CN112220052A - 一种无糖连翘叶颗粒剂及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种无糖连翘叶颗粒剂及其制备方法和应用,所述无糖连翘叶颗粒剂包括:微晶纤维素、连翘叶干燥粉末和阿斯巴甜;以所述无糖连翘叶颗粒剂的总重量为基准,所述微晶纤维素的含量为50‑75重量%,所述连翘叶干燥粉末的含量为25‑50重量%,所述阿斯巴甜的含量0‑1.5重量%。本发明的无糖连翘叶颗粒剂制备工艺简单,成本低廉,减肥和降血脂效果显著,可长期服用无需停药而造成体重反弹。
Description
技术领域
本发明属于食品领域,具体涉及一种无糖连翘叶颗粒剂及其制备方法和应用。
背景技术
肥胖已成为全球性流行病,是慢性疾病及失能主要推动者之一。按照WHO数据,2016年全球18岁及以上成年人中39%,即19亿成人超重,其中13%,即6.5亿成人肥胖。肥胖是许多严重疾病主要危险因素,例如57%的非胰岛素依赖性(II型)糖尿病、30%的胆囊疾病、17%的冠心病、17%的高血压、14%的骨关节炎、11%的乳腺癌/子宫癌/结肠癌/直肠癌都与肥胖有关。每年至少280万人死亡可归咎于超重或肥胖。
目前常见的减肥药主要存在以下缺陷:(1)有副作用;(2)制备工艺复杂;(3)价格高昂,难以大众化;(4)副作用及价格高昂,使其不能长期服用,但停药体重即反弹。例如,奥利司他会带来腹泻、胀气便急等副作用,相关文献还表明其可造成严重肝损伤、急性肾损伤等;氯卡色林、托吡酯、盐酸安非他酮复方缓释片直接作用于神经系统,副作用较大,可引起肿瘤、自杀倾向和心脑血管疾病。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能够降低血脂,并且具有减肥作用的无糖连翘叶颗粒剂及其制备方法和应用。
为实现上述目的,本发明的一个目的在于提供一种无糖连翘叶颗粒剂,所述无糖连翘叶颗粒剂包括:微晶纤维素、连翘叶干燥粉末和阿斯巴甜;以所述无糖连翘叶颗粒剂的总重量为基准,所述微晶纤维素的含量为50-75重量%,所述连翘叶干燥粉末的含量为25-50重量%,所述阿斯巴甜的含量0-1.5重量%。
作为本发明的一个实施例,所述无糖连翘叶颗粒剂还含有β环状糊精;以所述无糖连翘叶颗粒剂的总重量为基准,所述β环状糊精的含量为16.5-49.5重量%,所述微晶纤维素的含量为16.5-49.5重量%,所述连翘叶干燥粉末的含量为16.5-49.5重量%,所述阿斯巴甜的含量0-1.5重量%。
作为本发明的一个实施例,所述无糖连翘叶颗粒剂还含有淀粉;以所述无糖连翘叶颗粒剂的总重量为基准,所述淀粉的含量为16.5-49.5重量%,所述微晶纤维素的含量为16.5-49.5重量%,所述连翘叶干燥粉末的含量为16.5-49.5重量%,所述阿斯巴甜的含量0-1.5重量%。
本发明的另一目的在于提供上述无糖连翘叶颗粒剂的制备方法,具体步骤为:
S1.将连翘叶加入到提取液中进行加热回流提取,然后进行过滤、浓缩,得到浓缩液或浓缩干燥粉;
S2.将所述浓缩液或浓缩干燥粉末与辅料混合后,再与阿斯巴甜混合;
S3.将所述浓缩液、辅料和阿斯巴甜的混合物进行湿法制粒,或者向所述浓缩干燥粉末、辅料和阿斯巴甜的混合物中加入适量乙醇水溶液进行湿法制粒,然后进行过筛、干燥,即得所述无糖连翘叶颗粒剂。
作为本发明的一个实施例,步骤S1中,所述连翘叶为新鲜连翘叶或干燥连翘叶,所述提取液为蒸馏水或乙醇水溶液。
