CN1073097C - 具有除草活性的苯胺衍生物,其制备方法和用途 - Google Patents
具有除草活性的苯胺衍生物,其制备方法和用途 Download PDFInfo
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Abstract
式(Ⅰ)化合物：
[其中：R1为可选择的取代的烷基，环烷基，可选择的取代的烷氧基或可选择取代的烷硫基；R2是氢原子，可选择的取代烷基，环烷基，可选择的取代链烯基，可选择的炔基或式-YR7基；R3是可选择的取代烷基，环烷基，可选择的取代烷氧基，可选择的取代链烯基，可选择的取代炔基，卤原子，硝基或式-COR8，其中R8是氢原子，烷基，环烷基或烷氧基；R4和R5各自为氢原子或烷基；R6是可选择的取代烷基，环烷基，可选择的取代烷氧基，可选择的取代链烯基，可选择的取代炔基，卤原子，硝基，或定义如上的式-COR8基，A，Q和X各自为氧或硫；Y是式-CO-，-COO-，-CH2O-，-CH2S-，-CH2CH2O-，-CH2CH2S-，-CH2CO-，-CH2COO-，-CH(Me)COO-，-CH2CH2CO-，-CH2OCO-，CH2OCOO-和-CH2CH2OCO-，R7是可选择的取代烷基，环烷基，可选择的取代链烯基，可选择的取代炔基，可选择取代的芳基，可选择取代的芳烷基，可选择取代的杂环基；和m和n各自为0至4的数；和其除草加成盐]用作除草剂。
Description
本发明涉及一系列具有优异选择性除草活性的新的苯胺衍生物，并提供使用这些化合物的方法和组合物，同时提供它们的制备方法。
在农业上和园艺上使用除草剂的目的是为了杀死不需要的植物(杂草)，同时保留所需的无害植物(作物)。能使所有植物致死的除草剂是禁止使用的。因此，为了得到最大的实际效果，需要将目标不仅对准特异性的杂草，而且要对准所需的作物，确保除草剂仅杀死杂草而对作物无作用。
近年来，在开发新的和更有效的选择性除草剂方面已作了大量的研究努力。尽管作了这些努力，但仍然特别需要那些能使有害杂草如稗(Echinochloaoryzicola)致死的除草剂(优选低浓度的除草活性剂)，它们可施用于稻类植物而对它们无害。而且，需要那些对有害植物发芽前后均同样有效的除草剂。
据信与本发明最接近的现有技术是美国专利4,193,787和4,423,237和日本未审查专利公报(kokai)昭58-52280。美国专利4,193,787和4,423,237公开了下列通式(A)化合物：
其中R′代表氢原子，烷基羰基，烷氧基羰基或者环烷基羰基和R代表烷基，烷氧基，环烷基以及当R′代表氢原子时，R代表硫代烷基，氯代烷基，炔基或取代氨基。日本未审查专利公开报(kokai)昭58-52280公开了下列通式(B)化合物：
其中R′代表烷基，烷氧基，卤代烷氧基或卤原子，a是0到2的整数，和R是氢原子，甲基或甲氧基。
据说通式(A)和(B)化合物均具有除草活性。然而，虽然这些化合物对稻类植物无害，但是在有害杂草如稗类杂草的萌发前或后施用时，它们并不能有效地杀死这些杂草。
根据本发明，我们已经发现一系列具有有效除草活性的新的苯胺衍生物，甚至在低浓度时，能对抗有害杂草如稗，但却不损害稻类植物。而且，这些新的苯胺衍生物在杂草的萌发前或后施用于作物时均同样有效。
因此，本发明的一个目的是提供一系列具有有效选择性除草活性的苯胺衍生物。
本发明是下列通式(Ⅰ)所代表的代合物及其除草上可接受的加成盐：其中：R1代表：
具有1至6个碳原子的烷基，所述烷基未取代或被含1至6个碳原子的烷氧基或者1至4个卤原子取代；
具有3至6个碳原子的环烷基；
具有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或含有1至6个碳原子的烷硫基，该烷硫基未取代或被1至4个卤原子取代；R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被羟基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代；或者是式-YR7所代表的基团；R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含1至6碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含3至6个碳原子的环烷基；
含1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
含2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代；
含2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代；
卤原子；
硝基；或
式-COR8基团，其中R8代表氢原子，含有1-6个碳原子的烷基，含有3至6个碳原子的环烷基或含有1至6个碳原子的烷氧基；R4和R5相同或不同，并且各自代表氢原子或含有1至6个碳原子的烷基；R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代；
卤原子；
硝基；或
式-COR8基团，其中R8代表氢原子，含有1至6个碳原子的烷基，含有3至6个碳原子的环烷基或含有1至6个碳原子的烷氧基；A代表氧原子或硫原子；X代表氧原子或硫原子；Y代表选自下式的基团：-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2S-,-CH2CH2O-,-CH2CH2S-,-CH2CO-,-CH2COO-,-CH(Me)COO-,-CH2CH2CO-,-CH2OCO-,-CH2OCOO-和-CH2CH2OCO-；R7代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含1至6个碳原子的烷氧基，含1至6个碳原子的烷硫基或1至4个卤原子取代；
含3至6个碳原子的环烷基；
含2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代；
含2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有6至14个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被至少一个选自含1至6个碳原子的烷基，含1至6个碳原子的烷氧基或卤原子的基团所取代；
芳烷基，其中芳环为含有6至10个环碳原子的碳环芳环，并且该芳环未取代或被1至4个卤原子取代，并且烷基部分含1至6个碳原子；或
含4至10个环原子的杂环基，该杂环基包括至少一个选自氧原子，硫原子和氮原子的环杂原子，该杂环基是完全未饱和的，部分未饱和的或饱和的，并且可以未取代，或被至少一个选自含1至6个碳原子的烷基，含1至6个碳原子的烷氧基和卤原子的基团所取代，或与含6至10个环碳原子的碳环芳环稠合；
Q代表氧原子或硫原子：
m代表0至4的整数，当m是2至4的整数时，每个R6可以相同或不同，和
n代表0至4的整数，当n是2至4的整数时，每个R3可以相同或不同；
本发明也提供含有有效量的除草剂与农业上和园艺学上可接受的载体或稀释剂混合在一起的除草组合物，其中除草剂是上面定义的式(Ⅰ)化合物或其除草用加成盐。
本发明进一步提供在杂草的萌发前或后除杂草的方法，该方法是在有发芽或未发芽的杂草的地方施用除草剂，其中除草剂是式(Ⅰ)化合物或其除草加成盐。
本发明也提供本发明化合物的制备方法将在下面进一步详述。
在本发明化合物中，含有1至6个碳原子的烷基是含有1至6个碳原子的直链或支链烷基，实例包括甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，异戊基，2-甲基丁基，新戊基，1-乙基丙基，正己基，4-甲基戊基，3-甲基戊基，2-甲基戊基，1-甲基戊基，3,3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，1,1-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1,3-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基和2-乙基丁基。其中，优选含1至4个碳原子的直链或支链烷基，特别是含1至3个碳原子的直链或支链烷基，其中的实例包括甲基，乙基，正丙基和异丙基。其中，优选甲基和乙基，最优选甲基。
在本发明化合物中，含有3至6个碳原子的环烷基包括环丙基，环丁基，环戊基和环己基。
在本发明化合物中，被含有1至6个碳原子的烷氧基取代的含1至6个碳原子的烷基可以是直链或或支链的被含有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代的含1至6个碳原子的烷基。实例包括甲氧基甲基，乙氧基甲基，正丙氧基甲基，正丁氧基甲基，仲丁氧基甲基，叔丁氧基甲基，正戊氧基甲基，正己氧基甲基，甲氧基乙基，乙氧基乙基，正丙氧基乙基，正丁氧基乙基，甲氧基正丙基，甲氧基正丁基，甲氧基仲丁基，甲氧基叔丁基，甲氧基正戊基和甲氧基正己基。优选被含1至3个碳原子的烷氧基取代的含1至3个碳原子的烷基，实例包括甲氧基甲基，乙氧基甲基，正丙氧基甲基，甲氧基乙基，乙氧基乙基，正丙氧基乙基和甲氧基正丙基，其中特别优选甲氧基乙基和乙氧基甲基。
本发明化合物中，被含有1至6个碳原子的烷硫基取代的含有1至6个碳原子的烷基可以是直链或支链的被含有1至6个碳原子的直链或支链烷硫基取代的含1至6个碳原子的烷基。实例包括甲硫基甲基，乙硫基甲基，正丙硫基甲基，正丁硫基甲基，叔丁硫基甲基，正己硫基甲基，1-甲硫基乙基，2-甲硫基乙基，甲硫基正丙基，甲硫基异丙基和乙硫基乙基。优选被含1至3个碳原子的烷硫基取代的含1至3个碳原子的烷基，实例包括甲硫基甲基，乙硫基甲基，正丙硫基甲基，甲硫基正丙基和乙硫基乙基。其中，特别优选甲硫基甲基和乙硫基甲基。
在本发明的化合物中，被羟基取代的含1至6个碳原子的烷基可以是直链或支链的被羟基取代的含1至6个碳原子的烷基。实例包括羟甲基，1-羟基乙基，2-羟基乙基，1-羟基正丙基，2-羟基正丙基，3-羟基正丙基，1-甲基-2-羟乙基、4-羟基正丁基，5-羟基正戊基，6-羟基正己基和1-甲基-3-羟基正丙基。优选被羟基取代的含1至3个碳原子的烷基，实例包括羟甲基，1-羟基乙基，2-羟基乙基和3-羟基正丙基，其中特别优选羟甲基和2-羟基乙基。
在本发明化合物中，卤原子是氟原子，氯原子，溴原子或碘原子，优选氟原子或氯原子。
在本发明化合物中，被1至4个卤原子取代的含1至6个碳原子的烷基是直链或支链的被1至4个卤原子(其中各卤原子可以相同也可以不同)取代的含1至6个碳原子的烷基。实例包括氯甲基；二氯甲基，三氯甲基，1-氯乙基，2-氯乙基，1-氯丙基，3-氯丙基，1-氯丁基，4-氯丁基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，1-氟乙基，2-氟乙基，氟氯甲基，溴甲基，1-溴乙基和2-溴乙基。优选被1至4个卤原子(它们可以相同或不同)取代的含1至3个碳原子的烷基，实例包括氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，1-氯乙基，2-氯乙基，1-氯丙基，3-氯丙基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，1-氟乙基，2-氟乙基，氟氯甲基，溴甲基，1-溴乙基和2-溴甲基。其中，特别优选氟甲基，氯甲基，三氟甲基和2,2,2-三氯乙基。
在本发明化合物中，含有1至6个碳原子的烷氧基可以是直链或支链的含有1至6个碳原子的烷氧基，实例包括甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基，正丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，正戊氧基，2-甲基丁氧基，新戊氧基，1-乙基丙氧基，正己氧基，4-甲基戊氧基，3-甲基戊氧基，2-甲基戊氧基，1-甲基戊氧基，3,3-二甲基丁氧基，2,2-二甲基丁氧基，1,1-二甲基丁氧基，1,2-二甲基丁氧基，1,3-二甲基丁氧基，2,3-二甲基丁氧基和2-乙基丁氧基。优选含有1至3个碳原子的直链或支链烷氧基，更优选甲氧基和乙氧基，最优选甲氧基。
在本发明化合物中，被1至4个卤原子取代的含1至6个碳原子的烷氧基可以是直链或支链的被1至4个卤原子(它们各自可以相同或不同)取代的含1至6个碳原子的烷氧基。实例包括氯代甲氧基，二氯甲氧基，三氯甲氧基，1-氯甲乙氧基，2-氯乙氧基，1-氯丙氧基，氟代甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，1-氟乙氧基，2-氟乙氧基，氟氯甲氧基和溴代甲氧基。优选被1至4个卤原子取代的含1至3个碳原子的烷氧基，更优选氟甲氧基，氯甲氧基和三氟甲氧基，最优选三氟甲氧基。
在本发明化合物中，含1至6个碳原子的烷硫基可以是含有1至6个碳原子的直链或支链烷硫基。实例包括甲硫基，乙硫基，正丙硫基，异丙硫基，正丁硫基，异丁硫基，仲丁硫基，叔丁硫基，正戊硫基，异戊硫基，2-甲基丁硫基，新戊硫基，1-乙基丙硫基，正己硫基，4-甲基戊硫基，3-甲基戊硫基，2-甲基戊硫基，1-甲基戊硫基，3,3-二甲基丁硫基，2,2-二甲基丁硫基，1,1-二甲基丁硫基，1,2-二甲基丁硫基，1,3-二甲基丁硫基，2,3-二甲基丁硫基和2-乙基丁硫基。优选含1至3个碳原子的直链或支链烷硫基，其中特别优选甲硫基和乙硫基。
在本发明化合物中，被1至4个卤原子取代的含1至6个碳原子的烷硫基可以是直链或支链的被1至4个卤原子(它们各自相同或不同)取代的烷硫基。实例包括氯代甲硫基，二氯甲硫基，三氯甲硫基，1-氯乙硫基，2-氯乙硫基，1-氯丙硫基，氟代甲硫基，二氟甲硫基，三氟甲硫基，1-氟乙硫基，2-氟乙硫基，氟氯甲硫基和溴代甲硫基。优选氟代甲硫基，氯代甲硫基和三氟甲硫基，特别优选三氟甲硫基。
在本发明化合物中，含2至6个碳原子的链烯基可以是直链或支链的含2至6个碳原子的链烯基。实例包括乙烯基，2-丙烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，2-乙基-2-丙烯基，2-丁烯基，1-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，1-乙基-2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-3-丁烯基，2-甲基-3-丁烯基，1-乙基-3-丁烯基，2-戊烯基，1-甲基-2-戊烯基，2-甲基-2-戊烯基，3-戊烯基，1-甲基-3-戊烯基，2-甲基-3-戊烯基，4-戊烯基，1-甲基-4-戊烯基，2-甲基-4-戊烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基和5-己烯基。优选含2至5个碳原子的直链或支链链烯基，最优选2-丙烯基。
在本发明化合物中，被1至4个卤原子取代的含2至6个碳原子的链烯基可以是直链或支链的被1至4个卤原子(它们各自可以相同或不同)取代的含2至6个碳原子的链烯基。实例包括2-氯乙烯基，3-氯-2-丙烯基，2,2-二溴乙烯基和2,2-氯乙烯基。优选被1至3个卤原子(它们各自可以相同或不同)取代的含2至4个碳原子的链烯基，更优选2-氯乙烯基和3-氯-2-丙烯基。
在本发明化合物中，含2至6个碳原子的炔基可以是直链或支链的含2至6个碳原子的炔基。实例包括乙炔基，2-丙炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-甲基-2-丙炔基，2-乙基-2-丙炔基，2-丁炔基，1-甲基-2-丁炔基，2-甲基-2-丁炔基，1-乙基-2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲基-3-丁炔基，2-甲基-3-丁炔基，1-乙基-3-丁炔基，2-戊炔基，1-甲基-2-戊炔基，2-甲基-2-戊炔基，3-戊炔基，1-甲基-3-戊炔基，2-甲基-3-戊炔基，4-戊炔基，1-甲基-4-戊炔基，2-甲基-4-戊炔基，2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基和5-己炔基。优选含3至5个碳原子的直链或支链炔基，最优选2-丙炔基。
在本发明化合物中，被1至4个卤原子取代的含2至6个碳原子的炔基可以是直链或支链的被1至4个卤原子(它们各自可以相同或不同)取代的含2至6个碳原子的炔基。选被1至2个卤原子(它们各自可以相同或不同)取代的含3至5个碳原子的炔基，更优选1-氯-2-丙炔基。
在本发明化合物中，芳基可以是含6至14个环碳原子的碳环芳基，其实例包括苯基和萘基，其中特别优选苯基。
在本发明化合物中，被至少一个烷基取代的芳基可以是被至少一个含有1至6个碳原子的直链或支链烷基(当有2个或更多的烷基取代基时，它们各自可以相同或不同)取代的含6至14个环碳原子的碳环芳基。优选被1至3个含1至6个碳原子的烷基取代的含6至14个碳原子的碳环芳基。实例包括2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2-乙基苯基、3-乙基苯基，4-乙基苯基，4-异丙基苯基，4-叔丁基苯基，2,4-二甲基苯基和3,5-二甲基苯基。
在本发明化合物中，被至少一个烷氧基取代的芳基可以是被至少一个含1至6个碳原子的烷氧基(当为2个或更多的烷氧基取代基时，它们各自可以相同或不同)取代的含6至14个环碳原子的碳环芳基。优选被1至3个含1至6个碳原子的烷氧基取代的含6至14个碳原子的碳环芳基。实例包括2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-异丙氧基苯基，4-叔丁氧基苯基，2,4-二甲氧基苯基和3,5-二甲氧基苯基。
在本发明化合物中，被至少一个卤原子取代的芳基可以是被至少一个卤原子(当有2个或更多卤原子取代基时，它们各自可以相同或不同)取代的含6至14个环碳原子的碳环芳基。优选被1至4个卤原子取代的含6至14个碳原子的碳环芳基。实例包括2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-溴苯基、2、4-二氯苯基和2、4-二氟苯基。
在本发明化合物中，芳烷基可以是被含有6至10个碳原子的碳环芳基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基。实例包括苄基，α-甲基苄基，α,α-二甲基苄基，苯乙基，苯丙基，萘甲基和萘乙基，优选苄基和苯乙基。
在本发明化合物中，被1至4个卤原子取代的芳烷基可以是直链或支链的被含6至10个碳原子的碳环芳基所取代的含1至6个碳原子的烷基，其中芳基部分又被1至4个卤原子(它们各自可以相同或不同)取代。
在本发明化合物中，杂环基可以含有4至10个环原子，其中包括至少一个选自由氧原子，硫原子和氮原子的杂原子。杂环基可以是不饱和的，部分饱和或全饱和的并且可以未取代，或被至少一个选自下列的取代基所取代：含1至6个碳原子的直链或支链烷基，含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基和卤原子，或可以与含6至10个环碳原子的碳环芳基稠合。实例包括氧杂环丁烷基(Oxetanyl)，氮杂环丁烷基，硫杂环丁烷基(thietanyl)，二噁烷基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，咪唑基，吡唑基，吡喃基，吡嗪基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，苯并噻唑基，苯并噁唑基，吲哚基，喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，喹喔啉基，1,5-二氮杂萘基，四氢呋喃基，四氢噻吩基，噻唑烷基，咪唑烷基，咪唑啉基，噁唑啉基，吡唑烷基，哌嗪基，四氢嘧啶基，吗啉基，二氢吲哚基，四氢喹啉基，吡咯烷基，哌啶子基，1,3-二甲基-4-吡嗪基，3、5-二甲基-4-异噁唑基和6-氯哒嗪基。
本发明的式(Ⅰ)化合物可以转换成加成盐，如硫酸盐，盐酸盐，硝酸盐和磷酸盐。加成盐也包括在本发明中，只要它们在农业上和园艺上可用于除草。
本发明的式(Ⅰ)化合物的水合物也包括在本发明中。
本发明化合物的分子中含有一个或多个不对称碳原子，因此可形成光学异构体。虽然本文仅用一个分子式表示，但是本发明包括单一分离的异构体和含外消旋体的混合物两者，当使用光学活性化合物为起始原料或用立体选择性合成技术时，则可直接制备单一的异构体；另一方面，如果制备的是异构体的混合物，则可通过常规的拆分技术得到单一异构体。
在本发明的式(Ⅰ)化合物中，优选的化合物是其中R1代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代。
含有3至6个碳原子的环烷基；或
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代。
更优选R1代表：
含1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；或
未取代的含有1至6个碳原子的烷氧基。
还更优选R1代表：
含有1至3个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至3个碳原子的烷氧基取代；或
未取代的含有1至3个碳原子的烷氧基。
最优选地，R1代表甲基或甲氧基，特别是甲氧基。
本发明的式(Ⅰ)化合物中，也优选其中R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被羟基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；或
式-YR7代表的基团。
更优选R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被羟基取代；或
式-YR7代表的基团。
还更优选R2代表；
氢原子；
被羟基取代的含1至3个碳原子的烷基；或
式-YR7代表的基团。
最优选地，R2代表氢原子，羟甲基或式-YR7代表的基团，特别是氢原子。
在本发明化合物的R2代表式-YR7代表的基团中，优选：(ⅰ)这些化合物中，其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2CH2O-,-CH2CO-,CH2COO-,-CH2CH2CO-,-CH2OCO-,-CH2OCOO-或-CH2CH2OCO-；
优选的这些化合物是其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2CH2O-,-CH2OCO-或-CH2OCOO-；
更优选的化合物是其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2OCO-或-CH2OCOO-；
最优选的化合物是其中y代表式-CO-,-COO-或-CH2OCO-；和(ⅱ)这些化合物是其中R7代表含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代，
含有3至6个碳原子的环烷基，
含有2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代，
含有2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代，
含有6至14个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被1至3个含有1至6个碳原子的烷基，被1至3个含有1至6个碳原子的烷氧基或被1至4个卤原子所取代，
芳烷基其中芳基部是含有6至14个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被1至4个卤原子取代，而烷基部分则含有1至6个碳原子，或含有4至10个环原子的杂环基(其中环原子包括至少一个选自氧原子，硫原子和氮原子中的杂原子)，该杂环基完全未饱和，部分未饱和或饱和，并且或者未取代，或者被至少一个选自下列的取代基所取代：含有1至6个碳原子的烷基，含有1至6个碳原子的烷氧基和卤原子，或者与含有6至10个环碳原子的碳环芳基稠合。
优选的化合物是其中R7代表含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
更优选的化合物是其中R7代表含有1至3个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代；和
更优选的是乙基或2,2,2-三氯乙基。
还优选的本发明式(Ⅰ)化合物是其中R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
卤原子；
硝基；或
式-COR8代表的基团。
更优选R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子所取代；或
卤原子。
还优选R3代表：
未取代的含有1至3个碳原子的烷基；
含有1至3个碳原子的烷氧基；或
卤原子。
更优选R3代表甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，氟原子或氯原子，特别是甲基。
优选R3在本发明式(Ⅰ)化合物中的苯环的2一位上。
也优选的本发明式(Ⅰ)化合物是其中R4和R5相同或不同，并且各自代表氢原子或甲基。更优选R4代表氢原子或甲基和R5代表氢原子。最优选R4和R5各自代表氢原子。
也优选的本发明式(Ⅰ)化合物是其中R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子所取代；
卤原子；或
式-COR8代表的基团。
更优选R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或
卤原子。
还优选R6代表：
未取代的含有1至3个碳原子的烷基；
未取代的含有1至3个碳原子的烷氧基；或
卤原子。
更优选R6代表甲氧基，氟原子或氯原子，特别是氟原子或氯原子。
本发明化合物其中R3和/或R6代表式-COR8基团，优选其中R8代表含1至3个碳原子的烷基或含有1至3个碳原子的烷氧基的化合物。更优选R8代表含有1至3个碳原子的烷氧基。最优选R8代表甲氧基。
也优选的本发明化合物是其中A代表氧原子，X代表氧原子和Q代表硫原子。
也优选的化合物是其中m是0至3的整数；更优选的化合物是其中m是0到1的整数；最优选的是其中m为0。
也优选的化合物是其中n为0至3的整数；更优选的化合物是其中n是0至2的整数；也优选的化合物是其中n是0至1的整数；和最优选的化合物是n为1的整数。
本发明优选的化合物是下述那些式(Ⅰ)化合物，其中：
R1代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；或
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被羟基或1至4个卤原子所取代；
含3至6个碳原子的环烷基；或
式-YR7代表的基团，其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2CH2O-,-CH2CO-,-CH2COO-,-CH2CH2CO-,-CH2OCO-,-CH2OCOO-或-CH2CH2OCO-和R7代表含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代，
含有3至6个碳原子的环烷基，
含有2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代，
含有2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代，
含6至14个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被1至3个含有1至6个碳原子的烷基，1至3个含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代，
芳烷基，其中芳基部分为含有6至14个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被1至4个卤原子取代，及烷基部分含有1至6个碳原子，或
含有4至10个环原子的杂环基(其中环原子包括至少一个选自氧原子，硫原子和氮原子的环杂原子)，该杂环基完全不饱和，部分不饱和或饱和，并且可以未取代或被至少一个选自下列的取代基所取代：含有1至6个碳原子的烷基，含有1至6个碳原子的烷氧基和卤原子，或与含有6至10个环碳原子的碳环芳基稠合；
R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子所取代；
卤原子；
硝基；或
式-COR8，其中R8代表含有1至3个碳原子的烷基或含有1至3个碳原子的烷氧基；
R4和R5相同或不同，并且分别代表氢原子或甲基；
R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子所取代；
卤原子；或
式-COR8，其中R8代表含有1至3个碳原子的烷基或含有1至3个碳原子的烷氧基；和
m和n相同或不同，并且各自代表0至3的整数。
更优选的本发明化合物是下述那些式(Ⅰ)化合物其中：
R1代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；或
未取代的含有1至6个碳原子的烷氧基；
R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被羟基取代；或
式-YR7，其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2CH2O-,-CH2OCO或-CH2OCOO-和R7代表含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或
卤原子；
R4和R5相同或不同，并且各自代表氢原子或甲基；
R6代表；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子所取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或
卤原子；和
m代表0至3的整数和n代表0至2的整数。
还更优选的本发明化合物是下述那些式(Ⅰ)化合物其中：
R1代表：
含有1至3个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至3个碳原子的烷氧基取代；
或
未取代的含有1至3个碳原子的烷氧基；
R2代表：
氢原子；
被羟基取代的含有1至3个碳原子的烷基；或
式-YR7，其中Y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2OCO-或-CH2OCOO-和R7代表含有1至3个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代；
R3代表：
未取代的含有1至3个碳原子的烷基；
含有1至3个碳原子的烷氧基；或
卤原子；
R4代表氢原子或甲基和R5代表氢原子；
R6代表；
未取代的含有1至3个碳原子的烷基；
未取代的含有1至3个碳原子的烷氧基；
或
卤原子；和
m和n相同或不同，并且各自代表0至1的整数。
特别优选的本发明化合物是下述那些式(Ⅰ)化合物其中：
R1代表甲基或甲氧基；
R2代表氢原子，羟甲基或式-YR7，其中y代表-CO-,-COO-或-CH2OCO-和R7代表乙基或2,2,2-三氯乙基；
R3代表甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，氟原子或氯原子；
R4代表氢原子或甲基及R5代表氢原子；
R6代表甲氧基，氟原子或氯原子；
m和n相同或不同并且各自代表0或1的整数；
A代表氧原子；
X代表氧原子；和
Q代表硫原子。
最优选的本发明化合物是下述那些式(Ⅰ)化合物其中：
R1代表甲氧基；
R2代表氢原子；
R3代表甲基；
R4和R5各自代表氢原子；
m代表整数0；
n代表整数1；
A代表氧原子；
X代表氧原子；和
Q代表硫原子。
在本发明其中n为整数1的式(Ⅰ)化合物中，R3基优选在苯环的2一位。
本发明式(Ⅰ)的每个化合物的具体实例示于表1至8中。但是本发明并不仅限于这些化合物。
在下列表中，使用下列缩写：
Benthi 苯并[b]噻吩基
Bu 丁基
Et 乙基
Furo 呋喃甲酰基
Hex 己基
Isonico 异烟酰基
Isothi 异噻唑基
Isox 异噁唑基
Me 甲基
Nico 烟酰基
Pen 戊基
Ph 苯基
Pr 丙基
Pyra 吡嗪基
Pyraz 吡唑基
Pyrd 哒嗪基
Pyrim 嘧啶基
Pyrr 吡咯基
Qui 喹啉基
Then 噻吩甲酰基
THP 四氢吡喃基
Tria 三唑基
在表1至8的化合物中，当m和/或n为整数0时，取代基R3和R6相应的行中以氢原子表示。
表1化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号A1.1 Me H H OCH2 H O SA1.2 Me H H OCH2 H O OA1.3 Me H H SCH2 H O SA1.4 Me H H SCH2 H O OA1.5 MeO H H OCH2 H O SA1.6 MeO H H OCH2 H O OA1.7 MeO H H SCH2 H O SA1.8 MeO H H SCH2 H O OA1.9 MeO H H OCH2 H S SA1.10 MeO H H OCH2 H S OA1.11 MeO H H SCH2 H S SA1.12 MeO H H SCH2 H S OA1.13 MeS H H OCH2 H O SA1.14 MeS H H OCH2 H O OA1.15 MeS H H SCH2 H O SA1.16 MeS H H OCH2 H S SA1.17 MeS H H OCH2 H S OA1.18 Et H H OCH2 H O SA1.19 Et H H SCH2 H O SA1.20 Et H H OCH2 H O OA1.21 EtO H H OCH2 H O SA1.22 EtO H H OCH2 H O OA1.23 nPr H H OCH2 H O SA1.24 nPr H H SCH2 H O SA1.25 nPrO H H OCH2 H O SA1.26 iPr H H OCH2 H O SA1.27 iPr H H SCH2 H O SA1.28 iPrO H H OCH2 H O SA1.29 nBu H H OCH2 H O S
表1(续)化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号A1.30 nBu H H SCH2 H O SA1.31 nBuO H H OCH2 H O SA1.32 tBu H H OCH2 H O SA1.33 tBuO H H OCH2 H O SA1.34 tBu H H OCH2 H O OA1.35 tBuO H H OCH2 H O OA1.36 FCH2 H H OCH2 H O SA1.37 FCH2 H H OCH2 H O OA1.38 FCH2 H H SCH2 H O SA1.39 F2CH H H OCH2 H O SA1.40 F2CH H H OCH2 H O OA1.41 F2CH H H SCH2 H O SA1.42 F3C H H OCH2 H O SA1.43 F3C H H OCH2 H O OA1.44 F3C H H SCH2 H O SA1.45 ClCH2 H H OCH2 H O SA1.46 ClCH2 H H OCH2 H O OA1.47 ClCH2 H H SCH2 H O SA1.48 ClCH2O H H OCH2 H O SA1.49 Cl2CH H H OCH2 H O SA1.50 Cl2CH H H SCH2 H O SA1.51 BrCH2 H H OCH2 H O SA1.52 BrCH2 H H SCH2 H O SA1.53 FClCH H H OCH2 H O SA1.54 FClCH H H SCH2 H O SA1.55 ClCH2O H H OCH2 H O OA1.56 Cl3CCH2O H H OCH2 H O SA1.57 Cl3CCH2O H H OCH2 H O OA1.58 Br(CH2)3 H H OCH2 H O S
表1(续)化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号A1.59 Br(CH2)3 H H SCH2 H O SA1.60 Br(CH2)4 H H OCH2 H O SA1.61 Br(CH2)4 H H SCH2 H O SA1.62 MeOCH2 H H OCH2 H O SA1.63 MeOCH2 H H OCH2 H O OA1.64 MeOCH2 H H SCH2 H O SA1.65 EtOCH2 H H OCH2 H O SA1.66 EtOCH2 H H OCH2 H O OA1.67 EtOCH2 H H SCH2 H O SA1.68 nPrOCH2 H H OCH2 H O SA1.69 nPrOCH2 H H SCH2 H O SA1.70 MeOCH2CH2 H H OCH2 H O SA1.71 MeOCH2CH2 H H OCH2 H O OA1.72 MeOCH2CH2 H H SCH2 H O SA1.73 EtOCH2CH2 H H OCH2 H O SA1.74 EtOCH2CH2 H H OCH2 H O OA1.75 EtOCH2CH2 H H SCH2 H O SA1.76 nPrOCH2CH2 H H OCH2 H O SA1.77 nPrOCH2CH2 H H OCH2 H O O
表2化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号B1.1 Me Me H OCH2 H O SB1.2 Me Me H SCH2 H O SB1.3 MeO Me H OCH2 H O SB1.4 Me Me H OCH2 H O OB1.5 MeO Me H OCH2 H O OB1.6 Me Et H OCH2 H O SB1.7 MeO Et H OCH2 H O SB1.8 Me Et H SCH2 H O SB1.9 Me Et H OCH2 H O OB1.10 MeO Et H OCH2 H O OB1.11 Me iPr H OCH2 H O SB1.12 MeO iPr H OCH2 H O SB1.13 Me iPr H OCH2 H O OB1.14 MeO iPr H OCH2 H O OB1.15 Et Me H OCH2 H O SB1.16 Et Et H OCH2 H O SB1.17 nPr Et H OCH2 H O SB1.18 nBu Et H OCH2 H O SB1.19 iPr Et H OCH2 H O SB1.20 FCH2 Et H OCH2 H O SB1.21 F2CH Et H OCH2 H O SB1.22 F3C Et H OCH2 H O SB1.23 ClCH2 Et H OCH2 H O SB1.24 Cl2CH Et H OCH2 H O SB1.25 BrCH2 Et H OCH2 H O SB1.26 FClCH Et H OCH2 H O S
表2(续)化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号B1.27 MeOCH2 Et H OCH2 H O SB1.28 EtOCH2 Et H OCH2 H O SB1.29 nPrOCH2 Et H OCH2 H O SB1.30 MeOCH2CH2 Et H OCH2 H O SB1.31 EtOCH2CH2 Et H OCH2 H O SB1.32 Me nPr H OCH2 H O SB1.33 Me nPr H SCH2 H O SB1.34 Et nPr H OCH2 H O SB1.35 nPr nPr H OCH2 H O SB1.36 uBu nPr H OCH2 H O SB1.37 iPr nPr H OCH2 H O SB1.38 FCH2 nPr H OCH2 H O SB1.39 F2CH nPr H OCH2 H O SB1.40 F3C nPr H OCH2 H O SB1.41 ClCH2 nPr H OCH2 H O SB1.42 Cl2CH nPr H OCH2 H O SB1.43 BrCH2 nPr H OCH2 H O SB1.44 FClCH nPr H OCH2 H O SB1.45 MeOCH2 nPr H OCH2 H O SB1.46 EtOCH2 nPr H OCH2 H O SB1.47 nPrOCH2 nPr H OCH2 H O SB1.48 MeOCH2CH2 nPr H OCH2 H O SB1.49 EtOCH2CH2 nPr H OCH2 H O SB1.50 Me nBu H OCH2 H O SB1.51 Et nBu H OCH2 H O SB1.52 nPr nBu H OCH2 H O S
表2(续)化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号B1.53 nBu nBu H OCH2 H O SB1.54 iPr nBu H OCH2 H O SB1.55 FCH2 nBu H OCH2 H O SB1.56 F3CH nBu H OCH2 H O SB1.57 F3C nBu H OCH2 H O SB1.58 ClCH2 nBu H OCH2 H O SB1.59 Cl2CH nBu H OCH2 H O SB1.60 BrCH2 nBu H OCH2 H O SB1.61 FClCH nBu H OCH2 H O SB1.62 MeOCH2 nBu H OCH2 H O SB1.63 EtOCH2 nBu H OCH2 H O SB1.64 nPrOCH2 nBu H OCH2 H O SB1.65 MeOCH2CH2 nBu H OCH2 H O SB1.66 EtOCH2CH2 nBu H OCH2 H O SB1.67 Et iPr H OCH2 H O SB1.68 nPr iPr H OCH2 H O SB1.69 nBu iPr H OCH2 H O SB1.70 iPr iPr H OCH2 H O SB1.71 FCH2 iPr H OCH2 H O SB1.72 F2CH iPr H OCH2 H O SB1.73 F3C iPr H OCH2 H O SB1.74 ClCH2 iPr H OCH2 H O SB1.75 Cl2CH iPr H OCH2 H O SB1.76 BrCH2 iPr H OCH2 H O SB1.77 FClCH iPr H OCH2 H O SB1.78 MeOCH2 iPr H OCH2 H O S
表2(续)化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号B1.79 EtOCH2 iPr H OCH2 H O SB1.80 nPrOCH2 iPr H OCH2 H O SB1.81 MeOCH2CH2 iPr H OCH2 H O SB1.82 EtOCH2CH2 iPr H OCH2 H O SB2.1 F2CH COOMe H OCH2 H O SB2.2 F3C COOMe H OCH2 H O SB2.3 ClCH2 COOMe H OCH2 H O SB2.4 BrCH2 COOMe H OCH2 H O SB2.5 FClCH COOMe H OCH2 H O SB2.6 EtOCH2 COOMe H OCH2 H O SB2.7 iPr COOEt H OCH2 H O SB2.8 FCH2 COOEt H OCH2 H O SB2.9 F2CH COOEt H OCH2 H O SB2.10 F3C COOEt H OCH2 H O SB2.11 ClCH2 COOEt H OCH2 H O SB2.12 Cl2CH COOEH H OCH2 H O SB2.13 BrCH2 COOEt H OCH2 H O SB2.14 FClCH COOEt H OCH2 H O SB2.15 MeOCH2 COOEt H OCH2 H O SB2.16 EtOCH2 COOEt H OCH2 H O SB2.17 nPrOCH2 COOEt H OCH2 H O SB2.18 MeOCH2CH2 COOEt H OCH2 H O SB2.19 EtOCH2CH2 COOEt H OCH2 H O SB2.20 nPr Me H OCH2 H O SB2.21 iPr Me H OCH2 H O SB2.22 nBu Me H OCH2 H O S
表2续化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号B2.23 tBu Me H OCH2 H O SB2.24 FCH2 Me H OCH2 H O SB2.25 F2CH Me H OCH2 H O SB2.26 CF3 Me H OCH2 H O SB2.27 ClCH2 Me H OCH2 H O SB2.28 Cl2CH Me H OCH2 H O SB2.29 BrCH2 Me H OCH2 H O SB2.30 FClCH Me H OCH2 H O SB2.31 MeOCH2 Me H OCH2 H O SB2.32 EtOCH2 Me H OCH2 H O SB2.33 nPrOCH2 Me H OCH2 H O SB2.34 MeOCH2CH2 Me H OCH2 H O SB2.35 EtOCH2CH2 Me H OCH2 H O SB2.36 Me CH2CH-CH2 H OCH2 H O OB2.37 MeO CH2CH-CH2 H OCH2 H O OB2.38 MeO COMe H OCH2 H O SB2.39 MeO COMe H SCH2 H O SB2.40 MeO COMe H OCH2 H O OB2.41 MeO COEt H OCH2 H O SB2.42 MeO COEt H OCH2 H O OB2.43 MeO COnPr H OCH2 H O SB2.44 MeO COnPr H OCH2 H O OB2.45 MeO COiPr H OCH2 H O SB2.46 MeO COiPr H OCH2 H O OB2.47 MeO COnBu H OCH2 H O SB2.48 MeO COnBu H OCH2 H O O
表2(续)化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号B2.49 MeO COiBu H OCH2 H O SB2.50 MeO COiBu H OCH2 H O OB2.51 MeO COtBu H OCH2 H O SB2.52 MeO COtBu H OCH2 H O OB2.53 FCH2 COOMe H OCH2 H O SB2.54 Cl2CH COOMe H OOH2 H O SB2.55 Cl2CCH2O COOMe H OCH2 H O SB2.56 Cl2CCH2O COOMe H OCH2 H O OB2.57 MeOCH2 COOMe H OCH2 H O SB2.58 MeOCH2 COOMe H OCH2 H O OB2.59 EtOCH2 COCH2OEt H OCH2 H O SB2.60 MeO COCH2OnPr H OCH2 H O SB2.61 MeO CO(CH2)2OMe H OCH2 H O SB2.62 MeO CO(CH2)2OEt H OCH2 H O SB2.63 Me COOEt H OCH2 H O SB2.64 Me COOEt H SCH2 H O SB2.65 Et COOEt H OCH2 H O SB2.66 nPr COOEt H OCH2 H O SB2.67 nBu COOEt H OCH2 H O S
表3化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C1.1 Me H 2-Me OCH2 H O SC1.2 Me H 2-Me OCH2 H O OC1.3 Me H 2-Me SCH2 H O SC1.4 Me H 2-Me SCH2 H O OC1.5 MeO H 2-Me OCH2 H O SC1.6 MeO H 2-Me OCH2 H O OC1.7 MeO H 2-Me SCH2 H O SC1.8 MeO H 2-Me SCH2 H O OC1.9 MeO H 2-Me OCH2 H S SC1.10 MeO H 2-Me OCH2 H S OC1.11 MeS H 2-Me OCH2 H O SC1.12 MeS H 2-Me OCH2 H O OC1.13 MeS H 2-Me OCH2 H S SC1.14 MeS H 2-Me OCH2 H S OC1.15 Et H 2-Me OCH2 H O SC1.16 Et H 2-Me OCH2 H O OC1.17 EtO H 2-Me OCH2 H O SC1.18 EtO H 2-Me OCH2 H O OC1.19 Cl3CCH2O H 2-Me OCH2 H O SC1.20 Cl3CCH2O H 2-Me OCH2 H O OC1.21 nPr H 2-Me OCH2 H O SC1.22 iPr H 2-Me OCH2 H O SC1.23 iPrO H 2-Me OCH2 H O SC1.24 nPrO H 2-Me OCH2 H O SC1.25 nPrO H 2-Me OCH2 H O OC1.26 nBu H 2-Me OCH2 H O SC1.27 tBu H 2-Me OCH2 H O SC1.28 nBuO H 2-Me OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C1.29 nBuO H 2-Me OCH2 H O OC1.30 tBu H 2-Me OCH2 H O OC1.31 tBuO H 2-Me OCH2 H O SC1.32 tBuO H 2-Me OCH2 H O OC1.33 iBu H 2-Me OCH2 H O SC1.34 iBuO H 2-Me OCH2 H O SC1.35 iBuO H 2-Me OCH2 H O OC1.36 EtOCH2 H 2-Me OCH2 H O SC1.37 EtOCH2 H 2-Me OCH2 H O OC1.38 nPrOCH2 H 2-Me OCH2 H O SC1.39 nPrOCH2 H 2-Me OCH2 H O OC1.40 iPrOCH2 H 2-Me OCH2 H O SC1.41 iPrOCH2 H 2-Me OCH2 H O OC1.42 MeOC2H4 H 2-Me OCH2 H O SC1.43 MeOC2H4 H 2-Me OCH2 H O OC1.44 EtOC2H4 H 2-Me OCH2 H O SC1.45 FCH2 H 2-Me OCH2 H O SC1.46 F2CH H 2-Me OCH2 H O SC1.47 F3C H 2-Me OCH2 H O SC1.48 ClCH2 H 2-Me OCH2 H O SC1.49 Cl2CH H 2-Me OCH2 H O SC1.50 BrCH2 H 2-Me OCH2 H O SC1.51 FClCH H 2-Me OCH2 H O SC1.52 Me H 3-Me OCH2 H O SC1.53 Me H 3-Me SCH2 H O SC1.54 Me H 3-Me OCH2 H O OC1.55 MeO H 3-Me OCH2 H O SC1.56 MeO H 3-Me OCH2 H O O
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C1.57 Et H 3-Me OCH2 H O SC1.58 nPr H 3-Me OCH2 H O SC1.59 iPr H 3-Me OCH2 H O SC1.60 nBu H 3-Me OCH2 H O SC1.61 FCH2 H 3-Me OCH2 H O SC1.62 F2CH H 3-Me OCH2 H O SC1.63 F3C H 3-Me OCH2 H O SC1.64 ClCH2 H 3-Me OCH2 H O SC1.65 Cl2CH H 3-Me OCH2 H O SC1.66 BrCH2 H 3-Me OCH2 H O SC1.67 FClCH H 3-Me OCH2 H O SC2.1 Me H 2-Et OCH2 H O SC2.2 Me H 2-Et SCH2 H O SC2.3 Me H 2-Et OCH2 H O OC2.4 MeO H 2-Ft OCH2 H O SC2.5 MeO H 2-Et SCH2 H O SC2.6 MeO H 2-Et OCH2 H O OC2.7 MeO H 2-Et SCH2 H O OC2.8 Et H 2-Et OCH2 H O SC2.9 nPr H 2-Et OCH2 H O SC2.10 iPr H 2-Et OCH2 H O SC2.11 nBu H 2-Et OCH2 H O SC2.12 FCH2 H 2-Et OCH2 H O SC2.13 F2CH H 2-Et OCH2 H O SC2.14 F3C H 2-Et OCH2 H O SC2.15 ClCH2 H 2-Et OCH2 H O SC2.16 Cl2CH H 2-Et OCH2 H O SC2.17 BrCH2 H 2-Et OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n CR4R5 (R6)m X Q号C2.18 FClCH H 2-Et OCH2 H O SC2.19 Me H 3-Et OCH2 H O SC2.20 Me H 3-Et SCH2 H O SC2.21 MeO H 3-Et OCH2 H O SC2.22 MeO H 3-Et OCH2 H O OC2.23 Et H 3-Et OCH2 H O SC2.24 nPr H 3-Et OCH2 H O SC2.25 iPr H 3-Et OCH2 H O SC2.26 nBu H 3-Et OCH2 H O SC2.27 FCH2 H 3-Et OCH2 H O SC2.28 F2CH H 3-Et OCH2 H O SC2.29 F3C H 3-Et OCH2 H O SC2.30 ClCH2 H 3-Et OCH2 H O SC2.31 Cl2CH H 3-Et OCH2 H O SC2.32 BrCH2 H 3-Et OCH2 H O SC2.33 FClCH H 3-Et OCH2 H O SC3.1 Me H 2-nPr OCH2 H O SC3.2 Me H 2-nPr OCH2 H O OC3.3 MeO H 2-nPr OCH2 H O SC3.4 MeO H 2-nPr OCH2 H O OC3.5 Et H 2-nPr OCH2 H O SC3.6 nPr H 2-nPr OCH2 H O SC3.7 iPr H 2-nPr OCH2 H O SC3.8 nBu H 2-nPr OCH2 H O SC3.9 FCH2 H 2-nPr OCH2 H O SC3.10 F2CH H 2-nPr OCH2 H O SC3.11 F3C H 2-nPr OCH2 H O SC3.12 ClCH2 H 2-nPr OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C3.13 Cl2CH H 2-nPr OCH2 H O SC3.14 BrCH2 H 2-nPr OCH2 H O SC3.15 FClCH H 2-nPr OCH2 H O SC3.16 Me H 3-nPr OCH2 H O SC3.17 MeO H 3-nPr OCH2 H O SC3.18 MeO H 3-nPr OCH2 H O OC3.19 Et H 3-nPr OCH2 H O SC3.20 nPr H 3-nPr OCH2 H O SC3.21 iPr H 3-nPr OCH2 H O SC3.22 nBu H 3-nPr OCH2 H O SC3.23 FCH2 H 3-nPr OCH2 H O SC3.24 F3CH H 3-nPr OCH2 H O SC3.25 F3C H 3-nPr OCH2 H O SC3.26 ClCH2 H 3-nPr OCH2 H O SC3.27 Cl2CH H 3-nPr OCH2 H O SC3.28 BrCH2 H 3-nPr OCH2 H O SC3.29 FClCH H 3-nPr OCH2 H O SC3.30 Me H 2-iPr OCH2 H O SC3.31 Me H 2-iPr OCH2 H O OC3.32 MeO H 2-iPr OCH2 H O SC3.33 MeO H 2-iPr OCH2 H O OC3.34 Et H 2-iPr OCH2 H O SC3.35 nPr H 2-iPr OCH2 H O SC3.36 iPr H 2-iPr OCH2 H O SC3.37 nBu H 2-iPr OCH2 H O SC3.38 FCH2 H 2-iPr OCH2 H O SC3.39 F2CH H 2-iPr OCH2 H O SC3.40 F3C H 2-iPr OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C3.41 ClCH2 H 2-iPr OCH2 H O SC3.42 Cl2CH H 2-iPr OCH2 H O SC3.43 BrCH2 H 2-iPr OCH2 H O SC3.44 FClCH H 2-iPr OCH2 H O SC3.45 Me H 3-iPr OCH2 H O SC3.46 MeO H 3-iPr OCH2 H O SC3.47 Et H 3-iPr OCH2 H O SC3.48 nPr H 3-iPr OCH2 H O SC3.49 iPr H 3-iPr OCH2 H O SC3.50 nBu H 3-iPr OCH2 H O SC3.51 FCH2 H 3-iPr OCH2 H O SC3.52 F2CH H 3-iPr OCH2 H O SC3.53 F3C H 3-iPr OCH2 H O SC3.54 ClCH2 H 3-iPr OCH2 H O SC3.55 Cl2CH H 3-iPr OCH2 H O SC3.56 BrCH2 H 3-iPr OCH2 H O SC3.57 FClCH H 3-iPr OCH2 H O SC4.1 Me H 2-nBu OCH2 H O SC4.2 MeO H 2-nBu OCH2 H O SC4.3 MeO H 2-nBu OCH2 H O OC4.4 Et H 2-nBu OCH2 H O SC4.5 nPr H 2-nBu OCH2 H O SC4.6 iPr H 2-nBu OCH2 H O SC4.7 nBu H 2-nBu OCH2 H O SC4.8 FCH2 H 2-nBu OCH2 H O SC4.9 F2CH H 2-nBu OCH2 H O SC4.10 F3C H 2-nBu OCH2 H O SC4.11 ClCH2 H 2-nBu OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C4.12 Cl2CH H 2-nBu OCH2 H O SC4.13 BrCH2 H 2-nBu OCH2 H O SC4.14 FClCH H 2-nBu OCH2 H O SC4.15 Me H 2-iBu OCH2 H O SC4.16 Et H 2-iBu OCH2 H O SC4.17 nPr H 2-iBu OCH2 H O SC4.18 iPr H 2-iBu OCH2 H O SC4.19 nBu H 2-iBu OCH2 H O SC4.20 FCH2 H 2-iBu OCH2 H O SC4.21 F2CH H 2-iBu OCH2 H O SC4.22 F3C H 2-iBu OCH2 H O SC4.23 ClCH2 H 2-iBu OCH2 H O SC4.24 Cl2CH H 2-iBu OCH2 H O SC4.25 BrCH2 H 2-iBu OCH2 H O SC4.26 FClCH H 2-iBu OCH2 H O SC4.27 Me H 2-tBu OCH2 H O SC4.28 Me H 2-tBu OCH2 H O OC4.29 MeO H 2-tBu OCH2 H O SC4.30 MeO H 2-tBu OCH2 H O OC4.31 Et H 2-tBu OCH2 H O SC4.32 nPr H 2-tBu OCH2 H O SC4.33 iPr H 2-tBu OCH2 H O SC4.34 nBu H 2-tBu OCH2 H O SC4.35 FCH2 H 2-tBu OCH2 H O SC4.36 F2CH H 2-tBu OCH2 H O SC4.37 F3C H 2-tBu OCH2 H O SC4.38 ClCH2 H 2-tBu OCH2 H O SC4.39 Cl2CH H 2-tBu OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C4.40 BrCH2 H 2-tBu OCH2 H O SC4.41 FClCH H 2-tBu OCH2 H O SC4.42 MeO H 3-nBu OCH2 H O SC4.43 MeO H 3-nBu OCH2 H O OC4.44 Me H 3-nBu OCH2 H O SC4.45 Et H 3-nBu OCH2 H O SC4.46 nPr H 3-nPu OCH2 H O SC4.47 iPr H 3-nBu OCH2 H O SC4.48 nBu H 3-nBu OCH2 H O SC4.49 FCH2 H 3-nBu OCH2 H O SC4.50 F2CH H 3-nBu OCH2 H O SC4.51 F3C H 3-nBu OCH2 H O SC4.52 ClCH2 H 3-nBu OCH2 H O SC4.53 Cl2CH H 3-nBu OCH2 H O SC4.54 BrCH2 H 3-nBu OCH2 H O SC4.55 FClCH H 3-nBu OCH2 H O SC4.56 Me H 3-iBu OCH2 H O SC4.57 Et H 3-iBu OCH2 H O SC4.58 nPr H 3-iBu OCH2 H O SC4.59 iPr H 3-iBu OCH2 H O SC4.60 nBu H 3-iBu OCH2 H O SC4.61 FCH2 H 3-iBu OCH2 H O SC4.62 F2CH H 3-iBu OCH2 H O SC4.63 F3C H 3-iBu OCH2 H O SC4.64 ClCH2 H 3-iBu OCH2 H O SC4.65 Cl2CH H 3-iBu OCH2 H O SC4.66 BrCH2 H 3-iBu OCH2 H O SC4.67 FClCH H 3-iBu OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C4.68 Me H 3-tBu OCH2 H O SC4.69 MeO H 3-tBu OCH2 H O SC4.70 Et H 3-tBu OCH2 H O SC4.71 nPr H 3-tBu OCH2 H O SC4.72 iPr H 3-tBu OCH2 H O SC4.73 nBu H 3-tBu OCH2 H O SC4.74 FCH2 H 3-tBu OCH2 H O SC4.75 F2CH H 3-tBu OCH2 H O SC4.76 F3C H 3-tBu OCH2 H O SC4.77 ClCH2 H 3-tBu OCH2 H O SC4.78 Cl2CH H 3-tBu OCH2 H O SC4.79 BrCH2 H 3-tBu OCH2 H O SC4.80 FClCH H 3-tBu OCH2 H O SC5.1 Me H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.2 MeO H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.3 MeO H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O OC5.4 Et H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.5 nPr H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.6 iPr H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.7 nBu H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.8 FCH2 H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.9 F2CH H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.10 F3C H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.11 ClCH2 H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.12 Cl2CH H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.13 BrCH2 H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.14 FClCH H 2-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.15 Me H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C5.16 MeO H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.17 MeO H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O OC5.18 Et H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.19 nPr H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.20 iPr H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.21 nBu H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.22 FCH2 H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.23 F2CH H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.24 F3C H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.25 ClCH2 H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.26 Cl2CH H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.27 BrCH2 H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.28 FClCH H 3-CH2CH=CH2 OCH2 H O SC5.29 Me H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.30 MeO H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.31 MeO H 2-CH2C=CH OCH2 H O OC5.32 Et H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.33 nPr H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.34 iPr H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.35 nBu H 2-CH2C=CH OCH2 H O sC5.36 FCH2 H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.37 F2CH H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.38 F3C H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.39 ClCH2 H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.40 Cl2CH H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.41 BrCH2 H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.42 FClCH H 2-CH2C=CH OCH2 H O SC5.43 Me H 3-CH2C=CH OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C5.44 MeO H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.45 Et H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.46 nPr H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.47 iPr H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.48 nBu H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.49 FCH2 H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.5O F2CH H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.51 F3C H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.52 ClCH2 H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.53 Cl2CH H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.54 BrCH2 H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC5.55 FClCH H 3-CH2C=CH OCH2 H O SC6.1 Me H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.2 MeO H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.3 Me H 2-CH2OMe OCH2 H O OC6.4 MeO H 2-CH2OMe OCH2 H O OC6.5 Et H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.6 nPr H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.7 iPr H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.8 nBu H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.9 FCH2 H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.10 F2CH H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.11 F3C H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.12 ClCH2 H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.13 Cl2CH H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.14 BrCH2 H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.15 FClCH H 2-CH2OMe OCH2 H O SC6.16 Me H 3-CH2OMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C6.17 MeO H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.18 Et H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.19 nPr H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.20 iPr H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.21 nBu H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.22 FCH2 H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.23 F2CH H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.24 F3C H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.25 ClCH2 H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.26 Cl2CH H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.27 BrCH2 H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.28 FClCH H 3-CH2OMe OCH2 H O SC6.29 Me H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.30 Me H 2-CH2OEt OCH2 H O OC6.31 MeO H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.32 Et H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.33 nPr H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.34 iPr H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.35 nBu H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.36 FCH2 H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.37 F2CH H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.38 F3C H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.39 ClCH2 H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.40 Cl2CH H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.41 BrCH2 H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.42 FClCH H 2-CH2OEt OCH2 H O SC6.43 Me H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.44 Et H 3-CH2OEt OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C6.45 nPr H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.46 iPr H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.47 nBu H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.48 FCH2 H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.49 F2CH H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.50 F3C H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.51 ClCH2 H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.52 Cl2CH H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.53 BrCH2 H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.54 FClCH H 3-CH2OEt OCH2 H O SC6.55 Me H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.56 Et H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.57 nPr H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.58 iPr H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.59 nBu H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.60 FCH2 H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.61 F2CH H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.62 F3C H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.63 ClCH2 H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.64 Cl2CH H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.65 BrCH2 H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.66 FClCH H 2-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.67 Me H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.68 Me H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O OC6.69 Et H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.70 nPr H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.71 iPr H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.72 nBu H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C6.73 FCH2 H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.74 F2CH H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.75 F3C H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.76 ClCH2 H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.77 C2CH H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.78 BrCH2 H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.79 FClCH H 3-CH2CH2OMe OCH2 H O SC6.8O Me H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.81 Et H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.82 nPr H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.83 iPr H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.84 nBu H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.85 FCH2 H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.86 F2CH H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.87 F3C H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.88 ClCH2 H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.89 Cl2CH H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.90 BrCH2 H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.91 FClCH H 2-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.92 Me H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.93 Et H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.94 nPr H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.95 iPr H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.96 nBu H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.97 FCH2 H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.98 F2CH H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.99 F3C H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.100 ClCH2 H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C6.101 Cl2CH H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.102 BrCH2 H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC6.103 FClCH H 3-CH2CH2OEt OCH2 H O SC7.1 Me H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.2 MeO H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.3 Me H 2-CH2Cl SCH2 H O SC7.4 Et H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.5 nPr H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.6 iPr H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.7 nBu H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.8 FCH2 H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.9 F2CH H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.10 F3C H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.11 ClCH2 H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.12 Cl2CH H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.13 BrCH2 H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.14 FClCH H 2-CH2Cl OCH2 H O SC7.15 Me H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.16 Et H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.17 nPr H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.18 iPr H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.19 nBu H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.20 FCH2 H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.21 F2CH H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.22 F3C H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.23 ClCH2 H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.24 Cl2CH H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.25 BrCH2 H 2-CH2Br OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C7.26 FClCH H 2-CH2Br OCH2 H O SC7.27 Me H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.28 MeO H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.29 Me H 3-CH2Cl SCH2 H O SC7.30 Et H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.31 nPr H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.32 iPr H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.33 nBu H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.34 FCH2 H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.35 F2CH H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.36 F3C H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.37 ClCH2 H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.38 Cl2CH H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.39 BrCH2 H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.40 FClCH H 3-CH2Cl OCH2 H O SC7.41 Me H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.42 Et H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.43 nPr H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.44 iPr H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.45 nBu H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.46 FCH2 H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.47 F2CH H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.48 F3C H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.49 ClCH2 H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.50 Cl2CH H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.51 BrCH2 H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.52 FClCH H 3-CH2Br OCH2 H O SC7.53 MeO H 3-CH2F OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C7.54 MeO H 3-CH2F OCH2 H O SC7.55 Me H 2-CHF2 OCH2 H O SC7.56 MeO H 2-CHF2 OCH2 H O SC7.57 Me H 2-CHF2 OCH2 H O OC7.58 MeO H 2-CHF2 OCH2 H O OC8.1 Me H 2-OMe OCH2 H O SC8.2 Me H 2-OMe OCH2 H O OC8.3 MeO H 2-OMe OCH2 H O SC8.4 Me H 2-OMe SCH2 H O SC8.5 MeO H 2-OMe SCH2 H O SC8.6 MeO H 2-OMe OCH2 H O OC8.7 MeO H 2-OMe SCH2 H O OC8.8 Et H 2-OMe OCH2 H O SC8.9 nPr H 2-OMe OCH2 H O SC8.10 iPr H 2-OMe OCH2 H O SC8.11 nBu H 2-OMe OCH2 H O SC8.12 FCH2 H 2-OMe OCH2 H O SC8.13 F2CH H 2-OMe OCH2 H O SC8.14 F3C H 2-OMe OCH2 H O SC8.15 ClCH2 H 2-OMe OCH2 H O SC8.16 Cl2CH H 2-OMe OCH2 H O SC8.17 BrCH2 H 2-OMe OCH2 H O SC8.18 FClCH H 2-OMe OCH2 H O SC8.19 Me H 3-OMe OCH2 H O SC8.20 MeO H 3-OMe OCH2 H O SC8.21 Me H 3-OMe SCH2 H O SC8.22 Me H 3-OMe OCH2 H O OC8.23 MeO H 3-OMe OCH2 H O O
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C8.24 Et H 3-OMe OCH2 H O SC8.25 nPr H 3-OMe OCH2 H O SC8.26 iPr H 3-OMe OCH2 H O SC8.27 nBu H 3-OMe OCH2 H O SC8.28 FCH2 H 3-OMe OCH2 H O SC8.29 F2CH H 3-OMe OCH2 H O SC8.30 F3C H 3-OMe OCH2 H O SC8.31 ClCH2 H 3-OMe OCH2 H O SC8.32 Cl2CH H 3-OMe OCH2 H O SC8.33 BrCH2 H 3-OMe OCH2 H O SC8.34 FClCH H 3-OMe OCH2 H O SC8.35 Me H 2-OEt OCH2 H O OC8.36 Me H 2-OEt SCH2 H O OC8.37 MeO H 2-OEt OCH2 H O SC8.38 MeO H 2-OEt OCH2 H O OC8.39 Me H 2-OEt OCH2 H O SC8.40 MeO H 2-OEt SCH2 H O SC8.41 Me H 2-OEt SCH2 H O SC8.42 Et H 2-OEt OCH2 H O SC8.43 nPr H 2-OEt OCH2 H O SC8.44 iPr H 2-OEt OCH2 H O SC8.45 nBu H 2-OEt OCH2 H O SC8.46 FCH2 H 2-OEt OCH2 H O SC8.47 F2CH H 2-OEt OCH2 H O SC8.48 F3C H 2-OEt OCH2 H O SC8.49 ClCH2 H 2-OEt OCH2 H O SC8.50 Cl2CH H 2-OEt OCH2 H O SC8.51 BrCH2 H 2-OEt OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C8.52 FClCH H 2-OEt OCH2 H O SC8.53 Me H 3-OEt OCH2 H O SC8.54 MeO H 3-OEt OCH2 H O OC8.55 MeO H 3-OEt OCH2 H O SC8.56 Me H 3-OEt SCH2 H O SC8.57 Et H 3-OEt OCH2 H O SC8.58 nPr H 3-OEt OCH2 H O SC8.59 iPr H 3-OEt OCH2 H O SC8.60 nBu H 3-OEt OCH2 H O SC8.61 FCH2 H 3-OEt OCH2 H O SC8.62 F2CH H 3-OEt OCH2 H O SC8.63 F3C H 3-OEt OCH2 H O SC8.64 ClCH2 H 3-OEt OCH2 H O SC8.65 Cl2CH H 3-OEt OCH2 H O SC8.66 BrCH2 H 3-OEt OCH2 H O SC8.67 FClCH H 3-OEt OCH2 H O SC8.68 Me H 2-OiPr OCH2 H O SC8.69 MeO H 2-OiPr OCH2 H O SC8.70 Me H 2-OiPr OCH2 H O OC8.71 MeO H 2-OiPr OCH2 H O OC8.72 Me H 2-OCHF2 OCH2 H O SC8.73 MeO H 2-OCHF2 OCH2 H O SC8.74 Me H 2-OCHF2 OCH2 H O OC8.75 MeO H 2-OCHF2 OCH2 H O OC8.76 Me H 2-OCH2CF3 OCH2 H O SC8.77 Me H 2-OCH2CF3 OCH2 H O OC8.78 MeO H 2-OCH2CF3 OCH2 H O SC9.1 Me H 2-F OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C9.2 Me H 2-F SCH2 H O SC9.3 Me H 2-F OCH2 H O OC9.5 MeO H 2-F SCH2 H O SC9.6 MeO H 2-F OCH2 H O OC9.7 MeO H 2-F SCH2 H O OC9.8 Et H 2-F OCH2 H O SC9.9 nPr H 2-F OCH2 H O SC9.1O iPr H 2-F OCH2 H O SC9.11 nBu H 2-F OCH2 H O SC9.12 FCH2 H 2-F OCH2 H O SC9.13 F2CH H 2-F OCH2 H O SC9.14 F3C H 2-F OCH2 H O SC9.15 ClCH2 H 2-F OCH2 H O SC9.16 Cl2CH H 2-F OCH2 H O SC9.17 BrCH2 H 2-F OCH2 H O SC9.18 FClCH H 2-F OCH2 H O SC9.20 Me H 3-F OCH2 H O SC9.21 Me H 3-F SCH2 H O SC9.22 Me H 3-F OCH2 H O OC9.23 MeO H 3-F OCH2 H O SC9.24 MeO H 3-F OCH2 H O OC9.25 Et H 3-F OCH2 H O SC9.26 nPr H 3-F OCH2 H O SC9.27 iPr H 3-F OCH2 H O SC9.28 nBu H 3-F OCH2 H O SC9.29 FCH2 H 3-F OCH2 H O SC9.30 F2CH H 3-F OCH2 H O SC9.31 F3C H 3-F OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C9.32 ClCH2 H 3-F OCH2 H O SC9.33 Cl2CH H 3-F OCH2 H O SC9.34 BrCH2 H 3-F OCH2 H O SC9.35 FClCH H 3-F OCH2 H O SC9.36 Me H 2-Cl OCH2 H O SC9.37 Me H 2-Cl SCH2 H O SC9.38 Me H 2-Cl OCH2 H O OC9.39 MeO H 2-Cl OCH2 H O SC9.40 MeO H 2-Cl OCH2 H O OC9.41 Et H 2-Cl OCH2 H O SC9.42 nPr H 2-Cl OCH2 H O SC9.43 iPr H 2-Cl OCH2 H O SC9.44 nBu H 2-Cl OCH2 H O SC9.45 FCH2 H 2-Cl OCH2 H O SC9.46 F2CH H 2-Cl OCH2 H O SC9.47 F3C H 2-Cl OCH2 H O SC9.48 ClCH2 H 2-Cl OCH2 H O SC9.49 Cl2CH H 2-Cl OCH2 H O SC9.50 BrCH2 H 2-Cl OCH2 H O SC9.51 FClCH H 2-Cl OCH2 H O SC9.52 Me H 3-Cl OCH2 H O SC9.53 Me H 3-Cl SCH2 H O SC9.54 Me H 3-Cl OCH2 H O OC9.55 MeO H 3-Cl OCH2 H O SC9.56 MeO H 3-Cl OCH2 H O OC9.57 Et H 3-Cl OCH2 H O SC9.58 nPr H 3-Cl OCH2 H O SC9.59 iPr H 3-Cl OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C9.60 nBu H 3-Cl OCH2 H O SC9.61 FCH2 H 3-Cl OCH2 H O SC9.62 F2CH H 3-Cl OCH2 H O SC9.63 F3C H 3-Cl OCH2 H O SC9.64 ClCH2 H 3-Cl OCH2 H O SC9.65 Cl2CH H 3-Cl OCH2 H O SC9.66 BrCH2 H 3-Cl OCH2 H O SC9.67 FClCH H 3-Cl OCH2 H O SC9.68 Me H 2-Br OCH2 H O SC9.69 Et H 2-Br OCH2 H O SC9.70 nPr H 2-Br OCH2 H O SC9.71 iPr H 2-Br OCH2 H O SC9.72 nBu H 2-Br OCH2 H O SC9.73 FCH2 H 2-Br OCH2 H O SC9.74 F2CH H 2-Br OCH2 H O SC9.75 F3C H 2-Br OCH2 H O SC9.76 ClCH2 H 2-Br OCH2 H O SC9.77 Cl2CH H 2-Br OCH2 H O SC9.78 BrCH2 H 2-Br OCH2 H O SC9.79 FClCH H 2-Br OCH2 H O SC9.80 Me H 3-Br OCH2 H O SC9.81 Et H 3-Br OCH2 H O SC9.82 nPr H 3-Br OCH2 H O SC9.83 iPr H 3-Br OCH2 H O SC9.84 nBu H 3-Br OCH2 H O SC9.85 FCH2 H 3-Br OCH2 H O SC9.86 F2CH H 3-Br OCH2 H O SC9.87 F3C H 3-Br OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C9.88 ClCH2 H 3-Br OCH2 H O SC9.89 Cl2CH H 3-Br OCH2 H O SC9.90 BrCH2 H 3-Br OCH2 H O SC9.91 FClCH H 3-Br OCH2 H O SC9.92 Me H 2-I OCH2 H O SC9.93 Et H 2-I OCH2 H O SC9.94 nPr H 2-I OCH2 H O SC9.95 iPr H 2-I OCH2 H O SC9.96 nBu H 2-I OCH2 H O SC9.97 FCH2 H 2-I OCH2 H O SC9.98 F2CH H 2-I OCH2 H O SC9.99 F3C H 2-I OCH2 H O SC9.100 ClCH2 H 2-I OCH2 H O SC9.101 Cl2CH H 2-I OCH2 H O SC9.102 BrCH2 H 2-I OCH2 H O SC9.103 FClCH H 2-I OCH2 H O SC9.104 Me H 3-I OCH2 H O SC9.105 Et H 3-I OCH2 H O SC9.106 nPr H 3-I OCH2 H O SC9.107 iPr H 3-I OCH2 H O SC9.108 nBu H 3-I OCH2 H O SC9.109 FCH2 H 3-I OCH2 H O SC9.110 F2CH H 3-I OCH2 H O SC9.111 F3C H 3-I OCH2 H O SC9.112 ClCH2 H 3-I OCH2 H O SC9.113 Cl2CH H 3-I OCH2 H O SC9.114 BrCH2 H 3-I OCH2 H O SC9.115 FClCH H 3-I OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C10.1 Me H 2-CF3 OCH2 H O SC10.2 Me H 2-CF3 SCH2 H O SC10.3 Me H 2-CF3 OCH2 H O OC10.4 MeO H 2-CF3 OCH2 H O SC10.5 MeO H 2-CF3 OCH2 H O OC10.6 Et H 2-CF3 OCH2 H O SC10.7 nPr H 2-CF3 OCH2 H O SC10.8 iPr H 2-CF3 OCH2 H O SC10.9 nBu H 2-CF3 OCH2 H O SC10.10 FCH2 H 2-CF3 OCH2 H O SC10.11 F2CH H 2-CF3 OCH2 H O SC10.12 F3C H 2-CF3 OCH2 H O SC10.13 ClCH2 H 2-CF3 OCH2 H O SC10.14 Cl2CH H 2-CF3 OCH2 H O SC10.15 BrCH2 H 2-CF3 OCH2 H O SC10.16 FClCH H 2-CF3 OCH2 H O SC10.17 Me H 3-CF3 OCH2 H O SC10.18 Me H 3-CF3 SCH2 H O SC10.19 Me H 3-CF3 OCH2 H O OC10.20 MeO H 3-CF3 OCH2 H O SC10.21 MeO H 3-CF3 OCH2 H O OC10.22 Et H 3-CF3 OCH2 H O SC10.23 nPr H 3-CF3 OCH2 H O SC10.24 iPr H 3-CF3 OCH2 H O SC10.25 nBu H 3-CF3 OCH2 H O SC10.26 FCH2 H 3-CF3 OCH2 H O SC10.27 F2CH H 3-CF3 OCH2 H O SC10.28 F3C H 3-CF3 OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C10.29 ClCH2 H 3-CF3 OCH2 H O SC10.30 Cl2CH H 3-CF3 OCH2 H O SC10.31 BrCH2 H 3-CF3 OCH2 H O SC10.32 FClCH H 3-CF3 OCH2 H O SC10.33 iPr H 3-CHO OCH2 H O SC10.34 nBu H 3-CHO OCH2 H O SC10.35 FCH2 H 3-CHO OCH2 H O SC10.36 F2CH H 3-CHO OCH2 H O SC10.37 F3C H 3-CHO OCH2 H O SC10.38 ClCH2 H 3-CHO OCH2 H O SC10.39 Cl2CH H 3-CHO OCH2 H O SC10.40 BrCH2 H 3-CHO OCH2 H O SC10.41 FClCH H 3-CHO OCH2 H O SC10.42 Me H 2-COMe OCH2 H O SC10.43 MeO H 2-COMe OCH2 H O SC10.44 Me H 3-COMe OCH2 H O SC10.45 MeO H 3-COMe OCH2 H O SC10.46 Me H 2-NO2 OCH2 H O SC10.47 Me H 2-NO2 SCH2 H O SC10.48 MeO H 2-NO2 OCH2 H O SC10.49 Me H 2-NO2 OCH2 H O OC10.50 MeO H 2-NO2 OCH2 H O OC10.51 Et H 2-NO2 OCH2 H O SC10.52 nPr H 2-NO2 OCH2 H O SC10.53 iPr H 2-NO2 OCH2 H O SC10.54 nBu H 2-NO2 OCH2 H O SC10.55 FCH2 H 2-NO2 OCH2 H O SC10.56 F2CH H 2-NO2 OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C10.57 F3C H 2-NO2 OCH2 H O SC10.58 ClCH2 H 2-NO2 OCH2 H O SC10.59 Cl2CH H 2-NO2 OCH2 H O SC10.60 BrCH2 H 2-NO2 OCH2 H O SC10.61 FClCH H 2-NO2 OCH2 H O SC10.62 Me H 3-NO2 OCH2 H O SC10.63 Me H 3-NO2 SCH2 H O SC10.64 MeO H 3-NO2 OCH2 H O SC10.65 Me H 3-NO2 OCH2 H O OC10.66 MeO H 3-NO2 OCH2 H O OC10.67 Et H 3-NO2 OCH2 H O SC10.68 nPr H 3-NO2 OCH2 H O SC10.69 iPr H 3-NO2 OCH2 H O SC10.70 nBu H 3-NO2 OCH2 H O SC10.71 FCH2 H 3-NO2 OCH2 H O SC10.72 F2CH H 3-NO2 OCH2 H O SC10.73 F3C H 3-NO2 OCH2 H O SC10.74 ClCH2 H 3-NO2 OCH2 H O SC10.75 Cl2CH H 3-NO2 OCH2 H O SC10.76 BrCH2 H 3-NO2 OCH2 H O SC10.77 FClCH H 3-NO2 OCH2 H O SC10.78 Me H 2-CO2Me OCH2 H O SC10.79 MeO H 2-CO2Me OCH2 H O SC10.80 Me H 2-CO2Me OCH2 H O OC10.81 MeO H 2-CO2Me OCH2 H O OC10.82 Me H 2-CO2Et OCH2 H O SC10.83 MeO H 2-CO2Et OCH2 H O SC10.84 Me H 2-CO2nPr OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C10.85 MeO H 2-CO2nPr OCH2 H O SC10.86 Me H 2-CO2iPr OCH2 H O SC10.87 MeO H 2-CO2iPr OCH2 H O SC10.88 Me H 3-CO2Me OCH2 H O SC10.89 MeO H 3-CO2Me OCH2 H O SC10.90 Me H 3-CO2Me OCH2 H O OC10.91 MeO H 3-CO2Me OCH2 H O OC10.92 Me H 3-CO2Et OCH2 H O SC10.93 MeO H 3-CO2Et OCH2 H O SC10.94 Me H 3-CO2nPr OCH2 H O SC10.95 MeO H 3-CO2nPr OCH2 H O SC10.96 Me H 3-CO2iPr OCH2 H O SC10.97 MeO H 3-CO2iPr OCH2 H O SC10.98 Me H 2-CHO OCH2 H O SC10.99 Me H 2-CHO SCH2 H O SC10.100 MeO H 2-CHO OCH2 H O SC10.101 MeO H 2-CHO OCH2 H O OC10.102 Et H 2-CHO OCH2 H O SC10.103 nPr H 2-CHO OCH2 H O SC10.104 iPr H 2-CHO OCH2 H O SC10.105 nBu H 2-CHO OCH2 H O SC10.106 FCH2 H 2-CHO OCH2 H O SC10.107 F2CH H 2-CHO OCH2 H O SC10.108 F3C H 2-CHO OCH2 H O SC10.109 ClCH2 H 2-CHO OCH2 H O SC10.110 Cl2CH H 2-CHO OCH2 H O SC10.111 BrCH2 H 2-CHO OCH2 H O SC10.112 FClCH H 2-CHO OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C10.113 Me H 3-CHO OCH2 H O SC10.114 Me H 3-CHO SCH2 H O SC10.115 MeO H 3-CHO OCH2 H O SC10.116 Et H 3-CHO OCH2 H O SC10.117 nPr H 3-CHO OCH2 H O SC11.1 Me H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.2 Me H 2,3-diMe SCH2 H O SC11.3 Me H 2,3-diMe OCH2 H O OC11.4 MeO H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.5 MeO H 2,3-diMe OCH2 H O OC11.6 Et H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.7 nPr H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.8 iPr H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.9 nBu H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.10 FCH2 H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.11 F2CH H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.12 F3C H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.13 ClCH2 H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.14 Cl2CH H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.15 BrCH2 H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.16 FClCH H 2,3-diMe OCH2 H O SC11.17 Me H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.18 Me H 2,5-diMe SCH2 H O SC11.19 Me H 2,5-diMe OCH2 H O OC11.20 MeO H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.21 MeO H 2,5-diMe OCH2 H O OC11.22 Et H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.23 nPr H 2,5-diMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C11.24 iPr H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.25 nBu H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.26 FCH2 H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.27 F2CH H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.28 F3C H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.29 ClCH2 H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.30 Cl2CH H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.31 BrCH2 H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.32 FClCH H 2,5-diMe OCH2 H O SC11.33 Me H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.34 Me H 2,6-diMe SCH2 H O SC11.35 MeO H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.36 MeO H 2,6-diMe OCH2 H O OC11.37 Et H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.38 nPr H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.39 iPr H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.40 nBu H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.41 FCH2 H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.42 F2CH H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.43 F3C H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.44 ClCH2 H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.45 Cl2CH H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.46 BrCH2 H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.47 FClCH H 2,6-diMe OCH2 H O SC11.48 Me H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.49 Me H 3,5-diMe SCH2 H O SC11.50 MeO H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.51 MeO H 3,5-diMe OCH2 H O O
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C11.52 Et H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.53 nPr H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.54 iPr H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.55 nBu H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.56 FCH2 H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.57 F2CH H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.58 F3C H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.59 ClCH2 H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.60 Cl2CH H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.61 BrCH2 H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.62 FClCH H 3,5-diMe OCH2 H O SC11.63 Me H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.64 MeO H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.65 Me H 2,3,5-triMe OCH2 H O OC11.66 MeO H 2,3,5-triMe OCH2 H O OC11.67 Et H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.68 nPr H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.69 iPr H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.70 nBu H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.71 FCH2 H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.72 F2CH H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.73 F3C H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.74 ClCH2 H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.75 Cl2CH H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.76 BrCH2 H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.77 FClCH H 2,3,5-triMe OCH2 H O SC11.78 Me H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.79 MeO H 2,3,6-triMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C11.80 Me H 2,3,6-triMe OCH2 H O OC11.81 MeO H 2,3,6-triMe OCH2 H O OC11.82 Et H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.83 nPr H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.84 iPr H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.85 nBu H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.86 FCH2 H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.87 F2CH H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.88 F3C H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.89 ClCH2 H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.90 Cl2CH H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.91 BrCH2 H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.92 FClCH H 2,3,6-triMe OCH2 H O SC11.93 Me H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.94 Et H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.95 nPr H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.96 iPr H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.97 nBu H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.98 FCH2 H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.99 F2CH H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.100 F3C H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.101 ClCH2 H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.102 Cl2CH H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.103 BrCH2 H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC11.104 FClCH H 2,3,5,6-tetraMe OCH2 H O SC12.1 Me H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.2 Me H 2,3-diOMe SCH2 H O SC12.3 MeO H 2,3-diOMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C12.4 Me H 2,3-diOMe OCH2 H O OC12.5 MeO H 2,3-diOMe OCH2 H O OC12.6 Et H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.7 nPr H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.8 iPr H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.9 nBu H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.10 FCH2 H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.11 F2CH H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.12 F3C H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.13 ClCH2 H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.14 Cl2CH H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.15 BrCH2 H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.16 FClCH H 2,3-diOMe OCH2 H O SC12.17 Me H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.18 Me H 2,5-diOMe SCH2 H O SC12.19 MeO H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.20 Et H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.21 nPr H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.22 iPr H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.23 nBu H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.24 FCH2 H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.25 F2CH H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.26 F3C H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.27 ClCH2 H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.28 Cl2CH H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.29 BrCH2 H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.30 FClCH H 2,5-diOMe OCH2 H O SC12.31 Me H 2,6-diOMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C12.32 Me H 2,6-diOMe SCH2 H O SC12.33 MeO H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.34 Et H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.35 nPr H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.36 iPr H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.37 nBu H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.38 FCH2 H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.39 F2CH H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.40 F3C H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.41 ClCH2 H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.42 Cl2CH H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.43 BrCH2 H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.44 FClCH H 2,6-diOMe OCH2 H O SC12.45 Me H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.46 Me H 3,5-diOMe SCH2 H O SC12.47 MeO H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.48 Et H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.49 nPr H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.5O iPr H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.51 nBu H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.52 FCH2 H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.53 F2CH H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.54 F3C H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.55 ClCH2 H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.56 Cl2CH H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.57 BrCH2 H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.58 FClCH H 3,5-diOMe OCH2 H O SC12.59 Me H 2,3,5-triOMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C12.60 Et H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.61 nPr H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.62 iPr H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.63 nBu H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.64 FCH2 H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.65 F2CH H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.66 F3C H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.67 ClCH2 H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.68 Cl2CH H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.69 BrCH2 H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.70 FClCH H 2,3,5-triOMe OCH2 H O SC12.71 Me H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.72 Et H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.73 nPr H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.74 iPr H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.75 nBu H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.76 FCH2 H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.77 F2CH H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.78 F3C H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.79 ClCH2 H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.80 Cl2CH H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.81 BrCH2 H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.82 FClCH H 2,3,6-triOMe OCH2 H O SC12.83 Me H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.84 Et H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.85 nPr H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.86 iPr H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.87 nBu H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C12.88 FCH2 H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.89 F2CH H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.90 F3C H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.91 ClCH2 H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.92 Cl2CH H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.93 BrCH2 H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC12.94 FClCH H 2,3,5,6-tetraOMe OCH2 H O SC13.1 Me H 2,3-diF OCH2 H O SC13.2 Me H 2,3-diF SCH2 H O SC13.3 Me H 2,3-diF OCH2 H O OC13.4 MeO H 2,3-diF OCH2 H O SC13.5 MeO H 2,3-diF OCH2 H O OC13.6 Et H 2,3-diF OCH2 H O SC13.7 nPr H 2,3-diF OCH2 H O SC13.8 iPr H 2,3-diF OCH2 H O SC13.9 nBu H 2,3-diF OCH2 H O SC13.10 FCH2 H 2,3-diF OCH2 H O SC13.11 F2CH H 2,3-diF OCH2 H O SC13.12 F3C H 2,3-diF OCH2 H O SC13.13 ClCH2 H 2,3-diF OCH2 H O SC13.14 Cl2CH H 2,3-diF OCH2 H O SC13.15 BrCH2 H 2,3-diF OCH2 H O SC13.16 FClCH H 2,3-diF OCH2 H O SC13.17 Me H 2,5-diF OCH2 H O SC13.18 Me H 2,5-diF SCH2 H O SC13.19 MeO H 2,5-diF OCH2 H O SC13.20 Et H 2,5-diF OCH2 H O SC13.21 nPr H 2,5-diF OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C13.22 iPr H 2,5-diF OCH2 H O SC13.23 nBu H 2,5-diF OCH2 H O SC13.24 FCH2 H 2,5-diF OCH2 H O SC13.25 F2CH H 2,5-diF OCH2 H O SC13.26 F3C H 2,5-diF OCH2 H O SC13.27 ClCH2 H 2,5-diF OCH2 H O SC13.28 Cl2CH H 2,5-diF OCH2 H O SC13.29 BrCH2 H 2,5-diF OCH2 H O SC13.30 FClCH H 2,5-diF OCH2 H O SC13.31 Me H 2,6-diF OCH2 H O SC13.32 Me H 2,6-diF SCH2 H O SC13.33 MeO H 2,6-diF OCH2 H O SC13.34 Et H 2,6-diF OCH2 H O SC13.35 nPr H 2,6-diF OCH2 H O SC13.36 iPr H 2,6-diF OCH2 H O SC13.37 nBu H 2,6-diF OCH2 H O SC13.38 FCH2 H 2,6-diF OCH2 H O SC13.39 F2CH H 2,6-diF OCH2 H O SC13.40 F3C H 2,6-diF OCH2 H O SC13.41 ClCH2 H 2,6-diF OCH2 H O SC13.42 Cl2CH H 2,6-diF OCH2 H O SC13.43 BrCH2 H 2,6-diF OCH2 H O SC13.44 FClCH H 2,6-diF OCH2 H O SC13.45 Me H 3,5-diF OCH2 H O SC13.46 Me H 3,5-diF SCH2 H O SC13.47 MeO H 3,5-diF OCH2 H O SC13.48 Et H 3,5-diF OCH2 H O SC13.49 nPr H 3,5-diF OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C13.50 iPr H 3,5-diF OCH2 H O SC13.51 nBu H 3,5-diF OCH2 H O SC13.52 FCH2 H 3,5-diF OCH2 H O SC13.53 F2CH H 3,5-diF OCH2 H O SC13.54 F3C H 3,5-diF OCH2 H O SC13.55 ClCH2 H 3,5-diF OCH2 H O SC13.56 Cl2CH H 3,5-diF OCH2 H O SC13.57 BrCH2 H 3,5-diF OCH2 H O SC13.58 FClCH H 3,5-diF OCH2 H O SC13.59 Me H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.60 Et H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.61 nPr H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.62 iPr H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.63 nBu H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.64 FCH2 H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.65 F2CH H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.66 F3C H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.67 ClCH2 H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.68 Cl2CH H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.69 BrCH2 H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.70 FClCH H 2,3,5-triF OCH2 H O SC13.71 Me H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.72 Et H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.73 nPr H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.74 iPr H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.75 nBu H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.76 FCH2 H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.77 F2CH H 2,3,6-triF OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C13.78 F3C H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.79 ClCH2 H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.80 Cl2CH H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.81 BrCH2 H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.82 FClCH H 2,3,6-triF OCH2 H O SC13.83 Me H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.84 Et H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.85 nPr H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.86 iPr H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.87 nBu H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.88 FCH2 H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.89 F2CH H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.90 F3C H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.91 ClCH2 H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.92 Cl2CH H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.93 BrCH2 H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC13.94 FClCH H 2,3,5,6-tetraF OCH2 H O SC14.1 Me H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.2 Me H 2,3-diCl SCH2 H O SC14.3 MeO H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.4 Et H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.5 nPr H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.6 iPr H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.7 nBu H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.8 FCH2 H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.9 F2CH H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.10 F3C H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.11 ClCH2 H 2,3-diCl OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C14.12 Cl2CH H 2,3-diCl OCH2 H O SC14 13 BrCH2 H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.14 FClCH H 2,3-diCl OCH2 H O SC14.15 Me H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.16 Me H 2,5-diCl SCH2 H O SC14.17 Me H 2,5-diCl OCH2 H O OC14.18 MeO H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.19 MeO H 2,5-diCl OCH2 H O OC14.20 Et H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.21 nPr H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.22 iPr H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.23 nBu H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.24 FCH2 H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.25 F2CH H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.26 F3C H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.27 ClCH2 H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.28 Cl2CH H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.29 BrCH2 H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.30 FClCH H 2,5-diCl OCH2 H O SC14.31 Me H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.32 Me H 2,6-diCl SCH2 H O SC14.33 MeO H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.34 Et H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.35 nPr H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.36 iPr H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.37 nBu H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.38 FCH2 H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.39 F2CH H 2,6-diCl OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C14.40 F3C H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.41 ClCH2 H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.42 Cl2CH H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.43 BrCH2 H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.44 FClCH H 2,6-diCl OCH2 H O SC14.45 Me H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.46 Me H 3,5-diCl SCH2 H O SC14.47 Me H 3,5-diCl OCH2 H O OC14.48 MeO H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.49 MeO H 3,5-diCl SCH2 H O SC14.50 MeO H 3,5-diCl OCH2 H O OC14.51 Et H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.52 nPr H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.53 iPr H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.54 nBu H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.55 FCH2 H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.56 F2CH H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.57 F3C H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.58 ClCH2 H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.59 Cl2CH H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.60 BrCH2 H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.61 FClCH H 3,5-diCl OCH2 H O SC14.62 Me H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.63 Et H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.64 nPr H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.65 iPr H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.66 nBu H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.67 FCH2 H 2,3,5-triCl OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C14.68 F2CH H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.69 F3C H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.70 ClCH2 H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.71 Cl2CH H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.72 BrCH2 H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.73 FClCH H 2,3,5-triCl OCH2 H O SC14.74 Me H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.75 MeO H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.76 Et H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.77 nPr H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.78 iPr H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.79 nBu H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.80 FCH2 H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.81 F2CH H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.82 F3C H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.83 ClCH2 H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.84 Cl2CH H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.85 BrCH2 H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.86 FClCH H 2,3,6-triCl OCH2 H O SC14.87 Me H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.88 Et H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.89 nPr H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.90 iPr H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.91 nBu H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.92 FCH2 H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.93 F2CH H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.94 F3C H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.95 ClCH2 H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C14.96 Cl2CH H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.97 BrCH2 H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC14.98 FClCH H 2,3,5,6-tetraCl OCH2 H O SC15.1 Me H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.2 Et H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.3 nPr H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.4 iPr H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.5 nBu H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.6 FCH2 H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.7 F2CH H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.8 F3C H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.9 ClCH2 H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.10 Cl2CH H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.11 BrCH2 H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.12 FClCH H 2,3-diBr OCH2 H O SC15.13 Me H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.14 Et H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.15 nPr H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.16 iPr H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.17 nBu H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.18 FCH2 H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.19 F2CH H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.20 F3C H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.21 ClCH2 H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.22 Cl2CH H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.23 BrCH2 H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.24 FClCH H 2,5-diBr OCH2 H O SC15.25 Me H 2,6-diBr OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C15.26 Et H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.27 nPr H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.28 iPr H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.29 nBu H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.30 FCH2 H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.31 F2CH H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.32 F3C H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.33 ClCH2 H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.34 Cl2CH H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.35 BrCH2 H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.36 FClCH H 2,6-diBr OCH2 H O SC15.37 Me H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.38 MeO H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.39 Et H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.40 nPr H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.41 iPr H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.42 nBu H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.43 FCH2 H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.44 F2CH H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.45 F3C H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.46 ClCH2 H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.47 Cl2CH H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.48 BrCH2 H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.49 FClCH H 3,5-diBr OCH2 H O SC15.50 Me H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.51 Et H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.52 nPr H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.53 iPr H 2,3,5-triBr OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C15.54 nBu H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.55 FCH2 H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.56 F2CH H 2,3,5-triRr OCH2 H O SC15.57 F3C H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.58 ClCH2 H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.59 Cl2CH H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.60 BrCH2 H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.61 FClCH H 2,3,5-triBr OCH2 H O SC15.62 Me H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.63 Et H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.64 nPr H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.65 iPr H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.66 nBu H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.67 FCH2 H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.68 F2CH H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.69 F3C H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.70 ClCH2 H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.71 Cl2CH H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.72 BrCH2 H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.73 FClCH H 2,3,6-triBr OCH2 H O SC15.74 Me H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.75 Et H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.76 nPr H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.77 iPr H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.78 nBu H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.79 FCH2 H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.80 F2CH H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.81 F3C H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C15.82 ClCH2 H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.83 Cl2CH H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.84 BrCH2 H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC15.85 FClCH H 2,3,5,6-tetraBr OCH2 H O SC16.1 Me H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.2 Me H 2-F,3-Me SCH2 H O SC16.3 Et H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.4 nPr H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.5 iPr H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.6 nBu H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.7 FCH2 H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.8 F2CH H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.9 F3C H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.10 ClCH2 H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.11 Cl2CH H 2-F,3-Me OCH2 H O SC16.12 Me H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.13 Me H 2-F,5-Me SCH2 H O SC16.14 Et H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.15 nPr H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.16 iPr H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.17 nBu H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.18 FCH2 H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.19 F2CH H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.20 F3C H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.21 ClCH2 H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.22 Cl2CH H 2-F,5-Me OCH2 H O SC16.23 Me H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.24 Me H 3-F,5-Me SCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C16.25 Et H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.26 nPr H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.27 iPr H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.28 nBu H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.29 FCH2 H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.30 F2CH H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.31 F3C H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.32 ClCH2 H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.33 Cl2CH H 3-F,5-Me OCH2 H O SC16.34 Me H 2-Me,3-F OCH2 H O SC16.35 Me H 2-Me,3-F SCH2 H O SC16.36 Et H 2-Me,3-F OCH2 H O SC16.37 nPr H 2-Me,3-F OCH2 H O SC16.38 iPr H 2-Me,3-F OCH2 H O SC16.39 nBu H 2-Me,3-F OCH2 H O SC16.40 FCH2 H 2-Me,3-F OCH2 H O SC16.41 F2CH H 2-Me,3-F OCH2 H O SC16.42 F3C H 2-Me,3-F OCH2 H O SC16.43 ClCH2 H 2-Me,3-F OCH2 H O SC16.44 Cl2CH H 3-F,2-Me OCH2 H O SC16.45 Me H 2-F,6-Me OCH2 H O SC16.46 Me H 2-F,6-Me SCH2 H O SC16.47 Et H 2-F,6-Me OCH2 H O SC16.48 nPr H 2-F,6-Me OCH2 H O SC16.49 iPr H 2-F,6-Me OCH2 H O SC16.50 nBu H 2-F,6-Me OCH2 H O SC16.51 FCH2 H 2-F,6-Me OCH2 H O SC16.52 F2CH H 2-F,6-Me OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C16.53 F3C H 2-F,6-Me OCH2 H O SC16.54 ClCH2 H 2-F,6-Me OCH2 H O SC16.55 Cl2CH H 2-F,6-Me OCH2 H O SC16.56 Me H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.57 Me H 2-Me,5-F SCH2 H O SC16.58 Et H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.59 nPr H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.60 iPr H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.61 nBu H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.62 FCH2 H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.63 F2CH H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.64 F3C H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.65 ClCH2 H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.66 Cl2CH H 2-Me,5-F OCH2 H O SC16.67 Me H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.68 Me H 2-Cl,3-Me SCH2 H O SC16.69 Et H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.70 nPr H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.71 iPr H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.72 nBu H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.73 FCH2 H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.74 F2CH H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.75 F3C H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.76 ClCH2 H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.77 Cl2CH H 2-Cl,3-Me OCH2 H O SC16.78 Me H 2-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.79 Me H 2-Cl,5-Me SCH2 H O SC16.80 Et H 2-Cl,5-Me OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C16.81 nPr H 2-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.82 iPr H 2-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.83 nBu H 2-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.84 FCH2 H 2-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.85 F2CH H 2-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.86 F3C H 2-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.87 ClCH2 H 2-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.88 Cl2CH H 2-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.89 Me H 3-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.90 Me H 3-Cl,5-Me SCH2 H O SC16.91 Et H 3-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.92 nPr H 3-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.93 iPr H 3-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.94 nBu H 3-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.95 FCH2 H 3-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.96 F2CH H 3-C1,5-Me OCH2 H O SC16.97 F3C H 3-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.98 ClCH2 H 3-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.99 Cl2CH H 3-Cl,5-Me OCH2 H O SC16.100 Me H 2-Me,3-Cl OCH2 H O SC16.101 Me H 2-Me,3-Cl SCH2 H O SC16.102 Et H 2-Me,3-Cl OCH2 H O SC16.103 nPr H 2-Me,3-Cl OCH2 H O SC16.104 iPr H 2-Me,3-Cl OCH2 H O SC16.105 nBu H 2-Me,3-Cl OCH2 H O SC16.106 FCH2 H 2-Me,3-Cl OCH2 H O SC16.107 F2CH H 2-Me,3-Cl OCH2 H O SC16.108 F3C H 2-Me,3-Cl OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C16.109 ClCH2 H 2-Me,3-Cl OCH2 H O SC16.110 Cl2CH H 2-Me,3-Cl OCH2 H O SC16.111 Me H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.112 Me H 2-Cl,6-Me SCH2 H O SC16.113 MeO H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.114 MeO H 2-Cl,6-Me OCH2 H O OC16.115 Et H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.116 nPr H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.117 iPr H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.118 nBu H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.119 FCH2 H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.120 F2CH H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16 121 F3C H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.122 ClCH2 H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.123 Cl2CH H 2-Cl,6-Me OCH2 H O SC16.124 Me H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SC16.125 Me H 2-Me,5-Cl SCH2 H O SC16.126 MeO H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SC16.127 MeO H 2-Me,5-Cl OCH2 H O OC16.128 Et H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SC16.129 nPr H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SC16.130 iPr H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SC16.131 nBu H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SC16.132 FCH2 H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SC16.133 F2CH H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SC16.134 F3C H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SCH6.135 ClCH2 H 2-Me,5-Cl OCH2 H O SC16.136 Cl2CH H 2-Me,5-CH OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C17.1 Me H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.2 Me H 2-F,3-Cl SCH2 H O SC17.3 Et H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.4 nPr H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.5 iPr H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.6 nBu H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.7 FCH2 H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.8 F2CH H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.9 F3C H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.10 ClCH2 H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.11 Cl2CH H 2-F,3-Cl OCH2 H O SC17.12 Me H 2-F,5-Cl OCH2 H O SC17.13 Me H 2-F,5-Cl SCH2 H O SC17.14 Et H 2-F,5-Cl OCH2 H O SC17.15 nPr H 2-F.5-Cl OCH2 H O SC17.16 iPr H 2-F,5-Cl OCH2 H O SC17.18 nBu H 2-F,5-Cl OCH2 H O SC17.19 FCH2 H 2-F,5-Cl OCH2 H O SC17.20 F2CH H 2-F,5-Cl OCH2 H O SC17.21 F3C H 2-F,5-Cl OCH2 H O SC17.22 ClCH2 H 2-F,5-Cl OCH2 H O SC17.23 Cl2CH H 2-F,5-Cl OCH2 H O SC17.24 Me H 3-Cl,5-F OCH2 H O SC17.25 Me H 3-Cl,5-F SCH2 H O SC17.26 Et H 3-Cl,5-F OCH2 H O SC17.27 nPr H 3-Cl,5-F OCH2 H O SC17.28 iPr H 3-Cl,5-F OCH2 H O SC17.29 nBu H 3-Cl,5-F OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C17.30 FCH2 H 3-Cl,5-F OCH2 H O SC17.31 F2CH H 3-Cl,5-F OCH2 H O SC17.32 F3C H 3-Cl,5-F OCH2 H O SC17.33 ClCH2 H 3-Cl,5-F OCH2 H O SC17.34 Cl2CH H 3-Cl,5-F OCH2 H O SC17.35 Me H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.36 Me H 2-Cl,3-F SCH2 H O SC17.37 Et H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.38 nPr H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.39 iPr H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.40 nBu H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.41 FCH2 H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.42 F2CH H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.43 F3C H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.44 ClCH2 H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.45 Cl2CH H 2-Cl,3-F OCH2 H O SC17.46 Me H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.47 Me H 2-Cl,6-F SCH2 H O SC17.48 Et H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.49 nPr H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.50 iPr H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.51 nBu H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.52 FCH2 H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.53 F2CH H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.54 F3C H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.55 ClCH2 H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.56 Cl2CH H 2-Cl,6-F OCH2 H O SC17.57 Me H 2-Cl,5-F OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C17.58 Me H 2-Cl,5-F SCH2 H O SC17.59 Et H 2-Cl,5-F OCH2 H O SC17.60 nPr H 2-Cl,5-F OCH2 H O SC17.61 iPr H 2-Cl,5-F OCH2 H O SC17.62 nBu H 2-Cl,5-F OCH2 H O SC17.63 FCH2 H 2-Cl,5-F OCH2 H O SC17.64 F2CH H 2-Cl,5-F OCH2 H O SC17.65 F3C H 2-Cl,5-F OCH2 H O SC17.66 ClCH2 H 2-Cl,5-F OCH2 H O SC17.67 Cl2CH H 2-Cl,5-F OCH2 H O SC17.68 Me H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.69 Me H 2-CF3,3-Me SCH2 H O SC17.70 Et H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.71 nPr H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.72 iPr H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.73 nBu H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.74 FCH2 H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.75 F2CH H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.76 F3C H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.77 ClCH2 H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.78 Cl2CH H 2-CF3,3-Me OCH2 H O SC17.79 Me H 2-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.80 Me H 2-CF3,5-Me SCH2 H O SC17.81 Et H 2-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.82 nPr H 2-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.83 iPr H 2-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.84 nBu H 2-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.85 FCH2 H 2-CF3,5-Me OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR1R2 (R6)m X Q号C17.86 F2CH H 2-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.87 F3C H 2-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.88 ClCH2 H 2-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.89 Cl2CH H 2-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.90 Me H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.91 Me H 3-CF3,5-Me SCH2 H O SC17.92 Et H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.93 nPr H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.94 iPr H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.95 nBu H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.96 FCH2 H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.97 F2CH H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.98 F3C H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.99 ClCH2 H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.100 Cl2CH H 3-CF3,5-Me OCH2 H O SC17.101 Me H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.102 Me H 2-Me,3-CF3 SCH2 H O SC17.103 Et H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.104 nPr H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.105 iPr H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.106 nBu H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.107 FCH2 H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.108 F2CH H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.109 F3C H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.110 ClCH2 H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.111 Cl2CH H 2-Me,3-CF3 OCH2 H O SC17.112 Me H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.113 Me H 2-CF3,6-Me SCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C17.114 Et H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.115 nPr H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.116 iPr H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.117 nBu H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.118 FCH2 H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.119 F2CH H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.120 F3C H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.121 ClCH2 H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.122 Cl2CH H 2-CF3,6-Me OCH2 H O SC17.123 Me H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC17.124 Me H 2-Me,5-CF3 SCH2 H O SC17.125 Et H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC17.126 nPr H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC17.127 iPr H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC17.128 nBu H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC17.129 FCH2 H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC17.130 F2CH H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC17.131 F3C H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC17.132 ClCH2 H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC17.113 Cl2CH H 2-Me,5-CF3 OCH2 H O SC18.1 Me H 2-OMe,3-Me OCH2 H O SC18.2 Me H 2-OMe,3-Me SCH2 H O SC18.3 Et H 2-OMe,3-Me OCH2 H O SC18.4 nPr H 2-OMe,3-Me OCH2 H O SC18.5 iPr H 2-OMe,3-Me OCH2 H O SC18.6 nBu H 2-OMe,3-Me OCH2 H O SC18.7 FCH2 H 2-OMe,3-Me OCH2 H O SC18.8 F2CH H 2-OMe,3-Me OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C18.38 nPr H 2-Me,3-OMe OCH2 H O SC18.39 iPr H 2-Me,3-OMe OCH2 H O SC18.40 nBu H 2-Me,3-OMe OCH2 H O SC18.41 FCH2 H 2-Me,3-OMe OCH2 H O SC18.42 F2CH H 2-Me,3-OMe OCH2 H O SC18.43 F3C H 2-Me,3-OMe OCH2 H O SC18.44 ClCH2 H 2-Me,3-OMe OCH2 H O SC18.45 Cl2CH H 2-Me,3-OMe OCH2 H O SC18.46 Me H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.47 Me H 2-OMe,6-Me SCH2 H O SC18.48 Et H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.49 nPr H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.50 iPr H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.51 nBu H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.52 FCH2 H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.53 F2CH H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.54 F3C H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.55 ClCH2 H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.56 Cl2CH H 2-OMe,6-Me OCH2 H O SC18.57 Me H 2-Me,5-OMe OCH2 H O SC18.58 Me H 2-Me,5-OMe SCH2 H O SC18.59 Et H 2-Me,5-OMe OCH2 H O SC18.60 nPr H 2-Me,5-OMe OCH2 H O SC18.61 iPr H 2-Me,5-OMe OCH2 H O SC18.62 nBu H 2-Me,5-OMe OCH2 H O SC18.63 FCH2 H 2-Me,5-OMe OCH2 H O SC18.64 F2CH H 2-Me,5-OMe OCH2 H O SC18.65 F3C H 2-Me,5-OMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C18.9 F3C H 2-OMe,3-Me OCH2 H O SC18.10 ClCH2 H 2-OMe,3-Me OCH2 H O SC18.11 Cl2CH H 2-OMe,3-Me OCH2 H O SC18.12 Me H 2-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.13 Me H 2-OMe,5-Me SCH2 H O SC18.14 Et H 2-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.15 nPr H 2-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.16 iPr H 2-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.17 nBu H 2-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.18 FCH2 H 2-OMe 5-Me OCH2 H O SC18.19 F2CH H 2-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.20 F3C H 2-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.21 ClCH2 H 2-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.22 Cl2CH H 2-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.23 Me H 3-OMe 5-Me OCH2 H O SC18.24 Me H 3-OMe,5-Me SCH2 H O SC18.25 Et H 3-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.26 nPr H 3-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.27 iPr H 3-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.28 nBu H 3-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.29 FCH2 H 3-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.30 F2CH H 3-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.31 F3C H 3-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.32 ClH2 H 3-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.33 Cl2CH H 3-OMe,5-Me OCH2 H O SC18.35 Me H 2-Me,3-OMe OCH2 H O SC18.36 Me H 2-Me,3-OMe SCH2 H O SC18.37 Et H 2-Me,3-OMe OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C18.66 ClH2 H 2-Me,5-OMe OCH2 H O SC18.67 Cl2CH H 2-Me,5-OMe OCH2 H O SC18.68 Me H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.69 Et H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.70 nPr H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.71 iPr H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.72 nBu H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.73 FCH2 H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.74 F2CH H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.75 F3C H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.76 ClCH2 H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.77 Cl2CH H 2-iPr,3-Me OCH2 H O SC18.78 Me H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.79 Et H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.80 nPr H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.81 iPr H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.82 nBu H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.83 FCH2 H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.84 F2CH H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.85 F3C H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.86 ClCH2 H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.87 Cl2CH H 2-iPr,5-Me OCH2 H O SC18.88 Me H 3-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.89 Et H 3-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.90 nPr H 3-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.91 iPr H 3-Me,5-iPr OCH2 H O SCl8.92 nBu H 3-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.93 FCH2 H 3-Me,5-iPr OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号C18.94 F2CH H 3-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.95 F3C H 3-Me 5-iPr OCH2 H O SC18.96 ClCH2 H 3-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.97 Cl2CH H 3-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.98 Me H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.99 Et H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.100 nPr H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.101 iPr H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.102 nBu H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.103 FCH2 H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.104 F2CH H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.105 F3C H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.106 ClCH2 H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.107 Cl2CH H 2-Me,3-iPr OCH2 H O SC18.108 Me H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.109 Et H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.110 nPr H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.111 iPr H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.112 nBu H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.113 FCH2 H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.114 F2CH H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.115 F3C H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.116 ClCH2 H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.117 Cl2CH H 2-Me,6-iPr OCH2 H O SC18.118 Me H 2-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.119 MeO H 2-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.120 MeO H 2-Me,5-iPr OCH2 H O OC18.121 Et H 2-Me,5-iPr OCH2 H O S
表3(续)化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X O号C18.122 nPr H 2-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.123 iPr H 2-Me 5-iPr OCH2 H O SC18.124 nBu H 2-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.125 FCH2 H 2-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.126 F2CH H 2-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.127 F3C H 2-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.128 ClCH2 H 2-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.129 Cl2CH H 2-Me,5-iPr OCH2 H O SC18.130 Me H 2-Cl,6-CO2Me OCH2 H O SC18.131 MeO H 2-Cl,6-CO2Me OCH2 H O S
表4化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号D1.1 Me Me 2-Me OCH2 H O SD1.2 MeO Me 2-Me OCH2 H O SD1.3 Me Me 2-Me OCH2 H O OD1.4 MeO Me 2-Me OCH2 H O OD1.5 Me Et 2-Me OCH2 H O SD1.6 MeO Et 2-Me OCH2 H O SD1.7 Me Et 2-Me OCH2 H O OD1.8 MeO Et 2-Me OCH2 H O OD1.9 Me iPr 2-Me OCH2 H O SD1.10 MeO iPr 2-Me OCH2 H O SD1.11 MeO CH2O(1,3-Me2-4- 2-Me OCH2 H O O
Pym)D1.12 MeO iPr 2-Me OCH2 H O OD1.13 Me CH2CH-CH2 2-Me OCH2 H O SD1.14 MeO CH2CH-CH2 2-Me OCH2 H O SD1.15 MeO CH2O(3,5-Me2-4-lsox) 2-Me OCH2 H O OD1.16 MeO CH2CH=CH2 2-Me OCH2 H O OD1.17 MeO CH2OCO(Pyrim-2-yl) 2-Me OCH2 H O SD1.18 MeO CH2C=CH 2-Me OCH2 H O SD1.19 MeO CH2C=CH 2-Me OCH2 H O OD1.20 MeO CH2CH=CHCl 2-Me OCH2 H O SD1.21 MeO CH2OCO(6-Cl-Pyrd- 2-Me OCH2 H O S
3-yl)D1.22 MeO CH2O(THP-2-yl) 2-Me OCH2 H O SD1.23 MeO CH2O(THP-2-yl) 2-Me OCH2 H O OD1.24 MeO CH2O(1-Me-Pyrr-2-yl) 2-Me OCH2 H O SD1.25 MeO nPr 2-Me OCH2 H O S
表4化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号D1.26 Me nPr 2-Me OCH2 H O OD1.27 MeO nPr 2-Me OCH2 H O OD1.28 Me CH2COMe 2-Me OCH2 H O SD1.29 MeO CH2COMe 2-Me OCH2 H O SD1.30 MeO CH2OCO(Qui-3-yl) 2-Me OCH2 H O OD1.31 MeO CH2COMe 2-Me OCH2 H O OD1.32 MeO CH2COtBu 2-Me OCH2 H O OD1.34 Me CH2COtBu 2-Me OCH2 H O OD1.35 MeO CH2COtBu 2-Me OCH2 H O SD1.36 Me CH2COPh 2-Me OCH2 H O SD1.37 MeO CH2COPh 2-Me OCH2 H O SD1.38 Me CH2COPh 2-Me OCH2 H O OD1.39 MeO CH2COPh 2-Me OCH2 H O OD1.40 MeO CH2CO(4-Cl-Ph) 2-Me OCH2 H O SD1.41 MeO CH2CO(4-Cl-Ph) 2-Me OCH2 H O OD1.42 Me CH2COOEt 2-Me OCH2 H O SD1.43 MeO CH2COOEt 2-Me OCH2 H O SD1.44 Me CH2COOEt 2-Me OCH2 H O OD1.45 MeO CH2COOEt 2-Me OCH2 H O OD1.46 MeO CH(Me)COOEt 2-Me OCH2 H O SD1.47 MeO CH2OH 2-Me OCH2 H O SD1.48 MeO CH2OH 2-Me SCH2 H O SD1.49 MeO CH2OH 2-Me OCH2 H O OD1.50 Me CH2OMe 2-Me OCH2 H O SD1.51 MeO CH2OMe 2-Me OCH2 H O SD1.52 Me CH2OMe 2-Me OCH2 H O OD1.53 MeO CH2OMe 2-Me OCH2 H O OD1.54 Me CH2OEt 2-Me OCH2 H O S
表4化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号
D1.55 MeO CH2OEt 2-Me OCH2 H O S
D1.56 MeO CH2OiBu 2-Me OCH2 H O S
D1.57 MeO CH2OnBu 2-Me OCH2 H O S
D1.58 MeO CH2OnBu 2-Me OCH2 H O O
D1.59 MeO CH2OnBu 2-Me SCH2 H O S
D1.60 MeO CH2OCH2CH-CHCH3 2-Me OCH2 H O S
D1.61 Me CH2SMe 2-Me OCH2 H O S
D1.62 MeO CH2SMe 2-Me OCH2 H O S
D1.63 Me CH2SMe 2-Me OCH2 H O O
D1.64 MeO CH2SMe 2-Me OCH2 H O O
D1.65 MeO CH2S(4-Cl-Ph) 2-Me OCH2 H O S
D1.66 MeO CH2S(4-Cl-Ph) 2-Me OCH2 H O O
D1.67 MeO CH2OCH2Ph 2-Me OCH2 H O S
D1.68 MeO CH2OCOMe 2-Me OCH2 H O S
D1.69 MeO CH2OCOMe 2-Me OCH2 H O O
D.70 MeO CH2OCOEt 2-Me OCH2 H O S
D1.71 MeO CH2OCOEt 2-Me OCH2 H O O
D1.72 MeO CH2OCOnPr 2-Me OCH2 H O S
D1.73 MeO CH2OCOnPr 2-Me OCH2 H O O
D1.74 MeO CH2OCOiPr 2-Me OCH2 H O S
D1.75 MeO CH2OCOiPr 2-Me OCH2 H O O
D1.76 MeO CH2OCOnBu 2-Me OCH2 H O S
D1.77 MeO CH2OCOnBu 2-Me OCH2 H O O
D1.78 MeO CH2OCOtBu 2-Me OCH2 H O S
D1.79 MeO CH2OCO(c-Pen) 2-Me OCH2 H O S
D1.80 MeO CH2OCO(c-Hex) 2-Me OCH2 H O S
D1.81 MeO CH2OCOCH2OMe 2-Me OCH2 H O S
D1.82 MeO CH2OCOCH2OMe 2-Me OCH2 H O O
表4化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号D1.83 MeO CH2OCO(CH2)2OMe 2-Me OCH2 H O SD1.84 MeO CH2OCO(CH2)2OMe 2-Me OCH2 H O OD1.85 MeO CH2OCOCH2CH2OEt 2-Me OCH2 H O SD1.86 MeO CH2OCOCH2CH2OEt 2-Me OCH2 H O OD1.87 MeO CH2OCOCH2C(Me)- 2-Me OCH2 H O S
CH2D1.88 MeO CH2OCOCH2Cl 2-Me OCH2 H O SD1.89 MeO CH2OCOCH2Cl 2-Me OCH2 H O OD1.90 MeO CH2OCOPh 2-Me OCH2 H O SD1.91 MeO CH2OCOPh 2-Me OCH2 H O OD1.92 MeO CH2OCO(4-Cl-Ph) 2-Me OCH2 H O SD1.93 MeO CH2OCO(4-Me-Ph) 2-Me OCH2 H O SD1.94 MeO CH2OCO(4-MeO-Ph) 2-Me OCH2 H O SD1.95 MeO CH2OCOCH2Ph 2-Me OCH2 H O SD1.96 MeO CH2OCOCH2Ph 2-Me OCH2 H O OD1.97 MeO CH2O(2-Then) 2-Me OCH2 H O SD1.98 MeO CH2O(2-Then) 2-Me OCH2 H O OD1.99 MeO CH2O(2-Futo) 2-Me OCH2 H O SD1.100 MeO CH2O(Nieo) 2-Me OCH2 H O SD1.101 MeO CH2O(2-Cl-Nieo) 2-Me OCH2 H O SD1.102 MeO CH2OCO(Pyra) 2-Me OCH2 H O SD1.103 MeO CH2OCOOMe 2-Me OCH2 H O SD1.104 MeO CH2OCOOMe 2-Me OCH2 H O OD1.105 Me CH2CH2OH 2-Me OCH2 H O SD1.106 MeO CH2CH2OH 2-Me OCH2 H O SD1.107 Me CH2CH2OH 2-Me OCH2 H O OD1.108 MeO CH2CH2OH 2-Me OCH2 H O OD1.109 Me CH2CH2OEt 2-Me OCH2 H O S
表4化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号D1.110 MeO CH2CH2OEt 2-Me OCH2 H O SD1.111 MeO CH2CH2OEt 2-Me OCH2 H O OD1.112 MeO CH2CH2OCH-CH2 2-Me OCH2 H O SD1.113 MeO CH2CH2OnPr 2-Me OCH2 H O SD1.114 MeO CH2CH2SMe 2-Me OCH2 H O SD1.115 MeO CH2CH2SMe 2-Me OCH2 H O OD1.116 MeO CH2CH2SEt 2-Me OCH2 H O SD1.117 MeO CH2CH2OPh 2-Me OCH2 H O SD1.118 Me CH2CH2O(THP-2-yl) 2-Me OCH2 H O SD1.119 MeO CH2CH2O(THP-2-yl) 2-Me OCH2 H O SD1.120 Me CH2CH2O(THP-2-yl) 2-Me OCH2 H O OD1.121 MeO CH2CH2O(THP-2-yl) 2-Me OCH2 H O OD1.122 Me CH2CH2OCOMe 2-Me OCH2 H O SD1.123 MeO CH2CH2OCOMe 2-Me OCH2 H O SD1.124 MeO CH2CH2OCOMe 2-Me OCH2 H O OD1.125 Me CH2CH2OCOEt 2-Me OCH2 H O SD1.126 MeO CH2CH2OCOEt 2-Me OCH2 H O SD1.127 MeO CH2CH2OCOEt 2-Me OCH2 H O OD1.128 Me CH2CH2OCO(e-Bu) 2-Me OCH2 H O SD1.129 Me CH2CH2OCOCH2Cl 2-Me OCH2 H O SD1.130 Me CH2CH2OCOCH2OMe 2-Me OCH2 H O SD1.131 Me CH2CH2OCOPh 2-Me OCH2 H O SD1.132 MeO CH2CH2OCOPh 2-Me OCH2 H O SD1.133 Me CH2CH2OCOPh 2-Me OCH2 H O OD1.134 MeO CH2CH2OCOPh 2-Me OCH2 H O OD1.135 Me CH2CH2O(2-Furo) 2-Me OCH2 H O SD1.136 Me CH2CH2O(Isonico) 2-Me OCH2 H O SD1.137 MeO CH2CH2O(Isonico) 2-Me OCH2 H O S
表4化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号D1.138 MeO CH2CH2O(Nico) 2-Me OCH2 H O SD1.139 MeO CH2CH2O(Nico) 2-Me OCH2 H O OD2.1 Me COMe 2-Me OCH2 H O SD2.2 Me COMe 2-Me OCH2 H O OD2.3 Me COEt 2-Me OCH2 H O SD2.4 MeO COEt 2-Me OCH2 H O SD2.5 MeO COEt 2-Me OCH2 H O OD2.6 Me COnPr 2-Me OCH2 H O SD2.7 MeO COnPr 2-Me OCH2 H O SD2.8 Me COnPr 2-Me OCH2 H O OD2.9 MeO COnPr 2-Me OCH2 H O OD2.10 MeO COiPr 2-Me OCH2 H O SD2.11 MeO COnBu 2-Me OCH2 H O SD2.12 MeO COnBu 2-Me OCH2 H O OD2.13 MeO COiBu 2-Me OCH2 H O SD2.13 MeO CO(c-Bu) 2-Me OCH2 H O SD2.15 MeO CO(c-pen) 2-Me OCH2 H O SD2.16 Me CO(c-Hex) 2-Me OCH2 H O SD2.17 MeO CO(c-Hex) 2-Me OCH2 H O SD2.18 MeO CO(c-Hex) 2-Me OCH2 H O OD2.19 EtO COEt 2-Me OCH2 H O SD2.20 MeO COCH2OEt 2-Me OCH2 H O SD2.21 MeO COCH=CHMe 2-Me OCH2 H O SD2.22 MeO COCH=C(Me)Me 2-Me OCH2 H O SD2.23 EtO COCH2OMe 2-Me OCH2 H O SD2.24 EtO COCH2OEt 2-Me OCH2 H O SD2.25 Me COCH2OMe 2-Me OCH2 H O SD2.26 MeO COCH2OMe 2-Me OCH2 H O S
表4化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号D2.27 Me COCH2OMe 2-Me OCH2 H O OD2.28 MeO COCH2OMe 2-Me OCH2 H O OD2.29 Me COCH2CH2OMe 2-Me OCH2 H O SD2.30 MeO COCH2CH2OMe 2-Me OCH2 H O SD2.31 MeO COCH2CH2OMe 2-Me OCH2 H O OD2.32 MeO COCH2CH2OEt 2-Me OCH2 H O SD2.33 MeO COCH2CH2OEt 2-Me OCH2 H O OD2.34 Me COCH2CH2OEt 2-Me OCH2 H O SD2.35 Me COCH2CH2OEt 2-Me OCH2 H O OD2.36 Me COCH2CH2OnPr 2-Me OCH2 H O SD2.37 MeO COCH2CH2OnPr 2-Me OCH2 H O SD2.38 Me COCH2CH2OnPr 2-Me OCH2 H O OD2.39 MeO COCH2CH2OnPr 2-Me OCH2 H O OD2.40 MeO COCH(Cl)Me 2-Me OCH2 H O SD2.41 Me COPh 2-Me OCH2 H O SD2.42 MeO COPh 2-Me OCH2 H O SD2.43 Me COPh 2-Me OCH2 H O OD2.44 MeO COPh 2-Me OCH2 H O OD2.45 MeO CO(4-tBu-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.46 MeO CO(2-Cl-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.47 MeO CO(3-Cl-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.48 MeO CO(4-Cl-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.49 MeO CO(4-Cl-Ph) 2-Me OCH2 H O OD2.50 MeO CO(2,6-Cl2-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.51 MeO CO(3,4-Cl2-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.52 MeO CO(2,4-F2-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.53 MeO CO(2,6-F2-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.54 MeO CO(2-MeO-Ph) 2-Me OCH2 H O S
表4化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号D2.55 MeO CO(2-MeO-Ph) 2-Me OCH2 H O OD2.56 MeO CO(3-MeO-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.57 MeO CO(4-MeO-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.58 MeO CO(4-MeO-Ph) 2-Me OCH2 H O OD2.59 MeO CO(3,4,5-(MeO)3-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.60 MeO CO(2-Me-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.61 MeO CO(4-Me-Ph) 2-Me OCH2 H O SD2.62 MeO CO(4-Me-Ph) 2-Me OCH2 H O OD2.63 Me 2-Furo 2-Me OCH2 H O SD2.64 MeO 2-Furo 2-Me OCH2 H O SD2.65 MeO 2-Furo 2-Me OCH2 H O OD2.66 MeO 2-Then 2-Me OCH2 H O SD2.67 Me 2-Then 2-Me OCH2 H O SD2.68 MeO Nico 2-Me OCH2 H O SD2.69 MeO Nico 2-Me OCH2 H O OD2.70 MeO CO(2,4-diMe-1,2,3- 2-Me OCH2 H O S
Tria-5-yl)D2.71 MeO CO(Isothi-4-yl) 2-Me OCH2 H O SD2.72 MeO CO(3-Cl-Benthi-2-yl) 2-Me OCH2 H O SD2.73 MeO COOMe 2-Me OCH2 H O SD2.74 MeO COOMe 2-Me OCH2 H O OD2.75 MeO COOEt 2-Me OCH2 H O SD2.76 MeO COOEt 2-Me OCH2 H O OD2.77 MeO COOnPr 2-Me OCH2 H O SD2.78 MeO COOnPr 2-Me OCH2 H O OD2.79 MeO COOiPr 2-Me OCH2 H O SD2.80 MeO COOnBu 2-Me OCH2 H O SD2.81 MeO COOnBu 2-Me OCH2 H O O
表4化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号D2.82 MeO COOiBu 2-Me OCH2 H O SD2.83 MeO COOCH2CCl3 2-Me OCH2 H O SD2.84 MeO COOCH2CCl3 2-Me OCH2 H O OD2.85 MeO COOPh 2-Me OCH2 H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E1.1 Me H H OCHMe H O SE1.2 Me H H SCHMe H O SE1.3 MeO H H OCHMe H O SE1.4 Me H H OCHMe H O OE1.5 MeO H H OCHMe H O OE1.6 Et H H OCHMe H O SE1.7 nPr H H OCHMe H O SE1.8 iPr H H OCHMe H O SE1.9 nBu H H OCHMe H O SE1.10 FCH2 H H OCHMe H O SE1.11 F2CH H H OCHMe H O SE1.12 F3C H H OCHMe H O SE1.13 ClCH2 H H OCHMe H O SE1.14 Cl2CH H H OCHMe H O SE1.15 Me H 2-Me OCHMe H O SE1.16 Me H 2-Me SCHMe H O SE1.17 MeO H 2-Me OCHMe H O SE1.18 Me H 2-Me OCHMe H O OE1.19 MeO H 2-Me OCHMe H O OE1.20 Et H 2-Me OCHMe H O SE1.21 nPr H 2-Me OCHMe H O SE1.22 iPr H 2-Me OCHMe H O SE1.23 nBu H 2-Me OCHMe H O SE1.24 FCH2 H 2-Me OCHMe H O SE1.25 F2CH H 2-Me OCHMe H O SE1.26 F3C H 2-Me OCHMe H O SE1.27 ClCH2 H 2-Me OCHMe H O SE1.28 Cl2CH H 2-Me OCHMe H O SE1.29 Me H 3-Me OCHMe H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E1.30 Me H 3-Me SCHMe H O SE1.31 MeO H 3-Me OCHMe H O SE1.32 MeO H 3-Me OCHMe H O OE1.33 Et H 3-Me OCHMe H O SE1.34 nPr H 3-Me OCHMe H O SE1.35 iPr H 3-Me OCHMe H O SE1.36 nBu H 3-Me OCHMe H O SE1.37 FCH2 H 3-Me OCHMe H O SE1.38 F2CH H 3-Me OCHMe H O SE1.39 F3C H 3-Me OCHMe H O SE1.40 ClCH2 H 3-Me OCHMe H O SE1.41 Cl2CH H 3-Me OCHMe H O SE1.42 Me H 2-Et OCHMe H O SE1.43 Me H 2-Et SCHMe H O SE1.44 MeO H 2-Et OCHMe H O OE1.45 Me H 2-Et OCHMe H O OE1.46 MeO H 2-Et OCHMe H O SE1.47 Et H 2-Et OCHMe H O SE1.48 nPr H 2-Et OCHMe H O SE1.49 iPr H 2-Et OCHMe H O SE1.50 nBu H 2-Et OCHMe H O SE1.51 FCH2 H 2-Et OCHMe H O SE1.52 F2CH H 2-Et OCHMe H O SE1.53 F3C H 2-Et OCHMe H O SE1.54 ClCH2 H 2-Et OCHMe H O SE1.55 Cl2CH H 2-Et OCHMe H O SE1.56 Me H 3-Et OCHMe H O SE1.57 Me H 3-Et SCHMe H O SE1.58 Et H 3-Et OCHMe H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E1.59 nPr H 3-Et OCHMe H O SE1.60 iPr H 3-Et OCHMe H O SE1.61 nBu H 3-Et OCHMe H O SE1.62 FCH2 H 3-Et OCHMe H O SE1.63 F2CH H 3-Et OCHMe H O SE1.64 F3C H 3-Et OCHMe H O SE1.65 ClCH2 H 3-Et OCHMe H O SE1.66 Cl2CH H 3-Et OCHMe H O SE2.1 Me H 2-OMe OCHMe H O SE2.2 Me H 2-OMe SCHMe H O SE2.3 MeO H 2-OMe OCHMe H O SE2.4 Et H 2-OMe OCHMe H O SE2.5 nPr H 2-OMe OCHMe H O SE2.6 iPr H 2-OMe OCHMe H O SE2.7 nBu H 2-OMe OCHMe H O SE2.8 FCH2 H 2-OMe OCHMe H O SE2.9 F2CH H 2-OMe OCHMe H O SE2.10 F3C H 2-OMe OCHMe H O SE2.11 ClCH2 H 2-OMe OCHMe H O SE2.12 Cl2CH H 2-OMe OCHMe H O SE2.13 Me H 3-OMe OCHMe H O SE2.14 Me H 3-OMe SCHMe H O SE2.15 MeO H 3-OMe OCHMe H O SE2.16 Et H 3-OMe OCHMe H O SE2.17 nPr H 3-OMe OCHMe H O SE2.18 iPr H 3-OMe OCHMe H O SE2.19 nBu H 3-OMe OCHMe H O SE2.20 FCH2 H 3-OMe OCHMe H O SE2.21 F2CH H 3-OMe OCHMe H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E2.22 F3C H 3-OMe OCHMe H O SE2.23 ClCH2 H 3-OMe OCHMe H O SE2.24 Cl2CH H 3-OMe OCHMe H O SE2.25 Me H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.26 Me H 2.3-diMe SCHMe H O SE2.27 MeO H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.28 Et H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.29 nPr H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.30 iPr H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.31 nBu H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.32 FCH2 H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.34 F2CH H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.35 F2C H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.36 ClCH2 H 2.3-diMe OCHMe H O SE2.37 Cl2CH H 2.3-diMe OCHMe H O SE3.1 Me H 2-F OCHMe H O SE3.2 Me H 2-F SCHMe H O SE3.3 MeO H 2-F OCHMe H O SE3.4 Me H 2-F OCHMe H O OE3.5 MeO H 2-F OCHMe H O OE3.6 Et H 2-F OCHMe H O SE3.7 nPr H 2-F OCHMe H O SE3.8 iPr H 2-F OCHMe H O SE3.9 nBu H 2-F OCHMe H O SE3.10 FCH2 H 2-F OCHMe H O SE3.11 F2CH H 2-F OCHMe H O SE3.12 F3C H 2-F OCHMe H O SE3.13 ClCH2 H 2-F OCHMe H O SE3.14 Cl2CH H 2-F OCHMe H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E3.15 Me H 3-F OCHMe H O SE3.16 Me H 3-F SCHMe H O SE3.17 Et H 3-F OCHMe H O SE3.18 nPr H 3-F OCHMe H O SE3.19 iPr H 3-F OCHMe H O SE3.20 nBu H 3-F OCHMe H O SE3.21 FCH2 H 3-F OCHMe H O SE3.22 F2CH H 3-F OCHMe H O SE3.23 F3C H 3-F OCHMe H O SE3.24 ClCH2 H 3-F OCHMe H O SE3.25 Cl2CH H 3-F OCHMe H O SE3.26 Me H 2-Cl OCHMe H O SE3.27 Me H 2 Cl SCHMe H O SE3.28 MeO H 2-Cl OCHMe H O SE3.29 Me H 2-Cl OCHMe H O OE3.30 MeO H 2-Cl OCHMe H O OE3.31 Et H 2-Cl OCHMe H O SE3.32 nPr H 2-Cl OCHMe H O SE3.33 iPr H 2 Cl OCHMe H O SE3.34 nBu H 2-Cl OCHMe H O SE3.35 FCH2 H 2-Cl OCHMe H O SE3.36 F2CH H 2-Cl OCHMe H O SE3.37 F3C H 2-Cl OCHMe H O SE3.38 ClCH2 H 2-Cl OCHMe H O SE3.39 Cl2CH H 2-Cl OCHMe H O SE3.40 Me H 3-Cl OCHMe H O SE3.41 Me H 3-Cl SCHMe H O SE3.42 Et H 3-Cl OCHMe H O SE3.43 nPr H 3-Cl OCHMe H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E3.45 iPr H 3-Cl OCHMe H O SE3.46 nBu H 3-Cl OCHMe H O SE3.47 FCH2 H 3-Cl OCHMe H O SE3.4H F2CH H 3-Cl OCHMe H O SE3.49 F3C H 3-Cl OCHMe H O SE3.50 ClCH2 H 3-Cl OCHMe H O SE3.51 Cl2CH H 3-Cl OCHMe H O SE4.1 Me H H OCMe2 H O SE4.2 Me H H SCMe2 H O SE4.3 MeO H H OCMe2 H O SE4.4 MeO H H OCMe2 H O OE4.5 Et H H OCMe2 H O SE4.6 nPr H H OCMe2 H O SE4.7 iPr H H OCMe2 H O SE4.8 nBu H H OCMe2 H O SE4.9 FCH2 H H OCMe2 H O SE4.10 F2CH H H OCMe2 H O SE4.11 F3C H H OCMe2 H O SE4.12 ClCH2 H H OCMe2 H O SE4.13 Cl2CH H H OCMe2 H O SE4.14 Me H 2-Me OCMe2 H O SE4.15 Me H 2-Me SCMe2 H O SE4.16 MeO H 2-Me OCMe2 H O SE4.17 Me H 2-Me OCMe2 H O OE4.18 MeO H 2-Me OCMe2 H O OE4.19 Et H 2-Me OCMe2 H O SE4.20 nPr H 2-Me OCMe2 H O SE4.21 iPr H 2-Me OCMe2 H O SE4.22 nBu H 2-Me OCMe2 H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E4.23 FCH2 H 2-Me OCMe2 H O SE4.24 F2CH H 2-Me OCMe2 H O SE4.25 F3C H 2-Mc OCMe2 H O SE4.26 ClCH2 H 2-Me OCMe2 H O SE4.27 Cl2CH H 2-Me OCMe2 H O SW4.28 Me H 3-Me OCMe2 H O SE4.29 Me H 3-Me SCMe2 H O SE4.30 MeO H 3-Me OCMe2 H O SE4.31 Et H 3-Me OCMe2 H O SE4.32 nPr H 3-Me OCMe2 H O SE4.33 iPr H 3-Me OCMe2 H O SE4.34 nBu H 3-Me OCMe2 H O SE4.35 FCH2 H 3-Me OCMe2 H O SE4.36 F2CH H 3-Me OCMe2 H O SE4.37 F2C H 3-Me OCMe2 H O SE4.38 ClCH2 H 3-Me OCMe2 H O SE4.39 Cl2CH H 3-Me OCMe2 H O SE4.40 Me H 2-Et OCMe2 H O SE4.41 Me H 2-Et SCMe2 H O SE4.42 Et H 2-Et OCMe2 H O SE4.43 nPr H 2-Et OCMe2 H O SE4.44 iPr H 2-Et OCMe2 H O SE4.45 nBu H 2-Et OCMe2 H O SE4.46 FCH2 H 2-Et OCMe2 H O SE4.47 F2CH H 2-Et OCMe2 H O SE4.48 F3C H 2-Et OCMe2 H O SE4.49 ClCH2 H 2-Et OCMe2 H O SE4.50 Cl2CH H 2-Et OCMe2 H O SE4.51 Me H 3-Et OCMe2 H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E4.52 Me H 3-Et SCMe2 H O SE4.53 Et H 3-Et OCMe2 H O SE4.54 nPr H 3-Et OCMe2 H O SE4.55 iPr H 3-Et OCMe2 H O SE4.56 nBu H 3-Et OCMe2 H O SE4.57 FCH2 H 3-Et OCMe2 H O SE4.58 F2CH H 3-Et OCMe2 H O SE4.59 F3C H 3-Et OCMe2 H O SE4.60 ClCH2 H 3-Et OCMe2 H O SE4.61 Cl2CH H 3-Et OCMe2 H O SE4.62 Me H 2,3-diMe OCMe2 H O SE4.63 Me H 2,3-diMe SCMe2 H O SE4.64 Et H 2,3-diMe OCMe2 H O SE4.65 nPr H 2,3-diMe OCMe2 H O SE4.66 iPr H 2,3-diMe OCMe2 H O SE4.67 nBu H 2,3-diMe OCMe2 H O SE4.68 FCH2 H 2,3-diMe OCMe2 H O SE4.69 F2CH H 2,3-diMe OCMe2 H O SE4.70 F3C H 2,3-diMe OCMe2 H O SE4.71 ClCH2 H 2,3-diMe OCMe2 H O SE4.72 Cl2CH H 2,3-diMe OCMe2 H O SE5.1 Me H 2-F OCMe2 H O SE5.2 Me H 2-F SCMe2 H O SE5.3 Et H 2-F OCMe2 H O SE5.4 nPr H 2-F OCMe2 H O SE5.5 iPr H 2-F OCMe2 H O SE5.6 nBu H 2-F OCMe2 H O SE5.7 FCH2 H 2-F OCMe2 H O SE5.8 F2CH H 2-F OCMe2 H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E5.9 F3C H 2-F OCMe2 H O SE5.10 ClCH2 H 2-F OCMe2 H O SE5.11 Cl2CH H 2-F OCMe2 H O SE5.12 Me H 3-F OCMe2 H O SE5.13 Me H 3-F SCMe2 H O SE5.14 Et H 3-F OCMe2 H O SE5.15 nPr H 3-F OCMe2 H O SE5.16 iPr H 3-F OCMe2 H O SE5.17 nBu H 3-F OCMe2 H O SE5.18 FCH2 H 3-F OCMe2 H O SE5.19 F2CH H 3-F OCMe2 H O SE5.20 F3C H 3-F OCMe2 H O SE5.21 ClCH2 H 3-F OCMe2 H O SE5.22 Cl2CH H 3-F OCMe2 H O SE5.23 Me H 2-Cl OCMe2 H O SE5.24 Me H 2-Cl SCMe2 H O SE5.25 Et H 2-Cl OCMe2 H O SE5.26 nPr H 2-Cl OCMe2 H O SE5.27 iPr H 2-Cl OCMe2 H O SE5.28 nBu H 2-Cl OCMe2 H O SE5.29 FCH2 H 2-Cl OCMe2 H O SE5.30 F2CH H 2-Cl OCMe2 H O SE5.31 F3C H 2-Cl OCMe2 H O SE5.32 ClCH2 H 2-Cl OCMe2 H O SE5.33 Cl2CH H 2-Cl OCMe2 H O SE5.34 Me H 3-Cl OCMe2 H O SE5.35 Me H 3-Cl SCMe2 H O SE5.36 Et H 3-Cl OCMe2 H O SE5.37 nPr H 3-Cl OCMe2 H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E5.38 iPr H 3-Cl OCMe2 H O SE5.40 nBu H 3-Cl OCMe2 H O SE5.41 FCH2 H 3-Cl OCMe2 H O SE5.42 F2H H 3-Cl OCMe2 H O SE5.43 F3C H 3-Cl OCMe2 H O SE5.44 ClCH2 H 3-Cl OCMe2 H O SE5.45 Cl2CH H 3-Cl OCMe2 H O SE5.46 Me H 2-OMe OCMe2 H O SE5.47 Me H 2-OMe SCMe2 H O SE5.48 Et H 2-OMe OCMe2 H O SE5.49 nPr H 2-OMe OCMe2 H O SE5.50 iPr H 2 OMe OCMe2 H O SE5.51 nBu H 2-OMe OCMe2 H O SE5.52 FCH2 H 2-OMe OCMe2 H O SE5.53 F2CH H 2-OMe OCMe2 H O SE5.54 F3C H 2-OMe OCMe2 H O SE5.55 ClCH2 H 2-OMe OCMe2 H O SE5.56 Cl2CH H 2-OMe OCMe2 H O SE5.57 Me H 3-OMe OCMe2 H O SE5.58 Me H 3-OMe SCMe2 H O SE5.59 Et H 3-OMe OCMe2 H O SE5.60 nPr H 3-OMe OCMe2 H O SE5.61 iPr H 3-OMe OCMe2 H O SE5.62 nBu H 3-OMe OCMe2 H O SE5.63 FCH2 H 3-OMe OCMe2 H O SE5.64 F2CH H 3-OMe OCMe2 H O SE5.65 F3C H 3-OMe OCMe2 H O SE5.66 ClCH2 H 3-OMe OCMe2 H O SE5.67 Cl2CH H 3-OMe OCMe2 H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E6.1 Me H H OCHEt H O SE6.2 Me H H SCHEt H O SE6.3 MeO H H OCHEt H O SE6.4 Me H H OCHEt H O OE6.5 MeO H H OCHEt H O OE6.6 Et H H OCHEt H O SE6.7 nPr H H OCHEt H O SE6.8 iPr H H OCHEt H O SE6.9 nBu H H OCHEt H O SE7.0 FCH2 H H OCHEt H O SE7.1 F2CH H H OCHEt H O SE7.2 F3C H H OCHEt H O SE7.3 ClCH2 H H CCHEt H O SE7.4 Cl2CH H H OCHEt H O SE7.5 Me H 2-Me OCHEt H O SE7.6 Me H 2-Me SCHEt H O SE7.7 MeO H 2-Me OCHEt H O SE7.8 Me H 2-Me OCHEt H O OE7.9 MeO H 2-Me OCHEt H O OE7.10 Me Et 2-Me OCHEt H O SE7.11 MeO Et 2-Me OCHEt H O SE7.12 El H 2-Me OCHEt H O SE7.13 nPr H 2-Me OCHEt H O SE7.14 iPr H 2-Me OCHEt H O SE7.15 nBu H 2-Me OCHEt H O SE7.16 FCH2 H 2-Me OCHEt H O SE7.17 F2CH H 2-Me OCHEt H O SE7.18 F3C H 2-Me OCHEt H O SE7.19 ClCH2 H 2-Me OCHEt H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E7.20 Cl2CH H 2-Me OCHEt H O SE7.21 Me H 3-Me OCHEt H O SE7.22 Me H 3-Me SCHEt H O SE7.23 Et H 3-Me OCHEt H O SE7.24 nPr H 3-Me OCHEt H O SE7.25 iPr H 3-Me OCHEt H O SE7.26 nBu H 3-Me OCHEt H O SE7.27 FCH2 H 3-Me OCHEt H O SE7.28 F2CH H 3-Me OCHEt H O SE7.29 F3C H 3-Me OCHEt H O SE7.30 ClCH2 H 3-Me OCHEt H O SE7.31 Cl2CH H 3-Me OCHEt H O SE7.32 Me H 2-Et OCHEt H O SE7.33 Me H 2-Et SCHEt H O SE7.34 Et H 2-Et OCHEt H O SE7.35 nPr H 2-Et OCHEt H O SE7.36 iPr H 2-Et OCHEt H O SE7.37 nBu H 2-Ft OCHEt H O SE7.38 FCH2 H 2-Et OCHEt H O SE7.39 F2CH H 2-Et OCHEt H O SE7.40 F3C H 2-Et OCHEt H O SE7.41 ClCH2 H 2-Et OCHEt H O SE7.42 Cl2CH H 2-Et OCHEt H O SE7.43 Me H 3-Et OCHEt H O SE7.44 Me H 3-Et SCHEt H O SE7.45 Et H 3-Et OCHEt H O SE7.46 nPr H 3-Et OCHEt H O SE7.47 iPr H 3-Et OCHEt H O SE7.48 nBu H 3-Et OCHEt H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)m ACR4R5 (R6)m X Q号E7.49 FCH2 H 3-Et OCHEt H O SE7.50 F2CH H 3-Et OCHEt H O SE7.51 F3C H 3-Et OCHEt H O SE7.52 ClCH2 H 3-Et OCHEt H O SE7.53 Cl2CH H 3-Et OCHEt H O SE7.54 Me H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.55 Me H 2,3-diMe SCHEt H O SE7.56 Et H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.57 nPr H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.58 iPr H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.59 nBu H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.60 FCH2 H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.61 F2CH H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.62 F3C H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.63 ClCH2 H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.64 Cl2CH H 2,3-diMe OCHEt H O SE7.65 Me H 2-F OCHEt H O SE7.66 Me H 2-F SCHEt H O SE7.67 Et H 2-F OCHEt H O SE7.68 nPr H 2-F OCHEt H O SE7.69 iPr H 2-F OCHEt H O SE7.70 nBu H 2-F OCHEt H O SE7.71 FCH2 H 2-F OCHEt H O SE7.72 F2CH H 2-F OCHEt H O SE7.73 F3C H 2-F OCHEt H O SE7.74 ClCH2 H 2-F OCHEt H O SE7.75 Cl2CH H 2-F OCHEt H O SE7.76 Me H 3-F OCHEt H O SE7.77 Me H 3-F SCHEt H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E7.78 Et H 3-F OCHEt H O SE7.79 nPr H 3-F OCHEt H O SE7.80 iPr H 3-F OCHEt H O SE7.81 nBu H 3-F OCHEt H O SE7.82 FCH2 H 3-F OCHEt H O SE7.83 F2CH H 3-F OCHEt H O SE7.84 F3C H 3-F OCHEt H O SE7.85 ClCH2 H 3-F OCHEt H O SE7.86 Cl2CH H 3-F OCHEt H O SE7.87 Me H 2-Cl OCHEt H O SE7.88 Me H 2-Cl SCHEt H O SE7.89 Et H 2-Cl OCHEt H O SE7.90 nPr H 2-Cl OCHEt H O SE7.91 iPr H 2-Cl OCHEt H O SE7.92 nBu H 2-Cl OCHEt H O SE7.93 FCH2 H 2-Cl OCHEt H O SE7.94 F2CH H 2-Cl OCHEt H O SE7.95 F3C H 2-Cl OCHEt H O SE7.96 ClCH2 H 2-Cl OCHEt H O SE7.97 Cl2CH H 2-Cl OCHEt H O SE7.98 Me H 3-Cl OCHEt H O SE7.99 Me H 3-Cl SCHEt H O SE7.100 Et H 3-Cl OCHEt H O SE7.101 nPr H 3-Cl OCHEt H O SE7.102 iPr H 3-Cl OCHEt H O SE7.103 nBu H 3-Cl OCHEt H O SE7.104 FCH2 H 3-Cl OCHEt H O SE7.105 F2CH H 3-Cl OCHEt H O SE7.106 F3C H 3-Cl OCHEt H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E7.107 ClCH2 H 3-Cl OCHEt H O SE7.108 Cl2CH H 3-Cl OCHEt H O SE7.109 Me H 2-OMe OCHFt H O SE7.110 Me H 2-OMe SCHEt H O SE7.111 Et H 2-OMe OCHEt H O SE7.112 nPr H 2-OMe OCHEt H O SE7.113 iPr H 2-OMe OCHEt H O SE7.114 nBu H 2-OMe OCHEt H O SE7.115 FCH2 H 2-OMe OCHEt H O SE7.116 F2CH H 2-OMe OCHEt H O SE7.117 F2C H 2-OMe OCHEt H O SE7.118 ClCH2 H 2-OMe OCHEt H O SE7.119 Cl2CH H 2-OMe OCHEt H O SE7.120 Me H 3-OMe OCHEt H O SE7.121 Me H 3-OMe SCHEt H O SE7.122 Et H 3-OMe OCHEt H O SE7.123 nPr H 3-OMe OCHEt H O SE7.124 iPr H 3-OMe OCHEt H O SE7.125 nRu H 3-OMe OCHEt H O SE7.126 FCH2 H 3-OMe OCHEt H O SE7.127 F2CH H 3-OMe OCHEt H O SE7.128 F3C H 3 OMe OCHEt H O SE7.129 ClCH2 H 3-OMe OCHEt H O SE7.130 Cl2CH H 3-OMe OCHEt H O SE7.131 Me H H OCHiPr H O SE7.132 MeO H H OCHiPr H O SE7.133 Me H H OCHiPr H O OE7.134 MeO H H OCHiPr H O OE7.135 Me H 2-Me OCHiPr H O S
表5化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号E7.136 MeO H 2-Me OCHiPr H O SE7.137 Me H 2-Me OCHiPr H O OE7.138 MeO H 2-Me OCHiPr H O O
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F1.1 Me H H OCH2 4-Me O SF1.2 Me H H SCH2 4-Me O SF1.3 MeO H H OCH2 4-Me O SF1.4 Me H H OCH2 4-Me O OF1.5 MeO H H OCH2 4-Me O OF1.6 Et H H OCH2 4-Me O SF1.7 nPr H H OCH2 4-Me O SF1.8 iPr H H OCH2 4-Me O SF1.9 nBu H H OCH2 4-Me O SF1.10 F3C H H OCH2 4-Me O SF1.11 Me H H OCH2 5-Me O SF1.12 Me H H SCH2 5-Me O SF1.13 MeO H H OCH2 5-Me O SF1.14 Me H H OCH2 5-Me O OF1.15 MeO H H OCH2 5-Me O OF1.16 Et H H OCH2 5-Me O SF1.17 nPr H H OCH2 5-Me O SF1.18 iPr H H OCH2 5-Me O SF1.19 nBu H H OCH2 5-Me O SF1.20 F3C H H OCH2 5-Me O SF1.21 Me H H OCH2 6-Me O SF1.22 Me H H SCH2 6-Me O SF1.23 MeO H H OCH2 6-Me O SF1.24 Me H H OCH2 6-Me O OF1.25 MeO H H OCH2 6-Me O OF1.26 Et H H OCH2 6-Me O SF1.27 nPr H H OCH2 6-Me O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F1.28 iPr H H OCH2 6-Me O SF1.29 nBu H H OCH2 6-Me O SF1.30 F3C H H OCH2 6-Me O SF1.31 Me H H OCH2 7-Me O SF1.32 Me H H SCH2 7-Me O SF1.33 MeO H H OCH2 7-Me O SF1.34 Me H H OCH2 7-Me O SF1.35 MeO H H OCH2 7-Me O OF1.36 Et H H OCH2 7-Me O SF1.37 nPr H H OCH2 7-Me O SF1.38 iPr H H OCH2 7-Me O SF1.39 nBu H H OCH2 7-Me O SF1.40 F3C H H OCH2 7-Me O SF1.41 Me H H OCH2 4-Et O SF1.42 Me H H SCH2 4-Et O SF1.43 Et H H OCH2 4-Et O SF1.44 nPr H H OCH2 4-Et O SF1.45 iPr H H OCH2 4-Et O SF1.46 nBu H H OCH2 4-Et O SF1.47 F3C H H OCH2 4-Et O SF1.48 Me H H OCH2 5-Et O SF1.49 Me H H SCH2 5-Et O SF1.50 Et H H OCH2 5-Et O SF1.51 nPr H H OCH2 5-Et O SF1.52 iPr H H OCH2 5-Et O SF1.53 nBu H H OCH2 5-Et O SF1.54 F3C H H OCH2 5-Et O SF1.55 Me H H OCH2 6-Et O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F1.56 Me H H SCH2 6-Et O SF1.57 Et H H OCH2 6-Et O SF1.58 nPr H H OCH2 6-Et O SF1.59 iPr H H OCH2 6-Et O SF1.60 nBu H H OCH2 6-Et O SF1.61 F3C H H OCH2 6-Et O SF1.62 Me H H CCH2 7-Et O SF1.63 Me H H SCH2 7-Et O SF1.64 Et H H OCH2 7-Et O SF1.65 nPr H H OCH2 7-Et O SF1.66 iPr H H OCH2 7-Et O SF1.67 nBu H H OCH2 7-Et O SF1.68 F3C H H OCH2 7-Et O SF1.69 MeO H H OCH2 5-NO2 O OF2.1 Me H H OCH2 4-CH2CH=CH2 O SF2.2 Et H H OCH2 4-CH2CH=CH2 O SF2.3 nPr H H OCH2 4-CH2CH=CH2 O SF2.4 iPr H H OCH2 4-CH2CH=CH2 O SF2.5 nBu H H OCH2 4-CH2CH=CH2 O SF2.6 F3C H H OCH2 4-CH2CH=CH2 O SF2.7 Me H H OCH2 5-CH2CH=CH2 O SF2.8 MeO H H OCH2 5-CH2CH=CH2 O SF2.9 Me H H OCH2 5-CH2CH=CH2 O OF2.10 MeO H H OCH2 5-CH2CH=CH2 O OF2.11 Et H H OCH2 5-CH2CH=CH2 O SF2.12 nPr H H OCH2 5-CH2CH=CH2 O SF2.13 iPr H H OCH2 5-CH2CH=CH2 O SF2.14 nBu H H OCH2 5-CH2CH=CH2 O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F2.15 F3C H H OCH2 5-CH2CH=CH2 O SF2.16 Me H H OCH2 6-CH2CH=CH2 O SF2.17 MeO H H OCH2 6-CH2CH=CH2 O SF2.18 Et H H OCH2 6-CH2CH=CH2 O SF2.19 nPr H H OCH2 6-CH2CH=CH2 O SF2.20 iPr H H OCH2 6-CH2CH=CH2 O SF2.21 nBu H H OCH2 6-CH2CH=CH2 O SF2.22 F3C H H OCH2 6-CH2CH=CH2 O SF2.23 Me H H OCH2 7-CH2CH=CH2 O SF2.24 Et H H OCH2 7 CH2CH=CH2 O SF2.25 nPr H H OCH2 7-CH2CH=CH2 O SF2.26 iPr H H OCH2 7-CH2CH=CH2 O SF2.27 nBu H H OCH2 7-CH2CH=CH2 O SF2.28 F3C H H OCH2 7-CH2CH=CH2 O SF2.29 Me H H OCH2 5-CH2C=CH O SF2.30 MeO H H OCH2 5-CH2C=CH O SF2.31 Me H H OCH2 5-CH2C=CH O OF2.32 MeO H H OCH2 5-CH2C=CH O OF2.33 Me H H OCH2 6-CH2C=CH O SF2.34 MeO H H OCH2 6-CH2C=CH O SF3.1 Me H H OCH2 4-OMe O SF3.2 Me H H SCH2 4-OMe O SF3.3 MeO H H OCH2 4-OMe O SF3.4 MeO H H OCH2 4-OMe O OF3.5 Et H H OCH2 4-OMe O SF3.6 nPr H H OCH2 4-OMe O SF3.7 iPr H H OCH2 4-OMe O SF3.8 nBu H H OCH2 4-OMe O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F3.9 F3C H H OCH2 4-OMe O SF3.10 Me H H OCH2 5-OMe O SF3.11 Me H H SCH2 5-OMe O SF3.12 MeO H H OCH2 5-OMe O SF3.13 Me H H OCH2 5-OMe O OF3.14 MeO H H OCH2 5-OMe O OF3.15 Et H H OCH2 5-OMe O SF3.16 nPr H H OCH2 5-OMe O SF3.17 iPr H H OCH2 5-OMe O SF3.18 nBu H H OCH2 5-OMe O SF3.19 F3C H H OCH2 5-OMe O SF3.20 Me H H OCH2 6-OMe O SF3.21 Me H H SCH2 6-OMe O SF3.22 MeO H H OCH2 6-OMe O SF3.23 MeO H H OCH2 6-OMe O OF3.24 Et H H OCH2 6-OMe O SF3.25 nPr H H OCH2 6-OMe O SF3.26 iPr H H OCH2 6-OMe O SF3.27 nBu H H OCH2 6-OMe O SF3.28 F3C H H OCH2 6-OMe O SF3.29 Me H H OCH2 7-OMe O SF3.30 Me H H SCH2 7-OMe O SF3.31 MeO H H OCH2 7-OMe O SF3.32 MeO H H OCH2 7-OMe O OF3.33 Et H H OCH2 7-OMe O SF3.34 nPr H H OCH2 7-OMe O SF3.35 iPr H H OCH2 7-OMe O SF3.36 nBu H H OCH2 7-OMe O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F3.37 F3C H H OCH2 7-OMe O SF3.38 Me H H OCH2 4-OEt O SF3.39 Me H H SCH2 4-OEt O SF3.40 Et H H OCH2 4-OEt O SF3.41 nPr H H OCH2 4-OEt O SF3.42 iPr H H OCH2 4-OEt O SF3.43 nBu H H OCH2 4-OEt O SF3.45 F3C H H OCH2 4-OEt O SF3.46 Me H H OCH2 5-OEt O SF3.47 Me H H SCH2 5-OEt O SF3.48 MeO H H OCH2 5-OEt O Sf3.49 Me H H OCH2 5-OEt O OF3.50 MeO H H OCH2 5-OEt O Of3.51 Et H H OCH2 5-OEt O SF3.52 nPr H H OCH2 5-OEt O SF3.53 iPr H H OCH2 5-OEt O SF3.54 nBu H H OCH2 5-OEt O SF3.55 F3C H H OCH2 5-OEt O SF3.56 Me H H OCH2 6-OEt O SF3.57 Me H H SCH2 6-OEt O SF3.58 MeO H H OCH2 6-OEt O SF3.59 Me H H OCH2 6-OEt O OF3.60 MeO H H OCH2 6-OEt O OF3.61 Et H H OCH2 6-OEt O SF3.62 nPr H H OCH2 6-OEt O SF3.63 iPr H H OCH2 6-OEt O SF3.64 nBu H H OCH2 6-OEt O SF3.65 F3C H H OCH2 6-OEt O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F3.66 Me H H OCH2 7-OEt O SF3.67 Me H H SCH2 7-OEt O SF3.68 Et H H OCH2 7-OEt O SF3.69 nPr H H OCH2 7-OEt O SF3.70 iPr H H OCH2 7-OEt O SF3.71 nBu H H OCH2 7-OEt O SF3.72 F3C H H OCH2 7-OEt O SF4.1 Me H H OCH2 4-F O SF4.2 Me H H SCH2 4-F O SF4.3 MeO H H OCH2 4-F O SF4.4 Me H H OCH2 4-F O OF4.5 MeO H H OCH2 4-F O OF4.6 Et H H OCH2 4-F O SF4.7 nPr H H OCH2 4-F O SF4.8 iPr H H OCH2 4-F O SF4.9 nBu H H OCH2 4-F O SF4.10 F3C H H OCH2 4-F O SF4.11 Me H H OCH2 5-F O SF4.12 MeO H H OCH2 5-F O SF4.13 Me H H OCH2 5-F O OF4.14 MeO H H OCH2 5-F O OF4.15 MeO H H SCH2 5-F O OF4.16 Me H H SCH2 5-F O SF4.17 MeO H H SCH2 5-F O SF4.18 Et H H OCH2 5-F O SF4.19 nPr H H OCH2 5-F O SF4.20 nBu H H OCH2 5-F O SF4.21 iPr H H OCH2 5-F O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F4.22 e-Hex H H OCH2 5-F O SF4.23 FCH2 H H OCH2 5-F O SF4.24 FCH2 H H OCH2 5-F O OF4.25 ClCH2 H H OCH2 5-F O SF4.26 ClCH2 H H OCH2 5-F O OF4.27 Cl2CH H H OCH2 5-F O SF4.28 F3C H H OCH2 5-F O SF4.29 F3C H H OCH2 5-F O OF4.30 Me H H OCH2 6-F O SF4.31 MeO H H OCH2 6-F O SF4.32 Me H H OCH2 6-F O OF4.33 MeO H H OCH2 6-F O OF4.34 Me H H SCH2 6-F O SF4.35 Et H H OCH2 6-F O SF4.36 nPr H H OCH2 6-F O SF4.37 iPr H H OCH2 6-F O SF4.38 nBu H H OCH2 6-F O SF4.39 F3C H H OCH2 6-F O SF4.40 Me H H OCH2 7-F O SF4.41 MeO H H OCH2 7-F O SF4.42 Me H H OCH2 7-F O OF4.43 MeO H H OCH2 7-F O OF4.44 Me H H SCH2 7-F O SF4.45 Et H H OCH2 7-F O SF4.46 nPr H H OCH2 7-F O SF4.47 iPr H H OCH2 7-F O SF4.48 nBu H H OCH2 7-F O SF4.49 F3C H H OCH2 7-F O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F4.50 Me H H OCH2 4-Cl O SF4.51 Me H H SCH2 4-Cl O SF4.52 MeO H H OCH2 4-Cl O SF4.53 MeO H H OCH2 4-Cl O OF4.54 Et H H OCH2 4-Cl O SF4.55 nPr H H OCH2 4-Cl O SF4.56 iPr H H OCH2 4-Cl O SF4.57 nBu H H OCH2 4-Cl O SF4.58 F3C H H OCH2 4-Cl O SF4.59 Me H H OCH2 5-Cl O SF4.60 Me H H SCH2 5-Cl O SF4.61 MeO H H OCH2 5-Cl O SF4.62 Me H H OCH2 5-Cl O OF4.63 MeO H H OCH2 5-Cl O OF4.64 Et H H OCH2 5-Cl O SF4.65 nPr H H OCH2 5-Cl O SF4.66 iPr H H OCH2 5-Cl O SF4.67 nBu H H OCH2 5-Cl O SF4.68 F3C H H OCH2 5-Cl O SF4.69 Me H H OCH2 6-Cl O SF4.70 Me H H SCH2 6-Cl O SF4.71 MeO H H OCH2 6-Cl O SF4.72 Me H H OCH2 6-Cl O OF4.73 MeO H H OCH2 6-Cl O OF4.74 El H H OCH2 6-Cl O SF4.75 nPr H H OCH2 6-Cl O SF4.76 iPF H H OCH2 6-Cl O SF4.77 nBu H H OCH2 6-Cl O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F4.78 F3C H H OCH2 6-Cl O SF4.79 Me H H OCH2 7-Cl O SF4.80 Me H H SCH2 7-Cl O SF4.81 MeO H H OCH2 7-Cl O SF4.82 Et H H OCH2 7-Cl O SF4.83 nPr H H OCH2 7-Cl O SF4.84 iPr H H OCH2 7-Cl O SF4.85 nBu H H OCH2 7-Cl O SF4.86 F3C H H OCH2 7-Cl O SF4.87 Me H H OCH2 4-Br O SF4.88 Me H H SCH2 4-Br O SF4.89 MeO H H OCH2 4-Br O SF4.90 Et H H OCH2 4-Br O SF4.91 nPr H H OCH2 4-Br O SF4.92 iPr H H OCH2 4-Br O SF4.93 nBu H H OCH2 4-Br O SF4.94 F3C H H OCH2 4-Br O SF4.95 Me H H OCH2 5-Br O SF4.96 Me H H SCH2 5-Br O SF4.97 MeO H H OCH2 5-Br O SF4.98 Et H H OCH2 5-Br O SF4.99 nPr H H OCH2 5-Br O SF4.100 iPr H H OCH2 5-Br O SF4.101 nBu H H OCH2 5-Br O SF4.102 F3C H H OCH2 5-Br O SF4.103 Me H H OCH2 6-Br O SF4.104 Me H H SCH2 6-Br O SF4.105 MeO H H OCH2 6-Br O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F4.106 Me H H OCH2 6-Br O OF4.107 MeO H H OCH2 6-Br O OF4.108 Et H H OCH2 6-Br O SF4.109 nPr H H OCH2 6-Br O SF4.110 iPr H H OCH2 6-Br O SF4.111 nBu H H OCH2 6-Br O SF4.112 F3C H H OCH2 6-Br O SF4.113 Me H H OCH2 7-Br O SF4.114 Me H H SCH2 7-Br O SF4.115 MeO H H OCH2 7-Br O SF4.116 Et H H OCH2 7-Br O SF4.117 nPr H H OCH2 7-Br O SF4.118 iPr H H OCH2 7-Br O SF4.119 nBu H H OCH2 7-Br O SF4.120 F3C H H OCH2 7-Br O SF5.1 Me H H OCH2 4-CF3 O SF5.2 Me H H SCH2 4-CF3 O SF5.3 MeO H H OCH2 4-CF3 O SF5.4 Et H H OCH2 4-CF3 O SF5.5 nPr H H OCH2 4-CF3 O SF5.6 iPr H H OCH2 4-CF3 O SF5.7 nBu H H OCH2 4-CF3 O SF5.8 F3C H H OCH2 4-CF3 O SF5.9 Me H H OCH2 5-CF3 O SF5.10 Me H H SCH2 5-CF3 O SF5.11 MeO H H OCH2 5-CF3 O SF5.12 Me H H OCH2 5-CF3 O OF5.13 MeO H H OCH2 5-CF3 O O
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F5.14 Et H H OCH2 5-CF3 O SF5.15 nPr H H OCH2 5-CF3 O SF5.16 iPr H H OCH2 5-CF3 O SF5.17 nBu H H OCH2 5-CF3 O SF5.18 F3C H H OCH2 5-CF3 O SF5.19 Me H H OCH2 6-CF3 O SF5.20 Me H H SCH2 6-CF3 O SF5.21 MeO H H OCH2 6-CF3 O SF5.22 Me H H OCH2 6-CF3 O OF5.23 MeO H H OCH2 6-CF3 O OF5.24 Et H H OCH2 6-CF3 O SF5.25 nPr H H OCH2 6-CF3 O SF5.26 iPr H H OCH2 6-CF3 O SF5.27 nBu H H OCH2 6-CF3 O SF5.28 F3C H H OCH2 6-CF3 O SF5.29 Me H H OCH2 7-CF3 O SF5.30 Me H H SCH2 7-CF3 O SF5.31 MeO H H OCH2 7-CF3 O SF5.32 Et H H OCH2 7-CF3 O SF5.34 nPr H H OCH2 7-CF3 O SF5.35 iPr H H OCH2 7-CF3 O SF5.36 nBu H H OCH2 7-CF3 O SF5.37 F3C H H OCH2 7-CF3 O SF5.38 Me H H OCH2 4-OCF3 O SF5.39 Me H H SCH2 4-OCF3 O SF5.40 Et H H OCH2 4-OCF3 O SF5.41 nPr H H OCH2 4-OCF3 O SF5.42 iPr H H OCH2 4-OCF3 O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X O号F5.43 nBu H H OCH2 4-OCF3 O SF5.44 F3C H H OCH2 4-OCF3 O SF5.45 Me H H OCH2 5-OCF3 O SF5.46 Me H H SCH2 5-OCF3 O SF5.47 MeO H H OCH2 5-OCF3 O SF5.48 Me H H OCH2 5-OCF3 O OF5.49 MeO H H OCH2 5-OCF3 O OF5.50 Et H H OCH2 5-OCF3 O SF5.51 nPr H H OCH2 5-OCF3 O SF5.52 iPr H H OCH2 5-OCF3 O SF5.53 nBu H H OCH2 5-OCF3 O SF5.54 F3C H H OCH2 5-OCF3 O SF5.56 Me H H OCH2 6-OCF3 O SF5.57 Me H H SCH2 6-OCF3 O SF5.58 MeO H H OCH2 6-CF3 O SF5.59 Et H H OCH2 6-CCF3 O SF5.60 nPr H H OCH2 6-OCF3 O SF5.61 iPr H H OCH2 6-OCF3 O SF5.62 nBu H H OCH2 6-OCF3 O SF5.63 F3C H H OCH2 6-OCF3 O SF5.64 Me H H OCH2 7-OCF3 O SF5.65 Me H H SCH2 7-OCF3 O SF5.66 Et H H OCH2 7-OCF3 O SF5.67 nPr H H OCH2 7-OCF3 O SF5.68 iPr H H OCH2 7-OCF3 O SF5.69 nBu H H OCH2 7-OCF3 O SF5.70 F3C H H OCH2 7-OCF3 O SF6.1 Me H H OCH2 5-CHO O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R5)m X Q号F6.2 MeO H H OCH2 5-CHO O SF6.3 Me H H OCH2 6-CHO O SF6.4 MeO H H OCH2 6-CHO O SF6.5 Me H H OCH2 5-COMe O SF6.6 MeO H H OCH2 5-COMe O SF6.7 Me H H OCH2 6-COMe O SF6.8 MeO H H OCH2 6-COMe O SF6.9 Me H H OCH2 4-COOMe O SF6.10 MeO H H OCH2 4-COOMe O SF6.11 Me H H OCH2 4-COOMe O OF6.12 MeO H H OCH2 4-COOMe O OF6.13 Me H H OCH2 5-COOMe O SF6.14 MeO H H OCH2 5-COOMe O SF6.15 Me H H OCH2 5-COOMe O OF6.16 MeO H H OCH2 5-COOMe O OF6.17 Me H H OCH2 6-COOMe O SF6.18 MeO H H OCH2 6-COOMe O SF6.19 Me H H OCH2 6-COOMe O OF6.20 MeO H H OCH2 6-COOMe O OF6.21 Me H H OCH2 7-COOMe O SF6.22 MeO H H OCH2 7-COOMe O SF6.23 Me H H OCH2 7-COOMe O OF6.24 MeO H H OCH2 7-COOMe O OF7.1 Me H H OCH2 4,5-diMe O SF7.2 Me H H SCH2 4,5-diMe O SF7.3 MeO H H OCH2 4,5-diMe O SF7.4 Me H H OCH2 4,6-diMe O SF7.5 Me H H SCH2 4,6-diMe O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F7.6 MeO H H OCH2 4,6-diMe O SF7.7 Me H H OCH2 4,6-diMe O OF7.8 MeO H H OCH2 4,6-diMe O OF7.9 Me H H OCH2 4,7-diMe O SF7.10 Me H H SCH2 4,7-diMe O SF7.11 Me H H OCH2 5,6-diMe O SF7.12 Me H H SCH2 5,6-diMe O SF7.13 Me H H OCH2 5,7-diMe O SF7.14 Me H H SCH2 5,7 diMe O SF7.15 MeO H H OCH2 5,7-diMe O SF7.16 Me H H OCH2 5,7-diMe O OF7.17 MeO H H OCH2 5,7-diMe O OF7.18 Me H H OCH2 6,7-diMe O SF7.19 Me H H SCH2 6,7-diMe O SF7.20 MeO H H OCH2 6,7-diMe O SF7.21 Me H H OCH2 4,5-diOMe O SF7.22 Me H H SCH2 4,5-diOMe O SF7.23 Me H H OCH2 4,6-diOMe O SF7.24 Me H H SCH2 4,6-diOMe O SF7.25 Me H H OCH2 4,7-diOMe O SF7.26 Me H H SCH2 4,7-diOMe O SF7.27 Me H H OCH2 5,6-diOMe O SF7.28 Me H H SCH2 5,6-diOMe O SF7.29 MeO H H OCH2 5,6-diOMe O SF7.30 Me H H OCH2 5,7 diOMe O SF7.31 Me H H SCH2 5,7-diOMe O SF7.32 Me H H OCH2 6,7-diOMe O SF7.33 Me H H SCH2 6,7-diOMe O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F7.34 Me H H OCH2 4,5-diF O SF7.35 Me H H SCH2 4,5-diF O SF7.36 MeO H H OCH2 4,5-diF O SF7.37 Me H H OCH2 4,5-diF O OF7.38 MeO H H OCH2 4,5-diF O OF7.39 Me H H OCH2 4,6-diF O SF7.40 Me H H SCH2 4,6-diF O SF7.41 MeO H H OCH2 4,6-diF O SF7.42 Me H H OCH2 4,7-diF O SF7.43 Me H H SCH2 4,7-diF O SF7.44 MeO H H OCH2 4,7-diF O SF7.45 Me H H OCH2 5,6-diF O SF7.46 Me H H SCH2 5,6-diF O SF7.47 MeO H H OCH2 5,6-diF O SF7.48 Me H H OCH2 5,6-diF O OF7.49 MeO H H OCH2 5,6-diF O OF7.50 Me H H OCH2 5,7-diF O SF7.52 Me H H SCH2 5.7-diF O SF7.53 MeO H H OCH2 5,7-diF O SF7.54 Me H H OCH2 6,7-diF O SF7.55 Me H H SCH2 6,7-diF O SF7.56 MeO H H OCH2 6,7-diF O OF7.57 Me H H OCH2 4,5-diCl O SF7.58 Me H H SCH2 4,5-diCl O SF7.59 Me H H OCH2 4,6-diCl O SF7.60 Me H H SCH2 4,6-diCl O SF7.61 Me H H OCH2 4,7-diCl O SF7.62 Me H H SCH2 4,7-diCl O S
表6化合物 R1 R2(R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F7.63 Me H H OCH2 5,6-diCl O SF7.64 Me H H SCH2 5,6-diCl O SF7.65 Me H H OCH2 5,7-diCl O SF7.66 Me H H SCH2 5,7-diCl O SF7.67 MeO H H OCH2 5,7-diCl O SF7.68 Me H H OCH2 5,7-diCl O OF7.69 MeO H H OCH2 5,7-diCl O OF7.70 Me H H OCH2 6,7-diCl O SF7.71 Me H H SCH2 6,7-diCl O SF7.72 Me H H OCH2 4,5-diCF3 O SF7.73 Me H H SCH2 4,5-diCF3 O SF7.74 Me H H OCH2 4,6-diCF3 O SF7.75 Me H H SCH2 4,6-diCF3 O SF7.76 Me H H OCH2 4,7-diCF3 O SF7.77 Me H H SCH2 4,7-diCF3 O SF7.78 Me H H OCH2 5,6-diCF3 O SF7.79 Me H H SCH2 5,6-diCF3 O SF7.80 Me H H OCH2 5,7-diCF3 O SF7.81 Me H H SCH2 5,7-diCF3 O SF7.82 Me H H OCH2 6,7-diCF3 O SF7.83 Me H H SCH2 6,7-diCF3 O SF7.84 Me H H OCH2 4-F,5-Me O SF7.85 Me H H SCH2 4-F,5-Me O SF7.86 Me H H OCH2 4-F,6-Me O SF7.87 Me H H SCH2 4-F,6-Me O SF7.88 Me H H OCH2 4-F,7-Me O SF7.89 Me H H SCH2 4-F,7-Me O SF7.90 Me H H OCH2 4-Me,5-F O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F7.91 Me H H SCH2 4-Me,5-F O SF7.92 Me H H OCH2 5-F,6-Me O SF7.93 Me H H SCH2 5-F,6-Me O SF7.94 Me H H OCH2 5-F,7-Me O SF7.95 Me H H SCH2 5-F,7-Me O SF7.96 MeO H H OCH2 5-F,7-Me O SF7.97 Me H H OCH2 4-Me,6-F O SF7.98 Me H H SCH2 4-Me,6-F O SF7.99 Me H H OCH2 5-Me,6-F O SF7.100 Me H H SCH2 5-Me,6-F O SF7.101 MeO H H OCH2 6-F,5-Me O SF7.102 Me H H OCH2 6-F,7-Me O SF7.103 Me H H SCH2 6-F,7-Me O SF7.104 Me H H OCH2 4-Me,7-F O SF7.105 Me H H SCH2 4-Me,7-F O SF7.106 Me H H OCH2 5-Me,7-F O SF7.107 Me H H SCH2 5-Me,7-F O SF7.108 Me H H OCH2 6-Me,7-F O SF7.109 Me H H SCH2 6-Me,7-F O SF7.110 Me H H OCH2 4-Cl,5-Me O SF7.11l Me H H SCH2 4-Cl,5-Me O SF7.112 MeO H H OCH2 4-Cl,5-Me O SF7.113 Me H H OCH2 4-Cl,6-Me O SF7.114 Me H H SCH2 4-Cl,6-Me O SF7.115 MeO H H OCH2 4-Cl,6-Me O SF7.116 Me H H OCH2 4-Cl,7-Me O SF7.117 Me H H SCH2 4-Cl,7-Me O SF7.118 Me H H OCH2 4-Me,5-Cl O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F7.119 Me H H SCH2 4-Me,5-Cl O SF7.120 Me H H OCH2 5-Cl,6-Me O SF7.121 Me H H SCH2 5-Cl,6-Me O SF7.122 Me H H OCH2 5-Cl,7-Me O SF7.123 Me H H SCH2 5-Cl,7-Me O SF7.124 Me H H OCH2 4-Me,6-Cl O SF7.125 Me H H SCH2 4-Me 6-Cl O SF7.126 Me H H OCH2 5-Me,6-Cl O SF7.127 Me H H SCH2 5-Me,6-Cl O SF7.128 Me H H OCH2 7-Me,6-Cl O SF7.129 Me H H SCH2 7-Me,6-Cl O SF7.130 Me H H OCH2 4-Me,7-Cl O SF7.131 Me H H SCH2 4-Me,7-Cl O SF7.132 Me H H OCH2 5-Me,7-Cl O SF7.133 Me H H SCH2 5-Me,7-Cl O SF7.134 Me H H OCH2 6-Me,7-Cl O SF7.135 Me H H SCH2 6-Me,7-Cl O SF7.136 Me H H OCH2 4-Cl,5-OMe O SF7.137 Me H H SCH2 4-Cl,5-OMe O SF7.138 MeO H H OCH2 4-Cl,5-OMe O SF7.139 Me H H OCH2 4-Cl,5-OMe O OF7.140 MeO H H OCH2 4-Cl,5-OMe O OF7.141 Me H H OCH2 4-Cl,6-OMe O SF7.142 Me H H SCH2 4-Cl,6-OMe O SF7.144 Me H H OCH2 4-Cl,7-OMe O SF7.144 Me H H SCH2 4-Cl,7-OMe O SF7.145 Me H H OCH2 4-OMe,5-Cl O SF7.146 Me H H SCH2 4-OMe,5-Cl O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F7.147 Me H H OCH2 5-Cl,6-OMe O SF7.148 Me H H SCH2 5-Cl,6-OMe O SF7.149 MeO H H OCH2 5-Cl,6-OMe O SF7.150 MeO H H OCH2 5-Cl,6-OMe O OF7.151 Me H H OCH2 5-Cl,7-OMe O SF7.152 Me H H SCH2 5-Cl,7-OMe O SF7.153 Me H H OCH2 4-OMe,6-Cl O SF7.154 Me H H SCH2 4-OMe,6-Cl O SF7.155 Me H H OCH2 5-OMe,6-Cl O SF7.156 Me H H SCH2 5 OMe,6-Cl O SF7.157 Me H H OCH2 6-Cl,7-OMe O SF7.158 Me H H SCH2 6-Cl,7-OMe O SF7.159 Me H H OCH2 4-OMe,7-Cl O SF7.160 Me H H SCH2 4-OMe,7-Cl O SF7.161 Me H H OCH2 5-OMe,7-Cl O SF7.162 Me H H SCH2 5-OMe,7-Cl O SF7.163 Me H H OCH2 6-OMe,7-Cl O SF7.164 Me H H SCH2 6 OMe,7-Cl O SF7.165 Me H H OCH2 4-Cl,5-F O SF7.166 Me H H OCH2 4-Cl,6-F O SF7.167 Me H H OCH2 4-Cl,7-F O SF7.168 Me H H OCH2 4-F,5-Cl O SF7.169 Me H H OCH2 5-Cl,6-F O SF7.170 MeO H H OCH2 5-Cl,6-F O SF7.171 Me H H OCH2 5-Cl,6-F O OF7.172 MeO H H OCH2 5-Cl,6-F O OF7.173 Me H H OCH2 6-F,7-Cl O SF7.174 MeO H H OCH2 6-F,7-Cl O S
表6化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号F7.175 Me H H OCH2 5-Cl,7-F O SF7.176 Me H H OCH2 4-F,6-Cl O SF7.177 Me H H OCH2 5-F,6-Cl O SF7.178 Me H H OCH2 6-Cl,7-F O SF7.179 Me H H OCH2 4-F,7-Cl O SF7.180 Me H H OCH2 5 F,7-Cl O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G1.1 Me H 2-Me OCH2 4-Me O SG1.2 Me H 2-Me SCH2 4-Me O SG1.3 MeO H 2-Me OCH2 4-Me O SG1.4 Me H 2-Me OCH2 4-Me O OG1.5 MeO H 2-Me OCH2 4-Me O OG1.6 Me H 2-Me OCH2 5-Me O SG1.7 Me H 2-Me SCH2 5-Me O SG1.8 MeO H 2-Me OCH2 5-Me O SG1.9 Me H 2-Me OCH2 5-Me O OG1.10 MeO H 2-Me OCH2 5-Me O OG1.11 Me H 2-Me OCH2 6-Me O SG1.12 Me H 2-Me SCH2 6-Me O SG1.13 MeO H 2-Me OCH2 6-Me O SG1.14 Me H 2-Me OCH2 6-Me O OG1.15 MeO H 2-Me OCH2 6-Me O OG1.16 Me H 2-Me OCH2 7-Me O SG1.17 Me H 2-Me SCH2 7-Me O SG1.18 MeO H 2-Me OCH2 7-Me O SG1.19 Me H 2-Me OCH2 7-Me O OG1.20 MeO H 2-Me OCH2 7-Me O OG1.21 Me H 2-Me OCH2 5-Et O SG1.22 Me H 2-Me SCH2 5-Et O SG1.23 MeO H 2-Me OCH2 5-Et O SG1.24 MeO H 2-Me OCH2 5-Et O OG1.25 Me H 2-Me OCH2 6-Et O SG1.26 Me H 2-Me SCH2 6-Et O SG1.27 MeO H 2-Me OCH2 6-Et O SG1.28 Me H 2-Me OCH2 4-OMe O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号
G1.29 Me H 2-Me SCH2 4-OMe O S
G1.30 MeO H 2-Me OCH2 4-OMe O S
G1.31 MeO H 2-Me OCH2 4-OMe O O
G1.32 Me H 2-Me OCH2 5-OMe O S
G1.33 Me H 2-Me SCH2 5-OMe O S
G1.34 MeO H 2-Me OCH2 5-OMe O S
G1.35 Me H 2-Me OCH2 5-OMe O O
G1.36 MeO H 2-Me OCH2 5-OMe O O
G1.37 Me H 2-Me OCH2 6-OMe O S
G1.38 Me H 2-Me SCH2 6-OMe O S
G1.39 MeO H 2-Me OCH2 6-OMe O S
G1.40 Me H 2-Me OCH2 6-OMe O O
G1.41 MeO H 2-Me OCH2 6-OMe O O
G1.42 Me H 2-Me OCH2 7-OMe O S
G1.43 Me H 2-Me SCH2 7-OMe O S
G1.44 MeO H 2-Me OCH2 7-OMe O S
G1.45 MeO H 2-Me OCH2 7-OMe O O
G1.46 Me H 2-Me OCH2 5-OEt O S
G1.47 Me H 2-Me SCH2 5-OEt O S
G1.48 Me H 2-Me OCH2 6-OEt O S
G1.49 Me H 2-Me SCH2 6-OEt O S
G1.50 Me H 2-Me OCH2 4-F O S
G1.51 Me H 2-Me SCH2 4-F O S
G1.52 MeO H 2-Me OCH2 4-F O S
G1.53 Me H 2-Me OCH2 4-F O O
G1.54 MeO H 2-Me OCH2 4-F O O
G1.55 Me H 2-Me OCH2 5-F O S
G1.55 Me H 2-Me SCH2 5-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G1.57 MeO H 2-Me OCH2 5-F O SG1.58 Me H 2-Me OCH2 5-F O OG1.59 MeO H 2-Me OCH2 5-F O OG1.60 Me H 2-Me OCH2 6-F O SG1.61 Me H 2-Me SCH2 6-F O SG1.62 MeO H 2-Me OCH2 6-F O SG1.63 Me H 2-Me OCH2 6-F O OG1.64 MeO H 2-Me OCH2 6-F O OG1.65 Me H 2-Me OCH2 7-F O SG1.66 Me H 2-Me SCH2 7-F O SG1.67 MeO H 2-Me OCH2 7-F O SG1.68 Me H 2-Me OCH2 7-F O OG1.69 MeO H 2-Me OCH2 7-F O OG1.70 MeO H 2-Me OCH2 4-Cl O SGl.71 MeO H 2-Me OCH2 4-Cl O OG1.72 Me H 2-Me OCH2 5-Cl O SG1.73 Me H 2-Me SCH2 5-Cl O SG1.74 MeO H 2-Me OCH2 5-Cl O SG1.75 MeO H 2-Me SCH2 5-Cl O SG1.76 Me H 2-Me OCH2 5-Cl O OG1.77 MeO H 2-Me OCH2 5-Cl O OG1.78 MeO H 2-Me SCH2 5-Cl O OG1.79 Me H 2-Me OCH2 6-Cl O SG1.80 Me H 2-Me SCH2 6-Cl O SG1.81 MeO H 2-Me OCH2 6-Cl O SG1.82 Me H 2-Me OCH2 6-Cl O OG1.83 MeO H 2-Me OCH2 6-Cl O OG1.84 Me H 2-Me OCH2 7-Cl O SG1.85 MeO H 2-Me OCH2 7-Cl O SG1.86 MeO H 2-Me OCH2 7-Cl O OG1.87 Me H 2-Me OCH2 4-CF3 O SG1.88 Me H 2-Me SCH2 4-CF3 O SG1.89 MeO H 2-Me OCH2 4-CF3 O SG1.90 Me H 2-Me OCH2 4-CF3 O OG1.91 MeO H 2-Me OCH2 4-CF3 O OG1.92 Me H 2-Me OCH2 5-CF3 O SG1.93 Me H 2-Me SCH2 5-CF3 O SG1.94 MeO H 2-Me OCH2 5-CF3 O SG1.95 Me H 2-Me OCH2 5-CF3 O OG1.96 MeO H 2-Me OCH2 5-CF3 O OG1.97 Me H 2-Me OCH2 6-CF3 O SG1.98 Me H 2-Me SCH2 6-CF3 O SG1.99 MeO H 2-Me OCH2 6-CF3 O SG1.100 Me H 2-Me OCH2 7-CF3 O SG1.101 Me H 2-Me SCH2 7-CF3 O SG1.102 Me H 2-Me OCH2 5-OCF3 O SG1.103 Me H 2-Me SCH2 5-OCF3 O SG1.104 MeO H 2-Me OCH2 5-OCF3 O SG1.105 MeO H 2-Me OCH2 5-OCF3 O OG1.105 Me H 2-Me OCH2 6-OCF3 O SG1.107 Me H 2-Me SCH2 6-OCF3 O SG1.108 MeO H 2-Me OCH2 6-OCF3 O SG1.109 Me H 2-Me OCH2 5-NO2 O OG1.110 MeO H 2-Me OCH2 5-NO2 O OG1.111 Me H 2-Me OCH2 4-COOMe O SG1.112 MeO H 2-Me OCH2 4-COOMe O SG1.113 Me H 2-Me OCH2 4-COOMe O OG1.114 MeO H 2-Me OCH2 4-COOMe O OG1.115 Me H 2-Me OCH2 5-COOMe O SG1.116 MeO H 2-Me OCH2 5-COOMe O SG1.117 Me H 2-Me OCH2 5-COOMe O O
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G1.118 MeO H 2-Me OCH2 5-COOMe O OG1.119 Me H 2-Me OCH2 6-COOMe O SG1.120 MeO H 2-Me OCH2 6-COOMe O SG1.121 Me H 2-Me OCH2 6-COOMe O OG1.122 MeO H 2-Me OCH2 6-COOMe O OG1.123 MeO H 2-Me SCH2 5-F O SG1.124 MeO H 2-Me SCH2 5-F O OG1.125 Me H 2-Me OCH2 7-COOMe O SG1.126 MeO H 2-Me OCH2 7-COOMe O SG1.127 Me H 2-Me OOH2 7-COOMe O OG1.128 MeO H 2-Me OCH2 7-COOMe O OG2.1 Me H 2-Me OCH2 4,5-diMe O SG2.2 Me H 2-Me SCH2 4,5-diMe O SG2.3 MeO H 2-Me OCH2 4,5-diMe O SG2.4 Me H 2-Me OCH2 4,6-diMe O SG2.5 Me H 2-Me SCH2 4,6-diMe O SG2.6 Me H 2-Me OCH2 4,7-diMe O SG2.7 Me H 2-Me SCH2 4,7-diMe O SG2.8 Me H 2-Me OCH2 5,6-diMe O SG2.9 Me H 2-Me SCH2 5,6-diMe O SG2.10 MeO H 2-Me OCH2 5,6-diMe O SG2.11 Me H 2-Me OCH2 5,7-diMe O SG2.12 Me H 2-Me SCH2 5,7-diMe O SG2.13 Me H 2-Me OCH2 5,7-diMe O OG2.14 MeO H 2-Me OCH2 5,7-diMe O OG2.15 Me H 2-Me OCH2 6,7-diMe O SG2.16 Me H 2-Me SCH2 6,7-diMe O SG2.17 Me H 2-Me OCH2 4,5-diOMe O S
表7化合物 R1 R7 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G2.18 MeO H 2-Me OCH2 4,5-diOMe O SG2.19 Me H 2-Me OCH2 4,5-diOMe O SG2.20 MeO H 2-Me SCH2 4,5-diOMe O SG2.21 Me H 2-Me OCH2 4,6-diOMe O SG2.22 Me H 2-Me SCH2 4,6-diOMe O SG2.23 Me H 2-Me OCH2 4,7-diOMe O SG2.24 Me H 2-Me SCH2 4,7-diOMe O SG2.25 Me H 2-Me OCH2 5,6-diOMe O SG2.26 Me H 2-Me SCH2 5,6-diOMe O SG2.27 MeO H 2-Me OCH2 5,6-diOMe O SG2.28 Me H 2-Me OCH2 5,6-diOMe O OG2.29 MeO H 2-Me OCH2 5,6-diOMe O OG2.30 Me H 2-Me OCH2 5,7-diOMe O SG2.31 Me H 2-Me SCH2 5,7-diOMe O SG2.32 Me H 2-Me OCH2 6,7-diOMe O SG2.33 Me H 2-Me SCH2 6,7-diOMe O SG2.34 Me H 2-Me OCH2 4,5-diF O SG2.35 Me H 2-Me SCH2 4,5-diF O SG2.36 MeO H 2-Me OCH2 4,5-diF O SG2.37 Me H 2-Me OCH2 4,6-diF O SG2.38 Me H 2-Me SCH2 4,6-diF O SG2.39 MeO H 2-Me OCH2 4,6-diF O SG2.40 Me H 2-Me OCH2 4,7-diF O SG2.41 Me H 2-Me SCH2 4,7-diF O SG2.42 Me H 2-Me OCH2 5,6-diF O SG2.43 Me H 2-Me SCH2 5,6-diF O SG2.44 MeO H 2-Me OCH2 5,6-diF O SG2.45 Me H 2-Me OCH2 5,7-diF O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G2.46 Me H 2-Me SCH2 5,7-diF O SG2.47 Me H 2-Me OCH2 6,7-diF O SG2.48 Me H 2-Me SCH2 6,7-diF O SG2.49 Me H 2-Me OCH2 6,7-diF O OG2.50 MeO H 2-Me OCH2 6,7-diF O OG2.51 Me H 2-Me OCH2 4,5-diCl O SG2.52 Me H 2-Me SCH2 4,5-diCl O SG2.53 Me H 2-Me OCH2 4,6-diCl O SG2.54 Me H 2-Me SCH2 4,6-diCl O SG2.55 Me H 2-Me OCH2 4,7-diCl O SG2.56 Me H 2-Me SCH2 4 7-diCl O SG2.57 Me H 2-Me OCH2 5,6-diCl O SG2.58 Me H 2-Me SCH2 5,6-diCl O SG2.59 Me H 2-Me OCH2 5,7-diCl O SG2.60 Me H 2-Me SCH2 5,7-diCl O SG2.61 Me H 2-Me OCH2 5,7-diCl O OG2.62 MeO H 2-Me OCH2 5,7-diCl O OG2.63 Me H 2-Me OCH2 6,7-diCl O SG2.64 Me H 2-Me SCH2 6,7-diCl O SG2.65 Me H 2-Me OCH2 4,5-diCF3 O SG2.67 Me H 2-Me SCH2 4,5-diCF3 O SG2.68 Me H 2-Me OCH2 4,6-diCF3 O SG2.69 Me H 2-Me SCH2 4,6-diCF3 O SG2.70 Me H 2-Me OCH2 4,7-diCF3 O SG2.71 Me H 2-Me SCH2 4,7-diCF3 O SG2.72 Me H 2-Me OCH2 5,6-diCF3 O SG2.73 Me H 2-Me SCH2 5,6-diCF3 O SG2.74 Me H 2-Me OCH2 5,7-diCF3 O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G2.75 Me H 2-Me SCH2 5,7-diCF3 O SG2.76 Me H 2-Me OCH2 6,7-diCF3 O SG2.77 Me H 2-Me SCH2 6,7-diCF3 O SG2.78 Me H 2-Me OCH2 4-F,5-Me O SG2.79 Me H 2-Me SCH2 4-F,5-Me O SG2.80 Me H 2-Me OCH2 4-F,6-Me O SG2.81 Me H 2-Me SCH2 4-F,6-Me O SG2.82 Me H 2-Me OCH2 4-F,7-Me O SG2.83 Me H 2-Me SCH2 4-F,7-Me O SG2.84 Me H 2-Me OCH2 4-Me,5-F O SG2.85 Me H 2-Me SCH2 4-Me,5-F O SC2.86 Me H 2-Me OCH2 5-F,6-Me O SG2.87 Me H 2-Me SCH2 5-F,6-Me O SG2.88 MeO H 2-Me OCH2 5-F,6-Me O SG2.89 Me H 2-Me OCH2 5-F,6-Me O OG2.90 MeO H 2-Me OCH2 5 F,6-Me O OG2.91 Me H 2-Me OCH2 5-F,7-Me O SG2.92 Me H 2-Me SCH2 5-F,7-Me O SG2.93 Me H 2-Me OCH2 4-Me,6-F O SG2.94 Me H 2-Me SCH2 4-Me,6-F O SG2.95 Me H 2-Me OCH2 5-Me,6-F O SG2.96 Me H 2-Me SCH2 5-Me,6-F O SG2.97 Me H 2-Me OCH2 6-F,7-Me O SG2.98 Me H 2-Me SCH2 6-F,7-Me O SG2.99 MeO H 2-Me OCH2 6-F,7-Me O SG2.100 Me H 2-Me OCH2 4-Me,7-F O SG2.101 Me H 2-Me SCH2 4-Me,7-F O SG2.102 Me H 2-Me OCH2 5-Me,7-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G2.103 Me H 2-Me SCH2 5-Me,7-F O SG2.104 Me H 2-Me OCH2 6-Me,7-F O SG2.105 Me H 2-Me SCH2 6-Me,7-F O SG2.106 Me H 2-Me OCH2 4-Cl,5-Me O SG2.107 Me H 2-Me SCH2 4-Cl,5-Me O SG2.108 MeO H 2-Me OCH2 4-Cl,5-Me O SG2.109 Me H 2-Me OCH2 4-Cl,6-Me O SG2.110 Me H 2-Me SCH2 4-Cl,6-Me O SG2.111 Me H 2-Me OCH2 4-Cl,7-Me O SG2.112 Me H 2-Me SCH2 4-Cl,7-Me O SG2.113 Me H 2-Me OCH2 4-Me,5-Cl O SG2.114 Me H 2-Me SCH2 4-Me,5-Cl O SG2.115 Me H 2-Me OCH2 5-Cl,6-Me O SG2.116 Me H 2-Me SCH2 5-Cl,6-Me O SG2.117 MeO H 2-Me OCH2 5-Cl,6-Me O SG2.118 Me H 2-Me OCH2 5-Cl,6-Me O OG2.119 MeO H 2-Me OCH2 5-Cl,6-Me O OG2.120 Me H 2-Me OCH2 5-Cl,7-Me O SG2.121 Me H 2-Me SCH2 5-Cl,7-Me O SG2.122 Me H 2-Me OCH2 4-Me,6-Cl O SG2.123 Me H 2-Me SCH2 4-Me,6-Cl O SG2.124 Me H 2-Me OCH2 5-Me,6-Cl O SG2.125 Me H 2-Me SCH2 5-Me,6-Cl O SG2.126 Me H 2-Me OCH2 6-Cl,7-Me O SG2.127 Me H 2-Me SCH2 6-Cl,7-Me O SG2.128 Me H 2-Me OCH2 4-Me,7-Cl O SG2.129 Me H 2-Me SCH2 4-Me,7-Cl O SG2.130 Me H 2-Me OCH2 5-Me,7-Cl O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G2.131 Me H 2-Me SCH2 5-Me,7-Cl O SG2.132 Me H 2-Me OCH2 6-Me,7-Cl O SG2.133 Me H 2-Me SCH2 6-Me,7-Cl O SG2.134 Me H 2-Me OCH2 4-Cl,6-OMe O SG2.135 Me H 2-Me SCH2 4-Cl,6-OMe O SG2.136 MeO H 2-Me OCH2 4-Cl,6-OMe O SG2.137 Me H 2-Me OCH2 5-Cl,6-OMe O SG2.138 Me H 2-Me SCH2 5-Cl,6-OMe O SG2.139 MeO H 2-Me OCH2 5-Cl,6-OMe O SG2.140 Me H 2-Me OCH2 4-Cl,5-F O SG2.141 Me H 2-Me SCH2 4-Cl,5-F O SG2.142 Me H 2-Me OCH2 4-Cl,6-F O SG2.143 Me H 2-Me SCH2 4-Cl,6-F O SG2.144 Me H 2-Me OCH2 4-Cl,7-F O SG2.145 Me H 2-Me SCH2 4-Cl,7-F O SG2.146 Me H 2-Me OCH2 4-F,5-Cl O SG2.147 Me H 2-Me SCH2 4-F,5-Cl O SG2.148 Me H 2-Me OCH2 5-Cl,6-F O SG2.149 Me H 2-Me SCH2 5-Cl,6-F O SG2.150 MeO H 2-Me OCH2 5-Cl,6-F O SG2.151 Me H 2-Me OCH2 5-Cl,6-F O OG2.152 MeO H 2-Me OCH2 5-Cl,6-F O OG2.153 Me H 2-Me OCH2 5-Cl,7-F O SG2.154 Me H 2-Me SCH2 5-Cl,7-F O SG2.156 Me H 2-Me OCH2 4-F,6-Cl O SG2.157 Me H 2-Me SCH2 5-F,6-Cl O SG2.159 Me H 2-Me SCH2 5-F,6-Cl O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G2.160 Me H 2-Me OCH2 6-Cl,7-F O SG2.161 Me H 2-Me SCH2 6-Cl,7-F O SG2.162 Me H 2-Me OCH2 4-F,7-Cl O SG2.163 Me H 2-Me SCH2 4-F,7-Cl O SH2.164 Me H 2-Me OCH2 5-F,7-Cl O SG2.165 Me H 2-Me SCH2 5-F,7-Cl O SG2.166 Me H 2-Me OCH2 6-F,7-Cl O SG2.167 Me H 2-Me SCH2 6-F,7-Cl O SG2.168 MeO H 2-Me OCH2 6-F,7-Cl O SG3.1 Me H 3-Me OCH2 4-Me O SG3.2 Me H 3-Me SCH2 4-Me O SG3.3 Me H 3-Me OCH2 5-Me O SG3.4 Me H 3-Me SCH2 5-Me O SG3.5 Me H 3-Me OCH2 6-Me O SG3.6 Me H 3-Me SCH2 6-Me O SG3.7 Me H 3-Me OCH2 7-Me O SG3.8 Me H 3-Me SCH2 7-Me O SG3.9 Me H 3-Me OCH2 5-Et O SG3.10 Me H 3-Me SCH2 5-Et O SG3.11 Me H 3-Me OCH2 6-R O SG3.12 Me H 3-Me SCH2 6-Er O SG3.13 Me H 3-Me OCH2 4-OMe O SG3.14 Me H 3-Me SCH2 4-OMe O SG3.15 Me H 3-Me OCH2 5-OMe O SG3.16 Me H 3-Me SCH2 5-OMe O SG3.17 Me H 3-Me OCH2 6-OMe O SG3.18 Me H 3-Me SCH2 6-OMe O SG3.19 Me H 3-Me OCH2 7-OMe O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G3.20 Me H 3-Me SCH2 7-OMe O SG3.21 Me H 3-Me OCH2 5-OEt O SG3.22 Me H 3-Me SCH2 5-OEt O SG3.33 Me H 3-Me OCH2 6-OEt O SG3.24 Me H 3-Me SCH2 6-OEt O SG3.25 Me H 3-Me OCH2 4-F O SG3.26 Me H 3-Me SCH2 4-F O SG3.27 Me H 3-Me OCH2 5-F O SG3.28 Me H 3-Me SCH2 5-F O SG3.29 Me H 3-Me OCH2 6-F O SG3.30 Me H 3-Me SCH2 6-F O SG3.31 Me H 3-Me OCH2 7-F O SG3.32 Me H 3-Me SCH2 7-F O SG3.33 Me H 3-Me OCH2 5-Cl O SG3.34 Me H 3-Me SCH2 5-Cl O SG3.35 Me H 3-Me OCH2 6-Cl O SG3.36 Me H 3-Me SCH2 6-Cl O SG3.37 Me H 3-Me OCH2 4-CF3 O SG3.38 Me H 3-Me SCH2 4-CF3 O SG3.39 Me H 3-Me OCH2 5-CF3 O SG3.40 Me H 3-Me SCH2 5-CF3 O SG3.41 Me H 3-Me OCH2 6-CF3 O SG3.42 Me H 3-Me SCH2 6-CF3 O SG3.43 Me H 3-Me OCH2 7-CF3 O SG3.45 Me H 3-Me SCH2 7-CF3 O SG3.46 Me H 3-Me OCH2 5-OCF3 O SG3.47 Me H 3-Me SCH2 5-OCF3 O SG3.48 Me H 3-Me OCH2 6-OCF3 O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G3.49 Me H 3-Me SCH2 6-OCF3 O SG3.50 Me H 3-Me OCH2 4,5-diMe O SG3.51 Me H 3-Me SCH2 4,5-diMe O SG3.52 Me H 3-Me OCH2 4,6-diMe O SG3.53 Me H 3-Me SCH2 4,6-diMe O SG3.54 Me H 3-Me OCH2 4,7-diMe O SG3.55 Me H 3-Me SCH2 4,7-diMe O SG3.56 Me H 3-Me OCH2 5,6-diMe O SG3.57 Me H 3-Me SCH2 5,6-diMe O SG3.58 Me H 3-Me OCH2 5,7-diMe O SG3.59 Me H 3-Me SCH2 5,7-diMe O SG3.60 Me H 3 Me OCH2 6,7 diMe O SG3.61 Me H 3-Me SCH2 6,7-diMe O SG3.62 Me H 3-Me OCH2 4,5-diOMe O SG3.63 Me H 3-Me SCH2 4,5-diOMe O SG3.64 Me H 3-Me OCH2 4,6-diOMe O SG3.65 Me H 3-Me SCH2 4,6-diOMe O SG3.66 Me H 3-Me OCH2 4,7-diOMe O SG3.67 Me H 3-Me SCH2 4,7 diOMe O SG3.68 Me H 3 Me OCH2 5,6-diOMe O SG3.69 Me H 3-Me SCH2 5,6-diOMe O SG3.70 Me H 3-Me OCH2 5,7-diOMe O SG3.71 Me H 3-Me SCH2 5,7-diOMe O SG3.72 Me H 3-Me OCH2 6,7-diOMe O SG3.73 Me H 3-Me SCH2 6,7-diOMe O SG3.74 Me H 3-Me OCH2 4,5-diF O SG3.75 Me H 3-Me SCH2 4,5-diF O SG3.76 Me H 3-Me OCH2 4,6-diF O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G3.77 Me H 3-Me SCH2 4,6-diF O SG3.78 Me H 3-Me OCH2 4,7-diF O SG3.79 Me H 3-Me SCH2 4,7-diF O SG3.80 Me H 3-Me OCH2 5,6-diF O SG3.81 Me H 3-Me SCH2 5,6-diF O SG3.82 Me H 3-Me OCH2 5,7-diF O SG3.83 Me H 3-Me SCH2 5,7-diF O SG3.84 Me H 3-Me OCH2 6,7-diF O SG3.85 Me H 3-Me SCH2 6,7-diF O SG3.86 Me H 3-Me OCH2 4,5-diCl O SG3.87 Me H 3-Me SCH2 4,5-diCl O SG3.88 Me H 3-Me OCH2 4,6-diCl O SG3.89 Me H 3-Me SCH2 4,6-diCl O SG3.90 Me H 3-Me OCH2 4,7-diCl O SG3.91 Me H 3-Me SCH2 4,7-diCl O SG3.92 Me H 3-Me OCH2 5,6-diCl O SG3.93 Me H 3-Me SCH2 5,6-diCl O SG3.94 Me H 3-Me OCH2 5,7-diCl O SG3.95 Me H 3-Me SCH2 5,7-diCl O SG3.96 Me H 3-Me OCH2 6,7-diCl O SG3.97 Me H 3-Me SCH2 6,7-diCl O SG3.98 Me H 3-Me OCH2 4,5-diCF3 O SG3.99 Me H 3-Me SCH2 4 5-diCF3 O SG3.100 Me H 3-Me OCH2 4,6-diCF3 O SG3.101 Me H 3-Me SCH2 4,6-diCF3 O SG3.102 Me H 3-Me OCH2 4,7-diCF3 O SG3.103 Me H 3-Me SCH2 4,7-diCF3 O SG3.104 Me H 3-Me OCH2 5,6-diCF3 O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G3.105 Me H 3-Me SCH2 5,6-diCF3 O SG3.106 Me H 3-Me OCH2 5,7-diCF3 O SG3.107 Me H 3-Me SCH2 5,7-diCF3 O SG3.108 Me H 3-Me OCH2 6,7-diCF3 O SG3.109 Me H 3-Me SCH2 6,7-diCF3 O SG4.1 Me H 3-Me OCH2 4-F,5-Me O SG4.2 Me H 3-Me SCH2 4-F,5-Me O SG4.3 Me H 3-Me OCH2 4-F,6-Me O SG4.4 Me H 3-Me SCH2 4-F,6-Me O SG4.5 Me H 3-Me OCH2 4-F,7-Me O SG4.6 Me H 3-Me SCH2 4-F,7-Me O SG4.7 Me H 3-Me OCH2 4-Me,5-F O SG4.8 Me H 3-Me SCH2 4-Me,5-F O SG4.9 Me H 3-Me OCH2 5-F,6-Me O SG4.10 Me H 3-Me SCH2 5-F,6-Me O SG4.11 Me H 3-Me OCH2 5-F,7-Me O SG4.12 Me H 3-Me SCH2 5-F,7-Me O SG4.13 Me H 3-Me OCH2 4-Me,6-F O SG4.14 Me H 3-Me SCH2 4-Me,6-F O SG4.15 Me H 3-Me OCH2 5-Me,6-F O SG4.16 Me H 3-Me SCH2 5-Me,6-F O SG4.17 Me H 3-Me OCH2 6-F,7-Me O SG4.18 Me H 3-Me SCH2 6-F,7-Me O SG4.19 Me H 3-Me OCH2 4-Me,7-F O SG4.20 Me H 3-Me SCH2 4-Me,7-F O SG4.21 Me H 3-Me OCH2 5-Me,7-F O SG4.22 Me H 3-Me SCH2 5-Me,7-F O SG4.23 Me H 3-Me OCH2 6-Me,7-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号
G4.24 Me H 3-Me SCH2 6-Me,7-F O S
G4.25 Me H 3-Me OCH2 4-Cl,5-Me O S
G4.26 Me H 3-Me SCH2 4-Cl,5-Me O S
G4.27 Me H 3-Me OCH2 4-Cl,6-Me O S
G4.28 Me H 3-Me SCH2 4-Cl,6-Me O S
G4.29 Me H 3-Me OCH2 4-Cl,7-Me O S
G4.30 Me H 3-Me SCH2 4-Cl,7-Me O S
G4.31 Me H 3-Me OCH2 4-Me,5-Cl O S
G4.32 Me H 3-Me SCH2 4-Me,5-Cl O S
G4.33 Me H 3-Me OCH2 5-Cl,6-Me O S
G4.34 Me H 3-Me SCH2 5-Cl,6-Me O S
G4.35 Me H 3-Me OCH2 5-Cl,7-Me O S
G4.36 Me H 3-Me SCH2 5-Cl,7-Me O S
G4.37 Me H 3-Me OCH2 4-Me,6-Cl O S
G4.38 Me H 3 Me SCH2 6-Me,6-Cl O S
G4.39 Me H 3-Me OCH2 5-Me,6-Cl O S
G4.40 Me H 3-Me SCH2 5-Me,6-Cl O S
G4.41 Me H 3-Me OCH2 6-Cl,7-Me O S
G4.42 Me H 3-Me SCH2 6-Cl,7-Me O S
G4.43 Me H 3-Me OCH2 4-Me,7-Cl O S
G4.44 Me H 3-Me SCH2 4-Me,7-Cl O S
G4.45 Me H 3-Me OCH2 5-Me,7-Cl O S
G4.66 Me H 3-Me SCH2 5-Me,7-Cl O S
G4.47 Me H 3-Me OCH2 6-Me,7-Cl O S
G6.48 Me H 3-Me SCH2 6-Me,7-Cl O S
G4.49 Me H 3-Me OCH2 4-Cl,5-F O S
G4.50 Me H 3-Me SCH2 4-Cl,5-F O S
G4.51 Me H 3-Me OCH2 4-Cl,6-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G4.52 Me H 3-Me SCH2 4-Cl,6-F O SG4.53 Me H 3-Me OCH2 4-Cl,7-F O SG4.54 Me H 3-Me SCH2 4-Cl,7-F O SG4.55 Me H 3-Me OCH2 4-F,5-Cl O SG4.56 Me H 3-Me SCH2 4-F,5-Cl O SG4.57 Me H 3-Me OCH2 5-Cl,6-F O SG4.58 Me H 3-Me SCH2 5-Cl,6-F O SG4.59 Me H 3-Me OCH2 5-Cl,7-F O SG4.60 Me H 3-Me SCH2 5-Cl,7-F O SG4.61 Me H 3-Me OCH2 4-F,6-Cl O SG4.62 Me H 3-Me SCH2 4-F,6-Cl O SG4.63 Me H 3-Me OCH2 5-F,6-Cl O SG4.64 Me H 3-Me SCH2 5-F,6-Cl O SG4.65 Me H 3-Me OCH2 6-Cl,7-F O SG4.66 Me H 3-Me SCH2 6-Cl,7-F O SG4.67 Me H 3-Me OCH2 6-F,7-Cl O SG4.68 Me H 3-Me SCH2 4-F,7-Cl O SG4.69 Me H 3-Me OCH2 5-F,7-Cl O SG4.70 Me H 3-Me SCH2 5-F,7-Cl O SG4.71 Me H 3-Me OCH2 6-F,7-Cl O SG4.72 Me H 3-Me SCH2 6-F,7-Cl O SG5.1 Me H 2-Et OCH2 4-Me O SG5.2 Me H 2-Et SCH2 4-Me O SG5.3 Me H 2-Et OCH2 5-Me O SG5.4 Me H 2-Et SCH2 5-Me O SG5.5 MeO H 2-Et OCH2 5-Me O SG5.6 Me H 2-Et OCH2 6-Me O SG5.7 Me H 2-Et SCH2 6-Me O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G5.8 MeO H 2-Et OCH2 6-Me O SG5.9 Me H 2-Et OCH2 7-Me O SG5.10 Me H 2-Et SCH2 7-Me O SG5.11 Me H 2-Et OCH2 5-Et O SG5.12 Me H 2-Et SCH2 5-Et O SG5.13 Me H 2-Et OCH2 6-Et O SG5.14 Me H 2-Et SCH2 6-Et O SG5.15 Me H 2-Et OCH2 4-OMe O SG5.16 Me H 2-Et SCH2 4-OMe O SG5.17 Me H 2-Et OCH2 5-OMe O SG5.18 Me H 2-Et SCH2 5-OMe O SG5.19 MeO H 2-Et OCH2 5-OMe O SG5.20 Me H 2-Et OCH2 6-OMe O SG5.21 Me H 2-Et SCH2 6-OMe O SG5.22 MeO H 2-Et OCH2 6-OMe O SG5.23 Me H 2-Et OCH2 6-OMe O OG5.24 MeO H 2-Et OCH2 6-OMe O OG5.25 Me H 2-Et OCH2 7-OMe O SG5.26 Me H 2-Et SCH2 7-OMe O SG5.27 Me H 2-Et OCH2 5-OEt O SG5.28 Me H 2-Et SCH2 5-OEt O SG5.29 Me H 2-Et OCH2 6-OEt O SG5.30 Me H 2-Et SCH2 6-OEt O SG5.31 Me H 2-Et OCH2 4-F O SG5.32 Me H 2-Et SCH2 4-F O SG5.33 Me H 2-Et OCH2 5-F O SG5.34 Me H 2-Et SCH2 5-F O SG5.35 MeO H 2-Et OCH2 5-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G5.36 Me H 2-Et OCH2 5-F O OG5.37 MeO H 2-Et OCH2 5-F O OG5.38 Me H 2-Et OCH2 6-F O SG5.39 Me H 2-Et SCH2 6-F O SG5.40 MeO H 2-Et OCH2 6-F O SG5.41 Me H 2-Et OCH2 6-F O OG5.42 MeO H 2-Et OCH2 6-F O OG5.43 Me H 2-Et OCH2 7-F O SG5.44 Me H 2-Et SCH2 7-F O SG5.45 Me H 2-Et OCH2 5-Cl O SG5.46 Me H 2-Et SCH2 5-Cl O SG5.47 MeO H 2-Et OCH2 5-Cl O SG5.48 Me H 2-Et OCH2 6-Cl O SG5.49 Me H 2-Et SCH2 6-Cl O SG5.50 Me H 2-Et OCH2 4-CF3 O SG5.51 Me H 2-Et SCH2 4-CF3 O SG5.52 Me H 2-Et OCH2 5-CF3 O SG5.53 Me H 2-Et SCH2 5-CF3 O SG5.54 MeO H 2-Et OCH2 5-CF3 O SG5.55 Me H 2-Et OCH2 6-CF3 O SG5.56 Me H 2-Et SCH2 6-CF3 O SG5.57 Me H 2-Et OCH2 7-CF3 O SG5.58 Me H 2-Et SCH2 7-CF3 O SG5.59 Me H 2-Et OCH2 5-OCF3 O SG5.60 Me H 2-Et SCH2 5-OCF3 O SG5.61 Me H 2-Et OCH2 6-OCF3 O SG5.62 Me H 2-Et SCH2 6-OCF3 O SG6.1 Me H 2-Et OCH2 4,5-diMe O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G6.2 Me H 2-Et SCH2 4,5-diMe O SG6.3 Me H 2-Et OCH2 4,6-diMe O SG6.4 Me H 2-Et SCH2 4,6-diMe O SG6.5 Me H 2-Et OCH2 4,7-diMe O SG6.6 Me H 2-Et SCH2 4,7-diMe O SG6.7 Me H 2-Et OCH2 5,6-diMe O SG6.8 Me H 2-Et SCH2 5,6-diMe O SG6.9 Me H 2-Et OCH2 5,7-diMe O SG6.10 Me H 2-Et SCH2 5,7-diMe O SG6.11 Me H 2-Et OCH2 6,7-diMe O SG6.12 Me H 2-Et SCH2 6,7-diMe O SG6.13 Me H 2-Et OCH2 4,5-diOMe O SG6.14 Me H 2-Et SCH2 4,5-diOMe O SG6.15 Me H 2-Et OCH2 4,6-diOMe O SG6.16 Me H 2-Et SCH2 4,6-diOMe O SG6.17 Me H 2-Et OCH2 4,7-diOMe O SG6.18 Me H 2-Et SCH2 4,7-diOMe O SG6.19 Me H 2-Et OCH2 5,6-diOMe O SG6.20 Me H 2-Et SCH2 5,6-diOMe O SG6.21 Me H 2-Et OCH2 5,7-diOMe O SG6.22 Me H 2-Et SCH2 5,7-diOMe O SG6.23 Me H 2-Et OCH2 6,7-diOMe O SG6.24 Me H 2-Et SCH2 6,7-diOMe O SG6.25 Me H 2-Et OCH2 4,5-diF O SG6.26 Me H 2-Et SCH2 4,5-diF O SG6.27 Me H 2-Et OCH2 4,6-diF O SG6.28 Me H 2-Et SCH2 4,6-diF O SG6.29 Me H 2-Et OCH2 4,7-diF O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G6.30 Me H 2-Et SCH2 4,7-diF O SG6.31 Me H 2-Et OCH2 5,6-diF O SG6.32 Me H 2-Et SCH2 5,6-diF O SG6.33 MeO H 2-Et OCH2 5,6-diF O SG6.34 Me H 2-Et OCH2 5,7-diF O SG6.35 Me H 2-Et SCH2 5,7-diF O SG6.36 Me H 2-Et OCH2 6,7-diF O SG6.37 Me H 2-Et SCH2 6,7-diF O SG6.38 Me H 2-Et OCH2 4,5-diCl O SG6.39 Me H 2-Et SCH2 4,5-diCl O SG6.40 Me H 2-Et OCH2 4,6-diCl O SG6.41 Me H 2-Et SCH2 4,6-diCl O SG6.42 Me H 2-Et OCH2 4,7-diCl O SG6.43 Me H 2-Et SCH2 4,7-diCl O SG6.44 Me H 2-Et OCH2 5,6-diCl O SG6.45 Me H 2-Et SCH2 5,6-diCl O SG6.46 Me H 2-Et OCH2 5,7-diCl O SG6.47 Me H 2-Et SCH2 5,7-diCl O SG6.48 Me H 2-Et OCH2 6,7-diCl O SG6.49 Me H 2-Et SCH2 6,7-diCl O SG6.50 Me H 2-Et OCH2 4,5-diCF3 O SG6.51 Me H 2-Et SCH2 4,5-diCF3 O SG6.52 Me H 2-Et OCH2 4,6-diCF3 O SG6.53 Me H 2-Et SCH2 4,6-diCF3 O SG6.54 Me H 2-Et OCH2 4,7-diCF3 O SG6.55 Me H 2-Et SCH2 4,7-diCF3 O SG6.56 Me H 2-Et OCH2 5,6-diCF3 O SG6.57 Me H 2-Et SCH2 5,6-diCF3 O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G6.58 Me H 2-Et OCH2 5,7-diCF3 O SG6.59 Me H 2-Et SCH2 5,7-diCF3 O SG6.60 Me H 2-Et OCH2 6,7-diCF3 O SG6.61 Me H 2-Et SCH2 6,7-diCF3 O SG6.62 Me H 2-Et OCH2 4-F,5-Me O SG6.63 Me H 2-Et SCH2 4-F,5-Me O SG6.64 Me H 2-Et OCH2 4-F,6-Me O SG6.65 Me H 2-Et SCH2 4-F,6-Me O SG6.66 Me H 2-Et OCH2 4-F,7-Me O SG6.67 Me H 2-Et SCH2 4-F,7-Me O SG6.68 Me H 2-Et OCH2 4-Me,5-F O SG6.69 Me H 2-Et SCH2 4-Me,5-F O SG6.70 Me H 2-Et OCH2 5-F,6-Me O SG6.71 Me H 2-Et SCH2 5-F,6-Me O SG6.72 Me H 2-Et OCH2 5-F,7-Me O SG6.73 Me H 2-Et SCH2 5-F,7-Me O SG6.74 Me H 2-Et OCH2 4-Me,6-F O SG6.75 Me H 2-Et SCH2 4-Me,6-F O SG6.76 Me H 2-Et OCH2 5-Me,6-F O SG6.77 Me H 2-Et SCH2 5-Me,6-F O SG6.78 Me H 2-Et OCH2 6-F,7-Me O SG6.79 Me H 2-Et SCH2 6-F,7-Me O SG6.80 Me H 2-Et OCH2 4-Me,7-F O SG6.81 Me H 2-Et SCH2 4-Me,7-F O SG6.82 Me H 2-Et OCH2 5-Me,7-F O SG6.83 Me H 2-Et SCH2 5-Me,7-F O SG6.84 Me H 2-Et OCH2 6-Me,7-F O SG6.85 Me H 2-Et SCH2 6-Me,7-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G6.86 Me H 2-Et OCH2 4-Cl,5-Me O SG6.87 Me H 2-Et SCH2 4-Cl,5-Me O SG6.88 Me H 2-Et OCH2 4-Cl,6-Me O SG6.89 Me H 2-Et SCH2 4-Cl,6-Me O SG6.90 Me H 2-Et OCH2 4-Cl,7-Me O SG6.91 Me H 2-Et SCH2 4-Cl,7-Me O SG6.92 Me H 2-Et OCH2 4-Me,5-Cl O SG6.93 Me H 2-Et SCH2 4-Me,5-Cl O SG6.94 Me H 2-Et OCH2 5-Cl,6-Me O SG6.95 Me H 2-Et SCH2 5-Cl,6-Me O SG6.96 Me H 2-Et OCH2 5-Cl,7-Me O SG6.97 Me H 2-Et SCH2 5-C1,7-Me O SG6.98 Me H 2-Et OCH2 4-Me,6-Cl O SG6.99 Me H 2-Et SCH2 4-Me,6-Cl O SG6.100 Me H 2-Et OCH2 5-Me,6-Cl O SG6.101 Me H 2-Et SCH2 5-Me,6-Cl O SG6.102 Me H 2-Et OCH2 6-Cl,7-Me O SG6.103 Me H 2-Et SCH2 6-Cl,7-Me O SG6.104 Me H 2-Et OCH2 4-Me,7-Cl O SG6.105 Me H 2-Et SCH2 4-Me,7-Cl O SG6.106 Me H 2-Et OCH2 5-Me,7-Cl O SG6.107 Me H 2-Et SCH2 5-Me,7-Cl O SG6.108 Me H 2-Et OCH2 6-Me,7-Cl O SG6.109 Me H 2-Et SCH2 6-Me,7-Cl O SG6.110 Me H 2-Et OCH2 4-Cl,5-F O SG6.111 Me H 2-Et SCH2 4-Cl,5-F O SG6.112 Me H 2-Et OCH2 4-Cl,6-F O SG6.113 Me H 2-Et SCH2 4-Cl,6-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G6.114 Me H 2-Et OCH2 4-Cl,7-F O SG6.115 Me H 2-Et SCH2 4-Cl,7-F O SG6.116 Me H 2-Et OCH2 4-F,5-Cl O SG6.117 Me H 2-Et SCH2 4-F,5-Cl O SG6.118 Me H 2-Et OCH2 5-Cl,6-F O SG6.119 Me H 2-Et SCH2 5-Cl,6-F O SG6.120 Me H 2-Et OCH2 5-Cl,7-F O SG6.121 Me H 2-Et SCH2 5-Cl,7-F O SG6.122 Me H 2-Et OCH2 4-F,6-Cl O SG6.123 Me H 2-Et SCH2 4-F,6-Cl O SG6.124 Me H 2-Et OCH2 5-F,6-Cl O SG6.125 Me H 2-Ft SCH2 5-F,6-Cl O SG6.126 Me H 2-Et OCH2 6-Cl,7-F O SG6.127 Me H 2-Et SCH2 6-Cl,7-F O SG6.128 Me H 2-Et OCH2 4-F,7-Cl O SG6.129 Me H 2-Et SCH2 4-F,7-Cl O SG6.130 Me H 2-Et OCH2 5-F,7-Cl O SG6.131 Me H 2-Et SCH2 5-F,7-Cl O SG6.132 Me H 2-Et OCH2 6-F,7-Cl O SG6.133 Me H 2-Et SCH2 6-F,7-Cl O SG7.1 Me H 3-Et OCH2 4-Me O SG7.2 Me H 3-Et SCH2 4-Me O SG7.3 Me H 3-Et OCH2 5-Me O SG7.4 Me H 3-Et SCH2 5-Me O SG7.5 Me H 3-Et OCH2 6-Me O SG7.6 Me H 3-Et SCH2 6-Me O SG7.7 Me H 3-Et OCH2 7-Me O SG7.8 Me H 3-Et SCH2 7-Me O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G7.9 Me H 3-Et OCH2 5-Et O SG7.10 Me H 3-Et SCH2 5-Et O SG7.11 Me H 3-Et OCH2 6-Et O SG7.12 Me H 3-Et SCH2 6-Et O SG7.13 Me H 3-Et OCH2 4-OMe O SG7.14 Me H 3-Et SCH2 4-OMe O SG7.15 Me H 3-Et OCH2 5-OMe O SG7.16 Me H 3-Et SCH2 5-OMe O SG7.17 Me H 3-Et OCH2 6-OMe O SG7.18 Me H 3-Et SCH2 6-OMe O SG7.19 Me H 3-Et OCH2 7-OMe O SG7.20 Me H 3-Et SCH2 7-OMe O SG7.21 Me H 3-Et OCH2 5-OEt O SG7.22 Me H 3-Et SCH2 5-OEt O SG7.23 Me H 3-Et OCH2 6-OEt O SG7.24 Me H 3-Et SCH2 6-OEt O SG7.25 Me H 3-Et OCH2 4-F O SG7.26 Me H 3-Et SCH2 4-F O SG7.27 Me H 3-Et OCH2 5-F O SG7.28 Me H 3-Et SCH2 5-F O SG7.29 Me H 3-Et OCH2 6-F O SG7.30 Me H 3-Et SCH2 6-F O SG7.31 Me H 3-Et OCH2 7-F O SG7.32 Me H 3-Et SCH2 7-F O SG7.33 Me H 3-Et OCH2 5-Cl O SG7.34 Me H 3-Et SCH2 5-Cl O SG7.35 Me H 3-Et OCH2 6-Cl O SG7.36 Me H 3-Et SCH2 6-Cl O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G7.37 Me H 3-Et OCH2 4-CF3 O SG7.38 Me H 3-Et SCH2 4-CF3 O SG7.39 Me H 3-Et OCH2 5-CF3 O SG7.40 Me H 3-Et SCH2 5-CF3 O SG7.41 Me H 3-Et OCH2 6-CF3 O SG7.42 Me H 3-Et SCH2 6-CF3 O SG7.43 Me H 3-Et OCH2 7-CF3 O SG7.44 Me H 3-Et SCH2 7-CF3 O SG7.45 Me H 3-Et OCH2 5-OCF3 O SG7.46 Me H 3-Et SCH2 5-OCF3 O SG7.47 Me H 3-Et OCH2 6-OCF3 O SG7.48 Me H 3-Et SCH2 6-OCF3 O SG7.49 Me H 2-nPr OCH2 4-Me O SG7.50 Me H 2-nPr SCH2 4-Me O SG7.51 Me H 2-nPr OCH2 5-Me O SG7.52 Me H 2-nPr SCH2 5-Me O SG7.53 Me H 2-nPr OCH2 6-Me O SG7.54 Me H 2-nPr SCH2 6-Me O SG7.55 Me H 2-nPr OCH2 7-Me O SG7.56 Me H 2-nPr SCH2 7-Me O SG7.57 Me H 2-nPr OCH2 5-Et O SG7.58 Me H 2-nPr SCH2 5-Et O SG7.59 Me H 2-nPr OCH2 6-Et O SG7.60 Me H 2-nPr SCH2 6-Et O SG7.61 Me H 2-nPr OCH2 4-OMe O SG7.62 Me H 2-nPr SCH2 4-OMe O SG7.63 Me H 2-nPr OCH2 5-OMe O SG7.64 Me H 2-nPr SCH2 5-OMe O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G7.65 Me H 2-nPr OCH2 6-OMe O SG7.66 Me H 2-nPr SCH2 6-OMe O SG7.67 Me H 2-nPr OCH2 7-OMe O SG7.68 Me H 2-nPr SCH2 7-OMe O SG7.69 Me H 2-nPr OCH2 5-OEt O SG7.70 Me H 2-nPr SCH2 5-OEt O SG7.71 Me H 2-nPr OCH2 6-OEt O SG7.72 Me H 2-nPr SCH2 6-OEt O SG7.73 Me H 2-nPr OCH2 4-F O SG7.74 Me H 2-nPr SCH2 4-F O SG7.75 Me H 2-nPr OCH2 5-F O SG7.76 Me H 2-nPr SCH2 5-F O SG7.77 Me H 2-nPr OCH2 6-F O SG7.78 Me H 2-nPr SCH2 6-F O SG7.79 Me H 2-nPr OCH2 7-F O SG7.80 Me H 2-nPr SCH2 7-F O SG7.81 Me H 2-nPr OCH2 5-Cl O SG7.82 Me H 2-nPr SCH2 5-Cl O SG7.83 Me H 2-nPr OCH2 6-Cl O SG7.84 Me H 2-nPr SCH2 6-Cl O SG7.85 Me H 2-nPr OCH2 4-CF3 O SG7.86 Me H 2-nPr SCH2 4-CF3 O SG7.87 Me H 2-nPr OCH2 5-CF3 O SG7.88 Me H 2-nPr SCH2 5-CF3 O SG7.89 Me H 2-nPr OCH2 6-CF3 O SG7.90 Me H 2-nPr SCH2 6-CF3 O SG7.91 Me H 2-nPr OCH2 7-CF3 O SG7.92 Me H 2-nPr SCH2 7-CF3 O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G7.93 Me H 2-nPr OCH2 5-OCF3 O SG7.94 Me H 2-nPr SCH2 5-OCF3 O SG7.95 Me H 2-nPr OCH2 6-OCF3 O SG7.96 Me H 2-nPr SCH2 6-OCF3 O SG7.97 Me H 3-nPr OCH2 4-Me O SG7.98 Me H 3-nPr SCH2 4-Me O SG7.99 Me H 3-nPr OCH2 5-Me O SG7.100 Me H 3-nPr SCH2 5-Me O SG7.101 Me H 3-nPr OCH2 6-Me O SG7.102 Me H 3-nPr SCH2 6-Me O SG7.103 Me H 3-nPr OCH2 7-Me O SG7.104 Me H 3-nPr SCH2 7-Me O SG7.105 Me H 3-nPr OCH2 5-Et O SG7.106 Me H 3-nPr SCH2 5-Et O SG7.107 Me H 3-nPr OCH2 6-Et O SG7.108 Me H 3-nPr SCH2 6-Et O SG7.109 Me H 3-nPr OCH2 4-OMe O SG7.110 Me H 3-nPr SCH2 4-OMe O SG7.111 Me H 3-nPr OCH2 5-OMe O SG7.112 Me H 3-nPr SCH2 5-OMe O SG7.113 Me H 3-nPr OCH2 6-OMe O SG7.114 Me H 3-nPr SCH2 6-OMe O SG7.115 Me H 3-nPr OCH2 7-OMe O SG7.116 Me H 3-nPr SCH2 7-OMe O SG7.117 Me H 3-nPr OCH2 5-OEt O SG7.118 Me H 3-nPr SCH2 5-OEt O SG7.119 Me H 3-nPr OCH2 6-OEt O SG7.120 Me H 3-nPr SCH2 6-OEt O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G7.121 Me H 3-nPr OCH2 4-F O SG7.122 Me H 3-nPr SCH2 4-F O SG7.123 Me H 3-nPr OCH2 5-F O SG7.124 Me H 3-nPr SCH2 5-F O SG7.125 Me H 3-nPr OCH2 6-F O SG7.126 Me H 3-nPr SCH2 6-F O SG7.127 Me H 3-nPr OCH2 7-F O SG7.128 Me H 3-nPr SCH2 7-F O SG7.129 Me H 3-nPr OCH2 5-Cl O SG7.130 Me H 3-nPr SCH2 5-Cl O SG7.131 Me H 3-nPr OCH2 6-Cl O SG7.132 Me H 3-nPr SCH2 6-Cl O SG7.133 Me H 3-nPr OCH2 4-CF3 O SG7.134 Me H 3-nPr SCH2 4-CF3 O SG7.135 Me H 3-nPr OCH2 5-CF3 O SG7.136 Me H 3-nPr SCH2 5-CF3 O SG7.137 Me H 3-nPr OCH2 6-CF3 O SG7.138 Me H 3-nPr SCH2 6-CF3 O SG7.139 Me H 3-nPr OCH2 7-CF3 O SG7.140 Me H 3-nPr SCH2 7-CF3 O SG7.141 Me H 3-nPr OCH2 5-OCF3 O SG7.142 Me H 3-nPr SCH2 5-OCF3 O SG7.143 Me H 3-nPr OCH2 6-OCF3 O SG7.144 Me H 3-nPr SCH2 6-OCF3 O SG8.1 Me H 2-OMe OCH2 4-Me O SG8.2 Me H 2-OMe SCH2 4-Me O SG8.3 Me H 2-OMe OCH2 5-Me O SG8.4 Me H 2-OMe SCH2 5-Me O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G8.5 MeO H 2-OMe OCH2 5-Me O SG8.6 Me H 2-OMe OCH2 6-Me O SG8.7 Me H 2-OMe SCH2 6-Me O SG8.8 MeO H 2-OMe OCH2 6-Me O SG8.9 Me H 2-OMe OCH2 7-Me O SG8.10 Me H 2-OMe SCH2 7-Me O SG8.11 Me H 2-OMe OCH2 5-Et O SG8.12 Me H 2-OMe SCH2 5-Et O SG8.13 Me H 2-OMe OCH2 6-Et O SG8.14 Me H 2-OMe SCH2 6-Et O SG8.15 Me H 2-OMe OCH2 4-OMe O SG8.16 Me H 2-OMe SCH2 4-OMe O SG8.17 Me H 2-OMe OCH2 5-OMe O SG8.18 Me H 2-OMe SCH2 5-OMe O SG8.19 Me H 2-OMe OCH2 6-OMe O SG8.20 Me H 2-OMe SCH2 6-OMe O SG8.21 Me H 2-OMe OCH2 7-OMe O SG8.22 Me H 2-OMe SCH2 7-OMe O SG8.23 Me H 2-OMe OCH2 5-OEt O SG8.24 Me H 2-OMe SCH2 5-OEt O SG8.25 Me H 2-OMe OCH2 6-OEt O SG8.26 Me H 2-OMe SCH2 6-OEt O SG8.27 Me H 2-OMe OCH2 4-F O SG8.28 Me H 2-OMe SCH2 4-F O SG8.29 MeO H 2-OMe OCH2 4-F O SG8.30 MeO H 2-OMe OCH2 4-F O OG8.31 Me H 2-OMe OCH2 5-F O SG8.32 Me H 2-OMe SCH2 5-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G8.33 MeO H 2-OMe OCH2 5-F O SG8.34 Me H 2-OMe OCH2 5-F O OG8.35 MeO H 2-OMe OCH2 5-F O OG8.36 EtO H 2-OMe OCH2 5-F O SG8.37 EtO H 2-OMe OCH2 5-F O OG8.38 Me H 2-OMe OCH2 6-F O SG8.39 Me H 2-OMe SCH2 6-F O SG8.40 MeO H 2-OMe OCH2 6-F O SG8.41 MeO H 2-OMe OCH2 6-F O OG8.42 Me H 2-OMe OCH2 7-F O SG8.43 Me H 2-OMe SCH2 7-F O SG8.44 MeO H 2-OMe OCH2 7-F O SG8.45 MeO H 2-OMe OCH2 7-F O OG8.46 Me H 2-OMe OCH2 5-Cl O SG8.47 Me H 2-OMe SCH2 5-Cl O SG8.48 Me H 2-OMe OCH2 6-Cl O SG8.49 Me H 2-OMe SCH2 6-Cl O SG8.50 Me H 2-OMe OCH2 4-CF3 O SG8.51 Me H 2-OMe SCH2 4-CF3 O SG8.52 Me H 2-OMe OCH2 5-CF3 O SG8.53 Me H 2-OMe SCH2 5-CF3 O SG8.54 Me H 2-OMe OCH2 6-CF3 O SG8.55 Me H 2-OMe SCH2 6-CF3 O SG8.56 Me H 2-OMe OCH2 7-CF3 O SG8.57 Me H 2-OMe SCH2 7-CF3 O SG8.58 Me H 2-OMe OCH2 5-OCF3 O SG8.59 Me H 2-OMe SCH2 5-OCF3 O SG8.60 Me H 2-OMe OCH2 6-OCF3 O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G8.61 Me H 2-OMe SCH2 6-OCF3 O SG8.62 Me H 2-OMe OCH2 4,5-diMe O SG9.1 Me H 2-OMe SCH2 4,5-diMe O SG9.2 Me H 2-OMe OCH2 4,6-diMe O SG9.3 Me H 2-OMe SCH2 4,6-diMe O SG9.4 Me H 2-OMe OCH2 4,7-diMe O SG9.5 Me H 2-OMe SCH2 4,7-diMe O SG9.6 Me H 2-OMe OCH2 5,6-diMe O SG9.7 Me H 2-OMe SCH2 5,6-diMe O SG9.8 Me H 2-OMe OCH2 5,7-diMe O SG9.9 Me H 2-OMe SCH2 5,7-diMe O SG9.10 Me H 2-OMe OCH2 6,7-diMe O SG9.11 Me H 2-OMe SCH2 6,7-diMe O SG9.12 Me H 2-OMe OCH2 4,5-diOMe O SG9.13 Me H 2-OMe SCH2 4,5-diOMe O SG9.14 Me H 2-OMe OCH2 4,6-diOMe O SG9.15 Me H 2-OMe SCH2 4,6-diOMe O SG9.16 Me H 2-OMe OCH2 4,7-diOMe O SG9.17 Me H 2-OMe SCH2 4,7-diOMe O SG9.18 Me H 2-OMe OCH2 5,6-diOMe O SG9.19 Me H 2-OMe SCH2 5,6-diOMe O SG9.20 Me H 2-OMe OCH2 5,7-diOMe O SG9.21 Me H 2-OMe SCH2 5,7-diOMe O SG9.22 Me H 2-OMe OCH2 6,7-diOMe O SG9.23 Me H 2-OMe SCH2 6,7-diOMe O SG9.24 Me H 2-OMe OCH2 4,5-diF O SG9.25 Me H 2-OMe SCH2 4,5-diF O SG9.26 Me H 2-OMe OCH2 4,6-diF O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G9.27 Me H 2-OMe SCH2 4,6-diF O SG9.28 Me H 2-OMe OCH2 4,7-diF O SG9.29 Me H 2-OMe SCH2 4,7-diF O SG9.30 Me H 2-OMe OCH2 5,6-diF O SG9.31 Me H 2-OMe SCH2 5,6-diF O SG9.32 Me H 2-OMe OCH2 5,7-diF O SG9.33 Me H 2-OMe SCH2 5,7-diF O SG9.34 Me H 2-OMe OCH2 6,7-diF O SG9.35 Me H 2-OMe SCH2 6,7-diF O SG9.36 Me H 2-OMe OCH2 4,5-diCl O SG9.37 Me H 2-OMe SCH2 4,5-diCl O SG9.38 Me H 2-OMe OCH2 4,6-diCl O SG3.39 Me H 2-OMe SCH2 4,6-diCl O SG9.40 Me H 2-OMe OCH2 4,7-diCl O SG9.41 Me H 2-OMe SCH2 4,7-diCl O SG9.42 Me H 2-OMe OCH2 5,6-diCl O SG9.43 Me H 2-OMe SCH2 5,6-diCl O SG9.44 Me H 2-OMe OCH2 5,7-diCl O SG9.45 Me H 2-OMe SCH2 5,7-diCl O SG9.46 Me H 2-OMe OCH2 6,7-diCl O SG9.47 Me H 2-OMe SCH2 6,7-diCl O SG9.48 Me H 2-OMe OCH2 4,5-diCF3 O SG9.49 Me H 2-OMe SCH2 4,5-diCF3 O SG9.50 Me H 2-OMe OCH2 4,6-diCF3 O SG9.51 Me H 2-OMe SCH2 4,6-diCF3 O SG9.52 Me H 2-OMe OCH2 4,7-diCF3 O SG9.53 Me H 2-OMe SCH2 4,7-diCF3 O SG9.54 Me H 2-OMe OCH2 5,6-diCF3 O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G9.55 Me H 2-OMe SCH2 5,6-diCF3 O SG9.56 Me H 2-OMe OCH2 5,7-diCF3 O SG9.57 Me H 2-OMe SCH2 5,7-diCF3 O SG9.58 Me H 2-OMe OCH2 6,7-diCF3 O SG9.59 Me H 2-OMe SCH2 6,7-diCF3 O SG9.60 Me H 2-OMe OCH2 4-F,5-Me O SG9.61 Me H 2-OMe SCH2 4-F,5-Me O SG9.62 Me H 2-OMe OCH2 4-F,6-Me O SG9.63 Me H 2-OMe SCH2 4-F,6-Me O SG9.64 Me H 2-OMe OCH2 4-F,7-Me O SG9.65 Me H 2-OMe SCH2 4-F,7-Me O SG9.66 Me H 2-OMe OCH2 4-Me,5-F O SG9.67 Me H 2-OMe SCH2 4-Me,5-F O SG9.68 Me H 2-OMe OCH2 5-F,6-Me O SG9.69 Me H 2-OMe SCH2 5-F,6-Me O SG9.70 Me H 2-OMe OCH2 5-F,7-Me O SG9.71 Me H 2-OMe SCH2 5-F,7-Me O SG9.72 Me H 2-OMe OCH2 4-Me,6-F O SG9.73 Me H 2-OMe SCH2 4-Me,6-F O SG9.74 Me H 2-OMe OCH2 5-Me,6-F O SG9.75 Me H 2-OMe SCH2 5-Me,6-F O SG9.76 Me H 2-OMe OCH2 6-F,7-Me O SG9.77 Me H 2-OMe SCH2 6-F,7-Me O SG9.78 Me H 2-OMe OCH2 4-Me,7-F O SG9.79 Me H 2-OMe SCH2 4-Me,7-F O SG9.8O Me H 2-OMe OCH2 5-Me,7-F O SG9.81 Me H 2-OMe SCH2 5-Me,7-F O SG9.82 Me H 2-OMe OCH2 6-Me,7-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G9.83 Me H 2-OMe SCH2 6-Me,7-F O SG9.84 Me H 2-OMe OCH2 4-Cl,5-Me O SG9.85 Me H 2-OMe SCH2 4-Cl,5-Me O SG9.86 Me H 2-OMe OCH2 4-Cl,6-Me O SG9.87 Me H 2-OMe SCH2 4-Cl,6-Me O SG9.88 Me H 2-OMe OCH2 4-Cl,7-Me O SG9.89 Me H 2-OMe SCH2 4-Cl,7-Me O SG9.9O Me H 2-OMe OCH2 4-Me,5-Cl O SG9.91 Me H 2-OMe SCH2 4-Me,5-Cl O SG9.92 Me H 2-OMe OCH2 5-Cl,6-Me O SG9.93 Me H 2-OMe SCH2 5-Cl,6-Me O SG9.94 Me H 2-OMe OCH2 5-Cl,7-Me O SG9.95 Me H 2-OMe SCH2 5-Cl,7-Me O SG9.96 Me H 2-OMe OCH2 4-Me,6-Cl O SG9.97 Me H 2-OMe SCH2 4-Me,6-Cl O SG9.98 Me H 2-OMe OCH2 5-Me,6-Cl O SG9.99 Me H 2-OMe SCH2 5-Me,6-Cl O SG9 100 Me H 2-OMe OCH2 6-Cl,7-Me O SG9.101 Me H 2-OMe SCH2 6-Cl,7-Me O SG9.102 Me H 2-OMe OCH2 4-Me,7-Cl O SG9.103 Me H 2-OMe SCH2 4-Me,7-Cl O SG9.104 Me H 2-OMe OCH2 5-Me,7-Cl O SG9.105 Me H 2-OMe SCH2 5-Me,7-Cl O SG9.106 Me H 2-OMe OCH2 6-Me,7-Cl O SG9.107 Me H 2-OMe SCH2 6-Me,7-Cl O SG9.108 Me H 2-OMe OCH2 4-Cl,5-F O SG9.109 Me H 2-OMe SCH2 4-Cl,5-F O SG9.110 Me H 2-OMe OCH2 4-Cl,6-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G9.111 Me H 2-OMe SCH2 4-Cl,6-F O SG9.112 Me H 2-OMe OCH2 4-Cl,7-F O SG9.113 Me H 2-OMe SCH2 4-Cl.7-F O SG9.114 Me H 2-OMe OCH2 4-F,5-Cl O SG9.115 Me H 2-OMe SCH2 4-F,5-Cl O SG9.116 Me H 2-OMe OCH2 5-Cl,6-F O SG9.117 Me H 2-OMe SCH2 5-Cl,6-F O SG9.118 Me H 2-OMe OCH2 5-Cl,7-F O SG9.119 Me H 2-OMe SCH2 5-Cl,7-F O SG9.120 Me H 2-OMe OCH2 4-F,6-Cl O SG9.121 Me H 2-OMe SCH2 4-F,6-Cl O SG9.122 Me H 2-OMe OCH2 5-F,6-Cl O SG9.123 Me H 2-OMe SCH2 5-F,6-Cl O SG9.124 Me H 2-OMe OCH2 7-F,6-Cl O SG9.125 Me H 2-OMe SCH2 7-F,6-Cl O SG9.126 Me H 2-OMe OCH2 4-F,7-Cl O SG9.127 Me H 2-OMe SCH2 4-F,7-Cl O SG9.128 Me H 2-OMe OCH2 5-F,7-Cl O SG9.129 Me H 2-OMe SCH2 5-F,7-Cl O SG9.130 Me H 2-OMe OCH2 6-F,7-Cl O SG9.131 Me H 2-OMe SCH2 6-F,7-Cl O SG10.1 Me H 3-OMe OCH2 4-Me O SG10.2 Me H 3-OMe SCH2 4-Me O SG10.3 Me H 3-OMe OCH2 5-Me O SG10.4 Me H 3-OMe SCH2 5-Me O SG10.5 Me H 3-OMe OCH2 6-Me O SG10.6 Me H 3-OMe SCH2 6-Me O SG10.7 Me H 3-OMe OCH2 7-Me O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G10.8 Me H 3-OMe SCH2 7-Me O SG10.9 Me H 3-OMe OCH2 5-Et O SG10.10 Me H 3-OMe SCH2 5-Et O SG10.11 Me H 3-OMe OCH2 6-Et O SG10.12 Me H 3-OMe SCH2 6-Et O SG10.13 Me H 3-OMe OCH2 4-OMe O SG10.14 Me H 3-OMe SCH2 4-OMe O SG10.15 Me H 3-OMe OCH2 5-OMe O SG10.16 Me H 3-OMe SCH2 5-OMe O SG10.17 Me H 3-OMe OCH2 6-OMe O SG10.18 Me H 3-OMe SCH2 6-OMe O SG10.19 Me H 3-OMe OCH2 7-OMe O SG10.20 Me H 3-OMe SCH2 7-OMe O SG10.21 Me H 3-OMe OCH2 5-OEt O SG10.22 Me H 3-OMe SCH2 5-OEt O SG10.23 Me H 3-OMe OCH2 6-OEt O SG10.24 Me H 3-OMe SCH2 6-OEt O SG10.25 Me H 3-OMe OCH2 4-F O SG10.26 Me H 3-OMe SCH2 4-F O SG10.27 Me H 3-OMe OCH2 5-F O SG10.28 Me H 3-OMe SCH2 5-F O SG10.29 MeO H 3-OMe OCH2 5-F O SG10.30 Me H 3-OMe OCH2 6-F O SG10.31 Me H 3-OMe SCH2 6-F O SG10.32 MeO H 3-OMe OCH2 6-F O SG10.33 Me H 3-OMe OCH2 7-F O SG10.34 Me H 3-OMe SCH2 7-F O SG10.35 Me H 3-OMe OCH2 5-Cl O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G10.36 Me H 3-OMe SCH2 5-Cl O SG10.37 Me H 3-OMe OCH2 6-Cl O SG10.38 Me H 3-OMe SCH2 6-Cl O SG10.39 Me H 3-OMe OCH2 4-CF3 O SG10.40 Me H 3-OMe SCH2 4-CF3 O SG10.41 Me H 3-OMe OCH2 5-CF3 O SG10.42 Me H 3-OMe SCH2 5-C6 O SG10.43 Me H 3-OMe OCH2 6-CF3 O SG10.44 Me H 3-OMe SCH2 6-CF3 O SG10.45 Me H 3-OMe OCH2 7-CF3 O SG10.46 Me H 3-OMe SCH2 7-CF3 O SG10.47 Me H 3-OMe OCH2 5-OCF3 O SG10.48 Me H 3-OMe SCH2 5-OCF3 O SG10.49 Me H 3-OMe OCH2 6-OCF3 O SG10.50 Me H 3-OMe SCH2 6-OCF3 O SG10.51 Me H 2-OEt OCH2 5-F O SG10.52 Me H 2-OEt SCH2 5-F O SG10.53 Me H 2-OEt OCH2 5-F O OG10.54 MeO H 2-OEt OCH2 5-F O SG10.55 MeO H 2-OEt SCH2 5-F O SG10.56 MeO H 2-OEt OCH2 5-F O OG10.57 Me H 2-CHF2 OCH2 5-F O SG10.58 MeO H 2-CHF2 OCH2 5-F O SG10.59 Me H 2-CHF2 OCH2 5-F O OG10.60 MeO H 2-CHF2 OCH2 5-F O OG10.61 Me H 2-OCHF2 OCH2 5-F O SG10.62 MeO H 2-OCHF2 OCH2 5-F O SG10.63 Me H 2-OCH2CF3 OCH2 5-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G10.64 MeO H 2-OCH2CF3 OCH2 5-F O SG10.65 Me H 2-OCH2CF3 OCH2 5-F O OG10.66 MeO H 2-OCH2CF3 OCH2 5-F O OG11.1 Me H 2-CH2OMe OCH2 4-Me O SG11.2 Me H 2-CH2OMe SCH2 4-Me O SG11.3 Me H 2-CH2OMe OCH2 5-Me O SG11.4 Me H 2-CH2OMe SCH2 5-Me O SG11.5 Me H 2-CH2OMe OCH2 6-Me O SG11.6 Me H 2-CH2OMe SCH2 6-Me O SG11.7 Me H 2-CH2OMe OCH2 7-Me O SG11.8 Me H 2-CH2OMe SCH2 7-Me O SG11.9 Me H 2-CH2OMe OCH2 5-Et O SG11.10 Me H 2-CH2OMe SCH2 5-Et O SG11.11 Me H 2-CH2OMe OCH2 6-Et O SG11.12 Me H 2-CH2OMe SCH2 6-Et O SG11.13 Me H 2-CH2OMe OCH2 4-OMe O SG11.14 Me H 2-CH2OMe SCH2 4-OMe O SG11.15 Me H 2-CH2OMe OCH2 5-OMe O SG11.16 Me H 2-CH2OMe SCH2 5-OMe O SG11.17 Me H 2-CH2OMe OCH2 6-OMe O SG11.18 Me H 2-CH2OMe SCH2 6-OMe O SG11.19 Me H 2-CH2OMe OCH2 7-OMe O SG11.20 Me H 2-CH2OMe SCH2 7-OMe O SG11.21 Me H 2-CH2OMe OCH2 5-OEt O SG11.22 Me H 2-CH2OMe SCH2 5-OEt O SG11.23 Me H 2-CH2OMe OCH2 6-OEt O SG11.24 Me H 2-CH2OMe SCH2 6-OEt O SG11.25 Me H 2-CH2OMe OCH2 4-F O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G11.26 Me H 2-CH2OMe SCH2 4-F O SG11.27 Me H 2-CH2OMe OCH2 5-F O SG11.28 Me H 2-CH2OMe SCH2 5-F O SG11.29 Me H 2-CH2OMe OCH2 6-F O SG11.30 Me H 2-CH2OMe SCH2 6-F O SG11.31 Me H 2-CH2OMe OCH2 7-F O SG11.32 Me H 2-CH2OMe SCH2 7-F O SG11.33 Me H 2-CH2OMe OCH2 5-Cl O SG11.34 Me H 2-CH2OMe SCH2 5-Cl O SG11.35 Me H 2-CH2OMe OCH2 6-Cl O SG11.36 Me H 2-CH2OMe SCH2 6-Cl O SG11.37 Me H 2-CH2OMe OCH2 4-CF3 O SG11.38 Me H 2-CH2OMe SCH2 4-CF3 O SG11.39 Me H 2-CH2OMe OCH2 5-CF3 O SG11.40 Me H 2-CH2OMe SCH2 5-CF3 O SG11.41 Me H 2-CH2OMe OCH2 6-CF3 O SG11.42 Me H 2-CH2OMe SCH2 6-CF3 O SG11.43 Me H 2-CH2OMe OCH2 7-CF3 O SG11.44 Me H 2-CH2OMe SCH2 7-CF3 O SG11.45 Me H 2-CH2OMe OCH2 5-OCF3 O SG11.46 Me H 2-CH2OMe SCH2 5-OCF3 O SG11.47 Me H 2-CH2OMe OCH2 6-OCF3 O SG11.48 Me H 2-CH2OMe SCH2 6-OCF3 O SG11.49 Me H 3-CH2OMe OCH2 4-Me O SG11.50 Me H 3-CH2OMe SCH2 4-Me O SG11.51 Me H 3-CH2OMe OCH2 5-Me O SG11.52 Me H 3-CH2OMe SCH2 5-Me O SG11.53 Me H 3-CH2OMe OCH2 6-Me O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G11.54 Me H 3-CH2OMe SCH2 6-Me O SG11.55 Me H 3-CH2OMe OCH2 7-Me O SG11.56 Me H 3-CH2OMe SCH2 7-Me O SG11.57 Me H 3-CH2OMe OCH2 5-Et O SG11.58 Me H 3-CH2OMe SCH2 5-Et O SG11.59 Me H 3-CH2OMe OCH2 6-Et O SG11.60 Me H 3-CH2OMe SCH2 6-Et O SG11.61 Me H 3-CH2OMe OCH2 4-OMe O SG11.62 Me H 3-CH2OMe SCH2 4-OMe O SG11.63 Me H 3-CH2OMe OCH2 5-OMe O SG11.64 Me H 3-CH2OMe SCH2 5-OMe O SG11.65 Me H 3-CH2OMe OCH2 6-OMe O SG11.66 Me H 3-CH2OMe SCH2 6-OMe O SG11.67 Me H 3-CH2OMe OCH2 7-OMe O SG11.68 Me H 3-CH2OMe SCH2 7-OMe O SG11.69 Me H 3-CH2OMe OCH2 5-OEt O SG11.70 Me H 3-CH2OMe SCH2 5-OEt O SG11.71 Me H 3-CH2OMe OCH2 6-OEt O SG11.72 Me H 3-CH2OMe SCH2 6-OEt O SG11.73 Me H 3-CH2OMe OCH2 4-F O SG11.74 Me H 3-CH2OMe SCH2 4-F O SG11.75 Me H 3-CH2OMe OCH2 5-F O SG11.76 Me H 3-CH2OMe SCH2 5-F O SG11.77 Me H 3-CH2OMe OCH2 6-F O SG11.78 Me H 3-CH2OMe SCH2 6-F O SG11.79 Me H 3-CH2OMe OCH2 7-F O SG11.80 Me H 3-CH2OMe SCH2 7-F O SG11.81 Me H 3-CH2OMe OCH2 5-Cl O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G11.82 Me H 3-CH2OMe SCH2 5-Cl O SG11.83 Me H 3-CH2OMe OCH2 6-Cl O SG11.84 Me H 3-CH2OMe SCH2 6-Cl O SG11.85 Me H 3-CH2OMe OCH2 4-CF3 O SG11.86 Me H 3-CH2OMe SCH2 4-CF3 O SG11.87 Me H 3-CH2OMe OCH2 5-CF3 O SG11.88 Me H 3-CH2OMe SCH2 5-CF3 O SG11.89 Me H 3-CH2OMe OCH2 6-CF3 O SG11.90 Me H 3-CH2OMe SCH2 6-CF3 O SG11.91 Me H 3-CH2OMe OCH2 7-CF3 O SG11.92 Me H 3-CH2OMe SCH2 7-CF3 O SG11.93 Me H 3-CH2OMe OCH2 5-OCF3 O SG11.94 Me H 3-CH2OMe SCH2 5-OCF3 O SG11.95 Me H 3-CH2OMe OCH2 6-OCF3 O SG11.96 Me H 3-CH2OMe SCH2 6-OCF3 O SG12.1 Me H 2-CH2OEt OCH2 4-Me O SG12.2 Me H 2-CH2OEt SCH2 4-Me O SG12.3 Me H 2-CH2OEt OCH2 5-Me O SG12.4 Me H 2-CH2OEt SCH2 5-Me O SG12.5 Me H 2-CH2OEt OCH2 6-Me O SG12.6 Me H 2-CH2OEt SCH2 6-Me O SG12.7 Me H 2-CH2OEt OCH2 7-Me O SG12.8 Me H 2-CH2OEt SCH2 7-Me O SG12.9 Me H 2-CH2OEt OCH2 5-Et O SG12.10 Me H 2-CH2OEt SCH2 5-Et O SG12.11 Me H 2-CH2OEt OCH2 6-Et O SG12.12 Me H 2-CH2OEt SCH2 6-Et O SG12.13 Me H 2-CH2OEt OCH2 4-OMe O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G12.14 Me H 2-CH2OEt SCH2 4-QMe O SG12.15 Me H 2-CH2OEt OCH2 5-OMe O SG12.16 Me H 2-CH2OEt SCH2 5-OMe O SG12.17 Me H 2-CH2OEt OCH2 6-OMe O SG12.18 Me H 2-CH2OEt SCH2 6-OMe O SG12.19 Me H 2-CH2OEt OCH2 7-OMe O SG12.20 Me H 2-CH2OEt SCH2 7-OMe O SG12.21 Me H 2-CH2OEt OCH2 5-OEt O SG12.22 Me H 2-CH2OEt SCH2 5-OEt O SG12.23 Me H 2-CH2OEt OCH2 6-OEt O SG12.24 Me H 2-CH2OEt SCH2 6-OEt O SG12.25 Me H 2-CH2OEt OCH2 4-F O SG12.26 Me H 2-CH2OEt SCH2 4-F O SG12.27 Me H 2-CH2OEt OCH2 5-F O SG12.28 Me H 2-CH2OEt SCH2 5-F O SG12.29 Me H 2-CH2OEt OCH2 6-F O SG12.30 Me H 2-CH2OEt SCH2 6-F O SG12.31 Me H 2-CH2OEt OCH2 7-F O SG12.32 Me H 2-CH2OEt SCH2 7-F O SG12.33 Me H 2-CH2OEt OCH2 5-Cl O SG12.34 Me H 2-CH2OEt SCH2 5-Cl O SG12.35 Me H 2-CH2OEt OCH2 6-Cl O SG12.36 Me H 2-CH2OEt SCH2 6-Cl O SG12.37 Me H 2-CH2OEt OCH2 4-CF3 O SG12.38 Me H 2-CH2OEt SCH2 4-CF3 O SG12.39 Me H 2-CH2OEt OCH2 5-CF3 O SG12.40 Me H 2-CH2OEt SCH2 5-CF3 O SG12.41 Me H 2-CH2OEt OCH2 6-CF3 O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G12.42 Me H 2-CH2OEt SCH2 6-CF3 O SG12.43 Me H 2-CH2OEt OCH2 7-CF3 O SG12.44 Me H 2-CH2OEt SCH2 7-CF3 O SG12.45 Me H 2-CH2OEt OCH2 5-OCF3 O SG12.46 Me H 2-CH2OEt SCH2 5-OCF3 O SG12.47 Me H 2-CH2OEt OCH2 6-OCF3 O SG12.48 Me H 2-CH2OEt SCH2 6-OCF3 O SG12.49 Me H 3-CH2OEt OCH2 4-Me O SG12.50 Me H 3-CH2OEt SCH2 4-Me O SG12.51 Me H 3-CH2OEt OCH2 5-Me O SG12.52 Me H 3-CH2OEt SCH2 5-Me O SG12.53 Me H 3-CH2OEt OCH2 6-Me O SG12.54 Me H 3-CH2OEt SCH2 6-Me O SG12.55 Me H 3-CH2OEt OCH2 7-Me O SG12.56 Me H 3-CH2OEt SCH2 7-Me O SG12.57 Me H 3-CH2OEt OCH2 5-Et O SG12.58 Me H 3-CH2OEt SCH2 5-Et O SG12.59 Me H 3-CH2OEt OCH2 6-Et O SG12.60 Me H 3-CH2OEt SCH2 6-Et O SG12.61 Me H 3-CH2OEt OCH2 4-OMe O SG12.62 Me H 3-CH2OEt SCH2 4-OMe O SG12.63 Me H 3-CH2OEt OCH2 5-OMe O SG12.64 Me H 3-CH2OEt SCH2 5-OMe O SG12.65 Me H 3-CH2OEt OCH2 6-OMe O SG12.66 Me H 3-CH2OEt SCH2 6-OMe O SG12.67 Me H 3-CH2OEt OCH2 7-OMe O SG12.68 Me H 3-CH2OEt SCH2 7-OMe O SG12.69 Me H 3-CH2OEt OCH2 5-OEt O S
表7化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号G12.70 Me H 3-CH2OEt SCH2 5-OEt O SG12.71 Me H 3-CH2OEt OCH2 6-OEt O SG12.72 Me H 3-CH2OEt SCH2 6-OEt O SG12.73 Me H 3-CH2OEt OCH2 4-F O SG12.74 Me H 3-CH2OEt SCH2 4-F O SG12.75 Me H 3-CH2OEt OCH2 5-F O SG12.76 Me H 3-CH2OEt SCH2 5-F O SG12.77 Me H 3-CH2OEt OCH2 6-F O SG12.78 Me H 3-CH2OEt SCH2 6-F O SG12.79 Me H 3-CH2OEt OCH2 7-F O SG12.80 Me H 3-CH2OEt SCH2 7-F O SG12.81 Me H 3-CH2OEt OCH2 5-Cl O SG12.82 Me H 3-CH2OEt SCH2 5-Cl O SG12.83 Me H 3-CH2OEt OCH2 6-Cl O SG12.84 Me H 3-CH2OEt SCH2 6-Cl O SG12.85 Me H 3-CH2OEt OCH2 4-CF3 O SG12.86 Me H 3-CH2OEt SCH2 4-CF3 O SG12.87 Me H 3-CH2OEt OCH2 5-CF3 O SG12.88 Me H 3-CH2OEt SCH2 5-CF3 O SG12.89 Me H 3-CH2OEt OCH2 6-CF3 O SG12.90 Me H 3-CH2OEt SCH2 6-CF3 O SG12.91 Me H 3-CH2OEt OCH2 7-CF3 O SG12.92 Me H 3-CH2OEt SCH2 7-CF3 O SG12.93 Me H 3-CH2OEt OCH2 5-OCF3 O SG12.94 Me H 3-CH2OEt SCH2 5-OCF3 O SG12.95 Me H 3-CH2OEt OCH2 6-OCF3 O SG12.96 Me H 3-CH2OEt SCH2 6-OCF3 O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H1.1 Me H 2-CH2Cl OCH2 4-Me O SH1.2 Me H 2-CH2Cl SCH2 4-Me O SH1.3 Me H 2-CH2Cl OCH2 5-Me O SH1.4 Me H 2-CH2Cl SCH2 5-Me O SH1.5 Me H 2-CH2Cl OCH2 6-Me O SH1.6 Me H 2-CH2Cl SCH2 6-Me O SH1.7 Me H 2-CH2Cl OCH2 7-Me O SH1.8 Me H 2-CH2Cl SCH2 7-Me O SH1.9 Me H 2-CH2Cl OCH2 5-Et O SH1.10 Me H 2-CH2Cl SCH2 5-Et O SH1.11 Me H 2-CH2Cl OCH2 6-Et O SH1.12 Me H 2-CH2Cl SCH3 6-Et O SH1.13 Me H 2-CH2Cl OCH2 4-OMe O SH1.14 Me H 2-CH2Cl SCH2 4-OMe O SH1.15 Me H 2-CH2Cl OCH2 5-OMe O SH1.16 Me H 2-CH2Cl SCH2 5-OMe O SH1.17 Me H 2-CH2Cl OCH2 6-OMe O SH1.18 Me H 2-CH2Cl SCH2 6-OMe O SH1.19 Me H 2-CH2Cl OCH2 7-OMe O SH1.20 Me H 2-CH2Cl SCH2 7-OMe O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H1.21 Me H 2-CH2Cl OCH2 5-OEt O SH1.22 Me H 2-CH2Cl SCH2 5-OEt O SH1.23 Me H 2-CH2Cl OCH2 6-OEt O SH1.24 Me H 2-CH2Cl SCH2 6-OEt O SH1.25 Me H 2-CH2Cl OCH2 4-F O SH1.26 Me H 2-CH2Cl SCH2 4-F O SH1.27 Me H 2-CH2Cl OCH2 5-F O SH1.28 Me H 2-CH2Cl SCH2 5-F O SH1.29 Me H 2-CH2Cl OCH2 6-F O SH1.30 Me H 2-CH2Cl SCH2 6-F O SH1.31 Me H 2-CH2Cl OCH2 7-F O SH1.32 Me H 2-CH2Cl SCH2 7-F O SH1.33 Me H 2-CH2Cl OCH2 5-Cl O SH1.34 Me H 2-CH2Cl SCH2 5-Cl O SH1.35 Me H 2-CH2Cl OCH2 6-Cl O SH1.36 Me H 2-CH2Cl SCH2 6-Cl O SH1.37 Me H 2-CH2Cl OCH2 4-CF3 O SH1.38 Me H 2-CH2Cl SCH2 4-CF3 O SH1.39 Me H 2-CH2Cl OCH2 5-CF3 O SH1.40 Me H 2-CH2Cl SCH2 5-CF3 O SH1.41 Me H 2-CH2Cl OCH2 6-CF3 O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H1.42 Me H 2-CH2Cl SCH2 6-CF3 O SH1.43 Me H 2-CH2Cl OCH2 7-CF3 O SH1.44 Me H 2-CH2Cl SCH2 7-CF3 O SH1.45 Me H 2-CH2Cl OCH2 5-OCF3 O SH1.46 Me H 2-CH2Cl SCH2 5-OCF3 O SH1.47 Me H 2-CH2Cl OCH2 6-OCF3 O SH1.48 Me H 2-CH2Cl SCH2 6-OCF3 O SH1.49 Me H 3-CH2Cl OCH2 4-Me O SH1.50 Me H 3-CH2Cl SCH2 4-Me O SH1.51 Me H 3-CH2Cl OCH2 5-Me O SH1.52 Me H 3-CH2Cl SCH2 5-Me O SH1.53 Me H 3-CH2Cl OCH2 6-Me O SH1.54 Me H 3-CH2Cl SCH2 6-Me O SH1.55 Me H 3-CH2Cl OCH2 7-Me O SH1.56 Me H 3-CH2Cl SCH2 7-Me O SH1.57 Me H 3-CH2Cl OCH2 5-Et O SH1.58 Me H 3-CH2Cl SCH2 5-Et O SH1.59 Me H 3-CH2Cl OCH2 6-Et O SH1.60 Me H 3-CH2Cl SCH2 6-Et O SH1.61 Me H 3-CH2Cl OCH2 4-OMe O SH1.62 Me H 3-CH2Cl SCH2 4-OMe O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H1.63 Me H 3-CH2Cl OCH2 5-OMe O SH1.64 Me H 3-CH2Cl SCH2 5-OMe O SH1.65 Me H 3-CH2Cl OCH2 6-OMe O SH1.66 Me H 3-CH2Cl SCH2 6-OMe O SH1.67 Me H 3-CH2Cl OCH2 7-OMe O SH1.68 Me H 3-CH2Cl SCH2 7-OMe O SH1.69 Me H 3-CH2Cl OCH2 5-OEt O SH1.70 Me H 3-CH2Cl SCH2 5-OEt O SH1.71 Me H 3-CH2Cl OCH2 6-OEt O SH1.72 Me H 3-CH2Cl SCH2 6-OEt O SH1.73 Me H 3-CH2Cl OCH2 4-F O SH1.74 Me H 3-CH2Cl SCH2 4-F O SH1.75 Me H 3-CH2Cl OCH2 5-F O SH1.76 Me H 3-CH2Cl SCH2 5-F O SH1.77 Me H 3-CH2Cl OCH2 6-F O SH1.78 Me H 3-CH2Cl SCH2 6-F O SH1.79 Me H 3-CH2Cl OCH2 7-F O SH1.80 Me H 3-CH2Cl SCH2 7-F O SH1.81 Me H 3-CH2Cl OCH2 5-Cl O SH1.83 Me H 3-CH2Cl SCH2 5-Cl O SH1.84 Me H 3-CH2Cl OCH2 6-Cl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H1.85 Me H 3-CH2Cl SCH2 6-Cl O SH1.86 Me H 3-CH2Cl OCH2 4-CF3 O SH1.87 Me H 3-CH2Cl SCH2 4-CF3 O SH1.88 Me H 3-CH2Cl OCH2 5-CF3 O SH1.89 Me H 3-CH2Cl SCH2 5-CF3 O SH1.90 Me H 3-CH2Cl OCH2 6-CF3 O SH1.91 Me H 3-CH2Cl SCH2 6-CF3 O SH1.92 Me H 3-CH2Cl OCH2 7-CF3 O SH1.93 Me H 3-CH2Cl SCH2 7-CF3 O SH1.94 Me H 3-CH2Cl OCH2 5-OCF3 O SH1.95 Me H 3-CH2Cl SCH2 5-OCF3 O SH1.96 Me H 3-CH2Cl OCH2 6-OCF3 O SH1.97 Me H 3-CH2Cl SCH2 6-OCF3 O SH2.1 Me H 2-CH2Br OCH2 4-Me O SH2.2 Me H 2-CH2Br SCH2 4-Me O SH2.3 Me H 2-CH2Br OCH2 5-Me O SH2.4 Me H 2-CH2Br SCH2 5-Me O SH2.5 Me H 2-CH2Br OCH2 6-Me O SH2.6 Me H 2-CH2Br SCH2 6-Me O SH2.7 Me H 2-CH2Br OCH2 7-Me O SH2.8 Me H 2-CH2Br SCH2 7-Me O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H2.9 Me H 2-CH2Br OCH2 5-Et O SH2.10 Me H 2-CH2Br SCH2 5-Et O SH2.11 Me H 2-CH2Br OCH2 6-Et O SH2.12 Me H 2-CH2Br SCH2 6-Et O SH2.13 Me H 2-CH2Br OCH2 4-OMe O SH2.14 Me H 2-CH2Br SCH2 4-OMe O SH2.15 Me H 2-CH2Br OCH2 5-OMe O SH2.16 Me H 2-CH2Br SCH2 5-OMe O SH2.17 Me H 2-CH2Br OCH2 6-OMe O SH2.18 Me H 2-CH2Br SCH2 6-OMe O SH2.19 Me H 2-CH2Br OCH2 7-OMe O SH2.20 Me H 2-CH2Br SCH2 7-OMe O SH2.21 Me H 2-CH2Br OCH2 5-OEt O SH2.22 Me H 2-CH2Br SCH2 5-OEt O SH2.23 Me H 2-CH2Br OCH2 6-OEt O SH2.24 Me H 2-CH2Br SCH2 6-OEt O SH2.25 Me H 2-CH2Br OCH2 4-F O SH2.26 Me H 2-CH2Br SCH2 4-F O SH2.27 Me H 2-CH2Br OCH2 5-F O SH2.28 Me H 2-CH2Br SCH2 5-F O SH2.29 Me H 2-CH2Br OCH2 6-F O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H2.30 Me H 2-CH2Br SCH2 6-F O SH2.31 Me H 2-CH2Br OCH2 7-F O SH2.32 Me H 2-CH2Br SCH2 7-F O SH2.33 Me H 2-CH2Br OCH2 5-Cl O SH2.34 Me H 2-CH2Br SCH2 5-Cl O SH2.35 Me H 2-CH2Br OCH2 6-Cl O SH2.36 Me H 2-CH2Br SCH2 6-Cl O SH2.37 Me H 2-CH2Br OCH2 4-CF3 O SH2.38 Me H 2-CH2Br SCH2 4-CF3 O SH2.39 Me H 2-CH2Br OCH2 5-CF3 O SH2.40 Me H 2-CH2Br SCH2 5-CF3 O SH2.41 Me H 2-CH2Br OCH2 6-CF3 O SH2.42 Me H 2-CH2Br SCH2 6-CF3 O SH2.43 Me H 2-CH2Br OCH2 7-CF3 O SH2.44 Me H 2-CH2Br SCH2 7-CF3 O SH2.45 Me H 2-CH2Br OCH2 5-OCF3 O SH2.46 Me H 2-CH2Br SCH2 5-OCF3 O SH2.47 Me H 2-CH2Br OCH2 6-OCF3 O SH2.48 Me H 2-CH2Br SCH2 6-OCF3 O SH2.49 Me H 3-CH2Br OCH2 4-Me O SH2.50 Me H 3-CH2Br SCH2 4-Me O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H2.51 Me H 3-CH2Br OCH2 5-Me O SH2.52 Me H 3-CH2Br SCH2 5-Me O SH2.53 Me H 3-CH2Br OCH2 6-Me O SH2.54 Me H 3-CH2Br SCH2 6-Me O SH2.55 Me H 3-CH2Br OCH2 7-Me O SH2.56 Me H 3-CH2Br SCH2 7-Me O SH2.57 Me H 3-CH2Br OCH2 5-Et O SH2.58 Me H 3-CH2Br SCH2 5-Et O SH2.59 Me H 3-CH2Br OCH2 6-Et O SH2.60 Me H 3-CH2Br SCH2 6-Et O SH2.61 Me H 3-CH2Br OCH2 4-OMe O SH2.62 Me H 3-CH2Br SCH2 4-OMe O SH2.63 Me H 3-CH2Br OCH2 5-OMe O SH2.64 Me H 3-CH2Br SCH2 5-OMe O SH2.65 Me H 3-CH2Br OCH2 6-OMe O SH2.67 Me H 3-CH2Br SCH2 6-OMe O SH2.68 Me H 3-CH2Br OCH2 7-OMe O SH2.69 Me H 3-CH2Br SCH2 7-OMe O SH2.70 Me H 3-CH2Br OCH2 5-OEt O SH2.71 Me H 3-CH2Br SCH2 5-OEt O SH2.72 Me H 3-CH2Br OCH2 6-OEt O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H2.73 Me H 3-CH2Br SCH2 6-OEt O SH2.74 Me H 3-CH2Br OCH2 4-F O SH2.75 Me H 3-CH2Br SCH2 4-F O SH2.76 Me H 3-CH2Br OCH2 5-F O SH2.77 Me H 3-CH2Br SCH2 5-F O SH2.78 Me H 3-CH2Br OCH2 6-F O SH2.79 Me H 3-CH2Br SCH2 6-F O SH2.80 Me H 3-CH2Br OCH2 7-F O SH2.81 Me H 3-CH2Br SCH2 7-F O SH2.82 Me H 3-CH2Br OCH2 5-Cl O SH2.83 Me H 3-CH2Br SCH2 5-Cl O SH2.84 Me H 3-CH2Br OCH2 6-Cl O SH2.85 Me H 3-CH2Br SCH2 6-Cl O SH2.86 Me H 3-CH2Br OCH2 4-CF3 O SH2.87 Me H 3-CH2Br SCH2 4-CF3 O SH2.88 Me H 3-CH2Br OCH2 5-CF3 O SH2.89 Me H 3-CH2Br SCH2 5-CF3 O SH2.90 Me H 3-CH2Br OCH2 6-CF3 O SH2.91 Me H 3-CH2Br SCH2 6-CF3 O SH2.92 Me H 3-CH2Br OCH2 7-CF3 O SH2.93 Me H 3-CH2Br SCH2 7-CF3 O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H2.94 Me H 3-CH2Br OCH2 5-OCF3 O SH2.95 Me H 3-CH2Br SCH2 5-OCF3 O SH2.96 Me H 3-CH2Br OCH2 6-OCF3 O SH2.97 Me H 3-CH2Br SCH2 6-OCF3 O SH3.1 Me H 2-F OCH2 4-Me O SH3.2 Me H 2-F SCH2 4-Me O SH3.3 MeO H 2-F OCH2 4-Me O SH3.4 Me H 2-F OCH2 5-Me O SH3.5 Me H 2-F SCH2 5-Me O SH3.6 MeO H 2-F OCH2 5-Me O SH3.7 MeO H 2-F OCH2 5-Me O OH3.8 Me H 2-F OCH2 6-Me O SH3.9 Me H 2-F SCH2 6-Me O SH3.10 MeO H 2-F OCH2 6-Me O SH3.11 MeO H 2-F OCH2 6-Me O OH3.12 Me H 2-F OCH2 7-Me O SH3.13 Me H 2-F SCH2 7-Me O SH3.14 MeO H 2-F OCH2 7-Me O SH3.15 Me H 2-F OCH2 5-Et O SH3.16 Me H 2-F SCH2 5-Et O SH3.17 MeO H 2-F OCH2 5-Et O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H3.18 MeO H 2-F SCH2 5-Et O SH3.19 Me H 2-F OCH2 6-Et O SH3.20 Me H 2-F SCH2 6-Et O SH3.21 MeO H 2-F OCH2 6-Et O SH3.22 MeO H 2-F SCH2 6-Et O SH3.23 Me H 2-F OCH2 4-F O SH3.24 Me H 2-F SCH2 4-F O SH3.25 MeO H 2-F OCH2 4-F O SH3.26 Me H 2-F OCH2 5-F O SH3.27 Me H 2-F SCH2 5-F O SH3.28 MeO H 2-F OCH2 5-F O SH3.29 MeO H 2-F SCH2 5-F O SH3.30 MeO H 2-F OCH2 5-F O OH3.31 MeO H 2-F SCH2 5-F O OH3.32 Me H 2-F OCH2 6-F O SH3.33 Me H 2-F SCH2 6-F O SH3.34 MeO H 2-F OCH2 6-F O SH3.35 MeO H 2-F OCH2 6-F O OH3.36 Me H 2-F OCH2 7-F O SH3.37 Me H 2-F SCH2 7-F O SH3.38 MeO H 2-F OCH2 7-F O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H3.39 MeO H 2-F OCH2 7-F O OH3.40 Me H 2-F OCH2 5-Cl O SH3.41 Me H 2-F SCH2 5-Cl O SH3.42 Me H 2-F OCH2 6-Cl O SH3.43 Me H 2-F SCH2 6-Cl O SH3.44 Me H 2-F OCH2 4-OMe O SH3.45 Me H 2-F SCH2 4-OMe O SH3.46 Me H 2-F OCH2 5-OMe O SH3.47 Me H 2-F SCH2 5-OMe O SH3.48 MeO H 2-F OCH2 5-OMe O SH3.49 Me H 2-F OCH2 6-OMe O SH3.50 Me H 2-F SCH2 6-OMe O SH3.51 MeO H 2-F OCH2 6-OMe O SH3.52 Me H 2-F OCH2 6-OMe O OH3.53 MeO H 2-F OCH2 6-OMe O OH3.54 Me H 2-F OCH2 7-OMe O SH3.55 Me H 2-F SCH2 7-OMe O SH3.56 Me H 2-F OCH2 5-OEt O SH3.57 Me H 2-F SCH2 5-OEt O SH3.58 Me H 2-F OCH2 6-OEt O SH3.59 Me H 2-F SCH2 6-OEt O S
表8化合物R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H3.60 Me H 2-F OCH2 4-CF3 O SH3.61 Me H 2-F SCH2 4-CF3 O SH3.62 Me H 2-F OCH2 5-CF3 O SH3.63 Me H 2-F SCH2 5-CF3 O SH3.64 MeO H 2-F OCH2 5-CF3 O SH3.65 Me H 2-F OCH2 6-CF3 O SH3.66 Me H 2-F SCH2 6-CF3 O SH3.67 Me H 2-F OCH2 7-CF3 O SH3.68 Me H 2-F SCH2 7-CF3 O SH3.69 Me H 2-F OCH2 5-OCF3 O SH3.70 Me H 2-F SCH2 5-OCF3 O SH3.71 Me H 2-F OCH2 6-OCF3 O SH3.72 Me H 2-F SCH2 6-OCF3 O SH3.73 Me H 3-F OCH2 4-Me O SH3.74 Me H 3-F SCH2 4-Me O SH3.75 Me H 3-F OCH2 5-Me O SH3.76 Me H 3-F SCH2 5-Me O SH3.77 Me H 3-F OCH2 6-Me O SH3.78 Me H 3-F SCH2 6-Me O SH3.79 Me H 3-F OCH2 7-Me O SH3.80 Me H 3-F SCH2 7-Me O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H3.81 Me H 3-F OCH2 5-Et O SH3.82 Me H 3-F SCH2 5-Et O SH3.83 Me H 3-F OCH2 6-Et O SH3.84 Me H 3-F SCH2 6-Et O SH3.85 Me H 3-F OCH2 4-OMe O SH3.86 Me H 3-F SCH2 4-OMe O SH3.87 Me H 3-F OCH2 5-OMe O SH3.88 Me H 3-F SCH2 5-OMe O SH3.89 Me H 3-F OCH2 6-OMe O SH3.90 Me H 3-F SCH2 6-OMe O SH3.91 Me H 3-F OCH2 7-OMe O SH3.92 Me H 3-F SCH2 7-OMe O SH3.93 Me H 3-F OCH2 5-OEt O SH3.94 Me H 3-F SCH2 5-OEt O SH3.95 Me H 3-F OCH2 6-OEt O SH3.96 Me H 3-F SCH2 6-OEt O SH3.97 Me H 3-F OCH2 4-F O SH3.98 Me H 3-F SCH2 4-F O SH3.99 Me H 3-F OCH2 5-F O SH3.100 Me H 3-F SCH2 5-F O SH3.101 Me H 3-F OCH2 6-F O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H3.102 Me H 3-F SCH2 6-F O SH3.103 Me H 3-F OCH2 7-F O SH3.104 Me H 3-F SCH2 7-F O SH3.105 Me H 3-F OCH2 5-Cl O SH3.106 Me H 3-F SCH2 5-Cl O SH3.107 Me H 3-F OCH2 6-Cl O SH3.108 Me H 3-F SCH2 6-Cl O SH3.109 Me H 3-F OCH2 4-CF3 O SH3.110 Me H 3-F SCH2 4-CF3 O SH3.111 Me H 3-F OCH2 5-CF3 O SH3.112 Me H 3-F SCH2 5-CF3 O SH3.113 Me H 3-F OCH2 6-CF3 O SH3.114 Me H 3-F SCH2 6-CF3 O SH3.115 Me H 3-F OCH2 7-CF3 O SH3.116 Me H 3-F SCH2 7-CF3 O SH3.117 Me H 3-F OCH2 5-OCF3 O SH3.118 Me H 3-F SCH2 5-OCF3 O SH3.119 Me H 3-F OCH2 6-OCF3 O SH3.120 Me H 3-F SCH2 6-OCF3 O SH4.1 Me H 2-Cl OCH2 4-Me O SH4.2 Me H 2-Cl SCH2 4-Me O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H4.3 Me H 2-Cl OCH2 5-Me O SH4.4 Me H 2-Cl SCH2 5-Me O SH4.5 MeO H 2-Cl OCH2 5-Me O SH4.6 Me H 2-Cl OCH2 5-Me O OH4.7 MeO H 2-Cl OCH2 5-Me O OH4.8 Me H 2-Cl OCH2 6-Me O SH4.9 Me H 2-Cl SCH2 6-Me O SH4.10 MeO H 2-Cl OCH2 6-Me O SH4.11 Me H 2-Cl OCH2 7-Me O SH4.12 Me H 2-Cl SCH2 7-Me O SH4.13 Me H 2-Cl OCH2 5-Et O SH4.14 Me H 2-Cl SCH2 5-Et O SH4.15 Me H 2-Cl OCH2 6-Et O SH4.16 Me H 2-Cl SCH2 6-Et O SH4.17 Me H 2-Cl OCH2 4-OMe O SH4.18 Me H 2-Cl SCH2 4-OMe O SH4.19 Me H 2-Cl OCH2 5-OMe O SH4.20 Me H 2-Cl SCH2 5-OMe O SH4.21 MeO H 2-Cl OCH2 5-OMe O SH4.22 Me H 2-Cl OCH2 6-OMe O SH4.23 Me H 2-Cl SCH2 6-OMe O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H4.24 MeO H 2-Cl OCH2 6-OMe O SH4.25 Me H 2-Cl OCH2 6-OMe O OH4.26 MeO H 2-Cl OCH2 6-OMe O OH4.27 Me H 2-Cl OCH2 7-OMe O SH4.28 Me H 2-Cl SCH2 7-OMe O SH4.29 Me H 2-Cl OCH2 5-OEt O SH4.30 Me H 2-Cl SCH2 5-OEt O SH4.31 Me H 2-Cl OCH2 6-OEt O SH4.32 Me H 2-Cl SCH2 6-OEt O SH4.33 Me H 2-Cl OCH2 4-F O SH4.34 Me H 2-Cl SCH2 4-F O SH4.35 Me H 2-Cl OCH2 5-F O SH4.36 Me H 2-Cl SCH2 5-F O SH4.37 MeO H 2-Cl OCH2 5-F O SH4.38 Me H 2-Cl OCH2 6-F O SH4.39 Me H 2-Cl SCH2 6-F O SH4.40 MeO H 2-Cl OCH2 6-F O SH4.41 Me H 2-Cl OCH2 7-F O SH4.42 Me H 2-Cl SCH2 7-F O SH4.43 Me H 2-Cl OCH2 5-Cl O SH4.44 Me H 2-Cl SCH2 5-Cl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H4.45 MeO H 2-Cl OCH2 5-Cl O SH4.46 Me H 2-Cl OCH2 6-Cl O SH4.47 Me H 2-Cl SCH2 6-Cl O SH4.48 Me H 2-Cl OCH2 4-CF3 O SH4.49 Me H 2-Cl SCH2 4-CF3 O SH4.50 Me H 2-Cl OCH2 5-CF3 O SH4.51 Me H 2-Cl SCH2 5-CF3 O SH4.52 MeO H 2-Cl OCH2 5-CF3 O SH4.53 Me H 2-Cl OCH2 6-CF3 O SH4.54 Me H 2-Cl SCH2 6-CF3 O SH4.55 Me H 2-Cl OCH2 7-CF3 O SH4.56 Me H 2-Cl SCH2 7-CF3 O SH4.57 Me H 2-Cl OCH2 5-OCF3 O SH4.58 Me H 2-Cl SCH2 5-OCF3 O SH4.59 Me H 2-Cl OCH2 6-OCF3 O SH4.60 Me H 2-Cl SCH2 6-OCF3 O SH4.61 Me H 2-Cl OCH2 4,5-diMe O SH4.62 Me H 2-Cl SCH2 4,5-diMe O SH4.63 Me H 2-Cl OCH2 4,6-diMe O SH4.64 Me H 2-Cl SCH2 4,6-diMe O SH4.65 Me H 2-Cl OCH2 4,7-diMe O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H4.66 Me H 2-Cl SCH2 4,7-diMe O SH4.67 Me H 2-Cl OCH2 5,6-diMe O SH4.68 Me H 2-Cl SCH2 5,6-diMe O SH4.69 Me H 2-Cl OCH2 5,7-diMe O SH4.70 Me H 2-Cl SCH2 5,7-diMe O SH4.71 Me H 2-Cl OCH2 6,7-diMe O SH4.72 Me H 2-Cl SCH2 6,7-diMe O SH4.73 Me H 2-Cl OCH2 4,5-diOMe O SH4.74 Me H 2-Cl SCH2 4,5-diOMe O SH4.75 Me H 2-Cl OCH2 4,6-diOMe O SH4.76 Me H 2-Cl SCH2 4,6-diOMe O SH4.77 Me H 2-Cl OCH2 4,7-diOMe O SH4.78 Me H 2-Cl SCH2 4,7-diOMe O SH4.79 Me H 2-Cl OCH2 5,6-diOMe O SH4.80 Me H 2-Cl SCH2 5,6-diOMe O SH4.81 Me H 2-Cl OCH2 5,7-diOMe O SH4.82 Me H 2-Cl SCH2 5,7-diOMe O SH4.83 Me H 2-Cl OCH2 6,7-diOMe O SH4.84 Me H 2-Cl SCH2 6,7-diOMe O SH4.85 Me H 2-Cl OCH2 4,5-diF O SH4.86 Me H 2-Cl SCH2 4,5-diF O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H4.87 Me H 2-Cl OCH2 4,6-diF O SH4.88 Me H 2-Cl SCH2 4,6-diF O SH4.89 Me H 2-Cl OCH2 4,7-diF O SH4.90 Me H 2-Cl SCH2 4,7-diF O SH4.91 Me H 2-Cl OCH2 5,6-diF O SH4.92 Me H 2-Cl SCH2 5,6-diF O SH4.93 MeO H 2-Cl OCH2 5,6-diF O SH4.94 Me H 2-Cl OCH2 5,7-diF O SH4.95 Me H 2-Cl SCH2 5,7-diF O SH4.96 Me H 2-Cl OCH2 6,7-diF O SH4.97 Me H 2-Cl SCH2 6,7-diF O SH4.98 Me H 2-Cl OCH2 4,5-diCl O SH4.99 Me H 2-Cl SCH2 4,5-diCl O SH4.100 Me H 2-Cl OCH2 4,6-diCl O SH4.101 Me H 2-Cl SCH2 4,6-diCl O SH4.102 Me H 2-Cl OCH2 4,7-diCl O SH4.103 Me H 2-Cl SCH2 4,7-diCl O SH4.104 Me H 2-Cl OCH2 5,6-diCl O SH4.105 Me H 2-Cl SCH2 5,6-diCl O SH4.106 Me H 2-Cl OCH2 5,7-diCl O SH4.107 Me H 2-Cl SCH2 5,7-diCl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H4.108 Me H 2-Cl OCH2 6,7-diCl O SH4.109 Me H 2-Cl SCH2 6,7-diCl O SH5.1 Me H 2-Cl OCH2 4,5-diCF3 O SH5.2 Me H 2-Cl SCH2 4,5-diCF3 O SH5.3 Me H 2-Cl OCH2 4,6-diCF3 O SH5.4 Me H 2-Cl SCH2 4,6-diCF3 O SH5.5 Me H 2-Cl OCH2 4,7-diCF3 O SH5.6 Me H 2-Cl SCH2 4,7-diCF3 O SH5.7 Me H 2-Cl OCH2 5,6-diCF3 O SH5.8 Me H 2-Cl SCH2 5,6-diCF3 O SH5.9 Me H 2-Cl OCH2 5,7-diCF3 O SH5.10 Me H 2-Cl SCH2 5,7-diCF3 O SH5.11 Me H 2-Cl OCH2 6,7-diCF3 O SH5.12 Me H 2-Cl SCH2 6,7-diCF3 O SH5.13 Me H 2-Cl OCH2 4-F,5-Me O SH5.14 Me H 2-Cl SCH2 4-F,5-Me O SH5.15 Me H 2-Cl OCH2 4-F,6-Me O SH5.16 Me H 2-Cl SCH2 4-F,6-Me O SH5.17 Me H 2-Cl OCH2 4-F,7-Me O SH5.18 Me H 2-Cl SCH2 4-F,7-Me O SH5.19 Me H 2-Cl OCH2 4-Me,5-F O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H5.20 Me H 2-Cl SCH2 4-Me,5-F O SH5.21 Me H 2-Cl OCH2 5-F,6-Me O SH5.22 Me H 2-Cl SCH2 5-F,6-Me O SH5.23 Me H 2-Cl OCH2 5-F,7-Me O SH5.24 Me H 2-Cl SCH2 5-F,7-Me O SH5.25 Me H 2-Cl OCH2 4-Me,6-F O SH5.26 Me H 2-Cl SCH2 4-Me,6-F O SH5.27 Me H 2-Cl OCH2 5-Me,6-F O SH5.28 Me H 2-Cl SCH2 5-Me,6-F O SH5.29 Me H 2-Cl OCH2 6-F,7-Me O SH5.30 Me H 2-Cl SCH2 6-F,7-Me O SH5.31 Me H 2-Cl OCH2 4-Me,7-F O SH5.32 Me H 2-Cl SCH2 4-Me,7-F O SH5.34 Me H 2-Cl OCH2 5-Me,7-F O SH5.35 Me H 2-Cl SCH2 5-Me,7-F O SH5.36 Me H 2-Cl OCH2 6-Me,7-F O SH5.37 Me H 2-Cl SCH2 6-Me,7-F O SH5.38 Me H 2-Cl OCH2 4-Cl,5-Me O SH5.39 Me H 2-Cl SCH2 4-Cl,5-Me O SH5.40 Me H 2-Cl OCH2 4-Cl,6-Me O SH5.41 Me H 2-Cl SCH2 4-Cl,6-Me O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H5.42 Me H 2-Cl OCH2 4-Cl,7-Me O SH5.43 Me H 2-Cl SCH2 4-Cl,7-Me O SH5.44 Me H 2-Cl OCH2 4-Me,5-Cl O SH5.45 Me H 2-Cl SCH2 4-Me,5-Cl O SH5.46 Me H 2-Cl OCH2 5-Cl,6-Me O SH5.47 Me H 2-Cl SCH2 5-Cl,6-Me O SH5.48 Me H 2-Cl OCH2 5-Cl,7-Me O SH5.49 Me H 2-Cl SCH2 5-Cl,7-Me O SH5.50 Me H 2-Cl OCH2 4-Me,6-Cl O SH5.51 Me H 2-Cl SCH2 4-Me,6-Cl O SH5.52 Me H 2-Cl OCH2 5-Me,6-Cl O SH5.53 Me H 2-Cl SCH2 5-Me,6-Cl O SH5.54 Me H 2-Cl OCH2 6-Cl,7-Me O SH5.56 Me H 2-Cl SCH2 6-Cl,7-Me O SH5.57 Me H 2-Cl OCH2 4-Me,7-Cl O SH5.58 Me H 2-Cl SCH2 4-Me,7-Cl O SH5.59 Me H 2-Cl OCH2 5-Me,7-Cl O SH5.60 Me H 2-Cl SCH2 5-Me,7-Cl O SH5.61 Me H 2-Cl OCH2 6-Me,7-Cl O SH5.62 Me H 2-Cl SCH2 6-Me,7-Cl O SH5.63 Me H 2-Cl OCH2 4-Cl,5-F O S
表8化合物R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H5.64 Me H 2-Cl SCH2 4-Cl,5-F O SH5.65 Me H 2-Cl OCH2 4-Cl,6-F O SH5.66 Me H 2-Cl SCH2 4-Cl,6-F O SH5.67 Me H 2-Cl OCH2 4-Cl,7-F O SH5.68 Me H 2-Cl SCH2 4-Cl,7-F O SH5.69 Me H 2-Cl OCH2 4-F,5-Cl O SH5.70 Me H 2-Cl SCH2 4-F,5-Cl O SH5.71 Me H 2-Cl OCH2 5-Cl,6-F O SH5.72 Me H 2-Cl SCH2 5-Cl,6-F O SH5.73 Me H 2-Cl OCH2 5-Cl,7-F O SH5.74 Me H 2-Cl SCH2 5-Cl,7-F O SH5.75 Me H 2-Cl OCH2 4-F,6-Cl O SH5.76 Me H 2-Cl SCH2 4-F,6-Cl O SH5.77 Me H 2-Cl OCH2 5-F,6-Cl O SH5.78 Me H 2-Cl SCH2 5-F,6-Cl O SH5.79 Me H 2-Cl OCH2 6-Cl,7-F O SH5.80 Me H 2-Cl SCH2 6-Cl,7-F O SH5.81 Me H 2-Cl OCH2 4-F,7-Cl O SH5.82 Me H 2-Cl SCH2 4-F,7-Cl O SH5.83 Me H 2-Cl OCH2 5-F,7-Cl O SH5.84 Me H 2-Cl SCH2 5-F,7-Cl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H5.85 Me H 2-Cl OCH2 6-F,7-Cl O SH5.86 Me H 2-Cl SCH2 6-F,7-Cl O SH6.1 Me H 3-Cl OCH2 4-Me O SH6.2 Me H 3-Cl SCH2 4-Me O SH6.3 Me H 3-Cl OCH2 5-Me O SH6.4 Me H 3-Cl SCH2 5-Me O SH6.5 Me H 3-Cl OCH2 6-Me O SH6.6 Me H 3-Cl SCH2 6-Me O SH6.7 Me H 3-Cl OCH2 7-Me O SH6.8 Me H 3-Cl SCH2 7-Me O SH6.9 Me H 3-Cl OCH2 5-Et O SH6.10 Me H 3-Cl SCH2 5-Et O SH6.11 Me H 3-Cl OCH2 6-Et O SH6.12 Me H 3-Cl SCH2 6-Et O SH6.13 Me H 3-Cl OCH2 4-OMe O SH6.14 Me H 3-Cl SCH2 4-OMe O SH6.15 Me H 3-Cl OCH2 5-OMe O SH6.16 Me H 3-Cl SCH2 5-OMe O SH6.17 Me H 3-Cl OCH2 6-OMe O SH6.18 Me H 3-Cl SCH2 6-OMe O SH6.19 Me H 3-Cl OCH2 7-OMe O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H6.20 Me H 3-Cl SCH2 7-OMe O SH6.21 Me H 3-Cl OCH2 5-OEt O SH6.22 Me H 3-Cl SCH2 5-OEt O SH6.23 Me H 3-Cl OCH2 6-OEt O SH6.24 Me H 3-Cl SCH2 6-OEt O SH6.25 Me H 3-Cl OCH2 4-F O SH6.26 Me H 3-Cl SCH2 4-F O SH6.27 Me H 3-Cl OCH2 5-F O SH6.28 Me H 3-Cl SCH2 5-F O SH6.29 Me H 3-Cl OCH2 6-F O SH6.30 Me H 3-Cl SCH2 6-F O SH6.31 Me H 3-Cl OCH2 7-F O SH6.32 Me H 3-Cl SCH2 7-F O SH6.33 Me H 3-Cl OCH2 5-Cl O SH6.34 Me H 3-Cl SCH2 5-Cl O SH6.35 Me H 3-Cl OCH2 6-Cl O SH6.36 Me H 3-Cl SCH2 6-Cl O SH6.37 Me H 3-Cl OCH2 4-CF3 O SH6.38 Me H 3-Cl SCH2 4-CF3 O SH6.39 Me H 3-Cl OCH2 5-CF3 O SH6.40 Me H 3-Cl SCH2 5-CF3 O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H6.41 Me H 3-Cl OCH2 6-CF3 O SH6.42 Me H 3-Cl SCH2 6-CF3 O SH6.43 Me H 3-Cl OCH2 7-CF3 O SH6.44 Me H 3-Cl SCH2 7-CF3 O SH6.45 Me H 3-Cl OCH2 5-OCF3 O SH6.46 Me H 3-Cl SCH2 5-OCF3 O SH6.47 Me H 3-Cl OCH2 6-OCF3 O SH6.48 Me H 3-Cl SCH2 6-OCF3 O SH7.1 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Me O SH7.2 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Me O SH7.3 MeO H 2,3-diMe OCH2 4-Me O SH7.4 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Me C SH7.5 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Me O SH7.6 MeO H 2,3-diMe OCH2 5-Me O SH7.7 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Me O OH7.8 MeO H 2,3-diMe OCH2 5-Me O OH7.9 Me H 2,3-diMe OCH2 6-Me O SH7.10 Me H 2,3-diMe SCH2 6-Me O SH7.11 MeO H 2,3-diMe OCH2 6-Me O SH7.12 Me H 2,3-diMe OCH2 7-Me O SH7.13 Me H 2,3-diMe SCH2 7-Me O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H7.14 MeO H 2,3-diMe OCH2 7-Me O SH7.15 Me H 2,3-diMe OCH2 4-OMe O SH7.16 Me H 2,3-diMe SCH2 4-OMe O SH7.17 MeO H 2,3-diMe OCH2 4-OMe O SH7.18 Me H 2,3-diMe OCH2 5-OMe O SH7.19 Me H 2,3-diMe SCH2 5-OMe O SH7.20 MeO H 2,3-diMe OCH2 5-OMe O SH7.21 Me H 2,3-diMe OCH2 6-OMe O SH7.22 Me H 2,3-diMe SCH2 6-OMe O SH7.23 MeO H 2,3-diMe OCH2 6-OMe O SH7.24 Me H 2,3-diMe OCH2 6-OMe O OH7.25 MeO H 2,3-diMe OCH2 6-OMe O OH7.26 Me H 2,3-diMe OCH2 7-OMe O SH7.27 Me H 2,3-diMe SCH2 7-OMe O SH7.28 MeO H 2,3-diMe OCH2 7-OMe O SH7.29 Me H 2,3-diMe OCH2 5-OEt O SH7.30 Me H 2,3-diMe SCH2 5-OEt O SH7.31 Me H 2,3-diMe OCH2 6-OEt O SH7.32 Me H 2,3-diMe SCH2 6-OEt O SH7.33 Me H 2,3-diMe OCH2 4-F O SH7.34 Me H 2,3-diMe SCH2 4-F O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H7.35 MeO H 2,3-diMe OCH2 4-F O SH7.36 Me H 2,3-diMe OCH2 5-F O SH7.37 Me H 2,3-diMe SCH2 5-F O SH7.38 MeO H 2,3-diMe OCH2 5-F O SH7.39 Me H 2,3-diMe OCH2 5-F O OH7.40 MeO H 2,3-diMe OCH2 5-F O OH7.41 Me H 2,3-diMe OCH2 6-F O SH7.42 Me H 2,3-diMe SCH2 6-F O SH7.43 MeO H 2,3-diMe OCH2 6-F O SH7.44 Me H 2,3-diMe OCH2 6-F O OH7.45 MeO H 2,3-diMe OCH2 6-F O OH7.46 Me H 2,3-diMe OCH2 7-F O SH7.47 Me H 2,3-diMe SCH2 7-F O SH7.48 MeO H 2,3-diMe OCH2 7-F O SH7.49 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Cl O SH7.50 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Cl O SH7.51 MeO H 2,3-diMe OCH2 5-Cl O SH7.52 Me H 2,3-diMe OCH2 6-Cl O SH7.53 Me H 2,3-diMe SCH2 6-Cl O SH7.54 MeO H 2,3-diMe OCH2 6-Cl O SH7.55 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Et O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H7.56 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Et O SH7.57 MeO H 2,3-diMe OCH2 5-Et O SH7.58 Me H 2,3-diMe OCH2 6-Et O SH7.59 Me H 2,3-diMe SCH2 6-Et O SH7.60 MeO H 2,3-diMe OCH2 6-Et O SH7.61 Me H 2,3-diMe OCH2 4-CF3 O SH7.62 Me H 2,3-diMe SCH2 4-CF3 O SH7.63 Me H 2,3-diMe OCH2 5-CF3 O SH7.64 Me H 2,3-diMe SCH2 5-CF3 O SH7.65 MeO H 2,3-diMe OCH2 5-CF3 O SH7.66 Me H 2,3-diMe OCH2 6-CF3 O SH7.67 Me H 2,3-diMe SCH2 6-CF3 O SH7.68 MeO H 2,3-diMe OCH2 6-CF3 O SH7.69 Me H 2,3-diMe OCH2 7-CF3 O SH7.70 Me H 2,3-diMe SCH2 7-CF3 O SH7.71 Me H 2,3-diMe OCH2 5-OCF3 O SH7.72 Me H 2,3-diMe SCH2 5-OCF3 O SH7.73 Me H 2,3-diMe OCH2 6-OCF3 O SH7.74 Me H 2,3-diMe SCH2 6-OCF3 O SH7.75 Me H 2,3-diMe OCH2 4,5-diMe O SH7.76 Me H 2,3-diMe SCH2 4,5-diMe O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H7.77 MeO H 2,3-diMe OCH2 4,5-diMe O SH7.78 Me H 2,3-diMe OCH2 4,6-diMe O SH7.79 Me H 2,3-diMe SCH2 4,6-diMe O SH7.80 Me H 2,3-diMe OCH2 4,7-diMe O SH7.81 Me H 2,3-diMe SCH2 4,7-diMe O SH7.82 Me H 2,3-diMe OCH2 5,6-diMe O SH7.83 Me H 2,3-diMe SCH2 5,6-diMe O SH7.84 Me H 2,3-diMe OCH2 5,7-diMe O SH7.85 Me H 2,3-diMe SCH2 5,7-diMe O SH7.86 Me H 2,3-diMe OCH2 6,7-diMe O SH7.87 Me H 2,3-diMe SCH2 6,7-diMe O SH7.88 Me H 2,3-diMe OCH2 4,5-diOMe O SH7.89 Me H 2,3-diMe SCH2 4,5-diOMe O SH7.90 Me H 2,3-diMe OCH2 4,6-diOMe O SH7.91 Me H 2,3-diMe SCH2 4,6-diOMe O SH7.92 Me H 2,3-diMe OCH2 4,7-diOMe O SH7.93 Me H 2,3-diMe SCH2 4,7-diOMe O SH7.94 Me H 2,3-diMe OCH2 5,6-diOMe O SH7.95 Me H 2,3-diMe SCH2 5,6-diOMe O SH7.96 Me H 2,3-diMe OCH2 5,7-diOMe O SH7.97 Me H 2,3-diMe SCH2 5,7-diOMe O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H7.98 Me H 2,3-diMe OCH2 6,7-diOMe O SH7.99 Me H 2,3-diMe SCH2 6,7-diOMe O SH7.100 Me H 2,3-diMe OCH2 4,5-diF O SH7.101 Me H 2,3-diMe SCH2 4,5-diF O SH7.102 Me H 2,3-diMe OCH2 4,6-diF O SH7.103 Me H 2,3-diMe SCH2 4,6-diF O SH7.104 Me H 2,3-diMe OCH2 4,7-diF O SH7.105 Me H 2,3-diMe SCH2 4,7-diF O SH7.106 Me H 2,3-diMe OCH2 5,6-diF O SH7.107 Me H 2,3-diMe SCH2 5,6-diF O SH7.108 MeO H 2,3-diMe OCH2 5,6-diF O SH7.109 Me H 2,3-diMe OCH2 5,7-diF O SH7.110 Me H 2,3-diMe SCH2 5,7-diF O SH7.111 Me H 2,3-diMe OCH2 6,7-diF O SH7.112 Me H 2,3-diMe SCH2 6,7-diF O SH8.1 Me H 2,3-diMe OCH2 4,5-diCl O SH8.2 Me H 2,3-diMe SCH2 4,5-diCl O SH8.3 Me H 2,3-diMe OCH2 4,6-diCl O SH8.4 Me H 2,3-diMe SCH2 4,6-diCl O SH8.5 Me H 2,3-diMe OCH2 4,7-diCl O SH8.6 Me H 2,3-diMe SCH2 4,7-diCl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H8.7 Me H 2,3-diMe OCH2 5,6-diCl O SH8.8 Me H 2,3-diMe SCH2 5,6-diCl O SH8.9 MeO H 2,3-diMe OCH2 5,6-diCl O SH8.10 Me H 2,3-diMe OCH2 5,7-diCl O SH8.11 Me H 2,3-diMe SCH2 5,7-diCl O SH8.12 Me H 2,3-diMe OCH2 6,7-diCl O SH8.13 Me H 2,3-diMe SCH2 6,7-diCl O SH8.14 Me H 2,3 diMe OCH2 4,5-diCF3 O SH8.15 Me H 2,3-diMe SCH2 4,5-diCF3 O SH8.16 Me H 2,3-diMe OCH2 4,6-diCF3 O SH8.17 Me H 2,3-diMe SCH2 4,6-diCF3 O SH8.18 Me H 2,3-diMe OCH2 4,7-diCF3 O SH8.19 Me H 2,3-diMe SCH2 4,7-diCF3 O SH8.20 Me H 2,3-diMe OCH2 5,6-diCF3 O SH8.21 Me H 2,3-diMe SCH2 5,6-diCF3 O SH8.22 Me H 2,3-diMe OCH2 5,7-diCF3 O SH8.23 Me H 2,3-diMe SCH2 5,7-diCF3 O SH8.24 Me H 2,3-diMe OCH2 6,7-diCF3 O SH8.25 Me H 2,3-diMe SCH2 6,7-diCF3 O SH8.26 Me H 2,3-diMe OCH2 4-F,5-Me O SH8.27 Me H 2,3-diMe SCH2 4-F,5-Me O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H8.28 Me H 2,3-diMe QCH2 4-F,6-Me O SH8.29 Me H 2,3-diMe SCH2 4-F,6-Me O SH8.30 MeO H 2,3-diMe OCH2 4-F,6-Me O SH8.31 Me H 2,3-diMe OCH2 4-F,7-Me O SH8.32 Me H 2,3-diMe SCH2 4-F,7-Me O SH8.33 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Me,5-F O SH8.34 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Me,5-F O SH8.35 Me H 2,3-diMe OCH2 5-F,6-Me O SH8.36 Me H 2,3-diMe SCH2 5-F,6-Me O SH8.37 Me H 2,3-diMe OCH2 5-F,7-Me O SH8.38 Me H 2,3-diMe SCH2 5-F,7-Me O SH8.39 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Me,6-F O SH8.40 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Me,6-F O SH8.41 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Me,6-F O SH8.42 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Me,6-F O SH8.43 Me H 2,3-diMe OCH2 6-F,7-Me O SH8.44 Me H 2,3-diMe SCH2 6-F,7-Me O SH8.45 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Me,7-F O SH8.46 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Me,7-F O SH8.47 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Me,7-F O SH8.48 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Me,7-F O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H8.49 Me H 2,3-diMe OCH2 6-Me,7-F O SH8.50 Me H 2,3-diMe SCH2 6-Me,7-F O SH8.51 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Cl,5-Me O SH8.52 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Cl,5-Me O SH8.53 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Cl,6-Me O SH8.54 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Cl,6-Me O SH8.55 MeO H 2,3-diMe OCH2 4-Cl,6-Me O SH8.56 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Cl,7-Me O SH8.57 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Cl,7-Me O SH8.58 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Me,5-Cl O SH8.59 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Me,5-Cl O SH8.60 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Cl,6-Me O SH8.61 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Cl,6-Me O SH8.62 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Cl,7-Me O SH8.63 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Cl,7-Me O SH8.64 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Me,6-Cl O SH8.65 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Me,6-Cl O SH8.66 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Me,6-Cl O SH8.67 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Me,6-Cl O SH8.68 Me H 2,3-diMe OCH2 6-Cl,7-Me O SH8.69 Me H 2,3-diMe SCH2 6-Cl,7-Me O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H8.70 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Me,7-Cl O SH8.71 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Me,7-Cl O SH8.72 Me H 2,3 diMe OCH2 5-Me,7-Cl O SH8.73 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Me,7-Cl O SH8.74 Me H 2,3-diMe OCH2 6-Me,7-Cl O SH8.75 Me H 2,3-diMe SCHx 6-Me,7-Cl O SH8.76 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Cl,5-F O SH8.77 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Cl,5-F O SH8.78 MeO H 2,3-diMe OCH2 4-Cl,5-F O SH8.79 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Cl,6-F O SH8.80 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Cl,6-F O SH8.81 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Cl,7-F O SH8.82 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Cl,7-F O SH8.83 Me H 2,3-diMe OCH2 4-F,5-Cl O SH8.84 Me H 2,3-diMe SCH2 4-F,5-Cl O SH8.85 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Cl,6-F O SH8.86 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Cl,6-F O SH8.87 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Cl,7-F O SH8.88 Me H 2,3-diMe SCH2 5-Cl,7-F O SH8.89 Me H 2,3-diMe OCH2 4-F,6-Cl O SH8.90 Me H 2,3-diMe SCH2 4-F,6-Cl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H8.91 Me H 2,3-diMe OCH2 5-F,6-Cl O SH8.92 Me H 2,3-diMe SCH2 5-F,6-Cl O SH8.93 Me H 2,3-diMe OCH2 6-Cl,7-F O SH8.94 Me H 2,3-diMe SCH2 6-Cl,7-F O SH8.95 Me H 2,3-diMe OCH2 4-F,7-Cl O SH8.96 Me H 2,3-diMe SCH2 4-F,7-Cl O SH8.97 Me H 2,3-diMe OCH2 5-F,7-Cl O SH8.98 Me H 2,3-diMe SCH2 5-F,7-Cl O SH8.99 Me H 2,3-diMe OCH2 6-F,7-Cl O SH8.100 Me H 2,3-diMe SCH2 6-F,7-Cl O SH8.101 MeO H 2,5-diMe OCH2 5-F O SH8.102 MeO H 2,5-diMe OCH2 5-F O OH8.103 MeO H 2,6-diMe OCH2 5-F O SH8.104 MeO H 2,6-diMe OCH2 5-F O OH8.105 MeO H 3,5-diMe OCH2 5-F O SH8.106 MeO H 3,5-diMe OCH2 5-F O OH9.1 Me H 2,3-diF OCH2 4-Me O SH9.2 Me H 2,3-diF SCH2 4-Me O SH9.3 Me H 2,3-diF OCH2 5-Me O SH9.4 Me H 2,3-diF SCH2 5-Me O SH9.5 Me H 2,3-diF OCH2 6-Me O S
表8化合物R1 R2 (R3)n ACR4R5(R6)m X Q号H9.6 Me H 2,3-diF SCH2 6-Me O SH9.7 Me H 2,3-diF OCH2 7-Me O SH9.8 Me H 2,3-diF SCH2 7-Me O SH9.10 Me H 2,3-diF OCH2 5-Et O SH9.11 Me H 2,3-diF SCH2 5-Et O SH9.12 Me H 2,3-diF OCH2 6-Et O SH9.13 Me H 2,3-diF SCH2 6-Et O SH9.14 Me H 2,3-diF OCH2 4-OMe O SH9.15 Me H 2,3-diF SCH2 4-OMe O SH9.16 Me H 2,3-diF OCH2 5-OMe O SH9.17 Me H 2,3-diF SCH2 5-OMe O SH9.18 Me H 2,3-diF OCH2 6-OMe O SH9.19 Me H 2,3-diF SCH2 6-OMe O SH9.20 Me H 2,3-diF OCH2 7-OMe O SH9.21 Me H 2,3-diF SCH2 7-OMe O SH9.22 Me H 2,3-diF OCH2 5-OEt O SH9.23 Me H 2,3-diF SCH2 5-OEt O SH9.24 Me H 2,3-diF OCH2 6-OEt O SH9.25 Me H 2,3-diF SCH2 6-OEt O SH9.26 Me H 2,3-diF OCH2 4-F O SH9.27 Me H 2,3-diF SCH2 4-F O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H9.28 Me H 2,3-diF OCH2 5-F O SH9.29 Me H 2,3-diF SCH2 5-F O SH9.30 Me H 2,3-diF OCH2 6-F O SH9.31 Me H 2,3-diF SCH2 6-F O SH9.32 Me H 2,3-diF OCH2 7-F O SH9.34 Me H 2,3-diF SCH2 7 F O SH9.35 Me H 2,3-diF OCH2 5-Cl O SH9.36 Me H 2,3-diF SCH2 5-Cl O SH9.37 Me H 2,3-diF OCH2 6-Cl O SH9.38 Me H 2,3-diF SCH2 6-Cl O SH9.39 Me H 2,3-diF OCH2 4-CF3 O SH9.40 Me H 2,3-diF SCH2 4-CF3 O SH9.41 Me H 2,3-diF OCH2 5-CF3 O SH9.42 Me H 2,3-diF SCH2 5-CF3 O SH9.43 Me H 2,3-diF OCH2 6-CF3 O SH9.44 Me H 2,3-diF SCH2 6-CF3 O SH9.45 Me H 2,3-diF OCH2 7-CF3 O SH9.46 Me H 2,3-diF SCH2 7-CF3 O SH9.47 Me H 2,3-diF OCH2 5-OCF3 O SH9.48 Me H 2,3-diF SCH2 5-OCF3 O SH9.49 Me H 2,3-diF OCH2 6-OCF3 O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H9.50 Me H 2,3-diF SCH2 6-OCF3 O SH9.51 Me H 2,3-diF OCH2 4,5-diMe O SH9.52 Me H 2,3-diF SCH2 4,5-diMe O SH9.53 Me H 2,3-diF OCH2 4,6-diMe O SH9.54 Me H 2,3-diF SCH2 4,6-diMe O SH9.55 Me H 2,3-diF OCH2 4,7-diMe O SH9.56 Me H 2,3-diF SCH2 4,7-diMe O SH9.57 Me H 2,3-diF OCH2 5,6-diMe O SH9.58 Me H 2,3-diF SCH2 5,6-diMe O SH9.60 Me H 2,3-diF OCH2 5,7-diMe O SH9.61 Me H 2,3-diF SCH2 5,7-diMe O SH9.62 Me H 2,3-diF OCH2 6,7-diMe O SH9.63 Me H 2,3-diF SCH2 6,7-diMe O SH9.64 Me H 2,3-diF OCH2 4,5-diOMe O SH9.65 Me H 2,3-diF SCH2 4,5-diOMe O SH9.66 Me H 2,3-diF OCH2 4,6-diOMe O SH9.67 Me H 2,3-diF SCH2 4,6-diOMe O SH9.68 Me H 2,3-diF OCH2 4,7-diOMe O SH9.69 Me H 2,3-diF SCH2 4,7-diOMe O SH9.70 Me H 2,3-diF OCH2 5,6-diOMe O SH9.71 Me H 2,3-diF SCH2 5,6-diOMe O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H9.72 Me H 2,3-diF OCH2 5,7-diOMe O SH9.73 Me H 2,3-diF SCH2 5,7-diOMe O SH9.74 Me H 2,3-diF OCH2 6,7-diOMe O SH9.75 Me H 2,3-diF SCH2 6,7-diOMe O SH9.76 Me H 2,3-diF OCH2 4,5-diF O SH9.77 Me H 2,3-diF SCH2 4,5-diF O SH9.78 Me H 2,3-diF OCH2 4,6-diF O SH9.79 Me H 2,3-diF SCH2 4,6-diF O SH9.80 Me H 2,3-diF OCH2 4,7-diF O SH9.81 Me H 2,3-diF SCH2 4,7-diF O SH9.82 Me H 2,3-diF OCH2 5,6-diF O SH9.83 Me H 2,3-diF SCH2 5,6-diF O SH9.84 Me H 2,3-diF OCH2 5,7-diF O SH9.85 Me H 2,3-diF SCH2 5.7-diF O SH9.86 Me H 2,3-diF OCH2 6,7-diF O SH9.87 Me H 2,3-diF SCH2 6,7-diF O SH9.88 Me H 2,3-diF OCH2 4,5-diCl O SH9.89 Me H 2,3-diF SCH2 4,5-diCl O SH9.90 Me H 2,3-diF OCH2 4,6-diCl O SH9.91 Me H 2,3-diF SCH2 4,6-diCl O SH9.92 Me H 2,3-diF OCH2 4,7-diCl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H9.93 Me H 2,3-diF SCH2 4,7-diCl O SH9.94 Me H 2,3-diF OCH2 5,6-diCl O SH9.95 Me H 2,3-diF SCH2 5,6-diCl O SH9.96 Me H 2,3-diF OCH2 5,7-diCl O SH9.97 Me H 2,3-diF SCH2 5,7-diCl O SH9.98 Me H 2,3-diF OCH2 6,7-diCl O SH9.99 Me H 2,3-diF SCH2 6,7-diCl O SH9.100 Me H 2,3-diF OCH2 4,5-diCF3 O SH9.101 Me H 2,3-diF SCH2 4,5-diCF3 O SH9.102 Me H 2,3-diF OCH2 4,6-diCF3 O SH9.103 Me H 2,3-diF SCH2 4,6-diCF3 O SH9.104 Me H 2,3-diF OCH2 4,7-diCF3 O SH9.105 Me H 2,3-diF SCH2 4,7-diCF3 O SH9.106 Me H 2,3-diF OCH2 5,6-diCF3 O SH9.107 Me H 2,3-diF SCH2 5,6-diCF3 O SH9.108 Me H 2,3-diF OCH2 5,7-diCF3 O SH9.109 Me H 2,3-diF SCH2 5,7-diCF3 O SH9.110 Me H 2,3-diF OCH2 6,7-diCF3 O SH9.111 Me H 2,3-diF SCH2 6,7-diCF3 O SH10.1 Me H 2,3-diF OCH2 4-F,5-Me O SH10.2 Me H 2,3-diF SCH2 4-F,5-Me O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H10.3 Me H 2,3-diF OCH2 4-F,6-Me O SH10.4 Me H 2,3-diF SCH2 4-F,6-Me O SH10.5 Me H 2,3-diF OCH2 4-F,7-Me O SH10.6 Me H 2,3-diF SCH2 4-F,7-Me O SH10.7 Me H 2,3-diF OCH2 4-Me,5-F O SH10.8 Me H 2,3-diF SCH2 4-Me,5-F O SH10.9 Me H 2,3-diF OCH2 5-F,6-Me O SH10.10 Me H 2,3-diF SCH2 5-F,6-Me O SH10.11 Me H 2,3-diF OCH2 5-F,7-Me O SH10.12 Me H 2,3-diF SCH2 5-F,7-Me O SH10.13 Me H 2,3-diF OCH2 4-Me,6-F O SH10.14 Me H 2,3-diF SCH2 4-Me,6-F O SH10.15 Me H 2,3-diF OCH2 5-Me,6-F O SH10.16 Me H 2,3-diF SCH2 5-Me,6-F O SH10.17 Me H 2,3-diF OCH2 6-F,7-Me O SH10.18 Me H 2,3-diF SCH2 6-F,7-Me O SH10.19 Me H 2,3-diF OCH2 4-Me,7-F O SH10.20 Me H 2,3-diF SCH2 4-Me,7-F O SH10.21 Me H 2,3-diF OCH2 5-Me,7-F O SH10.22 Me H 2,3-diF SCH2 5-Me,7-F O SH10.23 Me H 2,3-diF OCH2 6-Me,7-F O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H10.24 Me H 2,3-diF SCH2 6-Me,7-F O SH10.25 Me H 2,3-diF OCH2 4-Cl,5-Me O SH10.26 Me H 2,3-diF SCH2 4-Cl,5-Me O SH10.27 Me H 2,3-diF OCH2 4-Cl,6-Me O SH10.28 Me H 2,3-diF SCH2 4-Cl,6-Me O SH10.29 Me H 2,3-diF OCH2 4-Cl,7-Me O SH10.30 Me H 2.3-diF SCH2 4-Cl,7-Me O SH10.31 Me H 2,3-diF OCH2 4-Me,5-Cl O SH10.32 Me H 2,3-diF SCH2 4-Me,5-Cl O SH10.33 Me H 2,3-diF OCH2 5-Cl,6-Me O SH10.34 Me H 2,3-diF SCH2 5-Cl,6-Me O SH10.35 Me H 2.3-diF OCH2 5-Cl,7-Me O SH10.36 Me H 2,3-diF SCH2 5-Cl,7-Me O SH10.37 Me H 2,3-diF OCH2 4-Me,6-Cl O SH10.38 Me H 2,3-diF SCH2 4-Me,6-Cl O SH10.39 Me H 2,3-diF OCH2 6-Cl,5-Me O SH10.40 Me H 2,3-diF SCH2 6-Cl,5-Me O SH10.41 Me H 2,3-diF OCH2 6-Cl,7-Me O SH10.42 Me H 2,3-diF SCH2 6-Cl,7-Me O SH10.43 Me H 2,3-diF OCH2 4-Me,7-Cl O SH10.44 Me H 2,3-diF SCH2 4-Me,7-Cl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R5)m X Q号H10.45 Me H 2,3-diF OCH2 5-Me,7-Cl O SH10.46 Me H 2,3-diF SCH2 5-Me,7-Cl O SH10.47 Me H 2,3-diF OCH2 6-Me,7-Cl O SH10.48 Me H 2,3-diF SCH2 6-Me,7-Cl O SH10.49 Me H 2,3-diF OCH2 4-Cl,5-F O SH10.50 Me H 2,3-diF SCH2 4-Cl,5-F O SH10.51 Me H 2,3-diF OCH2 4-Cl,6-F O SH10.52 Me H 2,3-diF SCH2 4-Cl,6-F O SH10.53 Me H 2,3-diF OCH2 4-Cl,7-F O SH10.54 Me H 2,3-diF SCH2 4-Cl,7-F O SH10.55 Me H 2,3-diF OCH2 4-F,5-Cl O SH10.56 Me H 2,3-diF SCH2 4-F,5-Cl O SH10.57 Me H 2,3-diF OCH2 5-Cl,6-F O SH10.58 Me H 2,3-diF SCH2 5-Cl,6-F O SH10.59 Me H 2,3-diF OCH2 5-Cl,7-F O SH10.60 Me H 2,3-diF SCH2 5-Cl,7-F O SH10.61 Me H 2,3-diF OCH2 4-F,6-Cl O SH10.62 Me H 2,3-diF SCH2 4-F,6-Cl O SH10.63 Me H 2,3-diF OCH2 5-F,6-Cl O SH10.64 Me H 2,3-diF SCH2 5-F,6-Cl O SH10.65 Me H 2,3-diF OCH2 7-F,6-Cl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H10.66 Me H 2,3-diF SCH2 7-F,6-Cl O SH10.67 Me H 2,3-diF OCH2 4-F,7-Cl O SH10.68 Me H 2,3-diF SCH2 4-F,7-Cl O SH10.69 Me H 2,3-diF OCH2 5-F,7-Cl O SH10.70 Me H 2,3-diF SCH2 5-F,7-Cl O SH10.71 Me H 2,3-diF OCH2 6-F,7-Cl O SH10.72 Me H 2,3-diF SCH2 6-F,7-Cl O SH11.1 Me H 2,3-diOMe OCH2 4-Me O SH11.2 Me H 2,3-diOMe SCH2 4-Me O SH11.3 Me H 2,3-diOMe OCH2 5-Me O SH11.4 Me H 2,3-diOMe SCH2 5-Me O SH11.5 Me H 2,3-diOMe OCH2 6-Me O SH11.6 Me H 2,3-diOMe SCH2 6-Me O SH11.7 Me H 2,3-diOMe OCH2 7-Me O SH11.8 Me H 2,3-diOMe SCH2 7-Me O SH11.9 Me H 2,3-diOMe OCH2 5-Et O SH11.10 Me H 2,3-diOMe SCH2 5-Et O SH11.11 Me H 2,3-diOMe OCH2 6-Et O SH11.12 Me H 2,3-diOMe SCH2 6-Et O SH11.13 Me H 2,3-diOMe OCH2 4-OMe O SH11.14 Me H 2,3-diOMe SCH2 4-OMe O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H11.15 Me H 2,3-diOMe OCH2 5-OMe O SH11.16 Me H 2,3-diOMe SCH2 5-OMe O SH11.17 Me H 2,3-diOMe OCH2 6-OMe O SH11.18 Me H 2,3-diOMe SCH2 6-OMe O SH11.19 Me H 2,3-diOMe OCH2 7-OMe O SH11.20 Me H 2,3-diOMe SCH2 7-OMe O SH11.21 Me H 2,3-diOMe OCH2 5-OEt O SH11.22 Me H 2,3-diOMe SCH2 5-OEt O SH11.23 Me H 2,3-diOMe OCH2 6-OEt O SH11.24 Me H 2,3-diOMe SCH2 6-OEt O SH11.25 Me H 2,3-diOMe OCH2 4-F O SH11.26 Me H 2,3-diOMe SCH2 4-F O SH11.27 Me H 2,3-diOMe OCH2 5-F O SH11.28 Me H 2,3-diOMe SCH2 5-F O SH11.29 Me H 2,3-diOMe OCH2 6-F O SH11.30 Me H 2,3-diOMe SCH2 6-F O SH11.31 Me H 2,3-diOMe OCH2 7-F O SH11.32 Me H 2,3-diOMe SCH2 7-F O SH11.33 Me H 2,3-diOMe OCH2 5-Cl O SH11.34 Me H 2,3-diOMe SCH2 5-Cl O SH11.35 Me H 2,3-diOMe OCH2 6-Cl O S
表8化合物 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q号H11.36 Me H 2,3-diOMe SCH2 6-Cl O SH11.37 Me H 2,3-diOMe OCH2 4-CF3 O SH11.38 Me H 2,3-diOMe SCH2 4-CF3 O SH11.39 Me H 2,3-diOMe OCH2 5-CF3 O SH11.40 Me H 2,3-diOMe SCH2 5-CF3 O SH11.41 Me H 2,3-diOMe OCH2 6-CF3 O SH11.42 Me H 2,3-diOMe SCH2 6-CF3 O SH11.43 Me H 2,3-diOMe OCH2 7-CF3 O SH11.44 Me H 2,3-diOMe SCH2 7-CF3 O SH11.45 Me H 2,3-diOMe OCH2 5-OCF3 O SH11.46 Me H 2,3-diOMe SCH2 5-OCF3 O SH11.47 Me H 2,3-diOMe OCH2 6-OCF3 O SH11.48 Me H 2,3-diOMe SCH2 6-OCF3 O SH11.49 MeO H 2,3-diCl OCH2 5-F O SH11.50 MeO H 2,5-diCl OCH2 5-F O SH11.51 MeO H 2,6-diCl OCH2 5-F O SH11.52 MeO H 3,5-diCl OCH2 5-F O S
在上列化合物中，优选的化合物号为：A1.1,A1.2,A1.3,A1.5,A1.6,A1.7,A1.8,A1.9,A1.13,A1.16,A1.18,A1.21,A1.25,A1.28,A1.31,A1.32,A1.45,A1.56,A1.58,A1.60,A1.62,A1.65,A1.70,B1.1,B1.3,B1.5,B1.10,B2.37,B2.63,C1.1,C1.2,C1.3,C1.5,C1.6,C1.11,C1.13,C1.17,C1.19,C1.23,C1.24,C1.27,C1.28,C1.36,C1.42,C1.44,C1.52,C1.55,C2.1,C2.4,C2.19,C3.30,C3.32,C4.27,C4.29,C6.1,C6.29,C7.55,C8.1,C8.2,C8.3,C8.6,C8.19,C8.20,C8.22,C8.23,C8.39,C8.72,C8.76,C9.1,C9.3,C9.4,C9.6,C9.20,C9.22,C9.23,C9.24,C9.36,C9.38,C9.39,C9.40,C9.52,C9.54,C9.55,C9.56,C10.1,C10.3,C10.4,C10.5,C10.17,C10.20,C10.42,C10.44,C10.46,C10.48,C10.49,C10.50,C10.62,C10.64,C10.65,C10.66,C10.78,C10.82,C10.84,C10.86,C10.88,C10.92,C10.94,C10.96,C10.98,C11.1,C11.4,C11.17,C11.20,C11.33,C11.48,C11.63,C11.64,C11.78,C11.79,C12.45,C12.47,C14.15,C14.18,C14.31,C14.45,C14.74,C15.37,C16.113,C16.126,C18.118,C18.119,C18.130,D1.1,D1.2,D1.4,D1.5,D1.8,D1.10,D1.13,D1.4,D1.16,D1.18,D1.35,D1.37,D1.40,D1 43,D1 46,D1.47,D1.49,D1.50,D1.51D1.55,D1.56,D1.57,D1.60,D1.62,D1.65,D1.67,D1.68,D1.69D1.70,D1.71,D1.72,D1.74,D1.76,D1.78,D1.79,D1.80,D1.81,D1.82,D1.83,D1.85,D1.87,D1.88,D1.90,D1.91,D1.92,D1.93,D1.94,D1.95,D1.97,D1.93,D1.99,D1.100,D1.101,D1.102,D1.103,D1.104,D1.105,D1.106,D1.109,D1.110,D1.112,D1.113,D1.114,D1.116,D1.117,D1.118,D1.119,D1.122,D1.123,D1.125,D1.126,D1.128,D1.129,D1.130,D1.131,D1.132,D1.135,D1.136,D2.1,D2.4,D2.5,D2.6,D2.7,D2.9,D2.10,D2.11,D2.13,D2.14,D2.15,D2.17,D2.19,D2.20,D2.21,D2.22,D2.23,D2.25,D2.26,D2.28,D2.29,D2.30,D2.32,D2.40,D2.41,D2.42,D2.44,D2.45,D2.46,D2.47,D2.48,D2.50,D2.52,D2.53,D2.54,D2.55,D2.56,D2.57,D2.60,D2.61,D2.63,D2.65,D2.66,D2.67,D2.68,D2.72,D2.73,D2.74,D2.75,D2.76,D2.77,D2.78,D2.79,D2.80,D2.81,D2.82,D2.83,D2.84,D2.85,E1.1,E1.3,E1.15,E1.17,E4.1,E6.1,E7.5,E7.10,E7.131,E7.135,F1.1,F1.3,F1.5,F1.11,F1.15,F1.21,F1.25,F1.31,F1.33,F1.69,F3.1,F3.3,F3.10,F3.14,F3.20,F3.21,F3.22,F3.29,F3.31,F3.56,F4.1,F4.11,F4.12,F4.14,F4.16,F4.19,F4.20,F4.22,F4.23,F4.25,F4.27,F4.28,F4.30,F4.33,F4.40,F4.41,F4.43,F4.59,F4.61,F4.63,F4.69,F4.71,F4.79,F4.81,F4.103,F5.3,F5.9,F5.13,F6.11,F6.12,F6.15,F6.16,F6.19,F6.20,F6.23,F6.24,F7.17,F7.34,F7.39,F7.45,F7.56,F7.69,F7.92,F7.99,F7.120,F7.136,F7.147,F7.169,F7.173,G1.3,G1.4,G1.5,G1.6,G1.8,G1.9,G1.10,G1.11,G1.13,G1.14,G1.15,G1.19,G1.20,G1.30,G1.32,G1.34,G1.35,G1.36,Gl.37,G1.39,G1.44,G1.50,G1.52,G1.55,G1.57,G1.58,G1.59,G1.60,G1.62,G1.63,G1.64,G1.67,G1.68,G1.69,G1.72,G1.74,G1.76,G1.77,G1.81,G1.85,G1.87,G1.89,G1.92,G1.94,G1.95,G1.96,G1.97,G1.99,G1.109,G1.113,G1.114,G1.117,G1.118,G1.121,G1.122,G1.127,G1.128,G2.13,G2.14,G2.42,G2.49,G2.50,G2.61,G2.62,G2.86,G2.97,G2.115,G2.137,G2.148,G2.166,G5.3,G5.6,G5.17,G5.20,G5.33,G5.38,G5.45,G5.52,G6.31,G8.31,G8.33,G8.36,G8.38,G10.51,G10.57,G10.61,G10.63,H4.3,H48,H4.19,H4.22,H4.35,H4.38,H4.43,H4.50,H4.91,H7.4,H7.9,H7.18,H7.21,H7.36,H7.41,H7.49,H7.63andH7.106
更优选的化合物号为 A1.1,A1.2,A1.5,A1.6,A1.7,A1.9,A1.18,A1.21,A1.25,A1.28,A1.62,A1.65,A1.70,B1.1,B1.3,B1.5,B1.10,B2.63,C1.1,C1.2,C1.5,C1.6,C1.17,C1.23,C1.24,C1.36,C1.42,C1.44,C1.52,C1.55,C2.1,C2.4,C2.19,C3.30,C3.32,C8.1,C8.2,C8.3,C8.6,C8.19,C8.20、C8.22,C8.23,C8.39,C9.1,C9.3,C9.4,C9.6,C9.20,C9.22,C9.23,C9.24,C9.36,C9.38,C9.39,C9.40,C9.52,C9.54,C9.55,C9.56,C11.1,D1.1,D1.2,D1.4,D1.5,D1.8,D1.10,D1.47,D1.49,D1.50,D1.51,D1.55,D1.66,D1.68,D1.70,D1.71,D1.72,D1.74,D1.103,D1.105,D1.106,D2.1,D2.4,D2.5,D2.6,D2.7,D2.9,D2.10,D2.11,D2.19,D2.20,D2.26,D2.28,D2.30,D2.40,D2.65,D2.73,D2.74,D2.75,D2.76,D2.77,D2.78,D2.79,D2.84,E1.1,E1.15,F1.1,F1.3,F1.5,F1.11,F1.15,F1.21,F1.25,F1.31,F1.33,F3.1,F3.3,F3.10,F3.14,F3.20,F3.22,F3.29,F3.31,F3.56,F4.1,F4.11,F4.12,F4.14,F4.19,F4.20,F4.22,F4.23,F4.25,F4.27,F4.28,F4.30,F4.33,F4.40,F4.41,F4.43,F4.59,F4.61,F4.63,F4.69,F4.71,F4.79,F4.81,F4.103,F5.13,F6.24,F7.34,F7.39、F7.45,F7.56,G1.3,G14,G1.5,G1.6,G1.8,G1.9,G1.10,G1.11,G1.13,G1.14,G1.15,G1.19,G1.20,G1.30,G1.32,G1.34,G1.35,G1.36,G1.37,G1.39,G1.44,G1.50,G1.52,G1.55,G1.57,G1.58,G1.59,G1.60,G1.62,G1.63,G1.64,G1.67,G1.68,G1.69,G1.72,G1.74,G1.76,G1.77,G1.81,G1.85,G1.92,G2.5,G2.42,G5.3,G5.6,G5.17,G5.33,G5.38,G5.45,G6.31,G8.31,G8.33,G8.36,G8.38,G10.51,H4.3,H4.8,H4.19,H4.22,H4.35,H4.38,H4 43,H4.91andH7.36.还更优选的化合物是：
C1.1,C1.2,C1.5,C1.6,D1.47,D1.70,D2.4,D2.5,D2.75,D2.76,D2.84,G1.32,G1.34,G1.35,G1.36,G1.37,G1.39,G1.50,G1.52,G1.55,G1.57,G1.58,G1.59,G1.60,G1.62,G1.63,G1.64,G1.72,G1.74,G1.76,G1.77andG1.81
最优选的化合物是：C1.1.N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]乙酰胺；C1.2.N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]乙酰胺；C1.5.N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯；C1.6.N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯；D1.47.N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-羟甲基氨基甲酸甲酯；D1.70.N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-丙酰氧基甲基氨基甲酸甲酯；D2.4.N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-甲氧基羰基丙酰胺；G1.39.N-[4-(6-甲氧基苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯；G1.57.N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯；和G1.62.N-[4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯；
本发明化合物可用各种本领域已知的这类化合物的制备方法而制得。例如，通常这类化合物是按下列步骤制备：(ⅰ)使通式(Ⅱ)化合物其中R3,A和n定义如上和K代表式N(R2)C(=X)R1，其中R1,X和R2定义如上，或代表硝基或氨基，与式(Ⅲ)反应；其中R4、R5、R6、Q和m定义如上和L是离去基团，得到式(Ⅰa)，( Ⅵa)或(Ⅶa)化合物：
(Ⅰa):K=N(R2)C(=X)R1(Ⅵa):K=NO2(Ⅶa):K=NH2其中R3,A,R4、R5、R6、Q,m和n定义如上及K如所示；(ⅱ)当上述步骤(ⅰ)产生的化合物是式(Ⅵ a)化合物时，其中K代表硝基，再将该化合物与还原剂反应得到其中K代表氨基的式(Ⅶa)化合物；(ⅲ)当上述步骤(ⅰ)或(ⅱ)产生的是式(Ⅶa)化合物时，再将该化合物与式R1C(=X)L2的基团反应，其中R1和X定义如上和L2代表离去基，得到式(Ⅰa’)化合物
其中R1、X、R3、A、R4、R5、R6、Q,m和n定义如上；(ⅳ)可选择地，或(Ⅰa)或(Ⅰa’)化合物与式R2aL3所代表的化合物反应，其中R2a代表除氢原子之外的任何一个R2所代表的基团，L3代表离去基，得到式(Ⅰb’)化合物：
其中R1、R2a、X、R3、A、R4、R5、R6、Q,m和n定义如上，以及
(ⅴ)可选择地将式(Ⅰb’)化合物与适宜的试剂反应得到式(Ⅰc’)化合物其中可将式(Ⅰb’)化合物中的式R2a基团转换为式R2c基团，其中R2c是与R2定义不同的基团。如果需要，可将式(Ⅰa),(Ⅰa’),(Ⅰb’)或(Ⅰc’)化合物成盐化，得到其加成盐。
更具体地说，本发明的式(Ⅰ)化合物可以用下列反应流程A所示的方法制得：
反应流程A
在上述反应式中，R1,R2,R3,R4,R5,R6,·A,X,Q,m和n定义如上和K如所示，L代表式Z1的离去基，其中Z1代表氯原子，溴原子或碘原子，或式OR9基团，其中R9代表烷基磺酰基(如甲磺酰基)芳基磺酰基(如对甲苯磺酰基)或二烷基氧膦基(如二甲基氧膦基或二乙基氧膦基)。步骤A-1
根据式(Ⅱ)的起始化合物中基团K的特性，步骤A-1可得到：(ⅰ)K代表式N(R2)C(=X)R1时的本发明式(Ⅰ)化合物；或(ⅱ)K分别代表硝基或氨基时的式(Ⅵa)或(Ⅶa)化合物，它们是用作制备本发明的式(Ⅰ)化合物的起始原料。
步骤A-1的反应包括可根据下面的反应流程B制备的式(Ⅱ)的苯酚衍生物或苯硫酚衍生物与可根据下面的反应流程C和D制备的式(Ⅲ)的苯并噻唑或苯并噁唑的缩合反应。
本步骤是在溶剂存在下进行，如果需要，可有碱存在。
如果使用碱，对碱的特性没有特别的要求。适宜的碱的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾，碱金属碳酸盐如碳酸钠，碳酸钾和碳酸铯；金属的醇盐如甲醇钠，乙醇钠和叔丁醇钾；碱金属的氢化物如氢化钠和氢化钾；脂肪族叔胺如三乙胺，三正丁胺和二异丙基乙胺，脂环族叔胺例如1,4-二氮杂双环[2,2,2]辛烷(DABCO)和1.8-二氮杂双环[5,4,0]十一碳-7-烯(DBU)；吡啶类如吡啶，可力丁和4-(N,N-二甲基氨基)吡啶；和有机金属碱如正丁基锂，仲丁基锂，二异丙基氨基化锂，二(三甲基甲硅烷基)氨化钠和二(三甲基甲硅烷基)氨化锂。
对所用溶剂的特性没有特别的限制，只要不对反应或试剂产生不利影响并且至少在某种程度上可以溶解起始原料。优选的溶剂的实例包括水；醇如甲醇、乙醇和叔丁醇；酮如丙酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；酯如乙酸乙酯；卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳烃如甲苯；酰胺如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；亚砜如二甲基亚砜；和其混合溶剂。
反应可以在很宽的温度范围内进行，本发明对反应温度没有特别的要求。通常，在-90°至200℃，优选0℃至100℃可方便地进行反应。
反应时间根据很多因素，特别是反应温度，起始原料的特性，试剂的特性和所用溶剂的特性而有很大变化。通常，在5分钟至24小时，优选15分钟至6小时的时间内可方便地进行反应。反应流程B
在上述反应式中：
R10表示式R10a中的基团，或式R10b中的基团，其中R10a表示羟基或巯基保护基，R10b表示式( Ⅲa)中的基团，(Ⅲa)其中R4,R5,R6,O和m定义如上；R1,R2,R3,R4,R5,R6,A,Q,X,m和n定义如上；R2a表示1-6个碳原子的烷基，所述烷基是未取的或被羟基或1-4个卤原子取代；3-6个碳原子的环烷基；2-6个碳原子的链烯基，所述链烯基是未取代的或被1-4个卤原子取代；2-6个碳原子的炔基，所述炔基是未取代的或被1-4个卤原子取代或被如上定义的以式-YR7表示的基团取代；R2b表示选自式CH2OH,CH2CH2OH,CH2OR7,CH2CH2OR7的基团；以及R20表示选自式CH2OH,CH2CH2OH,CH2OR7,CH2CH2OR7,CH2OCOR7和CH2CH2OCOR7的基团。
对羟基保护基和巯基保护基没有特殊限制，只要保护基能在适当条件下被除去，得到羟基或巯基而不损害分子的其余部分，并且所述保护基在被除去以前不和在反应流程中的任何步骤中使用的试剂反应，优选的适当的羟基和巯基保护基的实例包括酰基如乙酰基和丙酰基，烷氧羰基如甲氧羰基和乙氧羰基。步骤B-1
步骤B-1的目的是用式R10a的保护基保护式(Ⅳ)的苯酚衍生物或苯硫酚衍生物中的羟基或巯基，以便得到式(Ⅴ)的被保护的化合物。
本步骤通过在溶剂中于碱存在下使(Ⅳ)化合物和式R10aL1反应来完成。(其中R10a定义如上，L1表示通常为亲核试剂的离去基，其优选的实例包括氯原子，溴原子，碘原子，磺酰氧基如甲磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基，亚磺酰氧基如甲基亚磺酰氧基和乙基亚磺酰氧基，氧膦基氧基如二甲基氧膦基氧基和二乙基氧膦基氧基)。
对所用碱的性质没有特殊限制，只要它有一定的碱性，能够消除苯酚环上羟基或苯硫酚环上巯基中的质子。优选的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；金属醇化物如甲醇钠，乙醇钠和叔丁醇钾；碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；脂肪族叔胺如三乙胺，三正丁基胺和二异丙基乙基胺；脂环族叔胺如1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)；和吡啶类如吡啶，可力丁和4-(N,N-二甲基氨基)吡啶。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括水；醇类如甲醇，乙醇和叔丁醇；酮类如丙酮，甲基异丁基酮：腈如乙腈；脂类如乙酸乙酯；卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚如乙醚，四氧呋喃和二噁烷；芳香烃如甲苯；硫胺如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺；以及亚砜如二甲亚砜。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-7 0℃至200℃，优选-10℃至80℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从30分钟至5小时完成反应是合适的。步骤B-2
步骤B-2的目的是硝化如上述步骤B-1制备的化合物(Ⅴ)，得到其中硝基被引入到羟基或巯基对位的化合物式(Ⅵb)。
该反应使用硝化芳香环的公知方法进行，这些方法的实例包括使用浓硫酸和浓硝酸的混合酸进行硝化和使用硝酸钾进行硝化。
本步骤可以在溶剂中进行或不用溶剂。当使用溶剂时，对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括乙酸和卤代烃如二氯甲烷，氯仿和1,2-二氯乙烷。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选-50℃至80℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从30分钟至6小时完成反应是合适的。步骤B-3
步骤B-3的目的依赖于原料的性质，可以是：(ⅰ)通过还原按照步骤B-2制备的式(Ⅵb)化合物中的硝基制备式(Ⅶ)的4-氨基苯酚或4-氨基苯硫酚，其中R10表示如上述定义的式R10a的保护基；或者(ⅱ)通过还原按照步骤A-1制备的式(Ⅵa)化合物中的硝基制备式(Ⅶ)化合物，其中R10表示如上述定义的R10b基团[即式(Ⅶa)化合物]。
该步骤使用还原硝基为氨基的公知方法进行，实例包括在钯/炭催化剂存在下进行氢化，在浓盐酸存在下用氯化锡处理原料化合物及在乙酸存在下用氯化锌处理原料化合物。
本步骤可以在溶剂中进行或不用溶剂。当使用溶剂时，对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料。优选溶剂的实例包括水；醇类如甲醇，乙醇和叔丁醇；脂类如乙酸乙酯；醚如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳香烃如甲苯；有机酸如乙酸和甲酸；酰胺如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺；以及亚砜如二甲亚砜。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选0℃至100℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从30分钟至12小时完成反应是合适的。步骤B-4
步骤B-4的目的依赖于所用原料的性质，可以是：(ⅰ)通过使式(Ⅶa)化合物和通式R1C(=X)L2表示的化合物反应制备式(Ⅰa’)的酰胺或氨基甲酸酯，反应在溶剂中进行或不用溶剂，如果必要在碱存在下完成(其中R1和X定义如上，L2表示通常是亲核试剂的离去基，其优选的实例包括氯原子，溴原子，碘原子，磺酰氧基如甲磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基，亚磺酰氧基如甲基亚磺酰氧基和乙基亚磺酰氧基以及氧膦基氧基如二甲基氧膦基氧基和二乙基氧膦基氧基)；或者(ⅱ)通过使式(Ⅶ)化合物(其中R10表示如上定义的式R10a的保护基)和通式R1C(=X)L2表示的化合物(其中R1,X和L2定义如上)反应制备式(Ⅷ)的酰胺或氨基甲酸酯，反应在溶剂中进行或不用溶剂，如果必要在碱存在下完成。
当使用碱时，对所用碱的性质没有特殊限制。优选的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；金属醇化物如甲醇钠，乙醇钠和叔丁醇钾；碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；脂肪族叔胺如三乙胺，三正丁基胺和二异丙基乙基胺；叔苯胺如N,N-二甲基苯胺和N,N-二乙基苯胺；脂环族叔胺如1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)和1,8-二氮杂双环[5.4.0 ]十一-7-烯(DBU)；和吡啶类如吡啶，可力丁和4-(N.N-二甲基氨基)吡啶；有机金属碱如正丁基锂，仲丁基锂，二异丙基氨基锂，双(三甲基甲硅烷基)氨基钠和双(三甲基甲硅烷基)氨基锂。
当使用溶剂时，对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料。优选溶剂的实例包括水；醇类如甲醇，乙醇和叔丁醇；酮类如丙酮和甲基异丁基酮；腈类如乙腈；脂类如乙酸乙酯；卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳香烃如甲苯；及其混合溶剂。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选-10℃至100℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从15分钟至6小时完成反应是合适的。
在本步骤中，当式(Ⅰa’)或(Ⅷ)的目标化合物是其中R1表示式R1a基团的化合物时(其中R1a表示有1-6个碳原子的烷氧基，它是未取代的或被1-4个卤原子取代；或者是有1-6个碳原子的烷硫基，它是未取代的或被1-4个卤原子取代)，作为中间体的异氰酸酯或异硫氰酸酯其可以通过式(Ⅶ)或式(Ⅶa)化合物和用式C(=X)Cl2(其中X定义如上)表示的化合物反应制备，反应在溶剂中进行或不用溶剂，如果必要在碱存在下完成。所得到的中间体和式R1aZ2化合物(其中R1a定义如上，Z2表示氢原子或碱金属如钠和钾)反应得到式(Ⅰa’)或(Ⅷ)化合物，反应在溶剂中进行或不用溶剂，如果必要在碱存在下完成。
当在上述任选步骤中使用碱时，对所用碱的性质没有特殊限制。优选的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠，碳酸钾和碳酸铯；金属醇化物如甲醇钠，乙醇钠和叔丁醇钾；碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；脂肪族叔胺如三乙胺，三正丁基胺和二异丙基乙基胺；脂环族叔胺如1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)；和吡啶类如吡啶，可力丁和4-(N,N-二甲基氨基)吡啶；有机金属碱如正丁基锂，仲丁基锂，二异丙基氨基锂，双(三甲基甲硅烷基)氨基钠和双(三甲基甲硅烷基)氨基锂。
当使用溶剂时，对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括醇类如甲醇，乙醇和叔丁醇；酮类如丙酮和甲基异丁基酮；脂类如乙酸乙酯；卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳香烃如甲苯；酰胺如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；亚砜如二甲亚砜；及其混合溶剂。
反应能在温度很宽范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选-10℃至100℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从3分钟至24小时，优选从5分钟至6小时完成反应是合适的。
作为进一步的选择，当目标化合物是其中X表示硫原子及R1是有1-6个碳原子的烷硫基(所述烷硫基是未取代的或被1-4个卤原子取代)的式(ⅰa’)或式(Ⅷ)化合物时，本步骤也可以通过使式(Ⅶa)或式(Ⅶ)化合物与二硫化碳反应得到二硫代氨基甲酸酯中间体。然后再和式R1bZ3(其中R1b表示有1-6个碳原子的烷硫基，所述烷硫基是未取代的或被1-4个卤原子取代，Z3表示氯原子，溴原子或碘原子)反应、反应在溶剂中或不用溶剂于碱存在下进行。
对所用碱的性质没有特殊限制。优选的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠，碳酸钾和碳酸铯；金属醇化物如甲醇钠，乙醇钠和叔丁醇钾；碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；脂肪族叔胺如三乙胺，三正丁基胺和二异丙基乙基胺；脂环族叔胺如1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)和1,8-二氮杂双环[5.4.0 ]十一-7-烯(DBU)；和吡啶类如吡啶，可力丁和4-(N,N-二甲基氨基)吡啶；有机金属碱如正丁基锂，仲丁基锂，二异丙基氨基锂，双(三甲基甲硅烷基)氨基钠和双(三甲基甲硅烷基)氨基锂。
当使用溶剂时，对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括水；醇类如甲醇，乙醇和叔丁醇；酮类如丙酮和甲基异丁基酮；腈类如乙腈；脂类如乙酸乙酯；卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚如乙醚，四氢呋喃和二噁烷，芳香烃如甲苯；酰胺如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；亚砜如二甲亚砜；及其混合溶剂。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选-10℃至100℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从10分钟至6小时完成反应是合适的。步骤B-5
步骤B-5的目的是在式(Ⅰa’)或(Ⅷ)化合物的酰胺基或氨基甲酸酯基的氮原子上引入取代基R2a，其中R2a定义如上，分别得到式(Ⅰb)或(Ⅸ)化合物。
本步骤通过使式(Ⅰa′)或(Ⅷ)化合物和通式R2aL3化合物(其中R2a定义如上，L3表示通常为亲核残基的离去基，优选的实例包括氯原子，溴原子，碘原子，磺酰氧基如甲基磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基，亚磺酰氧基如甲基亚磺酰氧基，乙基亚磺酰氧基以及氧膦基氧基如二甲基氧膦基氧基和二乙基氧膦基氧基)于溶剂中在碱存在下进行反应完成。
对所用碱的性质没有特殊限制。优选的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠，氧氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠，碳酸钾；金属醇化物如甲醇钠，乙醇钠和叔丁醇钾；碱金属氢化物如氧化钠和氢化钾；脂肪族叔胺如三乙胺，三正丁基胺和二异丙基乙基胺；脂环族叔胺如1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)和1,8-二氮杂双环[5.0]十一-7-烯(DBU)；和吡啶类如吡啶，可力丁和4-(N,N-二甲基氨基)吡啶。
当使用溶剂时，对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括水；醇类如甲醇，乙醇和叔丁醇；酮类如丙酮和甲基异丁基酮；腈类如乙腈；脂类如乙酸乙酯；卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳香烃如甲苯；酰胺如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；亚砜如二甲亚砜。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-70℃至200℃，优选-10℃至80℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从30分钟至5小时完成反应是合适的。
当R2a表示CH2OH基团时，本步骤通过使式(Ⅰa′)或(Ⅷ)化合物和甲醛反应完成，反应在溶剂中或不用溶剂，如果必要在碱存在下进行。
当为制备其中R2a表示CH2OH基团的式(Ⅰb)或(Ⅸ)化合物使用碱时，对所用碱的性质没有特殊限制。优选的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠，碳酸钾和碳酸铯；金属醇化物如甲醇钠，乙醇钠和叔丁醇钾；碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；脂肪族叔胺如三乙胺，三正丁基胺和二异丙基乙基胺；脂环族叔胺如1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)；和吡啶类如吡啶，可力丁和4-(N,N-二甲基氨基)吡啶；有机金属碱如正丁基锂，仲丁基锂，二异丙基氨基锂，双(三甲基甲硅烷基)氨基钠，双(三甲基甲硅烷基)氨基锂。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括水；醇类如甲醇，乙醇和叔丁醇；酮类如丙酮和甲基异丁基酮；腈类如乙腈；脂类如乙酸乙酯；卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳香烃如甲苯；酰胺如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；亚砜如二甲亚砜；及其混合溶剂。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选0℃至50℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至2 4小时，优选从10分钟至12小时完成反应是合适的。
优选该步骤反应用超声波辐射反应混合物进行。步骤B-6
步骤B-6的目的是通过从按照步骤B-4制备的式(Ⅷ)化合物或从按照步骤B-5制备的式(Ⅸ)化合物中除去保护基R10a，制备作为上述步骤A-1原料的式(Ⅱa)的苯酚或苯硫酚衍生物。
本步骤可以使用除去保护基的任何标准技术完成，所用技术明显地依赖于保护基的性质。典型的实例包括其中保护基R10a是酰基或烷氧羰基的式(Ⅷ)和(Ⅸ)化合物在碱存在下的水解得到式(Ⅱa)化合物。
对所用碱的性质没有特殊限制。优选的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠，碳酸钾和碳酸铯；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括水；醇类如甲醇，乙醇和叔丁醇；醚如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳香烃如甲苯；及其混合溶剂。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选-50℃至100℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从30分钟至12小时完成反应是合适的。步骤B-7
步骤B-7的目的是使用适当的试剂将含有如上定义式R2b的式(Ⅰb)化合物转变为式(Ⅰc)化合物，其中的式R2b基团已经转化为如上述定义的式R2c基团。
实际所用的试剂和反应条件将依赖于所进行的转化反应的性质。
当式(Ⅰb)化合物是其中的R2b是CH2OH基团或CH2CH2OH基团的化合物时，它能被转化成其中R2c是式CH2OCOR7基团，式CH2CH2OCOR7基团，式CH2OR7基团或式CH2CH2OR7基团的式(Ⅰc)化合物，其中R7定义如上。
其中的R2b是CH2OH基团或CH2CH2OH基团的式(Ⅰb)化合物转化为其中R2c是式CH2OCOR7基团，式CH2CH2OCOR7基团的式(Ⅰc)化合物的转化反应是简单的酯化反应，它使用标准的酯化方法完成，所用反应条件实质上和上述步骤B-4所用的反应条件相同。
其中的R2b是CH2OH基团或CH2CH2OH基团的式(Ⅰb)化合物转化为其中R2c是式CH2OR7基团，式CH2CH2OR7基团的式(Ⅰc)化合物的转化反应是简单的醚化反应，它使用标准的醚化方法完成，例如式(Ⅰb)化合物和过量的式R7OH化合物在酸性试剂存在下的反应。
对所用酸性试剂无特殊限制，优选的实例包括无机酸如盐酸，硫酸；Lewis酸如四氯化钛(Ⅳ)，三氟化硼/乙醚和氯化锌；和有机酸和三氟乙酸，三氟甲磺酸，对甲苯磺酸。特别优选无机酸如盐酸。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括水；腈类如乙腈；脂类如乙酸乙酯，卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚类如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳香烃如甲烷，及其混合溶剂。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-10℃至100℃，优选0℃至40℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从10分钟至6小时完成反应是合适的。
当化合物是其中的R2b是被保护的醇如CH2O(四氢吡喃-2-基)基团或CH2CH2O(四氢吡喃-2-基)基团的式(Ⅰb)化合物时，它可以转化为其中R2c是未保护的醇如CH2OH基团或式CH2CH2OH基团的式(Ⅰc)化合物。该反应是简单的脱保护反应，可以使用标准的使被保护的醇脱保护的技术完成。一般来说，脱保护可以在酸性或碱性试剂存在下进行，优选在酸性试剂存在下进行。对所用酸性试剂无特殊限制，优选的实例包括无机酸如盐酸，硫酸；Lewis酸如四氯化钛(Ⅳ)，三氟化硼/乙醚和氯化锌；有机酸如三氟乙酸，三氟甲磺酸，对甲苯磺酸。对于本步骤特别优选的酸性试剂是有机酸如对甲苯磺酸。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括水；醇类如甲醇，乙醇，叔丁醇；酮类如丙酮，甲基异丁基酮；腈类如乙腈；脂类如乙酸乙酯；卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚类如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳香烃如甲苯；酰胺如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺；亚砜如二甲亚砜；及其混合溶剂。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-10℃至100℃，优选0℃至40℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从10分钟至6小时完成反应是合适的。
在反应流程B中，-AH基团的保护记载于步骤B-1中，-AR10a基团的脱保护记载于步骤B-6中，这是因为保护和脱保护方法的这种结合对于制备式(Ⅱa)化合物被认为是最普通和最方便的方法。但是-AH基团的保护和脱保护可以在反应流程B中的任何步骤之后完成，只要它在反应历程的任何其余步骤中不会发生问题，例如在步骤B-2中的将硝基引入苯环的步骤中，在步骤B-3中的将硝基还原为氨基及步骤B-4中的将氨基酰化或氨基甲酸酯基化以及在步骤B-5中的在酰胺基或氨基甲酸酯基氮原子上引入取代基的步骤中不会发生问题。在某些情况下，全然不必保护羟基或巯基。本发明制备式(Ⅱa)化合物的方法包括上述所有各种方法。
作为实例，在以式(Ⅷ)表示的化合物如步骤B-6中的原料中，存在许多其中R10是式C(=X)R1基团的化合物，其中R1和X定义如上。该基团可以和在相应的4-氨基苯酚或4-氨基苯硫酚化合物的-NH2基团上引入相同的基团时同时被引入。该反应可以按照步骤B-4中的一般方法完成，但是在该步骤中，加入对于原料不少于2个当量的式R10(-X)L2(其中R1,X和L2定义如上)化合物。反应流程C
上式中，R6,Q和m定义如上，Z1表示氯原子，溴原子或碘原子。
步骤C-1
步骤C-1的目的是通过卤化其中苯并噻唑或苯并噁唑基的2-位是被甲基取代的式(Ⅹ)化合物，制备其中苯并噻唑或苯并噁唑基的2-位是被卤甲基取代的式(Ⅲb)化合物，式(Ⅲb)化合物作为上式步骤A-1中的原料。
本步骤通过使式(Ⅹ)化合物在溶剂中或不用溶剂，优选在自由基引发剂存在下和卤化剂反应进行。
对所用卤化剂没有特殊限制，优选的实例包括氯，溴，N-氯代琥珀酰亚氨，N-溴代琥珀酰亚氨，N-碘代琥珀酰亚胺基等。
假如使用的话，对所用自由基引发剂的性质没有特殊的限制，合适的实例包括二苯甲酰基过氧化物(BPO)，偶氮二异丁腈(AIBN)等。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括水；卤代烃如四氯化碳，二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；乙酸和二甲基甲酰胺(DMF)。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选-10℃至100℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从30分钟至100小时，优选从1小时至50小时完成反应是合适的。
作为本步骤中的原料的式(Ⅹ)的2-甲基化合物可以按照有机化学杂志(J.Org.Chem)39(22)3277(1974)和43(11)2296(1978)以及化学会志，普尔金会报(J.Chem.Soc.Perkin Trans)2 1582(1972)中所述的方法制备。
本步骤所需的化合物(Ⅲa)按照合成通讯SyntheticCommunication)19(16)2921(1989)，药物化学杂志(J.Med.Chem.)35(3)457(1992)和35(21)3792(1992)以及合成(Synthesis)102(1979)中所述的方法制备。反应流程D
在上式中，R4,R5,R6,Q,m和R9定义如上，R11表示有1-6个碳原子的烷基，R4a和R5a中的每一个可以相同或不同，表示有1-6个碳原子的烷基步骤D-1
步骤D-1的目的是制备在苯并噻唑或苯并噁唑环的2-位有烷氧羰基的式( Ⅻ )化合物，该反应通过水解在苯并噻唑或苯并噁唑环的2-位有氰基的式(Ⅺ)化合物完成，反应在通式R11OH的醇存在下进行，其中R11定义如上(这种醇的实例包括甲醇和乙醇)。
本步骤能通过在式R11OH的醇及酸存在下水解化合物(Ⅺ)完成。
对所用酸的准确性质没有特殊限制，合适的实例包括无机酸如盐酸或硫酸，有机酸如对甲苯磺酸。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括醇类如甲醇和乙醇。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选0℃至100℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试制的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从1分钟至12小时，优选从2分钟至6小时完成反应是合适的。
本步骤中的原料式(Ⅺ)的2-氰基苯并噻唑或2-氰基苯并噁唑化合物按照杂环化学杂志(J.Heterocyclic Chem.)29,639(1992)所述的方法制备。
本步骤的式(Ⅻ)化合物可以按照合成通讯(SyntheticCommunication)14(10)947(1984)和四面体通讯(Tetrahedron Letters)(9)645(1973)中所述的方法制备。步骤D-2
步骤D-2的目的是制备在苯并噻唑或苯并噁唑环的2-位被羟甲基取代的式(ⅩⅢa)化合物，该反应通过还原上述步骤D-1中制备的式(Ⅻ)化合物中的苯并噻唑或苯并噁唑环的2-位上的烷氧羰基完成。
本步骤能使用还原酯为伯醇的公知的方法完成，一般使用还原剂如硼氢化钠或硼氢化锂。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括醇类如甲醇和乙醇。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选-20℃至80℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从10分钟至12小时完成反应是合适的。
本步骤中所需的式(Ⅱa)化合物用Helvetica Chimica Acta551782(1972)中所述的方法制备。步骤D-3
步骤D-3的目的是通过氧化步骤D-2中制备的通式(ⅩⅢa)苯并噻唑或苯并噁唑化合物中的2-位上的羟甲基为甲酰基制备通式(ⅪⅤ)的2-甲酰基苯并噻唑或2-甲酰基苯并噁唑化合物。
本步骤使用氧化羟甲基为甲酰基的标准方法完成，其实例包括Swern氧化法和Jones氧化法。
本步骤的式(ⅪⅤ)的目的化合物也能按照Liebigs.Ann.Chem.542(1980)中所述的方法制备。步骤D-4
步骤D-4的目的是通过使上述步骤D-3制备的式(ⅩⅣ)2-甲酰基苯并噻唑或2-甲酰基苯并噁唑化合物和通式R4aMgZ1(其中R4a定义如上，Z1表示氯原子，溴原子或碘原子)的格利雅(grignard)试剂反应制备通式(ⅩⅢb)的化合物。
本步骤按照操作格利雅反应的标准方法完成。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括醚类如乙醚，四氢呋喃和二噁烷。
反应能在很宽温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-100℃至100℃，优选-40℃至50℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从10分钟至12小时完成反应是合适的。步骤D-5
步骤D-5的目的是通过使上述步骤D-1制备的在苯并噻唑或苯并噁唑环2-位上有烷氧羰基的式(Ⅻ)化合物和通式R4aMgX和R5aMgX(其中X,R4a和R5a定义如上)的格利雅(grignard)试剂反应制备通式(ⅩⅢc)的化合物。
本步骤使用上述步骤D-4的一般的方法及反应条件完成，但是当R4a和R5a相同时，需要加入相对于原料2当量或更多的格利雅试剂，当R4a和R5a不同时，需要分别加入相对于原料1当量或更多两种类型的格利雅试剂。步骤D-6
步骤D-6的目的是制备其中苯并噻唑或苯并噁唑环的2-位的亚甲基是被如上述定义的式-OR9取代的通式(Ⅲb)化合物。上述目的通过下述方法完成：(ⅰ)使分别按照步骤D-2，步骤D-4，步骤D-5制备的式(ⅩⅢa),(ⅩⅢb),(ⅩⅢC)化合物和通式R9L4的化合物反应(其中R9定义如上，L4表示通常是亲核残基的离去基，优选的实例包括氯原子，溴原子，碘原子；磺酰氧基如甲基磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基；亚磺酰氧基如甲基亚磺酰氧基，乙基亚磺酰氧基；氧膦基氧基如二甲基氧膦基氧基，二乙基氧膦基氧基)；或(ⅱ)磺酰化或膦酰化式(ⅩⅢa),(ⅩⅢb),(ⅩⅢc)化合物中的羟基。
本步骤在溶剂中，必要的话在碱存在下完成。
对所用碱的性质没有特殊限制。合适的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠，碳酸钾；金属醇化物如甲醇钠，乙醇钠和叔丁醇钾；碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；脂肪族叔胺如三乙胺，三正丁基胺和二异丙基乙基胺；脂环族叔胺如1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)；和吡啶类如吡啶，可力丁和4-(N,N-二甲基氨基)吡啶；有机金属碱如正丁基锂，仲丁基锂，二异丙基氨基锂，双(三甲基甲硅烷基)氨基钠，双(三甲基甲硅烷基)氨基锂。
对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要它对反应或所用试剂无不良影响，并且至少能在一定程度上溶解原料，优选溶剂的实例包括水；醇类如丙酮和甲基异丁基酮；腈类如乙腈；脂类如乙酸乙酯；卤代烃如二氯甲烷，氯仿和二氯乙烷；醚如乙醚，四氢呋喃和二噁烷；芳香烃如甲苯：及其混合溶剂。
反应能在温度很宽范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是重要的，一般来说我们发现在-90℃至200℃，优选-20℃至100℃完成反应是合适的。
反应时间可以很宽，依赖于许多因素，主要有反应温度，原料化合物的性质，反应试剂的性质和所用溶剂的性质。一般来说我们发现从5分钟至24小时，优选从15分钟至6小时完成反应是合适的。步骤D-7
步骤D-7的目的是通过使分别按照步骤D-2，步骤D-4，步骤D-5制备的式(ⅩⅢa),(ⅩⅢb),(ⅩⅢc)化合物和其中R3和n定义如上，Z4是氟原子，氯原子或溴原子的通式(ⅪⅤ)化合物反应制备其中A是氧原子及R3,R4,R5,R6,m和n定义如上的式(Ⅵa)化合物，该反应用和上述步骤D-6相同的一般方法和反应条件完成。
在反应流程A和B中，式(Ⅱ)和式(Ⅲ)化合物的缩合反应被认为如步骤B-2所述在把硝基引入苯环，如步骤B-3所述把硝基还原为氨基，如步骤B-4所述把氨基氨基甲酸酯化或酰胺化，及如步骤B-5和B-6所述在氨基甲酸酯基或酰胺基的氮原子上引入取代基之后进行，但是式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)化合物的缩合反应也可以在上述任何步骤之前发生，只要它不影响其后的任何步骤。即上述步骤能被简化为硝化-还原-氨基甲酸酯化或酰胺基化-往氨基甲酸酯基或酰胺基上引入取代基-和式(Ⅲ)缩合，上述步骤也可以按照下述顺序完成：硝化-还原-和式(Ⅲ)缩合-氨基甲酸酯基化或酰胺基化-往氨基甲酸酯基或酰胺基上引入取代基；另外上述步骤也可以按照下述顺序完成：硝化-和式(Ⅲ)缩合-还原-氨基甲酸酯基化或酰胺基化-往氨基甲酸酯基或酰胺基上引入取代基；最后上述步骤也可以按照下述顺序完成：和式(Ⅲ)缩合-硝化-还原-氨基甲酸酯基化或酰胺基化-往氨基甲酸酯基或酰胺基上引入取代基。制备本发明式(Ⅰ)化合物的方法包括上述所有方法。
完成上述反应流程A-D的每步反应之后，每步反应得到的目的化合物均可用常规技术从反应混合物中回收，其实例包括：适当中和反应混合物；如果有不溶物将其过滤；加入和水不混溶的溶剂，分离有机相并用水洗涤及最后蒸掉有机溶剂。假如需要，所得产品可用常规方法进一步提纯，例如重结晶，再沉淀及各种色谱技术，特别是柱色谱法和制备薄层色谱法。
作为除草剂，本发明式(Ⅰ)的化合物能以用于本目的的任何通用制剂形式使用，例如粉剂，粗粉剂，颗粒剂，细颗粒剂，可湿性粉剂，可流动剂，乳液及液体制剂等；上述制剂通过将式(Ⅰ)化合物和载体，如果必要再加上其它辅剂(如表面活性剂)制备，可以和本发明化合物混合的载体可以是合成的或天然的无机或有机物质，将其加入到除草剂中以便帮助活性化合物达到目标植物并且易于保存，运输或控制活性化合物。
合适的固体载体包括：粘土如高岭土类，蒙托土类，美国活性粘土类，无机物如滑石，云母，叶蜡石，浮石，蛭石，石膏，白云石，硅藻土，镁石灰，磷石灰，沸石，硅酐，合成硅酸钙，高岭土，膨润土，或碳酸钙；植物有机物如大豆粉，马铃薯粉，核桃粉，小麦粉，木粉，淀粉或结晶纤维素；合成或天然高分子化合物如苯并呋喃树脂，石油树脂，醇酸树脂，聚氯乙烯，聚亚烷基二醇，含酮树脂，酯胶，咕吧胶，哒玛胶，蜡如巴西棕榈蜡，石蜡或蜂蜡；和尿素。
合适的液体载体包括：链烷烃或环烷烃，如煤油，矿物油，锭子油或白油；芳香烃如苯，甲苯，二甲苯，乙基苯，异丙基苯，或甲基萘；氯代烃如四氯化碳，氯仿，三氯乙烯，一氯苯或氯代甲苯；醚类如二噁烷，四氢呋喃；酮类如丙酮，甲基乙基酮，二异丁基酮，环己酮，苯乙酮或异佛尔酮，酯类如乙酸乙酯，乙酸戊酯，乙酸乙二醇酯，乙酸二乙二醇酯，马来酸二丁基酯，琥珀酸二乙基酯，醇类如甲醇，正己醇，乙二醇，二乙二醇，环己醇或苄醇；醚醇如乙二醇乙醚，乙二醇苯醚，二乙二醇乙醚，或二乙二醇丁基醚，极性溶剂如二甲基甲酰胺或二甲亚砜；和水。
为了促进乳化，分散，润湿，扩散，分布，黏合和控制崩解，为了稳定活性化合物，改进流动性和防止腐蚀以及加速在植物体内的吸收，本发明化合物可以和一种或一种以上的表面活性剂混合使用，表面活性剂可以是离子型的或非离子型的。
合适的非离子型表面活性剂的实例包括：脂肪酸蔗糖酯，环氧乙烷和高级醇如月桂醇，硬脂醇或油醇的加聚物；环氧乙烷和烷基酚如异辛基酚，壬基酚的加聚物，环氧乙烷和烷基萘酚如丁基萘酚或辛基萘酚的加聚物；环氧乙烷和高级脂肪酸如棕榈酸，硬脂酸或油酸的加聚物；环氧乙烷和单或二磷酸如硬脂基磷酸或二月桂基磷酸的加聚物；环氧乙烷和高级脂肪胺如十二烷基胺或硬脂酸酰胺的加聚物；多元醇如山梨醇的高级脂肪酸酯；环氧和多元醇的上述高级脂肪酸酯的加聚物；环氧乙烷和环氧丙烷的加聚物。
合适的阴离子型表面活性剂的实例包括：烷基硫酸酯盐如月桂基硫酸酯钠或硫酸油醇酯胺盐，脂肪酸盐如磺酸基琥珀酸二辛酯，油酸钠或硬脂酸钠以及烷基芳基磺酸盐如异丙基萘磺酸钠，亚甲基双萘磺酸钠，木素磺酸钠和十二烷基苯磺酸钠。
合适的阳离子表面活性剂的实例包括：高级脂肪胺，季铵盐和烷基吡啶盐。
而且为了改进制剂的性质和增进其生物效果，本发明的除草剂可以任意含有高分子量化合物如明胶，阿拉伯胶，酪蛋白，白蛋白，皮胶，藻酸钠，聚乙烯醇，羧甲基纤维素，甲基纤维素或羟甲基纤维素，触变剂如多磷酸钠和膨润土或其它辅剂。
这些载体和辅剂可以单独使用或结合使用，依赖于制剂的目的和使用方法。
制剂中的活性化合物的数量可以在很宽范围内变化，对其浓度没有特殊限制，但是制剂的优选浓度主要依赖于制剂的性质以及预计的使用方式及所要杀灭杂草的性质。假如需要，制剂能以由使用者稀释的浓缩形式被提供。
粉剂通常含有2-10％重量的活性化合物，其余的是固体载体。
可湿性粉剂通常含有10-80％重量的活性化合物，其余是固体载体和分散剂或润湿剂，假如必要还含有保护性的凝胶剂，触变剂和抗泡沫剂等。
颗粒剂通常含有0.1-10％重量的活性化合物，其余大部分是固体载体，活性化合物可以均匀地和固体载体混合或者被固体载体粘附或吸附，颗粒直径优选范围大约是0.2-1.5mm。
乳液通常含有1-50％重量的活性化合物，是约5-20％的乳液，其余是液体载体，假如必要还含有防腐剂。
当本发明化合物配制成上述各种制剂时，它们可以用于处理土壤，例如在有害杂草发芽前后用于稻田。为了有效地杀灭有害杂草，用于土壤处理的活性化合物以每10公亩1-1000g活性化合物被使用，优选10-300g。
本发明的除草剂可以和其它除草剂混合使用，以便增加除草范围，在某些情况下有增效效果。
本发明的除草剂当然可以和其它活性试剂如植物生长调节剂，杀真菌剂，杀虫剂，杀螨剂，杀线虫剂及肥料一起混合使用。
本发明化合物显示潜在的，选择性的除草活性，它们在杀灭稻田中的有害杂草方面特别有效，但可以相信它们也可用于杀灭高地，果园，牧场，泥炭，森林和非农业土地中的杂草。
本发明化合物能通过施用于叶面或处理土壤用于控制影响农作物生长的各种杂草。
本发明化合物特别对于稻田中的各种杂草显示潜在的除草活性，如禾本科杂草，例如稗(Echinochloa oryzicola)，阔叶草，例如鸭舌草(MonochoriaViginalis)拟海绿草(Lindernia Pyxidaria L)分支节节菜(Rotala indica)，和Waterwort(Elatine triandra Schk)以及cyperaceous.weeds例如小花伞莎草(Cyperus difformis L)，日本灯心草(Scirpus Juncoides Roxb.var.horatrui Ohwi)，牛毛毡(Eleocharis acicularis L)和白菖(Cyperusserotinus Rottb)；它们对于稻田作物没有明显的损害。
特别是禾本科杂草如稗(Echinochloa oryzicola),Beauv.Var.formosensis Ohwi(Echinochloa crus-galli)，和鸡刺草(Echinochloa crus-galli)，它们在稻田中极为茂盛，用普通的除草剂很难治理。当灌溉土壤时，通过将本发明化合物加于水中就能有效地控制它们，这种治理方法在杂草发芽前后均有效。本发明化合物显示极大的选择性，所以移植的作物不受它们的损害，这使本发明化合物特别有利。
可以相信本发明化合物也可用于果园，桑田，非农业场地及高地和稻田。
本发明化合物通常能以上述类型的标准农业化学制剂，通过在杂草发芽前或发芽后约一个月进行处理土壤，叶面施用，灌溉治理的方法被使用。土壤处理包括土壤表面施用，加入到土壤中等；叶面施用包括施用于全部植物上和仅仅直接用于治理杂草，以便防止化合物粘附在作物上；灌溉治理包括撒布颗粒剂和流动剂和将制剂用于灌溉水的表面。
本发明化合物作为除草剂的特别的优点用下述试验说明。生物活性
试验例l对稻田的芽前施用
从稻田取土放于表面积为100CM2的小盆中，将蛰伏的稗种混合于土的外层，深度1cm，两叶阶段的稻秧转移到上述盆中，浇水，使在温室中生长。三天后，可湿性粉剂形式的预定量的试验化合物(按照下述制剂例1。的方法制备)加于灌溉处理土壤的水中，21天后，按照下述评价标准进行观察，结果列于以下表9。
在表9中，“Barn”表示稗(Echinochloa oryzicola),″Rice″表示水稻(Oryza sativa)。评价标准：
0：生长抑制率0-10％
1：生长抑制率11-30％
2：生长抑制率31-50％
3：生长抑制率51-70％
4：生长抑制率71-90％
5：生长抑制率91-100％
表9化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻秧 稗 稻秧A1.1 20 5 0 A1.5 20 5 0A1.6 20 5 0 A1.7 20 5 0A1.9 20 5 0 A1.13 20 5 0A1.16 20 5 0 A1.18 20 5 0A1.45 20 4 0 A1.62 20 4 0A1.65 20 5 0 A1.70 20 5 0B1.1 20 5 0 B1.3 20 5 0B1.5 20 5 0 B1.10 20 5 0B2.37 20 5 0 B2.63 20 5 0C1.1 20 5 0 C1.2 20 5 0C1.3 20 5 0 C1.5 20 5 0C1.6 20 5 0 C1.11 20 5 0C1.13 20 5 0 C1.36 20 5 0C1.17 20 5 0 C1.42 20 5 0
表9(续)化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻秧 稗 稻秧C1.52 20 5 0 C1.55 20 5 0C2.1 20 5 0 C2.4 20 5 0C2.19 20 4 0 C3.30 20 4 0C3.32 20 5 0 C4.27 20 4 0C6.1 20 5 0 C7.55 20 5 0C8.1 20 5 0 C8.2 20 5 0C8.3 20 5 0 C8.6 20 5 0C8.19 20 5 0 C8.20 20 5 0C8.72 20 5 0 C9.1 20 5 0C9.3 20 5 0 C9.4 20 5 0C9.6 20 5 0 C9.20 20 5 0C9.22 20 5 0 C9.23 20 5 0C9.24 20 5 0 C9.36 20 5 0C9.38 20 5 0 C9.39 20 5 0C9.40 20 5 0 C9.52 20 5 0C9.54 20 5 0 C9.55 20 5 0C9.56 20 5 0 C10.1 20 5 0
表9(续)化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻秧 稗 稻秧C10.3 20 5 0 C10.4 20 5 0C10.5 20 5 0 C10.46 20 4 0C10.48 20 5 0 C10.49 20 5 0C10.50 20 5 0 C11.1 20 5 0C11.4 20 5 0 C11.33 20 5 0C11.63 20 5 0 D1.1 20 4 0D1.2 20 5 0 D1.4 20 5 0D1.5 20 5 0 D1.8 20 5 0D1.10 20 5 0 D1.14 20 5 0D1.18 20 5 0 D1.43 20 5 0D1.47 20 5 0 D1.50 20 4 0D1.51 20 5 0 D1.55 20 5 0D1.56 20 5 0 D1.57 20 5 0D1.60 20 5 0 D1.62 20 5 0D1.67 20 5 0 D1.68 20 5 0
表9(续)化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻映 稗 稻秧D1.70 20 5 0 D1.72 20 5 0D1.76 20 5 0 D1.78 20 5 0D1.79 20 5 0 D1.80 20 5 0D1.81 20 5 0 D1.83 20 5 0D1.87 20 5 0 D1.88 20 5 0D1.90 20 5 0 D1.93 20 5 0D1.94 20 5 0 D1.97 20 5 0D1.99 20 5 0 D1.100 20 5 0D1.101 20 5 0 D1.102 20 5 0D1.103 20 5 0 D1.106 20 5 0D1.110 20 5 0 D1.112 20 5 0D1.119 20 5 0 D1.123 20 5 0D2.1 20 5 0 D2.4 20 5 0D2.5 20 5 0 D2.6 20 5 0
表9(续)化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻秧 稗 稻秧D2.7 20 5 0 D2.9 20 5 0D2.10 20 5 0 D2.11 20 5 0D2.13 20 5 0 D2.14 20 5 0D2.15 20 5 0 D2.17 20 5 0D2.20 20 5 0 D2.21 20 5 0D2.22 20 5 0 D2.25 20 5 0D2.26 20 5 0 D2.30 20 5 0D2.40 20 5 0 D2.41 20 5 0D2.42 20 5 0 D2.44 20 5 0D2.47 20 5 0 D2.48 20 5 0D2.52 20 5 0 D2.54 20 5 0D2.55 20 5 0 D2.56 20 5 0D2.57 20 5 0 D2.60 20 5 0D2.61 20 5 0 D2.66 20 5 0D2.68 20 5 0 D2.73 20 5 0D2.74 20 5 0 D2.75 20 5 0
表9(续)化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻秧 稗 稻秧D2.76 20 5 0 D2.77 20 5 0D2.78 20 5 0 D2.79 20 5 0D2.80 20 5 0 D2.81 20 5 0D2.82 20 5 0 D2.83 20 5 0D2.84 20 5 0 D2.85 20 5 0E1.1 20 5 0 E1.3 20 5 0E1.15 20 5 0 E1.17 20 5 0E6.1 20 5 0 E7.5 20 5 0E7.131 20 5 0 E7.135 20 5 0F1.1 20 5 0 F1.3 20 5 0F1.5 20 5 0 F1.11 20 5 0F1.15 20 5 0 F1.21 20 5 0F1.25 20 5 0 F1.31 20 5 0F1.69 20 5 0 F3.1 20 5 0F3.3 20 5 0 F3.10 20 5 0F3.14 20 5 0 F3.20 20 5 0
表9(续)化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻秧 稗 稻秧F3.21 20 4 0 F3.22 20 5 0F3.29 20 4 0 F3.56 20 5 0F4.1 20 5 0 F4.11 20 5 0F4.12 20 5 0 F4.14 20 5 0F4.16 20 5 0 F4.19 20 5 0F4.20 20 5 0 F4.23 20 5 0F4.25 20 5 0 F4.28 20 5 0F4.30 20 5 0 F4.33 20 5 0F4.40 20 5 0 F4.41 20 5 0F4.43 20 5 0 F4.59 20 5 0F4.61 20 5 0 F4.63 20 5 0F4.69 20 5 0 F4.71 20 5 0F4.79 20 5 0 F4.103 20 5 0F5.9 20 5 0 F5.13 20 5 0F7.34 20 5 0 F7.39 20 5 0F7.45 20 5 0 F7.56 20 5 0
表9(续)化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻秧 稗 稻秧F7.92 20 5 0 F7.99 20 5 0F7.136 20 5 0 F7.169 20 5 0F7.173 20 5 0 G1.3 20 5 0G1.4 20 5 0 G1.5 20 5 0G1.6 20 5 0 G1.8 20 5 0G1.9 20 5 0 G1.10 20 5 0G1.11 20 5 0 G1.13 20 5 0G1.14 20 5 0 G1.15 20 5 0G1.19 20 5 0 G1.20 20 5 0G1.30 20 5 0 G1.32 20 5 0G1.34 20 5 0 G1.35 20 5 0G1.36 20 5 0 G1.37 20 5 0G1.39 20 5 0 G1.44 20 5 0G1.50 20 5 0 G1.52 20 5 0G1.55 20 5 0 G1.57 20 5 0G1.58 20 5 0 G1.59 20 5 0
表9(续)化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻秧 稗 稻秧G1.60 20 5 0 G1.62 20 5 0G1.63 20 5 0 G1.64 20 5 0G1.67 20 5 0 G1.69 20 5 0G1.72 20 5 0 G1.74 20 5 0G1.76 20 5 0 G1.77 20 5 0G1.81 20 5 0 G1.85 20 5 0G1.87 20 5 0 G1.92 20 5 0G1.94 20 5 0 G1.95 20 5 0G1.96 20 5 0 G1.97 20 4 0G1.99 20 5 0 G1.109 20 5 0G2.42 20 5 0 G2.49 20 5 0G2.50 20 5 0 G2.61 20 5 0G2.86 20 5 0 G2.97 20 5 0G2.148 20 5 0 G2.166 20 5 0G5.3 20 5 0 G5.6 20 5 0G5.17 20 5 0 G5.20 20 5 0
表9(续)化合物 化合物用量 稻田中芽 化合物 化合物 稻田中芽No. 前治理 No. 用量 前治理
(g/a) (g/a)
稗 稻秧 稗 稻秧G5.33 20 5 0 G5.38 20 5 0G5.45 20 5 0 G5.52 20 5 0G6.31 20 5 0 G8.31 20 5 0G8.33 20 5 0 G8.38 20 5 0G10.51 20 5 0 G10.57 20 5 0G10.61 20 5 0 H4.3 20 5 0H4.8 20 5 0 H4.19 20 5 0H4.22 20 5 0 H4.35 20 5 0H4.38 20 5 0 H4.43 20 5 0H4.50 20 5 0 H4.91 20 5 0H7.4 20 5 0 H7.18 20 5 0H7.36 20 5 0 H7.41 20 5 0H7.49 20 5 0 H7.106 20 5 0Comp.A 20 1 0 Comp.B 20 4 0
试验例22.5叶阶段稗的治理
方法同试验例1，播种稗种，2叶阶段的稻秧移植到上述盆中，稗叶长到2.5叶阶段后，可湿性粉剂形式的预定量的试验化合物(按照下述制剂例1的方法制备)以试验例1的方式加于灌溉处理土壤的水中，21天后，进行观察，结果列于以下表10。评价标准和试验例1相同。
表10化合物 化合物 2.5叶阶段稗草的治理No. 用量
(g/a)
稗 稻秧
(Echinochloa oryzicola) (Oryza sativa)A1.1 10 5 0
5 5 0A1.5 10 5 0
5 5 0A1.6 10 5 0
5 5 0A1.9 10 5 0
5 4 0C1.1 10 5 0
5 5 0C1.5 10 5 0
5 5 0C1.6 10 5 0
5 5 0C2.1 10 5 0
5 4 0
表10(续)化合物 化合物 2.5叶阶段稗草的治理No. 用量
(g/a)
稗 稻秧
(Echinochloa oryzicola) (Oryza sativa)C8.1 10 5 0
5 4 0C9.3 10 5 0
5 5 0C9.4 10 5 0
5 5 0C9.6 10 5 0
5 4 0C9.23 10 5 0
5 4 0C9.39 10 5 0
5 5 0C9.40 10 5 0
5 5 0C9.55 10 5 0
5 4 0
表10(续)化合物 化合物 2.5叶阶段稗草的治理No. 用量
(g/a)
稗 稻秧
(Echinochloa oryzicola) (Oryza sativa)C9.56 10 4 0
5 4 0C11.1 10 5 0
5 4 0D1.47 10 5 0
5 5 0D1.68 10 5 0
5 5 0D1.70 10 5 0
5 5 0D1.72 10 5 0
5 5 0D1.76 10 5 0
5 5 0D1.81 10 5 0
5 5 0
表10(续)化合物 化合物 2.5叶阶段稗草的治理No. 用量
(g/a)
稗 稻秧
(Echinochloa oryzicola) (Oryza sativa)D1.90 10 5 0
5 4 0D2.11 10 5 0
5 4 0D2.20 10 5 0
5 5 0D2.26 10 5 0
5 5 0D2.40 10 5 0
5 5 0E1.18 10 5 0
5 4 0F1.1 10 5 0
5 5 0F1.21 10 5 0
5 4 0
表10(续)化合物 化合物 2.5叶阶段稗草的治理No. 用量
(g/a)
稗 稻秧
(Echinochloa oryzicola) (Oryza sativa)F3.20 10 5 0
5 5 0F3.22 10 5 0
5 5 0F4.11 10 5 0
5 4 0F4.12 10 5 0
5 5 0F4.14 10 5 0
5 5 0F4.30 10 5 0
5 5 0F4.33 10 5 0
5 5 0F4.43 10 5 0
5 4 0
表10(续)化合物 化合物 2.5叶阶段稗草的治理No. 用量
(g/a)
稗 稻秧
(Echinochloa oryzicola) (Oryza sativa)F4.63 10 5 0
5 4 0F7.56 10 5 0
5 5 0G1.3 10 5 0
5 5 0G1.6 10 5 0
5 4 0G1.8 10 5 0
5 5 0G1.34 10 5 0
5 5 0G1.39 10 5 0
5 5 0G1.50 10 5 0
5 5 0
表10(续)化合物 化合物 2.5叶阶段稗草的治理No. 用量
(g/a)
稗 稻秧
(Echinochloa oryzicola) (Oryza sativa)G1.52 10 5 0
5 5 0G1.55 10 5 0
5 5 0G1.57 10 5 0
5 5 0G1.59 10 5 0
5 5 0G1.60 10 5 0
5 5 0G1.62 10 5 0
5 5 0G1.63 10 5 0
5 5 0G1.64 10 5 0
5 5 0G1.69 10 5 0
5 5 0
表10(续)化合物 化合物 2.5叶阶段稗草的治理No. 用量
(g/a)
稗 稻秧
(Eehinochloa oryzicola) (Oryzasativa)G2.5 10 5 0
5 4 0G2.42 10 5 0
5 5 0G5.33 10 5 0
5 5 0G5.38 10 5 0
5 5 0G6.31 10 5 0
5 5 0G4.91 10 5 0
5 4 0对比 10 0 0化合物 A对比 5 0 0化合物 A对比 10 2 0化合物 B对比 5 1 0化合物 B在上述表9和10中，“g/a”表示“克/公亩”，上表中的比较化合物A是USPNo.4423237中所述的化合物No.1，比较化合物B是日本公开特许公报No.58-52280中所述的化合物No.3，分别用以下结构式表示：
比较化合物A
比较化合物B
本发明进一步用以下非限制性实施例说明，这些实施例说明本发明化合物以及本发明化合物所用某些原料的制备，并且通过其后的非限制性制剂例说明本发明的某些除草剂配方的制备方法。
实施例1N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]乙酰胺(化合物No.A1.1)(步骤A-1)
0.24g氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到133.9mg 4-乙酰氨基苯酚于2.7ml二甲基甲酰胺中的溶液中，再加入205.6mg 2-溴甲基苯并噻唑于2ml二甲基甲酰胺中的溶液。所得混合物于室温搅拌7小时，其后将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，用硫酸钠干燥，减压蒸掉溶剂，残留物用硅胶柱色谱法提纯，用1∶2体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到221.1mg(产率84％)的标题化合物，为固体，熔点168-170℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.90(1H，双峰，J=6.9Hz)；
7.55-7.35(2H，多重峰)；
7.42(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.07(1H，宽单峰)；
7.00(2H，双峰，J=9.0Hz)；
5.47(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)；
实施例2N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]丙酰胺(化合物No.A1.18)2(a)4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯胺(步骤A-1)
4.56g 2-溴甲基苯并噻唑和3.25g碳酸铯加入到2.17g 4-氨基苯酚于70ml丙酮中的溶液中，所得混合物于室温搅拌8.5小时，其后再加入3.25g碳酸铯，于室温搅拌反应混合物4小时，过滤反应混合物，减压蒸发浓缩滤液，所得粗结晶固体用硅胶柱色谱法提纯，用己烷和乙酸乙酯的混合物进行梯度洗脱，开始两种溶剂的体积比为1∶1，最后变为3∶2，得到2.67g(产率52％)的标题化合物，为固体，熔点87-89℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3+CD3OD),δppm:
8.00(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.92(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.56-7.38(3H，多重峰)；
6.89(2H，宽双峰，J-9.0Hz)；
6.70(2H，宽双峰，J=9.0Hz)；
5.41(2H，单峰)2(b)N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]丙酰胺(步骤B-4)
0.09ml三乙胺和0.06ml丙酰氯加入到于冰水浴中冷却下的149.1mg 4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯胺[按照上述步骤(a)所述制备]于6ml二氯甲烷中的溶液中，于同样温度搅拌反应混合物3小时，其后往反应混合物中加入水，用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用1∶2体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂得到165.5mg(产率91％)的标题化合物，为固体，熔点182℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.55-7.36(2H，多重峰)；
7.44(2H，双峰，J=8.8Hz)；
7.00(3H，宽双峰，J=8.9Hz)；
5.47(2H，单峰)
2.37(2H，四重峰，J=7.6Hz)；
1.24(3H，三重峰，J=7.5Hz)；
实施例3N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]氯代乙酰胺(化合物No.A1.45)3(a)O-(苯并噻唑-2-基甲基)-4-硝基苯酚(步骤A-1)
855.5mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到于冰水浴冷却下的2.83g 4-硝基苯酚于30ml二甲基甲酰胺中的溶液中，于同样温度搅拌反应混合物5分钟，再加入4.88g 2-溴甲基苯并噻唑于25ml二甲基甲酰胺中的溶液。使所得混合物温度升至室温，搅拌4小时，于冰水浴中冷却反应混合物，往反应混合物中加入100ml水，产生结晶固体沉淀，过滤，用水洗涤，再用己烷洗涤，所得粗结晶固体用硅胶柱色谱法提纯，用10∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到4.99g(产率86％)的标题化合物，熔点189-191℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(2H，宽双峰，J=9.3Hz)；
8.06(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.58-7.40(2H，多重峰)；
7.14(2H，宽双峰，J=9.3Hz)；
5.59(2H，单峰)；3(b)4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯胺(步骤B-3)
于冰冷却下将15ml浓盐酸小心加入到4.99g O-(苯并噻唑-2-基甲基)-4-硝基苯酚[按照上述步骤(a)所述制备]于100ml乙醇中的悬浮液中，于同样温度下往所得混合物中分小份加入8.26g氯化亚锡，使反应混合物温度升至室温，于此温度搅拌30分钟，升至50℃后再搅拌1.5小时，其后往反应混合物中加入15m浓盐酸和8.26g氯化亚锡，所得反应混合物于50℃搅拌4小时，冷至室温，往反应混合物中加入饱和氢氧化钠水溶液调节至pH10，用乙酸乙酯萃取所得混合物，萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，得到粗结晶固体，用10∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗涤，得到1.92g(产率43％)的标题化合物，为固体，熔点87-90℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.53-7.35(2H，多重峰)；
6.88(2H，宽双峰，J=8.8Hz)；
6.65(2H，宽双峰，J=8.8Hz)；
5.41(2H，单峰)；
3.65-3.20(2H，宽峰)3(c)N[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]氯代乙酰胺(步骤B-4)
0.24ml三乙胺和0.17ml氯代乙酰氯加入到于冰水浴中冷却下的300mg 4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯胺[按照上述步骤(b)所述制备]于6ml二氯甲烷中的溶液中，搅拌反应混合物1小时，其后往反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，所得混合物用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用二氯甲烷和己烷的混合溶剂重结晶，得到259.4mg(产率65.5％)的标题化合物，为固体，熔点196-197℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.17-8.10(1H，宽单峰)；
8.06(1H，多重峰)；
7.94-7.90(1H，多重峰)；
7.59-7.44(4H，多重峰)；
7.07-7.03(2H，多重峰)；
5.55(2H，单峰)；
4.19(2H，单峰)
实施例4N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-氟苯基]乙酰胺(化合物No.C9.1)4(a)甲基3-氟苯基碳酸酯(步骤B-1)
4.00g 3-氟苯酚加入到2g氢氧化钠于18ml水中的溶液中，在冰水浴中冷却所得混合物，加入3.7ml氯甲酸甲酯，搅拌所得混合物20分钟，使混合物温度升至室温，再搅拌2小时，再往反应混合物中加入乙酸乙酯，有机层先用水，再用氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥，减压蒸发除去溶剂，得到5.85g粗的结晶固体，含有标题化合物。4(b)甲基3-氟-4-硝基苯基碳酸酯(步骤B-2)
3.6ml浓硫酸加入到于冰冷却下的步骤(a)中所述制备的5.85g粗结晶固体中，搅拌混合物，3.0ml浓硝酸和3.0ml浓硫酸的混合酸小心滴加到所得混合物中，于同样温度下搅拌反应混合物1小时，其后将反应混合物小心加入到冰水中，得到结晶固体，过滤，用水洗涤结晶固体，真空干燥，得到7.58g粗结晶固体，含有标题化合物。4(c)3-氟-4-硝基苯酚
36ml 3N的氢氧化钠水溶液加入到用冰水浴冷却的步骤(b)所述制备的7.58g粗结晶固体于120ml甲醇中的溶液中，将所得混合物的温度升至室温，搅拌1.5小时，再加入浓盐酸直到反应混合物被调节到pH1。减压蒸发除去溶剂，往反应混合物中加入乙酸乙酯，用水洗涤所得溶液，用硫酸镁干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂进行梯度洗脱，两种溶剂的体积比从20∶1变为10∶1，最后为1∶1，得到1.21g(产率22％)的标题化合物，为黄色固体。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07(1H，三重峰，J=8.9Hz)；
7.32(1H，宽单峰)；
6.75(2H，双峰，J=11.2Hz)4(d)N-(2-氟-4-羟基苯基)乙酰胺](步骤B-3和B-4)
373.3mg铁粉加入到300mg 3-氟-4-硝基苯酚[上述步骤(c)制备]于6ml冰醋酸中的溶液中，回流下搅拌反应混合物6小时，冷至室温，往混合物中加入冰水，减压蒸发除去溶剂，往残留物中加入乙酸乙酯，用水洗涤所得溶液，用硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，残留物用硅胶柱色谱法提纯，用己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，两种溶剂的体积比从2∶1变到1∶1，得到206.8mg(产率64％)的标题化合物，为棕色固体。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.92(1H，三重峰，J=8.5Hz)；
7.12(1H，宽单峰)；
6.66-6.52(2H，多重峰)；
5.64(1H，宽单峰)4(e)N[(4-苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-氟苯基]乙酰胺(步骤A-1)
53.8mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到在冰水浴中冷却下的206.8mg N-(2-氟-4-羟基苯基)乙酰胺[上述步骤(d)所述制备]于5ml二甲基甲酰胺中的溶液中，搅拌反应混合物5分钟，再加入305.7mg 2-溴甲基苯并噻唑。使所得混合物温度升至室温，搅拌2.5小时，往反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用二氯甲烷和己烷的混合溶剂重结晶，得到287.2mg(产率74.4％)的标题化合物，为固体，熔点167-169℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.19-7.88(3H，多重峰)；
7.51-7.41(2H，多重峰)；
7.15(1H，宽单峰)；
6.86-6.80(2H，多重峰)；
5.46(2H，单峰)；
2.19(3H，单峰)；
实施例5N-[4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]乙酰胺(化合物No.F4.30)5(a)(6-氟苯并噻唑-2-基)甲酸甲酯(步骤D-1)
搅拌下于3分钟内将氯化氢气体加入到含有137.2mg的2-氰基-6-氟苯并噻唑的甲醇(2.7ml)溶液的烧瓶中，反应混合物于冰水浴中冷却，于同样温度下搅拌反应混合物2分钟，往其中加入水，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液先用水洗涤，再用氯化钠水溶液洗涤，用硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留用硅胶柱色谱法提纯，用5∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到106.8mg(产率68％)标题化合物，淡黄色结晶固体。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.21(1H，双重双峰，J=9.1&4.9Hz)；
7.66(1H，双重双峰，J=8.1&2.5Hz)；
7.34(1H，三重双峰，Jt=8.9Hz,Jd=2.6Hz)；
4.09(3H，单峰)5(b)6-氟-2-羟甲基苯并噻唑(步骤D-2)
16.5mg硼氢化锂加入到冰水浴冷却下的106.1mg(6-氟苯并噻唑-2-基)甲酸甲酯[上述步骤(a)所述制备]于2.1ml甲醇中的溶液中，于同样温度下搅拌所得混合物10分钟，再加入10mg硼氢化锂，于同样温度下搅拌10分钟，往反应混合物中加入水，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液连续用水和氯化钠水溶液洗涤，用硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，得到93.1mg标题化合物，为白色结晶固体。5(c)6-氟-2-甲磺酰氧基甲基苯并噻唑(步骤D-6)
0.08ml三乙胺和0.05ml甲磺酰氯加入到冰水浴中冷却下的93.1mg 6-氟-2-羟甲基苯并噻唑[上述步骤(b)所述制备]于1.8ml二氯甲烷中的溶液中，将所得混合物温度升至室温，搅拌1小时，加入水，混合物用二氯甲烷萃取，所得萃取液连续用于水和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，残留物用硅胶柱色谱法提纯，用1∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物洗脱，得到125.3mg(产率94％)的标题化合物，固体，熔点68-72℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，双重双峰，J=8.9&4.8Hz)；
7.61(1H，双重双峰，J=8.1&2.5Hz)；
7.23(1H，三重双峰，Jt=8.9Hz,Jd=2.5Hz)；
5.58(2H，单峰)；
3.15(3H，单峰)5(d)N-[4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]乙酰胺(步骤A-1)
18.8mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到在冰水浴中冷却下的64.6mg 4-乙酰氨基苯酚于1.3ml二甲基甲酰胺中的溶液中，于同样温度下搅拌3分钟，122.8mg 6-氟-2-甲磺酰氧基甲基苯并噻唑[上述步骤(C)所述制备]于0.4ml二甲基甲酰胺中的溶液加入到反应混合物中，所得混合物的温度升至室温，搅拌反应混合物3小时，加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液连续用水和氯化钠水溶液洗涤，用硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用1∶2体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到38.3mg(产率28％)的标题化合物，为固体，熔点204-205℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.97(1H，双重双峰，J=8.8&4.8Hz)；
7.57(1H，双重双峰，J=8.0&2.5Hz)；
7.43(2H，双峰，J=8.8Hz)；
7.31-7.18(1H，多重峰)；
7.08(1H，宽单峰)；
7.00(2H，双峰，J=9.0Hz)；
5.44(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)
实施例6N-[4-(6-甲氧基苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]乙酰胺(化合物No.F3.20)6(a)2-溴甲基-6-甲氧基苯并噻唑(步骤C-1)
于室温将17.4mg二苯甲酰基过氧化物加入到0.8ml 2-甲基6-甲氧基苯并噻唑和1.05g N-溴代琥珀酰亚胺基于20ml四氯化碳中的溶液中，回流下搅拌混合物5小时，将混合物冷至室温，用二氯甲烷萃取，所得萃取液连续用饱和亚硫酸钠溶液水和氯化钠水溶液洗涤，用硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用8∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到649.3mg(产率47％)的标题化合物，固体，熔点78-81℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.91(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.32(1H，双峰，J=2.5Hz)；
7.10(1H，双重双峰，J=9.0&2.5Hz)；
4.80(2H，单峰)；
3.89(3H，单峰)6(b)N-[4-(6-甲氧基苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]乙酰胺(步骤A-1)
57.6mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到在冰水浴中冷却下的197.8mg 4-乙酰氨基苯酚于4ml二甲基甲酰胺中的溶液中，于同样温度下搅拌5分钟，371.5mg 2-溴甲基-6-甲氧基苯并噻唑[上述步骤(a)所述制备)]于1ml二甲基甲酰胺中的溶液加入到反应混合物中，所得混合物的温度升至室温，搅拌反应混合物2小时，加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液连续用水和氯化钠水溶液洗涤，用于水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用1∶2体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到399.1mg(产率93％)的标题化合物，为固体，熔点145-147℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.41(2H，双峰，J=9.1Hz)；
7.33(1H，双峰，J=2.5Hz)；
7.16(1H，宽单峰)；
7.11(1H，双重双峰，J=8.9&2.5Hz)；
6.77(2H，双峰，J=9.1Hz)；
5.41(2H，单峰)；
3.88(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)
实施例7N-{4-[1-(苯并噻唑-2-基)乙氧基]苯基｝乙酰胺(化合物No.E1.1)7(a)2-甲酰基苯并噻唑(步骤D-3)
5.47g二氧化锰于室温加入到2.26g 2-羟甲基苯并噻唑于20ml丙酮中的溶液中，所得混合物于回流下搅拌5小时，混合物冷至室温，放置14小时，再加入3.06g二氧化锰，回流下搅拌混合物6小时，冷至室温，过滤，减压蒸发浓缩所得滤液，将石油醚加入到所得粗结晶固体中，过滤混合物，滤液浓缩到其体积的一半，使结晶的固体沉淀，过滤，真空干燥，得到432.6mg(产率19.3％)标题化合物，固体，熔点69-70℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
10.18(1H，单峰)；
8.28-8.23(1H，多重峰)；
8.05-8.00(1H，多重峰)；
7.68-7.54(2H,m)7(b)2-(1-羟乙基)苯并噻唑(步骤D-4)
5.0ml甲基溴化镁滴加到丙酮-干冰浴中冷却下的0.61g 2-甲酰基苯并噻唑[上述步骤(a)所述制备]的溶液中，将反应容器转移到冰水浴中，搅拌3.5小时，往反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取，用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，残留物用硅胶柱色谱法提纯，用4∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物洗脱，得到0.44g(产率66％)的标题化合物，固体，熔点59-60℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.97(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.87(1H，双重双峰，J=8.2&1.3Hz)；
7.47(1H，三重双峰，Jt=7.7Hz,Jd=1.5Hz)；
7.37(1H，三重双峰，Jt=7.5Hz,Jd=1.4Hz)；
5.26(1H，四重双峰，Jg=14.1Hz,Jd=4.8Hz)；
3.7-3.5(1H，宽单峰)；
1.71(1H，双峰，J=6.6Hz)7(c)2-(1-甲磺酰氧基乙基)苯并噻唑(步骤D-6)
0.33ml三乙胺加入到冰水浴中冷却下的384.4mg 2-(1-羟乙基)苯并噻唑[上述步骤(b)所述制备]于4ml二氯甲烷中的溶液中，再加入0.18ml甲磺酰氯，将所得混合物温度升至室温，搅拌2小时，加入饱和氯化钠水溶液，用二氯甲烷萃取混合物，所得萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，得到519.4mg(产率94.3％)的标题化合物，为油状物。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双重双峰，J=7.5&1.3Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.7&2.0Hz)；
7.51(1H，三重双峰，Jt=7.2Hz，Jd=1.4Hz)；
7.44(1H，三重双峰，Jt=7.7Hz,Jd=1.5Hz)；
6.10(1H，四重峰，J=6.6Hz)；
3.07(3H，单峰)；
1.93(3H，双峰，J-6.6Hz)
7(d)N-｛4-[1-苯并噻唑-2-基)乙氧基]苯基]乙酰胺(步骤A-1)
84mg 4-乙酰氨基苯酚和22mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到在冰水浴中冷却下的143.3mg 2-(1-甲磺酰氧基乙基)苯并噻唑[上述步骤(c)所述制备]于2.3ml二甲基甲酰胺中的溶液中，所得混合物的温度升至室温，搅拌反应混合物2.5小时，加入水，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液用氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用制备薄层色谱法提纯，用乙酸乙酯洗脱，得到70.4mg(产率40.5％)的标题化合物，为油状物。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.86(1H，双重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.49(1H，三重双峰，Jt=7.6Hz,Jd=1.4Hz)；
7.42-7.34(1H，多重峰)；
7.35(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.05(1H，宽单峰)；
6.96(2H，双峰，J=9.0Hz)；
5.70(1H，四重峰，J=6.5Hz)；
2.13(3H，单峰)；
1.83(3H，双峰，J=6.5Hz)。
实施例8N-｛4-[(1-苯并噻唑-2-基)-1-甲基乙氧基]苯基｝乙酰胺(化合物No.E4.1)8(a)2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯并噻唑(步骤D-5)
5.0ml 3M甲基溴化镁于四氢呋喃中的溶液滴加到在丙酮-干冰浴中冷却下的304.4mg(苯并噻唑-2-基)羧酸乙酯于6.1ml乙醚中的溶液中，同样温度下搅拌混合物30分钟，升至室温，继续搅拌2小时，1N盐酸加入到反应混合物中，用乙醚萃取所得混合物，所得萃取液连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用6∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到197.1mg(产率70％)的标题化合物，白色结晶固体。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.99(1H，宽双峰，J=8.8Hz)；
7.89(1H，宽双峰，J=7.7Hz)；
7.52-7.30(2H，多重峰)；
3.06(1H，单峰)；
1.76(6H，单峰)8(b)0-[1-(苯并噻唑-2-基)-1-甲基乙基]-4-硝基苯酚(步骤D-7)
108.9mg叔丁醇钾和134.1mg 4-氯硝基苯加入到于室温下的156.6mg 2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯并噻唑[上述步骤(a)所述制备]于3.1ml二甲基甲酰胺中的溶液中，室温搅拌混合物3小时，再于60℃搅拌4小时，反应化合物温度升至90℃再搅拌5小时，冷至室温，往反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取，所得萃取液连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用10∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到197.1mg(产率70％)的标题化合物，为油状物。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06(3H，宽双峰，J-9.4Hz)；
7.87(1H，双峰，J-7.4Hz)；
7.58-7.38(2H，多重峰)；
6.87(2H，双峰，J=9.2Hz)；
1.99(6H，单峰)8(c)0-[1-(苯并噻唑-2-基)-1-甲基乙基]-4-氨基苯酚(步骤B-3)
55.2mg 0-[1-(苯并噻唑-2-基)-1-甲基乙基]-4-硝基苯酚[上述步骤(b)所述制备]于1.1ml甲醇中的溶液在5％钯/碳催化剂存在下进行加氢，4.5小时后往反应容器中吹入氮气获得氮气氛，过滤混合物，减压蒸发所得滤液中的溶剂，得到45.3mg粗产品，为油状物。8(d)N-｛4-[1-(苯并噻唑-2-基)-1-甲基乙氧基]苯基]乙酰胺(步骤B-4)
0.025ml三乙胺和0.013ml乙酰氯加入到于冰水浴中冷却下的45.3mg上述粗产品[上述步骤(c)所述制备]于4ml二氯甲烷中的溶液中，所得混合物温度升至室温，搅拌2小时，往反应混合物中加水，用二氯甲烷萃取，所得萃取液连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用1∶2体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到48.0mg(产率84％)标题化合物，固体，熔点149-150℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，宽双峰，J=8.6Hz)；
7.90(1H，宽双峰，J=7.6Hz)；
7.53-7.28(4H，多重峰)；
7.05(1H，宽单峰)；
6.85(2H，双峰，J=8.9Hz)；
2.14(3H，单峰)；
1.84(6H，单峰)；
实施例9N-[4-[5-氟苯并噻唑-2-基甲氧基]苯基]丁酰胺(化合物№.F4.19)9(a) 0-(5-氟苯并噻唑-2-基甲基)-4-硝基苯酚(步骤A-1)
452.9mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到在冰水浴中冷却下的1.5g 4-硝基苯酚于30ml二甲基甲酰胺中的溶液中，于该温度搅拌所得混合物5分钟，加入2.79g 2-溴甲基-5-氟苯并噻唑于5ml二甲基甲酰胺中的溶液，所得混合物温度升至室温，搅拌3小时，加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用二氟甲烷和己烷的混合溶剂洗涤，得到2.33g标题化合物，为粗结晶固体。9(b) 4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)苯胺(步骤B-3)
1.5ml浓盐酸小心加入到于搅拌和室温下的2.33g 0-(5-氟苯并噻唑-2-基甲基)-4-硝基苯酚[上述步骤(a)所述制备]于47ml乙醇中的溶液中，3.63g氯化亚锡分小份加入到反应混合物中，室温搅拌反应混合物30分钟，加入3ml浓盐酸，室温搅拌混合物1.5小时，将反应混合物加热到50℃搅拌4小时，于冰水浴中冷却，往所述溶液中加入10％氢氧化钠水溶液，调节到pH10，用乙酸乙酯萃取，所得萃取液连续用水和饱和氟化钠水溶液洗涤，用无水麟钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用二氟甲烷和己烷的混合溶剂重结晶，得到1.54g(产率73％)的标题化合物，固体，熔点125-128℃。核磁共振谱(200MHz，CDCl3),δ ppm：
7.84(1H，双重双峰，J=9.0&4.7Hz)；
7.72(1H，双重双峰，J=9.5&2.5Hz)；
7.23-7.12(1H，多重峰)；
6.87(2H，宽双峰，J=8.8Hz)；
6.65(2H，宽双峰，J=8.9Hz)；
5.39(2H，单峰)；
3.48(2H，宽单峰)9(a)N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]丁酰胺(步骤B-4)
0.09ml三乙胺和0.07ml丁酰氯加入到于冰水浴中冷却下的150.8mg 4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)苯胺[上述步骤(b)所述制备]于3ml二氟甲烷中的溶液中，所得混合物温度升至室温，搅拌1小时，往反应混合物中加水，用二氯甲烷萃取，所得萃取液连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用二氯甲烷和己烷的混合溶剂重结晶，得到104.5mg(产率55％)标题化合物，固体，熔点201-202℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm：
7.82(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.70(1H，双重双峰，J=9.5&2.5Hz)；
7.45(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.18(1H，三重双峰，Jt=8.9Hz，Jd=2.5Hz)；
7.02(1H，宽单峰)；
6.99(2H，双峰，J=9.2Hz)；
5.45(2H，单峰)；
2.32(2H，三重峰，J=7.5Hz)；
1.76(2H，六重峰，J=7.3Hz)；
1.01(2H，三重峰，J=7.4Hz)．
实施例10N-[4[-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]-N-甲基乙酰胺(化合物№.B1.1)(步骤B-5)
15.1mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到在冰水浴中冷却下的102.0mg N-(苯并噻唑-2-基甲氧基)乙酰胺(上述实施例1所述制备)于2ml二甲基甲酰胺中的溶液中，搅拌反应混合物5分钟，再加入0.023ml甲基碘使所得混合物温度升至室温，搅拌1.5小时，往反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用1∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到106.8mg(产率100％)的标题化合物，为固体，熔点119-120℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，宽双峰，J=7.7Hz)；
7.92(1H，宽双峰，J=8.3Hz)；
7.65-7.38(2H，多重峰)；
7.15(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.05(2H，双峰，J=9.0Hz)；
5.51(2H，单峰)；
3.22(3H，单峰)；
1.85(3H，单峰)。
实施例11N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物No.A1.5)(步骤B-4)
0.14ml三乙胺和0.08ml氯代甲酸甲酯加入到于冰水浴中冷却下的250mg 4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯胺[实施例3(b)所述制备]于5ml二氯甲烷中的溶液中，所得混合物于同样温度搅拌50分钟，升至室温，搅拌30分钟，往反应混合物中加水，用二氯甲烷萃取，所得萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，3∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到243.1mg(产率79％)标题化合物，固体，熔点142-144℃。核磁共振谱(200MHz,CDCL3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=8.8&1.5Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=6.9&1.0Hz)；
7.54-7.36(2H，多重峰)；
7.15(4H，多重峰)；
6.48(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)
实施例12N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]氨基甲酸乙酯(化合物No.A1.21)(步骤B-4)
0.14ml三乙胺和0.08ml氯代甲酸乙酯加入到于冰水浴中冷却下的250mg 4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯胺[实施例3(b)所述制备]于5ml二氯甲烷中的溶液中，将所得混合物搅拌1.5小时，往反应混合物中加水，用二氯甲烷萃取，所得萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用3∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到284.8mg(产率88％)标题化合物，固体，熔点149-150℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=5.9Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.6&0.9Hz)；
7.54-7.36(2H，多重峰)；
7.15(4H，多重峰)；
6.47(1H，宽单峰)；
5.50(2H，单峰)；
4.21(2H，四重峰，J=7.2Hz)；
1.30(3H，三重峰，J=7.0Hz)；
实施例13N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]-N-甲基氢基甲酸甲酯(化合物No.B1.3)(步骤B-5)
0.27ml甲基碘加入到在冰水浴中冷却下的138.6mg N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯[上述实施例11所述制备]于5ml二甲基甲酰胺中的溶液中，19.4mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到所得混合物中，于同样温度搅拌反应混合物10分钟，使混合物温度升至室温，搅拌30分钟，往反应混合物中加入水，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，得到粗结晶固体，用硅胶柱色谱法提纯，用2∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到126.7mg(产率87％)的标题化合物，为固体，熔点85-87℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双重双峰，J=8.7&1.2Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=6.8&0.9Hz)；
7.56-7.41(2H，多重峰)；
7.17(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.06-6.99(2H，多重峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.69(3H，单峰)；
3.26(3H，单峰)。
实施例14N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]二硫代氨基甲酸甲酯(化合物No.C1.13)(步骤B-4)
0.13ml二硫化碳加入到搅拌着的于冰水浴中冷却下的500mg 4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯胺[下述实施例21(b)所述制备]和114.5mg氢氧化钾于6ml二甲基甲酰胺和6ml水中的溶液中，将所得混合物搅拌10分钟，混合物温度升至室温，于同样温度再搅拌30分钟，反应混合物再于冰水浴中冷却，往其中加入0.15ml甲基碘，所得混合物于此温度下搅拌10分钟，升至室温，搅拌2.5小时，往反应混合物中加水，用乙酸乙酯萃取，所得萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，得到粗结晶固体，将其用硅胶柱色谱法提纯，用3∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到458.2mg(产率68％)标题化合物，固体，熔点133-135℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.70-8.60(1H，宽多重峰)；
8.04(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=11.1&7.3Hz)；
7.56-7.38(2H，多重峰)；
7.24(1H，双峰，J=9.9Hz)；
6.97-6.88(2H，多重峰)；
5.49(2H，单峰)；
2.62(3H，单峰)；
2.28(3H，单峰)。
实施例15N-[4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物No.G1.62)15(a)N-(4-羟基-2-甲基苯基)氨基甲酸甲酯(步骤B-4)
12.0g碳酸钾加入到于冰水浴中冷却下的100g 4-氨基-3-甲基苯酚于400ml丙酮中的溶液中，于同样温度下再加入80ml氯代甲酸甲酯，于同样温度搅拌混合物3小时，过滤反应混合物，减压浓缩所得滤液，得到151g(产率100％)标题化合物，为无定型粉末。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.22(1H，宽单峰)；
6.61-6.52(2H，多重峰)；
6.26(2H，宽单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.17(3H，单峰)。15(b)N-[4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(步骤A-1)
15.2mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到在冰水浴中冷却下的62.6mg N-(4-羟基-2-甲基苯基)氨基甲酸甲酯[上述步骤(a)制备]于4ml二甲基甲酰胺中的溶液中，于该温度搅拌所得混合物10分钟，往混合物中加入100.0mg6-氟-2-甲磺酰氧基甲基苯并噻唑[实施例5(c)所述制备]，所得混合物温度升至室温，搅拌3小时，加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，得到粗结晶产物，用硅胶柱色谱法提纯，用3∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到结晶固体，用乙醚洗涤，真空干燥，得到41.4mg(产率35％)标题化合物，为固体，熔点149-151℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.00-7.93(1H，多重峰)；
7.66-7.54(2H，多重峰)；
7.38-7.31(1H，宽多重峰)；
6.89-6.86(2H，多重峰)；
6.22-6.20(1H，宽多重峰)；
5.43(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例16N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯基]硫代氨基甲酸甲酯(化合物No.A1.9)(步骤B-4)
20.8ml碳酸氢钠和0.05ml硫光气加入到50.2mg 4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)苯胺[实施例3(b)所述制备]于2ml二氯甲烷中的溶液中，将所得混合物于室温搅拌2小时，再加入8ml二氯甲烷，所得混合物用水洗涤，有机相用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物溶于3ml四氢呋喃和0.01ml甲醇中，往反应混合物中加入13.2mg氢化钠(60％W/W矿物油中的分散体)，室温搅拌30分钟，其后往反应混合物中加入5mg甲醇钠，搅拌30分钟，将饱和氯化钠水溶液加入到反应混合物中，用乙酸乙酯萃取，所得萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用乙酸乙酯和己烷的混合溶剂重结晶，得到49.7mg(产率76％)标题化合物，固体，熔点160-162℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
11.02(1H，宽单峰)；
8.16-8.02(2H，多重峰)；
7.60-7.44(3H，多重峰)；
7.30-7.24(1H，多重峰)；
7.14-7.07(2H，多重峰)；
5.61(2H，单峰)；
3.96(3H，宽单峰)；
实施例17N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-3-氯苯基]氨基甲酸甲酯(化合物)No.C9.55)17(a)N-(3-氯-4-羟基苯基)氨基甲酸甲酯(步骤B-4)
5ml水和2.5ml 10％氢氧化钠水溶液小心加入到于冰水浴中冷却下的1.70g4-氨基-2-氯苯酚中，往反应混合物中滴加2ml氯代甲酸甲酯，于室温搅拌反应混合物3小时，用4ml 2N盐酸酸化所得混合物，用二氯甲烷萃取，所得萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，得到粗结晶固体，用硅胶柱色谱法提纯，用2∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到2.08g(产率87％)标题化合物，淡棕色结晶固体。17(b)N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-3-氯苯基]氨基甲酸甲酯(步骤A-1)
44.4mg氢化钠(60％W/W的矿物油中的分散体)加入到在冰水浴中冷却下的203.6mg N-(3-氯-4-羟基苯基)氨基甲酸甲酯[上述步骤(a)制备]于4ml二甲基甲酰胺中的溶液中，于该温度搅拌所得混合物3分钟，加入241.9mg 2-溴甲基苯并噻唑，所得混合物温度升至室温，搅拌1.5小时，往反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取所得混合物，所得萃取液连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，得到粗结晶固体，用硅胶柱色谱法提纯，用2∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱剂，得到286.9mg标题化合物(产率81％)，固体，熔点133-135℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=7.0Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.6Hz)；
7.58-7.37(3H，多重峰)；
7.18(1H，双重双峰，J=8.8&2.7Hz)；
7.00(1H，多重峰，J=8.9Hz)；
6.53(1H，宽单峰)；
5.51(2H，单峰)；
3.77(3H，单峰)。
实施例18N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-(2-羟基乙基)氨基甲酸甲酯(化合物No.D1.106)(步骤B-7)
N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-[2-(2-四氢吡喃氧基)乙基]氨基甲酸甲酯(化合物No.D1.119)首先从N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物No.C1.5，下述实施例21制备)和2-(2-四氢吡喃氧基)乙基溴化物按照上述实施例13的一般方法被制备，催化剂量的(大约10mg)对甲苯磺酸单水合物于室温加入到所得到的658.1mg N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-[2-(2-四氢吡喃氧基)乙基]氨基甲酸甲酯于6.6ml甲醇中的溶液中，于室温搅拌反应混合物2小时，加入水，用乙酸乙酯萃取反应混合物，有机相连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，得到的残留物用硅胶柱色谱法提纯，用1∶2体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到702.5mg(产率94.1％)标题化合物，固体，熔点109-110℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.57-7.37(2H，多重峰)；
7.19-6.80(3H，多重峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.02-3.42(4H，多重峰)；
3.66(3H，单峰)；
2.70-2.60(1H，多重峰)；
2.21(3H，单峰)。
实施例19N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-羟甲基氨基甲酸甲酯(化合物No.D1.47)(步骤B-5)
130ml丙酮和0.5ml水的混合物加入到于室温下的10.01g N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(下述实施例21(c)制备)和5g多聚甲醛的混合物中，往反应混合物中加入0.30g碳酸钾，于30℃搅拌12小时，同时用超声波辐射，然后过滤反应混合物，减压蒸发从滤液中除去溶剂，得到残留物，用硅胶柱色谱法提纯，用二氯甲烷和丙酮进行梯度洗脱，二氯甲烷和丙酮的体积比从9∶1逐渐变化，最后为4∶1，得到8.02g(产率73.4％)标题化合物，固体，熔点121-123℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.88(2H，多重峰)；
7.55-7.37(2H，多重峰)；
7.14(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.93(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.4&3.0Hz)；
5.47(2H，单峰)；
5.20-5.11(1H，多重峰)；
4.84-4.75(1H，多重峰)；
3.90-3.62(1H，多重峰)；
3.51-3.43(1H，多重峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例20N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-丁氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物No.D1.57)(步骤B-7)
49.8mg N-羟基甲基-N-(4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(实施例19所述制备)于室温溶于2ml丁醇中，用浓硫酸调节所得溶液至pH3，于室温加入催化剂量的氢醌(2mg)，于85℃搅拌混合物1小时，将反应混合物冷至室温，用硫酸氢钠水溶液稀释，用乙酸乙酯萃取，所得萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸发除去溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用2∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱剂，得到702.5mg(产率94.1％)标题化合物，为油状物。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.89(2H，多峰)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.92(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.4&2.8Hz)；
5.46(2H，单峰)；
4.96(2H,AB四重峰，J=10.4Hz,△ν=106.1Hz)；
3.82-3.50(5H，多峰)；
2.18(3H，单峰)；
1.60-1.27(4H，多峰)；
0.91(3H，三峰，J=7.2Hz)。
实施例21N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物No.C1.5)21(a)O-(苯并噻唑-2-基甲基)-3-甲基-4-硝基苯酚(步骤A-1)
在冰水浴冷却下，向80.0g 3-甲基-4-硝基苯酚在700ml二甲基甲酰胺的溶液中加入23.0g氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌20分钟，然后向其中加入95.9g 2-氯甲基苯并噻唑在50ml二甲基甲酰胺中的溶液。将所得混合物的温度升至80℃，然后搅拌混合物2小时。之后，将反应混合物倒入冰水中，并用水洗涤沉淀的结晶固体。如此获得的粗结晶固体用甲苯重结晶，得到98.8g(产率63％)的固体标题化合物，熔点145-147℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.08(1H，双峰，J=9.8Hz)；
8.05(1H，双重双峰，J=8.9&1.5Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.7&1.5Hz)；
7.57-7.39(2H，多峰)；
6.99-6.93(2H，多峰)；
5.56(2H，单峰)；
2.63(3H，单峰)。21(b)4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯胺(步骤B-3)
在室温，向35.0g O-(苯并噻唑-2-基甲基)-3-甲基-4-硝基苯酚[制备如上述步骤(a)中所描述]在500ml四氢呋喃中的溶液中加入氧化铂1.0g，并将混合物在氢气氛围下充分搅拌2小时。然后，通过硅藻土过滤反应混合物，所得滤液在减压下蒸发浓缩，得到粗品剩余物用二异丙基醚洗涤，得到32.1g(产率100％)的固体标题化合物，熔点110-111℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.87(1H，双重双峰，J=7.7&1.5Hz)；
7.52-7.33(2H，多峰)；
6.81-6.71(2H，多峰)；
6.59(1H，双峰，J=8.4Hz)；
5.39(2H，单峰)；
3.40(2H，宽单峰)；
2.14(3H，单峰)。21(σ)N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(步骤B-4)
在冰水浴冷却下，向55.0g 4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯胺[制备如上述步骤(b)中描述]在400ml二甲基甲酰胺的溶液中加入82.5ml吡啶和18.9ml氯代甲酸甲酯，所得混合物在相同温度下搅拌2小时。然后将所得混合物倒入水中，得到沉淀的结晶固体用水洗涤，然后再用乙醚洗涤得到粗的结晶固体。此粗品用4∶1体积比的四氯化碳和丙酮混合物重结晶，得到标题化合物36.2g(产率54％)，为固体，熔点147-149℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=6.8&0.8Hz)；
7.55-7.36(3H，多峰)；
6.91-6.86(2H，多峰)；
6.21(2H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例22N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C1.5)(步骤A-1)
在冰水浴冷却下，向10.0g N-(4-羟基-2-甲基苯基)氨基甲酸甲酯[制备如上述实施例15(a)中描述]在30ml二甲基甲酰胺和6ml水中的溶液中加入3.6g氢氧化钾在10ml水中的溶液。所得混合物在相同温度下搅拌20分钟，然后向其中加入10.0g 2-氯甲基苯并噻唑在25ml二甲基甲酰胺中的溶液。将所得混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物1小时。之后，将温度升至60℃，反应混合物再搅拌2小时。然后，将反应混合物倒入水中，并用水，再用乙醚洗涤结晶沉淀，然后用乙酸乙酯重结晶。得到10.5g(产率59％)的结晶固体标题化合物，熔点147-149℃。质子核磁共振谱与实施例21的标题化合物相同。
实施例23N-[4-(苯并噻唑-2-基甲基硫代)苯基]乙酰胺(化合物№.A1.3(步骤A-1)
在室温下，向303.1g 4-乙酰氨基硫代苯酚在6ml二甲基甲酰胺的溶液中加入79.7mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)，然后加入454.8mg 2-溴甲基苯并噻唑在1ml二甲基甲酰胺中的溶液。所得混合物在室温下搅拌2小时，然后将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂，剩余物用硅胶柱色谱纯化，使用1∶2体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到462.7mg(产率81％)的标题化合物，为固体，熔点为147-149℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.94(1H，宽双峰，J=7.8Hz)；
7.83(1H，宽双峰，J=6.7Hz)；
7.50-7.30(6H，多峰)；
7.14(1H，宽单峰)；
4.47(2H，单峰)；
2.15(3H，单峰)。
实施例24N-[4-(苯并噻唑-2-基甲基硫代)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.A1.7)24(a)N-(4-巯基苯基)氨基甲酸甲酯(步骤B-4)
在室温，向2.40g 4-氨基硫代苯酚中小心地加入17.4m 110％的氢氧化钠水溶液，并向所得混合物中滴加3.27ml氯代甲酸甲酯。将反应混合物在室温搅拌2小时，然后用1.5m 14N的盐酸酸化，所得混合物用二氯甲烷萃取。萃取物用水洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂得到粗的结晶固体。向粗的结晶固体中加入4ml甲醇和10ml甲醇钠在甲醇中的浓度为2M的溶液。所得混合物在室温搅拌1.5小时，然后用2m 14N盐酸酸化，所得混合物用二氯甲烷萃取。萃取物用水洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂得到粗的结晶剩余物，使用二氯甲烷和己烷的混合溶剂重结晶，得到1.135g(产率32％)的标题化合物，为固体，熔点94-96℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.27(4H，单峰)；
6.54(1H，宽单峰)；
3.77(3H，单峰)；
1.57(1H，单峰)。24(b)N-[4-(苯并噻唑-2-基甲基硫代)苯基]氨基甲酸甲酯(步骤A-1)
在冰水浴冷却下，向418.5mg N-(4-巯基苯基)氨基甲酸甲酯[制备如上述步骤(a)中描述]在8.4ml二甲基甲酰胺中的溶液中加入100.5mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌10分钟，然后向其中加入573.1mg 2-溴甲基苯并噻唑。将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物3.5小时。之后，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，所得混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂得到粗的结晶固体，用硅胶柱色谱纯化，使用4∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到462.7mg(产率81％)的标题化合物，为固体，熔点为139-141℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.94(1H，宽双峰，J=7.6Hz)；
7.83(1H，宽双峰，J=6.5Hz)；
7.49-7.26(6H，多峰)；
6.56(1H，宽单峰)；
4.45(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例25N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-N-乙氧羰基乙酰胺(化合物№.B2.63)(步骤B-5)
在冰水浴冷却下，向187mg N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺[制备如上述实施例1中描述]在4ml二甲基甲酰胺中的溶液中加入28mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌5分钟，然后向其中加入0.066ml氯代甲酸乙酯，将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物5小时。之后，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，所得混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂得到粗的结晶固体，用硅胶柱色谱纯化，使用1∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到25.6mg(产率81％)的标题化合物，为固体，熔点为155-160℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=6.3Hz)；
7.72(1H，双峰，J=6.9Hz)；
7.55-7.26(4H，多峰)；
7.06(2H，单峰)；
5.50(2H，单峰)；
4.18(2H，四重峰，J=6.6Hz)；
2.60(3H，单峰)；
1.18(3H，三重峰，J=6.7Hz)。
实施例26N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(3,3-二甲基-2-氧丁基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.35)(步骤B-5)
在冰水浴冷却下，向100mg N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯[制备如上述实施例22中描述]在3ml二甲基甲酰胺中的溶液中加入18mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌30分钟，然后向其中加入0.062m 12-溴-3,3-二甲基-2-丁酮，将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物1小时。之后，向反应混合物中加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂得到粗的结晶固体，用制备薄层色谱纯化，使用1∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到92mg(产率71％)的标题化合物，为油状。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.38-7.54(2H，多峰)；
7.31(1H，三峰，J=9.3Hz)；
6.79-6.94(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.64(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
1.18(9H，单峰)。
实施例27N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-丙酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.70)(步骤B-7)
在冰水浴冷却下，向121mg N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-羟甲基氨基甲酸甲酯[制备如上述实施例19中描述]在2ml二氯甲烷中的溶液中加入0.1ml吡啶和0.1ml丙酰氯。所得混合物在相同温度下搅拌10分钟，然后向其中加入水，所得混合物用二氯甲烷萃取。萃取物用水洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂得到粗的剩余物，用硅胶柱色谱纯化，使用5∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到133mg(产率94％)的标题化合物，为油状。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.89(2H，多峰)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=8.0Hz)；
6.93(1H，双峰，J=2.8Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.6&2.8Hz)；
5.56(2H，AB四重峰，J=10.2Hz，ΔV=62.2Hz)；
5.47(2H，单峰)；
3.81-3.65(3H，多峰)；
2.34(2H，四重峰，J=7.6Hz)；
2.20(3H，单峰)；
1.11(3H，三峰，J=7.6Hz)。
实施例28N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C1.6)28(a)2-溴甲基苯并噁唑(步骤C-1)
在室温，向56ml 12-甲基苯并噁唑和18.73g N-溴琥珀酰亚胺在20ml四氯化碳的溶液中加入509.8mg过氧化二苯甲酰，并将所得混合物回流搅拌6小时。之后，过滤反应混合物，减压浓缩滤液得到粗的结晶固体。将其溶于乙酸乙酯并连续用饱和亚硫酸钠水溶液，水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂，所得粗剩余物用硅胶柱色谱纯化，使用10∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到3.34g(产率37％)的标题化合物，为油状。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.68(2H，多峰)；
7.58-7.50(2H，多峰)；
7.46-7.30(4H，多峰)；
4.60(2H，单峰)。28(b)N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(步骤A-1)
在冰水浴冷却下，向200mg N-(4-羟基-2-甲基苯基)氨基甲酸甲酯[制备如上述实施例15(a)中描述]在5ml二甲基甲酰胺中的溶液中加入52.8mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌5分钟，然后向其中加入305.4mg 2-溴甲基苯并噁唑[制备如上述步骤(a)中描述]。将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物20分钟。之后，将反应混合物的温度升至50℃再搅拌1小时。向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，所得混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂得到粗的结晶固体，用硅胶柱色谱纯化，使用2∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到320.4mg(产率85.5％)的标题化合物，为固体，熔点为159-162℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.78-7.73(1H，多峰)；
7.61-7.51(1H，多峰)；
7.41-7.32(3H，多峰)；
6.93-6.88(2H，多峰)；
6.22(1H，宽单峰)；
5.30(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例29N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C1.1)29(a)2-溴甲基苯并噻唑(步骤C-1)
在室温，向5.87g 2-甲基苯并噻唑和15.4g N-溴琥珀酰亚胺在60ml四氯化碳的溶液中加入476mg过氧化二苯甲酰，并将所得混合物回流9小时。之后，过滤反应混合物，减压浓缩滤液得到粗的结晶固体，用硅胶柱色谱纯化，使用10∶1体积比的己烷和乙酯乙酯混合物为洗脱剂，得到6.10g(产率68％)的标题化合物，为固体，熔点43-45℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.89(1H，双重双峰，J=6.8&1.1Hz)；
7.56-7.39(2H，多峰)；
4.82(2H，单峰)。29(b)N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(步骤A-1)
在冰水浴冷却下，向97.7mg 4-乙酰氨基-2-甲基苯酚在3ml二甲基甲酰胺中的溶液中加入23.3mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌3分钟，然后向其中加入132.2mg 2-溴甲基苯并噻唑[制备如上述步骤(a)中描述]。将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物3小时。向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，所得混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂，所得剩余物用己烷和二氯甲烷的混合溶剂重结晶，得到85.7mg(产率82％)的标题化合物，为固体，熔点为179-182℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05-7.85(2H，多峰)；
7.55-7.28(3H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例30N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C1.2)(步骤A-1)
在冰水浴冷却下，向200.0mg 4-乙酰氨基-3-甲基苯酚在10ml二甲基甲酰胺中的溶液中加入53.2mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌5分钟，然后向其中加入307.9mg 2-溴甲基苯并噁唑[制备如上述实施例28(a)中描述]。将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物30分钟。之后，将反应混合物的温度长至50℃再搅拌1.5小时。向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，所得混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂，得到粗的结晶固体，使用3∶1体积比的乙酸乙酯和己烷混合物为洗脱剂，得到218.5mg(产率61％)的标题化合物，为固体，熔点160℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.78-7.74(1H，多峰)；
7.58-7.51(2H，多峰)；
7.39-7.34(1H，多峰)；
6.92-6.84(3H，多峰)；
5.30(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例31N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2-氯代丙酰胺(化合物№.D2.40)(步骤B-5)
在冰水浴冷却下，向100mg N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯[备如上述实施例22中描述]在4ml二甲基甲酰胺中的溶液中加入18mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌15分钟，然后向其中加入0.059ml 2-氯代丙酰氯。将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物3小时。之后，向反应混合物中加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂。所得剩余物用制备薄层色谱纯化，使用1∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到70mg(产率54％)的标题化合物，为油状。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.34-7.56(2H，多峰)；
6.84-7.07(3H，多峰)；
5.73(1H，双重四峰，Jd=1.4Hz,Jq=6.7Hz)；
5.48(2H，单峰)；
3.75(3H，单峰)；
2.16(单峰)和2.10(单峰)(3H)；
1.74(双峰，J=6.7Hz)和1.73(双峰，J=6.7Hz)(3H)。
实施例32N-[4-(6-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.39)(步骤A-1)
在冰水浴冷却下，向82mg N-(4-羟基-2-甲基苯基)氨基甲酸甲酯[制备如上述实施例15(a)中描述]在5ml二甲基甲酰胺中的溶液中加入23mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌15分钟，然后向其中加入150mg 2-溴甲基-6-甲氧苯并噻唑[制备如上述实施例6(a)中描述]。将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物6小时。之后，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，所得混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物用水洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂，所得剩余物用硅胶柱色谱纯化，使用2∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到110mg(产率68％)的标题化合物，为固体，熔点为123-125℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.52(1H，宽单峰)；
7.33(1H，双峰，J=2.5Hz)；
7.09(1H，双重双峰，J=8.9&2.5Hz)；
6.90-6.86(2H，多峰)；
6.20-6.19(1H，宽多峰)；
5.41(2H，单峰)；
3.88(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例33N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.57)33(a)2-溴甲基-5-氟苯并噻唑(步骤C-1)
在室温，向8.79g 2-甲基-5-氟苯并噻唑和20.6g N-溴琥珀酰亚胺在88ml四氯化碳的溶液中加入127mg过氧化二苯甲酰，并将所得混合物回流6小时。之后，过滤反应混合物，减压浓缩滤液得到粗的结晶固体，用硅胶柱色谱纯化，使用10∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到850mg(产率7％)的标题化合物，为固体。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.81(1H，双重双峰，J=8.9&5.1Hz)；
7.70(1H，双重双峰，J=9.3&2.4Hz)；
7.26-7.16(1H，多峰)；
4.80(2H，单峰)。33(b)N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(步骤A-1)
在冰水浴冷却下，向204.9mg N-(4-羟基-2-甲基苯基)氨基甲酸甲酯[制备如上述实施例15(a)中描述]在5ml二甲基甲酰胺中的溶液中加入54.6mg氢化钠(为60％W/W在矿物油中的分散液)。所得混合物在相同温度下搅拌5分钟，然后向其中加入366.2mg 2-溴甲基-5-氟苯并噻唑[制备如上述步骤(a)中描述]。将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌混合物1.5小时。之后，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，所得混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物连续用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。减压蒸除溶剂得到粗的结晶固体，用硅胶柱色谱纯化，使用3∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物为洗脱剂，得到263.3mg(产率65％)的标题化合物，为固体，熔点为165-168℃。核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.82(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.70(1H，双重双峰，J=9.4&2.4Hz)；
7.60-7.50(1H，宽单峰)；
7.18(1H，三重双峰，J=8.8&2.4Hz)；
6.90-6.84(2H，多峰)；
6.22(1H，宽单峰)；
5.43(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例34-455
使用上述实施例1-33的一般合成方法，制备下列实施例34-455的化合物。实施例34-86的化合物按照实施例1中详述的方法制备。实施例87-90的化合物按照实施例2中详述的方法制备。实施例91-112的化合物按照实施例3中详述的方法制备。实施例113-147的化合物按照实施例4中详述的方法制备。实施例148-198的化合物按照实施例5中详述的方法制备。实施例199-221的化合物按照实施例6中详述的方法制备。实施例222-255和实施例455的化合物按照实施例10中详述的方法制备。实施例256-267的化合物按照实施例11中详述的方法制备。实施例268-279的化合物按照实施例12中详述的方法制备。实施例280-331的化合物按照实施例13中详述的方法制备。实施例332-363的化合物按照实施例15中详述的方法制备。实施例364-365的化合物按照实施例16中详述的方法制备。实施例366-405的化合物按照实施例17中详述的方法制备。实施例406的化合物按照实施例18中详述的方法制备。实施例407的化合物按照实施例19中详述的方法制备。实施例408-452的化合物按照实施例20中详述的方法制备。实施例453-454的化合物按照实施例26中详述的方法制备。
实施例34N-[4-(苯并恶唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.A1.2)熔点：146～148℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.73(1H，多峰)；
7.59-7.48(1H，多峰)；
7.48-7.25(4H，多峰)；
7.19-6.95(3H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)；
实施例35N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]硫代氨基甲酸-S-甲酯(化合物№.A1.13)熔点：162～164℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=8.7&1.0Hz)；
7.93-7.88(1H，多峰)；
7.51-7.33(4H，多峰)；
7.03-6.96(3H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
2.41(3H，单峰)；
实施例36N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-甲氧苯基]乙酰胺(化合物№.C8.19)熔点：108～113℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.89(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.52-7.32(2H，多峰)；
6.92(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.74(1H，双重双峰，J=2.5&8.6Hz)；
5.50(2H，单峰)；
3.89(3H，单峰)；
2.14(3H，单峰)；
实施例37N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-三氟甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.1)熔点：178℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.97(1H，双重双峰，J=8.7&1.3Hz)；
7.86(1H，双重双峰，J=7.9&1.3Hz)；
7.69(1H，双峰，J=9.2Hz)；
7.51-7.14(4H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.12(3H，单峰)。
实施例38N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-硝基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.46)熔点：191～193℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
10.09(1H，宽单峰)；
8.70(1H，双峰，J=9.3Hz)；
8.08-8.04(1H，多峰)；
7.94-7.86(2H，多峰)；
7.57-7.35(3H，多峰)；
5.53(2H，单峰)；
2.27(3H，单峰)；
实施例39N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-硝基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.62)熔点：188～190℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
9.22(1H，宽单峰)；
8.15(1H，双峰，J=2.7Hz)；
8.03(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.94(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.93(1H，双重双峰，J=2.7&9.0Hz)；
7.57-7.37(2H，多峰)；
7.14(1H，双峰，J=9.0Hz)；
5.59(2H，单峰)；
2.15(3H，单峰)；
实施例40N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-乙氧羰基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.82)熔点：140℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
10.84(1H，宽单峰)；
8.65(1H，双峰，J=9.3Hz)；
8.02(1H，双重双峰，J=8.5&1.0Hz)；
7.89(1H，双重双峰，J=7.9&1.9Hz)；
7.68(1H，双峰，J=3.1Hz)；
7.54-7.36(2H，多峰)；
7.24(2H，双重双峰，J=9.3&3.1Hz)；
5.48(2H，单峰)；
4.36(2H，四峰，J=7.1Hz)；
2.20(3H，单峰)；
1.40(3H，三峰，J=7.1Hz)。
实施例41N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-丙氧羰基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.84)熔点：127～128℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
10.86(1H，宽单峰)；
8.66(1H，双峰，J=9.2Hz)；
8.03(1H，双峰，J=7.8Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.3&1.4Hz)；
7.68(1H，双峰，J=3.1Hz)；
7.55-7.40(2H，多峰)；
7.25(1H，双重双峰，J=9.2&3.1Hz)；
5.49(2H，单峰)；
4.27(2H，三峰，J=6.6Hz)；
2.21(3H，单峰)；
1.79(2H，六重峰，J=7.1Hz)；
1.02(3H，三峰，J=7.4Hz)；
实施例42N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-异丙氧羰基苯基]乙酰胺(化合物№.10.86)熔点：127～128℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
10.89(1H，宽单峰)；
8.65(1H，双峰，J=9.3Hz)；
8.03(1H，双峰，J=7.1Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.2&1.1Hz)；
7.67(1H，双峰，J=3.1Hz)；
7.54-7.40(2H，多峰)；
7.24(1H，双重双峰，J=9.3&3.1Hz)；
5.48(2H，单峰)；
5.22(1H，七重峰，J=6.3Hz)；
2.20(3H，单峰)；
1.38(6H，双峰，J=6.3Hz)；
实施例43N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-甲氧羰基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.88)熔点：167～168℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=8.5Hz)；
7.94-7.75(3H，多峰)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.06(1H，双峰，J=8.9Hz)；
5.53(2H，单峰)；
3.96(3H，单峰)；
2.17(3H，单峰)。
实施例44N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-乙氧羰基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.92)熔点：164～165℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.96-7.72(4H，多峰)；
7.45-7.35(3H，多峰)；
7.00(1H，双峰，J=9.0Hz)；
5.45(2H，单峰)；
4.35(2H，四重峰，J=7.0Hz)；
2.06(3H，单峰)；
1.33(3H，三峰，J=7.0Hz).
实施例45N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-丙氧羰基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.94)熔点：129℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.00(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.91-7.70(4H，多峰)；
7.52-7.34(2H，多峰)；
7.00(1H，双峰，J=9.0Hz)；
5.49(2H，单峰)；
4.28(2H，三峰，J=6.7Hz)；
2.13(3H，单峰)；
1.76(2H，六重峰，J=7.1Hz)；
0.97(3H，三峰，J=7.4Hz)。
实施例46N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-异丙氧羰基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.96)熔点：153.5～155℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=8.1&1.5Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.7&1.0Hz)；
7.82-7.77(2H，多峰)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.18(1H，宽单峰)；
7.06(1H，双峰，J=9.9Hz)；
5.53(2H，单峰)；
5.30(1H，七重峰，J=6.3Hz)；
2.17(3H，单峰)；
1.38(6H，双峰，J=6.3Hz).
实施例47N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲酰基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.98)熔点：174～176℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
10.89(1H，单峰)；
9.87(1H，单峰)
8.71(1H，双峰，J=10.3Hz)；
8.04(1H，双重双峰，J=8.2&1.3Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.6&1.5Hz)；
7.56-7.31(4H，多峰)；
5.54(2H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例48N-{4-[1-(苯并噻唑-2-基)乙氧]-2-甲基苯基}乙酰胺(化合物№.E1.15)熔点：57～60℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.00(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.85(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.30-7.51(2H，多峰)；
7.05(1H，宽单峰)；
6.76-6.92(2H，多峰)；
5.68(1H，四重峰，J=6.5Hz)；
2.15(3H，单峰)；
2.11(3H，单峰)；
1.81(3H，单峰)。
实施例49N-{4-[1-(苯并噻唑-2-基)丙氧]苯基]乙酰胺(化合物№.E6.1)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.85(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.25-7.52(4H，多峰)；
6.94(2H，双峰，J=9.1Hz)；
5.46(1H，三峰，J=6.2Hz)；
2.10-2.24(2H，多峰)；
2.10(3H，单峰)；
1.11(3H，三峰，J=7.4Hz)。
实施例50N-{4-[1-(苯并噻唑-2-基)丙氧]-2-甲基苯基}乙酰胺(化合物№.E7.5)胶状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.86(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.31-7.51(3H，多峰)；
6.78-6.99(3H，多峰)；
5.47(1H，三峰，J=5.8Hz)；
2.10-2.23(2H，多峰)；
2.16(3H，单峰)；
2.13(3H，单峰)；
1.10(3H，三峰，J=7.3Hz)。
实施例51N-{4-[1-(苯并噻唑-2-基)-2-甲基丙氧]苯基}乙酰胺(化合物№.E7.131)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.85(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.28-7.51(4H，多峰)；
6.91(2H，双峰，J=9.0Hz)；
5.24(1H，双峰，J=6.4Hz)；
2.39(1H，七重峰，J=6.7Hz)。
2.08(3H，单峰)；
1.16(3H，双峰，J=6.7Hz)；
1.04(3H，双峰，J=6.7Hz)。
实施例52N-{4-[1-(苯并噻唑-2-基)2-甲基丙氧]-2-甲基苯基}乙酰胺(化合物№.E7.135)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.85(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.31-7.55(3H，多峰)；
6.78-6.90(3H，多峰)；
5.26(1H，双峰，J=6.3Hz)；
2.39(1H，七重峰，J=6.8Hz)；
2.16(3H，单峰)；
2.14(3H，单峰)；
1.16(3H，双峰，J=6.8Hz)；
1.04(3H，双峰，J=6.8Hz)；
实施例53N-[4-(4-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F1.1)熔点：154～156℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.72(1H，三峰，J=4.7Hz)；
7.45-7.40(2H，多峰)；
7.29(2H，双峰，J=5.29Hz)；
7.05-6.98(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
2.76(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例54N-[4-(6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F1.21)熔点：201～202℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.68(1H，单峰)；
7.43-7.39(2H，多峰)；
7.34-7.28(1H，多峰)；
7.10(1H，宽单峰)；
7.01-6.97(2H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.49(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)；
实施例55N-[4-(4-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F3.1)熔点：147～148℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.49-7.31(4H，多峰)；
7.07-6.90(4H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
4.67(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)。
实施例56N-[4-(5-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F3.10)熔点：217～219℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.73(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.51(1H，双峰，J=2.2Hz)；
7.44-7.40(2H，多峰)；
7.08-6.97(4H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
3.90(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)；
实施例57N-[4-(7-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F4.40)熔点：149～152℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.83(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.48-7.41(3H，多峰)；
7.17-7.08(2H，多峰)；
7.02-6.97(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例58N-[4-(4-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F6.11)熔点：158～160℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.79(1H，双重双峰，J=1.0&8.1Hz)；
7.31-7.49(4H，多峰)；
6.98(2H，双峰，J=8.9Hz)；
5.36(2H，单峰)；
4.03(3H，单峰)；
2.14(3H，单峰)。
实施例59N-[4-(4-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F6.12)胶状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.8Hz)；
7.76(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.44(1H，三峰，J=8.0Hz)；
7.23-7.37(3H，多峰)；
7.00(2H，双峰，J=8.9Hz)；
6.61(1H，宽单峰)；
5.36(2H，单峰)；
4.03(3H，单峰)；
3.75(3H，单峰)。
实施例60N-[4-(5-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F6.15)熔点：165～168℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.45(1H，单峰)；
8.14(1H，双重双峰，J=1.7&8.5Hz)；
7.60(1H，双峰，J=8.5Hz)；
7.43(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.13(1H，宽单峰)；
7.02(2H，双峰，J=9.0Hz)；
5.32(2H，单峰)；
3.96(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例61N-[4-(5-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F6.16)熔点：163～167℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.45(1H，双峰，J=1.6Hz)；
8.13(1H，双重双峰，J=1.6&8.6Hz)；
7.59(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.31(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.02(2H，双峰，J=9.0Hz)；
6.51(1H，宽单峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.96(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例62N-[4-(6-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F6.19)熔点：155～158℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=1.6Hz)；
8.09(1H，双重双峰，J=1.6&8.4Hz)；
7.78(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.43(2H，双峰，J=9.3Hz)；
7.01(2H，双峰，J=9.3Hz)；
5.32(2H，单峰)；
3.96(3H，单峰)；
2.05(3H，单峰)。
实施例63N-[4-(6-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F6.20)熔点：约230℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.25(1H，双峰，J=0.8Hz)；
8.09(1H，双重双峰，J=0.8&8.4Hz)；
7.78(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.32(2H，双峰，J=9.2Hz)；
7.01(2H，双峰，J=9.2Hz)；
6.50(1H，宽单峰)；
5.33(2H，单峰)；
3.97(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例64N-[4-(7-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F6.23)熔点：102～105℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=7.8Hz)；
7.95(1H，双峰，J=7.8Hz)；
7.46-7.39(4H，多峰)；
7.01(2H，双峰，J=8.8Hz)；
5.34(2H，单峰)；
4.01(3H，单峰)；
2.14(3H，单峰)。
实施例65N-[4-(7-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F6.24)熔点：142～146℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3+CD3OD),δppm:
7.96(1H，双重双峰，J=7.8&1.1Hz)；
7.88(1H，双重双峰，J=8.0&1.1Hz)；
7.42-7.25(3H，多峰)；
6.95(2H，双峰，J=9.1Hz)；
5.28(2H，单峰)；
3.95(3H，单峰)；
3.67(3H，单峰)。
实施例66N-[2-甲基-4-(4-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.4)熔点：160～161℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.56-7.51(1H，多峰)；
7.40-7.36(1H，多峰)；
7.29-7.22(1H，多峰)；
7.17-7.13(1H，多峰)；
6.92-6.82(3H，多峰)；
5.29(2H，单峰)；
2.63(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.18(3H，双峰，J=2.5Hz)。
实施例67N-[2-甲基-4-(5-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.9)熔点：177～180℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.55-7.51(1H，多峰)；
7.42(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.19-7.15(1H，多峰)；
6.91-6.87(3H，多峰)；
5.27(2H，单峰)；
2.47(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例68N-[2-甲基-4-(6-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.14)熔点：185～188℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.61(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.55-7.50(1H，多峰)；
7.35(1H，单峰)；
7.19-7.14(1H，多峰)；
6.91-6.82(3H，多峰)；
5.30(2H，单峰)；
2.49(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例69N-[2-甲基-4-(7-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.19)熔点：170～173℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.60-7.51(2H，多峰)；
7.29-7.14(2H，多峰)；
6.95-6.89(2H，多峰)；
6.85-6.59(1H，宽单峰)；
5.29(2H，单峰)；
2.54(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)；
实施例70N-[4-(5-氟苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.58)熔点：183～185℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.53-7.46(3H，多峰)；
7.15-7.05(1H，多峰)；
6.91-6.89(3H，多峰)；
5.28(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例71N-[4-(6-氟苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.63)熔点：178～179℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.72-7.65(1H，多峰)；
7.57-7.52(1H，多峰)；
7.31-7.24(1H，多峰)；
6.91-6.81(3H，多峰)；
5.27(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例72N-[4-(7-氟苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.68)熔点：173～175℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.55(2H，双峰，J=7.1Hz)；
7.33-7.25(1H，多峰)；
7.13(1H，双峰，J=9.2Hz)；
6.92-6.82(3H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例73N-[4-(5-氟苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.76)熔点：207～209℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.74(1H，双峰，J=1.9Hz)；
7.55-7.46(2H，多峰)；
7.35(1H，双重双峰，J=8.8&1.8Hz)；
6.90-6.81(3H，多峰)；
5.28(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例74N-[2-甲基-4-(5-三氟甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.95)熔点：216～218℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，单峰)；
7.67(2H，双峰，J=1.2Hz)；
7.58-7.53(1H，多峰)；
6.91-6.81(3H，多峰)；
5.33(2H，多峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例75N-[2-甲基-4-(5-硝基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.109)熔点：212～216℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.65(1H，双峰，J=2.5Hz)；
8.39-8.33(1H，多峰)；
7.68(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.58-7.53(1H，多峰)；
6.95-6.81(3H，多峰)；
5.34(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例76N-[4-(4-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.113)胶状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.76(1H，双重双峰，J=1.0&8.2Hz)；
7.47(2H，四重峰，J=8.0Hz)；
6.81-6.95(3H，多峰)；
5.36(2H，单峰)；
4.04(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例77N-[4-(4-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.114)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H,双重双峰，J=1.0&7.7Hz)；
7.77(1H，双重双峰，J=1.0&8.3Hz)；
7.52(1H，宽单峰)；
7.45(1H，三峰，J=7.8Hz)；
6.86-6.94(2H，多峰)；
6.21(1H，宽单峰)；
5.37(2H，单峰)；
4.04(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例78N-[4-(5-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.117)熔点：175～183℃核磁共振谱(200MHz,CD)Cl3),δppm:
8.37(1H，双峰，J=1.5Hz)；
8.06(1H，双重双峰，J=1.5&8.7Hz)；
7.55(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.31(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.78-6.92(2H，多峰)；
5.25(2H，单峰)；
3.90(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)；
2.09(3H，单峰)。
实施例79N-[4-(5-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.118)熔点：132～135℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.45(1H，双峰，J=1.2Hz)；
8.13(1H，双重双峰，J=1.2&8.6Hz)；
7.59(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.55(1H，宽单峰)；
6.85-6.94(2H，多峰)；
6.21(1H，宽单峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.96(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例80N-[4-(6-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.Gl.121)熔点：148～153℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.25(1H，双峰，J=1.4Hz)；
8.09(1H，双重双峰，J=1.4&8.4Hz)；
7.53(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.83-6.94(2H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.96(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例81N-[4-(6-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.122)熔点：约190℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.25(1H，双峰，J=0.8Hz)；
8.11(1H，双重双峰，J=0.8&8.4Hz)；
7.79(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.54(1H，宽单峰)；
6.84-6.93(2H，多峰)；
6.21(1H，单峰)；
5.32(2H，单峰)；
3.97(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
实施例82N-[4-(7-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.127)熔点：150～160℃核磁共振谱(270MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.0Hz)；
7.95(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.57-7.40(2H，多峰)；
6.96-6.89(3H，多峰)；
5.34(2H，单峰)；
4.01(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例83N-[4-(7-甲氧羰基苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.128)熔点：139～141℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.95(1H，双峰，J=8.0&1.3Hz)；
7.46-7.33(2H，多峰)；
6.94-6.88(2H，多峰)；
6.26(1H，宽单峰)；
5.34(2H，单峰)；
4.01(3H，单峰)；
3.75(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例84N-[4-(5,7-二甲基苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.13)熔点：207～210℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.54-7.49(1H，多峰)；
7.35-7.34(1H，多峰)；
6.98-6.83(4H，多峰)；
5.26(2H，单峰)；
2.48(3H，单峰)；
2.42(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)；
实施例85N-[4-(6,7-二氟苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.49)熔点：164～165℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.54-7.50(1H，多峰)；
7.51-7.42(1H，多峰)；
7.28-7.15(1H，多峰)；
6.91-6.80(3H，多峰)；
5.29(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例86N-[4-(5,7-二氯苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.61)熔点：190～193℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.64(1H，双峰，J=1.9Hz)；
7.58-7.40(1H，多峰)；
6.93-6.81(3H，多峰)；
5.29(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例87N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-2,2-二甲基丙酰胺(化合物№.A1.32)熔点：156～158℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=8.1&1.4Hz)；
7.56-7.35(2H，多峰)；
7.46(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.23(1H，宽单峰)；
7.00(2H，双峰，J=9.0Hz)；
5.40(2H，单峰)；
1.30(9H，单峰)。
实施例88N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-2-乙氧乙酰胺(化合物№.C1.36)熔点：94～95℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.17(宽单峰)；
8.03(1H，双重双峰，J=8.0&1.3Hz)；
7.95(1H，双重双峰，J=8.0&1.3Hz)；
7.83-7.78(1H，多峰)；
7.50(1H，三重双峰，J=8.0&1.3Hz)；
7.39(1H，三重双峰，J=8.0&1.3Hz)；
6.92-6.88(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
4.08(2H，单峰)；
3.67(2H，四重峰，J=7.9Hz)；
2.25(3H，单峰)；
1.30(3H，三峰，J=7.0Hz)。
实施例89N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲氧羰基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.78)熔点：192～193℃核磁共振谱(200MHz,DMSO-d6),δppm:
10.22(1H，宽单峰)；
8.14(1H，双峰，7.5Hz)；
8.03(2H，宽双峰，J=7.9Hz)；
7.61-7.34(4H，多峰)；
5.65(2H，单峰)；
3.84(3H，单峰)；
2.08(3H，单峰)。
实施例90N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3,6-三氯苯基]乙酰胺(化合物№.C14.74)熔点：194～197℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.95(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.86(1H，双重双峰，J=1.2&7.7Hz)；
7.32-7.50(2H，多峰)；
7.09(1H，单峰)；
5.47(2H，单峰)；
2.13(3H，单峰)。
实施例91N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-4-溴丁酰胺(化合物№.A1.58)熔点：163～165℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05-8.01(1H，多峰)；
7.93-7.88(1H，多峰)；
7.51-7.28(4H，多峰)；
7.11(1H，宽单峰)；
7.03-6.99(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.54(2H，三峰，J=6.2Hz)；
2.55(2H，三峰，J=6.9Hz)；
2.28(2H，三峰，J=6.3Hz)。
实施例92N[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-5-溴戊酰胺(化合物№.A1.60)熔点：151～153℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05-8.01(1H,多峰)；
7.92-7.87(1H，多峰)；
7.51-7.40(4H，多峰)；
7.05-6.98(3H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.48-3.42(2H，多峰)；
2.38-2.35(2H，多峰)；
1.95-1.90(4H，宽单峰)。
实施例93N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-2-甲氧乙酰胺(化合物№.A1.62)熔点：140～143℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.16(1H，宽单峰)；
8.03(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.90(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.51(2H，双峰，J=9.1Hz)；
7.10(2H，双峰，J=9.1Hz)；
5.47(2H，单峰)；
4.00(2H，单峰)；
3.50(3H，单峰)。
实施例94N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-2-乙氧乙酰胺(化合物№.A1.65)熔点：118～120℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.22(1H，宽单峰)；
8.03(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=6.8&0.7Hz)；
7.54-7.35(2H，多峰)；
7.51(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.02(2H，双峰，J=9.0Hz)；
5.47(2H，单峰)；
4.03(2H，单峰)；
3.65(2H，四峰，J=7.0Hz)；
1.29(3H，三峰，J=7.0Hz)。
实施例95N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-3-甲氧丙酰胺(化合物№.A1.70)熔点：156～158℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.12(1H，宽单峰)；
8.03(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.54-7.36(2H，多峰)；
7.45(2H，双峰，J=8.9Hz)；
6.99(2H，双峰，J=8.9Hz)；
5.47(2H，单峰)；
3.71(2H，三峰，J=5.5Hz)；
3.43(3H，单峰)；
2.61(2H，三峰，J=5.5Hz)。
实施例96N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-3-甲氧丙酰胺(化合物№.C1.42)熔点：135～137℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.14(1H，宽单峰)；
8.03(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.89(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.81-7.77(1H，多峰)；
7.50-7.40(2H，多峰)；
6.89-6.86(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.73(2H，三峰，J=5.9Hz)；
3.46(3H，单峰)；
2.66(2H，三峰，J=5.9Hz)；
2.23(3H，单峰)。
实施例97N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲氧甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C6.1)熔点：157～160℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.33-8.30(1H，多峰)；
8.06-8.01(2H，多峰)；
7.92-7.88(1H，多峰)；
7.51-7.40(2H，多峰)；
7.04-6.98(1H，多峰)；
6.89-6.88(1H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.48(2H，单峰)；
3.37(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例98N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-乙氧甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C6.29)熔点:154～156℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.52-8.50(1H，多峰)；
8.08-8.01(2H，多峰)；
7.93-7.88(1H，多峰)；
7.54-7.40(2H，多峰)；
7.03-6.97(1H，多峰)；
6.88-6.87(1H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
4.53(2H，单峰)；
3.53(2H，四重峰，J=7.1Hz)；
2.16(3H，单峰)；
1.25(3H，三重峰，J=7.0Hz)。
实施例99N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲氧苯基]乙酰胺(化合物№.C8.1)熔点：163～165℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=8.8Hz)；
8.06(1H，双重双峰，J=1.2&7.7Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=1.2&8.1Hz)；
7.55-7.40(3H，多峰)；
6.65-6.58(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.87(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例100N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲氧苯基]乙酰胺(化合物№.C8.2)熔点：118～119℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.79-7.74(1H，多峰)；
7.59-7.54(2H，多峰)；
7.39-7.35(2H，多峰)；
6.67-6.59(2H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.85(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例101N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-3-甲氧苯基]乙酰胺(化合物№.C8.22)熔点：98～100℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.76-7.71(1H，多峰)；
7.58-7.53(1H，多峰)；
7.42-7.33(3H，多峰)；
7.23(1H，宽单峰)；
6.98(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.75(1H，双重双峰，J=8.6&2.2Hz)；
5.33(2H，单峰)；
3.86(3H，单峰)；
2.14(3H，单峰)。
实施例102N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-3-氟苯基]乙酰胺(化合物№.C9.22)熔点：140～142℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.78-7.74(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.49-7.35(3H，多峰)；
7.10-7.06(3H，多峰)；
5.36(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例103N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-三氟甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.3)熔点：145～147℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.99(1H，双重双峰，J=9.7&1.0Hz)；
7.80-7.75(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.24(4H，多峰)；
5.35(2H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例104N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-三氟甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.17)熔点：174～175℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.94(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.85(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.61-7.74(2H，多峰)；
7.31-7.49(2H，多峰)；
7.01(1H，双峰，J=8.8Hz)；
5.46(2H，单峰)；
2.06(3H，单峰。
实施例105N-[2-乙酰-4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.C10.42)熔点：134～137℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
11.30(1H，宽单峰)；
8.65(1H，双峰，J=9.2Hz)；
8.12-8.00(2H，多峰)；
7.79(1H，双峰，J=3.0Hz)；
7.60-7.35(3H，多峰)；
5.65(2H，单峰)；
2.71(3H，单峰)；
2.12(3H，单峰)。
实施例106N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-硝基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.49)熔点：162～165℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
10.11(1H，宽单峰)；
8.71(1H，双峰，J=9.3Hz)；
7.89(1H，双峰，J=3.1Hz)；
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.44-7.36(3H，多峰)；
5.38(2H，单峰)；
2.27(3H，单峰)。
实施例107N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]戊酰胺(化合物№.F4.20)熔点：189～191℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.82(1H，双重双峰，J=8.9&5.1Hz)；
7.70(1H，双重双峰，J=9.4&2.4Hz)；
7.45(2H，双峰，J=8.9Hz)；
7.18(1H，三重双峰，Jt=8.8Hz&Jd=2.6Hz)；
7.05(1H，宽单峰)；
6.99(2H，双峰，J=9.1Hz)；
5.45(2H，单峰)；
2.34(2H，三峰，J=7.6Hz)；
1.71(2H，六重峰，J=7.5Hz)；
1.40(2H，五重峰，J=7.5Hz)；
0.95(3H，三重峰，J=7.2Hz)。
*实施例108N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]环己烷甲酰胺(化合物№.F4.22)熔点：211～212℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.82(1H，双重双峰，J=9.0&5.1Hz)；
7.70(1H，双重双峰，J=9.2&2.5Hz)；
7.46(2H，双峰，J=9.1Hz)；
7.18(1H，三重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
7.05(1H，宽单峰)；
6.99(2H，双峰，J=9.1Hz)；
5.45(2H，单峰)；
2.30-2.10(1H，多峰)；
2.03-1.18(10H，多峰)。
实施例109N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-2-氟乙酰胺(化合物№.F4.23)熔点：192～193℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.84(1H，宽单峰)；
7.83(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=7.4&2.5Hz)；
7.51(2H，双峰，J=9.1Hz)；
7.19(1H，双重双峰，J=8.8&2.4Hz)；
7.03(2H，双峰，J=9.0Hz)；
5.47(2H，单峰)；
4.92(2H，双峰，J=47.5Hz)。
实施例110N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-2-氯乙酰胺(化合物№.F4.25)熔点：198～200℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.18(1H，宽单峰)；
7.83(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=9.6&2.6Hz)；
7.49(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.19(1H，双重双峰，J=8.8&2.4Hz)；
7.03(2H，双峰，J=9.1Hz)；
5.47(2H，单峰)；
4.19(2H，单峰)。
实施例111N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-2,2-二氯乙酰胺(化合物№.F4.27)熔点：208～209℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，宽单峰)；
7.83(1H，双重双峰，J=8.9&5.1Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=9.3&2.0Hz)；
7.50(2H，双峰，J=9.1Hz)；
7.19(1H，三重双峰，J=8.8,2.5Hz)；
7.05(2H，双峰，J=9.1Hz)；
6.03(1H，单峰)；
5.48(2H，单峰)。
实施例112N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]-2,2,2-三氟乙酰胺(化合物№.F4.28)熔点：204～206℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.88-7.68(3H，多峰)；
7.52(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.20-7.14(1H，多峰)；
7.06(2H，双峰，J=9.1Hz)；
5.48(2H，单峰)。
实施例113N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]二硫代氨基甲酸S-甲酯(化合物№.A1.16)熔点：136～138℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.70-8.65(1H，宽多峰)；
8.07-8.03(1H，多峰)；
7.94-7.89(1H，多峰)；
7.55-7.33(3H，多峰)；
7.09-7.04(2H，多峰)；
5.51(2H，单峰)；
2.64(3H，单峰)。
实施例114N-[4-(苯并噻唑-2-基甲基硫代)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C1.3)熔点：116～117℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.98-7.72(3H，多峰)；
7.50-7.20(4H，多峰)；
6.87(1H，宽单峰)；
4.48(2H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例115N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C1.52)熔点：157～159℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05-7.89(2H，多峰)；
7.51-7.22(2H，多峰)；
7.05(1H，宽单峰)；
6.86(1H，双峰，J=8.8Hz)；
5.46(2H，单峰)；
2.35(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)。
实施例116N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-乙基苯基]乙酰胺(化合物№.C2.1)熔点：165～168℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=9.2Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.7&1.0Hz)；
7.52(1H，双峰，J=8.5Hz)；
7.46-7.40(2H，多峰)；
6.93-6.82(3H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
2.58(2H，四峰，J=7.7Hz)；
2.18(3H，单峰)；
1.22(3H，三峰，J=7.7Hz)。
实施例117N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-乙基苯基]乙酰胺(化合物№.C2.19)熔点：135～137℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=6.8&0.8Hz)；
7.51-7.40(2H，多峰)；
7.31-7.28(2H，多峰)；
7.03(1H，宽单峰)；
6.88(1H，双峰，J=9.4Hz)；
5.47(2H，单峰)；
2.77(2H，四重峰，J=7.5Hz)；
2.15(3H，单峰)；
1.27(3H，三峰，J=7.5Hz)。
实施例118N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-异丙基苯基]乙酰胺(化合物№.C3.30)熔点：165～170℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.57-7.36(3H，多峰)；
7.15-6.78(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.10-2.87(1H，多峰)；
2.18(3H，单峰)；
1.21(6H，双峰，J=6.8Hz)。
实施例119N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-叔丁基苯基]乙酰胺(化合物№.C4.27)熔点：158～165℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.55-7.30(2H，多峰)；
7.18-6.81(3H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
2.19(3H，单峰)；
1.38(9H，单峰)。
实施例120N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-二氟甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C7.55)熔点：195～198℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=6.6&0.8Hz)；
7.81-7.77(1H，多峰)；
7.56-7.42(2H，多峰)；
7.32(1H，宽单峰)；
7.17-7.13(2H，多峰)；
6.65(1H，三峰，J=55.3Hz)；
5.50(2H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例121N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-乙氧苯基]乙酰胺(化合物№.C8.39)熔点：131～133℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.25(1H，双峰，J=8.5Hz)；
8.03(1H，双重双峰，J=8.5&1.2Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.6&1.6Hz)；
7.56(1H，单峰)；
7.51(1H，三重双峰，J=7.6&1.5Hz)；
7.40(1H，三重双峰，J=7.8&1.4Hz)；
6.63-6.56(1H，多峰)；
6.61(1H，单峰)；
5.46(2H，单峰)；
4.09(2H，四峰，J=7.0Hz)；
2.18(3H，单峰)；
1.46(3H，三重峰，J=7.0Hz)。
实施例122N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-二氟甲氧苯基]乙酰胺(化合物№.C8.72)熔点：120～121℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.23(1H，双峰，J=9.4Hz)；
8.04(1H，双重双峰，J=7.1&1.4Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.1&1.4Hz)；
7.56-7.28(3H，多峰)；
6.92-6.87(2H，多峰)；
6.52(1H，三峰，J=73.2Hz)；
5.47(2H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例123N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-(2,2,2-三氟乙氧)苯基]乙酰胺(化合物№.C8.76)熔点：136～138℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=9.0Hz)；
8.04(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.9&1.8Hz)；
7.56-7.37(3H，多峰)；
6.72(1H，双重双峰，J=9.0&2.6Hz)；
6.64(1H，双峰，J=2.6Hz)；
5.47(2H，单峰)；
4.40(2H，四重峰，J=8.0Hz)；
2.19(3H，单峰)。
实施例124N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-氟苯基]乙酰胺(化合物№.C9.3)熔点：135～136℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.15(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.79-7.74(1H，多峰)；
7.59-7.54(1H，多峰)；
7.43-7.36(2H，多峰)；
7.18(1H，宽单峰)；
6.90-6.83(2H，多峰)；
5.30(2H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例125N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-氟苯基]乙酰胺(化合物№.C9.20)熔点：150～151℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05-7.89(2H，多峰)；
7.51-7.28(3H，多峰)；
7.04-7.02(3H，多峰)；
5.53(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例126N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-氯苯基]乙酰胺(化合物№.C9.36)熔点：159～161℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.23(1H，双峰，J=9.2Hz)；
8.04(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.0&0.8Hz)；
7.56-7.37(3H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=2.8Hz)；
6.97(1H，双重双峰，J=9.2&2.8Hz)；
5.45(2H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例127N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-氯苯基]乙酰胺(化合物№.C9.38)熔点：130～131℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.23(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.45-7.29(3H，多峰)；
7.12(1H，双峰，J=2.8Hz)；
6.99(1H，双重双峰，J=9.0&2.8Hz)；
5.29(2H，单峰)；
2.22(3H，单峰)；
1.57(3H，单峰)。
实施例128N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-氯苯基]乙酰胺(化合物№.C9.52)熔点：168～169℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=6.7&1.0Hz)；
7.67(1H，双峰，J=2.5Hz)；
7.67-7.27(2H，多峰)；
7.08(1H，宽单峰)；
7.00(1H，双峰，J=8.9Hz)；
5.53(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例129N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-3-氯苯基]乙酰胺(化合物№.C9.54)熔点：161～165℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.78-7.73(1H，多峰)；
7.63-7.55(2H，多峰)；
7.43-7.29(3H，多峰)；
7.09(1H，宽单峰)；
7.09(1H，双峰，J=8.7Hz)；
5.36(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例130N-[3-乙酰-4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.C10.44)熔点：233～238℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
10.00(1H，宽单峰)；
8.17(1H，双峰，J=8.3Hz)；
8.05(1H，双峰，J=7.8Hz)；
7.85(1H，双峰，J=2.9Hz)；
7.77(1H，双重双峰，J=8.8&2.9Hz)；
7.62-7.45(2H，多峰)；
7.31(1H，双峰，J=8.8Hz)；
5.72(2H，单峰)；
2.67(3H，单峰)；
2.03(3H，单峰)。
实施例131N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-3-硝基苯基]乙酰胺(化合物№.C10.65)熔点：148～150℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=2.9Hz)；
7.78-7.72(2H，多峰)；
7.60-7.56(1H，多峰)；
7.42-7.30(4H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例132N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C11.1)熔点：207～209℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.51-7.40(2H，多峰)；
7.03(2H,AB四重峰，J=8.9Hz,ΔV=85.6)；
6.89(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
2.31(3H，单峰)；
2.19(6H，单峰)。
实施例133N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,5-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C11.17)熔点：90～94℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.51-7.44(2H，多峰)；
7.40(1H，单峰)；
6.80(1H，单峰)；
6.75(1H，单峰)；
5.45(2H，单峰)；
2.31(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例134N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,6-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C11.33)熔点：198～204℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.7&0.8Hz)；
7.51-7.41(2H，多峰)；
6.77(2H，单峰)；
6.59(1H，单峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.22(6H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例135N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3,5-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C11.48)熔点：151℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.23(1H，宽单峰)；
8.00(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.90(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.52-7.35(2H，多峰)；
7.19(2H，单峰)；
5.14(2H，单峰)；
2.26(6H，单峰)；
2.13(3H，单峰)；
实施例136N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3,5-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C11.63)熔点：215～220℃核磁共振谱(270MHz,CDCl3),δppm:
7.94(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.90(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.50-7.31(2H，多峰)；
7.02(1H，单峰)；
5.08(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)；
2.10(3H，单峰)；
2.05(3H，单峰)。
实施例137N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3,6-三甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C11.78)熔点：217～225℃核磁共振谱(270MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.92(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.56-7.36(2H，多峰)；
6.69(1H，单峰)；
5.43(2H，单峰)；
2.32-2.16(12H，多峰)。
实施例138N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3,5-二甲氧苯基]乙酰胺(化合物№.C12.45)无定形固体核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.00(1H，双重双峰，J=8.8&1.2Hz)；
7.93(1H，双重双峰，J=6.7&1.1Hz)；
7.51-7.35(2H，多峰)；
7.17(1H，宽单峰)；
6.82(2H，单峰)；
5.38(2H，单峰)；
3.82(6H，单峰)；
2.17(3H，单峰)。
实施例139N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,5-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C14.15)熔点：188℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.49(1H，单峰)；
8.04(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.93(1H，双峰，J=9.2Hz)；
7.38(3H，多峰)；
7.10(1H，单峰)；
5.51(2H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例140N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,6-二氯苯基]乙酰胺(化合物№.C14.31)熔点：169～172℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.89(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.56-7.42(2H，多峰)；
7.13(1H，双峰，J=1.8Hz)；
6.97(1H，双峰，J=1.8Hz)；
5.47(2H，单峰)；
2.26(3H，宽单峰)。
实施例141N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3,5-二氯苯基]乙酰胺(化合物№.C14.45)熔点：173.5～175℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3+CD3OD),δppm:
7.96(1H，双重双峰，J=8.7&1.5Hz)；
7.89(1H，双重双峰，J=7.9&1.4Hz)；
7.57(2H，单峰)；
7.49-7.37(2H，多峰)；
5.34(2H，单峰)；
2.08(3H，单峰)．
实施例142N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3,5-二溴苯基]乙酰胺(化合物№.C15.37)在198℃分解核磁共振谱(270MHz,CDCl3+CD3OD),δppm:
7.90-7.80(2H，多峰)；
7.70(2H，单峰)；
7.41-7.25(zH，多峰)；
5.24(2H，单峰)；
1.98(3H，单峰)。
实施例143N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-氯-6-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C16.113)熔点：184～187℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
6.97(1H，双峰，J=2.6Hz)；
6.83(1H，双峰，J=2.6Hz)；
6.18(1H，宽单峰)；
5.43(2H，单峰)；
3.75(3H，宽单峰)；
2.28(3H，单峰)。
实施例144N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-5-异丙基-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.C18.118)熔点：153～156℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.92(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.51-7.41(3H，多峰)；
6.84(1H，多峰，J=8.3Hz)；
6.76(2H，单峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.42(1H，四重峰，J=6.7Hz)；
2.21(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)；
1.28(6H，双峰，J=6.8Hz)。
实施例145N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-氯-6-甲氧羰基苯基]乙酰胺(化合物№.C18.130)熔点：141～143℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07(1H，宽单峰)；
8.04(1H，双峰，J=8.5Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.5Hz)；
7.37-7.57(3H，多峰)；
7.31(1H，单峰)；
5.49(2H，单峰)；
3.89(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例146N-[4-(5-甲氧苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.35)熔点：173～177℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.56-7.51(1H，多峰)；
7.43(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.22(1H，双峰，J=2.6Hz)；
6.99-6.82(4H，多峰)；
5.26(2H，单峰)；
3.86(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例147N-[4-(5-甲氧苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.36)熔点：160～162℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.55-7.49(1H，宽多峰)；
7.43(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.22(1H，双峰，J=2.4Hz)；
6.99-6.88(3H，多峰)；
6.19(1H，宽单峰)；
5.26(2H，单峰)；
3.86(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例148N-[4-(5-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F1.11)熔点：211～213℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.82(1H，单峰)；
7.76(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.44-7.38(2H，多峰)；
7.26-7.21(1H，多峰)；
7.09-7.03(1H，多峰)；
7.01-6.95(2H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
2.51(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)。
实施例149N-[4-(7-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F1.31)熔点：164～166℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.87(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.45-7.38(3H，多峰)；
7.20(1H，双峰，J=7.0Hz)；
7.07-6.98(3H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
2.57(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例150N-[4-(7-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F3.29)熔点：163～164℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.65(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.48-7.39(3H，多峰)；
7.02-6.82(4H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.98(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例151N-[4-(4-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F4.1)熔点：156～158℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.66(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.45-7.32(3H，多峰)；
7.25-7.16(1H，多峰)；
7.08-7.01(1H，多峰)；
6.98-6.97(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例152N-[4-(5-氯苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F4.59)熔点：230～232℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，双峰，J=2.0Hz)；
7.81(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.45-7.36(3H，多峰)；
7.09-7.08(1H，多峰)；
7.01-6.95(2H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例153N-[4-(6-氯苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F4.69)熔点：218℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.93(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.88(1H，双峰，J=2.1Hz)；
7.49-7.41(3H，多峰)；
7.01-6.97(3H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例154N-[4-(7-氯苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F4.79)熔点：172～175℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.94-7.90(1H，多峰)；
7.50-7.41(4H，多峰)；
7.08-6.98(3H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例155N-[4-(6-溴苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F4.103)熔点：218～221℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04-8.03(1H，多峰)；
7.78(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.62-7.61(1H，多峰)；
7.45-7.41(2H，多峰)；
7.01-6.97(3H，多峰)；
5.43(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例156N-[4-(4,5-二氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.34)熔点：178～180℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.62-7.54(1H，多峰)；
7.46-7.41(2H，多峰)；
7.35-7.22(1H，多峰)；
7.08-6.97(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例157N-[4-(4,6-二氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.39)熔点：198～200℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.45-7.36(3H，多峰)；
7.07-6.96(4H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例158N-[4-(5,6-二氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.45)熔点：212～214℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.85-7.76(1H，多峰)；
7.71-7.62(1H，多峰)；
7.45-7.41(2H，多峰)；
7.01-6.96(3H，多峰)；
5.43(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例159N-[4-(5-氟-6-氯苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.92)熔点：231～234℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.67(1H，单峰)；
7.63(1H，双峰，J=4.7Hz)；
7.57(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.42(1H，双峰，J=5.1Hz)；
7.06(1H，宽单峰)；
6.98(1H，双峰，J=9.1Hz)；
6.99(1H，双峰，J=4.3Hz)；
5.43(2H，单峰)；
2.41(3H，双峰，J=2.2Hz)；
2.16(3H，单峰)。
实施例160N-[4-(6-氟-5-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.99)熔点：231～234℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.81(1H，双峰，J=6.8Hz)；
7.53-7.34(3H，多峰)；
7.01-6.96(3H，多峰)；
5.42(2H，单峰)；
2.42(3H，双峰，J=2.2Hz)；
2.16(3H，单峰)。
实施例161N-[4-(5-氯-6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.120)熔点：236～239℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，单峰)；
7.73(1H，单峰)；
7.42(2H，双峰，J=8.9Hz)；
7.05-6.96(3H，多峰)；
5.43(2H，单峰)；
2.50(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例162N-[4-(5-氯-6-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.147)熔点：222～225℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，单峰)；
7.43-7.35(2H，多峰)；
7.06-6.96(3H，多峰)；
5.41(2H，单峰)；
3.96(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)。
实施例163N-[4-(5-氯-6-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.169)熔点：227～229℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=6.7Hz)；
7.66(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.45-7.41(2H，多峰)；
7.06-6.96(3H，多峰)；
5.43(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例164N-[4-(7-氯-6-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.173)熔点：182～185℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.87(1H，多峰)；
7.46-7.42(2H，多峰)；
7.35(1H，双峰，J=9.1Hz)；
7.09-6.97(3H，多峰)；
5.43(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例165N-[2-甲基-4-(5-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.6)熔点：206～208℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.83(1H，单峰)；
7.76(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.53(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.27-7.21(1H，多峰)；
6.91-6.84(3H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.52(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例166N-[2-甲基-4-(6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.11)熔点：192～193℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.68(1H，单峰)；
7.53(1H，双峰，J=9.1Hz)；
7.30(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.89-6.81(3H，多峰)；
5.43(2H，单峰)；
2.49(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例167N-[4-(5-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.32)熔点：203～204℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
9.23(1H，单峰)；
7.99(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.58(1H，双峰，J=2.4Hz)；
7.26(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.12(1H，双重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
7.10(1H，双峰，J=2.5Hz)；
6.92(1H，宽双峰，J=8.8Hz)；
5.56(1H，单峰)；
3.87(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)；
2.03(3H，单峰)。
实施例168N-[4-(6-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.37)熔点：159～162℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=9.1Hz)；
7.55-7.51(1H，多峰)；
7.34(1H，双峰，J=2.6Hz)；
7.12-7.06(1H，多峰)；
6.89-6.86(3H，多峰)；
5.41(2H，单峰)；
3.88(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例169N-[4-(4-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.50)熔点：174～176℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.65-7.64(2H，多峰)；
7.29-7.24(2H，多峰)；
6.89-6.86(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例170N-[4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.60)熔点：204～205℃核磁共振谱(200MHz,DMSO-d6),δppm:
9.22(1H，单峰)；
8.09-8.02(2H，多峰)；
7.42(1H，三重双峰，J=9.2&2.8Hz)；
7.25(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.99-6.86(2H，多峰)；
5.56(2H，单峰)；
2.17(3H，单峰)；
2.02(3H，单峰)。
实施例171N-[4-(5-氯苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.72)熔点：213～214℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.08(1H，双峰，J=1.8Hz)；
7.81(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.55(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.38(1H，双重双峰，J=8.7&2.1Hz)；
6.89(1H，单峰)；
6.87(1H，双峰，J=7.7Hz)；
6.84(1H，宽单峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例172N-[2-甲基-4-(4-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.87)熔点：185～186℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.10(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.80(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.55(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.48(1H，三峰，J=8.0Hz)；
6.96-6.84(3H，多峰)；
5.52(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例173N-[2-甲基-4-(6-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.97)熔点：203～205℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.20-8.09(2H，多峰)；
7.77-7.72(1H，多峰)；
7.55-7.52(1H，多峰)；
6.90-6.80(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.19(3H，多重单峰)。
实施例174N-[4-(5,6-二氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.42)熔点：219～222℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.84-7.53(3H，多峰)；
6.88-6.83(3H，多峰)；
5.42(2H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例175N-[4-(5-氟-6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.86)熔点：222～225℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.67(1H，单峰)；
7.64(1H，双峰，J=4.8Hz)；
7.54(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.88(2H，单峰)；
6.85-6.82(1H，多峰)；
5.42(2H，单峰)；
2.41(2H，双峰，J=1.8Hz)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例176N-[4-(6-氟-7-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.97)熔点：191～195℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.80(1H，多峰)；
7.54(1H，双峰，J=8.5Hz)；
7.19(1H，双峰，J=8.9Hz)；
6.89(2H，单峰)；
6.86-6.81(1H，多峰)；
5.42(2H，单峰)；
2.47(3H，双峰，J=1.6Hz)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例177N-[4-(5-氯-6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.115)熔点：249～251℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，单峰)；
7.73(1H，单峰)；
7.54(1H，双峰，J=9.1Hz)；
6.88-6.81(3H，多峰)；
5.42(2H，单峰)；
2.50(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例178N-[4-(5-氯-6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.137)熔点：228～230℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，单峰)；
7.54(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.36(1H，单峰)；
6.88(2H，单峰)；
6.85-6.81(1H，多峰)；
5.40(2H，单峰)；
3.97(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例179N-[4-(5-氯-6-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.148)熔点：242～245℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=6.6Hz)；
7.66(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.55(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.88(2H，单峰)；
6.84-6.83(1H，多峰)；
5.42(2H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例180N-[4-(7-氯-6-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G2.166)熔点：218～220℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.87(1H，多峰)；
7.59-7.54(1H，多峰)；
7.35(1H，双峰，J=9.1Hz)；
6.89(2H，单峰)；
6.88-6.82(1H，多峰)；
5.42(2H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例181N-[2-乙基-4-(5-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G5.3)熔点：218～221℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.83-7.75(3H，多峰)；
7.53-7.50(1H，多峰)；
6.92-6.90(3H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
2.60-2.52(2H，多峰)；
2.59(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)；
1.22(3H，三峰，J=7.2Hz)。
实施例182N-[2-乙基-4-(6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G5.6)熔点：198～200℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=9.2Hz)；
7.69(1H，单峰)；
7.52(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.33-7.28(1H，多峰)；
6.93-6.82(3H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.57(2H，四重峰，J=7.8Hz)；
2.50(3H，单峰)；
1.22(3H，三重峰，J=7.6Hz)。
实施例183N-[2-乙基-4-(5-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G5.17)熔点：169～172℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.74(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.50-7.51(2H，多峰)；
7.05(1H，双重双峰，J=4.3&2.6Hz)；
6.93-6.82(3H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
3.90(3H，单峰)；
2.58(2H，四重峰，J=7.4Hz)；
2.19(3H，单峰)；
1.22(3H，三峰，J=7.6Hz)。
实施例184N-[2-乙基-4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G5.38)熔点：198～200℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.00-7.93(1H，多峰)；
7.60-7.51(2H，多峰)；
7.26-7.23(1H，多峰)；
6.93-6.81(3H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.58(2H，四重峰，J=7.6Hz)；
2.19(3H，单峰)；
1.22(3H，三重峰，J=7.6Hz)。
实施例185N-[4-(5-氯苯并噻唑-2-基甲氧)-2-乙基苯基]乙酰胺(化合物№.G5.45)熔点：210～213℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3+CD3OD),δppm:
8.00(1H，双重峰，J=2.0Hz)；
7.85(1H，双重峰，J=8.6Hz)；
7.39(1H，双重双峰，J=2.0&8.6Hz)；
7.30-6.60(3H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
2.59(2H，四重峰，J=7.6Hz)；
2.16(3H，单峰)；
1.21(3H，三重峰，J=7.6Hz)。
实施例186N-[4-(5,6-二氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-乙基苯基]乙酰胺(化合物№.G6.31)熔点：213～214℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=9.8Hz)；
7.86-7.63(2H，多峰)；
7.45-7.39(1H，多峰)；
7.0(1H，双峰，J=2.4Hz)；
6.98-6.92(1H，多峰)；
5.42(2H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例187N-[2-氯-4-(5-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合№.H4.3)熔点：176～179℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.22(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.83(1H，单峰)；
7.81(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.35-7.26(2H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=2.7Hz)；
6.99-6.95(1H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.52(3H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例188N-[2-氯-4-(6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H4.8)熔点：151～153℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.22(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.68(1H，单峰)；
7.41(1H，单峰)；
7.30(1H，双重双峰，J=8.2&3.0Hz)；
7.09(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.96(1H，双重双峰，J=9.2&3.2Hz)；
5.43(2H，单峰)；
2.50(3H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例189N-[2-氯-4-(5-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H4.19)熔点：160～163℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.23(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.74(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.52(1H，双峰，J=2.4Hz)；
7.41(1H，单峰)；
7.10-6.94(3H，多峰)；
5.43(2H，单峰)；
3.90(3H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例190N-[2-氯-4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H4.38)熔点：174～176℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=9.2Hz)；
8.03-7.94(1H，多峰)；
7.58(1H，双重双峰，J=8.0&2.6Hz)；
7.41(1H，单峰)；
7.30-7.19(1H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=2.8Hz)；
6.96(1H，双重双峰，J=9.2&2.6Hz)；
5.42(2H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例191N-[2-氯-4-(5-氯苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H4.43)熔点：192～193℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=8.9Hz)；
8.20(1H，双峰，J=2.0Hz)；
7.82(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.42-7.37(2H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=2.9Hz)；
6.99-6.93(1H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例192N-[2-氯-4-(5,6-二氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H4.91)熔点：170～172℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=9.8Hz)；
7.86-7.63(2H，多峰)；
7.45-7-39(1H，多峰)；
7.08(1H，双峰，J=2.4Hz)；
6.98-6.92(1H，多峰)；
5.42(2H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例193N-[2,3-二甲基-4-(5-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H7.4)熔点：260～261℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.83-7.75(3H，多峰)；
7.29-7.26(2H，多峰)；
6.83-6.79(2H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.52(3H，多峰)；
2.31(3H，多峰)；
2.19(3H，多峰)。
实施例194N-[2,3-二甲基-4-(6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H7.9)熔点：224～226℃核磁共振谱(200MHz,DMSO-d6),δppm:
9.30(1H，单峰)；
7.93(1H，单峰)；
7.91(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.37(1H，双重双峰，J=7.8&1.4Hz)；
7.05(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.93(1H，双峰，J=9.0Hz)；
5.54(2H，单峰)；
2.46(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)；
2.09(3H，单峰)；
2.02(3H，单峰)。
实施例195N-[4-(6-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.H7.21)熔点：229～232℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.35(1H，双峰，J=2.2Hz)；
7.23-7.08(1H，多峰)；
6.84-6.79(3H，多峰)；
5.41(2H，单峰)；
3.88(3H，单峰)；
2.30(3H，单峰)；
2.19(6H，单峰)。
实施例196N-[4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.H7.41)熔点：245～247℃核磁共振谱(200MHz,DMSO-d6),δppm:
9.30(1H，单峰)；
8.09-8.02(2H，多峰)；
7.42(1H，三重双峰，J=8.6&2.6Hz)；
7.05(2H，四重峰，J=9.0Hz)；
6.94(2H，双峰，J=8.6Hz)；
5.56(2H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.09(3H，单峰)；
2.02(3H，单峰)。
实施例197N-[4-(5-氯苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.H7.49)熔点：246～250℃核磁共振谱(200MHz,DMSO-d6),δppm:
9.29-9.27(1H，宽单峰)；
8.27-8.06(2H，多峰)；
7.49(1H，双重双峰，J=2.2&8.5Hz)；
7.04(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.91(1H，双峰，J=8.4Hz)；
5.55(2H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.10(3H，单峰)；
2.02(3H，单峰)。
实施例198N-[4-(5,6-二氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.H7.106)熔点：248～249℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.80(1H，双重双峰，J=10.5&7.3Hz)；
7.67(1H，双重双峰，J=9.5&7.7Hz)；
7.29-7.25(1H，多峰)；
6.87(1H，宽单峰)；
6.80(1H，双峰，J=8.8Hz)；
5.42(2H，单峰)；
2.30(3H，单峰)；
2.20(6H，单峰)。
实施例199N-[4-(6-甲氧苯并噻唑-2-基甲基硫代)苯基]乙酰胺(化合物№.F3.21)熔点：124～125℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.80(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.45-7.10(6H，多峰)；
7.04(1H，双重双峰，J=8.9&2.7Hz)；
4.42(2H，单峰)；
3.86(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)。
实施例200N-[4-(6-乙氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F3.56)熔点：139～141℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.89(1H，双峰，J=9.1Hz)；
7.43-7.31(3H，多峰)；
7.11-6.97(4H，多峰)；
5.41(2H，单峰)；
4.09(2H，四峰，J=7.1Hz)；
2.13(3H，单峰)；
1.45(3H，三峰，J=7.0Hz)。
实施例201N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F4.11)熔点：201℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.86-7.79(1H，多峰)；
7.70(1H，双重双峰，J=9.3&2.5Hz)；
7.43(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.30-7.10(2H，多峰)；
7.05(1H，宽单峰)；
7.00(2H，双峰，J=8.9Hz)；
5.45(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例202N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲基硫代)苯基]乙酰胺(化合物№.F4.16)熔点：108～109℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.74(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.61(1H，双重双峰，J=9.5&2.5Hz)；
7.45-7.33(4H，多峰)；
7.13(1H，三重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
4.44(2H，单峰)；
2.14(3H，单峰)。
实施例203N-[4-(5-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F5.9)熔点：208～210℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.29(1H，单峰)；
8.02(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.67-7.66(1H，多峰)；
7.46-7.41(2H，多峰)；
7.09-7.02(1H，宽多峰)；
7.01-6.97(2H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例204N-[4-(4-氯-5-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.F7.136)熔点：193～195℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.73(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.43(2H，双峰，J=9.2Hz)；
7.15-6.97(4H，多峰)；
5.50(2H，单峰)；
4.01(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例205N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.G1.55)熔点：205～207℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.86-7.79(1H，多峰)；
7.74-7.68(1H，多峰)；
7.69-7.53(1H，多峰)；
7.19-7.18(1H，多峰)；
6.89-6.85(3H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例206N-[2-甲基-4-(5-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G1.92)熔点：209～210℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.29(1H，单峰)；
8.02(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.67-7.53(2H，多峰)；
6.89(1H，单峰)；
6.85-6.82(2H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)；
实施例207N-[2-乙基-4-(6-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G5.20)熔点：157～160℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.51(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.34(1H，双峰，J=2.3Hz)；
7.09(1H，双重双峰，J=9.0&2.6Hz)；
6.91-5.82(3H，多峰)；
5.41(2H，单峰)；
3.88(3H，单峰)；
2.57(2H，四重峰，J=7.4Hz)；
2.18(3H，单峰)；
1.21(3H，三重峰，J=7.4Hz)。
实施例208N-[2-乙基-4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G5.33)熔点：197～198℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.86-7.79(1H，多峰)；
7.74-7.68(1H，多峰)；
7.53(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.26-7.18(1H，多峰)；
6.92-6.84(3H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
2.58(2H，四重峰，J=7.2Hz)；
2.19(3H，单峰)；
1.23(3H，三峰，J=7.5Hz)。
实施例209N-[2-乙基-4-(5-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G5.52)熔点：210～212℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.29(1H，单峰)；
8.02(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.64(1H，双重双峰，J=9.0&1.8Hz)；
7.54(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.93(1H，单峰)；
6.88(4H，双重双峰，J=11.8&3.1Hz)；
5.49(2H，单峰)；
2.59(2H，四重峰，J=7.6Hz)；
2.19(3H，单峰)；
1.23(3H，三峰，J=7.5Hz)。
实施例210N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲氧苯基]乙酰胺(化合物№.G8.31)熔点：170～172℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.82(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=9.3&2.4Hz)；
7.55(1H，宽单峰)；
7.19(1H，三重双峰，J=8.8&2.4Hz)；
6.63-6.55(2H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.87(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例211N-[4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲氧苯基]乙酰胺(化合物№.G8.38)熔点：155～159℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.97(1H，双重双峰，J=8.8&4.8Hz)；
7.57(1H，双重双峰，J=8.1&2.5Hz)；
7.24(1H，三重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
6.63-6.55(2H，多峰)；
5.54(2H，单峰)；
3.87(3H，单峰)；
2.17(3H，单峰)。
实施例212N-[2-乙氧-4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G10.51)熔点：177.5～179℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.25(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.82(1H，双重双峰，J=8.8&5.0Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=9.4&2.5Hz)；
7.57(1H，宽单峰)；
7.18(1H，三重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
6.62-6.54(2H，双峰)；
5.44(2H，单峰)；
4.10(2H，四重峰，J=7.0Hz)；
2.18(3H，单峰)；
1.46(3H，三峰，J=7.0Hz)。
实施例213N-[2-二氟甲基-4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G10.57)熔点：180～185℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.87-7.69(3H，多峰)；
7.31-7.12(4H，多峰)；
6.66(1H，三峰，J=54.7Hz)；
5.48(2H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例214N-[2-二氟甲氧-4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G10.61)熔点：137～138℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.24(1H，双峰，J=9.8Hz)；
7.83(1H，双重双峰，J=8.8&4.8Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=9.3&2.4Hz)；
7.34-7.30(1H，多峰)；
7.20(1H，三重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
6.91-6.86(2H，多峰)；
6.52(1H，三峰，J=73.1Hz)；
5.45(2H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例215N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-(2,2,2-三氟乙氧)苯基]乙酰胺(化合物№.G10.63)熔点：167～168℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.25(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.83(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=9.3&2.4Hz)；
7.42(1H，宽单峰)；
7.20(1H，三重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
6.70(1H，双重双峰，J=8.9&2.7Hz)；
6.63(1H，双峰，J=2.6Hz)；
5.45(2H，单峰)；
4.39(2H，四重峰，J=8.0Hz)；
2.19(3H，单峰)。
实施例216N-[2-氯-4-(6-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H4.22)熔点：148～150℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.21(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.42(1H，单峰)；
7.34(1H，双峰，J=2.5Hz)；
7.13-7.07(2H，多峰)；
6.96(1H，双重双峰，J=9.0&2.9Hz)；
5.40(2H，单峰)；
3.88(3H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例217N-[2-氯-4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H4.35)熔点：160～167℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.23(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.83(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=9.4&2.5Hz)；
7.42(1H，宽单峰)；
7.19(1H，三重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
7.09(1H，双峰，J=2.9Hz)；
6.96(1H，双重双峰，J=9.1&2.9Hz)；
5.44(2H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例218N-[2-氯-4-(5-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H4.50)熔点：183～184℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.29(1H，单峰)；
8.25(1H，双峰，J=9.0Hz)；
8.03(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.66(1H，双重双峰，J=8.4&1.6Hz)；
7.42(1H，单峰)；
7.10(1H，双峰，J=2.9Hz)；
6.97(1H，双重双峰，J=9.0&2.9Hz)；
5.48(2H，单峰)；
2.22(3H，单峰)。
实施例219N-[4-(5-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.H7.18)熔点：224～225℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
9.30(1H，单峰)；
8.01(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.57(1H，双峰，J=2.4Hz)；
7.15-6.92(3H，多峰)；
5.55(2H，单峰)；
3.87(3H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
2.10(3H，单峰)；
2.03(3H，单峰)。
实施例220N-[4(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3-二甲基苯基]乙酰胺(化合物№.H7.36)熔点：245～246℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.84-7.79(1H，多峰)；
7.73-7.69(1H，多峰)；
7.28-7.18(2H，多峰)；
6.83-6.78(2H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.32(3H，单峰)；
2.20(6H，单峰)。
实施例221N-[2,3-二甲基-4-(5-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]乙酰胺(化合物№.H7.63)熔点：262～263℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.29(1H，单峰)；
8.03(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.65(1H，双峰，J=8.3Hz)；
6.90(1H，单峰)；
6.81(2H，双峰，J=8.5Hz)；
5.47(2H，单峰)；
2.32(3H，单峰)；
2.20(6H，单峰)。
实施例222N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲基乙酰胺(化合物№.D1.1)熔点：108～109℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.52(1H，三重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.42(1H，三重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.06(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.96(1H，双峰，J=2.5Hz)；
6.89(1H，双重双峰，J=8.4&2.5Hz)；
5.49(2H，单峰)；
3.15(3H，单峰)；
2.21(3H，单峰)；
1.76(3H，单峰)。
实施例223N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-乙基乙酰胺(化合物№.D1.5)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双重双峰，J=7.3&1.3Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.3&1.3Hz)；
7.52(1H，三重双峰，J=7.3&1.3Hz)；
7.42(1H，三重双峰，J=7.3&1.3Hz)；
7.02(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.98(1H，双峰，J=2.4Hz)；
6.89(1H，双重双峰，J=8.6&2.4Hz)；
5.49(2H，单峰)；
4.04(1H，六重峰，J=7.3Hz)；
3.22(1H，六重峰，J=7.3Hz)；
2.21(3H，单峰)；
1.74(3H，单峰)；
1.10(3H，三重峰，J=7.0Hz)。
实施例224N-烯丙基-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.D1.13)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双重双峰，J=7.5&1.3Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.5&1.3Hz)；
7.52(1H，三重双峰，J=7.5&1.3Hz)；
7.42(1H，三重双峰，J=7.5&1.3Hz)；
7.00(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.96(1H，双峰，J=3.1Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.6&3.1Hz)；
5.97-5.77(1H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
5.11-4.99(2H，多峰)；
4.68-4.57(1H，多峰)；
3.73(1H，双重双峰，J=14.4&7.2Hz)；
2.21(3H，单峰)；
1.76(3H，单峰)。
实施例225N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧甲基乙酰胺(化合物№.D1.50)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-8.03(1H，多峰)；
7.94-7.90(1H，多峰)；
7.56-7.42(2H，多峰)；
7.08(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.97(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.90(1H，双重双峰，J=8.4&3.0Hz)；
5.49(2H，单峰)；
4.94(2H,AB四重峰，J=9.8Hz,ΔV=158.1)；
3.43(3H，单峰)；
2.22(3H，单峰)；
1.80(3H，单峰)。
实施例226N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-乙氧乙基)乙酰胺(化合物№.D1.109)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.52(1H，三重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.42(1H，三重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.11(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.95(1H，双峰，J=2.9Hz)；
6.88(1H，双重双峰，J=8.4&2.9Hz)；
5.48(2H，单峰)；
4.26-4.07(1H，多峰)；
3.61-3.26(5H，多峰)；
2.21(3H，单峰)；
1.75(3H，单峰)；
1.13(3H，三峰，J=7.0Hz)。
实施例227N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-[2-(四氢吡喃-2-基氧)乙基]乙酰胺(化合物№.D1.118)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.92(1H，双峰，J=5.9Hz)；
7.56-7.37(2H，多峰)；
7.12(1H，双重双峰，J=8.5&5.4Hz)；
6.96-6.83(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
4.59-4.50(1H，宽多峰)；
4.38-4.12(1H，多峰)；
3.95-3.18(7H，多峰)；
2.21(3H，宽单峰)；
1.75(3H，单峰)；
1.80-1.35(4H，多峰)。
实施例228N-乙酰-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.D2.1)熔点：119～121℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.7&1.6Hz)；
7.53-7.42(2H，多峰)；
6.99-6.96(3H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
2.27(6H，单峰)；
2.13(3H，单峰)。
实施例229N-乙酰-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]丁酰胺(化合物№.D2.6)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.54-7.41(2H，多峰)；
7.01-6.95(3H，多峰)；
5.49(3H，单峰)；
2.53-2.36(2H，多峰)；
2.32(3H，单峰)；
2.11(3H，单峰)；
1.63(2H，四重峰，J=7.2Hz)；
0.89(3H，三重峰，J=7.2Hz)。
实施例230N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-乙氧羰基丙酰胺(化合物№.D2.19)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=8.4&1.5Hz)；
7.54-7.39(2H，多峰)；
6.98-6.90(3H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.21-4.13(2H，多峰)；
3.03-2.91(2H，多峰)；
2.09(3H，单峰)；
1.25-1.13(6H，多峰)。
实施例231N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2-乙氧乙酰胺(化合物№.D2.20)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.51(1H，三重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.41(1H，三重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
6.99-6.87(3H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.75(2H，单峰)；
3.71(3H，单峰)；
3.62(2H，四重峰，J=7.0Hz)；
2.10(3H，单峰)；
1.26(3H，三峰，J=7.0Hz)。
实施例232N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2-丁酰胺(化合物№.D2.21)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.53-7.40(2H，多峰)；
7.14-6.75(5H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.73(3H，单峰)；
2.11(3H，单峰)；
1.91(3H，双重双峰，J=6.8&1.5Hz)。
实施例233N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-3-甲基-2-丁酰胺(化合物№.D2.22)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.88(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.52-7.37(2H，多峰)；
7.02-6.88(3H，多峰)；
6.49(1H，宽单峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.70(3H，单峰)；
2.12(6H，单峰)；
1.93(3H，宽单峰)。
实施例234N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-乙氧羰基-2-甲氧乙酰胺(化合物№.D2.23)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.3&1.5Hz)；
7.55-7.41(2H，多峰)；
6.99-6.91(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
4.70(2H，单峰)；
4.22-4.11(2H，多峰)；
3.48(3H，单峰)；
2.10(3H，单峰)；
1.17(3H，三峰，J=7.1Hz)。
实施例235N-乙酰-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-2-甲氧乙酰胺(化合物№.D2.25)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.8&1.8Hz)；
7.55-7.42(2H，多峰)；
7.04-6.96(3H，多峰)；
5.50(2H，单峰)；
4.37(2H，四重峰，J=17.6Hz)；
3.44(3H，单峰)；
2.17(2H，单峰)；
2.13(6H，单峰)。
实施例236N-乙酰-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-3-甲氧丙酰胺(化合物№.D2.29)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-8.02(1H，多峰)；
7.93-7.90(1H，多峰)；
7.56-7.42(2H，多峰)；
7.03-6.95(3H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
3.64(2H，三重峰，J=5.9Hz)；
3.32(3H，单峰)；
2.76-2.63(2H，多峰)；
2.35(3H，单峰)；
2.13(3H，单峰)。
实施例237N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-3-甲氧丙酰胺(化合物№.D2.30)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=6.8&0.9Hz)；
7.55-7.41(2H，多峰)；
6.99-6.90(3H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.74(2H，三重峰，J=6.2Hz)；
3.72(3H，单峰)；
3.35(3H，单峰)；
3.32-3.18(2H，单峰)；
2.10(3H，单峰)；
实施例238N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-3-乙氧丙酰胺(化合物№.D2.32)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.37-7.56(2H，多峰)；
6.86-7.00(3H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.77(2H，三峰，J=6.2Hz)；
3.72(3H，单峰)；
3.51(2H，四重峰，J=7.0Hz)；
3.22(2H，多峰)；
2.11(3H，单峰)；
1.18(3H，三重峰，J=7.0Hz)。
实施例239N-乙酰-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]苯甲酰胺(化合物№.D2.41)熔点：111～113℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.58-7.28(7H，多峰)；
7.03(1H.双峰，J=8.5Hz)；
6.93-6.84(2H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
2.35(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例240N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-4-丁基苯甲酰胺(化合物№.D2.45)熔点：130～131.5℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=8.0&1.1Hz)；
7.66(2H，双峰，J=8.5Hz)；
7.54-7.37(4H，多峰)；
7.12(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.99-6.89(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
3.67(3H，单峰)；
2.27(3H，单峰)；
1.34(9H，单峰)。
实施例241N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2-氯苯甲酰胺(化合物№.D2.46)熔点：136～137℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.56-7.35(6H，多峰)；
7.20(1H，双峰，J=8.5Hz)；
7.02-6.95(2H，多峰)；
5.51(2H，单峰)；
3.64(3H，单峰)；
2.27(3H，单峰)。
实施例242N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-3-氯苯甲酰胺(化合物№.D2.47)熔点：108.5～110.5℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.92(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.65-7.33(6H，多峰)；
7.11(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.98-6.90(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
3.68(3H，单峰)；
2.26(3H，单峰)。
实施例243N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-4-氯苯甲酰胺(化合物№.D2.48)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双重双峰，J=8.0&0.8Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=8.3&1.5Hz)；
7.63(2H，双峰，J=8.5Hz)；
7.54-7.36(4H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.99-6.95(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.67(3H，单峰)；
2.25(3H，单峰)；
实施例244N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2,6-二氯苯甲酰胺(化合物№.D2.50)熔点：191～193℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.4&1.3Hz)；
7.56-7.19(6H，多峰)；
7.04-6.95(2H，多峰)；
5.51(2H，单峰)；
3.65(3H，单峰)；
2.30(3H，单峰)。
实施例245N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-3,4-二氯苯甲酰胺(化合物№.D2.51)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.90(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.75(1H，双峰，J=1.4Hz)；
7.54-7.36(4H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.97-6.90(2H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.68(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例246N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2,6-二氟苯甲酰胺(化合物№.D2.53)熔点：151～152.5℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.56-7.31(3H，多峰)；
7.14(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.02-6.92(4H，多峰)；
5.50(2H，单峰)；
3.67(3H，单峰)；
2.25(3H，单峰)。
实施例247N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-3-甲氧苯甲酰胺(化合物№.D2.56)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.55-7.22(5H，多峰)；
7.13-6.89(4H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.82(3H，单峰)；
3.65(3H，单峰)；
2.27(3H，单峰)。
实施例248N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-4-甲氧苯甲酰胺(化合物№.D2.57)熔点：126～128℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.90(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.71(2H，双峰，J=8.6Hz)；
7.53-7.39(2H，多峰)；
7.11(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.96-6.89(4H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.84(3H，单峰)；
3.68(3H，单峰)；
2.26(3H，单峰)。
实施例249N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2-甲基苯甲酰胺(化合物№.D2.60)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.54-7.18(6H，多峰)；
7.13(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.01-6.92(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
3.58(3H，单峰)；
2.45(3H，单峰)；
2.27(3H，单峰)。
实施例250N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-呋喃甲酰)乙酰胺(化合物№.D2.63)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-8.02(1H，多峰)；
7.95-7.90(1H，多峰)；
7.53-7.42(3H，多峰)；
7.08-6.95(3H，多峰)；
6.32-6.29(1H，多峰)；
6.13-6.11(1H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
2.56(3H，单峰)；
2.17(3H，单峰)。
实施例251N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基呋喃-2-甲酰胺(化合物№.D2.65)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.51(1H，双峰，J=0.7Hz)；
7.40-7.36(2H，多峰)；
7.13(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.99-6.94(2H，多峰)；
6.91(2H，双峰，J=3.6Hz)；
6.47(1H，双重双峰，J=3.6&1.7Hz)；
5.33(2H，单峰)；
3.77(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)；
实施例252N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基噻吩-2-甲酰胺(化合物№.D2.66)胶状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=1.6&7.2Hz)；
7.38-7.55(4H，多峰)；
7.14(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.87-7.01(3H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
3.80(3H，单峰)；
2.25(3H，单峰)。
实施例253N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-噻吩甲酰)乙酰胺(化合物№.D2.67)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-8.02(1H，多峰)；
7.95-7.91(1H，多峰)；
7.53-7.42(3H，多峰)；
7.19-6.87(5H，多峰)；
5.50(2H，单峰)；
2.63(3H，单峰)；
2.17(3H，单峰)。
实施例254N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基烟酰胺(化合物№.D2.68)熔点：104℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.89(1H，多峰)；
8.72(1H，双重双峰，J=1.4&4.9Hz)；
7.87-8.06(3H，多峰)；
7.34-7.56(3H，多峰)；
7.11(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.89-6.99(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
3.68(3H，多峰)；
2.26(3H，单峰)。
实施例255N-{4-[1-(苯并噻唑-2-基)丙氧]-2-甲基苯基}-N-乙基乙酰胺(化合物№.E7.10)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=7.4&1.4Hz)；
7.87(1H，双重双峰，J=7.4&1.4Hz)；
7.50(1H，三重双峰，J=7.4&1.4Hz)；
7.39(1H，三重双峰，J=7.4&1.4Hz)；
6.93(1H，双峰，J=2.4Hz)；
6.92(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.83(1H，双重双峰，J=8.6&2.4Hz)；
5.50(1H，双重双峰，J=7.0&5.6Hz)；
4.10-3.93(1H，多峰)；
3.25-3.08(1H，多峰)；
2.26-2.09(2H，多峰)；
2.14(3H，单峰)；
1.70(3H，双峰，J=1.3Hz)；
1.13(3H，三重峰，J=7.3Hz)；
1.07(3H，三重双峰，J=7.2&2.2Hz)。
实施例256N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸丙酯(化合物№.A1.25)熔点：159～163℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=8.3&0.9Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.1&1.1Hz)；
7.53-7.40(2H，多峰)；
7.15(4H，多峰)；
6.46(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
4.11(2H，三峰，J=6.7Hz)；
1.69(2H，六重峰，J=6.7Hz)；
0.96(3H，三重峰，J=6.7Hz)。
实施例257N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸异丙酯(化合物№.A1.28)熔点：176～178℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=8.0&0.9Hz)；
7.54-7.36(2H，多峰)；
7.20(4H，多峰)；
6.41(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
5.00(1H，七重峰，J=6.3Hz)；
1.29(6H，双峰，J=6.3Hz)。
实施例258N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸丁酯(化合物№.A1.31)熔点：149～152℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.9&1.5Hz)；
7.54-7.36(2H，多峰)；
7.15(4H，多峰)；
6.45(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
4.15(2H，三峰，J=6.6Hz)；
1.61(2H，五重峰，J=4.5Hz)；
1.41(2H，六重峰，J=7.0Hz)；
0.94(3H，三重峰，J=7.3Hz)。
实施例259N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸2,2,2-三氯乙酯(化合物№.A1.56)熔点：153～154℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=6.7&0.7Hz)；
7.51-7.32(4H，多峰)；
7.03(2H，双峰，J=9.1Hz)；
6.78(1H，宽单峰)；
5.48(2H，单峰)；
4.81(2H，单峰)。
实施例260N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]硫代氨基甲酸S-甲酯(化合物№.C1.11)熔点：145～147℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-8.01(1H，多峰)；
7.92-7.88(1H，多峰)；
7.51-7.37(3H，多峰)；
6.92-6.86(2H，多峰)；
6.73(1H，宽单峰)；
5.47(2H，单峰)；
2.36(3H，单峰)；
2.26(3H，单峰)。
实施例261N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸乙酯(化合物№.C1.17)熔点：124～127℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.90(1H，双峰，J=6.9Hz)；
7.55-7.36(3H，多峰)；
6.91-6.84(2H，多峰)；
6.19(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
4.21(2H，四宽峰，J=7.1Hz)；
2.24(3H，单峰)；
1.30(3H.三重峰，J=7.1Hz)。
实施例262N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸2,2,2-三氯乙酯(化合物№.C1.19)熔点：166～168℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=6.9&0.8Hz)；
7.54-7.36(3H，多峰)；
6.91-6.87(2H，多峰)；
6.49(1H，宽单峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.81(2H，单峰)；
2.28(3H，单峰)。
实施例263N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸异丙酯(化合物№.C1.23)熔点：118～120℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=8.9&1.6Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.1&1.5Hz)；
7.62-7.36(3H，多峰)；
6.89-6.86(2H，多峰)；
6.14(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
4.99(1H，七重峰，J=6.2Hz)；
2.24(3H，单峰)；
1.29(6H，双峰，J=6.2Hz)。
实施例264N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸丙酯(化合物№.C1.24)熔点：121～124℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.90(1H，双峰，J=6.9Hz)；
7.62-7.36(3H，多峰)；
6.91-6.84(2H，多峰)；
6.19(1H，宽单峰)；
5.45(2H，单峰)；
4.11(2H，双峰，J=6.8Hz)；
2.24(3H，单峰)；
1.69(2H，六重峰，J=6.8Hz)；
0.97(3H，三重峰，J=6.8Hz)。
实施例265N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-2,2-二甲基丙酰胺(化合物№.C1.27)熔点：140-142℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.89(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.63(1H，双峰，J=9.4Hz)；
7.35-7.53(2H，多峰)；
7.09(1H，宽单峰)；
6.84-6.91(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
2.22(3H，单峰)；
1.33(9H，单峰)；
实施例266N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸丁酯(化合物№.C1.28)熔点：127～128℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=7.4&1.5Hz)；
7.55-7.36(3H，多峰)；
6.91-6.84(2H，多峰)；
6.18(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
4.15(2H，三峰，J=7.2Hz)；
2.24(3H，单峰)；
1.66(2H，七重峰，J=7.2Hz)；
1.40(2H，六重峰，J=7.2Hz)；
0.94(3H，三重峰，J=7.2Hz)。
实施例267N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-3-乙氧丙酰胺(化合物№.C1.44)熔点：135～137℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.19(1H，宽单峰)；
8.03(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.89(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.79(1H，双峰，J=9.6Hz)；
7.35-7.54(2H，多峰)；
6.86-6.91(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.77(2H，三重峰，J=5.6Hz)；
3.60(2H，四重峰，J=7.0Hz)；
2.66(2H，三重峰，J=5.6Hz)；
2.24(3H，单峰)；
1.56(3H，三重峰，J=7.0Hz)。
实施例268N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C8.3)熔点：112～114℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-8.01(1H，多峰)；
7.92-7.88(1H，多峰)；
7.55-7.36(3H，多峰)；
7.01(1H，宽单峰)；
6.64-6.57(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.85(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例269N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲氧苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C8.6)熔点：91～93℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.94-7.91(1H，多峰)；
7.79-7.74(1H，多峰)；
7.59-7.54(1H，多峰)；
7.42-7.35(2H，多峰)；
7.00(1H，宽单峰)；
6.67-6.59(2H，多峰)；
5.03(2H，单峰)；
3.84(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例270N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-甲氧苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C8.20)熔点：93～96℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.89(1H，双重双峰，J=6.8&1.0Hz)；
7.53-7.35(2H，多峰)；
7.28(1H，宽单峰)；
6.94(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.65(1H，双重双峰，J=8.6&2.5Hz)；
6.53(1H，宽单峰)；
5.50(2H，单峰)；
3.92(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例271N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-3-甲氧苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C8.23)熔点：97～99℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.76-7.72(2H，多峰)；
7.58-7.54(1H，多峰)；
7.38-7.33(2H，多峰)；
6.99(1H，双峰，J=8.7Hz)；
6.67(1H，双重双峰，J=8.7&1.9Hz)；
6.52(1H，宽单峰)；
5.33(2H，单峰)；
3.87(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例272N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-氟苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C9.6)熔点：110～115℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.00-7.89(1H，多峰)；
7.79-7.74(1H，多峰)；
7.59-7.54(1H，多峰)；
7.42-7.36(2H，多峰)；
6.89-6.81(2H，多峰)；
6.63(1H，宽单峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.78(3H，单峰)。
实施例273N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-3-氟苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C9.24)熔点：135～138℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.78-7.73(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.41-7.32(3H，多峰)；
7.09(1H，三峰，J=8.8Hz)；
6.96-6.90(1H，多峰)；
6.52(1H，宽单峰)；
5.35(2H，单峰)；
3.77(3H，单峰)。
实施例274N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-3-氯苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C9.56)熔点：164～166℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.77-7.73(1H，多峰)；
7.59-7.50(2H，多峰)；
7.42-7.35(2H，多峰)；
7.19(1H，双重双峰，J=8.8&2.2Hz)；
7.06(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.63(1H，宽单峰)；
5.35(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例275N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-三氟甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C10.5)熔点：69～71℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.93(1H，双峰，J=9.2Hz)；
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.53(1H，多峰)；
7.43-7.21(4H，多峰)；
6.71(1H，宽单峰)；
5.34(2H，单峰)；
3.78(3H，单峰)。
实施例276N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-三氟甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C10.20)熔点：142～146℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=8.1&1.3Hz)；
7.73-7.56(3H，多峰)；
7.65(1H，双峰，J=1.3Hz)；
7.07(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.59(1H，宽单峰)；
5.55(2H，单峰)；
3.78(3H，单峰)。
实施例277N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-硝基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C10.50)熔点：130～132℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
9.66(1H，宽单峰)；
8.51(1H，双峰，J=9.4Hz)；
7.89(1H，双峰，J=3.0Hz)；
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.44-7.37(3H，多峰)；
5.37(2H，单峰)；
3.82(3H，单峰)。
实施例278N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3,5-三甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C11.64)熔点：158～160℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.94(2H，多峰)；
7.55-7.23(3H，多峰)；
6.26(1H，宽单峰)；
5.16(2H，单峰)；
3.78(3H，单峰)；
2.34(3H，单峰)；
2.29(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例279N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,5-二氯苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C14.18)熔点：131～133℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.28(1H，单峰)；
8.04(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=7.8&1.9Hz)；
7.53-7.39(2H，多峰)；
7.09(1H，单峰)；
6.86(1H，宽单峰)；
5.50(2H，单峰)；
3.81(3H，单峰)。
实施例280N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]-N-甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.B1.5)熔点：76～78℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.44(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.40-7.35(2H，多峰)；
7.19-7.14(2H，多峰)；
7.08-7.02(2H，多峰)；
5.32(2H，单峰)；
3.68(3H，单峰)；
3.25(3H，单峰)。
实施例281N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]-N-乙基氨基甲酸甲酯(化合物№.B1.10)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.02(4H，多峰)；
5.32(2H，单峰)；
3.66(3H，单峰)；
3.65(2H，四重峰，J=7.1Hz)；
1.12(3H，三重峰，J=7.1Hz)。
实施例282N-烯丙基-N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.B2.37)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.33(2H，多峰)；
7.18-7.10(2H，多峰)；
7.06-7.00(2H，多峰)；
5.97-5.79(1H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
5.17-5.15(1H，多峰)；
5.11-5.07(1H，多峰)；
4.22-4.18(2H，多峰)；
3.68(3H，宽单峰)。
实施例283N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.2)熔点：88～91℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.55-7.41(2H，多峰)；
7.05(2H，双峰，J=8.3Hz)；
6.93-6.83(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.63(3H，单峰)；
3.16(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例284N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.4)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.36(2H，多峰)；
7.07-7.02(1H，多峰)；
6.94-6.86(2H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.63(3H，单峰)；
3.16(3H，单峰)；
2.17(3H，单峰)。
实施例285N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-乙基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.8)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.36(2H，多峰)；
7.04-6.86(3H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.78-3.37(2H，宽单峰)；
3.62(1H，单峰)；
2.17(3H，单峰)；
1.12(3H，三重峰，J=7.4Hz)。
实施例286N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-异丙基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.10)熔点：98～100℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.89(2H，多峰)；
7.52-7.41(2H，多峰)；
7.00(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.94(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.87-6.82(1H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.48(1H，宽单峰)；
3.62(3H，宽单峰)；
2.17(3H，单峰)；
1.27(3H，双峰，J=6.8Hz)；
0.94(3H，双峰，J=6.8Hz)。
实施例287N-烯丙基-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.14)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双重双峰，J=8.0&1.5Hz)；
7.89(1H，双重双峰，J=8.0&1.5Hz)；
7.49(1H，三重双峰，J=8.0&1.5Hz)；
7.39(1H，三重双峰，J=8.0&1.5Hz)；
7.01(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.9l(1H，双峰，J=2.6Hz)；
6.83(1H，双重双峰，J=8.4&2.6Hz)；
5.98-5.79(1H，多峰)；
5.44(2H，单峰)；
5.12-5.04(2H，多峰)；
4.40-4.26(1H，多峰)；
3.95-3.80(1H，多峰)；
3.78-3.63(3H，多峰)；
2.17(3H，单峰)。
实施例288N-烯丙基-N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.16)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.80-7.73(1H，多峰)；
7.60-7.53(1H，多峰)；
7.43-7.33(2H，多峰)；
7.02(1H，双峰，J=8.7Hz)；
6.94(1H，双峰，J=2.9Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.7&2.9Hz)；
6.00-5.80(1H，多峰)；
5.30(2H，单峰)；
5.13-5.04(2H，多峰)；
4.41-4.28(1H，多峰)；
3.94-3.83(1H，多峰)；
3.78-3.64(3H，多峰)；
2.17(3H，单峰)。
实施例289N-[4(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-丙炔基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.18)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.1Hz)；
7.57-7.35(2H，多峰)；
7.19(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.96-6.83(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.57-4.10(2H，多峰)；
3.82-3.66(3H，多峰)；
2.22(4H，宽单峰)。
实施例290N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(4-氯苯甲酰甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.40)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(2H，双峰，J=7.4Hz)；
7.88(3H，双峰，J=8.6Hz)；
7.54-7.34(4H，多峰)；
6.92-6.81(2H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
4.88(2H,AB四重峰，J=16.9Hz,ΔV=183.3)；
3.69(3H，单峰)；
2.28(3H，单峰)。
实施例291N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-乙氧羰基甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.43)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双重峰，J=8.0Hz)；
7.91(1H，双重峰，J=8.1Hz)；
7.55-7.31(3H，多峰)；
6.92-6.82(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
4.59(1H，双峰，J=17.4Hz)；
4.21(2H，四重峰，J=7.2Hz)；
3.77(1H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.22(3H，单峰)；
1.27(3H，三重峰，J=7.2Hz)。
实施例292N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲基硫代甲基甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.62)熔点：87～88℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.89(2H，多峰)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
7.19-7.15(1H，多峰)；
6.95-6.86(2H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
4.73(2H,AB四重峰，J=13.8Hz,ΔV=111.3)；
3.88(3H，单峰)；
3.81-3.61(3H，多峰)；
2.23(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例293N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-苄氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.67)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双重双峰，J=8.0&0.7Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.6&1.7Hz)；
7.52(1H，三重双峰，J=7.6&1.4Hz)；
7.41(1H，三重双峰，J=7.5&1.3Hz)；
7.33(5H，多峰)；
7.12(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.95-6.84(2H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
5.31(1H，双峰，J=10.0Hz)；
4.79(1H，双峰，J=10.3Hz)；
4.69(2H，宽单峰)；
3.70(3H，单峰)；
2.21(3H，单峰)。
实施例294N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-乙氧乙基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.110)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=6.9&1.0Hz)；
7.51(1H，三重双峰，J=7.6&1.4Hz)；
7.10(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.92-6.83(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.00-3.70(2H，多峰)；
3.63(3H，单峰)；
3.60-3.48(2H，多峰)；
3.44(2H，四重峰，J=7.0Hz)；
2.18(3H，单峰)；
1.14(3H，三重峰，J=7.0Hz)。
实施例295N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-乙烯氧乙基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.112)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.88(2H，多峰)；
7.57-7.35(2H，多峰)；
7.07(1H，双峰，J=8.1Hz)；
6.95-6.82(2H，多峰)；
6.50-6.37(1H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.20-3.92(2H，多峰)；
3.85-3.56(4H，多峰)；
3.64(3H，宽单峰)；
2.17(3H，单峰)。
实施例296N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-丙氧乙基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.113)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.55-7.37(1H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.88-6.82(2H，多峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.93-3.75(2H，多峰)；
3.63-3.49(5H，多峰)；
3.34(2H，三重峰，J=6.7Hz)；
2.18(3H，单峰)；
1.71-1.48(2H，多峰)；
0.87(3H，三重峰，J=7.5Hz)。
实施例297N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-甲基硫代乙基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.114)熔点：119～120℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，多峰，J=8.8Hz)；
7.92(1H，多峰，J=7.6Hz)；
7.57-7.35(2H，多峰)；
7.07(1H，双峰，J=8.7Hz)；
6.96-6.82(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.02-3.40(2H，多峰)；
3.63(3H，单峰)；
2.65(2H，三重峰，J=7.7Hz)；
2.17(3H，单峰)；
2.13(3H，单峰)。
实施例298N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-乙基硫代乙基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.116)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.56-7.37(2H，多峰)；
7.07(1H，宽单峰，J=8.8Hz)；
6.95-6.82(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.03-3.38(2H，多峰)；
3.63(3H，单峰)；
2.80-2.45(4H，多峰)；
2.19(1H，单峰)；
1.32-1.18(3H，多峰)。
实施例299N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2甲基苯基]-N-[2-(四氢吡喃-2-基氧)乙基]氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.119)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.19-6.80(3H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.55(1H，宽单峰)；
4.10-3.39(6H，多峰)；
3.63(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)；
1.90-1.35(6H，多峰)。
实施例300N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基丙酰胺(化合物№.D2.4)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.89(2H，多峰)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
6.99-6.91(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.71(3H，单峰)；
3.02-2.91(2H，多峰)；
2.09(3H，单峰)；
1.19(3H，三重峰，J=7.2Hz)。
实施例301N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基丙酰胺(化合物№.D2.5)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.40-7.36(2H，多峰)；
6.97-6.93(3H，多峰)；
5.32(2H，单峰)；
3.71(3H，单峰)；
2.96(2H，四重双峰，J=7.4&2.9Hz)；
2.08(3H，单峰)；
1.18(3H，三重峰，J=7.4Hz)。
实施例302N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基丁酰胺(化合物№.D2.7)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.39(2H，多峰)；
7.56-7.41(2H，多峰)；
6.98-6.91(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.71(3H，单峰)；
2.97-2.89(2H，多峰)；
2.09(3H，单峰)；
1.71(2H，四重峰，J=7.6Hz)；
0.99(3H，三重峰，J=7.2Hz)。
实施例303N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基丁酰胺(化合物№.D2.9)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.36(2H，多峰)；
6.99-6.94(3H，多峰)；
5.32(2H，单峰)；
3.71(3H，单峰)；
2.93(2H，三重双峰，J=7.3&2.0Hz)；
2.09(3H，单峰)；
1.80-1.62(2H，多峰)；
0.98(3H，三重峰，J=7.3Hz)。
实施例304N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2-甲基丙酰胺(化合物№.D2.10)熔点：90～92℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.89(2H，多峰)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
6.98-6.90(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.71(3H，单峰)；
2.09(3H，单峰)；
1.25(3H，双峰，J=2.0Hz)。
实施例305N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基戊酰胺(化合物№.D2.11)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.88(2H，多峰)；
7.56-7.36(2H，多峰)；
6.99-6.87(3H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.71(3H，单峰)；
2.95(2H，三重双峰，J=7.4&2.3Hz)；
2.09(3H，单峰)；
1.75-1.25(4H，多峰)；
0.93(3H，三重峰，J=7.3Hz)。
实施例306N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-3-甲基丁酰胺(化合物№.D2.13)熔点：78～80℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.90(2H，多峰)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
6.98-6.91(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.71(3H，单峰)；
2.84(2H，双峰，J=6.8Hz)；
2.30-2.15(1H，多峰)；
2.10(3H，单峰)；
0.99(6H，双峰，J=6.6Hz)。
实施例307N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基环丁烷甲酰胺(化合物№.D2.14)熔点：76～78℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.89(2H，多峰)；
7.55-7.38(2H，多峰)；
6.98-6.91(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
4.10-3.91(1H，多峰)；
3.70(3H，单峰)；
2.46-2.20(4H，多峰)；
2.08-1.80(2H，多峰)。
实施例308N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基环戊烷甲酰胺(化合物№.D2.15)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.89(2H，多峰)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
6.98-6.90(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.85-3.68(1H，多峰)；
3.71(3H，单峰)；
2.10(3H，单峰)；
1.97-1.53(8H，多峰)。
实施例309N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基环己烷甲酰胺(化合物№.D2.17)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
6.96-6.89(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.71(3H，单峰)；
3.49-3.47(1H，多峰)；
2.08(3H，单峰)；
2.04-1.23(10H，多峰)。
实施例310N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2-甲氧乙酰胺(化合物№.D2.26)熔点：70～73℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.90(2H，多峰)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
7.08-6.89(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.72(3H，单峰)；
3.49(2H，单峰)；
2.10(3H，单峰)。
实施例311N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-基苯基]-N-甲氧羰基-2-甲氧乙酰胺(化合物№.D2.28)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.80-7.75(1H，多峰)；
7.61-7.56(1H，多峰)；
7.41-7.36(2H，多峰)；
6.98-6.94(3H，多峰)；
5.33(2H，单峰)；
4.71(2H，单峰)；
3.72(3H，单峰)；
3.48(3H，单峰)；
2.09(3H，单峰)。
实施例312N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基苯甲酰胺(化合物№.D2.42)熔点：112～114℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-1.90(2H，多峰)；
7.72-7.40(2H，多峰)；
7.12(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.00-6.92(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
3.66(3H，单峰)；
2.27(3H，单峰)。
实施例313N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基苯甲酰胺(化合物№.D2.44)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.09-7.67(3H，多峰)；
7.60-7.36(6H，多峰)；
7.12(1H，双峰，J=8.3Hz)；
6.99-6.92(2H，单峰)；
5.33(2H，单峰)；
3.65(3H，单峰)；
2.27(3H，单峰)。
实施例314N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2,4-二氟苯甲酰胺(化合物№.D2.52)熔点：137～139℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.90(2H，多峰)；
7.70-7.38(3H，多峰)；
7.11(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.03-6.80(4H，多峰)；
5.50(2H，单峰)；
3.69(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例315N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2-甲氧苯甲酰胺(化合物№.D2.54)熔点：126～128℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.90(2H，多峰)；
7.55-7.39(3H，多峰)；
7.16-6.89(5H，多峰)；
5.50(2H，单峰)；
3.88(3H，单峰)；
3.61(3H，单峰)；
2.27(3H，单峰)。
实施例316N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-2-甲氧苯甲酰胺(化合物№.D2.55)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.80-7.75(1H，多峰)；
7.58-7.36(5H，多峰)；
7.15-6.89(5H，多峰)；
5.34(2H，单峰)；
3.87(3H，单峰)；
3.60(3H，单峰)；
2.26(3H，单峰)；
3.66(2H，单峰)；
2.41(3H，单峰)；
2.26(3H，单峰)。
实施例317N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-4-甲基苯甲酰胺(化合物№.D2.61)熔点：132～133℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.89(2H，多峰)；
7.61(2H，双重双峰，J=6.5&1.8Hz)；
7.55-7.41(2H，多峰)；
7.27-7.21(2H，多峰)；
7.11(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.98-6.90(2H，多峰)；
5.48(2H，单峰)。
实施例318N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基-3-氯苯并噻吩-2-甲酰胺(化合物№.D2.72)熔点：155～157℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.94-7.80(3H，多峰)；
7.55-7.37(4H，多峰)；
7.22(1H，双峰，J=8.5Hz)；
7.01-6.91(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
3.72(3H，单峰)；
2.30(3H，单峰)。
实施例319N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.73)熔点：163～166℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.90(2H，多峰)；
7.52-7.41(2H，多峰)；
7.05(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.95-6.88(2H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.76(6H，单峰)；
2.16(3H，单峰)。
实施例320N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.74)熔点：141～144℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.80-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.41-7.36(2H，多峰)；
7.04(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.95-6.90(2H，多峰)；
5.32(2H，单峰)；
3.75(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)。
实施例321N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-乙氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.75)熔点：84～86℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-8.02(1H，多峰)；
7.94-7.89(1H，多峰)；
7.52-7.42(2H，多峰)；
7.04(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.95-6.87(2H，多峰)；
5.48(2H，多峰)；
4.24-4.20(2H，多峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)；
1.21(三峰，J=7.1Hz)。
实施例322N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-乙氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.76)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.40-7.35(2H，多峰)；
7.04(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.95-6.87(2H，多峰)；
5.32(2H，单峰)；
4.21(2H，四重双峰，J=7.1&2.2Hz)；
3.75(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)；
1.20(3H，三重峰，J=7.1Hz)。
实施例323N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-丙氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.77)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-8.01(1H，多峰)；
7.93-7.88(1H，多峰)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
7.06-6.85(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
4.10(2H，三重峰，J=6.6Hz)；
3.76(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)；
1.62-1.50(2H，多峰)；
0.79(3H，三重峰，J=7.3Hz)。
实施例324N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-丙氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.78)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.35(2H，多峰)；
7.04(1H，双峰，J=8.3Hz)；
6.95-6.87(2H，多峰)；
5.32(2H，单峰)；
4.10(2H，三重峰)；
3.75(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)；
1.59-1.51(2H，多峰)；
0.78(3H，三重峰，J=7.4Hz)。
实施例325N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-异丙氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.79)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双重双峰，J=8.1&0.7Hz)；
7.92(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.55-7.41(2H，多峰)；
7.03(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.93-6.85(2H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
5.00(1H，四重峰，J=6.4Hz)；
3.75(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)；
1.20(3H，单峰)；
1.17(3H，单峰)。
实施例326N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-丁氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.80)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.7&2.2Hz)；
7.56-7.42(2H，多峰)；
7.05-6.85(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)；
1.56-1.46(2H，多峰)；
1.27-1.20(2H，多峰)；
0.82(3H，三重峰，J=7.3Hz)。
实施例327N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-丁氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.81)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.36(2H，多峰)；
7.03(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.96-6.87(2H，多峰)；
5.32(2H，多峰)；
4.14(2H，三重峰，J=6.6Hz)；
3.76(3H，单峰)；
2.15(3H，单峰)；
1.60-1.46(2H，多峰)；
1.31-1.13(2H，多峰)；
0.83(3H，三重峰，J=7.2Hz)。
实施例328N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-异丁氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.82)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双重双峰，J=7.3&1.3Hz)；
7.93-7.89(1H，多峰)；
7.52-7.41(2H，多峰)；
7.07-6.89(3H，多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.91(2H，双峰，J=6.4Hz)；
3.78(3H，单峰)；
2.16(3H，单峰)；
1.80-1.70(1H，多峰)；
0.73(3H，单峰)；
0.77(3H，单峰)。
实施例329N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2,2,2-三氯乙氧羰基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.83)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.88(2H，多峰)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.08(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.95-6.86(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
4.74(2H，单峰)；
3.80(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例330N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2,2,2-三氯乙氧羰基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.84)熔点：102～105℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.41-7.36(2H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.97-6.90(2H，多峰)；
5.33(2H，单峰)；
4.74(2H，单峰)；
3.80(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例331N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-苯氧羰基氨基甲酸甲酯(化合物№.D2.85)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双重双峰，J=7.3&1.4Hz)；
7.93-7.89(1H，多峰)；
7.55-7.29(5H，多峰)；
7.25-6.96(5H，多峰)；
5.30(2H，单峰)；
3.81(3H，单峰)；
2.29(3H，单峰)。
实施例332N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-氟苯基]氧基甲酸甲酯(化合物№.C9.4)熔点：124～127℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.96-7.81(2H，多峰)；
7.55-7.38(2H，多峰)；
6.85-6.79(2H，多峰)；
6.64(1H，宽单峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.79(3H，单峰)。
实施例333N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-氟苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C9.23)熔点：112～115℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.55-7.35(3H，多峰)；
7.03(1H，三重峰，J=8.6Hz)；
6.92(1H，双重双峰，J=8.6&2.3Hz)；
6.55(1H，宽单峰)；
5.51(2H，单峰)；
3.77(3H，单峰)。
实施例334N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-硝基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C10.64)熔点：198～200℃核磁共振谱(200MHz,DMSO-d6),δppm:
9.80(1H，宽单峰)；
8.16(1H，双峰，J=2.6Hz)；
8.04-7.97(2H，多峰)；
7.69(1H，双重双峰，J=9.0&2.6Hz)；
7.55-7.40(2H，多峰)；
7.35(1H，双峰，J=9.0Hz)；
5.65(2H，单峰)；
3.73(3H，单峰)。
实施例335N-[4-(4-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氧基甲酸甲酯(化合物№.F1.3)熔点：147～150℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.75-7.70(1H，多峰)；
7.35-7.26(4H，多峰)；
7.00(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.47-6.46(1H，宽多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.76(3H，单峰)。
实施例336N-[4-(4-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F3.3)熔点：117～120℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.50-7.20(4H，多峰)；
7.01-6.90(3H，多峰)；
6.46(1H，宽单峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.07(3H，单峰)；
3.78(3H，单峰)。
实施例337N-[4-(6-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F3.22)熔点：118～120℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.33(1H，双峰，J=2.7Hz)；
7.28-7.26(3H，多峰)；
7.12-7.06(1H，多峰)；
6.99(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.48-6.47(1H，宽单峰)；
5.41(2H，单峰)；
3.88(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例338N-[4-(7-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F3.31)熔点：174～176℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.67-7.63(1H，多峰)；
7.44(1H，三峰，J=8.1Hz)；
7.32-7.26(3H，多峰)；
6.99(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)
6.84(1H，双峰，J=7.3Hz)；
6.48-6.47(1H，宽多峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.98(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例339N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F4.12)熔点：174～176℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.82(1H，双重双峰，J=8.8&5.0Hz)；
7.70(1H，双重双峰，J=9.6&2.7Hz)；
7.15(4H，多峰)；
7.18(1H，三重多峰，J=8.8&2.7Hz)；
6.50(1H，宽单峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例340N-[4-(5-氟苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F4.14)熔点：133～134℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.53-7.41(2H，多峰)；
7.34-7.25(3H，多峰)；
7.16-7.05(1H，多峰)；
7.00(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.49-6.48(1H，宽多峰)；
5.28(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例341N-[4-(6-氟苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F4.33)熔点：120～122℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.68(1H，双重双峰，J=8.8&5.0Hz)；
7.34-7.26(3H，多峰)；
7.16-7.06(1H，多峰)；
7.01(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.49-6.48(1H，宽多峰)；
5.27(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例342N-[4-(7-氟苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F4.41)熔点：136～139℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.83(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.51-7.41(1H，多峰)；
7.32(2H，双峰，J=9.0Hz)；
7.12(1H，三峰，J=8.3Hz)；
6.99(2H，双峰，J=9.0Hz)；
6.54(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例343N-[4-(7-氟苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F4.43)熔点：120～123℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.55(1H，双重双峰，J=7.9&1.0Hz)；
7.35-7.25(2H，多峰)；
7.18-7.05(1H，多峰)；
7.02(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.50(1H，宽单峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例344N-[4-(5-氯苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F4.61)熔点：211～213℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，双峰，J=2.2Hz)；
7.81(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.41-7.26(3H，多峰)；
6.98(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.48-6.47(1H，宽多峰)；
5.44(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例345N-[4-(6-氯苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F4.71)熔点：195～197℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.93(1H，双峰，J=4.5Hz)；
7.87(1H，双峰，J=2.3Hz)；
7.59(1H，双重双峰，J=8.8&2.2Hz)；
7.34-7.26(2H，多峰)；
6.98(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.49-6.45(1H，宽多峰)；
5.44(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例346N-[4-(7-氯苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F4.81)熔点：159～162℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.92(1H，双重双峰，J=7.4&1.8Hz)；
7.49-7.26(4H，多峰)；
7.00(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.49-6.45(1H，宽多峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例347N-[4-(4-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F5.3)熔点：179～180℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.10(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.80(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.48(1H，三峰，J=8.0Hz)；
7.32(2H，双峰，J=8.8Hz)；
6.99(2H，双峰，J=8.8Hz)；
6.48(1H，宽单峰)；
5.53(2H，单峰)；
3.77(3H，单峰)。
实施例348N-[2-甲基-4-(4-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氧基甲酸甲酯(化合物№.G1.3)熔点：153～155℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.75-7.70(1H，多峰)；
7.60-7.51(宽多峰)；
7.34-7.26(2H，多峰)；
6.92-6.85(2H，多峰)；
6.21-6.19(1H，宽多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例349N-[2-甲基-4-(5-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.8)熔点：131～133℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.82-7.74(3H，多峰)；
7.55-7.50(1H，宽多峰)；
6.89-6.87(2H，多峰)；
6.20-6.18(1H，宽单峰)；
5.44(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.51(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例350N-[2-甲基-4-(6-甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.13)熔点：153～155℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.90(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.68(1H，双峰，J=8.9Hz)；
7.55-7.49(1H，宽多峰)；
7.33-7.26(1H，多峰)；
6.90-6.87(2H，多峰)；
6.19(1H，宽单峰)；
5.43(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.49(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例351N-[4-(4-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.30)熔点：125～126℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.50-7.24(3H，多峰)；
6.96-6.82(3H，多峰)；
6.28(1H，宽单峰)；
5.48(2H，单峰)；
4.07(3H，单峰)；
3.77(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例352N-[4-(5-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.34)熔点：159～161℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.73(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.57-7.50(1H，宽多峰)；
7.51(1H，双峰，J=2.3Hz)；
7.05(1H，双重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
6.89-6.86(2H，双峰)；
6.20(1H，宽单峰)；
5.43(2H，单峰)；
3.90(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例353N-[4-(7-甲氧苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.44)熔点：150～151℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.67-7.63(1H，多峰)；
7.53-7.45(1H，宽多峰)；
7.44(1H，三峰，J=8.1Hz)；
6.90-6.82(3H，多峰)；
6.19(1H，宽单峰)；
5.44(2H，单峰)；
3.98(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例354N-[4-(4-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.52)熔点：165～167℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.67(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.43-7.15(3H，多峰)；
6.88-6.86(2H，多峰)；
6.23-6.18(1H，宽多峰)；
5.48(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例355N-[4-(7-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.67)熔点：121～122℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.83(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.56-7.40(2H，多峰)；
7.12(1H，三峰，J=8.4Hz)；
6.91-6.83(2H，多峰)；
6.23(1H，宽单峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例356N-[4-(5-氯苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.74)熔点：179～182℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.01(1H，双峰，J=1.9Hz)；
7.81(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.59-7.50(1H，宽单峰)；
7.41-7.36(1H，多峰)；
6.88-6.85(2H，多峰)；
6.21-6.15(1H，宽单峰)；
5.44(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例357N-[4-(6-氯苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.81)熔点：150～152℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.95-7.87(2H，多峰)；
7.60-7.50(1H，宽多峰)；
7.46(1H，双重双峰，J=8.6&2.0Hz)；
6.88-6.85(2H，多峰)；
6.21-6.20(1H，宽多峰)；
5.43(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例358N-[4-(7-氯苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.85)熔点：135～137℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.92(1H，双重双峰，J=7.4&1.7Hz)；
7.60-7.49(1H，宽多峰)；
7.49-7.38(2H，多峰)；
6.89-6.86(2H，多峰)；
6.22-6.18(1H，宽多峰)；
5.44(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例359N-[2-甲基-4-(4-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.89)熔点：180～181℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.10(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.80(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.57-7.49(1H，多峰)；
7.48(1H，三峰，J=8.0Hz)；
6.91-6.86(2H，多峰)；
6.21(1H，宽单峰)；
5.53(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例360N-[2-甲基-4-(5-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.94)熔点：173～176℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.29(1H，单峰)；
8.01(1H，双峰，J=9.0Hz)；
7.66-7.47(2H，多峰)；
6.86(2H，多峰)；
6.25(1H，宽单峰)；
5.47(2H，单峰)；
2.25(3H，单峰)。
实施例361N-[2-甲基-4-(6-三氟甲基苯并噻唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.99)熔点：165～168℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.20-8.09(2H，多峰)；
7.77-7.71(1H，多峰)；
7.60-7.58(1H，多峰)；
6.91-6.85(2H，多峰)；
6.22-6.20(1H，宽多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例362N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲氧苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G8.33)熔点：159～162℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.95(1H，宽双峰)；
7.82(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=9.5&2.5Hz)；
7.18(1H，三重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
7.01(1H，宽单峰)；
6.61(1H，单峰)；
6.59(1H，双重双峰，J=9.5&5.1Hz)；
5.45(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例363N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸乙酯(化合物№.G8.36)熔点：157～159℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.00(1H，宽双峰，J=7.9Hz)；
7.82(1H，双重双峰，J=8.8&5.1Hz)；
7.71(1H，双重双峰，J=9.5&2.4Hz)；
7.18(1H，三重双峰，J=8.8&2.5Hz)；
6.99(1H，宽单峰)；
6.62-6.56(2H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
4.21(2H，四重峰，J=7.2Hz)；
3.86(3H，单峰)；
1.31(3H，三重峰，J=7.2Hz)。
实施例364N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-三氟甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C10.4)熔点：133～135℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.89(3H，多峰)；
7.52-7.42(2H，多峰)；
7.29-7.20(2H，多峰)；
6.81(1H，宽单峰)；
5.50(2H，单峰)；
3.78(3H，单峰)。
实施例365N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-硝基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C10.48)熔点：184～186℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
9.65(1H，宽单峰)；
8.51(1H，双峰，J=9.2Hz)；
8.08-8.04(1H，多峰)；
7.94-7.85(2H，多峰)；
7.53-7.36(3H，多峰)；
5.52(2H，单峰)；
3.82(3H，单峰)。
实施例366N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.A1.6)熔点：115～118℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.78-7.74(1H，多峰)；
7.58-7.54(1H，多峰)；
7.42-7.29(4H，多峰)；
7.02(2H，双峰，J=9.0Hz)；
6.54(1H，宽单峰)；
5.30(2H，单峰)；
3.75(3H，单峰)。
实施例367N-[4-(苯并噁唑-2-基甲基硫代)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.A1.8)熔点：94～95℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.69-7.62(1H，多峰)；
7.54-7.47(1H，多峰)；
7.44-7.24(6H，多峰)；
6.60(1H，宽单峰)；
4.23(2H，单峰)；
3.77(3H，单峰)。
实施例368N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C1.55)熔点：125～126℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，宽双峰，J=7.3Hz)；
7.91(1H，宽双峰，J=7.4Hz)；
7.55-7.36(2H，多峰)；
7.22(1H，宽单峰)；
7.17-7.11(1H，多峰)；
6.86(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.44(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.35(3H，单峰)。
实施例369N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-乙基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C2.4)熔点：140～141℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=8.7&1.5Hz)；
7.90(1H，双重双峰，J=8.2&2.1Hz)；
7.51-7.40(3H，多峰)；
6.92-6.86(2H，多峰)；
6.21(1H，宽单峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.75(3H，单峰)；
2.58(2H，四重峰，J=7.4Hz)；
1.21(3H，三重峰，J=7.4Hz)。
实施例370N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-异丙基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C3.32)熔点：113～114℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.54-7.37(3H，多峰)；
6.98(1H，双峰，J=2.9Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.6&2.8Hz)；
6.23(1H，宽单峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.78(3H，单峰)；
3.05(1H，七重峰，J=6.9Hz)；
1.22(6H，双峰，J=6.9Hz)。
实施例371N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-叔丁基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C4.29)熔点：162～164℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.54-7.34(3H，多峰)；
7.10-7.09(1H，多峰)；
6.89-6.84(1H，多峰)；
6.29(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.75(3H，单峰)；
1.38(9H，单峰)。
实施例372N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-氯苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C9.39)熔点：173.5～174.5℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，宽双峰，J=7.8Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.66-7.31(3H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=2.9Hz)；
6.98(1H，双重双峰，J=9.1&2.9Hz)；
6.92(1H，宽单峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.79(3H，单峰)。
实施例373N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-氯苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№C9.40)熔点：120～122℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05-7.99(1H，多峰)；
7.79-7.74(1H，多峰)；
7.59-7.55(1H，多峰)；
7.40-7.36(2H，多峰)；
7.11(1H，双峰，J=2.9Hz)；
7.00(1H，双重双峰，J=8.9&2.8Hz)；
6.92(1H，宽单峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.79(3H，单峰)。
实施例374N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-3-硝基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C10.66)熔点：113～115℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.96(1H，双峰，J=2.7Hz)；
7.79-7.72(1H，多峰)；
7.59-7.55(2H，多峰)；
7.43-7.33(2H，多峰)；
7.28-7.24(1H，多峰)；
6.80(1H，宽单峰)；
5.43(2H，单峰)；
3.78(3H，单峰)。
实施例375N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3-二甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C11.4)熔点：178～180℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=8.1&1.4Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.4&1.4Hz)；
7.55-7.36(2H，多峰)；
7.29-7.26(1H，宽单峰)；
6.82(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.21(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.37(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例376N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,5-二甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C11.20)熔点：127～128℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双重双峰，J=8.7&1.6Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.3&1.4Hz)；
7.55-7.37(3H，多峰)；
6.73(1H，单峰)；
6.17(1H，宽单峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.33(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例377N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2,3,6-三甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C11.79)熔点：177～179℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.51-7.41(2H，多峰)；
6.69(1H，单峰)；
5.95(1H，宽单峰)；
5.45(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.28(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)；
2.21(3H，单峰)。
实施例378N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-3,5-二甲氧苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C12.47)熔点：110～113℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02-7.90(2H，多峰)；
7.52-7.38(2H，多峰)；
6.70(2H，单峰)；
6.60(1H，宽单峰)；
5.37(2H，单峰)；
3.82(6H，单峰)；
3.77(3H，单峰)。
实施例379N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-5-氯-2-甲氧苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C16.126)熔点：138～141℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=6.9Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=8.1&2.2Hz)；
7.81(1H，宽单峰)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
6.86(1H，单峰)；
6.22(1H，宽单峰)；
5.51(2H，单峰)；
3.78(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例380N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-5-异丙基-2-甲氧苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.C18.119)熔点：115～117℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=8.4&2.1Hz)；
7.55-7.37(3H，多峰)；
6.75(1H，单峰)；
6.22(1H，宽单峰)；
5.46(2H，单峰)；
3.77(3H，单峰)；
3.43(1H，四重峰，J=7.0Hz)；
2.21(3H，单峰)；
1.29(6H，双峰，J=6.9Hz)。
实施例381N-{4-[1-(苯并噻唑-2-基)乙氧]苯基}氨基甲酸甲酯(化合物№.E1.3)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.00(1H，双重双峰，J=6.7Hz)；
7.86(1H，双重双峰，J=7.7Hz)；
7.53-7.20(4H，多峰)；
6.98-6.90(2H，多峰)；
6.42(1H，宽单峰)；
5.69(1H，四峰，J=6.6Hz)；
3.74(3H，单峰)；
1.83(3H，双峰，J=6.5Hz)。
实施例382N-{4-[1-(苯并噻唑-2-基)乙氧]-2-甲基苯基}氨基甲酸甲酯(化合物№.E1.17)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04-7.89(2H，多峰)；
7.52-7.32(3H，多峰)；
6.87-6.79(2H，多峰)；
6.16(1H，宽单峰)；
5.70(1H，四重峰，J=6.6Hz)；
3.74(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)；
1.82(3H，双峰，J=6.5Hz)。
实施例383N-[4-(4-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F1.5)熔点：95～96℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.40-7.13(5H，多峰)；
7.05-6.99(2H，多峰)；
6.50-6.49(1H，宽多峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.75(3H，单峰)；
2.63(3H，单峰)。
实施例384N-[4-(5-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F1.15)熔点：105～108℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.53-7.52(1H，多峰)；
7.42(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.32-7.26(2H，多峰)；
7.20-7.15(1H，多峰)；
7.03-6.99(2H，多峰)；
6.50-6.45(1H，宽多峰)；
5.30(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.47(3H，单峰)。
实施例385N-[4-(6-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F1.25)熔点：102～104℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.61(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.35-7.26(3H，多峰)；
7.19-7.15(1H，多峰)；
7.01(2H，宽双峰，J=6.8&2.2Hz)；
6.48-6.47(1H，宽多峰)；
5.27(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.49(3H，单峰)。
实施例386N-[4-(7-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F1.33)熔点：150～151℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.57(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.33-7.14(4H，多峰)；
7.03(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.50(1H，宽单峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.54(3H，单峰)。
实施例387N-[4-(5-硝基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F1.69)熔点：184～187℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.66(1H，双峰，J=2.2Hz)；
8.36(1H，双重双峰，J=9.0&2.3Hz)；
7.68(1H，双峰，J=9.3Hz)；
7.35-7.26(2H，多峰)；
7.03-6.99(2H，多峰)；
6.51-5.48(1H，宽多峰)；
5.34(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例388N-[4-(5-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F3.14)熔点：134～137℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.43(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.32-7.22(3H，多峰)；
7.03-6.94(1H，宽多峰)；
6.49-6.30(1H，宽多峰)；
5.27(2H，单峰)；
3.86(3H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例389N-[4-(5-氯苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F4.63)熔点：157～160℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.74(1H，双峰，J=2.3Hz)；
7.48(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.38-7.26(3H，多峰)；
7.00(2H，双重双峰，J=6.9&2Hz)；
6.48(1H，宽单峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例390N-[4-(5-三氟甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F5.13)熔点：145～148℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，单峰)；
7.67(2H，双峰，J=1.2Hz)；
7.34-7.28(2H，多峰)；
7.01(2H，双重双峰，J=6.9&1.3Hz)；
6.47(1H，宽单峰)；
5.33(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例391N-[4-(5,7-二甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F7.17)熔点：157～159℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.34-7.26(3H，多峰)；
7.04-6.98(3H，多峰)；
6.49(1H，宽单峰)；
5.26(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.48(3H，单峰)；
2.43(3H，单峰)。
实施例392N-[4-(6,7-二氟苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F7.56)熔点：145～148℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.51-7.42(1H，多峰)；
7.34-7.28(2H，多峰)；
7.24-7.14(1H，多峰)；
7.01(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.49-6.48(1H，宽多峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.78(3H，单峰)。
实施例393N-[4-(5,7-二氯苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.F7.69)熔点：135～136℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.65(1H，双峰，J=1.8Hz)；
7.40(1H，双峰，J=1.9Hz)；
7.34-7.26(2H，多峰)；
7.10(2H，双重双峰，J=6.8&2.3Hz)；
6.50-6.49(1H，宽多峰)；
5.30(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)。
实施例394N-[2-甲基-4-(4-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.5)熔点：149～151℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.60-7.45(1H，宽多峰)；
7.40-7.36(1H，多峰)；
7.29-7.22(1H，多峰)；
7.17-7.14(1H，多峰)；
6.93-6.89(2H，多峰)；
6.21-6.18(1H，宽单峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.63(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例395N-[2-甲基-4-(5-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.10)熔点：164～166℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.56-7.49(1H，宽多峰)；
7.53(1H，双峰，J=0.8Hz)；
7.42(1H，双峰，J=8.4Hz)；
7.19-7.15(1H，多峰)；
6.92-6.87(2H，多峰)；
6.20-6.18(1H，宽多峰)；
5.26(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.47(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例396N-[2-甲基-4-(6-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.15)熔点：139～142℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.61(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.54-7.51(1H，宽多峰)；
7.35(1H，双峰，J=0.7Hz)；
7.17(1H，双重双峰，J=8.0&1.3Hz)；
6.92-6.86(3H，多峰)；
6.21-6.18(1H，宽多峰)；
5.26(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.49(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例397N-[2-甲基-4-(7-甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.20)熔点：157～159℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.59-7.53(2H，多峰)；
7.29-7.14(2H，多峰)；
6.94-6.89(2H，多峰)；
6.19(1H，宽单峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.54(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例398N-[4-(5-氟苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.59)熔点：182～184℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.59-7.49(1H，宽多峰)；
7.53-7.41(2H，多峰)；
7.11(1H，三重双峰，J=9.1&2.6Hz)；
6.89-6.87(2H，多峰)；
6.21(1H，宽单峰)；
5.28(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例399N-[4-(6氟苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.64)熔点：138～140℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.68(1H，双重双峰，J=8.8&5.0Hz)；
7.59-7.50(1H，宽多峰)；
7.31-7.26(1H，多峰)；
7.11(1H，三重双峰，J=9.2&2.5Hz)；
6.91-6.87(2H，多峰)；
6.23-6.19(1H，宽多峰)；
5.27(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例400N-[4-(7-氟苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.69)熔点：138～141℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.58-7.53(2H，多峰)；
7.35-7.25(1H，多峰)；
6.93-6.88(2H，多峰)；
6.21-6.20(1H，宽多峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例401N-[4-(5-氯苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.77)熔点：156～158℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.74(1H，双峰，J=2.1Hz)；
7.58-7.50(1H，宽多峰)；
7.48(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.35(1H，双重双峰，J=8.7&2.0Hz)；
6.89-6.87(2H，多峰)；
6.21(1H，宽单峰)；
5.28(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例402N-[2-甲基-4-(5-三氟甲基苯并噁唑-2-基甲氧)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G1.96)熔点：141～143℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，单峰)；
7.67(2H，双峰，J=1.1Hz)；
7.60-7.50(2H，宽多峰)；
6.91-6.87(2H，多峰)；
6.20-6.19(1H，宽多峰)；
5.32(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例403N-[4-(5,7二甲基苯并噁唑-2-基甲氧)2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G2.14)熔点：154～155℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.58-7.50(1H，宽多峰)；
7.35(1H，单峰)；
6.98(1H，单峰)；
6.91-6.89(2H，多峰)；
6.20(1H，宽单峰)；
5.26(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.48(3H，单峰)；
2.43(3H，单峰)；
2.23(3H，单峰)。
实施例404N-[4-(6,7-二氟苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G2.50)熔点：124～125℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.59-7.43(2H，多峰)；
7.24-7.14(1H，多峰)；
6.92-6.87(2H，多峰)；
6.20-6.19(1H，宽多峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例405N-[4-(5,7-二氯苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.G2.62)熔点：130～132℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.65(1H，双峰，J=1.9Hz)；
7.59-7.50(1H，宽多峰)；
7.40(1H，双峰，J=1.9Hz)；
6.91-6.90(1H，宽多峰)；
5.29(2H，单峰)；
3.76(3H，单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例406N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-羟乙基)乙酰胺(化合物№.D1.105)熔点：97～99℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-8.03(1H，多峰)；
7.93-7.89(1H，多峰)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
7.11(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.98(1H，双峰，J=2.6Hz)；
6.91(1H，双重双峰，J=8.6&2.8Hz)；
5.49(2H，单峰)；
4.28-4.10(1H，多峰)；
3.82-3.74(2H，多峰)；
3.38-3.27(2H，多峰)；
2.24(3H，单峰)；
1.79(3H，单峰)。
实施例407N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-羟甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.49)熔点：132～133℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.74(1H，多峰)；
7.59-7.54(1H，多峰)；
7.43-7.32(2H，多峰)；
7.14(1H，双峰，J=8.3Hz)；
6.96-6.86(2H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
5.15(1H，双重双峰，J=10.5&7.4Hz)；
4.78(1H，双重双峰，J=10.4&8.5Hz)；
3.67(3H，宽单峰)；
3.42(1H，三重峰，J=7.9Hz)。
2.21(3H，单峰)。
实施例408N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.51)熔点：76～78℃核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.88(2H，多峰)
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=9.0Hz)；
6.93(1H，双峰，J=2.6Hz)；
6.87(1H，双重双峰，J=8.6&3.0Hz)；
5.47(2H，单峰)；
5.20-5.15(1H，多峰)；
4.64(1H，双峰，J=10.0Hz)；
2.20(3H，单峰)；
3.81-3.65(3H，多峰)；
3.44(3H，单峰)；
2.19(3H，单峰)。
实施例409N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-乙氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.55)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.8Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.56-7.35(2H，多峰)；
7.09(1H，宽双峰，J=8.4Hz)；
6.95-6.82(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
5.22(1H，宽双峰，J=9.9Hz)；
4.70(1H，双峰，J=10.4Hz)；
3.88-3.50(5H，宽单峰)；
2.19(3H，单峰)；
1.21(3H，三重峰，J=7.0Hz).
实施例410N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-异丁氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.56)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.89(2H，多峰)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.93(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.4&3.0Hz)；
5.47(2H，单峰)；
4.96(2H,AB四重峰，J=10.2Hz,ΔV=108.5)；
3.85-3.65(3H，多峰)；
3.41-3.30(2H，多峰)；
2.05(3H，单峰)；
1.92-1.80(1H，多峰)；
0.91(6H，双峰，J=6.6Hz)。
实施例411N-[4-(苯并噻唑2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-丁烯氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.60)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.10(1H，宽双峰，J=8.7Hz)；
6.95-6.82(2H，多峰)；
5.85-5.42(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
5.30-5.05(1H，多峰)；
4.70(1H，双峰，J=10.4Hz)；
4.15-3.95(2H，多峰)；
3.82-3.66(3H，多峰)；
2.18(3H，单峰)；
1.75-1.65(3H，多峰)。
实施例412N-乙酰氧甲基-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.68)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.51(1H，三重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.43(1H，三重双峰，J=7.2&1.3Hz)；
7.09(1H，双峰，J=8.7Hz)；
6.93(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.7&3.0Hz)；
5.71(1H，双峰，J=10.0Hz)；
5.47(2H，单峰)；
5.38(1H，双峰，J=10.3Hz)；
3.83-3.69(3H，多峰)；
2.20(3H，单峰)；
2.06(3H，单峰)。
实施例413N-乙酰氧甲基-N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.69)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.80-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.36(2H，多峰)；
7.12-7.07(1H，多峰)；
6.96-6.87(2H，多峰)；
5.71(1H，双峰，J=10.9Hz)；
5.41-5.35(1H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.69(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)；
2.06(3H，单峰)。
实施例414N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-丙酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.71)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.35(2H，多峰)；
7.09(1H，宽双峰，J=8.7Hz)；
6.95-6.86(2H，多峰)；
5.71(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.40(1H，双峰，J=9.9Hz)；
5.31(2H，单峰)；
3.68(3H，宽单峰)；
2.34(2H，四重峰，J=7.5Hz)；
2.20(3H，单峰)；
1.10(3H，三重峰，J=7.5Hz)。
实施例415N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-丁酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.72)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双重双峰，J=7.9&1.0Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.9&1.0Hz)；
7.51(1H，三重双峰，J=7.9&1.0Hz)；
7.41(1H，三重双峰，J=7.9&1.0Hz)；
7.09(1H，双峰，J=8.3Hz)；
6.93(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.3&3.0Hz)；
5.72(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.47(2H，单峰)；
5.40(1H，双峰，J=10.3Hz)；
3.78-3.69(3H，多峰)；
2.28(2H，三重峰，J=7.3Hz)；
2.21(3H，单峰)；
1.73-1.54(2H，多峰)；
0.91(3H，三重峰，J=7.3Hz)。
实施例416N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-异丁酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.74)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.89(2H，多峰)；
7.56-7.37(2H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.93(1H，双峰，J=2.8Hz)；
6.86(1H，双重双峰，J=8.8&3.2Hz)；
5.55(2H,AB四重峰，J=10.2Hz,ΔV=63.0)；
5.47(2H，单峰)；
3.90-3.65(3H，多峰)；
2.61-2.49(1H，多峰)；
2.21(3H，单峰)；
1.38(3H，双峰，J=7.0Hz)。
实施例417N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-戊酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.76)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H,J=8.1Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.55-7.41(2H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.93-6.83(2H，多峰)；
5.56(2H,AB四重峰，J=10.2Hz,ΔV=62.7)；
5.47(2H，单峰)；
3.72-3.66(3H，多峰)；
2.13(2H，三重峰，J=7.2Hz)；
2.21(3H，单峰)；
1.62-1.50(2H，多峰)。
实施例418N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(新戊酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.78)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.0Hz)；
7.36-7.56(2H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=8.7Hz)；
6.81-6.95(2H，多峰)；
5.71(1H，双峰，J-10.6Hz)；
5.47(2H，单峰)；
5.38(1H，双峰，J=10.6Hz)；
3.70(3H，宽单峰)；
2.21(3H，单峰)；
1.18(9H，单峰)。
实施例419N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-环戊基羰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.79)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.09(1H，宽双峰，J=8.5Hz)；
6.94-6.83(2H，多峰)；
5.71(1H，双峰，J=10.0Hz)；
5.47(2H，单峰)；
5.40(1H，宽双峰，J=10.1Hz)；
3.69(3H，宽单峰)；
2.74(1H，四重峰，J=7.9Hz)；
2.21(3H，单峰)；
1.95-1.53(8H，多峰)。
实施例420N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-环己基羰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.80)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.37-7.57(2H，多峰)；
7.08(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.81-6.95(2H，多峰)；
5.71(1H，双峰，J=10.2Hz)；
5.47(2H，单峰)；
5.37(1H，双峰，J=10.2Hz)；
3.31(1H，多峰)；
2.21(3H，单峰)；
1.10-1.95(10H，多峰)。
实施例421N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧乙酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.81)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.91(1H，双重双峰，J=7.4&1.5Hz)；
7.55-7.41(2H，多峰)；
7.08(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.94-6.84(2H，多峰)；
5.64(2H,AB四重峰，J=10.3Hz,ΔV=64.5)；
5.47(2H，单峰)；
4.04(2H，单峰)；
3.69(3H，单峰)；
3.41(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例422N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧乙酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.82)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.55(1H，多峰)；
7.43-7.35(2H，多峰)；
7.11-7.06(1H，多峰)；
6.94-6.86(2H，多峰)；
5.80(1H，双峰，J=10.5Hz)；
5.55-5.49(1H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
4.06(2H，单峰)；
3.76(3H，宽单峰)；
3.41(3H，单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例423N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(3-甲氧丙酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.83)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.92(1H，双重双峰，J=6.9&0.9Hz)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.93-6.83(3H，多峰)；
5.58(2H,AB四重峰，J=10.5Hz,ΔV=64.3)；
3.69(3H，宽单峰)；
3.63(2H，三重峰，J=6.4Hz)；
3.31(3H，单峰)：
2.59(2H，三重峰，J=6.4Hz)；
2.20(3H，单峰)。
实施例424N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(3-乙氧丙酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.85)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.35-7.55(2H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.80-6.94(2H，多峰)；
5.74(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.46(2H，单峰)；
5.44(1H，双峰，J=10.3Hz)；
3.56-3.85(5H，多峰)；
3.46(2H，四重峰，J=7.0Hz)；
2.59(3H，三重峰，J=7.0Hz)；
2.20(3H，单峰)。
实施例425N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(3-甲基-3-丁酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.87)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.02(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.88(1H，双重双峰，J=7.5&1.0Hz)；
7.53-7.38(2H，多峰)；
7.08(1H，宽双峰，J=8.5Hz)；
6.92-6.82(2H，多峰)；
5.72(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.45(2H，单峰)；
5.41(1H，宽双峰，J=10.3Hz)；
4.88(1H，宽单峰)；
4.82(1H，宽单峰)；
3.67(3H，宽单峰)；
3.03(2H，单峰)；
2.19(3H，单峰)；
1.74(3H，单峰)。
实施例426N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-氯乙酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.88)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.9Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.94-6.84(2H，多峰)；
5.82(1H，双峰，J=10.1Hz)；
5.48(1H，双峰，J=10.1Hz)；
5.47(2H，单峰)；
4.06(2H，单峰)；
3.70(3H，宽单峰)；
2.21(3H，单峰)。
实施例427N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-苯甲酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.90)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05-8.01(3H，多峰)；
7.93-7.88(1H，多峰)；
7.62-7.37(5H，多峰)；
7.19-7.13(1H，多峰)；
6.94(2H，双峰，J=3.1Hz)；
6.87(1H，双重双峰，J=8.6&3.1Hz)；
5.98(1H，双峰，J=10.7Hz)；
5.70-5.63(1H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
3.83-3.72(3H，多峰)；
2.26(3H，单峰)。
实施例428N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2甲基苯基]-N-苯甲酰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.91)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.12-8.01(2H，多峰)；
7.79-7.74(1H，多峰)；
7.61-7.52(2H，多峰)；
7.48-7.35(4H，多峰)；
7.18-7.13(1H，多峰)；
6.97-6.87(2H，多峰)；
6.00-5.95(1H，多峰)；
5.18-5.63(1H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.72(3H，宽单峰)；
2.25(3H，单峰)。
实施例429N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(4-氯苯甲酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.92)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.86-8.08(4H，多峰)；
7.34-7.56(4H，多峰)；
7.13(1H，双峰，J=8.7Hz)；
6.83-6.97(2H，多峰)；
5.97(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.65(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.47(2H，单峰)；
3.70(3H，宽单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例430N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(4-甲基苯甲酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.93)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05-7.88(2H，多峰)；
6.94-6.83(5H，多峰)；
5.81(2H,AB四重峰，J=10.6Hz,ΔV=60.7)；
5.46(2H，单峰)；
3.88-3.70(3H，多峰)；
2.41(3H，单峰)；
2.25(3H，单峰)。
实施例431N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(4-甲氧苯甲酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.94)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.06-7.88(4H，多峰)；
7.55-7.37(2H，多峰)；
7.14(1H，双峰，J=8.9Hz)；
6.93-6.83(4H，多峰)；
5.79(2H,AB四重峰，J=10.3Hz,ΔV=60.8)；
5.46(2H，单峰)；
3.86(3H，单峰)；
3.72(3H，宽单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例432N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(苯乙酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.95)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=7.3Hz)；.
7.92(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.35-7.55(2H，多峰)；
7.18-7.33(5H，多峰)；
6.70-6.91(3H，多峰)；
5.76(1H，双峰，J=10.0Hz)；
5.45(2H，单峰)；
5.38(1H，双峰，J=10.0Hz)；
3.68(3H，宽单峰)；
3.63(2H，单峰)；
2.11(3H，单峰)。
实施例433N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-噻吩甲酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.97)胶状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.0Hz)；
7.80(1H，多峰)；
7.36-7.59(3H，多峰)；
7.06-7.19(2H，多峰)；
6.82-6.89(2H，多峰)；
5.92(1H，双峰，J=10.2Hz)；
5.65(1H，双峰，J=10.2Hz)；
5.47(2H，单峰)；
3.71(3H，宽单峰)；
2.25(3H，单峰)。
实施例434N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-噻吩甲酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.98)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.82-7.75(2H，多峰)；
7.59-7.54(2H，多峰)；
7.40-7.35(2H，多峰)；
7.17-7.08(2H，多峰)；
6.96-6.87(2H，多峰)；
5.94-5.89(1H，多峰)；
5.67-5.62(1H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.71(3H，宽单峰)；
2.25(3H，单峰)。
实施例435N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-呋喃甲酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.99)胶状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.34-7.69(3H，多峰)；
7.08-7.21(2H，多峰)；
6.83-6.95(2H，多峰)；
6.50(1H，多峰)；
5.91(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.66(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.46(2H，单峰)；
3.71(3H，宽单峰)；
2.24(3H，单峰)。
实施例436N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-烟酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.100)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
9.21(1H，多峰)；
8.79(1H，双重双峰，J=2.0&4.7Hz)；
8.28(1H，双重三峰，Jd=8.1Hz,Jt=1.5Hz)；
8.03(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.90(1H，双峰，J=8.7Hz)；
7.37-7.56(3H，多峰)；
7.15(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.81-6.96(2H，多峰)；
6.02(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.67(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.47(2H，单峰)；
3.72(3H，宽单峰)；
2.25(3H，单峰)。
实施例437N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-氯烟酰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.101)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.53(1H，双重双峰，J=1.9&4.8Hz)；
8.16(1H，双重双峰，J=1.9&7.8Hz)；
8.03(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.0Hz)；
7.29-7.55(3H，多峰)；
7.17(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.83-6.94(2H，多峰)；
6.04(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.60(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.47(2H，单峰)；
3.72(3H，宽单峰)；
2.04(3H，单峰)。
实施例438N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-吡嗪羰氧甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.102)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
9.27(1H，双峰，J=1.4Hz)；
8.72(2H，多峰)；
8.02(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.35-7.54(2H，多峰)；
7.19(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.82-6.96(2H，多峰)；
6.08(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.74(1H，双峰，J=10.3Hz)；
5.46(2H，单峰)；
3.72(3H，宽单峰)；
2.26(3H，单峰)。
实施例439N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.103)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.90(1H，双峰，J=7.0Hz)；
7.54-7.37(2H，多峰)；
7.14-7.08(1H，多峰)；
6.94-6.84(2H，多峰)；
5.79(1H，宽双峰，J=9.8Hz)；
5.47(2H，单峰)；
5.38(1H，双峰，J=9.8Hz)；
3.75(3H，单峰)；
3.67(3H，宽单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例440N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-甲氧羰氧甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.104)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
7.79-7.75(1H，多峰)；
7.60-7.54(1H，多峰)；
7.43-7.33(2H，多峰)；
7.12-7.07(1H，多峰)；
6.95-6.85(2H，多峰)；
5.82-5.75(1H，多峰)；
5.42-5.35(1H，多峰)；
5.31(2H，单峰)；
3.75(6H，宽单峰)；
2.20(3H，单峰)。
实施例441N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-苯氧乙基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.117)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.6Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.55-7.36(2H，多峰)；
7.28-7.20(2H，多峰)；
7.11(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.96-6.80(5H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.17-4.07(3H，多峰)；
3.84-3.71(1H，多峰)；
3.64(3H，宽单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例442N-(2-乙酰氧乙基)-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]乙酰胺(化合物№.D1.122)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-8.03(1H，多峰)；
7.94-7.90(1H，多峰)；
7.56-7.39(2H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.97(1H，双峰，J=3.2Hz)；
6.90(1H，双重双峰，J=8.8&2.8Hz)；
5.49(2H，单峰)；
4.36-4.18(3H，多峰)；
3.42-3.33(1H，多峰)；
2.20(3H，单峰)；
1.95(3H，单峰)；
1.76(3H，单峰)。
实施例443N-(2-乙酰氧乙基)-N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.123)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.5Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.58-7.37(2H，多峰)；
7.12-6.80(3H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.25-4.12(2H，宽多峰)；
4.07-3.52(2H，多峰)；
3.64(3H，单峰)；
2.18(3H，宽单峰)；
1.96(3H，单峰)。
实施例444N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-丙酰氧乙基)乙酰胺(化合物№.D1.125)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-8.03(1H，多峰)；
7.94-7.89(1H，多峰)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.97(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.89(1H，双重双峰，J=8.4&3.0Hz)；
5.49(2H，单峰)；
4.37-4.20(3H，多峰)；
3.42-3.33(1H，多峰)；
2.28-2.17(5H，多峰)；
1.76(3H，单峰)；
1.05(3H，三重峰，J=7.6Hz)。
实施例445N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-丙酰氧乙基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.126)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.2Hz)；
7.91(1H，双峰，J=6.8Hz)；
7.55-7.38(2H，多峰)；
7.07(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.94-6.81(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.26-4.12(2H，多峰)；
4.10-3.88(1H，多峰)；
3.80-3.50(1H，多峰)；
3.63(1H，单峰)；
2.24(2H，四重峰，J=7.7Hz)；
2.18(3H，单峰)；
1.06(3H，三重峰，J=7.5Hz)。
实施例446N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-环丁基羰氧乙基)乙酰胺(化合物№.D1.128)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.89(2H，多峰)；
7.53-7.42(2H，多峰)；
7.10(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.09(1H，双峰，J=8.4Hz)；
6.97-6.87(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
4.38-4.20(3H，多峰)；
3.41-2.98(2H，多峰)；
2.32-1.76(12H，多峰)。
实施例447N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-氯乙酰氧乙基)乙酰胺(化合物№.D1.129)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.91(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.52-7.42(2H，多峰)；
7.14-6.89(3H，多峰)；
5.50(2H，单峰)；
4.38-4.31(3H，多峰)；
3.96(3H，单峰)；
3.38-3.24(1H，多峰)；
2.20(3H，单峰)；
1.76(3H，单峰)。
实施例448N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-[2-(2-甲氧乙酰氧)乙基]乙酰胺(化合物№.D1.130)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.05(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.92(1H，双峰，J=7.3Hz)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
7.12(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.96-6.87(2H，多峰)；
5.49(2H，单峰)；
4.40-4.30(3H，多峰)；
3.94(2H，单峰)；
3.38(3H，单峰)；
3.44-3.31(1H，多峰)；
2.20(3H，单峰)；
1.76(3H，单峰)。
实施例449N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-苯甲酰氧乙基)乙酰胺(化合物№.D1.131)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-7.88(4H，多峰)；
7.57-7.33(5H，多峰)；
7.09(1H，双峰，J=8.6Hz)；
6.95(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.82(1H，双重双峰，J=8.8&3.0Hz)；
5.45(2H，单峰)；
4.48-4.41(3H，多峰)；
3.61-3.54(1H，多峰)；
2.22(3H，单峰)；
1.78(3H，单峰)。
实施例450N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-苯甲酰氧乙基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.132)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=8.2Hz)；
7.93-7.90(3H，多峰)；
7.55-7.34(5H，多峰)；
7.08(1H，双峰，J=8.8Hz)；
6.90(1H，双峰，J=2.6Hz)；
6.81(1H，双重双峰，J=8.8&2.6Hz)；
5.44(2H，单峰)；
4.48-4.43(2H，多峰)；
4.21-4.05(1H，多峰)；
3.84-3.76(1H，多峰)；
3.65(3H，单峰)；
2.18(3H，单峰)。
实施例451N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-[2-(2-呋喃甲酰氧)乙基]乙酰胺(化合物№.D1.135)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.07-8.03(1H，多峰)；
7.94-7.89(1H，多峰)；
7.57-7.39(1H，多峰)；
7.14(1H，双峰，J=8.6Hz)；
7.06(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.95(1H，双峰，J=3.0Hz)；
6.84(1H，双重双峰，J=8.4&2.6Hz)；
6.43(1H，双重双峰，J=3.6&1.8Hz)；
5.47(2H，单峰)；
4.50-4.37(3H，多峰)；
3.57-3.43(1H，多峰)；
1.77(3H，单峰)；
2.21(3H，单峰)。
实施例452N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-(2-异烟酰氧乙基)乙酰胺(化合物№.D1.136)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.75(2H，双重双峰，J=4.4&1.1Hz)；
8.05(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.92(1H，双峰，J=8.3Hz)；
7.74(2H，双重双峰，J=4.4&1.1Hz)；
7.56-7.38(2H，多峰)；
7.07(1H，双峰，J=8.5Hz)；
6.97(1H，双峰，J=2.9Hz)；
6.85(1H，双重双峰，J=8.5&2.9Hz)；
5.47(2H，单峰)；
4.52-4.43(3H，多峰)；
3.59-3.49(1H，多峰)；
2.22(3H，单峰)；
1.78(3H，单峰)。
实施例453N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-苯甲酰甲基氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.37)无定形核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04-7.87(4H，多峰)；
7.57-7.38(6H，多峰)；
6.92-6.83(2H，多峰)；
5.45(2H，单峰)；
4.93(2H,AB四重峰，J=17.8Hz,ΔV=184.1)；
3.69(3H，单峰)；
2.29(3H，单峰)。
实施例454N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-[1-(乙氧羰基)乙基]氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.46)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.04(1H，双峰，J=7.7Hz)；
7.91(1H，双峰，J=8.0Hz)；
7.56-7.35(2H，多峰)；
6.95-6.82(2H，多峰)；
5.47(2H，单峰)；
4.31-4.15(3H，多峰)；
3.75-3.64(3H，多峰)；
2.19(3H，宽单峰)；
1.31(3H，三重峰，J=7.1Hz)；
1.14(3H，双峰，J=7.6Hz)。
实施例455N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧)-2-甲基苯基]-N-[4-氯苯基硫代甲基)氨基甲酸甲酯(化合物№.D1.65)油状核磁共振谱(200MHz,CDCl3),δppm:
8.03(1H，双峰，J=7.4Hz)；
7.88(1H，双峰，J=8.1Hz)；
7.52-7.38(2H，多峰)；
7.22(2H，双峰，J=8.6Hz)；
7.14(2H，双峰，J=8.6Hz)；
7.02(1H，宽双峰，J=8.4Hz)；
6.87-6.79(2H，多峰)；
5.43(2H，单峰)；
5.28(1H，双峰，J=15.3Hz)；
4.88(1H，宽双峰，J=15.3Hz)；
3.61(3H，单峰)；
2.13(3H，宽单峰)。
制剂实施例
制剂实施例1可湿性粉末
将25重量份上述实施例1标题化合物(化合物No.A1.1),2.5重量份十二烷基苯磺酸钠，2.5重量份木素磺酸钙和70重量份矽藻土混合，并使用空气磨机研磨，得到本发明的含25wt％化合物No.A1.1的可湿性粉末。
制剂实施例2乳液
将30重量份上述实施例11标题化合物(化合物No.A1.5),2.68重量份十二烷基苯磺酸钙，4.92重量份聚氧乙烯硬脂基醚和0.4重量份聚氧乙烯壬基苯基醚磷酸钙加入62重量份的二甲苯中，并将所得混合物搅拌得到本发明的乳液。
制剂实施例3颗粒剂
将5重量份上述实施例21标题化合物(化合物No.C1.5),1重量份白炭，5重量份木素磺酸钙，20重量份皂粘土和69重量份碳酸钙混合，并用空气磨机研磨。将所得混合物装入捏合机，然后加入18重量份水。将所得混合物充分捏合，压迫所得捏合的混合物通过筛号为7mm的筛子得到湿的颗粒。将其在70℃流化床干燥器中干燥。将所得干燥颗粒通过1.00mm和0.30mm筛号的筛子，选择直径为0.30-1.00mm的颗粒为本发明颗粒。
制剂实施例4可湿性颗粒
将80重量份上述实施例29标题化合物(化合物No.C1.1),1.25重量份聚丙烯酸钠盐，3.75重量份水，3重量份十二烷基磺酸钠，7重量份糊精和5重量份氧化钛混合，并用空气磨机研磨。将所得研磨后的混合物装入旋转混合器或流化床混合器并向其上喷水使其成颗粒。当大部分颗粒达到颗粒大小为1.0-0.15mm时，将其从混合器中取出，并在流化床干燥器中干燥。将干燥的颗粒连续通过筛号为1.00-0.15mm的筛子，以选择得到本发明的具有直径为0.15mm-1.00mm的可湿性颗粒。过筛后，直径大于1.00mm的颗粒用气流研磨机研磨，然后将所得颗粒连续通过筛号为1.00-0.15mm的筛子，以便获得附加的本发明的具有直径为0.15mm-1.00mm的可湿性颗粒，并将其与第一次过筛后得到的本发明的具有直径为0.15mm-1.00mm的可湿性颗粒合并。
制剂实施例5水性悬浮液
将25重量份实施例105标题化合物(化合物No.G1.55),0.7重量份二辛基磺基琥珀酸钠，10重量份木素磺酸钙，44.15重量份水和10.15重量份丙二醇混合，并在球磨机，砂磨机或滚压机中粉碎，直到固体颗粒直径等于或小于5μm。将10重量份的0.05％(W/W)黄原胶水溶液加入到90重量份所得粉碎的浆料中，然后充分搅拌得到本发明的水性悬浮液。
Claims (57)
1、式(Ⅰ)化合物及其除草加成盐：其中：R1代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含1至6个碳原子的烷氧基或者1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或
含有1至6个碳原子的烷硫基，该烷硫基未取代或被1至4个卤原子取代；R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被羟基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代；或
式-YR7基；R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含1至6碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含3至6个碳原子的环烷基；
含1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
含2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代；
含2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代；
卤原子；
硝基；或
式-COR8基团，其中R8代表氢原子，含有1至6个碳原子的烷基，含有3至6个碳原子的环烷基或含有1至6个碳原子的烷氧基；R4和R5相同或不同，并且各自代表氢原子或含有1至6个碳原子的烷基；R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代；
卤原子；
硝基；或
式-COR8基团，其中R8代表氢原子，含有1至6个碳原子的烷基，含有3至6个碳原子的环烷基或含有1至6个碳原子的烷氧基；A代表氧原子或硫原子；X代表氧原子或硫原子；Y代表选自下式的基团：-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2S-,-CH2CH2O-,-CH2CH2S-,-CH2CO-,-CH2COO-,-CH(Me)COO-,-CH2CH2CO-,-CH2OCO-,-CH2OCOO-和-CH2CH2OCO-；R7代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含1至6个碳原子的烷氧基，含1至6个碳原子的烷硫基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有6至14个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被至少一个选自由下列的基团取代：含1至6个碳原子的烷基，含有1至6个碳原子的烷氧基和卤原子；
芳烷基，其中芳基部分是含有6至10个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被1至4个卤原子取代，并且烷基部分含有1至6个碳原子；或
含有4至10个环原子的杂环基，其中环原子包括至少一个选自由氧原子，硫原子和氮原子的环杂原子，该杂环基完全未饱和，部分未饱和或饱和，并且或者未取代，或者被至少一个选自下列的取代基取代：含有1至6个碳原子的烷基，含有1至6个碳原子的烷氧基和卤原子，或该杂环基或与含有6至10个环碳原子的碳环芳基稠合；
Q代表氧原子或硫原子；
m代表0至4的整数，当m是2至4的整数时，每个R6可以相同或不同，和
n代表0至4的整数，当n是2至4的整数时，每个R3可以相同或不同；
2、按照权利要求1的化合物，其中：R1代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；或
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子以代。
3、按照权利要求1的化合物，其中：R1代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；或
未取代的含有1至6个碳原子的烷氧基。
4、根据权利要求1的化合物，其中：R1代表：
含有1至3个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至3个碳原子的烷氧基取代；或
未取代的含有1至3个碳原子的烷氧基。
5、按照权利要求1的化合物，其中R1代表甲基或甲氧基。
6、按照权利要求1的化合物，其中R1代表甲氧基。
7、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中：R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被羟基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；或
式-YR7代表的基团，定义如权利要求1。
8、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中：R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被羟基取代；或
式-YR7代表的基团，定义如权利要求1。
9、按照权利要求1至6中任何一项中的化合物，其中：R2代表：
氢原子；
被羟基取代的含有1至3个碳原子的烷基；或
式-YR7代表的基团，定义如权利要求1。
10、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中R2代表氢原子，羟甲基或定义如权利要求1的式-YR7代表的基团。
11、按照权利要求1至6中任何一项中的化合物，其中R2代表氢原子。
12、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2CH2O-,-CH2CO-,CH2COO-,-CH2CH2CO-,-CH2OCO-,-CH2OCOO-或-CH2CH2OCO-。
13、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2CH2O-,-CH2OCO-或-CH2OCOO-。
14、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2OCO-或-CH2OCOO-。
15、按照权利要求1至6中任何一项中的化合物，其中y代表式-CO-,-COO-或-CH2OCO-。
16、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中：R7代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代，
含有3至6个碳原子的环烷基，
含有2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代，
含有2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代，
含有6至14个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被1至3个含有1至6个碳原子的烷基，1至3个含有1至6个碳原子的烷氧基或被1至4个卤原子所取代，
芳烷基，其中芳基部分是含有6至14个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被1至4个卤原子取代，并且烷基部分含有1至6个碳原子，或
含有4至10个环原子的杂环基，其中环原子包括至少一个选自由氧原子、硫原子和氮原子中的环杂原子，该杂环基完全未饱和，部分未饱和或饱和，并且或者未取代，或者被至少一个选自下列的基团取代：含有1至6个碳原子的烷基，含有1至6个碳原子的烷氧基和卤原子，或者该杂环基与含有6至10个环碳原子的碳环芳基稠合。
17、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中R7代表含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代。
18、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中R7代表含有1至3个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代。
19、按照权利要求1至6中的任何一项的化合物，其中R7代表乙基或2,2,2-三氯乙基。
20、按照任利要求1至6中任何一项的化合物，其中R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
卤原子；
硝基；或
定义如权利要求1的式-COR8代表的基团。
21、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中：R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子所取代；或卤原子。
22、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中：R3代表：
未取代的含有1至3个碳原子的烷基；
含有1至3个碳原子的烷氧基；或
卤原子。
23、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中R3代表甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子。
24、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中R3代表甲基。
25、按照权利要求1至6中任何一项中的化合物，其中R4和R5相同或不同，并且各自代表氢原子或甲基。
26、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中R4代表氢原子或甲基子和R5代表氢原子。
27、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中R4和R5各代表氢原子。
28、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中：R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子所取代；
卤原子；或
定义如权利要求1的式-COR8代表的基团。
29、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中：R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或卤原子。
30、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中：R6代表：
未取代的含有1至3个碳原子的烷基；
未取代的含有1至3个碳原子的烷氧基；
或
卤原子。
31、按照权利要求1至6中任何一项中的化合物，其中R6代表甲氧基，氟原子或氯原子。
32、按照权利要求1至6中任何一项中的化合物，其中R6代表氟原子或氯原子。
33、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中R8代表含有1至3个碳原子的烷基或含有1至3个碳原子的烷氧基。
34、按照权利要求1至6的中任何一项的化合物，其中R8代表含有1至3个碳原子的烷氧基。
35、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中R8代表甲氧基。
36、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中A代表氧原子。
37、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中X代表氧原子。
38、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中Q代表硫原子。
39、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中m代表0至3的整数。
40、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中m代表0至1的整数。
41、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中m代表整数0。
42、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中n代表0至3的整数。
43、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中n代表0至2的整数。
44、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中n代表0至1的整数。
45、按照权利要求1至6中任何一项的化合物，其中n代表整数1。
46、按照权利要求1的化合物，其中R1代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；或
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被羟基或1至4个卤原子取代；
含3至6个碳原子的环烷基；或
式-YR7代表的基团，其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2CH2O-,-CH2CO-,-CH2COO-,-CH2CH2CO-,-CH2OCO-,-CH2OCOO-或-CH2CH2OCO-和R7代表含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代，
含有3至6个碳原子的环烷基，
含有2至6个碳原子的链烯基，该链烯基未取代或被1至4个卤原子取代，
含有2至6个碳原子的炔基，该炔基未取代或被1至4个卤原子取代，
含6至14个环碳原子的碳环芳基，该芳基未取代或被1至3个含有1至6个碳原子的烷基，1至3个含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代，
芳烷基，其中芳基部分为含有6至14个环碳原子的碳环芳基，且该芳基未取代或被1至4个卤原子取代，而烷基部分则含有1至6个碳原子，或
含有4至10个环原子的杂环基，其中环原子包括至少一个选自氧原子，硫原子和氮原子的环杂原子，该杂环基完全未饱和，部分饱和或饱和，并且或者未取代，或者被至少一个选自下列的取代基取代：含有1至6个碳原子的烷基，含有1至6个碳原子的烷氧基和卤原子，该杂环基或者与含有6至10个环碳原子的碳环芳基稠合；R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
卤原子；
硝基；或
式-COR8代表的基团，其中R8代表含有1至3个碳原子的烷基或含有1至3个碳原子的烷氧基；
R4和R5相同或不同并且各自代表氢原子或甲基；R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有3至6个碳原子的环烷基；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
卤原子；或
式-COR8代表的基团，其中R8代表含有1至3个碳原子的烷基或含有1至3个碳原子的烷氧基；
和m和n相同或不同并且各自代表0至3的整数。
47、按照权利要求1的化合物，其中：
R1代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；或
未取代的含有1至6个碳原子的烷氧基；
R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被羟基取代；或
式-YR7代表的基团，其中y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2CH2O-,-CH2OCO或-CH2OCOO-和R7代表含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或被1至4个卤原子取代；
R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子所取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或
卤原子；
R4和R5相同或不同并且各自代表氢原子或甲基；
R6代表；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或
卤原子；和
m代表0至3的整数和n代表0至2的整数。
48、按照权利要求1的化合物，其中：
R1代表：
含有1至3个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至3个碳原子的烷氧基取代；或
未取代的含有1至3个碳原子的烷氧基；
R2代表：
氢原子；
含有1至3个碳原子并且被羟基取代的烷基；或
式-YR7代表的基团，其中Y代表式-CO-,-COO-,-CH2O-,-CH2OCO-或-CH2OCOO-和R7代表含有1至3个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代；
R3代表：
未取代的含有1至3个碳原子的烷基；
含有1至3个碳原子的烷氧基；或
卤原子；
R4代表氢原子或甲基和R5代表氢原子；
R6代表；
未取代的含有1至3个碳原子的烷基；
未取代的含有1至3个碳原子的烷氧基；或
卤原子；和
m和n相同或不同并且各自代表整数0或1。
49、按照权利要求1的化合物，其中：
R1代表甲基或甲氧基；
R2代表氢原子，羟甲基或式-YR7代表的基团，其中y代表式-CO-,-COO-或-CH2OCO-和R7代表乙基或2,2,2-三氯乙基；
R3代表甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，氟原子或氯原子；
R4代表氢原子或甲基和R5代表氢原子；
R6代表甲氧基，氟原子或氯原子；
m和n相同或不同并且各自代表整数0或1；
A代表氧原子；
X代表氧原子；和
Q代表硫原子。
50、按照权利要求1的化合物，其中：
R1代表甲氧基；
R2代表氢原子；
R3代表甲基；
R4和R5各自代表氢原子；
m代表整数0；
n代表整数1；
A代表氧原子；
X代表氧原子；和
Q代表硫原子。
51、按照权利要求1至6和46至50中任何一项的化合物，其中m代表整数1和R3在苯环的2位。
52、按照权利要求1的化合物和其除草加成盐，其中R1代表含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代。R2代表：
氢原子；
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的链烯基，该链烯基未被取代；
含有3至6个碳原子的炔基，该炔基未被取代；或
烷氧基羰基，其中烷氧基部分含有1至6个碳原子；R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未被取代；
含有3至6个碳原子的链烯基，该链烯基未被取代；
含有3至6个碳原子的炔基，该炔基未被取代；
卤原子；
硝基；或
甲酰基；R4和R5相同或不同并且各自代表氢原子或含有1至6个碳原子的烷基；R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
含有3至6个碳原子的链烯基，该链烯基未被取代；
含有3至6个碳原子的炔基，该炔基未被取代；或
卤原子；A代表氧原子或硫原子；X代表氧原子；Q代表硫原子；m代表0至4的整数，当m为2至4的整数时，每个R6可以相同或不同；和n代表0至4的整数，当n为2至4的整数时，每个R3可以相同或不同。
53、按照权利要求1的化合物和其除草加成盐，其中：R1代表：
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或
含有1至6个碳原子的烷硫基，该烷硫基未取代或被1至4个卤原子取代；R2代表：
氢原子；或
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被1至4个卤原子取代；R3代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个卤原子取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；
卤原子；
硝基；或
甲酰基；R4和R5相同或不同并且各自代表氢原子或含有1至6个碳原子的烷基；R6代表：
含有1至6个碳原子的烷基，该烷基未取代或被含有1至6个碳原子的烷氧基或1至4个原子取代；
含有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基未取代或被1至4个卤原子取代；或
卤原子；A代表氧原子或硫原子；X代表氧原子或硫原子；Q代表氧原子或硫原子；m代表0至4的整数，当m为2至4的整数时，每个R6可以相同或不同；和n代表0至4的整数，当n为2至4的整数，每个R3可以相同或不同。
54、按照权利要求1的化合物，选自：N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]乙酰胺；N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]乙酰胺；N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯；N-[4-(苯并噁唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯；N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-羟甲基氨基甲酸甲酯；N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-丙酰氧基甲基氨基甲酸甲酯；N-[4-(苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]-N-甲氧基羰基丙酰胺；N-[4-(6-甲氧基苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯；N-[4-(5-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯；和N-[4-(6-氟苯并噻唑-2-基甲氧基)-2-甲基苯基]氨基甲酸甲酯。
55、含有有效量的除草剂与农业上或园艺学上可接受的载体和稀释剂的除草组合物，其中除草剂是权利要求1至54任何一项中定义的式(Ⅰ)化合物或其除草加成盐。
56、除杂草方法，包括发芽前或发芽后的杂草，该方法是将除草剂施用于已发芽或未发芽的杂草处，其中除草剂是权利要求1至54中任何一项中定义的式(Ⅰ)化合物或其除草加成盐。
57、制备权利要求1至54中任何一项中的化合物的方法，包括：
(ⅰ)将通式(Ⅱ)的化合物：其中R3,A和n定义如权利要求1和K代表式N(R2)C(=X)R1，其中R1,X和R2定义如权利要求1，或K表示氨基或硝基，与式(Ⅲ)基团反应：
其中R4,R5,R6,Q和m定义如权利要求1和L是离去基，
得到式(Ⅰa),(Ⅵa)或(Ⅶa)化合物：
其中R3,A,R4,R5,R6,Q,m和n定义如上和K如上所示；(ⅱ)当上述步骤(ⅰ)得到的化合物是式(Ⅵa)的化合物，其中K代表硝基时，将该化合物与还原剂反应得到式(Ⅶa)化合物，其中K是氨基；(ⅲ)当上述步骤(ⅰ)或(ⅱ)得到的化合物是式(Ⅶa)化合物，将该化合物与式R1C(=X)L2，其中R1和X定义如上和L2代表离去基团的化合物反应，得到式(Ⅰa’)的化合物：
其中R1,X,R3,A,R4,R5,R6,Q,m和n定义如上；(ⅳ)可选择地，将式(Ⅰa)或(Ⅰa’)的化合物与式R2aL3的化合物反应，其中R2a代表任一上述R2代表的除氢原子之外的基团和L3代表离去基，得到式(Ⅰb’)化合物：
其中R1,R2a,X,R3,A,R4,R5,R6,Q,m和n定义如上；(Ⅴ)可选择地将式(Ⅰb’)化合物与适当的试剂反应得到式(Ⅰc’)化合物：其中式(Ⅰb’)化合物中的R2a被转化为式R2c基，其中R2c不同于R2基的定义；和(ⅵ)可选择地，如果需要，将所得的式(Ⅰ)化合物成盐得到其加成盐。
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