CN1686200A - 密脉鹅掌柴提取物、精制提取物及在制药中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种植物的提取物及精制提取物，以及所述的提取物、精制提取物的用途。提取物为用密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶经以下工艺步骤制得的提取物：在密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶中加入溶剂浸泡或煎煮或在60－100℃温度条件下回流提取，过滤，滤液回收溶剂，经浓缩干燥获得的固状物或者浸膏。本发明涉及本提取物作为制备活血化瘀、改善微循环、抗急性心肌缺血、用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、中风后遗症、用于治疗急慢性脑缺血、脑梗塞、脑血栓的药中的应用。

Description

密脉鹅掌柴提取物、精制提取物及在制药中的应用

技术领域

本发明涉及一种植物的提取物及精制提取物，以及所述的提取物、精制提取物的用途，尤其是在制药领域中的用途。

背景技术

密脉鹅掌柴Schefflera venulosa Wight et Arn.为一种五加科鹅掌柴属植物。常绿小乔木，高5-7米，掌状复叶，小叶5-7片，椭圆形，长5-10厘米，宽2.5-4厘米，先端短渐尖，基部圆形至微心形，全缘，小叶柄长2-4厘米。圆锥花序长约15厘米；花白色，芳香，花梗明显。浆果球形，成熟时暗紫色。收载于《云南药品标准1974年版》。具有止痛消肿，舒筋活络的功效，用于风湿骨痛，头痛。分布于云南中部、西南部、东南部、南部及西北部，贵州、湖南西部等。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有药用功效的植物——密脉鹅掌柴的提取物。

本发明的另一目的在于提供一种具有药用功效的植物——密脉鹅掌柴的精制提取物。

本发明的再一目的在于提供上述提取物在制药中的新用途。

本发明所述的密脉鹅掌柴提取物为用密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶经以下工艺步骤制得的提取物：在密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶中加入溶剂浸泡或煎煮或在60-100℃温度条件下回流提取，过滤，滤液回收溶剂，经浓缩干燥获得的固状物或者浸膏。

上述的溶剂可以为水、1-99％甲醇或乙醇、石油醚或乙醚、醋酸乙酯、氯仿、丙酮等。当用水作为溶剂时，采取煎煮提取为最佳；所加入溶剂的量为每千克干燥药材加入1000至20000毫升溶剂。

本发明所述的密脉鹅掌柴精制提取物为用密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶经以下工艺步骤制得的提取物：密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶加入溶剂浸泡或煎煮或在60-100℃温度条件下回流提取，过滤，滤液回收部分溶剂，再通过分离技术得到的固状物或者浸膏。

上述的溶剂可以为水、1-99％甲醇或乙醇、石油醚或乙醚、醋酸乙酯、氯仿、丙酮等。当用水作为溶剂时，采取煎煮提取为佳；所加入溶剂的量为每千克干燥药材加入1000至20000毫升溶剂。分离技术可以是大孔吸附树脂、硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶层析法、沉淀分离法、萃取法、膜分离法。精制提取物的特征在于主要含有有机酸类、黄酮类、皂苷类成分，其中有机酸类主要为绿原酸、异绿原酸C、茉莉素；黄酮类主要为槲皮素的配糖体；皂甙类主要为齐墩果酸的配糖体。提取精制物可由以上三类以任何比例组成。

上述使用的大孔吸附树脂可以用极性大孔吸附树脂及非极性大孔吸附树脂。

本发明涉及密脉鹅掌柴提取物及密脉鹅掌柴精制提取物作为制备活血化瘀的药中的应用。

本发明涉及密脉鹅掌柴提取物及密脉鹅掌柴精制提取物作为制备改善微循环的药中的应用。

本发明涉及密脉鹅掌柴提取物及密脉鹅掌柴精制提取物作为制备抗急性心肌缺血的药中的应用。

本发明涉及密脉鹅掌柴提取物及密脉鹅掌柴精制提取物作为制备用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、中风后遗症的药中的应用。

