CN113166063A - 杀害虫化合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及式(I)化合物及其N‑氧化物、立体异构体、互变异构体和可农用或可兽用盐,其中各变量根据说明书被定义。式(I)化合物及其N‑氧化物、立体异构体、互变异构体和可农用或可兽用盐可以用于防除或防治无脊椎动物害虫,尤其是节肢动物害虫和线虫。本发明还涉及一种通过使用这些化合物防治无脊椎动物害虫的方法以及包含所述化合物的植物繁殖材料及农业和可兽用组合物。
Description
无脊椎动物害虫以及尤其是昆虫、蜘蛛和线虫破坏生长和收获的作物且袭击木质居住和商业结构体,从而对食物供应和财产造成大的经济损失。因此,仍然需要用于防除无脊椎动物害虫的新试剂。
例如在专利公布WO 2016/156076中已知氨基甲酰化和硫代氨基甲酰化肟衍生物的杀害虫用途,在专利公布WO 2016/116445中已知缩氨基脲类和硫代缩氨基脲类衍生物的杀害虫用途。
由于目标害虫能够对杀害虫活性剂产生耐药性,因此仍然需要发现适合防除无脊椎动物害虫如昆虫、蜘蛛和线虫的其他化合物。此外,需要对大量不同的无脊椎动物害虫,尤其是对难以防治的昆虫、蜘蛛和线虫具有高杀害虫活性且显示出宽活性谱的新化合物。
因此,本发明的目的是要发现并提供对无脊椎动物害虫显示出高杀害虫活性且具有宽活性谱的化合物。
已经发现这些目的可以通过如下所示和所定义的式I的取代双环化合物,包括其立体异构体,其盐,尤其是其可农用或可兽用盐、其互变异构体及其N-氧化物实现。
在第一方面,本发明涉及式I化合物及其N-氧化物、立体异构体、互变异构体和可农用或可兽用盐:
其中
A1为N或CRA1;
A2为N或CRA2;
A3为N或CRA3;
其中A1、A2、A3中至少一个为N;
B1为N或CRB1,优选B1为CRB1;
B2为N或CRB2,优选B2为CRB2;
B3为N或CRB3,优选B3为CRB3;
RA1、RA2和RA3相互独立地选自H、卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe、苯基、苯氧基、苯基羰基、苯硫基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
RB1、RB2和RB3相互独立地为H、卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe、苯基、苯氧基、苯基羰基、苯硫基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Q为–N=C(X)-、–N(R2)-C(=NR)-或–N(R2)-C(=S)-、-C(R4R5)-O-、-C(=O)-O-、-S(=O)m-C(R7R8)-、-N(R2)-S(=O)m-、-N(R2)-C(R9R10)-、-C(=O)-C(R19R20)-、-N(R2)-C(=O)-、–C(R13R14)–C(R15R16)-或-C(R17)=C(R18)-;其中Ar键合于Q的任一侧;
X相同或不同且为H、卤素、SR7、OR8、N(R3)2、-CR4=N(OCH3)、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基,其中烷基、链烯基、炔基和环烷基结构部分未被取代或者被卤素取代;
苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R相同或不同且为H、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基,其中烷基、链烯基、炔基和环烷基结构部分未被取代或者被卤素取代,
SR7、OR8、N(R3)2、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R2为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(O)-NRbRc、C(O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R3为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基或C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-CN、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R4、R5、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20相同或不同且为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R6为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基、-CH2-C(=O)-ORa或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Ar为未被取代或被RAr取代的苯基或5或6员杂芳基,其中
RAr为卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe、苯基、苯氧基、苯基羰基、苯硫基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R1为式Y-Z-T-R11或Y-Z-T-R12的结构部分;其中
Y为-CRya=N-,其中N键合于Z;
-NRyc-C(=O)-,其中C(=O)键合于Z;或者
-NRyc-C(=S)-,其中C(=S)键合于Z;
Z为单键;
-NRzc-C(=O)-,其中C(=O)键合于T;
-NRzc-C(=S)-,其中C(=S)键合于T;
-N=C(S-Rza)-,其中T键合于碳原子;
-O-C(=O)-,其中T键合于碳原子,或者
-NRzc-C(S-Rza)=,其中T键合于碳原子;
T为O、N或N-RT;
R11为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、芳基、芳基羰基、芳基-C1-C4烷基、芳氧基-C1-C4烷基、杂芳基、羰基杂芳基、杂芳基-C1-C4烷基或杂芳氧基-C1-C4烷基,其中苯基环未被取代或被Rg取代并且其中杂芳基为5或6员单环杂芳基或者8、9或10员双环杂芳基;
R12为式A1的基团:
其中#表示与T的连接点;
R121、R122、R123相同或不同且为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基羰氧基、C1-C6链烯基羰氧基、C3-C6环烷基羰氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基和环烷基结构部分未被取代或者被卤素或NRbRc取代或者R121、R122、R123之一也可以为氧代;
R124为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基或C2-C6链烯氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基和链烯氧基结构部分未被取代或者被卤素取代;
并且其中
Rya为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Ryc、Rzc相同或不同且为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基或C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代;
RT为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Rzc与RT-若存在的话-一起可以形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分可以被羰基或C=N-R'替代和/或其中1或2个CH2结构部分可以被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代;
Rza为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、苯基、苯基羰基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Rza与RT-若存在的话-一起可以形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分可以被羰基或C=N-R'替代和/或其中1或2个CH2结构部分可以被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代;
Ra、Rb和Rc相同或不同且为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-CN、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Rb和Rc与它们连接的氮一起可以形成5或6员饱和、部分或完全不饱和杂环;
Rd为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Re为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基,其中烷基、环烷基结构部分未被取代或者被卤素取代,
苯基和-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Rf为卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-
C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe;
Rg为卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe;
Rh为卤素、OH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或CN;
m为0、1或2。
此外,本发明还涉及制备式I化合物的方法和中间体以及包含它们的活性化合物组合。此外,本发明涉及包含式I化合物的农业或兽用组合物以及式I化合物或包含它们的组合物在防除或防治无脊椎动物害虫和/或保护作物、植物、植物繁殖材料和/或生长的植物以防无脊椎动物害虫侵袭和/或侵染中的用途。本发明还涉及施用式I化合物的方法。此外,本发明涉及包含式I化合物的种子。式I化合物包括其N-氧化物、立体异构体、互变异构体和可农用或可兽用盐。
适当改变起始化合物,可以通过下列方案中所给程序制备式I化合物。
式S1-2化合物可以在胺(ArNHR2)和式S1-1化合物之间的酰胺偶联反应中使用偶联剂如HATU而制备,例如如Tobinaga等人,WO 2018/021447所述(方案1)。或者,在碱(例如Et3N)存在下与胺(ArNHR2)反应形成式S1-2化合物之前,式S1-1化合物可作为酰氯通过与例如SOCl2反应而预活化。式S1-3化合物又可以通过式S1-2化合物与硫代试剂如P2S5反应而制备,例如如Carroll等人,WO 2008/130953所述。式S1-4化合物可通过式S1-2化合物与还原剂如BH3·SMe2反应而合成,例如如Chen等人,WO 2009/135299所述。
方案1
式S2-2化合物可由式S2-1化合物通过在碱(例如NaOH、吡啶、三乙胺、K2CO3、NaH)存在下与例如盐酸羟胺反应而制备,例如如Sanders等人,J.Am.Chem.Soc.2011,133,949-957所述(方案2)。式S2-3化合物可由式S2-2化合物通过与氯化剂(例如N-氯代琥珀酰亚胺、NaOCl、叔丁基次氯酸盐)反应而制备,例如如Sanders等人,J.Am.Chem.Soc.2011,133,949-957所述。式S2-4化合物可由式S2-3化合物通过与胺亲核试剂(ArNHR2)反应而制备,例如如Aldrug等人,Tetrahedron Lett.2009,50,7392-7394所述。式S2-5化合物可由式S2-4化合物通过在碱(例如NaOH、吡啶、三乙胺、K2CO3、NaH)存在下与亲电子试剂(例如甲基碘、溴化氰、乙酰氯等)反应而制备,例如如Lui等人,Pest.Manag.Sci.2009,65,229-234所述。
方案2
式S3-2(R=Me、Et)化合物可由式S3-1化合物通过与例如盐酸在甲醇中反应而制备,例如如Laurent等人,Molecules,2010,15,4283-4293所述(方案3)。式S3-3化合物可由式S3-2化合物通过与胺亲核试剂(ArNHR2)反应而制备,例如如Arnold等人,WO 2008/124849所述。
方案3
式S4-2化合物可通过式S1-2化合物与氯化剂(例如N-氯代琥珀酰亚胺、NaOCl、叔丁基次氯酸盐)反应,然后与肼[H2NN(R3)2]反应而经由式S4-1化合物制备,例如如Crimmin等人,Dalton Trans.,2011,42,514-522所述(方案4)。式S4-2化合物也可以由式S1-3化合物通过与例如肼[H2NN(R3)2]反应而制备,例如如Burlison等人,WO 2009/158026所述。
方案4
式S5-3化合物可通过使式S5-1化合物与还原剂如LiAlH4反应而制备。然后,所得式S5-2化合物可与芳基醇(ArOH)在Mitsonobu条件下反应,以形成式S5-3化合物(方案5)。式S5-5化合物可通过使式S5-2化合物与氯化剂(例如SOCl2、POCl3)反应而制备,例如如Miyahara等人,WO 2017/209155所述。然后,通过与芳基硫醇(ArSH)反应,可将所得式S5-4化合物转化为式S5-2化合物。式S5-6化合物又可通过式S5-5化合物与氧化剂(例如MCPBA)反应而制备。式S1-4化合物也可以通过用例如DIBAL还原式S5-1化合物而制备。然后,所得式S2-1化合物可与胺(ArNHR2)在例如用Na(CN)BH3还原胺化中反应,以形成式S1-4化合物。
方案5
式S6-4化合物可通过用卤化剂(例如POCl3、PBr3)处理式S6-1化合物而制备(方案6)。然后,所得式S6-2化合物可与胺(R2NH2)在SNAr反应或钯催化胺化中反应,例如如Ojida等人,WO 2018/084321或Hatakeyama等人,WO 2018/110497所述。或者,所得式S6-2化合物可用芳基酸(或氯化物)酰化,以形成式S6-3化合物。
方案6
式S7-1、S7-2、S7-3和S7-4化合物是方案1-4中描述的化合物的异构体,因此,可以使用与上述那些类似的方法合成(方案7)。
方案7
式S8-1化合物可以类似于式S6-3化合物而制备(方案8)。式S8-2化合物可以由式S6-1化合物通过与醇[ArC(R9)(R10)OH]在SNAr反应或铜催化的醚形成反应中反应而制备,例如分别如Long等人,WO 2018/059534或Gao等人,WO 2016/150193所述。式S8-3化合物可由式S6-1化合物通过与硫醇[ArC(R9)(R10)SH]在SNAr反应或钯催化的硫醚形成反应中反应而制备,例如如Wang等人,WO 2017/198196或Wallow等人,WO 2016/123577所述。
方案8
式S9-3化合物可通过用例如MCPBA氧化式S9-1化合物而制备,例如如Rindersacher等人,US 2017/0210759所述(方案9)。所得式S9-2化合物可通过与酰化剂(例如Ac2O)反应,然后进行碱水解(例如用NaOH)而转化为式S9-3化合物。
方案9
式S10-2化合物可通过式S10-1化合物与例如甲酰胺缩合而制备,例如如Ojida等人,WO 2018/084321所述(方案10)。
方案10
式S11-2化合物可通过使式S11-1化合物与肼反应而制备,例如如Siu等人,WO2016/164285所述(方案11)。
方案11
式S12-2化合物(R=Me、Et)可在式S12-1化合物的钯催化的羰基化中使用CO(g)和MeOH或EtOH而制备,例如如Evans等人,WO 2017/214269所述(方案12)。式S12-4化合物又可由式S12-2化合物通过例如碱水解而制备。式S12-3化合物也可以由式S12-2化合物通过用例如DIBAL还原而制备。
方案12
式S12-4、S12-3和S13-1化合物可以在已知合成中转化为式(I)化合物,例如如Crouse等人,WO 2009/102736,Crouse等人,WO 2010/093764,Crouse等人,US 2012/0202687,Crouse等人,WO 2013/009791,Baum等人,WO 2013/116052,Fischer等人,WO2013/116053,Crouse等人,WO 2014/011429,Jeanagenat等人,WO 2016/116445和Narine等人,WO 2018/177781所述(方案13)。
方案13
单独的式I化合物还可以通过衍生其他式I化合物或其中间体而制备。
若合成得到异构体混合物,则通常不一定要求分离,因为在某些情况下各异构体可能在为了应用的后处理过程中或在施用过程中(例如在光、酸或碱的作用下)相互转化。该类转化也可以在使用后发生,例如在植物处理的情况下在被处理的植物中或在待防治的有害真菌中。
熟练技术人员容易理解本文就化合物I而言取代基所给的优选情形,尤其还有在下表中对相应取代基所给的那些相应地适用于中间体。因此,取代基在每种情况下相互独立地或者更优选组合地具有本文所给含义。
除非另有指明,术语“本发明的化合物”或“本发明化合物”或“式(I)化合物”是指式I化合物。
术语“本发明的化合物”或“式I化合物”包括本文所定义的化合物及其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物。术语“本发明化合物”应理解为等同于术语“本发明的化合物”,因此还包括其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物。
术语“本发明的组合物”或“本发明组合物”包括包含至少一种如上所定义的本发明式I化合物的组合物。本发明组合物优选为农业或兽用组合物。
取决于取代方式,本发明化合物可以具有一个或多个手性中心,此时它们作为对映体或非对映体的混合物存在。本发明提供了本发明化合物的单一纯对映体或纯非对映体及其混合物二者以及本发明化合物的纯对映体或纯非对映体或其混合物的本发明用途。合适的本发明化合物还包括所有可能的几何立体异构体(顺式/反式异构体)及其混合物。就链烯烃、碳-氮双键或酰胺基团而言可能存在顺式/反式异构体。术语“立体异构体”包括光学异构体,如对映体或非对映体,后者由于分子中不止一个手性中心而存在,以及几何异构体(顺式/反式异构体)二者。本发明涉及式I化合物的每一可能立体异构体,即单一对映体或非对映体,以及它们的混合物。
本发明化合物可以是无定形的或者可以以一种或多种可能具有不同宏观性能如稳定性或显示不同生物学性能如活性的不同晶态(多晶型)存在。本发明涉及无定形和结晶的本发明化合物,不同结晶状态的相应本发明化合物的混合物及其无定形或结晶盐。
术语“互变异构体”包括通过涉及位于氮、氧或硫原子处的至少一个H原子的H原子位移而由式I化合物衍生的异构体。互变异构形式的实例是酮-烯醇形式、亚胺-烯胺形式、脲-异脲形式、硫脲-异硫脲形式、(硫代)酰胺-(硫代)亚氨酸酯形式等。
术语“立体异构体”包括光学异构体如对映体或非对映体—其中后者因该分子中不止一个手性中心而存在—以及几何异构体(顺式/反式异构体)二者。
取决于取代方式,式I化合物可以具有一个或多个手性中心,此时它们作为对映体或非对映体的混合物存在。一个手性中心是带有基团R1的异噻唑啉环的碳环原子。本发明提供了化合物I的纯对映体或纯非对映体及其混合物二者以及化合物I的纯对映体或纯非对映体或其混合物的本发明用途。合适的式I化合物还包括所有可能的几何立体异构体(顺式/反式异构体)及其混合物。
术语N-氧化物涉及一种其中至少一个氮原子以氧化形式(作为NO)存在的化合物I的形式。更准确地讲,它涉及任何具有至少一个被氧化成N-氧化物结构部分的叔氮原子的本发明化合物。化合物I的N-氧化物尤其可以通过用合适的氧化剂如过氧羧酸或其他过氧化物氧化例如N-杂环,例如存在于Ar或R11中的吡啶或嘧啶环的环氮原子或存在于中心三环核中的亚氨基氮而制备。本领域熟练技术人员知道本发明化合物如何且在何种位置可以形成N-氧化物。
式I化合物的盐优选是可农用和可兽用盐。它们可以以常规方法形成,例如若式I化合物具有碱性官能团,则通过使该化合物与所述阴离子的酸反应,或者通过使式I的酸性化合物与合适碱反应。
合适的可农用盐或可兽用盐尤其为其阳离子和阴离子分别在形成农用或兽用盐领域是已知且被接受的并且对本发明化合物的作用没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤其是碱金属离子,优选锂、钠和钾离子;碱土金属离子,优选钙、镁和钡离子;过渡金属离子,优选锰、铜、锌和铁离子;还有铵(NH4 +)和其中1-4个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或-CH2-苯基替代的取代铵。取代铵离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙基铵、二(2-羟基乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵,此外还有离子,锍离子,优选三(C1-C4烷基)锍,以及氧化锍离子,优选三(C1-C4烷基)氧化锍。例如由含有碱性氮原子,例如氨基的式I化合物形成的合适可兽用酸加成盐包括与无机酸的盐,例如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐,以及有机酸如乙酸、马来酸、二马来酸、富马酸、二富马酸、甲烷次磺酸、甲磺酸和琥珀酸的盐。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子,优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子的酸,优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
本文所用术语“无脊椎动物害虫”包括动物种群,如昆虫、蜘蛛和线虫,它们可能侵袭植物,从而对被侵袭植物产生显著损害,以及可能侵染动物,尤其是温血动物如哺乳动物或鸟类或其他高等动物如爬行动物、两栖动物或鱼类,从而对被侵染动物产生显著损害的体外寄生虫。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子,以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、枝、芽和其他植物部分,包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。植物繁殖材料可以在种植或移植之时或之前用植物保护化合物预防性处理。所述幼苗还可以在移植之前通过经由浸渍或浇灌的完全或部分处理而保护。
术语“植物”包括任何类型的植物,包括“修饰植物”和尤其是“栽培植物”。
术语“修饰植物”是指栽培植物的任何野生型品种或相关品种或相关属。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物,包括但不限于上市销售或开发的农业生物技术产品(参见http://www.bio.org/speeches/pubs/er/agri_products.asp)。基因修饰植物是其基因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的重组DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的遗传材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰,例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分。
通过育种、诱变或基因工程修饰的植物例如因常规育种或基因工程方法而耐受特殊类别除草剂的施用,这些除草剂如植物生长素除草剂如麦草畏(dicamba)或2,4-D;漂白剂除草剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂;乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,例如磺酰脲类或咪唑啉酮类;烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂,例如草甘膦(glyphosate);谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂,例如草铵膦(glufosinate);原卟啉原-IX氧化酶抑制剂;类脂生物合成抑制剂如乙酰基CoA羧化酶(ACCase)抑制剂;或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈(ioxynil))除草剂;此外,植物已经通过多次基因修饰而耐受多种类别除草剂,如耐受草甘膦和草铵膦二者或耐受草甘膦和选自ALS抑制剂、HPPD抑制剂、植物生长素抑制剂或ACCase抑制剂的另一类别除草剂二者。这些除草剂耐受性技术例如描述于Pest Managem.Sci.61,2005,246;61,2005,258;61,2005,277;61,2005,269;61,2005,286;64,2008,326;64,2008,332;Weed Sci.57,2009,108;Austral.J.Agricult.Res.58,2007,708;Science 316,2007,1185;以及其中引用的文献中。几种栽培植物已经通过常规育种方法(诱变)耐受除草剂,例如耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸(imazamox)的夏播油菜(Canola,德国BASF SE)或耐受磺酰脲类,例如苯黄隆(tribenuron)的向日葵(DuPont,USA)。已经使用基因工程方法来赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜对除草剂如草甘膦和草铵膦的耐受性,它们中的一些可以以商标名(耐受草甘膦,Monsanto,U.S.A.)、(耐受咪唑啉酮,德国BASF SE)和(耐受草铵膦,德国BayerCropScience)市购。
此外,还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白,尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌,特别是苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些的植物,所述杀虫蛋白如δ-内毒素,例如CryIA(b),CryIA(c),CryIF,CryIF(a2),CryIIA(b),CryIIIA,CryIIIB(b1)或Cry9c;无性杀虫蛋白(VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A;线虫定居细菌的杀虫蛋白,例如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus);动物产生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素;真菌产生的毒素,例如链霉菌属(Streptomycetes)毒素;植物凝集素,例如豌豆或大麦凝集素;凝集素;蛋白酶抑制剂,例如胰蛋白酶抑制剂,丝氨酸蛋白酶抑制剂,patatin,半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂;核糖体失活蛋白(RIP),例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin);类固醇代谢酶,例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶;离子通道阻断剂,例如钠通道或钙通道阻断剂;保幼激素酯酶;利尿激素受体(helicokinin受体);茋合成酶,联苄合成酶,壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中,这些杀虫蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如参见WO 2002/015701)。该类毒素或能够合成这些毒素的基因修饰植物的其他实例公开于EP-A 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO03/18810和WO 03/52073中。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对所有分类学上为节肢动物的害虫,尤其是甲虫(鞘翅目(Coeleropta))、双翅目昆虫(双翅目(Diptera))和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。能够合成一种或多种杀虫蛋白的基因修饰植物例如描述于上述出版物中,它们中的一些可市购,例如(产生毒素Cry1Ab的玉米品种),Plus(产生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品种),(产生毒素Cry9c的玉米品种),RW(产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦丝菌素-N-乙酰转移酶[PAT]的玉米品种);33B(产生毒素Cry1Ac的棉花品种),I(产生毒素Cry1Ac的棉花品种),II(产生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品种);(产生VIP毒素的棉花品种);(产生毒素Cry3A的土豆品种); Bt11(例如CB)和法国Syngenta Seeds SAS的Bt176(产生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品种),法国Syngenta Seeds SAS的MIR604(产生毒素Cry3A的修饰译本的玉米品种,参见WO 03/018810),比利时Monsanto Europe S.A.的MON 863(产生毒素Cry3Bb1的玉米品种),比利时Monsanto Europe S.A.的IPC 531(产生毒素Cry1Ac的修饰译本的棉花品种)和比利时Pioneer Overseas Corporation的1507(产生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品种)。
此外,还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性增强的蛋白质的植物。该类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白,例如参见EP-A 392225),植物病害抗性基因(例如表达针对来自墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因的土豆品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwinia amylvora具有增强的抗性的这些蛋白的土豆品种)。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。
此外,还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生物质产生、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白质含量),对干旱、盐或其他生长限制性环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌和病毒病原体的耐受性的植物。
此外,还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善人类或动物营养的植物,例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如油菜,加拿大DOW Agro Sciences)。
在各变量的上述定义中提到的有机结构部分象术语卤素一样为各成员的各次列举的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示该基团中可能的碳原子数。
术语卤素在每种情况下表示F、Br、Cl或I,尤其是F、Cl或Br。
本文所用以及在烷氧基、烷硫基等的烷基结构部分中的术语“烷基”是指具有1-2个(“C1-C2烷基”)、1-3个(“C1-C3烷基”)、1-4个(“C1-C4烷基”)或1-6个(“C1-C6烷基”)碳原子的饱和直链或支化烃基。C1-C2烷基为CH3或C2H5。C1-C3烷基额外为丙基和异丙基。C1-C4烷基额外为丁基、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(异丁基)或1,1-二甲基乙基(叔丁基)。C1-C6烷基额外例如还为戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基或1-乙基-2-甲基丙基。
也表示为“部分或完全被卤代的烷基”的本文所用术语“卤代烷基”是指具有1-2个(“C1-C2卤代烷基”),1-3个(“C1-C3卤代烷基”),1-4个(“C1-C4卤代烷基”)或1-6个(“C1-C6卤代烷基”)碳原子的直链或支化烷基(如上所述),其中这些基团中的部分或所有氢原子被上述卤原子替代:尤其是C1-C2卤代烷基,如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基或五氟乙基。C1-C3卤代烷基例如额外为1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1,1-二氟丙基、2,2-二氟丙基、1,2-二氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、七氟丙基、1,1,1-三氟丙-2-基、3-氯丙基等。C1-C4卤代烷基的实例除了对C1-C3卤代烷基提到的那些外还有4-氯丁基等。
本文所用术语“亚烷基”(或链烷二基)在每种情况下表示如上所定义的烷基,其中在碳骨架的任何位置处的一个氢原子被一个另外的键合位置替代,由此形成二价结构部分。亚烷基优选具有1-6个碳原子(C1-C6亚烷基),2-6个碳原子(C2-C6亚烷基),尤其是1-4个碳原子(C1-C4亚烷基)或2-4个碳原子(C2-C4亚烷基)。亚烷基的实例是亚甲基(CH2),1,1-亚乙基、1,2-亚乙基、1,3-亚丙基、1,2-亚丙基、2,2-亚丙基、1,4-亚丁基、1,2-亚丁基、1,3-亚丁基、2,3-亚丁基、2,2-亚丁基、1,5-亚戊基、2,2-二甲基-1,3-亚丙基、1,3-二甲基-1,3-亚丙基、1,6-亚己基等。
本文所用术语“链烯基”是指具有2-3个(“C2-C3链烯基”),2-4个(“C2-C4链烯基”)或2-6个(“C2-C6链烯基”)碳原子和在任意位置的双键的单不饱和直链或支化烃基,例如C2-C3链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基或1-甲基乙烯基;C2-C4链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基或2-甲基-2-丙烯基;C2-C6链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等。
本文所用术语“炔基”是指具有2-3个(“C2-C3炔基”),2-4个(“C2-C4炔基”)或2-6个(“C2-C6炔基”)碳原子和一个或两个在任意位置的叁键的直链或支化烃基,例如C2-C3炔基,如乙炔基、1-丙炔基或2-丙炔基;C2-C4炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基等,C2-C6炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等。
本文所用术语“环烷基”是指尤其具有3-6个(“C3-C6环烷基”)或3-5个(“C3-C5环烷基”)或3-4个(“C3-C4环烷基”)碳原子的单环或双环或多环饱和烃基。具有3-4个碳原子的单环基团实例包括环丙基和环丁基。具有3-5个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基和环戊基。具有3-6个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。具有3-8个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。具有7或8个碳原子的双环基团实例包括双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基和双环[3.2.1]辛基。优选术语环烷基表示单环饱和烃基。
本文所用术语“环烷氧基”是指经由氧原子键合于该分子的其余部分的尤其具有3-6个(“C3-C6环烷氧基”)或3-5个(“C3-C5环烷氧基”)或3-4个(“C3-C4环烷氧基”)碳原子的如上所定义的环烷基,尤其是单环环烷基。
术语“环烷基-C1-C4烷基”是指经由如上所定义的C1-C4烷基键合于该分子的其余部分的如上所定义的C3-C8环烷基(“C3-C8环烷基-C1-C4烷基”),优选C3-C6环烷基(“C3-C6环烷基-C1-C4烷基”),更优选C3-C4环烷基(“C3-C4环烷基-C1-C4烷基”)(优选单环环烷基)。C3-C4环烷基-C1-C4烷基的实例是环丙基甲基、环丙基乙基、环丙基丙基、环丁基甲基、环丁基乙基和环丁基丙基。C3-C6环烷基-C1-C4烷基的实例除了对C3-C4环烷基-C1-C4烷基提到的那些外还有环戊基甲基、环戊基乙基、环戊基丙基、环己基甲基、环己基乙基和环己基丙基。
术语“C1-C2烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C3烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C3烷基。术语“C1-C4烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷氧基为OCH3或OC2H5。C1-C3烷氧基例如额外为正丙氧基和1-甲基乙氧基(异丙氧基)。C1-C4烷氧基例如额外为丁氧基、1-甲基丙氧基(仲丁氧基)、2-甲基丙氧基(异丁氧基)或1,1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)。C1-C6烷氧基例如额外为戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。C1-C8烷氧基例如额外为庚氧基、辛氧基、2-乙基己氧基及其位置异构体。C1-C10烷氧基额外例如为壬氧基、癸氧基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C3卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C3卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。C1-C2卤代烷氧基例如为OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C3卤代烷氧基额外例如为2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基或1-(CH2Br)-2-溴乙氧基。C1-C4卤代烷氧基额外例如为4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。C1-C6卤代烷氧基额外例如为5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基或十二氟己氧基。
本文所用术语“C1-C6烷氧基-C1-C4烷基”是指如上所定义的具有1-4个碳原子的直链或支化烷基,其中一个氢原子被如上所定义的C1-C6烷氧基替代。实例是甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、异丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、1-丙氧基乙基、1-异丙氧基乙基、1-正丁氧基乙基、1-仲丁氧基乙基、1-异丁氧基乙基、1-叔丁氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-丙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、2-正丁氧基乙基、2-仲丁氧基乙基、2-异丁氧基乙基、2-叔丁氧基乙基、1-甲氧基丙基、1-乙氧基丙基、1-丙氧基丙基、1-异丙氧基丙基、1-正丁氧基丙基、1-仲丁氧基丙基、1-异丁氧基丙基、1-叔丁氧基丙基、2-甲氧基丙基、2-乙氧基丙基、2-丙氧基丙基、2-异丙氧基丙基、2-正丁氧基丙基、2-仲丁氧基丙基、2-异丁氧基丙基、2-叔丁氧基丙基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基、3-丙氧基丙基、3-异丙氧基丙基、3-正丁氧基丙基、3-仲丁氧基丙基、3-异丁氧基丙基、3-叔丁氧基丙基等。
本文所用术语“烷氧基烷氧基”是指经由氧原子键合于该分子的其余部分的如上所定义的烷氧基烷基,尤其是C1-C6烷氧基-C1-C4烷基。其实例是OCH2-OCH3、OCH2-OC2H5、正丙氧基甲氧基、OCH2-OCH(CH3)2、正丁氧基甲氧基、(1-甲基丙氧基)甲氧基、(2-甲基丙氧基)甲氧基、OCH2-OC(CH3)3、2-甲氧基乙氧基、2-乙氧基乙氧基、2-正丙氧基乙氧基、2-(1-甲基乙氧基)乙氧基、2-(正丁氧基)乙氧基、2-(1-甲基丙氧基)乙氧基、2-(2-甲基丙氧基)乙氧基、2-(1,1-二甲基乙氧基)乙氧基等。
取代基“氧代”由C(=O)基团替换CH2。
术语“芳基”涉及键合于该分子的其余部分的苯基和具有至少一个稠合亚苯基环的双环或多环碳环。具有至少一个稠合亚苯基环的双环或多环碳环的实例包括萘基、四氢萘基、2,3-二氢化茚基、茚基、蒽基、芴基等。
术语“芳基-C1-C4烷基”涉及如上所定义的C1-C4烷基,其中一个氢原子已经被芳基,尤其是苯基替代。芳基-C1-C4烷基的特殊实例包括-CH2-苯基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基-1-丙基和2-苯基-2-丙基。
术语“芳氧基-C1-C4烷基”涉及如上所定义的C1-C4烷基,其中一个氢原子已经被芳氧基,尤其是苯氧基替代。芳氧基-C1-C4烷基的特殊实例包括苯氧基甲基、1-苯氧基乙基、2-苯氧基乙基、1-苯氧基丙基、2-苯氧基丙基、3-苯氧基-1-丙基和2-苯氧基-2-丙基。
术语“芳基-C1-C4羰基”涉及通过羰基键合于该分子的其余部分的如上所定义的芳基,尤其是苯基。芳基羰基的特殊实例包括苯甲酰基、1-萘甲酰基和2-萘甲酰基。
术语“杂芳基”涉及具有5或6个环原子(5或6员杂芳基)且为单环的活着具有8、9或10个环原子且为双环的芳族杂环。杂芳基通常具有至少一个选自O、S和N的环原子,在N的情况下可以为带有氢或不为氢的基团的亚氨基氮或氨基氮。杂芳基可以具有1、2、3或4个为亚氨基氮的另外氮原子作为环成员。5或6员杂芳基的实例包括2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,3,4-三唑-1-基,1,3,4-三唑-2-基、1,3,4-二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基和1,3,5-三嗪-2-基。8、9或10员杂芳基的实例例如包括喹啉基、异喹啉基、僧啉基、吲哚基、中氮茚基、异吲哚基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并[b]噻唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、噻吩并[3,2-b]吡啶-5-基、咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基和1,2,4-三唑并[1,5-a]吡啶-2-基。
N-键合的5、6、7或8员饱和杂环的实例包括吡咯烷-1-基、吡唑烷-1-基、咪唑烷-1-基、唑烷-3-基、异唑烷-2-基、噻唑烷-3-基、异噻唑烷-2-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、1-氧硫代吗啉-4-基、1,1-二氧代硫代吗啉-4-基、氮杂环庚烷-1-基等。
术语“杂芳基-C1-C4烷基”涉及如上所定义的C1-C4烷基,其中一个氢原子已经被杂芳基,尤其是吡啶基替代。杂芳基-C1-C4烷基的特殊实例包括2-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基、1-(2-吡啶基)乙基、2-(2-吡啶基)乙基、1-(3-吡啶基)乙基、2-(3-吡啶基)乙基、1-(4-吡啶基)乙基、2-(4-吡啶基)乙基等。
术语“杂芳氧基-C1-C4烷基”涉及如上所定义的C1-C4烷基,其中一个氢原子已经被杂芳氧基,尤其是吡啶氧基替代。杂芳氧基-C1-C4-烷基的特殊实例包括2-吡啶氧基甲基、3-吡啶氧基甲基、4-吡啶氧基甲基、1-(2-吡啶氧基)乙基、2-(2-吡啶氧基)乙基、1-(3-吡啶氧基)乙基、2-(3-吡啶氧基)乙基、1-(4-吡啶氧基)乙基、2-(4-吡啶氧基)乙基等。
术语“杂芳基-C1-C4羰基”涉及通过羰基键合于该分子的其余部分的如上所定义的杂芳基,尤其是C-键合杂芳基,例如2-、3-或4-吡啶基,2-或3-噻吩基,2-或3-呋喃基,1-、2-或3-吡咯基,2-或4-嘧啶基,哒嗪基,1-、3-或4-吡唑基,1-、2-或4-咪唑基。
若无相反说明,术语“取代的”是指被1、2个或者最大可能数目的取代基取代。若式I化合物中所定义的取代基不止一个,则它们相互独立地相同或者不同,若无相反提及的话。
在一个优选的实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为CRA3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为N、A3为CRA3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为CRA2、A3为N;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为N、A3为CRA3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为N;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为N、A3为N;
在一个优选的实施方案中,B1为CRB1、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,B1为N、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,B1为CRB1、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,B1为N、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,B1为N、B2为N、B3为N;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为CRA3、B1为CRB1、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为CRA3、B1为N、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为CRA3、B1为CRB1、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为CRA3、B1为N、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为CRA3、B1为N、B2为N、B3为N;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为N、A3为CRA3、B1为CRB1、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为N、A3为CRA3、B1为N、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为N、A3为CRA3、B1为CRB1、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为N、A3为CRA3、B1为N、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为N、A3为CRA3、B1为N、B2为N、B3为N;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为CRA2、A3为N、B1为CRB1、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为CRA2、A3为N、B1为N、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为CRA2、A3为N、B1为CRB1、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为CRA2、A3为N、B1为N、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为CRA1、A2为CRA2、A3为N、B1为N、B2为N、B3为N;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为N、A3为CRA3、B1为CRB1、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为N、A3为CRA3、B1为N、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为N、A3为CRA3、B1为CRB1、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为N、A3为CRA3、B1为N、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为N、A3为CRA3、B1为N、B2为N、B3为N;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为N、B1为CRB1、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为N、B1为N、B2为CRB2、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为N、B1为CRB1、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为N、B1为N、B2为N、B3为CRB3;
在另一优选实施方案中,A1为N、A2为CRA2、A3为N、B1为N、B2为N、B3为N;
在一个优选实施方案中,RA1、RA2和RA3相互独立地选自H、卤素、OH、CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基,其中烷基、烷氧基和环烷基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc和S(=O)mRe;
在另一优选实施方案中,RA1、RA2和RA3相互独立地选自H、卤素、C1-C6烷基和C3-C6环烷基,其中烷基或环烷基结构部分未被取代或者被卤素取代。
在另一优选实施方案中,RA1、RA2和RA3相互独立地选自H、Cl、Br、F、CH3、C2H5、正C3H7、异丙基、环丙基、CH2F、CHF2和CF3。
在另一优选实施方案中,RA1、RA2和RA3为H。
在一个优选实施方案中,RB1、RB2、RB3相互独立地为H、卤素或C1-C6烷基;
在另一优选实施方案中,RB1、RB2、RB3相互独立地为H、Cl、Br、F、CH3、C2H5、正C3H7或异丙基。
在另一优选实施方案中,RB1、RB2、RB3相互独立地为H或CH3。
在另一优选实施方案中,RB1、RB2、RB3为H。
在一个优选实施方案中,Q为-C(R4R5)-O-,其中C键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-C(R4R5)-O-,其中O键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-C(=O)-O-,其中C键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-C(=O)-O-,其中O键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-S(=O)m-C(R7R8)-,其中S键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-S(=O)m-C(R7R8)-,其中C键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-N(R2)-S(=O)m-,其中N键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-N(R2)-S(=O)m-,其中S键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-N(R2)-C(R9R10)-,其中N键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-N(R2)-C(R9R10)-,其中C键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-C(=O)-C(R19R20)-,其中C(=O)键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-C(=O)-C(R19R20)-,其中C(R19R20)键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-N(R2)-C(=O)-,其中N键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为-N(R2)-C(=O)-,其中C键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为–N(R2)-C(=S)-,其中N键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为–N(R2)-C(=S)-,其中C键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为–N=C(X)-,其中N键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为–N=C(X)-,其中C键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为–N(R2)-C(=NR)-,其中N键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为–N(R2)-C(=NR)-,其中C键合于Ar。
在另一优选实施方案中,Q为–C(R13R14)–C(R15R16)-。
在另一优选实施方案中,Q为–C(R17)=C(R18)-。
在另一优选实施方案中,Q为–C(R4R5)-O-、–N(R2)-S(=O)m-、–N(R2)-C(R9R10)-、–N(R2)-C(=O)-、–N(R2)-C(=S)-、–N=C(X)-或–N(R2)-C(=NR)-,其中Ar键合于Q的任一侧;
在另一优选实施方案中,Q为–C(R4R5)-O-、–N(R2)-C(R9R10)-、–N(R2)-C(=O)-、–N(R2)-C(=NR)-,其中Ar键合于Q的任一侧;
在另一优选实施方案中,Q为–C(R4R5)-O-、–N(R2)-C(R9R10)-或–N(R2)-C(=O)-,其中Ar键合于Q的任一侧;
在另一优选实施方案中,Q为–N(R2)-C(R9R10)-,其中C键合于Ar,或–N(R2)-C(=O)-,其中N键合于Ar,或–C(R4R5)-O-,其中C键合于Ar;
在一个优选实施方案中,X为H或N(R3)2;
在另一优选实施方案中,X为H;
在另一优选实施方案中,X为N(R3)2;
在一个优选实施方案中,R3为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基或C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-CN、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
在另一优选实施方案中,R3为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基;
在另一优选实施方案中,R3为H或C1-C6烷基;
在另一优选实施方案中,R3为C1-C6烷基;
在另一优选实施方案中,R3为H;
在一个优选实施方案中,R为H、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、OR8或N(R3)2;
在另一优选实施方案中,R为H、CN、C1-C6烷基或OR8;
在另一优选实施方案中,R为H或C1-C6烷基;
在另一优选实施方案中,R为H、CH3、C2H5、正C3H7或异丙基;
在一个优选的实施方案中,R6为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
在另一优选实施方案中,R6为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
在另一优选实施方案中,R6为C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
在另一优选实施方案中,R6为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-CH2-C(=O)-ORa或-CH2-苯基;
在另一优选实施方案中,R6为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或-CH2-苯基;
在另一优选实施方案中,R6为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或-CH2-C(=O)-ORa;
在另一优选实施方案中,R6为H、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
在另一优选实施方案中,R6为H;
在另一优选实施方案中,R6为C1-C6烷基;
在另一优选实施方案中,R6为C1-C6卤代烷基;
在另一优选实施方案中,R6为H、CH3、C2H5、CH2CF3或CHF2;
在另一优选实施方案中,R6为H、CH3、C2H5或CH2CF3;
在一个优选的实施方案中,R4、R5、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20相同或不同且为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基、C(=O)-ORa、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
在另一优选的实施方案中,R4、R5、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20相同或不同且为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C(=O)-ORa、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
在另一优选的实施方案中,R4、R5、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20相同或不同且为H、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
在另一优选的实施方案中,R4、R5、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20相同或不同且为H、卤素或C1-C6烷基;
在另一优选的实施方案中,R4、R5、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20相同或不同且为H或C1-C6烷基;
在一个优选的实施方案中,Ar为未被取代或被RAr取代的苯基。
在另一优选实施方案中,Ar为未被取代或被RAr取代的5或6员杂芳基。
在更优选的实施方案中,Ar为未被取代或被RAr取代的苯基、嘧啶基、哒嗪基或吡啶基。
在一个优选的实施方案中,RAr为卤素、OH、CN、NO2、SCN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或S-Re。
在更优选的实施方案中,RAr为F、Cl、Br、OH、CN、NO2、SCN、CH3、C2H5、正C3H7、异丙基、CH2F、CHF2、CF3、CH2CF3、CF2CHF2、C2F5、CH2CH2CF3、CH2CF2CHF2、CH2CF2CF3、OCH3、OC2H5、正丙氧基、异丙氧基、OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2CF3、OCF2CHF2、OC2F5、OCH2CH2CF3、OCH2CF2CHF2、OCH2CF2CF3或S-Re,其中Re为C1-C6烷基,尤其是C1-C3烷基如CH3、C2H5、正C3H7或异丙基,或者C1-C6卤代烷基,尤其是氟代C1-C3烷基如CH2F、CHF2、CF3、CH2CF3、CF2CHF2、C2F5、CH2CH2CF3、CH2CF2CHF2或CH2CF2CF3。
特别优选的Ar列于下表A中。
表A:
特别优选的Ar选自Ar-1至Ar-20;
还特别优选的Ar选自Ar-1至Ar-13;
还特别优选的Ar选自Ar-1至Ar-13和Ar-17至Ar-18;
还特别优选的Ar选自Ar-1、Ar-2、Ar-3、Ar-4、Ar-10、Ar-17和Ar-18。
还特别优选的Ar为Ar-2;
还特别优选的Ar选自Ar-17和Ar-18;
还特别优选的Ar为Ar-17;
还特别优选的Ar为Ar-18;
在一个优选的实施方案中,R1为Y-Z-T-R11。
在另一优选实施方案中,R1为Y-Z-T-R12。
在一个优选的实施方案中,Y为-CRya=N-,其中N键合于Z。
在另一优选实施方案中,Y为-NRyc-C(=S)-,其中C(=S)键合于Z。
在另一优选实施方案中,Y为-NRyc-C(=O)-,其中C(=O)键合于Z。
在一个优选的实施方案中,Z为单键;
-NRzc-C(=O)-,其中C(=O)键合于T;
-NRzc-C(=S)-,其中C(=S)键合于T;
-N=C(S-Rza)-,其中T键合于碳原子;或者
-NRzc-C(S-Rza)=,其中T键合于碳原子;
在另一优选实施方案中,Z为-NRzc-C(=S)-,其中C(=S)键合于T。
在另一优选实施方案中,Z为-NRzc-C(=O)-,其中C(=O)键合于T。
在另一优选实施方案中,Z为-N=C(S-Rza)-,其中T键合于碳原子。
在另一优选实施方案中,Z为-NRzc-C(S-Rza)=,其中T键合于碳原子。
在另一优选实施方案中,Z为-O-C(=O)-,其中T键合于碳原子;
在另一优选实施方案中,Z为单键。
在一个优选的实施方案中,T为O。
在另一优选实施方案中,T为N-RT。
在另一优选实施方案中,T为N。
在一个优选的实施方案中,Rya为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,其未被取代或者被卤素取代,
苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代。
在更优选的实施方案中,Rya为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,其未被取代或者被卤素取代,或未被取代或被Rf取代的苯基。
在最优选的实施方案中,Rya为H、F、Cl、Br、CH3、C2H5、正C3H7、异丙基、CH2F、CHF2、CF3、CH2CF3、CF2CHF2、C2F5、CH2CH2CF3、CH2CF2CHF2、CH2CF2CF3、OCH3、OC2H5、正丙氧基、异丙氧基、OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2CF3、OCF2CHF2、OC2F5、OCH2CH2CF3、OCH2CF2CHF2、OCH2CF2CF3或未被取代或被Rf取代的苯基。
在另一最优选的实施方案中,Rya为H或CH3;
在一个实施方案中,Ryc、Rzc独立地为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基,其未被取代或被卤素取代,
苯基或-CH2-苯基,其中各环未被取代或被Rf取代。
在更优选的实施方案中,Ryc和Rzc为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或未被取代或被Rf取代的苯基。
在最优选的实施方案中,Ryc和Rzc为H、CH3、C2H5、正C3H7、异丙基、CH2F、CHF2、CF3、CH2CF3、CF2CHF2、C2F5、CH2CH2CF3、CH2CF2CHF2、CH2CF2CF3或未被取代或被Rf取代的苯基。
在另一最优选的实施方案中,Ryc和Rzc为H或CH3;
在一个优选的实施方案中,RT为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧基,其未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代。
在更优选的实施方案中,RT为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧基,其未被取代或者被卤素取代。
在最优选的实施方案中,RT为H或C1-C6烷基。
在另一优选实施方案中,Rzc与RT-若存在的话-一起形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分可以被羰基或C=N-R'替代和/或其中1或2个CH2结构部分可以被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代。
在更优选的实施方案中,Rzc与RT-若存在的话-一起形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分被羰基替代。
在另一更优选实施方案中,Rzc与RT-若存在的话-一起形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分被C=N-R'替代并且其中1或2个CH2结构部分可以被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代。
在另一更优选实施方案中,Rzc与RT-若存在的话-一起形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,1或2个CH2结构部分被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代。
在一个优选的实施方案中,Rza为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6-C(=O)-Rd、苯基、苯基羰基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
在更优选的实施方案中,Rza为H、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
在最优选的实施方案中,Rza为H、C1-C6烷基。
在另一优选实施方案中,Rza与RT-若存在的话-一起形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分可以被羰基或C=N-R'替代和/或其中1或2个CH2结构部分可以被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代;
在更优选的实施方案中,Rza与RT-若存在的话-一起形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分被羰基替代。
在另一更优选实施方案中,Rza与RT-若存在的话-一起形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分被C=N-R'替代并且其中1或2个CH2结构部分可以被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代。
在另一更优选实施方案中,Rza与RT-若存在的话-一起形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,1或2个CH2结构部分被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代。
在优选实施方案中,Ra、Rb和Rc为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-CN、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
在更优选的实施方案中,Ra、Rb和Rc为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其未被取代或者被卤素取代,
苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代。
在优选实施方案中,Rd为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其未被取代或者被卤素取代,
苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代。
在更优选的实施方案中,Rd为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或未被取代或被Rf取代的苯基。
在一个优选的实施方案中,Re为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代。
在更优选的实施方案中,Re为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或未被取代或被Rf取代的苯基。
在一个优选的实施方案中,Rf为卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基,其未被取代或者被卤素取代,C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe。
在更优选的实施方案中,Rf为卤素、N3、OH、CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基,其未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe。
在优选实施方案中,Rg为卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基,其未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc,NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe。
在更优选的实施方案中,Rg为卤素、N3、OH、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基,其未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe。
