CN105873906B - 用于防治节肢动物的化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明尤其涉及通式(I)的化合物，其中基团A1‑A4、T、n、W、Q、R1和B1‑B4为如说明书所述的定义。还公开了制备式(I)的化合物的方法。本发明的化合物特别适合在农业应用中防治昆虫、蛛形纲动物和线虫，以及用于防治兽医学中的体外寄生虫。

Description

用于防治节肢动物的化合物
背景技术
本申请涉及新的三氟代合物，涉及制备所述化合物的方法以及涉及其用于防治动物害虫、特别是节肢动物且尤其是昆虫、蛛形纲动物和线虫的用途。
众所周知，特定的卤素取代的化合物具有杀虫活性(EP 1 911 751、 WO2012/069366、WO2012/080376、WO2012/107434和 WO2012/175474)。
WO 2011/113756公开了具有杀虫活性的三唑衍生物。
众所周知，特定的卤素取代的化合物具有细胞因子-抑制活性(WO 2000/07980)。
现代作物保护组合物必须满足很多要求，例如关于功效、持久性和作用谱以及可能的用途。毒性问题和与其他活性成分或制剂助剂的结合性问题起着一定作用，并且合成活性成分所需要的费用问题也是如此。此外，可出现抗性。基于所有这些原因，对于新作物保护试剂的探寻永远不会停止，并且持续需要与已知化合物相比至少在个别方面具有改进性质的新化合物。
本发明的一个目的是提供在多个方面拓宽农药谱和/或改进活性的化合物。
出人意料地，现已发现，特定的卤素-取代的化合物及其盐具有生物学特性并且尤其适合用于防治动物害虫，因此其在农用化学品领域和动物健康领域具有特别好的可用性。
类似的化合物已由WO 2010/051926中已知。
发明内容
已发现了具有杀虫、杀螨和/或杀寄生虫活性且具有通式(I)的新的卤素-取代的化合物以及式(I)化合物的盐、N-氧化物和互变异构体：
其中
R1为H，在每种情况下任选地取代的下述基团：C2-C6-烯基、 C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、芳基(C1-C3)-烷基、杂芳基(C1-C3)-烷基，或为任选地取代的C1-C6-烷基；优选H或优选C1-C2-烷基，最优选H或甲基，尤其是甲基；
下列部分为如下所述：
A1为CR2或N，
A2为CR3或N，
A3为CR4或N，
A4为CR5或N，
B1为CR6或N，
B2为CR7或N，
B3为CR8或N，
B4为CR9或N，且
B5为CR10或N，
但是，A1至A4部分中不超过三个为N并且B1至B5部分中不超过三个为N；
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9和R10各自独立地为H，卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基亚氨基 -C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、 C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基、N，N-二-C1-C6-烷基氨基或N-C1-C3-烷氧基-C1-C4-烷基氨基或1-吡咯烷基；如果A2和A3部分两者均不为N，则R3和R4与和它们键合的碳原子一起可形成包含0、1或2个氮原子和/或0或1个氧原子和/或0或1个硫原子的5或6元环；或如果A1和A2部分两者均不为N，则R2和R3与和它们键合的碳原子一起可形成包含0、1或2个氮原子的6元环；
R8为卤素，氰基，硝基，在每种情况下任选地取代的下述基团： C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基或N，N-二-C1-C6- 烷基氨基；
W为O或S；
Q为H，甲酰基，羟基，氨基，或在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6- 环烷基、C1-C5-杂环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基-C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、C6-芳基、C10-芳基、C14- 芳基、C1-C5-杂芳基、C6-芳基-(C1-C3)-烷基、C10-芳基 -(C1-C3)-烷基、C14-芳基-(C1-C3)-烷基、C1-C5-杂芳基-(C1-C3)- 烷基、N-C1-C4-烷基氨基、N-C1-C4-烷基羰基氨基、或N，N- 二-C1-C4-烷基氨基；或为任选地多-V-取代的不饱和的6元碳环；或为任选地多-V-取代的不饱和的4元、5元或6元杂环，其中
V独立地为卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C1-C4-烯基、C1-C4-炔基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或N，N-二-(C1-C6-烷基)氨基；
T为任选地取代的5元杂芳族体系，该体系包含不超过2个杂原子(1个或2个杂原子)，例如四个碳原子和一(1)个杂原子，优选一(1)个氮原子、一(1)个氧原子或一(1)个硫原子；或三个碳原子和两个杂原子，优选两个氮原子、一(1)个氮原子和一(1)个氧原子、或一(1)个氮原子和一(1)个硫原子。
本发明的一个方面涉及式(Ia)的化合物以及式(I)化合物的盐、N-氧化物和互变异构体
其中
D1、D2部分各自独立地为C-R11或选自N和O的杂原子；
D3和D4部分各自独立地为C或选自N的杂原子(即D3和 D4部分各自独立地为C或N)；
其中，至多一(1)个或两个选自D1、D2、D3和D4的部分为杂原子；其中一(1)个或两个选自D1、D2、D3和D4的部分，在 D1和D2情况下为选自N和O的杂原子，或在D3和D4情况下为选自N的杂原子；
为芳族体系；且
R1、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B3、B4、B5、R2、R3、R4、 R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、W、Q、V和T各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N并且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N并且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N。
本发明的一个实施方案涉及式(Ia′)的化合物
其中
R1、R11、Q、W、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B4和B5各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N 并且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N并且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；
D1和D2各自独立地为C-R11或杂原子，优选C-R11或选自N、O 和S的杂原子，更优选C-R11或选自N和O的杂原子；
D3和D4部分各自独立地为C或选自N的杂原子；
其中，不超过一(1)个或两个选自D1、D2、D3和D4的部分为杂原子；其中一(1)个或两个选自D1、D2、D3和D4的部分，在D1和 D2情况下为选自N和O的杂原子，或在D3和D4情况下为选自N 的杂原子；
为芳族体系；
且R8为如本文中所定义，优选为全氟代的C1-C4-烷基。
本发明的另一实施方案涉及式(Ia″)的化合物以及式(Ia″)化合物的盐、N-氧化物和互变异构体
其中
D1为C-R11或选自N和O的杂原子；
D2为C-R11或选自N和O的杂原子；
D3为C或N；
D4为C或N；
D5为C-R11或N；
其中不超过一个(1)或两个选自D1、D2、D3、D4或D5的部分为杂原子；
为芳族体系；且
R1为H，在各种情况下任选地取代的下述基团：C2-C6-烯基、 C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、芳基(C1-C3)-烷基、杂芳基(C1-C3)-烷基，或为任选地取代的C1-C6-烷基；更优选为C1-C6-烷基如C1-C2-烷基，例如甲基；
下列部分为如下所述：
A1为CR2或N，
A2为CR3或N，
A3为CR4或N，
A4为CR5或N，
B1为CR6或N，
B2为CR7或N，
B3为CR8或N，
B4为CR9或N，且
B5为CR10或N，
但是，A1至A4部分中不超过三个为N并且B1至B5部分中不超过三个同时为N；
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9和R10各自独立地为H，卤素，氰基，硝基，在所有情况下任选地被取代的C1-C6-烷基、C3-C6- 环烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、 N-C1-C6-烷基氨基或N，N-二-C1-C6-烷基氨基；
如果A2和A3部分两者均不为N，则R3和R4与和它们键合的碳原子一起可以形成包含0、1或2个氮原子和/或0或1 个氧原子和/或0或1个硫原子的5或6元环，或如果A1和A2部分两者均不为N，则R2和R3与和它们键合的碳原子一起可以形成包含0、1或2个氮原子的6元环
R8为卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团： C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基或N，N-二-C1-C6- 烷基氨基；
R11独立地为H、卤素、氰基、硝基、氨基或任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6- 烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基，优选H；
W为O或S；
Q为H，甲酰基，羟基，氨基，或在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C1-C5-杂环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基-C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、C6-芳基、C10-芳基、C14- 芳基、C1-C5-杂芳基、C6-芳基-(C1-C3)-烷基、C10-芳基-(C1-C3)- 烷基、C14-芳基-(C1-C3)-烷基、C1-C5-杂芳基-(C1-C3)-烷基、 N-C1-C4-烷基氨基、N-C1-C4-烷基羰基氨基或N，N-二-C1-C4- 烷基氨基；或
为任选地多-V-取代的不饱和的6元碳环；或
为任选地多-V-取代的不饱和的4、5、6元杂环，其中
V独立地为卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C1-C4-烯基、C1-C4-炔基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6- 烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或N，N- 二-(C1-C6-烷基)氨基。
本发明的另一实施方案涉及式(Ia″)的化合物，其中式(Ia″)的化合物为式(I-T3)的化合物
其中，R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q 和W各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N。
本发明的另一实施方案涉及式(Ia″)的化合物，其中式(Ia″)的化合物为式(I-T2)的化合物
其中，R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q 和W各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、 B2、B3、B4和B5的部分为N。
本发明的另一实施方案涉及式(Ia″)的化合物，其中式(Ia″)的化合物为式(I-T4)的化合物
其中，R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q 和W各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N。
本发明的另一实施方案涉及式(Ia″)的化合物，其中式(Ia″)的化合物为式(I-T22)的化合物
其中，R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q 和W各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N。
本发明的另一实施方案涉及式(Ia″)的化合物，其中式(Ia″)的化合物为式(I-T23)的化合物
其中，R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q 和W各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N。
本发明的另一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物和实施方案，其中R11独立地为H且W为O。
本发明的另一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物和实施方案，其中R11独立地为H且W为O且B3为C-R8，R8为卤素取代的 C1-C3-烷基(优选全卤代的C1-C3-烷基，更优选全氟代的C1-C3-烷基) 或卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全卤代的C1-C3-烷氧基，更优选全氟代的C1-C3烷氧基)。
本发明的另一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物和实施方案，其中A1至A4和B1至B5如下所述：
A1为C-H，
A2为CR3或N，
A3为CR4，
A4为C-H，
B1为CR6或N，
B2为C-H，
B3为CR8，
B4为C-H，且
B5为CR10或N。
本发明的另一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物和实施方案，其中R1为H。
本发明的另一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物和实施方案，其中Q为氟取代的下述基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基，任选地氰基或氟取代的下述基团：C3-C4-环烷基、C4-C6-杂环烷基、1-氧代硫杂环丁-3-基、1，1-二氧代硫杂环丁-3-基、苄基、吡啶-2-基甲基、甲基磺酰基或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基。
本发明的另一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物和实施方案，其中R8为卤素或卤素取代的C1-C4-烷基。
本发明的又一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物，其中R11独立地为H。
本发明的又一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物，其中R6、 R7、R9和R10各自独立地为H，卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N- 烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4- 烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基。
本发明的又一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物，其中R2、 R3、R4和R5各自独立地为H，卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-C1-C4- 烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、 C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基或N，N-二-C1-C4-烷基氨基。
本发明的又一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物，其中A1至A4和B1至B5部分如下所述：
A1为C-H，
A2为CR3或N，
A3为CR4，
A4为C-H，
B1为CR6或N，
B2为C-H，
B3为CR8，
B4为C-H，且
B5为CR10或N。
本发明的又一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物，其中R1为H。
本发明的又一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物，其中Q 为被氟或碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的C1-C4-烷基、任选地氰基取代或氟取代的下述基团：C3-C4-环烷基、C4-C6-杂环烷基、1-氧代硫杂环丁-3- 基、1，1-二氧代硫杂环丁-3-基、苄基、吡啶-2-基甲基、甲基磺酰基或 2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基。
本发明的又一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物，其中Q 为2，2，2-三氟乙基、2，2-二氟乙基、3，3，3-三氟丙基、环丙基、环丁基、环丙基、环丁基、1-氰基环丙基、反式-2-氟环丙基或顺式-2-氟环丙基、氧杂环丁烷-3-基、硫杂环丁-3-基、1-氧代硫杂环丁-3-基、1，1-二氧代硫杂环丁-3-基、苄基、吡啶-2-基甲基、甲基磺酰基或2-氧代-2-(2，2，2- 三氟乙基氨基)乙基。
本发明的又一实施方案涉及本文中所描述的式的化合物，其中R8为卤素或卤素取代的C1-C4-烷基。
另一个方面涉及杀虫组合物，其特征在于，包含至少一种如本文中所述的式(I)的化合物和填充剂(extender)和/或表面活性物质。
另一个方面涉及一种用于保护转基因种子或常规种子以及由其长成的植物不受害虫侵袭的方法，其特征在于，所述种子用至少一种如本文中所述的式(I)的化合物处理。
又一个方面涉及如本文中所述的式(I)的化合物或本文中所述的杀虫组合物用于防治害虫的用途。
另一个方面涉及如本文中所述的式(I)的化合物在病媒防治中的用途。
又一个方面涉及一种的种子，其中本文中所述的式(I)的化合物已作为包衣的成分或作为除了包衣以外的另一层或多层施用到种子上。
因此，另一方面涉及一种施用包含至少一种如本文中所述的式(I) 的化合物的包衣或施用如本文中所述的式(I)的化合物的方法，所述式 (I)的化合物作为除包衣以外的一层或多层施用到种子上，所述方法包括以下步骤：a)将种子与由如本文中所述的式(I)的化合物组成或包含如本文中所述的式(I)的化合物的包衣材料混合，b)富集获得的经包衣的种子组合物，c)干燥获得的经富集的种子组合物，d)分散或解聚集获得的经干燥的种子组合物。
根据取代基的性质，本文中所述的式(I)的化合物可以在不同组合物中任选地呈几何和/或光学活性异构体或相应异构体的混合物的形式。本发明涉及纯异构体和异构体混合物。
本发明的化合物还可以呈金属复合物的形式。
定义
本领域技术人员应意识到，如果没有明确说明，在本申请中使用的表述“一(a)”或“一(an)”根据不同的情况，可以意指“一(1)”、“一(1) 个或多个”或“至少一个(1)”。
对于本文中所描述的所有结构，例如环体系或基团，相邻的原子应不是-O-O-或-O-S-。
在本申请中，具有可变数量的可能碳原子(C原子)的结构可以称为C碳原子数的下限-C碳原子数的上限结构(CLL-CUL结构)，以便进行更具体地规定。实例：烷基可以由3至10个碳原子组成，且在这种情况下相当于C3-C10-烷基。由碳原子和杂原子构成的环结构可以称为“LL至UL元”结构。6元环结构的一个实例为甲苯(被甲基取代的6-元环结构)。
如果取代基的统称，例如(CLL-CUL)-烷基位于复合取代基的末端，例如(CLL-CUL)-环烷基-(CLL-CUL)-烷基，则在复合取代基的开端的组分例如(CLL-CUL)-环烷基，可以被相同或不同地单取代或多取代并且独立地被后面的取代基例如(CLL-CUL)-烷基取代。对于化学基团、环状体系和环状基团，在本申请中使用的所有统称可通过附加物“CLL-CUL”或“LL至UL元”来更具体地规定。
除非另有定义，则统称的定义还适用于复合取代基的这些统称。实例：CLL-CUL-烷基的定义还适用于CLL-CUL-烷基作为复组合取代基例如(CLL-CUL)-环烷基-(CLL-CUL)-烷基的一部分。
本领域技术人员应理解，本申请中引用的实例不应被认为是一种限制性方式，而是仅仅用于详细地描述一些实施方案。
在上述式中给出的符号定义中，使用通常代表下列取代基的统称：
卤素涉及第七主族的元素，优选氟、氯、溴和碘，更优选氟、氯和溴，且甚至更优选氟和氯。
杂原子的实例为N、O、S、P、B、Si。优选地，术语“杂原子”涉及N、S和O。
根据本发明，“烷基”——其本身或作为化学基团的一部分——代表优选具有1至6个碳原子的直链烃或支链烃，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，2-二甲基丙基、1，1-二甲基丙基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，2-二甲基丙基、1，3-二甲基丁基、1，4-二甲基丁基、 2，3-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、 1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基丁基和2-乙基丁基。还优选具有1至4个碳原子的烷基，例如尤其是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。本发明的烷基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烯基”——其本身或作为化学基团的一部分——代表优选具有2至6个碳原子和至少一个双键的直链烃或支链烃，例如乙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2- 丙烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2- 丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-2- 丙烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-2-戊烯基、 2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4- 戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、 1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、2，2- 二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、1-乙基 -2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2- 三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。还优选具有2至4个碳原子的烯基，例如尤其是2-丙烯基、2-丁烯基或1-甲基-2-丙烯基。本发明的烯基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“炔基”——其本身或作为化学基团的一部分——代表优选具有2至6个碳原子和至少一个三键的直链烃或支链烃，例如 2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、 1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、 2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、 1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基和2，5-己二炔基。还优选具有2至4个碳原子的炔基，例如尤其是乙炔基、2- 丙炔基或2-丁炔基-2-丙烯基。本发明的炔基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“环烷基”——其本身或作为化学基团的一部分——代表优选具有3至10个碳原子的单环烃、双环烃或三环烃，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、双环[2.2.1]庚基、双环[2.2.2]辛基或金刚烷基。还优选具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基，例如尤其是环丙基或环丁基。本发明的环烷基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基环烷基”代表优选具有4至10个或4至7个碳原子的单环、双环或三环烷基环烷基，例如甲基环丙基、乙基环丙基、异丙基环丁基、3-甲基环戊基和4-甲基环己基。还优选具有4、5或7 个碳原子的烷基环烷基，例如尤其是乙基环丙基或4-甲基环己基。本发明的烷基环烷基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“环烷基烷基”代表优选具有4至10个或4至7个碳原子的单环、双环或三环环烷基烷基，例如环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基和环戊基乙基。还优选具有4、5或7个碳原子的环烷基烷基，例如尤其是环丙基甲基或环丁基甲基。本发明的环烷基烷基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“羟基烷基”代表优选具有1至6个碳原子的直链醇或支链醇，例如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇和叔丁醇。还优选具有1至4个碳原子的羟基烷基。本发明的羟基烷基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷氧基”代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链的O-烷基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。还优选具有1至4个碳原子的烷氧基。本发明的烷氧基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基硫烷基”代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链的S-烷基，例如甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、正丁基硫基、异丁基硫基、仲丁基硫基和叔丁基硫基。还优选具有1至4个碳原子的烷基硫烷基。本发明的烷基硫烷基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基亚磺酰基”代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链的烷基亚磺酰基，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基和叔丁基亚磺酰基。还优选具有1至4个碳原子的烷基亚磺酰基。本发明的烷基亚磺酰基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基磺酰基”代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链的烷基磺酰基，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基和叔丁基磺酰基。还优选具有1至4个碳原子的烷基磺酰基。本发明的烷基磺酰基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基羰基”代表优选具有2至7个碳原子的直链或支链的烷基-C(＝O)，例如甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、仲丁基羰基和叔丁基羰基。还优选具有1至4个碳原子的烷基羰基。本发明的烷基羰基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“环烷基羰基”代表优选在环烷基部分具有3至10个碳原子的直链或支链的环烷基羰基，例如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基-羰基、环辛基羰基、双环[2.2.1]庚基、双环[2.2.2]辛基羰基和金刚烷基羰基。还优选在环烷基部分具有3、 5或7个碳原子的环烷基羰基。本发明的环烷基羰基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷氧基羰基”——其单独或作为化学基团的成分——代表直链或支链的烷氧基羰基，其优选在烷氧基部分具有1至6 个碳原子或具有1至4个碳原子，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、仲丁氧基羰基和叔丁氧基羰基。本发明的烷氧羰基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基氨基羰基”代表直链或支链的烷基氨基羰基，其优选在烷基部分具有1至6个碳原子或1至4个碳原子，例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、仲丁基氨基羰基和叔丁基氨基羰基。本发明的烷基氨基羰基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“N，N-二烷基氨基羰基”代表直链或支链的N，N-二烷基氨基羰基，其优选在烷基部分具有1至6个碳原子或1至4个碳原子，例如N，N-二甲基氨基羰基、N，N-二乙基氨基羰基、N，N-二(正丙基氨基)羰基、N，N-二(异丙基氨基)羰基和N，N-二(仲丁基氨基)羰基。本发明的N，N-二烷基氨基羰基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“芳基”代表优选具有6至14个、尤其是6至10个环碳原子的单环、双环或多环芳族体系，例如苯基、萘基、蒽基、菲基，优选苯基。另外，芳基还代表多环体系，例如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基，其中键合位点在芳族体系上。本发明的芳基可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
取代的芳基的实例为芳基烷基，该芳基烷基在C1-C4-烷基和/或 C6-C14-芳基部分中可同样可被一个或多个相同或不同的基团取代。这样的芳基烷基的实例包括苄基和1-苯基乙基。
根据本发明，“杂环”、“杂环环”或“杂环体系”代表具有至少一个环的碳环体系，其中该碳环中至少一个碳原子被杂原子取代，优选被选自N、O、S、P、B、Si、Se的杂原子取代，并且其为饱和的、不饱和的或杂芳族的，且可以是未被取代的或被取代的，其中键合位点位于环原子上。除非另有规定，所述杂环环优选含有3至9个环原子、尤其是3至6个环原子，并且杂环环中含有1个或多个、优选1至4 个、尤其是1、2或3个优选选自N、O和S的杂原子，但是两个氧原子不应直接相邻。杂环环通常含有不超过4个氮原子和/或不超过2个氧原子和/或不超过2个硫原子。杂环基团或杂环环任选地被取代时，其可以与其他碳环或杂环环稠合。在任选地取代的杂环的情况下，本发明还包括多环体系，例如8-氮杂双环[3.2.1]辛基或1-氮杂双环[2.2.1] 庚基。在任选地取代的杂环的情况下，本发明还包括螺环体系，例如 1-氧杂-5-氮杂螺[2.3]己基。
本发明的杂环基为，例如哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、二噁烷基(dioxanyl)、吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、噻唑烷基、噁唑烷基、二氧戊环基、间二氧杂环戊烯基、吡唑烷基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、氧杂环丁烷基、环氧乙烷基、氮杂环丁烷基、氮杂环丙烷基、氧氮杂环丁烷基(oxazetidinyl)、氧氮杂环丙烷基、氧氮杂环庚烷基、氧氮杂环己烷基、氮杂环庚烷基、氧代吡咯烷基、二氧代吡咯烷基、氧代吗啉基、氧代哌嗪基和氧杂环庚烷基。
特别重要的是杂芳基，即杂芳族体系。根据本发明，术语杂芳基代表杂芳族化合物，即落入杂环的上述定义内的完全未饱和的芳族杂环化合物。优选具有1至3个、优选1或2个相同或不同的来自上述基团的杂原子的5元环至7元环。本发明的杂芳基为，例如呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基和1，2，4-三唑基、异噁唑基，噻唑基、异噻唑基、1，2，3-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基和1，2，5-噁二唑基、氮杂基、吡咯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基和1，2，3-三嗪基、1，2，4-噁嗪基、1，3，2- 噁嗪基、1，3，6-噁嗪基和1，2，6-噁嗪基、氧杂环庚三烯基(oxepinyl)、硫杂环庚三烯基(thiepinyl)、1，2，4-三唑酮基和1，2，4-二氮杂基。本发明的杂芳基也可以被一个或多个相同或不同的基团取代。
术语“(任选地)取代的”基团/取代基——例如取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、环烷基、芳基、苯基、苄基、杂环基和杂芳基基团——意指例如衍生自未取代的基体结构的取代基团取代基，其中所述取代基例如一(1)个或多个取代基、优选1、2、3、4、5、6或7个取代基选自：氨基、羟基、卤素、硝基、氰基、异氰基、巯基、异硫氰酸基、C1-C4-羧基、碳酰胺基、 SF5、氨基磺酰基、C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C2-C4-烯基、C3-C4- 环烯基、C2-C4-炔基、N-单-C1-C4-烷基氨基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基、 N-C1-C4-烷酰基氨基、C1-C4-烷氧基、C2-C4-烯氧基、C2-C4-炔氧基、 C3-C4-环烷氧基、C3-C4-环烯氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C2-C4-烯氧基羰基、C2-C4-炔氧基羰基、C6-芳基氧基羰基、C10-芳基氧基羰基、C14- 芳基氧基羰基、C1-C4-烷酰基、C2-C4-烯基羰基、C2-C4-炔基羰基、C6- 芳基羰基、C10-芳基羰基、C14-芳基羰基、C1-C4-烷基硫烷基、C3-C4- 环烷基硫烷基、C1-C4-烷基硫基、C2-C4-烯基硫基、C3-C4-环烯基硫基、 C2-C4-炔基硫基、C1-C4-烷基次磺酰基(alkylsulphenyl)和C1-C4-烷基亚磺酰基(C1-C4-alkylsulphiny)(包含C1-C4烷基亚磺酰基的对映异构体)，C1-C4-烷基磺酰基、N-单-C1-C4-烷基氨基磺酰基、N，N-二-C1-C4- 烷基氨基磺酰基、C1-C4-烷基亚膦酰基(C1-C4-alkylphosphinyl)、C1-C4- 烷基膦酰基(包括C1-C4-烷基亚膦酰基和C1-C4-烷基膦酰基的对映异构体)、N-C1-C4-烷基氨基羰基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基羰基、N-C1-C4- 烷酰基氨基羰基、N-C1-C4-烷酰基-N-C1-C4-烷基氨基羰基、C6-芳基、C10-芳基、C14-芳基、C6-芳氧基、C10-芳氧基、C14-芳氧基、苄基、苄氧基、苄基硫基、C6-芳基硫基、C10-芳基硫基、C14-芳基硫基、C6-芳基氨基、C10-芳基氨基、C14-芳基氨基、苄基氨基、杂环基和三烷基甲硅烷基；所述取代基通过双键连接，例如C1-C4-亚烷基(例如亚甲基或亚乙基)、氧代基、硫代基、亚氨基和取代的亚氨基。当两个或更多个基团形成一个或更多个环时，这些环可以是碳环的、杂环的、饱和的、部分饱和的、不饱和的，例如包括芳族环并进一步取代。
如果以例举方式提及的取代基(“第一取代基级别”)包含含烃部分，则其可以任选地在该含烃部分具有其他取代(“第二取代基级别”)，例如被一个或多个各自独立地选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、异氰基、叠氮基、酰胺基、氧代基和亚氨基。术语“(任选地)取代的”基团优选包括仅有一个或两个取代基级别。
本发明的卤素取代的化学基团或卤代基团(例如烷基或烷氧基) 被卤素单取代或多取代，不超过为最大可能的取代基数目。这种基团还被称为卤代基团(例如卤代烷基)。在被卤素多取代的情况下，卤素原子可相同或不同，并且可以全部键合到一个碳原子或可键合到多个碳原子上。卤素尤其是氟、氯、溴或碘，优选氟、氯或溴，且更优选氟。更特别地，卤素取代的基团为单卤代环烷基，例如1-氟环丙基、 2-氟环丙基或1-氟环丁基；单卤代烷基，例如2-氯乙基、2-氟乙基、 1-氯乙基、1-氟乙基、氯甲基或氟甲基；全卤代烷基，例如三氯甲基、三氟甲基或CF2CF3；多卤代烷基，例如二氟甲基、2-氟-2-氯乙基、二氯甲基、1，1，2，2-四氟乙基或2，2，2-三氟乙基。卤代烷基的其他实例为三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、氯甲基、溴甲基、1-氟乙基、2- 氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、五氟乙基、3，3，3-三氟丙基和五氟叔丁基。优选这样的卤代烷基：具有1至4个碳原子和1至9个、优选1至5个相同或不同的选自氟、氯和溴的卤素原子。特别优选具有1至2个碳原子和1至5个相同或不同的选自氟和氯的卤素原子的卤代烷基，例如尤其是二氟甲基、三氟甲基或2，2-二氟乙基。卤素取代的化合物的其他实例为：卤代烷氧基，例如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3、 OCH2CHF2和OCH2CH2Cl；卤代烷基硫烷基，例如二氟甲基硫基、三氟甲基硫基、三氯甲基硫基、氯二氟甲基硫基、1-氟乙基硫基、2-氟乙基硫基、2，2-二氟乙基硫基、1，1，2，2-四氟乙基硫基、2，2，2-三氟乙基硫基或2-氯-1，1，2-三氟乙基硫基；卤代烷基亚磺酰基，例如二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氯甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰基、 1-氟乙基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2，2-二氟乙基亚磺酰基、1，1，2，2- 四氟乙基亚磺酰基、2，2，2-三氟乙基亚磺酰基和2-氯-1，1，2-三氟乙基亚磺酰基；卤代烷基亚磺酰基，例如二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氯甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰基、1-氟乙基亚磺酰基、 2-氟乙基亚磺酰基、2，2-二氟乙基亚磺酰基、1，1，2，2-四氟乙基亚磺酰基、 2，2，2-三氟乙基亚磺酰基和2-氯-1，1，2-三氟乙基亚磺酰基；卤代烷基磺酰基，例如二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基、氯二氟甲基磺酰基、1-氟乙基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2，2-二氟乙基磺酰基、1，1，2，2-四氟乙基磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基和2-氯-1，1，2-三氟乙基磺酰基。
对于具有碳原子的基团，优选具有1至4个碳原子、尤其是1或2 个碳原子的那些基团。通常优选来自以下的取代基：卤素，如氟和氯； (C1-C4)-烷基，优选甲基或乙基；(C1-C4)-卤代烷基，优选三氟甲基； (C1-C4)-烷氧基，优选甲氧基或乙氧基；(C1-C4)-卤代烷氧基；硝基和氰基。本文特别优选的是取代基甲基、甲氧基、氟和氯。
取代的氨基如单取代或二取代的氨基意指来自取代的氨基基团的基团，其是例如被一个或两个相同或不同的来自以下的基团N-取代：烷基、羟基、氨基、烷氧基、酰基和芳基；优选为N-单烷基氨基和N，N- 二烷基氨基(例如，甲基氨基、乙基氨基、N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N，N-二正丙基氨基、N，N-二异丙基氨基或N，N-二丁基氨基)、 N-单烷氧基烷基氨基或N，N-二烷氧基烷基氨基(例如，N-甲氧基甲基氨基、N-甲氧基乙基氨基、N，N-二(甲氧基甲基)氨基或N，N-二(甲氧基乙基)氨基)、N-单二芳基氨基和N，N-二芳基氨基(如任选地取代的苯胺、酰基氨基、N，N-二酰基氨基、N-烷基-N-芳基氨基、N-烷基-N-酰基氨基)以及饱和的N-杂环；本文中，优选具有1至4个碳原子的烷基基团；本文中，芳基优选是苯基或取代的苯基；对于酰基，适用下文给出的定义，优选(C1-C4)-烷酰基。这同样适用于取代的羟氨基或肼基。
根据本发明，术语“环状氨基”包括具有一个或多个氮原子的杂芳族环或脂肪族环体系。杂环是饱和或不饱和的，由一个或多个任选的稠合环体系组成，并且任选地包含其他杂原子，例如一个或两个氮、氧和/或硫原子。此外，该术语还包括具有螺环或桥环体系的基团。构成环状氨基的原子数没有限制，并且例如在单环体系的情况下可由3 至8个环原子组成，在双环体系的情况下可由7至11个原子组成。
具有含氮原子作为杂原子的饱和和不饱和的单环基团的环状氨基的实例包括：1-氮杂环丁烷基、吡咯烷基、2-吡咯烷-1-基、1-吡咯基、哌啶基、1，4-二氢吡嗪-1-基、1，2，5，6-四氢吡嗪-1-基、1，4-二氢吡啶-1- 基、1，2，5，6-四氢吡啶-1-基、高哌啶基；具有含两个或更多个氮原子作为杂原子的饱和和不饱和单环基团的环状氨基的实例包括：1-咪唑烷基、1-咪唑基、1-吡唑基、1-三唑基、1-四唑基、1-哌嗪基、1-高哌嗪基、1，2-二氢哌嗪-1-基、1，2-二氢嘧啶-1-基、全氢化嘧啶-1-基、1，4-二氮杂环庚烷-1-基；具有含一个或两个氧原子和一至三个氮原子作为杂原子的饱和和不饱和单环基团的环状氨基的实例为：例如，噁唑烷-3- 基、2，3-二氢异噁唑-2-基、异噁唑-2-基、1，2，3-噁二嗪-2-基、吗啉基；具有含一至三个氮原子和一至二个硫原子作为杂原子的饱和和不饱和单环基团的环状氨基的实例包括：噻唑烷-3-基、异噻唑啉-2-基、硫代吗啉基或二氧代硫代吗啉基；具有饱和和不饱和的稠合环基团的环状氨基的实例包括：吲哚-1-基、1，2-二氢苯并咪唑-1-基、全氢吡咯[1，2-a] 吡嗪-2-基；具有螺环基团的环状氨基的实例包括2-氮杂螺[4.5]癸-2-基；具有桥接杂环基团的环状氨基的实例包括2-氮杂双环[2.2.1]庚-7-基。
取代的氨基还包括在氮原子上具有四个有机取代基的季铵化合物 (盐)。
任选地取代的苯基优选为未取代的或者被选自以下的相同或不同的基团单取代或多取代、优选最多达三取代的苯基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基 -(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷基硫烷基、(C1-C4)-卤代烷基硫烷基、氰基、异氰基和硝基，例如邻-甲苯基、间-甲苯基和对-甲苯基、二甲基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基和4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基和4-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基和4-三氟甲基苯基和2--三氯甲基苯基、3-三氯甲基苯基和4-三氯甲基苯基、2，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，5-二氯苯基和2，3-二氯苯基、邻-甲氧基苯基、间-甲氧基苯基和对-甲氧基苯基、4-七氟苯基。
任选地取代的环烷基优选为未被取代的或者被选自以下的相同或不同的基团单取代或多取代、优选最多达三取代的环烷基：卤素、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、 (C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基和(C1-C4)-卤代烷氧基，尤其是被一个或两个(C1-C4)-烷基取代的环烷基。
任选地取代的杂环基优选为未被取代的或者被选自以下的相同或不同的基团单取代或多取代、优选最多达三取代的杂环基：卤素、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、 (C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-卤代烷氧基、硝基和氧基，尤其是被选自以下的基团单取代或多取代的杂环基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷基和氧代基，最优选是被一个或两个(C1-C4)-烷基取代的杂环基。
烷基-取代的杂芳基的实例为呋喃基甲基、噻吩基甲基、吡唑基甲基、咪唑基甲基、1，2，3-三唑基甲基和1，2，4-三唑基甲基、异噁唑基甲基、噻唑基甲基、异噻唑基甲基、1，2，3-噁二唑基甲基、1，3，4-噁二唑基甲基、1，2，4-噁二唑基甲基和1，2，5-噁二唑基甲基、氮杂基甲基，吡咯基甲基、吡啶基甲基、哒嗪基甲基、嘧啶基甲基、吡嗪基甲基、1，3，5- 三嗪基甲基、1，2，4-三嗪基甲基和1，2，3-三嗪基甲基、1，2，4-噁嗪基甲基、 1，3，2-噁嗪基甲基、1，3，6-噁嗪基甲基和1，2，6-噁嗪基甲基、氧杂环庚三烯基甲基、硫杂环庚三烯基甲基和1，2，4-二氮杂基甲基。
本发明的化合物可以优选的实施方案存在。本文中所述的单个实施方案可以彼此结合。不包括违反自然规律的结合以及本领域技术人员可根据他/她的专业知识由此排除的结合。例如排除具有三个或更多个相邻氧原子的环结构。
本发明化合物的实施方案
对本领域技术人员而言显而易见的是，所有实施方案可以单独或以结合的形式存在。
取决于取代基的性质，如果合适，式(I)的化合物、尤其是式(Ia)、 (Ib)、(I-T2)、(I-T3)、(I-T4)、(I-T22)和(I-T23)的化合物可以为盐、互变异构体、几何异构体和/或光学活性异构体或不同组成的相应异构体的混合物的形式。
如果合适，本发明的化合物可以为多种多晶型形式或者不同的多晶型形式的混合物。纯多晶型物和多晶型物混合物均可以形成本发明主题的一部分，并且均可根据本发明使用。
式(I)的化合物以及式(I)化合物的盐、N-氧化物和互变异构体的实施方案在下文中详细描述：
其中
R1为H，在各种情况下任选地取代的下述基团：C2-C6-烯基、 C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、芳基(C1-C3)-烷基、杂芳基(C1-C3)-烷基，或为任选地取代的C1-C6-烷基；优选C1-C2-烷基，最优选甲基，
下列部分为如下所述：
A1为CR2或N，
A2为CR3或N，
A3为CR4或N，
A4为CR5或N，
B1为CR6或N，
B2为CR7或N，
B3为CR8或N，
B4为CR9或N，且
B5为CR10或N，
但是，A1至A4部分中不超过三个为N并且B1至B5部分中不超过三个同时为N；
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9和R10各自独立地为H，卤素，氰基，硝基，在各自情况下任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基亚氨基 -C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6- 烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基、N，N-二-C1-C6-烷基氨基或 N-C1-C3-烷氧基-C1-C4-烷基氨基或1-吡咯烷基；
如果A2和A3部分两者均不为N，则R3和R4与它们键合的碳原子一起可以形成包含0、1或2个氮原子和/或0或1个氧原子和/或0或1个硫原子的5或6元环，或如果A1和A2部分两者均不为N，则R2和R3与它们键合的碳原子一起可以形成包含0、1或2个氮原子的6元环；
R8为卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团： C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基或N，N-二-C1-C6- 烷基氨基；
W为O或S；
Q为H，甲酰基，羟基，氨基，或在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C1-C5-杂环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基-C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、C6-芳基、C10-芳基、C14- 芳基、C1-C5-杂芳基、C6-芳基-C1-C3-烷基、C10-芳基-C1-C3- 烷基、C14-芳基-C1-C3-烷基、C1-C5-杂芳基-C1-C3-烷基、 N-C1-C4-烷基氨基、N-C1-C4-烷基羰基氨基或N，N-二-C1-C4- 烷基氨基；或为任选地多-V-取代的不饱和的6元碳环；或为任选地多-V-取代的不饱和的4、5或6元杂环，其中
V独立地为卤素，氰基，硝基，在各种情况下任取代的下述基团：C1-C6-烷基、C1-C4-烯基、C1-C4-炔基、C3-C6-环烷基、 C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或N，N- 二-(C1-C6-烷基)氨基；
T为任选地取代的5元杂芳族体系，该体系包含不超过2个杂原子，例如四个碳原子和一(1)个杂原子，优选一(1)个氮原子、一(1)个氧原子或一(1)个硫原子；或三个碳原子和两个杂原子，优选两个氮原子、一(1)个氮原子和一(1)个氧原子、或一(1) 个氮原子和一(1)个硫原子。
R1
在一个优选的实施方案中，式(I)化合物中的R1为H，在各种情况下任选地取代的下述基团：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、甲氧羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、氰基甲基、2-氰基乙基、苄基、4-甲氧基苄基、吡啶-2- 基甲基、吡啶-3-基甲基、吡啶-4-基甲基、4-氯吡啶-3-基甲基，最优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基。
在一个甚至更优选的实施方案中，R1为甲基。
W
在另一优选的实施方案中，W为O。
Q
在另一优选的实施方案中，Q为H，在各种情况下任选地取代的下述基团：甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、1，1-二甲基乙基、1-甲基丙基、正丁基、2-甲基丙基、2-甲基丁基、羟基甲基、2-羟基丙基、氰基甲基、2-氰基乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、1-三氟甲基乙基、2，2-二氟丙基、3，3，3-三氟丙基、2，2-二甲基-3-氟丙基、环丙基、1-氰基环丙基、1-甲氧基羰基环丙基、1-(N-甲基氨基甲酰基)环丙基、1-(N-环丙基氨基甲酰基)环丙基、1-(硫代氨基甲酰基)环丙基、环丙基甲基、环丁基、环戊基、环己基、1-环丙基乙基、双(环丙基)甲基、 2，2-二甲基环丙基甲基、2-苯基环丙基、2，2-二氯环丙基、反式-2-氯环丙基、顺式-2-氯环丙基、2，2-二氟环丙基、反式-2-氟环丙基、顺式-2-氟环丙基、反式-4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、丙-2-烯基、2-甲基丙-2- 烯基、丙-2-炔基、1，1-二甲基丁-2-炔基、3-氯丙-2-烯基、3，3-二氯丙-2- 烯基、3，3-二氯-1，1-二甲基丙-2-烯基、苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4- 氯苯基、氧杂环丁烷-3-基、硫杂环丁烷-3-基、1-氧化硫杂环丁烷-3-基、 1，1-二氧化硫杂环丁烷-3-基、异噁唑-3-基甲基、2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基、1，2，4-三唑-3-基甲基、3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲基、苄基、 2，6-二氟苯基甲基、3-氟苯基甲基、2-氟苯基甲基、2，5-二氟苯基甲基、1-苯基乙基、4-氯苯基、2-三氟甲基苯基乙基、1-吡啶-2-基乙基、吡啶 -2-基甲基、5-氟吡啶-2-基甲基、(6-氯吡啶-3-基)甲基、嘧啶-2-基甲基、甲氧基、2-乙氧基乙基、2-(甲基硫烷基)乙基、1-甲基-2-(乙基硫烷基) 乙基、2-甲基-1-(甲基硫烷基)丙-2-基、甲氧基羰基、甲氧基羰基甲基、 NH2、N-乙基氨基、N-烯丙基氨基、N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基；或
Q为各自被0-4个V取代基取代的下列基团之一：苯基、萘基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、三嗪基、吡啶基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁二唑基、噻二唑基，其中
V独立地为F、Cl、Br、I、氰基、硝基、甲基、乙基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、氯甲基、溴甲基、1- 氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、1，2，2，2-四氟乙基、 1-氯-1，2，2，2-四氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、1，1-二氟乙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、环丙基、环丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、 2-氯-2，2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧基亚氨基甲基、1-(N-甲氧基亚氨基)乙基、甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基硫烷基、N，N-二甲基氨基。
在另一优选的实施方案中，Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)、任选地卤素取代的下述基团：C1-C6-烷基、C1-C4-烯基、C1-C6- 烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基。优选地，Q为：卤素取代的C1-C3-烷基；氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代并且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的 C1-C6-烷基。更优选地，Q为：氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3- 烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基，例如2-氧代 -2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代的C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷-3-基。
在一个更优选的实施方案中，Q为：氟取代的C1-C4烷基，例如2，2，2- 三氟乙基、2，2-二氟乙基、3，3，3-三氟丙基；C3-C4-环烷基，例如环丙基或环丁基；任选取代的C3-C4-环烷基，例如1-三氟甲基环丙基、1-叔丁基环丙基、1-硫代氨基甲酰基环丙基、1-氰基环丙基、反式-2-氟环丙基、顺式-2-氟环丙基；C4-C6-杂环烷基，例如氧杂环丁烷-3-基、硫杂环丁烷 -3-基、1-氧硫杂环丁烷-3-基或1，1-二氧硫杂环丁烷-3-基；苄基；吡啶-2- 基甲基；甲基磺酰基；或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基。
在一个特别优选的实施方案中，Q为：氟取代的C1-C3-烷基，例如 2，2，2-三氟乙基或3，3，3-三氟丙基；环丙基；任选地取代的环丙基，例如 1-氰基环丙基或1-三氟甲基环丙基、硫杂环丁烷-3-基；或2-氧代 -2-(2，2，2-三氟乙基)氨基乙基。
A1至A4
在一个优选的实施方案中，不超过一(1)个A1至A4部分为N(换言之：一(1)个A1至A4部分(优选A2)为N)；或无(0个)A1至A4部分为N(换言之：A1至A4各自为CR2、CR3、CR4和CR5)；或一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N并且不超过一个选自B1、 B2、B3、B4和B5的部分为N。
在另一优选的实施方案中，在式(I)的化合物中的R2、R3、R4和 R5(如果相应的A部分为CR)各自独立地为H，卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、 C1-C4-烷氧基、N-C1-C4-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、N，N-二 -C1-C4-烷基氨基或N-C1-C3-烷氧基-C1-C4-烷基氨基或1-吡咯烷基。
在另一优选的实施方案中，R2和R5各自独立地为H、甲基、F和 Cl。
在另一优选的实施方案中，R3和R4各自独立地为H、F、Cl、Br、 I、氰基、硝基、甲基、乙基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基 2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧基亚氨基甲基、1-(N-甲氧基亚氨基)乙基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚硫酰基。
B1至B5
在一个优选的实施方案中，不超过一(1)个B1至B5部分为N(换言之：一(1)个B1至B5为N)；或无(0个)B1至B5部分为N(B1至B5各自为CR6、CR7、CR8、CR9和CR10)。
在另一优选的实施方案中，R6、R7、R9和R10(如果相应的B部分为CR)各自独立地为H，卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基。
在另一优选的实施方案中，R6、R7、R9和R10各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、甲基、乙基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧基亚氨基甲基、1-(N-甲氧基亚氨基)乙基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚硫酰基。
在另一优选的实施方案中，R6和R10各自独立地为H、卤素(尤其是氯、溴和氟)、氰基、硝基、甲基、乙基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2- 二氟乙氧基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基。
在另一优选的实施方案中，R6和R10为本文中所述的取代基，但是在一个化合物中R6和R10不同时为H。换句话说，当在一个化合物中R6为H时，R10为本文中所述的其他取代基之一，反之亦然。
在另一优选的实施方案中，R6和R10各自为选自卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基和卤素取代的C1-C3-烷氧基的取代基。
在另一优选的实施方案中，R6和R10各自为卤素(优选氯、溴或氟)，各自为C1-C3-烷基，或各自为卤素取代的C1-C3-烷基，例如全氟代的C1-C3-烷基(全氟甲基、全氟乙基或全氟丙基)。
在另一优选的实施方案中，R6为全氟代的C1-C3-烷基(例如全氟甲基)且R10为Cl、Br或F，更优选为Cl或Br。
R8
在一个特别优选的实施方案中，B3为C-R8，其中R8为卤素，氰基，硝基，卤素取代的下述基团：C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4- 烷氧基、N-C1-C4-烷氧基亚氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基或N，N-二-C1-C4烷基氨基。
在另一优选的实施方案中，R8为卤素如氟、氯、溴、碘，或卤素取代的C1-C4烷基、氰基、硝基、甲基、乙基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、氯甲基、溴甲基、1-氟乙基、 2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、1，2，2，2-四氟乙基、1-氯-1，2，2，2- 四氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、1，1-二氟乙基、五氟乙基、五氟叔丁基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、九氟仲丁基、环丙基、环丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、 2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧基亚氨基甲基、1-(N-甲氧基亚氨基)乙基、甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基硫烷基、N，N- 二甲基氨基。
在一个更优选的实施方案中，R8为二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、 2，2，2-三氟乙基、1，2，2，2-四氟乙基、1-氯-1，2，2，2-四氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、1，1-二氟乙基、五氟乙基、五氟-叔-丁基、七氟-正-丙基、七氟异丙基、九氟-正-丁基、九氟-仲-丁基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基硫烷基。
在另进一步更优选的实施方案中，R8为卤素取代的C1-C3烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))或卤素取代的烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基(OCF3、OC2F5或OC3F7))。
在一个特别优选的实施方案中，R8为全氟代的C1-C3-烷基，例如全氟代的正丙基或异丙基(-C3F7)、全氟代的乙基(C2F5)或全氟代的甲基(CF3)，更优选全氟代的正丙基或异丙基(-C3F7)或全氟代的甲基。
A和B
在另一优选的实施方案中，在式(I)的化合物中A1至A4以及B1至 B5部分为如下所述：
A1为C-H，
A2为CR3或N，
A3为CR4，
A4为CR5或N，
B1为CR6或N，
B2为CR7，
B3为CR8，
B4为CR9，且
B5为CR10或N。
在一个甚至更优选的实施方案中，在式(I)的化合物中A1至A4以及B1至B5部分为如下所述：
A1为C-H，
A2为CR3或N，
A3为CR4，
A4为C-H，
B1为CR6或N，
B2为C-H，
B3为CR8，
B4为C-H，且
B5为CR10或N。
在一个甚至更优选的实施方案中，在式(I)的化合物中A1至A4以及B1至B5部分为如下所述：
A1为C-H，
A2为CR3或N，
A3为CR4，
A4为C-H或N，
B1为CR6，
B2为C-H，
B3为CR8，
B4为C-H，且
B5为CR10或N。
T
在进一步优选的实施方案中，T为下文所示的5元杂芳族体系之一，其中键合至(C-B1-B5)环体系的碳原子的键通过标有星号的虚线键表示，且键合至(C-A1-A2-A3-C-A4)-环体系的碳原子的键通过虚线键表示。
其中
R11独立地为H，卤素，氰基，硝基，氨基或任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6- 烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；优选 H；且
R12独立地为H，卤素，氰基，硝基，氨基，或任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6- 烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；优选 H或甲基。
在进一步优选的实施方案中，R11独立地为卤素、氰基、硝基、氨基、甲基、乙基、1-甲基乙基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、甲基羰基、乙基羰基、三氟甲基羰基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基亚磺酰基。
在一个更优选的实施方案中，R11独立地为H、甲基、乙基、2-甲基乙基、2，2-二甲基乙基、氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基或氨基。
在进一步优选的实施方案中，T为下文所示的5元杂芳族体系之一，其中键合至(C-B1-B5)环体系的碳原子的键通过标有星号的虚线键来表示，且键合至(C-A1-A2-A3-C-A4)-环体系的碳原子的键通过虚线键表示。
其中R11独立地为如本文中所定义。
在一个更优选的实施方案中，T为下文所示的5元杂芳族体系之一，其中键合至(C-B1-B5)环体系的碳原子的键通过标有星号的虚线键表示，且键合至(C-A1-A2-A3-C-A4)-环体系的碳原子的键通过虚线键表示。
其中R11独立地为如本文中所定义且n的值为1或2。
在一个特别优选的实施方案中，T为下文所示的5元杂芳族体系之一，其中键合至与(C-B1-B5)环体系的碳原子的键通过标有星号的虚线键表示，且键合至(C-A1-A2-A3-C-A4)-环体系的碳原子的键通过虚线键表示。
其中R11独立地为如本文中所定义。
在进一步特别优选的实施方案中，T为下文所示的5元杂芳族体系之一，其中键合至(C-B1-B5)环体系的碳原子的键通过标有星号的虚线键表示，且键合至(C-A1-A2-A3-C-A4)-环体系的碳原子的键通过虚线键表示。
其中R11独立地为如本文中所定义。
在一个甚至更优选的实施方案中，在本文中详述的式(I)和其他通式中，
A1为C-R2或N，优选C-R2，
A2为CR3或N，
A3为CR4，
A4为C-R5或N，
B1为CR6，
B2为C-H，
B3为CR8，
B4为C-H，
B5为CR10或N，
R1为氢，
R2为氢、C1-C3-烷基、氟或氯，优选H，
R3为氢或卤素取代的C1-C3-烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、 C2F5或C3F7))，
R4为氢、氯、氟、C1-C3-烷基(例如-CH3)、环丙基、C1-C3-烷氧基(例如-O-CH3)、N-C1-C4-烷基氨基(-NH-C1-C3-烷基如 -NH-CH3)、C3-环烷基氨基(例如-NH-C3H5)、N-C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基氨基(例如-NH-C2H4-O-CH3)或1-吡咯烷基，更优选氯，
R5为氢或氟，优选H，
R6和R10各自独立地为氢、C1-C3-烷基(优选地，R6和R10各自为 C1-C3-烷基)、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3-烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3- 烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基(OCF3、OC2F5或OC3F7))、 C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3-烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、
氟、溴或氯(优选地，R6和R10各自为氯)，
R8为卤素取代的C1-C3-烷基(优选全氟代C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))或卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代C1-C3-烷氧基(OCF3、OC2F5或OC3F7))，
R1为氢、氰基(CN)或氨基(NH2)，
W为氧或硫，优选氧，
Q为C1-C3-烷基、环丙基、1-(氰基)环丙基、1-(全氟代的C1-C3- 烷基)环丙基(例如1-(三氟甲基)环丙基)、1-(C1-C4-烷基)环丙基(例如1-(叔丁基)环丙基)、1-(硫代羰基)环丙基、卤素取代的C1-C3-烷基(例如CH2CF3、CH2CH2CF3)、硫杂环丁烷-3- 基、N-甲基吡唑-3-基、2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基，且
T为选自T1至T47的T，优选T2、T3、T4、T22或T23(更优选T22或T23)。
在另一甚至更优选的实施方案中，在本文中详述的式(I)和其他通式中，
A1为C-R2或N，优选C-R2，
A2为CR3或N，
A3为CR4，
A4为C-R5或N，
B1为CR6，
B2为C-H，
B3为CR8，
B4为C-H，
B5为CR10或N，
R1为C1-C2-烷基(甲基或乙基，更优选甲基)，
R2为氢、C1-C3-烷基、氟或氯，优选H，
R3为氢或卤素取代的C1-C3-烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、 C2F5或C3F7))，
R4为氢、氯、氟、C1-C3-烷基(例如-CH3)、环丙基、C1-C3-烷氧基(例如-O-CH3)、N-C1-C4-烷基氨基(-NH-C1-C3-烷基如 -NH-CH3)、C3-环烷基氨基(例如-NH-C3H5)、N-C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基氨基(例如-NH-C2H4-O-CH3)或1-吡咯烷基，更优选氯，
R5为氢或氟，优选H，
R6和R10各自独立地为氢、C1-C3-烷基(优选地，R6和R10各自为 C1-C3-烷基)、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3-烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3- 烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基(OCF3、OC2F5或OC3F7))、 C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3-烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯(优选地，R6和R10各自为氯)，
R8为卤素取代的C1-C3-烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))或卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3- 烷氧基(OCF3、OC2F5或OC3F7))，
R11为氢、氰基(CN)或氨基(NH2)，
W为氧或硫，优选氧，
Q为C1-C3-烷基、环丙基、1-(氰基)环丙基、1-(全氟代的C1-C3- 烷基)环丙基(例如1-(三氟甲基)环丙基)、1-(C1-C4-烷基)环丙基(例如1-(叔丁基)环丙基)、1-(硫代羰基)环丙基、卤素取代的C1-C3-烷基(例如CH2CF3、CH2CH2CF3)、硫杂环丁烷-3- 基、N-甲基吡唑-3-基、2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基，且
T为选自T1至T47的T，优选T2、T3、T4、T22或T23(更优选T22或T23)。
进一步优选的实施方案还涉及式(Ia)的化合物
其中
R1、R11、Q、W、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B3、B4和B5各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N 且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、 B3、B4和B5的部分为N；且
D1和D2各自独立地为C-R11或杂原子，优选C-R11或选自N、O 和S的杂原子，更优选C-R11或选自N和O的杂原子；
D3和D4部分各自独立地为C或选自N的杂原子；
其中一(1)个或两个选自D1、D2、D3和D4的部分为杂原子；
为芳族体系。
另一优选的实施方案还涉及式(Ia′)的化合物
其中
R1、R11、Q、W、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B4和B5各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、B3、 B4和B5的部分为N；
D1和D2各自独立地为C-R11或杂原子，优选C-R11或选自N、O 和S的杂原子，更优选C-R11或选自N和O的杂原子；
D3和D4部分各自独立地为C或选自N的杂原子；
其中一(1)个或两个选自D1、D2、D3和D4的部分为杂原子；换句话说，其中不超过一(1)个或两个选自D1、D2、D3和D4的部分为杂原子；其中一(1)个或两个选自D1、D2、D3和D4的部分，在D1和D2情况下为选自N和O的杂原子，或在D3和D4情况下为选自N的杂原子；
为芳族体系；
并且R8为如本文中所定义，优选全氟代的C1-C4-烷基。
另一优选的实施方案涉及式(Ib)的化合物
其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、A2、Q、D1、 D2、D3、D4和各自如本文中所定义，并且其中一(1)个或两个选自 D1、D2、D3和D4的部分为杂原子。
两个特别优选的实施方案涉及式(Ib)和(Id)的化合物，其中D1为N， D2为O且D3和D4为C；或D1为C-R13，D2为N且D3为N且D4为C，其中R13为H，卤素，氰基，硝基，氨基，或任选地取代的下述基团： C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6- 烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基，优选H或卤素如F、Cl、Br或I，且更优选H；并且R1优选为H或R1优选为甲基。
