CN106389376A - 一种诺氟沙星胶囊剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及医药制剂技术领域，具体涉及一种诺氟沙星胶囊剂及其制备方法，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β‑环糊精64‑66g、聚乙二醇8‑12g、甘露醇28‑32g、乳糖25‑35g、微晶纤维素14‑18g、低取代羟丙基纤维素8‑11g、羧甲基淀粉钠18‑22g、润滑剂10‑14g，本发明诺氟沙星胶囊剂溶出、释放速度快，生物利用率度高，药物性能稳定，长期放置溶出度不发生改变。
Description
技术领域
本发明涉及医药制剂技术领域，具体涉及一种诺氟沙星胶囊剂及其制备方法。
背景技术
诺氟沙星别名为氟哌酸、淋克星等，是第三代喹诺酮类抗菌，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
诺氟沙星适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。但诺氟沙星普通制剂药效不稳定，需要频繁给药，致使其难以满足患者的用药需求。
发明内容
本发明提供了一种诺氟沙星胶囊剂及其制备方法，所述诺氟沙星胶囊剂溶出、释放速度快，生物利用率度高，药物性能稳定，长期放置溶出度不发生改变。
为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：
一种诺氟沙星胶囊剂，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β-环糊精64-66g、聚乙二醇8-12g、甘露醇28-32g、乳糖25-35g、微晶纤维素14-18g、低取代羟丙基纤维素8-11g、羧甲基淀粉钠18-22g、润滑剂10-14g。
优选地，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β-环糊精65g、聚乙二醇10g、甘露醇30g、乳糖30g、微晶纤维素16g、低取代羟丙基纤维素10g、羧甲基淀粉钠20g、润滑剂12g。
优选地，所述聚乙二醇为聚乙二醇400。
优选地，所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种。
诺氟沙星胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)将诺氟沙星、β-环糊精、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、润滑剂分别过80-120目筛，取各组分细粉备用；
(2)按配料比称取诺氟沙星细粉、β-环糊精细粉、聚乙二醇，将诺氟沙星与聚乙二醇混合均匀，研磨0.5-1h后，加入β-环糊精混合均匀，然后加水研匀成糊状，继续研磨5-8h，至形成诺氟沙星的β-环糊精包合物，之后干燥，研磨至80-120目，得包合物粉末；
(3)按配料比称取甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠的细粉，混合均匀后加入包合物粉末，充分混合，得混合料，在混合料中加入无水乙醇湿法制粒，过筛整粒，干燥得干颗粒；
(4)按配料比称取润滑剂细粉，将干颗粒与润滑剂细粉混合均匀，充填胶囊，即得。
优选地，所述步骤(2)中的研磨温度为18-30℃。
本发明的有益效果为：
1.本发明对诺氟沙星采用β-环糊精进行包合，使质量易控制，含量更稳定，同时采用聚乙二醇对诺氟沙星的β-环糊精包合物进行修饰，有效提高了包合物的包合率，使药物的稳定性增强。
2.本发明诺氟沙星胶囊剂溶出、释放速度快，生物利用率度高，药物性能稳定，长期放置溶出度不发生改变。
具体实施方式
下面结合具体实施例进一步说明本发明的技术解决方案，实施例不能理解为是对技术解决方案的限制。
实施例1：
一种诺氟沙星胶囊剂，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β-环糊精65g、聚乙二醇400 10g、甘露醇30g、乳糖30g、微晶纤维素16g、低取代羟丙基纤维素10g、羧甲基淀粉钠20g、滑石粉12g。
诺氟沙星胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)将诺氟沙星、β-环糊精、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、滑石粉分别过120目筛，取各组分细粉备用；
(2)按配料比称取诺氟沙星细粉、β-环糊精细粉、聚乙二醇400，将诺氟沙星与聚乙二醇混合均匀，研磨1h后，加入β-环糊精，混合均匀，然后加水研匀成糊状，继续研磨5h，至形成诺氟沙星的β-环糊精包合物，之后干燥，研磨至120目，得包合物粉末，其中研磨温度均为25℃；
(3)按配料比称取甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠的细粉，混合均匀后加入包合物粉末，充分混合，得混合料，在混合料中加入无水乙醇湿法制粒，过筛整粒，干燥得干颗粒；
(4)按配料比称取滑石粉，将干颗粒与滑石粉混合均匀，充填胶囊，即得。
实施例2：
一种诺氟沙星胶囊剂，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β-环糊精66g、聚乙二醇400 8g、甘露醇32g、乳糖25g、微晶纤维素18g、低取代羟丙基纤维素8g、羧甲基淀粉钠22g、硬脂酸镁10g。
诺氟沙星胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)将诺氟沙星、β-环糊精、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁分别过80目筛，取各组分细粉备用；
(2)按配料比称取诺氟沙星细粉、β-环糊精细粉、聚乙二醇，将诺氟沙星与聚乙二醇混合均匀，研磨0.5h后，加入β-环糊精混合均匀，然后加水研匀成糊状，继续研磨8h，至形成诺氟沙星的β-环糊精包合物，之后干燥，研磨至80目，得包合物粉末，其中研磨温度均为30℃；
(3)按配料比称取甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠的细粉，混合均匀后加入包合物粉末，充分混合，得混合料，在混合料中加入无水乙醇湿法制粒，过筛整粒，干燥得干颗粒；
(4)按配料比称取硬脂酸镁，将干颗粒与硬脂酸镁混合均匀，充填胶囊，即得。
实施例3：