本发明涉及密脉鹅掌柴提取物及密脉鹅掌柴精制提取物作为制备用于治疗急慢性脑缺血、脑梗塞、脑血栓的药中的应用。

本发明的优点在于：

1、本发明提供了植物密脉鹅掌柴可作为药物组分的提取物，该提取物可以单独使用，也可以与其他植物提取物混合使用。

2、本发明对已知植物密脉鹅掌柴发掘了新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。

3、本发明的密脉鹅掌柴提取物安全无毒，药理作用强，预示着很好的药用前景。

4、本发明的密脉鹅掌柴提取物配制成的药物可作为多种剂型，如：口服胶囊、片剂、颗粒剂、口服液、软胶囊、针剂等。

为了更好地理解本发明的实质，下面将用密脉鹅掌柴提取物的药理试验及结果来说明其在制药中的新用途。

一、毒性试验

结果表明

密脉鹅掌柴提取物及精制提取物对ICR小鼠经灌胃途径急性毒性的LD50为19.48±2.73g/kg，95％的可信限为16.94～22.40g/kg。

二、抑制血小板聚集作用试验

用离体家兔血小板聚集实验考察密脉鹅掌柴提取物对血小板最大聚集的抑制作用。结果表明密脉鹅掌柴提取物及精制提取物对血小板聚集均产生浓度相关性的抑制作用。

三、小鼠耳廓微循环试验

通过小鼠耳廓正常微循环及盐酸肾上腺素所致小鼠实验性微循环障碍模型观察密脉鹅掌柴提取物对小鼠耳廓微循环有无影响。结果表明密脉鹅掌柴提取物及精制提取物具有明显改善微循环的作用。

四、大鼠急性心肌缺血作用试验

采用大鼠冠脉前降支结扎法造成的急性心肌缺血模型，观察密脉鹅掌柴提取物及精制提取物的抗心肌缺血作用。结果表明大鼠冠脉前降支结扎后，II导心电图ST段明显抬高，呈现明显的缺血性损伤表现，大鼠口服密脉鹅掌柴提取物及精制提取物后ST段显著降低；大鼠冠脉前降支结扎24小时后，血清AST、LDH、CK-MB均显著升高，大鼠口服密脉鹅掌柴提取物及精制提取物后可使LDH、CK-MB水平显著降低；大鼠冠脉前降支结扎24小时后，心肌组织出现明显的缺血坏死病变区域，其梗死区体积约为129.8mm³，约占危险区体积的86.4％，约占左室总体积的34.5％。大鼠口服给予密脉鹅掌柴提取物及精制提取物后，可使梗死区/危险区体积百分比、梗死区/左室体积百分比显著下降。

五、对大脑中动脉阻断(MCAO)所致大鼠脑缺血模型的影响

用FeCl₃造成大鼠局灶性脑缺血，给模型大鼠口服密脉鹅掌柴提取物及精制提取物高、中、低剂量，每天1次，连续5天，可明显改善大鼠行为障碍，缩小脑梗死范围。

六、对麻醉犬脑血流量的影响

麻醉犬十二指肠给予密脉鹅掌柴提取物及精制提取物高、中、低剂量，结果为可剂量依赖性降低椎动脉阻力，扩张椎动脉。高剂量还明显增加脑血流量。

七、对麻醉开胸犬血流动力学的影响

麻醉开胸犬给予密脉鹅掌柴提取物及精制提取物高、中、低剂量，对各项血流动力学指标无明显影响；可降低血压、总外周阻力及冠脉阻力，增加心脏泵血功能，对其它血流动力学参数无明显影响。

八、对高粘血症大鼠血液黏度的影响

大鼠口服给予密脉鹅掌柴提取物及精制提取物高、中、低剂量，每天1次，连续5天，能明显降低高分子右旋糖苷引起的高黏度血症大鼠的全血黏度，可能与红细胞聚集抑制有关。

具体实施方式

实施例1：

取密脉鹅掌柴干燥全株1000克，加入5000毫升75％乙醇回流提取三次，第一次3小时，第二次2小时，第三次2小时，过滤，滤液回收乙醇后过大孔吸附树脂柱，取醇洗脱部分，浓缩干燥得密脉鹅掌柴精制物；加入通用药用辅料微粉硅胶、微晶纤维素，按照通常工艺制成片剂。用于治疗心肌梗塞、心绞痛。

