CN108137531A - 具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物 - Google Patents

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CN108137531A CN201680055163.7A CN201680055163A CN108137531A CN 108137531 A CN108137531 A CN 108137531A CN 201680055163 A CN201680055163 A CN 201680055163A CN 108137531 A CN108137531 A CN 108137531A
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R·缇图莱尔
A·埃德蒙兹
P·J·M·卓
D·埃默里
A·布驰赫尔兹
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Abstract

具有式(I)的化合物，其中取代基是如在权利要求1中所定义的，以及那些化合物的农用化学上可接受的盐盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N‑氧化物，可以用作杀虫剂并且可按照本身已知的方式制备。

Description

具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物
本发明涉及含硫取代基的杀有害生物活性(特别是杀虫活性)杂环衍生物，涉及用于它们的制备的方法，涉及包含那些化合物的组合物，并且涉及它们用于控制动物有害生物(包括节肢动物并且尤其是昆虫或蜱螨目的代表)的用途。
具有杀有害生物作用的杂环化合物是已知的并描述于例如WO 2010/125985、WO2015/163478、WO 2016/024587和WO 2013/018928中。现在已经发现具有含硫苯基和吡啶基取代基的杀有害生物活性杂环衍生物。
本发明因此涉及具有式I的化合物，
其中
G1是氮或CR2；
G2是氮或CR3；
G3是氮或CR4；
G4是氮或CR5；
G5是氮或CR6，其条件是不多于2个氮作为G可连续出现；
R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、卤素、C1-C4卤代烷基、被一个或两个羟基取代的C1-C4卤代烷基、被一个或两个甲氧基取代的C1-C4卤代烷基；被一个或两个氰基取代的C1-C4卤代烷基；或者
R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基、SF5、苯基硫代羰基、氰基、巯基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基或-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是可以被选自下组的取代基单或多取代的C3-C6环烷基，该组由以下组成：卤素、氰基和C1-C4烷基；或者两个相邻的Ri可以一起形成片段-OCH2O-或-OCF2O-，其中Ri选自R2、R3、R4、R5以及R6；
G6是选自下组的基团，该组由U-0至U-10组成
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且其中
R8是氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
R9是氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
R7是选自下组的基团，该组由以下组成：Q1和Q2
其中箭头表示与基团U的附接点；
并且其中A表示CH或N；
Q是氢、卤素或C1-C6卤代烷基；或者
Q是可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是五-元至十元单环的或稠合的双环的环系统，该环系统经由碳原子连接至包含基团A的环，所述环系统可以是芳香族的、部分饱和的或完全饱和的并且包含1至4个选自下组的杂原子，该组由以下组成：氮、氧和硫，每个环系统不可能包含多于2个氧原子和多于2个硫原子，所述五元至十元环系统可以被独立地选自下组的取代基单取代至多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是部分饱和的或完全饱和的五元至六元芳香族环系统，该环系统经由氮原子连接至包含基团A的环，所述环系统可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和
-C(O)C1-C4卤代烷基；并且所述环系统包含选自下组的1个、2个或3个杂原子，该组由以下组成：氮、氧和硫，其中所述环系统可以包含不多于一个氧原子和不多于一个硫原子；或者
Q是C3-C6环烷基，或被选自下组的取代基单取代或多取代的C3-C6环烷基，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基和苯基，其中所述苯基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是C2-C6烯基，或被选自下组的取代基单取代或多取代的C2-C6烯基，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基和苯基，其中所述苯基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是C2-C6炔基，或被选自下组的取代基单取代或多取代的C2-C6炔基，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基和苯基，其中所述苯基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代-烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6卤代烷氧基、-C(O)C1-C4卤代烷基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、或C1-C6烷基磺酰基；
X是S、SO或SO2；并且
R1是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基；或者
R1是被选自下组的取代基单取代或多取代的C3-C6环烷基，该组由以下组成：卤素、氰基和C1-C4烷基；或者
R1是被选自下组的取代基单取代或多取代的C3-C6环烷基-C1-C4烷基，该组由以下组成：卤素、氰基和C1-C4烷基；或者
R1是C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；以下化合物除外：3-(o-甲硫基苯基)-1-甲基-5-(o-三氟甲基-苯基)-1H-1,2,4-三唑、1-(2-甲基硫烷基苯基)-4-苯基-三唑、4-苯基-1-[2-(三氟甲基硫烷基)苯基]三唑、2-[1-(2-甲基硫烷基苯基)三唑-4-基]吡啶、2-(2-烯丙基硫烷基苯基)-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噁二唑、4-[5-(2-烯丙基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基]-2-乙氧基-苯酚、2-(2-烯丙基硫烷基苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(2-烯丙基硫烷基苯基)-5-(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(4-溴苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(4-氯苯基)-5-(2-甲基磺酰基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(3,4-二氯苯基)-5-(2-甲基磺酰基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(4-氟苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(3,4-二氯苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(2-甲基硫烷基苯基)-5-苯基-1,3,4-噁二唑、2-(2,4-二氯苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(4-氯苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑和3-(2-甲基硫烷基苯基)-5-苯基-4H-1,2,4-三唑；以及具有式I的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
具有至少一个碱性中心的具有式I的化合物可以与以下酸形成例如酸加成盐，这些酸为：例如强无机酸(例如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸)，强有机羧酸(例如未经取代的或被像卤素取代的C1-C4烷羧酸，例如乙酸(像饱和或不饱和的二羧酸)，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸(像羟基羧酸)，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或像苯甲酸)，或有机磺酸(例如未经取代的或像被卤素取代的C1-C4烷-或芳基磺酸，例如甲烷-或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸性基团的具有式I的化合物可以例如与碱形成盐，例如矿物盐，例如碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐；或与氨或有机胺形成盐，例如吗啉、哌啶、吡咯烷、单、二或三低碳数烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或单、二或三羟基低碳数烷基胺，例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺。
在取代基定义中出现的烷基基团可以是直链的或支链的，并且是例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、壬基、癸基以及它们的支链异构体。烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基、烯基和炔基基团衍生自所提及的烷基基团。烯基和炔基基团可以是单不饱和的或多不饱和的。
卤素通常是氟、氯、溴或碘。相应地，这也适用于与其他含义结合的卤素，例如卤代烷基或卤代苯基。
卤代烷基基团优选地具有从1至6个碳原子的链长。卤代烷基是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基以及2,2,2-三氯乙基；优选是三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基和二氯氟甲基。
烷氧基基团优选地具有优选的从1至6个碳原子的链长。烷氧基是例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基并且还是同分异构的戊氧基以及己氧基基团；优选是甲氧基和乙氧基。
烷氧基烷基基团优选地具有1至6个碳原子的链长。
烷氧基烷基是，例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、异丙氧基甲基或异丙氧基乙基。
烷基硫烷基是例如甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、异丙基硫烷基、丁基硫烷基、戊基硫烷基、以及己基硫烷基。
烷基亚磺酰基是例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、以及己基亚磺酰基。
烷基磺酰基是例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、戊基磺酰基、以及己基磺酰基。
环烷基基团优选地具有从3至6个环碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
卤代烷氧基基团优选地具有从1至4个碳原子的链长。卤代烷氧基是例如二氟甲氧基、三氟甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基。
卤代烷基硫烷基基团优选地具有从1至4个碳原子的链长。卤代烷基硫烷基是例如二氟甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基或2,2,2-三氟乙基硫烷基。类似的考虑适用于基团C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基，它们可以是例如三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基或2,2,2-三氟乙基磺酰基。
根据本发明，当两个相邻的Ri(其中Ri选自R2、R3、R4、R5以及R6)一起形成片段-OCH2O-或-OCF2O-时，那么形成另外的五元二氧戊环或二氟-二氧戊环。例如具有式I的化合物(其中G2是CR3，G3是CR4，并且其中R3和R4一起形成片段-OCF2O-)将具有以下结构：
在本发明的上下文中，作为经由氮原子连接至含有基团A的环上的五至六元芳香族、部分饱和或完全饱和的环系统的Q的实例选自吡唑、吡唑啉、吡唑烷、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、吡咯烷-2-酮、哌啶、哌嗪、吗啉、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、三唑和吡啶-2-酮。
在本发明的上下文中，取代基定义中的“单取代至多取代的”典型地是指，取决于取代基的化学结构，单取代至七次取代的，优选地是单取代至五次取代的，更优选地是单、二或三取代的。
自由基表示甲基基团。
根据本发明的具有式I的化合物还包括在盐形成期间可能形成的水合物。
根据本发明，Q作为五元至十元单环的或稠合的二环的环系统，该环系统经由碳原子连接至包含基团A的环，所述环系统可以是芳香族的、部分饱和的或完全饱和的并且包含1至4个选自下组的杂原子，该组由以下组成：氮、氧和硫，每个环系统不可能包含多于2个氧原子和多于2个硫原子，
或者Q作为三元至十元、单环的或稠合的二环的环系统，该环系统可以是芳香族的、部分饱和的或完全饱和的，
取决于环成员的个数，优选地选自下组，该组由以下杂环基团组成：
吡咯基；吡唑基；异噁唑基；呋喃基(furanyl)；噻吩基；咪唑基；噁唑基；噻唑基；异噻唑基；三唑基；噁二唑基；噻二唑基；四唑基；呋喃基(furyl)；吡啶基；嘧啶基；吡嗪基；哒嗪基；三嗪基、吡喃基；喹唑啉基；异喹啉基；吲嗪基；异苯并呋喃基萘啶基；喹喔啉基；噌啉基；酞嗪基；苯并噻唑基；苯并噁唑基；苯并三唑基；吲唑基；吲哚基；(1H-吡咯-1-基)-；(1H-吡咯-2-基)-；(1H-吡咯-3-基)-；(1H-吡唑-1-基)-；(1H-吡唑-3-基)-；(3H-吡唑-3-基)-；(1H-吡唑-4-基)-；(3-异噁唑基)-；(5-异噁唑基)-；(2-呋喃基)-；(3-呋喃基)-；(2-噻吩基)-；(3-噻吩基)-；(1H-咪唑-2-基)-；(1H-咪唑-4-基)-；(1H-咪唑-5-基)-；(2-噁唑-2-基)-；(噁唑-4-基)-；(噁唑-5-基)-；(噻唑-2-基)-；(噻唑-4-基)-；(噻唑-5-基)-；(异噻唑-3-基)-；(异噻唑-5-基)-；(1H-1,2,3-三唑-1-基)-；(1H-1,2,4-三唑-3-基)-；(4H-1,2,4-三唑-4-基)-；(1H-1,2,4-三唑-1-基)-；(1,2,3-噁二唑-2-基)-；(1,2,4-噁二唑-3-基)-；(1,2,4-噁二唑-4-基)-；(1,2,4-噁二唑-5-基)-；(1,2,3-噻二唑-2-基)-；(1,2,4-噻二唑-3-基)-；(1,2,4-噻二唑-4-基)-；(1,3,4-噻二唑-5-基)-；(1H-四唑-1-基)-；(1H-四唑-5-基)-；(2H-四唑-5-基)-；(2-吡啶基)-；(3-吡啶基)-；(4-吡啶基)-；(2-嘧啶基)-；(4-嘧啶基)-；(5-嘧啶基)-；(2-吡嗪基)-；(3-哒嗪基)-；(4-哒嗪基)-；(1,3,5-三嗪-2-基)-；(1,2,4-三嗪-5-基)-；(1,2,4-三嗪-6-基)-；(1,2,4-三嗪-3-基)-；(呋咱-3-基)-；(2-喹啉基)-；(3-喹啉基)-；(4-喹啉基)-；(5-喹啉基)-；(6-喹啉基)-；(3-异喹啉基)-；(4-异喹啉基)-；(2-喹唑啉基)-；(2-喹喔啉基)-；(5-喹喔啉基)-；(吡啶并[2,3-b]吡嗪-7-基)-；(苯并噁唑-5-基)-；(苯并噻唑-5-基)-；(苯并[b]噻吩-2-基)-和(苯并[1,2,5]噁二唑-5-基)-；二氢吲哚基以及四氢喹啉基。
优选地，G6是选自下组的基团，该组由以下组成：U-0、U-1、U-2、U-3、U-4、U-7、U-8、U-9和U-10。
在优选的具有式I的化合物中，Q选自下组，该组由以下组成：J-0至J-48(其中箭头表示基团J与包含基团A的环的附接点)：
其中每个基团J-0至J-48被Rx单取代、二取代或三取代，其中
每个Rx独立地选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
还优选的是具有式I的化合物，其中Q选自下组，该组由以下组成：氢、卤素、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
在进一步优选的具有式I的化合物中，G6选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-1、U-2、U-3和U-5：
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基；并且
其中R9选自氢和C1-C4烷基。
在其他优选的具有式I的化合物中，
基团是被取代基单取代或多取代的苯基、吡啶基或嘧啶基，所述取代基独立地选自C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基和-C(O)C1-C4卤代烷基。更优选地，基团选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
特别地，选自下组，该组由以下组成：式G7和G8，
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、
C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基和-C(O)C1-C4卤代烷基；并且其中G1和G2独立地选自N和CH。
具有式I的化合物的优选的组由具有式I-1的化合物表示
其中A、Q、G1、G2、G3、G4以及G5如以上在式I下所定义；并且其中X1是S、SO或SO2；并且R11是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；并且G6-1选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-1、U-2、U-3和U-5：
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基，优选地是氢和甲基；并且其中R9选自氢和C1-C4烷基，优选地是氢和甲基；以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
还优选地是具有式I-1的化合物，其中
基团是被取代基单取代或多取代的苯基、吡啶基或嘧啶基，所述取代基独立地选自C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
更优选地是具有式I-1的化合物，其中
基团选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
特别地，选自下组，该组由以下组成：式G7和G8，
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH。
在具有式I-1的化合物的尤其优选的组中，G6-1选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
特别地，选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-3和U-5，
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基；并且
其中R9是C1-C4烷基，优选地是甲基。
在具有式I-1的化合物的所述尤其优选的组中，R8优选地是氢或甲基，并且R9优选地是甲基。所述尤其优选的具有式I-1的化合物的组的进一步优选的实施例包含如下化合物，其中A优选地是N或CH，X1优选地是S或SO2并且R11优选地是乙基。
在具有式I-1的化合物和上文提及的具有式I-1的化合物的所有优选的实施例中，Q优选地选自下组，该组由以下组成：氢、卤素、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-C(O)C1-C4卤代烷基并且选自下组，该组由以下组成：J-0至J-48：
其中每个基团J-0至J-48被Rx单取代、二取代或三取代，其中
每个Rx独立地选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
在具有式I-1的化合物和上文提及的具有式I-1的化合物的所有优选的实施例中，Q甚至更优选地是氢、卤素、C1-C6卤代烷基和基团J-0；特别地，Q更优选地是C1-C6卤代烷基。
具有式I的化合物的另一个优选的组由具有式I-2的化合物表示
其中A、G1、G2、G3、G4和G5如以上在式I下所定义；并且其中X2是S、SO或SO2；并且R12是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；并且G6-2选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
特别地，选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-3和U-5，
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基，优选地是氢和甲基；并且其中R9是C1-C4烷基，优选地是甲基；并且其中Qa2选自氢、卤素、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-C(O)C1-C4卤代烷基以及由J-0至J-48组成的组：
其中每个基团J-0至J-48被Rx单取代、二取代或三取代，其中
每个Rx独立地选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
更优选地是具有式I-2的化合物，其中Qa2选自氢、卤素、C1-C6卤代烷基和基团J-0；特别地，Qa2是C1-C6卤代烷基。
甚至更优选的具有式I-2的化合物是其中Qa2是三氟甲基的那些。在具有式I-2的化合物的所述尤其优选的组中，R8优选地是氢或甲基，并且R9优选地是甲基。所述尤其优选的具有式I-2的化合物的组的进一步优选的实施例包含如下化合物，其中A优选地是N或CH，X2优选地是S或SO2并且R12优选地是乙基。
其他更优选的具有式I-2的化合物是其中Qa2是氢的那些。在具有式I-2的化合物的所述尤其优选的组中，R8优选地是氢或甲基，并且R9优选地是甲基。所述尤其优选的具有式I-2的化合物的组的进一步优选的实施例包含如下化合物，其中A优选地是N或CH，X2优选地是S或SO2并且R12优选地是乙基。
其他更优选的具有式I-2的化合物是其中Qa2是卤素，优选地是溴的那些。在具有式I-2的化合物的所述尤其优选的组中，R8优选地是氢或甲基，并且R9优选地是甲基。所述尤其优选的具有式I-2的化合物的组的进一步优选的实施例包含如下化合物，其中A优选地是N或CH，X2优选地是S或SO2并且R12优选地是乙基。
其他更优选的具有式I-2的化合物是其中Qa2是被Rx单取代的基团J-0的那些，其中Rx是卤素，优选地是氯。在具有式I-2的化合物的所述尤其优选的组中，R8优选地是氢或甲基，并且R9优选地是甲基。所述尤其优选的具有式I-2的化合物的组的进一步优选的实施例包含如下化合物，其中A优选地是N或CH，X2优选地是S或SO2并且R12优选地是乙基。
在具有式I-2的化合物和上文提及的具有式I-2的化合物的所有优选的实施例中，基团优选地是被取代基单取代或多取代的苯基、吡啶基或嘧啶基，所述取代基独立地选自C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
在具有式I-2的化合物和上文提及的具有式I-2的化合物的所有优选的实施例中，基团甚至更优选地选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
特别地，选自下组，该组由以下组成：式G7和G8，
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH。
本发明的另一个优选的实施例包括由以下具有式I-3的化合物表示的具有式I的化合物
其中
A是N或CH；
基团是两者均被取代基单取代的苯基或吡啶基，所述取代基独立地选自由以下组成的组：C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；
G6-3选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
特别地，选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-3和U-5，
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基，特别是氢和甲基；
R9是C1-C4烷基，优选地是甲基；
X3是S、SO或SO2，特别是S或SO2，优选地是SO2；
Qa3选自下组，该组由以下组成：氢、卤素，优选地是溴、C1-C6卤代烷基，特别是三氟甲基；和基团J-0
其中J-0可以被Rx单取代，其中Rx是卤素，优选地是氯；特别地，Qa3是C1-C6卤代烷基，特别是三氟甲基；
R13是C1-C4烷基，特别是甲基或乙基；以及具有式I-3的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
在包含具有式I-3的化合物的所述优选的实施例中，
基团优选地选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
特别地，选自下组，该组由以下组成：式G7和G8，
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH。
本发明的尤其优选的实施例包括由以下具有式I-4的化合物表示的具有式I的化合物
其中
A是N或CH；
基团选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
特别地，选自下组，该组由以下组成：式G7和G8，
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH；
G6-4选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
特别地，选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-3和U-5，
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基，特别是氢和甲基；并且
R9是C1-C4烷基，优选地是甲基；并且
Qa4选自下组，该组由以下组成：氢、卤素，优选地是溴、C1-C6卤代烷基，特别具体地三氟甲基；和基团J-0
其中J-0可以被Rx单取代，其中Rx是卤素，优选地是氯；特别地Qa4是C1-C6卤代烷基，特别是三氟甲基；
以及具有式I-4的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
具有式I的化合物的另一个优选的组由具有式I-1p的化合物表示
其中A、Q、G1、G2、G3、G4以及G5如以上在式I下所定义；并且其中X1是S、SO或SO2；并且R11是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；并且G6-1选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-1、U-2、U-3和U-5：
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基，优选地是氢和甲基；并且其中R9选自氢和C1-C4烷基，优选地是氢和甲基；以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
还优选地是具有式I-1p的化合物，其中
基团是被取代基单取代或多取代的苯基、吡啶基或嘧啶基，所述取代基独立地选自C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
更优选的是具有式I-1p的化合物，其中
基团选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH，优选地是N。
在具有式I-1p的化合物的尤其优选的组中，G6-1选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
优选地，G6-1是U-2，
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基；并且
其中R9是C1-C4烷基，优选地是甲基。
在所述具有式I-1p的化合物的尤其优选的组中，R8优选地是氢或甲基，并且R9优选地是甲基。所述尤其优选的具有式I-1p的化合物的组的进一步优选的实施例包含其中A优选地是N或CH，X1优选地是S或SO2并且R11优选地是乙基的化合物。
在具有式I-1p的化合物和上文提及的具有式I-1p的化合物的所有优选的实施例中，Q优选地选自下组，该组由以下组成：氢、卤素、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-C(O)C1-C4卤代烷基并且选自下组，该组由以下组成：J-0至J-48：
其中每个基团J-0至J-48被Rx单取代、二取代或三取代，其中
每个Rx独立地选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
在具有式I-1p的化合物和以上提及的具有式I-1p的化合物的所有优选的实施例中，Q甚至更优选地是氢、卤素、和基团J-35。
具有式I的化合物的另一个优选的组由具有式I-2p的化合物表示
其中A、G1、G2、G3、G4和G5如以上在式I下所定义；并且其中X2是S、SO或SO2；并且R12是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；并且G6-2选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
优选地，G6-2是U-2，
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基，优选地是氢和甲基；并且其中R9是C1-C4烷基，优选地是甲基；并且其中Qa2选自氢、卤素、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-C(O)C1-C4卤代烷基以及由J-0至J-48组成的组：
其中每个基团J-0至J-48被Rx单取代、二取代或三取代，其中
每个Rx独立地选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
更优选地是具有式I-2p的化合物，其中Qa2选自氢、卤素和基团J-35。
甚至更优选的具有式I-2p的化合物是其中Qa2是氢的那些。在所述具有式I-2p的化合物的尤其优选的组中，R8优选地是氢或甲基，并且R9优选地是甲基。所述尤其优选的具有式I-2p的化合物的组的进一步优选的实施例包含其中A优选地是N或CH，X2优选地是S或SO2并且R12优选地是乙基的化合物。
其他更优选的具有式I-2p的化合物是其中Qa2是卤素，优选地是氯的那些。在所述具有式I-2p的化合物的尤其优选的组中，R8优选地是氢或甲基，并且R9优选地是甲基。所述尤其优选的具有式I-2p的化合物的组的进一步优选的实施例包含其中A优选地是N或CH，X2优选地是S或SO2并且R12优选地是乙基的化合物。
其他更优选的具有式I-2p的化合物是其中Qa2是被Rx单取代的基团J-35的那些，其中Rx是氢或卤素，优选地是氢。在所述具有式I-2p的化合物的尤其优选的组中，R8优选地是氢或甲基，并且R9优选地是甲基。所述尤其优选的具有式I-2p的化合物的组的进一步优选的实施例包含其中A优选地是N或CH，X2优选地是S或SO2并且R12优选地是乙基的化合物。
在具有式I-2p的化合物和上文提及的具有式I-2p的化合物的所有优选的实施例中，基团优选地是被取代基单取代或多取代的苯基或吡啶基，所述取代基独立地选自C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
在具有式I-2p的化合物和上文提及的具有式I-2p的化合物的所有优选的实施例中，基团甚至更优选地选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH，优选地是N。
本发明的另一个优选的实施例包括由以下具有式I-3p的化合物表示的具有式I的化合物
其中
A是N或CH，优选地是N；
取代基是两者均被取代基单取代的苯基或吡啶基，优选地是吡啶基，所述取代基独立地选自由以下组成的组：C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；
G6-3由式U-2代表：
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中R8独立地选自氢和C1-C4烷基，特别是氢和甲基；优选地R8是氢；
R9是C1-C4烷基，优选地是甲基；
X3是S、SO或SO2，特别是S或SO2，优选地是SO2；
Qa3选自下组，该组由以下组成：氢、卤素，优选地是氯和被Rx单取代的基团J-35，其中Rx是氢或卤素，优选地是氢；
R13是C1-C4烷基，特别是甲基或乙基；以及具有式I-3p的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
在包含具有式I-3p的化合物的所述优选的实施例中，
基团优选地选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH，优选地是N。
本发明的尤其优选的实施例包括由以下具有式I-4p的化合物表示的具有式I的化合物：
其中
A是N；
基团选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
并且G1和G2独立地选自N；
G6-4由式U-2代表：
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中R8是氢；并且
R9是C1-C4烷基，优选地是甲基；并且
Qa4选自下组，该组由以下组成：氢、卤素，优选地是氯和被Rx单取代的基团J-35，其中Rx是氢或卤素，优选地是氢；以及具有式I-4的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
在具有式I的化合物的显著的组中，所述环(其由基团G1至G5形成)代表苯基或吡啶基，两者均被C1-C4卤代烷基取代；
G6是被C1-C4烷基、三唑基、噁二唑基或异噁唑基、或被C1-C4烷基取代的异噁唑基N-取代的吡唑基；特别是三唑基、噁二唑基或异噁唑基、或被C1-C4烷基取代的异噁唑基；并且
R7是苯基或吡啶基，两者均被乙基磺酰基或乙基硫烷基取代，优选地在相对于将所述苯基或吡啶基连接至基团G6的键的邻位上被乙基磺酰基或乙基硫烷基取代；所述苯基或吡啶基进一步地被氢、卤素、C1-C4卤代烷基、卤代苯基和三唑基取代，特别地，所述苯基或吡啶基可以进一步地被C1-C4卤代烷基取代。
在以上提及的本发明的所有实施例中，基团U优选地是不同与U-5和U-6的。
