CN117998986A - 昆虫、蜱螨目和线虫类有害生物控制 - Google Patents

昆虫、蜱螨目和线虫类有害生物控制 Download PDF

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CN117998986A CN202280064187.4A CN202280064187A CN117998986A CN 117998986 A CN117998986 A CN 117998986A CN 202280064187 A CN202280064187 A CN 202280064187A CN 117998986 A CN117998986 A CN 117998986A
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Abstract

本发明涉及具有式(I)的化合物与选自由混合配伍物组成的组的化合物的组合;并且涉及控制或预防对植物的损害和动物的侵染的方法;并且涉及包含这样的组合的配制品、浓缩物和种子处理剂。

Description

昆虫、蜱螨目和线虫类有害生物控制
本发明涉及一种用于控制由昆虫、蜱螨目和/或线虫类有害生物造成的损害(特别是对植物和动物)的组合,该组合包含活性成分的混合物。
文献中描述了用于控制有害生物侵袭的某些活性成分和活性成分的组合。例如,US 2018098541 A1(也公开为WO 2018/071327 A1)描述了具有杀有害生物效用的分子。WO2021/113419 A1描述了杀昆虫化合物的特定组合。持续需要提供杀有害生物的组合,这些组合提供例如改善的生物特性例如协同特性,特别是用于控制昆虫、蜱螨目和线虫类有害生物。这些益处还可以是增加的安全性、改善的物理化学特性或增加的可生物降解性。
现已发现,当活性成分的特定组合施用于植物、其场所或其繁殖材料,或者动物时,特定组合提供了对植物或动物损害的出乎意料的控制或预防。
相应地,在第一方面,本发明提供了一种组合物,该组合物包含作为组分(A)的具有式(I)的化合物或其盐:
以及作为组分(B)的一种或多种选自由以下组成的组的化合物或其N-氧化物或农用化学上可接受的盐:
B-1(R)-(2Z)-2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS2377084-09-6)
B-2 2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS1445684-82-1)
B-3 2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS1445683-71-5)
B-4双噻唑虫(CAS2413390-32-4)
B-5 2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS2133042-44-9)
B-6 2-[3-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS2133042-31-4)
B-7 2-[3-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-52-7)
B-8 2-[3-乙基磺酰基-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-55-0)
B-9 2-[3-乙基磺酰基-6-(1,2,4-三唑-1-基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1808115-49-2)
B-10 2-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-5-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)吡嗪(CAS2095470-94-1)
B-11噁唑磺酰虫啶(CAS1616678-32-0)
B-12氟戊螨硫醚(CAS1472050-04-6)
B-13氟螨啶(CAS1333001-59-4)
B-14 1-氟-2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-5-甲基-4-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯(CAS1922957-45-6)
B-15 4-二甲基-2-[2-(3-吡啶基)吲唑-5-基]-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(CAS2171099-09-3)
B-16吲唑虫酰胺(CAS1689545-27-4)
B-17嗪虫唑酰胺(CAS1403615-77-9)
B-18二螺虫(CAS 907187-07-9)
B-19氟氯虫酰胺(CAS2129147-03-9)
B-20硫虫酰胺(CAS1442448-92-1)
B-21 1-[6-(2,2-二氟-7-甲基-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]苯并咪唑-6-基)-5-乙基磺酰基-3-吡啶基]环丙烷甲腈(CAS 2408220-94-8)
B-22 6-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-2,2-二氟-7-甲基-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]苯并咪唑(CAS2408220-91-5)
B-23 2-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并噁唑(CAS2128706-05-6)
B-24 2-(6-氯-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-57-2)
B-25 2-(7-氯-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-77-6)
B-26 2-(6-溴-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-66-3)
B-27 2-(7-溴-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-85-6)
B-28螺螨双酯(CAS1305319-70-3)
B-29乙唑螨腈(CAS1253429-01-4)
B-30苯嘧虫噁烷(CAS1449021-97-9)
B-31N-[[2-氟-4-[2-羟基-3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(CAS1365070-72-9)
B-32(S)-N-[[2-氟-4-[2-羟基-3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(CAS2044701-44-0)
B-33 1-(2-氰基乙基)-4-氧代-3-[3-(三氟甲基)苯基]吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚盐(CAS2032403-97-5)
B-34唑虫烟酰胺(CAS1771741-86-6)
B-35环丙氟虫胺(CAS2375110-88-4)
B-36环氧虫啶(CAS1203791-41-6)
B-37戊吡虫胍(CAS1376342-13-0;CAS1592004-35-7(E型))
B-38三氟杀线酯(CAS2074661-82-6(反式和顺式异构体的外消旋混合物))
B-39沙罗拉纳(CAS1398609-39-6)和
B-40替戈拉纳(CAS1621436-41-6)
B-41噻虫胺
B-42三氟苯嘧啶
B-43啶虫脒
B-44噻虫嗪
B-45四唑虫酰胺
B-46氯虫苯甲酰胺
B-47溴氰虫酰胺
B-48联苯菊酯
B-49α-氯氰菊酯
B-50氯氰菊酯
B-51λ-氟氯氰菊酯
B-52吡虫啉
B-53氟吡呋喃酮
B-54噻虫啉
B-55氟啶虫胺腈
B-56烯啶虫胺
B-57氟苯虫酰胺
B-58茚虫威
B-59氟氯氰菊酯
B-60溴氰菊酯
B-61氟丙菊酯
B-62γ-氟氯氰菊酯
B-63ζ-氯氰菊酯
B-64苄氯菊酯
B-65甲氰菊酯
B-66氰戊菊酯
以及
B-67 S-氰戊菊酯。
包含组分(A)的具有式(I)的化合物和组分(B)的化合物或每种化合物的组合物可以合适的重量比,其实例是按重量计在500:1至1:500、100:1至1:100、50:1至1:50或20:1至1:20,或优选10:1至1:10或5:1至1:5;更优选3.1至1:3之间。在某些实例中,比率是按重量计在2:1至1:2的范围内,有利地是1:1。
在第二方面,本发明提供了一种控制或预防对植物的损害的方法,该方法包括以任何希望的顺序或同时向植物、其场所或其繁殖材料施用组合,该组合包含作为组分(A)的如上所定义的具有式(I)的化合物或其农用化学上可接受的盐;以及作为组分(B)的一种或多种选自由如上所定义的B-1至B-38组成的组的化合物。
在第三方面,本发明提供了一种控制或预防动物的侵染的方法,该方法包括以任何希望的顺序或同时向动物施用组合,该组合包含作为组分(A)的如上所定义的具有式(I)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐;以及作为组分(B)的如上所定义的化合物B-39或B-40或其药学上或兽医学上可接受的盐。本发明进一步提供了一种组合物,该组合物包含作为组分(A)的如上所定义的具有式(I)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐;以及作为组分(B)的如上所定义的化合物B-39或B-40或其药学上或兽医学上可接受的盐,该组合物用作预防或治疗动物的侵染的药物。在实施例中,用作预防或治疗动物的侵染的药物包括以任何希望的顺序或同时将该组合物施用于动物。
在第四方面,本发明提供了组合或组合物在控制或预防动物的侵染中的用途,该组合或组合物包含作为组分(A)的如上所定义的具有式(I)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐;以及作为组分(B)的如上所定义的化合物B-39或B-40或其药学上或兽医学上可接受的盐。
任选地,本发明的组合和组合物进一步包含一种或多种助剂和/或稀释剂。
在第五方面,本发明提供了本发明的组合或组合物作为杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀线虫剂的用途。
在第六方面,本发明提供了一种包含本发明的组合物的配制品,该配制品包含按重量计从0.01%至90%的活性剂、按重量计从0至25%的农业上或药学上可接受的表面活性剂以及按重量计从10%至99.9%的固体或液体配制品惰性剂和佐剂。
在第七方面,本发明提供了一种用于由使用者稀释的浓缩物组合物,该浓缩物组合物包含本发明的组合物,该浓缩物组合物包含按重量计从2%至80%、优选地按重量计在约5%与70%之间的活性剂。
在第八方面,本发明还提供了如上所定义的组合或组合物用于控制昆虫、蜱螨目和/或线虫类有害生物的用途。
在第九方面,本发明提供了一种控制或预防对植物的损害的方法,该方法包括以任何希望的顺序或同时向种子施用作为组分(A)的具有式(I)的化合物或其农用化学上可接受的盐:
以及作为组分(B)的选自由以下组成的组的化合物或其农用化学上可接受的盐:B-4至B-11、B-15至B-18、B-21至B-28、B-33、B-36至B-38,和/或选自由以下组成的组的化合物或其农用化学上可接受的盐:B-41至B-47和B-52至B-56。
在第十方面,本发明提供了一种种子处理组合物,该种子处理组合物包含作为组分(A)的如以上所定义的具有式(I)的化合物或其农用化学上可接受的盐;以及作为组分(B)的选自由以下组成的组的化合物或其农用化学上可接受的盐:B-4至B-11、B-15至B-18、B-21至B-28、B-33、B-36至B-38,和/或选自由以下组成的组的化合物或其农用化学上可接受的盐:B-41至B-47和B-52至B-56。
在本发明的方面,该方法或用途不包括通过在人体或动物体上实施的手术或疗法和诊断方法来治疗动物(包括人体)。
在某些实例中,种子处理组合物包含0.001至50g组分(A)/kg种子,优选从0.01至10g/kg种子,更优选0.01至1g/kg种子。
在某些实例中,种子处理组合物包含0.001至50g组分(B)的化合物或每种化合物/kg种子,优选从0.01至10g/kg种子,更优选从0.01至1.25g/kg种子,最优选从0.25至0.6g/kg种子。
提及化合物A和化合物B-1至B-67还包括其农用化学上可接受的离子形式、盐、溶剂化物、异构体(包括几何和立体化学异构体)、互变异构体、N-氧化物、酯、前药、同位素和保护形式。优选地,提及化合物A和化合物B-1至B-67还包括其盐或互变异构体或异构体或N-氧化物或溶剂化物;并且更优选地,其盐或互变异构体或N-氧化物或溶剂化物,甚至更优选其盐或互变异构体或溶剂化物。
在某些实例中,具有式(I)的化合物是具有式(A-1)的化合物:
在其他实例中,具有式(I)的化合物是具有以上式(A-1)的化合物的反式外消旋体(A-2)和具有式(A-3)的化合物:
在又另外的实例中,具有式(I)的化合物是具有式(A-1)和式(A-3)的化合物的混合物(A-2'),并且其相对于具有式(A-1)的化合物是对映体富集的。
对映体富集意指相比于两种对映异构体(A-1)和(A-3)的总量,混合物中具有式(A-1)的化合物的摩尔比例大于50%,例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。
本发明的组合或组合物可以包含以合适重量比的组分(A)的具有式(I)的化合物和组分(B)的化合物或每种化合物,其实例是按重量计在500:1至1:500、100:1至1:100、50:1至1:50、或20:1至1:20,或优选10:1至1:10或5:1至1:5;更优选3.1至1:3之间。在某些实例中,比率是按重量计在2:1至1:2的范围内,有利地是1:1。
在某些实例中,组分(A)与组分(B)的化合物或每种化合物的比率是按重量计在3:1至1:3、2:1至1:2或约1:1的范围内。
在本发明方面的一些实例中,组分(B)是选自由如上所定义的化合物B-1至B-37组成的组的化合物,优选选自由如上所定义的化合物B-1至B-27组成的组的化合物,更优选选自由如上所定义的化合物B-1至B-11组成的组的化合物。
在本发明方面的一些实例中,组分(B)是选自由如上所定义的化合物B-41至B-67组成的组的化合物,优选选自由如上所定义的化合物B-41至B-51和B-55组成的组的化合物,更优选如上所定义的B-41至B-48、B-50、B-51和B-55。
在本发明方面的一些实例中,组分(B)是选自由如上所定义的化合物B-4、B-10、B-17、B-18、B-42、B-46和B-55组成的组的化合物。
除了任何协同作用外,根据本发明方面的组合和组合物还可以具有另外的出人意料的有利特性。可以提及的此类有利的特性的实例是:更有利的可降解性;改善的毒理学的和/或生态毒理学的行为;或有用的植物的改善的特征,包括:出苗、作物产量、根系统更发达、分蘖增加、株高增加、叶片更大、基部叶片死亡更少、分蘖更强、叶子颜色更绿、所需肥料更少、所需种子更少、分蘖更多产、开花更早、谷粒成熟更早、植物倒伏(伏到(lodging))更少、芽生长增强、改善的植物活力以及发芽早。
