CN105407738A - 用于提高莱鲍迪苷x溶解度的组合物和方法 - Google Patents

用于提高莱鲍迪苷x溶解度的组合物和方法 Download PDF

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Abstract

在此提供了多态形和无定形形式的莱鲍迪苷X以及其制备方法。在此还提供了莱鲍迪苷X络合物以及其制备方法。在此描述了包含莱鲍迪苷X形式和莱鲍迪苷X络合物的甜味剂组合物和甜味化的组合物以及其制备方法。在此还提供了改进可甜味化的组合物如饮料的风味特征曲线和/或时间特征曲线的方法。

Description

用于提高莱鲍迪苷X溶解度的组合物和方法
发明领域
本发明总体上涉及结晶形式和无定形莱鲍迪苷(Rebaudioside)X以及其制备方法。本发明还涉及莱鲍迪苷X络合物以及其制备方法。某些形式的莱鲍迪苷X和莱鲍迪苷X络合物与其他形式的莱鲍迪苷X相比是有利的，因为它们具有提高的水溶解度。除了其制备方法之外，本发明还涵盖了包含无定形莱鲍迪苷X和莱鲍迪苷X络合物的甜味剂组合物和甜味化的组合物。
发明背景
甜叶菊是甜菊(Steviarebuadiana)(伯托尼(Bertoni))的常用名，它是天然生长在巴西(Brazil)和巴拉圭(Paraguay)的紫莞科(Asteracae)(菊科(Compositae))家族的多年生灌木。该植物的叶子、叶子的水提取物、以及纯化的甜菊糖苷已被开发作为所希望的无热量且源于天然二者的甜味剂。可以从甜菊中分离出的特定甜菊醇糖苷包括甜菊苷、莱鲍迪苷A、莱鲍迪苷C、杜克苷A、甜茶苷、甜菊双糖苷、莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷D以及莱鲍迪苷F。
最近，莱鲍迪苷X((13-[2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]对映贝壳杉-16-烯-19-羧酸-[2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基)酯)是从甜菊中分离出的并且表征为：
莱鲍迪苷X可以从甜菊中获得，并且是以极少量(约按重量计1％至2％)存在。从甜菊中获得的莱鲍迪苷X在饮料配制物中具有差的水溶解度和分解性质。因此，仍然需要开发具有提高的水溶解度的莱鲍迪苷X和莱鲍迪苷X组合物。
发明概述
在一个实施例中，本发明提供了形式A莱鲍迪苷X，它是一种可变的水合物/溶剂合物。在一个具体的实施例中，当通过以甲醇和水的1:1混合物使x射线无定形莱鲍迪苷X在环境温度下成浆来制备时，形式A莱鲍迪苷X的特征可以是图1的X射线衍射图案。
本发明还提供了一种用于制备形式A莱鲍迪苷X的方法。在一个实施例中，一种用于制备形式A莱鲍迪苷X的方法包括(i)使莱鲍迪苷X与一种水性醇溶剂组合以提供一种混合物；以及(ii)在适当的室温下搅拌该混合物以提供形式A莱鲍迪苷X。在一些实施例中，该水性醇溶剂是水和甲醇。
本发明提供一种用于制备无定形莱鲍迪苷X的方法，该方法包括(i)加热包含溶剂和莱鲍迪苷X的一种混合物、(ii)冷却该混合物以及(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供无定形莱鲍迪苷X。该莱鲍迪苷X可以是形式A莱鲍迪苷X或材料E莱鲍迪苷X。该溶剂可以是任何适合的溶剂，例如像水、甲醇和/或乙醇。在一个具体实施例中，该溶剂是水。在另一个实施例中，该溶剂是乙醇。在另一个具体实施例中，该混合物被加热至回流。在另一个具体实施例中，该溶剂是通过蒸发或喷雾干燥去除的。
无定形莱鲍迪苷X的特征在于图4的X射线衍射图案。在一个具体实施例中，无定形莱鲍迪苷X相对于其他形式的莱鲍迪苷X是基本上纯的，即约90％纯的。在其他实施例中，无定形莱鲍迪苷X相对于其他形式的莱鲍迪苷X是大于约95％或98％纯的。还在其他实施例中，无定形莱鲍迪苷X是在其他形式的莱鲍迪苷X缺乏下提供的。
无定形莱鲍迪苷X与其他形式的莱鲍迪苷X(包括形式A莱鲍迪苷X)相比具有提高的溶解特性。在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X具有大于约0.3％的水溶解度。
在另一个实施例中，本发明是一种包含无定形莱鲍迪苷X的甜味剂组合物。在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X可以是一种甜味剂组合物中的唯一的甜味剂。在其他实施例中，一种甜味剂组合物包含无定形莱鲍迪苷X，其中该无定形莱鲍迪苷X是作为部分纯化的甜叶菊提取物的一部分或者一种甜菊醇糖苷混合物(即，包含无定形莱鲍迪苷X的一种组合物)的一部分来提供的。
本发明还提供制备形式B莱鲍迪苷X的方法。在一个实施例中，一种用于制备形式B莱鲍迪苷X的方法包括(i)加热无定形莱鲍迪苷X和一种溶剂的一种混合物、(ii)冷却该混合物并且(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供形式B莱鲍迪苷X。在一个实施例中，该溶剂是乙醇。在另一个实施例中，该混合物被加热至约30℃与100℃之间的温度。当通过在40℃下以乙醇成浆来生成时，形式B莱鲍迪苷X的特征可以是图7所示的X射线衍射图案。
在本发明的另一个方面，提供了莱鲍迪苷X络合物。该莱鲍迪苷络合物具有超过形式A莱鲍迪苷X的提高的水溶解度。这些络合物是通过提供具有增加的水溶解度的组合物的某些方法制备的。
在一个实施例中，提供了包含莱鲍迪苷X和至少一种多元醇的莱鲍迪苷X络合物。此类组合物可以是通过以下各项来制备的：(i)加热包含溶剂、莱鲍迪苷X和至少一种多元醇的一种混合物；(ii)冷却该混合物；以及(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供一种莱鲍迪苷X络合物。在一个具体实施例中，该至少一种多元醇是赤藓糖醇。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X与赤藓糖醇的重量比是从约1:1至约1:20。
在另一个实施例中，提供了包含莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的莱鲍迪苷X络合物。此类组合物可以是通过以下各项来制备的：(i)加热包含溶剂、莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的一种混合物；(ii)冷却该混合物；以及(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供一种莱鲍迪苷X络合物。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X与麦芽糖糊精的重量比是从约1:1至约1:20。
在又一个实施例中，提供了包含莱鲍迪苷X和至少一种环糊精的莱鲍迪苷X络合物。此类组合物可以是通过以下各项来制备的：(i)加热包含溶剂、莱鲍迪苷X和至少一种环糊精的一种混合物；(ii)冷却该混合物以及(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供一种莱鲍迪苷X络合物。在一个具体实施例中，该至少一种环糊精是选自下组，该组由以下各项组成：α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、或其一种衍生物。在一个更具体的实施例中，该至少一种环糊精是γ-环糊精。在又一个实施例中，莱鲍迪苷X与该至少一种环糊精的重量比是从约1:1至约1:20。
无定形莱鲍迪苷X、莱鲍迪苷X络合物或包含它们的组合物可以用于一种甜味剂组合物。在一个实施例中，本发明的甜味剂组合物还可以包含一种或多种附加甜味剂，包括例如天然甜味剂、高效甜味剂、碳水化合物甜味剂、合成甜味剂及其组合。
本发明还提供了用于制备甜味剂组合物的方法，这些方法包括将无定形莱鲍迪苷X或包含无定形莱鲍迪苷X的一种组合物与至少一种甜味剂和/或添加剂和/或功能性成分组合。
本发明还提供了用于制备甜味剂组合物的方法，这些方法包括将莱鲍迪苷X络合物或包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种组合物与至少一种甜味剂和/或添加剂和/或功能性成分组合。
本发明的甜味剂组合物还可以含有一种或多种添加物，包括例如碳水化合物、多元醇、氨基酸及其相应盐、聚氨基酸及其相应盐、糖酸及其相应盐、核苷酸、有机酸、无机酸、有机盐(包括有机酸盐和有机碱盐)、无机盐、苦味化合物、调味剂和调味成分、涩味化合物、蛋白质或蛋白质水解物、表面活性剂、乳化剂、类黄酮、醇、聚合物以及其组合。
本发明的甜味剂组合物还可以含有一种或多个功能性成分,例如像,皂苷、抗氧化剂、膳食纤维来源、脂肪酸、维生素、葡糖胺、矿物质、防腐剂、水合剂、益生菌、益生元、体重管理剂、骨质疏松症管理剂、植物雌激素、长链伯脂肪族饱和醇、植物甾醇以及其组合。
在另一个实施例中，本发明是包含无定形莱鲍迪苷X或者含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物的一种桌面甜味剂组合物。在另一个实施例中，本发明是包含一种莱鲍迪苷X络合物或者含有一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物的一种桌面甜味剂组合物。该桌面组合物可以进一步包含至少一种膨胀剂、添加剂、抗结块剂、功能性成分以及其组合。
在另一个实施例中,本发明包括包含一种可甜味化的组合物和无定形莱鲍迪苷X的甜味化的组合物或者包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。在一个实施例中，甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组成。本发明的甜味化的组合物可以任选地包含添加剂、甜味剂、功能性成分以及其组合。
在另一个实施例中，本发明还包括包含一种可甜味化的组合物和莱鲍迪苷X络合物的甜味化的组合物或者包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。在一个实施例中，一种甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组成。本发明的甜味化的组合物可以任选地包含添加剂、甜味剂、功能性成分以及其组合。
可甜味化的组合物可以是未甜味化的或甜味化的。可甜味化的组合物是希望甜味化的物质,包括摄取的物质和与嘴接触但并未吃下或吞下的物质,例如像,药物组合物、可食用凝胶混合物和组合物、牙齿组合物、食品、饮料和饮料产品。
在一个实施例中，本发明提供了一种用于制备甜味化的组合物的方法，该方法包括将一种可甜味化的组合物与无定形莱鲍迪苷X或包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物结合。
在另一个实施例中，本发明提供了一种用于制备甜味化的组合物的方法，该方法包括将一种可甜味化的组合物与一种莱鲍迪苷X络合物或包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物结合。
在一个具体实施例中，该可甜味化的组合物或甜味化的组合物是一种饮料。在一个实施例中，该可甜味化的组合物是包含一种液体基质的一种饮料。该液体基质可以是例如去离子水、蒸馏水、脱气水、反渗透水、碳处理水、纯水、软化水、磷酸、磷酸盐缓冲液、柠檬酸、柠檬酸盐缓冲液或碳处理水。
在一个实施例中,本发明提供了一种用于制备饮料的方法,该方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料与无定形莱鲍迪苷X或包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物结合。在另一个实施例中,本发明提供了一种用于制备饮料产品的方法,该方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料产品与无定形莱鲍迪苷X或包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物结合。
在另一个实施例中,本发明是一种用于通过将一种未甜味化的或甜味化的饮料与一种莱鲍迪苷X络合物或包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物结合来制备一种饮料的方法。在另一个实施例中,本发明是一种用于通过将一种未甜味化的或甜味化的饮料产品与一种莱鲍迪苷X络合物或包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物结合来制备一种饮料产品的方法。
在添加本发明的无定形莱鲍迪苷X、一种莱鲍迪苷X络合物或甜味剂组合物时，甜味化的组合物保留了可甜味化的组合物的性质，以使得甜味化的组合物也可以例如是药物组合物、可食用凝胶混合物和组合物、牙齿组合物、食品、饮料和饮料产品。在一个实施例中，该甜味化的组合物是包含无定形莱鲍迪苷X的一种饮料。在另一个实施例中，该甜味化的组合物是包含本发明的一种甜味剂组合物的一种饮料。本发明涵盖了含有本发明的无定形莱鲍迪苷X、一种莱鲍迪苷X络合物或该甜味剂组合物的富含卡路里(Full-calorie)、中值卡路里、低卡路里和零卡路里饮料。
在又一个实施例中，本发明是一种用于通过将可甜味化的组合物与本发明的无定形莱鲍迪苷X或甜味剂组合物结合来赋予一个更多糖样时间特征曲线、风味特征曲线或二者的方法。该方法可以进一步包括添加其他甜味剂、添加剂、功能性成分以及其组合。
附图简要说明
图1：示出了在Cu-Kα辐射下收集的形式A莱鲍迪苷X的X射线衍射图案(用于计算d间距的波长是这是Cu-Kα1波长和Cu-Kα2波长的加权平均值)。通过在环境温度下保持过夜的1:1甲醇:水(v/v)浆液制备用于此迹线的材料。
图2：示出了在Cu-Kα辐射Cu-Kα辐射下收集的形式A莱鲍迪苷X的X射线衍射图案(用于计算d间距的波长是这是Cu-Kα1波长和Cu-Kα2波长的加权平均值)。通过在环境温度下保持过夜的1:1异丙醇:水(v/v)制备用于顶部迹线的材料。通过在环境温度下保持过夜的1:1甲醇:水(v/v)制备用于第二迹线的材料。通过使含水浆液在环境温度下持续3天来制备用于第三迹线的材料。在从甜叶菊提取物中分离莱鲍迪苷X之后在没有进一步制备的情况下分析用于第四迹线的材料。将用于第五迹线的材料在环境温度下真空干燥2天。
图3：示出了形式A莱鲍迪苷X的动态气相吸附(DVS)等温线。