根据本发明的用于制备具有式I的化合物的方法通过本领域普通技术人员已知的方法来进行。更具体地，具有式I的化合物(其中X是SO(亚砜)和/或SO2(砜))的亚组，可以通过对应的具有式I的硫化物化合物(其中X是S)的氧化反应的方法来获得，除其他氧化剂之外该反应涉及的试剂如，例如间氯过氧苯甲酸(mCPBA)、过氧化氢、过硫酸氢钾(oxone)、高碘酸钠、次氯酸钠或次氯酸叔丁酯。该氧化反应通常是在溶剂的存在下进行的。待用于该反应的溶剂的实例包括脂族卤代烃，如二氯甲烷和氯仿；醇类，如甲醇和乙醇；乙酸；水；及其混合物。用于该反应的氧化剂的量通常是1至3摩尔(优选地是1至1.2摩尔)，相对于1摩尔的硫化物化合物I，以产生亚砜化合物I，并且优选地是2至2.2摩尔的氧化剂，相对于1摩尔的硫化物化合物I，以产生砜化合物I。此类氧化反应披露于例如WO2013/018928中。
具有式I的化合物(其中R7、G6、G1、G2、G3、G4和G5是如式I中所定义的，并且其中X是S(硫化物))，
方案0：
可以通过将具有式II的化合物(其中G6、G1、G2、G3、G4、以及G5是如式I中所描述的，并且其中R7a是选自由式Q1a至Q2a组成的组的基团：
其中A是如在式I中所定义的，并且其中X10是卤素(优选地氟、氯或溴))与具有式III的化合物
R1-SH (III)，
或其盐(其中R1是如式I中所定义的)，任选地在适合的碱(如碱金属碳酸盐例如碳酸钠和碳酸钾，或碱金属氢化物如氢化钠，或碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾)存在下，在惰性溶剂中，优选地在25℃-120℃之间的温度下进行反应来制备(方案0)。待使用的溶剂的实例包括醚，如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1,4-二噁烷；芳香烃，如甲苯和二甲苯；腈，如乙腈；或极性非质子溶剂，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲亚砜。具有式III的化合物的盐的实例包括具有式IIIa的化合物
R1-S-M (IIIa)，
其中R1是如上文所定义的并且其中M是例如钠或钾。
具有式I的化合物的亚组(其中G6、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的并且其中R7被定义为Q1，其中A、Q、X和R1是如上所定义的)可以被定义为具有式I-Q1的化合物。具有式I-Q1的化合物(其中X是SO或SO2)，
方案1：
(a)铃木反应：Pd催化(例如，Pd(PPh3)4)或Pd(dppf)Cl2)，碱(例如，Na2CO3)，溶剂(例如，1，2-二甲氧基乙烷/水)，25℃-180℃。
(b)施蒂勒反应：Pd催化(例如，Pd(PPh3)4)或Pd(PPh3)Cl2)，溶剂(例如，甲苯)，25℃-180℃。
(c)C-N锭形成：碱(例如，K2CO3或Cs2CO3)，任选的存在CuI，任选的添加剂(例如N，N’-二甲基乙烯二胺)，溶剂(例如，N，N-二甲基甲酰胺DMF或N-甲基吡咯烷酮NMP)，25℃-180℃。
可以通过铃木反应(方案1)来制备，其涉及例如使具有式XXXIII的化合物(其中A、R1、G6、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的，并且其中X是SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，像例如，氯、溴或碘(优选溴)或芳基-或烷基磺酸酯例如三氟甲磺酸酯)与具有式Y的化合物(其中Q是如上所定义的，并且其中Yb1可以是硼衍生的官能团，例如像，B(OH)2或B(ORb1)2，其中Rb1可以是C1-C4烷基基团或两个基团ORb1可以与硼原子一起形成五元环，像例如频哪醇硼酸酯)反应。该反应可以被钯基催化剂(例如四(三苯基膦)-钯(0)、(1,1’双(二苯基膦基)二茂铁)二氯-钯-二氯甲烷(1:1络合物)或氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-二苯基)[2-(2'-氨基-1,1'-二苯基)]钯(II)(XPhos钯环))催化，在碱(像碳酸钠、磷酸三钾或氟化铯)的存在下，在溶剂或溶剂混合物(像例如二噁烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、1,2-二甲氧基乙烷和水的混合物或二噁烷/水的混合物、或甲苯/水的混合物)中，优选地在惰性气氛下进行催化。该反应温度可以优先地在从室温至反应混合物的沸点的范围内，或者该反应可以在微波辐射下进行。这样的铃木反应是本领域普通技术人员熟知的，并且已经综述于例如在J.Orgmet.Chem.[有机金属化学杂志]576，1999，147-168中。
可替代地，具有式I-Q1的化合物(其中X是SO或SO2)可以通过具有式Ya的化合物(其中Q是如上所定义的，并且其中Yb2是三烷基锡衍生物，优选地是三-正-丁基锡或三-甲基-锡)和具有式XXXIII的化合物(其中A、R1、G6、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的，并且其中X是SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，例如氯、溴或碘(优选溴)或芳基-或烷基磺酸酯，例如三氟甲磺酸酯)之间的施蒂勒反应来制备。此类施蒂勒反应通常是在钯催化剂(例如四(三苯基膦)钯(0)或双(三苯基膦)二氯钯(II))的存在下，在惰性溶剂(如N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、甲苯或二噁烷)中，任选地在添加剂(如氟化铯或氯化锂)的存在下，并任选地在另外的催化剂(例如碘化亚铜(I))的存在下进行。这样的施蒂勒偶联也是本领域技术人员熟知的，并且已经描述于例如J.Org.Chem.[有机化学杂志],2005,70,8601-8604，J.Org.Chem.[有机化学杂志]，2009,74,5599-5602，以及Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版本],2004,43,1132-1136中。
当Q是部分饱和的或完全饱和的五至六元的芳香族环系统(经氮原子连接至含有基团A的环上)时，则具有式I-Q1的化合物(其中X是SO或SO2)可以从具有式XXXIII的化合物(其中A、R1、G6、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的，并且其中X是SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选溴)或芳基-或烷基磺酸酯例如三氟甲磺酸酯)通过与杂环Q-H(其含有适宜的NH官能度)Yaa(其中Q是如上所定义的)在碱(例如碳酸钾K2CO3或碳酸铯Cs2CO3)的存在下，任选地在铜催化剂(例如，碘化亚铜(I))的存在下，在具有或不具有添加剂例如L-脯氨酸、N,N'-二甲基环己烷-1,2-二胺或N,N’-二乙基乙烯-二胺，在惰性溶剂(例如N-甲基吡咯烷酮(NMP)或N,N-二甲基甲酰胺(DMF))中，在30℃-150℃的温度下，任选地在微波辐射中反应来制备。这样的反应(C-N键形成)针对杂环Q-H J-30在以下做了说明(方案2)(其中J30是如上所定义的)，
方案2：
以给出具有式I-Q1-(J-30)的化合物，其是具有式I-Q1的化合物的特定的亚组(其中A、R1、G6、G1、G2、G3、G4和G5是如从前所定义的)。
具有式XXXIII的化合物(其中A、R1、G6、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的，并且其中X是S(硫化物)，并且其中Xb是离去基团，例如像，氯、溴或碘(优选溴)或芳基-或烷基磺酸酯例如三氟甲磺酸酯)用合适的氧化剂的氧化以形成具有式XXXIII的化合物(其中X是SO或SO2)可以在如上已经描述的条件下实现。
大量的具有式Y、Ya和Yaa的化合物是可商购的或可以由本领域技术人员制备。
可替代地，具有式I-Q1的化合物(X是SO或SO2)可以从具有式XXXIII的化合物(其中X是S(硫化物))通过涉及如上所述的相同的化学过程但通过改变步骤的顺序(即，通过运行顺序XXXIII(X是S)至I-Q1(X是S)，通过铃木反应、施蒂勒反应或C-N键形成，随后通过氧化步骤以形成I-Q1(X是SO或SO2)来制备。
在方案1的特定的情况中，当Q是通过氮原子连接至含有基团A的环上的任选地取代的三唑时，则具有式I-Q1的化合物(其中X是SO或SO2)可以从具有式XXXIII的化合物(其中A、R1、G6、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的，并且其中X是S、SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选溴或氯)或芳基-或烷基磺酸酯例如三氟甲磺酸酯)通过与任选地取代的三唑Q-H(其含有适宜的NH官能度)Yaa(其中Q是N-连接的三唑基)在溶剂例如醇(例如，甲醇、乙醇、异丙醇或高沸点的直链或支链醇)、吡啶或乙酸中，任选地在额外的碱(例如，碳酸钾K2CO3或碳酸铯Cs2CO3)的存在下，任选地在铜催化剂(例如碘化亚铜)的存在下，在30-180℃的温度下，任选地在微波辐射下反应来制备。在具有XXXIII和I-Q1的化合物中的X的氧化状态可以通过在以上已经描述的条件下的另外的氧化步骤来调节。
在方案1的特定情形中，当Q是氢时，那么具有式I-Q1的化合物(其中X是S、SO或SO2)可以从具有式XXXIII的化合物(其中A、R1、G6、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的，并且其中X是S、SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，例如像，氯、溴或碘(优选地是溴或氯))通过脱卤步骤来制备。(杂)芳基卤化物的此类的脱卤步骤可以在不同的条件下实现，例如像通过在四氢呋喃/饱和氯化铵溶液介质系统中使用锌(J.Chinese Chem.Soc.[中国化学会杂志]55(3),616-618,2008)，或通过使用催化性氢化条件(本领域技术人员已知的，典型地是大气压或高压下的氢，在催化剂如钯碳等的存在下，任选地在碱例如碱性氢氧化物、氨或三乙胺的存在下)，或通过使用烷基甲酸铵作为氢供体的钯催化的还原(例如在以下所描述：N.A.Cortese和R.F.Heck，在J.Org.Chem.[有机化学杂志]42(22),3491,1977)。那些通过转移氢化进行的催化性加氢脱卤条件可以典型地包括在惰性溶剂例如N,N-二甲基甲酰胺、甲苯或二噁烷中的钯基催化剂，例如钯碳或例如二氯钯(II)或二乙酸钯(II)，任选的膦配体例如三苯基膦或三-邻-甲苯基膦，甲酸，三烷基胺，例如三乙胺(当使用三乙基甲酸铵作为氢供体时)。该反应温度可以优先地在从室温至反应混合物的沸点的范围内，或者该反应可以在微波辐射下进行。
具有式I的化合物的亚组(其中G6、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的并且其中R7被定义为Q2，其中A、Q、X和R1是如上所定义的)可以被定义为具有式I-Q2的化合物(方案3)。
方案3：
如前在方案0至3中所述的得到具有式I-Q1的化合物以及相关的中间体(参见与方案0至3相关的文本、说明和制备方法)的化学过程可以类似地应用于具有式I-Q2的化合物的制备，可能通过改变顺序中某些步骤的顺序并且通过以本领域技术人员熟悉的方法略微调整反应条件进行。在方案4中说明了用于从具有式XXXIII-p的化合物制备具有式I-Q2的化合物的这样的转位(transposition)，其中前面提到的所有取代基定义对所示化合物也是有效的。
方案4：
(a)铃木反应：Pd催化(例如，Pd(PPh3)4)或Pd(dppf)Cl2)，碱(例如，Na2CO3)，溶剂(例如，1，2-二甲氧基乙烷/水)，25℃-180℃。
(b)施蒂勒反应：Pd催化(例如，Pd(PPh3)4)或Pd(PPh3)Cl2)，溶剂(例如，甲苯)，25℃-180℃。
(c)C-N锭形成：碱(例如，K2CO3或Cs2CO3)，任选的存在CuI，任选的添加剂(例如N，N’-二甲基乙烯二胺)，溶剂(例如，N，N-二甲基甲酰胺DMF或N-甲基吡咯烷酮NMP)，25℃-180℃。
在特定情形中的化学过程(当Q是通过氮原子连接至包含基团A的环上的任选取代的三唑时，或当Q是在方案1的上下文中描述的氢时)可以相似地应用于制备具有式I-Q2的化合物(其中Q被定义为通过氮原子连接至包含基团A的环上的所述任选取代的三唑或者其中Q是所述的氢，并且其中前述的所有其他的取代基定义针对具有式I-Q2的此类化合物也是有效的。
具有式II的化合物的亚组(其中G1、G2、G3、G4和G5是如在式I中所描述的并且其中R7a是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1a至Q2a，并且其中G6由式U-5代表)可以被定义为具有式II-U-5的化合物。
具有式II-U-5的化合物可以通过具有式IV的N,N'-双酰肼化合物的环化脱氢，例如通过使具有式IV的化合物(其中R7a、G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)，在磷酰氯POCl3或亚硫酰氯SOCl2的存在下(可替代地，在脱水剂例如五氧化二磷或伯吉斯试剂的存在下)，任选地在惰性稀释剂的存在下，在30℃至200℃之间的温度，优选地在50℃至180℃之间，任选地使用微波加热来制备。
这样的转化的实例可见于例如，Chemistry-A European Journal[化学-欧洲杂志],16(19),5794-5802；2010。
具有式IV的化合物(其中R7a、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的)可以通过使活性物质VIa(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的，并且其中X00是卤素，优选地是氯)与具有式V的酰肼化合物(或其盐)(其中R7a是如上所描述的)，任选地在碱例如三乙胺或吡啶的存在下，在惰性溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷或甲苯中，在0℃和50℃之间的温度反应来制备。
具有式VIa的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上描述的，并且其中X00是卤素，优选地是氯)可以通过活化具有式VI的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)，通过本领域已知的方法和在例如如下中描述的方法，Tetrahedron[四面体],2005,61(46),10827-10852来制备。
例如，通过在催化量的N,N-二甲基甲酰胺DMF的存在下，在惰性溶剂(如二氯甲烷CH2Cl2或四氢呋喃THF)中，在20℃至100℃之间的温度(优选地是25℃)下，将VI用例如草酰氯(COCl)2或亚硫酰氯SOCl2进行处理形成化合物VIa(其中X00是卤素，优选地是氯)。可替代地，在惰性溶剂(如吡啶或四氢呋喃THF)中，任选地在一种碱(如三乙胺)存在下，在50℃-180℃之间的温度下，将具有式VI的化合物用例如1-乙基-3-(3-二甲基氨基-丙基)碳二亚胺EDC或二环己基碳二亚胺DCC进行处理，将产生活性物质VIa(其中X00分别是X01或X02)。
可替代地，具有式IV的化合物(其中R7a、G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)也可以通过使活性物质VIIa(其中R7a是如上所定义的，并且其中X00是卤素，优选地是氯)，与具有式X的酰肼化合物(或其盐)(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)，任选地在碱例如三乙胺或吡啶的存在下，在惰性溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷或甲苯中，在0℃和50℃之间的温度反应来制备。
具有式V的化合物，或其盐(其中R7a是如上所定义的)或者可以通过酰肼VIII(或其盐)(可能处于水合物，优选地是单水合肼的形式)在具有式VII的化合物的酯衍生物VIIb(其中R7a是如上所定义的并且其中R00是C1-C4烷基，优选地是甲基或乙基)上，在20℃和150℃之间的温度，任选地在微波辐射下直接作用来制备。此类过程描述可以于例如M.H.Klingele等人，Eur.J.Org.Chem.[欧洲有机化学杂志]2004,3422-3434中找到。可替代地，将活性物质VIIa用酰肼VIII(或其盐)(可能处于水合物的形式，优选地是单水合肼)，任选地在一种碱(如三乙胺或吡啶)存在下，在惰性溶剂(如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷或甲苯)中，在-50℃和50℃之间的温度下进行处理，也将形成具有式V的化合物。
具有式VIIb的酯(其中R7a是如上所定义的并且其中R00是C1-C4烷基，优选地是甲基或乙基)可以通过具有式IX的醇R00-OH(其中R00是C1-C4烷基)在具有式VIIa的化合物(其中R7a是如上所定义的)上直接作用来制备，或者通过具有式VII的化合物与具有式IX的醇R00-OH(其中R00是C1-C4烷基),在催化量的酸例如盐酸HCl或硫酸H2SO4的存在下，在回流条件下的酯化反应来制备。这两种方法对于本领域的技术人员均是熟知的并且在文献中是有先例的。
具有式VII和VIIb的化合物(其中R7a是如上所定义的并且其中R00是C1-C4烷基)是已知的化合物或可以通过在文献中描述的已知的方法来制备。
具有式X的酰肼化合物(或其盐)(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)可以通过用酰肼VIII(或其盐)(可能处于水合物的形式，优选地是单水合肼)，任选地在碱例如三乙胺或吡啶的存在下，在惰性溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷或甲苯中，在-50℃和50℃之间的温度，以类似于以上讨论的将VIIa转化为V的方法，处理活性物质VIa(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的，并且其中X00是卤素，优选地是氯)来制备。可替代地，具有式X的化合物还可以通过酰肼VIII(或其盐)(可能处于水合物的形式，优选地是单水合肼)在具有式VI的化合物的酯衍生物VIb(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的并且其中R00是C1-C4烷基，优选地是甲基或乙基)上，在20℃和150℃之间的温度，任选地在微波辐射下(以类似于如上将VIIb转化为V的方法)直接作用来制备。
具有式VIb的酯类化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的并且其中R00是C1-C4烷基，优选地甲基或乙基)可以通过从具有式VI的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)通过涉及具有式IX的醇R00-OH(其中R00是C1-C4烷基)要么直接地(以类似于如上将VII转化为VIIb的方法)或通过活性物质VIa(以如上类似于将VII转化为VIIa转化为VIIb的方法)制备。
具有式VI和VIb的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的并且其中R00是C1-C4烷基)可能是已知的化合物或者可以通过文献中描述的已知的方法来制备。
本领域技术人员将认识到，可以通过改变前述反应的顺序以替代性方式制备具有式I的化合物。针对具有式I的化合物的亚组(其中G1、G2、G3、G4和G5是如在式I中所描述的并且其中R7是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1至Q2，并且其中G6由式U-5代表)可以被定义为具有式I-U-5的化合物，其替代性途径总结如下。具有式I-U-5的此类化合物可以从具有式VIIb的化合物来制备：
以上方案中显示的所有取代基定义与上面已经描述的那些相同。
具有式II的化合物的亚组(其中G1、G2、G3、G4和G5是如在式I中所描述的并且其中R7a是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1a至Q2a，并且其中G6由式U-0表示，并且其中R8是如在式I中所描述的)可以被定义为具有式II-U-0的化合物。
具有式II-U-0的此类化合物可以通过具有式XIV的炔烃化合物(其中R7a和R8是如上所描述的)和具有式XV的叠氮化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)，在溶剂例如醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇或叔丁醇)、醚(例如四氢呋喃或二噁烷)、乙腈和水、或其混合物中，在20℃-120℃之间的温度，优选地在20℃-80℃之间的温度，任选地在添加剂例如L-抗坏血酸钠盐的存在下，任选地在铜盐例如硫酸铜CuSO4或乙酸铜Cu(OAc)2的存在下，并且任选地在进一步的添加剂例如三(苄基三唑基甲基)胺TBTA的存在下的环加成反应来制备。
此类转化的实例可见于例如，European Journal of Organic Chemistry[欧洲有机化学杂志],2014(36),8167-8181；2014或Inorganica Chimica Acta[无机化学学报],374,253-260；2011。
具有式XV的化合物，或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)可以通过使叠氮化钠XVIII与具有式XVI的硼酸化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)，在铜衍生物像例如乙酸铜(II)或硫酸铜CuSO4的存在下，任选地在添加剂例如L-抗坏血酸钠盐的存在下，在含氧的气氛下反应来制备。
所述反应可以在溶剂例如醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇或叔丁醇)中，在20℃-100℃之间的温度，优选在20℃-80℃之间的温度进行。
可替代地，具有式XV的化合物，或其互变异构体形式可以通过使叠氮化钠XVIII与具有式XVII的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的，并且其中X20是离去基团例如卤素，优选地氟、氯或溴，或拟卤素例如C1-4卤代烷基磺酸盐，尤其是三氟甲磺酸盐)，任选地在添加剂例如L-抗坏血酸钠盐的存在下，任选地在铜盐例如硫酸铜CuSO4或乙酸铜Cu(OAc)2的存在下，在溶剂例如乙腈、N,N-二甲基甲酰胺DMF或N-甲基吡咯烷酮NMP中，在20℃-150℃之间的温度，优选地在20℃-80℃之间的温度下反应来制备。
具有式XIV的化合物(其中R7a和R8是如上所描述的)，
可以通过使具有式XX的化合物(其中R7a是如上所描述的并且其中X30是离去基团例如卤素，优选地是氯、溴或碘、或拟卤素例如C1-4卤代烷基磺酸盐，尤其是三氟甲磺酸酯)，与具有式XIX的末端炔烃(其中R8是如上所描述的)反应来制备。这种类型的反应是本领域技术人员熟知的，并且通常描述为薗头(Sonogashira)交叉偶联反应。在该反应中，具有式XX的经取代的(杂)芳香族组分与具有式XIX的末端炔烃，在铜盐(I)(例如碘化亚铜(I)CuI)(优选以催化量)的存在下，并且在钯基催化剂(例如双(三苯基膦)-二氯钯(II)或(1,1’双(二苯基膦基)-二茂铁)二氯钯-二氯甲烷(1:1络合物))(优选以催化量)存在的下，并且在一种碱(如叔胺，例如三乙胺或胡宁氏碱(N,N-二异丙基乙胺))(优选以当量或过量)的存在下进行反应。所述反应能以胺作为溶剂进行，或者可以使用另一相容性溶剂，例如像乙腈或醚，例如二噁烷或四氢呋喃作为稀释剂。所述反应最好在惰性气氛下进行，并且可以在低于0℃至反应混合物沸点的温度范围内，任选地在微波辐射下进行。
在具有式XIV的化合物中的R8是氢的特定情形下，
此类的化合物可以通过如下制备：
i)具有式XX的化合物(其中R7a是如上所描述的并且其中X30是离去基团，例如卤素，优选地氯、溴或碘或拟卤素例如C1-4卤代烷基磺酸盐，尤其是三氟甲磺酸盐)与具有式XIX-RPG的炔烃(其中RPG是例如三(C1-C4烷基)甲硅烷基或二甲基甲醇(在后一种情况下，反应物XIX-RPG则是2-甲基丁-3-炔-2-醇))的薗头反应(如上所描述的条件)以形成具有式XIV-RPG的受保护的炔烃化合物，为中间体(其中R7a和RPG是如上所描述的)；随后
ii)脱保护步骤，例如三甲基甲硅烷基裂解，当RPG是三(C1-C4烷基)甲硅烷基，其中C1-C4烷基是甲基时。典型地，将具有式XIV-RPG的化合物(其中R7a是如上所描述的并且其中RPG是三(C1-C4烷基)甲硅烷基)用碱(例如碳酸钾K2CO3、或氢氧化钠或氢氧化钾或四丁基氢氧化铵)在甲苯或在质子溶剂例如醇，优选甲醇或乙醇中，在0℃和50℃之间的温度处理，以形成具有式XIV的化合物(其中R8是氢)。可替代地，具有式XIV-RPG的化合物(其中R7a是如上所描述的，并且其中RPG是三(C1-C4烷基)甲硅烷基)还可以用氟化物源例如像四丁基氟化铵TBAF或氟化钾，在溶剂例如四氢呋喃THF或二噁烷中，在0℃和50℃之间的温度处理。
具有式XIV-RPG的化合物(其中R7a是如上所描述的并且其中RPG是二甲基甲醇)可以通过用碱例如碳酸钾、或氢氧化钠或氢氧化钾或四丁基氢氧化铵，在甲苯或在质子溶剂例如醇，优选甲醇或乙醇中，在20℃和120℃之间的温度处理来相似地脱保护。
有利地，具有式II-U-0的化合物可以通过具有式XIV-RPG炔烃化合物(其中R7a是如上所描述的，并且其中RPG是三(C1-C4烷基)甲硅烷基)与具有式XV的叠氮化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)在上述的条件下，在任选的碱例如氟化钾或碳酸钾K2CO3的存在下的直接环加成反应来制备。
这样的转化的实例可见于例如，Organometallics[有机金属化合物],27(21),5430-5433；2008。
具有式XVI、XVII、XIX、XIX-RPG和XX(各自的取代基定义，参见上文)的化合物可能是已知的化合物或可以通过在文献中描述的已知的方法来制备。
本领域技术人员将认识到，可以通过改变前述反应的顺序以替代性方式制备具有式I的化合物。针对具有式I的化合物的亚组(其中G1、G2、G3、G4和G5是如在式I中所描述的并且其中R7是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1至Q2，并且其中G6由式U-0代表)可以被定义为具有式I-U-0的化合物，其替代性途径总结如下。具有式I-U-0的此类化合物可以从具有式XXI的化合物来制备：
以上方案中显示的所有取代基定义与在前已经描述的那些相同。
可替代地，具有式II-U-0的化合物(其中取代基定义如上所定义)，
可以通过具有式XXXIV的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)和具有式XXXIa的化合物(其中R7a和R8是如上所描述的)，和N-对甲苯磺酸酰肼XXXV，在活化剂例如分子碘I2(在0.5当量和3当量之间，优选1.5当量)的存在下，任选地在氧化添加剂例如过硫酸氢钾、过硫酸钾或氧气气氛的存在下，在溶剂例如二甲基亚砜DMSO、甲苯或N,N-二甲基甲酰胺(优选DMSO)中，在20℃-180℃之间的温度，优选在80℃-120℃之间的温度的一锅法反应来制备。这样的转化的实例可见于，例如Chem.Eur.J.[欧洲化学杂志]20,17635-17639；2014中。
相似地，具有式I-U-0的化合物(其中取代基定义如上所定义)，可以通过具有式XXXIV的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)和具有式XXXI的化合物(其中R7和R8是如上所描述的)，和N-对甲苯磺酸酰肼XXXV，在活化剂例如分子碘I2(在0.5当量和3当量之间，优选1.5当量)的存在下，任选地在氧化添加剂例如过硫酸氢钾、过硫酸钾或氧气气氛的存在下，在溶剂例如二甲基亚砜DMSO、甲苯或N,N-二甲基甲酰胺(优选DMSO)中，在20℃-180℃之间的温度，优选在80℃-120℃之间的温度的一锅法反应来制备。
具有式II的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如在式I中所描述的并且其中R7b是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1b至式Q2b)的亚组(其中A、X和R1是如在式I中所定义的并且其中Xb是离去基团，例如像氟、氯、溴或碘(优选氟、氯或溴)或芳基-或烷基磺酸盐例如三氟甲烷磺酸盐，并且其中G6由式U-0表示，并且其中R8是如在式I中所描述的)可以被定义为具有式II-U-0-b的化合物。
类似于上述说明，具有式II-U-0-b的此类化合物，可以通过具有式XXXIV的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)和具有式XXXIb的化合物(其中R7b和R8是如上所描述的)，和N-对甲苯磺酸酰肼XXXV，在活化剂例如分子碘I2(在0.5当量和3当量之间，优选1.5当量)的存在下，任选地在氧化添加剂例如过硫酸氢钾、过硫酸钾或氧气气氛的存在下，在溶剂例如二甲基亚砜DMSO、甲苯或N,N-二甲基甲酰胺(优选DMSO)中，在20℃-180℃之间的温度，优选在80℃-120℃之间的温度的一锅法反应来制备。
具有式XXXIV和XXXV的化合物(各自的取代基定义，参见上文)是已知的化合物或者可以通过文献中描述的已知方法来制备。
具有式I的化合物的亚组(其中G1、G2、G3、G4和G5是如在式I中所描述的并且其中R7是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1至Q2，并且其中G6由式U-3表示，并且其中R8是如在式I中所描述的)可以被定义为具有式I-U-3的化合物。
具有式I-U-3的此类化合物，
可以通过具有式XXIII的炔烃化合物(其中R8、G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的)和具有式XXIV的卤肟化合物(其中R7是如上所定义的，并且其中X40是卤素，优选氯或溴)，在碱例如碳酸氢钠NaHCO3、碳酸氢钾、碳酸钠或碳酸钾或三乙胺的存在下，在溶剂例如醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇或叔丁醇)、醚(例如四氢呋喃或二噁烷)、乙酸乙酯、或其混合物中，在20℃-100℃之间的温度，优选在20℃-80℃之间的温度的环加成反应来制备。这种转化已知涉及原位形成具有式XXV的氧化腈，其中R7如上所描述：
这样的转化的实例可见于，例如，Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters[生物有机和医药化学快报],14(16),4307-4311；2004。
具有式XXIV的化合物(其中R7是如上所描述的，并且其中X40是卤素，优选氯或溴)可以通过使具有式XXVI的肟化合物(其中R7是如上所描述的)与卤化试剂例如N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)或N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)反应来制备。
在惰性溶剂(如氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺)中，在0-100℃之间的温度(优选地是0-50℃)下进行此类卤化反应。
具有式XXVI的化合物(其中R7是如上所描述的)可以本身通过使具有式XXVII的化合物(其中R7是如上所描述的)与羟胺XXVIII或其盐(例如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐或其他的等效盐)在碱例如乙酸钠、碳酸钠或碳酸钾、三乙胺或哌啶的存在下，在溶剂例如乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、醇(优选甲醇或乙醇)或水或其混合物中，在20℃-120℃之间的温度，优选在20℃-80℃之间的温度反应来制备。
具有式XXIII的化合物(其中R8、G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)可以通过使在前描述的具有式XIX的化合物(其中R8是如上所描述的)与在前描述的具有式XVII的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的，并且其中X20是离去基团，例如卤素，优选氟、氯或溴、或拟卤素，例如C1-4卤代烷基磺酸盐，尤其是三氟甲磺酸盐)以在前描述的薗头交叉偶联反应的条件反应来制备。
在具有式XXIII的化合物中的R8是氢的特定情形下，
此类的化合物可以通过如下制备：
i)具有式XVII的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的并且其中X20是离去基团，例如卤素，优选氯、溴或碘或拟卤素例如C1-4卤代烷基磺酸盐，尤其是三氟甲磺酸盐)与具有式XIX-RPG的炔烃(其中RPG是例如三(C1-C4烷基)甲硅烷基或二甲基甲醇(在后一种情况下，反应物XIX-RPG则是2-甲基丁-3-炔-2-醇))的薗头反应(如上所描述的条件)以形成具有式XVII-RPG的受保护的炔烃化合物，为中间体(其中G1、G2、G3、G4、G5和RPG是如上所描述的)；随后
ii)脱保护步骤，例如三甲基甲硅烷基裂解，当RPG是三(C1-C4烷基)甲硅烷基，其中C1-C4烷基是甲基时。典型地，将具有式XVII-RPG的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的并且其中RPG是三(C1-C4烷基)甲硅烷基)用碱(例如碳酸钾K2CO3、或氢氧化钠或氢氧化钾或四丁基氢氧化铵)在甲苯或在质子溶剂例如醇，优选甲醇或乙醇中，在0℃和50℃之间的温度处理，以形成具有式XXIII的化合物(其中R8是氢)。可替代地，具有式XVII-RPG的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的，并且其中RPG是三(C1-C4烷基)甲硅烷基)还可以用氟化物源例如像四丁基氟化铵TBAF或氟化钾，在溶剂例如四氢呋喃THF或二噁烷中，在0℃和50℃之间的温度处理。
具有式XVII-RPG的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的并且其中RPG是二甲基甲醇)可以通过用碱例如碳酸钾、或氢氧化钠或氢氧化钾或四丁基氢氧化铵，在甲苯或在质子溶剂例如醇，优选甲醇或乙醇中，在20℃和120℃之间的温度处理来相似地脱保护。
具有式II的化合物的亚组(其中G1、G2、G3、G4和G5是如在式I中所描述的并且其中R7a是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1a至Q2a，并且其中G6由式U-2表示，并且其中R8和R9是如在式I中所描述的)可以被定义为具有式II-U-2-a的化合物。
具有式II-U-2-a的此类的化合物可以通过具有式XXIX的酰肼化合物或其盐(例如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐或其他的等效盐)(其中R9是如上所描述的)与具有式XXXa的二酮化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4、G5、R7a和R8是如上所描述的)，任选地在碱例如乙酸钠、碳酸钠或碳酸钾或三乙胺的存在下，在溶剂例如乙酸AcOH、甲苯PhMe、四氢呋喃、二噁烷、甲醇、乙醇EtOH或乙腈中，在20℃-120℃之间的温度，优选地在20℃-100℃之间的温度反应来制备。
这样的转化的实例可见于，例如：Catalysis Communications[催化通讯]29,194-197,2012。
具有式XXXa的化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4、G5、R7a和R8是如上所描述的)，
可以通过使在前描述的具有式VIb的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的并且其中R00是C1-C4烷基)与具有式XXXIa的化合物(其中R7a和R8是如上所定义的)，在碱例如氢化钠NaH、二异丙基氨基锂LDA、六甲基二硅烷锂LiHMDS、甲醇钠NaOMe或乙醇钠的存在下，在溶剂例如甲苯、四氢呋喃THF或N,N-二甲基甲酰胺DMF(或其混合物)中，在-78℃至120℃之间的温度，优选在0℃至100℃之间的温度反应来制备。这样的转化的实例可见于，例如，Synthetic Communications[合成通讯],37(19),3393-3402,2007或Polyhedron[多面体]9(23),2839-2845,1990。