组分(A)与组分(B)的某些重量比可以产生协同活性。因此,根据本发明的另一方面,提供了一种组合物,其中组分(A)和组分(B)以产生协同效应的量存在于组合物中。此协同活性从以下事实是明显的:包含组分(A)和组分(B)的组合物的活性大于单独的组分(A)和组分(B)的相应活性之和。此协同活性以两种方式扩展了组分(A)和组分(B)的作用范围。第一,组分(A)和组分(B)的施用率降低了,同时作用保持同样地良好,这意味着甚至在这样低施用率范围中,这两种单独的组分已经变得完全无效的情况下,活性成分混合物仍达到高程度的有害生物控制。第二,存在可以被控制的有害生物谱的实质性扩展。
本发明的组合中的活性成分可以同时地(例如,作为预配制混合物或以桶混制剂)或在适合的时间范围内顺序地施用到有害生物、植物、植物繁殖材料或植物生长场所上。
在本发明中,组合的化合物(即,组分(A)和(B))以及任何其他杀有害生物剂可以纯的形式(即,作为固体活性成分,例如以特定的粒度)使用,或者优选地与配制品技术中常规的助剂(还被称为佐剂)中的至少一种,诸如增充剂,例如溶剂或固体载体,或表面活性化合物(表面活性剂)一起,以配制品形式使用。总体上,化合物(A)和(B)各自处于与一种或多种常规的配制品助剂的配制品组合物的形式。
因此,化合物(A)和(B)可以单独的配制品的形式使用。化合物可以施用到其中希望控制的场所,同时地或以短的间隔(例如在同一天中)顺序地,如果需要的话与另外的载体、表面活性剂或配制品技术中常用的其他促进施用的佐剂一起。在优选的实施例中,(A)和(B)同时施用。组分(A)和(B)的共同施用或同时施用具有使向作物施用产品所费农民的时间最小化的额外益处。该组合还可包括使用任何手段,例如常规育种或基因修饰结合到植物中的特定植物性状。
当在本发明中将组合的化合物(即,(A)和(B))同时施用时,则它们可以作为含该组合的组合物施用,在这种情况下,(A)和(B)各自可以从单独的配制品来源获得并且混合在一起(称为桶混制剂、即用型制剂、喷雾液(broth)或浆料),任选地与其他杀有害生物剂混合在一起;或者(A)和(B)可以作为单一的配制品混合物来源(称为预混合物、浓缩物、配制产品)获得,并且任选地与其他杀有害生物剂一起混合。
在一个实施例中,组合物包含农业上可接受的配制品佐剂。在另一个实施例中,提供了一种组合物,该组合物基本上由组分(A)、组分(B)和农业上可接受的佐剂组成。
在另一个实施例中,提供了一种组合物,该组合物由组分(A)、组分(B)和农业上可接受的佐剂组成。本发明的组合物通常使用配制品佐剂,诸如载体、溶剂、和表面活性剂(SFA)进行配制。
本发明的组合和组合物可用于控制有害生物诸如昆虫,改善作物植物对非生物胁迫条件的耐受性和/或提高作物植物产量。在一个实施例中,本发明的组合和组合物可用于控制昆虫和/或蜱螨目和/或线虫类有害生物。本发明提供了一种用于控制作物植物内或作物植物上的有害生物、改善作物植物对非生物胁迫条件的耐受性和/或提高作物植物产量的方法,该方法包括用如本文所描述的组合物处理有害生物、植物、植物部分、植物繁殖材料或植物生长场所。
本发明的组合和组合物可用于延长提供给植物材料的保护的持续时间。在一个实施例中,本发明的组合和组合物可以示出快速的治疗作用和预防或保护作用。
本发明的组合和组合物可用于扩展这些组合和组合物对其有用的作物的范围和/或这些组合和组合物对其提供有效控制的有害生物的范围。
相应地,本发明的组合和组合物提供增强的生物特征,其可以包括更完整的活性谱和/或互补的活性模式。有利地,组分(A)化合物和组分(B)化合物可以在植物中提供互补的移动性。在某些组合中,与组分(B)化合物相比,组分(A)化合物在植物中具有更大的向顶移动,使得组分(B)化合物提供更局部的保护。
在其他组合中,与组分(B)化合物相比,组分(A)化合物在植物中具有较低的向顶移动,使得组分(A)化合物提供更局部的保护。
在本文中使用时,指示符‘CAS’后跟一系列数字是指活性成分的化学文摘登记号。在可用或已知的情况下,活性成分也按根据‘ISO 1750:1981-杀有害生物剂和其他农用化学品-通用名称’分配的通用名称来引用。
具有式(I)的化合物描述于WO 2018/071327中。
组分(B)的化合物描述如下。B-1,(R)-(2Z)-2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS2377084-09-6)披露于WO2013092350中。B-2,2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS1445684-82-1)披露于WO 2013092350中。B-3,2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS1445683-71-5)披露于WO 2013092350中。B-4,双噻唑虫(CAS2413390-32-4)披露于WO2018177970中。B-5,2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS2133042-44-9)披露于WO 2017155103中。B-6,2-[3-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS2133042-31-4)披露于WO 2017155103中。B-7,2-[3-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-52-7)披露于WO 2016129684中。B-8,2-[3-乙基磺酰基-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS 1990457-55-0)披露于WO 2016129684中。B-9,2-[3-乙基磺酰基-6-(1,2,4-三唑-1-基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1808115-49-2)披露于WO 2015133603中。B-10,2-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-5-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)吡嗪(CAS2095470-94-1)披露于WO 2017065228中。B-11,噁唑磺酰虫啶(CAS1616678-32-0)披露于WO 2014104407中。B-12,氟戊螨硫醚(CAS1472050-04-6)披露于WO 2013157229中。B-13,氟螨啶(CAS1333001-59-4)披露于WO2011105506中。B-14,1-氟-2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-5-甲基-4-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯(CAS1922957-45-6)披露于CN 105541682(2016)中。B-15,4-二甲基-2-[2-(3-吡啶基)吲唑-5-基]-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(CAS2171099-09-3)披露于WO2018011111中。B-16,吲唑虫酰胺(CAS1689545-27-4)披露于WO 2015038503中。B-17,嗪虫唑酰胺(CAS1403615-77-9)披露于WO 2012143317中。B-18,二螺虫(CAS 907187-07-9)披露于WO 2006089633中。B-19,氟氯虫酰胺(CAS2129147-03-9)披露于CN 106977494(2017)中。B-20,硫虫酰胺(CAS1442448-92-1)披露于CN 103130770(2013)中。B-21,1-[6-(2,2-二氟-7-甲基-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]苯并咪唑-6-基)-5-乙基磺酰基-3-吡啶基]环丙烷甲腈(CAS2408220-94-8)披露于WO 2020013147中。B-22,6-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-2,2-二氟-7-甲基-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]苯并咪唑(CAS2408220-91-5)披露于WO 2020013147中。B-23,2-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并噁唑(CAS2128706-05-6)披露于WO 2017146226中。B-24,2-(6-氯-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-57-2)披露于WO 2016129684中。B-25,2-(7-氯-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-77-6)披露于WO 2016129684中。B-26,2-(6-溴-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-66-3)披露于WO 2016129684中。B-27,2-(7-溴-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-85-6)披露于WO 2016129684中。B-28,螺螨双酯(CAS1305319-70-3)披露于CN 102060818(2011)中。B-29,乙唑螨腈(CAS1253429-01-4)披露于WO 2010124617中。B-30,苯嘧虫噁烷(CAS1449021-97-9)披露于WO 2013115391中。B-31,N-[[2-氟-4-[2-羟基-3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(CAS1365070-72-9)披露于WO 2012035011中。B-32,(S)-N-[[2-氟-4-[2-羟基-3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(CAS2044701-44-0)披露于WO 2012035011中。B-33,1-(2-氰基乙基)-4-氧代-3-[3-(三氟甲基)苯基]吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚盐(CAS2032403-97-5)披露于WO 2016171053中。B-34,唑虫烟酰胺(CAS1771741-86-6)披露于WO 2015067647中。B-35,环丙氟虫胺(CAS2375110-88-4)披露于WO 2020001067中。B-36,环氧虫啶(CAS1203791-41-6)披露于WO 2011069456中。B-37,戊吡虫胍(CAS1376342-13-0;CAS1592004-35-7(E型))披露于WO 2010060231中。B-38,三氟杀线酯(CAS 2074661-82-6(反式和顺式异构体的外消旋混合物))披露于CN 106342882(2017)中。B-39,沙罗拉纳(CAS1398609-39-6)披露于WO 2012120399中。B-40,替戈拉纳(CAS1621436-41-6)披露于WO2014122083中。其他命名的化合物也是本领域已知的。
上述有害生物的实例是:
来自蜱螨目,例如,
下毛瘿螨属物种(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属物种(Aculus spp)、窄瘿螨属物种(Acaricalus spp.)、瘤瘿螨属物种(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarus siro)、钝眼蜱属物种(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属物种(Argas spp.)、牛蜱属物种(Boophilus spp.)、短须螨属物种(Brevipalpus spp.)、苔螨属物种(Bryobia spp)、上三脊瘿螨属物种(Calipitrimerus spp.)、皮螨属物种(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、表皮螨属物种(Dermatophagoides spp)、始叶螨属物种(Eotetranychus spp)、瘿螨属物种(Eriophyes spp.)、半跗线螨属物种(Hemitarsonemus spp)、璃眼蜱属物种(Hyalomma spp.)、硬蜱属物种(Ixodes spp.)、小爪螨属物种(Olygonychus spp)、钝缘蜱属物种(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone latus)、全爪螨属物种(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨属物种(Phytonemusspp.)、多食跗线螨属物种(Polyphagotarsonemus spp)、痒螨属物种(Psoroptes spp.)、扇头蜱属物种(Rhipicephalus spp.)、根螨属物种(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属物种(Sarcoptes spp.)、狭跗线螨属物种(Steneotarsonemus spp)、跗线螨属物种(Tarsonemusspp.)以及叶螨属物种(Tetranychus spp.);
来自虱目,例如,
血虱属物种(Haematopinus spp.)、长颚虱属物种(Linognathus spp.)、人虱属物种(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属物种(Pemphigus spp.)以及根瘤蚜属物种(Phylloxeraspp.);
来自鞘翅目,例如,
