BR112020005470A2

BR112020005470A2 - composição dentífrica.

Info

Publication number: BR112020005470A2
Application number: BR112020005470-4A
Authority: BR
Inventors: Kanchan HIPPALGOANKAR; Constance Anne Marie Prime
Original assignee: Glaxosmithkline Consumer Healthcare (Uk) Ip Limited
Priority date: 2017-09-22
Filing date: 2018-09-20
Publication date: 2020-09-29
Also published as: AU2018335224B2; RU2020109510A3; ZA202001300B; CN111278408A; WO2019057809A1; JP7221281B2; RU2020109510A; BR112020005470B1; CN111278408B; GB201715400D0; EP3684327B1; AU2018335224A1; US20200281831A1; JP2020534316A; EP3684327A1; CL2020000697A1

Abstract

A invenção se refere a uma composição dentífrica que compreende pelo menos 50% p/p de bicarbonato de sódio e 2% e 4% p/p de um sistema tensoativo que consiste em uma betaína em combinação com lauril sulfato de sódio.

Description

COMPOSIÇÃO DENTÍFRICA CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção refere-se a uma composição dentífrica de bicarbonato de sódio aquosa que compreende um sistema tensoativo novo. Em particular, a invenção refere-se a uma composição dentífrica que compreende bicarbonato de sódio com uma combinação de tensoativos que compreendem um tensoativo de betaína e de lauril sulfato de sódio. Uma tal composição dentífrica demonstra estabilidade, bom volume de espuma e propriedades organolépticas agradáveis.

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[002] O uso de bicarbonato de sódio em produtos dentífricos é bem conhecido. Um exemplo é o produto comercial parodontax que contém 67% (p/p) de bicarbonato de sódio. Qualquer dentífrico, em particular dentífrico de bicarbonato de sódio, deve ser aceitável de um ponto de vista do consumidor e demonstrar, por exemplo, gosto aceitável, consistência e formação de espuma adequada na escovação dos dentes. Qualquer tal composição também deve ser estável e não sofrer de sinérese, que é a contração de um gel acompanhada pela separação do líquido.

[003] Essas propriedades organolépticas podem ser difíceis de obter, por exemplo, como descrito em WO2006/052743 (Church & Dwight Co., Inc.) que descreve uma composição de limpeza aquosa contendo pelo menos 20% em peso de bicarbonato de metal alcalino e um tensoativo compreendendo decil sulfato de sódio que é indicado para oferecer propriedades vantajosas sobre outros sistemas tensoativos investigados. O decil sulfato de sódio é reivindicado como o tensoativo de escolha, já que o lauril sulfato de sódio (SLS) torna-se insolúvel e provê muito pouca espuma quando formulado em um dentífrico contendo bicarbonato. Além disso, lauril sarcosinato de sódio (SLOS), embora produza espuma significativa, faz com que dentífricos contendo bicarbonato sofram separação de fase, mesmo em temperatura ambiente. Ademais, combinações de SLS e SLOS não conseguiram produzir uma combinação dentífrica que produza espuma significativa e permaneça estável a temperatura ambiente. Outro tensoativo aprovado para uso comercial, a cocoamidopropil betaína (CBT), produz espuma significativa na presença de bicarbonato, mas faz com que os dentífricos contendo bicarbonato sofram separação de fase, e as combinações de SLS e CBT são incapazes de produzir uma composição dentífrica que produz espuma significativa e permanece estável.

[004] Verificou-se agora que a combinação de tensoativo de SLS e betaína em um dentífrico compreendendo pelo menos 50% p/p de bicarbonato de sódio provê boas propriedades de formação de espuma e permanece estável na fase por não exibir qualquer sinérese. Isso é surpreendente em vista do ensinamento em WO2006/052743 que a combinação de SLS e CBT (cocoamidopropil betaína) não provê um dentífrico de bicarbonato que é estável em fase e produz uma quantidade significativa de espuma.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

[005] A presente invenção provê um composição dentífrica que compreende pelo menos 50% p/p de bicarbonato de sódio e 2% e 4% p/p de um sistema tensoativo que consiste em pelo menos 0,3% p/p de uma betaína em combinação com pelo menos 0,5% p/p de lauril sulfato de sódio (SLS).

