CN105769801A - 一种莫西沙星片剂 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种莫西沙星片剂。本发明的莫西沙星片剂由有效成分盐酸莫西沙星和辅料组成。本发明片剂处方合理,溶出、稳定性均优于现有技术。生产工艺设计合理,操作简便,可满足大生产的要求。
Description
技术领域
本发明提供一种莫西沙星片剂及其制备方法,属于药物制剂技术领域。
背景技术
盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物,商品名:拜复乐(Avelox)。盐酸莫西沙星结构式如下所示:
莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收,绝对生物利用度总计约91%,达峰时0.5~4小时。莫西沙星给药不受进食影响,半衰期达12小时,不经细胞色素P450酶代谢,减少了药物间相互作用的可能性,肾脏代谢45%,肝脏代谢52%,肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
申请号为99813124.5的中国专利公开了一种莫西沙星处方:莫西沙星:60~70%;乳糖:7.5~16%;羧甲基纤维素钠:2~6%;硬脂酸镁0.5~1.1%;微晶纤维素:12~15%。其制备工艺:将盐酸莫西沙星、微晶纤维素、乳糖用水制粒,然后将该颗粒与至少一种崩解剂和至少一种润滑剂混合,并任选地压片与包衣。
为了满足临床应用的需求,还需要溶出更好、稳定性更高的片剂处方。
发明内容
本发明的目的在于提供一种盐酸莫西沙星片剂及其制备方法。
本发明的莫西沙星片剂由有效成分盐酸莫西沙星和辅料组成,所述辅料包括:甘露醇、淀粉、崩解剂和润滑剂,不含有乳糖。
所述甘露醇和淀粉作为填充剂,它们的重量比优选为4~5:1,更优选为4:1。
本发明莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例为:
本发明莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例优选为:
本发明莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例进一步优选为:
所述崩解剂优选为交联聚维酮。
所述润滑剂可选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉和硬脂酸富马酸钠中的一种或多种。
本发明莫西沙星片的制备方法包括以下步骤:
1)将盐酸莫西沙星和各种辅料分别过筛,按处方量称取;
2)将原料药盐酸莫西沙星和辅料中的甘露醇、淀粉,以及部分崩解剂混合均匀,加水制软材,制粒,干燥,整粒,然后加入剩余崩解剂和润滑剂,混合均匀;
3)压片,包薄膜衣。
上述步骤2)中可先加入20%-40%的崩解剂进行制粒,整粒后再加入剩余的崩解剂。优选的,先加入30%的崩解剂进行制粒,整粒后再加入剩余的崩解剂。
所述包薄膜衣所用的包衣材料,可选择任意市售薄膜衣包衣材料,例如欧巴代。
本发明莫西沙星片剂用于口服。
本发明的技术优势主要体现在以下几方面:
1、处方合理,溶出、稳定性均优于现有技术;
2、生产工艺设计合理,操作简便,可满足大生产的要求;
3、所用辅料价低易得,整体生产成本低;
4、亚洲人群中乳糖不耐受的发生率较欧洲人群多,本发明的填充剂采用甘露醇和淀粉,与现有技术中乳糖、甘露醇、羧甲基纤维素钠的处方相比,本发明的填充剂避免了乳糖不耐受人群服用乳糖后产生的腹泻、腹胀等症状。
具体实施方式:
以下通过实例对本发明作进一步说明,但这并非是对本发明的限制,本领域技术人员根据本发明的基本思想,可以做出各种修改或改进,但是只要不脱离本发明的基本思想,均在本发明的范围之内。
实施例1:
成分 | 用量 |
盐酸莫西沙星 | 430mg |
甘露醇 | 160mg |
淀粉 | 40mg |
交联聚维酮 | 30mg |
硬脂酸镁 | 3mg |
1)将盐酸莫西沙星过筛,按处方量称取。
2)将甘露醇、淀粉、交联聚维酮、硬脂酸镁分别过筛,按处方量称取。
3)将处方量原料药与甘露醇、淀粉和7.5mg交联聚维酮混合均匀,加水制软材,制粒,干燥,整粒,加入其余交联聚维酮和硬脂酸镁,混合均匀。
4)压片。
5)包薄膜衣。薄膜衣材料采用市售欧巴代。
实施例2:
成分 | 用量 |
盐酸莫西沙星 | 430mg |
甘露醇 | 150mg |
淀粉 | 50mg |
交联聚维酮 | 15mg |
硬脂酸富马酸钠 | 2mg |
1)将盐酸莫西沙星过筛,按处方量称取。
2)将甘露醇、淀粉、交联聚维酮、硬脂酸富马酸钠分别过筛,按处方量称取。
3)将处方量原料药与甘露醇、淀粉和4.5mg交联聚维酮混合均匀,加水制软材,制粒,干燥,整粒,加入其余交联聚维酮和硬脂酸富马酸钠,混合均匀。
4)压片。
5)包薄膜衣。
实施例3:
成分 | 用量 |
盐酸莫西沙星 | 430mg |
甘露醇 | 200mg |
淀粉 | 20mg |
交联聚维酮 | 35mg |
硬脂酸镁 | 5mg |
1)将盐酸莫西沙星过筛,按处方量称取。
2)将甘露醇、淀粉、交联聚维酮、硬脂酸镁分别过筛,按处方量称取。
3)将处方量原料药与甘露醇、淀粉和7mg交联聚维酮混合均匀,加水制软材,制粒,干燥,整粒,加入其余交联聚维酮和硬脂酸镁,混合均匀。
4)压片。
5)包薄膜衣。
实施例4:
成分 | 用量 |
盐酸莫西沙星 | 430mg |
甘露醇 | 160mg |