叩甲属物种(Agriotes spp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallon majale)、东方异丽金龟(Anomala orientalis)、花象属物种(Anthonomus spp.)、蜉金龟属物种(Aphodiusspp)、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、金龟属物种(Ataenius spp)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、萤叶甲属物种(Cerotomaspp)、宽胸叩头虫属物种(Conoderus spp)、根颈象属物种(Cosmopolites spp.)、绿花金龟(Cotinis nitida)、象虫属物种(Curculio spp.)、圆头犀金龟属物种(Cyclocephalaspp)、皮蠹属物种(Dermestes spp.)、根萤叶甲属物种(Diabrotica spp.)、阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)、食植瓢虫属物种(Epilachna spp.)、Eremnus属物种、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、Lagria vilosa、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、稻水象属物种(Lissorhoptrus spp.)、Liogenys属物种、Maecolaspis属物种、栗色绒金龟(Maladera castanea)、美洲叶甲属物种(Megascelisspp)、油菜花露尾甲(Melighetes aeneus)、鳃金龟属物种(Melolontha spp.)、Myochrousarmatus、锯谷盗属物种(Orycaephilus spp.)、耳喙象属物种(Otiorhynchus spp.)、鳃角金龟属物种(Phyllophaga spp.)、斑象属物种(Phlyctinus spp.)、弧丽金龟属物种(Popillia spp.)、蚤跳甲属物种(Psylliodes spp.)、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属物种(Rhizopertha spp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属物种(Sitophilus spp.)、麦蛾属物种(Sitotroga spp.)、伪切根虫属物种(Somaticus spp.)、尖隐喙象属物种、大豆茎象(Sternechus subsignatus)、拟步行虫属物种(Tenebrio spp.)、拟谷盗属物种(Triboliumspp.)以及斑皮蠹属物种(Trogoderma spp.);
来自双翅目,例如,
伊蚊属物种(Aedes spp.)、疟蚊属物种(Anopheles spp)、高粱芒蚊(Antherigonasoccata.)、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、迟眼蕈蚊属物种(Bradysia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、小条实蝇属物种(Ceratitis spp.)、金蝇属物种(Chrysomyia spp.)、库蚊属物种(Culex spp.)、黄蝇属物种(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属物种(Dacus spp.)、地种蝇属物种(Delia spp)、黑腹果蝇(Drosophilamelanogaster)、厕蝇属物种(Fannia spp.)、胃蝇属物种(Gastrophilusspp.)、Geomyza tripunctata、舌蝇属物种(Glossina spp.)、皮蝇属物种(Hypodermaspp.)、虱蝇属物种(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属物种(Liriomyza spp.)、绿蝇属物种(Lucilia spp.)、黑潜蝇属物种(Melanagromyza spp.)、家蝇属物种(Musca spp.)、狂蝇属物种(Oestrus spp.)、瘿蚊属物种(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属物种(Phorbia spp.)、绕实蝇属物种(Rhagoletisspp)、Rivelia quadrifasciata、Scatella属物种、尖眼蕈蚊属物种(Sciara spp.)、螫蝇属物种(Stomoxys spp.)、虻属物种(Tabanus spp.)、绦虫属物种(Tannia spp.)以及大蚊属物种(Tipula spp.);
来自半翅目,例如,
瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、拟缘蝽属物种(Acrosternum spp)、苜蓿盲蝽(Adelphocoris lineolatus)、粉虱属物种(Aleurodes spp.)、土黄缘蝽(Amblypeltanitida)、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属物种、臭虫属物种、荚虫(Clavigralla tomentosicollis)、盲蝽属物种(Creontiades spp)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属物种、埃德萨属物种(Edessa spp)、美洲蝽属物种(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽属物种、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horcias nobilellus)、稻缘蝽属物种、草盲蝽属物种、热带硕蚧属物种、卷心菜斑色蝽(Murgantia histrionic)、新长缘蝽属物种、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属物种、拟长蝽(Nysius simulans)、海岛蝽象、皮蝽属物种、壁蝽属物种、红猎蝽属物种、可可褐盲蝽、栗土蝽(Scaptocoris castanea)、黑蝽属物种(Scotinophara spp.)、蒂亚塔属物种(Thyanta spp)、锥鼻虫属物种、木薯网蝽(Vatiga illudens);豌豆无网长管蚜(Acyrthosium pisum)、Adalges属物种、Agalliana ensigera、塔尔吉隆脉木虱、粉虱属物种(Aleurodicus spp.)、刺粉虱属物种(Aleurocanthus spp.)、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarascabiguttula)、檬果长突叶蝉、肾圆盾蚧属物种、蚜科、蚜属物种、圆盾蚧属物种(Aspidiotusspp.)、茄沟无网蚜、马铃薯/番茄木虱(Bactericera cockerelli)、小粉虱属物种、短尾蚜属物种(Brachycaudus spp.)、甘蓝蚜、喀木虱属物种、双尾蚜(Cavariella aegopodiiScop.)、蜡蚧属物种、黑褐圆盾蚧、橙褐圆盾蚧、大叶蝉属物种、大白叶蝉(Cofanaspectra)、隐瘤蚜属物种、叶蝉属物种、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属物种、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属物种、小绿叶蝉属物种、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属物种、Gascardia属物种、赤桉木虱(Glycaspis brimblecombei)、菜缢管蚜(Hyadaphis pseudobrassicae)、大尾蚜属物种(Hyalopterus spp.)、超瘤蚜种(Hyperomyzus pallidus)、檬果绿叶蝉(Idioscopus clypealis)、非洲叶蝉、灰飞虱属物种、水土坚蚧、蛎盾蚧属物种、萝卜蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属物种、沫蝉属物种、蛾蜡蝉科(Metcalfapruinosa)、麦无网蚜、麦蜡蝉、瘤蚜属物种、新声蚜属物种(Neotoxoptera sp)、黑尾叶蝉属物种、褐飞虱属物种(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、Odonaspis ruthae、甘蔗棉蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属物种、瘿绵蚜属物种、玉米蜡蝉、扁角飞虱属物种、忽布疣蚜、根瘤蚜属物种(Phylloxera spp)、动性球菌属物种、桑白盾蚧属物种、粉蚧属物种、棉跳盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属物种、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、齿盾蚧属物种、Quesada gigas、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属物种、黑盔蚧属物种、带叶蝉属物种、二叉蚜属物种、麦蚜属物种(Sitobion spp.)、白背飞虱、三角苜蓿跳虫(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属物种、粉虱属物种、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属物种(Trionymus spp.)、非洲木虱、矢尖蚧、火焰斑叶蝉、Zyginidia scutellaris;
来自膜翅目,例如,
顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属物种(Arge spp.)、切叶蚁属物种(Attaspp.)、茎叶蜂属物种(Cephus spp.)、松叶蜂属物种(Diprion spp.)、锯角叶蜂科(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、实叶蜂属物种(Hoplocampa spp.)、毛蚁属物种(Lasius spp.)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属物种(Neodiprionspp.)、农蚁属物种(Pogonomyrmex spp)、红火蚁、水蚁属物种(Solenopsis spp.)以及胡蜂属物种(Vespa spp.);
来自等翅目,例如,
家白蚁属物种(Coptotermes spp)、白蚁(Corniternes cumulans)、楹白蚁属物种(Incisitermes spp)、大白蚁属物种(Macrotermes spp)、澳白蚁属物种(Mastotermesspp)、小白蚁属物种(Microtermes spp)、散白蚁属物种(Reticulitermes spp.);热带火蚁(Solenopsis geminate);
来自鳞翅目(Lepidoptera),例如,
长翅卷蛾属物种、褐带卷蛾属物种、透翅蛾属物种、地夜蛾属物种、棉叶虫、Amylois属物种、黎豆夜蛾、黄卷蛾属物种、银蛾属物种(Argyresthia spp.)、带卷蛾属物种、丫纹夜蛾属物种、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属物种、色卷蛾属物种、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属物种、云卷蛾属物种、纹卷蛾属物种、鞘蛾属物种、篱笆豆粉蝶(Colias lesbia)、小造桥夜蛾(Cosmophila flava)、草螟属物种、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属物种、黄杨绢野螟、杆草螟属物种、苏丹棉铃虫、钻夜蛾属物种、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯杆螟、粉斑螟属物种、叶小卷蛾属物种(Epinotia spp.)、盐泽灯蛾(Estigmene acrea)、Etiellazinckinella、花小卷蛾属物种、环针单纹卷蛾、黄毒蛾属物种、切根虫属物种、Feltiajaculiferia、小食心虫属物种(Grapholita spp.)、云雾广翅小卷蛾、实夜蛾属物种、菜螟、切叶野螟属物种(Herpetogramma spp.)、美国白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属物种、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾属物种、潜蛾属物种、幕枯叶蛾属物种(Malacosoma spp.)、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、光腹夜蛾属物种(Mythimna spp.)、夜蛾属物种、秋尺蛾属物种、Orniodes indica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属物种、褐卷蛾属物种、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、红铃麦蛾、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属物种、小菜蛾、小白巢蛾属物种、尺叶蛾属物种、薄荷灰夜蛾(Rachiplusianu)、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属物种(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属物种、长须卷蛾属物种、灰翅夜蛾属物种、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属物种、异舟蛾属物种、卷蛾属物种、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属物种;
来自食毛目(Mallophaga),例如,
畜虱属物种(Damalinea spp.)和啮毛虱属物种(Trichodectes spp.);
来自直翅目(Orthoptera),例如,
蠊属物种(Blatta spp.)、小蠊属物种(Blattella spp.)、蝼蛄属物种(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属物种(Locusta spp.)、北痣蟋蟀(Neocurtilla hexadactyla)、大蠊属物种(Periplaneta spp.)、痣蟋蟀属物种(Scapteriscus spp.)、以及沙漠蝗属物种(Schistocerca spp.);
来自啮虫目(Psocoptera),例如,
虱啮属物种(Liposcelis spp.);
来自蚤目(Siphonaptera),例如,
角叶蚤属物种(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属物种(Ctenocephalides spp.)以及开皇客蚤(Xenopsylla cheopis);
来自缨翅目(Thysanoptera),例如,
Calliothrips phaseoli、花蓟马属物种(Frankliniella spp.)、阳蓟马属物种(Heliothrips spp)、褐带蓟马属物种(Hercinothrips spp.)、单亲蓟马属物种(Parthenothrips spp.)、非洲桔硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、大豆蓟马(Sericothrips variabilis)、带蓟马属物种(Taeniothrips spp.)、蓟马属物种(Thripsspp);
来自缨尾目(Thysanura),例如,衣鱼(Lepisma saccharina)。
在另一方面中,本发明还可涉及一种防治由植物寄生线虫(内寄生线虫、半内寄生线虫和外寄生线虫)对植物及其部分的损害的方法,尤其是以下植物寄生线虫,如根结线虫(root knot nematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫属物种;孢囊形成线虫(cyst-formingnematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属(Globodera)物种;禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆孢囊线虫(Heteroderaglycines)、甜菜孢囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heteroderatrifolii)、以及其他异皮线虫属(Heterodera)物种;种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属(Anguina)物种;茎及叶面线虫(Stem and foliar nematodes)、滑刃线虫属(Aphelenchoides)物种;刺毛线虫(Sting nematodes)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)以及其他刺线虫属(Belonolaimus)物种;松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他伞滑刃属(Bursaphelenchus)物种;环形线虫(Ring nematodes)、环线虫属(Criconema)物种、小环线虫属(Criconemella)物种、轮线虫属(Criconemoides)物种、中环线虫属(Mesocriconema)物种;茎及鳞球茎线虫(Stemand bulb nematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属(Ditylenchus)物种;维线虫(Awl nematodes)、锥线虫属(Dolichodorus)物种;螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属(Helicotylenchus)物种;鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoid nematodes)、鞘线虫属(Hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种;潜根线虫属(Hirshmanniella)物种;支线虫(Lancenematodes)、冠线虫属(Hoploaimus)物种;假根结线虫(false rootknot nematodes)、珍珠线虫属(Nacobbus)物种;针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidoruselongatus)以及其他长针线虫属(Longidorus)物种;大头针线虫(Pin nematodes)、短体线虫属(Pratylenchus)物种;腐线虫(Lesion nematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchuscurvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属物种;柑桔穿孔线虫(Burrowing nematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他内侵线虫属(Radopholus)物种;肾状线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属(Rotylenchus)物种;盾线虫属(Scutellonema)物种;短粗根线虫(Stubby root nematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属(Trichodorus)物种、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种;矮化线虫(Stunt nematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种;柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫(Tylenchulus)物种;短剑线虫(Dagger nematodes)、剑线虫属(Xiphinema)物种;以及其他植物寄生线虫物种,如亚粒线虫属物种(Subanguina spp.)、根结线虫属物种(Hypsoperine spp.)、大刺环线虫属物种(Macroposthonia spp.)、矮化线虫属物种(Melinius spp.)、刻点胞囊属物种(Punctodera spp.)、以及五沟线虫属物种(Quinisulcius spp.)。
本发明的组合和组合物还可具有针对软体动物的活性。其实例包括例如福寿螺科;蛞蝓科(Arion)(黑蛞蝓(A.ater)、环状蛞蝓(A.circumscriptus)、棕阿勇蛞蝓(A.hortensis)、红蛞蝓(A.rufus));巴蜗牛科(Bradybaenidae)(灌木巴蜗牛(Bradybaenafruticum));葱蜗牛属(Cepaea)(花园葱蜗牛(C.hortensis)、森林葱蜗牛(C.Nemoralis));ochlodina;野蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)、D.empiricorum、光滑野蛞蝓(D.laeve)、网纹野蛞蝓(D.reticulatum));圆盘螺属(Discus)(圆形圆盘蜗牛(D.rotundatus));Euomphalia;土蜗属(Galba)(截口土蜗(G.trunculata));小蜗牛属(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)、布维小蜗牛(H.obvia));大蜗牛科(Helicidae)(Helicigona arbustorum);Helicodiscus;大蜗牛(Helix)(开口大蜗牛(H.aperta));蛞蝓属(Limax)(利迈科斯蛞蝓(L.cinereoniger)、黄蛞蝓(L.flavus)、边缘蛞蝓(L.marginatus)、大蛞蝓(L.maximus)、柔蛞蝓(L.tenellus));椎实螺属(Lymnaea);Milax(小蛞蝓科)(黑色小蛞蝓(M.gagates)、边缘小蛞蝓(M.marginatus)、硕氏小蛞蝓(M.sowerbyi));钻螺属(Opeas);瓶螺属(Pomacea)(福寿螺(P.canaticulata));瓦娄蜗牛属(Vallonia)和Zanitoides。
根据本发明的组合和组合物可用于控制、即遏制或破坏上述类型的有害生物,这些有害生物特别出现在植物上,特别是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上,或者在这些植物的器官上,诸如果实、花、叶、茎、块茎或根,并且在一些情况下,甚至在一个随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护以抵抗这些有害生物。
特别地,适合的目标作物是,谷物,如小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉蜀黍或高梁;甜菜,如糖用甜菜或饲料甜菜;水果,例如梨果、核果或无核小果,如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果,例如草莓、覆盆子或黑莓;豆科作物,如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆;油料作物,如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生;瓜类作物,如南瓜、黄瓜或甜瓜;纤维植物,如棉花、亚麻、大麻或黄麻;柑橘类水果,如橙子、柠檬、葡萄柚或橘子;蔬菜,如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或灯笼椒;樟科,如鳄梨、肉桂或樟脑;以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、荼、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、车前草科以及乳胶植物。
本发明的组合和组合物还可以用在任何观赏植物和/或蔬菜作物(包括花、灌木、阔叶树和常绿植物)上。
例如,本发明可以用于任何以下观赏植物物种:藿香蓟属物种、假面花属物种(Alonsoa spp.)、银莲花属物种、南非葵(Anisodontea capsenisis)、春黄菊属物种、金鱼草属物种、紫菀属物种、秋海棠属物种(例如丽格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠(B.tubéreux))、叶子花属物种、雁河菊属物种(Brachycome spp.)、芸苔属物种(观赏植物)、蒲包草属物种、辣椒、长春花、美人蕉属物种、矢车菊属物种、菊属物种、瓜叶菊属物种(银叶菊(C.maritime))、金鸡菊属物种、红景天(Crassula coccinea)、火红萼距花(Cupheaignea)、大丽花属物种、翠雀属物种、荷包牡丹、彩虹菊属物种(Dorotheantus spp.)、洋桔梗、连翘属物种、倒挂金钟属物种、老鹳草属鼠麹草属(Geranium gnaphalium)、大丁草属物种、千日红、天芥菜属物种、向日葵属物种、木槿属物种、绣球花属物种、绣球属物种、嫣红蔓、凤仙花属物种(非洲凤仙花)、血苋属物种(Iresines spp.)、伽蓝菜属物种、马缨丹、三月花葵、狮耳花、百合属物种、松叶菊属物种、沟酸浆属物种、美国薄荷属物种、龙面花属物种、万寿菊属物种、石竹属物种(康乃馨)、美人蕉属物种、酢浆草属物种、雏菊属物种、天竺葵属物种(盾叶天竺葵、马蹄纹天竺葵)、堇菜属物种(三色堇)、碧冬茄属物种、草夹竹桃属物种、香茶菜属物种(Plecthranthus spp.)、一品红属物种、爬山虎属物种(五叶爬山虎、爬山虎)、报春花属物种、毛茛属物种、杜鹃花属物种、蔷薇属物种(玫瑰)、黄雏菊属物种、非洲堇属物种、鼠尾草属物种、紫扇花(Scaevola aemola)、蛾蝶花(Schizanthuswisetonensis)、景天属物种、茄属物种、苏非尼亚矮牵牛属物种(Surfinia spp.)、万寿菊属物种、烟草属物种、马鞭草属物种、百日草属物种以及其他花坛植物。
例如,本发明可以用于任何以下蔬菜物种:葱属(大蒜、洋葱、火葱(A.oschaninii)、韭葱、小葱、大葱)、有喙欧芹、旱芹、芦笋、甜菜、芸苔属(甘蓝、大白菜、芜菁)、辣椒、鹰嘴豆、苦苣、菊苣属(菊苣、苦苣)、西瓜、黄瓜属(黄瓜、甜瓜)、南瓜属(西葫芦、印度南瓜)、菜蓟属(朝鲜蓟、刺苞菜蓟)、胡萝卜、茴香、金丝桃属、莴苣、番茄属(番茄、樱桃番茄)、薄荷属、罗勒、香芹、菜豆属(菜豆、荷包豆)、豌豆、萝卜、食用大黄、迷迭香属、鼠尾草属、黑婆罗门参、茄子、菠菜、新缬草属(莴苣缬草、V.eriocarpa)以及蚕豆。
优选的观赏植物物种包括非洲堇(African violet)、秋海棠属、大丽花属、大丁草属、绣球属、马鞭草属、蔷薇属、伽蓝菜属、一品红属、紫菀属、矢车菊属、金鸡菊属、翠雀属、美国薄荷属、草夹竹桃属、黄雏菊属、景天属、碧冬茄属、堇菜属、凤仙花属、老鹳草属、菊属、毛茛属、倒挂金钟属、鼠尾草属、绣球花属、迷迭香、鼠尾草、圣约翰草(St.Johnswort)、薄荷(mint)、甜椒(sweet pepper)、番茄和黄瓜(cucumber)。
本发明的组合和组合物特别适合于控制
·半翅目的有害生物,例如以下物种中的一种或多种:烟粉虱(Bemisia tabaci)、豆蚜、桃蚜、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum Padi)、褐稻虱(Nilaparvata lugens)、以及英雄美洲蝽(Euschistus heros)(优选在蔬菜、大豆、以及甘蔗上);
·鳞翅目的有害生物,例如以下物种中的一种或多种:海灰翅夜蛾、草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、小菜蛾、水稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、苹果蠹蛾、大豆尺蠖(Chrysodeixis includes)、二化螟、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)、以及番茄斑潜蝇(优选在水稻、蔬菜和玉米上);
·缨翅目的有害生物,如蓟马科,例如烟蓟马和西花蓟马中的一种或多种(优选在蔬菜上);以及
·(如鞘翅目的)土壤有害生物,例如物种黄瓜条叶甲、叩甲属物种以及马铃薯甲虫(优选在蔬菜和玉米上)。
术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物,这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌,特别是芽孢杆菌属的那些细菌。
可由这样的转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白,例如来自蜡样芽孢杆菌或日本金龟子芽孢杆菌的杀昆虫蛋白;或者来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白,如δ-内毒素,例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C,或者营养期杀昆虫蛋白(Vip),例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A;或细菌定植线虫的杀昆虫蛋白,例如光杆状菌属物种(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属物种(Xenorhabdus spp.),诸如发光杆菌(Photorhabdus luminescens)、嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophilus);由动物产生的毒素,诸如蝎毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素;由真菌产生的毒素,如链霉菌毒素,植物凝集素类(lectin),如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素;凝集素(agglutinin);蛋白酶抑制剂,诸如胰蛋白酶抑制剂、丝蛋白酶抑制剂、马铃薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂;核糖体失活蛋白(RIP),诸如蓖麻毒素、玉蜀黍-RIP、相思豆毒素、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白;类固醇代谢酶,如3-羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕化素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂诸如钠通道或钙通道阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合酶、联苄合酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
