CN1501794A

CN1501794A - 凉爽组合物

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Publication number: CN1501794A
Application number: CNA028080610A
Authority: CN
Inventors: �¬; 乔瓦尼·卡卢奇; 安托尼拉·佩西; ��˰�װ��޹�˾; 丹尼拉·米奥; ��˹�ٰ��; 阿基利·迪辛蒂奥
Original assignee: Procter and Gamble Ltd
Current assignee: Procter and Gamble Ltd
Priority date: 2001-04-17
Filing date: 2002-04-16
Publication date: 2004-06-02
Anticipated expiration: 2022-04-16
Also published as: ATE327778T1; CN100441158C; EP1250914A1; DE60120113D1; WO2002083095A1; EP1250914B2; EP1250914B1; DE60120113T2; JP2004535380A; CA2441132C; DE60120113T3; KR20040030586A; JP3853292B2; CA2441132A1; BR0208916A; MXPA03008654A

Abstract

本发明涉及包括凉爽剂(优选为乳酸薄荷酯)和酯衍生物(优选为柠檬酸三乙酯)的凉爽组合物。这种组合物在维持或甚至改善它们所接触到的皮肤和/或黏膜的健康状态以及对所述皮肤和/或黏膜除臭的同时，递送立即和持久的清新感。

Description

凉爽组合物

发明领域

本发明涉及包括凉爽剂和酯衍生物的组合物，其中酯衍生物如下文所述的结构式所示。当将这种组合物应用到哺乳动物、优选人类的皮肤和/或黏膜时，其在维持或甚至改善皮肤健康状态和/或黏膜表面健康状态的同时，能提供持久的凉爽效果。

发明背景

已在各种类型的组合物中掺入能够为黏膜和/或皮肤提供凉爽感的成分。该类组合物包括牙膏、漱口水、香水、洗液、剃须膏、刮脸后制品、香波、止汗剂、除臭剂、药物产品，以及许多其它产品。充分确定的是薄荷醇的“凉爽”效果是生理作用，其归因于薄荷醇在人体神经末梢(其作用是探测热和冷)上的直接作用，而非由于蒸发/升华的潜热。据信，薄荷醇直接刺激神经末梢的冷感受器，冷感受器继而刺激中枢神经系统。

尽管薄荷醇被充分确定为生理凉爽剂，但是在一些组合物中，它的单独使用受到其强烈的薄荷气味以及对皮肤相对刺激性的限制。

由于具有类似于薄荷醇的气味或香味，几种其它的化合物在技术文献中已被报道，并且有时还建议作为多种局部和可吸收组合物中的食用香料或增味剂。例如在法国专利说明1,572,332中报道了N，N-二甲基-2-乙基丁酰胺具有薄荷气味和凉爽效果，并且提到了N，N-二乙基-2，2-二甲基丙酰胺的薄荷气味。在Berichte 39，1223(1906)中报道了N，N-二乙基-2-乙基丁酰胺的类似效果。在Parfums-Cosmetiques-Savons，1956年5月，17-20页中还报道了2，4，6-三甲基庚-4-醇和2，4，6-三甲基庚(help)-2-烯-4-醇的薄荷气味。(1970)，39-43页报道了薄荷醇和其它相关萜醇及其衍生物的凉爽效果。2，3-对薄荷二醇也被报道具有强烈的凉爽味道(Bellstein，Handbuch der Organischen Chemie，第四版(1923)第6卷，第744页)。

还一直进行效果显著的努力，以提供没有典型与薄荷醇相关的强烈薄荷气味的凉爽效果。

环己醇衍生物由于其凉爽效果也已被公开并用于各种用途，参见例如美国专利5 756 857。缩酮化合物由于其凉爽效果已公开于美国专利，例如美国专利5 266 592和美国专利5 451 404。酰胺也已公开用于多种组合物。两个描述该类型物质和组合物的专利是美国专利4,136,163(Watson等人，1979年1月23日)和美国专利4,230,688(Rowsell等人，1980年10月28日)。这些及上文所列出的那些专利均全文引入本文以供参考。

虽然已付出了极大的努力来为各种各样的产品提供增强的凉爽特性，但是仍需要进一步改善性能。因此，本发明的目的是提供改善的凉爽组合物，该组合物能够向皮肤和/或黏膜递送持久的凉爽感或甚至改善皮肤和/或粘膜，而不会危及安全特征。更尤其是，本发明的另一目的是递送具有改善气味特点的这种有益效果。

现已发现通过提供包括凉爽剂和下文所述酯衍生物(优选为下文所述的式(II)酯衍生物)的组合物可达到这些目的。用于本发明的凉爽剂典型地能给典型应用该组合物的使用者传达清新感，而无需改变组合物所应用的外界局部表面温度。尤其适于本发明的凉爽剂典型地是那些能刺激皮肤和/或黏膜表面的温度感受器以传达清新感的凉爽剂，并且优选自天然凉爽剂(例如，薄荷醇、薄荷油、樟脑、龙脑、桉叶油素、桉树油、茶树油等，以及包含一种或多种这些化合物的植物提取物)、缩酮、酰胺、环己醇衍生物、环己基衍生物及其混合物。

不受任何理论的约束，用于本发明的优选的凉爽剂能够引发清新感主观感觉。这种清新感归因于对哺乳动物身体温度感受器的刺激。的确，据信这种凉爽剂直接刺激感觉神经末梢的冷感受器，冷感受器继而刺激中枢神经系统。换句话讲，这种适用于本发明的凉爽剂能够以化学方式刺激身体温度感受器，并由此提供清新感/凉爽感，而无需改变身体表面的温度。还值得注意的是，由于持续刺激而递送了持久的凉爽感，甚至在皮肤和/或粘膜表面与组合物之间的直接接触停止后亦是如此。有利的是，这些清新特性被递送，而不会在组合物与皮肤和/或黏膜接触上感受到任何潮湿感。

有利的是，如下文所述结构式的酯衍生物在本发明组合物中的存在导致了最优化的清新感。的确，除凉爽剂之外的这类酯衍生物的存在还提供了更快速以及持续的清新感。不受任何理论的限制，据推测如下文所述的酯衍生物-例如式(II)的那些如柠檬酸三乙酯-作为凉爽剂的载体，有助于其从应用到皮肤和/或黏膜表面的组合物移动至皮肤外层(角质层)，并将其直接带进哺乳动物皮肤和/或黏膜表面的温度感受器，且延长其与哺乳动物皮肤和/或黏膜表面的温度感受器的接触时间。换句话讲，本发明所用的酯衍生物有助于凉爽剂更快地到达其目标，即温度感受器，由此递送更立即的清新感，并维持凉爽剂与温度感受器的长时间的接触，由此促进更持久的清新感。实际上，下文所述酯衍生物的存在使凉爽剂通过皮肤的角质层受控扩散，由此导致甚至在较长时期后的仍持续的清新感。有利的是，酯衍生物的存在在维持或甚至改善皮肤和/或黏膜的健康状态以及对皮肤和/或黏膜表面除臭的同时，递送了最优化的清新感。的确，本发明所选酯衍生物的存在不仅润湿/水合和软化皮肤，由此减少典型地与凉爽剂如薄荷醇(当单独使用时)有关的粗糙、裂化和皮肤刺激；而且由于其抗微生物活性即其酶抑制活性而对皮肤和/或黏膜表面除臭(当发生体液/分泌物后，这个更后的有益效果尤其明显)。不受理论的约束，据推测臭味控制有益效果归因于双重机理：在酶活性方面的与自然基质的竞争抑制，以及由本发明所述酯衍生物的酯水解所引起的酸性而导致的酶抑制。