作为本发明的一个实施例,步骤S1中,以重量计,所述连翘叶与所述提取液的料液比为1:0.5-30mg/mL;所述加热回流提取的条件为:所述提取的次数为1-3次,所述提取的时间为0.5-3小时;所述浓缩的比例为1:0.5-2。
作为本发明的一个实施例,步骤S2中,所述辅料包括β环状糊精、维晶纤维素和淀粉中的至少一种;所述阿斯巴甜的含量为0-1.5重量%。
作为本发明的一个实施例,步骤S2中,以重量计,所述连翘叶干燥粉、β环状糊精和维晶纤维素质量比为1:0.5-1.5:0.5-1.5;可选地,以重量计,所述微晶纤维素:连翘叶干燥粉质量比为1-3:1;可选地,以重量计,所述微晶纤维素:淀粉:连翘叶干燥粉质量比为1:0.5-1.5:0.5-1.5。
作为本发明的一个实施例,步骤S3中,所述湿法制粒条件为:将所述浓缩液、辅料和阿斯巴甜的混合物,或者所述浓缩干燥粉末、辅料和阿斯巴甜的混合物中均匀喷入50-100%的乙醇润湿剂,进行制粒;所述过筛的目数为10-50目;所述的干燥的温度为20-70℃。
本发明的再一目的是提供一种含有上述无糖连翘叶颗粒剂或采用上述方法制得的无糖连翘叶颗粒剂在制备减肥或降血脂药物中的应用。
本发明提供的技术方案带来的有益效果至少包括:
(1)连翘叶资源优势;(2)已通过山西省连翘叶食品标准,安全性高;(3)减肥和降血脂效果显著;(4)制备工艺简单;(5)成本低廉;(6)本颗粒剂运输便利、携带方便、储存简单、服用方便;(7)适用范围广,本发明为无糖型颗粒剂,口感好,正常体型者或预防肥胖者或爱美人士均可在高脂饮食后即可服用,高血脂、脂肪肝、超重者及肥胖症患者均可服用;(8)安全性高且价格低廉,本颗粒剂可长期服用无需停药而造成体重反弹。
附图说明
图1为本发明实施例1的浓缩液;
图2为本发明实施例1的浓缩干燥粉;
图3为本发明实施例3的药粉与辅料剂吸湿曲线;
图4为本发明实施例3的药粉与辅料剂吸湿曲线;
图5为本发明实施例7不同浓度连翘叶提取物对HepG2细胞存活率的影响图;
图6为本发明实施例7不同浓度(1mg/ml、50mg/ml、100mg/ml、200mg/ml)连翘叶提取物对高糖诱导的HepG2细胞脂质积累的抑制作用影响图;
图7为本发明实施例7中((1)低糖无血清、(2)高糖无血清、(3)高糖无血清+1mg/ml连翘叶提取物、(4)高糖无血清+50mg/ml连翘叶提取物、(5)高糖无血清+100mg/ml连翘叶提取物、(6)高糖+无血清200mg/ml连翘叶提取物)孵育HepG2细胞后的脂质荧光图;
图8为本发明实施例1的无糖连翘叶颗粒剂产品图。
具体实施方式
为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚,下面将对本发明实施方式作进一步地详细描述。
【实施例1】连翘叶水提物的制备及制粒
S1.称取连翘叶,加蒸馏水加热回流提取,过滤、合并滤液、浓缩至一定比例,得浓缩液,如图1所示,或将浓缩液干燥得到浓缩干燥粉,如图2所示;
S2.将浓缩液混合辅料和阿斯巴甜后进行湿法制粒,或浓缩液干燥粉混合辅料和阿斯巴甜后,再加适量乙醇溶液进行湿法制粒;
S3.所制得颗粒过筛,干燥,即得连翘叶减肥颗粒剂,如图8所示;
其中,S1中,连翘叶为新鲜连翘叶或干燥连翘叶,蒸馏水加0.5-30倍,提取次数1-3次,提取时间0.5-3小时,浓缩比例为1:0.5-2,干燥;在该条件下,水分分布于浓缩液中较多,真空冷冻干燥时不易粘结成浸膏,利于干燥,或浓缩后直接加辅料,更有利于干燥;
