CN1293910C - 一种复方天麻素注射制剂及其制备和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种复方天麻素注射制剂及其制备和应用，其特征在于该注射制剂以天麻素、三七、汉桃叶为原料药进行组方，三七、汉桃叶经过提取纯化得到有效部位与天麻素混合，加入药用辅料，制备成水针剂、输液剂、粉针剂；其特征还在于本发明天麻素原料药中天麻素纯度不低于90%，本发明复方天麻素注射剂中三七总皂苷(以人参皂苷Rb1、Rg1计)含量不低于4.0mg/瓶；药理实验结果表明，本发明注射制剂具有更好的药理作用。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种复方天麻素注射制剂及其制备和应用。
背景技术
头痛、眩晕、头晕是神经科常见的临床症状，许多疾病均能引起头痛或眩晕、头晕，如血管性头痛、偏头痛，神经衰弱、颅脑外伤、美尼尔氏病、前庭疾患以及由椎基底动脉供血不足等引起的眩晕、头晕，眩晕并常有耳鸣、听力障碍及植物神经功能紊乱症状，严重时影响工作和日常生活。因此，研究出治疗上述症状的药物将给很多患者带来巨大的福音。
天麻素具有多方面的药理作用，可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，具有镇痛、安眠、镇痛、抗癫痫等中枢抑制作用，能增加脑血流量，改善锥基底动脉、小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷路神经动脉及内耳供血不足，保护神经细胞，促进心肌细胞能量代谢。临床上广泛用于眩晕(美尼尔氏病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等)、头痛(血管性头痛、偏头痛等)，神衰、神衰综合征及脑外伤性综合征等，效果良好。神经痛如三叉神经痛、坐骨神经痛等均是难治疾病，天麻素对其也有较好的疗效；但单用天麻素使少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症。
三七为五加科植物参三七的根，主产云南，广西等省，处方名参三七、田七、三七、山漆等，三七性味微甘，性平，入肝，肾，胃经，有活血化淤，行气止痛之功，适用于淤血疼痛，跌打损伤等。近代研究表明，三七含多种皂甙如人参皂甙，三七皂甙等，尚含有槲皮素及其甙、谷甾醇及其葡萄糖甙。药理分析表明，本品有止血作用，能缩短凝血时间及缩短凝血酶元时间，并可降低毛细血管通透性。能明显增加冠状动脉血流量，减少心肌耗氧，减慢心率，并能对抗脑垂体后叶素的作用，有迅速而持久的降压作用，并能兴奋心肌而有强心作用。能促进肝糖原的积累而有护肝作用。
汉桃叶，本品为五加科鹅掌柴属楂物鹅掌柴的干燥茎技或带叶茎枝。产于贵州、广东、广西、浙江、台湾等地，主要成分含生物碱、甙类等。性味：微苦、涩，温。主要作用为祛风止痛，舒筋活络，临床用于：三叉神经痛、神经性头痛、坐骨神经痛、风湿性关节痛、胃肠痉挛、胆绞痛及肤打损伤等。
查阅文献和专利，未检索到天麻素、三七、汉桃叶进行配伍的药物。
发明内容
基于上述原因，我们根据中医理论，运用天麻素配伍活血作用的三七，达到气血调节的作用，配伍镇痛作用很好的汉桃叶，达到增加镇痛效果的作用，我们将三七、汉桃叶提取纯化得到有效部位，与纯度超过90％的天麻素混合，加入药用辅料，制备成注射制剂，控制注射制剂三七总皂苷(以人参皂苷Rb1、Rg1计)含量不低于4.0mg/瓶；药理实验，表明本发明制剂具有更好的药理作用。
本发明目的在于提供一种复方天麻素注射制剂。
本发明目的还在于提供一种复方天麻素注射制剂的制备方法。
本发明目的还在于提供复方天麻素注射制剂在衰、神经衰弱综合症、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足、血管神经性头痛、神经痛、三叉神经痛、坐骨神经痛、脑外伤性综合症、眩晕症、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋等症的应用。
本发明通过以下技术方案实现的。
一.工艺制法
(1)本发明原料药组成为：
天麻素0.15-0.25重量份，三七1-3重量份，汉桃叶1.5-2.5重量份。
(2)取三七饮片，粉碎，用4-8倍70％-80％乙醇提取3-5次，每次0.5-1小时，合并提取液，回收乙醇至尽；浓缩液上大孔吸附树脂柱，先用9-10倍柱体积水洗，洗脱液弃去，用20％-60％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎，得到三七有效部位。