在一个实施方案中,m为0。
在另一实施方案中,m为1。
在另一实施方案中,m为2。
在另一实施方案中,m为0或1。
在另一实施方案中,m为1或2。
在一个优选的实施方案中,R11为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其未被取代或者被卤素取代,芳基、芳基羰基、芳基-C1-C4烷基、芳氧基-C1-C4烷基、杂芳基、羰基杂芳基、C1-C4烷基杂芳基和C1-C4烷基杂芳氧基,其中芳基或杂芳基环未被取代或者被Rg取代并且其中杂芳基为5或6员单环杂芳基或者8、9或10员双环杂芳基。
在更优选的实施方案中,R11为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基,其未被取代或者被卤素取代,
芳基、芳基羰基、芳基-C1-C4烷基、芳氧基-C1-C4烷基、杂芳基、羰基杂芳基、C1-C4烷基杂芳基和C1-C4烷基杂芳氧基,其中各环未被取代或者被Rg取代并且其中杂芳基为5或6员单环杂芳基或者8、9或10员双环杂芳基。
在最优选的实施方案中,R11为芳基、芳基-C1-C4烷基、杂芳基或杂芳基-C1-C4烷基,其中各环未被取代或者被Rg取代并且其中杂芳基或杂芳基-C1-C4烷基中的杂芳基优选为未被取代或者被Rg取代的5或6员单环杂芳基,如吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、唑基、噻唑基、异唑基或异噻唑基。
特别优选的基团R11的实例是汇总在下表A-1中的基团R11-1至R11-29。
表A-1.
在另一优选实施方案中,R11为R11-1或R11-29;
在另一优选实施方案中,R11为R11-1;
在一个实施方案中,R12为式(A1)的基团:
其中#表示与T的连接点并且其中R121、R122、R123和R124如上所定义并且其中R121、R122、R123和R124相互独立地且尤其是组合地优选具有下列含义:
R121为C1-C4烷氧基,尤其是OCH3、OC2H5;
R122为C1-C4烷氧基,如OCH3、OC2H5、正丙氧基或异丙氧基,或者C3-C4链烯氧基,如烯丙氧基,R122尤其为OCH3、OC2H5或正丙氧基;
R123为OH,C1-C4烷氧基,如OCH3、OC2H5,或者C3-C4链烯氧基,如烯丙氧基,R123尤其为OCH3、OC2H5;
R124为C1-C4烷基,如CH3或C2H5,或者C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,如甲氧基甲基、乙氧基甲基、2-甲氧基乙基或2-乙氧基乙基,R124尤其为甲基。
在更优选的实施方案中,R12尤其是式(A11)的基团,例如(A11-a)或(A11-b):
其中#表示与T的连接点并且其中R121、R122、R123和R124如上所定义并且其中R121、R122、R123和R124相互独立地且尤其是组合地优选具有下列含义:
R121为C1-C4烷氧基,尤其是OCH3或OC2H5;
R122为C1-C4烷氧基,如OCH3、OC2H5、正丙氧基或异丙氧基,或者C3-C4链烯氧基,如烯丙氧基,R122尤其为OCH3、OC2H5或正丙氧基;
R123为OH,C1-C4烷氧基,如OCH3或OC2H5,或者C3-C4链烯氧基,如烯丙氧基,R123尤其为OCH3或OC2H5;
R124为C1-C4烷基,如CH3或C2H5,或者C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,如甲氧基甲基、乙氧基甲基、2-甲氧基乙基或2-乙氧基乙基,R124尤其为甲基。
基团R12的特殊实例是下列基团A11-1、A11-1a、A11-1b、A11-2、A11-2a、A11-2b、A11-3、A11-3a和A11-3b:
在式I化合物的另一优选实施方案中,R12为A11,优选A11-1;
在另一优选实施方案中,式I化合物选自式I.A-I.F化合物:
其中Ar为被RAr取代的苯基或5或6员杂芳基环;
RAr为卤素、OH、CN、NO2、SCN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或S-Re,其中烷基和烷氧基未被取代或者被卤素取代;
B1为CRB1;
B2为CRB2;
B3为CRB3;
RB1、RB2和RB3相互独立地为H、卤素或C1-C6烷基;
Q为–C(R4R5)-O-、–N(R2)-S(=O)m-、–N(R2)-C(R9R10)-、–N(R2)-C(=O)-、–N(R2)-C(=S)-、–N=C(X)-、–N(R2)-C(=NR)-;其中Ar键合于Q的任一侧;
X为N(R3)2;
以及R1为如式I中所定义的Y-Z-T-R11或Y-Z-T-R12。
在还一更优选的实施方案中,式I化合物为式I.A或I.F化合物,其中Ar为被RAr取代的苯基或5或6员杂芳基环;
RAr为卤素、OH、CN、NO2、SCN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或S-Re,其中烷基和烷氧基未被取代或者被卤素取代;
B1为CRB1;
B2为CRB2;
B3为CRB3;
RB1、RB2和RB3相互独立地为H、卤素或C1-C6烷基;
Ar为Ar1、Ar2、Ar3、Ar4、Ar10、Ar17或Ar18;
Q为–C(R4R5)-O-、–N(R2)-C(R9R10)-或–N(R2)-C(=O)-;其中Ar键合于Q的任一侧;
R1为式YZT-1、YZT-5、YZT-6或YZT-8;
在式I化合物的另一优选实施方案中,其中
A1为N或CRA1;
A2为N或CRA2;
A3为N或CRA3;
其中A1、A2、A3中至少一个为N;
B1为CRB1,B2为CRB2,B3为CRB3;
RB1、RB2、RB3相互独立地为H、卤素或C1-C6烷基;
Q为–C(R4R5)-O-、–N(R2)-C(R9R10)-或–N(R2)-C(=O)-;其中Ar键合于Q的任一侧;
Ar为Ar1、Ar2、Ar3、Ar4、Ar10、Ar17或Ar18;
R1为式Y-1A、Y-5A、Y-6A或Y-8A,其中D为R11或R12;
R11选自R11-1至R11-29
R12为A11,优选A11-1;
在式I化合物的另一优选实施方案中,其中
A1为N,A2为CRA2且A3为N;或A1为CRA1,A2为N且A3为N;或A1为CRA1,A2为CRA2且A3为N;
B1为CRB1,B2为CRB2,B3为CRB3;
RB1、RB2、RB3为H;
Ar为Ar2;
Q为–N(R2)-C(R9R10)-,其中C键合于Ar;或
Q为–N(R2)-C(=O)-,其中N键合于Ar;或
Q为–C(R4R5)-O-,其中C键合于Ar;
R1为式Y-1A、Y-5A、Y-6A或Y-8A,其中D为R11或R12;
R11为R11-1或R11-29;
R12为A11-1;
更优选的式I化合物选自如下所示的式I.1A-I.6C化合物,其中R1选自Y-1A、Y-1B、Y-2A、Y-2B、Y-3A、Y-3B、Y-3C、Y-3D、Y-4A、Y-4B、Y-4C、Y-4D、Y-5A、Y-5B、Y-6A、Y-6B、Y-7A、Y-7B、Y-8a和Y-8B;其中D为R11或R12且其他变量如本文所定义。
还更优选的式I化合物为式I.1-1.6,其中
B1为CRB1、B2为CRB2、B3为CRB3
RB1、RB2和RB3相互独立地为H、卤素、C1-C6烷基;
Q为–C(R4R5)-O-、–N(R2)-C(R9R10)-、–N(R2)-C(=O)-、–N(R2)-C(=NR)-;
其中Ar键合于Q的任一侧;
m为0、1或2;
R为H、CN或C1-C6烷基;
R2为H或C1-C6烷基;
R4、R5、R9、R10相同或不同且为H或C1-C6烷基;
R6为H、C1-C6烷基、C1-C卤代烷基或–CH2-苯基;
Ar为Ar1、Ar2、Ar3、Ar4、Ar10、Ar17或Ar18;
R1为Y-1A、Y-3C、Y-5A、Y-6A、Y-7A、Y-8A或Y-9A;
D为R11或R12;
R11为R11-1或R11-10;
R12为A11-1b或A11-3b;
在另一优选实施方案中,式I化合物选自式I.1-I.48化合物,其中各变量如式I化合物中所定义;
在另一优选实施方案中,式I化合物选自式I.1-I.48化合物,其中Ar为Ar1、Ar2、Ar3、Ar4、Ar10、Ar17或Ar18;
B1为CH;
B2为CH;
B3为CH;
R1为Y-1A、Y-1B、Y-2A、Y-2B、Y-3A、Y-3B、Y-3C、Y-3D、Y-4A、Y-4B、Y-4C、Y-4D、Y-5A、Y-5B、Y-6A、Y-6B、Y-7A、Y-7B、Y-8A或Y-8B;其中D为R11或R12;
R11为R11-1、R11-2、R11-3、R11-4、R11-5、R11-6、R11-7、R11-8、R11-9、R11-10、R11-11、R11-12、R11-13、R11-14、R11-15、R11-16、R11-17、R11-18、R11-19、R11-20、R11-21、R11-22、R11-23、R11-24、R11-25、R11-26、R11-27、R11-28或R11-29;
R12为(A11-1)、(A11-2)或(A11-3)。
R4和R5独立地为H或CH3,
R9和R10独立地为H或CH3,
R2为H、CH3或c-C3H5
R为NH、NCH3或NCN;
式I的具体化合物是汇编在下表1-2160中的式I.1至I.24化合物,其中术语式表示式的化合物,并且其中对于表1-2160中的每一化合物的变量B1、B2、B3、Ar和D的组合对应于表B的每一行。在表中对于取代基提及的每个基团本身,独立于提及的组合,是所述取代基的特别优选的方面。
表1.式I.1,其中R1为Y-1A、R4为H且R5为H。
表2.式I.1,其中R1为Y-1B、R4为H且R5为H。
表3.式I.1,其中R1为Y-2A、R4为H且R5为H。
表4.式I.1,其中R1为Y-2B、R4为H且R5为H。
表5.式I.1,其中R1为Y-3A、R4为H且R5为H。
表6.式I.1,其中R1为Y-3B、R4为H且R5为H。
表7.式I.1,其中R1为Y-3C、R4为H且R5为H。
表8.式I.1,其中R1为Y-3D、R4为H且R5为H。
表9.式I.1,其中R1为Y-4A、R4为H且R5为H。
表10.式I.1,其中R1为Y-4B、R4为H且R5为H。
表11.式I.1,其中R1为Y-4C、R4为H且R5为H。
表12.式I.1,其中R1为Y-4D、R4为H且R5为H。
表13.式I.1,其中R1为Y-5A、R4为H且R5为H。
表14.式I.1,其中R1为Y-5B、R4为H且R5为H。
表15.式I.1,其中R1为Y-6A、R4为H且R5为H。
表16.式I.1,其中R1为Y-6B、R4为H且R5为H。
表17.式I.1,其中R1为Y-7A、R4为H且R5为H。
表18.式I.1,其中R1为Y-7B、R4为H且R5为H。
表19.式I.1,其中R1为Y-8A、R4为H且R5为H。
表20.式I.1,其中R1为Y-8B、R4为H且R5为H。
表21.式I.1,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为H。
表22.式I.1,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为H。
表23.式I.1,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为H。
表24.式I.1,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为H。
表25.式I.1,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为H。
表26.式I.1,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为H。
表27.式I.1,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为H。
表28.式I.1,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为H。
表29.式I.1,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为H。
表30.式I.1,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为H。
表31.式I.1,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为H。
表32.式I.1,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为H。
表33.式I.1,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为H。
表34.式I.1,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为H。
表35.式I.1,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为H。
表36.式I.1,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为H。
表37.式I.1,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为H。
表38.式I.1,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为H。
表39.式I.1,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为H。
表40.式I.1,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为H。
表41.式I.1,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为CH3。
表42.式I.1,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为CH3。
表43.式I.1,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为CH3。
表44.式I.1,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为CH3。
表45.式I.1,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为CH3。
表46.式I.1,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为CH3。
表47.式I.1,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为CH3。
表48.式I.1,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为CH3。
表49.式I.1,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为CH3。
表50.式I.1,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为CH3。
表51.式I.1,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为CH3。
表52.式I.1,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为CH3。
表53.式I.1,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为CH3。
表54.式I.1,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为CH3。
表55.式I.1,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为CH3。
表56.式I.1,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为CH3。
表57.式I.1,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为CH3。
表58.式I.1,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为CH3。
表59.式I.1,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为CH3。
表60.式I.1,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为CH3。
表61.式I.2,其中R1为Y-1A、R4为H且R5为H。
表62.式I.2,其中R1为Y-1B、R4为H且R5为H。
表63.式I.2,其中R1为Y-2A、R4为H且R5为H。
表64.式I.2,其中R1为Y-2B、R4为H且R5为H。
表65.式I.2,其中R1为Y-3A、R4为H且R5为H。
表66.式I.2,其中R1为Y-3B、R4为H且R5为H。
表67.式I.2,其中R1为Y-3C、R4为H且R5为H。
表68.式I.2,其中R1为Y-3D、R4为H且R5为H。
表69.式I.2,其中R1为Y-4A、R4为H且R5为H。
表70.式I.2,其中R1为Y-4B、R4为H且R5为H。
表71.式I.2,其中R1为Y-4C、R4为H且R5为H。
表72.式I.2,其中R1为Y-4D、R4为H且R5为H。
表73.式I.2,其中R1为Y-5A、R4为H且R5为H。
表74.式I.2,其中R1为Y-5B、R4为H且R5为H。
表75.式I.2,其中R1为Y-6A、R4为H且R5为H。
表76.式I.2,其中R1为Y-6B、R4为H且R5为H。
表77.式I.2,其中R1为Y-7A、R4为H且R5为H。
表78.式I.2,其中R1为Y-7B、R4为H且R5为H。
表79.式I.2,其中R1为Y-8A、R4为H且R5为H。
表80.式I.2,其中R1为Y-8B、R4为H且R5为H。
表81.式I.2,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为H。
表82.式I.2,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为H。
表83.式I.2,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为H。
表84.式I.2,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为H。
表85.式I.2,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为H。
表86.式I.2,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为H。
表87.式I.2,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为H。
表88.式I.2,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为H。
表89.式I.2,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为H。
表90.式I.2,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为H。
表91.式I.2,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为H。
表92.式I.2,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为H。
表93.式I.2,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为H。
表94.式I.2,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为H。
表95.式I.2,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为H。
表96.式I.2,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为H。
表97.式I.2,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为H。
表98.式I.2,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为H。
表99.式I.2,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为H。
表100.式I.2,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为H。
表101.式I.2,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为CH3。
表102.式I.2,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为CH3。
表103.式I.2,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为CH3。
表104.式I.2,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为CH3。
表105.式I.2,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为CH3。
表106.式I.2,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为CH3。
表107.式I.2,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为CH3。
表108.式I.2,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为CH3。
表109.式I.2,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为CH3。
表110.式I.2,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为CH3。
表111.式I.2,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为CH3。
表112.式I.2,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为CH3。
表113.式I.2,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为CH3。
表114.式I.2,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为CH3。
表115.式I.2,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为CH3。
表116.式I.2,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为CH3。
表117.式I.2,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为CH3。
表118.式I.2,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为CH3。
表119.式I.2,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为CH3。
表120.式I.2,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为CH3。
表121.式I.5,其中R1为Y-1A、R4为H且R5为H。
表122.式I.5,其中R1为Y-1B、R4为H且R5为H。
表123.式I.5,其中R1为Y-2A、R4为H且R5为H。
表124.式I.5,其中R1为Y-2B、R4为H且R5为H。
表125.式I.5,其中R1为Y-3A、R4为H且R5为H。
表126.式I.5,其中R1为Y-3B、R4为H且R5为H。
表127.式I.5,其中R1为Y-3C、R4为H且R5为H。
表128.式I.5,其中R1为Y-3D、R4为H且R5为H。
表129.式I.5,其中R1为Y-4A、R4为H且R5为H。
表130.式I.5,其中R1为Y-4B、R4为H且R5为H。
表131.式I.5,其中R1为Y-4C、R4为H且R5为H。
表132.式I.5,其中R1为Y-4D、R4为H且R5为H。
表133.式I.5,其中R1为Y-5A、R4为H且R5为H。
表134.式I.5,其中R1为Y-5B、R4为H且R5为H。
表135.式I.5,其中R1为Y-6A、R4为H且R5为H。
表136.式I.5,其中R1为Y-6B、R4为H且R5为H。
表137.式I.5,其中R1为Y-7A、R4为H且R5为H。
表138.式I.5,其中R1为Y-7B、R4为H且R5为H。
表139.式I.5,其中R1为Y-8A、R4为H且R5为H。
表140.式I.5,其中R1为Y-8B、R4为H且R5为H。
表141.式I.5,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为H。
表142.式I.5,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为H。
表143.式I.5,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为H。
表144.式I.5,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为H。
表145.式I.5,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为H。
表146.式I.5,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为H。
表147.式I.5,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为H。
表148.式I.5,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为H。
表149.式I.5,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为H。
表150.式I.5,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为H。
表151.式I.5,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为H。
表152.式I.5,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为H。
表153.式I.5,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为H。
表154.式I.5,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为H。
表155.式I.5,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为H。
表156.式I.5,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为H。
表157.式I.5,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为H。
表158.式I.5,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为H。
表159.式I.5,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为H。
表160.式I.5,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为H。
表161.式I.5,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为CH3。
表162.式I.5,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为CH3。
表163.式I.5,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为CH3。
表164.式I.5,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为CH3。
表165.式I.5,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为CH3。
表166.式I.5,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为CH3。
表167.式I.5,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为CH3。
表168.式I.5,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为CH3。
表169.式I.5,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为CH3。
表170.式I.5,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为CH3。
表171.式I.5,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为CH3。
表172.式I.5,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为CH3。
表173.式I.5,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为CH3。
表174.式I.5,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为CH3。
表175.式I.5,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为CH3。
表176.式I.5,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为CH3。
表177.式I.5,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为CH3。
表178.式I.5,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为CH3。
表179.式I.5,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为CH3。
表180.式I.5,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为CH3。
表181.式I.6,其中R1为Y-1A、R4为H且R5为H。
表182.式I.6,其中R1为Y-1B、R4为H且R5为H。
表183.式I.6,其中R1为Y-2A、R4为H且R5为H。
表184.式I.6,其中R1为Y-2B、R4为H且R5为H。
表185.式I.6,其中R1为Y-3A、R4为H且R5为H。
表186.式I.6,其中R1为Y-3B、R4为H且R5为H。
表187.式I.6,其中R1为Y-3C、R4为H且R5为H。
表188.式I.6,其中R1为Y-3D、R4为H且R5为H。
表189.式I.6,其中R1为Y-4A、R4为H且R5为H。
表190.式I.6,其中R1为Y-4B、R4为H且R5为H。
表191.式I.6,其中R1为Y-4C、R4为H且R5为H。
表192.式I.6,其中R1为Y-4D、R4为H且R5为H。
表193.式I.6,其中R1为Y-5A、R4为H且R5为H。
表194.式I.6,其中R1为Y-5B、R4为H且R5为H。
表195.式I.6,其中R1为Y-6A、R4为H且R5为H。
表196.式I.6,其中R1为Y-6B、R4为H且R5为H。
表197.式I.6,其中R1为Y-7A、R4为H且R5为H。
表198.式I.6,其中R1为Y-7B、R4为H且R5为H。
表199.式I.6,其中R1为Y-8A、R4为H且R5为H。
表200.式I.6,其中R1为Y-8B、R4为H且R5为H。
表201.式I.6,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为H。
表202.式I.6,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为H。
表203.式I.6,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为H。
表204.式I.6,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为H。
表205.式I.6,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为H。
表206.式I.6,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为H。
表207.式I.6,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为H。
表208.式I.6,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为H。
表209.式I.6,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为H。
表210.式I.6,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为H。
表211.式I.6,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为H。
表212.式I.6,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为H。
表213.式I.6,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为H。
表214.式I.6,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为H。
表215.式I.6,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为H。
表216.式I.6,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为H。
表217.式I.6,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为H。
表218.式I.6,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为H。
表219.式I.6,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为H。
表220.式I.6,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为H。
表221.式I.6,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为CH3。
表222.式I.6,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为CH3。
表223.式I.6,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为CH3。
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表225.式I.6,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为CH3。
表226.式I.6,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为CH3。
表227.式I.6,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为CH3。
表228.式I.6,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为CH3。
表229.式I.6,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为CH3。
表230.式I.6,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为CH3。
表231.式I.6,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为CH3。
表232.式I.6,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为CH3。
表233.式I.6,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为CH3。
表234.式I.6,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为CH3。
表235.式I.6,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为CH3。
表236.式I.6,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为CH3。
表237.式I.6,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为CH3。
表238.式I.6,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为CH3。
表239.式I.6,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为CH3。
表240.式I.6,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为CH3。
表241.式I.7,其中R1为Y-1A、R4为H且R5为H。
表242.式I.7,其中R1为Y-1B、R4为H且R5为H。
表243.式I.7,其中R1为Y-2A、R4为H且R5为H。
表244.式I.7,其中R1为Y-2B、R4为H且R5为H。
表245.式I.7,其中R1为Y-3A、R4为H且R5为H。
表246.式I.7,其中R1为Y-3B、R4为H且R5为H。
表247.式I.7,其中R1为Y-3C、R4为H且R5为H。
表248.式I.7,其中R1为Y-3D、R4为H且R5为H。
表249.式I.7,其中R1为Y-4A、R4为H且R5为H。
表250.式I.7,其中R1为Y-4B、R4为H且R5为H。
表251.式I.7,其中R1为Y-4C、R4为H且R5为H。
表252.式I.7,其中R1为Y-4D、R4为H且R5为H。
表253.式I.7,其中R1为Y-5A、R4为H且R5为H。
表254.式I.7,其中R1为Y-5B、R4为H且R5为H。
表255.式I.7,其中R1为Y-6A、R4为H且R5为H。
表256.式I.7,其中R1为Y-6B、R4为H且R5为H。
表257.式I.7,其中R1为Y-7A、R4为H且R5为H。
表258.式I.7,其中R1为Y-7B、R4为H且R5为H。
表259.式I.7,其中R1为Y-8A、R4为H且R5为H。
表260.式I.7,其中R1为Y-8B、R4为H且R5为H。
表261.式I.7,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为H。
表262.式I.7,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为H。
表263.式I.7,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为H。
表264.式I.7,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为H。
表265.式I.7,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为H。
表266.式I.7,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为H。
表267.式I.7,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为H。
表268.式I.7,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为H。
表269.式I.7,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为H。
表270.式I.7,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为H。
表271.式I.7,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为H。
表272.式I.7,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为H。
表273.式I.7,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为H。
表274.式I.7,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为H。
表275.式I.7,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为H。
表276.式I.7,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为H。
表277.式I.7,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为H。
表278.式I.7,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为H。
表279.式I.7,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为H。
表280.式I.7,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为H。
表281.式I.7,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为CH3。
表282.式I.7,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为CH3。
表283.式I.7,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为CH3。
表284.式I.7,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为CH3。
表285.式I.7,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为CH3。
表286.式I.7,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为CH3。
表287.式I.7,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为CH3。
表288.式I.7,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为CH3。
表289.式I.7,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为CH3。
表290.式I.7,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为CH3。
表291.式I.7,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为CH3。
表292.式I.7,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为CH3。
表293.式I.7,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为CH3。
表294.式I.7,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为CH3。
表295.式I.7,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为CH3。
表296.式I.7,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为CH3。
表297.式I.7,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为CH3。
表298.式I.7,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为CH3。
表299.式I.7,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为CH3。
表300.式I.7,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为CH3。
表301.式I.8,其中R1为Y-1A、R4为H且R5为H。
表302.式I.8,其中R1为Y-1B、R4为H且R5为H。
表303.式I.8,其中R1为Y-2A、R4为H且R5为H。
表304.式I.8,其中R1为Y-2B、R4为H且R5为H。
表305.式I.8,其中R1为Y-3A、R4为H且R5为H。
表306.式I.8,其中R1为Y-3B、R4为H且R5为H。
表307.式I.8,其中R1为Y-3C、R4为H且R5为H。
表308.式I.8,其中R1为Y-3D、R4为H且R5为H。
表309.式I.8,其中R1为Y-4A、R4为H且R5为H。
表310.式I.8,其中R1为Y-4B、R4为H且R5为H。
表311.式I.8,其中R1为Y-4C、R4为H且R5为H。
表312.式I.8,其中R1为Y-4D、R4为H且R5为H。
表313.式I.8,其中R1为Y-5A、R4为H且R5为H。
表314.式I.8,其中R1为Y-5B、R4为H且R5为H。
表315.式I.8,其中R1为Y-6A、R4为H且R5为H。
表316.式I.8,其中R1为Y-6B、R4为H且R5为H。
表317.式I.8,其中R1为Y-7A、R4为H且R5为H。
表318.式I.8,其中R1为Y-7B、R4为H且R5为H。
表319.式I.8,其中R1为Y-8A、R4为H且R5为H。
表320.式I.8,其中R1为Y-8B、R4为H且R5为H。
表321.式I.8,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为H。
表322.式I.8,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为H。
表323.式I.8,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为H。
表324.式I.8,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为H。
表325.式I.8,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为H。
表326.式I.8,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为H。
表327.式I.8,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为H。
表328.式I.8,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为H。
表329.式I.8,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为H。
表330.式I.8,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为H。
表331.式I.8,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为H。
表332.式I.8,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为H。
表333.式I.8,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为H。
表334.式I.8,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为H。
表335.式I.8,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为H。
表336.式I.8,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为H。
表337.式I.8,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为H。
表338.式I.8,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为H。
表339.式I.8,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为H。
表340.式I.8,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为H。
表341.式I.8,其中R1为Y-1A、R4为CH3且R5为CH3。
表342.式I.8,其中R1为Y-1B、R4为CH3且R5为CH3。
表343.式I.8,其中R1为Y-2A、R4为CH3且R5为CH3。
表344.式I.8,其中R1为Y-2B、R4为CH3且R5为CH3。
表345.式I.8,其中R1为Y-3A、R4为CH3且R5为CH3。
表346.式I.8,其中R1为Y-3B、R4为CH3且R5为CH3。
表347.式I.8,其中R1为Y-3C、R4为CH3且R5为CH3。
表348.式I.8,其中R1为Y-3D、R4为CH3且R5为CH3。
表349.式I.8,其中R1为Y-4A、R4为CH3且R5为CH3。
表350.式I.8,其中R1为Y-4B、R4为CH3且R5为CH3。
表351.式I.8,其中R1为Y-4C、R4为CH3且R5为CH3。
表352.式I.8,其中R1为Y-4D、R4为CH3且R5为CH3。
表353.式I.8,其中R1为Y-5A、R4为CH3且R5为CH3。
表354.式I.8,其中R1为Y-5B、R4为CH3且R5为CH3。
表355.式I.8,其中R1为Y-6A、R4为CH3且R5为CH3。
表356.式I.8,其中R1为Y-6B、R4为CH3且R5为CH3。
表357.式I.8,其中R1为Y-7A、R4为CH3且R5为CH3。
表358.式I.8,其中R1为Y-7B、R4为CH3且R5为CH3。
表359.式I.8,其中R1为Y-8A、R4为CH3且R5为CH3。
表360.式I.8,其中R1为Y-8B、R4为CH3且R5为CH3。
表361.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为H且R10为H。
表362.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表363.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表364.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为H且R10为H。
表365.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表366.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表367.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为H且R10为H。
表368.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表369.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表370.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为H且R10为H。
表371.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表372.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表373.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为H且R10为H。
表374.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表375.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表376.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为H且R10为H。
表377.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表378.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表379.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为H且R10为H。
表380.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表381.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表382.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为H且R10为H。
表383.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表384.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表385.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为H且R10为H。
表386.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表387.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表388.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为H且R10为H。
表389.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表390.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表391.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为H且R10为H。
表392.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表393.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表394.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为H且R10为H。
表395.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表396.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表397.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为H且R10为H。
表398.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表399.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表400.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为H且R10为H。
表401.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表402.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表403.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为H且R10为H。
表404.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表405.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表406.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为H且R10为H。
表407.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表408.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表409.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为H且R10为H。
表410.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表411.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表412.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为H且R10为H。
表413.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表414.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表415.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为H且R10为H。
表416.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表417.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表418.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为H且R10为H。
表419.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表420.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表421.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表422.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表423.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表424.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表425.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表426.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表427.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表428.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表429.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表430.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表431.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表432.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表433.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表434.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表435.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表436.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表437.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表438.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表439.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表440.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表441.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表442.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表443.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表444.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表445.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表446.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表447.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表448.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表449.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表450.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表451.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表452.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表453.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表454.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表455.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表456.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表457.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表458.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表459.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表460.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表461.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表462.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表463.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表464.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表465.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表466.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表467.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表468.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表469.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表470.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表471.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表472.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表473.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表474.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表475.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表476.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表477.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表478.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表479.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表480.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表481.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表482.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表483.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表484.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表485.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表486.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表487.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表488.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表489.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表490.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表491.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表492.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表493.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表494.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表495.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表496.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表497.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表498.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表499.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表500.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表501.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表502.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表503.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表504.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表505.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表506.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表507.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表508.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表509.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表510.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表511.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表512.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表513.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表514.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表515.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表516.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表517.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表518.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表519.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表520.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表521.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表522.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表523.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表524.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表525.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表526.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表527.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表528.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表529.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表530.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表531.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表532.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表533.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表534.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表535.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表536.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表537.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表538.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表539.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表540.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表541.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表542.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表543.式I.13,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表544.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表545.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3、R10为H。
