TW542696B

TW542696B - Aniline derivatives having herbicidal activity their preparation and their use

Info

Publication number: TW542696B
Application number: TW086102911A
Authority: TW
Inventors: Soji Sugai; Hiroyuki Komai; Noriaki Kudo; Kazuo Sato; Toyokuni Honma
Original assignee: Sankyo Co
Priority date: 1996-03-11
Filing date: 1997-03-10
Publication date: 2003-07-21
Also published as: ES2176617T3; HK1009439A1; EP0795550A1; KR970065527A; BR9701264A; US5736487A; AU1510297A; AU719508B2; KR100466300B1; EP0795550B1; CN1073097C; CN1176962A

Description

經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 542696 A7 B7 五、發明説明（'）發明背景本發明為有關一条列具優異選擇性殺草活性之新穎苯胺衍生物且提供使用該化合物之方法及組成物以及製備法。農藝及園藝中使用殺草劑之目的為殺死無需植物（雜草），且保持所需植物（作物）不受傷害。若對所有植物皆有致死力，則該殺草劑之實用性卽受限制。故，欲得最高實用效果，應求不僅止於鎖定恃種雜草，且無害目的作物，保証殺草劑可殺死雜草且對作物無活性。近年來可觀之研究投入新穎及更高選擇性殺草劑之發展。僅管如此，仍待需可殺死有害雜草如水稗（Echinochloa 〇 r .Y z i c ο 1 a )之低濃度殺草活性劑，可施於水稻而無害。且，亦有於雜草發芽前後皆具相同效果之殺草劑的需求。最似本發明之先前技術為美國專利4193787及4423237 號，以及日本待開昭58-52280。美國專利4193787及 4423237號掲示下式（A)化合物：

〇 CI

烷基，烷羰基，環烷基，且當R’為氫，硫烷基，氯烷基，炔基，或已取代胺基。日本特開昭58-52280掲示下式# 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（ >

至 ο 為 a 素鹵或。基基氣氧烷甲鹵或，基基甲氧，烷氫，為基 R 烷且為， R 數中整其之該如雖草，雜但死〇殺性效活有草後殺或具前稱 ί牙皆發物於合法化無 } 卻 Β ， -稻及水 }傷 Α 不 <物式合化活草殺效高具物生衍胺苯穎新列系 - 現發明發〇本稗依水且 ο ο 作物稻作傷於損施不效且等稗後水或如前草芽雜發抗於對可可物亦生濃衍低胺於苯至穎甚新，該性，結簡明發除示性表擇 > 選 I 效 ί 高式具下物由生可衍鹽胺成苯加列許条容一草供除提其偽及的物目合明 c 化發性明本活發草本 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

N R

R, 中式為以代取或代取未為-基 4 烷-該基烷本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4現格（2丨Ο X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（4 ) 烷氣基或1 - 4個鹵素； C 3 - 6環院基；

Ci- 6烷氣基，該烷氧基為未取代或取代以1-4個_ 素；或

Ci- 6烷硫基，該烷硫基為未取代或取代以1-4個鹵素； R 2為氫； C i - 6烷基，該烷基為未取代或取代以羥基或1 - 4 個鹵素， C 3 - 6環院基， C 2 - 6烯基，該烯基為未取代或取代以1 - 4個鹵素； c 2 - 6炔基，該炔基為未取代或取代以1_4値鹵素；或-YR 7基； 6烷基，該烷基為未取代或取代以Ci- 6 烷氧基或1-4個鹵素， C 3 - 6環院基，

Ci — 6烷氧基，該烷氧基為未取代或取代以1-4個鹵素； c 1 - 6烯基，該烯基為未取代或取代以1-4値鹵素； c 1 - 6炔基，該炔基為未取代或取代以1-4値鹵素；鹵素；硝基；或式- COR8基，其中R8為氫，Ci— e烷基，C3_ 6 環烷基，Ci - 6烷氧基；本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（4 ) R4及R5同或異而各為氫或Ci_ 6烷基； 6烷基，該烷基為未取代或取代以Ci- 6 烷氧基或1-4個鹵素， C 3 - 6環院基，

Ci- 6烷氧基，該烷氧基為未取代或取代以1-4値鹵素； C2- 6烯基，該烯基為未取代或取代以1-4個鹵素； C2- 6炔基，該炔基為未取代或取代以1-4個鹵素，· 鹵素；硝基；或式-COR8基，其中R8為氳，Ci - 6烷基，C3_ 6 環院基，Cl - 6院氧基； A為氣或硫； X為氧或硫； Y 為選自下式之基，-C0-，-COO-，-CH2 - CH2 S- ,-CH 2 CH 2 〇、-CH 2 CH 2 S- , -CH 2 CO- , -CH 2 C00-, -CH(Me)C00-, -CH 2 CH 2 CO-, -CH 2 0C0-, - CH 2 0C00_, 及-CH2 CH 2 0C0-; 尺7為（^- e烷基，該烷基為未取代或取代以Ci- 6 烷氣基，Ci_ 6烷硫基或1_4個鹵素； C 3 - 6環烷基； C2- 6烯基，該烯基為未取代或取代以1-4個鹵素； C2 - 6快基，該快基為未取代或取代以1-4個_素； C 6 - Μ磺璟芳基，該芳基為未取代或取代以一以上本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（f ) 選自Ci - 6烷基，Ci - 6烷氧基及鹵素；芳烷基，其中芳基為c6- 10碩璟芳基且為未取代或取代以1-4個鹵素，且烷基為Ci - 6 ;或含一以上選自0, S,及N之環雜原子之4-10員雜環基，該雜環基可完全不飽和，部份不飽和，或飽和且可為未取代或取代以一以上選自Cl - 6院基，Cl - 6院氣基及鹵素，或與c6- 10碩璟芳基稠合； Q為氧或硫；扭為0〜4之整數，且當m為2〜4之整數時，R6可為相同或不同；且 II為0〜4之整數，且當η為2〜4之整數時，R3可為相同或不同。本發明亦提供一除草組成物，包括有效量之除草劑混以農業及園藝容許載體或稀釋液，其中除草劑為上述式 (I)化合物或其除草容許加成鹽。本發明更提供一除雜草法，於雜草發芽前後於該雜草發芽或未發芽處投-與除草劑，其中除草劑為上逑式（I) 化合物或其除草容許加成鹽。發明詳述本發明化合物中，Ci — 6烷基可為Ci — 6直鐽或分枝烷基，如甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，第二丁基，第三丁基，正戊基，異戊基，2-甲基丁基，新戊基，卜乙基丙基，正己基，4-甲基戊基，3-甲基戊基，2-甲基戊基，1-甲基戊基，3, 3-二甲基丁基本氓认尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2!OX 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（心），2,2-二甲基丁基，1,1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基 ,1,3-二甲基丁基，2, 3-二甲基丁基，及2-乙基丁基。其中宜為（^ - 4直鏈或分枝烷基，特宜Ci - 3直鏈或分枝烷基，如甲基，乙基，正丙基，異丙基。具中又以甲基及乙基為宜，而甲基最宜。本發明化合物中，C3_ 6環烷基包括環丙基，環丁基，環戊基及璟己基。本發明化合物中，C i - 6烷基取代以C i __ 6烷氣基可為Ci- 6直鏈或分枝烷基取代以直鐽或分枝Ci- 6 烷氧基。如甲氣甲基，乙氧甲基，正丙氧甲基，正丁氣甲基，第二丁氧甲基，第三丁氣甲基，正戊氧甲基，正已氧甲基，甲氧乙基，乙氣乙基，正丙氣乙基，正丁氣乙基，甲氧正丙基，甲氣正丁基，甲氣第二丁基，甲氧第三丁基，甲氣正戊基，甲氧正已基。宜為Ci - 3烷基取代以Ci - 3烷氧基，如甲氧甲基，乙氣甲基，正丙氧甲基，甲氣乙基，乙氣乙基，正丙氧乙基及甲氣正丙基，其中以甲氣乙基及乙氧甲基最宜。本發明化合物中，Ci - 6烷基取代以Ci - 6烷硫基可為Ci- 6直鏈或分枝烷基取代以直鏈或分枝Ci- 6 烷硫基。如甲硫甲基，乙硫甲基，正丙硫甲基，正丁硫甲基，第三丁硫甲基，正已硫甲基，1-甲硫乙基，2-甲硫乙基，甲硫正丙基，甲硫異丙基及乙硫乙基。宜為 C 1 - 3烷基取代以Ci — 3烷硫基，如甲硫甲基，乙硫甲基，正丙硫甲基，甲硫正丙基及乙硫乙基，其中以甲本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（？）宜 C 最，基中甲物硫合乙化及明基發甲本硫為可基羥以代取基基，乙基羥丙卜正，羥基3-甲，羥基如丙〇正基羥 0 2 以，代基取丙基正烷羥枝1-分，或基鏈乙-2 直羥基甲基乙羥基丁正羥基戊正羥基已正羥為宜中其 ο 基丙正1 1基 3 - 甲基羥甲如 I IX ，及基基乙羥羥羥其以，代基取丙基正烯羥 I 3 3 - 及 1 基 C 乙或氟為宜碘或溴氯 ο > 宜氟為為基素乙鹵羥， 2 中及物基合甲化羥明以發又本中氯為素可鹵素個 4 鹵 I 阔 1 f之 1-同以不代或取同基相烷以 6代 I 取 1 基 C烷 h枝中> 物分 Μ ί 明 6 發本- 乙甲氯氟峰 2 ，，基基丁乙氯氯4-- 1Χ ，，基基丁甲氯氯1-三，，基基丙甲氯氯3-二，，基基丙甲氯氯1-如，，基基基之甲乙同氟溴不三1-或，，同基基相甲甲以氟溴代二，取，基基基甲烷氯 1 氣 C ，為基宜乙中氟其義 2 Ο ，基基乙乙溴氟 2 1-及氯二基甲氯如素鹵個 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 纛. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製基基乙甲氣氟 2 三基基乙甲氛氟 1-二基基甲甲氯氟三，，基基丙甲氯基2, 乙2, 溴及 I 1X ，，基基甲甲氟溴三，基基甲甲氯氯，氟基 , 甲基氟乙以氟又 1 基 C 氣為丙可，基基氧氧烷乙中基物氧合甲化如明，發基本氣烷 3 2 oa ,，基更基基乙基丙乙溴乙氯氟2-氯 1-1-及三之枝分或鏈直基氣丙異正基氣戊基氣丁三第基氣丁二第基氣丁異基氣本紙張尺度適用中國國家撐，（CNS ) Λ4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（s ) 異戊氧基，2-甲基丁氧基，新戊氧基，1-乙基丙氧基，己氣基，4-甲基戊氣基，3-甲基戊氣基，2-甲基戊氣基 ,1-甲基戊氧基，3,3-二甲基丁氣基，2,2-二甲基丁氣基，1,1-二甲基丁氧基，1,2-二甲基丁氣基，1,3-二甲基丁氧基，2, 3-二甲基丁氧基，及2-乙基丁氣基。其中宜為Ci- 3直鏈或分枝之烷氧基，宜為甲氣基及乙氧基，以甲氧基最宜。本發明化合物中，Ci- 6烷氧基取代以1-4個鹵素可 gCi- 6直鐽或分枝烷氧基取代以相同或不同之1-4個鹵素。如氯甲氧基，二氯甲氧基，三氛甲氣基，1-氯乙氧基，2-氯乙氧基，1-氯丙氧基，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氣基，1-氟乙氣基，2-氟乙氧基，氟氯甲氣基，及溴甲氣基。其中宜為Ci- 3烷氣基取代以1-4個鹵素，宜為如氟甲氧基，氯甲氣基，及三氟甲氣基，又以三氟甲氧基更宜。本發明化合物中，Ci_ 6烷硫基可為Ci - 6直鏈或分枝之烷硫基，如甲硫基，乙硫基，丙硫基，異丙硫基，正丁硫基，異丁硫基，第二丁硫基，第三丁硫基，戊硫基，異戊硫基，2-甲基丁硫基，新戊硫基，1-乙基丙硫基，己硫基，4-甲基戊硫基，3-甲基戊硫基，2-甲基戊硫基，1-甲基戊硫基，3,3-二甲基丁硫基，2,2-二甲基丁硫基，1,1-二甲基丁硫基，1，2 -二甲基丁硫基，1， 3-二甲基丁硫基，2, 3 -二甲基丁硫基，及2 -乙基丁硫基。其中宜為Ci- 3直鏈或分枝之烷硫基，宜為甲硫基及乙一 1 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（9 ) 硫基。本發明化合物中，Cl- 6烷硫基取代以1 - 4個鹵素可為直鏈或分枝烷硫基取代以相同或不同之1-4個鹵素。如氨甲硫基，二氛甲硫基，三氮甲硫基，卜氯乙硫基， 2-氯乙硫基，卜氯丙硫基，氟甲硫基，二氟甲硫基，三氟甲硫基，卜氟乙硫基，2-氟乙硫基，氟氯甲硫基，及溴甲硫基。其中宜為氟甲硫基，氯甲硫基，及三氟甲硫基，又以三氟甲硫基更宜。本發明化合物中，C2_ 6烯基可為C2 - 6直鐽或分枝嫌基，如乙嫌基，2 -丙嫌基，1-甲基-2-丙燃基，2-甲基_2_丙烯基，2-乙基-2-丙烯基，2-丁烯基，1_甲基 - 2-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，1-乙基-2_ 丁烯基，3 -丁烯基，1-甲基-3-丁烯基，2-甲基-3-丁烯基，1-乙基 -3-丁烯基，2-戊烯基，卜甲基-2_戊烯基，2-甲基-2-戊稀基，3 -戊稀基，1-甲基-3 -戊嫌基，2 -甲基-3-戊締基，4-戊烯基，1-甲基-4-戊烯基，2-甲基-4-戊烯基， 2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基，及5-己烯基。其中宜為C2_ ς直鏈或分枝烯基，又以2-丙烯基最宜。本發明化合物中，C2_ 6烯基取代以1-4個鹵素可為經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 直鏈或分枝C2_ 6烯基取代以相同或不同之1-4個鹵素。如2-氯乙烯基，3-氯-2-丙烯基，2,2-二溴乙烯基，及2,2 -二氣乙烯基。其中宜為C2_ 4烯基取代以相同或不同之1_3個鹵素，又以2 -氯乙烯基及3 -氯-2-丙烯基最宜。 -11- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2卜d97公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（^) 本發明化合物中，C2 - 6炔基可為C2 - 6直鏈或分枝炔基。如乙炔基，2-丙炔基，卜甲基-2-丙炔基，2-甲基-2-丙炔基，2-乙基-2-丙炔基，2-丁炔基，1-甲基 -2-丁炔基，2-甲基-2-丁炔基，卜乙基-2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲基_3-丁炔基，2-甲基-3-丁炔基，卜乙基 -3-丁炔基，2-戊炔基，1-甲基-2-戊炔基，2-甲基-2-戊炔基，3-戊炔基，1-甲基-3-戊炔基，2-甲基-3-戊炔基，4-戊炔基，卜甲基-4-戊炔基，2-甲基-4-戊炔基， 2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基，及5-己炔基。其中宜為C3- 5直鏈或分枝炔基，又以2-丙炔基最宜。本發明化合物中，C 2 - 6炔基取代以1 - 4個鹵素可為直鏈或分枝C2_ 6炔基取代以相同或不同之1-4値鹵素。其中宜為C3- 5炔基取代以相同或不同之1-2個鹵素，又以1-氣-2-丙炔基最宜。本發明化合物中，芳基可為含6-14個環碳原子之磺環，如苯基及萘基，其中宜為苯基。本發明化合物中，取代以一以上烷基之芳基可為含6-14個環磺原子芳基取代以一以上直鏈或分枝Ci— 8烷基，且2或2個以上之烷基為相同或不同。宜為含6-14 個環磺原子之磺環取代以1-3個C i - e烷基。如2-甲苯基，3-甲苯基，4-甲苯基，2-乙苯基，3-乙苯基，4-乙苯基，4-異丙苯基，4-第三丁苯基，2,4-二甲苯基，及 3 , 5 -二甲苯基。 - 1 2- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 542696 A7 B7 五、發明説明（d ) 本發明化合物中，取代以一以上烷氧基之芳基可為含 6 - 14個環磺原子芳基取代以一以上直鏈或分枝Ci- 6 烷氣基，且2或2個以上之烷氣基為相同或不同。宜為含6-14個璟磺原子之磺環取代以1-3個（^- 6烷氣基。如2 -甲氧苯基，3 -甲氣苯基，4 -甲氣苯基，2 -乙氧苯基，3,-乙氧苯基，4-乙氧苯基，4-異丙氧苯基，4-第三丁氧苯基，2,4-二甲氧苯基，及3, 5-二甲氧苯基。本發明化合物中，取代以一以上鹵素之芳基可為含6-14値環磺原子芳基取代以一以上鹵素，且2或2個以上之鹵素為相同或不同。宜為含6-14値環磺原子之碩環取代以1-4個鹵素。如2 -氯苯基，4 -氯苯基，2 -氟苯基， 3-氟苯基，4-氟苯基，2-溴苯基，2,4-二氯苯基，及2， 4 -二氟苯基。本發明化合物中，芳烷基可為直鏈或分枝Ci- 6烷基取代以含6-10値磺原子之磺環芳基。如苄基，《 -甲苄基，a,ct-二甲苄基，苯乙基，苯丙基，萘甲基，及萘乙基，宜為苄基及萘乙基。本發明化合物中，芳烷基取代以1 - 4個鹵素可為C i - 6 烷基取代以含6-10値5#原子之碩環芳基，芳基取代以1-4 個鹵素，其可為相同或不同。本發明化合物中，雜環基可含4至10個環原子，其中一以上係選自N, 0,及S之雜原子。雜環基可為未飽和，部份飽和，或完全飽和，且可為未取代，取代以一以上選自Ci - 6直鏈或分枝烷基，Ci - 6直鐽或分枝烷氣 -1 3- 本纸張尺度適用☆«國家搮準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 0 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 4 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（A ) 基，及鹵素，或與含6至10個璟碩原子之磺環芳基結合。如枵丁環基，吖丁啶基，it 丁環基，·二鸣烷基，呋喃基，吡咯基，_唑基，異卩塞唑基，眯唑基，吡唑基，吡喃基，吡阱基，吡啶基，嗒阱基，嘧啶基，苯駢呋喃基，苯駢瞎盼基，苯駢晴唑基，苯駢呜唑基，吲呤基，K 啉基，異晴啉基，K唑啉基，暗喏啉基，嘹啶基，四氫呋喃基，四氫瞎吩基，晴唑啶基，眯唑啶基，眯唑啉基，鸣唑啉基，吡唑啉啶基，哌阱基，四氫嘧啶基，嗎啉基，吲呤啉基，四氫陛啉基，吡咯啶基，哌啶基，1 , 3 -二甲基-4-吡阱基，3 ,5 -二甲基-4-異B琴唑基，及6 -氯嗒阱基。本發明式（I)化合物可轉為如硫酸鹽，氫氯酸鹽，硝酸鹽，及磷酸鹽等酸加成鹽。當此酸加成鹽為農業及園藝使用中除草劑容許者時，其亦於本發明範圍中。本發明式（I)化合物之水合物亦於本發明範圍中。本發明化合物可因含一以上不對稱磺原子而有光學異構物。雖然此處皆以單一分子式表示，本發明包含個別分離之異構物及含消旋異構物之混合物。當使用立體專一合成技術或使用具光學活性化合物為原料時，個別異構物可直接製得；此外，當製得異構物之混合物，可依習用方法分離個別異構物。本發明式（I)化合物中，宜為當R1表為： Cl- 6院基，該院基為未取代或取代以Cl - 6院氧基或1-4個鹵素； -14- (請先閲讀背面之注意事_ d ，項再填. 裝— :寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（B ) C 3 - 6 環院基；或 c 1 - 6烷氧基，該烷氧基為未取代或取代以1-4値鹵素。尤宜為當R 1表為： C 1 - 6烷基，該烷基為未取代或取代以Ci- 6烷氣基或1-4値鹵素；或 Cl- 6未取代院氯基。更宜為當ϋ 1表為： ' Cl — 3烷基，該烷基為未取代或取代以Cl - 3烷氧基或1-4個鹵素；或 C 1 - 3未取代烷氧基。最宜為當R1表為甲基或甲氧基，尤宜為甲氧基。本發明式（I)化合物中，宜為當R2表為：氫； Ci- 6烷基，該烷基為未取代或取代以羥基或1-4個鹵素； C 3 - 6璟院基；或 -YR 7 基。尤宜為當R 2表為：氫； C 1 - 6烷基，該烷基為未取代或取代以羥基；或 -YR 7 基。更宜為當R 2表為：氫； -1 5- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· 訂 € 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4圪格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（―） C 1 - 3烷基，該烷基為取代以羥基；或 -YR 7 基。最宜為當R2表為氫，羥甲基或- YR7基，尤宜為氫。本發明化合物中，當R2表為-YR 7基時宜為： (i )當 Y 表為-CO、-COO- , -CH 2 〇、-CH 2 CH 2 〇-， -CH 2 C0~, -CH a COO- , -CH 2 CH 2 C0-, 一 CH 2 0C0-, -CH2 0C00 -或- CH2 CH2 0C0 -之基之化合物；其中宜為當 Y 表為-C0-,-C00-，-CH2 〇-，-CH2 CH2 0-，-CH2 0C0-，或-CH2 0C00 -之基之化合物；更為當 Y 表為-co-， -coo-， -ch2o-, -ch2oco-, 或-ch2 ocoo -之基之化合物；最為當Y表為-co-，-coo-，或- ch2 oco -之基之化合物； (ii>當R7表為Ci- 6烷基，該烷基為未取代或取代以Ci- 6烷氧基或1_4個鹵素， C 3 - 6環院基， C2- 6烯基，該烯基為未取代或取代以1-4個鹵素， C2- 6炔基，該炔基為未取代或取代以1-4個鹵素，含6-14個璟磺原子之磺環芳基，該芳基為未取代或取代以1-3個e烷基，1-3個^- 6烷氧基，或1-4 個鹵素，芳烷基，其中芳基為含6-14個環磺原子之磺環芳基，該芳基為未取代或取代以1-4個鹵素，且烷基為Ci- 6 ;或 -16- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 鹌· 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（β ) 含一以上選自〇，S，及N之璟雜原子之含4-10個環原子之雜璟基，該雜環基可完全不飽和，部份不飽和，或飽和且可為未取代或取代以一以上選gCi- 6烷基， C 1 - 6烷氣基及鹵素，或與c6- 10磺環芳基稠合；其中宜為當R7表為Cl - 6烷基，該烷基為未取代或取代以Ci- e烷氣基或1-4個鹵素；更宜為當R7表為Ci- 3烷基，該烷基為未取代或取代以1 - 4値鹵素；且最宜為當R7表為乙基或2, 2 ,2-三氯乙基。本發明式（I)化合物中，宜為當R3表為： Cl- 6院基，該院基為未取代或取代以Cl - 6院氧基或1 - 4値鹵素； C 3 - 6環烷基； Ci- 6烷氧基，該烷氧基為未取代或取代以1-4値鹵素；鹵素；硝基；或式-C0R 8基。其中宜為當R 3表為： Cl- 6院基，該院基為未取代或取代以Cl - 6院氣基或1-4個鹵素； C 1 - 6烷氧基，該烷氧基為未取代或取代以1-4個鹵素；或鹵素。 -1 7 - (請先閲讀背面之注意事 4 •項再填· 裝丨— 寫本頁) 4. 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X29<7公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 542696 A7 B7 五、發明説明（4 ) 尤宜為當R 3表為：未取代C i _ 3烷基；

Cl- 3院氣基；或鹵素。最宜為當R3表為甲基，乙基，甲氣基，乙氧基，氟，或氯，尤宜為甲基。 R 3宜於本發明式（I)化合物中苯環之2-位。本發明式（I)化合物中亦宜以當R 4及R 5為相同或不同而各為氫或甲基。尤宜R4為氫或甲基且R5為氫。最宜R 4及R 5各為氫。本發明式（I)化合物中亦宜以當R6為： C 1 - 6烷基，該烷基為未取代或取代以Ci- 6烷氧基或1-4個鹵素； C 3 - 6璟烷基； c 1 - 6烷氧基，該烷氧基為未取代或取代以1-4値鹵素；鹵素；或式-COR 8基。其中宜為當R 6表為：

Ci - 6烷基，該烷基為未取代或取代以1-4値鹵素；

Ci- 6烷氧基，該烷氧基為未取代或取代以1-4個鹵素；或鹵素。尤宜為當R 6表為： _ 1 8 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2!〇X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ί裝- 訂 542696 A7 B7五、發明説明（7 ) 未取代Cl - 3院基；未取代Ci - 3烷氧基；或鹵素。最宜為當R6表為甲氣基，氟，或氯，尤宜為氟或氯。本發明化合物中R3且/或R6為式- COR8基時，R8宜為Cl - 3院基或Cl - 3院氧基。尤宜R8為Cl - 3院氣基。最宜R8為甲氧基。本發明化合物中A宜為氧，X宜為氧，且Q宜為硫。化合物中m宜為0至3之整數，尤宜m為G或1之整數，最宜m為0。化合物中η宜為0至3之整數，尤宜η為0或2之整數，更宜η為0或1之整數，最宜η為1。本發明化合物中宜為式（I)化合物中，其中： ϋ 1表為： Cl- 6院基，該院基為未取代或取代以Cl — 6院氧基或1-4値鹵素； C 3 - 6環院基；或 Ci- 6烷氣基，該烷氧基為未取代或取代以1-4値鹵經濟部中央標準局員工消費合作社印製為。表 ; 素氫 2 素鹵或基羥以代取或代取未為基烷該基烷個或基烷環 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（d ) -YR7 基，其中 Y 表為-C0-， -C00-, -CH2 0-， -CH2 CH2 〇-,-CH 2 CO-,-CH 2 COO- , -CH2 CH2C0- , -CH 2 0C0-, -CH 2 0C00-或- CH2 CH 2 0C0-之基，且 R7 表為 Ci _ 6 院基，該院基為未取代或取代以Ci - 6院氣基或1-4個鹵素，c3 — 6環烷基，C2 - e烯基，該烯基為未取代或取代以1-4個鹵素，C2- 6炔基，該炔基為未取代或取代以1_4個鹵素，含6-14個環碳原子之碩環芳基，該芳基為未取代或取代以1-3個^- 6烷基，1-3個（^- 6 烷氧基，或1-4個鹵素，芳烷基，其中芳基為含6-14値環磺原子之磺環芳基，該芳基為未取代或取代以1-4個 _素，且烷基為Ci - 6,或含一以上選自0, S，及N之環雜原子之含4-1G個璟原子之雜環基，該雜環基可完全本飽和，部份不飽和，或飽和且可為未取代或取代以一以上選gCi - 6烷基，Ci - 6烷氧基及鹵素，或與 C 6 - 10碩璟芳基稠合； R 3表為： c 1 - 6烷基，該烷基為未取代或取代以Ci- 6烷氧基或1-4値鹵素； C 3 - 6環院基；

Ci — 6烷氣基，該烷氧基為未取代或取代以1-4個鹵素；鹵素；硝基；或式- C0R8基，其中R8表為Ci - 3烷基或3烷 -20- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Ϊ.

、1T 本呔认K度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（〇 ) 氣基。 R4及R5為相同或不同而各為氫或甲基。 R 6為：

Cl- 8院基，該院基為未取代或取代以Cl - 6院氣基或1-4個鹵素； C 3 - 6環院基；

Ci - 6院氣基，該院氧基為未取代或取代以1-4個_ 素；鹵素；或式- C0R8基，其中R8表為Ci — 3烷基或Ci - 3烷氧基。且m及η為相同或不同且各為0至3之整數。本發明化合物中更宜為式（I)化合物中，其中： R 1表為： C 1 - 6烷基，該烷基為未取代或取代以Ci - 6烷氣基或1-4個鹵素；或未取代C i - 6烷氧基； R 2表為· 氫； C 1 - 6烷基，該烷基為未取代或取代以羥基；或 -YR7 基，其中 Y 表為-C0-，-C00-，-CH2 〇-，-CH2 CH2 〇-,-CH 2 0C0-，或- CH2 0C00-之基，且 R7 表為 C：l - 6 烷基，該烷基為未取代或取代以6烷氧基或1-4値鹵素； -2 1 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（％ ) R 3表為： C 1 - 6烷基，該烷基為未取代或取代以Ci- 6烷氧基或1-4個鹵素；

Ci- 6院氣基，該院氧基為未取代或取代以1-4個_ 素；或鹵素； R4及R5為相同或不同而各為氫或甲基。 R 6為：

Ci - 6院基，該院基為未取代或取代以1_4値_素；

Ci- 6烷氣基，該烷氧基為未取代或取代以1-4値鹵素；或鹵素；且 m為0至3之整數及η為0至2之整數。本發明化合物中又更宜為式（I)化合物中，其中： R 1表為：

Cl- 3院基，該院基為未取代或取代以Cl - 3院氣基；或未取代Cl - 3院氧基； R 2表為：氫；

Cl- 3院基，該院基為取代以經基；或 -YR7 基，其中 Y 表為-C0-， -C00-，_CH20-,-CH2OCO- ，或_CH2OCOO-之基，且R7表為6烷基，該烷基為未取代或取代以1 - 4値鹵素； -22- 本紙張尺度適用中國囷家蟬莩（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） -裝—— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 Φ 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（d ) R 3表為未取代C i - 3烷基； Cl- 3院氣基；或鹵素； R4為氫或甲基且Rs為氫。 R 6為：未取代C i - 3烷基；未取代Ci - 3烷氣基；或鹵素；且 m及η為相同或不同且各為0或1之整數。本發明化合物中特宜為式（I)化合物中，其中： R1表為甲基或甲氣基； R2表為氫，羥甲基，或- YR7基，其中Υ表為-C0-， -C00、或-CH 2 〇CO-，Κ R7表為乙基或2,2, 2 -三氯乙基； R3表為甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，氟或氯； R4為氫或甲基且R5為氫； R 6為甲氧基，氟或氯； m及η為相同或不同且各為0或1之整數； Α為氧原子； X為氧原子；且 Q為硫原子。本發明化合物中最宜為式（I)化合物中，其中： R 1表為甲氧基； -23- (請先閲讀背面之注意事_ 1· •項再填· 裝— :寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） R1

A R4 N、 —_/ R5 Q 542696 A7 B7 五、發明説明（>/ ) R 2表為氫； R 3表為甲基； R 4及R 5各為氫； m為0之整數； η為1之整數； Α為氧原子； X為氧原子；且 · Q為硫原子。本發明式（I)化合物中，當η為1之整數時，R3宜於苯璟之2位。本發明式（I)化合物之個別例子列於下表1〜8。然而本發明並不限於此。 4 (R6)m 6 下表中用下列簡寫：

Benthi 苯駢[b]B塞吩基丁基乙基呋喃基己基異菘鹼醯基異瞎唑基 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210» :9"7公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

Bu E t F u r ο Hex I s ο n i c o I s o t h i 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 、 A7 B7 五、發明説明（w I s ο X 異 m 唑基 Me 甲基 N i c 〇鹼醯基 Pen 戊基 Ph 苯基 Pr 丙基 P y r a 吡阱基 P y r a z Btt 唑基 P y r d v各阱基 P y r i ai 嘧啶基 P y r r 吡咯基 Qui m 啉基 Then 瞎盼甲基 THP 四氫吡喃基 Tria 二唑基表1〜8 中R 3及 R 6 5櫥為Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -2 5-(下接第28貝） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

木紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 ° A7 B7 五、發明説明（4) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R" Λ ACR4〆 (R°)m / X Q A1.1 Me H H och2 H 0 s A1.2 Me II H och2 11 o () A1.3 Me H H sch2 H 0 s A1.4 Me H H sch2 H 0 0 A1.5 MeO H H och2 H 0 s A1.6 MeO H H och2 H 0 0 A1.7 MeO H H sch2 H 0 s A1.8 MeO H H sch2 H 0 0 A1.9 MeO H H och2 H s s A1.10 MeO H H och2 H s 0 Al.ll MeO H H sch2 H s s A1.12 MeO H H sch2 H s 0 A1.13 MeS H H och2 H 0 s A1.14 MeS H H och2 H 0 0 A1.15 MeS H H sch2 H 0 s A1.16 MeS H H och2 H s s A1.17 MeS H H och2 H s 0 A1.18 Et H H och2 H 0 s A1.19 Et H H sch2 H 0 s A 1.20 Et H H och2 H 0 0 A1.21 EtO H H och2 H 0 s A1.22 EtO H H och2 H 0 0 A1.23 nPr H H och2 H 0 s A 1.24 nPr H H sch2 H 0 s A1.25 nPrO H H och2 H 0 s A 1.26 iPr H H och2 H 0 s A 1.27 iPr H H sch2 H 0 s A1.28 iPrO H H och2 H 0 s A 1.29 nBu H H och2 H 0 s -28- U接第25負）裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、一=口本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（W ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 S-L·- (镰）化合物编號 R1 R" (R3)n acr4r5 (RbL X t Q A1.30 nBu H H sch2 H 0 s A1.31 nBuO H H och2 H 0 s A1.32 tBu H H och2 H 0 s A1.33 tBuO H H och2 H 0 s A1.34 tBu H H och2 H 0 0 A1.35 tBuO H H och2 H 0 0 A1.36 fch2 H H och2 H 0 s A1.37 fch2 H H och2 H 0 0 A1.38 fch2 H H sch2 H 0 s A1.39 f2ch H H och2 H 0 s A 1.40 f2ch H H och2 H 0 0 A1.41 f2ch H H sch2 H 0 s A 1.42 f3c H H och2 H 0 s A 1.43 f3c H H och2 H 0 0 A 1.44 f3c H H sch2 H 0 s A 1.45 cich2 H H och2 H 0 s A 1.46 cich2 H H och2 H 0 0 A1.47 cich2 H H sch2 H 0 s A1.48 cich2o H H och2 H 0 s A1.49 ci2ch H H och2 H 0 s A1.50 ci2ch H H sch2 H 0 s A1.51 BrCH2 H H och2 H 0 s A1.52 BrCH2 H H sch2 H 0 s A1.53 FC1CH H H och2 H 0 s A1.54 FC1CH H H sch2 H 0 s A1.55 C1CH20 H H och2 H 0 0 A1.56 ci3cch2o H H och2 H 0 s A1.57 ci3cch2o H H och2 H 0 0 A1.58 Br(CH2)3 H H och2 H 0 s -29- 本紙張尺度適用中囷國家標隼（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（表1 (镰）化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R" (Rb)m X Q A1.59 BKCH2)3 H H sch2 H , 0 s A 1.60 BKCH2)4 H H och2 H 0 s A1.61 Br(CH2)4 H H sch2 H 0 s A 1.62 MeOCH2 H H och2 H 0 s A 1.63 MeOCH2 H H och2 H 0 0 A 1.64 MeOCH2 H H sch2 H 0 s A 1.65 EtOCH2 H • H och2 H 0 s A1.66 EtOCH2 H H och2 H 0 0 A1.67 EtOCH2 H H sch2 H 0 s A1.68 nPrOCH2 H H och2 H 0 s A1.69 nPrOCH2 H H sch2 H 0 s A1.70 MeOCH2CH2 H H och2 H 0 s A1.71 MeOCH2CH2 H H och2 H 0 0 A1.72 MeOCH2CH2 H H sch2 H 0 s A1.73 EtOCH2CH2 H H och2 H 0 s A 1.74 EtOCH2CH2 H H och2 H 0 0 A 1.75 EtOCH2CH2 H H sch2 H 0 s A 1.76 nPrOCH2CH2 H H och2 H 0 s A1.77 nPrOCH2CH2 H H och2 H 0 0 -30 .裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 Rz (R3)n ACR4R5 (R)m X Q B1.1 Me Me H och2 H i 0 s B1.2 Me Me H sch2 H 0 s B1.3 MeO Me H och2 H 0 s B1.4 Me Me H och2 H 0 0 B1.5 MeO Me H och2 H 0 0 B1.6 Me Et H och2 H 0 s B1.7 MeO Et H och2 H 0 s B1.8 Me Et H sch2 H 0 s B1.9 Me Et H och2 H 0 0 B1.10 MeO Et H och2 H 0 0 Bl.ll Me iPr H och2 H 0 s B1.12 MeO iPr H och2 H 0 s B1.13 Me iPr H och2 H 0 0 B1.14 MeO iPr H och2 H 0 0 B1.15 Et Me H och2 H 0 s B1.16 Et Et H och2 H 0 s B1.17 nPr Et H och2 H 0 s B1.18 nBu Et H och2 H 0 s B1.19 iPr Et H och2 H 0 s B1.20 fch2 Et H och2 H 0 s B1.21 f2ch Et H och2 H 0 s B1.22 f3c Et H och2 H 0 s B1.23 cich2 Et H och2 H 0 s B1.24 ci2ch Et H och2 H 0 s B1.25 BrCH2 Et H och2 H 0 s B1.26 FC1CH Et H och2 H 0 s -31- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝- 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格：MO，297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（和）裘2 (鏞）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R1 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q B1.27 MeOCH2 Et H och2 H 0 s B1.28 EtOCH2 Et H och2 H 0 s B1.29 nPrOCH2 Et H och2 H 0 s B1.30 MeOCH2CH2 Et H och2 H 0 s B1.31 EtOCH2CH2 Et H och2 H 0 s B1.32 Me nPr H och2 H 0 s B1.33 Me nPr H sch2 H 0 s B1.34 Et nPr H och2 H 0 s B1.35 nPr nPr H och2 H 0 s B1.36 nBu nPr H och2 H 0 s B1.37 iPr nPr H och2 H 0 s B1.38 fch2 nPr H och2 H 0 s B1.39 f2ch nPr H och2 H 0 s B1.40 f3c nPr H och2 H 0 s B1.41 cich2 nPr H och2 H 0 s B1.42 ci2ch nPr H och2 H 0 s B1.43 BrCH2 nPr H och2 H 0 s B1.44 FCICH nPr H och2 H 0 s B1.45 MeOCH2 nPr H och2 H 0 s B1.46 EtOCH2 nPr H och2 H 0 s B1.47 nPK)CH2 nPr H och2 H 0 s B1.48 MeOCH2CH2 nPr H och2 H 0 s B1.49 EtOCH2CH2 nPr H och2 H 0 s B1.50 Me nBu H och2 H 0 s B1.51 Et nBu H och2 H 0 s B1.52 nPr nBu H och2 H 0 s 32- -裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（々丨表—2_ (1丄經濟部中央標準局員工消費合作社印製疋合物编號 R1 R2 (R3)n ACR，RJ 丨 (R°)m X Q B1.53 nBu nBu H och2 H 0 s B1.54 iPr nBu H och2 H , 0 s B1.55 fch2 nBu H och2 H 0 s B1.56 f2ch nBu H och2 H 0 s B1.57 f3c nBu H och2 H 0 s B1.58 cich2 nBu H och2 H 0 s B1.59 ci2ch nBu H och2 H 0 s B1.60 BiCH2 nBu H och2 H 0 s B1.61 FC1CH nBu H och2 H 0 s B1.62 MeOCH2 nBu H och2 H 0 s B1.63 EtOCH2 nBu H och2 H 0 s B1.64 nPrOCH2 nBu H och2 H 0 s B1.65 MeOCH2CH2 nBu H och2 H 0 s B1.66 EtOCH2CH2 nBu H och2 H 0 s B1.67 Et iPr H och2 H 0 s B1.68 nPr iPr H och2 H 0 s B1.69 nBu iPr H och2 H 0 s B1.70 iPr iPr H och2 H 0 s B1.71 fch2 iPr H och2 H 0 s B1.72 f2ch iPr H och2 H 0 s B1.73 f3c iPr H och2 H 0 s B1.74 cich2 iPr H och2 H 0 s B1.75 ci2ch iPr H och2 H 0 s B1.76 BrCH2 iPr H och2 H 0 s B1.77 FC1CH iPr H och2 H 0 s B1.78 MeOCH2 iPr H och2 H 0 s -33 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —0 項再填. 裝·

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R" (RJ)n ACR4R5 (R6)m X Q B1.79 EtOCH2 iPr H och2 H 0 s B1.80 nPrOCH2 iPr H och2 H 0 s B1.81 MeOCH2CH2 iPr H och2 H , 0 s B1.82 EtOCH2CH2 iPr H och2 H 0 s B2.1 F2CH COOMe H och2 H 0 s B2.2 f3c COOMe H och2 H 0 s B2.3 cich2 COOMe H och2 H 0 s B2.4 BrCH2 COOMe H och2 H 0 s B2.5 FC1CH COOMe H och2 H 0 s B2.6 EtOCH2 COOMe H och2 H 0 s B2.7 iPr COOEt H och2 H 0 s B2.8 fch2 COOEt H och2 H 0 s B2.9 f2ch COOEt H och2 H 0 s B2.10 f3c COOEt H och2 H 0 s B2.ll cich2 COOEt H och2 H 0 s B2.12 ci2ch COOEt H och2 H 0 s B2.13 BrCH2 COOEt H och2 H 0 s B2.14 FCICH COOEt H och2 H 0 s B2.15 MeOCH2 COOEt H och2 H 0 s B2.16 EtOCH2 COOEt H och2 H 0 s B2.17 nPrOCH2 COOEt H och2 H 0 s B2.18 MeOCH2CH2 COOEt H och2 H 0 s B2.19 EtOCH2CH2 COOEt H och2 H 0 s B2.20 nPr Me H och2 H 0 s B2.21 iPr Me H och2 H 0 s B2.22 nBu Me H och2 H 0 s —34 -裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 if 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 542696 A7 __B7 五、發明説明（W ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 R" (Rj)n ACR4R5 (R6)m X Q Β2.23 tBu Me H och2 H 0 s Β2.24 fch2 Me H och2 H 0 s Β2.25 f2ch Me H och2 H 、 0 s Β2.26 cf3 Me H och2 H 0 s Β2.27 cich2 Me H och2 H 0 s Β2.28 ci2ch Me H och2 H 0 s Β2.29 BrCH2 Me H och2 H 0 s Β2.30 FC1CH Me H och2 H 0 s Β2.31 MeOCH2 Me H och2 H 0 s Β2.32 EtOCH2 Me H och2 H 0 s Β2.33 nPiOCH2 Me H och2 H 0 s Β2.34 MeOCH2CH2 Me H och2 H 0 s Β2.35 EtOCH2CH2 Me H och2 H 0 s Β2.36 Me CH2CH=CH2 H och2 H 0 0 Β2.37 MeO ch2ch=ch2 H och2 H 0 0 Β2.38 MeO COMe H och2 H 0 s Β2.39 MeO COMe H sch2 H 0 s Β2.40 MeO COMe H och2 H 0 0 Β2.41 MeO COEt H och2 H 0 s Β2.42 MeO COEt H och2 H 0 0 Β2.43 MeO COnPr H och2 H 0 s Β2.44 MeO COnPr H och2 H 0 0 Β2.45 MeO COiPr H och2 H 0 s Β2.46 MeO COiPr H och2 H 0 0 Β2.47 MeO COnBu H och2 H 0 s Β2.48 MeO COnBu H och2 H 0 0 (請先閱讀背面之注意事 4 項再填· 裝-- :寫本頁)

、1T 4 35- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'X:97公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（冲）表2( 鯖）經濟部中央標準局員工消費合作社印聚化合物编號 R1 R1 (R3)n ACRV (R6)m X Q Β2.49 MeO COiBu H och2 H 0 s Β2.50 MeO COiBu H och2 H 0 0 Β2.51 MeO COtBu H och2 H 0 s Β2.52 MeO COtBu H och2 H( 0 0 Β2.53 fch2 COOMe H och2 H 0 s Β2.54 ci2ch COOMe H och2 H 0 s Β2.55 ci3cch2o COOMe H och2 H 0 s Β2.56 ci3cch2o COOMe H och2 H 0 0 Β2.57 MeOCH2 COOMe H och2 H 0 s Β2.58 MeOCH2 COOMe H och2 H 0 0 Β2.59 EtOCH2 COCH2OEt H och2 H 0 s Β2.60 MeO COCH2OnPr H och2 H 0 s Β2.61 MeO CO(CH2)2OMe H och2 H 0 s Β2.62 MeO CO(CH2)2OEt H och2 H 0 s Β2.63 Me COOEt H och2 H 0 s Β2.64 Me COOEt H sch2 H 0 s Β2.65 Et COOEt H och2 H 0 s Β2.66 nPr COOEt H och2 H 0 s Β2.67 nBu COOEt H och2 H 0 s -裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 4 -36 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（从）表· 3 化合物编號 (R3)n

ACR4R5 (R6)m X Q 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C1.1 C1.2 C1.3 C1.4 C1.5 C1.6 C1.7 C1.8 C1.9 C1.10 Cl.ll CM2 C1.13 C1.I4 C1.15 C1.16 CL17 C1.18 C1.19 C1.20 C1.21 C1.22 C1.23 C1.24 C1.25 C1.26 C1.27 C1.28

Me Me Me Me MeO MeO MeO MeO MeO MeO MeS MeS MeS MeS Et Et EtO EtO H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me C13CCH20 H 2-Me C13CCH20 H 2-Me nPr iPr iPrO nPrO nPK) nBu tBu nBu〇 H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me H 2-Me OCH2 och2 sch2 sch2 och2 och2 sch2 sch2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 OCH,

H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

OS 0 0 OS 0 0 OS 0 0 OS 0 0 s s so OS 0 0 s s so OS 0 0 OS 0 0 OS 0 0 OS OS OS OS 0 0 OS OS OS (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 訂 •37· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（）衷3 (鏞）化合物编號， R1 R、RJ)n ACR4R3 (R6)m X Q Cl；29 nBuO H 2-Mc och2 H 〇 C) C1.30 tBu H 2-Me och2 H 0 0 C1.31 tBuO H 2-Me och2 H OS C1.32 tBuO H 2-Me och2 H 0 0 C1.33 iBu H 2-Me och2 H OS C1.34 iBuO H 2-Me och2 H OS C1.35 iBuO H 2-Me och2 1 H 0 0 C1.36 EtOCH2 H 2-Me och2 H OS C1.37 EtOCH2 H 2-Me och2 H 0 0 C1.38 nPrOCH2 H 2-Me och2 H OS C1.39 nPrOCH2 H 2-Me och2 H 0 0 C1.40 iPK)CH2 H 2-Me och2 H OS C1.41 iPrOCH2 H 2-Me och2 H 0 0 C1.42 MeOC2H4 H 2-Me och2 H OS C1.43 MeO C2H4 H 2-Me och2 H 0 0 C1.44 EtOC2H4 H 2-Me och2 H OS C1.45 FCHZ H 2-Me och2 H OS C1.46 F2CH H 2-Me och2 H OS C1.47 FbC H 2-Me och2 H OS C1.48 cich2 H 2-Me och2 H OS C1.49 ci2ch H 2-Me och2 H OS C1.50 BrCH2 H 2-Me och2 H OS C1.5I FC1CH H 2-Me och2 H OS C1.52 Me H 3-Me och2 H OS C1.53 Me H 3-Me sch2 H OS C1.54 Me H 3-Me och2 H 0 0 C1.55 MeO H 3-Me och2 H OS C1.56 MeO H 3-Me och2 H 0 0 -裝—— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

'•IT 4 38· 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4現格（210X 297公釐） 542696 A7 __B7 五、發明説明（W ) 表3 (溏）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R' (R3)n ACR4R5 (RL X Q C1.57 Et H 3-Me och2 H OS C1.58 nPr H 3-Me och2 H OS C1.59 iPr H 3-Me och2 H OS C1.60 nBu H 3-Me och2 H OS C1.61 fch2 H 3-Me och2 H OS C1.62 f2ch H 3-Me och2 H OS C1.63 f3c H 3-Me och2 H OS C1.64 cich2 H 3-Me och2 、H OS C1.65 ci2ch H 3-Me och2 H OS C1.66 BrCH2 H 3-Me och2 H OS C1.67 FC1CH H 3-Me och2 H OS C2.1 Me H 2-Et och2 H OS C2.2 Me H 2-Et sch2 H OS C2.3 Me H 2-Et och2 H 0 0 C2.4 MeO H 2-Et och2 H OS C2.5 MeO H 2-Et sch2 H OS C2.6 MeO H 2-Et och2 H 0 0 C2.7 MeO H 2-Et sch2 H 0 0 C2.8 Et H 2-Et och2 H OS C2.9 nPr H 2-Et och2 H( OS C2.10 iPr H 2-Et och2 H OS C2.ll nBu H 2-Et och2 H OS C2.12 fch2 H 2-Et och2 H OS C2.13 f2ch H 2-Et och2 H OS C2.14 f3c H 2-Et och2 H OS C2.15 cich2 H 2-Et och2 H OS C2.16 ci2ch H 2-Et och2 H OS C2.17 BrCH2 H 2-Et och2 H OS -39- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事 —0 項再填· 裝— :寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（彳）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物編號 R1 R"(RJ)n acr4r3 (R)m X Q C2.18 FC1CH H 2-Et och2 H 0 S C2.19 Me H 3-Et och2 H OS C2.20 Me H 3-Et sch2 H OS C2.21 MeO H 3-Et och2 H OS C2.22 MeO H 3-Et och2 H 0 0 C2.23 Et H 3-Et och2 H OS C2.24 nPr H 3-Et och2 H OS C2.25 iPr H 3-Et och2 H OS C2.26 nBu H 3-Et och2 H OS C2.27 fch2 H 3-Et och2 H OS C2.28 f2ch H 3-Et och2 H OS C2.29 f3c H 3-Et och2 H OS C2.30 cich2 H 3-Et och2 H OS C2.31 ci2ch H 3-Et och2 H OS C2.32 •BrCH2 H 3-Et och2 H OS C2.33 FC1CH H 3-Et och2 H OS C3.1 Me H 2-nPr och2 H OS C3.2 Me H 2-nPr och2 H 0 0 C3.3 MeO H 2-nPr och2 H OS C3.4 MeO H 2-nPr och2 H 0 0 C3.5 Et H 2-nPr och2 H OS C3.6 nPr H 2-nPr och2 H OS C3.7 iPr H 2-nPr och2 H OS C3.8 nBu H 2-nPr och2 H OS C3 9 fch2 H 2-nPr och2 H OS C3.10 f2ch H 2-nPr och2 H OS C3.ll f3c H 2-nPr och2 H OS C3.12 cich2 H 2-nPr och2 H OS 40 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) ;裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 ___B7 五、發明説明（W ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 Rz (R3)n ACR4RS (Rfc)m X Q C3.13 C12CH H 2-nPr och2 H OS C3.14 BrCH2 H 2-nPr och2 H OS C3.15 FC1CH H 2-nPr och2 H OS C3.16 Me H 3-nPr och2 H OS C3.17 MeO H 3-nPr och2 H OS C3.18 MeO H 3-nPr och2 H 0 0 C3.19 Et H 3-nPr och2 H OS C3.20 nPr H 3-nPr och2 H OS C3.21 iPr H 3-nPr och2 H OS C3.22 nBu H 3-nPr och2 H OS C3.23 fch2 H 3-nPr och2 H OS C3.24 f2ch H 3-nPr och2 H OS C3.25 f3c H 3-nPr och2 H OS C3.26 cich2 Η 3·πΡγ och2 H OS C3.27 ci2ch H 3-nPr och2 H OS C3.28 BiCH2 H 3-nPr och2 H OS C3.29 FC1CH H 3-nPr och2 H OS C3.30 Me H 2-iPr och2 H OS C3.31 Me H 2-iPr och2 H 0 0 C3.32 MeO H 2-iPr och2 H OS C3.33 MeO H 2-iPr och2 H 0 0 C3.34 Et H 2-iPr och2 H, OS C3.35 nPr H 2-iPr och2 H OS C3.36 iPr H 2-iPr och2 H OS C3.37 nBu H 2-iPr och2 H OS C3.38 fch2 H 2-iPr och2 H OS C3.39 f2ch H 2-iPr och2 H OS C3.40 f3c H 2-iPr och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 .Am -41- 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4· ( 210'ki97公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（0) 表3 (缠）化合物编號 R1 RZ (R3)n

ACR4R3 (R°)m X Q 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C3.41 C3.42 C3.43 C3.44 C3.45 C3.46 C3.47 C3.48 C3.49 C3.50 C3.51 C3.52 C3.53 C3.54 C3.55 C3.56 C3.57 C4.1 C4.2 G4.3 C4.4 C4.5 C4.6 C4.7 C4.8 C4.9 C4.10 C4.ll C1CH2 C12CH Bi€H2 FC1CH Me MeO Et nPr iPr nBu FCH2 f2ch f3c cich2 ci2ch BrCH2 FC1CH Me MeO MeO Et nPr iPr nBu FCH2 f2ch f3c cich2 H 2-iPr H 2-iPr H 2-iPr H 2-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 3-iPr H 2-nBu H 2-nBu H 2-nBu H 2-nBu H 2-nBu H 2-nBu H 2-nBu H 2-nBu H 2-nBu H 2-nBu H 2-nBu OCH2 OCH2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2

H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H' H H H H H

OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS 0 0 OS OS OS OS OS OS OS OS (請先閲讀背面之注意事 —0 項再填. 裝-- :寫本頁) 、! 4 -42- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 ___ B7- 五、發明説明（斗丨）

衷3 (鑲」L 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R'(R3)n ACR4R3 (Rim X Q C4.12 C12CH H 2-nBu och2 H ϋ S C4.13 BrCH2 H 2-nBu och2 H OS C4.14 FC1CH H 2-nBu och2 H OS C4.15 Me H 2-iBu och2 H OS C4.16 Et H 2-iBu och2 H OS C4.17 nPr H 2-iBu och2 H OS C4.18 iPr H 2-iBu och2 H OS C4.19 nBu H 2-iBu och2 H OS C4.20 fch2 H 2-iBu och2 H OS C4.21 f2ch H 2-iBu och2 H OS C4.22 f3c H 2-iBu och2 H OS C4.23 cich2 H 2-iBu och2 H OS C4.24 ci2ch H 2-iBu och2 H OS C4.25 BrCH2 H 2-iBu och2 H OS C4.26 FC1CH H 2-iBu och2 H OS C4.27 Me H 2-tBu och2 H OS C4.28 Me H 2-tBu och2 H , 0 0 C4.29 MeO H 2-tBu och2 H OS C4.30 MeO H 2-tBu och2 H 0 0 C4.31 Et H 2-tBu och2 H OS C4.32 nPr H 2-tBu och2 H OS C4.33 iPr H 2-tBu och2 H OS C4.34 nBu H 2-tBu och2 H OS C4.35 fch2 H 2-tBu och2 H OS C4.36 f2ch H 2-tBu och2 H OS C4.37 f3c H 2-tBu och2 H OS C4.38 cich2 H 2-tBu och2 H OS C4.39 ci2ch H 2-tBu och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝·

、1T 鼇 -43- 本紙張尺度適用中國國家標孿（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（化合物编號 R" (R3)n

ACR4R3 (R°)m X Q 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

C4.40 BiCH2 C4.41 FC1CH C4.42 MeO C4.43 MeO C4.44 Me C4.45 Et C4.46 nPr C4.47 iPr C4.48 nBu C4.49 fch2 C4.50 f2ch C4.51 f3c C4.52 cich2 C4.53 ci2ch C4.54 Br€H2 C4.55 FC1CH C4.56 Me C4.57 Et C4.58 nPr C4.59 iPr C4.60 nBu C4.61 fch2 C4.62 f2ch C4.63 f3c C4.64 cich2 C4.65 ci2ch C4.66 BiCH2 C4.67 FCICH H 2-tBu H 2-tBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-nBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu H 3-iBu —44—

och2 11 OS och2 H OS och2 H OS och2 H 0 0 och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H 0 S och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H - OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS -裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（4〇經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 Rz (R3)n acr4r3 C4.68 Me H 3-tBu och2 C4.69 MeO H 3-tBu och2 C4.70 Et H 3-tBu och2 C4.71 nPr H 3-tBu och2 C4.72 iPr H 3-tBu och2 C4.73 nBu H 3-tBu och2 C4.74 fch2 H 3-tBu och2 C4.75 f2ch H 3-tBu och2 C4.76 f3c H 3-tBu och2 C4.77 cich2 H 3-tBu och2 C4.78 ci2ch H 3-tBu och2 C4.79 BrCH2 H 3-tBu och2 C4.80 FC1CH H 3-tBu och2 C5.1 Me H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.2 MeO H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.3 MeO H 2-CH2CH=CH2 och2 C5 4 Et H 2.CH2CH=CH2 och2 C5.5 nPr H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.6 iPr H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.7 nBu H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.8 fch2 H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.9 f2ch H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.10 f3c H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.ll cich2 H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.12 ci2ch H 2-CH2CH:CH2 och2 C5.13 BrCH2 H 2-CH2CH=CH2 och2 C5.14 FC1CH H 2-CH2CH=CH2 och2 C5 15 Me H 3-CH2CH=CH2 och2 X )m (R° ssssssssssssssossssssssssss οοοοοοοοοοοοοοοοοοαοοοοοοΌΟΟ ΠΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ -45 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 【裝· 訂 542696 A7 B7 五、發明説明) 弃 3 (m一經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R'(R3)n acr4r5 (R)m / X Q C5.16 MeO H 3-CH2CH=CH2 och2 11 OS C5.17 MeO H 3-CH2CH=CH2 och2 H 0 0 C5.18 Et H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.19 nPr H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.20 iPr H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.21 nBu H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.22 FCH2 H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.23 f2ch H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.24 f3c H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.25 cich2 H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.26 ci2ch H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.27 BrCH2 H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.28 FC1CH H 3-CH2CH=CH2 och2 H OS C5.29 Me H 2-CH2OCH och2 H OS C5.30 MeO H 2-CH2OCH och2 H OS C5.31 MeO H 2-CH2OCH och2 H 0 0 C5.32 Et H 2-CH2OCH och2 H OS C5 33 pPr H 2-CH2OCH och2 H OS C5.34 iPr H 2-CH2OCH och2 H OS C5.35 nBu H 2-CH2OCH och2 H OS C5.36 fch2 H 2-CH2OCH och2 H OS C5.37 f2ch H 2-CH2OCH och2 H OS C5.38 f3c H 2-CH2OCH och2 H OS C5.39 cich2 H 2-CH2OCH och2 H OS C5.40 ci2ch H 2-CH2OCH och2 H OS C5.41 BrCH2 H 2-CH2C=CH och2 H, OS C5.42 FC1CH H 2-CH2OCH och2 H OS C5.43 Me H 3-CH2OCH och2 H OS (請先閲讀背面之注意事 # 項再填· 批衣---I . :寫本頁)

、1T -46- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明Ur ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 acr4r) (R°), n X Q l C5.44 MeO H 3-CH2OCH och2 H OS C5.45 Et H 3-CH2OCH och2 H OS C5.46 nPr H 3-CH2C=CH och2 H OS C5.47 iPr H 3-CH2OCH och2 H OS C5.48 nBu H 3-CH2OCH och2 H OS C5.49 fch2 H 3-CH2OCH och2 H OS C5.50 f2ch H 3-CH2C=CH och2 H OS C5.51 f3c H 3-CH2OCH och2 H OS C5.52 cich2 H 3-CH2OCH och2 H OS C5.53 ci2ch H 3-CH2OCH och2 H OS C5.54 BrCH2 H 3-CH2OCH och2 H OS C5.55 FC1CH H 3-CH2OCH och2 H OS C6.1 Me H 2-CH2OMe och2 H OS C6.2 MeO H 2-CH2OMe och2 H OS C6.3 Me H 2-CH2OMe och2 H 0 0 C6.4 MeO H 2-CH2OMe och2 H 0 0 C6.5 Et H 2-CH2OMe och2 H OS C6.6 nPr H 2-CH2OMe och2 H OS C6.7 iPr H 2-CH2OMe och2 H OS C6.8 nBu H 2-CH2OMe och2 H os C6.9 fch2 H 2-CH2OMe och2 H OS C6.10 f2ch H 2-CH2OMe och2 H OS C6.ll f3c H 2-CH2OMe och2 H OS C6.12 cich2 H 2-CH2OMe och2 H OS C6.13 ci2ch H 2-CH2OMe och2 H OS C6.14 BrCH2 H 2-CH2OMe och2 H OS C6.15 FC1CH H 2-CH2OMe och2 H 丨OS C6.16 Me H 3-CH2OMe och2 H OS -47- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 4 542696 A7 B7 五、發明説明（斗）弄3 (溏） ΈΈΈ R1編號 R" (R3)n

ACR4R3 (Rb)m X Q 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C6.17 MeO C6.18 Et C6.19 nPr C6.20 iPr C6.21 nBu C6.22 fch2 C6.23 f2ch C6.24 f3c C6.25 cich2 C6.26 ci2ch C6.27 BrCH2 C6.28 FCICH C6.29 Me C6.30 Me C6.31 MeO C6.32 Et C6.33 nPr C6.34 iPr C6.35 nBu C6.36 fch2 C6.37 f2ch C6.38 f3c C6.39 cich2 C6.40 ci2ch C6.41 BrCH2 C6.42 FCICH C6.43 Me C6.44 Et H 3-CH2OMc H 3-CH2OMe H 3-CH2OMe H 3-CH2OMe H 3-GH2OMe H 3-CH2OMe H 3-CH2OMe H 3-CH2OMe H 3-CH2〇Me H 3-CH2OMe H 3-CH2OMe H 3-CH2OMe H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 2-CH2OEt H 3-CH2OEt H 3-CH2OEt -48-

ocm2 H OS och2 H os och2 H os och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H 0 0 och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H， OS (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（θ ) 寿：？（溏）

化合物編號 R1 RZ (RJ)n ACR4R" (RfcL X Q C6.45 nPr H 3-CH2OEt och2 H OS C6.46 iPr H 3-CH2OEt och2 H os C6.47 nBu H 3-CH2OEt och2 H os C6.48 fch2 H 3-CH2OEt och2 H os C6.49 f2ch H 3-CH2OEt och2 H OS C6.50 f3c H 3-CH2OEt och2 H OS C6.51 cich2 H 3-CH2OEt och2 H OS C6.52 ci2ch H 3-CH2OEt och2 H OS C6.53 BrCH2 H 3-CH2OEt och2 H OS C6.54 FC1CH H 3-CH2OEt och2 H OS C6.55 Me H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.56 Et H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.57 nPr H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.58 iPr H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.59 nBu H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.60 fch2 H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.61 f2ch H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.62 f3c H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.63 cich2 H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.64 ci2ch H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.65 BrCH2 H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.66 FC1CH H 2-CH2CH2OMe och2 H OS C6.67 Me H 3-CH2CH2OMe och2 H OS C6.68 Me H 3-CH2CH2OMe och2 H 0 0 C6.69 Et H 3-CH2CH2OMe och2 H OS C6.70 nPr H 3-CH2CH2OMe och2 H OS C6.71 iPr H 3-CH2CH2OMe och2 H OS C6.72 nBu H 3-CH2CH2OMe och2 H OS urn (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝. 訂 4 -49- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210>< 297公釐） 542696 A7 ____B7 五、發明説明（Μ ) 丟3 (溏）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物編號 R1 R2 (Rj)n acr4r (R)m X Q C6.73 fch2 H 3-CH2CH2OMc och2 II OS C6.74 f2ch H 3-CH2CH2OMe och2 H OS C6.75 f3c H 3-CH2CH2OMe och2 H 0 s C6.76 cich2 H 3-CH2CH2OMe och2 H OS C6.77 ci2ch H 3-CH2CH2OMe och2 H OS C6.78 BrCH2 H 3-CH2CH2OMe och2 H OS C6.79 FC1CH H 3-CH2CH2OMe och2 H OS C6.80 Me H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.81 Et H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.82 nPr H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.83 iPr H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.84 nBu H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.85 fch2 H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.86 f2ch H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.87 , f3c H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.88 cich2 H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.89 ci2ch H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.90 BrCH2 H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.91 FC1CH H 2-CH2CH2OEt och2 H OS C6.92 Me H 3-CH2CH2OEt och2 H OS C6.93 Et H 3-CH2CH2OEt och2 H OS C6.94 nPr H 3-CH2CH2OEt och2 H OS C6.95 iPr H 3-CH2CH2OEt och2 H OS C6.96 nBu H 3-CH2CH2OEt och2 H OS C6.97 fch2 H 3-CH2CH2OEt och2 H OS C6.98 f2ch H 3-CH2CH2OEt och2 H OS C6.99 f3c H 3-CH2CH2OEt och2 H OS C6.100 cich2 H 3-CH2CH2OEt och2 H OS (請先閲讀背面之注意事 4 •項再填. 裝— :寫本頁) 訂 4 •50- 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7五、發明説明（49 ) 表3 ·(镰）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 C6A01 C6.102 C6.103 C7.1 C7.2 C7.3 C7.4 Et C7.5 nPr C7.6 iPr C7.7 nBu C7.8 FCH2 C7.9 F2CH C7.10 F3C C7.ll C1CH2 C7.12 C12CH C7.13 BrCH2 C7.14 FC1CH C7.15 Me C7.16 Et C7.17 nPr C7.18 iPr C7.19 nBu C7.20 FCH2 C7.21 F2CH C7.22 F3C C7.23 C1CH2 C7.24 C12CH C7.25 Br€H2 R1 ^WTn ACR4RV (R6)m X Q C12CH H 3-CH2CH2OEt OC：H2 Π 〇 S Bi€H2 FC1CH Me MeO Me H 3-CH2CH2OEt H 3-CH2CH2OEt H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Cl H 2-CH2Br H 2-CH2Br H 2CH2Br H 2-CH2Br H 2-CH2Br H 2-CH2Br H 2-CH2Br H 2-CH2Br H 2-CH2Br H 2-CH2Br H 2-CH2Br

och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS sch2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H · OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1· 項再填* 裝. 訂 4 51- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公酱） 542696 A7 B7 五、發明説明（θ ) 耒3 (盪· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R" (RJ)n acr4r5 (Rb)m X Q C7.26 FC1CH H 2-CH2Br och2 II OS C7.27 Me H 3-CH2Cl och2 H OS C7.28 MeO H 3-CH2Cl och2 H OS C7.29 Me H 3-CH2Cl sch2 H OS / C7.30 Et H 3-CH2Cl och2 H OS C7.31 nPr H 3-CH2Cl och2 H OS C7.32 iPr H 3-CH2Cl och2 H OS C7.33 nBu H 3-CH2Cl och2 H OS C7.34 fch2 H 3-CH2Cl och2 H OS C7.35 f2ch H 3-CH2Cl och2 H OS C7.36 f3c H 3-CH2Cl och2 H OS C7.37 cich2 H 3-CH2Cl och2 H OS C7.38 ci2ch H 3-CH2Cl och2 H OS C7.39 BrCH2 H 3-CH2Cl och2 H OS C7.40 FC1CH H 3-CH2Cl och2 H OS C7.41 Me H 3-CH2Br och2 H OS C7.42 Et H 3-CH2Br och2 H OS C7.43 nPr H 3-CH2Br och2 H OS C7.44 iPr H 3-CH2Br och2 H OS C7.45 nBu H 3-CH2Br och2 H OS C7.46 fch2 H 3-CH2Br och2 H OS C7.47 f2ch H 3-CH2Br och2 H OS C7.48 f3c H 3-CH2Br och2 H OS C7.49 cich2 H 3-CH2Br och2 H OS C7.50 ci2ch H 3-CH2Br och2 H OS C7.51 BrCH2 H 3-CH2Br och2 H OS C7.52 FC1CH H 3-CH2Br och2 H OS C7.53 MeO H 3-CH2F och2 H OS —52— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4〇L格（210Χ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事 4 -項再填· 裝-- :寫本頁)

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（a ) 表3 (德化合物编號 R1

ACR4R5 (RV X Q C7.54 C7.55 C7.56 C7.57 C7.58 C8.1 C8.2 C8.3 C8.4

McO Me MeO Me MeO Me Me MeO Me H 3-CH2F H 2-CHF2 H 2-CHF2 H 2-CHF2 H 2-CHF2 H 2-OMe H 2-OMe H 2-OMe H 2-OMe OCH2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 sch2

H H H H H H H H H

OS OS OS 0 0 0 0 OS 0 0 OS OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

Jm 項再填- 裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C8.5 MeO H 2-OMe sch2 H OS C8.6 MeO H 2-OMe och2 H 0 0 C8.7 MeO H 2-OMe sch2 H 0 0 C8.8 Et H 2-OMe och2 H OS C8.9 nPr H 2-OMe och2 H OS C8.10 iPr H 2-OMe och2 H OS C8.ll nBu H 2-OMe och2 H OS C8.12 fch2 H 2-OMe och2 H OS C813 f2ch H 2-OMe och2 H OS C8.14 f3c H 2-OMe och2 H OS C8.15 cich2 H 2-OMe och2 H OS C8.16 ci2ch H 2-OMe och2 H OS C8.17 BrCH2 H 2-OMe och2 H OS C8.18 FCICH H 2-OMe och2 H OS C8.19 Me H 3-OMe och2 H OS C8.20 MeO H 3-OMe och2 H OS C8.21 Me H 3-OMe sch2 H OS C8.22 Me H 3-OMe och2 H 0 0 C8.23 MeO H 3-OMe och2 H 0 0 •53· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公釐）訂 4 542696 A7 B7 五、發明説明（〇經濟部中央標準局員工消費合作社印製

R1 R" (R3)n ACR4R5 (Rb)m X Q 化合物编號 C8.24 Et H 3-OMe och2 H 〇 S C8.25 nPr H 3-OMe och2 H OS C8.26 iPr H 3-OMe och2 H OS C8.27 nBu H 3-OMe och2 H OS C8.28 fch2 H 3-OMe och2 H OS C8.29 f2ch H 3-OMe och2 H 0 S C8.30 f3c H 3-OMe och2 H OS C8.31 cich2 H 3-OMe och2 H OS C8.32 ci2ch H 3-OMe och2 H OS C8.33 BiCH2 H 3-OMe och2 H OS C8.34 FC1CH H 3-OMe och2 H OS C8.35 Me H 2-OEt och2 H 0 0 C8.36 Me H 2-OEt sch2 H 0 0 C8.37 MeO H 2-OEt och2 H OS C8.38 MeO H 2-OEt och2 H 0 0 C8.39 Me H 2-OEt och2 H OS C8.40 MeO H 2-OEt sch2 H OS C8.41 Me H 2-OEt sch2 H OS C8.42 Et H 2-OEt och2 H OS C8.43 nPr H 2-OEt och2 H OS C8.44 iPr H 2-OEt och2 H OS C8.45 nBu H 2-OEt och2 H OS C8.46 fch2 H 2-OEt och2 H OS C8.47 f2ch H 2-OEt och2 H OS C8.48 f3c H 2-OEt och2 H OS C8.49 eicH2 H 2-OEt och2 H OS C8.50 ci2ch H 2-OEt och2 H OS C8.51 BrCH2 H 2-OEt och2 H OS -54- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公犛）裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 4 542696 A7 __B7 五、發明説明（θ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R'(R3)n ACR'R3 (R6)m X Q C8.52 FC1CH H 2-OEt och2 H O S C8.53 Me H 3-OEt och2 H OS C8.54 MeO H 3-OEt och2 H 0 0 C8.55 MeO H 3-OEt och2 H OS C8.56 Me H 3-OEt sch2 H OS C8.57 Et H 3-OEt och2 H OS C8.58 nPr H 3-OEt och2 H OS C8.59 iPr H 3-OEt och2 H OS C8.60 nBu H 3-OEt och2 H OS C8.61 fch2 H 3-OEt och2 H OS C8.62 f2ch H 3-OEt och2 H OS C8.63 f3c H 3-OEt och2 H OS C8.64 cich2 H 3-OEt och2 H OS C8.65 ci2ch H 3-OEt och2 H OS C8.66 BrCH2 H 3-OEt och2 H OS C8.67 FCICH H 3-OEt och2 H OS C8.68 Me H 2-OiPr och2 H OS C8.69 MeO H 2-OiPr och2 H OS C8.70 Me H 2-OiPr och2 H 0 0 C8.71 MeO H 2-OiPr och2 H 0 0 C8.72 Me H 2-OCHF2 och2 H OS C8.73 MeO H 2-OCHF2 och2 H OS C8.74 Me H 2-OCHF2 och2 H 0 0 C8.75 MeO H 2-OCHF2 och2 H 0 0 C8.76 Me H 2-OCH2CF3 och2 H OS C8.77 Me H 2-OCH2CF3 och2 H 0 0 C8.78 MeO H 2-OCH2CF3 och2 H OS C9.1 Me H 2-F och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 € 本紙伕尺度遢用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（料）

Q X )m (Rb ,R R4 c A 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 C9.2 Me H 2-F C9.3 Me H 2-F C9.5 MeO H 2-F C9.6 MeO H 2-F C9.7 MeO H 2-F C9.8 Et H 2-F C9.9 nPr H 2-F C9.10 iPr H 2-F C9.ll nBu H 2-F C9.12 fch2 H 2-F C9.13 f2ch H 2-F C9.14 f3c H 2-F C9.15 cich2 H 2-F C9.16 ci2ch H 2-F C9.17 BrCH2 H 2-F C9.18 FC1CH H 2-F C9.20 Me H 3-F C9.21 Me H 3-F C9.22 Me H 3-F C9.23 MeO H 3-F C9.24 MeO H 3-F C9.25 Et H 3-F C9.26 nPr H 3-F C9.27 iPr H 3-F C9.28 nBu H 3-F C9.29 fch2 H 3-F C9.30 f2ch H 3-F C9.31 f3c H 3-F

π H hhhhhhhhhhhhhh u-oooooo'oooooooo o o o i裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 hhhhhhhhhhhh h2h2:h2:h2:h2:h2:h2:h2:h2:h2 ooooooooooooo s o o s Φ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（β ) 丟3 (搪）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R'(R3)n acr4r5 (R6)m X Q C9.32 C1CH2 H 3-F och2 H ΰ s C9.33 ci2ch H 3-F och2 H 0 s C9.34 BrCH2 H 3-F och2 H OS C9.35 FC1CH H 3-F och2 H OS C9.36 Me H 2-C1 och2 H OS C9.37 Me H 2-C1 sch2 H OS C9.38 Me H 2-C1 och2 H 0 0 C9.39 MeO H 2-C1 och2 H ,os C9.40 MeO H 2-C1 och2 H 0 0 C9.41 Et H 2-C1 och2 H OS C9.42 nPr H 2-C1 och2 H OS C9.43 iPr H 2-C1 och2 H OS C9.44 nBu H 2-C1 och2 H OS C9.45 fch2 H 2-C1 och2 H OS C9.46 f2ch H 2-C1 och2 H OS C9.47 f3c H 2-C1 och2 H OS C9.48 cich2 H 2·α och2 H OS C9.49 ci2ch H 2-C1 och2 H OS C9.50 BrCH2 H 2-C1 och2 H OS C9.51 FC1CH H 2-C1 och2 H OS C9.52 Me H 3-C1 och2 H OS C9.53 Me H 3-C1 sch2 H OS C9.54 Me H 3·α och2 H 0 0 C9.55 MeO H 3-C1 och2 H OS C9.56 MeO H 3-C1 och2 H 0 0 C9.57 Et H 3-C1 och2 H OS C9.58 nPr H 3-C1 och2 H OS C9.59 iPr Η 3·α och2 H OS -57- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4現格（210X 297公釐） -裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 4 542696 A7 ________B7 五、發明説明（外）表3 (塘）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R2(R\ ACRV (RbL X Q C9.60 nBu H 3-C1 och2 II o s C9.61 fch2 H 3-C1 och2 H OS C9.62 f2ch H 3-C1 och2 H OS C9.63 f3c H 3-C1 och2 H OS C9.64 cich2 H 3-C1 och2 H OS C9.65 ci2ch H 3-C1 och2 H OS C9.66 BrCH2 H 3-C1 och2 H OS C9.67 FC1CH H 3-C1 och2 H OS C9.68 Me H 2-Br och2 H / OS C9.69 Et H 2-Br och2 H OS C9.70 nPr H 2-Br och2 H OS C9.71 iPr H 2-Br och2 H OS C9.72 nBu H 2-Br och2 H OS C9.73 fch2 H 2-Br och2 H OS C9.74 f2ch H 2-Br och2 H OS C9.75 f3c H 2-Br och2 H OS C9.76 cich2 H 2-Br och2 H OS C9.77 ci2ch H 2-Br och2 H OS C9.78 BiCH2 H 2-Br och2 H OS C9.79 FC1CH H 2-Br och2 H OS C9.80 Me H 3-Br och2 H OS C9.81 Et H 3-Br och2 H OS C9.82 nPr H 3-Br och2 H OS C9.83 iPr H 3-Br och2 H OS C9.84 nBu H 3-Br och2 H OS C9.85 fch2 H 3-Br och2 H OS C9.86 f2ch H 3-Br och2 H OS C9.87 f3c H 3-Br och2 H OS (請先閲讀背面之注意事 J# 項再填. 裝-- :寫本頁) 、11 _58- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 五、發明説明（β ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7

化合物编號 R1 Rz (RJ)n acr4r5 (R6)m X Q C9.88 C1CH2 H 3-Br och2 H OS C9.89 ci2ch H 3-Br och2 H OS C9.90 BrCH2 H 3-Br och2 H OS C9.91 FC1CH H 3-Br och2 H OS C9.92 Me Η 2-1 och2 H OS C9.93 Et Η 2-1 och2 H OS C9.94 nPr Η 2-1 och2 H OS C9.95 iPr Η 2-1 och2 H OS C9.96 nBu Η 2-1 och2 H OS C9.97 fch2 Η 2-1 och2 H -0 s C9.98 f2ch Η 2-1 och2 H OS C9.99 f3c Η 2-1 och2 H OS C9.100 cich2 Η 2-1 och2 H OS C9.101 ci2ch Η 2-1 och2 H OS C9.102 BrCH2 Η 2-1 och2 H OS C9.103 FC1CH Η 2-1 och2 H OS C9.104 Me Η 3-1 och2 H OS C9.105 Et H 3-1 och2 H OS C9.106 nPr Η 3-1 och2 H OS C9.107 iPr Η 3-1 och2 H OS C9.108 nBu Η 3-1 och2 H OS C9.109 fch2 H 3-1 och2 H OS C9.110 f2ch Η 3-1 och2 H OS C9.111 f3c Η 3-1 och2 H OS C9.112 cich2 Η 3-1 och2 H OS C9.113 ci2ch Η 3-1 och2 H OS C9.114 BrCH2 Η 3-1 och2 H OS C9.115 FC1CH H 3-1 och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 - _-59- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) 542696 A7 B7 五、發明説明（β ) 表3 (鏞）經濟部中央標準局員工消費合作社印袋

化合物编號 Ra R' (R3)n ACW (Rb)m X Q C10.1 Me H 2-CF3 och2 11 OS C10.2 Me H 2-CF3 sch2 H OS C10.3 Me H 2-CF3 och2 H 0 0 C10.4 MeO H 2-CF3 och2 H OS C10.5 MeO H 2-CF3 och2 H 0 0 C10.6 Et H 2-CF3 och2 H OS C10.7 nPr H 2-CF3 och2 H OS C10.8 iPr H 2-CF3 och2 H OS C10.9 nBu H 2-CF3 och2 H OS C10.10 fch2 H 2-CF3 och2 H OS C10.ll f2ch H 2-CF3 och2 H OS C10.12 FbC H 2-CF3 och2 H OS C10.13 cich2 H 2-CF3 och2 H OS C10.14 ci2ch H 2-CF3 och2 H OS C10.15 BrCH2 H 2-CF3 och2 H OS C10.16 FC1CH H 2-CF3 och2 H OS C10.17 Me H 3-CFj och2 H OS C10.18 Me H 3-CF3 sch2 H OS C10.19 Me H 3-CF3 och2 H 0 0 C10.20 MeO H 3-CF3 och2 H OS C10.21 MeO H 3-CF3 och2 H 0 0 C10.22 Et H 3-CF3 och2 H OS C10.23 nPr H 3-CF3 och2 H OS C10.24 iPr H 3-CF3 och2 H OS C10.25 nBu H 3-CF3 och2 H OS C10.26 fch2 H 3-CF3 och2 H OS C10.27 f2ch H 3.CF3 och2 H OS C10.28 f3c H 3-CF3 och2 H OS —60- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事 —0 ，項再填· 裝— 寫本頁) 訂 4 542696 A7 ____ B7 五、發明説明（巧）丟3 (鐘」_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R" (RJ)n acr4r「 (R'l X Q C10.29 C1CH2 H 3»CF3 och2 n OS C10.30 ci2ch H 3-CF3 och2 H OS C10.31 BrCH2 H 3-CF3 och2 H OS C10.32 FC1CH H 3-CF3 och2 H OS C10.33 iPr H 3-CHO och2 H 0 5 C10.34 nBu H 3-CHO och2 H OS C10.35 fch2 H 3-CHO och2 H OS C10.36 f2ch H 3-CHO och2 H OS C10.37 f3c H 3-CHO och2 H OS C10.38 cich2 H 3-CHO och2 H OS C10.39 ci2ch H 3-CHO och2 H OS C10.40 BrCH2 H 3-CHO och2 H OS C10.41 FC1CH H 3-CHO och2 H OS C10.42 Me H 2-COMe och2 H OS CI0.43 MeO H 2-COMe och2 H OS C10.44 Me H 3-COMe och2 H OS C10.45 MeO H 3-COMe och2 H OS C10.46 Me Η 2-NO2 och2 H OS C10.47 Me H 2-N02 sgh2 H OS C10.48 MeO H 2-N02 och2 H OS C10.49 Me H 2-N02 och2 H 0 0 C10.50 MeO H 2-N02 och2 H 0 0 C10.51 Et H 2-N02 och2 H OS C10.52 nPr H 2-N02 och2 H OS C10.53 iPr H 2-N02 och2 H OS C10.54 nBu Η 2-NO2 och2 H OS C10.55 fch2 H 2-N02 och2 H OS C10.56 f2ch H 2-N02 och2 H OS —61 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（W ) 表3 (鏞1

化合物编號 R1 R" (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q C10.57 F3C H 2-N02 och2 H OS C10.58 cich2 H 2-N02 och2 H OS C10.59 ci2ch H 2-N02 och2 H OS C10.60 BrCH2 H 2-N02 och2 H OS C10.61 FC1CH H 2-N02 och2 H OS C10.62 Me H 3-N02 och2 H Q s C10.63 Me H 3-N02 sch2 H OS C10.64 MeO H 3-N02 och2 H OS C10.65 Me H 3-N02 och2 H 0 0 C10.66 MeO H 3-N02 och2 H 0 0 C10.67 Et H 3-N02 och2 H OS C10.68 nPr H 3-N02 och2 H OS C10.69 iPr H 3-N02 och2 H 0 s C10.70 nBu H 3-N02 och2 H OS C10.71 fch2 Η 3·Ν02 och2 H OS C10.72 f2ch H 3-N02 och2 H OS C10.73 f3c H 3-N02 och2 H OS C10.74 cich2 Η 3·Ν02 och2 H OS C10.75 ci2ch Η 3·Ν02 och2 H OS C10.76 BrCH2 H 3-N02 och2 H OS C10.77 FC1CH H 3-N02 och2 H OS C10.78 Me H 2-C02Me och2 H OS C10.79 MeO H 2-C02Me och2 H OS C10.80 Me H 2-C02Me och2 H 0 0 C10.81 MeO H 2-C02Me och2 H 0 0 C10.82 Me H 2-C02Et och2 H OS C10.83 MeO H 2-C02Et och2 H OS C10.84 Me H 2-C02nPr och2 H OS (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -"φ-裝. ，項再填寫太、1Τ —62— 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（Η ) 弄3 (缠）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R" (R3)n ACR4R5 (R5)m X Q C10.85 McO H 2-C02nPr och2 H OS C10.86 Me H 2-C02iPr och2 H OS C10.87 MeO H 2-C02iPr och2 H OS C10.88 Me H 3-C02Me och2 H OS C10.89 MeO H 3-C02Me och2 H OS C10.90 Me H 3-C02Me och2 H 0 0 C10.91 MeO H 3-C02Me och2 H 0 0 C10.92 Me H 3-C02Et och2 H OS C10.93 MeO H 3-C02Et och2 H OS C10.94 Me H 3-C02nPr och2 H OS C10.95 MeO H 3-C02nPr och2 H OS C10.96 Me H 3-C02iPr och2 H OS C10.97 MeO H 3-C02iPr och2 H OS t C10.98 Me H 2-CHO och2 H OS C10.99 Me H 2-CHO sch2 H OS C10.100 MeO H 2-CHO och2 H OS C10.101 MeO H 2-CHO och2 H 0 0 C10.102 Et H 2-CHO och2 H OS C10.103 nPr H 2-CHO och2 H OS C10.104 iPr H 2-CHO och2 H OS C10.105 nBu H 2-CHO och2 H OS C10.106 fch2 H 2-CHO och2 H OS C10.107 f2ch H 2-CHO och2 H OS C10.108 f3c H 2-CHO och2 H OS CIO.109 cich2 H 2-CHO och2 H OS C10.110 ci2ch H 2-CHO och2 H OS C10.111 BrCH2 H 2-CHO och2 H OS C10.112 FC1CH H 2-CHO och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) :裝.

