CN1413600A - 一种含麦冬总皂甙中药制剂及制备方法 - Google Patents
一种含麦冬总皂甙中药制剂及制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1413600A CN1413600A CN 01131988 CN01131988A CN1413600A CN 1413600 A CN1413600 A CN 1413600A CN 01131988 CN01131988 CN 01131988 CN 01131988 A CN01131988 A CN 01131988A CN 1413600 A CN1413600 A CN 1413600A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- total saponin
- preparation
- ophiopogon root
- root total
- chinese medicine
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
本发明涉及含麦冬总皂甙的中药制剂及制备方法。本发明公开的含麦冬总皂甙中药制剂是由重量百分比为5-40%麦冬总皂甙提取物和95-60%药用辅料组成的口服固体制剂,其中麦冬总皂甙提取物中麦冬总皂甙含量大于60%。本发明采用大孔树脂富集麦冬皂甙大大提高了麦冬总皂甙的纯度。用本发明方法制得的制剂,用于抗心肌缺血治疗,质量稳定,剂量易于控制,可适用于临床应用。
Description
技术领域
本发明涉及中药制剂及制备方法,具体涉及含麦冬总皂甙的中药制剂及制备方法。
背景技术
麦冬为百合科沿阶草属植物(Ophiopogon japonicus(L.f.)ker-Gawl)的干燥块根,是一味常用滋阴中药,始载于《神农本草经》,历代重要本草都有记载。它具有养阴生津,润肺清心的功能,可用于热病伤津,心烦口渴等症。经研究发现:麦冬含有甾体皂甙、高异黄酮、多糖、氨基酸等成分。杨志等在《华西药学杂志》1987;2(3)中报导,从川麦冬中分离出四种皂甙,如ophiopognin D’,ophiopognin D等;金田宣等在《药学杂志》(日)1983;103中报导从中国产麦冬中分得八个二氢高异黄酮;汤军等在《浙江中医学院学报》1999;(1)中报导从麦冬中用水醇法提取得麦冬多糖,并证实麦冬多糖是葡萄糖、果糖等单糖组成;MASASHI TOMODA等报道:日本产麦冬块根中含有葡萄糖、果糖、蔗糖、低聚糖及葡粉型多糖。麦冬及其制剂有一定的抗心肌缺血、抗心律失常等作用,临床用于冠心病心绞痛取得一定疗效。莫正纪等用八木-Hartung法离体蟾蜍心脏灌流量结果显示:总皂甙I(粗品)有极显著的正性肌力作用及增加心输出量作用,而总皂甙II(较纯提取物)作用则明显减弱。陈敏等观察了麦冬总皂甙的抗心律失常作用;对CHCL3-Adr诱发兔心律失常的试验表明,麦冬总皂甙组出现心律失常的比例和程度均较对照组轻。
目前以大类成分为研究对象,全面考察麦冬抗心肌缺血有效部位的研究资料未见,也未有以高含量麦冬总皂甙为活性成分,制成中药制剂用于临床。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种抗心肌缺血的麦冬总皂甙制剂,其质量稳定,易于控制,可适用于临床应用。
本发明公开的含麦冬总皂甙中药制剂是由重量百分比为5-40%麦冬总皂甙提取物和95-60%药用辅料组成的口服固体制剂,其中麦冬总皂甙提取物中麦冬总皂甙含量大于60%。
本发明所述的口服固体制剂是指:片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂等。
本发明所要解决的另一问题是公开上述含麦冬总皂甙中药制剂的制备方法。
本发明公开的含麦冬总皂甙中药制剂由下述方法制得:
1.麦冬总皂甙提取物的制备