S2中,辅料包括β环状糊精、维晶纤维素、淀粉等;其连翘叶干燥粉、β环状糊精和维晶纤维素的质量比为1:0.5-1.5:0.5-1.5,或微晶纤维素:原料药=1-3:1,或微晶纤维素:淀粉:原料药=1:0.5-1.5:0.5-1.5;阿斯巴甜浓度为0.1-1.5重量%。以50-100%乙醇溶液作为润湿剂,均匀喷入物料;
S3中,将湿法制粒制得的颗粒过10-50目筛,20-60℃干燥10-70min,即得所述无糖连翘叶颗粒剂。
【实施例2】连翘叶乙醇溶液(浓度为0-100%)提取物的制备及制粒
S1.称取连翘叶,加乙醇水溶液加热回流提取,过滤、合并滤液、浓缩至一定比例,得浓缩液或将浓缩液干燥得到浓缩干燥粉;
S2.将浓缩液混合辅料和阿斯巴甜后进行湿法制粒,或浓缩液干燥粉混合辅料和阿斯巴甜后,再加适量乙醇溶液进行湿法制粒;;
S3.所制得颗粒过筛,干燥,即得连翘叶减肥颗粒剂;
其中,S1中,连翘叶为新鲜连翘叶或干燥连翘叶,加0.5-30倍乙醇水溶液,乙醇水溶液浓度0-100重量%,提取次数1-3次,提取时间0.5-3小时,浓缩比例为1:0.5-2,干燥;在该条件下,水分分布于浓缩液中较多,真空冷冻干燥时不易粘结成浸膏,利于干燥,或浓缩后直接加辅料,更有利于干燥;
S2中,辅料包括β环状糊精、维晶纤维素、淀粉等;其连翘叶干燥粉、β环状糊精和维晶纤维素的质量比为1:0.5-1.5:0.5-1.5,或微晶纤维素:原料药=1-3:1,或微晶纤维素:淀粉:原料药=1:0.5-1.5:0.5-1.5;阿斯巴甜质量分数为0.1-1.5重量%;以50-100重量%乙醇作为润湿剂,均匀喷入物料,干燥;
S3中,将湿法制粒制得的颗粒过10-50目筛,20-60℃干燥10-70min,即得所述无糖连翘叶颗粒剂。
【实施例3】颗粒剂辅料的筛选
连翘叶提取物黏性大、吸湿性强,易结块,直接制粒软材湿软,成型率低。为了降低其吸湿性而便于制粒,所以加入适量辅料进行改善,选择无糖颗粒剂常用的,有助于颗粒成型、溶解及吸湿性小的辅料,因此选可溶性淀粉、麦芽糊精、β环状糊精、微晶纤维素等常用的辅料进行比较筛选。将上述辅料与连翘叶提取物以不同比例、不同组合处方制粒后置于40℃烘箱中放置30min,使颗粒充分干燥后,平铺在恒重的称量瓶底部,厚度约2mm,精密称定,置于湿度为75%,温度为25℃的恒温恒湿培养箱中,在1、2、3、6、9、12、24、36、48h精密称定,按下式计算吸湿百分率:吸湿率=(吸湿后颗粒重-吸湿前颗粒重)/吸湿前颗粒重×100%。
试验设定如下16组处方进行颗粒剂处方筛选:
原料药:淀粉=1:1,1:2,2:1,原料药:β环状糊精=1:1,1:2,2:1,原料药:微晶纤维素=1:1,1:2,2:1,原料药:麦芽糊精=1:2,原料药:淀粉:β环状糊精=1:1:1,原料药:淀粉:麦芽糊精=1:1:1,原料药:淀粉:微晶纤维素=1:1:1,原料药:β环状糊精:麦芽糊精=1:1:1,原料药:β环状糊精:微晶纤维素=1:1:1,原料药:麦芽糊精:微晶纤维素=1:1:1。
实验结果如图3、图4和表1所示。
表1连翘叶减肥颗粒剂稀释剂处方组成的考察结果
实验结果显示,不同辅料对颗粒的吸湿率有不同程度影响,吸湿率:麦芽糊精>可溶性淀粉>微晶纤维素≈β环状糊精,其中,麦芽糊精的抗吸湿性最差,其次为可溶性淀粉,β环状糊精与微晶纤维素的抗吸湿性明显好于他辅料的。所以从辅料抗吸湿性方面和辅料48h后外观变化来考虑,最终选用β环状糊精与微晶纤维素作为该颗粒剂的辅料。
【实施例4】颗粒剂润湿剂的筛选