表546.式I.13,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表547.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表548.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表549.式I.13,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表550.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表551.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表552.式I.13,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表553.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表554.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表555.式I.13,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表556.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表557.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表558.式I.13,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表559.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表560.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表561.式I.13,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表562.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表563.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表564.式I.13,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表565.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表566.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表567.式I.13,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表568.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表569.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表570.式I.13,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表571.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表572.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表573.式I.13,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表574.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表575.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表576.式I.13,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表577.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表578.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表579.式I.13,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表580.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表581.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表582.式I.13,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表583.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表584.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表585.式I.13,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表586.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表587.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表588.式I.13,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表589.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表590.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表591.式I.13,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表592.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表593.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表594.式I.13,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表595.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表596.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表597.式I.13,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表598.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表599.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表600.式I.13,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表601.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为H且R10为H。
表602.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表603.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表604.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为H且R10为H。
表605.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表606.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表607.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为H且R10为H。
表608.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表609.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表610.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为H且R10为H。
表611.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表612.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表613.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为H且R10为H。
表614.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表615.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表616.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为H且R10为H。
表617.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表618.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表619.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为H且R10为H。
表620.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表621.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表622.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为H且R10为H。
表623.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表624.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表625.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为H且R10为H。
表626.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表627.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表628.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为H且R10为H。
表629.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表630.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表631.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为H且R10为H。
表632.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表633.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表634.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为H且R10为H。
表635.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表636.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表637.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为H且R10为H。
表638.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表639.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表640.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为H且R10为H。
表641.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表642.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表643.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为H且R10为H。
表644.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表645.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表646.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为H且R10为H。
表647.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表648.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表649.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为H且R10为H。
表650.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表651.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表652.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为H且R10为H。
表653.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表654.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表655.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为H且R10为H。
表656.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表657.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表658.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为H且R10为H。
表659.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表660.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表661.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表662.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表663.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表664.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表665.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表666.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表667.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表668.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表669.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表670.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表671.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表672.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表673.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表674.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表675.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表676.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表677.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表678.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表679.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表680.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表681.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表682.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表683.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表684.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表685.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表686.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表687.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表688.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表689.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表690.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表691.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表692.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表693.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表694.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表695.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表696.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表697.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表698.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表699.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表700.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表701.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表702.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表703.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表704.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表705.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表706.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表707.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表708.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表709.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表710.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表711.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表712.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表713.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表714.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表715.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表716.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表717.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表718.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表719.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表720.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表721.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表722.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表723.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表724.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表725.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表726.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表727.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表728.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表729.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表730.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表731.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表732.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表733.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表734.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表735.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表736.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表737.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表738.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表739.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表740.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表741.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表742.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表743.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表744.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表745.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表746.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表747.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表748.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表749.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表750.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表751.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表752.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表753.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表754.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表755.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表756.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表757.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表758.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表759.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表760.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表761.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表762.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表763.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表764.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表765.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表766.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表767.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表768.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表769.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表770.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表771.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表772.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表773.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表774.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表775.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表776.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表777.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表778.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表779.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表780.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表781.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表782.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表783.式I.14,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表784.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表785.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3、R10为H。
表786.式I.14,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表787.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表788.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表789.式I.14,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表790.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表791.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表792.式I.14,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表793.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表794.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表795.式I.14,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表796.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表797.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表798.式I.14,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表799.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表800.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表801.式I.14,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表802.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表803.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表804.式I.14,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表805.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表806.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表807.式I.14,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表808.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表809.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表810.式I.14,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表811.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表812.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表813.式I.14,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表814.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表815.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表816.式I.14,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表817.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表818.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表819.式I.14,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表820.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表821.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表822.式I.14,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表823.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表824.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表825.式I.14,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表826.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表827.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表828.式I.14,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表829.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表830.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表831.式I.14,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表832.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表833.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表834.式I.14,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表835.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表836.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表837.式I.14,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表838.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表839.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表840.式I.14,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表841.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为H且R10为H。
表842.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表843.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表844.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为H且R10为H。
表845.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表846.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表847.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为H且R10为H。
表848.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表849.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表850.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为H且R10为H。
表851.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表852.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表853.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为H且R10为H。
表854.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表855.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表856.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为H且R10为H。
表857.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表858.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表859.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为H且R10为H。
表860.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表861.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表862.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为H且R10为H。
表863.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表864.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表865.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为H且R10为H。
表866.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表867.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表868.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为H且R10为H。
表869.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表870.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表871.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为H且R10为H。
表872.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表873.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表874.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为H且R10为H。
表875.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表876.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表877.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为H且R10为H。
表878.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表879.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表880.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为H且R10为H。
表881.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表882.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表883.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为H且R10为H。
表884.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表885.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表886.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为H且R10为H。
表887.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表888.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表889.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为H且R10为H。
表890.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表891.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表892.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为H且R10为H。
表893.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表894.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表895.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为H且R10为H。
表896.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表897.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表898.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为H且R10为H。
表899.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表900.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表901.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表902.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表903.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表904.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表905.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表906.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表907.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表908.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表909.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表910.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表911.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表912.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表913.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表914.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表915.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表916.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表917.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表918.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表919.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表920.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表921.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表922.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表923.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表924.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表925.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表926.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表927.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表928.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表929.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表930.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表931.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表932.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表933.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表934.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表935.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表936.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表937.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表938.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表939.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表940.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表941.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表942.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表943.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表944.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表945.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表946.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表947.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表948.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表949.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表950.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表951.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表952.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表953.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表954.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表955.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表956.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表957.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表958.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表959.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表960.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表961.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表962.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表963.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表964.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表965.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表966.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表967.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表968.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表969.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表970.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表971.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表972.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表973.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表974.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表975.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表976.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表977.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表978.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表979.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表980.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表981.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表982.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表983.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表984.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表985.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表986.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表987.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表988.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表989.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表990.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表991.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表992.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表993.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表994.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表995.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表996.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表997.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表998.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表999.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1000.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1001.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1002.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1003.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1004.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1005.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1006.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1007.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1008.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1009.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1010.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1011.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1012.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1013.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1014.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1015.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1016.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1017.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1018.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1019.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1020.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1021.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1022.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1023.式I.17,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1024.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1025.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3、R10为H。