(3)取汉桃叶，加水煎煮，煎煮2-4次，每次1-4小时，合并煎煮液，滤过，浓缩到20℃时相对密度为1.05-1.10，加入乙醇，使溶液含醇量为65％-75％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，再加入乙醇时溶液含醇量为80％-90％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，加水稀释至20℃时相对密度为1.05-1.10，加盐酸调PH值至2.0，冷藏，过滤，滤液用氢氧化钠调PH值至6.5-7.0，再加入乙醇使含醇量为85％，滤过，滤液减压浓缩到20℃时相对密度为1.30-1.40，真空干燥，得到汉桃叶有效部位；
(4)水针剂制备：取天麻素、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素水针剂。
输液剂制备：取天麻素、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素输液剂。
粉针剂制备：取天麻素、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料，微孔滤膜过滤，灌装干燥，得到复方天麻素粉针剂。
二.检测分析实验
1.天麻素原料纯度检测
实验药物：本发明注射制剂原料药应用的天麻素(广东天之骄药物开发限公司实验室提供)
天麻素对照品(纯度99.9％，中国药品生物制品检定所提供)
实验方法：精密称取本发明注射制剂原料药应用的天麻素0.2g，置250ml容量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置另仪250ml容量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，既制得供试品溶液；另精密量取经105℃恒温干燥3小时得天麻素对照品适量，加水制得每1ml含16ug的溶液作为对照品，取上述两种溶液照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)，以水为空白，在220nm波长处测定吸收度，计算，得到结果见表1：
表1本发明注射制剂应用的原料天麻素纯度检测
| 组别 | 天麻素纯度％ |
| 本发明水针剂应用的原料天麻素纯度本发明输液剂应用的原料天麻素纯度本发明粉针剂应用的原料天麻素纯度 | 90.4690.1890.82 |
2.三七总皂苷(以人参皂苷Rb1、Rg1计)含量检测
实验药物：本发明注射制剂(广东天之骄药物开发限公司实验室提供)
实验方法：照高效液相色谱法(中国药典2000年版一部附录VI D)测定。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶作为填充剂；乙晴-水(20∶80)为流动相。
对照品溶液制备：取经干燥24小时的人参皂苷Rb1、Rg1对照品适量，精密称定，加流动相稀释成1ml中含人参皂苷Rb1、Rg10.8mg的溶液，即得对照品溶液。
供试品溶液的制备：取本发明注射制剂约100mg(输液剂、水针剂干燥后称重)，精密称定，置25ml容量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，得到供试品溶液。
测定方法：精密量取对照品溶液和供试品溶液10uL，分别注入高效液相色谱仪中，按照外标法以峰面积计算含量，即得。(实验三次)
实验结果：见表2。
表2本发明注射制剂三七总皂苷含量检测
| 组别 | 三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)mg/瓶 |
| 本发明水针剂本发明输液剂本发明粉针剂 | 7.517.377.33 |
结论：通过以上检测分析实验表明，本发明工艺具有实际意义。
三.药理实施例
实施例1
对小鼠电刺激法镇痛实验
实验动物：ICR小鼠，体重20-22g.
实验药物：天麻素注射液(云南省昆明制药集团)
本发明注射制剂(广东天之骄药物开发限公司实验室提供)
实验方法：取健康小鼠，称重，放入小鼠固定器。用75％酒精擦洗鼠尾，涂以导电胶，量刺激电极于小鼠尾部。电极板涂5％盐水，用药理生理多用仪进行方波电刺激(电压10V，频率1Hz，波宽10ms)。连续电刺激三次(每次间隔5min)，三次皆有嘶叫反应者为合格小鼠。实验分组，取合格小鼠(雄雌各半)，按体重、性别随机组，每组20只小鼠。按各组剂量给小鼠im给药，给药量为60mg/kg，给药后60min，重复电刺激小鼠，连续两次刺激不嘶叫者，为镇痛药有效，计算镇痛率(镇痛鼠数/每组鼠数X100％)，实验结果见表3
表3不同制剂对小鼠电刺激法镇痛实验
| 组别 | 实验动物数只 | 镇痛动物数只 | 镇痛百分率％ |
| 空白对照组天麻素注射液组本发明水针剂本发明输液剂组本发明粉针剂组 | 2020202020 | 09192019 | 0459510095 |
实施例2
对大鼠三叉神经痛的作用
实验动物：Wistar大鼠，体重200-220g.