进一步特别优选的实施方案涉及式(Ib)和(Id)的化合物，其中D1为 O，D2为N且D3和D4为C；其中R13为H，卤素，氰基，硝基，氨基，或任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基，优选H或卤素如F、Cl、Br或I，且更优选H；并且R1优选为H或R1优选为甲基。
另一优选的实施方案涉及式(Ic)的化合物
其中，
在不超过两个选自D4、D5和D6的部分为N的情况下，
R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、A2和Q各自为如本文中所定义且为芳族体系；并且
选自D4和D6的部分为N，其中选自D4和D6的其它部分分别为N 或C；且
D5为N或C-R11。
优选的实施方案涉及式(Ic)的化合物，其中D4为N且D5和D6各自为C-R11；其中D6为N且D5和D4各自为C-R11；或其中D4和D5各自为N且D6为C-R11。
另一优选的实施方案涉及式(Id)的化合物
其中，R1、R11、Q、W、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B4和B5、 D1、D2、D3、D4和各自如本文中所定义，其中不超过一(1)个或两个选自D1、D2、D3和D4的部分为杂原子，并且其中不超过一个选自A1、 A2、A3、A4的部分为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N。
一个特别优选的实施方案涉及式(Ia)、(Ib)、(Ic)或(Id)的化合物，其中R8为C1-C6-烷基、卤素取代的C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、卤素取代的C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、卤素取代的C1-C6-烷氧基、N- 烷氧基亚氨基烷基、卤素取代的C1-C6-烷基硫烷基、卤素取代的C1-C6- 烷基亚磺酰基、卤素取代的C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基、 N，N-二-C1-C4-烷基氨基，并且为卤素、氰基或硝基。实例为氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、甲基、乙基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、氯甲基、溴甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、 2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、1，2，2，2-四氟乙基、1-氯-1，2，2，2-四氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、1，1-二氟乙基、五氟乙基、五氟叔丁基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、九氟仲丁基、环丙基、环丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2- 三氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧基亚氨基甲基、1-(N-甲氧基亚氨基)乙基、甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基硫烷基、N，N-二甲基氨基。更优选地，R8为：卤素取代的C1-C4-烷基，例如二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、 2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、1，2，2，2-四氟乙基、1-氯-1，2，2，2-四氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、1，1-二氟乙基、五氟乙基、五氟叔丁基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、九氟仲丁基；卤素取代的C1-C4-烷氧基，例如氟甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、五氟乙氧基；三氟甲基磺酰基；三氟甲基亚磺酰基；或三氟甲基硫烷基。甚至更优选地，R8为二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、 1，2，2，2-四氟乙基、1-氯-1，2，2，2-四氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-氯-2，2- 二氟乙基、1，1-2氟乙基、五氟乙基、五氟叔丁基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、九氟仲丁基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基硫烷基。更优选地，在式(Ib)的化合物中R8为全氟代的C1-C3-烷基，例如全氟丙基(-C3F7)、全氟乙基(C2F5)或全氟甲基(CF3)，最优选全氟丙基(-C3F7)或全氟甲基。
对应于式(Ia)的化合物的特别优选的化合物为式(I-T2)、(I-T3)、 (I-T4)、(I-T22)和(I-T23)的化合物。
本发明的一个实施方案涉及式(I-T2)和(I-T4)的化合物。
另一实施方案涉及式(I-T3)的化合物。
另一实施方案涉及式(I-T22)和(I-T23)的化合物。
因此，一个非常特别优选的实施方案涉及式(I-T2)的化合物。一个优选的实施方案还涉及R1为H的式(I-T2)的化合物。另一优选的实施方案还涉及R1为甲基的式(I-T2)的化合物。
进一步非常特别优选的实施方案涉及式(I-T3)的化合物。一个优选的实施方案还涉及R1为H的式(I-T3)的化合物。另一优选的实施方案还涉及R1为甲基的式(I-T3)的化合物。
进一步非常特别优选的实施方案涉及式(I-T4)的化合物。一个优选的实施方案还涉及R1为H的式(I-T4)的化合物。另一优选的实施方案还涉及R1为甲基的式(I-T4)的化合物。
进一步非常特别优选的实施方案涉及式(I-T22)的化合物。一个优选的实施方案还涉及R1为H的式(I-T22)的化合物。另一优选的实施方案还涉及R1为甲基的式(I-T22)的化合物。
进一步非常特别优选的实施方案涉及式(I-T23)的化合物。一个优选的实施方案还涉及R1为H的式(I-T23)的化合物。另一优选的实施方案还涉及R1为甲基的式(I-T23)的化合物。
其中
R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q和W 各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为 N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、 B3、B4和B5的部分为N；或
其中
R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q和W 各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为 N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或
其中
R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q和W 各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为 N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、B3、 B4和B5的部分为N；或
其中
R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q和W 各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为 N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、 B3、B4和B5的部分为N；或
其中
R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、R11、Q和W 各自如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为 N且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、 B3、B4和B5的部分为N。
另一优选的实施方案涉及式(In)的化合物(T＝T2)
其中R1、Q、W、A2、B1、B5、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9或 R11各自如本文中所定义，其中R1代表H或其中R1代表甲基。
另一优选的实施方案涉及式(In)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代下述基团： C1-C6-烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基) 取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且一个或两个含有选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基) 乙基；环丙基；氰基取代的或氟代的C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷-3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为H；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素、或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、氯或溴，优选氟、氯、溴、C1-C2-烷基、卤素取代的C1-C2-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2-烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基或全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基 (更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
另一优选的实施方案涉及式(In)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的下述基团：C1-C6- 烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；
优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的 C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷 -3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为甲基；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10 为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、氯或溴，优选氟、氯、溴、C1-C2-烷基、卤素取代的C1-C2-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2-烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基或全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基 (更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
另一优选的实施方案涉及式(Ie)的化合物(T＝T3)
其中，R1、Q、W、A2、B1、B5、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9或R11各自为如本文中所定义，其中R1代表H或其中R1代表甲基。
另一优选的实施方案涉及式(Ie)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代的下述基团：C1-C6- 烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；
优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的 C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷 -3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为H；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素、或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、氯或溴，优选氟、氯、溴、C1-C2-烷基、卤素取代的C1-C2-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2-烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基或全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基 (更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
另一优选的实施方案涉及式(Ie)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代的下述基团：C1-C6- 烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；
优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的 C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷 -3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为甲基；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、氯或溴，优选氟、氯、溴、C1-C2-烷基、卤素取代的C1-C2-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2-烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基或全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基 (更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
另一优选的实施方案涉及式(If)的化合物(T＝T23)
其中，R1、Q、W、A2、B1、B5、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9或R11各自如本文中所定义，其中R1代表H或其中R1代表甲基。
一个优选的实施方案涉及式(If)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代的下述基团：C1-C6- 烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；
优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的 C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代的C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷 -3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为H；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10为H、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，优选H、氟、溴、氯、C1-C2-烷基或C1-C2-烷氧基，更优选H、氯、溴、氟、甲基或甲氧基；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、卤素、任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的 C1-C4-烷氧基，优选氟、氯、C1-C2-烷基、卤素取代的 C1-C3-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2- 烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基和全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基(更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
一个优选的实施方案涉及式(If)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代的下述基团：C1-C6- 烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；
优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的 C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷 -3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为甲基；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、氯或溴，优选氟、氯、溴、C1-C2-烷基、卤素取代的C1-C2-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2-烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基或全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基 (更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
另一优选的实施方案涉及式(Ig)的化合物(T＝T4)
其中，R1、Q、W、A2、B1、B5、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9或R11各自如本文中所定义，其中R1代表H或其中R1代表甲基。
一个优选的实施方案涉及式(Ig)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代的下述基团：C1-C6- 烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；
优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的 C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷 -3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为H；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、氯或溴，优选氟、氯、溴、C1-C2-烷基、卤素取代的C1-C2-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2-烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基或全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基 (更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
一个优选的实施方案涉及式(Ig)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代的下述基团：C1-C6- 烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；
优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的 C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷 -3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为甲基；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、氯或溴，优选氟、氯、溴、C1-C2-烷基、卤素取代的C1-C2-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2-烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基或全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基 (更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
另一优选的实施方案涉及式(Io)的化合物(T＝T22)
其中，R1、Q、W、A2、B1、B5、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9或R11各自如本文中所定义，其中R1代表H或其中R1代表甲基。
一个优选的实施方案涉及式(Io)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代的下述基团：C1-C6- 烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；
优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的 C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷 -3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为H；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、氯或溴，优选氟、氯、溴、C1-C2-烷基、卤素取代的C1-C2-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2-烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基或全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基 (更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
一个优选的实施方案涉及式(Io)的化合物，其中
W为O；
Q为任选地取代的C1-C4-烷基或任选地取代的C3-C6-环烷基或任选地被一个、两个或三个V取代基取代的不饱和的4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素，氰基，硝基，氧代基(＝O)，任选地卤素取代的下述基团：C1-C6- 烷基、C1-C4-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基；
优选卤素取代的C1-C3-烷基；被氰基、羟基或碳酰胺基 (-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H或C1-C3-烷基)取代的C1-C3-烷基；C3-环烷基；氰基取代的、卤素取代的、硝基取代的或卤代C1-C2烷基取代的C3-环烷基；任选地被一个、两个或三个V取代且含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的不饱和4、5或6元杂环环，其中V独立地为卤素、氰基、硝基、氧代基(＝O)、任选地卤素取代的C1-C6-烷基；
更优选氟代的C1-C3-烷基，例如CF3、CH2CF3或 CH2CH2CF3；被碳酰胺基(-C(＝O)N(R)2，其中R独立地为H、C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷基)取代的 C1-C3-烷基，例如2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；环丙基；氰基取代的或氟代的C1-C2烷基取代的环丙基，例如1-(氰基)环丙基或1-(三氟甲基)环丙基；包含一个选自N、O和S的杂原子的4元杂环环，如硫杂环丁烷 -3-基；
R7和R9各自为H；
R11在各种情况下为H；
R1为甲基；
R2为H、卤素或C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或甲基；
R4为H或卤素，优选H、氟或氯；
R5为H或卤素，优选H、氟或氯；
B5为N或C-R10，优选C-R10，其中
R10为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、溴或氯；
A2为N或C-R3，优选C-R3，其中
R3为H、卤素或任选地取代的C1-C4-烷基，优选H、氟、氯或任选地卤素取代的C1-C2-烷基，更优选H或氟取代的甲基，例如全氟甲基；
R6为氢、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、卤素取代的C1-C3- 烷基(优选全氟代的C1-C3-烷基(CF3、C2F5或C3F7))、卤素取代的C1-C3-烷氧基(优选全氟代的C1-C3-烷氧基 (OCF3、OC2F5或OC3F7))、C1-C3-烷基硫烷基、C1-C3- 烷基亚磺酰基、C1-C3-烷基磺酰基、氟、氯或溴，优选氟、氯、溴、C1-C2-烷基、卤素取代的C1-C2-烷基(例如全氟甲基)或任选地卤素取代的C1-C2-烷氧基，更优选氟、溴、氯、甲基、乙基、氟代甲基或氟代乙基(更优选全氟甲基或全氟乙基)、氟代甲氧基或氟代乙氧基 (更优选全氟甲氧基)；
R8为卤素或任选地卤素取代的C1-C4-烷基或任选地卤素取代的C1-C4-烷氧基，优选卤素取代的C1-C3-烷基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，更优选卤素取代的C1-C3-烷基，例如氟代的C1-C3-烷基(例如氟代的C3-烷基如全氟丙基)。
式(I)的化合物的实例包括下列结构：
2-氯-N-环丙基-5-[1-[4-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)-2-甲基-6-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基]苯甲酰胺，
2-氯-N-(1-氰基环丙基-5-[1-[4-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)-2-甲基 -6-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基]苯甲酰胺，
2-氯-N-环丙基-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基] 苯基]吡唑-1-基]苯甲酰胺，
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[4-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯甲酰胺，
2-氯-5-[3-[2-氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]异噁唑-5-基]-N-环丙基苯甲酰胺，
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[3-[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]-6-(三氟甲基)苯基]异噁唑-5-基]苯甲酰胺，
其他本发明的化合物为
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-3-基]苯甲酰胺，
2-氯-5-[3-[2-氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基) 苯基]吡咯-1-基]-N-环丙基苯甲酰胺。
R1甲基
一个优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基且所有其他参数为如第[85]段中所定义。
T3-甲基
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T3，T3中的R11为H，W为O且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T3，T3中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为CR4， A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T3，T3中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T3，T3中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
T2-甲基
进一步选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为T2， T2中的R11为H，W为O，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T2，T2中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为CR4， A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T2，T2中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T2，T2中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
T4-甲基
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T4，T4中的R11为H，W为O，并且所有其他参数为如第[85]段和[112] 段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T4，T4中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为CR4， A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T4，T4中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基的取代基，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T4，T4中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
T22-甲基
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为T22，T22中的R11为H，W为O，并且所有其他参数为如第[85]段和[112] 段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T22，T22中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为 CR4，A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T22，T22中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为 CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为 CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T22，T22中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为 CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为 CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[112]段中所定义。
T23-甲基
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T23，T23中的R11为H，W为O，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113] 段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T23，T23中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为 CR4，A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T23，T23的中R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为 CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为 CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T23，T23中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为 CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为 CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
T3-H
一个优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为氢(H)且所有其他参数为如第[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T3， T3中的R11为H，W为O，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T3， T3中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为CR4， A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T3， T3中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3- 烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T3， T3中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3- 烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
T2-H
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T2， T2中的R11为H，W为O，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T2， T2中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为CR4， A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T2， T2中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3- 烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T2， T2中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3- 烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
T4-H
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T4， T4中的R11为H，W为O，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T4， T4中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为CR4， A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T4， T4中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3- 烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T4， T4中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3- 烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基的取代基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
T22-H
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T22， T22中的R11为H，W为O，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113] 段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T22， T22中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为CR4， A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T22， T22中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T22， T22中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
T23-H
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T23， T23中的R11为H，W为O，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113] 段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T23， T23中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为CR4， A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T23， T23中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T23， T23中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自如下的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数为如第[85]段和[0113]段及以下段落中所定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中B1为C-R6，并且 R6为卤素(优选氯或氟)、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷基(优选全氟代的C1-C4-烷基)、C1-C4-卤代烷氧基(优选全氟代的 C1-C4-烷氧基)、C1-C4-烷基硫烷基或C1-C4-烷基磺酰基。
根据本发明适合的本发明的化合物的盐，例如与碱的盐或酸加成盐，都为常规的无毒盐，优选农业上和/或生理学上可接受的盐。优选与无机碱的盐，例如碱金属盐(例如钠盐、钾盐或铯盐)、碱土金属盐(例如钙盐或镁盐)、铵盐；或与有机碱、特别是与有机胺的盐，例如三乙基铵盐、二环己基铵盐、N，N’-二苄基亚乙基二铵盐、吡啶盐、甲基吡啶盐或乙醇铵盐；与无机酸的盐(例如盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸二氢盐、硫酸三氢盐或磷酸盐)；与有机羧酸或有机磺酸的盐(例如甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、甲烷磺酸盐、苯磺酸盐或 4-甲苯磺酸盐)。众所周知，叔胺如一些本发明的化合物，能够形成 N-氧化物，这同样是本发明的盐。
取决于取代基的性质，式(I)的化合物可以以几何和/或光学活性异构体或不同组成的相应异构体混合物的形式存在。这些立体异构体为，例如对映体、非对映体、阻转异构体或几何异构体。因此，本发明包括纯的立体异构体以及这些异构体的任意的混合物。
本发明还涉及用于防治动物害虫的方法，其中式(I)的化合物可以作用于动物害虫和/或其生境。所述动物害虫的防治优选在农业和林业中、以及材料保护中进行。从该方法优选排除的方法是用于人体或动物体的外科治疗和治疗学上的治疗方法以及在人体或动物体上实施的诊断方法。
本发明还涉及式(I)的化合物用作杀虫剂的用途，尤其是用作作物保护剂的用途。
在本申请的上下文中，术语“杀虫剂”通常还包括术语“作物保护剂”。
具有良好的植物耐受性、有利的恒温动物毒性和良好的环境相容性的式(I)的化合物适于下述用途：保护植物和植物器官抵抗生物和非生物应力因素、提高采收产率、提高采收材料的质量，以及防治在农业、园艺、家畜饲养、水产养殖、林业、园林和休闲设施、储存产品和材料的保护以及卫生领域中遇到的动物害虫，尤其是昆虫、蛛形纲、蠕虫、线虫和软体动物。这些化合物优选用作杀虫剂。它们能有效抵抗通常敏感和抗性物种，而且能抵抗所有或部分发育阶段。上述害虫包括：
来自节肢动物门(Arthropoda)、尤其是来自蛛形纲(Arachnida) 的害虫，例如粉螨属(例如粗脚粉螨(Acarus siro)、枸杞瘤瘿螨(Aceria kuko)、柑橘瘤瘿螨(Aceriasheldoni))、刺皮节蜱属(Aculops spp.)、刺瘿螨属(Aculus spp.)(例如佛氏刺瘿螨(Aculus fockeui)、苹果刺瘿螨 (Aculus schlechtendali))、花蜱属(Amblyomma spp.)、山楂叶螨 (Amphitetranychus viennensis)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilusspp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)(例如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis))、蚜苔螨(Bryobia graminum)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、刺尾蝎属(Centruroides spp.)、足螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨 (Dermanyssus gallinae)、屋尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)、粉尘螨(Dermatophagoides farinae)、革蜱属(Dermacentor spp.)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)(例如核桃始叶螨(Eotetranychushicoriae))、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)(例如班氏真叶螨(Eutetranychus banksi))、瘿螨属(Eriophyes spp.)(例如梨叶肿瘿螨(Eriophyespyri))、家甜食螨(Glycyphagus domesticus)、红足海镰螯螨(Halotydeus destructor)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)(例如茶半跗线螨(Hemitarsonemus latus)(＝侧多食跗线螨 Polyphagotarsonemus latus))、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属 (Ixodesspp.)、毒蛛属(Latrodectus spp.)、斜蛛属(Loxosceles spp.)、秋收恙螨(Neutrombiculaautumnalis)、Nuphersa spp.、小爪螨属 (Oligonychus spp.)(例如Oligonychusconiferarum、冬青小爪螨 (Oligonychus ilicis)、甘蔗小爪螨(Oligonychus indicus)、芒果小爪螨 (Oligonychus mangiferus)、草地小爪螨(Oligonychus pratensis)、樟小爪螨(Oligonychus punicae)、Oligonychus yothersi)、钝缘蜱属 (Ornithodorus spp)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、全爪螨属 (Panonychus spp.)(例如柑桔全爪螨(Panonychus citri (＝Metatetranychus citri))、苹果全爪螨(Panonychus ulmi (＝Metatetranychus ulmi)))、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、 Platytetranychusmultidigituli、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根螨属 (Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptesspp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、狭跗线螨种(Stenotarsonemus spp.)、稻细螨(Steneotarsonemus spinki)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)(例如乱跗线螨(Tarsonemusconfusus)、白跗线螨(Tarsonemus pallidus))、叶螨属(Tetranychus spp.) (例如加拿大叶螨(Tetranychus canadensis)、朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、土耳其斯坦叶螨(Tetranychus turkestani)、二斑叶螨 (Tetranychus urticae))、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Vaejovis spp.、番茄斜背瘤瘿螨(Vasates lycopersici)；
来自唇足纲(Chilopoda)的害虫，例如，地蜈蚣属(Geophilus spp.)、蚰蜓属(Scutigera spp.)；
来自弹尾目或弹尾纲(Collembola)的害虫，例如，武装棘跳虫 (Onychiurusarmatus)、绿圆跳虫(Sminthurus viridis)；
来自倍足纲(Diplopoda)的害虫，例如，千足虫(Blaniulus guttulatus)；
来自昆虫纲的害虫，例如来自蜚蠊目(Blattodea)，如东方蜚蠊 (Blattaorientalis)、亚洲蜚蠊(Blattella asahinai)、德国小蠊(Blattella germanica)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、古巴蠊属(Panchlora spp.)、木蠊属(Parcoblatta spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)(例如美洲大蠊(Periplaneta americana)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae))、棕带蜚蠊(Supella longipalpa)；
来自鞘翅目(Coleoptera)的害虫，例如，条纹叶甲(Acalymma vittatum)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属(Adoretus spp.)、杨树萤叶甲(Agelasticaalni)、叩甲属(Agriotes spp.)(例如直条叩头虫(Agriotes linneatus)、金针虫(Agriotes mancus))、黑菌虫 (Alphitobius diaperinus)、六月金龟子(Amphimallonsolstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、花象属(Anthonomus spp.)(例如棉铃象甲(Anthonomus grandis))、圆皮蠹属 (Anthrenusspp.)、梨象属(Apion spp.)、甘蔗金龟属(Apogonia spp.)、隐翅甲属(Atomaria spp.)(例如甜菜隐食甲(Atomaria linearis))、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、Baris caerulescens、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、豆象属(Bruchus spp.)(例如豌豆象(Bruchuspisorum)、蚕豆象(Bruchus rufimanus))、龟甲属(Cassida spp.)、菜豆莹叶甲 (Cerotomatrifurcata)、龟象属(Ceuthorhynchus spp.)(例如白菜龟象 (Ceutorrhynchusassimilis)、油菜茎象甲(Ceutorrhynchus quadridens)、芜菁象甲(Ceutorrhynchusrapae))、跳甲属(Chaetocnema spp.)(例如甘薯跳甲(Chaetocnema confinis)、Chaetocnema denticulata、玉米跳甲 (Chaetocnema ectypa))、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)(例如香蕉黑象(Cosmopolites sordidus))、新西兰草地蛴螬(Costelytra zealandica)、叩甲属(Ctenicera spp.)、象虫属(Curculio spp.)(例如美核桃象(Curculio caryae)、Curculiocaryatrypes、榛子象甲(Curculio obtusus)、Curculio sayi)、锈赤扁谷盗(Cryptolestes ferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)、杨干象隐喙属(Cryptorhynchus lapathi)、芒果果核象甲(Cryptorhynchus mangiferae)、细枝象属(Cylindrocopturus spp.)、密点细枝象 (Cylindrocopturus adspersus)、Cylindrocopturus furnissi、皮蠹属 (Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)(例如黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)、北方玉米根叶甲(Diabrotica barberi)、南方十一星瓜叶甲 (Diabrotica undecimpunctata howardi)、南方十一星瓜叶甲亚种(Diabrotica undecimpunctata undecimpunctata)、西方玉米根叶甲 (Diabroticavirgifera virgifera)、墨西哥玉米根叶甲(Diabrotica virgifera zeae))、蛀野螟属(Dichocrocis spp.)、水稻铁甲(Dicladispa armigera)、 Diloboderus spp.、食植瓢虫属(Epilachna spp.)(例如南瓜瓢虫 (Epilachna borealis)、墨西哥豆瓢虫(Epilachnavarivestis))、毛跳甲属 (Epitrix spp.)(例如黄瓜跳甲(Epitrix cucumeris)、茄子跳甲(Epitrix fuscula)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、美国马铃薯跳甲(Epitrixsubcrinita)、块茎跳甲(Epitrix tuberis))、钻孔虫属(Faustinus spp.)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、阅角谷盗(Gnathocerus cornutus)、菜心野螟(Hellulaundalis)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、寡节鳃金龟属(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、蓝绿象(Hypomeces squamosus)、咪小蠹属(Hypothenemus spp.)(例如咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、暗咪小蠹(Hypothenemus obscurus)、毛竹小蠹(Hypothenemuspubescens))、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、烟草甲(Lasiodermaserricorne)、长头谷盗(Latheticus oryzae)、波缘薪甲属(Lathridius spp.)、合爪负泥虫属(Lema spp.)、马铃薯甲虫 (Leptinotarsa decemlineata)、银潜蛾属(Leucopteraspp.)(例如咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella))、稻根象(Lissorhoptrusoryzophilus)、筒喙象属(Lixus spp.)、黄胸寡毛跳甲(Luperomorpha xanthodera)、萤叶甲属(Luperodes spp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、美洲叶甲属(Megascelis spp.)、梳爪叩头虫属(Melanotus spp.)(例如Melanotus longulus oregonensis)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、鳃金龟属(Melolontha spp.)(例如欧洲鳃金龟(Melolonthamelolontha))、Migdolus spp.、墨天牛属(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、隐跗郭公虫属 (Necrobia spp.)、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctesrhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus oryzae、耳象属(Otiorrhynchus spp.)(例如苹果耳象(Otiorhynchus cribricollis)、苜蓿象鼻虫(Otiorhynchus ligustici)、草莓根耳象(Otiorhynchus ovatus)、粗糙草莓耳喙象(Otiorhynchus rugosostriarus)、黑葡萄耳象 (Otiorhynchus sulcatus))、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophagaspp.)、鳃金龟 (Phyllophaga helleri)、菜跳甲属(Phyllotreta spp.)(例如辣根条跳甲(Phyllotreta armoraciae)、西方黑跳甲(Phyllotreta pusilla)、Phyllotreta ramosa、黄曲条跳甲(Phyllotreta striolata))、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、象甲属(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、跳甲属(Psylliodes spp.)(例如Psylliodes affinis、油菜兰跳甲(Psylliodes chrysocephala)、忽布跳甲(Psylliodespunctulata))、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象属 (Sitophilus spp.)(例如小麦象鼻虫(Sitophilusgranarius)、Sitophilus linearis、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais))、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、药材甲(Stegobium paniceum)、茎干象属(Sternechus spp.)(例如豆茎象(Sternechus paludatus))、宽幅天牛属 (Symphyletesspp.)、纤毛象属(Tanymecus spp.)(例如玉米象鼻虫 (Tanymecus dilaticollis)、印度纤毛象(Tanymecus indicus)、甜菜灰象虫 (Tanymecus palliatus))、黄粉虫(Tenebriomolitor)、大谷盗 (Tenebrioides mauretanicus)、拟谷盗属(Tribolium spp.)(例如美洲黑拟谷盗(Tribolium audax)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)、杂拟谷盗 (Triboliumconfusum))、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属(Zabrus spp.)(例如玉米距步甲(Zabrustenebrioides))；
来自双翅目(Diptera)的害虫，例如，伊蚊属(Aedes spp.)(例如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、叮刺伊蚊(Aedes sticticus)、骚扰伊蚊(Aedesvexans))、潜蝇属(Agromyza spp.)(例如苜蓿斑潜蝇(Agromyza frontella)、美洲黍潜蝇(Agromyza parvicornis))、按实蝇属(Anastrepha spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)(例如四斑按蚊 (Anopheles quadrimaculatus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae))、瘿蚊属(Asphondylia spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)(例如瓜实蝇 (Bactroceracucurbitae)、东方果实蝇(Bactrocera dorsalis)、油橄榄果实蝇(Bactrocera oleae))、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、琉璃蝇(Calliphora erythrocephala)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、摇蚊属(Chironomus spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、锥蝇属 (Cochliomyia spp.)、康瘿蚊属(Contarinia spp.)(例如葡萄瘿蚊 (Contariniajohnsoni)、甘蓝瘿蚊(Contarinia nasturtii)、梨实康瘿蚊 (Contarinia pyrivora)、向日葵瘿蚊(Contarinia schulzi)、高粱康瘿蚊 (Contarinia sorghicola)、麦黄康癭蚊(Contarinia tritici))、人皮蝇 (Cordylobia anthropophaga)、环足摇蚊(Cricotopussylvestris)、库蚊属 (Culex spp.)(例如尖音库蚊(Culex pipiens)、致乏库蚊(Culexquinquefasciatus))、库蠓属(Culicoides spp.)、脉毛蚊属(Culiseta spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、叶瘿蚊属(Dasyneura spp.)(例如油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae))、地种蝇属(Delia spp.) (例如葱蝇(Delia antiqua)、麦种蝇(Delia coarctata)、毛跗地种蝇(Delia florilega)、灰地种蝇(Delia platura)、甘蓝地种蝇(Delia radicum))、人肤蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.)(例如黑腹果蝇 (Drosphila melanogaster)、斑翅果蝇(Drosophila suzukii))、稻象属(Echinocnemus spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、毛眼水蝇属 (Hydrellia spp.)、稻潜叶蝇(Hydrellia griseola)、黑蝇属(Hylemya spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属 (Liriomyza spp.)(例如菜斑潜蝇(Liriomyza brassicae)、南美斑潜蝇 (Liriomyza huidobrensis)、美洲斑潜蝇(Liriomyza sativae))、绿蝇属(Lucilia spp.)(例如铜绿蝇(Lucilia cuprina))、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、曼蚊属(Mansonia spp.)、家蝇属(Musca spp.)(例如家蝇(Musca domestica)、舍蝇(Muscadomestica vicina))、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、拟长跑摇蚊属(Paratanytarsus spp.)、 Paralauterborniella subcincta、泉蝇属(Pegomya spp.)(例如甜菜泉蝇 (Pegomya betae)、天仙子泉蝇(Pegomya hyoscyami)、悬钩子泉蝇(Pegomya rubivora))、白蛉属(Phlebotomus spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、伏蝇属(Phormia spp.)、酪蝇(Piophila casei)、Prodiplosis spp.、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、绕实蝇属(Rhagoletis spp.)(例如东部樱桃实蝇(Rhagoletis cingulata)、核桃绕实蝇(Rhagoletis completa)、黑樱桃实蝇(Rhagoletis fausta)、西部樱桃实蝇(Rhagoletisindifferens)、越桔实蝇 (Rhagoletis mendax)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella))、麻蝇属 (Sarcophaga spp.)、蚋属(Simulium spp.)(例如南方蚋(Simulium meridionale))、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、根斑蝇属(Tetanops spp.)、大蚊属(Tipula spp.)(例如欧洲大蚊(Tipula paludosa)、牧场大蚊(Tipula simplex))；
来自异翅目(Heteroptera)的害虫，例如，南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)、Boisea spp.、土长蝽属(Blissus spp.)、俊盲蝽属(Calocorisspp.)、微刺盲蝽属(Campylomma livida)、异背长蝽属 (Cavelerius spp.)、臭虫属(Cimexspp.)(例如Cimex adjunctus、热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimexlectularius)、蝠臭虫(Cimex pilosellus))、白辧麦寄蝇属(Collaria spp.)、Creontiades dilutus、胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)(例如英雄美洲蝽(Euschistus heros)、褐臭蝽(Euschistus servus)、三色美洲蝽 (Euschistustristigmus)、广斑臭蝽(Euschistus variolarius))、扁盾蝽属 (Eurygaster spp.)、茶翅蝽(Halyomorpha halys)、角盲蝽属(Heliopeltis spp.)、Horcias nobilellus、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、稻缘蝽象 (Leptocorisa varicornis)、西部喙缘蝽(Leptoglossusoccidentalis)、叶缘缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、丽盲蝽属(Lygocoris spp.)(例如原丽盲蝽(Lygocoris pabulinus))、草盲蝽属(Lygus spp.)(例如Lygus elisus、豆荚草盲蝽(Lygus hesperus)、美国牧草盲蝽(Lygus lineolaris))、巨股长蝽属(Macropesexcavatus)、黑摩盲蝽(Monalonion atratum)、绿蝽属 (Nezara spp.)(例如稻绿蝽(Nezara viridula))、稻蝽属(Oebalus spp.)、方背皮蝽(Piesma quadrata)、璧蝽属(Piezodorus spp.)(例如盖德拟壁蝽(Piezodorus guildinii))、盲蝽属(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、红猎蝽属(Rhodniusspp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergellasingularis)、 Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥猎蝽属(Triatoma spp.)；
来自同翅目(Homoptera)的害虫，例如Acizzia acaciaebaileyanae、 Acizziadodonaeae、木虱(Acizzia uncatoides)、长头蝗(Acrida turrita)、无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)(例如豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum))、 Acrogonia spp.、Aeneolamia spp.、隆脉木虱属(Agonoscena spp.)、欧洲甘蓝粉虱(Aleyrodesproletella)、蔗粉穴粉虱(Aleurolobus barodensis)、棉粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、植莲木风(Allocaridara malayensis)、芒果叶蝉属(Amrasca spp.)(例如小绿叶蝉(Amrasca bigutulla)、小叶蝉 (Amrasca devastans))、圆尾蚜(Anuraphiscardui)、肾圆盾蚧属 (Aonidiella spp.)(例如红肾圆盾蚧(Aonidiella aurantii)、黄肾圆盾蚧 (Aonidiella citrina)、苏铁肾盾蚧(Aonidiella inornata))、梨瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp)(例如黑豆蚜(Aphis craccivora)、甜菜蚜(Aphisfabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、大豆蚜(Aphis glycines)、棉蚜(Aphis gossypii)、常春藤蚜(Aphis hederae)、葡萄藤蚜(Aphis illinoisensis)、Aphis middletoni、鼠李马铃薯蚜(Aphis nasturtii)、夹竹桃蚜(Aphis nerii)、苹果蚜(Aphis pomi)、卷叶蚜(Aphisspiraecola)、 Aphis viburniphila)、葡萄叶蜂(Arboridia apicalis)、Arytainillaspp.、小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)(例如常春藤圆盾蚧(Aspidiotus nerii))、Atanus spp.、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、烟粉虱(Bemisiatabaci)、澳大利亚木虱(Blastopsylla occidentalis)、 Boreioglycaspis melaleucae、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、微管姆属(Brachycolus spp.)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、喀目虱属 (Cacopsylla spp.)(例如梨木虱(Cacopsyllapyricola))、小褐稻虱 (Calligypona marginata)、丽黄头大叶蝉(Carneocephalafulgida)、甘蔗绵蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastes spp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspistegalensis)、茶绿叶蜂(Chlorita onukii)、台湾大蝗(Chondracris rosea)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulinambila)、Coccomytilus halii、软蚧属(Coccus spp.)(例如褐软蚧(Coccus hesperidum)、长椭圆软蚧(Coccus longulus)、桔软蜡蚧(Coccus pseudomagnoliarum)、咖啡绿蚧(Coccus viridis))、隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Cryptoneossa spp.、梳木风属(Ctenarytaina spp.)、黄翅叶蝶属(Dalbulus spp.)、柑橘粉虱(Dialeurodes citri)、柑橘木虱(Diaphorina citri)、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、履绵蚧属(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)(例如锈条蚜(Dysaphis apiifolia)、车前草蚜(Dysaphisplantaginea)、百合西圆尾蚜(Dysaphis tulipae))、灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)(例如西部马铃薯叶蝉(Empoasca abrupta)、蚕豆小叶蝉(Empoasca fabae)、苹果小绿叶蝉(Empoasca maligna)、茄微叶蝉(Empoasca solana)、Empoasca stevensi)、绵蚜属(Eriosoma spp.)(例如美洲绵蚜(Eriosoma americanum)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、梨根绵蚜(Eriosoma pyricola))、斑叶蝉属(Erythroneuraspp.)、Eucalyptolyma spp.、褐木虱属(Euphyllura spp.)、殃叶蝉(Euscelisbilobatus)、拂粉阶属(Ferrisia spp.)、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、Glycaspisspp.、银合欢木虱 (Heteropsylla cubana)、颊木虱(Heteropsylla spinulosa)、假桃病毒叶蝉 (Homalodisca coagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、吹绵蚧属(Icerya spp.)(例如吹绵蚧壳虫(Icerya purchasi))、Idiocerus spp.、扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱 (Laodelphax striatellus)、蜡蚧属(Lecanium spp.)(例如水土坚蚧 (Lecanium corni)(＝Parthenolecanium corni))、盾蚧属(Lepidosaphes spp.)(例如榆蛎盾蚧(Lepidosaphes ulmi))、萝卜蚜(Lipaphiserysimi)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)(例如马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、百合长管蚜(Macrosiphum lilii)、蔷薇长管蚜 (Macrosiphum rosae))、二点叶蜂(Macrosteles facifrons)、沫蝶属 (Mahanarva spp.)、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monelliacostalis)、 Monelliopsis pecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)(例如冬葱瘤蚜(Myzusascalonicus)、梅瘤蚜(Myzus cerasi)、女贞瘤蚜(Myzus ligustri)、堇菜瘤蚜(Myzusornatus)、桃蚜(Myzus persicae)、烟蚜(Myzus nicotianae))、莴苣衲长管蚜(Nasonoviaribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)(例如黑尾叶蝉(Nephotettixcincticeps)、二条黑尾叶蝉(Nephotettix nigropictus))、褐飞虱(Nilaparvatalugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、中华稻蝗(Oxya chinensis)、Pachypsylla spp.、杨梅粉虱 (Parabemisia myricae)、虱啮属(Paratrioza spp.)(例如马铃薯木虱 (Paratrioza cockerelli))、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)(例如囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、Pemphigus populivenae)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)(例如美地绵粉蚧(Phenacoccus madeirensis))、杨平翅绵蚜 (Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、葡萄根瘤蚜属 (Phylloxera spp.)(例如Phylloxera devastatrix、警根瘤蚜(Phylloxera notabilis))、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属 (Planococcus spp.)(例如橘臀纹粉蚧(Planococcus citri))、 Prosopidopsyllaflava、梨形原绵腊蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspispentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)(例如柑栖粉蚧(Pseudococcus calceolariae)、康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki)、拟长尾粉蚧(Pseudococcus longispinus)、葡萄粉蚧 (Pseudococcus maritimus)、暗色粉蚧(Pseudococcus viburni))、 Psyllopsis spp.、木虱属(Psylla spp.)(例如黄杨木虱(Psylla buxi)、苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla pyri))、金小蜂属(Pteromalus spp.)、 Pyrilla spp.、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)(例如胡桃园盾蚧 (Quadraspidiotus j uglansregiae)、杨笠圆盾蚧(Quadraspidiotus ostreaeformis)、梨笠盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus))、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)(例如玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、苹草缢管蚜(Rhopalosiphum oxyacanthae)、稻麦蚜(Rhopalosiphum padi)、红腹缢管蚜 (Rhopalosiphum rufiabdominale))、黑盔蚧属(Saissetia spp.)(例如咖啡黑盔蚧(Saissetia coffeae)、Saissetia miranda、Saissetia neglecta、黑蜡蚧(Saissetia oleae))、葡萄带叶蝉(Scaphoideus titanus)、麦二叉蚜 (Schizaphis graminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、麦长管蚜(Sitobion avenae)、长唇基飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、稻飞风属(Sogatodes spp.)、Stictocephala festina、树粉虱 (Siphoninusphillyreae)、Tenalaphara malayensis、Tetragonocephela spp.、长斑蚜属(Tinocalliscaryaefoliae)、广胸沫蝉属(Tomaspis spp.)、声蚜属(Toxoptera spp.)(例如小桔蚜(Toxoptera aurantii)、大桔蚜 (Toxoptera citricidus))、温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、尖翅木虱属(Trioza spp.)(例如柿木虱(Trioza diospyri))、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、么叶蝉属(zygin spp.)；