更尤其是，本发明的组合物获得用于预防或减少皮肤刺激，即由皮炎引起的皮疹的独特应用。影响皮肤刺激或皮疹发生的主要因素是皮肤与体液的直接接触，或例如与包含在卫生吸收制品如尿布或女性保护吸收制品中的体液的接触。特别是当水含量高时，包括皮疹的皮肤刺激很容易发生。结合上述化合物导致了这样的组合物，通过递送立即和持久的清新感，以及维持或甚至改善皮肤的健康状态，通过减少皮肤刺激问题，同时减少体液中恶臭散发的发生，则其在改善舒适方面是尤其适宜的。

有利的是，所有上述有益效果可通过仅使用两类活性物质来获得，由此使组合物具有较佳的成本/性能比。

如本发明所述的酯衍生物在本发明组合物中存在的另一个优点是其对包含本发明凉爽剂的组合物的物理和化学稳定性的作用，这在该组合物或任何包含该组合物的制品的贮藏和使用期间均是如此。有利的是，如本发明所述的酯衍生物在本发明组合物中的存在有助于凉爽剂溶解到所述组合物中。

本发明高度优选的作为凉爽剂的是本发明所提及的环己基衍生物，优选为薄荷基酯如乳酸薄荷酯。

在本发明的一个方面中，组合物包括作为凉爽剂的(a)薄荷醇和/或薄荷油和除(a)之外的(b)缩酮、酰胺、环己醇衍生物和/或环己基衍生物，或其混合物。该组合物进一步导致最优化的清新感。

本发明的组合物在任何局部应用中获得应用，该术语应用其最广义的含义。

发明技术背景

包含凉爽剂的组合物以及其在可食用组合物如饮料和口香糖中的应用，在化妆用产品如刮脸洗液、除臭剂、面霜、香波、香皂和洁齿剂中的应用是已知的。参见实施例美国专利5 451 404、美国专利5 266 592、美国专利5 756 857、美国专利4 136 163、美国专利4 230 688或DE 26 08 226。

在美国专利5,649,914和5,797,892中，公开了排便训练辅助物，该辅助物在制品内存在穿着者的尿液时产生加热或冷却的作用。在试图帮助排便训练的过程中，这种加热或冷却的作用易于引起穿着者的不适。这种加热或冷却的作用对于制品本身没有表现出任何作用。相反，对于穿着者而言，排便训练辅助物促使穿着者采取一些措施(即，拿走潮湿的制品并应用新的制品)。此外，排便训练辅助物仅是对制品本身的状况作出响应，而不会对制品和穿着者之间的状况作出响应。而且，排便训练辅助物仅在短期内起作用，对于典型穿着时间而言，其并非设计用来在相对湿度或温度下提供持续的缩减。EP 704 195公开了用作月经检测器的卫生巾，该月经检测器包含对温度敏感的反应化学物质。这种对温度敏感的反应化学物质的实施例包括硫代硫酸钠或次硫酸钠，当它与热的液体如月经接触且溶于其中而变冷时，能起反应。

没有一个现有技术的参考文献公开或建议的组合物包括凉爽剂和如本发明所述的酯衍生物。有利的是，这些组合物在维持或甚至改善该组合物所应用的身体外表面的健康状态以及对身体外表面除臭的同时，递送了最优化的清新感(即，与缺少所述酯衍生物的相同组合物相比，该组合物具有更立即和更持久的清新感)。

发明概述

本发明包括的组合物包括凉爽剂和如下文所述结构式所示的酯衍生物。

本发明还包括包括该组合物的卫生制品，优选为包括该组合物的一次性卫生吸收制品。

发明详述

本文所用术语“维持皮肤的健康状态”是指保持健康皮肤的自然状态。术语“改善皮肤的健康状态”是指减少对皮肤的有害影响的程度。这些术语描述了组合物接触区域的皮肤健康状态。据认为，当将本发明的组合物直接或间接地应用到皮肤和/或黏膜的表面时，它维持或甚至改善了皮肤的健康状态。

术语“一次性”制品在本文中用于描述无需发动或贮存或重复使用的制品(即，在使用一次后丢弃，并且优选是以与环境相容的方式回收、堆肥化处理或清除)。

本文所用术语“卫生制品”是指婴儿和成人或者甚至动物使用的各种舒适的和/或医用的制品。

术语“吸收制品”在本文中广义地使用，其包括任何能接收和/或吸收和/或包含和/或保留液体和/或分泌液、尤其是体液/身体分泌液的制品。本文所指的“吸收制品”包括但不限于卫生巾、紧身短裤衬里、失禁护垫、唇间护垫、胸部护垫、防汗腋下护垫、领口衬垫、婴儿尿布、成人失禁尿布和人类的废物管理装置。典型地，为了优选地附着到穿着者的泌尿生殖器区域和/或肛门周围区域，该类型的人类尿液或排泄物管理装置包括具有孔和围绕孔的边缘的袋状物。本领域中任何已知的排泄物或尿液管理装置均适用于本发明。这种装置描述于例如WO 99/00084至WO 99/00092。

本文所用术语“体液和/或身体分泌物”是指由人类身体产生的任何液体/分泌物，其是自然或偶然发生的像皮肤割口的情况，包括例如汗水、尿液、月经、排泄物、阴道分泌物等。

本文所用术语“局部应用”是指直接涂抹或涂敷到哺乳动物特别是人类的表皮组织，特别是外层皮肤和/或黏膜表面。

本发明的组合物可直接应用到哺乳动物典型为人类的皮肤和/或粘膜表面。该组合物可包括于任何适于化妆、清洁和/或药用目的的组合物中，其可以呈霜膏、洗液、泡沫、油剂、油膏剂、粉末、分散体、乳液或凝胶等形式，并能够局部应用到皮肤上。

可供选择地，本发明的组合物能应用到与皮肤和/或粘膜表面接触的卫生制品上。这种制品优选为一次性吸收制品如尿布、失禁护垫、排便训练短裤、卫生巾、紧身短裤衬里、胸部护垫、干或湿擦拭物、棉塞、唇间护垫、排汗护垫等。

本发明涉及这样的组合物(或掺入本发明组合物的(一次性)卫生(吸收)制品)，其在维持或甚至改善组合物(或包括组合物的制品)所局部应用的皮肤和/或黏膜表面的健康状态以及对所述皮肤和/或黏膜表面除臭的同时，给使用者传达最优化的清新感。

凉爽剂

根据本发明，该组合物包括作为基本成分的凉爽剂或其混合物。

本文中的“凉爽剂”是指当局部应用到所述哺乳动物/人类时，能为哺乳动物，优选人类传达清新感(本发明中也称为凉爽感)的任何试剂。

优选的凉爽剂是那些凉爽效果(在本发明中也称为清新效果)为生理学效果的所有凉爽剂，其归因于这些试剂直接作用于哺乳动物身体神经末梢(其作用是探测热和冷)，而哺乳动物身体表面不会发生任何温度变化。据信，这些试剂直接作用于神经末梢的冷感受器上，冷感受器继而刺激中枢神经系统。这样一来，甚至在皮肤温度没有真正发生变化的情况下，模拟清新感/凉爽感。由于持续刺激，甚至在移除凉爽剂后，仍可递送持久的清新感/凉爽感。