一种诺氟沙星胶囊剂，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β-环糊精64g、聚乙二醇400 12g、甘露醇28g、乳糖25g、微晶纤维素14g、低取代羟丙基纤维素11g、羧甲基淀粉钠18g、微粉硅胶14g。
诺氟沙星胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)将诺氟沙星、β-环糊精、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶分别过80目筛，取各组分细粉备用；
(2)按配料比称取诺氟沙星细粉、β-环糊精细粉、聚乙二醇，将诺氟沙星与聚乙二醇混合均匀，研磨1h后，加入β-环糊精混合均匀，然后加水研匀成糊状，继续研磨8h，至形成诺氟沙星的β-环糊精包合物，之后干燥，研磨至80目，得包合物粉末，其中研磨温度均为18℃；
(3)按配料比称取甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠的细粉，混合均匀后加入包合物粉末，充分混合，得混合料，在混合料中加入无水乙醇湿法制粒，过筛整粒，干燥得干颗粒；
(4)按配料比称取微粉硅胶，将干颗粒与微粉硅胶混合均匀，充填胶囊，即得。
实施例4：
一种诺氟沙星胶囊剂，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β-环糊精66g、聚乙二醇400 12g、甘露醇28g、乳糖25g、微晶纤维素18g、低取代羟丙基纤维素11g、羧甲基淀粉钠18g、微粉硅胶10g。
诺氟沙星胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)将诺氟沙星、β-环糊精、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶分别过120目筛，取各组分细粉备用；
(2)按配料比称取诺氟沙星细粉、β-环糊精细粉、聚乙二醇，将诺氟沙星与聚乙二醇混合均匀，研磨0.5h后，加入β-环糊精混合均匀，然后加水研匀成糊状，继续研磨5h，至形成诺氟沙星的β-环糊精包合物，之后干燥，研磨至120目，得包合物粉末，其中研磨温度均为22℃；
(3)按配料比称取甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠的细粉，混合均匀后加入包合物粉末，充分混合，得混合料，在混合料中加入无水乙醇湿法制粒，过筛整粒，干燥得干颗粒；
(4)按配料比称取微粉硅胶，将干颗粒与微粉硅胶混合均匀，充填胶囊，即得。
实施例5：
一种诺氟沙星胶囊剂，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β-环糊精64g、聚乙二醇400 8g、甘露醇32g、乳糖35g、微晶纤维素14g、低取代羟丙基纤维素8g、羧甲基淀粉钠22g、滑石粉14g。
诺氟沙星胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)将诺氟沙星、β-环糊精、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、滑石粉分别过100目筛，取各组分细粉备用；
(2)按配料比称取诺氟沙星细粉、β-环糊精细粉、聚乙二醇，将诺氟沙星与聚乙二醇混合均匀，研磨0.5h后，加入β-环糊精混合均匀，然后加水研匀成糊状，继续研磨6h，至形成诺氟沙星的β-环糊精包合物，之后干燥，研磨至100目，得包合物粉末，其中研磨温度均为28℃；
(3)按配料比称取甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠的细粉，混合均匀后加入包合物粉末，充分混合，得混合料，在混合料中加入无水乙醇湿法制粒，过筛整粒，干燥得干颗粒；
(4)按配料比称取滑石粉，将干颗粒与滑石粉混合均匀，充填胶囊，即得。
以上为对本发明实施例的描述，通过对所公开的实施例的上述说明，使本领域专业技术人员能够实现或使用本发明。对这些实施例的多种修改对本领域的专业技术人员来说将是显而易见的，本文中所定义的一般原理可以在不脱离本发明的精神或范围的情况下，在其它实施例中实现。因此，本发明将不会被限制于本文所示的这些实施例，而是要符合与本文所公开的原理和新颖特点相一致的最宽的范围。
Claims (6)
1.一种诺氟沙星胶囊剂，其特征在于，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β-环糊精64-66g、聚乙二醇8-12g、甘露醇28-32g、乳糖25-35g、微晶纤维素14-18g、低取代羟丙基纤维素8-11g、羧甲基淀粉钠18-22g、润滑剂10-14g。
2.根据权利要求1所述的诺氟沙星胶囊剂，其特征在于，每1000粒所述的诺氟沙星胶囊剂包含以下组分：诺氟沙星45g、β-环糊精65g、聚乙二醇10g、甘露醇30g、乳糖30g、微晶纤维素16g、低取代羟丙基纤维素10g、羧甲基淀粉钠20g、润滑剂12g。
3.根据权利要求2所述的诺氟沙星胶囊剂，其特征在于，所述聚乙二醇为聚乙二醇400。
4.根据权利要求2所述的诺氟沙星胶囊剂，其特征在于，所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种。
5.根据权利要求1-4任一项所述的诺氟沙星胶囊剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将诺氟沙星、β-环糊精、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、润滑剂分别过80-120目筛，取各组分细粉备用；
(2)按配料比称取诺氟沙星细粉、β-环糊精细粉、聚乙二醇，将诺氟沙星与聚乙二醇混合均匀，研磨0.5-1h后，加入β-环糊精混合均匀，然后加水研匀成糊状，继续研磨5-8h，至形成诺氟沙星的β-环糊精包合物，之后干燥，研磨至80-120目，得包合物粉末；
(3)按配料比称取甘露醇、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠的细粉，混合均匀后加入包合物粉末，充分混合，得混合料，在混合料中加入无水乙醇湿法制粒，过筛整粒，干燥得干颗粒；
(4)按配料比称取润滑剂细粉，将干颗粒与润滑剂细粉混合均匀，充填胶囊，即得。
6.根据权利要求5所述的诺氟沙星胶囊剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中的研磨温度为18-30℃。
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