来自膜翅目(Hymenoptera)的害虫，例如，顶切叶蚁属(Acromyrmex spp.)、菜叶蜂属(Athalia spp.)(例如黄翅菜叶蜂(Athalia rosae))、叶蚁属种(Atta spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)(例如类欧松叶蜂(Diprion similis))、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)(例如Hoplocampa cookei、苹叶蜂(Hoplocampa testudinea))、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、树蜂虫(Sirex spp.)、红火蚁(Solenopsis invicta)、臭蚁属(Tapinoma spp.)、树蜂属(Urocerus spp.)、胡蜂属(Vespa spp.)(例如黄边胡蜂(Vespacrabro))、黑树蜂属(Xeris spp.)；
来自等足目(Isopoda)的害虫，例如，鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber)；
来自等翅目(Isoptera)的害虫，例如，家白蚁属(Coptotermes spp.) (例如台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus))、堆角白蚁(Cornitermes cumulans)、堆砂白蚁属(Cryptotermes spp.)、楹白蚁属(Incisitermes spp.)、稻麦小白蚁(Microtermesobesi)、土白蚁属(Odontotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)(例如黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)、美国散白蚁(Reticulitermes hesperus))；
来自鳞翅目(Lepidoptera)的害虫，例如，小蜡螟(Achroia grisella)、桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)(例如棉褐带卷蛾(Adoxophyesorana))、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属 (Agrotis spp.)(例如黄地老虎(Agrotissegetum)、小地老虎(Agrotis ipsilon))、波纹夜蛾属(Alabama spp.)(例如棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea))、脐橙螟(Amyelois transitella)、条麦蛾属(Anarsia spp.)、干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)(例如大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis))、条小卷蛾属(Argyroploce spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、籼弄蝶 (Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、蛀褐夜蛾属(Busseolaspp.)、卷叶蛾属(Cacoecia spp.)、茶细蛾(Caloptilia theivora)、烟卷蛾(Capuareticulana)、苹果小卷蛾 (Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、冬尺蛾 (Cheimatobia brumata)、禾草螟属(Chilo spp.)(例如Chilo plejadellus、二化螟(Chilo suppressalis))、色卷蛾属(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella)、Cnaphalocerus spp.、稻纵卷叶野螟 (Cnaphalocrocis medinalis)、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、茶枝尖细蛾属 (Conopomorpha spp.)、象甲属(Conotrachelusspp.)、Copitarsia spp.、小卷蛾属(Cydia spp.)(例如豆荚小卷蛾(Cydia nigricana)、苹果蠹蛾 (Cydia pomonella))、Dalaca noctuides、绢野螟属(Diaphania spp.)、小蔗杆草螟(Diatraea saccharalis)、钻夜蛾属(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯杆螟 (Eldana saccharina)、粉斑螟属(Ephestia spp.)(例如烟草粉斑螟 (Ephestia elutella)、地中海斑螟(Ephestiakuehniella))、叶小卷蛾属 (Epinotia spp.)、苹淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、荚斑螟属(Etiella spp.)、棕卷蛾属(Eulia spp.)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、毒蛾属(Euproctis spp.)(例如黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea))、切夜蛾属 (Euxoaspp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、细蛾属(Gracillariaspp.)、小食心虫属(Grapholitha spp.)(例如梨小食心虫(Grapholita molesta)、杏小食心虫(Grapholita prunivora))、甘蔗螟属(Hedylepta spp.)、铃夜蛾属(Helicoverpaspp.)(例如棉铃虫 (Helicoverpa armigera)、玉米夜蛾(Helicoverpa zea))、实夜蛾属(Heliothis spp.)(例如烟芽夜蛾(Heliothis virescens))、褐织蛾 (Hofmannophilapseudospretella)、同斑螟属(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿举枝蛾 (Kakivoria flavofasciata)、贪夜蛾属(Laphygmaspp.)、茄白翅野螟 (Leucinodes orbonalis)、纹潜蛾属(Leucoptera spp.)(例如咖啡潜叶蛾 (Leucoptera coffeella))、潜叶细蛾属(Lithocolletis spp.)(例如苹果斑幕潜叶蛾(Lithocolletis blancardella))、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小蛾属(Lobesia spp.)(例如葡萄花翅小卷蛾(Lobesia botrana))、豆白隆切根虫(Loxagrotisalbicosta)、毒蛾属(Lymantria spp.) (例如舞毒蛾(Lymantria dispar))、潜蛾属(Lyonetia spp.)(例如桃潜叶蛾(Lyonetia clerkella))、黄褐天幕毛虫(Malacosomaneustria)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamstra brassicae)、稻暮眼蝶(Melanitis leda)、毛胫夜蛾属(Mocis spp.)、Monopis obviella、粘虫 (Mythimnaseparata)、橡长角蛾(Nemapogon cloacellus)、水螟属 (Nymphula spp.)、Oiketicusspp.、麦秆夜蛾属(Oria spp.)、瘤丛螟属 (Orthaga spp.)、秆野螟属(Ostrinia spp.)(例如欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis))、黑角负泥虫(Oulema melanopus)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶属(Parnara spp.)、红铃虫属(Pectinophora spp.)(例如棉红铃虫(Pectinophora gossypiella))、潜跳甲属(Perileucoptera spp.)、茄麦蛾属(Phthorimaea spp.)(例如马铃薯麦蛾(Phthorimaeaoperculella))、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、小潜细蛾属(Phyllonorycter spp.)(例如金纹小潜细蛾(Phyllonorycter blancardella)、山楂潜叶蛾(Phyllonoryctercrataegella))、粉蝶属(Pieris spp.)(例如菜粉蝶(Pieris rapae))、荷兰石竹小卷蛾(Platynota stultana)、印度谷斑螟(Plodia interpunctella)、金翅夜蛾属(Plusiaspp.)、菜蛾 (Plutella xylostella)(＝钻石背蛾(Plutella maculipennis))、小白巢蛾属 (Prays spp.)、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、烟草天蛾属(Protoparce spp.)、粘虫属(Pseudaletia spp.)(例如一星粘虫(Pseudaletia unipuncta))、大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、 Rachiplusia nu、禾螟属(Schoenobius spp.)(例如三化螟(Schoenobius bipunctifer))、白禾螟属(Scirpophagaspp.)(例如稻白螟属(Scirpophaga innotata))、黄地老虎(Scotia segetum)、茎夜蛾属(Sesamia spp.)(例如大螟(Sesamia inferens))、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、灰翅夜蛾属 (Spodoptera spp.)(例如Spodoptera eradiana、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)、Spodoptera praefica)、展足蛾属(Stathmopodaspp.)、花生麦蛾(Stomopteryx subsecivella)、透翅蛾属(Synanthedon spp.)、安第斯马铃薯块茎蛾(Tecia solanivora)、大豆夜蛾(Thermesia gemmatalis)、木塞谷蛾(Tineacloacella)、袋谷蛾 (Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、卷蛾属(Tortrix spp.)、毛毡衣蛾(Trichophaga tapetzella)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)(例如粉纹夜蛾(Trichoplusia ni))、三化螟(Tryporyza incertulas)、番茄斑潜蝇(Tutaabsoluta)、灰蝶属(Virachola spp.)；
来自直翅目(Orthoptera)或跳跃目(Saltatoria)的害虫，例如，家蟋蟀(Achetadomesticus)、Dichroplus spp.、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)(例如欧洲蝼蛄(Gryllotalpagryllotalpa))、蔗蝗属(Hieroglyphus spp.)、飞蝗属(Locusta spp.)(例如飞蝗(Locustamigratoria))、黑蝗属 (Melanoplus spp.)(例如Melanoplus devastator)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)；
来自虱目(Phthiraptera)的害虫，例如，例如畜虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、阴虱(Ptirus pubis)、啮毛虱属 (Trichodectes spp.)；
来自啮虫目(Psocoptera)的害虫，例如，Lepinatus spp.、粉啮虫属 (Liposcelisspp.)；
来自蚤目(Siphonaptera)的害虫，例如，角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)(例如犬栉头蚤(Ctenocephalides canis)，猫栉头蚤(Ctenocephalides felis))、跳蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自缨翅目(Thysanoptera)的害虫，例如，玉米黄呆蓟马 (Anaphothripsobscurus)、稻蓟马(Baliothrips biformis)、葡萄镰蓟马 (Drepanothris reuteri)、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)(例如烟褐蓟马(Frankliniellafusca)、西花蓟马(Frankliniella occidentalis)、苏花蓟马(Frankliniellaschultzei)、麦花蓟马(Frankliniella tritici)、越桔花蓟马(Frankliniellavaccinii)、威廉期花蓟马(Frankliniella williamsi))、阳蓟马属(Heliothrips spp.)、温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属 (Scirtothrips spp.)、小豆蘧带蓟马(Taeniothrips cardamoni)、蓟马属(Thrips spp.)(例如棕榈蓟马(Thrips palmi)、烟蓟马(Thrips tabaci))；
来自衣鱼目(Zygentoma)(＝缨尾亚目(Thysanura))的害虫，例如，栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、蠹鱼(Lepisma saccharina)、衣鱼 (Lepismodes inquilinus)、家衣鱼(Thermobia domestica)；
来自综合纲(Symphyla)的害虫，例如，幺蚰属(Scutigerella spp.)(例如无斑点幺蚰(Scutigerella immaculata))；
来自软体动物门(phylum Mollusca)的害虫，例如来自双壳纲 (Bivalvia)，如饰贝属(Dreissena spp.)，
以及来自腹足纲(Gastropoda)，如阿勇蛞蝓属(Arion spp.)(例如黑红阿勇蛞蝓(Arion ater rufus))、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、野蛞蝓属(Deroceras spp.)(例如田灰蛞蝓(Deroceras laeve))、土蜗属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属 (Oncomelania spp.)、福寿螺属(Pomacea spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.)；
来自扁形动物门(Plathelminthes)和线虫纲(Nematoda)的动物害虫，例如十二指肠钩口线虫(Ancylostoma duodenale)、锡兰钩口线虫 (Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugiamalayi)、帝汶布鲁线虫 (Brugia timori)、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏柏特线虫属(Chabertia spp.)、枝睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阅节裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫 (Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobius vermicularis)、Faciola spp.、血毛线虫属(Haemonchus spp.)、异刺线虫属(Heterakis spp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆线虫属 (Hyostrongulusspp.)、罗阿罗阿线虫(Loa Loa)、细颈线虫属 (Nematodirus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属 (Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)、奥斯特线虫属 (Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、裂体吸虫属 (Schistosomen spp.)、富氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛带绦虫(Taeniasaginata)、猪带绦虫(Taenia solium)、旋毛形线虫 (Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、株布氏旋毛虫 (Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、伪方宠毛线虫 (Trichinella pseudopsiralis)、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭形线虫(Trichuris trichuria)、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)；
来自线虫动物门(Nematoda)的植物害虫，即植物寄生线虫，尤其是野外垫刃线虫属(Aglenchus spp.)(例如居农野外垫刃线虫(Aglenchus agricola))、粒线虫属(Anguinaspp.)(例如小麦粒线虫(Anguina tritici))、滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)(例如花生滑刃线虫(Aphelenchoides arachidis)、草莓滑刃线虫(Aphelenchoides fragariae))、刺线虫属 (Belonolaimus spp.)(例如细小刺线虫(Belonolaimus gracilis)、长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)、诺顿刺线虫(Belonolaimus nortoni))、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)(例如椰子红环腐线虫 (Bursaphelenchus cocophilus)、荒漠伞滑刃线虫(Bursaphelenchus eremus)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus))、坏死线虫属 (Cacopaurus spp.)(例如瘟疫坏死线虫(Cacopaurus pestis))、小环线虫属(Criconemella spp.)(例如弯曲小环线虫(Criconemella curvata)、刻线小环线虫(Criconemella onoensis)、装饰小环线虫(Criconemella ornata)、Criconemellarusium、薄叶小环线虫(Criconemella xenoplax(＝环腐线虫(Mesocriconemaxenoplax))))、轮线虫属(Criconemoides spp.) (例如Criconemoides ferniae、Criconemoidesonoense、Criconemoides ornatum)、双垫刃属(Ditylenchus app.)(例如续断双垫刃线虫 (Ditylenchus dipsaci))、锥线虫属(Dolichodorus spp.)、球异皮线虫属(Globodera spp.)(例如马铃薯白线虫(Globodera pallida)、马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis))、螺旋线虫属(Helicotylenchus spp.)(例如双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera))、半轮线虫属 (Hemicriconemoides spp.)、鞘线虫属(Hemicycliophora spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)(例如燕麦胞囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heteroderaschachtii))、纽带线虫属(Hoplolaimus spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)(例如非洲长针线虫(Longidorus africanus))、根结线虫属(Meloidogyne spp.) (例如哥伦比亚根结线虫(Meloidogyne chitwoodi)、伪根结线虫 (Meloidogyne fallax)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita))、Meloinema spp.、珍珠线虫属(Nacobbus spp.)、拟茎线虫属(Neotylenchus spp.)、拟滑刃线虫属(Paraphelenchus spp.)、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus spp.)(例如次拟毛刺线虫(Paratrichodorus minor))、短体线虫属(Pratylenchus spp.)(例如穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans))、Pseudohalenchus spp.、平滑垫刃属(Psilenchus spp.)、斑皮胞囊线虫属(Punctodera spp.)、五沟线虫属 (Quinisulcius spp.)、穿孔线虫属(Radopholus spp.)(例如柑桔穿孔线虫 (Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis))、肾状线虫属(Rotylenchulus spp.)、盘旋线虫属(Rotylenchusspp.)、盾线虫属 (Scutellonema spp.)、小麦根瘿线虫(Subanguina spp.)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)(例如短粗根毛刺线虫(Trichodorus obtusus)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus))、矮化线虫属(Tylenchorhynchus spp.)(例如饰环矮化线虫(Tylenchorhynchus annulatus))、麦线虫属 (Tylenchulus spp.)(例如柑桔根线虫(Tylenchulus semipenetrans))、剑线虫属(Xiphinema spp.)(例如标准剑线虫(Xiphinema index))；
此外，可能防治来自原生动物(Protozoa)亚门、球虫目(Coccidia) 的害虫，例如艾美球虫属(Eimeria spp.)。
在一定的浓度和施用率下，式(I)的化合物还可任选地用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改善植物性能的试剂，用作杀菌剂和杀配子剂，例如用作杀真菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抗类病毒试剂)或用作抵抗MLO(类支原体生物)和RLO(类立克次氏体生物) 的试剂。如果合适，其还可以用作合成其他活性成分的中间体或前体。
本发明还涉及包含至少一种式(I)的化合物的制剂和由其制备的作为杀虫剂的使用形式，例如浸透、滴注和喷雾液体。在某些情况下，使用形式包括具有改善作用的其他杀虫剂和/或佐剂如渗透剂，例如植物油(如油菜籽油、向日葵油)、矿物油(如石蜡油)、植物脂肪酸的烷基酯(如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯)、或烷醇烷氧基化物；和/或展着剂(spreader)，例如烷基硅氧烷和/或盐(如有机或无机铵盐或磷盐，例如硫酸铵或磷酸氢二铵)；和/或保留促进剂，例如二辛基磺基丁二酸或羟丙基瓜尔胶聚合物；和/或湿润剂，例如甘油；和/或肥料，例如含铵、含钾或含磷的肥料。
常用的制剂为，例如水溶性液体(SL)、乳油(EC)、水乳剂(EW)、悬浮浓缩剂(SC、SE、FS、OD)、水分散性颗粒剂(WG)、颗粒剂(GR) 和胶囊浓缩剂(CS)；这些制剂和其他可能的制剂类型由例如Crop Life International描述在以下文献中：农药标准(PesticideSpecifications)、用于农药的FAO和WHO标准的发展和使用手册(Manual on developmentand use of FAO and WHO specifications for pesticides)、 FAO农作物生产与保护文件-173(FAO Plant Production and Protection Papers)——由FAO/WHO关于农药标准的联合会制订， 2004，ISBN：9251048576。除了一种或多种式(I)的化合物外，所述制剂还任选地包含其他农用化学活性成分。
这些优选地为包含下述物质的制剂或使用形式：助剂，如填充剂、溶剂、自发性促进剂、载体、乳化剂、分散剂、防冻剂、灭微生物剂 (biocide)、增稠剂；和或其他助剂，如佐剂。在本上下文中，佐剂是增强制剂的生物功效的组分，而该组分本身不具有任何生物功效。佐剂的实例为促进保留、铺展、附着到叶面或渗透的试剂。
这些制剂以已知方式制备，例如通过将式(I)的化合物与助剂混合，所述助剂为例如填充剂、溶剂和/或固体载体和/或其他助剂如表面活性剂。制剂在合适的设备中或在施用前或施用过程中制备。
使用的助剂可为适合用于赋予式(I)的化合物的制剂或由这些制剂制备的使用形式(如即用型(ready-to-use)杀虫剂，如喷雾液体或拌种剂产品)特定性能的物质，所述特定性能为例如特定的物理性能、技术性能和/或生物学性能。
合适的填充剂是，例如水、极性和非极性有机化学液体，例如选自：芳族烃或非芳族烃(如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(其还可任选地被取代、醚化和/或酯化)、酮(如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)和(聚)醚、未取代的和取代的胺、酰胺、内酰胺(如N- 烷基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(如二甲基亚砜)。
如果所用的填充剂是水，则还可能使用例如有机溶剂作为助溶剂。有用的液体溶剂主要为：芳族化合物，如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族烃和氯代脂肪族烃，如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂肪族烃，如环己烷或石蜡，如矿物油馏分、矿物油和植物油；醇，如丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和二甲亚砜以及水。
原则上，可使用所有合适的溶剂。合适的溶剂的实例为芳香烃，如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族烃或氯代脂肪族烃，如氯苯、氯乙烯、二氯甲烷；脂肪烃，如环己烷、石蜡、矿物油馏分、矿物油和植物油；醇，如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，如二甲基亚砜以及水。
原则上，可使用所有合适的载体。有用的载体尤其包括：例如，铵盐和磨碎的天然矿物，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁土、蒙脱石或硅藻土；和磨碎的合成材料，如细分性的二氧化硅、氧化铝和天然或合成的硅酸盐、树脂、蜡和/或固体肥料。同样可使用这类载体的混合物。用于颗粒剂的有用载体包括：例如，压碎并分级的天然岩石，如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石；以及无机和有机粉的合成颗粒；以及有机材料的颗粒，如锯屑、纸、椰壳、玉米穗轴和烟草茎。
还可使用液化的气态填充剂或溶剂。特别合适的填充剂或载体是在环境温度和大气压下为气态的那些，例如，气溶胶喷射剂(aerosol propellantgase)，如卤代烃，以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
具有离子或非离子性质的乳化剂和/或发泡剂、分散剂或润湿剂、或这些表面活性剂的混合物的实例为：聚丙烯酸的盐；木素磺酸的盐；苯酚磺酸的盐或萘磺酸盐；环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺或取代的酚(优选烷基酚或芳基酚)的缩聚物；磺基丁二酸酯的盐；牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯)；聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯；多元醇的脂肪酸酯；以及含硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐的化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、蛋白质水解产物、木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果上述式(I)的化合物之一和/或上述惰性载体之一不溶于水并且施用在水中进行时，则表面活性剂的存在是有利的。
可存在于制剂和由此衍生的使用形式中的其他助剂包括着色剂，例如无机颜料，如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝；和有机染料，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料；以及营养物和微量营养物，如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐。
额外的组分可以为提高化学和/或物理稳定性的稳定剂，如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他试剂。还可存在发泡剂和消泡剂。
此外，制剂和由其衍生的使用形式还可包含下述物质作为额外的助剂：粘着剂，如羧甲基纤维素；以及粉末、颗粒、乳胶形式的天然和合成聚合物，如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯；或者天然磷脂，如脑磷脂、卵磷脂和合成磷脂。其他可能的助剂为矿物油和植物油。
任选地，其他助剂可以存在于制剂和自其衍生的使用形式中。这种添加剂的实例包括香料、保护胶体、粘合剂(binder)、胶粘剂(adhesive)、增稠剂、触变剂、渗透剂、保留促进剂、稳定剂、螯合剂、络合剂、湿润剂和展着剂。一般而言，式(I)的化合物可与通常用于制剂目的的任何固体或液体添加剂结合。
有用的保留促进剂包括降低动力学表面张力的所有那些物质，如磺基丁二酸二辛基酯；或增加粘弹性的所有那些物质，如羟丙基瓜尔胶聚合物。
在本发明的上下文中，有用的渗透剂包括通常用于增强活性农业化学成分向植物内渗透的所有那些物质。在本文中，渗透剂通过这样的方式定义：它们由(通常是含水的)施用液体和/或由喷雾涂层渗透到植物的表皮，从而增加活性成分在表皮中的流动性的能力。文献(Baur et al.，1997，Pesticide Science 51，131-152)中记载的方法可用于测定这种特性。实例包括：醇烷氧基化物，如椰子脂肪乙氧基化物(10)或异十三烷乙氧基化物(12)；脂肪酸酯，如莱籽油甲酯或大豆油甲酯；脂肪胺烷氧基化物，如牛油胺乙氧基化物(15)；或铵盐和/或磷盐，如硫酸铵或磷酸氢二铵。
制剂优选包含0.00000001重量％至98重量％的式(I)的化合物，更优选0.01重量％至95重量％的式(I)的化合物，最优选0.5重量％至90 重量％的式(I)的化合物，基于所述制剂的重量计。
在由制剂(尤其是杀虫剂)制备的使用形式中式(I)的化合物的含量可在宽泛的范围内变化。式(I)的化合物在使用形式中的浓度通常可为 0.00000001重量％至95重量％的式(I)的化合物，优选为0.00001重量％至1重量％，基于使用形式的重量计。施用以适合于使用形式的常规方式进行。
式(I)的化合物还可以与下述一种或多种物质的混合物使用：合适的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀软体动物剂、杀线虫剂、杀昆虫剂、杀微生物剂、有益生物、除草剂、肥料、鸟驱散剂、植物增强剂 (phytotonic)、灭菌剂、安全剂、化学信息素和/或植物生长调节剂，从而例如拓宽作用谱、延长作用持续时间、提高作用速率、防止排斥或防止抗性发展。另外，这类活性成分组合物可以改善植物生长和/或对非生物因素(如高温或低温)的耐受性、对干旱或对高水含量或土壤盐度的耐受性。还可能改善开花和结果性能、优化发芽能力和根系发育、促进采收和提高产量、影响熟化、改善采收产品的品质和/或营养价值、延长储存周期和/或改善采收产品的加工性能。
另外，式(I)的化合物可以存在于与其他活性成分或化学信息素如引诱剂和/或鸟驱散剂和/或植物活化剂和/或生长调节剂和/或肥料的混合物中。同样地，式(I)的化合物可以与用于改善植物性能如生长、产量和采收材料的质量的试剂的混合物形式使用。
在本发明的一个特别的实施方案中，式(I)的化合物为以与其他组分的混合物形式的制剂或由这些制剂制备的使用形式，优选为如下所述的那些。
如果下文提到的化合物之一可以多种互变异构形式存在，则这些形式即使在各种情况下没有明确提及也包括在内。
杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂
本文中以它们的“通用名称”提及的活性成分是已知的，并且记载在例如ThePesticide Manual，16th ed.，British Crop Protection Council 2012，或者可以在互联网(例如http：//www.alanwood.net/pesticides) 上检索到。
(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，例如氨基甲酸酯类，例如棉棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威 (benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、胺甲萘(carbaryl)、卡巴呋喃(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威 (thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威 (XMC)和灭杀威(xylylcarb)；或有机磷酸酯类，例如甲基吡噁磷 (azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chloropyrifos)、甲基毒死蜱(chloropyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈 (cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷 (fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、异柳磷(isofenphos)、邻-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、异噁唑啉(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion)、对硫磷甲酯(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺 (phosphamidon)、肟硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、司替罗磷(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷 (thiometon)、三唑磷(triazophos)、triclorfon和蚜灭磷(vamidothion)。
(2)GABA-门控氯离子通道拮抗剂，例如环戊二烯有机氯类，例如氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan)；或苯基吡唑类(fiproles)，例如乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)。
(3)钠通道调节剂/电压依赖性钠通道阻滞剂，例如拟除虫菊酯 (pyrethroid)类，例如氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊酯(allethrin)、 d-顺-反丙烯除虫菊酯(d-cis-trans allethrin)、d-反丙烯除虫菊酯 (d-trans allethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(bioallethrin S-cyclopentenyl isomer)、除虫菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯 (cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯 (cyhalothrin)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、γ-三氟氯氰菊酯 (gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯 (alpha-cypermethrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、θ-氯氰菊酯 (theta-cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯[(1R)-反式异构体](cyphenothrin[(1R)-trans isomers])、溴氰菊酯 (deltamethrin)、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)异构体](empenthrin[(EZ)-(1R)isomers])、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、依芬普司(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、苄氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯[(1R)-反式异构体](phenothrin[(1R)-trans isomer])、炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊酯 (pyrethrine、pyrethrum)、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯 (silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯 [(1R)异构体)](tetramethrin[(1R)isomers])、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin)；或DDT；或甲氧氯。
(4)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂，例如新烟碱类 (neonicotinoids)，例如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam)或尼古丁(nicotine)或氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)。
(5)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的变构激活剂，例如多杀菌素类 (spinosyns)，如乙基多杀菌素(spinetoram)和多杀菌素(spinosad)。
(6)氯离子通道活化剂，例如，阿维菌素类/米尔倍霉素类 (avermectins/milbemycins)，例如阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectinbenzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和灭螨菌素 (milbemectin)。
(7)保幼激素模仿物，例如，保幼激素类似物如烯虫乙酯 (hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene)或苯氧威 (fenoxycarb)或蚊蝇醚(pyriproxyfen)。
(8)具有未知的或非特异性作用机制的活性成分，例如
烷基卤化物，例如甲基溴化物和其他烷基卤化物；或氯化苦 (chloropicrine)或硫酰氟或硼砂或吐酒石(tartar emetic)。
(9)选择性拒食剂，例如吡蚜酮(pymetrozine)或氟啶虫酰胺 (flonicamid)。
(10)螨生长抑制剂，例如四螨嗪、噻螨酮和氟螨嗪(diflovidazin)或乙螨唑(etoxazole)。
(11)昆虫肠膜的微生物干扰剂，例如苏云金芽孢杆菌以色列亚种 (Bacillusthuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)和BT植物蛋白：Cry1Ab、Cry1Ac、 Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。
(12)氧化磷酸化抑制剂、ATP干扰剂，例如丁醚脲或有机锡化合物，例如三唑锡、三环锡和苯丁锡(fenbutatin oxide)或克螨特(propargite)或四氯杀螨砜(tetradifon)。
(13)中断H质子梯度的氧化磷酸化去耦剂，例如虫螨腈 (chlorfenapyr)、二硝甲酚(DNOC)和氟虫胺(sulfluramid)。
(14)烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂，例如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)和杀虫双 (thiosultap-sodium)。
(15)0型几丁质生物合成抑制剂，例如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlofluazuron)、二氟脲(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氯芬奴隆(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron) 和杀铃脲(triflumuron)。
(16)1型几丁质生物合成抑制剂，例如噻嗪酮(buprofezin)。
(17)蜕皮抑制剂(尤其对于双翅目，即双翅类)，例如灭蝇胺 (cyromazine)。
(18)蜕皮激素受体激动剂，例如环虫酰胺(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。
(19)章鱼胺能激动剂，例如双甲脒(amitraz)。
(20)复合物-III型电子传递抑制剂，例如氟蚁腙(hydramethylnone)，或灭螨醌(acequinocyl)，或嘧螨酯(fluacrypyrim)。
(21)复合物-I型电子传递抑制剂，例如选自METI杀螨剂，例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad)；或鱼藤酮(rotenone)(鱼藤属)。
(22)电压门控钠通道阻断剂，例如茚虫威(indoxacarb)或氰氟虫腙(metaflumizone)。
(23)乙酰基-CoA羧化酶的抑制剂，例如季酮酸(tetronic)和特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯 (spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)。
(24)复合物-IV型电子传递抑制剂，例如膦，如磷化铝、磷化钙、膦化氢和磷化锌；或氰化物。
(25)复合物-II型电子传递抑制剂，例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen)。
(28)兰尼碱受体效应剂，例如二酰胺类，如氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)和氟虫酰胺 (flubendiamide)；
其它活性成分，例如afidopyropen、印楝素(azadirachtin)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯 (bromopropylate)、灭螨锰(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、三氯杀螨醇(dicofol)、氟螨嗪(diflovidazin)、氟噻虫砜(fluensulphone)、flometoquin、嘧虫胺(flufenerim)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、丁虫腈(flufiprole)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、flupyradifurone、呋喃虫酰肼(fufenozide)、 heptafluthrin、氯噻啉(imidaclothiz)、异菌脲(iprodione)、氯氟醚菊酯 (meperfluthrin)、哌虫啶(paichongding)、pyflubumide、pyrifluquinazon、嘧螨胺(pyriminostrobin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)和碘甲烷(iodomethane)；以及基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus，I-1582，BioNeem， Votivo)的药剂，以及下列化合物：3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基) 氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO2005 /077934已知)和1-{2-氟-4-甲基-5-[(2，2，2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1，2，4-三唑-5-胺(由WO2006/043635已知)、 {1＇-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3，4＇-哌啶]-1(2H)- 基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(由WO2003/106457已知)、2-氯 -N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基] 异烟碱酰胺(由WO2006/003494已知)、3-(2，5-二甲基苯基)-4-羟基-8- 甲氧基-1，8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(由WO2009/049851已知)、3-(2，5- 二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1，8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(由WO2009/049851已知)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3，5-二甲基哌啶-1- 基)-5-氟嘧啶(由WO2004/099160已知)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3-氯苯基)嘧啶(由WO2003/076415已知)、PF1364(CAS登记号1204776-60-2)、 4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2- 氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(由WO2005/085216已知)、 4-{5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4，5-二氢-1，2-噁唑-3- 基}-N-{2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基}-1-萘甲酰胺(由 WO2009/002809已知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(由WO2005/085216 已知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基 -3-甲基苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(由WO2005/085216已知)、 2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(由WO2005/085216已知)、2-[3，5-二溴 -2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(由WO2005/085216已知)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2- 甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基} -1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO2010/069502已知)、N-[2-(5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由 CN102057925已知)、3-氯-N-(2-氰基丙-2-基)-N-[4-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙 -2-基)-2-甲基苯基]酞酰胺(由WO2012/034472已知)、8-氯-N-[(2-氯-5- 甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1，2-a]吡啶-2-甲酰胺(由 WO2010/129500已知)、4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4，5-二氢-1，2- 噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧硫杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺(由 WO2009/080250已知)、4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4，5-二氢-1，2- 噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧硫杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺(由 WO2012/029672已知)、1-[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)甲基]-4-氧代-3-苯基-4H- 吡啶并[1，2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚盐(由WO2009/099929已知)、1-[(6-氯吡啶 -3-基)甲基]-4-氧代-3-苯基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚盐(由 WO2009/099929已知)、(5S，8R)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-9-硝基 -2，3，5，6，7，8-六氢-1H-5，8-环氧咪唑并[1，2-a]氮杂(由WO2010/069266已知)、(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N＇-硝基-2-亚戊基肼苯甲脒(由 WO2010/060231已知)、4-(3-{2，6-二氯-4-[(3，3-二氯丙-2-烯-1-基)氧基] 苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(由CN101337940已知)、 N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO2008/134969已知)。
杀真菌剂
在本文中通过它们的通用名称确定的活性成分是已知的并且记载在例如＂Pesticide Manual＂或互联网(例如：http：//www.alanwood.net/pesticides)上。
(1)麦角甾醇生物合成抑制剂，例如(1.1)杀螟丹(aldimorph)、(1.2) 戊环唑(azaconazole)、(1.3)双苯三唑醇(bitertanol)、(1.4)糠菌唑 (bromuconazole)、(1.5)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.6)苄氯三唑醇 (diclobutrazole)、(1.7)噁醚唑(difenoconazole)、(1.8)烯唑醇(diniconazole)、 (1.9)高效烯唑醇(diniconazole-M)、(1.10)吗菌灵(dodemorph)、(1.11)吗菌灵乙酸盐(dodemorph acetate)、(1.12)氟环唑(epoxiconazole)、(1.13) 乙环唑(etaconazole)、(1.14)氯苯嘧啶醇(fenarimol)、(1.15)腈苯唑 (fenbuconazole)、(1.16)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.17)苯锈啶 (fenpropidin)、(1.18)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.19)喹唑菌酮 (fluquinconazole)、(1.20)调嘧醇(flurprimidol)、(1.21)氟硅唑(flusilazole)、 (1.22)粉唑醇(flutriafole)、(1.23)呋菌唑(furconazole)、(1.24)顺呋醚唑 (furconazole-cis)、(1.25)己唑醇(hexaconazole)、(1.26)烯菌灵(imazalil)、 (1.27)烯菌灵硫酸盐(imazalil sulfate)、(1.28)酰胺唑(imibenconazole)、 (1.29)环戊唑醇(ipconazole)、(1.30)叶菌唑(metconazole)、(1.31)腈菌唑 (myclobutanil)、(1.32)萘替芬(naftifine)、(1.33)氟苯嘧啶醇(nuarimol)、 (1.34)噁咪唑(oxpoconazole)、(1.35)多效唑(paclobutrazol)、(1.36)稻瘟酯 (pefurazoate)、(1.37)戊菌唑(penconazole)、(1.38)粉病灵(piperalin)、(1.39) 咪鲜胺(prochloraz)、(1.40)丙环唑(propiconazole)、(1.41)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.42)稗草畏(pyributicarb)、(1.43)啶斑肟(pyrifenox)、 (1.44)唑喹菌酮(quinconazole)、(1.45)硅氟唑(simeconazole)、(1.46)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.47)戊唑醇(tebuconazole)、(1.48)特比萘芬 (terbinafine)、(1.49)氟醚唑(tetraconazole)、(1.50)三唑酮(triadimefon)、 (1.51)唑菌醇(triadimenol)、(1.52)克啉菌(tridemorph)、(1.53)氟菌唑 (triflumizole)、(1.54)嗪氨灵(triforine)、(1.55)灭菌唑(triticonazole)、(1.56) 烯效唑(uniconazole)、(1.57)精烯效唑(uniconazole-p)、(1.58)烯霜苄唑 (viniconazole)、(1.59)伏立康唑(voriconazole)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)环庚醇、(1.61)1-(2，2-二甲基-2，3-二氢-1H-茚 -1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N＇-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚胺基甲酰胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N＇-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基硅烷基)丙氧基]苯基}亚胺基甲酰胺、(1.64)邻-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3，3-二甲基丁烷-2-基]1H-咪唑-1-硫代甲酸酯、(1.65)啶菌噁唑(pyrisoxazole)。
(2)呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂)，例如(2.1)联苯吡菌胺(bixafen)、 (2.2)啶酰菌胺(boscalid)、(2.3)萎锈灵(carboxin)、(2.4)二氟林 (diflumetorim)、(2.5)甲呋酰胺(fenfuram)、(2.6)氟吡菌酰胺(fluopyram)、 (2.7)氟酰胺(flutolanil)、(2.8)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.9)呋吡菌胺 (furametpyr)、(2.10)拌种胺(furmecyclox)、(2.11)顺式差向异构体外消旋物1RS、4SR、9RS和反式差向异构体外消旋物1RS、4SR、9SR的吡唑萘菌胺混合物、(2.12)吡唑萘菌胺(反式差向异构体外消旋物)、(2.13) 吡唑萘菌胺(反式差向异构体外消旋物1R、4S、9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式差向异构体外消旋物1S，4R，9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(顺式差向异构体外消旋物1RS、4SR、9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(顺式差向异构体外消旋物1R、4S、9R)、(2.17)吡唑萘菌胺(顺式差向异构体外消旋物1S、4R、 9S)、(2.18)灭锈胺(mepronil)、(2.19)氧化萎锈灵(oxycarboxin)、(2.20) 戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.21)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.22)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.23)噻氟菌胺(thifluzamide)、(2.24)1-甲基-N-[2-(1，1，2，2- 四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、 (2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H- 吡唑-4-甲酰胺、(2.27)N-[1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基l-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.28)5，8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.29)苯并烯氟菌唑 (benzovindiflupyr)、(2.30)N-[(1S，4R)-9-(二氯亚甲基)-1，2，3，4-四氢-1，4- 甲醇萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基l-1H-吡唑-4-甲酰胺、和 (2.31)N-[(1R，4S)-9-(二氯亚甲基)-1，2，3，4-四氢-1，4-甲醇萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基l-N-(1，1，3- 三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.33)1，3，5-三甲基 -N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.34)1-甲基 -3-(三氟甲基)-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、 (2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(1R)-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4- 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(1S)-1，1，3-三甲基 -2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基 l-N-[(3S)-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、 (2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基l-N-[(3R)-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4- 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.39)1，3，5-三甲基-N-[(3R)-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.40)1，3，5-三甲基-N-[(3S)-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.41)麦锈灵(benodanil)、 (2.42)2-氯-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、 (2.43)isofetamid。
(3)作用在呼吸链的复合物-III的呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂)，例如，(3.1)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.2)安美速(amisulbrom)、(3.3)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.4)氰霜唑(cyazofamid)、(3.5)甲香菌酯 (coumethoxystrobin)、(3.6)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.7)醚菌胺 (dimoxystrobin)、(3.8)烯肟菌酯(enestroburin)、(3.9)噁唑菌酮 (famoxadone)、(3.10)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.11)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.12)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.13)亚胺菌 (kresoxim-methyl)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.15)肟醚菌胺 (orysastrobin)、(3.16)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.17)唑菌胺酯 (pyraclostrobin)、(3.18)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.19)唑菌酯 (pyraoxystrobin)、(3.20)吡菌苯威(pyribencarb)、(3.21)氯啶菌酯 (triclopyricarb)、(3.22)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3- 氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亚胺)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基) 苯基]亚乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚胺)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基} 乙酰胺、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯乙烯基]氧基}苯基) 亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚胺)-N-甲基乙酰胺、 (3.27)(2E)-2-{2-[({[(2E，3E)-4-(2，6-二氯苯基)丁-3-炔-2-基亚基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚胺)-N-甲基乙酰胺、(3.28)2-氯-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、(3.29)5-甲氧基-2-甲基 4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2，4- 二氢-3H-1，2，4-三唑-3-酮、(3.30)甲基(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基) 亚胺]甲基}硫基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙基-2-烯酸甲酯、(3.31)N-(3-乙基 -3，5，5-三甲基环己基)-3-(氨基甲酰基)-2-羟基苯甲酰胺、(3.32)2-{2-[(2，5- 二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺。
(4)有丝分裂和细胞分裂抑制剂，例如(4.1)苯菌灵(benomyl)、(4.2) 多菌灵(carbendazim)、(4.3)氯苯咪唑(chlorfenazole)、(4.4)乙霉威 (diethofencarb)、(4.5)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.6)氟吡菌胺(fluopicolid)、 (4.7)麦穗宁(fuberidazole)、(4.8)戊菌隆(pencycuron)、(4.9)噻苯咪唑 (thiabendazole)、(4.10)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.11)硫菌灵 (thiophanate)、(4.12)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1- 基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑[1，5-a]嘧啶、(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3- 基)-6-甲基-4-(2，4，6-三氟苯基)哒嗪。；