取麦冬药材(10目)用提取溶媒回流提取,回收溶媒,加入除糖沉淀剂,搅拌均匀,放置过夜,滤过,回收溶媒;将回收溶媒后提取物上大孔树脂,先用水洗至Mollish反应阴性,然后用洗脱剂洗脱至Liberman反应阴性;收集洗脱液,回收溶媒后得麦冬总皂甙。
本发明所述提取溶媒可以是70%-90%乙醇溶液、70%-90%甲醇溶液或氯仿。
本发明所述除糖沉淀剂是指65%-95%乙醇溶液,65%-95%甲醇。本发明所述大孔树脂是指苯乙烯型类树脂如D-101-I、DA-201和D-101等。
本发明所述洗脱剂是指20%-90%乙醇溶液,水。
2.口服固体制剂的制备
按处方量将药用辅料粉碎过100目筛,与上述麦冬总皂甙提取物混合均匀,按常规方法制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂等。
本发明采用大孔树脂富集麦冬皂甙大大提高了麦冬总皂甙的纯度。由于大孔树脂是水溶性成分分离纯化的一种手段,是吸附性和筛选性原理相结合的分离材料。与以往的离子交换树脂不同,它本身具有因范德华力或氢键而产生的吸附性能,此外,因其本身的多孔性结构还使其具有筛选性,故不同成分可因吸附力的不同及分子量大小的差异,在树脂上经一定溶剂洗脱而分开,达到分离纯化的目的。本发明经采用的大孔树脂富集方法,可使麦冬总皂甙纯度由原来的4.54%提高到70%以上。
分别测定上柱前后麦冬样品中的总皂甙含量,结果见下表:
表1麦冬提取物大孔树脂纯化前后的比较样品名 总固体物 总固体物 总皂甙量 总皂甙 提取物的纯度
含量/10g生药 得率% mg/10g生药 收得率% (以总皂甙计%)上柱前 0.3334 100.00 15.13 100.00 4.54纯化后1 0.0146 4.38 10.84 71.65 74.25纯化后2 0.0152 4.56 11.22 74.16 73.80
从表中数据可见,经大孔树脂纯化后,麦冬提取物中总固体量仅占上柱前的4.5%左右,而总皂苷纯度由4.54%上升为70%以上。
由于提高了麦冬总皂甙的纯度,使药物治疗剂量宜于控制。
用本发明方法提取的麦冬总皂甙进行有关抗心肌缺血药效学研究,结果如下:
1.麦冬总皂甙对豚鼠离体心脏冠脉流量的影响
麦冬总皂甙,麦冬注射液(曙光医院药剂科),异舒洁针剂等分别给药,观察麦冬提取物对豚鼠离体心脏冠脉流量的影响。结果见下表2,实验结果表明:麦冬提取物可在一定程度上增加离体豚鼠心脏冠脉血流量。
表2麦冬总皂甙对豚鼠离体心脏冠脉流量的影响组别 剂量 动物数 冠脉流量 心率 冠脉流量增
mg/ml (只) 用药前 用药后 用药前 用药后 加百分率%麦冬提取物 20 7 6.0±1.1 7.4±1.3 246±15 249±12 30.0±13.5麦冬注射液 30 6 4.9±0.9 5.4±1.2 248 ±17 247±21 10.4±8.1异洁舒针剂 4ug/ml 7 4.5±0.7 5.3±0.7 240±14 245±16 20.1±15.6
2.麦冬总皂甙对小鼠减压耐缺氧能力的影响
用常规小鼠减压耐缺氧实验法,观察麦冬总皂甙对小鼠减压耐缺氧能力的影响,实验结果见下表3。实验结果表明:麦冬总皂甙可提高小鼠减压耐缺氧能力。
表3麦冬总皂甙对小鼠减压耐缺氧能力的影响组别 剂量 动物数 存活数 存活率% X2生理盐水 32 4 12.5麦冬提取物 15 32 14 43.75* 6.26麦冬注射液 7.5 32 9 28.13人参茎叶皂苷 40mg/kg 32 14 43.75* 6.26
注:*P<0.05,表中给药剂量单位是g生药/kg。
3.麦冬总皂甙对小鼠心肌营养血流量的影响
麦冬总皂苷等对小鼠心肌营养血流量的影响实验结果见表4、5。
表4麦冬总皂甙对心肌营养血流量的影响(1)药物 给药途径 动物数 每克心肌β计数(×103) 增加率(%)生理盐水 ig 9 31.92±6.73总皂甙 ig 8 31.94±6.12 0.06生理盐水 ip 8 34.45±6.38总皂甙 ip 8 43.80±7.50 27.14*异丙肾上腺素 ip 9 50.17±5.36 45.63**
