CN111278408A - 新颖的组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及包含至少50%w/w的碳酸氢钠和2%至4%w/w的表面活性剂系统的洁齿剂组合物，所述表面活性剂系统由与月桂基硫酸钠组合的甜菜碱组成。

Description

新颖的组合物

发明领域

本发明涉及包含新颖的表面活性剂系统的水性碳酸氢钠洁齿剂组合物。具体地，本发明涉及一种洁齿剂组合物，其包含碳酸氢钠以及含有甜菜碱和月桂基硫酸钠表面活性剂的表面活性剂的组合。这样的洁齿剂组合物表现出稳定性、良好的泡沫体积和令人愉悦的感官特性。

发明背景

碳酸氢钠在洁齿剂产品中的应用是众所周知的。一个例子是商业产品parodontax，其含有67％(w/w)的碳酸氢钠。任何洁齿剂、特别是碳酸氢钠洁齿剂从消费者的立场上来看必须是可接受的，并且在刷牙时表现出例如可接受的味道、稠度和足够的起泡。任何这样的组合物还必须是稳定的并且不具有脱水收缩，脱水收缩是伴随液体分离的凝胶收缩。

这些感官特性可能难以实现，例如，如在WO2006/052743 (Church & Dwight Co.,Inc.)中所述，该文献公开了一种水性清洁组合物，其含有至少20重量%的碱金属碳酸氢盐和包含癸基硫酸钠的表面活性剂，据称与研究的其它表面活性剂系统相比，所述癸基硫酸钠会提供有利的性能。声称癸基硫酸钠是选择的表面活性剂，因为当配制在含有碳酸氢盐的洁齿剂中时，月桂基硫酸钠（SLS）是不溶的且提供非常少的泡沫。此外，月桂基肌氨酸钠（SLOS）尽管会产生显著的泡沫，但即使在室温下也会造成含碳酸氢盐的洁齿剂发生相分离。而且，SLS和SLOS的组合不能产生这样的洁齿剂组合物：其产生显著的泡沫并且在室温下保持相稳定。据称另一种被批准用于商业用途的表面活性剂椰油酰胺丙基甜菜碱(CBT)在存在碳酸氢盐的情况下会产生显著的泡沫，但造成含碳酸氢盐的洁齿剂发生相分离，并且发现SLS和CBT的组合不能产生这样的洁齿剂组合物：其产生显著的泡沫并保持稳定。

现在已经发现，在包含至少50%w/w碳酸氢钠的洁齿剂中的SLS和甜菜碱的表面活性剂组合会提供良好的起泡性能，并且由于不表现出任何脱水收缩而保持相稳定。考虑到在WO2006/052743中的以下教导，这是令人惊讶的：SLS和CBT (椰油酰胺丙基甜菜碱)的组合不会提供相稳定并且产生大量泡沫的碳酸氢盐洁齿剂。

发明概述

本发明提供了包含至少50%w/w的碳酸氢钠和2%至4%w/w的表面活性剂系统的洁齿剂组合物，所述表面活性剂系统由与至少0.5%w/w的月桂基硫酸钠(SLS)组合的至少0.3%w/w的甜菜碱组成。

附图简述

图1: 牙膏原型和对照的泡沫试验曲线

图2: 内部（In-house）感觉研究-牙膏原型和对照的泡沫水平和稠度。

发明详述

适当地，碳酸氢钠的存在量为55％至90％w/w，优选为60％至80％w/w，更优选为65％至70％w/w；例如从66%至68%w/w。

根据本发明的组合物包含表面活性剂系统。所述表面活性剂系统由甜菜碱表面活性剂和月桂基硫酸钠表面活性剂组成，其总量为2%至4%w/w，优选总量为2%至3%w/w。

在结构上，所述甜菜碱化合物含有被亚甲基基团隔开的阴离子官能团（诸如羧酸根官能团）和阳离子官能团（诸如季氮官能团）。它们包括正烷基甜菜碱诸如鲸蜡基甜菜碱和山嵛基甜菜碱，以及正烷基酰氨基甜菜碱诸如椰油酰胺丙基甜菜碱。在一个实施方案中，所述甜菜碱是椰油酰胺丙基甜菜碱，其可在商业名称TEGO Betain C60下商购得自EvonikIndustries AG。