在本发明背景下,δ-内毒素,例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C,或营养期杀昆虫蛋白(Vip),例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A,应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如,WO 02/15701)。截短的毒素,例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰的毒素的情况下,天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被替代。在这种氨基酸替代中,优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中,例如像在Cry3A055的情况下,一种组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包含在转基因植物中的毒素赋予植物对有害昆虫的耐受性。这样的昆虫可以存在于任何昆虫分类群,但特别常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
包含一种或多种编码杀昆虫抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是:(玉蜀黍品种,表达Cry1Ab毒素);YieldGard/>(玉蜀黍品种,表达Cry3Bb1毒素);YieldGard(玉蜀黍品种,表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素);/>(玉蜀黍品种,表达Cry9C毒素);Herculex/>(玉蜀黍品种,表达Cry1Fa2毒素和获得对除草剂草铵膦铵的耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT));NuCOTN/>(棉花品种,表达Cry1Ac毒素);Bollgard/>(棉花品种,表达Cry1Ac毒素);Bollgard/>(棉花品种,表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素);/>(棉花品种,表达Vip3A和Cry1Ab毒素);/>(马铃薯品种,表达Cry3A毒素);/> GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、/>CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及/>
这样的转基因作物的另外的实例是:
1.Bt11玉蜀黍,来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS),霍比特路(Cheminde l'Hobit)27,F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur),法国,登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍,通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素,使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉蜀黍还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
2.Bt176玉蜀黍,来自先正达种子公司,霍比特路27,F-31 790圣苏维尔,法国,登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍,通过转基因表达Cry1Ab毒素,使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉蜀黍还转基因表达酶PAT以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
3.MIR604玉蜀黍,来自先正达种子公司,霍比特路27,F-31 790圣苏维尔,法国,登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉蜀黍。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。这样的转基因玉蜀黍植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉蜀黍,来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.),270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren),B-1150布鲁塞尔,比利时,登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素,并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花,来自孟山都欧洲公司,270-272特弗伦大道,B-1150布鲁塞尔,比利时,登记号C/ES/96/02。
6.1507玉蜀黍,来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation),特德斯科大道(Avenue Tedesco),7B-1160布鲁塞尔,比利时,登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉蜀黍,表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性,并且表达PAT蛋白质以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
7.NK603×MON 810玉蜀黍,来自孟山都欧洲公司270-272特弗伦大道,B-1150布鲁塞尔,比利时,登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交,由常规育种的杂交玉蜀黍品种构成。NK603×MON 810玉蜀黍转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4 EPSPS,赋予其耐除草剂(含有草甘膦),以及还有由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素,赋予其耐某些鳞翅目昆虫,包括欧洲玉米螟。
抗昆虫的植物的转基因作物还描述于BATS(生物安全与可持续发展中心(Zentrumfür Biosicherheit und Nachhaltigkeit),BATS中心(Zentrum BATS),克拉斯崔舍(Clarastrasse)13,巴塞尔(Basel)4058,瑞士)报告2003(http://bats.ch)中。
术语“作物”应理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物植物,这些抗病原物质是例如像所谓的“病程相关蛋白”(PRP,参见例如EP-A-0 392 225)。这样的抗病原物质和能够合成这样的抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191是已知的。生产这样的转基因植物的方法对于本领域技术人员而言通常是已知的并且描述于例如以上提及的公开物中。
作物也可以经修饰以增强对真菌(例如镰孢霉属、炭疽病或疫霉属)、细菌(例如假单胞菌属)或病毒(例如马铃薯卷叶病毒、番茄斑萎病毒、黄瓜花叶病毒)病原体的抗性。
作物还包括对线虫(如大豆异皮线虫)具有增强的抗性的那些作物。
具有对非生物性胁迫的耐受性的作物包括例如通过NF-YB或本领域中已知的其他蛋白质的表达对干旱、高盐、高温、寒冷、霜或光辐射具有增强的耐受性的那些作物。
可由这样的转基因植物表达的抗病原物质包括例如离子通道阻断剂,如钠通道和钙通道的阻断剂,例如病毒KP1、KP4或KP6毒素;芪合酶;联苄合酶;几丁质酶;葡聚糖酶;所谓“病程相关蛋白”(PRP;参见例如EP-A-0 392 225);由微生物产生的抗病原物质,例如肽抗生素或杂环抗生素(参见例如WO 95/33818)或参与植物病原体防御的蛋白质或多肽因子(所谓“植物疾病抗性基因”,如WO 03/000906中所述)。
根据本发明的组合物的另外的使用领域是保护所储存的物品和储存室以及保护原材料,如木材、纺织品、地板或建筑物,以及还在卫生领域中,特别是保护人类、家畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物的侵害。
本发明提供了一种改善植物对非生物胁迫的耐受性的方法,其中该方法包括向所述植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用如本文所描述的组合物。
本发明提供了一种用于调节或改善植物的生长的方法,其中该方法包括向植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用如本文所描述的组合物。在一个实施例中,当植物经受非生物胁迫条件时,植物生长被调节或改善。
术语“调节或改善作物的生长”意指植物活力的改善、植物品质的改善、对胁迫因素的改善的耐受性和/或改善的投入利用效率。
术语“植物”是指植物的所有有形部分,包括种子、幼苗、幼树、根、块茎、茎、秆、叶子和果实。
如本文使用的,术语“场所”意指植物在其中或其上生长的地方,或栽培植物的种子被播种的地方,或者种子将要被置于土壤中的地方。它包括土壤、种子以及幼苗,连同建立的植被。
术语“植物繁殖材料”表示植物的所有生殖部分,例如植物的种子或营养性部分如插条以及块茎。它包括严格意义上的种子、以及根、果实、块茎、球茎、根茎和植物各部分。
本文中披露了一定范围的数字(例如,1至10),这旨在包括该范围内的全部数字和中间值(例如,1、1.1、2、3、3.9、4、5、6、6.5、7、8、9和10)以及该范围内的任何子范围的数字和中间值(例如,2至8、1.5至5.5和3.1至4.7)。此外,旨在指定的上限和下限两者都包括在该范围内。
在本文使用的范围或者值前面是术语“约”的情况下,此术语旨在为其在前面的精确数字,以及接近于或者近似于其在前面的数字的数字提供支持。在确定数字是否接近于或者近似于具体引用的数字时,接近的数字或者近似的数字可以是将被四舍五入至或者基本上等同于具体引用的数字的数字。例如,术语“约5”包括5.0、4.5、5.4、4.92、5.01等。
组合物可以呈浓缩物的形式,在使用前稀释这些浓缩物,尽管也可以制成即用型组合物。最终稀释通常用水进行,但是可以替代水或除了水之外使用例如液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂进行。
根据本发明的组合物通常使用配制品佐剂诸如载体、溶剂和表面活性物质以多种方式配制。这些配制品可以处于不同的实体形式,例如,处于以下形式:撒粉剂、凝胶、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化浓缩剂、微可乳化浓缩剂、水包油乳剂、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳剂、胶囊悬浮液、可乳化的颗粒剂、可溶性液体、水可溶性浓缩物(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或者处于已知的其他形式,例如从关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用手册(Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides),联合国,第一版,二次修订(2010)中已知的。这样的配制品可以直接使用或者可以使用前稀释再使用。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来进行稀释。
可以通过例如将活性成分与配制品佐剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体、颗粒、溶液、分散体或乳剂形式的组合物。这些活性成分还可以与其他佐剂(如精细分散固体、矿物油、植物或动物来源的油、改性的植物或动物来源的油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合)来一起配制。
这些活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有活性成分。这使得活性成分能够以受控的量释放(例如,缓慢释放)到环境中。微胶囊通常具有从0.1至500微米的直径。它们包含的活性成分的量按重量计是胶囊重量的约从25%至95%。这些活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于适合溶液的形式。包囊的膜可以包含例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸酯、或本领域的技术人员已知的其他聚合物。可替代地,可以形成非常精细的微胶囊,其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的,但这些微胶囊本身未经包裹。
适合于制备根据本发明的这些组合物的配制品佐剂本身是已知的。作为液体载体可以使用:水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二乙二醇、松香酸二乙二醇酯、二乙二醇丁基醚、二乙二醇乙基醚、二乙二醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、二丙二醇二苯甲酸酯、diproxitol、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇,例如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。
适合的固体载体是例如滑石、二氧化钛、叶蜡石黏土、硅石、凹凸棒石黏土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、经研磨的胡桃壳、木质素和类似的物质。
许多表面活性物质可以有利地用在固体和液体配制品两者中,特别是在使用前可被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐,诸如十二烷基硫酸二乙醇铵
烷基芳基磺酸酯的盐,诸如十二烷基苯磺酸钙
烷基酚/氧化烯加成产物,诸如乙氧基化壬基苯酚
醇/氧化烯加成产物,诸如乙氧基化十三烷醇
皂,诸如硬脂酸钠
烷基萘磺酸酯的盐,诸如二丁基萘磺酸钠
磺基琥珀酸二烷基酯的盐,诸如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠
山梨糖醇酯,诸如山梨糖醇油酸酯
季铵,诸如氯化十二烷基三甲基铵,脂肪酸的聚乙二醇酯,诸如聚乙二醇硬脂酸酯
环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物
