CN113440618A - 一种透皮基质及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种透皮基质及其制备方法。本发明的透皮基质，采用水和鸸鹋油/鸵鸟油为基底，通过加入冰片与薄荷进行融合，最后加入麦芽糖醇和/或丁香进行混合并反应制成成品。本发明的有益效果为：本发明的透皮基质中加入了冰片，使制得的含片具有成分稳定，有效成分含量较高，营养更全面，安全无毒、无致敏性等特点；且增加了润滑的口感，口感更好；制备过程中以鸸鹋油/鸵鸟油为基底，加热并加入薄荷和冰片，使之充分融合在胶状混合物中，最后再加入麦芽糖醇，将冰片牢牢锁定在大分子网格结构中，使之不易流出，最大程度上提高了在透皮基质的成分中有效成分的含量。
Description
技术领域
本发明涉及一种含片，具体涉及一种透皮基质及其制备方法。
背景技术
目前国内外使用的具有透皮效果的药普遍采用激素药、薄荷、冰片、氮酮等，透皮效果一般，副作用大，反复多次使用，容易出现皮肤潮红，毛细血管扩张，皮肤干燥、粗糙等，并转为局部刺激性皮炎，内病外治应用起来比较困难。
随着生物科技的不断发展，大量新型药物不断涌现，传统的给药方式(比如口服或注射)会导致一些基于DNA或蛋白质等的生物合成药物的功效受到影响。注射给药的疼痛会给部分人群带来心理不适感，口服给药则存在血药浓度波动、刺激肠胃通道、肝脏首过效应等问题。针对传统给药方式存在的问题，研究人员一直在探索新的给药方式。
透皮给药是指将药物涂抹或敷贴于皮肤表面，使药物穿过皮肤(角质层、生长表皮层以及真皮层)，到达皮下组织，经过体内循环最终到达病灶处，达到药物治疗的效果。透皮给药作为一种新颖的给药方式，可以避免传统给药方式存在的问题，经皮给药制剂具有独特优点，可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解，药物的吸收不受胃肠道因素影响，可以减少用药的个体差异，一次给药可以长时间使药物以恒定速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔，可维持稳定持久的血药浓度，避免其他给药方法产生的血药浓度峰谷现象，降低了治疗指数小的药物的不良反应。而且，透皮给药使用方便，可随时中断或恢复治疗，更适合于婴儿、老人或因呕吐不宜口服药物的病人以及长期用药的病人。此外，透皮给药不受饮食、作息习惯和人体活动等因素的影响，减少了外界因素对药物吸收带来的各种影响，是一种天然的给药方式。透皮给药方式所具备的种种优点，使它在疾病治疗方面展现出了巨大的发展潜力。
目前，我们所研制的中药透皮材料药物的透皮量低，药物吸收率低。
鉴于此，申请此专利。
发明内容
为了解决现有技术的问题，本发明提供了一种透皮基质及其制备方法，本发明的透皮基质是一种纯天然可透皮给药的基质，具有成分稳定，透皮量较高，药物吸收率高，安全无毒、无致敏性等特点。
本发明的一个目的在于提供一种透皮基质。
根据本发明具体实施方式的透皮基质，所述透皮基质由以下原料和水制备，所述原料按重量份包括：鸸鹋油/鸵鸟油5-20份；薄荷10-30份；冰片3-20 份，丁香3-15份。
根据本发明具体实施方式的透皮基质，其中，所述原料按重量份包括：鸸鹋油/鸵鸟油10-15份；薄荷10-30份；冰片3-20份，丁香3-15份；所述水为 2-200重量份。
根据本发明具体实施方式的透皮基质，其中，所述水为去离子水。
本发明的另一目的是提供一种透皮基质的制备方法。
根据本发明具体实施方式的透皮基质的制备方法，所述方法包括以下步骤：
(1)按配比称取薄荷、冰片、丁香和鸸鹋油/鸵鸟油并混合，然后加入水并混合均匀，形成混合料，加热融化后保温蒸煮1～6h，得到蒸煮液，过滤得滤液和滤渣；
(2)向步骤(1)得到的所述滤液蒸发浓缩至原体积的20-30％，即可得到透皮基质。
根据本发明具体实施方式的透皮基质的制备方法，其中，步骤(1)中，所述加热融化的温度为95-105℃。
根据本发明具体实施方式的透皮基质的制备方法，其中，步骤(1)中，所述加热融化的温度为100℃。