应该理解，本发明中的清新感/凉爽感以偏概全。必须承认，皮肤测试在某种程度上具有主观性，当进行同样的测试时，某些人可能比其他人体验了较多或较少的清新感。清新感取决于皮肤上温度感受器的密度和皮肤的厚度。典型地，据观察，皮肤越薄，清新感就越强烈。不受任何理论的约束，据信皮肤越薄，凉爽剂渗透皮肤的速度越快，且其吸收含量越高。此外研究表明，地理因素和/或不同的种族在清新感知方面也起一定的作用。

在凉爽剂活性上进行的研究表明：凉爽剂分子结构的四个特征对于递送清新/凉爽感尤其重要。参考H.R.Watson等人的Journal of the Society ofCosmetic Chemist，第29卷，第185至200页，1978年，引入本文以供参考。

用于本发明的适宜的凉爽剂具有下列性质：

-氢粘结功能-凉爽剂显然需要具有能粘结氢的原子或基团。分子的氢粘结能力越强，凉爽效果就越强。然而，如果在其分子中存在超过一个粘结氢的基团，就能减少它的凉爽效果，这是因为该分子将不再具有正确的亲脂性特征；

-紧凑的烃骨架，这样身体的感受器能“认出”它们；

-它们的亲水部分和疏水部分之间的平衡，其既用于递送凉爽特性又能使它们渗透生物膜如外皮肤层-测定该平衡的最普通的方法是使用Hanschlog P值-如Hansch所示的水和正辛醇的分配系数。在物质的药理学活性方面--尤其是关于它怎么被传达而通过皮肤的，log P值被公认为是决定性的因素。用于本发明的优选凉爽剂的log P值通常在2.0和3.0之间；

-典型地在150和350之间的分子量。

不受理论的约束，据推测这种凉爽剂能渗透皮肤的表面，并且去极化(通过嵌断钙离子交换而消除神经细胞膜的内外电位差)冷感受器的膜。冷感是去极化的结果。

尤其是，据信由于凉爽剂粘合钙的特性，扰乱了神经细胞膜内外钙离子浓度之间的平衡。换句话讲，通过减少神经细胞膜外的钙离子含量使膜去极化，从而导致增强的神经纤维排放率，并因此转移了对中枢神经系统的电刺激。

不受任何理论的约束，据信持久的效果与凉爽剂和钙离子配合物的粘合稳定性有关。凉爽剂-钙离子配合物的稳定性越高，钙连结到凉爽剂的时间就越长，获得的清新感也就越长。

用于本发明的尤其适宜的凉爽剂在与皮肤/黏膜表面接触后，能刺激皮肤和/或黏膜表面的温度感受器以传达清新感，而无需改变皮肤/黏膜表面的温度。这样的凉爽剂包括但不限于薄荷油、樟脑、桉叶油素、桉树油、茶树油、龙脑、和包含一种或多种这些化合物的植物提取物、水杨酸甲酯、缩酮、酰胺、环己醇衍生物和/或环己基衍生物。

缩酮：

适用于本发明的缩酮如下式所示：

其中R¹代表具有至少1个但不超过3个羟基、优选1个羟基的C₂-C₆-亚烷基；且R²和R³彼此各自独立地代表C₁-C₁₀-烷基、其中该烷基可任选地被1至3个选自羟基、氨基和卤素(如氟、氯、溴或碘)的基团所取代，C₅-C₇-环烷基、优选为环己基，C₆-C₁₂-芳基、优选为苯基，附带条件是R²和R³的碳原子总数不低于3个，或者R²和R³共同代表亚烷基，该亚烷基与携带R²和R³基团的碳原子共同形成了5-7元环，亚烷基继而被C₁-C₆-烷基所取代是可能的。

优选的基团R²和R³包括甲基、异丙基和叔丁基。

基团R²和R³的长度影响化合物I的效果：较短的基团导致即时短暂效果；较长的基团导致延时但长期的效果。当期望化合物在水中有溶解性时，优选使用具有短基团R²和R³的化合物。

优选的基团R¹包含1，2-和1，3-亚烷基，它与两个氧原子和连结两个氧原子的碳原子共同形成了二氧戊环或二氧杂环乙烷环。

在其中R²和R³共同代表亚烷基的优选化合物I是具有下式的那些：

其中R⁴至R¹⁵彼此独立地代表氢或C₁-C₆-烷基、优选为氢或C₁-C₄-烷基，并且m和n彼此独立地代表0或1。

式Ia的优选化合物是其中m+n的总数是1的那些，即，可任选取代的环己酮的缩酮。

可存在的尤其是1至3中的优选的取代基是甲基、异丙基和叔丁基。

可通过已知方法制备缩酮I。例如，通常通过酮的酸催化反应制备缩酮I，其中缩酮I基于该酮，并且该酮至少为具有至少3个且不超过5个、优选3个羟基的脂族C₃-C₆-醇的当量。通常使用的是这样的酮，缩酮I基于该酮，并且该酮至少为具有3至5个羟基的C₃-C₆-醇的0.5当量，但是通常为1.2-至4-倍、优选为1.5-至3-倍的过量。可以使用的酸催化剂的实施例是催化有效量(例如，0.1至3克对甲苯磺酸/摩尔酮)的对甲苯磺酸、磷酸或硫酸氢钾。反应优选在有机溶剂中进行，该有机溶剂与水共同形成了共沸物，这样在形成缩酮期间释放出来的水可通过共沸夹带而除去；或优选在耗水的共反应剂中进行，例如使用三烷基原酸酯。优选有机溶剂的实施例包括苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷和三氯乙烯。

当水不再析出时，或当酯/醇混合物不再析出时，可认为反应完成了。推荐的做法是：随后用稀碱和水洗涤产品，分离和干燥有机相，除去溶剂，并且如果适合，则提纯残余物(例如通过蒸馏)。

尤其优选的缩酮I是具有下式的那些：

其中R¹具有上述提到的含义。

尤其优选的缩酮是缩酮II。

用于本发明的缩酮I可能具有不对称碳原子，因此可能发生光学异构。这取决于起始原料和所用的制备方法，它们可以光学异构体混合物的形式存在，或以纯异构体的形式存在。异构体的凉爽效果可能不同，所以某一种或另一种异构体可能是优选的。

例如，美国专利5 266 592描述和举例说明了这些缩酮，该文件全文引入本文以供参考。

市售缩酮的实施例包括上述式(II)缩酮，其中R¹是乙基-(2-羟甲基)，即薄荷酮甘油缩酮，可以商品名Frescolat MGA^得自Haarmann & ReimerGmbH(德国)。

酰胺

用于本发明的被发现最有用的酰胺是描述于1979年1月23日公布的Wason等人的美国专利4,136,163和1980年10月28日公布的Rawsell等人的美国专利4,230,688中的那些。二者均全文引入本文以供参考。

用于本发明的尤其适宜的酰胺是N-取代的-p-薄荷烷3-酰胺(美国专利4,136,163)这些化合物是下式的3-取代的-p-薄荷烷：

其中当分别表示时，R′是氢或包含最高达25个碳原子的脂族基团；当分别表示时，R″是羟基或包含最高达25个碳原子的脂族基团，附带条件是当R′是氢时，R″还可以是最高达10个碳原子的芳基和选自取代的苯基、苯烷基或取代的苯烷基、萘基和取代的萘基、吡啶基；并且当R′和R″共同带有与其相连的氮原子时，它们代表最高达25个碳原子的环状或杂环基团，例如哌啶子基、吗啉基等。

