CN103505427A - 一种阿戈美拉汀片 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种阿戈美拉汀片剂及制备方法，属于医药技术领域。本发明的技术方案是单位剂量的片剂中含有阿戈美拉汀VII型晶体，乳糖，淀粉，羧甲基淀粉钠，聚维酮(K30)，硬脂酸，硬脂酸镁，二氧化硅，欧巴代。
Description
技术领域本发明涉及一种阿戈美拉汀片剂及制备方法，属于医药技术领域。
背景技术
申请号为201010573150.3的中国专利申请公开了一种差式扫描热分析在108℃附近有单一吸收峰，晶型X-射线粉末衍射特征以2θ衍射角、晶面间距D和相对强度如表1所述的晶体。
表1
该晶体(以下称VII型晶体)有着很好的稳定性和生物活性，但实验发现如果将其制备成片剂，存在着溶出度偏低的情况。
本发明要解决的技术问题是，利用阿戈美拉汀VII型晶体，制备一种高溶出度的阿戈美拉汀片剂。
本发明的技术方案是一种阿戈美拉汀片剂，其特征在于，含有阿戈美拉汀VII型晶体，乳糖，淀粉，羧甲基淀粉钠，聚维酮(K30)，硬脂酸，硬脂酸镁，二氧化硅，欧巴代。
本发明的技术方案是一种阿戈美拉汀片剂，其特征在于，单位剂量的片剂中含有阿戈美拉汀VII型晶体25～50mg，乳糖60～90mg，淀粉10～15mg，羧甲基淀粉钠8～12mg，聚维酮(K30)1.5～2mg，硬脂酸0.5～1mg，硬脂酸镁0.5～1mg，二氧化硅0.8～1.5mg，欧巴代4～6mg。
本发明优选的技术方案是一种阿戈美拉汀片剂，其特征在于，单位剂量的片剂中含有阿戈美拉汀VII型晶体25mg，乳糖60mg，淀粉10mg，羧甲基淀粉钠8mg，聚维酮(K30)1.5mg，硬脂酸0.5mg，硬脂酸镁0.5mg，二氧化硅0.8mg，欧巴代4mg。
本发明的技术方案是一种阿戈美拉汀片剂，其特征在于，单位剂量的片剂中含有阿戈美拉汀VII型晶体50mg，乳糖90mg，淀粉15mg，羧甲基淀粉钠12mg，聚维酮(K30)2mg，硬脂酸1mg，硬脂酸镁1mg，二氧化硅1.5mg，欧巴代6mg。
本发明优选的技术方案是一种阿戈美拉汀片剂，其特征在于，单位剂量的片剂中含有阿戈美拉汀VII型晶体25mg，乳糖70mg，淀粉12mg，羧甲基淀粉钠10mg，聚维酮(K30)1.66mg，硬脂酸0.5mg，硬脂酸镁0.5mg，二氧化硅1mg，欧巴代5mg。
制备工艺：
第一步阿戈美拉汀VII型晶体过100目筛，辅料过100目筛；
第二步聚维酮K30溶于纯化水中制得浓度为6％的粘合剂，将处方量的阿戈美拉汀、乳糖、淀粉和羧甲基淀粉钠混合均匀，加入适量粘合剂，制软材得湿颗粒，将湿颗粒过24目筛制粒，45℃-55℃鼓风干燥至水分小于3％，20目筛整粒。
第三步加入处方量的硬脂酸、硬脂酸镁和二氧化硅，混匀，压片。
第四步采用50％乙醇水将欧巴代(黄色)配制成7％的溶液，包衣增重控制在2％～4％。
木发明的有益效果是利用申请号为201010573150.3的中国专利申请所公开的晶型，制备了一种高溶出度的阿戈美拉汀片剂。
实施例1处方：阿戈美拉汀VII型晶体25g，乳糖60g，淀粉10g，羧甲基淀粉钠8g，聚维酮(K30)1.5g，硬脂酸0.5g，硬脂酸镁0.5g，二氧化硅0.8g，欧巴代4g。制1000片。制备方法：
第一步称取处方量的阿戈美拉汀VII型晶体和辅料，过100目筛；
第二步将处方量的聚维酮K30溶于纯化水中制得浓度为6％的粘合剂，将处方量的阿戈美拉汀、乳糖、淀粉和羧甲基淀粉钠混合均匀，加入适量粘合剂，制软材得湿颗粒，将湿颗粒过24目筛制粒，45℃-55℃鼓风干燥至水分小于3％，20目筛整粒。
第三步加入处方量的硬脂酸、硬脂酸镁和二氧化硅，混匀，压片。
第四步采用50％乙醇水将欧巴代(黄色)配制成7％的溶液，包衣增重控制在2％～4％。
实施例2阿戈美拉汀VII型晶体50g，乳糖90g，淀粉15g，羧甲基淀粉钠12g，聚维酮(K30)2g，硬脂酸1g，硬脂酸镁1g，二氧化硅1.5g，欧巴代6g。按实施例1的方法制1000片。
实施例3阿戈美拉汀VII型晶体25g，乳糖70g，淀粉12g，羧甲基淀粉钠10g，聚维酮(K30)1.66g，硬脂酸0.5g，硬脂酸镁0.5g，二氧化硅1g，欧巴代5g。按实施例1的方法制1000片。
对照例1阿戈美拉汀VII型晶体25g，淀粉82g，羧甲基淀粉钠10g，聚维酮(K30)1.66g，硬脂酸0.5g，硬脂酸镁0.5g，二氧化硅1g，欧巴代5g。按实施例1的方法制1000片。
试验例1溶出度测定根据中国药典规定的转篮法进行溶出度测定。用pH4.5的介质，转速为50转/分，分别于5、10、15、30、45、60分钟取样，高效液相色谱法测定含量，计算溶出度。结果见表2。
表2溶出度测定
| 取样时间 | 对照例1 | 实施例1 | 实施例2 | 实施例3 |
| 5min | 12.16 | 19.21 | 18.64 | 17.34 |
| 10min | 32.60 | 44.72 | 45.84 | 43.05 |
| 15min | 51.15 | 63.68 | 67.02 | 65.28 |
| 30min | 75.69 | 86.77 | 87.07 | 86.18 |
