CN109498635B - 一种具有抗炎活性的口服药物及其用途 - Google Patents
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Abstract
本发明属于药物领域，具体涉及一种具有抗炎活性的口服药物及其用途。所述具有抗炎活性的口服药物可以由红景天苷与口服制剂辅料制成，也可以由红景天苷、络塞定与口服制剂辅料制成。其中抗炎药物的制剂优选为口服片剂。口服制剂辅料包括：预胶化淀粉、乳糖、聚维酮K30、乙醇、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和二氧化钛。口服制剂辅料中预胶化淀粉和聚维酮K30的重量份比优选为：预胶化淀粉10重量份、聚维酮K30 3重量份。本发明的口服药物对炎症具有抑制作用，具有作为抗炎药物的应用潜力。
Description
技术领域
本发明属于药物领域，具体涉及一种具有抗炎活性的口服药物及其用途。
背景技术
在相当长的时间内，炎症被定义为机体免疫系统对组织损伤和感染的保护性反应机制。当致炎因子作用于机体时，机体通过炎症反应消除致炎因子，这是一个损伤和抗损伤的过程。但目前来看，炎症在生理病理过程中发挥的机制远非防御机制如此简单。大量的文献报道，许多常见疾病，如糖尿病、动脉粥样硬化、神经退行性疾病、创伤修复等都属于炎症范畴。胰岛素抵抗、肥胖也已经被证明与炎症有关。一些作用于特殊靶点的抗炎药物已在临床试验中被证明具有抗糖尿病和降低胰岛素抵抗的效果。但炎症是否是导致这些疾病的主要因素，目前还没有定论。由于疾病发病机制的复杂性，单纯的抗炎对上述复杂的慢性疾病难以发挥理想的治疗作用。
炎症由受控的免疫学、生理学以及由被称为细胞因子的可溶性免疫信号分子编排的过程级联组成。当机体检测到病原体存在的病原体相关分子模式(Pathogen-associatedmolecular patterns)则会启动炎症过程，以消除侵入的病原体，这是典型的感染所引发的炎症过程。而当机体自身细胞死亡或受到损伤、缺氧、应激等因素刺激后则会释放与损伤相关的分子模式（Damage-associated molecular patterns），如高迁移率组蛋白B1、热休克蛋白、IL-1α等，引起免疫应答。诸多损伤信号会被某些编码的受体识别，这是启动炎症过程的原因。这类受体包括Toll样受体（TLRs）、C型凝集素受体（CLRs）、RIG-1样受体（RLR）、NOD样受体（NLRS）等，这些受体被称为模式识别受体（Rattern recognition receptors)。一旦识别出配体，TLRs就会激活共同的信号传导途径，最终激活NF-κB。NF-κB几乎存在于所有细胞类型中并且保持在灭活状态，与抑制蛋白IκB结合。激活的NF-κB从IκB释放并易位至细胞核。从而导致炎症级联的第三阶段，即促炎细胞因子的诱导表达，如白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）等）。炎症可分为急性炎症和慢性炎症。
早期的抗炎药物始于天然植物中活性成分的发现，例如阿司匹林等。这类药物多数属于非甾体抗炎药。这类药物的作用机制往往是通过与前列腺素合成有关的环氧酶发挥抗炎作用，这类药物包括吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘丁美酮、塞来昔布等等。通过乙酰化作用使环氧酶失活，阻断花生四烯酸和前列腺素类物质的释放，从而抑制后者所产生的一些生物学效应，包括炎症反应。甾体类抗炎药是另一类应用广泛的抗炎药物，能从多个环节影响炎症及免疫过程。这类药物包括可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等，长期使用的副作用较大。
中药中有大量成分被证明具有抗炎活性，如槲皮素、阿魏酸等。其中的天然抗炎活性成分按照结构划分主要分为萜类、生物碱类、酚酸类等等。萜类物质中银杏内酯B、京尼平苷、水晶兰苷、芍药苷、穿心莲内酯、乙酸龙脑酯、雷公藤红素、熊果酸、甘草甜素、三七皂苷、桔梗皂苷D；苯丙素类物质中阿魏酸、丹参素、异戊烯氧呋豆素、瑞香素；蒽醌类化合物中的大黄素、紫草素；黄酮类类物质中槲皮素、芦丁、升麻苷、橙皮苷、木犀草素；生物碱类物质中的苦参碱、川芎嗪、青藤碱、粉防己碱、小檗碱等大量天然成分具有抗炎作用。