图4：示出了在Cu-Kα辐射下收集的无定形莱鲍迪苷X的X射线衍射图案(用于计算d间距的波长是这是Cu-Kα1波长和Cu-Kα2波长的加权平均值)。通过在此所述的方法制备用于顶部迹线的材料，其中该溶剂是水。通过在此所述的方法制备用于底部迹线的材料，其中该溶剂是乙醇。
图5：示出了通过以2℃/min加热获得的无定形莱鲍迪苷X的差示扫描量热法(DSC)热谱图。
图6：示出了无定形莱鲍迪苷X的动态气相吸附(DVS)等温线。
图7：示出了当通过在40℃下以乙醇成浆来生成时，在Cu-Kα辐射Cu-Kα辐射下收集的形式B莱鲍迪苷X的X射线衍射图案(用于计算d间距的波长是这是Cu-Kα1波长和Cu-Kα2波长的加权平均值)。
图8：示出了材料E的差示扫描量热法(DSC)热谱图。
图9：示出了材料E的动态气相吸附(DVS)等温线。
图10：示出了材料E(顶部迹线)、形式A莱鲍迪苷X(中间迹线，通过在环境温度下保持过夜的1:1甲醇:水(v/v)浆液来制备)以及形式B莱鲍迪苷X(底部迹线，通过在40℃下乙醇浆液来制备)的X射线衍射图案。在Cu-Kα辐射Cu-Kα辐射下收集(用于计算d间距的波长是这是Cu-Kα1波长和Cu-Kα2波长的加权平均值)。
图11A和图11B：示出了莱鲍迪苷X的13CNMR谱(150MHz，C5D5N)。
图12A、图12B和图12C：示出了莱鲍迪苷X的1HNMR谱(600MHz，C5D5N)。
图13：示出了莱鲍迪苷X的1H-1HCOSY谱(600MHz，C5D5N)。
图14：示出了莱鲍迪苷X的HMBC谱(600MHz，C5D5N)。
发明详述
本发明涉及新的结晶多态和无定形形式的莱鲍迪苷X，包括具有增加的水溶解度的一种无定形形式的莱鲍迪苷X。还提供了包含无定形莱鲍迪苷X的组合物以及用于制备无定形莱鲍迪苷X和其他形式的莱鲍迪苷X的方法。最后，还提供了包含无定形莱鲍迪苷X的组合物。莱鲍迪苷X的形式以及其对应转化如下：
如在此所用的，“无定形”被定义为非结晶固体材料。
无定形形式的莱鲍迪苷X和一种多态形式的莱鲍迪苷X(例如，形式A和形式B)可以通过X射线衍射图案、差示扫描量热法热谱图、它们所制成的方法以及溶解度特征来与其他形式的莱鲍迪苷X区分。莱鲍迪苷X的无定形形式、形式A莱鲍迪苷X和莱鲍迪苷X的其他多态形式(例如，形式B莱鲍迪苷X)在此集合地称为“莱鲍迪苷X的形式”。
如在此所用的，术语“基本上纯的”当用于莱鲍迪苷X时是指按干重计是大于约90％纯的莱鲍迪苷X形式。这意味着结晶或无定形形式的莱鲍迪苷X不含有超过约10％的另一种形式。例例如，基本上纯的形式A莱鲍迪苷X不含有超过约10％的非形式A莱鲍迪苷X。在另一个实例中，基本上纯的无定形莱鲍迪苷X不含有超过约10％的非无定形莱鲍迪苷X。
形式A莱鲍迪苷X
当通过以甲醇和水的1:1混合物使x射线无定形莱鲍迪苷X在环境温度下成浆来生成时，形式A莱鲍迪苷X多形态(一种可变的水合物/溶剂合物)的特征可以是例如图1所示的X射线衍射图案。当以1:1甲醇和水的混合物使x射线无定形莱鲍迪苷X在环境温度下成浆来生成时，X射线衍射主峰的角位置(2θ)如下(表1)。
表1：形式A莱鲍迪苷X主要XPRD
本领域技术人员将认识到在不同条件下产生的形式A莱鲍迪苷X的XRPD图案可以展示偏移图1的那些峰的峰位移，这与可变的材料溶剂/水含量相一致。
形式A作为溶剂合物/水合物存在，其中每摩尔莱鲍迪苷X具有大约9摩尔水和16摩尔甲醇。
在一个实施例中，本发明是基本上纯的形式的形式A莱鲍迪苷X。在其他实施例中，形式A莱鲍迪苷X相对于其他形式的莱鲍迪苷X是大于约91％、92％、93％、94％、95％、96％、97％或98％纯的。
在另一个实施例中，形式A莱鲍迪苷X是在其他形式的莱鲍迪苷X缺乏下提供的，即相对于其他形式的莱鲍迪苷X是100％纯的形式A莱鲍迪苷X。
在另一个实施例中，一种用于制备形式A莱鲍迪苷X的方法包括：
(i)将莱鲍迪苷X与一种含水醇溶剂组合以提供一种混合物；以及
(iii)在适当的室温下搅拌该混合物以提供形式A莱鲍迪苷X。
在具体实施例中，在(i)中使用的莱鲍迪苷X形式是X-射线无定形莱鲍迪苷X。在另一个具体实施例中，在(i)中使用的莱鲍迪苷X形式是材料E莱鲍迪苷X。如在此所用的，术语“材料E”当用于莱鲍迪苷X时，是指包含通过XRPD与形式A莱鲍迪苷X类似地出现但是严重混乱且不能被索引的莱鲍迪苷X的组合物。“材料”可以含有一种或多种多态和/或无定形形式的莱鲍迪苷X。
在一个实施例中，通过以下方法制备的莱鲍迪苷X可以是用于(i)：将两千克甜叶菊(SteviarebaudianaBertoni)植物叶子在45℃下干燥至8.0％水份含量并且将其研磨至10-20mm颗粒。在叶子中的不同糖苷的含量如下：甜菊苷-2.55％、莱鲍迪苷A-7.78％、莱鲍迪苷B-0.01％、莱鲍迪苷C-1.04％、莱鲍迪苷D-0.21％、莱鲍迪苷F-0.14％、莱鲍迪苷X-0.10％、杜克苷A-0.05％、以及甜菊双糖苷-0.05％。将干燥的物质装载到一个连续的提取器中并且使用pH为6.5的40.0L水在40℃下进行提取160min。收集滤液并且使该滤液经受化学处理。将400g量的氧化钙添加到该滤液中以将pH调节至在8.5-9.0范围内，并且在缓慢搅拌的情况下将该混合物维持15min。然后，通过添加600gFeCl3来将pH调节至约3.0，并且在缓慢搅拌的情况下将该混合物维持15min。进一步添加少量氧化钙以将pH调节至8.5-9.0并且在缓慢搅拌的情况下将该混合物维持30min。通过在板框压滤机上使用棉布作为过滤材料过滤来去除沉淀物。使淡黄色滤液穿过用阳离子交换树脂安伯来特(Amberlite)FCP22(H+)填充的柱，并且然后穿过用阴离子交换树脂安伯来特FPA53(OH-)填充的柱。在两个柱中的流速被维持在SV＝0.8h-1。在完成之后，用RO水洗涤两个柱以回收留在这些柱中的甜菊醇糖苷并且将这些滤液合并。使含有120g总甜菊醇糖苷的合并的溶液部分穿过七个柱，其中每个柱被特定的大孔聚合物吸附剂YWD-03(中国沧州原味公司(CangzhouYuanwei,China))填充。具有其他柱的1/3的大小的第一个柱用作“捕集柱”。该SV是约1.0h-1。在所有提取物穿过这些柱之后，依次用1体积的水、2体积的0.5％NaOH、1体积的水、2体积的0.5％HCl，以及最后用水洗涤该树脂，直到该pH是7.0为止。单独地洗涤“捕集柱”。
在SV＝1.0h-1下用52％乙醇进行吸附的甜菊醇糖苷的解吸。单独地进行第一个“捕集柱”的解吸并且该滤液并不与从其他柱获得的主要溶液混合。还单独地进行最后一个柱的解吸。在表3中示出了来自具有特定的大孔吸附剂的不同柱的提取物的量。
表3：甜菊醇糖苷含量
将来自第二至第六个柱的洗出液合并并单独地处理。将合并的甜菊醇糖苷溶液与来自溶液总体积的0.3％的活性炭混合。在持续搅拌的情况下，将悬浮液在25℃维持30min。在一种压滤系统上进行碳的分离。对于附加脱色，使滤液穿过用阳离子交换树脂安伯来特FCP22(H+)填充的柱，然后穿过用阴离子交换树脂安伯来特FPA53A30B(OH-)填充的柱。在两个柱中的流速是大约SV＝0.5h-1。使用一个真空蒸发器蒸馏乙醇。最终溶液中的固体含量是大约15％。使浓缩物以SV＝0.5h-1穿过用阳离子交换树脂安伯来特FCP22(H+)和阴离子交换树脂安伯来特FPA53(OH-)填充的柱。在所有溶液穿过这些柱之后，用RO水洗涤这两种树脂以回收留在这些柱中的甜菊醇糖苷。将所得的精制的提取物转移到纳米过滤装置，浓缩至大约52％固体含量并且喷雾干燥，以提供甜菊醇糖苷的一种高度纯化的混合物。产率是99.7g。该混合物含有甜菊苷-20.5％、莱鲍迪苷A-65.6％、莱鲍迪苷B-0.1％、莱鲍迪苷C-8.4％、莱鲍迪苷D-0.5％、莱鲍迪苷F-1.1％、莱鲍迪苷X-0.1％、杜克苷A0.4％、以及甜菊双糖苷-0.4％。
来自最后一个柱的合并的洗出液含有约5.3g总甜菊醇糖苷，包括2.3g莱鲍迪苷D和约1.9g莱鲍迪苷X(35.8％莱鲍迪苷X/TSG比率)。如上文所讨论地，将其去离子化并脱水，并且然后浓缩至总固体的33.5％含量。
将该浓缩物与两体积的无水甲醇混合并且在强烈搅拌的情况下将其在20℃-22℃下维持24小时。
通过过滤分离所得的沉淀物并且用约两体积的无水甲醇洗涤。莱鲍迪苷X的产率是1.5g，它具有大约80％纯度。
为了进一步纯化，将该沉淀物悬浮于三体积的60％甲醇中并且在55℃下处理30min，然后冷却至20℃-22℃并且搅拌另外2小时。
通过过滤分离所得的沉淀物并且用约两体积的无水甲醇洗涤并且使其经受使用一种甲醇和水的混合物的类似处理。
莱鲍迪苷X的产率是1.2g，它具有97.3％纯度。
在一个实施例中，水性醇溶剂包含水和选自以下的一种醇：乙醇、甲醇、异丙醇、丁醇或其组合。在一个具体实施例中，该水性醇溶剂包含水和甲醇。在一个更具体的实施例中，水性醇溶剂包含1:1(v/v)比率的水和甲醇。
在(ii)中的搅拌持续时间可以不同，但是通常是从约15分钟至约2周，例如像，约12小时、约24小时、约2天、约3天、约4天、约5天、约6天、约7天、约8天、约9天、约10天、约11天、约12天、约13天或约14天。
当莱鲍迪苷X与该水性醇溶剂组合时，通常形成一种浆液。
在一个更具体的实施例中，一种用于制备形式A莱鲍迪苷X的方法包括：
(i)将无水莱鲍迪苷X与含有1:1(v/v)比率的水和甲醇的一种溶剂组合以提供一个浆液；以及
(ii)在适当的室温下搅拌该浆液。
还可以将材料E莱鲍迪苷X转化为形式A莱鲍迪苷X，如果需要，可以将该形式A莱鲍迪苷X进一步转化为无水莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种用于制备形式A莱鲍迪苷X的方法包括：
(i)将材料E莱鲍迪苷X与水混合以提供一种浆液；
(ii)将该浆液加热至约40℃与约90℃之间的一个温度；以及
(iii)从该浆液中去除水以提供形式A莱鲍迪苷X。
在一个实施例中，可以将该浆液维持在约40℃与约60℃之间的温度下，持续约1天至约15天，例如像约12天的持续时间。
在步骤(iii)中的水的去除可以是通过任何适合的方法来实现的，这些方法包括例如倾析、离心、过滤、蒸发、真空或喷雾干燥器。
在一个实施例中，形式A莱鲍迪苷X是处于基本上纯的形式中。在其他实施例中，形式A莱鲍迪苷X相对于其他形式的莱鲍迪苷X是大于约91％、92％、93％、94％、95％、96％、97％或98％纯的。在一个实施例中，一种组合物包含形式A莱鲍迪苷X。
在另一个实施例中，形式A莱鲍迪苷X是在其他形式的莱鲍迪苷X缺乏下提供的，即相对于其他形式的莱鲍迪苷X是100％纯的形式A莱鲍迪苷X。
无定形莱鲍迪苷X
在一个实施例中，一种用于制备无定形莱鲍迪苷X的方法包括(i)加热包含溶剂和莱鲍迪苷X的一种混合物、(ii)冷却该混合物以及(iii)从该混合物中去除溶剂以提供无定形莱鲍迪苷X。
通过此方法可以将形式A和材料E转化为无定形莱鲍迪苷X。在一个实施例中，一种用于制备无定形莱鲍迪苷X的方法包括(i)加热包含形式A莱鲍迪苷X的一种混合物、(ii)冷却该混合物以及(iii)从该混合物中去除溶剂以提供无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种用于制备无定形莱鲍迪苷X的方法包括(i)加热包含材料E莱鲍迪苷X的一种混合物、(ii)冷却该混合物以及(iii)从该混合物中去除溶剂以提供无定形莱鲍迪苷X。
该溶剂可以是任何适合的溶剂，例如像，水、乙醇、甲醇、甲苯、乙酸乙酯、己烷、丙酮、二氧六环、四氢呋喃、乙腈、异丙醇、乙醚、二氯甲烷、2-丁酮、2,2,2-三氟乙醇及其组合。在一个具体实施例中，该溶剂包含水。在一个更具体实施例中，该溶剂是水。在另一个实施例中，该溶剂包含乙醇。在一个更具体实施例中，该溶剂是乙醇。
在(i)中的加热温度和持续时间将基于莱鲍迪苷X的量和溶剂的形式而改变。在其中该溶剂包含水或者是水的实施例中，该混合物可以被加热至回流。用于回流的适合温度将基于所使用的一种或多种溶剂而改变，但是可以是大于约100℃，例如像，约105℃、约110℃、约115℃、约120℃、约125℃、约130℃、约140℃或约150℃。在一个具体实施例中，该温度被维持在约100℃与约130℃之间，例如像在约120℃与125℃之间。在某些实施例中，以每分钟1℃升高温度，直到达到所希望的温度为止。该混合物可以被维持在所希望的温度下，持续任何适合的持续时间，例如像，在5分钟与5小时之间、约1小时与约5小时之间、约1小时与约4小时之间、约1小时与约3小时之间或者约1小时与约2小时之间。
在其中该溶剂包含乙醇或者是乙醇的实施例中，该混合物可以被加热至约回流温度并且被维持在该温度下。用于回流的适合温度将基于一种或多种溶剂而改变，如果有的话，与乙醇组合并且可以是大于或等于约75℃，例如像，约80℃、约85℃、约90℃、约95℃、约100℃、约105℃、约110℃、约115℃或约120℃。在一个具体实施例中，该温度被维持在约70℃与约120℃之间，例如像在约80℃与约85℃之间。在某些实施例中，以每分钟1℃升高温度，直到达到所希望的温度为止。该混合物可以被维持在所希望的温度下，持续任何适合的持续时间，例如像，在5分钟与5小时之间、约1小时与约5小时之间、约1小时与约4小时之间、约1小时与约3小时之间或者约1小时与约2小时之间。
在(i)中的所得混合物可以是以任何速度冷却至室温(约25℃)，只要不出现撞击沉淀。在一个具体实施例中，该混合物以每分钟约1℃的速度冷却。
在(iii)中的溶剂的去除可以是通过任何适合的方法来实现的，这些方法包括例如倾析、离心、过滤、蒸发、真空或喷雾干燥器。最终的无定形产物应是干燥的，即基本上不含所有溶剂。
在一个具体的实施例中，一种用于制备无定形莱鲍迪苷X的方法包括：
(i)加热包含形式A莱鲍迪苷X和水的一种混合物；
(ii)使该混合物冷却至室温；以及
(iii)使用一个喷雾干燥器从该混合物中去除溶剂，以提供无定形莱鲍迪苷X。
在另一个具体的实施例中，一种用于制备无定形莱鲍迪苷X的方法包括：
(i)加热包含材料E莱鲍迪苷X和水的一种混合物；
(ii)使该混合物冷却至室温；以及
(iii)使用一个喷雾干燥器从该混合物中去除溶剂，以提供无定形莱鲍迪苷X。
在一个更具体的实施例中，该温度被维持在约121℃下。
在另一个实施例中，一种用于制备无定形莱鲍迪苷X的方法包括：
(i)将包含形式A莱鲍迪苷X和乙醇的一种混合物加热至回流；
(ii)使该混合物冷却至室温；以及
(iii)通过蒸发从该混合物中去除溶剂，以提供无定形莱鲍迪苷X。
在另一个实施例中，一种用于制备无定形莱鲍迪苷X的方法包括：
(i)将包含材料E莱鲍迪苷X和乙醇的一种混合物加热至回流；
(ii)使该混合物冷却至室温；以及
(iii)通过蒸发从该混合物中去除溶剂，以提供无定形莱鲍迪苷X。
通过本发明方法获得的无定形莱鲍迪苷X的特征在于图4中所示的X射线衍射图案。