注:给药剂量除异丙肾上腺素为2.5mg/kg外,其余均为15g生药/kg。
*:P<0.05,**:P<0.01
结果表明:麦冬总皂甙腹腔注射给药可显著增加小鼠心肌营养血流量。
表5 麦冬总皂甙对心肌营养血流量的影响(2)药物 给药剂量 动物数 每克心肌β 增加率 给药天数
(g生药/kg) 计数(×103) (%)生理盐水 10 33.48±8.17 5总皂甙 30 7 37.43±9.03 11.80 8总皂甙 30 9 36.11±8.38 7.86 5总皂甙 60 7 42.00±8.06 25.45* 5水解皂甙 30 8 41.22±7.57 23.12 5地奥心血康 80# 9 36.76±8.19 9.80 5
注:*:P<0.05,#:剂量单位为mg/kg
4.麦冬总皂甙对冠脉结扎犬心外膜心电图Δ∑-ST的影响
由实验结果可以看出,麦冬总皂甙可在给药3小时后显著降低心外膜心电图ST段,减轻心肌缺血所造成的心电图改变,给药1小时作用不显著。说明麦冬总皂甙口服给药能在一定程度上改善冠脉结扎犬的心肌缺血的程度,具抗心肌缺血作用。
表6麦冬总皂苷对犬心外膜心电图Δ∑-ST的影响(n=4-5)指标 给药后1小时 给药后3小时
模型组 皂甙组 模型组 皂甙组ST变化率% -2.687 -13.378 -10.034 -45.288标准差% 11.5511 4.7624 18.1448 8.0658显著性 P>0.05 P<0.01
注:ST变化率:为各组内[(某时间ST段值-30分钟时的ST段值/30分钟ST段值)*100%]的平均值。
心外膜心电图标测结果表明:麦冬总皂甙大剂量组在犬经十二指肠给药1小时后,可降低心肌缺血引起的ST段抬高,给药3小时后,ST段显著降低,相对改变率达-37.89%,心外膜心电图R波也显著下降.心肌酶谱学结果显示出麦冬总皂苷的抗心肌缺血活性,麦冬总皂甙大剂量组CK(肌酸磷酸激酶),CK-MB(肌酸磷酸激酶同工酶)显著降低。犬急性心肌梗死范围测量(N-BT染色)结果表明:麦冬总皂甙大、中两个剂量组心肌梗死区的绝对重量以及梗死区占心室的百分比显著低于模型组。透射电镜观察结果显示:模型组表现出缺血心肌的典型超微结构特征,核浓缩,核奖变淡,线粒体肿胀,颗粒消失,基质出现空泡,线粒体嵴断裂等;而麦冬总皂甙大剂量组心肌超微结构受损程度发生明显改观,细胞核几近正常,略有肿胀,线粒体的基质及嵴保持完好结构,肌原纤维排布整齐。
结论
麦冬总皂甙能增加离体豚鼠心脏冠流量,增加小鼠心肌营养血流量,提高小鼠耐缺氧能力,降低冠脉结扎犬的心肌缺血程度。
本发明采用大孔树脂富集麦冬总皂甙大大提高了提取物的纯度。用本发明方法制得的制剂,用于抗心肌缺血治疗,质量稳定,剂量易于控制,可适用于临床应用。
具体实施方式实施例1 麦冬总皂甙提取物的制备:
取麦冬药材(10目),用10倍量80%乙醇回流3次,醇提液回收乙醇至1∶1,溶液加95%乙醇至含醇量75%,放置过夜。过滤,回收乙醇至1∶1,溶液上大孔树脂(D-101型),上样量为大孔树脂(干重)∶生药=1∶10,水洗至Mollish反应阴性,用80%乙醇洗脱,至Liberman反应阴性,洗脱液减压回收溶剂后即得麦冬总皂甙,含量为62%。实施例2 片剂制备:
微粉硅胶、微晶纤维素等辅料分别粉碎过100目筛,150g按实施例1方法制得的麦冬总皂甙提取物含麦冬总皂甙62%、100g羧甲基淀粉钠混合均匀,用25g淀粉浆制成软材,过20目筛,烘干,过20目筛整粒,加150g微粉硅胶、500g微晶纤维素、硬脂酸镁适量混匀后,压片即得1000片,甘露醇调节片重为1.0g。实施例3 颗粒剂制备:
微粉硅胶、微晶纤维素等辅料分别粉碎过100目筛,170g按实施例1方法制得的麦冬总皂甙提取物、100g羧甲基淀粉钠混合均匀,用25g淀粉浆制成软材,过20目筛,60℃烘干即得。
Claims (7)