、1T 4 —63— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 A7 ___B7 五、發明説明（) 衷3 (遣」_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R* RZ (R3)n ACR4ir (Rfc)m X Q C10.113 Me H 3-CHO och2 H υ s C10.114 Me H 3-CHO sch2 H os C10.115 MeO H 3-CHO och2 H os C10.116 Et H 3-CHO och2 H os C10.117 nPr H 3-CHO och2 H os C11.1 Me H 2,3»diMe och2 H os C11.2 Me H 2,3-diMe sch2 H OS C11.3 Me H 2,3KliMe och2 H 0 0 C11.4 MeO H 2,3-diMe och2 H OS C11.5 MeO H 2,3-diMe och2 H 0 0 C11.6 Et H 2,3-diMe och2 H OS C11.7 nPr H 2,3-diMe och2 H OS C11.8 iPr H 2,3-diMe och2 H OS C11.9 nBu H 2,3KliMe och2 H OS C11.10 fch2 H 2,3»diMe och2 H OS Cil.ll f2ch H 2,3-diMe och2 H OS C11.12 f3c H 2,3-diMe och2 H OS C11.13 cich2 H 2,3-diMe och2 H OS C11.14 ci2ch H 2,3»diMe och2 H OS C11.15 BrCH2 H 2,3-diMe och2 H OS C11.16 FC1CH H 2,3KliMe och2 H OS C11.17 Me H 2,5-diMe och2 H OS C11.18 Me H 2,5-diMe sch2 H OS C11.19 Me H 2,5*diMe och2 H 0 0 C11.20 MeO H 2,5*diMe och2 H OS C11.21 MeO H 2,5-diMe och2 H 0 0 C11.22 Et H 2,5»diMe och2 H OS C11.23 nPr H 2,5-diMe och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 >項再填. 裝· 、11 —64— 本紙張尺度適用中阈國家標準（CNS ) Λ4規格（2丨0X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（W ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印装化合物编號 R1 R" (R3)n ACR4R3 Λ X Q C11.24 iPr H 2,5-diMc och2 11 OS C11.25 nBu H 2?5-diMc och2 H OS C11.26 fch2 H 2,5-diMe och2 H OS C11.27 f2ch H 2,5«diMe och2 H OS C11.28 f3c H 2,5-diMc och2 H OS C11.29 cich2 H 2,5-diMe och2 H OS C11.30 ci2ch H 2,5«diMe och2 H OS C11.31 BrCH2 H 2,5-diMe och2 H OS C11.32 FC1CH H 2,5-diMe och2 H OS C11.33 Me H 2,6*diMe och2 H OS C11.34 Me H 2,6^1iMe sch2 H OS C11.35 MeO H 2,6KliMe och2 H OS C11.36 MeO H 2,6-diMe och2 H 0 0 C11.37 Et H 2,6KliMe och2 H OS C11.38 nPr H 2,6-diMe och2 H OS C11.39 iPr H 2?6-diMe och2 H OS C11.40 nBu H 2,6KiiMe och2 H OS C11.41 fch2 H 2,6-diMe och2 H OS C11.42 f2ch H 2,6-diMe och2 H OS C11.43 f3c H 2,6-diMe och2 H OS C11.44 cich2 H 2,6-diMe och2 H OS C11.45 ci2ch H 2,6-diMe och2 H OS C11.46 Bi€H2 H 2,6-diMe och2 H OS C11.47 FC1CH H 2,6-diMe och2 H OS CU.48 Me H 3,5«diMe och2 H OS C11.49 Me H 3,5»diMe sch2 H OS C11.50 MeO H 3,5-diMe och2 H OS C11.51 MeO H 3,5-diMe och2 H 0 0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝·

、1T

-65- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明) 丟3 (镰）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物編號 R1 (RJ)n ACR4R5 (RfcL X Q C11.52 Et H 3,5-diMc och2 H O S C11.53 nPr H 3,5-diMe och2 H OS C11.54 iPr H 3,5»diMe och2 H OS C11.55 nBu H 3,5«diMe och2 H OS C11.56 fch2 H 3,5-diMe och2 H OS C11.57 f2ch H 3,5-diMe och2 H OS C11.58 f3c H 3,5*diMe och2 H OS C11.59 cich2 H 3,5*diMe och2 H OS C11.60 ci2ch H 3,5»diMe och2 H ,〇 s C11.61 BrCH2 H 3?5KliMe och2 H OS C11.62 FC1CH H 3,5*diMe och2 H OS C11.63 Me H 2,3,5-triMe och2 H OS C11.64 MeO H 2,3,5-triMe och2 H OS C11.65 Me H 2,3,5-triMe och2 H 0 0 C11.66 MeO H 2,3?5-triMe och2 H 0 0 C11.67 Et H 2;3,5-triMe och2 H ’OS C11.68 nPr H 23,5-triMe och2 H OS C11.69 iPr H 2.3,5-triMe och2 H OS C11.70 nBu H 2,3,5-triMe och2 H OS C11.71 fch2 H 2,3,5-triMe och2 H OS C11.72 f2ch H 2,3,5-triMe och2 H OS C11.73 f3c H 2,3,5-triMe och2 H OS C11.74 cich2 H 2,3,5-triMe och2 H OS C11.75 ci2ch H 2,3,5-triMe och2 H OS C11.76 BrCH2 H 2,3,5-triMe och2 H OS C11.77 FCICH H 2,3.5-triMe och2 H OS C11.78 Me H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.79 MeO H 2,3,6-triMe och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 —66 — 本紙张尺度遍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（wr ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r5 (R)m X Q C11.80 Me H 2,3,6-triMc och2 H o 〇 C11.81 MeO H 2,3,6-triMe och2 H 0 0 C11.82 Et H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.83 nPr H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.84 iPr H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.85 nBu H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.86 fch2 H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.87 f2ch H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.88 f3c H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.89 cich2 H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.90 ci2ch H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.91 BrCH2 H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.92 FC1CH H 2,3,6-triMe och2 H OS C11.93 Me H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C11.94 Et H 2,3,5,6-tetiaMe och2 H OS C11.95 nPr H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C11.96 iPr H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C11.97 nBu H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C11.98 fch2 H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C11.99 f2ch H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C11.100 f3c H 2.3,5,6-tctraMe och2 H OS C11.101 cich2 H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C11.102 ci2ch H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C11.103 BrCH2 H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C11.104 FC1CH H 2,3,5,6-tetraMe och2 H OS C12.1 Me H 2?3-diOMe och2 H OS C12.2 Me H 2,3-di〇Me sch2 H OS C12.3 MeO H 2,3»diOMe och2 H OS -裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 .67— 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（从）表3 (鑛）

化合物編號 R1 R2 (RJ)n ACW (Rb)m X Q C12.4 Me H 2,3-diOMc och2 H 0 0 C12.5 MeO H 2,3-diOMe och2 H 0 0 C12.6 Et H 2,3-diOMe och2 H OS C12.7 nPr , H 2,3^iiOMe och2 H OS C12.8 iPr H 2,3-diOMe och2 H OS C12.9 nBu H 2?3-diOMe och2 H OS C12.10 fch2 H 2,3-diOMe och2 H OS C12.ll f2ch H 2,3-diOMe och2 H OS C12.12 f3c H 2,3-diOMe och2 H OS C12.13 cich2 H 2,3^1iOMe och2 H OS C12.14 ci2ch H 2,3-diOMe och2 H OS C12.15 BrCH2 H 2,3KliOMe och2 H OS C12.16 FC1CH H 2,3-diOMe och2 H OS C12.17 Me H 2,5-diOMe och2 H OS C12.18 Me H 2,5«diOMe sch2 H OS C12.19 MeO H 2,5-diOMe och2 H OS C12.20 Et H 2,5«diOMe och2 H OS C12.21 nPr H 2,5-diOMe och2 H OS C12.22 iPr H 2,5«diOMe och2 H OS C12.23 nBu H 2,5»diOMe och2 H OS C12.24 fch2 H 2,5*diOMe och2 H OS C12.25 f2ch H 2,5KliOMe och2 H OS C 12.26 f3c H 2,5-diOMe och2 H OS C12.27 cich2 H 2,5«diOMe och2 H OS C12.28 ci2ch H 2,5-diOMe och2 H OS C12.29 BiCH2 H 2,5»diOMe och2 H OS C12.30 FC1CH H 2,5-diOMe och2 H 0 s C12.31 Me H 2,6*diOMe och2 H OS .68 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 項再4 裝·

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4現格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（b7 )

化合物编號 R1 (RJ)n ~ACR4R「 (R)m X Q C12.32 Me H 2,6-diCiMc sch2 H OS C12.33 MeO H 2,6-diOMc och2 H OS C12.34 Et H 2,6-diOMe och2 H OS C12.35 nPr H 2,6«diOMe。 och2 H OS C12.36 iPr H 2,6-diOMe och2 H OS C12.37 nBu H 2,6*diOMe och2 H OS C12.38 fch2 H 2,6-diOMe och2 H OS C12.39 f2ch H 2,6«diOMe och2 H OS C12.40 f3c H 2,6«diOMe och2 H OS C12.41 cich2 H 2,6-diOMe och2 H OS C12.42 ci2ch H 2,6-diOMe och2 H OS C12.43 BrCH2 H 2,6«diOMe och2 H OS C12.44 FC1CH H 2,6-diOMe och2 H OS C12.45 Me H 3,5-diOMe och2 H OS C12.46 Me H 3,5-diOMe sch2 H OS C12.47 MeO H 3,5-diOMe och2 H OS C12.48 Et H 3,5-diOMe och2 H OS C12.49 nPr H 3,5^1iOMe och2 H OS OS C12.50 iPr H 3,5-diOMe och2 H C12.51 nBu H 3,5-diOMe och2 H OS C12.52 fch2 H 3,5-diOMe och2 H OS C12.53 f2ch H 3,5-diOMe och2 H OS C12.54 f3c H 3,5nliOMe och2 H OS C12.55 cich2 H 3,5«diOMe och2 H OS CI2.56 ci2ch H 3,5»diOMe och2 H OS C12.57 BrCH2 H 3?5-diOMe och2 H OS C12.58 FC1CH H 3,5*diOMe och2 H OS C12.59 Me H 2,3,5-triOMe och2 H OS 69- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) # •項再填· 裝· 、11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明) 化合物K R (R )" 编號

(R°)m X Q (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 項再填· 裝· ，11 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C12.60 Et C12.61 nPr C12.62 iPr C12.63 nBu C12.64 fch2 C12.65 f2ch C12.66 f3c C12.67 cich2 C12.68 ci2ch C12.69 BrCH2 C12.70 FCICH C12.71 Me C12.72 Et C12.73 nPr C12.74 iPr C12.75 nBu C12.76 fch2 C12.77 f2ch C12.78 f3c C12.79 cich2 C12.80 ci2ch C12.81 BrCH2 C12.82 FCICH C12.83 Me C12.84 Et C12.85 nPr C12.86 iPr C12.87 nBu H 2,3,5-triOMc Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,5-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,6-triOMe Η 2,3,5,6-tetraOMe Η 2,3,5,6-tetraOMe Η 2,3,5,6-tetraOMe Η 2,3,5,6-tetraOMe Η 2,3,5,6-tetraOMe

och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 och2 H H OS OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS 70- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2W公) 542696 A7 B7 五、發明説明（的）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r3 (Rb)m X Q C12.88 fch2 H 2,3,5,6-tctraOMc och2 11 C) S C12.89 f2ch H 2,3,5,6-tetraOMe och2 H OS C12.90 f3c H 2,3,5,6-tetraOMe och2 H OS C12.91 CiCH2 H 2,3,5,6-tetraOMe och2 H OS C12.92 ci2ch H 2,3,5,6-tetraOMe och2 H OS C12.93 BrCH2 H 2,3,5,6-tetraOMe och2 H OS C12.94 FC1CH H 2,3,5,6-tetraOMe och2 H OS C13.1 Me H 2,3-diF och2 H OS C13.2 Me H 2,3-diF sch2 H OS C13.3 Me H 2,3-diF och2 H 0 0 C13.4 MeO H 2,3-diF och2 H OS C13.5 MeO H 2,3-diF och2 H 0 0 C13.6 Et H 2,3-diF och2 H OS C13.7 nPr H 2,3-diF och2 H OS C13.8 iPr H 2,3-diF och2 H OS C13.9 nBu H 2,3-diF och2 H OS C13.10 fch2 H 2,3-diF och2 H OS C13.ll f2ch H 2,3-diF och2 H OS C13.12 f3c H 2,3-diF och2 H OS C13.13 cich2 H 2,3-diF och2 H OS / C13.14 ci2ch H 2,3-diF och2 H OS C13.15 Bi€H2 H 2,3-diF och2 H OS C13.16 FC1CH H 2,3^iiF och2 H OS C13.17 Me H 2,5-diF och2 H OS C13.18 Me H 2,5*diF sch2 H OS C13.19 MeO H 2,5-diF och2 H OS C13.20 Et .H 2,5-diF och2 H OS C13.21 nPr H 2,5«diF och2 H OS •71 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐）裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（7〇 ) 表_3 (纊）饕經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R2(RJ)n acr4r3 (rx X Q C13.22 iPr H 2,5-diF och2 0 S C13.23 nBu H 2,5-diF och2 H OS C13.24 fch2 H 2,5«diF och2 H OS C13.25 f2ch H 2,5-diF och2 H OS C13.26 f3c H 2,5-diF och2 H OS C13.27 cich2 H 2,5-diF och2 H OS C13.28 ci2ch H 2,5-diF och2 H OS C13.29 BrCH2 H 2,5-diF och2 H OS C13.30 FC1CH H 2,5«diF och2 H OS C13.31 Me H 2?6-diF och2 H OS C13.32 Me H 2,6<liF sch2 H OS C13.33 MeO H 2,6-diF och2 H OS C13.34 Et H 2,6»diF och2 H OS C13.35 nPr H 2,6*diF och2 H OS C13.36 iPr H 2.6-diF och2 H OS C13.37 nBu H 2,6»diF och2 H OS C13.38 fch2 H 2,6»diF och2 H OS C13.39 f2ch H 2,6*diF och2 H OS C13.40 f3c H 2,6-diF och2 H OS CI3.41 cich2 H 2,6»diF och2 H OS C13.42 ci2ch H 2,6-diF och2 H OS t C13.43 BrCH2 H 2,6«diF och2 H OS C13.44 FC1CH H 2,6*diF och2 H OS C13.45 Me H 3,5-diF och2 H OS C13.46 Me H 3,5-diF sch2 H OS C13A7 MeO H 3,5-diF och2 H OS C13.48 Et H 3,5kHF och2 H OS C13.49 nPr H 3,5-diF och2 H OS -72 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29?公釐） ----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 ____B7 五、發明説明（7丨）表3 (镰）經濟部中央標準局員工消費合作社印裝

化合物編號 R1 R" (R3)n acr4r3 (R6)m X Q C13.50 iPr H 3,5»diF och2 H OS C13.51 nBu H 3,5-diF och2 H OS C13.52 fch2 H 3,5-diF och2 H OS C13.53 f2ch H 3,5-diF och2 H OS C13.54 f3c H 3,5-diF och2 H OS C13.55 cich2 H 3,5-diF och2 H OS C13.56 ci2ch H 3,5>diF och2 H OS C13.57 Bi€H2 H 3,5-diF och2 H OS C13.58 FC1CH H 3,5-diF och2 H OS C13.59 Me H 2,3,5-triF och2 H OS C13.60 Et H 2,3,5-triF och2 H OS C13.61 nPr H 2,3,5-triF och2 H OS C13.62 iPr H 2,3,5-triF och2 H OS C13.63 nBu H 2,3,5-triF och2 H OS C13.64 fch2 H 2,3,5-triF och2 H OS C13.65 f2ch H 2,3,5-triF och2 H OS C13.66 f3c H 2,3,5-triF och2 H OS C13.67 cich2 H 2,3.5-triF och2 H OS C13.68 ci2ch H 2,3,5-triF och2 H OS C13.69 BrCH2 H 2,3,5-triF och2 H OS C13.70 FC1CH H 2,3,5-triF och2 H OS C13.71 Me H 2,3,6-triF och2 H ,os C13.72 Et H 2,3,6-triF och2 H OS C13.73 nPr H 2,3,6-triF och2 H OS C13.74 iPr H 2,3,6-triF och2 H OS C13.75 nBu H 2,3,6-triF och2 H OS C13.76 fch2 H 2,3,6-triF och2 H OS C13.77 f2ch H 2,3,6-triF och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· -訂_ -73 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X297公釐） 542696 A7 _____B7 五、發明説明（> ) 表3 (搪）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (Rb)m X Q C13.78 f3c H 2,3,6-triF och2 H 0 S C13.79 cich2 H 2,3,6-triF och2 H OS C13.80 ci2ch H 2,3,6-triF och2 H OS C13.81 BrCH2 H 2,3,6-triF och2 H OS C13.82 FC1CH H 2,3,6-triF och2 H OS C13.83 Me H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.84 Et H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.85 nPr H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.86 iPr H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.87 nBu H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.88 fch2 H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.89 f2ch H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.90 f3c H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.91 cich2 H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.92 ci2ch H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.93 Br€H2 H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C13.94 FC1CH H 2,3,5,6-tetraF och2 H OS C14.1 Me H 2,3-diCl och2 H OS C14.2 Me H 2,3«diCl sch2 H OS C14.3 MeO H 2,3-diCl och2 H OS C14.4 Et H 2,3»diCl och2 H OS C14.5 nPr H 2,3H och2 H OS C14.6 iPr H 2?3-diCl och2 H OS C14.7 nBu H 2,3-diCl och2 H OS C14.8 fch2 H 2,3kHC1 och2 H OS C14.9 f2gh H 2,3«diCl och2 H OS C14.10 f3c H 2,3-diCl och2 H OS C14.ll cich2 H 2,3-diCl och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 •項再填· 裝-

、1T 4 74- 本紙張尺度適用申國國家標準（CNS ) A4規格（2丨OX 297公釐） 542696

A

7 B 五、發明説明（β) 0 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製

化合物編號 R1 R' (R3)n C14.12 C12CH H 2,3»diCl C14.13 BrCH2 H 2,3»diCl C14.14 FC1CH H 2,3-diCl C14.15 Me H 2,5-diCl C14.16 Me H 2,5*diCl C14.17 Me H 2,5-diCl C14.18 MeO H 2?5-diCl C14.19 MeO H 2,5-diCl C14.20 Et H 2,5-diCl C14.21 nPr H 2,5^1iCl C14.22 iPr H 2,5-diCl C14.23 nBu H 2,5«diCl C14.24 fch2 H 2?5kHCI C14.25 f2ch H 2,5-diCl C14.26 f3c H 2,5-diCl C14.27 cich2 H 2,5-diCl C14.28 ci2ch H 2,5-diCl C14.29 BrCH2 H 2,5-diCl C14.30 FC1CH H 2,5^iCl C14.31 Me H 2,6*diCl C14.32 Me H 2,6-diCl C14.33 MeO H 2,6«diCl C14.34 Et H 2,6^1iCl C14.35 nPr H 2,6»diCl C14.36 iPr H 2,6-diCl C14.37 nBu H 2,6-diCl C14.38 fch2 H 2,6*diCl C14.39 f2ch H 2,6*diCI

Q X )m (Rb R3 4rc A sssssosossssssssssssssssssss 0000000000000000 0.^000000000 00 HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2chchchchchchchchchchchchch2ochochochochochochochooooscooooooooooooooosooooooo 5 本紙張尺度適用中RW家律窣（CNS ) A4規格（210X 297公釐） ¾— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Φ 542696 A7 B7 五、發明説明（7本經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R2 (R3)n ACRV (Rb)m X Q C14.40 f3c H 2,6»diCl och2 H OS C14.41 cich2 H 2,6«diCl och2 H OS C14.42 ci2ch H 2,6-diCl och2 H OS C14.43 BiCH2 H 2,6*diCl och2 H OS C14.44 FC1CH H 2,6«diCl och2 H OS C14.45 Me H 3,5-diCI och2 H OS C14.46 Me H 3,5-diCl sch2 H OS C14.47 Me H 3,5-diCl och2 H 0 0 C14.48 MeO H 3,5-diCl och2 H OS C 14.49 MeO H 3,5hHC1 sch2 H OS C14.50 MeO H 3,5-diCl och2 H 0 0 C14.51 Et H 3,5*diCl och2 H OS C14.52 nPr H 3,5-diCl och2 H OS C14.53 iPr H 3,5-diCl och2 H OS CI4.54 nBu H 3,5-diCl och2 H OS C14.55 fch2 H 3,5»diCl och2 H OS C14.56 f2ch H 3,5-diCl och2 H OS C14.57 f3c H 3,5-diCi och2 H OS C14.58 CldHi H 3,5-diCl och2 H OS C14.59 C12CH H 3,5«diCl och2 H OS C14.60 BrCH2 H 3,5-diCl och2 H OS C14.61 FC1CH H 3,5-diCl och2 H OS C14.62 Me H 2,3,5-triCl och2 H OS C14.63 Et H 2,3,5-triCl och2 H OS i C14.64 nPr H 2,3,5-triCl och2 H OS C14.65 iPr H 2,3,5-triCl och2 H OS C14.66 nBu H 2,3,5-triCl och2 H OS C14.67 fch2 H 2,3,5-triCl och2 H OS -76- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）批衣— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 4 542696 A7 B7 五、發明説明（f ) 表3 (镰）化合物R 编號 R2 (R')n

ACR4R厂(Rb)m X Q (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C14.68 f2ch C14.69 f3c C14.70 cich2 C14.71 ci2ch C14.72 BiCH2 C14.73 FC1CH C14.74 Me C14.75 MeO C14.76 Et C14.77 nPr C14.78 iPr C14.79 nBu C14.80 fch2 C14.81 f2ch C14.82 f3c C14.83 cich2 C14.84 ci2ch C14.85 BrCH2 C14.86 FC1CH C14.87 Me C14.88 Et C14.89 nPr C14.90 iPr C14.91 nBu C14.92 fch2 C14.93 f2ch C14.94 f3c C14.95 cich2 H 2,3,5-triCI H 2,3,5-triCl Η 2,3,5-triCI Η 2,3,5-triCI Η 2,3,5-triCI Η 2,3,5-triCI Η 2,3,6-triCi Η 2,3,6-triCl Η 2,3,6-triCl Η 2,3,6-triCl Η 2,3,6-triCl Η 2,3,6-triCl Η 2.3,6-triCi Η 2,3,6-triCl Η 2,3,6-triCl Η 2,3,6-triCl Η 2,3,6-triCl Η 2,3,6-triCl Η 2,3,6·ΐήα Η 2,3,5,6-tetraCl Η 2,3,5,6-tetraCl Η 2,3,5,6-tetraCl Η 2,3,5,6-tetraCl Η 2,3,5,6-tetraCl Η 2,3,5,6-tetraCl Η 2,3,5,6-tetraCl Η 2,3,5,6-tetraCl Η 2.3,5,6-tctraCl och2 II O S och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS t och2 H 0 s och2 H 0 s och2 H 0 s -77- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4作格（：n〇X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（#) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 (RJ)n acr4r5 (R6)m X Q / C14.96 CI2CH H 2,3,5,6-lctraCl och2 H OS C14.97 BiCH2 H 2?3,5,6-tetraCl och2 H OS C14.98 FC1CH H 2,3,5,6-tetraCl och2 H OS C15.1 Me H 2,3»diBr och2 H OS C15.2 Et H 2,3»diBr och2 H OS C15.3 nPr H 2,3-diBr och2 H OS C15.4 iPr H 2,3-diBr och2 H OS C15.5 nBu H 2,3-diBr och2 H OS C15.6 fch2 H 2,3«diBr m och2 H OS C15.7 f2ch H 2,3KiiBr och2 H OS C15.8 f3c H 2,3-diBr och2 H OS C15.9 cich2 H 2,3-diBr och2 H OS C15.10 ci2ch Η 2,3κΗΒγ och2 H OS C15.ll BiCH2 H 2,3-diBr och2 H OS C15.12 FCICH H 2,3-diBr och2 H OS C15.13 Me H 2,5-diBr och2 H OS C15.14 Et H 2?5-diBr och2 H OS C15.15 nPr H 2,5*diBr och2 H OS C15.16 iPr H 2,5«diBr och2 H OS C15.17 nBu H 2,5-diBr och2 H OS C15.18 fch2 H 2,5«diBr och2 H OS C15.19 f2ch H 2,5-diBr och2 H OS C15.20 f3c H 2,5-diBr och2 H OS C15.21 cich2 H 2,5-diBr och2 H OS C15.22 ci2ch H 2,5»diBr och2 H OS C15.23 BrCH2 H 2,5-diBr och2 H ,0 s C15.24 FCICH Η 2,5KliBr och2 H OS C15.25 Me H 2,6-diBr och2 H OS -78- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝·

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（77 ) 表3 (塘）經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝

化合物编號 R1 R"(R3)n ACRV (Rim X Q C15.26 Et H 2,6»diBr och2 H OS C15.27 nPr H 2,6-diBr och2 H OS C15.28 iPr H 2,6»diBr och2 H OS C15.29 nBu H 2,6KliBr och2 H OS C15.30 fch2 H 2,6-diBr och2 H OS C15.31 f2ch H 2,6-diBr och2 H OS C15.32 f3c H 2,6-diBr och2 H OS C15.33 cich2 H 2,6*diBr och2 H OS C15.34 ci2ch H 2,6-diBr och2 H OS C15.35 BrCH2 H 2,6-diBr och2 H OS C15.36 FC1CH H 2,6-diBr och2 H OS C15.37 Me H 3,5»diBr och2 H OS C15.38 MeO H 3,5-diBr och2 H OS C15.39 Et H 3,5-diBr och2 H OS C15.40 nPr H 3,5-diBr och2 H OS C15.41 iPr H 3,5-diBr och2 H OS C15.42 nBu H 3,5-diBr och2 H OS C15.43 fch2 H 3,5«diBr och2 H OS C15.44 f2ch H 3,5-diBr och2 H OS C15.45 f3c H 3,5-diBr och2 H OS C15.46 cich2 H 3,5*diBr och2 H OS C15.47 ci2ch H 3,5-diBr och2 H OS C15.48 BiCH2 H 3,5KiiBr och2 H OS C15.49 FC1CH H 3,5-diBr och2 H OS C15.50 Me H 2,3,5-triBr och2 H OS C15.51 Et H 2,3,5-triBr och2 H OS C15.52 nPr H 2,3,5-triBr och2 H ' OS CI5.53 iPr H 2,3,5-triBr och2 H OS 79 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公犛） :裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

542696 Α7 Β7 五、發明説明（w) 表3 (錆）化合物R R(R)n 编號經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C15.54 nBu C15.55 fch2 C15.56 f2ch C15.57 f3c C15.58 cich2 C15.59 ci2ch C15.60 BrCH2 C15.61 FC1CH C15.62 Me C15.63 Et C15.64 nPr C15.65 iPr C15.66 nBu C15.67 fch2 C15.68 f2ch C15.69 f3c C15.70 cich2 C15.71 ci2ch C15.72 BrCH2 C15.73 FC1CH C15.74 Me C15.75 Et C15.76 nPr C15.77 iPr C15.78 nBu C15.79 fch2 C15.80 f2ch C15.81 f3c H 2,3,5-triBr H 2,3,5-triBr Η 2,3,5-triBr Η 2,3,5-triBr Η 2,3,5-triBr Η 2,3,5-triBr Η 2,3,5-triBr Η 2,3,5-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,6-triBr Η 2,3,5,6-tetraBr Η 2,3,5,6-tetraBr

acr4r3 (R6)m X Q och2 H 丨 OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS H 2,3,5,6-tetraBr och2 H OS H 2,3,5,6-tetraBr och2 H OS H 2,3,5,6-tetraBr och2 H OS H 2,3,5,6-tetraBr och2 H OS H 2,3,5,6-tetraBr och2 H OS H 2,3,5,6-tetraBr och2 H , OS -80 本紙伕尺度適用中SS家標隼（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 項再填. 裝·

、1T 4 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（Μ ) 表3 (鏞）

化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (Rb)m X Q C15.82 C1CH2 H 2,3,5,6-tctraBr och2 11 O S C15.83 ci2ch H 2,3,5,6-tetraBr och2 H OS C15.84 BrCH2 H 2,3,5,6-tetraBr och2 H OS C15.85 FC1CH H 2,3,5,6-tetraBr och2 H OS C16.1 Me H 2-F,3-Me och2 H OS C16.2 Me H 2-F,3-Me sch2 H OS C16.3 Et H 2-F，3-Me och2 H OS C16.4 nPr H 2-F，3-Me och2 H OS C16.5 iPr H 2-F，3-Me och2 H OS C16.6 nBu H 2-F，3-Me och2 H OS C16.7 fch2 H 2-F，3-Me och2 H OS C16.8 f2ch H 2-F，3-Me och2 H OS C16.9 f3c H 2-F，3-Me och2 H OS C16.10 cich2 H 2-F,3-Me och2 H OS C16.ll ci2ch H 2-F.3-Me och2 H OS C16.12 Me H 2-F,5-Me och2 H OS C16.13 Me H 2-F，5-Me sch2 H OS C16.14 Et H 2-F,5-Me och2 H OS C16.15 nPr H 2-F，5-Me och2 H OS C16.16 iPr H 2-F,5-Me och2 H OS C16.17 nBu H 2-F，5-Me och2 H OS C16.18 fch2 H 2-F,5-Me och2 H ,0 s C16.19 f2ch H 2-F，5-Me och2 H OS C16.20 f3c H 2-F>Me och2 H OS C16.21 cich2 H 2-F,5-Me och2 H OS C16.22 ci2ch H 2-F,5-Me och2 H OS C16.23 Me H 3-F，5-Me och2 H OS C16.24 Me H 3-F,5-Me sch2 H OS ’裝丨丨 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、訂 —81 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（羚）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物編號 R1 R"(R3)n ACR'R3 (R6L X Q C16.25 Et H 3-F,5-Mc och2 H OS C16.26 nPr H 3-F,5-Me och2 H OS C16.27 iPr H 3-F，5-Me och2 H 0S C16.28 nBu H 3-F,5-Me och2 H OS C16.29 fch2 H 3-F,5-Me och2 H OS C16.30 f2ch H 3-F,5-Me och2 H OS C16.31 f3c H 3-F,5-Me och2 H OS C16.32 cich2 H 3-F,5-Me och2 H OS C16.33 ci2ch H 3-F?5-Me och2 H OS C16.34 Me H 2-Me，3-F och2 H OS C16.35 Me H 2-Me，3-F sch2 H OS C16.36 Et H 2-Me,3-F och2 H OS C16.37 nPr H 2-Me，3-F och2 H OS C16.38 iPr H 2-Me，3-F och2 H OS C16.39 nBu H 2-Me,3-F och2 H OS C16.40 fch2 H 2-Me，3-F och2 H OS C16.41 f2ch H 2-Me,3-F och2 H OS C16.42 f3c H 2-Me，3-F och2 H OS C16.43 cich2 H 2-Me,3-F och2 H OS C16.44 ci2ch H 3-F，2-Me och2 H o、s C16.45 Me H 2-F，6-Me och2 H OS C16.46 Me H 2-F,6-Me sch2 H OS C16.47 Et H 2-F,6-Me och2 H OS C16.48 nPr H 2-F，6-Me och2 H OS C16.49 iPr H 2-F,6-Me och2 H OS C16.50 nBu H 2-F,6-Me och2 H OS C16.51 fch2 H 2-F,6-Me och2 H OS C16.52 f2ch H 2-F，6-Mc och2 H OS -81 — 本紙張尺度適用中國國家標搫（) Λ4規格（210Χ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 項再填· 裝· 訂 542696 A7 ____B7 五、發明説明（以） m a ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R2 (RJ)n ACR'R3 (R6)m X Q CI6.53 f3c H 2-F，6-Me och2 H OS C16.54 cich2 H 2-F，6-Me och2 H OS C16.55 ci2ch H 2-F，6-Me och2 H OS C16.56 Me H 2-Me，5-F och2 H OS C16.57 Me H 2-Me,5-F sch2 H OS C16.58 Et H 2-Me,5-F och2 H OS C16.59 nPr H 2-Me,5-F och2 H OS C16.60 iPr H 2-Me,5-F och2 H OS C16.61 nBu H 2-Me.5-F och2 H OS C16.62 fch2 H 2-Me,5-F och2 H OS C16.63 f2ch H 2-Me,5-F och2 H OS C16.64 f3c H 2-Me,5-F och2 H OS C16.65 cich2 H 2-Me，5-F och2 H OS C16.66 ci2ch H 2-Me，5-F och2 H OS C16.67 Me H 2-Cl,3-Me och2 H OS C16.68 Me H 2-Cl，3-Me sch2 H OS C16.69 Et H 2-Cl，3-Me och2 H OS C16.70 nPr H 2-Cl，3-Me och2 H OS C16.71 iPr H 2-Cl，3-Me och2 H OS C16.72 nBu H 2-Cl，3-Me och2 H OS C16.73 fch2 H 2-Cl?3-Me och2 H OS C16.74 f2ch H 2-Cl,3-Me och2 H OS C16.75 f3c H 2-Cl,3-Me och2 H OS C16.76 cich2 H 2-Cl,3-Me och2 H OS 、C16.77 ci2ch H 2-Cl,3-Me och2 H OS C16.78 Me H 2-Cl,5-Me och2 H OS C16.79 Me H 2-Cl,5-Me sch2 H OS C16 80 Et H 2-Ci,5-Mc och2 11 OS j裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 -83- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )’A4規格（2IOX297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（卜） «表^ 3 (缠）

化合物编號 R1 V (R\ ACR4R5 (R6)m X Q C16.81 nPr H 2-Cl,5-Mc och2 H OS C16.82 iPr H 2-Cl，5-Me och2 H OS CI6.83 nBu H 2-Cl，5-Me och2 H OS C16.84 fch2 H 2-Cl，5-Me och2 H 9 s C16.85 f2ch H 2-Cl，5-Me och2 H os C16.86 FbC H 2-Cl,5-Me och2 H OS C16.87 cich2 H 2-Cl,5-Me och2 H OS C16.88 ci2ch H 2-Cl,5-Me och2 H OS C16.89 Me H 3-Cl,5-Me och2 H OS C16.90 Me H 3-Cl,5-Me sch2 H OS C16.91 Et H 3-Cl,5-Me och2 H OS C16.92 nPr H 3-Cl,5-Me och2 H OS C16.93 iPr H 3-Cl,5-Me och2 H OS C16.94 nBu H 3-Cl,5-Me och2 H OS C16.95 fch2 H 3-Cl,5-Me och2 H OS C16.96 f2ch H 3-Cl,5-Me och2 H OS C16.97 f3c H 3-Cl，5-Me och2 H OS C16.98 cich2 H 3-Cl,5-Me och2 H OS C16.99 ci2ch H 3-Cl,5-Me och2 H OS C16.100 Me H 2-Me，3-Cl och2 H OS C16.101 Me H 2-Me,3-Cl sch2 H OS C16.102 Et H 2-Me,3-Cl och2 H OS C16.103 nPr H 2-Me,3-Cl och2 H OS C16.104 iPr H 2-Me,3-CI och2 H OS C16.105 nBu H 2-Me,3-Cl och2 H OS C16.106 fch2 H 2-Me,3-Cl och2 H OS C16.107 f2ch H 2-Me,3-Cl och2 H OS C16.108 f3c H 2-Mc,3-Cl och2 H OS (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 、v 一口 4 •84 本紙張尺度適用中國國家榉準（CNS ) A4規格（210〆：^'、犛） 542696 A7 B7 五、發明説明（㈠）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R" (R3)n C16.109 C1CH2 H 2-Mc,3-CI C16.110 ci2ch H 2-Me,3-Cl C16.111 Me H 2-Cl,6-Me C16.112 Me H 2-Cl,6-Me C16.113 MeO H 2-Cl,6-Me C16.114 MeO H 2-Cl,6-Me C16.115 Et H 2-Cl,6-Me C16.116 nPr H 2-Cl,6-Me C16.117 iPr H 2-Cl,6-Me C16.118 nBu H 2-Cl,6-Me C16.119 fch2 H 2-Cl,6-Me C16.120 f2ch H 2-Cl,6-Me C16.121 f3c H 2-Cl,6-Me C16.122 cich2 H 2-Cl,6-Me C16.123 ci2ch H 2-Cl,6-Me C16.124 Me H 2-Me,5-Cl C16.125 Me H 2-Me,5-Cl C16.126 MeO H 2-Me，5-Cl C16.127 MeO H 2-Me,5-Cl C16.128 Et H 2-Me，5-Cl C16.129 nPr H 2-Me,5-Cl C16.130 iPr H 2-Me,5-Cl C16.131 nBu H 2-Me，5-Cl C16.132 fch2 H 2-Me,5-Cl C16.133 f2ch H 2-Me，5-Cl C16.134 f3c H 2-Me，5-Cl C16.135 cich2 H 2-Me,5-Cl C16.136 ci2ch H 2-Me,5-Cl

ACR4R5 (R6)m X Q

och2 n OS och2 H OS och2 H OS sch2 H OS och2 H OS i och2 H 0 0 och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS sch2 H OS och2 H OS och2 H 0 0 och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS och2 H OS (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T .4 —85 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（料）經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 R' (R3)n ACR4R5 Λ X Q C17.1 Me H 2-F，3-Cl och2 H OS C17.2 Me H 2-F，3-Cl sch2 H OS C17.3 Et H 2-F,3-Cl och2 H OS C17.4 nPr H 2-F，3-Cl och2 H OS C17.5 iPr H 2-F,3-Cl och2 H OS C17.6 nBu H 2-F,3-CI och2 H 0, s C17.7 fch2 H 2-F，3-Cl och2 H OS C17.8 f2ch H 2-F，3-Cl och2 H OS C17.9 f3c H 2-F，3-Cl och2 H OS C17.10 cich2 H 2-F，3-Cl 〇ch2 H OS C17.ll ci2ch H 2-F，3-Cl och2 H OS C17.12 Me H 2-F,5-Cl och2 H OS C17.13 Me H 2-F,5-Cl sch2 H OS C17.14 Et H 2-F，5-Cl och2 H OS C17.15 nPr H 2-F，5-Cl och2 H OS C17.16 iPr H 2-F,5-Cl och2 H OS C17.18 nBu H 2-F，5-Cl och2 H OS C17.19 fch2 H 2-F，5-Cl och2 H OS C 17.20 f2ch H 2-F，5-Cl och2 H OS C17.21 f3c H 2-F，5-Cl och2 H OS C17.22 cich2 H 2-F，5-Cl och2 H OS C17.23 ci2ch H 2-F，5-Cl och2 H OS C17.24 Me H 3-Cl，5-F och2 H OS C17.25 Me H 3-Cl，5-F sch2 H OS C17.26 Et H 3-Cl,5-F och2 H OS C17.27 nPr H 3-Cl,5-F och2 H OS C17.28 iPr H 3-Cl，5-F och2 H 0S C17.29 nBu H 3-Cl，5-F och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T -86- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 A7 B7 五、發明説明（K ) 表'3 .(鑛）

化合物编號 R1 Rz (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q C17.30 fch2 H 3-Cl，5-F OCHj n 6 s C17.31 f2ch H 3-Cl,5-F och2 H os C17.32 f3c H 3-Cl，5-F och2 H os C17.33 cich2 H 3-Cl，5-F och2 H os C17.34 ci2ch H 3-Cl，5-F och2 H os C17.35 Me H 2-Cl，3-F och2 H OS C17.36 Me H 2-Cl，3-F sch2 H 0 s C17.37 Et H 2-Cl，3-F och2 H OS C17.38 nPr H 2-Cl，3-F och2 H OS C17.39 iPr H 2-Cl，3-F och2 H OS C17.40 nBu H 2-Cl，3-F och2 H OS C17.41 fch2 H 2-Cl，3-F och2 H OS C17.42 f2ch H 2-Cl，3-F och2 H OS C17.43 f3c H 2-Cl，3-F och2 H OS C17.44 cich2 H 2-CL3-F och2 H OS C17.45 ci2ch H 2-Cl，3-F och2 H OS C17.46 Me H 2-Cl，6-F och2 H OS C17.47 Me H 2-Cl，6-F sch2 H OS C17.48 Et H 2-Cl，6-F och2 H OS C17.49 nPr H 2-Cl，6-F och2 H OS C17.50 iPr H 2-Cl，6-F och2 H OS C17.51 nBu H 2-C1.6-F och2 H OS C17.52 fch2 H 2-Cl，6-F och2 H OS C17.53 f2ch H 2-Cl，6-F och2 H OS C17.54 f3c H 2-Cl，6-F och2 H OS C17.55 cich2 H 2-Cl，6-F och2 H OS C17.56 ci2ch H 2-Cl，6-F och2 H OS C17.57 Me H 2-Cl，5-F ocn2 H OS (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •項再填. 裝· 訂 —87— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（私）表3 (镰1

化合物编號 R1 R' (R3)n acr4r3 (R)m X Q C17.58 Me H 2-CI，5-F sch2 II OS C17.59 Et H 2-Cl,5-F och2 H OS C17.60 nPr H 2-Cl，5-F och2 H OS C17.61 iPr H 2-Cl，5-F och2 H OS C17.62 nBu H 2-Cl,5-F och2 H OS C17.63 fch2 H 2-Cl，5-F och2 H OS C 17.64 f2ch H 2-Cl,5-F och2 H OS C17.65 f3c H 2-Cl,5-F och2 H OS C17.66 cich2 H 2-Cl,5-F och2 H OS C17.67 ci2ch H 2-Cl,5-F och2 H OS C17.68 Me H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.69 Me H 2-CF3?3-Me sch2 H OS C17.70 Et H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.71 nPr H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.72 iPr H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.73 nBu H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.74 fch2 H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.75 f2ch H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.76 f3c H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.77 cich2 H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.78 ci2ch H 2-CF3,3-Me och2 H OS C17.79 Me H 2-CF3>Me och2 H OS C17.80 Me H 2-CF3>Me sch2 H OS C17.81 Et H 2-CF3>Me och2 H OS C17.82 nPr H 2-CF3,5-Me och2 H OS C17.83 iPr H 2-CF3,5-Me och2 H OS C17.84 nBu H 2-CF3,5-Me och2 H OS C17.85 fch2 H 2-CF3,5-Me och2 II OS 88 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（π 化合物编號 R' (RJ)n

ACR4Rd (R0)m X Q 經濟部中央標準局貝工消費合作社印策 C17.86 C17.87 C17.88 C17.89 C17.90 C17.91 C17.92 C17.93 C17.94 C17.95 C17.96 C17.97 C17.98 C17.99 C17.100 C17.101 C17.102 C17.103 C17.104 C17.105 C17.106 C17.107 C17.108 C17.109 C17.110 C17.111 C17.112 C17.113 F2CH f3c cich2 ci2ch Me Me Et nPr iPr nBu FCH2 f2ch f3c C1CH2 C12CH Me Me Et nPr iPr nBu FCH2 f2ch f3c C1CH2 ci2ch Me Me H 2-CF,,5-Mc H 2-CF3,5-Me H 2-CF3,5-Me H 2-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 3-CF3,5-Me H 2-Me，3-CF3 H 2-Me，3-CF3 H 2-Me?3-CF3 H 2-Me，3-CF3 H 2-Me，3-CF3 H 2-Me，3-CF3 H 2-Me,3-CF3 H 2-Me,3-CF3 H 2-Me，3-CF3 H 2-Me,3-CF3 H 2-Me,3-CF3 H 2-CF3,6-Me H 2-CF,,6-Mc ()CH2 och2 och2 och2 och2 sch2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 sch2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 sch2

H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

()S OS OS OS OS OS OS OS I OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS -89- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度遢用中阈國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（M ) 表 3 (a ) 化合物编號 R" (RJ)n

ACR4R5 (R6)m X Q 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C17.114 C17.115 C17.116 C17.117 C17.118 C17.119 C17.120 C17.121 C17.122 C17.123 C17.124 C17.125 C17.126 C17.127 C17.128 C17.129 C17.130 C17.131 C17.132 C17.133 C18.1 C18.2 C18.3 C18.4 C18.5 C18.6 C18.7 C18.8

Et nPr iPr nBu FCH2 f2ch f3c C1CH2 ci2ch Me Me Et nPr iPr nBu FCH2 f2ch f3c C1GH2 ci2ch Me Me Et nPr iPr nBu FCH2 f2ch

H 2-CF3,6-Mc OCH2 H OS H 2-CF3,6-Me OCH2 H OS H 2-CF3,6-Me OCH2 H 0 S H 2-CF3,6-Me OCH2 H OS H 2-CF3,6-Me OCH2 H OS H 2-CF3,6-Me OCH2 H OS H 2-CF3,6-Me OCH2 H OS H 2-CF3,6-Me OCH2 H OS H 2-CF3,6-Me OCH2 H OS H 2-Me，5-CF3 OCH2 H 0 S H 2-Me，5-CF3 SCH2 H OS H 2-Me,5-CF3 OCH2 H OS H 2-Me,5-CF3 OCH2 H OS H 2-Me,5-CF3 OCH2 H OS H 2-Me,5-CF3 OCH2 H OS H 2-Me,5-GF3 〇CH2 H OS H 2-Me,5-CF3 OCH2 H OS H 2-Me,5-CF3 〇CH2 H OS H 2-Me,5-CF3 〇CH2 H OS H 2-Me,5-CF3 OCH2 H OS H 2-OMe,3-Me OCH2 H OS H 2-OMe,3-Me SCH2 H OS H 2-OMe,3-Me OCH2 H OS H 2-OMe,3-Me OCH2 H OS H 2-OMe,3-Me OCH2 H OS H 2-OMe,3-Me OCH2 H OS H 2-OMe,3-Me OCH2 H OS H 2-OMe,3-Me OCH2 H OS -90- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 .4 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 542696 A7 _____B7 五、發明説明（烈）表3 (镰）

化合物編號 R1 R»n acr4r5 (Rb)m X Q C18.9 f3c H 2-OMe,3-Mc och2 H OS C18.10 cich2 H 2-OMe,3-Me och2 H OS C18.ll ci2ch H 2-OMe,3-Me och2 H OS C18.12 Me H 2-OMe，5-Me och2 H OS C18.13 Me H 2-OMe,5-Me sch2 H OS C18.14 Et H 2-OMe，5-Me och2 H OS C18.15 nPr H 2-OMe,5-Me och2 H OS C18.16 iPr H 2-OMe,5-Me och2 H OS C18.17 nBu H 2-OMe,5-Me och2 H OS C18.18 fch2 H 2-OMe,5-Me och2 H OS / C18.19 f2ch H 2-OMe,5-Me och2 H OS C18.20 f3c H 2-OMe,5-Me och2 H OS C18.21 cich2 H 2-OMe;5-Me och2 H OS C18.22 ci2ch H 2-OMe,5-Me och2 H OS C18.23 Me H 3-OMe,5-Me och2 H OS C18.24 Me H 3-OMe,5-Me sch2 H OS C18.25 Et H 3-OMe,5-Me och2 H OS C18.26 nPr H 3-OMe,5-Me och2 H OS C18.27 iPr H 3-OMe,5-Me och2 H OS C18.28 nBu H 3-OMe,5-Me och2 H OS C18.29 fch2 H 3-OMe，5-Me och2 H OS C18.30 f2ch H 3-OMe,5-Me och2 H OS C18.31 f3c H 3-OMe,5-Me och2 H OS C18.32 cich2 H 3-OMe,5-Me och2 H OS C18.33 ci2ch H 3-OMe,5-Me och2 H OS C18.35 Me H 2-Me,3-OMe och2 H OS C18.36 Me H 2-Me,3-OMe sch2 H OS C18.37 Et H 2-Mc,3-OMe ocn2 li OS -91- 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) /W叱格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（9。）

經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物编號 R1 (R3)n acrV (Rfc)m X Q C18.38 nPr H 2-Me,3-OMe och2 H OS C18.39 iPr H 2-Me,3-OMe och2 H OS C18.40 nBu H 2-Me,3-OMe och2 H OS C18.41 fch2 H 2-Me,3-OMe och2 H OS C18.42 f2ch H 2-Me,3-OMe och2 H OS C18.43 f3c H 2-Me,3-OMe och2 H OS C18.44 cich2 H 2-Me,3-OMe och2 H OS C18.45 ci2ch H 2-Me,3-OMe och2 H OS C18.46 Me H 2-OMe，6-Me och2 H OS C18.47 Me H 2-OMe，6-Me sch2 H OS C18.48 Et H 2-OMe,6-Me och2 H / OS C18.49 nPr H 2-OMe,6-Me och2 H OS C18.50 iPr H 2-OMe,6-Me och2 H OS C18.51 nBu H 2-OMe,6-Me och2 H OS C18.52 fch2 H 2-OMe,6-Me och2 H OS C18.53 f2ch H 2-OMe,6-Me och2 H OS C18.54 FbC H 2-OMe,6-Me och2 H OS C18.55 cich2 H 2-OMc,6-Mc och2 H OS C18.56 ci2ch H 2-OMe,6-Me och2 H OS C18.57 Me H 2-Me,5-OMe och2 H OS C18.58 Me H 2-Me,5-OMe sch2 H OS C18.59 Et H 2-Me,5-OMe och2 H OS C18.60 nPr H 2-Me，5-OMe och2 H OS C18.61 iPr H 2-Me,5-OMe och2 H OS C18.62 nBu H 2-Me,5-OMe och2 H OS C18.63 fch2 H 2-Me,5-OMe och2 H OS C18.64 f2ch H 2-Me,5-OMe och2 H OS C18.65 f3c H 2-Me,5-OMc och2 H OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T d -92- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 OX 297公釐） 542696 • A7 ____B7 五、發明説明（） ^2__1ΜΛ -93- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21 ΟΧ 297公緣） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r5 (Rim X Q C18.66 C1CH2 H 2-Me,5-OMe och2 H 0 S C18.67 ci2ch H 2-Me，5-OMe och2 H OS C18.68 Me H 2-iPr,3-Me och2 H OS C18.69 Et H 2-iPr,3-Me och2 H OS C18.70 nPr H 2-iPr,3-Me och2 H OS C18.71 iPr H 2-iPr,3-Me och2 H OS C18.72 nBu H 2-iPr，3-Me och2 H OS C18.73 fch2 H 2-iPr,3-Me och2 H OS C18.74 f2ch H 2-iPr,3-Me och2 H OS C18.75 f3c H 2-iPr,3-Me och2 H OS C18.76 cich2 H 2-iPr，3-Me och2 H OS C18.77 ci2ch H 2-iPr，3-Me och2 H OS C18.78 Me H 2-iPr，5-Me och2 H ' OS C18.79 Et H 2-iPr,5-Me och2 H OS C18.80 nPr H 2-iPr,5-Me och2 H OS C18.81 iPr H 2-iPr,5-Me och2 H OS C18.82 nBu H 2-iPr,5-Me och2 H OS C18.83 fch2 H 2-iPr，5-Me och2 H OS C18.84 f2ch H 2-iPr，5-Me och2 H OS C18.85 FbC H 2-iPr，5-Me och2 H OS C18.86 cich2 H 2-iPr,5-Me och2 H OS C18.87 ci2ch H 2-iPr,5-Me och2 H OS C18.88 Me H 3-Me,5-iPr och2 H OS C18.89 Et H 3-Me,5-iPr och2 H OS C18.90 nPr H 3-Me,5-iPr och2 H OS C18.91 iPr H 3-Me,5-iPr och2 H OS C 18.92 nBu H 3-Me,5-iPr och2 H OS C18.93 fch2 H 3-Mc,5-iPr och2 H OS 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（9- 化合物编號 R2 (R3)n

ACR4R) (R0)m X Q

Cl 8.94 F2CH C18.95 F3C Cl 8% C1CH2 C18.97 CI2CH C18.98 Me C18.99 Et C18.100 nPr C18.101 iPr C18.102 nBu C18.103 FCH2 C18.104 F2CH C18.105 F3C H 3-Mc,5-iPr H 3-Me,5-iPr H 3-Me，5-iPr H 3-Me,5-iPr H 2-Me,3-iPr H 2-Me,3-iPr H 2-Me,3-iPr H 2-Me,3-iPr H 2-Me，3-iPr H 2-Me,3-iPr H 2-Me，3-iPr H 2-Me,3-iPr OCH2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2 och2

II H H H H H H H H H H H

O S OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS OS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚

C18.106 C1CH2 H 2-Me,3-iPr och2 H OS* C18.107 ci2ch H 2-Me,3-iPr och2 H OS C18.108 Me H 2-Me,6-iPr och2 H OS C18.109 Et H 2-Me,6-iPr och2 H OS C18.110 nPr H 2-Me,6-iPr och2 H OS C18.U1 iPr H 2-Me,6-iPr och2 H OS C18.112 nBu H 2-Me,6-iPr och2 H OS C18.113 fch2 H 2-Me,6-iPr och2 H OS C18.114 f2ch H 2-Me,6-iPr och2 H OS C18.115 f3c H 2-Me,6-iPr och2 H OS C18.116 cich2 H 2-Me,6-iPr och2 H OS C18.117 ci2ch H 2-Me,6-iPr och2 H OS CI8.118 Me H 2-Me,5-iPr och2 H OS C18.119 MeO H 2-Me,5-iPr och2 H OS C18.120 MeO H 2-Me,5-iPr och2 H 0 0 C18.121 Et H 2-Me，5-iPr och2 H OS •94· 本紙伕尺度過用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐）訂 542696 A7 B7 五、發明説明（Μ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

化合物編號 R1 RJ (RJ)n ACR4R5 (R6)m X Q C18.122 nPr H 2-Me,5-iPr och2 H 0 S C18.123 iPr H 2-Me，5-iPr och2 H OS C18.124 nBu H 2-Me,5-iPr och2 H OS C18.125 fch2 H 2-Me，5-iPr och2 H OS C18.126 f2ch H 2-Me,5-iPr och2 H OS C18.127 f3c H 2-Me,5-iPr och2 H OS C18.128 cich2 H 2-Me,5-iPr och2 H OS C18.129 ci2ch H 2-Me,5-iPr och2 H OS C18.130 Me H 2-Cl,6-C02Me och2 H OS C18.131 MeO H 2-Cl，6-C02Me och2 H OS -95- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ‘ 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（94 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製表4 化合物编號 R1 Rz (R3)n ACR4R 厂 (R6L X Q D1.1 Me Me 2-Me och2 H 0 s D1.2 MeO Me 2-Me och2 H 0 s D1.3 Me Me 2-Me och2 H 0 0 D1.4 MeO Me 2-Me och2 H 0 0 D1.5 Me Et 2-Me och2 H 0 s D1.6 MeO Et 2-Me och2 H 0 s D1.7 Me Et 2-Me och2 H 0 0 D1.8 MeO Et 2-Me och2 H 0 0 D1.9 Me iPr 2-Me och2 H 0 s D1.10 MeO iPr 2-Me och2 H 0 s Dl.ll MeO CH20(l,3-Me2-4- Pyra) 2-Me och2 H 0 0 D1.12 MeO iPr 2-Me och2 H 0 0 D1.13 Me CH2CH=CH2 2-Me och2 H 0 s D1.14 MeO ch2ch=ch2 2-Me och2 H 0 s D1.15 MeO CH20(3,5-Me2-4-Isox) 2-Me och2 H 0 0 D1.16 MeO CH2CH=CH2 2-Me och2 H 0 0 D1.17 MeO CH2OCO(Pyrim-2-yl) 2-Me och2 H 0 s D1.18 MeO CH2OCH 2-Me och2 H 0 s D1.19 MeO ch2och 2-Me och2 H 0 0 D1.20 MeO ch2ch=chci 2-Me och2 H 0 s D1.21 MeO CH2OCO(6-Cl-Pyrd· 3-yl) 2-Me och2 H 0 s D1.22 MeO CH20(THP-2-yl) 2-Me och2 H 0 s D1.23 MeO CH20(THP-2-yl) 2-Me och2 H 0 0 D1.24 MeO CH20( 1 -Mc-Pyrr-2-yl) 2-Me och2 H 0 s D1.25 MeO nPr 2-Me och2 H 0 s 96 衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標窣（r\s ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（π ) 表4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 R2 (R3)n acrV (Rb)m X Q D1.26 Me nPr 2-Me och2 H 〇 o D1.27 MeO, nPr 2-Me och2 H 0 0 D1.28 Me CH2COMe 2-Me och2 H 0 s D1.29 MeO CH2COMe 2-Me och2 H 0 s D1.30 MeO CH2OCO(Qui-3-yl) 2-Me och2 H 0 0 D1.31 MeO CH2COMe 2-Me och2 H 0 0 D1.32 MeO CH2COtBu 2-Me och2 H 0 0 D1.34 Me CH2COtBu 2-Me och2 H 0 0 D1.35 MeO CH2COtBu 2-Me och2 H 0 s D1.36 Me CH2COPh 2-Me och2 H 0 s D1.37 MeO CH2COPh 2-Me och2 H 0 s D1.38 Me CH2COPh 2-Me och2 H 0 0 D1.39 MeO CH2COPh 2-Me och2 H 0 0 D1.40 MeO CH2CO(4-Cl-Ph) 2-Me och2 H 0 s D1.41 MeO CH2CO(4-Cl-Ph) 2-Me och2 H 0 0 D1.42 Me CH2COOEt 2-Me och2 H 0 s D1.43 MeO CH2COOEt 2-Me och2 i H 0 s D1.44 Me CH2COOEt 2-Me och2 H 0 0 D1.45 MeO CH2COOEt 2-Me och2 H 0 0 D1.46 MeO CH(Me)COOEt 2-Me och2 H 0 s D1.47 MeO CH2OH 2-Me och2 H 0 s D1.48 MeO ch2oh 2-Me sch2 H 0 s D1.49 MeO ch2oh 2-Me och2 H 0 0 D1.50 Me CH2OMe 2-Me och2 H 0 s D1.51 MeO CH2OMe 2-Me och2 H 0 s D1.52 Me CH2OMe 2-Me och2 H 0 0 D1.53 MeO CH2OMe 2-Me och2 H 0 0 D1.54 Me CH2OEt 2-Me och2 H 0 s ▼裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 4 -97 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210'乂297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（9b ) 表4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n— acr4r5 (Rb)m X Q D1.55 MeO CH2OEt 2-Me och2 H 0 s D1.56 MeO CH2OiBu 2-Me och2 H 0 s D1.57 MeO CH2OnBu 2-Me och2 H 0 s D1.58 MeO CH2OnBu 2-Me och2 H 0 0 DI.59 MeO CH2OnBu 2-Me sch2 H 0 s D1.60 MeO CH2OCH2CH=CHCH3 2-Me och2 H 0 s D1.61 Me CH2SMe 2-Me och2 H 0 s D1.62 MeO CH2SMe 2-Me och2 H 0 s D1.63 Me CH2SMe 2-Me och2 H 0 0 D1.64 MeO CH2SMe 2-Me och2 H 0 0 D1.65 MeO CH2S(4-Cl-Ph) 2-Me och2 H 0 s D1.66 MeO CH2S(4-Cl-Ph) 2-Me och2 H 0 0 D1.67 MeO CH2OCH2Ph 2-Me och2 H 0 s D1.68 MeO CH2OCOMe 2-Me och2 H 0 s D1.69 MeO CH2OCOMe 2-Me och2 H 0 0 D1.70 MeO CH2OCOEt 2-Me och2 H 0 s D1.71 MeO CH2OCOEt 2-Me och2 H , 0 0 D1.72 MeO CH2OCOnPr 2-Me och2 H 0 s D1.73 MeO CH2OCOnPr 2-Me och2 H 0 0 D1.74 MeO CH2OCOiPr 2-Me och2 H 0 s D1.75 MeO CH2OCOiPr 2-Me och2 H 0 0 D1.76 MeO CH2OCOnBu 2-Me och2 H 0 s D1.77 MeO CH2OCOnBu 2-Me och2 H 0 0 D1.78 MeO CH2OCOtBu 2-Me och2 H 0 s D1.79 MeO CH2OCO(c-Pen) 2-Me och2 H 0 s D1.80 MeO CH2OCO(c-Hex) 2-Me och2 H 0 s · D1.81 MeO CH2OCOCH2OMe 2-Me och2 H 0 s D1.82 MeO CH2OCOCH2OMe 2-Me och2 H 0 0 ^-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -98 本紙張尺度適用中國國家標準（〇犯）'八4規格（210/29，:.、势） 542696 A7 B7 五、發明説明（？7 ) 表4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (Rb)m X Q D1.83 MeO CH2OCO(CH2)2OMe 2-Mc och2 11 〇 s D1.84 MeO CH2OCO(CH2)2OMe 2-Me och2 H 0 0 D1.85 MeO CH2OCOCH2CH2OEt 2-Me och2 H 0 s D1.86 MeO CH2OCOCH2CH2OEt 2-Me och2 H 0 0 D1.87 MeO CH2OCOCH2C(Me)= ch2 2-Me och2 H 0 s D1.88 MeO ch2ogoch2ci 2-Me och2 H 0 s D1.89 MeO ch2ococh2ci 2-Me och2 H 0 o D1.90 MeO CH2OCOPh 2-Me och2 H 0 s D1.91 MeO CH2OCOPh 2-Me och2 H 0 0 D1.92 MeO CH2OCO(4-Cl-Ph) 2-Me och2 H 0 s D1.93 MeO CH2OCO(4-Me-Ph) 2-Me och2 H 0 s D1.94 MeO CH2OCO(4-MeO-Ph) 2-Me och2 H 0 s D1.95 MeO CH2OCOCH2Ph 2-Me och2 H 0 s D1.96 MeO CH2OCOCH2Ph 2-Me och2 H 0 0 D1.97 MeO CH20(2-Then) 2-Me och2 H 0 s D1.98 MeO CH20(2-Then) 2-Me och2 H 0 0 D1.99 MeO CH20(2-Furo) 2-Me och2 H 0 s D1.100 MeO CH20(Nico) 2-Me och2 H 0 s D1.101 MeO CH20(2-CUKico) 2-Me och2 H 0 s D1.102 MeO CH2OCO(Pyra) 2-Me och2 H 0 s D1.103 MeO CH2OCOOMe 2-Me och2 H 0 s D1.104 MeO CH2OCOOMe 2-Me och2 H 0 0 D1.105 Me CH2CH2OH 2-Me och2 H 0 s DL106 MeO ch2ch2oh 2-Me och2 H 0 s D1.107 Me ch2ch2oh 2-Me och2 H 0 0 D1.108 MeO ch2ch2oh 2-Me och2 H 0 0 D1.109 Me CH2CH2OEt 2-Me och2 H 0 s (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ;# -99- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 A7 B7 五、發明説明（W ) 表4 化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r3 (Rb)m X Q D1.110 MeO CH2CH2OEt 2-Me och2 H υ s' D1.11L MeO CH2CH2OEt 2-Me och2 H 0 0 D1.112 MeO CH2CH2OCH=CH2 2-Me och2 H 0 s D1.113 MeO CH2CH20nPr 2-Me och2 H 0 s D1.114 MeO CH2CH2SMe 2-Me och2 H 0 s D1.115 MeO CH2CH2SMe 2-Me och2 H 0 0 D1.116 MeO CH2CH2SEt 2-Me och2 H 0 s D1.117 MeO CH2CH2OPh 2-Me och2 H 0 s D1.118 Me CH2CH20(THP-2-yl) 2-Me och2 H 0 s D1.119 MeO CH2CH20(THP-2-yl) 2-Me och2 H 0 s D1.120 Me CH2CH20(THP-2-yl) 2-Me och2 H 0 0 D1.121 MeO CH2CH20(THP-2-yl) 2-Me och2 H 0 0 D1.122 Me CH2CH2OCOMe 2-Me och2 H 0 s D1.123 MeO CH2CH2OCOMe 2-Me och2 H 0 s D1.124 MeO CH2CH2OCOMe 2-Me och2 H 0 0 D1.125 Me CH2CH2OCOEt 2-Me och2 H 0 s D1.126 MeO CH2CH2OCOEt 2-Me och2 H 0 s D1.127 MeO CH2CH2OCOEt 2-Me och2 H 0 0 D1.128 Me CH2CH2OCO(oBu) 2-Me och2 H 0 s D1.129 Me ch2ch2ococh2ci 2-Me och2 H 0 s D1.130 Me CH2CH2OCOCH2OMe 2-Me och2 H 0 s D1.131 Me CH2CH2OCOPh 2-Me och2 H 0 s D1.132 MeO CH2CH2OCOPh 2-Me och2 H 0 s D1.133 Me CH2CH2OCOPh 2-Me och2 H 0 0 D1.134 MeO CH2CH2OCOPh 2-Me och2 H 0 0 D1.135 Me CH2CH20(2-Furo) 2-Me och2 H 0 s D1.136 Me CH2CH20(Isonico) 2-Me och2 H 0 s D1.137 MeO CH2CH20(Isonico) 2-Me och2 H 0 s (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝·

、1T -100 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（"）表4 化合㈤· 编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R〇)m X Q D1.138 MeO CH2CH20(Nico) 2-Me OCH2 H 〇 s D1.139 MeO CH2CH20(Nico) 2-Me och2 H 0 0 D2.1 Me COMe 2-Me och2 H 0 s D2.2 Me COMe 2-Me och2 H 0 0 D2.3 Me COEt 2-Me och2 H 0 s D2.4 MeO COEt 2-Me och2 H 0 s D2.5 MeO COEt 2-Me och2 H 0 0 D2.6 Me COnPr 2-Me och2 H 0 s D2.7 MeO COnPr 2-Me och2 H 0 s D2.8 Me COnPr 2-Me och2 H 0 0 D2.9 MeO COnPr 2-Me och2 H 0 0 D2.10 MeO COiPr 2-Me och2 H 0 s D2.ll MeO COnBu 2-Me och2 H 0 s D2.12 MeO COnBu 2-Me och2 .,H 0 0 D2.13 MeO COiBu 2-Me och2 H 0 s D2.14 MeO CO(c-Bu) 2-Me och2 H 0 s D2.15 MeO CO(c-pen) 2-Me och2 H 0 s D2.16 Me CO(c-Hex) 2-Me och2 H 0 s D2.17 MeO CO(c-Hex) 2-Me och2 H 0 s D2.18 MeO CO(c-Hex) 2-Me och2 H 0 0 D2.19 EtO COEt 2-Me och2 ,H 0 s D2.20 MeO COCH2OEt 2-Me och2 H 0 s D2.21 MeO COCH=CHMe 2-Me och2 H 0 s D2.22 MeO COCH=C(Me)Me 2-Me och2 H 0 s D2.23 EtO COCH2OMe 2-Me och2 H 0 s D2.24 EtO COCH2OEt 2-Me och2 H 0 s D2.25 Me COCH2OMc 2-Mc och2 H 0 s D2.26 MeO COCH2OMe 2-Me och2 H 0 s -101- ¾-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（π) 表4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 R2 ~(R^~ acr4r5 Λ X Q D2.27 Me COCH2OMe 2-Me och2 H ϋ D2.28 MeO C0CH20Me 2-Me och2 H 0 0 D2.29 Me COCH2CH2OMe 2-Me och2 H 0 s D2.30 MeO COCH2CH2OMe 2-Me och2 H 0 s D2.31 MeO COCH2CH2OMe 2-Me och2 H 0 0 D2.32 MeO COCH2CH2OEt 2-Me och2 H 0 s D2.33 MeO COCH2CH2OEt 2-Me och2 H 0 0 D2.34 Me COCH2CH2OEt 2-Me och2 H 0 s D2.35 Me COCH2CH2OEt 2-Me och2 H 0 0 D2.36 Me COCH2CH2OnPr 2-Me och2 H 0 s D2.37 MeO COCH2CH2OnPr 2-Me och2 H 0 s D2.38 Me COCH2CH2OnPr 2-Me och2 H 0 0 D2.39 MeO COCH2CH2OnPr 2-Me och2 H 0 0 D2.40 MeO C0CH(Cl)Me 2-Me och2 H 0 s D2.41 Me COPh 2-Me och2 H 0 s D2.42 MeO COPh 2-Me och2 H 0 s D2.43 Me COPh 2-Me och2 H 0 0 D2.44 MeO COPh 2-Me och2 H 0 0 D2.45 MeO CO(4-tBu-Ph) 2-Me och2 H 0 s D2.46 MeO CO(2-Cl-Ph) 2-Me och2 H 0 s D2.47 MeO CO(3-Cl-Ph) 2-Me och2 H 0 s D2.48 MeO CO(4.Cl-Ph) 2-Me och2 H 0 s D2.49 MeO CO(4-Cl-Ph) 2-Me och2 H 0 0 D2.50 MeO CO(2,6-ClrPh) 2-Me och2 H 0 s D2.51 MeO CO(3,4-ClrPh) 2-Me och2 H 0 s D2.52 MeO CO(2,4-FrPh) 2-Me och2 H 0 s D2.53 MeO CO(2,6-F2-Ph) 2-Mc och2 I! 0 s D2.54 MeO CO(2-MeO-Ph) 2-Me och2 H 0 s (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ¾衣· 訂 .102 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（~〖）表4 化合物编號 R1 R" (r\ acrV (Rb)m X Q D2.55 MeO CO(2-MeO-Ph) 2-Mc och2 11 〇 o D2.56 MeO CO(3-MeO-Ph) 2-Me och2 H 0 s D2.57 MeO CO(4-MeO-Ph) •2-Me och2 H 0 s D2.58 MeO CO(4-MeO-Ph) 2-Me och2 H 0 0 D2.59 MeO CO(3,4,5-(MeO)3-Ph) 2-Me och2 H 0 s D2.60 MeO CO(2-Me-Ph) 2-Me och2 H 0 s D2.61 MeO CO(4-Me-Ph) 2-Me och2 H 0 s D2.62 MeO CO(4-Me-Ph) 2-Me och2 H 0 0 D2.63 Me 2-Furo 2-Me och2 H 0 s D2.64 MeO 2-Furo 2-Me och2 H 0 s D2.65 MeO 2-Furo 2-Me och2 H 0 0 D2.66 MeO 2-Then 2-Me och2 H 0 s D2.67 Me 2-Then 2-Me och2 H 0 s D2.68 MeO Nico 2-Me och2 H 0 s D2.69 MeO Nico 2-Me och2 H 0 0 D2.70 MeO CO(2,4-diMe-l,2,3- Tria-5-yl) 2-Me och2 . H 0 s D2.71 MeO CO(Isothi-4-yl) 2-Me och2 H 0 s D2.72 MeO CO(3-Cl-Benthi-2-yl) 2-Me och2 H 0 s D2.73 MeO COOMe 2-Me och2 H 0 s D2.74 MeO COOMe 2-Me och2 H 0 0 D2.75 MeO COOEt 2-Me och2 H 0 s D2.76 MeO COOEt 2-Me och2 H 0 0 D2.77 MeO COOnPr 2-Me och2 H 0 s D2.78 MeO COOnPr 2-Me och2 H 0 0 D2.79 MeO COOiPr 2-Me och2 H 0 s D2.80 MeO COOnBu 2-Mc och2 H 0 s D2.8I MeO COOnBu 2-Me och2 H 0 0 $衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T i# -103- 本紙張尺度適用中國《家標嗥（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 表4 化合物编號 R1 R2 acr4r5 (R0)m X Q D2.82 MeO COOiBu 2-Me och2 H 0 s D2.83 MeO COOCH2CCl3 2-Me och2 H 0 s D2.84 MeO cooch2cci3 2-Me och2 H 0 0 D2.85 MeO COOPh 2-Me och2 H 0 s (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· _項再填寫木訂讀經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -104- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（）經濟部中央標準局員工消費合作社印装表5 化合物编號 R1 R1 acr4r5 (Rb)m X Q Ε1.1 Me H H OCHMe H 0 s Ε1.2 Me 11 11 SCIlMc 11 〇 s Ε1.3 MeO H H OCHMe H 0 s Ε1.4 Me H H OCHMe H 0 0 Ε1.5 MeO H H OCHMe H 0 0 Ε1.6 Et H H OCHMe H 0 s Ε1.7 nPr H H OCHMe H 0 s Ε1.8 iPr H H OCHMe H 0 s Ε1.9 nBu H H OCHMe H 0 s Ε1.10 fch2 H H OCHMe H 0 s El.ll f2ch H H OCHMe H 0 s Ε1.12 f3c H H OCHMe H 0 s Ε1.13 cich2 H H OCHMe H 0 s Ε1.14 ci2ch H H OCHMe H 0 s Ε1.15 Me H 2-Me OCHMe H 0 s Ε1.16 Me H 2-Me SCHMe H 0 s Ε1.17 MeO H 2-Me OCHMe H 0 s Ε1.18 Me H 2-Me OCHMe H 0 0 Ε1.19 MeO H 2-Me OCHMe . H 0 0 Ε1.20 Et H 2-Me OCHMe H 0 s Ε1.210 nPr H 2-Me OCHMe H 0 s Ε1.22 iPr H 2-Me OCHMe H 0 s Ε1.23 nBu H 2-Me OCHMe H 0 s Ε1.24 fch2 H 2-Me OCHMe H 0 s E1.25 f2ch H 2-Me OCHMe H 0 s Ε1.26 f3c H 2-Me OCHMe H 0 s Ε1.27 cich2 H 2-Me OCHMe H 0 s Ε1.28 ci2ch H 2-Mc OCHMe 11 0 s Ε1.29 Me H 3-Me OCHMe H 0 s (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T —105 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4堤格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製” 表5 化合物编號 R1 R2 acrV (R6)m / X Q E1.30 Me H 3-Me SCHMe H 0 s E1.31 McO II 3-Mc (KHMc 11 () s E1.32 MeO H 3-Me OCHMc H 0 0 E1.33 Et H 3-Me OCHMe H 0 s E1.34 nPr H 3-Me OCHMe H 0 s E1.35 iPr H 3-Me OCHMe H 0 s E1.36 nBu H 3-Me OCHMe H 0 s E1.37 fch2 H 3-Me OCHMe H 0 s E1.38 f2ch H 3-Me OCHMe H 0 s E1.39 f3c H 3-Me OCHMe H 0 s E1.40 cich2 H 3-Me OCHMe H 0 s E1.41 ci2ch H 3-Me OCHMe H 0 s E1.42 Me H 2-Et OCHMe H 0 s E1.43 Me H 2-Et SCHMe H 0 s E1 44 MeO H 2-Et OCHMe H 0 0 E1.45 Me H 2-Et OCHMe H 0 0 E1.46 MeO H 2-Et OCHMe H 0 s E1.47 Et H 2-Et OCHMe H 0 s E1.48 nPr H 2-Et OCHMe H 0 s E1.49 iPr H 2-Et OCHMe H 0 s E1.50 nBu H 2-Et OCHMe H 0 s E1.51 fch2 H 2-Et OCHMe H 0 s E1.52 f2ch H 2-Et OCHMe H 0 s E1.53 f3c H 2-Et OCHMe H 0 s E1.54 cich2 H 2-Et OCHMe H 0 s E1.55 ci2ch H 2-Et OCHMe H t 0 s E1.56 Me H 3-Et OCHMe H 0 s E1.57 Me H 3-Et SCHMe II 0 s E1.58 Et H 3-Et OCHMe H 0 s —106 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^裝·

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 542696 Α7 Β7 五、發明説明（ιβ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製表5 化合物编號 R1 R2 ~W)n acr4r5 t (Rb)m X Q Ε1.59 nPr H 3-Et OCHMe H 0 s Ε1.60 iPr II 3-Et OCIIMc II 〇 s Ε1.61 nBu H 3-Et OCHMe H 0 s Ε1.62 fch2 H 3-Et OCHMe H 0 s Ε1.63 f2ch H 3-Et OCHMe H 0 s Ε1.64 f3c H 3-Et OCHMe H 0 s Ε1.65 cich2 H 3-Et OCHMe H 0 s Ε1.66 ci2ch H 3-Et OCHMe H 0 s Ε2.1 Me H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.2 Me H 2-OMe SCHMe H 0 s Ε2.3 MeO H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.4 Et H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.5 nPr H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.6 iPr H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.7 nBu H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.8 fch2 H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.9 f2ch H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.10 f3c H 2-OMe OCHMe H 0 s E2.ll cich2 H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.12 ci2ch H 2-OMe OCHMe H 0 s Ε2.13 Me H 3-OMe OCHMe H 0 s Ε2.14 Me H 3-OMe SCHMe H 0 s Ε2.Ι5 MeO H 3-OMe OCHMe H 0 s Ε2.16 Et H 3-OMe OCHMe H 0 s Ε2.17 nPr H 3-OMe OCHMe H 0 s Ε2.18 iPr H 3-OMe OCHMe H 0 s Ε2.19 nBu H 3-OMe OCHMp H 0 s Ε2.20 fch2 H 3-OMc OCHMe H 0 s Ε2.21 f2ch ,H 3-OMe OCHMe H 0 s (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ -Φ —107— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐) 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（、A) 弄5 化合物编號 Ri R2 acr4r’ Λ X Q Ε2.22 f3c H 3-OMe OCHMe H 0 s Ε2.23 cich2 H 3-OMc OCHMe H 0 s Ε2.24 ci2ch H 3-OMe OCHMe H 0 s Ε2.25 Me H 2,3*diMe OCHMe H 0 s Ε2.26 Me H 2,3-diMe SCHMe H 0 s Ε2.27 MeO H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε2.28 Et H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε2.29 nPr H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε2.30 iPr H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε2.31 nBu H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε2.32 fch2 H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε2.34 f2ch H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε2.35 f3c H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε2.36 cich2 H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε2.37 ci2ch H 2,3-diMe OCHMe H 0 s Ε3.1 Me H 2-F OCHMe H 0 s Ε3.2 Me H 2-F SCHMe H 0 s Ε3.3 MeO H 2-F OCHMe H 0 s Ε3.4 Me H 2-F OCHMe H 0 o Ε3.5 MeO H 2-F OCHMe H 0 0 Ε3.6 Et H 2-F OCHMe H 0 s Ε3.7 nPr H 2-F OCHMe H 0 s Ε3.8 iPr H 2-F OCHMe H 0 s Ε3.9 nBu H 2-F OCHMe H 0 s Ε3.10 fch2 H 2-F OCHMe H 0 s E3.ll f2ch H 2-F OCHMe H 0 s Ε3.12 f3c H 2-F OCHMe H 0 s Ε3.Ι3 cich2 H 2-F OCHMe 1 H 0 s Ε3.14 ci2ch H 2-F OCHMe H 0 s —108— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ¾衣.

、1T 讀本紙張尺度通用中®國家標隼（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（、。9) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製表5 化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r5 (R6L X Q Ε3.15 Me H 3-F OCHMe H 0 s Ε3.16 Me II 3-F SCHMc ( 11 〇 s Ε3.17 Et H 3-F OCHMe H 0 s Ε3.18 nPr H 3-F OCHMe H 0 s Ε3.19 iPr H 3-F OCHMe H 0 s Ε3.20 nBu H 3-F „ OCHMe H 0 s Ε3.21 fch2 H 3-F OCHMe H 0 s Ε3.22 f2ch H 3-F OCHMe H 0 s Ε3.23 f3c H 3-F OCHMe H 0 s Ε3.24 cich2 H 3-F OCHMe H 0 s Ε3.25 ci2ch H 3-F OCHMe H 0 s Ε3.26 Me H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.27 Me H 2-C1 SCHMe H 0 s Ε3.28 MeO H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.29 Me H 2-C1 OCHMe H 0 0 Ε3.30 MeO H 2-C1 OCHMe H 0 0 Ε3.31 Et H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.32 nPr H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.33 iPr H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.34 nBu H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.35 fch2 H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.36 f2ch H 2·α OCHMe.. H 0 s Ε3.37 f3c H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.38 cich2 H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.39 ci2ch H 2-C1 OCHMe H 0 s Ε3.40 Me H 3-C1 OCHMe H 0 s Ε3.41 Me H 3-Cl SCHMe H 0 s Ε3.42 Et H 3-C1 OCHMe H 0 s Ε3.43 nPr H 3-Cl OCHMe ’ H 0 s -109- ▼裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明) 差5 化合物 ®號 R1 R2 (R3)n acr4r5~ (R6L X Q E3.45 iPr H 3-C1 OCHMe H 0 s E3.46 nBu H 3-CI OCHMc II 〇 s E3.47 fch2 H 3-C1 OCHMe ( H 0 s E3.48 f2ch H 3-C1 OCHMe H 0 s E3.49 f3c H 3-C1 OCHMe H 0 s E3.50 cich2 H 3-C1 OCHMe H 0 s E3.51 ci2ch H 3>C1 OCHMe H 0 s E4.1 Me H H OCMc2 H 0 s E4.2 Me H H SCMe2 H 0 s E4.3 MeO H H OCMe2 H 0 s E4.4 MeO H H OCMe2 H 0 0 E4.5 Et H H OCMe2 H 0 s E4.6 nPr H H OCMe2 H 0 s E4.7 iPr H H OCMe2 H 0 s E4.8 nBu H H OCMe2 H 0 s E4.9 fch2 H H OCMe2 H 0 s E4.10 f2ch H H OCMe2 H 0 s E4.ll f3c H H OCMe2 H 0 s E4.12 C!CH2 H H OCMe2 H 0 s E4.13 ci2ch H H OCMe2 H 0 s E4.14 Me H 2-Me OCMe2 H 0 s E4.15 Me H 2-Me SCMe2 H 0 s E4.16 MeO H 2-Me OCMe2 H 0 s E4.17 Me H 2-Me OCMe2 H 0 0 E4.18 MeO H 2-Me OCMe2 H 0 0 E4.19 Et H 2-Me OCMe2 H 0 s E4.20 nPr H 2-Me OCMe2 H 0 s E4.21 iPr H 2-Mc OCMc2 H 0 s E4.22 nBu H 2-Me OCMc2 H 0 s -110 |裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS丨Λ4忧格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ^W)n~ ACR4R5 Λ X Q E4.23 fch2 H 2-Me OCMe2 H 0 s E4.24 f2ch H 2-Mc OCMc2 H 〇 s E4.25 f3c H 2-Me OCMe2 H 0 s E4.26 cich2 H 2-Me OCMe2 H 0 s E4.27 ci2ch H 2-Me OCMe2 H 0 s E4.28 Me H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.29 Me H 3-Me SCMe2 H 0 s E4.30 MeO H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.31 Et H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.32 nPr H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.33 iPr H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.34 nBu H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.35 fch2 H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.36 f2ch H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.37 f3c H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.38 cich2 H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.39 ci2ch H 3-Me OCMe2 H 0 s E4.40 Me H 2-Et OCMe2 H 0 s E4.41 Me H 2-Et SCMe2 H 0 s E4.42 Et H 2-Et OCMe2 H 0 s E4.43 nPr H 2-Et OCMe2 H 0 s E4.44 iPr H 2-Et OCMe2 H 0 s E4.45 nBu H 2-Et OCMe2 H 0 s E4.46 fch2 H 2-Et OCMe2 H 0 s * E4.47 f2ch H 2-Et OCMe2 H 0 s E4.48 f3c H 2-Et OCMe2 H 0 s E4.49 cich2 H 2-Et OCMe2 H 0 s E4.50 ci2ch H 2-Et OCMc2 H 0 s E4.51 Me H 3-Et OCMc2 H 0 s -111- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐）零裝1-* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（）表5 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ~(R^ ACR4R Λ X Q E4.52 Me H 3-Et SCMe2 H 0 s E4.53 Et H 3-Et OCMe2 H 0 s E4.54 nPr H 3-Et OCMe2 H 0 s E4.55 iPr H 3-Et OCMe2 H 0 s E4.56 nBu H 3-Et OCMe2 , H 0 s E4.57 fch2 H 3-Et OCMe2 H 0 s E4.58 f2ch H 3-Et OCMe2 H 0 s E4.59 f3c H 3-Et OCMe2 H 0 s E4.60 cich2 H 3-Et OCMc2 II 0 s E4.61 ci2ch H 3-Et OCMe2 H 0 s E4.62 Me H 2,3*diMe OCMe2 H 0 s E4.63 Me H 2,3-diMe SCMe2 H 0 s E4.64 Et H 2,3-diMe OCMe2 H 0 s E4.65 nPr H 2,3-diMe OCMe2 H 0 s E4.66 iPr H 2,3-diMe OCMe2 H 0 s E4.67 nBu H 2,3-diMe OCMe2 H 0 s E4.68 fch2 H 2,3-diMe OCMe2 H 0 s E4.69 f2ch H 2,3KliMe OCMe2 H 0 s E4.70 f3c H 2,3-diMc OCMc2 H () s E4.71 cich2 H 2,3*diMe OCMe2 H 0 s E4.72 ci2ch H 2,3-diMe OCMe2 H 0 s E5.1 Me H 2-F OCMe2 H 0 s E5.2 Me H 2-F SCMe2 H . 0 s E5.3 Et H 2-F OCMe2 H 0 s E5.4 nPr H 2-F OCMe2 H 0 s E5.5 iPr H 2-F OCMc2 H 0 s E5.6 nBu H 2-F OCMe2 H 0 s E5.7 fch2 H 2-F OCMe2 H 0 s E5.8 f2ch H 2-F OCMc2 H 0 s -112 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210〆297公蜂） 542696 A7 B7 五、發明説明（…）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ACR4R5 .. X Q E5.9 f3c H 2-F OCMe2 H 0 s E5.10 cich2 H 2-F OCMc2 H 0 s E5.ll ci2ch H 2-F OCMc2 H 0 s E5.12 Me H 3-F OCMe2 H 0 s E5.13 Me H 3-F SCMe2 H 0 s E5.14 Et H 3-F OCMe2 H 0 s E5.15 nPr H 3-F OCMe2 H 0 s E5.16 iPr H 3-F OCMe2 H 0 s E5.17 nBu H 3-F OCMe2 H 0 s E5.18 fch2 H 3-F OCMe2 H 0 s E5.19 f2ch H 3-F OCMe2 H 0 s E5.20 f3c H 3-F OCMe2 H 0 s E5.21 cich2 H 3-F OCMe2 H 0 s E5.22 ci2ch H 3-F OCMe2 H 0 s E5.23 Me H 2-C1 OCMe2 H 0 s E5.24 Me H 2-C1 SCMe2 H 0 s E5.25 Et H 2-C1 OCMe2 H 0 s E5.26 nPr H 2-C1 OCMe2 H 0 s E5.27 iPr H 2-C1 OCMe2 H 0 s E5.28 nBu H 2-C1 OCMe2 H 0 s E5.29 fch2 H 2-C1 OCMe2 H 0 s E5.30 f2ch H 2-C1 OCMe2 H 0 s E5.31 f3c H 2-C1 OCMe2 H 0 s E5.32 cich2 H 2-C1 OCMc2 H 0 s E5.33 ci2ch H 2-CI OCMe2 H 0 s E5.34 Me H 3-C1 OCMe〗'， H 0 s E5.35 Me H 3-C1 SCMe2 H 0 s E5.36 Et H 3-C1 OCMc2 H 0 s E5.37 nPr H 3-Ci OCMe2 H 0 s -113- ▼裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __B7 五、發明説明（^) 弄5 化合物编號 R1 R2 ^WYn acr4r5 (R)m X Q Ε5.38 iPr H 3-C1 OCMe2 H 0 s Ε5.40 ηΒυ H 3-C1 OCMc2 11 〇 s Ε5.41 fch2 H 3-C1 OCMe2 H 0 s Ε5.42 f2ch H 3-C1 OCMe2 H 0 s Ε5.43 f3c H 3-C1 OCMe2 H 0 s Ε5.44 cich2 H 3-C1 OCMe2 H 0 s Ε5.45 ci2ch H 3-C1 OCMe2 H 0 s Ε5.46 Me H 2-OMe OCMc2 H 0 s Ε5.47 Me H 2-OMe SCMe2 H 0 s Ε5.48 Et H 2-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.49 nPr H 2-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.50 iPr H 2-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.51 nBu H 2-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.52 fch2 H 2-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.53 f2ch H 2-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.54 f3c H 2-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.55 cich2 H 2-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.56 ci2ch H 2-OMe OCMc2 H 0 s Ε5.57 Me H 3-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.58 Me H 3-OMe SCMe2 H 0 s Ε5.59 Et H 3-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.60 nPr H 3-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.61 iPr H 3-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.62 nBu H 3-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.63 fch2 H 3-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.64 f2ch H 3-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.65 f3c H 3-OMe OCMe2 H 0 s Ε5.66 cich2 H 3-OMe OCMc2 H 0 s Ε5.67 ci2ch H 3-OMe OCMc2 H 0 s (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) :裝·

、1T -114- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）~ 542696 Α7 Β7 五、發明説明（經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R* R2 acr4r5 (R )m X Q Ε6.1 Me H H OCHEt H 0 s Ε6.2 Me H H scunt II 〇 s Ε6.3 MeO H H OCHEt H 0 s Ε6.4 Me H H OCHEt H 0 0 Ε6.5 MeO H H OCHEt H 0 0 Ε6.6 Et H H OCHEt H 0 s Ε6.7 nPr H H OCHEt 0 s Ε6.8 iPr H H OCHEt H 0 s Ε6.9 nBu H H OCHEt H 0 s Ε7.0 fch2 H H OCHEt H 0 s Ε71 f2ch H H OCHEt H 0 s Ε7,2 f3c H H OCHEt H 0 s Ε7.3 C1CH2 H H OCHEt H 0 s Ε7.4 C12CH H H OCHEt H 0 s Ε7.5 Me H 2-Me OCHEt H 0 s Ε7.6 Me H 2-Me SCHEt H 0 s Ε7.7 MeO H 2-Me OCHEt H 0 s Ε7.8 Me H 2-Me OCHEt H 0 0 Ε7.9 . MeO H 2-Me OCHEt H 0 0 Ε7.10 Me Et 2-Me OCHEt H 0 s E7.ll MeO Et 2-Me OCHEt H 0 s Ε7.12 Et H 2-Me OCHEt H 0 s Ε7.13 nPr H 2-Me OCHEt H 0 s Ε7.14 iPr H 2-Me OCHEt H 0 s Ε7.15 nBu H 2-Me OCHEt H 0 s Ε7.16 fch2 H 2-Me OCHEt H 0 s Ε7.17 f2ch H 2-Me OCHEt H 0 s Ε7.18 f3c H 2-Me OCHHt 11 0 s Ε7.Ι9 cich2 H 2-Me OCHEt H 0 s —115 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（Μ) 表5 化合物编號 R1 R2 ~Wh~ ACR4R (Rb)m X Q E7.20 C12CH H 2-Me OCHEt H 0 s E7.21 Me H 3-Me OCHHt H 〇 s E7.22 Me H 3-Me SCHEt H 0 s E7.23 Et H 3-Me OCHEt H 0 s E7.24 nPr H 3-Me OCHEt H 0 s E7.25 iPr H 3-Me OCHEt H 0 s E7.26 nBu H 3-Me OCHEt H 0 s E7.27 fch2 H 3-Me OCHEt ,H 0 s E7.28 f2ch H 3-Me OCHEt H 0 s E7.29 f3c H 3-Me OCHEt H 0 s E7.30 cich2 H 3-Me OCHEt H 0 s E7.31 ci2ch H 3-Me OCHEt H 0 s E7.32 Me H 2-Et OCHEt H 0 s E7.33 Me H 2-Et SCHEt H 0 s E7.34 Et H 2-Et OCHEt H 0 s E7.35 nPr H 2-Et OCHEt H 0 s E7.36 iPr H 2-Et OCHEt H 0 s E7.37 nBu H 2-Et OCHEt H 0 s E7.38 fch2 H 2-Et OCHEt H 0 s E7.39 f2ch H 2-Et OCHEt H 0 s E7.40 f3c H 2-Et OCHEt H 0 s E7.41 cich2 H 2-Et OCHEt H 0 s E7.42 ci2ch H 2-Et OCHEt H 0 s E7.43 Me H 3-Et OCHEt H 0 s E7.44 Me H 3-Et SCHEt H 0 s E7.45 Et H 3-Et OCHEt H 0 s E7.46 nPr H 3-Et OCHEt H 0 s E7.47 iPr H 3-Et OCHEt H 0 s E7.48 nBu H 3-Et OCHEt H 0 s (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) :裝· 、訂讀本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 Α7 Β7 五、發明説明（α) 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製弄5 祀合物编號 R1 R2 ~W)n ACR4R3 (r6l X Q E7.49 fch2 H 3-Et OCHEt H 0 s E7.50 f2ch II 3-Et OCHHt 11 〇 s E7.51 f3c H 3-Et OCHEt H 0 s E7.52 cich2 H 3-Et OCHEt H 0 s E7.53 ci2ch H 3-Et OCHEt H 0 s E7.54 Me H 2,3-diMe OCHEt H 0 s E7.55 Me H 2,3»diMe SCHEt H 0 s E7.56 Et H 2,3-diMe OCHEt H 0 s E7.57 nPr H 2,3-diMe OCHEt ,H 0 s E7.58 iPr H 2,3-diMe OCHEt H 0 s E7.59 nBu H 2,3-diMe OCHEt H 0 s E7.60 fch2 H 2,3-diMe OCHEt H 0 s E7.61 f2ch H 2,3-diMe OCHEt H 0 s E7.62 f3c H 2,3-diMe OCHEt H 0 s E7.63 cich2 H 2,3-diMe OCHEt H 0 s E7.64 ci2ch H 2,3-diMe OCHEt H 0 s E7.65 Me H 2-F OCHEt H 0 s E7.66 Me H 2-F SCHEt H 0 s E7.67 Et H 2-F OCHEt H 0 s E7.68 nPr H 2-F OCHEt H 0 s E7.69 iPr H 2-F OCHEt H 0 s E7.70 nBu H 2-F OCHEt H 0 s E7.71 fch2 H 2-F OCHEt H 0 s E7.72 f2ch H 2-F OCHEt H 0 s E7.73 f3c H 2-F OCHEt H 0 s E7.74 cich2 H 2-F OCHEt H 0 s E7.75 ci2ch H 2-F OCHEt H 0 s E7.76 Me H 3-F OCHEt 11 l) s E7.77 Me H 3-F SCHEt ,H 0 s -117- 本紙張尺度適用中國國家標隼（CN’S ) Λ4現格（210Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) % ▼項再填. 裝· 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（4) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n acrV (Rb)m X Q E7.78 Et H 3-F OCHEt H 0 s E7.79 nPr II 3-F OCHHt 11 () s E7.80 iPr H 3-F OCHEt, H 0 s E7.8I nBu H 3-F OCHEt H 0 s E7.82 fch2 H 3-F OCHEt H 0 s E7.83 f2ch H 3-F OCHEt H 0 s E7.84 f3c H 3-F OCHEt H 0 s E7.85 cich2 H 3-F OCHEt H 0 s E7.86 ci2ch H 3-F OCHEt H 0 s E7.87 Me H 2-C1 OCHEt H 0 s E7.88 Me H 2-C1 SCHEt H 0 s E7.89 Et H 2-C1 OCHEt H 0 s E7.90 nPr H 2-C1 OCHEt H 0 s E7.91 iPr H 2-C1 OCHEt H 0 s E7.92 nBu H 2-C1 OCHEt H 0 s E7.93 fch2 H 2-C1 OCHEt H 0 s E7.94 f2ch H 2-C1 OCHEt H 0 s E7.95 f3c H 2-C1 OCHEt H 0 s E7.96 cich2 H 2-Ci OCHEt H 0 s E7.97 ci2ch H 2-C1 OCHEt H 0 s E7.98 Me H 3-C1 OCHEt H 0 s E7.99 Me H 3-C1 SCHEt H 0 s E7.100 Et H 3-C1 OCHEt H 0 s E7.101 nPr H 3-C1 OCHEt H 0 s E7.102 iPr H 3-C1 OCHEt H 0 s E7.103 nBu H 3-C1 OCHEt H 0 s E7.104 fch2 H 3-C1 OCHEt H 0 s E7.105 f2ch H 3-CI OCHEt 11 0 s E7.106 f3c H 3-C1 OCHEt H 0 s -118- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明卜7) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製寿5 ^ 化合物编號 R1 R2 ~WYn~~ acrV Λ X Q E7.107 C1CH2 H 3-C1 OCHEt H 0 s E7.108 ci2ch H 3-Cl OCHIit 11 〇 s E7.109 Me H 2-OMe OCHEt H 0 s E7.110 Me H 2-OMe SCHEt H 0 s "E7.111 Et H 2-OMe OCHEt H 0 s E7.112 nPr H 2-OMe OCHEt H 0 s E7.113 iPr H 2-OMe OCHEt H 0 s E7.114 nBu H 2-OMe OCHEt H 0 s E7.115 fch2 H 2-OMe OCHEt H 0 s E7.116 f2ch H 2-OMe OCHEt ( H 0 s E7.117 f3c H 2-OMe OCHEt H 0 s E7.118 cich2 H 2-OMe OCHEt H 0 s E7.119 ci2ch H 2-OMe OCHEt H 0 s E7.120 Me H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.121 Me H 3-OMe SCHEt H 0 s E7.122 Et H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.123 nPr H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.124 iPr H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.125 nBu H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.126 fch2 H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.127 f2ch H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.128 f3c H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.129 cich2 H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.130 ci2ch H 3-OMe OCHEt H 0 s E7.131 Me H H OCHiPr H 0 s E7.132 MeO H H OCHiPr H 0 s E7.133 Me H H OCHiPr H 0 0 E7.134 MeO H H OCHiPr H 0 0 E7.135 Me H 2-Me OCHiPr H 0 s i裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -119-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29、:、釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（4 ) 表5 化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (Rb)m X Q E7.136 MeO Η 2-Me OCHiPr H 0 s E7.137 Me II 2-Mc OCHiPr H 〇 o E7.138 MeO Η 2-Me OCHiPr H 0 0 -裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -120 本紙乐尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（"9 ) 表6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (RV ACR4R厂 (Rb)m X Q F1.1 Me H H och2 4-Mc 〇 s F1.2 Me H H sch2 4-Me 0 s F1.3 MeO H H och2 4-Me 0 s F1.4 Me H H och2 4-Me 0 0 F1.5 MeO H H och2 4-Me 0 0 F1.6 Et H H och2 4-Me 0 s F1.7 nPr H H och2 4-Me 0 s F1.8 iPr H H och2 4-Me 0 s F1.9 nBu H H och2 4-Me 0 s F1.10 f3c H H och2 4-Me 0 s Fl.ll Me H H och2 5-Me ,0 s F1.12 Me H H sch2 5-Me 0 s F1.13 MeO H H och2 5-Me 0 s F1.14 Me H H och2 5-Me 0 0 F1.15 MeO H H och2 5-Me 0 0 F1.16 Et H H och2 5-Me 0 s F1.17 nPr H H och2 5-Mc 0 s F1.18 iPr H H och2 5-Me 0 s F1.19 nBu H H och2 5-Me 0 s F1.20 f3c H H och2 5-Me 0 s F1.21 Me H H och2 6-Me 0 s F1.22 Me H H sch2 6-Me 0 s F1.23 MeO H H och2 6-Me 0 s F1.24 Me H H och2 6-Me 0 0 F1.25 MeO H H och2 6-Me 0 0 F1.26 Et H H och2 6-Me 0 s F1.27 nPr H H och2 6-Mc 0 s -121- 裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 曹本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ~ (R3)n ACR4R5 (R°)m X Q F1.28 iPr H H och2 6-Me 0 s F1.29 nBu H H och2 6-Mc 〇 s F1.30 f3c H H och2 6-Me 0 s F1.31 Me H H och2 7-Me 0 s F1.32 Me H H sch2 7-Me 0 s F1.33 MeO H H och2 7-Me 0 s F1.34 Me H H och2 7-Me 0 s F1.35 MeO H H och2 7-Me 0 0 F1.36 Et H H och2 7-Me 0 s F1.37 nPr H H och2 7-Me 0 s F1.38 iPr H H och2 7-Me 0 s F1.39 nBu H H och2 7-Me 0 s F1.40 f3c H H och2 7-Me ,0 s F1.41 Me H H och2 4-Et 0 s F1.42 Me H H sch2 4-Et 0 s F1.43 Et H H och2 4-Et 0 s F1.44 nPr H H och2 4-Et 0 s F1.45 iPr H H och2 4-Et 0 s F1.46 nBu H H och2 4-Et 0 s F1.47 f3c H H och2 4-Et 0 s F1.48 Me H H och2 5-Et 0 s F1.49 Me H H sch2 5-Et 0 s F1.50 Et H H och2 5-Et 0 s F1.51 nPr H H och2 5-Et 0 s F1.52 iPr H H och2 5-Et 0 s F1.53 nBu H H och2 5-Et 0 s F1.54 f3c H H och2 5-Et 0 s F1.55 Me H H och2 6-Et 0 s -122- I _ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝· 訂本紙張尺度適用中國國家標顰（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7

五、發明説明（丨^ ) ^ R

>(匕合物 i R2 (R3)n ACR4R3~~(¾ x~~Q 编號經濟部中央標準局員工消費合作社印製 F1.56 F1.57 F1.58 F1.59 FI.60 F1.61 FI.62 FI.63 FI.64 F1.65 FI.66 F1.67 F1.68 FI.69 F2.1 F2.2 F2.3 F2.4 F2.5 F2.6 F2.7 F2.8 F2.9 F2.10 F2.ll F2.12 F2.13 F2.14

MeEtnpriprnBUuF3cMeMeeEtnpriprnBUF3cMeoMeEtnpriprnBUF3tMeMeoMeMeoEtnpriprnBU Η Η sch2 6-Et 0 s Η Η och2 6-nt 〇 s Η Η och2 6-Et 0 s Η Η och2 6-Et 0 s Η Η och2 6-Et 0 s Η Η och2 6-Et 0 s Η Η och2 7-Et 0 s Η Η sch2 7-Et 0 s Η Η och2 7-Et 0 s Η Η och2 7-Et 0 s Η Η och2 7-Et 0 s Η Η och2 7-Et 0 s Η Η och2 7-Et 0 s Η Η och2 5-N02 丨 0 0 Η Η och2 4-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 4-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 4-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 4-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 4-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 4-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 5-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 5-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 5-CH2CH=CH2 0 0 Η Η och2 5-CH2CH=CH2 0 0 Η Η och2 5-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 5-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 5-CH2CH=CH2 0 s Η Η och2 5-CH2CH=CH2 0 s —123 — ▼裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製表6 化合物編號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 一 (R°)m X 0 F2.15 f3c H H och2 5-CH2CH=CH2 0 s F2.16 Me H H och2 6-CH2CH=CH2 0 s F2.17 MeO H H och2 6-CH2CH=CH2 0 s F2.18 Et H H och2 6-CH2CH=CH2 0 s F2.19 nPr H H och2 6-CH2CH=CH2 0 s F2.20 iPr H H och2 6-CH2CH=CH2 0 s F2.21 nBu H H och2 6-CH2CH=CH2 0 s F2.22 F3C H H och2 6-CH2CH=CH2 ’ *·， 0 s F2.23 Me H H och2 7-CH2CH=CH2 0 s F2.24 Et H H och2 7-CH2CH=CH2 0 s F2.25 nPr H H och2 7-CH2CH=CH2 0 s F2.26 iPr H H och2 7-CH2CH=CH2 0 s F2.27 nBu H H och2 7-CH2CH=CH2 0 s F2.28 f3c H H och2 7-CH2CH=CH2 '0 s F2.29 Me H H och2 5-CH2OCH 0 s F2.30 MeO H H och2 5-CH2OCH 0 s F2.31 Me H H och2 5-CH2OCH 0 0 F2.32 MeO H H och2 5-CH2OCH 0 0 F2.33 Me H H och2 6-CH2ChCH 0 s F2.34 MeO H H och2 6-CH2OCH 0 s F3.1 Me H H och2 4-OMe 0 s F3.2 Me H H sch2 4-OMc 0 s F3.3 MeO H H och2 4-OMe 0 s F3.4 MeO H H och2 4-OMe 0 0 F3.5 Et H H och2 4-OMe 0 s F3.6 nPr H H och2 4-OMe 0 s F3.7 iPr H H och2 4-OMc 0 s F3.8 nBu H H och2 4-OMe 0 s -124- |裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0 · ：N7公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（Μ ) 表6 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R°)m X Q F3.9 f3c H H och2 4-OMe 0 s F3.10 Me H H och2 5-OMe 0 s F3.ll Me H H sch2 5-OMe 0 s F312 MeO H H och2 5-OMe 0 s F3.13 Me H H och2 5-OMe 0 0 F3.14 MeO H H och2 5-OMe 0 0 F3.15 Et H H och2 5-OMe 0 s F3.16 nPr H H och2 5-OMe 0 s F3.17 iPr H H och2 5-OMe 0 s F3.18 nBu H H och2 5-OMe 0 s F3.19 f3c H H och2 5-OMe 0 s F3.20 Me H H och2 6-OMe 0 s F3.21 Me H H sch2 6-OMe 0 s F3.22 MeO H H och2 6-OMe 0 s F3.23 MeO H H och2 6-OMe ， 0 0 F3.24 Et H H och2 6-OMe 0 s F3.25 nPr H H och2 6-OMe 0 s F3.26 iPr H H och2 6-OMe 0 s F3.27 nBu H H och2 6-OMe 0 s F3.28 f3c H H och2 6-OMe 0 s F3.29 Me H H och2 7-OMe 0 s F3.30 Me H H sch2 7-OMe 0 s F3.31 MeO H H och2 7-OMe 0 s F3.32 MeO H H och2 7-OMe 0 0 F3.33 Et H H och2 7-OMe 0 s F3.34 nPr H H och2 7-OMe 0 s F3.35 iPr H H och2 7-OMe 0 s F3.36 nBu H H och2 7-OMe 0 s (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) # -125 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 X Q F3：37 f3c H H och2 7-OMe 0 s F3.38 Me H H och2 4-OEt 0 s F3.39 Me H H sch2 4-OEt 0 s F3.40 Et H H och2 4-OEt 0 s F3.41 nPr H H och2 4-OEt 0 s F3.42 iPr H H och2 4-OEt 0 s F3.43 nBu H H och2 4-OEt 0 s F3.45 f3c H H och2 4-OEt 0 s F3.46 Me H H och2 5-OEt 0 s F3.47 Me H H sch2 5-OEt 0 s F3.48 MeO H H och2 5-OEt 0 s F3.49 Me H H och2 5-OEt 0 0 F3.50 MeO H H och2 5-OEt 0 0 F3.51 Et H H och2 5-OEt 0 s F3.52 nPr H H och2 5-OEt 0 s F3.53 iPr H H och2 5-OEt , 0 s F3.54 nBu H H och2 5-OEt 0 s F3.55 f3c H H och2 5-OEt 0 s F3.56 Me H H och2 6-OEt 0 s F3.57 Me H H sch2 6-OEt 0 s F3.58 MeO H H och2 6-OEt 0 s F3.59 Me H H och2 6-OEt 0 0 F3.60 MeO H H och2 6-OEt 0 0 F3.61 Et H H och2 6-OEt 0 s F3.62 nPr H H och2 6-OEt 0 s F3.63 iPr H H och2 6-OEt 0 s F3.64 nBu H H och2 6-OEt 0 s F3.65 f3c H H och2 6-OEt 0 s -126- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 着項再填· 裝-

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 ΟΧ 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（W) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R)n ACR4R5 (R°u X Q F3.66 Me H H och2 7-OEt 0 s F3.67 Me H H sch2 7-OEt C) s F3.68 Et H H och2 7-OEt 0 s F3.69 nPr H H och2 7-OEt 0 s F3.70 iPr H H och2 7-OEt 0 s F3.71 nBu H H och2 7-OEt 0 s F3.72 f3c H H och2 7-OEt 0 s F4.1 Me H H och2 4-F 0 s F4.2 Me H H sch2 4-F 0 s F4.3 MeO H H och2 4-F 0 s F4.4 Me H H och2 4-F 0 0 F4.5 MeO H H och2 4-F 0 0 F4.6 Et H H och2 4-F 0 s F4.7 nPr H H och2 4-F 0 s F4.8 iPr H H och2 4-F 0 s F4.9 nBu H H och2 4-F 0 s F4.10 f3c H H och2 4-F 1 0 s F4.ll Me H H och2 5-F 0 s F4.12 MeO H H och2 5-F 0 s F4.13 Me H H och2 5-F 0 0 F4.14 MeO H H och2 5-F 0 0 F4.15 MeO H H sch2 5-F 0 0 F4.16 Me H H sch2 5-F 0 s F4.17 MeO H H sch2 5-F 0 s F4.18 Et H H och2 5-F 0 s F4.19 nPr H H och2 5-F 0 s F4.20 nBu H H och2 5-F 0 s· F4.21 iPr H H och2 5-F 0 s -127- |裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 542696 A 7 _____B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製表6 化合物编號 R1 R2 ~W)7 ACR4R 厂 (R°)m X Q F4.22 c-Hex H H och2 5-F 0 s F4.23 fch2 H H och2 5-F o s F4.24 fch2 H H och2 5-F 0 0 F4.25 cich2 H H och2 5-F 0 s F4.26 cich2 H H och2 5-F 0 0 F4,27 ci2ch H H och2 5-F 0 s F4.28 f3c H H och2 5-F 0 s F4.29 f3c H H och2 5-F 0 0 F4.30 Me H H och2 6-F 0 s F4.31 MeO H H och2 6-F 0 s F4.32 Me H H och2 6-F 0 0 F4.33 MeO H H och2 6-F 0 0 F4.34 Me H H sch2 6-F 0 s F4.35 Et H H och2 6-F 0 s F4.36 nPr H H och2 6-F 0 s F4.37 iPr H H och2 6-F 0 s F4.38 nBu H H och2 6-F 0 s F4.39 f3c H H och2 6-F i 0 s F4.40 Me H H och2 7-F 0 s F4.41 MeO H H och2 7-F 0 s F4.42 Me H H och2 7-F 0 0 F4.43 MeO H H och2 7-F 0 0 F4.44 Me H H sch2 7-F 0 s F4.45 Et H H och2 7-F 0 s F4.46 nPr H H och2 7-F 0 s F4.47 iPr H H och2 7-F 0 s F4.48 nBu H H och2 7-F 0 s F4.49 f3c H H och2 7-F 0 s -128- ;裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6L X Q F4.50 Me H H och2 4-C1 0 s F4.51 Me H H sch2 4-Ci ϋ s F4.52 MeO H H och2 4-C1 0 s F4.53 MeO H H och2 4-CI 0 0 F4.54 Et H H och2 4-CI 0 s F4.55 nPr H H och2 4-CI 0 s F4.56 iPr H H och2 4·α 0 s F4.57 nBu H H och2 4-CI 0 s F4.58 F3C H H och2 4-CI 0 s F4.59 Me H H och2 5-C1 0 s F4.60 Me H H sch2 5-C1 0 s F4.61 MeO H H och2 5-C1 0 s F4.62 Me H H och2 5-C1 0 0 F4.63 MeO H H och2 5-C1 0 0 F4.64 Et H H och2 5-C1 0 s F4.65 nPr H H och2 5-C1 0 s F4.66 iPr H H och2 5-C1 0 s F4.67 nBu H H och2 5-C1 0 i s F4.68 f3c H H och2 5-C1 0 s F4.69 Me H H och2 6-C1 0 s F4.70 Me H H sch2 6-C1 0 s F4.71 MeO H H och2 6-C1 .0 s F4.72 Me H H och2 6-C1 0 0 F4.73 MeO H H och2 6-C1 0 0 F4.74 Et H H och2 6-C1 0 s F4.75 nPr H H och2 6-C1 0 s F4.76 iPr H H och2 6-C1 0 s F4.77 nBu H H och2 6-Ci 0 s -129 ¾-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度遘用中國國家標準（CNS ) A4規格（2IOX297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（f〇經濟部中央標準局員工消費合作社印裝表6 化合物编號 R1 R2 (R3)n" ACR4R5 (R°L X Q F4.78 f3c H H och2 6-C1 0 s F4.79 Me H H och2 7-C1 0 s F4.80 Me H H sch2 7-C1 0 s F4.81 MeO H H och2 7-C1 0 s F4.82 Et H H och2 7-C1 0 s F4.83 nPr H H och2 7-CI 0 s F4.84 iPr H H och2 7-C1 0 s F4.85 nBu H H och2 7-CI 0 s F4.86 f3c H H och2 7-CI 0 s F4.87 Me H H och2 4-Br 0 s F4.88 Me H H sch2 4-Br 0 s F4.89 MeO H H och2 4-Br 0 s F4.90 Et H H och2 4-Br 0 s F4.91 nPr H H och2 4-Br 0 s F4.92 iPr H H och2 4-Br 0 s F4.93 nBu H H och2 4-Br 0 s F4.94 f3c H H och2 4-Br 0 s F4.95 Me H H och2 5-Br 0 s F4.96 Me H H sch2 5-Br , 0 s F4.97 MeO H H och2 5-Br 0 s F4.98 Et H H och2 5-Br 0 s F4.99 nPr H H och2 5-Br 0 s F4.100 iPr H H och2 5-Br 0 s F4.101 nBu H H och2 5-Br 0 s F4.102 f3c H H och2 5-Br 0 s F4.103 Me H H och2 6-Br 0 s F4.104 Me H H sch2 6-Br 0 s F4.105 MeO H H och2 6-Br 0 s -130, ▼裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明卜9) ^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R°)m X Q F4.106 Me H H och2 6-Br 0 0 F4.107 MeO H H och2 6-Br 0 0 F4.108 Et H H och2 6-Br 0 s F4.109 nPr H H och2 6-Br 0 s F4.110 iPr H H och2 6-Br 0 s F4.111 nBu H H och2 6-Br 0 s F4.112 f3c H H och2 6-Br 0 s F4.113 Me H H och2 7-Br 0 s F4.114 Me H H sch2 7-Br 0 s F4.115 MeO H H och2 7-Br 0 s F4.116 Et H H och2 7-Br 0 s F4.117 nPr H H och2 7-Br 0 s F4.118 iPr H H och2 7-Br 0 s F4.119 nBu H H och2 7-Br 0 s F4.120 f3c H H och2 7-Br 0 s F5.1 Me H H och2 4-CF3 0 s F5.2 Me H H sch2 4-CF, 0 s F5.3 MeO H H och2 4-CF3 0 s F5.4 Et H H och2 4-CF3 0 s F5.5 nPr H H och2 4-CF3 ,0 s F5.6 iPr H H och2 4-CF3 0 s F5.7 nBu H H och2 4-CF3 0 s F5.8 f3c H H och2 4-CF3 0 s F5.9 Me H H och2 5-CF3 0 s F5.10 Me H H sch2 5-CF3 0 s F5.ll MeO H H och2 5-CF3 0 s F5.12 Me H H och2 5-CF, 0 0 F5 13 MeO H H och2 5-CF, 0 0 131- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T L# 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4叱格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明㈣ ^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ~(RV ACR4R5 (R°)m X Q F5.14 Et H H och2 5-CF3 0 s F5.15 nPr H H och2 5-CF, 0 s F5.16 iPr H H och2 5-CF3 0 s F5.17 nBu H H och2 5-CF3 0 s F5.18 f3c H H och2 5.CF3 0 s F5.19 Me H H och2 6-CF3 0 s F5.20 Me H H sch2 6-CF3 0 s F5.21 MeO H H och2 6-CF, 0 s F5.22 Me H H och2 6-CF3 0 0 F5.23 MeO H H och2 6-CF3 0 0 F5.24 Et H H och2 6-CF3 0 s F5.25 nPr H H och2 6-CF3 0 s F5.26 iPr H H och2 6-CF3 0 s F5.27 nBu H H och2 6-CF3 0 s F5.28 f3c H H och2 6-CF3 0 s F5.29 Me H H och2 7.CF3 0 s F5.30 Me H H sch2 7-CF3 0 s F5.31 MeO H H och2 7-CF3 0 s F5.32 Et H H och2 7.CF3 0 s F5.34 nPr H H och2 7-CF3 0 s F5.35 iPr H H och2 7-CF3 ,0 s F5.36 nBu H H och2 7.CF3 0 s F5.37 f3c H H och2 7-CF3 0 s F5.38 Me H H och2 4-OCF3 0 s F5.39 Me H H sch2 4-OCF3 0 s F5.40 Et H H och2 4-OCF3 0 s F5.41 nPr H H och2 4-OCF, 0 s . F5.42 iPr H H och2 4-OCF, 0 s -132 -裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明卜丨） ^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R°)m X Q F5.43 nBu H H och2 4-OCF3 0 s F5.44 f3c H H och2 4-OCF、 0 s F5.45 Me H H och2 5.0CF3 0 s F5.46 Me H H sch2 5.0CF3 0 s F5.47 MeO H H och2 5-OCF3 0 s F5.48 Me H H och2 5.0CF3 0 0 F5.49 MeO H H och2 5.0CF3 0 0 F5.50 Et H H och2 5-OCF3 0 s F5.51 nPr H H och2 5-OCF3 0 s F5.52 iPr H H och2 5.0CF3 0 s F5.53 nBu H H och2 5-OCF3 0 s F5.54 f3c H H och2 5-OCF3 0 s F5.56 Me H H och2 6-OCF3 0 s F5.57 Me H H sch2 6-OCF3 0 s F5.58 MeO H H och2 6-OCF3 0 s F5.59 Et H H och2 6-OCF3 0 s F5.60 nPr H H och2 6-OCF3 0 s F5.61 iPr H H och2 6-OCF3 0 s F5.62 nBu H H och2 6-OCF3 0 s F5.63 f3c H H och2 6-OCF3 0 s F5.64 Me H H och2 7-OCF3 0 s F5.65 Me H H sch2 7-OCF3 ,0 s F5.66 Et H H och2 7-OCF3 0 s F5.67 nPr H H och2 7-OCF3 0 s F5.68 iPr H H och2 7-OCF3 0 s F5.69 nBu H H och2 7-OCF3 0 s F5.70 f3c H H och2 7-OCF, 0 s F6.1 Me H H och2 5-CHO 0 s -133 ---------------、玎-----费 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) 542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚化合物编號 R1 R2 (R3)n— —ACW (R°)m F6.2 MeO H H och2 5-CHO F6.3 Me H H och2 6-CHO F6.4 MeO H H och2 6-CHO F6.5 Me H H och2 5-COMe F6.6 MeO H H och2 5-COMe F6.7 Me H H och2 6-COMe F6.8 MeO H H och2 6-COMe F6.9 Me H H och2 4-COOMe F6.10 MeO H H och2 4-COOMe F6.ll Me H H och2 4-COOMe F6.12 MeO H H och2 4-COOMe F6.13 Me H H och2 5-COOMe F6.14 MeO H H och2 5-COOMe F6.15 Me H H och2 5-COOMe F6.16 MeO H H och2 5-COOMe F6.17 Me H H och2 6-COOMe F6.18 MeO H H och2 6-COOMe F6.19 Me H H och2 6-COOMe F6.20 MeO H H och2 6-COOMe F6.21 Me H H och2 7-COOMe F6.22 MeO H H och2 7-COOMe F6.23 Me H H och2 7-COOMe F6.24 MeO H H och2 7-COOMe F7.1 Me H H och2 4,5-diMe F7.2 Me H H sch2 4,5-diMe F7.3 MeO H H och2 4,5-diMc F7.4 Me H H och2 4,6-diMc F7.5 Me H H sch2 4,6-diMc -134 本紙》尺度通用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X29?公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（…）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R3 (R°)m X Q F7.6 MeO H H och2 4,6*diMe 0 s F7.7 Me H H och2 4,6-diMc o o F7.8 MeO H H och2 4,6-diMe 0 0 F7.9 Me H H och2 4,7KliMe 0 s F7.10 Me H H sch2 4,7-diMe 0 s F7.ll Me H H och2 5,6-diMe 0 s F7.12 Me H H sch2 5,6*diMe 0 s F7.13 Me H H och2 5,7-diMe 0 s F7.14 Me H H sch2 5,7-diMe 0 s F7.15 MeO H H och2 5,7*diMe 0 s F7.16 Me H H och2 5,7-diMe 0 0 F7.17 MeO H H och2 5,7-diMe 0 0 F7.18 Me H H och2 6,7-diMe 0 s F7.19 Me H H sch2 6,7-diMe 0 s F7.20 MeO H H och2 6,7-diMe 0 s F7.21 Me H H och2 4,5-diOMe 0 s F7.22 Me H H sch2 4,5-diOMe 0 s F7.23 Me H H och2 4,6KliOMe 0 s F7.24 Me H H sch2 4,6-diOMe 0 s F7.25 Me H H och2 4,7-diOMe 0 s F7.26 Me H H sch2 4,7*diOMe 0 s F7.27 Me H H och2 5,6-diOMe 0 s F7.28 Me H H sch2 5,6-diOMe 0 s F7.29 MeO H H och2 5,6-diOMe ,0 s F7.30 Me H H och2 5,7-diOMe 秦 0 s F7.31 Me H H sch2 5,7-diOMe 0 s F7.32 Me H H och2 6,7-diOMc 0 s F7.33 Me H H sch2 6,7-diOMc 0 s —135 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） I 裝訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（叫 ^ 化合物编號 R1 R2 (R3)n— ACR4R5 (R°)m X Q F7.34 Me H H och2 4,5-diF 0 s F7.35 Me H H sch2 4,5 七il·、 o s F7.36 MeO H H och2 4,5-diF 0 s F7.37 Me H H och2 4,5-diF 0 0 F7.38 MeO H H och2 4,5-diF 0 0 F7.39 Me H H och2 4,6-diF 0 s F7.40 Me H H sch2 4,6-diF 0 s F7.41 MeO H H och2 4,6-diF 0 s F7.42 Me H H och2 4,7-diF 0 s F7.43 Me H H sch2 4,7-diF 0 s F7.44 MeO H H och2 4,7diF 0 s F7.45 Me H H och2 5,6-diF 0 s F7.46 Me H H sch2 5,6-diF 0 s F7.47 MeO H H och2 5,6*diF 0 s F7.48 Me H H och2 5,6*diF 0 0 F7.49 MeO H H och2 5?6-diF 0 0 F7.50 Me H H och2 5.7-diF 0 s F7.52 Me H H sch2 5,7-diF . 0 s F7.53 MeO H H och2 5,7-diF 0 s F7.54 Me H H och2 6,7-diF 0 s F7.55 Me H H sch2 6?7-diF 0 s F7.56 MeO H H och2 6,7-diF 0 0 F7.57 Me H H och2 4,5-diCl 0 s F7.58 Me H H sch2 4,5-diCl 0 s F7.59 Me H H och2 4,6-diCl l 0 s F7.60 Me H H sch2 4?6-diCl 0 s F7.61 Me H H och2 4,7-diCI 0 s F7.62 Me H H sch2 4,7-diCl 0 s -136- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T -4 本纸張尺度適用t國國家樣蕈（CNS ) Λ4規格（210Χ297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（Μ) 表6 化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R°)m X Q F7.63 Me H . H och2 5,6»diCl 0 s F7.64 Me H H sch2 5,6»diCl 0 s F7.65 Me H H och2 5,7*diCl 0 s F7.66 Me H H sch2 5,7-diCl 0 s F7.67 MeO H H och2 5,7»diCl 0 s F7.68 Me H H och2 5,7-diCl 0 0 F7.69 MeO H H och2 5,7»diCl 0 0 F7.70 Me H H och2 6,7»diCl 0 s F7.71 Me H H sch2 6,7-diCl 0 s F7.72 Me H H och2 4,5-diCF3 0 s F7.73 Me H H sch2 4,5-diCF3 0 s F7.74 Me H H och2 4.6-diCF3 0 s F7.75 Me H H sch2 4,6*diCF3 0 s F7.76 Me H H och2 4,7-diCF3 0 s F7.77 Me H H sch2 4,7-diCF3 0 s F7.78 Me H H och2 5,6-diCF3 0 s F7.79 Me H H sch2 5,6-diCF, 0 s F7.80 Me H H och2 5,7-diCF3 0 s F7.81 Me H H sch2 5,7kHCF3 0 s F7.82 Me H H och2 6,7»diCF3 0 s F7.83 Me H H sch2 6,7*diCF3 0 s F7.84 Me H H och2 4-F，5-Me 0 s F7.85 Me H H sch2 4-F,5-Me 0 s F7.86 Me H H och2 4-F,6-Mc 0 s F7.87 Me H H sch2 4-F,6-Me 0 1 s F7.88 Me H H och2 4-F,7-Mc 0 s F7.89 Me H H sch2 4-F,7-Mc 0 s F7.90 Me H H och2 4-Me，5-F 0 s -137- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 經濟部中戎#準局—工消費告作社印策 A7 B7 五、發明説明（β ) 表6 化合物編號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R°L i X Q F7.91 Me H H sch2 4-Me,5-F 0 s F7.92 Me H H och2 5-F,6-Me o s F7.93 Me H H sch2 5-F,6-Me 0 s F7.94 Me H H och2 5-F,7-Me 0 s F7.95 Me H H sch2 5-F.7-Me 0 s F7.96 MeO H H och2 5-F,7-Me 0 s F7.97 Me H H och2 4-Mc,6-F 0 s F7.98 Me H H sch2 4-Me,6-F 0 s F7.99 Me H H och2 5-Me,6-F 0 s F7.100 Me H H sch2 5-Me,6-F 0 s F7.101 MeO H H och2 6-F,5-Me 0 s F7.102 Me H H 〇ch2 6-F，7-Me 0 s F7.103 Me H H sch2 6-FJ-Me 0 s F7.104 Me H H och2 4-Me,7-F 0 s F7.105 Me H H sch2 4-Me,7-F 0 s F7.106 Me H H och2 5-MeJ-F 0 s F7.107 Me H H sch2 5-Me，7-F 0 s F7.108 Me H H och2 6-Me,7-F 0 s F7.109 Me H H sch2 6-Me,7-F 0 s F7.110 Me H H och2 4-Cl,5-Me 0 s F7.111 Me H H sch2 4-Cl，5-Me 0 s F7.112 MeO H H och2 4-Cl,5-Me 0 s F7.113 Me H H och2 4-Cl,6-Me 0 s F7.114 Me H H sch2 4-Cl,6-Mc 0 s F7.115 MeO H H och2 4-Cl,6-Me 0 s F7.116 Me H H och2 4-CI,7-Mc ( 0 s F7.117 Me H H sch2 4-Cl,7-Mc 0 s F7.118 Me H H och2 4-Me，5-Cl 0 s -138- %衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 - 公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（叫化合物编號 R1 R2 (rV ACR4R5 — (R6)m / X Q F7.119 Me H H sch2 4-Me,5-Cl 〇 s F7.120 Me H H och2 5-Cl，6-Me 0 s F7.121 Me H H sch2 5-CL6-Me 0 s F7.122 Me H H och2 5-C1.7-Me 0 s F7.123 Me H H sch2 5-Cl,7-Me 0 s F7.124 Me H H och2 4-Me,6-Cl 0 s F7.125 Me H H sch2 4-Mc,6-CI 0 s F7.126 Me H H och2 5-Me,6-Cl 0 s F7.127 Me H H sch2 5-Me,6-Cl 0 s F7.128 Me H H och2 7-Me,6-Cl 0 s F7.129 Me H H sch2 7-Me,6-Cl 0 s F7.130 Me H H och2 4-Me,7-Cl 0 s F7.131 Me H H sch2 4-Me，7-Cl 0 s F7.132 Me H H och2 5-Me,7-Cl 0 s F7.133 Me H H sch2 5-Me,7-Cl 0 s F7.134 Me H H och2 6-Me,7-Cl 0 s F7.135 Me H H sch2 6-Me,7-Cl 0 s F7.136 Me H H och2 4-Cl,5-OMc 0 s F7.137 Me H H sch2 4-Cl,5-OMe o s F7.138 MeO H H och2 4-Cl,5-OMe 0 s F7.139 Me H H och2 4-Cl,5-OMe 0 0 F7.140 MeO H H och2 4-CL5-OMe 0 0 F7.141 Me H H och2 4-Cl,6-OMe 0 s F7.I42 Me H H sch2 4-Cl,6-OMe 0 s F7.144 Me H H och2 4-Cl,7-OMe 0 s F7.144 Me H H sch2 4-Cl,7-OMe 0 s F7.145 Me H H och2 4-OMc，5-Cl ' 0 s F7.146 Me H H sch2 4-OMe，5-Cl 0 s -139- 擎裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（W ) 表6 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R3 (R°)m X Q F7.147 Me H H och2 5-Cl,6-OMe o s F7.148 Me H H sch2 5-Cl,6-OMe ϋ s F7.149 MeO H H och2 5-Cl，6-OMe 0 s F7.150 MeO H H och2 5-Cl,6-OMe 0 0 F7.151 Me H H och2 5-Cl，7-OMe 0 s F7.152 Me H H sch2 5-Cl,7-OMe 0 s F7.153 Me H H och2 4-OMc,6-Cl 0 s F7.154 Me H H sch2 4-OMe，6-Cl 0 s F7.155 Me H H och2 5-OMe,6-Cl 0 s F7.156 Me H H sch2 5-OMe,6-Cl 0 s F7.157 Me H H och2 6-Cl,7-OMe 0 s F7.158 Me H H sch2 6-Cl,7-OMe 0 s F7.159 Me H H och2 4-OMe，7-Cl 0 s F7.160 Me H H sch2 4-OMe，7-Cl 0 s F7.161 Me H H och2 5-OMe，7-Cl 0 s F7.162 Me H H sch2 5-OMe，7-Cl 0 s F7.163 Me H H och2 6-OMe，7-Cl 0 s F7.164 Me H H sch2 6-OMe，7-Cl 0 s F7.165 Me H H och2 4-Cl,5-F 0 s F7.166 Me H H och2 4-Cl,6-F 0 s F7.167 Me H H och2 4-CL7-F 0 s F7.168 Me H H och2 4-F,5-Cl 0 s F7.169 Me H H och2 5-Cl,6-F 0 s F7.170 MeO H H och2 5-CI,6-F 0 s F7.171 Me H H och2 5-Cl，6-F 0 0 F7.172 MeO H H och2 5-Cl，6-F 0 0 F7.173 Me H H och2 6-F,7-Cl 0 s F7.174 MeO H H och2 6-F，7-Cl ,0 s -140- 1— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張义度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R3 (R°)m X Q F7.175 Me H H och2 5-Cl，7-F 0 s F7.176 Me H H och2 4-F,6-C：l .() s F7.177 Me H H och2 5-F，6-Cl 0 s F7.178 Me H H och2 6-Cl，7-F 0 s F7.179 Me H H och2 4-FJ-C1 0 s F7.180 Me H H och2 5-F,7-Cl 0 s -141- 资裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（w) 表—z 化合物編號 R1 R1 1r^ ACR4Rj (R0)m X Q G11 Me H 2-Me och2 4-Mc 0 s G1.2 Me H 2-Me sch2 4-Me t 0 s G1.3 MeO H 2-Me och2 4-Me 0 s G1.4 Me H 2-Me och2 4-Me 0 0 G1.5 MeO H 2-Me och2 4-Me 0 0 G1.6 Me H 2-Me och2 5-Me 0 s G1.7 Me H 2-Me sch2 5-Mc 0 s G1.8 MeO H 2-Me och2 5-Me 0 s G1.9 Me H 2-Me och2 5-Me 0 0 G1.10 MeO H 2-Me och2 5-Me 0 0 Gl.ll Me H 2-Me och2 6-Me 0 s G1.12 Me H 2-Me sch2 6-Me 0 s G1.13 MeO H 2-Me och2 6-Me 0 s G1.14 Me H 2-Me och2 6-Me 0 0 G1.15 MeO H 2-Me och2 6-Me 0 0 G1.16 Me H 2-Me och2 7-Me 0 s G1.17 Me H 2-Me sch2 7-Mc o s G1.18 MeO H 2-Me och2 7-Me 0 s G1.19 Me H 2-Me och2 7-Me 0 0 G1.20 MeO H 2-Me och2 7-Me 0 0 G1.21 Me H 2-Me och2 5-Et 0 s G1.22 Me H 2-Me sch2 5-Et 0 s G1.23 MeO H 2-Me och2 5-Et 0 s G1.24 MeO H 2-Me och2 5-Et 0 0 G1.25 Me H 2-Me och2 6-Et 0 s G1.26 Me H 2-Mc sch2 6-Et 0 s G1.27 MeO H 2-Me och2 6-Et 0 s G1.28 Me H 2-Me och2 4-OMc 0 s ¾IT (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -142-本紙張尺度適用中國國家蟑嗥（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（A ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ACR4R (R°)m X Q G1.29 Me H 2-Mc sch2 4-OMe 0 s G1.30 MeO H 2-Me och2 4-OMe 0 s G1.31 MeO H 2-Me och2 4-OMe · 0 0 G1.32 Me H 2-Me och2 5-OMe 0 s G1.33 Me H 2-Me sch2 5-OMe 0 s G1.34 MeO H 2-Me och2 5-OMe 0 s G1.35 Me H 2-Me och2 5-OMc 0 0 G1.36 MeO H 2-Me och2 5-OMe 0 0 G1.37 Me H 2-Me och2 6-OMe 0 s G1.38 Me H 2-Me sch2 6-OMe 0 s G1.39 MeO H 2-Me och2 6-OMe 0 s G1.40 Me H 2-Me och2 6-OMe 0 0 G1.41 MeO H 2-Me och2 6-OMe 0 0 G1.42 Me H 2-Me och2 7-OMe 0 s G1.43 Me H 2-Me sch2 7-OMe 0 s G1.44 MeO H 2-Me och2 7-OMe 0 s G1.45 MeO H 2-Me och2 7-OMc 0 0 G1.46 Me H 2-Me och2 5-OEt 0 s G1.47 Me H 2-Me sch2 5-OEt 0 s G1.48 Me H 2-Me och2 6-OEt 0 s G1.49 Me H 2-Me sch2 6-OEt 0 s G1.50 Me H 2-Me och2 4-F 0 s G1.51 Me H 2-Me sch2 4-F 0 s G1.52 MeO H 2-Me och2 4-F 0 s G1.53 Me H 2-Me och2 4-F 0 0 G1.54 MeO H 2-Me och2 4-F 0 0 G1.55 Me H 2-Me och2 5-F 0 s G1.56 Me H 2-Me sch2 5-F 0 s —143— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（、^) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R』 (R3)n acr4r3 (R°)m X Q G1.57 MeO H 2-Me och2 5-F 0 s G1.58 Me # H 2-Me och2 5-F 0 0 G1.59 MeO H 2-Me och2 5-F 0 0 G1.60 Me H 2-Me och2 6-F , 0 s G1.61 Me H 2-Me sch2 6-F 0 s G1.62 MeO H 2-Me och2 6-F 0 s GI.63 Me H 2-Me och2 6-F 0 0 G1.64 MeO H 2-Me och2 6-F 0 0 G1.65 Me H 2-Me och2 7-F 0 s G1.66 Me H 2-Me sch2 7-F 0 s G1.67 MeO H 2-Me och2 7-F 0 s G1.68 Me H 2-Me och2 7-F 0 0 G1.69 MeO H 2-Me och2 7-F 0 0 G1.70 MeO H 2-Me och2 4-C1 0 s G1.71 MeO H 2-Me och2 4-C1 0 0 G1.72 Me H 2-Me och2 5-C1 0 s G1.73 Me H 2-Me sch2 5-CI 0 s G1.74 MeO H 2-Me och2 5-CI 0 s G1.75 MeO H 2-Me sch2 5-CI 0 s G1.76 Me H 2-Me och2 5-CI 0 0 G1.77 MeO H 2-Me och2 5-CI 0 0 G1.78 MeO H 2-Me sch2 5-CI 0 0 G1.79 Me H 2-Me och2 6-C1 0 s G1.80 Me H 2-Me sch2 6-C1 0 s G1.81 MeO H 2-Me och2 6-C1 0 s G1.82 Me H 2-Me och2 6-C1 0 0 G1.83 MeO H 2-Me och2 6-CI 0 0 G1.84 Me H 2-Me och2 7-C1 0 s 144 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格，公釐） I-------%t--------IT----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製、G擬月馨 H J 丨 2-Me och2 7-C1 0 s GI.86 MeO H 2-Me och2 7-CI 0 0 G1.87 Me H 2-Me och2 4-CF, 0 s G1.88 Me H 2-Me sch2 4-CF3 0 s G1.89 MeO H 2-Me och2 4-CF3 0 s G1.90 Me H 2-Mc och2 4-ΓΓ, 〇 0 G1.91 MeO H 2-Me och2 4-CF3 0 0 G1.92 Me H 2-Me och2 5-CF3 0 s G1.93 Me H 2-Me sch2 5-CF3 0 s G1.94 MeO H 2-Me och2 5-CF3 ' 0 s G1.95 Me H 2-Me och2 5-CF3 0 0 G1.96 MeO H 2-Me och2 5-CF3 0 0 G1.97 Me H 2-Me och2 6-CF3 0 s G1.98 Me H 2-Me sch2 6-CF3 0 s G1.99 MeO H 2-Me och2 6-CF3 0 s G1.100 Me H 2-Me och2 7-CF3 0 s G1.101 Me H 2-Me * sch2 7.CF3 0 s G1.102 Me H 2-Me och2 5-OCF3 0 s G1.103 Me H 2-Me sch2 5-OCF3 0 s G1.104 MeO H 2-Me och2 5-OCF3 0 s G1.105 MeO H 2-Me och2 5-OCF3 0 0 G1.106 Me H 2-Me och2 6-OCF3 0 s G1.107 Me H 2-Me sch2 6-OCF3 0 s G1.108 MeO H 2-Me och2 6-OCF3 0 s G1.109 Me H 2-Me och2 5-NO2 0 0 G1.110 MeO H 2-Me och2 5-N02 0 0 G1.111 Me H 2-Me och2 4-COOMe 0 s G1.112 MeO H 2-Me och2 4-COOMe 0 s G1.113 Me H 2-Me och2 4-COOMe 0 0 G1.114 MeO H 2-Me och2 4-COOMe , 0 0 G1.115 Me H 2-Me och2 5-COOMc 0 s G1.116 MeO H 2-Me och2 5-COOMe 0 s GU17 Me H 2-Me och2 5-COOMe 0 0 -145- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） ’裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（ι一）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 T7- ~WYn acr4r5 (R0L X Q G1.118 MeO H 2-Me och2 5-COOMe 0 0 G1.119 Me H 2-Mc och2 6-COOMe C) s G1.120 MeO H 2-Me och2 6-C00Me 0 s G1.121 Me H 2-Me och2 6-COOMe 0 0 G1.122 MeO H 2-Me och2 6-COOMe 0 0 G1.123 MeO H 2-Me sch2 5-F i 0 s G1.124 MeO H 2-Me’ sch2 5-F 0 0 G1.125 Me H 2-Me och2 7-COOMc 0 s G1.126 MeO H 2-Me och2 7-COOMe 0 s G1.127 Me H 2-Me och2 7-COOMe 0 0 G1.128 MeO H 2-Me och2 7-COOMe 0 0 G2.1 Me H 2-Me och2 4?5-diMe 0 s G2.2 Me H 2-Me sch2 4,5KliMe 0 s G2.3 MeO H 2-Me och2 4,5-diMe 0 s G2.4 Me H 2-Me och2 4,6-diMe 0 s G2.5 Me H 2-Me sch2 4,6-diMe 0 s G2.6 Me H 2-Me och2 4,7-diMc 0 s G2.7 Me H 2-Me sch2 4,7-diMe 0 s G2.8 Me H 2-Me och2 5,6-diMc 0 s G2.9 Me H 2-Me sgh2 5,6»diMe 0 s G2.10 MeO H 2-Me och2 5,6-diMe 0 s G2.ll Me H 2-Me och2 5,7-diMe 0 s G2.12 Me H 2-Me sch2 5,7-diMe 0 s G2.13 Me H 2-Mc och2 5,7-diMe 0 0 G2.14 MeO H 2-Me och2 5,7-diMe 0 0 G2.15 Me H 2-Me och2 6,7-diMe 0 s G2.16 Me H 2-Me sch2 6,7-diMc 0 s G2.17 Me H 2-Me och2 4,5-diOMc 0 s —146 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐） ^^^辦衣1Τ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印t A7 B7 五、發明説明（、W) 表7 一一化合物编號 R1 R1 acr4r5 (R6)m X , Q G2.18 MeO H 2-Me och2 4,5*diOMe 0 s G2.19 Me H 2-Me och2 4,5-diOMe 0 s G2.20 MeO H 2-Me sch2 4,5KliOMe 0 s G2.21 Me H 2-Me och2 4,6-diOMe 0 s G2.22 Me H 2-Me sch2 4,6-diOMe 0 s G2.23 Me H 2-Me och2 4,7-diOMe 0 s G2.24 Me H 2-Me sch2 4J-diOM6 0 s G2.25 Me H 2-Me och2 5,6-diOMc 0 s G2.26 Me H 2-Me sch2 5,6-diOMe 0 s G2.27 MeO H 2-Me och2 5,6-diOMe 0 s G2.28 Me H 2-Me och2 5?6-diOMe 0 0 G2.29 MeO H 2-Me och2 5,6-diOMe 0 0 G2.30 Me H 2-Me och2 5,7-diOMe 0 s G2.31 Me H 2-Me sch2 5,7*diOMe 0 s G2.32 Me H 2-Me och2 6,7-diOMe 0 s G2.33 Me H 2-Me sch2 6,7*diOMe 0 s G2.34 Me H 2-Me och2 4,5-diF 0 s G2.35 Me H 2-Me sch2 4,5»diF 0 s G2.36 MeO H 2-Me och2 4,5-diF 0 s G2.37 Me H 2-Me och2 4?6-diF 0 s G2.38 Me H 2-Me sch2 4,6-diF 0 s G2.39 MeO H 2-Me och2 4,6-diF 0 s G2.40 Me H 2-Me och2 4,7*diF 0 s G2.41 Me H 2-Me sch2 4,7-diF 0 s G2.42 Me H 2-Me och2 5,6-diF 0 s G2.43 Me H 2-Me sch2 5,6-diF 0 s G244 MeO H 2-Me och2 5/wliF 0 s G2.45 Me H 2-Me och2 5,7-diF 0 s -147- ▼裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 # 本紙張尺度適用中《國家橾隼（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（、外）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R丨 R1 ^)n ~acr4r5— Λ X Q G2.46 Me H 2-Me sch2 5,7-diF 0 s G2.47 Me H 2-Mc och2 6,7-diF o s G2.48 Me H 2-Me sch2 6,7-diF 0 s G2.49 Me H 2-Me och2 6,.7-diF 0 0 G2.50 MeO H 2-Me och2 6,7-diF 0 0 G2.51 Me H 2-Me och2 4,5-diCl 0 s G2.52 Me H 2-Me sch2 4,5-diCl 0 s G2.53 Me H 2-Me och2 4,6KiiCl · 0 s G2.54 Me H 2-Me sch2 4,6-diCl 0 s G2.55 Me H 2-Me och2 4,7«diCl 0 s G2.56 Me H 2-Me sch2 4,7-diCl 0 s G2.57 u Me H 2-Me och2 5,6kHC1 0 s G2.58 Me H 2-Me sch2 5,6-diCl 0 s G2.59 Me H 2-Me och2 5,7-diCl 0 s G2.60 Me H 2-Me sch2 5,7-diCl 0 s G2.61 Me H 2-Me och2 5?7kHC1 0 0 G2.62 MeO H 2-Me och2 5,7-diCl 0 0 G2.63 Me H 2-Me och2 6,7-diCl 0 s G2.64 Me H 2-Me sch2 6,7-diCI 0 s G2.65 Me H 2-Me och2 4,5»diCF3 0 s G2.67 Me H 2-Me sch2 4.5-diCF3 0 s G2.68 Me H 2-Me och2 4,6-diCF, 0 s G2.69 Me H 2-Me sch2 4,6*diCF3 0 s G2.70 Me H 2-Me och2 4,7-diCF3 0 s G2.71 Me H 2-Me sch2 4,7-diCF3 0 s G2.72 Me H 2-Me och2 5,6-diCF3 0 s G2.73 Me H 2-Me sch2 5,6-diCF, 0 s G2.74 Me H 2-Me och2 5,7-diCF3 0 s -148- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 訂 L· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（W ) 弃7 化合物编號 -R1~~ R2 (R3)n acr4r5 X Q G2.75 Me H 2-Me sch2 5,7-diCF3 0 s G2.76 Me H 2-Mc och2 6,7*diCF3 o s G2.77 Me H 2-Me sch2 6,7«diCF3 0 s G2.78 Me H 2-Me och2 4-F，5-Me 0 s G2.79 Me H 2-Me sch2 4-F，5-Me 0 s G2.80 Me H 2-Me och2 4-F,6-Me 0 s G2.81 Me H 2-Me sch2 4-F,6-Mc 0 s G2.82 Me H 2-Me och2 4-F,7-Mc 0 s G2.83 Me H 2-Me sch2 4-F,7-Me 0 s G2.84 Me H 2-Me och2 4-Me,5-F 0 s G2.85 Me H 2-Me sch2 4-Me，5-F 0 s G2.86 Me H 2-Me och2 5-F,6-Me 0 s G2.87 Me H 2-Me sch2 5-F,6-Me 0 s G2.88 MeO H 2-Me och2 5-F,6-Me 0 s G2.89 Me H 2-Me och2 5-F,6-Me 0 0 G2.90 MeO H 2-Me och2 5-F,6-Me 0 0 G2.91 Me H 2-Me och2 5-F,7-Mc 0 s G2.92 Me H 2-Me sch2 5-F，7-Me 0 s G2.93 Me H 2-Me och2 4-Mc,6-F 0 s G2.94 Me H 2-Me sch2 4-Me,6-F 0 s G2.95 Me H 2-Me och2 5-Me,6-F 0 s G2.96 Me H 2-Me sch2 5-Me,6-F 0 s G2.97 Me H 2-Me och2 6-F，7-Me 0 s G2.98 Me H 2-Me sch2 6-F，7-Me 0 s G2.99 MeO H 2-Me och2 6-F,7-Me 0 s G2.100 Me H 2-Me och2 4-Me,7-F 0 s G2.101 Me H 2-Me sch2 4-Me,7-F 0 s G2.102 Me H 2-Mc och2 ' 5-Mc,7-F 0 s -149 裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2丨0 < 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 Rl 1R^ acr4r5 (R6)m X Q G2.103 Me H 2-Me sch2 5-Me,7-F 0 s G2.104 Me H 2-Mc och2 6-Mc,7-F () s G2.105 Me H 2-Me sch2 6-Me，7-F 0 s G2.106 Me H 2-Me och2 4-Cl,5-Me 0 s G2.107 Me H 2-Me sch2 4-Cl，5-Me 0 s G2.108 MeO H ^ 2-Me och2 4-Cl,5-Me 0 s G2.109 Me H 2-Me och2 4-Cl,6-Mc 0 s G2.110 Me H 2-Me sch2 4-Cl，6-Me 0 s G2.111 Me H 2-Me och2 4-Cl,7-Me 0 s G2.112 Me H 2-Me sch2 4-Cl,7-Me 丨 0 s G2.113 Me H 2-Me och2 4-Me?5-Cl 0 s G2.114 Me H 2-Me sch2 4-Me?5-Cl 0 s G2.115 Me H 2-Me och2 5-Cl,6-Me 0 s G2.116 Me H 2-Me sch2 5-CK6-Me 0 s G2.117 MeO H 2-Me och2 5-Cl,6-Me 0 s G2.118 Me H 2-Me och2 5-Cl,6-Me 0 0 G2.119 MeO H 2-Me och2 5-CL6-Mc 0 0 G2.120 Me H 2-Me och2 5-CK7-Me 0 s G2.121 Me H 2-Me sch2 5-CL7-Mc 0 s G2.122 Me H 2-Me 〇ch2 4-Me,6-Cl 0 s G2.123 Me H 2-Me sch2 4-Me,6-Cl 0 s G2.124 Me H 2-Me och2 5-Me,6-Cl 0 s G2.125 Me H 2-Me sch2 5-Me,6-Cl 0 s G2.126 Me H 2-Me och2 6-Cl,7-Me 0 s G2.127 Me H 2-Me sch2 6-Cl,7-Me 0 s G2.128 Me H 2-Me och2 4-Me，7-Cl 0 s G2.129 Me H 2-Me sch2 4-Mc，7-Cl 0 s G2.130 Me H 2-Me och2 5-Me,7-CI 0 s -150- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^^批衣1T (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 542696 A7 B7 五、發明説明) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ~WYn ~"ACR4R 厂 (r5l X Q G2.131 Me H 2-Me sch2 5-Me，7-Cl 0 s G2.132 Me H 2-Mc och2 6-Mc,7-C：l () s G2.133 Me H 2-Me sch2 6-Me,7-CI 0 s G2.134 Me H 2-Me och2 4-Cl,6-OMe .0 s G2.135 Me H 2-Me sch2 4-Cl，6-OMe 0 s G2.136 MeO H 2-Me och2 4-Cl,6-OMe 0 s G2.137 Me H 2-Me och2 5-Cl,6-OMe 0 s G2.138 Me H 2-Me sch2 5-Cl，6-OMe 0 s G2.139 MeO H 2-Me och2 5-Cl,6-OMe 0 s G2.140 Me H 2-Me och2 4-Cl，5-F 0 s G2.141 Me H 2-Me sch2 4-Cl，5-F ,0 s G2.142 Me H 2-Me och2 4-Cl，6-F 0 s G2.143 Me H 2-Me sch2 4-C1.6-F 0 s G2.144 Me H 2-Me och2 4-CK7-F 0 s G2.145 Me H 2-Me sch2 4-Cl,7-F 0 s G2.146 Me H 2-Me och2 4-F,5-Cl 0 s G2.147 Me H 2-Me sch2 4-F,5-Cl 0 s G2.148 Me H 2-Me och2 5-Cl，6-F 0 s G2.149 Me H 2-Me sch2 5-Cl,6-F 0 s G2.150 MeO H 2-Me och2 5-CL6-F 0 s G2.151 Me H 2-Me och2 5-Cl,6-F 0 0 G2.152 MeO H 2-Me och2 5-CL6-F 0 0 G2.153 Me H 2-Me och2 5-C1.7-F 0 s G2.154 Me H 2-Me sch2 5-CI,7-F 0 s G2.156 Me H 2-Me och2 4-F，6-Cl 0 s G2.157 Me H 2-Me sch2 4-F,6-Cl 0 s G2.158 Me H 2-Me och2 5-F，6-Cl 0 s G2.159 Me H 2-Me sch2 5-F,6-Cl 0 s -151- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇Χ297公釐） ¾-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T Φ 542696 A7 B7 五、發明説明（ir。）經濟部中央標準局貝工消費合作社印製化合物编號- R1 R2 (R3)n ~acr4r5 (Rb)m X Q G2.160 Me H 2-Me och2 6-Cl，7-F 0 s G2.161 Me H 2-Me sch2 6-Cl，7-F 0 s G2.162 Me H 2-Me och2 4-F，7-Cl 0 s G2.163 Me H 2-Me sch2 4-F，7-Cl 0 s G2.164 Me H 2-Me och2 5-F，7-Cl 0 s G2.165 Me H 2-Me sch2 5-FJ-C1 0 s G2.166 Me H 2-Me och2 6-F,7-Cl 0 s G2.167 Me H 2-Me sch2 6-F，7-Cl 0 s G2.168 MeO H 2-Me och2 6-F，7-Cl 0 s G3.1 Me H 3-Me och2 4-Me 0 s G3.2 Me H 3-Me sch2 4-Me i 0 s G3.3 Me H 3-Me och2 5-Me 0 s G3.4 Me H 3-Me sch2 5-Me 0 s G3.5 Me H 3-Me och2 6-Me 0 s G3.6 Me H 3-Me sch2 6-Me 0 s G3.7 Me H 3-Me och2 7-Me 0 s G3.8 Me H 3-Me sch2 7-Mc 0 s G3.9 Me H 3-Me och2 5-Et 0 s G3.10 Me H 3-Me sch2 5-Et 0 s G3.ll Me H 3-Me och2 6-Et 0 s G3.12 Me H 3-Me sch2 6-Et 0 s G3.13 Me H 3-Me och2 4-OMe 0 s G3.14 Me H 3-Me sch2 4-OMe 0 s G3.15 Me H 3-Me och2 5-OMe 0 s G3.16 Me H 3-Me sch2 5-OMe 0 s G3.17 Me H 3-Me och2 6-OMe 0 s G3.18 Me H 3-Me sch2 6-OMe 0 s G3.19 Me H 3-Me och2 7-OMe 0 s -152 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) f裝. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（) MJ1—

R1 R2 Wh ACR4R3 (¾ XQ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號___ G3.20 Me H 3-Me sch2 7-OMe 0 s G3.21 Me H 3-Me och2 5-OEt 0 s G3.22 Me H 3-Me sch2 5-OEt 0 s G3.23 Me H 3-Me 〇ch2 6-OEt 0 s G3.24 Me H 3-Me sch2 6-OEt 0 s G3.25 Me H 3-Me och2 4-F 0 s G3.26 Me H 3-Me sch2 4-F 0 s G3.27 Me H 3-Me och2 5-F 0 s G3.28 Me H 3-Me sch2 5-F 0 s G3.29 Me H 3-Me och2 6-F 0 s G3.30 Me H 3-Me sch2 6-F 0 s G3.31 Me H 3-Me och2 7-F ,0 s G3.32 Me H 3-Me sch2 7-F 0 s G3.33 Me H 3-Me och2 5-CI 0 s G3.34 Me H 3-Me sch2 5-CI 0 s G3.35 Me H 3-Me och2 6-C1 0 s G3.36 Me H 3-Me sch2 6-C1 0 s G3.37 Me H 3-Me och2 4-CF3 0 s G3.38 Me H 3-Me sch2 4-CF3 0 s G3.39 Me H 3-Me och2 5-CF3 0 s G3.40 Me H 3-Me sch2 5-CF3 0 s G3.41 Me H 3-Me och2 6-CF3 0 s G3.42 Me H 3-Me sch2 6-CF3 0 s G3.43 Me H 3-Me och2 7-CF3 0 s G3.45 Me H 3-Me sch2 7-CF3 0 s G3.46 Me H 3-Me och2 5-OCF, 0 s G3.47 Me H 3-Me sch2 5-OCF3 0 s G3.48 Me H 3-Me och2 6-OCF3 0 s -153- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2·97公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（如）.^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R』 ~(R^ ACR4R5 (Rb)m X Q G3.49 Me H 3-Me sch2 6-OCF3 0 s G3.50 Me H 3-Mc och2 4,5-diMc o s G3.51 Me H 3-Me sch2 4,5^1iMc 0 s G3.52 Me H 3-Me och2 4;6-diMe 0 s G3.53 Me H 3-Me sch2 4,6-diMe 0 s G3.54 Me H 3-Me och2 4,7-diMe 0 s G3.55 Me H 3-Me sch2 4,7-diMc 0 s G3.56 Me H 3-Me och2 5,6-diMe 0 s G3.57 Me H 3-Me sch2 5,6-diMe 0 s G3.58 Me H 3-Me och2 5,7-diMe 0 s G3.59 Me H 3-Me sch2 5,7-diMe 0 s G3.60 Me H 3-Me och2 6,7»diMe 0 s G3.61 Me H 3-Me sch2 6,7-diMe . 0 s G3.62 Me H 3-Me och2 4,5-diOMe 0 s G3.63 Me H 3-Me sch2 4,5-diOMe 0 s G3.64 Me H 3-Me och2 4,6-diOMe 0 s G3.65 Me H 3-Me sch2 4,6-diOMc 0 s G3.66 Me H 3-Me och2 4,7-diOMe 0 s G3.67 Me H 3-Me sch2 4,7-diOMe 0 s G3.68 Me H 3-Me och2 5,6«diOMe 0 s G3.69 Me H 3-Me sch2 5,6-diOMe 0 s G3.70 Me H 3-Me och2 5,7-di〇Me 0 s G3.71 Me H 3-Me sch2 5,7-diOMe 0 s G3.72 Me H 3-Me och2 6,7-diOMe 0 s G3.73 Me H 3-Me sch2 6,7-diOMe 0 s G3.74 Me H 3-Me och2 4,5-diF 0 s G3.75 Me H 3-Me sch2 4,5-diF 0 s G3.76 Me H 3-Me och2 4,6-diF 0 s -154 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（β) 表7 化合物编號 R1 R' ~(^Υη-- acr4r5 (R0)m X Q G3.77 Me H 3-Me sch2 4,6»diF 0 s G3.78 Me H 3-Me och2 4,7»diF 0 s G3.79 Me H 3-Me sch2 4,7-diF 0 s G3.80 Me H 3-Me och2 5?6-diF 0 s G3.81 Me H 3-Me sch2 5,6-diF 0 s G3.82 Me H 3-Me och2 5,7-diF 0 s G3.83 Me H 3-Me sch2 5,7-diF 0 s G3.84 Me H 3-Me och2 6,7-diF 0 s G3.85 Me H 3-Me sch2 6,7-diF 0 s G3.86 Me H 3-Me och2 4,5-diCl 0 s G3.87 Me H 3-Me sch2 4,5-diCI 0 s G3.88 Me H 3-Me och2 4,6-diCl 0 s G3.89 Me H 3-Me sch2 4,6-diCl 0 s G3.90 Me H 3-Me och2 4,7*diCl 1 0 s G3.91 Me H 3-Me sch2 4,7-diCl 0 s G3.92 Me H 3-Me och2 5,6-diCl 0 s G3.93 Me H 3-Me sch2 5,6kHC1 0 s G3.94 Me H 3-Me och2 5,7»diCl 0 s G3.95 Me H 3-Me sch2 5,7»diCl 0 s G3.96 Me H 3-Me och2 6,7-diCl 0 s G3.97 Me H 3-Me sch2 6,7»diCl 0 s G3.98 Me H 3-Me och2 4,5-diCF3 0 s G3.99 Me H 3-Me sch2 4,5-diCF3 0 s G3.100 Me H 3-Me och2 4,6-diCF3 0 s G3.101 Me H 3-Me sch2 4,6-diCF3 0 s G3.102 Me H 3-Me och2 dF3 0 s G3.103 Me H 3-Me sch2 4,7kHCF3 0 s G3.104 Me H 3-Me och2 5,6-diCF3 0 s -155- ▼裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -Φ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（m ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ^W)n acr4r5 (R6)m X Q G3.105 Me H 3-Me sch2 5,6«diCF, 0 s G3.106 Me H 3-Me och2 5,7-diCF3 0 s G3.107 Me H 3-Me sch2 5,7-diCF3 0 s G3.108 Me H 3-Me och2 6,7-diCF3 0 s G3.109 Me H 3-Me sch2 6,7kHCF3 0 s G4.1 Me H 3-Me och2 4-F，5-Me 0 s G4.2 Me H 3-Me sch2 4-F,5-Mc 0 s G4.3 Me H 3-Me och2 4-F,6-Mc 0 s G4.4 Me H 3-Me sch2 4-F,6-Me 0 s G4.5 Me H 3-Me och2 4-F,7-Me 0 s G4.6 Me H 3-Me sch2 4-F,7-Me 0 s G4.7 Me H 3-Me och2 4-Me,5-F 0 s G4.8 Me H 3-Me sch2 4-Me，5-F 0 s G4.9 Me H 3-Me och2 5-F，6-Me t 0 s G4.10 Me H 3-Me sch2 5-F,6-Me 0 s G4.ll Me H 3-Me och2 5-F，7-Me 0 s G4.12 Me H 3-Me sch2 5-F,7-Me 0 s G4.13 Me H 3-Me och2 4-Me,6-F 0 s G4.14 Me H 3-Me sch2 4-Me,6-F 0 s G4.15 Me H 3-Me och2 5-Me,6-F 0 s G4.16 Me H 3-Me sch2 5-Me,6-F 0 s G4.17 Me H 3-Me och2 6-F，7-Me 0 s G4.18 Me H 3-Me sch2 6-F，7-Me 0 s G4.19 Me H 3-Me och2 4-Me,7-F 0 s G4.20 Me H 3-Me sch2 4-Me，7-F 0 s G4.21 Me H 3-Me och2 5-Mc,7-F 0 s G4.22 Me H 3-Me sch2 5-MeJ-F 0 s G4.23 Me H 3-Me och2 6-Me,7-F 0 s -156- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4叱格（2丨0X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r5 (Rb)m X Q G4.24 Me H 3-Me sch2 6-Me.7-F 0 s G4.25 Me H 3-Me och2 4-Cl,5-Me υ s G4.26 Me H 3-Me sch2 4-Cl,5-Me 0 s G4.27 Me H 3-Me och2 4-Cl,6-Me 0 s G4.28 Me H 3-Me sch2 4-Cl,6-Me 0 s G4.29 Me H 3-Me och2 4-CI,7-Me 0 s G4.30 Me H 3-Me sch2 4-Cl，7-Mc 0 s G4.31 Me H 3-Me och2 4-Me,5-Cl 0 s G4.32 Me H 3-Me sch2 4-Me,5-Gl 0 s G4.33 Me H 3-Me och2 5-Cl’6-Me 0 s G4.34 Me H 3-Me sch2 5-Cl，6-Me 0 s G4.35 Me H 3-Me och2 5-Cl，7-Me 0 s G4.36 Me H 3-Me sch2 5-Cl,7-Me 0 s G4.37 Me H 3-Me och2 4-Me,6-Cl 0 s G4.38 Me H 3-Me sch2 4-Me,6-Cl 0 s G4.39 Me H 3-Me och2 5-Me,6-Cl 0 s G4.40 Me H 3-Me sch2 5-Mc,6-Cl 0 s G4.41 Me H 3-Me och2 6-ClJ-Me 0 s G4.42 Me H 3-Me sch2 6-Cl,7-Me 0 s G4.43 Me H 3-Me och2 4-Me，7-Cl 0 s G4.44 Me H 3-Me sch2 4-Me,7-Cl 0 s G4.45 Me H 3-Me och2 5-Me，7-Cl 0 s G4.46 Me H 3-Me sch2 5-Me,7-Cl 0 s G4.47 Me H 3-Me och2 6-Me,7-Cl 0 s G4.48 Me H 3-Me sch2 6-Me,7-Cl 0 s G4.49 Me H 3-Me och2 4-Cl,5-F 0 s G4.50 Me H 3-Me sch2 4-Cl,5-F o s G4.51 Me H 3-Me och2 4-CK6-F 0 s -157 |裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ29?公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（、斗）經濟部中央標準局員工消費合作社印策化合物编號 R1 R2 ~W)n~~ ACR4Rj (R0)m X Q G4.52 Me H 3-Me sch2 4-Cl，6-F 0 s G4.53 Me H 3-Me och2 4-Cl，7-F υ s G4.54 Me H 3-Me sch2 4-Cl，7-F 0 s G4.55 Me H 3-Me och2 4-F，5-Cl 0 s G4.56 Me H 3-Me sch2 4-F，5-Cl 0 s G4.57 Me H 3-Me och2 5-Cl,6-F 0 s G4.58 Me H 3-Me sch2 5-Cl,6-F 0 s G4.59 Me H 3-Me och2 5-Cl，7-F 0 s G4.60 Me H 3-Me sch2 5-Cl，7-F 0 s G4.61 Me H 3-Me och2 4-F，6-Cl 0 s G4.62 Me H .3-Me sch2 4-F，6-Cl 0 s G4.63 Me H 3-Me och2 5-F，6-Cl 0 s G4.64 Me H 3-Me sch2 5-F，6-Cl 0 s G4.65 Me H 3-Me och2 6-Cl，7-F 0 s G4.66 Me H 3-Me sch2 6-Cl，7-F 0 s G4.67 Me H 3-Me och2 4-F,7-Cl 0 s G4.68 Me H 3-Me sch2 4-F,7-Cl 0 s G4.69 Me H 3-Me och2 5-F，7-Cl 0 s G4.70 Me H 3-Me sch2 5-F,7-Cl 0 s G4.71 Me H 3-Me och2 6-F，7-Cl 0 s G4.72 Me H 3-Me sch2 6-F,7-Cl 0 s G5.1 Me H 2-Et och2 4-Me 0 s G5.2 Me H 2-Et sch2 4-Me 0 s G5.3 Me H 2-Et och2 5-Me 0 s G5.4 Me H 2-Et sch2 5-Me 0 s G5.5 MeO H 2-Et och2 5-Me 0 s G5.6 Me H 2-Et och2 6-Me 0 s G5.7 Me H 2-Et sch2 6-Me 0 s -158- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公犛） 542696 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（) ^1 化合物编號 R1 R1 acr4r3 (R°L X Q G5.8 MeO H 2-Et och2 6-Me 0 s G5.9 Me H 2-Et och2 7-Me 0 s G5.10 Me H 2-Et sch2 7-Me 0 s G5.ll Me H 2-Et och2 5-Et 0 s G5.12 Me H 2-Et sch2 5-Et 0 s G5.13 Me H 2-Et och2 6-Et 0 s G5.14 Me H 2-Et sch2 6-Et 0 s G5.15 Me H 2-Et och2 4-OMe 0 s G5.16 Me H 2-Et sch2 4-OMe 0 s G5.17 Me H 2-Et och2 5-OMe 0 s G5.18 Me H 2-Et sch2 5-OMe 0 s G5.19 MeO H 2-Et och2 5-OMe 0 s G5.20 Me H 2-Et och2 6-OMe 0 s G5.21 Me H 2-Et sch2 6-OMe 0 s G5.22 MeO H 2-Et och2 6-OMe 0 s G5.23 Me H 2-Et och2 6-OMe 0 0 G5.24 MeO H 2-Et och2 6-OMe / 0 0 G5.25 Me H 2-Et och2 7-OMe o s G5.26 Me H 2-Et sch2 7-OMe 0 s G5.27 Me H 2-Et och2 5-OEt o s G5.28 Me H 2-Et sch2 5-OEt 0 s G5.29 Me H 2-Et och2 6-OEt o s G5.30 Me H 2-Et sch2 6-OEt 0 s G5.31 Me H 2-Et och2 4-F 0 s G5.32 Me H 2-Et sch2 4-F 0 s G5.33 Me H 2-Et och2 5-F 0 s G5.34 Me H 2-Et sch2 5-F 0 s G5.35 MeO H 2-Et och2 5-F 0 s -159- ▼裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -Φ 本紙伕尺度適用中0國家標準（〇奶）八4規格（21〇乂297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（W ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R1 (R3)n acr4r5 (Rb)m X Q G5.36 Me H 2-Et och2 5-F 0 0 G5.37 MeO H 2-Et och2 5-F o 0 G5.38 Me H 2-Et och2 6-F 0 s G5.39 Me H 2-Et sch2 6-F 0 s G5.40 MeO H 2-Et och2 6-F 0 s G5.41 Me H 2-Et och2 6-F 0 0 G5.42 MeO H 2-Et och2 6-F 0 0 G5.43 Me H 2-Et och2 7-F 0 s G5.44 Me H 2-Et sch2 7-F 0 s G5.45 Me H 2-Et och2 5-C1 0 s G5.46 Me H 2-Et sch2 5-C1 0 s G5.47 MeO H 2-Et och2 5-C1 0 s G5.48 Me H 2-Et och2 6-C1 0 s G5.49 Me H 2-Et sch2 6-C1 0 s G5.50 Me H 2-Et och2 4-CF3 0 s G5.51 Me H 2-Et sch2 4-CF3 0 s G5.52 Me H 2-Et och2 5-CF, 0 s G5.53 Me H 2-Et sch2 5-CF3 0 1 s G5.54 MeO H 2-Et och2 5-CF3 0 s G5.55 Me H 2-Et och2 6-CF3 0 s G5.56 Me H 2-Et sch2 6-CF3 0 s G5.57 Me H 2-Et och2 7.CF3 0 s G5.58 Me H 2-Et sch2 7-CF3 0 s G5.59 Me H 2-Et och2 5.OCF3 0 s G5.60 Me H 2-Et sch2 5-OCF3 0 s G5.61 Me H 2-Et och2 6-OCF3 0 s G5.62 Me H 2-Et sch2 6-OCF3 0 s G6.1 Me H 2-Et och2 4,5-diMe 0 s •160 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（叫 w 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ~(RTn acr4r3 (R0)m X Q G6.2 Me H 2-Et sch2 4,5-diMe 0 s G6.3 Me H 2-Et och2 4,6-diMe 0 s G6.4 Me H 2-Et sch2 4,6-diMe 0 s G6.5 Me H 2-Et och2 4?7-diMe 0 s G6.6 Me H 2-Et sch2 4,7«diMe 0 s G6.7 Me H 2-Et och2 5,6-diMe 0 s G6.8 Me H 2-Et sch2 5,6-diMe 0 s G6.9 Me H 2-Et och2 5,7-diMe 0 s G6.10 Me H 2-Et sch2 5,7-diMe 0 s G6.ll Me H 2-Et och2 6,7-diMe 0 s G6.12 Me H 2-Et sch2 6,7-diMe 0 s G6.13 Me H 2-Et och2 4,5-diOMe 0 s G6.14 Me H 2-Et sch2 4,5-diOMe 0 s G6.15 Me H 2-Et och2 4;6-diOMe 0 s G6.16 Me H 2-Et sch2 4,6-diOMe 0 s G6.17 Me H 2-Et och2 4,7-diOMe 0 s G6.18 Me H 2-Et sch2 4,7-diOMe 0 s G6.19 Me H 2-Et och2 5,6-diOMe 0 s G6.20 Me H 2-Et sch2 5,6-diOMe , 0 s G6.21 Me H 2-Et och2 5,7-diOMe 0 s G6.22 Me H 2-Et sch2 5,7-diOMe 0 s G6.23 Me H 2-Et och2 6,7-diOMe 0 s G6.24 Me H 2-Et sch2 6,7-diOMe 0 s G6.25 Me H 2-Et och2 4,5-diF 0 s G6.26 Me H 2-Et sch2 4,5-diF 0 s G6.27 Me H 2-Et och2 4,6-diF 0 s G6.28 Me H 2-Et sch2 4,6-diF 0 s G6.29 Me H 2-Et och2 4,7-diF 0 s -161- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標率（C，N：S ) Λ4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 Rz (R3)n acr4r5 — (R°)m X Q G6.30 Me H 2-Et sch2 4,7*diF 0 s G6.31 Me H 2-Et och2 5,6-diF o s G6.32 Me H 2-Et sch2 5,6-diF 0 s G6.33 MeO H 2-Et och2 5,6-diF 0 s G6.34 Me H 2-Et och2 5,7-diF 0 s G6.35 Me H 2-Et sch2 5,7-diF 0 s G6.36 Me H 2-Et och2 6,7-diF 0 s G6.37 Me H 2-Et sch2 6,7-diF 0 s G6.38 Me H 2-Et och2 4,5-diCl 0 s G6.39 Me H 2-Et sch2 4,5-diCl 0 s G6.40 Me H 2-Et och2 4,6-diCl 0 s G6.41 Me H 2-Et sch2 4,6»diCl 0 s G6.42 Me H 2-Et och2 4,7-diCl 0 s G6.43 Me H 2-Et sch2 4,7»diCl 0 s G6.44 Me H 2-Et och2 5,6»diCl 0 s G6.45 Me H 2-Et sch2 5,6»diCl 0 s G6.46 Me H 2-Et och2 5,7-diCl o s G6.47 Me H 2-Et sch2 5,7-diCl 0 s G6.48 Me H 2-Et och2 6,7-diCl 0 s G6.49 Me H 2-Et sch2 6?7-diCl , 0 s G6.50 .Me H 2-Et och2 4,5-diCF3 0 s G6.51 Me H 2-Et sch2 4,5kHCF3 0 s G6.52 Me H 2-Et och2 4,6*diCF3 0 s G6.53 Me H 2-Et sch2 4,6-diCF3 0 s G6.54 Me H 2-Et och2 4,7-diCF3 0 s G6.55 Me H 2-Et sch2 4,7-diCF3 0 s G6.56 Me H 2-Et och2 5,6-diCF3 0 s G6.57 Me H 2-Et sch2 5,6*diCF3 0 s -162- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210X 297公釐） 542696 經

A7 B7 央標準員合作社印製五、發明説明（…）表7 化合物 R1 R" ACR4R3 (R6)m X Q 编號 G6.58 Me H 2-Et och2 5,7-diCF3 0 s G6.59 Me H 2-Et sch2 5,7-diCF, o s G6.60 Me H 2-Et och2 6,7»diCF3 0 s G6.61 Me H 2-Et sch2 6,7-diCF3 0 s G6.62 Me H 2-Et och2 4-F,5-Me 0 s G6.63 Me H 2-Et sch2 4-F，5-Me 0 s G6.64 Me H 2-Et och2 4-F,6-Mc 0 s G6.65 Me H 2-Et sch2 4-F,6-Mc 0 s G6.66 Me H 2-Et och2 4-F，7-Me 0 s G6.67 Me H 2-Et sch2 4-F，7-Me 0 s G6.68 Me H 2-Et och2 4-Me,5-F 0 s G6.69 Me H 2-Et sch2 4-Me,5-F 0 s G6.70 Me H 2-Et och2 5-F,6-Me 0 s G6.71 Me H 2-Et sch2 5-F,6-Me 0 s G6.72 Me H 2-Et och2 5-F，7-Me '， 0 s G6.73 Me H 2-Et sch2 5-F，7-Me 0 s G6.74 Me H 2-Et och2 4-Mc,6-F 0 s G6.75 Me H 2-Et sch2 4-Me,6-F 0 s G6.76 Me H 2-Et och2 5-Me,6-F 0 s G6.77 Me H 2-Et sch2 5-Me，6-F 0 s G6.78 Me H 2-Et och2 6-F,7-Me , 0 s G6.79 Me H 2-Et sch2 6-F，7-Me 0 s G6.80 Me H 2-Et och2 4-Me,7-F 0 s G6.81 Me H 2-Et sch2 4«Me,7-F 0 s G6.82 Me H 2-Et och2 5-Me,7-F 0 s G6.83 Me H 2-Et sch2 5-Me,7-F 0 s G6.84 Me H 2-Et och2 6-Mc，7-F 0 s G6.85 Me H 2-Et sch2 6-Me,7-F 0 s -163- 請先閱本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨ΟΧ2(Γ:>* ) 之注意事項

頁訂

542696 A7 B7 五、發明説明（咖）表7 經濟部中央標準局員工消費合作社印策化合物緘號 R1 R2 acr4r5 (R°)m X Q G6.86 Me H 2-Et och2 4-Cl，5-Me 0 s G6.87 Me H 2-Et sch2 4-Cl，5-Me 0 s G6.88 Me H 2-Et och2 4-Cl,6-Me 0 s G6.89 Me H 2-Et sch2 4-Cl,6-Me 0 s G6.90 Me H 2-Et och2 4-Cl,7-Me 0 s G6.91 Me H 2-Et sch2 4-Cl,7-Me 0 s G6.92 Me H 2-Et och2 4-Me，5-Cl 0 s G6.93 Me H 2-Et sch2 4-Me,5-Ci 0 s G6.94 Me H 2-Et och2 5«C1,6-Me 0 s G6.95 Me H 2-Et sch2 5-Cl,6-Me 0 s G6.96 Me H 2-Et och2 5-Cl,7-Me 0 s G6.97 Me H 2-Et sch2 5-Cl，7-Me 0 s G6.98 Me H 2-Et och2 4-Me,6-Cl 0 s G6.99 Me H 2-Et sch2 4-Me,6-Cl 0 s G6.100 Me H 2-Et och2 5-Me,6-Q 0 s G6.101 Me H 2-Et sch2 5-Me,6-Cl 0 s G6.102 Me H 2-Et och2 6-Cl，7-Me 0 s G6.103 Me H 2-Et sch2 6-Cl，7-Me 0 s G6.104 Me H 2-Et och2 4-Me，7-Cl 0 s G6.105 Me H 2-Et sch2 4-Me,7-Cl 0 s G6.106 Me H 2-Et och2 5-Me,7-Cl o s G6.107 Me H 2-Et sch2 5-Me,7-Cl 0 s G6.108 Me H 2-Et och2 6-Me>Cl 0 s G6.109 Me H 2-Et sch2 6-Me,7-Cl 0 s G6.110 Me H 2-Et och2 4-Cl,5-F 0 s G6.111 Me H 2-Et sch2 4-CK5-F 0 s G6.112 Me H 2-Et och2 4-Cl，6-F o s G6.113 Me H 2-Et sch2 4-Cl，6-F o s -164- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發刪（叫 ^ 化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R3 (R6)m X Q G6.114 Me H 2-Et och2 4-Cl，7-F 0 s G6.115 Me H 2-Et sch2 4-Cl,7-F 0 s G6.116 Me H 2-Et och2 4-F，5-Cl 0 s G6.117 Me H 2-Et sch2 4-F,5-Cl 0 s G6.118- Me H 2-Et och2 5-Cl,6-F 0 s G6.119 Me H 2-Et sch2 5-Cl,6-F 0 s G6.120 Me H 2-Et och2 5-CL7-F 0 s G6.121 Me H 2-Et sch2 5-Cl?7-F 0 s G6.122 Me H 2-Et och2 4-F，6-Cl 0 s G6.123 Me H 2-Et sch2 4-F，6-Cl 0 s G6.124 Me H 2-Et och2 5-F，6-Cl 0 s G6.125 Me H 2-Et sch2 5-F，6-Cl 0 s G6.126 Me H 2-Et och2 6-CK7-F 0 s G6.127 Me H 2-Et sch2 6-Cl，7-F 0 s G6.128 Me H 2-Et och2 4-F，7-Cl 0 s G6.129 Me H 2-Et sch2 4-F，7-Cl .. 0 s G6.130 Me H 2-Et och2 5-FJ-C1 0 s G6.131 Me H 2-Et sch2 5-FJ-C1 0 s G6.132 Me H 2-Et och2 6-F，7-Cl 0 s G6.133 Me H 2-Et sch2 6-F，7-Cl 0 s G7.1 Me H 3-Et och2 4-Me 0 s G7.2 Me H 3-Et sch2 4-Me 0 s G7.3 Me H 3-Et och2 5-Mc 1 0 s G7.4 Me H 3-Et sch2 5-Me 0 s G7.5 Me H 3-Et och2 6-Me 0 s G7.6 Me H 3-Et sch2 6-Mc 0 s G7.7 Me H 3-Et och2 7-Me 0 s G7.8 Me H 3-Et sch2 7-Me 0 s -165- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印装 542696 A7 __^_ B7 五、發明説明（心） IL1- 化合物编號 R1 R2 ACR"R3 (R〇)m X Q G7.9 Me H 3-Et och2 5-Et 0 s G7.10 Me H 3-Et sch2 5-Et 0 s G7.ll Me H 3-Et och2 6-Et 0 s G7.12 Me H 3-Et sch2 6-Et 0 s G7.13 Me H 3-Et och2 4-OMe 0 s G7.14 Me H 3-Et sch2 4-OMe 0 s G7.15 Me H 3-Et och2 5-OMe 0 s G7.16 Me H 3-Et sch2 5-OMe 0 s G7.17 Me H 3-Et och2 6-OMe 0 s G7.18 Me H 3-Et sch2 6-OMe 0 s G7.19 Me H 3-Et och2 7-OMe 0 s G7.20 Me H 3-Et sch2 7-OMe 0 s G7.21 Me H 3-Et och2 5-OEt 0 s G7.22 Me H 3-Et sch2 5-OEt 0 s G7.23 Me H 3-Et och2 6-OEt 0 s G7.24 Me H 3-Et sch2 6-OEt 0 s G7.25 Me H 3-Et och2 4-F 0 s G7.26 Me H 3-Et sch2 4-F 0 s G7.27 Me H 3-Et och2 5-F 0 s G7.28 Me H 3-Et sch2 5-F 0 s G7.29 Me H 3-Et och2 6-F 0 s G7.30 Me H 3-Et sch2 6-F 0 s G7.31 Me H 3-Et och2 7-F 0 s G7.32 Me H 3-Et sch2 T-F t 0 s G7.33 Me H 3-Et och2 5-C1 0 s G7.34 Me H 3-Et sch2 5-C1 0 s G7.35 Me H 3-Et och2 6-C1 0 s G7.36 Me H 3-Et sch2 6-C1 0 s -166- 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（ vbsr ) 1 弄7 t 1 1 1 R1 R2 ^WYn "acr4r5— (R°)m X Q I 化今物 1 I 编’號 ✓^、 1 I G7.37 Me H 3-Et och2 4-CF, 0 s 請閲讀背 1 I G7.38 Me H 3-Et sch2 4-CF3 0 s 1 1 G7.39 Me H 3-Et och2 5.CF3 0 s 1 s I G7.40 Me H 3-Et sch2 5-CF3 0 之 1 s 注 | G7.41 Me H 3-Et och2 6-CF3 0 意 I s 事 1 G7.42 Me H 3-Et sch2 6-CF3 0 項 I 再 G7.43 Me H 3-Et och2 7-CF3 0 s 填（寫，本頁 m G7.44 Me H 3-Et sch2 7-CF3 0 s 1 G7.45 Me H 3-Et och2 5-OCF3 0 s 1 1 G7.46 Me H 3-Et sch2 5.0CF3 0 s 1 G7.47 Me H 3-Et och2 6-OCF3 0 s 1 G7.48 Me H 3-Et sch2 6-OCF3 0 s 1 1 G7.49 Me H 2-nPr och2 4-Me 0 s 訂 G7.50 Me H 2-nPr sch2 4-Me 0 s 1 I G7.51 Me H 2-nPr och2 5-Me 0 s 1 I G7.52 Me H 2-nPr sch2 5-Me 0 s 1 | G7.53 Me H 2-nPr och2 6-Me 0 s 1 G7.54 Me H 2-nPr sch2 6-Me ' 0 s A G7.55 Me H 2-nPr och2 7-Me 0 s ( m 1 G7.56 Me H 2-nPr sch2 7-Me 0 s 1 1 G7.57 Me H 2-nPr och2 5-Et 0 s 1 G7.58 Me H 2-nPr sch2 5-Et 0 s 1 1 G7.59 Me H 2·πΡγ och2 6-Et 0 s 1 1 G7.60 Me H 2-nPr sch2 6-Et / 0 s 1 1 G7.61 Me H 2-nPr och2 4-OMe 0 s 1 G7.62 Me H 2-nPr sch2 4-OMc 0 s 1 1 G7.63 Me H 2-nPr och2 5-OMc 0 s 1 1 G7.64 Me H 2-nPr sch2 5-OMe 0 s 1 1 —167_ 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 ___B7 五、發明説明（^) 表7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R』 ACR4R5 (R°)m X Q G7.65 Me H 2-nPr och2 6-OMe 0 s G7.66 Me H 2-nPr sch2 6-OMe 〇 s G7.67 Me H 2-nPr och2 7-OMe 0 s G7.68 Me H 2-nPr sch2 7-OMe 0 s G7.69 Me H 2-nPr och2 5-OEt 0 s G7.70 Me H 2-nPr sch2 5-OEt 0 s G7.71 Me H 2-nPr och2 6-OEt 0 s G7.72 Me H 2·πΡγ sch2 6-OEt 0 s G7.73 Me H 2-nPr och2 4-F 0 s G7.74 Me H 2-nPr sch2 4-F 0 s G7.75 Me H 2-nPr och2 5-F 0 s G7.76 Me H 2-nPr sch2 5-F 0 s G7.77 Me H 2-nPr och2 6-F 0 s G7.78 Me H 2-nPr sch2 6-F 0 s G7.79 Me H 2-nPr och2 7-F 0 s G7.80 Me H 2-nPr sch2 7-F 0 s G7.81 Me H 2-nPr och2 5-Cl 0 s G7.82 Me H 2-nPr sch2 5-C1 0 s G7.83 Me H 2-nPr och2 6-C1 % 0 s G7.84 Me H 2-nPr sch2 6-C1 0 s G7.85 Me H 2-nPr och2 4-CF3 0 s G7.86 Me H 2-nPr sch2 4-CF3 0 s G7.87 Me H 2-nPr och2 5-CF3 0 s G7.88 Me H 2-nPr sch2 5-CF3 0 s G7.89 Me H 2-nPr och2 6-CF3 0 / s G7.90 Me H 2-nPr sch2 6-CF3 0 s G7.91 Me H 2-nPr och2 7-CF3 0 s G7.92 Me H 2-nPr sch2 7-CF3 0 s _168 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 本紙張尺度適用中《國家標隼（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（叫 ^ 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製化合物編號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m ,X Q G7.93 Me H 2-nPr och2 5-OCF, 0 s G7.94 Me H 2-nPr sch2 5-OCF3 0 s G7.95 Me H 2-nPr och2 6-OCF3 0 s G7.96 Me H 2-nPr sch2 6-OCF3 0 s G7.97 Me H 3-nPr och2 4-Me 0 s G7.98 Me H 3-nPr sch2 4-Me 0 s G7.99 Me H 3-nPr och2 5-Me 0 s G7.100 Me H 3-nPr sch2 5-Me 0 s G7.101 Me H 3-nPr och2 6-Me 0 s G7.102 Me H 3-nPr sch2 6-Me 0 s G7.103 Me H 3-nPr och2 7-Me 0 s G7.104 Me H 3-nPr sch2 7-Me 0 s G7.105 Me H 3-nPr och2 5-Et 0 s G7.106 Me H 3-nPr sch2 5-Et 0 s G7.107 Me H 3-nPr och2 6-Et 0 s G7.108 Me H 3-nPr sch2 6-Et 0 s G7.109 Me H 3-nPr och2 4-OMe 0 s G7.110 Me H 3-nPr sch2 4-OMe 0 s G7.111 Me H 3-nPr och2 5-OMe 0 s G7.112 Me H 3-nPr sch2 5-OMe 0 s G7.113 Me H 3-nPr och2 6-OMe 0 s G7.114 Me H 3-nPr sch2 6-OMe 0 s G7.115 Me H 3-nPr och2 7-OMe 0 s G7.116 Me H 3-nPr sch2 7-OMe 0 s G7.117 Me H 3-nPr och2 5-OEt 0 s G7.118 Me H 3-nPr sch2 5-OEt ,0 s G7.119 Me H ^ 3-nPr och2 6-OEt 0 s G7.120 Me H 3-nPr sch2 6-OEt 0 s -169- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T d 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（4 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製表7 化合物· 编號 R1 R2 (R3)n ~ACR4R5 — (R)m X t Q G7.121 Me H 3-nPr och2 4-F 0 s G7.122 Me H 3-nPr sch2 4-F 0 s G7.123 Me H 3-nPr och2 5-F 0 s G7.124 Me H 3-nPr sch2 5-F 0 s G7.125 Me H 3-nPr och2 6-F 0 s G7.126 Me H 3-nPr sch2 6-F 0 s G7.127 Me H 3-nPr och2 7-F 0 s G7.128 Me H 3-nPr sch2 7-F 0 s G7.129 Me H 3-nPr och2 5-C1 0 s G7.130 Me H 3-nPr sch2 5-C1 0 s G7.131 Me H 3-nPr och2 6-C1 0 s G7.132 Me H 3-nPr sch2 6-C1 0 s G7.133 Me H 3-nPr och2 4-CF3 0 s G7.134 Me H 3-nPr sch2 4-CF3 0 s G7.135 Me H 3-nPr och2 5-CF3 0 s G7.136 Me H 3-nPr sch2 5-CF3 0 s G7.137 Me H 3-nPr och2 6-CF3 0 s G7.138 Me H 3-nPr sch2 6-CF3 0 S Λ G7.139 Me H 3-nPr och2 7-CF3 0 s G7.140 Me H 3-nPr sch2 7-CF3 0 s G7.141 Me H 3-nPr och2 5-OCF, 0 s G7.142 Me H 3-nPr sch2 5-OCF3 0 s G7.143 Me H 3-nPr och2 6-OCF3 0 s G7.144 Me H 3-nPr sch2 6-OCF3 0 s G8.1 Me H 2-OMe och2 4-Me 0 s G8.2 Me H 2-OMe sch2 4-Mc 0 s G8.3 Me H 2-OMe och2 5-Me 0 s G8.4 Me H 2-OMe sch2 5-Me 0 s -170- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝·

、1T i# 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4坎烙! 210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR"R5 (R°L X Q G8.5 MeO H 2-OMe och2 5-Me 0 s G8.6 Me H 2-OMe och2 6-Me 0 s G8.7 Me H 2-OMe sch2 6-Me 0 s G8.8 MeO H 2-OMe och2 6-Me 0 s G8.9 Me H 2-OMe och2 7-Me 0 s G8.10 Me H 2-OMe sch2 7-Me 0 s G8.ll Me H 2-OMe och2 5-Et 0 s G8.12 Me H 2-OMe sch2 5-Et 0 s G8.13 Me H 2-OMe och2 6-Et 0 s G8.14 Me H 2-OMe sch2 6-Et 0 s G8.15 Me H 2-OMe och2 4-OMe 0 s G8.16 Me H 2-OMe sch2 4-OMe 0 s G8.17 Me H 2-OMe och2 5-OMe 0 s G8.18 Me H 2-OMe sch2 5-OMe 0 s G8.19 Me H 2-OMe och2 6-OMe 0 s G8.20 Me H 2-OMe sch2 6-OMe 0 s G8.21 Me H 2-OMe och2 7-OMe 0 s G8.22 Me H 2-OMe sch2 7-OMe 0 s G8.23 Me H 2-OMe och2 5-OEt 0 s G8.24 Me H 2-OMe sch2 5-OEt 0 s G8.25 Me H 2-OMe och2 6-OEt 0 s G8.26 Me H 2-OMe sch2 6-OEt 0 s G8.27 Me H 2-OMe och2 4-F 0 s G8.28 Me H 2-OMe sch2 4-F 0 s G8.29 MeO H 2-OMe och2 4-F 0 s G8.30 MeO H 2-OMe och2 4-F 0 o G8.31 Me H 2-OMe och2 5-F 0 s G8.32 Me H 2-OMe sch2 5-F ,0 s -171— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（<7。）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ACR4R 厂 (R6)m X Q G8.33 MeO H 2-OMe och2 5-F 0 s G8.34 Me H 2-OMe och2 5-F 0 0 G8.35 MeO H 2-OMe och2 5-F 0 0 G8.36 EtO H 2-OMe och2 5-F 0 s G8.37 EtO H 2-OMe och2 5-F 0 0 G8.38 Me H 2-OMe och2 6-F 0 s G8.39 Me H 2-OMe sch2 6-F 0 s G8.40 MeO H 2-OMe och2 6-F 0 s G8.41 MeO H 2-OMe och2 6-F 0 0 G8.42 Me H 2-OMe och2 7-F 0 s G8.43 Me H 2-OMe sch2 7-F 0 s G8.44 MeO H 2-OMe och2 7-F 0 s G8.45 MeO H 2-OMe och2 7-F 0 0 G8.46 Me H 2-OMe och2 5-C1 0 s G8.47 Me H 2-OMe sch2 5-C1 0 s G8.48 Me H 2-OMe och2 6-C1 0 s G8.49 Me H 2-OMe sch2 6-C1 0 s G8.50 Me H 2-OMe och2 4-CF3 0 s G8.51 Me H 2-OMe sch2 4-CF3 0 s G8.52 Me H 2-OMe och2 5-CF3 0 s G8.53 Me H 2-OMe sch2 5-CF3 0 s G8.54 Me H 2-OMe och2 6-CF3 0 s G8.55 Me H 2-OMe sch2 6-CF3 0 s G8.56 Me H 2-OMe och2 7-CF3 0 s G8.57 Me H 2-OMe sch2 7-CF, 0 s G8.58 Me H 2-OMe och2 5-OCF, 0 s G8.59 Me H 2-OMe sch2 5-OCF, 0 s G8.60 Me H 2-OMe och2 6-OCF3 0 s -172- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T i# 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（…）表7 經濟部中央標準局員工消費合作社印装化合物編號 R1 R2 ~W)n ~ACR4R5 (RX X Q G8.61 Me H 2-OMe sch2 6-OCF, 0 s G8.62 Me H 2-OMe och2 4,5«diMe 0 s G9.1 Me H 2-OMe sch2 4,5-diMe 0 s G9.2 Me H 2-OMe och2 4,6-diMe 0 s G9.3 Me H 2-OMe sch2 4,6-diMe 0 s G9.4 Me H 2-OMe och2 4,7-diMc 0 s G9.5 Me H 2-OMe sch2 4,7-diMe 0 s G9.6 Me H 2-OMe och2 5,6-diMe 0 s G9.7 Me H 2-OMe sch2 5,6-diMe 0 s G9.8 Me H 2-OMe och2 5,7-diMe 0 s G9.9 Me H 2-OMe sch2 5,7-diMe 0 s G9.10 Me H 2-OMe och2 6,7-diMe 0 s G9.ll Me H 2-OMe sch2 6,7-diMe 0 s G9.12 Me H 2-OMe och2 4,5-diOMe 0 s G9.13 Me H 2-OMe sch2 4,5-diOMe 0 s G9.14 Me H 2-OMe och2 4,6-diOMe 0 s G9.15 Me H 2-OMe sch2 4,6-diOMe 0 s G9.16 Me H 2-OMe och2 4,7-diOMe 0 s G9.17 Me H 2-OMe sch2 4,7-diOMe 0 s G9.18 Me H 2-OMe och2 5,6-diOMe 0 s G9.19 Me H 2-OMe sch2 5,6-diOMe 0 s G9.20 Me H 2-OMe och2 5,7-diOMe 0 s G9.21 Me H 2-OMe sch2 5,7-diOMe 0 s G9.22 Me H 2-OMe och2 6,7-diOMe 0 s G9.23 Me H 2-OMe sch2 6,7-diOMe 0 s G9.24 Me H 2-OMe och2 4,5-diF 0 s G9.25 Me H 2-OMe sch2 4,5-diF 0 s G9.26 Me H 2-OMe och2 4,6-diF 0 s 一173 本紙張尺度過用中阈國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（Q> ) 表7

R1 R2 WYn ACR4R3 (¾ X Q 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合，物編號 G9.27 Me H 2-OMe sch2 4,6KliF 0 s G9.28 Me H 2-OMe och2 4,7-diF 0 s G9.29 Me H 2-OMe sch2 4,7»diF , 0 s G9.30 Me H 2-OMe och2 5,6-diF 0 s G9.31 Me H 2-OMe sch2 5,6-diF 0 s G9.32 Me H 2-OMe och2 5,7-diF 0 s G9.33 Me H 2-OMe sch2 5,7»diF 0 s G9.34 Me H 2-OMe och2 6,7«diF 0 s G9.35 Me H 2-OMe sch2 6,7*diF 0 s G9.36 Me H 2-OMe och2 4,5»diCl 0 s G9.37 Me H 2-OMe sch2 4,5*diCl 0 s G9.38 Me H 2-OMe och2 4,6-diCl 0 s G9.39 Me H 2-OMe sch2 4,6*diCl 0 s G9.40 Me H 2-OMe och2 4,7-diCI 0 s G9.41 Me H 2-OMe sch2 4,7-diCl 0 s G9.42 Me H 2-OMe och2 5,6*diCl 0 s G9.43 Me H 2-OMe sch2 5,6«diCl 0 s G9.44 Me H 2-OMe och2 5,7-diCl 0 s G9.45 Me H 2-OMe sch2 5,7-diCl 0 s G9.46 Me H 2-OMe och2 6,7-diCl 0 s G9.47 Me H 2-OMe sch2 6,7-diCl 0 s G9.48 Me H 2-OMe och2 4,5-diCF3 0 s G9.49 Me H 2-OMe sch2 4,5*diCF3 0 s G9.50 Me H 2-OMe och2 4,6-diCF3 0 s G9.51 Me H 2-OMe sch2 4,6-diCF3 0 s G9.52 Me H 2-OMc och2 4,7-diCF, o s G9.53 Me H 2-OMe sch2 4,7-diCF3 0 s G9.54 Me H 2-OMe och2 5,6-diCF3 0 s -174- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（^) 表7 化合物编號 R1 R2 ~(^)n ACR4R5 (R°)m X Q G9.55 Me H 2-OMc sch2 •VwliCh 0 s G9.56 Me H 2-OMe och2 5,7*diCF3 0 s G9.57 Me H 2-OMe sch2 5,7»diCF3 0 s G9.58 Me H 2-OMe och2 6,7kHCF3 丨0 s G9.59 Me H 2-OMe sch2 6,7>diCF3 0 s G9.60 Me H 2-OMe och2 4-F,5-Me 0 s G9.61 Me H 2-OMe sch2 4-F,5-Mc 0 s G9.62 Me H 2-OMe och2 4-F,6-Me 0 s G9.63 Me H 2-OMe sch2 4-F,6-Me 0 s G9.64 Me H 2-OMe och2 4-F,7-Me 0 s G9.65 Me H 2-OMe sch2 4-F，7-Me 0 s G9.66 Me H 2-OMe och2 4-Me,5-F 0 s G9.67 Me H 2-OMe sch2 4-Me，5-F 0 s G9.68 Me H 2-OMe och2 5-F，6-Me 0 s G9.69 Me H 2-OMe sch2 5-F,6-Me 0 s G9.70 Me H 2-OMe och2 5-FJ-Mc 0 s G9.71 Me H 2-OMe sch2 5-F，7-Me 0 s G9.72 Me H 2-OMe och2 4-Me,6-F 0 s G9.73 Me H 2-OMe sch2 4-Me,6-F 0 s G9.74 Me H 2-OMe och2 5-Me,6-F 0 s G9.75 Me H 2-OMe sch2 5-Me,6-F 0 s G9.76 Me H 2-OMe och2 6-F,7-Me 0 s G9.77 Me H 2-OMe sch2 6-F,7-Me 0 s G9.78 Me H 2-OMe och2 4-Me,7-F 0 s G9.79 Me H 2-OMe sch2 4-Mc,7-F 0 s G9.80 Me H 2-OMe och2 5-Mc,7-F 0 s G9.81 Me H 2-OMe sch2 5-Me,7-F 0 s G9.82 Me H 2-OMe och2 6-Me,7-F 0 s -175 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁-) 一裝· 訂 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS、Λ4叹格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（ι>) 表7 化合物编號 R1 R2 ~W)n acr4r5 (R6L 、 X Q G9.83 Me H 2-OMe sch2 6-Me，7-F 0 s G9.84 Me H 2-OMe och2 4-Cl,5-Me 0 s G9.85 Me H 2-OMe sch2 4-Cl，5-Me 0 s G9.86 Me H 2-OMe och2 4-Cl，6-Me 0 s G9.87 Me H 2-OMe sch2 4-Cl,6-Me < 0 s G9.88 Me H 2-OMe och2 4-Cl，7-Me 0 s G9.89 Me H 2-OMe sch2 4-Cl，7-Me 0 s G9.90 Me H 2-OMe och2 4-Me,5-Cl 0 s G9.91 Me H 2-OMe sch2 4-Me,5-Cl 0 s G9.92 Me H 2-OMe och2 5-Cl,6-Me 0 s G9.93 Me H 2-OMe sch2 5-Cl,6-Me 0 s G9.94 Me H 2-OMe och2 5-Cl,7-Me 0 s G9.95 Me H 2-OMe sch2 5-Cl,7-Me 0 s G9.96 Me H 2-OMe och2 4-Me,6-Cl 0 s G9.97 Me H 2-OMe sch2 4-Me,6-Cl 0 s G9.98 Me H 2-OMe och2 5-Mc,6-CI 0 s G9.99 Me H 2-OMe sch2 5-Me，6-Cl 0 s G9.100 Me H 2-OMe och2 6-Cl，7-Me 0 s G9.101 Me H 2-OMe sch2 6-Cl,7-Me 0 s G9.102 Me H 2-OMe och2 4-Me,7-Cl 0 s G9.103 Me H 2-OMe sch2 4-Me,7-Cl 0 s G9.104 Me H 2-OMe och2 5-Me,7-Cl 0 s G9.105 Me H 2-OMe sch2 5-Me，7-Cl 0 s G9.106 Me H 2-OMe och2 6-Me,7-CI 0 s G9.107 Me H 2-OMe sch2 6-Me,7-Cl 0 s G9.108 Me H 2-OMe och2 4-Cl，5-F 0 s G9.109 Me H 2-OMe sch2 4-Cl，5-F 0 s G9.110 Me H 2-OMe och2 4-Cl，6-F 0 s -176- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 OX 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物· 编號 R1 R2 acr4r5 (R°)m X Q G9111 Me H 2-OMe sch2 4-Cl，6-F O s G9.112 Me H 2-OMe och2 4-Cl，7-F 0 s G9.113 Me H 2-OMe sch2 4-Cl,7-F 0 s G9.114 Me H 2-OMe och2 4-F,5-Cl 0 s G9.115 Me H 2-OMe sch2 4-F，5-Cl 0 s G9.116 Me H 2-OMe och2 5-Cl，6-F , 0 s G9.117 Me H 2-OMe sch2 5-Cl,6-F 0 s G9.118 Me H 2-OMe och2 5-Cl，7-F 0 s G9.119 Me H 2-OMe sch2 5-Cl,7-F 0 s G9.120 Me H 2-OMe och2 4-F,6-Cl 0 s G9.121 Me H 2-OMe sch2 4-F，6-Cl 0 s G9.122 Me H 2-OMe och2 5-F,6-Cl 0 s G9.123 Me H 2-OMe sch2 5-F，6-Cl 0 s G9.124 Me H 2-OMe och2 7-F，6-Cl 0 s G9.125 Me H 2-OMe sch2 7-F，6-Cl 0 s G9.126 Me H 2-OMe och2 4-F，7-CI 0 s G9.127 Me H 2-OMe sch2 4-F，7-Cl 0 s G9.128 Me H 2-OMe och2 5-F，7-Cl 0 s G9.129 Me H 2-OMe sch2 5-F，7-Cl 0 s G9.130 Me H 2-OMe och2 6-F，7-Cl 0 s G9.131 Me H 2-OMe sch2 6-F，7-Cl 0 s G10.1 Me H 3-OMe och2 4-Me 0 s G10.2 Me H 3-OMe sch2 4-Me 0 s G10.3 Me H 3-OMe och2 5-Me 0 s G10.4 Me H 3-OMe sch2 5-Mc 0 s G10.5 Me H 3-OMe och2 6-Mc 0 s G10.6 Me H 3-OMe sch2 6-Mc 0 s GI0.7 Me H 3-OMe och2 7-Mc 0 s ^177- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公) 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 A7 B7 五、發明説明（Μ) 表7 化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R)m X Q G10.8 Me H 3-OMe sch2 7-Me 0 s G10.9 Me H 3-OMe och2 5-Et 0 s G10.10 Me H 3-OMe sch2 5-Et 0 s G10.ll Me H 3-OMe och2 6-Et 0 s G10.12 Me H 3-OMe sch2 6-Et 0 s G10.13 Me H 3-OMe och2 4-OMc 0 s G10.14 Me H 3-OMe sch2 4-OMc 丨 0 s G10.15 Me H 3-OMe och2 5-OMe 0 s G10.16 Me H 3-OMe sch2 5-OMe 0 s G10.17 Me H 3-OMe och2 6-OMe 0 s G10.18 Me H 3-OMe sch2 6-OMe 0 s G10.19 Me H 3-OMe och2 7-OMe 0 s G10.20 Me H 3-OMe sch2 7-OMe 0 s G10.21 Me H 3-OMe och2 5-OEt 0 s G10.22 Me H 3-OMe sch2 5-OEt 0 s G10.23 Me H 3-OMe och2 6-OEt 0 s G10.24 Me H 3-OMe sch2 6-OEt 0 s G10.25 Me H 3-OMe och2 4-F 0 s G10.26 Me H 3-OMe sch2 4-F 0 s G10.27 Me H 3-OMe och2 5-F 0 s G10.28 Me H 3-OMe sch2 5-F 0 s G10.29 MeO H 3-OMe och2 5-F 0 s G10.30 Me H 3-OMe och2 6-F 0 s G10.31 Me H 3-OMe sch2 6-F 0 s G10.32 MeO H 3-OMe och2 6-F 0 s G10.33 Me H 3-OMe och2 7-F 0 s G10.34 Me H 3-OMe sch2 7-F 0 s G10.35 Me H 3-OMe och2 5-C1 0 s —178— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（ (77 ) 1 1 1 1 1 1 化合物 R1 R2 (R3)n acr4r5 (R6)m X Q 1 1 编號請 1 1 G10.36 Me H 3-OMc sch2 5-C1 〇 s 1 G10.37 Me H 3-OMe och2 6-C1 0 s 閲讀 1 1 G10.38 Me H 3-OMe sch2 6-C1 0 s 背面 1 1 G10.39 Me H 3-OMe och2 4-CF3 0 s 之注 1 1 G10.40 Me H 3-OMe sch2 4-CF3 0 s 意事 1 G10.41 Me H 3-OMe och2 5-CF3 0 s 項再 1 t G10.42 Me H 3-OMe sch2 5-CF3 0 t s 填寫本頁 G10.43 Me H 3-OMe och2 6-CF3 0 s 1 G10.44 Me H 3-OMe sch2 6-CF3 0 s 1 1 G10.45 Me H 3-OMe 〇ch2 7-CF3 0 s 1 1 G10.46 Me H 3-OMe sch2 7-CF3 0 s 1 1 G10.47 Me H 3-OMe och2 5-OCF3 0 s 1 G10.48 Me H 3-OMe sch2 5-OCF3 0 s 訂 G10.49 Me H 3-OMe och2 6-OCF3 0 s 1 I G10.50 Me H 3-OMe sch2 6-OCF3 0 s 1 1 G10.51 Me H 2-OEt och2 5-F 0 s 1 G10.52 Me H 2-OEt sch2 5-F 0 s 1 G10.53 Me H 2-OEt och2 5-F 0 0 G10.54 MeO H 2-OEt och2 5-F 0 s 1 G10.55 MeO H 2-OEt sch2 5-F 0 s 1 G10.56 MeO H 2-OEt och2 5-F 0 0 1 G10.57 Me H 2-CHF2 och2 5-F 0 s 1 I G10.58 MeO H 2-CHF2 och2 5-F 0 s 1 1 G10.59 Me H 2-CHF2 och2 5-F 0 0 1 I G10.60 MeO H 2-CHF2 och2 5-F 0 0 1 I G10.61 Me H 2-OCHF2 och2 5-F 0 s 1 | G10.62 MeO H 2-OCHF2 och2 5-F 0 s 1 G10.63 Me H 2-OCH2CF3 och2 5-F 0 s 1 1 I -179- 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明) 表7 1 1 1 1 化合物编號 R1 Rz ^WYn —acr4r5 (R6)m X Q 1 1 I G 10.64 MeO H 2-OCH2CF3 och2 5-F 0 s 請先閲讀背之注意 1 I G10.65 Me H 2-OCH2CF3 och2 5-F 〇 0 1 1 G 10.66 MeO H 2-OCH2CF3 och2 5-F 0 0 1 1 G11.1 Me H 2-CH2OMe och2 4-Me 0 s 1 I G11.2 Me H 2-CH2OMe sch2 4-Me 0 s 1 | G11.3 Me H 2-CH2OMc och2 5-Mc 0 s Ψ 項再填 1 G11.4 Me H 2-CH2OMe sch2 5-Me 0 s t G11.5 Me H 2-CH2OMe och2 6-Me 0 s 本頁 I G11.6 Me H 2-CH2OMe sch2 6-Me 1 0 s 1 1 G11.7 Me H 2-CH2OMe och2 7-Me 0 s 1 G11.8 Me H 2-CH2OMe sch2 7-Me 0 s 1 I G11.9 Me H 2-CH2OMe och2 5-Et 0 s 1 | G11.10 Me H 2-CH2OMe sch2 5-Et 0 s 訂 Gll.ll Me H 2-CH2OMe och2 6-Et 0 s 1 I G11.12 Me H 2-CH2OMe sch2 6-Et 0 s 1 I G11.13 Me H 2-CH2OMe och2 4-OMc 0 s 1 | G11.14 Me H 2-CH2OMe sch2 4-OMe 0 s 1 G11.15 Me H 2-CH2OMe och2 5-OMe 0 s G11.16 Me H 2-CH2OMe sch2 5-OMe 0 s I G11.17 Me H 2-CH2OMe och2 6-OMe 0 s 1 1 G11.18 Me H 2-CH2OMe sch2 6-OMe 0 s 1 G11.19 Me H 2-CH2OMe och2 7-OMe 0 s 1 I G11.20 Me H 2-CH2OMe sch2 7-OMe 0 s 1 I G11.21 Me H 2-CH2OMe och2 5-OEt 0 s 1 1 G11.22 Me H 2-CH2OMe sch2 5-OEt 0 s 1 G11.23 Me H 2-CH2OMc och2 6-OEt 0 s 1 I G11.24 Me H 2-CH2OMe sch2 6-OEt 0 s 1 | G11.25 Me H 2-CH2OMe och2 4-F 0 s 1 1 -180- 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 OX 297公釐） 542696 A7 ___B7 五、發明説明（) 弄7 ί匕合物 β R2~~(R^ AC^R3 (R^ X~~Q 编號 G11.26~Me H 2.CH2OMcSCH2 ίϊ 0 S" G11.27 Me H 2-CH2OMe 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 G11.28 Me H 2-CH2OMe G11.29 Me H 2-CH2OMe G11.30 Me H 2-CH2〇Me G11.31 Me H 2-CH2OMe G11.32 Me H 2-CH2OMe G11.33 Me H 2-CH2OMe G11.34 Me H 2-CH2OMe G11.35 Me H 2-CH2OMe G11.36 Me H 2-CH2OMe G11.37 Me H 2-CH2OMe G11.38 Me H 2-CH2OMe G11.39 Me H 2-CH2OMe G11.40 Me H 2-CH2OMe G11.41 Me H 2-CH2OMe G11.42 Me H 2-CH2OMe G11.43 Me H 2-CH2OMe G11.44 Me H 2-CH2OMe G11.45 Me H 2-CH2OMe G11.46 Me H 2-CH2OMe G11.47 Me H 2-CH2OMe G11.48 Me H 2-CH2OMe G11.49 Me H 3-CH2OMe G11.50 Me H 3-CH2OMe G11.51 Me H 3-CH2OMc G11.52 Me H 3-CH2OMe G11.53 Me H 3-CH2OMe och2 .5-F 0 s sch2 5-F 0 s och2 6-F 0 s sch2 6-F 0 s och2 7-F 0 s sch2 7-F 0 s och2 5-C1 0 s sch2 5-C1 0 s och2 6-C1 0 s sch2 6-C1 0 s och2 4-CF3 0 s sch2 4-CF3 0 s och2 5-CFa 0 s sch2 5-CF3 0 s och2 6-CF3 0 s sch2 6-CF3 0 s och2 7-CF3 0 s sch2 7-CF3 0 s och2 5-OCF3 0 s sch2 5-OCF3 0 s och2 6-OCF3 0 s sch2 6-OCF3 0 s och2 4-Me 0 s sch2 4-Me 0 s och2 5-Mc 0 s sch2 5-Me 0 s och2 6-Me 0 s -181- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 .4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明㈣ ^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n —ACR4R5 (R6)m X Q G11.54 Me H 3-CH2OMe sch2 6-Me 0 s G11.55 Me H 3-CH2OMe och2 7-Me 0 s G11.56 Me H 3-CH2OMe sch2 7-Me 0 s G11.57 Me H 3-CH2OMe och2 5-Et 0 s G11.58 Me H 3-CH2OMe sch2 5-Et 0 s G11.59 Me H 3-CH2OMe och2 6-Et 0 s G11.60 Me H 3-CH2OMe sch2 6-Et 0 s G11.61 Me H 3-CH2OMe och2 4-OMe 0 s G11.62 Me H 3-CH2OMe sch2 4-OMe 0 s G11.63 Me H 3-CH2OMe och2 5-OMe 0 s G11.64 Me H 3-CH2OMe sch2 5-OMe 0 s G11.65 Me H 3-CH2OMe och2 6-OMe 0 s G11.66 Me H 3-CH2OMe sch2 6-OMe 0 s G11.67 Me H 3-CH2OMe och2 7-OMe 0 s G11.68 Me H 3-CH2OMe sch2 7-OMe 0 s G11.69 Me H 3-CH2OMe och2 5-OEt 0 s G11.70 Me H 3-CH2OMe sch2 5-OEt 0 s G11.71 Me H 3-CH2OMe och2 6-OEt 0 s G11.72 Me H 3-CH2OMe sch2 6-OEt 0 s G11.73 Me H 3-CH2OMe och2 4-F 0 s G11.74 Me H 3-CH2OMe sch2 4-F 0 s G11.75 Me H 3-CH2OMe och2 5-F 0 s G11.76 Me H 3-CH2OMe sch2 5-F 0 s G11.77 Me H 3-CH2OMe och2 6-F 0 s G11.78 Me H 3-CH2OMe sch2 6-F 0 s G11.79 Me H 3-CH2OMe och2 7-F 0 s G11.80 Me H 3-CH2OMe sch2 7-F 0 s G11.81 Me H 3-CH2OMe och2 5-C1 0 s -182- 擎裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 L# 本紙張尺度適用中《國家標隼（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696

A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（ iSf ) 表7 — 化合物编號 R1 R2 acr4r5 (R6)m X Q G11.82 Me H 3-CH2OMe sch2 5-C1 0 s G11.83 Me H 3-CH2OMe och2 6-C1 0 s G11.84 Me H 3-CH2OMe sch2 6-C1 0 s G11.85 Me H 3-CH2OMe och2 4-CF3 0 s G11.86 Me H 3-CH2OMe sch2 4-CF3 0 s G11.87 Me H 3-CH2OMe och2 5-CF3 0 s G11.88 Me H 3-CH2OMe sch2 5-CF3 0 s G11.89 Me H 3-CH2OMe och2 6-CF3 0 s G11.90 Me H 3-CH2OMe sch2 6-CF3 0 s G11.91 Me H 3-CH2OMe och2 7-CF3 0 s G11.92 Me H 3-CH2OMe sch2 7.CF3 1 0 f s G11.93 Me H 3-CH2OMe och2 5-OCF3 0 s G11.94 Me H 3-CH2OMe sch2 5-OCF3 0 s G11.95 Me H 3-CH2OMe och2 6-OCF3 0 s G11.96 Me H 3-CH2OMe sch2 6-ocf3 0 s G12.1 Me H 2-CH2OEt och2 4-Mc 0 s G12.2 Me H 2-CH2OEt sch2 4-Me 0 s G12.3 Me H 2-CH2OEt och2 5-Me 0 s G12.4 Me H 2-CH2OEt sch2 5-Me 0 s G12.5 Me H 2-CH2OEt och2 6-Me 0 s G12.6 Me H 2-CH2OEt sch2 6-Me 0 s G12.7 Me H 2-CH2OEt och2 7-Me 0 s G12.8 Me H 2-CH2OEt sch2 7-Me 0 s G12.9 Me H 2-CH2OEt och2 5-Et 0 s G12.10 Me H 2-CH2OEt sch2 5-Et 0 s G12.ll Me H 2-CH2OEt och2 6-Et 0 s G12.12 Me H 2-CH2OEt sch2 6-Et 0 s G12.13 Me H 2-CH2OEt och2 4-OMe 0 s -183- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（丨以）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ACR4R5 (R°L X Q G12.14 Me H 2-CH2OEt sch2 4-OMe 0 s G12.15 Me H 2-CH2OEt och2 5-OMe 0 s G12.16 Me H 2-CH2OEt sch2 5-OMe 0 s G12.17 Me H 2-CH2OEt och2 6-OMe 0 s G12.18 Me H 2-CH2OEt sch2 6-OMe 0 s G12.19 Me H 2-CH2OEt och2 7-OMe 0 s G12.20 Me H 2-CH2OEt sch2 7-OMe 0 s G12.21 Me H 2-CH2OEt och2 5-OEt 0 s G12.22 Me H 2-CH2OEt sch2 5-OEt 0 s G12.23 Me H 2-CH2OEt och2 6-OEt 0 s G12.24 Me H 2-CH2OEt sch2 6-OEt 0 s G12.25 Me H 2-CH2OEt och2 4-F 1 0 s G12.26 Me H 2-CH2OEt sch2 4-F 0 s G12.27 Me H 2-CH2OEt och2 5-F 0 s G12.28 Me H 2-CH2OEt sch2 5-F 0 s G12.29 Me H 2-CH2OEt och2 6-F 0 s G12.30 Me H 2-CH2OEt sch2 6-F 0 s G12.31 Me H 2-CH2OEt och2 7-F 0 s G12.32 Me H 2-CH2OEt sch2 7-F 0 s G12.33 Me H 2-CH2OEt och2 5-C1 0 s G12.34 Me H 2-CH2OEt sch2 5-C1 0 s G12.35 Me H 2-CH2OEt och2 6-C1 0 s G12.36 Me H 2-CH2OEt sch2 6-C1 0 s G12.37 Me H 2-CH2OEt och2 4-CF3 0 s G12.38 Me H 2-CH2OEt sch2 4-CF3 0 s G12.39 Me H 2-CH2OEt och2 5-CF, 0 s G12.40 Me H 2-CH2OEt sch2 5-CF3 0 s G12.41 Me H 2-CH2OEt och2 6-CF3 0 s -184- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4«L烙（210乂 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（⑻） ^_z 化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q G12.42 Me H 2-CH2OEt sch2 6-CF, 0 s G12.43 Me H 2-CH2OEt och2 7-CF3 0 s G12.44 Me H 2-CH2OEt sch2 7-CF3 0 s GI2.45 Me H 2-CH2OEt och2 5.0CF3 0 s G12.46 Me H 2-CH2OEt sch2 5-OCF3 0 s G12.47 Me H 2-CH2OEt och2 6-OCF3 0 s G12.48 Me H 2-CH2OEt sch2 6-OCF, 0 s G12.49 Me H 3-CH2OEt och2 4-Me 0 s G12.50 Me H 3-CH2OEt sch2 4-Me 0 s G15.51 Me H 3-CH2OEt och2 5-Me 0 s GI2.52 Me H 3-CH2OEt sch2 5-Me 0 s G12.53 Me H 3-CH2OEt och2 6-Me 0 s G12.54 Me H 3-CH2OEt sch2 6-Me 1 0 s G12.55 Me H 3.CH2OEt och2 7-Me 0 s G12.56 Me H 3-CH2OEt sch2 7-Me 0 s G12.57 Me H 3-CH2OEt och2 5-Et 〇 s G12.58 Me H 3-CH2OEt sch2 5-Et 0 s G12.59 Me H 3-CH2OEt och2 6-Et 0 s G12.60 Me H 3-CH2OEt sch2 6-Et 0 s G12.61 Me H 3-CH2OEt och2 4-OMe 0 s G12.62 Me H 3-CH2OEt sch2 4-OMe 0 s G12.63 Me H 3-CH2OEt och2 5-OMe 0 s G12.64 Me H 3-CH2OEt sch2 5-OMe 0 s G12.65 Me H 3-CH2OEt och2 6-OMe 0 s G12 66 Me H 3-CH2OEt sch2 6-OMe 0 s G12.67 Me H 3-CH2OEt och2 7-OMc 0 s GI2.68 Me H 3-CH2OEt sch2 7-OMe 0 s G12.69 Me H 3-CH2OEt och2 5-OEt 0 s —185 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（心十）表7 化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6L X Q G12.70 Me H 3-CH2OEt sch2 5-OEt 0 s G12.71 Me H 3-CH2OEt och2 6-OEt O s G12.72 Me H 3-CH2OEt sch2 6-OEt 0 s G12.73 Me H 3-CH2OEt och2 4-F 0 s G12.74 Me H 3-CH2〇Et sch2 4-F 0 s G12.75 Me H 3-CH2OEt och2 5-F 0 s G12.76 Me H 3-CH2OEt sch2 5-F 0 s G12.77 Me H 3-CH2OEt och2 6-F % 0 s G12.78 Me H 3-CH2OEt sch2 6-F 0 s G12.79 Me H 3-CH2OEt och2 7-F 0 s G12.80 Me H 3-CH2OEt sch2 7-F 0 s G12.81 Me H 3-CH2OEt och2 5-C1 0 s G12.82 Me H 3-CH2OEt sch2 5-C1 0 s G12.83 Me H 3-CH2OEt och2 6-C1 . 0 s G12.84 Me H 3-CH2OEt sch2 6-C1 0 s G12.85 Me H 3-CH2OEt och2 4-CF3 0 s G12.86 Me H 3-CH2OEt sch2 4-CF3 0 s G12.87 Me H 3-CH2OEt och2 5-CF3 0 s G12.88 Me H 3-CH2OEt sch2 5-CF3 0 s G12.89 Me H 3-CH2OEt och2 6-CF3 0 s G12.90 Me H 3-CH2OEt sch2 6-CF, 0 s G12.91 Me H 3-CH2OEt och2 7-CF3 0 s G12.92 Me H 3-CH2OEt sch2 7-CF3 0 s G12.93 Me H 3-CH2OEt och2 5-OCF3 0 s G12.94 Me H 3-CH2OEt sch2 5-OCF3 0 s G12.95 Me H 3-CH2OEt och2 6-OCF, 0 s G12.96 Me H 3-CH2OEt sch2 6-OCF3 0 s -186- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公# ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（I) 表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印装化合物編號 R1 R2 acr4r5 (R0L X Q HL1 Me H 2-CH2Cl och2 4-Me 0 s H1.2 Me H 2-CH2Cl sch2 4-Me 0 s H1.3 Me H 2-CH2Cl och2 5-Me o s H1.4 Me H 2-CH2Cl sch2 5-Me 0 s H1.5 Me H 2-CH2Cl och2 6-Me 0 s H1.6 Me H 2-CH2Cl sch2 6-Me 0 s H1.7 Me H 2-CH2Cl och2 7-Me 0 s H1.8 Me H 2-CH2Cl sch2 7-Me 0 s H1.9 Me H 2-CH2Cl och2 5-Et 0 s H110 Me H 2-CH2Cl sch2 5-Et 0 s Hl.ll Me H 2-CH2Cl och2 6-Et 0 s H1.12 Me H 2-CH2Cl sch2 6-Et 0 s H1.13 Me H 2-CH2Cl och2 4-OMe 0 s H1.14 Me H 2-CH2Cl sch2 4-OMe 0 s H1.15 Me H 2-CH2Cl och2 5-OMe 0 s H1.16 Me H 2-CH2Cl sch2 5-OMe 0 s H1.17 Me H 2-CH2Cl och2 6-OMe 0 s H1.18 Me H 2-CH2CI sch2 6-OMc 0 s H1.19 Me H 2-CH2Cl och2 7-OMe 0 s H1.20 Me H 2-CH2Cl sch2 7-OMe 0 s -187- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ¾衣. 、\呑 4 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（‘） so. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 acr4r5 (RD)m X Q Η1.21 Me H 2-CH2Cl och2 5-OEt 0 s Η1.22 Me H 2-CH2Cl sch2 5-OEt 0 s Η1.23 Me H 2-CH2Cl och2 6-OEt 0 s Η1.24 Me H 2-CH2Cl sch2 6-OEt 0 s Η1.25 Me H 2-CH2Cl och2 4-F 0 s Η1.26 Me H 2-CH2Cl sch2 4-F 0 s Η1.27 Me H 2-CH2Cl och2 5-F 0 s Η1.28 Me H 2-CH2Cl sch2 5-F 0 s Η1.29 Me H 2-CH2CI och2 6-F 0 s Η1.30 Me H 2-CH2CI sch2 6-F 0 s Η1.31 Me H 2-CH2Cl och2 7-F 0 s Η1.32 Me H 2-CH2Cl sch2 7-F 1 0 s Η1.33 Me H 2-CH2Cl och2 5-C1 0 s Η1.34 Me H 2-CH2Cl sch2 5-C1 0 s Η1.35 Me H 2-CH2Cl och2 6-C1 0 s Η1.36 Me H 2-CH2Cl sch2 6-C1 0 s Η1.37 Me H 2-CH2Cl och2 4-CF3 0 s Η1.38 Me H 2-CH2Cl sch2 4-CF3 0 s HL39 Me H 2-CH2Cl och2 5-CF3 0 s Η1.40 Me H 2-CH2Cl sch2 5-CF3 0 s Η1.41 Me H 2-CH2Cl och2 6-CF3 0 s -188- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T # 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210Χ297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（…）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 Rl R2 lR^ acr4r5 — (R0)m X Q H1.42 Me H 2-CH2Cl sch2 6-CF3 〇 s H1.43 Me H 2-CH2Cl och2 7-CF3 0 s Η 1.44 Me H 2-CH2Cl sch2 7-CF3 0 s Η 1.45 Me H 2-CH2Cl och2 5-OCF3 0 s Η1.46 Me H 2-CH2Cl sch2 5-OCF3 0 s Η1.47 Me H 2-CH2Cl och2 6-OCF3 0 s Η1.48 Me H 2-CH2Cl sch2 6-OCF3 0 s Η1.49 Me H 3-CH2Cl och2 4-Me 0 s Η1.50 Me H 3-CH2Cl sch2 4-Me 0 s Η1.51 Me H 3-CH2Cl och2 5-Me 0 s Η1.52 Me H 3-CH2Cl sch2 5-Me 0 s Η1.53 Me H 3-CH2Cl och2 6-Me 0 t s Η1.54 Me H 3-CH2Cl sch2 6-Me 0 s Η1.55 Me H 3-CH2Cl och2 7-Mc 0 s Η1.56 Me H 3-CH2Cl sch2 7-Me 0 s Η1.57 Me H 3-CH2Cl och2 5-Et 0 s Η1.58 Me H 3-CH2Cl sch2 5-Et 0 s Η1.59 Me H 3-CH2Cl och2 6-Et 0 s Η 1 .60 Me H 3-CH2Cl sch2 6-Et 0 s H1.61 Me H 3-CH2Cl och2 4-OMe 0 s H1.62 Me H 3-CH2Cl sch2 4-OMe 0 s 189- _裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（⑽）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 acr4r 厂 (Rb)m X Q Η1.63 Me H 3-CH2Cl och2 5-OMe 0 s Η 1.64 Me H 3-CH2Cl sch2 5-OMe 0 s Η1.65 Me H 3-CH2Cl och2 6-OMe 0 s Η1.66 Me H 3-CH2Cl sch2 6-OMe 0 s Η1.67 Me H 3-CH2Cl och2 7-OMe 0 s Η1.68 Me H 3-CH2Cl sch2 7-OMe 0 s Η1.69 Me H 3-CH2CI och2 5-OEt 0 s Η1.70 Me H 3-CH2Cl sch2 5-OEt 0 s Η1.71 Me H 3-CH2Cl och2 6-OEt 0 s Η1.72 Me H 3-CH2Cl sch2 6-OEt 0 s Η1.73 Me H 3-CH2CI och2 4-F 0 s Η 1.74 Me H 3-CH2Cl sch2 4-F 0 s Η1.75 Me H 3-CH2Cl och2 5-F 1 0 s Η1.76 Me H 3-CH2Cl sch2 5-F 0 s Η1.77 Me H 3-CH2Cl och2 6-F 0 s Η1.78 Me H 3-CH2Cl sch2 6-F 0 s Η1.79 Me H 3-CH2Cl och2 7-F 0 s HI.80 Me H 3-CH2Cl sch2 7-F 0 s HI.81 Me H 3-CH2Cl och2 5-CI 0 s H1.83 Me H 3-CH2Cl sch2 5-C1 0 s H1.84 Me H 3-CH2Cl och2 6-C1 0 s —190 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 乂 297 ::、錚） 542696 A7 B7 五、發明説明（，）表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製一化合物编號 R1 R2 (R3)n ACR4R5 (R6)m X Q H1.85 Me H 3-CH2Cl sch2 6-C1 0 s H1.86 Me H 3-CH2Cl och2 4-CF3 0 s H1.87 Me H 3-CH2Cl sch2 4-CF3 0 s H1.88 Me H 3-CH2Cl och2 5-CF3 0 s H1.89 Me H 3-CH2Cl sch2 5-CF3 0 s Η 1.90 Me H 3-CH2Cl och2 6-CF3 0 s Η1.91 Me H 3-CH2Cl sch2 6-CF3 0 s Η1.92 Me H 3-CH2Cl # och2 7-CF3 0 s Η1.93 Me H 3-CH2Gl sch2 7-CF3 0 s Η 1.94 Me H 3-CH2Cl och2 5-OCF3 0 s Η 1.95 Me H 3-CH2Cl sch2 5-OCF3 0 s Η 1.96 Me H 3-CH2Cl och2 6-OCF3 0 s Η1.97 Me H 3-CH2Cl sch2 6-OCF3 0 s Η2.1 Me H 2-CH2Br och2 1 4-Me 0 s Η2.2 Me H 2-CH2Br sch2 4-Me 0 s Η2.3 Me H 2-CH2Br och2 5-Me 0 s Η2.4 Me H 2-CH2Br sch2 5-Me 0 s Η2.5 Me H 2-CH2Br och2 6-Me 0 s Η2.6 Me H 2-CH2Br sch2 6-Mc 0 s Η2.7 Me H 2-CH2Br och2 7-Me 0 s Η2.8 Me H 2-CH2Br sch2 7-Me 0 s -191 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（命）表8 4匕合物编號 R1 R2 ACR4R5 (R6)m X Q H2.9 Me H 2-CH2Br och2 5-l£t O s H2.10 Me H 2-CH2Br sch2 5-Et 0 s H2.ll Me H 2-CH2Br och2 6-Et 0 s H2.12 Me H 2-CH2Br sch2 6-Et 0 s H2.13 Me H 2-CH2Br och2 4-OMe 0 s H2.14 Me H 2-CH2Br sch2 4-OMe 0 s H2.15 Me H 2-CH2Br och2 5-OMe 0 s H2.16 Me H 2-CH2Br sch2 5-OMe 0 s H2.17 Me H 2-CH2Br och2 6-OMe 0 s H2.18 Me H 2-CH2Br sch2 6-OMe * *1 0 s H2.19 Me H 2-CH2Br och2 7-OMe 0 s H2.20 Me H 2-CH2Br sch2 7-OMc 0 s H2.21 Me H 2-CH2Br och2 5-OEt 0 s H2.22 Me H 2-CH2Br sch2 5-OEt 0 s H2.23 Me H 2-CH2Br och2 6-OEt 0 s H2.24 Me H 2-CH2Br sch2 6-OEt 0 s H2.25 Me H 2-CH2Br och2 4-F 0 s H2.26 Me H 2-CH2Br sch2 4-F 0 s H2.27 Me H 2-CH2Br och2 5-F 0 s H2.28 Me H 2-CH2Br sch2 5-F 0 s H2.29 Me H 2-CH2Br och2 6-F 0 s -192- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（…）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 'WYn acr4rj (R6)m X Q H2.30 Me H 2-CH2Br sch2 6-F 〇 s H2.31 Me H 2-CH2Br och2 7-F 0 s H2.32 Me H 2-CH2Br sch2 7-F 0 s H2.33 Me H 2-CH2Br och2 5-C1 0 s H2.34 Me H 2-CH2Br sch2 5-C1 0 s H2.35 Me H 2-CH2Br och2 6-C1 0 s H2.36 Me H 2-CH2Br sch2 6-C1 0 s H2.37 Me H 2-CH2Br och2 4-CF3 0 s H2.38 Me H 2-CH2Br sch2 4-CF, 0 s H2.39 Me H 2-CH2Br och2 5-CF3 0 s H2.40 Me H 2-CH2Br sch2 5-CF3 0 s H2.41 Me H 2-CH2Br och2 6-CF3 0 s H2.42 Me H 2-CH2Br sch2 6-CF3 0 s H2.43 Me H 2-CH2Br och2 7-CF3 0 s H2.44 Me H 2-CH2Br sch2 7-CF3 , 0 s H2.45 Me H 2-CH2Br och2 5-OCF3 0 s H2.46 Me H 2-CH2Br sch2 5.OCF3 0 s H2.47 Me H 2-CH2Br och2 6-OCF3 0 s H2.48 Me H 2-CH2Br sch2 6-OCF, 0 s H2.49 Me H 3-CH2Br och2 4-Me 0 s H2.50 Me H 3-CH2Br sch2 4-Mc 0 s -193- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R1 lR^ ACR4R5~ (R°)m X Q H2.51 Me H 3-CH2Br och2 5-Me O s H2.52 Me H 3-CH2Br sch2 5-Me 0 s H2.53 Me H 3-CH2Br och2 6-Me 0 s H2.54 Me H 3-CH2Br sch2 6-Me 0 s H2.55 Me H 3-CH2Br och2 7-Me 0 s H2.56 Me H 3-CH2Br sch2 7-Me 0 s H2.57 Me H 3-CH2Br och2 5-Et 0 s H2.58 Me H 3-CH2Br sch2 5-Et 0 s H2.59 Me H 3-CH2Br och2 6-Et 0 s H2.60 Me H 3-CH2Br sch2 6-Et 0 s H2.61 Me H 3-CH2Br och2 4-OMe 0 s H2.62 Me H 3-CH2Br sch2 4-OMe 0 s H2.63 Me H 3-CH2Br och2 5-OMe 0 s H2.64 Me H 3-CH2Br sch2 5-OMe 0 s H2.65 Me H 3-CH2Br och2 6-OMe 0 s H2.67 Me H 3-CH2Br sch2 6-OMe , 0 s H2.68 Me H 3-CH2Br och2 7-OMc 0 s H2.69 Me H 3-CH2Br sch2 7-OMe 0 s H2.70 Me H 3-CH2Br och2 5-OEt 0 s H2.71 Me H 3-CH2Br sch2 5-OEt 0 s H2.72 Me H 3-CH2Br och2 6-OEt 0 s -194- |裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（《0 ) 表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R" ACR4R5 "7^ X Q Η2.73 Me H 3-CH2Br sch2 6-OEt 0 s Η2.74 Me H 3-CH2Br och2 4-F 0 s Η2.75 Me H 3-CH2Br sch2 4-F 0 s Η2.76 Me H 3-CH2Br och2 5-F 0 s Η2.77 Me H 3-CH2Br sch2 5-F 0 s Η2.78 Me H 3-CH2Br och2 6-F 0 s Η2.79 Me H 3-CH2Br sch2 6-F 0 s Η2.80 Me • H 3-CH2Br och2 7-F 0 s Η2.81 Me H 3-CH2Br sch2 7-F 0 s Η2.82 Me H 3-CH2Br och2 5-C1 0 s Η2.83 Me H 3-CH2Br sch2 5-C! 0 s Η2.84 Me H 3-CH2Br och2 6-C1 0 s Η2.85 Me H 3-CH2Br sch2 6-C1 0 s Η2.86 Me H 3-CH2Br och2 4-CF3 0 s Η2.87 Me H 3-CH2Br sch2 4-CF3 0 s Η2.88 Me H 3-CH2Br och2 5-CF3 0 / s Η2.89 Me H 3-CH2Br sch2 5-CF3 0 s Η2.90 Me H 3-CH2Br och2 6-CF3 0 s Η2.91 Me H 3-CH2Br sch2 6-CF, 0 s Η2.92 Me H 3-CH2Br 〇ch2 7-CF, 0 s Η2.93 Me H 3-CH2Br sch2 7-CF3 0 s -195- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) i裝·

、1T 本紙張尺度遙用中®國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐）經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（π) 表8 化合物编號 R1 R2 ~WYn ACR4R3 (R°)m X Q H2.94 Me H 3-CH2Br och2 5-OCF3 0 s H2.95 Me H 3-CH2Br sch2 5-OCF3 0 s H2.96 Me H 3-CH2Br och2 6-OCF3 0 s H2.97 Me H 3-CH2Br sch2 6-OCF, 0 s H3.1 Me H 2-F och2 4-Me 0 s H3.2 Me H 2-F sch2 4-Me 0 s H3.3 MeO H 2-F och2 4-Me 0 s H3.4 Me H 2-F och2 5-Me 0 s H3.5 Me H 2-F sch2 5-Me 0 s H3.6 MeO H 2-F och2 5-Me 0 s H3.7 MeO H 2-F och2 5-Me 0 0 H3.8 Me H 2-F och2 6-Me ..0 s H3.9 Me H 2-F sch2 6-Me 0 s H3.10 MeO H 2-F och2 6-Me 0 s H3.ll MeO H 2-F och2 6-Me 0 0 H3.12 Me H 2-F och2 7-Me 0 s H3.13 Me H 2-F sch2 7-Me ,0 s H3.14 MeO H 2-F och2 7-Me 0 s H3.15 Me H 2-F och2 5-Et 0 s H3.16 Me H 2-F sch2 5-Et 0 s H3.17 MeO H 2-F och2 5-Et 0 s -196- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（wr) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製化合物编號 R1 r2 -- acr4r5 (Rb)m X Q H3.18 MeO H 2-F sch2 5-Et 〇 s H3.19 Me H 2-F och2 6-Et 0 s H3.20 Me H 2-F sch2 6-Et 0 s H3.21 MeO H 2-F och2 6-Et 0 s H3.22 MeO H 2-F sch2 6-Et 0 s H3.23 Me H 2-F och2 4-F 0 s H3.24 Me H 2-F sch2 4-F 0 s H3.25 MeO H 2-F och2 4-F 0 s H3.26 ^Me H 2-F och2 5-F 0 s H3.27 Me H 2-F sch2 5-F 0 s H3.28 MeO H 2-F och2 5-F 0 s H3.29 MeO H 2-F sch2 5-F 0 s H3.30 MeO H 2-F och2 5-F 0 0 H3.31 MeO H 2-F sch2 5-F 0 0 H3.32 Me H 2-F och2 6-F 0 s H3.33 Me H 2-F sch2 6-F 0 s H3.34 MeO H 2-F och2 6-F 0 s H3.35 MeO H 2-F och2 6-F 丨 0 0 H3.36 Me H 2-F och2 7-F 0 s H3.37 Me H 2-F sch2 7-F 0 s H3.38 MeO H 2-F 〇ch2 7-F 0 s -197 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4逻格i 210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 表8 化合物编號 R1 R2 acr4r5 (R6)m X Q H3.39 MeO H 2-F och2 7-F 〇 0 H3.40 Me H 2-F och2 5-C1 0 s H3.41 Me H 2-F sch2 5-C1 0 s H3.42 Me H 2-F och2 6-C1 0 s H3.43 Me H 2-F sch2 6-C1 0 s H3.44 Me H 2-F och2 4-OMe 0 s H3.45 Me H 2-F sch2 4-OMe 0 s H3.46 Me H 2-F och2 5-OMe 0 s H3.47 Me H 2-F sch2 5-OMe 0 s H3.48 MeO H 2-F och2 5-OMe 0 s H3.49 Me H 2-F och2 6-OMe 0 s H3.50 Me H 2-F sch2 6-OMe 0 s H3.51 MeO H 2-F och2 6-OMe 0 s H3.52 Me H 2-F och2 6-OMe 0 0 H3.53 MeO H 2-F och2 6-OMe 0 0 H3.54 Me H 2-F och2 7-OMe 0 s H3.55 Me H 2-F sch2 7-OMe 0 s H3.56 Me H 2-F och2 5-OEt 0 s H3.57 Me H 2-F sch2 5-OEt / 0 s H3.58 Me H 2-F och2 6-OEt 0 s H3.59 Me H 2-F sch2 6-OEt 0 s -198 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（^) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 K2 acr4r5 (Rd)m X Q H3.60 Me H 2-F och2 4-CF3 υ s H3.61 Me H 2-F sch2 4-CF3 0 s H3.62 Me H 2-F och2 5-CF3 0 s H3.63 Me H 2-F sch2 5-CF3 0 s H3.64 MeO H 2-F och2 5-CF3 0 s H3.65 Me H 2-F och2 6-CF3 0 s H3.66 Me H 2-F sch2 6-CF3 0 s H3.67 Me H 2-F och2 7.CF3 0 s H3.68 Me H 2-F sch2 7-CF3 0 s H3.69 Me H 2-F och2 5-OCF3 0 s H3.70 Me H 2-F sch2 5.0CF3 0 s H3.71 Me H 2-F och2 6-OCF3 0 s H3.72 Me H 2-F sch2 6-OCF3 0 s H3.73 Me H 3-F och2 4-Me 0 s H3.74 Me H 3-F sch2 4-Me 0 s H3.75 Me H 3-F och2 5-Me 0 s H3.76 Me H 3-F sch2 5-Me 0 s H3.77 Me H 3-F och2 6-Mc 0 s H3.78 Me H 3-F sch2 6-Mc 0 1 s H3.79 Me H 3-F och2 7-Me 0 s H3.80 Me H 3-F sch2 7-Me 0 s -199- ¾-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公犛） 542696 A7 B7 五、發明説明表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 ~WYn""""" ACR4R3 (Rb)m X / Q H3.81 Me H 3-F och2 5-Bt o s H3.82 Me H 3-F sch2 5-Et 0 s H3.83 Me H 3-F och2 6-Et 0 s H3.84 Me H 3-F sch2 6-Et 0 s H3.85 Me H 3-F och2 4-OMe 0 s H3.86 Me H 3-F sch2 4-OMe 0 s H3.87 Me H 3-F och2 5-OMe 0 s H3.88 Me H 3-F sch2 5-OMe 0 s H3.89 Me H 3-F och2 6-OMe 0 s H3.90 Me H 3-F sch2 6-OMe 0 s H3.91 Me H 3-F och2 7-OMe 0 s H3.92 Me H 3-F sch2 7-OMe 0 s H3.93 Me H 3-F och2 5-OEt 0 s H3.94 Me H 3-F sch2 5-OEt 0 s H3.95 Me H 3-F och2 6-OEt 0 s H3.96 Me H 3-F sch2 6-OEt 0 s H3.97 Me H 3-F och2 4-F 0 s H3.98 Me H 3-F sch2 4-F 0 s H3.99 Me H 3-F och2 5-F 0 s H3.100 Me H 3-F sch2 5-F , 0 s H3.101 Me H 3-F och2 6-F 0 s -200- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度過用中阄國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（1% ) 表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r5 (R°)m X t Q H3.102 Me H 3-F sch2 6-F 0 s H3.103 Me H 3-F och2 7-F 0 s H3.104 Me H 3-F sch2 7-F 0 s H3.105 Me H 3-F och2 5-C1 0 s H3.106 Me H 3-F sch2 5-C1 0 s H3.107 Me H 3-F och2 6-C1 0 s H3.108 Me H 3-F sch2 6-C1 0 s H3.109 Me H 3-F och2 4-CF3 0 s H3.110 Me H 3-F sch2 4-CF3 0 s H3.111 Me H 3-F och2 5-CF3 0 s H3.112 Me H 3-F sch2 5-CF3 0 s H3.113 Me H 3-F och2 6-CF3 0 s H3.114 Me H 3-F sch2 6-CF3 0 s H3.115 Me H 3-F och2 7-CF3 0 s H3.116 Me H 3-F sch2 7.CF3 0 s H3.117 Me H 3-F och2 5-OCF3 0 s H3.118 Me H 3-F sch2 5.OCF3 0 s H3.119 Me H 3-F och2 6-OCF3 0 s H3.120 Me H 3-F sch2 6-OCF, 0 s H4.1 Me H 2-C1 och2 4-Me 0 s H4.2 Me H 2-C1 sch2 4-Me / 0 s -201- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 表8 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製化令物编號 R1 R2 acr4r5 (R6)m i X Q H4.3 Me H 2-C1 och2 5-Me 0 s H4.4 Me H 2-C1 sch2 5-Me 0 s H4.5 MeO H 2-C1 och2 5-Me 0 s H4.6 Me H 2-CI och2 5-Me 0 0 H4.7 MeO H 2-C1 och2 5-Me 0 0 H4.8 Me H 2-C1 och2 6-Me 0 s H4.9 Me H 2-C1 sch2 6-Me 0 s H4.10 MeO H 2-C1 och2 6-Me 0 s H4.ll Me H 2-C1 och2 7-Me 0 s H4.12 Me H 2-C1 sch2 7-Me 0 s H4.13 Me H 2-C1 och2 5-Et 0 s H4.14 Me H 2-C1 sch2 5-Et 0 s H4.I5 Me H 2-C1 och2 6-Et 0 s H4.16 Me H 2-C1 sch2 6-Et 0 s H4.17 Me H 2-C1 och2 4-OMe 0 s H4.18 Me H 2-CI sch2 4-OMe 0 s H4.19 Me H 2-C1 och2 5-OMe 0 s H4.20 Me H 2-Cl sch2 5-OMe 0 s H4.21 MeO H 2-CI och2 5-OMc 0 s H4.22 Me H 2-CI och2 6-OMe 0 s H4.23 Me H 2-CI sch2 6-OMe ' 0 s (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一裝· 訂 -202 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4叱格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/〇弄8 化合物编號 R1 Μ ~WYn-- ~acr4r5 (R°)m X Q H4.24 MeO H 2-C1 och2 6-OMe ，0 s H4.25 Me H 2-C1 och2 6-OMe 0 0 H4.26 MeO H 2-C1 och2 6-OMe 0 0 H4.27 Me H 2-C1 och2 7-OMe 0 s H4.28 Me H 2-C1 sch2 7-OMe 0 s H4.29 Me H 2-C1 och2 5-OEt 0 s H4.30 Me H 2-C1 sch2 5-OEt 0 s H4.31 Me H 2-C1 och2 6-OEt 0 s H4.32 Me H 2-C1 sch2 6-OEt 0 s H4.33 Me H 2-C1 och2 4-F 0 s H4.34 Me H 2-CI sch2 4-F 0 s H4.35 Me H 2-C1 och2 5-F 0 s H4.36 Me H 2-CI sch2 5-F 0 s H4.37 MeO H 2-CI och2 5-F 0 s H4.38 Me H 2-CI och2 6-F 0 s H4.39 Me H 2-CI sch2 6-F 0 s H4.40 MeO H 2-CI och2 6-F 0 s H4.41 Me H 2-CI och2 7-F 0 s H4.42 Me H 2-CI sch2 7-F 0 s H4.43 Me H 2-CI och2 5-C1 0 s H4.44 Me H 2-CI sch2 5-C1 0 s -203 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（>叫表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 acr4r5 (R0)m X Q Η4.45 MeO H 2-C1 och2 5-C1 0 i s Η4.46 Me H 2-C1 och2 6-C1 0 s Η4.47 Me H 2-CI sch2 6-C1 0 s Η4.48 Me H 2-C1 och2 4-CF3 0 s Η4.49 Me H 2-CI sch2 4.CF3 0 s Η4.50 Me H 2-Ci och2 5-CF3 0 s Η4.51 Me H 2-CI sch2. 5-CF3 0 s Η4.52 MeO H 2-CI och2 5-CF3 0 s Η4.53 Me H 2-CI och2 6-CF3 0 s Η4.54 Me H 2-CI sch2 6-CF3 0 s Η4.55 Me H 2-CI och2 7-CF3 0 s Η4.56 Me · H 2-CI sch2 7.CF3 0 s Η4.57 Me H 2-CI och2 5-OCF3 0 s Η4.58 Me H 2-CI sch2 5-OCF3 0 s Η4.59 Me H 2-CI och2 6-OCF3 0 s Η4.60 Me H 2-CI sch2 6-OCF3 0 s Η4.61 Me H 2-CI och2 4,5-diMe ,0 s Η4.62 Me H 2·α sch2 4,5-diMe 0 s Η4.63 Me H 2-CI och2 4,6-diMe 0 s Η4.64 Me H 2-CI sch2 4,6-diMe 0 s Η4.65 Me H 2-CI och2 4,7-diMe 0 s 204- |裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公犛 542696 A7 B7 五、發明説明（>。〇表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 acr4r5 (R°)m X Q Η4.66 Me H 2-C1 sch2 4,7-diMc 0 s Η4.67 Me H 2-C1 och2 5,6*diMe 0 / s Η4.68 Me H 2-C1 sch2 5,6-diMe 0 s Η4.69 Me H 2-C1 och2 5,7-diMe 0 s Η4.70 Me H 2-C1 sch2 5,7-diMe 0 s Η4.71 Me H 2-C1 och2 6,7«diMe 0 s Η4.72 Me H 2-C1 sch2 6,7-diMe 0 s Η4.73 Me H 2-C1 och2 4?5-diOMe 0 s Η4.74 Me H 2-C1 sch2 4,5-diOMe 0 s Η4.75 Me H 2-C1 och2 4,6-diOMe 0 s Η4.76 Me H 2-C1 sch2 4.6-diOMe 0 s Η4.77 Me H 2-CI och2 4J-diOMe 0 s Η4.78 Me H 2-C1 sch2 4?7-diOMe 0 s Η4.79 Me H 2-CI och2 5,6*diOMe 0 s Η4.80 Me H 2-CI sch2 5?6-diOMe 0 s Η4.81 Me H 2-CI och2 5,7-diOMe 0 s Η4.82 Me H 2-CI sch2 5,7-diOMe 0 s Η4.83 Me H 2·α och2 6,7-diOMe 0 s Η4.84 Me H 2-CI sch2 6,7-diOMe 0 s Η4.85 Me H 2-CI och2 4,5-diF 0 s Η4.86 Me H 2-CI sch2 4,5-diF 0 s ¾-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T # 205- 本紙張尺度適用申國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（A崎）弄8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 R2 ~ACR4R 厂 X Q H4.87 Me H 2-C1 och2 4,6-diF 0 s H4.88 Me H 2-C1 sch2 4,6-diF 0 s H4.89 Me H 2-C1 och2 4,7-diF ,0 s H4.90 Me H 2-C1 sch2 4,7-diF 0 s H4.91 Me H 2-C1 och2 5,6-diF 0 s H4.92 Me H 2-C1 sch2 5,6»diF 0 s H4.93 MeO H 2-C1 och2 5,6-diF 0 s H4.94 Me H 2-Cl och2 5,7-diF 0 s H4.95 Me H 2-C1 sch2 5,7-diF 0 s H4.96 Me H 2-Cl och2 6,7-diF 0 s H4.97 Me H 2-Cl sch2 6,7-diF 0 s H4.98 Me H 2-Cl och2 4,5*diCl 0 s H4.99 Me H 2-Cl sch2 4,5*diCl 0 s H4.100 Me H 2-Cl och2 4?6-diCl 0 s H4.101 Me H 2-Cl sch2 4,6-diCl 0 s H4.102 Me H 2-Cl och2 4,7-diCl 0 s H4.103 Me H 2-Cl sch2 4,7-diCl 0 s H4.104 Me H 2-Cl och2 5,6-diCl 0 s H4.105 Me H 2-Cl sch2 5,6-diCl 0 s H4.106 Me H 2-Cl och2 5,7»diCl 0 s H4.107 Me H 2-Cl sch2 5,7-diCl 0 s -206 11— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 # 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（><) 表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n ~acr4r5 (R°)m X Q H4.108 Me H 2-C1 och2 6,7-diCl 0 s H4.109 Me H 2-C1 sch2 6,7-diCl 0 s H5.1 Me H 2-C1 och2 4,5KliCF3 0 s H5.2 Me H 2-CI sch2 4,5-diCF3 ,0 s H5.3 Me H 2-C1 och2 4,6-diCF3 0 s H5.4 Me H 2-C1 sch2 4,6-diCF3 0 s H5.5 Me H 2-C1 och2 4,7-diCF3 0 s H5.6 Me H 2-CI sch2 4?7-diCF3 0 s H5.7 Me H 2-C1 och2 5,6-diCF3 0 s H5.8 Me H 2-CI sch2 5,6-diCF3 0 s H5.9 Me H 2-CI och2 5?7-diCF3 0 s H5.I0 Me H 2-CI sch2 5,7-diCFj 0 s H5.il Me H 2-CI och2 6,7-diCF3 0 s H5.12 Me H 2-CI sch2 6,7kTiCF3 0 s H5.13 Me H 2-CI och2 4-F,5-Me 0 s H5.14 Me H 2-CI sch2 4-F,5-Me 0 s H5.15 Me H 2-Ci och2 4-F,6-Me 0 s H5.16 Me H 2-CI sch2 4-F，6-Me 0 s H5.17 Me H 2-CI och2 4-F，7-Me 0 s H5.18 Me H 2-CI sch2 4-F,7-Me 0 s H5.19 Me H 2-CI och2 4-Me,5-F 0 s 擎裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 # -207-夂紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29?公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（pfc) 表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 R2 ACR4Rj (R°)m X Q H5.20 Me H 2-C1 sch2 4-Me，5-F 0 s H5.21 Me H 2-C1 och2 5-F，6-Me 0 s H5.22 Me H 2-C1 sch2 5-F,6-Me 0 s H5.23 Me H 2-C1 och2 5-F，7-Me 0 s H5.24 Me H 2-C1 sch2 5-F,7-Me 0 s H5.25 Me H 2-C1 och2 4-Me,6-F 0 s H5.26 Me H 2·α sch2 4-Me,6-F 0 s H5.27 Me H 2-C1 och2 5-Me,6-F 0 s H5.28 Me H 2-C1 sch2 5-Me,6-F 0 s H5.29 Me H 2-C1 och2 6-FJ-Me 0 s H5.30 Me H 2-C1 sch2 6-F,7-Mc 0 s H5.31 Me H 2-C1 och2 4-Me,7-F 0 s H5.32 Me H 2-C1 sch2 4-Me,7-F 0 s H5.34 Me H 2-C1 och2 5-Me，7-F 0 s H5.35 Me H 2-C1 sch2 5-Me,7-F 0 s H5.36 Me H 2-C1 och2 6-Me,7-F 0 s H5.37 Me H 2-C1 sch2 6-Me,7-F 0 s H5.38 Me H 2-C1 och2 4-Cl,5-Me 0 s H5.39 Me H 2-CI sch2 4-Cl,5-Me 0 s H5.40 Me H 2-C1 och2 4-CI,6-Me 0 s H5.41 Me H 2-CI sch2 4-Cl,6-Me 0 s 衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -208- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 WYn acr4r3 (R°)m X Q H5.42 Me H 2-C1 och2 4-Cl,7-Me 0 s H5.43 Me H 2-C1 sch2 4-Cl,7-Me 0 s H5.44 Me H 2-C1 och2 4-Me,5-Cl 0 s H5.45 Me H 2-C1 sch2 4-Me,5-Cl 0 s H5.46 Me H 2-C1 och2 5-Cl,6-Me 1 0 s H5.47 Me H 2-C1 sch2 5-Cl,6-Me 0 s H5.48 Me H 2-C1 och2 5^C1,7-Me 0 s H5.49 Me H 2-C1 sch2 5-Cl，7-Me 0 s H5.50 Me H 2-C1 och2 4-Me,6-Cl 0 s H5.51 Me H 2-CI sch2 4-Me,6-Cl 0 s H5.52 Me H 2-C1 och2 5-Mc,6-Cl 0 s H5.53 Me H 2-CI sch2 5-Me，6-Cl 0 s H5.54 Me H 2-CI och2 6-Cl,7-Me 0 s H5.56 Me H 2-CI sch2 6-Cl,7-Me 0 s H5.57 Me H 2-CI och2 4-Me,7-CI 0 s H5.58 Me H 2-CI sch2 4-Me,7-CI 0 s H5.59 Me H 2-CI och2 5-Me，7-Cl 0 s H5.60 Me H 2-CI sch2 5-Me，7-Cl 0 s H5.61 Me H 2-CI och2 6-Me,7-Cl 0 s H5.62 Me H 2·α sch2 6-Me，7-Cl 0 s H5.63 Me H 2-Cl och2 4-Ci,5-F 0 s -209- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國18家蟫窣（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（>4) 弄8 化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r3 (RbL X Q H5.64 Me H 2-C1 sch2 4-CI，5-F ,0 s H5.65 Me H 2-C1 och2 4-Cl，6-F 0 s H5.66 Me H 2-C1 sch2 4-Cl,6-F 0 s H5.67 Me H 2-C1 och2 4-Cl，7-F 0 s H5.68 Me H 2-C1 sch2 4-Cl,7-F 0 s H5.69 Me H 2-C1 och2 4-F，5-Cl ，0 s H5.70 Me H 2-C1 sch2 4-F,5-Cl 0 s H5.71 Me H 2-C1 och2 5-Cl，6-F 0 s H5.72 Me H 2-C1 sch2 5-Cl，6-F 0 s H5.73 Me H 2-C1 och2 5-CI，7-F 0 s H5.74 Me H 2-C1 sch2 5-C1J-F 0 s H5.75 Me H 2-C1 och2 4-F，6-CI 0 s H5.76 Me H 2-C1 sch2 4-F,6-CI 0 s H5.77 Me H 2-CI och2 5-F，6-Cl 0 s H5.78 Me H 2-C1 sch2 5-F，6-Cl 0 s H5.79 Me H 2-CI och2 6-Cl，7-F 0 s H5.80 Me H 2-CI sch2 6-CK7-F 0 s H5.81 Me H 2-CI och2 4-FJ-C1 0 s H5.82 Me H 2-CI sch2 4-F,7-Cl 0 s H5.83 Me H 2-CI och2 5-F，7-Cl 0 s H5.84 Me H 2-CI sch2 5-F,7-Cl 0 s -210- ’裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（）寿8 化合物編號 R1 R2 ~WTn ACR4R5 (R〇)m X Q Η5.85 Me H 2-C1 och2 6-F，7-Cl 0 s Η5.86 Me H 2-C1 sch2 6-F，7-Cl M 0 s Η6.1 Me H 3-C1 och2 4-Me 0 s Η6.2 Me H 3-CI sch2 4-Me 0 s Η6.3 Me H 3-C1 och2 5-Me 0 s Η6.4 Me H 3-CI sch2 5-Me 0 s Η6.5 Me H 3-CI och2 6-Me 0 s Η6.6 Me H 3-CI sch2 6-Me 0 s Η6.7 Me H 3-CI och2 7-Me 0 s Η6.8 Me H 3-CI sch2 7-Me 0 s Η6.9 Me H 3-CI och2 5-Et 0 s Η6.10 Me H 3-CI sch2 5-Et 0 s H6.ll Me H 3-CI och2 6-Et 0 s Η6.12 Me H 3-CI sch2 6-Et 0 s Η6.13 Me H 3-CI och2 4-OMe 0 s Η6.14 Me H 3-CI sch2 4-OMe 0 s Η6.15 Me H 3-CI och2 5-OMe 0 s Η6.Ι6 Me H 3-CI sch2 5-OMe 0 s Η6.17 Me H 3-CI och2 6-OMe 0 s Η6.Ι8 Me H 3-CI sch2 6-OMe 0 s Η6.19 Me H 3-CI och2 7-OMe 0 s -211- j裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )六4%格（210 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 R2 lR^~ acr4r3 (R6)m X Q Η6.20 Me H 3-C1 sch2 7-OMc 0 s Η6.21 Me H 3-C1 och2 5-OEt 0 s Η6.22 Me H 3-C1 sch2 5-OEt 0 s Η6.23 Me H 3-C1 och2 6-OEt 0 s Η6.24 Me H 3-C1 sch2 6-OEt 0 s Η6.25 Me H 3-C1 och2 4-F 0 s Η6.26 Me H 3-C1 sch2 4-F (〇 s Η6.27 Me H 3-C1 och2 5-F 0 s Η6.28 Me H 3-C1 sch2 5-F 0 s Η6.29 Me H 3-C1 och2 6-F 0 s Η6.30 Me H 3-C1 sch2 6-F · 0 s Η6.31 Me H 3-CI och2 7-F 0 s Η6.32 Me H 3-C1 sch2 7-F 0 s Η6.33 Me H 3-CI och2 5-C1 0 s Η6.34 Me H 3-CI sch2 5-C1 0 s Η6.35 Me H 3-CI och2 6-C1 0 s Η6.36 Me H 3-CI sch2 6-C1 0 s Η6.37 Me H 3-CI och2 4-CF3 0 s Η6.38 Me H 3-CI sch2 4-CF3 0 s Η6.39 Me H 3-CI och2 5-CF3 0 s Η6.40 Me H 3-CI sch2 5-CF3 0 s -212- ’裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙悵尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明卜㈧ r • s_s. 化合物编號 R1 K2 acr4r^ (R°)m X Q Η6.41 Me H 3-C1 och2 6-CF3 0 s Η6.42 Me H 3-C1 sch2 6-CF3 0 s Η6.43 Me H 3-C1 och2 7-CF3 0 s Η6.44 Me H 3-C1 sch2 7-CF3 0 s Η6.45 Me H 3-C1 och2 5-OCF3 0 s Η6.46 Me H 3-C1 sch2 5.0CF3 0 s Η6.47 Me H 3-C1 och2 6-OCF3 0 s Η6.48 Me H 3-C1 sch2 6-OCF3 ,0 s Η7.1 Me H 2,3-diMe och2 4-Me 0 s Η7.2 Me H 2?3-diMe sch2 4-Me 0 s Η7.3 MeO H 2,3-diMe och2 4-Me 0 s Η7.4 Me H 2,3-diMe och2 5-Me 0 s Η7.5 Me H 2?3-diMe sch2 5-Me 0 s Η7.6 MeO H 2,3-diMe och2 5-Me 0 s Η7.7 Me H 2.3-diMe och2 5-Me 0 0 Η7.8 MeO H 2,3-diMe och2 5-Me 0 0 Η7.9 Me H 2,3-diMe och2 6-Me 0 s Η7.10 Me H 2,3-diMe sch2 6-Me 0 s H7.ll MeO H 2,3-diMe och2 6-Me 0 s Η7.12 Me H 2,3-diMe och2 7-Me 0 s Η7.13 Me H 2,3-diMe sch2 7-Me 0 s -213- ▼裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（ >叫經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R1 (R；n acr4r5— (R0k X Q H7.14 MeO H 2,3KliMc och2 7-Me 0 s H7.15 Me H 2,3-diMe och2 4-OMe 0 s H7.16 Me H 2,3-diMe sch2 4-OMe 0 s H7.17 MeO H 2,3-diMe och2 4-OMe 0 s H7.18 Me H 2,3KliMe och2 5-OMe 0 s H719 Me H 2,3«diMe sch2 5-OMe 0 s H7.20 MeO H 2,3-diMe och2 5-OMe 0 s H7.21 Me H 2,3-diMe och2 6-OMe 0 s H7.22 Me H 2,3-diMe sch2 6-OMe / 0 s H7.23 MeO H 2,3-diMe och2 6-OMe 0 s H7.24 Me H 2,3-diMe och2 6-OMe 0 0 H7.25 MeO H 2,3-diMe och2 6-OMe 0 0 H7.26 Me H 2,3-diMe och2 7-OMe 0 s H7.27 Me H 2,3-diMe sch2 7-OMe 0 s H7.28 MeO H 2,3-diMe och2 7-OMe 0 s H7.29 Me H 2,3-diMe och2 5-OEt 0 s H7.30 Me H 2,3-diMe sch2 5-OEt 0 s H7.31 Me H 2,3-diMe och2 6-OEt 0 s H7.32 Me H 2.3-diMe sch2 6-OEt 0 s H7.33 Me H 2,3-diMe och2 4-F 0 s H7.34 Me H 2?3-diMe sch2 4-F 0 s -214- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) :裝. 訂本紙張尺度適用中國W家標隼（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（4) 表8 化合物编號 R1 R1 ACR4R5 (R0)m X Q H7.35 MeO H 2,3-diMe och2 4-F 0 s H7.36 Me H 2,3-diMe och2 5-F 0 s H7.37 Me H 2,3-diMe sch2 5-F 0 s H7.38 MeO H 2,3-diMe och2 5-F 0 s H7.39 Me H 2,3-diMe och2 5-F 0 0 H7.40 MeO H 2,3-diMe och2 5-F 0 0 H7.41 Me H 2,3*diMe och2 6-F 0 s H7.42 Me H 2,3-diMe sch2 6-F 0 s H7.43 MeO H 2,3-diMe och2 6-F 0 s H7.44 Me H 2.3-diMe och2 6-F * 0 0 H7.45 MeO H 2.3-diMe och2 6-F 0 0 H7.46 Me H 2,3-diMe och2 7-F 0 s H7.47 Me H 2,3-diMe sch2 7-F 0 s H7.48 MeO H 2,3-diMe och2 7-F 0 s H7.49 Me H 2,3-diMe och2 5-C1 0 s H7.50 Me H 2?3-diMe sch2 5-C1 0 s H7.51 MeO H 2,3-diMe och2 5-C1 0 s H7.52 Me H 2,3-diMe och2 6-C1 0 s H7.53 Me H 2,3-diMe sch2 6-C1 0 s H7.54 MeO H 2,3-diMe och2 6-C1 0 s H7.55 Me H 2,3-diMe och2 5-Et 0 s -215- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（4) 塞8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R1 lR^ acr4r3 (R°)m X Q H7.56 Me H 2,3-diMe sch2 5-Et 0 s H7.57 MeO H 2,3-diMe och2 5-Et 0 s H7.58 Me H 2,3«diMe och2 6-Et 0 s H7.59 Me H 2,3-diMe sch2 6-Et 0 s H7.60 MeO H 2,3-diMe och2 6-Et 0 s H7.61 Me H 2,3-diMe och2 4-CF3 0 s H7.62 Me H 2,3-diMe sch2 4-CF3 0 s H763 Me H 2?3-diMe och2 5-CF3 0 s H7.64 Me H 2,3-diMe sch2 5.CF3 0 s H7.65 MeO H 2,3-diMe och2 5-CF3 Ό s H7.66 Me H 2,3-diMe och2 6-CF3 0 s H7.67 Me H 2,3-diMe sch2 6-CF3 0 s H7.68 MeO H 2,3-diMe och2 6-CF3 0 s H7.69 Me H 2,3-diMe och2 7.CF3 0 s H7.70 Me H 2,3-diMe sch2 7-CF3 0 s H7.71 Me H 2,3-diMe och2 5-OCF3 0 s H7.72 Me H 2,3-diMe sch2 5-OCF3 0 s H7.73 Me H 2,3-diMe och2 6.OCF3 0 s H7.74 Me H 2,3-diMe sch2 6-OCF3 0 s H7.75 Me H 2,3-diMe och2 4,5-diMe 0 s H7.76 Me H 2,3-diMe sch2 4,5-diMe 0 s ’裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 216 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4現格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（wr) 寿8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 acr4r5 (R0)m X Q H7.77 MeO H 2,3-diMe och2 4,5-diMe 0 s H7.78 Me H 2,3-diMe och2 4,6-diMe 0 s H7.79 Me H 2,3-diMe sch2 4,6-diMe 0 s H7.80 Me H 2,3-diMe och2 4,7-diMe 0 s H7.81 Me H 2,3-diMe sch2 4,7-diMe 0 s H7.82 Me H 2,3-diMe och2 5,6-diMe 0 s H7.83 Me H 2,3*diMe sch2 5,6-diMe 0 s H7.84 Me H 2,3-diMe och2 5,7-diMe 0 s H7.85 Me H 2?3-diMe sch2 5,7-diMe 0 s H7.86 Me H 2,3-diMe och2 6,7-diMe 0 s H7.87 Me H 2,3-diMe sch2 6,7-diMc ’ 0 s H7.88 Me H 2,3-diMe och2 4,5-diOMe 0 s H7.89 Me H 2,3-diMe sch2 4,5-diOMe 0 s H7.90 Me H 2,3»diMe och2 4,6*diOMe 0 s H7.91 Me H 2,3-diMe sch2 4,6-diOMe 0 s H7.92 Me H 2,3-diMe och2 4,7-diOMe 0 s H7.93 Me H * 2,3-diMe sch2 4,74iOMe o s H7.94 Me H 2,3-diMe och2 5,6-diOMe 0 s H7.95 Me H 2,3-diMe sch2 5,6-diOMe 0 s H7.96 Me H 2,3»diMe och2 5,7*diOMe 0 s H7.97 Me H 2,3-diMe sch2 5,7-diOMe 0 s -217- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝. 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（>心）表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R1 acr4r3 (R0)m X Q H7.98 Me H 2,3-diMe och2 6,7KliOMe 0 s H7.99 Me H 2,3-diMe sch2 6,7-diOMe 0 s H7.100 Me H 2,3-diMe och2 4,5kHF 0 s H7.101 Me H 2,3-diMe sch2 4,5-diF 0 s H7.102 Me H 2,3-diMe och2 4,6-diF 0 s H7.103 Me H 2,3-diMe sch2 4,6-diF 0 s H7.104 Me H 2,3-diMe och2 4,7-diF 0 s H7.105 Me H 2,3-diMe sch2 4,7-diF 0 s H7.106 Me H 2,3-diMe och2 5,6*diF 0 s H7.107 Me H 2,3-diMe sch2 5,6kHF 0 s H7.108 MeO H 2,3-diMe och2 5,6-diF 0 / s H7.109 Me H 2,3-diMe och2 5,7-diF 0 s H7.110 Me H 2,3-diMe sch2 5,7-diF 0 s H7.111 Me H 2,3-diMe och2 6,7-diF 0 s H7.112 Me H 2,3-diMe sch2 6,7-diF 0 s H8.1 Me H 2,3-diMe och2 4,5-diCl 0 s H8.2 Me H 2,3*diMe sch2 4,5»diCl 0 s H8.3 Me H 2,3-diMe och2 4,6*diCl 0 s H8.4 Me H 2,3*diMe sch2 4,6-diCl 0 s H8.5 Me H 2,3-diMe och2 4,7-diCl 0 s H8.6 Me H 2,3-diMe sch2 4,7-diCl 0 s -218 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· # 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 Α7 Β7 五、發明説明（>π) 表8 化合物编號 R1 R2 (R〇n acr4r5 (R)m X Q Η8.7 Me H 2,3«diMe och2 5,6-diCl 0 s Η8.8 Me H 2,3-diMe sch2 5,6-diCI 0 s Η8.9 MeO H 2,3-diMe och2 5,6nIiCl 0 s Η8.10 Me H 2,3-diMe och2 5,7-diCI 0 s H8.ll Me H 2,3-diMe sch2 5,7-diCl 0 s Η8.12 Me H 2,3-diMe och2 6,7-diCl 0 s Η8.13 Me H 2,3-diMe sch2 6,7»diCl 0 s Η8.14 Me H 2,3-diMe och2 4,5-diCF3 0 s Η8.15 Me H 2,3-diMe sch2 4,5-diCF3 0 s Η8.16 Me H 2,3-diMe och2 4,6-diCF3 0 s Η8.17 Me H 2,3-diMe sch2 4?6-diCF3 0 s Η8.18 Me H 2,3-diMe och2 4,7-diCF3 , 0 s Η8.19 Me H 2,3-diMe sch2 4,7kHCF3 0 s Η8.20 Me H 2,3-diMe och2 5,6-diCF3 0 s Η8 21 Me H 2?3-diMe sch2 5,6*diCF3 0 s Η8.22 Me H 2,3-diMe och2 5,7*diCF3 0 s Η8.23 Me H 2,3*diMe sch2 5,7-diCF3 0 s Η8.24 Me H 2,3-diMe och2 6,7kUCF3 0 s Η8.25 Me H 2,3-diMe sch2 6,7-diCF, 0 s Η8.26 Me H 2,3-diMe och2 4-F,5-Me 0 s Η8.27 Me H 2,3-diMe sch2 4-F,5-Me 0 s -219- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（4) 表8 化合物编號 R2 (Rr)n ACR4R5~W)n

X Q 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

H8.28 Me H 2,3-diMe OCH2 4-F，6-Me 0 H8.29 Me H 2,3-diMe SCH2 4-F,6-Me 0 H8.30 MeO H 2,3-diMe OCH2 4-F，6-Me O H8.31 Me H 2,3-diMe OCH2 4-F，7-Me O H8.32 Me H 2,3«diMe SCH2 4-F，7-Me O H8.33 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Me，5-F O H8.34 Me H 2?3-diMe SCH2 4-Me,5-F O H8.35 Me H 2,3-diMe OCH2 5-F，6-Me O H8.36 Me H 2,3-diMe SCH2 5-F，6-Me O H8.37 Me H 2,3-diMe OCH2 5-F,7-Me 0 H8.38 Me H 2.3-diMe SCH2 5-F?7-Mc O H8.39 Me H 2.3-diMe OCH2 4-Me,6-F 0 H8.40 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Me，6-F 1 O H8.41 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Me,6-F O H8.42 Me H 2,3»diMe SCH2 5-Me,6-F O H8.43 Me H 2,3-diMe OCH2 6-F，7-Me O H8.44 Me H 2,3-diMe SCH2 6-F，7-Me O H8.45 Me H 2,3-diMe OCH2 4-Me，7-F O H8.46 Me H 2,3-diMe SCH2 4-Mc,7-F O H8.47 Me H 2,3-diMe OCH2 5-Me，7-F O H8.48 Me H 2,3*diMe SCH2 5-Me,7-F O S S S S S S S S S S S S S S s s s s s s s (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 •220· 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 Α7 Β7 五、發明説明（Μ) 裹8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號 R1 R1 (R3)n acr4r5 (R&)m X Q Η8.49 Me H 2,3-diMe och2 6-Mc,7-F 0 s Η8.50 Me H 2?3-diMe sch2 6-Me,7-F 0 s Η8.51 Me H 2,3-diMe och2 4-Cl，5-Me 0 s Η8.52 Me H 2?3-diMe sch2 4-CL5-Me 0 s Η8.53 Me H 2.3-diMe och2 4-Cl,6-Me 0 s Η8.54 Me H 2,3-diMe sch2 4-Cl，6-Me 0 s Η8.55 MeO H 2,3-diMe och2 4，C1，6-Me 0 s Η8.56 Me H 2,3-diMe och2 4-Cl,7-Me 0 s Η8.57 Me H 2,3-diMe sch2 4-Cl，7-Me 0 s Η8.58 Me H 2,3-diMe och2 4-Me，5-Cl 0 s Η8.59 Me H 2,3-diMe sch2 4-Me,5-Cl 0 s Η8.60 Me H 2,3-diMe 〇ch2 5-Cl,6-Me 0 s Η8.61 Me H 2,3-diMe sch2 5-Cl，6-Me 0 s Η8.62 Me H 2,3-diMe och2 5-Cl，7-Me 0 s Η8.63 Me H 2,3KliMe sch2 5-CI,7-Me 0 s Η8.64 Me H 2,3-diMe och2 4-Me,6-Cl 0 s Η8.65 Me H 2,3-diMe sch2 4-Me,6-Cl 0 s Η8.66 Me H 2,3-diMe och2 5-Me，6-Cl 0 s Η8 67 Me H 2,3-diMe sch2 5-Me,6-Cl 0 s Η8.68 Me H 2,3-diMe och2 6-Cl，7-Me 0 s Η8.69 Me H 2.3-diMe sch2 6-Cl,7-Me 0 s -221- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 、τ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21 ΟΧ 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（^) 弄8 化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r3 (R0)m X Q Η8.70 Me H 2,3-diMe och2 4-Me，7-Cl 0 s Η8.71 Me H 2,3-diMe sch2 4-Me，7-Cl 0 s Η8.72 Me H 2,3-diMe och2 5-Me，7-Cl 0 s Η8.73 Me H 2,3-diMe sch2 5-Me，7-Cl 0 s Η8.74 Me H 2,3»diMe och2 6-Me,7-CI 0 s Η8.75 Me H 2,3»diMe sch2 6-Me，7-Cl 0 s Η8.76 Me H 2,3«diMe och2 4-CK5-F 0 s Η8.77 Me H 2,3-diMe sch2 4-Cl，5-F 0 s Η8.78 MeO H 2,3»diMe och2 4-Cl,5-F .， 0 s Η8.79 Me H 2,3»diMe och2 4-Cl，6-F 0 s Η8.80 Me H 2,3»diMe sch2 4-CL6-F 0 s Η8.81 Me H 2,3-diMe och2 4-Cl，7-F 0 s Η8.82 Me H 2,3-diMe sch2 4-C1.7-F 0 s Η8.83 Me H 2,3-diMe och2 4-F，5-Cl , 0 s Η8.84 Me H 2,3-diMe sch2 4-F，5-Cl 0 s Η8.85 Me H 2,3-diMe och2 5-Cl，6-F 0 s Η8.86 Me H 2,3-diMe sch2 5-Cl，6-F 0 s Η8.87 Me H 2,3-diMe och2 5-Cl，7-F 0 s Η8.88 Me H 2,3-diMe sch2 5-C1J-F 0 s Η8.89 Me H 2,3-diMe och2 4-F.6-C1 0 s Η8.90 Me H 2,3-diMe sch2 4-F，6-Cl 0 s -222- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4現格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（>H) 砉8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R1 ^WYn acr4r5 (R0)m X Q H8.91 Me H 2,3-diMe och2 5-F，6-Cl 0 s H8.92 Me H 2,3-diMe sch2 5-F，6-Cl 0 s H8.93 Me H 2,3-diMe och2 6-CK7-F 0 s H8.94 Me H 2,3-diMe sch2 6-Cl，7-F 0 s H8.95 Me H 2,3-diMe och2 4-F，7-Cl 0 s H8.96 Me H 2,3-diMe sch2 4-F,7-Cl 0 s H8.97 Me H 2,3*diMe och2 5-F，7-Cl 0 s H8.98 Me H 2,3-diMe sch2 5-F,7-Cl 0 s H8.99 Me H 2,3-diMe och2 6-F，7-Cl 0 s H8.100 Me H 2,3-diMe sch2 6-F，7-Cl 0 s H8.101 MeO H 2,5-diMe och2 5-F 0 s H8.102 MeO H 2,5-diMe och2 5-F 0 0 H8.103 MeO H 2,6-diMe och2 5-F 0 s H8.104 MeO H 2,6-diMe och2 5-F 0 0 H8.105 MeO H 3,5-diMe och2 5-F 0 s H8.106 MeO H 3,5-diMe och2 5-F 0 0 H9.1 Me H 2?3-diF och2 4-Me 0 s H9.2 Me H 2?3-diF sch2 4-Me 0 s H9.3 Me H 2?3-diF och2 5-Mc 0 s H9.4 Me H 2,3-diF sch2 5-Me 0 s H9.5 Me H 2,3-diF och2 6-Me 0 s -223- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（ m 8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 acr4r5 — (R°L X Q H9.6 Me H 2,3-diF sch2 6-Me 0 s H9.7 Me H 2,3-diF och2 7-Me 0 s H9.8 Me H 2?3-diF sch2 7-Me 0 s H9.10 Me H 2,3*diF och2 5-Et 0 s H9.ll Me H 2,3*diF sch2 5-Et 0 s H9.12 Me H 2,3-diF och2 6-Et 0 s H9.13 Me H 2,3-diF sch2 6-Et 0 s H914 Me H 2.3-diF och2 4-OMe 0 s H9.15 Me H 2,3-diF sch2 4-OMe 0 s H9.16 Me H 2,3kHF och2 5-OMe 0 s H9.17 Me H 2,3-diF sch2 5-OMe 0 s H9.18 Me H 2,3»diF och2 6-OMe 0 s H9.19 Me H 2,3-diF sch2 6-OMe 0 s H9.20 Me H 2,3*diF och2 7-OMe 0 s H9.21 Me H 2,3«diF sch2 7-OMe 0 s H9.22 Me H 2,3-diF och2 5-OEt 0 s H9.23 Me H 2,3-diF sch2 5-OEt 0 s H9.24 Me H 2,3-diF och2 6-OEt 0 s H9.25 Me H 2,3-diF sch2 6-OEt 0 s H9.26 Me H 2,3»diF och2 4-F 0 s H9.27 Me H 2.3-diF sch2 4-F 0 s -224- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公筹） 542696 A7 ' B7

—-22T 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物 R1 R2 ~W)n ACR4R 广 (R°)m X Q H9.28. Me H 2,3-diF och2 5-F 0 s H9.29 Me H 2,3-diF sch2 5-F 0 s H9.30 Me H 2,3-diF och2 6-F 0 s H9.31 Me H 2,3-diF sch2 6-F 0 s H9.32 Me H 2,3-diF och2 7-F 0 s H9.34 Me H 2,3-diF sch2 7-F 0 s H9.35 Me H 2,3-diF och2 5-C1 0 s H9.36 Me H 2,3-diF sch2 5-C1 0 s H9.37 Me H 2,3-diF och2 6-C1 0 s H9.38 Me H 2,3*diF sch2 6-C1 0 s H9.39 Me H 2,3-diF och2 4-CF3 0 s H9.40 Me H 2,3-diF sch2 4-CF3 0 s H9.41 Me H 2,3*diF och2 5-CF3 0 s H9.42 Me H 2?3-diF sch2 5-CF3 0 s H9.43 Me H 2,3-diF och2 6-CF3 0 s H9.44 Me H 2?3-diF sch2 6-CF3 、0 s H9.45 Me H 2,3-diF och2 7-CF3 0 s H9.46 Me H 2,3*diF sch2 7-CF3 0 s H9.47 Me H 2,3«diF och2 5-OCF3 0 s H9.48 Me H 2,3-diF sch2 5-OCF3 0 s H9.49 Me H 2,3-diF och2 6-OCF3 0 s |裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 225- 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7 — 五、發明説明（ ^ 8 化合物编號 R1 R2 Ί^Τη ~acr4r5 (R°)m X Q Η9.50 Me H 2;3-diF sch2 6-OCF3 0 s Η9.51 Me H 2,3-diF och2 4,5-diMe 0 s Η9.52 Me H 2,3»diF sch2 4,5-diMe 0 s Η9.53 Me H 2,3-diF och2 4,6-diMe 0 s Η9.54 Me H 2,3-diF sch2 4,6-diMe 0 s Η9.55 Me H 2,3-diF och2 4,7-diMe 0 s Η9.56 Me H 2,3»diF sch2 4,7«diMe 0 s Η9.57 Me H 2,3-diF och2 5,6KliMe 0 s Η9.58 Me H 2,3-diF sch2 5?6-diMe 0 s Η9.60 Me H 2,3-diF 〇ch2 5,7-diMe 0 s Η9.61 Me H 2.3-diF sch2 5,7-diMe 0 s Η9.62 Me H 2,3*diF och2 6,7*diMe 0 s Η9.63 Me H 2,3»diF sch2 6,7*diMe 0 s Η9.64 Me H 2,3-diF och2 4,5-diOMe 0 s Η9.65 Me H 2.3-diF sch2 4,5-diOMe 0 s Η9.66 Me H 2,3-diF och2 4,6-diOMe 0 s Η9.67 Me H 2,3-diF sch2 4,6-diOMe t 0 s Η9.68 Me H 2,3-diF och2 4.7-diOMc 0 s Η9.69 Me H 2?3-diF sch2 4,7-diOMe 0 s Η9.70 Me H 2,3«diF och2 5,6-diOMe 0 s Η9.71 Me H 2,3*diF sch2 5,6-diOMe 0 s (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝·

、1T ♦ -226 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __：_ 五、發明説明（-0 表8 化合物编號 R1 R2 (R3)n ~acr4r3 (Rb)m X Q H9.72 Me H 2,3»diF och2 5,7«diOMe 0 s H9.73 Me H 2,3-diF sch2 5,7-diOMe 0 s H9.74 Me H 2,3*diF och2 6,7-diOMe 0 s H9.75 Me H 2?3-diF sch2 6,7-diOMe 0 s H9.76 Me H 2,3»diF och2 4,5-diF 0 s H9.77 Me H 2,3-diF sch2 4,5-diF 0 s H9.78 Me H 2,3-diF och2 4,6-diF 0 s H9.79 Me H 2,3-diF sch2 4?6-diF 0 s H9.80 Me H 2.3-diF och2 4,7-diF 0 s H9.81 Me H 2.3-diF sch2 4,7-diF 0 s H9.82 Me H 2.3»diF och2 5,6*diF 0 s H9.83 Me H 2.3-diF sch2 5,6*diF 0 s H9.84 Me H 2.3-diF och2 5,7-diF 0 s H9.85 Me H 2,3-diF sch2 5,7-diF 0 s H9.86 Me H 2,3*diF och2 6,7»diF 0 s H9.87 Me H 2.3«diF sch2 6,7*diF 0 s H9.88 Me H 2?3-diF och2 4,5«diCl t 0 s H9.89 Me H 2,3-diF sch2 4,5-diCl 0 s H9.90 Me H 2?3-diF och2 4,6»diCl 0 s H9.91 Me H 2,3*diF sch2 4,6-diCl 0 s H9.92 Me H 2,3-diF och2 4,7-diCl 0 s (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

東_ 、11 -227 本紙張尺度適用中國圉家梂嗥（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7# 五、發明説明（4 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 (R3)n ~acr4r3 (R°)m X Q H9.93 Me H 2,3-diF sch2 4,7-diCl 0 s H9.94 Me H 2,3-diF och2 5,6-diCl 0 s H9.95 Me H 2,3«diF sch2 5,6-diCl 0 s H9.96 Me H 2,3-diF och2 5,7-diCl 0 s H9.97 Me H 2,3-diF sch2 5,7-diCl 0 s H9.98 Me H 2,3-diF och2 6?7-diCl 0 s H9.99 Me H 2,3KliF sch2 6?7-diCl 0 s H9.100 Me H 2,3-diF och2 4,5-diCF3 0 s H9.101 Me H 2,3-diF sch2 4,5*diCF3 0 s H9.102 Me H 2,3»diF och2 4,6-diCF3 0 s H9.103 Me H 2?3-diF sch2 4?6-diCF3 0 s H9.104 Me H 2,3»diF och2 4,7-diCF3 0 s H9.105 Me H 2,3-diF sch2 4,7-diCF3 ., 0 s H9.106 Me H 2,3-diF och2 5?6-diCF3 0 s H9.107 Me H 2.3-diF sch2 5,6-diCF3 0 s H9.108 Me H 2,3-diF och2 5,7*diCF3 0 s H9.109 Me H 2,3-diF sch2 5,7-diCF3 0 s H9.110 Me H 2,3-diF och2 6,7»diCF3 , 0 s H9.111 Me H 2,3»diF sch2 6,7-diCF3 0 s H10.1 Me H 2?3-diF och2 4-F，5-Me 0 s H10.2 Me H 2,3-diF sch2 4-F，5-Me 0 s -228- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

一裝· 訂 Φ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B丄五、發明説明（w) 表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 Ri R2 (R3)n acrV Λ X Q H10.3 Me H 2,3-diF och2 4-F，6-Me 0 s H10.4 Me H 2,3-diF sch2 4-F,6-Me 0 s H10.5 Me H 2,3-diF och2 4-F,7-Mc 0 s H10.6 Me H 2,3-diF sch2 4-F,7-Me 0 s H10.7 Me H 2,3-diF och2 4-Me,5-F 0 s H10.8 Me H 2,3-diF sch2 4-Me;5-F 0 s H10.9 Me H 2,34iF och2 5-F，6-Me 0 s H10.10 Me H 2,3-diF sch2 5-F，6-Me 0 s H10.il Me H 2.3KliF och2 5-F.7-Me 0 s H10.12 Me H 2,3-diF sch2 5-F，7-Me 0 s H10.13 Me H 2.3*diF och2 4-Me，6-F 0 s HI0.14 Me H 2,3*diF sch2 4-Me.6-F 0 s HI0.15 Me H 2,3-diF och2 5-Me,6-F 0 s H10.16 Me H 2?3-diF sch2 5-Me,6-F 0 s H10.17 Me H 2.3-diF och2 6-F，7-Me 0 s H10.18 Me H 2,3-diF sch2 6-F,7-Me 0 s H10.19 Me H 2,3*diF och2 4-Me,7-F 0 s H10.20 Me H 2.3-diF sch2 4-MeJ-F 0 s H10.21 Me H 2,3-diF och2 5-Me,7-F , 0 s H10.22 Me H 2,3-diF sch2 5-Me,7-F 0 s H10.23 Me H 2,3-diF och2 6-Me，7-F 0 s -229- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝- ♦ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 〇 ^97公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 五、發明説明（) 表8 化合物编號 R1 R1 (R3)n ~acr4r3 (R°)m X Q Η10.24 Me H 2,3-diF sch2 6-Me，7-F 0 s Η10.25 Me H 2,3-diF och2 4-Cl,5-Me 0 s Η10.26 Me H 2,3-diF sch2 4-Cl>Me 0 s Η10.27 Me H 2,3-diF och2 4-Cl,6-Me 0 s Η10.28 Me H 2,3-diF sch2 4-Cl,6-Me 0 s Η10.29 Me H 2,3-diF och2 4-Cl,7-Me 0 s Η10.30 Me H 2,3*diF sch2 4-Cl,7-Me 0 s Η10.31 Me H 2,3-diF och2 4-Me,5-Cl 0 s Η10.32 Me H 2.3-diF sch2 4-Me,5-Cl 0 s Η10.33 Me H 2,3-diF och2 5-Cl,6-Me 0 s Η10.34 Me H 2?3-diF sch2 5-Cl,6-Me 0 s Η10.35 Me H 2,3-diF och2 5-Cl,7-Me 0 s Η10.36 Me H 2,3-diF sch2 5-Cl,7-Me 0 s Η10.37 Me H 2,3-diF och2 4-Me,6-Cl 0 s Η10.38 Me H 2,3-diF sch2 4-Me，6-Cl 0 s Η10.39 Me H 2,3«diF och2 6-Cl,5-Me 0 s Η10.40 Me H 2,3-diF sch2 6-Cl,5-Me 0 s Η10.41 Me H 2.3-diF och2 6-ClJ-Mc 0 s Η10.42 Me H 2,3-diF sch2 6-Cl,7-Me / 0 s Η10.43 Me H 2,3-diF och2 4-Me,7-Cl 0 s Η10.44 Me H 2,3»diF sch2 4-Me，7-Cl 0 s ¾-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T —230— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（^ ) 化合物编號 R1 R2 (R3)n ~acr4r5 (R6)m / X Q Η10.45 Me H 2,3-diF och2 5-Me,7-Cl 0 s Η10.46 Me H 2,3*diF sch2 5-MeJ-CI 0 s Η10.47 Me H 2,3-diF och2 6-Me，7-Cl 0 s Η10.48 Me H 2,3»diF sch2 6-Me,7-Cl 0 s Η10.49 Me H 2,3-diF och2 4-Cl,5-F 0 s Η10.50 Me H 2,3-diF sch2 4-Cl,5-F 0 s Η10.51 Me H 2,3*diF och2 4-Cl,6-F 0 s Η10.52 Me H 2,3-diF sch2 4-Cl，6-F 0 s Η10.53 Me H 2.3-diF och2 4-Cl，7-F 0 s Η10.54 Me H 2?3-diF sch2 4-Cl，7-F 0 s Η10.55 Me H 2.3-diF och2 4-F,5-CI 0 s Η10.56 Me H 2,3-diF sch2 4-F，5-Cl 0 s Η10.57 Me H 2,3«diF och2 5-Cl，6-F 0 s Η10.58 Me H 2,3-diF sch2 5-Cl，6-F 0 s Η10.59 Me H 2,3-diF och2 5-Cl,7-F 0 s Η10.60 Me H 2,3-diF sch2 5-CL7-F 0 s Η10.61 Me H 2,3-diF och2 4-F,6-CI 0 s Η10.62 Me H 2,3-diF sch2 4-F,6-Cl 0 s Η10.63 Me H 2.3*diF och2 5-F，6-Cl 0 s Η10.64 Me H 2,3-diF sch2 5-F,6-Cl 0 s Η10.65 Me H 2,3-diF och2 1 7-F，6-Cl 0 s -231- 裝-- - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 五、發明説明壶8 化合物编號 R1 R2 Ί^)η acr4r3 (R6)m X / Q H10.66 Me H 2?3-diF sch2 7-F，6-Cl 0 s H10.67 Me H 2,3-diF och2 4-F，7-Cl 0 s H10.68 Me H 2,3*diF sch2 4-F，7-Cl 0 s H10.69 Me H 2,3-diF och2 5-F,7-Cl 0 s H10.70 Me H 2,3-diF sch2 5-F,7-Cl 0 s H10.71 Me H 2,3-diF och2 6-F，7-Cl 0 s H10.72 Me H 2?3-diF sch2 6-F，7-Cl 0 s H11.1 Me H 2,3-diOMe och2 4-Me 0 s H11.2 Me H 2.3-diOMe sch2 4-Me 0 s H11.3 Me H 2,3-diOMe och2 5-Me 0 s H11.4 Me H 2,3-diOMe sch2 5-Me 0 s H11.5 Me H 2,3-diOMe och2 6-Me 0 s H11.6 Me H 2,3-diOMe sch2 6-Me 0 s H11.7 Me H 2,3-di〇Me och2 7-Me 0 s H11.8 Me H 2.3-diOMe sch2 7-Me 0 s H11.9 Me H 2,3-diOMe och2 5-Et 0 s H11.10 Me H 2,3-diOMe sch2 5-Et 0 s Hll.ll Me H 2,3-diOMe och2 6-Et 0 s H11.12 Me H 2,3-diOMe sch2 6-Et 0 s H11.13 Me H 2?3-diOMe och2 4-OMe 0 s H11.14 Me H 2,3-diOMe sch2 4-OMe ' 0 s 裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -232-本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w ) 表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R2 (R3)n acr4r3 (R°L X Q H11.15 Me H 2,3<liOMe och2 5-OMe 0 s H11.16 Me H 2,3-diOMe sch2 5-OMe 0 s H11.17 Me H 2,3-diOMe och2 6-OMe 0 s H11.18 Me H 2,3-di〇Me sch2 6-OMe 0 s H11.19 Me H 2,3-diOMe och2 7-OMe 0 s H11.20 Me H 2,3-diOMe sch2 7-OMe 0 s H11.21 Me H 2,3*diOMe och2 5-OEt 0 s H11.22 Me H 2,3-diOMe sch2 5-OEt 0 s H11.23 Me H 2,3-diOMe och2 6-OEt 0 s H11.24 Me H 2,3KliOMe sch2 6-OEt 0 s H11.25 Me H 2,3-diOMe och2 4-F 0 s H11.26 Me H 2,3-diOMe sch2 4-F 0 s H11.27 Me H 2,3-di〇Me och2 5-F 0 s H11.28 Me . H 2,3-diOMe sch2 5-F 0 s H11.29 Me H 2,3*diOMe och2 6-F 0 s H11.30 Me H 2,3-di〇Me sch2 6-F 0 s H11.31 Me H 2,3-diOMe och2 7-F 0 s H11.32 Me H 2,3-diOMe sch2 7-F 0 s H11.33 Me H 2,3*diOMe och2 5-C1 0 s H11.34 Me H 2,3-di〇Me sch2 5-C1 0 s H11.35 Me H 2,3-diOMe och2 6-C1 0 s -233- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 【裝· 訂 .4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明表8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物编號 R1 R1 (R3)n acr4r5 (Rb)m X Q H11.36 Me H 2,3-diOMe sch2 6-C1 0 s H11.37 Me H 2,3-diOMe och2 4-CF3 / 0 s H11.38 Me H 2,3-di〇Me sch2 4-CF3 0 s H11.39 Me H 2,3*diOMe och2 5-CF3 0 s H11.40 Me H 2?3-diOMe sch2 5-CF3 0 s H11.41 Me H 2,3-diOMe och2 6-CF3 0 s H11.42 Me H 2,3-diOMe sch2 6-CF3 0 s H11.43 Me H 2,3-diOMe och2 7-CF3 0 s H11.44 Me H 2,3-diOMe sch2 7.CF3 0 s H11.45 Me H 2,3-diOMe och2 5-OCF3 0 s H11.46 Me H 2,3-diOMe sch2 5-OCF3 0 s H11.47 Me H 2,3-diOMe och2 6-OCF3 0 s H11.48 Me H 2,3-diOMe sch2 6-OCF3 0 s H1I.49 MeO H 2,3kHC1 och2 5-F 0 s H11.50 MeO H 2,5«diCl och2 5-F 0 s H11.51 MeO H 2,6-diCl och2 5-F 0 s H11.52 MeO H 3,5-diCl och2 5-F 0 s (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ♦ - 234-(下接第234a頁) 本紙張尺度遢用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ___B7_五、發明説明上列化合物中，宜化合物Α 1 · 1 Α1.2, Α1.3, Α1.5, Α1·6, Α1.7, Α1.8, Α1·9, Α1.13, Α1.16, Α1.18, Α1.21，Α1.25, Α1.28， Α1.31, Α1.32, Α1.45, Α1.56, Α1.58, Α1.60, Α1.62, Α1.65, Α1.70, Bl.l, B1.3, B1.5, B1.10, B2 37, B2.63,C1.1,C1.2, Cl.3, Cl.5, Cl.6, Cl.l 1, Cl 13, Cl 17, Cl. 19, Cl 23^1,24, C1.27, C1.28, C1.36, C1.42, C1.44, C1.52, C1.55, C2.1, C2.4, C2.19, C3.30, C3.32, C4 27， C4.29, C6.1, C6.29, C7.55, C8.1, C8.2, C8.3, C8.6, C8.19, C8.20, C8.22, C8.23, C8.39, t C8.72, C8.76, C9.1, C9.3, C9.4, C9.6, C9.20, C9.22, C9.23, C9.24, C9.36, C9.38, C9.39, C9.40, C9.52, C9.54, C9.55, C9.56, ClO.l, C10.3, C10.4, C10.5, C10.17, C10.20, C10.42, C10.44, C10.46, C10.48, C10.49, C10.50, C10.62, C10.64, C10.65, C10.66, C10.78, C10.82, C10.84, C10.86, C10.88, C10.92, C10.94, C10.96, C10.98, Cl 1.1, Cl 1.4, Cl 1.17, Cl 1.20, C11.33, C11.48, C11.63, C11.64, C11.78, C11.79, C12.45, C12.47, C14.15, C14.18, C14.31, C14.45, C14.74, C15.37, C16.113, C16.126, C18.118, C18.119, C18.130, Dl.l, D1.2, D1.4, D1.5, D1.8, D1.10, D1.13, D1.14, D1.16, D1.18, D1.35, D1.37, D1.40, D1.43, D1.46, D1.47, D1.49, D1.50, D1.51, D1.55, D1.56, D1.57, D1.60, D1.62, D1.65, D1.67, D1.68, D1.69, D1.70, D1.71, D1.72, D1.74, D1.76, D1.78, D1.79, D1.80, D1.81, D1.82, D1.83, D1.85, D1.87, D1.88, D1.90, D1.91, D1.92, D1.93, D1.94, D1.95, D1.97, D1.98, D1.99, D1.100, D1.101, D1.102, D1.103, D1.104, D1.105, D1.106, D1.109, D1.110, Dl l 12, D1.113, D1 114, D1.116, D1.117, D1.118, D1.119, D1.122, D1.123, D1.125, D1.126, D1.128, 5 D1 129, D1.130, D1.131, D1.132, D1.135, D1.136, D2.1, D2.4, D2.5, D2.6, D2.7, D2.9, D2 10, D2 11, D2.13, D2.14, D2.15, D2.17, D2.19, D2.20, D2.21, D2.22, D2.23, D2.25, D2.26, D2.28*D2.29, D2.30, D2.32, D2.40, D2.41, D2.42, D2.44, D2.45, D2.46, D2.47, D2 48, D2 50, D2.52, D2.53, D2 54, D2.55, D2.56, D2.57, D2.60, D2.61, D2.63, D2.65, D2.66, D2.67, D2.68, D2.72, D2.73, D2.74, D2.75, D2.76, D2.77, D2.78, D2.79, D2.80, D2.81, D2.82, D2.83, D2.84, D2.85, El l, E1.3, E115, E1.17, E4.1, E61, E7.5, E7.10、 E7 131，E7.135，F1.1’F1.3, F1.5，Fl.n，F1.15，F1.21，F1.25，FJ.31，F1.33，F1.69，F31， F3.3, F3.10, F3.14, F3.20, F3.21, F3.22, F3.29, F3.31, F3.56, F4.1, F4.ll, F4.12, F4.14, F4.16, F4.19, F4.20, F4.22, F4.23, F4.25, F4.27, F4.28, F4.30, F4.33, F4.40, F4.41, F4.43, F4.59, F4.61, F4.63, F4.69, F4.71, F4.79, F4.81, F4.103, F5.3, F5.9, F5.13, F6.ll, F6.12, F6.15, F6.16, F6.19, F6.20, F6.23, F6.24, F7.17, F7.34, F7.39, F7.45, F7.56, F7.69, F7.92, F7.99, F7.120, F7.136, F7.147, F7.169, F7.173, G1.3, G1.4, G1.5, G1.6, G1.8, G1.9, G1.10, Gl.l 1, G1.13, G1.14, G1.15, G1.19, G1.20, G1.30, G1.32, G1.34, G1.35, G1.36, G1.37, _-234a-_ 本紙張尺度適用中國阄家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公漦） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（心叫 G1.39, G1.44, G1.50, G1.52, G1.55, G1.57, G1.58, G1.59, G1.60, G1.62, G1.63, G1.64, G1.67, G1.68, G1.69, G1.72, G1.74, G1.76, G1.77, G1.81, G1.85, G1.87, G1.89, G1.92, G1.94, G1.95, G1.96, G1.97, G1.99, G1.109, G1.113, G1.114, G1.117, G1.118, G1.121, G1.122, G1.127, G1.128, G2.13, G2.14, G2.42, G2.49, G2.50, G2.61, G2.62, G2.86, G2.97, G2.115, G2.137, G2.148, G2.166, G5.3, G5.6, G5.17, G5.20, G5.33, G5.38, G5 45, G5 52, G6.31, G8.31, G8.33, G8.36, G8.38, G10.51, G10.57, G10.61, G10.63, H4.3, H4.8, H4.19, H4.22, H4.35, H4.38, H4.43, H4.50, H4.91，H7.4, Η7·9, H7.18, H7.21，H7.36, H7.41, H7 49, H7.63 及 H7.106. 尤宜化合物 Α1·1, Α1·2, Α1·5, Α1·6, Α1·7, Α1·9， Α1.18, Α1.21, Α1.25, Α1.28, Α1.62, Α1.65, Α1.70, Β1.1, Β1.3, Β1.5, Β1.10, Β2.63, C1.1, C1.2, C1.5, C1.6, C1.17, C1.23, C1.24, C1.36, C1.42, C1.44, C1.52, C1.55, C2.1, C2.4, C2.19, C3.30, C3.32, C8.1, C8.2, C8.3, C8.6, C8.19, C8.20, C8.22, C8.23, C8.39, C9.1, C9.3, C9.4, C9.6, C9.20, C9.22, C9.23, C9.24, C9.36, C9.38, C9.39, C9.40, C9.52, C9.54, C9.55, C9.56, Cll.l, Dl.l, D1.2, D1.4, D1.5, D1.8, D1.10, D1.47, D1.49, D1.50, D1.5K D1.55, D1.66, D1.68, D1.70, D1.71, D1.72, D1.74, D1.103, D1.105, D1.106, D2.1，D2.4, D2.5, D2.6, D2.7, D2.9, D2.10, D2.ll，D2.19, D2.20, D2.26, D2.28, D2.30, D2.40, D2.65， D2.73, D2.74, D2.75, D2.76, D2.77, D2.78, D2.79, D2.84, El l, Ε1.15, Fl.l, F1.3, F1.5,

Fl.l 1, F1.15, F1.21, F1.25, F1.31, F1.33, F3.1, F3.3, F3.10, F3.14, F3.20, F3.22, F3.29, F3.31, F3.56, F4.1, F4.ll, F4.12, F4.14, F4.19, F4.20, F4.22, F4.23, F4.25, F4.27, F4.28, ί F4.30, F4.33, F4.40, F4.41, F4.43, F4.59, F4.61, F4.63, F4.69, F4.71, F4.79, F4.81, F4.103, F5.13, F6.24, F7.34, F7.39, F7.45, F7.56, G1.3, G1.4, G1.5, G1.6, G1.8, G1.9, G1.10, Gl.l 1, G1.13, G1.14, G1.15, G1.19, G1.20, G1.30, G1.32, G1.34, GL35, G1.36, G1.37, G1.39, G1.44, G1.50, G1.52, G1.55, G1.57, G1.58, G1.59, G1.60, G1.62, G1.63, G1.64, G1.67, G1.68, G1.69, G1.72, G1.74, G1.76, G1.77, G1.81，G1.85、G1.92、G2.5, G2 42, G5.3、G5 6, G5.17, G5.33, G5.38, G5.45, G6.31, G8.31, G8.33, G8.36, G8.38, G10.51, Η4.3, Η4.8, Η4.19, Η4.22, Η4.35, Η4.38, Η4.43, Η4.91 及 Η7.36. 更宜化合物 Cl.l, C1.2, αΐ·5, CU6, D1.47, D1.70, D2.4, D2.5, D2.75, D2.76, D2.84, G1.32, G1.34, G1.35, G1.36, G1.37, G1.39, G1.50, G1.52, G1.55, G1.57, G1.58, G1.59, G1.60, G1.62, G1.63, G1.64, G1.72, G1.74, G1.76, G1.77 及 G1.81. -23+b-(上接第231a頁）本紙張尺度適用中國國家標準（CVS 口以格i 210X 297公犛） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明最佳化合物為化合物號碼：

Cl.l. N-[4-(苯駢瞎唑基甲氧基）_2 -甲苯基]乙醯胺 C1.2· N-[4-(苯駢鸣唑-2-基甲氣基）-2 -甲苯基]乙醯胺 C1.5. N-[4-(苯駢瞎唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]胺甲酸甲酯； C1.6.N-[4-(苯駢Ϊ等唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]胺甲酸基氣甲基 - 2 I 唑瞎駢苯 /V ; I 4- 酯ί 甲 Ν 基苯甲羥酯甲酸甲胺甲 4 [ 氧醯 4 ΓΙ- 氣酯 2 2 I 甲 1 唑酸唑 ίί甲ΙΦ; 駢胺駢胺苯基苯醯 /IV /IV - 甲-丙基氧甲基基氧甲基基苯甲基苯甲甲

基氧甲基 I 2 - 唑 it 駢苯氣甲 I 6 /IV 基苯甲酸 m 4 甲 .—_ 胺N- 酸甲胺

0g »tif 駢及駢 ; 苯；苯酯氟酯氟甲 5 甲 6 /V /V 基氣甲基基氧甲基基苯甲基苯甲經濟部中央標準局員工消費合作社印製酯甲酸甲胺得製而法方之物合化類此備製：用得習製依而物可法合物下化合依I) 化可(I 明般式發一將本如} 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（>M)

K

(R3)n

AH (II) 式中R3，A及n之定義如上且K為N(R2 之基，其中R1 ，X及R2之定義如上，硝基或胺基，與式（III)化合物反應

L

(R6)m 式中R4，R5 ，R6，Q及in之定義如上且L為離去基，可得式（I a )，（ V I a )或（V I I a )化合物： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

K

(R3)n

A R4 R5 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (la): K = N(R2)C(=X)Rl (Via): K=N〇2 (Vila): K=NH2 ，Q，ffl及n之定義如上且式中 R3 ，A , R 4 , R 5 K為已知； (ii)當步驟（i)所得化合物為式（Via)化合物，其中K 為硝基時，將該化合物與還原劑反應可得式（Vila)化合物，其中K為胺基； - 2 3 6 -

R 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公嫠） 542696 A7 B7五、發明説明（>W) (iii)當步驟（i)或步驟（ii)所得化合物為式（Vila)化合物時，將該化合物與RiC^XU2之基反應，其中R 及X之定義如上且L2為離去基，可得式（la’）化合物 R4-

Ia· 中上式如V)中式義(i其得將可亦為化

N—R

X

定之 η 及 Μ Q (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 以 a 子 (I原或氫 a)示 (I所物式 2 合與物合化且基之 a 應反基之基去為可

、1T R —

Ibf 經濟部中央標準局員工消費合作社印製之化中式

A

Q η 及 Η X, 義物定ί合上且式將式得而應反劑試當適與物合化 R-

V1J /IV 準標家國國 I中用適 If 尺纸 I本 I釐公 542696 A7 B7五、發明説明卜4) 其中，式（lb 1 )化合物中R 2a之基轉為R 2c之基，式中R2c為R2所示之基中不同之基。式（Ia)，（Ia«)， (I b ')或（I c ’）化合物可視需要鹽化而得其加成鹽。詳言之，本發明式（I)化合物可依下列反應流程A而製得：反廳流稈A (R3)n

(la): K = N(R2)C(=X)Rl (Via): K=N〇2 (Vila): K=NH2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂 Φ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製式中 R1 ，R2， R 3 , R 4 , R 5 , R6， A， X， Q , in及 n 之定義如上且K為已知，L為Z1之基，其中Z1為氯，溴，或碘，或為OR9之基，其中R9為烷磺醯基（如甲磺醯基），芳磺醯基（如對甲苯磺醯基），或二烷膦基 (如二甲瞵基或二乙膦基）。步驟A-1 視原料式（II)化合物中K之本質，步驟A-1可得 -2 3 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（>W) (i )本發明式（I )化合物其中K為M R 2 ) C ( = X ) R 1 ，·或 (ii)式（Via)或（Vila)化合物其中K各為硝基或胺基，其為製備本發明式（I)化合物之原料。步驟A-1之反應含將式（II)之酚衍生物或硫酚衍生物 (其可依下列反應流程B而製得）與式（II)之苯駢瞎唑化合物或苯駢鸣唑化合物縮合（其可依下列反應流程C 及D而製得）。此步驟可於溶劑下，且若需要，於鹼之下進行。當使用鹼時，鹼之本質並不重要。適當之鹼含鹼金屬氫氧化物（如氫氧化鈉及氫氧化鉀）；鹼金屬磺酸鹽（如碩酸鈉，磺酸鉀及碩酸絶）；鹼金屬烷氧化物（如甲氣化鈉，乙氧化鈉及第三丁氧化鉀）；鹼金屬氫化物（如氫化鈉及氫化鉀）；脂族三级胺（如三乙胺，三正丁胺，及二異丙基乙胺）；脂族璟狀三级胺（如1，4-二吖雙璟[2.2.2] 辛烷（DABCO)及 1，8 -二吖雙璟[5·4·0]十一 -7-烯（DBU); 毗啶（如吡啶，甲基吡啶及4-(Ν,Ν -二甲胺基）吡啶）；有機金屬鹼（如正丁鋰，第二丁鋰，二異丙醯胺鋰，雙（三甲矽烷基）醯胺鈉，及雙（三甲矽烷基）醯胺鋰。所用溶劑之本質無持限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水；醇（如甲醇，乙醇，及第三丁醇）；酮（如丙酮及甲基異丁基酮）；腈 (如乙腈）；酯（如乙酸乙酯）；鹵化烴（如二氯甲烷，氮仿，及二氯乙烷）；醚（如乙»，四氫呋喃，及二枵烷） ;芳族烴（如甲苯）；醯胺（如二甲基甲醯胺及二甲基乙 -2 3 9 - 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（WY) 醯胺）；亞碩（如二甲亞硪）；或其混液。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於_90〜200 °C下，更宜於0〜 1 0 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為15分-6小時）就足夠。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 - 2 4 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 Α7 Β7 五、發明説明（》9 應流耜

(R3〉n>C AH B-l (R3)n、 (V) (R3)n AR1〇a

AR1〇a

X (Via) (Vib) B-3

(R3)n H2N

AR1〇 B-4

-► R1 N I H

—(R3)n

AR10 (la): Rl〇=Rl〇b (VIII): Rl〇=Rl〇a (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) B-5 (VIII) R1 XΛ. (R3>n N R2a AR1〇 (lb): Rl〇=Rl〇b (IX): RlO=RlOa B-6 (VIH)或（IX) -^ X 人 (R3)n N- R2

AH (»a) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R1 X人

N—R

B-7 -►

AR1〇b db) (Ic) -241- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 、經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（WD) 式中 R 為R 1Da之基或R 1Qb之基，式中R1Qa為羥基保護基或硫氫基保護基且RiC)b為式（Ilia)之基 R4 --/ | —(R6)m R5 (raa) 式中R4 ，RS ，ϋ6，Q及HI之定義如上，· Ιί 1 ，R 2，R 3，R 4，R 5，R s，A，X，Q，m 及 η 之定義如上；

RsagCi- 6烷基，該烷基為未取代或取代以羥基或1-4個鹵素，C3-6璟烷基， C2- 6烯基，該烯基為未取代或取代以1-4個鹵素； C2- 6炔基，該炔基為未取代或取代以1-4個鹵素，或上逑-YR 7 -之基； R2b 為 CH2OH，CH2 CH2 OH, CH 2 OR 7 , CH2 CH2 〇R7 之基，且 R 2C 為 CH2 OH , CH 2 CH 2 〇H, CH 2 OR 7 , CH 2 CH 2 OR 7 ，CH 2 OCOR 7，CH 2 CH 2 OCOR 7 之基。經基保護基及硫氫基保護基本質無特限，惟該保護基可於不傷害其它分子下，以適當方法去除而得羥基及硫氫基，且該保護基於去除保護基前不與反應中所用試劑反應。羥基及硫氫基保護基之較佳例如_基（如乙醯基及丙醯基）；烷氣羰基（如甲氧羰基及乙氣羰基）。 -2 4 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（Μ ) 步驟B- 1 步驟B-1之目的為將式（IV)之酚衍生物或硫酚衍生物之羥基或硫氫基保護&RiC)a 之保護基而製得式（V)之已保護化合物。此步驟可將式（IV)化合物之於溶劑及鹼之下與R1〇a L1 反應而進行，式中R1C)a之定義如上且L1為親核性之離去基，較佳例含氯，溴，碘，磺醯氧基（如甲磺醯氣基及對甲苯磺醯氧基），亞磺醯氧基（如甲亞磺醯氧基及乙亞磺醯氧基），及_氣基（如二甲膦氣基及二乙膦氣基）。所使用鹼之本質並不重要，惟需具有消除酚環之羥基或硫酚環之硫氫基之鹼性即可。適當之鹼含鹼金屬氫氣化物（如氫氧化鈉及氫氧化鉀）；鹼金屬磺酸鹽（如碩酸鈉，碳酸鉀及磺酸絶）；鹼金屬烷氣化物（如甲氧化鈉，乙氣化鈉及第三丁氧化鉀）；鹼金屬氫化物（如氫化鈉及氫化鉀）；脂族三級胺（如三乙胺，三正丁胺，及二異丙基乙胺）；脂族璟狀三级胺（如1，4-二吖雙環[2.2.2】辛院 (DABCO)及 1，8 -二吖雙環[5·4·0]十一 -7-烯（DBU);及吡啶（如吡啶，甲基毗啶及4-(Ν,Ν -二甲胺基）吡啶）。經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水；醇（如甲醇，乙醇，及第三丁醇）；酮（如丙酮及甲基異丁基酮）；腈 (如乙腈）；酷（如乙酸乙酯）；鹵化烴（如二氨甲烷，氯仿，及二氣乙烷）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二愕烷） ;芳族烴（如甲苯）；醯胺（如二甲基甲醯胺及二甲基乙 - 2 4 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇Χ29<7公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（Wv) 醯胺）；及亞硪（如二甲亞硪）。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-70〜200 °C下，更宜於-10〜 8 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為30分-5小時）就足夠。步驟B-2 步驟B-2之目的為將步驟B-1所製得式（V)之化合物硝化可得（V I b )之化合物，其中硝基引入至羥基或硫氫基之對位。本反應可依習用將芳族璟硝化之方法進行。如使用濃硫酸及濃硝酸之混合酸硝化或使用硝酸鉀硝化。本反應可於存在或無溶劑下進行。當使用溶劑時，所用溶劑之本質無待限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含乙酸及鹵化烴（如二氯甲烷，氯仿，及1,2-二氯乙烷）。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-90〜2G0°C下，更宜於-50〜 8 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為30分-6小時）就足夠。步驟B - 3 -2 4 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（〜）步驟B-3之目的視所用原料本質而定，且為： (i)産生式（VII)之4-胺酚或4-胺硫酚衍生物，式中R1Q 為如上逑保護基，傜將式（VIb)化合物依步驟B - 2 將硝基還原；或 (i i )産生式（V I I )化合物，式中R 為如上述R 之基〔即式（Vila)化合物〕，僳將式（Via)化合物依步驟 A- 1將硝基還原。本反應可依習用將硝基還原為胺基之方法進行。如於存在Pd-C之下氫化；將原料於存濃鹽酸之下處理以氯化錫；將原料處理以於乙酸之氯化鋅。本反應可於存在或無溶劑下進行。當使用溶劑時，所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水；醇（如甲醇，乙醇，及第三丁醇）；酯（如乙酸乙酯）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二呜烷）；芳族烴（如甲苯）；有機酸（如乙酸及甲酸） ;醯胺（如二甲基甲醯胺及二甲基乙醯胺）；及亞硪（如二甲亞？« )。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-90〜200 °C下，更宜於0〜 1 0 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至2 4小時（尤為3 0分-12 小時）就足夠。步驟B-4 - 2 4 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 d 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7

五、發明説明（wvO 步驟B-4之目的視所用原料本質而定，且為： (i) 由式（Vila)化合物於存在或無溶劑下，若需要，於鹼之下與R1 C( = X)L2 (式中R1及X之定義如上，且L2 為親核性之離去基，較佳例含氯，溴，碘，磺醯氣基 (如甲磺醯氣基及對甲苯磺醯氧基），亞磺醯氧基（如甲亞磺醯氧基及乙亞磺醯氧基），及膦氧基（如二甲膦氣基及二乙膦氧基）反應而得式（la’）之醯胺或胺甲酸鹽；或 (ii) 由式（VII〉化合物（式中為如上述之保護基），於存在或無溶劑下，若需要，於鹼之下與R1 C( = X)L2 (式中R1 , X及L2之定義如上）反應而得式（VIII)之醯胺或胺甲酸鹽。當使用鹼時，鹼之本質並不重要。適當之鹼含鹼金屬氫氧化物（如氫氣化鈉及氫氣化鉀鹼金屬磺酸鹽（如磺酸鈉及磺酸鉀）；金屬烷氧化物（如甲氧化鈉，乙氣化鈉及第三丁氧化鉀）；鹼金屬氫化物（如氫化鈉及氫化鉀） ;脂族三级胺（如三乙胺，三正丁胺，及二異丙基乙胺） :三级苯胺（如N，N -二甲苯胺及二乙苯胺）；脂族環狀三级胺（如1，4 -二吖雙環[2·2·2]辛烷（DABC0)及1,8-二吖雙環[5 · 4 · 0 ]十一 -7-烯（DBU);毗啶（如吡啶，甲基吡啶及4-(Ν，Ν -二甲胺基）吡啶）；及有機金屬鹼（如正丁鋰，第二丁鋰，二異丙醯胺鋰，雙（三甲矽烷基）醯胺鈉，及雙（三甲矽烷基）醯胺鋰。當使用溶劑時，所用溶劑之本質無待限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水 - 2 4 6 - 本紙張尺度4用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ^裝· 、1Τ 542696 A7 B7 五、發明説明 ;醇（如甲醇，乙醇，及第三丁醇）；酮（如丙酬及甲基異丁基酮）；腈（如乙腈）；酯（如乙酸乙酯）；鹵化烴（如二氯甲烷，氯仿，及二氣乙烷）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二鸣烷）；芳族烴（如甲苯）；及其混液。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-90〜200 °C下，更宜於-10〜 1 0 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至2 4小時（尤為15分-6小時）就足夠。於此步驟中，由式（VII)或（Vila)化合物與RiC( = X)Cl2 (式中X之定義如上），於存在或無溶劑下，若需要，於鹼之下反應可得異氰酸鹽或異硫氡酸鹽之中間産物，氣式（IaJ或（VIII)之目的化合物為R1表為式(式中 Ria為（：1-6烷氧基，其為未取代或取代以1-4個鹵素，或 Ci- 6烷硫基，其為未取代或取代以1-4個鹵素）。將此中間産物與RiaZ2 (式中Ria之定義如上且Z2為氫或如鈉或鉀之鹼金屬），於存在或無溶劑下，若霈要，於鹼之下反應可得式（I a ')或（V I I I )之化合物。經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 當使用鹼時，鹼之本質並不重要。適當之鹼含齡金屬氫氣化物（如氫氧化銷及氫氧化鉀）；鹼金屬磺酸鹽（如磺酸鈉，碩酸鉀及碩酸絶）；金屬烷氧化物（如甲氣化鈉，乙氣化銷及第三丁氣化鉀）；鹼金屬氫化物（如氫化鈉及氫化狎）；脂族三级胺（如三乙胺，三正丁胺，及二異 -2 4 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（一）丙基乙胺）；脂族璟狀三级胺（如1,4 -二吖雙環[2·2·2] 辛烷（DABCO)及 1,8 -二吖雙璟[5·4·0]十——7 -烯（DBU)，· Utt啶（如吡啶，甲基吡啶及4-(Ν，Ν -二甲胺基）吡啶）；及有機金屬鹼（如正丁鋰，第二丁鋰，二異丙醯胺鋰，雙 (三甲矽烷基）醯胺鈉，及雙（三甲矽烷基）醯胺鋰。當使用溶劑時，所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含醇 (如甲醇，乙醇，及第三丁醇酮（如丙酮及甲基異丁基酮）；酯（如乙酸乙酯）；鹵化烴（如二氯甲烷，氯仿，及二氯乙烷）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二枵烷）；芳族烴（如甲苯）；醯胺（如二甲基甲醯胺及二甲基乙醯胺） ;亞_ (如二甲亞硪）；及其混液。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-90〜200 °C下，更宜於-10〜 1 0 0°C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般3分至24小時（尤為5分-6小時）就足夠。此外，當目的化合物為式（I a ’）或（V I I I )之化合物，其中X為硫且Ri.Ci- 6烷硫基，該烷硫基為未取代或取代以1-4個鹵素時，此步驟可將式（Vila)或（VII)化合物與二硫化磺反應而得二硫胺甲酸鹽中間産物，再與 R lb z 3 (式中反^為^- 6烷硫基，該烷硫基為未取代或取代以1-4個鹵素，且Z3為氯，溴，或碘），於存 • -248- 本紙張尺度適用中國國家橾準（（A’S ) Λ4说格（2丨OX 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（，）在或無溶劑下及於鹼之下反應。所使用鹼之本質並不重要。適當之鹼含鹼金屬氫氧化物（如氫氣化鈉及氫氣化鉀）；鹼金屬磺酸鹽（如磺酸鈉，磺酸鉀及磺酸絶）；金屬烷氧化物（如甲氣化鈉，乙氧化鈉及第三丁氧化鉀）；鹼金屬氫化物（如氫化鈉及氫化鉀） ;8旨族三级胺（如三乙胺，三正丁胺，及二異丙基乙胺） ;腊族環狀三级胺（如1，4 -二吖雙環[2·2·2]辛烷（DABCO) 及1,8 -二吖雙璟[5.4.G]十一 -7_烯（DBU);吡啶（如吡啶，甲基吡啶及4-(Ν，Ν -二甲胺基）吡啶）；及有機金屬鹼（如正丁鋰，第二丁鋰，二異丙醯胺鋰，雙（三甲矽烷基）醯胺鈉，及雙（三甲矽烷基）醯胺鋰。當使用溶劑時，所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水 ;醇（如甲醇，乙醇，及第三丁醇）；酮（如丙酮及甲基異丁基酮）；腈（如乙腈）；酯（如乙酸乙酯）；鹵化烴（如二氯甲烷，氯仿，及二氯乙烷）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二噚烷）；芳族烴（如甲苯）；醯胺（如二甲基甲醯胺及二甲基乙醯胺）；亞硪（如二甲亞魄）；及其混液。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於_90〜200 °C下，更宜於-10〜 1 0 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為10分-6小時）就足夠。 - 2 4 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（>^) 步驟Β-5 步驟Β-5之目的為將取代基R2a (其中R2a之定義如上）引入至式（la’）或（VIII)化合物之醯胺基或胺甲醯基之氮原子上而各得式（lb)或（IX)化合物。可將式（la·)或（VIII)化合物與R2aL3 (式中R2a之定義如上，且L2為親核性之離去基，較佳例含氯，溴，碘，磺醯氧基（如甲磺醯氣基及對甲苯磺醯氧基），亞睛醯氧基（如甲亞磺醯氣基及乙亞磺醯氣基），及膦氣基 (如二甲瞵氣基及二乙膦氧基），於溶劑及鹼之下反應而得〇所使用鹼之本質並不重要。適當之鹼含鹼金屬氫氧化物（如氫氣化鈉及氫氧化鉀）；鹼金屬碩酸鹽（如碩酸鈉及磺酸鉀）；金屬烷氣化物（如甲氣化鈉，乙氣化鈉及第三丁氣化鉀鹼金屬氫化物（如氫化鈉及氫化鉀）；脂族三级胺（如三乙胺，三正丁胺，及二異丙基乙胺）；脂族璟狀三级胺（如1，4-二吖雙環[2·2·2]辛烷（DABCO)及1 ，8 -二吖雙環[5·4·0]十一 -7-烯（DBU);吡啶（如吡啶，甲基毗啶及4-(Ν,Ν -二甲胺基）吡啶）。過所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水；醇（如甲醇，乙醇，及第三丁醇）；酮（如丙酮及甲基異丁基酮）； Β青（如乙腈）；酯（如乙酸乙酯）；鹵化烴（如二氯甲烷，氯仿，及二氯乙烷）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二鸣烷） ;芳族烴（如甲苯）；醯胺（如二甲基甲醯胺及二甲基乙 - 2 5 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X29,公犛） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 542696 A7 B7 五、發明説明（W ) 醯胺）；亞魄（如二甲亞硪）。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-70〜200 °C下，更宜於-10〜 8 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至2 4小時（尤為3 0分-5小時）就足夠。當R 為CH2 OH,可將式（IaJ或（VIII)化合物與甲醒，於存在或無溶劑，若需要，於鹼之下反應而得。當使用鹼以産生式（lb)或（IX)化合物（式中R Μ為 CH 2 ΟΗ )，所使用鹼之本質並不重要。適當之鹼含鹼金屬氫氣化物（如氫氧化鈉及氫氣化鉀）；鹼金屬碳酸鹽（如战酸鈉，磺酸鉀及磺酸絶）；金屬烷氧化物（如甲氧化鈉，乙氣化鈉及第三丁氧化鉀）；鹼金屬氫化物（如氫化鈉及氫化鉀）；脂族三级胺（如三乙胺，三正丁胺，及二異丙基乙胺）；脂族環狀三级胺（如1，4 -二吖雙環[2.2.2】辛烷 (DABC0)及1，8-二吖雙環[5·4·0]十——7 -烯（DBU);吡啶 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) i裝. 訂 d. 及比 DH 基甲¾ 如機有及 \—/ 啶¾ 基胺甲二經濟部中央標準局員工消費合作社印製鹼烷屬矽金甲三 /V 雙 mil 鋰胺醯丙異二 m: II 丁二第鋰丁正如基胺醯基烷矽甲三 /IV 雙及 mi 1 胺酷作良不無(¾酮劑醇基試；丁或水異應含反劑對溶惟當，適限 C 特度無程質某本至之料劑原溶解用溶所可對且用如 /—\ 酮 \1|/ 醇丁三第及醇乙腈乙如酯乙酸乙如 /V 酯酮鹵丙；基甲及 a 主ΒΠ 甲 ·，如丨氯烷甲氯二如 /IV 烴化本呔认尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（# ) 仿，及二氣乙烷）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二枵烷） ;芳族烴（如甲苯）；醯胺（如二甲基甲醯胺及二甲基乙醯胺）；亞硪（如二甲亞硪）；及其混液。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-90〜200 °C下，更宜於0〜 5 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為10分-12 小時）就足夠。此反應宜以將反應液以超音波處理而進行。步驟B - 6 步驟B-6之目的為産生式（Ila)之酚或硫酚衍生物，其為上述步驟A-1之原料，像由將步驟B-4製得之式（VIII) 化合物或步驟B-5製得之式（IX)化合物除去保護基R1()a 而得。此步驟可視保護基本質而使用習用除去保護基之方法。典型例含水解式（VIII)及（IX)化合物，式中1^&為醯基或烷氣羰基，於存在鹼下反應可得式（Ila)化合物。所使用鹼之本質並不重要。適當之鹼含鹼金屬氫氣化物（如氫氣化銷及氫氣化鉀）；鹼金屬碩酸鹽（如磺酸鈉，磺酸鉀及磺酸鉋）；及驗金屬碩酸氫鹽（如磺酸氫鈉）。對所用溶劑之本質無待限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水；醇（如甲醇，乙醇，及第三丁醇）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二呜烷） - 2 5 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（w ) ;芳族烴（如甲苯 >;及其混液。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-90〜200 °C下，更宜於-50〜 1 0 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為30分-12 小時）就足夠。步驟B-7 步驟B-7之目的為使用適當試劑將含如上逑R 之式 (lb)化合物轉為式（1〇化合物，其中R2a轉為如上述R2C 之基。所用試劑及反應條件可視欲得轉換反應之本質而定。當式（lb)化合物中為ch2OH或CH2CH2OH基，其可轉為式（Ic)化合物，其中R2e為CH2 0C0R7， CH2 CH2 0C0R7 , CH 2 〇R 7 ,或 CH2CH20R7 之基，式中R7之定義如上。將式（lb)化合物（其中R2b為CH2 0H或CH2 CH2 〇H基），轉為式（Ic)化合物（其中為CH2〇COIi7或 CH2CH2OCOR7之基）之反應可使用標準酯化技術而酯化。反應條件與步驟B-4相同。將式（lb)化合物（其中R2b為CH2 0H或CH2 CH2 0H基），轉為式（Ic)化合物（其中R2c為CH2 OR7或CH2 CH2 OR7 之基）之反應可使用標準酯化技術而酯化，如將式（lb) 化合物與過量之R7 0H化合物於酸試劑之下反應。 - 2 5 3 - 本紙張尺度適用中國國家螵隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（ο) 對所用酸試劑之本質無特限。適當酸試劑含無機酸（如氫氣酸及硫酸）；路易士酸（如氣化鈦（IV),三氟化硼乙醚及氯化鋅）；及有機酸（如三氟乙酸，三氟甲磺酸，對一甲苯磺酸）。宜為無機酸（如氫氯酸）。對所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水；腈（如乙腈） ;酯（如乙酸乙酯）；鹵化烴（如二氯甲烷，氯仿，及二氯乙烷）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二¢1烷）；芳族烴 • (如甲苯）；及其混液。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-10〜200 °C下，更宜於0〜 4 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為10分-6小時）就足夠。當式（lb)化合物中R2b為如CH2 〇(四氫哌喃-2-基）或 CH2CH20(四氫哌喃-2 -基）之已保護醇，其可轉為式（Ic) 化合物（其中R2C為如CH2〇H或CH2CH20H之未保護醇）。此反應可使用標準去除已保護醇技術而去除已保護醇。一般去除己保護反應於酸或鹼試劑下進行，宜於酸試劑下進行。對所用酸試劑之本質無特限，適當酸試劑含無機酸（如氫氯酸及硫酸）；路易士酸（如氯化鈦（IV),三氟化硼乙醚及氯化鋅）；及有機酸（如三氟乙酸，三氟甲磺酸，對-甲苯磺酸）。最宜為有機酸（如對-甲苯磺酸）。 - 2 5 4 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) «»裝·

、1T Φ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（>^ ) 對所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水；醇（如甲醇，乙醇，及第三丁醇）；酮（如丙酮及甲基異丁基酮）；腈 (如乙腈）；酯（如乙酸乙酯）；鹵化烴（如二氯甲烷，氯仿，及二氯乙烷）；醚（如乙醚，四氫呋喃，及二鸣烷） ;芳族烴（如甲苯）；醯胺（如二甲基甲醯胺及二甲基乙醯胺）；亞硪（如二甲亞鸱）；及其混液。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-10〜100 °c下，更宜於0〜 4 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至2 4小時（尤為1 0分-6小時）就足夠。於反應流程B，-AH基之保護作用如步驟B-1所示旦 -ARwa基之去保護作用如步驟6所示，因為此保護及去保護為製備式（Ila)化合物之最普遍及方便之方法。然而，-AH基之保護及去保護作用可於反應流程B中任一步驟中進行，惟其對反應其它步驟無不良作用，如步驟 B - 2之引入硝基至苯環，步驟B-3之將硝基還原為胺基，步驟B-4之將胺基醯化或胺甲醯化，及步驟B-5之引入取代基至醯胺基或胺甲醯基之氮原子。部份情況下羥基或硫氫基並不需要保護。本發明製備式（Ila)化合物含各種替代方法。如步驟B - 6中使用式（V I I I )化合物為原料中，其含化 -2 5 5 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •項再填· 裝- 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（297公嫠） 542696 A7 B7五、發明説明（如）合物其中RU為C( = X)Ri式中Ri及X之定義如上）。此基可同時引至4-胺酚化合物之- A Η基及4-胺硫酚化合物之-HH2基。此反應可依上述步驟Β-4進行反應。然而， R 1 C ( = X) L 2 ί式中R1 , X及L2之定義如上）之量不低於 2倍之原料。砭應流稃C (R6)m (R6)m

CH3— Q

(X) C-l

N Z1CH2-

Q (mb) 式中步驟c - R 6 1 Q及ni之定義如上且Z1為氛，溴，及碘經濟部中央標準局員工消費合作社印製步驟唑或苯合物（鹵化而此步地於自對所 N -氣丁等。若始無待限疊氮雙 C - 1之目的為製備式（Illb)化合物，其中苯駢喧駢枵唑基之2位已取代以鹵甲基，其由式（X )化其中苯駢瞎唑或苯駢鸣脞基之2位已取代以甲基）得。式（I I I b )化合物可作為上述步驟A - 1之原料。驟可將式（X)化合物於存在或無溶劑下，且任意由基起始劑下，與鹵化劑反應而得。用鹵化劑之本質無特限，適當鹵化劑含氯，溴，二醯亞胺，N -溴丁二醯亞胺，N -碘丁二醯亞胺，用自由基起始劑時，對所用自由基起始劑之本質，適當自由基起始劑含二苄醯基過氧化物（BPO)，異丁腈（A I B N )等 2 5 6 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作 $且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水；鹵化烴（如四氯化硪，二氣甲院，氣仿’及二氯乙院）；乙酸；及二甲基甲醯胺（DMF)。 β應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於_90〜2〇〇°C^，更宜於-10〜 1 0 0 °C下進行反應。反應所霈時間亦不定，視反_溫度，原料本質’所用試劑及溶劑本質而定。一般3 0分至1Q ϋ小時（尤為卜5 0小時）就足夠。此步驟之原料式（X)之2_甲基化合物可依J· 0rg· δ 9 ( 2 2 ) 3 2 7 7 ( 1 9 7 4 ) ， J · 0 r g · C h e ffl · 4 3 ( 1 1 ) 2 2 9 6 ( 1 9 7 8 )，及 J · C h e m . Soc. Perkin Trans 2 1 5 8 2 ( 1 9 7 2 ) 方法而製得。此步驟之目的化合物可依Synthetic Communications 19 (16) 2921 (1989)， J. Med· Che®. 35 (3) 457 (1992) ，J· Med· Chein· 35 (21) 3792 (1992)及 Synthesis 102 i 1 C| 7 Q )右法而齟锃i (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇χ 297公釐） 542696 A7 B7

五、發明説明（4) 反應流程1L

NC

(R6)m (R6)m D1 (R6)m RH〇C-^(

、 HOCH2— (XI) (ΧΠ) aia) D-3 OHC-^

D-4 (R6)m (XHIa)

(XIV)

(XIIIc) (XIHa) ^ (XHIb) i^(XIIIc) D-6

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裝·

、1T Φ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (R3)n 02N—Z4 D-7 + (XIIIa>，(XHIb)或(XIIIc) (R3)n R4 〇2N——。---^ \ -]-(R6)m R5

Q •258· 本紙張尺/i適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（>θ ) 式中R4 ， R 5 , R 6 , Q , «I及R9之定義如上，R11為 C 1 - 6烷基，R4a&RM為相同或不同且各為Ci — 6 烷基。步驟D- 1 步驟D-1之目的為製備式（XII)化合物，其中苯駢喀唑環或苯駢噚唑璟之2位含烷氣羰基。其由式（XI)化合物 (苯駢晴唑璟或苯駢_唑環之2位含氰基），於存在R 11 Ο Η 之醇下（式中R 11之定義如上，如含甲醇及乙醇之醇）反應而得。此步驟可將式（XI)化合物於存在R 11 〇 Η之醇及酸之反應而得。對所用酸試劑之本質無特限，適當酸試劑含無機酸（如氫氯酸及硫酸）；及有機酸（如對-甲苯磺酸）。對所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含醇（如甲醇及乙醇）。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-90〜200 °C下，更宜於0〜 1 0 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般1分至12小時（尤為2分-6小時）就足夠。此步驟之原料式（XI)之2 -氰苯駢瞎唑化合物或2 -氰苯駢愕唑化合物可依J. Heterocyclic Chem. 29 639 - 2 5 9 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· •項再填寫太訂 im 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（4 ) (1 9 9 2 )方法而製得。此步驟之目的式（XII)化合物可依Synthetic Communication 14 ( 1 0 ) 9 4 7 (1984)及 Tetrahedron Letters (9) 645 (1973)方法而製得。步驟D-2 步驟D-2之目的為製備式（Xllla)化合物，其中苯駢喀唑璟或苯駢楞唑璟之2位取代以羥甲基。其由式（X I I ) {匕合物中苯駢瞎唑璟或苯駢Bf唑環之烷氣羰基依上述步驟D - 1還原而得。此步驟可依習用將酯還原為一級醇之方法而進行，一般使用如硼氫化鈉及硼氫化鋰之還原劑。對所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含醇（如甲醇及乙醇）。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-9 0〜2 0 0 °C下，更宜於-2 0 〜8 G °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為10分-12 小時）就足夠。此步驟之目的化合物亦可依Helvetica Chimica Acta 5 5 1 7 8 2 ( 1 9 7 2 )方法而製得。步驟D-3 步驟D-3之目的為製備式（XIV)之2 -甲醯苯駢喀唑化合 -2 6 0 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

一裝· 訂 Φ 本纸认K度ίί用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（W ) 物或2-甲爵苯駢咚唑化合物•其由將式（XHla)化合物中苯駢瞎唑化合物或苯駢垮唑化合物之2位取羥甲基氣化，依上述步驟D-2氣化為甲醛基而得。此步驟可依習用將羥甲基氣化為甲醛基之方法而進行，如Swern氣化方法及Jones氣化方法。此步驟之式（XIV)目的化合物亦可依Liebigs. Ann. Chem . 5 4 2 ( 1 9 8 0 )方法而製得。步驟ί) - 4 步驟D_4之目的為製備式（Xlllb)化合物，其由將上述步驟D-3製得式（XIV)之2 -甲醯苯駢喀唑化合物或2 -甲醯苯駢卩¥唑化合物，與R M g Z 1 (式中R 之定義如上且 Z 1為氯，溴或碘）之Gr ignard試劑反應而得。此步驟可依標準Gr ignard反應之方法而進行。對所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含醚（如乙醚，四氫咲：喃，及二吗院）。經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ---------^裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於_1〇〇〜100 °c下，更宜於_40 〜5 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為10分-12 小時）就足夠。步驟D-5 -2 6 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（心）步驟D-5之目的為製備式（XIIIc)化合物，其由將上述步驟D-1製得式（XII)中苯駢it唑璟或苯駢_唑環之2位的烷氣羰基，與R4aMgX及R521 MgX(式中X，兄421及1?521 之定義如上）之Grignard試劑反應而得。此步驟可依步驟D - 4之方法而進行。然而，此步驟中當R 4a及R Μ為相同時，需加入相對於原料2倍以上之 Grignard試劑。當為不同時，需加入相對於原料1倍以上之Grignard試劑。步驟D-6 步驟D-6之目的為製備式（Illb)化合物，其苯駢瞎唑璟或苯駢鸣唑環之2位取代以如上述-0 R 9。其為： (i) 將上述步驟D-2,步驟D-4，及步驟D-5分別製得之式（Ilia), (Illb)及（IIIc)化合物，與R9L4反應（式中R9之定義如上且L4為親核性之離去基，較佳例含氯，溴，碘，磺醯氧基（如甲磺醯«基及對甲苯磺醯氧基），亞磺醯氣基（如甲亞磺醯氣基及乙亞磺醯氧基），及膦氧基（如二甲膦氣基及二乙瞵氣基）；或 (ii) 將式（Ilia), (Illb)及（IIIc)化合物之羥基磺醯化或膦基化。此步驟可於存在或無溶劑下，若需要，於鹼之下反應。當使用鹼時，鹼之本質並不重要。適當之鹼含鹼金屬氫氧化物（如氫氧化鈉及氫氧化鉀鹸金屬碩酸鹽（如碳酸鈉及碩酸鉀）；金屬烷氧化物（如甲氧化鈉，乙氣化鈉及第三丁氧化鉀）；鹼金屬氫化物（如氫化納及氫化鉀） - 2 6 2 - 本紙張尺度適用中國國家標卑（CNS ) A4規格（210X 297公釐） <裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（七） ;脂族三级胺（如三乙胺，三正丁胺，及二異丙基乙胺） ;三級苯胺（如N，N -二甲苯胺及N，N -二乙苯胺）；脂族璟狀三级胺（如1,4 -二吖雙璟[2·2·2]辛烷（DABCO)及1，8 -二吖雙環[5 · 4 · 0 ]十一 -7 -烯（D B U );吡啶（如吡啶，甲基吡旋及4-(Ν，卜二甲胺基〉吡啶）；及有機金屬鹼（如正丁鋰，第二丁鋰，二異丙醯胺鋰，雙（三甲矽烷基）醯胺銷，及雙（三甲矽烷基）醯胺鋰。當使用溶劑時，所用溶劑之本質無特限，惟對反應或試劑無不良作用且可溶解原料至某程度。適當溶劑含水，·酮（如丙酮及甲基異丁基酮）；腈（如乙腈）；酯（如乙酸乙酯）；鹵化烴（如二氯甲烷，氯仿，及二氯乙烷）； _ (如乙醚，四氫呋喃，及二鸣烷）；芳族烴（如甲苯）；及其混液。反應可於極廣溫度範圍下進行，且精確之反應溫度對本發明並不重要。一般便於-90〜200 °C下，更宜於-20〜 1 0 0 °C下進行反應。反應所需時間亦不定，視反應溫度，原料本質，所用試劑及溶劑本質而定。一般5分至24小時（尤為15分-6小時）就足夠。步驟D-7 步驟D-7之目的為製備式（Via)化合物，其中A為氧且 R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , m及η之定義如上，其為將上述步驟D - 2，步驟D - 4，及步驟D _ 5分別製得之式（I I I a ), (Illb)及（IIIc)化合物，與式（XIV)化合物反應（式中R3 -2 6 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（>^) 及η之定義如上，且Z4為氟，氯，或溴。此步驟可依上述步驟D-6之方法進行。反應流程Α及Β中，式（II)化合物與式（III)化合物之縮合反應偽於如步驟B - 2引入硝基至苯環，如步驟B - 3 還原硝基至胺基，如步驟B-4將胺基胺甲醯化或醯胺化及如步驟B-5及B-6引入取代基至胺甲醯基及醯胺基之氮原子後進行。然而，式（I I )化合物與式（I I I )化合物之縮合反應於不影響任一後述步驟下可於任一步驟下進行。亦即，上述步驟可簡化為：硝化-> 還原—胺甲醯化或醯胺化—引入取代基至胺甲醯基及醯胺基—與（III)縮合。上逑步驟亦可依下列順序進行：硝化—還原—與 (III)縮合胺甲醯化或醯胺化—引入取代基至胺甲醯基及醯胺基。此外，上述步驟亦可依下列順序進行：硝化―與（III)縮合4還原—胺甲醯化或醯胺化—引入取代基至胺甲醯基及醯胺基。最後，上述步驟亦可依下列順序進行：與（I I I )縮合—硝化—還原—胺甲醯化或醯胺化—引入取代基至胺甲醯基及醯胺基。製備本發明式 (I )化合物之方法含所有上述方法。上述反應流程Α至D完成後，各步驟之且的化合物可依習用方法收集。如；將反應液中和；若存在不溶物，將其濾除；加入非水溶劑 > 分離有機層並以水洗；最後蒸除溶劑。産物可視需要依如再結晶，再沈澱或各種層析（尤為柱層析或製備性薄層層析）之習用方法純化。 -2 6 4 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格t : 10 X Μ7公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 542696 A7 B7 五、發明説明（>H ) 供為除草劑時，本發明化合物（I)可用任何習用於此巨的之劑型，例如粉劑，粗粉劑，穎粒，細粒劑，可浮劑，乳劑，液劑等，傜混合該化合物（I)與載體及隨需要之其他佐藥（如界面活性劑）。此載體使本發明化合物可混合合成或天然無機或有機物，加入除草劑中以輔肋 ί舌性化合物列達目標植物，或便於貯存，蓮輸或操作。固體載體之適例包括：粘土，如高嶺土，微晶高嶺土或鎂鋁海泡石；無機物，如滑石，雲母，葉蠟石，浮石，蛭石，石膏，白雲石，矽藻土，鎂石灰，磷石灰，沸石，矽酐，合成矽酸鈣，高嶺土，膨土或碳酸鈣；植物性有機物，如大豆粉，菸粉，核桃粉，麵粉，木粉，殿粉或結晶纖維素；合成或天然高分子，如香豆酮樹脂，石油樹脂，酸醇樹脂，聚（氯乙烯），聚（烷二醇），酮樹 Β旨，酯顧，古巴膠或丹瑪膠；蠟類，如棕櫚蠟，石蠟或蜂蠟；及尿素。液體載體之適例包括：石蠟条或萘条烴，如煤油，礦油，錠子油或白油；芳族烴，如苯，甲苯，二甲苯，乙苯7茴香素或甲萘；氯化烴，如四氯化磺，氯仿，三氯乙烯，一氯苯或氯甲苯；_類，如二鸣烷或四氫呋喃； _類，如丙_，丁酮，二異丁基甲酮，環己酮，苯乙酮或異弗爾酮；酯類，如乙酸乙酯，乙酸戊酯，乙二醇乙酸酯，二乙醇乙酸酯，馬來酸二丁酯或丁二酸二乙酯；酉}類，如甲醇，正己醇，乙二醇，二乙二醇，環己醇或笮醇；醚醇，如乙二醇乙醚，乙二醇苯醚，二乙二醇乙 - 2 6 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4現格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 542696 A7 B7 五、發明説明（>U) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製甲制及離氧合；；加等胺磺脂聚十十酯及级二控，上 ·，聚物物之酸基高磺合如酸酸鈉四或及性以酯合合合酸磷二之高加，磺磺酸，胺合蝕種糖加聚聚肪基十醇之之鹽如基磺胺醯粘腐一蔗之合合脂桂如羥醇烯酯，芳質族甲，止合酸醇加加碩月與多羥丙酸鹽基木脂基布防混肪碩之之高二烯；多化硫酸烷，碩甲展及可脂高酚酚等或乙物種氧基肪及鈉高二，性物：等烷萘酸酸化合這與烷脂；酸：如散動合括醇等烷油磷氣聚與烯：；鈉磺括，擴可化包油酚等或基；合烯乙括鹽酸萘包劑，進明 C 例或壬酚酸八物加乙化包胺八雙例溶濕增發劑適醇或萘八十合之化氧例之十甲適性潤，本性之八酚辛十如聚胺氧及適酯或亞之極，物，活劑十辛或，與合族及；之油納，劑 ; 散合見面性，異酚酸烯加脂酷物劑酸酸鈉性。 _ 分化起界活醇如萘六乙之磺楸合性硫油酸。活鹽丁，性收性面二與丁十化酸高花聚活或，磺鈉面錠醇。化活吸子界丁烯如如氧磷‘等如合面鈉鈉萘酸界吡二水乳定物離性如乙與與；基胺，加界酯酯基磺性基乙及進安植非子與化烯烯物烷醯酯之子酸辛丙苯子烷二 ·，促，在或離烯氣乙乙合二八酸酯。離硫二異基離及或踽為散速性非乙♦，化化聚或十肪酸物陰基酸如二陽鹽酿亞崩加子化物氧氧合一或脂肪合二二，十銨 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（也）為改善製劑之性質及增強其生物學效果，本發明之除草劑可選擇含高分子化合物，如明顧，阿拉伯膠，乾酪素，蛋白素，皮膠，藻酸鈉，聚（乙烯醇），羧甲基纖維素，甲基纖維素或羥甲基纖維素；趨流劑，如聚磷酸鈉或膨土；或其他佐藥。這些載體及佐藥可依製劑之目的及施用方法而單獨或配合使用。製劑中活性化合物之量可廣泛變化，其濃度無持定，但宜主要取決於製劑之性質，及使用方式及雜草之性質。必要時製劑可為由使用者稀釋之濃縮劑型。粉劑常含2〜10重量％活性化合物，其餘為固型載體。可濕粉劑常含1Q〜80重量％活性化合物，其餘為固型載體及分散或潤濕劑，必要時加保護腐蝕劑，趨流劑，消泡劑等。顆粒劑常含0.1〜10重量％活性化合物，其餘大部分為固型載體。活性化合物可與固型載體均勻混合，或由固型載體吸著或吸附。粒徑宜為約0.2〜1.5mm。乳液劑常含1〜50重量％活性化合物及約5〜20重量％乳液。其餘為液型載體，必要時加腐蝕防止劑。本發明化合物配方成如上述種種劑型時，可在害草之 _前或萌後予以如水田等土壤處理。活性化合物作土壤處理時每10公畝水田可用1〜1000克，宜10〜300克而有效殺除害草。本發明之除草劑可摻和其他除草劑以增加殺草譜，有 - 2 6 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公縫、| (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝·

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（>认）時可期待相乘效果。本發明之除草劑當然可摻和其他活性劑，如植物生長調節劑，殺真菌劑，殺蟲劑，殺蟎劑，殺線蟲劑或肥料。本發明之化合物呈強力選擇性除草活性，尤其有效處理水田中害草，咸信也可用以處理旱田，果園，草地，牧場，森林及非農地〇 ' 本發明之化合物常以莖葉或土壤施用來防治引起作物田地中問題之種種雜草。尤其對在水田引起問題之下列種種雜草有強力除草活性；如水稗等禾本雜草，如鴨舌草（Monochoria Viginalis) ，陌上菜（Lindernia pyxidaria L·),水豬母乳（Rotala indica)及 Elatine triandra Schk)等闊葉雜草，及如異形莎草，螢蘭（Scirpus juncoides Roxb var. hotarui Ohwi),牛毛頭（Sleocharis acicularis L·)及水较草 (C y p e r u s Serotinus R o 11 b ) 〇尤其對禾本雜草，如水稗（Echinochloa aryzicola) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ,其變種 Beauv. var· formaosensis Ohwi 及野稗（ Echinochloa crus-galli),這些在水田繁盛而難以習用除草劑處理，將本發明化合物施用在灌溉水則有效防治。此在雜草之萌前及萌後均有效。本發明化合物選擇性極佳，不傷及水稻秧苗，尤顯有利〇咸信本發明化合物亦可用在果園，桑園及非農地，及早田及水田。本發明化合物一般可在雜草之萌前或萌後約1個月内 -2 6 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（47) 藉土壤，莖葉或灌溉處理以前逑標準農藥劑型來施用。土壤處理包括土面及土中施用等。莖葉處理包括施用在植物及直接只施用在雜草，以免農藥附在作物^灌溉處理包括在灌溉水面噴撒穎粒或可浮處方。本發明化合物當作除草劑之特別優點乃由下列試驗來説明。生物活性試驗例1 水田銷前施用從水田採土裝在表面積100cm2之罐内，土壤外層深 1公分中混合水稗萌芽種子後，各罐移植2葉期水稻苗，灌水而放在溫室。3日後，於灌溉水中施用含預定量試驗化合物之可濕粉劑（後述處方例1製備）。2 1日後，依如下評價基準來調查。結果如表9。表9 中，水稗為Echinochloa oryzicola,稻為 Oryza s a t i v a . 評儅基進 0 :生長抑制率 0〜10% 1 :生長抑制率 1 1〜3 0 % 2 :生長抑制率 31〜50% 3 :生長抑制率 51〜70% 4 :生長抑制率 71〜90% 5 :生長抑制率 91〜100% 一 2 6 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 訂 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（>W) 表9 合物用量水田中萌化合物用董水田中萌號 (克/公畝）前處理编號 (克/公畝）前處理水稗稻水稗稻 All 20 5 0 A1.5 20 5 0 A1.6 20 5 0 A1.7 20 5 0 A1.9 20 5 0 A1.13 20 5 0 A1.16 20 5 0 A1.18 20 5 0 A1.45 20 4 0 A1.62 20 - 4 0 A1.65 20 5 0 A1.70 20 5 0 B1.1 20 5 0 Β1·3 20 5 0 B1.5 20 5 0 Β1.10 20 5 0 B2.37 20 5 0 Β2.63 20 5 0 C11 20 5 0 C1.2 20 5 0 Cl.3 20 5 0 Cl.5 20 5 0 Cl.6 20 5 0 Cl.11 20 5 0 Cl.13 20 5 0 C1.36 20 5 0 Cl.17 20 5 0 C1‘42 20 5 0 - 2 7 0 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（>Μ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物用量水田中萌化合物用量水田中萌编號 (克/公畝）前處理编號 (克/公畝）前處理水稗稻水稗稻 C1.52 20 5 0 C1.55 20 5 0 C2.1 20 5 0 C2.4 20 5 0 C2.19 20 4 0 C3.30 20 4 0 C3.32 20 5 0 C4.27 20 4 0 C61 20 5 0 C7.55 20 5 0 C81 20 5 0 C8.2 20 5 0 C8.3 20 5 0 C8.6 20 5 0 C8.19 20 5 0 C8.20 20 5 0 C8.72 20 5 0 C9.1 20 5 0 C9.3 20 5 0 C9.4 20 5 0 C9.6 20 5 0 C9.20 20 5 0 C9.22 . 20 5 0 C9.23 20 5 0 C9.24 20 5 0 C9.36 20 5 0 C9.38 20 5 0 C9.39 20 5 0 C9.40 20 5 0 C9.52 20 5 0 C9.54 20 5 0 C9.55 20 5 0 C9.56 20 5 0 C10.1 20 5 0 C10.3 20 5 0 C10.4 20 5 0 C10.5 20 5 0 C10.46 20 4 0 C10.48 20 5 0 C10.49 20 5 0 C10.50 20 5 0 C11.1 20 5 0 C11.4 20 5 0 C11.33 20 5 0 C11.63 20 5 0 D1.1 20 4 0 D1.2 20 5 0 D1.4 20 5 0 D1.5 20 5 0 D1.8 20 5 0 -裝—— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210)< 297公釐）一271- 542696 A7 B7 五、發明説明卜π) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製表 9 (_ ) 化合物用量水田中萌化合物用量水田中萌編號 (克/公畝）前處理編號 (克/公畝）前處理水稗稻水稗稻 D1.10 20 5 0 D1.14 20 5 0 D1.18 20 5 0 D1.43 20 5 0 D1.47 20 5 0 D1.50 20 4 0 D1.51 20 5 0 D1.55 20 5 0 D1.56 20 5 0 D1.57 20 5 0 D1.60 20 5 0 D1.62 20 1 5 0 D1.67 20 5 0 D1.68 20 5 0 D1.70 20 5 0 D1.72 20 5 0 D1.76 20 5 0 D1.78 20 5 0 D1.79 20 5 0 D1.80 20 5 0 D1.81 20 5 0 D1.83 20 5 0 D1.87 20 5 0 D1.88 20 5 0 D1.90 20 5 0 D1.93 20 5 0 D1.94 20 5 0 D1.97 20 5 0 D1.99 20 5 0 D1.100 20 5 0 D1.101 20 5 0 D1.102 20 5 0 D1.103 20 5 0 D1.106 20 5 0 D1.110 20 5 0 D1.112 20 5 0 D1.119 20 5 0 D1.123 20 5 0 D2.1 20 5 0 D2.4 20 5 0 D2.5 20 5 0 D2.6 20 5 0 D2.7 20 5 0 D2.9 20 5 0 D2.10 20 5 0 D2.ll 20 5 0 D2.13 20 5 0 D2.14 20 5 0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •辦衣·

、1T 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4現烙 21:卜297公釐） -472 542696 A7 B7 五、發明説明（>7, 弄9 (鏞）化合物用量水田中萌编號（克/公畝）前處理化合物用量水田中萌 i號 (克/公畝）前處理水稗稻 D2.17 20 5 0 D2.21 20 5 0 D2.25 20 5 0 D2.30 20 5 0 D2.41 20 5 0 D2.44 20 5 0 D2.48 20 5 0 D2.54 20 5 0 D2.56 20 5 0 D2.60 20 5 0 D2.66 20 5 0 D2.73 20 5 0 D2.75 20 5 0 D2.77 20 5 0 D2.79 20 5 0 D2.81 20 5 0 D2.83 20 5 0 D2.85 20 5 0 E1.3 20 5 0 E1.17 20 , 5 0 E7.5 20 5 0 E7.135 20 5 0 F1.3 20 5 0 Fl.ll 20 5 0 F1.21 20 5 0 ¾-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 D2.15 D2.20 D2.22 D2.26 D2.40 D2.42 D2.47 D2.52 D2.55 D2.57 D2.61 D2.68 D2.74 D2.76 D2.78 D2.80 D2.82 D2.84 E1.1 E1.15 E61 E7.131 F1.1 F1.5 F1.15 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 水稗 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 稻 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 ΟΧ 297公釐） -273- 542696 A7 B7 五、發明説明卜p) 表9 (餹）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物用量水田中萌化合物用量水田中萌編號 (克/公畝）前處理編號 (克/公畝）前處理水稗稻水稗稻 F1.25 20 5 0 F1.31 20 ， 5 0 F1.69 20 5 0 F3.1 20 5 0 F3.3 20 5 0 F3.10 20 5 0 F3.14 20 5 0 F3.20 20 5 0 F3.21 20 4 0 F3.22 20 5 0 F3.29 20 4 0 F3.56 20 5 0 F4.1 20 5 0 F4.ll 20 1 5 0 F4.12 20 5 0 F4.14 20 5 0 F4.16 20 5 0 F4.19 20 5 0 F4.20 20 5 0 F4.23 20 5 0 F4.25 20 5 0 F4.28 20 5 0 F4.30 20 5 0 F4.33 20 5 0 F4.40 20 5 0 F4.41 20 5 0 F4.43 20 5 0 F4.59 20 5 0 F4.61 20 5 0 F4.63 20 5 0 F4.69 20 5 0 F4.71 20 5 0 F4.79 20 5 0 F4.103 20 5 0 F5.9 20 5 0 F5.13 20 5 0 F7.34 20 5 0 F7.39 20 5 0 F7.45 20 5 0 F7.56 20 5 0 F7.92 20 5 0 F7.99 20 5 0 F7.136 20 5 0 F7.169 20 5 0 F7.173 20 5 0 G1.3 20 5 0 G1.4 20 5 0 G1.5 20 5 0 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公趙） ---------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、\# -274- 542696 A7 B7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製羌9 (溏）化合物用量水田中萌化合物用量水田中萌編號 (克/公畝）前處理编號 (克/公畝）前處理水稗稻水稗稻 G1.6 20 5 0 G1.8 20 5 0 G1.9 20 5 0 G1.10 20 5 0 Gl.ll 20 5 0 G1.13 20 5 0 G1.14 20 5 0 G1.15 20 5 0 G1.19 20 5 0 G1.20 20 5 0 G1.30 20 5 0 G1.32 20 5 0 G1.34 20 5 0 G1.35 20 5 0 G1.36 20 5 0 G1.37 20 5 0 G1.39 20 5 0 G1.44 20 5 0 G1.50 20 5 0 G1.52 20 5 0 G1.55 20 5 0 G1.57 20 5 0 G1.58 20 5 0 G1.59 20 5 0 G1.60 20 5 0 G1.62 20 5 0 G1.63 20 5 0 G1.64 20 5 0 G1.67 20 5 0 G1.69 20 5 0 G1.72 20 5 0 G1.74 20 5 0 G1.76 20 5 0 G1.77 20 5 0 G1.81 20 5 0 G1.85 20 5 0 G1.87 20 5 0 G1.92 20 / 5 0 G1.94 20 5 0 G1.95 20 5 0 G1.96 20 5 0 G1.97 20 4 0 G1.99 20 5 0 G1.109 20 5 0 G2.42 20 5 0 G2.49 20 5 0 G2.50 20 5 0 G2.61 20 5 0 玄、呔張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） I--------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 542696 Α7 Β7 五、發明説明（>w) 表9 (鏞）經濟部中央標準局員工消合作社印製化合物用量水田中萌化合物用量水田中萌編號（克/公畝）前處理編號（克/公畝）前處理水稗稻水稗稻 G2.86 20 5 0 G2.97 20 5 0 G2.148 20 5 0 G2.166 20 5 0 G5.3 20 5 0 G5.6 20 5 0 G5.17 20 5 0 G5.20 20 5 0 G5.33 20 5 0 G5.38 20 5 0 G5.45 20 5 0 G5.52 20 5 0 G6.31 20 5 0 G8.31 20 1 5 0 G8.33 20 5 0 G8.38 20 . 5 0 G10.51 20 5 0 G10.57 20 5 0 G10.61 20 5 0 H4.3 20 5 0 Η4.8 20 5 0 H4.19 20 5 0 Η4.22 20 5 0 H4.35 20 5 0 Η4.38 20 5 0 H4.43 20 5 0 Η4.50 20 5 0 H4.91 20 5 0 Η7.4 20 5 0 H7.18 20 5 0 Η7.36 20 5 0 H7.41 20 5 0 Η7.49 20 5 0 H7.106 20 5 0 A 20 1 0 勿B 20 4 0 -276- 請先閲面之注意事項再填寫本頁

訂

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明例驗試

2E 裨水琿處期 0 同在植 c3lt 種菌稻水期葉 2 及子 tf 1 種之稗水將 IX 例驗試仿水用溉灌在 1X 例驗(« 試劑如粉，濕時可期之葉物 5 合 2 化至驗長試稗量水定俟預 Ο 用罐施一中製 1—一例方處逑下造例驗試如準基價評 /IV ο 表如果結物植查檢後曰 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國圉家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696

A B 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明!説聪卜％) 表10 化合物用量 2，5-葉期水稗之處理編號 (克/公畝）水稗稻 All 10 5 0 5 5 0 A1.5 10 5 0 5 5 0 A1.6 10 5 0 5 5 0 A1.9 10 5 0 5 4 0 C1.1 10 5 0 5 5 0 Cl.5 10 5 0 5 5 0 C1.6 10 5 0 5 5 0 C2.1 10 5 0 5 4 0 C8.1 10 5 0 5 4 0 C9.3 10 5 0 5 5 0 C9.4 10 5 ，0 5 5 0 C9.6 10 5 0 5 4 0 -278- T衣— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4## . 297公犛) -口 542696 A7 B7 五、發明説明) 表1 0 (镰）化合物編號用量 (克/公畝） 2，5-葉期水稗之處理經濟部中央標準局員工消費合作社印製水稗稻 C9.23 10 5 0 5 4 0 C9.39 10 5 0 5 5 0 C9.40 10 5 0 5 5 0 C9.55 10 5 0 5 4 0 C9.56 10 4 0 5 4 1 0 C11.1 10 5 0 5 4 0 D1.47 10 5 0 5 5 0 D1.68 10 5 0 5 5 0 D1.70 10 5 0 5 5 0 D1.72 10 5 0 5 5 0 D1.76 10 5 0 5 5 0 D1.81 10 5 0 5 5 0 •279· 本紙张尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2丨0X 297公舞) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· "口 542696 A7 _ _ B7 五、發明説明（>") 表1 0 (嬙）化合物用量 2, 5 -葉期水稗之處理編號（克/公畝）經濟部中央標準局員工消費合作社印製水稗稻 D1.90 10 5 0 5 4 0 D2.ll 10 5 0 5 4 0 D2.20 10 5 0 5 5 0 D2.26 10 5' 0 5 5 0 D2.40 10 5 0 5 5 0 Ε1.18 10 5 0 5 4 0 F1.1 10 5 0 5 5 0 F1.21 10 5 0 5 4 0 F3.20 10 5 0 5 5 0 F3.22 10 5 0 5 5 0 F4.ll 10 5 0 5 4 0 1 F4.12 10 5 0 5 5 0 -280- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公免、，十裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T Φ 542696 A7 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 Β7 五、發明説明卜巧）表1 0 (缠L 化合物用量 2 , 5 -葉期水稗之處理 m 號 (克/公畝） — 水稗稻 F4.14 10 5 0 5 5 0 F4.30 10 5 0 5 5 0 F4.33 10 5 0 5 5 0 F4.43 10 5、 0 5 4 0 F4.63 10 . 5 0 5 4 0 F7.56 10 5 0 5 5 0 G1.3 10 5 0 5 5 0 G16 10 5 0 5 4 0 G1.8 10 5 0 5 5 0 G1.34 10 5 0 5 5 0 G1.39 10 5 0 5 5 0 G1.50 10 5 0 5 5 -281- 0 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺〜，1^$家標隼（CNS ) Λ4規格（210X297公漦）

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（-?〇表」J)(鏞）經濟部中央標準局員工消費合作社印製化合物編號用量 f古//Λ站） 2,5-葉期水稗之處理水稗 (Echinochloa oryzicola) 稻 (Oryza sativa) G1.52 10 5 0 5 5 0 G1.55 10 5 0 5 5 0 G1.57 10 5 0 5 5 0 G1.59 10 5 0 5 5 0 G1.60 10 5 0 5 5 0 G1-62 10 5 0 5 5 0 G1.63 10 5 0 5 5 0 G1.64 · 10 5 0 5 5 0 G1.69 10 5 0 5 5 0 G2.5 10 5 0 5 4 0 G2.42 10 5 0 5 5 0 G5.33 10 5 i 0 5 5 0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) >項再填· 裝· 訂 -282-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公犛） 542696 A7 B7 五、發明説明化合物编號用量 (克/公畝） 2，5 -葉期水稗之處理水稗稻 (Echinochloa (Oryza sativa) oryzicola) 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 G5 . 38 10 5 0 5 5 0 G6 . 3 1 10 5 0 5 5 0 H4 . 9 1 10 5 0 5 4 0 比較化合物 A 10 0 0 比較化合物 A 5 0 0 比較化合物 B 10 2 0 比較化合物 B 5 1 0 在上表 9 及 1 〇中，比較化合物A 為美國專利4, 423，23 中化合物1，而比較化合物B為日本待開昭5 8 - 5 2 2 8 0中化合物3。其構造式分別如下。 - 2 8 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝·

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（>々） ο e Μ ΟΛ N Η A 物合化較 hh

Η3 C

S (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· Β 造製之料原其及物合化明發物本合明化説較例 bb制限 β. 舉面下例方處性制限 ILL 之方處草除干若明發本舉並Μ 基荥基氩甲基 I 2 I 盹 gt 駢 -4+-本物合化 /( 胺 0 乙驟 ”步將經濟部中央標準局員工消費合作社印製加溴伴減v/lNΜ 甲在溶酚基胺/wlr _ W2BI 乙%與 4-60唑 gH(it 9mNa餅 CQ 克苯 1324基之油胺礦醯於甲散基分甲後溶而攪胺fflg溫醯e室甲05在基D2。甲力液燥乾納酸硫以洗水 .Φ 酯 β 乙，酸體乙固烷物己題 ,ί 標釋析)f 稀層% 酯柱84 乙膠率酸矽産乙在g( 以，1111 ,<—_ 後溶22 時除得小蒸， ?壓0 °c 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐）五___ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 發明説明 8.03 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=6.9 Hz); 7.55- 7.35 (2H, multiplet); 7.42 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.07 (1H, broad singlet); 7.00 (2¾ doublet，J=9.0 Hz); 5.47 (2H, singlet); 2.16(3¾ singlet). 例2 H-「4-(茱駢瞭盹-2-甚甲ffi某）茉某Ί 丙醅胺（彳卜，合物 A 1 . 1 8 ) 2(a) 4-(茱駢除_-2-某甲氬基）茉胺 (步驟A-1) 將2. 17克 4 -胺基酚溶在70ml丙酮而加4.56克2 -溴甲基苯駢ίί唑及3 . 2 5克磺酸絶，在室溫攪拌8 . 5小時後，追加磺酸鉋3 . 2 5克，在室溫攪拌4小時後，過濾而減壓濃縮。所得粗製結晶固體在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=1: 1— 3: 2 ν/ν),得2.67克（産率52 % )標題物，固體，ιηρ·87 - 89 °C。 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 +CD 3 0d) 9 δ ppm: 8.00 (1H, doublet, J=7.5 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=8.0Hz); 7.56- 7.38 (3H，multiplet); 6.89 (2H, broad doublet, J=9.0 Hz); 6.70 (2H, broad doublet, J=9.0 Hz); 5.41 (2H, singlet). - 2 8 5 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210 X 297公犛） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（>料） 2(b) Ν-Γ4_ (荣駢蹀肫-2-基甲氬基）茉某1 丙醅胺 (步驟Β-4) 將149.1mg 2(a)標題物镕在6ml二氯甲烷而在冰-水浴加0.ϋ9ιη1三乙胺及0.06bi1丙醯氯，在同溫攪拌3小時後，加水而以二氯甲烷萃取，予以水洗，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽_柱層析（己烷：乙酸乙酯 =1: 2 ν/ν),得165.5iBg標題物（産率91%),固體， hi P · 1 8 2 0C 0 N MR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) , δ ppm : 8.03 (1Η, doublet, J=7.7 Hz), 7.90 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.55-7.36(2¾ multiple!); 7.44 (2H, doublet, J=8.8 Hz); 7.00 (3H, broad doublet, J=8.9 Hz); 5.47 (2H, singlet); 2.37 (2¾ quartet, J=7.6 Hz); 1.24 (3H, triplet, J=7.5 Hz).m 3 Ν-Γ4-(^駢睐唑-2 -甚甲氬某）荣某1氣？^_胺（化合物 A L 4 5 ) 3(a) 0 -（茉駢B富ΠΦ-2-某甲Μ基）-4 -硝甚酚 (步驟A-1) 將2 . 8 3克 4 -硝基酚溶在3 0 m 1二甲基甲醯胺在冰冷浴冷卻下加N a Η ( 6 0 % w / w分散於礦油）後，在同溫攪拌5 分後，加4.88克2 -溴甲基苯駢瞎唑與25ml二甲基甲醯胺 -2 8 6 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝.

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（必Ί 之溶液。昇至室溫而在同溫攪拌4小時後，在冰-水浴冷卻而加1 0 0 hi 1水，濾集結晶而先後以水及己烷洗淨，在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=10: 1 v/ν),得4.99克 (産率 86%)標題物，mp.l89-191°C。 HMR (200 MHz,CDC13 ), δ ppm : 8.24 (2H, broad doublet, J=9.3 Hz); 8.06 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.58-7.40 (2H, multiplet); 7.14 (2H, broad doublet, J=9.3 Hz); 5.59 (2H, singlet). 3(h) 4-(茱駢睹睥-2-某甲氫基）荣胺 (步驟B-3) 將4 . 9 9克3 ( a )之標題懸浮於1 0 0 in 1乙醇而在冰冷下小心加1 5 in 1濃鹽酸，在同溫將8 . 2 6克氯化亞錫分小部分添加。昇至室溫，更昇至50 °C之前在室溫攪拌30分，在新溫度更攪拌1.5小時後，加15ml濃鹽酸及8. 26克氯化亞錫。在50°C攪拌4小時後，放冷至室溫，以飽和NaOH調至PH10。次以乙酸乙酯萃取而水洗後，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，所得粗製結晶以己烷：乙酸乙酯= 10: lv/v)混液洗淨，得1·92克（産率43%)標題物，固體，rap.87-90 oCo NME ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : 8.02 (1Η, doublet, J=7.9 Hz); - 2 8 7 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂 Φ 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（>M ) 7.90 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.53-7.35 (2H, multiplet); 6 88 (2H, broad doublet, 1=8.8 Hz); 6.65 (2H, broad doublet, J=8.8 Hz); 5.41 (2H, singlet); 3.65-3.20 (2H, broad). N-「4-(3£駢瞭_-2 -某甲氬甚）茱某1 氛醮胺 (步驟B-4) 將30Gmg 3(b)之標題物溶在6Qml二氯甲烷而在冰-水浴下加0.24181三乙胺及0.17Π11氯乙醯氯，攪拌1小時後，加飽和氯化銨水溶液。次以二氯甲烷萃取而水洗後，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，從二氯甲烷-己烷混液再結晶，得2 5 9 . 4 m g (産率6 5 . 5 % )標題物之固體， πιρ·196 - 197 °C 〇 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 8.17-8.10 (1H, broad singlet); 8.06 (1H, multiplet); 7.94-7.90 (1H, multiplet); 7.59-7.44 (4H, multiplet); 7.07-7.03 (2H, multiplet); 5.55 (2H, singlet); 4.19 (2H, singlet). 例4 駢陳唑-2-基甲氬某）-2-氩茉基Ί 乃醅胺（化合物C9 · 1 ) - 2 8 8 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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、1T 本紙认义度通用中國國家標隼（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明卜巧） 4(a) 3-氣茱基胺申酴甲酯 (步驟Β - 1 ) 將2.00克 NaOH溶在18ml水而在冰-水浴加4.00克3 -氟酚後，加3.7ml氯碩酸甲酯。攪拌20分後，昇至室溫而再攪拌2小時。次加乙酸乙酯。分取有機層而先後以水及食鹽水洗淨，以無水硫酸_乾燥，減壓蒸除溶劑，得 5. 85克含標題物之粗結晶。 4(b) 3-氩-4-硝茱某胺甲酴甲酯 (步驟B-2 ) , 將3 . 6 m 1濃硫酸在冰-水浴冷卻下加5 . 8 5克如上4 ( a )製得之粗結晶而攪拌後，小心滴加3 . 0 m 1濃硝酸與3 . 0 in 1濃硫酸之混合酸。在同溫攪拌1小時後，小心加至冰-水中。濾集結晶而水洗後，真空乾燥，得7 . 5 8克含標題物之粗製結晶。 4 ( ) 3 -氩-4 -硝某酚將7. 58克如4(b)製造之粗結晶溶在12Gml甲醇而在冰水浴冷卻下加3 6 m 1 3 N N a 0 Η。昇至室溫而攪拌1 . 5小時後，加濃鹽酸來調至ΡΗ1,減壓蒸除溶劑。加乙酸乙酯而水洗後，以硫酸鎂乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷··乙酸乙酯= 20: 1—10: 1 —1: 1 v/v)，得 1 · 2 1克（産率2 2 % )標題物，黃色固體。 N M R ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 8.07 (1H, triplet, J=8.9 Hz); ’ 7.32 (1HL, broad singlet); 6.75(2¾ doublet, J=11.2Hz). - 2 8 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂 Φ 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 A7 B7 五、發明説明（4) 4(d) H -（2-氩-4-镩荣某）乙醯胺 (步驟 B- 3 & B- 4 ) 將3 0 0 m g 4 ( c )之標題物溶在6 m 1冰乙酸而加3 7 3 · 3 m g鐵粉，攪拌回流6小時後，放冷至室溫，加冰-水而減壓蒸除溶劑。加乙酸乙酯而水洗後，以硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽顧柱層析（己烷：乙酸乙酯=2: 1—1: 1 v/v),得2G6.8mg(産率64%)標題物，褐色固體。 NHR (200 MHz,CDC13 ), δ ppm : 7.92 (1H, triplet, J=8.5 Hz); 7.12 (1H, broad singlet); 6.66-6.52 (2H, multiplet); 5.64 (1H, broad singlet). 4 H-「U-茱駢B家唑-2 -基甲氩某）_2 - M荣某Ί 乙醅胺 (步驟A - 1 ) 將206.8mg 4(d)之標題物溶在5ml二甲基甲醯胺而在冰-水浴冷卻下加53.8rag NaH(60% w/w分散於礦油），攪拌5分後，加3 0 5 . 7 m g 2 -溴甲基苯駢_唑。昇至室溫而攪拌2 . 5小時後，加飽和氯化銨水。次以乙酸乙酯萃取而以飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥後，減壓蒸除溶劑，從二氯甲烷-己烷混液再結晶，得2 8 7 . 2 m g (産率 7 4 · 4 % )標題物之固體，ro ρ · 1 6 7 - 1 6 9 °C。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 8.19-7.88 (3H, multiplet); 7.51-7.41 (2H, multiple!); -2 9 0 - 本紙張尺度適用中國國家標窣CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（>W ) 7.15 (1H, broad singlet); 6.86-6.80 (2H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 2.19 (3H, singlet).例5 (氩茉駢瞟盹-2-基甲氬基）茉某1 乙醅胺（化合物F4.30) 5 (r ) (6 -氩茱駢睐睞-2 _某)甲酴甲酯 (步驟D-1) 將137.2ieg 2_氡基-6-氟苯駢瞎唑溶在2.7ml甲醇而在燒瓶中攪拌下通入HC1氣3分後，在冰-水浴冷卻。在同溫攪拌2分後，加水而以乙酸乙酯萃取，先後以水及及食鹽水洗淨，以硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽® 柱層析（己烷：乙酸乙酷=5: 1 v/v)，得106.8mg(産率6 8 % )標題物，淡黃色結晶。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : 8.21 (1H, doublet of doublets, J=9.1 & 4.9 Hz); 7.66 (1H, doublet of doublets, J=8.1 & 2.5 Hz); 7.34 (1H, triplet of doublets, Jt=8.9 Hz, Jd=2.6 Hz); 4.09 (3H, singlet). 5(b) fi -氩-2-掷甲甚荣駢 (步驟D-2) 將1 0 6 · 1 in g 5 ( a )之標題物溶在2 · 1 in 1甲醇而在冰-水浴下加16.5mg硼氫化鋰，在同溫攪拌10分後，追加lOBig -2 9 1 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝- •Φ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（>^ ) 硼氫化鋰。再於同溫攪拌10分後，加水而以乙酸乙酯萃取，先後以水及食鹽水洗淨，以硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，得93 . 1 mg標題物，粗製白色結晶。 5(c) 6 -氩-2-甲磋醯氩甲某茱軿眩唑 (步驟D-6) 將93. lmg 5(b)之標題物溶在1.8ml二氯甲烷而在冰-水浴冷卻下加（KOSml三乙胺及0.05ml甲磺醯氯，昇溫至室溫而攪拌1小時後，加水而以二氯甲烷萃取，先後以水及食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑。在矽膠柱層析（己烷··乙酸乙酯=1 : 1 v/v),得125.3mg (産率94%)標題物之固體，mp 68-72 °C。 NHR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，ppm : 8.01 (1H, doublet of doublets, J=8.9 & 4.8 Hz); 7.61 (1H, doublet of doublets, J=8.1 & 2.5 Hz); 7.23 (1H, triplet of doublets, Jt=8.9 Hz, Jd=2.5 Hz); 5.58 (2H，singlet); 3.15 (3H，singlet). 5(d) 茉駢某申 M 某）¾ 某 1 醸胺 (步驟A- 1 ) 將64.6mg 4 -乙醯胺基酚溶在1.3ml二甲基甲醯胺在冰水浴下加18.8rog NaH(60 w/w分散於礦油），在同溫攪拌3分後，加122.8mg 5(c)之標題物與0·4πι1二甲基甲醯胺之溶液，昇至室溫而攪拌3小時後，加飽和氯化銨水。次以乙酸乙酯萃取先後以水及食鹽水洗淨，以硫酸 -2 9 2 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0 * 公帑） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 A7 B7五、發明説明（>?» ) 鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽_柱層析（己烷：乙酸乙酯=1: 2 v/v)，得38.3mg (産率28%)標題物之固體， nip 204 〜205 oCo NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 7.97 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 4.8 Hz); 7.57 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 2.5 Hz); 7.43 (2H, doublet, J=8.8 Hz); 7.31-7.18 (1H, multiple!); 7.08 (1H，broad singlet); 7.00 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 5.44 (2¾ singlet); 2.16 (3H, singlet). 例6 H --甲g某茱駢睐0$-2 -某甲氫基）茱某Ί 乙醅胺化合物F 3 . 2 0 ) 6(a) 2 -漳甲甚-ft -甲氩某茉駢嗦ϋ坐 (步驟C-1) 將0.8ηι1 2 -甲基-6-甲氧基苯駢Β塞唑及1.05克Ν -溴丁二醯亞胺溶在2 0 in 1四氯化碩而在室溫加1 7 . 4 m g過氧化二苄醯基，攪拌回流5小時後，放冷至室溫。次以二氯甲烷萃取而先後以飽和亞硫酸鈉水，水及食鹽水洗淨，以硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=8: 1 v/v),得649.3mg (産率22%)標題物之固體，nip 78-81 °C。 NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : - 2 9 3 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂 Φ 木纸伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210>< 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（Wd 7.91 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 7.32 (1H, doublet, J=2.5 Hz); 7.10 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 2.5 Hz); 4.80 (2H, singlet); 3.89 (3H, singlet). R (h) Ν-Γ4_(6 -甲g,基茱駢嗦唑-2-基甲M基）茱基17, m m (步驟A _1) 將197. 8mg 4 -乙醯胺基酚溶在4ml二甲基甲醯胺而在冰-水浴下加57.6mg NaH(60w/w分散於礦油），在此溫度攪拌5分後，加3 7 1 . 5 m g 2 -溴甲基-6 -甲氧基苯駢it唑〔（a)標題物〕與lnil二甲基甲醯胺之溶液。昇至室溫而攪拌2小時後，加飽和氯化銨水而以乙酸乙酯萃取，先後以水及食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽_柱層析（己烷：乙酸乙酯=1 : 2 v / v )，得 3 9 9 · 1 si g (産率9 3 % )標題物之固體，m p 1 4 5〜1 4 7 °C。 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ppm : 7.90 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 7.41 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 7.33 (1H, doublet, J=2.5 Hz); 7.16 (1H, broad singlet); 7.11 (1H, doublet of doublets, J=8.9 & 2.5 Hz); 6.77 (2H, doublet, J=9.1Hz); 5.41 (2H, singlet); 3.88 (3H, singlet); 2 15 (3H, singlet). -2 9 4 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝_ 訂 # 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210 X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 A7 B7五、發明説明（>^) 例7 Η -（4-「1-(茉駢蹀_-2-某）乃氩某）笨基）7·醅胺（化合物R1 . 1 ) 7 ( a ) 2 -甲醅某茱駢睥 (步驟D-3) 將2.26克 2 -羥甲基苯駢瞎唑溶在2Gnil丙酮在室溫加 5 . 4 7克二氣化錳，ft拌回流5小時後，冷卻至室溫而放置1 4小時。追加3 . 0 6克二氣化錳而攪拌回流6小時後，冷卻至室溫，減壓濃縮，加石油醚而濾集粗製結晶，將濾液濃縮至約一半來析出結晶而濾集後，真空乾燥，得 432.6mg(産率19.3% )標題物之固體，mp 69〜7(TC。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : 10.18(1 H, singlet); 8.28-8.23 (1H, multiplet); 8.05-8.00 (1H, multiplet); 7.68-7.54 (2H, m). 7(b) 2-(1-锊乙某）¾駢睐ΠΦ (步驟D-4) 將0.61克7(a)製造之2 -甲醯基苯駢喀唑在丙酮乾冰浴冷卻下滴加5 . 0 m 1甲基溴化鎂。將反應容器移至冰-水浴而攪拌3 . 5小時後，加飽和氫化銨水溶液。次以乙酸乙酯萃取而以鉋和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽_柱層析（己烷：乙酸乙酯=4: 1 v/v) ，得0.44克（産率66 % )標題物之固體，nip 59〜60 °C。 - 2 9 5 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂本紙張尺度適用中國K家螵糸（CNS ) A4規格（210X：297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 )，J ppm : 7.97 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 7.87 (1H, doublet of doublets, J=8.2 & 1.3 Hz); 7 47 (1H, triplet of doublets, Jt=7.7Hz, Jd=1.5 Hz); 7.37 (1H, triplet of doublets, Jt=7.5 Hz, Jd=1.4 Hz); 5.26 (1H, quartet of doublets, Jq=14.1 Hz, 1^=4.8 Hz), 3.7-3.5 (1H，broad singlet); 1.71 (1H, doublet, J=6.6 Hz). 7(c) 2_(1-甲磋醅氬乙甚）茱駢睐睥 (步驟D-6) 將384.4mg 7(b)標題物溶在4ml二氯甲烷而在冰-水浴在0.33®1三乙胺後，加0.18ml甲磺醯氯。昇至室溫而攪拌2小時後，加飽和食鹽水。次以二氯甲烷萃取而水洗，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，得5 1 9 . 4 ® g (産率 9 4 · 3 % )標題物，油狀。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 8.05 (1H, doublet of doublets, J=7.5 & 1.3 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.7 & 2.0 Hz); 7.51 (1H, triplet of doublets, Jt=7.2 Hz, 1(1=1.4 Hz); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 7 44 (1H, triplet of doublets, Jt=7.7 Hz, Jd=1.5 Hz); 6.10 (1H, quartet, J=6.6 Hz); 3.07 (3H, singlet); 1 93 (3H, doublet, J=6.6 Hz). - 2 9 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明 7(d) -荣駢睐_-2-基）乙氬甚1茉某1 乙醅胺 (步驟Α-1) 將143.3ml 7(c)之標題物溶在2.3ml二甲基甲醯胺而在冰-水浴下加8 4 m g 4 -乙醯胺基酚及2 2 m g N a Η ( 6 0 % w / w 分散於礦油）。昇至室溫而攪拌2 . 5小時後，加水而以乙酸乙酯萃取，以飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在製備薄層層析（乙酸乙酯），得7〇.4ing (産率4 G · 5 % )標題物，油狀。 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 8.01 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.86 (1H, doublet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.49 (1H，triplet of doublets，Jt=7.6 Hz, Jd= 1.4 Hz); 7.42-7.34 (1H, multiplet); 7.35 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.05 (1H, broad singlet); 6.96 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 5.70 (1H, quartet, J=6.5 Hz); 2.13 (3H, singlet); 1.83 (3H, doublet, J=6.5 Hz). M_8 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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、1T 基 I 2 I00 駢笨乙 It 某笨 i— 基 a 乙 a 甲鯉濟部中央標準局員工消費合作社印製物合化 /1 胺醅唑駢茱 \) 基乙基甲 - 11 I -\基一锊驟步唑加嗜滴駢下苯浴 1 冰 4m乾 4 銅 30丙將在 0 ^.液 ιζί浴 1B1喃 6呋在氫溶四醋與乙鎂酸化丨基甲基本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（：：：〇< 297公釐） 542696 五經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 B7發明説明（小） ml。在同溫攪拌30分後，昇至室溫，再攪拌2小時後。加1N鹽酸。次以乙醚萃取而先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯 =6: 1 v/v),得197.1mg(産率70%)標題物，白色固體。 N MR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 7.99 (1H, broad doublet, J=8.8 Hz); 7.89 (1H, broad doublet, J=7.7 Hz); / 7.52-7.30 (2H, multiple!); 3.06 (1H, singlet); 1.76(6¾ singlet). 8(b) 0-「1 -（茱駢II»唑-2-某）-1 -甲基乙甚Ί -4 -硝甚酚 (步驟D-7) 將156.6mg 8(a)之標題物溶在3. lml二甲基甲醯胺而在室溫加l〇8.9mg第三丁醇鉀及134.1ag 4 -氯硝苯。在室溫攪拌3小時後，在6 Q °C再攪拌4小時。昇至9 0 °C而再攪拌5小時後，冷卻至室溫而加飽和氯化銨水溶液。次以乙酸乙酯萃取而先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽顧柱層析（己烷：乙酸乙酯=10: 1 v/v),得197.1fflg(産率70%)標題物 NMR (200 MHz,CDC13 ),i ppm : 8.06 (3H, broad doublet, J=9.4 Hz); 7.87 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7.58-7.38 (2H, multiplet); 6.87 (2H, doublet, J=9.2 Hz), 1.99 (6H, singlet). - 2 9 8 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（-π) Π-Γΐ-(荣駢眩-某）-1-申某乙某1 -4 -胺某酚 (步驟B-3) 將55.2i«g 8(b)之標題物溶在l.lffll甲醇，而在5% Pd-C 觸媒下氫化。4.5小時後，反應容器中吹入成氰大氣。過濾後，減壓蒸除溶劑，得45.3ng粗産品，油狀^ 8(d) N - f4-fl -（茱駢睐_ - 2-基）-1-甲某乙氩某）栄甚）^醅胺 (步驟B-4) 將45.3iag 8(c)之粗産品溶在4ffll二氯甲烷而在冰-水浴下加0 . Q 2 5 b 1三乙胺及0 · 0 1 3 a 1乙醛氯。昇至室溫而攪拌 2小時後，以二氯甲烷萃取而先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析 (己烷：乙酸乙酯=1: 2 v/v),得48.flffig(産率84%)標題物之固體，mp 149〜15fl°C。 N MR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , S ppm : 8.03 (1H, broad doublet, J=8.6 Hz); 7.90 (1H, broad doublet, J=7.6 Hz); 7.53-7.28 (4H, multiplet); 7.05 (1H, broad singlet); 6.85 (2H, doublet, J=8.9 Hz); 2.14 (3H, singlet); 1.84 (6H, singlet). 例9 H - fKS-M茱駢眩_-2 -某申氩基）荣某1 丁醅胺（化会物F 4」9 ) 9(a) fl-(5-氟荣駢睐_-2 -甚田某）-4 -碚甚酚 (步驟A-1) 將1.5克4 -硝基酚溶在30βι1二甲基甲醛胺而在冰-水浴 - 2 9 9 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -#衣·

、1T

本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 ___B7五、發明説明（>9分）下加4 5 2 . 9 ag NaH(60% w/w分散於礦油），在室溫攪伴 5分後，加2·79克2-溴甲基-5-氟苯駢if唑與5 Ml二甲基甲酷胺之溶液。昇至室溫而攪拌3小時後，加飽和氣化銨水。次以乙酸乙酯萃取而先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，以二氦甲烷與己烷之混液洗淨，得2.33克標題物，粗製結晶。 &—(b) 荣駢眩_ -2-甚申氩甚）茱胺 (步驟B-3) 將2·33克 9(a)之標題物溶在47b1乙醇而在室溫攪拌下小心添加1 · 5 a 1濃鹽酸後，將3 · 6 3克氯化亞錫分小部分添加。在室溫攪拌30分後，加3ml濃鹽酸。在室溫攙拌1 · 5小時。加熱至50 °C而攪拌4小時後，在冰-水浴中冷卻而加10% HaOH水來調為PH10。次以乙酸乙酯萃取而先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，從二氯甲烷與己烷之混液再結晶，得1· 54 克（産率73%)標題物之固體，mp 125〜128°C。 N Η R ( 2 0 0 HHz,CDCl 3 ) , δ ppm : 7.84 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 4.7 Hz); 111 (1H, doublet of doublets, J=9.5 & 2.5 Hz); 7.23-7.12 (1H, multiplet); 6.87 (2H, broad doublet, J=8 8 Hz); 6.65 (2H, broad doublet, J=8.9 Hz); 5.39 (2H, singlet); 3.48 (2H, broad singlet). Ν-Γ4-(5-氩荣駢睐邮-2 -某甲氩甚）签甚1 丁醯胺 (步驟Β-4) 將150.8fflg 9(b)之標題物溶在3ffil二氛甲烷而在冰-水浴下加0·09ιπ1三乙胺及0.07ml 丁醯氯。舁至室溫而攪拌 - 3 0 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇x297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（>?〇 1小時後，加水而以二氯甲烷萃取。以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，從二氯甲烷與己烷之混液再結晶，得1 0 4 . 5 m g (産率9 3 % )標題物， mp 2 0 1 〜2 0 2 °C 〇 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ppm : 7.82 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.1 Hz); 7.70 (1H, doublet of doublets, J=9.5 & 2.5 Hz); 7.45 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.18 (1H, triplet of doublets, Jt=8.9 Hz, Jd=2.5 Hz); 7.02 (1H, broad singlet); 6.99 (2¾ doublet, J=9.2 Hz); 5.45 (2H, singlet); 2.32 (2H, triplet, J=7.5 Hz); 1.76 (2H, sextet, J=7.3 Hz); 1.01 (2H, triplet, J=7.4 Hz). 例10 N-「4-(茉駢卩寒唑-2 -基甲M基）¾某Ί -N -用甚醯胺 (化合物B1 · 1 ) (步驟B-5) 將102.0mg N-(苯駢Ϊ塞唑-2-基甲氧基）乙醯胺（例1製造）溶在2ral二甲基甲醯胺而在冰-水浴下加15.1mg NaH(60% w/w分散於礦油），攪拌5分後，加0.023ml甲基碘。昇至室溫而攪拌1 . 5小時後，加飽和氯化銨水。次乙酸乙酯萃取而先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯= -3 0 1 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

•項再填I 裝·

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（々❿） 1: 1 v/v)，得106.8fflg(産率100%)標題物之固體，dip 1 1 9 〜1 2 0 0C 〇 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ppm : 8.05 (1H, broad doublet, J=7.7 Hz); 7.92 (1H, broad doublet, J=8.3 Hz); 7.65-7.38 (2H, multiplet); 7.15 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.05 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 5.51 (2H, singlet); 3.22 (3ϋ singlet); 1.85 (3H, singlet). 例1 1 Ν-Γ4-(茱酣2 -甚甲氫某）¾甚Ί胺甲酪甲酯（化合物：A 1 · 5 ) (步驟B-4) 將250mg 4-(苯駢瞎唑-2 -基甲氧基）苯胺〔例3(b)製造〕溶在5ffll二氯甲烷而在冰-水浴下加0.14ml三乙胺及 0.08ml氯甲酸甲酯，在同溫攪拌50分後，舁至室溫。再攪拌3 0分而加水後，以二氯甲烷萃取而水洗後，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=3: 1 v/v),得243.1mg(産率93%)標題物之固體，dip 142 〜144oC0 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 8.03 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 1.5 Hz); -3 0 2 - 本紙決尺度遙用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） |裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（w ) 7.90 (1H, doublet of doublets, J=6.9 & 1.0 Hz); 7.54- 7.36 (2H，multiplet); 7.15 (4H, multiplet); 6.48 (1H, broad singlet); 5.46 (2HL singlet); 3.76 (3H, singlet). 例]2 N _ ( 4 - Γ荣駢gf盹-2 -某申M基）茱甚Ί胺_酴酷（化合物A 1 . 2 Ί ) (步驟B-4) 將250ing 4-(苯駢喧唑-2-基甲氧基）苯胺〔例3(b)製造〕溶在5ml二氯甲烷而在冰-水浴下加0.14ml三乙胺及 0.08ml氯甲酸甲酯，攪拌1.5小時後，加水而以二氯甲萃取，水洗而以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷··乙酸乙酯=3 : 1 v/v)，得（産率88% ) 標題物之固體，m P 1 4 9〜1 5 0 °C。 NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm: 8.03 (1H, doublet, J=5.9 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.6 & 0.9 Hz); 7.54- 7.36 (2H, multiple!); 7.15 (4H, multiplet); 6.47 (1H, broad singlet); 5.50 (2¾ singlet); 4.21 (2H, quartet, J=7.2 Hz); 1.30 (3H, triplet, J=7.0 Hz). - 3 0 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明 m 13 Ν-Γ4-(茱駢_盹-2-甚甲氩某）茱甚1 甲基胺申酴甲酯（化合物. 3) (步驟B-5) 將138.6mg N-〔4-(l -苯駢喧唑-2-基甲氧基）苯基〕胺甲酸甲酯（例11製造）溶在5iol二甲基甲醯胺而在冰-水浴下加0.27ml甲基碘後，加19.4oig NaH(60% w/w分散於礦油），在同溫攪拌10分後，舁至室溫而攪拌30分。次加水而以乙酸乙酯萃取，先後以水飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，所得粗製結晶在矽 _柱層析（己烷：乙酸乙酯=2: 1 v/v),得126.7mg(産率8 7 % )標題物之固體，m p 8 5〜8 7 °C 〇 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ρρι : 8.04 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 1.2 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=6.8 & 0.9 Hz); 7.56-7.41 (2H, multiplet); 7.17 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.06-6.99 (2H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.69 (3H，singlet); 3.26 (3H，singlet). 例1 4 Ν-Γ4-(荣駢_唑-2 -某审氬甚）_2-甲荣甚Ί 二硫胺甲酪甲酷（化合物C 1 . 1 3 (步驟Β-4) - 3 0 4 - 本紙張尺度適用中國國家榡率（) Λ4規格（2ΙΟΧ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7五、發明説明卜0) 將500mg 4-(苯駢Ϊ塞唑-2 -基）甲氣基-2-甲基苯胺〔例 21(b)製造〕及114. 5ing KOH攪拌溶在6ml二甲基甲醯胺及6 πι 1水而在冰-水浴下加0 . 1 3 in 1二硫化碳，攪拌1 G分後，昇至室溫而再攪拌3 0分。再於冰-水浴冷卻而加0 . 1 5 in 1 甲基碘後，攪拌10分。昇溫至室溫而攪拌2 . 5小時後，加水而以乙酸乙酯萃取，水洗而以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，所得粗製結晶在矽_柱層析（己烷：乙酸乙酯= 3.· 1 v/v),得458.2ing(産率68%)標題物之固體 ,mp 133 〜135 0C0 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ppm : 8.70-8.60 (1H, broad multiplet);. 8.04 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=11.1 & 7.3 Hz); 7.56-7.38 (2H，multiplet); 7.24 (1H, doublet, J=9.9 Hz); 6.97-6.88 (2H，multiplet); 5.49 (2H, singlet); 2.62 (3H, singlet); 2.28 (3H, singlet). 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 a 唑0 駢茉0 某氣甲某甲胺 *— 基荣甲物合化 /1 酯甲酸基锊酯甲酸甲胺 \—/ 基茱甲驟步在溶齡基甲 I 3 I 基胺 - 4 克 ο ο IX 將浴水 I 冰在而丙 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（外）下加12.0克磺酸鉀後，在同溫加80ml氯甲酸甲酯。在同溫攪拌3小時後，過濾而減壓濃縮，得1 5 1克（産率1 0 0 % ) 標題物，非晶質粉末。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : 7.22 (1H, broad singlet); 6.61-6.52 (2H, multiplet); 6.26 (2H, broad singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.17 (3H，singlet). T 5 (b) N- 「4-(6-氩荣駢8家_ 一2-基甲氫基）一 2-田栄甚1 胺甲酴申 (步驟A-1) 將62.6mg 15(a)之標題物溶在4ml二甲基甲醯胺而在冰-水浴下加15.2iog NaH(60% w/w分散於礦油）。在同溫攪拌10分後，加100.Offlg 6 -氟-2-甲磺醯氧甲基苯駢 ΒΪ唑〔例5 ( c )製造〕。昇至室溫而攪拌3小時後，加飽和氯化銨水。次以乙酸乙酯萃取而水洗，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，所得粗製結晶在矽_柱層析（己烷：乙酸乙酯=3: 1 v/v),以乙醚洗淨後，真空乾燥，得 41.4mg(産率 35%)標題物，rip 149 〜151°C。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ppm : 8.00-7.93 (1H, multiplet); 7.66-7.54 (2H, multiplet); 7.38-7.31 (1H, broad multiplet); - 3 0 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210χπ7公* ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（々以） 6.89-6.86 (2H, multiplet); 6.22-6.20 (1H, broad multiplet); 5.43 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). m ί 6 N-「4-(茱駢_睥-2-甚甲氬某）茱甚Ί 硫胺申酴甲酯 (化合物A 1 . 9 ) (步驟B-4) 將50. 2mg 4-(苯駢瞎唑-2-基甲氧基）苯胺〔例3(b)製造〕溶在2ml二氯甲烷而加20.8ml重碩酸鈉及（K05ir1硫光氣，在室溫攪拌2小時後，加8 in 1二氯甲烷，水洗而以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，殘渣溶在3ιιι1四氫呋喃及O.Oliiil甲醇，加13.2mg NaH(60% w/w分散於礦油）。在室溫攪拌30分後，加5mg甲醇鈉而攪拌30分，加飽和食鹽水，以乙酸乙酯萃取而以飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，從乙酸乙酯及己烷之混液再結晶，得4 9 · 7 m g (産率7 6 % )標題物，Hi p 1 6 0〜1 6 2 °C 〇 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : 11.02 (1H, broad singlet); 8.16-8.02 (2H, multiple!), 7.60-7.44 (3H, multiplet); 7.30-7.24 (1H, multiplet); 7.14-7.07 (2H, multiple!), 5 61 (2H, singlet); 3.96 (3H, broad singlet). - 3 0 7 - 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) M規格（2IOX297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（>4) 例基氩甲基 I 2 I 0 睐駢茱基茱氣甲酴甲胺物合化 /|\ 酯酯甲酸甲胺 \/ 基茱羥 I 4 I 氛驟步將 % 冰至加心小水 3 洗拌水攪而製中溫取粗浴室萃得水在烷所，甲，酯氯劑甲二溶酸以除甲次蒸氯。壓 ffll化減酸，酸燥鹽乾 2 鈉 1 酸 4B1硫 2-2以水及基，無水胺後以 14~時, 5 克小後加滴而酚氯 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶結克在率産物析題層標柱丨膠矽 % 烷己酯乙酸乙得盹 it 駢茱。基晶 Μ 結甲色某褐淡胺 t- 基茱氣酯甲酪甲驟步將冰溫溫在同室水拌拌攪擬後時 Π /i N 下浴後分訂物題標之加和飽加甲散以二分基;; Ηιι/W甲水 4 W臭錢在。、~?化溶oy?氯基於而胺)o 醯油酯乙甲礦iff酸駢唑昇在至

乙萃經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ^ 乙燥：，乾物酸ΰ標硫析1 水層無柱以膠 ,砂淨在洗晶水結鹽製食粗和得), 飽所/V 及，V 水劑:1 以溶 2 後除 II 先蒸酯，壓乙取減酸得 % 1X 8 率産 °c 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4圪格（210X297公釐）經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（^) 8.03 (1Η, broad doublet, J=7.0 Hz), 7.92 (1H, broad doublet, J=7.6 Hz); 7.58-7.37 (3H, multiplet); 7.18 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 2.7 Hz); 7.00(1¾ doublet, J=8.9 Hz); 6.53 (1H, broad singlet); 5.51 (2H, singlet); 3.77 (3H, singlet). 例18

Ν-Γ4-(茱駢II富脾-2-甚申M甚）-2-甲茱甚Ί -N -（2 -锊乙基）胺甲酴甲酯（化合物D 1 0 6 I (步驟B-7 ) 將依例13從N-〔4-(苯駢瞎唑-2-基甲氣基）-2 -甲苯基〕胺甲酸甲酯（如例21製造之化合物C1. 5〉及2-(2 -四氫吡喃氧基）乙基溴先製造之N-〔4-(苯駢喀唑-2-基甲氣基）-2-甲苯基〕-N-〔2-(2_四氫吡喃氧基）乙基〕胺甲酸甲酯 (化合物D1. 119)658. lnig溶在6.6ml甲醇而在室溫加觸媒量（約lOrag)對甲苯磺酸一水合物，在室溫攪拌2小時後，加水而以乙酸乙酯萃取，先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析 (己烷：乙酸乙酷=1 : 2 v / v )，得7 0 2 · 5 m g (産率9 4 · 1 % ) 標題物，m p 1 0 9〜1 1 0 °C。 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 )，& ppm : - 3 0 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） I— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明 8.04 (1H, doublet, J=8.2 Hz), 7.92 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.57-7.37 (2H，multiplet); 7.19-6.80 (3H, multiple!); 5.47 (2H, singlet); 4.02-3.42 (4H, multiple!); 3.66 (3H, singlet); 2.70-2.60 (1H, multiplet); 2.21 (3H, singlet). 例1 9 N-「4 -（茉駢陳_-2-基甲氬基）-2 -甲荣甚Ί -H-粹甲基胺甲酴甲酯（化合物D1.47) (步驟B-5) 混合130«11丙酮及0.51111水而在室溫加1().01克[^〔4-(苯駢喀唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基〕胺甲酸甲酯（例21 (c)製造）及5.0克三聚甲醛，加0.30克磺酸鉀，在30 °C 攪拌1 2小時並予以超音波照射後，過濾而減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（二氯甲烷：丙酮=9: 1 — 4: 1 v/v), 得8 . 0 2克（産率7 3 · 4 % )標題物，m p 1 2 1〜1 2 3 °C。 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，& ppm : 8.06-7.88 (2H, multiplet); 7.55-7.37 (2H, multiplet); 7.14 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6 93 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 3.0 Hz); 5.47 (2H, singlet); -3 1 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公筹） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 542696 A7 B7 五、發明説明（V?) 5.20-5.11 (1H，multiplet); 4.84-4.75 (1H, multiplet); 3.90-3.62 (3H, multiplet); 3.51-3.43 (1H, multiplet); 2.22 (3Η, singlet). 例20 N-「4 -（荣駢睐_-2 -甚甲氩甚）-2 -申茱甚1 -N -丁氬申某胺甲酴申酯（化合物D1. 5 7) (步驟B-7) 將49.8mg例19之標題物在室溫溶在2®1 丁醇而以濃硫酸調為PH3,在室溫加觸媒量氫酲2mg，在85°C攪拌1小時後，冷卻至室溫，以硫酸氫鈉水稀釋，次以乙酸乙酯萃取而以飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=2: 1 v/v), 得7 0 2 · 5 ® g (産率9 4 · 1 % )標題物，油狀。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，<5 ppm : 8.07-7.89 (2H, multiplet); 7.55-7.37 (2H, multiplet); 7.09 (1¾ doublet, J=8.4 Hz); 6.92 (1¾ doublet，J=3.0 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 2.8 Hz); 5.46 (2H, singlet); 4.96 (2H, AB quartet, J=10.4Hz, Δν-106.1 Hz)； 3.82-3.50 (5H, multiplet); 2.18 (3H, singlet); 1.60-1.27 (4H, multiplet); 0.91 (3H, triplet, J=7.2 Hz). -3 1 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（〜。) m 2i 荣餅睞甚申氳某）-2-申茱甚1 胳甲酴申酷（化会物C1.5) ?1(只1 0-(茱駢睐_-?-甚甲某）-3-申甚-Α-硝甚酚 (步驟A-1) 將80.0克3-甲基-4-硝基酚溶700*1二甲基甲醯胺而在冰-水浴下加23·0克 NaH(6096 w/w分散於礦油）。在同溫攪拌20分後，加95.9克2-氣甲基苯駢瞎唑與50b1二甲基甲醛胺之溶液。舁至8fl °C而攪拌2小時後，倒入冰水中。將析出之結晶水洗，而從甲苯再結晶，得98. 8克（産率 63%)標題物，ap 145 〜147。0〇 N Η R ( 2 0 0 Μ Η ζ , C D C 1 3 ) , δ ρρι : 8.08 (1Η, doublet, J=9.8 Hz); 8.05 (1Η, doublet of doublets, J=8.9 & 1.5 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.7 & 1.5 Hz); 7.57-7.39 (2H, multiplet); 6.99-6.93 (2H, multiplet); 5.56 (2H, singlet); 2.63 (3H, singlet). 21(b) 4-(茱駢眩ΒΦ-2-某申璧：某）-2-S甚莶胺 (步驟B-3) 將35.0克21(a)之標題物溶在5GGb1四氫呋喃而在室溫加1·ϋ克氣化鉑並在氫大氣下激烈攪拌2小畤後，濾經 Cel ite而減壓濃縮。殘渣以異丙醚洗淨，得32. 1克（産率 100%)標題物，ap 110 〜111。0。 -3 12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） <裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（〜） NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ),厶 PPffl : 8.01 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.87 (1H, doublet of doublets, J=7.7 & 1.5 Hz); 7.52-7.33 (2H, multiplet); 6.81-6.71 (2H, multiplet); 6.59 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 5.39 (2H, singlet); 3.40 (2H, broad singlet); 2.14 (3H, singlet). 21 (ο) Η- Γ 4-(荣駢瞭_ -2-某申氩某）-2-申荣甚1胺甲龄甲酷 (步驟B- 4 ) 將55.0克21(b)之檫題物溶在400al二甲基甲醯胺而在冰_水浴下加82.5ml毗啶及18.9b1氯甲酸甲酯，在同溫攪拌2小時後，倒入水中。將析出之結晶水洗後，以乙醚洗淨，從四氯甲烷與丙酮之4: 1 v/v混液再結晶，得 36.2克（産率54%)標題物，ap 147〜149Ό〇 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , ί ρρβι : 8.03 (1Η, doublet, J=7.3 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=6.8 & 0.8 Hz); 7.55-7.36 (3H, multiplet); 6.91-6.86 (2H, multiplet); 6.21 (2H, broad singlet); 5.46 (2H, singlet), 3 76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). -3 1 3- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝. 訂 Φ 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（^V) 例22 駢哮吨-2-基_1簠-基）-2 -田苌其1胺珥酴印醅（化合^ C 1 * 5).·. (步驟A-1) 將3·6克KOH溶在lOffll水，在冰-水浴下加至ΐ〇·〇克N-(4-羥基-2-基苯基）胺甲酸甲酯〔例15(a)製造〕，30激1 二甲基甲醯胺及6al水之溶液。在同溫攪拌20分後，加 10.0克2-氛甲基苯駢_唑與25al二甲基甲醛胺之溶液，舁至室溫而攪拌1小時。昇至6 0 °C而攪拌2小時後，倒入中。將析出之結晶先後以水及乙醚洗淨，從乙酸乙酯再結晶，得1〇·5克（産率93%)檫題物，Ηρ 147〜149 °C, 其NMR與例21之標題物一致。例23 Ν-Γ4-(茱駢瞎基甲硫基）荣甚Ί又酵胺ί化合物_ U). / (步驟A-1) 將 3 0 3 . 1 mg NaH(60% w/w 分散於礦油）後，加 4 5 4.hg 2 -溴甲基苯駢瞎唑與1b1二甲基甲酵胺之溶液。加454·8 mg 2 -溴甲基苯駢瞎唑舆lml二甲基甲醯胺之溶液，在室溫攪拌2小時後，以乙酸乙酯稀釋而水洗，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=1: 2 v/v),得 4 6 2.7 ng(産率 81%)檫題物，》P 147 〜149°C 〇 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : -314- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 7.94 (1H, broad doublet, J=7.8 Hz); 7.83 (1H, broad doublet, J=6.7 Hz); 7.50-7.30 (6H, multiplet), 7.14 (1H, broad singlet); 4 47 (2H, singlet), ^ 2.15 (3H, singlet). M-2—4 Ν-Γ4_(荣駢睐-甚申硗某）荣甚1胺甲酴田酯（化合物A1.7) 21(a) K4-氩硫荣甚）胺闲酴甲酷 (步驟B-4) 將17.4011以〇11水小心加至室溫2.4()克4-胺基硫酚，滴加3.27b1氯甲酸甲酯。在室溫攪拌2小時後，以1.5βι1 4 N鹽酸酸化，次以二氯甲烷萃取而水洗後，以無水硫酸銷乾燥，減壓蒸除溶劑，所得粗製結晶在室溫加4al甲醇及10»1 2M甲醇鈉/甲醇，在室溫攪拌1 . 5小時後，以 2 ml 4 N鹽酸酸化。次以二氯甲烷萃取而水洗後，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，從二氣甲烷與己烷之混液再結晶，得1·135克（産率32%)標題物，bp 94〜96°C〇 NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρη : 7.27 (4Η, singlet); 6.54 (1H, broad singlet); 3.77(3¾ singlet); 1.57 (1H, singlet). -315- 本紙張尺度適用中國國家样章，:（、$)八4規格（210乂 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（〜4 ) 24(b) N- Γ4_(茱駢睐脾-2-某甲硫某）茱某1胺甲酴甲酯 (步驟Α-1) 將418.5nig 24(a)之標題物溶在8.4»1二甲基甲醛胺而在冰-水浴下加l〇〇.5mg NaH(60% w/w分散於礦油）。在同溫攪拌10分後，加5 7 3 .lag 2-溴甲基苯駢瞎唑。昇至室溫而攪拌3 . 5小時後，加飽和氯化銨水。次以乙酸乙酯萃取而先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，所得粗製結晶在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯= 4·· 1 v/v),得462.7ing(産率81%)標題物，ΙΒΡ 139 〜141°C〇 NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppn : 7.94 (1H, broad doublet, J=7.6 Hz); 7.83 (1H, broad doublet, J=6.5 Hz); 7.49-7.26 (6H, multiplet); 6.56 (1H, broad singlet); 4 45 (2H, singlet); 3.76 (3H，singlet) 例25 N-「4-(荣駢-甚申氩某）¾甚1 掷某乙醅胺U卜.会物B 2 · fi m (步驟B-5) 將187mg卜〔4-(苯駢瞎唑-2-基）甲氣基）苯基〕乙醯胺（例1製造）溶在4al二甲基甲醛胺而在冰_水浴下加28mg NaH(60% w/w分散於礦油）。在同溫攪拌5分後，加 -316- 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（X) 0.066ml氯甲酸乙酯，舁至室溫而攢拌5小時後，加至飽和氯化銨水中。次以乙酸乙酯萃取而先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸納乾燥，減壓蒸除溶劑，所得粗製結晶在矽_柱層析（己烷：乙酸乙酯=1: 1 v/v), 得 25.6Bg(産率 81%)標題物，mp 155 〜16(TC。 N MR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ppn : 8.04 (1H, doublet, J=6.3 Hz); 7.72 (1H, doublet, J=6.9 Hz); 7.55-7.26 (4H, multiplet); 7.06 (2H, singlet); 5.50 (2H, singlet); 4.18 (2H, quartet, J=6.6 Hz); 2.60 (3H, singlet); 1.18 (3H，triplet, J=6.7 Hz). 例26 荣駢睐_-2 -甚甲篋某）-2 -甲茱基Ί -Ν-(3·3-二申甚-2-氩丁甚）胺甲酴甲酯（化合物Μ. 3 5) (步驟Β - 5 ) ’ 將1 0 0祖g Ν -〔 4 -(苯駢瞎唑-2 -基甲氣基）-2 -甲苯基）胺甲酸甲酯（例22製造）溶在3b1二甲基甲醯胺而在冰-水浴下加1 8 in g N a Η ( 6 0 % w / w分散於礦油）。在同溫攪拌 30分後，加0.062ml 2 -溴-3,3 -二甲基-2-丁酮。舁至室溫而攪拌1小時後，加水而以乙酸乙酯萃取而先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，將所得粗裂結晶在製藥薄層層析（己烷：乙酸乙酯= -317- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（：；〇公釐） ---------裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 Φ 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製. A7 B7 五、發明説明（，々） 1: 1 v/v)，得92祖g(産率71%)檫題物，油狀。 NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppa : 8.02 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.90(1¾ doublet, J=7.7 Hz); 7.38-7.54 (2H, multiplet); 7.31 (1H, triplet, J=9.3 Hz); 6.79-6.94 (2H, multiplet); 5.46 (2H，singlet); 3.64 (3H，singlet); 2.24 (3H，singlet); 1.18 (9H，singlet). 例…2 7 茱駢睐_-2-某申氩某）-2 -甲茱甚Ί -N-丙醅氩甲某胺甲酴甲酷（化会物m . 7 0 ) 丨' ^ (步驟B_7) 將1 2 1 a g N -〔 4 -(苯駢瞜唑-2 -基甲氧基）-2 -甲苯基〕羥甲基胺甲酸甲酯（例19製造）溶在2al二氯甲烷而在冰-水浴下加（Klifil吡啶及〇·1·1丙醯氯。在同溫攪拌1〇分後，加水而以二氯甲烷萃取，水洗而以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯= 5: 1 ν/ν),得133ag(産率94%)標題物，油狀。 NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppa: 8.06-7.89 (2H, multiplet); 7.55-7.37 (2H, multiplet); 7.09 (1H, doublet, J=8.0 Hz); -318- 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明 6.93 (1H, doublet, J=2.8 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 2.8 Hz); 5.56 (2R, AB quartet, J=10.2 Hz, Δν=62.2 Hz); 5.47 (2¾ singlet); 3.81-3.65 (3H, multiplet); 2 34 (2H, quartet, J=7.6 Hz); 2.20 (3¾ singlet); 1.11 (3H, triplet, J=7.6 Hz). 例28 駢睬_-2 -甚甲氫某）-2 -甲荣某1 胺酴甲酯（化会物I： 1 . 6 ) 2 8 ( a ) 2 -漳甲甚茱駢嗒_ (步驟C-1) 將56|1|12-甲基苯駢愕唑及18.73克1溴丁二醛亞胺溶在20»1四氯化磺而在室溫加509.8mg過氧化二节醯基，攪拌回流6小時後，過濾而減壓濃縮，所得粗製結晶溶在乙酸乙酯而先後以飽和亞硫酸鈉水，水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱靥析（己烷：乙酸乙酯=10: 1 v/v),得3·34克（産率 3 7 % )標題物，油狀。 NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρβ: 7.79-7.68 (2Η, multiplet); 7.58-7.50 (2H, multiplet); 7.46-7.30 (4H, multiplet); 4.60 (2H, singlet). -319- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T Φ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（〜ο 28(h) Ν- Γ4-(荣駢搭_-2 -某申氣某）-2-田莶甚1胺申酴甲酷 (步驟Α-1) 將20〇Bg Ν-(4 -羥基-2-甲苯基）胺甲酸甲酯〔例15(a) 製造〕溶在5al二甲基甲醯胺而在冰-水浴下加52.8ag NaH(60% w/w分散於礦油）。在同溫攢拌5分後，加 305.4eig 2 -溴甲基苯駢鸣唑〔28(a)製造〕。舁至室溫而攪拌20分後，舁至50°C而攪拌1小時。次加飽和氛化銨水而以乙酸乙酯萃取，先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷·：乙酸乙酯=2·· 1 v/v),得3 2 0.4 mg(産率85·5%)標題物*，ap 159〜162°C。 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppm : 7.78-7.73 (1Η，multiplet); 7.61-7.51 (1H, multiplet); 7.41-7.32 (3H, multiplet); 6.93-6.88 (2H, multiplet); 6.22 (1H, broad singlet); 5.30 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). 例29 N -「4-(茱駢睐-某申氩某）-2 -甲茱基Ί 乙醅胺（化会物C1 , V), - 3 2 0 - 本紙張尺度速用中國®家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂 542696 Α7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（〜？） 2-淹甲某荣駢眩_ (步驟C-1) 將5.87克 2-甲基苯駢瞎唑及15.4克 N-溴丁二醯亞胺溶在6Gbi1四氯化碩而在室溫加476m g過氣化二苄醯基，攪拌回流9小時後，過濾而減壓濃縮，所得粗製結晶在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=10: 1 v/v),得6.10克 (産率68%)標題物，ap 43〜45°C〇 NHR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , ί ρρη : 8.03 (1Η, doublet, J=7.6 Hz); 7.89 (1H, doublet of doublets, J=6.8 & 1.1 Hz); 7.56-7.39 (2H, multiplet); 4.82 (2H, singlet). 29(h) Η-Γ4 -（茱駢睐ΡΦ-2-某申氩甚）-2 -玥茱某1 7.醚胺 (步驗A- 1 ) 將97.7ng 4_乙酵胺基-2-甲基酚溶在3遍1二甲基甲醛胺而在冰-水浴下加23.3ng NaH(60% w/w分散於礦油）。在同溫攪拌3分後，加132.2ig 2-溴甲基苯駢瞎唑〔29(a)製造〕。昇至室溫而攪拌3小時後，加飽和氣化銨水而以乙酸乙酯萃取，先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在二氣甲烷與己烷之混液再結晶，得85-7 iig(産率82%)標題物，rap 179 〜182〇C 0 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , i ppm : -32 1- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂 ♦ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（々-0 8.05-7.85 (2H，multiplet); 7.55-7.28 (3H，muhiplet); 5.46 (2H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例30 N- f 4 - (¾駢瞎鸱-2-某明氩某）-2-甲茏某Ί 7·睦胺f化合物η . 2 )〆 (步驟A-1) 將200.0ag 4-乙醯胺基-3-甲基酚溶在IflBl二甲基甲醛胺而在冰-水浴下加53.2ug HaH(60% w/w分散於礦油）。在同溫攪拌5分後，加3 0 7 . 9 ®g 2-溴甲基苯駢B等唑〔28(a)製造〕。昇至室溫而攪拌30分後，舁至5(TC而攪拌1 · 5小時。次加飽和氯化銨水而以乙酸乙酯萃取，先接以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，所得粗製結晶在矽膠柱層析（乙酸乙酯：己烷=3: 1 v/v),得 218.5mg(産率 61%)標題物，up 160°C〇 NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ pp麗： 7·78·7.74(1Η, multiplet); 7.58-7.51 (2H, multiplet); 7.39-7.34 (1H, multiplet); 6.92-6.84 (3H, multiplet); 5.30 (2H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). - 3 2 2 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝. 訂本紙張尺度適用申國國家標準（CNS ) Λ4堤樁（210Χ2Φ7公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（) 例31 Ν-Γ4-(荣駢睐-某甲氲某）-2 -申茱某1 -田氩羰某-2-氣丙醅胺（仆·会物D2j〇) (步驟B-5) 將lOOag N-〔4-(苯駢瞎唑-2-基甲氣基）-2-甲苯基〕胺甲酸甲酯（例22製造）溶在4»1二甲基甲醯胺而在冰水浴下加18aig NaH(60% w/w分散於礦油）。在同溫攪拌 15分後，加0 . 0 5 9 mg 2-氯丙醛氯。昇至室溫而攪拌3小時後，加水而以乙酸乙酯萃取，先後以水及飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在製備薄層層析（己烷：乙酸乙酯=1: 1 v/v),得70eg(産率54%) 標題物，油狀。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.34-7.56 (2H, multiple!); 6.84-7.07 (3¾ multiplet); 5.73 (1R, doublet of quartets, Jd=1.4 Hz, Jq=6.7 Hz), 5 48 (2H, singlet); 3.75 (3H, singlet); 2.16 (singlet) and 2.10 (singlet) (3H); 1.74 (doublet, J=6.7 Hz) and 1.73 (doublet, J=6.7 Hz) (3H). 例32 N --甲氩某茱駢情_-2 -某氩甚荣某1 胺g酴田酯（化合物G 1 . 3 9 ) - 3 2 3 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂 # 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（々π) (步驟Α-1) 將82臟g Ν-(4-羥基-2-甲苯基）胺甲酸甲酯〔例15(a) 製造〕溶在5ml二甲基甲醯胺而在冰-水浴下加23ag NaH (60% w/w分散於礦油）。在同溫攪拌15分後，加15〇Bg 2-溴甲基-6-甲氧基苯駢嗒唑〔例6(a)製造〕。舁至室溫而攪拌6小時後，加飽和氣化銨水而以乙酸乙酯萃取，水洗而以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=2: 1 v/v),得110.4mg(産率 68%)標題物，bp 123 〜125。0〇 NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 7.90 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 7.52 (1H, broad singlet); 7.33 (1H, doublet, J=2.5 Hz); 7.09 (1H, doublet of doublets, J=8.9 & 2.5 Hz), 6.90-6.86 (2H, multiplet); 6.20-6.19 (1H, broad multiplet); 5.41 (2H, singlet); 3.88 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). H - 氪茱駢螬_-卜某甲氩甚）-2-珥蒹某1 胺甲齡申醋（化会物（Π . 5 7 ) 3 3(a) 2 -海甲甚- 5 -氩荣駢睐_ (步驟C-1) - 3 2 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（2丨0'乂 297公《 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（^) 將8.79克2-甲基-5-氟苯駢瞎唑及20.6克卜溴丁二醛亞胺溶在88ml四氣化碩而在室溫加127β1過氣化二苄醯基，攪拌回流6小時後，過濾而減壓濃縮。所得粗製結晶在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=10: 1 ν/ν),得850 mg (産率7 % )標題物之固體0 NMR ( 2 0 0 HHz,CDCl3*)，<ypp 酿·· 7.81 (1H, doublet of doublets, J=8.9 & 5.1 Hz); 7.70 (1H, doublet of doublets, J=9.3 & 2.4 Hz); 7 26-7.16 (1H, multiplet); 4.80 (2H, singlet). 3 3(b) Ν-Γ4-(5-氩茉駢焯-某申氩某）-2 -田荣甚1 胺甲酴甲酯 (步驟A-1) 將2G4.9«ig N-(4-羥基-2-甲苯基）胺甲酸甲酯〔例15(a) 製造〕溶在5nl二甲基甲醛胺而在冰-水浴下加54.6iig NaH(60% w/w分散於礦油）。在同溫攪拌5分後，加366.2 ag上述33(a)之標題物。舁至室溫而攪拌1.5小時後，加飽和氣化銨水而以乙酸乙酯萃取，先後以水及飽和食邇水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑。所得粗製結晶在矽膠柱層析（己烷：乙酸乙酯=3: 1 v/v)，得 263.3ig(産率 65%)標題物，rap 165 〜168°C〇 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , p p bi : - 3 2 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） ---------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 Φ 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明卜 7.82 (1H，doublet of doublets, J=8.8 & 5 .1 Hz); 7.70 (1H, doublet of doublets, J=9.4 & 2.4 Hz); 7.60-7.50 (1H, broad singlet); 7.18 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.4 Hz); 6.90-6.84 (2H, multiplet), 6.22 (1H, broad singlet); 5.43 (2H，singlet); 3.76 (3H, singlet). 例：U〜45 5 依例1〜33之一般合成程序，得例34〜455之化合物。例34〜86乃依例1，例87〜90乃依例2,例91〜112乃例 3,例113〜147乃依例4,例148〜198乃依例5,例199〜 221乃例6,例2 2 2〜2 2 5及例4 5 5乃依例10,例2 5 6〜267 乃依例11,例268〜279乃例12,例280〜331乃依例13, 例3 3 2〜3 6 3乃依例15,例3 6 4及3 6 5乃例16,例3 6 6〜405 及例4 5 5乃依例17,例4 0 6乃依例18，例4 0 7乃例19,例 408〜452乃依例20,例453〜454乃依例26分別製造。例34 駢瞎睞-2-甚申ffi甚）荣某1 7•藤胺（化合物― ΑΊ . 2) BP: 146 〜148。。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm : 7.79-7.73 (lHt multiplet); 7.59-7.48 (1H, multiplet); 7.48-7.25 (4H, multiplet); 7.19-6.95 (3H, multiplet); 5.31 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). - 3 2 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、?T

542696 A7 B7 五、發明説明卜<) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝例35H-卩4-(茱駢睐胜-2-某申氩某）茱某Ί礆甚胺田敌S-甲酷（化合物A I 1 3) mp : 1 6 2 〜1 6 4 °CN MR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 )，i ppm : 8.03 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 1.0 Hz); 7.93-7.88 (lH，multiplet); 7.51- 7.33 (4H, multiplet); 7.03-6.96 (3H, multiplet); 5.47 (2H, singlet), 2.41 (3H, singlet).例36Ν-Γ4-(3£駢睐_-2 -甚申g某）-3-甲氲茱某Ί 乙醸胺（仆•会物C 8 ▲ 1 9 ) 祖 p : 1 0 7 〜1 1 3 °C NMR ( 2 7 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppa : 8.01 (1H, doublet, J=7.7Hz); 7.89 (1H, doublet, J=7.7Hz); 7.52- 7.32 (2H, multiplet); 6.92 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.74 (1H, doublet of doublets, J=2.5 & 8.6 Hz); 5.50 (2Ht singlet); 3.89 (3H, singlet); 2.14 (3H, singlet).m 37N- 荣駢睐-某申氳某）-2 -三氩申荣某Ί Ζ.醅胺（化会物A 1 0 · 1 ) m p : 1 7 8°CNMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 +CD 3 0D),i ppm : - 3 2 7 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂

本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（ 7.97 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 1.3 Hz); 7.86 (1H, doublet of doublets, J=7.9 & 1.3 Hz); 7.69 (1H, doublet, J=9.2 Hz); 7.51-7.14 (4H, multiplet); 5.44 (2H, singlet); 2.12 (3H, singlet). 駢睐-某申氩某）-2 -硝荣某Ί Z·酴胺 (化会物A 1 0 j fi ) Dip : 1 9 1 〜1 9 3 〇C NME (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρβ : 10.09 (1H, broad singlet); 8.70 (1H, doublet, J=9.3 Hz); 8.08-8.04 (1H, multiplet); 7.94-7.86 (2H, multiple!); 7.57-7.35 (3H，multiplet); 5.53 (2H，singlet); 2.27 (3H, singlet). 例39 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 h- Γ4-(荣駢睐n$-2 -甚申氬某）-3-硝荣某1 m m 胺（化合物A 1 0 ▲ fi 2 ) nip: 188 〜190 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , ί ppei : 7.94 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 7.93 (1H, doublet of doublets, J=2.7 & 9.0 Hz); 7.57-7.37 (2H，multiplet); 7.14(1¾ doublet, J=9.0 Hz); 5.59 (2H, singlet); 2.15 (3H, singlet). 9.22 (1H, broad singlet); 8.15 (1H, doublet, J=2.7 Hz); 8.03 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 m 4〇胺（>f卜·合物A 1 0 . 8 2 ) m p : 1 4 0 °C N NR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , ί ppm : 10.84 (1H, broad singlet); 8.65 (1H, doublet, J=9.3 Hz); 8.02 (1H, doublet of doublets, J=8.5 & 1.0 Hz); 7.89 (1H, doublet of doublets, J=7.9 & 1.9 Hz); 7.68 (1H, doublet, J=3.1 Hz); 7.54- 7.36 (2H, multiplet); 7.24 (2H，doublet of doublets，J=9.3 & 3.1 Hz); 5.48 (2H, singlet); 4.36 (2H, quartet, J=7.1 Hz); 2.20 (3H, singlet); 1.40 (3H, triplet, J=7.1 Hz).M 41 N - Γ4-(茱駢眩_-2 -甚田氤某）-2-丙氩镅莶甚1 7·醅胺（化合物A 1 0 · 8 4 )磁 P : 1 2 7 〜1 2 8。。 M MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) t δ ppn : 10.86 (1H, broad singlet); 8.66 (1H, doublet, J=9.2 Hz); 8.03 (1H, doublet, J=7.8 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.3 & 1.4 Hz); 7.68 (1H, doublet, J=3.1 Hz); 7.55- 7.40 (2H, multiplet); 7.25 (1H, doublet of doublets, J=9.2 & 3.1 Hz); 5.49 (2H, singlet), 4.27 (2H, triplet, J=6.6 Hz); - 3 2 9 - 本紙張尺度適用中國圉家蟫窣（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） _裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 2.21 (3H, singlet); 1.79 (2H, sextet, J=7.1 Hz); 1.02 (3H, triplet, J=7.4 Hz). 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 N-「4-(茱駢睐睥-2-甚申氩某丙氩掷荣某Ί乙藤胺（化会物Α10·8β) βιρ : 1 2 7 〜1 2 8 〇C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ρρ® : 10.89 (1Η, broad singlet); 8.65 (1Η, doublet, J=9.3 Hz); 8.03 (1H, doublet, J=7.1 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.2 & 1.1 Hz); 7.67 (1H, doublet, J=3.1 Hz); 7.54-7.40 (2H, multiplet); 7.24 (1H, doublet of doublets, J=9.3 & 3.1 Hz); 5.48 (2H, singlet); 5.22 (1H, heptet, J=6.3 Hz); 2.20 (3H, singlet); 1.38 (6H, doublet, J=6.3 Hz). 例43 N-f4-(荣駢睐-某申氲某）-2 -申氲羰茱甚Ί 7•醅胺（ >(卜•会物A 1 0 . 8 8 ) BP: 167 〜168 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppm : 8.02 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 7.94-7.75 (3H, multiplet); 7.55-7.37 (2H, multiple!); 7.06 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 5.53 (2H, singlet); 3.96 (3H, singlet); 2.17 (3H, singlet). - 3 3 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) #衣·

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542696 A7 B7 五、發明説明（#0 例 4 4 Η-Γ4-(茱駢睞-某甲Μ某）-3 -乙氩羰荣某1乙醯胺（化会物A 1 0 · 9 2 ) jap: 164 〜165 °C N MR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppm : 7.96-7.72 (4H，multiplet); 7.45-7.35 (3H，multiplet); 7.00 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 5.45 (2¾ singlet); 4.35 (2H, quartet, J=7.0 Hz); 2.06 (3H, singlet); 1.33 (3¾ triplet，J=7.0 Hz). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例45 N - f4-(茱駢睐-甚申氳某）-3 -丙篋镅茱某Ί乙醅胺（卜•合物A H) . 9 4 ) mp : 12 9°C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppn : 8.00 (1H, doublet, J=8.2 Hz); 7.91-7.70 (4H, multiplet); 7.52-7.34 (2H, multiplet); 7.00 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 5.49 (2H, singlet); 4.28 (2H, triplet, J=6.7Hz); 2.13 (3H, singlet); 1.76 (2H, sextet, J=7.1 Hz); 0.97 (3H, triplet, J=7.4 Hz). &LA3 荣酣睐_-2 -甚申氩甚）-3-基丙氩撖芏某1 Z 醅胺（化合物A 1 0 . 9 6) -33 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（：！〇x：^7公釐） Φ 542696 A7 B7 五、發明説明（★叫經濟部中央標準局員工消費合作社印製 mp: 153.5 〜155 °C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 )，pp鼸： 8.03 (1H, doublet of doublets, J=8.1 & 1.5 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.7 & 1.0 Hz); 7.82-7.77 (2H，multiplet); 7.55- 7.37 (2H, multiplet); 7.18 (1H, broad singlet); 7.06 (1H, doublet, J=9.9 Hz); 5.53 (2H，singlet); 5.30 (1H, heptet, J=6.3 Hz); 2.17 (3H, singlet); 1.38 (6H, doublet, J=6.3 Hz). 例47 Ν-Γ4-(茱駢睐_-2 -某甲氩某）-2 -申齡荣甚Ί 醅胺 (化合物A 1 0 . 9 8 ) mp : 174 〜176 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 3 ) , δ ρρ» : 10.89 (1Η, singlet); 9.87 (1H, singlet); 8.71 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 8.04 (1H, doublet of doublets, J=8.2 & 1.3 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.6 & 1.5 Hz); 7.56- 7.31 (4H, multiple!); 5.54 (2H, singlet); 2.23 (3H，singlet). 例48 >{-{4-「1-(茉駢睞_-2-甚）乙氣甚）-2-甲荣某1 乙醯胺（化合物 E 1 · 1 5 ) mp: 57 〜60 〇C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppm : - 3 3 2 - 木紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（Ml) 8.00 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.85 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.30-7.51 (2H, multiple!); 7.05 (1H, broad singlet); 6.76-6.92 (2H, multiplet); 5.68 (1H, quartet, J=6.5 Hz); 2.15 (3H, singlet); 2.11 (3H, singlet); 1.81 (3H, singlet). 例49 H- Γΐ-(茱駢睐某）丙氩某）¾某1乙醅胺d 会物 R 6 . ΐ ) 油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ pp磁： 8.01 (1H, doublet, J=8.2 Hz); 7.85 (1¾ doublet, J=7.7Hz); 7.25-7.52 (4H, multiple!); 6.94 (2¾ doublet, J=9.1 Hz); 5.46 (1H, triplet, J=6.2 Hz); 2.10-2.24 (2H, multiplet); 2.10 (3H, singlet); 1.11 (3H, triplet, J=7.4 Hz). 例50 (茱駢睐_-2-某）丙氩某）- 2 -甲茱基1 乙酿胺（化会物 R 7 . 5 ) 膠狀 NHR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , d ppm : 8.02(1 H, doublet, J=8.1 Hz); 7.86 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.31-7.51 (3H, multiplet); - 3 3 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

五、發明説明（A>) 6.78-6.99 (3H, multiplet); 5.47 (1H, triplet, J=5.8 Hz); 2.10-2.23 (2Ht multiplet); 2.16 (3H, singlet); 2.13 (3H, singlet), MO (3H, triplet, J=7.3 Hz). 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 N -（4-〔卜（荣餅睐-某）-2 -申某丙氩基）苯某1乙醅胺（化合物 R 7 · 1 m ) 油狀 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ρρβ : 8 02 (1Η，doublet, «1=8.1 Hz); 7.85 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.28-7.51 (4H, multiplet); 6.91 (2H，doublet, J=9.0 Hz)， 5.24 (1H, doublet, J=6.4 Hz); 2.39 (1H，heptet，J=6.7 Hz); 2.08 (3H, singlet); 1.16 (3H, doublet, J=6.7 Hz); 1.04 (3H, doublet, J=6.7 Hz). m 52 N- f4- fl-f茱駢睐-某）-2 -甲某丙氲某）-2 -甲苯— 甚1 7·醅胺（化合物 R 7 · 1 3 5 ) 油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ PPM: 8.02 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.85 (1H, doublet, J=7.5 Hz); 7.31-7.55 (3H, multiplet); 6.78-6.90 (3H, multiple!); 5.26 (1H, doublet, J=6.3 Hz); 2.39 (lli heptet，J=6.8 Hz); 2.16 (3H, singlet); 2.14 (3H，singlet); 1.16 (3H, doublet, J=6.8 Hz); 1.04 (3H, doublet, J=6.8 Hz). ^ 本紙張尺度適用中《國家橾準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 Α7 Β7 五、發明説明（w” 例53 h- -申某荣駢睐-某申氳某）荣某1 r. m m u卜•会物 F 11 ) fflp : 154 〜156 °C NMR ( 2 0 0 HHz , CDC1 a ) , i pp祖： 7.72 (1H, triplet, J=4.7 Hz); 7.45-7.40 (2H, multiplet); 7.29 (2H, doublet, J=5.29 Hz), 7.05-6.98 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 2.76 (3H，singlet); 2.16 (3H，singlet). m 54 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 N-「4-(β-甲甚荣麒睐-甚玥氩甚）荣某1 醅胺 (化合物 f 1.2 η up: 2 0 1 〜2 0 2 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , ί p p ra : 7.90 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 7.68 (1H, singlet); 7.43-7.39 (2H, multiplet); 7.34-7.28 (1H, multiplet); 7.10 (1H, broad singlet); 7.01-6.97 (2H, multiple!); 5.44 (2H, singlet); 2.49 (3H, singlet); 2.15(3¾ singlet). 例！S5 -甲氩某茱駢睐-某申氩甚）¾某Ί 乙醅胺（化会物 F hi ) - 3 3 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐）

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經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明

祖 P : 1 4 7 〜1 4 8 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，ppai : 7.49-7.31 (4H, multiplet); 7.07-6.90 (4H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 4.67 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet). 例56

Ν-Γ4-(5-申氩甚荣駢睐__2 -甚甲M甚）荣甚Ί乙醅胺 (化会物 F 3 . 1 0 ) mp : 2 1 7 〜2 1 9 eC NHR ( 2 0 0 MHz,CDCl0 ) 9 δ ppm : 7.73 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.51 (1H, doublet, J=2.2 Hz); 7.44-7.40 (2H, multiple!); 7.08-6.97 (4H, multiple!); 5.44 (2H, singlet); 3.90 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet). m 57 Ν-ΓΚ7-Μ荣駢睐睐-2-甚ffg某）荣某1 7.醸胺胺 (化合物 F4,40)

» P : 1 4 9 〜1 5 2 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ雇： 7.83 (1Η, doublet, J=8.1 Hz); 7.48-7.41 (3H，multiplet); 7.17-7.08 (2H, multiplet); 7.02-6.97 (2H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). - 3 3 6 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4圪格（2丨0 < 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（例58 氩甚镅某荣駢眩胜-2-某申氩甚）荣甚Ί 醅胺（化会物 F 6 · 1 1 ) up: 1 5 8 〜1 6 0 〇C NMR (200 MHz.CDCla ),d ppffl: 8.05 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.79 (1H, doublet of doublets, J=1.0& 8.1 Hz); 7.31-7.49 (4¾ multiplet); 6.98 (2H, doublet, J=8.9 Hz); 5.36 (2H, singlet); 4.03 (3H, singlet); 2.14 (3H, singlet). 例59 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Ν-Γ4_(4 -申氩羰甚荣駢搭-甚甲氩甚）茱甚Ί胺甲酴酯（化会物 F 6 . 1 2 ) 膠狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=7.8 Hz); 7.76 (IH, doublet, J=8.2 Hz); 7.44 (1H, triplet, J=8.0 Hz); 7.23-7.37 (3H, multiplet); 7.00 (2H, doublet, J=8.9 Hz); 6.61 (1H, broad singlet); 5.36 (2H, singlet); 4.03 (3H, singlet); 3.75 (3H, singlet). 例60 Κ-Γ4-(5-申氬镋某荣駢指-某甲氣某）荣甚Ί 乙酪胺（化会物 F fi . 1 5 ) - 3 3 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準’（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐）訂 542696 A7 B7 五、發明説明

up: 1 6 5 〜1 6 8 °C NHR ( 2 0 0 MHz，CDC13 ) , δ pp«: 8.45 (1H, singlet); 8.14 (1H, doublet of doublets, J=1.7 & 8.5 Hz); 7.60 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 7.43 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.13 (1H, broad singlet); 7.02 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 5.32 (2H, singlet); 3.96 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例61

N-f4-(5-申氤锻甚荣餅瞎睞-2 -某氳甚）¾某1胺申酴申酯（化合物 F6.16) mp : 1 6 3 〜1 6 7 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ppm : 8.45(1 H, doublet, J=1.6Hz); 8.13 (1H, doublet of doublets, J=1.6 & 8.6 Hz); 7.59 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.31 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.02 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 6.51 (1H, broad singlet); 5.31 (2H, singlet); 3.96 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) m 62 N- 氩撖某荣駢丨g脾-2 -某甲氩某）荣某Ί 乙醅

胺（化会物 F fi _ 1 9 ) mp : 1 5 5 〜1 5 8 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , ppa : - 3 3 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明卜Μ) 8.24 (1H, doublet, J=1.6 Hz); 8.09 (1H, doublet of doublets, J=1.6 & 8.4 Hz); 7.78 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.43 (2H, doublet, J=9.3 Hz); 7.01 (2H, doublet, J=9.3 Hz); 5.32 (2H, singlet); 3.96 (3H, singlet); 2.05 (3H, singlet). 例63 -甲氛撖某荣駢瞎_-2 -某甲氩某）荣基]胺甲酴申酯（化合物 Ffi.20)

BP :約 23(TC NHR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 a ) , δ ρρ» : 8.25 (1Η, doublet, J=0.8 Hz); 8.09 (1H, doublet of doublets, J=0.8 & 8.4 Hz); 7.78 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.32 (2H, doublet, J=9.2 Hz); 7.01 (2H, doublet, J=9.2 Hz); 6.50 (1H, broad singlet); 5.33 (2H，singlet); 3.97 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 例"

N - Γ4-(7-φ氲継某荣駢眹脾-2 -甚申氩某）茱某Ί乙醅胺（化合物 F fi · 2 3) mp : 1 0 2 〜1 0 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ), ί ppm : 8.02 (1H, doublet, J=7.8 Hz); 7.95 (1H, doublet, J=7.8 Hz); 7.46-7.39 (4H, multiplet); 7.01 (2H, doublet, J=8.8 Hz); 5.34 (2H, singlet); 4.01 (3H, singlet); 2.14 (3H，singlet). - 3 3 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（WJ) 例65

H-「4-(7 -甲氛羰某荣駢眹_-2 -基甲氩某）荣甚Ί胺甲酴申酯（化会物 F6.24) ip : 1 4 2 〜1 4 6 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 a +CD 3 0D)，d ppm: 7.96 (1H, doublet of doublets, J=7.8 & 1.1 Hz); 7.88 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 1.1 Hz); 7.42-7.25 (3H, multiple!); 6.95 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 5.28 (2H, singlet); 3.95 (3H, singlet); 3.67 (3H, singlet). m 66 -申某- 4- U- g甚荣駢崤_-2 -某申氩某）茱甚Ί 7. 醅胺（化合物 G 1 . 4 ) mp : 1 6 0 〜1 6 1 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , i ppm : 7.56-7.51 (1H, multiplet); 7.40-7.36 (1H, multiplet); 7.29-7.22 (1H, multiplet); 7.17-7.13 (1H, multiplet); 6.92-6.82 (3H, multiplet); 5.29 (2H, singlet); 2.63 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.18 (3H, doublet, J=2.5 Hz). 例fi7 Η-Γ2 -申甚- 某荣駢皞_-2 -甚甲氩某）茱某1乙藤胺（化会物 G I 9 ) - 3 4 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明

ffl p : 1 7 7 〜1 8 0 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ® : 7.55-7.51 (2Η, multiplet); 7.42 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.19-7.15 (1H, multiplet); 6.91-6.87 (3H, multiplet); 5.27 (2H, singlet); 2.47 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). 例68 H- Γ2-甲甚- 4-(6-申甚荣駢指甚甲氩基）篆基1 _乙醅胺（化会物（Π . 1 4 ) lap : 185〜188。。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ρρ班： 7.61 (1Η, doublet, J=8.2 Hz); 7.55-7.50 (1H, multiplet); 7.35 (1H, singlet); 7.19-7.14 (1H, multiplet); 6.91-6.82 (3H, multiplet), 5.30 (2H, singlet); 2.49 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet); 2.18 (3¾ singlet).

1「？-甲甚-4-(7-申甚荣駢皞_-2-某田氩某）茱甚1乙酴胺（化合物 G1 . 1 9 ) ffl P : 1 7 0 〜1 7 3 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC i a ) , δ ppm: -34卜本紙張尺度遢用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（々0) 7.60-7.51 (2H, multiplet); 7.29-7.14 (2H, multiplet); 6.95-6.89 (2H, multiplet); 6.85-6.59 (1H, broad multiplet); 5.29 (2H, singlet); 2.54 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例70 ><-「4-(5-氬荣_罈_-2-甚甲氩某）-2-甲茱某1乙醅胺（化合物 G 1 . 5 8 )

®p : 183 〜185 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppn: 7.53-7.46 (3H，multiplet); 7.15-7.05 (1H, multiplet); 6.91-6.89 (3H，multiplet); 5.28 (2H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H，singlet). 例71

N-f4-(6-氩荣駢瞎_-2-甚甲氩甚）-2-申茱甚Ί Z醅胺（化合物 G I fi 3 ) nip : 1 7 8 〜1 7 9 °C N ME ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , pp 道： 7.72-7.65 (1H, multiplet); 7.57-7.52 (1H, multiple!); 7.31-7.24 (1H, multiplet); 6.91-6.81 (3H, multiplet); 5.27 (2H, singlet); 2.24 (3H，singlet); 2.19 (3H, singlet). - 3 4 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明 m 72 H - Γ4-(7 -氩茱駢眹_-2 -某申氩某）-2 -甲荣某1 乙醅昤（仆·合物 G 1 . fi R ) P : 1 7 3 〜1 7 5 °C N MR ( 2 0 0 HHz , CDC1 3 ) , δ ρρ賺： 7.55 (2Η, doublet, J=7.1 Hz); 7.33-7.25 (1H, multiplet); 7.13 (1H, doublet, J=9.2 Hz); 6.92-6.82 (3H, multiplet); 5.31 (2H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). Μ 73 N - -氣茱駢-某申氳某）-2 -申荣甚1 酿胺（仆•会物 G1 . 7 β ) αρ : 207 〜209 °C N MR ( 2 0 0 HHz , CDC 1 a ) 9 δ ppa : 7.74 (1H, doublet, J=1.9 Hz); 7.56-7.46 (2H, multiplet); 7.35 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 1.8 Hz); 6.90-6.81 (3H, multiplet); 5.28 (2H，singlet); 2.24 (3H，singlet); 2.19 (3¾ singlet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

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經濟部中央標準局員工消費合作社印製 - 3 4 3 - 本紙張尺度適用中國國家標窣‘:（’\s ) Λ4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明) 例74 H- Γ4-(7 -申某-4-(5-三Μ申某荣餅措睥-2-某玥氩基）茱某Ί 乙醣（化会物（Π.95)

fflP : 2 1 6 〜2 1 8 °C NHR (200 MHz,CDC13 ), δ ρρ» : 8,05 (1 Η, singlet); 7.67 (2Η, doublet, J=1.2 Hz); 7.58-7.53 (1H, multiplet); 6.91-6.81(3H, multiplet); 5.33 (2H, multiplet); 2.25 (3H, singlet); 2.19 (3H，singlet). 例75 >{-「2-兩甚-4-(5-硝甚茱駢瞎_-2-甚甲氩某）茱某1乙醅胺（化会物 G 1 . 1 0 9 )

np : 2 1 2 〜2 1 6 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ρρ»·· 8.65 (1Η, doublet, J=2.5 Hz); 8.39-8.33 (1H, multiplet); 7.68 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.58-7.53 (1H, multiple!); 6.95-6.81 (3H, multiple!); 5.34 (2H, singlet); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例7fi H- Γ4_(4-申氬羰某荣駢措睐-2-某甲氩某）-2 - 茱某Ί 醅胺U卜会物G I 1 1 _狀 - 3 4 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w〇經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Ν Μ β ( 2 0 0 MHz , CD C1 3 ) , δ pp®: 8.05 (1H, doublet, J=7.7 Hz), 7.76 (1H, doublet of doublets, J=1.0 & 8.2 Hz); 7.47 (2H, quartet, J=8.0 Hz); 6.81-6.95 (3H, multiple!); 5.36 (2H, singlet); 4.04 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). 例77 N - Γ 4-U-申氩糖某荣駢搭_ -2-某申氩基）-2-甲笨基1 胺申酴甲酯（化合物GU14) 油狀 N M R ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ρρ酸： 8.05 (1Η, doublet of doublets, J=1.0 & 7.7 Hz); Ί.11 (1H, doublet of doublets, J=L0 & 8.3 Hz); 7.52 (1H, broad singlet); 7.45 (1H, triplet, J=7.8 Hz); 6.86-6.94 (2H，multiplet); 6.21 (1H, broad singlet); 5.37 (2H, singlet); 4.04 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). 例78 N - 氲撖甚荣黝帽_-2-某gM甚）-2 -田茱甚Ί 醅胺（化合物G 1 . 1 1 7 ) »p: 175 〜183 °C N MR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppm : 8.37 (1H, doublet, J=1.5 Hz); - 3 4 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210/：ΝΊ ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

五、發明説明（^十） 8.06 (1H, doublet of doublets, J= 1.5 & 8.7 Hz); 7.55 (1H, doublet, 1=8.7 Hz); ’ 7.31 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.78-6.92 (2H, multiplet); 5.25 (2¾ singlet); 3.90 (3H, singlet); 2.16(3H, singlet); 2.09 (3H, singlet). 例79 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 Η- Γ4-(5 -珥氩撖某荣駢眹鸱-2-某甲氩某）-2 -审茱某Ί 胺申酴甲酷（化合物G I 1 1 8 ) rnp : 1 3 2 〜1 3 5 〇0 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , ί ρρβ : 8.45 (1H, doublet, J=1.2 Hz); 8.13 (1H, doublet of doublets, J=1.2 & 8.6 Hz); 7.59 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.55 (1H，broad singlet); 6.85-6.94 (2H, multiplet); 6.21 (1H, broad singlet); 5.31 (2H, singlet); 3.96 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). m 80

H- Γ4-(6 -申氤镅某荣駢搭_-2-某甲氮某）-2 -田荣某Ί 7.酵胺Uh合物G 1 . 1 2 1 ) np : 1 4 8 〜1 5 3 °C NHR ( 2 0 0 Η Hz , CDC1 3 ) , δ ρρβ : 8.25 (1Η, doublet, J=1.4Hz); 8.09 (1Η, doublet of doublets, J=1.4 & 8.4 Hz); 7.53 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.83-6.94 (2H，multiplet); 5.31 (2H, singlet); 3.96 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). - 3 4 6 - 4、紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（wf) 例81 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 N-「4-(6 -甲氳锻某荣駢搭_-2 -甚甲氩某）-2 -申荣基] 胺甲酴申酯（化会物G1.122) lap :約 1 9 0 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 8.25 (1H, doublet, J=0.8 Hz); 8.11 (1H, doublet of doublets, J=0.8 & 8.4 Hz); 7.79 (1H, doublet, J=8.4 Hz); ’ 7.54 (1H, broad singlet); 6.84-6.93 (2H, multiplet); 6.21 (1H, broad singlet); 5.32 (2H, singlet); 3.97 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H，singlet). 例82 N- Γ4-(7 -甲氫羰某茱駢睹_-2 -某甲M某）-2 -甲笨基] Γ·醅胺（化会物G 1 · 1 2 7 ) Bip : 150 〜160 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) 9 δ ρρι : 8.03 (1H, doublet, J=7.0 Hz); 7.95 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.57-7.40 (2H, multiplet); 6.96-6.89 (3H, multiple!) 5.34 (2H，singlet); 4.01 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). 2.18 (3H, singlet). N- Γ4-(7 -田M撖甚荣駢搭邮-2-某申氩某）-2 -甲笨基] 胺甲酴甲酷（化合物G 1 . 1 2 8 ) - 3 4 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·

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542696 A7 B7 五、發明説明

m p : 139 〜141°C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ρρ雇： 8.02 (1Η, doublet, J=7.9 Hz); 7.95 (1H, doublet, J=8.0 & 1.3 Hz ); 7.46-7.33 (2H, multiplet); 6.94-6.88 (2H, multiplet) 6.26 (1H, broad singlet); 5.34 (2H, singlet); 4.01 (3H, singlet), 3.75 (3H, singlet), 2.23 (3H, singlet). 例84 M - Γ4-(5.7 -二甲甚荣駢瞎_-2 -基甲氩基）-2 -印茱某1 醅胺（化会物G 2 · 1 3 )

mp : 2 0 7 〜2 1 0 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppa : 7.54-7.49 (1H, multiplet); 7.35-7.34 (1H, multiplet); 6.98-6.83 (4H, multiplet); 5.26 (2H, singlet); 2.48 (3H, singlet); 2.42 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). 例85 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) H - 二M荣駢焯_-2-某甲氩某田莶甚Ί乙酿胺（化会物Γ】2 · 49)

mp: 164 〜165 °C NMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : - 3 4 8 - 本紙張尺度適用中國國家律唪（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明) 7.54-7.50 (1H, multiple!); 7.51-7.42 (1H, multiplet); 7.28-7.15(1 H, multiplet); 6.91-6.80 (3H, multiple!); 5.29 (2H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H，singlet). M 86 H - Γ4-(5.7 -二氣茱駢睐_-2 -某申篕某芜某Ί乙蕕胺（化合物G 2 . ίΠ )

姐 P : 1 9 0 〜1 9 3 0C NHR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , ί ρρ® : 7.64 (1Η, doublet, J=1.9 Hz); 7.58-7.40 (1H, multiply); 6.93-6.81 (3H, multiplet); 5.29 (2H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例87

Ν-Γ4-(茱駢睞某印氩甚）荣某Ί -2.2-二田甚丙醅胺（化会物 A I 3 2 ) ip : 156 〜158 °C NHR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) , δ ppm : 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 8.03 (1Η, doublet, J=7.2 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=8.1 & 1.4 Hz); 7.56-7.35 (2H, multiple!); 7.46 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.23 (1H, broad singlet); 7.00 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 5.40 (2H, singlet); 1.30 (9H，singlet) - 3 4 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 i_I 經濟部中央標準局員工消費合作社印製發明説明（w ) 例88 Ν-Γ4-(茱駢睞睐-?·-某申氩甚）-2-申荣基Ί -2 -乙氩基，醣胺（化会物 C 1 . 3 6 ) ηρ : 94 〜95。0 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm : 8.17 (broad singlet), 8.03 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 1.3 Hz); 7.95 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 1.3 Hz); 7.83-7.78 (1H, multiplet); 7.50 (1H, triplet of doublets, J=8.0 & 1.3 Hz); 7.39 (1H, triplet of doublets, J=8.0 & 1.3 Hz); 6.92-6.88 (2¾ multiplet); 5.46 (2H, singlet); 4.08 (2H, singlet); 3.67 (2H, quartet, J=7.9 Hz); 2.25 (3H, singlet); 1.30 (3H, triplet, J=7.0 Hz). m 89 H -「4-(茱駢睞_-2-甚申氩某）-2 -甲氩羰荣甚Ί 醅胺 (化会物 C H) . 7 8) 祖 P : 1 9 2 〜1 9 3 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ppm: 10.22 (1H, broad singlet); 8.14 (1H, doublet, J=7.5 Hz); 8.03 (2H, broad doublet, J=7.9 Hz); 7.61-7.34 (4H, multiplet); 5.65 (2H, singlet); 3.84 (3H, singlet); 2.08 (3H, singlet). - 3 5 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4現; ：!10/ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·

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542696 A7 B7 五、發明説明) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例90 Ν-Γ4-(采駢睐睞-2-甚甲氬某）-2·3·6 -三氛茱基]乙 "卜·会物 C Ί 4,74) mp : 194 〜197 〇C NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ρρβ : 7.95 (1Η, doublet, J=7.7 Hz); 7.86 (1H, doublet of doublets, J=1.2 & 7.7 Hz), 7.32-7.50 (2H, multiplet); 7.09 (1H, singlet); 5.47 (2H, singlet); 2.13 (3H, singlet). 例91 茱駢睐_-2 -某甲氮甚）荣某Ί -4 -溴丁藤胺（化合物 cn . 5 8 ) 姐 P : 1 6 3 〜1 6 5 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ® :8.05-8.01 (1Η，multiplet); 7.93-7.88 (1H, multiplet); 7.51-7.28 (4H, multiplet); 7.11 (1H, broad singlet); 7.03-6.99 (2H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 3.54 (2H, triplet, J=6.2 Hz); 2.55 (2H, triplet, J=6.9 Hz); 2.28 (2H, triplet, J=6.3 Hz). 例92 N-f4-(茱駢睐_-2-某申M某）¾某1 -5-溴戊醯胺（化合物 A1 . ftfl) ip : 1 5 1 〜1 5 3 °C -351- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.

542696 A7 B7 五經濟部中央標準局員工消費合作社印製發明説明（π ) NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 8.05- 8.01 (1H, multiplet); 7.92-7.87 (1H, multiplet); 7.51-7.40 (4H, multiplet); 7.05- 6.98 (3H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 3.48-3.42 (2H, multiplet); 2.38-2.35 (2H, multiplet); 1.95-1.90 (4H, broad multiplet). M…9-3- N- f4-(茱駢睐甚申氩某）茱某Ί -2 -申氩某乙醅胺 (化合物 /Π . 6 2 ) mp : 1 4 0 〜1 4 3 °CNMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppa: 8.16 (1H, broad singlet); 8.03 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.51 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 7.10 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 5.47 (2H，singlet); 4.00 (2H, singlet); 3.50 (3H，singlet). m 94 H - Γ4-(茱駢睐_-2 -某甲氛某）¾某Ί 氮某醅胺 (化合物 A 1 . fi 5 ) mp : 1 1 8 〜1 2 0 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 )，i ppa : - 3 5 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·#▲· 訂 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（W ) 8.22 (1H, broad singlet); 8.03 (1¾ doublet，J=7.7 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=6.8 & 0.7 Hz); 7.54- 7.35 (2H，multiplet); 7.51 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.02 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 5.47 (2H, singlet); 4.03 (2H, singlet); 3.65 (2H, quartet, J=7.0 Hz); 1.29 (3H, triplet, J=7.0 Hz). 例95

N-「4-(荣駢睞-甚申氩甚）荣甚Ί -3-田蕴某丙醅胺 (化会物 A 1 . 7 0 ) ttP: 156 〜158 〇C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 )，占 ppm : 8.12 (1H，broad singlet)， 8.03 (1H, doublet, J=8.0Hz); 7.90 (1H, doublet, J=7.7Hz); 7.54- 7.36 (2H, multiple!); 7.45 (2H, doublet, J=8.9 Hz); 6.99 (2H, doublet, J=8.9 Hz); 5.47 (2H, singlet); 3.71 (2H, triplet, J=5.5 Hz); 3.43 (3H, singlet); 2.61 (2H, triplet, J=5.5 Hz). 例 Η-Γ4-(荣駢睐_-2-甚申氳某）-2 -甲茱某Ί -3 -申氩某丙醅胺（彳h合物 C1.42)

HP : 134 〜137 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ pp® : - 3 5 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明 8.14 (1H, broad singlet); 8.03 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.89 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.81-7.77 (1H, multiplet); 7.50-7.40 (2H, multiplet); 6.89-6.86 (2H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 3.73 (2H, triplet, J=5.9 Hz); 3.46 (3H, singlet); 2.66 (2H, triplet, J=5.9 Hz); 2.23 (3H, singlet). 例97 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 H-「4-(茱駢睐ΒΦ-2 -某甲氪某）-2-申氩申荣某1乙醅胺 (化合物 C 6 - 1 ) HP: 157 〜160 〇C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ppm: 8.33-8.30 (1H, multiplet); 8.06-8.01 (2H, multiplet);7.92-7.88 (IH’multiplet); 7.51-7.40 (2H, multiplet); 7.04-6.98 (1H, multiplet); 6.89-6.88 (1H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.48 (2H, singlet); 3.37 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例98 N- Γ4_(荣駢睐_-2 -某氩某）-2-7.氩g茱甚Ί 醅胺 (化合物 C 2 9 ) 斑 p : 1 5 4 〜1 5 6 0C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) 9 δ ppm : - 3 5 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（…）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.52-8.50(1¾ multiplet); 8.08-8.01 (2H, multiplet); 7.93-7.88 (1H, multiplet); 7.54- 7.40 (2H，multiplet); 7.03-6.97 (1H，multiplet); 6.88-6.87 (1H, multiplet); 5.46 (2H，singlet); 4.53 (2H, singlet); 3.53 (2H, quartet, J=7.1 Hz); ^ 2.16 (3H, singlet); 1.25 (3H, triplet, J=7.0 Hz). m 99 »-「4-(茱駢睐_-2-某甲氩甚）-2-甲氩荣某1乙醅胺 (卜，合物 C 8 · 1 ) mp: 163 〜165 °C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ pp 祖·· 8.24 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 8.06 (1H, doublet of doublets, J=1.2 & 7.7 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=1.2 & 8.1 Hz); 7.55- 7.40 (3H, multiplet); 6.65-6.58 (2H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 3.87 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). m TOO N-「4-(荣駢-某田氩某）-2 -申茱某1 乙醯胺 (化合物 C 8 . 2) IBP : 1 1 8 〜1 1 9 °C N HR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ pp醒： - 3 5 5 - 本紙认尺1遇用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

衣·

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（W+) 8.24 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.79-7:74 (1H，multiplet); 7.59.7.54 (2H, multiplet); 7.39-7.35 (2H，multiplet); 6.67-6.59 (2H, multiplet); 5.31 (2H，singlet); 3.85 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). 例1 01 N -〔4-(茱駢-某申ffi某）-3-申氩甲茱某]乙醯胺 "卜·会物 C8 . 22)

®ρ : 9 8 〜1 0 0 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , i PPffl ： 7.76-7.71 (IH，multiplet); 7.58- 7.53 (1H, multiplet); 7.42-7.33 (3H，multiplet); 7.23 (1H, broad singlet); 6.98 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.75 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 2.2 Hz); 5.33 (2H, singlet); 3.86 (3H, singlet); 2.14 (3H, singlet). 例1 02

><-「4-(茱駢1>驾_-2-某田氬某）-3-氩荣基]乙醯胺（化合物 C9. 22 ) ap : 140 〜142 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ppm : 7.78-7.74 (1H, multiplet); 7.59- 7.55 (1H, multiple!); 7.49-7.35 (3H, multiple!); 7.10-7.06 (3H，multiplet); 5.36 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). - 3 5 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（#) 你Μ 0 3 N-f4-(茱駢搭_-2 -某甲氤甚）-2 -三覦甲荣甚Ί 7 •醅胺 (化合物 C 1 0 . 3) m p : 145 〜147 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ» : 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7.99 (1Η, doublet of doublets, J=9.7 & 1.0 Hz); 7.80-7.75 (1H, multiplet); 7.59-7.55 (1H，multiplet); 7.43-7.24 (4H, multiplet); 5.35 (2H, singlet); 2.20 (3H.singlet). 例1 04 ><-「4-(茱駢搭_-2-甚申氩甚）-3-三氬申荣某1乙醅胺 (化会物 Cl 0 1 7 ) op : 1 7 4 〜1 7 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 )，d pp雇： 7.94 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7.85 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7.61-7.74 (2H, multiplet); 7.31-7.49 (2H, multiplet); 7.01 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 5.46 (2H, singlet); 2.06 (3¾ singlet)· Ν-Γ2 -乙醅甚- 4- (¾駢焯_-2 -某甲氩某）荥某Ί Z醯胺 (化合物 C 10 . 4 2 ) mp : 1 3 4 〜1 3 7 °C - 3 5 7 - 本紙張尺度適用中國國家標搫 CNS ) Λ4現格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（) NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ppm: 11.30 (1H, broad singlet); 8.65 (1H, doublet, J=9.2 Hz); 8.12-8 00 (2H，multiplet); 7.79 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 7.60- 7.35 (3H, multiple!); 5.65 (2H，singlet); 2.71 (3H, singlet); 2.12 (3H，singlet). m H - ΓΚ茱駢琯ΒΦ-2 -甚申M某）-2 -硝荣某Ί Z薛胺U卜· 合物 C10.49)

αρ : 1 6 2 〜1 6 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) 9 δ ppm : 10 11 (1Η, broad singlet); 8.71 (1H, doublet, J=9.3 Hz); 7.89 (1H, doublet, J=3.1 Hz); 7.79-7.75 (1H，multiplet); 7.60- 7.55 (1H, multiplet); 7.44-7.36 (3H，multiplet); 5.38 (2H, singlet); 2.27 (3H, singlet). 例1 07 茱駢睐某申氩甚）茱某Ί戍醅胺Mh

会物 F4.20) up: 1 8 9 〜1 9 1 eC NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , (J pp祖： 7.82 (1H, doublet of doublets, J=8.9 & 5.1 Hz); 7.70 (1H, doublet of doublets, J=9.4 & 2.4 Hz); 7.45 (2H, doublet, J=8.9 Hz); - 3 5 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公犛） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（W) 7.18 (1H, triplet of doublets, Jt=8.8 Hz & Jd=2.6 Hz); 7.05 (1H broad singlet); 6.99 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 5.45 (2H, singlet); 2.34 (2H, triplet, J=7.6 Hz); 1.71 (2H, sextet, J=7.5 Hz); 1.40 (2H, quintet, J=7.5 Hz); 0.95 (3H, triplet, J=7.2 Hz). 例108 N- 氬荣駢炫-甚申氩甚）茱甚1擐P.烷雜醅

胺（化合物 P 4 · 2 2 ) mp : 2 1 1 〜2 1 2 〇C N MR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 3 ) , δ pp道： 7.82 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 5.1 Hz); 7.70 (1H, doublet of doublets, J=9.2 & 2.5 Hz); 7.46 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 7.18 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); 7.05 (1H, broad singlet); 6.99 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 5.45 (2H, singlet); 2.30-2.10 (1H, multiplet); 2.03-1.18(10¾ multiplet).

Ν-Γ4-(5-氩茱酣睞_-2 -某甲fi甚）¾某Ί -2 -氩乙醅胺 (化会物 F 4 2 3) mp : 1 9 2 〜1 9 3 °C NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ppffl : 7.84 (1Η, broad singlet); 7.83 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.1 Hz); 7.71 (1H, doublet of doublets, J=7.4 & 2.5 Hz); 7.51 (2H, doublet, J=9.1 Hz); ’ 7.19 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.4 Hz); 7.03 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 5.47 (2H, singlet); 4.92 (2H, doublet, J=47.5 Hz). - 3 5 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（例1 1 0 Ν-Γ 4-(5-氩荣駢睐-甚甲氩基）苯基]-2 -氛乙酿胺

Mh 会物 F 4 . 2 5 )

αρ : 198 〜200 °C NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ρρ賺： 8.18 (1Η, broad singlet); 7.83 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.1 Hz); 7.71 (1H, doublet of doublets, J=9.6 & 2.6 Hz); 7.49 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.19 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.4 Hz); 7.03 (2H, doublet, J=9.1 Hz); · 5.47 (2H, singlet); 4· 19 (2H，singlet). 例1 n H- Γ4 -（5-氩茱駢睐_-2-某申氫某）荣某Ί -2.2 -二氛乙醅胺（化会物 F 4· · 2 7 )

BP : 2 0 8 〜2fl9°C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , 5 ppi : 8.05 (1H, broad singlet); 7.83 (1H, doublet of doublets, J=8.9 & 5.1 Hz); 7.71 (1H, doublet of doublets, J=9.3 & 2.0 Hz); 7.50 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 7.19 (1H, triplet,doublet, J=8.8, 2.5 Hz); 7.05 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 6.03 (1H, singlet); 5.48 (2¾ singlet). 例1 1 2

N- Γ4-(5-氩荣駢睞-甚甲氩某）荣某Ί -2.2.2 -三 Μ乙醅胺（化合物 F 4 · 2 8 ) mp : 204 〜206 °C - 3 6 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T dp 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（ NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : 7.88-7.68 (3Η, multiple!); 7.52 (2H，doublet，J=9.0 Hz); 7.20-7.14 (1H，multiplet); 7.06 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 5.48 (2H, singlet). 例1 ΐ 3 荣駢睐-某甲氳某）荣甚Ί二硫甚胺申酴S-申酷（化合物 A 1 1 β ) ηρ : 136 〜138 eC NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppi : 8.70-8.65 (1H, broad muhiplet); 8.07-8.03 (1H, multiplet); 7.94-7.89 (1H, multiplet); 7.55-7.33 (3H, multiplet); 7.09-7.04 (2H, multiplet); 5.51 (2H, singlet); 2.64 (3H, singlet). 例n 4 Μ-Γ4-(荣駢睞_-2 -甚申硫甚）-2 -甲荣某Ί乙醅胺（化会物 A 1 ·3)

mp : 1 1 6 〜1 1 7 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ppn: 7.98-7.72 (3H, multiplet); 7.50-7.20 (4H, multiple!); 6.87 (1H, broad singlet); 4.48 (2H, singlet); 2.19 (3H, singlet). -36 1- 本紙張尺度遢用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) Ν-Γ4-(荣駢睐_-2 -某甲氮甚）-3 -甲荣甚Ί 乙睡胺（化会物 .52) mp : 1 5 7 〜1 5 9 〇0 NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 a ) , d ρρ» : 8.05-7.89 (2Η, multiple!); 7.51-7.22 (2Η, multiple!); 7.05 (1H, broad singlet); 6. 86 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 5.46 (2H, singlet); 2.35 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製例1 1 6 N - Γ4-(茱駢睐-某甲氩某）-2 -乙荣甚1 乙醅胺（化会物 C2 . 1 ) mp : 1 6 5 〜1 6 8 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm: 8.03 (1H, doublet, J=9.2 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.7 & 1.0 Hz); 7.52 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 7.46-7.40 (2H, multiplet); 6.93-6.82 (3H，multiplet); 5.46 (2H，singlet); 2.58 (2H, quartet, J=7.7 Hz); 2.18(3¾ singlet); 1.22 (3¾ triplet, J=7.7 Hz). N-f4-(荣駢睞_-2 -甚甲氩某）-3-乙栄甚1 Γ·醅胺（化会物 Α2.19) - 3 6 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）、?τ ip 542696 Α7 Β7 五、發明説明（从丨）經濟部中央標準局員工消費合作社印製扭 P : 1 3 5 〜1 3 7 0CNHR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ),厶 ρρ» : 8.03 (1Η, doublet, J=8.2 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=6.8 & 0.8 Hz); 7.51-7.40 (2H, multiplet); 7.31-7.28 (2H, multiplet); 7.03 (1H, broad singlet); 6.88 (1H, doublet, J=9.4 Hz); 5.47 (2H, singlet); 2.77 (2H, quartet, J=7.5 Hz); 2.15 (3H, singlet); 1.27 (3H, triplet, J=7.5 Hz).例...1 IS. N - Γ4-(荣駢睐ΒΦ-2 -甚申氩甚）-2 -基丙荣甚1 7.醅胺 (化合物C 3 . 3 0 ) rap : 1 6 5 〜1 7 0 °C ΝΜβ ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , ί ppm : 8.03 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 7.57·7·36 (3H，multiplet); 7.15-6.78 (2H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 3.10-2.87 (1H, multiplet); 2.18 (3H, singlet); 1.21 (6H, doublet, J=6.8 Hz). 例” 9 茱駢睐_-2 -甚申氩甚）-2 -笛三丁茉甚1 醅胺 (化合物C 4.2 7 ) BP: 158 〜16 5°CNMR ( 2 0 0 MHz，CDC13 ) , δ p p ra : - 3 6 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ現格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

542696 A7 B7 五、發明説明經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.04 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.55- 7.30 (2H, multiplet); 7.18-6.81 (3H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 2.19 (3H, singlet); 1.38 (9H, singlet). 例1 20 N-f4-(茱駢睐-某申氩甚）-2 -二氩申茱甚Ί乃醅胺 Mh 合物 C 7 . 5 5 ) mp : 1 9 5 〜1 9 8 0C NMR ( 2 0 0 HHz,CDC13 ) , δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=7.7Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=6.6 & 0.8 Hz); 7.81-7.77 (1H, multiplet); 7.56- 7.42 (2H, multiplet); 7.32 (1H, broad singlet); 7.17-7.13 (2H, multiple!); 6.65 (1H, triplet, J=55.3 Hz); 5.50 (2H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例121 Ν-Γ4-(茱駢睐-甚甲氩甚）-2 -乙g茱某Ί 乙醅胺 (仆•会物C 8 . 3 9 ) mp : 1 3 1 〜1 3 3 °C NHR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ρρ祖： 8.25 (1Η, doublet, J=8.5 Hz); 8.03 (1H, doublet of doublets, J=8.5 & 1.2 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.6 & 1.6 Hz); - 3 6 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ♦ 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 7.56 (1H, singlet); 7.51 (1H, triplet of doublets, J=7.6 & 1.5 Hz); 7.40 (1H, triplet of doublets, J=7.8 & 1.4 Hz); 6.63-6.56 (1H, multiplet); 6.61 (1H, singlet); 5.46 (2H，singlet); 4.09 (2H, quartet, J=7.0 Hz); 2.18 (3H, singlet); 1 46 (3H, triplet, J=7.0 Hz). 例1 22 Ν-Γ 4-(荣駢睞_-2 -某甲氩甚）-2 -二氩甲氩茱某Ί 乙醅胺Μ卜.会物C 8 . 7 2 )

®P:12fl 〜121°C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , i ppn : 8.23 (1H, doublet, J=9.4 Hz); 8.04 (1H, doublet of doublets, J=7.1 & 1.4 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.1 & 1.4 Hz); 7.56- 7.28 (3H, multiplet); 6.92-6.87 (2¾ multiplet); 6.52(1¾ triplet，J=73.2 Hz); 5.47 (2H, singlet); 2.20 (3H, singlet). 例1 23

Η- Γ 4-(荣駢睐_-2 -甚申氩某）-2-(2.2,2 -三氩乙氳甚）荣甚Ί 乃醅胺（化会物 ip : 1 3 6 〜1 3 8 °C 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) NHR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 a ) , δ ρρβ : 8.24 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 8.04 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.9 & 1.8 Hz); 7.56- 7.37 (3H, multiplet); 6.72 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 2.6 Hz); 6.64 (1H, doublet, J=2.6 Hz); 5.47 (2H, singlet); 4.40 (2H, quartet, J=8.0 Hz); 2.19 (3H, singlet). -3 6 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210χπ7公鋒） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝五、發明説明（#) 例1 24 N-f4-(荣駢焯-甚甲氩某）-2 -氳荣某1 乙醅胺（化会物d 3)

道 p : 1 3 5 〜1 3 6 0C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm: 8.15 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.79-7.74 (1H, multiplet); 7.59-7.54 (1H, multiplet); 7.43-7.36 (2H, multiple!); 7.18 (1H, broad singlet); 6.90-6.83 (2H, multiplet); 5.30 (2H, singlet); 2.20 (3H, singlet).

m \2E 况-「4-(茱駢睐_-2-甚申氩甚）-3-氩荣某1乙醅胺（化合物C9.20)

fflP : 1 5 0 〜1 5 1 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppi: 8.05-7.89 (2H, multiple!); 7.51-7.28 (3H, multiplet); 7.04-7.02 (3H, multiplet); 5.53 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet).

荣駢睞-甚甲g甚）-2 -氣荣甚Ί ，·醅胺（化合物C 9 . 3 β ) up: 1 5 9 〜1 6 1 〇C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , p p m : - 3 6 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明卜κ) 8.23 (1Η, doublet, J=9.2 Hz); 8.04 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.0 & 0.8 Hz); 7.56-7.37 (3H，multiplet); 7.10 (1H, doublet, J=2.8 Hz); 6.97 (1H, doublet of doublets, J=9.2 & 2.8 Hz); 5.45 (2H，singlet); 2.22 (3H, singlet). Ί 27 1<-「4-(茱駢燁_-2-某甲氮某）-2-氣茱某1乙醯胺（化会物C 9 . 3 8 )

mp : 1 3 0 〜1 3 1 °C N MR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 a ) , δ pp雇： 8.23 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 7.79-7.75 (1H, multiplet); 7.59-7.55 (1H, multiplet); 7.45-7.29 (3H, multiple!); 7.12 (1H, doublet, J=2.8 Hz); 6.99 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 2.8 Hz); 5.29 (2H, singlet); 2.22 (3H, singlet); 1.57(3¾ singlet). 例1 28 Ν-Γ4-(荣駢睐_-2-某田氳某氬茱某Ί Z醅胺（化会物C 9 . 5 2 > 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

mp : 168 〜169 0C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : 8.03 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=6.7 & 1.0 Hz); 7.67 (1H, doublet, J=2.5 Hz); 7.67-7.27 (2H, multiplet); 7.08 (1H, broad singlet); 7.00 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 5.53 (2H, singlet); 216 (3H, singlet). 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（ 542696 A7 B7 五、發明説明（經濟部中央標準局員工消費合作社印装

Ml 2 9N - Γ4-(茱駢丨g_-2 -某甲ffi甚）-3-氛茱某1 7·醅胺（化合物C9 . 54) Β Ρ : 1 6 1 〜1 6 5 0C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ρρ田： 7.78-7.73 (1Η, multiple!); 7.63-7.55 (2H，multiplet); 7.43-7.29 (3H，multiplet); 7.09 (1H, broad singlet); 7.09 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 5.36 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例130 Ν-Γ 3-乙醅甚-4-(荣駢睞-某甲氣基）茱某Ί 乙醅胺 (.化...合物 C1Q, 44) «Ρ : 233 〜238 °C NME ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ρρ·: 10.00 (1Η, broad singlet); 8.17 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 8.05 (1H, doublet, J=7.8 Hz); 7.85 (1¾ doublet, J=2.9 Hz); 7.77 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 2.9 Hz); 7.62-7.45 (2H, multiplet); 7.31 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 5.72 (2H, singlet); 2.67 (3H, singlet); 2.03 (3H, singlet). 例1 31 N - Γ4-(茱駢-某申某）-3-¾荣某Ί 7.醅胺（化会物 C 1 0 . fi R ) - 3 6 8 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

繁·

、1T 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（*7 )

up: 1 4 8 〜1 5 0 0C N MR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 )，β pp« : 8.03 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 7.78-7.72 (2H, multiplet); 7.60-7.56 (1H, multiplet); 7.42-7.30 (4H, multiplet); 5.45 (2H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例132

><-「4-(茱駢睐__2-某甲氬甚）-2.3-二甲荣某1乙醅胺（化合物C 1 1 · 1 ) mp : 2 0 7 〜2 0 9 〇C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , ί pp» : 8.03 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.51- 7.40 (2¾ multiplet); 7.03 (2H, AB quartet, J=8.9 Hz, Δν=85.6); 6.89 (1H, broad singlet); 5.46 (2H, singlet); 2.31 (3H，singlet); 2.19 (6H, singlet).' 例1 33

N ~ Γ 4-(¾酣惊酿鱗2-某甲氨某）·2·5 -二甲笨某1 7^. KS

胺（化会物C 1 1 · 1 7 ) ffiP : 90 〜94 0C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) 9 δ ppm : 8.03 (1H, doublet, J=7.5 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.51- 7.44 (2H, multiplet); - 3 6 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

兑2696 A7 B7 五、發明説明（从次） 7.40 (1H，singlet); 6.80 (1H, singlet); 6.75 (1H, singlet); 5.45 (2H，singlet); 2.31 (3H, singlet); 2.20 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). 例1 34 N - Γ4-(茱駢睞_ -卜甚申篋甚）-2·6 -二甲茱基]乙醛胺（化合物m I 3 3)

up: 198 〜204 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 8.03 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.7 & 0.8 Hz); 7.51-7.41 (2H, multiplet); 6.77 (2H，singlet); 6.59 (1H, singlet); 5.44 (2H, singlet); 2.22 (6H，singlet); 2.20 (3H, singlet). 例1 3 5 荣駢睐-某申氩某-二甲荣甚Ί 乙醯胺（ >(卜•会物C 1 I 4 8 >

BP: 1 5 1°C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 )，ί ρρα : 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 8.23 (1H, broad singlet); 8.00 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.52-7.35 (2H, multiplet); 7.19 (2H, singlet); 5.14 (2H, singlet); 2.26 (6H，singlet); 2.13 (3H, singlet). - 3 7 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) ΛΟΙ格（210X297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（>的） ^L-l-3-6-

Ν-Γ4-(荣駢睐-甚甲氛某）- 2·3·5-三甲荣基Ί 乙醯胺（1卜•会物C 1 1 . 6 3 ) mp : 2 1 5 〜2 2 0 〇C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ρρ道： 7.94 (1Η, doublet, J=9.0 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 7.50-7.31 (2H, multiplet); 7.02 (1H, singlet); 5.08 (2H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.20 (3H, singlet); 2.10 (3H, singlet); 2.05 (3H, singlet). #»1137

茱駢睐-甚甲氩甚-三甲茉基]乙酿胺（化会物C 1 1 . 7 屋 Ρ : 2 1 7 〜2 2 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , ί pp祖： 8.03 (1Η, doublet, J=8.1 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.56-7.36 (2H, multiplet); 6.69 (1H, singlet); 5.43 (2H, singlet); 2.32-2.16 (12H, multiplet). 例1 38 ><-「4-(荣駢睐_-2-某甲氣甚）-3.5-二甲氫荣基]乙_ 胺（化合物C 1 2 . 4 5 ) 非晶質固體 -37 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明 NHR ( 2 0 0 MHz，CDCl3)，<ipp 爾： 8.00 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 1.2 Hz); 7.93 (1H，doublet of doublets, J=6.7 & 1.1 Hz); 7.51-7.35 (2H, multiplet); 7.17 (1H, broad singlet); 6.82 (2H，singlet); 5.38 (2H，singlet); 3.82 (6H, singlet); 2.17 (3H, singlet). 你M 3 9

采駢睐-甚甲氦某）-2.5 -二氛笨基]乙醯胺（化会物C 1 4 . 1 5 ) ffl P : 1 8 8 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，ί ρρβι : 8.49 (1H, singlet); 8.04 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 7.93 (1H, doublet, J=9.2 Hz); 7.38 (3H，multiplet); 7.10 (1H, singlet); 5.51 (2H, singlet); 2.23 (3H, singlet). 例1 40

1「4-(荣駢炫_-2-甚珥氤某）-2.6-二氬荣某1乙醅胺Mh会物C 1 4 ▲ :n ) a P : 1 6 9 〜1 7 2 〇C NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ pp酿： 8.03 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.89 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.56-7.42 (2H, multiple!); - 3 7 2 - 本紙張尺度遒用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

6 9 6 2.4 A7 B7 發明説明（^ ) 7.13 (IH, doublet, J=1.8 Hz); 6.97 (1H，doublet，J= 1.8 Hz); 5.47 (2H, singlet); 2.26 (3H, broad singlet). 例1 41 H -「4-(茱駢瞭ΒΦ-2 -甚甚）U-二氛笨基]乙M 胺（化会物Cl 4.4 5 ) 祖 p : 1 7 3 · 5 〜1 7 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 +CD 3 0 D ) , ppm : 7.96 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 1.5 Hz); 7.89 (1H, doublet of doublets, J=7.9 & 1.4 Hz); 7.57 (2H, singlet); 7.49-7.37 (2H, multiplet); 5.34 (2H, singlet); 2.08 (3H, singlet). m 1 42 «-「4-(茱駢睐_-2-甚申氩甚）-2.3-二溴茱基]乙醯胺（化会物3 7 ) 在198°C分解 . (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 +CD 3 0D),<y pp» : 7.90-7.80 (2H，multiplet); 7.70 (2H，singlet); 7.41-7.25 (2H, multiplet); 5.24 (2H，singlet); 1.98 (3H，singlet). Κ-Γ4-(荣駢睞_-2 -基甲氤甚）-2-氣-6 -申荣甚1 胺申酴甲酷（化会物C ΐ 6 . 1 1 3 ) rap: 184 〜187 °C - 3 7 3 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） % 542696 經濟部中央標準局貝工消費合作社印装 A7 B7 五、發明説明 NHR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm: 8.03 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.55-7.37 (2H, multiplet); 6.97(1¾ doublet, J=2.6 Hz); 6.83 (1H, doublet, J=2.6 Hz); 6.18 (1H, broad singlet); 5.43 (2H, singlet); 3.75 (3H, broad singlet); 2.28 (3H, singlet). m 1 44 H-「4-(荣駢睐_ -卜某审氩甚-里丙基-2-甲茱基] 乙醅胺（化会物C1 8 · 8)

祖 p : 1 5 3 〜1 5 6 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 7.51-7.41 (3H, multiple!); 6.84 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 6.76 (2H, singlet); 5.46 (2H, singlet); 3.42 (1H, quartet, J=6.7 Hz); 2.21 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet); 1.28 (6H, doublet, J=6.8 Hz). #11 14 5

H-「4-(荣駢某申氳甚）- 2-氣-6-申氩镅茱甚Ί 乙醅胺（化会物C 1 8 · 1 3 0 ) fflP : 1 4 1 〜1 4 3 0C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ρρ·: - 3 7 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4現格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明 8.07 (1H, broad singlet); 8.04 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 7.37-7.57 (3H, multiplet); 7.31 (1H，singlet); 5.49 (2H, singlet), 3.89 (3H, singlet); 2.20 (3H, singlet). 例146

»-「4-(5-甲氩某荣駢搞_-2-某甲氫基）-2-甲荣甚1 乙醅胺（化会物G l 3 5 ) nip : 17 3 〜177°C NMR (200 HHz,CDC13 ),d ppm : 7.56-7.51 (1H，multiplet); 7.43 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 7.22 (1H, doublet, J=2.6 Hz); 6.99- 6.82 (4H，multiplet); 5.26 (2H，singlet); 3.86 (3H，singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例1 47

Η-Γ4-(5 -甲氤某茱駢-某用氲甚）- 2 -甲荣甚Ί 胺甲酴申酯（化会物C I 3 6 ) sip : 1 6 0 〜1 6 2 0C NMR (200 HHz,CDC13 ),J ppa : 7.55-7.49 (1H, broad multiplet); 7.43 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 7.22 (1H, doublet, J=2.4 Hz); 6.99- 6.88 (3H, multiple!); 6.19 (1H, broad singlet); 5.26 (2H, singlet); 3.86 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). - 3 7 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（稱）例148

-甲某茱駢睐-甚申氳某）茱某1 乙醅胺 (仆•会物F 4 · 1 1 ) mp : 2 1 1 〜2 1 3 °C N M R ( 2 0 0 HHz,CDCl 3 ) , δ ppm : 7.82 (1H，singlet); 7.76 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 7.44- 7.38 (2¾ multiplet); 7.26-7.21 (1H，multiplet); 7.09-7.03 (1H, multiplet); 7.01-6.95 (2H，multiplet); 5.45 (2H，singlet); 2.51 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet). 例1 43 Κ-Γ4-(7 -申甚茱駢睞_-2 -某甲氩甚）¾某1 醅胺 (化会物F 1 . 31 )

姐 p : 1 6 4 〜1 6 6 eC NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 )，ί ρρ田： 7.87 (1Η, doublet, J=7.9 Hz); 7.45- 7.38 (3H，multiplet); 7.20 (1H, doublet, J=7.0 Hz); 7.07-6.98 (3H, multiple!); 5.47 (2H, singlet); 2.57 (3H，singlet); 2.16 (3H，singlet). 例1 50 -甲氩甚茱駢睐某甲氩甚）荣某Ί乙醅胺 Uh 会物 F 3 . 2 9 ) - 3 7 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210乂：^公# ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明

Dip : 163 〜164 〇C N MR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 7.65 (1H, doublet, J=8.4 Hz);7.48-7.39 (3H，multiplet); 7.02-6.82 (4H, multiplet); 5.45 (2H, singlet); 3.98 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet). M 151 Η-Γ4-(4-Μ茱駢炫_-2 -某田篋甚）荣某]乙醯胺（化会物F4 · 1) mp: 156 〜158 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7.66 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.45-7.32 (3H, multiplet);7.25-7.16 (lH,multiplet); 7.08-7.01 (1H, multiple!); 6.98-6.97 (2H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例1 52 N - f4-(5 -氡茱駢蹀_-2 -甚申氩某）荥某1 乙醯胺（化会物F4 . 59) np : 2 3 0 〜2 3 2 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ppm : 8.01 (1H, doublet, J=2.0 Hz); 7.81 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.45-7.36 (3H, multiplet); 7.09-7.08 (1H, multiple!); 7.01-6.95 (2H, multiplet); 5.45 (2H，singlet); 2.16 (3H, singlet). - 3 7 7 -

、1T i#. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 A7 B7五、發明説明（桃）例153 Η-「4-(β -氛茱駢睐0Φ-2 -某甲氩某）茱甚1乙醅胺（化会物F[ fi9) mp : 2 18°G NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ρρ» : 7.93(1¾ doublet, J=8.6 Hz); 7.88 (1H, doublet, J=2.1 Hz), 7.49- 7.41 (3H, multiple!), 7 01-6.97 (3H，multiplet); 5.44 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例1 54 -氣荣駢睐-某甲氣甚）荣甚1乙醅胺（化会物F4.79) mp : 1 7 2 〜1 7 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρ» : 7.94-7.90(1 H, multiplet); 7.50- 7.41 (4Η, multiplet); 7.08-6.98 (3H, multiplet); 5.45 (2H，singlet); 2.16 (3H, singlet). 例Ί 55 Ν-Γ4-(6 -漳茱駢睐-某申氩某）茱某Ί乙醅胺卜· 合物F4」03) mp : 2 1 8 〜2 2 1 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρ» : -3 7 8- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -衣· 訂

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.04-8.03 (1H, multiplet); 7.78 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.62- 7.61 (1H, multiplet); 7.45- 7.41 (2H, multiplet); 7.01-6.97 (3H, multiplet); 5.43 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). m 15 6 N - -二氩荣駢睐-甚甲氣某）¾基Ί 乙醅胺 (仆•会物F 7 · 3 4 ) HP: 1 7 8 〜1 8 0 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ进： 7.62- 7.54 (1Η, multiplet); 7.46- 7.41 (2H, multiplet); 7.35-7.22 (1H, multiple!); 7.08-6.97 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例1 57 M - f4-U.fi -二M荣駢睐-甚申S某）苯基1乙醯胺 (化合物F 7 . 3 9 ) hip : 198 〜200°C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ),占 ppm : 7.45-7.36 (3H, multiplet); 7.07-6.96 (4H, multiplet); 5.45 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). - 3 7 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（W) H - Γ4-(5.6 -二氩茱駢眩-某甚）荣甚1乙醅胺 (>(卜•会物 F 7.4 5 )

flip : 2 1 2 〜2 1 4 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 )，ί ρρι : 7.85-7.76 (1H, multiplet); 7.71-7.62 (1H，multiplet); 7.45-7.41 (2H, multiplet); 7.01-6.96 (3H, multiplet); 5.43 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例159 N- Γ4-(5-Μ-6 -申某茱駢眩_-2 -某甲氳甚）荣某1乃醅胺（化合物F7.92)

mp: 231 〜234 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 )，i ppa : 7.67 (1H，singlet); 7.63 (1H, doublet, J=4.7 Hz); 7.57 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 7.42 (1H，doublet, J=5 1 Hz); 7.06 (1H, broad singlet); 6.98 (1H, doublet, J=9.1 Hz); 6.99 (1H, doublet, J=4.3 Hz); 5.43 (2H, singlet); 2.41 (3H, doublet, J=2.2 Hz); 2.16 (3H, singlet). 例1 60

H- Γ4-(6-鐘：-5-甲某茱駢睐_-2 -某甲氳甚）茱某Ί 乙醣胺（>fh合物F 7 · 9 9 ) mp : 231 〜234 °C - 3 8 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（奶）經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , ί ρρ» : 7.81 (1Η, doublet, J=6.8 Hz); 7.53-7.34 (3H, multiplet); 7.01-6.96 (3H, multiplet); 5.42 (2H, singlet); 2.42 (3H, doublet, J=2.2 Hz), 2.16 (3H, singlet). 例1 6Ί Μ-Γ4-(5-氣-β-甲某茱駢睐_-2-甚申M某）荣某Ί 乙醅胺Mh会物F7.120) ip : 2 3 6 〜2 3 9 0C NMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ppra : 8.01 (1H, singlet); 7.73(1¾ singlet); 7.42 (2H, doublet, )=8.9 Hz);7.05- 6.96 (3H, multiplet); 5.43 (2H, singlet); 2.50 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例162 N-r4-(5-m-fi -甲氩甚荣駢睐-甚申氩某）荣甚1乙醅胺（化会物F7. 147) Dip: 222 〜225 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，ppm : 8.01 (1H, singlet); 7.43-7.35 (2H, multiplet); 7.06- 6.96 (3H, multiplet); 5.41 (2H, singlet); 3.96 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet). -381- 本紙張尺度遢用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 Λ 542696 A7 B7 五、發明説明經濟部中央標準局員工消費合作社印製例16 3 H_ 氣-6-氩茱駢睐ΡΦ-2 -甚甲氩某）荣甚1乙醅胺（化合物F7 · 1 69) ΒΡ : 2 2 7 〜2 2 9 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) 9 δ ppm : 8.05 (1H, doublet, J=6.7 Hz); 7.66 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 7.45- 7.41 (2H, multiplet); 7.06-6.96 (3H, multiplet); 5.43 (2H，singlet); 2.16 (3H，singlet). 例164 N-「4_(7_氣-fi-氩茉駢-某甲氩某）茱甚1 Λ醅胺（化合物F 7 . ] 7 3 ) m p : 1 8 2 〜1 8 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ppia : 7.87 (1H, multiplet); 7.46- 7.42 (2H, multiplet); 7.35 (1H, doublet, J=9.1 Hz);7.09-6.97 (3H, multiplet); 5.43 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例1 65 H - Γ2 -甲甚-4-(5-甲某茱駢-某甲氩甚）茱甚Ί 乙醅胺（化合物G 1 . 6 ) BIP: 206 〜208 0CNMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : - 3 8 2 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 Λ 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 542696 A7 B7 五、發明説明（Wi) 7.83 (1H, singlet); 7.76 (1H, doublet, J=8.7 Hz), 7.53 (1H，doublet，J=8.9 Hz)， 7.27-7.21 (1H, multiplet); 6.91-6.84 (3H, multiple!); 5.44 (2H, singlet); 2.52 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H，singlet). 例lfifi

N- Γ2 -甲某-4-(6 -申某茱駢睐2-某甲氩某）茱某Ί 乙醯胺（化会物G1 ▲ 1 ΐ ) πιρ:192 〜193°C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，占 pp祖： 7.90 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.68 (1H, singlet); 7.53 (1H, doublet, J=9.1 Hz); 7.30 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 6.89-6.81 (3¾ multiplet); 5.43 (2H, singlet); 2.49 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). 例167 N- Γ4-(5-申氩某荣駢睐ΒΦ-2 -某甲氩甚茱某Ί (化合物G 1 . 3 2 )

IBP : 203 〜204 〇C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 a ) 9 δ ppm : - 3 8 3 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4見格（210'〆297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（价） 9.23 (1H, singlet); 7.99(1 H, doublet, J=8.8 Hz); 7.58 (1H, doublet, J=2.4 Hz); 7.26 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.12 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); 7.10 (1H, doublet, J=2.5 Hz); 6.92 (1H, broad doublet, J=8.8 Hz); 5.56 (1H, singlet); 3.87 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet); 2.03 (3¾ singlet). Μ 168

N- Γ4-(6-申氬某茱駢睞D$-2-甚申氩某）-2-甲茱甚1 乃醅胺Mh会物G1 . 3 7 ) fflP : 1 5 9 〜1 6 2 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppa: 7.90 (1H, doublet, J=9.1 Hz); 7.55-7.51 (1H, multiple!); 7.34 (1H, doublet, J=2.6 Hz); 7.12-7.06 (1H, multiplet); 6.89-6.86 (3H, multiplet); 5.41 (2H, singlet); 3.88 (3¾ singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). N - 荣駢睐-某申氩某）-2 -甲茱某1 醅胺

(化会物G1 . 5 0 ) mp: 174 〜176 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ pp® : - 3 8 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（w ) 7.65-7.64 (2H, multiplet); 7.29-7.24 (2H, multiple!); 6.89-6 86 (3H，multiplet); 5.48 (2H, singlet); 2.25 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例1 70

-氟荣駢睐_-2 -某甲氩某）-2 -甲茱某Ί 乙醅胺 (化合物G 1 . 6 0 ) up: 204 〜205 °C NHR (200 MHz，DMS0-d6 ),δ ρρ»: 9.22 (1Η, singlet); 8.09-8.02 (2H，multiplet); 7.42 (1H, triplet of doublets, J=9.2 & 2.8 Hz); 7.25 (1H, doublet, J=8.6 Hz), 6.99-6.86 (2H, multiplet); 5.56 (2H, singlet); 2.17(3¾ singlet); 2.02 (3H, singlet). 例171

Ν-Γ4-(5-氣茉駢陳-某申氩某）-2 -申茱甚1 ^醅胺 (化•合物（Π . 7 2 ) mp : 2 1 3 〜2 1 4 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , ί PPi ： 8.08 (1¾ doublet，J=l.8 Hz); 7.81 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.55 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.38 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 2.1 Hz); 6.89 (1H, singlet); 6.87 (1H, doublet, J=7.7Hz); 6.84 (1H, broad singlet); 5.44 (2H，singlet); 2.24 (3H，singlet); 2.19 (3H, singlet). j ~ 3 8 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（撕）例172 N-「2 -甲某-4-U-三氩甲某荣駢睐_-2-某甲氩某）荣甚1 7,醅胺（化合物G 1 · 8 7 )

祖 P: 185 〜186 °C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm: 8.10 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.80 (1H，doublet, J=8 0 Hz); 7.55 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.48 (1H, triplet, J=8.0 Hz); 6.96-6.84 (3H, multiplet); 5.52 (2H, singlet); 2.24 (3Ii singlet); 2.19 (3H, singlet). 柄M 7 3

N- Γ2-甲某- 4-(6-三氩申甚茱駢-某甲氩某）荣甚Ί 乙醅胺（化合物G1 . 9 7 ) ffiP : 203 〜205 〇C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 8.20-8.09 (2H，multiplet)， 7.77-7.72 (lH，multiplet); 7.55-7.52 (1H, multiplet); 6.90-6.80 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 2.25 (3H, singlet), 2.19 (3H, multiplet singlet). 例1 74 H - -二氩茱駢皞唑-2 -某甲氩某）-2 -甲茉某Ί

乃醅胺Uh会物 G 2 · 4 2 ) a P : 1 6 2 〜1 6 4 °C 一 3 8 6 - 本紙张K度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（w) NHR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ祖： 7.84- 7.53 (3Η, multiplet); 6.88-6.83 (3H, multiplet); 5.42 (2H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2· 19 (3H，singlet). 例175 N- 「4-(5-氩-6 -甲某荣駢睐_-2-甚甲氪某）一 2 -甲荣甚Ί 刀醅胺（化会物G 2 . 8 β ) fiP : 2 2 2 〜2 2 5 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppm : 7.67 (1H，singlet); 7.64 (1H, doublet, J=4.8 Hz); 7.54 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 6.88 (2H, singlet); 6.85- 6.82 (1H, multiplet); 5.42 (2H, singlet); 2.41 (2H，doublet, J= 1.8 Hz); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3¾ singlet). (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 m 1 76 N - Γ 4-(6 -氣~7-甲某篆酣瞎魄-2·甚甲気甚）- 2 -甲笨某Ί .乙醅胺（化合物G2 . 97) αιρ : 1 9 1 〜1 9 5 °C NHR ( 2 0 0 m'h z , C D C 1 3 ) , δ ppa: 7.80 (1H, multiplet); 7.54 (1H, doublet, J=8.5 Hz); · 7.19 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 6.89 (2H，singlet); -3 8 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（) 6.86-6.81 (1H，multiplet); 5.42 (2H，singlet); 2.47 (3¾ doublet，J= 1.6 Hz); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例1 77 N- Γ 4-(5-氣-甲基采酣除ΒΦ -2-基甲氨基）-2 -甲苯甚Ί 7•醅胺（化会物G 2 · 1 1 5 )

醒 P: 249 〜251 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 8.01 (1H, singlet); 7.73 (1H, singlet); 7.54 (1H, doublet, J=9.1 Hz); 6.88-6.81 (3H, multiplet); 5.42 (2H, singlet); 2.50 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.19 (3H，singlet). 例1 78

H- Γ4-(5-氣-fi -甲氬甚茱駢睐_-2-某甲氣某）-2 -申茱甚Ί 乙醗胺（化合物G 2 . Ί 3 7 ) op : 228 〜230 0C ΝΜβ (200 MHz,CDC13 ), δ ρρ»: 8.02 (1Η, singlet); 7.54(1¾ doublet, J=8.9 Hz); 7.36 (1H, singlet); 6.88 (2H，singlet); 6.85-6.81 (1H, multiplet); 5.40 (2H, singlet); 3.97 (3H，singlet); 2.24 (3H，singlet); 2.19(3¾ singlet). 本紙張尺度適用中國國家榡窣（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· % 542696 A7 B7 五、發明説明卜乃）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 N - Γ4-(5-氣-6-氣荣駢膝_一2-某甲某）-2 -田荣某Ί 乙81胺（化会物G2· 148) mp : 2 4 2 〜2 4 5 °C NHR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，ί ppa : 8.05(1¾ doublet, J=6.6 Hz); 7.66 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.55 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.88 (2H, singlet); 6.84-6.83 (1H, multiplet); 5.42 (2H, singlet); 2.25 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例1 80 H - Γ4 -（7-氣-6-氣茱駢睐脾-2-基甲氬某）-2 -甲荣某Ί Z·醅胺（化会物G 2 · 1 fi fi ) mp : 2 1 8 〜2 2 0 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ρρ» : 7.87(1¾ multiple”； 7.59-7.54 (1Η, multiplet); 7.35 (1H, doublet, J=9.1 Hz); 6.89 (2H, singlet); 6.88-6.82 (1H, multiplet); 5.42 (2H, singlet); 2.25 (3H, singlet); 2.19(3¾ singlet). 例1 8 1 N- Γ 2-Z·甚-4- (5-甲基茱駢睐_-2-某甲氫某）荣某1 Γ·醅胺M卜.合物G 5 . 3 ) · mp : 2 1 8 〜2 2 1 °C -3 8 9 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.

