CN106983677A - 局部用化妆品组合物 - Google Patents

Abstract

公开了用于减少皮肤细胞中肿瘤坏死因子α(TNF‑α)和/或血管内皮生长因子(VEGF)产生的它们的用途的组合物和方法，通过局部地应用包含有效量的梨果仙人掌果、梨果仙人掌茎或两者或其提取物的组合物至有其需要的皮肤以减少皮肤细胞中TNF‑α或VEGF产生。

Description

局部用化妆品组合物

技术领域

相关申请的交叉引用

本申请要求2015年12月18日提交的美国临时申请第62/269509号的权益。参考申请的内容通过引用并入本申请。

公开了多种皮肤制剂，其以治疗各种不同皮肤病况的方式构成。通过使用梨果仙人掌植物或其提取物结合化妆品可接受的载体，制剂可以被单独或在疗法程式中组合使用以对抗老化过程。

背景技术

许多因素促成皮肤老化，例如人的实际年龄、暴露于环境因素(例如阳光、污染、化学品、烟等)的量和人对其皮肤照顾的良好程度。具体地，皮肤老化涉及两个过程——与自然老化过程和基因影响有关的内在老化，和由环境因素引起的外在的或累积的损伤。

外在因素可以包括暴露于经由阳光照射或使用紫外灯(例如，日晒床)的紫外线。紫外线可以引起导致皮肤损伤的氧化应激和炎症。经由自由基形成的氧化应激的积累可以损伤皮肤蛋白导致皮肤老化，其包括弹性的损失、皮肤蛋白的损失、细纹和皱纹、以及异常的色素沉积。炎症也是紫外线和环境损伤的特征。炎症可以通过炎性细胞因子如肿瘤坏死因子α(TNF-α)、血管内皮生长因子(VEGF)或有助于炎症通路的酶如环氧合酶1、环氧合酶2和脂肪氧合酶而发生。随着炎症持续存在，酶如基质金属蛋白酶-3(MMP3)和基质金属蛋白酶-9(MMP9)参与到皮肤蛋白分解，这使得免疫细胞迁移。皮肤蛋白如层粘连蛋白或胶原蛋白的这种分解可以引起皮肤老化如细纹、皱纹、松弛的皮肤的出现和皮肤弹性损失。

此外，当暴露于外在因素如太阳的紫外(UV)辐射、刺激物和污染时，角质细胞(皮肤的最外层细胞)释放信号分子，例如α-黑素细胞刺激素(α-MSH)和炎症性细胞因子。α-MSH可以引起黑素细胞产生黑素。黑素的产生可以导致皮肤颜色的变化。例如，人的皮肤暗哑或有色素沉积斑或老年斑。传统的脱色剂，如对苯二酚、皮质类固醇和曲酸的长时间暴露可以引起一些安全问题(例如褐黄病、萎缩、致癌作用和其他局部或全身性的副作用)。

内部和外部因素的结合最终导致可见的老化症状，并且随着时间这些症状发展经历三个阶段——早期、中期和晚期。

皮肤老化的早期症状包括可见细纹的第一阶段，尤其在眼睛周围，和不均匀肤色的开始。细胞更新开始缓慢，并且这会对肤色有致暗的影响。胶原蛋白和弹性蛋白——虽然仍然是健康的——会开始遭受早期损伤，使皮肤弹性稍微变弱。如果基体处于无保护的状态，皮肤表面下形成的皱纹最终会由于真皮层的损伤变得更加明显。眼睛会偶尔看上去肿胀，并且毛孔稍微显得更加明显。通常这发生在大约25到35岁的年龄范围。

皮肤老化的中期症状包括在眼睛、嘴周和前额上更加明显的表情纹。在眼睛下面的黑眼圈会变得更加明显。由于产生的胶原蛋白更少，并且弹性蛋白纤维开始失去快速回弹的能力(即皮肤弹性的损失)，皮肤支撑结构变得更弱。皮肤更容易地失去至关重要的水分，并且深色斑点成为更大的问题。颈部的细纹会变得更加可见，并且嘴两边的“木偶”纹会开始出现。老年斑开始浮现的更显著，眼睛会更频繁地看上去疲劳，并且毛孔显得更大。这通常发生在大约35到50岁的年龄范围。

皮肤老化的晚期症状包括“静态的”深纹和甚至在面部休息时都可见的皱纹。胶原蛋白和弹性蛋白的支撑结构严重受损，并且皮肤下垂，尤其在面颊和下巴轮廓区域，变得明显。颈部显示出累积损伤的症状，皮肤变得松弛并以叫做“年轮”的水平皱纹为特征。深色斑点变得更加突出，并且眼区除了“下垂的”上眼睑之外会显示出明显的幼纹、下垂、浮肿和更加明显的黑眼圈。由于天然缓冲的损失，皮肤失去其早期的容量和升力，并且因为外部屏障受损、油脂产生变慢和内部水分水平下降，皮肤干燥更加明显。细胞更新显著地变慢，并且死皮细胞留在皮肤表面，这会使肤色变暗并使毛孔更加明显。皮肤的厚度也受到影响，并且随着其变薄，更容易受到刺激。通常这发生在50岁以上的年龄范围。

已经有很多尝试来解决与皮肤老化相关的问题。举例来说，Mohammadi等人的美国专利第6649178号尝试使用包含用于热、冷和干燥气候处理的植物成分混合物，来补救气候极端压力的影响。热气候处理的提取物被用来给予皮肤冷却效应。冷气候处理的提取物被用于减少皮肤炎症。干燥气候处理的提取物被用于使皮肤保湿。关于干燥气候的提取物，列出了许多可能的植物提取物，其包括海松提取物、刺梨提取物、乳清酸、水解酪蛋白、水解胶原蛋白、水解conchorin蛋白、水解玉米蛋白、水解弹性蛋白、水解马铃薯蛋白、水解大米蛋白、水解蚕丝、水解大豆蛋白、水解小麦蛋白、植物糖脂、谷子提取物、谷甾醇、大豆甾醇、油菜衍生甾醇、菜油甾醇、菜籽固醇和其组合。再如，Schneider等人的美国专利第7722904号公开了一种用奇亚籽油和/或梨果仙人掌的亲脂性提取物减少白介素-1b的合成的方法。然而，亲脂性提取物的潜在问题之一是由于亲脂性组分和水性组分的不混溶性，亲脂性提取物常常难以并入水基组合物，特别是具有增加的水含量(例如，大于50重量％)的那些水基组合物。在另一实例中，Dumas等人的美国专利第8455013号描述了包含梨果仙人掌茎提取物作为用于刺激表皮激肽释放酶的试剂的化妆品组合物，所述表皮激肽释放酶调节皮肤表面的脱屑。Conde的美国专利申请第2014/0004165号描述了包含多种组分的透明或半透明的低过敏性且无刺激性的基质制剂。由于该制剂的特点是具有0重量％至7重量％的水，制剂看上去是非水基质。该制剂中的组分之一可以是天然提取物如来自梨果仙人掌的果实提取物。然而，Conde中没有提到该提取物的使用或用途。

虽然一些前述参考文献为处理皮肤的老化提供了一些希望，它们没有看起来有效地解决皮肤老化的根本原因。

发明内容

本发明通过提供可以被用于抗老化和对环境压力因素(如紫外线和/或气候)的防护用途的稳定的化妆品组合物，克服了现有技术中的前述缺陷。具体的，该解决方案在于发现梨果仙人掌(Opuntia ficus-indica，例如梨果仙人掌果(Opuntia ficus-indica tuna，刺梨果实)和/或梨果仙人掌茎(Opuntia ficus-indica nopal，刺梨茎))的一些提取物可以用于改变特定生化通路，该通路有助于解决皮肤老化的根本原因。举例来说，发现了梨果仙人掌果和/或茎的提取物、优选果的水提取物可以减少/抑制皮肤细胞中肿瘤坏死因子α(TNF-α)和血管内皮生长因子(VEGF)两者产生。TNF-α是一种多效性细胞因子，其被认为在皮肤细胞的炎症中发挥核心作用。VEGF是一种刺激血管生成和血管再生的细胞因子，其被认为促成皮肤细胞中的炎症并最终促成皮肤发红(例如红斑)和酒渣鼻。不希望受到任何理论的束缚，认为通过用单一成分同时攻击这些生化通路两者，可以减少皮肤老化的根本原因，从而导致皮肤具有更年轻的外观。举例来说，认为本发明的提取物的局部使用可以给皮肤带来以下益处：改善的皮肤纹理和净度、减少的皮肤炎症、减少的皮肤红斑(例如减少变红症或红色斑点的外观)、均匀的肤色、减少的细纹和/或皱纹、改善的眼周区整体外观、减少的蜘蛛状血管(毛细血管扩张)外观和/或增加的皮肤水分。还认为梨果仙人掌果或茎的醇(例如甲醇、乙醇、丁醇、甘油和/或二元醇提取物如乙二醇)提取物、水-醇提取物、甚至亲脂性提取物可以被用于减少皮肤细胞中TNF-α和/或VEGF产生。亲脂性提取物可以通过使用亲脂性溶剂如油(例如植物油如向日葵植物油、优选葵花籽油)制备。