根据本发明具体实施方式的透皮基质的制备方法，其中，步骤(2)中，所述蒸煮的次数为1-3次，3次蒸煮的具体方法为：将所述混合料加热融化后保温蒸煮1～2h，得到第一次蒸煮液，过滤得第一次滤液和第一次滤渣；将所述第一次滤渣另加水再次蒸煮，形成第二次蒸煮液，然后将所述第二次蒸煮液过滤得第二次滤液和第二次滤渣；将所述第二次滤渣另加水再次蒸煮，形成第三次蒸煮液，然后将所述第三次蒸煮液过滤得第三次滤液，弃去第三次滤渣；将第一次滤液、第二次滤液和第三次滤液混合均匀得到待蒸发浓缩液。
本发明的再一目的是提供一种透皮基质的应用。
根据本发明具体实施方式的透皮基质的应用，将所述透皮基质用于透皮给药、凝胶、贴敷或涂膜剂。
根据本发明具体实施方式的透皮基质的应用，其中，所述用于透皮给药具体操作为：在所述透皮基质中加入中药粉，涂抹于皮肤表面。
根据本发明具体实施方式的透皮基质的应用，其中，所述透皮基质在温度 1-35℃加入粒径为50目以上的中药粉。
透皮给药系统中，大多选用高分子材料为药物载体。高分子材料的理化性质、生物相容性等特征直接影响到经皮给药系统的载药量、释药速度、药物与材料的相容性、制剂的稳定性和外观，同时也影响到透皮制剂的安全性和毒性。
鸸鹋油具有强大的消炎功能以及出色的肌肤渗透性，鸸鹋油中不饱和脂肪酸高达70％，其中单体不饱和脂肪酸占总脂肪酸量的40％，这些脂肪酸的构成比例在生物界中绝无仅有，是最适合人体吸收，最接近人体皮肤油脂的纯天然成分，因此渗透能力超群，能将上述必需脂肪酸和其天然包含的维他命携带吸收进入人体。
所述鸸鹋油/鸵鸟油可以直接与其他的基质混合，或者由超临界提取物经过微囊化包后再与常规的基质一起制成。
本发明的有益效果为：
(1)本发明的透皮基质供一种纯天然可透皮给药的基质，成分稳定，能够有效促进皮肤对药物渗透，内病外治，治疗效果好，透皮量较高，药物吸收率高，不含激素，不含防腐剂，安全无毒、无致敏性；能够适用于婴儿、儿童及成人等慢病人群；
(2)本发明的透皮基质中加入了冰片，使制得的含片具有成分稳定，有效成分含量较高；
(3)本发明制备方法简单，制备成的基质易于透皮吸收，具有良好的生物相容性、无细胞毒性，同时又具有对蛋白质类药物缓慢控制释放的能力，可以延长药物作用时间，提高了药物的生物利用度，有利于提高药物的安全性；
(4)本发明采用鸸鹋油/鸵鸟油作为原料，利用其良好的渗透性及与人体较高的生物相融性，提高内病外治的中药外用透皮基质经皮的渗透性；并调整适当比例，形成大量的大分子网格结构，锁住营养成分，避免出现沉淀；制备过程中以鸸鹋油/鸵鸟油为基底，加热并加入薄荷和冰片，使之充分融合在胶状混合物中，将有效成分牢牢锁定在大分子网格结构中，使之不易流出，最大程度上提高了在透皮基质的成分中有效成分的含量；
(5)发明利用鸸鹋油/鸵鸟油的促进透皮吸收的作用，再辅以薄荷、冰片、丁香，强化促进透皮吸收，5-10秒就能穿透人体组织7-9cm，再与渗透作用强的中药细粉混合，制成能使细胞活性得到提高，使角质细胞的流动性增强，改变皮肤表皮结构使细胞间隙增大的透皮中药制剂，并通过注入法制备立方液晶，利用立方液晶具有双连续水区和脂质区的闭合脂质双层结构，有巨大的膜表面积，能包裹不同极性的药物并可提高药物的稳定性的特点作为药物的载体，制成较高的原位生物黏附特性，具有良好的透皮吸收性能的药用透皮材料，通过单油酸甘油酯调整紊乱角质层细胞间的脂质排列，影响皮肤完整结构而进一步促进药物经皮吸收，变形渗透至皮肤深层，有效增加药物的透皮量，提高药物吸收率，并提高治疗效果。
具体实施方式
为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明的技术方案进行详细的描述。显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所得到的所有其它实施方式，都属于本发明所保护的范围。
实施例1
一种透皮基质，由以下原料制备而成，10～15g鸸鹋油/鸵鸟油，15～20g薄荷，5～10g冰片，5～10g丁香。
制备方法，包括以下步骤：
1)按配比称取薄荷、冰片、丁香和鸸鹋油/鸵鸟油并混合，然后加入水并混合均匀，形成混合料，加热融化后保温蒸煮1～6h，得到蒸煮液，过滤得滤液和滤渣；
(2)向步骤(1)得到的所述滤液蒸发浓缩至原体积的20-30％，即可得到透皮基质；在所述透皮基质中加入麻杏石甘汤(100目以上中药粉)，治疗外感风邪，身热不解，咳嗽喘逆，气急鼻扇，口渴，有汗或无汗，舌苔薄白或黄，脉浮而数者。
实施例2
