CN101088504A - 茶皂素在制备用于外用杀精避孕药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了茶皂素的一种新用途，即外用杀精避孕。其特点有：能以较低的浓度，较快杀灭精子，且具有一定的抗菌作用，价格便宜、安全性高。经体外杀灭人精子试验及家兔抗生育试验显示，茶皂素20s、3min最低杀精浓度分别为2.27、1.19g/L，显现出其较强的杀精效力；茶皂素100mg、50mg组对家兔避孕率均达到100％，有很好的避孕效果。
Description
技术领域
本发明涉及发现了茶皂素的一个新用途，具体来说就是以茶皂素为主要成分，用于外用杀精避孕领域。
背景技术
避孕方法种类繁多，而杀精剂是一种最古老、最简便的阴道避孕药。1856年，Kolliker首次发现某种有机药物具有杀精子作用之后，研究人员对杀精子药物就进行了大量筛选。至1964年，经国际计划生育联合会正式批准使用的就有23种。但到60年代中后期，由于甾体激素口服避孕药和宫内节育器的问世与推广应用，使杀精剂失去了其在避孕措施中的重要地位。近年来，随着对口服避孕药及宫内节育器的深入研究与广泛应用，其副作用较以前更加突出，虽然不断有副作用更小的新型口服避孕及宫内节育器的出现，但人们仍强烈期待着更安全，副作用更小的，特别是兼具有多种治疗功能的新型避孕药具的出现。据相关文献报告，在非意愿妊娠妇女人群调查中，有37％左右使用避孕套；21％使用宫内节育器。使用避孕套导致的避孕失败率在上述调查中所占比例最高，其避孕可靠性尚需提高。安置宫内节育器(IUD)的妇女仍有出现带环受孕，且发生率仍相对较高，发生宫外孕甚至宫外孕破裂大出血的可能性较非IUD避孕的妇女明显增高，发病隐密，往往造成误诊、漏诊，延误病情，危及患者生命。口服避孕药经多年来的不断改进，避孕可靠度高、副作用也不断降低，，但对部分人群仍不适用，常引起内分泌失调，月经紊乱，或伴有头昏、恶心等不良反应，这类药物对生殖道感染疾病无明显的预防及治疗作用。
近年来各国政府及相关科研机构的注意力又再次集中在具有微生物杀灭作用的外用杀精避孕药物的开发研究上。外用杀精避孕药以其使用方便、价格便宜、副作用小、无药物禁忌症、无需医生特殊监护，兼有杀菌预防疾病的效用，不会造成不孕不育风险等优点，在临床使用中，受到了极高的评价。
茶皂素是从山茶科植物的种子提取的一种五环三萜化合物，是一种性能优良的天然非离子型表面活性剂。茶皂素在农药工业上主要应用于可湿性粉剂作为润湿剂、水溶性农药的助剂、植物性杀虫剂及杀菌剂、植物生长调节剂等领域、具有无毒、能自动降解、对农药增效明显等特点。是一种极有前途的环保型农药助剂。
发明内容
本发明的目的在于提供茶皂素的一个新用途，即外用杀精避孕。其特点有：能以较低的浓度，较快杀灭精子，且具有一定的抗菌作用，价格便宜、安全性高。
本发明药物可以是任何一种药剂学上所说剂型的药物。
该药物的制备可以按多种药剂学上的常规方法制备，包括栓剂、凝胶剂、泡腾片剂、膜剂、乳(软)膏剂等。
为了验证本发明的临床效果，进行了茶皂素体外杀灭人精子的实验研究。
实验方法：收集健康男性精液，筛选合格的精液20份，35℃保温待用。测定N-9(壬苯醇醚)、茶皂素分别于20S、3min时，体外杀灭所有精子所需的最低药物浓度，同时以调pH值后的NS为空白对照。每个受试药物浓度针对每份精液标本分别连续检测3次，最终结果取其平均值。将上述与药物作用后的精子，按精子活力恢复试验方法，以NS洗涤精子，35℃孵育，观察60min内有无精子活力恢复。结果见表1
表1 受试品20s、3min最低杀精浓度(g/L，
)
| 受试品 | 样本数(n) | 20s最低杀精浓度 | 3min最低杀精浓度 |
| N-9茶皂素NS | 202020 | 0.33±0.10**2.27±0.35**＞200 | 0.28±0.07**1.19±0.46**＞200 |
注：与N-9比较，**P＜0.01