本发明的提取物可以通用于全部皮肤类型(例如，干性皮肤、正常皮肤、油性皮肤和混合皮肤)。通过减少TNF-α产生和/或VEGF产生而减少炎症，这些提取物可以有利于对抗老化的外在因素。通过促进I型胶原蛋白产生和抑制MMP3和MMP9酶活性，提取物可以有利于对抗由炎症引起的衰老作用。I型胶原蛋白产生的增加可以有利于重新活化对皮肤紧实度重要的基质蛋白的产生，并减少细纹、皱纹、眉间皱纹、幼纹外观并由此增强皮肤光滑度。梨果仙人掌果和/或茎提取物可以与化妆品可接受的载体混合以形成油和水乳液和/或精华液。本发明的化妆品可接受的载体可以包括水、甘油、交联的聚丙烯酸酯聚合物、乙二胺四乙酸二钠、三乙醇胺、聚二甲基硅氧烷和聚甲基丙烯酸甲酯。在本发明的一些方面，化妆品载体可以包括甘油硬脂酸酯、鲸蜡醇、鲸蜡磷酸酯、鲸蜡硬脂醇、结构化剂和防腐剂。添加戊二醇、乙基己基异壬酸酯、玉米胚芽油、乳木果油和蔗糖棉籽酸酯至本发明的局部用组合物可以增强皮肤的调理。在本发明的其他方面，当将局部用组合物配制为精华液时，可以使用丁二醇、环戊硅氧烷、氢化聚癸烯、辛甘醇、角鲨烷、泛醇、聚山梨醇酯20、1,2-己二醇、以及羟甲基丙烯酸酯与丙烯酰二甲基丙烯酸羟乙酯的共聚物。

在本发明的一些方面，组合物可以包含基于组合物的总重量(重量％)至少50重量％的水、或50重量％至99.5重量％的水。组合物可以被配制为水包油或油包水乳液，优选配制为水包油乳液。组合物可以被配制为精华液。组合物可以能够被应用至人面部的皮肤和/或眶周区，并可以包含前述梨果仙人掌果或茎的提取物和化妆品可接受的载体。组合物可以包含0.0001重量％至5重量％、优选0.0001重量％至0.5重量％或者甚至0.0001重量％至0.1重量％的梨果仙人掌果和/或茎的提取物或其任意组合，余量为水和/或其他成分。应用油和水乳液或精华液的方法可以包括将本说明通篇所描述的油和水乳液或精华液中的任一种应用至人面部的一部分和/或人面部的眶周区的一部分。

在一些方面，局部用皮肤护理组合物不包含海松、乳清酸、水解酪蛋白、水解胶原蛋白、水解conchorin蛋白、水解玉米蛋白、水解弹性蛋白、水解马铃薯蛋白、水解大米蛋白、水解蚕丝、水解大豆蛋白、水解小麦蛋白、植物糖脂、谷子提取物、谷甾醇、大豆甾醇、油菜衍生甾醇、菜油甾醇和/或菜籽固醇。在一些实例中，组合物不包含海藻糖、芦荟提取物、番石榴、羟基-α-椒素、羟基-β-椒素、羟基-γ-椒素、薄荷醇、茴香脑、异蒲勒醇、薄荷氧基丙烷-1,2,二醇、薄荷酮、乙酸薄荷酯、桉油精、水杨酸甲酯、N-2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺、N-乙基-对-薄荷烷-3-羧酰胺、乳酸薄荷酯、琥珀酸薄荷酯、薄荷酮甘油缩酮千日菊素、N-乙酰甘氨酸薄荷酯、L-薄荷醇-3-羟基丁酯、2-异丙烯基-1-甲基环己醇、三烷基取代的环己烷羧酰胺、环己酰胺、N-乙基-对-甲烷-3-羧酰胺、2-巯基-环癸酮、2-异丙基-5-甲基环己醇和其混合物。在一些方面，组合物不包含碳氢化合物(例如，矿物油、萜烯、异链烷烃、聚乙烯蜡、凡士林)。在又一个实例中，组合物不包含硅油和C₆-C₄₀酯。在其他方面，本发明的组合物不包含奇亚籽油和/或锦葵(Malva sylvestris)提取物。在另外的实施方案中，本发明的组合物不包含羟基化的酯、矿物油、至少一种衍生自烯烃的共聚物、氢化聚合物和/或甘油基葡萄糖苷。

本发明的组合物还可以包含以下附加成分中的任何一种、任意组合或全部：水、螯合剂、保湿剂、防腐剂、增稠剂、含硅酮的化合物、精油、结构化剂、维生素、药用成分、亮肤成分或抗氧化剂，或这类成分的任意组合或这类成分的混合物。在某些方面，该组合物可以包含在前句中确定的这些附加成分中的至少二、三、四、五、六、七、八、九、十种或全部。这些附加成分的非限制性实例在本说明书全文确定，并通过引用并入本章节。这类成分的量的范围以组合物的重量或体积计可以是0.0001％到99.9％，或者是在如本说明书其它章节中所公开的范围之间的任何整数或范围，其通过引用并入本段。

还公开了处理红斑、炎症、酒渣鼻和/或银屑病的方法，其包括将本发明的任意组合物局部地应用至有其需要的皮肤，其中所述组合物抑制/减少VEGF或TNF-α。在一些方面，所述组合物被应用至皮肤上的红色斑点。

在又一实施方案中，公开了处理蜘蛛状血管(毛细管扩张)的方法。该方法可以包括将本发明的任意组合物局部地应用至有其需要的皮肤(应用至具有或易感发展的蜘蛛状血管的皮肤)，其中所述组合物抑制/减少皮肤中VEGF或TNF-α产生并减少蜘蛛状血管的出现。具体地，减少VEGF产生被认为减少血管生成和/或血管再生，由此减少蜘蛛状血管的出现。

还预期了包含本发明的组合物的试剂盒。在某些实施方案中，该组合物包含在容器中。该容器可以是瓶子、分配器或包装。该容器可以分配预定量的组合物。在某些方面，该组合物以喷雾、团块或液体被分配。该容器可以在其表面上包含标记。该标记可以是单词、缩写、图片或符号。

还预期了本说明书通篇所公开的所述组合物可以被用作免洗型或洗去型组合物。举例来说，免洗型组合物可以是被局部地施用至皮肤并在皮肤上保留一段时间(例如，至少5、6、7、8、9、10、20或30分钟，或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23或24小时，或者整夜或整天)的组合物。或者，洗去型组合物可以是打算施用于皮肤，然后在一段时间内，如小于5、4、3、2或1分钟，从皮肤移除或洗去(比如用水)的产品。洗去型组合物的例子可以是洗面奶、洗发水、护发素或肥皂。免洗型组合物的实例可以是皮肤保湿剂、防晒剂、面膜、晚霜、精华液或日霜。还预期了产品，其包括口红、爽肤水、防晒剂、面膜、抗老化产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙香水等。

预期对于本发明的任何方法或组合物，可以实施本说明书中所讨论的任何实施方案，反之亦然。此外，本发明的组合物可以用于实现本发明的方法。

在一个实施方案中，本发明的组合物可以是药用优雅的或化妆用优雅的，或可以具有舒适的触觉性质。“药用优雅的”、“化妆用优雅的”和/或“舒适的触觉性质”描述具有令皮肤感觉舒适的特定的触觉性质的组合物(例如，不是太水或太油的组合物、具有丝滑质地的组合物、非粘性或粘性的组合物等。)。药用优雅的或化妆用优雅的还可以涉及组合物的乳脂状或润滑性能，或组合物的水分保留性能。

“局部施用”是指将组合物施用或涂敷到嘴唇或角质组织的表面上。“局部用皮肤组合物”包括适合在嘴唇或角质组织局部施用的组合物。这类组合物一般为皮肤病学可接受的，当施用到嘴唇或皮肤时，其不具有过度的毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的局部用皮肤护理组合物可以具有选定的黏度以避免施用到皮肤后明显的滴落或淤积。

“角质组织”包括配置作为哺乳类最外保护层的含有角质的层，并且包含但不限于嘴唇、皮肤、毛发和指甲。

术语“大约”或“约”定义为如本领域普通技术人员所理解的接近于，并且在一个非限制性实施方案中该术语定义为在10％以内，优选在5％以内，更优选在1％以内，最优选在0.5％以内。

术语“重量百分比”、“重量％”、“体积百分比”、或“体积％”分别指基于包含组分的材料的总重量或总体积的该组分的重量或体积百分比。在一个非限制性实例中，100克材料中的10克组分(例如梨果仙人掌果或茎提取物)是10重量％的组分。

术语“基本上”及其变体定义为如本领域普通技术人员所理解的大部分但不必全部地为指定的事物，并且在一个非限定性实施方案中基本上涉及的范围在10％以内、在5％以内、在1％以内或在0.5％以内。

术语“抑制”或“减少”或这些术语的任何变体包括实现期望结果的任何可测量的减少或完全的抑制。术语“促进”或“增加”或这些术语的任何变体包括实现期望结果的蛋白质或分子(例如，基质蛋白如纤连蛋白、层粘连蛋白、胶原蛋白或弹性蛋白，或者分子如透明质酸)的任何可测量的增加或产生。

如本说明书和/或权利要求所使用的术语，术语“有效的”表示足够以实现期望的、预期的或想要的结果的。

当在权利要求和/或说明书中与术语“包含”、“包括”、“具有”或“含有”一起使用时，元素前不使用数量词可以表示“一个”，但是其也符合“一个或更多个”、“至少一个”和“一个或多于一个”的意思。

如本说明书和权利要求所使用的，单词“包含”、“具有”、“包括”或“含有”是包括性的或开放式的，并且不排除另外的、未列举的元素或方法步骤。

使用的组合物和方法可以“包含”本说明书通篇所公开的成分或步骤的任一个、“主要由其组成”或“由其组成”。关于过渡短语“基本由其构成”，在一个非限制性方面，本发明的梨果仙人掌提取物(例如梨果仙人掌果(刺梨果实)和/或梨果仙人掌茎(刺梨茎))的基本的和新颖的特征是它们减少皮肤细胞中TNF-α和/或血管内皮生长因子(VEGF)产生的能力。

本发明的其它目的、特征和优点通过下面的详细描述会变得明显。然而，应理解详细的描述和实施例在表明本发明的具体实施方案时仅以举例说明给出。另外，期望通过该详细描述，本发明的精神和范围内的变化和修改对于本领域技术人员会变得明显。

具体实施方式

考虑到目前市场上无数的产品和多种不同皮肤类型，人们困惑如何鉴别合适的产品以有助于对抗促成老化过程的内部和外部因素。

本发明的化妆品组合物和制剂可以被用于对抗促成老化过程的因素并保持和改善多种皮肤类型的健康。该组合物可以包含梨果仙人掌提取物(例如梨果仙人掌果(刺梨果)和/或梨果仙人掌茎(刺梨茎))，其具有减少皮肤细胞中TNF-α和/或血管内皮生长因子(VEGF)的能力。通过下调皮肤细胞中与炎症相关的这些生化通路，认为可以带来皮肤积极的益处。这些积极的益处的非限制性实例包括对抗皮肤细胞中的氧化和炎症损伤，增加皮肤蛋白如表皮细胞中的胶原蛋白和层粘连蛋白，减少皮肤细胞中的色素沉着，和/或减少皮肤细胞中的脂质过氧化物和蛋白质氧化。这可以得到具有更加年轻外观的皮肤，所述更加年轻外观例如改善的皮肤纹理和净度、减少的皮肤炎症、减少的皮肤红斑(例如减少变红症或红色斑点的外观)、均匀的肤色、减少的细纹和/或皱纹、改善的眼周区整体外观、减少的蜘蛛状血管(毛细血管扩张)外观和/或增加的皮肤水分。

在以下子章节提供本发明的这些和其它非限制性方面。

A.梨果仙人掌植物和其提取物

本发明的前提是以下发现，在包括梨果仙人掌果的提取物和/或梨果仙人掌茎的提取物的梨果仙人掌植物的提取物中发现的活性成分可以被用于改善皮肤的可见外观、对抗老化的内部和外部影响、处理红斑、炎症、酒渣鼻、银屑病或相关的疾病，甚至均匀人的肤色(例如均匀皮肤的颜色)。该活性成分可以被用于不同的产品中(例如日霜、眼霜和精华液)以处理各种皮肤病状。举例来说，日霜可以有助于使皮肤保湿和有助于减轻皮肤发红。眼霜可以有助于紧致皮肤和增加微循环以减少下眼袋的外观，同时还减少黑眼圈的外观。精华液可以含有浓缩量的这些成分以帮助减少导致皮肤老化或炎症的蛋白的积累。

本发明的组合物和制剂可以对已经开始发展纹、皱纹和/或幼纹的皮肤特别有益。除了对抗老化过程，成分的组合保湿和提亮皮肤并防止皮肤形成环境损伤。

还熟知刺梨、仙人果是果实，仙人掌茎是美洲原产的仙人掌家族的茎。全部刺梨植株或果实和/或茎通常使用浸渍方法用有机油/溶剂和/或水性溶剂提取。在非限制性实例中，该提取物可以通过使用实施例1中举例说明的提取方法获得。举例来说，植物可以被浸渍然后经历提取溶剂/提取剂，并被收集。不溶性材料和颗粒被过滤出去以获得溶剂。在一些实例中，该提取剂可以是水或醇或其组合(即水-醇混合物)。醇可以是甲醇、乙醇、甘油或二元醇(例如乙二醇)。或者，该提取剂可以是油如植物油或蔬菜油。非限制性植物油可以是来自向日葵植物的油(例如葵花籽油)。水提取物、醇提取物、水-醇提取物和油提取物可以包含溶于所使用的提取剂的成分。

B.化妆品载体

本发明的化妆品载体已被设计为对任何皮肤类型(例如油性、干性或混合性)和任何年龄跨度起作用。化妆品载体可以配制为皮肤霜、眼霜或精华液。化妆品载体的非限制性实例包括乳液(例如，油包水、水包油包水、水包油、水包硅胶、硅胶包水、油包水包油、硅胶包水包油的乳液)、乳霜、洗剂、溶液(水的或者水-乙醇的)、无水赋形剂(例如口红和粉末)、凝胶和软膏。变体和其它合适的载剂对于熟练技术人员是明显的，并且适用于在本发明中使用。在某些方面，重要的是，选择化合物、成分和试剂的浓度和组合，使得该组合是化学相容的并且不形成从最终产物中沉淀出来的络合物。

在一个实例中，化妆品组合物可以包含50重量％至70重量％的水、1重量％至3重量％的聚二甲基硅氧烷、1重量％至12重量％的甘油、0.01重量％至0.3重量％的交联的聚丙烯酸酯聚合物、0.01重量％至0.2重量％的EDTA二钠、0.01重量％至1重量％的三乙醇胺、0.01重量％至1重量％的聚甲基丙烯酸甲酯、1重量％至5重量％的戊二醇、1重量％至5重量％的硬脂酸甘油酯、1重量％至5重量％的乙基己基异壬酸酯、1重量％至3重量％的鲸蜡醇、1重量％至5重量％的乳木果油、1重量％至3重量％的鲸蜡磷酸酯、1重量％至3重量％的鲸蜡硬脂醇、0.01重量％至1重量％的蔗糖棉籽酸酯、0.01重量％至1重量％的结构化剂和0.01重量％至0.5重量％的防腐剂。在其他实例中，化妆品载体可以包含60％至70％的水、1重量％至12重量％的甘油、0.01重量％至0.3重量％的交联的聚丙烯酸酯聚合物、0.01重量％至0.2重量％的乙二胺四乙酸(EDTA)二钠、0.01重量％至1重量％的三乙醇胺和0.01重量％至1重量％的聚甲基丙烯酸甲酯。在一些实施方案中，精华液可以包含60％至70％的水，以及丁二醇、环戊硅氧烷、氢化聚癸烯、辛甘醇、角鲨烷、泛醇、聚山梨醇酯20、1,2-己二醇和羟甲基丙烯酸酯与丙烯酰二甲基丙烯酸羟乙酯的共聚物，具体地，1重量％至7重量％的丁二醇、1重量％至7重量％的环戊硅氧烷、1重量％至5重量％的氢化聚癸烯、0.01重量％至1重量％的辛甘醇、0.01重量％至1重量％的角鲨烷、0.01重量％至1重量％的泛醇、0.01重量％至0.5重量％的聚山梨醇酯20、0.01重量％至0.5重量％的1,2-己二醇和0.01重量％至0.5重量％的羟甲基丙烯酸酯与丙烯酰二甲基丙烯酸羟乙酯的共聚物。

C.成分的量

预期了本发明的所述组合物可以包含任意量的本说明书所讨论成分。该组合物还可包含任意数目的在本说明书全文中所描述的附加成分的组合(例如，颜料或附加的化妆品成分或药学成分)。在该组合物中任意成分的浓度可以改变。例如，在非限制性实施方案中，该组合物在其最终形式中可以包含以下组分、主要由以下组分组成或由以下组分组成：例如至少大约0.0001％、0.0002％、0.0003％、0.0004％、0.0005％、0.0006％、0.0007％、0.0008％、0.0009％、0.0010％、0.0011％、0.0012％、0.0013％、0.0014％、0.0015％、0.0016％、0.0017％、0.0018％、0.0019％、0.0020％、0.0021％、0.0022％、0.0023％、0.0024％、0.0025％、0.0026％、0.0027％、0.0028％、0.0029％、0.0030％、0.0031％、0.0032％、0.0033％、0.0034％、0.0035％、0.0036％、0.0037％、0.0038％、0.0039％、0.0040％、0.0041％、0.0042％、0.0043％、0.0044％、0.0045％、0.0046％、0.0047％、0.0048％、0.0049％、0.0050％、0.0051％、0.0052％、0.0053％、0.0054％、0.0055％、0.0056％、0.0057％、0.0058％、0.0059％、0.0060％、0.0061％、0.0062％、0.0063％、0.0064％、0.0065％、0.0066％、0.0067％、0.0068％、0.0069％、0.0070％、0.0071％、0.0072％、0.0073％、0.0074％、0.0075％、0.0076％、0.0077％、0.0078％、0.0079％、0.0080％、0.0081％、0.0082％、0.0083％、0.0084％、0.0085％、0.0086％、0.0087％、0.0088％、0.0089％、0.0090％、0.0091％、0.0092％、0.0093％、0.0094％、0.0095％、0.0096％、0.0097％、0.0098％、0.0099％、0.0100％、0.0200％、0.0250％、0.0275％、0.0300％、0.0325％、0.0350％、0.0375％、0.0400％、0.0425％、0.0450％、0.0475％、0.0500％、0.0525％、0.0550％、0.0575％、0.0600％、0.0625％、0.0650％、0.0675％、0.0700％、0.0725％、0.0750％、0.0775％、0.0800％、0.0825％、0.0850％、0.0875％、0.0900％、0.0925％、0.0950％、0.0975％、0.1000％、0.1250％、0.1500％、0.1750％、0.2000％、0.2250％、0.2500％、0.2750％、0.3000％、0.3250％、0.3500％、0.3750％、0.4000％、0.4250％、0.4500％、0.4750％、0.5000％、0.5250％、0.0550％、0.5750％、0.6000％、0.6250％、0.6500％、0.6750％、0.7000％、0.7250％、0.7500％、0.7750％、0.8000％、0.8250％、0.8500％、0.8750％、0.9000％、0.9250％、0.9500％、0.9750％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、1.5％、1.6％、1.7％、1.8％、1.9％、2.0％、2.1％、2.2％、2.3％、2.4％、2.5％、2.6％、2.7％、2.8％、2.9％、3.0％、3.1％、3.2％、3.3％、3.4％、3.5％、3.6％、3.7％、3.8％、3.9％、4.0％、4.1％、4.2％、4.3％、4.4％、4.5％、4.6％、4.7％、4.8％、4.9％、5.0％、5.1％、5.2％、5.3％、5.4％、5.5％、5.6％、5.7％、5.8％、5.9％、6.0％、6.1％、6.2％、6.3％、6.4％、6.5％、6.6％、6.7％、6.8％、6.9％、7.0％、7.1％、7.2％、7.3％、7.4％、7.5％、7.6％、7.7％、7.8％、7.9％、8.0％、8.1％、8.2％、8.3％、8.4％、8.5％、8.6％、8.7％、8.8％、8.9％、9.0％、9.1％、9.2％、9.3％、9.4％、9.5％、9.6％、9.7％、9.8％、9.9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、25％、26％、27％、28％、29％、30％、35％、40％、45％、50％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或99％或其中可得到的任何范围的至少一种在本说明书的全文和权利要求所提及的成分。在非限制性方面，该百分比可以按整个组合物的重量或体积进行计算。本领域普通技术人员会理解，给定组合物中的浓度可以根据成分的添加、替换和/或减少而改变。

D.附加成分

除了活性成分和化妆品载体之外，组合物还可以包含附加成分，例如化妆品成分和其他药物活性成分。这些附加成分的非限制性实例在以下子章节中进行描述。

1.化妆品成分

CTFA国际化妆品成分词典和手册(2004和2008)描述了多种可以在本发明的环境下使用的非限制性化妆品成分。这些成分种类的实例包括：芳香剂(人造的和天然的)、染料和着色成分(例如蓝色1号、蓝色1号色淀、红色40号、二氧化钛、D&C蓝色4号、D&C绿色5号、D&C橙色4号、D&C红色17号、D&C红色33号、D&C紫色2号、D&C黄色10号和D&C黄色11号)、吸附剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、密封剂和影响皮肤天然保湿机制的试剂)、拒水剂、UV吸收剂(物理和化学吸收剂，例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、微量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激物(例如类固醇和非固醇类抗炎药)、植物提取物(例如芦荟、柑橘、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、抗菌剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(例如EDTA二钠和EDTA四钠)、防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和光亮剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸酯)、湿润剂(例如山梨醇、脲、甲基葡糖醇聚醚-20和甘露醇)、剥离剂、乳化剂稳定剂(例如羟丙基环糊精)、防水剂(例如氢氧化钠镁/铝硬脂酸盐)、皮肤调节剂(例如芦荟提取物、尿囊素、没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸、生物糖胶-1、乙基己基甘油、戊二醇、氢化聚癸烯、辛基十二醇油酸酯和甘草酸二钾)。这些附加成分中一部分的非限制性实例在以下子章节中提供。

a.紫外吸收剂

可以与本发明的组合物组合使用的紫外吸收剂包括化学和物理防晒物质。可以使用的化学防晒物质的非限制性实例包括对氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(PABA甘油酯、二甲基PABA戊酯和二甲基PABA辛酯)、PABA丁酯、PABA乙酯、PABA乙基二羟基丙酯、苯甲酮类(氧苯酮、磺异苯酮、二苯甲酮和二苯甲酮-1至12)、肉桂酸盐/酯(甲氧基肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、甲氧基肉桂酸辛酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、甲氧基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(均甲基水杨酸酯、水杨酸苄酯、水杨酸乙二醇酯、水杨酸异丙基苄醇酯等)、邻氨基苯甲酸盐/酯、尿刊酸乙酯、胡莫柳酯、水杨酸辛酯、二苯甲酰基甲烷衍生物(例如阿伏苯宗)、奥克立林、辛基三嗪酮、棓酰棓酸三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、2-羟基-1,4-萘醌和二羟基丙酮、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、苯亚甲基丙二酸脂聚二甲基硅氧烷、对苯二亚甲基二莰酮磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠、二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并噁唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚和双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪、4-甲基苯亚甲基莰酮和4-甲氧基肉桂酸异戊酯。物理防晒物质的非限制性实例包括高岭土、滑石、凡士林和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。

b.保湿剂

可以与本发明的组合物一起使用的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、乙二醇、1,2,6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨醇、吡咯烷酮羧酸的盐、PCA钾、丙二醇、葡糖醛酸钠、PCA钠、山梨醇、蔗糖、海藻糖、脲和木糖醇。

其它实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙氨酸、藻类提取物、翠叶芦荟、翠叶芦荟提取物、翠叶芦荟凝胶、药蜀葵提取物、杏(prunus armeniaca)仁油、精氨酸、精氨酸天冬氨酸盐/酯、山金车提取物、天冬氨酸、鳄梨(persea gratissima)油、屏障鞘脂、丁醇、蜂蜡、山萮醇、β-谷甾醇、白桦(betula alba)树皮提取物、琉璃苣(Borago officinalis)提取物、假叶树(ruscus aculeatus)提取物、丁二醇、金盏花提取物、金盏花油、小烛树(euphorbia cerifera)蜡、菜籽油、辛酸/癸酸甘油三酯、豆蔻(elettaria cardamomum)油、巴西棕榈(copernicia erifera)蜡、胡萝卜(daucus carota sativa)油、蓖麻(ricinuscommunis)油、神经酰胺、地蜡、鲸蜡硬脂醇聚醚-5、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、十六醇聚氧乙烯醚-20、十六醇聚氧乙烯醚-24、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、洋甘菊(anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、鼠尾草(salvia sclarea)油、可可(theobroma cacao)脂、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocos nucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、癸基油酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二乙二醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenothera biennis)油、脂肪酸、斑点老鹳草油、葡萄糖胺、葡糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚醚-26、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、乙二醇硬酯酸酯、乙二醇硬酯酸酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(vitis vinifera)籽油、榛子(corylusamericana)坚果油、己二醇、透明质酸、红花(carthamus tinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰油酸甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈油甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂酸甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟基脯氨酸、硬脂酸异鲸蜡醇酯、异鲸蜡醇硬脂酰基硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(jasminum officinale)油、霍霍巴(buxus chinensis)油、巨藻、石栗(aleurites moluccana)坚果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚醚-16、羊毛脂醇聚醚-10乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandula angustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrus medica limonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、麦芽糖醇、母菊(chamomilla recutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、矿物油、貂油、被孢霉油、肉豆蔻醇乳酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基月桂醇、辛基月桂醇肉豆蔻酸酯、辛基月桂醇硬脂酰基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(olea europaea)油、橙(citrusaurantium dulcis)油、棕榈(elaeis guineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunus persica)仁油、花生(arachis hypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油烷基胺、PEG-150二硬脂酸酯、PEG-60甘油异硬脂酸酯、PEG-5甘油硬脂酸酯、PEG-30甘油硬脂酸酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五酸内酯、薄荷(mentha piperita)油、凡士林、磷脂、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油-3二异硬脂酸酯、聚季铵盐-24、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯85、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、稻(oryzasativa)糠油、RNA、迷迭香(rosmarinus officinalis)油、玫瑰油、红花(carthamustinctorius)油、鼠尾草(salvia officinalis)油、檀香(santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamum indicum)油、牛油果(butyrospermum)脂、蚕丝粉、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、可溶胶原、失水山梨醇月桂酸酯、失水山梨醇油酸酯、失水山梨醇棕榈酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇硬脂酸酯、山梨醇、大豆(glycine soja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、硬脂醇甘草亭酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸酯、向日葵(helianthus annuus)籽油、甜杏仁(prunus amygdalus dulcis)油、合成蜂蜡、生育酚、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛精、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸酯、三乙醇胺、三硬脂酸精、脲、植物油、水、蜡、小麦(triticum vulgare)胚芽油和依兰(cananga odorata)油。

c.抗氧化剂

可以与本发明的组合物一起使用的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCI、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂醇硫代二丙酸酯、双十三烷醇硫代二丙酸酯、没食子酸月桂酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁、甲基硅烷醇抗坏血酸酯、天然植物抗氧化剂例如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯巯基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌类、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫基二乙酰胺、硫二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚醚-5、生育酚聚醚-10、生育酚聚醚-12、生育酚聚醚-18、生育酚聚醚50、生育酚、托可索伦、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬基苯基)亚磷酸酯。

d.结构化剂

在其它非限制性方面，本发明的组合物可以包含结构化剂。在某些方面，结构化剂协助向组合物提供流变学特征以有助于组合物的稳定性。在其它方面，结构化剂还可以起乳化剂或表面活性剂的作用。结构化剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均约1到约21个亚乙基氧单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均约1到约5个亚乙基氧单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚及其混合物。

e.乳化剂

在本发明的某些方面，组合物不包含乳化剂。然而，在其它方面，组合物可以包含一种或更多种乳化剂。乳化剂可以降低相间的界面张力并改善乳液的剂型和稳定性。乳化剂可以是非离子的、阳离子的、阴离子的和两性离子的乳化剂(参见McCutcheon's(1986)；美国专利第5011681号；第4421769号；第3755560号)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、聚乙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、山梨醇酯、失水山梨醇酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基化的醚、乙氧基化的醇、磷酸烷基酯、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、脂肪酸盐、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚醚-3磷酸酯、聚乙二醇20失水山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯20)、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、十六/十八醇聚醚-20、鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇、C12-13链烷醇聚醚-3、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚-20、双-PEG/PPG-20/20二甲硅酮、鲸蜡醇聚醚-10、聚山梨醇酯80、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯、聚山梨醇酯60、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、花生醇、花生醇葡糖苷及其混合物。

f.含硅酮的化合物

在非限制性方面，含硅酮的化合物包括分子主链由交替的硅和氧原子与连接在硅原子上的侧基组成的聚合产物家族中的任何成员。通过改变-Si-O-链的长度、侧基和交联，硅酮可以合成为各种各样的材料。它们的稠度可以从液体到凝胶到固体改变。

可以在本发明的环境下使用的含硅酮的化合物包括在本说明书中所描述的或本领域普通技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅油(例如挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在某些方面，含硅酮的化合物包括硅油，例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅酮-11、苯基聚三甲基硅氧烷、聚三甲基硅氨基二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷或它们的混合物和其它任何给定比例的有机硅氧烷材料，以根据预期的应用(举例来说，对特定区域例如皮肤、毛发或眼睛)达到期望的稠度和应用特征。“挥发性硅油”包括具有低汽化热的硅油，即通常低于约50卡每克硅油。挥发性硅油的非限制性实例包括：环聚二甲基硅氧烷，例如Dow Corning 344 Fluid、DowCorning 345 Fluid、Dow Corning 244 Fluid、Dow Corning 245 Fluid、VolatileSilicon 7207(康涅狄格州，丹伯里，Union Carbide Corp.)；低粘度聚二甲基硅氧烷，即粘度大约为50cst或更低的聚二甲基硅氧烷(例如，聚二甲基硅氧烷，例如Dow Corning 200-0.5 cst Fluid)。Dow Corning Fluid可以从密歇根州米德兰的Dow Corning Corporation购得。在CTFA化妆品成分词典的第三版中(通过引用并入)，环聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷分别被描述为环状二甲基聚硅氧烷化合物和用三甲基硅氧基单元封端的完全甲基化的线性硅氧烷混合物。可以在本发明的环境下使用的其它非限制性挥发性硅油包括从纽约州沃特福德的General Electric Co.,Silicone Products Div.和密歇根州艾德里安的SWS Silicones Div.of Stauffer Chemical Co.购得的那些。

g.精油

精油包括来自药草、花朵、树木和其它植物的油。这类油一般以植物细胞间微小的液滴存在，并可以用本领域技术人员已知的若干方法进行提取(例如，蒸汽蒸馏、花香提取(即使用脂肪提取)、浸渍、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露于空气时，其趋于挥发(即挥发性油)。因此，虽然许多精油是无色的，但是随着时间其被氧化并且颜色变得更深。精油不溶于水，但溶于醇、醚、固定油(植物的)和其它有机溶剂。在精油中发现的一般物理特征包括约160℃到240℃变化的沸点和约0.759到约1.096的密度。

精油一般以油被发现的来源植物命名。例如，玫瑰油或薄荷油分别来自玫瑰或薄荷植物。可以在本发明的环境下使用的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、众香果油、玫瑰油、大茴香油、凤仙花油、香柠檬油、玫瑰木油、香柏油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、柏木油、桉油、茴香油、海茴香油、乳香油、香叶油、姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松子油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、梨莓油、橘子油、甘牛至油、没药油、苦橙花油、橙油、绿叶油、胡椒油、黑胡椒油、苦橙叶油、松油、奥图玫瑰油、迷迭香油、檀香油、绿薄荷油、甘松油、香根草油、冬青油、依兰依兰。还预期本领域技术人员已知的其它精油在本发明的环境下是有用的。

h.增稠剂

增稠剂包括增稠剂或凝胶剂，其包括可以增加组合物粘度的物质。增稠剂包括可以增加组合物粘度而基本上不改变组合物内活性成分功效的那些。增稠剂还可以增加本发明的组合物的稳定性。在本发明的某些方面，增稠剂包括氢化聚异丁烯、三羟基硬脂精、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/vp共聚物或其混合物。

可以在本发明的环境下使用的其他增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和胶。羧酸聚合物的实例包括含有一种或更多种衍生自丙烯酸的单体的交联化合物、取代的丙烯酸、以及这些丙烯酸和取代的丙烯酸的盐和酯，其中所述交联剂含有两个或更多碳-碳双键，并衍生自多元醇(参见美国专利第5087445号、第4509949号、第2798053号；CTFA国际化妆品成分词典，第四版，1991，第12和80页)。市售的羧酸聚合物的实例包括卡波姆，其为丙烯酸与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的均聚物(例如，购自B.F.Goodrich的Carbopol^TM 900系列)。

交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型和非离子型聚合物。在美国专利第5100660号、第4849484号、第4835206号、第4628078号、第4599379号中描述了实例。

聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子的聚丙烯酰胺聚合物，其包括取代支化的或未支化的聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异链烷烃和月桂醇聚醚-7、丙烯酰胺与被丙烯酸和取代的丙烯酸取代的丙烯酰胺的多嵌段共聚物。

多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。其他实例为烷基取代的纤维素，其中纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选地羟乙基化或羟丙基化)以形成羟烷基化的纤维素，其然后用C₁₀-C₃₀直链或支链烷基基团通过醚键而进一步改性。通常这些聚合物为C₁₀-C₃₀直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其它有用的多糖包括硬葡聚糖类，其每三个单元包含含有(1-6)连接的葡萄糖的(1-3)连接的葡萄糖单元的直链。

本发明可以使用的胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支化淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、卡拉亚胶、巨藻、角豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。

i.防腐剂

在本发明的环境下可以使用的防腐剂的非限制性实例包括季铵盐防腐剂(例如，聚季铵盐-1和苄烷铵卤化物(例如，苯扎氯铵(“BAC”)和苯扎溴铵))、尼泊金酯类(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、苯氧乙醇、苄醇、氯丁醇、苯酚、山梨酸和其盐、硫汞撒/山梨酸钾或其组合。

2.药物成分

还预期药物活性成分对本发明的组合物是有用的。药物活性成分的非限制性实例包括抗粉刺剂、用于处理酒渣鼻的试剂、止痛剂、麻醉剂、肛门直肠的、抗组胺药、包括非甾族消炎药在内的消炎剂、抗生素、抗菌剂、抗病毒素、抗微生物剂、抗癌活性物、抗疥螨剂、灭虱剂、抗肿瘤药、止汗药、止痒剂、抗银屑病药、抗皮脂溢剂、生物活性蛋白质和多肽、烧伤处理剂、灸法剂、脱色剂、脱毛剂、尿布疹处理剂、酶、毛发生长刺激剂、包括二氟甲基鸟氨酸(DFMO)及其盐和类似物在内的毛发生长抑制剂、止血剂、角质分离剂、口疮处理剂、唇疱疹处理剂、牙科或牙周处理剂、光敏感活性物、皮肤保护剂/屏障剂、包括激素和皮质激素的类固醇、晒伤处理剂、遮光剂、经皮活性物、鼻活性物、阴道活性物、疣处理剂、创伤处理剂、创伤愈合剂等。

E.试剂盒

还预期了用于本发明的某些方面的试剂盒。例如，本发明的组合物可以包括在试剂盒内。试剂盒可以包括容器。容器可以包括能够容纳化妆品组合物的瓶子、金属管、层压管、塑料管、分配器、高压容器、屏障容器、包装、分室、口红容器、压缩容器、化妆品盘、或其它类型的容器，例如注射或吹塑成型的塑料容器，其中容纳分散体或组合物或期望的瓶子、分配器或包装。试剂盒和/或容器在其表面可以包含标记。例如，标记可以是字词、短语、缩写、图片或符号。

所述容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中，可以挤压该容器(例如金属、层压或塑料管)以分配期望量的组合物。组合物可以分配为喷雾、气溶胶、液体、流体或半固体。容器可以具有喷雾、抽吸或挤压机制。试剂盒还可以包含使用试剂盒组分以及使用任何包含于容器内的组合物的说明书。说明书可以包含如何施用、使用和容纳组合物的解释。在一个实例中，本发明的组合物被包含在能够容纳所述组合物、并将组合物从所述容器中挤出的塑料容器中。塑料可以由热固性和/或热塑性聚合物组成。

实施例

包括以下实施例以说明本发明的优选实施方案。本领域技术人员应理解以下实施例中所公开的技术能代表本发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术，因此能够认为其构成用于其实践的优选实施方式。然而，根据本公开，本领域技术人员应理解，在不脱离本发明的精神和范围的情况下，在所公开的具体实施方案中可以做许多改变，并仍获得相同或相似的结果。

实施例1

(制造方法)

贯穿实施例所使用的刺梨提取物在Carrubba公司(Milford,Connecticut,USA)通过浸渍方法制造。该方法使用所选的植物或植物的一部分(例如，整株刺梨植物(梨果仙人掌)或果实(梨果仙人掌果)、茎(梨果仙人掌茎))。该植物来源于墨西哥。该植物或植物的一部分的油基提取物和水基提取物如下制备。对于油提取物，整株植物或植物的一部分(例如，果实和/或茎)被置于盛有葵花籽油的器皿中并被浸渍。提取过程结束后，过滤提取物。

对于水提取物，整株植物或植物的一部分(例如，果实和/或茎)被置于盛有水的器皿中并被浸渍。然后，将盛在单独器皿中的甘油和防腐剂与被浸渍的整株刺梨植物或果实和/或茎混合。

含有来自实施例1的成分的制剂被制备为局部用皮肤或毛发组合物。

实施例2

(分析)

可以通过本领域普通技术人员已知的方法确定分析，其可以用于确定在本说明书全文和权利要求书中所公开的包含所述成分的组合的任一成分、或成分的任意组合或组合物的功效。以下是可以在本发明的环境中使用的非限制性分析。应认识到，可以使用其它测试方法，包括例如客观的和主观的方法。

细胞因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分析：来自实施例1的水性梨果仙人掌果提取物已经显示出，在1％浓度时抑制大约89％的TNF-α的产生，在0.01％浓度时抑制51.9％的TNF-α产生。TNF-α是TNF超家族的原型配体，是一种在炎症中起主要作用的多效细胞因子。其表达的增加与促炎活性上调有关。

用于评价来自实施例1的水性梨果仙人掌果提取物的TNF-α抑制性能的生物分析目的是分析提取物通过人表皮细胞对TNF-α的产生的影响。该分析的终点是反映TNF-α的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的三明治酶免疫分析技术，因此对TNF-α特异的单克隆抗体预先涂覆在微孔板上。标准品和样品移液到孔中，存在的所有TNF-α通过固定化的抗体结合。冲走所有未结合的物质后，添加对TNF-α特异的酶联多克隆抗体到孔中。冲洗以去除所有未结合的抗体-酶试剂之后，添加底物溶液到孔中，颜色的显现与最初步骤中结合的TNF-α的量成比例，使用微孔板测定仪在450nm处检测。停止颜色显现，测量颜色的强度。在37℃下5％的CO₂中在EpiLife标准生长培养基(Cascade Biologics)中培养的次融合的正常人类成年角质细胞(Cascade Biologics)用佛波醇-12-豆蔻酸酯-13-乙酸酯(PMA，10ng/ml，Sigma Chemical，#P1585-1MG)和提取物处理6小时。PMA已经显示导致TNF-α分泌明显的增加，所述TNF-α分泌在处理6小时后达到峰值。培育之后，收集细胞培养基，并使用来自R&D Systems(#DTA00C)的三明治酶联免疫吸附分析(ELISA)定量TNF-α的分泌量。

细胞因子阵列(包括VEGF)：来自实施例1的水性梨果仙人掌果提取物已经显示出抑制VEGF产生。VEGF是以一种刺激血管生成和血管再生的细胞因子，可能促成炎症、发红和酒渣鼻。利用蛋白检测分析，使用生物素化的抗体至各种细胞因子用于检测抗体，来确定水性梨果仙人掌果提取物抑制VEGF产生。已确定水性梨果仙人掌果提取物在1％浓度时抑制82％的VEGF产生，在0.1％浓度时抑制43.6％的VEGF产生。

简言之，人类表皮胶质细胞被培养至70％至80％融合。平板中的培养基被吸出，并添加0.025％的胰蛋白酶/EDTA。当细胞变圆时，轻拍培养皿以释放细胞。包含胰蛋白酶/EDTA的细胞被从培养皿移出，并被中和。细胞在180×g下被离心5分钟。细胞形成团块，上清液被吸出。得到的团块在EpiLife^TM培养基(Cascade Biologics)中重悬。在大约10％至20％融合时将细胞接种至6孔板。当细胞变成约80％融合后，吸去培养基，添加1.0mlEpiLife^TM连同佛波醇13-豆蔻酸12-乙酸酯(“PMA”)(一种移植的炎症诱导剂)和测试组合物稀释液至两个重复的孔(即1.0％的(100μl的100X储备液)和0.1％的(10μl的100X储备液)测试组合物被稀释到终体积为1ml的EpiLife生长培养基中)。培养基被轻柔地涡旋以保证充分的混合。另外，添加1.0ml的EpiLife^TM至对照孔，含有或不含有另外的PMA。配制后，平板然后在37±1℃和5.0±1％的CO₂下孵育大约5小时。该5小时孵育后，将全部培养基收集到锥形管中，并在-70℃冷冻，冷冻的培养基随后装载到干冰上。

在分析的当天，用16格的抗细胞因子抗体(包括VEGF)加实验对照(WhatmanBioSciences)将16格的杂交盒连接至三个重复排列的16格FAST片，并且该片被放置到FAST框中(每个框4片)用于处理。在室温下用70ml的S&S蛋白分析封闭缓冲液(WhatmanSchleicher and Scheull)将阵列封闭15分钟。去除封闭缓冲液并添加70ml每种上清液样品至每个阵列。将阵列在室温下伴随轻柔的搅动孵育3小时。用TBS-T洗涤阵列3次。用70ml抗体混合物处理阵列，所述抗体混合物对应于每个分析的捕获抗体包含一种生物素化的抗体。将阵列在室温下伴随轻柔的搅动孵育1小时。用TBS-T洗涤阵列3次。用70ml包含链霉亲和素-Cy5缀合物的溶液在室温下伴随轻柔的搅动孵育阵列1小时。用TBS-T洗涤阵列3次，快速在去离子水中冲洗，并干燥。

片在Perkin-Elmer ScanArray 4000激光共聚焦成像系统中成像。保存阵列图像，并用Imaging Research ArrayVision软件分析。简言之，点强度通过减去背景信号来确定。平均来自每个样品条件的点重复值，然后与适合的对照对比。

实施例3

(其他分析)

B16色素沉着分析：黑素生成是黑素细胞产生黑色素的过程，黑色素是一种天然产生的给予皮肤、毛发和眼睛颜色的色素。抑制黑素生成有益于预防皮肤变黑和减轻与老化有关的黑斑。该生物分析采用B16-F1黑素细胞(ATCC)，一种永生化的小鼠黑色素瘤细胞系，来分析化合物对黑素生产的效果。该分析的终点是黑色素产生和细胞活性的分光光度测量。可以在37℃下10％的CO₂中利用10％的胎牛血清(Mediatech)在标准DMEM生长培养基中培养B16-F1黑素细胞，然后用本说明书中所公开活性成分、成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种处理。培育之后，通过在405nm处的吸收测量黑色素分泌，定量细胞活性。

胶原蛋白刺激分析：胶原蛋白是对皮肤结构关键的一种细胞外基质蛋白。增加的胶原蛋白合成帮助改善皮肤坚实度和弹性。该生物分析可以用来检测本说明书中所公开活性成分、成分的组合或具有所述组合的组合物中的任一种对人类表皮纤维母细胞的前胶原肽(胶原蛋白的前体)的产生的影响。该分析的终点是反映前胶原肽的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的三明治酶免疫分析技术，因此对原胶原蛋白肽特异的单克隆抗体预先涂覆在微孔板上。可以将标准品和样品移液到孔中，存在的所有前胶原肽由固定化的抗体结合。冲走所有未结合的物质后，将对前胶原肽特异的酶联多克隆抗体添加到孔。冲洗以去除所有未结合的抗体-酶反应物之后，可以将底物溶液添加到孔，显色与最初步骤中结合的前胶原肽的量成比例，使用酶标仪在450nm处检测。可以停止显色，并测量颜色的强度。可以将在37℃下10％的CO₂中利用10％的胎牛血清(Mediatech)在标准DMEM生长培养基中培养的亚融合正常人类成熟表皮成纤维母细胞(Cascade Biologics)用本说明书中所公开的成分的组合或具有所述组合的组合物各自处理3天。培养之后，可以收集细胞培养基，并可以使用Takara的三明治酶联免疫吸附分析(ELISA)(#MK101)定量前胶原肽分泌的量。

抗氧化(AO)分析：体外生物分析测量本说明中所公开的成分、成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种的总抗氧化能力。所述分析依赖样品中抗氧化剂的能力抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成·+。活生物体的抗氧化系统包含酶，例如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶；高分子，例如白蛋白、血浆铜蓝蛋白和铁蛋白；大量小分子，包括抗坏血酸、α-生育酚、β-胡萝卜素、还原型谷胱甘肽、尿酸和胆红素。內源的源自食物的抗氧化剂的总数表示细胞外液的总抗氧化能力。所有不同抗氧化剂的协作提供比单独的任何单个化合物更强的对抗反应性氧或氮自由基侵袭的保护。因此，总的抗氧化能力与测量单独组分获得的相比可以给出更相关的生物信息，因为其考虑了血浆和体液中存在的所有抗氧化剂的累积效应。样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与一种水溶性生育酚类似物Trolox进行比较，并以Trolox的摩尔当量进行定量。可以使用来自Cayman Chemical(密歇根州安阿伯，USA)的抗氧化能力试剂盒#709001作为测量本说明书中所公开的成分、成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种的总抗氧化能力的体外生物分析。方案可以根据制造商的建议进行。所述分析依赖样品中的抗氧化剂抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成·+。可以将样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与一种水溶性生育酚类似物Trolox进行比较，并以Trolox的摩尔当量进行定量。

ORAC分析：本说明书公开的活性成分、活性成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种的氧自由基吸收(或吸收)能力(ORAC)也可以通过测量这些成分或组合物的抗氧化活性测试。该分析可以定量抑制氧化剂，例如已知导致损害细胞(例如皮肤细胞)的氧自由基，的活动的程度及所用时间。本说明书公开的活性成分、活性成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种的ORAC值可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定(参见U.S.公开第2004/0109905号和第2005/0163880号；Cao等人(1993)，其全部内容通过引用并入)。总之，Cao等人(1993)描述的分析测量了抗氧化化合物在测试材料中抑制由氢过氧自由基生成物AAPH引起的B-藻红蛋白(B-PE)荧光下降的能力。

蘑菇酪氨酸酶活性分析：在哺乳动物细胞中，酪氨酸酶在来自酪氨酸(和来自多巴色素的聚合)的黑色素生物合成中催化两个步骤。酪氨酸酶位于黑素细胞中，并产生给予皮肤、毛发和眼睛颜色的黑色素(芳香醌化合物)。可以将蘑菇络氨酸酶(Sigma)存在下或不存在本说明书所公开的活性成分、成分的组合、或含有所述组合的组合物的任一种的情况下与其底物L-Dopa(Fisher)一起培养。可以在490nm处通过比色板读数来评估色素形成。蘑菇络氨酸酶活性的抑制百分比可以通过与未处理的对照比较来计算，以确定测试成分或其组合抑制纯化酶的活性的能力。试验提取物的抑制与曲酸(Sigma)的进行比较。

基质金属蛋白酶活性(MMP3；MMP9)分析：体外的基质金属蛋白酶(MMP)抑制分析。MMP是胞外蛋白酶，其凭借宽的底物特异性在许多正常的和疾病状态起作用。MMP3底物包括胶原蛋白、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白；而MMP9底物包括胶原蛋白VII、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白。使用来自BioMol International的用于MMP3(AK-400)和MMP-9(AK-410)的Colorimetric Drug Discovery试剂盒，该分析被设计使用含硫多肽作为显色底物(Ac-PLG-[2-巯基-4-甲基-戊酰基]-LG-OC2H5)5,6测量MMP的蛋白酶活性。MMP裂解位点的肽键由含硫多肽中的硫酯键替代。该键被MMP水解产生巯基，其与DTNB[5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸)，埃尔曼试剂]反应生成2-硝基-5-硫代苯甲酸，可以通过其在412nm处的吸光度进行检测(在pH为6.0和高于7时，ε＝13600M^-1cm^-1)。可以测试本说明书中公开的活性成分、成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种。

环氧合酶(COX)分析：体外环氧合酶-1和环氧合酶-2(COX-1、COX-2)抑制分析。COX是一种展现环氧合酶和过氧化物酶两者活性的双功能酶。环氧合酶活性将花生四烯酸转换为过氧化氢内过氧化物(前列腺素G2；PGG2)，过氧化物酶组分将内过氧化物(前列腺素H2；PGH2)还原为相应的醇，前列腺素、凝血噁烷和环前列腺素的前体。该COX抑制筛选分析测量环氧合酶的过氧化物酶组分。过氧化物酶活性通过监测氧化的N,N,N',N'-四甲基-对苯二胺(TMPD)的出现比色地进行分析。该抑制筛选分析包括COX-1和COX-2酶两者，以筛选同工酶特异性抑制剂。可以使用比色COX(绵羊)抑制剂筛选分析(#760111，Cayman Chemical)来分析本说明书中所公开的活性成分、成分的组合、或含有所述组合的组合物各自对纯化的环氧合酶(COX-1或COX-2)的影响。根据制造商的指示，纯净的酶、血红素和试验提取物可以在分析缓冲液中混合，并在室温下摇动培育15分钟。培育之后，可以加入花生四烯酸和比色底物开始反应。颜色变化可以通过在590nm测定的比色板进行评估。COX-1或COX-2活性的抑制百分比可以通过与未处理的对照物比较进行计算，以确定试验提取物抑制纯净酶活性的能力。

脂肪氧合酶(LO)分析：体外的脂肪氧合酶抑制分析。LO是非血红素的含铁的加双氧酶，其催化分子氧加成到脂肪酸。亚油酸盐/酯和花生四烯酸盐/酯是植物中和动物中LO的主要底物。然后，花生四烯酸可以转换为羟基二十三烯(HETE)酸衍生物，其随后转换为白三烯，有效的炎症介质。该分析通过测量利用花生四烯酸培养的脂肪氧合酶(5-LO、12-LO或15-LO)产生的氢过氧化物提供一种精确的和方便的用于筛选脂肪氧合酶抑制剂的方法。可以使用比色LO抑制剂筛选试剂盒(#760700，Cayman Chemical)来确定本说明书中所公开的活性成分、成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种各自抑制酶活性的能力。可以将经纯化的15-脂肪氧合酶和测试成分在分析缓冲液中混合，并在室温下摇动培育10分钟。培育之后，可以加入花生四烯酸开始反应，混合物在室温下再培育另外10分钟。加入比色底物终止催化，颜色变化通过在490nm测定的荧光板进行评估。可以与未处理的对照相比较来评估脂肪氧合酶活性的抑制百分比，以确定本说明书中所公开的各个活性成分、成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种抑制纯化酶的活性的能力。

弹性蛋白酶分析：可以使用Molecular Probes(俄勒冈州尤金，USA)的弹性蛋白酶分析(试剂盒#E-12056)作为用于测量本说明书中所公开的各个活性成分、成分的组合或具有所述组合的组合物的任一种的弹性蛋白酶活性抑制的体外酶抑制分析。EnzChek试剂盒含有可溶的牛颈韧带弹性蛋白，其可以用染料标记以使共轭荧光能够被淬灭。非荧光的底物可以被弹性蛋白酶或其他蛋白酶消化以产生高荧光的片段。产生的荧光增强可以用荧光微孔板测定仪进行监测。来自弹性蛋白底物的消化产物在约505nm处具有吸收最大值，在约515nm处具有荧光发射最大值。当使用EnzChek弹性蛋白酶分析试剂盒以筛选弹性蛋白酶抑制剂时，可以将肽、氯甲基酮用作选择性的、共同的弹性蛋白酶抑制剂。

油控制分析：用于测量皮脂腺中皮脂分泌的减少和/或皮脂腺中皮脂产生的减少的分析可以通过使用本领域普通技术人员已知的标准技术进行分析。在具体的例子中，可以使用前额。可以将本说明书中所公开的各个活性成分、成分的组合或具有所述组合的组合物的任一种每天一次或两次地施用到前额的一部分一段固定的日子(例如1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或更多天)，而前额的其他部分不用所述组合物处理。在一段固定的日子期满后，皮脂分泌可以通过将细吸墨纸施用到处理过的和未处理的前额皮肤上进行分析。这是通过首先用湿的和干的布从处理过的和未处理的区域去除所有皮脂完成的。然后吸墨纸施用到处理过的和未处理的前额区域，可以绕着前额放置橡皮筋以轻轻地将吸墨纸压到皮肤上。2小时后，吸墨纸可以移去，使其干燥，然后进行透照。越深的吸墨纸对应于越多的皮脂分泌(或较浅的吸墨纸对应于减少的皮脂分泌)。

红斑分析：测量皮肤发红减少的分析可以使用Minolta Chromometer进行评估。皮肤红斑可以通过在受试者前臂施用0.2％的十二烷基硫酸钠溶液来引发。区域用封闭贴片保护24小时。24小时后，除去贴片，可以使用Minolta Chroma Meter的a*值对刺激引发的发红进行评估。a*值测量肤色在红色区域的变化。读数后立即用本说明书公开的活性成分、活性成分组合中或含有所述组合的组合物的任一种处理区域。可以定期进行重复测量以确定制剂减少发红和刺激的能力。

皮肤水分/水合分析：皮肤水分/水合的益处可以通过利用以Nova Dermal PhaseMeter进行的阻抗测量进行测量。阻抗计测量皮肤水分含量的变化。皮肤外层具有不同的电性质。当皮肤干燥时，其导电很差。当其变得更加含水时，产生增加的导电性。因此，皮肤阻抗(与导电性有关)的变化可以用于评价皮肤水合的变化。可以根据仪器说明针对每个测试日进行校准装置。还可以对温度和相对湿度进行标记。对受试者可以进行如下评估：测量前其可以在具有确定湿度(例如，30％至50％)和温度(例如，68℃至72℃)的室内进行平衡。在脸的每一侧进行三个独立的阻抗测定，并对其进行记录和平均。阻抗计可以使用T5设定，其对施用到脸上每五秒的阻抗值进行平均。变化可以以统计方差和显著性进行报道。根据该方法可以各自测试本说明书中公开的活性成分、成分组合中或含有所述组合的组合物的任一种。

皮肤清透度和雀斑与老年斑减少的分析：使用Minolta Chromometer评价皮肤清透度和雀斑与老年斑减少。肤色的变化可以使用Minolta Chroma Meter的a*值进行评估，以确定由于产品处理引起刺激的可能性。a*值测量肤色在红色区域的变化。这用于确定本说明书中公开的各个活性成分的、成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种是否减少刺激。测量可以在脸的每一侧进行，并进行平均作为左边和右边脸的值。皮肤清透度也可以使用Minolta Meter进行测量。测量是Minolta Meter的a*、b、和L值的组合，并与皮肤的亮度有关，而且非常好的对应皮肤的光滑度和水合。如上进行皮肤测定。在一个非限制性方面，皮肤清透度可以描述为L/C，其中C是色度并定义为(a²+b²)^1/2。

皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色分析：可以用临床评分技术评估皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色。例如，皮肤干燥的临床评分可以通过五点标准Kligmanscale进行确定：(0)皮肤是柔软和湿润的；(1)皮肤呈现正常而没有可见的干燥；(2)皮肤触摸感觉轻微干燥而没有可见的剥落；(3)皮肤感觉干燥、坚韧并且具有有些鳞屑的发白的外观；(4)皮肤感觉非常干燥、粗糙并且呈现有鳞屑的发白的外观。评估可以由两个临床医师独立进行并进行平均。

肤色临床评分分析：肤色的临床评分可以通过十点模拟数值刻度实施：(10)平滑的均匀的皮肤、粉红棕色的颜色。手持放大镜检查时没有暗的、发红的或有鳞的斑块。皮肤的微观纹理摸上去非常均匀；(7)不用放大镜观察均匀的肤色。没有鳞状区域，但是有由于色素淀积或红斑引起的疹斑。没有直径大于1cm的疹斑；(4)轻易地注意到皮肤疹斑和不均匀的纹理。少量鳞片。某些区域摸上去粗糙的皮肤；(1)不均匀的皮肤着色和纹理。多个区域的鳞片和疹斑，色素减退型、发红的或黑色的斑点。大面积的直径超过1cm的不均匀着色。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。

皮肤平滑度的临床评分分析：皮肤平滑度的临床评分可以通过一个十点模拟数值刻度进行分析：(10)光滑的，皮肤是湿润的和闪光的，手指划过表面时没有阻力；(7)一定程度光滑的，微小的阻力；(4)粗糙的、可见地改变的，摩擦时有摩擦力；(1)粗糙的、片状的、不均匀的表面。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。

用Packman等人(1978)公开的方法进行的皮肤光滑度和皱纹减少的分析：皮肤光滑度和周围的减少也可以通过使用Packman等人(1978)公开的方法进行可视化评估。例如，每一受试者就诊时，对每一受试者的表面面线(SFL)的深度、浅度和总数量都可以进行认真的评分和记录。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子得到数字的分数。获得眼睛区域和嘴巴区域(左侧和右侧)的分数，加到一起作为总的皱纹分数。

用Hargens Ballistometer进行的皮肤紧致度分析：皮肤紧致度可以用HargensBallistometer进行测量，Hargens Ballistometer是一种通过在皮肤上落下一个小物体并记录前两个反弹峰来评估皮肤弹性和紧致度的装置。ballistometry是使用相对钝的探头(4平方毫米-接触面积)的小的轻量探测器。探测器轻轻地穿透进入皮肤，导致依赖于皮肤外层性质的测量，所述皮肤外层包括角质层和外表皮以及部分真皮层。

用Gas Bearing Electrodynamometer进行的皮肤柔软度/柔韧性分析：皮肤柔软度/柔韧性可以使用Gas Bearing Electrodynamometer进行评估，Gas BearingElectrodynamometer是一种测量皮肤压力/张力性质的仪器。皮肤的黏弹性与皮肤保湿有关。可以通过用双面胶将探测器附着在皮肤表面实现对脸颊区域特定位点的测量。大约3.5gm的力平行施加于皮肤表面，精确地测量皮肤的位移。然后可以计算皮肤的柔韧性，并表达为DSR(动态弹簧刚度，以gm/mm计)。

用复制品进行的线条和皱纹的显现分析：皮肤上线条和皱纹的显现可以使用复制品进行评估，所述复制品是皮肤表面的印模。可以使用如硅橡胶的材料。复制品可以通过图像分析进行分析。线条和皱纹可见性的变化可以通过利用硅复制品形成受试者的脸并用计算机图像分析系统分析复制品图像进行客观地定量。复制品可以从眼睛区域和颈部区域获得，并用数码相机以低照明入射角进行拍摄。数字图像可以用图像处理程序进行分析并确定复制品被皱纹和细纹覆盖的区域。

用表面光度仪/记录针的方法进行的皮肤表面轮廓分析：皮肤表面轮廓可以通过使用表面光度仪/记录针的方法进行测量。这包括闪光或拖动记录针穿过复制品表面。记录针的垂直位移通过距离传感器可以录入计算机，在扫描复制品的一定距离后，皮肤轮廓的分析可以以二维曲面产生。该扫描可以沿着固定的轴重复任意次数以产生模拟的皮肤3-D图像。使用记录针技术可以获得十个随机的复制品截面，并组合产生平均值。感兴趣的值包括：Ra，其为通过积分相对于平局轮廓高度的轮廓高度计算得到的所有粗糙度(高度)值的算术平均数；Rt，其为最高峰和最低谷之间的最大垂直距离：Rz，其为平均峰振幅减去平均峰高度。数值以用mm为单位标定的数值给出。设备应在每次使用前通过扫描已知数值的金属标准物进行标准化。Ra值可以通过下式计算：R_a＝标准化粗糙度；l_m＝横向(扫描)长度；y＝轮廓位置相对于平均轮廓高度的绝对值(x-轴)。

MELANODERM^TM分析：在其他非限制性方面，本说明书所公开的各个活性成分、成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种的功效可以使用皮肤类似物例如MELANODERM^TM评价。黑素细胞是皮肤类似物中细胞的一种，当暴露于黑色素的前体L-二羟苯基丙氨酸(L-DOPA)时，呈染色阳性。可以如下处理皮肤类似物MELANODERM^TM：利用各种包含本说明书公开的各个活性成分、成分的组合或含有所述组合的组合物的任一种的基质或将基质单独作为对照。或者，未处理的皮肤类似物样品可以用作对照物。

本文中所公开和要求保护的所有组合物和/或方法可以根据本公开制得和实现，而无需过度的实验。尽管本发明的组合物和方法已经按照优选的实施方案进行了描述，但是对于本领域技术人员明显的是，可以对在本文所描述的组合物和/或方法以及方法的步骤或步骤的顺序实施变化，而不脱离本发明的构思、精神和范围。更具体地，明显地是，化学和生理两方面都相关的某些试剂可以替代本文所描述的试剂，同时会达到相同或相似的结果。所有对本领域技术人员明显的这类相似的替代和改变都被视为在如所附权利要求限定的本发明的精神、范围和构思内。

Claims (20)

1.一种减少皮肤细胞中肿瘤坏死因子α(TNF-α)或血管内皮生长因子(VEGF)产生的方法，所述方法包括将包含有效量的梨果仙人掌果、梨果仙人掌茎或两者或其提取物的组合物局部地应用至有其需要的皮肤以减少皮肤细胞中TNF-α或VEGF产生。

2.根据权利要求1所述的方法，其中皮肤细胞中TNF-α和VEGF的产生被减少。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述组合物包含有效量的梨果仙人掌果的水提取物。

4.根据权利要求3所述的方法，其中将所述组合物应用至发炎的皮肤。

5.根据权利要求3所述的方法，其中将所述组合物应用至红斑皮肤。

6.根据权利要求3所述的方法，其中将所述组合物应用至细纹或皱纹。

7.根据权利要求3所述的方法，其中将所述组合物应用至人脸的眶周区。

8.根据权利要求1所述的方法，其中将所述组合物应用至酒渣鼻或银屑病。

9.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物包含至少50重量％的水。

10.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物不包含碳氢化合物、硅油、有机防晒剂、奇亚籽油、锦葵(Malva sylvestris)提取物、氢化聚合物和/或甘油基葡萄糖苷。

11.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物包含0.0001重量％至5重量％的梨果仙人掌果、梨果仙人掌茎或两者或其提取物。

12.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物包含有效量的梨果仙人掌茎的水提取物。

13.根据权利要求1所述的方法，其中所述梨果仙人掌果或梨果仙人掌茎各自是水提取物、水-醇提取物或醇提取物。

14.一种局部用皮肤护理组合物，其包含：

(a)有效量的梨果仙人掌果、梨果仙人掌茎或两者或其提取物，以减少皮肤细胞中肿瘤坏死因子α(TNF-α)和/或血管内皮生长因子(VEGF)产生；

(b)化妆品可接受的载体。

15.根据权利要求14所述的局部用皮肤护理组合物，其中所述组合物包含有效量的梨果仙人掌果的水提取物。

16.根据权利要求14所述的局部用皮肤护理组合物，其中所述组合物包含0.0001重量％至5重量％的梨果仙人掌果、梨果仙人掌茎或两者或其提取物。

17.根据权利要求14所述的局部用皮肤护理组合物，其中所述组合物被包含在能够容纳所述组合物、并能够将所述组合物从其中挤出的塑料容器中。

18.根据权利要求14所述的局部用皮肤护理组合物，其中所述化妆品可接受的载体包含至少50重量％的水。

19.根据权利要求18所述的局部用皮肤护理组合物，其中所述组合物被配制为精华液，所述化妆品可接受的载体包含60重量％至70重量％的水，并且还包含：

-丁二醇；

-环戊硅氧烷；

-氢化聚癸烯；

-二甲聚硅氧烷/乙烯基二甲聚硅氧烷交联聚合物；

-辛二醇；

-1,2-己二醇；

-丙烯酸羟乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物；

-聚山梨醇酯20；

-角鲨烷；和

-泛醇。

20.根据权利要求14所述的局部用皮肤护理组合物，其中所述组合物被配制为精华液，所述化妆品可接受的载体还包含：

-水；

-甘油；

-丙烯酸酯/C_10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物；

-乙二胺四乙酸二钠；

-三乙醇胺；

-聚二甲基硅氧烷；

-聚甲基丙烯酸甲酯；

-硬脂酸甘油酯；

-戊二醇；

-异壬酸乙基己酯；

-鲸蜡醇；

-牛油果(乳木果)脂；

-玉米胚芽油；

-鲸蜡磷酸酯；

-鲸蜡硬脂醇；和

-鲸蜡硬脂醇聚醚-33。