在上述定义中，“脂族”倾向于包括任何直链的、支链的或环状的自由基或不饱和的芳族，并因此包含烷基、环烷基、链烯基、环链烯基、炔基、羟基烷基、酰氧基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氨烷基、酰氨基烷基、羧基烷基和类似的组合物。

对于R′和R″而言，当它们是脂族时，其典型地为甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、正癸基、环丙基、环己基、环戊基、环庚基甲基、2-羟基乙基、3-羟基正丙基、6-羟基正己基、2-氨基乙基、2-乙酰氧基乙基、2-乙基羧基乙基、4-羟基丁-2-炔基、羧甲基等。当R″是芳基时，其典型地为苄基、萘基、4-甲氧苯基、4-羟基苯基、4-甲基苯基、3-羟基-4-甲基苯基、4-氟代苯基、4-硝基苯基、2-羟基萘基、吡啶基等。

用于本发明的其它适宜的酰胺是公开于美国专利4,230,688中的某些无环叔和仲酰胺，其引入本文以供参考。它们具有下式：

其中当分别表示R′和R″时，它们是氢、C₁-C₅烷基或C₁-C₈羟基烷基、且提供总数不超过8个碳原子，附带条件是当R′是氢时，R″还可以是最高达6个碳原子的烷基羧基烷基。

当R′和R″共同表示时，它们代表最高达6个碳原子的亚烷基，则与酰胺氮原子相连的基团的相反一端由此形成了氮杂环，氧可任选地插入到该碳链中。

R₁是氢或C₁-C₅烷基；且R₂和R₃各自是C₁-C₅烷基；附带条件是(i)R₁，R₂和R₃共同提供总数为至少5个碳原子、优选为5至10个碳原子；和(ii)当R₁是氢时、R₂是C₂-C₅烷基、R₃是C₃-C₅烷基，并且R₂和R₃中的至少一个是支链的，且该支链相对于式中标记(^*)的碳原子其支链优选位于α或β位。

当使用的化合物具有不对称的碳原子时，可以纯的方式使用任何一个光学异构体，但通常使用的是光学异构体的混合物。在某些情况下，该化合物在皮肤上产生的凉爽程度在光学异构体之间不同，其中某一种或另一种异构体可能是优选的。

用于本发明的优选的酰胺是叔化合物，即，其中每个R₁、R₂和R₃是C₁-C₅烷基的那些，尤其是下述那些：其中R₁是甲基、乙基或正丙基，并且R₂和R₃中的至少一个是支链，且该支链相对于式中标记(^*)的碳原子其位于α或β位。还优选的是单取代的酰胺，即，其中R′是H；以及其中R′和R″是甲基和乙基的二取代的酰胺。还优选的基团由给定式的酰胺组成，其中R₁是氢，且R₂和R₃中的至少一个是支链的，且该支链相对于标记(^*)的碳原子其支链位于α位。

通过常规的方法可容易地制备酰胺，例如，在氯化氢接收器中，式R₁R₂R₃COCl的酰基氯与式HNR′R″的胺反应。该类型的反应是完全常规的，并且本领域的技术人员可容易地理解所包括的过程。

用于本发明的尤其适宜的酰胺是下式的单取代叔酰胺：

其中R₁、R₂和R₃各是C₁-C₅烷基，并且它们共同提供的碳原子总数为至少5、优选为5至10；R′是C₁-C₅烷基、C₁-C₈羟基烷基或碳原子数最高达8个的烷基羧基烷基。在这个基团中，R₁优选为甲基、乙基或正丙基，并且R₂和R₃中的一个或两个是支链的，且该支链相对于式中标记(^*)的碳原子其支链位于α或β位。

该类型脂族酰胺的实施例是甲基-(N，2，3-三甲基)-2-异丙基丁酰胺，其由IFF(International Flavors &Fragrances-US)以商品名WS-23^市售。这种环状酰胺的实施例是乙基薄荷烷酰胺，其由Rhodia Chirex(UK)以商品名WS-3^市售。

环己醇衍生物

用于本发明的适宜的环己醇衍生物可用下式代表：

其中R代表具有1至5个碳原子的直链或支链烷基。

其正式命名是2-(2-烷氧基-1-甲基乙基)-5-甲基环己醇。上述化合物具有多个立体异构体。虽然它们中的任何一种都具有较强的致冷活性，并且基本上都没有气味，但是从如凉爽感的连续性来讲，优选的是具有下式的环己醇衍生物：

其中R代表具有1至5个碳原子的直链或支链烷基，即(1R、2S、5R、8R)-2-(2-烷氧基-1-甲基乙基)-5-甲基环己醇。

用于本发明的适宜的环己醇衍生物还包括具有下式的那些：

其中R¹和R²独立地为氢或具有1至5个碳原子的直链或支链烷基。

上述式(1)和(1a)中的R或者式(2)中的R¹和R²所代表的具有1至5个碳原子的直链或支链烷基的实施例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、叔戊基和新戊基。这些当中，优选的是甲基、乙基、异丙基、叔丁基和正戊基，尤其优选的是甲基。

这些化合物更详述于包括其制造方法的美国专利5,756,857中，该文件引入本文以供参考。

上述式(2)的市售环己醇衍生物的实施例是5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)，其可以商品名Coolact P^得自于Takasago(日本)。

环己基衍生物

用于本发明的适宜的环己基衍生物可用下式代表：

其中R代表-H、C₁-C₅直链或支链烷基、链烯基、烷氧基或酰氧基，R₁代表-H或具有1至5个碳原子的直链或支链烷基。

上述化合物具有多个立体异构体。虽然除R和R₁都是氢(即，薄荷醇)的那些化合物外，它们中的任何一种都具有强烈的致冷活性，并且基本上都没有气味，但是从凉爽感的连续性来讲，优选用于本发明的是以下式代表的环己基衍生物：

高度优选的化合物是具有上式的那些，其中R₁＝H，并且R是丙二醇、羧基-羟基乙基或羧基羟丙基。这些化合物的实施例是以商品名TK10得自于Takasago的薄荷氧基丙二醇。

甚至更优选的环己基衍生物是乳酸薄荷酯。乳酸薄荷酯如下式所示：

这种化合物由Haarmann & Reimer GmbH(德国)以商品名FRESCOLAT，Type ML市售。也可通过本领域已知的方法(用乳酸酯化薄荷醇的羟基)较容易地制备。其分子量的三分之二归于薄荷醇部分。乳酸甲酯实质上没有气味，因而不会遭受习惯存在于薄荷醇或薄荷油情况的“薄荷注意”。有利的是，已发现这种物质用作局部止痛药(参见WO96/14840，其引入本文以供参考)。

凉爽剂可以单独使用或联合使用。

在本发明的一个方面中，所用凉爽剂是与第二凉爽剂共同使用的上述通式的环己基衍生物和/或薄荷油，其中在通式中R和R₁都是氢(即，薄荷醇)。由于薄荷醇和/或薄荷油强烈的薄荷气味以及当其单独使用时刺激皮肤的倾向，薄荷醇和/或薄荷油优选为不单独用于本发明。

第二凉爽剂优选为上文列出那些中的一种，即缩酮、酰胺、环己醇衍生物和/或除薄荷醇之外的环己基衍生物。这些更后的化合物种类是优选的，特别是乳酸薄荷酯。的确，除更持久的清新特性、与环己基衍生物(薄荷醇除外)有关的没有薄荷气味以及杰出的皮肤安全特征外，还发现乳酸薄荷酯能够起止痛药的作用。