以及磷酸单烷基酯和二烷基酯的盐
以及还有另外的物质,例如描述于:McCutcheon's Detergents and EmulsifiersAnnual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴],MC出版公司(MC Publishing Corp.),里奇伍德,新泽西州(Ridgewood New Jersey)(1981)。
可以用于杀有害生物配制品的另外的佐剂包括结晶作用抑制剂、粘度调节剂、助悬剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质与缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体与固体肥料。
根据本发明的组合物可以包括添加剂,该添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、这样的油的烷基酯或这样的油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中的油添加剂的量通常是基于该待施用的混合物的从0.01%到10%。例如,可以在喷雾混合物已经制备之后将该油添加剂以所希望的浓度添加到喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油,例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油;乳化的植物油;植物来源的油的烷基酯,例如甲基衍生物;或动物来源的油,如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C8 C22脂肪酸的烷基酯,特别是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物,例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物获知于Compendium of HerbicideAdjuvants[除草剂佐剂纲要],第10版,南伊利诺伊大学,2010。
本发明组合物总体上包含按重量计从0.1%至99%,特别是按重量计从0.1%至95%的活性成分以及按重量计从1%至99.9%的配制品佐剂,该配制品佐剂优选地包括按重量计从0至25%的表面活性物质。而商业产品可以优选地被配制为浓缩物,最终使用者将通常使用稀释配制品。
施用率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法、施用时间以及目标作物支配的其他因素。一般来讲,活性成分的施用率可以为从1g/ha至2000g/ha、特别是从10g/ha至1000g/ha。
在某些实例中,组分(A)的施用率为从20g/ha至200g/ha。在一些实例中,组分(A)的施用率为从50g/ha至150g/ha,任选地从50g/ha至70g/ha或约100g/ha。
在某些实例中,组分(B)的化合物B-1至B-38和B-41至B-67的施用率是从20至200g/ha。
优选的配制品可以具有以下组成(重量%):
可乳化的浓缩物
活性成分:1%至95%,优选60%至90%
表面活性剂:1%至30%,优选5%至20%
液体载体:1%至80%,优选1%至35%
尘粉剂
活性成分:0.1%至10%,优选0.1%至5%
固体载体:99.9%至90%,优选99.9%至99%
悬浮液浓缩物:
活性成分:5%至75%,优选10%至50%
水:94%至24%,优选88%至30%
表面活性剂:1%至40%,优选2%至30%
可湿性粉剂
活性成分:0.5%至90%,优选1%至80%
表面活性剂:0.5%至20%,优选1%至15%
固体载体:5%至95%,优选15%至90%
颗粒剂:
活性成分:0.1%至30%,优选0.1%至15%
固体载体:99.5%至70%,优选97%至85%
以下实例进一步说明了(但不限制)本发明。
可湿性粉剂 a) b) c)
活性成分 25% 50% 75%
木质素磺酸钠 5% 5% -
月桂基硫酸钠 3% - 5%
二异丁基萘磺酸钠 - 6% 10%
苯酚聚乙二醇醚 - 2% -
(7-8mol的环氧乙烷)
高度分散的硅酸 5% 10% 10%
高岭土 62% 27% -
将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨,从而获得了可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
干种子处理用的粉剂 a) b) c)
活性成分 25% 50% 75%
轻质矿物油 5% 5% 5%
高度分散的硅酸 5% 5% -
高岭土 65% 40% -
滑石 - 20
将该组合与佐剂充分混合并且将该混合物在适合的研磨机中充分研磨,从而获得可以直接用于种子处理的粉剂。
可乳化浓缩物
活性成分 10%
辛基酚聚乙二醇醚 3%
(4-5mol的环氧乙烷)
十二烷基苯磺酸钙 3%
蓖麻油聚乙二醇醚(35mol的环氧乙烷) 4%
环己酮 30%
二甲苯混合物 50%
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
尘粉剂 a) b) c)
活性成分 5% 6% 4%
滑石 95% - -
高岭土 - 94% -
矿物填料 - - 96%
通过将该组合与载体混合并且将混合物在适合的研磨机中研磨而获得即用型尘粉剂。这样的粉剂还可以用于种子的干拌种。
挤出机颗粒
活性成分 15%
木质素磺酸钠 2%
羧甲基纤维素 1%
高岭土 82%
将该组合与这些佐剂混合并且研磨,并且将混合物用水湿润。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
包衣的颗粒
活性成分 8%
聚乙二醇(分子量200) 3%
高岭土 89%
将该精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中。以此方式获得无尘的包衣的颗粒。
悬浮液浓缩物
活性成分 40%
丙二醇 10%
壬基酚聚乙二醇醚(15mol的环氧乙烷) 6%
木质素磺酸钠 10%
羧甲基纤维素 1%
硅酮油(处于在水中75%的乳液的形式) 1%
32%
将该精细研磨的组合与佐剂紧密地混合,得到悬浮液浓缩物,从该悬浮液浓缩物可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物,可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
种子处理用的可流动性浓缩物
将该精细研磨的组合与佐剂紧密地混合,得到悬浮液浓缩物,从该悬浮液浓缩物可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物,可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
缓释的胶囊悬浮液
将28份的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。该胶囊悬浮液配制品含有28%的活性成分。介质胶囊的直径是8-15微米。将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。
本发明的组合或组合物可以施用到植物、植物的一部分、植物器官、植物繁殖材料或植物生长场所。
通常通过单独地喷洒(A)和(B)(即组合)或一起喷洒(A)和(B)(即组合物)进行施用,典型地是通过用于大面积的装在拖拉机上的喷洒机,但是还可以使用其他方法如撒粉(针对粉剂)、滴加或浸湿。可替代地,该组合或组合物可以在犁沟中施用,或者在种植前或种植时直接施用于种子。
本发明的组合或组合物可以在出苗前或出苗后施用。在组合或组合物被用于调节作物植物的生长或者增强其对非生物胁迫的耐受性的情况下,其可以在作物出苗后施用。在组合或组合物被用于抑制或延迟种子的萌发的情况下,其可以在出苗前施用。在组合或组合物用于控制有害生物的情况下,可以将其用作预防性(在有害生物定殖之前)或者治疗性(在有害生物定殖之后)处理。
本发明设想在种植之前、种植期间、或种植之后,向植物繁殖材料施用本发明的组合和组合物或其任何组合。
虽然可以将活性成分施用于处于任何生理状态下的植物繁殖材料,但通常的方法是在足够耐用的状态下使用种子,以在处理过程中不产生损伤。典型地,种子将已从田地收获,从植物取下,以及从任何穗轴、茎、外壳以及周围果肉或其他非种子植物材料分离。种子还优选地是生物稳定的,其程度为该处理不会引起对该种子的生物损害。据信可在种子收获和种子播种之间的任何时间(包括在种子播种过程中)随时处理种子。
将活性成分施用或处理于植物繁殖材料上或种植场所中的方法是本领域已知的,并且包括敷裹、包衣、造粒、和浸渍、以及水稻钵盘施用、犁沟施用、土壤湿透、土壤注入、滴灌、通过喷洒器或中枢(central pivot)施用、结合到土壤中(撒施或带施用(band))。可替代地或另外地,活性成分可以被施用到与植物繁殖材料一起播种的合适的基质上。
本发明的组合和组合物的施用率可以在广泛范围内变化并且取决于土壤的性质、施用方法(出苗前或出苗后、拌种、施用至种子犁沟、免耕施用等)、作物植物、主要气候条件、以及由施用方法支配的其他因素、施用时间以及目标作物。用于叶或浸湿施用时,本发明的组合和组合物的施用率通常为从1g/ha至2000g/ha,特别是从5g/ha至1000g/ha。对于种子处理,该施用率通常是在每100kg种子0.0005g与150g之间。
根据本发明的组合和组合物可以与其他杀有害生物剂,包括诸如杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、或增强根据本发明的组合物的活性的试剂等其他杀有害生物剂组合用于例如化学处理或有害生物控制程序中。组合可具有另外出人意料的优点,可以将其描述为协同效应。
合适的其他杀有害生物剂是例如以下类别的活性成分的杀有害生物剂:有机磷酸酯、硝基酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯、苯甲酰脲、新烟碱类和生物制剂诸如苏云金芽孢杆菌菌株或细菌衍生的杀有害生物剂诸如多杀菌素、阿维菌素和Cry蛋白。
本发明的组合物可以施用到双子叶和单子叶作物上。其中可以使用根据本发明的组合物的有用植物的作物包括多年生和一年生作物,如浆果植物,例如黑莓、蓝莓、蔓越莓、覆盆子和草莓;谷类,例如大麦、玉蜀黍(玉米)、小米、燕麦、水稻、黑麦、高粱黑小麦和小麦;纤维植物,例如棉花、亚麻、大麻、黄麻和剑麻;田地作物,例如糖和饲料甜菜、咖啡、啤酒花、芥末、油菜(卡诺拉(canola))、罂粟、甘蔗、向日葵、茶和烟草;果树,例如苹果、杏、鳄梨、香蕉、樱桃、柑橘、油桃、桃、梨和李子;草,例如百慕达草、蓝草、弯草、蜈蚣草、羊茅、黑麦草、圣奥古斯丁草和动植物草;草药,如罗勒、琉璃苣、香葱、香菜、薰衣草、独活草、薄荷、牛至、荷兰芹、迷迭香、鼠尾草和百里香;豆类,例如黄豆、扁豆、豌豆和大豆;坚果,例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、开心果和核桃;棕榈植物,例如油棕榈;观赏植物,例如花、灌木和树;其他树木,例如可可、椰子、橄榄和橡胶;蔬菜,例如芦笋、茄子、西兰花、卷心菜、胡萝卜、黄瓜、大蒜、莴苣、西葫芦、甜瓜、秋葵、洋葱、胡椒、马铃薯、大南瓜、大黄、菠菜和番茄;和葡萄藤,例如葡萄。
作物应当被理解为是天然存在的、通过常规的育种方法获得或通过基因工程获得的那些。它们包括具有所谓的产出(output)性状(例如改善的储存稳定性、更高的营养价值以及改善的风味)的作物。
作物应被理解为还包括已经被赋予对除草剂(像溴草腈)或多种类别的除草剂(如ALS-、EPSPS-、GS-、HPPD-和PPO-抑制剂)的耐受性的那些作物。通过常规的育种方法已经被赋予了对咪唑啉酮(例如,甲氧咪草烟)的耐受性的作物的实例是夏季卡诺拉。通过遗传工程方法而被赋予了对除草剂的耐受性的作物的实例包括例如草甘膦和草铵膦抗性玉米品种,这些玉米品种以商标名/>Herculex/>是可商购的。
作物还应被理解为天然地是或已经赋予对有害昆虫的抗性的那些作物。这包括通过使用重组DNA技术转化从而例如能够合成一种或多种选择性作用毒素的植物,这些毒素是如从例如产毒素的细菌已知的。可以被表达的毒素的实例包括d-内毒素,营养期杀昆虫蛋白(Vip),细菌定殖线虫的杀昆虫蛋白,以及由蝎子、蛛形纲动物、黄蜂和真菌产生的毒素。
已经被修饰为表达苏云金芽孢杆菌毒素的作物的实例是Bt maize KnockOut(先正达种子公司(Syngenta Seeds))。包含编码杀昆虫抗性并且由此表达多于一种毒素的多于一种基因的作物的实例是(先正达种子公司)。作物或其种子材料还可以是对多种类型的有害生物具有抗性(当通过遗传修饰产生时的所谓的叠加转基因事件)。例如,植物可以具有表达杀昆虫蛋白同时耐受除草剂的能力,例如Herculex />(陶氏益农公司(Dow AgroSciences),先锋良种国际公司(Pioneer Hi-Bred International))。
通常,在作物的管理中,除了本发明的组合物之外,种植者将使用一种或多种其他的农用化学或生物药品。
本发明还提供如以上定义的组合或组合物用于控制昆虫和/或蜱螨目和/或线虫类有害生物的用途。
根据上述本发明的某些方面,化合物A-1和化合物B-39和/或化合物B-40的组合可用于控制动物体内或体表的寄生虫。本发明进一步提供了这样的组合在控制动物体内和体表的寄生虫中的用途。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时,术语“控制”是指减少有害生物或寄生虫的数量,消除有害生物或寄生虫和/或防止进一步的有害生物或寄生虫侵染。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时,术语“治疗”是指抑制、减缓、停止或逆转现有症状或疾病的进展或严重性。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时,术语“预防”是指避免在动物中发展症状或疾病。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时,术语“动物”可能是指哺乳动物和非哺乳动物,如鸟或鱼。在哺乳动物的情况下,它可以是人类或非人类哺乳动物。非人类哺乳动物包括但不限于家畜动物和宠物。家畜动物包括但不限于牛、骆驼、猪、绵羊、山羊和马。宠物包括但不限于狗、猫和兔。