在示例性实施例中，无定形莱鲍迪苷X与其他形式的莱鲍迪苷X例如形式A莱鲍迪苷X、形式B莱鲍迪苷X或材料E莱鲍迪苷X相比，具有增加的水溶解度。形式A莱鲍迪苷X的近似溶解度是从约0.1％至约0.14％。相比之下，通过在此所述的方法制备的无定形莱鲍迪苷X表现出大于0.3％，例如像0.4％、0.5％、0.6％、约0.7％、约0.8％、约0.9％、约1.0％、约2.0％、约3.0％、约4.0％或约5.0％的近似水溶解度。
近似溶解度(％)被计算为每100mL水的莱鲍迪苷X克数，例如在1mL水中溶解的31mg无定形莱鲍迪苷X提供3.1％的溶解度。
近似水溶解度可以是通过一种溶剂添加方法来测定的，其中用等份试样的水处理一个称量的样品。该混合物通常在各添加之间涡旋和/或超声处理，以促进溶解。测试材料的完全溶解是通过目视检查来确定的。溶解度是基于用于提供完全溶解的总溶剂来估算的。
在其他实施例中，该方法提供了与形式A莱鲍迪苷X水溶解度相比具有大于约10％、约20％、约30％、约40％、约50％、约60％、约70％、约80％、约90％、约100％、约150％、约200％、约250％、约300％、约350％、约400％、约450％、约500％、约550％或约600％增加的水溶解度的无定形莱鲍迪苷X。
在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X是处于基本上纯的形式中。在其他实施例中，无定形莱鲍迪苷X相对于其他形式的莱鲍迪苷X是大于约91％、92％、93％、94％、95％、96％、97％或98％纯的。在一个实施例中，一种组合物包含无定形莱鲍迪苷X。
在另一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X是在其他形式的莱鲍迪苷X缺乏下提供的，即相对于其他形式的莱鲍迪苷X是100％纯的无定形莱鲍迪苷X。
形式B莱鲍迪苷X
一种用于制备形式B莱鲍迪苷A的方法，该方法包括：
(i)加热包含无定形莱鲍迪苷X和一种溶剂的一种混合物；
(ii)冷却该混合物；以及
(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供形式B莱鲍迪苷X。
该溶剂可以是水、有机溶剂(例如，醇)或其一种混合物。适合的溶剂包括但不限于，水、乙醇、甲醇、甲苯、乙酸乙酯、己烷、丙酮、二氧六环、四氢呋喃、乙腈、异丙醇、乙醚、二氯甲烷、2-丁酮、2,2,2-三氟乙醇及其组合。在一个具体实施例中，该溶剂是乙醇。
可以是一种浆液的(i)的混合物被加热至从约30℃至约100℃，例如像约40℃、约50℃、约60℃、约70℃、约80℃、约℃或约100℃的温度。在一个具体实施例中，该混合物被加热至约40℃。在一个更具体的实施例中，该溶剂是乙醇并且该混合物被加热至约40℃。
加热的持续时间也可以改变。在一个实施例中，该混合物可以被加热5小时至约1周，例如像，约10小时、约24小时、约2天、约3天、约4天、约5天、约6天或约7天。在一个具体实施例中，该溶剂是乙醇并且该混合物被加热至约40℃，持续约5天。
在(iii)中的溶剂的去除可以是通过任何适合的方法来实现的，这些方法包括例如倾析、离心、过滤、蒸发、真空或喷雾干燥器。当通过在40℃下以乙醇成浆来生成时，X射线衍射主峰的角位置(2θ)如下(表2)：
表2：形式B莱鲍迪苷X主要XPRD
本领域技术人员将认识到在不同条件下产生的形式B莱鲍迪苷X的XRPD图案可以展示偏移图7的那些峰的峰位移，这与可变的材料溶剂/水含量相一致。形式B作为溶剂合物/水合物存在。
在一个实施例中，本发明是基本上纯的形式的形式B莱鲍迪苷X。在其他实施例中，形式B莱鲍迪苷X相对于其他形式的莱鲍迪苷X是大于约91％、92％、93％、94％、95％、96％、97％或98％纯的。
在另一个实施例中，形式B莱鲍迪苷X是在其他形式的莱鲍迪苷X缺乏下提供的，即相对于其他形式的莱鲍迪苷X是100％纯的形式B莱鲍迪苷X。
在一个实施例中，形式B莱鲍迪苷X是处于基本上纯的形式中。在其他实施例中，形式B莱鲍迪苷X相对于其他形式的莱鲍迪苷X是大于约91％、92％、93％、94％、95％、96％、97％或98％纯的。在一个实施例中，一种组合物包含形式B莱鲍迪苷X。
在另一个实施例中，形式B莱鲍迪苷X是在其他形式的莱鲍迪苷X缺乏下提供的，即相对于其他形式的莱鲍迪苷X是100％纯的形式B莱鲍迪苷X。
莱鲍迪苷X络合物
本发明还提供包含莱鲍迪苷X和至少一种其他化合物的某些络合物，这些络合物当在适当条件下制备时提供比其他形式的莱鲍迪苷X(包括形式A莱鲍迪苷X)的水溶解度更大的水溶解度。如在此所用的，术语“络合物”意指莱鲍迪苷X和一种或多种其他化合物彼此亲密接触，以使得该络合物与形式A莱鲍迪苷X和一种或多种其他化合物的一种物理混合物(例如，一种研磨物)相比展现出不同特性，例如增加的水溶解度。
在一个实施例中，一种络合物包含莱鲍迪苷X和至少一种多元醇，这通过以下各项来制备：(i)加热包含溶剂、莱鲍迪苷X和至少一种多元醇的一种混合物、(ii)冷却该混合物以及(iii)从该混合物中去除溶剂以提供一种莱鲍迪苷X络合物。在一个实施例中，莱鲍迪苷X络合物具有比形式A莱鲍迪苷X更大的水溶解度。
如在此所用的，术语“多元醇”是指含有超过一个羟基的一种分子。一种多元醇可以是分别含有2个、3个和4个羟基的一种二元醇、三元醇或一种四元醇。一种多元醇还可以含有超过4个羟基，例如分别含有5个、6个或7个羟基的戊醇、己醇、庚醇等。另外，一种多元醇还可以是碳水化合物的还原形式的一种糖醇、多羟基醇或多元醇(polyalcohol)，其中羰基(醛或酮、还原糖)已被还原成伯羟基或仲羟基。
在一些实施例中多元醇的非限制性实例包括赤藓糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、山梨糖醇、乳糖醇、木糖醇、异麦芽酮糖醇、丙二醇、甘油(丙三醇)、苏糖醇、半乳糖醇、帕拉金糖、还原性低聚麦芽糖、还原性低聚木糖、还原性低聚龙胆糖、还原性麦芽糖糖浆、还原性葡萄糖糖浆以及糖醇或能够被还原的任何其他碳水化合物。
在某些实施例中，加热莱鲍迪苷和至少一种多元醇的混合物，直到该混合物通过检查是明显澄清的为止，即没有可见固体微粒的一种溶液。在一个具体实施例中，该混合物被加热至约100℃与120℃之间的温度。该溶剂可以改变但是优选地是水。在一个实施例中，莱鲍迪苷X和该至少一种多元醇可以是约1:1至约1:20的一个重量。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X和该至少一种多元醇是以约1:1的重量比存在的。在一个具体实施例中，在(iii)中使用冷冻干燥或喷雾干燥以从该混合物中去除该溶剂。最终产物应是干燥的，即基本上不含溶剂。
在在一个特定实施例中，一种络合物包含莱鲍迪苷X和赤藓糖醇，其中该络合物具有比形式A莱鲍迪苷X更大的水溶解度。在某些情况下，该络合物与莱鲍迪苷X和赤藓糖醇的一种物理混合物相比，也具有更大的水溶解度。
在另一个特定实施例中，一种用于制备一种莱鲍迪苷X络合物的方法包括：
(i)加热包含水、莱鲍迪苷X和赤藓糖醇的一种混合物；
(ii)使该混合物冷却至大约室温；以及
(iii)将该混合物冷冻干燥以提供一种莱鲍迪苷X络合物。
在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X与赤藓糖醇的重量比是约1:1，并且加热(i)中的混合物，直到它明显澄清为止。不希望受到理论约束，认为该络合物提供了优于形式A莱鲍迪苷X和赤藓糖醇的物理混合物的水溶解度特性，因为在加热/冷却步骤过程中存在的赤藓糖醇可以用于破坏莱鲍迪苷X的结晶多态的形成(例如，形式A)。
在一个实施例中，一种络合物包含莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精，这通过以下各项来制备：(i)加热包含溶剂、莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的一种混合物、(ii)冷却该混合物以及(iii)从该混合物中去除溶剂以提供一种莱鲍迪苷X络合物。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X络合物具有比形式A莱鲍迪苷X更大的水溶解度。
在某些实施例中，加热莱鲍迪苷和麦芽糖糊精的混合物，直到该混合物通过检查是明显澄清的为止，即没有可见固体微粒的一种溶液。在一个具体实施例中，该混合物被加热至回流。在另一个实施例中，该混合物被加热至从约100℃与约120℃之间的温度。该溶剂可以改变但是优选地是水。莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的重量比可以是约1:1至约1:20。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X与麦芽糖糊精的重量比是约1:1。在一个具体实施例中，在(iii)中使用冷冻干燥或喷雾干燥以从该混合物中去除该溶剂。最终产物应是干燥的，即基本上不含溶剂。
在一个特定实施例中，一种络合物包含莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精，其中该络合物具有比形式A莱鲍迪苷X更大的水溶解度。在某些情况下，该络合物与莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的一种物理混合物相比，也具有更大的水溶解度。
在另一个特定实施例中，一种用于制备一种莱鲍迪苷X络合物的方法包括：
(i)加热包含水、莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的一种混合物；
(ii)使该混合物冷却至大约室温；以及
(iii)将该混合物冷冻干燥以提供一种莱鲍迪苷X络合物。
在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X与麦芽糖糊精的重量比是约1:1，并且加热(i)中的混合物，直到它明显澄清为止。不希望受到理论约束，认为该络合物提供了优于形式A莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的物理混合物的水溶解度特性，因为在加热/冷却步骤过程中存在的麦芽糖糊精可以用于破坏莱鲍迪苷X的结晶多态的形成(例如，形式A)。
在一个实施例中，一种络合物包含莱鲍迪苷X和至少一种环糊精，这通过以下各项来制备：(i)加热包含溶剂、莱鲍迪苷X和至少一种环糊精的一种混合物、(ii)冷却该混合物以及(iii)从该混合物中去除溶剂以提供具有比单独的形式A莱鲍迪苷X更大的水溶解度的一种莱鲍迪苷X络合物。
环糊精是具有至少六个吡喃葡萄糖单元的环状寡糖。它们通常与一个内腔形成一个环形形状，该内腔比环糊精外部具有更小亲水性。它们可以形成包合络合物并且也容纳其他分子。环糊精可以改变此类其他分子的物理化学特性，如溶解度。如在此所用的，“环糊精”是指增加莱鲍迪苷X溶解度的任何环糊精。
不希望受到理论约束，认为环糊精和莱鲍迪苷A可以形成一种包合络合物，该包合络合物与单独的形式A莱鲍迪苷X相比提高优异的水溶解度。术语“包合络合物”被理解为意指莱鲍迪苷X和环糊精彼此亲密接触，如在莱鲍迪苷X与环糊精之间完全或部分缔合或接触(例如，疏水性相互作用)，以使得莱鲍迪苷X驻留在一个环糊精腔内。
在一个实施例中，一种络合物包含莱鲍迪苷X和至少一种环糊精，其中该络合物的水溶解度大于单独的形式A莱鲍迪苷X的溶解度。
该至少一种环糊精可以是但不限于α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、或其一种衍生物。在一个具体实施例中，该至少一种环糊精是γ-环糊精。
可以使用可商购的环糊精，例如，通过公司Cyclolab股份有限公司销售的那些、通过CDT股份有限公司以商品名销售的那些、通过瓦克尔(Wacker)公司以商品名销售的那些、通过罗盖特(Roquette)公司以商品名和销售的那些、以及通过CYDEX制药公司以商品名销售的那些。
环糊精衍生物可以具有位于环糊精外腔或内腔上的修饰或取代的羟基。此类环糊精衍生物的非限制性实例包括烷基化环糊精；羟烷基化环糊精；乙基羧基甲基环糊精；磺化环糊精和磺烷基醚环糊精；被铵基团、磷酸酯基、以及羟基取代的环糊精及其盐；氟化环糊精；以及被糖取代的环糊精。衍生物通常是通过修饰或取代位于环糊精外腔或内腔上的羟基来制备的。可以进行修饰以增加包合络合物的水溶解度和稳定性。还可以进行修饰以改变该络合物的物理特性。那些修饰的类型和其他修饰是本领域已熟知的。
在一个实施例中，一种络合物包含莱鲍迪苷X和γ-环糊精。在一些实施例中，莱鲍迪苷X与环糊精的重量比范围是从约1:1至约1:20。例如，该比率范围可以是从约1:1至约1:19、或从约1:1至约1:15、或从约1:1至约1:9、或从约1:1至约1:8、或从约1:1至约1:7、或从约1:1至约1:6、或从约1:1至约1:5、或从约1:1至约1:4。
在一个实施例中，一种制备一种莱鲍迪苷X络合物的方法包括(i)加热包含莱鲍迪苷X、至少一种环糊精和水的一种混合物；(ii)使该混合物冷却至适当的室温以及(iii)冷冻干燥该混合物以提供一种莱鲍迪苷X络合物。
莱鲍迪苷X和该至少一种环糊精的量可以改变。通常，莱鲍迪苷X和该至少一种多元醇是以从约1:4至约1:20的重量比提供。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X与该至少一种环糊精的重量比是从约1:1至约1:4、如约1:1、约1:2、约1:3以及约1:4。在一个更具体的实施例中，该至少一种环糊精是γ-环糊精，并且莱鲍迪苷X与γ-环糊精的重量比是从约1:1至约1:4。在另一个具体实施例中，该莱鲍迪苷X是基本上纯的形式A莱鲍迪苷X，该至少一种环糊精是γ-环糊精，并且莱鲍迪苷X与γ-环糊精的重量比是从约1:1至约1:4。
在(ii)中的溶剂可以改变。适合的溶剂包括但不限于，水、甲醇、乙醇或其组合。通常应加热该混合物，直到所有内容物/材料溶解并且该混合物至一种澄清溶液为止。适合的温度降取决于混合物中的材料的量和溶剂的性质。在某些实施例中，该溶剂是水并且该混合物被加热至回流。在其他实施例中，该混合物被加热至从约100℃至约120℃的温度。
该溶剂可以在(iii)中通过任何适合的方法，例如像冷冻干燥或喷雾干燥来从该混合物中去除。在一个具体实施例中，该溶剂是通过冷冻干燥去除的。在一个示例性程序中，将莱鲍迪苷X(1.0g)和γ-环糊精(4.0g)添加到水(100mL)。加热该混合物直到所有材料均溶解(目视检查澄清度)为止。在一个实施例中，该混合物被加热至回流。在另一个实施例中，该混合物被加热至从约100℃至约120℃的温度。然后将该混合物冷却至室温并且冷冻干燥。可以将该混合物冷冻干燥任何适合的时间框架，例如像从约1天至约3天。
