CN1408427A - 还原型谷胱甘肽含片 - Google Patents

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Abstract

还原型谷胱甘肽含片，其特征在于由下述组分组成：还原型谷胱甘肽(主药)50g－1000g；填充剂50g－1000g；崩解剂10g－200g；粘合剂10g－200g；吸收促进剂1g－100g；矫味剂1g－100g；润滑剂1g－100g；制成1000片。本发明利用口腔中无分解肽类的酶，口腔的口颊粘膜和舌下粘膜未角质化，毛细血管丰富，血流速度快，是蛋白质和肽类吸收的较为理想的部位。针对注射用还原型谷胱甘肽长期使用病人难以接受，使用不方便；还原型谷胱甘肽片口服片生物利用度低，疗效差等现有技术的不足，将还原型谷胱甘肽制成含片，可使还原型谷胱甘肽通过口腔粘膜吸收，通过颈静脉和上腔静脉直接进入血液循环，避免口服给药时被肠肽酶分解，提高生物利用度，保证疗效。

Description

还原型谷胱甘肽含片
(一)技术领域
本发明涉及还原型谷胱甘肽含片，具体涉及一种治疗肝病、酒精中毒、药物毒性(如肿瘤化疗药物、抗结核药物、精神神经科药物、抗抑郁药物、扑热息痛等)、金属中毒、放射反应及损害，主要通过口腔颊粘膜吸收起效的还原型谷胱甘肽含片。
(二)背景技术
还原型谷胱甘肽是含活性巯基的三肽，参与体内多种重要的生化代谢反应：参与SH基氧化还原反应，以及与此有关联的反应，而后者是起辅酶作用的反应；参与硫酸尿酸的生成及其它的解毒机制，并在SH酶或其它细胞成分的保护或活性化-细胞分裂或细胞增殖等方面起着若干作用；可与乙醇在肝脏内的毒性代谢产物乙醛、氧自由基等结合，从而抑制肝组织内过氧化物产生，甘油三脂堆积，防止乙醇诱致的肝细胞变性、坏死以及肝纤维化等损害作用的发生。经药理学研究证实，还原型谷胱甘肽对大鼠由乙醇所致急性肝损伤，四氯化碳所致慢性肝损伤，具有防治作用；对小鼠由四氯化碳和D-氨基半乳糖所致急性肝损伤，具有防治作用。还原型谷胱甘肽可以改善大白鼠的甲基汞中毒、人的铅中毒、人的有机磷中毒、鼠及大白鼠的亚硫酸气中毒。
目前，还原型谷胱甘肽在国外有注射剂和片剂两种药物剂型，和一种作为保健食品的胶囊，国内有注射剂一种药物剂型。注射用还原型谷胱甘肽作为抗肝细胞坏死、促进肝细胞修复的保肝药，治疗酒精中毒、药物毒性(如肿瘤化疗药物、抗结核药物、精神神经科药物、抗抑郁药物、扑热息痛等)、金属中毒、放射反应及损害的药物，在临床应用多年，疗效确切，副作用小。还原型谷胱甘肽片也在临床有一定应用。但由于谷胱甘肽属三肽，片剂口服后，在小肠上部吸收，易受到肠肽酶的降解，失去其药理功能，生物利用度很低。
(三)发明内容
本发明针对注射用还原型谷胱甘肽长期使用病人难以接受，使用不方便；还原型谷胱甘肽片口服片生物利用度低，疗效差等现有技术的不足，提供一种主要用于治疗肝病、酒精中毒、药物毒性(如肿瘤化疗药物、抗结核药物、精神神经科药物、抗抑郁药物、扑热息痛等)、金属中毒、放射反应及损害，具有吸收效果好、服用方便、口感好、疗效确切的还原型谷胱甘肽药物含片。其技术方案如下：
还原型谷胱甘肽含片，由下述组分组成：
还原型谷胱甘肽(主药)                  50g-1000g
填充剂                                50g-1000g
崩解剂                                10g-200g
粘合剂                                10g-200g
吸收促进剂                            1g-100g
矫味剂                                1g-100g
润滑剂                                1g-100g
制成                                  1000片
                 优选方为：
还原型谷胱甘肽(主药)                  100g-500g
填充剂                                50g-100g
崩解剂                                3g-20g
粘合剂                                3g-20g
吸收促进剂                            2g-30g
矫味剂                                1g-30g
润滑剂                                1g-30g
制成                                  1000片
本发明含片中的主药还原型谷胱甘肽通过口腔(主要在口颊部)含化，全部或部分由口腔粘膜(包括口颊粘膜、舌下粘膜等)吸收起效，由此配方制成咀嚼片、口腔崩解片、口腔贴片、口腔粘附片。
所述填充剂(赋形剂)可选用以下一至几种材料：微晶纤维素、乳糖、淀粉、甘露醇、山梨醇、木糖醇、预胶化淀粉、单糖、双糖、糊精、明胶、阿拉伯胶等。
所述吸收促进剂选用以下一至几种材料：油酸、桉叶油、薄荷油、薄荷醇、薄荷脑、胆酸盐、甘胆酸盐、去氧胆酸盐、梭链孢酸钠、聚氧乙烯月桂基醚、十二烷基硫酸钠、磷脂酰肌醇、甘氨酸、牛磺双氢褐霉素钠。
本发明崩解剂可选用以下一种或几种材料：交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、淀粉、羟丙基淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、表面活性剂。
