CN109453134A - 一种含非那雄胺的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了一种含非那雄胺的药物组合物，所述非那雄胺的药物组合物由原料和辅料组成，所述原料为非那雄胺，所述辅料包括崩解剂、填充剂、表面活性剂、润湿剂、润滑剂和药用薄膜包衣预混辅料，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素和交联聚维酮，所述填充剂为甘露醇，所述表面活性剂为吐温‑80，所述润湿剂为质量分数为25%的乙醇，所述润滑剂为滑石粉，所述药用薄膜包衣预混辅料为胃溶型包衣粉。本发明还提供了一种含非那雄胺的药物组合物的制备方法。本发明所述的含非那雄胺的药物组合物的溶出度有显著提高。

Description

一种含非那雄胺的药物组合物及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种药物领域，特别涉及一种含非那雄胺的药物组合物及其制备方法。
背景技术
前列腺增生(BPH)是中老年男性常见疾病之一，随全球人口老年化发病日渐增多，前列腺增生的发病率随年龄递增，但有增生病变时不一定有临床症状，前列腺增生的早期由于代偿，症状不典型，随着下尿路梗阻加重，症状逐渐明显，临床症状包括储尿期症状，排尿期症状、排尿后症状和其他症状，储尿期症状，该期的主要症状包括尿频、尿急、尿失禁以及夜尿增多等，排尿期症状，该期症状包括排尿踌躇、排尿困难以及间断排尿等，排尿后症状，该期症状包括排尿不尽，尿后滴沥等，其他症状包括血尿、泌尿系感染、膀胱结石、肾功能损害、长期下尿路梗阻等，研究发现5α-还原酶是睾酮向双氢睾酮转变的重要酶，双氢睾酮在前列腺增生中有一定的作用，因此采用5α-还原酶抑制剂可以对增生予以一定的抑制。非那雄胺是临床上第一个选择性、特异性Ⅱ型α-还原酶抑制剂，它特异性地抑制前列腺内5α-还原酶的活性形式Ⅱ型同功酶，阻止睾酮向双氢睾酮转化，双氢睾酮是前列腺组织内雄激素的活性形式，其水平降低可直接导致前列腺体积缩小，因此非那雄胺可改善良性前列腺增生症(BPH)相关性的临床症状、提高最大尿流率，非那雄胺几乎不溶于水，制剂存在溶出率低，溶出不够完全的问题，对于水溶性差的药物，往往溶出是吸收的限速环节，因此改善制剂的溶出度对保证药品的内在质量，提高生物有效性具有重要意义。
发明内容
现有技术中用聚维酮K30、高浓度乙醇(浓度大于70％)和表面活性剂混合做润湿剂来增加药物的溶出度，而聚维酮K30具有较强的粘合性，高浓度乙醇具有较弱的粘合性，两种辅料比较矛盾，加入量较难控制，生产工艺复杂。
为解决上述的技术问题，本发明将微晶纤维素替换成甘露醇，硬脂酸镁替换成滑石粉，羧甲淀粉钠替换成交联聚维酮，微晶纤维素因具吸湿性，所压片剂有变软和膨大的倾向，故不适用于包衣片的药物，而甘露醇无吸湿性，比较适用于包衣片的药物，滑石粉与硬脂酸镁的作用类似，但不易影响水的浸润，因此不影响溶出，能提高药品的溶出度，交联聚维酮作崩解剂压制成片后，片剂硬度大、崩解时限短、溶出率高，稳定性强，不会经时而变。
质量分数为25％的乙醇与吐温-80混合做润湿剂，吐温-80作为表面活性剂，在水溶液中具有能使不溶或微溶于水的有机物的溶解度显著增大的能力，药物溶解于其中，能增加药物的溶出度，且生产工艺简单易操作。当乙醇浓度过高时，会与吐温-80的亲水基团发生缔合而表现出疏水性，从而削弱了吐温-80的表面活性作用，从而延缓了水分的渗透，使得药物的崩解时间延长，低浓度的乙醇能够增加制粒时物料的粘性，且跟吐温-80混合能促进吐温-80的增溶作用。
本发明的技术方案如下：一种含非那雄胺的药物组合物，所述非那雄胺的药物组合物由原料和辅料组成，所述原料为非那雄胺，所述辅料包括崩解剂、填充剂、表面活性剂、润湿剂、润滑剂和药用薄膜包衣预混辅料，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素和交联聚维酮，所述填充剂为甘露醇，所述表面活性剂为吐温-80，所述润湿剂为质量分数为25％的乙醇，所述润滑剂为滑石粉，所述药用薄膜包衣预混辅料为胃溶型包衣粉。
进一步的技术方案是，所述原料和辅料的重量配比为：非那雄胺为4-6份，低取代羟丙纤维素为18-21份，交联聚维酮为4-6份，甘露醇为78-82份，表面活性剂吐温-80为3-5份，滑石粉为0.5-2份，药用薄膜包衣预混辅料胃溶型包衣粉为2-4份。
进一步的技术方案是，所述原料和辅料的重量配比为：非那雄胺为5份，低取代羟丙纤维素为20份，交联聚维酮的为5份，甘露醇为80份，表面活性剂吐温-80为4.3份，滑石粉为1份，药用薄膜包衣预混辅料胃溶型包衣粉为3份。非那雄胺和崩解剂低取代羟丙纤维素的比例为1:4，与崩解剂交联聚维酮的比例为1：1，与填充剂甘露醇的比例为1:16，该比例的重量配比组合在一起能显著提高药物的溶出度。
更进一步的技术方案是，所述崩解剂还包括交联羧甲基纤维素钠和预胶化淀粉。
更进一步的技术方案是，所述润滑剂还包括微粉硅胶。
一种含非那雄胺的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：
(一)准备：取原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、甘露醇、滑石粉、吐温-80和胃溶型包衣粉过100目筛，按重量份称取备用，将过筛的吐温-80溶于质量分数为25％的乙醇溶液制得溶液浆，过筛的胃溶型包衣粉加水制成质量分数为5％浓度的包衣液；
(二)混合：将原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、甘露醇、滑石粉放入混合机中均匀混合30分钟，得到混合粉；
(三)制粒、整粒和干燥：将所述制得的溶液浆加入混合粉中均匀搅拌制成湿软材，将湿软材置于摇摆颗粒机，用20目筛制粒，得到湿颗粒，将湿颗粒置于热风循环烘箱中，在45-65℃中干燥，得到干颗粒，将干颗粒放置于摇摆整粒机中，用18目筛进行整粒，得到预压片颗粒；
(四)压片：将得到的预压片颗粒放入压片机冲头为6.0mm的浅凹形冲中进行压片，得到素片，浅凹形冲可压制预压片颗粒成双凸面形状；
(五)包衣、包装：将得到的素片和质量分数为5％浓度的包衣液投入包衣锅中，控制包衣锅运行时的进风温度为85℃，出风温度为65℃进行包衣，包衣后的片剂增重3％，将包衣后得到的片剂进行包装，包装先是铝塑分装再进行外包装。
与现有的技术相比，本发明的有益效果是：
本发明将微晶纤维素替换成甘露醇，硬脂酸镁替换成滑石粉，羧甲淀粉钠替换成交联聚维酮，微晶纤维素因具吸湿性，压片剂有变软和膨大的倾向，故不适用于包衣片的药物；而甘露醇无吸湿性，比较适用于包衣片的药物，滑石粉与硬脂酸镁的作用类似，但不易影响水的浸润，因此不影响溶出，能提高药品的溶出度；交联聚维酮作崩解剂压制成片后，片剂硬度大、崩解时限短、溶出率高，稳定性强，不会经时而变；质量分数为25％的乙醇与吐温-80混合做润湿剂，低浓度的乙醇能够增加制粒时物料的粘性，而吐温-80作为表面活性剂，在水溶液中具有能使不溶或微溶于水的有机物的溶解度显著增大的能力，药物溶解于其中，能增加药物的溶出度，且生产工艺简单易操作。
具体实施方式
下面结合实施方式对本发明进行详细说明，但应当说明的是，这些实施方式并非对本发明的限制，本领域普通技术人员根据这些实施方式所作的功能、方法上的等效变换或替代，均属于本发明的保护范围之内。
实施例1
处方用量：
成份用量g/1000片
非那雄胺5
低取代羟丙纤维素20
微晶纤维素80
羧甲淀粉钠5
吐温-80 4.3
硬脂酸镁1
胃溶型包衣粉3
制备工艺
(一)准备：取原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、硬脂酸镁、吐温-80和胃溶型包衣粉过100目筛，按处方量称取备用，过筛的胃溶型包衣粉加水制成质量分数为5％浓度的包衣液；
(二)混合：将原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、硬脂酸镁和吐温-80放入混合机中均匀混合30分钟，得到混合粉；
(三)制粒、整粒和干燥：将混合粉加入30ml质量分数为25％的乙醇中均匀搅拌制成湿软材，将湿软材置于摇摆颗粒机，用20目筛制粒，得到湿颗粒，将湿颗粒置于热风循环烘箱中，在45-65℃中进行干燥，得到干颗粒，将干颗粒放置于摇摆整粒机中，用18目筛进行整粒，得到预压片颗粒；
(四)压片：将得到的预压片颗粒放入压片机冲头为6.0mm的浅凹形冲中进行压片，得到素片，浅凹形冲可压制预压片颗粒成双凸面形状；
(五)包衣、包装：将得到的素片和质量分数为5％浓度的包衣液投入包衣锅中，控制包衣锅运行时的进风温度为85℃，出风温度为65℃进行包衣，包衣后的片剂增重3％，将包衣后得到的片剂进行包装，包装先是铝塑分装再进行外包装。
实施例2
处方用量：
成份用量g/1000片
非那雄胺5
低取代羟丙纤维素20
甘露醇80
交联羧甲基纤维素钠5
吐温-80 4.3
微粉硅胶1
胃溶型包衣粉3
制备工艺
(一)准备：取原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、甘露醇、微粉硅胶、吐温-80和胃溶型包衣粉过100目筛，按处方量称取备用，将过筛的吐温-80溶于30ml质量分数为25％的乙醇溶液制得溶液浆，过筛的胃溶型包衣粉加水制成质量分数为5％浓度的包衣液；
(二)混合：将原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、甘露醇、微粉硅胶放入混合机中均匀混合30分钟，得到混合粉；
(三)制粒、整粒和干燥：将所述制得的溶液浆加入混合粉中均匀搅拌制成湿软材，将湿软材置于摇摆颗粒机，用20目筛制粒，得到湿颗粒，将湿颗粒置于热风循环烘箱中，在60-65℃中进行干燥，得到干颗粒，将干颗粒放置于摇摆整粒机中，用18目筛进行整粒，得到预压片颗粒；
(四)压片：将得到的预压片颗粒放入压片机冲头为6.0mm的浅凹形冲中进行压片，得到素片，浅凹形冲可压制预压片颗粒成双凸面形状；
(五)包衣、包装：将得到的素片和质量分数为5％浓度的包衣液投入包衣锅中，控制包衣锅运行时的进风温度为85℃，出风温度为65℃进行包衣，包衣后的片剂增重3％，将包衣后得到的片剂进行包装，包装先是铝塑分装再进行外包装。
实施例3
处方用量：
成份用量g/1000片
非那雄胺5
低取代羟丙纤维素20
甘露醇80
预胶化淀粉5
吐温-80 4.3
微粉硅胶1
胃溶型包衣粉3
制备工艺
(一)准备：取原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、甘露醇、微粉硅胶、吐温-80和胃溶型包衣粉过100目筛，按处方量称取备用，将过筛的吐温-80溶于30ml质量分数为25％的乙醇溶液制得溶液浆，过筛的胃溶型包衣粉加水制成质量分数为5％浓度的包衣液；
(二)混合：将原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、甘露醇、微粉硅胶放入混合机中均匀混合30分钟，得到混合粉；
(三)制粒、整粒和干燥：将所述制得的溶液浆加入混合粉中均匀搅拌制成湿软材，将湿软材置于摇摆颗粒机，用20目筛制粒，得到湿颗粒，将湿颗粒置于热风循环烘箱中，在60-65℃中进行干燥，得到干颗粒，将干颗粒放置于摇摆整粒机中，用18目筛进行整粒，得到预压片颗粒；
(四)压片：将得到的预压片颗粒放入压片机冲头为6.0mm的浅凹形冲中进行压片，得到素片，浅凹形冲可压制预压片颗粒成双凸面形状；
(五)包衣、包装：将得到的素片和质量分数为5％浓度的包衣液投入包衣锅中，控制包衣锅运行时的进风温度为85℃，出风温度为65℃进行包衣，包衣后的片剂增重3％，将包衣后得到的片剂进行包装，包装先是铝塑分装再进行外包装。
实施例4
处方用量：
成份用量g/1000片
非那雄胺5
低取代羟丙纤维素20
甘露醇80
交联聚维酮5
吐温-80 4.3
滑石粉1
胃溶型包衣粉3
制备工艺
(一)准备：取原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、甘露醇、滑石粉、吐温-80和胃溶型包衣粉过100目筛，按处方量称取备用，将过筛的吐温-80溶于30ml质量分数为25％的乙醇溶液制得溶液浆，过筛的胃溶型包衣粉加水制成质量分数为5％浓度的包衣液；
(二)混合：将原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、甘露醇、滑石粉放入混合机中均匀混合30分钟，得到混合粉；
(三)制粒、整粒和干燥：将所述制得的溶液浆加入混合粉中均匀搅拌制成湿软材，将湿软材置于摇摆颗粒机，用20目筛制粒，得到湿颗粒，将湿颗粒置于热风循环烘箱中，在60-65℃中进行干燥，得到干颗粒，将干颗粒放置于摇摆整粒机中，用18目筛进行整粒，得到预压片颗粒；
(四)压片：将得到的预压片颗粒放入压片机冲头为6.0mm的浅凹形冲中进行压片，得到素片，浅凹形冲可压制预压片颗粒成双凸面形状；
(五)包衣、包装：将得到的素片和质量分数为5％浓度的包衣液投入包衣锅中，控制包衣锅运行时的进风温度为85℃，出风温度为65℃进行包衣，包衣后的片剂增重3％，将包衣后得到的片剂进行包装，包装先是铝塑分装再进行外包装。
溶出度实验
(1)溶出度测定条件
色谱柱：Alltech C18(250×4.6mm I.D.)
