CN110327286A - 一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶 - Google Patents

Abstract

本发明涉及医疗护理用品技术领域，具体揭示了一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，包括以下组分，苦豆子总碱、避孕有效成分、龙舌兰提取物、VC乙基醚、保湿剂、黄原胶、基质和去离子水；本发明的避孕凝胶兼有避孕凝胶的作用和抑菌凝胶的作用，对人体精子具有高效的杀灭作用，有效率达到100％，通过添加苦豆子总碱，具有较强的抑制作用，抑菌率在94％以上，苦豆子总碱和避孕成分均为天然提取物，在保证了避孕效果的同时，尽可能的避免了传统的合成化学避孕成分长期使用对阴道的副作用，反复使用不影响阴道内自身的酸性环境及正常菌群，适用于房事前后及日常男女生殖器官的护理。

Description

一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶

技术领域

本发明涉及医疗护理用品技术领域，尤其涉及一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶。

背景技术

目前市场上的妇科避孕凝胶大多以壬苯醇醚、辛苯醇醚等化学杀精表面活性剂为主要成分，使用后副作用较大，60-70%的女性会感到阴道灼热，甚至疼痛，个别会有少量出血，这种现象多为这些化学表面活性剂刺激阴道粘膜所致。如长期使用这些避孕凝胶不但会导致阴道粘膜的损伤，还会干扰破坏阴道的正常的生理环境，引起阴道甚至子宫、盆腔等妇科感染。且这些妇科避孕凝胶为了避免大幅改变阴道内的生理环境，其具有的抗菌作用普遍偏弱，也时常会导致会阴部的皮肤黏膜感染病菌，导致妇科疾病的发生。

苦豆子总碱系从豆科槐属植物苦豆子中提取的生物碱，故也称为苦豆子生物碱。现已确认，苦豆子生物碱由20多种化合物组成，其具体活性成分主要有：苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、氧化槐定碱等。其药理作用非常广泛，具体如下：1、对中枢神经系统具有镇静催眠、镇痛作用、降温作用等作用；2、对心血管系统具有抗心律失常、降压、降血脂等作用；3、还具有抗肿瘤、抗炎与抗病毒的作用。目前，临床上苦豆子总碱多用于注射液肌注治疗宫颈糜烂、宫颈炎、附件炎等妇科疾病。但市面上少见含有苦豆子总碱成分的外用药品。

发明内容

基于背景技术存在的技术问题，本发明提出了一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，具有见效快，避孕效果好，同时抑菌效果好且抑菌持续有效，对阴道内环境无影响的优点，解决了传统的合成化学成分副作用较大，且传统的避孕凝胶普遍抑菌效果弱的问题。

本发明提供如下技术方案：

一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，包括以下组分，苦豆子总碱、避孕有效成分、龙舌兰提取物、VC乙基醚、保湿剂、黄原胶、基质和去离子水。

优选的，保湿剂为甘油；所述基质为卡波姆、壳聚糖、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。

优选的，避孕有效成分为羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙和甘醇酸。

优选的，组分还包括防腐剂。

优选的，防腐剂为苯扎溴铵、苯甲酸及其钠盐、尼泊金类中的一种或几种。

优选的，组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1-2.9%，避孕药物成分15-25%，龙舌兰提取物1-2%，VC乙基醚1-2%，保湿剂1-2%，黄原胶为1-5%、基质为30-45%，余量为去离子水。

优选的，组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1-2.9%，羽扇豆醇4.5-7%，油茶皂甙4.5-7%，白头翁皂甙4.5-7%，甘醇酸1.5-4%，龙舌兰提取物1-2%，VC乙基醚1-2%，保湿剂1-2%，黄原胶为1-5%、基质为30-45%，余量为去离子水。