1、一种含麦冬总皂甙的中药制剂,其特征在于制剂是由重量百分比为5-40%麦冬总皂甙提取物和95-60%药用辅料组成的口服固体制剂,其中麦冬总皂甙提取物中麦冬总皂甙含量大于60%。
2、一种如权利要求1所述的含麦冬总皂甙的中药制剂,其特征在于其中所述的口服固体制剂是指片剂、胶囊剂、颗粒剂和丸剂。
3、一种如权利要求1所述的含麦冬总皂甙的中药制剂的制备方法,其特征在于该制剂由下述方法制得:
(1)麦冬总皂甙提取物的制备
取10目麦冬药材,用提取溶媒回流提取,回收溶媒,加入除糖沉淀剂,搅拌均匀,放置过夜,滤过,回收溶媒;将回收溶媒后提取物上大孔树脂,先用水洗至Mollish反应阴性,然后用洗脱剂洗脱至Liberman反应阴性;收集洗脱液,回收溶媒后得麦冬总皂甙;
(2)口服固体制剂的制备
按处方量将药用辅料粉碎过100目筛,与上述麦冬总皂甙提取物混合均匀,按常规方法制成片剂、胶囊剂、颗粒剂和丸剂。
4、一种如权利要求3所述的含麦冬总皂甙的中药制剂的制备方法,其特征在于其中所述的提取溶媒是70%-90%乙醇溶液、70%-90%甲醇溶液或氯仿。
5、一种如权利要求3所述的含麦冬总皂甙的中药制剂的制备方法,其特征在于其中所述的除糖沉淀剂是指65%-95%乙醇溶液、65%-95%甲醇。
6、一种如权利要求3所述的含麦冬总皂甙的中药制剂的制备方法,其特征在于其中所述的大孔树脂是指苯乙烯型类树脂如D-101-I、DA-201和D-101。
7、一种如权利要求3所述的含麦冬总皂甙的中药制剂的制备方法,其特征在于其中所述的洗脱剂是指20%-90%乙醇溶液、水。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN 01131988 CN1413600A (zh) | 2001-10-24 | 2001-10-24 | 一种含麦冬总皂甙中药制剂及制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN 01131988 CN1413600A (zh) | 2001-10-24 | 2001-10-24 | 一种含麦冬总皂甙中药制剂及制备方法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN1413600A true CN1413600A (zh) | 2003-04-30 |
Family
ID=4671040
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN 01131988 Pending CN1413600A (zh) | 2001-10-24 | 2001-10-24 | 一种含麦冬总皂甙中药制剂及制备方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN1413600A (zh) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102250197A (zh) * | 2011-05-25 | 2011-11-23 | 浙江大学 | 一种麦冬总甾体皂苷提取物的制备方法及应用 |
CN103131535A (zh) * | 2011-11-29 | 2013-06-05 | 福建中烟工业有限责任公司 | 一种川麦冬提取物的制备方法及其在卷烟中的应用 |
CN106589048A (zh) * | 2016-12-28 | 2017-04-26 | 华宝香精股份有限公司 | 一种提高抗氧化活性的麦冬皂甙的提取方法 |
-
2001
- 2001-10-24 CN CN 01131988 patent/CN1413600A/zh active Pending
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102250197A (zh) * | 2011-05-25 | 2011-11-23 | 浙江大学 | 一种麦冬总甾体皂苷提取物的制备方法及应用 |
