CN108553499A - 一种天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶及其制备方法，涉及医疗卫生技术领域中的医用敷料，由蒲公英全草提取物、羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙、甘醇酸、黄原胶、丙二醇和水组成。本发明凝胶的有效成分为纯天然植物提取成分和生物成分，不但对阴道黏膜没有损伤，而且对阴道黏膜具有很好的养护作用，本发明对常见致病菌及病毒具有较强的抑制作用，且不破坏正常的阴道生理环境，从而不会引起任何的妇科感染。本发明凝胶组合的天然有效避孕成分不但使用浓度低，而且避孕效果可靠，不会产生化学杀精剂的不良后果。

Description

一种天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶及其制备方法

技术领域

本发明涉及医疗卫生技术领域中的医用敷料，具体涉及妇科使用的抑菌避孕凝胶的生产技术领域。

背景技术

目前市场上的妇科避孕凝胶大多以壬苯醇醚、辛苯醇醚等化学杀精表面活性剂为主要成分，使用后副作用较大，60～70%的女性会感到阴道灼热，甚至疼痛，个别会有少量出血，这种现象多为这些化学表面活性剂刺激阴道粘膜所致。如长期使用这些避孕凝胶不但会导致阴道粘膜的损伤，还会干扰破坏阴道的正常的生理环境，引起阴道甚至子宫、盆腔等妇科感染。

以壬苯醇醚、辛苯醇醚等化学杀精表面活性剂为主要成分的妇科避孕凝胶，在性生活使用的过程中，会产生较多的白色泡沫，不少女性误以为是白带，会怀疑自己妇科出现了问题而造成恐慌感。这些随性活动产生的排出阴道的泡沫会刺激阴道口周围的皮肤黏膜产生瘙痒，甚至会刺激尿道口引起尿急、尿频、尿痛等症状，往往误以为是尿路感染。由于这些妇科避孕凝胶抗菌作用弱，也时常会导致会阴部的皮肤黏膜感染。

综上所述，目前市场上的一些妇科避孕凝胶存在诸多缺陷。

发明内容

为了克服现有妇科避孕凝胶存在的以上缺陷，本发明提出一种没有副作用的天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶。

本发明由蒲公英全草提取物、羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙、甘醇酸、黄原胶、丙二醇和水组成。

本发明以蒲公英全草提取物作为抑菌成份，以羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙为避孕成分，具有纯天然、不含任何化学消毒剂和化学杀精剂、抑菌、避孕效果良好、对人体没有损害等特性，可以长期或临时使用。

本发明抑菌成分采用蒲公英全草提取物。中医认为蒲公英具有清热解毒、消肿化瘀之功效；现代医学研究认为，蒲公英植物体中含有蒲公英醇、蒲公英素、胆碱、有机酸等多种成分，对金黄色葡萄球菌耐药菌株、溶血性链球菌有较强的杀菌作用，对肺炎双球菌、脑膜炎球菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、嗜血杆菌等及卡他球菌也有一定杀菌作用，能延缓 ECHO11病毒细胞病变，能杀死钩端螺旋体，对某些真菌亦有抑制作用，对幽门弯曲杆菌有良好的杀灭作用。

本发明避孕成分为蒲公英根提取物羽扇豆醇、油茶提取物油茶皂甙、白头翁提取物白头翁皂甙。研究表明，蒲公英根提取物羽扇豆醇、油茶提取物油茶皂甙、白头翁提取物白头翁皂甙，在阴道内可以阻止精子获能过程的一系列生理变化，使其不能发生超激活状态，同时抑制精子快速摆尾来吸收动能，活动度显著降低，不能穿透宫颈粘液和穿越宫颈管到达输卵管壶腹部与卵子相遇而受精，从而达到避孕效果。而羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙可以抑制果糖和分解糖的酶的活性，使精子失去营养供给和保护，活力降低，失去受精能力而不宜受孕。

羽扇豆醇对精子的抑制作用目前尚未见报道，但经过本发明人的研究表明，羽扇豆醇的最低浓度20mg/L对精子就会产生明显的抑制作用。油茶皂甙与阴道用杀精子药烷苯醇醚(741)的对比研究表明，油茶皂甙浓度为0.06毫克/毫升时,即具有烷苯醇醚0.5毫克/毫升的杀精效果，对阴道无任何刺激性，对乳酸杆菌无抑制作用。研究发现白头翁皂苷能使精子瞬间失活的最低有效浓度为0.73mg/ml。杀精效果比萜烯基苯氧聚乙氧乙醇（TS-88）强，而稍弱于壬基苯氧聚乙氧乙醇（NP-10）。羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙组合作为阴道避孕剂目前尚无先例。随着对其杀精子机理、临床应用效果及安全性方面的进一步研究，纯天然植物提取成分可望成为一种理想的普及的阴道避孕剂。