具有式XXXa的化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4、G5、R7a和R8是如上所描述的)，
还可以通过颠倒两个反应中心，即，通过使在前描述的具有式VIIb的化合物(其中R7a是如上所描述的，并且其中R00是C1-C4烷基)与具有式XXXII的化合物(其中R8、G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)，在碱例如氢化钠NaH、二异丙基氨基锂LDA、六甲基二硅烷锂LiHMDS、甲醇钠NaOMe或乙醇钠的存在下，在溶剂例如甲苯、四氢呋喃THF或N,N-二甲基甲酰胺DMF(或其混合物)中，在-78℃至120℃之间的温度，优选在0℃-100℃之间的温度反应来制备。
具有式I的化合物的亚组(其中G1、G2、G3、G4和G5是如在式I中所描述的并且其中R7是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1至Q2，并且其中G6由式U-2表示，并且其中R8和R9是如在式I中所描述的)可以被定义为具有式I-U-2的化合物。
具有式I-U-2的此类的化合物可以通过具有式XXIX的酰肼化合物或其盐(例如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐或其他的等效盐)(其中R9是如上所描述的)与具有式XXX的二酮化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4、G5、R7和R8是如上所描述的)，任选地在碱例如乙酸钠、碳酸钠或碳酸钾或三乙胺的存在下，在溶剂例如乙酸AcOH、甲苯PhMe、四氢呋喃、二噁烷、甲醇、乙醇EtOH或乙腈中，在20℃-120℃之间的温度，优选地在20℃-100℃之间的温度反应来制备。
这样的转化的实例可见于，例如：Catalysis Communications[催化通讯]29,194-197；2012。
具有式XXX的化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4、G5、R7和R8是如上所描述的)，
可以通过使在前描述的具有式VIb的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的并且其中R00是C1-C4烷基)与具有式XXXI的化合物(其中R7和R8是如上所定义的)，在碱例如氢化钠NaH、二异丙基氨基锂LDA、六甲基二硅烷锂LiHMDS、甲醇钠NaOMe或乙醇钠的存在下，在溶剂例如甲苯、四氢呋喃THF或N,N-二甲基甲酰胺DMF(或其混合物)中，在-78℃至120℃之间的温度，优选在0℃至100℃之间的温度反应来制备。这样的转化的实例可见于，例如，Synthetic Communications[合成通讯],37(19),3393-3402；2007或Polyhedron[多面体]9(23),2839-2845,1990。
具有式XXX的化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4、G5、R7和R8是如上所描述的)，
还可以通过颠倒两个反应中心，即，通过使具有式VIIb-R7的化合物(其中R7是如上所描述的，并且其中R00是C1-C4烷基)与具有式XXXII的化合物(其中R8、G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)，在碱例如氢化钠NaH、二异丙基氨基锂LDA、六甲基二硅烷锂LiHMDS、甲醇钠NaOMe或乙醇钠的存在下，在溶剂例如甲苯、四氢呋喃THF或N,N-二甲基甲酰胺DMF(或其混合物)中，在-78℃至120℃之间的温度，优选在0℃-100℃之间的温度反应来制备。
具有式II的化合物的亚组(其中G1、G2、G3、G4和G5是如在式I中所描述的并且其中R7b是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1b至式Q2b，其中A、X和R1是如在式I中所定义的并且其中Xb是离去基团，例如像氟、氯、溴或碘(优选氯或溴，但是当R7b是Q2b时，也优选氟)或芳基-或烷基磺酸盐例如三氟甲烷磺酸盐，并且其中G6由式U-2表示，并且其中R8和是R9如在式I中所描述的)可以被定义为具有式II-U-2-b的化合物。
具有式II-U-2-b的此类的化合物可以通过具有式XXIX的酰肼化合物或其盐(例如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐或其他的等效盐)(其中R9是如上所描述的)与具有式XXXb的二酮化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4、G5、R7b和R8是如上所描述的)，任选地在碱例如乙酸钠、碳酸钠或碳酸钾或三乙胺的存在下，在溶剂例如乙酸AcOH、甲苯PhMe、四氢呋喃、二噁烷、甲醇、乙醇EtOH或乙腈中，在20℃-120℃之间的温度，优选地在20℃-100℃之间的温度反应来制备。
这样的转化的实例可见于，例如：Catalysis Communications[催化通讯]29,194-197,2012。
具有式XXXb的化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4、G5、R7b和R8是如上所描述的)，
可以通过使在前描述的具有式VIb的化合物(其中G1、G2、G3、G4和G5是如上所定义的并且其中R00是C1-C4烷基)与具有式XXXIb的化合物(其中R7b和R8是如上所定义的)，在碱例如氢化钠NaH、二异丙基氨基锂LDA、六甲基二硅烷锂LiHMDS、甲醇钠NaOMe或乙醇钠的存在下，在溶剂例如甲苯、四氢呋喃THF或N,N-二甲基甲酰胺DMF(或其混合物)中，在-78℃至120℃之间的温度，优选在0℃至100℃之间的温度反应来制备。
这样的转化的实例可见于，例如，Synthetic Communications[合成通讯],37(19),3393-3402,2007或Polyhedron[多面体]9(23),2839-2845,1990。
具有式XXXb的化合物或其互变异构体形式(其中G1、G2、G3、G4、G5、R7b和R8是如上所描述的)，
还可以通过颠倒两个反应中心，即，通过使具有式VIIb-R7b的化合物(其中R7b是如上所描述的，并且其中R00是C1-C4烷基)与具有式XXXII的化合物(其中R8、G1、G2、G3、G4和G5是如上所描述的)，在碱例如氢化钠NaH、二异丙基氨基锂LDA、六甲基二硅烷锂LiHMDS、甲醇钠NaOMe或乙醇钠的存在下，在溶剂例如甲苯、四氢呋喃THF或N,N-二甲基甲酰胺DMF(或其混合物)中，在-78℃至120℃之间的温度，优选在0℃-100℃之间的温度反应来制备。
具有式(XXXb-i)的化合物，即,具有式XXXb的化合物的特定的亚组，
其中
X和R8是如上文在化学式I下定义的；优选地R8是氢或甲基，甚至更优选地R8是氢；
Xb是卤素，优选地是氟或氯；
Xc是基团其优选地选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；
是新颖的，是为了制备根据本发明的具有式I的化合物而特别研发的并且因此表示本发明的另一目的。具有式I的化合物的取代基的优选项以及优选的实施例对具有式(XXXb-i)的化合物也是有效的。
具有式II-U-2-b的化合物(其中R7b是具有式Q1b的基团，并且其中所有其他的取代基定义是如上所描述的)相当于具有式XXXIII的化合物(参见方案1)(其中G6由式U-2表示，并且其中所有其他的取代基定义是如上所描述的)。
因此，根据方案1和方案2中可见的说明和示例(参见，与以上的方案1和方案2相关的文本、说明和制备方法)，具有式II-U-2-b的化合物(其中R7b是具有式Q1b的基团)可以被转化成具有式I-Q1的化合物(其中G6由式U-2表示)。
相似地，具有式II-U-2-b的化合物(其中R7b是具有式Q2b的基团，并且其中所有其他的取代基定义是如上所描述的)相当于具有式XXXIII-p的化合物(参见方案4)(其中G6由式U-2表示，并且其中所有其他的取代基定义是如上所描述的)。
因此，根据方案4中可见的说明和示例(参见，与以上的方案3和方案4相关的文本、说明和制备方法)，具有式II-U-2-b的化合物(其中R7b是具有式Q2b的基团)可以被转化成具有式I-Q2的化合物(其中G6由式U-2表示)。
具有式XXXII和XXIX的化合物(各自的取代基定义，参见上文)可能是已知的化合物或者可以通过文献中描述的已知方法来制备。
具有式VIIb-R7和VIIb-R7b的化合物(各自的取代基定义，参见以上文本)可以通过与针对具有式VIIb的化合物的制备的那些上述方法相似的方法来制备。
具有式XXXIa、XXXI和XXXIb的化合物(各自的取代基定义，参见以上文本)可以被分组在通式XXXI-GR7(其中R8是如上所描述的并且其中GR7是R7a、R7或R7b，其中R7a是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1a至式Q2a，R7是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1和式Q2，并且R7b是选自下组的基团，该组由以下组成：式Q1b至式Q2b，其中Q1a、Q2a、Q1、Q2、Q1b和Q2b是如上所定义的)下。
具有式XXXI-GR7的此类化合物可以从通常可获得的具有式XXXI-SM-1和XXXI-SM-4的酸或腈起始材料(其中GR7是如上所定义的)制备。
因此，具有式XXXI-GR7的化合物可以从具有式XXXI-SM-4的腈化合物通过与具有式R8CH2MgHal的格氏试剂(其中Hal是卤素，优选氯或溴)反应，接着通过如在下述文献中描述的酸性水解来制备：C.Ferri,"Reaktionen der Organischen Synthese[有机合成反应]",Georg Thieme Verlag,Stuttgart,1978,第223ff页。该过程通常在-20℃和室温之间的温度，在惰性溶剂例如醚像二乙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃THF或二噁烷中进行。可替代地，具有式XXXI-GR7的化合物可以从具有式XXXI-SM-3的Weinreb酰胺，根据Weinreb的方法(Tetrahedron Letters[四面体快报]1981,22,3815-3818)，用如上所述的具有式R8CH2MgHal的格氏试剂处理来制备。具有式XXXI-SM-2的酰卤(其中X00是卤素，优选氯(从具有式XXXI-SM-1的化合物通过本领域技术人员熟知的方法容易地制备；参见如上描述的转化VII至VIIa))通过与N,O-二甲基羟胺通过本领域人员已知的方法反应转化成为具有式XXXI-SM-3的Weinreb酰胺。
具有式XXXI-SM-1和XXXI-SM-4的化合物(各自的取代基定义，参见上文)可能是已知的化合物或者可以通过文献中描述的已知方法来制备。
这些反应物可以在碱的存在下进行反应。适合的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇盐、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环、氢氧化铵以及碳环胺。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物以及1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
这些反应物可以按照原样彼此进行反应，即：不添加溶剂或稀释剂。然而，在大多数情况下，添加惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果该反应在碱的存在下进行，那么这些过量使用的碱(如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙苯胺)还可以充当溶剂或稀释剂。
该反应有利地是在从约-80℃到约+140℃，优选从约-30℃到约+100℃，在许多情况下在介于环境温度与约+80℃之间的温度进行。
具有式I的化合物能以本身已知的方法转化为另一种具有式I的化合物，这是通过以常规方式将具有式I的起始化合物的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或其他或多个取代基的替代来实现的。
取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料，有可能例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。
具有式I的化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，具有式I的化合物的酸加成盐是通过用适合的酸或合适的离子交换试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用适合的碱或用合适的离子交换试剂进行处理来获得的。
具有式I的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物I、酸加成盐(例如通过用合适的碱性化合物或用合适的离子交换试剂进行处理)以及碱盐(例如通过用合适的酸或用合适的离子交换试剂进行处理)。
具有式I的化合物的盐能以本身已知的方式转化为具有式I的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转变成为其他酸加成盐，例如通过在合适的溶剂中用酸的合适的金属盐(如钠盐、钡盐或银盐，例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(如盐酸盐)，在该合适的溶剂中形成的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从反应混合物中沉淀出。
取决于程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有式I的化合物能以游离形式或盐的形式获得。
根据分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或根据分子中存在的非芳香族双键的构型，在每种情况下为游离形式或为盐形式的具有式I的化合物和适当时其互变异构体可以可能的异构体之一的形式或作为其混合物存在，例如以纯异构体的形式，如对映体和/或非对映体，或作为异构体混合物，如对映异构体混合物，例如外消旋体、非对映体混合物或外消旋体混合物存在；本发明涉及纯异构体以及所有可能的异构体混合物，并且在上文和下文中都应如此理解，即使立体化学细节未在所有情况下明确提及。
处于游离形式或处于盐形式的具有式I的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或层析法以已知的方式分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
能够以一种类似方式获得的对映异构体混合物(例如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从一种光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的层析法，例如在乙酰纤维素上的高效液相层析法(HPLC)；借助于合适的微生物，通过用特异性固定化酶裂解；通过形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一个对映异构体被络合；或通过转化成非对映异构盐，例如通过使一种碱性最终产物外消旋体与一种光学活性酸(例如羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸或磺酸，例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从这些非对映异构体可以通过合适的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离。
纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离合适的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明利用一种合适的立体化学的起始材料进行该方法。
可以通过使具有式I的化合物与适合的氧化剂(例如H2O2/尿素加合物)在酸酐(例如三氟乙酸酐)的存在下进行反应来制备N-氧化物。这样的氧化例如从以下文献中已知：J.Med.Chem.,32(12),2561-73,1989[药物化学杂志，32(12),2561-73,1989]或WO 00/15615。
如果单个组分具有不同的生物活性，有利的是在每一情况下分离或合成生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体或异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
具有式I的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形式或处于盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他溶剂，例如可以用于使以固体形式存在的化合物结晶的那些。
根据以下表1到27所述的化合物可以根据上述方法来制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示具有式I的优选化合物。
表1：该表披露了具有式I-1a-U0的12种化合物1.001至1.012：
其中X1是S，R8是氢，并且QRx、A、R11、G1、G2、G3、G4和G5是如下所定义的：
表1：
以及表1的化合物的N-氧化物。
表2：该表披露了具有式I-1a-U0的12种化合物2.001至2.012，其中X1是SO，R8是氢，并且QRx、A、R11、G1、G2、G3、G4和G5是如表1中所定义的。
表3：该表披露了具有式I-1a-U0的12种化合物3.001至3.012，其中X1是SO2，R8是氢，并且QRx、A、R11、G1、G2、G3、G4和G5是如表1中所定义的。
表4：该表披露了具有式I-2a-U3的8种化合物4.001至4.008：
其中X2是S，R8是氢，并且QRx、A、R12、G1、G2、G3、G4和G5是如下所定义的：
表4：
以及表4的化合物的N-氧化物。
表5：该表披露了具有式I-2a-U3的8种化合物5.001至5.008，其中X2是SO，R8是氢，并且QRx、A、R12、G1、G2、G3、G4和G5是如表4中所定义的。
表6：该表披露了具有式I-2a-U3的8种化合物6.001至6.008，其中X2是SO2，R8是氢，并且QRx、A、R12、G1、G2、G3、G4和G5是如表4中所定义的。
表7：该表披露了具有式I-3a-U5的9种化合物7.001至7.009：
其中X3是S，并且QRx、A、R13、G1、G2、G3、G4和G5是如以下定义的：
表7：
以及表7的化合物的N-氧化物。
表8：该表披露了具有式I-3a-U5的9种化合物8.001至8.009，其中X3是SO，并且QRx、A、R13、G1、G2、G3、G4和G5是如表7中所定义的。
表9：该表披露了具有式I-3a-U5的9种化合物9.001至9.009，其中X3是SO2，并且QRx、A、R13、G1、G2、G3、G4和G5是如表7中所定义的。
表10：该表披露了具有式I-4a-U2的9种化合物10.001至10.009：
其中X4是S，R8是氢，R9是甲基，并且QRx、A、R14、G1、G2、G3、G4和G5是如下所定义的：
表10：
以及表10的化合物的N-氧化物。
表11：该表披露了具有式I-4a-U2的9种化合物11.001至11.009，其中X4是SO，R8是氢，R9是甲基并且QRx、A、R14、G1、G2、G3、G4和G5是如表10中所定义的。
表12：该表披露了具有式I-4a-U2的9种化合物12.001至12.009，其中X4是SO2，R8是氢，R9是甲基，并且QRx、A、R14、G1、G2、G3、G4和G5是如表10中所定义的。
表13：该表披露了具有式I-1b-U0的4种化合物13.001至13.004：
其中X1是S，R8是氢，并且QRy、A、R11、G1、G2、G3、G4和G5是如下所定义的：
表13：
以及表13的化合物的N-氧化物。
表14：该表披露了具有式I-1b-U0的4种化合物14.001至14.004，其中X1是SO，R8是氢，并且QRy、A、R11、G1、G2、G3、G4和G5是如表13中所定义的。
表15：该表披露了具有式I-1b-U0的4种化合物15.001至15.004，其中X1是SO2，R8是氢，并且QRy、A、R11、G1、G2、G3、G4和G5是如表13中所定义的。
表16：该表披露了具有式I-2b-U3的4种化合物16.001至16.004：
其中X2是S，R8是氢，并且QRy、A、R12、G1、G2、G3、G4和G5是如下所定义的：
表16：
以及表16的化合物的N-氧化物。
表17：该表披露了具有式I-2b-U3的4种化合物17.001至17.004，其中X2是SO，R8是氢，并且QRy、A、R12、G1、G2、G3、G4和G5是如表16中所定义的。
表18：该表披露了具有式I-2b-U3的4种化合物18.001至18.004，其中X2是SO2，R8是氢，并且QRy、A、R12、G1、G2、G3、G4和G5是如表16中所定义的。
表19：该表披露了具有式I-3b-U5的4种化合物19.001至19.004：
其中X3是S，并且QRy、A、R13、G1、G2、G3、G4和G5是如以下定义的：
表19：
以及表19的化合物的N-氧化物。
表20：该表披露了具有式I-3b-U5的4种化合物20.001至20.004，其中X3是SO，并且QRy、A、R13、G1、G2、G3、G4和G5是如表19中所定义的。
表21：该表披露了具有式I-3b-U5的4种化合物21.001至21.004，其中X3是SO2，并且QRy、A、R13、G1、G2、G3、G4和G5是如表19中所定义的。
表22：该表披露了具有式I-4b-U2的10种化合物22.001至22.010：
其中X4是S，R8是氢，R9是甲基，并且QRy、A、R14、G1、G2、G3、G4和G5是如下所定义的：
表22：
以及表22的化合物的N-氧化物。
表23：该表披露了具有式I-4b-U2的10种化合物23.001至23.010，其中X4是SO，R8是氢，R9是甲基并且QRy、A、R14、G1、G2、G3、G4和G5是如表22中所定义的。
表24：该表披露了具有式I-4b-U2的10种化合物24.001至24.010，其中X4是SO2，R8是氢，R9是甲基，并且QRy、A、R14、G1、G2、G3、G4和G5是如表22中所定义的。
表25：该表披露了具有式I-2a-U3的2种化合物25.001至25.002：
其中X2是S，R8是甲基，并且QRx、A、R12、G1、G2、G3、G4和G5是如下所定义的：
表25：
以及表25的化合物的N-氧化物。
表26：该表披露了具有式I-2a-U3的2种化合物26.001至26.002，其中X2是SO，R8是甲基，并且QRx、A、R12、G1、G2、G3、G4和G5是如表25中所定义的。
表27：该表披露了具有式I-2a-U3的2种化合物27.001至27.002，其中X2是SO2，R8是甲基，并且QRx、A、R12、G1、G2、G3、G4和G5是如表25中所定义的。
根据本发明的具有式I的化合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低的施用量下，它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。根据本发明的这些活性成分作用于正常敏感的以及还有抗药的动物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的这些活性成分的杀昆虫的或杀螨的活性可以直接地表现自身，即：例如在蜕皮期间有害生物的破坏，其立即或者仅在一段时间过去之后才发生；或间接地表现自身，例如减少的产卵和/或孵化率，良好的活性对应于至少50％到60％的破坏率(死亡率)。
上述动物有害生物的实例是：
来自蜱螨目，例如，
下毛瘿螨属(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp)、窄瘿螨属(Acaricalusspp.)、瘤瘿螨属(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarus siro)、钝眼蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苔螨属(Bryobia spp)、上三节瘿螨属(Calipitrimerus spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、表皮螨属(Dermatophagoides spp)、始叶螨属(Eotetranychus spp)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、小爪螨属(Olygonychus spp)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone latus)、全爪螨属(Panonychusspp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨(Phytonemus spp.)、跗线螨属(Polyphagotarsonemus spp)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalusspp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、狭跗线螨属(Steneotarsonemus spp)、跗线属(Tarsonemus spp.)以及叶螨属(Tetranychus spp.)；
来自虱目，例如，
血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱(Pediculusspp.)、天疱疮属(Pemphigus spp.)以及木虱(Phylloxera spp.)；
来自鞘翅目，例如，
缺隆叩甲属(Agriotes spp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallon majale)、东方异丽金龟(Anomala orientalis)、花象属(Anthonomus spp.)、蜉金龟属(Aphodius spp)、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、Ataenius属、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、萤叶甲属(Cerotoma spp)、单叶叩甲属(Conoderus spp)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、绿金龟(Cotinisnitida)、象虫属(Curculio spp.)、圆头犀金龟属(Cyclocephala spp)、圆头犀金龟属(Dermestes spp.)、根萤叶甲属(Diabroticaspp.)、阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、Eremnus属、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、Lagriavilosa、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemLineata)、稻水象属(Lissorhoptrus spp.)、Liogenys属、Maecolaspis属、栗色绒金龟(Maladera castanea)、美洲叶甲亚种(Megascelis spp)、油菜花露尾甲(Melighetes aeneus)、金龟属(Melolontha spp.)、Myochrous armatus、锯谷盗属(Orycaephilus spp.)、耳喙象属(Otiorhynchus spp.)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)、斑象属(Phlyctinus spp.)、丽金龟属(Popillia spp.)、油菜跳甲属(Psylliodes spp.)、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属(Rhizopertha spp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属(Sitophilus spp.)、麦蛾属(Sitotroga spp.)、伪切根虫属(Somaticus spp.)、Sphenophorus属、大豆茎象(Sternechus subsignatus)、拟步行虫属(Tenebrio spp.)、拟谷盗属(Tribolium spp.)以及斑皮蠹属(Trogoderma spp.)；
来自双翅目，例如，
伊蚊属(Aedes spp.)、疟蚊属(Anopheles spp)、高梁芒蝇(Antherigonasoccata.)、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、迟眼蕈蚊属(Bradysia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、小条实蝇属(Ceratitisspp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属(Dacus spp.)、地种蝇属(Delia spp)、黑腹果蝇(Drosophilamelanogaster)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、Geomyza tripunctata、舌蝇属(Glossinaspp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、虱蝇属(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属(Liriomyzaspp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、潜蝇属(Melanagromyza spp.)、家蝇属(Musca spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瘿蚊属(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、绕实蝇属(Rhagoletis spp)、Riveliaquadrifasciata、Scatella属、蕈蚊属(Sciara spp.)、刺蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、绦虫属(Tannia spp.)以及大蚊属(Tipula spp.)；
来自半翅目(Hemiptera)，例如，
瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、绿蝽属、苜蓿盲蝽、Amblypeltanitida、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属、臭虫属、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽属(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属、Edessa属、美洲蝽属(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽属、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horciasnobilellus)、稻缘蝽属、草盲蝽属、热带硕蚧属、卷心菜斑色蝽(Murgantiahistrionic)、Neomegalotomus属、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属、拟长蝽(Nysiussimulans)、Oebalus insularis、皮蝽属、壁蝽属、红猎蝽属、可可盲蝽象、Scaptocoriscastanea、黑蝽属(Scotinophara spp.)、Thyanta属、锥鼻虫属、木薯网蝽(Vatigailludens)；
无网长管蚜属、Adalges属、Agalliana ensigera、Agonoscena targionii、粉虱属(Aleurodicus spp.)、刺粉虱属(Aleurocanthus spp.)、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarascabiguttula)、Amritodus atkinson、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、蚧属(Aspidiotus spp.)、茄沟无网蚜、Bactericera cockerelli、小粉虱属、短尾蚜属(Brachycaudus spp.)、甘蓝蚜、喀木虱属、双尾蚜(Cavariella aegopodii Scop.)、蜡蚧属、褐圆蚧、网籽草叶圆蚧、Cicadella属、大白叶蝉(Cofana spectra)、隐瘤蚜属、Cicadulina属、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属、小绿叶蝉属、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属、蜡蛤属、赤桉木虱(Glycaspis brimblecombei)、菜缢管蚜、大尾蚜属(Hyalopterus spp.)、超瘤蚜种、檬果绿叶蝉(Idioscopus clypealis)、Jacobiasca lybica、灰飞虱属、球坚蚧、蛎盾蚧属、萝卜蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属、Mahanarva属、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、Myndus crudus、瘤蚜属、台湾韭蚜、黑尾叶蝉属、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、Odonaspis ruthae、寄生甘蔗绵蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、扁角飞虱属、忽布疣蚜、根瘤蚜属、动性球菌属、白盾蚧属、粉蚧属、棉盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属、棉蚧(Pulvinariaaethiopica)、笠圆盾蚧属、Quesada gigas、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属(Sitobion spp.)、白背飞虱、苜蓿膜翅角蝉(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属、粉虱属、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属(Trionymus spp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、Zyginaflammigera、Zyginidia scutellaris；
来自膜翅目，例如，
顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属(Arge spp.)、布切叶白蚁属(Atta spp.)、茎叶蜂属(Cephus spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、锯角叶蜂科(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、梨实蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、农蚁属(Pogonomyrmex spp)、Slenopsis invicta、水蚁属(Solenopsis spp.)以及胡蜂属(Vespa spp.)；
来自等翅目，例如，
家白蚁属、白蚁(Corniternes cumulans)、楹白蚁属、大白蚁属、澳白蚁属、小白蚁属、散白蚁属；热带火蚁
来自鳞翅目，例如，