淀粉 | 40mg |
交联聚维酮 | 20mg |
硬脂酸镁 | 2mg |
1)将盐酸莫西沙星过筛,按处方量称取。
2)将甘露醇、淀粉、交联聚维酮、硬脂酸镁分别过筛,按处方量称取。
3)将处方量原料药与甘露醇、淀粉和8mg交联聚维酮混合均匀,加水制软材,制粒,干燥,整粒,加入其余交联聚维酮和硬脂酸镁,混合均匀。
4)压片。
5)包薄膜衣。
实施例5:
成分 | 用量 |
盐酸莫西沙星 | 430mg |
甘露醇 | 180mg |
淀粉 | 30mg |
交联聚维酮 | 30mg |
二氧化硅 | 1.5mg |
滑石粉 | 1.5mg |
1)将盐酸莫西沙星过筛,按处方量称取。
2)将甘露醇、淀粉、交联聚维酮、二氧化硅、滑石粉分别过筛,按处方量称取。
3)将处方量原料药与甘露醇、淀粉和9mg交联聚维酮混合均匀,加水制软材,制粒,干燥,整粒,加入其余交联聚维酮和二氧化硅、滑石粉,混合均匀。
4)压片。
5)包薄膜衣。
本发明莫西沙星片剂的溶出度检测:
申请号为99813124.5的中国专利中公开的处方:莫西沙星:60~70%;乳糖:7.5~16%;羧甲基纤维素钠:2~6%;硬脂酸镁0.5~1.1%;微晶纤维素:12~15%。其制备工艺:将盐酸莫西沙星、微晶纤维素、乳糖用水制粒,然后将该颗粒与至少一种崩解剂和至少一种润滑剂混合,并任选地压片与包衣。
本发明中,依照中国专利99813124.5制备的片剂称为“对照片”;依照本发明制备的片剂称为“本发明片剂”。
一、本发明莫西沙星片剂溶出度检测方法:
(1)对照品溶液的配制
取盐酸莫西沙星对照品约24mg,精密称定,置100mL量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1mL,置10mL量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。
(2)试验方法
取本发明莫西沙星片样品,照溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录XC第二法),以盐酸溶液(9→1000)900mL为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时,取溶液10mL,滤过,精密量取滤液1mL,置20mL量瓶中,加溶出介质稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照紫外-可见分光光度法(中国药典2010年版二部附录ⅣA),在324nm的波长处测定吸光度。另取对照品溶液,同法测定,计算每片的溶出量。
二、本发明片剂和对照片在盐酸介质中的溶出曲线比较:
本发明片剂制备方法:按照本发明实施例1制备。
对照片制备方法:按照中国专利99813124.5实施例1制备。
本发明中所述盐酸(9→1000)的含义是:9毫升浓盐酸稀释至1000mL,此时盐酸浓度约为0.1mol/L,相当于pH1.0~1.2,和胃酸相近。0.1mol/L盐酸也称为0.1N盐酸。
(1)本发明片剂:盐酸介质(9→1000)900mL;转速50转/分
溶出曲线(n=3)测定试验结果表
(2)对照片:盐酸介质(9→1000)900mL;转速50转/分
溶出曲线(n=3)测定试验结果表
(3)本发明片剂与对照片溶出曲线比较(盐酸介质;转速50转/分)
结论:本发明片剂,限度定为30分钟不低于85%,溶出合格。本发明片剂与对照片在盐酸溶液(9→1000)中的溶出曲线的比较,本发明片剂片优于对照片。30分钟溶出度比较,本发明片剂片优于对照片。
Claims (10)
1.一种莫西沙星片剂,由有效成分盐酸莫西沙星和辅料组成,所述辅料包括:甘露醇、淀粉、崩解剂和润滑剂,不含有乳糖。
2.如权利要求1所述的莫西沙星片剂,其特征在于,所述甘露醇和淀粉的重量比为4~5:1。
3.如权利要求1所述的莫西沙星片剂,其特征在于,所述莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例为:
4.如权利要求3所述的莫西沙星片剂,其特征在于,所述莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例为:
5.如权利要求4所述的莫西沙星片剂,其特征在于,所述莫西沙星片剂的有效成分和辅料的比例为:
6.如权利要求1~5中任意一项所述的莫西沙星片剂,其特征在于,所述崩解剂为交联聚维酮。
7.如权利要求1~5中任意一项所述的莫西沙星片剂,其特征在于,所述润滑剂选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉和硬脂酸富马酸钠中的一种或多种。
8.权利要求1所述莫西沙星片剂的制备方法,包括以下步骤:
1)将盐酸莫西沙星和各种辅料分别过筛,按处方量称取;
2)将原料药盐酸莫西沙星和辅料中的甘露醇、淀粉,以及部分崩解剂混合均匀,加水制软材,制粒,干燥,整粒,然后加入剩余崩解剂和润滑剂,混合均匀;
3)压片,包薄膜衣。
9.如权利要求8所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中先加入20%-40%的崩解剂,整粒后再加入剩余的崩解剂。
10.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中先加入30%的崩解剂,整粒后加入其余的崩解剂。
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