优选的，组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1-2.9%，羽扇豆醇4.5-7%，油茶皂甙4.5-7%，白头翁皂甙4.5-7%，甘醇酸1.5-4%，龙舌兰提取物1-2%，VC乙基醚1-2%，保湿剂1-2%，黄原胶为1-5%、基质为30-45%，防腐剂1-2%，余量为去离子水。

优选的，苦豆子总碱按重量百分比为2%。

优选的，避孕凝胶的制备工艺包括以下步骤，

1）将黄原胶、保湿剂和去离子水混合形成凝胶状的基质胶液；将药材原料羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙和龙舌兰通过水提法制成提取液；将甘醇酸以去离子水溶解形成甘醇酸水溶液；将苦豆子总碱以去离子水溶解形成苦豆子总碱水溶液；将VC乙基醚以去离子水溶解形成VC乙基醚水溶液；

2）将基质胶液、苦豆子总碱水溶液、羽扇豆醇提取液、油茶皂甙提取液、白头翁皂甙提取液和去离子水混合均匀后，以甘醇酸水溶液调整混合体系的pH值至5～7后，至少放置24小时，再依次加入龙舌兰提取物和VC乙基醚水溶液，再补入去离子水，使总量达到100mL，搅拌均匀，经放置至无气泡，即得到避孕凝胶。

本发明包含以下有益效果：

1、本发明的避孕凝胶使用安全、方便，对黏膜无刺激性、无毒、无副作用、无依赖性。本品兼有避孕凝胶的作用和抑菌凝胶的作用，对人体精子具有高效的杀灭作用，有效率达到100％；通过添加苦豆子总碱，具有较强的抑制作用，抑菌率在94％以上；另外苦豆子总碱和避孕成分均为天然提取物，在保证了避孕效果的同时，尽可能的避免了传统的合成化学避孕成分长期使用对阴道的副作用，反复使用不影响阴道内自身的酸性环境及正常菌群，适用于房事前后及日常男女生殖器官的护理。

2、本发明通过添加黄原胶，黄原胶成分会在阴道内壁表面形成一层水膜，一方面缓慢释放避孕药物成分，使女性在房事过程中一直受到避孕保护，同时缓慢释放苦豆子总碱等成分，保障抑菌效果持续有效，另一方面含有黄原胶成分的凝胶黏度和硬度增大，在女性阴道内形成胶套状物质，具有物理避孕的效果，进一步提升了避孕凝胶的避孕效果。

具体实施方式

下面，通过具体实施例对本发明的技术方案进行详细说明，但本发明不局限于这些实施例。

本发明通过以下技术方案来实现：

一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，包括以下组分，苦豆子总碱、避孕有效成分、龙舌兰提取物、VC乙基醚、保湿剂、黄原胶、基质和去离子水。

进一步的，保湿剂为甘油；所述基质为卡波姆、壳聚糖、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。

进一步的，避孕有效成分为羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙和甘醇酸。

进一步的，组分还包括防腐剂。

进一步的，防腐剂为苯扎溴铵、苯甲酸及其钠盐、尼泊金类中的一种或几种。

进一步的，组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1-2.9%，避孕药物成分15-25%，龙舌兰提取物1-2%，VC乙基醚1-2%，保湿剂1-2%，黄原胶为1-5%、基质为30-45%，余量为去离子水。

进一步的，组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1-2.9%，羽扇豆醇4.5-7%，油茶皂甙4.5-7%，白头翁皂甙4.5-7%，甘醇酸1.5-4%，龙舌兰提取物1-2%，VC乙基醚1-2%，保湿剂1-2%，黄原胶为1-5%、基质为30-45%，余量为去离子水。

进一步的，组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1-2.9%，羽扇豆醇4.5-7%，油茶皂甙4.5-7%，白头翁皂甙4.5-7%，甘醇酸1.5-4%，龙舌兰提取物1-2%，VC乙基醚1-2%，保湿剂1-2%，黄原胶为1-5%、基质为30-45%，防腐剂1-2%，余量为去离子水。