任何形式的莱鲍迪苷X可以用于在此所述的任何络合物，包括形式A、形式B、材料E、无定形以及其混合物。
莱鲍迪苷X络合物除莱鲍迪苷X之外可以进一步含有其他萜苷。适合的萜苷包括但不限于，莱鲍迪苷A；莱鲍迪苷B；莱鲍迪苷C；莱鲍迪苷D；莱鲍迪苷E；莱鲍迪苷F；甜菊苷；甜菊双糖苷；杜克苷A；甜茶苷；甜菊醇；甜菊醇13Ο-β-D-糖苷；suaviosideA；suaviosideB；suaviosideG；suaviosideH；suaviosideI；suaviosideJ；异甜菊醇；13-[(2-O-(3-O-α-D-吡喃葡萄糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-(4-O-α-D-吡喃葡萄糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-羟基-贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-甲基-16-氧代-17-异贝壳杉烷-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-15-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-15-烯-18-酸；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基]-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]-17-羟基-贝壳杉-15-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]-16-羟基贝壳杉烷-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]-16-羟基贝壳杉烷-18-酸；1-[13-羟基贝壳杉-16-烯-18-酸酯]β-D-吡喃葡萄糖醛酸；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]-17-羟基-贝壳杉-15-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-α-L-鼠李糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸-(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]-17-氧代-贝壳杉-15-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]-17-氧代-贝壳杉-15-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-(6-O-β-D-吡喃葡萄糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-呋喃果糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸-(6-O-β-D-吡喃木糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸-(4-O-(2-O-α-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸-(2-O-6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-15-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃木糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-β-D-吡喃木糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯；13-[(2-O-6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]贝壳杉-16-烯-18-酸β-D-吡喃葡萄糖基酯罗汉果苷E；罗汉果苷IA；罗汉果苷IE；罗汉果苷IIA；罗汉果苷IIA1；罗汉果苷IIB；罗汉果苷IIE；罗汉果苷III；罗汉果苷IIIA2；罗汉果苷IV；罗汉果苷IVA；罗汉果苷V；罗汉果苷VI；11-氧代罗汉果苷；11-氧代罗汉果苷IA；11-氧代罗汉果苷IA1；20-羟基-11-氧代罗汉果苷IA1；11-氧代罗汉果苷IIA1；7-氧代罗汉果苷IIE；11-氧代罗汉果苷IIE；11-脱氧罗汉果苷III；11-氧代罗汉果苷IVA；7-氧代罗汉果苷V；11-氧代-罗汉果苷V；罗汉果醇；11-氧代-罗汉果醇；翅子罗汉果苷；翅子罗汉果苷-1；异罗汉果苷；异罗汉果苷V；以及其多态和无定形形式。
在至少一个实施例中，与形式A莱鲍迪苷X的水溶解度相比，莱鲍迪苷X络合物的水溶解度有所增加。例如，水溶解度范围可以是从0.1％至7％，例如从0.2％至7％，如从0.2％至5％。在一些实施例中，水溶解度范围可以是从0.5％至7％，如从1％至5％、或从2％至5％、或从3％至5％、或从4％至5％。
莱鲍迪苷X络合物可以用作一种甜味剂组合物中的甜味组分(即，提供甜味的材料)。此外，甜味化的组合物(例如，饮料)可以包含在此所提供的莱鲍迪苷X络合物。
甜味剂组合物及其制备方法
如在此所用的甜味剂组合物意指含有至少一种甜味组分和至少一种其他物质的一种组合物。该至少一种其他物质可以是例如一种功能性成分和/或一种添加剂。本发明的甜味剂组合物是干燥的粉末。
如在此所用的可甜味化的组合物意指希望变甜的一种物质，包括摄取物质和与嘴接触但并未吃下或吞下的物质。可甜味化的组合物可以是未甜味化的，即缺乏任何甜味剂组分；或者是甜味化的，即已经含有一种甜味剂组分。
如在此所用的甜味化的组合物意指含有一种可甜味化的组合物和一种甜味剂或甜味剂组合物的物质。
例如，不具有甜味剂组分的一种饮料是一种类型的可甜味化的组合物。含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物可以被添加到未甜味化的饮料中，从而提供一种甜味化的饮料。该甜味化的饮料是一种类型的甜味化的组合物。
在另一个实例中，含有一种非莱鲍迪苷X甜味剂的一种饮料是一种类型的可甜味化的组合物。含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物可以被添加到含有一种非莱鲍迪苷X甜味剂的一种饮料中，从而提供一种甜味化的饮料。该甜味化的饮料是一种类型的甜味化的组合物。
在以上实施例的甜味剂组合物中，莱鲍迪苷X可以在此所述的任何形式的莱鲍迪苷X(例如，形式A莱鲍迪苷X、无定形莱鲍迪苷X、形式B莱鲍迪苷X)。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X可以作为一种莱鲍迪苷X络合物提供。
在一个具体实施例中，这些甜味剂组合物包含无定形莱鲍迪苷，该莱鲍迪苷X可以在其他化合物存在或缺乏下提供，即无定形莱鲍迪苷X可以是含有非无定形莱鲍迪苷X的一种或多种化合物的一种组合物的一部分。
在一个实施例中，莱鲍迪苷X被提供在含有一种或多种附加化合物的一种组合物中。该组合物可以含有按干重计大于约80％的量的莱鲍迪苷X，例如像，按干重计大于约85％、大于约90％、大于约91％、大于约92％、大于约93％、大于约94％、大于约95％、大于约96％、大于约97％、大于约98％或大于约99％的无定形莱鲍迪苷X。
在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X作为部分纯化的甜叶菊提取物的一种组分提供。例如，甜叶菊提取物可以含有按干重计大于约80％的量的莱鲍迪苷X，例如像，按干重计大于约85％、大于约90％、大于约91％、大于约92％、大于约93％、大于约94％、大于约95％、大于约96％、大于约97％、大于约98％或大于约99％的莱鲍迪苷X。
在另一个具体实施例中，莱鲍迪苷X作为一种甜菊醇糖苷混合物的一种组分提供。甜菊醇糖苷的性质是本领域已知的并且包括但不限于，甜菊醇单苷、rubososide、甜菊双糖苷、甜菊苷、莱鲍迪苷A、莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷D、莱鲍迪苷E、莱鲍迪苷F以及杜克苷A。甜菊醇糖苷混合物可以含有按干重计从约5％至约99％莱鲍迪苷X。例如，一种甜菊醇糖苷混合物可以含有按干重计大于约10％、大于约20％、大于约30％、大于约40％、大于约50％、大于约60％、大于约70％、大于约80％或大于约90％莱鲍迪苷X。在另外的实施例中，该甜菊醇糖苷混合物可以含有按干重计大于约90％，例如大于约91％、大于约92％、大于约93％、大于约94％、大于约95％、大于约96％、大于约97％、大于约98％或大于约99％莱鲍迪苷X。
考虑的是，一种组合物可以含有大量的非莱鲍迪苷X，而该组合物内的莱鲍迪苷X是基本上纯的无定形莱鲍迪苷X，即不含有大于约10％非无定形莱鲍迪苷X。例如，一种组合物可以含有按干重计大于约80％的量的无定形莱鲍迪苷X，其中该无定形莱鲍迪苷X是基本上纯的。在另一个实例中，莱鲍迪苷X可以按干重计约80％的量存在于一种甜叶菊提取物中，其中该莱鲍迪苷X相对于其他形式的莱鲍迪苷X是100％纯的无定形莱鲍迪苷X。
在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X可以用作甜味剂组合物中的单独的甜味剂，即无定形莱鲍迪苷X是存在于提供甜味的甜味剂组合物中的唯一化合物。在另一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X是存在于甜味剂组合物中的两种或更多种甜味剂化合物之一。
在另一个实施例中，一种莱鲍迪苷X络合物可以用作甜味剂组合物中的单独的甜味剂，即该络合物是存在于提供甜味的甜味剂组合物中的唯一材料。在其他实施例中，除莱鲍迪苷X络合物之外，其他甜味剂化合物可以存在于该甜味剂组合物中。
典型地参考一种蔗糖溶液测量一种给定组合物的甜味。通常参见“甜味剂浓度-反应关系的系统研究(ASystematicStudyofConcentration-ResponseRelationshipsofSweeteners)”，G.E.杜布瓦(G.E.DuBois)、D.E.沃尔特斯(D.E.Walters)、S.S.谢夫曼(S.S.Schiffman)、Z.S.沃里克(Z.S.Warwick)、B.J.博特(B.J.Booth)、S.D.皮科瑞(S.D.Pecore)、K.吉比斯(K.Gibes)、B.T.凯尔(B.T.Carr)、以及L.M.布兰茨(L.M.Brands)，在甜味剂：发现、分子设计和化学感应(Sweeteners:Discovery,MolecularDesignandChemoreception)，D.E.沃尔特斯、F.T.Orthoefer和G.E.杜布瓦编辑，美国化学学会(AmericanChemicalSociety)，华盛顿(Washington)，DC(1991)，第261-276页。
可以白利糖度(°Bx)描述在一种参考溶液中的蔗糖的量。一白利糖度是在100克溶液中的1克蔗糖，并表示作为重量百分比的该溶液的强度(％w/w)(严格地说，按质量计)。在一个实施例中，一种甜味剂组合物含有有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供等效于约0.50至14白利糖度的量的无定形莱鲍迪苷X，例如像，从约5至约11白利糖度、从约4至约7白利糖度或约5白利糖度。在另一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供等效于约10白利糖度的量存在。
一种非蔗糖甜味剂的甜度也可以是相对于一种蔗糖参考物通过测定非蔗糖甜味剂的蔗糖等效物来测量的。典型地，训练品尝小组以检测含有1％-15％之间的蔗糖(w/v)的参考蔗糖溶液的甜度。然后在一系列稀释下品尝其他非蔗糖甜味剂，以确定与给定百分比的蔗糖参考物一样甜的非蔗糖甜味剂的浓度。例如，如果一种甜味剂的1％溶液与一个10％蔗糖溶液一样甜，那么该甜味剂被称为效力是蔗糖的10倍。
在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供大于约10％(w/v)的一种蔗糖等效物的量存在于一种甜味剂组合物中，例如像，大于约11％、大于约12％、大于约13％或大于约14％。
在另一个实施例中，一种莱鲍迪苷X络合物是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供大于约10％(w/v)的一种蔗糖等效物的量存在于一种甜味剂组合物中，例如像，大于约11％、大于约12％、大于约13％或大于约14％。
在一些实施例中，甜味剂组合物含有一种或多种附加甜味剂。附加甜味剂可以是任何类型的甜味剂，例如，一种天然甜味剂、非天然甜味剂或合成甜味剂。在至少一个实施例中，该至少一种附加甜味剂是选自除甜叶菊甜味剂之外的天然甜味剂。在另一个实施例中，该至少一种附加甜味剂是选自合成的高效甜味剂。
例如，该至少一种附加甜味剂可以是一种碳水化合物甜味剂。适合的碳水化合物甜味剂的非限制性实例包括蔗糖、果糖、葡萄糖、赤藓糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、山梨糖醇、甘露醇、木糖醇、D-塔格糖、海藻糖、半乳糖、鼠李糖、环糊精(例如，α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精)、核酮糖、苏阿糖、阿拉伯糖、木糖、来苏糖、阿洛糖、阿卓糖、甘露糖、艾杜糖、乳糖、麦芽糖、转化糖、异海藻糖、新海藻糖、帕拉金糖或异麦芽酮糖、赤藓糖、脱氧核糖、古洛糖、艾杜糖、塔罗糖、赤藓酮糖、木酮糖、阿洛酮糖、松二糖、纤维二糖、葡糖胺、甘露糖胺、岩藻糖、墨角藻糖、葡糖醛酸、葡糖酸、葡糖酸内酯、阿比可糖、半乳糖胺、低聚木糖(木三糖、木二糖等)、低聚龙胆糖(龙胆二糖、龙胆三糖、龙胆四糖等)、低聚半乳糖、山梨糖、酮丙糖(二羟基丙酮)、丙醛糖(甘油醛)、低聚黑曲糖、低聚果糖(蔗果三糖、蔗果四糖以及诸如此类)、麦芽四糖、麦芽三醇(maltotriol)、四糖、低聚甘露糖、低聚麦芽糖(麦芽三糖、麦芽四糖、麦芽五糖、硫酸麦芽六糖、麦芽七糖等)、糊精、乳果糖、蜜二糖、棉子糖、鼠李糖、核糖、异构化液体糖如高果糖玉米/淀粉糖浆(HFCS/HFSS)(例如，HFCS55、HFCS42或HFCS90)、偶联糖、大豆低聚糖、葡萄糖糖浆以及其组合。