实验药物：天麻素注射液(云南省昆明制药集团)
本发明注射制剂(广东天之骄药物开发限公司实验室提供)
实验方法：取大鼠，雌雄均可，随机分组，每组10只，按各组剂量给大鼠im给药，给药量50mg/kg，给药后60min，乙醚麻醉，腹位固定，头颈部剪毛，切开皮肤，分离肌肉，暴露枕骨及第一颈椎间的硬脑膜，以微量进样器取新配制的青霉素G钾3ul，在大鼠的脑闩左下1-2mm，第一颈椎棘突左上方约1mm处，相当于三叉神经脊束核尾侧部缓慢注入，缝合切口，置笼内观察。以大鼠尖叫、甩头及左后肢快速抓同侧面部的次数之和为总发作次数。以注药完毕到出现第一次反应的时间为潜伏期，持续三分钟实验终止；三分钟内无此反应为自发反应阴性，有此反应为自发反应阳性。实验结果，见表4：
表4不同制剂对大鼠三叉神经痛的作用
| 组别 | 实验动物数只 | 自发反映阴性动物数只 | 镇痛百分率％ |
| 空白对照组天麻素注射液组本发明水针剂本发明输液剂组本发明粉针剂组 | 1010101010 | 02989 | 020908090 |
实施例3
对谷氨酸致培养皮层神经细胞损伤的保护作用
实验药物：天麻素注射液(云南省昆明制药集团)
本发明注射制剂(广东天之骄药物开发限公司实验室提供)
谷氨酸钠(北京化工厂分析纯产品)
实验原理：谷氨酸(Glu)是脑内兴奋性突触的主要神经递质之一，在生理状态下，对脑维持其正常生理功能起重要作用，近年来，大量研究表明，在脑受到伤害，例如缺血、缺氧、癫痫、外伤等时，脑中Glu含量大量增加，对脑细胞的损害起到重要作用。
实验方法：按照参考文献[毋敬郁，熊文，杨世杰，等。自由基介导兴奋性氨基酸对培养神经细胞毒性的研究.中风与神经疾病杂志，1996，13(1)：2；杨忠，蔡文琴。牛磺酸减轻兴奋性氨基酸对培养新生大鼠小脑皮层神经元的损害。第三军医大学学报，1996，18(1)：22]方法，将体外培养8d的神经细胞培养液中加入200umol/L谷氨酸钠作用10min，用解剖液(NaCl8g，KC10.4g，Na2HPO4·7H2O0.18g，KH2PO40.03g，蔗糖3g，葡萄糖75g，Hepes2.34g，加蒸馏水至1000ML)漂洗1次。换无血清培养液继续培养24h；正常对照组加入20ul培养液，用解剖液漂洗1次，换无血清培养液继续培养24h；天麻素注射液26mg/L，本发明注射制剂26mg/L，各组用药20min后加入谷氨酸钠200umol/L，作用10min后用解剖液漂洗1次，换无血清培养液，并继续加药，培养24h。取上述经处理继续培养24h后的无血清培养液，每皿0.3ml，3000r/min，离心10min，测定LDH，结果按每皿中蛋白量进行计算细胞蛋白量；上述经药物处理继续培养24h的细胞，用解剖液清洗1次，取0.9％NaCl配制的04％台盼蓝溶液200ul直接滴于盖玻片上，3min后镜检。每一盖片中心处随机计数500个细胞中着蓝染(为死亡细胞)及不着蓝染(为存活细胞)的细胞个数计算细胞死亡率。实验结果见表5：
表5各组制剂对对谷氨酸致培养皮层神经细胞损伤的保护作用
| 组别 | LDHmu/mgpro | 细胞死亡率％ |
| 正常组损伤组天麻素注射液组本发明水针剂本发明输液剂组本发明粉针剂组 | 2.81±1.04**10.26±2.117.52±1.85*5.61±1.33**5.48±1.19**5.33±1.26** | 7.2±0.5**58.3±3.835.5±3.1*33.2±2.8**32.9±2.6**33.7±2.5** |
注：与损伤组比较**P＜0.01，*P＜0.05.