甘蔗提取物甘醇酸又称果酸，甘醇酸具有果酸中最小的分子量（76），因此最容易渗透皮肤的表层，吸收的效果也最明显，且保湿度强、天然成分不会刺激人体皮肤粘膜。用甘醇酸调节酸碱度的缓冲溶液系统，其PH波动性小，目的是与阴道正常的PH值保持一致，不影响阴道正常的生理环境。

黄原胶又称黄胶、汉生胶，是一种由黄单胞杆菌发酵产生的细胞外酸性杂多糖。是由D-葡萄糖、D-甘露糖和D-葡萄糖醛酸按2:2:1组成的多糖类高分子化合物，相对分子质量在100万以上。黄原胶是目前国际上集增稠、悬浮、乳化、稳定于于一体，性能最优越的天然生物胶。本发明使用黄原胶的目的是用其增稠和其天然生物特性，在丙二醇的保湿润滑作用下，更有利于本发明的稳定性。

本发明采用蒲公英全草提取物作为抑菌剂；采用羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙作为避孕剂；采用甘醇酸作为pH调节剂；采用黄原胶作为基质；这些成分均为天然成分。天然避孕成分在极低的浓度就可抑制精子的活动度，阻止精子在阴道内的获能，尤其抑制精子的摆尾，使精子尾巴卷曲不能游动，从而不能穿过宫颈管粘液进入子宫达到避孕效果。天然避孕成分对常见致病菌及病毒具有较强的抑菌作用，且不破坏正常的阴道生理环境，从而可以防治妇科感染。这些天然植物提取成分和天然生物成分，不但对阴道黏膜没有损伤，而且对阴道黏膜具有很好的养护作用。本发明凝胶不含任何化学消毒剂成分或化学杀精表面活性剂，在性生活过程中，不但不会产生泡沫及粘滞感，而且滋润滑爽，延长性生活时间，提高性生活质量。

进一步地，本发明在100mL所述凝胶中，所述蒲公英全草提取物、羽扇豆醇、油茶皂甙和白头翁皂甙分别为0.1～10g、0.0001～0.5g、0.001～0.5g、0.001～0.5g。研究表明，蒲公英全草醇提液1 ∶400即能抑制结核菌；其1∶80的水煎剂能延缓 ECHO11病毒细胞病变，醇提物（31mg/L）能杀死钩端螺旋体，对某些真菌亦有抑制作用，对幽门弯曲杆菌有良好的杀灭作用，因此采用每100mL等于或大于100mg的提取物对常见致病菌具有较强的抑制作用。实验证明，羽扇豆醇20mg/L、油茶皂甙0.6mg/L和白头翁皂甙0.73mg/mL 在20秒内即能抑制鼠和人精子活动。因此本发明每100mL所述凝胶中含羽扇豆醇、油茶皂甙和白头翁皂甙分别为0.0001～0.5 g、0.001～0.5 g、0.001～0.5 g的设计浓度即具有较强的抑制精子的作用。

本发明的另一目的是提出以上天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶的制备方法。

本发明的制备方法包括以下步骤：

1）将黄原胶、丙二醇和水混合形成凝胶状黄原胶液；将蒲公英全草提取物、羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙和丙二醇混合形成糊状混合物；将甘醇酸以水溶解形成甘醇酸水溶液；

2）将黄原胶液、糊状混合物和水混合均匀后，以甘醇酸水溶液调整混合体系的pH值至4～4.5后，放置24小时，再补入纯水，使总量达到100mL，搅拌均匀，经放置至无气泡，即得天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶。

黄原胶具有较强的引湿性，直接用水溶解则极易结块，造成块内干粉不被溶解，难以成为胶液。又由于黄原胶不溶于丙二醇，用丙二醇稀释后，黄原胶很快均匀分散在丙二醇溶液中而成为均匀糊状，再加水溶解搅拌即成为均匀的胶液。羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙为植物提取物，往往具有易潮解结团，不易溶解等特点，用丙二醇稀释分散后，可使其在水中易溶。使用甘醇酸调节pH的目的是甘醇酸比较温和，不易导致pH的较大波动。由于黄原胶及油茶皂甙、白头翁皂甙在配制搅拌过程中易产生气泡，气泡会影响灌装机的灌装导致装量不准确，因此要放置到无气泡为止。

