CN100427088C

CN100427088C - 治疗感冒的氨酚伪麻那敏口腔崩解片及其制备方法

Info

Publication number: CN100427088C
Application number: CNB2004100389872A
Authority: CN
Inventors: 张莉; 阮剑山; 郭殿武
Original assignee: Hangzhou Minsheng Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Guangzhou Ren Heng Pharmaceutical Technology Co., Ltd
Priority date: 2004-05-17
Filing date: 2004-05-17
Publication date: 2008-10-22
Anticipated expiration: 2024-05-17
Also published as: CN1698607A

Abstract

本发明涉及一种治疗感冒的复方制剂氨酚伪麻那敏口腔崩解片及其制备方法。目前上市治疗感冒患者的药，大多要用水送服，本发明的口腔崩解片是由主药和几种辅料通过普通压制技术制成，其优点是不需用水送服，服用方便，在口腔内遇到唾液就能够迅速崩解，给一些吞咽困难、取水不便、工作繁忙的患者提供了便利，尤其适合于儿童和老年人，具有广阔的市场前景，这是国外医药市场上新近出现的一种新型固体制剂。本发明产品主要用于治疗和减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热、头疼、四肢酸痛、喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咳嗽和咽痛等症状。

Description

治疗感冒的氨酚伪麻那敏口腔崩解片及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药类的一种复方药物新剂型，特别涉及治疗普通感冒或流行性感冒的氨酚伪麻那敏口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

目前市售用于治疗普通感冒或流行性感冒症状的制剂大多在服用时需用水送服，常常十分不便；本发明为一种新型剂型，虽采用普通压片设备和制备工艺，具有一定的硬度，但放入口腔内遇到唾液后即迅速崩解，随吞咽动作入胃起效，这能大大提高药效(生物利用度)，尤其是老人、儿童以及取水不便的环境下用药十分方便，从而又可提高患者服药的依从性。因此，该制剂较同类产品具有一定的市场优势，具有广泛的应用前景。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含多种药物活性成分的口腔崩解片及其制备方法，该片采用普通压片设备及简单制备工艺，具有一定的硬度，可满足生产、包装、储运的要求，同时又具有良好的口感。

本发明的技术解决方案是：

一种治疗和减轻普通感冒或流行性感冒症状的复方制剂氨酚伪麻那敏口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中：

对乙酰氨基酚： 15％～40％

盐酸伪麻黄碱： 0.1％～10％

马来酸氯苯那敏：0.01％～5％

填充剂： 5％～70％

崩解剂： 1％～15％

矫味剂： 1％

润滑剂： 0.5％。

药物活性成分需进行包衣处理以掩盖苦味；用包衣材料对颗粒进行掩味包衣，增重为主药颗粒的15％～70％；掩味包衣处理后的颗粒应在450μm以下。

所述的口腔崩解片，包衣材料为丙烯酸树脂尤特奇E100分散体。

所述的口腔崩解片，填充剂可选自甘露醇、山梨醇、乳糖、

、

，也可为上述填充剂的组合物。

所述的口腔崩解片，崩解剂可选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素，也可为上述崩解剂的组合物。

所述的口腔崩解片，矫味剂可选自阿斯巴甜、AK糖、甜菊甙，也可为上述崩解剂的组合物。

所述的口腔崩解片，润滑剂可选自PEG6000、硼酸、硬脂富马酸钠、富马酸、硬脂酸镁和微粉硅胶。

所述的口腔崩解片，崩解时限为5～50秒。

更具体地，一种治疗感冒的复方制剂氨酚伪麻那敏口腔崩解片：由主药和辅料组成。主药由对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏三种药物组成，用量分别为对乙酰氨基酚占片重的重量百分比为26.67％-32％、盐酸伪麻黄碱占片重的重量百分比为2.5％-3％和马来酸氯苯那敏占片重的重量百分比为0.17％-0.2％；辅料由包衣材料、填充剂、崩解剂、矫味剂和润滑剂组成，其中包衣材料为丙烯酸树脂E100分散体，增重为主药的50％~65％，用量占片重的重量百分比为13.34％~20.73％；填充剂为甘露醇、山梨醇、

、

中的一种或几种的组合物，用量占片重的重量百分比为39.2％~49％；崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或两种的组合物，用量占片重的重量百分比为5％~6.84％；矫味剂为阿斯巴甜和香精的组合物，用量占片重的重量百分比为1.37％~1.5％；润滑剂为硬脂富马酸钠，用量占片重的重量百分比为0.5％~0.51％。