实施例4
对噪声性耳涡损伤的保护作用
实验药物：天麻素注射液(云南省昆明制药集团)
本发明注射制剂(广东天之骄药物开发限公司实验室提供)
实验动物：鼓膜完整，耳涡正常的健康豚鼠，雄性，体重250-300g。
实验方法：将豚鼠分为正常组、噪声暴露组，噪声暴露+天麻素注射液组，噪声暴露十本发明注射制剂组；采用磁带录制AA30型高级纯音测听仪发出的4Khz掩蔽窄带噪声为噪声原，经功率放大器放大107db，噪声暴露+天麻素注射液组、噪声暴露+本发明注射制剂组置于隔音箱内，头部离噪声原15cm，做噪声暴露，每天1次，共30天，正常组不作暴露；噪声暴露+天麻素注射液组、噪声暴露+本发明注射制剂组于暴露噪声前一天腹腔注射药物30mg/kg，持续30天，实验前后作听性脑干反应(ABR)，实验结果见表6：
表6不同制剂对噪声性耳涡损伤的保护作用
| 组别 | 动物数只 | 实验前ABR阈值 | 实验后ABR阈值 |
| 正常组噪声暴露组噪声暴露+天麻素注射液组噪声暴露+本发明水针剂组噪声暴露+本发明输液剂组噪声暴露+本发明粉针剂组 | 888888 | 20.00±0.0020.00±0.0020.00±0.0020.00±0.0020.00±0.0020.00±0.00 | 20.00±0.00**65.12±12.3440.26±9.33*30.92±5.04**31.61±4.87**31.78±5.89** |
注：与噪声暴露组比较**P＜0.01，*P＜0.05
经药理实验表明，本发明注射制剂还具有治疗前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等症的作用。
结论：通过以上药理实验，表明本发明注射制剂具有更好的药理作用。
四.制备实施例
实施例1
(1)本发明原料药组成为：天麻素150克，三七1000克，汉桃叶1500克。
(2)取三七饮片，粉碎，用4倍70％乙醇提取3次，每次0.5小时，合并提取液，回收乙醇至尽；浓缩液上AB-8型大孔吸附树脂柱，先用9倍柱体积水洗，洗脱液弃去，用20％-60％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎，得到三七有效部位。
(3)取汉桃叶，加水煎煮，煎煮2次，每次1小时，合并煎煮液，滤过，浓缩到20℃时相对密度为1.05，加入乙醇，使溶液含醇量为65％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，再加入乙醇时溶液含醇量为80％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，加水稀释至20℃时相对密度为1.05，加盐酸调PH值至2.0，冷藏，过滤，滤液用氢氧化钠调PH值至6.5，再加入乙醇使含醇量为85％，滤过，滤液减压浓缩到20℃时相对密度为1.30，真空干燥，得到汉桃叶有效部位；
(4)水针剂制备：取天麻素(含量检测90.00％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素水针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)4.0mg/瓶)
输液剂制备：取天麻素(含量检测90.00％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料氯化钠，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素输液剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)4.0mg/瓶)
粉针剂制备：取天麻素(含量检测90.00％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料乳糖，微孔滤膜过滤，灌装干燥，得到复方天麻素粉针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)4.0mg/瓶)
实施例2
(1)本发明原料药组成为：天麻素250克，三七3000克，汉桃叶2500克。
(2)取三七饮片，粉碎，用8倍80％乙醇提取5次，每次1小时，合并提取液，回收乙醇至尽；浓缩液上NKA型大孔吸附树脂柱，先用10倍柱体积水洗，洗脱液弃去，用60％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎，得到三七有效部位。
(3)取汉桃叶，加水煎煮，煎煮4次，每次4小时，合并煎煮液，滤过，浓缩到20℃时相对密度为1.10，加入乙醇，使溶液含醇量为75％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，再加入乙醇时溶液含醇量为90％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，加水稀释至20℃时相对密度为1.10，加盐酸调PH值至2.0，冷藏，过滤，滤液用氢氧化钠调PH值至7.0，再加入乙醇使含醇量为85％，滤过，滤液减压浓缩到20℃时相对密度为1.40，真空干燥，得到汉桃叶有效部位；
(4)水针剂制备：取天麻素(含量检测90.89％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素水针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)10.3mg/瓶)
输液剂制备：取天麻素(含量检测90.89％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料氯化钠，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素输液剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)10.3mg/瓶)