红景天是景天科红景天属植物，是我国传统中药的一种，含有红景天苷、红景天素、酪醇、黄酮醇、槲皮素、山奈酚、香豆素、莨菪亭、酪萨维、二苯甲基六氢吡啶、络塞定等物质。红景天具有广泛的活性和广阔的应用前景，目前主要用于抗缺氧等。研究表明红景天具有抗衰老、抗疲劳、抗辐射、抗氧化、抗炎、提高记忆及心脑血管的作用。其中红景天苷被认为是红景天的主要活性成分之一。络塞定在红景天中含量较少，此前的研究证明，络塞定能够影响单胺氧化酶，具有抗抑郁效果。
发明内容
针对上述现有技术，本发明的目的之一是提供一种抗炎的口服药物，为炎症治疗提供新的药物选择方案。
本发明的技术方案如下：
一种具有抗炎活性的口服药物，含有红景天苷和口服制剂辅料。
优选的，所述具有抗炎活性的口服药物由红景天苷、络塞定和口服制剂辅料制成。
优选的，所述具有抗炎活性的口服药物为口服固体制剂。
优选的，所述口服固体制剂为口服片剂。
优选的，所述具有抗炎活性的口服药物中红景天苷和络塞定的重量份比为：红景天苷4～11重量份、络塞定3重量份。
优选的，所述具有抗炎活性的口服药物中红景天苷和络塞定的重量份比为：红景天苷5～8重量份、络塞定3重量份。
优选的，所述具有抗炎活性的口服药物中红景天苷和络塞定的重量份比为：红景天苷7重量份、络塞定3重量份。
优选的，所述口服制剂辅料包括：预胶化淀粉、乳糖、聚维酮K30、乙醇、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和二氧化钛。
优选的，所述口服制剂辅料中预胶化淀粉和聚维酮K30的重量份比为：预胶化淀粉10重量份、聚维酮K30 3重量份。
本发明的另一方面还提供了上述具有抗炎活性的口服药物在制备口服抗炎药物中的用途。
上述方案中涉及的红景天苷英文名称为Salidroside，CAS号: 10338-51-9。
上述方案中涉及的络塞定英文名称为Rosiridin，CAS号:100462-37-1。
上述方案中涉及的预胶化淀粉英文名称为Pregelatinized Starch，在中国药典中记载有详细的药用标准。
上述方案中涉及的乳糖英文名称为Lactose，在中国药典中记载有详细的药用标准。
上述方案中涉及的聚维酮K30英文名称为PovidoneK30，在中国药典中记载有详细的药用标准。
上述方案中涉及的乙醇英文名称为Ethanol，在中国药典中记载有详细的药用标准。
上述方案中涉及的交联羧甲基纤维素钠英文名称为Croscarmellose sodium，在中国药典中记载有详细的药用标准。
上述方案中涉及的硬脂酸镁英文名称为Magnesium stearate，在中国药典中记载有详细的药用标准。
上述方案中涉及的二氧化钛英文名称为Titanium dioxide，在中国药典中记载有详细的药用标准。
本发明的发明人在对红景天活性成分药理活性的研究中发现，红景天苷灌胃给药对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀具有抑制效果，说明红景天苷具有抗炎活性，具有作为抗炎药物的应用潜力，但口服剂量较高；络塞定对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀不太显著。红景天苷、络塞定联合灌胃给药对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀的抑制效果较强。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明的技术方案进行解释和说明。
实施例1 红景天苷片剂
红景天苷 2000g
预胶化淀粉 280g
乳糖 136g
聚维酮K30 84g
乙醇 1512g
交联羧甲基纤维素钠 18g
硬脂酸镁 28g
二氧化钛 28g
制备：
（1）取处方量红景天苷、预胶化淀粉、乳糖预先过80目筛，然后混合；
（2）取处方量聚维酮K30加入处方量乙醇中制成溶液，加入到步骤（1）的混合物中制
备软材，14目筛制粒，50℃～60℃干燥后，20目筛整粒；
（3）向步骤（2）所得颗粒中加入处方量交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和二氧化钛，
混匀，压制成1万片。
实施例2 红景天苷复方片剂