| 45min | 84.19 | 92.87 | 94.74 | 93.60 |
| 60min | 92.37 | 98.55 | 100.36 | 97.89 |
试验结果表明：本发明实施例的溶出度高于对照例的溶出度。说明乳糖的加入促进了阿戈美拉汀VII型晶体的溶解。
Claims (6)
1.一种阿戈美拉汀片，其特征在于，含有阿戈美拉汀VII型晶体，乳糖，淀粉，羧甲基淀粉钠，聚维酮，硬脂酸，硬脂酸镁，二氧化硅，欧巴代。
2.权利要求1所述阿戈美拉汀片，其特征在于，单位剂量的片剂中含有阿戈美拉汀VII型晶体25～50mg，乳糖60～90mg，淀粉10～15mg，羧甲基淀粉钠8～12mg，聚维酮1.5～2mg，硬脂酸0.5～1mg，硬脂酸镁0.5～1mg，二氧化硅0.8～1.5mg，欧巴代4～6mg。
3.权利要求1所述阿戈美拉汀片，其特征在于，单位剂量的片剂中含有阿戈美拉汀VII型晶体25mg，乳糖60mg，淀粉10mg，羧甲基淀粉钠8mg，聚维酮1.5mg，硬脂酸0.5mg，硬脂酸镁0.5mg，二氧化硅0.8mg，欧巴代4mg。
4.权利要求1所述阿戈美拉汀片，其特征在于，单位剂量的片剂中含有阿戈美拉汀VII型晶体50mg，乳糖90mg，淀粉15mg，羧甲基淀粉钠12mg，聚维酮2mg，硬脂酸1mg，硬脂酸镁1mg，二氧化硅1.5mg，欧巴代6mg。
5.权利要求1所述阿戈美拉汀片，其特征在于，单位剂量的片剂中含有阿戈美拉汀VII型晶体25mg，乳糖70mg，淀粉12mg，羧甲基淀粉钠10mg，聚维酮1.66mg，硬脂酸0.5mg，硬脂酸镁0.5mg，二氧化硅1mg，欧巴代5mg。
6.权利要求1所述阿戈美拉汀片的制备方法，其特征在于：
第一步阿戈美拉汀VII型晶体过100目筛，辅料过100目筛；
第二步聚维酮K30溶于纯化水中制得浓度为6％的粘合剂，将处方量的阿戈美拉汀、乳糖、淀粉和羧甲基淀粉钠混合均匀，加入适量粘合剂，制软材得湿颗粒，将湿颗粒过24目筛制粒，45℃-55℃鼓风干燥至水分小于3％，20目筛整粒；
第三步加入处方量的硬脂酸、硬脂酸镁和二氧化硅，混匀，压片；
第四步采用50％乙醇水将欧巴代(黄色)配制成7％的溶液，包衣增重控制在2％～4％。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| CN201210218207.7A CN103505427A (zh) | 2012-06-27 | 2012-06-27 | 一种阿戈美拉汀片 |
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Publications (1)
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| CN103505427A true CN103505427A (zh) | 2014-01-15 |
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| CN201210218207.7A Pending CN103505427A (zh) | 2012-06-27 | 2012-06-27 | 一种阿戈美拉汀片 |
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| CN (1) | CN103505427A (zh) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104208033A (zh) * | 2014-08-11 | 2014-12-17 | 四川新斯顿制药有限责任公司 | 一种晶ⅰ型阿戈美拉汀片剂及其制备工艺 |
| CN104523639A (zh) * | 2014-12-11 | 2015-04-22 | 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 | 一种阿戈美拉汀片剂及其制备方法 |
| CN106333929A (zh) * | 2016-09-24 | 2017-01-18 | 万特制药(海南)有限公司 | 一种含有阿戈美拉汀的分散片及其制备方法 |
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2012
- 2012-06-27 CN CN201210218207.7A patent/CN103505427A/zh active Pending
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| CN104523639B (zh) * | 2014-12-11 | 2017-03-22 | 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 | 一种阿戈美拉汀片剂及其制备方法 |
| CN106333929A (zh) * | 2016-09-24 | 2017-01-18 | 万特制药(海南)有限公司 | 一种含有阿戈美拉汀的分散片及其制备方法 |
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