粉针剂制备：取天麻素(含量检测90.89％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料乳糖，微孔滤膜过滤，灌装干燥，得到复方天麻素粉针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)10.3mg/瓶)
实施例3
(1)本发明原料药组成为：天麻素200克，三七2000克，汉桃叶2000克。
(2)取三七饮片，粉碎，用6倍75％乙醇提取4次，每次1小时，合并提取液，回收乙醇至尽；浓缩液上D101型大孔吸附树脂柱，先用9倍柱体积水洗，洗脱液弃去，用50％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎，得到三七有效部位。
(3)取汉桃叶，加水煎煮，煎煮3次，每次3小时，合并煎煮液，滤过，浓缩到20℃时相对密度为1.05，加入乙醇，使溶液含醇量为70％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，再加入乙醇时溶液含醇量为85％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，加水稀释至20℃时相对密度为1.05，加盐酸调PH值至2.0，冷藏，过滤，滤液用氢氧化钠调PH值至7.0，再加入乙醇使含醇量为85％，滤过，滤液减压浓缩到20℃时相对密度为11.40，真空干燥，得到汉桃叶有效部位；
(4)水针剂制备：取天麻素(含量检测90.50％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素水针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)7.61mg/瓶)
输液剂制备：取天麻素(含量检测90.50％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料氯化钠，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素输液剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)7.61mg/瓶)
粉针剂制备：取天麻素(含量检测90.50％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料甘露醇，微孔滤膜过滤，灌装干燥，得到复方天麻素粉针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)7.61mg/瓶)
实施例4
(1)本发明原料药组成为：
天麻素180克，三七1900克，汉桃叶1900克。
(2)取三七饮片，粉碎，用5倍75％乙醇提取3次，每次0.5小时，合并提取液，回收乙醇至尽；浓缩液上D101型大孔吸附树脂柱，先用9倍柱体积水洗，洗脱液弃去，用25％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎，得到三七有效部位。
(3)取汉桃叶，加水煎煮，煎煮2次，每次1.5小时，合并煎煮液，滤过，浓缩到20℃时相对密度为1.05，加入乙醇，使溶液含醇量为65％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，再加入乙醇时溶液含醇量为85％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，加水稀释至20℃时相对密度为1.10，加盐酸调PH值至2.0，冷藏，过滤，滤液用氢氧化钠调PH值至7.0，再加入乙醇使含醇量为85％，滤过，滤液减压浓缩到20℃时相对密度为1.40，真空干燥，得到汉桃叶有效部位；
(4)水针剂制备：取天麻素(含量检测90.13％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素水针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)7.2mg/瓶)
输液剂制备：取天麻素(含量检测90.13％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料氯化钠，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素输液剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)7.2mg/瓶)
粉针剂制备：取天麻素(含量检测90.13％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料甘露醇、乳糖，微孔滤膜过滤，灌装干燥，得到复方天麻素粉针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)7.2mg/瓶)
实施例5
(1)本发明原料药组成为：天麻素220克，三七2500克，汉桃叶2200克。
(2)取三七饮片，粉碎，用7倍80％乙醇提取5次，每次1小时，合并提取液，回收乙醇至尽；浓缩液上D101型大孔吸附树脂柱，先用10倍柱体积水洗，洗脱液弃去，用55％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎，得到三七有效部位。
(3)取汉桃叶，加水煎煮，煎煮4次，每次3小时，合并煎煮液，滤过，浓缩到20℃时相对密度为1.10，加入乙醇，使溶液含醇量为75％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，再加入乙醇时溶液含醇量为90％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，加水稀释至20℃时相对密度为1.10，加盐酸调PH值至2.0，冷藏，过滤，滤液用氢氧化钠调PH值至7.0，再加入乙醇使含醇量为85％，滤过，滤液减压浓缩到20℃时相对密度为1.40，真空干燥，得到汉桃叶有效部位；