长翅卷蛾属、褐带卷蛾属、透翅蛾属、地夜蛾属、棉叶虫、Amylois属、黎豆夜蛾、黄卷蛾属、银蛾属(Argyresthia spp.)、带卷蛾属、丫纹夜蛾属、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属、卷叶蛾属、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属、云卷蛾属、纹卷蛾属、鞘蛾属、磷翅目粉蝶、Cosmophila flava、草螟属、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属、黄杨绢野螟、杆草螟属、苏丹棉铃虫、金刚钻属、非洲茎螟、粉螟属、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)、细斑灯蛾、Etiella zinckinella、花小卷蛾属、环针单纹蛾、黄毒蛾属、切根虫属、Feltia jaculiferia、小食心虫属(Grapholitaspp.)、绿青虫蛾、实夜蛾属、菜螟、切叶野螟属(Herpetogramma spp.)、美国白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属、葡萄花翅小卷蛾、Loxostegebifidalis、毒蛾属、潜蛾属、幕枯叶蛾属、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、光腹夜蛾属(Mythimnaspp.)、夜蛾属、秋尺蛾属、Orniodes indica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属、褐卷蛾属、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、Pectinophora gossypiela、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属、小菜蛾、芽蛾属、尺叶蛾属、薄荷灰夜蛾、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属、长须卷蛾属、灰翅夜蛾属、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属、异舟蛾属、卷叶蛾属、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属；
来自食毛目，例如，
畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属(Trichodectes spp.)；
来自直翅目，例如，
蠊属、小蠊属、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、北痣蟋蟀(Neocurtillahexadactyla)、大蠊属、痣蟋蟀属(Scapteriscus spp.)、以及沙漠蝗属；
来自啮虫目，例如，
虱啮属(Liposcelis spp.)；
来自蚤目，例如，
角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属(Ctenocephalides spp.)以及开皇客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自缨翅目，例如，
Calliothrips phaseoli、花蓟马属、阳蓟马属、褐带蓟马属、单亲蓟马属(Parthenothrips spp.)、非洲桔硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、大豆蓟马(Sericothrips variabilis)、带蓟马属、蓟马属；
来自缨尾目，例如衣鱼(Lepisma saccharina)。
根据本发明的活性成分可用于控制、也就是遏制或破坏上述类型的有害生物，这些有害生物特别出现在植物上，尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上，或者在这些植物的器官上，例如果实、花、叶、茎、块茎或根，并且在一些情况下，甚至在一个随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护以抵抗这些有害生物。
适宜的目标作物具体是，谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米或高梁；甜菜，如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，例如梨果、核果或无核小果，如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜类作物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘类水果，如橙子、柠檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或灯笼椒；樟科，如鳄梨、肉桂或樟脑；以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、荼、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、车前草科以及乳胶植物。
本发明的组合物和/或方法还可以用在任何观赏植物和/或蔬菜作物(包括花、灌木、阔叶树和常绿植物)上。
例如，本发明可以用在任何以下观赏植物物种上：藿香蓟属、假面花属(Alonsoaspp.)、银莲花属、南非葵、春黄菊属、金鱼草属、紫菀属、秋海棠属(例如丽格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠(B.tubéreux))、叶子花属、雁河菊属(Brachycome spp.)、芸苔属(观赏植物)、蒲包草属、辣椒、长春花、美人蕉属、矢车菊属、菊属、瓜叶菊属(银叶菊)、金鸡菊属、青锁龙(Crassula coccinea)、火红萼距花(Cuphea ignea)、大丽花属、翠雀属、荷包牡丹、彩虹菊属(Dorotheantus spp.)、洋桔梗、连翘属、倒挂金钟属、鼠曲草老颧草(Geraniumgnaphalium)、大丁草属、千日红、天芥菜属、向日葵属、木槿属、绣球花属、绣球属、嫣红蔓、凤仙花属(非洲凤仙花)、血苋属(Iresines spp.)、伽蓝菜属、马缨丹、三月花葵、狮耳花、百合属、日中花属、沟酸浆属、美国薄荷属、龙面花属、万寿菊属、石竹属(康乃馨)、美人蕉属、酢浆草属、雏菊属、天竺葵属(盾叶天竺葵、马蹄纹天竺葵)、堇菜属(三色堇)、碧冬茄属、草夹竹桃属、香茶菜属(Plecthranthus spp.)、一品红属、爬山虎属(五叶爬山虎、爬山虎)、报春花属、毛茛属、杜鹃花属、蔷薇属(玫瑰)、黄雏菊属、非洲堇属、鼠尾草属、紫扇花(Scaevola aemola)、蛾蝶花(Schizanthus wisetonensis)、景天属、茄属、苏非尼亚矮牵牛属(Surfinia spp.)、万寿菊属、烟草属、马鞭草属、百日草属以及其他花坛植物。
例如，本发明可以用在任何以下蔬菜物种上：葱属(大蒜、洋葱、火葱(A.oschaninii)、韭葱、小葱、大葱)、有喙欧芹、旱芹、芦笋、甜菜、芸苔属(甘蓝、大白菜、芜菁)、辣椒、鹰嘴豆、苦苣、菊苣属(菊苣、苦苣)、西瓜、黄瓜属(黄瓜、甜瓜)、南瓜属(西葫芦、印度南瓜)、菜蓟属(朝鲜蓟、刺苞菜蓟)、胡萝卜、茴香、金丝桃属、莴苣、番茄属(番茄、樱桃番茄)、薄荷属、罗勒、香芹、菜豆属(菜豆、荷包豆)、豌豆、萝卜、食用大黄、迷迭香属、鼠尾草属、黑婆罗门参、茄子、菠菜、新缬草属(莴苣缬草、V.eriocarpa)以及蚕豆。
优选的观赏植物物种包括非洲堇、秋海棠属、大丽花属、大丁草属、绣球属、马鞭草属、蔷薇属、伽蓝菜属、一品红属、紫菀属、矢车菊属、金鸡菊属、翠雀属、美国薄荷属、草夹竹桃属、黄雏菊属、景天属、碧冬茄属、堇菜属、凤仙花属、老鹳草属、菊属、毛茛属、倒挂金钟属、鼠尾草属、绣球花属、迷迭香、鼠尾草、圣约翰草、薄荷、甜椒、番茄和黄瓜。
根据本发明的这些活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜、黄瓜条叶甲、烟芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根据本发明的这些活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(优选地在马铃薯上)以及二化螟(优选地在水稻上)。
根据本发明的这些活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜、黄瓜条叶甲、烟芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根据本发明的这些活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(优选地在马铃薯上)以及二化螟(优选地在水稻上)。
在另一个方面，本发明还可以涉及控制由植物寄生的线虫(内寄生的-、半内寄生的-以及外寄生的线虫)对植物或其部分引起损害的方法，尤其是以下植物寄生的线虫，如根结线虫(root knot nematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫属种类(Meloidogyne species)；孢囊形成线虫(cyst-forming nematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属种类(Globodera species)；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heterodera trifolii)、以及其他异皮线虫属种类(Heterodera species)；种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属种类(Anguina species)；茎及叶面线虫(Stem andfoliar nematodes)、滑刃线虫属种类(Aphelenchoides species)；刺毛线虫(Stingnematodes)、长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)以及其他刺线虫属种类；松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他伞滑刃属种类(Bursaphelenchus species)；环形线虫(Ring nematodes)、环线虫属种类(Criconemaspecies)、小环线虫属种类(Criconemella species)、轮线虫属种类(Criconemoidesspecies)、中环线虫属种类(Mesocriconema species)；茎及鳞球茎线虫(Stem and bulbnematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchusdipsaci)以及其他茎线虫属种类(Ditylenchus species)；锥线虫(Awl nematodes)、锥线虫属种类(Dolichodorus species)；螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属种类(Helicotylenchusspecies)；鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoid nematodes)、鞘线虫属种类(Hemicycliophora species)以及半轮线虫属种类(Hemicriconemoides species)；潜根线虫属种类(Hirshmanniella species)；支线虫(Lance nematodes)、冠线虫属种类(Hoploaimus species)；假根结线虫(false rootknot nematodes)、珍珠线虫属种类(Nacobbus species)；针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidoruselongatus)以及其他长针线虫属种类(Longidorus species)；大头针线虫(Pinnematodes)、短体线虫属种类(Pratylenchus species)；腐线虫(Lesion nematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchus curvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属种类(Pratylenchus species)；柑桔穿孔线虫(Burrowing nematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他内侵线虫属种类(Radopholus species)；肾形线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchus robustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属种类(Rotylenchus species)；盾线虫属种类(Scutellonema species)；短粗根线虫(Stubby root nematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属种类(Trichodorus species)、拟毛刺线虫属种类(Paratrichodorus species)；矮化线虫(Stunt nematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属种类(Tylenchorhynchus species)；柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫属种类(Tylenchulus species)；短剑线虫(Dagger nematodes)、剑线虫属种类(Xiphinemaspecies)；以及其他植物寄生的线虫种类，如亚粒线虫属(Subanguina spp.)、Hypsoperine属、大刺环线虫属(Macroposthonia spp.)、Melinius属、刻点胞囊属(Punctodera spp.)、以及五沟线虫属(Quinisulcius spp.)。
本发明所述的化合物还具有针对软体动物的活性。这些软体动物的实例包括例如苹果螺科；阿勇蛞蝓属(Arion)(灰黑阿勇蛞蝓(A.ater)、环斑阿勇蛞蝓(A.circumscriptus)、庭院阿勇蛞蝓(A.hortensis)、红棕阿勇蛞蝓(A.rufus))；巴蜗牛科(灌木巴蜗牛(Bradybaena fruticum))；蜗牛属(庭院蜗牛(C.hortensis)、森林蜗牛(C.Nemoralis))；ochlodina；灰蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)、D.empiricorum、田灰蛞蝓(D.laeve)、庭园灰蛞蝓(D.reticulatum))；圆盘螺属(Discus)(D.rotundatus)；Euomphalia；土蜗属(Galba)(截形土蜗(G.trunculata))；小蜗牛属(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)、布维小蜗牛(H.obvia))；大蜗牛科Helicigonaarbustorum)；Helicodiscus；大蜗牛属(Helix)(开放大蜗牛(H.aperta))；蛞蝓属(Limax)(灰黑蛞蝓(L.cinereoniger)、黄蛞蝓(L.flavus)、边缘蛞蝓(L.marginatus)、大蛞蝓(L.maximus)、柔蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属(Lymnaea)；Milax(M.gagates、M.marginatus、M.sowerbyi)；钻螺属(Opeas)；瓶螺属(Pomacea)(P.canaticulata)；瓦娄蜗牛属(Vallonia)和Zanitoides。
术语“作物”应理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素如已知，例如来自产毒素的细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些。
可以通过此类转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白，例如来自于蜡样芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或来自于苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或线虫寄生性细菌的杀虫蛋白，例如光杆状菌属或致病杆菌属，如发光光杆状菌、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶，离子通道阻断剂，如钠通道或钙通道阻断剂，保幼激素酯酶，利尿激素受体、茋合酶、联苄合酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
在本发明的上下文中，δ-内毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀虫蛋白(Vip)例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这样的氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法对于本领域技术人员是已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367474、EP-A-0 401 979以及WO 90/13651中已知。
包括在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这样的昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
包含一个或多个编码杀虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。此类植物的实例为：YieldGard(玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard Rootworm(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard Plus(玉米品种，表达Cry1Ab以及Cry3Bb1毒素)；Starlink(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex I(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN 33B(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard I(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；VipCot(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；NewLeaf(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；NatureGard，GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)，CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及Protecta。
这样的转基因作物的其他实例是：
1.Bt11玉米，来自Syngenta Seeds SAS[先正达种子公司]，Chemin de l'Hobit[霍比特路]27，F-31 790St.Sauveur,France[圣苏维尔，法国]，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵的耐受性。
2.Bt176玉米，来自Syngenta Seeds SAS[先正达种子公司]，Chemin de l'Hobit[霍比特路]27，F-31 790St.Sauveur,France[圣苏维尔，法国]，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以实现对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自Syngenta Seeds SAS[先正达种子公司]，Chemin de l'Hobit[霍比特路]27，F-31 790 St.Sauveur,France[圣苏维尔，法国],登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。此类转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自Monsanto Europe S.A.[孟山都欧洲公司],270-272Avenuede Tervuren[特弗伦大道]，B-1150Brussels,Belgium[布鲁塞尔，比利时],登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传改性的玉米，表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质以获得对除草剂草丁膦铵的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自Monsanto Europe S.A.[孟山都欧洲公司]，270-272Avenue de Tervuren,B-1150Brussels,Belgium[特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时]，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4 EPSPS，使之耐除草剂(含有草甘膦)，以及由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
抗昆虫的植物的转基因作物还描述于BATS(生物安全与可持续发展中心(Zentrumfür Biosicherheit und Nachhaltigkeit)，BATS中心(Zentrum BATS)，克拉斯崔舍(Clarastrasse)13，巴塞尔(Basel)4058，瑞士)报告2003(http://bats.ch)中。
术语“作物”应理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物，这些抗病原物质是例如像所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0 392 225)。这样的抗病原物质和能够合成这样的抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191是已知的。生产这样的转基因植物的方法对于本领域的普通技术人员而言通常是已知的并且描述于例如以上提及的公开物中。
可以由此类转基因植物表达的抗病原物质包括，例如，离子通道阻断剂(例如钠和钙通道阻断剂，像病毒的KP1、KP4或KP6毒素)；茋合酶；联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓的“病程相关蛋白”(PRPs，参见例如EP-A-0 392 225)；由微生物产生的抗病原物质，例如涉及植物病原体防御的肽抗生素或杂环类抗生素(参见例如WO 95/33818)或蛋白质或多肽因子(所谓的“植物疾病抗性基因”，如描述于WO 03/000906中的)。
根据本发明的组合物的其他使用范围是保护所储存的物品和储藏环境以及保护原材料，如木材、纺织品、地板或建筑物，以及在卫生领域中，尤其是保护人类、家畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物的侵害。
本发明还提供了用于控制害虫(如蚊科和其他的疾病媒介物)的方法；也可参见http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中，用于控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍，向目标有害生物、它们的场所或表面或基质施用本发明的组合物。通过举例，通过本发明的方法预期了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS(室内滞留喷雾)施用。在另一个实施例中，考虑到了将此类组合物施用于如下基质，如无纺或织物材料，该材料处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中使用)。
在一个实施例中，用于控制这样的有害生物的方法包括向目标有害生物、它们的场所或表面或基质施用杀有害生物有效量的本发明的组合物，以便于在该表面或基质上提供有效的滞留的杀有害生物活性。这样的施用可以通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行。通过举例，通过本发明的方法预期了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS施用，以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中，考虑了施用这样的组合物以用于在基质上的有害生物的残留控制，该基质是如处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中)的织物材料。
待处理的基质(包括无纺物、织物或网织品)可以由天然纤维，如棉花、拉菲亚树叶纤维、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛，或者合成纤维，如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等制成。聚酯是特别适合的。纺织品处理的方法是已知的，例如WO 2008/151984、WO 2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO2007/090739。
根据本发明的组合物的其他使用范围是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。
在树木注射/树干处理领域中，根据本发明的这些化合物特别适合于对抗来自上述鳞翅目和来自鞘翅目的钻木昆虫，尤其是对抗下表A和B中列出的钻木虫：
表A.具有经济重要性的外来钻木虫的实例。
表B.具有经济重要性的本地钻木虫的实例。
本发明也可以用于控制任何可以存在于草坪草中的昆虫有害生物，包括例如甲虫、毛虫、火蚁、地面珍珠(ground pearl)、千足虫、潮虫、螨虫、蝼蛄、介壳虫、粉蚧蜱、沫蝉、南方麦小蝽以及蛴螬。本发明可以用于控制处于其生命周期的各个阶段的昆虫有害生物，包括卵、幼虫、若虫和成虫。
具体而言，本发明可以用于控制取食草坪草的根部的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括蛴螬(如圆头犀金龟属(Cyclocephala spp.)(例如蒙面金龟子，C.lurida)、Rhizotrogus属(例如欧洲金龟子，欧洲切根鳃金龟(R.majalis))、黄栌属(Cotinus spp.)(例如绿六月甲虫(Green June beetle)，C.nitida)、弧丽金龟属(Popillia spp.)(例如日本甲虫，龟纹瓢虫(P.japonica))、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)(例如五月/六月甲虫)、Ataenius属(例如草坪草黑金龟(Black turfgrass ataenius)，A.spretulus)、绒毛金龟属(Maladera spp.)(例如亚洲花园甲虫(Asiatic garden beetle)，M.castanea)以及Tomarus属)，地面珍珠(硕蚧属(Margarodes spp.))，蝼蛄(褐黄色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀属(Scapteriscus spp.)，非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana))以及大蚊幼虫(leatherjackets)(欧洲大蚊(European crane fly)，大蚊属(Tipula spp.))。
本发明还可以用于控制茅草住宅的草坪草的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括粘虫(如秋夜蛾(fall armyworm)草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)，和常见夜蛾一星黏虫(Pseudaletia unipuncta))、切根虫，象鼻虫(尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)，如S.venatus verstitus和牧草长喙象
(S.parvulus))以及草地螟(如草螟属(Crambus spp.)和热带草地螟，Herpetogramma phaeopteralis)。
本发明还可以用于控制在地上生活并取食草坪草叶子的草坪草中的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括麦小蝽(如南方麦小蝽，南方杆长蝽
(Blissus insularis))、狗牙根螨(Bermudagrass mite)(Eriophyescynodoniensis)、盖氏虎尾草粉蚧(草竹粉蚧(Antonina graminis))、两线沫蝉(Propsapiabicincta)、叶蝉、切根虫(夜蛾科)、以及麦二叉蚜。
本发明还可以用于控制草坪草中的其他有害生物，如在草坪中创建蚁巢的外引红火蚁(红火蚁(Solenopsis invicta))。
在卫生领域中，根据本发明的组合物是有效地对抗外寄生虫如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫，虱、发虱、鸟虱和跳蚤。
这样的寄生虫的实例是：
虱目：血虱属、长颚虱属、人虱属和阴虱属、盲虱属。
食毛目：毛羽虱属、短角鸟虱属、鸭虱属、牛羽虱属、Werneckiella属、Lepikentron属、畜虱属、啮毛虱属以及猫羽虱属。
双翅目及长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyia属、蜂虱蝇属、家蝇属、齿股蝇属、螫蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属和蜱蝇属。
蚤目，例如蚤属、栉头蚤属、客蚤属、角叶蚤属。
异翅目，例如臭虫属、锥鼻虫属属、红猎蝽属、锥蝽属。
蜚蠊目，例如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国小蠊以及夏柏拉蟑螂属。
蜱螨亚纲(螨科)和后气门目和中气门目，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、牛蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属和瓦螨属。
轴螨目(前气门亚目)和粉螨目(无气门亚目)，例如蜂盾螨属、姬螯属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、牦螨属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属以及鸡雏螨属。
根据本发明的组合物还适用于保护材料如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆虫侵染。
根据本发明的组合物可以用于例如对抗以下有害生物：甲虫，如北美家天牛、长毛天牛、家具窃蠹、红毛窃蠹、梳角细脉窃蠹、石斛、松芽枝窃蠹、松产品窃蠹、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、栎粉蠹、柔毛粉蠹、胸粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、条木小蠹属、咖啡黑长蠹、树长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠹属与竹长蠹；以及膜翅类昆虫，如蓝黑树蜂、云杉大树蜂、泰加大树蜂与大树蜂；以及白蚁，如欧洲木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄胸散白蚁、桑特散白蚁、散白蚁、达尔文澳白蚁、内华达古白蚁与家白蚁；以及蛀虫，如衣鱼。
根据本发明的化合物可以按未经修饰的形式用作杀有害生物剂，但它们通常以多种方式使用配制佐剂(如载体、溶剂以及表面活性物质)被配制成组合物。这些配制品可以处于不同的实体形式，例如，处于以下形式：撒粉剂、凝胶、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、乳油、微乳油、水包油乳剂、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳剂、胶囊悬浮液、可乳化的颗粒剂、可溶性液体、水可溶性浓缩物(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式，例如从关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册(Manual on Development and Use of FAO and WHOSpecifications for Pesticides)，联合国，第1版，二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者可以使用前稀释再使用。可以利用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来稀释。
可以通过例如将活性成分与配制品佐剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体、颗粒、溶液、分散体或乳剂形式的组合物。这些活性成分还可以与其他佐剂(例如精细分散固体、矿物油、植物或动物的油、改性的植物或动物的油、有机溶剂、水、表面活性物质或它们的组合)来一起配制。
这些活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有这些活性成分。这使这些活性成分能以受控的量(例如，缓慢释放)释放到环境中。微胶囊通常具有从0.1到500微米的直径。它们包含的活性成分的量按重量计是胶囊重量的约从25％至95％。这些活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于合适溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸盐、或本领域技术人员已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精细的微胶囊，其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的，但这些微胶囊本身未经包裹。
适合于制备根据本发明所述的这些组合物的配制佐剂本身是已知的。作为液体载体可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯的乙酸、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇乙醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、双丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。
适合的固体载体是，例如滑石、二氧化钛、叶蜡石粘土、硅石、凹凸棒石粘土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、胡桃壳粉、木素和类似的物质。