BREVE DESCRIÇÃO DOS DESENHOS Figura 1: Perfil de teste de espuma para protótipos de creme dental e controle Figura 2: Estudo sensorial interno - nível e consistência da espuma para protótipos e controle de creme dental

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[006] Adequadamente, o bicarbonato de sódio está presente em uma quantidade de 55% a 90% p/p, preferencialmente de 60% a 80% p/p, mais preferencialmente de 65% a 70% p/p; por exemplo. de 66% a 68% p/p.

[007] A composição de acordo com a invenção compreende um sistema tensoativo. O sistema tensoativo consiste em tensoativo de betaína e tensoativo de lauril sulfato de sódio presentes em uma quantidade total de 2% a 4% p/p, de preferência em uma quantidade total de 2% a 3% p/p.

[008] Estruturalmente, os compostos de betaína contém um grupo funcional aniônico, tal como um grupo funcional de carboxilato, e um grupo funcional catiônico, tal como grupo funcional de nitrogênio quaternário, separados por uma porção metileno. Eles incluem n-alquil betaínas, tal como cetil betaína e behenil betaína e n-alquilamido Dbetaínas, tal como cocoamidopropil betaína. Em uma modalidade, a betaína é cocoamidopropil betaína, disponível comercialmente por Evonik Industries AG sob o nome comercial TEGO Betain C60.

[009] Adequadamente, a betaína está presente em uma quantidade na faixa de 0,3% a 2% p/p, por exemplo de 0,4% a 1,5% p/p; e preferencialmente de 0,5% a 0,7% p/p. Uma betaína adequada é TEGO Betain C60, que pode ser comprada e formulada como uma solução aquosa a 47%, e os números citados entre parênteses nos Exemplos são o nível de matéria ativa da cocoamidopropil betaína na solução a 47%.

[0010] Adequadamente, o tensoativo de lauril sulfato de sódio (SLS) está presente em uma quantidade de 0,5 a 3,5% p/p, preferencialmente em uma quantidade de 1,0% a 3,0% p/p, mais preferencialmente em uma quantidade de 1,5 a 2,5% p/p e o mais preferencialmente em uma quantidade de 1,75% a 2,25% p/p.

[0011] Em adição aos ingredientes acima, composições da presente invenção podem compreender uma fonte de fluoreto, um agente de dessensibilização, um agente antiplaca, um agente anticálculo, um agente de branqueamento, um agente de mau hálito, um agente anti-inflamatório, por exemplo, glicirrizinato monoamônico (MAG), um agente antimicrobiano, por exemplo, isopropil metilfenol (IPMP), um antioxidante, um agente antifúngico, um agente de cicatrização de feridas, por exemplo, ácido hialurônico, ou uma mistura de pelo menos dois dos mesmos. Tais agentes podem ser incluídos em níveis para prover o efeito terapêutico desejado.

[0012] Fontes adequadas de fons fluoreto para uso nas composições da presente invenção incluem um fluoreto de metal alcalino, como fluoreto de sódio, um monofluorofosfato de metal alcalino, como monofluorofosfato de sódio, fluoreto estanoso ou fluoreto de amina em uma quantidade para prover de 25 a 3500pm de fons fluoreto, de preferência de 100 a 1500 ppm. Uma fonte típica de fluoreto é fluoreto de sódio, por exemplo, a composição pode conter 0,1 a 0,5% em peso de fluoreto de sódio, por exemplo, 0,204% em peso (equivalente a 927 ppm de fons fluoreto), 0,2542% em peso (equivalente a 1150 ppm de fons fluoreto) ou 0,315% em peso (equivalente a 1426 ppm de fons fluoreto).

[0013] Tais íons fluoreto ajudam a promover a remineralização dos dentes e podem aumentar a resistência ao ácido dos tecidos duros dos dentes para combater a cárie, a erosão dental (ou seja, o desgaste por ácido) e/ou o desgaste dos dentes.

[0014] O bicarbonato de sódio proverá propriedades abrasivas para a composição, no entanto, um abrasivo adicional também pode estar presentes, por exemplo, uma sílica que tem propriedades de alta limpeza. Exemplos de abrasivos de sílica de alta limpeza incluem aqueles comercializados como Zeodent 124, Tixosil 63, Sorbosil AC39, Sorbosil AC43 e Sorbosil AC35 e podem estar presentes em quantidades adequadas, por exemplo, até 20%, como de 5 a 10%, preferencialmente de 1,5 a 7%, por exemplo, 2% em peso da composição total.