进一步的，苦豆子总碱按重量百分比为2%。

进一步的，避孕凝胶的制备工艺包括以下步骤，

1）将黄原胶、保湿剂和去离子水混合形成凝胶状的基质胶液；将药材原料羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙和龙舌兰通过水提法制成提取液；将甘醇酸以去离子水溶解形成甘醇酸水溶液；将苦豆子总碱以去离子水溶解形成苦豆子总碱水溶液；将VC乙基醚以去离子水溶解形成VC乙基醚水溶液；

2）将基质胶液、苦豆子总碱水溶液、羽扇豆醇提取液、油茶皂甙提取液、白头翁皂甙提取液和去离子水混合均匀后，以甘醇酸水溶液调整混合体系的pH值至5～7后，至少放置24小时，再依次加入龙舌兰提取物和VC乙基醚水溶液，再补入去离子水，使总量达到100mL，搅拌均匀，经放置至无气泡，即得到避孕凝胶。

实施例一：

一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1%，羽扇豆醇4.5%，油茶皂甙4.5%，白头翁皂甙4.5%，甘醇酸1.5%，龙舌兰提取物1%，VC乙基醚1%，保湿剂1%，黄原胶为1%、基质为30%，防腐剂1%，余量为去离子水。

将实施例一样品抽检，参照《GB15979-2002一次性使用卫生用品卫生标准》和《QB/T2738-2012日化产品抗菌抑菌效果的评价方法》标准测试：细菌菌落数为12，阴道粘膜刺激试验和皮肤变态反应试验均为正常通过。对金黄色葡萄杆菌测试抗菌率为87％，对绿脓杆菌测试的抑菌率为94％。

对实施例一样品进行精子失活效果检验，使用实施例一的避孕凝胶精子失活时间为5秒，60min内精子活力恢复。

实施例二：

一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，组分按重量百分比为，苦豆子总碱为2%，羽扇豆醇5.5%，油茶皂甙5.5%，白头翁皂甙5.5%，甘醇酸3%，龙舌兰提取物1.5%，VC乙基醚1.5%，保湿剂1.5%，黄原胶为3%、基质为37.5%，防腐剂1.5%，余量为去离子水。

将实施例二样品抽检，参照《GB15979-2002一次性使用卫生用品卫生标准》和《QB/T2738-2012日化产品抗菌抑菌效果的评价方法》标准测试：细菌菌落数为10，阴道粘膜刺激试验和皮肤变态反应试验均为正常通过。对金黄色葡萄杆菌测试抗菌率为95％，对绿脓杆菌测试的抑菌率为97％。

对实施例二样品进行精子失活效果检验，使用实施例二的避孕凝胶精子失活时间为4.7秒，60min内精子活力恢复。

实施例三：

一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，组分按重量百分比为，苦豆子总碱为2.9%，羽扇豆醇7%，油茶皂甙7%，白头翁皂甙7%，甘醇酸4%，龙舌兰提取物2%，VC乙基醚2%，保湿剂2%，黄原胶为5%、基质为45%，防腐剂2%，余量为去离子水。

将实施例三样品抽检，参照《GB15979-2002一次性使用卫生用品卫生标准》和《QB/T2738-2012日化产品抗菌抑菌效果的评价方法》标准测试：细菌菌落数为9，阴道粘膜刺激试验和皮肤变态反应试验均为正常通过。对金黄色葡萄杆菌测试抗菌率为97％，对绿脓杆菌测试的抑菌率为99％。

对实施例三样品进行精子失活效果检验，使用实施例三的避孕凝胶精子失活时间为4.4秒，60min内精子活力恢复。

苦豆子味苦性寒。具有抗炎抗肿瘤，止痛杀虫等功效。其主要提取物成分为苦参碱，经研究发现，具有强力的抑菌杀菌效果。目前国内外多将苦参碱及苦豆子萃取物应用于化妆品添加剂，取得了不俗的效果。