CN102250197B (zh) * | 2011-05-25 | 2012-08-22 | 浙江大学 | 一种麦冬总甾体皂苷提取物的制备方法及应用 |
CN103131535A (zh) * | 2011-11-29 | 2013-06-05 | 福建中烟工业有限责任公司 | 一种川麦冬提取物的制备方法及其在卷烟中的应用 |
CN103131535B (zh) * | 2011-11-29 | 2015-01-21 | 福建中烟工业有限责任公司 | 一种川麦冬提取物的制备方法及其在卷烟中的应用 |
CN106589048A (zh) * | 2016-12-28 | 2017-04-26 | 华宝香精股份有限公司 | 一种提高抗氧化活性的麦冬皂甙的提取方法 |
CN106589048B (zh) * | 2016-12-28 | 2019-03-22 | 华宝香精股份有限公司 | 一种提高抗氧化活性的麦冬皂甙的提取方法 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN1833692A (zh) | 一种假马齿苋提取物及其制备方法和用途 | |
CN102134268B (zh) | 竹节参皂苷Ⅳa制备方法以及在制备保肝降酶药物中的应用 | |
CN1314403C (zh) | 芍药苷和芍药内酯苷的组合物及其制备方法 | |
CN1413600A (zh) | 一种含麦冬总皂甙中药制剂及制备方法 | |
CN1706397A (zh) | 具有升高白细胞作用的芍药苷与芍药内酯苷的组合物 | |
CN101564405B (zh) | 续断总苷元及单一成分常春藤皂苷元在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用 | |
CN1857388A (zh) | 三七茎叶总皂苷组合物的制备及应用 | |
CN1785308A (zh) | 具有抗肿瘤作用的植物总生物碱提取物的提取工艺及制剂 | |
CN101919901A (zh) | 皂角总苷元及刺囊酸在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用 | |
CN1709417A (zh) | 一种杏香兔耳风提取物及其制备方法 | |
CN1634970A (zh) | 一种三七总皂苷的制备方法 | |
CN1857441A (zh) | 丹参总酚酸组合物的制备及应用 | |
CN1733131A (zh) | 五味子提取物,其制备方法及其用途 | |
CN1679866A (zh) | 知母总皂苷在制备治疗或预防糖尿病的药物中的应用 | |
CN1583775A (zh) | 黄芩中总黄酮苷元的制备方法 | |
CN1686200A (zh) | 密脉鹅掌柴提取物、精制提取物及在制药中的应用 | |
CN1470241A (zh) | 黄芪甲甙药物组合物及其制备方法 | |
CN100431566C (zh) | 一种中药组合物及其制备方法和应用 | |
CN1911272A (zh) | 高含量丹参多酚酸盐粉针剂及其制备方法 | |
CN1660191A (zh) | 治疗血管性头痛和偏头痛的口服中药制剂及其制备方法 | |
CN1440979A (zh) | 中药黄精中的甾体皂苷及其医药用途和制备方法 | |
CN1227013C (zh) | 一种麦冬多糖提取物在制备抗心肌缺血药物中的应用 | |
CN1792366A (zh) | 银杏叶分散片制剂及其制备方法 | |
CN1806813A (zh) | 人参茎叶总皂苷口服速效片剂包括口崩片和分散片及其制备方法 | |
CN1857395A (zh) | 治疗心脑血管疾病的中药复方组合物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |