CN107875031A

CN107875031A - 口腔生物膜除去剂以及口腔用组合物

Info

Publication number: CN107875031A
Application number: CN201711248901.2A
Authority: CN
Inventors: 山本幸司; 石川悠湖; 山口翼; 青木优子
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2013-07-18
Filing date: 2014-07-17
Publication date: 2018-04-06
Anticipated expiration: 2034-07-17
Also published as: JP6299761B2; KR20160031997A; CN107875031B; JPWO2015008823A1; KR102146681B1; MY177921A; WO2015008824A1; JPWO2015008824A1; CN105358128A; CN105358128B; JP6269672B2; WO2015008823A1

Abstract

提供含有(A)α‑烯烃磺酸盐以及(B)缩聚磷酸盐(B‑1)和/或两性表面活性剂(B‑2)的口腔生物膜除去剂，以及含有上述(A)成分和(B)成分而得的口腔生物膜除去效果高的口腔用组合物。

Description

口腔生物膜除去剂以及口腔用组合物

本申请是基于以下中国专利申请的分案申请：

原案申请日：2014年7月17日

原案申请号：CN201480038713.5(PCT/JP2014/069020)

原案申请名称：口腔生物膜除去剂以及口腔用组合物

技术领域

本发明涉及以化学方法高效地除去作为龋齿的原因的生物膜的口腔生物膜除去剂以及口腔用组合物。

背景技术

以往，作为洁齿剂中的牙菌斑(牙垢)除去技术，具有研磨剂等的清洁剂引起的物理性除去，酶等引起的生物化学性除去等。

使用清洁剂进行除去时，为了发挥其效果需要增加研磨剂的量，提高硬度，但伴随着研磨力上升，有易于产生牙齿和牙龈损伤等的危害性、刺激性的可能。另一方面，为了稳定混合酶，需要并用各种稳定剂，有影响起泡和味道等使用感的情况。

此外，近年，若能将牙垢作为生物膜捕获，除去生物膜，则能更有效地除去牙垢。对于除去口腔内的生物膜，不仅使用牙刷刷牙的物理方法有用，而且能将牙刷无法接触到的生物膜除去的化学方法也有用。生物膜是由各种口腔内细菌的共聚集体和胞外多糖类构成。因此，作为化学除去方法，已知有使用具有抑制共聚集作用的赤藓糖醇和，使用分解胞外多糖的酶的蛋白酶或葡聚糖酶、变聚糖酶等的方法，但其效果还有改善的空间。

此外，已知表面活性剂具有洗涤作用，可以作为洗涤剂用于口腔用组合物。这种情况下，已知月桂基磺基乙酸钠是不具有阴离子性表面活性剂特有的刺激的活性剂(专利文献1：日本专利特开平6-72836号公报)。

但是，一直以来的现状是表面活性剂，从其渗透作用，表面洁净化作用的观点考虑，虽然只具有轻微的效果但还是认为其具有牙垢除去效果，可是并不认为单独使用表面活性剂时具有充分的牙垢乃至生物膜除去效果。

另外，专利文献2(日本专利特表2008-519043号公报)中公开了并用磺基乙酸烷基的碱金属盐或铵盐与水溶性锌盐的方法，但是磺基乙酸烷基盐是用于降低锌盐的收敛性的化合物，并没有显示生物膜的除去效果。进一步地，专利文献3(日本专利特开平9-508120号公报)公开了含有月桂基磺基乙酸钠的牙膏作为减轻对口腔黏膜的刺激的口腔用组合物，但并没有涉及提高生物膜除去效果。

另一方面，已知缩聚磷酸盐具有化学性的除去牙齿污渍的效果(专利文献4：日本专利特开平9-175966号公报)，但并不认为单独使用缩聚磷酸盐时具有充分的牙垢以及生物膜除去效果。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利特开平6-72836号公报

专利文献2：日本专利特表2008-519043号公报

专利文献3：日本专利特开平9-508120号公报

专利文献4：日本专利特开平9-175966号公报

发明内容

发明要解决的课题

本发明的课题是鉴于上述情况提供一种以化学方法高效地除去作为龋齿的原因的生物膜的口腔生物膜除去剂以及口腔用组合物。

解决课题的手段

本发明为了达到上述本发明的课题经过深入研究，结果发现通过并用(A)α-烯烃磺酸盐以及(B)缩聚磷酸盐(B-1)和/或两性表面活性剂(B-2)能够解决上述课题。

具体而言，本发明人们发现，通过组合(A)α-烯烃磺酸盐与(B)缩聚磷酸盐(B-1)，能够显著提高口腔生物膜的除去效果，而且能够抑制(A)成分特有的苦味，此外能够赋予适当的起泡(第I发明)。

第I发明中，(A)成分与(B-1)成分，特别是(A)/(B-1)的质量比在0.1～10的范围内时，特异且协同地起作用，增强分散除去口腔生物膜的作用。此外，能够抑制源自(A)成分的苦味，赋予由(A)成分引起的适当的起泡。

即，如后述实施例以及比较例所示，单独使用(A)成分的α-烯烃磺酸盐时，制作的生物膜的除去率停滞在不足70％。此外，发现即使缩聚磷酸盐(B-1)中的生物膜除去率不足50％，也不具有充分的生物膜除去效果，但并用(A)成分与(B-1)成分时，意外地两种成分协同起作用，能够得到充分的生物膜除去效果。此外，发现这种情况下，即使将(A)成分以外的阴离子性表面活性剂，例如月桂基硫酸钠，与缩聚磷酸盐并用，也无法得到充分的生物膜除去效果，上述生物膜除去效果是(A)成分与(B-1)成分并用的情况下的特异的作用效果。进一步地，

α-烯烃磺酸盐具有苦味，以往，虽然在文献中公开了它的使用，但实际在口腔制剂中是属于回避的材料，而本发明人们发现将(A)成分与(B-1)成分并用时，能够抑制源自(A)成分的苦味，赋予良好的使用感，维持(A)成分引起的适当的起泡，制成适合实际使用的制剂，从而完成本发明。

此外，本发明人们为了达到上述本发明的课题经过深入研究，结果发现通过组合(A)α-烯烃磺酸盐与(B)两性表面活性剂(B-2)，能够显著提高口腔生物膜的除去效果，并且能够抑制(A)成分特有的苦味，此外能够赋予适当的起泡(第II发明)。

第(II)发明中，(A)成分与(B-2)成分，特别是(A)/(B-2)的质量比在0.2～8的范围内时，特异且协同地起作用，增强分散除去口腔生物膜的作用。此外，能够抑制源自(A)成分的苦味，赋予由(A)成分引起的适当的起泡。

即，如后述实施例以及比较例所示，单独使用(A)成分的α-烯烃磺酸盐时，制作的生物膜的除去率停滞在不足70％。此外，发现虽然两性表面活性剂(B-2)中的生物膜除去率不足50％，不具有充分的生物膜除去效果，即使与将其与其他表面活性剂并用，也不认为能使生物膜除去效果提高，但将(A)成分与(B-2)成分并用时，意外地两种成分协同地起作用，通过表面活性剂体系能够得到充分的生物膜除去效果。此外，发现这种情况下，即使将(A)成分以外的阴离子性表面活性剂，例如月桂基硫酸钠，与两性表面活性剂并用，也无法得到充分的生物膜除去效果，上述生物膜除去效果是并用(A)成分与(B-2)成分时的特异的作用效果。进一步地发现，α-烯烃磺酸盐具有苦味，虽然以往在文献中公开了它的使用，但实际上它的使用是被回避的，但是当并用(A)成分与(B-2)成分时，能够抑制源自(A)成分的苦味，赋予良好的使用感，此外能够维持(A)成分引起的适当的起泡，制成适合实际使用的制剂，完成了本发明。

第II发明中，进一步地混合(C)季铵盐、(D)木糖醇和/或赤藓糖醇时，能够特异地赋予更优异的口腔生物膜除去效果。

这种情况下，更优选含有(A)成分、(B-2)成分，进一步优选含有(C)成分的洁齿剂组合物，或者更优选含有(A)成分、(B-2)成分，进一步优选含有(D)成分的漱口水组合物。

因此，本发明(第I发明)提供下述口腔生物膜除去剂以及口腔用组合物。

〔I-1〕一种口腔生物膜除去剂，含有(A)α-烯烃磺酸盐与(B-1)缩聚磷酸盐。

〔I-2〕如〔I-1〕记载的口腔生物膜除去剂，其中，(A)/(B-1)的质量比为0.1～10。

〔I-3〕如〔I-1〕或〔I-2〕记载的口腔生物膜除去剂，其中，(A)成分的α-烯烃磺酸盐是碳原子数为14～16的α-烯烃磺酸盐。

〔I-4〕一种口腔用组合物，其特征在于，含有(A)α-烯烃磺酸盐与(B-1)缩聚磷酸盐。

〔I-5〕如〔I-4〕记载的口腔用组合物，其中，(A)/(B-1)的质量比为0.1～10。

〔I-6〕如〔I-4〕或〔I-5〕记载的口腔用组合物，其中，含有(A)成分α-烯烃磺酸盐0.3～5质量％。

〔I-7〕如〔1-4〕、〔I-5〕或〔I-6〕记载的口腔用组合物，其中，含有(B-1)成分缩聚磷酸盐0.1～5质量％。

〔I-8〕如〔I-4〕～〔I-7〕的任一项记载的口腔用组合物，是洁齿剂组合物或漱口水组合物。

〔I-9〕如〔I-4〕～〔I-8〕的任一项记载的口腔用组合物，是口腔生物膜除去用口腔用组合物。

因此，本发明(第II发明)提供下述的口腔生物膜除去剂以及口腔用组合物。

〔II-1〕一种口腔生物膜除去剂，含有(A)α-烯烃磺酸盐与(B-2)两性表面活性剂。

〔II-2〕如〔II-1〕记载的口腔生物膜除去剂，其中，(A)/(B-2)的质量比为0.2～8。

〔II-3〕如〔II-1〕或〔II-2〕记载的口腔生物膜除去剂，其中，(B-2)成分的两性表面活性剂是从脂肪酸酰胺烷基甜菜碱、咪唑啉鎓甜菜碱以及氨基乙酸甜菜碱中选出的1种以上的甜菜碱系两性表面活性剂。

〔II-4〕如〔II-1〕、〔II-2〕或〔II-3〕记载的口腔生物膜除去剂，其中，(A)成分的α-烯烃磺酸盐是碳原子数为14～16的α-烯烃磺酸盐。

〔II-5〕如〔II-1〕～〔II-4〕中任一项记载的口腔生物膜除去剂，其中，进一步含有(C)季铵盐。

〔II-6〕如〔II-5〕记载的口腔生物膜除去剂，其中，(C)成分的季铵盐是选自西吡氯铵、苯扎氯铵以及苄索氯铵的1种以上。

〔II-7〕如〔II-1〕～〔II-6〕中任一项记载的口腔生物膜除去剂，其中，进一步含有(D)木糖醇和/或赤藓糖醇。

〔II-8〕一种口腔用组合物，其特征在于，含有(A)α-烯烃磺酸盐和(B-2)两性表面活性剂。

〔II-9〕如〔II-8〕记载的口腔用组合物，其中，(A)/(B-2)的质量比为0.2～8。

〔II-10〕如〔II-8〕或〔II-9〕记载的口腔用组合物，其中，含有(A)成分α-烯烃磺酸盐0.1～3质量％、(B-2)成分两性表面活性剂0.05～5质量％。

〔II-11〕如〔II-8〕、〔II-9〕或〔II-10〕记载的口腔用组合物，其中，进一步含有(C)季铵盐0.003～0.05质量％。

〔II-12〕如〔II-8〕～〔II-11〕中任一项记载的口腔用组合物，其中，进一步含有(D)木糖醇和/或赤藓糖醇0.1～2质量％。

〔II-13〕如〔II-8〕～〔II-12〕中任一项记载的口腔用组合物，其是洁齿剂组合物或漱口水组合物。

〔II-14〕如〔II-8〕～〔II-13〕中任一项记载的口腔用组合物，其是口腔生物膜除去用口腔用组合物。

发明的效果

本发明的口腔生物膜除去剂以及口腔用组合物，在以化学方法除去作为龋齿的原因的口腔生物膜方面效果优异。此外，能够抑制苦味赋予良好的使用感，赋予适当的起泡。

具体实施方式

以下，对本发明进行进一步详细说明。

本发明是含有(A)α-烯烃磺酸盐以及(B)缩聚磷酸盐(B-1)和/或两性表面活性剂(B-2)的口腔生物膜除去剂。此外，本发明是含有上述(A)以及(B)成分的口腔用组合物。

本发明中，第I发明的特征在于，并用(A)α-烯烃磺酸盐与作为(B)成分的缩聚磷酸盐(B-1)。

通过并用(A)α-烯烃磺酸盐以及(B-1)成分，能够显著提高生物膜的分散除去效果，此外，能够抑制(A)成分的苦味，能够适当地赋予起泡性。

作为(A)α-烯烃磺酸盐，可以使用碳原子数为14～16的α-烯烃磺酸的钠、钾等碱金属盐，优选碳原子数14的α-烯烃磺酸盐。这些可以是能够获取的能用于口腔用制剂的市售品。

第I发明中使用的(B)成分的缩聚磷酸盐(B-1)与(A)成分并用时，生物膜除去效果提高，此外，抑制苦味，赋予适当的起泡性。

作为(B)成分的缩聚磷酸盐，可以使用下述通式(1)所示的直链状的水溶性聚磷酸盐。例如，可列举聚合度n＝2的焦磷酸钠或焦磷酸钾、n＝3的三聚磷酸钠或三聚磷酸钾、n＝4的四聚磷酸钠或四聚磷酸钾、n＝5的五聚磷酸钠、进一步地高聚合度的偏磷酸钠或偏磷酸钾等。这些可以单独使用1种或组合2种以上使用，其中，从效果体现的方面考虑，适宜为焦磷酸钠、焦磷酸钾、三聚磷酸钠，特别优选三聚磷酸钠。

M_n+2P_nO3_n+1(1)

(式中，M表示Na或K，n≧2。)

具体地可以使用焦磷酸钠(太平化学产业株式会社制、东北化学株式会社制)、焦磷酸钾(太平化学产业株式会社制、东亚合成化学株式会社制)、三聚磷酸钠(太平化学产业株式会社制、Central硝子株式会社(セントラル硝子(株))制、日本builder株式会社(日本ビルダー(株))制)、三聚磷酸钾(太平化学产业株式会社制)、四聚磷酸钠(太平化学产业株式会社制)、五聚磷酸钠(太平化学产业株式会社制)等。

第I发明中，(A)成分与(B-1)成分的混合比例在特定范围时，口腔生物膜除去效果更优异。(A)/(B-1)的比率没有特别限定，但作为质量比优选0.1～10，更优选为0.2～5，进一步地优选为0.6～3，特别优选为1.2～3。

在上述比例范围内时，生物膜除去效果更优异。此外，从抑制苦味，赋予良好的起泡方面考虑，优选比例值为10以下。

此外，本发明中，第II发明的特征在于，并用(A)α-烯烃磺酸盐与作为(B)成分的两性表面活性剂(B-2)。

通过并用(A)α-烯烃磺酸盐以及(B-2)成分，能够显著提高生物膜的分散除去效果，此外，能够抑制(A)成分的苦味，能够适当地赋予起泡性。

这种情况下，(A)成分与上述第I发明相同。

第II发明中使用的(B)成分两性表面活性剂(B-2)，通过与(A)成分并用，口腔生物膜的分散除去效果显著提高，此外，抑制苦味，赋予适当的起泡性。

作为两性表面活性剂，可以使用甜菜碱系，例如脂肪酸酰胺烷基甜菜碱、咪唑啉鎓甜菜碱、氨基乙酸甜菜碱。其中，脂肪酸的碳原子数为8～18，优选烷基的碳原子数为1～5的脂肪酸酰胺烷基甜菜碱，更优选脂肪酸酰胺丙基甜菜碱。作为这样的脂肪酸酰胺丙基甜菜碱，可以使用外原规(医药部外品原料标准)记载的椰油脂肪酸酰胺丙基甜菜碱。

两性表面活性剂可以是能够获取的能用于口腔用制剂的市售品。具体地，作为椰油脂肪酸酰胺丙基甜菜碱，可列举市售的商品名称TEGO Betain CK OK(EVONIK公司制)。

第II发明中，(A)成分与(B-2)成分的混合比例在特定范围时，口腔生物膜除去效果更优异。这种情况下，优选(A)/(B-2)比以质量比计为0.2～8，更优选为0.4～5，进一步优选为0.4～4，特别优选为0.5～3.1。在上述比例范围内时，生物膜除去效果更优异。此外，从赋予更加良好的起泡，进一步抑制苦味的方面考虑，优选8以下。

本发明，特别是第II发明，优选进一步混合(C)季铵盐，混合(C)季铵盐时，口腔生物膜的分散除去效果进一步提高。此外，起泡进一步提高。

作为(C)成分的季铵盐，可列举西吡氯铵、苯扎氯铵、苄索氯铵等，这些可以使用1种或使用2种以上，特别是从生物膜除去效果的方面考虑，更优选西吡氯铵。

混合(C)成分时，从提高生物膜除去效果的观点考虑，优选(A)/(C)以质量比计在10～500的范围内进行混合。

本发明，特别是第II发明，优选进一步混合(D)木糖醇和/或赤藓糖醇，混合(D)木糖醇和/或赤藓糖醇时，口腔生物膜的分散除去效果进一步提高。另外，作为(D)成分，可以单独混合木糖醇或赤藓糖醇，也可以混合木糖醇以及赤藓糖醇。

混合(D)成分时，从提高生物膜除去效果的观点考虑，优选(A)/(D)以质量比计在0.01～5的范围内进行混合。

第I发明的口腔生物膜除去剂可以适当地混合到口腔用组合物中。这种情况下，第I发明的口腔用组合物中，(A)成分的混合量优选为组合物整体的0.3～5％(质量％，下同。)，更优选0.5～5.0％。混合量越多，生物膜除去效果越高，在0.3％以上时，能赋予充分的生物膜除去效果。此外，能够赋予良好的起泡性。在5％以下时，苦味不会变强，在使用上优选。

此外，第I发明的口腔用组合物中，(B-1)成分的混合量优选为组合物整体的0.1～5％，更优选0.2～5％，进一步优选0.3～5％。(B-1)成分的混合量越多，生物膜除去效果越高，但从得到抑制苦味，赋予良好的起泡，得到使用上优选的材料方面考虑，优选5％以下。

第II发明的口腔生物膜除去剂适宜混合于口腔用组合物中，其含有(A)α-烯烃磺酸盐和作为(B)成分的两性表面活性剂(B-2)，进一步优选含有(C)季铵盐，此外进一步优选含有(D)木糖醇和/或赤藓糖醇。特别地若为含有(A)成分、(B-2)成分，进一步优选含有(C)成分的洁齿剂组合物，或者含有(A)成分、(B-2)成分，进一步优选含有(D)成分的漱口水组合物时，口腔生物膜除去效果进一步提高。

第II发明的口腔用组合物中，(A)成分的混合量优选为组合物整体的0.1～3％。这种情况下，特别是洁齿剂组合物中，优选混合(A)成分0.3～3％，特别优选混合0.5～2.5％。此外，漱口水组合物中，优选混合(A)成分0.1～3％，特别优选混合0.1～2.5％，尤其优选混合0.1～1％。混合量越多，生物膜除去效果越高，在0.1％以上时，能赋予充分的生物膜除去效果。此外，能够赋予良好的起泡性。在3％以下时，苦味不会变强，在使用上优选。

此外，第II发明的口腔用组合物中，(B-2)成分的混合量优选为组合物整体的0.05～5％，特别优选为0.1～5％，更优选为0.3～5％，进一步优选0.5～3％。(B-2)成分的混合量越多，生物膜除去效果越高，此外赋予良好的起泡，但为了不产生苦味，优选在5％以下。

混合(C)季铵盐时，特别是在第II发明中涉及的洁齿剂组合物中，其混合量优选组合物整体的0.003～0.05％，更优选0.005～0.01％。混合量越多，生物膜除去效果越高。为了不产生季铵盐的粘膜刺激，优选0.05％以下。

混合(D)木糖醇和/或赤藓糖醇时，特别是在第II发明涉及的漱口水组合物中，优选其混合量为组合物整体的0.1～2％，更优选为0.3～1％。混合量越多生物膜除去效果越高。为了不产生苦味，优选在2％以下。

本发明的口腔用组合物可以制备成液体、液状、膏状等的形态，可以通过通常的方法制备成牙膏、液体洁齿剂、液状洁齿剂、润制牙粉(潤製歯磨)等洁齿剂，漱口水等。

这种情况下，除上述成分以外，还可以根据需要在不损害本发明的效果的范围内按照剂型混合其它任意成分。具体地，洁齿剂的情况下可以混合研磨剂、粘合剂、增稠剂、表面活性剂、甜味剂、防腐剂、香料、色素、各种有效成分、水等的溶剂、pH调节剂等。此外，漱口水的情况下可以混合润湿剂、表面活性剂、溶剂、pH调节剂、防腐剂、杀菌剂、香料、甜味剂、色素、各种有效成分等。

以下显示任意成分的具体例子，但本发明的组合物中能混合的成分并不局限于这些成分。

作为研磨剂，可列举晶态二氧化硅、非晶态二氧化硅、硅胶、硅酸铝等二氧化硅系研磨剂，沸石、无水磷酸氢钙、二水合磷酸氢钙、焦磷酸钙、碳酸钙、氢氧化铝、氧化铝、碳酸镁、磷酸三镁、硅酸锆、磷酸三钙、羟基磷灰石、磷酸四钙、合成树脂系研磨剂等。洁齿剂的情况下，这些研磨剂通常可以混合组合物整体的5～70％，特别是可以混合组合物整体的10～50％。

作为粘合剂，可列举普鲁兰多糖、明胶、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、卡拉胶、海藻酸钠、黄原胶、聚丙烯酸钠、阿拉伯胶、瓜尔胶、刺槐豆胶、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等，可以单独使用1种或组合2种以上使用。这些粘合剂通常可以混合组合物整体的0～10％，特别是0.1～5％。

作为增稠剂(湿润剂)，可列举山梨糖醇或、丙二醇、丁二醇、甘油、聚乙二醇等多元醇。这些增稠剂的混合量通常为组合物整体的0～70％，特别是3～50％。

作为表面活性剂，可以混合(A)成分以外的阴离子性表面活性剂、非离子性表面活性剂，例如，可以使用烷基硫酸盐、甘油脂肪酸酯的硫酸盐等阴离子性表面活性剂，聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸烷基醇酰胺等非离子性表面活性剂。这些表面活性剂可以使用1种或2种以上，通常可以混合组合物整体的0～10％，特别是0.1～5％。此外，(A)成分以外的阴离子性表面活性剂的混合量可以是0％，混合的情况下，优选0.1～1.5％，特别优选0.1～1.0％。

作为甜味剂，可列举糖精钠、甜菊糖、新橙皮苷二氢查耳酮等。作为防腐剂，可以混合苯甲酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯等对羟基苯甲酸酯等。

作为香料，可以组合使用椒样薄荷油(ペパーミント油)、绿薄荷油、茴香油、桉叶油、冬青油、肉桂油、丁香油、百里香油、鼠尾草油、柠檬油、橙油、薄荷油(ハッカ油)、小豆蔻油、芫荽油、橘皮油、酸橙油、熏衣草油、迷迭香油、月桂油、洋甘菊油、藏茴香油、马郁兰油、月桂油、柠檬草油、牛至油、松针油、橙花油、玫瑰油、茉莉油、葡萄柚油、白金柚油(スウィーティー油)、柚油、鸢尾浸膏、椒样薄荷精油、玫瑰精油、橙花等天然香料，以及对这些天然香料进行加工处理(除前馏分、除后馏分、分馏、液液提取、精炼、香料粉末处理)得到的香料，以及l-薄荷醇、香芹酮、茴香脑、桉叶油素、水杨酸甲酯、肉桂醛、丁子香酚、3-l-薄荷氧基丙烷-1,2-二醇、百里酚、芳樟醇、乙酸芳樟酯、柠檬烯、薄荷酮、乙酸薄荷酯、N-取代-对薄荷烷-3-甲酰胺、蒎烯、辛醛、柠檬醛、胡薄荷酮、乙酸香芹酯、茴香醛、乙酸乙酯、丁酸乙酯、环己基丙酸烯丙酯、邻氨基苯甲酸甲酯、甲基苯基环氧丙酸乙酯、香草醛、十一烷酸内酯、己醛、丁醇、异戊醇、己烯醇、二甲基硫醚、甲基环戊烯醇酮、糠醛、三甲基吡嗪、乳酸乙酯、硫代乙酸乙酯等单种香料，还有，草莓味、苹果味、香蕉味、菠萝味、葡萄味、芒果味、黄油味、奶味、水果混合味、热带水果味等调配香料等能用于口腔用组合物的公知的香料材料。

作为色素，可以根据目标色调使用能使用于口腔用组合物的色素。作为食用色素，例如可列举艳蓝、酒石黄等，作为颜料可列举氧化钛等。

作为有效成分(药用成分)，可以在药剂学容许的范围内有效量使用例如氯己定、三氯生、异丙基甲基苯酚、葡萄糖酸锌，柠檬酸锌等杀菌或抑菌剂，乙烷羟基二磷酸酯等牙结石预防剂，氨甲环酸、甘草酸及其盐、尿囊素碱式氯化铝等抗炎剂，氟化钠、单氟磷酸钠等氟化物，羟乙基纤维素二甲基二烯丙基氯化铵等涂覆剂，葡聚糖酶、变位酶、氯化溶菌酶等酶剂，抗坏血酸、醋酸生育酚等维生素类，氯化钠等收敛剂，乳酸铝、氯化锶、硝酸钾等感觉过敏抑制剂，氟化钠、单氟磷酸钠、氟化亚锡等氟化物等。

此外，作为溶剂可以混合乙醇、水等。

口腔用组合物为洁齿剂组合物时，优选溶剂为水，优选水的含量为组合物整体的60％以下。此外，口腔用组合物为漱口水组合物的情况，优选溶剂为水，或水和乙醇的混合溶剂，优选乙醇为组合物整体的10％以下。

组合物的pH可以为通常的口腔用组合物的范围，但优选25℃时的pH为5.5～8.5，更优选6～8。另外，可以根据需要使用pH调节剂调节pH，作为pH调节剂可列举氢氧化钠、盐酸、碳酸钠、碳酸氢钠、硼酸或其盐等，其中，适宜为氢氧化钠、氢氧化钾、盐酸。这些pH调节剂的混合量只要能将pH值调节至上述范围内即可。

[实施例]

以下，显示实施例以及比较例、处方例，具体地说明本发明，但本发明并不局限于下述实施例。另外，在下述例子中％在没有特别限定时都表示质量％。

[实施例I、比较例I]

按照下述所示的方法制备表1、2所示组分的洁齿剂组合物，用下述方法评价。结果一并记载于表1、2中。

洁齿剂组合物的制备方法：

首先，在常温下将(B-1)成分缩聚磷酸盐、所用的水溶性成分混合于含有山梨糖醇液等增稠剂的纯化水中后，进一步混合粘合剂、稳定剂，用分散机进行分散。在捏合机中加入分散液、研磨剂混合后，加入香料、(A)成分α-烯烃磺酸盐。将捏合机内减压至大约5kPa而进行脱泡，进一步继续混合得到洁齿剂组合物。另外，比较例的组合物按照上述方法进行制备。

＜口腔生物膜除去效果的评价方法＞

(1)模型生物膜的制作方法

将直径7mm×厚3.5mm的羟基磷灰石(HA)板(旭光学株式会社制)，用经0.45μm过滤器过滤的人无刺激唾液处理4小时，用作模型生物膜制作的载体，培养液使用最小缓冲甲醇(ベイサルメディウムムチン)培养液(BMM)^*1。用于制作模型生物膜的菌株使用从美国典型培养物保藏中心(American Type Culture Collection)购入的粘性放线菌(Actinomycesviscosus)ATCC43146、小韦荣氏球菌(Veillonella parvula)ATCC17745、核梭杆菌(Fusobacterium nucleatum)ATCC10953、口腔链球菌(Streptococcusoralis)ATCC10557、变形链球菌(Streptococcusmutans)ATCC25175。将这5种菌株分别以1×10⁷cfu/mL(cfu：菌落形成单位)的方式接种到预先加入有BMM3000mL的旋转圆盘反应器(培养槽)中，与经唾液处理过的HA载体一起在37℃、厌氧条件下(5vol％二氧化碳，95vol％氮)培养24小时。然后，在相同的条件下以置换率5vol％/小时的比例连续供给BMM培养基培养10天，在HA表面形成5种菌种混合的模型生物膜。

(2)模型生物膜的除去效果

将形成的模型生物膜转移到24孔多孔板(住友电木公司(住友ベークライト社)制)，加入2mL制备的洁齿剂组合物(利用采集自健康人的唾液稀释3倍的离心上清液(10000rpm，10分钟))，浸渍3分钟(将未加入洁齿剂组合物的组作为对照样品)。然后用PBS(和光纯药工业公司制)1mL洗涤6次，在添加有相同的PBS2mL的试管(直径13mm×10mm)内通过超声波处理(200μA，10秒)进行分散。测定该分散液在波长550nm的浑浊度(OD)，从而测定生物膜残存量。

试验组合物的生物膜除去效果，通过下式求出相对于对照组的除去率，按照下述基准从该除去率判定口腔生物膜除去效果。

生物膜除去率(％)＝(对照组的浑浊度-试验组合物的浑浊度)/对照组的浑浊度×100

口腔生物膜除去效果的判定基准

◎◎：生物膜除去率在95％以上

◎：生物膜除去率在90％以上小于95％

○：生物膜除去率在80％以上小于90％

△：生物膜除去率在70％以上小于80％

×：生物膜除去率在50％以上小于70％

××：生物膜除去率小于50％

^*1BMM的组分：用1升中的质量表示。

蛋白胨(Becton and Dickinson公司制)：4g/L

胰蛋白胨(BectonandDickinson公司制)：2g/L

酵母抽提物(BectonandDickinson公司制)：2g/L

粘蛋白(Sigma公司制)：5g/L

氯化血红素(Sigma公司制)：2.5mg/L

维生素K(和光纯药工业公司制)：0.5mg/L

KCl(和光纯药工业公司制)：1g/L

半胱氨酸(和光纯药工业公司制)：0.2g/L

蒸馏水：余量(以总量达到1L的方式进行定容，在121℃下高压灭菌器处理20分钟。)

＜苦昧的有无以及起泡的优劣的评价方法＞

表中所示的洁齿剂组合物的苦味的有无以及起泡的优劣通过下述方法进行感官评价。

取洁齿剂组合物1g至牙刷上，刷牙3分钟根据下述评分基准进行评价。由6名评价者基于下述评价基准评价苦味的有无以及起泡的优劣。

苦味的有无

评价基准

5：未感觉到苦味

4：几乎感觉不到苦味

3：稍微感觉到苦昧

2：感觉到苦昧

1：感觉到强劲的苦昧

评价基准

◎：平均值在4分以上5分以下

○：平均值在3分以上小于4分

△：平均值在2分以上小于3分

×：平均值在1分以上小于2分

起泡的优劣

评价基准

5：起泡非常良好

4：起泡略好

3：起泡一般

2：起泡稍差

1：起泡很差

评价基准

◎：平均值在4分以上5分以下

○：平均值在3分以上小于4分

△：平均值在2分以上小于3分

×：平均值在1分以上小于2分

使用原料的详细说明如下所示。

(A)成分

十四烯磺酸钠(α-烯烃(C14)磺酸钠)：狮王株式会社制

(B)成分

(B-1)三聚磷酸钠：太平化学产业株式会社制

(B-1)焦磷酸钠：太平化学产业株式会社制

(B-1)焦磷酸钾：太平化学产业株式会社制

【表1】

【表2】

[实施例II、比较例II]

按照下述所示的方法制备表3～6所示组分的口腔用组合物(表3、4为洁齿剂组合物，表5、6为漱口水组合物)，用与上述相同的方法进行评价。结果一并记载于表3～6中。

另外，用下述方法对漱口水组合物的苦味的有无以及起泡的优劣进行感官评价。

将漱口水10mL含入口中洗漱20秒，基于上述评分基准判定漱口时的苦味的有无。基于上述评价基准根据6名评价者的平均进行评价。

洁齿剂组合物的制备方法：

首先，在常温下将氟化钠等所用的水溶性成分混合于含有山梨糖醇液等的增稠剂的纯化水中，然后进一步地同时混合粘合剂与(B-2)成分，进一步混合(C)成分，用分散机进行分散。在捏合机中加入上述分散液、研磨剂等的粉体混合后，加入香料、(A)成分。将捏合机内减压至大约5kPa而进行脱泡，进一步继续混合得到洁齿剂组合物。

漱口剂组合物的制备方法：

漱口水组合物的制备，依次将(A)成分、(B-2)成分、(D)成分以及其他原料加入到纯化水中搅拌使其均一溶解。另外，制造中使用三合一电机(スリーワンモーター)(BL1200，HEIDON公司制)。

比较例的洁齿剂组合物、漱口水组合物按照上述方法进行制备。

使用原料的详细说明如下所示。

(A)成分

十四烯磺酸钠(α-烯烃(C14)磺酸钠)：狮王株式会社制

(B)成分

(B-2)椰油脂肪酸酰胺丙基甜菜碱：30％品(各例中的混合量为纯含量)，TEGO BetainCK OK，EVONIK株式会社制

(B-2)咪唑啉鎓甜菜碱：日光化学株式会社(日光ケミカルズ(株))制

(B-2)氨基乙酸甜菜碱：日光化学株式会社制

(C)西吡氯铵：和光纯药工业株式会社制

(C)苯扎氯铵：和光纯药工业株式会社制

(C)苄索氯铵：日油株式会社制

(D)木糖醇：ROCKET日本株式会社(ロケットジャパン(株))制

(D)赤藓糖醇：和光纯药工业株式会社制

【表3】

洁齿剂组合物

【表4】

洁齿剂组合物

【表5】

漱口水组合物

【表6】

漱口水组合物

由表中的结果可知，并用(A)成分和(B)成分时，口腔生物膜除去效果显著提高。此外，苦味得到抑制。进一步地，口腔用组合物，特别是洁齿剂组合物具有适当的起泡。

以下显示处方例。另外，使用原料与上述相同。

[处方例I-1]漱口水

(A)/(B-1)比：1.6

该漱口水的口腔生物膜除去效果优异，此外苦味得到抑制，起泡良好。

[处方例II-1]漱口水

(A)/(B-2)比：3.0

该漱口水的生物膜除去效果优异，此外苦味得到抑制。

Claims

1.一种口腔生物膜除去剂，其特征在于，含有(A)α-烯烃磺酸盐和(B-2)两性表面活性剂。

2.如权利要求1所述的口腔生物膜除去剂，其中，(A)/(B-2)的质量比为0.2～8。

3.如权利要求1或2所述的口腔生物膜除去剂，其中，(B-2)成分的两性表面活性剂是从脂肪酸酰胺烷基甜菜碱、咪唑啉鎓甜菜碱以及氨基乙酸甜菜碱中选出的1种以上的甜菜碱系两性表面活性剂。

4.如权利要求1或2所述的口腔生物膜除去剂，其中，(A)成分的α-烯烃磺酸盐是碳原子数为14～16的α-烯烃磺酸盐。

5.如权利要求1或2所述的口腔生物膜除去剂，其中，进一步含有(C)季铵盐。

6.如权利要求5所述的口腔生物膜除去剂，其中，(C)成分的季铵盐是选自西吡氯铵、苯扎氯铵以及苄索氯铵的1种以上。

7.如权利要求1或2所述的口腔生物膜除去剂，其中，进一步含有(D)木糖醇和/或赤藓糖醇。

8.一种口腔用组合物，其特征在于，含有(A)α-烯烃磺酸盐和(B-2)两性表面活性剂。

9.如权利要求8所述的口腔用组合物，其中，(A)/(B-2)的质量比为0.2～8。

10.如权利要求8或9所述的口腔用组合物，其中，所述口腔用组合物含有(A)成分α-烯烃磺酸盐0.1～3质量％、(B-2)成分两性表面活性剂0.05～5质量％。

11.如权利要求8或9所述的口腔用组合物，其中，进一步含有(C)季铵盐0.003～0.05质量％。

12.如权利要求8或9所述的口腔用组合物，其中，进一步含有(D)木糖醇和/或赤藓糖醇0.1～2质量％。

13.如权利要求8或9所述的口腔用组合物，其是洁齿剂组合物或漱口水组合物。

14.如权利要求8或9所述的口腔用组合物，其用于除去口腔生物膜。