本发明矫味剂选用可选用以下一种或几种材料：阿斯巴甜、甜菊素、甜菊甙、蔗糖、葡萄糖、果糖、乳糖、蛋白糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇。
本发明粘合剂选用以下一种或几种材料：淀粉浆、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波普、糊精、明胶浆、阿拉伯胶浆、海藻酸钠、糖粉、糖浆、纤维素及其衍生物。
本发明润滑剂选用以下一种或几种材料：微粉硅胶、硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠。
本发明利用口腔中无分解肽类的酶，口腔的口颊粘膜和舌下粘膜未角质化，毛细血管丰富，血流速度快，是蛋白质和肽类吸收的较为理想的部位。据有关资料和动物试验证实，还原型谷胱甘肽在口腔有吸收，且具有饱和性，其吸收为顺浓度梯度进行的载体介导的促进扩散过程。将还原型谷胱甘肽制成含片，可使还原型谷胱甘肽通过口腔粘膜吸收，通过颈静脉和上腔静脉直接进入血液循环，避免口服给药时被肠肽酶分解，提高生物利用度，保证疗效。并且服药时无需用水，置于口中含化，服用方便，口感好，特别便于工作繁忙的患者和吞咽困难的老年患者。同时按本发明也可制成保健食品。
(四)具体实施方式
下面结合具体实施方式对本发明作进一步说明：
              实施例1(含片)：
还原型谷胱甘肽              100g
木糖醇                      60g
微晶纤维素                  20g
10％淀粉浆                  10g
薄荷醇                      3g
阿斯巴甜                    1g
聚乙二醇6000                1g
制成                        1000片
             实施例2(含片)：
还原型谷胱甘肽              300g
甘露醇                  80g
葡萄糖                  10g
10％淀粉浆              10g
桉叶油                  2g
甜菊素                  2g
十二烷基硫酸钠          1g
制成                    1000片
         实施例3(含片)：
还原型谷胱甘肽          500g
山梨醇                  60g
乳糖                    20g
10％淀粉浆              10g
薄荷油                  2g
蔗糖                    10g
硬脂酸                  1g
制成                    1000片
   实施例4(制成的口腔贴片或口腔粘附片)：
原型谷胱甘肽            300g
木糖醇                  80g
微晶纤维素              10g
2％卡波普               10g
薄荷醇                  2g
甜菊素                  1g
聚乙二醇6000            1g
制成                    1000片
    实施例5(制成的咀嚼片)：
原型谷胱甘肽            300g
木糖醇                  80g
微晶纤维素              10g
15％阿拉伯胶            10g
薄荷醇                  2g
甜菊素                     1g
聚乙二醇6000               1g
制成                       1000片
   实施例6(制成的口腔崩解片)：
原型谷胱甘肽               300g
木糖醇                     80g
微晶纤维素                 10g
5％聚乙烯吡咯烷酮          5g
交联聚乙烯吡咯烷酮         16g
薄荷醇                     2g
甜菊素                     1g
聚乙二醇6000               1g
制成                       1000片
本发明所述的还原型谷胱甘肽含片的制备工艺如下：
1)物料准备：还原型谷胱甘肽过100目筛，备用；填充剂和崩解剂微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠等60-110℃烘1-3小时，过100目筛，备用；矫味剂阿斯巴甜等、润滑剂聚乙二醇6000等，过100目筛，备用。
2)物料混合：取处方量的还原型谷胱甘肽原料，与处方量的填充剂、崩解剂、吸收促进剂等混匀；然后加入处方量的矫味剂，混匀，得I。
3)用纯水或乙醇配制粘合剂，备用，得II。
4)制粒：将和I和II混匀，用18目尼龙筛制粒。
5)干燥：50-60℃干燥，近干时，14-60目尼龙筛整粒。
6)压片：测中间体含量，压片前加入处方量吸收促进剂、润滑剂，计算片重，压片。
7)检验：依据本品的质量标准进行检验。
8)包装：检验合格后，包装，得成品。
采用本发明组份配方，还可用冷冻干燥方法制成含片。
制成口腔贴片或口腔粘附片、咀嚼片、口腔崩解片采用常规方法即可。