制备复方氨酚伪麻那敏口腔崩解片的方法，步骤如下：

主药颗的掩味：称取处方量的主药，将其混匀后，加适量水制成颗粒，然后，用包衣材料丙烯酸树脂尤特奇E100分散体对颗粒进行包衣掩味，获得450μm以下的掩味颗粒；

将主药的掩味颗粒与处方量的填充剂、崩解剂、矫味剂混匀后，加入处方量的润滑剂，压片，包装。

本发明提供的口腔崩解片，各活性成分含量均匀度较好，无需用水送服，在口腔内5～90秒内崩解，口腔内无苦味，无砂砾感，生物利用度较高，尤其适用于婴幼儿及儿童、老年人和取水不便的患者。

具体实施方式

下面列举三个实施例，对本发明加以进一步说明。

实施例1

将对乙酰氨基酚80g与125g粉末状甘露醇混合均匀，用5％羟丙基甲基纤维素水溶液适量作粘合剂制成颗粒后置流化床中；将盐酸伪麻黄碱7.5g、马来酸氯苯那敏0.5g溶解于无水乙醇中，搅拌均匀后喷包于对乙酰氨基酚颗粒上，然后用丙烯酸树脂尤特奇E100分散体包衣，获得450μm以下的掩味颗粒275g，然后加入甘露醇65g、山梨醇57g、羧甲基淀粉钠20g、阿斯巴甜3g、香精1g混合均匀，再加入硬脂酸镁1.5g，混匀后压片，制成1000片，每片重422.5mg，其中含药物活性成分包衣掩味颗粒275mg，辅料147.5mg。

实施例2

将对乙酰氨基酚160g与粉末状甘露醇250g混合均匀，用5％羟丙基甲基纤维素水溶液适量作粘合剂制成颗粒后置流化床中；将盐酸伪麻黄碱15g、马来酸氯苯那敏1g溶解于无水乙醇-2％羟丙基甲基纤维素水溶液(1∶1)溶液中，搅拌均匀后喷包于对乙酰氨基酚颗粒上，然后用5％乙基纤维素乙醇溶液包衣，获得450μm以下的掩味颗粒490g，然后加入颗粒状甘露醇735g、交联聚乙烯吡咯烷酮112g、阿斯巴甜14g混合均匀，再加入硬脂酸镁14g和微粉硅胶7g混匀后压片，制成1000片，每片重1372mg，其中含药物活性成分包衣掩味颗粒490mg，辅料882mg。

实施例3

对乙酰氨基酚160g、盐酸伪麻黄碱15g、马来酸氯苯那敏1g，同实施例2方法获得450μm以下的掩味颗粒490g，然后加入

，甘露醇136g、羧甲基淀粉钠20g、交联聚乙烯吡咯烷酮10g、阿斯巴甜5g、香精2.5g混合均匀，再加入硬脂富马酸钠2.5g混匀后压片，制成1000片，每片重726mg，其中含药物活性成分包衣掩味颗粒490mg，辅料236mg。

以上三个实施例所制成片子的崩解时间分别为36秒、125秒、55秒；难溶性组分对乙酰氨基酚的体外溶出度(转篮法)数据分别为：45min分别溶出98.6％、96.5％、97.9％。

本发明产品主要用于治疗和减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热、头疼、四肢酸痛、喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咳嗽和咽痛等症状。

Claims

1、一种治疗感冒的复方制剂氨酚伪麻那敏口腔崩解片，其特征在于它是由主药和辅料组成，主药由对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏三种药物活性成分组成，各组分的重量百分比配比如下：

对乙酰氨基酚： 15％～40％；

盐酸伪麻黄碱： 0.1％～10％；

马来酸氯苯那敏： 0.01％～5％；

填充剂：5％～70％，填充剂选自甘露醇、山梨醇、乳糖、

或其组合物；

崩解剂：1％～15％，崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素或其组合物；

矫味剂：1％，矫味剂选自阿斯巴甜、AK糖、甜菊甙或其组合物；

润滑剂：0.5％，润滑剂选自PEG6000、硼酸、硬脂富马酸钠、富马酸、硬脂酸镁、微粉硅胶或其组合物。

2、根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于药物活性成分进行包衣处理以掩盖苦味。

3、根据权利要求2所述的口腔崩解片，用包衣材料对颗粒进行掩味包衣，包衣增重为主药颗粒的15％～70％。

4、根据权利要求2所述的口腔崩解片，掩味包衣处理后的颗粒应在450μm以下。

5、根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于片子在5～50秒内崩解。

6、根据权利要求1所述的口腔崩解片的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

药物活性成分掩味颗粒的制备：称取规定量的药物活性成分，将其混匀，加入适量水制粒后，用丙烯酸树脂E100分散体对颗粒进行掩味包衣处理；

将药物活性成分掩味颗粒与其余辅料混匀后，加入适量润滑剂，压片，包装。