CN1418624A - 治疗呕吐的阿立必利口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及治疗呕吐的阿立必利口腔崩解片及其制备方法，它是由主药和辅料组成：其中主药阿立必利：a英文：Alizapride；b结构式：见右式；c分子式：C₁₆H₂₁N₅O₂和五种辅料或八种辅料，用两种不同方法制备，本发明产品优点是：口腔速溶片是近年来才在国外医药市场上出现的一种新型西药口服固体制剂，这种剂型的最显著特点是不需用水送服，服用方便，呕吐快在口腔内遇到唾液就能够迅速溶解，给一些吞服功能不好、婴幼儿及儿童、取水不便的患者提供了便利，具有广阔的市场前景。本发明产品用于治疗呕吐。

Description

治疗呕吐的阿立必利口腔崩解片及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药类，特别是涉及治疗呕吐的阿立必利口腔崩解片，及其制备方法。

背景技术

呕吐是指胃内容物返流，经食管自口腔吐出的现象。呕吐按病因分为中枢性呕吐、消化性呕吐、反射性呕吐。呕吐是各类疾病的预兆，如急性胃炎、腹膜炎、胆囊炎、胰腺炎等炎症性疾病以及毒物或药物刺激、晕车、晕船等；癌症病人化疗后呕吐十分常见。临床上呕吐药需求量是十分大的。

人们患呕吐等服药时，必须用开水送服药。一方面当患者用水服药，特别是老年和妇女儿童患者，常常十分不便；另一方面药物在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，能大大地提高药效(生物利用度)并迅速发挥作用。因此，药物口腔崩解制剂技术已成为当代医药高科技之一，它将为各类病人提供十分便捷的给药方式。

发明内容

本发明的目的在于提供一种服药方便，效果显著的口腔崩解片，及其制备方法。

本发明的目的可以通过如下措施实现：

一种治疗呕吐的阿立必利口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中

一、主药：阿立必利：

a英文：Alizapride

b结构式：

c分子式：C₁₆H₂₁N₅O₂

每片含阿立必利10-200mg

二、辅料：按重量百分比的原料组成，并根据不同制备方法，采用两种不同配方：

1、由五种辅料组成

a甘露醇            5-80％

b蔗糖              5-80％

c明胶              0.1-10％

d羟乙基纤维素      0.1-7.5％

e香料              0.1-1.0％

2、由八种辅料组成

a葡萄糖            10-50％

b可压性山梨醇      10-50％

c甘露醇            10-40％

d蔗糖              10-40％

e碳酸氢钠          5-20％

f柠檬酸            5-10％

g糖精钠            0.05％

h阿斯巴甜          0.05％。

制备阿立必利口腔崩解片的方法，把主药阿立必利混方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。

阿立必利口腔崩解片的另一个制备方法，把主药阿立必利和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。

本发明相比现有技术具有如下优点：口腔速溶片是近年来才在国外医药市场上出现的一种新型西药口服固体制剂，这种剂型的最显著特点是不需用水送服，服用方便，呕吐快在口腔内遇到唾液就能够迅速溶解，给一些吞服功能不好、婴幼儿及儿童、取水不便的患者提供了便利，具有广阔的市场前景。

具体实施方式

下面列举三个实施例，对本发明加以进一步说明。

实施例1

把25克阿立必利混悬于7.5克羟乙基纤维素中，制成溶液A，然后把2.5克明胶、0.5克香料、25克蔗糖和64.5克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加适量水稀释，并充分混匀，放入模具中低温冻结，在冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。

五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，主药25毫克阿立必利，即口腔崩解片重为125毫克。

实施例2

50克阿立必利、10克明胶、1克香料、1克羟乙基纤维素、15克甘露醇和73克蔗糖代替实施1中的原料用量，方法同实施例1，五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，阿立必利50毫克，即每片重150毫克，每片含50毫克阿立必利。

实施例3

葡萄糖30克、可压性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氢钠10克、柠檬酸9.9克、糖精钠0.05克和阿斯巴甜0.05克共八种辅料100克，与阿立必利100克混合均匀，加入润湿剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片，制成1000片，每片重200mg，其中阿立必利含100mg，辅料100mg。

以上列举三个实施例，阿立必利25毫克、50毫克、100毫克共三个规格，制备本产品时，每片片重可变。其它含阿立必利10-200mg/片的实施例，方法同上。

本发明产品是强效呕吐药，特点是具有微弱的中枢性精神抑制作用而无胆碱能效应。本品尚能桔抗阿朴吗啡和二氢麦角生物碱的致吐作用。主要用于肿瘤化疗引起的恶心呕吐。

Claims (3)

1、一种治疗呕吐的阿立必利口腔崩解片，其特征在于它是由主药和辅料组成，其中

一、主药：阿立必利：

a英文：Alizapride

b结构式：

c分子式：C₁₆H₂₁N₅O₂

每片含阿立必利10-200mg

二、辅料：按重量百分比的原料组成，并根据不同制备方法，采用两种不同配方：

1、由五种辅料组成

a甘露醇          5-80％

b蔗糖            5-80％

c明胶            0.1-10％

d羟乙基纤维素    0.1-7.5％

e香料            0.1-1.0％

2由八种辅料组成

a葡萄糖          10-50％

b可压性山梨醇    10-50％

c甘露醇          10-40％

d蔗糖            10-40％

e碳酸氢钠        5-20％

f柠檬酸          5-10％

g糖精钠          0.05％

h阿斯巴甜        0.05％。

2、制备如权利要求1所述的阿立必利口腔崩解片的方法，其特征在于把主药阿立必利混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。

3、制备如权利要求1所述的阿立必利口腔崩解片的方法，其特征在于把主药阿立必利和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。