CN1186094C - 具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物及其制备方法。为解决现有的吡拉西坦药物疗效差、稳定性不高、不良反应副作用较大及安全性差的问题，其含有下列重量配比的原料组份：吡拉西坦10-100，还原型谷胱甘肽6-12，药剂学上可以接受的其它辅助原料。因此，其具有药物疗效好、稳定性强、不良反应副作用小及安全性好的优点。
Description
技术领域
本发明涉及一种具有促思维记忆功能的药物，特别是涉及一种具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物及其制备方法。
技术背景
现有的吡拉西坦药物在组分、剂型和生产工艺方面存在诸多不足，使得吡拉西坦药物存在疗效差、稳定性不高、不良反应副作用较大及对肝肾功能不全者使用时的安全性差的缺陷。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的上述缺点，提供一种疗效好、稳定性强、不良反应副作用小及安全性好的具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物；本发明的目的还在于提供该发明药的制备方法。
为实现上述发明目的，本发明具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物含有下列重量配比的原料组份：
吡拉西坦 10-100
还原型谷胱甘肽 6-12
药剂学上可以接受的其它辅助原料。
作为优化，其辅助原料包括α-环糊精及其衍生物、β-环糊精及其衍生物。
作为优化，其辅助原料的的用量为：
α-环糊精及其衍生物 为吡西拉坦摩尔数的1-5倍
β-环糊精及其衍生物 为吡西拉坦摩尔数的1-5倍
作为优化，所述的α-环糊精及其衍生物和β-环糊精及其衍生物可用γ-环糊精及其衍生物代替。
作为优化，其辅助原料还包括注射用氯化钠。
作为优化，注射用氯化钠的用量是占溶液总量的0.9％。
作为优化，其剂型为小容量注射剂、大容量注射剂和冻干粉针剂，冻干粉针剂的含水量≤2％。
本发明具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物的制备方法包括下列步骤：
(1)将吡拉西坦用注射用水溶解，制成饱和溶液，再在搅拌下滴加到环糊精水溶液中，最后避光室温下搅拌进一步制成吡拉西坦环糊精饱和溶液。
(2)加入经脱色处理的氯化钠溶液和还原型谷胱甘肽，搅拌均匀，再进一步将该溶液进行过滤。
作为优化，所述(1)步骤的搅拌时间为3-5小时；所述步骤(2)的过滤分两级三次：第一级为0.45μm的滤膜，第二级为0.22μm的滤膜，第二级的第二次为用注射用水稀释后再用0.22μm的滤膜过滤。
作为优化，冻干粉针剂的制备方法还包括将上述药液进行冷冻干燥至含水量≤2％。
采用上述技术方案后，本发明吡拉西坦药物组合物的适应症是：
(1)促进神经外科手术后昏迷病人的苏醒；
(2)治疗精神发育不全。
本发明药与现有吡拉西坦药物相比，具有以下突出优点：
(1)原料药内控标准高于国家标准，确保了制剂质量，提高了疗效。
(2)通过本发明生产工艺，使α-环糊精及其衍生物包含吡拉西坦分子的五元环部分，β-环糊精及其衍生物包含吡拉西坦分子的酰胺基部分。α-环糊精及其衍生物和β-环湖精及其衍生物协同包含吡拉西坦效果优于仅用α-环糊精及其衍生物包含着吡拉西坦分子的五无环部分，后者让其酰胺基裸露，易受光、热、酸、碱或其他因素作用而分解；也优于仅用β-环糊精及其衍生物包含吡拉西坦分子的酰胺基部分，后者让杂环及羰基裸露，药物易产生质变。这样由于上述两种包含的协同作用使吡拉西坦分子在药物制剂制造、贮存、使用时保持稳定。
(3)由于提高了原料药纯度，保证了吡拉西坦为高纯正度原料药，又采用了α-环糊精和β-环糊精同时协同包含吡拉西坦分子，使吡拉西坦药物在制造、贮存、使用中保持高稳定性，从而使药品剂量保持高度稳定性，这样降低了药物杂质含量，从而降低药物本身不良反应及副作用，增强了药物在人体内释放稳定性，为保持药物稳定疗效创造条件。
(4)于还原性谷胱甘肽的加入，使药物对人体肝、肾轻微毒害作用更轻微，因为谷胱甘肽有保肝、肾及在肝肾内抗药物毒性作用。
(4)本发明为人们提供了更有效、更安全的吡拉西坦制剂，使吡拉西坦药物具有更良好的社会效益。
因此，其具有药物疗效好、稳定性强、不良反应副作用小及安全性好的优点。
临床疗效
(1)本发明吡拉西坦组合物对神经外科昏迷病人意识恢复作用疗效观察
治疗前 治疗后 平均提高
GCS评分 GCS评分 分数
吡拉西坦组合物注射剂 6.7±2.1 13.6±2.2 6.9
吡位西坦单组分注射剂 7.9±3.5 11.9±4.7 4.0
(2)本发明吡拉西坦组合物治疗精神发育不全疗效观察
病例总数 显效人数 有效人数 总有效率
吡拉西坦组合物注射剂 30 5(18％) 17(56％) 74％
吡拉西坦单组分注射剂 30 4(13％) 14(48％) 61％
(3)发明吡拉西坦组合物引起的副作用观察