在本发明的一个方面中，薄荷醇与第二凉爽剂共同使用，第二种凉爽剂优选为环己基衍生物(但本文提及的上述通式、其中R和R₁都是氢的环己基衍生物除外)(优选为乳酸薄荷酯)或缩酮或酰胺和/或环己醇衍生物。有利的是，这种组合物在以足够低的含量维持薄荷气味的同时，还递送最优化的清新感。这种组合物，尤其是其中薄荷醇和所述第二种凉爽剂是薄荷醇/第二种凉爽剂的重量比为1/1至1/100、优选1/1至1/10的那些组合物，这样薄荷醇的气味几乎不能觉察到，并且对皮肤和/或黏膜表面的刺激较小。由于薄荷醇的联合作用，这些组合物还递送更加最优化的清新特性，该组合物在与皮肤接触后能立即到达皮肤和/或黏膜表面的温度感受器，由此加强了清新感，并且由于第二试剂如缩酮、酰胺、环己基衍生物或除薄荷醇之外的环己基衍生物，它们都具有比薄荷醇更低的经由皮肤到达温度感受器的渗透率(量/时间)，由此获得了更持久的清新特性。

本发明的组合物包括凉爽剂或其混合物的量足以给局部应用该组合物的人传达清新感。因为清新感的程度和寿命随试剂的不同而变化，所以用于每个组合物中的试剂的量也会变化很大。

典型地，如本发明所述的组合物以占组合物重量的0.1％至99.9％、优选3％至90％、更优选5％至60％、且最优选10％至40％的含量包括凉爽剂或其混合物。

酯衍生物

本发明的组合物包括作为基本成分的具有下述结构式的酯衍生物或其混合物。

除其作为载体给穿着者的皮肤递送有效浓度的凉爽剂的功能外，如本文所述的酯衍生物对皮肤尤其有益，它们改善皮肤的水合作用和柔软性，并因此维持或甚至改善皮肤的健康状态。用于本发明的酯衍生物确保在皮肤上的成膜性能，当直接接触皮肤时，它致力于润肤并有助于防止皮肤脱水，从而减少或甚至消除了皮肤搔痒或炎症的发生。用于本发明的酯衍生物能使它们自身位于表皮层之间(这得益于它们与自然包含在表皮(角质层)中的物质类似)，从而增强了皮肤的弹性。

下文所描述的酯衍生物(优选为下文式(II)的那些)的存在，在制品的穿着期间导致了最优化的清新效果。与具有相同类型和含量的凉爽剂、但缺乏该类型酯衍生物的相同组合物的局部应用相比，清新感不仅在局部应用本发明的组合物后被更快地递送，而且还持续了更长的时段。不受任何理论的约束，据信酯衍生物的存在使凉爽剂增溶，这有助于凉爽剂更快地渗透皮肤的外层和/或黏膜的表面，以使它易于到达温度感受器。此外，由于酯衍生物对皮肤和/或黏膜表面的高亲和力，它沉积到皮肤上并保持接触，且在皮肤/黏膜内延长的时段，从而允许凉爽剂在延长的时段内扩散透皮肤，这就获得了更持久的清新感。

有利的是，除它们的润肤特性外，这些酯衍生物，尤其是如下式(II)所述的那些，还可用作酶基质，当被典型地存在于体液中的水解酶作用时，该酯衍生物被水解而导致游离酸的释放。这些酸的存在将会降低局部应用酯区域的pH。这将会使所有或大部分存在于这个区域中的酶失活，并由于与这个区域的体液/分泌物接触而造成例如脂肪酶、蛋白酶的失活。这个影响是相对持久的。换句话讲，这些酯的存在不仅提供最佳化的感觉特征(包括递送更快而且持续/控制的清新感)，而且还降低或甚至防止皮肤刺激或皮疹的发生，以及降低或甚至防止由微生物的活性引起的恶臭的形成。的确，在本发明的组合物中，这些酯的使用提供了具有对皮肤/黏膜区域/表面除臭的附加有益效果的组合物。

用于本发明的适宜的酯衍生物是如下式所示的那些：

其中R₃、R₅、R₅和R₆独立地为具有1至24个碳原子的烷基、链烯基、芳烷基、羟基烷基、烷氧基、羟基或氢基；R₁和R₂独立地为具有2至24个碳原子的烷基、链烯基、芳烷基、羟基烷基、烷氧基、羟基或氢；A和B独立地为C₁-C₆直链或支链的亚烷基、烷基、亚烯基、亚烷氧基、烷氧基、羟亚烷基、羟基烷基；x的值独立地为0至15；y的值独立地为0或1。

如上文所述的优选的式(I)酯化合物是那些，其中x是0，y独立地为0或1；R₁是C₁-C₅烷基或氢；R₃、R₅和R₆是氢，A和B独立地为C₁-C₁₅烷基。

甚至更优选的是由Atofina市售的硬脂酸的甲酯。

另一种用于本发明的尤其适宜的酯衍生物是具有下式的那些：

其中R₁、R₂和R₃独立地为具有1至22个碳原子的酰基、烷基或链烯基或羟基烷基，并且R₄、R₅、R₆、R₇和R₈独立地选自C₁-C₁₀直链或支链的烷基、酰基、链烯基、羟基烷基或烷氧基、羟基、氯化物、溴化物、胺或氢。

高度优选的是上述化合物，其中所述化合物的R₄、R₅、R₇和R₈是氢，R₆是氢、羟基、C₁-C₄直链或支链的烷基、链烯基、羟基烷基或烷氧基，并且优选的是其中R₁、R₂和R₃独立地为C₁-C₄烷基或氢。

该类型优选的化合物包括柠檬酸三乙酯、柠檬酸乙酰基三丁酯、柠檬酸三乙酰基酯、O柠檬酸乙酰基三乙酯高度优选的是柠檬酸三乙酯。柠檬酸三乙酯由Aldrich市售。

典型地，如本发明所述的组合物以占组合物重量的99.9％至0.1％、优选97％至10％、更优选95％至40％、且最优选90％至60％的含量包括酯衍生物或其混合物。

组合物可通过本领域已知的任何常规制剂技术制备。

组合物可以呈各种形式，其包括但不限于乳液、分散体、悬浮液、凝胶、洗液、霜膏、油剂、泡沫、油膏剂、粉末等。它们可以包括通常用于本领域的适于该类型组合物的任何成分。

应该理解的是，本发明组合物的成分取决于组合物的性质，因此洗液通常包括不同于粉末的添加组分，还取决于组合物的最终用途。

在包括本发明组合物的化妆用霜膏、洗液、凝胶、油剂或粉末中，优选存在酸性源，以便能将皮肤的pH降低到pH低于8、更优选pH低于7、更优选pH低于6、或甚至最优选pH低于5。

任选载体

在配制本发明的组合物中，如本发明所述的凉爽剂和酯衍生物可以单独使用或在附加的常规载体存在时使用，所述载体可以完全是惰性的或可以是其它活性成分或包含其它活性成分。

各种载体都是适宜的，这取决于组合物的最终用途，该类型的载体包括固体、液体、乳液、泡沫和凝胶。用于组合物的典型载体包括水溶液或醇溶液、油和脂肪如烃油、脂肪酸酯、长链醇和聚硅氧烷油、细分固体如淀粉或滑石、润肤剂等。