Claims (10)

1、还原型谷胱甘肽含片，其特征在于由下述组分组成：
还原型谷胱甘肽(主药)                       50g-1000g
填充剂                                    50g-1000g
崩解剂                                    10g-200g
粘合剂                                    10g-200g
吸收促进剂                                1g-100g
矫味剂                                    1g-100g
润滑剂                                    1g-100g
制成                                      1000片
2、根据权利要求1所述的还原型谷胱甘肽含片，其特征在于优选方为：
  还原型谷胱甘肽(主药)                     100g-500g
  填充剂                                  50g-100g
  崩解剂                                  3g-20g
  粘合剂                                  3g-20g
  吸收促进剂                              2g-30g
  矫味剂                                  1g-30g
  润滑剂                                  1g-30g
  制成                                    1000片
3、根据权利要求1或2所述的还原型谷胱甘肽含片，其特征在于该含片中的主药还原型谷胱甘肽通过口腔(主要在口颊部)含化，全部或部分由口腔粘膜(包括口颊粘膜、舌下粘膜等)吸收起效，以及由此配方制成的咀嚼片、口腔崩解片、口腔贴片、口腔粘附片。
4、根据权利要求1或2所述的还原型谷胱甘肽含片，其特征在于所述填充剂(赋形剂)可选用以下一至几种材料：微晶纤维素、乳糖、淀粉、甘露醇、山梨醇、木糖醇、预胶化淀粉、单糖、双糖、糊精、明胶、阿拉伯胶等制成。
5、根据权利要求1或2所述的还原型谷胱甘肽含片，其特征在于所述吸收促进剂选用以下一至几种材料：油酸、桉叶油、薄荷油、薄荷醇、薄荷脑、胆酸盐、甘胆酸盐、去氧胆酸盐、梭链孢酸钠、聚氧乙烯月桂基醚、十二烷基硫酸钠、磷脂酰肌醇、甘氨酸、牛磺双氢褐霉素钠。
6、根据权利要求1或2所述的还原型谷胱甘肽含片，其特征在于优选配方为：
还原型谷胱甘肽                    100g
木糖醇                           60g
微晶纤维素                       20g
10％淀粉浆                       10g
薄荷醇                           3g
阿斯巴甜                         1g
聚乙二醇6000                     1g
制成                             1000片
7、根据权利要求1或2所述的还原型谷胱甘肽含片，其特征在于优选配方为：
还原型谷胱甘肽                    300g
甘露醇                           80g
葡萄糖                           10g
5％淀粉浆                        10g
桉叶油                           2g
甜菊素                           2g
十二烷基硫酸钠                   1g
制成                            1000片
8、根据权利要求1或2所述的还原型谷胱甘肽含片，其特征在于由下述组分制成口腔贴片或口腔粘附片：
原型谷胱甘肽                      300g
木糖醇                           80g
微晶纤维素                       10g
2％卡波普                        10g
薄荷醇                           2g
甜菊素                           1g
聚乙二醇6000                     1g
制成                             1000片
9、根据权利要求3所述的还原型谷胱甘肽含片，其特征在于由下述组分制成咀嚼片：
原型谷胱甘肽                    300g
木糖醇                          80g
微晶纤维素                      10g
15％阿拉伯胶                    10g
薄荷醇                          2g
甜菊素                          1g
聚乙二醇6000                    1g
制成                            1000片
10、根据权利要求1或2所述的还原型谷胱甘肽含片，其特征在于由下述组分制成口腔崩解片：
原型谷胱甘肽                     300g
木糖醇                          80g
微晶纤维素                      10g
交联聚乙烯吡咯烷酮               10g
薄荷醇                          2g
甜菊素                          1g
聚乙二醇6000                    1g
制成                            1000片
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Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102416162A (zh) * 2010-09-28 2012-04-18 上海复旦复华药业有限公司 一种经口腔粘膜吸收的还原型谷胱甘肽药物
CN101987195B (zh) * 2009-08-06 2012-07-18 重庆市力扬医药开发有限公司 经口腔粘膜吸收的还原型谷胱甘肽药物
CN103238848A (zh) * 2013-06-03 2013-08-14 吉林大学 一种牛血红蛋白肽咀嚼片配方及制备工艺
WO2014008648A1 (zh) * 2012-07-12 2014-01-16 海南卫康制药(潜山)有限公司 一种还原型谷胱甘肽对乙酰氨基酚组合物及其制备方法
CN104955468A (zh) * 2013-01-21 2015-09-30 协和发酵生化株式会社 一氧化氮浓度增高剂
CN106692097A (zh) * 2015-07-16 2017-05-24 北京万生药业有限责任公司 还原型谷胱甘肽药物制剂
CN108541948A (zh) * 2018-07-16 2018-09-18 怀化学院 一种木姜叶柯含片及其制备方法
JP2018168103A (ja) * 2017-03-30 2018-11-01 株式会社カネカ グルタチオン含有組成物の製造方法
CN110496109A (zh) * 2019-06-01 2019-11-26 卞保红 舌下快速吸收的硬胶囊剂型