病例总数 恶心人数 呕吐人数 肝不适人数 副反应率
吡拉西坦组合物注射剂 30 1(3.5％) 1(3.5％) 1(2.9％) 9.9％
吡拉西坦单组分注射剂 30 2(6.5％) 2(6.5％) 2(6.7％) 20.8％
具体实施方式
实施例一
1、小容量注射剂组合物分及含量
吡拉西坦 1000g
还原型谷胱甘肽 600g
氯化钠(针剂用) 45g
注射用水 加至5000ml
分装 1000支小容量注射剂
2、小容量注射剂制备方法
(1)将吡拉西坦1000g溶于1000ml注射用水中，边搅拌边加注射用水直至刚好溶解完全；
(2)用1000ml溶解好的α-环糊精、β-环糊精，边搅拌边把吡拉西坦饱和液加到上述α-环糊精、β-环糊精溶液中，加完后，再搅拌3.5小时；
(3)加入已灭菌且经活性炭脱色的15％氯化钠溶液搅拌均匀；
(4)药液经0.45μm及0.22μm两级膜过滤后加入灭菌注射用水定容，测吡拉西担含量合格，进行灌装，用安锫分装1000支，同时封口；
(5)经121℃/25min蒸汽灭菌，灯检，质量合格后包装，入库。
实施例二
1、量注射剂组合物组分及含量
吡拉西坦 10000g
还原型谷胱甘肽 6000g
氯化钠(针剂用) 900g
注射用水 加至10000ml
分装 1000瓶
2、大容量注射制备方法
(1)～(5)步骤同实施例一小容量注射剂制备方法，不同之处在于把灌装量调整及安瓿封口改变为压丁基胶塞及扎塑铝盖。
实施例三
1、干粉针剂组合物组分及含量
吡拉西坦 1000g
还原型谷胱甘肽 600g
氯化钠(针剂用) 90g
注射用水 加至2000ml
分装 1000支
2、冻干粉针剂制备方法
(1)～(5)步骤同实施例一小容量注射剂制备方法，不同在于把灌装量每支灌装2ml，安瓿瓶改为7ml西林瓶包装溶液，安瓿封口改为半加塞丁基胶塞。
(6)在冻干机干燥箱中于-48℃～30℃，真空压力1Pa～15Pa，冷冻干燥至水分≤2％，压塞、扎盖、检测合格入库。
上述实施例的原料配比还可以是：
吡拉西坦 10g、50g、100g
还原型谷胱甘肽 6g、9g、12g
α-环糊精及其衍生物 为吡西拉坦摩尔数的1-5倍
β-环糊精及其衍生物 为吡西拉坦摩尔数的1-5倍
氯化钠 占溶液总量的0.9％。
Claims (10)
1、一种具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物，其特征在于其含有重量配比为10/6-100/12的吡拉西坦和还原型谷胱甘肽以及药剂学上可以接受的辅助原料。
2、根据权利要求1所述的具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物，其特征在于其辅助原料包括α-环糊精及其衍生物、β-环糊精及其衍生物。
3、根据权利要求2所述的具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物，其特征在于其辅助原料的的用量为：
α-环糊精及其衍生物 为吡西拉坦摩尔数的1-5倍；
β-环糊精及其衍生物 为吡西拉坦摩尔数的1-5倍。
4、根据权利要求1所述的具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物，其特征在于所述辅助原料包括Y-环糊精及其衍生物。
5、根据权利要求4所述的具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物，其特征在于其辅助原料还包括注射用氯化钠。
6、根据权利要求5所述的具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物，其特征在于注射用氯化钠的用量占溶液总重量的0.9％。
7、根据权利要求1、2或3所述的具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物，其特征在于其剂型为小容量注射剂、大容量注射剂和冻干粉针剂，冻干粉针剂的含水量≤2％。
8、根据权利要求1所述的具有促思维记忆功能的吡拉西坦药物组合物的制备方法，包括下列步骤：
(1)将吡拉西坦用注射用水溶解，制成饱和溶液，再在搅拌下滴加到环糊精水溶液中，最后避光室温下搅拌进一步制成吡拉西坦环糊精饱和溶液；
(2)加入经脱色处理的氯化钠溶液和还原型谷胱甘肽，搅拌均匀，再进一步将该溶液进行过滤。
9、根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于所述(1)步骤的搅拌时间为3.5小时；所述步骤(2)的过滤分两级三次：第一级为0.45μm的滤膜，第二级为0.22μm的滤膜，第二级的第二次为用注射用水稀释后再用0.22μm的滤膜过滤。
10、根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于还包括将上述药液进行冷冻干燥至含水量≤2％。
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