表1026.式I.17,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1027.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1028.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1029.式I.17,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1030.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1031.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1032.式I.17,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1033.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1034.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1035.式I.17,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1036.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1037.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1038.式I.17,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1039.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1040.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1041.式I.17,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1042.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1043.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1044.式I.17,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1045.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1046.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1047.式I.17,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1048.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1049.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1050.式I.17,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1051.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1052.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1053.式I.17,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1054.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1055.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1056.式I.17,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1057.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1058.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1059.式I.17,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1060.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1061.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1062.式I.17,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1063.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1064.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1065.式I.17,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1066.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1067.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1068.式I.17,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1069.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1070.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1071.式I.17,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1072.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1073.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1074.式I.17,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1075.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1076.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1077.式I.17,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1078.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1079.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1080.式I.17,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1081.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1082.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1083.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1084.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1085.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1086.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1087.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1088.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1089.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1090.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1091.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1092.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1093.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1094.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1095.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1096.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1097.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1098.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1099.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为H且R10为H。
表1100.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1101.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1102.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为H且R10为H。
表1103.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1104.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1105.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1106.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1107.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1108.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1109.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1110.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1111.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为H且R10为H。
表1112.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1113.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1114.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为H且R10为H。
表1115.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1116.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1117.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1118.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1119.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1120.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1121.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1122.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1123.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1124.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1125.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1126.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1127.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1128.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1129.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1130.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1131.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1132.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1133.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1134.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1135.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1136.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1137.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1138.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1139.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1140.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1141.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1142.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1143.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1144.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1145.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1146.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1147.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1148.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1149.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1150.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1151.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1152.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1153.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1154.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1155.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1156.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1157.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1158.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1159.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1160.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1161.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1162.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1163.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1164.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1165.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1166.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1167.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1168.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1169.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1170.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1171.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1172.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1173.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1174.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1175.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1176.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1177.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1178.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1179.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1180.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1181.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1182.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1183.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1184.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1185.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1186.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1187.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1188.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1189.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1190.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1191.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1192.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1193.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1194.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1195.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1196.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1197.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1198.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1199.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1200.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1201.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1202.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1203.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1204.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1205.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1206.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1207.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1208.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1209.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1210.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1211.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1212.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1213.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1214.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1215.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1216.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1217.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1218.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1219.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1220.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1221.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1222.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1223.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1224.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1225.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1226.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1227.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1228.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1229.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1230.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1231.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1232.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1233.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1234.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1235.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1236.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1237.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1238.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1239.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1240.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1241.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1242.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1243.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1244.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1245.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1246.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1247.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1248.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1249.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1250.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1251.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1252.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1253.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1254.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1255.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1256.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1257.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1258.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1259.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1260.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1261.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1262.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1263.式I.18,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1264.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1265.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3、R10为H。
表1266.式I.18,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1267.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1268.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1269.式I.18,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1270.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1271.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1272.式I.18,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1273.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1274.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1275.式I.18,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1276.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1277.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1278.式I.18,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1279.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1280.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1281.式I.18,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1282.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1283.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1284.式I.18,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1285.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1286.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1287.式I.18,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1288.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1289.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1290.式I.18,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1291.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1292.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1293.式I.18,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1294.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1295.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1296.式I.18,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1297.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1298.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1299.式I.18,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1300.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1301.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1302.式I.18,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1303.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1304.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1305.式I.18,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1306.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1307.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1308.式I.18,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1309.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1310.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1311.式I.18,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1312.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1313.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1314.式I.18,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1315.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1316.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1317.式I.18,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1318.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1319.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1320.式I.18,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1321.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1322.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1323.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1324.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1325.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1326.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1327.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1328.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1329.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1330.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1331.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1332.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1333.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1334.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1335.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1336.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1337.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1338.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1339.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为H且R10为H。
表1340.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1341.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1342.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为H且R10为H。
表1343.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1344.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1345.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1346.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1347.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1348.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1349.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1350.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1351.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为H且R10为H。
表1352.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1353.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1354.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为H且R10为H。
表1355.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1356.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1357.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1358.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1359.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1360.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1361.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1362.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1363.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1364.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1365.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1366.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1367.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1368.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1369.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1370.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1371.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1372.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1373.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1374.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1375.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1376.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1377.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1378.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1379.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1380.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1381.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1382.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1383.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1384.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1385.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1386.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1387.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1388.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1389.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1390.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1391.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1392.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1393.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1394.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1395.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1396.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1397.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1398.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1399.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1400.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1401.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1402.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1403.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1404.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1405.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1406.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1407.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1408.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1409.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1410.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1411.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1412.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1413.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1414.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1415.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1416.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1417.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1418.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1419.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1420.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1421.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1422.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1423.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1424.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1425.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1426.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1427.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1428.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1429.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1430.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1431.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1432.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1433.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1434.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1435.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1436.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1437.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1438.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1439.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1440.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1441.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1442.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1443.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1444.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1445.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1446.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1447.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1448.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1449.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1450.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1451.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1452.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1453.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1454.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1455.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1456.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1457.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1458.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1459.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1460.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1461.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1462.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1463.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1464.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1465.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1466.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1467.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1468.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1469.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1470.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1471.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1472.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1473.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1474.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1475.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1476.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1477.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1478.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1479.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1480.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1481.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1482.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1483.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1484.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1485.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1486.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1487.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1488.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1489.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1490.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1491.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1492.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1493.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1494.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1495.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1496.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1497.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1498.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1499.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1500.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1501.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1502.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1503.式I.19,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1504.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1505.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3、R10为H。
表1506.式I.19,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1507.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1508.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1509.式I.19,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1510.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1511.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1512.式I.19,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1513.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1514.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1515.式I.19,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1516.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1517.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1518.式I.19,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1519.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1520.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1521.式I.19,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1522.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1523.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1524.式I.19,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1525.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1526.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1527.式I.19,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1528.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1529.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1530.式I.19,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1531.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1532.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1533.式I.19,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1534.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1535.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1536.式I.19,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1537.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1538.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1539.式I.19,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1540.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1541.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1542.式I.19,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1543.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1544.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1545.式I.19,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1546.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1547.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1548.式I.19,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1549.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1550.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1551.式I.19,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1552.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1553.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1554.式I.19,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1555.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1556.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1557.式I.19,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1558.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1559.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1560.式I.19,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1561.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1562.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1563.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1564.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1565.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1566.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1567.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1568.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1569.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1570.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1571.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1572.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1573.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1574.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1575.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1576.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1577.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1578.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1579.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为H且R10为H。
表1580.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1581.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1582.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为H且R10为H。
表1583.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1584.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1585.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1586.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1587.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1588.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1589.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1590.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1591.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为H且R10为H。