红景天苷 1400g
络塞定 600g
预胶化淀粉 280g
乳糖 136g
聚维酮K30 84g
乙醇 1512g
交联羧甲基纤维素钠 18g
硬脂酸镁 28g
二氧化钛 28g
制备：
（1）取处方量红景天苷、络塞定、预胶化淀粉、乳糖预先过80目筛，然后混合；
（2）取处方量聚维酮K30加入处方量乙醇中制成溶液，加入到步骤（1）的混合物中制
备软材，14目筛制粒，50℃～60℃干燥后，20目筛整粒；
（3）向步骤（2）所得颗粒中加入处方量交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和二氧化钛，
混匀，压制成1万片。
实施例3 红景天苷复方片剂
红景天苷 2200g
络塞定 600g
预胶化淀粉 420g
乳糖 204g
聚维酮K30 126g
乙醇 2268g
交联羧甲基纤维素钠 27g
硬脂酸镁 42g
二氧化钛 42g
制备：
（1）取处方量红景天苷、络塞定、预胶化淀粉、乳糖预先过80目筛，然后混合；
（2）取处方量聚维酮K30加入处方量乙醇中制成溶液，加入到步骤（1）的混合物中制
备软材，14目筛制粒，50℃～60℃干燥后，20目筛整粒；
（3）向步骤（2）所得颗粒中加入处方量交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和二氧化钛，
混匀，压制成1万片。
实施例4 红景天苷、络塞定的对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀的抑制作用研究
实验动物：健康SD大鼠，雄性，SPF级，体重170～190g，40只。
实验药物及给药途径：红景天苷、络塞定作为研究用药物，给药途径为灌胃给药，配制用溶剂为生理盐水。空白对照为生理盐水，灌胃给药。
动物分组及造模：40只SD大鼠随机分为4组，每组10只。分组当天，测定各大鼠右后足足跖厚度，作为给药前足跖厚度。于分组当天测定完毕后开始给药。
1.模型对照组：以生理盐水灌胃，1次/天，连续灌胃7天。
2.红景天苷组：以红景天苷生理盐水混合液灌胃，每只每次灌胃给予红景天苷14mg，1次/天，连续灌胃7天。
3.络塞定组：以络塞定生理盐水混合液灌胃，每只每次灌胃给予络塞定10mg，1次/天，连续灌胃7天。
4.红景天苷+络塞定组：以红景天苷、络塞定、生理盐水混合液灌胃，每只每次灌胃给予红景天苷14mg、络塞定3mg，1次/天，连续灌胃7天。即红景天苷与络塞定的用量之比是14:3。
第7次给药完成后30分钟，于大鼠右后足足趾皮下注射1%的角叉菜胶溶液0.1 ml/只。
角叉菜胶溶液注射完毕后4小时，再次测定各大鼠右后足足跖厚度，作为给药后足跖厚度。
考察指标及统计方法：对各组大鼠给药前足跖厚度进行组间比较，以考察各组大鼠给药前足跖厚度是否存在差异。
对各组大鼠给药后足跖厚度进行组间比较，以考察不同药物或试剂处理对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀的抑制作用。
各组大鼠足跖厚度以均值和标准差表示，各组大鼠足跖厚度的组间比较采用t检验，如组间比较p<0.05则判定为差异具有统计学意义。
实验结果：各组动物给药前及给药后足跖厚度测定结果如下表所示（n=10）。
表中*表示与模型对照组相比p<0.05; **表示与模型对照组相比p<0.01; #表示与红景天苷组相比p<0.05。
以角叉菜胶致大鼠足趾肿胀模型对不同药物的抗炎效果进行考察。各组大鼠给药前足跖厚度接近，组间无显著差异（p>0.05）。说明各组大鼠的足跖厚度基线数值具有可比性。各组大鼠给药后足跖厚度比较显示，红景天苷组（p<0.05）和红景天苷+络塞定组（p<0.01）给药后足跖厚度显著低于模型对照组。络塞定组大鼠给药后足跖厚度与型对照组（p>0.05）。络塞定的加入提高了红景天苷的抗炎效果。
Claims (2)
1.一种具有抗炎活性的口服药物，其特征在于，所述具有抗炎活性的口服药物由红景天苷、络塞定和口服制剂辅料制成，所述口服药物中红景天苷和络塞定的重量份比为：红景天苷14重量份、络塞定3重量份。
2.权利要求1所述的具有抗炎活性的口服药物在制备口服抗炎药物中的用途。
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