在其他实施例中，附加甜味剂是选自下组的一种碳水化合物甜味剂，该组由以下各项组成：葡萄糖、果糖、蔗糖及其组合。
莱鲍迪苷X和碳水化合物甜味剂可以任何重量比存在于该甜味剂组合物中，例如像，从约0.001:14至约1:0.01，例如像，约0.06:6。碳水化合物是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约100ppm至约140,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
在其他实施例中，该至少一种附加甜味剂是一种合成的甜味剂。如在此所用的，短语“合成的甜味剂”是指在自然界中未天然地发现并且特征地具有大于蔗糖、果糖或葡萄糖的甜度效力，也具有较小卡路里的任何组合物。适用于本披露的实施例的合成的高效甜味剂的非限制性实例包括三氯蔗糖、丁磺氨钾、乙酰舒泛酸及其盐、阿斯巴甜、阿力甜、糖精及其盐、新橙皮苷二氢查尔酮、环己基氨基磺酸盐、环拉酸及其盐、纽甜、advantame、糖基化甜菊醇糖苷(GSG)以及其组合。合成的甜味剂是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约0.3ppm至约3,500ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
在其他实施例中，附加甜味剂可以是一种天然高效的甜味剂.适合的天然高效甜味剂包括但不限于，莱鲍迪苷A、莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷D、莱鲍迪苷E、莱鲍迪苷F、莱鲍迪苷I、莱鲍迪苷H、莱鲍迪苷L、莱鲍迪苷K、莱鲍迪苷J、莱鲍迪苷M、莱鲍迪苷N、莱鲍迪苷O、杜克苷A、杜克苷B、甜茶苷、甜菊糖、甜菊苷、罗汉果苷IV、罗汉果苷V、罗汉果(LuoHanGuo)甜味剂、翅子罗汉果、莫那甜(monatin)及其盐(莫那甜SS、RR、RS、SR)、仙茅甜蛋白(curculin)、甘草酸及其盐、索马甜、莫内林(monellin)、马宾灵(mabinlin)、布拉齐因(brazzein)、hernandulcin、叶甘素、根皮酚苷、根皮苷、三叶苷、白云参苷、欧亚水龙骨甜素(osladin)、多足蕨苷(polypodoside)A、pterocaryosideA、pterocaryosideB、无患子倍半萜苷(mukurozioside)、假秦艽苷(phlomisoside)I、巴西甘草甜素(periandrin)I、相思子三萜苷(abrusoside)A、甜菊双糖苷以及青钱柳苷I。天然高效甜味剂可以作为一种纯化合物或者可替代地作为一种提取物的一部分来提供。例如，莱鲍迪甙A可以是作为一种单独的化合物或者作为一种甜叶菊提取物的部分来提供。天然高效甜味剂是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约0.1ppm至约3,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
可以定制这些甜味剂组合物以获得一个希望的卡路里含量。在一个实施例中，该甜味剂组合物是“富含卡路里”的，以使得该组合物在添加到一种可甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时赋予所希望的甜度并且该甜味化的组合物具有约120卡路里/8盎司份。
在一个实施例中，该甜味剂组合物是“中值卡路里”的，以使得该组合物在添加到一种可甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时赋予所希望的甜度并且具有小于约60卡路里/8盎司份。
在另一个实施例中，该甜味剂组合物是“低卡路里”的，以使得该组合物在添加到一种可甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时赋予所希望的甜度并且该甜味化的组合物具有小于约40卡路里/8盎司份。
在其他实施例中，该甜味剂组合物是“零卡路里”的，以使得该组合物在添加到一种可甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时赋予所希望的甜度并且该甜味化的组合物具有小于约5卡路里/8盎司份。
添加剂
除莱鲍迪苷X和任选地其他甜味剂之外，本发明的甜味剂组合物可以任选地包含在此下方详述的附加添加剂。在一些实施例中，该甜味剂组合物含有添加剂，该添加剂包括但不限于碳水化合物、多元醇、氨基酸及其相应盐、聚氨基酸及其相应盐、糖酸及其相应盐、核苷酸、有机酸、无机酸、有机盐(包括有机酸盐和有机碱盐)、无机盐、苦味化合物、调味剂和调味成分、涩味化合物、蛋白质或蛋白质水解物、表面活性剂、乳化剂、增重剂、树胶、抗氧化剂、着色剂、类黄酮、醇、聚合物以及其组合。在一些实施例中，这些添加剂用于改进该甜味剂的时间特征曲线和风味特征曲线，以提供具有与蔗糖类似味道的一种甜味剂组合物。
在一个实施例中，这些甜味剂组合物包含一种或多种多元醇。
在某些实施例中，该多元醇是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约100ppm至约250,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。在其他实施例中，该多元醇是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约400ppm至约80,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物，例如像，从约5,000ppm至约40,000ppm。
在其他实施例中，莱鲍迪苷X和多元醇是以从约1:1至约1:800，例如像，从约1:4至约1:800、从约1:20至约1:600、从约1:50至约1:300或者从约1:75至约1:150的重量比存在于该甜味剂组合物中。
适合的氨基酸添加剂包括但不限于，天冬氨酸、精氨酸、甘氨酸、谷氨酸、脯氨酸、苏氨酸、茶氨酸、半胱氨酸、胱氨酸、丙氨酸、缬氨酸、酪氨酸、亮氨酸、阿拉伯糖、反式-4-羟基脯氨酸、异亮氨酸、天冬酰胺、丝氨酸、赖氨酸、组氨酸、鸟氨酸、甲硫氨酸、肉毒碱、氨基丁酸(α-、β-和/或δ-异构体)、谷氨酰胺、羟基脯氨酸、牛磺酸、正缬氨酸、肌氨酸、以及其盐形式例如钠盐或钾盐或酸盐。这些氨基酸添加剂还可以是处于D-构型或L-构型中并且是处于相同或不同氨基酸的一元-、二元-或三元-形式中。另外，如果适当的话，这些氨基酸可以是α-、β-、γ-和/或δ-异构体。在一些实施例中，以上氨基酸及其相应盐(例如，钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或其他碱金属盐或碱土金属盐或酸盐)的组合也是适合的添加剂。这些氨基酸可以是天然或合成的。这些氨基酸可以是修饰的。修饰的氨基酸是指其中至少一个原子被添加、去除、取代或其组合(例如，N-烷基氨基酸、N-酰基氨基酸或N-甲基氨基酸)的任何氨基酸。修饰的氨基酸的非限制性实例包括氨基酸衍生物，如三甲基甘氨酸、N-甲基-甘氨酸、以及N-甲基-丙氨酸。如在此所用的，修饰的氨基酸涵盖了修饰的氨基酸和未修饰的氨基酸二者。如在此所用的，氨基酸还涵盖了肽和多肽二者(例如，二肽、三肽、四肽、以及五肽)，如谷胱甘肽和L-丙氨酰-L-谷氨酰胺。适合的聚氨基酸添加剂包括聚-L-天冬氨酸、聚-L-赖氨酸(例如，聚-L-α-赖氨酸或聚-L-ε-赖氨酸)、聚-L-鸟氨酸(例如，聚-L-α-鸟氨酸或聚-L-ε-鸟氨酸)、聚-L-精氨酸、其他聚合物形式的氨基酸、以及其盐形式(例如钙盐、钾盐、钠盐或镁盐，例如L-谷氨酸单钠盐)。聚氨基酸添加剂也可以处于D-构型或L-构型中。另外，如果适当的话，聚氨基酸可以是α-、β-、γ-、δ-、以及ε-异构体。在一些实施例中，以上聚氨基酸及其相应盐(例如，钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或其他碱金属盐或碱土金属盐或酸盐)的组合也是适合的添加剂。在此所述的聚氨基酸还可以包括不同氨基酸的共聚物。这些聚氨基酸可以是天然或合成的。聚氨基酸也可以是修饰的，以使得至少一个原子被添加、去除、取代或其组合(例如，N-烷基聚氨基酸或N-酰基聚氨基酸)。如在此所用的，聚氨基酸涵盖了修饰的聚氨基酸和未修饰的聚氨基酸二者。例如，修饰的聚氨基酸包括但不限于，具有不同分子量(MW)的聚氨基酸，如具有1,500的MW、6,000的MW、25,200的MW、63,000的MW、83,000的MW或者300,000的MW的聚-L-α-赖氨酸。
在具体实施例中，该氨基酸是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约10ppm至约50,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。在另一种实施例中，该多元醇是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供从约1,000ppm至约10,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物，例如像，从约2,500ppm至约5,000ppm或从约250ppm至约7,500ppm。
适合的糖酸添加剂包括但不限于，醛糖酸、糖醛酸、醛糖二酸、海藻酸、葡糖酸、葡糖醛酸、葡糖二酸、半乳糖二酸、半乳糖醛酸、及其盐(例如，钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或其他生理上可接受的盐)、以及其组合。
适合的核苷酸添加剂包括但不限于，单磷酸肌苷(“IMP”)、单磷酸鸟苷(“GMP”)、单磷酸腺苷(“AMP”)、单磷酸胞嘧啶(CMP)、单磷酸尿嘧啶(UMP)、二磷酸肌苷、二磷酸鸟苷、二磷酸腺苷、二磷酸胞嘧啶、二磷酸尿嘧啶、三磷酸肌苷、三磷酸鸟苷、三磷酸腺苷、三磷酸胞嘧啶、三磷酸尿嘧啶、其碱金属盐或碱土金属盐、以及其组合。在此所述的核苷酸还可以包括核苷酸相关的添加剂，如核苷或核酸碱(例如，鸟嘌呤、胞嘧啶、腺嘌呤、胸腺嘧啶、尿嘧啶)。
该核苷酸是以有效于在存在于甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约5ppm至约1,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
适合的有机酸添加剂包括包含一个-COOH部分的任何化合物，例如像C2-C30羧酸、取代的羟基C2-C30羧酸、丁酸(乙酯)、取代的丁酸(乙酯)、苯甲酸、取代的苯甲酸(例如，2,4-二羟基苯甲酸)、取代的肉桂酸、羟基酸、取代的羟基苯甲酸、茴香酸取代的环己基羧酸、鞣酸、乌头酸、乳酸、酒石酸、柠檬酸、异柠檬酸、葡糖酸、葡庚糖酸、己二酸、羟基柠檬酸、苹果酸、水果酒石酸(fruitaricacid)(苹果酸、富马酸和酒石酸的一种共混物)、富马酸、马来酸、琥珀酸、绿原酸、水杨酸、肌酸、咖啡酸、胆汁酸、乙酸、抗坏血酸、藻酸、异抗坏血酸、聚谷氨酸、葡糖酸δ内酯、及其碱金属盐或碱土金属盐衍生物。另外，有机酸添加剂也可以处于D-构型或L-构型中。
适合的有机酸添加剂盐包括但不限于，所有有机酸的钠盐、钙盐、钾盐、以及镁盐，如柠檬酸、苹果酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、乳酸盐(例如，乳酸钠)、海藻酸盐(例如，藻酸钠)、抗坏血酸盐(例如，抗坏血酸钠)、苯甲酸盐(例如，苯甲酸钠或苯甲酸钾)、山梨酸盐以及己二酸盐。所述的有机酸添加剂的实例任选地可以是被选自以下的至少一个基团取代：氢、烷基、烯基、炔基、卤素、卤代烷基、羧基、酰基、酰氧基、氨基、酰氨基、羧基衍生物、烷氨基、二烷基氨基、芳基氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、磺基、硫醇、亚胺、磺酰基、烃硫基、亚磺酰基、氨磺酰基、羧烷氧基、碳酰胺基(carboxamido)、膦酰基、氧膦基、磷酰基、膦基、硫酯、硫醚、酸酐、肟基、肼基、氨甲酰基、磷或膦酸酯基。在具体实施例中，有机酸添加剂是以从约10ppm至约5,000ppm的量存在于甜味剂组合物中。
适合的无机酸添加剂包括但不限于，磷酸、亚磷酸、聚磷酸、盐酸、硫酸、碳酸、磷酸二氢钠、及其碱金属或碱土金属盐(例如，肌醇六磷酸Mg/Ca)。
无机酸添加剂是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约25ppm至约25,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物中。
适合的苦味化合物添加剂包括但不限于，咖啡因、奎宁、尿素、苦橘油、柚皮苷、苦木、及其盐。
该苦味化合物是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约25ppm至约25,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
适合的调味剂和调味成分添加剂包括但不限于，香草醛、香草提取物、芒果提取物、肉桂、柑橘、椰子、姜、白千层醇、杏仁、薄荷醇(包括不含薄荷的薄荷醇)、葡萄皮提取物、以及葡萄籽提取物。“调味剂”和“调味成分”是同义词并且可以包括天然物质或合成物质或其组合。调味剂还包括赋予风味的任何其他物质并且可以包括在以一个通常接受的范围使用时对于人或动物是安全的天然物质或非天然(合成)物质。专用调味剂的非限制性实例包括天然调味甜味增强剂K14323(德国达姆施塔特(Darmstadt,Germany))、甜味剂161453和164126的SymriseTM天然调味遮掩物(SymriseTM，德国霍尔茨明登(Holzminden,Germany))、NaturalAdvantageTM苦味阻滞剂1、2、9和10((NaturalAdvantageTM，美国新泽西州弗里霍尔德(Freehold,NewJersey,U.S.A.))、以及SucramaskTM(创造性科研管理(CreativeResearchManagement)，美国加利福尼亚州斯托克顿市(Stockton,California,U.S.A.))。
该调味剂是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约0.1ppm至约3,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