称取等量四份连翘叶粉末,以连翘叶粉末:β环状糊精:维晶纤维素糊精=1:1:1的比例进行混合,分别加65%、75%、85%、95%四种不同浓度的乙醇适量,混合均匀,以“手握成团,轻按即散”为标准,在14目筛下制粒,取出过筛,观察性状,结果见表2。
表2不同润湿剂对制粒难易的影响
由表2可知,润湿剂为65%乙醇与75%乙醇时,软材粘,不易制粒,85%乙醇、95%乙醇时软才适中,且颗粒成型率较高,从节约成本角度考虑,乙醇浓度选择85重量%。
【实施例5】颗粒剂甜味剂量的选择
连翘叶粉末味苦,为保证口感,用阿斯巴甜进行矫味,对其用量进行了考察,取上述工艺制备未加甜味剂的颗粒,分成四份,分别加入连翘叶粉末和辅料总量0.3%、0.5%、1%、1.5%的阿斯巴甜,用200mL热水冲泡,品尝口感来筛选较优添加量。结果见表3。
表3不同用量的阿斯巴甜对颗粒口味的影响
由表3可知,阿斯巴甜添加量为0.3%时味苦涩;0.5%时甜度适中,口感较好;1重量%时稍甜,1.5重量%时过甜。综合考虑,阿斯巴甜的量拟选择为0.5%。
综上所述,连翘叶减肥颗粒剂最优处方为β环状糊精:维晶纤维素:连翘叶粉末=1:1:1,85%乙醇,0.5%阿斯巴甜。制备工艺:称取连翘叶提取物干燥粉末,按最优处方加入稀释剂,涓流加入85%乙醇混合均匀,按照“手握成团,轻按即散”的标准制软材。采用挤压方式过14目筛网,取过完筛网的颗粒置托盘中,于电热恒温鼓风干燥箱40℃干燥30min,成品置自封袋于干燥器中室温保存。
【实施例6】验证试验
按照上述工艺方案进行3批验证,验证结果见表4和表5。
表4优化工艺验证
表5吸湿率验证
从结果可以看出3批验证试验制得的颗粒质量基本一致,说明该工艺稳定可行。
本发明同时在细胞水平方面对连翘叶提取物是否具有减肥作用进行了考察。
【实施例7】连翘叶提取物抑制细胞脂质累积功能的确认
1.MTT法检测细胞存活率
将处于对数生长期的细胞离心后用血球计数板计数,并将其稀释(密度为1×104cells/mL),于96孔板中加入100μL/孔细胞悬液,分别设置空白组、给药组(连翘叶提取物的终浓度分别为1、5、10、50、100、200mg/ml,每组设置6个复孔。随后将96孔板置于37℃、5%CO2的培养箱中孵育。24h后,向每孔中分别加入10μL MTT,待其继续在培养箱中孵育4h后,依次吸掉孔中的液体,并加入150μL的DMSO,低速振荡10min,在酶标仪490nm波长下测定其OD值。
2.荧光测定法定量检测肝细胞中的脂质含量
(1)连翘叶提取物孵育高糖诱导的脂质积累的HepG2细胞
将培养皿中处于对数生长期的HepG2细胞分装到96孔板中,共6组(每孔1.6×104cells/200μL),用含DMEM(含5.5mM D-glucose)和10%灭活胎牛血清的完全培养基继续培养24h。24h后去掉培养液,加低糖DMEM无血清培养基过夜,然后去掉培养基,在96孔7组细胞中分别加:低糖无血清DMEM做对照,高糖无血清DMEM、高糖无血清DMEM加1mg/ml连翘叶提取物、高糖无血清DMEM加50mg/ml连翘叶提取物,高糖无血清DMEM加100mg/ml连翘叶提取物,高糖无血清DMEM加200mg/m连翘叶提取物孵育24h。
(2)尼罗红染色
24h后,用PBS洗涤细胞两次,然后用4重量%的多聚甲醛固定细胞30min,再用1μg/mL尼罗红在黑暗中染色10min。染色完成后,立刻在倒置荧光显微镜下进行荧光检测,并拍照记录。
2.实验结果
(1)连翘叶提取物对HepG2细胞存活率的影响