表1592.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1593.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1594.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为H且R10为H。
表1595.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1596.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1597.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1598.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1599.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1600.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1601.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1602.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1603.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1604.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1605.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1606.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1607.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1608.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1609.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1610.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1611.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1612.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1613.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1614.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1615.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为H且R10为H。
表1616.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1617.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1618.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为H且R10为H。
表1619.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为H。
表1620.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为H、R9为CH3且R10为CH3。
表1621.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1622.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1623.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1624.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1625.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1626.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1627.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1628.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1629.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1630.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1631.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1632.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1633.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1634.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1635.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1636.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1637.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1638.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1639.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1640.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1641.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1642.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1643.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1644.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1645.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1646.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1647.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1648.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1649.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1650.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1651.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1652.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1653.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1654.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1655.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1656.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1657.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1658.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1659.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1660.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1661.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1662.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1663.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1664.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1665.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1666.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1667.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1668.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1669.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1670.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1671.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1672.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1673.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1674.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1675.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1676.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1677.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1678.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为H且R10为H。
表1679.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为H。
表1680.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为CH3、R9为CH3且R10为CH3。
表1681.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1682.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1683.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1684.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1685.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1686.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1687.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1688.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1689.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1690.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1691.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1692.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1693.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1694.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1695.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1696.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1697.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1698.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1699.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1700.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1701.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1702.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1703.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1704.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1705.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1706.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1707.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1708.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1709.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1710.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1711.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1712.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1713.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1714.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1715.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1716.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1717.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1718.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1719.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1720.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1721.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1722.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1723.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1724.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1725.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1726.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1727.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1728.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1729.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1730.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1731.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1732.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1733.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1734.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1735.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1736.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1737.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1738.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为H且R10为H。
表1739.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为H。
表1740.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为C2H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1741.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1742.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1743.式I.20,其中R1为Y-1A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1744.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1745.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3、R10为H。
表1746.式I.20,其中R1为Y-1B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1747.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1748.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1749.式I.20,其中R1为Y-2A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1750.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1751.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1752.式I.20,其中R1为Y-2B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1753.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1754.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1755.式I.20,其中R1为Y-3A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1756.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1757.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1758.式I.20,其中R1为Y-3B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1759.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1760.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1761.式I.20,其中R1为Y-3C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1762.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1763.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1764.式I.20,其中R1为Y-3D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1765.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1766.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1767.式I.20,其中R1为Y-4A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1768.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1769.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1770.式I.20,其中R1为Y-4B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1771.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1772.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1773.式I.20,其中R1为Y-4C、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1774.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1775.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1776.式I.20,其中R1为Y-4D、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1777.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1778.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1779.式I.20,其中R1为Y-5A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1780.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1781.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1782.式I.20,其中R1为Y-5B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1783.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1784.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1785.式I.20,其中R1为Y-6A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1786.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1787.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1788.式I.20,其中R1为Y-6B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1789.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1790.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1791.式I.20,其中R1为Y-7A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1792.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1793.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1794.式I.20,其中R1为Y-7B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1795.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1796.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1797.式I.20,其中R1为Y-8A、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1798.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为H且R10为H。
表1799.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为H。
表1800.式I.20,其中R1为Y-8B、R2为c-C3H5、R9为CH3且R10为CH3。
表1801.式I.25,其中R1为Y-1A且R2为H。
表1802.式I.25,其中R1为Y-1B且R2为H。
表1803.式I.25,其中R1为Y-2A且R2为H。
表1804.式I.25,其中R1为Y-2B且R2为H。
表1805.式I.25,其中R1为Y-3A且R2为H。
表1806.式I.25,其中R1为Y-3B且R2为H。
表1807.式I.25,其中R1为Y-3C且R2为H。
表1808.式I.25,其中R1为Y-3D且R2为H。
表1809.式I.25,其中R1为Y-4A且R2为H。
表1810.式I.25,其中R1为Y-4B且R2为H。
表1811.式I.25,其中R1为Y-4C且R2为H。
表1812.式I.25,其中R1为Y-4D且R2为H。
表1813.式I.25,其中R1为Y-5A且R2为H。
表1814.式I.25,其中R1为Y-5B且R2为H。
表1815.式I.25,其中R1为Y-6A且R2为H。
表1816.式I.25,其中R1为Y-6B且R2为H。
表1817.式I.25,其中R1为Y-7A且R2为H。
表1818.式I.25,其中R1为Y-7B且R2为H。
表1819.式I.25,其中R1为Y-8A且R2为H。
表1820.式I.25,其中R1为Y-8B且R2为H。
表1821.式I.25,其中R1为Y-1A且R2为CH3。
表1822.式I.25,其中R1为Y-1B且R2为CH3。
表1823.式I.25,其中R1为Y-2A且R2为CH3。
表1824.式I.25,其中R1为Y-2B且R2为CH3。
表1825.式I.25,其中R1为Y-3A且R2为CH3。
表1826.式I.25,其中R1为Y-3B且R2为CH3。
表1827.式I.25,其中R1为Y-3C且R2为CH3。
表1828.式I.25,其中R1为Y-3D且R2为CH3。
表1829.式I.25,其中R1为Y-4A且R2为CH3。
表1830.式I.25,其中R1为Y-4B且R2为CH3。
表1831.式I.25,其中R1为Y-4C且R2为CH3。
表1832.式I.25,其中R1为Y-4D且R2为CH3。
表1833.式I.25,其中R1为Y-5A且R2为CH3。
表1834.式I.25,其中R1为Y-5B且R2为CH3。
表1835.式I.25,其中R1为Y-6A且R2为CH3。
表1836.式I.25,其中R1为Y-6B且R2为CH3。
表1837.式I.25,其中R1为Y-7A且R2为CH3。
表1838.式I.25,其中R1为Y-7B且R2为CH3。
表1839.式I.25,其中R1为Y-8A且R2为CH3。
表1840.式I.25,其中R1为Y-8B且R2为CH3。
表1841.式I.25,其中R1为Y-1A且R2为c-C3H5。
表1842.式I.25,其中R1为Y-1B且R2为c-C3H5。
表1843.式I.25,其中R1为Y-2A且R2为c-C3H5。
表1844.式I.25,其中R1为Y-2B且R2为c-C3H5。
表1845.式I.25,其中R1为Y-3A且R2为c-C3H5。
表1846.式I.25,其中R1为Y-3B且R2为c-C3H5。
表1847.式I.25,其中R1为Y-3C且R2为c-C3H5。
表1848.式I.25,其中R1为Y-3D且R2为c-C3H5。
表1849.式I.25,其中R1为Y-4A且R2为c-C3H5。
表1850.式I.25,其中R1为Y-4B且R2为c-C3H5。
表1851.式I.25,其中R1为Y-4C且R2为c-C3H5。
表1852.式I.25,其中R1为Y-4D且R2为c-C3H5。
表1853.式I.25,其中R1为Y-5A且R2为c-C3H5。
表1854.式I.25,其中R1为Y-5B且R2为c-C3H5。
表1855.式I.25,其中R1为Y-6A且R2为c-C3H5。
表1856.式I.25,其中R1为Y-6B且R2为c-C3H5。
表1857.式I.25,其中R1为Y-7A且R2为c-C3H5。
表1858.式I.25,其中R1为Y-7B且R2为c-C3H5。
表1859.式I.25,其中R1为Y-8A且R2为c-C3H5。
表1860.式I.25,其中R1为Y-8B且R2为c-C3H5。
表1861.式I.26,其中R1为Y-1A且R2为H。
表1862.式I.26,其中R1为Y-1B且R2为H。
表1863.式I.26,其中R1为Y-2A且R2为H。
表1864.式I.26,其中R1为Y-2B且R2为H。
表1865.式I.26,其中R1为Y-3A且R2为H。
表1866.式I.26,其中R1为Y-3B且R2为H。
表1867.式I.26,其中R1为Y-3C且R2为H。
表1868.式I.26,其中R1为Y-3D且R2为H。
表1869.式I.26,其中R1为Y-4A且R2为H。
表1870.式I.26,其中R1为Y-4B且R2为H。
表1871.式I.26,其中R1为Y-4C且R2为H。
表1872.式I.26,其中R1为Y-4D且R2为H。
表1873.式I.26,其中R1为Y-5A且R2为H。
表1874.式I.26,其中R1为Y-5B且R2为H。
表1875.式I.26,其中R1为Y-6A且R2为H。
表1876.式I.26,其中R1为Y-6B且R2为H。
表1877.式I.26,其中R1为Y-7A且R2为H。
表1878.式I.26,其中R1为Y-7B且R2为H。
表1879.式I.26,其中R1为Y-8A且R2为H。
表1880.式I.26,其中R1为Y-8B且R2为H。
表1881.式I.26,其中R1为Y-1A且R2为CH3。
表1882.式I.26,其中R1为Y-1B且R2为CH3。
表1883.式I.26,其中R1为Y-2A且R2为CH3。
表1884.式I.26,其中R1为Y-2B且R2为CH3。
表1885.式I.26,其中R1为Y-3A且R2为CH3。
表1886.式I.26,其中R1为Y-3B且R2为CH3。
表1887.式I.26,其中R1为Y-3C且R2为CH3。
表1888.式I.26,其中R1为Y-3D且R2为CH3。
表1889.式I.26,其中R1为Y-4A且R2为CH3。
表1890.式I.26,其中R1为Y-4B且R2为CH3。
表1891.式I.26,其中R1为Y-4C且R2为CH3。
表1892.式I.26,其中R1为Y-4D且R2为CH3。
表1893.式I.26,其中R1为Y-5A且R2为CH3。
表1894.式I.26,其中R1为Y-5B且R2为CH3。
表1895.式I.26,其中R1为Y-6A且R2为CH3。
表1896.式I.26,其中R1为Y-6B且R2为CH3。
表1897.式I.26,其中R1为Y-7A且R2为CH3。
表1898.式I.26,其中R1为Y-7B且R2为CH3。
表1899.式I.26,其中R1为Y-8A且R2为CH3。
表1900.式I.26,其中R1为Y-8B且R2为CH3。
表1901.式I.26,其中R1为Y-1A且R2为c-C3H5。
表1902.式I.26,其中R1为Y-1B且R2为c-C3H5。
表1903.式I.26,其中R1为Y-2A且R2为c-C3H5。
表1904.式I.26,其中R1为Y-2B且R2为c-C3H5。
表1905.式I.26,其中R1为Y-3A且R2为c-C3H5。
表1906.式I.26,其中R1为Y-3B且R2为c-C3H5。
表1907.式I.26,其中R1为Y-3C且R2为c-C3H5。
表1908.式I.26,其中R1为Y-3D且R2为c-C3H5。
表1909.式I.26,其中R1为Y-4A且R2为c-C3H5。
表1910.式I.26,其中R1为Y-4B且R2为c-C3H5。
表1911.式I.26,其中R1为Y-4C且R2为c-C3H5。
表1912.式I.26,其中R1为Y-4D且R2为c-C3H5。
表1913.式I.26,其中R1为Y-5A且R2为c-C3H5。
表1914.式I.26,其中R1为Y-5B且R2为c-C3H5。
表1915.式I.26,其中R1为Y-6A且R2为c-C3H5。
表1916.式I.26,其中R1为Y-6B且R2为c-C3H5。
表1917.式I.26,其中R1为Y-7A且R2为c-C3H5。
表1918.式I.26,其中R1为Y-7B且R2为c-C3H5。
表1919.式I.26,其中R1为Y-8A且R2为c-C3H5。
表1920.式I.26,其中R1为Y-8B且R2为c-C3H5。
表1921.式I.29,其中R1为Y-1A且R2为H。
表1922.式I.29,其中R1为Y-1B且R2为H。
表1923.式I.29,其中R1为Y-2A且R2为H。
表1924.式I.29,其中R1为Y-2B且R2为H。
表1925.式I.29,其中R1为Y-3A且R2为H。
表1926.式I.29,其中R1为Y-3B且R2为H。
表1927.式I.29,其中R1为Y-3C且R2为H。
表1928.式I.29,其中R1为Y-3D且R2为H。
表1929.式I.29,其中R1为Y-4A且R2为H。
表1930.式I.29,其中R1为Y-4B且R2为H。
表1931.式I.29,其中R1为Y-4C且R2为H。
表1932.式I.29,其中R1为Y-4D且R2为H。
表1933.式I.29,其中R1为Y-5A且R2为H。
表1934.式I.29,其中R1为Y-5B且R2为H。
表1935.式I.29,其中R1为Y-6A且R2为H。
表1936.式I.29,其中R1为Y-6B且R2为H。
表1937.式I.29,其中R1为Y-7A且R2为H。
表1938.式I.29,其中R1为Y-7B且R2为H。
表1939.式I.29,其中R1为Y-8A且R2为H。
表1940.式I.29,其中R1为Y-8B且R2为H。
表1941.式I.29,其中R1为Y-1A且R2为CH3。
表1942.式I.29,其中R1为Y-1B且R2为CH3。
表1943.式I.29,其中R1为Y-2A且R2为CH3。
表1944.式I.29,其中R1为Y-2B且R2为CH3。
表1945.式I.29,其中R1为Y-3A且R2为CH3。
表1946.式I.29,其中R1为Y-3B且R2为CH3。
表1947.式I.29,其中R1为Y-3C且R2为CH3。
表1948.式I.29,其中R1为Y-3D且R2为CH3。
表1949.式I.29,其中R1为Y-4A且R2为CH3。
表1950.式I.29,其中R1为Y-4B且R2为CH3。
表1951.式I.29,其中R1为Y-4C且R2为CH3。
表1952.式I.29,其中R1为Y-4D且R2为CH3。
表1953.式I.29,其中R1为Y-5A且R2为CH3。
表1954.式I.29,其中R1为Y-5B且R2为CH3。
表1955.式I.29,其中R1为Y-6A且R2为CH3。
表1956.式I.29,其中R1为Y-6B且R2为CH3。
表1957.式I.29,其中R1为Y-7A且R2为CH3。
表1958.式I.29,其中R1为Y-7B且R2为CH3。
表1959.式I.29,其中R1为Y-8A且R2为CH3。
表1960.式I.29,其中R1为Y-8B且R2为CH3。
表1961.式I.29,其中R1为Y-1A且R2为c-C3H5。
表1962.式I.29,其中R1为Y-1B且R2为c-C3H5。
表1963.式I.29,其中R1为Y-2A且R2为c-C3H5。
表1964.式I.29,其中R1为Y-2B且R2为c-C3H5。
表1965.式I.29,其中R1为Y-3A且R2为c-C3H5。
表1966.式I.29,其中R1为Y-3B且R2为c-C3H5。
表1967.式I.29,其中R1为Y-3C且R2为c-C3H5。
表1968.式I.29,其中R1为Y-3D且R2为c-C3H5。
表1969.式I.29,其中R1为Y-4A且R2为c-C3H5。
表1970.式I.29,其中R1为Y-4B且R2为c-C3H5。
表1971.式I.29,其中R1为Y-4C且R2为c-C3H5。
表1972.式I.29,其中R1为Y-4D且R2为c-C3H5。
表1973.式I.29,其中R1为Y-5A且R2为c-C3H5。
表1974.式I.29,其中R1为Y-5B且R2为c-C3H5。
表1975.式I.29,其中R1为Y-6A且R2为c-C3H5。
表1976.式I.29,其中R1为Y-6B且R2为c-C3H5。
表1977.式I.29,其中R1为Y-7A且R2为c-C3H5。
表1978.式I.29,其中R1为Y-7B且R2为c-C3H5。
表1979.式I.29,其中R1为Y-8A且R2为c-C3H5。
表1980.式I.29,其中R1为Y-8B且R2为c-C3H5。
表1981.式I.30,其中R1为Y-1A且R2为H。
表1982.式I.30,其中R1为Y-1B且R2为H。
表1983.式I.30,其中R1为Y-2A且R2为H。
表1984.式I.30,其中R1为Y-2B且R2为H。
表1985.式I.30,其中R1为Y-3A且R2为H。
表1986.式I.30,其中R1为Y-3B且R2为H。
表1987.式I.30,其中R1为Y-3C且R2为H。
表1988.式I.30,其中R1为Y-3D且R2为H。
表1989.式I.30,其中R1为Y-4A且R2为H。
表1990.式I.30,其中R1为Y-4B且R2为H。
表1991.式I.30,其中R1为Y-4C且R2为H。
表1992.式I.30,其中R1为Y-4D且R2为H。
表1993.式I.30,其中R1为Y-5A且R2为H。
表1994.式I.30,其中R1为Y-5B且R2为H。
表1995.式I.30,其中R1为Y-6A且R2为H。
表1996.式I.30,其中R1为Y-6B且R2为H。
表1997.式I.30,其中R1为Y-7A且R2为H。
表1998.式I.30,其中R1为Y-7B且R2为H。
表1999.式I.30,其中R1为Y-8A且R2为H。
表2000.式I.30,其中R1为Y-8B且R2为H。
表2001.式I.30,其中R1为Y-1A且R2为CH3。
表2002.式I.30,其中R1为Y-1B且R2为CH3。
表2003.式I.30,其中R1为Y-2A且R2为CH3。
表2004.式I.30,其中R1为Y-2B且R2为CH3。
表2005.式I.30,其中R1为Y-3A且R2为CH3。
表2006.式I.30,其中R1为Y-3B且R2为CH3。
表2007.式I.30,其中R1为Y-3C且R2为CH3。
表2008.式I.30,其中R1为Y-3D且R2为CH3。
表2009.式I.30,其中R1为Y-4A且R2为CH3。
表2010.式I.30,其中R1为Y-4B且R2为CH3。
表2011.式I.30,其中R1为Y-4C且R2为CH3。
表2012.式I.30,其中R1为Y-4D且R2为CH3。
表2013.式I.30,其中R1为Y-5A且R2为CH3。
表2014.式I.30,其中R1为Y-5B且R2为CH3。
表2015.式I.30,其中R1为Y-6A且R2为CH3。
表2016.式I.30,其中R1为Y-6B且R2为CH3。
表2017.式I.30,其中R1为Y-7A且R2为CH3。
表2018.式I.30,其中R1为Y-7B且R2为CH3。
表2019.式I.30,其中R1为Y-8A且R2为CH3。
表2020.式I.30,其中R1为Y-8B且R2为CH3。
表2021.式I.30,其中R1为Y-1A且R2为c-C3H5。
表2022.式I.30,其中R1为Y-1B且R2为c-C3H5。
表2023.式I.30,其中R1为Y-2A且R2为c-C3H5。
表2024.式I.30,其中R1为Y-2B且R2为c-C3H5。
表2025.式I.30,其中R1为Y-3A且R2为c-C3H5。
表2026.式I.30,其中R1为Y-3B且R2为c-C3H5。
表2027.式I.30,其中R1为Y-3C且R2为c-C3H5。
表2028.式I.30,其中R1为Y-3D且R2为c-C3H5。
表2029.式I.30,其中R1为Y-4A且R2为c-C3H5。
表2030.式I.30,其中R1为Y-4B且R2为c-C3H5。
表2031.式I.30,其中R1为Y-4C且R2为c-C3H5。
表2032.式I.30,其中R1为Y-4D且R2为c-C3H5。
表2033.式I.30,其中R1为Y-5A且R2为c-C3H5。
表2034.式I.30,其中R1为Y-5B且R2为c-C3H5。
表2035.式I.30,其中R1为Y-6A且R2为c-C3H5。
表2036.式I.30,其中R1为Y-6B且R2为c-C3H5。
表2037.式I.30,其中R1为Y-7A且R2为c-C3H5。
表2038.式I.30,其中R1为Y-7B且R2为c-C3H5。
表2039.式I.30,其中R1为Y-8A且R2为c-C3H5。
表2040.式I.30,其中R1为Y-8B且R2为c-C3H5。
表2041.式I.31,其中R1为Y-1A且R2为H。
表2042.式I.31,其中R1为Y-1B且R2为H。
表2043.式I.31,其中R1为Y-2A且R2为H。
表2044.式I.31,其中R1为Y-2B且R2为H。
表2045.式I.31,其中R1为Y-3A且R2为H。
表2046.式I.31,其中R1为Y-3B且R2为H。
表2047.式I.31,其中R1为Y-3C且R2为H。
表2048.式I.31,其中R1为Y-3D且R2为H。
表2049.式I.31,其中R1为Y-4A且R2为H。
表2050.式I.31,其中R1为Y-4B且R2为H。
表2051.式I.31,其中R1为Y-4C且R2为H。
表2052.式I.31,其中R1为Y-4D且R2为H。
表2053.式I.31,其中R1为Y-5A且R2为H。
表2054.式I.31,其中R1为Y-5B且R2为H。
表2055.式I.31,其中R1为Y-6A且R2为H。
表2056.式I.31,其中R1为Y-6B且R2为H。
表2057.式I.31,其中R1为Y-7A且R2为H。
表2058.式I.31,其中R1为Y-7B且R2为H。
表2059.式I.31,其中R1为Y-8A且R2为H。
表2060.式I.31,其中R1为Y-8B且R2为H。
表2061.式I.31,其中R1为Y-1A且R2为CH3。
表2062.式I.31,其中R1为Y-1B且R2为CH3。
表2063.式I.31,其中R1为Y-2A且R2为CH3。
表2064.式I.31,其中R1为Y-2B且R2为CH3。
表2065.式I.31,其中R1为Y-3A且R2为CH3。
表2066.式I.31,其中R1为Y-3B且R2为CH3。
表2067.式I.31,其中R1为Y-3C且R2为CH3。
表2068.式I.31,其中R1为Y-3D且R2为CH3。
表2069.式I.31,其中R1为Y-4A且R2为CH3。
表2070.式I.31,其中R1为Y-4B且R2为CH3。
表2071.式I.31,其中R1为Y-4C且R2为CH3。
表2072.式I.31,其中R1为Y-4D且R2为CH3。
表2073.式I.31,其中R1为Y-5A且R2为CH3。
表2074.式I.31,其中R1为Y-5B且R2为CH3。
表2075.式I.31,其中R1为Y-6A且R2为CH3。
表2076.式I.31,其中R1为Y-6B且R2为CH3。
表2077.式I.31,其中R1为Y-7A且R2为CH3。
表2078.式I.31,其中R1为Y-7B且R2为CH3。
表2079.式I.31,其中R1为Y-8A且R2为CH3。
表2080.式I.31,其中R1为Y-8B且R2为CH3。
表2081.式I.31,其中R1为Y-1A且R2为c-C3H5。
表2082.式I.31,其中R1为Y-1B且R2为c-C3H5。
表2083.式I.31,其中R1为Y-2A且R2为c-C3H5。
表2084.式I.31,其中R1为Y-2B且R2为c-C3H5。
表2085.式I.31,其中R1为Y-3A且R2为c-C3H5。
表2086.式I.31,其中R1为Y-3B且R2为c-C3H5。
表2087.式I.31,其中R1为Y-3C且R2为c-C3H5。
表2088.式I.31,其中R1为Y-3D且R2为c-C3H5。
表2089.式I.31,其中R1为Y-4A且R2为c-C3H5。
表2090.式I.31,其中R1为Y-4B且R2为c-C3H5。
表2091.式I.31,其中R1为Y-4C且R2为c-C3H5。
表2092.式I.31,其中R1为Y-4D且R2为c-C3H5。
表2093.式I.31,其中R1为Y-5A且R2为c-C3H5。
表2094.式I.31,其中R1为Y-5B且R2为c-C3H5。
表2095.式I.31,其中R1为Y-6A且R2为c-C3H5。
表2096.式I.31,其中R1为Y-6B且R2为c-C3H5。
表2097.式I.31,其中R1为Y-7A且R2为c-C3H5。
表2098.式I.31,其中R1为Y-7B且R2为c-C3H5。
表2099.式I.31,其中R1为Y-8A且R2为c-C3H5。
表2100.式I.31,其中R1为Y-8B且R2为c-C3H5。
表2101.式I.32,其中R1为Y-1A且R2为H。
表2102.式I.32,其中R1为Y-1B且R2为H。
表2103.式I.32,其中R1为Y-2A且R2为H。
表2104.式I.32,其中R1为Y-2B且R2为H。
表2105.式I.32,其中R1为Y-3A且R2为H。
表2106.式I.32,其中R1为Y-3B且R2为H。
表2107.式I.32,其中R1为Y-3C且R2为H。
表2108.式I.32,其中R1为Y-3D且R2为H。
表2109.式I.32,其中R1为Y-4A且R2为H。
表2110.式I.32,其中R1为Y-4B且R2为H。
表2111.式I.32,其中R1为Y-4C且R2为H。
表2112.式I.32,其中R1为Y-4D且R2为H。
表2113.式I.32,其中R1为Y-5A且R2为H。
表2114.式I.32,其中R1为Y-5B且R2为H。
表2115.式I.32,其中R1为Y-6A且R2为H。
表2116.式I.32,其中R1为Y-6B且R2为H。
表2117.式I.32,其中R1为Y-7A且R2为H。
表2118.式I.32,其中R1为Y-7B且R2为H。
表2119.式I.32,其中R1为Y-8A且R2为H。
表2120.式I.32,其中R1为Y-8B且R2为H。
表2121.式I.32,其中R1为Y-1A且R2为CH3。
表2122.式I.32,其中R1为Y-1B且R2为CH3。
表2123.式I.32,其中R1为Y-2A且R2为CH3。
表2124.式I.32,其中R1为Y-2B且R2为CH3。
表2125.式I.32,其中R1为Y-3A且R2为CH3。
表2126.式I.32,其中R1为Y-3B且R2为CH3。
表2127.式I.32,其中R1为Y-3C且R2为CH3。
表2128.式I.32,其中R1为Y-3D且R2为CH3。
表2129.式I.32,其中R1为Y-4A且R2为CH3。
表2130.式I.32,其中R1为Y-4B且R2为CH3。
表2131.式I.32,其中R1为Y-4C且R2为CH3。
表2132.式I.32,其中R1为Y-4D且R2为CH3。
表2133.式I.32,其中R1为Y-5A且R2为CH3。
表2134.式I.32,其中R1为Y-5B且R2为CH3。
表2135.式I.32,其中R1为Y-6A且R2为CH3。
表2136.式I.32,其中R1为Y-6B且R2为CH3。
表2137.式I.32,其中R1为Y-7A且R2为CH3。
表2138.式I.32,其中R1为Y-7B且R2为CH3。
表2139.式I.32,其中R1为Y-8A且R2为CH3。
表2140.式I.32,其中R1为Y-8B且R2为CH3。
表2141.式I.32,其中R1为Y-1A且R2为c-C3H5。
表2142.式I.32,其中R1为Y-1B且R2为c-C3H5。
表2143.式I.32,其中R1为Y-2A且R2为c-C3H5。
表2144.式I.32,其中R1为Y-2B且R2为c-C3H5。
表2145.式I.32,其中R1为Y-3A且R2为c-C3H5。
表2146.式I.32,其中R1为Y-3B且R2为c-C3H5。
表2147.式I.32,其中R1为Y-3C且R2为c-C3H5。
表2148.式I.32,其中R1为Y-3D且R2为c-C3H5。
表2149.式I.32,其中R1为Y-4A且R2为c-C3H5。
表2150.式I.32,其中R1为Y-4B且R2为c-C3H5。
表2151.式I.32,其中R1为Y-4C且R2为c-C3H5。
表2152.式I.32,其中R1为Y-4D且R2为c-C3H5。
表2153.式I.32,其中R1为Y-5A且R2为c-C3H5。
表2154.式I.32,其中R1为Y-5B且R2为c-C3H5。
表2155.式I.32,其中R1为Y-6A且R2为c-C3H5。
表2156.式I.32,其中R1为Y-6B且R2为c-C3H5。
表2157.式I.32,其中R1为Y-7A且R2为c-C3H5。
表2158.式I.32,其中R1为Y-7B且R2为c-C3H5。
表2159.式I.32,其中R1为Y-8A且R2为c-C3H5。
表2160.式I.32,其中R1为Y-8B且R2为c-C3H5。
表B:
本文所用术语“本发明化合物”或“本发明的化合物”是指如上所定义的式(I)化合物,也称为“式I的化合物”或“化合物I”或“式I化合物”且包括其盐、互变异构体、立体异构体和N-氧化物。
本发明还涉及至少一种本发明化合物与至少一种下文所定义的混合配对的混合物。优选一种作为组分I的本发明化合物与一种作为组分II的下文所定义的混合配对的二元混合物。该类二元混合物的优选重量比为5000:1-1:5000,优选1000:1-1:1000,更优选100:1-1:100,特别优选10:1-1:10。在该类二元混合物中,组分I和II可以等量使用或者可以使用过量的组分I或过量的组分II。
混合配对可以选自农药,尤其是杀虫剂、杀线虫剂和杀螨剂,杀真菌剂、除草剂、植物生长调节剂、肥料等。优选的混合配对是杀虫剂、杀线虫剂和杀真菌剂。
根据the Mode of Action Classification of the Insecticide ResistanceAction Committee(IRAC)分类和编号的本发明化合物可以与其一起使用并且可能产生潜在的协同增效效果的农药的下列列举M用来说明可能的组合,而不施加任何限制:
M.1选自如下类别的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂:
M.1A氨基甲酸酯类,例如涕灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮氧威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、抗螨脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)和唑蚜威(triazamate);或者
M.1B有机磷酸酯类,例如高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphosmethyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、丙线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、新烟碱类(imicyafos)、异丙胺磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、异唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、巴胺磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)和蚜灭磷(vamidothion);
M.2.GABA门控氯离子通道拮抗剂,如
M.2A环二烯有机氯化合物,例如硫丹(endosulfan)或氯丹(chlordane);或
M.2B fiproles(苯基吡唑类),例如乙虫腈(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、丁烯氟虫腈(flufiprole)、pyrafluprole和pyriprole;
M.3选自如下类别的钠通道调节剂:
M.3A合成除虫菊酯类,例如氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、右旋丙烯菊酯(d-cis-trans allethrin)、右旋反式丙烯菊酯(d-trans allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、2-环戊烯基生物烯丙菊酯(bioallethrinS-cyclopentenyl)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、高效反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、溴氟醚菊酯(halfenprox)、heptafluthrin、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、momfluorothrin、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrin(除虫菊(pyrethrum)))、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟菊酯(transfluthrin);或M.3B钠通道调节剂如DDT或甲氧滴滴涕(methoxychlor);
M.4选自如下类别的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂(nAChR):
M.4A新烟碱类,例如吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、环氧虫啶(cycloxaprid)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam);或化合物M.4A.2:(2E-)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-硝基-2-亚戊基氨基胍;或M.4A.3:1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基-1,2,3,5,6,7-六氢咪唑并[1,2-a]吡啶;或选自如下类别:M.4B:烟碱(nicotine)类;
M.5选自多杀菌素类别的烟碱型乙酰胆碱受体变构活化剂,例如艾克敌105(spinosad)或乙基多杀菌素(spinetoram);
M.6选自阿维菌素和米尔倍霉素类别的氯离子通道活化剂,例如齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、伊维菌素(ivermectin)、lepimectin或米尔螨素(milbemectin);
M.7保幼激素模拟物,如
M.7A保幼激素类似物,如蒙512(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和蒙五一五(methoprene);或其他如
M.7B双氧威(fenoxycarb),或
M.7C蚊蝇醚(pyriproxyfen);
M.8其他非特异性(多位点)抑制剂,例如
M.8A烷基卤化物如溴甲烷和其他烷基卤化物,或
M.8B氯化苦(chloropicrin),或
M.8C磺酰氟(sulfuryl fluoride),或
M.8D硼砂,或
M.8E酒石酸氧锑钾(tartar emetic);
M.9选择性同翅目昆虫进食阻断剂,例如
M.9B拒嗪酮(pymetrozine),或
M.9C氟啶虫酰胺(flonicamid);
M.10螨虫生长抑制剂,例如
M.10A四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin),或
M.11昆虫中肠膜的微生物干扰剂,例如苏云金芽孢杆菌(bacillusthuringiensis)或球形芽孢杆菌(bacillus sphaericus)以及它们产生的杀虫蛋白如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(bacillus thuringiensis subsp.Israelensis)、球形芽孢杆菌、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(bacillus thuringiensis subsp.aizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)和苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种菌株(bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis),或Bt作物蛋白:Cry1Ab,Cry1Ac,Cry1Fa,Cry2Ab,mCry3A,Cry3Ab,Cry3Bb和Cry34/35Ab1;
M.12线粒体ATP合成酶抑制剂,如
M.12A杀螨硫隆(diafenthiuron),或
M.12B有机锡杀螨剂,如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)或杀螨锡(fenbutatin oxide),或
M.12C克螨特(propargite),或
M.12D三氯杀螨砜(tetradifon);
M.13经由质子梯度干扰的氧化磷酸化去偶剂,例如氟唑虫清(chlorfenapyr)、二硝酚(DNOC)或氟虫胺(sulfluramid);
M.14烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂,例如沙蚕毒素类似物,如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)或杀虫双(thiosultap sodium);
M.15类型0几丁质生物合成抑制剂如苯甲酰脲类,如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟虫酰脲(noviflumuron)、伏虫隆(teflubenzuron)或杀虫隆(triflumuron);
M.16类型1几丁质生物合成抑制剂如噻嗪酮(buprofezin);
M.17双翅目昆虫蜕皮干扰剂,例如灭蝇胺(cyromazine);
M.18蜕皮素受体激动剂如二酰肼类,例如甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、呋喃虫酰肼(fufenozide)或环虫酰肼(chromafenozide);
M.19章鱼胺受体激动剂(Octopamin receptor agonist),例如双甲脒(amitraz);
M.20线粒体配合物III电子传输抑制剂,例如
M.20A灭蚁腙(hydramethylnon),或
M.20B灭螨醌(acequinocyl),或
M.20C嘧螨酯(fluacrypyrim);
M.21线粒体配合物I电子传输抑制剂,例如
M.21A METI杀螨剂和杀虫剂,如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)或唑虫酰胺(tolfenpyrad),或M.21B鱼藤酮(rotenone);
M.22电压依赖性钠通道阻断剂,例如
M.22A二唑虫(indoxacarb),或M.22B氰氟虫胺(metaflumizone);或M.22B.1:2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-三氟甲基苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]氨基脲;或M.22B.2:N-(3-氯-2-甲基苯基)-2-[(4-氯苯基)[4-[甲基(甲基磺酰基)氨基]苯基]亚甲基]氨基脲;
M.23乙酰CoA羧化酶抑制剂,如季酮酸和四氨基酸(Tetramic acid)衍生物,例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)或螺虫乙酯(spirotetramat);
M.24线粒体配合物IV电子传输抑制剂,例如
M.24A膦类如磷化铝、磷化钙、膦或磷化锌,或
M.24B氰化物;
M.25线粒体配合物II电子传输抑制剂,如β-酮腈衍生物,例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)或丁氟螨酯(cyflumetofen);
M.28选自二酰胺类的鱼尼汀(Ryanodine)受体调节剂,例如氟虫酰胺(flubendiamide)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)氰虫酰胺(cyantraniliprole)氟氰虫酰胺(tetraniliprole)或邻苯二甲酰胺化合物
M.28.1:(R)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺,和
M.28.2:(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺,或化合物
M.28.3:3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(建议的ISO名:cyclaniliprole),或化合物
M.28.4:2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二甲基肼甲酸甲酯;或选自M.28.5a)-M.28.5d)和M.28.5h)-M.28.5l)的化合物:
M.28.5a)N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基(sulfanylidene))氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺;M.28.5b)N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺;M.28.5c)N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺;M.28.5d)N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺;M.28.5h)N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺;M.28.5i)N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺;M.28.5j)3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2,4-二氯-6-[[(1-氰基-1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺;M.28.5k)3-溴-N-[2,4-二氯-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺;M.28.5l)N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺;或者
M.28.6:氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide);或者
M.29.未知或不确定作用模式的杀虫活性化合物,例如afidopyropen、afoxolaner、印楝素(azadirachtin)、磺胺螨酯(amidoflumet)、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、broflanilide、溴螨酯(bromopropylate)、喹菌酮(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、dicloromezotiaz、三氯杀螨醇(dicofol)、嘧虫胺(flufenerim)、flometoquin、氟噻虫砜(fluensulfone)、fluhexafon、氟吡菌酰胺(fluopyram)、flupyradifurone、fluralaner、虫酮(metoxadiazone)、增效醚(piperonyl butoxide)、pyflubumide、啶虫丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、tioxazafen、triflumezopyrim,或化合物
M.29.3:11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]十四碳-11-烯-10-酮,或化合物
M.29.4:3-(4'-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮,或化合物
M.29.5:1-[2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基]-3-三氟甲基-1H-1,2,4-三唑-5-胺或基于坚强芽孢杆菌(bacillus firmus)的活性物(Votivo,I-1582);或选自M.29.6的化合物,其中该化合物为M.29.6a)至M.29.6k):
M.29.6a)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟乙酰胺;M.29.6b)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-5-氟-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟乙酰胺;M.29.6c)(E/Z)-2,2,2-三氟-N-[1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]乙酰胺;M.29.6d)(E/Z)-N-[1-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟乙酰胺;M.29.6e)(E/Z)-N-[1-[1-(6-氯-3-吡啶基)乙基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟乙酰胺;M.29.6f)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2-二氟乙酰胺;M.29.6g)(E/Z)-2-氯-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2-二氟乙酰胺;M.29.6h)(E/Z)-N-[1-[(2-氯嘧啶-5-基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟乙酰胺;M.29.6i)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,3,3,3-五氟丙酰胺;M.29.6j)N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟硫代乙酰胺;或M.29.6k)N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟-N'-异丙基乙脒;或化合物
M.29.8:三氟咪啶酰胺(fluazaindolizine);或化合物
M.29.10:5-[3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙氧基]-1H-吡唑;或