适合的聚合物添加剂包括但不限于，壳多糖、果胶、果胶、果胶质酸、聚糖醛酸、聚半乳糖醛酸、淀粉、食品水解胶体或其粗提取物(例如，塞内加尔阿拉伯树胶(阿拉伯胶树(FibergumTM)、塞伊阿拉伯树胶、鹿角菜胶)、聚-L-赖氨酸(例如，聚-L-α-赖氨酸或聚-L-ε-赖氨酸)、聚-L-鸟氨酸(例如，聚-L-α-鸟氨酸或聚-L-ε-鸟氨酸)、聚丙二醇、聚乙二醇、聚(乙二醇甲基醚)、聚精氨酸、聚天冬氨酸、聚谷氨酸、聚乙烯亚胺、海藻酸、海藻酸钠、海藻酸丙二醇酯、以及聚乙二醇海藻酸钠、六偏磷酸钠及其盐、以及其他阳离子聚合物和阴离子聚合物。
该聚合物是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约30ppm至约2,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
适合的蛋白质或蛋白质水解物添加剂包括但不限于，牛血清白蛋白(BSA)、乳清蛋白(包括其级分或浓缩物，例如90％即时乳清蛋白分离物、34％乳清蛋白、50％水解乳清蛋白、以及80％乳清蛋白浓缩物)、可溶性大米蛋白、大豆蛋白、蛋白质分离物、蛋白质水解物、蛋白质水解物的反应产物、糖蛋白和/或含有氨基酸(例如，甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、正缬氨酸、甲硫氨酸、脯氨酸、酪氨酸、羟脯氨酸等)的蛋白聚糖、胶原蛋白(例如，明胶)、部分水解的胶原蛋白(例如，水解的鱼胶原蛋白)、以及胶原蛋白水解产物(例如，猪胶原蛋白水解产物)。
该蛋白质水解物是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约200ppm至约50,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
适合的表面活性剂添加剂包括但不限于，聚山梨醇酯(例如，聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯(聚山梨醇酯80)、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60)、十二烷基苯磺酸钠、磺基琥珀酸二辛酯或磺基琥珀酸二辛基酯钠、十二烷基硫酸钠、氯化十六烷基吡啶(氯化十六烷基吡啶)、溴化十六烷基三甲铵、胆酸钠、氨甲酰基、氯化胆碱、甘胆酸钠、牛磺脱氧胆酸钠、月桂酰精氨酸酯、硬脂酰乳酸钠、牛磺胆酸钠、卵磷脂、蔗糖油酸酯、蔗糖硬脂酸酯、蔗糖棕榈酸酯、蔗糖月桂酸酯以及其他乳化剂等。
该表面活性剂添加剂是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约30ppm至约2,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
适合的类黄酮添加剂被分为黄酮醇、黄酮、黄烷酮、黄烷-3-醇、异黄酮或花色素。类黄酮添加剂的非限制性实例包括但不限于，儿茶素(例如，绿茶提取物，如PolyphenonTM60、PolyphenonTM30和PolyphenonTM25(日本三川农林株式会社(MitsuiNorinCo.,Ltd.,Japan))、多酚、芦丁(例如，酶修饰的芦丁SanmelinTMAO(日本大阪三荣源公株式会社(San-fiGenF.F.I.,Inc.,Osaka,Japan))、新桔皮苷、柚皮苷、新橙皮苷二氢查尔酮等。
该类黄酮添加剂是以有效于在存在于甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约0.1ppm至约1,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
适合的醇添加剂包括但不限于，乙醇。在具体实施例中，该醇添加剂是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约625ppm至约10,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
适合的涩味化合物添加剂包括但不限于，鞣酸、氯化铕(EuCl3)、氯化钆(GdCl3)、氯化铽(TbCl3)、明矾、鞣酸以及多酚(例如，茶多酚)该涩味添加剂是以有效于在存在于一种甜味化的组合物(例如像，一种饮料)中时提供从约10ppm至约5,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。
在具体实施例中，一种甜味剂组合物包含无定形莱鲍迪苷X；选自赤藓糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、木糖醇、山梨醇、以及其组合的一种多元醇；以及任选至少一种附加甜味剂和/或功能性成分。在一个具体实施例中，该多元醇是赤藓糖醇。无定形莱鲍迪苷X可以是作为一种纯化合物或者一种甜叶菊提取物或甜菊醇糖苷混合物的一部分提供的，如以上所述的。无定形莱鲍迪苷X可以按干重计从约5％至约99％的量存在于一种甜菊醇糖苷混合物或一种甜叶菊提取物中。在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X和多元醇是以从约1:1至约1:800，例如像，从约1:4至约1:800、从约1:20至约1:600、从约1:50至约1:300或者从约1:75至约1:150的重量比存在于一种甜味剂组合物中。在另一个实施例中，该无定形莱鲍迪苷X是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供从约1ppm至约10,000ppm(例如像，约500ppm)的浓度的量存在于甜味剂组合物。该多元醇(例如像，赤藓糖醇)可以是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供从约100ppm至约250,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物，例如像，从约5,000ppm至约40,000ppm、从约1,000ppm至约35,000ppm。
在具体实施例中，一种甜味剂组合物包含无定形莱鲍迪苷X；选自蔗糖、果糖、葡萄糖、麦芽糖以及其组合的一种碳水化合物甜味剂；以及任选至少一种附加甜味剂和/或功能性成分。无定形莱鲍迪苷X可以是作为一种纯化合物或者一种甜叶菊提取物或甜菊醇糖苷混合物的一部分提供的，如以上所述的。无定形莱鲍迪苷X可以按干重计从约5％至约99％的量存在于一种甜菊醇糖苷混合物或一种甜叶菊提取物中。在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X和碳水化合物是以从约0.001:14至约1:0.01，例如像约0.06:6的重量比存在于一种甜味剂组合物中。在一个实施例中，该无定形莱鲍迪苷X是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供从约1ppm至约10,000ppm(例如像，约500ppm)的浓度的量存在于甜味剂组合物。该碳水化合物(例如像，蔗糖)可以是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供从约100ppm至约140,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物，例如像，从约1,000ppm至约100,000ppm、从约5,000ppm至约80,000ppm。
在具体实施例中，一种甜味剂组合物包含无定形莱鲍迪苷X；选自甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸以及其组合的一种氨基酸；以及任选至少一种附加甜味剂和/或功能性成分。无定形莱鲍迪苷X可以是作为一种纯化合物或者一种甜叶菊提取物或甜菊醇糖苷混合物的一部分提供的，如以上所述的。无定形莱鲍迪苷X可以按干重计从约5％至约99％的量存在于一种甜菊醇糖苷混合物或一种甜叶菊提取物中。在另一个实施例中，该无定形莱鲍迪苷X是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供从约1ppm至约10,000ppm(例如像，约500ppm)的浓度的量存在于甜味剂组合物。该氨基酸(例如像，甘氨酸)可以是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供从约10ppm至约50,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物，例如像，从约1,000ppm至约10,000ppm、从约2,500ppm至约5,000ppm。
在具体实施例中，一种甜味剂组合物包含无定形莱鲍迪苷X；选自氯化钠、氯化镁、氯化钾、氯化钙以及其组合的一种盐；以及任选至少一种附加甜味剂和/或功能性成分。无定形莱鲍迪苷X可以是作为一种纯化合物或者一种甜叶菊提取物或甜菊醇糖苷混合物的一部分提供的，如以上所述的。无定形莱鲍迪苷X可以按干重计从约5％至约99％的量存在于一种甜菊醇糖苷混合物或一种甜叶菊提取物中。在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X是以有效于提供从约1ppm至约10,000ppm，例如像，约100至约1,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物。无机盐(例如像，氯化镁)可以是以有效于在存在于一种甜味化的组合物中时提供从约25ppm至约25,000ppm的浓度的量存在于甜味剂组合物，例如像，从约100ppm至约4,000ppm、从约100ppm至约3,000ppm。
功能性成分
甜味剂组合物或甜味化的组合物还可以含有一种或多种功能性成分，这些功能性成分为该组合物提供了一个实际或感知的健康益处。功能性成分包括但不限于，皂苷、抗氧化剂、膳食纤维来源、脂肪酸、维生素、葡糖胺、矿物质、防腐剂、水合剂、益生菌、益生元、体重管理剂、骨质疏松症管理剂、植物雌激素、长链伯脂肪族饱和醇、植物甾醇以及其组合。
皂苷
在某些实施例中，功能性成分是至少一种皂苷。如在此所用的，该至少一种皂苷可以包括作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的一种单一皂苷或多种皂苷。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种皂苷是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
皂苷是包含一个糖苷配基环结构和一个或多个糖部分的糖苷天然植物产物。非极性糖苷配基和水溶性糖部分的组合给予了皂苷表面活性剂特征，这些表面活性剂特征允许它们在一个水溶液中振摇时形成一个泡沫。
这些皂苷基于若干种常见特征而分组在一起。具体地说，皂苷是展现溶血活性并且与胆固醇形成络合物的表面活性剂。尽管皂苷共有这些特征，它们在结构上是不同的。在皂苷中形成环结构的糖苷配基环结构的类型可以显著改变。在用于本发明的具体实施例中的皂苷中的这些糖苷配基环结构类型的非限制性实例包括甾体、三萜和甾类生物碱。用于本发明的具体实施例中的特定糖苷配基环结构的非限制性实例包括大豆皂醇A、大豆皂醇B和大豆皂醇E。连接到糖苷配基环结构的糖部分的数目和类型也可以显著改变。用于本发明的具体实施例中的糖部分的非限制性实例包括葡萄糖、半乳糖、葡糖醛酸、木糖、鼠李糖、以及甲基戊糖部分。用于本发明的具体实施例中的特定皂苷的非限制性实例包括A组乙酰皂苷、B组乙酰皂苷、以及E组乙酰皂苷。
皂苷可以见于各种各样的植物和植物产物中，并且在植物皮和树皮中特别普遍的，其中它们形成一个蜡状保护性涂层。皂苷的若干种常见来源包括具有按干重计大约5％皂苷含量的大豆、肥皂草植物(肥皂草属(Saponaria)，它的根在历史上用作肥皂)、以及苜蓿、芦荟、芦笋、葡萄、鹰嘴豆、丝兰、以及各种其他豆类和野草。皂苷可以是通过使用本领域普通技术人员已熟知的提取技术从这些来源中获得的。常见提取技术的描述可见于美国专利申请号2005/0123662中，该专利申请的披露内容通过引用特别结合在此。
抗氧化剂
在某些实施例中，功能性成分是至少一种抗氧化剂。如在此所用的，该至少一种抗氧化剂可以包括作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的一种单一抗氧化剂或多种抗氧化剂。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种抗氧化剂是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
如在此所用的“抗氧化剂”是指禁止、抑制或减少对细胞和生物分子的氧化损害的任何物质。在不受理论约束的情况下，任何抗氧化剂通过在它们可以引起有害反应之前稳定自由基来禁止、抑制或减少对细胞或生物分子的氧化损害。这样，抗氧化剂可以防止或延迟一些变性疾病的发生。
用于本发明的实施例的适合抗氧化剂的实例包括但不限于，维生素、维生素辅因子、矿物质、激素、类胡萝卜素、类胡萝卜素萜类、非类胡萝卜素萜类、类黄酮、类黄酮多酚(如生物类黄酮)、黄酮醇类、黄酮类、酚类、多酚、酚酯、多酚酯、非类黄酮酚类、异硫氰酸酯类、以及其组合。在一些实施例中，该抗氧化剂是维生素A、维生素C、维生素E、泛醌、矿物质硒、锰、褪黑激素、α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素、叶黄素、玉蜀黍黄素(zeanthin)、隐黄素(crypoxanthin)、白藜芦醇(reservatol)、丁子香酚、槲皮素、儿茶素、棉酚、橙皮素、姜黄素、阿魏酸、百里酚、羟基酪醇、姜黄、百里香、橄榄油、硫辛酸、谷胱甘肽(glutathinone)、谷氨酰胺(gutamine)、草酸、生育酚衍生化合物、丁基化羟基苯甲醚(BHA)、丁基化羟基甲苯(BHT)、乙二胺四乙酸(EDTA)、叔丁基对苯二酚、乙酸、果胶、生育三烯酚、生育酚、辅酶Q10、玉米黄素、虾青素、斑蝥黄(canthaxantin)、皂苷、柠檬苦素、山柰酚(kaempfedrol)、杨梅酮、异鼠李素、原花色素、槲皮素、芦丁、木犀草素、芹菜素、红橘黄酮(tangeritin)、橙皮素、柚皮素、圣草酚(erodictyol)、黄烷-3-醇(例如，花青素)、没食子儿茶素、表儿茶素及其没食子酸酯形式、表没食子儿茶素及其没食子酸酯形式(ECGC)、茶黄素及其没食子酸酯形式、茶玉红精、异黄酮植物雌激素、染料木黄酮、大豆黄素、黄豆黄素、花色素苷(anythocyanin)、氰化物(cyaniding)、飞燕草色素、锦葵花素、锦葵色素、锦葵色素、甲基花青素、矮牵牛素、鞣花酸、没食子酸、水杨酸、迷迭香酸、肉桂酸及其衍生物(例如，阿魏酸)、绿原酸、菊苣酸(chicoricacid)、五倍子鞣质、鞣花丹宁、花黄素、β-花青苷和其他植物颜料、水飞蓟素、柠檬酸、木酚素、抗营养素(antinutrient)、胆红素、尿酸、R-α-硫辛酸，N-乙酰半胱氨酸、油柑宁(emblicanin)、苹果提取物、苹果皮提取物(苹果多酚)、红路易波士提取物(rooibosextractred)、绿路易波士提取物(rooibosextract,green)、山楂果提取物、覆盆子提取物、生咖啡抗氧化剂(GCA)、野樱梅提取物20％、葡萄籽提取物(VinOseed)、可可豆提取物、啤酒花提取物、山竹果提取物、山竹果壳提取物、蔓越莓提取物、石榴提取物、石榴皮提取物、石榴籽提取物、山楂浆果提取物、波梅拉(pomella)石榴提取物、肉桂皮提取物、葡萄皮提取物、越桔提取物、松树皮提取物、碧萝芷、接骨木提取物、桑树根提取物、枸杞(gogi)提取物、黑莓提取物、蓝莓提取物、蓝莓叶提取物、树莓提取物、姜黄提取物、柑橘属生物类黄酮、黑醋栗、姜、巴西莓粉、生咖啡豆提取物、绿茶提取物、以及植酸、或其组合。在替代性实施例中，该抗氧化剂是一种合成的抗氧化剂，例如像，丁基化羟基甲苯或丁基化羟基苯甲醚。用于本发明的实施例的适合抗氧化剂的其他来源包括但不限于，水果、蔬菜、茶、可可、巧克力、香辛料、药草、大米、来自家畜的器官肉类、酵母、全谷粒、或谷粒。