(5)具有多位点活性的化合物，例如，(5.1)波尔多液混合物(bordeaux mixture)、(5.2)敌菌丹(captafol)、(5.3)克菌丹(captan)、(5.4)百菌清 (chlorothalonil)、(5.5)氢氧化铜、(5.6)环烷酸铜(copper naphthenate)、 (5.7)氧化铜、(5.8)氧氯化铜(copperoxychloride)、(5.9)硫酸铜 (coppersulfate)、(5.10)抑菌灵(dichlofluanid)、(5.11)二噻农(dithianon)、 (5.12)多果定(dodine)、(5.13)多果定游离碱(dodinefree base)、(5.14)福美铁(ferbam)、(5.15)N-邻苯二甲酰亚胺(fluorofolpet)、(5.16)灭菌丹(folpet)、 (5.17)双胍盐(guazatine)、(5.18)双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、(5.19) 双胍辛胺(iminoctadine)、(5.20)双胍辛胺苯磺酸盐(iminoctadinealbesilate)、(5.21)双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine triacetate)、(5.22)代森锰铜(mancopper)、(5.23)代森锰锌(mancozeb)、(5.24)代森锰(maneb)、 (5.25)代森联(metiram)、(5.26)代森联锌(zinc metiram)、(5.27)喹啉铜 (copper-oxine)、(5.28)丙烷脒(propamidine)、(5.29)甲基代森锌 (propineb)、(5.30)硫和硫制剂如多硫化钙、(5.31)福美双(thiram)、(5.32) 对甲抑菌灵(tolylfluanid)、(5.33)代森锌(zineb)、(5.34)福美锌(ziram)和 (5.35)敌菌灵(anilazine)。
(6)抗性诱导剂，例如，(6.1)苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、(6.2) 异噻菌胺(isotianil)、(6.3)噻菌灵(probenazole)、(6.4)噻酰菌胺(tiadinil) 和(6.5)海带多糖(laminarin)。
(7)氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂，例如，(7.1)、(7.2)灭瘟素 (blasticidin-S)、(7.3)环丙嘧啶(cyprodinil)、(7.4)春雷霉素(kasugamycin)、 (7.5)春雷霉素盐酸盐水合物(kasugamycin hydrochloride hydrate)、(7.6) 嘧菌胺(mepanipyrim)、(7.7)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.8)3-(5-氟-3，3，4，4- 四甲基-3，4-二氢异喹啉-1-基)喹啉和(7.9)土霉素(oxytetracycline)和(7.10) 链霉素(streptomycin)。
(8)ATP生成抑制剂，例如，(8.1)薯瘟锡(fentin acetate)、(8.2)三苯锡氯(fentin chloride)、(8.3)毒菌锡(fentin hydroxide)、(8.4)噻菌胺 (silthiofam)。
(9)细胞壁合成抑制剂，例如(9.1)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.2) 烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.3)氟吗啉(flumorph)、(9.4)缬霉威 (iprovalicarb)、(9.5)双炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.6)多抗霉素 (polyoxins)、(9.7)保粒霉素(polyoxorim)、(9.8)井冈霉素A(validamycin A)、(9.9)霜霉灭(valifenalate)和(9.10)多氧菌素B(polyoxinB)。
(10)脂类和膜合成抑制剂，例如，(10.1)联苯、(10.2)地茂散 (chloroneb)、(10.3)氯硝胺(dicloran)、(10.4)克瘟散(edifenphos)、(10.5) 土菌灵(etridiazole)、(10.6)依杜卡(iodocarb)、(10.7)异稻瘟净(iprobenfos)、 (10.8)稻瘟灵(isoprothiolane)、(10.9)霜霉威(propamocarb)、(10.10)霜霉威盐酸盐(propamocarbhydrochloride)、(10.11)胺丙威(prothiocarb)、 (10.12)吡菌磷(pyrazophos)、(10.13)五氯硝基苯(quintozene)、(10.14)四氧硝基苯(tecnazene)和(10.15)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。
(11)黑色素生物合成抑制剂，例如(11.1)加普胺(carpropamid)、(11.2) 双氯氰菌胺(diclocymet)、(11.3)稻瘟酰胺(fenoxanil)、(11.4)四氯苯酞 (fthalide)、(11.5)咯喹酮(pyroquilon)、(11.6)三环唑(tricyclazole)、 (11.7)2，2，2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁烷-2-基}氨基甲酸酯；
(12)核酸合成抑制剂，例如，(12.1)苯霜灵(benalaxyl)、(12.2)高效苯霜灵(benalaxyl-M)(kiralaxyl)、(12.3)磺酸丁嘧啶(bupirimate)、 (12.4)clozylacon、(12.5)甲菌定(dimethirimol)、(12.6)乙菌定(ethirimol)、 (12.7)呋霜灵(furalaxyl)、(12.8)噁霉灵(hymexazol)、(12.9)甲霜灵 (metalaxyl)、(12.10)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam)、(12.11)甲呋酰胺(ofurace)、(12.12)噁霜灵(oxadixyl)、(12.13)噁喹酸(oxolinic acid) 和(12.14)辛噻酮(octhilinone)。
(13)信号转导抑制剂，例如，(13.1)乙菌利(chlozolinate)、(13.2)拌种咯(fenpiclonil)、(13.3)咯菌腈(fludioxonil)、(13.4)异菌脲(iprodione)、 (13.5)腐霉利(procymidone)、(13.6)喹氧灵(quinoxyfen)、(13.7)乙烯菌核利(vinclozolin)和(13.8)丙氧喹啉(proquinazid)；
(14)解偶联剂，例如，(14.1)乐杀螨(binapacryl)、(14.2)敌螨普 (dinocap)、(14.3)嘧菌腙(ferimzone)、(14.4)氟啶胺(fluazinam)和(14.5) 消螨多(meptyldinocap)。
(15)其他化合物，例如，(15.1)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.2) bethoxazine、(15.3)capsimycin、(15.4)香芹酮(carvone)、(15.5)灭螨猛 (chinomethionat)、(15.6)甲氧苯啶菌(pyriofenone)(氯芬酮(chlazafenone))、 (15.7)硫杂灵(cufraneb)、(15.8)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.9)霜脲氰 (cymoxanil)、(15.10)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、(15.11)棉隆原粉 (dazomet)、(15.12)咪菌威(debacarb)、(15.13)双氯酚(dichlorophen)、 (15.14)哒菌酮(diclomezine)、(15.15)野燕枯(difenzoquat)、(15.16)野燕枯甲基硫酸盐(difenzoquat methylsulphate)、(15.17)二苯胺(diphenylamine)、(15.18)EcoMate、(15.19)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、 (15.20)氟联苯菌(flumetover)、(15.21)fluorimid、(15.22)磺菌胺 (flusulfamide)、(15.23)flutianil、(15.24)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、 (15.25)三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、(15.26)乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、 (15.27)六氯苯(hexachlorobenzene)、(15.28)irumamycin、(15.29)磺菌威 (methasulfocarb)、(15.30)异硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、(15.31) 苯菌酮(metrafenone)、(15.32)灭粉霉素(mildiomycin)、(15.33)游霉素 (natamycin)、(15.34)二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickeldimethyldithiocarbamate)、(15.35)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.36) 辛噻酮(octhilinone)、(15.37)oxamocarb、(15.38)oxyfenthiin、(15.39) 五氯苯酚(pentachlorophenol)及其盐、(15.40)苯氧司林(phenothrin)、 (15.41)磷酸及其盐、(15.42)霜霉威-三乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、 (15.43)丙醇菌素钠(propanosine-sodium)、(15.44)丁吡吗啉(pyrimorph)、 (15.45)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1- 酮、(15.46)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2- 烯-1-酮、(15.47)吡咯尼林(pyrrolnitrin)、(15.48)tebufloquin、(15.49) 叶枯酞(tecloftalam)、(15.50)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.51)咪唑嗪 (triazoxide)、(15.52)水杨菌胺(trichlamide)、(15.53)氰菌胺(zarilamid)、 (15.54)(3S，6S，7R，8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4，9-二氧代-1，5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2，6-二氟苯基)-4，5-二氢-1，2-噁唑-3- 基]-1，3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.56)1-(4-{4-[(5S)-5-(2，6-二氟苯基)-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基]-1，3- 噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、 (15.57)1-(4-{4-[5-(2，6-二氟苯基)-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基]-1，3-噻唑-2-基} 哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3，3-二甲基丁烷-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯、(15.59)2，3，5，6- 四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、(15.60)2，3-二丁基-6-氯噻吩并[2，3-d]嘧啶 -4(3H)-酮、(15.61)2，6-二甲基-1H，5H-[1，4]二硫杂[2，3-c：5，6-c＇]二吡咯 -1，3，5，7(2H，6H)-四酮、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1- 基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基]-1，3-噻唑-2-基}哌啶-1- 基)乙酮、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5- 苯基-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基]-1，3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.64) 2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基)-1，3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.65)2-丁氧基-6-碘代-3-丙基 -4H-苯并吡喃-4-酮、(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.67)2-苯基苯酚及其盐、(15.68)3-(4，4，5- 三氟-3，3-二甲基-3，4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.69)3，4，5-三氯吡啶-2，6- 二甲腈、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71) 4-(4-氯苯基)-5-(2，6-二氟苯基)-3，6-二甲基哒嗪、(15.72)5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-N＇-苯基-N＇-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼、 (15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基) 氧基]嘧啶-4-胺、(15.76)5-甲基-6-辛基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、 (15.77)(2z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.78)N＇-(4-{[3-(4-氯苄基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧基}-2，5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基) 苯基]丙酰胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2，4-二氯烟酰胺、 (15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2，4-二氯烟酰胺、(15.83)N-[1-(5- 溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘烟酰胺、(15.84)N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.85) N-{(z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2- 苯基乙酰胺、(15.86)N＇-{4-[(3-叔-丁基-4-氰基-1，2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯 -5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1，2，3，4-四氢化萘 -1-基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1，2，3，4-四氢化萘-1- 基]-1，3-噻唑-4-甲酰胺、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H- 吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1，2，3，4-四氢化萘-1-基]-1，3-噻唑 -4-甲酰胺、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸苯酯、(15.91)吩嗪-1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇、 (15.93)喹啉-8-醇硫酸盐(2∶1)、(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基) 亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.95)1-甲基 -3-(三氟甲基)-N-[2＇-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.96) N-(4＇-氯二苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.97) N-(2＇，4＇-二氯二苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、 (15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4＇-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4- 甲酰胺、(15.99)N-(2＇，5＇-二氟二苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 4-甲酰胺、(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4＇-(丙-1-yn-1-基)二苯基-2- 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.101)5-氟-1，3-二甲基-N-[4＇-(丙-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.102)2-氯-N-[4＇-(丙-1-炔-1-基)二苯基 -2-基]烟酰胺、(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4＇-(3，3-二甲基but-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.104)N-[4＇-(3，3-二甲基丁-1- 炔-1-基)二苯基-2-基]-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4＇-乙炔基二苯基-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.106) N-(4＇-乙炔基二苯基-2-基)-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.107)2-氯-N-(4＇-乙炔基二苯基-2-基)烟酰胺、(15.108)2-氯-N-[4＇-(3，3-二甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]烟酰胺、(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基 -N-[4＇-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1，3-噻唑-5-甲酰胺、(15.110)5-氟 -N-[4＇-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺、(15.111)2-氯-N-[4＇-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]烟酰胺、(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4＇-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基 -2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.113)5-氟-N-[4＇-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.114)2-氯 -N-[4＇-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]烟酰胺、(15.115)(5- 溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2，3，4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.116) N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺酰基)缬氨酰胺、(15.117)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、(15.118) {6-[({[(z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2- 基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯、(15.119)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式：4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.120)3，4，5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.121)1，3-二甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4- 甲酰胺、(15.122)1，3-二甲基-N-[(3R)-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4- 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.123)1，3-二甲基-N-[(3S)-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2，4- 二氟苯基)-1，2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2，4-二氟苯基)-1，2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.126)(R)-[3-(4- 氯-2-氟苯基)-5-(2，4-二氟苯基)-1，2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.127) 2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-二氢 -3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.128)硫氰酸1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三氮唑-5-基酯、(15.129)5-(烯丙基硫基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三氮唑、(15.130)2-[1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.131)2-{[rel(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4- 二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、 (15.132)2-{[rel(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.133)1-{[rel(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三氮唑-5-基硫氰酸酯、(15.134)1-{[rel(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2- 基]甲基}-1H-1，2，4-三氮唑-5-基硫氰酸酯、(15.135)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三氮唑、(15.136)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三氮唑、(15.137) 2-[(2S，4S，5S)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢 -3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.138)2-[(2R，4S，5S)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.139) 2-[(2R，4R，5R)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢 -3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.140)2-[(2S，4R，5R)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.141) 2-[(2S，4S，5R)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢 -3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.142)2-[(2R，4S，5R)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.143) 2-[(2R，4R，5S)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.144)2-[(2S，4R，5S)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-硫酮、(15.145)2- 氟-6-(三氟甲基)-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、 (15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.148)3-(4，4-二氟-3，3-二甲基-3，4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.149)脱落酸(abscisic acid)、(15.150)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2，4，6-三氯苯基)丙-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.151)N＇-[5-溴-6-(2，3-二氢-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.152)N＇-{5-溴-6-[1-(3，5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.153)N＇-{5-溴 -6-[(1R)-1-(3，5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.154)N＇-{5-溴-6-[(1S)-1-(3，5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.155)N＇-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、 (15.156)N＇-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N- 乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.157)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2- 异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.158)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.159)N-(2-叔-丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.160) N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.161)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1- 甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.162)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5- 氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.163)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.164)N- 环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.165)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1- 甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.166)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.167)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.168)N- 环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺、(15.169)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟 -1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.170)N-(2-叔-丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.171)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.172)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.173)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基 -3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.174)N-[3-氯-2-氟 -6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.175)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4，5-二甲基苄基)-5-氟 -1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.176)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2- 异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、(15.177)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.178)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4- 基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.179)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1，1，3- 三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.180) N＇-(2，5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.181) N＇-{4-[(4，5-二氯-1，3-噻唑-2-基)氧基]-2，5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.182)N-(4-氯-2，6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。视情况而定，(1)至(15)类提及的所有混合成分可以与合适的碱或酸形成盐，如果其在它们的官能团基础上能够如此的话。
作为混合组分的生物杀虫剂
式(I)的化合物可与生物杀虫剂结合。
生物杀虫剂尤其包括细菌、真菌、酵母、植物提取物和微生物产生的产物，所述产物包括蛋白质和次级代谢物。
生物杀虫剂包括细菌如形成胞子细菌(spore-forming bacteria)、根拓殖细菌(root-colonizing bacteria)和能充当生物杀昆虫剂、杀真菌剂或杀线虫剂的细菌。
用作或可用作生物杀虫剂的这类细菌的实例为：
解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)、菌株FZB42(DSM 231179)；或蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus)，尤其是芽样芽孢杆菌(B. cereus)(菌株CNCM I-1562)或者坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(菌株I-1582)(登录号CNCMI-1582)，或短小芽胞杆菌(Bacillus pumilus)、尤其是菌株GB34(登录号ATCC 700814)和菌株QST2808(登录号 NRRLB-30087)；或枯草杆菌(Bacillus subtilis)，尤其是菌株GB03(登录号No.ATCC SD-1397)、或枯草杆菌菌株QST713(登录号NRRL B-21661)或枯草杆菌菌株OST 30002(登录号NRRL B-50421)；苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)，尤其是苏云金杆菌亚种israelensis(B. thuringiensis subspecies israelensis)(血清型H-14)、菌株AM65-52(登录号ATCC1276)，或苏云金杆菌亚种aizawai(B.thuringiensis subsp. aizawai)、尤其是菌株ABTS-1857(SD-1372)，或苏云金杆菌亚种 kurstaki(B.thuringiensis subsp.kurstaki strainHD-1)、菌株HD-1，或苏云金杆菌亚种tenebrionis(thuringiensis subsp.tenebrionis)、菌株NB 176(SD-5428)；穿刺巴斯德氏柄菌(Pasteuriapenetrans)，巴斯德芽菌属(Pasteuriaspp.)(肾形肾状线虫(Rotylenchulusreniformis nematode))-PR3(登录号ATCC SD-5834)；细黄链霉菌(Streptomyces microflavus)、菌株AQ6121(＝QRD 31.013，NRRL B-50550)；鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)、菌株AQ 6047(登录号NRRL 30232)。
用作或可用作生物杀虫剂的真菌和酵母菌的实例为：
球孢白僵菌(Beauveria bassiana)，尤其是菌株ATCC 74040；盾壳霉(Coniothyriumminitans)，尤其是菌株CON/M/91-8(登录号 DSM-9660)；刀孢蜡蚧菌属(Lecanicillium spp.)，尤其是菌株HRO LEC 12；蜡蚧霉(Lecanicillium lecanii)，(原名为蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii))，尤其是菌株KV01；绿僵菌(Metarhiziumanisopliae)，尤其是菌株F52(DSM3884/ATCC 90448)；梅奇酵母菌(Metschnikowiafructicola)，尤其是菌株NRRL Y-30752；玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(现名：玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea))，尤其是菌株 IFPC 200613，或菌株阿波普卡(Apopka)97(登录号ATCC 20874)；淡紫拟青霉(Paecilomyces lilacinus)，尤其是淡紫拟青霉(P.lilacinus)菌株 251251(AGAL 89/030550)；黄色蠕形霉(Talaromyces flavus)，尤其是菌株V117b；深绿木霉(Trichoderma atroviride)，尤其是菌株SC1(登录号 CBS122089)；哈茨木霉(Trichoderma harzianum)，尤其是哈茨木霉(T. harzianumrifai)T39(登录号CNCM I-952)。
用作或可用作生物杀虫剂的病毒的实例为：
棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)(夏季水果小卷蛾(summer fruit tortrix))颗粒体病毒(GV)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)(苹果蠹蛾(codling moth))颗粒体病毒(GV)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)(棉铃虫 (cotton bollworm))多角体病毒(NPV)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜夜蛾(beet armyworm))mNPV、草地贪夜蛾(Spodopterafrugiperda)(草地粘虫(fall armyworm))mNPV、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)(美国棉树叶虫(African cotton leafworm))NPV。
还包括作为“接种剂”添加到植物或植物部位或植物器官中的细菌和真菌，这些细菌和真菌通过其特殊性能促进植物生长和植物健康。实例包括：
土壤杆菌属(Agrobacterium spp.)、固氮根瘤菌(Azorhizobium caulinodans)、固氮螺菌属(Azospirillum spp.)、固氮菌属(Azotobacter spp.)(以前称为洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia))、巨孢囊霉属 (Gigaspora spp.)、或单包巨孢囊霉属(Gigasporamonosporum)、球囊霉属 (Glomus spp.)、蜡蘑属(Laccaria spp.)、布氏乳杆菌(Lactobacillus buchneri)、类球囊霉属(Paraglomus spp.)、彩色豆马勃(Pisolithustinctorus)、假单胞菌属(Pseudomonas spp.)、根瘤菌属 (Rhizobium spp.)尤其是三叶草根瘤菌(Rhizobium trifolii)、须腹菌属 (Rhizopogon spp.)、硬皮马勃属(Scleroderma spp.)、乳牛杆菌属(Suillus spp.)、链霉菌属(Streptomyces spp.)。
作为混合组分的安全剂
式(I)的化合物可与安全剂结合，所述安全剂为例如解草酮 (benoxacor)、解草酯(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑 (fenchlorazole(-ethyl))、解草啶(fenclorim)、解草安(flurazole)、氟草肟 (fluxofenim)、解草噁唑(furilazole)、双苯噁唑酸(isoxadifen(-ethyl))、吡唑解草酯(mefenpyr(-diethyl))、萘二甲酸酐(naphthalic anhydride)、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-{4-[(甲基氨基甲酰基)氨基]苯基}磺酰基) 苯甲酰胺(CAS129531-12-0)、4-(二氯乙酰基)-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷 (CAS 71526-07-3)、2，2，5-三甲基-3-(二氯乙酰)-1，3-噁唑烷(CAS 52836-31-4)。
植物和植物部位
所有的植物和植物部位能够根据本发明进行处理。在本文中植物理解为意指所有植物和植物种群，例如期望和不期望的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)，例如谷类(小麦、水稻、黑小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、土豆、糖用甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他蔬菜物种、棉花、烟草、油菜以及果实植物(具有下述果实：苹果、豌豆、柑橘类果实和葡萄)。作物植物可以为通过常规的育种和优化方法或者通过生物技术方法或基因工程方法或这些方法的组合获得的植物，包括转基因植物以及包括受植物育种者的权利(plant breeders’ right)保护和不保护的植物栽培种。植物部位应当理解为意指植物的所有地上和地下的部位和器官，如芽、叶、花和根，给出的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子、以及块茎、根和根茎。植物部位还包括采收的材料以及无性和有性繁殖的材料，例如插枝、块茎、根茎、分檗(slip)和种子。
本发明的利用式(I)的化合物对植物和植物部位进行的处理通过常规处理方法直接进行或通过使所述化合物作用于其环境、生境或储存空间来进行，所述常规处理方法为例如浸渍、喷雾、蒸发、雾化、散布、喷涂、注射，以及在繁殖材料、尤其是种子的情况下，还可施用一层或多层包衣。
如上所述，可根据本发明处理所有植物及其部位。在一个优选的实施方案中，处理了野生植物物种和植物栽培种、或通过常规生物育种如交叉或原生质体融合获得的那些及其部位。在另一优选的实施方案中，处理了通过基因工程——如果合适可与常规方法结合——获得的转基因植物和植物栽培种(基因修饰生物体)及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”已在上文中解释。特别优选的是，根据本发明分别处理市售常规栽培种或正在使用中的那些植物。植物栽培种理解为意指具有新性能“特性”的植物，并且其已通过常规育种、通过突变或通过重组DNA技术获得。它们可以是栽培种、变种、生物型或基因型。
转基因植物、种子处理和整合事件(inteeration events)
根据本发明处理的优选的转基因植物或植物栽培种(通过基因工程获得的那些)包括通过基因修饰、接受遗传材料的所有植物，该遗传材料能赋予这些植物特别有利的有用性质。这种性质的实例为：更好的植物生长、对高温或低温增强的耐受性、对干旱或对水的水平或土壤盐度增强的耐受性、提高的开花性能、更容易采收、加速成熟、更高的产量、采收产品的更高的品质和/或更高的营养价值、采收产品的更长的储存寿命和/或可加工性。这种性质的其他和特别强调的实例为增强植物对动物害虫和微生物害虫的抗性，例如抵抗昆虫、蛛形纲动物、线虫、螨虫、蛞蝓以及蜗牛，例如，这是由于植物中形成的毒素、特别是通过来自苏云金芽孢杆菌的遗传材料(例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、 CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c Cry2Ab、Cry3Bb和 CryIF及其组合)在植物中形成的那些毒素；以及增强植物对植物病原性真菌、细菌和/或病毒的抗性，该抗性由例如是通过系统获得性抗性 (SAR)、系统素、植物抗毒素、诱导子和抗性基因以及相应的表达蛋白和毒素引起；以及提高植物对特定活性除草成分的耐受性，例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦或草丁膦(例如“PAT”基因)。赋予所述所需特性的基因可在转基因植物中以与互相结合的形式存在。转基因植物的实例包括重要的作物植物，例如谷类(小麦、水稻、黑小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、马铃薯、糖用甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他类型的蔬菜、棉花、烟草、油菜以及果实植物(具有下述果实：苹果、梨、柑橘类果实和葡萄)，特别强调的是玉米、大豆、小麦、水稻、马铃薯、棉花、糖用甘蔗、烟草和油菜。特别强调的特性是增强植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫以及蛞蝓和蜗牛的抗性。
作物保护——处理的类型
利用式(I)的化合物对植物和植物部位的处理通过常规处理方法直接进行或通过使所述化合物作用于其环境、生境或储存空间来进行，所述常规处理方法为例如浸渍、喷洒、喷雾、灌溉、蒸发、喷粉、雾化、撒播、发泡、喷涂、铺展、注射、浇水(浸透)、滴灌，在繁殖材料、尤其是种子的情况下，还通过干种子处理、湿种子处理、悬浮液处理、结壳、用一层或多层包衣包覆等方法。还可以利用超低量方法施用式(I) 的化合物或者将其使用形式或式(I)化合物本身注射到土壤中。
植物的一种优选的直接处理为叶面施用，这意指将式(I)的化合物施用到叶子上，其中处理频率和施用率应根据所述害虫的侵染水平来调整。
在系统活性化合物的情况下，式(I)的化合物还可以经由根体系进入植物。然后，该植物通过将式(I)的化合物作用于植物的生境来处理。这可以通过例如下述方式完成：浸透；或者混入土壤或营养液中，这意味着植物位点(例如土壤或水培系统)充满液体形式的式(I)的化合物；或土壤施用，这意味着将式(I)的化合物以固体形式(例如以颗粒的形式)引入到植物位点。在水稻作物的情况下，这还可以通过将式(I)的化合物以固体施用形式(例如作为颗粒)计量加入淹没的稻田来完成。
种子处理
通过对植物种子进行处理来防治动物害虫早已已知并且是不断改进的主题。然而，种子处理涉及一系列总是不能以令人满意的方式解决的问题。因此，需要开发用于保护种子和发芽作物的方法，所述方法不需要或至少显著降低在储存过程中、在播种后或植物出苗后杀虫剂的额外施用。还需要优化所使用的活性成分的量，以便为种子和发芽植物提供最佳的保护以免于动物害虫的侵袭，而所使用的活性成分不会损害植物本身。特别地，用于种子处理的方法还应考虑到害虫抗性或害虫耐受性转基因植物的固有的杀虫和/或杀线虫特性，以便以作物保护产物的最少使用量获得对种子和发芽植物的最佳保护。
因此，更特别地，本发明还涉及一种通过用式(I)的化合物之一处理种子来保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法。用于保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的本发明方法还包括这样一种方法，其中在一个操作中或连续地用式(I)的化合物和混合组分同时处理种子。其还包括在不同的时间用式(I)的化合物和混合组分处理种子的方法。
本发明还涉及式(I)的化合物用于处理种子以保护种子和所得植物免受动物害虫侵袭的用途。
本发明进一步涉及已用式(I)的化合物处理以保护其免受动物害虫侵袭的种子。本发明还涉及已同时用式(I)的化合物和混合组分处理的种子。本发明还涉及已在不同时间用式(I)的化合物和混合组分处理的种子。在已在不同时间用式(I)的化合物和混合组分处理的种子的情况下，各成分可存在于该种子的不同层。在这种情况下，包含式(I)的化合物和混合组分的层可以任选地被中间层隔开。本发明还涉及种子，其中已经施用了作为包衣的一部分或其他层或除了包衣外的其他层的式(I)的化合物和混合组分。
本发明还涉及种子，其在用式(I)的化合物处理后，经过薄膜包覆过程以避免该种子免受灰尘磨损。
当式(I)的化合物之一系统地作用时，存在的优势之一在于，种子的处理不仅保护种子本身还保护由其(出苗后)得到的植物免受动物害虫的侵袭。以这种方式，可免除在播种时或在其后不久对作物进行的直接处理。
进一步的优势在于，用式(I)的化合物处理种子可促进经处理的种子发芽和出苗。
同样认为有利的是，式(I)的化合物还可尤其用于转基因种子。
式(I)的化合物还可与信号技术组分结合使用，其结果是，例如，使共生体的集群(colonization)更好，例如根瘤菌、菌根和/或内生细菌或真菌，和/或优化固氮作用。
式(I)的化合物适于保护在农业、温室、林业或园艺中使用的任何植物变种的种子。更特别地，所述种子包括谷物(例如小麦、大麦、黑麦、粟和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、咖啡豆、烟草、油菜、油菜籽、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如西红柿、黄瓜、菜豆、十字花科植物、洋葱、生菜)、果实植物、草坪植物和观赏性植物的种子。特别重要的是处理谷物(小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、棉花、油菜、油菜籽和稻的种子。
如上所述，用式(I)的化合物处理转基因种子也是特别重要的。所述种子包括通常包含至少一种防治特别是具有杀虫和/或杀线虫特性的多肽的表达的异源基因的植物的种子。转基因种子中的异源基因可来自微生物如芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单孢菌属 (Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或粘帚霉属(Gliocladium)。本发明的组合物特别适合用于处理包含至少一种源自芽孢杆菌属的异源基因的转基因种子。所述异源基因更优选源自苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)。
在本发明的上下文中，将式(I)的化合物施用于种子。优选在这样的状态下处理种子：其足够稳定以使得在处理过程中不发生损害。一般而言，种子可在采收和播种之间的任意时间点处理。通常使用已从植物分离并且已除去穗轴、外壳、茎、表皮、毛或果肉的种子。例如，可使用已采收、清洁并干燥至允许贮存的水分含量的种子。或者，也可使用在干燥之后例如再经水处理，然后再经干燥(例如灌注)的种子。
通常，在处理种子时，必须确保选择施用于种子的式(I)的化合物和 /或其他添加剂的量，以使得种子的发芽不会受到损坏以及由所述种子萌发的植物不会受到损害。在某些施用率下可表现出毒害植物效应的活性成分的情况下，这必须特别保证。
式(I)的化合物通常以合适的制剂形式施用于种子。合适的制剂和种子处理方法是本领域技术人员已知的。
式(I)的化合物可转化为常规拌种制剂，例如溶液剂、乳剂、悬液剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或其他用于种子的包衣组合物，以及ULV制剂。
这些制剂以已知的方式制备，通过将式(I)的化合物与常规添加剂混合，所述添加剂为例如常规的填充剂和溶剂或稀释剂、着色剂、湿润剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘着剂(sticker)、赤霉素以及水。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的有用的着色剂为通常用于所述目的的所有着色剂。可以使用微溶于水的颜料，或者可使用可溶于水的染料。实例包括已知的命名为罗丹明B(Rhodamine B)、C.I. 颜料红112和C.I.溶剂红1的已知着色剂。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的有用的润湿剂为促进润湿并且通常用于活性农用化学成分制剂的所有物质。优选使用烷基萘磺酸盐，例如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的有用的分散剂和/或乳化剂为通常用于活性农用化学成分制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂或者非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别包括环氧乙烷/环氧丙烷嵌段共聚物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚、以及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂尤其是木素磺酸盐、聚丙烯酸盐、以及芳基磺酸盐/甲醛的缩合物。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为通常用于活性农用化学成分制剂中的所有泡沫抑制剂。优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为在农用化学组合物中可用于此目的的所有物质。实例包括二氯酚和苯甲醇半缩甲醛。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为在活性农用化学组合物中可用于此目的的所有物质。优选的实例包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的有用的粘合剂为可在拌种产品中使用的所有常规粘合剂。优选的实例包括聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠(tylose)。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选为赤霉素A1、 A3(＝赤霉酸)、A4和A7，特别优选使用赤霉酸。所述赤霉素是已知的(参见R.Wegle，“Chemie derPflanzenschutz-und ”，[Chemistry of the CropProtection Compositions and Pesticides]，vol.2，Springer Verlag，1970，p.401-412)。
根据本发明使用的拌种制剂可以直接或预先用水稀释后处理多种不同种类的种子。例如，可使用浓缩剂或通过用水稀释而由其得到的制剂用于包衣下列种子：谷物(如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)的种子，以及玉米、稻、油籽油菜、豌豆、豆、棉花、向日葵、大豆和甜菜的种子，或多种不同的蔬菜种子。根据本发明使用的拌种制剂或其稀释使用形式还可用于拌种转基因植物的种子。
对于用根据本发明使用的拌种制剂或由其制备的使用形式处理种子而言，常规用于种子拌种的所有混合设备均为可用的。更具体地，种子拌种的过程为：将种子分批或连续地置于混合器中；以其本身或预先用水稀释之后，加入特定所需量的拌种制剂；并进行混合直到制剂均匀分布于种子上。如果合适的话，随后可进行干燥操作。
根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对宽的范围内变化。其取决于该制剂中式(I)的化合物的具体含量以及种子。式(I)的化合物的施用率通常为每千克种子0.001g至50g；优选每千克种子0.01g至15g。
用于动物健康
在动物健康领域，即兽医学领域，本发明的活性成分用于抵抗动物寄生虫，尤其是体外寄生虫或者在其他实施方案中为体内寄生虫。术语“体内寄生虫”尤其包括蠕虫，如绦虫、线虫或吸虫；以及原生动物，如球虫目。体外寄生虫通常且优选为节肢动物，尤其是昆虫，如蝇类(叮咬蝇和舐吸蝇)、寄生蝇幼虫、虱、毛发虱、鸟虱、跳蚤等；或者疥虫如蜱类，例如硬蜱或软蜱；或者螨，例如疥螨、秋螨、和鸟螨等；以及水生体外寄生虫，如桡足类。
在兽医学领域中，具有良好的恒温动物毒性的式(I)的化合物适合用于防治寄生虫，其出现在牲畜、育种动物、动物园动物、实验室动物、实验动物和家养动物中的动物育种和动物饲养中。它们有效的抵抗所有或特定发育阶段的寄生虫。
农业牲畜包括，例如，哺乳动物，如绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔、驯鹿、扁角鹿(fallow deer)，且特别是牛和猪；家禽，如火鸡、鸭、鹅，且特别是鸡；例如水产养殖中的鱼和甲壳类动物；以及昆虫如蜜蜂。
家畜动物包括，例如，哺乳动物，如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、雪貂，特别是狗、猫、笼养鸟、爬行动物、两栖动物和观赏鱼。
在一个优选的实施方案中，式(I)的化合物给药于哺乳动物。
在另一优选的实施方案中，式(I)的化合物给药于禽类，即笼养鸟且特别是家禽。
使用式(I)的化合物来防治动物寄生虫旨在减少或预防疾病、死亡和性能的降低(在肉、奶、羊毛、生皮、蛋、蜜等情况下)的情况，以使得动物饲养能够更经济和更简单，并且实现更好地保持动物良好的状态。
关于动物健康领域，术语“防治(control)”或“防治(controlling)”意指式(I)的化合物在将特定的寄生虫在感染这类寄生虫的动物中的发病率降低至无害程度方面是有效的。更具体而言，在本上下文中，“防治”意指式(I)的化合物能杀死各寄生虫、抑制其生长或抑制其增殖。
这些寄生虫包括：
来自虱目(Anoplurida)的寄生虫，例如血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、阴虱属(Phtirus spp.)、盲虱属(Solenopotes spp.)；具体实例为：犬毛虱(Linognathus setosus)、牛颚虱(Linognathusvituli)、绵羊颚虱(Linognathus ovillus)、 Linognathus oviformis、足颚虱(Linognathus pedalis)、山羊虱 (Linognathus stenopsis)、Haematopinus asinimacrocephalus、牛血虱 (Haematopinus eurysternus)、猪虱(Haematopinus suis)、头虱(Pediculus humanus capitis)、体虱(Pediculus humanus corporis)、Phylloeravastatrix、阴虱(Phthirus pubis)、牛盲虱(Solenopotes capillatus)；
来自食毛目(Mallophagida)及纯角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina)的寄生虫，例如鸟虱属(Trimenopon spp.)、禽虱属 (Menopon spp.)、鸭虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、 Werneckiella spp.、Lepikentronspp.、畜虱属(Damalina spp.)、啮毛虱属(Trichodectes spp.)、猫羽虱属(Felicolaspp.)；具体实例为：牛羽虱 (Bovicola bovis)、羊毛虱(Bovicola ovis)、Bovicolalimbata、Damalina bovis、犬毛虱(Trichodectes canis)、猫羽虱(Felicolasubrostratus)、山羊住牛虱(Bovicola caprae)、Lepikentron ovis、咬虱(Werneckiellaequi)；
来自双翅目(Diptera)及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目 (Brachycerina)的寄生虫，例如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、库蚊属(Culex spp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、库蠓属 (Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、短蚋属(Odagmia spp.)、维蚋属(Wilhelmia spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotusspp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braula spp.)、家蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属(Stomoxysspp.)、血蝇属(Haematobia spp.)、Morellia spp.、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属 (Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属(Lipoptena spp.)、蜱蝇属(Melophagus spp.)、鼻狂蝇属(Rhinoestrus spp.)、大蚊属(Tipula spp.)；具体实例为：埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、冈比亚按蚊(Anophelesgambiae)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、致倦库蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、环跗库蚊 (Culex tarsalis)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、肉麻蝇(Sarcophaga carnaria)、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、欧洲大蚊(Tipula paludosa)、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、爬蚋(Simulium reptans)、静食白蛉(Phlebotomus papatasi)、长须白蛉(Phlebotomuslongipalpis)、Odagmia ornata、马维蚋(Wilhelmia equina)、Boophthoraerythrocephala、Tabanus bromius、Tabanus spodopterus、北美黑虹 (Tabanusatratus)、Tabanus sudeticus、Hybomitra ciurea、黑尾斑虻 (Chrysops caecutiens)、黄缘斑虻(Chrysops relictus)、斑鸻麻虻 (Haematopota pluvialis)、意大利麻虻(Haematopota italic)、秋家蝇 (Musca autumnalis)、家蝇(Musca domestica)、扰血蝇(Haematobia irritans irritans)、真角蝇(Haematobia irritans exigua)、牛血蝇(Haematobia stimulans)、Hydrotaea irritans、白斑齿股蝇(Hydrotaea albipuncta)、绿尾金蝇(Chrysomya chloropyga)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、羊狂蝇(Oestrusovis)、牛皮蝇(Hypoderma bovis)、纹皮蝇 (Hypoderma lineatum)、山羊牛蝇(Przhevalskiana silenus)、人肤皮蝇 (Dermatobia hominis)、绵羊虱蝇(Melophagusovinus)、Lipoptena capreoli、鹿虱蝇(Lipoptena cervi)、Hippobosca variegata、马虱蝇 (Hippobosca equina)、肠胃蝇(Gasterophilus intestinalis)、赤尾胃蝇(Gasterophilus haemorroidalis)、小无刺胃蝇(Gasterophilus inermis)、鼻胃蝇(Gasterophilus nasalis)、黑角胃蝇(Gasterophilus nigricornis)、穿孔胃蝇(Gasterophilus pecorum)、蜂虱蝇(Braula coeca)；
来自蚤目(Siphonapterida)的寄生虫，例如蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、潜蚤属(Tunga spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)；具体实例为：犬栉首蚤 (Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自半翅目(Heteropterida)的寄生虫，例如臭虫属(Cimex spp.)、锥猎蝽属(Triatoma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、大锥蝽属 (Panstrongylus spp.)；
来自蜚蠊目(Blattarida)的寄生虫，例如东方蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国蠊(Blattela germanica)、棕带蠊属(Supella spp.)(例如长须带蠊(Suppella longipalpa))；
来自蜱螨亚纲(Acari)及后气门(Meta stigmata)和中气门 (Mesostigmata)目的寄生虫，例如锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属 (Ornithodorus spp.)、残缘蜱属(Otobiusspp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、牛蜱属(Rhipicephalus(Boophilus)spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、血蜱属(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、扇头蜱属 (Rhipicephalus spp.)(多宿主蜱的原属)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、耳螨属(Raillietia spp.)、肺刺螨属 (Pneumonyssus spp.)、气囊螨属(Sternostoma spp.)、蜂螨属(Varroa spp.)、蜂盾螨属(Acarapis spp.)；具体实例为：波斯锐缘蜱(Argaspersicus)、鸽锐缘蜱(Argas reflexus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubata)、麦氏耳蜱(Otobius megnini)、微小牛蜱 (Rhipicephalus(Boophilus)microplus)、脱色牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)decoloratus)、有环牛蜱 (Rhipicephalus(Boophilus)annulatus)、有矩牛蜱 (Rhipicephalus(Boophilus)calceratus)、小亚璃眼蜱(Hyalommaanatolicum)、埃及璃眼蜱(Hyalomma aegypticum)、边缘璃眼蜱 (Hyalomma marginatum)、Hyalomma transiens、外翻扇头蜱 (Rhipicephalus evertsi)、蓖子硬蜱(Ixodesricinus)、六角硬蜱(Ixodes hexagonus)、狗硬蜱(Ixodes canisuga)、多毛硬蜱(Ixodespilosus)、浅红硬蜱(Ixodes rubicundus)、肩突硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、嗜群血蜱(Haemaphysalis concinna)、刻点血蜱 (Haemaphysalispunctata)、Haemaphysalis cinnabarina、嗜耳血蜱 (Haemaphysalis otophila)、犬血蜱(Haemaphysalis leachi)、长角血蜱 (Haemaphysalis longicorni)、边缘革蜱(Dermacentor marginatus)、网纹革蜱(Dermacentor reticulatus)、花纹革蜱(Dermacentor pictus)、白纹革蜱(Dermacentor albipictus)、安氏革蜱(Dermacentorandersoni)、变异革蜱(Dermacentor variabilis)、毛里塔尼亚璃眼蜱(Hyalommamauritanicum)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、囊状扇头蜱 (Rhipicephalusbursa)、具尾扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)、好望角扇头蜱(Rhipicephaluscapensis)、图兰扇头蜱(Rhipicephalus turanicus)、赞比西扇头蜱(Rhipicephaluszambeziensis)、美洲钝眼蜱 (Amblyomma americanum)、彩饰花蜱(Amblyommavariegatum)、海湾花蜱(Amblyomma maculatum)、希伯来花蜱(Amblyomma hebraeum)、卡延钝眼蜱(Amblyomma cajennense)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、囊禽刺螨(Ornithonyssus bursa)、林禽刺螨(Ornithonyssus sylviarum)、雅氏瓦螨(Varroajacobsoni)；
来自辐螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目 (Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))的寄生虫，例如蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、兔牦螨属(Listrophorus spp.)、粉螨属 (Acarus spp.)、腐食螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、大脚颈下螨属(Hypodectes spp.)、羽毛螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属 (Psoroptes spp.)、足螨属(Chorioptes spp.)、耳疥螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、背肛螨属(Notoedres spp.)、脚螨属 (Knemidocoptes spp.)、胞螨属(Cytodites spp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)；具体实例为：牙氏姬螯螨(Cheyletiella yasguri)、布氏姬螯螨 (Cheyletiella blakei)、犬蠕形螨(Demodexcanis)、牛蠕形螨(Demodex bovis)、绵羊蠕形螨(Demodex ovis)、山羊蠕形螨(Demodexcaprae)、马蠕形螨(Demodex equi)、Demodex caballi、猪蠕形螨(Demodex suis)、秋收恙螨(Neotrombicula autumnalis)、Neotrombicula desaleri、 Neoschongastiaxerothermobia、红恙螨(Trombicula akamushi)、耳痒螨(Otodectes cynotis)、猫耳螨(Notoedres cati)、犬疥螨(Sarcoptis canis)、牛疥螨(Sarcoptes bovis)、羊疥螨(Sarcoptes ovis)、穿孔疥螨(Sarcoptes rupicaprae(＝S.caprae))、马疥螨(Sarcoptesequi)、猪疥螨(Sarcoptes suis)、绵羊痒螨(Psoroptes ovis)、兔痒螨(Psoroptescuniculi)、马痒螨 (Psoroptes equi)、牛足螨(Chorioptes bovis)、Psoergates ovis、Pneumonyssoidic mange、鼻螨(Pneumonyssoides caninum)、武氏蜂盾螨(Acarapiswoodi)。
来自具有管口目(Siphonostomatoida)的挠足虫(copepod)亚纲的寄生虫，特别是疮痂鱼虱属(Lepeophtheirus)种和鱼虱属(Caligus)种；可以实例方式提及且特别优选的为物种鲑疮痂鱼虱(Lepeophtheirus salmonis)、细长鱼虱(Caligus elongatus)和Caligus clemensi。
通常，本发明的活性成分在用于处理动物时可直接使用。其优选以可含有本领域已知的药学上可接受的赋形剂和/或助剂的药物组合物的形式使用(给药)。