适当地，所述甜菜碱的存在量为0.3%至2%w/w，例如0.4%至1.5%w/w，且优选地为0.5%至0.7%w/w。合适的甜菜碱是TEGO Betain C60，其可以购买并配制成47％水溶液，并且在实施例中在括号中举例的数字是在47％溶液中椰油酰胺丙基甜菜碱的活性物质水平。

适当地，所述月桂基硫酸钠(SLS)表面活性剂的存在量为0.5至3.5％w/w，优选量为1.0%至3.0%w/w，更优选量为1.5至2.5%w/w，且最优选量为1.75%至2.25%w/w。

除上述成分外，本发明的组合物还可以包含氟化物源、脱敏剂、抗牙菌斑剂、抗牙结石剂、增白剂、口臭剂、抗炎剂例如甘草酸单铵盐(MAG)、抗微生物剂例如异丙基甲基苯酚(IPMP)、抗氧化剂、抗真菌剂、伤口愈合剂例如透明质酸或其中至少两种的混合物。可以以提供所需治疗效果的水平包括这样的试剂。

用于用在本发明的组合物中的氟离子的合适来源包括碱金属氟化物诸如氟化钠，碱金属单氟磷酸盐诸如单氟磷酸钠、氟化亚锡，或胺氟化物，其量提供25-3500pm的氟离子，优选100-1500ppm。一种典型的氟化物源是氟化钠，例如该组合物可以含有0.1-0.5重量%的氟化钠，例如0.204重量%(等于927ppm的氟离子)、0.2542重量%(等于1150ppm的氟离子)或0.315重量%(等于1426ppm的氟离子)。

这样的氟离子有助于促进牙齿的再矿化并且可以增加牙齿硬组织的耐酸性，以抵抗龋齿、牙齿侵蚀（即酸磨损）和/或牙齿磨损。

碳酸氢钠将为组合物提供研磨性能，但是也可以存在另外的研磨剂，例如具有高清洁性能的二氧化硅。高清洁二氧化硅研磨剂的例子包括作为Zeodent 124、Tixosil 63、Sorbosil AC39、Sorbosil AC43和Sorbosil AC35销售的那些，并且可以以合适的量存在，例如占总组合物重量的至多20％，诸如5-10%，优选1.5-7%，例如2％。

用于用在本发明的组合物中的合适湿润剂包括甘油、木糖醇、山梨醇、丙二醇或聚乙二醇或其中至少两种的混合物；所述湿润剂可以以总组合物的重量的1.0％至20％，例如5％至15％或7％至10％存在。

本发明的组合物将含有另外的调配剂，诸如矫味剂、甜味剂、遮光剂或着色剂和防腐剂，其选自用于此类目的的口腔卫生组合物领域中常规使用的那些。

合适的甜味剂包括糖精钠和/或天然产物诸如蜜叶糖，蜜叶糖为一种甜菊醇糖苷甜味剂（其为甜菊植物的提取物）且可得自Tate & Lyle（称为TASTEVA蜜叶糖甜味剂）或Cargill（称为TRUVIA甜菊叶提取物RA80）。

适当地，本发明的组合物包括在0.025-0.4%w/w、优选0.05-0.2%w/w、更优选0.075-0.125%w/w的水平的甜菊醇糖苷甜味剂。

可以通过以适当的相对量以方便且适合于制备洁齿剂产品的任何顺序混合各成分，制备本发明的组合物。

实施例1 - 稳定性研究

该研究的目的是鉴定包含SLS和Tego Betain或Adinol和Tego Betain的组合的制剂之间的制剂稳定性谱。

将研究的样品置于40℃/75RH的加速稳定性条件下2个月，并监测它们的物理外观以研究产品物理稳定性。牙膏的组成如下。

表1：原型1至4的制剂细节

原型1和3是本发明的组合物，且原型2和4是对比实施例。

结果：

表2: 稳定性结果

制剂	2个月稳定性
		原型1	通过(没有脱水收缩)
原型2	失败(脱水收缩)
		原型3	通过(没有脱水收缩)
原型4	失败(脱水收缩)

结论：

具有2.4和2.53%w/w的总表面活性剂水平的SLS/Tego制剂可稳定2个月，但是对应的AD/Tego制剂是不稳定的并表现出脱水收缩。

实施例2 - 泡沫研究

研究了包含单独的SLS (原型5)、单独的Tego Betain (原型7)和SLS与Tego Betain(原型6和8)的制剂的泡沫体积。所有原型都含有蜜叶糖。对照制剂是商业产品parodontaxUltra Clean，其含有2.553%Tego Betain (1.2%活性物质)且不含蜜叶糖。