试验结果显示：pH值为4.5的NS分别与20份精液标本作用3min后，均对精子活动力无明显影响。茶皂素20s、3min最低杀精浓度分别为2.27、1.19g/L，显现出其较强的杀精效力。在精子活力恢复试验中，与茶皂素作用的精子经NS洗涤、35℃孵育，均未发现有活动精子，证明精子已丧失活力，被杀灭。
同时还进行了茶皂素家兔抗生育试验。
实验方法：试验前24h每只雌兔肌注情戈多胎注射液(主要含苯甲酸雌二醇)0.2mg/只。人工取精法取得健康雄性种兔精液后，筛选合格精液，35℃恒温孵育待用。仰卧位固定雌性家兔，于阴道内近宫颈后穹窿部，用特制的器具注入相应剂量受试品，5min后，将雄兔精液1ml用授精器注入雌兔阴道深部后穹窿处。10min后兔耳缘静脉注射HCG，100U/只，雌兔保持仰卧头低脚高授精体位30min。操作完毕，动物按常规喂养10-15天。待胚胎形成期满后戊巴比妥麻醉下剖腹观察雌兔的妊娠情况；已受孕家兔，空气栓塞处死后，观察记录卵巢排卵点，计算出妊娠率、授精率以判断抗生育效果。未受孕家兔，按无菌要求缝合切口，常规饲养，15天后行第2次人工授精试验，方法与前相同，两个生育周期后，处死所有雌兔，观察记录妊娠及排卵情况。试验结果如下：
表2 茶皂素抗家兔生育作用
从本试验结果证明：茶皂素100mg、50mg组对家兔避孕率均达到100％，与N-9相当，有很好的避孕效果。25mg组7只受试动物，在13次人工受精中仅1只雌兔受孕，胚胎1枚，说明此剂量下对雌兔也有一定的避孕作用。而生理盐水对照组6只雌兔，7次人工授精中所有动物均受孕，受孕率达100％，胚胎数为13枚。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步的描述。
本发明药物以茶皂素为主要成分组成，还可以含有苦参、蛇床子、莪术等中药中的一种或一种以上。
本发明药物的制备方法，可参照如下方法：
(1)将茶皂素分离纯化后，加适量基质，加工成栓剂。
(2)将茶皂素分离纯化后，加适量基质，加工成泡腾片剂。
(3)将茶皂素分离纯化后，加适量基质，加工成凝胶剂。
(4)将茶皂素分离纯化后，加适量基质，加工成膜剂。
(5)将茶皂素分离纯化后，加适量基质，加工乳(软)膏剂。
Claims (2)
1.茶皂素的一种新用途，其特征在于其具有外用杀精避孕作用。
2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于所说的药物的剂型选自栓剂、泡腾片剂、凝胶剂、膜剂、乳(软)膏剂。
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| CN 200610021153 CN101088504A (zh) | 2006-06-12 | 2006-06-12 | 茶皂素在制备用于外用杀精避孕药物中的应用 |
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| CN 200610021153 CN101088504A (zh) | 2006-06-12 | 2006-06-12 | 茶皂素在制备用于外用杀精避孕药物中的应用 |
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| CN 200610021153 Pending CN101088504A (zh) | 2006-06-12 | 2006-06-12 | 茶皂素在制备用于外用杀精避孕药物中的应用 |
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| CN108186552A (zh) * | 2018-01-09 | 2018-06-22 | 大连大学 | 一种用于避孕的中药复方凝胶栓剂及其制备方法 |
| CN108553499A (zh) * | 2018-07-17 | 2018-09-21 | 江苏万可瑞科技实业有限公司 | 一种天然有效成分的妇科抑菌避孕凝胶及其制备方法 |
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