用于本发明的代表性的润肤剂包括但不限于石油基的润肤剂；蔗糖酯脂肪酸；聚乙二醇及其衍生物；湿润剂；脂肪酸酯类；烷基乙氧基化物类；脂肪酸酯乙氧基化物；脂肪醇类；聚硅氧烷类；丙二醇及其衍生物；甘油及其衍生物，包括甘油酯、乙酰甘油酯和C₈-C₂₈脂肪酸的乙氧基化甘油酯；聚乙二醇及其衍生物；丙二醇；鲸蜡或其它蜡；脂肪酸，尤其是在它们的脂肪链上具有8至28个碳原子的那些，如mirytol；脂肪醇醚，尤其是在它们的脂肪链上具有8至28个碳原子的那些，如鲸蜡醇(cetiol)、硬脂酸、丙氧基化脂肪醇、多羟基醇的其它脂肪族酯；羊毛脂及其衍生物；陶土及其衍生物；山梨醇及其衍生物；三羟基硬脂精，或这些润肤剂的混合物。

在本发明的组合物中，任何附加载体如润肤剂的量和类型取决于组合物的性质以及该组合物的最终用途。

任选的气味控制剂

本领域已知的适于本目的的气味控制剂或其组合物可用于本发明的组合物中。这些试剂可典型地按照该试剂倾向于控制的气味类型进行分类。气味可按化学方法分类为酸性、碱性或中性。

可供选择地，气味控制剂可按作用机理加以分类，通过该机理可减少或防止恶臭发生。例如，还可用于本发明的是这样的气味控制剂，其与恶臭化合物或与产生恶臭降解产物的化合物发生化学反应，由此产生没有气味的或对于消费者来说具有可接受气味的化合物。

用于本发明的适宜的气味控制剂典型地包括羧酸如柠檬酸、月桂酸、硼酸、己二酸和马来酸、氧化剂、抗微生物剂、活性炭、粘土、沸石、硅酸盐、二氧化硅、硅藻土和淀粉。该类型的气味控制剂和系统更详细地公开于下文和例如EP-A-348 978、EP-A-510 619、WO91/12029、WO91/11977、WO 91/12030、WO 81/01643和WO 96/06589。高度优选的气味控制剂是连同硅酸盐和/或二氧化硅的沸石。

可供选择的气味控制剂是离子交换树脂，如描述于美国专4 289 513和美国专利3 340 875中的那些。

掩蔽剂如香料也可用作本发明的气味控制剂。

适宜的气味控制剂还包括螯合剂，并且可以选自氨基羧酸盐如例如乙二胺四乙酸盐，(描述于例如美国专利4356190中)，氨基膦酸盐如乙二胺四(亚甲基膦酸盐)、多官能团取代的芳族螯合剂(描述于美国专利3 812 044)中，及其混合物。不受理论的约束，据信这些物质的有益效果部分是由于它们通过螯合物的形成将存在于体液和它们降解产物中的铁、铜、钙、镁和锰离子除去的特殊能力。

用于本发明的另一种适宜的气味控制剂是酸性pH缓冲剂系统，如柠檬酸和碳酸氢钠、磷酸钠和山梨酸缓冲剂系统。

在本发明的组合物中，任何附加的气味控制剂或其混合物的量和类型都取决于组合物的性质以及组合物的最终用途。

最终用途组合物

其中凉爽组合物获得应用的组合物是多种多样的。这些组合物包括各种通过人类身体或应用到人类身体来消费的组合物。一般来讲，这些组合物可分类为局部组合物，该术语表示其最广义的含义。局部组合物不仅包括这样的组合物如无论是由于医学或其它原因而应用到人类身体外表面的香料、粉末和其它化妆品、洗液、擦剂、油剂和油膏剂，而且还包括无论是直接或间接的应用或吸入而应用到身体内黏膜的组合物，或者以正常的用法与身体内黏膜(如鼻、口、咽喉的内黏膜)发生接触的组合物，因此包括鼻用或咽喉用喷剂、洁齿剂、漱口水和漱口组合物。还包括进本发明的是洗手间卫生制品如清洁棉、擦拭物、卫生纸、尿布、卫生巾、紧身短裤衬里等，以及用如本发明所述的组合物灌注或涂层的牙签。

在本发明的广义方面，组合物可应用到适于与人类身体直接接触或甚至穿着的制品上。这种制品包括婴儿用卫生制品、男性用卫生制品或女性用卫生制品如一次性的卫生吸收制品。

下面举例说明能掺入活性凉爽剂和酯衍生物的组合物的范围：

化妆品包括刮脸后洗液、剃须皂、霜膏和泡沫、花露水、除臭剂和止汗剂、“固体科隆香水”、香皂、沐浴油和沐浴盐、洗发剂、发油、滑石粉、面霜、手霜、晒斑洗液、清洁棉、卫生制品、洁齿剂、牙签、漱口水、头发滋补品、眼药水。

局部医药品包括防腐油膏剂、擦剂、洗液、解充血药、抗刺激剂、止咳合剂、咽喉止咳糖、止痛药。

因为其在皮肤上和在口、喉和鼻的黏膜上的凉爽效果，本发明的凉爽组合物可用于各种局部药物组合物，尤其是在需要抗刺激剂的情况下。

混杂组合物如用于信封、邮票、粘性标签等的水溶性粘合剂组合物。

如本发明所述的独特制剂更详细地论述如下。

由于能够赋予皮肤凉爽感，所以本发明组合物的主要用途是各种化妆品制剂和卫生制品。

下面论述的独特制剂被用作示例性的。

主要用途是在刮脸后洗液、花露水等中，其中本发明的凉爽组合物将以醇溶液或含水醇溶液使用，这种溶液通常还包含香料或温和防腐剂或包含两者。

另一使用领域是肥皂、洗发剂、沐浴油等，其中凉爽剂将与油或脂肪或天然或合成表面活性剂例如脂肪酸盐或月桂酰硫酸盐结合使用，该组合物通常还包含精油或香料。肥皂组合物的范围将包括所有种类的肥皂例如香皂、剃须皂、刮脸泡沫等。

另一类化妆品组合物包括化妆用霜膏和附加润肤剂，该面霜和润肤剂通常包括碱乳液和任选的组分范围如蜡、防腐剂、香料、杀菌剂、收敛剂、颜料等。包括在该类中的还有唇膏组合物，该组合物通常包括油和蜡基，本发明的凉爽组合物和常规组分即颜料、香料等可一起掺入其中。该组合物的制剂仍然是常规的。

口腔卫生组合物包括漱口水和洁齿剂组合物。洁齿剂组合物可以是粉末、糊剂或液体类型，并通常包括细分的研磨剂或抛光材料，例如沉淀白垩、二氧化硅、硅酸镁、氢氧化铝或其它本领域众所周知的类似材料，以及洗涤剂或起泡剂。还可以包括任选成分，所述任选成分是调味剂和着色剂、防腐剂、润滑剂、增稠剂、乳化剂或增塑剂。

本发明优选涉及一次性卫生制品如绷带、热护垫、痤疮护垫、冷护垫、护腕冷却器、敷布、外科用护垫/伤口敷料、防护性被垫罩、防护衣、手套、短袜、枕套、防护面罩、装饰性/流行制品或隐形眼镜、假肢、粘性绷带、围巾、助听器等；用于吸收排汗的一次性吸收制品例如防汗护垫、腋下防汗衬垫、鞋垫、衬衫衬里、运动服、帽子衬里等；动物用一次性卫生制品如供动物大小便的物质或废物管理装置以及婴儿和成人用一次性卫生吸收制品如紧身短裤衬里、女性卫生巾、失禁护垫、尿布、棉塞、唇间护垫、干或湿擦拭物、乳房护垫、人类废物管理装置等。

