CN1419909A - 治疗炎症及疼痛的双氯芬酸口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及治疗炎症及疼痛的双氯芬酸口腔崩解片及其制备方法，它是由主药：双氯芬酸a、英文：Diclofenac;b、化学名：[邻－(2，6－二氯苯胺)]苯乙酸钠;c、结构式：d、分子式：C₁₄H₁₀Cl₂NO₂Na和六种辅料或八种辅料用二种方法制得，具体配方和方法详见说明书，本发明的优点：不需用水送服，服用方便，作用迅速，在口腔内遇到唾液就能够迅速溶解，给一些吞服功能不好、婴幼儿及儿童、取水不便的患者提供了便利，具有广阔的市场前景，本发明是一种口腔速溶片。本发明产品用于治疗急慢性风湿性关节炎、肩周炎、创伤后的疼痛与炎症等。

Description

治疗炎症及疼痛的双氯芬酸口腔崩解片及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药类，特别是涉及治疗炎症及疼痛的双氯芬酸口腔崩解片，及其制备方法。

背景技术

疼痛是多种疾病的共有症状，是炎症的临床表现。感冒发烧、关节退行性病变、各类炎症、肿瘤、创伤等等，都会引起疼痛。过度疼痛如不及时止痛，将引起患者耐受性与免疫力降低，加剧病情的恶化。临床医学上止痛十分重要。

人们患各种炎症等服药时，必须用开水送服药。一方面当患者用水服药，特别是老年和妇女儿童患者，常常十分不便；另一方面药物在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，能大大地提高药效(生物利用度)并迅速发挥作用。因而，药物口腔崩解制剂技术已成为当代医药高科技之一，它将为各类病人提供十分便捷的给药方式。

发明内容

本发明的目的在于提供一种服药方便，效果显著的口腔崩解片，及其制备方法。

本发明的目的可以通过如下措施实现：

一种治疗炎症及疼痛的双氯芬酸口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中

一、主药：双氯芬酸

a、英文：Diclofenac

b、化学名：[邻-(2，6-二氯苯胺)]苯乙酸钠

c、结构式：

d、分子式：C₁₄H₁₀Cl₂NO₂Na

每片含主药5-200mg

二、辅料：按重量百分比的原料组成，并根据制备方法不同，采用两种不同配方：

1、由六种辅料组成

a甘露醇                5-80％

b蔗糖                  5-80％

c明胶                  0.1-10％

d羟乙基纤维素          0.1-7.5％

e香料                  0.1-1.0％

f碳酸氢钠              0.1-10％

2、由八种辅料组成

a葡萄糖                10-50％

b可压性山梨醇          10-50％

c甘露醇                10-40％

d蔗糖                  10-40％

e碳酸氢钠              5-20％

f柠檬酸                5-10％

g糖精钠                0.05％

h阿斯巴甜              0.05％。

制备双氯芬酸口腔崩解片的方法：把主药双氯芬酸先溶于碳酸氢钠水溶液中、然后再混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。

制备双氯芬酸口腔崩解片的另一个制备方法，把主药双氯芬酸和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。

本发明相比现有技术具有如下优点：口腔速溶片是近年来才在国外医药市场上出现的一种新型西药口服固体制剂，这种剂型的最显著特点是不需用水送服，服用方便，作用迅速，在口腔内遇到唾液就能够迅速溶解，给一些吞服功能不好、婴幼儿及儿童、取水不便的患者提供了便利，具有广阔的市场前景。

具体实施方式

下面列举三个实施例，对本发明加以进一步说明。

实施例1

把25克双氯芬酸先溶于4.5克碳酸氢钠水溶液中，然后再混悬于7.5克羟乙基纤维素中，制成溶液A，然后把2.5克明胶、0.5克香料、25克蔗糖和60克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加适量水稀释，并充分混匀，放入模具中低温冻结，在冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。

六种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，主药25毫克双氯芬酸，即口腔崩解片重为125毫克。

实施例2

50克双氯芬酸、10克明胶、1克香料、1克羟乙基纤维素、15克甘露醇、碳酸氢钠3克和70克蔗糖代替实施1中的原料用量，方法同实施例1，六种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，双氯芬酸50毫克，即每片重150毫克，每片含50毫克双氯芬酸。

实施例3

葡萄糖30克、可压性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氢钠10克、柠檬酸9.9克、糖精钠0.05克和阿斯巴甜0.05克共八种辅料100克，与双氯芬酸100克混合均匀，加入润湿剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片，制成1000片，每片重200mg，其中双氯芬酸含100mg，辅料100mg。

以上列举三个实施例，双氯芬酸25毫克、50毫克、100毫克共三个规格，制备本产品时，每片片重可变。其它含双氯芬酸5-200mg/片的实施例，方法同上。

本发明用于治疗1.急慢性风湿性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。4.急性痛风。5.痛经或子宫附件炎、牙痛和术后疼痛。6.创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等；7.耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)。

Claims (3)

1、一种治疗炎症及疼痛的双氯芬酸口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中

一、主药：双氯芬酸

a、英文：Diclofenac

b、化学名：[邻-(2，6-二氯苯胺)]苯乙酸钠

c、结构式：

d、分子式：C₁₄H₁₀Cl₂NO₂Na

每片含主药5-200mg

二、辅料：按重量百分比的原料组成，并根据制备方法不同，采用两种不同配方：

1、由六种辅料组成

a、甘露醇                5-80％

b蔗糖                    5-80％

c明胶                    0.1-10％

d羟乙基纤维素             0.1-7.5％

e香料                     0.1-1.0％

f碳酸氢钠                 0.1-10％

2、由八种辅料组成

a葡萄糖                   10-50％

b可压性山梨醇             10-50％

c甘露醇                   10-40％

d蔗糖               10-40％

e碳酸氢钠           5-20％

f柠檬酸             5-10％

g糖精钠             0.05％

h阿斯巴甜           0.05％。

2、制备如权利要求1所述的双氯芬酸口腔崩解片的方法，其特征在于，把主药双氯芬酸先溶于碳酸氢钠水溶液中、然后再混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。

3、制备如权利要求1所述的双氯芬酸口腔崩解片的另一个制备方法，其特征在于，把主药双氯芬酸和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。