选自M.29.11的化合物,其中该化合物选自M.29.11b)至M.29.11p):M.29.11.b)3-(苯甲酰基甲基氨基)-N-[2-溴-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]-6-三氟甲基苯基]-2-氟苯甲酰胺;M.29.11.c)3-(苯甲酰基甲基氨基)-2-氟-N-[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]苯甲酰胺;M.29.11.d)N-[3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺;M.29.11.e)N-[3-[[[2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]氨基]羰基]]-2-氟苯基]-4-氟-N-甲基苯甲酰胺;M.29.11.f)4-氟-N-[2-氟-3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺;M.29.11.g)3-氟-N-[2-氟-3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺;M.29.11.h)2-氯-N-[3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]-6-三氟甲基苯基]氨基]羰基]苯基]-3-吡啶甲酰胺;M.29.11.i)4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺;M.29.11.j)4-氰基-3-[(4-氰基-2-甲基苯甲酰基)氨基]-N-[2,6-二氯-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]-2-氟苯甲酰胺;M.29.11.k)N-[5-[[2-氯-6-氰基-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺;M.29.11.l)N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺;M.29.11.m)N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺;M.29.11.n)4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二氯-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺;M.29.11.o)4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二氯-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺;M.29.11.p)N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺;或
选自M.29.12的化合物,其中该化合物为M.29.12a)-M.29.12m):M.29.12.a)2-(1,3-二烷-2-基)-6-[2-(3-吡啶基)-5-噻唑基]吡啶;M.29.12.b)2-[6-[2-(5-氟-3-吡啶基)-5-噻唑基]-2-吡啶基]嘧啶;M.29.12.c)2-[6-[2-(3-吡啶基)-5-噻唑基]-2-吡啶基]嘧啶;M.29.12.d)N-甲基磺酰基-6-[2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]吡啶-2-甲酰胺;M.29.12.e)N-甲基磺酰基-6-[2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]吡啶-2-甲酰胺;M.29.12.f)N-乙基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺;M.29.12.g)N-甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺;M.29.12.h)N,2-二甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺;M.29.12.i)N-乙基-2-甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺;M.29.12.j)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-乙基-2-甲基-3-甲硫基丙酰胺;M.29.12.k)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N,2-二甲基-3-甲硫基丙酰胺;M.29.12.l)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-甲基-3-甲硫基丙酰胺;M.29.12.m)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-乙基-3-甲硫基丙酰胺;或化合物
M.29.14a)1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-1,2,3,5,6,7-六氢-5-甲氧基-7-甲基-8-硝基咪唑并[1,2-a]吡啶;或M.29.14b)1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氢咪唑并[1,2-a]吡啶-5-醇;或化合物
M.29.16a)1-异丙基-N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺;或M.29.16b)1-(1,2-二甲基丙基)-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺;M.29.16c)N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基-1-(2,2,2-三氟-1-甲基乙基)吡唑-4-甲酰胺;M.29.16d)1-[1-(1-氰基环丙基)乙基]-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺;M.29.16e)N-乙基-1-(2-氟-1-甲基丙基)-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺;M.29.16f)1-(1,2-二甲基丙基)-N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺;M.29.16g)1-[1-(1-氰基环丙基)乙基]-N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺;M.29.16h)N-甲基-1-(2-氟-1-甲基丙基]-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺;M.29.16i)1-(4,4-二氟环己基)-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺;或M.29.16j)1-(4,4-二氟环己基)-N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺,或者
M.29.17选自化合物M.29.17a)-M.29.17j)的化合物:M.29.17a)N-(1-甲基乙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲酰胺;M.29.17b)N-环丙基-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲酰胺;M.29.17c)N-环己基-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲酰胺;M.29.17d)2-(3-吡啶基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-2H-吲唑-4-甲酰胺;M.29.17e)2-(3-吡啶基)-N-[(四氢-2-呋喃基)甲基]-2H-吲唑-5-甲酰胺;M.29.17f)2-[[2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-基]羰基]肼甲酸甲酯;M.29.17g)N-[(2,2-二氟环丙基)甲基]-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺;M.29.17h)N-(2,2-二氟丙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺;M.29.17i)2-(3-吡啶基)-N-(2-嘧啶基甲基)-2H-吲唑-5-甲酰胺;M.29.17j)N-[(5-甲基-2-吡嗪基)甲基]-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺,或者
M.29.18选自化合物M.29.18a)-M.29.18d)的化合物:M.29.18a)N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-3-(3,3,3-三氟丙硫基)丙酰胺;M.29.18b)N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-3-(3,3,3-三氟丙基亚磺酰基)丙酰胺;M.29.18c)N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-3-[(2,2-二氟环丙基)甲硫基]-N-乙基丙酰胺;M.29.18d)N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-3-[(2,2-二氟环丙基)甲基亚磺酰基]-N-乙基丙酰胺;或化合物
M.29.19 sarolaner,或者化合物
M.29.20 lotilaner。
上面所列M组市售化合物尤其可以在The Pesticide Manual,第16版,C.MacBean,British Crop Protection Council(2013)中找到。在线农药手册定期更新且可以通过http://bcpcdata.com/pesticide-manual.html获取。
提供ISO通用名的另一农药在线数据库是http://www.alanwood.net/pesticides。
M.4新烟碱类环氧虫啶由WO 2010/069266和WO 2011/069456已知,新烟碱类M.4A.2—有时也称为戊吡虫胍(guadipyr)—由WO 2013/003977已知且新烟碱类M.4A.3(在中国被批准为哌虫啶)由WO2007/101369已知。氰氟虫胺类似物M.22B.1描述于CN 10171577中且类似物M.22B.2描述于CN102126994中。邻苯二甲酰胺类M.28.1和M.28.2均由WO 2007/101540已知。邻氨基苯甲酰胺M.28.3描述于WO 2005/077943中。酰肼化合物M.28.4描述于WO 2007/043677中。邻氨基苯甲酰胺M.28.5a)-M.28.5d)和M.28.5h)描述于WO 2007/006670、WO 2013/024009和WO 2013/024010中,邻氨基苯甲酰胺化合物M.28.5i)描述于WO2011/085575中,M.28.5j)描述于WO 2008/134969中,M.28.5k)描述于US2011/046186中且M.28.5l)描述于WO 2012/034403中。二酰胺化合物M.28.6可以在WO 2012/034472中找到。螺缩酮取代的环状酮-烯醇衍生物M.29.3由WO 2006/089633已知,且联苯基取代的螺环酮烯醇衍生物M.29.4由WO 2008/067911已知。三唑基苯基硫化物M.29.5描述于WO 2006/043635中且基于坚强芽孢杆菌的生物控制剂描述于WO 2009/124707中。列于M.29.6下的化合物M.29.6a)-M.29.6i)描述于WO2012/029672中,并且M.29.6j)和M.29.6k)描述于WO2013/129688中。杀线虫剂M.29.8由WO2013/055584已知。异唑啉M.29.9.a)描述于WO2013/050317中。异唑啉M.29.9.b)描述于WO2014/126208中。啶虫丙醚型类似物M.29.10由WO2010/060379已知。羧酰胺broflanilide和M.29.11.b)-M.29.11.h)描述于WO2010/018714中并且羧酰胺M.29.11i)-M.29.11.p)描述于WO2010/127926中。吡啶基噻唑类M.29.12.a)-M.29.12.c)由WO2010/006713已知,M.29.12.d)和M.29.12.e)由WO2012/000896已知,并且M.29.12.f)-M.29.12.m)由WO2010/129497已知。化合物M.29.14a)和M.29.14b)由WO2007/101369已知。吡唑类M.29.16.a)-M.29.16h)分别描述于WO2010/034737,WO2012/084670和WO2012/143317中,并且吡唑类M.29.16i)和M.29.16j)描述于US61/891437中。吡啶基吲唑类M.29.17a)-M.29.17.j)描述于WO2015/038503中。吡啶基吡唑类M.29.18a)-M.29.18d)描述于US2014/0213448中。异唑啉M.29.19描述于WO2014/036056中。异唑啉M.29.20由WO2014/090918已知。
本发明化合物可以与其联合使用的杀真菌剂的下列列举用于说明可能的组合,但不限制它们:
A)呼吸抑制剂
-Qo位点的配合物III抑制剂(例如嗜球果伞素类):腈嘧菌酯(azoxystrobin)(A.1.1)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)(A.1.2)、丁香菌酯(coumoxystrobin)(A.1.3)、醚菌胺(dimoxystrobin)(A.1.4)、烯肟菌酯(enestroburin)(A.1.5)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)(A.1.6)、fenoxystrobin/氟菌螨酯(flufenoxystrobin)(A.1.7)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)(A.1.8)、亚胺菌(kresoxim-methyl)(A.1.9)、mandestrobin(A.1.10)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)(A.1.11)、肟醚菌胺(orysastrobin)(A.1.12)、啶氧菌酯(picoxystrobin)(A.1.13)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)(A.1.14)、pyrametostrobin(A.1.15)、唑菌酯(pyraoxystrobin)(A.1.16)、肟菌酯(trifloxystrobin)(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺(A.1.18)、pyribencarb(A.1.19)、triclopyricarb/chlorodincarb(A.1.20)、唑酮菌(famoxadone)(A.1.21)、咪唑菌酮(fenamidone)(A.1.21),N-[2-[(1,4-二甲基-5-苯基吡唑-3-基)氧基甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯(A.1.22),1-[3-氯-2-[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.23),1-[3-溴-2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.24),1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.25),1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.26),1-[2-[[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.27),1-[2-[[4-(4-氯苯基)噻唑-2-基]氧基甲基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.28),1-[3-氯-2-[[4-对甲苯基噻唑-2-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.29),1-[3-环丙基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.30),1-[3-二氟甲氧基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.31),1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮(A.1.32),1-甲基-4-[3-甲基-2-[[1-[3-三氟甲基苯基]亚乙氨基]氧基甲基]苯基]四唑-5-酮(A.1.33),(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯胺(A.1.34),(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯胺(A.1.35),(Z,2E)-5-[1-(4-氯-2-氟苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯胺(A.1.36);
-Qi位点的配合物III抑制剂:氰霜唑(cyazofamid)(A.2.1)、amisulbrom(A.2.2)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.3)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[[3-乙酰氧基甲氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.4)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-异丁氧基羰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.5)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[[3-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲氧基)-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.6);2-甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羟基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-8-(苯基甲基)-1,5-二氧壬环-7-基酯(A.2.7)、异丁酸(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶酰胺基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(A.2.8);
-配合物II抑制剂(例如羧酰胺类):麦锈灵(benodanil)(A.3.1)、benzovindiflupyr(A.3.2)、bixafen(A.3.3)、啶酰菌胺(boscalid)(A.3.4)、萎锈灵(carboxin)(A.3.5)、呋菌胺(fenfuram)(A.3.6)、氟吡菌酰胺(fluopyram)(A.3.7)、氟酰胺(flutolanil)(A.3.8)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)(A.3.9)、呋吡唑灵(furametpyr)(A.3.10)、isofetamid(A.3.11)、isopyrazam(A.3.12)、丙氧灭绣胺(mepronil)(A.3.13)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)(A.3.14)、penflufen(A.3.14)、吡噻菌胺(penthiopyrad)(A.3.15)、sedaxane(A.3.16)、叶枯酞(tecloftalam)(A.3.17)、溴氟唑菌(thifluzamide)(A.3.18)、N-(4'-三氟甲硫基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(A.3.19)、N-(2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺(A.3.20)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.21)、3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.22)、1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.23)、3-(三氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.24)、1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.25)、N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)-1,3-二甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.26)、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.27);
-其他呼吸抑制剂(例如配合物I,去偶剂):二氟林(diflumetorim)(A.4.1)、(5,8-二氟喹唑啉-4-基)-{2-[2-氟-4-(4-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}胺(A.4.2);硝基苯基衍生物:乐杀螨(binapacryl)(A.4.3)、敌螨通(dinobuton)(A.4.4)、敌螨普(dinocap)(A.4.5)、氟啶胺(fluazinam)(A.4.6);嘧菌腙(ferimzone)(A.4.7);有机金属化合物:三苯锡基盐,如薯瘟锡(fentin-acetate)(A.4.8)、三苯锡氯(fentin chloride)(A.4.9)或毒菌锡(fentin hydroxide)(A.4.10);ametoctradin(A.4.11);以及硅噻菌胺(silthiofam)(A.4.12);
B)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
-C14脱甲基酶抑制剂(DMI杀真菌剂):三唑类:戊环唑(azaconazole)(B.1.1)、双苯三唑醇(bitertanol)(B.1.2)、糠菌唑(bromuconazole)(B.1.3)、环唑醇(cyproconazole)(B.1.4)、醚唑(difenoconazole)(B.1.5)、烯唑醇(diniconazole)(B.1.6)、烯唑醇M(diniconazole-M)(B.1.7)、氧唑菌(epoxiconazole)(B.1.8)、腈苯唑(fenbuconazole)(B.1.9)、喹唑菌酮(fluquinconazole)(B.1.10)、氟硅唑(flusilazole)(B.1.11)、粉唑醇(flutriafol)(B.1.12)、己唑醇(hexaconazole)(B.1.13)、酰胺唑(imibenconazole)(B.1.14)、环戊唑醇(ipconazole)(B.1.15)、环戊唑菌(metconazole)(B.1.17)、腈菌唑(myclobutanil)(B.1.18)、oxpoconazole(B.1.19)、多效唑(paclobutrazole)(B.1.20)、戊菌唑(penconazole)(B.1.21)、丙环唑(propiconazole)(B.1.22)、丙硫菌唑(prothioconazole)(B.1.23)、硅氟唑(simeconazole)(B.1.24)、戊唑醇(tebuconazole)(B.1.25)、氟醚唑(tetraconazole)(B.1.26)、三唑酮(triadimefon)(B.1.27)、唑菌醇(triadimenol)(B.1.28)、戊叉唑菌(triticonazole)(B.1.29)、烯效唑(uniconazole)(B.1.30)、1-[rel-(2S;3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷基甲基]-5-氰硫基-1H-[1,2,4]三唑(B.1.31)、2-[rel-(2S;3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,4]三唑-3-硫醇(B.1.32)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇(B.1.33)、1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇(B.1.34)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.35)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.36)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.37)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(B.1.38)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.39)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇(B.1.40)、2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)-苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(B.1.41)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇(B.1.51);咪唑类:抑霉唑(imazalil)(B.1.42)、稻瘟酯(pefurazoate)(B.1.43)、丙氯灵(prochloraz)(B.1.44)、氟菌唑(triflumizol)(B.1.45);嘧啶类、吡啶类和哌嗪类:异嘧菌醇(fenarimol)(B.1.46)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)(B.1.47)、啶斑肟(pyrifenox)(B.1.48)、嗪氨灵(triforine)(B.1.49)、[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)异唑-4-基]-(3-吡啶基)甲醇(B.1.50);
-Δ14-还原酶抑制剂:4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)(B.2.1)、吗菌灵(dodemorph)(B.2.2)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)(B.2.3)、丁苯吗啉(fenpropimorph)(B.2.4)、克啉菌(tridemorph)(B.2.5)、苯锈啶(fenpropidin)(B.2.6)、粉病灵(piperalin)(B.2.7)、螺茂胺(spiroxamine)(B.2.8);
-3-酮基还原酶抑制剂:环酰菌胺(fenhexamid)(B.3.1);
C)核酸合成抑制剂
-苯基酰胺类或酰基氨基酸类杀真菌剂:苯霜灵(benalaxyl)(C.1.1)、精苯霜灵(benalaxyl-M)(C.1.2)、kiralaxyl(C.1.3)、甲霜灵(metalaxyl)(C.1.4)、精甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam,C.1.5)、甲呋酰胺(ofurace)(C.1.6)、霜灵(oxadixyl)(C.1.7);
-其他:土菌消(hymexazole)(C.2.1)、异噻菌酮(octhilinone)(C.2.2)、恶喹酸(oxolinic acid)(C.2.3)、磺嘧菌灵(bupirimate)(C.2.4)、5-氟胞嘧啶(C.2.5)、5-氟-2-(对甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.6)、5-氟-2-(4-氟苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.7);
D)细胞分裂和细胞骨架抑制剂
-微管蛋白抑制剂,如苯并咪唑类、托布津类(thiophanate):苯菌灵(benomyl)(D1.1)、多菌灵(carbendazim)(D1.2)、麦穗宁(fuberidazole)(D1.3)、涕必灵(thiabendazole)(D1.4)、甲基托布津(thiophanate-methyl)(D1.5);三唑并嘧啶类:5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(D1.6);
-其他细胞分裂抑制剂:乙霉威(diethofencarb)(D2.1)、噻唑菌胺(ethaboxam)(D2.2)、戊菌隆(pencycuron)(D2.3)、氟吡菌胺(fluopicolide)(D2.4)、苯酰菌胺(zoxamide)(D2.5)、苯菌酮(metrafenone)(D2.6),pyriofenone(D2.7);
E)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
-蛋氨酸合成抑制剂(苯胺基嘧啶类):环丙嘧啶(cyprodinil)(E.1.1)、嘧菌胺(mepanipyrim)(E.1.2)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)(E.1.3);
-蛋白质合成抑制剂:灭瘟素(blasticidin-S)(E.2.1)、春雷素(kasugamycin)(E.2.2)、水合春雷素(kasugamycin hydrochloride-hydrate)(E.2.3)、米多霉素(mildiomycin)(E.2.4)、链霉素(streptomycin)(E.2.5)、土霉素(oxytetracyclin)(E.2.6)、多氧霉素(polyoxine)(E.2.7)、井冈霉素(validamycin A)(E.2.8);
F)信号转导抑制剂
-MAP/组氨酸蛋白激酶抑制剂:氟菌安(fluoroimid)(F.1.1)、异丙定(iprodione)(F.1.2)、杀菌利(procymidone)(F.1.3)、烯菌酮(vinclozolin)(F.1.4)、拌种咯(fenpiclonil)(F.1.5)、氟菌(fludioxonil)(F.1.6);
-G蛋白抑制剂:喹氧灵(quinoxyfen)(F.2.1);
G)类脂和膜合成抑制剂
-磷脂生物合成抑制剂:克瘟散(edifenphos)(G.1.1)、异稻瘟净(iprobenfos)(G.1.2)、定菌磷(pyrazophos)(G.1.3)、稻瘟灵(isoprothiolane)(G.1.4);
-类脂过氧化:氯硝胺(dicloran)(G.2.1)、五氯硝基苯(quintozene)(G.2.2)、四氯硝基苯(tecnazene)(G.2.3)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)(G.2.4)、联苯(G.2.5)、地茂散(chloroneb)(G.2.6)、氯唑灵(etridiazole)(G.2.7);
-磷脂生物合成和细胞壁沉积:烯酰吗啉(dimethomorph)(G.3.1)、氟吗啉(flumorph)(G.3.2)、双炔酰菌胺(mandipropamid)(G.3.3)、丁吡吗啉(pyrimorph)(G.3.4)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)(G.3.5)、异丙菌胺(iprovalicarb)(G.3.6)、valifenalate(G.3.7)和N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯(G.3.8);
-影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸:百维灵(propamocarb)(G.4.1);
-脂肪酸酰胺水解酶抑制剂:oxathiapiprolin(G.5.1)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-唑-5-基}苯基酯(G.5.2)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-唑-5-基}-3-氯苯基酯(G.5.3);
H)具有多位点作用的抑制剂
-无机活性物质:波尔多液(Bordeaux混合物)(H.1.1)、醋酸铜(H.1.2)、氢氧化铜(H.1.3)、王铜(copper oxychloride)(H.1.4)、碱式硫酸铜(H.1.5)、硫(H.1.6);
-硫代-和二硫代氨基甲酸酯类:福美铁(ferbam)(H.2.1)、代森锰锌(mancozeb)(H.2.2)、代森锰(maneb)(H.2.3)、威百亩(metam)(H.2.4)、代森联(metiram)(H.2.5)、甲基代森锌(propineb)(H.2.6)、福美双(thiram)(H.2.7)、代森锌(zineb)(H.2.8)、福美锌(ziram)(H.2.9);
-有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺类、硫酰胺类、氯代腈类):敌菌灵(anilazine)(H.3.1)、百菌清(chlorothalonil)(H.3.2)、敌菌丹(captafol)(H.3.3)、克菌丹(captan)(H.3.4)、灭菌丹(folpet)(H.3.5)、抑菌灵(dichlofluanid)(H.3.6)、双氯酚(dichlorophen)(H.3.7)、六氯苯(H.3.8)、五氯酚(pentachlorphenole)(H.3.9)及其盐、四氯苯酞(phthalide)(H.3.10)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)(H.3.11)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯苯磺酰胺(H.3.12);
-胍类及其他:胍(H.4.1)、多果定(H.4.2)、多果定游离碱(H.4.3)、双胍盐(guazatine)(H.4.4)、双胍辛胺(guazatine-acetate)(H.4.5)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)(H.4.6)、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)(H.4.7)、双八胍盐(iminoctadine-tris(albesilate))(H.4.8)、二噻农(dithianon)(H.4.9)、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻二烯并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(H.4.10);
I)细胞壁合成抑制剂
-葡聚糖合成抑制剂:井冈霉素(validamycin)(I.1.1)、多氧霉素(polyoxinB)(I.1.2);
-黑素合成抑制剂:咯喹酮(pyroquilon)(I.2.1)、三环唑(tricyclazole)(I.2.2)、氯环丙酰胺(carpropamid)(I.2.3)、双氯氰菌胺(dicyclomet)(I.2.4)、氰菌胺(fenoxanil)(I.2.5);
J)植物防御诱发剂
-噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)(J.1.1)、噻菌灵(probenazole)(J.1.2)、异噻菌胺(isotianil)(J.1.3)、噻酰菌胺(tiadinil)(J.1.4)、调环酸钙(prohexadione-calcium)(J.1.5);膦酸酯类:藻菌磷(fosetyl)(J.1.6)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)(J.1.7)、亚磷酸及其盐(J.1.8)、碳酸氢钾或钠(J.1.9);
K)未知作用模式
-拌棉醇(bronopol)(K.1.1)、灭螨蜢(chinomethionat)(K.1.2)、环氟菌胺(cyflufenamid)(K.1.3)、清菌脲(cymoxanil)(K.1.4)、棉隆(dazomet)(K.1.5)、咪菌威(debacarb)(K.1.6)、哒菌清(diclomezine)(K.1.7)、野燕枯(difenzoquat)(K.1.8)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)(K.1.9)、二苯胺(K.1.10)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)(K.1.11)、氟联苯菌(flumetover)(K.1.12)、磺菌胺(flusulfamide)(K.1.13)、flutianil(K.1.14)、磺菌威(methasulfocarb)(K.1.15)、氯定(nitrapyrin)(K.1.16)、异丙消(nitrothal-isopropyl)(K.1.18)、oxathiapiprolin(K.1.19)、tolprocarb(K.1.20)、喹啉铜(oxin-copper)(K.1.21)、丙氧喹啉(proquinazid)(K.1.22)、tebufloquin(K.1.23)、叶枯酞(K.1.24)、唑菌嗪(triazoxide)(K.1.25)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮(K.1.26)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.27)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.28)、2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.29)、N-(环丙基甲氧亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺(K.1.30)、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.31)、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.32)、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.33)、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.34)、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯(K.1.35)、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶(K.1.36)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶(pyrisoxazole)(K.1.37)、N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺(K.1.38)、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑(K.1.39)、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺、(Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯(K.1.40)、picarbutrazox(K.1.41)、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸戊酯(K.1.42)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙-2-醇(K.1.43)、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(K.1.44)、3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(K.1.45)、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(K.1.46)、3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(K.1.47)、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧氮杂(K.1.48)。
由通用名描述的杀真菌剂、其制备及其例如对有害真菌的活性是已知的(参见http://www.alanwood.net/pesticides/);这些物质可以市购。
由IUPAC命名法描述的化合物、其制备及其农药活性也是已知的(参见Can.J.Plant Sci.48(6),587-94,1968;EP-A 141 317;EP-A 152 031;EP-A 226 917;EP-A243 970;EP-A 256 503;EP-A 428 941;EP-A 532 022;EP-A 1 028 125;EP-A 1 035 122;EP-A 1 201 648;EP-A 1 122 244,JP 2002316902;DE 19650197;DE 10021412;DE102005009458;US 3,296,272;US 3,325,503;WO 98/46608;WO 99/14187;WO 99/24413;WO99/27783;WO 00/29404;WO 00/46148;WO 00/65913;WO 01/54501;WO 01/56358;WO 02/22583;WO 02/40431;WO 03/10149;WO 03/11853;WO 03/14103;WO 03/16286;WO 03/53145;WO 03/61388;WO 03/66609;WO 03/74491;WO 04/49804;WO 04/83193;WO 05/120234;WO 05/123689;WO 05/123690;WO 05/63721;WO 05/87772;WO 05/87773;WO 06/15866;WO 06/87325;WO 06/87343;WO 07/82098;WO 07/90624,WO 11/028657,WO2012/168188,WO 2007/006670,WO 2011/77514;WO 13/047749,WO 10/069882,WO 13/047441,WO03/16303,WO 09/90181,WO 13/007767,WO 13/010862,WO 13/127704,WO 13/024009,WO13/024010和WO 13/047441,WO 13/162072,WO 13/092224,WO 11/135833)。
生物农药
本发明化合物的合适混合配对也包括生物农药。
已经将生物农药定义为基于微生物(细菌、真菌、病毒、线虫等)或天然产物(化合物,如代谢物、蛋白质或来自生物或其他天然源的提取物)的农药形式(U.S.EnvironmentalProtection Agency:http://www.epa.gov/pesticides/biopesticides/)。生物农药主要分为两类,即微生物农药和生物化学农药:
(1)微生物农药由细菌、真菌或病毒构成(并且通常包括细菌和真菌产生的代谢物)。昆虫病原线虫也被分类为微生物农药,尽管它们是多细胞的。
(2)生物化学农药是防治有害物或提供如下所定义的其他作物保护用途,但具有无毒作用模式(如生长或发育调节,引诱剂,驱除剂或防御活化剂(例如诱发的耐受性)且对哺乳动物相对无毒的天然物质或结构上类似于天然物质且功能上等同于天然物质和来自生物来源的提取物。
用于作物病害的生物农药已经本身对多种作物确认。例如,生物农药在防治霜霉病中起重要作用。其益处包括:0天安全间隔期,能够在温和至严重病害压力下使用以及能够以与其他注册农药的混合物或以轮流方案使用。
生物农药的主要生长领域是种子处理和土壤改良领域。生物农药种子处理例如用于控制引起种子腐烂病、立枯病、根腐病和苗枯病的土传真菌病原体。它们还可以用于控制内部种子传播的真菌病原体以及在种子表面上的真菌病原体。许多生物农药产品也显示出刺激植物宿主防御和其他生理过程的能力,这可以使得被处理作物更耐受许多生物和非生物应力或者可以调节植物生长。许多生物农药产品也显示出刺激植物健康、植物生长和/或产量提高活性的能力。
本发明化合物可以与其联合使用的下列生物农药意欲说明可能的组合,但不限制它们:
L)生物农药
L1)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的微生物农药:白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis),黄曲霉(Aspergillus flavus),出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans),高地芽孢杆菌(Bacillus altitudinis),解淀粉芽孢杆菌(B.amyloliquefaciens),巨大芽孢杆菌(B.megaterium),莫海威芽孢杆菌(B.mojavensis),蕈状芽孢杆菌(B.mycoides),短小芽孢杆菌(B.pumilus),简单芽孢杆菌(B.simplex),盐土芽孢杆菌(B.solisalsi),枯草芽孢杆菌(B.subtilis),解淀粉枯草芽孢杆菌变种(B.subtilis var.amyloliquefaciens),橄榄假丝酵母(Candida oleophila),拮抗酵母(C.saitoana),番茄细菌性溃疡病(Clavibacter michiganensis)(噬菌体),盾壳霉(Coniothyrium minitans),寄生隐丛赤壳菌(Cryphonectria parasitica),白色隐球菌(Cryptococcus albidus),Dilophosphora alopecuri,尖镰孢(Fusarium oxysporum),Clonostachys rosea f.catenulate(也称为链孢粘帚菌(Gliocladium catenulatum)),粉红粘帚霉(Gliocladium roseum),抗生素溶杆菌(Lysobacter antibioticus),产霉溶杆菌(L.enzymogenes),核果梅奇酵母(Metschnikowia fructicola),Microdochium dimerum,小球壳孢(Microsphaeropsis ochracea),白色产气霉(Muscodor albus),蜂房芽孢杆菌(Paenibacillus alvei),多粘类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa),成团泛菌(Pantoeavagans),比莱青霉(Penicillium bilaiae),大伏革菌(Phlebiopsis gigantea),假单胞菌属(Pseudomonas sp.),绿镇假单胞菌(Pseudomonas chloraphis),Pseudozymaflocculosa,异常毕赤酵母(Pichia anomala),寡雄腐霉(Pythium oligandrum),Sphaerodes mycoparasitica,灰绿链霉菌(Streptomyces griseoviridis),利迪链霉菌(S.lydicus),紫黑链霉菌(S.violaceusniger),黄蓝状菌(Talaromyces flavus),Trichoderma asperelloides,棘孢木霉(T.asperellum),深绿木霉(T.atroviride),顶孢木霉(T.fertile),盖姆斯木霉(T.gamsii),T.harmatum,哈茨木霉(T.harzianum),多孔木霉(T.polysporum),钩木霉(T.stromaticum),绿木霉(T.virens),绿色木霉(T.viride),Typhula phacorrhiza,奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii),大丽轮枝菌(Verticillium dahlia),小西葫芦黄花叶病毒(无毒菌株);
L2)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的生物化学农药:Harpin蛋白,Reynoutria sachalinensis提取物;
L3)具有杀虫、杀螨、杀螺和/或杀线虫活性的微生物农药:放射形土壤杆菌(Agrobacterium radiobacter),蜡样芽孢杆菌(Bacillus cereus),坚强芽孢杆菌(B.firmus),苏云金芽孢杆菌(B.thuringiensis),苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(B.thuringiensis ssp.aizawai),苏云金芽孢杆菌以色列亚种(B.t.ssp.israelensis),苏云金芽孢杆菌蜡螟亚种(B.t.ssp.galleriae),苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(B.t.ssp.kurstaki),苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(B.t.ssp.tenebrionis),球孢白僵菌(Beauveria bassiana),布氏白僵菌(B.brongniartii),伯克霍尔德氏菌(Burkholderiaspp.),Chromobacterium subtsugae,苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonellagranulovirus)(CpGV),伪苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cryptophlebia leucotretagranulovirus)(CrleGV),黄杆菌属(Flavobacterium spp.),棉铃虫核型多角体病毒(Helicoverpa armigera nucleopolyhedrovirus)(HearNPV),棉铃虫核型多角体病毒(Helicoverpa zea nucleopolyhedrovirus)(HzNPV),棉铃虫单壳核型多角体病毒(Helicoverpa zea single capsid nucleopolyhedrovirus)(HzSNPV),嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora),玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea),Lecanicillium longisporum,L.muscarium,金龟子绿僵菌(Metarhizium anisopliae),金龟子绿僵菌变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae),金龟子绿僵菌蝗变种(M.anisopliae var.acridum),莱氏野村菌(Nomuraea rileyi),玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus),淡紫色拟青霉(P.lilacinus),日本甲虫类芽孢杆菌(Paenibacillus popilliae),巴氏杆菌属(Pasteuria spp.),拟斯扎瓦巴氏杆菌(P.nishizawae),穿刺巴氏杆菌(P.penetrans),P.ramosa,P.thornea,P.usgae,荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens),灰翅夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera littoralisnucleopolyhedrovirus)(SpliNPV),斯氏小卷蛾线虫(Steinernema carpocapsae),斯氏夜蛾线虫(S.feltiae),锯蜂线虫(S.kraussei),Streptomyces galbus,细黄链霉菌(S.microflavus);
L4)具有杀虫、杀螨、杀螺、信息素和/或杀线虫活性的生物化学农药:L-香芹酮、柠檬醛、乙酸(E,Z)-7,9-十二碳二烯-1-基酯、甲酸乙酯、(E,Z)-2,4-癸二烯酸乙酯(梨酯)、(Z,Z,E)-7,11,13-十六碳三烯醛、丁酸庚酯、肉豆蔻酸异丙酯、千里酸熏衣草酯、顺式-茉莉酮、2-甲基-1-丁醇、甲基丁香酚、茉莉酮酸甲酯、(E,Z)-2,13-十八碳二烯-1-醇、(E,Z)-2,13-十八碳二烯-1-醇乙酸酯、(E,Z)-3,13-十八碳二烯-1-醇、R-1-辛烯-3-醇、白蚁信息素(pentatermanone)、乙酸(E,Z,Z)-3,8,11-十四碳三烯基酯、乙酸(Z,E)-9,12-十四碳二烯-1-基酯、Z-7-十四碳烯-2-酮、乙酸Z-9-十四碳烯-1-基酯、Z-11-十四碳烯醛、Z-11-十四碳烯-1-醇、Chenopodium ambrosiodes提取物、印度楝树油、皂树(Quillay)提取物;
L5)具有植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提高活性的微生物农药:无乳固氮螺菌(Azospirillum amazonense),巴西固氮螺菌(A.brasilense),生脂固氮螺菌(A.lipoferum),伊拉克固氮螺菌(A.irakense),高盐固氮螺菌(A.halopraeferens),慢生根瘤菌属(Bradyrhizobium spp.),埃氏慢生根瘤菌(B.elkanii),日本慢生根瘤菌(B.japonicum),辽宁慢生根瘤菌(B.liaoningense),慢生羽扇豆根瘤菌(B.lupini),食酸戴尔福特菌(Delftia acidovorans),丛枝菌根真菌(Glomusintraradices),中生根瘤菌属(Mesorhizobium spp.),豌豆根瘤菌菜豆生物型(Rhizobiumleguminosarum bv.phaseoli),豌豆根瘤菌三叶草生物型(R.l.bv.trifolii),R.l.bv.viciae,R.tropici,Sinorhizobium meliloti;
选自L1)和/或L2)的生物农药还可以具有杀虫、杀螨、杀螺、信息素、杀线虫、植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提高活性。选自L3)和/或L4)的生物农药还可以具有杀真菌、杀细菌、杀病毒、植物防御活化剂、植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提高活性。选自L5)的生物农药还可以具有杀真菌、杀细菌、杀病毒、植物防御活化剂、杀虫、杀螨、杀螺、信息素和/或杀线虫活性。
这些生物农药中的许多以本文所提到的保藏号保藏(前缀如ATCC或DSM涉及相应培养物保藏的首字母缩写,详情在这里例如参见http://www.wfcc.info/ccinfo/collection/by_acronym/),在文献中提及,被注册和/或可市购:出芽短梗霉DSM 14940和DSM 14941的混合物于1989年在德国Konstanz分离(芽生孢子,例如来自奥地利bio-ferm GmbH),巴西固氮螺菌(Azospirillum brasilense)Sp245至少在1980年以前最初在巴西南部(Passo Fundo)的小麦产区分离(BR11005;例如Gramíneas,来自巴西BASF Agricultural Specialties Ltd.,Brazil),巴西固氮螺菌(A.brasilense)菌株Ab-V5和Ab-V6(例如来自Novozymes BioAg Produtos papraAgricultura Ltda.,Quattro Barras,巴西的AzoMax或来自巴西Simbiose-Agro的Simbiose-Plant Soil 331,413-425,2010),解淀粉芽孢杆菌(Bacillusamyloliquefaciens)菌株AP-188(NRRL B-50615和B-50331;US 8,445,255);解淀粉芽孢杆菌植物亚种(B.amyloliquefaciens ssp.plantarum)D747在日本Kikugawa-shi由空气分离(US 20130236522 A1;FERM BP-8234;例如Double NickelTM 55WDG,来自Certis LLC,USA),解淀粉芽孢杆菌植物亚种FZB24在德国Brandenburg由土壤分离(也称为SB3615;DSM 96-2;J.Plant Dis.Prot.105,181-197,1998;例如来自Novozyme Biologicals,Inc.,USA),解淀粉芽孢杆菌植物亚种FZB42在德国Brandenburg由土壤分离(DSM 23117;J.Plant Dis.Prot.105,181-197,1998;例如42,来自德国AbiTEP GmbH),解淀粉芽孢杆菌植物亚种MBI600至少在1988年以前在Sutton Bonington,Nottinghamshire,U.K.由蚕豆分离(也称为1430;NRRL B-50595;US 2012/0149571 A1;例如来自BASF Corp.,USA),解淀粉芽孢杆菌植物亚种QST-713于1995年在California,U.S.A.由桃园分离(NRRL B-21661;例如MAX,来自Bayer CropScience LP,USA),解淀粉芽孢杆菌植物亚种TJ1000于1992在South Dakoda,U.S.A.分离(也称为1BE;ATCC BAA-390;CA 2471555 A1;例如QuickRootsTM,来自TJ Technologies,Watertown,SD,USA),坚强芽孢杆菌CNCM I-1582,由以色列中原地区的土壤分离的亲代菌株EIP-N1的变体(CNCM I-1556)(WO 2009/126473,US 6,406,690;例如来自Bayer CropScience LP,USA),短小芽孢杆菌GHA 180在墨西哥由苹果树根际分离(IDAC260707-01;例如BX,来自Premier Horticulture,Quebec,加拿大),称为BU-F22和BU-F33的短小芽孢杆菌INR-7至少在1993年以前由Erwinia tracheiphila侵染的黄瓜分离(NRRL B-50185、NRRL B-50153;US 8,445,255),短小芽孢杆菌QST 2808于1998年由在Pohnpei,Federated States of Micronesia采集的土壤分离(NRRL B-30087;例如或Plus,来自Bayer Crop Science LP,USA),简单芽孢杆菌ABU 288(NRRL B-50304;US 8,445,255),枯草芽孢杆菌FB17也称为UD 1022或UD10-22在北美由红甜菜根分离(ATCC PTA-11857;System.Appl.Microbiol.27,372-379,2004;US 2010/0260735;WO 2011/109395);苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种ABTS-1857在1987年由取自Ephraim,Wisconsin,U.S.A.草坪的土壤分离(也称为ABG-6346;ATCC SD-1372;例如来自BioFa AG,Münsingen,德国),苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种ABTS-351等同于在1967年由Brownsville,Texas,U.S.A.的患病棉红铃虫黑幼虫分离的HD-1(ATCC SD-1275;例如DF,来自Valent BioSciences,IL,USA),苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种NB-176-1,菌株NB-125的突变体,在1982年由甲虫大黄粉虫(Tenebrio molitor)的死蛹分离的野生型菌株(DSM 5480;EP 585 215 B1;例如来自瑞士Valent BioSciences),球孢白僵菌GHA(ATCC 74250;例如22WGP,来自Laverlam Int.Corp.,USA),球孢白僵菌JW-1(ATCC 74040;例如来自意大利CBC(Europe)S.r.l.),埃氏慢生根瘤菌菌株SEMIA 5019(也称为29W)在巴西Rio de Janeiro分离且SEMIA 587于1967年在the State of Rio Grande do Sul分离,来自之前用北美分离无接种的区域并且自从1968年开始用于商用接种体(Appl.Environ.Microbiol.73(8),2635,2007;例如GELFIX 5,来自巴西BASF Agricultural Specialties Ltd.),日本慢生根瘤菌532c由美国Wisconsin田间分离(Nitragin 61A152;Can.J.Plant.Sci.70,661-666,1990;例如 Super,来自加拿大BASF AgriculturalSpecialties Ltd.),菌株USDA 138的日本慢生根瘤菌E-109变体(INTA E109,SEMIA 5085;Eur.J.Soil Biol.45,28-35,2009;Biol.Fertil.Soils 47,81-89,2011);由Appl.Environ.Microbiol.73(8),2635,2007已知保藏在SEMIA的日本慢生根瘤菌菌株:SEMIA 5079在巴西Cerrados地区由Embrapa-Cerrados从土壤分离,自从1992开始用于商用接种体(CPAC 15;例如GELFIX 5或ADHERE 60,来自巴西BASF Agricultural SpecialtiesLtd.),日本慢生根瘤菌SEMIA 5080在巴西由Embrapa-Cerrados在实验室条件下得到且自从1992年开始用于商用接种体,为最初在U.S.A.分离的SEMIA 586的天然变体(CB1809)(CPAC 7;例如GELFIX 5或ADHERE 60,来自巴西BASF Agricultural Specialties Ltd.);伯克霍尔德氏菌A396于2008年在日本Nikko由土壤分离(NRRL B-50319;WO 2013/032693;Marrone Bio Innovations,Inc.,USA),盾壳霉CON/M/91-08由油籽油菜分离(WO 1996/021358;DSM 9660;例如WG,WG,来自德国Bayer CropScienceAG),Harpin(α-β)蛋白(Science 257,85-88,1992;例如MessengerTM或HARP-N-Tek,来自Plant Health Care plc,U.K.),棉铃虫核型多角体病毒(Helicoverpa armigeranucleopolyhedrovirus)(HearNPV)(J.Invertebrate Pathol.107,112-126,2011;例如来自瑞士Adermatt Biocontrol;来自巴西Koppert;Max,来自AgBiTech Pty Ltd.,Queensland,澳大利亚),棉铃虫单壳核型多角体病毒(Helicoverpa zea single capsid nucleopolyhedrovirus)(HzSNPV)(例如来自Certis LLC,USA),棉铃虫核型多角体病毒(Helicoverpa zeanucleopolyhedrovirus)ABA-NPV-U(例如来自AgBiTech Pty Ltd.,Queensland,澳大利亚),嗜菌异小杆线虫(例如G,来自BASF AgriculturalSpecialities Limited,UK),玫烟色棒束孢Apopka-97在Apopka,Florida,U.S.A.由紫背天葵上的粉蚧分离(ATCC 20874;Biocontrol Science Technol.22(7),747-761,2012;例如PFR-97TM或来自Certis LLC,USA),金龟子绿僵菌变种F52也称为275或V275在奥地利由苹果蠹蛾分离(DSM 3884,ATCC 90448;例如NovozymesBiologicals BioAg Group,加拿大),核果梅奇酵母277在以色列中部地区由葡萄分离(US6,994,849;NRRL Y-30752;例如以前的来自以色列Agrogreen),淡紫色拟青霉251在菲律宾由感染的线虫卵分离(AGAL 89/030550;WO1991/02051;Crop Protection 27,352-361,2008;例如来自德国Bayer CropScience AG和来自Certis,USA),拟斯扎瓦巴氏杆菌Pn1于2000年代中期在Illinois,U.S.A.由大豆田分离(ATCC SD-5833;Federal Register 76(22),5808,2011年2月2日;例如ClarivaTM PN,来自Syngenta Crop Protection,LLC,USA),比莱青霉(也称为P.bilaii)菌株ATCC 18309(=ATCC 74319),ATCC 20851和/或ATCC 22348(=ATCC 74318)最初在加拿大Alberta由土壤分离(Fertilizer Res.39,97-103,1994;Can.J.Plant Sci.78(1),91-102,1998;US 5,026,417,WO 1995/017806;例如Jump 来自加拿大NovozymesBiologicals BioAg Group),Reynoutria sachalinensis提取物(EP 0307510 B1;例如SC,来自Marrone BioInnovations,Davis,CA,USA或来自德国BioFa AG),斯氏小卷蛾线虫(例如来自BASF Agricultural SpecialitiesLimited,UK),斯氏夜蛾线虫(例如来自BioWorks,Inc.,USA;来自BASF Agricultural Specialities Limited,UK),细黄链霉菌NRRL B-50550(WO 2014/124369;德国Bayer CropScience),哈茨木霉T-22也称为KRL-AG2(ATCC20847;BioControl 57,687-696,2012;例如来自BioWorks Inc.,USA或SabrExTM,来自Advanced Biological Marketing Inc.,Van Wert,OH,USA)。
根据本发明,认为生物农药(油如印度楝树油除外)的固体材料(干物质)是活性组分(例如在微生物农药的液体配制剂情况下在干燥或蒸发提取或悬浮介质之后得到)。
按照本发明,本文对生物提取物如皂树提取物所用重量比和百分数基于相应提取物的干含量(固体材料)的总重量。
以活微生物细胞形式—包括休眠形式—包含至少一种微生物农药的组合物的总重量比可以使用相应微生物的CFU量来计算相应活性组分的总重量而确定,使用下列等式:1×1010CFU等于1克相应活性组分总重量。菌落形成单位是活微生物细胞,尤其是真菌和细菌细胞的度量。此外,这里的“CFU”在(昆虫病原性)线虫生物农药,如斯氏夜蛾线虫的情况下还可以理解为单个(幼小)线虫的数目。
当将包含微生物农药的混合物用于作物保护中时,施用率优选为约1×106-5×1015(或更大)CFU/ha,优选约1×108-1×1013CFU/ha,甚至更优选约1×109-1×1012CFU/ha。在(昆虫病原性)线虫作为微生物农药(例如斯氏夜蛾线虫)的情况下,施用率优选为约1×105-1×1012(或更大),更优选1×108-1×1011,甚至更优选5×108-1×1010个个体(例如呈卵、幼虫或任何其他活体阶段形式,优选非繁殖性(infetive)幼虫阶段)/ha。
当将包含微生物农药的混合物用于种子处理中时,相对于植物繁殖材料的施用率优选为约1×106-1×1012(或更大)CFU/种子。优选该浓度为约1×106-1×109CFU/种子。在微生物农药II的情况下,相对于植物繁殖材料的施用率也优选为约1×107-1×1014(或更大)CFU/100kg种子,优选约1×109-1×1012CFU/100kg种子。
本发明还涉及包含助剂和至少一种本发明化合物或其混合物的农业化学组合物。
农业化学组合物包含杀害虫有效量的本发明化合物或其混合物。术语“杀害虫有效量”定义如下。
本发明化合物或其混合物可以转化成农业化学组合物常用的类型,例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例是悬浮液(例如SC、OD、FS),可乳化浓缩物(例如EC),乳液(例如EW、EO、ES、ME),胶囊(例如CS、ZC),糊,锭剂,可湿性粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS),模压品(例如BR、TB、DT),颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG),杀虫制品(例如LN)以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合物类型在“Catalogue of pesticide formulation types andinternational coding system”,Technical Monograph,第2期,2008年5月第6版,CropLife International中有定义。
组合物如Mollet和Grubemann,Formulation technology,Wiley VCH,Weinheim,2001;或Knowles,New developments in crop protection product formulation,AgrowReports DS243,T&F Informa,London,2005所述以已知方式制备。
合适助剂的实例是溶剂,液体载体,固体载体或填料,表面活性剂,分散剂,乳化剂,润湿剂,辅助剂,加溶剂,渗透促进剂,保护性胶体,粘附剂,增稠剂,保湿剂,驱除剂,引诱剂,进食刺激剂,相容剂,杀菌剂,防冻剂,消泡剂,着色剂,增粘剂和粘合剂。
合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂,如中到高沸点的矿物油馏分,例如煤油、柴油;植物或动物来源的油;脂族、环状和芳族烃类,例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘;醇类,如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇;二醇类;DMSO;酮类,例如环己酮;酯类,例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯;脂肪酸;膦酸酯;胺类;酰胺类,例如N-甲基吡咯烷酮,脂肪酸二甲基酰胺;以及它们的混合物。
合适的固体载体或填料是矿土,例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁;多糖粉末,例如纤维素、淀粉;肥料,例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类;植物来源的产品,例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,以及它们的混合物。