具体的抗氧化剂属于称为多元酚(也称为“多酚”)的植物营养素类，它是在植物中可见的一组化学物质，其特征在于每个分子存在超过一个酚基团。多种健康益处可以源于多酚，例如包括预防癌症、心脏病、以及慢性炎症并且提高脑力和体力。用于本发明的实施例的适合多酚包括儿茶素、原花色素、原花青素、花青素、槲皮素、芦丁、白藜芦醇、异黄酮、姜黄素、安石榴苷、鞣花单宁、橙皮苷、柚皮苷、柑橘类黄酮、绿原酸、其他类似材料、以及其组合。
在具体实施例中，该抗氧化剂是一种儿茶素，例如像表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)。用于本发明的实施例的儿茶素的适合来源包括但不限于，绿茶、白茶、红茶、乌龙茶、巧克力、可可、红葡萄酒、葡萄籽、红葡萄皮、紫色葡萄皮、红葡萄汁、紫葡萄汁、浆果、碧萝芷以及红苹果皮。
在一些实施例中，抗氧化剂是选自原花色素、原花青素或其组合。用于本发明的实施例的原花色素和原花青素的适合来源包括但不限于，红葡萄、紫色葡萄、可可、巧克力、葡萄籽、红葡萄酒、可可豆、蔓越莓、苹果皮、李子、蓝莓、黑醋栗、花楸果、绿茶、高粱、肉桂、大麦、红芸豆、黑白斑豆、啤酒花、杏仁、榛子、山核桃、阿月浑子果实、碧萝芷、以及彩莓。
在具体实施例中，该抗氧化剂是花青素。用于本发明的实施例的花青素的适合来源包括但不限于，红莓、蓝莓、越桔、蔓越莓、覆盆子、樱桃、石榴、草莓、接骨木、花楸果、红葡萄皮、紫葡萄皮、葡萄籽、红酒、黑醋栗、红醋栗、可可、李子、苹果皮、桃、红梨、红球甘蓝、红洋葱、红橙、以及黑莓。
在一些实施例中，抗氧化剂是选自槲皮素、芦丁或其组合。用于本发明的实施例的槲皮素和芦丁的适合来源包括但不限于，红苹果、洋葱、羽衣甘蓝、笃斯越桔、越橘、花楸果、蔓越莓、黑莓、蓝莓、草莓、覆盆子、黑醋栗、绿茶、红茶、李子、杏、欧芹、韭、西兰花、红辣椒、浆果酒、以及银杏。
在一些实施例中，该抗氧化剂是白藜芦醇。用于本发明的实施例的白藜芦醇的适合来源包括但不限于，红葡萄、花生、蔓越莓、蓝莓、越桔、桑葚、日本板取茶(Itadoritea)以及红葡萄酒。
在具体实施例中，该抗氧化剂是异黄酮。用于本发明的实施例的异黄酮的适合来源包括但不限于，大豆、大豆产物、豆科植物、苜蓿芽、鹰嘴豆、落花生、以及红三叶草。
在一些实施例中，该抗氧化剂是姜黄素。用于本发明的实施例的姜黄素的适合来源包括但不限于，姜黄和芥末。
在具体实施例中，抗氧化剂是选自槲皮素、鞣花单宁或其组合。用于本发明的实施例的槲皮素和鞣花单宁的适合来源包括但不限于，石榴、覆盆子、草莓、胡桃、以及年代悠久的红葡萄酒。
在一些实施例中，该抗氧化剂是一种柑橘类黄酮，如橙皮苷或柚皮苷。用于本发明的实施例的柑橘类黄酮如橙皮苷或柚皮苷的适合来源包括但不限于，橙、葡萄柚、以及柑橘果汁。
在具体实施例中，该抗氧化剂是绿原酸。用于本发明的实施例的绿原酸的适合来源包括但不限于，生咖啡、巴拉圭茶、红葡萄酒、葡萄籽、红葡萄皮、紫葡萄皮、红葡萄汁、紫葡萄汁、苹果汁、蔓越莓、石榴、蓝莓、草莓、向日葵、紫锥花、碧萝芷、以及苹果皮。
膳食纤维
在某些实施例中，功能性成分是至少一种膳食纤维来源。如在此所用的，该至少一种膳食纤维来源可以包括作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的一种单一膳食纤维来源或多种膳食纤维来源。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种膳食纤维来源是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
在组合物和连接二者中具有显著不同的结构的多种聚合物碳水化合物属于膳食纤维的定义内。此类化合物是本领域技术人员所熟知的，它们的非限制性实例包括非淀粉多醣、木质素、纤维素、甲基纤维素，半纤维素、β-葡聚糖、果胶、树胶、粘质、蜡、菊糖、寡糖、低聚果糖、环糊精、壳质以及其组合。
多糖是由通过糖苷键连接的单糖组成的复合碳水化合物。非淀粉多糖与β键结合，人们由于缺乏一种破坏β键的酶而不能消化它们。相反地，可消化淀粉多糖通常包含α(1-4)键。
木质素是基于氧化苯丙烷单元的一种大的、高度支化且交联的聚合物。纤维素是通过一个β(1-4)键连接的葡萄糖分子的一种线性聚合物，哺乳动物淀粉酶不能水解它。甲基纤维素是通常在食品中用作一种增稠剂和乳化剂的一种纤维素甲酯。它是可商购获得的(例如，葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)销售的Citrucel、塞拉制药公司(ShirePharmaceuticals)销售的Celevac)。半纤维素是主要由葡糖醛酸-和4-O-甲基葡糖模具图组成的高度支化的聚合物。β葡聚糖是主要在谷类如燕麦和大麦中可见的混合键(1-3)、(1-4)β-D-葡萄糖聚合物。果胶如β果胶是一组主要由D-半乳糖醛酸组成的多糖，该D-半乳糖醛酸被甲氧基化至可变程度。
树胶和粘质代表广泛的一系列不同支化的结构。源于瓜尔豆种子的磨细胚乳的瓜尔豆胶是一种半乳甘露聚糖。瓜尔豆胶是可商购获得的(例如，通过诺华公司(NovartisAG)销售的Benefiber)。其他树胶如阿拉伯树胶和果胶也具有不同的结构。其他树胶还包括黄原胶、结冷胶、塔拉胶、车前子籽壳树胶、以及槐豆胶。
蜡是乙二醇和两种脂肪酸的酯，通常作为不溶于水的一种疏水性液体出现。
菊糖包括属于被称为果聚糖的一类碳水化合物的天然存在的寡糖。它们通常是由通过具有一个末端葡萄糖单元的β(2-1)糖苷键连接的果糖单元组成。寡糖是典型地含有三个至六个组分糖的糖聚合物。它们通常被发现O-连接或N-连接到蛋白质中的相容性氨基酸侧链或脂质分子。低聚果糖是由短链果糖分子组成的寡糖。
环糊精是一个由α-D-吡喃葡萄糖苷单元组成的环状寡糖家族。它们可以是通过酶促转化来由淀粉产生的。α-环糊精是一个六糖环分子，而β-环糊精和γ-环糊精分别具有七糖和八糖环分子。非环状糊精被称为麦芽糖糊精并且通常是容易通过人消化的。耐消化麦芽糖糊精是可商购获得的(例如，通过ADM销售的Fibersol-2)。
膳食纤维的食物来源包括但不限于，谷物、豆类、水果、以及蔬菜。提供膳食纤维的谷物包括但不限于，燕麦、黑麦、大麦、小麦。提供膳食纤维的豆类包括但不限于，豌豆和菜豆如大豆。提供纤维来源的水果和蔬菜包括但不限于，苹果、桔子、梨、香蕉、浆果、西红柿、青豆、西兰花、花椰菜、胡萝卜、马铃薯、芹菜。植物性食物如麸皮、坚果和种子(如亚麻籽)也是膳食纤维来源。提供膳食纤维的植物部分包括但不限于，茎、根、叶、种子、果肉、以及皮。
尽管膳食纤维通常源于植物来源，但是难消化动物产物如壳质也被分类为膳食纤维。壳质是由通过与纤维素键类似的β(1-4)键连接的乙酰基葡萄糖胺单元组成的一种多糖。
膳食纤维来源通常基于其在水中的溶解度而被分成可溶性纤维类和不可溶性纤维类。可溶性纤维和不可溶性纤维二者根据植物特征而在不同程度上可见于植物性食物中。尽管不可溶于水中，不溶性纤维具有有助于增加粪便固体的量、使粪便软化并缩短粪便固体通过胃肠道的渡越时间的被动亲水性特征。
与不可溶性纤维不同，可溶性纤维容易溶解于水中。可溶性纤维通过在结肠内发酵而经受主动代谢过程，从而增加结肠菌群并且从而增加粪便固体的质量。通过结肠细菌发酵纤维还产生具有显著健康益处的终产物。例如，食物质量的发酵产生气体和短链脂肪酸。在发酵过程中产生的酸包括具有不同的有利特征的丁酸、乙酸、丙酸、以及戊酸，这些特征如通过作用于胰腺胰岛素释放来稳定血糖水平以及通过糖原降解提供肝对照。另外，纤维发酵可以通过降低肝脏的胆固醇合成并且减小血液LDL和甘油三酯水平来减少动脉粥样硬化。在发酵过程中产生的酸降低了结肠pH，从而放置结肠粘膜形成癌症息肉。降低的结肠pH还增加了矿物质吸收，提高结肠粘膜层的阻隔特性，并且抑制了炎症和粘附刺激。纤维的发酵还可以通过刺激产生T辅助型细胞、抗体、白细胞、脾细胞、细胞分裂素以及淋巴细胞来有利于免疫系统。
脂肪酸
在某些实施例中，功能性成分是至少一种脂肪酸。如在此所用的，该至少一种脂肪酸可以包括作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的一种单一脂肪酸或多种脂肪酸。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种脂肪酸是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
如在此所用的，“脂肪酸”是指任何直链单羧酸并且包括饱和脂肪酸、不饱和脂肪酸、长链脂肪酸、中链脂肪酸、短链脂肪酸、脂肪酸前体(包括ω-9脂肪酸前体)、以及酯化脂肪酸。如在此所用的，“长链多元不饱和脂肪酸”是指具有一个长脂肪族尾部的任何多元不饱和羧酸或有机酸。如在此所用的，“ω-3脂肪酸”是指具有作为在从其碳链的末端甲基端开始的第三个碳碳键的一个第一双键的任何多元不饱和脂肪酸。在具体的实施例中，ω-3脂肪酸可以包括一种长链ω-3脂肪酸。如在此所用的，“ω-6脂肪酸”是指具有作为在从其碳链的末端甲基端开始的第六个碳碳键的一个第一双键的任何多元不饱和脂肪酸。
用于本发明的实施例中的适合的ω-3脂肪酸可以是源于例如藻类、鱼、动物、植物、或其组合。适合的ω-3脂肪酸的实例包括但不限于，亚麻酸、α-亚麻酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、十八碳四烯酸、二十碳四烯酸及其组合。在一些实施例，适合的ω-3脂肪酸可以被提供在鱼油(例如鲱鱼油、金枪鱼油、鲑鱼油、鲣鱼油、以及鳕鱼油)、微藻类ω-3油或其组合中。在具体实施例，适合的ω-3脂肪酸可以是源于可商购获得的ω-3脂肪酸油，如微藻DHA油(来自马里兰州哥伦比亚马泰克公司(Martek,Columbia,MD)、OmegaPure(来自德克萨斯州德克萨斯州ω-蛋白公司(OmegaProtein,Houston,TX))、屈大麻酚C-38(MarinolC-38)(来自伊利诺州Channahon市脂类营养公司(LipidNutrition,Channahon,IL))、鲣鱼油和MEG-3(BonitooilandMEG-3)(来自NS达特茅斯海洋营养公司(OceanNutrition,Dartmouth,NS))、Evogel(来自德国霍尔茨明登德之馨公司(Symrise,Holzminden,Germany))、来自金枪鱼或鲑鱼的海洋油(来自CT阿里斯塔威尔顿公司(AristaWilton,CT)、OmegaSource2000、来自鲱鱼的海洋油和来自鳕鱼的海洋油(来自OmegaSource,RTP,NC)。
适合的ω-6脂肪酸包括但不限于，亚油酸、γ-亚麻酸、二高-γ-亚麻酸、花生四烯酸、二十碳二烯酸、二十二碳二烯酸、肾上腺酸、二十二碳五烯酸及其组合。
用于本发明的实施例的适合的酯化脂肪酸可以包括但不限于，含有ω-3和/或ω-6脂肪酸的单酰基甘油、含有ω-3和/或ω-6脂肪酸的二酰基甘油或者含有ω-3和/或ω-6脂肪酸的三酰基甘油以及其组合。
维生素
在某些实施例中，功能性成分是至少一种维生素。如在此所用的，该至少一种维生素可以是作为在此所提供的甜味剂组合物和甜味化的组合物的一种功能性成分的单一维生素或多种维生素。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种维生素是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
维生素是人体需要少量来正常运行的有机化合物。身体使用维生素而不会破坏它们，与其他营养物如碳水化合物和蛋白质不同。迄今为止，已认识十三种维生素，并且一种或多种维生素可以用于在此的功能性甜味剂组合物和甜味化的组合物中。适合的维生素包括维生素A、维生素D、维生素E、维生素K、维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B5、维生素B6、维生素B7、维生素B9、维生素B12以及维生素C。很多维生素也具有替代性化学名，以下提供了它们的非限制性实例。
不同其他化合物已被一些官方分类为维生素。这些化合物可以被称为假维生素，并且包括但不限于，诸如泛醌(辅酶Q10)、潘氨酸、二甲基甘氨酸、taestrile、苦杏仁甙、类黄酮、对-氨基苯甲酸、腺嘌呤、腺苷酸、以及s-甲基甲硫氨酸的化合物。如在此所用的，术语维生素包括假维生素。
在一些实施例，该维生素是选自维生素A、维生素D、维生素E、维生素K以及其组合的脂溶性维生素。
在其他实施例中，该维生素是选自以下的一种水溶性维生素：维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B6、维生素B12、叶酸、生物素、泛酸、维生素C以及其组合。
葡萄糖胺
在某些实施例中，功能性成分是至少一种葡萄糖胺。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种葡萄糖胺是以足以促进健康和保健的量存在于该功能性甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