许多表面活性物质可以有利地用在固体和液体配制品两者中，尤其是在使用前可被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐，如十二烷基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸酯的盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚/氧化烯加成产物，如乙氧基化壬基苯酚；醇/氧化烯加成产物，如乙氧基化十三烷醇；皂，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸酯的盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基丁二酸二烷基酯的盐，如二(2-乙基己基)磺基丁二酸钠；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季铵，如氯化十二烷基三甲基铵；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单-和二-烷酯的盐；以及还有其他物质，例如描述于：McCutcheon'sDetergents and Emulsifiers Annual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴]，MC PublishingCorp.[MC出版公司],Ridgewood New Jersey[里奇伍德新泽西州](1981)。
可以用于杀有害生物配制品的其他佐剂包括结晶作用抑制剂、粘度改性剂、助悬剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质与缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体与固体肥料。
根据本发明的组合物可以包括添加剂，该添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中的油添加剂的量通常是该待施用的混合物的0.01％到10％。例如，可以在喷雾混合物已经制备以后将该油添加剂以所希望的浓度加入喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油，例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油；乳化的植物油；植物来源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或动物来源的油，如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯，尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物获知于以下文献：Compendium of HerbicideAdjuvants,10th Edition,Southern Illinois University,2010[除草剂佐剂纲要，第10版，南伊利诺伊大学，2010]。
这些本发明组合物总体上包括按重量计从0.1％至99％，尤其是按重量计从0.1％至95％的本发明的化合物以及按重量计从1％至99.9％的配制佐剂，该配制佐剂优选地包括按重量计从0至25％的表面活性物质。而商用产品可以优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释配制品。
施用比率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法支配的其他因素、施用时间以及目标作物。一般来讲，可以将化合物以从1l/ha至2000l/ha，尤其是从10l/ha到1000l/ha的比率施用。
优选的配制品可以具有以下成分(重量％)：
乳油：
活性成分：1％至95％，优选60％至90％
表面活性剂：1％至30％，优选5％至20％
液体载体：1％至80％，优选1％至35％
尘剂：
活性成分：0.1％至10％，优选0.1％至5％
固体载体：99.9％至90％，优选99.9％至99％
悬浮液浓缩物：
活性成分：5％至75％，优选10％至50％
水：94％至24％，优选88％至30％
表面活性剂：1％至40％，优选2％至30％
可湿性粉剂：
活性成分：0.5％至90％，优选1％至80％
表面活性剂：0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体：5％至95％，优选15％至90％
颗粒剂：
活性成分：0.1％至30％，优选0.1％至15％
固体载体：99.5％至70％，优选97％至85％
以下实例进一步阐述了(但不限制)本发明。
可湿性粉剂 a) b) c)
活性成分 25％ 50％ 75％
木质素磺酸钠 5％ 5％ -
月桂基硫酸钠 3％ - 5％
二异丁基萘磺酸钠 - 6％ 10％
苯酚聚乙二醇醚(7-8mol的环氧乙烷) - 2％ -
高度分散的硅酸 5％ 10％ 10％
高岭土 62％ 27％ -
将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在适当的研磨机中充分研磨，从而给出可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
干种子处理用粉剂 a) b) c)
活性成分 25％ 50％ 75％
轻质矿物油 5％ 5％ 5％
高度分散的硅酸 5％ 5％ -
高岭土 65％ 40％ -
滑石 - 20
将该组合与佐剂充分混合并且将该混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而给出可以直接用于种子处理的粉剂。
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释度的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物获得。
尘剂 a) b) c)
活性成分 5％ 6％ 4％
滑石 95％ - -
高岭土 - 94％ -
矿物填充剂 - - 96％
通过将该组合与载体混合并且将混合物在适当的研磨机中研磨获得立即可用的尘剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。
挤出机颗粒剂
活性成分 15％
木质素磺酸钠 2％
羧甲基纤维素 1％
高岭土 82％
将该组合与这些佐剂混合并且研磨，并且将混合物用水湿润。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
包衣的颗粒剂
活性成分 8％
聚乙二醇(mol.wt.200) 3％
高岭土 89％
将这种精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中。以此方式获得无尘的包衣的颗粒剂。
悬浮液浓缩物
将精细研磨的组合与佐剂密切混合，从而给出悬浮液浓缩剂，可以通过使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、倾倒或浸渍进行保护。
种子处理用可流动性浓缩物
活性成分 40％
丙二醇 5％
共聚物丁醇PO/EO 2％
三苯乙烯酚，具有10-20摩尔EO 2％
1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(处于在水中20％的溶液形式) 0.5％
单偶氮-颜料钙盐 5％
硅油(处于在水中75％的乳液的形式) 0.2％
水 45.3％
将精细研磨的组合与佐剂密切混合，从而给出悬浮液浓缩剂，可以通过使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、倾倒或浸渍进行保护。
缓释的胶囊悬浮液
将28份的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的颗粒尺寸。向此乳液中添加2.8份1,6-己二胺于5.3份水中的混合物。将该混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。该胶囊悬浮液配制品包含28％的活性成分。该介质胶囊的直径是8微米-15微米。将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。
配制品类型包括乳液浓缩剂(EC)、悬浮液浓缩物(SC)、悬乳剂(SE)、胶囊悬浮剂(CS)、水可分散性颗粒剂(WG)、可乳化性颗粒剂(EG)、油包水型乳液(EO)、水包油型乳液(EW)、微乳液(ME)、油分散体(OD)、油悬剂(OF)、油溶性液剂(OL)、可溶性浓缩剂(SL)、超低容量悬浮剂(SU)、超低容量液剂(UL)、母药(TK)、可分散性浓缩剂(DC)、可湿性粉剂(WP)、可溶性颗粒剂(SG)或与农业上可接受的佐剂组合的任何技术上可行的配制品。
制备实例：
“Mp”是指以℃计的熔点。自由基表示甲基基团。1H NMR测量值在Brucker 400MHz分光计上记录，化学位移相对于TMS标准品以ppm给出。光谱在如指定的氘代溶剂中测量。常见缩写：aq＝水性，min＝分钟，h＝小时，sat＝饱和的，Rt＝保留时间，CH2Cl2＝二氯甲烷，mCPBA＝间氯过氧苯甲酸，EtOAc＝乙酸乙酯，MeOH＝甲醇，NaHCO3＝碳酸氢钠。用以下LCMS或GCMS方法中的任一种来表征这些化合物。对于每种化合物获得的特征LCMS/GCMS值是保留时间(“Rt”，以分钟为单位记录)和测量的分子离子(M+H)+或(M)+。
LCMS或GCMS方法：
方法1：
AN BASE，仪器：Agilent 1100 Bin。泵：G1312A，脱气装置；自动进样器，ColCom，DAD：Agilent G1315B，220-320nm，MSD：Agilent LC/MSD G6130B ESI，阳性/阴性100-800；ELSD PL-ELS2100气体流量1.1ml/min，气体温度：50℃；柱：沃特斯XSelectTM C18，50x2.1mm，3.5μ，温度：25℃，流量：0.8mL/min，梯度：t0＝2％A，t3.5min＝98％A，t6min＝98％A，用时(Posttime)：2min，洗脱液A：在水中(在乙腈中)的95％乙腈+5％10mM碳酸氢铵，洗脱液B：在水中的10mM碳酸氢铵(pH＝9.5)。
方法2：
40S20，仪器：GC：Agilent 6890N和MS：5973 MSD，EI-阳性，检测器温度：280℃质量范围：50-550；柱：RXi-5MS 20m，ID 180μm，df 0.18μm；平均速度：50cm/s；注入体积：1μl；进样口温度：250℃；分流比：100/1；载气：He；初始温度：40℃；初始时间：1.5min；溶剂延迟：1.0min；速率40℃/min；最终温度250℃；最终时间2.0min。
方法3：
在来自沃特斯的质谱仪(SQD或ZQ单四极质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围(Cone range)：30V-60V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr；质量范围：100Da至900Da)以及一个来自沃特斯的Acquity UPLC：二元泵、加热管柱室以及二极管阵列检测器)。溶剂脱气装置，二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。柱：沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH；梯度：0min 0％B，100％A；2.7-3.0min 100％B；流量(ml/min)0.85。
方法4：
在来自沃特斯的质谱仪(SQD、SQDII或ZQ单四极质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围：30V-60V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr；质量范围：100Da至900Da)以及一个来自沃特斯的Acquity UPLC：二元泵、加热管柱室以及二极管阵列检测器。溶剂脱气装置，二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。柱：沃特斯UPLC HSS T3，1.8mm,，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH；梯度：10％-100％B，1.2min内；流量(ml/min)0.85。
方法5：
AN BASE LONG，仪器：Agilent 1100Bin。泵：G1312A，脱气装置；自动进样器，ColCom，DAD：Agilent G1315B，220-320nm，MSD：Agilent LC/MSD G6130B ESI，阳性/阴性100-800；ELSD PL-ELS2100气体流量1.1ml/min，气体温度：50℃；柱：沃特斯XSelectTM C18，50x 2.1mm，3.5μ，温度：25℃，流量：0.8mL/min，梯度：t0＝2％A，t3.5min＝98％A，t8min＝98％A，用时：2min，洗脱液A：在水中(在乙腈中)的95％乙腈+5％10mM碳酸氢铵，洗脱液B：在水中的10mM碳酸氢铵(pH＝9.5)。
实例P1：3-(乙基磺酰基)-5-(三氟甲基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3- 三唑-4-基)吡啶(化合物P2)的制备：
步骤A-1：1-叠氮基-4-(三氟甲基)苯的制备：
向(4-(三氟甲基)苯基)硼酸(1.899g，10.00mmol)在甲醇(50ml)中悬浮液里添加叠氮化钠(0.975g，15.00mmol)和一水合醋酸铜(0.200g，1.00mmol)。将混合物在开口的烧瓶中在55℃搅拌15个小时。小心地将甲醇在真空中除去并将粗产物通过硅胶塞过滤，使用醚作为洗脱剂。小心地将滤液在真空中浓缩以获得呈油状的粗品标题化合物(0.95g)。将其原样用于下一步骤中。GCMS(方法2):187(M+H)+，保留时间：3.63min。
步骤B-1：3-氯-5-(三氟甲基)-2-((三甲基甲硅烷基)乙炔基)吡啶的制备：
在微波小瓶中，将2,3-二氯-5-(三氟甲基)吡啶(2.16g，10.0mmol)和三乙胺(2.178g，21.52mmol，3.0ml)在乙腈(无水，15ml)中的混合物用氩气冲洗5分钟。向其中添加乙炔基三甲基硅烷(1.050g，10.69mmol，1.5ml)和双(三苯基膦)氯化钯(II)(0.351g，0.50mmol)和碘化亚铜(0.095g，0.50mmol)，封闭小瓶并将混合物在微波中在120℃加热1小时。将反应混合物浓缩并将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。洗涤后，分层，将有机层用硫酸钠干燥并浓缩。将粗产物通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中的0至20％EtOAc梯度)纯化以给出呈油状的标题化合物(1.90g)。GCMS(方法2)：262/264(M-CH3)+，保留时间5.04min。1H-NMR(CDCl3,ppm)0.32(9H),7.97(1H),8.71(1H)。
步骤B-2：3-氯-2-乙炔基-5-(三氟甲基)吡啶的制备：
向3-氯-5-(三氟甲基)-2-((三甲基甲硅烷基)乙炔基)吡啶(1.9g，6.84mmol)在甲醇(20ml)中的溶液中添加碳酸钾(催化量)并且将混合物在环境温度搅拌30min。将反应混合物浓缩并且将粗产物通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中的0至15％EtOAc梯度)纯化以给出呈油状物的标题化合物(0.96g)。GCMS(方法2)：205/207/(M)+，保留时间3.84min。1H-NMR(CDCl3,ppm)3.62(1H),7.99(1H),8.75(1H)。
步骤C-1：3-氯-5-(三氟甲基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)吡啶的制备：
在反应小瓶中，将3-氯-2-乙炔基-5-(三氟甲基)吡啶(0.559g，2.72mmol)和1-叠氮基-4-(三氟甲基)苯(0.509g，2.72mmol)溶解在叔丁醇/水(1/1，12ml)中并且向其中添加L-抗坏血酸钠盐(0.054g，0.272mmol)和硫酸铜(II)五水合物(0.014g，0.054mmol)。将小瓶封闭并将混合物在环境温度搅拌4小时。在搅拌下将反应混合物倒入冷水(50ml)中并将水性悬浮液在冰中冷却。滤出固体，用水洗涤并干燥。将粗产物通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中5％至40％EtOAc的梯度)进行纯化。将包含产物的级分合并并浓缩。将产物再次通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中的0至25％EtOAc梯度)纯化以给出呈固体的标题化合物(0.452g)，mp 149℃-150℃。LCMS(方法1)：393/395(M+H)+，保留时间4.06min。1H-NMR(CDCl3,ppm)7.87(2H),8.02(2H),8.11(1H),8.82(1H),8.91(1H)。
步骤C-2：3-乙基硫烷基--5-(三氟甲基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)吡啶(化合物P1)的制备：
向3-氯-5-(三氟甲基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)吡啶(414mg，1.054mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(干燥)(4ml)中的溶液中添加乙硫醇钠(106mg，1.265mmol)并且将混合物在环境温度搅拌1小时。将该反应混合物用水稀释，添加盐水，并且将产物用EtOAc萃取。将有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。将粗产物通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中0至25％EtOAc的梯度)进行纯化以得到呈固体的标题化合物(305mg)P1，mp 145℃-146℃。LCMS(方法1):419(M+H)+；保留时间:4.24min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.45(3H),3.08(2H),7.86(3H),8.01(2H),8.67(1H),8.75(1H)。
步骤C-3：3-(乙基磺酰基)-5-(三氟甲基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)吡啶(标题化合物P2)的制备：
将3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)-吡啶(282mg，0.674mmol)在二氯甲烷(6.5ml)中的溶液在冰中冷却并且向其中添加mCPBA(70wt％在水中)(349mg，1.416mmol)。将冷却浴去除，并将混合物在环境温度搅拌15小时。将反应混合物在二氯甲烷中稀释，用饱和NaHCO3(水性)洗涤三遍，经硫酸钠干燥并且浓缩。将粗产物通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中5％至50％EtOAc的梯度)进行纯化。将包含产物的级分合并并浓缩。将产物再次通过二氧化硅快速柱层析(在CH2Cl2中0至2.5％MeOH的梯度)进行纯化，以得到呈固体的标题化合物(228mg)P2，mp 212℃-213℃。LCMS(方法1):451(M+H)+；保留时间:3.99min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.44(3H),4.06(2H),7.87(2H),8.01(2H),8.70(1H),8.80(1H),9.11(1H)。
实例P2：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-[4-(三氟甲基)-2-吡啶 基]-1,3,4-噁二唑(化合物P5)的制备：
步骤1：3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-碳酰肼的制备：
在氮气气氛下，将3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-碳酰氯(15g，61.5mmol)在二氯-甲烷(80ml)中的溶液滴加至一水合肼(30.8g，615mmol，29.9ml)在二氯甲烷(150ml)中的冷却(-18℃)溶液中。完成添加后，去除冷却浴并在环境温度继续搅拌3小时。将反应混合物用二氯甲烷稀释，过滤，将滤液经硫酸钠干燥并浓缩。将残余物通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中EtOAc的梯度)进行纯化以得到呈固体的标题化合物。LCMS(方法3)：240/242(M+H)+，保留时间0.62min。
步骤2：3-氯-5-(三氟甲基)-N'-[4-(三氟甲基)吡啶-2-羰基]吡啶-2-碳酰肼的制备：
向3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-碳酰肼(500mg，2.09mmol)在二氯-甲烷(15ml)中的溶液中添加4-二甲基氨基吡啶(70mg)和吡啶(1.0ml，12mmol)。向该混合物中，在0-5℃滴加4-(三氟甲基)吡啶-2-碳酰氯(481mg，2.30mmol)在二氯甲烷(10ml)中的溶液。完成添加后，去除冷却浴并在环境温度继续搅拌1小时。将反应混合物用二氯甲烷稀释，用水性1M盐酸溶液(4x)洗涤，将有机相用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩以给出呈固体的标题化合物(797mg)。将此材料不经进一步纯化而使用。LCMS(方法3)：413/415(M+H)+，保留时间1.39min。
步骤3：2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1,3,4-噁二唑的制备：
将粗品3-氯-5-(三氟甲基)-N'-[4-(三氟甲基)吡啶-2-羰基]吡啶-2-碳酰肼(797mg，1.93mmol)在磷酰氯(12ml)中的溶液加热回流13.5小时，然后进一步在微波中在130℃加热3小时。将该混合物小心倒入冰水中，通过添加氢氧化钠中和溶液并用乙酸乙酯萃取产物。将有机层用饱和NaHCO3(水性)洗涤，经硫酸钠干燥并且浓缩。将残余物通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中0-15％EtOAc的梯度)进行纯化以给出呈固体的标题化合物(255mg)。LCMS(方法3)：395/397(M+H)+，保留时间1.71min。
步骤4：2-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1,3,4-噁二唑(化合物P4)的制备：
根据程序实例P1，步骤C-2，从N,N-二甲基甲酰胺(10ml)中的2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1,3,4-噁二唑(253mg，0.64mmol)和乙硫醇钠(92mg，0.98mmol，90％)获得。将该混合物在环境温度搅拌1.5小时。标题化合物P4呈固体(175mg)。LCMS(方法3)：421(M+H)+；保留时间：1.87min。
步骤5：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1,3,4-噁二唑(化合物P5)的制备：
根据程序实例P1，步骤C-3，从二氯甲烷(15ml)中的2-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1,3,4-噁二唑(170mg，0.404mmol)和mCPBA(195mg，0.849mmo，75％)获得。将该混合物在环境温度搅拌15小时。快速层析纯化(在庚烷中的0-15％EtOAc梯度)给出呈固体的2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1,3,4-噁二唑(标题化合物P5)(116mg)。LCMS(方法3):453(M+H)+；保留时间:1.63min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.46(t,J＝7.34Hz,3H),3.98(q,J＝7.34Hz,2H),7.75(d,J＝5.14Hz,1H),8.56(s,1H),8.82(m,1H),9.03(d,J＝5.14Hz,1H),9.27(s,1H)。
实例P3：3-(3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)-5-(4-(三氟-甲基)苯基)异 噁唑(化合物P9)的制备：
步骤1：3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶甲醛肟的制备：
向在乙醇(4.0ml)和水(2.0ml)的混合物中的3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶甲醛(235mg，0.999mmol)溶液中添加盐酸羟胺(139mg，1.998mmol)和乙酸钠(246mg，3.00mmol)。轻轻加混热合物直到完全溶解，允许其冷却至环境温度并搅拌15小时。将混合物浓缩并且将残余物在乙酸乙酯和饱和NaHCO3(水性)之间进行分配。在洗涤和分离之后，将有机层再次用饱和NaHCO3(水性)洗涤，经硫酸钠干燥并且浓缩以给出呈固体的标题化合物(239mg)。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.39(3H),3.00(2H),7.84(1H),8.70(3H)。
步骤2：3-乙基硫烷基-N-羟基-5-(三氟甲基)甲基吡啶亚胺酰基氯化物的制备：
向在干燥的N,N-二甲基甲酰胺(2ml)中的3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶甲醛肟(235mg，0.939mmol)溶液中添加N-氯代琥珀酰亚胺(132mg，0.986mmol)并将混合物在环境温度搅拌2小时。添加乙酸乙酯，将有机层用盐水/水(1/1)洗涤三次，经硫酸钠干燥并浓缩。将残余物与醚共蒸发，以给出呈固体的标题化合物(265mg)，将其立即用于下一步骤中。
步骤3：3-(3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)-5-(4-(三氟甲基)苯基)-异噁唑的制备：
向在2-丙醇(5ml)中的3-乙基硫烷基-N-羟基-5-(三氟甲基)甲基吡啶亚胺酰基氯化物(267mg，0.938mmol)和1-乙炔基-4-(三氟甲基)苯(479mg，2.81mmol)的溶液中添加碳酸氢钠(355mg，4.22mmol)并且将混合物在65℃搅拌3小时。将反应混合物浓缩并将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。洗涤并分离后，将有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。将粗产物通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中5％至40％EtOAc的梯度)进行纯化。将包含产物的级分合并并浓缩。将产物再次通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中的0至25％二异丙醚梯度)纯化以给出呈固体的标题化合物(136mg)，mp 145℃-146℃。LCMS(方法5):419(M+H)+；保留时间:4.51min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.46(3H),3.08(2H),7.32(1H),7.77(2H),7.89(1H),8.00(2H),8.71(1H)。
步骤4：3-(3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)-5-(4-(三氟甲基)苯基)-异噁唑(化合物P9)的制备：
向在二氯甲烷(3ml)中的3-(3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)-5-(4-(三氟甲基)苯基)异噁唑(120mg，0.287mmol)溶液中添加mCPBA(在水中70wt％)(156mg，0.631mmol)并且将混合物在环境温度搅拌15小时。将反应混合物在二氯甲烷中稀释，用饱和NaHCO3(水性)洗涤二遍，经硫酸钠干燥并且浓缩。将粗产物通过二氧化硅快速柱层析(在庚烷中0至40％EtOAc的梯度)进行纯化以得到呈固体的标题化合物P9(95mg)，mp182℃-184℃。LCMS(方法5):451(M+H)+；保留时间:4.25min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.42(3H),3.84(2H),7.09(1H),7.79(2H),7.99(2H),8.79(1H),9.20(1H)。
实例P4：3-乙基磺酰基-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(化合物P17) 和3-乙基磺酰基-1-氧代-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶-1-鎓(化合物P18)的 制备：
步骤1：3-氟-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶的制备
将碘(1.56g，6.15mmol)添加至4-(三氟甲基)苯胺(0.62ml，4.92mmol)、1-(3-氟-2-吡啶基)乙酮(600mg，4.10mmol)和对甲苯磺酰肼(1.14g，6.15mmol)在干燥的二甲亚砜(20ml)中的混合物中并将混合物在100℃，在空气下搅拌1小时。反应完成后，将水添加到反应混合物中，并将产物用乙酸乙酯(3×)萃取。将合并的有机层用10％硫代硫酸钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥并在真空下浓缩。将残余物通过二氧化硅快速柱层析(在环己烷中的0至30％乙酸乙酯梯度)纯化以给出呈固体的3-氟-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(820mg)，mp 163℃-164℃。LCMS(方法4):309(M+H)+；保留时间:0.95min。1H-NMR(CDCl3,ppm)7.36(m,1H),7.58(m,1H),7.85(d,J＝8.44Hz,2H),8.01(d,J＝8.44Hz,2H),8.60(m,2H)。
步骤2：3-乙基硫烷基-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(化合物P16)的制备
在0℃-5℃，向氢化钠(112mg，约60％，2.79mmol)在四氢呋喃(10ml)中的溶液中滴加3-氟-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(820mg，2.66mmol)在四氢呋喃(10ml)中的溶液，30分钟后接着添加乙硫醇(0.21ml，2.79mmol)在四氢呋喃(5ml)中的溶液。将反应混合物温热至室温并搅拌30分钟，然后通过添加水淬灭。将所得的沉淀物过滤，溶解在二氯甲烷中，将有机相经无水硫酸钠干燥并在真空中浓缩以给出呈固体的3-乙基硫烷基-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(化合物P16)(631mg)，mp116℃-118℃。将这种材料不进行进一步纯化而用在下一步骤中。LCMS(方法4):351(M+H)+；保留时间:1.04min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.39(t,J＝7.34Hz,3H),3.02(q,J＝7.34Hz,2H),7.26(dd,J＝8.07,4.77Hz,1H),7.74(dd,J＝8.07,1.47Hz,1H),7.83(d,J＝8.44Hz,2H),8.00(d,J＝8.44Hz,2H),8.48(dd,J＝4.77,1.47Hz,1H),8.68(s,1H)。
步骤3：3-乙基磺酰基-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(化合物P17)和3-乙基磺酰基-1-氧代-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶-1-鎓(化合物P18)的制备
根据程序实例P1，步骤C-3，从二氯甲烷(20ml)中的3-乙基硫烷基-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(500mg，1.43mmol)和mCPBA(660mg，2.87mmol，75％)获得。将该混合物在环境温度下搅拌过夜。快速层析纯化(在环己烷中的0-100％乙酸乙酯梯度)以首先给出呈固体的3-乙基磺酰基-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(标题化合物P17)(400mg)，mp 182℃-183℃。LCMS(方法4):383(M+H)+；保留时间:0.96min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.38(t,J＝7.34Hz,3H),3.90(q,J＝7.34Hz,2H),7.57(dd,J＝8.07,4.77Hz,1H),7.85(d,J＝8.44Hz,2H),8.00(d,J＝8.44Hz,2H),8.56(dd,J＝8.07,1.47Hz,1H),8.61(s,1H),8.90(dd,J＝4.77,1.47Hz,1H)。
进一步的洗脱给出了呈固体的3-乙基磺酰基-1-氧代-2-[1-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶-1-鎓(标题化合物P18)(80mg)，mp 236℃-238℃。LCMS(方法4):399(M+H)+；保留时间:0.85min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.46(t,J＝7.34Hz,3H),4.04(q,J＝7.34Hz,2H),7.49(dd,J＝8.07,6.60Hz,1H),7.86(m,J＝8.80Hz,2H),8.00(m,J＝8.80Hz,2H),8.10(dd,J＝8.07,1.10Hz,1H),8.53(dd,J＝6.60,1.10Hz,1H),9.04(s,1H)。
实例P5：5-(4-氯苯基)-3-乙基磺酰基-2-[1-[3-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡 啶(化合物P13)的制备：
将5-溴-3-乙基磺酰基-2-[1-[3-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(化合物P12，根据程序实例P4类似地获得)(30mg，0.065mmol)、(4-氯-苯基)硼酸(20.3mg，0.13mmol)、2M碳酸钠水溶液(0.098ml，0.195mmol)在1,2-二甲氧基乙烷(1.5ml)中的溶液用氩气冲洗获得。添加双(三苯基膦)二氯钯(II)(0.01当量)，并将混合物在微波中在110℃下搅拌30分钟。将反应混合物用乙酸乙酯和水稀释，分离各层，将有机相用水和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。将残余物通过二氧化硅快速柱层析(在环己烷中的0至40％乙酸乙酯梯度)纯化以给出呈固体的5-(4-氯苯基)-3-乙基磺酰基-2-[1-[3-(三氟甲基)苯基]三唑-4-基]吡啶(化合物P13)(9mg)，mp 196℃-198℃。LCMS(方法4)：493/495(M+H)+；保留时间：1.18min。
实例P6：3-乙基磺酰基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶 (化合物P34)的制备
步骤1：1-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]丙烷-1,3-二酮(化合物W2)的制备