Cited By (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101987195B (zh) * 2009-08-06 2012-07-18 重庆市力扬医药开发有限公司 经口腔粘膜吸收的还原型谷胱甘肽药物
CN102416162A (zh) * 2010-09-28 2012-04-18 上海复旦复华药业有限公司 一种经口腔粘膜吸收的还原型谷胱甘肽药物
RU2620340C2 (ru) * 2012-07-12 2017-05-24 Хайнань Вэй-Кан Фармасьютикал (Цяньшань) Компани Лимитед Композиция, содержащая парацетамол и глутатион, и способ её получения
WO2014008648A1 (zh) * 2012-07-12 2014-01-16 海南卫康制药(潜山)有限公司 一种还原型谷胱甘肽对乙酰氨基酚组合物及其制备方法
EP2769717A4 (en) * 2012-07-12 2015-05-27 Hainan Wei Kang Pharmaceutical Qianshan Company Ltd COMPOSITION COMPRISING REDUCED GLUTATHIONE AND ACETAMINOPHEN AND PREPARATION METHOD THEREOF
AU2012385429B2 (en) * 2012-07-12 2015-07-02 Hainan Wei-Kang Pharmaceutical (Qianshan) Company Limited A composition comprising reduced glutathione and acetaminophen and preparation method thereof
CN104955468A (zh) * 2013-01-21 2015-09-30 协和发酵生化株式会社 一氧化氮浓度增高剂
US11654125B2 (en) 2013-01-21 2023-05-23 Kyowa Hakko Bio Co., Ltd. Agent for elevating nitric oxide concentration
CN103238848A (zh) * 2013-06-03 2013-08-14 吉林大学 一种牛血红蛋白肽咀嚼片配方及制备工艺
CN106692097A (zh) * 2015-07-16 2017-05-24 北京万生药业有限责任公司 还原型谷胱甘肽药物制剂
CN106692097B (zh) * 2015-07-16 2019-10-25 北京福元医药股份有限公司 还原型谷胱甘肽药物制剂
JP2018168103A (ja) * 2017-03-30 2018-11-01 株式会社カネカ グルタチオン含有組成物の製造方法
CN108541948A (zh) * 2018-07-16 2018-09-18 怀化学院 一种木姜叶柯含片及其制备方法
CN110496109A (zh) * 2019-06-01 2019-11-26 卞保红 舌下快速吸收的硬胶囊剂型

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