本发明以上工艺简单、合理，方便生产，产品稳定性好。

本发明中制备凝胶状黄原胶液的具体方法步骤是：先将黄原胶先与丙二醇混合搅拌成糊状后，再与水混合，搅拌成凝胶状黄原胶液。由于黄原胶具有较强的引湿性，如直接用水溶解则极易结块，造成块内干粉不被溶解，难以成为胶液。本发明采用丙二醇稀释黄原胶，黄原胶很快均匀分散在丙二醇溶液中而成为均匀糊状，再加水溶解搅拌即可容易地获得均匀的胶液。

先将黄原胶液和糊状混合物混合均匀后，再与水混合。由于在黄原胶液及糊状物内均含有丙二醇，鉴于丙二醇良好的分散性，使其易于混溶，在加水后更容易均匀溶解。

另外，本发明在调整混合体系的pH值后至少放置24小时，目的是使甘醇酸的pH调节作用更均匀更完全。在混合搅拌的过程中，通过搅拌器并不能完全实现混合均匀，将胶液放置24小时，由于胶液本身的流体作用，会使pH调节作用更均匀更完全。

具体实施方式

1、备料：

分别称取0.1～10g蒲公英全草提取物，0.0001～0.5g羽扇豆醇，0.001～0.5g油茶皂甙，0.001～0.5g白头翁皂甙，0.1～5g甘醇酸，0.5～10g黄原胶，5～30ml丙二醇，纯水。

2、制备黄原胶液：

将黄原胶与部分丙二醇混合，经搅拌成糊状后，再加入部分纯水，经搅拌混合，得凝胶状黄原胶液。

3、制备糊状混合物：

将蒲公英全草提取物、羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙和另一部分丙二醇混合搅拌形成糊状混合物。

4、制备甘醇酸水溶液：

将甘醇酸以水溶解形成甘醇酸水溶液。

5、制备天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶：

将凝胶状黄原胶液和糊状混合物混合，搅拌后再加入部分纯水，再混合均匀，然后以甘醇酸水溶液调整混合体系的pH值至4～4.5，放置24小时，再补入纯水，使总量达到100mL，搅拌均匀，经放置至无气泡，即得100mL天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶。

6、分装：

以每支3mL的量进行分装，然后密封。

Claims (7)

1.一种天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶，其特征在于由蒲公英全草提取物、羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙、甘醇酸、黄原胶、丙二醇和水组成。

2.根据权利要求1所述天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶，其特征在于在100mL所述凝胶中，所述蒲公英全草提取物、羽扇豆醇、油茶皂甙和白头翁皂甙分别为0.1～10g、0.0001～0.5g、0.001～0.5g、0.001～0.5g。

3.如权利要求1所述天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

1）将黄原胶、丙二醇和水混合形成凝胶状黄原胶液；将蒲公英全草提取物、羽扇豆醇、油茶皂甙、白头翁皂甙和丙二醇混合形成糊状混合物；将甘醇酸以水溶解形成甘醇酸水溶液；

2）将黄原胶液、糊状混合物和水混合均匀后，以甘醇酸水溶液调整混合体系的pH值至4～4.5后，放置24小时，再补入纯水，使总量达到100mL，搅拌均匀，经放置至无气泡，即得妇科抑菌避孕凝胶。

4.根据权利要求3所述天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶的制备方法，其特征在于在100mL所述凝胶中，蒲公英全草提取物、羽扇豆醇、油茶皂甙和白头翁皂甙的投入量分别为0.1～10g、0.0001～0.5 g、0.001～0.5 g、0.001～0.5 g。

5.根据权利要求3或4所述天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶的制备方法，其特征在于将黄原胶先与丙二醇混合搅拌成糊状后，再与水混合，搅拌成凝胶状黄原胶液。

6.根据权利要求3或4所述天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶的制备方法，其特征在于先将黄原胶液和糊状混合物混合均匀后，再与水混合。

7.根据权利要求3所述天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶的制备方法，其特征在于在调整混合体系的pH值后至少放置24小时。