在动物健康领域和动物饲养中，活性成分以下述已知方式使用(给药)：肠内给药，以例如片剂、胶囊剂、药剂(potion)、灌服剂(drench)、颗粒剂、糊剂、大丸剂(bolus)、给进法(feed-through process)和栓剂形式进行；肠外给药，例如通过注射(肌内、皮下、静脉内、尤其是腹膜内)、植入进行；鼻给药；皮肤给药，以例如浸渍或浸浴、喷涂、灌入和点滴、洗涤剂和洒粉形式进行；以及借助包含所述活性成分的模制品，例如套环(collar)、耳标(earmark)、尾标(tailmark)、肢体带(limb band)、吊带(halter)、标记装置(markingdevice)等。活性成分可以配制成洗发剂或配制成可以气雾剂或非受压喷雾剂如泵式喷雾剂和雾化喷雾剂形式应用的合适制剂。
在用于牲畜、家禽、家养宠物等的情况下，本发明的活性成分可以含1重量％至80重量％的活性成分的制剂(例如粉剂、可湿性粉剂 [“WP”]、乳剂、可乳化浓缩剂[“EC”]、可流动组合物、均匀溶液剂和悬浮剂[“SC”])形式直接或稀释(例如稀释100倍至10000倍)后使用，或者它们可以用作化学浴。
在用于动物健康领域的情况下，为了拓宽活性谱，本发明的活性成分可以与合适的协同剂(synergist)、驱虫剂或其他活性成分结合使用，所述其他活性成分为例如杀螨剂、杀昆虫剂、驱肠虫剂、抗原生动物剂。在应用于动物健康的情况下，对于本发明的式(I)的化合物而言，潜在的混合组分可以为一种或多种来自组(In-1)至(In-25)的化合物。
(In-1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，例如氨基甲酸酯类，如棉铃威 (alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威 (butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威 (fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、XMC和灭杀威 (xylylcarb)；用于抗体外寄生虫时，本文中特别优选恶虫威、甲萘威、灭多虫、蜱虱威(promacyl)和残杀威；或
有机磷酸酯，例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷 (azamethiphos)、谷硫磷(azinphos)(甲基谷硫磷、乙基谷硫磷 (-methyl、-ethyl))、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)(甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl))、蝇毒磷 (coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏/DDVP(dichlorvos/DDVP)、百治磷 (dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulphoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、异柳磷(isofenphos)、邻-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(isopropyl O-(methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)、噁唑啉(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷 (mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷 (phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺 (phosphamidon)、肟硫磷(phoxim)、嘧啶磷(pirimiphos)(甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl))、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹噁啉(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、替美磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、司替罗磷(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷 (triazophos)、敌百虫(triclorfon)和蚜灭磷(vamidothion)；用于抗体外寄生虫时，特别优选甲基吡啶磷、毒虫畏、毒死蜱、蝇毒磷、赛灭磷、二嗪农(敌匹硫磷)、敌敌畏(DDVP)、百治磷、乐果、乙硫磷(乙硫磷(diethion))、伐灭磷(氨磺磷)、杀螟硫磷、倍硫磷(MPP)、庚烯磷、马拉硫磷、二溴磷、亚胺硫磷(PMP，phtalofos)、辛硫磷、巴胺磷、双硫磷、司替罗磷(CVMP)和三氯松/敌百虫。
(In-2)GABA-门控氯离子通道拮抗剂，例如有机氯类，如溴烯杀 (bromocyclene)、氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan)(α-硫丹(alpha-))、七氯(heptachlor)、林丹(lindane)和毒杀芬(toxaphene)；用于抗体外寄生虫时，特别优选硫丹(α-硫丹)和林丹；或
苯基吡唑类(fiproles(phenylpyrazoles))，例如乙酰虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)、吡啶氟虫腈(pyriprole)、丁烯氟虫腈(rizazole)；用于抗体外寄生虫时，特别优选氟虫腈和吡啶氟虫腈；或
芳基异噁唑啉、芳基吡咯、芳基吡咯烷，例如fluralaner(由 WO2009/2024541，实例11-1已知；并且来自WO2012007426、 WO2012042006、WO2012042007、WO2012107533、WO2012120135、 WO2012165186、WO2012155676、WO2012017359、WO2012127347、WO2012038851、WO2012120399、WO2012156400、WO2012163959、 WO2011161130、WO2011073444、WO2011092287、WO2011075591、 WO2011157748、WO 2007/075459、WO 2007/125984、WO 2005/085216、 WO 2009/002809的化合物)、afoxolaner(例如在WO2011149749中) 和结构上相关的芳基吡咯啉(例如，由WO2009/072621、WO2010020522、 WO2009112275、WO2009097992、WO2009072621、JP2008133273、 JP2007091708中已知)、或者芳基吡咯烷(例如在WO2012004326、 WO2012035011、WO2012045700、WO 2010090344、WO 2010043315、 WO2008128711、JP 2008110971中)、以及来自所谓的间二酰胺 (metadiamides)的化合物(例如由WO2012020483、WO2012020484、 WO2012077221、WO2012069366、WO2012175474、WO2011095462、 WO2011113756、WO2011093415、WO2005073165已知)；用于抗体外寄生虫时，本文中特别优选afoxolaner和fluaralaner。
(In-3)钠通道调节剂/电压-门控钠通道阻断剂，例如拟除虫菊酯(pyrethroid)类，例如，氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin) (d-顺-反烯丙菊酯(d-cis-trans allethrin)、d-反烯丙菊酯(d-trans allethrin))、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)(β-氟氯氰菊酯)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)(λ-氯氟氰菊酯、γ-氯氟氰菊酯)、氯氰菊酯(cypermethrin)(α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯)、苯醚氰菊酯[(1R)-反式异构体](cyphenothrin[(1R)-trans-isomers])、溴氰菊酯(deltamethrin)、s 四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)异构体] (empenthrin[(EZ)-(1R)-isomers])、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(τ-氟胺氰菊酯)、溴氟醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯 (permethrin)、苯醚菊酯[(1R)-反式异构体](phenothrin(1R-trans isomer))、炔丙菊酯(prallethrin)、profluthrin、除虫菊酯(pyrethrine) (除虫菊(pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、RU 15525、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯[(1R)异构体] (tetramethrin[(1R)isomer])、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin)和ZXI 8901；用于抗体外寄生虫时，本文中特别优选：I型拟除虫菊酯类，丙烯菊酯、生物丙烯菊酯(bioallethrin)、苄氯菊酯、苯醚菊酯、苄呋菊酯、胺菊酯，和II型拟除虫菊酯类，(alphacyanopyrethroids)αl氯氰菊酯、氟氯氰菊酯(β氰氟氯氰菊酯)、氯氟氰菊酯(λ氯氯氟氰菊酯)、氯氰菊酯(α氯氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯)、溴氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯，以及酯游离的拟除虫菊酯类醚菊酯和氟硅菊酯；或有机氯化合物，如DDT或甲氧氯。来自此类的活性成分非常特别适合作为混合组分，这是因为它们具有更持久的接触排斥作用，从而拓展活性谱至包括该组分。
(In-4)烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，例如新烟碱类(neonicotinoids)，如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、氯噻啉(imidaclothiz)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺和噻虫啉；或尼古丁 (nicotine)。
(In-5)变构乙酰胆碱受体调节剂(激动剂)，例如多杀菌素类 (spinosyns)，如乙基多杀菌素(spinetoram)和多杀菌素(spinosad)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选多杀菌素(spinosad)和乙基多杀菌素 (spinetoram)。
(In-6)氯离子通道活化剂，例如，阿维菌素类/米尔贝霉素类 (avermectins/milbemycins)，例如阿维菌素(abamectin)、多拉菌素 (doramectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、依立诺克丁(eprinomectin)、伊佛霉素(ivermectin)、拉替菌素(latidectin)、雷皮菌素(lepimectin)、米尔贝肟(milbemycin oxime)、弥拜霉素(milbemectin)、莫昔克丁(moxidectin)和司拉克丁(selamectin)；吲哚萜类(indoleterpenoids)，例如nodulisporic酸衍生物，尤其是nodulisporic 酸A；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选多拉菌素、依立诺克丁、伊佛霉素、米尔贝肟、莫昔克丁、司拉克丁以及nodulisporic酸A。
(In-7)保幼激素类似物，例如烯虫乙酯(hydroprene)(S-)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene)(S-)；或苯氧威(fenoxycarb)；蚊蝇醚(pyriproxyfen)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选烯虫酯(S-)和蚊蝇醚。
(In-8)螨生长抑制剂，例如四螨嗪(clofentezine)、氟螨嗪 (diflovidazin)、噻螨酮(hexythiazox)、乙螨唑(etoxazole)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选乙螨唑。
(In-9)Slo-1和蛛毒素(latrophilin)受体激动剂，例如环状缩肽，如依码德塞(emodepside)及其前体PF1022A(由EP382173已知，化合物I)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选依码德塞。
(In-10)氧化性磷酸化抑制剂、ATP干扰剂，例如丁醚脲 (diafenthiuron)。
(In-12)烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂，例如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap)(盐酸盐)、杀虫环(thiocyclam)和杀虫双(thiosultap)(钠)。
(In-13)0型几丁质生物合成抑制剂，例如苯甲酰脲类(benzoylureas)，例如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlofluazuron)、二氟脲 (diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氯芬奴隆(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲 (triflumuron)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选灭二氟脲、吡虫隆(fluazuron)、氯芬奴隆和杀铃脲。
(In-14)1型几丁壳质生物合成抑制剂，例如噻嗪酮(buprofezin)。
(In-15)蜕皮抑制剂，例如灭蝇胺(cyromazine)和环虫腈(dicyclanil)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选灭蝇胺和环虫腈。
(In-16)蜕皮激素激动剂/干扰剂，例如二芳甲酰基肼类，例如环虫酰胺(chromafenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼 (methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。
(In-17)章鱼胺能激动剂，例如双甲脒(amitraz)、螨蜱胺(cymiazole)、杀虫脒(chlordimeform)和得米地曲(demiditraz)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选双甲脒、螨蜱胺和得米地曲。
(In-18)复合物-III型电子传递抑制剂，例如伏蚁腙 (hydramethylnone)、灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)。
(In-19)复合物-I型电子传递抑制剂，例如选自METI杀螨剂，例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选唑螨酯、嘧螨醚和唑虫酰胺。
(In-20)电压门控钠通道阻断剂，例如茚虫威(indoxacarb)和氰氟虫腙(metaflumizone)；用于抗体外寄生虫时，此处特别优选茚虫威和氰氟虫腙。
(In-21)乙酰辅酶A羧化酶的抑制剂，例如特窗酸(tetronic acid)衍生物，例如螺螨酯(spirodiclofen)和螺甲螨酯(spiromesifen)；或特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物，例如螺虫乙酯(spirotetramat)。
(In-22)复合物-II型电子传递抑制剂，例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)。
(In-23)兰尼碱受体效应剂，例如二酰胺类，例如氟虫酰胺 (flubendiamide)、氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)(Rynaxypyr)、溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)(Cyazypyr)以及3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由 WO2005/077934已知)或2-[3，5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1，2-二甲肼甲酸甲酯(由WO2007/043677 已知)。
(In-24)具有未知作用机理的其他活性成分，例如印楝素 (azadirachtin)、磺胺螨酯(amidoflumet)、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、灭螨锰(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、丁氟螨酯 (cyflumetofen)、三氯杀螨醇(dicofol)、fluensulfone(5-氯-2-[(3，4，4-三氟丁-3-烯-1-基)磺酰基]-1，3-噻唑)、嘧虫胺(flufenerim)、啶虫丙醚(pyridalyl) 和pyrifluquinazon；以及基于坚强芽胞杆菌(I-1582，BioNeem，Votivo) 的其他制品，以及下列已知活性化合物：4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(由WO 2007/115644已知)、4-{[(6-氟吡啶-3- 基)甲基](2，2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(由WO 2007/115644已知)、 4-{[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(由WO 2007/115644已知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃 -2(5H)-酮(由WO 2007/115644已知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2，2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(由WO 2007/115644已知)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶 -3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(由WO 2007/115643已知)、 4-{[(5，6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(由WO 2007/115646已知)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃 -2(5H)-酮(由WO 2007/115643已知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基) 氨基}呋喃-2(5H)-酮(由EP-A-0 539 588已知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(由EP-A-0 539 588已知)、[(6-氯吡啶-3- 基)甲基](甲基)氧代-λ4-亚硫烷基氨腈(由WO 2007/149134已知)、[1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-代4-亚硫烷基氨腈(由WO 2007/149134已知)、[(6-三氟甲基吡啶-3-基)甲基](甲基)氧代-代4-亚硫烷基氨腈(由WO 2007/095229已知)、氟啶虫胺腈(Sulfoxaflor)(也由WO 2007/149134已知)、11-(4-氯-2，6-二甲基苯基)-12-羟基-1，4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2] 十四-11-烯-10-酮(由WO 2006/089633已知)、3-(4′-氟-2，4-二甲基联苯基 -3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(由WO 2008/067911已知)、1-[2-氟-4-甲基-5-[(2，2，2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-1，2，4-三唑-5-胺(由WO 2006/043635已知)、 [(3S，4aR，12R，12aS，12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-6，12-二羟基-4，12b-二甲基-11-氧代-9-(吡啶-3-基)-1，3，4，4a，5，6，6a，12，12a，12b-十氢-2H，11H-苯并 [f]吡喃并[4，3-b]苯并吡喃-4-基]甲基环丙羧酸酯(由WO 2006/129714已知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-乙基苯磺酰胺(由WO 2005/035486已知)、 N-[1-(2，3-二甲基苯基)-2-(3，5-二甲基苯基)乙基]-4，5-二氢-2-噻唑胺(由 WO 2008/104503已知)；penigequinolone A(由EP 2248422(化合物I) 和WO 2009/060015(化合物11号)已知)。
(In-25)在与杀体外寄生虫药共同使用的情况下，此处合适的协同剂包括MGK264(N-辛基二环庚烯酰胺)、胡椒基丁醚(PBO)和增效快醚 (verbutin)；此处特别优选的是胡椒基丁醚和MGK264。
除了这些组外，在混合物或组合应用中还可能使用短期驱虫剂。实例为DEET(N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺)、埃卡瑞丁(icaridin)(1-哌啶羧酸)、(1S，20S)-2-甲基哌啶基-3-环己烯-1-甲酰胺(SS220)、避蚊酮 (indalone)(3，4-二氢-2，2-二甲基-4-氧代-2H-吡喃-6-羧酸丁酯)、二氢荆芥内酯(dihydronepetalactones)、圆柚酮(nootkatone)、IR3535(3-[N-丁基 -N-乙酰]-氨基丙酸乙酯)、2-乙基己烷-1，3-二醇、(1R，2R，5R)-2-(2-羟基丙-2-基)-5-甲基-环己烷-1-醇、二甲基苯-1，2-二羧酸酯、十二烷酸、十一碳-2酮、N，N-二乙基-2-苯乙酰胺和香精油或具有已知驱虫作用的其他植物成分，例如冰片(borneol)、callicarpenal、1，8-桉树脑(桉叶油素 (eucalyptol))、香芹酚(carvacrol)、b-香茅醇(b-citronellol)、a-古巴烯 (a-copaene)、香豆素(coumarin)(或由US20120329832已知的其合成衍生物)。用于抗体外寄生虫时，特别优选埃卡瑞丁、避蚊酮、IR3535(3-[N- 丁基-N-乙酰]-氨基丙酸乙酯)。
在上述组(I-1)至(I-25)中，优选下列组作为混合组分：(In-2)、(In-3)、 (In-4)、(In-5)、(In-6)、(In-17)、(In-25)。
作为本发明式(I)的化合物的混合组分的杀昆虫或杀螨活性化合物、协同剂或驱虫剂的特别优选的实例为afoxolaner、丙烯菊酯、双甲脒、生物丙烯菊酯、噻虫胺、氟氯氰菊酯(β丙氟氯氰菊酯)、氯氟氰菊酯(λ- 氯氟氰菊酯)、噻螨胺、氯氰菊酯(α噻氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯)、苯氰菊酯、溴氰菊酯、得米地曲、呋虫胺、多拉菌素、依立诺克丁、醚菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟佐隆、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、fluralaner、氟胺氰菊酯、埃卡瑞丁、吡虫啉、伊维菌素、MGK264、米尔贝肟、莫西菌素、烯啶虫胺、苄氯菊酯、苯醚菊酯、胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、吡啶氟虫腈、苄呋菊酯、司拉克丁、氟硅菊酯、乙基多杀菌素、多杀菌素、胺菊酯、噻虫啉。
病媒防治
式(I)的化合物还可用于病媒防治。在本发明的上下文中，病媒为节肢动物，尤其是昆虫或蛛形纲动物，其能够将病原体例如病毒、蠕虫、单细胞生物和细菌，从贮主(植物、动物、人等)传染给宿主。病原体可以机械地(例如无刺蝇(non-stinging)的沙眼)传染给宿主，或者可以在注射(例如蚊子的疟原虫)后传染给宿主。
病媒以及它们传染的疾病或病原体的实例为：
1)蚊(Mosquitoes)
-按蚊属：疟疾、丝虫病；
-库蚊属：日本脑炎、丝虫病、其他病毒性疾病、蠕虫传染的；
-伊蚊属：黄热病、登革热、丝虫病、其他病毒性疾病；
-蚋科：蠕虫传染的，特别是盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)；
2)虱：皮肤感染、流行性斑疹伤寒(epidemic typhus)；
3)跳蚤：鼠疫、地方性斑疹伤寒；
4)蝇：昏睡病(锥体虫病(trypanosomiasis))、霍乱、其他细菌性疾病；
5)螨：壁虱病、流行性斑疹伤寒、立克次氏体痘、土拉菌病、圣路易斯脑炎(SaintLouis encephalitis)、蜱媒脑炎(tick-borne encephalitis)(TBE)、克里米亚-刚果出血热(Crimean-Congo haemorrhagic fever)、疏螺旋体病(borreliosis)；
6)蜱：疏螺旋体病(borellioses)如达氏疏螺旋体(Borrelia duttoni)、蜱媒脑炎、Q热(贝氏柯克斯体(Coxiella burnetii))、焦虫病 (babesioses)(犬巴贝斯虫(Babesia canis canis))。
在本发明的上下文中，病媒的实例为昆虫，例如蚜虫、蝇、叶蝉或蓟马(thrip)，其可向植物传播植物病毒。能够传播植物病毒的其他载体是蛛状螨、虱、甲虫和线虫。
在本发明的上下文中，病媒的其他实例为昆虫和蛛形纲动物，例如蚊，尤其是伊蚊属、按蚊属的蚊，例如冈比亚按蚊(A.gambiae)、阿拉伯按蚊(A.arabiensis)、不吉按蚊(A.funestus)、大劣按蚊(A.dirus)(疟疾)；以及库蚊属蚊子、虱、跳骚、蝇、螨和蜱，其可向动物和/或人类传播病原体。
如果式(I)的化合物为抗破坏性的，则病媒防治也是可能的。
式(I)的化合物适合用于预防通过病媒传播的疾病和/或病原体。因此，本发明的另一方面为式(I)的化合物在例如农业、园艺、林业、园林以及休闲设备中、以及在材料和贮存产品的保护中用以病媒防治的用途。
工业材料的保护
式(I)的化合物适合用于保护工业材料免受昆虫的侵袭或破坏，例如来自鞘翅目、膜翅目、等翅目、鳞翅目、啮虫目和衣鱼目(zygentoma) 的昆虫的侵袭或破坏。
在本上下文中，工业材料应理解为意指无生命材料，例如，优选塑料、胶粘剂、胶料、纸和纸片、皮革、木材及加工的木制品和涂层组合物。特别优选用于保护木材的本发明的用途。
在另一实施方案中，式(I)的化合物与至少一种其他杀虫剂和/或至少一种杀真菌剂一起使用。
在另一实施方案中，式(I)的化合物为即用型(ready-to-use)杀虫剂，意味着它们不需要其他修饰即可应用到所述材料上。特别地，合适的其他杀虫剂或杀真菌剂为上述提及的那些。
令人惊奇的是，还已经发现，式(I)的化合物可用于保护与盐水或微咸水接触的物体免受污染，尤其是船体、筛、网、建筑物、系泊设备及信号系统。同样可能的是，式(I)的化合物可单独或与其他活性成分结合用作防污剂。
卫生领域中动物害虫的防治
式(I)的化合物适合用于防治卫生领域的动物害虫。更具体而言，本发明可以用于家用领域、卫生领域以及储存产品的保护中，特别是用于防治密闭空间中的昆虫、蛛形纲动物和螨虫，所述密闭空间为例如住所、工厂车间、办公室、车辆客舱。为了防治动物害虫，式(I)的化合物可单独或与其他活性成分和/或助剂结合使用。它们优选用于家用的杀昆虫剂产品中。式(I)的化合物对敏感的及抗性物种以及对全部发育阶段均有效。
这些害虫包括，例如，来自下述的害虫：蛛形纲；蝎目(Scorpiones)、蜘蛛目(Araneae)和盲蛛目(Opiliones)；唇足纲和倍足纲；昆虫纲蜚蠊目；鞘翅目、革翅目、双翅目、异翅亚目、膜翅目、等翅目、鳞翅目、虱目 (Phthiraptera)、啮虫目、跳跃目(Saltatoria)或直翅目、蚤目和衣鱼目；软甲亚纲等足目。
在用于展着的诱饵或诱饵站(bait station)中，施用以下列形式进行：气雾剂、无压喷雾产品如泵式喷雾剂和雾化喷雾剂、自动起雾体系、烟雾剂、泡沫剂、凝胶剂、具有由纤维素或塑料制成的蒸发片剂(evaporator tablet)的蒸发产品、液体蒸发剂、凝胶和薄膜蒸发剂、推进器驱动的蒸发剂、无动力(energy-free)或无源(passive)的蒸发体系、捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶；作为颗粒剂或粉剂。
制备方法
本发明的化合物可以通过本领域技术人员已知的常规方法制备。
结构(I-T1)和(I-T2)的化合物可以通过已在关于类似化合物的文献中描述的方法制备。
方法I-T1
结构(I-T1)的化合物可以通过在反应方案1中描述的方法制备。
反应方案1：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自如上所定义。U为，例如溴、碘或三氟甲磺酸盐。结构(A-1)(例如WO 2004/099146，第75-76 页)和(A-7)(例如US 5,739,083第10页，US 2003/187233A1的第6页) 的起始化合物是已知的或者可以通过已知方法制备。
一般结构(A-2)的化合物可以由一般结构(A-1)的化合物和甲酰胺乙缩醛(B-8)通过文献中已知的类似方法制备(例如，WO2013/009791，第 50页，实施例43；WO2004/099146，第75-76页)。一般结构(A-3)的化合物可以由一般结构(A-2)的化合物和肼通过文献中已知的类似方法制备(例如，WO2013/009791，第50页，实施例43；WO2004/099146，第75-76页)。一般结构(A-4)的化合物可以由一般结构(A-3)和(A-6)的化合物通过文献中已知的类似方法制备(例如，WO2013/009791，第 50页，实施例44)。一般结构(A-5)的化合物可以由一般结构(A-4)的化合物通过酯水解以文献中已知的类似方法制备(参见，例如WO 2010/051926或WO2010/133312)。一般结构(I-T1)的本发明的化合物可以由起始物料(A-5)和(A-7)通过文献中已知的类似肽偶合的方法制备 (例如WO 2010/051926或WO 2010/133312)。
方法I-T2
结构(I-T2)的化合物可以通过在反应方案2中描述的方法制备。
反应方案2：
A1至A4、B1至B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自如上所定义。X为，例如Cl、Br、I或硼酸或硼酸酯基。结构(B-1)(例如Filler，Robert； Kong，Zhengrong；Zhang，Zhaoxu；Sinha，Arun Kr.；Li，Xiaofang Journal of Fluorine Chemistry，80(1996)p.71-76；US2003/187233，第 14页，实施例21)和(B-6)的起始化合物是已知的或者可以通过已知方法制备。
一般结构(B-2)的化合物可以由一般结构(B-1)的化合物和甲酰胺乙缩醛(B-8)通过文献中已知的类似方法制备(例如，WO 2006/044505，化合物60，Part A；WO 2012/4604，中间体2)。一般结构(B-3)的化合物可以由一般结构(B-2)的化合物和肼通过文献中已知的类似方法制备(例如，WO2013/009791，第50页，实例43；WO2004/099146，第75-76 页)。一般结构(B-4)的化合物可以由一般结构(B-3)和(B-6)的化合物通过文献中已知的类似方法制备(例如，WO2013/009791，第50页，实例44，X＝Br)。一般结构(B-5)的化合物可以由一般结构(B-4)的化合物经由酯水解通过文献中已知的类似方法制备(参见，例如WO 2010/051926或WO 2010/133312)。一般结构(I-T2)的本发明的化合物可以由起始物料(B-5)和(B-7)通过文献中已知的类似肽偶合的方法制备 (例如WO 2010/051926或WO 2010/133312)。
阶段1二烷基氨基烯基化
一般结构(B-2)的化合物可以由结构(B-1)和(B-8)的起始物料通过文献中已知的类似方法制备。B1-B5、烷基以及R11基团各自为如上所定义。结构(B-1)(例如Filler，Robert；Kong，Zhengrong；Zhang，Zhaoxu； Sinha，Arun Kr.；Li，Xiaofang Journal ofFluorine Chemistry，80(1996) 第71-76页；US2003/187233，第14页，实例21[0294]，US5739083，实施例6)的起始化合物是已知的或者可以通过已知方法制备。所述反应通过下述过程进行：在对于类似反应的文献(例如EP1204323，第25页，实施例13)中已知的条件下，使化合物(B-1)与化合物(B-8)反应。
阶段2吡唑环闭合
一般结构(B-3)的化合物可以由结构(B-2)的起始物料和肼通过文献中已知的类似方法制备。B1-B5和R11基团各自为如上所定义。结构(B-2) 的起始化合物的制备如上所述。该反应通过下述过程进行：在对于类似反应的文献(EP1382603，实施例3，第43页)中已知的条件下，使化合物(B-2)与肼反应。
阶段3芳基偶合
一般结构(B-4)的化合物可以由结构(B-3)和(B-6)的起始物料通过文献中已知的类似方法制备。A1-A4、B1-B5、烷基、R1以及R11基团各自为如上所定义。X为硼酸或硼酸酯基。结构(B-3)的起始化合物的制备如上所述。一般结构(B-6)的化合物可市售购得或者可通过本领域技术人员已知的方法制备。该反应在对于类似反应的文献(WO2009140342，第 96页)中已知的条件下进行。
阶段4、5水解、酰胺化
一般结构(I-T2)的本发明化合物可以由起始物料(B-5)和(B-7)通过文献中已知的类似肽偶合的方法制备(WO 2010-051926；WO 2010-133312)。一般结构(B-5)的化合物可以由一般结构(B-4)的化合物经由酯水解通过文献中已知的类似方法制备(WO 2010-051926；WO 2010-133312)。A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自为如上所定义。结构(B-7)的化合物的制备如上所述。
方法I-T3
结构(I-T3)的化合物可以通过在反应方案3a中描述的方法制备。
反应方案3a：
A1至A4、B1至B5、烷基、Q、R1、n以及R11基团各自为如上所定义。M为，例如硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐。U为，例如溴、碘或三氟甲磺酸盐。X为，例如Cl、Br、I。
阶段1吡唑
本发明的化合物(1-T3)的制备方法的阶段1：
一般结构(Y-2)的本发明化合物可以由结构(Y-1)的起始物料通过文献中已知的类似方法制备。B1-B5和R11基团各自为如上所定义。结构 (Y-1)的起始化合物是已知的或可通过已知方法制备。实例包括[2，6-二氯 -4-(三氟甲基)苯基]肼、[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]肼、[2，6-二氯 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]肼、[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]肼、[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]肼或[2-氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]肼。它们可以通过下述文献中记载的方法制备：例如US 2003/187233，第13页；Haga，Takahiro et al.，Heterocycles，22 (1984)，p.117-124。
阶段2碘代吡唑
本发明的化合物(1-T3)的制备方法的阶段2：
B1-B5、n和R11基团各自如上所定义。U为例如溴或碘。
结构式(Y-3)的化合物为，例如1-(2，6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-碘代吡唑、3-氯-2-(4-碘代吡唑-1-基)-5-(三氟甲基)吡啶(CAS RN：8611-89-2)、 1-(2，6-二氯-4-七氟异丙基苯基)-4-碘代吡唑、1-(2，6-二甲基-4-七氟异丙基苯基)-4-碘代吡唑、1-[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]-4-碘代吡唑、1-[2-氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]-4-碘代吡唑或1-[2-乙基-6-甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]-4-碘代吡唑。
一般结构(Y-3)的本发明化合物通过使结构(Y-2)的吡唑与卤化试剂反应来制备。B1-B5和R11基团各自如上所定义。合适的卤化物是本领域技术人员已知的，例如氯、溴、碘、N-氯代丁二酰亚胺、N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺、1，3-二氯-5，5-二甲基乙内酰脲、1，3-二溴-5，5- 二甲基乙内酰脲、次氯酸钠和一氯化碘。优选使用溴、碘和碘代丁二酰亚胺。可有利的是，在氧化剂如过氧化氢的存在下进行该反应。该反应按照下述文献中已知的条件：例如Guo Li et al.，Tetrahedron Letters 48 (2007)，4595-4599；Mary M.Kimet al.，Tetrahedron Letters 49(2008)， 4026-4028。
替代方案：与吡唑偶合
或者，结构Y-3的化合物还可以通过文献中已知的方法使碘代吡唑与合适的芳基卤化物直接偶合而制备(例如Sammelson，Robert E.et al.， J.of Organic Chemistry，68(2003)，8075-8079)。
B1至B5、n和R11基团各自为如上所定义。X为例如卤素。U为例如溴、碘或三氟甲磺酸盐。
结构(Y-8)的起始化合物是已知的或可通过已知方法制备。实例包括2-溴-1，3-二氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-溴-1，3-二甲基 -5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-溴-1-乙基-3-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-溴-1-氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲基)苯、2-溴-1-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲基)苯、2-溴-1-氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲氧基)苯、2-溴-1-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲氧基)苯。
阶段3硼酸偶合
本发明的化合物(1-T3)的制备方法的阶段3：
A1至A4、B1至B5、烷基、n和R11基团各自如上所定义。当M为硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐时，U为例如溴、碘或三氟甲磺酸盐；或当 M为溴、碘或三氟甲磺酸盐时，U为例如硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐。
一般结构(Y-5)的本发明化合物可以通过文献中已知的方法制备，借助于共反应物(Y-3)和(Y-4)的钯催化反应(例如WO2005/040110或 WO2009/089508)。一般结构(Y-4)的化合物为市售购得，或者可以通过本领域技术人员已知的方法制备。
阶段4、5水解、酰胺化
一般结构(I-T3)的本发明化合物可以由起始物料(Y-6)和(Y-7)通过文献中已知的类似肽偶合的方法制备(例如WO2010/051926或 WO2010/133312)。一般结构(Y-6)的化合物可以由一般结构(Y-5)的化合物的通过酯水解以文献中已知的类似方法制备(例如WO2010/051926 或WO 2010/133312)。A1至A4、B1至B5、烷基、Q、R1和R11基团各自如上所定义。
阶段3替代的方案：与酰胺偶合
或者，本发明化合物(I-T3)可通过一般制备方法3b制备。
反应方案3b
A1至A4、B1至B5、烷基、Q、R1、n和R11基团各自如上所定义。当M为硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐时，U为溴、碘或三氟甲磺酸盐。当M为溴、碘或三氟甲磺酸盐时，U为硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐。
一般结构(I-T3)的本发明化合物可以通过文献中已知的方法制备，借助于共反应物(Y-3)和(Y-10)的钯催化反应(例如WO2005/040110或 WO2009/089508)。一般结构(Y-10)的化合物为市售购得，或者可以通过本领域技术人员已知的方法制备。结构(Y-3)的化合物的制备已在上文中描述。
方法I-T4
结构(I-T4)的化合物可以通过在反应方案4中描述的方法制备。
反应方案4：
A1至A4、B1至B5、烷基、Q以及R1基团各自为如上所定义。X 为Cl、Br、I。结构(D-1)(例如EP2319830，330页)和(D-7)的起始化合物是已知的或者可以通过已知方法制备。
该反应可以通过下述文献中描述的方法进行：例如WO 2012/149236；Majumder，Supriyo et al.，Advanced Synthesis and Catalysis，351(2009)，2013-2023；或US 5,061,705。
一般结构(D2)的化合物可以由一般结构(D1)的化合物通过文献中已知的类似方法制备(例如，WO2008148868A1，第87页)。一般结构(D3)的化合物可以由一般结构(D2)的化合物和亚铵盐通过文献中已知的类似反应制备(例如，Knorr，Rudolf；Loew，Peter；Hassel，Petra； Bronberger，Hildegard Journal of Organic Chemistry，49(1984)第 1288-1290页)。一般结构(D4)的化合物可以由一般结构(D3)的化合物和肼通过文献中已知的类似方法制备(例如WO2008080969 A1，第 102-103页，实施例104)。一般结构(D5)的化合物可以由一般结构(D4) 和(D7)的化合物通过文献中已知的类似方法制备(例如WO2013009791，第50页，实施例44)。一般结构(D6)的化合物可以由一般结构(D5)的化合物通过酯水解以文献中已知的类似方法制备[WO2010-051926、 WO2010-133312]。一般结构(I-T4)的本发明化合物可以由起始物料(D6) 和(D8)通过文献中已知的类似肽偶合的方法制备[WO2010-051926、WO2010-133312]。
或者，结构(I-T4)的化合物可以通过在反应方案5中描述的方法制备。
反应方案5：
A1至A4、B1至B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自为如上所定义。 X为Cl、Br、I。结构(D-7)、(D-9)和(D-11)(例如EP1253128，第8-10 页)的起始化合物是已知的，并且一些为市售可得或者可通过已知方法制备。
该反应可以通过文献中描述的方法进行。
阶段1吡唑偶合
本发明化合物(I-T4)的制备方法的阶段1：
一般结构(D-9)的化合物可以由结构(D-7)和(D-11)的起始物料通过文献中已知的类似方法制备。A1-A4、烷基和X基团各自为如上所定义。结构(D-7)的起始化合物是已知的(例如WO2004099146A1，第68-69页) 或者可以通过已知方法制备。实施例包括：2-氯-5-碘苯甲酸甲酯、2-溴 -5-碘苯甲酸乙酯、5-溴-2-氯-3-氟苯甲酸甲酯、5-溴-2-氯烟酸乙酯。结构(D-11)的起始化合物是已知的，并且其中一些为市售可得或者可通过已知方法制备。实施例包括4-溴代吡唑、4-溴-3-甲基吡唑、4-溴-3，5-二甲基吡唑和4-溴-3-(三氟甲基)吡唑。
迄今为止，未知的化合物(D-9)可以通过类似用于将吡唑连接在芳族体系上的已知方法制备(例如WO2013009791，50页，实施例44)。
吡唑的可代替的制备方法
或者，一般结构(D9)的本发明化合物可以通过反应方案6中描述的路线得到。
反应方案6：
A1-A4、烷基和R11基团各自为如上所定义。X为Cl、Br、I。结构 (D-13)的起始化合物是已知的(例如WO2004099146A1，第68-69页) 或可以通过已知方法制备。实施例包括：5-氨基-2-氯苯甲酸甲酯、5-氨基-2-氯苯甲酸乙酯、5-氨基-2-氯-3-氟苯甲酸甲酯、5-氨基-2-氯烟酸乙酯。
迄今为止，未知的化合物(D-14)可以通过类似于用于制备芳族肼的已知方法制备(例如WO 2004058731，第65页)。
一般结构(D-15)的本发明化合物可以由结构(D-14)的起始物料通过文献中已知的类似方法制备。A1-A4、烷基和R11基团各自为如上所定义。结构(D-14)的起始化合物是已知的或可以通过已知方法制备。实施例包括2-氯-5-肼苯甲酸甲酯、2-氯-5-肼苯甲酸乙酯、2-氯-3-氟-5-肼苯甲酸甲酯、2-氯-5-肼烟酸乙酯。该反应在类似于文献(例如Sachweh，Volker；Langhals，Heinz Chemische Berichte，119(1986)1627-1639)中已知的用于吡唑环闭合的条件下进行。
一般结构(D-9)的本发明化合物可以通过使结构(D-15)的吡唑与卤化试剂反应来制备。A1-A4、烷基和R11基团各自为如上所定义。结构 (D-15)的优选化合物包括2-氯-5-(吡唑-1-基)苯甲酸甲酯、2-氯-5-(吡唑-1- 基)苯甲酸乙酯、2-氯-3-氟-5-(吡唑-1-基)苯甲酸甲酯、2-氯-5-(吡唑-1-基)- 烟酸乙酯。
合适的卤化物是本领域技术人员已知的，例如氯、溴、碘、N-氯代丁二酰亚胺、N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺、1，3-二氯-5，5-二甲基乙内酰脲、1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲、次氯酸钠和一氯化碘。优选使用溴、碘、溴代丁二酰亚胺和碘代丁二酰亚胺。可有利的是，在氧化剂如过氧化氢的存在下进行该反应。该反应按照下述文献中已知的条件：例如Guo Li et al.，Tetrahedron Letters 48(2007)，4595-4599； Mary M.Kim et al.，Tetrahedron Letters 49(2008)，4026-4028。
阶段2硼酸酯
阶段2：制备结构(D12)的起始化合物
一般结构(D-12)的本发明化合物由结构(D-10)的起始物料以类似于文献(Chien，Yuh-Yih；Chou，Meng-Yen；Leung，Man-Kit；Liao， Yuan-Li；Lin，Chang-Chih；Wong，Ken-Tsung；Journal of Organic Chemistry，67(2002)p.1041-1044)中已知的方法通过与镁反应随后与结构(D-16)的硼酸酯反应而制备。
B1-B5和烷基基团各自如上所定义。
在所述反应中使用的结构(D-13)的硼酸酯是已知的或可以通过已知方法制备。实例包括硼酸三甲酯、硼酸三乙酯和2-甲氧基-4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷。
或者，一般结构(D-12)的本发明化合物由结构(D-10)的起始物料以类似于文献(Tang，Wenjun；Keshipeddy，Santosh；Zhang，Yongda；Wei， Xudong；Savoie，Jolaine；Patel，Nitinchandra D.；Yee，Nathan K.； Senanayake，Chris H.；Organic Letters，13(2011)S.1366-1369)中已知的方法，在催化剂存在下，通过与结构(D-14)的二硼烷反应而制备。
在所述反应中使用的结构(D-17)的硼酸酯是已知的或可以通过已知方法制备。实施例包括4，4，5，5-四甲基-2-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼-2-基)-1，3，2-二氧杂环戊硼烷(双(戊酰)二硼)。
特别地，所用的催化剂为钯和Cu(I)的化合物以及复合物。
阶段3芳基偶合
一般结构(D-5)的本发明化合物通过使结构(D-9)的化合物与结构 (D-12)的硼酸酯反应而制备。
A1-A4、B1-B5、R11、烷基和X基团各自如上所定义。
结构(D-9)和(D-10)的化合物的制备在上文中描述。
结构(D-9)的化合物的实施例包括5-(4-溴吡唑-1-基)-2-氯苯甲酸甲酯、5-(4-碘吡唑-1-基)-2-氯苯甲酸甲酯、5-(4-溴-3-甲基吡唑-1-基)-2-氯苯甲酸乙酯、5-(4-溴-3-(三氟甲基)吡唑-1-基)-2-氯苯甲酸甲酯、5-(4-溴 -3-(三氟甲基)吡唑-1-基)-2-氯苯甲酸甲酯、5-(4-溴-3，5-二甲基吡唑-1- 基)-2-氯苯甲酸甲酯和5-(4-溴-3-甲基吡唑-1-基)-2-氯烟酸乙酯。
所述反应在文献例如WO 2005040110或WO 2009089508中描述的条件下进行。
阶段4、5水解、酰胺化
一般结构(I-T4)的本发明化合物可以由起始物料(D-6)和(D-8)以类似于文献中已知的肽偶合方法制备[WO2010051926、WO2010133312]。一般结构(D-6)的化合物可以由一般结构(D-5)的化合物通过酯水解以类似于文献中已知的方法制备[WO2010-051926、WO2010133312]。A1-A4、 B1-B5、烷基、Q、R1和R11基团各自为如上所定义。结构(D5)的化合物的制备在上文中描述。
(I-T5)：式(I-T5)的化合物可以通过例如类似于下述文献的内容记载的方法制备：Friedrich，L.E.et al.Journal of Organic Chemistry，43 (1978)，34-38；或Huettel，R.et al.Chemische Berichte，93(1960)，p. 1425-1432；或Sato，T et al.，Bulletin of the Chemical Society of Japan， 41(1968)，p.3017-3018。
(I-T8)：式(I-T8)的化合物可以通过例如类似于下述文献的内容记载的方法制备：EP 1 405 636，实施例5；或EP 2 301 538，第162页；或 Schmidt，Bernd et al.，European Journal of Organic Chemistry，(2011)， p.4814-4822。
(I-T9)：式(I-T9)的化合物可以通过例如类似于Ma，Shengming et al.，Chemistry-A European Journal，9(2003)，p.2447-2456记载的方法制备。
(I-T10)：式(I-T10)的化合物可以通过例如类似于EP 2 301 538，第 162页记载的方法来制备。
(I-T11)：式(I-T11)的化合物可以通过例如类似于EP 2 301 538，第 165页记载的方法来制备。
(I-T12)：式(I-T12)的化合物可以通过例如类似于EP 2 301 538，第 164页记载的方法来制备。
(I-T13)：式(I-T13)的化合物可以通过例如类似于EP 2 301 538，第 164页记载的方法来制备。
(I-T14)：式(I-T14)的化合物可以通过例如类似于下述文献的内容记载的方法制备：Hibi，Shigeki et al.，Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters，10(2000)，p.623-626；或Wang，Xiang et al.Journal of Organic Chemistry，72(2007)，1476-1479；EP1405636，第31页。
(I-T15)：式(I-T15)的化合物可以通过例如类似于Chattopadhyay， Buddhadebet al.，Organic Letters，13(2011)，p.3746-3749记载的方法制备。
(I-T16)：式(I-T16)的化合物可以通过例如类似于下述文献的内容记载的方法制备：Campi，Eva M.et al.Tetrahedron Letters，32(1991)，p. 1093-1094；或Thompson，Benjamin B.et al.，Organic Letters，13(2011)， p.3289-3291；或Kloetzel etal.Journal of the American Chemical Society，79(1957)，p.4222；或Chi，YongguiRobin et al.，Journal of the American Chemical Society，135(2013)，p.8113-8116。
(I-T18)：式(I-T18)的化合物可以通过例如类似于下述文献的内容记载的方法制备：EP 2 311 455，第150页；或Balaban，A.T.et al. Tetrahedron，19(1963)，第2199-2207页。
(I-T19)：式(I-T19)的化合物可以通过例如类似于WO 2004/14366，第108页记载的方法来制备。
(I-T20)：式(I-T20)的化合物可以通过例如类似于下述文献的内容记载的方法制备：Araki，Hiroshi；Katoh，Tadashi；Inoue，Munenori、 Synlett，(2006)，p.555-558；US 6,545,009，第27页，实施例1。
(I-T21)：式(I-T21)的化合物可以通过例如类似于下述文献的内容记载的方法制备：WO 2004/72050，第13页；或US 6,545,009，第27页。
方法I-T22
结构(I-T22)的化合物可以通过方案7中描述的方法制备。
反应方案7：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自为如上所定义。X 为Cl、Br、I。结构(W-1)和(W-6)的起始化合物是已知的(对于W1为例如US 2011/53904，第19页；对于W6为例如WO2012/175474，第 117-118页)或者可以通过已知方法制备。所述反应在类似于用于制备化合物(I-T23)而描述的条件下进行。
阶段1醛
本发明化合物(I-T22)的制备方法的阶段1：
一般结构(W2)的本发明化合物可以由结构(W1)的起始物料以类似于文献(US5739083，实施例2；WO2011/23667，第34页)中已知的方法制备。
B1-B5和X基团各自如上所定义。X为，例如氯、溴或碘。
结构(B1)的起始化合物是已知的或者可以通过已知方法制备。实施例包括2-溴-1，3-二氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-溴-1，3-二甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-溴-1-乙基-3-甲基 -5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-溴-1-氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲基)苯、2-溴-1-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]-3-(三氟甲基)苯、2-溴-1-氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3- 三氟甲氧基)苯、2-溴-1-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲氧基)苯、1，3-二甲基-2-碘-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-碘 -1-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲基)苯。它们可以例如通过EP1253128，第8-10页中描述的方法制备。
阶段2肟
本发明化合物(I-T22)的制备方法的阶段2：
一般结构(W3)的本发明化合物可以由结构(W2)的起始物料通过类似于文献中已知的方法制备。B1-B5基团各自为如上所定义。结构(W2) 的起始化合物的制备在上文中描述。实施例包括2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯甲醛、2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]苯甲醛、2-乙基-6-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯甲醛、 2-氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯甲醛、2-甲基 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯甲醛、2-氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲氧基)苯甲醛、2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲氧基)苯甲醛。
结构式(W3)的化合物为新的。迄今为止，未知的化合物(W3)可以通过类似于已知的由乙醛制备肟的方法制备(H.Metzger in Houben-Weyl，volume X/4，55页及之后的页，Georg Thieme Verlag Stuttgart 1968)。结构式(W3)的化合物可以为纯立体异构体的形式，还可以为所述立体异构体的混合物形式。
阶段3羟肟酰氯(Hydroxamyl chloride)
本发明化合物(I-T22)的制备方法的阶段3：
一般结构(W4)的本发明化合物通过使结构(W3)的肟与卤化试剂反应来制备。
B1-B5基团各自为如上所定义。X为氯、溴或碘。
结构(W4)的典型化合物为，例如，2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-N-羟基亚氨苄基氯、2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]-N-羟基亚氨苄基氯、2-乙基-6-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]-N-羟基亚氨苄基氯、2-氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)-N-羟基亚氨苄基氯、2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)-N-羟基亚氨苄基氯、2-氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]-6-(三氟甲氧基)-N-羟基亚氨苄基氯、2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲氧基)-N-羟基亚氨苄基氯、2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)-N-羟基亚氨苄基溴。
合适的卤化物是本领域技术人员已知的，例如氯、溴、碘、N-氯代丁二酰亚胺、N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺、1，3-二氯-5，5-二甲基乙内酰脲、1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲、苄基三甲基四氯碘酸铵 (benzyltrimethylammonium tetrachloroiodate)和次氯酸钠。优选使用氯化试剂。
该反应可以使用合适的溶剂进行。
原则上，用于进行本发明方法的有用的稀释剂或溶剂包括在特定反应条件下呈惰性的所有有机溶剂。实例包括：卤代烃(例如氯代烃，如四氯乙烯、四氯乙烷、二氯丙烷、二氯甲烷、二氯丁烷、氯仿、四氯化碳、三氯乙烷、三氯乙烯、五氯乙烷、二氟苯、1，2-二氯乙烷、氯苯、溴苯、二氯苯、氯甲苯、三氯苯)、醇(例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇)、醚(例如乙基丙基醚、甲基叔丁基醚、正丁基醚、苯甲醚、苯乙醚、环己基甲基醚、二甲醚、二乙醚、二丙醚、二异丙醚、二正丁基醚、二异丁基醚、二异戊基醚、乙二醇二甲醚、四氢呋喃、二噁烷、二氯二乙醚以及环氧乙烷和/或环氧丙烷的聚醚)、胺(例如三甲胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、吡啶和四亚甲基二胺)、硝基烃(例如硝基甲烷、硝基乙烷、硝基丙烷、硝基苯、氯硝基苯、邻硝基甲苯，腈如乙腈、丙腈、丁腈、异丁腈、苄腈、间氯苄腈)、四氢噻吩二氧化物、二甲亚砜、四亚甲基亚砜、二丙基亚砜、苄基甲基亚砜、二异丁基亚砜、二丁基亚砜、二异戊基亚砜、砜(例如二甲基砜、二乙基砜、二丙基砜、二丁基砜、二苯基砜、二己基砜、甲基乙基砜、乙基丙基砜、乙基异丁基砜和五亚甲基砜)、脂族、脂环族或芳族烃(例如戊烷、己烷、庚烷、辛烷、壬烷和工艺烃)，以及具有沸点为例如40℃至250℃的组分的所谓的“石油溶剂油(whitespirit)”、百里香素(cymene)、沸点在70 ℃至190℃范围内的石油馏分、环己烷、甲基环己烷、石油醚(petroleum ether)、轻石油(ligroin)、辛烷、苯、甲苯、氯苯、溴苯、硝基苯、二甲苯、酯(例如乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯和乙酸异丁酯，碳酸二甲酯、碳酸二丁酯和碳酸亚乙酯)、酰胺(例如六亚甲基磷酰胺、甲酰胺、N-甲基甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二丙基甲酰胺、N，N- 二丁基甲酰胺、N-甲基吡咯烷、N-甲基己内酰胺、1，3-二甲基-3，4，5，6- 四氢-2(1H)-嘧啶、辛基吡咯烷酮、辛基己内酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉二酮、N-甲酰基哌啶、N，N′-1，4-二甲酰基哌嗪)和酮(例如丙酮、苯乙酮、甲基乙基酮、甲基丁基酮)。
所用的优选稀释剂可为不损害反应的任何溶剂，例如水。有用的实施例为：芳族烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷或四氯化碳；开链醚或环状醚，例如二乙醚、二噁烷、四氢呋喃或1，2-二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸乙酯和乙酸丁酯；酮，例如丙酮、甲基异丁基酮和环己酮；酰胺，例如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮；腈，例如乙腈或丙腈；以及其他惰性溶剂，例如1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，所述溶剂可以单独使用或以两种或更多种的混合物使用。
所述反应可以在宽泛的温度范围内进行。通常，其在温度范围为-78 ℃至200℃、优选在温度-10至150℃之间进行。所述反应可以在加压或减压的条件下进行。但是优选在标准压力下进行。反应时间为0.1至72h，优选为1至24h。
为了进行该反应，在溶剂例如二甲基甲酰胺(dimethylformamide， DMF)中，每摩尔结构(W3)的化合物使用1至3mol、优选1至1.5mol 的卤化试剂。
阶段4环闭合
本发明化合物(I-T22)的制备方法的阶段4：
一般结构(W5)的本发明化合物通过使结构(W4)的羟基戊基氯化物与结构(W8)的炔烃反应来制备。
A1-A4、B1-B5、R11和烷基基团各自如上所定义。X为卤素，例如氯、溴、碘。
结构(W4)的化合物的制备在上文中描述。结构(W4)的典型化合物为，例如，2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-N-羟基亚氨苄基氯、2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-N-羟基亚氨苄基氯、2-乙基-6-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-N-羟基亚氨苄基氯、2- 氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)-N-羟基亚氨苄基氯、 2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)-N-羟基亚氨苄基氯、2-氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲氧基)-N-羟基亚氨苄基氯、2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲氧基)-N- 羟基亚氨苄基氯、2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)-N-羟基亚氨苄基溴。
结构(W8)的化合物是已知的(WO2012107434，第103页)或可以通过文献(Chinchilla，Rafael；Najera，Carmen，Chemical Society Reviews (2011)，40(10)，5084-5121、Chinchilla，Rafael；Najera，Carmen， Chemical Reviews(Washington，DC，UnitedStates)(2007)，107(3)， 874-922)中已知的方法制备。结构(W8)的典型化合物为，例如2-氯-5- 乙炔基苯甲酸甲酯、2-溴-5-乙炔基苯甲酸乙酯、2-氯-5-乙炔基-3-氟苯甲酸甲酯、2-氯-5-乙炔基烟酸乙酯、5-乙炔基-2-甲基烟酸乙酯。
该反应可使用合适的溶剂进行。
原则上，用于进行本发明方法的有用的稀释剂或溶剂包括在特定反应条件下呈惰性的所有有机溶剂。实例包括：卤代烃(例如氯代烃，如四氯乙烯、四氯乙烷、二氯丙烷、二氯甲烷、二氯丁烷、氯仿、四氯化碳、三氯乙烷、三氯乙烯、五氯乙烷、二氟苯、1，2-二氯乙烷、氯苯、溴苯、二氯苯、氯甲苯、三氯苯)、醇(例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇)、醚(例如乙基丙基醚、甲基叔丁基醚、正丁基醚、苯甲醚、苯乙醚、环己基甲基醚、二甲醚、二乙醚、二丙醚、二异丙醚、二正丁基醚、二异丁基醚、二异戊基醚、乙二醇二甲醚、四氢呋喃、二噁烷、二氯二乙醚以及环氧乙烷和/或环氧丙烷的聚醚)、胺(例如三甲胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、吡啶和四亚甲基二胺)、硝基烃(例如硝基甲烷、硝基乙烷、硝基丙烷、硝基苯、氯硝基苯、邻硝基甲苯，腈如乙腈、丙腈、丁腈、异丁腈、苄腈、间氯苄腈)、四氢噻吩二氧化物、二甲基亚砜、四亚甲基亚砜、二丙基亚砜、苄基甲基亚砜、二异丁基亚砜、二丁基亚砜、二异戊基亚砜、砜(例如二甲基砜、二乙基砜、二丙基砜、二丁基砜、二苯基砜、二己基砜、甲基乙基砜、乙基丙基砜、乙基异丁基砜和五亚甲基砜)、脂族、脂环族或芳族烃(例如戊烷、己烷、庚烷、辛烷、壬烷和工艺烃)、以及具有沸点为例如40℃至250℃的组分的所谓的“石油溶剂油”、百里香素、沸点为70℃至190℃的石油馏分、环己烷、甲基环己烷、石油醚、轻石油、辛烷、苯、甲苯、氯苯、溴苯、硝基苯、二甲苯、酯(例如乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯和乙酸异丁酯，碳酸二甲酯、碳酸二丁酯和碳酸亚乙酯)、酰胺(例如六亚甲基磷酰胺、甲酰胺、N-甲基甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二丙基甲酰胺、 N，N-二丁基甲酰胺、N-甲基吡咯烷、N-甲基己内酰胺、1，3-二甲基-3，4，5，6- 四氢-2(1H)-嘧啶、辛基吡咯烷酮、辛基己内酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉二酮、N-甲酰基哌啶、N，N′-1，4-二甲酰基哌嗪)和酮(例如丙酮、苯乙酮、甲基乙基酮、甲基丁基酮)。
所用的优选稀释剂可为不损害所述反应的任何溶剂，例如水。有用的实施例为：芳族烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷或四氯化碳；开链醚或环状醚，例如二乙醚、二噁烷、四氢呋喃或1，2-二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸乙酯和乙酸丁酯；酮，例如丙酮、甲基异丁基酮和环己酮；酰胺，例如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮；腈，例如乙腈或丙腈；以及其他惰性溶剂，例如1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，所述溶剂可以单独使用或以两种或多种的混合物使用。
在结构(W4)的化合物与结构(W8)的炔烃的反应中，可以加入碱。实施例包括碱土金属或碱金属化合物(例如锂、钠、钾、镁、钙和钡的氢氧化物、氢化物、氧化物和碳酸盐)；脒碱或胍碱(例如7-甲基-1，5，7- 三氮杂二环[4.4.0]癸-5-烯(MTBD)、二氮杂二环[4.3.0]壬烯(DBN)、二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳烯(DBU)、环己基四丁基胍(CyTBG)、环己基四甲基胍(CyTMG)、N，N，N，N-四甲基 -1，8-萘二胺、五甲基哌啶)；和胺，尤其是叔胺(例如三乙胺、三甲胺、三苄胺、三异丙胺、三丁胺、三环己胺、三戊胺、三己胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基甲苯胺、N，N-二甲基-对氨基吡啶、N-甲基吡咯烷、 N-甲基哌啶、N-甲基咪唑、N-甲基吡唑、N-甲基吗啉、N-甲基六亚甲基二胺、吡啶、4-吡咯烷基吡啶、4-二甲基氨基吡啶、喹啉、α-甲基吡啶、β-甲基吡啶、异喹啉、嘧啶、吖啶、N，N，N′，N′-四亚甲基二胺、 N，N，N′，N′-四亚乙基二胺、喹喔啉、N-丙基二异丙基胺、N-乙基二异丙基胺、N，N′-二甲基环己胺、2，6-二甲基吡啶、2，4-二甲基吡啶或三亚乙基二胺)。
所使用的优选碱性反应助剂为有机碱，例如三乙胺、乙基二异丙基胺、三正丁基胺、吡啶和4-二甲基氨基吡啶；另外，可以使用，例如下列碱：碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾；碳酸盐，例如碳酸氢钠和碳酸钾；磷酸盐，例如磷酸氢二钾和磷酸三钠。
所述反应可以在宽泛温度范围内进行。通常，其在温度范围为-78 ℃至200℃、优选在温度-10至150℃之间进行。所述反应可以在加压或减压条件下进行。但是优选在标准压力下进行。反应时间为0.1至72h，优选为1至24h。
为了进行该反应，例如，在溶剂例如二甲基甲酰胺(DMF)中，每摩尔结构(W4)的化合物中反应1-2摩尔当量的结构(W8)的化合物和1摩尔当量至最高为轻微过量的碱。
用于制备结构(W5)的化合物的阶段3和4可以单个阶段进行或作为一锅(one-pot)反应进行。
阶段5、6水解、酰胺化
一般结构(I-T22)的本发明化合物可由起始物料(W6)和(W9)以类似于文献中已知的肽偶合的方法制备(WO2010051926、WO2010133312)。一般结构(W6)的化合物可由一般结构(W5)的化合物通过酯水解以类似于文献中已知的方法制备(WO2010051926、WO2010133312)。A1-A4、 B1-B5、烷基、Q、R1和R11基团各自如上所定义。
方法I-T23
结构(I-T23)的化合物可通过在反应方案8中描述的方法来制备。
反应方案8：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1和R11基团各自如上所定义。X为例如Cl、Br、I。
阶段1肟
本发明化合物(I-T23)的制备方法的阶段1：
一般结构(X-2)的本发明化合物可以由结构(X-1)的起始物料通过类似于文献中已知的方法制备。A1-A4和烷基基团各自为如上所定义。结构(X-1)的起始化合物是已知的或可以通过已知方法制备。实施例包括 3-甲酯基苯甲醛、3-甲酯基-4-氯苯甲醛、3-甲酯基-4-溴苯甲醛、3-甲酯基-4-氟苯甲醛、3-甲酯基-4-氯-5-氟苯甲醛和相应的乙基酯。它们可以通过例如下述文献中描述的方法制备：WO 2010/011584，第19-20页； Journal ofOrganic Chemistry，76(2011)，p.1062-1071；WO 2012/114268，第137页；Journal of theAmerican Chemical Society，108 (1986)，p.452-461。
迄今为止，未知的化合物(X-2)可以通过类似于已知的由乙醛制备肟的方法制备(H.Metzger in Houben-Weyl，volume X/4，55页及之后的页，Georg Thieme VerlagStuttgart 1968)。结构式(X-2)的化合物可以为纯立体异构体的形式，还可以为所述立体异构体的混合物形式。
阶段2羟肟酰氯
本发明化合物(I-T23)的制备方法的阶段2：
一般结构(X-3)的本发明化合物通过使结构(X-2)的肟与卤化试剂反应来制备。
A1-A4和烷基基团各自如上所定义。
结构(X-3)的典型化合物为，例如，甲酯基-4-氯-N-羟基亚氨苄基氯、 3-甲酯基-4-氟-N-羟基亚氨苄基氯、3-甲酯基-4-氯-5-氟-N-羟基亚氨苄基氯、3-甲酯基-4-溴-N-羟基亚氨苄基氯。
合适的卤化物是本领域技术人员已知的，例如氯、溴、碘、N-氯代丁二酰亚胺、N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺、1，3-二氯-5，5-二甲基乙内酰脲、1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲、苄基三甲基四氯碘酸铵和次氯酸钠。优选使用氯化试剂。
原则上，用于进行本发明方法的有用的稀释剂或溶剂包括在特定反应条件下呈惰性的所有有机溶剂。实例包括：卤代烃(例如氯代烃，如四氯乙烯、四氯乙烷、二氯丙烷、二氯甲烷、二氯丁烷、氯仿、四氯化碳、三氯乙烷、三氯乙烯、五氯乙烷、二氟苯、1，2-二氯乙烷、氯苯、溴苯、二氯苯、氯甲苯、三氯苯)、醇(例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇)、醚(如乙基丙基醚、甲基叔丁基醚、正丁基醚、苯甲醚、苯乙醚、环己基甲基醚、二甲醚、二乙醚、二丙醚、二异丙醚、二正丁基醚、二异丁基醚、二异戊基醚、乙二醇二甲醚、四氢呋喃、二噁烷、二氯二乙醚以及环氧乙烷和/或环氧丙烷的聚醚)、胺(例如三甲胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、吡啶和四亚甲基二胺)、硝基烃(例如硝基甲烷、硝基乙烷、硝基丙烷、硝基苯、氯硝基苯、邻硝基甲苯，腈如乙腈、丙腈、丁腈、异丁腈、苄腈、间氯苄腈)、四氢噻吩二氧化物、二甲基亚砜、四亚甲基亚砜、二丙基亚砜、苄基甲基亚砜、二异丁基亚砜、二丁基亚砜、二异戊基亚砜、砜(例如二甲基砜、二乙基砜、二丙基砜、二丁基砜、二苯基砜、二己基砜、甲基乙基砜、乙基丙基砜、乙基异丁基砜和五亚甲基砜)、脂族、脂环族或芳族烃(例如戊烷、己烷、庚烷、辛烷、壬烷和工艺烃)、以及具有沸点为例如40℃至250℃的组分的所谓的石油溶剂油、百里香素、沸点为70℃至190℃的石油馏分、环己烷、甲基环己烷、石油醚、轻石油、辛烷、苯、甲苯、氯苯、溴苯、硝基苯、二甲苯、酯(例如乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯和乙酸异丁酯，碳酸二甲酯、碳酸二丁酯和碳酸亚乙酯)、酰胺(例如六亚甲基磷酰胺、甲酰胺、N-甲基甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二丙基甲酰胺、 N，N-二丁基甲酰胺、N-甲基吡咯烷、N-甲基己内酰胺、1，3-二甲基-3，4，5，6- 四氢-2(1H)-嘧啶、辛基吡咯烷酮、辛基己内酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉二酮、N-甲酰基哌啶、N，N′-1，4-二甲酰基哌嗪)和酮(例如丙酮、苯乙酮、甲基乙基酮、甲基丁基酮)。
所用的优选稀释剂可为不损害反应的任何溶剂，例如水。有用的实施例为：芳族烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷或四氯化碳；开链醚或环状醚，例如二乙醚、二噁烷、四氢呋喃或1，2-二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸乙酯和乙酸丁酯；酮，例如丙酮、甲基异丁基酮和环己酮；酰胺，例如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮；腈，例如乙腈或丙腈；以及其他惰性溶剂，例如1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，所述溶剂可以单独使用或以两种或更多种的混合物使用。
所述反应可以在宽泛的温度范围内进行。通常，其在温度范围为-78 ℃至200℃、优选温度在-10至150℃之间进行。所述反应可以在加压或减压的条件下进行。但是优选在标准压力下进行。反应时间为0.1至72h，优选为1至24h。
为了进行该反应，在溶剂例如二甲基甲酰胺(DMF)中，每摩尔结构 (X-2)的化合物使用1至3mol、优选1至1.5mol的卤化试剂。
阶段3环闭合
本发明化合物(I-T23)的制备方法的阶段3：
一般结构(X-4)的本发明化合物通过使结构(X-3)的羟基戊基氯化物与结构(X-6)的炔烃反应制备。
A1-A4、B1-B5、R11和烷基基团各自如上所定义。
结构(X-3)的典型化合物为，例如，甲酯基-4-氯-N-羟基亚氨苄基氯、 3-甲酯基-4-氟-N-羟基亚氨苄基氯、3-甲酯基-4-氯-5-氟-N-羟基亚氨苄基氯、3-甲酯基-4-溴-N-羟基亚氨苄基氯。
原则上，用于进行本发明方法的有用的稀释剂或溶剂包括在特定反应条件下呈惰性的所有有机溶剂。实施例包括：卤代烃(例如氯代烃，如四氯乙烯、四氯乙烷、二氯丙烷、二氯甲烷、二氯丁烷、氯仿、四氯化碳、三氯乙烷、三氯乙烯、五氯乙烷、二氟苯、1，2-二氯乙烷、氯苯、溴苯、二氯苯、氯甲苯、三氯苯)、醇(例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇)、醚(例如乙基丙基醚、甲基叔丁基醚、正丁基醚、苯甲醚、苯乙醚、环己基甲基醚、二甲醚、二乙醚、二丙醚、二异丙醚、二正丁基醚、二异丁基醚、二异戊基醚、乙二醇二甲醚、四氢呋喃、二噁烷、二氯二乙醚以及环氧乙烷和/或环氧丙烷的聚醚)、胺(例如三甲胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、吡啶和四亚甲基二胺)、硝基烃(例如硝基甲烷、硝基乙烷、硝基丙烷、硝基苯、氯硝基苯、邻硝基甲苯，腈如乙腈、丙腈、丁腈、异丁腈、苄腈、间氯苄腈)、四氢噻吩二氧化物、二甲基亚砜、四亚甲基亚砜、二丙基亚砜、苄基甲基亚砜、二异丁基亚砜、二丁基亚砜、二异戊基亚砜、砜(例如二甲基砜、二乙基砜、二丙基砜、二丁基砜、二苯基砜、二己基砜、甲基乙基砜、乙基丙基砜、乙基异丁基砜和五亚甲基砜)、脂族、脂环族或芳族烃(例如戊烷、己烷、庚烷、辛烷、壬烷和工艺烃)、以及具有沸点为例如40℃至250℃的组分的所谓的“石油溶剂油”、百里香素、沸点为70℃至190℃的石油馏分、环己烷、甲基环己烷、石油醚、轻石油、辛烷、苯、甲苯、氯苯、溴苯、硝基苯、二甲苯、酯(例如乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯和乙酸异丁酯，碳酸二甲酯、碳酸二丁酯和碳酸亚乙酯)、酰胺(例如六亚甲基磷酰胺、甲酰胺、N-甲基甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二丙基甲酰胺、 N，N-二丁基甲酰胺、N-甲基吡咯烷、N-甲基己内酰胺、1，3-二甲基-3，4，5，6- 四氢-2(1H)-嘧啶、辛基吡咯烷酮、辛基己内酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉二酮、N-甲酰基哌啶、N，N′-1，4-二甲酰基哌嗪)和酮(例如丙酮、苯乙酮、甲基乙基酮、甲基丁基酮)。
所用的优选稀释剂可为不损害所述反应的任何溶剂，例如水。有用的实施例为：芳族烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷或四氯化碳；开链醚或环状醚，例如乙醚、二噁烷、四氢呋喃或1，2-二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸乙酯和乙酸丁酯；酮，例如丙酮、甲基异丁基酮和环己酮；酰胺，例如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮；腈，例如乙腈或丙腈；以及其他惰性溶剂，例如1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，所述溶剂可以单独使用或以两种或更多种的混合物使用。
在结构(X-3)的化合物与结构(X-6)的炔烃的反应中，可以加入碱。实施例包括碱土金属或碱金属化合物(例如锂、钠、钾、镁、钙和钡的氢氧化物、氢化物、氧化物和碳酸盐)；脒碱或胍碱(例如7-甲基-1，5，7- 三氮杂二环[4.4.0]癸-5-烯(MTBD)、二氮杂二环[4.3.0]壬烯(DBN)、二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳烯(DBU)、环己基四丁基胍(CyTBG)、环己基四甲基胍(CyTMG)、N，N，N，N-四甲基 -1，8-萘二胺、五甲基哌啶)；和胺，尤其是叔胺(例如三乙胺、三甲胺、三苄胺、三异丙胺、三丁胺、三环己胺、三戊胺、三己胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基甲苯胺、N，N-二甲基-对-氨基吡啶、N-甲基吡咯烷、N-甲基哌啶、N-甲基咪唑、N-甲基吡唑、N-甲基吗啉、N-甲基六亚甲基二胺、吡啶、4-吡咯烷基吡啶、4-二甲基氨基吡啶、喹啉、α-甲基吡啶、β-甲基吡啶、异喹啉、嘧啶、吖啶、N，N，N′，N′-四亚甲基二胺、 N，N，N′，N′-四亚乙基二胺、喹喔啉、N-丙基二异丙基胺、N-乙基二异丙基胺、N，N′-二甲基环己胺、2，6-二甲基吡啶、2，4-二甲基吡啶或三亚乙基二胺)。
所使用的优选碱性反应助剂为有机碱，例如三乙胺、乙基二异丙基胺、三正丁基胺、吡啶和4-二甲基氨基吡啶；另外，可以使用，例如下列碱：碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾；碳酸盐，例如碳酸氢钠和碳酸钾；磷酸盐，例如磷酸氢二钾和磷酸三钠。
所述反应可以在宽泛的温度范围内进行。通常，其在温度范围为-78 ℃至200℃、优选在温度-10至150℃之间进行。所述反应可以在加压或减压的条件下进行。但是优选在标准压力下进行。反应时间为0.1至72h，优选为1至24h。
为了进行该反应，例如，在溶剂例如二甲基甲酰胺(DMF)中，每摩尔结构(X-3)的化合物中反应1-2摩尔当量的结构(X-6)的化合物和1摩尔当量至最高为轻微过量的碱。
用于制备结构(X-4)的化合物的阶段2和3可以单个阶段进行或作为一锅反应进行。
阶段4、5水解、酰胺化
用于制备本发明化合物(1-T23)的最后的阶段(阶段4和5)、羧酸酯(X-4)的水解和羧酸X-5的酰胺化均可以通过上述用于酯水解和羧酸的酰胺化的一般方法(反应方案)来进行。
阶段6炔烃的制备
阶段6：制备结构(X-6)的起始化合物
B1-B5、R11和U基团各自如上所定义。U为，例如溴、碘或三氟甲磺酸盐。
一般结构(X-6)的本发明化合物可以由结构(X-7)的起始物料通过类似于文献(Chinchilla，Rafael et al.，Chemical Society Reviews(2011)， 40(10)，p.5084-5121、Chinchilla，Rafael et al.，Chemical Reviews (Washington，DC，United States)(2007)，107(3)，p.874-922)中已知的方法，借助于包含钯和铜的过渡金属催化剂在催化作用下制备。
结构(X-7)的起始化合物是已知的或可以通过已知方法制备。实施例包括2-溴-1，3-二氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-溴-1，3-二甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-溴-1-乙基-3-甲基 -5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-溴-1-氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲基)苯、2-溴-1-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]-3-(三氟甲基)苯、2-溴-1-氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲氧基)苯、2-溴-1-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲氧基)苯。其可通过例如在EP 1 253 128，第8-10页中描述的方法制备。
结构(X-8)的起始化合物是已知的或可以通过已知方法制备。如果 R6＝H，则在此方法中可能使用保护基团而不是R6。合适的保护基团为，例如，三甲基硅烷基、三乙基硅烷基以及二甲基羟甲基。用于引入和脱离的其他合适的保护基团记载在文献中[参见Greene′s protective groups的目录，organic synthesis，4th edition，P.G.M.Wuts，T.W.Greene，John Wiley&Sons，Inc.，Hoboken，New Jersey，2007，第 927-933页]。
阶段3可替代的方案：与酰胺偶合
或者，本发明的化合物(I-T3)可以通过一般的制备方法B(反应方案9)制备。
反应方案9：
A1-A4、B1-B5、Q、R1以及R11基团各自如上所定义。
一般结构(X-4)的本发明化合物通过使结构(X-9)的羟基戊基氯化物与结构(X-6)的炔烃反应来制备。
结构(X-6)的化合物的制备在上文中描述。结构(X-9)的化合物通过类似于上述制备结构(X-3)的化合物的方法来制备。
结构(X-3)的典型化合物为，例如4-氯-3-(环丙基氨基甲酰基)-N-羟基亚氨苄基氯、3-(环丙基氨基甲酰基)-4-氟-N-羟基亚氨苄基氯、4-氯 -3-(环丙基氨基甲酰基)-5-氟-N-羟基亚氨苄基氯、4-溴-3-(环丙基氨基甲酰基)-N-羟基亚氨苄基氯。
(I-T24)：式(I-T24)的化合物可以通过例如类似于下述文献中的内容记载的方法制备：Furukawa，Hirotoshi et al.Heterocycles，79(2009)，p. 303-309；US 6,545,009，第34页，实施例111。
(I-T25)：式(I-T25)的化合物可以通过例如类似于WO 2004/14366，第113页记载的方法来制备。
(I-T26)：式(I-T26)的化合物可以通过例如类似于Chihiro， Masatoshi et al.，Journal of Medicinal Chemistry，38(1995)，p.353-358 页记载的方法来制备。
(I-T27)：式(I-T27)的化合物可以通过例如类似于US 6,545,009，第 31页，实施例74记载的方法来制备。
结构(I-T28)的化合物可通过在反应方案10中描述的方法制备。
反应方案10：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自为如上所定义。结构(S-1)的起始化合物是已知的(例如US 5,739,083，第10页；或WO 2012/175474，第117-118页)或者可通过已知方法制备。所述反应可以在文献(例如Abdelrahman S.Mayhoub et al.，Bioorg.Med.Chem.20 (2012)p.2427-2434或WO 2009/023372)中描述的条件下进行。
方法I-T29
结构(I-T29)的化合物可通过在反应方案11中描述的方法制备。
反应方案11：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自为如上所定义。结构(H-1)和(H-7)的起始化合物是已知的(例如US 3,725,417，第7页；或WO 2012/175474，第117-118页)或者可通过已知方法制备。所述反应可以在文献(例如Abdelrahman S.Mayhoub et al.，Bioorg.Med.Chem.20(2012)第2427-2434页或WO 2009/023372)中描述的条件下进行。
方法I-T30
(I-T30)：式(I-T30)的化合物通过类似于下述文献中的内容记载的方法制备：WO2011/9484，p.104；或Gamber，Gabriel G.et al.，Bioorganic and Medicinal ChemistryLetters，21(2011)，p.1447-1451。
(I-T31)：式(I-T31)的化合物通过类似于下述文献中的内容记载的方法制备：Bishop，Brian C.et al.，Synthesis，(2004)，p.43-52；或Heller， Stephen T.et al.，Organic Letters，8(2006)，p.2675-2678；或Baddar， F.G.et al.Journal ofHeterocyclic Chemistry，15(1978)，p.385-393。
(I-T32)：式(I-T32)的化合物通过类似于Joo，Jung Min et al.， Journal ofOrganic Chemistry，75(2010)，p.4911-4920记载的方法来制备。
(I-T33)：式(I-T33)的化合物通过类似于下述文献中的内容记载的方法制备：Joo，Jung Min et al.，Journal of Organic Chemistry，75(2010)， p.4911-4920；或WO2004/91610，第70页。
(I-T34)：式(I-T34)的化合物通过类似于Al-Tel，Taleb et al.，Journal ofMedicinal Chemistry，54(2011)，p.8373-8385记载的方法来制备。
(I-T35)：式(I-T35)的化合物通过类似于下述文献中的内容记载的方法制备：Yang，Shu-wie et al.，Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters，21(2011)，p.182-185；或Kennedy，Andrew J.et al，Journal of Medicinal Chemistry，54(2011)，p.3524-3548。
结构(I-T45)的化合物可通过在反应方案12中描述的方法制备。
反应方案12：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自如上所定义。U为硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐。X为溴、碘或三氟磺酸盐。结构(G-1)、(G-5) 和(G-6)的起始化合物是已知的或者可以通过已知方法制备。
所述反应可以通过文献(参见，例如Stage G1-＞G2 US 2013/0012532，第29页)中描述的方法来进行。
方法I-T46
结构(I-T46)的化合物可通过在反应方案13中描述的方法来制备。
反应方案13：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自为如上所定义。U 为硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐。X为溴、碘或三氟磺酸盐。结构(F-1) 和(F-5)的起始化合物是已知的(例如F-1：Hulcoop，David G.et al.， Organic Letters，9(2007)，p.1761-1764)或者可以通过已知方法制备。
所述反应可以通过文献例如US 2009/209476，第18-19页中描述的方法来进行。
方法I-T47
结构(I-T47)的化合物可通过在反应方案14中描述的方法来制备。
反应方案14：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自为如上所定义。当 M为硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐时，U为溴、碘或三氟磺酸盐。当M 为溴、碘或三氟磺酸盐时，U为硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐。结构(E-1) 和(E-6)的起始化合物是已知的(例如Liu，Kun et al.，Journal ofMedicinal Chemistry，51(2008)，p.7843-7854；或Cornet，Stephanie M. et al.，Transactions，(2003)，p.4395-4405)或者可以通过已知方法制备。
所述反应可以通过文献例如US 2009/209476，第18-19页中描述的方法来进行。
制备硫代酰胺的方法
结构(Ii)的化合物可以采用反应方案15中描述的方法由结构(Ih)的化合物通过与硫转移试剂的反应来制备。
反应方案15：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、T以及R1基团各自如上所定义。所用的硫化试剂(2)可以为，例如P4S10或劳森试剂(Lawesson′s reagent)(2，4- 双(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫杂二磷丁烷-2，4-二硫化物)。
化合物(Ih)的制备如上所述。
硫化试剂可以市售购得或者可通过本领域技术人员已知的方法或类似的方法来制备。
所述反应可以通过类似于用于硫化碳酰胺的文献(例如 WO2012056372，第77页；WO2003066050，第31页)中已知的方法来进行。
制备(Ik)的方法
本发明化合物(Ik)可以采用反应方案16中描述的方法由化合物(Ij) 通过与结构(Y-3)的硫化合物的反应来制备。
反应方案16：
A1至A4、B1至B4、烷基、Q、R1、n以及R11基团各自如上所定义。X为合适的离去基团，例如氟、氯、溴或碘。R14为任选地取代的 C1-C6-烷基。Y为氢或碱金属，例如钠或锂。
所述反应可以通过类似于文献中用于将烷基硫基引入到芳族体系中的已知的方法进行[例如Organometallics 1989，8(5)，1303-1308； WO1998056761，实施例63，第97页]。
制备(Ika)和(Ikb)的方法
本发明的化合物(Ika)和(Ikb)可以采用反应方案17中描述的方法由结构(Ik)的化合物通过与氧化剂的反应来制备。
反应方案17：
A1至A4、B1至B4、烷基、Q、R1、n以及R11基团各自如上所定义。R14为任选地取代的C1-C6-烷基。
结构(Ik)的化合物的制备如上所述。
所用氧化剂可以为本领域技术人员从用于制备亚砜和砜的文献中已知的试剂。其为市售购得或者可通过本领域技术人员已知的方法或类似的方法制备。实施例包括：过氧化氢、过氧乙酸、3-氯过苯甲酸以及三氟过氧乙酸。
所述反应可以通过类似于由用于制备亚砜和砜的文献中已知的方法来进行[亚砜衍生物：WO2006/097766、WO2005/019151，砜衍生物： WO2008/125214、WO2005/121087]。
制备N-烷基化合物的方法
结构(I)的化合物可以采用反应方案18中描述的方法由结构(Im)的化合物通过与烷基化试剂的反应来制备。
反应方案18：
A1-A4、B1-B5、烷基和Q基团各自为如上所定义。U为，例如溴、碘或三氟磺酸盐。R1为在各种情况下的伯或仲的、任选地取代的下述基团：C1-C6-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-炔基、C4-C7-环烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、芳基-(C1-C3)-烷基、杂芳基-(C1-C3)-烷基。 W是氧。
结构U-R1的化合物可以市售购得或者由文献中已知、或可通过类似于文献中已知的方法来制备。实施例包括：甲基氯、甲基溴、甲基碘、硫酸二甲酯、三氟甲磺酸甲酯、乙基溴、乙基碘、硫酸二乙酯和三氟甲磺酸乙酯。
用于所述反应的碱为市售购得。实施例包括碱土金属和碱金属化合物(例如锂、钠、钾、镁、钙和钡的氢氧化物、氢化物、氧化物和碳酸盐)，例如氢化钠、氢氧化钠和氢氧化钾；碳酸盐，例如碳酸氢钠和碳酸钾。
所述反应可以通过类似于用于仲胺的N-烷基化的文献中已知的方法来进行(例如G.L.Gisele，A.Lüttringhaus，Synthesis(1971)第266页，对于综述参见：B.C.Challis，J.A.Challis in：The Chemistry of Functional Groups，The Chemistry of Amides，S.Patai，J.Zabicky， editors，Interscience Publishers，London，1970，734页及之后的页)。
制备4-七氟异丙基-2-甲基-6-三氟甲基苯胺起始物料
迄今为止，结构(D-Ia)的4-七氟异丙基-2-甲基-6-三氟甲基苯胺起始物料并没有在文献中描述。其制备可以通过2种不同的方法进行。
制备硫代酰胺的方法
结构(Ii)的化合物可以采用反应方案15中描述的方法由结构(Ih)的化合物通过与硫转移试剂的反应来制备。
反应方案15：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、T以及R1基团各自为如上所定义。所用的硫化试剂(2)可以为，例如P4S10或劳森试剂(2，4-二(4-甲氧苯基)-1，3，2，4-二硫杂二磷杂环丁烷-2，4-二硫化物)。
化合物(Ih)的制备如上所述。
硫化试剂为市售购得或者可通过本领域技术人员已知的方法或类似的方法来制备。
所述反应可以通过类似于文献(例如WO2012056372，第77页； WO2003066050，第31页)中已知的由用于硫化碳酰胺的方法来进行。
制备(Ik)的方法
本发明化合物(Ik)可以利用反应方案16中描述的方法由化合物(Ij) 通过与结构(Y-3)的硫化物反应来制备。
反应方案16：
A1至A4、B1至B4、烷基、Q、R1、n以及R11基团各自如上所定义。X为合适的离去基团，例如氟、氯、溴或碘。R14为任选地取代的 C1-C6-烷基。Y为氢或碱金属，例如钠或锂。
所述反应可以通过文献中已知的类似于由将烷基硫基引入到芳族体系中的方法来进行[例如Organometallics 1989，8(5)，1303-1308； WO1998056761，实施例63，第97页]。
方法1：
结构(K-1)的4-七氟异丙基-2-甲基-6-三氟甲基苯胺可以采用在反应方案1中描述的方法，在过氧化氢存在下，由2-甲基-6-三氟甲基苯胺与七氟异丙基碘反应来制备。
反应方案4
2-甲基-6-三氟甲基苯胺由文献(John P.Chupp，Terry M. Balthazor，MichaelJ.Miller，and Mark J.Pozzo，J.Org.Chem.49 (1984)，4711-4716；或Thomas E.NicksonJ.Org.Chem.51(1986) 3903-3904)中已知，并且七氟异丙基碘为市售购得。
该反应通过类似于已知的用于芳族化合物的三氟甲基化的方法进行(TatsuhitoKino，Yu Nagase，Yuhki Ohtsuka，Kyoko Yamamoto， Daisuke Uraguchi，Kenji Tokuhisaand Tetsu Yamakawa，Journal of Fluorine Chemistry 131(2010)98-105)。
方法2
另外，结构(K-1)的4-七氟异丙基-2-甲基-6-三氟甲基苯胺可以通过下述过程制备：由4-七氟异丙基-2-甲基苯胺开始，采用在反应方案2 中描述的方法，在氧化剂和过渡金属催化剂存在下，通过与三氟甲基亚磺酸钠反应。
反应方案5
X为Br、I、NaSO2 -(三氟甲基亚磺酸钠)、KSO2 -(三氟甲基亚磺酸钾)。特别优选三氟甲基亚磺酸钠。
4-七氟异丙基-2-甲基苯胺是已知的(US2004/92762)。
合适的催化剂为过渡金属，例如硫酸铁(II)、硝酸铁(III)、三氟甲磺酸铜(II)或二茂铁。特别优选硫酸铁(II)。
特别地，合适的氧化剂为过氧化物，例如过氧化氢、叔丁基氢过氧化物或过氧化二硫酸钠、过氧化二硫酸钾、过氧化单硫酸钠或过氧化单硫酸钾。特别优选叔丁基氢过氧化物。
在该反应的进行中，可以使用合适的溶剂。
原则上，用于进行本发明方法的有用的稀释剂或溶剂包括在特定反应条件下呈惰性的所有有机溶剂。实施例包括：腈，例如乙腈、丙腈、丁腈、异丁腈；水；四氢噻吩二氧化物；二甲基亚砜、四亚甲基亚砜、二丙基亚砜、二异丁基亚砜、二丁基亚砜、二异戊基亚砜；砜(例如二甲基砜、二乙基砜、二丙基砜、二丁基砜、二己基砜、甲基乙基砜、乙基丙基砜、乙基异丁基砜和五亚甲基砜)；脂族、脂环族烃(例如戊烷、己烷、庚烷、辛烷、壬烷和工艺烃)、以及具有沸点为例如40℃至250 ℃的组分的所谓的“石油溶剂油”、沸点为70℃至190℃的石油馏分、环己烷、甲基环己烷、石油醚、轻石油、辛烷。
所用的优选稀释剂可为不损害所述反应的任何溶剂，例如水；腈，如乙腈、丙腈、丁腈、异丁腈。所述溶剂可以单独使用或以两种或更多种的混合物使用。
在所述反应中可以使用碱。实施例包括碱土金属或碱金属化合物 (例如锂、钠、钾、镁、钙和钡的氢氧化物、氢化物、氧化物和碳酸盐)。
使用的优选的碱性反应助剂可为碳酸氢钠；另外，可以使用，例如下列碱：碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾；碳酸盐，例如碳酸氢钠和碳酸钾；磷酸盐，例如磷酸二氢钠、磷酸氢二钾和磷酸三钠。
所述反应可以在宽泛的温度范围内进行。其通常在温度范围为-78 ℃至200℃、优选在温度-10至150℃之间进行。所述反应可以在加压或减压的条件下进行。但是优选在标准压力下进行。反应时间为0.1至72h，优选为1至24h。
为了进行所述反应，在溶剂或溶剂混合物，例如在乙腈和水的混合物中，每摩尔的4-七氟异丙基-2-甲基-6-三氟甲基苯胺使用：1至10mol、优选1至4mol的三氟甲基化剂，1至20mol、优选1至8mol的氧化剂，以及0.01至1mol、优选0.05至0.4mol的催化剂。
方法I-T46的延伸
结构(I-T46)的化合物可通过在反应方案中描述的方法来制备。
反应方案6：
A1-A4、B1-B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自如上所定义。U为硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐。X为溴、碘或三氟磺酸盐。结构(F-1)和(F-5) 的起始化合物是已知的(例如F-1：Hulcoop，David G.et al.，Organic Letters，9(2007)，p.1761-1764，Supportinginformation，p.1及后页)，或者可以通过已知方法制备(例如由D-1制备)。
所述反应可以通过文献例如US 2009/209476，第18-19页中描述的方法来进行。
阶段1吡咯环闭合
本发明化合物(I-T46)的制备方法的阶段1：
一般结构(F-1)的本发明化合物可以由结构(D-1)和(F-1b)的起始物料通过类似于文献中已知的方法来制备。B1-B5基团各自为如上所定义。结构(D-1)的化合物由文献(例如US2002/198399；WO2009/30457，第 28页)中已知或可以通过文献中已知的方法制备。化合物(F1-b)为市售可得。结构(D-1)的化合物的典型代表包括2-氨基-1，3-二氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、2-氨基-1，3-二甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]苯、2-氨基-1-乙基-3-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯、 2-氨基-1-氯-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲基)苯、2-氨基 -1-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲基)苯、2-氨基-1-氯 -5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲氧基)苯、2-氨基-1-甲基-5- [1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-3-(三氟甲氧基)苯。所述反应在文献(例如Hulcoop，David G.et al.，Organic Letters，9(2007)，p.1761-1764， Supporting information p.1及后页)中对于类似化合物已知的条件下进行。
阶段2卤化
本发明化合物(I-T46)的制备方法的阶段2：
一般结构(F-2)的本发明化合物可以由结构(F-1)的起始物料通过卤化以类似于文献中已知的方法来制备。B1-B5基团各自为如上所定义。结构(F-1)的化合物由文献(例如F-1：Hulcoop，David G.et al.，Organic Letters，9(2007)，p.1761-1764，Supportinginformation p.1页及之后的页)中已知或可以通过上述方法制备。结构(F-1)的化合物的典型代表包括1-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡咯、1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡咯、1-[2-乙基-6-甲基 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡咯、1-[2-氯-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]吡咯、1-[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]吡咯、1-[1-氯-5-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲氧基)苯基]吡咯、1-[1-甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲氧基)苯基]吡咯。
合适的卤化化合物是本领域技术人员已知的，例如溴、碘、N-溴丁二酰亚胺、N-碘丁二酰亚胺、1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲和苄基三甲基四氯碘酸铵。优选使用溴、碘和碘丁二酰亚胺。所述反应按照文献(例如Tatsuta；Itoh Bulletin of the ChemicalSociety of Japan，67(1994) 1449-1455)中已知的条件。
阶段3硼酸偶合
本发明化合物(I-T46)的制备方法的阶段3：
A1至A4、B1至B5、烷基、n以及R11基团各自如上所定义。U为例如硼酸、硼酸酯或三氟硼酸盐，X为溴、碘或三氟磺酸盐。
一般结构(F-3)的本发明的化合物可由一般结构(F-2)和(F-5)的共反应物借助钯催化反应利用文献中已知的方法来制备(例如WO 2005/040110或WO 2009/089508)。结构(F-5)的化合物为市售可得或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。
阶段4、5水解、酰胺化
一般结构(I-T46)的本发明化合物可以由起始物料(F-4)和(F-7)通过类似于文献中已知的肽偶合方法来制备(例如WO2010/051926或WO 2010/133312)。一般结构(F-4)的化合物由一般结构(F-3)的化合物通过酯水解以类似于文献中已知的方法制备(例如WO2010/051926或WO 2010/133312)。A1至A4、B1至B5、烷基、Q、R1以及R11基团各自为如上所定义。
Q
在一个更优选的实施方案中，式(I)或(Ia“)或(IT-2)或(I-T3)或(I-T4) 或(I-T22)或(I-T23)或(I-T46)中的Q为C1-C4烷基；2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；氟或1-氰基丙基或吡啶取代的C1-C4烷基，例如2，2，2- 三氟乙基、2，2-二氟乙基、3，3，3-三氟丙基、吡啶-2-基甲基或(1-氰基环丙基)甲基；C3-C4-环烷基，例如环丙基或环丁基；任选地取代的C3-C4- 环烷基，例如任选氟取代的C1-C4烷基-取代的环丙基(如1-三氟甲基- 环丙基、1-叔丁基环丙基)、1-硫代氨基甲酰基环丙基、1-氨基甲酰基环丙基、1-氰基环丙基、反式-2-氟环丙基、顺式-2-氟环丙基；C4-C6- 杂环烷基，例如氧杂环丁烷-3-基、硫杂环丁烷-3-基、1-氧化硫杂环丁烷 -3-基或1，1-二氧化硫杂环丁烷-3-基；或每种情况下任选C1-C4烷基取代的苄基；吡唑(例如N-甲基吡唑-3-基)；吡啶；甲磺酰基；或2-氧代 -2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基。
在一个特别优选的实施方案中，式(I)或(Ia“)或(IT-2)或(I-T3)或 (I-T4)或(I-T22)或(I-T23)或(I-T46)中的Q为氟取代的C1-C3-烷基，如 2，2，2-三氟乙基或3，3，3-三氟丙基；环丙基；任选氰基、C1-C4烷基取代的环丙基，如1-氰基环丙基或1-三氟甲基环丙基；硫杂环丁烷-3-基；或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基)氨基乙基。
式(I)
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2或T4且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T3或T46且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T22或T23 且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2或T4； B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T3或T46； B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T22或T23； B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素且所有其他参数如第[9]段中定义。在本文中，一个特别优选的实施方案涉及这样的化合物，其中R8为全氟代的(C1-C6)-烷基、 (C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，最优选全氟代的(C1-C4)-烷基、(C1-C4)- 烷氧基。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素且所有其他参数如第[9]段中定义。在本文中，一个特别优选的实施方案涉及这样的化合物，其中R8为全氟代的 (C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，最优选全氟代的(C1-C4)- 烷基、(C1-C4)-烷氧基，其中B1、B2、B4和B5分别为CR6、CR7、CR9和CR10，其中R6、R7、R9和R10各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、或C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、 C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4- 烷基氨基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基，其中每一种基团被至少一个选自卤素和羟基的取代基取代，其中至少一个取代基为卤素，并且所有其他参数如第[9]段中定义。在进一步优选的实施方案中，R6和R10各自为卤素(例如Cl、Br或F)，各自为C1-C3-烷基，或各自为卤素取代的 C1-C3-烷基，例如全氟代的C1-C3-烷基(全氟甲基、全氟乙基或全氟丙基)。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素，更优选地，其中R8为全氟代的(C1-C6)- 烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，最优选全氟代的(C1-C4)-烷基、 (C1-C4)-烷氧基，其中B1、B2和B4分别为CR6、CR7和CR9且B5为N，其中R6、R7和R9各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、或C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、 N，N-二-C1-C4-烷基氨基，其中每一种基团被至少一个选自卤素和羟基的取代基取代，其中至少一个取代基为卤素，并且所有其他参数如第[9] 段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素，更优选地，其中R8为全氟代的(C1-C6)- 烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，最优选全氟代的(C1-C4)-烷基、 (C1-C4)-烷氧基，其中B1、B2、B4和B5分别为CR6、CR7、CR9和CR10，且其中R6、R7、R9和R10各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、或C1-C4- 烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基，其中每一种基团被至少一个选自卤素和羟基的取代基取代，其中至少一个取代基为卤素；各R11独立地为H、氨基(NH2)或氰基，优选H；W为O；R1为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选H或甲基；并且所有其他参数如第[9]段中定义。在进一步优选的实施方案中，R6和R10各自为卤素(例如Cl、Br或F)，各自为C1-C3-烷基，或各自为卤素取代的C1-C3-烷基，例如全氟代的C1-C3-烷基(全氟甲基、全氟乙基或全氟丙基)。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素，更优选地，其中R8为全氟代的(C1-C6)- 烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，最优选全氟代的(C1-C4)-烷基、 (C1-C4)-烷氧基；其中B1、B2和B4分别为CR6、CR7和CR9且B5为N，其中R6、R7和R9各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、或C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、 N，N-二-C1-C4-烷基氨基，其中每一种基团被至少一个选自卤素和羟基的取代基取代，其中至少一个取代基为卤素；各R11独立地为H、氨基(NH2)或氰基，优选H；W为O；R1为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选H或甲基；并且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素，更优选地，其中R8为全氟代的(C1-C6)- 烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，最优选全氟代的(C1-C4)-烷基、 (C1-C4)-烷氧基；其中B1、B2、B4和B5分别为CR6、CR7、CR9和CR10，且其中R6、R7、R9和R10各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、或C1-C4- 烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基，其中每一种基团被至少一个选自卤素和羟基的取代基取代，其中至少一个取代基为卤素；各R11独立地为H、氨基(NH2)或氰基，优选H；W为O；R1为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选H或甲基；Q为C1-C4- 烷基，2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基，氟或1-氰基丙基或吡啶取代的C1-C4烷基如2，2，2-三氟乙基、2，2-二氟乙基、3，3，3-三氟丙基、吡啶-2- 基甲基或(1-氰基环丙基)甲基，C3-C4-环烷基如环丙基或环丁基，任选地取代的C3-C4-环烷基如任选氟取代的C1-C4烷基-取代的环丙基(如 1-三氟甲基-环丙基、1-叔丁基环丙基)、1-硫代氨基甲酰基环丙基、1- 氨基甲酰基环丙基、1-氰基环丙基、反式-2-氟环丙基、顺式-2-氟环丙基， C4-C6-杂环烷基如氧杂环丁烷-3-基、硫杂环丁烷-3-基、1-氧化硫杂环丁烷-3-基或1，1-二氧化硫杂环丁烷-3-基，或每种情况下任选C1-C4烷基取代的苄基，吡唑(例如N-甲基吡唑-3-基)，吡啶，甲磺酰基，或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；优选氟-取代的C1-C3-烷基例如2，2，2- 三氟乙基或3，3，3-三氟丙基，环丙基，任选地取代的环丙基如1-氰基环丙基或1-三氟甲基环丙基，硫杂环丁烷-3-基，或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基)氨基乙基；并且所有其他参数如第[9]段中定义。在进一步优选的实施方案中，R6和R10各自为卤素(例如Cl、Br或F)，各自为C1-C3- 烷基，或各自为卤素取代的C1-C3-烷基，例如全氟代的C1-C3-烷基(全氟甲基、全氟乙基或全氟丙基)。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素，更优选地，其中R8为全氟代的(C1-C6)- 烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，最优选全氟代的(C1-C4)-烷基、 (C1-C4)-烷氧基；其中B1、B2和B4分别为CR6、CR7和CR9且B5为N，其中R6、R7和R9各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、或C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、 N，N-二-C1-C4-烷基氨基，其中每一种基团被至少一个选自卤素和羟基的取代基取代，其中至少一个取代基为卤素；各R11独立地为H、氨基(NH2)或氰基，优选H；W为O；R1为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选H或甲基；Q为C1-C4- 烷基，2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基，氟或1-氰基丙基或吡啶取代的C1-C4烷基如2，2，2-三氟乙基、2，2-二氟乙基、3，3，3-三氟丙基、吡啶-2- 基甲基或(1-氰基环丙基)甲基，C3-C4-环烷基如环丙基或环丁基，任选地取代的C3-C4-环烷基如任选氟取代的C1-C4烷基-取代的环丙基(如 1-三氟甲基环丙基、1-叔丁基环丙基)、1-硫代氨基甲酰基环丙基、1- 氨基甲酰基环丙基、1-氰基环丙基、反式-2-氟环丙基、顺式-2-氟环丙基， C4-C6-杂环烷基如氧杂环丁烷-3-基、硫杂环丁烷-3-基、1-氧化硫杂环丁烷-3-基或1，1-二氧化硫杂环丁烷-3-基，或每种情况下任选地C1-C4烷基取代的苄基，吡唑(例如N-甲基吡唑-3-基)，吡啶，甲磺酰基，或2- 氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；优选氟-取代的C1-C3-烷基如2，2，2- 三氟乙基或3，3，3-三氟丙基，环丙基，任选地取代的环丙基如1-氰基环丙基或1-三氟甲基环丙基，硫杂环丁烷-3-基，或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基)氨基乙基；并且所有其他参数如第[9]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素，更优选地，其中R8为全氟代的(C1-C6)- 烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，最优选全氟代的(C1-C4)-烷基、 (C1-C4)-烷氧基；其中B1、B2、B4和B5分别为CR6、CR7、CR9和CR10，其中R6、R7、R9和R10各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、或C1-C4- 烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基，其中每一种基团被至少一个选自卤素和羟基的取代基取代，其中至少一个取代基为卤素；各R11独立地为H、氨基(NH2)或氰基，优选H；W为O；R1为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选H或甲基；Q为C1-C4- 烷基，2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基，氟或1-氰基丙基或吡啶取代的C1-C4烷基如2，2，2-三氟乙基、2，2-二氟乙基、3，3，3-三氟丙基、吡啶-2- 基甲基或(1-氰基环丙基)甲基，C3-C4-环烷基如环丙基或环丁基，任选地取代的C3-C4-环烷基如任选氟取代的C1-C4烷基-取代的环丙基(如 1-三氟甲基-环丙基、1-叔丁基环丙基)、1-硫代氨基甲酰基环丙基、1- 氨基甲酰基环丙基、1-氰基环丙基、反式-2-氟环丙基、顺式-2-氟环丙基， C4-C6-杂环烷基如氧杂环丁烷-3-基、硫杂环丁烷-3-基、1-氧化硫杂环丁烷-3-基或1，1-二氧化硫杂环丁烷-3-基，或每种情况下任选C1-C4烷基取代的苄基，吡唑(例如N-甲基吡唑-3-基)，吡啶，甲磺酰基，或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；优选氟-取代的C1-C3-烷基如2，2，2-三氟乙基或3，3，3-三氟丙基，环丙基，任选地取代的环丙基如1-氰基环丙基或1-三氟甲基环丙基，硫杂环丁烷-3-基，或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基) 氨基乙基；A1为CR2或N，A2为CR3或N，A3为CR4且A4为CR5或 N，其中R2为H、C1-C4-烷基或卤素(例如甲基、F、Cl或H)，R3为H或卤代C1-C4-烷基(例如H或-CF3)，R4为H、C1-C4-烷基、C1-C4- 烷基氨基(例如-NH-CH3)、环丙基氨基、C1-C4-烷氧基(例如-O-CH3)、 C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基氨基(例如NH-CH2-CH2-O-CH3)或卤素(例如F或Cl)。在进一步优选的实施方案中，R6和R10各自为卤素(例如Cl、Br或F)，各自为C1-C3-烷基，或各自为卤素取代的C1-C3-烷基，例如全氟代的C1-C3-烷基(全氟甲基、全氟乙基或全氟丙基)。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中T为T2、T3、T4、 T22、T23或T46；B3为C-R8且R8为(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一种取代基为卤素，更优选地，其中R8为全氟代的(C1-C6)- 烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，最优选全氟代的(C1-C4)-烷基、 (C1-C4)-烷氧基；其中B1、B2和B4分别为CR6、CR7和CR9且B5为N，其中R6、R7和R9各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、或C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、 N，N-二-C1-C4-烷基氨基，其中每一种基团被至少一个选自卤素和羟基的取代基取代，其中至少一个取代基为卤素；各R11独立地为H、氨基(NH2)或氰基，优选H；W为O；R1为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选H或甲基；Q为C1-C4- 烷基，2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基，氟或1-氰基丙基或吡啶取代的C1-C4烷基如2，2，2-三氟乙基、2，2-二氟乙基、3，3，3-三氟丙基、吡啶-2- 基甲基或(1-氰基环丙基)甲基，C3-C4-环烷基如环丙基或环丁基，任选地取代的C3-C4-环烷基如任选氟取代的C1-C4烷基-取代的环丙基(如1-三氟甲基-环丙基、1-叔丁基环丙基)、1-硫代氨基甲酰基环丙基、1- 氨基甲酰基环丙基、1-氰基环丙基、反式-2-氟环丙基、顺式-2-氟环丙基， C4-C6-杂环烷基如氧杂环丁烷-3-基、硫杂环丁烷-3-基、1-氧化硫杂环丁烷-3-基或1，1-二氧化硫杂环丁烷-3-基，或每种情况下任选C1-C4烷基取代的苄基，吡唑(例如N-甲基吡唑-3-基)，吡啶，甲磺酰基，或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基氨基)乙基；优选氟-取代的C1-C3-烷基例如2，2，2- 三氟乙基或3，3，3-三氟丙基，环丙基，任选地取代的环丙基如1-氰基环丙基或1-三氟甲基环丙基，硫杂环丁烷-3-基，或2-氧代-2-(2，2，2-三氟乙基)氨基乙基；A1为CR2或N，A2为CR3或N，A3为CR4且A4为CR5或N，其中R2为H、C1-C4-烷基或卤素(例如甲基、F、Cl或H)， R3为H或卤代C1-C4-烷基(例如H或-CF3)，R4为H、C1-C4-烷基、 C1-C4-烷基氨基(例如-NH-CH3)、环丙基氨基、C1-C4-烷氧基(例如 -O-CH3)、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基氨基(例如NH-CH2-CH2-O-CH3) 或卤素(例如F或Cl)。
进一步优选的实施方案中，R6为全氟代的C1-C3-烷基(全氟甲基) 且R10为Cl、Br或F，更优选Cl或Br。
式(Ia″)
进一步优选的实施方案涉及式(Ia″)的化合物
其中选自D1和D2的一个D为N且选自D1和D2的另一D为O，或D4为N且选自D1和D5的一个D为N，或D3为N且D1、D2和 D5各自为C-R11且D4为C，并且所有其他参数如第[12]段中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(Ia″)的化合物，其中R8为(C1-C6)- 烷基、(C1-C6)-烷氧基或烷基硫烷基，其中的每一种均被取代，其中取代基选自卤素和羟基，其中至少一个取代基为卤素；并且选自D1和D2 的一个D为N且选自D1和D2的另一D为O，或D4为N且选自D1 和D5的一个D为N，或D3为N且D1、D2和D5各自为C-R11且D4 为C，并且所有其他参数如第[12]段中定义。
在一个优选的实施方案中，B1至B5部分中不超过一(1)个为N(换句话说：B1至B5中的一(1)个为N)，或B1至B5中没有(0个)为N (B1至B5为CR6、CR7、CR8、CR9或CR10)。
在进一步优选的实施方案中，R6、R7、R9和R10(若相应的B部分为CR)各自独立地为H，卤素，氰基，硝基，在各种情况下任选地取代的下述基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、N-烷氧基亚氨基烷基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、N-C1-C4-烷基氨基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基。
在进一步优选的实施方案中，R6、R7、R9和R10各自独立地为H、卤素、氰基、硝基、甲基、乙基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧基亚氨基甲基、1-(N-甲氧基亚氨基)乙基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基。
在进一步优选的实施方案中，R6和R10各自独立地为H、卤素(尤其是氯、溴、氟)、氰基、硝基、甲基、乙基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2- 二氟乙氧基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基。
在进一步优选的实施方案中，R6和R10为本文中描述的取代基，但是在一个化合物中R6和R10不同时为H。换句话说，如果在化合物中 R6为H，则R10为本文中描述的其他取代基之一，反之亦然。
在进一步优选的实施方案中，R6和R10各自为选自下述的取代基：卤素(优选Cl、Br或F)、C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3- 烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基。
在进一步优选的实施方案中，R6和R10各自为卤素(例如Cl、Br 或F)，各自为C1-C3-烷基，或各自为卤素取代的C1-C3-烷基，例如全氟代的C1-C3-烷基(全氟甲基、全氟乙基或全氟丙基)。
在进一步优选的实施方案中，R6为全氟代的C1-C3-烷基(例如全氟甲基)且R10为Cl、Br或F，更优选Cl或Br。
T46-甲基
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T46，T46中的R11为H，W为O并且所有其他参数如第[85]段和[0113] 段及以下段落中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T46，T46中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为 CR4，A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10并且所有其他参数如第[85]段和[0113]段及以下段落中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T46，T46中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为 CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为 CR10，其中R6和R10各自为选自下述的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数如第[85]段和[0113]段及以下段落中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为甲基，T为 T46，T46中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为 CR4，A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为 CR10，其中R6和R10各自为选自下述的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3-烷氧基，并且所有其他参数如第[85]段和[0113]段及以下段落中定义。
T46-H
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T46， T46中的R11为H，W为O并且所有其他参数如第[85]段和[0112]段及以下段落中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T46， T46中的R11为H，W为O，A1为CR2，A2为CR3或N，A3为CR4， A4为CR5，B1为CR6，B2为CR7，B3为CR8，B4为CR9，B5为CR10并且所有其他参数如第[85]段和[0113]段及以下段落中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T46， T46中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自下述的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数如第[85]段和[0113]段及以下段落中定义。
进一步优选的实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1为H，T为T46， T46中的R11为H，W为O，A1为CH，A2为CH或N，A3为CR4， A4为CH，B1为CR6，B2为CH，B3为CR8，B4为CH，B5为CR10，其中R6和R10各自为选自下述的取代基：卤素(优选氯、溴或氟)、 C1-C3-烷基、卤素取代的C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或卤素取代的C1-C3- 烷氧基，并且所有其他参数如第[85]段和[0113]段及以下段落中定义。
进一步实施方案涉及式(I-T46)的化合物：
其中
R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、Q和W各自为如本文中所定义，其中不超过一个选自A1、A2、A3、A4的部分为N 且不超过一个选自B1、B2、B3、B4和B5的部分为N；或其中一个或两个选自A1、A2、A3、A4的部分可以为N且不超过一个选自B1、B2、 B3、B4和B5的部分为N。
进一步实施方案涉及式(I-T2)、(I-T3)、(I-T4)、(I-T22)、(I-T23)或 (I-T46)的化合物，其中R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、 R8、Q和W各自如第[0120]段中所定义。
进一步实施方案涉及式(I-T2)、(I-T3)、(I-T4)、(I-T22)、(I-T23)或 (I-T46)的化合物，其中R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、 R8、Q和W各自如第[0121]段中所定义。
进一步优选的实施方案涉及化合物D-1a
另一实施方案涉及化合物D-1a用于制备式(I)的化合物的用途。
另一实施方案涉及一种制备式(I)的化合物的方法，优选其中T＝T4，所述方法包括使用化合物D-1a，优选以根据反应方案4的反应顺序进行。
另一实施方案涉及化合物D-1b
另一实施方案涉及化合物D-1b用于制备式(I)的化合物的用途。
另一实施方案涉及一种制备式(I)的化合物的方法，优选其中T＝T4，所述方法包括使用化合物D-1b，优选以根据反应方案4的反应流程进行。
另一实施方案涉及化合物D-1c
另一实施方案涉及化合物D-1c用于制备式(I)的化合物的用途。
另一实施方案涉及一种制备式(I)的化合物的方法，优选其中T＝T4，所述方法包括使用化合物D-1c，优选以根据反应方案4的反应顺序进行。
另一实施方案涉及化合物2-(3，5-二氯-4-肼基苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟丙-2-醇。
另一实施方案涉及化合物2-(3，5-二氯-4-肼基苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟丙-2-醇用于制备式(I)的化合物的用途。
另一实施方案涉及一种制备式(I)的化合物的方法，优选其中T＝T4，所述方法包括使用化合物2-(3，5-二氯-4-肼基苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟丙-2- 醇，优选以根据反应方案4的反应顺序进行。
实验
制备方法I-T2
实施例I-T2-1
将710mg(2.24mmol)的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]苯基]乙酮加入到401mg(3.36mmol)的N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛中，并且将混合物加热回流5小时。对于后处理，将混合物稍微冷却并且在减压下用旋转蒸发仪蒸发出所有挥发性组分。残余物使用包含 40g硅胶的柱子在90∶10至50∶50(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行色谱分离。得到675mg的3-(二甲基氨基)-1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(四氟甲基)乙基]苯基]丙-2-烯-1-酮。
将1.2g(3.23mmol)的3-(二甲基氨基)-1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(四氟甲基)乙基]苯基]丙-2-烯-1-酮加入到15.5ml的乙醇中，并加入170mg(3.39mmol)的水合肼和192mg(3.2mmol)的冰乙酸。将所得混合物在室温下搅拌7h。然后，再加入170mg(3.39mmol)的水合肼，并且再将混合物在室温下搅拌4h。由于转化仍不完全，再加入190mg(3.2mmol)的冰乙酸，并将该混合物在60℃下搅拌17h。对于后处理，将该混合物在减压下在旋转蒸发仪上浓缩，并将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。移除有机相，用水洗涤，经硫酸钠干燥并在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。作为残余物，余下1.04g的(3-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑。
首先充入23ml的二氯甲烷、353mg(4.46mmol)的吡啶、609mg (3.35mmol)的乙酸铜(II)、958mg(4.46mmol)的3-羧甲基-4-氯苯基硼酸以及760mg(2.23mmol)的(3-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑，然后加入1.1g现磨的分子筛。然后，将该混合物在室温下搅拌20h。对于后处理，将混合物通过硅藻土层过滤并用二氯甲烷洗涤。将滤液在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。对于纯化，首先使用包含40g硅胶的柱子在95∶5至75∶25(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行色谱分离。将含产品的馏分浓缩并使用包含40g硅胶的次级柱以甲苯为洗脱剂进行色谱分离。浓缩之后，获得628mg的2-氯-5-[3-[2，6- 二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯甲酸甲酯。
首先将609mg(1.19mmol)的2-氯-5-[3-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯甲酸甲酯充入14ml的二噁烷和 5ml的水的混合物中，并加入53mg(1.25mmol)的氢氧化锂水合物，并且将该混合物在室温下搅拌。2h后，再加入25mg(0.6mmol)的氢氧化锂水合物，并将所得混合物在室温下进一步搅拌1小时。然后，在减压下在旋转蒸发仪上除去挥发性组分。残余物在稀盐酸和二氯甲烷之间分配。移除有机相，并将水相用二氯甲烷萃取两次。然后将结合的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在减压条件下在旋转蒸发仪上浓缩。作为残余物，得到554mg的2-氯-5-[3-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2- 四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯甲酸。
首先，将100mg(0.2mmol)的2-氯-5-[3-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯甲酸充入2ml的无水甲苯中，然后加入120mg(1mmol)的亚硫酰氯(SOCl2)和1滴二甲基甲酰胺(DMF)，并将所得混合物加热回流。放气结束后，将该混合物在回流下再搅拌 30分钟，然后在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。将残余物溶解在1ml的无水二氯甲烷中，并在0℃下逐滴加入到29mg(0.5mmol)环丙胺与1ml 二氯甲烷的溶液中。然后将该混合物在室温下搅拌2h。对于后处理，将混合物倒入5％的碳酸氢钠水溶液中，移除有机相，用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。对于纯化，使用包含40g硅胶的柱子在90∶10至50∶50(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行色谱分离。获得159.5mg的2-氯-N-环丙基-5-[3-[2，6-二甲基 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯酰胺(化合物 I-T2-1)。
HPLC-MSa)：logP＝4.9，质量(m/z)＝534[M+H]+。
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ(ppm)＝8.29(d，J＝2.5Hz，1H)， 7.82-7.85(m，2H)，7.52(d，J＝8.8Hz，1H)，7.44(s，2H)，6.97(s(宽)，1H (N-H))，6.54(d，J＝2.5Hz，1H)，2.82-2.86(m，1H)，0.74-0.79(m，2H)， 0.59-0.61(m，2H)。
制备起始化合物：
首先，充入271mg(11.1mg原子)的镁屑，用少量的无水四氢呋喃覆盖，并在加入几滴3g(8.49mmol)2-溴-1，3-二甲基-5-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯(根据US2003/187233，第6页，实施例2/4[0080] 制备)于10ml无水四氢呋喃的溶液之后，加入碘屑。为了开始所述反应，将该混合物加热至60℃。反应开始后，在60℃下，逐滴加入包含 2-溴-1，3-二甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯的溶液的剩余部分。滴加结束后，再将混合物在60℃下搅拌1小时。然后，将混合物用冰浴冷却到0℃，并逐滴加入溶解在5ml无水四氢呋喃中的1.86g (25.4mmol)的N，N-二甲基甲酰胺。然后，搅拌该混合物而不进行冷却，直到该混合物达到室温。对于后处理，将混合物倒入饱和氯化铵水溶液中。分离各相，水相用乙酸乙酯萃取。将结合有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。作为残余物，余下2.34g的2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯甲醛，其无需纯化而用于下一阶段中。
首先，将2.34g(7.74mmol)的2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯甲醛充入15.5ml的无水四氢呋喃中，并且边用冰浴冷却，边逐滴加入2.58ml(7.74mmol)的甲基碘化镁于乙醚中的3M溶液。随后，在不进行冷却下，再搅拌该混合物1小时。对于后处理，将混合物倒入 100ml的饱和氯化铵水溶液中。将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将结合的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。残余物用包含40g硅胶的柱子在90∶10至70∶30(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行色谱分离，得到1.0g的1-[2，6-二甲基 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]乙醇。
首先，将1.49g(4.68mmol)的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]乙醇充入84ml的甲苯中，并加入10.8g(124mmol) 的锰(IV)。将该混合物在搅拌下加热回流1小时。随后对其进行冷却，用硅藻土层过滤并用乙酸乙酯洗涤。将滤液在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。将残余物用包含50g硅胶的柱子在95∶5至70∶30(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行色谱分离。得到1.03g的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]乙酮。
制备方法I-T3
实施例I-T3-1：
前体[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]肼的制备方法描述在文献(US 2003/187233)中。
首先，将于13ml的乙醇中的3.41g(11.2mmol)的[2，6-二甲基-4- [1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]肼(游离碱)充入25ml烧瓶中。然后加入1.84g(11.2mmol)的四甲氧基丙烷，随后加入0.55g(5.6mmol) 的96％硫酸。将反应混合物加热回流2h。将乙醇在减压下在旋转蒸发仪上蒸出。将残余物在乙酸乙酯和饱和的碳酸氢钠水溶液之间分配。将有机相移除，经硫酸钠干燥并在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。将残余物在Kugelrohr中1mbar和150℃下减压蒸馏，得到2.5g的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑。
首先，将于30ml的乙腈中的2.5g(7.34mmol)的1-[2，6-二甲基-4- [1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑充入250ml烧瓶中，并逐滴加入8.3g(36.9mmol)的N-碘丁二酰亚胺在50ml乙腈中的溶液。随后，将混合物加热回流。对于后处理，将混合物浓缩，并将残余物在水和乙酸乙酯之间分配。将有机相移除，先用饱和亚硫酸氢钠水溶液洗涤，再用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。残余物通过具有硅胶的色谱分离法在90∶10至70∶30(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行提纯。含有产物的馏分浓缩后，得到2.5g的残余物，其由1-[2，6-二甲基 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-4-碘代吡唑和一些甲苯构成。
首先将280mg(0.6mmol)的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-4-碘代吡唑和0.129g(0.60mmol)[4-氯-3-(甲氧基羰基)苯基]硼酸于21ml异丙醇中充入100ml烧瓶中，最后加入1.84ml (1.84mmol)的脱气的1摩尔的碳酸氢钠溶液。加入0.035g(0.03mmol) 的四(三苯基磷)钯(0)。然后将混合物加热回流。对于后处理，将混合物在旋转蒸发仪上浓缩，并将残余物在水和乙酸乙酯之间分配。将有机相移除，用饱和氯化钠溶液洗涤一次并在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。残余物通过具有硅胶的色谱分离法在90∶10至70∶30(体积比)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行提纯，得到151mg的2-氯-5-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2- 四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-4-基]苯甲酸甲酯。
首先，将0.151g(0.29mmol)的2-氯-5-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-4-基]苯甲酸甲酯充入11ml的甲醇中，并加入0.3ml(0.3mmol)的1M氢氧化钠溶液。随后，将混合物加热回流6h，减压下蒸出过量溶剂，将残余物用稀盐酸吸收，并用乙酸乙酯萃取三次。结合的萃取物用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩，得到130mg的2-氯-5-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基] 苯基]吡唑-4-基]苯甲酸。
将0.134g(0.27mmol)的2-氯-5-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-4-基]苯甲酸溶于1.26ml的甲苯中，并加入0.161g(1.35mmol)的亚硫酰氯。将混合物加热到80℃，持续2h。然后减压浓缩。将残余物溶于1.26ml的二氯甲烷中，并且在0℃下边冷却，边逐滴加入到39mg(0.67mmol)的环丙胺于0.63ml二氯甲烷中的溶液中，并将该溶液冷却。对于后处理，加入5％的磷酸二氢钠水溶液，并将有机相移除，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。将残余物用硅胶在9∶1至7∶3(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下分离，得到46mg的2- 氯-N-环丙基-5-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基] 吡唑-4-基]苯甲酰胺(化合物I-T3-1)。
HPLC-MSa)：logP＝4.36，质量(m/z)＝534[M+H]+.