[0015] Umectantes adequados para uso em composições da invenção incluem glicerina, xilitol, sorbitol, propileno glicol ou polietileno glicol, ou misturas de pelo menos dois dos mesmos; cujo umectante pode estar presente na faixa de 1,0% a 20%, por exemplo, de 5% a 15% ou de 7% a 10% em peso da composição total

[0016] As composições da presente invenção conterão agentes de formulação adicionais, tais como agentes aromatizantes, agentes adoçantes, agentes opacificantes ou corantes e conservantes, selecionados dentre aqueles convencionalmente utilizados em uma técnica de composição de higiene bucal para tais fins.

[0017] Os agentes adoçantes adequados incluem sacarina de sódio e/ou um produto natural, como a estévia, que é um adoçante de glicosídeos de Steviol, que é um extrato da planta Stevia e pode ser obtido na Tate & Lyle (conhecida como adoçante TASTEVA Stevia) ou na Cargill (conhecida como extrato de folha de estévia TRUVIA RA8O0).

[0018] Adequadamente, a composição da presente invenção inclui um adoçante de glicosídeos de Steviol em níveis entre 0,025 a 0,4% p/p, preferencialmente entre 0,05 e 0,2% p/p, mais preferencialmente entre 0,075 e 0,125% p/p.

[0019] A composição da presente invenção pode ser preparada pela mistura dos ingredientes nas quantidades apropriadas relativas em qualquer ordem, que é conveniente e adequada para preparar um produto dentífrico. Exemplo 1 — Estudos de estabilidade

[0020] Os objetivos do estudo foram identificar o perfil de estabilidade da formulação entre formulações que compreendem combinações de SLS e Tego Betain ou Adinol e Tego Betain.

[0021] As amostras investigadas foram colocadas em condições de estabilidade acelerada a 40ºC/75RH por 2 meses e sua aparência física foi monitorada para investigar a estabilidade física do produto. A composição dos cremes dentais foi como segue. Tabela 1: Detalhes de formulação de protótipos 1 a 4 a o Er pres Fls mas [9 p/ [9% p/p [1% p/p % p/p

Sacarinato de sódio 2500 IFluoreto de sódio | ego Betain a 47% (aquoso) 1,277 1,277 1,134 1,134 (Matéria Ativa) (0,6) 0,6) 0,53) 0,53) imo eo bo Lauril sulfato de sódio = 80 “EP po EF | água Purificada gs úuuús kh hs

[0022] Protótipos 1 e 3 são composições da presente invenção e Protótipos 2 e 4 são exemplos comparativos. Resultados: Tabela 2: Resultados de estabilidade Formulação Protótipo 1 Conclusão:

[0023] As formulações SLS/Tego com níveis totais de tensoativo 2,4 e 2,53% p/p foram estáveis por 2 meses, mas a formulação AD/Tego correspondente não foi estável e mostrou sinérese. Exemplo 2 — Estudos de espuma

[0024] Os volumes de espuma das formulações compreendendo apenas SLS (Protótipo 5), apenas Tego Betain

[0025] (Protótipo 7) e SLS com Tego Betain (Protótipos 6 e 8) foram investigados. Todos os Protótipos continham estévia. A formulação de controle é o produto comercial parodontax Ultra Clean com 2,553% de Tego Betain (1,2% de matéria ativa) e não contém estévia. Teste

[0026] As propriedades de espuma foram avaliadas usando SITA Foam Testing R2000. As amostras foram preparadas em uma proporção de 1:9 de pasta para água, isto é, 100 mg de pasta de amostra foram suspensos em 900 ml de água para formar uma amostra de pasta fluida que foi agitada por 90 minutos (750 rpm). As amostras foram analisadas em triplicata e 31 medições foram realizadas ao longo de 60 minutos.

[0027] Foram investigadas as seguintes quantidades de SLS, Tego Betain e adoçante TASTEVA Stevia. Os resultados são mostrados na representação gráfica como na Figura 1 abaixo. Tabela 3: Detalhes de formulação de protótipos 5a 8 Ingrediente Protótipo 5 Protótipo 6º — Protótipo7 Protótipo 8 SLS SLS/Tego Tego SLS/Tego % p/p % p/p % p/p % p/p Sacarinato de sódio 0,2500 0,2500 0,2500 0,2500 Bicarbonato de sódio 67,2600 67,2600 67,2600 67,2600 Glicerol 7,5000 7,5000 7,5000 7,5000 Fluoreto de sódio F 0,2210 F F solução Tego Betain a 47%- 1,134(0,533) — 2,553(1,2) 1,064 (0,5) (aquoso) (Matéria Ativa) Lauril sulfato de sódio 2,0 2,0 - 1,5 Sílica 20 2,0 2,0 2,0 Goma xantana 0,70 0,70 0,70 0,70 Estévia 01 o1 o! 0,1 Sabor 1,400 1,400 1,400 1,400 Sicovit Red 30 0,0025 0,0025 0,0025 0,0025 Dióxido de titânio 0,200 0,200 0,200 0,200 Água Purificada qs qs qs qs Resultados