、^T # 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : 7.83-7.75 (3H, multiplet); 7.53-7.50 (1H，multiplet); 6.92- 6.90 (3H, multiple!), 5.45 (2H，singlet); 2.60-2.52 (2H, multiplet); 2.59 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet); 1.22 (3H, triplet, J=7.2 Hz). 例1 82 Η- Γ2_乙甚- Kfi -甲甚荣駢睐-某甲氩某）茉某Ί 乙醅胺（化会物G 5 . )

up: 198 〜200 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , ppm : 7.90 (1H, doublet, J=9.2 Hz); 7.69 (1H, singlet); 7.52 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.33-7.28 (1H, multiplet); 6.93- 6.82 (3H，multiplet); 5.44 (2H，singlet); 2.57 (2H, quartet, J=7.8 Hz); 2.50 (3H, singlet); 1.22 (3H, triplet, J=7.6 Hz). Μ 1 83 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

N-「2 -乙甚-4-(5-甲氩甚茱駢睐睞-2-某申氳甚）荣某Ί 乙醅胺（化合物G 5 · 1 7 )

班 p : 1 6 9 〜1 7 2 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm : 7.74 (1H, doublet, J=8.6 Hz), - 3 9 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X：N，公缝） 542696 A7 B7 五、發明説明（獨7々) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 7.50-7.51 (2H，multiplet); 7.05 (1H, doublet of doublets, J=4.3 & 2.6 Hz); 6.93- 6.82 (3H, multiple!); 5.44 (2H, singlet); 3.90 (3H, singlet); 2.58 (2H, quartet, J=7.4 Hz); 2.19 (3H, singlet); 1.22 (3H, triplet, J=7.6 Hz). M 1 84 Ν-Γ2 -乙某-荣駢睐_-2 -某甲氩甚）¾甚Ί 乙醅胺（化会物G 5 J 8 ) mp : 198 〜200 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，d ppm : 8.00-7.93 (1H, multiplet); 7.60-7.51 (2H, multiplet); 7.26-7.23 (1H, multiplet); 6.93- 6.81 (3H, multiplet); 5.44 (2H, singlet); 2.58 (2H, quartet, J=7.6 Hz); 2.19 (3H, singlet); 1.22 (3H, triplet, J=7.6 Hz). 例185 科-「4-(5-氛荣駢皞_-2-基甲氳某）-2-乙茱某1乙醅某（化会物G5 . 45) BP: 210 〜213 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 +CD 3 0D) , ί ppm: 8.00 (1H, doublet, J=2.0 Hz); 7.85 (1H, doublet, J=8.6Hz); 7.39 (1H, doublet of doublets，J=2.0 & 8.6 Hz); 7.30-6.60 (3H, multiplet);

-390-A 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明 5.46 (2H, singlet); 2.59 (2H, quartet, J=7.6 Hz); 2.16 (3H，singlet); 1.21 (3H, triplet, J=7.6 Hz). 例ΐ8β H - Γ4-( 5.fi -二M荣駢睐睥-2-基甲氩基）-2 -乙苯基1 乙醅胺（化合物G 6 · 3 1 )

ap : 2 13〜2 14〇C NMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) , δ ppm : 8.24 (1H, doublet, J=9.8 Hz); 7.86-7.63 (2H, multiplet); 7.45-7.39 (1H, multiplet); 7.0 (1H, doublet, J=2.4 Hz); 6.98-6.92 (1H, multiple!); 5.42 (2H, singlet); 2.22 (3Ή，singlet). 例Ϊ87 H - Γ2 -氣- 4- (5-申甚荣駢睐酿-2-甚申氩某）茱甚Ί乙醅胺（化会物H4 . 3 )

BP: 1 7 6 〜1 7 9 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 )，（5 ppa : 8.22 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 7.83 (1H，singlet); 7.81 (1H, doublet, J=7.5 Hz); 7.35-7.26 (2H，multiplet); 7.09 (1H, doublet, J=2.7 Hz); 6.99-6.95 (1H, multiplet); 5.44 (2H, singlet); 2.52 (3H, singlet); 2.22 (3H, singlet). -391- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（列。）例1 88 Ν-Γ2-氣- 甲某茱駢睐_-2-某甲氛某）茱某Ί 乙

醅胺（化会物Η 4 · 8) mp : 15 1- 1 5 3 °C NHR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , δ ppm : 8.22 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.68 (1H, singlet); 7.41 (1H，singlet); 7.30 (1H, doublet of doublets, J=8.2 & 3.0 Hz); 7.09 (1H，doublet，J=3.0 Hz); 6.96 (1H, doublet of doublets, J=9.2 & 3.2 Hz); 5.43 (2H, singlet); 2.50 (3H, singlet); 2.22 (3H, singlet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例1 89 ^-「2-氣-4-(5-甲氩某荣駢__-2-某甲氫甚）荣甚1乙醅胺（化合物Η 4 . 1 9 ) mp: 160 〜163 °C NHR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , δ ppm : 8.23 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 7.74 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.52 (1H, doublet, J=2.4 Hz); 7.41 (1H, singlet); 7.10-6.94 (3H, multiplet); 5.43 (2H, singlet); 3.90 (3H, singlet); 2.22 (3H，singlet). N - Γ2 -氡- -氩茱駢睐-某甲氣某）荣甚Ί 7.醅 - 3 9 2 - 訂木紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（抑I )

胺（化会物Η 4.3 8 ) ap : 174 〜176 0C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ酿： 8.24 (1Η, doublet, J=9.2 Hz); 8.03-7.94 (1H, multiple!); 7.58 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 2.6 Hz); 7.41 (1H, singlet); 7.30-7.19 (1H, multiple!); 7.09 (1H, doublet, J=2.8 Hz); 6.96 (1H, doublet of doublets, J=9.2 & 2.6 Hz); 5.42 (2H, singlet); 2.22 (3H, singlet). fiLLRl.

1<-卩2-氣-4-(5-氣荣駢睞_-2-某申氩某）荣某1乙醅胺 (化会物H 4 m mp : 192 〜193 〇C NMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) , δ pp麗： 8.24 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 8.20(1¾ doublet, J=2.0 Hz); 7.82 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.42-7.37 (2H, multiple!); 7.09 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 6.99-6.93 (1H, multiplet); 5.44 (2H, singlet); 2.22 (3H, singlet). 例192

N - Γ2 -氛-4 -（5·6~二氣笨酣隊脾-2 -基甲氛某）¾基Ί 乙醅胺（化会物Η 4 . 9 Π ap : 1 7 0 〜1 7 2 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , i ppa : - 3 9 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ：297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（的> ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.24 (1H, doublet, J=9.8 Hz); 7.86·7.63 (2H, multiplet); 7.45-7.39 (1Η, multiplet); 7.08 (1H, doublet, J=2.4 Hz); 6.98-6.92 (1H, multiplet); 5.42 (2H, singlet); 2.22 (3H, singlet). 例1 93 N- Γ2.3-二甲某-4-(5-申某茉駢瞟_-2-某申氬甚）荣某Ί乃醅胺M卜·会物Η 7 · 4 ) 墮 P : 2 6 0 〜2 6 1 °C NHR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppn: 7.83- 7.75 (3H, multiplet); 7.29-7.26 (2H, multiplet); 6.83- 6.79 (2H，multiplet); 5.44 (2H, singlet); 2.52 (3H, singlet); 2.31 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例194 N- Γ2.3 -二甲某- 4- (6 -申某茱駢睐-某甲氩某）¾ 甚Ί 7•醅胺（化会物Η 7 · 9 ) mp : 224 〜226 °C NHR (200 MHz,DMS0-d6 ),δ ρρι: 9.30 (1Η, singlet); 7.93 (1H, singlet); 7.91 (1H, doublet, J=8 4 Hz); 7.37 (1H, doublet of doublets, J=7.8 & 1.4 Hz); 7.05 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 6.93 (1H, doublet, J=9.0 Hz); - 3 9 4 - 本紙張尺度適用中國國家螵窣（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、τ 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（州） 5.54 (2H, singlet); 2.46 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet); 2.09 (3H, singlet); 2.02 (3H, singlet). 例1 95 N - -甲氤甚荣駢睐_-2-某甲氳某）- 2.3-二甲荣甚1

醅胺（化会物Η 7 · 2 1 ) lap : 2 2 9 〜2 3 2 〇C NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ρρκ : 7.90 (1Η, doublet, J=8.9 Hz); 7.35 (1H, doublet, J=2.2 Hz); 7.23-7；08(lH, multiplet), 6.84-6.79 (3H, multiplet), 5.41 (2H, singlet); 3.88 (3H, singlet); 2.30 (3H, singlet); 2.19(6¾ singlet). 例196

><-「4-(6-氩荣駢睐_-2-某申氩某）-2.3-二甲茱甚1乙 11胺（化合物H7.41) mp: 245 〜247 〇C N HR ( 2 0 0 MHz，DMSO-d 6 )，p p ra : 9.30 (1H, singlet); 8.09-8.02 (2H, multiplet); 7.42 (1H, triplet of doublets, J=8.6 & 2.6 Hz), 7.05 (2H, quartet, J=9.0 Hz); 6.94 (2H, doublet, J=8.6 Hz); 5.56 (2H, singlet); 2.25 (3H, singlet); 2.09 (3H, singlet); 2.02 (3H, singlet). - 3 9 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（外) 例1 97

Ν-Γ4-(5-氣茱駢睐_-2-某甲氩某）-2.3-二申荣甚1 乙醅胺（化合物Η7.49) nip: 246 〜250 °C NHR (200 MHz,DMS0_d6 ),δ ppa: 9.29- 9.27(1 H, broad singlet); 8.27-8.06 (2H, multiple!); 7.49 (1H, doublet of doublets, J=2.2 & 8.5 Hz); 7.04 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.91 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 5.55 (2H, singlet); 2.25 (3H, singlet); 2.10 (3H, singlet); 2.02 (3H, singlet). 例1 98 N- -二氩荣駢-某甲氩某）-2,3-二申荣甚1 乙醯胺（化合物H7. 106)

祖 P: 248 〜249 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) 9 δ ppia : 7.80 (1H, doublet of doublets, J=10.5 & 7.3 Hz); 7.67 (1H, doublet of doublets, J=9.5 & 7.7 Hz); 7.29- 7.25 (1H, multiplet); 6.87 (1H, broad singlet); 6.80 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 5.42 (2H, singlet); 2.30 (3¾ singlet); 2.20 (6¾ singlet). 例1 99 -甲氣某荣駢睐睞-2-甚申硫某）¾某1 Z酷胺 - 3 9 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（：Μ 0 X 297公嫠） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 > 542696 A7 B7 五、發明説明（w〇

(化会物F 3 . 2 1 ) flip: 124 〜125 eC NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，占 ppm : 7.80 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.45-7.10 (6H, multiplet); 7.04 (1H, doublet of doublets, J=8.9 & 2.7 Hz); 4.42 (2H, singlet); 3.86 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet). H- 氳某荣駢睐-某申g甚）荣甚1 乙轆胺 (化合物F 3 . 5 fi )

姐 P : 1 3 9 〜1 4 1 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρ ρ βι : 7.89 (1Η, doublet, J=9.1 Hz); 7.43-7.31 (3H, multiplet); 7.11-6.97 (4H, multiplet); 5.41 (2H, singlet); 4.09 (2H, quartet, J=7.1 Hz); 2.13 (3H, singlet); 1.45 (3H, triplet, J=7.0 Hz). 例201 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

H-「4-(5-氩荣駢睐_-2 -甚申M某）茱某Ί 乙醅胺（化合—

祖 P : 2 0 1°C NMR ( 2 0 0 M Hz , CD C 1 3 ) , δ ρpra : - 3 9 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（4) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7.86-7.79 (1H, multiplet); 7.70 (1H, doublet of doublets, J=9.3 & 2.5 Hz); 7.43 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 7.30-7.10 (2H, multiple!); 7.05 (1H, broad singlet); 7.00 (2H, doublet, J=8.9 Hz); 5.45 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例20 2 H-「4-(5 -氩茱駢睐_-2 -某申硫某）¾甚1 醯胺（化_ 合物F 4 . 1 6 ) a p : 1 0 8 〜1 0 9 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，pp祖： 7.74 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.1 Hz); 7.61 (1H, doublet of doublets, J=9.5 & 2.5 Hz); 7.45-7.33 (4H, multiple!); 7.13 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); 4.44 (2H, singlet); 2.14 (3H, singlet). 例20 3 付-「4-(5-三氩申某茱駢睐_-2-某甲氩某）荣某1乙藍胺Uh会物F 9 ) up : 208 〜210 °C NMR (200 HHz,CDC13 ), δ ρρ»: 8.29 (1H, singlet); 8.02 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.67-7.66 (1H, multiplet); 7.46-7.41 (2H, multiplet); 7.09-7.02 (1H, broad multiplet); 7.01-6.97 (2H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 2.16 (3H, singlet). - 3 9 8 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 Λ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（州）例204

N - Γ4-(4-氣-5 -甲氩甚茱駢睐_-2_某甲氣甚）荣基Ί Ζ醅胺（化合物H 7 1 3 6) sip : 193 〜195 °C N MR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ρριι : 7.73 (1Η, doublet, J=8.7 Hz); 7.43 (2H, doublet, J=9.2 Hz); 7.15-6.97 (4H, multiplet), 5.50 (2H, singlet); 4.01 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例20 5

Ν-Γ4-(5-氪茱駢8家-甚申氩甚）-2 -甲荣某1乙醅胺（化合物（Π . 5 5 ) mp : 2 0 5 〜2 0 7 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC ] 3 ) , (5 ppm : 7.86-7.79(1 H, multiplet); 7.74-7.68(1 H, multiplet); 7.69-7.53 (lH,multiplet); 7.19-7.18 (1H, multiplet); 6.89-6.85 (3H, multiple!); 5.44 (2H，singlet); 2.25 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). Μ 206

N- f2-甲甚-4-(5-三氩申甚荣駢睐2-甚甲氳某）荣某Ί 乃醅胺U卜•合物CM . 9 2 ) mp : 2 0 9 〜2 1 0 °C N HR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm : - 3 9 9 - 本紙張尺度適用中《國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

Jp· 542696 A7 B7 五、發明説明（^) 5.48 (2H, singlet); 2.25 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 8.29 (1H, singlet); 8.02 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 7.67-7.53 (2H, multiplet); 6.89 (1H, singlet); 6.85-6.82 (2H, multiple!); 例20 7 N - Γ2 -乙某-4-(6 -甲氩某茱駢睐_-2 -某甲氩某）¾某1 7·醅胺（化会物G 5 . 2 0 ) BIP : 1 5 7 〜1 6 0 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，ρρϊβ : 7.90 (1H, doublet, J=8.9Hz); 7.51 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.34 (1H, doublet, J=2.3 Hz); 7.09 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 2.6 Hz); 6.91-5.82 (3H, multiplet); 5.41 (2H, singlet); . 3.88 (3H, singlet); 2.57 (2H, quartet, J=7.4 Hz); 2.18 (3H, singlet); 1.21 (3H, triplet, J=7.4 Hz). (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 M 208 N -「2 -乙某-4 -（5-氩荣駢睐_-2-某申氩某）荣某Ί 乙醅胺（化会物G 5 . 3 3) mp : 1 9 7 〜1 9 8 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm: - 4 0 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（w ) 7.86-7.79(1 H, multiplet); 7.74-7 68 (1H, multiplet); 7.53 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.26-7.18 (1H, multiplet); 6.92-6.84 (3H, multiplet); 5.45 (2H, singlet); 2.58 (2H, quartet, J=7.2 Hz); 2.19 (3H, singlet); 1.23 (3H, triplet, J=7.5 Hz). 例209

H- Γ2 -乙甚-4-(5-三氩甲某茱駢睐_-2-某申氩某）蒹某Ί 乙醅胺（化会物G 5 . 5 2 ) tap : 210 〜212 0C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppn : 8.29 (1H, singlet); 8.02 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.64 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 1.8 Hz)； 7.54 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 6.93 (1H, singlet); 6.88 (4H, doublet of doublets, J=11.8 & 3.1 Hz); 5.49 (2H, singlet); 2.59 (2H, quartet, J=7.6 Hz), 2.19 (3H, singlet); 1.23 (3H, triplet, J=7.5 Hz). 例21 0 Ν-Γ4-(5-Μ荣駢睐-某申氩某）-2 -甲氩茱甚Ί 乙醅胺（化会物G 8 · 31 )

班 P : 1 7 0 〜1 7 2 0C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ppn : -40 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4堤格（2丨0 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明 8.24 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.82 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.1 Hz); 7.71 (1H, doublet of doublets, J=9.3 & 2.4 Hz); 7.55 (1H, broad singlet); ’ 7.19 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.4 Hz); 6.63-6.55 (2H, multiplet), 5.45 (2H, singlet); 3.87 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). 例21 1

茱駢眩_-2 -甚印氩某）-2 -甲M茱基1乙醅胺（化会物G 8 · 3 8 ) mp : 155 〜159 °C N HR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , PPffl : 8.24 (1H, doublet, J=8.8Hz); 7.97 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 4.8 Hz); 7.57 (1H, doublet of doublets, J=8.1 & 2.5 Hz); 7.24 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); 6.63-6.55 (2H, multiple!); 5.54 (2H，singlet); 3.87 (3H，singlet); 2.17(3¾ singlet). 例21 2

N- Γ2 -乙氤某- 4- ( 5-氩茱駢睐脾-2 -甚甲氫基）¾基丄 7·醅胺（化合物G 1 0 . 5 1 ) mp : 177.5 〜179 °C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，d ρρ» : 8.25 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 7.82 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.0 Hz); 7.71 (1H, doublet of doublets, J=9.4 & 2.5 Hz); 7.57 (1H, broad singlet); 7.18 ΠΗ, triplet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); -4 0 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明（―） 6.62-6.54 (2H，multiplet)， 5.44 (2H, singlet), 4.10 (2H, quartet, J=7.0 Hz), 2.18 (3H, singlet); 1.46 (3H, triplet, J=7.0 Hz). m 213 N-「2 -二M申某- 4- (5 -氩荣駢眩_-2_某甲氩某）茉基] ^酷胺（化会物G1 0 · 5 7 ) Bp : 180 〜185 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 a ) , δ ppm : 7.87-7.69 (3H, multiplet); 7.31-7.12 (4H, multiple!); 6.66 (1H, triplet, J=54.7 Hz); 5.48 (2H, singlet); 2.20 (3H, singlet). (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 經濟部中央標隼局員工消費合作社印裝例214 H-「2-二氩申某- 4-(5-氩荣駢睐睐-2-某甲氩基）茱基] 7•醅胺（化会物G 1 0 · 6 1 ) 祖 P : 1 3 7 〜1 3 8 〇C NMR ( 2 0 0 MHz，CDCi 3 ) , i ppm : 8.24 (1H, doublet, J=9.8 Hz), 7.83 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 4.8 Hz); 7.71 (1H，doublet of doublets, J=9.3 & 2.4 Hz); 7.34-7.30 (1H, multiple!); 7.20 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); 6.91-6.86 (2H, multiple!); 6.52 (1H, triplet, J=73.1 Hz); 5.45 (2H, singlet); 2.20 (3H，singlet). 一 4 0 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） # 542696 A7 B7 五、發明説明（p) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製例21 5 H -「4-(5-氩茱駢睐基申氩甚）-2-(2.2.2-三氩乙氣某）荣某Ί 乙醅胺（化合物G1 0 . fi 3 ) ηρ : 1 6 7 〜1 6 8 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ρρ» : 8.25(1 H, doublet, J=9.0 Hz); 7.83 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.1 Hz); 7.71 (1H, doublet of doublets, J=9.3 & 2.4 Hz); 7.42 (1H, broad singlet); 7.20 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); 6.70 (1H, doublet of doublets, J=8.9 & 2.7 Hz); 6.63 (1H, doublet, J=2.6 Hz); 5.45 (2H, singlet); 4.39 (2H, quartet, J=8.0 Hz); 2.19 (3H, singlet). Μ 216 >1-「2-氣-4-(5-甲氩某茱駢睐_-2-某甲氩某）茱基}乙醅胺（化合物G4.22) mp : 1 4 8 〜2 1 2 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，ί ppm : 8.21 (1H，doublet，J=9 0 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.42 (1H, singlet); 7.34 (1H, doublet, J=2.5 Hz); 7.13-7.07 (2H, multiplet); 6.96 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 2.9 Hz); 5.40 (2H, singlet); 3.88 (3H, singlet); 2.22 (3H, singlet). 例21 7 «-「2-氣-4-(5-氩荣駢睐_-2-某甲氩某）荣甚171醯一 4 0 4 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -^11 衣·

、1T JP. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印策五、發明説明) 胺（化合物Η 4 · 3 5 )

ap : 1 6 0 〜1 6 7 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppm : 8.23 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 7.83 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.1 Hz); 7.71 (1H, doublet of doublets, J=9.4 & 2.5 Hz); 7.42 (1H, broad singlet); 7.19 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); 7.09 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 6.96 (1H, doublet of doublets, J=9.1 & 2 9 Hz) 5.44 (2H, singlet); ’ 2.22 (3H, singlet).

N-「2-氣-4-( 5-三氩甲某荣駢睐ΡΦ-2 -甚甲氳某）¾基] 7：醅胺（化会物Η 4 . 5 0 ) mp : 1 8 3 〜1 8 4 °C NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ρρa : 8.29(1 Η, singlet); 8.25(1¾ doublet, J=9.G Hz); 8.03(1 H, doublet, J=8.4 Hz); 7.66 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 1.6 Hz); 7.42 (1H, singlet); 7.10 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 6.97 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 2.9 Hz); 5.48 (2H, singlet); 2.22 (3H, singlet). 例21 9

H-「4-(5-甲氬某荣駢睐_-2-某甲璧：某）- 2. 3 -二甲荥基1 乙胺（化合物Η 7 · 1 8 ) mp: 224 〜225 eC - 4 0 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明U# ) NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ» : 9.30 (1Η, singlet); 8.01 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 7.57 (1H, doublet, J=2.4 Hz);7.15-6.92 (3H, multiplet); 5.55 (2H, singlet); 3.87 (3H, singlet); 2.25 (3H, singlet); 2.10(3¾ singlet); 2.03 (3H, singlet). 例220 H - 氩茱駢睐-某申氩某）-2.3-二申茱某1 乙醅胺（化合物H7.36) BP: 2 4 5 〜2 4 6 〇C NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ρρ*: 7.84-7.79 (1Η, multiplet); 7.73-7.69 (1H, multiplet); 7.28-7.18 (2H, multiplet); 6.83-6.78 (2H, multiplet); 5.44 (2H, singlet); 2.32 (3H, singlet); 2.20 (6H, singlet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 Λ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例221 N- Γ2.3 -二甲甚-4- (5-三氩申甚茱駢睐_-2-甚申氲某）茱某）乙醣胺（化会物H7.63) nip : 2 6 2 〜2 6 3 0C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ pp进： 8.29 (1Η, singlet); - 4 0 6 - 本紙侠尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 8.03 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 7.65 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 6.90 (1H, singlet); 6.81 (2¾ doublet, J=8.5 Hz); 5.47 (2H, singlet); 2.32 (3H, singlet); 2.20 (6H, singlet).Ά2ΖΖ, Μ-Γ4-(3£駢睐_-2 -甚甲篋某）-2 -甲茱某Ί -Η -申某Z 醅胺（仆•会物· 1 ) rap: 108 〜109 °C NNR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 )，ί ppm : 8.05 (1H, doublet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.52 (1H, triplet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.42 (1H, triplet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.06 (1¾ doublet，J=8.4 Hz); 6.96 (1H, doublet, J=2.5 Hz); 6.89 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 2.5 Hz); 5.49 (2H, singlet); 3.15(3¾ singlet); 2.21 (3H, singlet); 1.76 (3¾ singlet). 例22 3 H - Γ4 -（茱駢睐-某用氩某茉某Ί -N-Z某醯胺Uh会物D 1 . 非晶質 Ν Μ E ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : - 4 0 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 、τ 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（和〇 8.04 (1Η, doublet of doublets, J=7.3 & 1.3 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.3 & 1.3 Hz); 7.52 (1H, triplet of doublets, J=7.3 & 1.3 Hz); 7.42 (1H, triplet of doublets, J=7.3 & 1.3 Hz); 7.02 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.98 (1H, doublet, J=2.4 Hz); 6.89 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 2.4 Hz); 5.49 (2H, singlet); 4.04 (1H, sextet, J=7.3 Hz); 3.22 (1H, sextet, J=7.3 Hz); 2.21 (3H, singlet); 1.74 (3H，singlet); 1.10 (3H, triplet, J=7.0 Hz). 例224 N -烯丙甚-H-「4-(茱駢眩_-2-基甲氤基）-2 -甲苯基] A醅胺（化会物1)1 . 1 3) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，d pp祖： 8.05 (1H, doublet of doublets, J=7.5 & 1.3 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.5 & 1.3 Hz); 7.52 (1H, triplet of doublets, J=7.5 & 1.3 Hz); 7.42 (1H, triplet of doublets, J=7.5 & 1.3 Hz); 7.00 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.96 (1H, doublet, J=3.1 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 3.1 Hz), 5.97-5.77 (1H, multiplet); 5.48 (2H，singlet); 5.11-4.99 (2H, multiplet); ^ 4.68-4.57 (1H, multiplet); 3.73 (1H, doublet of doublets, J=14.4 & 7.2 Hz); 2.21 (3H, singlet); 1.76 (3H, singlet). 本紙張尺度適用中國國家螵率（CNS ) A4洗格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明Ud ) 例22 5 H-ΓΚ茱駢眩某申氬基）-2-甲茱基]甲氛甲一甚乃醅胺（化会物D 1 . 5 ) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，占 ΡΡ» ： 8.06-8.03 (1H, multiplet); 7.94-7.90(1 H, multiplet); 7.56-7.42 (2H, multipiet); 7.08(1 H, doublet, J=8.4 Hz); 6.97 (1H, doublet, J=3.0Hz); 6.90 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 3.0 Hz), 5.49 (2H, singlet); 4.94 (2H, AB quartet, J=9.8Hz, Δν=158.1); 3.43 (3H, singlet), 2.22 (3H, singlet); 1.80 (3H, singlet). (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^裝· 訂 Ν-ΓΚ茱駢睐-某田氳基）-2-甲苯基]-N -（2-乙氳 Z某）乙醅胺（化合物η I Ί 0 9 ) 油狀 NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ΡΡ»: 8.05 (1Η, doublet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.52 (1H, triplet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 7.42 (1H, triplet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.11 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.95 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 6.88 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 2.9 Hz); 5.48 (2H, singlet); 4.26-4.07 (1H, multiplet); 3.61-3.26 (5H, multiplet); 2.21 (3H, singlet); 1.75 (3H, singlet); 1.13 (3H, triplet, J=7.0 Hz). - 4 0 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（和ο 例227 Μ-Γ4-(荣駢睐睞-2-某甲氪甚）- 2 -甲茱某1 - N_f2-(四氩卅躕-2 -某氫某）7^甚Ί 乙酵胺（化合物D I 1 1 8 ) 油狀。 NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ρρκ : 8.05 (1Η, doublet, J=7.2 Hz), 7.92 (1H, doublet, J=5.9Hz); 7.56-7.37 (2H, multiplet); 7.12 (1H, doublet of doublets, J=8.5 & 5.4 Hz); 6.96-6.83 (2H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 4.59-4.50 (1H, broad multiplet); 4.38-4.12 (1H, multiplet); 3.95-3.18 (7H, multiplet); 、 2.21 (3H, broad singlet); 1.75 (3H, singlet); 1.80-1.35 (4H, multiple!). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例228 酷甚-N- Γ4-(荣駢睐_-2 -甚申氩某）-2-印荣甚1 乙酿胺（化合物D 2 · 1 ) fflP : 1 1 9 〜1 2 1 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppa : 8.04 (1H, doublet, J=8.2 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.7 & 1.6 Hz); 7.53-7.42 (2H, multiplet); 6.99-6.96 (3H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 2.27 (6H, singlet); 2.13 (3H, singlet). -4 10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇Χ：Ν7公釐）

U 542696 A7 B7 五、發明説明（和Ο 酿甚-Ν- Γ4 -（¾駢瞭邮-2擊某甲氩基)-2 一甲笨基] 醢胺（化会物D 2 . fi )油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.7 Hz)， 7.54-7.41 (2H, multiplet); 7.01-6.95 (3H, multiplet); 5.49 (3H, singlet); 2.53-2.36 (2H, multiplet); 2.32 (3H, singlet); 2.11 (3H, singlet); 1.63 (2H, quartet, J=7.2 Hz), 0.89 (3H, triplet, J=7.2 Hz). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印策例230 N-「4-(荣駢睐2-甚甲氩某）-2 -甲茱甚1 - H -乙氫羰甚丙醣胺（彳h合物D 2 · 1 9 )油狀 NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) 9 δ ppa : 8.03 (1H, doublet, J=8.0 Hz), 7.90 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 1.5 Hz) 7.54-7.39 (2H, multiplet); ’ 6.98-6.90 (3H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.21-4.13 (2H, multiplet); 3.03-2.91 (2H，multiplet); 2.09 (3H，singlet); 1.25-1.13 (6H, multiplet). -411- 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（*。）例231 N - Γ4-(茱駢眩某申氩某）-2-珥荣某Ί -N -甲氩锻某7.醅胺（化合物1) 2 2 0 ) 非晶質

Bip : 165 〜168 eC NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : 8.04 (1H, doublet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.51 (1H, triplet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.41 (1H, triplet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 6.99-6.87 (3H, multiplet); 5.47 (2H，singlet); 4.75 (2H, singlet); 3.71 (3H, singlet); 3.62 (2H, quartet, J=7.0 Hz); 2.10 (3H, singlet); 1.26 (3H, triplet, J=7.0 Hz). 例232 H-「4 -（荣駢睐甚申氩某）-2 -申茱甚Ί -N -申氳羰某-2 -丁烯醅胺Uh合物Ι)2·2Ί) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ道： 8.03 (1Η, doublet, J=7.2 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.53-7.40 (2H, multiplet); 7.14-6.75 (5H, multiplet); 5.47 (2H, singlet), 3.73 (3H, singlet); 2.11 (3H, singlet), 1.91 (3H, doublet of doublets，J=6‘8 & 1.5 Hz). -412- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（知） m 23 3 N- Γ4-(茱酣睐_-2-某申氩甚）-2-申荣某Ί -N-申氯羰某-3 -申某- 2- T烯醅胺（化会物ί)2·22) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 3 ) 9 δ ppa : 8.02 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.88 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.52-7.37 (2H，multiplet); 7.02-6.88 (3H, multiplet); 6.49 (1H, broad singlet); 5.45 (2¾ singlet); 3.70 (3H, singlet); 2.12 (6H, singlet); 1.93 (3H, broad singlet). ---------4^^— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印策例234 茱駢睐-某甲氩甚荣某Ί -H-乙氩镅某-2-甲氩某乙轆胺（化合物D2.23) 油狀 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) 9 δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.3 & 1.5 Hz); 7.55-7.41 (2H, multiplet); 6.99-6.91 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 4.70 (2H, singlet); 4.22^.11 (2H, multiplet); 3.48 (3H，singlet); 2.10 (3H, singlet); 1.17 (3H, triplet, J=7.1 Hz). Μ 23 5 H-Z醣某-H- Γ4-(荣駢炫_-2 -某申氤某）-2-兩茱某1 -4 13-

、1T 本紙張尺度適用中國國家櫺輋（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 Α7 Β7 五、發明説明（4…) -2-申氩甚7 •醅胺U卜·会物D2.2 5) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , <ϊ ρρ» : 8.05 (1Η, doublet, J=7.2 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.8 & 1.8 Hz); 7.55- 7.42 (2H, multiplet); ’ 7.04-6.96 (3H, multiplet); 5.50 (2H，singlet); 4.37 (2H, quartet, 1=17.6 Hz); 3.44 (3H，singlet); 2.17 (2H, singlet); 2.13 (6H, singlet). 例2 36 Ν-7·醯某-H - f4-(茱駢睐_-2-某申鏨某）-2-申荣某Ί - 3 -甲氩甚乙醅胺（化合物1) 2 . 2 9 ) 油狀 NNR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , i ppn : 8.07-8.02 (1H, multiplet); 7.93-7.90 (1H, multiplet); 7.56- 7.42 (2H，multiplet); 7.03-6.95 (3H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 3.64 (2H，triplet, J=5.9 Hz); 3.32 (3H, singlet); 2.76-2.63 (2H, multiplet); 2.35 (3H, singlet); 2.13 (3H, singlet). 例2 37 N - Γ4 -（茱駢睐_-2-甚申氩甚）- 2-申茱某Ί 甲氩锻某-3-甲氩某丙醅胺（化会物ί)2.30) 油狀 -4 14- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210、乂297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ

542696 A7 B7 五、發明説明（心+ ) NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρη : 8.04 (1Η, doublet, J=7.7 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=6.8 & 0.9 Hz), 7.55-7.41 (2H, multiplet); 6.99-6.90 (3H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 3.74 (2H, triplet, J=6.2 Hz); 3.72 (3H, singlet), 3.35 (3H, singlet), 3.320.18 (2H, singlet); 2.10 (3H, singlet). 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例23 8 Κ-Γ4-(茱駢睐_-2-甚串氬某）-2-申荥某1 -H-申氩掷基-：?-甲氬甚丙醅胺（化合物D2.3 0)油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppa: 8.03 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.37-7.56 (2H, multiple!); 6.86-7.00 (3H，multiplet); 5.47 (2Hi singlet); 3.77 (2¾ triplet，J=6.2 Hz); 3.72 (3H, singlet); 3.51 (2H, quartet, J=7.0 Hz); 3.22 (2H, multiplet); 2.11 (3H, singlet); 1.18 (3H, triplet, J=7.0 Hz). 例239 N -乙醯某-H-「4-(茱駢睐_-2 -基甲氩某）- 2 -申茱基Ί 节醅胺（化合物I) 2 - 4 1 ) MP : 1 1 1 〜1 1 3 °C -4 15- ---------^^裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 * 297公嫠） 542696 A7 B7 五經濟部中央標準局員工消費合作社印製發明説明（u^) NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , ί ppm : 8.03 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.58-7.28 (7H, multiple!); 7, 03 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.93-6.84 (2H, multiplet); 5.44 (2H, singlet); 2.35 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). Μ 240 Ν_Γ4_(3£酣瞭脾-2-某甲M某）-2 -甲笨某Ί -申M嫌某-4 -镜三丁某苄酿胺（化会物1)2.45) mp : 130 〜131.5 0C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ班： 8.04 (1Η, doublet, J=7.5 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 1.1 Hz); 7.66 (2H, doublet, J=8.5 Hz); 7.54-7.37 (4H, multiplet); 7.12 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.99-6.89 (2H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 3.67 (3H, singlet); . 2.27 (3H, singlet); 1.34 (9H, singlet). N- Γ4_(茱駢睐某甲氬某）-2 -甲荣甚Ί -H-申氪羰甚-2 -氡苄醅胺（化合物1)2.46) mp : 1 3 6 〜1 3 7 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: -416- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T ♦ 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明 8.05 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.56-7.35 (6H, multiplet); 7.20 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 7.02-6.95 (2Ht multiple!); 5.51 (2H, singlet); 3.64 (3H，singlet); 2.27 (3H, singlet). 例242 H - Γ4-(茱酣睐某甲氳某）-2 -甲苯基]-H -甲氩锻甚Ί氣窄醅胺（化会物Ι)2·47)

np : 180.5 〜1 1 0 . 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) ，d PP进： 8.05 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.65-7.33 (6H, multiplet); 7.11 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.98-6.90 (2H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 3.68 (3H, singlet); 2.26 (3H，singlet). m 243 Ν-Γ4-(^駢眩甚氬甚）-2-申茱某Ί -H -甲氩锻某-4-氣节酿胺（化会物ί)2·48) 非晶質 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ppa : 8.04 (1Η, doublet of doublets, J=8.0 & 0.8 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=8.3 & 1.5 Hz); 7.63 (2H, doublet, J=8.5 Hz); -4 17- 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐〉 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明) 7.54- 7.36 (4H, multiple!); 7.10 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.99-6.95 (2H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 3.67 (3H，singlet); 2.25 (3H，singlet)· 例244 M - Γ 4-(荣駢睐ΒΦ -2-某申氩某）-2-申茱甚Ί -N-甲氳羰甚- 2.6 -二氣苄醅胺（化会物D2.5 0) mp : 1 9 1 〜1 9 3 〇C N MR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , ί ρρ» : 8.05(1 Η, doublet, J=7.7 Hz); 7.92 (1Η, doublet of doublets, J=7.4 & 1.3 Hz), 7.56-7.19 (6H, multiplet); 7.04-6.95 (2H，multiplet); 5.51 (2H, singlet); 3.65 (3H, singlet); 2.30 (3H，singlet), 例24 5 N-ΓΚ荣駢睐甚申氬某荣甚1 -H-田氩羰甚-3 · 4 -二氣节醅胺（化合物D 2 ▲ ΪΠ ) 非晶質 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.75 (1H, doublet, J=1.4 Hz); 7.54- 7.36 (4H, multiple!); 7.09 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.97-6.90 (2H，multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.68 (3H，singlet); 2.24 (3H, singlet). 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

542696 A7 B7 五、發明説明（w ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 N-f4-(茱駢膝_-2-某甲氲某）-2-甲茱某Ί -N-申g锻甚-2.6 -二氩窄醅胺（化会物D2. 53) ΒΡ : 151 〜152.5 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ*·· 8.05 (1 Η, doublet, J=7.5 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.56-7.31 (3H, multiplet); 7.14 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.02-6.92 (4H, multiplet); 5.50 (2H, singlet); 3.67 (3H, singlet); 2.25 (3H, singlet). 例24 7 Κ-Γ4 -（荣駢睐_-2-某甲氤某）-2-申茱甚Ί -N-·申氳锻某-3-申氩甚节醅胺（化会物D2.5fi) 非晶質 NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) 9 δ ρρ道： 8.04 (1Η, doublet, J=7.6 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=7.7Hz); 7.55-7.22 (5H，multiplet); 7.13-6.89 (4H, multiplet), 5.48 (2H, singlet); 3.82 (3H，singlet); 3.65 (3H, singlet); 2.27 (3H, singlet). 例248 Ν-Γ4 -（荣駢睞_ - 2-甚甲氣某）-2 -甲荣某Ί -N-甲氩羰某-4-申氬甚苄醅胺（化会物D2. 5 7) m P : 1 2 6 〜1 2 8 °C -4 19- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ip 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（w) N HR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , P P ffi ： 8.03 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.71 (2H, doublet, J=8.6 Hz); 7.53- 7.39 (2H, multiple!); 7.11 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.96-6.89 (4H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 3.84 (3H, singlet); 3.68 (3H, singlet); 2.26 (3H, singlet). 例249 Ν-ΓΚ茱駢睐_-2 -某甲氩基）-2-甲笨基Ί -H -甲氯渡甚-2-甲某苄醅胺U卜•会物1)2.60) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz 5 CDC 1 3 ) , δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=7 4 Hz); 7.54- 7.18 (6H, multiplet); 7.13 (1H, doublet, J=8.6 Hz), 7.01-6.92 (2H, multiple!); 5.49 (2H, singlet); 3.58 (3H, singlet); 2.45 (3H, singlet); 2.27 (3H, singlet). Ν-Γ4 -（茉駢睐_-2-甚甲氩某）-2-甲茱某]-H-(2-眹嘀甲醅某）乙醅胺（仆•合物D2.63) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : - 4 2 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.07- 8.02 (1H，multiplet); 7.95-7.90(1 H, multiplet); 7.53-7.42 (3H，multiplet); 7.08- 6.95 (3H, multiplet); 6.32-6.29 (1H, multiplet); 6.13-6.11 (1H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 2.56 (3H, singlet); 2.17 (3H, singlet).. 例25 1 N- 茱駢睐_-2 -某甲氩甚）-2 -甲荣某Ί -N -甲氬潴甚眹醅-2 -锘醅胺（化会物D2.6 5) 油狀 N H R ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，<y ppa : 7.79-7.75 (1H, multiplet); 7.60-7.55 (1H, multiplet); 7.51 (1H, doublet, J=0.7 Hz); 7.40-7.36 (2H，multiplet); 7.13 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.99-6.94 (2H，multiplet) 6.91 (2H, doublet, J=3.6 Hz); 6.47 (1H, doublet of doublets, J=3.6 & 1.7 Hz); 5.33 (2H, singlet); 3.77 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). 例252 H-「4 -（荣駢睐_-2-某申氩某）-2-申采某1 -H -申氩羰某睐盼-2-锪醅胺（彳卜.合物膠狀 N M R ( 2 0 0 Μ H z , C D C 1 3 ) , δ ρρ磁： -42 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂

542696 A7 B7 五、發明説明) 8.04 (1H, doublet, J=7.2 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=1.6 & 7.2 Hz); 7.38-7.55 (4H, multiplet); 7.14(1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.87-7.01 (3H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 3.80 (3H, singlet); 2.25 (3H, singlet). 例25 3 Ν-Γ4-(茱駢睐ΒΦ-2-某甲氩某）-2 -甲茱甚Ί 睐盼申醅甚）乙醅胺Mh会物D2.67) 油狀 NHR (200 MHz,CDC13 ), δ ppa: 8.07-8.02 (1H, multiple!); 7.95-7.91 (1H, multiplet); 7.53-7.42 (3H, multiplet); 7.19·6.87 (5H，multiplet); 5.50 (2H, singlet); 2.63 (3H，singlet)， 2.17 (3H, singlet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝·

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例254 N-「4-(荣駢睐ΡΦ-2-某甲氩甚）-2 -申茱某1 -H -甲氩羰甚菸鹾醅胺（化会物R2.fi8) fflP : 10 4°C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm : 8.89 (1H, multiplet); 8.72 (1H, doublet of doublets, J=1.4 & 4.9 Hz), 7.87-8.06 (3H，multiplet); 7.34-7.56 (3H, multiplet); 7.11 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.89-6.99 (2H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 3.68 (3H, multiplet); 2.26 (3H，singlet). - 4 2 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（〜）經濟部中央標準局員工消費合作社印裝例2 55 N - ί 4-(1 -荣駢睐_ _2_某）丙氩甚Ί -2-甲荣基1 乙甚7.醅胺Mh合物R 7 · 1 0) 油狀 N M R ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρκ : 8.03 (1Η, doublet of doublets, J=7.4 & 1.4 Hz); 7.87 (1H, doublet of doublets, J=7.4 & 1.4 Hz); 7.50 (1H, triplet of doublets, J=7.4 & 1.4 Hz); 7.39 (1H, triplet of doublets, J=7.4 & 1.4 Hz); 6.93 (1H, doublet, J=2.4 Hz); 6.92 (1H，doublet, J=8.6 Hz); 6.83 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 2.4 Hz); 5.50 (1H, doublet of doublets, J=7.0 & 5.6 Hz); 4.10-3.93 (1H, multiplet); 3.25- 3.08 (1H, multiplet); 2.26- 2.09 (2H，multiplet); 2.14 (3H, singlet); 1.70 (3H, doublet, J=1.3 Hz); 1.13 (3H, triplet, J=7.3 Hz); 1.07 (3H, triplet of doublets, J=7.2 & 2.2 Hz). Μ 256 N-「4-(茱駢睐-某申氩甚）荣某1胺甲酴丙_ (化会物η 1 m ap: 159〜163 〇C N MR ( 2 0 0 HHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 8.03 (1H, doublet of doublets, J=8.3 & 0.9 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.1 & 1.1 Hz), 7.53-7.40 (2H, multiple!); 7.15 (4H, muitiplet); 6.46 (1H, broad singlet); 5.46 (2H, singlet); 4.11 (2H, triplet, J=6.7 Hz); 1.69 (2H, sextet, J=6.7 Hz); 0.96 (3H, triplet, J=6.7 Hz) - 4 2 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 542696 A7 B7 五經濟部中央標隼局員工消費合作社印製發明説明卜w) 例257 Μ-Γ4-(茱駢睐_-2•甚甲氩甚）荣某Ί胺甲酴異丙酯 Μ卜.会物A 1 . 2 8 ) op : 1 7 6 〜1 7 8 °C NMR ( 2 0 0 ΜΗ z , CDC 1 3 ) , δ ppm: 8.03 (1H, doublet, J=8.2 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 0.9 Hz); 7.54- 7.36 (2H，multiplet); ’ 7.20 (4H, multiplet); 6.41 (1H, broad singlet); 5.46 (2H, singlet); 5.00(lH,heptet, J=6.3 Hz); 1.29 (6H, doublet, J=6.3 Hz). m 258 N-f4-(茱駢睞-某申氩甚）茱某1 胺申酴丁酯（化合物A1.31 ) ®P:149 〜152°C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppm : 8.03 (lH.doublet, J=7.5 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.9 &1.5 Hz); 7.54- 7.36 (2H, multiplet); 7.15 (4H, multiplet); 6.45 (1H, broad singlet); 5.46 (2H，singlet); 4.15(2H, triplet, J=6.6 Hz); 1.61 (2H, quintet, J=4.5 Hz); 1.41 (2H, sextet, J=7.0 Hz); 0.94 (3H, triplet, J=7.3 Hz). 例259 H- Γ4-(茱駢睐2 -某甲篋甚）荣某1 胺甲酴2.2.2- 三Μ 7·酯Mh会物A 1 . 5 6 ) -4 2 4 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（W ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 rap : 1 5 3 〜1 5 4 0C N M R ( 2 0 0 MHz,CDCl 3 ) , δ ρρ祖： 8.03 (1Η、doublet, J=81 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=6.7 & 0.7 Hz); 7.51- 7.32 (4H, multiple!); 7.03 (2H, doublet, J=9.1 Hz); 6.78 (1H, broad singlet); 5.48 (2H, singlet); 4.81 (2¾ singlet). M 260 H - 茱駢嗦唑-2-某甲氩某）-2 -甲茱某Ί 硫甚胺甲酴S -申酯（化合物f： I 1 1 ) mp : 145 〜147 0C N MR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) ，ppa ： 8.06-8.01 (1H, multiplet); 7.92- 7.88 (1H, multiple!); 7.51- 7.37 (3H, multiplet); 6.92- 6.86 (2H, multiplet); 6.73 (1H, broad singlet); 5.47 (2H, singlet); 2.36 (3H, singlet); 2.26 (3¾ singlet). Μ 261 Ν-Γ4-(荣駢睐-某田氩某）-2-甲茱某Ί胺申酸乙酷 (化合物C 1 · 1 7 ) mp : 1 2 4 〜1 2 7 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρ®·· 8.03 (1Η, doublet, 1=1.2 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=6.9 Hz); - 4 2 5 - 本紙ft愁度遍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

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、1T % 542696 A7 B7 五、發明説明（w) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7.55-7.36 (3H, multiple!); 6.91-6.84 (2H，multiplet)， 6.19 (1H, broad singlet); 5.46 (2H，singlet); 4.21 (2H, quartet, J=7.1 Hz), 2.24 (3H, singlet); 1.30 (3H, triplet, J=7.1 Hz). 例262 Κ-Γ4 -（荣駢睐_-2-甚审氩甚）- 2 -甲茉某Ί 胺甲酴2. 2·2 -三氣(化会物 Hip : 1 6 6 〜1 6 8°C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ppm : 8.03 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=6.9 & 0.8 Hz); 7.54-7.36 (3H, multiplet); 6.91-6.87 (2H, multiplet); 6.49 (1H, broad singlet), 5.47 (2H, singlet); 4.81 (2H, singlet); 2.28 (3H, singlet). 例26 3 Ν-Γ4-(茱駢嗦_-2-甚申氬甚2-甲荣某1 胺申酴異丙酯（化合物C 1 . 2 3 ) Η» p : 1 1 8 〜1 2 0 eC NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，ppm : 8 03 (1H，doublet of doublets，J=8.9 & 1.6 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.1 & 1.5 Hz); 7.62-7.36 (3H, multiplet); 6.89-6.86 (2H, multiple!); 6.14 (1H, broad singlet); 5.46 (2H，singlet); 4.99 (1H, heptet, J=6.2 Hz); 2.24 (3H, singlet); 1.29 (6H, doublet, J=6.2 Hz) - 4 2 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

一裝· 訂 ♦ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（例26 4

N - Γ4-(茱駢睐某甲氩甚）-2-甲荣甚1胺申醅丙酯U1; (化合物C 1 . 2 4 ) m p : 1 2 1 〜1 2 4 °C NMR (200 MHz,CDCl3 ),δ ppm: 8.03(1 H, doublet, J=8.3 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=6.9 Hz); 7.62-7.36 (3H, multiplet); 6.91-6.84 (2H, multiplet); 6.19 (1H, broad singlet); 5.45 (2H, singlet); 4.11 (2H, doublet, J=6.8 Hz); 2.24 (3H, singlet); 1.69 (2H, sextet, J=6.8 Hz); 0.97 (3H, triplet, J=6.8 Hz) m 265 N - 茱駢睐_-2_某甲氩基）-2 -申茱甚Ί -2.2-二甲

甚丙醅胺（化会物C1.27) nip : 1 4 0 〜1 4 2 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ pp磁： 8.03 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.89 (1H, doublet, J=7.2 Hz); 7.63 (1H, doublet, J=9.4 Hz); 7.35-7.53 (2H, multiplet); 7.09 (1H, broad singlet); 6.84-6.91 (2H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 2.22 (3H, singlet); 1.33 (9H, singlet). #<126 6 Ν_Γ4-(荣駢睐-某甲氩甚）-2 -申茱甚Ί胺珥酞丁酷 - 4 2 7 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（rNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂 542696 A7 B7 五、發明説明（44 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (化合物C 1 . 2 8 ) IBP : 1 2 7 〜1 2 8 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ppm : 8.03 (1H, doublet, J=8.2 Hz); 7.90 (1H, doublet of doublets, J=7.4 & 1.5 Hz); 7.55-7.36 (3H, multiplet); 6.91-6.84 (2H, multiple!); 6.18 (1H，broad singlet); 5.46 (2H, singlet); 4.15 (2H, triplet, J=7.2 Hz), 2.24 (3H, singlet); 1.66 (2H, heptet, J=7.2 Hz); 1.40 (2H, sextet, J=7.2 Hz); 0.94 (3H, triplet, J=7.2 Hz). 例267 Η- Γ4-(荣駢睐_-2-某甲氩甚）-2-甲荣某Ί -3-7^氩某丙醅胺（化合物C1.44) 1P : 135 〜1370C NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 8.19 (1H, broad singlet); 8.03 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.89 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7.79 (1H, doublet, J=9.6 Hz); 7.35-7.54 (2H, multiple!); 6.86-6.91 (2H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 3.77 (2H，triplet, J=5.6 Hz); 3.60 (2H, quartet, J=7.0 Hz); 2.66 (2H, triplet, J=5.6 Hz); 2.24 (3H, singlet); 1.56 (3H, triplet, J=7.0 Hz). M 268 N - Γ4-(茱駢睐-某甲氩某）-2 -申氬茱甚Ί 胺申酴 -4 2 8 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明

甲酯（化会物C 8 . 3 ) a p : 1 1 2 〜1 1 4 °C N MR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 3 ) , δ ppμ : 8.06-8.01 (1H, multiplet); 7.92-7.88 (1H, multiple!); 7.55-7.36 (3H, multiple!); 7.01 (1H，broad singlet); 6.64-6.57 (2H, multiplet), 5.46 (2H, singlet); 3.85 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet). Μ 269

Ν-Γ4-(荣駢睐-甚申氩甚）-2 -甲氩茉甚Ί胺申酴申酯（化合物C 8 . 6) m p : 9 1 〜9 3 〇C N MR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 3 ) , 5 ppm : 7.94-7.91 (1H, multiplet); 7.79-7.74 (1H, multiple!); 7.59-7.54 (1H, multiplet); 7.42-7.35 (2H, multiplet); 7.00 (1H, broad singlet); 6.67-6.59 (2H, multiplet); 5.03 (2H, singlet); 3.84 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) m 270

駢睐甚甲氫某）-3 -甲氩荣某Ί 胺甲酴甲醸（化会物[8·20) mp : 93 〜96°C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppn : -4 2 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210〆公《 ) 542696 A7 B7 五、發明説明（4) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.02 (1H, doublet, J=7.2 Hz); 7.89 (1H, doublet of doublets, J=6.8 & 1.0 Hz); 7.53-7.35 (2H, multiplet); 7.28 (1H, broad singlet); 6.94 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.65 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 2.5 Hz); 6.53 (1H, broad singlet), 5.50 (2H, singlet); 3.92 (3H, singlet), 3.76 (3H, singlet). m 271 >^-「4-(茱駢瞎_-2-甚申氳甚）-3-甲氩茱甚1胺申酴甲酯（化合物C 8 . 2 3 ) 祖 P : 9 7 〜9 9 °C N MR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ), ί pp» : 7.76-7.72 (2H, multiple!), 7.58-7.54 (lH^multiplet), 7.38-7.33 (2H, multiplet); 6.99 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 6.67 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 1.9 Hz); 6.52 (1H, broad singlet); 5.33 (2H, singlet); 3.87 (3H, singlet); 3.76 (3H，singlet). 例272 H - 茱駢禕_-2 -甚田氳甚-氩茱某Ί 胺申酴甲酿（化合物C 9 . 6 ) 屋 p : 1 1 0 〜1 1 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ρρϋ : - 4 3 0 - 本氓伕尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.00-7.89 (1H, multiplet); 7.79-7.74(1 H, multiplet), 7.59- 7.54 (1H, multiplet); 7.42-7.36 (2H, multiplet); 6.89-6.81 (2H, multiplet); 6.63 (1H, broad singlet); 5.29 (2H, singlet); 3.78 (3ϋ singlet). 例27 3 駢-甚甲氬某）Ί氩茱某1胺闲酴甲酯（化会物ί： 9 . 2 4 ) up : 1 3 5 〜1 3 8 0C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，ppm : 7.78-7.73 (1H, multiplet); 7.60- 7.55 (1¾ multiple!); 7.41- 7.32 (3H, multiplet); 7.09 (1H, triplet, J=8.8 Hz); 6.96-6.90 (1H, multiplet); 6.52 (1H, broad singlet); 5.35 (2H，singlet); 3.77 (3H，singlet). 例274 Η-Γ4-(茱駢犓-甚甲氳甚）-3-氣菜甚1胺珥酴甲酯（化会物C 9 . 5 6 ) mp : 164 〜166 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 )，ί ρρ» : 7.77-7.73 (1Η, multiplet); 7.59-7.50 (2H, multiplet); 7.42- 7.35 (2H, multiplet); 7.19 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 2.2 Hz); 7.06 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 6.63 (1H, broad singlet); 5.35 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). ---------^批衣丨丨 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 # 444-- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製發明説明 m 275 Κ-Γ4-(^駢搭-甚甲氩甚）-2 -三氩茱某]胺申酴甲酷（化合物C Ί 0 · 5 ) HP: 6 9 〜7 1 °C NMR ( 2 0 0 HHz,CDC13 ), (ϊ ρρ» : 7.93 (1Η, doublet, J=9.2 Hz); 7.79-7.75 (1H, multiplet); 7.60-7.53 (1H, multiplet); 7.43-7.21 (4H, multiple!); 6.71 (1H, broad singlet); 5.34 (2H, singlet); 3.78 (3H, singlet). 例27 6N-Γ4-(荣駢睐n¢-2-甚甲ffi某）-3-三氩荥某Ί胺申酴甲酷（化会物C 1 0 . 2 0 ) mp : 1 4 2 〜1 4 6 〇CNMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm : 8.03 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=8.1 & 1.3 Hz); 7.73-7.56 (3H, multiple!); 7.65 (1H, doublet, J=1.3 Hz); 7.07 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 6.59 (1H, broad singlet); 5.55 (2H, singlet); 3.78 (3H, singlet). 例277 N - Γ4-(茱駢楛_-2 -甚申氩某）-2 -硝荣基Ί 胺甲酴甲酯（化合物C 1 0 · 9 fi ) mp : 1 3 0 〜1 3 2 °C - 4 3 2 - 本紙張尺度適用中國國家標嗛，CNS ) Λ4現格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂 _# 542696 A7 B7 五、發明説明（―） N MR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 9.66 (1H, broad singlet); 8.51 (1H, doublet, J=9.4 Hz); 7.89 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 7.79-7.75 (1H, multiplet); 7.44-7.37 (3H, multiplet); 5.37 (2H, singlet); 3.82 (3H, singlet). 例278 N-「4-(茱駢睐-甚申氦甚）-2·3·5 -三甲茱基]胺申酴申酯（化合物C1164) ηρ : 158 〜160 °C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , (ϊ ΡΡ» : 8.06-7.94 (2Η, multiplet); 7.55-7.23 (3Η, multiplet); 6.26 (1H, broad singlet); 5.16 (2H, singlet). 3.78 (3H, singlet); 2.34 (3H, singlet); 2.29 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例279 N - Γ4-(茱駢睐_-2 -某甲氩某）-2·5 -二氣荣甚1 胺甲酸田酯（化会物C 1 4 . 1 8 ) m p : 1 3 1 〜1 3 3 °C NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ρρ祖： 8.28(1¾ singlet);. 8.04(1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.8 & 1.9 Hz); 7.53-7.39 (2H, multiplet); 7.09 (1H, singlet); 6.86 (1H, broad singlet); - 4 3 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210Χ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝_

、1T 542696 A7 B7 五、發明説明 5.50 (2H, singlet); 3.81 (3H, singlet). 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 N-「4-(荣酣焯-甚某）茱某Ί -Η -胺甲酴甲酯 (仆会物Β I 5) ηρ : 76 〜78 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppffl: 7.79- 7.44 (1H, multiplet), 7.59- 7.55 (1H, multiplet); 7.40-7.35 (2H, multiplet); 7.19-7.14 (2H, multiplet); 7.08-7.02 (2H，multiplet); 5.32 (2H, singlet); 3.68 (3H，singlet); 3.25 (3H, singlet). M 281 茱駢蟬-某甲氩甚）茱某Ί -N-乃某胺酴申酷（化合物B 1 . 1 0 ) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppia: 7.79- 7.75 (1H, multiplet); 7.60- 7.55 (1H, multiplet); 7.43-7.02 (4H，multiplet); 5.32 (2H, singlet); 3.66 (3H, singlet); 3.65 (2H, quartet, J=7.1 Hz); 1.12 (3H, triplet, J=7.1 Hz). N -烯丙某-Ν-Γ4-(荣駢搭_-2 -某甲氩甚）荣甚Ί 胺田酸甲酯（化会物ft 2 . 3 7 ) 油狀 - 4 3 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210〆：^公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· # 542696 A7 B7 五經濟部中央標準局員工消費合作社印装發明説明) NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 7.79-7.75 (1H, multiplet); 7.60-7.55 (1H, multiplet); 7.43-7.33 (2H，multiplet); 7.18-7.10 (2H, multiplet); 7.06-7.00 (2H，multiplet); 5.97-5.79 (1H, multiplet), 5.31 (2H, singlet); 5.17-5.15 (1H, multiplet); 5.11-5, 07 (1H, multiplet); 4.22-4.18 (2H, multiplet); 3.68 (3H, broad singlet). m 283 H- Γ 4-(茱駢蹿2-基甲氩基）-2-甲荣某1 -N-申基胺甲酴申酷（化合物D12) 1P : 8 8 〜9 1 °C NMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) , δ ρ ρ hi : 8.04 (1Η, doublet, J=7.3 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.55-7.41 (2H, multiplet); 7.05 (2H, doublet, J=8.3 Hz); 6.93.6.83 (2H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 3.63 (3H，singlet); 3.16 (3H，singlet); 2.18 (3H, singlet). 科-「4-（茉駢睐11$-2-甚申氩某）-2-甲茱甚1 - N-甲某胺甲酴甲酯（化合物D1.4)油狀 NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppm: - 4 3 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂 ♦ 542696 A7 B7 7.79-7.75 (1Η, multiplet); 7.59-7.55 (1H，multiplet); 7.43- 7.36 (2H, multiplet); 7.07-7.02 (1H, multiplet); 6.94-6.86 (2H, multiplet); 5.31 (2H, singlet); 3.63 (3H，singlet); 3.16 (3H, singlet); 2.17 (3H，singlet). 例28 5 Ν-Γ4 -（茱駢睐唑-2 -甚甲氳某）-2 -申荣某Ί -Ν-Γ,某胺申酴甲酯（化合物M.8) 油狀。 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ® : 7.79-7.75 (1Η，multiplet); 7.59·7.55 (1H，multiplet); 7.43- 7.36 (2H, multiple!); 7.04-6.86 (3H, multiplet); 5.31 (2H，singlet); 3.78-3.37 (2H, broad multiplet); 3.62 (3H, singlet); 2.17 (3H, singlet); 1.12 (3H, triplet, J=7.4 Hz). (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印製例28 6 Ν-Γ4-(茉駢睐_-2-甚申氣甚）- 2-甲荣甚Ί -N-M丙甚胺甲酴甲酯（仆•合物D110) nip : 98 〜100 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρ* : - 4 3 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印策 542696 A7 B7 五、發明説明（#) 8.07-7.89 (2H，multiplet); 7.52-7.41 (2H, multiplet); 7.00 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 6.94 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 6.87-6.82 (1H, multiplet); 5.47 (2H，singlet); 4.48 (1H，broad singlet); 3.62 (3H, broad singlet); 2.17 (3H, singlet). 1.27 (3H, doublet, J=6.8 Hz); 0.94 (3H, doublet, J=6.8 Hz). Μ 287 N-烯丙某-N-「4-(茱駢睐_-2 -某甲M某）-2-甲茏甚Ί 胺甲酸甲酯（化合物Μ .14) 油狀 N MR ( 2 0 0 HHz,CDCla ) , δ ppa : 8.02 (1Η, doublet of doublets, J=8.0 & 1.5 Hz); 7.89 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 1.5 Hz); 7.49 (1H, triplet of doublets, J=8.0 & 1.5 Hz); 7.39 (1H, triplet of doublets, J=8.0 & 1.5 Hz); 7.01 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.91 (1H, doublet, J=2.6 Hz); 6, 83 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 2.6 Hz); 5.98-5.79 (1H, multiplet); 5.44 (2H, singlet), 5.12-5.04 (2H, multiplet); 4.40-4.26 (1H, multiplet); 3.95-3.80 (1H, multiplet); 3.78-3.63 (3H, multiplet), 2.17 (3H, singlet). N -烯丙甚-N - f4-(荣駢蟬_-2-某申S某）-2 -甲荣甚Ί 胺甲酴甲酯（化合物 - 4 3 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 7.80-7.73 (1H, multiplet); 7.60-7.53 (1H, multiplet); 7.43-7.33 (2H, multiple!); 7.02 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 6.94 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 2.9 Hz); 6.00-5.80 (1H, multiple!), 5.30 (2H, singlet); 5.13-5.04 (2H, multiplet); 4.41-4.28 (1H, multiplet); 3.94-3.83 (1H, multiplet); 3.78-3.64 (3H, multiplet); 2.17 (3H, singlet). 例289 Ν-Γ4-(^駢睐__2-甚申氩某）- 2 -甲茱基Ί -N-(2 -丙_ 炔某）胺甲酴申酯（仆•会物1)1.18)油狀 NHG ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 )，i PPffi : 8.04 (1H, doublet, J=7.2 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.1 Hz); 7.57- 7.35 (2H, multiplet); 7.19 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.96-6.83 (2¾ multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.57- 4.10 (2H, multiplet); 3.82-3.66(3¾ multiplet); 2.22 (4H, broad singlet). m 290 付-「4-(荣駢眩_-2-某甲氩某卜2-申茱基1叫-(4-氣茱甲醅甲甚）胺申酴申酯（化会物Dl· 40) ~ 4 3 8 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 、τ # 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（W) 經濟部中央標準局員工消費合作社印装油狀 N MR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , ί ρρι : 8.03 (2H, doublet, J=7.4 Hz); 7.88 (3H, doublet, J=8.6Hz); 7.54- 7.34 (4H, multiplet); 6.92- 6.81 (2H, multiple!); 5.45 (2H, singlet); 4.88 (2H, AB quartet, J=16.9Hz, Δν=183.3); 3.69 (3H, singlet); 2.28 (3H, singlet). 例291 N-「4-(荣駢睐_-2 -甚申氩甚）-2 -申茱甚Ί -N-乙氩M 闲某胺甲酴甲酯（化合物D1.43) 油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ppa : 8.04 (1H, doublet, J=8.0Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.55- 7.31 (3H, multiplet); 6.92- 6.82 (2¾ multiplet); 5.46 (2H, singlet); 4.59 (1H, doublet, J=17.4 Hz); 4.21 (2¾ quartet, J=7.2 Hz); 3.77 (1H, singlet); 3, 76 (3¾ singlet); 2.22 (3H, singlet); 1.27 (3H, triplet, J=7.2 Hz). 例29 2 N - Γ4 -（荣駢睐_-2_某甲氩基）-2 -甲荣某Ί -H -甲硫甲甚胺甲酴申酷（化合物M.62) mp : 87 〜88°C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppm : - 4 3 9 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝·

、1T 本紙張尺度適用中《國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印装五、發明説明 8.07-7.89 (2Η, multiplet); 7.56-7.38 (2H，multiplet); 7.19-7.15 (1H，multiplet); 6.95-6.86 (2H，multiplet); 5.48 (2H, singlet); 4.73 (2H, AB quartet, J= 13.8Hz, Δν= 111.3); 3.88 (3H, singlet); 3.81-3.61 (3H, multiplet); 2.23 (3H, singlet); 2.20 (3H, singlet). 例293 Ν-Γ4-(^駢睐某氳某）-2 -甲茱某1 -N -苄氩甲甚胺申酴申酷（化合物Μ.67) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ppa : 8.05 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 0.7 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.6 & 1.7 Hz); 7.52 (1H, triplet of doublets, J=7.6 & 1.4 Hz); 7.41 (1H, triplet of doublets, J=7.5 & 1.3 Hz); 7.33 (5H, multiplet); 7.12 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.95-6.84 (2H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 5.31 (1H, doublet, J=10.0 Hz); 4.79 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 4.69 (2H, broad singlet); 3.70 (3H, singlet); 2.21 (3H, singlet). 例294 N - Γ4-(茱駢睐_ - 2 -某甲氩基）- 2 -甲荣基Ί -N-(2 -乙氩？^某）胺甲酴甲酯（>(卜1合物01.110) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm : - 4 4 0 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂 # 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（Μ) 8.04 (1H，doublet, J=7.9 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=6.9 & 1.0 Hz); 7.51 (1H, triplet of doublets, J=7.6 & 1.4 Hz); 7.10 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.92-6.83 (2H, multiplet); 5.47 (2H，singlet); 4.00-3.70 (2H, multiplet), 3.63 (3H, singlet); 3.60-3.48 (2H, multiplet); 3 .44 (2H, quartet, J=7.0 Hz); 2.18 (3H, singlet); 1.14 (3H, triplet, J=7.0 Hz). H - Γ4-(茱駢睐_-2-某申氬甚）-2 -申茱某Ί -N-(2-乙烯氳乙某）胺申酴甲酯（化合物112) 油狀 NMR ( 2 0 0 Hflz,CDC 1 3 ) , δ ppm : (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 、1Τ 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 8.06-7.88 (2H，multiplet); 7.57-7.35 (2H, multiplet); 7.07 (1H, doublet, J=8.1 Hz), 6.95-6.82 (2H, multiplet); 6.50-6.37 (1H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.20-3.92 (2H, multiplet); 3.85-3.56 (4H, multiplet); 3.64 (3H, broad singlet); 2.17 (3H, singlet). Ν-Γ4-(荣駢睐甚甲甚）-2 -甲荣甚1 -N-(2-丙 « π某）胺申酴申酯（化合物Μ . 1 1 3 ) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ 臟·· -4 4 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ現格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.04 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.55-7.37 (1H, multiple!); 7.10 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.88-6.82 (2H, multiplet); 5.46 (2H, singlet); 3.93-3.75 (2H, multiplet); 3.630.49 (5H, multiplet); 3.34 (2H, triplet, J=6.7 Hz); 2.18 (3H, singlet); 1.71-1.48 (2H, multiplet); 0.87 (3H, triplet, J=7.5 Hz). 例29 7 荣駢睐_-2 -甚甲氩某）-2 -甲荣甚]-N-(2-甲硫；^某）胺甲酴甲酯（化合物Π1.Ί14) 姐 P : 1 1 9 〜1 2 0 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ» : 8.04 (1Η, doublet, J=8.8 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.57-7.35 (2H，multiplet); 7.07 (1H, doublet, J=8.7 Hz), 6.96-6.82 (2H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.02-3.40 (2H, multiplet); 3.63 (3H, singlet); 2.65 (2H, triplet, J=7.7 Hz); 2.17 (3H, singlet); 2.13 (3H, singlet) 例298 Η-Γ4-(^駢睐_一2-某甲氩基）一 2-甲笨某Ί -Ν-(2-乙硫7•甚）胺申酪甲酯（化合物D 1 . 1 1 fi ) 油狀 NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : - 4 4 2 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（Μ1) 8.04 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7-92 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.56-7.37 (2H, multiplet); 7.07 (1H, broad doublet, J=8.8 Hz); 6.95-6.82 (2H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.03-3.38 (2H, multiplet); 3.63 (3H, singlet); 2.80-2.45 (4H, multiplet); 219 (1H, singlet). 1.32-1.18 (3H, multiplet). Μ 299 N-「4-(茱駢睐-某申氩甚）- 2-甲茱甚Ί -H-r2 -(四置卅喃-2 -甚氤某）乙甚1 胺闲酴申酷（化合物D 1 · 119 )_ 油狀 NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，PPffl ： 8.04 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.3 Hz), 7.55-7.37 (2H, multiplet); 7.19-6.80 (3H，multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.55 (1H, broad singlet); 4.10-3.39 (6H，multiplet); 3.63 (3H, singlet); 2.18 (3H，singlet); 1.90-1.35 (6H, multiplet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Μ 30 0 -（茱駢卜甚某）-2-申荣甚Ί -H-甲氫羰甚丙醅胺（彳h会物D2.4) 油狀 NMR ( 2 0 0 HHz , CDC 1 a ) , δ ρρ» : - 4 4 3 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 542696 A7 B7 五_I_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製發明説明（w ) 8.06-7.89 (2H, multiplet); 7.56-7.38 (2H, multiplet); 6.99-6.91 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.71 (3H, singlet); 3.02-2.91 (2H, multiple!); 2.09 (3H, singlet); 1.19 (3H, triplet, J=7.2 Hz). Μ 301 Η-Γ4-(茱駢瞎甚甲氬某）-2 -甲茱某Ί -H -甲氩羰甚丙醸胺（化会物I) 2 . ；Π 油狀 N HR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 7.79-7.75 (1H, multiplet); 7.60-7.55 (1H, multiplet); 7.40-7.36 (2Ht multiplet); 6.97- 6.93 (3H, multiplet); 5.32 (2H, singlet); 3.71 (3H, singlet); 2.96 (2H, quartet of doublets, J=7.4 & 2.9 Hz); 2.08 (3H, singlet); 1.18 (3H, triplet, J=7.4 Hz). 例30 2 N- f 4-(笨酣瞭-2 -基申氣某）-2-甲采某Ί -N-甲氨線甚丁醅胺（化会物1)2·7) 油狀 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ« : 8.07-7.89 (2Η，multiplet); 7.56-7.41 (2Η, multiple!); 6.98- 6 91 (3H，multiplet)， 5.48 (2H, singlet); -444- 本紙張尺度用中阈國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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、1T 542696 A7 B7 五、發明説明）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3.71 (3H, singlet); 2.97- 2.89 (2H, multiplet); 2.09 (3H，singlet); 1.71 (2¾ quartet，J=7.6 Hz); 0.99 (3¾ triplet, J=7.2 Hz). 例30 3 Ν-Γ4-(茱駢皞_-2 -基甲氬甚）-2 -甲茱某1 -H -甲氩羰某丁醅胺（化合物D2.9) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 )，ί ρρ» : 7.79- 7.75 (1Η, multiplet); 7.60-7.55 (1H, multiplet); 7.43-7.36 (2H，multiplet); 6.99-6.94 (3R, multiplet); 5.32 (2H, singlet); 3.71 (3H, singlet); 2.93 (2H, triplet of doublets, J=7.3 & 2.0 Hz), 2.09 (3H, singlet); 1.80- 1.62 (2H, multiplet); 0.98 (3H, triplet, J=7.3 Hz). 例304 駢睐B$-2 -某申氩某）-2 -申荣某Ί - N-申氩羰甚-2 -申基雨醅胺（化合物D 2 ▲ 1 0 ) ap : 90 〜92°C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 8.06-7.89 (2H，multiplet); 7.56-7.38 (2H, multiple!); 6.98- 6.90 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.71 (3H, singlet); 2.09 (3H，singlet), 1.25 (3H, doublet, J=2.0 Hz). - 4 4 5 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 # 542696 A7 B7 五、發明説明（辑丰）經濟部中央標準局員工消費合作社印製例305 N -「4-(茏餅睐_ -甚申氬某）-2-申荣甚1 - N-申氩羰甚戍醅胺（化合物1)2.11)油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppffl: 8.06-7.88 (2H, multiplet); 7.56-7.36 (2H, multiplet), 6.99-6.87 (3H, multiplet); 5.45 (2H, singlet); 3.71 (3¾ singlet); 2.95 (2H, triplet of doublets, J=7.4 & 2.3 Hz); 2.09 (3H, singlet); 1.75-1.25 (4H, multiplet); 0.93 (3H, triplet, J=7.3 Hz). 例30 6 H - Γ4 -（¾駢睐_-2-某甲氬甚）- 2-申采某1 -N -甲氩羰甚-3 -甲泉丁醅胺（介•合物I) 2 - 1 3) BP: 78 〜80 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，ί ρρ» : 8.06-7.90 (2Η, multiplet); 7.56-7.38 (2Η, multiplet); 6.98-6.91 (3H, multiple!); 5.48 (2H, singlet); 3.71 (3H, singlet); 2.84 (2H, doublet, J=6.8 Hz); 2.30-2.15 (1H, multiplet), 2.10 (3H, singlet); 0.99 (6H, doublet, J=6.6 Hz). 例307 茱駢睐_-2-某甲氩某）- 2 -甲荣某1 -H -甲氬羰 -4 4 6 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4说格（21 OX 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝- 訂 ♦ 542696 A7 B7 某揚丁烷羧醯胺（化会物D2. 14) rnp : 7 0 〜7 8 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) $ δ ppm: 8.06- 7.89 (2H, multiplet); 7.55- 7.38 (2¾ multiplet); 6.98- 6.91 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 4.10-3.91 (1H, multiplet); 3.70 (3H, singlet); . 2.46-2.20 (4¾ multiplet); 2.08-1.80 (2H, multiplet). 例30 8 N -「4-(荣駢睐甚申氩甚）-2-甲茱甚Ί -H-申氩羰甚璟戍烷羧醅胺（化合物I) 2 . 1 5) 油狀 NHR (200 MHz,CDC13 ), δ ppa : 8.06- 7.89 (2H, multiplet); 7.55- 7.37 (2H, multiplet); 6.98- 6.90 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.85-3.68 (1H, multiplet), 3.71 (3¾ singlet); 2.10 (3H, singlet); 1.97-1.53 (8H, multiplet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

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、tT 經濟部中央標準局員工消費合作社印装例30 9 Ν-Γ4-(^駢睞_-2-某甲氩某）-2 -甲荣某Ί -H-甲氩羰甚璟B烷羧醚胺（化合物I) 2 ▲ 1 7 ) 油狀 - 4 4 7 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 Α7 Β7 五、發明説明（糾） NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρ祖： 8.04 (1Η, doublet, J=8.1 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.55-7.37 (2H, multiple!); 6.96-6.89 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.71 (3H, singlet); 3.49-3.47 (1H, multiplet); 2.08 (3H, singlet); 2.04-1.23 (1 OH, multiplet). 例3H) Ν-Γ4 -（荣駢睐_ - 2-甚申氩甚）- 2-申荣甚Ί -H-申氩羰某-2-申氫甚醅胺（化合物D2.26) mp : 7 0 〜7 3 °C NHR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ΡΡ扭： 8.07- 7.90 (2Η, multiplet); 7.56-7.38 (2H, multiplet); 7.08- 6.89 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.72 (3H, singlet); 3.49 (2H, singlet); 2.10 (3H, singlet). (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、tr

經濟部中央標準局員工消費合作社印袋例：? 1 Ί Η-Γ4-(荣駢嗒_-2 -某氩基）-2 -甲茱某Ί -N-申氬羰甚-2-甲氳某7.醅胺（化合物D2.28) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ρρ祖： - 4 4 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆297公緩）經濟部中央標準局員工消費合作社印装 542696 A7 B7 五、發明説明（州） 7.80-7.75 (1H, multiplet); 7.61-7.56 (1H, multiplet); 7.41·7.36(2Η, multiplet); 6.98-6.94 (3H, multiplet); 5.33 (2H，singlet); 4.71 (2H, singlet); 3.72 (3H, singlet) 3.48 (3H, singlet); 2.09 (3H，singlet). Η- Γ 4-(荣駢眩甚申氩某）-2-甲荣基Ί -H -申氩銳某窄醅胺（化合物D2 .42)

rap : 1 1 2 〜1 1 4 °C NMR (200 MHz,CDC13 ),ί ppm : 8.07-7.90 (2H, multiplet); 7.72-7.40 (2H, multiplet); 7.12 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.00·6.92 (2H, multiplet); c 5.49 (2H, singlet); 3.66 (3H, singlet); 2.27 (3H, singlet). 例3 1 3 Ν-Γ 4-(¾駢睐ΒΦ-2-某甲氩甚）-2-甲荣基]-N-甲氯銳某苄醅胺（化会物1)2.44) 油狀 NHR (200 MHz,CDC13 ), δ ppm : 8.09-7.67 (3H，multiplet); 7.60-7.36 (6H, multiplet); 7.12 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 6.99-6.92 (2H, singlet); 5.33 (2H, singlet); 3.65 (3H, singlet); 2.27 (3H, singlet). - 4 4 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印策五、發明説明)

Ν-Γ4-(茱駢睐某申氩某）-2 -甲荣某Ί -H-申氳羰某-2.4 -二Μ苄醅胺（化合物D2. 5 2) mp : 137 〜139 °C NHR ( 2 0 0 HHz，CDC1 3 ) , δ ppa : 8.07- 7.90 (2Η, multiplet); 7.70-7.38 (3Η, multiplet); 7.11 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.03-6.80 (4H, multiple!); 5.50 (2H, singlet); 3.69 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). 例3 1 5 N - Γ4-(荣駢瞎_-2-某甲氩某）-2-甲茱某Ί -N-甲氫羰某-2-申氳苄醅胺（化合物D2.54)

班 P : 1 2 6 〜1 2 8 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ p p ra : 8.07- 7.90 (2Η, multiplet); 7.55-7.39 (3Η, multiplet); 7.16-6.89 (5H, multiplet); 5.50 (2H, singlet); 3.88 (3H, singlet); 3.61 (3H, singlet); 2.27 (3H, singlet). 例31 6 N - Γ4-(荣駢瞭_-2-某甲《基）-2 -甲茱某Ί - N-甲氬锻斯氩苄醅胺（>fh合物η ?^ ) 非晶質 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , ρρ» : - 4 5 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉Α4規格（210X 297公釐） ---------II (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（州） 7.80-7.75 (1H, multiplet); 7.58-7.36 (5H，multiplet); 7.15-6.89 (5H, multiplet); 5.34 (2H, singlet); 3.87 (3H, singlet); 3.60(3¾ singlet); 2.26 (3H，singlet); 3.66 (2H, singlet); 2.41 (3H, singlet); 2.26 (3H, singlet). 例31 7 N- Γ4-(茱駢睐_ - 2-某g氩某）_2 -甲荣甚Ί -N-甲ffi羰甚-4 -申某苄醅胺（化会物D2.61) mp : 1 3 2 〜1 3 3 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 8.06-7.89 (2H，multiplet); 7.61 (2H, doublet of doublets, J=6.5 & 1.8 Hz); 7.55-7.41 (2H, multiple!); 7.27-7.21 (2H, multiplet); 7.11 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.98-6.90 (2H, multiplet); 5.48 (2H, singlet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製例318 Ν_Γ4-(^駢睐_-2-某申氤某）-2-申荣甚Ί -H-甲氩羰甚Ί氣荣睐盼-2-锪醅胺（化合物ί)2·72) mp : 1 5 5 〜1 5 7 °C NMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) , δ ppm : 8.04 (1Η, doublet, J=7.3 Hz); 7.94-7.80 (3¾ multiplet); 7.55-7.37 (4H, multiplet); 7.22 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 7.01-6.91 (2H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 3.72 (3H, singlet); 2.30 (3H, singlet). % 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21¾¾7公酱） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（^ ) 例：η 9 Ν - Γ4-(茱駢睞_-2-某甲氩某）-2 -甲茱某Ί -Ν -申氩撖某胺甲酴g酯（化会物1)2.7 3)

IBP : 163 〜166 °C NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ρρ祖： 8.07-7.90 (2Η, multiplet); 7.52-7.41 (2H, multiple!); 7.05(1 H, doublet, J=8.6 Hz); 6.95-6.88 (2H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.76 (6H, singlet); 2.16 (3H, singlet). 例3 20

N- Γ4-(茱駢皞_-2 -甚申氬甚）-2 -申荣甚1 -N -甲氬羰某胺甲酴甲酯（化合物D2.74) fflP : 1 4 1 〜1 4 4 °C NMR ( 2 0 0 MHz ，CDC 1 3 ) , β ppb ： 7.80-7.75 (1H, multiplet); 7.60-7.55 (1H, multiplet); 7.41-7.36 (2H, multiplet); 7.04 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.95-6.90 (2H, multiplet); 5.32 (2H, singlet); 3.75 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet). 例3 2 1 N-「4-(荣駢眩_-2 -某申氩某）-2-申荣某Ί -N -乙氩羰某胺甲酴申酯（仆，合物D2.7 5) - 4 5 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（π) mp : 8 4 〜8 6 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ臟： 8.07-8.02 (1Η, multiplet); 7.94- 7.89 (1H, multiplet); 7.52-7.42 (2H, multiplet); 7.04 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.95- 6.87 (2H, multiplet); 5.48 (2H, multiple!); 4.24-4.20 (2H, multiplet); 3.76 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet); 1.21 (triplet, J=7.1 Hz). 例322 Ν-Γ4-(荣駢甚申氮甚）-2-甲茱基Ί -H-乙氯盟某胺申酴申酯Mh合物油狀 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 7.79-7.75 (1H, multiplet); 7.59-7.55 (1H, multiple!); 7.40-7.35 (2H, multiplet); 7.04 (1H, doublet, J=8.5 Hz), 6.95-6.87 (2H, multiplet); 5.32 (2H, singlet); 4.21 (2H, quartet of doublets, J=7.1 & 2.2 Hz); 3.75 (3H，singlet); 2.15 (3H, singlet); 1.20 (3H, triplet, J=7.1 Hz). 例3 23 N -〔4-(茉駢睞_-2-某申氬基）-2 -甲荣某Ί -N-丙氩羰某胺甲酪田酷（化合物[)2.77) 油狀 NHR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ΡΡ» : - 4 5 3 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（心） 8.07-8.01 (1H，multiplet); 7.93-7.88 (1H, multiple!); 7.56-7.38 (2H，multiplet); 7.06-6.85 (3H, multiple!); 5.48 (2H, singlet); 4.10 (2H, triplet, J=6.6 Hz); 3.76 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet); 1.62-1.50 (2H, multiplet); 0.79 (3H，triplet, J=7.3 Hz). 例 3 2. 4_ 荣駢皞-某甲氬某）-2 -甲茱某Ί -N -丙氩锻某胺甲酴甲酯（化合物1)2.78) 油狀 N MR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ρρβι : 7.79-7.75 (1Η, multiple!); 7.59- 7.55 (lH’multiplet); 、7·43·7.35 (2H，multiplet); 7.04 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 6.95-6.87 (2H，multiplet); 5.32 (2H, singlet); 4.10 (2H，triplet, J=6.6 Hz); 3.75 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet); 1.59- 1.51 (2¾ multiple!); 0.78 (3H, triplet, J=7.4 Hz). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 N -「4-(荣駢睞_-2-甚申氩某）-2 - g荣甚Ί -H-S丙氩羰甚胺甲酴甲酯（化会物ί)2.79) 油狀 NMR ( 2 0 0 HHz , CDC 1 3 ) , δ ppia: 一 4 5 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（4〇) 8.04 (1H, doublet of doublets, J=8.1 & 0.7 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.55- 7.41 (2H, multiplet); 7.03 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.93-6.85 (2H, multiplet); 5, 48 (2H, singlet); 5.00 (1H, quintet, J=6.4 Hz), 3.75 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet); 1-20 (3H, singlet); 1.17 (3H, singlet). 例3 26 荣駢睐甚申氩基）-2-甲苯基Ί -N-丁氣羰甚胺甲酴申酯（化合物1)2.80) 油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ),ί ppm : 8.04(1 H, doublet, J=8.0 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.7 & 2.2 Hz); 7.56- 7.42 (2H, multiplet); 7.05-6.85 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet); 1.56- 1.46 (2H, multiplet); 1.27-1.20 (2H, multiplet); 0.82 (3H, triplet, J=7.3 Hz). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 N -「4-(茱駢-甚氩某）-2-甲宏基1 -N -丁氫羰某胺甲酴申酯（介.合物02.81) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppn: - 4 5 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4現格（2丨0 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明) 7.79-7.75 (1 H, multiple!); 7.60- 7.55 (1H, multiplet), 7.43-7.36 (2H, multiplet); 7 03 (1H，doublet, J=8.5 Hz); 6.96-6.87 (2H, multiplet); 5.32 (2H, multiplet); 4.14(2¾ triplet, J=6.6 Hz); 3.76 (3H, singlet); 2.15 (3H, singlet); 1.60- 1.46 (2H，multiplet); 1.31-1.13 (2H, multiplet); 0.83 (3H, triplet, J=7.2 Hz). (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製茱駢瞭_-2-甚申氩某）-2 -甲荣某Ί -H-累丁氫羰甚胺申酴申酯（化合物1)2.82) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ酿·· 8.04 (1Η, doublet of doublets, J=7.3 & 1.3 Hz), 7.93-7.89 (1H, multiplet); 7.52-7.41 (2H, multiplet); 7.07-6.89 (3H, multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.91 (2H, doublet, J=6.4 Hz); 3.78 (3H, singlet); 2.16 (3H, singlet); 1.80-1.70 (1H, multiplet); 0.73 (3H, singlet); 0.77 (3H, singlet). 例3 2 9 荣駢眩_-2 -某g氩基）-2-甲茱某Ί -Ν_(2·2.Ζ -三氣乙氩羰甚）胺甲醅甲酯（化合物1)2.8 3) 油狀 - 4 5 6 -

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4堤格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印家 A7 B7 五、發明説明（d) NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ PPM ： 8.06-7.88 (2H, multiplet); 7.55-7.37 (2H, multipiet); 7.08 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.95-6.86 (2H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 4.74 (2H, singlet); 3.80 (3H, singlet). 2.20 (3H, singlet). 例33 0 駢螬_-2 -甚申氲某）-2- -茱某 1 -Η-(2·2·2-

三氣7.氩羰甚）胺甲酴甲酯（化会物1)2.84) nip : 1 0 2 〜1 0 5 0C NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ ρρ» : 7.79-7.75 (1Η, multiplet); 7.59-7.55 (1H, multiplet); 7.41-7.36 (2H, multiplet); 7.09 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.97-6.90 (2H, multiplet); 5.33 (2H, singlet); 4.74 (2H, singlet); 3.80 (3H, singlet); 2.20 (3H, singlet). 例3 3 1 駢睐甚田氬某）-2 -申荣某Ί _H -笑氳锶某胺甲酪申酯（化合物1)2.8 5) 油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ppm : - 4 5 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明) 8.05 (1H, doublet of doublets, J=7.3 & 1.4 Hz); 7.93-7.89 (1H, multiplet), 7.55-7.29 (5H，multiplet); 7·25·6.96 (5H，multiplet); 5.30 (2H.singlet); 3.81 (3H，singlet); 2.29 (3H, singlet). 例332 Ν-Γ4 -（¾駢Ι^ΡΦ-2-甚甲氩某）-2-氟茱某Ί 胺甲酪申酯 (化合物C 9 . 4·)

m P : 1 2 4 〜1 2 7 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppra : 8.04 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.96-7.81 (2H, multiplet)， 7.55-7.38 (2H, multiplet); 6.85-6.79 (2H, multiplet); 6.64 (1H, broad singlet); 5.45 (2H, singlet); 3.78 (3H，singlet). 例333 N - 茱駢睐-某申氫某）-3-氩茉某1 胺甲酴申酷

