CN106075446A

CN106075446A - 一种缓释妇科凝胶及其制备方法

Info

Publication number: CN106075446A
Application number: CN201610467232.7A
Authority: CN
Inventors: 金海明; 李洪波
Original assignee: QINGDAO ZHONGTENG BIOTECHNOLOGY Co Ltd
Current assignee: QINGDAO ZHONGTENG BIOTECHNOLOGY Co Ltd
Priority date: 2016-06-24
Filing date: 2016-06-24
Publication date: 2016-11-09

Abstract

本发明属于医药技术领域，涉及一种妇科用药及其制备方法。一种缓释妇科凝胶，包括如下质量百分数的原料：凝胶剂0.1‑20%、缓释剂0.1‑20%、增溶剂0.1‑20%、活性成分0.001‑20%、pH调节剂0.01‑20%、溶剂20‑99.5%。本发明的缓释妇科凝胶，能够延长药物在引道局部的作用时间，并且使阴道pH保持3‑8，大大提高了活性成分的治疗效果。

Description

一种缓释妇科凝胶及其制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种妇科用药及其制备方法。

背景技术

正常生育年龄的妇女，体内存在足量的雌激素，和阴道里占主导地位的乳酸杆菌一起，使阴道处于一种酸性的环境（PH值大约3.8-4.4）。正常情况下，阴道上皮细胞随月经周期中雌、孕激素的作用，发生周期性变化，特别是表层细胞，细胞内富含糖原，糖原分泌后，经寄生于阴道内的阴道杆菌的作用将其分解为乳酸，使阴道内保持PH为4.5的酸性环境，从而抑制致病菌的繁殖。故维持阴道的正常pH有利于阴道的自净或灭菌作用。当生殖道有炎症或PH值上升时，阴道内环境发生改变，出现大量杂菌和白细胞。

理想的阴道给药系统(Vaginaldrugdeliverysystem)可用于局部作用药物, 延长作用时间、提高治疗效果, 实现“一剂即愈” (One-dose-to-cure)。也可用于全身作用药物, 避开肝脏首过代谢、提高吸收程度。而传统的阴道用片剂、栓剂、凝胶剂、洗剂等, 存在停留时间短、药物泄漏等不足, 不能实现药物的有效递送，治疗效果欠佳。

发明内容

本发明的目的是提供一种缓释妇科凝胶，通过缓释剂的配伍与使用，达到了活性成分与pH的双效缓释作用，延长凝胶作用时间，改善治疗效果。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是：一种缓释妇科凝胶，包括如下质量百分数的原料：凝胶剂0.1-20%、缓释剂0.1-20%、增溶剂0.1-20%、活性成分0.001-20%、pH调节剂0.01-20%、溶剂20-99.5%。

所述的凝胶剂选自卡拉胶、卡波姆、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、黄原胶、果胶、硅酸镁铝、硅酸镁锂钠、瓜尔豆胶、魔芋胶、海藻酸钠中的一种，或两种以上物质的混合物。

所述的缓释剂选自聚卡波非、泊洛沙姆、透明质酸半胱氨酸乙酯结合物中的一种。

增溶剂选自甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、辛二醇、吐温、氢化蓖麻油中的一种，或两种以上物质的混合物。

活性成分选自芽孢杆菌提取物、大豆发酵提取物、己二醇、辛甘醇、癸二醇、乙基己基甘油、甲基异噻唑啉酮、聚氨丙基双胍、苯并异噻唑啉酮、氯苯甘醚、苯氧乙醇、脱氧乙酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、孕酮、酮康唑、壬苯醇醚-9、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯扎氯铵、苯甲醇、己脒定二盐、西曲氯铵、氯化铵盐、苯甲酸钠、山梨酸钾、碘丙炔醇乙基氨甲酸酯、布伦波尔、二溴氰基乙酰胺、氯己定二葡糖酸盐、己脒定二盐、土茯苓提取物、地肤子提取物、花椒提取物、蛇床子提取物、枣提取物、苦参提取物中的一种，或两种以上物质的混合物。

pH调节剂选自柠檬酸、柠檬酸钠、乳酸、乳酸钠、磷酸二氢盐、磷酸氢二盐、Tris、三乙醇胺中的一种，或两种以上物质的混合物。

所述的溶剂为去离子水或纯化水

一种缓释妇科凝胶的制备方法，包括如下步骤：

（1）按比例称取各原料；

（2）将增溶剂、缓释剂加入到溶剂中，搅拌均匀，再加入凝胶剂，在15-70摄氏度条件下搅拌均匀；

（3）降温至4-60℃，加入活性成分并缓慢搅拌0.5-2小时，而后使用pH调节剂调节pH至3-8；

（4）停止搅拌，出料；灌装。

本发明的缓释妇科凝胶，能够延长药物在引道局部的作用时间，并且使阴道pH保持3-8，大大提高了活性成分的治疗效果。

具体实施方式

实例1 本实施例的缓释妇科凝胶，包含以下重量百分比的原料组分：羧甲基纤维素钠1.5%、泊洛沙姆0.5%、甘油3.0%、氯己定二葡糖酸盐0.5%、磷酸二氢钾0.75%、磷酸氢二钾0.02、纯化水93.73%。