[0028] A partir dos resultados in vitro na Figura 1 abaixo, pode-se ver que o protótipo 6 (formulação SLS/Tego Betain da invenção) tem um nível de espuma que é semelhante ao protótipo 5 (apenas SLS). Conclusão

[0029] As propriedades de formação de espuma do protótipo 7 (apenas formulação Tego Betain) foram levemente aprimoradas pela adição de adoçante de estévia quando comparado ao controle Tego Betaine sem estévia. Os protótipos 6 e 8 (formulações SLS/Tego Betain da invenção), também com estévia, mostraram bons níveis de formação de espuma, especialmente o protótipo 6, que tem SLS presente em um nível de 2,0% p/p junto com o tensoativo Tego Betain. Exemplo 3 - Estudos de espuma adicionais

[0030] Níveis de espuma adicionais e estudos de consistência de espuma do protótipo 5, protótipo 6 e protótipo 7 foram investigados juntamente com a formulação de Controle (como acima). Teste

[0031] Os participantes receberam cerca de 1,5 g de creme dental dispensado em uma escova e depois mergulharam a escova em água. Escovaram os dentes por 1 minuto sem engolir e cuspiram o resíduo.

[0032] Os participantes avaliaram os atributos sensoriais definidos imediatamente após cuspir; eles então bochechar com 30 ml de água uma vez e cuspiram novamente. O nível de espuma e consistência de espuma foram avaliados e cada foi conduzido em trios. Resultados

[0033] A partir dos resultados in vivo, pode-se observar que o protótipo 6 (combinação SLS/Tego Betaine) apresentou melhor consistência de espuma do que o protótipo 5 (apenas SLS) e o protótipo 7 (apenas Tego Betaine) e o Controle, mas em relação ao nível de espuma, estava em paridade com o controle. O Controle mostrou nível e consistência de formação de espuma significativamente melhor do que a formulação do protótipo 7.

[0034] Os resultados também são mostrados na representação gráfica, como na Fig 2 abaixo. Os níveis de espuma são mostrados na primeira coluna de cada amostra e a consistência de espuma é mostrada na segunda coluna. Conclusão

[0035] Há um benefício organoléptico na seleção do protótipo 6 (combinação SLS/Tego Betaine) como um sistema detergente em uma formulação de creme dental versus protótipo 7 (apenas Tego Betain), protótipo 5 (apenas SLS) ou na formulação de Controle. O consumidor irá perceber mais espuma e uma textura mais espessa durante a escovação. Exemplo 4 — Formulações adicionais da invenção

Tabela 4: Formulações adicionais da invenção

95% de glicerina 8947 Dióxido de titânio o,500 stévia o,100 LLauril sulfato de sódio 12,000 Red No. 227 0,0005 água Parificada

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição dentífrica, caracterizada pelo fato de que compreende pelo menos 50% p/p de bicarbonato de sódio e 2% e 4% p/p de um sistema tensoativo que consiste em pelo menos 0,3% p/p de uma betaína em combinação com pelo menos 0,5% p/p de lauril sulfato de sódio (SLS).

2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a betaína é cocoamidopropil betaína.

3. Composição de acordo com a reivindicação | ou 2, caracterizada pelo fato de que a betaína está presente em uma quantidade de 0,3 a 2,0% p/p.

4. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que o SLS está presente em uma quantidade de 0,5 a 3,5% p/p.

5. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações | a 4, caracterizada pelo fato de que o bicarbonato de sódio está presente em uma quantidade de 55 a 90% em peso da composição.

6. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que compreende adoçante estévia.

7. Composição de acordo com a reivindicação 6, caracterizada pelo fato de que a estévia está presente em uma quantidade de 0,025 a 0,4% Pp/p.

8. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente uma fonte de fluoreto, um agente de dessensibilização, um agente antiplaca, um agente anticálculo, um agente de branqueamento, um agente de mau hálito, um agente anti-inflamatório, um agente antimicrobiano, um antioxidante, um agente antifúngico, um agente de cicatrização de feridas ou uma mistura de pelo menos dois dos mesmos.