实施例2：

取密脉鹅掌柴新鲜茎叶1000克，加入3000毫升甲醇回流提取三次，第一次3小时，第二次2小时，第三次2小时，过滤，滤液浓缩干燥得密脉鹅掌柴水提取物；加入通用药用辅料微粉硅胶、微晶纤维素，按照通常工艺制成片剂。用于治疗脑血栓、急慢性脑缺血。

实施例3：

密脉鹅掌柴干燥茎叶190g、玉葡萄根50g、灯盏细辛180g、栀子50g、珠子参26g、甘草10g、重楼50g，粉碎成粗粉，加水煎煮两次，第一次3小时，第二次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.25(50℃)的浸膏，减压干燥，粉碎过筛，得干膏粉。将三七200g粉碎成细粉，过筛。三七粉与干膏粉混匀，按照通常工艺制成胶囊剂。用于治疗高血压。

实施例4：

取密脉鹅掌柴干燥茎1000克，加入10000毫升丙酮回流提取三次，第一次3小时，第二次2小时，第三次2小时，过滤，合并滤液回收丙酮后离心沉淀，滤过，得提取液，过D101型非极性大孔吸附树脂柱，水洗脱柱子后，用70％的乙醇洗脱柱子，浓缩干燥得密脉鹅掌柴精制物；加入通用药用辅料微粉硅胶、微晶纤维素，按照通常工艺制成片剂。用于治疗冠心病。

实施例5：

取密脉鹅掌柴新鲜叶1000克，加入12000毫升石油醚回流提取三次，第一次3小时，第二次2小时，第三次2小时，过滤，合并滤液回收石油醚后离心沉淀，滤过，得提取液，过NKA-II型极性大孔吸附树脂柱，水洗脱柱子后，用80％的乙醇洗脱柱子，浓缩干燥得密脉鹅掌柴精制物；加入通用药用辅料微粉硅胶、微晶纤维素，按照通常工艺制成片剂。用于治疗心脑供血不足、防止血栓形成。

实施例6：

取密脉鹅掌柴新鲜全株1000克，加入10000毫升醋酸乙酯渗漉提取，过滤，合并滤液回收醋酸乙酯后离心沉淀，滤过，得提取液，加入醋酸铅溶液，滤过，将沉淀悬浮于乙醇中，通入硫化氢气体脱铅，滤过，滤液回收溶剂，干燥得总黄酮；将醋酸铅沉淀后滤液用正丁醇萃取，回收正丁醇部分，干燥得总皂苷；将总黄酮及总皂苷混合，加入通用药用辅料微粉硅胶、微晶纤维素，按照通常工艺制成胶囊。用于治疗动脉硬化、高粘血症。

Claims (9)

1、一种密脉鹅掌柴提取物，其特征在于是用密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶经以下工艺步骤制得的提取物：在密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶中加入溶剂浸泡或煎煮或在60-100℃温度条件下回流提取，过滤，滤液回收溶剂，经浓缩干燥获得的固状物或者浸膏。

2、一种密脉鹅掌柴精制提取物，其特征在于是用密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶经以下工艺步骤制得的提取物：密脉鹅掌柴的全株或根、茎、叶加入溶剂浸泡或煎煮或在60-100℃温度条件下回流提取，过滤，滤液回收部分溶剂，再通过分离技术得到的固状物或者浸膏。

3、按照权利要求1和2所述的密脉鹅掌柴精制提取物，其特征在于所述的溶剂为水、1-99％甲醇或乙醇、石油醚或乙醚、醋酸乙酯、氯仿、丙酮。

4、按照权利要求2所述的密脉鹅掌柴精制提取物，其特征在于所述的分离技术可以是大孔吸附树脂、硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶层析法、沉淀分离法、萃取法、膜分离法。

5、权利要求1和2所述提取物作为制备活血化瘀的药中的应用。

6、权利要求1和2所述提取物作为制备改善微循环的药中的应用。

7、权利要求1和2所述提取物作为制备抗急性心肌缺血的药中的应用。

8、权利要求1和2所述提取物作为制备用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、中风后遗症的药中的应用。

9、权利要求1和2所述提取物作为制备用于治疗急慢性脑缺血、脑梗塞、脑血栓的药中的应用。