(化合物C 9 . 2 3 ) nip : 1 1 2 〜1 1 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppm : 8.03 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.55-7.35 (3H, multiplet); 7.03 (1H，triplet, J=8.6 Hz); 6.92 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 2.3 Hz); 6.55 (1H, broad singlet); 5.51 (2H, singlet); 3.77 (3¾ singlet). -4 5 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（⑹） m 334

Η - Γ4-(茱酣睐_-2-某甲氩某硝茱某Ί 胺甲酴串酯 Mh 会物 C 1 0 . 6 4 ) mp : 1 9 8 〜2 0 0 °C NMR (200 MHz，CDC13 ),δ ppm : 9.80 (1H，broad singlet); 8.16 (1H, doublet, J=2.6 Hz), 8.04-7.97 (2H, multiplet); 7.69 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 2.6 Hz); 7.55-7.40 (2H，multiplet)， 7.35 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 5.65 (2H, singlet); 3.73 (3H，singlet). 例33 5

H - Γ4-(4 -甲某茉駢睐甚串氩某）荣某Ί 胺申酴甲酯（化立IF 1·.3 L fflP : 147 〜150 °C NMR ( 2 0 0 HHz，CDC 1 3 )，（5 ppm : 7.75-7.70 (1H, multiplet); 7.35-7.26 (4H, multiplet); 7.00 (2H，doublet of doublets，J=6.8 & 2.3 Hz); 6.47-6.46 (1H, broad multiplet); 5.47 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.76 (3H，singlet). 例33 6 N-f4-(4 -甲璧：某荣駢睐-某甲氬甚）¾某Ί 胺甲酴酯（化合物F 3 )

m p : 1 1 7 〜1 2 0 °C - 4 5 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T

542696 A7 B7 五、發明説明經濟部中央標準局員工消費合作社印製 NHR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 7.50-7.20 (4H, multiplet), 7.01-6.90 (3H, multiplet); 6.46 (1H，broad singlet); 5.47 (2H, singlet); 4.07 (3¾ singlet); 3.78 (3H，singlet). 例33 7 Ν-Γ 4-(6 -田氩某荣駢睞_-2-甚闲氩甚）荣甚1胺甲酴甲酷（化会物F 3 . 2 2 ) flip: 118 〜120 °C NMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ppia : 7.90(1 H, doublet, J=8.9 Hz); 7.33 (1H, doublet, J=2.7 Hz); 7.28-7.26 (3ii multiplet); 7.12-7.06 (1H, multiplet); 6.99 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz); 6.48-6.47 (1H, broad multiplet); 5.41 (2H, singlet); 3.88 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 例338 N- Γ 4-(7-田氩某茱駢睐_ -2-甚氩某）荣某1胺宙酴甲酯（化会物F 3, 3 1) IBP : 1 7 4 〜1 7 6 0C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ» : 7.67-7.63 (1Η, multiplet); 7.44 (1H, triplet, J=8.1 Hz); 7.32-7.26 (3H，multiplet); -4 6 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·

、1T 542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（奶） 6.99 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz); 6.84 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 6.48-6.47 (1H, broad multiplet); 5.45 (2H, singlet), 3.98 (3H, singlet); 3.76 (3H，singlet). m 3 39 N- Γ4-(5-氩茱駢睐甚田氩某）茱某Ί胺电酴甲酷（化合物F 4 . 1 2 ) 祖 P : 1 7 4 〜1 7 6 〇C NHR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , ρρ» : 7.82 (1Η, doublet of doublets, J=8.8 & 5.0 Hz); 7.70 (1H, doublet of doublets, J=9.6 & 2.7 Hz); 7.15 (4H, multiplet); 7.18 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.7 Hz); 6.50 (1H, broad singlet); 5.45 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). Μ 340 N- Γ4-(5-氩荥駢瞎_-2-某甲氩甚）荣某Ί Igg酴甲酯（化会物F H 4 ) 里 p:133 〜134°C * NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppb : 7.53-7.41 (2H, multiplet); 7.34-7.25 (3H, multiple!); 7.16-7.05 (1H, multiplet); 7.00 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz); 6.49-6.48 (1H, broad multiplet); 5.28 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). -461- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、訂

經濟部中央標準局員工消費合作、社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（4。）例341

N-f4-(6 -氩茱駢睐_-2 -甚玥氩某）¾基]胺甲酸甲 (化会物F 4 · 3 3 ) up: 1 2 0 〜1 2 2 0C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , i ppa : 7.68 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.0 Hz); 7.34-7.26 (3H, multiplet); 7.16-7.06 (1H, multiplet); 7.01 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz); 6.49-6.48 (1H, broad multiplet); 5.27 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). M 342

M-「4-(7 -氩荣駢睞_-2-某甲氫基）苯基/1胺甲酸甲醸（化会物F 4 · 4 ΐ ) nip: 136 〜139 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ pp® : 7.83 (1H，doublet, J=8.3 Hz); 7.51-7.41 (1H, multiplet); 7.32 (2H, doublet, J=9.0 Hz), 7.12 (1H, triplet, J=8.3 Hz); 6.99 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 6.54 (1H, broad singlet); 5.46 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 例343

N - Γ4-(7-氟荣駢瞋_-2 -甚申氩某）苯基1胺甲酸甲酷（ >(卜•合物F 4 . 4 3 ) np : 1 2 0 〜1 2 3 0C -4 6 2 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（—） NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm: 7.55 (1H, doublet of doublets, J=7.9 & 1.0 Hz); 7.35-7.25 (2H, multiple!); 7.18-7.05 (1H, multiplet); 7.02 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz); 6.50 (1H, broad singlet); 5.31 (2H, singlet); 3.76 (3¾ singlet). 例3“ 氣茱駢睐-某甲氩某）¾基1胺甲酸甲酯（化合物F 4.61 ) lap : 2 1 1 〜2 1 3 〇C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρκ : (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.01 (1Η, doublet, J=2.2 Hz); 7.81 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 7.41-7.26 (3H, multiple!); 6.98 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz); 6.48-6.47 (1H, broad multiplet); 5.44 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 例3 45 N - Γ4-(6-篌荣駢睐_-2-某申氩某）茱某1 胺甲酴甲酯（化会物F 4 . 7 1 ) mp : 195 〜197 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ρρ» : 7.93 (1Η, doublet, J=4.5 Hz); 7.87 (1H, doublet, J=2.3 Hz); 7.59 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 2.2 Hz); 7.34-7.26 (2H, multiple!); 6.98 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz), - 4 6 3 - 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇Χ：297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（0” 6.49-6.45 (1H，broad multiplet); 5.44 (2H, singlet); 3.76 (3H，singlet). 例346 N - Γ4_(7-氩茱駢睐_-2-某申氬甚）荣甚Ί 胺申酴甲稚（>f卜，合物F 4 · 8 1 )

mp : 1 5 9 〜1 6 2 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppn: 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.4 & 1.8 Hz); 7.49- 7.26 (4H, multiplet); 7.00 (2H，doublet of doublets，J=6.8 & 2.3 Hz); 6.49- 6.45 (1H，broad multiplet); 5.45 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 例3 47 H -「4-(4-三氩甚荣駢睐_-2-某申氩甚）茱某1 胺申酸甲酯（化会物F 3 )

mp : 1 7 9 〜1 8 0 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) 9 δ ppa : 8.10 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.80 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.48 (1H, triplet, J=8.0 Hz); 7.32 (2H，doublet, J=8.8 Hz); 6.99 (2H, doublet, J=8.8 Hz); 6.48 (1H, broad singlet); 5.53 (2H, singlet); 3.77 (3H，singlet). 例348 N - Γ2 -甲甚- 4-(4 -甲某荣駢睐Ι1Φ-2-甚申M甚）荣某Ί 胺 -4 6 4 - 本紙张尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T Φ 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 542696 Α7 Β7 五、發明説明（Μ ) 田酴申酷（化会物G 1 . 3 )

祖 p : 1 5 3 〜1 5 5 °C NMR (200 MHz,CDC13 ),d pp® : 7.75-7.70 (1H，multiplet)， 7.60-7.51 (1H, broad multiplet); 7.34-7.26 (2H, multiplet); 6.92-6.85 (2H, multiplet); 6.21-6.19 (1H, broad multiplet); 5.47 (2H, singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.76 (3H, singlet); 2.24 (3¾ singlet)· m 349

Ν-Γ2 -申甚-4 -（5-甲甚茱駢睐_-2-某甲氳甚）茱某Ί 胺甲酴申酯（化会物G1.8) up: 1 3 1 〜1 3 3 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ pp顧： 7.82-7.74 (3H, multiplet); 7.55-7.50 (1H, broad multiplet); 6.89-6.87 (2H, multiplet); 6.20-6.18 (1H, broad singlet); 5.44 (2H, singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.51 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). 例35 0

H-「2 -甲甚-4 -（6 -甲某茱駢眩唑-2-某甲氩某）¾某1 胺甲酴申酯Hh会物G 1 . 1 3) nip : 1 5 3 〜1 5 5 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) t δ ρρβ : - 4 6 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（_〇 7.90(1¾ doublet, J=8.3 Hz); 7.68 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 7.55-7.49 (1H，broad multiplet); 7.33-7.26 (1H, multiplet); 6.90-6.87 (2H，multiplet); 6.19 (1H, broad singlet); 5.43 (2H，singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.49 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). m 3 5 Ί · N- Γ4-U-甲氩甚荣駢眩_-2-某甲氤甚）_2-甲笨基] 胺申酴申酷（化合物G Ί . 3 0 ) mp : 1 2 5 〜1 2 6 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 a ) 9 δ pp* : 7.50-7.24 (3H，multiplet); 6.96-6.82 (3H，multiplet); 6.28 (1H, broad singlet); 5.48 (2H, singlet); 4.07 (3H, singlet); 3.77 (3H，singlet); 2.23 (3H, singlet). (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 m 35 2 N- -申氩甚茱駢睐_-2 -某申氨某）-2-田茱某Ί 胺甲酴甲酷（化会物G1 . 3 4 ) a P : 1 5 9 〜1 6 1 °C NMR (200 HBz,CDC13 ) 9 δ ppw : 7.73 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.57-7.50 (1H, broad multiple!); 7.51 (1H, doublet, J=2.3 Hz); 7.05 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); - 4 6 6 - 本紙張尺度適用中國國家榡窣（CNS ) A4%格（210X 297公釐）經濟部中央樣隼局員工消費合作社印装 542696 A7 B7 五、發明説明) 6.89- 6.86 (2H，multiplet); 6.20 (1H, broad singlet); 5.43 (2H, singlet); 3.90 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). 例3 5 3 H- Γ 4-(7 -甲氳某荣駢睬_-2 -基甲氫某）- 2-申荣基Ί 胺甲酴申酯（化会物G 1 . 4 4 )

BP : 1 5 0 〜1 5 1 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 a ) 9 δ ρρ« : 7.67-7.63 (1Η, multiplet); 7.53-7.45 (1H, broad multiplet); 7.44 (1H, triplet, J=8.1 Hz); 6.90- 6.82 (3H, multiplet); 6.19 (1H, broad singlet); 5.44 (2H, singlet); 3.98 (3H，singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.23 (3H, singlet). 例35 4

荣駢睐-甚申氤甚）-2-甲荣某1 胺申酴 g酯（化会物GH . 5 2) up: 1 6 5 〜1 6 7 〇C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ pp® : 7.67 (1H, doublet, J=7.9 Hz); 7.43-7.15 (3H, multiplet); 6.88-6.86 (2H，multiplet); 6.23-6.18 (1H, broad multiplet); 5.48 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H，singlet). - 4 6 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（一）例35 5

Ν-Γ4-(7-Μ荣駢睐某g餛某）-2 -田荣甚Ί胺甲酸申酯（化合物G1 . 6 7 ) mp : 1 2 1 〜1 2 2 0C N HR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 > , i ppm : 7.83 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.56-7.40 (2H, multiple!); 7.12 (1H, triplet, J=8.4 Hz); 6.91-6.83 (2H, multiple!); 6.23 (1H, broad singlet), 5.45 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). M 3 56

><-「4-(5-氩架駢睞_-2-某宙氲甚）-2-印茱某1胺甲酴甲醋（化合物G l 7 4 ) ap : 179 〜182 〇C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 a ) f δ ppn : 8.01 (1H, doublet, J=1.9 Hz); 7.81 (1H, doublet； J=8.2 Hz); 7.59-7.50 (1H, broad multiplet); 7.41-7.36 (1H, multiplet); 6.88-6.85 (2¾ multiplet); 6.21-6.15 (1H, broad multiplet); 5.44 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). 例3 57 N - Γ4 -（R-氣茱酣睞_-2-某甲氮某）-2-甲茱某Ί 胺甲酴申酯（化会物G 1 . 8 1 ) -4 6 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2UW 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中夬標隼局員工消費合作社印策 542696 A7 B7 五、發明説明（w )

班 P : 1 5 0 〜1 5 2 0C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ρρβι : 7.95:7.87 (2Η, multiplet); 7.60- 7.50 (1H, broad multiplet); 7.46 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 2.0 Hz); 6.88- 6.85 (2H, multiplet); 6.21- 6.20 (1H，broad multiplet); 5.43 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). 例35 8

N - Γ4-(7-氣荣駢睐_-2-基甲氩某）-2 -甲茉甚1 胺甲酴甲酯（化合物G1 . 8 5 ) nip : 135 〜137 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ pp田： 5.44 (2¾ singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). 7.92 (1H, doublet of doublets, J=7.4 & 1.7 Hz), 7.60- 7.49 (1H, broad multiplet); 7 49-7.38 (2H, multiplet); 6.89- 6.86 (2H, multiplet); 6.22- 6.18 (1H, broad multiplet), 例35 9 N- Γ2-申某-4 - U-三氩申甚荣駢睞甚申氩某）荣某Ί胺甲酴甲醸（Y卜•合物G1.89)

臌 P : 1 8 0 〜1 8 1 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , ppm : - 4 6 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（4 ) 8.10 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.80 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.57-7.49 (1¾ multiplet); 7.48 (1H, triplet, J=8.0 Hz); 6.91-6.86 (2H, multiplet); 6.21 (1H, broad singlet); 5.53 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). Μ 360 H- Γ2 -甲某-4 -（5 -三氩甲甚茱駢-某甲氩基）苯甚Ί 胺甲酴申酯（化合物G1.94) mp : 173 〜176X! NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρβι : 8.29(1 H, singlet); 8.01 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 7.66-7.47 (2H，multiplet); 6.86 (2H, multiplet); 6.25 (1H, broad singlet); 5.47 (2H, singlet); 2.25 (3H, singlet). 例361

H -「2 -申某-4-(6 -三蘊申甚荣駢睐_-2-某申氩某）茱某1 胺甲酴田酷（化会物G1.99) mp : 1 6 5 〜1 6 8 〇C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ),占 ρρ» : 8.20-8.09 (2H, multiplet); 7.77-7.71 (1H，multiplet); 7.60-7.58 (1¾ multiplet); 6.91-6.85 (2¾ multiplet); 6.22-6.20 (1H, broad multiplet); 5,47 (2H，singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.24 (3H，singlet). 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 542696 A7 B7 五、發明説明卜θ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Η -「4-(5 -氩茱駢睞_-2-某申氣甚）-2-申氩茱某Ί 胺甲酴田酷（化合物G 8 . 3 3 ) mp : 1 5 9 〜1 6 2 °C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ppm : 7.95 (1H, broad doublet); 7.82 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.1 Hz); 7.71 (1H, doublet of doublets, J=9.5 & 2.5 Hz); 7.18 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); 7.01 (1H, broad singlet); 6.61 (1H, singlet); 6.59 (1H, doublet of doublets, J=9.5 & 5.1 Hz); 5.45 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 例36 3 N - Γ4-(5-氬茱駢睐某申氬某Ί -2-申氬茱某ΐ 胺田酴乙酯（化会物R 8 . 3 6) mp : 1 5 7 〜1 5 9 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ρρ祖： 8.00 (1Η, broad doublet, J=7.9 Hz); 7.82 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.1 Hz), 7.71 (1H, doublet of doublets, J=9.5 & 2.4 Hz); 7.18 (1H, triplet of doublets, J=8.8 & 2.5 Hz); 6.99 (1H, broad singlet); 6.62-6.56 (2H, multiplet), 5.45 (2H, singlet); 4.21 (2H, quartet, J=7.2 Hz); 3.86 (3H, singlet), 1.31 (3H, triplet, J=7.2 Hz). Μ 3 64 N-「4-(茱駢睐_-2 -某串氤某）-2 -三氩甲茱某]胺申 -471- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 、11

本紙張尺度遢用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 Α7 Β7 五、發明説明（w。) 酴甲酯U卜.会物CIO.4) nip : 1 3 3 〜1 3 5 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，占 ppa : 8.07-7.89 (3H, multiplet); 7.52-7.42 (2H, multiple!); 7.29-7.20 (2H, multiplet); 6.81 (1H, broad singlet); 5.50 (2H, singlet); 3.78 (3H, singlet). m 365 Ν-Γ4-(荣駢睐睞-2-甚甲氩某）-2 -硝茱某1胺甲酴兩酯（化合物C 1 0 . 4 8 ) nip : 184 〜186 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρ··· 9.65 (1Η, broad singlet); 8.51 (1H, doublet, J=9.2 Hz); 8.08-8.04 (1H, multiplet); 7.94-7.85 (2H, multiplet); 7.53-7.36 (3H, multiplet); 5.52 (2H, singlet); 3.82 (3H, singlet). (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·

、1T

經濟部中央標準局負工消費合作社印t m 366 Ν-Γ4-(荣駢崤_-2 -甚甲氳某）¾某Ί 胺申酴甲酯（化合物A丨▲ 6 ) 班 P : 1 1 5 〜1 1 8 0C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，ί ρρ道： - 4 7 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（) 7.78-7.74 (1H, multiplet); 7.58-7.54 (1H, multiplet); 7.42-7.29 (4H, multiplet); 7.02 (2H, doublet, J=9.0 Hz); 6.54 (1H, broad singlet); 5.30 (2H, singlet); 3.75 (3H, singlet). 例367

Ν-Γ4-(荣駢搭甚甲硫甚）荣甚1胺申酴S酷（化会物A1 ·8) up: 9 4 〜9 5 °C N MR ( 2 0 0 MHz.CDCla ) 9 δ ppa : 7.69-7.62 (1H, multiplet), 7 54-7.47 (1H, multiplet); 7 44.7.24 (6H, multiplet); 6.60 (1H, broad singlet), 4.23 (2H，singlet); 3.77 (3H，singlet). 例368 Ν-Γ4-(^酣睞-基甲氩甚）-3-甲荣甚1 胺酴甲酯 (化会物C 1 · 5 5)

姐 p : 1 2 5 〜1 2 6 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ΡΡ 道·· 8.03 (1Η, broad doublet, J=7.3 Hz); 7.91 (1H, broad doublet, J=7.4 Hz); 7.55-7.36 (2H, multiplet); 7.22 (1H, broad singlet); 7.17-7.11 (1H, multiplet); 6.86 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 6.44 (1H, broad singlet); 5.46 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.35 (3H, singlet). -473- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4忧格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（經濟部中央標準局員工消費合作社印製 H- Γ4-(茱駢睐某甲Μ甚）-2-乙荣基Ί 胺申酴甲酯（化合物C 2 . 4 ) η P : 1 4 0 〜1 4 1 °C NM R ( 2 0 0 HHz,CDC13 ) 9 δ ppn : 8.03 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 1.5 Hz), 7.90 (1H, doublet of doublets, J=8.2 & 2.1 Hz); 7.51-7.40 (3H, multiplet); 6.92-6.86 (2H, multiplet), 6.21 (1H, broad singlet); 5.47 (2H, singlet); 3 .75 (3H, singlet); 2.58 (2H, quartet, J=7.4 Hz); 1.21 (3H, triplet, J=7.4 Hz). 例3 70 H- f 4-(茱駢眩某甲氬甚）-2-衷丙茱甚Ί胺申酴申酯（化会物C3.3 2 BP: 1 1 3 〜1 1 4 〇C N M R ( 2 0 0 MHz,CDCl 3 ) , δ ppm : 8.03 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.0Hz); 7.54-7.37 (3H, multiplet); 6.98 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 2.8 Hz); 6.23 (1H, broad singlet); 5.47 (2H, singlet), 3.78 (3H, singlet); 3.05 (1H, heptet, J=6.9 Hz); 1.22 (6H, doublet, J=6.9 Hz). -474 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂

542696 Α7 Β7 五、發明説明（473) 例3 7 1

Ν-Γ4-(^駢睐睥-2 -基甲氫某）-2 -第三丁荣甚Ί 胺甲酪甲酯（>(卜，会物C4.29) m p : 1 6 2 〜1 6 4 °C N HR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 )，3 ppm : 8.04(1¾ doublet, J=7.7 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.54-7.34 (3H, multiplet); 7 10-7.09 (1H, multiplet); 6.89-6.84 (lH，multiplet); 6 29 (1H, broad singlet); 5.46 (2H, singlet); 3.75 (3H，singlet); 1.38 (9H, singlet). 例37 2 N-f4-(3£駢睐唑-2-甚甲氩某）-2-氛茱某Ί 胺甲酴甲酷 (化合物C 9 . 3 9 )

mp : 173.5 〜174.5 0C N MR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , 3 ppm : 8 04 (1H, broad doublet, J=7.8 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.66-7.31 (3H, multiplet); 7.09 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 6.98 (1H doublet of doublets, J=9.1 & 2.9 Hz); 6.92 (1H, broad singlet); 5.45 (2H, singlet); 3.79 (3Ht singlet). 例37 3

N-「4-(茱駢罈__2 -甚申氩某）-2 -氣茱某Ί 胺甲酴甲酯 (化合物C 9 . 4 0 ) mp : 1 2 0 〜1 2 2 °C 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm: 8.05-7.99 (IH, multiplet); 7.79-7.74(1 Η, multiplet); 7.59-7.55 (1 Η, multiple!); 7.40-7.36 (2Η, multiplet); 7.11 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 7.00 (1H, doublet of doublets, J=8.9 & 2.8 Hz); 6 92 (1H, broad singlet); 5.29 (2H, singlet); 3.79 (3¾ singlet). 例37 4 N-「4-(茱駢2-甚申氩甚）-2-¾¾¾甚1 胺申酴甲酯 (化合物c 1 ο κη -475- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格公« ) 542696 A7 B7 五、發明説明（474

rap : 1 1 3 〜1 1 5 0C N M R ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 7.96 (1H, doublet, J=2.7 Hz); 7.79-7.72 (IH’multiplet); 7.59-7.55(2¾ multiplet); 7.43-7.33 (2H，multiplet); 7.28- 7.24 (llimultiplet); 6.80 (1H, broad singlet); 5.43 (2H, singlet); 3.78 (3H，singlet). 例37 5 ^<-「4-(茱駢睐_-2-甚甲氫甚）-2.3-二甲荣甚）胺甲酪申酷（化合物C 1 l 4 ) mp : 1 7 8 〜1 8 0 0C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ppm : 8.03 (1H, doublet of doublets, J=8 .1 & 1.4 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.4 & 1.4 Hz); 7.55- 7.36 (2H，multiplet); 7.29- 7.26 (1H, broad multiplet); 6.82(1¾ doublet, J=8.8 Hz); 6.21 (1H, broad singlet); 5.46 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.37 (3H, singlet); 2.20(3¾ singlet). 例37 6 ><-「4-(茱駢睐_-2-甚甲氫甚）-2.5-二甲荣甚）胺甲醅頃酯（化合物C 2 0 ) m p : 1 2 7 〜1 2 8 °C N MR ( 2 0 0 MHz , CD C1 3 ) , δ ppm : 8.03 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 1.6 Hz); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.3 & 1.4 Hz); 7.55- 7.37 (3H, multiplet); 6.73 (1H，singlet); 6.17 (1H, broad singlet); 5.45 (2H，singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.33 (3H, singlet); 2.20 (3H, singlet). 例37 7

Ν-Γ4 -（¾駢睐睥-2 -甚甲氩基）-2.3.fi-三甲茱甚1 胺甲酴g酷酯（化合物C11.79) mp : 1 7 7 〜1 7 9 0C N MR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ), i ppm : _- 4 7 6 -_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（er) 8.03 (1H, doublet, J=7.2 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.51-7.41 (2H, multiplet); 6·69 (1H，singlet); 5.95 (1H, broad singlet); 5.45 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.28 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet); 2.21 (3H, singlet). 3 78 N- Γ 4-(篆酣瞎魄-2-某申氛某）-3.5 -二甲笨某）胺甲酸申酷（化合物C12.47) a P : 1 1 0 〜1 1 3 °C NME ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) 9 δ ρρρ : 8.02-7.90 (2Η，multiplet); 7.52-7.38 (2H，multiplet); 6.70 (2H, singlet); 6.60 (1H, broad singlet); 5.37 (2H, singlet); 3.82 (6H, singlet); 3.77 (3H, singlet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) #衣· 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製例379 「4-(茱駢睐-甚申氳某）-5-氡-2-闲荣某）胺甲酴甲酷（>(卜.合物CH126) flip : 1 3 8 〜1 4 1 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ppm : 8.03 (1H, doublet, J=6.9 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=8.1 & 2.2 Hz); 7.81 (1H, broad singlet); 7.55-7.37 (2H，multiplet); - 4 7 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明 6.86 (1H, singlet); 6.22 (1H, broad singlet); 5.51 (2H, singlet); 3.78 (3H, singlet); 2.20 (3H, singlet). 例3 8 0 N - 茱駢睐甚申氩甚）-5-累丙甚-2-申荣某Ί 胺田酴醅（化合物ΓΜ8.119)

mp : 1 1 5 〜1 1 7 〇C N MR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ρρ·: 8.03 (1Η, doublet, J-8.7Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 2.1 Hz); 7.55-7.37 (3H, multiple!); 6.75 (1H, singlet); 6.22 (1H，broad singlet); 5.46 (2H，singlet); 3.77 (3H, singlet); 3.43 (1H, quintet, J=7.0 Hz); 2.21 (3H, singlet); 1.29 (6H, doublet, J=6.9 Hz). 例38 1 茱駢睐甚）KM某）茱甚1胺申酴甲酯（化合物E1 . m 非晶質 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppa : 8.00 (1H，doublet，J=6.7 Hz); 7.86 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.53-7.20 (4H, multiplet); 6.98-6.90 (2H, multiplet); 6.42 (1H，broad singlet); 5.69 (1H, quartet, J=6.6 Hz); 3.74 (3H, singlet); 1.83 (3H, doublet, J=6.5 Hz). -4 7 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（州）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Η -（4 一「1-(若駢睐_-2-甚）乙氤某）- 2-甲荣甚1 胺甲酴甲酷（化会物R1 . 1 7 ) 非晶質 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ρρ祖： 8.04-7.89 (2Η, multiplet); 7.52-7.32 (3H，multiplet); 6.87-6.79 (2H, multiplet); 6.16 (1H, broad singlet); 5.70 (1H, quartet, J=6.6 Hz); 3.74 (3H，singlet); 2.19 (3H, singlet); 1 1.82 (3H, doublet, J=6.5 Hz). 例M3 -申某茱駢皞-甚甲氩某）茱某Ί 胺甲酴甲酯（化会物F 1 . 5 ) 祖 P: 95 〜96 0C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , d ρρ® : 7.40-7.13 (5H, multiplet); 7.05-6.99 (2H, multiplet); 6.50-6.49 (1H, broad multiplet); 5.29 (2H, singlet); 3.75 (3H, singlet); 2.63 (3H, singlet). 例38 4 Ν-Γ4-(5-申某荣駢睬_-2 -某甲氩某）茱某1 胺甲酴甲酯（化会物F 1门5 ) rap: 105 〜108 〇C NMR (200 HHz,CDC13 ),ί ppm : - 4 7 9 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝·

、1T Φ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7

五、發明説明（wM 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 7.53-7.52 (1H, multiplet); 7.42 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.32-7.26 (2H, multiplet); 7.20-7.15 (1H, multiplet); 7.03-6.99 (2H, multiplet); 6.50-6.45 (1H, broad multiplet); 5.30 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.47 (3¾ singlet). 例3 85 -申某荣駢帽-甚甲i甚）茱基1胺甲酸甲酷（化合物F 1 . 2 5 ) up : 1 0 2 〜1 0 4 0C NHR (200 MHz,CDC13 ), δ ppm : 7.61 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.35-7.26 (3H，multiplet); 7.19-7.15 (1H, multiplet); 7.01 (2H，doublet of doublets，J=6.8 & 2.2 Hz); 6.48-6.47 (1H, broad multiplet); 5.27 (2H, singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.49 (3H，singlet). m 386 Η-Γ4-(7 -申甚荣駢睐_-2-甚申氲某）荣基]胺甲醅申酷（化会物F I 3 3 ) up : 1 5 0 〜1 5 1 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) t δ ppm : 7.57 (1Η, doublet, J=7.7 Hz); 7.33-7.14 (4H, multiplet); 7.03 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz); 一 4 8 0 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂

本紙張尺度遢用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（帽）經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 6.50 (1H, broad singlet); 5.29 (2H，singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.54 (3H, singlet). 例387 Η- Γ4-(5-硝甚荣駢丨-某甲氳基）荣某1胺甲酴申酯（化会物F Ί . 6 9 ) mp : 184 〜187 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 3 ) , δ ppm: 8.66 (1H, doublet, J=2.2 Hz), 8.36 (1H, doublet of doublets, J=9.0 & 2.3 Hz); 7.68 (1H, doublet, J=9.3 Hz); ’ 7.35-7.26 (2H, multiplet); 7.03- 6.99 (2H, multiplet); 6.51-5.48 (1H, broad multiplet), 5.34 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 例38 8 N- Γ4-(5 -申氬某若駢搭_-2-甚甲氫某）茏甚Ί 胺甲酴甲酷（化合物F 3 .〗4 ) mp : 134 〜137 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 )，d ρρι : 7.43 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 7.32-7.22 (3H，multiplet); 7.03- 6.94 (1H, broad multiplet); 6.49-6.30 (1H, broad multiplet); 5.27 (2H, singlet); 3.86 (3H, singlet); 3.76 (3H, singlet). -481- 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210'乂297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

〖裝- 訂

542696 A7 B7 五、發明説明（4。）經濟部中央標準局員工消費合作社印製例389 氣茱駢-甚馥甚）茱某1胺申酴甲酯（化会物F 4 . 6 3 ) up : 157 〜160 °C NMR (200 MHz,CDC13 ),^ ppm： 7.74 (1H, doublet, J-2.3 Hz); 7.48 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.38-7.26 (3H, multiplet); 7.00 (2H, doublet of doublets, J=6.9 &.2 Hz); 6.48 (1H, broad singlet); 5.29 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). 例3 90 1<-「4-(5-三氩申某茱駢8__-2-甚申氩甚）茱某1胺甲酸申酷（化会物F 5 . 1 3 ) ίδρ : 1 4 5 〜1 4 8 °C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , ppa : 8.05 (1H, singlet); 7.67 (2H, doublet, J=1.2Hz); 7.34-7.28 (2H, multiplet); 7.01 (2H, doublet of doublets, J=6.9 & 1.3 Hz); 6.47 (1H, broad singlet); 5.33 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet). # 例391 H - Γ4-(5.7-二甲某茱駢蹀_-2-某申氩某）茱某Ί 胺甲酴甲酯（>(卜•会物F7.17) ip : 1 5 7 〜1 5 9 °C - 4 8 2 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝.

、1T

本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) AOU ( 210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明) NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppm: 7.34- 7.26 (3ϋ multiple!); 7.04-6.98 (3Η, multiple!); 6.49 (1H, broad singlet); 5.26 (2H, singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.48 (3H，singlet); 2.43 (3H, singlet). m 392 -二M荣駢罈_-2 -甚申氩甚）¾某1胺甲酴頊酯（介•合物F 7 . 5 6 ) mp : 1 4 5 〜1 4 8 0C NMR ( 2 0 0 MHz,CDCl 3 ) , δ ppm: 7.51-7.42(1H, multiple!); 7.34- 7.28(2¾ multiplet); 7.24-7.14( 1H, multiplet); 7.01 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz); 6.49-6.48 (1H, broad multiplet); 5.29 (2H, singlet); 3.78 (3H, singlet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·§裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 m 39 3 Ν-Γ4-(5.7 -二氬茱駢瞎__2 -甚甲篋甚）荣甚Ί胺甲酴珥酯（化合物F7.69) mp : 1 3 5 〜1 3 6 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ppm : 7.65 (1H, doublet, J=1.8 Hz); 7.40 (1H, doublet, J=1.9Hz); 7.34-7.26 (2H, multiple!); 7.10 (2H, doublet of doublets, J=6.8 & 2.3 Hz); 6.50-6.49 (1H, broad multiplet); 5.30 (2H，singlet); 3.76 (3H, singlet). - 4 8 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（w> ) m 39 4

-甲甚- 4- U-g某荣駢禕_-2 -某申氩某）荣某Ί胺申酴申酯（介•合物G1. 5) mp : 1 4 9 〜1 5 1 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，pp® : 7.60-7.45 (1H, broad multiplet); 7.40-7.36 (1H, multiplet); 7.29-7.22 (1H, multiplet), 7· 17·7· 14 (1H，multiplet); 6.93-6.89 (2H, multiplet); 6.21-6.18 (1H, broad multiplet); 5.29 (2H, singlet), 3.76 (3H, singlet); 2.63 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). 例39 5

>1-「2-甲甚-4-(5-申某茱駢睹_-2-甚申氩某）茱甚1 胺申酴申酯（化合物G1 . 1 0 ) mp : 164 〜166 eC NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρ® : 7.56-7.49 (1Η, broad multiplet); 7.53 (1H, doublet, J=0.8 Hz); 7.42 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 7.19- 7.15 (1H, multiplet); 6.92-6.87 (2H, multiplet); 6.20- 6.18 (1H, broad multiplet); 5.26 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.47 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). SLIM. N - Γ2 -甲甚-4 -（fi -甲甚茱駢Hg_-2 -某甲氩甚）¾甚Ί 胺 -4 8 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公罎） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（4〇

闲酴甲酯Uh会物G 1 . 1 5 ) nip : 1 3 9 〜1 4 2 0C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , δ ppa : 7.61 (1H, doublet, J=8.2 Hz); 7.54-7.51 (1H，broad multiplet)， 7.35 (1H, doublet, J=0.7 Hz); 7.17 (1H, doublet of doublets, J=8.0 & 1.3 Hz); 6.92-6.86 (3H, multiplet); 6.21-6.18 (1H, broad multiplet); 5.26 (2H，singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.49 (3H, singlet); 2.23 (3H，singlet). 例39 7

N-f2 -申甚- 4- (7 -珥甚荣駢瞵_-2 -甚申氲某）¾某Ί胺甲酴申酯（化合物G120) mp : 1 5 7 〜1 5 9 °C NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ρρ®: 7.59-7.53 (2Η，multiplet); 7.29-7.14 (2H，multiplet); 6.94-6.89 (2H, multiplet); 6.19 (1H, broad singlet); 5.29 (2H, singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.54 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). 例3 9 8 茱駢搭甚甲氩甚）-2 -甲荣甚Ί 胺甲酴甲醸（化合物G 1 . 5 9 )

祖 p : 1 8 2 〜1 8 4 °C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm : - 4 8 5 - 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（4〇 7.59-7.49 (1H, broad multiplet); 7.53-7.41 (2H, multiplet); 7.11 (1H, triplet of doublets, J=9.1 & 2.6 Hz); 6.89-6.87 (2H，multiplet); 6.21 (1H, broad singlet); 5.28 (2H, singlet); 3.76 (3H，singlet); 2.24 (3H, singlet). 例39 9 1<-「4-(6-親采駢摆_-2-甚申氳某）-2-甲茱某1胺申酴由酯（化会物G1.R4) BP : 1 3 8 〜1 4 0。0 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ppia : 7.68 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 5.0 Hz); 7.59-7.50 (1H, broad multiplet); 7.3 1-7.26 (1H, multiplet); 7.11 (1H, triplet of doublets, J=9.2 & 2.5 Hz); 6.91-6.87 (2H, multiplet); 6.23-6.19 (1H, broad multiplet); 5.27 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·

*1T

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Μ AOO H- f 4-(7 -氩茱駢指-某甲氩甚）-2 -甲茱某Ί 胺申酴甲酯（卜.会物til fi 9 ) mp : 1 3 8 〜1 4 10C NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ppm : - 4 8 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（价） 7.58- 7.53 (2H, multiplet); · 7.35-7.25 (1H, multiplet); 6.93-6.88 (2H, multiplet); 6.21-6.20 (1H, broad multiplet); 5.31 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). 例」_Q_1.

Ν-Γ4 -（5 -氩荣駢指_-2 -基甲氩甚）-2 -甲荣甚1 胺甲酴甲酯（化会物G1.77) mp : 1 5 6 〜1 5 8 °C N MR ( 2 0 0 MHz , CD C 1 3 ) , δ ppm : 7.74(1¾ doublet, J=2.1 Hz); 7.58- 7.50 (1H, broad multiplet); 7.48 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.35 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 2.0 Hz); 6.89-6.87 (2H, multiplet); 6.21 (1H, broad singlet); 5.28 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.23 (3H, singlet). 例402

N -「2 -甲甚-4-( 5-三氣申甚茱駢睹_-2 -某甲氩某）荣甚Ί 胺甲酴甲酯Mh合物G1.96) rap : 1 4 1 〜1 4 3 °C N HR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 8.05 (1H, singlet); 7.67 (2H, doublet, J=l .l Hz); 7.60-7.50 (2H, broad multiplet); 6.91-6.87 (2H, multiplet); 6.20-6.19 (1H, broad multiplet); -4 8 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（〇奶）六4〇1格（210/ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明卜以） 5.32 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet).

N Γ 4-(5.7-二甲某荣駢帽_ -2-甚甲氩基）-2 -甲苯基] 胺申酴甲酯（化合物G 2 . 1 4) 匯 P: 154 〜155 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 7.58-7.50 (1H, broad multiplet), 7.35 (1H, singlet); 6.98 (1H, singlet); 6.91-6.89 (2H, multiplet); 6.20 (1H, broad singlet); 5.26 (2¾ singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.48 (3H, singlet); 2.43 (3H，singlet); 2.23 (3H, singlet). 例404 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,«i裝· 訂 Γ 4-(6.7-二氩茱駢罈2 -某申氬甚）-2 -申茱基Ί

胺甲酴甲酷（化会物G2. 5 0) m p : 124 〜125 0C NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , ppm : 7.59-7.43 (2H, multiplet); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7.24-7.14 (1H, multiplet); 6.92-6.87 (2H, multiplet); 6.20-6.19 (1H, broad multiplet); 5.29 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 2.24 (3H, singlet). - 4 88 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（4?) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例40 5 N- Γ4-(5.7 -二氣荣駢帽_-2 -某甲氮基）-2-甲茱基]— 胺甲酴甲酷（化合物G2.62) fflp : 130 〜132 °C N MR ( 2 0 0 HHz , CDC1 3 ) , δ ppa : 7.65 (1H, doublet, J=1.9Hz); 7.59-7.50 (1H，broad multiplet)， 7.40 (1¾ doublet, J=1.9Hz); 6.91-6.90 (1H, broad multiplet); 5.29 (2H, singlet); 3.76 (3H, singlet); 5 2.24 (3¾ singlet). 例40 6 Ν-Γ4-(^駢炫¢¢-2-甚甲氬甚）-2-申荣某Ί -N-(2-锊乙甚）乙醅胺（化合物1) 1 · 1 0 5 ) lap : 97 〜99 °C NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ρρβι : 8.07-8.03 (1Η, multiple!); 7.93-7.89 (lHt multiplet); 7.56-7.38 (2H，multiplet); 7.11 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.98 (1H, doublet, J=2.6 Hz); 6.91 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 2.8 Hz); 5.49 (2H, singlet); 4.28-4.10 (1H, multiplet); 3.82-3.74 (2H, multiplet); 3.38-3.27 (2H, multiplet); 2.24 (3H, singlet); 1.79 (3H, singlet)· 例407 ><-「4-(采_睹_-2-甚田氲某）-2-申茱甚1 - N -镩申甚胺甲酴甲酯（>f卜.会物D1.4Q) - 4 8 9 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝. 訂 ♦ 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210 X 29*7公鏵） 542696 A7 B7 五、發明説明wo 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 m p : 132 〜133 °C N M R ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) , δ ppm: 7.79-7.74(1 Η, multiple!), 7.59-7.54 (lH’multiplet); 7.43-7.32 (2H, multiplet); 7.14 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 6.96-6.86 (2H，multiplet); 5.31 (2H，singlet); 5.15 (1H, doublet of doublets, J=10.5 & 7.4 Hz); 4.78 (1H, doublet of doublets, J=10.4 & 8.5 Hz); 3.67 (3H, broad singlet); 3.42 (1H, triplet, J=7.9 Hz). 2.21 (3H, singlet) Μ 408 Ν-Γ4-(荣駢睐_-2_某甲氩某）- 2 -甲茱基Ί -Ν -甲氩甲基胺甲酴甲酯（化合物D1.51) 斑 Ρ : 7 6 〜7 8 °C NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC1 3 ) , δ ppm: 8.06-7.88 (2H, multiplet); 7.55-7.37 (2H, multiplet); 7.10 (1H, doublet, J=9.0 Hz); 6.93 (1H, doublet, J=2.6Hz); 6.87 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 3.0 Hz); 5.47 (2H, singlet); 5.20-5.15 (1H, multiplet); 4.64 (1H, doublet, J=10.0 Hz); 2.20 (3H, singlet); 3.81-3.65 (3H, multiplet); 3.44 (3H, singlet); 2.19 (3H, singlet). 例40 9 Η-Γ4-(茱駢睐¢¢-2-某甲氩某）- 2-甲茱某Ί -N-乙氩田甚胺甲酴甲酷（化会物Π 1 J 5 ) 非晶質 - 4 9 0 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρβι: 8.04 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.6Hz), 7.56-7.35 (2H, multiplet); 7.09 (1H, broad doublet, J=8.4 Hz); 6.95-6.82 (2H, multiplet), 5.47 (2H, singlet); 5.22 (1H, broad doublet, J=9.9 Hz); 4.70 (1H, doublet, J=10.4 Hz); 3.88-3.50 (5H, broad singlet); 2.19 (3H, singlet); 1.21 (3H, triplet, J=7.0 Hz) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .~^裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印褽 Η-Γ4 -（茉駢睐_-2-甚甲氩甚）-2-申茱基Ί -N -里丁氩甲基胺甲酴g酯（化会物1)1.5 6) 油狀 NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ppm: 8.06-7.89 (2H, multiplet); 7.55-7.37 (2H, multiplet); 7.10 (1H, doublet, J=8.6 Hz); * 6.93 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 3.0 Hz); 5.47 (2H, singlet); 4.96 (2H, AB quartet, J=10.2Hz, Δν=108.5); 3.85-3.65 (3H, multiple!); 3.410.30 (2H, multiplet); 2.05 (3H, singlet); 1.92-1.80 (1¾ multiple!); 0.91 (6H, doublet, J=6.6 Hz). #1 411 H - Γ4-(茉駢睐_-2-某甲M某）茱甚1 -N-(2-丁烯氩申某）胺田酴甲酯（>fh合物D1.60) 油狀 -491-

、1T <b 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（作ο N MR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , δ pPffi ： 8.03 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.2 Hz), 7.55-7.37 (2H, multiplet); 7.10 (1H, broad doublet, J=8.7 Hz); 6.95-6.82 (2H，multiplet); 5.85-5.42 (2H，multiplet); 5.47 (2H, singlet); 5.30-5.05 (1H, multiplet); 4.70 (1H, doublet, J=10.4 Hz); 4.15-3.95 (2H, multiple!); 3.82- 3.66 (3H, multiplet); 2.18 (3H, singlet); 1.75-1.65 (3H, multiplet). 例41 2 N-乃醅氬申某-N-「4-(茱駢睐_-2 -甚甲氳某）-2 -甲荣某Ί 胺甲酴申酯（化合物D168) 油狀 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ρρκ : 8.04 (1Η, doublet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.51 (1H, triplet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.43 (1H, triplet of doublets, J=7.2 & 1.3 Hz); 7.09 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 6.93 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.7 & 3.0 Hz); 5.71 (1H, doublet, J=10.0Hz); 5.47 (2H, singlet); 5.38 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 3.83- 3.69 (3H, multiplet); 2.20 (3H, singlet); 2.06 (3H, singlet). N -7·醅氩电甚-N- Γ 4-(荣駢甚申氩某）- 2-甲茱 - 4 9 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製甚Ί 胺甲酴田酯（化合物D1.69) 油狀 N H R ( 2 0 0 MHz, CDC1 3 ) , ί ΡΡ» : 7.80-7.75 (1Η, multiplet); 7.60-7.55 (1H, multiplet); 7.43-7.36 (2Ht multiplet); 7.12-7.07 (1H, multiplet); 6.96-6.87 (2H, multiplet); 5.71 (1H, doublet, J= 10.9 Hz); 5.41-5.35 (1H, multiplet), 5.31 (2H, singlet); 3.69 (3H, singlet); 2.20 (3H, singlet); 2.06 (3H, singlet). #11 4 1 4 N- Γ 4-(笨餅精脾-2_基甲M某）-2 -甲笨基Ί -N_丙酿氣申基胺甲酴甲酯（化会物1)1.71) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 7.79-7.75 (1¾ multiplet); 7.60-7.55 (1H, multiplet); 7.43-7.35 (2H, multiple!); 7.09 (1H, broad doublet, J=8.7 Hz); 6.95-6.86 (2H, multiplet); 5.71 (1H, doublet ,J=10.3 Hz); 5.40 (1¾ doublet, J=9.9 Hz); 5.31 (2H, singlet); 3.68 (3H, broad singlet); 2.34 (2¾ quartet, J=7.5 Hz); 2.20 (3H，singlet); 1.10 (3H, triplet, J=7.5 Hz). N- Γ 4-(¾駢睐_ -2-甚申氬基）-2-甲茱某Ί -N-丁醅氩 - 4 9 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -^裝· 訂

542696 A7 B7 五、發明説明經濟部中央標準局員工消費合作社印製申基胺甲酪田酯（化会物D 1 . 7 2) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ),占 PPB : 8.04 (1H, doublet of doublets, J=7.9 & 1.0 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.9 & 1.0 Hz); 7.51 (1H, triplet of doublets, J=7.9 & 1.0 Hz); 7.41 (1H, triplet of doublets, J=7.9 & 1.0 Hz), 7.09 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 6.93 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.3 & 3.0 Hz), 5.72 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 5.47 (2H, singlet); 5.40 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 3.78-3.69 (3H, multiplet); 2.28 (2H, triplet, J=7.3 Hz); 2.21 (3H, singlet); 1.73-1.54 (2H, multiplet); 0.91 (3H, triplet, J=7.3 Hz). 例41 6茱駢睐甚申氩甚）-2 -甲茱基]異丁醯氳申甚胺申酴申酷（化合物D 1 , 7 4 ) 油狀 NMR (200 HHz,CDC13 ) 9 δ PPffl: 8.07-7.89 (2H，multiplet); 7.56-7.37 (2H, multiple!); 7.09 (1H，doublet, J=8.6 Hz); 6.93 (1H, doublet, J=2.8 Hz); 6.86 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 3.2 Hz); 5.55 (2H, AB quartet, J=10.2 Hz, Δν=63.0); 5.47 (2H，singlet); 3.90-3.65 (3H，multiplet); 2.61-2.49 (1H, multiplet); 2.21 (3H, singlet); 1.38 (3H, doublet, J=7.0 Hz). - 4 9 4 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4洗格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

542696 A7 B7 五、發明説明例417 N -「4-(芜駢睐甚申氩某）- 2 -甲茱某1 -N -戍醯氩田某胺甲酴申酷Mh会物D 176) 油狀 N MR ( 2 0 0 HHz,CDC13 ) , δ ppm : 8.04(1 H, J=8.1 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.55-7.41 (2H, multiplet); 7.09(1¾ doublet, J=8.5 Hz); 6.93-6.83 (2H, multiplet); 5.56 (2H, AB quartet, J=10.2Hz, Δν=62.7), 5.47 (2H, singlet); 3.72-3.66 (3H, multipiet); 2.13 (2H, triplet, J=7.2 Hz), 2.21 (3H, singlet); 1.62-1.50 (2H, multiple!) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例418 駢-某申氩某）-2-申茉某1 -N -（特戍酿氬甲某）胺申酴申酯（化合物D1.78) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz,CDCl 3 ) , <ϊ ppa : 8.04 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.0 Hz); 7.36-7.56 (2H, multiplet); 7.09 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 6.81-6.95 (2H, multiple!); 5.71 (1H, doublet, J=10.6 Hz); 5.47 (2H, singlet); 5.38 (1H, doublet, J=10.6Hz); 3.70 (3H, broad singlet); 2.21 (3H, singlet); 1.18 (9H, singlet). - 4 9 5 - 訂 Φ· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（μ ο 經濟部中央標準局員工消費合作社印製例41 9 茱駢睐_-2-某申氩某）-2 -甲茱基]-Η-璟戊锻氬甲某胺田酴申醗（化会物1)1.79) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ p p hi : 8.04 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.55-7.37 (2H, multiplet); 7.09 (1H, broad doublet, J=8.5 Hz); 6.94- 6.83 (2H, multiple!); 5.71 (1H, doublet, J=10.0 Hz), 5.47 (2H, singlet); 5.40 (1H，broad doublet, J= 10.1 Hz); 3.69 (3H, broad singlet); 2.74 (1H, quintet, J=7.9 Hz), 2.21 (3H，singlet); 1.95- 1.53 (8H, multiple!). 例42 0 N-「4-(茱駢IT家-甚某）- 2 -甲茱某Ί -N-攫己羰氩甲甚胺申酴甲酷（化合物D1.80) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) 9 δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=7.5 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.37-7.57 (2H，multiplet); 7.08 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.81-6.95 (2H, multiplet); 5.71 (1H, doublet, J=10.2 Hz); 5.47 (2H，singlet); 5.37 (1H，doublet, J=10.2 Hz); 3.31 (1H，multiplet)， 2.21 (3H, singlet); 1.10-L95 (10H, multipiet). - 4 9 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X 297公蠖） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

542696 A7 B7 五、發明説明（經濟部中央標準局員工消費合作社印製 m 421 Η-「4 -（茱駢睐_ - ？-甚申氬甚）- 2-甲茱基Ί -H -甲氣乙醚氩甲某胺S酴甲酷（化合物M.81) 油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.91 (1H, doublet of doublets, J=7.4 & 1.5 Hz); 7.55- 7.41 (2H, multiple!); 7.08 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.94-6.84 (2H, multiplet); 5.64 (2H, AB quartet, J=10.3 Hz, Δν=64.5); 5.47 (2H, singlet); 4.04 (2H, singlet); 3.69 (3H, singlet); 3.41 (3H, singlet); 2.20 (3H，singlet). Μ 42 2 N-「4-(荣駢瞍_-2 -某甲氢某）- 2 -甲茱某Ί - H -申氩乙醚氩申甚胺甲酴甲酯（>f卜•合物D1.82) 油狀 N H R ( 2 0 0 MHz,CDCl 3 ) , δ ppm : 7.79-7.75 (1H, multiplet); 7.60-7.55 (1H, multiple!); 7.43-7.35 (2H, multiplet); 7.11-7.06 (1H, multiplet); 6.94.6.86 (2H, multiple!); 5.80 (1H, doublet, J=10.5 Hz), 5.55- 5.49 (1H, muitiplet); 5.31 (2H, singlet); 4.06 (2H, singlet); 3.76 (3H, broad singlet); 3.41 (3H, singlet); 2.20 (3ϋ singlet). - 4 9 7 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明經濟部中央標準局員工消費合作社印製例42 3 N- Γ 4 -（茱駢睐_-2 -甚甲氩某）- 2 -甲茱基Ί -N-(3 -甲氩丙醅氩田甚）胺田酴申酯（化合物DU3) 油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ppm : 8.04(1 H, doublet, J=7.9 Hz); 7.92 (1H, doublet of doublets, J=6.9 & 0.9 Hz); 7.55- 7.37 (2H, multiplet); 7.10 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.93-6.83 (3H, multiplet); 5.58 (2H, AB quartet, J=10.5 Hz, Δν=64.3); 3.69 (3H, broad singlet); 3.63 (2H, triplet, J=6.4 Hz); 3.31 (3H, singlet); 2.59 (2H，triplet，J=6.4 Hz); 2.20 (3H, singlet). 例424 茱駢睐_-2-某氩某）-2-申茱某Ί -H -（3 -乙氩丙醸氩申甚）胺甲酴申酯（化合物85) 油狀 NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ ppm: 8.04 (1H, doublet, J=7.7 Hz), 7.91 (1¾ doublet，J=7.3 Hz); 7.35-7.55 (2H, multiplet); 7.10 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.80-6.94 (2H, multiplet); 5.74 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 5.46 (2H, singlet); 5.44 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 3.56- 3.85 (5H, multiple!); 3.46 (2H, quartet, J=7.0 Hz); 2.59 (3H, triplet, J=7.0 Hz); 2.20 (3H, singlet). - 4 9 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -•i裝· 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 542696 A7 B7 五、發明説明（仰？） Η -「4-(茱駢睐-某甲氬某）-2 -甲茱基Ί -Η -（3 -甲基 - 3 -丁烯醅氬申某）胺申酴甲酯（化合物D 1.87) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 3 ) , δ ppffl: 8.02(1 H, doublet, J=7.7 Hz); 7.88 (1H, doublet of doublets, J=7.5 & 1.0 Hz); 7.53-7.38 (2H, multiplet); 7.08 (1H, broad doublet, J=8.5 Hz); 6.92-6.82 (2H，multiplet); 5.72 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 5.45 (2H, singlet); 5.41 (1H, broad doublet, J= 10.3 Hz); 4.88 (1H, broad singlet); 4.82 (1H, broad singlet); 3.67 (3H, broad singlet), 3.03 (2H, singlet); 2.19 (3H, singlet); 1.74 (3H, singlet). 例42ft Ν-Γ4-(荣駢- 2-某宙氩甚荣某Ί -N-mZ•醅氩甲基胺甲酴甲酯（化合物D1.88) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，ppm : 8.04 (1H，doublet, J=7.9 Hz)， 7.90(1 H, doublet, J=7.7 Hz); 7.55-7.37 (2H，multiplet); 7.10 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.94-6.84 (2H, multiplet); .5.82 (1H, doublet, J=l〇.l Hz); 5.48 (1H，doublet，J=l〇.l Hz); 5.47 (2H, singlet); 4.06 (2H, singlet); . 3.70 (3H, broad singlet); 2.21 (3H, singlet). - 4 9 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 A7 B7 五、發明説明（的^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Μ 427 N -「4-(茱駢眩甚申ffi某）-2_甲茱某1 -N-苄醅氛甲某胺甲酴申酯（化会物m.90) 非晶質 N MR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , (ϊ pp 祖： 8.05-8.01 (3H, multiplet); 7.93-7.88 (1 H, multiple!); 7.62-7.37 (5¾ multiplet); 7.19-7.13 (1H, multiplet); 6.94 (2H, doublet, J=3.1 Hz); 6.87 (1H, doublet of doublets, J=8.6 & 3.1 Hz); 5.98 (1H, doublet, J=10.7Hz); 5.70-5.63 (1H，multiplet); 5.47 (2H，singlet); 3.83-3.72 (3H, multiple!); 2.26 (3H，singlet)· 例42 8 H - Γ4-(茱駢鸱_-2-甚甲氬某）- 2 -甲茱某Ί - H -窄醯氩頃某胺甲酴甲酯Mh合物DK91) 非晶質 N MR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , ppm : 8.12-8.01 (2H, multiplet); 7.79-7.74 (1H, multiplet); 7.61-7.52 (2H, multiplet); 7.48-7.35 (4H, multiplet); 7.18- 7.13 ilH, multiplet), 6.97-6.87 (2H, multiplet), 6.00-5.95 (1H, multiplet); 5.18- 5.63 (1H, multiplet), 5.31 (2H, singlet); 3.72 (3H, broad singlet); 2.25 (3H, singlet). - 5 0 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 、τ 542696 A7 B7 五、發明説明（州）例42 9 Ν-Γ4-(茱駢睐-甚WM基）-2 -甲苯基]-氛苄醅氩申某）胺申酴甲酷（化合物1)1.92) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) , δ ρριβ : 7.86-8.08 (4¾ multiplet); 7.34-7.56 (4H, multiplet); 7.13 (1H, doublet, J=8.7Hz); 6.83-6.97 (2H, multiplet); 5.97 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 5.65 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 5.47 (2H, singlet); 3.70 (3H, broad singlet); 2.24 (3H, singlet). 例43 0 Ν-Γ4-(茱駢睐_-2-甚甲氩甚）-2 -甲茱某Ί - H-(4-甲苄醅氩甲某）胺甲酴申酷（化合物D1.93) 油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm: 8.05-7.88 (2H, multiplet); 6.94-6.83 (5H, multiplet); 5.81 (2H, AB quartet, J=10.6 Hz, Δν=60.7); 5.46 (2H, singlet); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 3.88-3.70 (3H, multiple!); 2.41 (3H，singlet); 2.25 (3H，singlet). 例4 3 1 N - [4-(笨駢g骂唑-2-甚甲氬基）-2-田荣某Ί -N -（4-甲氬苄醯氣甲基）胺甲酴甲酷（化会物丨）1 m 非晶質 -501- 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS )八4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（π) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 N MR ( 2 0 0 MHz,CDC13 ) 9 δ ppm : 8.06-7.88 (4H, multiplet); 7.55-7.37 (2H, multiple!); 7.14 (1H, doublet, J=8.9 Hz); 6.93-6.83 (4H, multiple!); 5.79 (2H, AB quartet, J=10.3 Hz, Δν=60.8), 5.46 (2H, singlet); 3.86 (3H, singlet); 3.72 (3H, broad singlet); 2.24 (3H, singlet). 例4 3 2 Ν-Γ4-(茱駢睐-甚甲氩某）-2 -甲茱某Ί - N-(茱乙酿氣申甚）胺申酴申酷（>f卜.会物tn · 9 5 ) 油狀 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，ί ppm ： 8.05 (1H, doublet, J=7.3 Hz), 7.92 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7.35·7.55 (2H，multiplet); 7.18-7.33 (5H, multiplet); 6.70-6.91 (3H, multiplet); 5.76 (IH, doublet, J=10.0 Hz) 5.45 (2H, singlet); 5.38 (1H, doublet, J=10.0 Hz); 3.68 (3H, broad singlet); 3.63 (2H，singlet); 2.11 (3H，singlet). 例43 3 料-「4-(茱駢睞_-2-甚甲氩某）-2-甲荥基1-1<-（2-睐盼甲醅氫申某）胺申酴申酯（化合物D1.97) 顧狀 NMR ( 2 0 0 HHz , CDC1 3 )，i ppm : - 5 0 2 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.

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本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 542696 Α7 Β7 五、發明説明（PI ) 8.03 (1H, doublet, J=7.6 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7.0 Hz); 7.80 (1H, multiplet); 7.36-7.59 (3H, multiplet); 7.06-7.19 (2H, multiplet); 6.82-6.89 (2H, multiplet); 5.92 (1H, doublet, J=10.2 Hz); 5.65 (1H, doublet, J=10.2 Hz); 5.47 (2H, singlet); 3.71 (3H, broad singlet), 2.25 (3H, singlet). 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 N - 一（茱駢t骂甚甲氩某）-2 -甲荣某1 -N-(2 -睐盼申醅g甲甚）胺甲酷甲酯（化会物Μ·98)非晶質 N HR ( 2 0 0 MHz , CDC1 s ) 9 δ ρρ班： 7.82-7.75 (2Η, multiple!); 7.59-7.54 (2Η, multiplet), 7.40-7.35 (2H，multiplet); 7.17-7.08 (2H, multiple!); 6.96-6.87 (2H, multiplet); 5.94,5.89 (1H，multiplet); 5 67-5.62 (lH’multiplet); 5.31 (2H，singlet); 3.71 (3H, broad singlet), 2.25 (3H, singlet). 例43 5 Ν-Γ4-(荣駢嗦_-2-甚甲氣甚）-2 -甲茉甚1 -N -（2-陕 _甲醅氬申某）胺甲酴申酯（化合物D1.99)膠狀 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ρΡ» : - 5 0 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

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542696 A7 B7 五、發明説明（广）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 8.03 (1H, doublet, J=7.3 Hz), 7.90 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.34-7.69 (3H, multiple!); 7.08-7.21 (2H, multiple!), 6.83-6.95 (2H, multiple!); 6.50 (1H, multiplet); 5.91 (1¾ doublet, J=10.3 Hz); 5.66 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 5.46 (2¾ singlet); 3.71 (3H, broad singlet); 2.24 (3H, singlet). m 436 Ν-ΓΚ荣駢甚申簠甚）-2 -甲茱基]-N -（菸鹾醅氩甲某）胺甲酴申(化合物D1.100) 油狀 N MR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ρρ祖： 9.21 (1Η, multiplet); 8.79 (1H, doublet of doublets, J=2.0 & 4.7 Hz); 8.28 (1H, doublet of triplets, Jd=8.1Hz, ^=1.5 Hz); 8.03 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=8.7 Hz); 7.37-7.56 (3H, multiplet); 7.15 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.81-6.96 (2H, multiplet); 6.02 (1H, doublet，J= 10.3 Hz); 5.67 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 5.47 (2H, singlet); 3.72 (3H, broad singlet), 2.25 (3H, singlet). m 437 茱駢睐_-2-甚甲g某）-2 -甲茱某Ί -N -（2-氣菸齡醅氩甲某）胺甲酴甲酯（化合物Μ. ΙΟΊ) 油狀 -5 0 4 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -·裝. 訂

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 542696 Α7 Β7 五、發明説明（Η) NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，ΡΡ» ： 8.53 (1Η, doublet of doublets, J=1.9 & 4.8 Hz); 8.16 (1H, doublet of doublets, J=1.9 & 7.8 Hz); 8.03 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=7.0 Hz), 7.29-7.55 (3H, multiplet); 7.17 (1H，doublet，J=8 8 Hz)， 6.83-6.94 (2H, multiplet); 6.04 (1H，doublet, J=10.3 Hz)、 5.60 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 5.47 (2H, singlet); 3.72 (3H, broad singlet); 2.04 (3H, singlet). N- Γ4-(荣駢瞎-甚甲氩基）一 2 -甲荣某Ί 一 Ν-(2-ίΗ;阱羰璧：甲基）胺甲酴甲酷（化合物D1. 102) 油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ), δ ρρ® : 9.27 (1Η, doublet, J=1.4Hz); 8.72 (2H, multiplet); 8.02 (1H, doublet, J=7.3 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.35-7.54 (2H, multiplet); 7.19 (1H, doublet, J=8.5 Hz), 6.82-6.96 (2H, multiplet); 6.08 (1H, doublet, J=10.3 Hz); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 5.74 (1H，doublet, J=10.3 Hz); 5.46 (2H, singlet); 3.72 (3H, broad singlet); 2.26 (3H, singlet). N- Γ4 -（茱駢膝_-2-某甲氩某）-2-申荣甚Ί -N-申M羰璧：申甚胺甲酴甲酯（化合物Μ. 10 3) - 5 0 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（Π) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製油狀 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) 9 δ ρρ« : 8 03 (1Η，doublet, J=8.0 Hz); 7.90 (1H, doublet, J=7.0 Hz); 7.54-7.37 (2H, multiplet); 7.14-7.08 (1H, multiple!); 6.94-6.84 (2H, multiplet); 5.79 (1H, broad doublet, J=9 8 Hz); 5.47 (2H, singlet); 5.38 (1H, doublet, J=9.8 Hz), 3.75 (3H，singlet); 3.67 (3H，broad singlet); 2.20 (3H，singlet). m 440 N-ΓΚ荣駢蟬_-2-某甲氩甚）-2 -甲茱某1 -N -申氩辦簠甲某）胺申酴申酯（化合物104) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , δ ppm: 7.79-7.75 (1H, multiplet); 7.60-7.54 (1H, multiplet); 7.43-7.33 (2H，multiplet); 7.12-7.07 (lH，multiplet); 6.95-6.85 (2H，multiplet); 5.82-5.75 (1H，multiplet); 5.42-5.35 (1H, multiplet); 5.31 (2H, singlet); 3.75 (6H, broad singlet); 2.20 (3H, singlet). m 441 1^-"-(栄餅睐_-2-某甲氩某）-2-申荣基1 -荣氬 7·甚）胺甲酴田酯（化合物油狀 - 5 0 6 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·«»裝. 訂

本紙張尺/1適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w ) N M R ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) , δ Ρ Ρ ιπ : 8.04 (1Η, doublet, J=7.6 Hz); 7.91 (1Η, doublet, J=7.5 Hz); 7.55-7.36 (2H, multiplet); 7.28-7.20 (2H, multiplet); 7.11 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.96-6.80 (5H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.17-4.07 (3H, multiple!); 3.84-3.71 (1H, multiplet); 3.64 (3H, broad singlet), 2.18 (3H, singlet). 例442 乙醅氮乙甚卜H-「4-(荣駢睐-某申氬甚卜2-田荣甚Ί 醅胺（化合物D1.122) 油狀 N MR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 3 ) , ί ΡPffi : 8.07-8.03 (1Η, multiplet); 7.94-7.90 (llimultiplet); 7.56-7.39 (2H，multiplet); 7.10(1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.97 (1H, doublet, J=3.2Hz); 6.90 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 2.8 Hz); 5.49 (2H，singlet); 4.36-4.18 (3H, multiplet); 3.42-3.33 (lH’multiplet); 2.20 (3H, singlet); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1.95 (3H，singlet); 1.76 (3H, singlet). 例“3 14-(?.-乙醅氫乙甚）-^<-「4-（荣駢睐_-2-某甲氩某卜2-田芏甚1 胺申酴申酯（化会物Dl. 12 3) 油狀一 5 0 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（w ) NMR ( 2 0 0 MHz ,CDC 1 a ) , δ ρ ρ β : 8.04 (1Η, doublet, J=7.5 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=7 4 Hz), 7.58-7.37 (2H, multiplet); 7.12-6.80 (3H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.25-4.12 (2H, broad multiplet); 4.07- 3.52 (2H, multiple!); 3.64 (3H, singlet); 2.18 (3H, broad singlet); 1.96 (3H, singlet). m 444 »-Γ4-(茱駢甚申氩某）-2 -甲笨基]-H -（2-丙艮氳 7·甚）7·醅胺（化合物D 1 · 1 2 5) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) 9 δ ppm : 8.07- 8.03 (1¾ multiplet); 7.94-7.89(1¾ multiple!); 7.56-7.38 (2H, multiplet); 7.10 (1 H, doublet, J=8.6 Hz); 6.97 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 6.89 (1H, doublet of doublets, J=8.4 & 3.0 Hz); 5.49 (2H, singlet); 4.37-4.20 (3H, multiplet); 3.42-3.33 (1H, multiple!); 2.28-2.17 (5H, multiple!); 1.76 (3H, singlet); 1.05 (3H, triplet, J=7.6 Hz). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·«·裝· 訂

經濟部中央標準局員工消費合作社印製茱駢睞-某申氩某）-2 -甲茱某1 -N-(2二丙藍氩，某）胺申酸申酷（>(卜.会物ί)1.〗26) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 )，ί ρρ爾： - 5 0 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ現格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（⑻）經濟部中央標準局員工消費合作社印装 8.04 (1H, doublet, J=7 2 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=6.8 Hz); 7.55-7.38 (2H, multiplet); 7.07 (1¾ doublet, J=8.8 Hz); 6·94·6.81 (2H，multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.26-4.12 (2H, multiplet), 4.10-3.88 (1H, multiplet); 3.80-3.50 (1H, multiplet); 3.63(1¾ singlet); 2.24 (2H, quartet, J=7.7 Hz), 2.18 (3H, singlet); 1.06 (3H, triplet, J=7.5 Hz). 例4 46 Ν-Γ4-(荣駢睐甚氩甚）-2 -申茱甚Ί -N-(2 -環丁播氩Z甚）7,醅胺（化合物Μ -〗2 8 ) 油狀 N M R ( 2 0 0 MHz , CDC 1 a ) , δ ρρ扭： 8.07-7,89 (2Η, multiplet); 7.53-7.42 (2ϋ multiplet); 7.10 (1H, doublet, J=8.6Hz); 7.09 (1H, doublet, J=8.4 Hz); 6.97-6.87 (2H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 4.38420 (3¾ multiplet); 3.41-2.98 (2H, multiplet); 2.32-1.76 (12H, multiplet). m 447 駢眩-某申氩某）- 2 -申荣某Ί -N-(2-氛乙醅氩基）乙醅胺（化合物D1.129) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) , ppm : - 5 0 9 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

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本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明（^ ) 8.05 (1H, doublet, J=7.4 Hz), 7.91 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.52-7.42 (2H, multiple!); 7.14-6.89 (3H，multiplet)， 5.50 (2H, singlet); 4.38- 4.31 (3H, multiplet); 3.96 (3H, singlet); 3.38- 3.24 (1H, multiplet); 2.20 (3H, singlet); 1.76 (3H, singlet). 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ><-「4-(茱駢眩_-2-甚甲氬某）-2-甲荣甚1-^-〔2-(2-甲氩乙醅璧：甚）乙甚Ί 乙醅胺（化合物D I 1 3 0 )油狀 ^ NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3 ) , ί ρρα : 8.05 (1Η, doublet, J=8.0 Hz); 7.92 (1H, doublet, 1=7.3 Hz); 7.56-7.38 (2H, multiplet); 7.12(1¾ doublet, J=8.6Hz); 6.96-6.87 (2H, multiplet); 5.49 (2H, singlet); 4.40-4.30 (3H, multiplet); 3.94 (2H, singlet); 3.38 (3H, singlet); 3.44-3.31 (1H, multiplet); 2.20 (3H, singlet); 1.76 (3H, singlet). 例449 N-「4 -（茱駢睐某申氩甚）-2-甲茱甚Ί 苄醅 ffi乙甚）7•轆胺（化会物· 1 31 )油狀 N MR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 )，<ϊ ρ ρ β» : -510- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29*；公缝） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝· 訂 542696 A7 B7 五、發明説明（Π) 8.07-7.88 (4Η, multiple!); 7.57.7.33 (5H, multiple!); 7.09 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 6.95 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 6.82 (1H, doublet of doublets, J=8 8 & 3 〇 Hz) 5.45 (2H, singlet); ’ 4.48-4.41 (3H, multiplet); 3.61-3.54 (1H, multiplet); 2.22 (3H, singlet); 1.78 (3H, singlet). ' 例45 0 H-「4-(茱駢-某甲氩甚）-2 -甲茱某Ί -H -（2 -苄醅氬乙甚）胺申酴甲酯（化合物D1. 13 2) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) 9 δ p p ra : 8.04 (1H, doublet, J=8.2 Hz), 7.93-7.90 (3H, multiple!); 7.55-7.34 (5H, multiple!); 7.08 (1H, doublet, J=8.8 Hz); 6.90 (1H, doublet, J=2.6 Hz); 6.81 (1H, doublet of doublets, J=8.8 & 2.6 Hz); 5.44 (2H, singlet); 4.48-4.43 (2H, multiple!); 4.21-4.05 (1H, multiple!); 3.84-3.76 (1H, multiplet); 3.65 (3H, singlet); 2.18 (3H, singlet). (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、-IT 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 Ν-Γ4 -（篆駢》家_-2 -某甲氩某-申茱基Ί -Ν-Γ2 -（2 -蛀赌甲醅Μ某）乙甚1 乙醅胺（化合物t)l . 1 3 5) 油狀 NMR (200 HHz,CDC13 ),ί ρρ租：一5 1 1- 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Μ規格（210X 297公釐） 542696 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（^) 8.07-8.03 (1H, multiplet); 7.94-7.89 (1H, multiplet); 7.57- 7.39 (1H, multiplet); 7.14 (1H, doublet, J=8.6 Hz); 7.06 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 6.95 (1H, doublet, J=3.0 Hz); 6.84 (1H, doublet of doublets, J=8,4 & 2.6 Hz); 6.43 (1H, doublet of doublets, J=3.6 & 1.8 Hz); 5.47 (2H, singlet); 4.50-4.37 (3H, multiple!), 3.57- 3.43 (1H, multiplet); 1.77 (3H, singlet); 2.21 (3H, singlet). 例4 5 2 N- Γ 4-(茱駢睐甚甲氩甚）-2 -申茱甚1 -異蔽鹺藤氫乙甚）乙醅胺（化合物D1. 136) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 8.75 (2H, doublet of doublets, J=4.4 & 1.1 Hz); 8.05 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.92 (1H, doublet, J=8.3 Hz); 7.74 (2H, doublet of doublets, J=4.4 & 1.1 Hz); 7.56-7.38 (2H, multiple!); 7.07 (1H, doublet, J=8.5 Hz); 6.97 (1H, doublet, J=2.9 Hz); 6.85 (1H, doublet of doublets, J=8.5 & 2.9 Hz); 5.47 (2H, singlet); 4.52-4.43 (3H, multiple!); 3.59-3.49 (1H, multiplet); 2.22 (3H, singlet); 1.78 (3H, singlet). 例 4· 5 3 -（茱駢瞇_-2-某申氬某）-2-甲荣某1 -N-荣甲 -512- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

542696 Α7 Β7 五、發明説明（，〃醅甲某胺申酴申酯（仆.合物M.37) 非晶質 NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 a ) , δ ρρ® : 8.04-7.87 (4Η, multiplet); 7.57-7.38 (6H, multiplet); 6.92-6.83 (2H, multiplet); 5.45 (2H, singlet); 4.93 (2H, AB quartet, J=17.8 Hz, Δν=184.1); 3.69 (3H，singlet); 2.29 (3H, singlet). (茱駢睐ΠΦ-2-某甲氩甚）-2 -申荣甚Ί - Ν-Γ1-(乙 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製氩羰基）乙某Ί 胺甲酴甲酯（化合物D1.46) 油狀 NMR ( 2 0 0 MHz，CDC1 3 ) , δ ppm : 8.04 (1H, doublet, J=7.7 Hz); 7.91 (1H, doublet, J=8.0 Hz); 7.56-7.35 (2H, multiplet); 6.95-6.82 (2H, multiplet); 5.47 (2H, singlet); 4.3 M. 15 (3H, multiplet); 3.75-3.64 (3H, multiplet); 2.19 (3H, broad singlet); 1.31 (3H, triplet, J=7.1 Hz); 1.14 (3H, doublet, J=7.6 Hz). Ν-Γ4-(笨駢睐_-2 -某甲氩基）-2-甲笨基1 一 Ν-Γ4 -氛茱硫申某）胺酴甲酷（化合物油狀 NMR (200 MHz,CDC13 ), ά ρρ» : -513-

、1T » 本紙張尺度遢用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明卜& ) 8.03 (1H, doublet, J=7.4 Hz); 7.88 (1H, doublet, J=8.1 Hz); 7.52-7.38 (2H, multiplet); 7.22 (2H, doublet, J=8.6 Hz); 7.14 (2¾ doublet, J=8.6 Hz); 7.02 (1H, broad doublet, J=8.4 Hz); 6.87-6.79 (2H, multiplet), ’ 5.43 (2H, singlet); 5.28 (!H, doublet, J=15.3 Hz); 4.88 (1H, broad doublet, J=15.3 Hz); 3.61 (3H, singlet); 2.13 (3H, broad singlet). 處方例處方例1 可濕粉劑混合25重量份例1之標題物（化合物Al.l)，2.5重量份十二基苯磺酸鈉，2.5重量份木質磺酸納及70重量份矽藻土而用空氣磨粉化，得含25重量％化合物A1.1之本發明可濕粉。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂量磺例30基方將二處十液乳物合化烯乙氣聚份物量題重標92 之 4 IX 1X ，例鈣份酸份 4 量 ο 重及 68艇 2 基，八苯甲二份量 5 2 6 至加鈣酸磷醚基〇苯液壬乳烯明乙發氧本聚得份拌量攪重而經濟部中央標準局員工消費合作社印製物合化 /V 物題標之 1X 2 例粒份穎量 3 S 例 5 方將處

白份量 J 磺份份量 J 3 8 s 1 69加及而土機膨合份捏量入重裝 ο 2 » ，後鈣化酸粉磺磨質氣木空份用量而重合 5 混，鈣碩酸流選 r篩穎Inr 濕on • 3 得 · ΰ 所篩.[ d經 7K筛孔，篩後經燥壓乾 ,°c 後70 合於捏機分燥充乾。床水動及本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X 297公釐） 542696 A7 B7 五、發明説明) 出粒徑0.30〜1.00b*之本發明穎粒劑。處方例4可濕顆粒將80重量份例29之標題物（化合物C1.1), 1.25重量份聚丙烯酸鈉鹽，3.75重量份水，3重量份十二基苯磺酸鈉，7重量份糊精及5重量份二氣化鈦混合而用空氣磨粉化後，裝入回轉混合機或流動床混合機而將水噴霧作成穎粒〇當多數顆粒達成粒徑1.0〜〇.15ιηη時，從混合機移入流動床乾燥機，連鑛篩經1.00〜〇.15nia筛孔，選出粒徑0.15〜hOOniffl之本發明可濕顆粒。將篩過後粒徑大於l.OOiaia之穎粒用噴射磨來粉化而連缠篩經1.00及0.4 mm篩孔，又得粒徑0.15〜l.flOma之本發明可濕顆粒，將此與第1次篩選之本發明可濕顆粒合併。處方例5水懸浮液將25重量份例105之檫題物（化合物G1, 55), 0.7重量份上辛基磺酸丁二酸鈉，10重量份木質磺酸鈣，44.15 重量份水及10. 15重量份丙二醇混合而在球磨，砂磨或 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 量合重混 90分漿充料，化後粉份得量 CM && 沔 S 於10 〇液下溶以水 ffl \—/ W 5/0 至(W液降%浮徑05懸粒 ο 水至謬之化樹明粉黃發磨加本棍份得經濟部中央標準局員工消費合作社印裝本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

Claims

542696 ----------今/叫|卜丨产六、申請專利範圍 ' 第 86 1 029 1 1號「具有除草活性之苯胺衍生物及其製法」專利案 (91年11月14日修正） A申請專利範圍： 1 . 一種如下式（I )之化合物，

R1爲（^_6烷基，該烷基爲未取代或取代以Ci6院氧基或1 -4個鹵素； C 3 _ 6環垸基； C i. 6院氧基，該院氧基爲未取代或取代以1 _ 4個鹵素；或烷硫基，該烷硫基爲未取代或取代以丨_4個鹵素； R2爲氫； Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以羥基或 1 -4個鹵素， C2_6燒基，該嫌基爲未取代或取代以1-4個鹵素； C 2 _ 6炔基，該炔基爲未取代或取代以1 _ 4個鹵素； -1- 542696 六、申請專利範圍或-YR7基； R3爲C^6烷基，該烷基爲未取代或取代以或1 - 4個鹵素， -6烷氧基 C 6院氧基’該院氧基爲未取代或取代^ 素； 1 - 4個鹵 C i · 6嫌基，該嫌基爲未取代或取彳十丨乂 1 · 4個鹵素； (^•6炔基，該炔基爲未取代或取件丨、，乂 1 - 4個鹵素；鹵素；硝基；或式-COR8基，其中R8爲氫，Ci_6院其，C i _ 6烷氧基； C3.6環烷基 R4及R5同或異而各爲氫或烷基； R6爲C!.6烷基，該烷基爲未取代或取代以或1 -4個鹵素， C i _6垸氧基，該院氧基爲未取代戌取代以素； .6烷氧基 1 - 4個鹵 C2 _6燒基，該嫌基爲未取代或取代以 C2-6炔基，該炔基爲未取代或取代以鹵素； -4個鹵素； •4個鹵素；硝基；或式-COR8基，其中R8爲氫，Ci 6烷基，c c 1 - 6 {兀氧基； A爲氧或硫；環院基5 -2- 542696 六、申請專利範圍 X爲氧或硫； Y爲選自下式之基，-C0-，-coo-，-ch2o-，-CH2S- ， -CH2CH2〇-，-CH2CH2S- ， -CH2C〇-，-ch2c〇〇-，-CH(Me)C〇〇-，-CH2CH2C〇-，-CH2〇C〇-，-CH2〇C〇〇-，及-CH2CH2〇C〇-; R7爲Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以Ci_6烷氧基，1_6烷硫基或1-4個鹵素； C2_6烯基，該烯基爲未取代或取代以1-4個鹵素； C2_6炔基，該炔基爲未取代或取代以1-4個鹵素；或苯基，呋喃甲醯基，菸鹼醯基，異菸酸醯基，異噻唑基，異噚唑基，吡畊基，嗒畊基，嘧啶基，吡咯基，煃啉基，噻吩甲醯基，四氫吡喃基，三唑基及苯并[b ]噻吩基之一，其爲未取代或取代以一或多個選自Ci_6烷基，Ci_6烷氧基及鹵素之取代基 Q爲氧或硫； m爲0〜4之整數，且當m爲2〜4之整數時，R6 可爲相同或不同；且 η爲0〜4之整數，且當η爲2〜4之整數時，R3可爲相同或不同；及其除草容許加成鹽。 2 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R1爲c 1.6院基，該院基爲未取代或取代以C i. 6院氧基 -3- 542696 六、申請專利範圍或1 - 4個鹵素； C 3 _ 6環烷基；或 Ci_6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以1-4個鹵素。 3 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R1爲Ch6烷基，該烷基爲未取代或取代以（^.6烷氧基或1 - 4個鹵素；或 Ci_6未取代烷氧基。 4 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R1爲Ch3烷基，該烷基爲未取代或取代以1.3烷氧基 ;或 Q.3未取代烷氧基。 5 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1表爲甲基或甲氧基。 6 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1爲甲氧基。 7 .如申請專利範圍第1〜6項中任一項之化合物，其 R2爲氫； G _6烷基，該烷基爲未取代或取代以羥基或1 - 4個鹵素；或 -YR7基如申請專利範圍第1項所定義。 8 .如申請專利範圍第1〜6項中任一項之化合物，其中 R2爲氫； Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以羥基；或一 4- 542696 、申請專利範圍 -YR7基如申請專利範圍第1項所定義。 9 .如申請專利範圍第1〜6項中任一項之化合物，其中 R2爲氫； Ch3烷基，該烷基爲取代以羥基；或 -YR7基如申請專利範圍第1項所定義。 1 0 .如申請專利範圍第1〜6項中任一項之化合物，其中 R2表爲氫，羥甲基或-YR7基。 1 1 .如申請專利範圍第1〜6項中任一項之化合物，其中 R2爲氫。 1 2 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 Y 表爲-C0-，-COO-，-CH20-, -CH2CH20-，-CH2C0-，-ch2c〇〇-， -ch2ch2c〇-，-CH2〇C〇-，-CH2〇C〇〇-或-CH2CH2〇C〇-。 1 3 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 Y 表爲- C0 -，- C00-，- CH20 -，-CH2CH20-，- CH2OCO -，或-CH2〇C〇〇-。 1 4 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 Y 表爲-c〇-，-c〇〇-，-ch2o-，-ch2oco-，或-ch2oc〇〇-。 1 5 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 Y 表爲-C0-, -C00-，或-CH2OCO-。 1 6 .如申請專利範圍第1項及1 2〜1 5項中任一項之化合物，其中R7表爲1.6烷基，該烷基爲未取代或取代以 (^_6院氧基或1-4個鹵素， -5- 542696

六、申請專利範圍

C2_6炔基，該炔基爲未取代或取代以丨_4個鹵素：或苯基，呋喃甲醯基，菸鹼醯基，異菸酸醯基嗒畊基，嘧啶基，四氫吡喃基，三口坐異噻唑基，異噚唑基，吡哄基，吡咯基，喹啉基，噻吩甲醯基，基及苯并[b]噻吩基之一，其爲未取代或取代以一或多個選自C^6烷基，C^6烷氧基及鹵素之取代基 1 7 .如申請專利範圍第1項及1 2〜1 5項中任—J胃之化A 物，其中R7表爲G.6烷基，該烷基爲未取代或取代以 Ci_6院氧基或1-4個鹵素， 1 8 ·如申請專利範圍第1項及1 2〜1 5項中任—項之化合物’其中R表爲C! _3丨兀基，該院基爲未取代或取代以 1 -4個鹵素。 1 9 ·如申請專利範圍第1項及1 2〜1 5項中任~項之化合物，其中R7表爲乙基或2,2,2-三氯乙基。 20 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R3爲烷基，該烷基爲未取代或取代以Ci 6院氧基或1 -4個鹵素； Ci.6院氧基，該垸氧基爲未取代或取代以i_4個鹵素；鹵素；硝基；或 -6 - 542696 六、申請專利範圍式-COR8基如申請專利範圍第1項所定義 2 1 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R3爲Ch6烷基，該烷基爲未取代或取代以或1 - 4個鹵素； C i _ 6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以鹵素；或鹵素。 22 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R3爲未取代1.3烷基； <^_3烷氧基；或鹵素。 23 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R3表爲甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，氟， 24 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R3爲甲基。 25 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R4及R5爲相同或不同而各爲氫或甲基。 26 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R4爲氫或甲基且R5爲氫。 27 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R4及R5各爲氫。 2 8 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R6爲Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以< i.6烷氧基 1 -4個或氯。 1 - 6院氧基一7- 542696 六、申請專利範圍或1 - 4個鹵素； c i _6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以1 4個歯素；鹵素；或式-COR8基如申請專利範圍第丨項所定義。 29 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R6爲CVS烷基，該烷基爲未取代或取代以丨_4個鹵素； C,-6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以丨_4個鹵素；或鹵素。 3 0 ·如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R6爲未取代Ci 3烷基；未取代烷氧基；或鹵素。 31 ·如申請專利範圍第丨項之化合物，其中y表爲甲氧基，氟，或氯。 32.如申請專利範圍第i項之化合物，其中r6爲氟或氯。 33·如申請專利範圍第丨項及25〜28項中任一項之化合物其中R8爲Cm院基或Ci.3氧基。 34·如申請專利範圍第項及25〜28項中任一項之化合物 ’其中R8爲cv3烷氧基。 3 5 .如申阳專利範圍第1項及2 5〜2 8項中任一項之化合物，其中R8爲甲氧基。 -8 - 542696 六、申請專利範圍 3 6 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中A爲氧。 37 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中X爲氧。 3 8 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中Q爲硫。 3 9 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中m爲0〜3之整數。 4 0 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中m爲0或1。 41 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中m爲0。 42 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中η爲0〜3之整數。 43 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中η爲0〜2之整數。 44 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中η爲0或1。 4 5 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中η爲1。 46 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R1爲1.6烷基，該烷基爲未取代或取代以1.6烷氧基或1 - 4個鹵素； C 3 _ 6環院基；或 Ci_6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以1-4個鹵素。 R2表爲：氫； Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以羥基或1-4個鹵素；或 -9- 542696 六、申請專利範圍 -YR7基，其中Y表爲1〇-，100-，-〔1〇-,-ch2ch2〇 -，-ch2c〇 -，-ch2c〇〇 -，-ch2ch2c〇 -，-ch2〇c〇-，-CH2OCOO-或-CH2CH2OCO-之基，且 R7 表爲 u 烷基，該烷基爲未取代或取代以Ci_6烷氧基或1-4個鹵素，C2_6烯基，該烯基爲未取代或取代以1-4個鹵素，C2_6炔基，該炔基爲未取代或取代以1-4個鹵素，或苯基，呋喃甲醯基，菸鹼醯基，異菸酸醯基，異噻唑基，異噚唑基，吡畊基，嗒哄基，嘧啶基，吡咯基，喹啉基，噻吩甲醯基，四氫吡喃基，三唑基及苯并[b ]噻吩基之一，其爲未取代或取代以一或多個選自院基’ Ci_6院氧基及鹵素之取代基 R3表爲： 1_6烷基，該烷基爲未取代或取代以1.6烷氧基或 1 -4個鹵素； (^_6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以1-4個鹵素；鹵素；硝基；或式-COR8基，其中R8表爲CV3烷基或Cm烷氧基； R4及R5爲相同或不同而各爲氫或甲基； R6爲： -10- 542696 六、申請專利範圍 Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以匕_6烷氧基或 1 -4個鹵素； (^.6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以1-4個鹵素；鹵素；或式-COR8基，其中R8表爲CV3烷基或CV3烷氧基；且m及η爲相同或不同且各爲0至3之整數。 47 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中： R1爲Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以1_6烷氧基或1 -4個鹵素；或未取代1_6烷氧基； R2表爲· 氫； Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以羥基；或 _丫1?7基，其中丫表爲-(：0-，-〇00-，-(^20-,-0[12(：112〇· ，-CH20C0-，或-CH20C00-之基，且 R7 表爲 Ci.6 烷基，該烷基爲未取代或取代以1_4烷氧基或1-4個鹵素； R3表爲： Ci.6烷基，該烷基爲未取代或取代以Ci_6烷氧基或 1 - 4個鹵素； Ci_6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以1-4個鹵素；或 -11- 542696 六、申請專利範圍鹵素； R4及R5爲相同或不同而各爲氫或甲基； R6爲： Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以1-4個鹵素； C i. 6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以1 - 4個鹵素；或鹵素；且 m爲0至3之整數及η爲0至2之整數。 48 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R1表爲： Ci_3烷基，該烷基爲未取代或取代以Ci_3烷氧基；或未取代（^.3烷氧基； R2表爲：氫； C i _ 3烷基，該烷基爲取代以羥基；或 -YR7 基，其中 Y 表爲-C0-，-C〇0-，-CH20-，-CH20C0-，或-CH2OCOO-之基，且R7表爲CV3烷基，該烷基爲未取代或取代以1 - 4個鹵素； R3表爲：未取代烷基； C i _ 3烷氧基；或鹵素； -12- 542696 六、申請專利範圍 R4爲氫或甲基且R5爲氫； R6爲：未取代Ci_3烷基；未取代C i 3院氧基；或鹵素；且 m及η爲相同或不同且各爲0或1之整數。 4 9 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R1表爲甲基或甲氧基； R2表爲氫，羥甲基，或- YR7基，其中Υ表爲- C0 -,- C00-，或-CH2OCO-，且 R7表爲乙基或2, 2,2-三氯乙基； R3表爲甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，氟或氯； R4爲氫或甲基且R5爲氫； R6爲甲氧基，氟或氯； m及η爲相同或不同且各爲0或1之整數； Α爲氧原子； X爲氧原子；且 Q爲硫原子。 50 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R1表爲甲氧基； R2表爲氫； R3表爲甲基； R4及R5各爲氫；

- 13- 542696 六、申請專利範圍 m爲0之整數； η爲1之整數； Α爲氧原子； X爲氧原子；且 Q爲硫原子。 51 .如申請專利範圍第1項及42〜50項中任一項之化合物，當η爲1之整數時，R3於苯環之2位。 52 .如申請專利範圍第1之化合物，其中 R1表爲1_6烷基，該烷基爲未取代或取代以匕.6烷氧基或1 -4個鹵素； R2表爲：氫； Ci_6烷基，該烷基爲未取代或取代以1-4個鹵素；未取代C3_6烯基，未取代C3_6炔基，或院氧基爲Ci_6之院氧滕基； R3表爲 C^6烷基，該烷基爲未取代或取代以Ci_6烷氧基或 1 -4個鹵素，未取代Ci.6烷氧基，未取代C3_6烯基，未取代C3.6 炔基，鹵素；硝基；或甲醯基，

-14- 542696 六、申請專利範圍 R4及R5爲相同或不同而各爲氫或CU6烷基； R6爲 q_6烷基，該烷基爲未取代或取代以c^6烷氧基或 1 - 4個國素’ C! -6烷氧基，該烷氧基爲未取代或取代以丨_ 4個素未取代c3.6烯基；未取代C3_6炔基；鹵素； A爲0或S;X爲〇，Q爲S; m爲0〜4,但m爲2〜4時，各…可相同或相異， η爲〇〜4，但m爲2〜4時，各R3可相同或相異；及其除草容許加成鹽。 5 3 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R1表爲： (^_6烷氧基，未取代或取代以1-4個鹵素； C i _6院硫基，未取代或取代以1 - 4個鹵奉； R2表爲：氫： C! -6烷基，該烷基爲未取代或取代以丨_ 4個鹵素； R3表爲：烷基，該烷基爲未取代或取代以q 6院氧基或 1 -4個鹵素； 1 -4個鹵 C i _6院氧基’該院氧基爲未取代或取代以 -15- 542696

六、申請專利範圍素；或鹵素；硝基；或甲醯基； R4及R5爲相同或不同而各爲氫或Ci6院基，· R6爲： C i · 6院基，該院氧基爲未取代或取代^ W L 1 · 6 {兀氧基或1 - 4個鹵素； C 1 . 6院氧基’該院氧基爲未取代或取代以1 4個| g 素；或鹵素；且A爲0或S;X爲0或8;〇爲〇或3; m爲0至4之整數’右m爲2-4時各r6可相同或相異； η爲0至4之整數，若m爲2-4時各R3可相同或相異；及其除草容許加成鹽。 54 .如申請專利範圍第1項之化合物，選自·· N-[4-(苯駢噻唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]乙醯胺； Ν·[4-(苯駢噚唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]乙醯胺； N-[4-(苯駢噻唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]胺甲酸甲酯 N - [ 4 -(苯駢噚唑-2 -基甲氧基）-2 -甲苯基]胺甲酸甲酯 Ν-[4·(苯駢噻唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]-N-羥甲胺甲酸甲酯； -16- 542696 六、申請專利範圍 N-[4-(苯駢噻唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基卜N -丙醒氧甲基胺甲酸甲酯； _ N-[4-(苯駢噻唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]甲氧凝丙醯胺； N-[4-(6-甲氧苯駢噻唑-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]胺甲酸甲酯； N-[4-(5 -赢苯駢噻π坐-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]胺甲酉変甲酯；及 N-[4-(6-每本餅嗤哩-2-基甲氧基）-2 -甲苯基]胺甲酸甲酯。 55.—種除草劑組成物，其包含有效量除草劑，摻和農園藝容許之載體或稀釋劑，其中除草劑爲如申請專利範圍第1〜5 4項中任一項之化合物（I )或其除草容許加成鹽。 56·—種在雜草萌前或萌後除草之方法，在雜草萌後或萌即之處ί也予除早劑’其中除早劑爲如申請專利範圍第丄〜5 4項中任一項之化合物（I )或其除草容許加成鹽。 5 7 · —種製備如申請專利範圍第1〜5 4項中任一項之化合物之方法， (i)將式（II)化合物 (R3)n

-17 - 542696 六、申請專利範圍式中R3，A及η如申i靑專利範圍第1項所定義且κ爲 NU^ChX)!^1之基，其中R1，X及r2如申請專利範圍第1項定義，硝基或胺基，與式（Π I )化合物反應

式中R4，R5，R6，Q及m如申請專利範圍第1項定義且L 爲離去基，可得式（I a )，（ VI a )或（V11 a )化合物： (R3)n

R4 R5 / I — -(R6)m (Ia):K = N(R2)C(=X)Rl (Via): K=N〇2 (Vila): K=NH2 式中R3，A，R4，R5，r6 , q，m及n如申請專利範圍第1 項定義且K如所示， (11)當步驟（1)所得化合物爲式（VI a)化合物，其中Κ 爲硝基時，將該化合物與還原劑反應可得式（VI la)化合物，其中K爲胺基； (i i i )當步驟（i )或步驟（i i )所得化合物爲式（v 1 1 a )化合物時，將該化合物與Ι^(：(=Χ)Ι^之基反應’其中R1 542696 六、申請專利範圍及X如申請專利範圍第1項定義如上且L2爲離去基，可得式（I a ')化合物

式中 R1，X，R3, A，R4，R5，R6，Q，m 及 η 之定義如上； (1 ν)亦可將式（la)或（la ’）化合物與R2a L3反應，其中1^3爲R2所示氫原子以外之基且L3爲離去基，可得式（I b ’）化合物

式中 RWa，X，R3，A，R4,R5，R6，Q，m 及 η 之定義如上；且 (ν )亦可將式（I b ’）化合物與適當試劑反應而得式（I c ’）化合物

-19- 542696 六、申請專利範圍其中，式（lb’）化合物中R2a之基轉爲R2e之基，式中R2e爲R2所示之基中不同之基， (v i )必要時，將所得化合物（I )鹽化成其加成鹽。 -20-