本发明的组合物可包括在卫生制品，优选为一次性吸收制品中。因此，尤其优选的吸收性制品是擦拭物、尿布、女性保护制品如紧身短裤衬里、卫生巾或棉塞。所述尿布或女性保护制品优选包括制品顶片中的组合物，并优选位于直接邻近穿用者的制品表面，即制品所谓的面向穿着者的表面。

一次性吸收制品的结构对于本发明的实际而言并不重要。

本发明的凉爽组合物以足以递送所需清新感的量掺入到卫生制品，优选为女性保护制品中。

一次性吸收制品，如女性保护制品，优选在制品的至少一部分上包含如本发明所述的组合物，以便使凉爽剂或其混合物以每件制品为0.01gm^-2至300gm^-2、优选0.05gm^-2至200gm^-2、更优选1gm^-2至100gm^-2、最优选2gm^-2至20gm^-2的含量存在。

一次性卫生制品，吸收制品通常典型地包括

-吸湿芯(由附属结构组成)；

-流体能通过的顶片；

-流体不能通过的底片。

为了本发明的目的，优选的擦拭物包括吸收纤维材料或芯，组合物可释放地掺入到该芯中。为了本发明的目的，高度优选的一次性擦拭物包括吸收纤维材料和排泄物不能渗透的衬背材料；所述衬背材料与所述吸收纤维材料的一面重合或共同扩张；所述衬背材料最优选为网状衬背材料，且最优选其宽度大于所述吸收材料以提供侧面边缘部分，该边缘部分延伸超出所述吸收材料，所述边缘部分围绕所述吸收材料的边缘周围以及顶部折叠。本发明的组合物可以以不同的方法可释放地掺入到擦拭物结构中，所述方法对本领域的技术人员来说是显而易见的。例如，组合物可存在于含水载体或挥发性载体中，如水、乙醇、或类似物、或霜膏、洗液、油剂、油膏剂、凝胶或粉末，并通过喷雾、浸渍、印刷、浸泡或其它方式用凉爽剂和包含酯衍生物的组合物接触擦拭物的吸收性材料而应用到吸收材料上。皮肤清洁剂，优选油质清洁剂，可任选地但最好还是可释放地掺入到吸收性材料中。

本发明的组合物优选掺入进卫生制品，如女性保护制品中，优选掺入进顶片结构。可通过不同的方法将组合物掺入到顶片结构上，这些方法对于本领域的技术人员而言是显而易见的。例如，组合物(任选分散到含水或挥发性载体如水、乙醇等中后)可通过喷雾、浸渍、印刷、浸泡或其它方式用该组合物(任选存在附加载体)接触卫生制品的所选构件而应用到顶片，这在本发明中被称为浸渍。

顶片

通常，顶片是顺从的、具有柔软感并且对穿用者的皮肤无刺激。此外，顶片是液体能透过的，以允许液体(例如，尿液)容易地穿透其厚度。适宜的顶片可由各种材料制造，例如多孔泡沫、蜂窝状泡沫、有孔塑料膜，或天然纤维(例如，木纤维和棉纤维)、合成纤维(例如，聚酯或聚丙烯纤维)或天然纤维与合成纤维的联合物的纺织物或无纺织物。许多制造技术可用于制造顶片。例如，顶片可以是纺丝粘合的、梳理过的、湿置的、熔化吹制的、水包围式的、上述形式的组合，或其它的纤维无纺织物。顶片可以包括单层或多层材料。

底片

通常，底片是顺从的、柔韧的和具有柔软感的。底片防止被吸收和包含在吸湿芯的排泄物弄湿接触吸收制品(如内衣)的衣物。底片优选为液体(例如，月经、汗和/或尿液)不能透过的。它可由薄塑料膜加工制造，当然还可使用其它柔韧的液体不能透过的材料。本文所用术语“柔韧的”是指这样的材料，其是顺从的并且容易与身体的大致形状和轮廓一致。底片还优选具有允许它朝一个或两个方向伸展的弹性。

底片可包括纺织或无纺材料，聚合物膜如聚乙烯或聚丙烯的热塑性膜，或复合材料如膜包衣的无纺材料或纤维涂层膜。按照惯例，吸收制品包括厚度为约0.012mm至约0.051mm的聚乙烯膜底片。

底片优选为透气的，即允许水蒸气通过，或甚至优选为空气通过，而不牺牲其提供的对所吸收液体渗漏保护的主要目的。底片还可包括不止一层透气层，使得可以用不同或相同材料的至少2层或3层取代单层透气底片。共同形成透气底片的两层透气层是尤其优选的。

各种芯、顶片、底片材料可以本领域已知的任何方式安排。

还包括进本发明中的是制造包括本发明组合物的卫生制品的方法，由此在顶片掺入进制品中前要使其充满组合物。

通过下列实施例进一步举例说明本发明。

实施例

实施例A

在室温(约20C)下将下文提及的成分以指定的浓度混合均匀后，按本发明的范例制备凉爽组合物：

组合物1

·23％重量的以商品名Frescolat ML^得自H&R(德国)的乳酸薄荷酯和77％重量的柠檬酸三乙酯或三乙酰基柠檬酸酯(得自Aldrich)。

组合物2

·20％重量的以商品名TK-10^得自Takasago的薄荷氧基丙二醇和80％重量的柠檬酸三乙酯或三乙酰基柠檬酸酯(得自Aldrich)。

组合物3

·20％重量的以商品名Frescolat MGA^得自H&R的薄荷酮甘油缩酮和80％重量的柠檬酸三乙酯(得自Aldrich)。

组合物4

·20％重量的以商品名WS3^得自Givaudan Roure的乙基薄荷烷酰胺和80％重量的柠檬酸三乙酯(得自Aldrich)。

组合物5

·25％重量的以商品名Frescolat^ML得自Haarman&Reimer(德国)的乳酸薄荷酯、5％重量的以商品名薄荷醇(Menthol)得自Takasago的1-薄荷醇和70％重量的柠檬酸三乙酯。

组合物6

·20％重量的以商品名Frescolat^ML得自Haarman&Reimer(德国)的乳酸薄荷酯、10％重量的以商品名薄荷醇(Menthol)得自Takasago的1-薄荷醇和70％重量的柠檬酸三乙酯。

组合物7

·23％重量的以商品名Frescolat ML^得自H&R(德国)的乳酸薄荷酯和77％重量的得自Atofima的硬脂酸的甲酯。

组合物8

·20％重量的以商品名Frescolat^ML得自Haarman&Reimer(德国)的乳酸薄荷酯、10％重量的以商品名薄荷醇(Menthol)得自Takasago的1-薄荷醇和70％重量的得自Atofina的硬脂酸的甲酯。

实施例B

通过修改市售的紧身短裤衬里，即Procter & Gamble Germany制造的“Alldays”^来制备紧身短裤衬里。

顶片是薄膜/无纺织物复合材料{薄膜供应商代码45105 BPChemicalPlastic Germany，无纺织物供应商代码T-27 AXC Corolind HDPELINOTEC}。