如图5所示,分别用1mg/ml、5mg/ml、10mg/ml、50mg/ml、100mg/ml、200mg/ml的连翘叶提取物孵育HepG2细胞时,细胞存活细胞存活率在90%以上,并未引起明显的细胞损伤,即在1-200mg/ml浓度范围内连翘叶提取物对HepG2细胞没有毒性。
(2)连翘叶提取物对HepG2肝细胞中脂质积累抑制作用检测结果
不同浓度(1mg/ml、50mg/ml、100mg/ml、200mg/ml)连翘叶提取物孵育细胞24h后,连翘叶提取物对高糖诱导的HepG2细胞脂质积累的抑制作用荧光检测结果如图7所示。从图7((1)-(6))可知,加入低糖无血清培养基的修理地球,荧光强度最低,高糖无血清培养基培养的细胞,荧光强度最强,且随着连翘叶提取物浓度(1mg/ml、50mg/ml、100mg/ml、200mg/ml)的增加,荧光强度逐渐减弱。由此可见,连翘叶提取物能够抑制HepG2细胞中高糖诱导的脂质的积累。
以上所述仅为本发明的较佳实施例,并不用以限制本发明,凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (10)
1.一种无糖连翘叶颗粒剂,其特征在于,所述无糖连翘叶颗粒剂包括:微晶纤维素、连翘叶干燥粉末和阿斯巴甜;
以所述无糖连翘叶颗粒剂的总重量为基准,所述微晶纤维素的含量为50-75重量%,所述连翘叶干燥粉末的含量为25-50重量%,所述阿斯巴甜的含量0-1.5重量%。
2.根据权利要求1所述的无糖连翘叶颗粒剂,其中,所述无糖连翘叶颗粒剂还含有β环状糊精;
以所述无糖连翘叶颗粒剂的总重量为基准,所述β环状糊精的含量为16.5-49.5重量%,所述微晶纤维素的含量为16.5-49.5重量%,所述连翘叶干燥粉末的含量为16.5-49.5重量%,所述阿斯巴甜的含量0-1.5重量%。
3.根据权利要求1所述的无糖连翘叶颗粒剂,其中,所述无糖连翘叶颗粒剂还含有淀粉;
以所述无糖连翘叶颗粒剂的总重量为基准,所述淀粉的含量为16.5-49.5重量%,所述微晶纤维素的含量为16.5-49.5重量%,所述连翘叶干燥粉末的含量为16.5-49.5重量%,所述阿斯巴甜的含量0-1.5重量%。
4.制备权利要求1-3中任意一项所述的无糖连翘叶颗粒剂的方法,其特征在于,所述方法包括:
S1.将连翘叶加入到提取液中进行加热回流提取,然后进行过滤、浓缩,得到浓缩液或浓缩干燥粉;
S2.将所述浓缩液或浓缩干燥粉末与辅料混合后,再与阿斯巴甜混合;
S3.将所述浓缩液、辅料和阿斯巴甜的混合物进行湿法制粒,或者向所述浓缩干燥粉末、辅料和阿斯巴甜的混合物中加入适量乙醇水溶液进行湿法制粒,然后进行过筛、干燥,即得所述无糖连翘叶颗粒剂。
5.根据权利要求4所述的方法,其中,所述步骤S1中,所述连翘叶为新鲜连翘叶或干燥连翘叶,所述提取液为蒸馏水或乙醇水溶液。
6.根据权利要求4所述的方法,其中,所述步骤S1中,以重量计,所述连翘叶与所述提取液的料液比为1:0.5-30mg/mL;所述加热回流提取的条件为:所述提取的次数为1-3次,所述提取的时间为0.5-3小时;所述浓缩的比例为1:0.5-2。
7.根据权利要求4所述的方法,其中,所述步骤S2中,所述辅料包括β环状糊精、维晶纤维素和淀粉中的至少一种;所述阿斯巴甜的含量为0-1.5重量%。
8.根据权利要求4所述的方法,其中,所述步骤S2中,以重量计,所述连翘叶干燥粉、β环状糊精和维晶纤维素质量比为1:0.5-1.5:0.5-1.5;可选地,以重量计,所述微晶纤维素:连翘叶干燥粉质量比为1-3:1;可选地,以重量计,所述微晶纤维素:淀粉:连翘叶干燥粉质量比为1:0.5-1.5:0.5-1.5。
