32 2~64 70
CNC/TAZ(1∶1) 15 3 2 0 8 32 4~64 75
阴沟 CNC/TAZ(2∶1) 15 2 2 1 16 64 4~128 75
肠杆 20 CNC/TAZ(4∶1) 14 2 3 1 16 64 2~128 70
菌 CNC/TAZ(8∶1) 16 2 2 0 8 32 1~64 80
CNC/TAZ(10∶1) 18 1 1 0 8 16 2~64 90
CNC 10 0 0 0 0.0313 0.125 ≤0.0313~1 100
CNC/TAZ(1∶1) 10 0 0 0 0.125 0.5 ≤0.0313~1 100
伤寒 CNC/TAZ(2∶1) 10 0 0 0 0.0625 0.25 ≤0.0313~1 100
沙门 10 CNC/TAZ(4∶1) 10 0 0 0 0.0625 0.5 ≤0.0313~1 100
氏菌 CNC/TAZ(8∶1) 10 0 0 0 0.0313 0.25 ≤0.0313~2 100
CNC/TAZ(10∶1) 10 0 0 0 0.0313 0.5 ≤0.0313~2 100
CNC 0.0625
金葡 CNC/TAZ(1∶1) 0.25
ATCC2 CNC/TAZ(2∶1) 0.125
5923 1 CNC/TAZ(4∶1) 0.125
CNC/TAZ(8∶1) 0.0625
CNC/TAZ(10∶1) 0.0625
CNC 4
大肠 CNC/TAZ(1∶1) 8
杆菌 CNC/TAZ(2∶1) 8
ATCC2 1 CNC/TAZ(4∶1) 4
5922 CNC/TAZ(8∶1) 4
CNC/TAZ(10∶1) 4
CNC 8
绿脓 CNC/TAZ(1∶1) 16
杆菌 CNC/TAZ(2∶1) 4
ATCC2 1 CNC/TAZ(4∶1) 4
7853 CNC/TAZ(8∶1) 4
CNC/TAZ(10∶1) 8
表2-2头孢尼西(CNC)与头孢尼西/他唑巴坦(CNC/IAZ=2∶1)的最低杀菌浓度(MBC)
MIC(μg/ml) MBC(μg/ml)
株
细菌 药物 MBC/MIC
第一株 第二株 第一株 第二株
数
CNC 32 32 256 256 8
S.auresE
2
CNC/TAZ 4 8 32 32 4~8
CNC 2 4 16 16 4~8
S.aures 2
CNC/TAZ 4 4 32 16 4~8
CNC 16 8 128 16 2~8
E.coliE 2
CNC/TAZ 8 8 64 64 8
CNC 4 2 16 16 4~8
E.coli 2
CNC/TAZ 4 4 8 16 2~4
CNC 128 128 ≥256 ≥256 ≥2
P.aeruginosaE 2
CNC/TAZ 8 16 64 128 8
CNC 4 8 32 64 8
P.aeruginosa 2
CNC/TAZ 8 4 64 16 4~8
S.aures CNC 0.0625 0.5 8
1
(ATCC25923) CNC/TAZ 0.125 0.5 4
E.coli CNC 4 32 8
1
(ATCC25922) CNC/TAZ 8 32 4
P.aeruginosa CNC 8 128 16
1
(ATCC27853) CNC/TAZ 4 64 8