(4)水针剂制备：取天麻素(含量检测90.13％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素水针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)9.3mg/瓶)
输液剂制备：取天麻素(含量检测90.13％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料氯化钠，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素输液剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)9.3mg/瓶)
粉针剂制备：取天麻素(含量检测90.13％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料蔗糖，微孔滤膜过滤，灌装干燥，得到复方天麻素粉针剂1000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)9.3mg/瓶)
实施例6
(1)本发明原料药组成为：
天麻素2000克，三七20000克，汉桃叶20000克。
(2)取三七饮片，粉碎，用6倍75％乙醇提取3次，每次0.8小时，合并提取液，回收乙醇至尽；浓缩液上大孔吸附树脂柱，先用10倍柱体积水洗，洗脱液弃去，用45％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎，得到三七有效部位。
(3)取汉桃叶，加水煎煮，煎煮3次，每次2.5小时，合并煎煮液，滤过，浓缩到20℃时相对密度为1.08，加入乙醇，使溶液含醇量为75％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，再加入乙醇时溶液含醇量为85％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，加水稀释至20℃时相对密度为1.07，加盐酸调PH值至2.0，冷藏，过滤，滤液用氢氧化钠调PH值至6.5，再加入乙醇使含醇量为85％，滤过，滤液减压浓缩到20℃时相对密度为1.35，真空干燥，得到汉桃叶有效部位；
(4)水针剂制备：取天麻素(含量检测90.11％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素水针剂10000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)7.66mg/瓶)
输液剂制备：取天麻素(含量检测90.11％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料氯化钠，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素输液剂10000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)7.66mg/瓶)
粉针剂制备：取天麻素(含量检测90.11％)、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料乳糖，微孔滤膜过滤，灌装干燥，得到复方天麻素粉针剂10000瓶。(三七总皂苷含量(以人参皂苷Rb1、Rg1计)7.66mg/瓶)
Claims (2)
1.一种复方天麻素注射制剂，其特征在于它是由下述原料药制备而成：天麻素0.15-0.25重量份、三七1-3重量份、汉桃叶1.5-2.5重量份；其中天麻素原料药中天麻素纯度不低于90％，复方天麻素注射制剂中三七总皂苷以人参皂苷Rb1、Rg1计含量不低于4.0mg/瓶，其制备方法为：
(1)取三七饮片，粉碎，用4-8倍70％-80％乙醇提取3-5次，每次0.5-1小时，合并提取液，回收乙醇至尽；浓缩液上大孔吸附树脂柱，先用9-10倍柱体积水洗，洗脱液弃去，用20％-60％乙醇洗脱至完全，回收乙醇至尽，浓缩干燥粉碎，得到三七有效部位；
(2)取汉桃叶，加水煎煮，煎煮2-4次，每次1-4小时，合并煎煮液，滤过，浓缩到20℃时相对密度为1.05-1.10，加入乙醇，使溶液含醇量为65％-75％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，再加入乙醇时溶液含醇量为80％-90％，静置，保留上清液，回收乙醇至尽，加水稀释至20℃时相对密度为1.05-1.10，加盐酸调PH值至2.0，冷藏，过滤，滤液用氢氧化钠调PH值至6.5-7.0，再加入乙醇使含醇量为85％，滤过，滤液减压浓缩到20℃时相对密度为1.30-1.40，真空干燥，得到汉桃叶有效部位；
(3)水针剂制备：取天麻素、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素水针剂；
或取天麻素、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料，微孔滤膜过滤，灌装，得到复方天麻素输液剂；
或取天麻素、汉桃叶有效部位、三七有效部位，混合均匀，加注射用水溶解完全，过滤，加入药用辅料，微孔滤膜过滤，灌装干燥，得到复方天麻素粉针剂。
2.根据权利要求1所述的一种复方天麻素注射制剂在制备治疗三叉神经痛、脑损伤和耳蜗损伤药物中的应用。
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