在氩气下在0-5℃，向1-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮(4.03g，21.3mmol)在四氢呋喃(110ml)中的溶液中滴加1M[双(三甲基甲硅烷基)氨基]锂在四氢呋喃(LiHMDS，42.6ml，42.6mmol)中的溶液。将混合物在5℃-10℃搅拌1小时，然后升温至室温1小时。在0℃-5℃，将呈固体的6-氯-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲酯(4.94g，21.3mmol)分五次添加至先前的溶液中，并且持续搅拌1小时同时升温至室温。反应完成后，将混合物真空浓缩并将固体残余物添加至剧烈搅拌的冰冷却的乙酸和水的溶液(100ml，1:1，v/v)中。将黄色悬浮液搅拌15分钟，过滤并用冷水洗涤。将固体溶解在二氯甲烷中，将溶液经硫酸钠干燥，过滤并在真空中浓缩至干燥以给出呈固体的1-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]丙烷-1,3-二酮(化合物W2)(4.3g)，mp 123℃-125℃。将这种材料不进行进一步纯化而用在下一步骤中。LCMS(方法4)：389/391(M+H)+；保留时间：1.25min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.43(t,J＝7.34Hz,3H),2.98(q,J＝7.34Hz,2H),7.42(d,J＝8.80Hz,1H),7.54(s,1H),7.70(d,J＝8.80Hz,1H),7.80(d,J＝8.25Hz,1H),8.42(dd,J＝8.25,1.8Hz,1H),9.28(d,J＝1.8Hz,1H),15.25(br s,1H)。[主要互变异构体，酮-烯醇形式]
步骤2：6-氯-3-乙基硫烷基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(化合物P32)的制备
向两个独立的反应小瓶分别装入1-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]丙烷-1,3-二酮(2.1g，5.40mmol)、乙醇(15ml)和甲基肼(0.293ml，5.40mmol)。用氩气冲洗每个混合物，将小瓶盖上盖子，并在100℃加热1小时。将混合物溶液合并，在搅拌下冷却至室温，将所得的悬浮液过滤，将固体残余物用冷的乙醇洗涤并且在40℃在真空中干燥以给出呈纯固体的6-氯-3-乙基硫烷基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(化合物P32)的第一批产物(2.3g)。将母液在真空中浓缩并且将残余物通过Combiflash(RediSep gold-柱；在环己烷中的0-10％乙酸乙酯梯度)纯化以进一步地给出呈固体的6-氯-3-乙基硫烷基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(化合物P32)(502mg)，mp 136℃-138℃。LCMS(方法3)：399/401(M+H)+；保留时间：1.89min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.39(t,J＝7.3Hz,3H),2.98(q,J＝7.3Hz,2H),4.05(s,3H),7.12(s,1H),7.24(d,J＝8.4Hz,1H),7.62(d,J＝8.4Hz,1H),7.83(d,J＝8.1Hz,1H),8.01(dd,J＝8.1,1.8Hz,1H),8.89(d,J＝1.8Hz,1H)。
该层析纯化也给出了呈固体的区域异构的6-氯-3-乙基硫烷基-2-[2-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(220mg)。LCMS(方法3)：399/401(M+H)+；保留时间：1.96min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.34(t,J＝7.3Hz,3H),2.93(q,J＝7.3Hz,2H),3.99(s,3H),7.03(s,1H),7.35(d,J＝8.5Hz,1H),7.66(d,J＝8.5Hz,1H),7.72(d,J＝8.1Hz,1H),8.30(dd,J＝8.1,1.8Hz,1H),9.14(d,J＝1.8Hz,1H)。
步骤3：6-氯-3-乙基磺酰基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(化合物P33)的制备
根据程序实例P1，步骤C-3，从二氯甲烷(50ml)中的6-氯-3-乙基硫烷基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(2.7g，6.77mmol)和mCPBA(3.3g，13.77mmol，72％)获得。将混合物在0-5℃搅拌1小时，然后温热至环境温度。水性处理给出呈固体的6-氯-3-乙基磺酰基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟-甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(化合物P33)(2.35g)，mp 198℃-200℃。将这种材料不进行进一步纯化而用在下一步骤中。LCMS(方法4)：431/433(M+H)+；保留时间：1.03min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.36(t,J＝7.3Hz,3H),3.87(q,J＝7.3Hz,2H),4.01(s,3H),7.05(s,1H),7.50(d,J＝8.4Hz,1H),7.83(d,J＝8.1Hz,1H),8.01(dd,J＝8.1,1.8Hz,1H),8.45(d,J＝8.4Hz,1H),8.90(d,J＝1.8Hz,1H)。
步骤4：3-乙基磺酰基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(化合物P34)的制备
向在N,N-二甲基甲酰胺(20ml)中的6-氯-3-乙基磺酰基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(400mg，0.93mmol)溶液中添加三乙胺(0.51ml，3.68mmol)、甲酸(0.14ml，3.70mmol)、三苯基膦(4.87mg，0.0186mmol)和乙酸钯(II)(10.42mg，0.0464mmol)。将反应混合物在60℃下搅拌3小时。添加更多三乙胺(0.26ml)和甲酸(0.07ml)，并且在60℃继续搅拌一小时。用二氯甲烷稀释后，将有机层用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并蒸发。将残余物经硅胶柱通过层析(在环己烷中的0至80％乙酸乙酯梯度)纯化以给出呈固体的3-乙基磺酰基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟-甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(化合物P34)(200mg)，mp 160℃-162℃。LCMS(方法4)：397(M+H)+；保留时间：0.90min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.35(t,J＝7.3Hz,3H),3.80(q,J＝7.3Hz,2H),4.02(s,3H),7.03(s,1H),7.52(dd,J＝8.1,4.8Hz,1H),7.83(d,J＝8.1Hz,1H),8.02(dd,J＝8.1,1.8Hz,1H),8.53(dd,J＝8.1,1.6Hz,1H),8.89(dd,J＝4.8,1.6Hz,1H),8.91(d,J＝1.8Hz,1H)。
实例P7：3-乙基磺酰基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]-6- (1,2,4-三唑-1-基)吡啶(化合物P35)的制备
将在吡啶(3ml)中的6-氯-3-乙基磺酰基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]吡啶(400mg，0.93mmol)和1H-1,2,4-三唑(96.2mg，1.39mmol)溶液在氩气下在微波中在150℃加热60分钟。冷却后，将反应混合物倒入冰水中，将产物用乙酸乙酯萃取，将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩至干燥。将残余物经硅胶柱通过层析(在环己烷中的0至80％乙酸乙酯梯度)纯化以给出呈固体的3-乙基磺酰基-2-[1-甲基-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡唑-3-基]-6-(1,2,4-三唑-1-基)吡啶(化合物P35)(145mg)，mp175℃-177℃。LCMS(方法4)：464(M+H)+；保留时间：0.94min。1H-NMR(CDCl3,ppm)1.40(t,J＝7.3Hz,3H),3.92(q,J＝7.3Hz,2H),4.05(s,3H),7.06(s,1H),7.87(d,J＝8.1Hz,1H),8.05(d,J＝8.4Hz,1H),8.05(dd,J＝8.1,1.8Hz,1H),8.16(s,1H),8.70(d,J＝8.4Hz,1H),8.93(d,J＝1.8Hz,1H),9.27(s,1H)。
表P：具有式(I)的化合物的实例
表W：具有式(XXXb)的中间体化合物的实例
通过添加其他具有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分，根据本发明的组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于普遍情况。具有式I的化合物与其他具有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有另外的意料之外的优点，这些优点还可以在更宽的意义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性、昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制、或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混合过程中，在它们的储藏或它们的使用过程中)更好的行为。
在这里，活性成分的合适的添加物是例如下面类别的活性成分的代表物：有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱以及苏云金杆菌制剂。
以下具有式I的化合物与活性成分的混合物是优选的(缩写“TX”意为“选自下组的一种化合物，该组由描述于本发明的表1至27和表P中的化合物组成”)：
一种佐剂，该佐剂选自由以下组成的物质组：石油(628)+TX，
一种杀螨剂，该杀螨剂选自由以下组成的物质组：1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、赛硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、氨基硫代盐(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(azacyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、苯茵灵(62)+TX、苯诺沙磷(benoxafos)[CCN]+TX、苯螨特(benzoximate)(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯+TX、溴烯杀(bromocyclene)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、溴螨酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁酮威(butylpyridaben)+TX、石硫合剂(calciumpolysulfide)(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(campheechlor)(941)+TX、氯灭杀威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA 50’439(研究代码)(125)+TX、灭螨猛(chinomethionat)(126)+TX、杀螨醚(chlorbenside)(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、敌螨(968)+TX、杀螨酯(chlorfenson)(970)+TX、敌螨特(chlorfensulfide)(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+TX、灭虫脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯杀螨醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯11(696)+TX、瓜叶菊素(cinerins)(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺[CCN]+TX、库马磷(174)+TX、克罗米通[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登记号：400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(demephion)(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基内吸磷-O(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、内吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulfon)(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(dinacti)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(dinobuton)(269)+TX、敌螨普(dinocap)(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敌恶磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、双硫仑[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉克汀[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(etoxazole)(320)+TX、乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(fenbutatin oxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)+TX、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+TX、芬螨酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、联氟螨(fluenetil)(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿啶(glyodin)(1205)+TX、苄螨醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(473)+TX、异丙基O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、灭蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬[CCN]+TX、虫螨畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(metolcarb)(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米尔螨素(557)+TX、杀螨茵素肟(milbemycin oxime)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-152(化合物代码)+TX、氟蚊灵(nifluridide)(1309)+TX、尼柯霉素[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(氧乐果)(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(oxydeprofos)(1324)+TX、砜拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp’-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(phosfolan)(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+TX、杀螨霉素(polynactins)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、发硫磷(prothoate)(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(pyrethrins)(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、RA-17(研究代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫线磷(sebufos)+TX、塞拉菌素(selamectin)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(sophamide)(1402)+TX、季酮螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研究代码)(1404)+TX、舒非仑[CCN]+TX、氟虫胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫黄(754)+TX、S21-121(研究代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(terbam)+TX、司替罗磷(777)+TX、三氯杀螨砜(tetradifon)(786)+TX、杀螨霉素(tetranactin)(653)+TX、杀螨硫醚(tetrasul)(1425)+TX、久效威(thiafenox)+TX、抗虫威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏力菌素(thuringiensin)[CCN]+TX、威茵磷(triamiphos)(1441)+TX、苯噻螨(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)+TX、敌百虫(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲杀螨霉素(trinactin)(653)+TX、灭蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX，
一种杀藻剂，该杀藻剂选自由以下组成的物质组：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名称)(347)+TX，
一种驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下组成的物质组：阿巴美丁(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁[CCN]+TX、伊维菌素[CCN]+TX、米尔倍霉素[CCN]+TX、莫昔克丁[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和硫菌灵(thiophanate)(1435)+TX，
一种杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下组成的物质组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，
一种杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下组成的物质组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX、和硫柳汞[CCN]+TX，
一种生物试剂，该生物试剂选自由以下物质构成的组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana GV)(12)+TX、放射形土壤杆菌(13)+TX、钝绥螨属(Amblyseius spp.)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(28)+TX、Anagrus atomus(29)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidiuscolemani)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Autographa californica NPV)(38)+TX、坚硬芽孢杆菌(Bacillus firmus)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillusthuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillusthuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵茵(Beauveria bassiana)(53)+TX、布氏白僵茵(Beauveria brongniartii)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusasibirica)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsiaformosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(431)+TX、嗜茵异小杆线虫(Heterorhabditisbacteriophora)和H.megidis(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(488)+TX、盲蝽(Macrolophuscaliginosus)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)(494)+TX、Metaphycus helvolus(522)+TX、黄绿绿僵茵(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(575)+TX、小花蝽属(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(613)+TX、智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua multicapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernemabibionis)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(742)+TX、Steinernema glaseri(742)+TX、Steinernema riobrave(742)+TX、Steinernema riobravis(742)+TX、Steinernema scapterisci(742)+TX、斯氏线虫属(Steinernema spp.)(742)+TX、赤眼蜂属(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromusoccidentalis)(844)和蜡蚧轮枝茵(Verticillium lecanii)(848)+TX，
一种土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下组成的物质组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和甲基溴(537)+TX，
一种化学不育剂，该化学不育剂选自由以下组成的物质组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)[CCN]+TX、白消安[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)[CCN]+TX、硫涕巴[CCN]+TX、曲他胺[CCN]和尿烷亚胺[CCN]+TX，
一种昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下组成的物质组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(multistriatin)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、dominicalure[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(421)+TX、诱杀烯混剂II(421)+TX、诱杀烯混剂III(421)+TX、诱杀烯混剂IV(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(481)+TX、lineatin[CCN]+TX、litlure[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)[CCN]+TX、oryctalure(317)+TX、非乐康(ostramone)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(839)+TX、特诱酮B1(839)+TX、特诱酮B2(839)+TX、特诱酮C(839)和trunc-call[CCN]+TX，
一种昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自由以下组成的物质组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羟哌酯[CCN]+TX，
一种杀虫剂，该杀虫剂选自由以下组成的物质组：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-双(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、具有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙酸乙酯(IUPAC名)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名)(1066)+TX、2-(1,3-1,3-二硫戊烷-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、2-(2-叔氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲基苯氧基)乙醇(IUPAC名)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名)(984)+TX、2-咪唑烷酮(IUPAC名)(1225)+TX、2-isovalerylindan-1,3-二酮(IUPAC名)(1246)+TX、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1284)+TX、2-硫氰酸醇乙基月桂酸酯(IUPAC名)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1285)+TX、5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷杀虫剂[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮激素[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛果(870)+TX、果满磷(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷杀螨剂(875)+TX、草酸氢胺吸磷(amiton hydrogen oxalate)(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、乙基谷硫磷(44)+TX、甲基谷硫磷(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌δ内毒素(52)+TX、六氟硅酸钡[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、拜耳22/190(研究代码)(893)+TX、拜耳22408(研究代码)(894)+TX、恶虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物丙烯菊酯(78)+TX、生物丙烯菊酯S-环戊烯基异构体(79)+TX、戊环苄呋菊酯[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、苄呋菊脂(80)+TX、双(2-氯乙基)醚(IUPAC名)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴-DDT[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合杀威(924)+TX、稻虱净(99)+TX、畜虫威(926)+TX、特嘧硫磷(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯磷(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、盐酸杀螟丹(123)+TX、瑟瓦定(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、十氯酮(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、盐酸杀虫脒(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、氟啶脲(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化苦(141)+TX、氯腈肟磷(989)+TX、氯吡唑磷(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、顺式-苄呋菊脂+TX、顺式苄呋菊酯(80)+TX、三氟氯氰菊酯+TX、地虫威(999)+TX、氯氰碘柳胺[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米通[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、育畜磷(1011)+TX、冰晶石(177)+TX、CS 