合适的表面活性剂是表面活性化合物,如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂,嵌段聚合物,聚电解质,以及它们的混合物。该类表面活性剂可以用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s,第1卷:Emulsifiers&Detergents,McCutcheon’s Directories,Glen Rock,USA,2008(International Ed.或North American Ed.)中。
合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土金属或铵盐以及它们的混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物,N-取代的脂肪酸酰胺,胺氧化物,酯类,糖基表面活性剂,聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例是诸如已经被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以将氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧基化,优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸链烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯,甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性剂的实例是脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合适的阳离子表面活性剂是季型表面活性剂,例如具有1或2个疏水性基团的季铵化合物,或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A类型嵌段聚合物,或包含链烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C类型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是聚丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或者本身甚至没有农药活性且改善本发明化合物对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂,矿物油或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles,Adjuvants and additives,Agrow Reports DS256,T&FInforma UK,2006,第5章列出。
合适的增稠剂是多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改性或未改性的)、聚羧酸盐和硅酸盐。
合适的杀菌剂是拌棉醇和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉酮类。
合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
合适的消泡剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)是低水溶性颜料和水溶性染料。实例是无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着色剂)。
合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
组合物类型及其制备的实例为:
i)水溶性浓缩物(SL,LS)
将10-60重量%本发明化合物I和5-15重量%润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重量%的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释时溶解。
ii)分散性浓缩物(DC)
将5-25重量%本发明化合物I和1-10重量%分散剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100重量%的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15-70重量%本发明化合物I和5-10重量%乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量%的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW,EO,ES)
将5-40重量%本发明化合物I和1-10重量%乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量%水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。借助乳化机将该混合物引入加至100重量%的水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC,OD,FS)
在搅拌的球磨机中将20-60重量%本发明化合物I在加入2-10重量%分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量%增稠剂(例如黄原胶)和加至100重量%的水下粉碎,得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型组合物加入至多40重量%粘合剂(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG,SG)
在加入加至100重量%的分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)下精细研磨50-80重量%本发明化合物I并借助工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP,SP,WS)
将50-80重量%本发明化合物I在加入1-5重量%分散剂(例如木素磺酸钠)、1-3重量%润湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100重量%的固体载体(例如硅胶)下在转子-定子磨机中研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
viii)凝胶(GW,GF)
在搅拌的球磨机中在加入3-10重量%分散剂(例如木素磺酸钠)、1-5重量%增稠剂(例如羧甲基纤维素)和加至100重量%的水下粉碎5-25重量%本发明化合物I,得到活性物质的精细悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。
ix)微乳液(ME)
将5-20重量%本发明化合物I加入5-30重量%有机溶剂共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量%表面活性剂共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量%的水中。将该混合物搅拌1小时,以自发产生热力学稳定的微乳液。
x)微胶囊(CS)
将包含5-50重量%本发明化合物I、0-40重量%水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)、2-15重量%丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。通过自由基引发剂引发的自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。或者将包含5-50重量%本发明化合物I、0-40重量%水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4'-二异氰酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体量为1-10重量%。重量%涉及整个CS组合物。
xi)可撒粉粉末(DP,DS)
将1-10重量%本发明化合物I细碎研磨并与加至100重量%的固体载体(例如细碎高岭土)充分混合。
xii)颗粒(GR,FG)
将0.5-30重量%本发明化合物I细碎研磨并结合加至100重量%的固体载体(例如硅酸盐)。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现造粒。
xiii)超低容量液体(UL)
将1-50重量%本发明化合物I溶于加至100重量%的有机溶剂(例如芳族烃)中。
组合物类型i)-xi)可以任选包含其他助剂,如0.1-1重量%杀菌剂,5-15重量%防冻剂,0.1-1重量%消泡剂和0.1-1重量%着色剂。
农业化学组合物通常包含0.01-95重量%,优选0.1-90重量%,尤其是0.5-75重量%活性物质。活性物质以90-100%,优选95-100%的纯度(根据NMR光谱)使用。
可以向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话在紧临使用前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营养素和其他农药(例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂)。这些试剂可以以1:100-100:1,优选1:10-10:1的重量比与本发明组合物混合。
用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐、喷雾飞机或灌溉系统。通常将该农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需施用浓度,由此得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。每公顷农业利用区通常施用20-2000升,优选50-400升即用喷雾液。
根据一个实施方案,用户可以自己在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分,例如成套包装的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合适的话可以加入其他助剂。
在另一实施方案中,用户可以在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分或部分预混的组分,例如包含本发明化合物和/或如上所定义的混合配对的组分,并且合适的话可以加入其他助剂和添加剂。
在另一实施方案中,用户可以联合(例如在桶混合之后)或依次使用本发明组合物的各组分或部分预混的组分,例如包含本发明化合物和/或如上所定义的混合配对的组分。
本发明化合物适合用于保护作物、植物、植物繁殖材料如种子或其中植物生长的土壤或水体以防动物害虫侵袭或侵染。因此,本发明还涉及一种植物保护方法,包括使要保护以防止动物害虫侵袭或侵染的作物、植物、植物繁殖材料如种子或其中植物生长的土壤或水体与杀害虫有效量的本发明化合物接触。
本发明化合物还适合用于防治或防除动物害虫。因此,本发明还涉及一种防治或防除动物害虫的方法,包括使动物害虫、其栖息地、繁殖地或食物供应源或作物、植物、植物繁殖材料如种子或土壤或者其中动物害虫生长或可能生长的区域、材料或环境与杀害虫有效量的本发明化合物接触。
本发明化合物通过接触和摄取二者而有效。此外,本发明化合物可以施用于任何和所有发育阶段,如卵、幼虫、蛹和成虫。
本发明化合物可以直接或者以如上所定义的包含它们的组合物形式施用。此外,本发明化合物可以与如上所定义的混合配对一起施用或者以如上所述包含如上所定义的所述混合物的组合物形式施用。所述混合物的组分可以同时,即联合或分开施用,或者依次施用,即一个紧邻一个之后并且由此在所需场所,例如植物上“就地”产生该混合物,在分开施用的情况下,顺序通常对防治措施的结果没有任何效果。
施用在作物、植物、植物繁殖材料如种子、土壤或区域、材料或环境被害虫侵染之前和之后均可以进行。
合适的施用方法尤其包括土壤处理、种子处理、犁沟内施用和叶面施用。土壤处理方法包括浸透土壤,滴灌(滴施于土壤上),浸渍根、块茎或球茎,或者土壤注入。种子处理技术包括拌种、种子包衣、种子撒粉、种子浸泡和种子造粒。犁沟内施用通常包括在耕种地产生犁沟、对犁沟播种、对犁沟施用杀害虫活性化合物和封闭犁沟的步骤。叶面施用是指将杀害虫活性化合物施用于植物叶面,例如通过喷雾设备施用。对于叶面施用,可能有利的是通过使用与本发明化合物组合的信息素改变害虫行为。适合特定作物和害虫的信息素对熟练技术人员是已知的且可以由信息素和信息化合物数据库,如http://www.pherobase.com公众可得。
本文所用术语“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于动物害虫或植物上,通常施用于植物的叶面、茎或根)和间接接触(将化合物/组合物施用于动物害虫或植物的场所,即栖息地,繁殖地,其中害虫生长或可能生长的植物、种子、土壤、区域、材料或环境)二者。
术语“动物害虫”包括节肢动物、腹足动物和线虫。根据本发明优选的动物害虫是节肢动物,优选昆虫和蜘蛛,尤其是昆虫。对于作物特别相关的昆虫通常称为作物昆虫害虫。
术语“作物”是指生长和收获的作物二者。
术语“植物”包括禾谷类,例如硬粒小麦和其他小麦,黑麦,大麦,小黑麦,燕麦,稻或玉米(青饲玉米和甜玉蜀黍/甜玉米以及大田玉米);甜菜,例如糖用甜菜或饲料甜菜;水果,如仁果、核果或浆果,例如苹果、梨、李、桃、油桃、杏仁、樱桃、木瓜、草莓、悬钩子、黑莓或鹅莓;豆科植物,如菜豆、扁豆、豌豆、苜蓿或大豆;油料植物,例如油菜(油籽油菜)、白菜型油菜、芥菜、橄榄、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆;葫芦科植物,例如笋瓜、南瓜、黄瓜或甜瓜;纤维植物,例如棉花、亚麻、大麻或黄麻;柑桔类水果,例如橙子、柠檬、葡萄柚或橘;蔬菜,例如茄子、菠菜、莴苣(例如卷心莴苣)、菊苣、卷心菜、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、大蒜、韭葱、西红柿、土豆、葫芦或柿子椒;月桂类植物,例如鳄梨、肉桂或樟脑;能量和原料植物,例如玉米、大豆、油菜籽、甘蔗或油棕;烟草;坚果,例如核桃;开心果;咖啡;茶;香蕉;葡萄藤(食用葡萄和酿酒用葡萄);啤酒花;甜叶菊(也称甜菊(Stevia));天然橡胶植物或观赏和森林植物,例如花卉(例如康乃馨、矮牵牛、天竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花),灌木,阔叶树(例如杨树)或常绿树,例如针叶树;桉树;草皮;草坪;禾草如动物饲料或观赏用途的禾草。优选的植物包括土豆、糖用甜菜、烟草、小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、棉花、大豆、油菜籽、豆科植物、向日葵、咖啡或甘蔗;水果;葡萄藤;观赏植物;或蔬菜,如黄瓜西红柿、菜豆或笋瓜。
术语“植物”应理解为包括野生型植物和已经通过常规育种或诱变或基因工程或其组合修饰的植物。
已经通过诱变或基因工程修饰并且具有特别商业重要性的植物包括苜蓿、油菜籽(例如油籽油菜)、菜豆、康乃馨、菊苣、棉花、茄子、桉树、亚麻、扁豆、玉米、甜瓜、木瓜、矮牵牛、李子、杨树、土豆、稻、大豆、笋瓜、糖用甜菜、甘蔗、向日葵、甜椒、烟草、西红柿和禾谷类(例如小麦),尤其是玉米、大豆、棉花、小麦和稻。在已经通过诱变或基因工程修饰的植物中,一个或多个基因已经诱变处理或整合进入植物的遗传材料中。该一个或多个诱变处理或整合的基因优选选自pat,epsps,cry1Ab,bar,cry1Fa2,cry1Ac,cry34Ab1,cry35AB1,cry3A,cryF,cry1F,mcry3a,cry2Ab2,cry3Bb1,cry1A.105,dfr,芽孢杆菌RNA酶,vip3Aa20,芽孢杆菌RNA酶抑制剂,als,bxn,bp40,asn1和ppo5。进行一个或多个基因的诱变或整合以改善植物的某些性能。也已知为性状的该类性能性能包括非生物应力耐受性、改变的生长/产量、病害耐受性、除草剂耐受性、昆虫耐受性、改性的产品质量和授粉控制。在这些性能中,特别重要的是除草剂耐受性,例如咪唑啉酮耐受性、草甘膦(glyphosate)耐受性或草铵膦(glufosinate)耐受性。几种植物已经通过诱变而耐受除草剂,例如油籽油菜耐受咪唑啉酮类,例如咪草啶酸(imazamox)。或者,已经使用基因工程方法来使植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油籽油菜耐受除草剂,如草甘膦和草铵膦,它们中的一些可以以商标名(草甘膦)和(草铵膦)市购。此外,重要的是昆虫耐受性,尤其是鳞翅目昆虫耐受性和鞘翅目昆虫耐受性。昆虫耐受性通常通过整合cry和/或vip基因以修饰植物而实现,这些基因由苏云金芽孢杆菌(Bt)分离并编码相应Bt毒素。具有昆虫耐受性的基因修饰植物可以以包括 和的商标名市购。植物可以通过诱变或基因工程而就一种性能(单一性状)或就性能组合(叠加性状)进行修饰。叠加性状,例如除草剂耐受性和昆虫耐受性的组合越来越重要。通常而言,所有与单一或叠加性状关联的相关修饰植物以及有关诱变处理或整合的基因和相应事件的详细信息可以由一些组织的网站得到“International Service for the Acquisition of Agri-biotechApplications(ISAAA)”(http://www.isaaa.org/gmapprovaldatabase)和“Center forEnvironmental Risk Assessment(CERA)”(http://cera-gmc.org/GMCropDatabase)。
已经惊人地发现本发明化合物的杀害虫活性可以通过修饰植物的杀虫特征提高。此外,已经发现本发明化合物适合防止昆虫耐受该杀虫特征或者适合防除已经耐受修饰植物杀虫特征的害虫。此外,本发明化合物适合防除该杀虫特征对其无效的害虫,因而可以有利地使用互补的杀虫活性。
术语“植物繁殖材料”是指植物的所有繁殖部分如种子,以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、嫩枝、芽和其他植物部分。还可以包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些植物繁殖材料可以在种植或移栽之时或之前用植物保护化合物预防性处理。
术语“种子”包括所有种类的种子和植物繁殖体,包括但不限于真正的种子、种子切片(seed piece)、吸枝、球茎、鳞茎、果实、块茎、谷粒、插条、伐条(cut shoot)等,并且在优选实施方案中指真正的种子。
通常而言,“杀害虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量,所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果,破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化合物/组合物,杀害虫有效量可以变化。组合物的杀害虫有效量也会根据主要条件如所需杀害虫效果及持续时间、气候、目标物种、场所、施用方式等而变化。
在土壤处理、犁沟内施用或施用于害虫居住地或巢穴的情况下,活性成分量为0.0001-500g/100m2,优选0.001-20g/100m2。
为了用于例如通过叶面施用处理农作物,本发明活性成分的施用率可以为0.0001-4000g/ha,例如1-2kg/ha或1-750g/ha,理想的是1-100g/ha,更理想的是10-50g/ha,例如10-20g/ha,20-30g/ha,30-40g/ha或40-50g/ha。
本发明化合物尤其适合用于处理种子以保护种子免受虫害,尤其是免受土壤生虫害,并保护所得秧苗的根和芽以防土壤害虫和叶面昆虫。本发明因此还涉及一种保护种子以防昆虫,尤其是土壤昆虫并保护秧苗的根和芽以防昆虫,尤其是土壤和叶面昆虫的方法,所述方法包括在播种之前和/或预萌发之后用本发明化合物处理种子。优选保护秧苗的根和芽,更优选保护秧苗的芽以防刺吸式口器昆虫、嘴嚼口器害虫和线虫。
术语“种子处理”包括所有本领域已知的合适种子处理技术,如拌种、种子涂敷、种子撒粉、种子浸泡、种子压丸和犁沟内施用方法。优选活性化合物的种子处理施用通过在植物播种之前且在植物出苗之前对植物喷雾或撒粉而进行。
本发明还包括涂有或含有活性化合物的种子。术语“涂有和/或含有”通常是指活性成分在施用时绝大部分处于繁殖产品的表面上,但更大或更小部分的成分可能渗入繁殖产品中,这取决于施用方法。当(再)种植所述繁殖产品时,它可能吸收活性成分。
合适的种子例如为各种禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香料、观赏植物的种子,例如硬粒小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(青饲玉米和甜玉蜀黍/甜玉米以及大田玉米)、大豆、油料作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、牧草、西红柿、韭葱、南瓜/笋瓜、卷心菜、刺茎莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属(Brassica)、甜瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛、天竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花。
此外,活性化合物还可以用于处理已经通过诱变或基因工程修饰并且例如耐受除草剂或杀真菌剂或杀虫剂作用的植物的种子。该类修饰植物已经如上所详细描述。
常规种子处理配制剂例如包括可流动浓缩物FS、溶液LS、悬浮乳液(SE)、干处理用粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS、乳液ES和EC以及凝胶配制剂GF。这些配制剂可以经稀释或不经稀释而施用于种子上。对种子的施用在播种之前进行,直接施用于种子上或在种子已经预萌发之后施用。优选施用配制剂以使得不诱发萌发。
可以在稀释2-10倍之后得到的即用配制剂中活性物质浓度优选为0.01-60重量%,更优选0.1-40重量%。
在优选实施方案中,将FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可包含1-800g/l活性成分,1-200g/l表面活性剂,0-200g/l防冻剂,0-400g/l粘合剂,0-200g/l颜料和达到1升的溶剂,优选水。
用于种子处理的本发明化合物的尤其优选FS配制剂通常包含0.1-80重量%(1-800g/l)活性成分,0.1-20重量%(1-200g/l)至少一种表面活性剂,例如0.05-5重量%润湿剂和0.5-15重量%分散剂,至多20重量%,例如5-20%防冻剂,0-15重量%,例如1-15重量%颜料和/或染料,0-40重量%,例如1-40重量%粘合剂(粘结剂/粘附剂),任选至多5重量%,例如0.1-5重量%增稠剂,任选0.1-2%消泡剂和任选防腐剂如生物杀伤剂、抗氧化剂等,例如其量为0.01-1重量%,以及达到100重量%的填料/载体。
在种子处理中,本发明化合物的施用率通常为0.01g-10kg/100kg种子,优选1g-5kg/100kg种子,更优选1-1000g/100kg种子,尤其是1-200g/100kg种子,例如1-100g或5-100g/100kg种子。
因此,本发明还涉及包含如本文所定义的本发明化合物或其可农用盐的种子。本发明化合物或其可农用盐的量通常为0.1g-10kg/100kg种子,优选1g-5kg/100kg种子,尤其是1-1000g/100kg种子。对于特殊作物如莴苣,施用率可能更高。
本发明还涉及包含种子和如本文所定义的本发明化合物或其可农用盐的组合物。本发明化合物或其可农用盐的量通常为0.1g-10kg/100kg种子,优选1g-5kg/100kg种子,尤其是1-1000g/100kg种子。对于特殊作物如莴苣,施用率可能更高。
本发明化合物还可以用于改善植物健康。因此,本发明还涉及一种通过用有效且非植物毒性量的本发明化合物处理植物、植物繁殖材料和/或其中植物生长或将要生长的场所而改善植物健康的方法。
本文所用“有效且非植物毒性量”是指以允许得到所需效果但不对被处理植物或由被处理繁殖体或被处理土壤生长的植物引起任何植物毒性症状的量使用化合物。
术语“植物”和“植物繁殖材料”如上所定义。
“植物健康”定义为由几个方面单独或相互结合决定的植物和/或其产品的状况,如产量(例如增加的生物质和/或增加的有价值成分含量),质量(例如某些成分的改善含量或组成或储存期限),植物活力(例如改善的植物生长和/或更绿的叶子(“绿化效果”),对非生物(例如干旱)和/或生物应力(例如病害)的耐受性以及生产效率(例如收获效率、加工性)。
植物健康状况的上述迹象可以相互依存或可以相互影响。各迹象在本领域中定义并且可以由熟练技术人员已知的方法确定。
本发明化合物还适合用于对抗非作物虫害。为了用于对抗所述非作物虫害,可以将本发明化合物用作诱饵组合物、凝胶、通用昆虫喷雾剂、气雾剂、超低容量施用和蚊帐(浸渍的或表面施用的)。此外,可以使用浸透和喷杆方法。
本文所用术语“非作物虫害”是指对于非作物目标特别相关的害虫,如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蜱、蚊、蟋蟀或蟑螂。
诱饵可以是液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。用于组合物中的诱饵是具有足够的吸引力以刺激诸如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀等的昆虫或蟑螂食用它的产品。吸引力可以通过使用进食刺激剂或性信息素控制。食物刺激剂例如并不穷举地选自动物和/或植物蛋白质(肉-、鱼-或血液膳食,昆虫部分、蛋黄)、动物和/或植物来源的脂肪和油或单-、低聚-或聚有机糖类,尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜。水果、作物、植物、动物、昆虫的新鲜或腐败部分或其特定部分也可以用作进食刺激剂。已知性信息素更具昆虫特异性。特殊信息素描述于文献(例如http://www.pherobase.com)中并且对本领域熟练技术人员是已知的。
为了用于诱饵组合物中,活性成分的典型含量为0.001-15重量%,理想的是0.001-5重量%活性化合物。
本发明化合物的配制剂如气雾剂(例如在喷雾罐中)、油喷雾剂或泵喷雾剂高度适于非专业使用者来防治害虫如蝇、跳蚤、蜱、蚊或蟑螂。气雾剂配方优选由如下组分构成:活性化合物,溶剂,此外还有助剂,如乳化剂、芳香油,合适的话还有稳定剂以及需要的话推进剂。
油喷雾配制剂与气雾剂配方的不同在于没有使用推进剂。
对于在喷雾组合物中的使用,活性成分含量为0.001-80重量%,优选0.01-50重量%,最优选0.01-15重量%。
本发明化合物及其相应的组合物还可以用于蚊香片和熏蒸片,发烟盒、蒸发器板或长效蒸发器以及扑蛾纸、扑蛾垫或其他与热无关的蒸发器体系中。
用本发明化合物及其相应组合物控制由昆虫传递的传染性疾病(例如疟疾、登革热和黄热病,淋巴丝虫病以及利什曼病)的方法也包括处理棚屋和房子的表面、空气喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物、蚊帐、采采蝇网等。施用于纤维、织物、编织物、无纺织物、网状材料或箔以及篷布上的杀虫组合物优选包含包括杀虫剂、任选的驱除剂和至少一种粘合剂的混合物。
本发明化合物及其组合物可以用于保护木质材料如树木、护栏、枕木、框架、艺术作品等,以及建筑物,还有建筑材料、家具、皮革、纤维、乙烯基制品、电线和电缆等以防蚂蚁和/或白蚁,并防止蚂蚁和白蚁损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公共设施时)。
材料保护中的常规施用率例如为0.001-2000g或0.01-1000g活性化合物/m2被处理材料,理想的是0.1-50g活性化合物/m2被处理材料。
用于浸渍材料的杀虫组合物通常含有0.001-95重量%,优选0.1-45重量%,更优选1-25重量%至少一种驱除剂和/或杀虫剂。
本发明化合物尤其适合有效防除动物害虫如节肢动物、腹足动物和线虫,包括但不限于:
鳞翅目(Lepidoptera)昆虫,例如小蜡螟(Achroia grisella),长翅卷蛾属(Acleris spp.),如A.fimbriana,西黑头长翅卷蛾(A.gloverana),黑头长翅卷蛾(A.variana);Acrolepiopsis assectella,桑剑纹夜蛾(Acronicta major),褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.),如拟小黄卷叶蛾(A.cyrtosema),苹果小卷叶蛾(A.orana);烦夜蛾(Aedia leucomelas),地夜蛾属(Agrotis spp.),如警纹地老虎(A.exclamationis)、燕青地老虎(A.fucosa)、小地老虎(A.ipsilon)、A.orthogoma、黄地老虎(A.segetum)、A.subterranea;棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea),螺旋粉虱(Aleurodicusdisperses),波林尺蛾(Alsophila pometaria),葡萄天蛾(Ampelophaga rubiginosa),Amyelois transitella,Anacampsis sarcitella,Anagasta kuehniella,桃条麦蛾(Anarsia lineatella),栎黄条大蚕蛾(Anisota senatoria),柞蚕(Antheraea pernyi),干煞夜蛾属(Anticarsia(=Thermesia)spp.),如黎豆夜蛾(A.gemmatalis);Apamea spp.,Aproaerema modicella,黄卷蛾属(Archips spp.),如果树黄卷蛾(A.argyrospila),杏黄卷蛾(A.fuscocupreanus),玫瑰黄卷蛾(A.rosana),A.xyloseanus;苹果银蛾(Argyresthiaconjugella),条小卷蛾属(Argyroploce spp.),带卷蛾属(Argyrotaenia spp.),如短叶松带卷蛾(A.velutinana);Athetis mindara,Austroasca viridigrisea,丫纹夜蛾(Autographa gamma),黑点丫纹夜蛾(Autographa nigrisigna),甘蓝夜蛾(Barathrabrassicae),Bedellia spp.,Bonagota salubricola,籼弄蝶(Borbo cinnara),棉叶穿孔潜蛾(Bucculatrix thurberiella),松尺蠖(Bupalus piniarius),Busseola spp.,卷叶蛾属(Cacoecia spp.),如枞卷叶蛾(C.murinana)、黄尾卷叶蛾(C.podana);穿孔螟(Cactoblastis cactorum),粉斑螟蛾(Cadra cautella),Calingo braziliensis,Caloptilis theivora,Capua reticulana,Carposina spp.,如桃蛀果蛾(C.niponensis),桃小食心虫(C.sasakii);茎蜂属(Cephus spp.),麦茎大跳甲(Chaetocnema aridula),冬尺蛾(Cheimatobia brumata),禾草螟属(Chilo spp.),如C.indicus、二化螟(C.suppressalis)、C.partellus;Choreutis pariana,色卷蛾属(Choristoneura spp.),如柳色卷蛾(C.conflictana),云杉色卷蛾(C.fumiferana),苹果大卷叶蛾(C.longicellana),欧洲云杉卷叶蛾(C.murinana),西部云杉色卷蛾(C.occidentalis),C.rosaceana;夜蛾属(Chrysodeixis(=Pseudoplusia)spp.),南方银纹夜蛾如(C.eriosoma),大豆尺蠖(C.includens);粘虫(Cirphis unipuncta),葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella),Cnaphalocerus spp.,稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocis medinalis),云卷蛾属(Cnephasia spp.),向日葵螟(Cochylis hospes),鞘蛾属(Coleophora spp.),Coliaseurytheme,茶枝尖细蛾属(Conopomorpha spp.),Conotrachelus spp.,Copitarsia spp.,米螟(Corcyra cephalonica),玉米根结网毛虫(Crambus caliginosellus),早熟禾草螟(Crambus teterrellus),Crocidosema(=Epinotia)aporema,Cydalima(=Diaphania)perspectalis,小卷蛾属(Cydia(=Carpocapsa)spp.),如苹果小卷蛾(C.pomonella),坚果卷叶蛾(C.latiferreana);Dalaca noctuides,核桃配片舟蛾(Datana integerrima),Dasychira pinicola,松毛虫属(Dendrolimus spp.),如欧洲松毛虫(D.pini)、赤松毛虫(D.spectabilis),落叶松毛虫(D.sibiricus);葡萄小卷叶野螟(Desmia funeralis),Diaphania spp.,如黄瓜绢野螟(D.nitidalis),甜瓜绢野螟(D.hyalinata);西南玉米杆草螟(Diatraea grandiosella),小蔗螟(Diatraea saccharalis),Diphthera festiva,金刚钻属(Earias spp.),如埃及钻夜蛾(E.insulana),翠纹金刚钻(E.vittella);Ecdytolophaaurantianu,Egira(=Xylomyges)curialis,南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus),甘蔗钻心虫(Eldana saccharina),葡萄小食心虫(Endopiza viteana),榆秋黄尺蛾(Ennomos subsignaria),墨西哥水稻螟(Eoreuma loftini),粉斑螟属(Ephestiaspp.),如干果粉斑螟(E.cautella)、烟草粉斑螟(E.elutella)、地中海粉斑螟(E.kuehniella);夜小卷蛾(Epinotia aporema),苹果褐卷蛾(Epiphyas postvittana),菩提松尺蛾(Erannis tiliaria),蕉弄蝶(Erionota thrax),螟蛾属(Etiella spp.),Euliaspp.,女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella),黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea),切夜蛾属(Euxoa spp.),Evetria bouliana,Faronta albilinea,夜蛾属(Feltia spp.),如粒肤地虎(F.subterranean);蜡螟(Galleria mellonella),Gracillaria spp.,食心虫属(Grapholita spp.),如李小食心虫(G.funebrana)、梨小食心虫(G.molesta),苹果小食心虫(G.inopinata);Halysidota spp.,黑拟蛉蛾(Harrisina americana),Hedylepta spp.,棉铃虫属(Helicoverpa spp.),如棉铃虫(H.armigera(=Heliothis armigera))、美洲棉铃虫(H.zea(=Heliothis zea));实夜蛾属(Heliothis spp.),如烟实夜蛾(H.assulta))、H.subflexa、烟芽夜蛾(H.virescens);Hellula spp.,如菜心野螟(H.undalis)、菜螟(H.rogatalis);Helocoverpa gelotopoeon,Hemileuca oliviae,水稻切叶野螟(Herpetogramma licarsisalis),Hibernia defoliaria,褐织蛾(Hofmannophilapseudospretella),向日葵同斑螟(Homoeosoma electellum),茶长卷蛾(Homonamagnanima),Hypena scabra,美国白蛾(Hyphantria cunea),樱桃巢蛾(Hyponomeutapadella),苹果巢蛾(Hyponomeuta malinellus),柿蒂虫(Kakivoria flavofasciata),番茄虫蛾(Keiferia lycopersicella),铁杉尺蠖蛾(Lambdina fiscellaria fiscellaria),西方铁杉尺蠖蛾(Lambdina fiscellaria lugubrosa),豆卷叶螟(Lamprosema indicata),蠹食心虫(Laspeyresia molesta),大豆食心虫(Leguminivora glycinivorella),Lerodeaeufala,Leucinodes orbonalis,雪毒蛾(Leucoma salicis),潜叶蛾属(Leucopteraspp.),如咖啡潜叶蛾(L.coffeella)、旋纹潜蛾(L.scitella);Leuminivoralycinivorella,苹果斑幕潜叶蛾(Lithocolletis blancardella),绿果冬夜蛾(Lithophane antennata),Llattia octo(=Amyna axis),葡萄浆果小卷蛾(Lobesiabotrana),Lophocampa spp.,豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta),Loxostege spp.,如甜菜网螟(L.sticticalis),L.cereralis;毒蛾属(Lymantria spp.),如舞毒蛾(L.dispar)、模毒蛾(L.monacha);桃潜蛾(Lyonetia clerkella),Lyonetiaprunifoliella,天幕毛虫属(Malacosoma spp.),如苹天幕毛虫(M.americanum)、草原天幕毛虫(M.californicum)、森林天幕毛虫(M.constrictum)、黄褐天幕毛虫(M.neustria);甘蓝夜蛾属(Mamestra spp.),如甘蓝夜蛾(M.brassicae)、蓓带夜蛾(M.configurata);Mamstra brassicae,Manduca spp.,如番茄天蛾(M.quinquemaculata)、烟草天蛾(M.sexta);刷须野螟属(Marasmia spp),Marmara spp.,豆野螟(Maruca testulalis),Megalopyge lanata,Melanchra picta,暮眼蝶(Melanitis leda),Mocis spp.,如M.lapites,稻毛胫夜蛾(M.repanda);Mocis latipes,Monochroa fragariae,粘虫(Mythimna separata),Nemapogon cloacella,Neoleucinodes elegantalis,伪尺蛾属(Nepytia spp.),Nymphula spp.,Oiketicus spp.,豆啮叶野螟(Omiodes indicata),甘薯茎螟(Omphisa anastomosalis),冬尺蠖蛾(Operophtera brumata),黄杉合毒蛾(Orgyiapseudotsugata),Oria spp.,Orthaga thyrisalis,秆野螟属(Ostrinia spp.),如欧洲玉米螟(O.nubilalis);稻负泥虫(Oulema oryzae),苹尺蛾(Paleacrita vernata),小眼夜蛾(Panolis flammea),稻弄蝶属(Parnara spp.),普通蛀茎夜蛾(Papaipema nebris),大凤蝶(Papilio cresphontes),脐橙螟蛾(Paramyelois transitella),葡萄透翅蛾(Paranthrene regalis),无棕榈蝶蛾(Paysandisia archon),螟蛉属(Pectinophoraspp.),如彩色螟蛉(P.gossypiella);疆夜蛾(Peridroma saucia),潜叶蛾属(Perileucoptera spp.),如咖啡潜叶蛾(P.coffeella);圆掌舟蛾(Phalera bucephala),Phryganidia californica,烟尺蛾属(Phthorimaea spp.),如马铃薯麦蛾(P.operculella);柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella),潜叶蛾属(Phyllonorycterspp.),如斑幕潜叶蛾(P.blancardella),山楂潜叶蛾(P.crataegella),P.issikii,金纹细蛾(P.ringoniella);菜粉蝶属(Pieris spp.),如欧洲粉蝶(P.brassicae)、菜粉蝶(P.rapae)、绿脉菜粉蝶(P.napi);Pilocrocis tripunctata,苜蓿绿夜蛾(Plathypenascabra),Platynota spp.,如P.flavedana,P.idaeusalis,P.stultana;荷兰石竹小卷蛾(Platyptilia carduidactyla),豆灰蝶(Plebejus argus),印度谷螟(Plodiainterpunctella),Plusia spp,菜蛾(Plutella maculipennis),小菜蛾(Plutellaxylostella),Pontia protodica,Prays spp.,斜纹夜蛾属(Prodenia spp.),二点委夜蛾(Proxenus lepigone),粘虫属(Pseudaletia spp.),如P.sequax,一星粘虫(P.unipuncta);玉米螟(Pyrausta nubilalis),Rachiplusia nu,Richia albicosta,Rhizobius ventralis,Rhyacionia frustrana,Sabulodes aegrotata,Schizuraconcinna,Schoenobius spp.,Schreckensteinia festaliella,白禾螟属(Scirpophagaspp.),如三化螟(S.incertulas),S.innotata;Scotia segetum,大螟属(Sesamia spp.),如水稻大螟(S.inferens),葡萄修虎蛾(Seudyra subflava),麦蛾(Sitotrogacerealella),葡萄卷叶蛾(Sparganothis pilleriana),Spilonota lechriaspis,苹果小卷蛾(S.ocellana),灰翅夜蛾属(Spodoptera(=Lamphygma)spp.),如S.cosmoides,S.eridania,甜菜夜蛾(S.exigua),草地夜蛾(S.frugiperda)、S.latisfascia,海灰翅夜蛾(S.littoralis)、斜纹夜蛾(S.litura)、黄条粘虫(S.omithogalli);Stigmella spp.,Stomopteryx subsecivella,Strymon bazochii,棉卷叶野螟(Sylepta derogata),Synanthedon spp.,如小桃翅蛾(S.exitiosa),Tecia solanivora,Telehin licus,Thaumatopoea pityocampa,Thaumatotibia(=Cryptophlebia)leucotreta,松异舟蛾(Thaumetopoea pityocampa),Thecla spp.,Theresimima ampelophaga,Thyrinteinaspp,Tildenia inconspicuella,Tinea spp.,如T.cloacella,袋谷蛾(T.pellionella);幕谷蛾(Tineola bisselliella),Tortrix spp.,如栎绿卷蛾(T.viridana);毛颤蛾(Trichophaga tapetzella),粉夜蛾属(Trichoplusia spp.),如粉纹夜蛾(T.ni);Tuta(=Scrobipalpula)absoluta,Udea spp.,如温室结网野螟(U.rubigalis);Virachola spp.,苹果巢蛾(Yponomeuta padella)和Zeiraphera canadensis;
鞘翅目(Coleoptera)昆虫,例如Acalymma vittatum,菜豆象(Acanthoscehdesobtectus),喙丽金龟属(Adoretus spp.),杨树萤叶甲(Agelastica alni),Agrilus spp.,如A.anxius、A.planipennis、梨窄吉丁(A.sinuatus);叩甲属(Agriotes spp.),如细胸叩头虫(A.fuscicollis)、条叩头虫(A.lineatus)、暗色叩头虫(A.obscurus);Alphitobiusdiaperinus,Amphimallus solstitialis,Anisandrus dispar,奥国塞丽金龟(Anisopliaaustriaca),家具窃蠹(Anobium punctatum),铜绿异丽金龟(Anomala corpulenta),红铜丽金龟(Anomala rufocuprea),星天牛属(Anoplophora spp.),如光肩星天牛(A.glabripennis);花象甲属(Anthonomus spp.),如胡椒跳甲(A.eugenii)、棉铃象甲(A.grandis)、苹花象(A.pomorum);圆皮蠹属(Anthrenus spp.),Aphthona euphoridae,梨象属(Apion spp.),阿鳃金龟属(Apogonia spp.),Athous haemorrhoidalis,隐翅甲属(Atomaria spp.),如甜菜隐食甲(A.linearis);毛皮蠹属(Attagenus spp.),黄守瓜(Aulacophora femoralis),纵坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda),Blitophagaundata,Bruchidius obtectus,豆象属(Bruchus spp.),如欧洲兵豆象(B.lentis)、豌豆象(B.pisorum)、蚕豆象(B.rufimanus);苹卷象(Byctiscus betulae),Callidiellumrufipenne,Callopistria floridensis,绿豆象(Callosobruchus chinensis),Camerariaohridella,甜菜大龟甲(Cassida nebulosa),豆叶甲(Cerotoma trifurcata),金花金龟(Cetonia aurata),龟象属(Ceuthorhynchus spp.),如白菜籽龟象(C.assimilis)、芫菁龟象(C.napi);甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis),Cleonus mendicus,宽胸叩头虫属(Conoderus spp.),如烟草金针虫(C.vespertinus);Conotrachelus nenuphar,根颈象属(Cosmopolites spp.),新西兰草地蛴螬(Costelytra zealandica),石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi),正锈赤扁谷盗(Cryptolestes ferrugineus),杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi),Ctenicera spp.,如C.destructor;象虫属(Curculio spp.),Cylindrocopturus spp.,Cyclocephala spp.,玉米铁甲虫(Dactylispa balyi),蛀茎虫(Dectes texanus),皮蠹属(Dermestes spp.),叶甲属(Diabrotica spp.),如对星瓢虫(D.undecimpunctata),南美叶甲(D.speciosa),长角叶甲(D.longicornis),D.semipunctata,玉米根萤叶甲(D.virgifera);柑椐象鼻虫(Diaprepes abbreviates),姓野螟属(Dichocrocis spp.),稻铁甲虫(Dicladispa armigera),阿根廷兜虫(Diloboderusabderus),Diocalandra frumenti(Diocalandra stigmaticollis),Enaphalodesrufulus,食植瓢虫属(Epilachna spp.),如墨西哥豆瓢虫(E.varivestis)、马铃薯瓢虫(E.vigintioctomaculata);毛跳甲属(Epitrix spp.),如烟草跳甲(E.hirtipennis)、E.similaris;Eutheola humilis,棉灰蒙象变种(Eutinobothrus brasiliensis),烟草钻孔虫(Faustinus cubae),Gibbium psylloides,Gnathocerus cornutus,菜螟(Hellulaundalis),非洲独角仙(Heteronychus arator),Hylamorpha elegans,欧洲松树皮象(Hylobius abietis),家天牛(Hylotrupes bajulus),Hypera spp.,如埃及苜蓿叶象(H.brunneipennis)、紫苜蓿叶象(H.postica);绿鳞象甲(Hypomeces squamosus),果小蠹属(Hypothenemus spp.),云杉八齿小蠹(Ips typographus),Lachnosternaconsanguinea,烟草甲(Lasioderma serricorne),Latheticus oryzae,Lathridius spp.,Lema spp.,如烟草负泥虫(L.bilineata),黑角负泥虫(L.melanopus);马铃薯叶甲属(Leptinotarsa spp.),如马铃薯叶甲(L.decemlineata);Leptispa pygmaea,甜菜叩甲(Limonius californicus),稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus),筒喙象属(Lixusspp.),Luperodes spp.,粉蠹属(Lyctus spp.),如褐粉蠹(L.bruneus);Liogenys fuscus,大趾属(Macrodactylus spp.),如M.subspinosus;玛绢金龟(Maladera matrida),Megaplatypus mutates,Megascelis spp.,Melanotus communis,菜花露尾甲属(Meligethes spp.),如油菜露尾甲(M.aeneus);Melolontha spp.,如大栗鳃金龟(M.hippocastani)、五月鳃金龟(M.melolontha);西印度蔗螟(Metamasius hemipterus),Microtheca spp.,Migdolus spp.,如M.fryanus,墨天牛属(Monochamus spp.),如松墨天牛(M.alternatus);Naupactus xanthographus,黄蛛甲(Niptus hololeucus),Oberiabrevis,Oemona hirta,椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros),锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis),Oryzaphagus oryzae,黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus),草莓根象甲(Otiorrhynchus ovatus),黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus),Oulema melanopus,稻负泥虫(Oulema oryzae),小青花金龟(Oxycetonia jucunda),Phaedon spp.,如小猿叶虫(P.brassicae)、辣根猿叶甲(P.cochleariae);Phoracantha recurva,梨树叶象(Phyllobius pyri),庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola),食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.),如P.helleri;条跳甲属(Phyllotreta spp.),如P.chrysocephala、大豆淡足跳甲(P.nemorum)、黄曲条菜跳甲(P.striolata)、黄狭条跳甲(P.vittula);庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola),日本金龟子(Popillia japonica),小象甲属(Premnotrypes spp.),Psacothea hilaris,油菜蓝跳甲(Psylliodes chrysocephala),大谷蠹(Prostephanus truncates),Psylliodes spp.,蛛甲属(Ptinus spp.),Pulgasaltona,谷蠹(Rhizopertha dominica),红棕属(Rhynchophorus spp.),如R.billineatus,红棕象甲(R.ferrugineus),棕榈象甲(R.palmarum),R.phoenicis,R.vulneratus;Saperda candida,Scolytus schevyrewi,Scyphophorus acupunctatus,豌豆叶象(Sitona lineatus),谷象属(Sitophilus spp.),谷象(S.granaria),米象(S.oryzae),玉米象(S.zeamais);尖隐喙象属(Sphenophorus spp.),如S.levis;Stegobium paniceum,茎干象属(Sternechus spp.),如S.subsignatus;Strophomorphusctenotus,Symphyletes spp.,Tanymecus spp.,黄粉虫(Tenebrio molitor),Tenebrioides mauretanicus;拟谷盗属(Tribolium spp.),如赤拟谷盗(T.castaneum);斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.),如X.pyrrhoderus;以及距步甲属(Zabrus spp.),如Z.tenebrioides);
双翅目(Diptera)昆虫,例如Aedes spp.,如埃及伊蚊(A.aegypti)、白纹伊蚊(A.albopictus)、剌扰伊蚊(A.vexans);墨西哥果蝇(Anastrepha ludens);按蚊属(Anopheles spp.),如白足按蚊(A.albimanus)、灾难按蚊(A.crucians)、费氏按蚊(A.freeborni)、冈比亚按蚊(A.gambiae)、白踝按蚊(A.leucosphyrus)、五斑按蚊(A.maculipennis)、微小按蚊(A.minimus)、四斑按蚊(A.quadrimaculatus)、中华按蚊(A.sinensis);Bactrocera invadens,花园毛蚊(Bibio hortulanus),绿头蝇(Calliphoraerythrocephala),红头丽蝇(Calliphora vicina),地中海实蝇(Ceratitis capitata),金蝇属(Chrysomyia spp.),如蛆症金蝇(C.bezziana),C.hominivorax、腐败金蝇(C.macellaria);Chrysops atlanticus,鹿蝇(Chrysops discalis),静斑虻(Chrysopssilacea),锥蝇属(Cochliomyia spp.),如螺旋蝇(C.hominivorax);瘿蚊属(Contariniaspp.),如高粱瘿蚊(C.sorghicola);嗜人瘤蝇蛆(Cordylobia anthropophaga),库蚊属(Culex spp.),如斑蚊(C.nigripalpus),尖音库蚊(C.pipiens),致倦库蚊(C.quinquefasciatus),媒斑蚊(C.tarsalis),三带喙库蚊(C.tritaeniorhynchus);狂怒库蠓(Culicoides furens),无饰脉毛蚊(Culiseta inornata),黑尾脉毛蚊(Culisetamelanura),黄蝇属(Cuterebra spp.),瓜蝇(Dacus cucurbitae),油橄榄实蝇(Dacusoleae),油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae),Dasineura oxycoccana,地种蝇属(Deliaspp.),如葱蝇(D.antique),麦地种蝇(D.coarctata),灰地种蝇(D.platura),甘蓝地种蝇(D.radicum);人肤皮蝇(Dermatobia hominis),果蝇属(Drosophila spp.),如斑翅果蝇(D.suzukii),厕蝇属(Fannia spp.),如小毛厕蝇(F.canicularis);胃蝇属(Gastraphilusspp.),如马蝇(G.intestinalis);Geomyza tipunctata,Glossina spp.,如G.fuscipes、刺舌蝇(G.morsitans)、须舌蝇(G.palpalis)、胶舌蝇(G.tachinoides),扰血蝇(Haematobiairritans),Haplodiplosis equestris,潜蝇属(Hippelates spp.),黑蝇属(Hylemyiaspp.),如花生田灰地种蝇(H.platura);皮蝇属(Hypoderma spp.),如纹皮蝇(H.lineata);Hyppobosca spp.,水稻菲岛毛眼水蝇(Hydrellia philippina),Leptoconops torrens,Liriomyza spp.,如美洲斑潜蝇(L.sativae)、美国潜叶蝇(L.trifolii);Lucilia spp.,如L.caprina、铜绿蝇(L.cuprina)、丝光绿蝇(L.sericata);Lycoria pectoralis,Mansoniatitillanus,Mayetiola spp.,如麦瘿蚊(M.destructor);Musca spp.,如秋家蝇(M.autumnalis)、家蝇(M.domestica);厩腐蝇(Muscina stabulans);Oestrus spp.,如羊狂蝇(O.ovis);Opomyza florum,Oscinella spp.,如瑞典麦秆蝇(O.frit);稻瘿蚊(Orseolia oryzae),天仙子泉蝇(Pegomya hysocyami),银足白蛉(Phlebotomusargentipes),草种蝇属(Phorbia spp.),如葱蝇(P.antiqua)、萝卜蝇(P.brassicae)、麦地种蝇(P.coarctata);Phytomyza gymnostoma,Prosimulium mixtum,胡萝卜茎蝇(Psilarosae),哥伦比亚鳞蚊(Psorophora columbiae),Psorophora discolor,Rhagoletisspp.,如樱桃实蝇(R.cerasi)、R.cingulate、R.indifferens、R.mendax、苹果实蝇(R.pomonella);Rivellia quadrifasciata,麻蝇属(Sarcophaga spp.),如赤尾麻蝇(S.haemorrhoidalis);带蚋(Simulium vittatum),Sitodiplosis mosellana,螫蝇属(Stomoxys spp.),如厩螫蝇(S.calcitrans);虻属(Tabanus spp.),如北美黑虻(T.atratus)、牛虻(T.bovinus)、红色原虻(T.lineola)、二毛虫(T.similis);Tanniaspp.,Thecodiplosis japonensis,Tipula oleracea,欧洲大蚊(Tipula paludosa)和污蝇属(Wohlfahrtia spp.);
缨翅目(Thysanoptera)昆虫,例如稻蓟马(Baliothrips biformis),兰花蓟马(Dichromothrips corbetti),Dichromothrips ssp.,Echinothrips americanus,Enneothrips flavens,花蓟马属(Frankliniella spp.),如烟褐蓟马(F.fusca)、苜蓿花蓟马(F.occidentalis)、东方花蓟马(F.tritici);阳蓟马属(Heliothrips spp.),温室蓟马(Hercinothrips femoralis),卡蓟马属(Kakothrips spp.),Microcephalothripsabdominalis,Neohydatothrips samayunkur,Pezothrips kellyanus,腹突皱针蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus),硬蓟马属(Scirtothrips spp.),如桔硬蓟马(S.citri),S.dorsalis,S.perseae;Stenchaetothrips spp,Taeniothrips cardamoni,Taeniothrips inconsequens;蓟马属(Thrips spp.),如T.imagines、T.hawaiiensis、稻蓟马(T.oryzae)、棕榈蓟马(T.palmi)、T.parvispinus、烟蓟马(T.tabaci);
半翅目(Hemiptera)昆虫,例如合欢木虱(Acizzia jamatonica),Acrosternumspp.,如拟绿蝽(A.hilare);无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.),如A.onobrychis、豌豆蚜(A.pisum);落叶松球蚜(Adelges laricis),Adelges tsugae,Adelphocoris spp.,如A.rapidus,A.superbus;沫蜂属(Aeneolamia spp.),隆脉木虱属(Agonoscena spp.),茄无网蚜(Aulacorthum solani),Aleurocanthus woglumi,白粉虱属(Aleurodes spp.),Aleurodicus disperses,甘蔗穴粉虱(Aleurolobus barodensis),丝绒粉虱属(Aleurothrixus spp.),杧果叶蝉属(Amrasca spp.),南瓜缘蝽(Anasa tristis),拟丽蝽属(Antestiopsis spp.),Anuraphis cardui,肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.),梨瘤蚜(Aphanostigma piri),Aphidula nasturtii,蚜属(Aphis spp.),如豆蚜(A.craccivora),甜菜蚜(A.fabae)、草莓根蚜(A.forbesi)、棉蚜(A.gossypii)、北美茶藨子蚜(A.grossulariae)、A.maidiradicis,苹果蚜(A.pomi)、接骨木蚜(A.sambuci)、希奈德蚜(A.schneideri)、卷叶蚜(A.spiraecola);葡萄阿小叶蝉(Arboridia apicalis),轮背猎蝽(Arilus critatus),小圆盾蚧属(Aspidiella spp.),圆盾蚧属(Aspidiotus spp.),Atanus spp.,Aulacaspis yasumatsui,茄无网蚜(Aulacorthum solani),Bactericeracockerelli(Paratrioza cockerelli),粉虱属(Bemisia spp.),如银叶粉虱(B.argentifolii)、烟粉虱(B.tabaci(Aleurodes tabaci));土长蝽属(Blissus spp.),如玉米长蝽(B.leucopterus);Brachycaudus spp.,如飞廉短尾蚜(B.cardui),李短尾蚜(B.helichrysi),桃短尾蚜(B.persicae),B.prunicola;微管蚜属(Brachycolus spp.),Brachycorynella asparagi,甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae),Cacopsylla spp.,如C.fulguralis、C.pyricola(梨木虱(Psylla piri));小褐稻虱(Calligypona marginata),俊盲蝽属(Calocoris spp.),斑腿微刺盲蝽(Campylomma livida),Capitophorus horni,Carneocephala fulgida,异背长蝽属(Cavelerius spp.),Ceraplastes spp.,Ceratovacuna lanigera,Ceroplastes ceriferus,Cerosipha gossypii,Chaetosiphonfragaefolii,Chionaspis tegalensis,Chlorita onukii,Chromaphis juglandicola,Chrysomphalus ficus,Cicadulina mbila,Cimex spp.,如热带臭虫(C.hemipterus)、温带臭虫(C.lectularius);Coccomytilus halli,软蚧属(Coccus spp.),如C.hesperidum、C.pseudomagnoliarum;Corythucha arcuata,Creontiades dilutus,茶藨子隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis),Chrysomphalus aonidum,茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis),Ctenarytaina spatulata,黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis notatus),Dalbulus spp.,胡椒缘蝽(Dasynus piperis),粉虱(Dialeurades spp.),如D.citrifolii;Dalbulus maidis,木虱属(Diaphorina spp.),如D.citri;白背盾蚧属(Diaspis spp.),如D.bromeliae;Dichelops furcatus,厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti),Doralis spp.,高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae),云杉椎球蚜(Dreyfusia piceae),履绵蚧属(Drosicha spp.);西圆尾蚜属(Dysaphis spp.),如车前圆尾蚜(D.plantaginea)、梨西圆尾蚜(D.pyri)、居根西圆尾蚜(D.radicola);Dysaulacorthum pseudosolani;棉红蝽属(Dysdercus spp.),如棉红蝽(D.cingulatus)、D.intermedius;灰粉蚧属(Dysmicoccusspp.),Edessa spp.,Geocoris spp.,小绿叶蝉属(Empoasca spp.),如蚕豆微叶蝉(E.fabae)、索拉纳小绿叶蝶(E.solana);Epidiaspis leperii,绵蚜属(Eriosoma spp.),如E.lanigerum,E.pyricola;斑叶蝉属(Erythroneura spp.);扁盾蝽属(Eurygasterspp.),如麦扁盾蝽(E.integriceps);钝鼻叶蝉(Euscelis bilobatus),美洲蝽属(Euschistus spp.),如大豆褐椿(E.heros)、烟草蝽(E.impictiventris)、褐臭蝽(E.servus);Fiorinia theae,咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae),Glycaspisbrimblecombei;茶翅蝽属(Halyomorpha spp.),如茶翅蝽(H.halys);角盲椿(Heliopeltisspp.),玻璃叶蝉(Homalodisca vitripennis(=H.coagulata)),Horcias nobilellus,李大尾蚜(Hyalopterus pruni),茶藨苦菜超瘤蚜(Hyperomyzus lactucae),吹绵蚧属(Icerya spp.),如I.purchase;片角叶蝉属(Idiocerus spp.),扁喙叶蝉属(Idioscopusspp.),灰飞虱(Laodelphax striatellus),蜡蚧属(Lecanium spp.),Lecanoideusfloccissimus,蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.),如L.ulmi;稻缘蝽属(Leptocorisa spp.),棉红铃喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus),萝卜蚜(Lipaphis erysimi),草盲蝽属(Lygusspp.),如草盲蝽(L.hesperus)、美洲牧草盲蝽(L.lineolaris)、牧草盲蝽(L.pratensis);Maconellicoccus hirsutus,Marchalina hellenica,蔗黑长蝽(Macropes excavatus),长管蚜属(Macrosiphum spp.),如蔷薇长管蚜(M.rosae)、麦长管蚜(M.avenae)、大戟长管蚜(M.euphorbiae);Macrosteles quadrilineatus,Mahanarva fimbriolata,筛豆龟蝽(Megacopta cribraria),巢莱修尾蚜(Megoura viciae),Melanaphis pyrarius,高粱蚜(Melanaphis sacchari);Melanocallis(=Tinocallis)caryaefoliae,Metcafiellaspp.,麦无网蚜(Metopolophium dirhodum),黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis),Monelliopsis pecanis;Myzocallis coryli,Murgantia spp.,瘤蚜属(Myzus spp.),如冬葱蚜(M.ascalonicus)、李瘤蚜(M.cerasi)、M.nicotianae、桃蚜(M.persicae)、黄药子瘤蚜(M.varians);黑茶藨子衲长管蚜(Nasonovia ribis-nigri),Neotoxoptera formosana,Neomegalotomus spp,黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.),如马来亚黑尾叶蝉(N.malayanus)、二条黑尾叶蝉(N.nigropictus)、细小黑尾叶蝉(N.parvus)、二点黑尾叶蝉(N.virescens);绿蝽属(Nezara spp.),如稻绿蝽(N.viridula);褐飞虱(Nilaparvatalugens),Nysius huttoni,稻蝽属(Oebalus spp.),如稻蝽象(O.pugnax);Oncometopiaspp.,Orthezia praelonga,Oxycaraenus hyalinipennis,杨梅粉虱(Parabemisiamyricae),片盾蚧属(Parlatoria spp.),Parthenolecanium spp.,如P.corni、P.persicae;瘿绵蚜属(Pemphigus spp.),如囊柄瘿绵蚜(P.bursarius)、P.populivenae;玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、蔗飞虱(Perkinsiella saccharicida)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.),如P.aceris,P.gossypii;杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii),忽布疣蚜(Phorodon humuli),葡萄根瘤蚜属(Phylloxera spp.),如P.devastatrix;甜菜拟网蝽(Piesma quadrata),壁蝽属(Piezodorus spp.),如P.guildinii;苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae),臀纹粉蚧属(Planococcus spp.),如P.citri、P.ficus;Prosapia bicincta,梨形原绵蚧(Protopulvinaria pyriformis),棉伪斑腿盲蝽(Psallusseriatus),Pseudacysta persea,桑盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona),粉蚧属(Pseudococcus spp.),如康氏粉蚧(P.comstocki);木虱属(Psylla spp.),如苹木虱(P.mali);金小蜂属(Pteromalus spp.),Pulvinaria amygdali,Pyrilla spp.,笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.),如Q.perniciosus;Quesada gigas,平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.),Reduvius senilis,Rhizoecus americanus,红猎蝽属(Rhodniusspp.),冬葱瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus);缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.),如萝卜蚜(R.pseudobrassicas)、苹草缢管蚜(R.insertum)、玉米蚜(R.maidis)、禾谷缢管蚜(R.padi);Sagatodes spp.,可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis),黑盔蚧属(Saissetia spp.),Sappaphis mala,Sappaphis mali,Scaptocoris spp.,葡萄带叶蝉(Scaphoides titanus),麦二叉蚜(Schizaphis graminum),Schizoneura lanuginosa,稻黑蝽属(Scotinophora spp.),刺盾蚧(Selenaspidus articulatus),禾谷网蚜(Sitobionavenae),长唇基飞虱属(Sogata spp.),白背飞虱(Sogatella furcifera),Solubeainsularis,Spissistilus festinus(=Stictocephala festina),梨冠网蝽(Stephanitisnashi),Stephanitis pyrioides,Stephanitis takeyai,Tenalaphara malayensis,Tetraleurodes perseae,Therioaphis maculate,Thyanta spp.,如T.accerra、T.perditor;Tibraca spp.,广胸沫蝉属(Tomaspis spp.),声蚜属(Toxoptera spp.),如桔二叉蚜(T.aurantii);白粉虱属(Trialeurodes spp.),如T.abutilonea、T.ricini、白粉虱(T.vaporariorum);锥猎蝽属(Triatoma spp.),个木虱属(Trioza spp.),小叶蝉属(Typhlocyba spp.),尖盾蚧属(Unaspis spp.),如U.Citri、矢尖蚧(U.yanonensis);以及葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii);
