CN113476397B - 一种甲硝唑凝胶及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种甲硝唑凝胶及其制备方法，其中，该甲硝唑凝胶按质量百分比计，由如下组分组成：甲硝唑：0.75％，卡波姆：0.6％，丙二醇：20％，聚山梨酯80：0.2％，抗氧化剂：0.01％～0.075％，氢氧化钠：0.067％，防腐剂：0.05％～0.1％，余量为水。本发明通过筛选特定种类和含量的辅料与甲硝唑复配从而制备出新型的甲硝唑凝胶。该甲硝唑凝胶外观色泽均匀一致，透明细腻、粘稠度适宜、无粗糙感。经耐热试验、耐寒试验以及离心试验验证，本发明提供的甲硝唑凝胶没有出现液化、分层的现象，物理稳定性好。

Description

一种甲硝唑凝胶及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种甲硝唑凝胶及其制备方法。
背景技术
甲硝唑系硝基咪唑类合成药物，此药具有毒性小、疗效高、价格低、服用方便的特点，对临床各科疾病都有一定作用，是广泛用于治疗阴道滴虫病、贾第虫病、阿米巴病和其它原虫病的药物。因其具有抗厌氧菌活性，同时也作为治疗和预防厌氧菌感染的首选主要药物。由于长期内服甲硝唑易发生不良反应，故局部外用治疗受到患者青睐。
凝胶剂是一种适于局部外用的剂型，一般是指将主药(具有治疗作用的活性成分)与适宜的辅料制成均一、混悬的稠厚液体或半固体制剂。
对于凝胶剂而言，选择合适的辅料是非常重要的，辅料的作用是促进凝胶体的形成，增加凝胶的粘度以及使给药系统更加稳定。因此，需要选择合适的辅料，制成合理的凝胶剂。
发明内容
本发明的目的在于提供一种新型的甲硝唑凝胶。进一步地，本发明还提供了该甲硝唑凝胶的制备方法。
具体技术方案如下：
本发明第一方面提供了一种甲硝唑凝胶，按质量百分比计，由如下组分组成：
Figure BDA0003157913090000011
Figure BDA0003157913090000021
在本发明第一方面的一些实施方式中，所述卡波姆选自卡波姆-940、卡波姆-941、卡波姆-934。
在本发明第一方面的一些实施方式中，所述抗氧化剂选自乙二胺四醋酸二钠、乙二胺四乙酸二钠钙。
在本发明第一方面的一些实施方式中，所述抗氧化剂为乙二胺四醋酸二钠，其含量为0.05％。
在本发明第一方面的一些实施方式中，所述防腐剂选自对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸甲酯。
在本发明第一方面的上述各实施方式中，所述防腐剂为对羟基苯甲酸乙酯，其含量为0.1％。
在本发明第一方面的上述各实施方式中，所述甲硝唑凝胶的pH值为 4.0～6.5。
本发明第二方面提供了前述的甲硝唑凝胶的制备方法，包括以下步骤：
(1)将抗氧化剂、防腐剂溶解于适量水中，得到第一溶液；
(2)向第一溶液加入卡泊姆，并使溶胀，得到凝胶基质；
(3)将甲硝唑溶解于丙二醇中，得到甲硝唑的丙二醇溶液；
(4)向所述甲硝唑的丙二醇溶液中加入凝胶基质并搅拌；
(5)加入氢氧化钠水溶液以调节pH值；
(6)加水至处方量，搅拌研磨后得到所述甲硝唑凝胶。
有益效果
本发明筛选特定种类和含量的辅料与甲硝唑复配从而制备出新型的甲硝唑凝胶。该甲硝唑凝胶外观色泽均匀一致，透明细腻、粘稠度适宜、无粗糙感。经耐热试验、耐寒试验以及离心试验验证，本发明提供的甲硝唑凝胶没有出现液化、分层的现象，物理稳定性好。
具体实施方式
以下说明本发明的具体实施方式为使本申请的目的、技术方案和优点更加清楚，下面通过具体实施例将对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述。
需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
实施例1甲硝唑凝胶处方的筛选
1、处方筛选试验一
按以下处方制备甲硝唑凝胶。
Figure BDA0003157913090000031
制备过程如下：
氢氧化钠加纯化水约10g溶解制成氢氧化钠水溶液。
在容器中加入适量水，加入对羟基苯甲酸乙酯，乙二胺四醋酸二钠，加热，搅拌使溶解；放凉后，在表面上撒入卡泊姆-940，放置过夜，使其充分溶涨，得凝胶基质；
在容器中加入处方量丙二醇，加热，加入甲硝唑，搅拌使溶解；
在凝胶基质中加入甲硝唑的丙二醇溶液，搅拌均匀；
加入用氢氧化钠水溶液；
加水至1000g，搅拌，过胶体磨2遍后检测，合格后分装。
2、处方筛选试验二
按以下处方采用试验一的工艺制备甲硝唑凝胶。
Figure BDA0003157913090000041
3、处方筛选试验三
按以下处方采用试验一的工艺制备甲硝唑凝胶。
Figure BDA0003157913090000042
4、处方筛选试验四
按以下处方采用试验一的工艺制备甲硝唑凝胶。
Figure BDA0003157913090000043
Figure BDA0003157913090000051
5、处方筛选试验五
按以下处方采用试验一的工艺制备甲硝唑凝胶。
Figure BDA0003157913090000052
实施例2甲硝唑凝胶的耐热试验
将实施例1中按各处方制备的甲硝唑凝胶进行耐热试验。
试验方法：将所制的各凝胶样品，分别装入带塞试管于60℃恒温箱中放置24小时，观察有无液化、分层及变色等现象。
试验结果：见表1。
实施例3甲硝唑凝胶的耐寒试验
将实施例1中按各处方制备的甲硝唑凝胶进行耐寒试验。
试验方法：将各凝胶样品，分别装入带塞试管于-15℃恒温箱中放置24 小时，观察有无液化、分层等现象。
试验结果：见表1。
实施例4甲硝唑凝胶的离心试验
将实施例1中按各处方制备的甲硝唑凝胶进行离心试验。
试验方法：将各凝胶样品，分别装入各离心管中，离心30分钟，转速 3000转/分钟，观察有无分层现象。
试验结果：见表1。
表 1 ： 5个处方制剂后考察指标的结果
Figure BDA0003157913090000061
通过对制得的凝胶样品的外观观察、上述物理稳定性试验以及PH值变化情况，从上述凝胶处方中，筛选出较稳定的处方3作为甲硝唑凝胶的处方。而且处方3的的外观色泽均匀一致，透明细腻、粘稠度适宜、无粗糙感，所以处方3是最佳的处方。
以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。

Claims (2)

1.一种甲硝唑凝胶，其特征在于，按质量百分比计，由如下组分组成：
Figure FDA0003645723270000011
2.根据权利要求1所述的甲硝唑凝胶，其特征在于，所述甲硝唑凝胶的pH值为4.0～6.5。
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