流动相：乙腈-水(65:35)
检测波长：UV 210nm
流速：1.0ml/min
进样量：50μl
柱温：30℃
(2)溶出度实验方法
按照溶出度测定法(中国药典2010版二部附录X C第二法)，以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，分别经5、10、15、30、45、60分钟时取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取非那雄胺对照品5mg，置50ml容量瓶中，用乙腈-水(65:35)溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用水稀释成每1ml中含非那雄胺5μg的溶液，作为对照品溶液，计算出不同时间点的溶出度，并求平均溶出度。
各实施例的溶出度测定结果：
由上述表格可知，对比实施例1，实施例2中替换了填充剂、崩解剂、润滑剂和润湿剂，溶出度比实施例1高出了5.20％；对比实施例2，在填充剂、润滑剂和润湿剂不变的情况下，实施例3替换了崩解剂，溶出度比实施例2高出了1.93％；对比实施例3，在填充剂、润湿剂不变的情况下，实施例4替换了崩解剂和润滑剂，溶出度比实施例3高出5.58％，由此可见，在崩解剂、填充剂和润滑剂为交联聚维酮、甘露醇和滑石粉，润湿剂为吐温-80和25％乙醇混合所制得的溶浆液时，能提高药品的溶出度。
虽然本发明已利用上述较佳实施例进行说明，但其并非用以限定本发明的保护范围，任何本领域技术人员在不脱离本发明的精神和范围之内，相对上述实施例进行各种变动与修改仍属于本发明所保护的范围。
本发明的保护范围应以权利要求书所界定的为准。

Claims (8)

1.一种含非那雄胺的药物组合物，其特征在于，所述非那雄胺的药物组合物由原料和辅料组成，所述原料为非那雄胺，所述辅料包括崩解剂、填充剂、表面活性剂、润湿剂、润滑剂和药用薄膜包衣预混辅料，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素和交联聚维酮，所述填充剂为甘露醇，所述表面活性剂为吐温-80，所述润湿剂为质量分数为25%的乙醇，所述润滑剂为滑石粉，所述药用薄膜包衣预混辅料为胃溶型包衣粉。
2.根据权利要求1所述的含非那雄胺的药物组合物，其特征在于，所述原料和辅料的重量配比为：非那雄胺为4-6份，低取代羟丙纤维素为18-21份，交联聚维酮为4-6份，甘露醇为78-82份，表面活性剂吐温-80为3-5份，滑石粉为0.5-2份，药用薄膜包衣预混辅料胃溶型包衣粉为2-4份。
3.根据权利要求2所述的含非那雄胺的药物组合物，其特征在于，所述原料和辅料的重量配比为：非那雄胺为5份，低取代羟丙纤维素为20份，交联聚维酮的为5份，甘露醇为80份，表面活性剂吐温-80为4.3份，滑石粉为1份，药用薄膜包衣预混辅料胃溶型包衣粉为3份。
4.根据权利要求1所述的含非那雄胺的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂还包括交联羧甲基纤维素钠和预胶化淀粉。
5.根据权利要求1所述的含非那雄胺的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂还包括微粉硅胶。
6.根据权利要求1、2或3所述的含非那雄胺的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：
步骤1：取原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、甘露醇、滑石粉、吐温-80和胃溶型包衣粉过100目筛，将过筛的吐温-80溶于质量分数为25%的乙醇溶液制得溶液浆，过筛的胃溶型包衣粉加水制成质量分数为5%浓度的包衣液；
步骤2：将原料非那雄胺，辅料低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、甘露醇、滑石粉均匀混合，得到混合粉；
步骤3：将所述溶液浆加入混合粉中搅拌制成软材，用20目筛制粒、干燥、18目筛整粒、压片、包衣和包装。
7.根据权利要求6所述的含非那雄胺的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述的干燥温度为45-65℃。
8.根据权利要求6所述的含非那雄胺的药物组合物的制备方法，其特征在于，压片时选择冲头为6.0mm的浅凹形冲压片机。
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