708(研究代码)(1012)+TX、苯腈磷(1019)+TX、杀螟腈(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环虫菊酯[CCN]+TX、乙氰菊脂(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、灭蝇胺(209)+TX、畜蜱磷[CCN]+TX、d-柠檬烯[CCN]+TX、d-胺菊酯(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、一甲呋喃丹(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、横吸怜(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪农(227)+TX、异氯硫磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克磷+TX、敌来死[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、5-甲基吡唑-3-基磷酸二乙基酯(IUPAC名)(1076)+TX、除虫脲(250)+TX、双羟丙茶碱[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菌酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、地乐酚(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌杀磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、噻喃磷(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉菌素[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、脱皮甾酮[CCN]+TX、EI1642(研究代码)(1118)+TX、甲氨基阿维菌素(291)+TX、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、安特灵(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、依他伏杀[CCN]+TX、杀虫丹(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫清(310)+TX、益果-甲基(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名)[CCN]+TX、乙基-DDD(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化学名称)(1136)、环氧乙烷[CCN]、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、克线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇硫磷(1148)+TX、乙苯威(1149)+TX、五氟苯菊酯(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、仲丁威(336)+TX、非诺克林(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟尼胺(358)+TX、氟虫双酰胺(CAS登记号：272451-65-7)+TX、伏康脲(1168)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟芬隆(370)+TX、三氟醚(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、杀螨脒(405)+TX、盐酸杀螨脒(405)+TX、安果(1192)+TX、胺甲威(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、γ-三氟氯氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍盐(422)+TX、乙酸双胍盐(422)+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、七氯(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氰化氢(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、奋淋威(1223)+TX、吡虫啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、苯线磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异柳磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、叶蝉散(472)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙基酯(IUPAC名)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、异恶唑磷(480)+TX、伊佛霉素[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I[CCN]+TX、保幼激素II[CCN]+TX、保幼激素III[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-三氟氯氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、溴苯磷(1250)+TX、林丹(430)+TX、啶虫磷(1251)+TX、氯芬奴隆(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、甲基氨基甲酸间异丙苯基酯(IUPAC名)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、灭蚜松(1260)+TX、地安磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、甲亚砜磷(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩-钾(519)+TX、威百亩-钠(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、氟化甲磺酰基(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、杀虫乙烯磷(1273)+TX、灭多虫(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、奎纳克林-丁基(1276)+TX、甲醚菊酯(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧虫酰肼(535)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿[CCN]+TX、氯化甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔贝肟[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔克丁[CCN]+TX、萘肽磷[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+TX、NC-170(研究代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝乙脲噻唑(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1：1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、降烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名)(1057)+TX、硫代磷酸O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基酯(IUPAC名)(1074)+TX、硫代磷酸O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基酯(IUPAC名)(1075)+TX、二硫代焦磷酸O,O,O',O'-四丙基酯(IUPAC名)(1424)+TX、油酸(IUPAC名)(593)+TX、氧乐果(594)+TX、草氨酰(602)+TX、亚砜磷(oxydemeton-methyl)(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、对硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名)(623)+TX、苄氯菊酯(626)+TX、石油(628)+TX、PH60-38(研究代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、膦(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫磷-甲基(1340)+TX、甲胺啼磷(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、嘧啶磷-乙基(1345)+TX、嘧啶磷-甲基(652)+TX、聚氯二环戊二烯异构体(IUPAC名)(1346)+TX、聚氯萜烯(传统名称)(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、炔丙菊酯(655)+TX、早熟素I[CCN]+TX、早熟素II[CCN]+TX、早熟素III[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、巴胺磷(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发硫磷(1362)+TX、丙苯烃菊酯[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、定菌磷(693)+TX、反灭虫菊(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木[CCN]+TX、喹恶磷(711)+TX、喹恶磷-甲基(1376)+TX、畜宁磷(1380)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、碘醚柳胺[CCN]+TX、苄呋菊脂(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU 15525(研究代码)(723)+TX、RU 25475(研究代码)(1386)+TX、鱼尼丁(1387)+TX、利阿诺定(传统名称)(1387)+TX、沙巴藜芦(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、克线丹+TX、司拉克丁[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、SI-0205(化合物代码)+TX、SI-0404(化合物代码)+TX、SI-0405(化合物代码)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN 72129(研究代码)(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯酚钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏硫磷(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯(CCN)+TX、磺苯醚隆(746)+TX、磺苯醚隆-钠(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、氟化硫酰基(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油(758)+TX、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、氟苯脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、双硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(1418)+TX、叔丁威+TX、特丁磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏(777)+TX、胺菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、噻芬诺+TX、噻虫嗪(792)+TX、苯噻硫磷(1428)+TX、抗虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、草酸氢杀虫环(798)+TX、硫敌克(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、杀虫双(803)+TX、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+TX、苏云金素[CCN]+TX、唑虫酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、反氯菊酯(1440)+TX、威菌磷(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威+TX、三氯磷酸酯(824)+TX、异皮蝇磷-3[CCN]+TX、毒壤膦(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、杀虫隆(835)+TX、混杀威(840)+TX、烯虫硫酯(1459)+TX、蚜灭多(847)+TX、氟吡唑虫[CCN]+TX、藜芦定(725)+TX、藜芦碱(725)+TX、XMC(853)+TX，灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物代码)+TX、C-氯氰菊酯(205)+TX、zetamethrin+TX、磷化辞(640)+TX、zolaprofos(1469)和ZXI 8901(研究代码)(858)+TX、氰虫酰胺[736994-63-19]+TX、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+TX、腈吡螨酯[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、新喹唑啉[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、砜虫啶[946578-00-3]+TX、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TX、triflumezopyrim(在WO 2012/092115所公开的)+TX、fluxametamide(WO2007/026965)+TX、ε-甲氧苄氟菊酯[240494-71-7]+TX、ε-momfluorothrin[1065124-65-3]+TX、fluazaindolizine[1254304-22-7]+TX、氯碱丙炔菊酯(chloroprallethrin)[399572-87-3]+TX、fluxametamide[928783-29-3]+TX、cyhalodiamide[1262605-53-7]+TX、tioxazafen[330459-31-9]+TX、broflanilide[1207727-04-5]+TX、丁烯氟虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、环溴虫酰胺(cyclaniliprole)[1031756-98-5]+TX、氟氰虫酰胺(tetraniliprole)[1229654-66-3]+TX、戊吡虫胍(guadipyr)(描述于WO 2010/060231中)+TX、环氧虫啶(cycloxaprid)(描述于WO 2005/077934中)+TX，
一种杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下组成的物质组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
一种杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下组成的物质组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵灵(62)+TX、丁基哒螨酮(butylpyridaben)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞分裂素(cytokinins)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)+TX、乐果(262)+TX、依马克丁[CCN]+TX、苯甲酸依马克丁(291)+TX、依立诺克丁(291)+TX、[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛[CCN]+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、激动素(kinetin)[CCN]+TX、糠氨基嘌呤(mecarphon)(210)+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)[CCN]+TX、莫昔克丁(剔名)[CCN]+TX、疣孢漆斑茵(Myrothecium verrucaria)组分(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷(sebufos)+TX、塞拉菌素(selamectin)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、thiaf enox+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，
一种硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下组成的物质组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
一种植物激活剂，该植物激活剂选自由以下组成的物质组：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(720)+TX，
一种杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下组成的物质组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、维生素D3(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠钠(273)+TX、维生素D2(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、鼠朴定(1183)+TX、盐酸鼠朴定(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
一种增效剂，该增效剂选自由以下组成的物质组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK 264(研究代码)(296)+TX、增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX，
一种动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下组成的物质组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍盐(guazatine)(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
一种杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下组成的物质组：衣马宁[CCN]和利巴韦林[CCN]+TX，
一种创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下组成的物质组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫茵灵(802)+TX，
以及一种生物活性化合物，这些化合物选自由以下组成的物质组：阿扎康唑[60207-31-0]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离键)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TX、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、塞德因(sedaxane)[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于WO 2007/048556中)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3’,4’,5’-三氟-联苯基-2-基)-酰胺(披露于WO 2006/087343中)+TX、[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+TX以及1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX；lancotrione[1486617-21-3]+TX；氯氟吡啶酯[943832-81-3]+TX；ipfentrifluconazole[1417782-08-1]+TX；mefentrifluconazole[1417782-03-6]+TX；quinofumelin[861647-84-9]+TX；右旋反式氯丙炔菊酯[399572-87-3]+TX；氯氟氰虫酰胺[1262605-53-7]+TX；三氟咪啶酰胺[1254304-22-7]+TX；fluxametamide[928783-29-3]+TX；ε-甲氧苄氟菊酯[240494-71-7]+TX；ε-momfluorothrin[1065124-65-3]+TX；氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)[1228284-64-7]+TX；κ-联苯菊酯[439680-76-9]+TX；broflanilide[1207727-04-5]+TX；dicloromezotiaz[1263629-39-5]+TX；dipymetitrone[16114-35-5]+TX；pyraziflumid[942515-63-1]和κ-七氟菊酯[391634-71-2]+TX；以及
微生物剂，包括：鲁氏不动杆菌+TX、交替支顶孢菌(Acremonium alternatum)+TX+TX、头孢支顶孢菌(Acremonium cephalosporium)+TX+TX、柿树支顶孢菌(Acremoniumdiospyri)+Tx、棍棒状支顶孢菌(Acremonium obclavatum)+TX、苹果小卷叶蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana granulovirus)(AdoxGV)+TX、放射形土壤杆菌菌株K84+TX、交链格孢菌+Tx、决明子链格孢菌(Alternaria cassia)+TX、毁坏链格孢菌(Alternaria destruens)+TX、使君子白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)+TX、黄曲霉AF36+TX、黄曲霉NRRL 21882+Tx、曲霉属物种+TX、出芽短梗霉菌+TX、固氮螺菌属+TX、(+TX、TAZO)+TX、固氮菌属+TX、褐球固氮菌(Azotobacter chroocuccum)+TX、囊肿固氮菌(Azotobacter cysts)(Bionatural Blooming)+TX、解淀粉芽孢杆菌+TX、蜡样芽孢杆菌+TX、角质孢子芽孢杆菌菌株(Bacillus chitinosporus strain)CM-1+TX、角质孢子芽孢杆菌菌株(Bacillus chitinosporus strain AQ746+TX、地衣芽孢杆菌菌株HB-2(BiostartTM )+TX、地衣芽孢杆菌菌株3086(+TX、Green)+TX、环状芽孢杆菌+TX、坚强芽孢杆菌(+TX、+TX、)+TX、坚强芽孢杆菌菌株I-1582+TX、软化芽孢杆菌(Bacillus macerans)+TX、死海芽孢杆菌(Bacillus marismortui)+TX、巨大芽孢杆菌+TX、蕈状芽孢杆菌菌株AQ726+TX、乳头状芽孢杆菌(Bacillus papillae)(Milky Spore)+Tx、短小芽孢杆菌物种+TX、短小芽孢杆菌菌株GB34(Yield)+TX、短小芽孢杆菌菌株AQ717+TX、短小芽孢杆菌菌株QST2808(+TX、Ballad)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)+Tx、芽孢杆菌属物种+Tx、芽孢杆菌属物种菌株AQ175+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ177+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ178+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST 713(+TX、+TX、)+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST 714+TX、枯草芽孢杆菌菌株AQ153+TX、枯草芽孢杆菌属菌株AQ743+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3002+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3004+TX、枯草芽孢杆菌变种解淀粉芽孢杆菌菌株FZB24(+TX、)+TX、苏云金芽孢杆菌Cry 2Ae+TX、苏云金芽孢杆菌Cry1Ab+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(Bacillus thuringiensis aizawai)GC 91+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(+TX、+TX、)+TX、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(+TX、+TX、+TX、+TX、Scutella+TX、Turilav+TX、+TX、Dipel+TX、+TX、)+TX、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种BMP 123+TX、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种HD-1(Bioprotec-CAF/)+TX、苏云金芽孢杆菌菌株BD#32+TX、苏云金芽孢杆菌菌株AQ52+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(+TX、)+Tx、细菌物种(+TX、+TX、)+TX、Clavipacter michiganensis噬菌体+TX、+TX、球孢白僵菌(+TX、Brocaril)+TX、球孢白僵菌GHA(Mycotrol+TX、Mycotrol+TX、)+TX、布氏白僵菌(+TX、Schweizer+TX、)+Tx、白僵菌属物种+TX、灰葡萄孢菌+TX、慢生型大豆根瘤菌+TX、短短芽孢杆菌+TX、苏云金芽孢杆菌拟布甲亚种(Bacillusthuringiensis tenebrionis)+TX、BtBooster+TX、洋葱伯克霍尔德菌(+TX、+TX、Blue)+TX、Burkholderia gladii+TX、唐菖蒲伯克霍尔德菌+Tx、伯克霍尔德菌属物种+TX、加拿大蓟真菌(Canadian thistle fungus)(CBHCanadian)+TX、乳酪假丝酵母+TX、无名假丝酵母+TX、Candida fructus+TX、光滑假丝酵母+TX、高里假丝酵母+TX、口津假丝酵母+TX、橄榄假丝酵母菌株O+TX、近平滑假丝酵母+TX、菌膜假丝酵母+TX、铁红假丝酵母+TX、瑞氏假丝酵母(Candida reukaufii)+TX、水解假丝酵母(Candida saitoana)(Bio-+TX、)+TX、清酒假丝酵母+TX、假丝酵母属物种+TX、Candida tenuis+TX、Cedecea dravisae+TX、产黄纤维单胞菌+TX、螺卷毛壳+TX、球毛壳菌+TX、Chromobacterium subtsugae菌株PRAA4-1T+TX、枝孢样枝孢霉+TX、孢枝孢菌+TX、Cladosporiumchlorocephalum+TX、分支孢子菌属物种+TX、极细分支孢子菌(Cladosporiumtenuissimum)+TX、粉红粘帚霉+TX、炭疽菌+TX、盾壳霉(Cotans)+TX、盾壳霉属物种+TX、浅白隐球酵母+TX、土生隐球菌+TX、Cryptococcusinfirmo-miniatus+TX、罗伦隐球酵母+TX、Cryptophlebia leucotreta granulovirus+TX、Cupriavidus campinensis+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(+TX、Madex+TX、Madex Max/)+TX、Cylindrobasidium laeve+TX、枝双孢霉属(Cylindrocladium)+TX、德巴利氏酵母属(Debaryomyces hansenii)+TX、内脐蠕孢属(Drechslera hawaiinensis)+TX、阴沟肠杆菌+TX、肠杆菌+TX、Entomophtora virulenta+TX、黑附球菌+TX、紫色附球菌(Epicoccum purpurascens)+TX、附球菌属物种+TX、Filobasidium floriforme+TX、锐顶镰刀菌+TX、厚孢镰刀菌+TX、尖孢镰刀菌(/Biofox)+TX、层生镰刀菌+TX、镰刀菌属物种+TX、白地霉(Galactomyces geotrichum)+TX、链孢粘帚霉(Gliocladiumcatenulatum)(+TX、)+TX、粉红粘帚霉+Tx、粘帚霉属物种+TX、绿粘帚霉+TX、颗粒体病毒+TX、盐芽孢杆菌+TX、岸喜盐芽孢杆菌+TX、特氏盐芽孢杆菌+TX、盐单胞菌属物种+TX、Halomonassubglaciescola+TX、Halovibrio variabilis+TX、葡萄汁有孢汉逊酵母+Tx、棉铃虫核型多角体病毒+TX、玉米穗虫脓病病毒+TX、异黄酮-刺芒柄花素+TX、柠檬克勒克酵母+TX、克勒克酵母属物种+TX、大链壶菌+TX、长孢疥霉(Lecanicillium longisporum)+TX、Lecanicillium muscarium+TX、舞毒蛾核型多角体病毒+TX、嗜盐海球菌+TX、Meirageulakonigii+TX、绿僵菌+TX、绿僵菌(Destruxin)+TX、梅奇酵母属(Metschnikowia fruticola)+TX、美极梅奇酵母(Metschnikowiapulcherrima)+TX、Microdochium dimerum+TX、天蓝色小单孢菌(Micromonospora coerulea)+TX、Microsphaeropsis ochracea+TX、白色麝香霉(Muscodoralbus 620+TX、粉红色麝香霉菌株(Muscodor roseus strain)A3-5+TX、菌根属物种(+TX、Root)+TX、疣孢漆斑菌菌株AARC-0255+TX、BROS+TX、Ophiostoma piliferum菌株D97+TX、粉质拟青霉菌(Paecilomyces farinosus)+TX、玫烟色拟青霉菌(+TX、)+TX、Paecilomyces linacinus(Biostat)+Tx、淡紫色拟青霉菌菌株251(MeloCon)+TX、多粘芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)+TX、成团泛菌(BlightBanC9-)+Tx、泛菌属物种+TX、巴斯德氏芽菌属物种+TX、Pasteuria nishizawae+TX、黄灰青霉菌+TX、Penicillium billai(+TX、)+TX、短密青霉+TX、常现青霉(Penicillium frequentans)+TX、灰黄青霉菌+Tx、产紫青霉菌+TX、青霉菌属物种+TX、纯绿青霉+TX、Phlebiopsis gigantean+TX、磷酸盐溶解的细菌+TX、隐地疫霉+TX、棕榈疫霉(Phytophthora palmivora)+TX、异常毕赤酵母+TX、Pichia guilermondii+TX、膜醭毕赤酵母+TX、指甲毕赤酵母+TX、木糖发酵酵母+TX、铜绿假单胞菌+TX、金色假单胞菌(Spot-Less)+TX、洋葱假单胞菌+TX、绿针假单胞菌+TX、起皱假单胞菌(Pseudomonas corrugate)+TX、荧光假单胞菌菌株A506(BlightBan)+TX、恶臭假单胞菌+TX、Pseudomonas reactans+TX、假单胞菌属物种+TX、丁香假单胞菌+TX、Pseudomonas viridiflava+TX、荧光假单胞菌+TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22UL(Sporodex)+TX、纵沟柄锈菌+TX、Puccinia thlaspeos(Wood)+TX、侧雄腐霉(Pythium paroecandrum)+TX、寡雄腐霉(+TX、)+TX、缠器腐霉(Pythium periplocum)+TX、水生拉恩菌+TX、拉恩菌属物种+TX、根瘤菌属(+TX、)+TX、丝核菌属+TX、球状红球菌菌株AQ719+TX、海洋红冬孢酵母(Rhodosporidium diobovatum)+TX、圆红冬孢酵母+TX、红酵母属物种+TX、黏红酵母+TX、禾本红酵母+TX、胶红酵母+TX、深红类酵母菌+TX、酿酒酵母+TX、玫瑰色盐水球菌(Salinococcus roseus)+TX、小核盘菌+TX、小核盘菌+TX、小柱孢属物种+TX、Scytalidium uredinicola+TX、甜菜夜蛾核型多角体病毒(+TX、)+TX、粘质沙雷菌+TX、普城沙雷菌+TX、沙雷菌属物种+TX、粪生粪壳菌+TX、海灰翅夜蛾核型多角体病毒+TX、红掷孢酵母(Sporobolomycesroseus)+TX、嗜麦寡养食单胞菌+TX、不吸水链霉菌+TX、Streptomyces albaduncus+TX、脱叶链霉菌+TX、鲜黄链霉菌+TX、灰平链霉菌+TX、灰绿链霉菌+TX、利迪链霉菌+TX、利迪链霉菌WYEC-108+TX、紫色链霉菌+TX、Tilletiopsis minor+TX、铁艾酵母属物种+TX、棘孢木霉(T34)+TX、Trichoderma gamsii+TX、深绿木霉+TX、钩状木霉TH 382+TX、Trichoderma harzianum rifai+TX、哈茨木霉T-22(+TX、PlantShield+TX、+TX、)+TX、哈茨木霉T-39+TX、Trichoderma inhamatum+TX、康宁木霉+TX、木霉属物种LC 52+TX、木素木霉+TX、长柄木霉+TX、Trichoderma polysporum(Binab)+TX、紫杉木霉+TX、绿木霉+TX、绿木霉(以前的绿粘帚霉GL-21)+TX、绿色木霉+TX、绿色木霉菌株ICC 080+TX、茁芽丝孢酵母+TX、毛孢子菌属物种+TX、单端孢属物种(Trichotheciumspp.)+TX、粉红单端孢菌+TX、Typhula phacorrhiza菌株94670+TX、Typhula phacorrhiza菌株94671+TX、黑细极格孢+TX、奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii)+TX、玉蜀黍黑粉菌+TX、各种细菌和辅助微量营养素(Natural)+TX、各种真菌(Millennium)+TX、厚孢轮枝菌+TX、蜡蚧轮枝菌(+TX、)+TX、Vip3Aa20+TX、Virgibaclillus marismortui+TX、Xanthomonascampestris pv.Poae+TX、伯氏致病杆菌+TX、嗜线虫致病杆菌；以及
植物提取物，包括：松油+TX、印楝素(Plasma Neem+TX、+TX、+TX、+TX、植物IGR(+TX、)+TX、菜籽油(Lilly Miller)+TX、土荆芥附近荆芥(Chenopodium ambrosioidesnear ambrosioides)+TX、菊花浓汁(Chrysanthemum extract)+TX、提取印楝油(extract of neem oil)+TX、唇形科的精油+TX、丁香迷迭香薄荷的提取物和百里香精油(Garden insect)+TX、甜菜碱+TX、大蒜+TX、柠檬草精油+TX、印度楝树精油+TX、猫薄荷(薄荷精油)+TX、荆芥卡塔琳娜州(Nepeta catarina)+TX、尼古丁+TX、牛至精油+TX、胡麻科精油+TX、除虫菊+TX、皂皮树+TX、大虎杖(Reynoutriasachalinensis)(+TX、)+TX、鱼藤酮(Eco)+TX、芸香料植物提取物+TX、豆油(Ortho)+TX、茶树精油(Timorex)+TX、百里香精油+TX、MMF+TX、+TX、迷迭香芝麻薄荷百里香和肉桂提取物的混合物(EF)+TX、丁香迷迭香和薄荷提取物的混合物(EF)+TX、丁香薄荷大蒜油和薄菏的混合物(Soil)+TX、高岭土+TX、储存葡萄糖的褐藻以及