“寄生虫”是生活在宿主动物体内或体表并通过以宿主动物为代价获取营养物而受益的有害生物。“体内寄生虫”是生活在宿主动物体内的寄生虫。“体外寄生虫”是生活在宿主动物体表的寄生虫。体外寄生虫包括但不限于壁虱、昆虫、线虫类和甲壳类动物(例如海虱)。壁虱(或蜱螨目)亚纲包括蜱和螨。蜱包括但不限于以下属的成员:扇头蜱属(Rhipicaphalus),例如微小扇头蜱(Rhipicaphalus microplus)(微小牛蜱(Boophilusmicroplus))和血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus);Amblyomrna;革蜱属(Dermacentor);血蜱属(Haemaphysalis);璃眼蜱属(Hyalomma);硬蜱属(Ixodes);角头蜱属(Rhipicentor);牛壁虱属(Margaropus);锐缘蜱属(Argas);耳蜱属(Otobius);以及钝缘蜱属(Ornithodoros)。螨包括但不限于以下属的成员:皮螨属,例如牛皮痒螨;痒螨属,例如羊痒螨;姬螯螨属;皮刺螨属;例如鸡皮刺螨;禽刺螨属(Ortnithonyssus);蠕形螨属,例如犬蠕形螨;疥螨属,例如人疥螨;以及疮螨属。昆虫包括但不限于以下目的成员:蚤目、双翅目、毛虱目、鳞翅目、鞘翅目和同翅目。蚤目的成员包括但不限于猫栉头蚤和犬栉头蚤(Ctenocephatides canis)。双翅目的成员包括但不限于家蝇属物种;肤蝇,例如马蝇和羊狂蝇;螫蝇(biting flies);虻,例如麻虻属物种和Tabunus物种;黑角蝇属,例如扰血蝇;螫蝇属(Stomoxys);绿蝇属;蠓;以及蚊。毛虱目类的成员包括但不限于吸血虱和嚼虱(chewing lice),例如羊毛虱(Bovicola Ovis)和牛羽虱。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时,术语“有效量”是指本发明化合物或其盐的量或剂量,其以单剂量或多剂量施用动物时,在动物体内或体表提供了所希望的效果。主治诊断专家(作为本领域技术人员)通过使用已知技术和通过观察在类似情况下获得的结果,可以容易地确定有效量。在确定有效量时,主治诊断专家考虑了许多因素,包括但不限于:哺乳动物的种类;其大小、年龄和总体健康状况;要控制的寄生虫和侵染程度;所涉及的特定疾病或病症;疾病或病症的累及程度或严重性;个体反应;施用的特定化合物;施用模式;施用制剂的生物利用度特征;所选择的剂量方案;伴随药物的使用;和其他相关情况。
本发明的组合可以通过具有希望效果的任何途径施用至动物,包括但不限于局部、口服、肠胃外和皮下。局部施用是优选的。适用于局部施用的配制品包括例如溶液、乳液和悬浮液,并且可以采取倾倒、点涂、喷涂、喷雾栏(spray race)或浸渍的形式。在替代方案中,本发明的化合物可以通过耳标或颈圈施用。
本发明的化合物的盐形式包括药学上可接受的盐和兽医学上可接受的盐两者,它们可以不同于农用化学上可接受的盐。
药学上和兽医学上可接受的盐以及制备它们的常用方法在本领域中是熟知的。参见例如,Gould,P.L.,"Salt selection for basic drugs[基础药物的盐选择]",International Journal of Pharmaceutics[国际药剂学杂志],33:201 -217(1986);Bastin,R.J.等人“Salt Selection and Optimization Procedures for PharmaceuticalNew Chemical Entities[制药新化学实体的盐选择和最优化程序]”,Organic ProcessResearch and Development[有机过程研究与开发],4:427-435(2000);以及Berge,S.M.等人,"Pharmaceutical Salts[药用盐]",Journal of Pharmaceutical Sciences[药物科学杂志],66:1-19,(1977)。合成领域的技术人员将理解,使用本领域普通技术人员熟知的技术和条件,本发明的化合物容易转化成盐,并且可以作为盐(如盐酸盐)分离。此外,合成领域的技术人员将理解,本发明的化合物容易转化成相应的游离碱,并且可以作为相应的游离碱从相应的盐中分离出来。
术语“种子处理”通常是指在将种子种植在土壤中之前或期间,将材料施用到种子上,以改善种子的处理特性,在发芽之前保护种子,支持发芽和/或支持所得植物的生长。一些种子处理仅用于改善种子的处理特性或其他物理特性,并且不包括农业活性成分。出于各种有益的目的,其他种子处理将一种或多种活性成分结合到种子上。例如,包括一种或多种活性成分的种子处理通常用于通过防止土传疾病和昆虫来确保均匀的林分建立。典型的实例包括施用杀有害生物剂,诸如杀真菌剂、杀昆虫剂和植物生长调节剂。系统性种子处理可以消除或至少减少针对某些早季空气传播疾病和昆虫对叶面杀真菌剂或杀昆虫剂的传统撒播喷雾的需要。
种子处理混合物还可以包含另外的活性化合物或可以与另外的活性化合物一起和/或顺序施用。这些另外的化合物可以是肥料或微量营养素供体或其他影响植物生长的制剂诸如接种剂(inoculant)。
根据本发明的组合物有效地对抗有害微生物,如引起植物病原疾病的微生物,特别是对抗植物病原真菌和细菌。根据本发明的组合物特别有效地对抗属于以下类别的植物病原真菌:子嚢菌纲(例如:黑星菌属、叉丝单嚢壳属、白粉属、丛梗孢属、球腔菌属、钩丝壳属);担子菌纲(例如驼孢锈菌属(Hemileia)、丝核菌属、层锈菌属、柄锈菌属、黑粉菌属、腥黑粉菌属);不完全菌钢(也称作半知菌纲、例如葡萄孢属、长蠕孢属、喙孢属、镰刀菌属、叶枯菌属(Zymoseptoria)、尾孢属、链格孢属、梨孢属和假小尾孢属);卵菌纲(例如疫霉属、霜霉属、假霜霉属、白锈属、盘梗霉属、腐霉属、假指梗霉属、单轴霉属)。
此外,根据本发明的组合物能特别有效地对抗种子传播的(seedborne)和土壤传播的病害,如链格孢属物种(Alternaria spp.)、壳二孢属物种(Ascochyta spp.)、灰葡萄孢菌、尾孢属物种(Cercospora spp.)、紫麦角菌、禾旋孢腔菌、炭疽菌属物种(Colletotrichum spp.)、附球菌属物种(Epicoccum spp.)、禾谷镰刀菌、串珠镰刀菌(Fusarium moniliforme)、尖孢镰刀菌、层出镰刀菌(Fusarium proliferatum)、茄病镰刀菌(Fusarium solani)、胶孢镰刀菌、graminis、长蠕孢属物种(Helminthosporium spp.)、雪霉叶枯菌、茎点霉属物种(Phoma spp.)、麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)、稻梨孢、立枯丝核菌、禾谷丝核菌(Rhizoctonia cerealis)、核盘菌属物种(Sclerotinia spp.)、叶枯菌属物种(Zymoseptoria spp.)、丝轴黑粉菌、腥黑粉菌物种(Tilletia spp.)、肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)、隐条黑粉菌、黑粉菌属物种(Ustilago spp.)或轮枝孢属物种(Verticillium spp.);尤其是对抗谷物,如小麦、大麦、黑麦或燕麦;玉蜀黍;水稻;棉花;大豆;草皮;甜菜;油菜;马铃薯;豆类作物(pulse crop),如豌豆,小扁豆或鹰嘴豆;和向日葵的病原体。
此外,根据本发明的组合物能特别有效地对抗如下收获后病害,如灰葡萄孢菌、香蕉炭疽菌(Colletotrichum musae)、新月弯孢霉(Curvularia lunata)、半裸镰刀菌(Fusarium semitecum)、白地霉、美澳型核果褐腐病菌、果生链核盘菌、核果链核盘菌、梨形毛霉(Mucor piriformis)、意大利青霉(Penicilium italicum)、离生青霉(Peniciliumsolitum)、指状青霉或扩展青霉;特别是对抗水果如梨果(例如苹果和梨)、核果(例如桃和李子)、柑橘、甜瓜、番木瓜、猕猴桃、芒果、浆果(例如草莓)、鳄梨、石榴和香蕉以及坚果的病原体。
根据本发明的组合物用于控制以下作物上的以下病害是特别有用的:在水果和蔬菜和马铃薯上的链格孢属物种;在草莓、番茄、向日葵、豆类作物、蔬菜以及葡萄上的灰葡萄孢菌;马铃薯和蔬菜中的立枯丝核菌,葡萄中的葡萄白粉菌,葫芦中的黑星病菌、蔓枯病菌、白粉病菌和炭疽病菌,葫芦和茄属作物中的鞑靼内丝白粉菌,谷物中的镰刀菌属物种,谷物中的小球腔霉属物种,谷物中的壳针孢属物种,如叶枯病菌,油籽作物中的壳针孢属物种,如大豆壳针孢,番茄、豆类、花生和油籽作物中的尾孢属物种,如花生中的花生球腔菌,或大豆中的大豆灰斑病菌(Cercospora sojinae)和大豆紫斑病菌。
只要活性成分组合的作用大于个别组分的作用之和,就存在协同效应。对于给定的活性成分组合,预期的作用E服从所谓的科尔比(COLBY)公式并且可以按以下进行计算(COLBY,S.R.“Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicidecombination[计算除草剂组合的协同和拮抗反应]”.Weeds[杂草],第15卷,第20-22页1967):
ppm=每升的活性成分(a.i.)的毫克数
X=使用p ppm的活性成分按第一活性成分计的%作用
Y=使用q ppm的活性成分按第二活性成分计的%作用。
根据科尔比(Colby),使用p+q ppm的活性成分,预期的(加合的)活性成分A+B的作用是
如果实际观察到的O作用大于预期的作用E,那么该组合的作用是超级加性的,即存在一种协同效应。在数学方面,协同作用对应于(O-E)的差的正值。在纯互补性添加活性物(期待的活性)的情况下,所述差(O-E)为零。所述差(O-E)的负值标志着与期待的活性相比,活性的损失。
表1列出了用于控制或防止对植物的损害的某些优选组合。表1列出了示例施用率,说明了作为组分(A)的具有式(A-1)的化合物和形成组分(B)的每种特定化合物的施用率。施用率以克/公顷为单位给出。表1还列出了组合对其特别有效的关键有害生物以及本发明的组合对其特别有利的关键作物。表1分别举例说明组分(A)和(B)的每种组合以及有害生物和作物的每种组合。
表1
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在本发明的另一方面,使得可获得一种组合,其包含作为组分(A)的具有式A-1的化合物和作为组分(B)的选自B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7、B-8、B-9、B-10、B-11、B-17、B-18、B-41、B-42、B-43、B-44、B-45、B-46、B-47、B-48、B-49、B-50、B-51和B-55中的一种或多种。还提供一种控制或预防对植物的损害的方法,该方法包括以任何希望的顺序或同时在植物、其场所或其繁殖材料上施用本段中定义的组合。
在本发明的另一方面,使得可获得一种组合,其包含作为组分(A)的具有式A-2的化合物和作为组分(B)的选自B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7、B-8、B-9、B-10、B-11、B-17、B-18、B-41、B-42、B-43、B-44、B-45、B-46、B-47、B-48、B-49、B-50、B-51和B-55中的一种或多种。还提供一种控制或预防对植物的损害的方法,该方法包括以任何希望的顺序或同时在植物、其场所或其繁殖材料上施用本段中定义的组合。
在本发明的另一方面,使得可获得一种组合,其包含作为组分(A)的具有式A-2’的化合物和作为组分(B)的选自B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7、B-8、B-9、B-10、B-11、B-17、B-18、B-41、B-42、B-43、B-44、B-45、B-46、B-47、B-48、B-49、B-50、B-51和B-55中的一种或多种。还提供一种控制或预防对植物的损害的方法,该方法包括以任何希望的顺序或同时在植物、其场所或其繁殖材料上施用本段中定义的组合。
表2列出了用于控制或预防动物的侵染的某些组合。表2还列出了组合对其特别有效的关键有害生物以及本发明的组合对其特别有利的关键作物。表2分别举例说明组分(A)和(B)的每种组合以及动物和有害生物的每种组合。
表2
表3列举了用于种子处理的某些组合,并且列出了这些组合对其特别有效的关键有害生物以及本发明的组合作为种子处理特别有利的关键种子物种。表3列出了示例施用率,说明了组分(A)和形成组分(B)的每种特定化合物的施用率范围。施用率以g/kg种子为单位给出。表3分别举例说明组分(A)和(B)的每种组合以及每种种子和有害生物。
表3
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生物学实例
如本文披露的组分(A)和组分(B)的组合的协同生物活性使用海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)摄食/接触活性测定进行评估。将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的测试水溶液进行喷雾。在干燥之后,将叶圆片用L1期幼虫进行侵染。侵染后3天,针对死亡率对这些样品进行评估。
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Claims (20)

1.一种组合物,所述组合物包含作为组分(A)的具有式(I)的化合物或其盐:
以及作为组分(B)的至少一种选自由以下组成的组的化合物或其N-氧化物或农用化学上可接受的盐:
B-1(R)-(2Z)-2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS2377084-09-6)
B-2 2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS1445684-82-1)
B-3 2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS1445683-71-5)
B-4双噻唑虫(CAS2413390-32-4)
B-5 2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS2133042-44-9)
B-6 2-[3-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS2133042-31-4)
B-7 2-[3-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-52-7)
B-8 2-[3-乙基磺酰基-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-55-0)
B-9 2-[3-乙基磺酰基-6-(1,2,4-三唑-1-基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1808115-49-2)
B-10 2-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-5-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)吡嗪(CAS2095470-94-1)
B-11噁唑磺酰虫啶(CAS1616678-32-0)
B-12氟戊螨硫醚(CAS1472050-04-6)
B-13氟螨啶(CAS1333001-59-4)
B-14 1-氟-2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-5-甲基-4-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯(CAS1922957-45-6)
B-15 4-二甲基-2-[2-(3-吡啶基)吲唑-5-基]-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(CAS2171099-09-3)
B-16吲唑虫酰胺(CAS1689545-27-4)
B-17嗪虫唑酰胺(CAS1403615-77-9)
B-18二螺虫(CAS 907187-07-9)
B-19氟氯虫酰胺(CAS2129147-03-9)
B-20硫虫酰胺(CAS1442448-92-1)