9.根据权利要求4所述的方法,其中,所述步骤S3中,所述湿法制粒条件为:将所述浓缩液、辅料和阿斯巴甜的混合物,或者所述浓缩干燥粉末、辅料和阿斯巴甜的混合物中均匀喷入50-100%的乙醇润湿剂,进行制粒;所述过筛的目数为10-50目;所述的干燥的温度为20-70℃。
10.权利要求1-3中任意一项所述的无糖连翘叶颗粒剂或权利要求4-9中任意一项所述的方法制得的无糖连翘叶颗粒剂在制备减肥或降血脂药物中的应用。
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Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN1689596A (zh) * | 2004-04-21 | 2005-11-02 | 上海市中药研究所 | 一种贯叶连翘提取物及制备方法 |
CN1879707A (zh) * | 2006-05-08 | 2006-12-20 | 南方医科大学 | 一种双黄连丸剂及其制备方法 |
CN1907058A (zh) * | 2006-08-09 | 2007-02-07 | 贵州神奇集团控股有限公司 | 一种具有减肥功能的泡腾片饮料及其制法 |
CN104027401A (zh) * | 2014-07-07 | 2014-09-10 | 河南太龙药业股份有限公司 | 一种用于儿童抗病毒、清热消炎的双黄连药物组合及其制备方法 |
-
2020
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Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN1689596A (zh) * | 2004-04-21 | 2005-11-02 | 上海市中药研究所 | 一种贯叶连翘提取物及制备方法 |
CN1879707A (zh) * | 2006-05-08 | 2006-12-20 | 南方医科大学 | 一种双黄连丸剂及其制备方法 |
CN1907058A (zh) * | 2006-08-09 | 2007-02-07 | 贵州神奇集团控股有限公司 | 一种具有减肥功能的泡腾片饮料及其制法 |
CN104027401A (zh) * | 2014-07-07 | 2014-09-10 | 河南太龙药业股份有限公司 | 一种用于儿童抗病毒、清热消炎的双黄连药物组合及其制备方法 |
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
张吉科,等: "《山西省"两区"开发农业产业化科技指南》", 31 December 2008, 山西经济出版社 * |
梅全喜: "《现代中药药理与临床应用手册》", 31 December 2016, 中国中医药出版社 * |
陈明岭: "《皮肤病常用中药药理及临床》", 31 October 2017, 中国科学技术出版社 * |
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RJ01 | Rejection of invention patent application after publication | ||
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