信息素，包括：黑头火虫信息素(3M Sprayable Blackheaded Fireworm)+TX、鳕鱼蛾信息素(Codling Moth Pheromone)(派拉蒙分配器(Paramountdispenser)-(CM)/Isomate)+TX、葡萄莓果蛾信息素(Grape Berry MothPheromone)(3M MEC-GBM Sprayable)+TX、稻纵卷叶螟性信息素(Leafrollerpheromone)(3M MEC-LR Sprayable)+TX、家蝇信息素(Muscamone)(Snip7Fly+TX、Starbar Premium Fly)+TX、东方水果蛾信息素(Oriental FruitMoth Pheromone)(3M oriental fruit moth sprayable)+TX、桃树钻信息素(Peachtree Borer Pheromone)+TX、番茄蛾类信息素(Tomato PinwormPheromone)(3M Sprayable)+TX、衣透斯特粉末(Entostat powder)(从棕榈树提取)(Exosex)+TX、(E+TX、Z+TX、Z)-3+TX、8+TX、11醋酸十四酯+TX、(Z+TX,Z+TX,E)-7+TX、11+TX、13-十六碳三烯醛+TX、(E+TX,Z)-7+TX、9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+TX、2-甲基-1-丁醇+TX、乙酸钙+TX、+TX、+TX、+TX、紫杉醇；以及宏生物剂(Macrobial)，包括：短距蚜小蜂+TX、阿尔蚜茧蜂(Aphidius ervi)+TX、Acerophagus papaya+TX、二星瓢虫+TX、二星瓢虫+TX、二星瓢虫+TX、串茧跳小蜂(Ageniaspiscitricola)+TX、巢蛾多胚跳小蜂+TX、安氏钝绥螨(Amblyseius andersoni)(+TX、)+TX、加州钝绥螨(Amblyseius californicus)(+TX、)+TX、胡瓜钝绥螨(+TX、Bugline)+TX、伪钝绥螨+TX、斯氏钝绥螨(Bugline+TX、)+TX、奥氏钝绥螨+TX、粉虱细蜂(Amitus hesperidum)+TX、原缨翅缨小蜂(Anagrus atomus)+TX、暗腹长索跳小蜂(Anagyrus fusciventris)+TX、卡玛长索跳小蜂(Anagyrus kamali)+TX、Anagyrus loecki+TX、粉蚧长索跳小蜂(Anagyrus pseudococci)+TX、红蜡蚧扁角跳小蜂(Anicetus benefices)+TX、金小蜂(Anisopteromalus calandrae)+TX、林地花蝽(Anthocoris nemoralis)+TX、短距蚜小蜂(+TX、)+TX、短翅蚜小蜂(Aphelinus asychis)+TX、科列马·阿布拉小蜂(Aphidiuscolemani)+TX、阿尔蚜茧蜂+TX、烟蚜茧蜂+TX、桃赤蚜蚜茧蜂+TX、食蚜瘿蚊+TX、食蚜瘿蚊+TX、岭南蚜小蜂+TX、印巴黄金蚜小蜂+TX、蠊卵长尾啮小蜂(Aprostocetus hagenowii)+TX、隐翅虫(Atheta coriaria)+TX、熊蜂属+TX、欧洲熊蜂(Natupol)+TX、欧洲熊蜂(+TX、)+TX、Cephalonomiastephanoderis+TX、黑背红瓢虫(Chilocorus nigritus)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea)+TX、普通草蛉+TX、红通草蛉(Chrysoperla rufilabris)+TX、Cirrospilus ingenuus+TX、Cirrospilus quadristriatus+TX、白星橘啮小蜂(Citrostichus phyllocnistoides)+TX、Closterocerus chamaeleon+TX、Closterocerus属+TX、Coccidoxenoides perminutus+TX、Coccophagus cowperi+TX、赖食蚧蚜小蜂(Coccophagus lycimnia)+TX、螟黄足盘绒茧蜂+TX、菜蛾盘绒茧蜂+TX、孟氏隐唇瓢虫(+TX、)+TX、日本方头甲+TX、西伯利亚离颚茧蜂+TX、西伯利亚离颚茧蜂+TX、豌豆潜蝇姬小蜂+TX、小黑瓢虫(Delphastus catalinae)+TX、Delphastuspusillus+TX、Diachasmimorpha krausii+TX、长尾潜蝇茧蜂+TX、Diaparsis jucunda+TX、阿里食虱跳小蜂(Diaphorencyrtus aligarhensis)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(+TX、)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(+TX、)+TX、歧脉跳小蜂属+TX、盾蚧长缨蚜小蜂+TX、丽蚜小蜂(Encarsia+TX、+TX、)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)+TX、哥德恩蚜小蜂(Encarsia guadeloupae)+TX、海地恩蚜小蜂(Encarsia haitiensis)+TX、细扁食蚜蝇+TX、Eretmoceris siphonini+TX、浆角蚜小蜂(Eretmoceruscalifornicus)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(+TX、Eretline)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)+TX、海氏桨角蚜小蜂+TX、蒙氏桨角蚜小蜂(+TX、Eretline)+TX、Eretmocerus siphonini+TX、四斑光缘瓢虫(Exochomus quadripustulatus)+TX、食螨瘿蚊(Feltiella acarisuga)+TX、食螨瘿蚊+TX、阿里山潜蝇茧蜂+TX、Fopius ceratitivorus+TX、芒柄花黄素(Wirless)+TX、细腰凶蓟马+TX、西方静走螨(Galendromusoccidentalis)+TX、莱氏棱角肿腿蜂(Goniozus legneri)+TX、麦蛾柔茧蜂+TX、异色瓢虫+TX、异小杆线虫属(Lawn)+TX、嗜菌异小杆线虫(NemaShield+TX、+TX、+TX、+TX、+TX、+TX、+TX、)+TX、大异小杆线虫(Heterorhabditismegidis)(Nemasys+TX、BioNem+TX、Exhibitline+TX、)+TX、集栖瓢虫(Hippodamia convergens)+TX、尖狭下盾螨(Hypoaspis aculeifer)(+TX、)+TX、兵下盾螨(Hypoaspis miles)(Hypoline+TX、)+TX、黑色枝跗瘿蜂+TX、Lecanoideus floccissimus+TX、Lemophaguserrabundus+TX、三色丽突跳小蜂(Leptomastidea abnormis)+TX、Leptomastixdactylopii+TX、长角跳小蜂(Leptomastix epona)+TX、Lindoruslophanthae+TX、Lipolexis oregmae+TX、叉叶绿蝇+TX、茶足柄瘤蚜茧蜂+TX、暗黑长脊盲蝽(Macrolophus caliginosus)(+TX、Macroline+TX、)+TX、Mesoseiulus longipes+TX、黄色阔柄跳小蜂(Metaphycus flavus)+TX、Metaphycuslounsburyi+TX、角纹脉褐蛉+TX、黄色花翅跳小蜂(Microterys flavus)+TX、Muscidifurax raptorellus和Spalangia cameroni+TX、Neodryinustyphlocybae+TX、加州新小绥螨+TX、胡瓜钝绥螨+TX、虚伪新小绥螨(Neoseiulus fallacis)+TX、Nesideocoris tenuis(+TX、)+TX、古铜黑蝇+TX、狡小花蝽(Orius insidiosus)(+TX、Oriline)+TX、无毛小花蝽(Orius laevigatus)(+TX、Oriline)+TX、大型小花蝽(Oriusmajusculus)(Oriline)+TX、小黑花椿象+TX、Pauesia juniperorum+TX、酸酱瓢虫腹柄姬小蜂(Pediobius foveolatus)+TX、Phasmarhabditis hermaphrodita+TX、Phymastichus coffea+TX、Phytoseiulus macropilus+TX、智利小植绥螨(+TX、Phytoline)+TX、斑腹刺益蝽+TX、Pseudacteon curvatus+TX、Pseudacteon obtusus+TX、Pseudacteon tricuspis+TX、Pseudaphycus maculipennis+TX、Pseudleptomastix mexicana+TX、具毛嗜木虱跳小蜂(Psyllaephagus pilosus)+TX、同色短背茧蜂(Psyttalia concolor)(complex)+TX、胯姬小蜂属+TX、Rhyzobiuslophanthae+TX、澳洲瓢虫+TX、Rumina decollate+TX、Semielacher petiolatus+TX、麦长管蚜+TX、小卷蛾斯氏线虫(Nematac+TX、+TX、BioNem+TX、+TX、+TX、)+TX、夜蛾斯氏线虫(+TX、Nemasys+TX、BioNem+TX、+TX、+TX、+TX、Exhibitline+TX、+TX、)+TX、锯蜂线虫(Steinernema kraussei)(Nemasys+TX、BioNem+TX、Exhibitline)+TX、里奥布拉夫线虫(Steinernema riobrave)(+TX、)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)(Nematac)+TX、斯氏线虫属+TX、Steinernematid属(Guardian)+TX、深点食螨瓢虫+TX、亮腹釉小蜂+TX、Tetrastichus setifer+TX、Thripobius semiluteus+TX、中华长尾小蜂(Torymussinensis)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricholine)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricho-)+TX、广赤眼蜂+TX、微小赤眼蜂+TX、玉米螟赤眼蜂+TX、宽脉赤眼蜂(Trichogrammaplatneri)+TX、短管赤眼蜂+TX、螟黑点瘤姬蜂；以及
其他生物剂，包括：脱落酸+TX、+TX、银叶菌(Chondrostereumpurpureum)(Chontrol)+TX、盘长孢状刺盘孢+TX、辛酸铜盐+TX、δ陷阱(Delta trap)(Trapline)+TX、解淀粉欧文氏菌(Harpin)(+TX、Ni-HIBIT Gold)+TX、磷酸高铁+TX、漏斗陷阱(Trapline)+TX、+TX、Grower's+TX、高油菜素内酯+TX、磷酸铁(Lilly Miller Worry FreeFerramol Slug&Snail)+TX、MCP冰雹陷阱(Trapline)+TX、Microctonushyperodae+TX、Mycoleptodiscus terrestris+TX、+TX、+TX、+TX、信息素陷阱(Thripline)+TX、碳酸氢钾+TX、脂肪酸的钾盐+TX、硅酸钾溶液(Sil-)+TX、碘化钾+硫氰酸钾+TX、+TX、蜘蛛毒+TX、蝗虫微孢子虫(Semaspore OrganicGrasshopper)+TX、粘着陷阱(Trapline+TX、Rebell)+TX以及陷阱(Takitrapline)+TX。
在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。以上描述的混合配伍物是已知的。当活性成分包括在以下文献中时："The Pesticide Manual"[The Pesticide Manual-A World Compendium；Thirteenth Edition；Editor:C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Council][“杀有害生物剂手册”[杀有害生物剂手册-一本世界手册；第十三版；编者：C.D.S.TomLin；英国农作物保护委员会]]，它们在上文对于特定化合物在圆括号内给定的条目编号之下描述于该手册中；例如，化合物“阿巴美丁”在条目编号(1)之下进行了描述。当在上文中将“[CCN]”添加到特定化合物时，所讨论的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names”(农药通用名概要)中，它们可以在国际互联网[A.Wood；Compendium of Pesticide Common Names，Copyright1995-2004]上获得；例如，化合物“乙酰虫腈”描述于国际互联网地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html。
上述活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。若其名称不是“通用名”，则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替；在该情形下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名”或“研究代码”，或若既不使用上述名称也不使用“通用名”，则使用别名。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
选自表1至27和表P的具有式I的化合物与上述活性成分的活性成分混合物包括选自表1至27和表P的化合物和如上所述的活性成分，优选地处于从100:1至1:6000的混合比率，尤其是从50:1至1:50，更尤其是处于从20:1至1:20的比率，甚至更尤其是从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5，尤其优选的是从2:1至1:2的比率给出的，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，特别是处于1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
如上描述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，该方法包括将含如上描述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
包含选自表1至27以及表P的具有式I的化合物以及一种或多种如上所述的活性成分的混合物可以例如以一种单一的“掺水即用”的形式施用，以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成)(例如一种“桶混制剂”)施用，并且当以一种顺序的方式(即，一种成分在另一种成分施用后适度短的时期之后施用，例如几小时或几天)，组合使用这些单独活性成分来施用。施用选自表1至27和表P的具有式I的化合物和如上所述活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
根据本发明的组合物还可以包含其他固体或液体助剂，如稳定剂，例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡剂(例如硅酮油)，防腐剂，粘度调节剂，粘合剂和/或增粘剂，肥料或其他用于获得特定效果的活性成分，例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种助剂的存在下，例如通过紧密混合活性成分与一种或多种助剂和/或将活性成分与一种或多种助剂一起研磨来制备。用于制备组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物I的用途也是本发明的主题。
这些组合物的施用方法，即控制上述类型的有害生物的方法，如喷雾、雾化、撒粉、刷涂、包衣、撒播或浇灌-它们被选择以适于普遍情况的预期目的-以及这些组合物用于控制上述类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比是在0.1与1000ppm之间，优选在0.1与500ppm之间的活性成分。每公项的施用量总体上是每公项1g到2000g活性成分，尤其是10g/ha到1000g/ha，优选地是10g/ha到600g/ha。
在作物保护领域中，优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施药)，可能的是选择施用的频率和比率以符合所讨论的有害生物的侵染风险。可替代地，该活性成分可以通过根系统(内吸作用)到达植物，这是通过用一种液体组合物将这些植物的所在地浸透或者通过将固体形式的活性成分引入植物的所在地(例如引入土壤，例如以颗粒(土施)的形式)来实现的。在水稻作物的情况下，这样的颗粒剂可以被计量地添加到淹水的稻田中。
本发明的这些化合物及其组合物还适合于植物繁殖材料的保护(例如种子，像果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)，以对抗上述类型的有害生物。可以用该化合物在种植前对该繁殖材料进行处理，例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地，该化合物可以施用至种子籽粒(包衣)，这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施涂一种固体组合物层实现的。当该繁殖材料被种植在施用处时，还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和因此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于有待控制的植物以及有害生物/真菌，通常在每100kg种子1克至200克之间，优选在每100kg种子5克至150克之间，例如在每100kg种子10克至100克之间。
术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体，包括但并不限于真正的种子、种子块、吸盘、谷粒、鳞球茎、果实、块茎、谷物、根茎、插条、切割枝条以及类似物并且在一个优选的实施例中是指真正的种子。
本发明还包括用具有式I的化合物包衣或处理的种子或含有具有式I的化合物的种子。尽管成分的较多或较少的部分可以渗透到该种子材料中，这取决于施用的方法，术语“包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候，在大多数情况下，该活性成分在该种子的表面。当所述种子产物(再)种植时，它可以吸收该活性成分。在一个实施例中，本发明使得一种其上粘附有具有式(I)的化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得一种包含用具有式(I)的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物。
种子处理包括本领域中已知的所有适合的种子处理技术，例如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法实现具有式(I)的化合物的种子处理施用，例如，在这些种子播种之前或播种/种植过程中喷雾或通过撒粉。
生物学实例：
实例B1：黄瓜条叶甲(带状黄瓜甲虫)：
杀幼虫剂，饲喂/接触活性，预防性
将人工饲料分配到96孔微量滴定板中并用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行处理。将卵悬浮在处理过的饲料上，并将一龄幼虫在饲料上孵化。处理后5天评估死亡率。
化合物P4、P5、P6和P7以500ppm的施用率给出了至少70％的黄瓜条叶甲控制。
实例B2：烟芽夜蛾(烟夜蛾)：
杀卵-幼虫剂，饲喂/接触活性，治疗性
将棉叶圆片放在96孔微量滴定板中的琼脂上并用卵感染。然后施用由10’000ppmDMSO储备溶液制备的水性测试溶液。处理后3天评估死亡率。
化合物P1、P5和P9以1000ppm的施用率给出了至少75％的烟芽夜蛾控制。
实例B3：小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Diamond back moth))：
杀幼虫剂，饲喂/接触活性，预防性
将人工饲料分配到96孔微量滴定板中并用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行处理。将卵悬浮在处理过的饲料上，并将一龄幼虫在饲料上孵化。处理后9天评估死亡率。
化合物P7、P8、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P18、P19、P20、P21、P22、P23、P24和P25以500ppm的施用率给出了至少70％的小菜蛾控制。
实例B4：对抗海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)的活性
将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用五只L1期幼虫进行侵染。侵染3天之后，相对于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制评估样品。当类别(死亡率、拒食效果、以及生长抑制)中至少一个高于未处理样品时，测试样品对海灰翅夜蛾给出了控制。
以下化合物以200ppm施用率得到至少80％的控制：P3、P12、P13、P15、P17、P20、P22和P23。
实例B5：对抗海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)的活性
将测试化合物用移液管从10’000ppm DMSO储备溶液施用到24孔板中并且与琼脂进行混合。将莴苣种子置于琼脂上并且用另一块也包含琼脂的平板封闭该多孔板。7天之后，根吸收了化合物并且莴苣生长进入了盖平板。然后，将这些莴苣叶切到盖平板中。将夜蛾属卵吸移穿过潮湿凝胶印记纸上的塑料模板及其所封闭的盖平板。侵染6天之后，相比于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物以12.5ppm测试比率给出了三个类别(死亡率、拒食效果、或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P15、P20和P23。
实例B6：对抗黄瓜条叶甲(玉米根虫)的活性
将24孔微量滴定板中的置于琼脂层上的玉米芽通过喷雾用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染(6至10只/孔)。侵染4天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物以200ppm施用率给出了这两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P5、P12、P13、P14、P15、P17、P19、P20、P21、P22、P23、P24和P25。
实例B7：对抗大豆褐椿(Euschistus heros)(新热带褐臭蝽)的活性
将24孔微量滴定板中的琼脂上的大豆叶片用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，用N2期若虫对叶片进行侵染。侵染5天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物以200ppm施用率给出了这两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P14、P15、P17和P25。
实例B8：对抗桃蚜(Myzus persicae)(碧桃蚜(Green peach aphid))的活性
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用混合年龄的蚜虫群体进行侵染。侵染6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物以200ppm施用率产生至少80％死亡率：P14、P15、P19和P20。
实例B9：对抗桃蚜(Myzus persicae)(碧桃蚜(Green peach aphid))的活性
将受到混合年龄的蚜虫群体侵染的豌豆幼苗的根部直接放在从10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液中。将幼苗放置在测试溶液中6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物以24ppm测试率得到至少80％的死亡率：P20和P25。
实例B10：对抗桃蚜(Myzus persicae)(碧桃蚜(Green peach aphid))的活性
将来自10’000ppm DMSO储备溶液制备的测试化合物通过移液管施用到24孔微量滴定板中并且与蔗糖溶液进行混合。将这些平板用拉伸的Parafilm膜进行封闭。将24孔塑料模板置放在平板上并且将经过侵染的豌豆幼苗直接置放在Parafilm膜上。将经过侵染的平板用凝胶印迹纸与另外的塑料模板进行封闭，并且然后倒置。侵染5天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。以下化合物以12ppm测试率得到至少80％的死亡率：P19。
实例B11：对抗小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Diamond back moth))的 活性
将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染(10至15只/孔)。侵染5天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物以200ppm施用率给出了这两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P12、P13、P14、P15、P16、P17、P18、P20、P22和P25。
实例B12：对抗二点叶螨(二斑叶螨)的活性
将24孔微量滴定板中的琼脂上的豆叶圆片用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用混合年龄的螨种群进行侵染。侵染8天之后，针对混合种群(流动平台)的死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物以200ppm施用率得到至少80％的死亡率：P12。

Claims (15)

1.一种具有式I的化合物
其中
G1是氮或CR2；
G2是氮或CR3；
G3是氮或CR4；
G4是氮或CR5；
G5是氮或CR6，其条件是不多于2个氮作为G可连续出现；
R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、卤素、C1-C4卤代烷基、被一个或两个羟基取代的C1-C4卤代烷基、被一个或两个甲氧基取代的C1-C4卤代烷基；
被一个或两个氰基取代的C1-C4卤代烷基；或者
R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基、SF5、苯基硫代羰基、氰基、巯基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基或-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是可以被选自下组的取代基单或多取代的C3-C6环烷基，该组由以下组成：卤素、氰基和C1-C4烷基；或者两个相邻的Ri可以一起形成片段-OCH2O-或-OCF2O-,其中Ri选自R2、R3、R4、R5以及R6；
G6是选自下组的基团，该组由U-0至U-10组成
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且其中
R8是氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
R9是氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
R7是选自下组的基团，该组由以下组成：Q1和Q2
其中箭头表示与基团U的附接点；
并且其中A表示CH或N；
Q是氢、卤素或C1-C6卤代烷基；或者
Q是可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是五-元至十元单环的或稠合的双环的环系统，该环系统经由碳原子连接至包含基团A的环，所述环系统可以是芳香族的、部分饱和的或完全饱和的并且包含1至4个选自下组的杂原子，该组由以下组成：氮、氧和硫，每个环系统不可能包含多于2个氧原子和多于2个硫原子，所述五元至十元环系统可以被独立地选自下组的取代基单取代至多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是部分饱和的或完全饱和的五元至六元芳香族环系统，该环系统经由氮原子连接至包含基团A的环，所述环系统可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；并且所述环系统包含选自下组的1个、2个或3个杂原子，该组由以下组成：氮、氧和硫，其中所述环系统可以包含不多于一个氧原子和不多于一个硫原子；或者
Q是C3-C6环烷基，或被选自下组的取代基单取代或多取代的C3-C6环烷基，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基和苯基，其中所述苯基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是C2-C6烯基，或被选自下组的取代基单取代或多取代的C2-C6烯基，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基和苯基，其中所述苯基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是C2-C6炔基，或被选自下组的取代基单取代或多取代的C2-C6炔基，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基和苯基，其中所述苯基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由以下组成：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代-烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基；或者
Q是C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6卤代烷氧基、-C(O)C1-C4卤代烷基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、或C1-C6烷基磺酰基；
X是S、SO或SO2；并且
R1是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基；或者
R1是被选自下组的取代基单取代或多取代的C3-C6环烷基，该组由以下组成：卤素、氰基和C1-C4烷基；或者
R1是被选自下组的取代基单取代或多取代的C3-C6环烷基-C1-C4烷基，该组由以下组成：卤素、氰基和C1-C4烷基；或者
R1是C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；以下化合物除外：3-(o-甲硫基苯基)-1-甲基-5-(o-三氟甲基-苯基)-1H-1,2,4-三唑、1-(2-甲基硫烷基苯基)-4-苯基-三唑、4-苯基-1-[2-(三氟甲基硫烷基)苯基]三唑、2-[1-(2-甲基硫烷基苯基)三唑-4-基]吡啶、2-(2-烯丙基硫烷基苯基)-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噁二唑、4-[5-(2-烯丙基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基]-2-乙氧基-苯酚、2-(2-烯丙基硫烷基苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(2-烯丙基硫烷基苯基)-5-(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(4-溴苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(4-氯苯基)-5-(2-甲基磺酰基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(3,4-二氯苯基)-5-(2-甲基磺酰基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(4-氟苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(3,4-二氯苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(2-甲基硫烷基苯基)-5-苯基-1,3,4-噁二唑、2-(2,4-二氯苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑、2-(4-氯苯基)-5-(2-甲基硫烷基苯基)-1,3,4-噁二唑和3-(2-甲基硫烷基苯基)-5-苯基-4H-1,2,4-三唑；以及具有式I的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其中
Q选自氢、卤素、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-C(O)C1-C4卤代烷基并且选自由以下组成的组：J-0至J-48：
其中每个基团J-0至J-48被Rx单取代、二取代或三取代，其中
每个Rx独立地选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
3.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其中
G6选自由以下组成的组：式U-0、U-1、U-2、U-3和U-5：
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基；并且
其中R9选自氢和C1-C4烷基。
4.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其中
所述基团选自下组，该组由以下组成：式G7和G8：
其中R3和R5独立地选自C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基和-C(O)C1-C4卤代烷基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH。
5.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-1的化合物表示
其中
A、Q、G1、G2、G3、G4和G5是如在权利要求1中的式I下所定义的；
X1是S、SO或SO2；
R11是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；
G6-1选自由以下组成的组：式U-0、U-1、U-2、U-3和U-5：
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基；并且
其中R9选自氢和C1-C4烷基。
6.根据权利要求5所述的具有式I-1的化合物，其中
基团选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH。
7.根据权利要求5所述的具有式I-1的化合物，其中
G6-1选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基；并且
其中R9是C1-C4烷基。
8.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-2的化合物表示
其中
A、G1、G2、G3、G4和G5是如在权利要求1中的式I下所定义的；
X2是S、SO或SO2；
R12是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；
G6-2选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基，优选地是氢和甲基；并且其中R9是C1-C4烷基；并且其中Qa2选自氢、卤素、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-C(O)C1-C4卤代烷基以及由J-0至J-48组成的组：
其中每个基团J-0至J-48被Rx单取代、二取代或三取代，其中
每个Rx独立地选自：氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、-C(O)C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基和-C(O)C1-C4卤代烷基。
9.根据权利要求8所述的具有式I-1的化合物，其中
Qa2是C1-C6卤代烷基。
10.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-3的化合物表示
其中
A是N或CH；
所述基团是苯基或吡啶基，二者均被C1-C4卤代烷基单取代；
G6-3选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基；
R9是C1-C4烷基；
X3是S、SO或SO2，特别是S或SO2，优选地是SO2；
Qa3选自下组，该组由以下组成：氢、卤素、C1-C6卤代烷基和基团J-0
其中J-0可以被Rx单取代，其中Rx是卤素；并且
R13是C1-C4烷基。
11.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-4的化合物表示
其中
A是N或CH；
基团选自下组，该组由以下组成：式G7、G8和G9：
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
其中G1和G2独立地选自N和CH；
G6-4选自下组，该组由以下组成：式U-0、U-2、U-3和U-5：
其中每个基团U中向左的箭头表示与包含G1的六元环的附接点，并且其中每个基团U中向右的箭头表示与基团R7的附接点；并且
其中每个R8独立地选自氢和C1-C4烷基；
R9是C1-C4烷基；
Qa4选自下组，该组由以下组成：氢、卤素、C1-C6卤代烷基和基团J-0
其中J-0可以被Rx单取代，其中Rx是卤素；
并且R13是C1-C4烷基，特别是甲基或乙基。
12.一种杀有害生物组合物，该杀有害生物组合物包含至少一种根据权利要求1所述的具有式I的化合物或适当时其互变异构体作为活性成分以及至少一种助剂，该化合物或其互变异构体在所有情况下为游离形式或农用化学上可用的盐形式。
13.一种用于控制有害生物的方法，该方法包括将根据权利要求12所述的组合物施用于这些有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
14.一种用于保护植物繁殖材料免受有害生物攻击的方法，该方法包括用根据权利要求12所述的组合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场所。
15.一种具有式(XXXb-i)的化合物
其中
X和R8是如在权利要求1中在式I下定义的；
Xb是卤素；
Xc选自下组，该组由以下组成：G7、G8和G9；
其中R4和R5独立地选自C1-C4卤代烷基。
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