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ＝8.11(s，1H)，8.06(s，1H)，7.68(d， J1＝2.2Hz，1H)，7.62-7.65(dd，J1＝8.4Hz，J2＝2.2Hz，1H)，7.45(d，J＝8.4 Hz，1H)，6.9(s(宽)，1H(N-H))，3.97(s，3H)，2.82-2.88(m，1H)，0.76-0.8 (m，2H)，0.57-0.61(m，2H)。
实施例I-T3-48和IT-T3-50
首先，将2.46g(5.9mmol)的2-氯-5-[1-[2，6-二氟-4-(三氟甲基)苯基]吡唑-4-基]苯甲酸甲酯充入127ml的甲醇中，并加入5.9mg(5.9mmol) 的1摩尔氢氧化钠溶液。将混合物加热回流2h。之后，将混合物冷却，并在旋转蒸发仪上减压除去大部分甲醇。将含水残余物用二氯甲烷萃取。移除萃取物。将水相用33％的盐酸调节pH为1，并用二氯甲烷萃取两次。将结合的萃取物用饱和的氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。得到1.41g残余物，为2-氯-5-[1-[2，6-二氟-4-(三氟甲基)苯基]吡唑-4-基] 苯甲酸和2-氯-5-[1-[2-氟-6-甲氧基4-(三氟甲基)苯基]吡唑-4-基]苯甲酸为45∶55(LC-MS面积)的混合物。
将700mg(约1.7mmol)的2-氯-5-[1-[2，6-二氟-4-(三氟甲基)苯基] 吡唑-4-基]苯甲酸和2-氯-5-[1-[2-氟-6-甲氧基4-(三氟甲基)苯基]吡唑-4- 基]苯甲酸为45∶55(LC-MS面积)的混合物溶于6.6ml的甲苯中，并加入 1.34g(8.7mmol)的亚硫酰氯。将混合物加热至80℃，持续2h。然后，将所有挥发性成分在旋转蒸发仪上减压排出。将残余物溶解在3.3ml的二氯甲烷中，并在0℃下滴加到248mg(4.34mmol)的环丙胺于3.3ml 二氯甲烷的溶液中。然后，在不进行冷却下，将混合物搅拌2h。之后，将溶液用5％的磷酸二氢钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。将残余物使用含40g硅胶的柱子在90∶10至50∶50(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行色谱分离。得到240mg的2-氯-N-环丙基-5-[1-[2，6-二氟-4-(三氟甲基)苯基]吡唑-4-基]苯甲酰胺(实施例I-T3-48)和2-氯-N-环丙基-5- [1-[2-氟-6-甲氧基-4-(三氟甲基)苯基]吡唑-4-基]苯甲酰胺(实施例 I-T3-50)，
实施例I-T3-48化合物：
HPLC-MSa)：logP＝3.2，质量(m/z)＝442[M+H]+，
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ(ppm)＝8.26(s，1H)，8.19(s，1H)，7.61-7.69(m，4H)，7.46(d，J＝8.3Hz，1H)，6.94(s，1H(宽))，2.82-2.88 (m，1H)，0.75-0.80(m，2H)，0.58-0.62(m，2H)；
实施例I-T3-50化合物：
HPLC-MSa)：logP＝3.1，质量(m/z)＝454[M+H]+，
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ(ppm)＝8.13(s，1H)，8.11(s，1H)，7.67(d，J＝2.2Hz，1H)，7.62(dd，J1＝8.3Hz，J2＝2.2Hz，1H)，7.45(d， J＝8.3Hz，1H)，7.32(s，1H)，7.30(s，1H)，6.91(s，1H(宽))，3.90(s，3H)， 2.83-2.87(m，1H)，0.75-0.79(m，2H)，0.57-0.61(m，2H)。
实施例I-T3-121：
首先，充入4.6ml(49.6mmol)的三氯氧化磷，并引入1.3g(7.44 mmol)的5-氯-2-氧代-1H-嘧啶-6-羧酸(市售可得，或可以通过文献(例如Gacek，Michel；Ongstad，Leif；Undheim，Kjell；Acta Chemica Scandinavica，Series B：Organic Chemistry andBiochemistry B33(2)， (1979)，第150-1页)中已知的方法制备)。将混合物逐渐加热并在回流下保持2h。之后，将混合物稍微冷却并在旋转蒸发仪上减压排出过量的三氯氧化磷。将20ml的无水乙醇加入到残余物中，然后将混合物在室温下搅拌过夜。之后，在旋转蒸发仪上减压排出过量的乙醇。将残余物溶解在二氯甲烷中，并用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤三次。水相用二氯甲烷再萃取，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。将残余物利用含15g硅胶的柱子在纯环己烷至50∶50(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行色谱分离，得到115mg的2，5-二氯嘧啶-4-羧酸乙酯。
在烘干的25ml三口烧瓶中首先充入5.94ml(7.72mmol)的1.3摩尔的异丙基氯化镁/氯化锂复合物溶液，并逐滴加入4-碘代-1-[2-甲基-4- [1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]吡唑(其制备参见实施例I-T3-1)于3.4ml的无水四氢呋喃中的溶液。在室温下搅拌该混合物持续过夜，然后将混合物冷却至-20℃，并逐滴加入1.63g(10.2mmol) 的2-甲氧基-4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼戊烷。在0-10℃下，将混合物再搅拌1h。对于后处理，将混合物倒入30ml的饱和氯化铵水溶液中，并用环己烷稀释。分离相；水相用环己烷再萃取。将结合的有机相先用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，再用饱和的氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。用40g包含硅胶的柱子在从纯环己烷开始至80∶20(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离后，得到 0.6g的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基] -4-(4，4，5，5-四甲基1，3，2-二氧硼戊环-2-基)吡唑。
首先，将155mg(0.7mmol)的2，5-二氯嘧啶-4-羧酸乙酯和327mg (0.7mmol)的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基] -4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼戊环-2-基)吡唑充入25ml的二噁烷中，并加入234mg(2.2mmol)的碳酸钠和1.25ml的水。将该混合物用氩气脱气，然后加入81mg(0.07mmol)的四(三苯基膦)钯(0)。将混合物再用氩气脱气，并在100℃下搅拌过夜。第二天早上，冷却混合物并将溶剂在旋转蒸发仪上减压排出。将残余物在水和乙酸乙酯之间分配。将有机相移除除，用饱和的氯化钠水溶液洗涤一次，然后在旋转蒸发仪上减压浓缩。对于纯化，使用包含15g硅胶的柱子并在从纯环己烷开始至 70∶30(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离。得到120mg的5- 氯-2-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-4-基] 嘧啶-4-羧酸乙酯。
首先，将0.120g(0.23mmol)的5-氯-2-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2- 四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-4-基]嘧啶-4-羧酸乙酯充入4.1ml二噁烷和1.44ml水的混合物中，并加入31mg(0.74mmol)的一水合氢氧化锂。随后，将混合物在室温下搅拌4h，然后减压蒸出过量的溶剂，将残余物溶解在稀盐酸中，并用二氯甲烷萃取三次。将结合的萃取物用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩，得到115mg的粗5-氯 -2-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-4-基]嘧啶-4-羧酸。
将0.110g(0.22mmol)的粗5-氯-2-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-4-基]嘧啶-4-羧酸溶于2ml的甲苯中，并加入0.132g(1.1mmol)的亚硫酰氯和一滴二甲基甲酰胺。将混合物加热至80℃，持续2h。然后，将其在减压下浓缩。将残余物溶解在1ml的二氯甲烷中，并在0℃下滴加到32mg(0.55mmol)的环丙胺于1ml二氯甲烷中的溶液。然后，在不进行冷却下，将混合物搅拌2h。对于后处理，加入5％的磷酸二氢钠溶液，并将有机相移除，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。将残余物使用包含15g硅胶的柱子在9∶1至 7∶3(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行分离。得到49mg的5-氯-N-环丙基-2-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-4-基] 嘧啶-4-甲酰胺(化合物I-T3-121)。
HPLC-MSa)：logP＝4.5，质量(m/z)＝536[M+H]+.
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ(ppm)＝8.84(s，1H)，8.46(s，1H)， 8.44(s，1H)，7.87(s，1H(宽))，7.55(s，2H)，2.84-2.91(m，1H)，2.2(s，6 H)，0.79-0.83(m，2H)，0.64-0.68(m，2H).
实施例I-T3-134：
向冷却至0℃的6.5mg(0.163mmol)的氢化钠(在矿物油中60％)于 2ml的无水四氢呋喃中的溶液中加入49.3mg(0.08mmol)的2-氯-N-环丙基-5-{1-[4-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)-2-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4- 基}苯甲酰胺。30min后，加入35mg(0.24mmol)的甲基碘，并将混合物在0℃下搅拌1h，然后在1h内温热至室温，并在室温下再搅拌14 小时。之后，将混合物加入水中，并用乙酸乙酯萃取，将有机相经硫酸钠干燥并将溶剂减压移除。残余物在倒相硅胶(C18)以水/乙腈(梯度) 为洗脱剂通过色谱分离法纯化。得到40.0mg(0.068mmol，78％)的2- 氯-N-环丙基-5-[5-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-3-基]苯甲酰胺(化合物I-T3-134)。
HPLC-MSa)：logP＝4.88，质量(m/z)＝588[M+H]+。
1H NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ(ppm)＝8.82(s，1H)，8.43(s，1 H)，8.25(d，1H)，8.11(d，1H)，8.06(d，1H)，7.81(d，1H)，7.75(m，1H)， 7.54(d，1H)，3.02(s，3H)，2.72(m，1H)，0.55(m，2H)，0.46(m，2H)。
实施例I-T3-156：
2-氯-N-环丙基-5-{1-[3-(乙基硫烷基)-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基) 吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-基}苯甲酰胺
2-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶
将1.0g(3.16mmol)的2，3-二氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶滴加到0.51g(3.48mmol)的4-溴-1H-吡唑和2.58g(7.91mmol)的碳酸铯于10.0ml分析纯二甲基甲酰胺中的悬浮液中。将该反应在室温下搅拌 3h。然后将反应混合物用乙酸乙酯稀释，然后用半饱和氯化铵水溶液洗涤。然后将水相用乙酸乙酯重复萃取，随后将结合的有机相用蒸馏水和饱和氯化钠溶液洗涤。将有机相经硫酸镁干燥，过滤并在旋转蒸发仪上减压浓缩。将粗产品在硅胶上通过柱色谱分离法纯化。
这样得到1.34g(3.14mmol)的2-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氯 -5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶，呈无色油状。
HPLC-MSa)：logP＝4.74，质量(m/z)＝428[M+H]+。
1H NMR(400MHz，D6-DMSO)：8.90(s，1H)，8.67(s，1H)，8.63(d， 1H)，8.06(s，1H)。
2-氯-5-{1-[3-氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-基}-N-环丙基苯甲酰胺
将150mg(0.35mmol)2-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氯-5-(1，1，1，2，3，3，3- 七氟丙-2-基)吡啶、136mg(0.42mmol)2-氯-N-环丙基-5-(4，4，5，5-四甲基 -1，3，2-二氧杂硼戊环-2-基)苯甲酰胺、59mg(0.70mmol)碳酸氢钠和20mg(0.01mmol)四(三苯基膦)钯溶于1.5ml二噁烷和0.5ml蒸馏水的混合物中。在使用前，通过将氩气通过溶剂，使溶剂用氩气饱和约30分钟。将反应混合物在油浴中加热至100℃，持续16h。反应混合物冷却至室温后，将混合物与水混合，并将粗产品用乙酸乙酯重复萃取。将结合的有机相经硫酸镁干燥并通过硅胶过滤。将溶剂在旋转蒸发仪上减压除去。将粗产品在硅胶上通过柱色谱分离法纯化。
这样得到25mg(0.05mmol)的2-氯-5-{1-[3-氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙 -2-基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-基}-N-环丙基苯甲酰胺，呈无色油状。
HPLC-MSa)：logP＝4.08，质量(m/z)＝541[M+H]+。
1H NMR(400MHz，D6-DMSO)：9.02(s，1H)，8.89(s，1H)，8.61(d，1H)， 8.54-8.52(m，1H)，8.50(s，1H)，7.83-7.81(m，2H)，7.52(d，1H)， 2.87-2.81(m，1H)，0.74-0.65(m，2H)，0.60-0.50(m，2H)。
2-氯-N-环丙基-5-{1-[3-(乙基硫烷基)-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基) 吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-基}苯甲酰胺
将300mg(0.55mmol)的2-氯-5-{1-[3-氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2- 基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-基}-N-环丙基苯甲酰胺溶于5.0ml的无水 DMF中，并在干冰/丙酮浴中冷却。向冷却的反应混合物中逐滴加入81.6 mg(0.97mmol)的乙硫醇钠于5.0ml的无水DMF中的溶液。3h后，将反应混合物温热最高至室温，并将其小心地倒入水中。粗产品用乙酸乙酯反复萃取。将结合的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，并在旋转蒸发仪上减压浓缩。将粗产品在硅胶上通过柱色谱分离法纯化。
这样得到226mg(0.40mmol)的2-氯-N-环丙基-5-{1-[3-(乙基硫基)-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-基}苯甲酰胺，呈无色油状。
HPLC-MSa)：logP＝4.69，质量(m/z)＝567[M+H]+。
1H NMR(400MHz，D6-DMSO)：9.08(d，1H)，8.59(d，1H)，8.53(d， 1H)，8.47(s，1H)，8.02(d，1H)，7.85-7.82(m，2H)，7.53-7.50(m，1H)，3.08 (q，2H)，2.87-2.81(m，1H)，1.22(t，3H)，0.74-0.69(m，2H)，0.58-0.54(m， 2H)。
实施例I-T3-157：
2-氯-N-环丙基-5-{1-[3-(乙基亚磺酰基)-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基) 吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-基}苯甲酰胺
将100mg(0.17mmol)的2-氯-N-环丙基-5-{1-[3-(乙基硫烷基)-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-基}苯甲酰胺溶于10.0ml的二氯甲烷中，并用冰浴冷却。分批加入43.5mg的3-氯过苯甲酸。在用冰冷却时，将反应混合物搅拌2小时。将反应混合物与5ml 的1N氢氧化钠溶液混合。5min后，移除水相。检查过氧化物后，将有机相在旋转蒸发仪上减压浓缩。将粗产品在硅胶上通过柱色谱分离法纯化。
这样得到61mg的2-氯-N-环丙基-5-{1-[3-(乙基亚磺酰基)-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-基}苯甲酰胺，呈无色油状。
HPLC-MSa)：logP＝3.79，质量(m/z)＝583[M+H]+。
1H NMR(400MHz，D6-DMSO)：9.36(s，1H)，8.96(d，1H)，8.63(s， 1H)，8.58(s，1H)，8.53(d，1H)，7.91(s，1H)，7.89(d，1H)，7.53(d，1H)， 3.45-3.30(m，1H beneath water)，2.95-2.88(m，1H)，2.86-2.81(m，1H)， 1.08(t，3H)，0.74-0.69(m，2H)，0.60-0.50(m，2H)。
制备起始化合物
2，3-二氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶
第一阶段：3-氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶-2-胺
在保护气体下，将130.6g(750mmol)的连二亚硫酸钠加入到冷却至0-5℃的下述物质的混合物中：64.3g(500mmol)的3-氯吡啶-2-胺、 222g(750mmol)的1，1，1，2，3，3，3-七氟-2-碘丙烷和126g(1500mmol)的碳酸氢钠于2000ml的乙腈/水(v/v)为3∶1的混合物。将反应混合物在室温下搅拌48小时。然后，将乙腈在旋转蒸发仪上减压除去。将残余物用500ml水稀释。将粗产物用乙酸乙酯从水相中重复萃取。将结合的有机相经硫酸钠干燥，过滤然后在旋转蒸发仪上减压浓缩。将粗产品在硅胶上通过柱色谱分离法纯化。
第二阶段：3-氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶-2(1H)-酮
将5.8g(19.5mmol)的3-氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶-2-胺溶于150ml的硫酸(20％，w/w)中，并冷却至0-5℃。将溶液与2.7g(40 mmol)的亚硝酸钠分批混合。将反应混合物在室温下搅拌16小时。将粗产物用二氯甲烷(DCM)从反应混合物中重复萃取。将结合的有机相经硫酸钠干燥，过滤，然后在旋转蒸发仪上减压浓缩。粗产品无需纯化而用于下一步。
第三阶段：2，3-二氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶
将15.4g(51.7mmol)的3-氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶 -2(1H)-酮和150ml的三氯氧化磷加热至105℃，持续5h。反应混合物用碳酸氢钠溶液小心地中和。将粗产物用DCM从反应混合物中重复萃取。将结合的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，过滤，然后在旋转蒸发仪上减压浓缩。通过真空蒸馏得到产品(在1mbar下沸点为40℃)。
这样得到14.8g的2，3-二氯-5-(1，1，1，2，3，3，3-七氟丙-2-基)吡啶，呈无色液体。
MS：质量(m/z)＝315[M]+。
1H NMR(400MHz，d1-三氯甲烷)：8.48(s，1H)，7.95(s，1H)。
实施例I-T3-161：
首先，将294mg(0.5mmol)的2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-4- [1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]吡唑-4-基]苯甲酰胺充入0.5ml不含乙醇的三氯甲烷和1.5ml1，2-二甲氧基乙烷的混合物中，并加入101mg(0.25mmol)的劳森试剂(2，4-双(甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫杂二磷杂环丁烷-2，4-二硫化物)。将混合物加热至50℃，持续4h。之后，将混合物冷却，并将溶剂在旋转蒸发仪上减压排出。将残余物在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠水溶液之间分配；再用乙酸乙酯萃取水相一次。将结合的有机相经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。对于纯化，利用包含40g硅胶的柱子在90∶10至50∶50(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离。得到248mg的2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]吡唑-4-基]硫代苯甲酰胺(化合物I-T3-161)。
HPLC-MSa)：logP＝5.0，质量(m/z)＝604[M+H]+。
1H-NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ(ppm)＝8.62(s，1H(宽))，8.14(s，1 H)，8.10(s，1H)，8.0(s，1H)，7.95(s，1H)，7.63(d，J＝2.2Hz，1H)， 7.57-7.60(m，1H)，7.42(d，J＝8.4Hz，1H)，3.02(s，3H)，3.37-3.44(m，1 H)，0.92-0.95(m，2H)，0.74-0.78(m，2H)。
制备方法I-T4
实施例I-T4-1：
首先，将3.81g(12.2mmol)的2-氯-5-碘代苯甲酸乙酯充入37ml的二甲基甲酰胺中，并加入2.885g(19.6mmol)的4-溴代吡唑、5.09g(36.8 mmol)的现磨的碳酸钾、0.349g(2.4mmol)的1，2-双(甲基氨基)环己烷 (外消旋，反式)和0.234g(1.22mmol)的碘化铜(I)。将混合物用氩气脱气，然后加热回流1小时。对于后处理，将混合物冷却，倒入100ml 水中并每次用100ml的乙酸乙酯萃取两次。将结合的有机相用100ml 水洗涤两次，然后用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥，并在旋转蒸发仪上减压浓缩。对于纯化，残余物利用120g的包含硅胶的柱子在 90∶10至70∶30(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离。得到1.41g的5-(4-溴吡唑-1-基)-2-氯苯甲酸乙酯。
将0.158g(6.49mg)的镁屑用1.5ml的无水四氢呋喃覆盖。加入几滴1.75g(4.95mmol)的2-溴-1，3-二甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯(根据US2003/187233，第6页制备)于2.5ml的无水四氢呋喃中的溶液。为了开始所述反应，加入碘屑并将该混合物加热至约55℃。反应开始后，在55℃下，逐滴加入2-溴-1，3-二甲基-5-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯的剩余溶液。滴加结束后，在55℃下继续搅拌1小时，然后，将混合物冷却到0℃，并逐滴加入2-甲氧基-4，4，5，5-四甲基-1，3，2- 二氧杂硼戊烷于2.5ml无水四氢呋喃中的溶液。然后，将混合物升温至室温。对于后处理，将混合物倒入饱和氯化铵水溶液中。分离相后，用乙酸乙酯萃取水相，然后将结合的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在减压下在旋转蒸发仪上浓缩。将残余物在Kugelrohr中在真空1mBar和220℃下蒸馏。得到1.85g的2-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2- 四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼戊烷。
首先，将0.947g(2.87mmol)的5-(4-溴吡唑-1-基)-2-氯苯甲酸乙酯和1.15g(2.87mmol)的2-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基] 苯基]-4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼戊烷充入62ml的异丙醇中，并加入 8.7ml(8.7mmol)的脱气的1摩尔的碳酸氢钠水溶液。将混合物用氩气脱气，并加入0.166g(0.14mmol)的四(三苯基膦)钯(0)，并将混合物加热回流过夜。
对于后处理，将混合物在旋转蒸发仪上减压浓缩，并将残余物在水和乙酸乙酯中分配。将有机相移除，将水相用用乙酸乙酯再萃取。然后，将结合的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤一次，并在旋转蒸发仪上减压浓缩。作为残余物，得到1.17g的粗2-氯-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2- 四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯甲酸乙酯。
首先，将1.76g(3.36mmol)的2-氯-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯甲酸乙酯充入到72ml的甲醇中，并加入4.03ml(4.03mmol)的1摩尔的氢氧化钠溶液。然后将混合物加热回流3h。对于后处理，将混合物在旋转蒸发仪上减压浓缩，将残余物溶于稀盐酸，并用乙酸乙酯萃取三次。将结合的萃取物用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩，得到1.36g的粗2-氯-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯甲酸。
将1.36g(2.76mmol)的粗2-氯-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]苯甲酸溶于14ml的无水甲苯中，加入1ml(13.8mmol)的亚硫酰氯，然后将混合物加热至80℃，持续2小时。然后，将混合物在旋转蒸发仪上减压浓缩，加入1ml的无水甲苯并将混合物再浓缩。获得1.4g的粗酰基氯作为残余物。将0.7g的残余物溶于5ml的二氯甲烷中，并在室温下滴加到0.195g(3.41mmol)的环丙胺于2ml的二氯甲烷中的溶液中。在室温下再将混合物搅拌2h，然后倒入20ml 5％的磷酸二氢钠水溶液中。将有机相移除，并用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。将残余物通过使用包含15g硅胶的柱子在90∶10至50∶50(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行两次色谱分离操作来纯化。得到91mg(1.36mmol)的N-环丙基 -2-氯-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1- 基]苯甲酰胺(化合物I-T4-1)。
HPLC-MSa)：logP＝4.74，质量(m/z)＝534[M+H]+。
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ＝(ppm)8.17(s，1H)，7.86(s，1H)，7.84(d，J1＝2.7Hz，1H)，7.69(s，1H)，7.54(d，J1＝8.8Hz，1H)，7.44(s，2 H)，6.97(s(宽)，1H(N-H))，2.83-2.87(m，1H)，2.25(s，6H)，0.76-0.8(m， 2H)，0.58-0.62(m，2H)。
实施例I-T4-3：
首先，将2g(9.96mmol)的5-氨基-2-氯烟酸乙酯(市售可得)充入 8.6ml的33％盐酸水溶液中，并将混合物在室温下搅拌30分钟。之后，加入7ml的水，并将混合物用冰浴冷却到0℃。在30分钟内，向该混合物中逐滴加入750mg(10.8mmol)的亚硝酸钠于6.92ml的水中的溶液。将温度用冰浴保持低于+5℃。在0℃下，继续搅拌15min。
首先，在第二个烧瓶中充入5.77g(25.5mmol)氯化锡(II)水合物于 24ml的16％盐酸水溶液，并将上述制备的重氮盐悬浮液在0℃下缓慢逐滴加入。在0℃下继续搅拌1h。然后，加入50ml的乙腈和40ml的饱和氯化钠水溶液。将形成的相分离。每次用50ml的乙腈将水相萃取两次。将结合的有机相经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。得到的残余物为10.7g的粗2-氯-5-肼烟酸乙酯。
首先，将10.7g的粗2-氯-5-肼烟酸乙酯充入50ml乙醇中，然后加入1.63g(9.92mmol)的1，1，3，3-四甲氧基丙烷和487mg的96％的硫酸。随后，将混合物加热回流2h。将大部分乙醇在旋转蒸发仪上减压移除，并将残余物在饱和碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯之间分配。将有机相移除，用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。将残余物使用包含15g硅胶的柱子在从纯环己烷开始至50∶50(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离。得到396mg的2-氯-5-(吡唑-1- 基)烟酸乙酯。
首先，将396mg(1.57mmol)的2-氯-5-(吡唑-1-基)烟酸乙酯充入 10ml的乙腈中，并加入1.062g(4.72mmol)的N-碘代丁二酰亚胺。之后，将混合物在氩气下回流加热3h。将混合物稍微冷却，并将溶剂在旋转蒸发仪上减压移除。将残余物在水和乙酸乙酯之间分配。将有机相移除，先用饱和亚硫酸氢钠水溶液洗涤，再用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，最后用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，并在旋转蒸发仪上减压浓缩。将残余物使用包含15g硅胶的柱子在从纯环己烷开始至50∶50(v/v) 的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离。
首先，将401mg(1.06mmol)的2-氯-5-(4-碘吡唑-1-基)吡啶-3-羧酸乙酯和425mg(1.06mmol)的2-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]苯基]-4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼戊烷充入23ml的异丙醇中，并加入3.24ml(3.24mmol)的脱气的1摩尔的碳酸氢钠水溶液和61mg (0.05mmol)的四(三苯基膦)钯(0)。将混合物用氩气再脱气一次，并加热回流过夜。之后，将混合物冷却，并用旋转蒸发仪将易挥发组分减压蒸出。将残余物在水和乙酸乙酯之间分配。将有机相移除，用饱和氯化钠水溶液洗涤一次并用旋转蒸发仪减压浓缩。得到415mg的粗2-氯-5-[4- [2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]吡啶-3- 羧酸乙酯。
将416mg(0.79mmol)的粗2-氯-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]吡啶-3-羧酸乙酯溶于16.9ml的甲醇中，并加入0.952ml(0.95mmol)的1M氢氧化钠溶液。将混合物在回流下加热6h，然后冷却，并在旋转蒸发仪上减压浓缩。将残余物在乙酸乙酯和稀盐酸中分配。将水相用乙酸乙酯再萃取两次。将结合的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。得到380mg的粗2-氯-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]吡啶-3-羧酸。
将380mg(0.76mmol)的粗2-氯-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]吡啶-3-羧酸溶于甲苯中，并加入456 mg(3.83mmol)的亚硫酰氯。将混合物加热至80℃，持续2h，然后在旋转蒸发仪上减压浓缩。得到400mg的粗2-氯-5-[4-[2，6-二甲基 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]吡啶-3-羰基氯。
在室温下，将138mg(0.26mmol)的2-氯-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2- 四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]吡啶-3-羰基氯溶解在1ml 的二氯甲烷中，并逐滴加入到38mg的环丙烷于1ml二氯丙烷中的溶液中。将混合物在室温下再搅拌2小时。然后，将混合物用5％的硫酸二氢钠溶液洗涤，然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并上旋转蒸发仪上减压浓缩。对于纯化，使用包含15g硅胶的柱子在90∶10至 50∶50(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离。得到30mg的2- 氯-N-环丙基-5-[4-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡唑-1-基]吡啶-3-甲酰胺。
HPLC-MSa)：logP＝4.42，质量(m/z)＝534[M+H]+。
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ(ppm)＝8.92(d，J＝2.8Hz，1H)， 8.22(d，J1＝2.8Hz，1H)，8.20(s，1H)，7.75(s，1H)，7.44(s，2H)，5.1(s (broad)，1H(N-H))，2.84-2.88(m，1H)，2.25(s，6H)，0.78-0.81(m，2H)， 0.59-0.63(m，2H)。
制备方法I-T2
实施例I-T22-1：
2，6-二甲基-4-七氟异丙基溴苯的制备描述在US2003/187233，第6 页[0080]中。
在25ml的三口烧瓶中，将158mg(6.5mg原子)的镁屑用无水四氢呋喃(THF)覆盖。然后，加入几滴1.75g(4.95mmol)的2，6-二甲基-4-七氟异丙基溴苯于2.5ml无水THF中的溶液。为了开始反应，加入少许碘并将混合物加热到约60℃。反应开始后，在约60℃下，逐滴加入剩余的2，6-二甲基-4-七氟异丙基溴苯溶液。添加结束后，在60℃下继续搅拌1小时，然后将混合物冷却至0℃，逐滴加入1.09g(14.8mmol)的二甲基甲酰胺于2.5ml无水THF中的溶液。然后，将混合物升温至室温。对于后处理，加入过量的饱和氯化铵水溶液，进行相分离，并将水相用乙酸乙酯再萃取。将结合的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。作为残余物，存在1.3g的粗2，6 二甲基-4-七氟异丙基苯甲醛(纯度约80％)，其无需纯化而进一步使用。
将1.3g(约3.44mmol)的粗2，6-二甲基-4-七氟异丙基苯甲醛溶解在 26ml的甲醇中，并加入361mg(4.3mmol)的碳酸氢钠，并将混合物冷却至0℃。然后，加入1.2g(17.2mmol)的羟基氯化铵，并将混合物在室温下搅拌过夜。对于后处理，将混合物在旋转蒸发仪上减压浓缩，将残余物溶于100ml乙酸乙酯。过滤掉不溶成分，将滤液在旋转蒸发仪上减压浓缩。然后，将残余物使用40g包含硅胶的柱子在从纯环己烷开始至70∶30(v/v)环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离来纯化。得到 0.5g的2，6-二甲基-4-七氟异丙基苯甲醛肟。
首先，将505mg(1.59mmol)的2，6-二甲基-4-七氟异丙基苯甲醛肟充入在3.5ml的二甲基甲酰胺(DMF)中，并加入234mg(1.75mmol)的 N-氯代丁二酰亚胺。将混合物在室温下搅拌3.5小时。然后，将混合物冷却至0℃，并逐滴加入310mg(1.59mmol)的2-氯-5-乙炔基苯甲酸甲酯(根据WO2012/107434，第103页制备)于1.5ml的DMF中的溶液，然后加入355mg(3.5mmol)的三乙胺。然后，将反应混合物在室温下搅拌过夜。对于后处理，将混合物倒入水中，用二氯甲烷萃取两次，并将结合的萃取物用水洗涤，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。对于纯化，使用40g包含硅胶的柱子在从纯环己烷开始至80∶20(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行纯化。得到488mg的2-氯-5-[3-[2，6-二甲基 -4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-5-基]苯甲酸甲酯。
首先，将0.8g(1.56mmol)的2-氯-5-[3-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-5-基]苯甲酸甲酯充入在18ml的二噁烷和6.5ml水的混合物中，加入86mg(2.04mmol)的氢氧化锂一水合物，并将混合物在室温下搅拌过夜。对于后处理，将混合物减压浓缩，并将残余物在稀盐酸的混合物和二氯甲烷之间分配。除去有机相，将水相先用二氯甲烷萃取，再用乙酸乙酯萃取。结合的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥，在旋转蒸发仪上减压浓缩。得到680mg的 2-氯-5-[3-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-5-基]苯甲酸。
将680mg(1.37mmol)的2-氯-5-[3-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟乙基 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-5-基]苯甲酸溶解在7ml甲苯中，并加入0.5ml(6.89mmol)的亚硫酰氯。将混合物加热至80℃，持续两小时，然后在旋转蒸发仪上减压浓缩。然后，将得到的200mg(0.38mmol)粗酰基氯溶解在1ml的二氯甲烷中，并在室温下逐滴加入到56mg(0.97mmol)环丙胺于0.95ml二氯甲烷中的溶液中。然后，在室温下将混合物搅拌过夜。对于后处理，将混合物倒入5％的磷酸二氢钠溶液中，并将有机相移除，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。对于纯化，将残余物使用包含15g硅胶的柱子并在从纯环己烷开始至80∶20(v/v)环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离来纯化。得到165mg的2-氯-N- 环丙基-5-[3-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-5-基]苯甲酰胺(化合物I-T22-1)。
HPLC-MSa)：logP＝4.75，质量(m/z)＝535[M+H]+。
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ(ppm)＝7.93(d，J＝2.2Hz，1H)， 7.89(dd，J1＝8.4Hz，J2＝2.2Hz，1H)，7.6(d，J＝8.4Hz，1H)，7.49(s，2H)， 7.03(s(宽)，1H(N-H))，6.86(s，1H)，2.83-2.88(m，1H)，0.75-0.79(m，2 H)，0.59-0.62(m，2H)。
I-T23的制备方法
实施例I-T23-1：
首先，将3g(7.61mmol)的2-溴-1，3-二氯-5-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯(其制备参见EP 1 253 128，第10页)、1.21g(12.3mmol) 的乙炔基三甲基硅烷、86mg(0.38mmol)的乙酸钯(II)和260mg(1.0 mmol)的三苯基膦充入20ml无水三乙胺中并加热回流。在30℃下，在旋转蒸发仪上浓缩后，将残余物与20ml的饱和碳酸氢钠溶液混合并用二氯甲烷萃取三次。将结合的萃取物先用5％的NaH2PO4水溶液洗涤，然后用饱和氯化钠溶液洗涤。溶液经硫酸钠干燥并在30℃下在旋转蒸发仪上浓缩后，通过用环己烷作为洗脱液在硅胶上进行色谱分离来进行纯化。产量：1.4g的纯度约50％(LC-MS面积)的2-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2- 四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]乙炔基三甲基硅烷。
将1.4g(3.4mmol)的2-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基) 乙基]苯基]乙炔基三甲基硅烷溶于7ml的四氢呋喃中，并在室温下加入 7ml甲醇和214mg(5.1mmol)氢氧化锂一水合物的混合物。反应溶液在旋转蒸发仪上浓缩，并将残余物溶于二氯甲烷和水的混合物中。将有机相移除，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩，得到880mg的约50％的1，3-二氯-2-乙炔基-5-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯。
4-氯-3-羰甲氧基苯甲醛的制备已描述在文献(参见，例如WO 2010/011584，第19-20页)中。
将4.1g(20.6mmol)的4-氯-3-羰甲氧基苯甲醛溶解在82ml甲醇中，加入1.734mg(20.6mmol)的碳酸氢钠，并将混合物冷却至0℃。然后加入5.738g(82.5mmol)的盐酸羟胺，搅拌混合物。对于后处理，在旋转蒸发仪上浓缩混合物，并将残余物溶于100ml的乙酸乙酯。过滤出固体，并将滤液在旋转蒸发仪上减压浓缩。对于纯化，将残余物用硅胶在 9∶1至7∶3(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行色谱分离，得到2.68g的 2-氯-5-[(E)-羟基亚氨基甲基]苯甲酸乙酯。
首先，将277mg(1.29mmol)的2-氯-5-[(E)-羟基亚氨基甲基]苯甲酸乙酯充入4.6ml的二甲基甲酰胺中，加入381mg(2.84mmol)的N-氯代丁二酰亚胺，并将混合物在室温下搅拌。然后，将混合物用冰浴冷却至 0℃，并逐滴加入880mg(浓度约50％，1.29mmol)的1，3-二氯-2-乙炔基-5-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟乙基)乙基]苯于1.5ml的二甲基甲酰胺中的溶液，然后加入289mg(2.85mmol)的三乙胺。将混合物在室温下搅拌。对于后处理，将反应溶液用水稀释，并用二氯甲烷萃取两次。结合的萃取物用水洗涤，经硫酸钠干燥，并在旋转蒸发仪上浓缩。将残余物通过在硅胶柱上在从纯环己烷开始到80∶20(v/v)环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液的梯度下进行两次色谱分离操作来纯化，得到410mg的2-氯 -5-[5-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-3-基] 苯甲酸甲酯。
首先，将410mg(0.74mmol)的2-氯-5-[5-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-3-基]苯甲酸甲酯充入21ml甲醇中，加入0.74ml(0.74mmol)的1M氢氧化钠溶液，并将混合物搅拌回流。然后，在旋转蒸发仪上除去甲醇。将残余物与稀盐酸混合，用乙酸乙酯萃取三次。结合的萃取物经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。得到405mg的2-氯-5-[5-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基] 苯基]异噁唑-3-基]苯甲酸作为残余物。
将125mg(0.23mmol)的2-氯-5-[5-[2，6-二氯-4-[1，2，2，2-四氟乙基 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-3-基]苯甲酸溶于1.1ml无水甲苯中，并加入0.14g(1.16mmol)的亚硫酰氯。将混合物加热到80℃，然后在旋转蒸发仪上浓缩。将残余物溶解在0.25ml的二氯甲烷中，并在0℃下逐滴加入到33mg(0.58mmol)的环丙胺于0.75ml二氯甲烷中的溶液中，并将该混合溶液在室温下搅拌2h。对于后处理，加入5％磷酸二氢钠水溶液，然后移除有机相。将有机相经硫酸钠干燥，并在旋转蒸发仪上浓缩。将残余物通过具有硅胶以及70∶30(v/v)环己烷/乙酸乙酯为洗脱液的色谱分离进行纯化。得到49mg的2-氯-N-环丙基-5-[5-[2，6-二氯 -4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-三氟甲基)乙基]苯基]异噁唑-3-基]苯甲酰胺(化合物I-T23-1)。
HPLC-MSa)：logP＝4.96，质量(m/z)＝575[M+H]+。
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ＝7.96(s，1H)，7.94-7.96(dd， J1＝8.4Hz，J2＝2.2Hz，1H)，7.86(s，2H)，7.6(d，J1＝7.6Hz，J2＝1.2，1H)， 7.15(s，1H)，6.9(s(宽)，1H(N-H))，3.97(s，3H)，2.83-2.88(m，1H)， 0.75-0.79(m，2H)，0.58-0.62(m，2H)。
方法1实施例4-七氟异丙基-2-甲基-6-三氟甲基苯胺
首先，在三口烧瓶中充入17.48g(100mmol)的2-甲基-6-三氟甲基苯胺于498ml的二甲基亚砜中的溶液，然后加入44.3g(21.095ml，150 mmol)的2-碘代七氟丙烷、29.9ml(29.9mmol)的1摩尔硫酸铁(II)于水中的溶液和5.43ml(104mmol)的96％硫酸。然后，将混合物用氩气脱气，然后用注射泵在15分钟内逐滴加入20.4ml的30％过氧化氢水溶液。将温度升至54℃。逐滴添加即将结束时，将混合溶液直接加热至 60℃。在不加热条件下，将混合物再搅拌20分钟，搅拌过程温度降至 36℃。对于后处理，将混合物倒入饱和碳酸氢钠水溶液中，将产物用乙酸乙酯萃取。将结合的萃取相先用水洗涤，然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，并在旋转蒸发仪上减压浓缩。对于纯化，分成两份进行色谱分离，其中使用包含120g硅胶的柱子在从纯环己烷开始到 95∶5(v/v)环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行。得到18.9g的4-七氟异丙基-2- 甲基-6-三氟甲基苯胺。
类似地，2-氯-4-七氟异丙基-6-三氟甲基苯胺还可以从2-氯-6-三氟甲基苯胺和2-碘代七氟异丙基开始得到：
首先，在三口烧瓶中充入30g(0.153mol)的2-氯-6-三氟甲基苯胺 (市售可得)于765ml的二甲基亚砜(DMSO)中，然后加入68.1g(0.23 mol)的2-碘代七氟丙烷、46ml的1摩尔的硫酸铁(II)水溶液和15.4g 的98％硫酸。将混合物用氩气脱气，然后用注射泵在30分钟内逐滴加入34.8g的30％过氧化氢水溶液。在该过程中，温度升至70℃。将混合物进一步搅拌20min，搅拌过程中温度降至30℃。然后将反应混合物倒入饱和的碳酸氢钠水溶液中并用乙酸乙酯萃取。将结合的萃取物先用水洗涤，然后用饱和亚硫酸氢盐水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥并在旋转蒸发仪上减压浓缩。对于纯化，使用包含330g硅胶的柱子并在从纯环己烷开始到90∶10(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离。得到46.1g的2-氯-4-七氟异丙基-6-三氟甲基苯胺。
方法2实施例4-七氟异丙基-2-甲基-6-三氟甲基苯胺
在1000ml的三口烧瓶中，将25g(91mmol)的4-七氟异丙基-2-甲基苯胺加入到363.4ml水和181.7ml乙腈的混合物中。然后加入27.3 ml(27.3mmol)的1摩尔硫酸铁(II)的水溶液和31.19g(200mmol)的三氟甲基亚硫酸钠。将混合物用氩气覆盖，然后，无需冷却在4.5h内使用注射泵计量加入35.1g(273mmol)的70％叔丁基过氧化氢水溶液。温度升至34℃。添加结束后，再继续搅拌1小时。对于后处理，将混合物倒入425ml的饱和亚硫酸氢钠水溶液中，并搅拌15分钟。然后，加入 425ml饱和碳酸氢钠溶液并将混合物用乙酸乙酯萃取三次。结合的有机相先用水洗涤，然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，在旋转蒸发仪上减压浓缩。将粗产品分两份进行色谱分离，其中使用包含120 g硅胶的柱子并在95∶5至85∶15(v/v)的环己烷/乙酸乙酯梯度下进行。得到19.5g的4-七氟异丙基-2-甲基-6-三氟甲基苯胺。
HPLC-MSa)：logP＝4.67
GC/MS：质量(m/z)＝343，停留时间：2.98min，科瓦茨指数 (Kovatsindex)：1089
(Agilent 6890GC，HP5979MSD，10m DB-1，iD＝0.18mm， FILM＝0.4μm，注射：250℃，恒定流量：1.6mm/min He，Det.：MSD：280℃， FID：320℃，柱箱：50℃(1min)-40℃/min-320℃(3.25min))
1HNMR(AV400，400MHz，d3-乙腈)：δ(ppm)＝7.50(s，1H)，7.48(s， 1H)，5.03(s，2H，宽)，2.23(s，3H)。
2-氯-6-乙基-4-七氟代异丙基苯胺起始物料的制备
结构(D-1b)的2-氯-6-乙基-4-七氟异丙基苯胺的起始物料尚未在文献中描述过。它可以由2-乙基-4-七氟异丙基苯胺通过已知的氯化法制得，这由文献(例如US2002/198399)中已知。
首先，将4.9g(16.9mmol)的2-乙基-4-七氟异丙基苯胺(根据US2002/198399制备)充入100ml氯仿中，将混合物加热到45-50℃，然后缓慢逐滴加入溶解在400ml氯仿中的2.18ml(26.7mmol)的磺酰氯。将混合物在50℃下搅拌过夜，然后再逐滴加入溶解在2ml氯仿中的0.34 ml(4.2mmol)的磺酰氯，并将混合物在50℃下再搅拌3小时。然后，冷却混合物并在旋转蒸发仪上减压排去溶剂。将残余物吸收于二氯甲烷中，先用亚硫酸氢钠洗涤，然后用稀释的氢氧化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥，在旋转蒸发仪上减压蒸馏出溶剂。对于纯化，使用含120g硅胶的柱子并在从纯环己烷开始至90∶10(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离。得到4.25g的2-氯-6-乙基-4-七氟异丙基苯胺。
HPLC-MSa)：logP＝4.67，质量(m/z)＝324[M+H]+。
1H NMR(AV400，400MHz，d3-乙腈)：4(ppm)＝7.84(s，1H)，7.82 (s，1H)，7.53-7.56(s，2H，宽)，2.37(q，J＝7.6Hz，2H)，1.06(t，J＝7.6Hz， 3H)。
2-溴-6-甲基-4-七氟异丙基苯胺起始物料的制备
结构(D-1c)的2-溴-6-甲基-4-七氟异丙基苯胺的起始物料尚未在文献中描述过。它可以由2-甲基-4-七氟异丙基苯胺通过已知的溴化法(例如EP2319830，第327页)制备，这由文献(例如US2004/92762)中已知。
将3.4g(12.356mmol)的2-甲基-4-七氟异丙基苯胺溶解在27ml的二甲基甲酰胺中，然后加入2.44g(13.6mmol)的N-溴丁二酰亚胺，并将混合物在60℃下搅拌1h。将混合物冷却，与水混合，每次用15ml 的正己烷萃取三次。将结合的有机相用水洗涤，经硫酸钠干燥，在旋转蒸发仪上减压浓缩。使用120g含有硅胶的柱子在从纯环己烷开始至 90∶10(v/v)的环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离，得到2.44g的2- 溴-6-乙基-4-七氟异丙基苯胺。
HPLC-MSa)：logP＝4.38，质量(m/z)＝354[M+H]+。
1H NMR(AV400，400MHz，d3-乙腈)：δ(ppm)＝7.51(s，1H)，7.23 (s，1H)，4.86(s，2H，broad)，2.23(s，3H)。
2-(3，5-二氯-4-氨基苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟丙-2-醇起始化合物的制备
室温下，向2-(4-氨基苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟丙-2-醇(2.50g，9.64 mmol)(其制备方法如W.A.Sheppard，J.Am.Chem.Soc.1965，87， 2410-2420)于冰醋酸的溶液(40ml)中加入N-氯代丁二酰亚胺(2.71g， 20.2mmol)。将混合物在75℃下搅拌3小时，然后在室温下搅拌14小时。随后，将混合物添加到水中，用EtOAc萃取。将有机相用水和饱和NaHCO3水溶液洗涤，经硫酸镁干燥。除去溶剂后，将残余物溶于 MTBE中，并过滤出固体。将滤液减压浓缩，并将粗产品通过柱色谱分离法在SiO2(正己烷/乙酸乙酯梯度)上纯化。得到2.89g(91％)的2-(4- 氨基-3，5-二氯苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟丙-2-醇。
HPLC-MSa)：logP＝3.04，质量(m/z)＝328[M+H]+。
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ＝5.13(br s，2H)，6.02(br s，1H)， 7.51(s，2H)。
向加热至55℃的2-(4-氨基-3，5-二氯苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟丙-2-醇 (1.88g，5.73mmol)于5ml冰醋酸的溶液中，逐滴加入亚硝酸钠(455mg， 6.59mmol)于2.5ml硫酸中的溶液，并将混合物在该温度下再搅拌1h。随后，将混合物冷却到0℃，并逐滴加入氯化锡(II)(3.37g，17.7mmol) 在浓HCl(10ml)中的溶液。将混合物在0℃下再搅拌1h，然后加入冰，用氢氧化钠溶液碱化，用乙酸乙酯进行萃取。将有机相用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸镁干燥，减压除去溶剂。得到1.41g(90％的纯度，理论上为64％)的2-(3，5-二氯-4-肼基苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟丙-2-醇。
HPLC-MSa)：logP＝1.92，质量(m/z)＝343[M+H]+。
1H NMR(600MHz，d3-乙腈)：δ0MHz，d43s，2H)，5.90(br s，1H)， 6.50(br s，1H)，7.58(s，2H)。
实施例I-T46-1
首先，将10g(34.6mmol)的2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]苯胺充入60ml冰醋酸中，并加入5.02g(38.04mmol)的2，6-二甲氧基-四氢呋喃。将所得溶液加热到120℃，持续2h。随后，将其稍微冷却，在旋转蒸发仪上减压蒸出挥发性组分。将残余物与水搅拌混合，并用抽滤将固体滤出。然后将滤饼溶解在二氯甲烷中，并将溶液经硫酸钠干燥，在旋转蒸发仪上减压浓缩。得到10.38g的1-[2，6-二甲基 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡咯。
将1.5g(4.293mmol)的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]苯基]吡咯溶解在60ml的正己烷中，并加入966mg(4.3mmol)的 N-碘代丁二酰亚胺。随后，将混合物恢复至室温，在室温下搅拌6天。然后再加入242mg(1.1mmol)的N-碘代丁二酰亚胺，并将混合物在室温下搅拌过夜。随后，加入过量的亚硫酸氢水钠溶液和少量的乙酸乙酯。将有机相移除，先用亚硫酸氢钠溶液洗涤两次，然后用饱和的氯化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。对于纯化，使用含有120g硅胶的柱子并在从纯环己烷开始到95∶5(v/v)环己烷/乙酸乙酯的梯度下进行色谱分离。得到453mg的80％的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]苯基]-3-碘吡咯和16％的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-碘吡咯的混合物。
首先将998mg(1.696mmol)的80％的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]-3-碘吡咯和16％的1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-碘吡咯的混合物和364mg(1.7mmol)的4- 氯-3-(甲氧基羰基)苯基硼酸充入10ml的2-丙醇中。然后，用氩气置换空气，在氩气下加入5.2ml的1摩尔碳酸氢钠水溶液和98mg(0.085 mmol)四(三苯基膦)钯(0)。随后，将混合物加热回流3小时。对于后处理，将混合物稍冷却，然后在旋转蒸发仪上减压浓缩。将残余物在乙酸乙酯和水中分配。将有机相移除，用饱和氯化钠溶液洗涤并在旋转蒸发仪上减压浓缩。得到1.57g的粗2-氯-5-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟 -1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡咯-3-基]苯甲酸甲酯。
首先，将416mg(0.33mmol，纯度约40％)的粗2-氯-5-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟乙基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡咯-3-基]苯甲酸甲酯充入18ml二噁烷和6ml水的混合物中，并加入61mg(1.46mmol)的氢氧化锂水合物。将混合物在室温下搅拌至完全溶解，然后加热回流2h。然后将混合物在旋转蒸发仪上减压浓缩，并将残余物与少量水混合，并用浓盐酸调节pH值至1。然后，将混合物用乙酸乙酯萃取两次，并将结合的萃取物用饱和氯化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。作为残余物，仍存在207g的粗2-氯-5-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基) 乙基]苯基]吡咯-3-基]-苯甲酸。
将137mg(0.11mmol，纯度约38％)的粗2-氯-5-[1-[2，6-二甲基 -4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡咯-3-基]-苯甲酸溶于15ml的甲苯中，并加入230mg(1.93mmol)亚硫酰氯。将混合物加热回流3h。随后，在旋转蒸发仪上减压蒸出所有挥发性组分。将残余物溶于4ml 二氯甲烷中，并在0℃下逐滴加入到82mg(0.69mmol)的1-氰基环丙基胺基盐酸盐和98mg(0.96mmol)三乙胺于2ml二氯甲烷中的混合物中。随后，将混合物在室温下搅拌过夜。对于后处理，将混合物先用5％的磷酸二氢钠水溶液洗涤，然后用饱和氯化钠溶液洗涤，并将有机相用硫酸钠干燥并浓缩。将残余物使用包含15g硅胶的柱子并在85∶15(v/v)的环己烷/乙酸乙酯下进行色谱分离。将包含产物的馏分浓缩并借助制备型HPLC(Zorbax Eclipse Plus C18 1.8m，50x4.6mm)在乙腈/0.1％ H3PO4水溶液的梯度下纯化。得到13mg的2-氯-N-环丙基-5-[1-[2，6-二甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]吡咯-3-基]苯甲酰胺(化合物I-T46-1)。
HPLC-MSa)：logP＝4.90，质量(m/z)＝558[M+H]+。
1H NMR(400MHz，d3-乙腈)：δ＝7.63-7.67(m，2H)，7.56(s(宽)，1 H(N-H))，7.51(s，2H)，7.41(d，J＝8.3Hz，1H)，7.16-7.17(m，1H)， 6.75-6.77(m，1H)，6.72-6.73(m，1H)，2.14(s，6H)，1.55-1.59(m，2H)， 1.32-1.39(m，2H)。
所选实例的NMR数据
所选实例的1H NMR数据以1H NMR峰值列表的形式记录。对于每个信号峰，首先列出以ppm为单位的δ值，然后是圆括号内的信号强度。对于不同信号峰值的δ值-信号强度数对之间彼此以分号分隔列出。
因此，一个实例的峰列表具有以下形式：
δ1(强度1)；δ2(强度2)；……··；δi(强度i)；……··；δn(强度n)
在以cm为单位的NMR谱的展示的实例中，尖锐信号的强度与信号的高度相关，其表明信号强度的真实比例。对于宽信号，数个峰或中间信号及其相对强度可以与光谱中最强信号相比而示出。
对于1H NMR谱的化学位移的校准，我们使用四甲基硅烷和/或溶剂的化学位移，特别是在DMSO中测量的光谱的情况下。因此，四甲基硅烷峰可以但不一定在NMR峰列表中出现。
1H NMR峰的列表类似于常规1H NMR打印输出，因此，其通常含有在常规NMR说明中列出的所有峰。
另外，如同常规1H NMR的打印输出，其可显示出溶剂信号、目标化合物的立体异构体(其同样构成了本发明主题的一部分)的信号、和/或杂质的峰。
在溶剂和/或水的增量范围中的化合物信号的报告中，我们的1H NMR峰的列表显示出一般的溶剂峰，例如在DMSO-D 6中的DMSO 的峰和水的峰，这通常具有高的平均强度。
所述目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰通常具有比所述目标化合物(例如具有＞90％的纯度)的峰更低的平均强度。
这些立体异构体和/或杂质可以是特定制备方法的特点。因此，在这种情况下，它们的峰可对照“副产品指纹图谱”帮助识别我们的制备方法的再现性。
如果需要的话，通过已知方法(MestreC，ACD模拟，也具有凭经验评估的预期值)计算目标化合物峰的专家可以任选地使用附加的强度滤波器离析出目标化合物的峰。这种离析类似于常规1H NMR说明中相关峰值的挑选。
1H NMR峰列表的其他细节可以见于Research Disclosure DatabaseNumber564025。
1)表示的质量为最高强度的[M+H]+离子的同位素模式的峰值；如果检测到[M-H]-离子，表示的质量用2识别。
2表示的质量为最高强度的[M-H]-离子的同位素模式的峰值。
a)对于logP值和质量检测的测定的标记：logP值根据EEC
Directive79/831附件V.A8通过HPLC(高效液相色谱)，在反相柱(C18)Agilent1100LC体系上使用下述参数测定；50＊4.6Zorbax Eclipse Plus C181.8微米，洗脱液A：乙腈(0.1％甲酸)；洗脱液B：水(0.09％甲酸)；在4.25分钟内从10％乙腈到95％乙腈的线性梯度，然后用95％乙腈再进行1.25分钟；柱温55℃；流速：2.0ml/min。质谱检测借助AgilentMSD系统进行。
生物实施例
血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)-与成年棕色犬蜱的体外接触测试
对于试管的涂覆，首先将9mg的活性成分溶解在1ml分析纯丙酮中，然后用分析纯丙酮稀释到所需浓度，将250μl的溶液通过定轨摇床 (以30rpm的摇摆旋转速度摇摆2h)的旋转和摇摆均匀分布在25ml 试管内壁和底部上。对于900ppm的活性成分的溶液和44.7cm2内表面，得到均匀分布，获得基于面积计(area-based)的5μg/cm2的剂量。
当溶剂蒸发后，在试管中放入5-10个成年犬蜱(血红扇头蜱)，用有孔的塑料盖密封，在室温和环境湿度下水平放置在黑暗中培育。48h 后，测定效力。为此，敲击该蜱使之到试管底部，并在45-50℃的电热板上培育不超过5min。将在底部保持静止或以不协调方式活动——即其不能通过向上爬而故意避开热——的蜱视为死亡或将要死亡。
如果在本测试中在5μg/cm2的施用率下获得至少80％的效力，则该物质显示出抗血红扇头蜱良好的效力。100％效力意指所有蜱死亡或将要死亡。0％的效力意指没有蜱受到伤害。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为5 μg/cm2时显示出100％效力：I-T3-1、I-T3-3、I-T3-20、I-T3-21、I-T3-23、 I-T3-24、I-T3-42、I-T3-44、I-T3-46、I-T3-47、I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、 I-T3-55、I-T3-56、I-T3-61、I-T3-63、I-T3-71、I-T3-72、I-T3-81、I-T3-90、 I-T3-91、I-T3-96、I-T3-97、I-T3-98、I-T3-104、I-T3-106、I-T3-109、 I-T3-110、I-T3-112、I-T3-117、I-T3-119、I-T3-148、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-161、I-T3-162、I-T3-163、I-T3-165、I-T3-175、I-T3-176、I-T3-189、 I-T3-196、I-T4-1、I-T4-2、I-T4-3、I-T4-4、I-T22-2、I-T22-1、I-T22-4、 I-T22-5、I-T22-6、I-T22-7。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为5 μg/cm2下显示出80％效力：I-T3-38、I-T3-43、I-T3-80、I-T3-88、I-T3-92、 I-T3-143。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为1 μg/cm2下显示出100％的效力：I-T3-108、I-T3-114、I-T3-141。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为1 μg/cm2下显示出80％效力：I-T3-94、I-T3-123。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下述化合物在施用率为0.2 μg/cm2下显示出100％的效力：I-T3-105。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下述化合物在施用率为0.2 μg/cm2下显示出80％效力：I-T3-64。
猫栉头蚤(Ctenocephalides feli)-与成年猫蚤的体外测试
对于试管的涂覆，首先将9mg的活性成分溶解在1ml分析纯丙酮中，然后用分析纯丙酮稀释到所需的浓度，将250μl的溶液通过定轨摇床(以30rpm的摇摆旋转速度摇摆2h)的旋转和摇摆均匀分布在25ml 试管内壁和底部上。对于900ppm的活性成分溶液和44.7cm2内表面，得到均匀分布，获得以面积计的5μg/cm2的剂量。
当溶剂蒸发后，试管中放入5-10个成年猫蚤(猫栉头蚤)，用有孔的塑料盖密封，在室温和环境湿度下水平放置在黑暗中培育。48h后，测定效力。为此，将试管垂直放置，敲击该蚤使之到试管底部。将在试管底部保持静止或以不协调方式活动的蚤视为死亡或将要死亡。
如果在本测试中在5μg/cm2施用率下获得至少80％的效力，则该物质显示出抗猫蚤良好的效力。100％的效力意指所有猫蚤均死亡或将要死亡。0％的效力意指没有猫蚤受到伤害。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为5 μg/cm2(＝500g/ha)下显示出100％的效力：I-T3-1、I-T3-3、I-T3-7、 I-T3-9、I-T3-17、I-T3-20、I-T3-21、I-T3-23、I-T3-24、I-T3-25、I-T3-27、 I-T3-28、I-T3-29、I-T3-30、I-T3-31、I-T3-42、I-T3-43、I-T3-44、I-T3-46、 I-T3-54、I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、I-T3-61、I-T3-63、I-T3-64、I-T3-71、 I-T3-72、I-T3-80、I-T3-81、I-T3-84、I-T3-85、I-T3-86、I-T3-87、I-T3-88、I-T3-91、I-T3-92、I-T3-93、I-T3-94、I-T3-95、I-T3-96、I-T3-97、I-T3-98、 I-T3-99、I-T3-100、I-T3-101、I-T3-102、I-T3-103、I-T3-106、I-T3-107、 I-T3-108、I-T3-109、I-T3-110、I-T3-111、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-114、 I-T3-115、I-T3-116、I-T3-117、I-T3-118、I-T3-119、I-T3-120、I-T3-123、 I-T3-124、I-T3-125、I-T3-127、I-T3-128、I-T3-129、I-T3-130、I-T3-131、 I-T3-132、I-T3-133、I-T3-136、I-T3-137、I-T3-138、I-T3-143、I-T3-145、 I-T3-147、I-T3-148、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-162、I-T3-163、I-T3-165、 I-T3-175、I-T3-176、I-T3-189、I-T3-196、I-T3-199、I-T4-2、I-T4-3、 I-T4-4、I-T22-1、I-T22-2、I-T22-3、I-T22-5、I-T22-7、I-T23-1、I-T23-2、 I-T46-2。
希伯来钝眼蜱(Amblyomma hebaraeum)测试
溶剂：二甲基亚砜
为制备合适的活性成分制剂，将10mg的活性成分与0.5ml的二甲基亚砜混合，并用水将浓度稀释到所需浓度。
将蜱幼虫(Tick nymph)(希伯来钝眼蜱)放入有孔的塑料烧杯中，浸在所需浓度中一分钟。在滤纸上将该蜱转移到培养皿中，放置在温控箱中。
42天后，测定以％计的杀死情况。100％意指所有蜱都已被杀死， 0％意指没有蜱被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出100％效力：I-T3-1、I-T3-3、I-T3-20、I-T3-21、I-T3-24、 I-T3-28、I-T3-42、I-T3-43、I-T3-44、I-T3-54、I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、 I-T3-63、I-T3-64、I-T3-71、I-T3-72、I-T3-81、I-T3-86、I-T3-91、I-T3-92、 I-T3-95、I-T3-96、I-T3-97、I-T3-98、I-T3-100、I-T3-104、I-T3-106、 I-T3-107、I-T3-108、I-T3-109、I-T3-110、I-T3-112、I-T3-114、I-T3-116、I-T3-117、I-T3-119、I-T3-124、I-T3-125、I-T3-131、I-T3-148、I-T3-155、 I-T3-162、I-T3-163、I-T22-1、I-T22-2、I-T23-1、I-T4-3、I-T4-4。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出95％的效力：I-T3-101
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出90％的效力：I-T3-102、I-T3-103
在本测试中，例如，来自制备实施例的下述化合物在施用率为100 ppm下显示出85％的效力：I-T3-105
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出80％的效力：I-T3-53、I-T3-61、I-T3-111、I-T3-123
微小牛蜱(Boophilus microplus)-注射测试
溶剂：二甲基亚砜
为制备合适的活性成分制剂，将10mg的活性成分与0.5ml的溶剂混合，并用溶剂将浓度稀释到所需浓度。
将1μl的活性成分溶液注射到5个过饱的成年雌牛蜱(微小牛蜱) 的腹腔中。将所述动物转移到培养皿中，放在温控室中。
效力通过7天后受精卵的产卵数来评估。将没有明显能育性的卵储存在温控箱中，直到约42天后幼虫孵化出来。100％的效力意指没有蜱虫产生任何受精卵，0％的效力意指所有卵都是能育的。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为20 μg/动物下显示出100％的效力：I-T2-1、I-T2-2、I-T3-1、I-T3-2、I-T3-3、 I-T3-4、I-T3-5、I-T3-6、I-T3-7、I-T3-8、I-T3-9、I-T3-10、I-T3-11、 I-T3-12、I-T3-13、I-T3-15、I-T3-17、I-T3-18、I-T3-19、I-T3-20、I-T3-21、 I-T3-23、I-T3-24、I-T3-25、I-T3-26、I-T3-27、I-T3-28、I-T3-29、I-T3-30、 I-T3-31、I-T3-32、I-T3-33、I-T3-34、I-T3-35、I-T3-36、I-T3-37、I-T3-38、I-T3-39、I-T3-40、I-T3-41、I-T3-42、I-T3-43、I-T3-44、I-T3-45、I-T3-46、 I-T3-47、I-T3-48、I-T3-49、I-T3-50、I-T3-51、I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、 I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、I-T3-58、I-T3-59、I-T3-60、I-T3-61、I-T3-62、 I-T3-63、I-T3-64、I-T3-65、I-T3-66、I-T3-67、I-T3-68、I-T3-69、I-T3-70、 I-T3-71、I-T3-72、I-T3-73、I-T3-74、I-T3-76、I-T3-77、I-T3-78、I-T3-79、 I-T3-80、I-T3-81、I-T3-82、I-T3-83、I-T3-84、I-T3-85、I-T3-86、I-T3-87、 I-T3-88、I-T3-89、I-T3-90、I-T3-91、I-T3-92、I-T3-93、I-T3-94、I-T3-95、I-T3-96、I-T3-97、I-T3-98、I-T3-99、I-T3-100、I-T3-101、I-T3-102、 I-T3-103、I-T3-104、I-T3-105、I-T3-106、I-T3-107、I-T3-108、I-T3-109、 I-T3-110、I-T3-111、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-114、I-T3-115、I-T3-116、 I-T3-117、I-T3-118、I-T3-119、I-T3-120、I-T3-123、I-T3-124、I-T3-125、 I-T3-126、I-T3-127、I-T3-128、I-T3-129、I-T3-130、I-T3-131、I-T3-132、 I-T3-133、I-T3-136、I-T3-137、I-T3-145、I-T3-139、I-T3-140、I-T3-141、I-T3-142、I-T3-143、I-T3-144、I-T3-146、I-T3-148、I-T3-149、I-T3-150、 I-T3-151、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-161、I-T3-162、I-T3-163、I-23-165、 I-T3-168、I-T3-175、I-T3-176、I-T3-89、I-T4-1、I-T4-2、I-T4-3、I-T4-4、 I-T22-1、I-T22-2、I-T22-3、I-T22-4、I-T22-5、I-T22-6、I-T22-7、I-T23-1、 I-T23-2、I-T46-2。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下述化合物在施用率为20 μg/动物下显示出90％的效力：I-T3-75。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为20 μg/动物下显示出80％的效力：I-T3-121。
微小牛蜱-浸渍测试
测试动物：牛蜱(微小牛蜱))Parkhurst品系，SP-抗性
溶剂：二甲基亚砜
将10mg活性成分溶解在0.5ml二甲基亚砜中。为了制备合适的制剂，在每一次测试中均将活性成分溶液用水稀释到所需浓度。
将这种活性成分制剂用吸管移入试管中。将8-10个成年过饱的雌牛蜱(微小牛蜱)转移到另一个带孔的试管中。将该试管浸渍在活性成分制剂中，并将所有蜱虫完全润湿。所有液体用完后，将蜱虫在圆形滤盘上转移到塑料培养皿中，并储存在温控室中。
效力通过7天后受精卵的产卵数来评估。将没有明显能育性的卵储存在温控箱中，直到约42天后幼虫孵化出来。100％的效力意指没有牛蜱产生受精卵，0％的效力意指所有卵都是能育的。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出100％的效力：I-T3-1、I-T3-3、I-T3-20、I-T3-21、I-T3-24、 I-T3-28、I-T3-39、I-T3-42、I-T3-43、I-T3-44、I-T3-48、I-T3-53、I-T3-54、 I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、I-T3-61、I-T3-63、I-T3-64、I-T3-71、I-T3-72、 I-T3-81、I-T3-86、I-T3-91、I-T3-92、I-T3-95、I-T3-96、I-T3-97、I-T3-98、 I-T3-100、I-T3-101、I-T3-102、I-T3-103、I-T3-104、I-T3-106、I-T3-107、 I-T3-108、I-T3-109、I-T3-110、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-114、I-T3-115、 I-T3-116、I-T3-117、I-T3-118、I-T3-119、I-T3-120、I-T3-123、I-T3-124、 I-T3-125、I-T3-130、I-T3-131、I-T3-133、I-T3-148、I-T3-155、I-T3-160、 I-T3-162、I-T3-163、I-T3-165、I-T3-175、I-T3-176、I-T4-3、I-T4-4、 I-T22-1、I-T22-2、I-T22-4、I-T22-5、I-T22-6、I-T22-7、I-T23-1
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出98％的效力：I-T3-111。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出90％的效力：I-T3-99。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出80％的效力：I-T3-27、I-T3-80。
猫栉头蚤-口服测试(oral test)
溶剂：二甲基亚砜
为了制备合适的活性成分制剂，将10mg的活性成分与0.5ml的二甲基亚砜混合。用柠檬酸牛血稀释，得到所需浓度。
将约20个未进食的成年猫蚤(猫栉头蚤)放置到顶部和底部用纱布密封的容器(chamber)内。将底部用石蜡膜密封的金属圆筒放置在容器中。圆筒中含有血液/活性成分制剂，其可以由跳蚤透过石蜡膜而吸收。
2天后，测定以％计的杀死情况。100％意指所有跳蚤都已被杀死， 0％意指没有跳蚤被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出100％的效力：I-T3-1、I-T3-2、I-T3-3、I-T3-4、I-T3-5、 I-T3-7、I-T3-8、I-T3-9、I-T3-10、I-T3-12、I-T3-18、I-T3-20、I-T3-21、 I-T3-23、I-T3-24、I-T3-25、I-T3-26、I-T3-27、I-T3-28、I-T3-29、I-T3-30、 I-T3-31、I-T3-32、I-T3-33、I-T3-34、I-T3-35、I-T3-38、I-T3-39、I-T3-40、 I-T3-42、I-T3-43、I-T3-44、I-T3-46、I-T3-47、I-T3-48、I-T3-49、I-T3-50、I-T3-51、I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、I-T3-58、 I-T3-59、I-T3-61、I-T3-62、I-T3-63、I-T3-64、I-T3-65、I-T3-66、I-T3-67、 I-T3-68、I-T3-69、I-T3-71、I-T3-72、I-T3-73、I-T3-76、I-T3-77、I-T3-78、 I-T3-80、I-T3-81、I-T3-84、I-T3-85、I-T3-86、I-T3-87、I-T3-88、I-T3-89、 I-T3-90、I-T3-91、I-T3-92、I-T3-93、I-T3-94、I-T3-95、I-T3-96、I-T3-97、 I-T3-98、I-T3-99、I-T3-100、I-T3-101、I-T3-102、I-T3-103、I-T3-104、 I-T3-105、I-T3-106、I-T3-107、I-T3-108、I-T3-109、I-T3-110、I-T3-111、 I-T3-112、I-T3-113、I-T3-114、I-T3-115、I-T3-116、I-T3-117、I-T3-118、 I-T3-119、I-T3-120、I-T3-123、I-T3-124、I-T3-125、I-T3-127、I-T3-128、 I-T3-129、I-T3-130、I-T3-131、I-T3-132、I-T3-133、I-T3-135、I-T3-136、 I-T3-137、I-T3-139、I-T3-140、I-T3-141、I-T3-143、I-T3-145、I-T3-146、 I-T3-148、I-T3-149、I-T3-150、I-T3-151、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-161、 I-T3-162、I-T3-163、I-T3-165、I-T3-168、I-T3-175、I-T3-176、I-T3-189、 I-T4-1、I-T4-2、I-T4-3、I-T4-4、I-T22-1、I-T22-2、I-T22-3、I-T22-4、 I-T22-5、I-T22-7、I-T23-1、I-T23-2、I-T46-2
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出95％的效力：I-T3-11、I-T3-17、I-T3-19、I-T3-41、I-T3-45、 I-T3-70、I-T3-79、I-T3-82、I-T3-83、I-T22-6。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出90％的效力：I-T3-15、I-T3-37、I-T3-60、I-T3-126、 I-T3-144。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出80％的效力：I-T3-13、I-T3-16、I-T3-36。
铜绿蝇(Lucilia cuprina)测试
溶剂：二甲基亚砜
为了制备合适的活性成分制剂，将10mg的活性成分与0.5ml的溶剂二甲基亚砜混合，并用水将浓度稀释到所需浓度。
将约20只澳大利亚绵羊绿头蝇(Australian sheep blowfly)(铜绿蝇) 的L1幼虫转移到含有切碎的马肉和所需浓度的活性成分制剂的测试容器中。
2天后，测定以％计的杀死情况。100％意指所有幼虫都已被杀死， 0％意指没有幼虫被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出100％的效力：I-T3-1、I-T3-2、I-T3-3、I-T3-4、I-T3-5、 I-T3-6、I-T3-7、I-T3-8、I-T3-9、I-T3-10、I-T3-15、I-T3-17、I-T3-18、 I-T3-20、I-T3-21、I-T3-23、I-T3-24、I-T3-25、I-T3-26、I-T3-27、I-T3-28、 I-T3-29、I-T3-30、I-T3-31、I-T3-32、I-T3-33、I-T3-34、I-T3-35、I-T3-36、 I-T3-37、I-T3-38、I-T3-39、I-T3-40、I-T3-42、I-T3-43、I-T3-44、I-T3-45、I-T3-46、I-T3-47、I-T3-48、I-T3-49、I-T3-50、I-T3-51、I-T3-52、I-T3-53、 I-T3-54、I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、I-T3-58、I-T3-59、I-T3-61、I-T3-62、 I-T3-63、I-T3-64、I-T3-65、I-T3-66、I-T3-67、I-T3-68、I-T3-70、I-T3-71、 I-T3-72、I-T3-73、I-T3-77、I-T3-78、I-T3-80、I-T3-81、I-T3-82、I-T3-83、 I-T3-84、I-T3-85、I-T3-86、I-T3-87、I-T3-88、I-T3-89、I-T3-90、I-T3-91、 I-T3-92、I-T3-93、I-T3-94、I-T3-96、I-T3-97、I-T3-98、I-T3-99、I-T3-100、 I-T3-101、I-T3-102、I-T3-103、I-T3-104、I-T3-105、I-T3-106、I-T3-107、I-T3-108、I-T3-109、I-T3-110、I-T3-111、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-114、 I-T3-115、I-T3-116、I-T3-117、I-T3-118、I-T3-119、I-T3-120、I-T3-123、 I-T3-124、I-T3-125、I-T3-130、I-T3-131、I-T3-133、I-T3-136、I-T3-139、 I-T3-140、I-T3-141、I-T3-143、I-T3-144、I-T3-145、I-T3-148、I-T3-149、 I-T3-150、I-T3-151、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-161、I-T3-162、I-T3-163、 I-T3-165、I-T3-168、I-T3-175、I-T3-176、I-T3-189、I-T4-1、I-T4-2、I-T4-3、I-T4-4、I-T22-1、I-T22-2、I-T22-3、I-T22-5、I-T22-6、I-T22-7、 I-T23-1、I-T23-2、I-T46-2。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出95％的效力：I-T3-69。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出90％的效力：I-T3-41、I-T3-60、I-T3-74、I-T3-76、I-T3-127、 I-T3-146。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出80％的效力：I-T3-12、I-T3-75、I-T3-79、I-T3-121、 I-T3-137。
家蝇(Musca domestica)测试
溶剂：二甲基亚砜
为制备合适的活性成分制剂，将10mg的活性成分与0.5ml的二甲基亚砜混合，并用水将浓度稀释到所需浓度。
在含有用糖溶液处理的海绵和所需浓度的活性成分制剂的容器中放入10只成年家蝇(家蝇)。
2天后，测定以％计的杀死情况。100％意指所有家蝇都已被杀死， 0％意指没有家蝇被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出100％的效力：I-T3-1、I-T3-2、I-T3-3、I-T3-4、I-T3-5、 I-T3-8、I-T3-20、I-T3-21、I-T3-23、I-T3-24、I-T3-25、I-T3-26、I-T3-27、 I-T3-29、I-T3-31、I-T3-34、I-T3-38、I-T3-42、I-T3-43、I-T3-46、I-T3-48、 I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、I-T3-58、I-T3-61、 I-T3-62、I-T3-63、I-T3-64、I-T3-65、I-T3-71、I-T3-72、I-T3-73、I-T3-77、 I-T3-80、I-T3-84、I-T3-85、I-T3-86、I-T3-87、I-T3-89、I-T3-91、I-T3-92、 I-T3-93、I-T3-94、I-T3-96、I-T3-97、I-T3-100、I-T3-101、I-T3-102、 I-T3-103、I-T3-104、I-T3-106、I-T3-107、I-T3-108、I-T3-109、I-T3-110、 I-T3-111、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-114、I-T3-115、I-T3-116、I-T3-117、 I-T3-118、I-T3-119、I-T3-120、I-T3-123、I-T3-124、I-T3-125、I-T3-130、 I-T3-131、I-T3-133、I-T3-136、I-T3-137、I-T3-141、I-T3-143、I-T3-144、 I-T3-148、I-T3-149、I-T3-150、I-T3-151、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-161、 I-T3-162、I-T3-163、I-T3-165、I-T3-175、I-T3-176、I-T3-189、I-T4-2、 I-T22-1、I-T22-2、I-T22-3、I-T22-5、I-T22-7、I-T23-1、I-T23-2。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出95％的效力：I-T3-51。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出90％的效力：I-T3-30、I-T3-67、I-T3-76、I-T3-81、I-T3-90、 I-T3-98、I-T3-99、I-T3-139、I-T3-145、I-T22-6。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 ppm下显示出80％的效力：I-T3-7、I-T3-66、I-T3-68、I-T3-79、I-T3-88、 I-T3-105、I-T3-121、I-T3-129。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为20 ppm下显示出80％的效力：I-T3-28。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为4 ppm下显示出80％的效力：I-T3-35。
根结线虫(Meloidogyne incognita)测试
溶剂：125.0重量份的丙酮
为制备合适的活性成分制剂，将1重量份的活性成分与规定量的溶剂混合，并将浓度用水稀释至所需浓度。
在容器内装入沙子、活性成分溶液、南方根结线虫(根结线虫)的卵/幼虫悬浮液和莴笋种子。莴笋种子发芽，并长成幼苗。虫瘿在根部发育。
14天后，以％计的杀线虫效力通过形成的虫瘿测定。100％意指未发现虫瘿，0％意指经处理的植物上虫瘿数量等于在未处理的参照上的数量。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为20 ppm下显示出90％的效力：I-T3-27、I-T3-28、I-T3-184、I-T3-185。
桃蚜(Myzus persicae)-喷雾测试
溶剂：78重量份的丙酮和1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性成分制剂，使用规定重量份的溶剂来溶解1重量份的活性成分，用含有浓度为1000ppm乳化剂的水调节至所需浓度。为了进一步得到测试浓度，制剂用含有乳化剂的水进行稀释。
在感染所有阶段的绿桃蚜(桃蚜)的大白菜(白菜(Brassica pekinensis))叶片的叶面上喷洒具有所需浓度的活性成分制剂。
6天后，测定以％计的效力。100％意指所有蚜虫都已被杀死，0％意指没有蚜虫被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为500 g/ha下显示出100％的效力：I-T3-7、I-T3-20、I-T3-43、I-T3-44、I-T3-46、 I-T3-92、I-T3-100、I-T3-106、I-T3-107、I-T3-108、I-T3-110、I-T3-122、 I-T3-185、I-T3-187。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为500 g/ha下显示出90％的效力：I-T3-8、I-T3-21、I-T3-29、I-T3-30、I-T3-42、 I-T3-91、I-T3-97、I-T3-103、I-T3-105、I-T3-109、I-T3-114、I-T3-117、 I-T3-119、I-T3-120、I-T3-186。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 g/ha下显示出100％的效力：I-T3-1、I-T3-3、I-T3-27、I-T3-54、I-T3-55、 I-T3-77、I-T3-88、I-T3-99、I-T3-101、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-115、 I-T3-116、I-T3-118、I-T3-120、I-T3-123、I-T3-124、I-T3-125、I-T3-127、 I-T3-128、I-T3-129、I-T3-130、I-T3-162、I-T3-165、I-T3-170、I-T3-174、 I-T3-175、I-T3-176、I-T3-179、I-T3-184、I-T3-189、I-T22-1、I-T22-2、 I-T22-5、I-T22-7。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 g/ha下显示出90％的效力：I-T3-28、I-T3-38、I-T3-39、I-T3-53、I-T3-64、 I-T3-72、I-T3-76、I-T3-80、I-T3-81、I-T3-85、I-T3-87、I-T3-95、I-T3-96、 I-T3-98、I-T3-131、I-T3-132、I-T3-145、I-T3-160、I-T3-164、I-T3-163、 I-T4-3。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为20 g/ha下显示出90％的效力：I-T3-182、I-T4-2。
辣根猿叶甲(Phaedon coehleariae)-喷雾测试
溶剂：78重量份的丙酮和1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性成分制剂，使用规定重量份的溶剂来溶解1重量份的活性成分，用含有浓度为1000ppm乳化剂的水调节至所需浓度。为了进一步得到测试浓度，制剂用含有乳化剂的水进行稀释。
在大白菜(白菜)叶片的叶面上喷洒具有所需浓度的活性成分制剂，干燥后，填充芥菜甲虫(辣根猿叶甲)的幼虫。
7天后，测定以％计的效力。100％意指所有甲虫幼虫都已被杀死， 0％意指没有甲虫幼虫被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的的下列化合物在施用率为 500g/h下显示出100％的效力：I-T3-7、I-T3-8、I-T3-9、I-T3-10、I-T3-12、 I-T3-15、I-T3-17、I-T3-18、I-T3-19、I-T3-20、I-T3-21、I-T3-22、I-T3-23、 I-T3-24、I-T3-25、I-T3-26、I-T3-29、I-T3-30、I-T3-31、I-T3-34、I-T3-35、 I-T3-36、I-T3-37、I-T3-42、I-T3-43、I-T3-44、I-T3-45、I-T3-46、I-T3-47、 I-T3-65、I-T3-66、I-T3-67、I-T3-68、I-T3-69、I-T3-70、I-T3-73、I-T3-74、 I-T3-75、I-T3-76、I-T3-77、I-T3-78、I-T3-79、I-T3-89、I-T3-90、I-T3-91、 I-T3-92、I-T3-96、I-T3-97、I-T3-98、I-T3-100、I-T3-101、I-T3-102、 I-T3-103、I-T3-104、I-T3-105、I-T3-106、I-T3-107、I-T3-108、I-T3-109、 I-T3-110、I-T3-111、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-114、I-T3-115、I-T3-116、 I-T3-117、I-T3-118、I-T3-119、I-T3-120、I-T3-126、I-T3-184、I-T3-185、 I-T3-186、I-T3-187、I-T3-188、I-T23-1、I-T23-2。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 g/ha下显示出100％的效力：I-T2-1、I-T2-2、I-T3-1、I-T3-2、I-T3-3、 I-T3-4、I-T3-5、I-T3-6、I-T3-27、I-T3-28、I-T3-38、I-T3-39、I-T3-40、 I-T3-41、I-T3-48、I-T3-49、I-T3-50、I-T3-51、I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、 I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、I-T3-58、I-T3-59、I-T3-61、I-T3-62、I-T3-63、 I-T3-64、I-T3-71、I-T3-72、I-T3-80、I-T3-81、I-T3-82、I-T3-83、I-T3-84、I-T3-85、I-T3-86、I-T3-87、I-T3-88、I-T3-93、I-T3-94、I-T3-95、I-T3-99、 I-T3-123、I-T3-124、I-T3-125、I-T3-127、I-T3-128、I-T3-129、I-T3-130、 I-T3-131、I-T3-132、I-T3-133、I-T3-136、I-T3-137、I-T3-139、I-T3-140、 I-T3-141、I-T3-143、I-T3-144、I-T3-145、I-T3-148、I-T3-149、I-T3-151、 I-T3-152、I-T3-153、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-161、I-T3-162、I-T3-163、 I-T3-164、I-T3-165、I-T3-168、I-T3-169、I-T3-170、I-T3-171、I-T3-172、 I-T3-174、I-T3-175、I-T3-176、I-T3-177、I-T3-178、I-T3-179、I-T3-180、 I-T3-181、I-T3-182、I-T3-183、I-T3-189、I-T3-190、I-T3-191、I-T3-192、 I-T3-195、I-T3-197、I-T3-198、I-T3-220、I-T3-221、I-T3-222、I-T3-223、 I-T4-1、I-T4-2、I-T4-3、I-T4-4、I-T22-1、I-T22-2、I-T22-3、I-T22-4、 I-T22-5、I-T22-6、I-T22-7、I-T46-2、I-T46-3、I-T46-4、I-T46-5、I-T46-6。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 g/ha下显示出83％的效力：I-T3-138。
草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)-喷雾测试
溶剂：78重量份的丙酮和1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性成分制剂，使用规定重量份的溶剂来溶解1重量份的活性成分，用含有浓度为1000ppm乳化剂的水调节至所需浓度。为了进一步得到测试浓度，制剂用含有乳化剂的水进行稀释。
在玉米(玉蜀黍(Zea mays))叶片上喷洒具有所需浓度的活性成分制剂，干燥后，填充粘虫(草地贪夜蛾)的毛虫。
7天后，测定以％计的效力。100％意指所有毛虫都已被杀死，0％意指没有毛虫被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为500 g/ha下显示出100％的效力：I-T3-7、I-T3-8、I-T3-9、I-T3-10、I-T3-12、 I-T3-17、I-T3-18、I-T3-19、I-T3-20、I-T3-21、I-T3-22、I-T3-23、I-T3-24、 I-T3-25、I-T3-26、I-T3-29、I-T3-30、I-T3-31、I-T3-34、I-T3-42、I-T3-43、 I-T3-44、I-T3-45、I-T3-46、I-T3-47、I-T3-65、I-T3-66、I-T3-67、I-T3-68、 I-T3-69、I-T3-70、I-T3-73、I-T3-74、I-T3-75、I-T3-76、I-T3-77、I-T3-78、 I-T3-79、I-T3-89、I-T3-90、I-T3-91、I-T3-92、I-T3-96、I-T3-97、I-T3-98、 I-T3-100、I-T3-102、I-T3-103、I-T3-104、I-T3-105、I-T3-106、I-T3-107、 I-T3-108、I-T3-109、I-T3-110、I-T3-111、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-114、 I-T3-115、I-T3-116、I-T3-117、I-T3-118、I-T3-119、I-T3-120、I-T3-126、 I-T3-184、I-T3-185、I-T3-186、I-T3-187、I-T23-1、I-T23-2。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为500 g/ha下显示出83％的效力：I-T3-101。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 g/ha下显示出100％的效力：I-T2-2、I-T3-1、I-T3-2、I-T3-3、I-T3-4、 I-T3-27、I-T3-28、I-T3-38、I-T3-39、I-T3-40、I-T3-41、I-T3-48、I-T3-52、 I-T3-53、I-T3-54、I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、I-T3-58、I-T3-61、I-T3-62、 I-T3-63、I-T3-64、I-T3-71、I-T3-72、I-T3-80、I-T3-81、I-T3-82、I-T3-83、 I-T3-84、I-T3-85、I-T3-86、I-T3-87、I-T3-88、I-T3-93、I-T3-94、I-T3-95、 I-T3-99、I-T3-123、I-T3-124、I-T3-125、I-T3-130、I-T3-131、I-T3-133、 I-T3-136、I-T3-137、I-T3-138、I-T3-139、I-T3-140、I-T3-141、I-T3-143、 I-T3-145、I-T3-148、I-T3-151、I-T3-152、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-161、 I-T3-162、I-T3-163、I-T3-164、I-T3-165、I-T3-170、I-T3-174、I-T3-175、 I-T3-176、I-T3-189、I-T3-191、I-T3-192、I-T3-197、I-T3-198、I-T4-1、 I-T4-2、I-T4-3、I-T4-4、I-T22-1、I-T22-2、I-T22-3、I-T22-5、I-T22-7、 I-T46-2、I-T46-3、I-T46-4、I-T46-5、I-T46-6。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 g/ha下显示出83％的效力：I-T3-35、I-T3-50、I-T3-169、I-T3-177。
二斑叶螨(Tetranychus urticae)-喷雾测试、OP-抗性
溶剂：78重量份的丙酮和1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性成分制剂，使用规定重量份的溶剂来溶解1重量份的活性成分，用含有浓度为1000ppm乳化剂的水调节至所需浓度。为了进一步得到测试浓度，制剂用含有乳化剂的水进行稀释。
在受各阶段的温室红蜘蛛(二斑叶螨)侵害的菜豆(Phaseolus vulgaris)叶片上喷洒具有所需浓度的活性成分制剂。
6天后，测定以％计的效力。100％意指所有红蜘蛛都已被杀死了， 0％意指没有红蜘蛛被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为500 g/ha下显示出100％的效力：I-T3-7、I-T3-8、I-T3-9、I-T3-10、I-T3-20、 I-T3-21、I-T3-22、I-T3-23、I-T3-24、I-T3-26、I-T3-29、I-T3-30、I-T3-31、 I-T3-34、I-T3-42、I-T3-43、I-T3-44、I-T3-45、I-T3-46、I-T3-47、I-T3-69、 I-T3-75、I-T3-76、I-T3-77、I-T3-78、I-T3-91、I-T3-92、I-T3-96、I-T3-97、 I-T3-98、I-T3-100、I-T3-101、I-T3-103、I-T3-106、I-T3-107、I-T3-108、 I-T3-109、I-T3-110、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-114、I-T3-115、I-T3-119、 I-T3-120、I-T3-184、I-T3-185、I-T3-186、I-T3-187，I-T23-1、I-T23-2。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为500 g/ha下显示出90％的效力：I-T3-25、I-T3-65、I-T3-70、I-T3-89、I-T3-90、 I-T3-102、I-T3-104、I-T3-105、I-T3-116、I-T3-117、I-T3-118。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 g/ha下显示出100％的效力：I-T3-1、I-T3-2、I-T3-3、I-T3-4、I-T3-27、 I-T3-28、I-T3-38、I-T3-39、I-T3-41、I-T3-51、I-T3-53、I-T3-54、I-T3-55、 I-T3-56、I-T3-57、I-T3-58、I-T3-61、I-T3-62、I-T3-63、I-T3-64、I-T3-72、 I-T3-73、I-T3-80、I-T3-81、I-T3-82、I-T3-83、I-T3-84、I-T3-85、I-T3-86、 I-T3-87、I-T3-88、I-T3-93、I-T3-94、I-T3-95、I-T3-99、I-T3-124、I-T3-125、 I-T3-127、I-T3-129、I-T3-130、I-T3-131、I-T3-132、I-T3-133、I-T3-139、 I-T3-145、I-T3-146、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-161、I-T3-162、I-T3-163、 I-T3-164、I-T3-165、I-T3-168、I-T3-169、I-T3-170、I-T3-174、I-T3-175、 I-T3-176、I-T3-177、I-T3-178、I-T3-179、I-T3-180、I-T3-181、I-T3-182、 I-T3-183、I-T3-189、I-T3-190、I-T3-192、I-T3-197、I-T3-221、I-T3-222、 I-T3-223、I-T4-1、I-T4-2、I-T4-3、I-T4-4、I-T22-4、I-T22-5、I-T22-7、 I-T46-4、I-T46-5、I-T46-6。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为100 g/ha下显示出90％的效力：I-T3-50、I-T3-52、I-T3-71、I-T3-74、I-T3-111、 I-T3-123、I-T3-137、I-T3-138、I-T3-147、I-T3-148、I-T3-151、I-T3-172、 I-T3-195，I-T22-1、I-T22-2、I-T22-3。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为20 g/ha下显示出100％的效力：I-T3-49。
按蚊测试(ANPHGB表面处理)
溶剂：丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(生物柴油(RME))
为了制备合适的活性成分制剂，将活性成分溶解在溶剂(2mg/ml) 中。活性成分制剂用移液管移到釉面砖上，干燥后，将冈比亚按蚊种 RSPH(homozygot kdr)的成年蚊放在经处理的釉面砖上。曝露时间为 30分钟。
与经处理的表面接触24小时后，测定以％计的死亡率。100％意指所有蚊子都已被杀死，0％意指没有蚊子被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为 100mg/m2下显示出90-100％的效力：I-T3-20、I-T3-24、I-T3-27、I-T3-28、I-T3-43、I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、I-T3-56、I-T3-57、I-T3-61、I-T3-100、 I-T3-102、I-T3-112、I-T3-123、I-T3-130、I-T3-133、I-T3-134、I-T3-136、 I-T3-145、I-T3-148、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-162、I-T3-173、I-T3-189、 I-T22-1。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为 20mg/m2下显示出90-100％的效力：I-T3-23、I-T3-24、I-T3-26、I-T3-27、 I-T3-28、I-T3-43、I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、I-T3-57、I-T3-58、I-T3-61、 I-T3-87、I-T3-91、I-T3-92、I-T3-100、I-T3-102、I-T3-106、I-T3-112、 I-T3-116、I-T3-130；I-T3-133、I-T3-134、I-T3-136、I-T3-137、I-T3-145、 I-T3-148、I-T3-155、I-T3-159、I-T3-160、I-T3-162、I-T3-189、I-T22-2。
按蚊测试(ANPHFU表面处理)
溶剂：丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
为了制备合适的活性成分制剂，将活性成分溶解在溶剂(2mg/ml) 中。活性成分制剂用移液管移到釉面砖上，干燥后，将催命按蚊种 FUMOZ-R(Hunt et al.、Med VetEntomol.2005 Sep；19(3)：271-5)的成年蚊子放在经处理的釉面砖上。曝露时间为30分钟。
与处理后的表面接触24小时后，测定以％计的死亡率。100％意指所有蚊子都已被杀死，0％意指没有蚊子被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为 100mg/m2下显示出90-100％的效力：I-T3-24、I-T3-25、I-T3-38、I-T3-43、 I-T3-46、I-T3-54、I-T3-56、I-T3-58、I-T3-63、I-T3-86、I-T3-92、I-T3-99、 I-T3-100、I-T3-102、I-T3-107、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-115、I-T3-123、 I-T3-133、I-T3-134、I-T3-136、I-T3-145、I-T3-148、I-T3-155、I-T3-159、 I-T3-160、I-T3-162、I-T3-189、I-T22-1、I-T22-2。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为 20mg/m2下显示出90-100％的效力：I-T3-3、I-T3-24、I-T3-25、I-3-26、 I-T3-38、I-T3-42、I-T3-43、I-T3-46、I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、I-T3-55、 I-T3-57、I-T3-61、I-T3-63、I-T3-92、I-T3-93、I-T3-99、I-T3-100、I-T3-102、 I-T3-107、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-116、I-T3-123、I-T3-134、I-T3-136、 I-T3-145、I-T3-148、I-T3-155、I-T3-159、I-T3-160、I-T3-162、I-T3-189、I-T22-1、I-T22-2、I-T23-1、I-T23-2。
伊蚊测试(AEDSAE表面处理)
溶剂：丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
为了制备合适的活性成分制剂，将活性成分溶解在溶剂(2mg/ml) 中。活性成分制剂用移液管移到釉面砖上，干燥后，将埃及伊蚊种 MONHEIM的成年蚊子放在经处理的釉面砖上。曝露时间为30分钟。
与经处理的表面接触24小时后，测定以％计的死亡率。100％意指所有蚊子都已被杀死，0％意指没有蚊子被杀死。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为 100mg/m2下显示出90-100％的效力：I-T3-1、I-T3-3、I-T3-8、I-T3-20、 I-T3-21、I-T3-23、I-T3-24、I-T3-25、I-T3-27、I-T3-28、I-T3-38、I-T3-42、 I-T3-43、I-T3-46、I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、 I-T3-58、I-T3-61、I-T3-63、I-T3-64、I-T3-86、I-T3-87、I-T3-91、I-T3-92、 I-T3-93、I-T3-96、I-T3-98、I-T3-99、I-T3-100、I-T3-101、I-T3-102、 I-T3-103、I-T3-106、I-T3-107、I-T3-108、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-115、 I-T3-117、I-T3-118、I-T3-120、I-T3-123、I-T3-130、I-T3-133、I-T3-134、 I-T3-136、I-T3-145、I-T3-148、I-T3-155、I-T3-160、I-T3-162、I-T3-163、 I-T3-173、I-T3-189、I-T22-1、I-T22-2、I-T23-1、I-T23-2。
在本测试中，例如，来自制备实施例的下列化合物在施用率为 20mg/m2下显示出90-100％的效力：I-T3-1、I-T3-3、I-T3-8、I-T3-20、 I-T3-21、I-T3-23、I-T3-24、I-T3-25、I-T3-27、I-T3-28、I-T3-38、I-T3-42、 I-T3-43、I-T3-46、I-T3-52、I-T3-53、I-T3-54、I-T3-55、I-T3-56、I-T3-57、 I-T3-58、I-T3-61、I-T3-63、I-T3-64、I-T3-86、I-T3-87、I-T3-91、I-T3-92、 I-T-93、I-T3-95、I-T3-96、I-T3-98、I-T3-99、I-T3-100、I-T3-101、I-T3-102、 I-T3-103、I-T3-106、I-T3-107、I-T3-108、I-T3-112、I-T3-113、I-T3-115、 I-T3-116、I-T3-117、I-T3-118、I-T3-123、I-T3-130、I-T3-133、I-T3-134、 I-T3-136、I-T3-145、I-T3-148、I-T3-155、I-T3-159、I-T3-160、I-T3-162、 I-T3-163、I-T3-173、I-T3-189、I-T22-1、I-T22-2、I-T23-1、I-T23-2。

Claims (7)

1.式(Ia”)的化合物以及式(Ia”)化合物的盐
其中
D1为C-R11；
D2为C-R11或N；
D3为N；
D4为C；
D5为C-R11；
为芳族体系；且
R1为C1-C6烷基；
下列部分为如下所述：
A1为C-H，
A2为CR3或N，
A3为CR4，
A4为C-H，
B1为CR6或N，
B2为C-H，
B4为C-H，且
B5为CR10或N,
但是，B1和B5部分中不超过一个为N；
R3为H；
R4为卤素、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C6-烷氧基；
R6为卤素、氰基、任选被氟取代的C1-C6-烷基或任选被氟取代的C1-C6-烷氧基；
R10为卤素或C1-C6-烷基；
R8为氟取代的C1-C4-烷基；
R11为H；
W为O；
Q为C1-C3-烷基、环丙基或1-(氰基)环丙基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中式(Ia”)的化合物为式(I-T3)的化合物
其中
R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、Q和W各自如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中式(Ia”)的化合物为式(I-T46)的化合物
其中
R1、A1、A2、A3、A4、R11、B1、B2、B4、B5、R8、Q和W各自如权利要求1中所定义。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R1为甲基。
5.根据权利要求2所述的化合物，其中R1为CH3，A1为C-H，A2为N，A3为C-Cl，A4为C-H，R11为H，B1为C-Cl，B2为C-H，B4为C-H，B5为C-Cl，R8为i-C3F7，Q为环丙基，W为O。
6.根据权利要求2所述的化合物，其中R1为CH3，A1为C-H，A2为N，A3为C-Cl，A4为C-H，R11为H，B1为C-OCF3，B2为C-H，B4为C-H，B5为C-Cl，R8为i-C3F7，Q为环丙基，W为O。
7.杀虫剂组合物，其特征在于，包含至少一种根据权利要求1至6中任一项的式(Ia”)的化合物和填充剂和/或表面活性物质。
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