本实施例的缓释妇科凝胶，按照以下步骤制备而成：

（1）按上述比例称取各原料；

（2）将增溶剂甘油、缓释剂泊洛沙姆加入到溶剂纯化水中，搅拌均匀，再加入凝胶剂羧甲基纤维素钠，在50℃条件下搅拌均匀；

（3）降温至25℃，加入活性成分氯己定二葡糖酸盐并缓慢搅拌1 小时，而后加入pH调节剂磷酸二氢钾与磷酸氢二钾，调节pH至4.5；

（4）停止搅拌，出料；灌装。

实施例2本实施例的缓释妇科凝胶，包含以下重量百分比的原料组分：卡拉胶1.0%、卡波姆1.0%、聚卡波非0.5%、丙二醇1.5%、丁二醇1.0%、甘油2.0%、蛇床子提取物0.5%、柠檬酸1.0%、柠檬酸钠0.5%、去离子水91%。

本实施例的缓释妇科凝胶，按照以下步骤制备而成：

（1）按上述比例称取各原料；

（2）将增溶剂甘油、丙二醇、丁二醇，缓释剂聚卡波非加入到溶剂去离子水中，搅拌均匀，再加入凝胶剂卡拉胶、卡波姆，在55℃条件下搅拌均匀；

（3）降温至20℃，加入活性成分蛇床子提取物并缓慢搅拌1.2小时，而后加入pH调节剂柠檬酸与柠檬酸钠，调节pH至4.5；

（4）停止搅拌，出料；灌装。

实施例3本实施例的缓释妇科凝胶，包含以下重量百分比的原料组分：羟乙基纤维素1.0%、海藻酸钠1.5%、透明质酸半胱氨酸乙酯结合物1.5%、戊二醇2.5%、辛二醇1.0%、酮康唑0.8%、三乙醇胺0.5%、去离子水91.2%。

本实施例的缓释妇科凝胶，按照以下步骤制备而成：

（1）按上述比例称取各原料；

（2）将增溶剂戊二醇、辛二醇，缓释剂透明质酸半胱氨酸乙酯结合物加入到溶剂去离子水中，搅拌均匀，再加入凝胶剂羟乙基纤维素、海藻酸钠，在52℃条件下搅拌均匀；

（3）降温至28℃，加入活性成分酮康唑并缓慢搅拌2小时，而后加入pH调节剂三乙醇胺，调节pH至4.5；

（4）停止搅拌，出料；灌装。

Claims

1.一种缓释妇科凝胶，其特征在于：包括如下质量百分数的原料：凝胶剂0.1-20%、缓释剂0.1-20%、增溶剂0.1-20%、活性成分0.001-20%、pH调节剂0.01-20%、溶剂20-99.5%。

2.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于：所述的凝胶剂选自卡拉胶、卡波姆、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、黄原胶、果胶、硅酸镁铝、硅酸镁锂钠、瓜尔豆胶、魔芋胶、海藻酸钠中的一种，或两种以上物质的混合物。

3.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于：所述的缓释剂选自聚卡波非、泊洛沙姆、透明质酸半胱氨酸乙酯结合物中的一种。

4.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于：增溶剂选自甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、辛二醇、吐温、氢化蓖麻油中的一种，或两种以上物质的混合物。

5.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于：活性成分选自芽孢杆菌提取物、大豆发酵提取物、己二醇、辛甘醇、癸二醇、乙基己基甘油、甲基异噻唑啉酮、聚氨丙基双胍、苯并异噻唑啉酮、氯苯甘醚、苯氧乙醇、脱氧乙酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、孕酮、酮康唑、壬苯醇醚-9、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯扎氯铵、苯甲醇、己脒定二盐、西曲氯铵、氯化铵盐、苯甲酸钠、山梨酸钾、碘丙炔醇乙基氨甲酸酯、布伦波尔、二溴氰基乙酰胺、氯己定二葡糖酸盐、己脒定二盐、土茯苓提取物、地肤子提取物、花椒提取物、蛇床子提取物、枣提取物、苦参提取物中的一种，或两种以上物质的混合物。

6.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于：pH调节剂选自柠檬酸、柠檬酸钠、乳酸、乳酸钠、磷酸二氢盐、磷酸氢二盐、Tris、三乙醇胺中的一种，或两种以上物质的混合物。

7.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于：所述的溶剂为去离子水或纯化水。

8.一种缓释妇科凝胶的制备方法，包括如下步骤：

（1）按比例称取各原料；

（2）将增溶剂、缓释剂加入到溶剂中，搅拌均匀，再加入凝胶剂，在15-70 摄氏度条件下搅拌均匀；

（3）降温至4-60℃，加入活性成分并缓慢搅拌0.5-2 小时，而后使用pH调节剂调节pH至3-8；

（4）停止搅拌，出料；灌装。