取10～15g鸸鹋油/鸵鸟油，15～20g薄荷，5～10g冰片，5～10g丁香，加入 2～200ml去离子水中，得透皮基质制剂，加入消渴丸，贴神阙，治疗多饮，多尿，多食，消瘦，体倦乏力，眠差、腰痛。
实施例3
取10～15g鸸鹋油/鸵鸟油加入参苓白术散，贴神阙，治疗脾胃虚弱，食少便溏，气短咳嗽，肢倦乏力。
实施例4
一种透皮基质，由以下原料制备而成，取10～15g鸸鹋油/鸵鸟油加入独一味10-20g，100目贴病灶点，活血止痛。
生物相容性考察
实验方法：取健康小鼠40只，雌雄各半，体重200-250g之间，随机分为 5组，每组8只。除去小鼠背部和腹部的毛，将实施例1-4得到的透皮基质分别涂布于1-4组的小鼠背部及腹部，将生理盐水作为对照涂布到第5组的鼠背部及腹部，观察涂布前(0min)及涂布后5、15、30、60、120、240min，使用部位有无红肿、破损。
实验结果：本发明的透皮基质其实施例1-4和对比组的检测结果见表1：
表1生物相容性考察结果
由表1可知，本发明的透皮基质生物相容性性优良，基本无不良反应。
透皮吸收效果考察
实验方法：取健康小鼠15只，雌雄各半，体重200-250g之间，随机分为 5组，每组3只。除去小鼠背部和腹部的毛，将实施例1-4得到的透皮基质分别涂布于1-4组的小鼠背部及腹部，将生理盐水作为对照涂布到第5组的鼠背部及腹部，采用紫外分光光度计检测涂布后的吸收效果。
试验结果：采用本发明实施例1-4得到的透皮基质对小鼠的背部及腹部进行涂布后，5-10秒就能穿透人体组织7-9cm。
以上所述，仅为本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，可轻易想到变化或替换，都应涵盖在本发明的保护范围之内。因此，本发明的保护范围应以所述权利要求的保护范围为准。
Claims (10)
1.一种透皮基质，其特征在于，所述透皮基质由以下原料和水制备，所述原料按重量份包括：鸸鹋油/鸵鸟油5-20份；薄荷10-30份；冰片3-20份，丁香3-15份。
2.根据权利要求1所述的透皮基质，其特征在于，所述原料按重量份包括：鸸鹋油/鸵鸟油10-15份；薄荷10-30份；冰片3-20份，丁香3-15份；所述水为2-200重量份。
3.根据权利要求1所述的透皮基质，其特征在于，所述水为去离子水。
4.制备权利要求1-3任一所述的透皮基质的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
(1)按配比称取薄荷、冰片、丁香和鸸鹋油/鸵鸟油并混合，然后加入水并混合均匀，形成混合料，加热融化后保温蒸煮1～6h，得到蒸煮液，过滤得滤液和滤渣；
(2)向步骤(1)得到的所述滤液蒸发浓缩至原体积的20-30％，即可得到透皮基质。
5.根据权利要求4所述的透皮基质的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述加热融化的温度为95-105℃。
6.根据权利要求5所述的透皮基质的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述加热融化的温度为100℃。
7.根据权利要求4所述的透皮基质的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述蒸煮的次数为1-3次，3次蒸煮的具体方法为：将所述混合料加热融化后保温蒸煮1～2h，得到第一次蒸煮液，过滤得第一次滤液和第一次滤渣；将所述第一次滤渣另加水再次蒸煮，形成第二次蒸煮液，然后将所述第二次蒸煮液过滤得第二次滤液和第二次滤渣；将所述第二次滤渣另加水再次蒸煮，形成第三次蒸煮液，然后将所述第三次蒸煮液过滤得第三次滤液，弃去第三次滤渣；将第一次滤液、第二次滤液和第三次滤液混合均匀得到待蒸发浓缩液。
8.一种权利要求1-3任一所述的透皮基质的应用，其特征在于，将所述透皮基质用于透皮给药、凝胶剂、贴敷剂或涂膜剂。
9.根据权利要求8所述的透皮基质的应用，其特征在于，所述用于透皮给药具体操作为：在所述透皮基质中加入中药粉，涂抹于皮肤表面。
10.根据权利要求9所述的透皮基质的应用，其特征在于，所述透皮基质在温度1-35℃加入粒径为50目以上的中药粉。
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