科技论文《苦豆子总碱及其单体对白色念珠菌抑制作用的研究》（作者吕姣姣等，河北中医2017年11月第39卷第11期）中详细披露，苦豆子总碱相较于苦参碱单体或苦参碱与其他苦豆子提取物单体（如槐果碱）混合物，具有更好的抑菌杀菌效果。因此本方案选择苦豆子总碱而非苦豆子提取物单体进行配伍。

本发明避孕成分为蒲公英根提取物羽扇豆醇、油茶提取物油茶皂甙、白头翁提取物白头翁皂甙。研究表明，蒲公英根提取物羽扇豆醇、油茶提取物油茶皂甙、白头翁提取物白头翁皂甙，在阴道内可以阻止精子获能过程的一系列生理变化，使其不能发生超激活状态，同时抑制精子快速摆尾来吸收动能，活动度显著降低，不能穿透宫颈粘液和穿越宫颈管到达输卵管壶腹部与卵子相遇而受精，从而达到避孕效果。而羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙可以抑制果糖和分解糖的酶的活性，使精子失去营养供给和保护，活力降低，失去受精能力而不宜受孕。

甘蔗提取物甘醇酸又称果酸，甘醇酸具有果酸中最小的分子量，因此最容易渗透皮肤的表层，吸收的效果也最明显，且保湿度强、天然成分不会刺激人体皮肤粘膜。用甘醇酸调节酸碱度的缓冲溶液系统，其PH波动性小，目的是与阴道正常的PH值保持一致，不影响阴道正常的生理环境。

中药龙舌兰为石蒜科植物龙舌兰的叶。味苦、酸，性温，具有解毒拔脓、杀虫、止血的功效，用于治疗痈疽疮疡、疥癣、盆腔炎，子宫出血等病症。能够有效的缓解长期使用避孕药物，导致阴道充血出血，创肿流脓等症状。

VC乙基醚，是采用拥有国家专利的生产工艺（一步合成法）合成的高纯度维C（VC）衍生物，与维生素C有着本质上的区别。维生素C通常作为抗敏治疗剂广泛应用于化妆品领域，其的高安全性得到人们普遍认可。但其本身极易被氧化，不易被皮肤真正吸收，利用度低。相对维C而言，VC乙基醚很容易穿透角质层进入真皮层，进入皮肤后被生物酶分解转化为维C和H2O，从而更有效的发挥维C抗敏作用。

黄原胶是目前国际上集增稠、悬浮、乳化、稳定于一体，性能最优越的生物胶。黄原胶具有长链高分子的一般性能，但它比一般高分子含有较多的官能团，在特定条件下会显示独特性能。它在水溶液中的构象是多样的，不同条件下表现不同的特性。黄原胶水溶液在静态或低的剪切作用下具有高粘度，在高剪切作用下表现为粘度急剧下降，但分子结构不变。而当剪切力消除时，则立即恢复原有的粘度。剪切力和粘度的关系是完全可塑的。黄原胶假塑性非常突出，这种假塑性对稳定悬浮液、乳浊液极为有效。

黄原胶在医药制备领域的应用是十分广泛的。科技论文《黄原胶在药用领域的应用》（作者赵岩，产业与科技论坛2013年第12卷第3期）中详细披露，黄原胶能够和多种辅料配伍制备，进而控制药物的溶出速率或释放速率，保证药物有效成分的长期性和持续性，同时黄原胶具有良好的安全性和稳定性，耐酸碱和耐酶。由于女性阴道内呈弱酸性，且女性自身免疫系统会释放出生物酶进行自主免疫，避孕凝胶中添加黄原胶成分能够有效避免发生崩解反应导致避孕成分流失，进而影响避孕凝胶的避孕效果。

去离子水一般是指除去了呈离子形式杂质后的纯水。如今的工艺主要采用RO反渗透的方法制取，利用离子交换树脂去除水中的阴离子和阳离子。去离子水能够更充分的将各组分进行溶解混合，避免各组分发生分层沉降等不良现象，影响洗液的使用质量。