膜翅目(Hymenoptera)昆虫,例如Acanthomyops interjectus,新疆菜叶蜂(Athalia rosae),Atta spp.,如A.capiguara、切叶蚁(A.cephalotes)、切叶蚁(A.cephalotes)、A.laevigata、A.robusta、A.sexdens、A.texana,熊蜂属(Bombus spp.),Brachymyrmex spp.,Camponotus spp.,如佛罗里达弓背蚁(C.floridanus)、C.pennsylvanicus、C.modoc;Cardiocondyla nuda,Chalibion sp,举腹蚁属(Crematogaster spp.),天鹅绒蚂蚁(Dasymutilla occidentalis),松叶蜂属(Diprionspp.),姬胡蜂(Dolichovespula maculata),Dorymyrmex spp.,Dryocosmus kuriphilus,Formica spp.,实蜂属(Hoplocampa spp.),如H.minuta、苹叶蜂(H.testudinea);Iridomyrmex humilis,毛蚁属(Lasius spp.),如黑毛蚁(L.niger),阿根廷蚁(Linepithema humile),Liometopum spp.,Leptocybe invasa,Monomorium spp.,如小黄家蚁(M.pharaonis),Monomorium,Nylandria fulva,Pachycondyla chinensis,Paratrechina longicornis,Paravespula spp.,如P.germanica、P.pennsylvanica、P.vulgaris;Pheidole spp.,如褐大头蚁(P.megacephala);Pogonomyrmex spp.,如红蚂蚁(P.barbatus)、收割机蚂蚁(P.californicus),胡蜂(Polistes rubiginosa),Prenolepisimpairs,Pseudomyrmex gracilis,Schelipron spp.,Sirex cyaneus,Solenopsis spp.,如热带火蚁(S.geminata)、红火蚁(S.invicta)、S.molesta、黑火蚁(S.richteri)、南方火蚁(S.xyloni);Sphecius speciosus,Sphex spp.,Tapinoma spp.,如T.melanocephalum、T.sessile;Tetramorium spp.,如T.caespitum、T.bicarinatum,大胡蜂属(Vespa spp.),如黄边胡蜂(V.crabro);Vespula spp.,如大黄蜂(V.squamosa);Wasmanniaauropunctata,Xylocopa sp;
直翅目(Orthoptera)昆虫,例如居屋艾蟋(Acheta domestica),意大利蝗(Calliptamus italicus),澳洲草栖蝗(Chortoicetes terminifera),Ceuthophilusspp.,Diastrammena asynamora,摩洛哥戟纹蝗(Dociostaurus maroccanus),Gryllotalpaspp.,如非洲蝼蛄(G.africana)、蝼蛄(G.gryllotalpa);Gryllus spp.,非洲蔗蝗(Hieroglyphus daganensis),印度黄檀蝗(Kraussaria angulifera),Locusta spp.,如飞蝗(L.migratoria)、褐色拟飞蝗(L.pardalina);Melanoplus spp.,如双纹黑蝗(M.bivittatus)、红足黑蝗(M.femurrubrum)、墨西哥黑蝗(M.mexicanus)、迁飞黑蝗(M.sanguinipes)、石栖黑蝗(M.spretus);条纹红蝗(Nomadacris septemfasciata),塞纳加尔小车蝗(Oedaleus senegalensis),Scapteriscus spp.,Schistocerca spp.,如美洲沙漠蝗(S.americana),沙漠蝗(S.gregaria),Stemopelmatus spp.,庭疾灶螽(Tachycinesasynamorus)和Zonozerus variegatus;
蜘蛛纲(Arachnida)害虫,例如蜱螨亚纲(Acari),如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae),如花蜱属(Amblyomma spp.)(例如长星形壁虱(A.americanum)、热带花蜱(A.variegatum)、斑点钝眼蜱(A.maculatum)),锐缘蜱属(Argasspp.),如波斯锐缘蜱(A.persicu),牛蜱属(Boophilus spp.),如牛壁虱(B.annulatus)、消色牛蜱(B.decoloratus)、微小牛蜱(B.microplus),Dermacentor spp.,如森林革蜱(D.silvarum)、安氏革蜱(D.andersoni)、美洲大革蜱(D.variabilis),璃眼蜱属(Hyalommaspp.),如长喙璃眼蜱(H.truncatum),硬蜱属(Ixodes spp.),如蓖子硬蜱(I.ricinus)、浅红硬蜱(I.rubicundus)、黑脚硬蜱(I.scapularis)、全环硬蜱(I.holocyclus)、太平洋硬蜱(I.pacificus),Rhipicephalus sanguineus,钝缘蜱属(Ornithodorus spp.),如毛白钝缘蜱(O.moubata、赫氏钝缘蜱(O.hermsi)、回归热蜱(O.turicata),柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti),刺耳扁虱(Otobius megnini),鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae),痒螨属(Psoroptes spp.),如绵羊疥病(P.ovis),扇头蜱属(Rhipicephalusspp.),如血红扇头蜱(R.sanguineus)、具尾扇头蜱(R.appendiculatus)、外翻扇头蜱(Rhipicephalus evertsi),根螨属(Rhizoglyphus spp.),疥螨属(Sarcoptes spp.),如人疥螨(S.scabiei);以及瘿螨科(Eriophyidae),包括Aceria spp.,如A.sheldoni、A.anthocoptes,Acallitus spp.,刺皮节蜱属(Aculops spp.),如A.lycopersici、桔锈螨(A.pelekassi);刺瘿螨属(Aculus spp.),如苹果刺锈螨(A.schlechtendali);Colomerusvitis,枣叶锈螨(Epitrimerus pyri),桔皱叶刺瘿螨(Phyllocoptruta oleivora);Eriophytes ribis和瘿螨属(Eriophyes spp.),如柑橘瘿螨(Eriophyes sheldoni);跗绒螨科(Tarsonemidae),包括半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.),Phytonemus pallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus),狭跗线螨属(Stenotarsonemus spp.),Steneotarsonemus spinki;细须螨科(Tenuipalpidae),包括短须螨属(Brevipalpusspp.),如紫红短须螨(B.phoenicis);叶螨科(Tetranychidae),包括始叶螨属(Eotetranychus spp.),真叶螨属(Eutetranychus spp.),小爪螨属(Oligonychus spp.),Petrobia latens,Tetranychus spp.,如朱砂叶螨(T.cinnabarinus)、T.evansi、神泽叶螨(T.kanzawai)、太平洋叶螨(T.pacificus)、T.phaseulus、棉叶螨(T.telarius)和二点叶螨(T.urticae);苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa);全爪螨属(Panonychus spp.),如苹果叶螨(P.ulmi)、橘全爪螨(P.citri);Metatetranychus spp.和小爪螨属(Oligonychus spp.),如草地小爪螨(O.pratensis))、O.perseae,Vasates lycopersici;Raoiella indica,果螨科(Carpoglyphidae),包括Carpoglyphus spp.;Penthaleidae spp.,如Halotydeusdestructor;蠕形螨科(Demodicidae)数种,如Demodex spp.;Trombicidea,包括Trombicula spp.;巨刺螨科(Macronyssidae),包括Ornothonyssus spp.;蒲螨科(Pyemotidae),包括Pyemotes tritici;Tyrophagus putrescentiae;螨科(Acaridae),包括Acarus siro;蜘蛛目(Araneida),例如毒蜘蛛(Latrodectus mactans),Tegenariaagrestis,Chiracanthium sp,Lycosa sp,Achaearanea tepidariorum和褐丝蛛(Loxosceles reclusa);
线虫动物门(Phylum Nematoda)害虫,例如植物寄生性线虫,如根结线虫,根结线虫属(Meloidogyne),如北方根结线虫(M.hapla)、南方根结线虫(M.incognita)、爪哇根结线虫(M.javanica);胞囊线虫,球胞囊线虫属(Globodera),如马铃薯金线虫(G.rostochiensis);胞囊线虫属(Heterodera),如禾谷胞囊线虫(H.avenae)、大豆胞囊线虫(H.glycines)、甜菜胞囊线虫(H.schachtii)、三叶草胞囊线虫(H.trifolii);种子肿瘿线虫,粒线虫属(Anguina);茎叶线虫,滑刃线虫属(Aphelenchoides),如水稻干尖线虫(A.besseyi);刺线虫,针刺线虫属(Belonolaimus),如杂草刺线虫(B.longicaudatus);松线虫,伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus),如松材线虫(B.lignicolus)、松材线虫(B.xylophilus);环形线虫,环纹线虫属(Criconema),小环线虫属(Criconemella),如C.xenoplax和C.ornata,以及轮线虫属(Criconemoides),如Criconemoides informis,中环线虫属(Mesocriconema);球茎线虫,茎线虫属(Ditylenchus),如腐烂茎线虫(D.destructor)、甘薯茎线虫(D.dipsaci);锥线虫,锥线虫属(Dolichodorus);螺旋形线虫,多带螺旋(Heliocotylenchus multicinctus);鞘线虫和鞘形线虫,鞘线虫属(Hemicycliophora)和Hemicriconemoides属;Hirshmanniella属;冠线虫,纽带线虫(Hoplolaimus)属;假根结线虫,真珠线虫属(Nacobbus);针线虫,长针线虫属(Longidorus)如伸展长针线虫(L.elongatus);根腐线虫,短体线虫属(Pratylenchus),如最短尾短体线虫(P.brachyurus)、疏忽短体线虫(P.neglectus)、穿刺短体线虫(P.penetrans)、P.curvitatus、古迪短体线虫(P.goodeyi);穿孔线虫,穿孔线虫属(Radopholus),如香蕉穿孔线虫(R.similis);Rhadopholus spp.;Rhodopholus spp.;肾形线虫,肾状线虫属(Rotylenchulus spp.),如盘旋线虫(R.robustus)、肾形肾脏线虫(R.reniformis);盾线虫(Scutellonema)属;残根线虫,毛刺线虫属(Trichodorus spp.),如T.obtusus、原始毛刺线虫(T.primitivus);类毛刺属(Paratrichodorus),如P.minor;阻长线虫,矮化线虫属(Tylenchorhynchus),如克莱顿矮化线虫(T.claytoni)、不定矮化线虫(T.dubius);柑桔线虫,小垫刃线虫(Tylenchulus)属,如柑桔半穿刺线虫(T.semipenetrans);剑线虫,剑线虫属(Xiphinema);以及其他植物寄生性线虫种属;
等翅目(Isoptera)昆虫,例如黄颈木白蚁(Calotermes flavicollis),Coptotermes spp.,如台湾乳白蚁(C.formosanus)、C.gestroi、C.acinaciformis;Cornitermes cumulans,Cryptotermes spp.,如C.brevis、C.cavifrons;Globitermessulfureus,Heterotermes spp.,如金黄异白蚁(H.aureus)、长头异白蚁(H.longiceps)、甘蔗白蚁(H.tenuis);Leucotermes flavipes,土白蚁属(Odontotermes spp.),Incisitermes spp.,如I.minor、I.Snyder;Marginitermes hubbardi,Mastotermes spp.,如M.darwiniensis,Neocapritermes spp.,如N.opacus,N.parvus;Neotermes spp.,Procornitermes spp.,Zootermopsis spp.,如Z.angusticollis、Z.nevadensis,散白蚁属(Reticulitermes spp.),如R.hesperus、R.tibialis、黄胸散白蚁(R.speratus)、黄肢散白蚁(R.flavipes)、R.grassei、欧洲散白蚁(R.lucifugus)、R.santonensis、美小黑散白蚁(R.virginicus);Termes natalensis;
蜚蠊目(Blattaria)昆虫,例如Blatta spp.,如东方蜚蠊(B.orientalis)、B.lateralis;Blattella spp.,如B.asahinae、德国小蠊(B.germanica);马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae),Panchlora nivea,Periplaneta spp.,如美洲大蠊(P.americana)、澳洲蜚蠊(P.australasiae)、棕色蜚蠊(P.brunnea)、黑胸大蠊(P.fuligginosa)、日本大蠊(P.japonica);Supella longipalpa,Parcoblattapennsylvanica,Eurycotis floridana,Pycnoscelus surinamensis,
蚤目(Siphonoptera)昆虫,例如Cediopsylla simples,角叶蚤属(Ceratophyllusspp.),Ctenocephalides spp.,如(猫跳蚤(C.felis)、狗跳蚤(C.canis),印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis),致痒蚤(Pulex irritans),Trichodectes canis,穿皮潜蚤(Tungapenetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus);
缨尾目(Thysanura)昆虫,例如西洋衣鱼(Lepisma saccharina)、Ctenolepismaurbana和斑衣鱼(Thermobia domestica);
唇足纲(Chilopoda)害虫,例如地蜈蚣属(Geophilus spp.)、蚰蜒属(Scutigeraspp.),如Scutigera coleoptrata;
倍足纲(Diplopoda)害虫,例如Blaniulus guttulatus、Julus spp.、Narceusspp.;
综合纲(Symphyla)害虫,例如Scutigerella immaculata,
革翅目(Dermaptera)昆虫,例如欧洲球螋(Forficula auricularia),
弹尾目(Collembola)昆虫,例如棘跳虫属(Onychiurus ssp.),如武装棘跳虫(Onychiurus armatus),
等足目(Isopoda)害虫,例如鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscusasellus)、球鼠妇(Porcellio scaber);
毛虱目(Phthiraptera)昆虫,例如畜虱属(Damalinia spp.);人虱属(Pediculusspp.),如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis),Pediculus humanus humanus;阴虱(Pthirus pubis);血虱属(Haematopinus spp.),如牛血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis);颚虱属(Linognathusspp.),如犊颚虱(Linognathus vituli);牛虱(Bovicola bovis)、鸡虱(Menopongallinae)、大鸡虱(Menacanthus stramineus)和水牛盲虱(Solenopotes capillatus),嚼虱属(Trichodectes spp.);
可以由式(I)化合物防治的其他害虫品种的实例包括软体动物门(PhylumMollusca),双壳纲(Bivalvia),例如饰贝属(Dreissena spp.);腹足纲(Gastropoda),例如阿勇蛞蝓属(Arion spp.)、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、Deroceras spp.、土蜗属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaeas pp.)、钉螺属(Oncomelaniaspp.),福寿螺(Pomacea canaliclata),琥珀螺属(Succinea spp.);蠕虫纲(helminths),例如十二指肠钩口线虫(Ancylostoma duodenale)、斯里兰卡钩口线虫(Ancylostomaceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属(Ancylostomaspp.)、似引蛔线虫(Ascaris lubricoides)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugia malayi)、帝汶布鲁线虫(Brugia timori)、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏伯特线虫属(Chabertia spp.)、枝睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古柏线虫属(Cooperiaspp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阔叶裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobius vermicularis)、片吸虫属(Faciola spp.)、血矛线虫属(Haemonchus spp.)如捻转血矛线虫(Haemonchus contortus);异刺线虫属(Heterakisspp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆线虫属(Hyostrongulus spp.)、罗阿罗阿线虫(Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯脱线虫属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、血吸虫属(Schistosomen spp.)、富氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛带绦虫(Taenia saginata)、猪带绦虫(Taeniasolium)、旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、株布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、伪方定毛形线虫(Trichinella pseudopsiralis)、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭形线虫(Trichuris trichuria)、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)。
本发明化合物适合用于处理或保护动物以防寄生虫侵染或感染。因此,本发明还涉及本发明化合物在在制造用于处理或保护动物以防寄生虫侵染或感染的药物中的用途。此外,本发明涉及一种处理或保护动物以防寄生虫侵染和感染的方法,包括对动物口服、局部或胃肠外给予或施用杀寄生虫有效量的本发明化合物。
本发明还涉及本发明化合物在处理或保护动物以防寄生虫侵染和感染中的非治疗用途。此外,本发明涉及一种处理或保护动物以防寄生虫侵染和感染的非治疗方法,包括对场所施用杀寄生虫有效量的本发明化合物。
本发明化合物进一步适合用于在动物中和动物上防除或防治寄生虫。此外,本发明涉及一种在动物中和动物上防除或防治寄生虫的方法,包括使寄生虫与杀寄生虫有效量的本发明化合物接触。
本发明还涉及本发明化合物在防治或防除寄生虫中的非治疗用途。此外,本发明涉及一种防除或防治寄生虫的非治疗方法,包括对场所施用杀寄生虫有效量的本发明化合物。
本发明化合物可以通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、蚊帐、地毯、毛毯或动物部分)和摄取(例如诱饵)二者而有效。此外,本发明化合物可以施用于任何和所有发育阶段。
本发明化合物可以直接或者以包含本发明化合物的组合物形式施用。
本发明化合物还可以与对病原性寄生虫起作用的混合配对一起施用,例如与合成球虫病化合物,聚醚抗生素,如氨丙啉、氯苯胍、托三嗪、莫能菌素、盐霉素、马度米星、拉沙里菌素、甲基盐霉素或生度米星,或与如上所定义的其他混合配对一起施用,或者以包含所述混合物的组合物形式施用。
本发明化合物和包含它们的组合物可以口服、胃肠外或局部,例如经皮施用。本发明化合物可以内吸或者非内吸地有效。
施用可以预防性、治疗性或非治疗性地进行。此外,施用可以预防性地对预期出现寄生虫的地方进行。
本文所用术语“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于寄生虫上,包括直接施用于动物上或者排除直接施用于动物上,例如对后者而言施用于其场所)和间接接触(将化合物/组合物施用于寄生虫的场所)二者。通过施用于寄生虫的场所接触寄生虫为本发明化合物的非治疗用途的实例。
术语“场所”是指栖息地,食物供应源,繁殖地,其中寄生虫在动物之外生长或可能生长的区域、材料或环境。
本文所用术语“寄生虫”包括体内和体外寄生虫。在本发明的一些实施方案中,可能优选体内寄生虫。在其他实施方案中,可能优选体外寄生虫。在温血动物和鱼类中的侵染包括但不限于虱、咬虱、蜱、羊鼻蝇蛆、羊蜱蝇、螯蝇、家蝇、蝇、蛆蝇幼虫、恙螨、蚋、蚊和蚤。
本发明化合物尤其可以用于分别防除下列目和属的寄生虫:
蚤(蚤目(Siphonaptera)),例如猫蚤(Ctenocephalides felis)、狗蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus),蟑螂(蜚蠊目-Blattodea),例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplanetabrunnea)、Periplaneta fuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和东方蜚蠊(Blatta orientalis),蝇、蚊(双翅目),例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、疟蚊(Anopheles gambiae)、Anopheles freeborni、海南岛白踝按蚊(Anophelesleucosphyrus)、云南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anophelesquadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysopssilacea、Chrysops atlanticus、螺旋蝇(Cochliomyia hominivorax)、嗜人瘤蝇蛆(Cordylobia anthropophaga)、狂怒库蠓(Culicoides furens)、尖音库蚊(Culexpipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culiseta melanura、人肤皮蝇(Dermatobiahominis)、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、胶舌蝇(Glossina tachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、Lucilia caprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、沼蚊属(Mansonia)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrusovis)、银足白蛉(Phlebotomus argentipes)、Psorophora columbiae、Psorophoradiscolor、Prosimulium mixtum、赤尾肉蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga)、带蚋(Simulium vittatum)、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、牛虻(Tabanusbovinus)、Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)和Tabanus similis;虱(毛虱目(Phthiraptera)),例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculushumanus corporis)、阴虱(Pthirus pubis)、牛血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱(Linognathus vituli)、Bovicola bovis、鸡虱(Menopongallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus;壁虱和寄生螨(寄螨目(Parasitiformes)):壁虱(蜱亚目(Ixodida)),例如黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodes pacificus)、棕色犬壁虱(Rhiphicephalus sanguineus)、安氏革螨(Dermacentor andersoni)、美洲大革螨(Dermacentor variabilis)、长星形壁虱(Amblyomma americanum)、Ambryommamaculatum、Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata以及寄生螨(甲螨亚目(Mesostigmata)),例如柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae);辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨亚目(Acaridida)(无气门目(Astigmata)),例如Acarapis spp.、Cheyletiella spp.、Ornithocheyletiaspp.、鼠螨属(Myobia)、Psorergates spp.、蠕形螨属(Demodex)、恙螨属(Trombicula)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus)、食酪螨属(Tyrophagus)、嗜木螨属(Caloglyphus)、Hypodectes spp.、Pterolichus spp.、痒螨属(Psoroptes)、疥螨属(Chorioptes)、耳痒螨属(Otodectes)、Sarcoptes spp.、背肛螨属(Notoedres)、膝螨属(Knemidocoptes)、Cytodites spp.和Laminosioptes spp.;臭虫(Heteropterida):温带臭虫(Cimexlectularius)、热带臭虫(Cimex hemipterus)、Reduvius senilis、锥蝽属(Triatoma)、锥蝽属(Rhodnius)、Panstrongylus ssp.和Arilus critatus,虱目(Anoplurida),例如Haematopinus spp.、Linognathus spp.、Pediculus spp.、Phtirus spp.和Solenopotesspp.;食毛目(Mallophagida)(Arnblycerina和Ischnocerina亚目),例如Trimenoponspp.、Menopon spp.、Trinoton spp.、Bovicola spp.、Werneckiella spp.、Lepikentronspp.、Trichodectes spp.和Felicola spp.;蛔虫(线虫纲(Nematoda)):金针虫和Trichinosis(毛管目(Trichosyringida)),例如毛形科(Trichinellidae)(毛形属(Trichinella))、毛首科(Trichuridae)、Trichuris spp.、毛细线虫属(Capillaria);杆形目(Rhabditida),例如小杆线虫属(Rhabditis)、Strongyloides spp.、Helicephalobusspp.;圆线虫目(Strongylida),例如Strongylus spp.、Ancylostoma spp.、美洲钩虫(Necator americanus)、Bunostomum spp.(钩虫)、毛圆线虫属(Trichostrongylus)、捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)、Ostertagia spp.、Cooperia spp.、细颈线虫属(Nematodirus)、Dictyocaulus spp.、Cyathostoma spp.、结节线虫属(Oesophagostomum)、猪肾虫(Stephanurus dentatus)、Ollulanus spp.、夏伯特线虫属(Chabertia)、猪肾虫、气管比翼线虫(Syngamus trachea)、Ancylostoma spp.、钩虫属(Uncinaria)、球首线虫属(Globocephalus)、Necator spp.、后圆线虫属(Metastrongylus)、毛样缪勒线虫(Muellerius capillaris)、Protostrongylus spp.、管圆线虫属(Angiostrongylus)、Parelaphostrongylus spp.、Aleurostrongylus abstrusus和肾膨结线虫(Dioctophymarenale);肠线虫(蛔目(Ascaridida)),例如似蚓蛔线虫(Ascaris lumbricoides)、猪蛔虫(Ascaris suum)、鸡蛔虫(Ascaridia galli)、马副蛔虫(Parascaris equorum)、蛲虫(Enterobius vermicularis)(蛲虫)、犬弓首蛔虫(Toxocara canis)、犬蛔虫(Toxascarisleonine)、Skrjabinema spp.和马尖尾线虫(Oxyuris equi);Camallanida,例如Dracunculus medinensis(麦地那龙线虫);旋尾目(Spirurida),例如Thelazia spp.、丝虫属(Wuchereria)、Brugia spp.、Onchocerca spp.、Dirofilari spp.、Dipetalonema spp.、Setaria spp.、Elaeophora spp.、狼尾旋线虫(Spirocerca lupi)和丽线虫属(Habronema);棘头虫(棘头动物门(Acanthocephala)),例如Acanthocephalus spp.、猪巨吻棘头虫(Macracanthorhynchus hirudinaceus)和棘头虫属(Oncicola);扁虫类(Planarians)(扁形动物门(Plathelminthes)):肝吸虫(Flukes)(吸虫纲(Trematoda)),例如肝片形吸虫属(Faciola)、Fascioloides magna、并殖吸虫属(Paragonimus)、双腔吸虫属(Dicrocoelium)、布氏姜片吸虫(Fasciolopsis buski)、华枝睾吸虫(Clonorchissinensis)、血吸虫属(Schistosoma)、毛毕吸虫属(Trichobilharzia)、有翼翼形吸虫(Alaria alata)、并殖吸虫属和Nanocyetes spp;Cercomeromorpha,尤其是Cestoda(绦虫),例如裂头绦虫属(Diphyllobothrium)、Tenia spp.、棘球绦虫属(Echinococcus)、犬复孔绦虫(Dipylidium caninum)、Multiceps spp.、膜壳绦虫属(Hymenolepis)、中殖孔绦虫属(Mesocestoides)、Vampirolepis spp.、Moniezia spp.、Anoplocephala spp.、Sirometra spp.、Anoplocephala spp.和Hymenolepis spp.。
本文所用术语“动物”包括温血动物(包括人类)和鱼类。优选哺乳动物,如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、小猪、家禽、兔、山羊、狗和猫,水牛、驴、黇鹿和驯鹿,以及还有产皮动物如貂、毛丝鼠和浣熊,禽类如母鸡、鹅、火鸡和鸭以及鱼类如淡水鱼和咸水鱼如鲑鱼、鲤鱼和鳗鱼。特别优选家养动物,如狗或猫。
通常而言,“杀寄生虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量,所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果,破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于用于本发明的各种化合物/组合物,杀寄生虫有效量可以变化。组合物的杀寄生虫有效量也会根据主要条件如所需杀寄生虫效果及持续时间、目标物种、施用方式等而变化。
通常有利的是以0.5-100mg/kg/天,优选1-50mg/kg/天的总量施用本发明化合物。
为了对温血动物口服给药,可以将式I化合物配制成动物饲料、动物饲料预混物、动物饲料浓缩物、丸剂、溶液、糊、悬浮液、浸液、凝胶、片剂、大丸剂和胶囊。此外,式I化合物可以在其饮用水中给药于动物。对于口服给药,所选择的剂型应为动物提供0.01-100mg/kg动物体重/天,优选0.5-100mg/kg动物体重/天的式I化合物。
或者,式I化合物可以肠胃外给药于动物,例如通过腔内、肌内、静脉内或皮下注射。式I化合物可以分散或溶于对于皮下注射而言生理上可接受的载体中。或者,式I化合物可配制成皮下给药用植入物。此外,式I化合物可以透皮给药于动物。对于肠胃外给药,所选剂型应为动物提供0.01-100mg/kg动物体重/天的式I化合物。
式I化合物还可以浸液、粉剂、粉末、套环、挂牌(medallions)、喷雾剂、香波、滴施(spot-on)和喷淋(pour-on)配制剂形式以及以软膏或水包油或油包水乳液局部给药于动物。对于局部施用,浸液和喷雾剂通常含有0.5-5,000ppm,优选1-3,000ppm式I化合物。此外,式I化合物可以配制成动物,特别是四足动物如牛和绵羊用耳贴。
合适的制剂是:
-溶液,如口服溶液、稀释后口服给药用浓缩物、用于皮肤上或用于体腔内的溶液、喷淋配制剂、凝胶;
-口服或皮肤给药乳液和悬浮液;半固体制剂;
-其中将活性化合物在软膏基质中或在水包油或油包水乳液基质中加工的配制剂;
-固体制剂如粉末、预混物或浓缩物、颗粒、丸剂、片剂、大丸剂、胶囊;气雾剂和吸入剂,以及含有活性化合物的成型制品。
适合注射的组合物通过将活性成分溶于合适的溶剂中并任选加入其他助剂如酸、碱、缓冲盐、防腐剂和加溶剂而制备。适合注射液的助剂在本领域中是已知的。过滤这些溶液并无菌填充。
口服溶液直接给药。浓缩物在预先稀释至使用浓度之后口服给药。口服溶液和浓缩物根据上面对注射液所述的现有技术制备,并不必需无菌程序。
用于皮肤上的溶液滴施、涂施、擦施、洒施或喷施。
用于皮肤上的溶液根据现有技术以及上面对注射液所述制备,并不必需无菌程序。
将凝胶施加或涂敷在皮肤上或引入体腔中。凝胶通过用足以得到具有软膏状稠度的透明材料的增稠剂处理如在注射液情况下所述制备的溶液而制备。合适的增稠剂在本领域中是已知的。
将喷淋配制剂倒在或喷雾在限定的皮肤区域,活性化合物渗透进皮肤并内吸起作用。
喷淋配制剂通过将活性化合物在合适的皮肤相容性溶剂或溶剂混合物中溶解、悬浮或乳化而制备。合适的话加入其他助剂如着色剂、生物吸收促进物质、抗氧化剂、光稳定剂、粘合剂。合适的助剂在本领域中是已知的。
乳液可以口服、经皮给药或作为注射液给药。
乳液呈油包水型或水包油型。
它们通过将活性化合物溶于疏水性或亲水性相中并借助合适的乳化剂以及合适的话其他助剂如着色剂、吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂、粘度提高物质用另一相的溶剂均化而制备。合适的疏水相(油)、合适的亲水相、合适的乳化剂和合适的其他乳液用助剂在本领域中是已知的。
悬浮液可以口服或局部/经皮给药。它们通过将活性化合物悬浮于悬浮剂中而制备,合适的话加入其他助剂如润湿剂、着色剂、生物吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂。合适的悬浮剂和合适的其他悬浮液用助剂—包括润湿剂—在本领域中是已知的。
半固体制剂可以口服或局部/经皮给药。它们与上述悬浮液和乳液的不同仅在于它们具有更高粘度。
为了生产固体制剂,将活性化合物与合适的赋形剂混合,合适的话加入助剂,并且制成所需剂型。适合该目的的助剂在本领域中是已知的。
可以用于本发明的组合物通常可以包含约0.001-95%本发明化合物。
即用制剂以10重量ppm-80重量%,优选0.1-65重量%,更优选1-50重量%,最优选5-40重量%的浓度含有对寄生虫,优选体外寄生虫起作用的化合物。
在使用前稀释的制剂以0.5-90重量%,优选1-50重量%的浓度含有对体外寄生虫起作用的化合物。
此外,制剂以10重量ppm-2重量%,优选0.05-0.9重量%,非常特别优选0.005-0.25重量%的浓度包含对抗体内寄生虫的式I化合物。
局部施用可以用含有化合物的成型制品如套环、挂牌、耳贴、在身体部分上固定用的绑带以及粘合条和箔进行。
通常有利的是施用在三周内以10-300mg/kg,优选20-200mg/kg,最优选25-160mg/kg被处理动物体重的总量释放本发明化合物的固体配制剂。
实施例
适当改变原料,使用下列制备实施例所述的程序得到其他式I化合物。以此方式得到的化合物与物理数据一起示于下表中。
化合物例如可以通过联用的高效液相色谱法/质谱法(HPLC/MS)、1H-NMR和/或其熔点表征。
分析HPLC/MS—方法1:Agilent Eclipse Plus C18,50×4.6mm,ID 5μm;洗脱剂:A=10mM甲酸铵(0.1%甲酸),B=乙腈(0.1%甲酸),流速=在40℃下1.25ml/min.;梯度:10%B-100%B-1.5min,保持1min,1min-100%B。运行时间=3.5min。
分析HPLC/MS—方法2:Kinetex XB C18 1.7μ50×2.1mm;A=水+0.1%TFA,B=乙腈,流速=在60℃下在1.5min内0.8ml/min-1.0ml/min;梯度:5%B-100%B-1.5min。
1H-NMR:信号由相对于四甲基硅烷或对于13C-NMR而言相对于CDCl3的化学位移(ppm,δ)、其多重性和其积分(所给氢原子的相对数)表征。使用下列缩写表征信号的多重性:m=多重峰,h=七重峰,q=四重峰,t=三重峰,d=双峰和s=单峰。
所用缩写为:d表示天,h表示小时,min表示分钟,r.t./室温表示20-25℃,Rt表示停留时间;DMSO表示二甲亚砜,OAc表示乙酸根,EtOAc表示乙酸乙酯,THF表示四氢呋喃,t-BuOH表示叔丁醇,dppfPdCl表示[1,1'-二(二苯基膦基)二茂铁]二氯钯(II),DIPEA表示二异丙基乙基胺,DCM表示二氯甲烷且DMAP表示4-二甲氨基吡啶制备实施例:
实施例C-1:6-[(E)-[(2-异丙基苯基)硫代氨基甲酰基亚肼基]甲基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺(C-1)
步骤1:6-溴-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺
向搅拌的6-溴异喹啉-1-羧酸(1.68g)和4-(三氟甲氧基)苯胺(1.2g)在CH2Cl2(20mL)中的溶液中加入EDCI(1.53g)和DMAP(0.81g),将反应混合物在室温下搅拌16小时。加入额外部分的4-(三氟甲氧基)苯胺(0.9mL)和EDCI(0.2g),将反应再搅拌20小时。然后用HCl水溶液(1M)猝灭反应混合物,然后用CH2Cl2萃取。有机相用MgSO4干燥,过滤并浓缩,不经进一步纯化而使用(2.5g)。LC/MS(方法1):Rt:1.47min;MS:m/z=410(M+)。
步骤2:6-[(E)-丙-1-烯基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺
将搅拌的6-溴-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺(2.5g,6.1mmol)、[(E)-丙-1-烯基]硼酸(0.79g)、dppfPdCl2(0.22g)、K2CO3(1.69g)在DME/H2O(25mL,2:1)中的悬浮液在110℃下加热16小时。使反应混合物冷却至室温,然后用EtOAc萃取。有机相用MgSO4干燥,过滤并浓缩。通过硅胶色谱纯化,用CH/EE梯度洗脱,得到标题化合物(2.0g)。LC/MS(方法1):Rt:1.54min;MS:m/z=373(M+)。
步骤3:6-甲酰基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺
在0℃下,向搅拌的6-[(E)-丙-1-烯基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺(2.0g)和OsO4(1.3mL,2.5%,在t-BuOH中)在THF/H2O(80mL,1:1)中的溶液中加入NaIO4(2.3g),并将反应混合物在16小时内从0℃搅拌至室温。然后将反应混合物用水和NaS2O3的饱和溶液(100mL)稀释,然后用EtOAc萃取。有机相用MgSO4干燥,过滤并浓缩,得到的粗物质通过用二异丙基醚研磨进行纯化,得到6-甲酰基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺(1.55g,80%产率)。LC/MS(方法1):Rt:1.27min;MS:m/z=361(M+)。
步骤4:6-[(E)-[(2-异丙基苯基)硫代氨基甲酰基亚肼基]甲基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺
将6-甲酰基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺(1.55g)和1-氨基-3-(2-异丙基苯基)硫脲(1.1g)在EtOH(30mL)中的溶液在60℃下搅拌4小时。然后将反应混合物冷却至室温,过滤分离粗产物,并通过用二异丙基醚研磨进行纯化,得到6-[(E)-[(2-异丙基苯基)硫代氨基甲酰基亚肼基]甲基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺(C-1)(1.81g,76%产率)。LC/MS(方法1):Rt:1.45min;MS:m/z=552(M+)。1H NMR(400MHz,THF-d8)δ11.13(s,1H),10.66(s,1H),9.63–9.55(m,2H),8.58(d,J=5.5Hz,1H),8.36(dd,J=9.2,1.7Hz,1H),8.18(d,J=2.6Hz,2H),8.07–7.93(m,3H),7.42(dd,J=7.8,1.4Hz,1H),7.36–7.25(m,3H),7.25–7.12(m,2H),3.58(dp,J=2.3,1.1Hz,6H),3.26(p,J=6.9Hz,1H),2.51(s,4H),1.72(pt,J=2.0,0.9Hz,8H),1.27(d,J=6.9Hz,6H)。
实施例C-2:6-[(E)-[(Z)-[3-(2-异丙基苯基)-4-氧代-噻唑烷-2-亚基]亚肼基]甲基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺:
将6-[(E)-[(2-异丙基苯基)硫代氨基甲酰基亚肼基]甲基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺(C-1)(1.65g)、溴乙酸甲酯(0.59mL)和NaOAc(0.98g)在EtOH(100mL)中的溶液在50℃下搅拌16小时。通过过滤分离得到的沉淀物,得到6-[(E)-[(Z)-[3-(2-异丙基苯基)-4-氧代-噻唑烷-2-亚基]亚肼基]甲基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]异喹啉-1-甲酰胺(1.44g,81%产率)。LC/MS(方法1):Rt:1.49min;MS:m/z=592(M+)。1H NMR(400MHz,THF-d8)δ10.65(s,1H),9.60(dd,J=9.2,0.9Hz,1H),8.57(d,J=5.5Hz,1H),8.24(dd,J=9.1,1.7Hz,1H),8.13–8.08(m,1H),8.07–7.96(m,3H),7.50–7.37(m,2H),7.28(ddd,J=14.8,7.5,1.3Hz,3H),7.16(dd,J=7.9,1.3Hz,1H),4.14–3.99(m,2H),3.57(dq,J=2.2,1.1Hz,6H),2.88(hept,J=6.9Hz,1H),2.51(s,5H),1.72(ddp,J=3.1,2.0,1.0Hz,8H),1.20(dd,J=7.9,6.9Hz,6H)。
生物学实施例:
如果没有另外说明,按如下制备试验溶液:
将活性化合物以所需浓度溶于1:1(体积比)的蒸馏水:丙酮混合物中。在使用当天制备试验溶液。
通常以1000ppm、500ppm、300ppm、100ppm和30ppm(重量/体积)的浓度制备试验溶液。
B.1.墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)
为了评价对墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)的防治,试验单元由含有昆虫膳食和5-10只墨西哥棉铃象卵的96孔微滴定板构成。
使用含有75体积%水和25体积%DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以5μl喷雾于昆虫膳食上,重复两次。
在施用之后,将微滴定板在约25±1℃和约75±5%相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中,与未处理对照相比,如下化合物在800ppm下显示出超过75%的死亡率:C-1、C-2、C-3。
B.2.菜蛾(Plutella xylostella)
将卷心菜的叶子浸入试验溶液中并风干。将被处理叶子放入衬有湿滤纸并接种10只三龄幼虫的陪替氏皿中。处理之后72小时记录死亡率。还使用0-100%的尺度记录进食损害。
在该试验中,与未处理对照相比,如下化合物在300ppm下显示出超过75%的死亡率:C-1、C-2、C-3、C-4、C-6、C-8、C-9、C-10、C-11、C-12、C-13、C-14。
B.3银叶粉虱(Bemisia argentifolii)(成虫)
在100%环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并且它们用作储备溶液,在50%丙酮:50%水(体积比)中将后者制成较低稀释液。非离子表面活性剂以0.01%(体积)的量包括在该溶液中。
通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器喷雾子叶阶段的棉花植株(每盆一株)。在喷雾器通风橱中干燥各植株,然后从喷雾器中取出。将各盆置于塑料杯中并引入约10-12只粉虱成虫(约3-5天龄)。使用抽吸装置和连接于防护移液管头的无毒管收集昆虫。然后将含有收集的昆虫的该管头轻轻地插入含有处理植株的土壤中,使昆虫爬出该管头而到达叶面上取食。将杯子用可反复使用的筛盖覆盖。将试验植株在生长室中于约25℃和约20-40%相对湿度下保持3天,避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在杯内截热。在处理3天后评价与未处理对照植株相比较的死亡率。
在该试验中,与未处理对照相比,如下化合物在300ppm下显示出超过75%的死亡率:C-2。
B.4.南方灰翅夜蛾(Spodoptera eridania),二龄幼虫
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并且它们用作储备溶液,在50%丙酮:50%水(体积比)中将后者制成较低稀释液。非离子表面活性剂以0.01%(体积)的量包括在该溶液中。
将2株利马豆植株(栽培品种为Sieva)栽种到盆中并在第一真叶阶段选取进行处理。通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器将试验溶液喷雾于叶面。在喷雾器通风橱中干燥各植株,然后从喷雾器中取出。将各盆置于具有拉链封闭的穿孔塑料袋中。将约10-11只灰翅夜蛾幼虫放入该袋中并将该袋拉链封闭。将试验植株在生长室中于约25℃和约20-40%的相对湿度下保持4天,避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在袋内截热。处理后4天评价与未处理对照植物相比的死亡率和进食减退。
在该试验中,与未处理对照相比,如下化合物在300ppm下显示出超过75%的死亡率:C-1、C-2。
B.5.烟芽夜蛾(Heliothis virescens)
为了评价对烟芽夜蛾(Heliothis virescens)的防治,试验单元由含有昆虫膳食和15-25只烟芽夜蛾卵的96孔微滴定板构成。
使用含有75体积%水和25体积%DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以10μl喷雾于昆虫膳食上,重复两次。
在施用之后,将微滴定板在约28±1℃和约80±5%相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中,与未处理对照相比,如下化合物在800ppm下显示出超过75%的死亡率:C-1、C-2、C-3、C-6、C-7、C-8、C-9、C-10、C-11、C-12、C-13、C-14。
B.6.黄热蚊(Aedes aegypti)
为了评价对黄热蚊(Aedes aegypti)的防治,试验单元由每孔含有200μl自来水和5-15只新孵黄热蚊幼虫的96孔微滴定板构成。使用含有75体积%水和25体积%DMSO的溶液配制活性化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物或混合物以2.5μl喷雾于昆虫膳食上,重复两次。
在施用之后,将微滴定板在28±1℃、80±5%RH下温育2天。然后肉眼评价幼虫死亡率。
在该试验中,与未处理对照相比,如下化合物在800ppm下显示出超过75%的死亡率:C-1、C-2、C-9、C-10、C-11、C-13、C-14。
B.7.兰花蓟马(dichromothrips corbetti)
各化合物的蓟马防治效力通过使用花浸技术评价。将各完整兰花的所有花瓣浸入处理溶液中并在陪替氏皿中干燥。将被处理花瓣与约20只蓟马成虫一起放入各可再密封塑料容器中。所有试验场所在分析持续期间维持在连续光照和约28℃的温度下。3天后计数各花瓣上的活蓟马数。处理后72小时记录死亡率百分数。
在该试验中,与未处理对照相比,如下化合物在500ppm下显示出超过75%的死亡率:C-1、C-2、C-10、C-11、C-12、C-13、C-14。
B.9.西花蓟马(Frankliniella occidentalism)
在100%环己酮中通过Tecan液体处理器将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。在100%环己酮中将该10,000ppm溶液连续稀释以制备过渡溶液。将这些用作储备溶液,通过Tecan在50%丙酮:50%水(体积比)中将后者制成最终稀释液放入5或10ml玻璃小瓶中。非离子表面活性剂以0.01%(体积)的量包括在该溶液中。然后将小瓶插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中以施用于植物/昆虫。
通过自动VPS用丙酮/水中的浓度为300-0.01ppm的试验化合物喷雾小(~2”高)棉花植株。干燥后,取出棉花叶,从处理的表面上冲下圆形叶盘(直径约1cm),并转移到干净的20mL闪烁瓶中。将10只西花蓟马(FRANOC)吸入每个闪烁瓶中。将装有叶盘和蓟马的瓶保持在25℃和50%相对湿度的直立培养箱中,14:10光:暗光周期。每次处理重复两次。
在2DAT(处理后的天数)评估蓟马死亡率,计数死亡和存活的所有蓟马。[计算每次处理的平均绝对死亡率。]
在该试验中,与未处理对照相比,如下化合物在300ppm下显示出超过75%的死亡率:C-1、C-2、C-10。
Claims (13)
1.式I化合物及其N-氧化物、立体异构体、互变异构体和可农用或可兽用盐:
其中
A1为N或CRA1;
A2为N或CRA2;
A3为N或CRA3;
其中A1、A2、A3中至少一个为N;
B1为CRB1;
B2为CRB2;
B3为CRB3;
RA1、RA2和RA3相互独立地选自H、卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe、苯基、苯氧基、苯基羰基、苯硫基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
RB1、RB2和RB3相互独立地为H、卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe、苯基、苯氧基、苯基羰基、苯硫基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Q为–N=C(X)-、–N(R2)-C(=NR)-或–N(R2)-C(=S)-、-C(R4R5)-O-、-C(=O)-O-、-S(=O)m-C(R7R8)-、-N(R2)-S(=O)m-、-N(R2)-C(R9R10)-、-C(=O)-C(R19R20)-、-N(R2)-C(=O)-、–C(R13R14)–C(R15R16)-或-C(R17)=C(R18)-;其中Ar键合于Q的任一侧;
X相同或不同且为H、卤素、SR7、OR8、N(R3)2、-CR4=N(OCH3)、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基,其中烷基、链烯基、炔基和环烷基结构部分未被取代或者被卤素取代;
苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R相同或不同且为H、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基,其中烷基、链烯基、炔基和环烷基结构部分未被取代或者被卤素取代,
SR7、OR8、N(R3)2、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R2为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(O)-NRbRc、C(O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R3为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基或C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-CN、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R4、R5、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20相同或不同且为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R6为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基、-CH2-C(=O)-ORa或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Ar为未被取代或被RAr取代的苯基或5或6员杂芳基,其中
RAr为卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe、苯基、苯氧基、苯基羰基、苯硫基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
R1为式Y-Z-T-R11或Y-Z-T-R12的结构部分;其中
Y为-CRya=N-,其中N键合于Z;
-NRyc-C(=O)-,其中C(=O)键合于Z;或者
-NRyc-C(=S)-,其中C(=S)键合于Z;
Z为单键;
-NRzc-C(=O)-,其中C(=O)键合于T;
-NRzc-C(=S)-,其中C(=S)键合于T;
-N=C(S-Rza)-,其中T键合于碳原子;
-O-C(=O)-,其中T键合于碳原子,或者
-NRzc-C(S-Rza)=,其中T键合于碳原子;
T为O、N或N-RT;
R11为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、芳基、芳基羰基、芳基-C1-C4烷基、芳氧基-C1-C4烷基、杂芳基、羰基杂芳基、杂芳基-C1-C4烷基或杂芳氧基-C1-C4烷基,其中苯基环未被取代或被Rg取代并且其中杂芳基为5或6员单环杂芳基或者8、9或10员双环杂芳基;
R12为式A1的基团:
其中#表示与T的连接点;
R121、R122、R123相同或不同且为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基羰氧基、C1-C6链烯基羰氧基、C3-C6环烷基羰氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基和环烷基结构部分未被取代或者被卤素或NRbRc取代或者R121、R122、R123之一也可以为氧代;
R124为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基或C2-C6链烯氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基和链烯氧基结构部分未被取代或者被卤素取代;
并且其中
Rya为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Ryc、Rzc相同或不同且为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基或C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代;
RT为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc、S(=O)mRe、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Rzc与RT-若存在的话-一起可以形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分可以被羰基或C=N-R'替代和/或其中1或2个CH2结构部分可以被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代;
Rza为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷氧基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、苯基、苯基羰基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Rza与RT-若存在的话-一起可以形成C1-C6亚烷基或线性C2-C6亚链烯基,其中在线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基中,CH2结构部分可以被羰基或C=N-R'替代和/或其中1或2个CH2结构部分可以被O或S替代和/或其中线性C1-C6亚烷基和线性C2-C6亚链烯基可以未被取代或被Rh取代;
Ra、Rb和Rc相同或不同且为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C1-C6亚烷基-CN、苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Rb和Rc与它们连接的氮一起可以形成5或6员饱和、部分或完全不饱和杂环;
Rd为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
苯基或-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Re为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基,其中烷基、环烷基结构部分未被取代或者被卤素取代,
苯基和-CH2-苯基,其中苯基环未被取代或被Rf取代;
Rf为卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe;
Rg为卤素、N3、OH、CN、NO2、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6环烷氧基-C1-C4烷基,其中烷基、烷氧基、链烯基、炔基、环烷基和环烷氧基结构部分未被取代或者被卤素取代,
C(=O)-ORa、NRbRc、C1-C6亚烷基-NRbRc、O-C1-C6亚烷基-NRbRc、C1-C6亚烷基-CN、NH-C1-C6亚烷基-NRbRc、C(=O)-NRbRc、C(=O)-Rd、SO2NRbRc或S(=O)mRe;
Rh为卤素、OH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或CN;
m为0、1或2。
2.根据权利要求1的式I化合物,其中A1为CRA1,A2为CRA2,A3为N。
3.根据权利要求1的式I化合物,其中A1为CRA1,A2为N,A3为CRA3。
4.根据权利要求1的式I化合物,其中A1为CRA1,A2为N,A3为N。
5.根据权利要求1的式I化合物,其中RB1、RB2和RB3相互独立地为H、卤素或C1-C6烷基。
8.一种组合物,包含一种根据权利要求1-7中任一项的式I化合物、其N-氧化物或可农用盐以及另一种活性物质。
9.一种防除或防治无脊椎动物害虫的方法,该方法包括使所述害虫或其食物供应源、栖息地或繁殖地与杀害虫有效量的至少一种根据权利要求1-7中任一项的化合物或根据权利要求8的组合物接触。
10.一种保护生长的植物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染的方法,该方法包括使植物或者其中植物生长的土壤或水体与杀害虫有效量的至少一种根据权利要求1-7中任一项的化合物或根据权利要求8的组合物接触。
11.以0.1g-10kg/100kg种子的量包含根据权利要求1-7中任一项的化合物或其对映体、非对映体或盐或者包含根据权利要求8的组合物的种子。
12.根据权利要求1-7中任一项的式I化合物及其可农用盐或根据权利要求8的组合物在保护生长的植物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染中的用途。
13.一种处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染的方法,包括使所述动物与杀害虫有效量的至少一种根据权利要求1-7中任一项的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可兽用盐接触。
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PB01 | Publication | ||
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SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
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