将30g/m²包含润肤剂的组合物均匀地喷洒到面向穿着者的整个顶片表面，其中该组合物包括23％重量的乳酸薄荷酯(以商品名Frescolat ML^得自H&R(德国))和77％重量的柠檬酸三乙酯(得自Aldrich)。

芯是包含吸收胶凝化合物的气流材料，其中该胶凝化合物的基重为100g/m²且可以代码GH100.91209得自于Concert。

底片包括两层，即第一层和第二层。第一层(也称为次要底片)与吸收薄纸和第二层接触。第二层与第一层和穿着者的内衣接触。第一层是成型开孔薄膜(HEX){由Tredegar Film Products B.V. Holland以生产代码X-25368提供}。第二层由微孔层{由EXXON Company IL以生产代码EXXAIRE BF112W提供}组成。通过以约8g/m²的基重应用大量重叠的螺旋粘胶剂而在所有的表面上连接每个底片层。用于连接两个底片层的粘胶剂由意大利的SAVARE′SpA.(以材料代码PM17)供应。

发现这些紧身短裤衬里提高了穿着者的舒适感，其包括在维持或甚至改善皮肤健康状态以及对皮肤/黏膜表面除臭的同时，提供准立即的清新感(仅仅在穿着时间的2分钟后)和持久的清新感(超过3至4个小时)。

Claims

1.组合物，所述组合物包括凉爽剂和具有下式的酯衍生物：

其中R₁和R₂独立地为具有2至24个碳原子的烷基、链烯基、芳烷基、羟基烷基、烷氧基，羟基或氢基；R₃、R₄、R₅和R₆独立地为具有1至24个碳原子的烷基、链烯基、芳烷基、羟基烷基、烷氧基，羟基或氢；A和B独立地为C₁-C₆直链或支链的亚烷基、烷基、亚烯基、亚烷氧基、烷氧基、羟亚烷基、羟基烷基；x的数值独立地为0至15；y的数值独立地为0或1，

或

其中R₁、R₂和R₃独立地为具有1至22个碳原子的酰基、烷基或链烯基或羟基烷基，并且R₄、R₅、R₆、R₇和R₈独立地选自C₁-C₁₀直链或支链的烷基、酰基、链烯基、羟基烷基或烷氧基、羟基、氯化物、溴化物、胺或氢，或其混合物。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述凉爽剂能传达清新感，而无需改变该组合物所应用的哺乳动物身体的皮肤/黏膜表面的温度，并且所述凉爽剂优选自缩酮、酰胺、环己基衍生物、环己醇衍生物、龙脑、樟脑、桉叶油素、水杨酸甲酯、茶树油、桉树油、薄荷油及其混合物。

3.如前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述凉爽剂选自：

-如下式所示的缩酮：

其中R¹代表具有至少1个但不超过3个羟基、优选1个羟基的C₂-C₆-亚烷基；且R²和R³彼此各自独立地代表C₁-C₁₀-烷基，其中所述烷基任选地被1至3个选自羟基、氨基和卤素(如氟、氯、溴或碘)的基团所取代，C₅-C₇-环烷基、优选为环己基，C₆-C₁₂-芳基、优选为苯基，附带条件是R²和R³的碳原子总数不低于3个，或者R²和R³共同代表亚烷基，所述亚烷基与携带R²和R³基团的碳原子共同形成了5-7元环，所述亚烷基继而被C₁-C₆-烷基所取代是可能的，或其混合物；

-或具有下式的酰胺：

其中当分别表示R′时，其是氢或包含最高达25个碳原子的脂族基团；当分别表示R″时，其是羟基或包含最高达25个碳原子的脂族基团，附带条件是当R′是氢时，R″还可以是最高达10个碳原子的芳基并选自取代的苯基、苯烷基或取代的苯烷基、萘基和取代的萘基、吡啶基；并且当R′和R″与和它们相连的氮原子共同表示时，它们代表最高达25个碳原子的环状或杂环基团，或其混合物。

或(b)

其中当分别表示R′和R″时，它们是氢、C₁-C₅烷基或C₁-C₈羟基烷基，且提供总数不超过8个的碳原子，附带条件是当R′是氢时，R″还可以是最高达6个碳原子的烷基羧基烷基；当R′和R″共同表示时，它们代表最高达6个碳原子的亚烷基，与酰胺氮原子相连的基团的相反一端由此形成了氮杂环，氧可任选地插入到该碳链中；R₁是氢或C₁-C₅烷基；且R₂和R₃各自是C₁-C₅烷基；附带条件是(i)R₁、R₂和R₃共同提供总数为至少5个的碳原子、优选为5至10个碳原子；和(ii)当R₁是氢时、R₂是C₂-C₅烷基、R₃是C₃-C₅烷基，并且R₂和R₃中至少一个是支链烷基，且所述支链相对于式中标记(^*)的碳原子其优选位于α或β位，或其混合物；

-或如下式所示的环己醇衍生物：

其中R代表具有1至5个碳原子的直链或支链烷基，或其混合物，

或(2)

其中R¹和R²独立地为氢或具有1至5个碳原子的直链或支链烷基，或其混合物；

-或如下式所示的环己基衍生物：

其中R代表-H、C₁-C₅直链或支链烷基、C₁-C₅链烯基、C₁-C₅烷氧基或C₁-C₅酰氧基，R₁代表-H或具有1至5个碳原子的直链或支链烷基，或其混合物；

-或其混合物。

4.如前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述凉爽剂是与(b)第二凉爽剂结合的(a)薄荷醇和/或薄荷油，所述第二凉爽剂典型地选自缩酮、酰胺、除薄荷醇之外的环己基衍生物、环己醇衍生物及其混合物，第二凉爽剂优选为如下式所示的环己基衍生物：

其中R代表-H、C₁-C₅直链或支链的烷基、C₁-C₅链烯基、C₁-C₅烷氧基或C₁-C₅酰氧基，R₁代表-H或具有1至5个碳原子的直链或支链烷基，但R和R₁都是氢的除外，或其混合物，且最优选为乳酸薄荷酯，(a)与(b)的重量比典型地为1/1至1/100。

5.如前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述酯衍生物如式(II)所示，并且优选为柠檬酸三乙酯、柠檬酸乙酰基三丁酯和/或三乙酰柠檬酸酯。

6.如前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述凉爽剂或其混合物以占总组合物重量的0.1％至99.9％、优选3％至90％、更优选5％至60％、最优选10％至40％的含量存在。

7.如前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述酯衍生物或其混合物以占总组合物重量的99.9％至0.1％、优选97％至10％、更优选95％至40％、最优选90％至60％的含量存在。

8.如前述任一项权利要求所述的适于局部应用到哺乳动物、优选人类的外表面的组合物，所述组合物呈霜膏、洗液、乳液、分散体、凝胶、泡沫、油剂、油膏剂或粉末的形式。

9.卫生制品，优选为一次性吸收制品，所述制品包含如前述权利要求1至7中任一项所述的组合物。

10.如权利要求9所述的制品，其中所述制品是衣服、绷带、热护垫、痤疮护垫、冷护垫、敷布、外科用护垫/敷料、保护性床套、手套、短袜、防汗护垫、鞋垫、衬衫衬垫、供动物大小便用的物质、紧身短裤衬里、女性卫生巾、失禁护垫、尿布、棉塞、唇间护垫、乳房护垫、干或湿擦拭物，或人类或动物的废物管理装置。

11.如权利要求9所述的一次性吸收制品，其中所述制品包括顶片，所述顶片包含如权利要求1至7中任一项所述的组合物。