试验

使用SITA泡沫试验R2000评估泡沫性能。以1:9比例的糊:水制备样品，即将100mg样品糊悬浮于900ml水中以形成浆状样品，将其搅拌90分钟(750rpm)。一式三份地分析样品，并在60分钟的过程中进行31次测量。

研究了以下量的SLS、Tego Betain和TASTEVA蜜叶糖甜味剂。结果以图解表示法显示为下图1。

表3: 原型5-8的制剂细节

结果

从下面图1中的体外结果可以看出，原型6（本发明的SLS/Tego Betain制剂）具有与原型5 (单独的SLS)类似的泡沫水平。

结论

与不含蜜叶糖的Tego Betaine对照相比，通过加入蜜叶糖甜味剂稍微增强了原型7（仅Tego Betain的制剂）的起泡性能。也具有蜜叶糖的原型6和8（本发明的SLS/Tego Betain制剂）显示出良好的起泡水平，尤其是原型6，其具有与Tego Betain表面活性剂一起以2.0%w/w的水平存在的SLS。

实施例3 -进一步的泡沫研究

与对照制剂（如上所述）一起研究了原型5、原型6和原型7的进一步泡沫水平和泡沫稠度研究。

试验

小组成员接受了约1.5g分配在刷子上的牙膏，然后将牙刷浸入水中。他们刷牙计时1分钟，不吞咽和吐出残留物。

小组成员在吐出后立即评估定义的感官属性；然后他们用30 ml水漱口一次，并再次吐出。评价泡沫水平和泡沫稠度，且各项一式三份地进行。

结果

从体内结果可以看出，原型6 (SLS/Tego Betaine组合)表现出比原型5（单独的SLS）和原型7（单独的Tego Betaine）和对照更好的泡沫稠度，但是就泡沫水平而言，它与对照组相当。对照组表现出比原型7制剂显著更好的起泡水平和稠度。

结果也以图解表示法显示为下面的图2。泡沫水平显示在每个样品的第一列中，且泡沫稠度显示在第二列中。

结论

与原型7（单独的Tego Betain）、原型5（单独的SLS）或对照制剂相比，在牙膏制剂中选择原型6（SLS/Tego Betaine组合）作为清洁剂系统具有感官上的好处。消费者在刷牙过程中会感觉到更多的泡沫和更厚的质地。

实施例4 -本发明的其它制剂

表4: 本发明的其它制剂

成分	%w/w	%w/w
			碳酸氢钠	67.260	67.260
甘油95%	7.8947	7.8947
			水合的二氧化硅	2.000	2.000
二氧化钛	0.500	0.500
			黄原胶	0.700	0.440
蜜叶糖	0.100	0.100
			氟化钠	0.205	0.205
椰油酰胺丙基甜菜碱TB CK D (活性物质)	1.134 (0.533)	1.134 (0.533)
			月桂基硫酸钠	2.000	2.000
糖精钠	0.350	0.350
			甘草酸单铵盐	0.100	0.100
异丙基甲基苯酚	0.105	0.105
			矫味剂	1.300	1.300
Red No. 227	0.0005	0.0005
			三氧化二铁	0.005	0.005
纯净水	适量	适量

Claims (8)

1.一种洁齿剂组合物，其包含至少50%w/w的碳酸氢钠和2%至4%w/w的表面活性剂系统，所述表面活性剂系统由与至少0.5%w/w的月桂基硫酸钠(SLS)组合的至少0.3%w/w的甜菜碱组成。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述甜菜碱是椰油酰胺丙基甜菜碱。

3.根据权利要求1-2的组合物，其中所述甜菜碱以0.3-2.0%w/w的量存在。

4.根据权利要求1-3中的任一项的组合物，其中所述SLS以0.5-3.5%w/w的量存在。

5.根据权利要求1-4中的任一项的组合物，其中所述碳酸氢钠以所述组合物的55-90重量%的量存在。

6.根据以上权利要求中的任一项的组合物，所述组合物包含蜜叶糖甜味剂。

7.根据权利要求6的组合物，其中所述蜜叶糖以0.025-0.4%w/w的量存在。

8.根据权利要求1-7中的任一项的组合物，所述组合物另外包含氟化物源、脱敏剂、抗牙菌斑剂、抗牙结石剂、增白剂、口臭剂、抗炎剂、抗微生物剂、抗氧化剂、抗真菌剂、伤口愈合剂或其中至少两种的混合物。

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