本方案组分中，保湿剂为甘油，基质为卡波姆、壳聚糖、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种，以上均为药物制备领域常见的组成成分，经过长期的实践证明，对人体基本没有危害，在此不再赘述。

另外，本方案组分中还增加有防腐剂成分。该防腐剂成分为苯扎溴铵、苯甲酸及其钠盐、尼泊金类中的一种或几种，以上均为药物制备领域常用的防腐剂成分，经过长期的实践证明，在有效保证防腐效果的同时，对人体基本没有危害，在此不再赘述。

使用时，每次房事之前三分钟左右，将本品通过一次性推进器一次性推入阴道深部，注入以后避免入厕、洗浴或者走动，避免避孕凝胶流出影响避孕效果。同时，黄原胶成分会在阴道内壁表面形成一层水膜，一方面缓慢释放避孕药物成分，使女性在房事过程中一直受到避孕保护，同时缓慢释放苦豆子总碱等成分，保障抑菌效果持续有效，另一方面含有黄原胶成分的凝胶黏度和硬度增大，在女性阴道内形成胶套状物质，具有物理避孕的效果，进一步提升了避孕凝胶的避孕效果。

以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：包括以下组分，苦豆子总碱、避孕有效成分、龙舌兰提取物、VC乙基醚、保湿剂、黄原胶、基质和去离子水。

2.根据权利要求1所述的一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：所述保湿剂为甘油；所述基质为卡波姆、壳聚糖、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：所述避孕有效成分为羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙和甘醇酸。

4.根据权利要求3所述的一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：组分还包括防腐剂。

5.根据权利要求4所述的一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：所述防腐剂为苯扎溴铵、苯甲酸及其钠盐、尼泊金类中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：所述组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1-2.9%，避孕药物成分15-25%，龙舌兰提取物1-2%，VC乙基醚1-2%，保湿剂1-2%，黄原胶为1-5%、基质为30-45%，余量为去离子水。

7.根据权利要求3所述的一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：所述组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1-2.9%，羽扇豆醇4.5-7%，油茶皂甙4.5-7%，白头翁皂甙4.5-7%，甘醇酸1.5-4%，龙舌兰提取物1-2%，VC乙基醚1-2%，保湿剂1-2%，黄原胶为1-5%、基质为30-45%，余量为去离子水。

8.根据权利要求4所述的一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：所述组分按重量百分比为，苦豆子总碱为1-2.9%，羽扇豆醇4.5-7%，油茶皂甙4.5-7%，白头翁皂甙4.5-7%，甘醇酸1.5-4%，龙舌兰提取物1-2%，VC乙基醚1-2%，保湿剂1-2%，黄原胶为1-5%、基质为30-45%，防腐剂1-2%，余量为去离子水。

9.根据权利要求6至8其中任一项所述的一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：所述苦豆子总碱按重量百分比为2%。

10.根据权利要求8所述的一种含有苦豆子总碱成分的妇科用抑菌避孕凝胶，其特征在于：所述避孕凝胶的制备工艺包括以下步骤，

1）将黄原胶、保湿剂和去离子水混合形成凝胶状的基质胶液；将药材原料羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙和龙舌兰通过水提法制成提取液；将甘醇酸以去离子水溶解形成甘醇酸水溶液；将苦豆子总碱以去离子水溶解形成苦豆子总碱水溶液；将VC乙基醚以去离子水溶解形成VC乙基醚水溶液；

2）将基质胶液、苦豆子总碱水溶液、羽扇豆醇提取液、油茶皂甙提取液、白头翁皂甙提取液和去离子水混合均匀后，以甘醇酸水溶液调整混合体系的pH值至5～7后，至少放置24小时，再依次加入龙舌兰提取物和VC乙基醚水溶液，再补入去离子水，使总量达到100mL，搅拌均匀，经放置至无气泡，即得到避孕凝胶。