B-21 1-[6-(2,2-二氟-7-甲基-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]苯并咪唑-6-基)-5-乙基磺酰基-3-吡啶基]环丙烷甲腈(CAS 2408220-94-8)
B-22 6-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-2,2-二氟-7-甲基-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]苯并咪唑(CAS2408220-91-5)
B-23 2-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并噁唑(CAS2128706-05-6)
B-24 2-(6-氯-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-57-2)
B-25 2-(7-氯-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-77-6)
B-26 2-(6-溴-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-66-3)
B-27 2-(7-溴-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-85-6)
B-28螺螨双酯(CAS1305319-70-3)
B-29乙唑螨腈(CAS1253429-01-4)
B-30苯嘧虫噁烷(CAS1449021-97-9)
B-31N-[[2-氟-4-[2-羟基-3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(CAS1365070-72-9)
B-32(S)-N-[[2-氟-4-[2-羟基-3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(CAS2044701-44-0)
B-33 1-(2-氰基乙基)-4-氧代-3-[3-(三氟甲基)苯基]吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚盐(CAS2032403-97-5)
B-34唑虫烟酰胺(CAS1771741-86-6)
B-35环丙氟虫胺(CAS2375110-88-4)
B-36环氧虫啶(CAS1203791-41-6)
B-37戊吡虫胍(CAS1376342-13-0;CAS1592004-35-7(E型))
B-38三氟杀线酯(CAS2074661-82-6(反式和顺式异构体的外消旋混合物))
B-39沙罗拉纳(CAS1398609-39-6)和
B-40替戈拉纳(CAS1621436-41-6)
B-41噻虫胺
B-42三氟苯嘧啶
B-43啶虫脒
B-44噻虫嗪
B-45四唑虫酰胺
B-46氯虫苯甲酰胺
B-47溴氰虫酰胺
B-48联苯菊酯
B-50氯氰菊酯
B-51λ-氟氯氰菊酯
B-52吡虫啉
B-53氟吡呋喃酮
B-54噻虫啉
B-55氟啶虫胺腈
B-56烯啶虫胺
B-57氟苯虫酰胺
B-58茚虫威
B-59氟氯氰菊酯
B-60溴氰菊酯
B-61氟丙菊酯
B-62γ-氟氯氰菊酯
B-63ζ-氯氰菊酯
B-64苄氯菊酯
B-65甲氰菊酯
B-66氰戊菊酯
以及
B-67S-氰戊菊酯。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中,(A)与(B)的重量比是从500:1至1:500、100:1至1:100、50:1至1:50或20:1至1:20,或优选10:1至1:10或5:1至1:5;更优选3.1至1:3。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物,其进一步包含一种或多种助剂和/或稀释剂。
4.一种控制或预防对植物的损害的方法,所述方法包括以任何希望的顺序或同时向所述植物、其场所或其繁殖材料施用,作为组分(A)的具有式(I)的化合物或其农用化学上可接受的盐:
以及作为组分(B)的至少一种选自由以下组成的组的化合物或其N-氧化物或农用化学上可接受的盐:
B-1(R)-(2Z)-2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS2377084-09-6)
B-2 2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS1445684-82-1)
B-3 2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]亚氨基-3-(2,2,2-三氟乙基)噻唑烷-4-酮(CAS1445683-71-5)
B-4双噻唑虫(CAS2413390-32-4)
B-5 2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS2133042-44-9)
B-6 2-[3-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS2133042-31-4)
B-7 2-[3-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-52-7)
B-8 2-[3-乙基磺酰基-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-55-0)
B-9 2-[3-乙基磺酰基-6-(1,2,4-三唑-1-基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1808115-49-2)
B-10 2-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-5-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)吡嗪(CAS2095470-94-1)
B-11噁唑磺酰虫啶(CAS1616678-32-0)
B-12氟戊螨硫醚(CAS1472050-04-6)
B-13氟螨啶(CAS1333001-59-4)
B-14 1-氟-2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-5-甲基-4-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯(CAS1922957-45-6)
B-15 4-二甲基-2-[2-(3-吡啶基)吲唑-5-基]-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(CAS2171099-09-3)
B-16吲唑虫酰胺(CAS1689545-27-4)
B-17嗪虫唑酰胺(CAS1403615-77-9)
B-18二螺虫(CAS 907187-07-9)
B-19氟氯虫酰胺(CAS2129147-03-9)
B-20硫虫酰胺(CAS1442448-92-1)
B-21 1-[6-(2,2-二氟-7-甲基-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]苯并咪唑-6-基)-5-乙基磺酰基-3-吡啶基]环丙烷甲腈(CAS 2408220-94-8)
B-22 6-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-2,2-二氟-7-甲基-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]苯并咪唑(CAS2408220-91-5)
B-23 2-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并噁唑(CAS2128706-05-6)
B-24 2-(6-氯-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-57-2)
B-25 2-(7-氯-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-77-6)
B-26 2-(6-溴-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-66-3)
B-27 2-(7-溴-3-乙基磺酰基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(CAS1990457-85-6)
B-28螺螨双酯(CAS1305319-70-3)
B-29乙唑螨腈(CAS1253429-01-4)
B-30苯嘧虫噁烷(CAS1449021-97-9)
B-31N-[[2-氟-4-[2-羟基-3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(CAS1365070-72-9)
B-32(S)-N-[[2-氟-4-[2-羟基-3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(CAS2044701-44-0)
B-33 1-(2-氰基乙基)-4-氧代-3-[3-(三氟甲基)苯基]吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚盐(CAS2032403-97-5)
B-34唑虫烟酰胺(CAS1771741-86-6)
B-35环丙氟虫胺(CAS2375110-88-4)
B-36环氧虫啶(CAS1203791-41-6)
B-37戊吡虫胍(CAS1376342-13-0;CAS1592004-35-7(E型))和
B-38三氟杀线酯(CAS2074661-82-6(反式和顺式异构体的外消旋混合物))
B-41噻虫胺
B-42三氟苯嘧啶
B-43啶虫脒
B-44噻虫嗪
B-45四唑虫酰胺
B-46氯虫苯甲酰胺
B-47溴氰虫酰胺
B-48联苯菊酯
B-50氯氰菊酯
B-51λ-氟氯氰菊酯
B-52吡虫啉
B-53氟吡呋喃酮
B-54噻虫啉
B-55氟啶虫胺腈
B-56烯啶虫胺
B-57氟苯虫酰胺
B-58茚虫威
B-59氟氯氰菊酯
B-60溴氰菊酯
B-61氟丙菊酯
B-62γ-氟氯氰菊酯
B-63ζ-氯氰菊酯
B-64苄氯菊酯
B-65甲氰菊酯
B-66氰戊菊酯
以及
B-67S-氰戊菊酯。
5.根据权利要求4所述的方法,其中,(A)与(B)的重量比是从500:1至1:500、100:1至1:100、50:1至1:50或20:1至1:20,或优选10:1至1:10或5:1至1:5;更优选3.1至1:3。
6.根据权利要求4或权利要求5所述的方法,其中,组分(A)的施用率是1至2000g/ha,尤其是从10至1000g/ha,更尤其是从20至200g/ha;并且组分(B)的化合物或每种化合物的施用率是1至2000g/ha,尤其是从10至1000g/ha,更尤其是从20至200g/ha。
7.一种控制或预防动物的侵染的方法,所述方法包括以任何希望的顺序或同时向所述动物施用组合,所述组合包含作为组分(A)的具有式(I)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐:
以及作为组分(B)的以下项中的至少一种或其药学上或兽医学上可接受的盐:
B-39沙罗拉纳(CAS1398609-39-6)和
B-40替戈拉纳(CAS1621436-41-6)。
8.组合在控制或预防动物的侵染中的用途,所述组合包含作为组分(A)的具有式(I)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐:
以及作为组分(B)的以下项中的至少一种或其药学上或兽医学上可接受的盐:
B-39沙罗拉纳(CAS1398609-39-6)和
B-40替戈拉纳(CAS1621436-41-6)。
9.一种控制或预防对植物的损害的方法,所述方法包括以任何希望的顺序或同时向种子施用作为组分(A)的具有式(I)的化合物或其农用化学上可接受的盐:
以及作为组分(B)的选自由以下组成的组的化合物或其农用化学上可接受的盐:B-4至B-11、B-15至B-18和B-21至B-27,和/或选自由以下组成的组的化合物或其农用化学上可接受的盐:B-41至B-47和B-52至B-56。
10.根据权利要求4至6或9中任一项所述的方法,其中,所述植物表达或含有一种或多种赋予所述植物对有害昆虫的耐受性或抗性的毒素,其中优选地所述毒素选自δ-内毒素,诸如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1和Cry9C,营养期杀昆虫蛋白(Vip),诸如Vip1、Vip2、Vip3和Vip3A,混合型毒素,截短的毒素和经修饰的毒素,更优选选自Cry1Ab和Cry1Ac。
11.一种种子处理组合物,所述组合物包含作为组分(A)的具有式(I)的化合物或其农用化学上可接受的盐:
以及作为组分(B)的选自由以下组成的组的化合物或其农用化学上可接受的盐:B-4至B-11、B-15至B-18和B-21至B-27,和/或选自由以下组成的组的化合物或其农用化学上可接受的盐:B-41至B-47和B-52至B-56。
12.根据权利要求11所述的种子处理组合物,其包含0.001至50g组分(A)/kg种子,优选从0.01至10g/kg种子。
13.根据权利要求11或12所述的种子处理组合物,其包含0.001至50g组分(B)的所述化合物或每种化合物/kg种子,优选从0.01至10g/kg种子。
14.根据权利要求1至3或11至13中任一项所述的组合物,根据权利要求4至7或9至10中任一项所述的方法或根据权利要求8所述的用途,其中,所述具有式(I)的化合物是具有式(A-1)的化合物:
15.根据权利要求1至3或11至14中任一项所述的组合物,根据权利要求4至7或权利要求9、10或14中任一项所述的方法或根据权利要求8或权利要求9所述的用途,其中,所述具有式(I)的化合物是具有式(A-1)的化合物的外消旋体(A-2):
以及具有式(A-3)的化合物:
或是具有式(A-1)和式(A-3)的化合物的混合物(A-2'),并且其相对于所述具有式(A-1)的化合物是对映体富集的。
16.根据权利要求1至3或11至15中任一项所述的组合物作为杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀线虫剂或用于控制昆虫、蜱螨目和/或线虫类有害生物的用途。
17.根据权利要求4至7或权利要求9、10、14或15中任一项所述的方法或根据权利要求8或14至16中任一项所述的用途,其中,所述组合顺序地或同时、或作为包含(A)和(B)的组合物施用。
18.根据权利要求4至7或权利要求9、10、14或15中任一项所述的方法或根据权利要求8或14至17中任一项所述的用途,其中,所述组合控制一种或多种选自昆虫、蜱螨目、线虫类和真菌有害生物的有害生物。
19.一种包含根据权利要求1至3或权利要求11至15中任一项所述的组合物的配制品,所述配制品包含按重量计从0.01%至90%的活性剂、按重量计从0至25%的农业上或药学上可接受的表面活性剂以及按重量计从10%至99.9%的固体或液体配制品惰性剂和佐剂。
20.一种用于由使用者稀释的浓缩物组合物,所述浓缩物组合物包含根据权利要求1至3或权利要求11至15中任一项所述的组合物,所述浓缩物组合物包含按重量计从2%至80%、优选地按重量计在约5%与70%之间的活性剂。
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