葡萄糖胺也称为壳糖胺，它是被视为在糖基化蛋白质和脂质的生物化学合成中的一种重要前体的一种氨基糖。D-葡萄糖胺以葡萄糖胺-6-磷酸酯形式天然地出现于软骨中，它是由果糖-6-磷酸酯和谷氨酰胺合成的。然而，葡萄糖胺还可以其他形式使用的，它的非限制性实例包括盐酸葡萄糖胺、硫酸葡萄糖胺、N-乙酰基-葡萄糖胺或任何其他盐形式或其组合。葡萄糖胺可以是使用本领域普通技术人员已熟知的方法通过酸水解龙虾、蟹、小虾或对虾的壳来获得。在一个具体实施例中，葡萄糖胺可以是源于含有壳质的真菌生物质，如美国专利公开号2006/0172392所述的。
这些甜味剂组合物或甜味化的组合物可以进一步包含硫酸软骨素。
矿物质
在某些实施例中，功能性成分是至少一种矿物质。如在此所用的，该至少一种矿物质可以是作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的单一矿物质或多种矿物质。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种矿物质是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
根据本发明的传授内容，矿物质包括生物体所需要的无机化学元素。矿物质是由一个广泛范围的组合物(例如，元素、简单的盐以及复合硅酸盐)组成的并且结晶结构也广泛不同。它们可以天然地出现于食物和饮料中，可以作为一种补充剂添加，或者可以与食物或饮料分开地消耗或给予。
矿物质可以被分类为相对大量需要的主体矿物质(bulkmineral)或相对小量需要的微量矿物质。主体矿物质通常每天需要大于或等于约100mg的量并且微量矿物质是每天需要小于约100mg的量的那些矿物质。
在本发明的具体实施例中，该矿物质是选自主体矿物质、微量矿物质或其组合。主体矿物质的非限制性实例包括钙、氯、镁、磷、钾、钠、以及硫。微量矿物质的非限制性实例包括铬、钴、铜、氟、铁、锰、钼、硒、锌、以及碘。尽管碘通常被分类为一种微量矿物质，它需要比其他微量矿物质更大的量并且常常被分类为一种主体矿物质。
在本发明的其他具体实施例中，该矿物质是被认为对于人类营养所必需的一种微量矿物质，它的非限制性实例包括铋、硼、锂、镍、铷、硅、锶、碲、锡、钛、钨、以及钒。
在此呈现的矿物质可以是处于本领域普通技术人员已知的任何形式中。例如，在一个具体实施例中，这些矿物质可以是处于其具有一个正电荷或负电荷的离子形式中。在另一个具体实施例中，这些矿物质可以是处于其分子形式中。例如，硫和磷通常天然地出现为硫酸盐、硫化物和磷酸盐。
防腐剂
在某些实施例中，功能性成分是至少一种防腐剂。如在此所用的，该至少一种防腐剂可以是作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的单一防腐剂或多种防腐剂。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种防腐剂是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
在本发明的具体实施例中，该防腐剂是选自抗微生物剂、抗氧化剂、抗酵素剂或其组合。抗微生物剂的非限制性实例包括亚硫酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、山梨酸盐、硝酸盐、亚硝酸盐、细菌素、盐、糖、乙酸、二碳酸二甲酯(DMDC)、乙醇、以及臭氧。
根据一个具体实施例，该防腐剂是一种亚硫酸盐。亚硫酸盐包括但不限于，二氧化硫、亚硫酸氢钠和亚硫酸氢钾。
根据另一个具体实施例，该防腐剂是一种丙酸盐。丙酸盐包括但不限于，丙酸、丙酸钙和丙酸钠。
根据又一个具体实施例，该防腐剂是一种苯甲酸盐。苯甲酸盐包括但不限于，苯甲酸钠和苯甲酸。
在另一个具体实施例，该防腐剂是一种山梨酸盐。山梨酸盐包括但不限于，山梨酸钾、山梨酸钠、山梨酸钙、以及山梨酸。
在又一个具体实施例中，该防腐剂是一种硝酸盐和/或一种亚硝酸盐。硝酸盐和亚硝酸盐包括但不限于，硝酸钠和亚硝酸钠。
在又一个具体实施例中，该至少一种防腐剂是一种细菌素，例如像尼生素。
在另一个具体实施例，该防腐剂是乙醇。
在另一个具体实施例，该防腐剂是臭氧。
适用作本发明的具体实施例中的防腐剂的抗酵素剂的非限制性实例包括抗坏血酸、柠檬酸和金属螯合剂如乙二胺四乙酸(EDTA)。
水合剂
在某些实施例中，功能性成分是至少一种水合剂。如在此所用的，该至少一种水合剂可以是作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的单一水合剂或多种水合剂。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种水合剂是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
水合产物有助于身体替换通过排泄损失的体液。例如，体液作为汗液损失以便调节体温，作为尿液损失以便排泄废物，并且作为水蒸气损失以便交换肺内的气体。体液损失还可以由于一个广泛范围的外部原因而出现，这些外部原因的非限制性实例包括身体活动、暴露于干燥空气、腹泻、呕吐、高热、休克、失血、以及血压过低。引起体液损失的疾病包括糖尿病、霍乱、胃肠炎、志贺菌病、以及黄热病。引起体液损失的营养失调形式包括过量消耗酒精、电解质不平衡、禁食、以及快速体重减轻。
在一个具体实施例中，水合产物是帮助身体替换在排泄过程中损失的体液的一种组合物。因此，在一个具体实施例中，该水合产物是一种电解质，它的非限制性实例包括钠、钾、钙、镁、氯化物、磷酸盐、碳酸氢盐、以及其组合。在美国专利号5,681,569中还描述了用于本发明的具体实施例中的适合电解质，该专利的披露内容通过引用明确结合在此。在具体实施例中，这些电解质是从其相应水溶性盐中获得的。用于具体实施例中的盐的非限制性实例包括氯化物、碳酸盐、硫酸盐、乙酸盐、碳酸氢盐、柠檬酸盐、磷酸盐、磷酸氢盐、酒石酸盐、山梨酸酯、柠檬酸盐、苯甲酸盐或其组合。在其他实施例，这些电解质是通过果汁、果实提取物、蔬菜提取物、茶或茶提取物来提供的。
在本发明的具体实施例中，水合产物是补充肌肉所燃烧的能量存储的一种碳水化合物。在美国专利号4,312,856、4,853,237、5,681,569、以及6,989,171中还描述了用于本发明的具体实施例中的适合碳水化合物，这些专利的披露内容通过引用明确结合在此。适合碳水化合物的非限制性实例包括单糖、二糖、寡糖、复合多糖或其组合。用于具体实施例中的适合类型的单糖的非限制性实例包括丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、辛糖、以及壬糖。特定类型的适合单糖的非限制性实例包括甘油醛、二羟基丙酮、赤藓糖、苏阿糖、赤藓酮糖、阿拉伯糖、来苏糖、核糖、木糖、核酮糖、木酮糖、阿洛糖、阿卓糖、半乳糖、葡萄糖、古洛糖、艾杜糖、甘露糖、塔洛糖、果糖、阿洛酮糖、山梨糖、塔格糖、甘露庚酮糖、景天庚酮糖(sedoheltulose)、辛酮糖、以及唾液糖(sialose)。适合二糖的非限制性实例包括蔗糖、乳糖和麦芽糖。适合寡糖的非限制性实例包括蔗糖、麦芽三糖和麦芽糖糊精。在其他具体实施例中，碳水化合物是通过玉米糖浆、甜菜糖、甘蔗糖、果汁或茶提供的。
在另一个具体实施例中，该水合是提供细胞再水合的一种黄烷醇。黄烷醇是存在于植物中的一类天然物质，并且通常包括连接到一个或多个化学部分的一个2-苯基苯并吡喃酮分子骨架。用于本发明的具体实施例中的适合黄烷醇的非限制性实例包括儿茶素、表儿茶素、没食子儿茶素、表没食子儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素3-没食子酸酯、茶黄素、茶黄素3-没食子酸酯、茶黄素3’-没食子酸酯、茶黄素3,3’-没食子酸酯、茶红素或其组合。黄烷醇的若干种常见来源包括茶树、果实、蔬菜、以及花。在优选的实施例中，黄烷醇是从绿茶中提取的。
在一个具体实施例中，该水合产物是增强运动耐力的一种甘油溶液。一种含有甘油的溶液的摄取已显示提供多种有利的生理作用，如扩大的血容量、降低的心率、以及降低的直肠温度。
益生菌/益生元
在某些实施例中，该功能性成分是选自至少一种益生菌、益生元以及其组合。如在此所用的，该至少一种益生菌或益生元可以是作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的单一益生菌或益生元或者多种益生菌或益生元。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种益生菌、益生元或其组合是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
根据本发明的传授内容，益生菌包括在以有效量消耗时有利于健康的微生物。理想地，益生菌有利地影响人体天然存在的胃肠道微生物区系并且赋予除营养之外的健康益处。益生菌可以包括而不限于细菌、酵母和真菌。
根据具体实施例，益生菌是有利地影响人体天然存在的胃肠道微生物区系并赋予除营养之外的健康益处的一种有利的微生物。益生菌的实例包括但不限于，给予对人的有利作用的乳酸杆菌(Lactobacilli)属、双歧杆菌(Bifidobacteria)属、链球菌(Streptococci)属或其组合的细菌。
在本发明的具体实施例中，该至少一种益生菌是选自乳酸杆菌属。乳酸杆菌(即，乳酸杆菌属细菌，在此之后是“L.”)已持续几百年用作一种食物方法并且用于促进人体健康。人胃肠道内可见的乳酸杆菌种类的非限制性实例包括嗜酸乳杆菌(L.acidophilus)、干酪乳杆菌(L.casei)、发酵乳杆菌(L.fermentum)、唾液乳杆菌(L.salivaroes)、短乳杆菌(L.brevis)、赖氏乳杆菌(L.leichmannii)、植物乳杆菌(L.plantarum)、纤维二糖乳杆菌(L.cellobiosus)、罗伊氏乳杆菌(L.reuteri)、鼠李糖乳杆菌(L.rhamnosus)、GG乳杆菌(L.GG)、保加利亚乳杆菌(L.bulgaricus)、以及嗜热乳酸菌(L.thermophilus)。
根据本发明的其他具体实施例，该益生菌是选自双歧杆菌属。也已知双歧杆菌通过碳水化合物代谢产生短链脂肪酸(例如，乙酸、丙酸和丁酸)、乳酸和甲酸来发挥对于人健康的一种有利影响。在人胃肠道中可见的双歧杆菌的非限制性种类包括婴儿双歧杆菌(B.angulatum)、动物双歧杆菌(B.animalis)、海星纲双歧杆菌(B.asteroides)、双叉双歧杆菌(B.bifidum)、布姆双歧杆菌(B.boum)、短双歧杆菌(B.breve)、链状双歧杆菌(B.catenulatum)、小猪双歧杆菌(B.choerinum)、棒状双岐杆菌(B.coryneforme)、串孔双歧杆菌(B.cuniculi)、齿双歧杆菌(B.dentium)、高卢氏双歧杆菌(B.gallicum)、鸡胚双歧杆菌(B.gallinarum)、野菊双歧杆菌(Bindicum)、长双歧杆菌(B.longum)、玛格南双歧杆菌(B.magnum)、瘤胃双歧杆菌(B.merycicum)、最小双歧杆菌(B.minimum)、伪链状双歧杆菌(B.pseudocatenulatum)、伪长双歧杆菌(B.pseudolongum)、B.psychraerophilum、雏双歧杆菌(B.pullorum)、反刍兽双歧杆菌(B.ruminantium)、波伦亚双歧杆菌(B.saeculare)、B.scardovii、猿双歧杆菌(B.simiae)、微秒双歧杆菌(B.subtile)、B.thermacidophilum、嗜热双歧杆菌(B.thermophilum)、尿路双歧杆菌(B.urinalis)、以及双歧杆菌某种。
根据本发明的其他具体实施例，该益生菌是选自链球菌属。嗜热链球菌是一种格兰阳性兼性厌氧菌。它被分类为一种乳酸细菌并且通常可见于奶和奶制品中，并且用于生产酸乳。此细菌的其他非限制性益生菌种类包括唾液链球菌(Streptococcussalivarus)和乳脂链球菌(Streptococcuscremoris)。
可以根据本发明使用的益生菌是本领域技术人员已熟知的。包含益生菌的食品的非限制性实例包括酸乳、德国泡菜、克非尔(kefir)、韩国泡菜、发酵的蔬菜、以及含有通过改善肠内微平衡来有利地影响宿主动物的一种微生物元素的其他食品。
根据本发明的传授教义，益生元是促进有利细菌在肠内的生长的组合物。益生元物质可以是通过一种相关益生菌消耗，或者另外有助于保持相关益生菌存活或者刺激其生长。当以有效量消耗时，益生菌还有利地影响人体的天然存在的胃肠微生物区系病因此赋予除仅营养之外的健康益处。益生元生物进入结肠并且用作内生菌的底物，从而间接提供具有能量、代谢底物和必需微量营养素的宿主。身体的益生元食物的消化和吸收是取决于细菌代谢活性，这从在小肠内逃离消化和吸收的营养物中拯救了宿主的能量。
根据本发明的实施例，益生元包括而不限于，黏多醣、寡醣、多醣、氨基酸、维生素、营养物前体、蛋白质以及其组合。
根据本发明的一个具体实施例，该益生元是选自膳食纤维，包括而不限于，多糖和寡糖。这些化合物具有增加益生元数量的能力，这产生由这些益生元给予的益处。根据本发明的具体实施例而被分类为益生元的寡糖的非限制性实例包括低聚果糖、菊糖、低聚异麦芽糖、乳糖醇、低聚乳果糖、乳果糖、焦糊精、大豆寡糖、低聚反式半乳糖、以及低聚木糖。
根据本发明的其他具体实施例，该益生菌是一种氨基酸。尽管多种已知益生元分解来提供用于益生菌的碳水化合物，但是一些益生菌也需要氨基酸来提供养分。
益生元天然地可见于多种食物中，包括而不限于，香蕉、浆果、芦笋、大蒜、小麦、燕麦、大麦(以及其他全谷粒)、亚麻籽、番茄、洋姜、洋葱和菊苣、菜叶(例如，蒲公英嫩叶、菠菜、羽衣甘蓝叶、甜菜、无头甘蓝、芥菜叶、芜菁叶)、以及豆类(例如，小扁豆、云豆、鹰嘴豆、海军豆、白绿豆、黑豆)。
体重管理剂
在某些实施例中，功能性成分是至少一种体重管理剂。如在此所用的，该至少一种体重管理剂可以是作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的单一体重管理剂或多种体重管理剂。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种体重管理剂是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
如在此所用的，“一种体重管理剂”包括一种食欲抑制剂和/或一种生热作用剂。如在此所用的，短语“食欲抑制剂”、“食欲饱腹组合物”、“饱腹剂”、以及“饱腹成分”是同义词。短语“食欲抑制剂”描述了当以有效量递送时抑制、禁止、减少或以其他方式缩短人的食欲的大量营养素、草本植物提取物、外源性激素、减食欲药、食欲不振药、药物以及其组合。短语“生热作用剂”描述了当以有效量递送时刺激或以其他方式增强人的生热作用或代谢的大量营养素、草本植物提取物、外源性激素、减食欲药、食欲不振药、药物以及其组合。
适合的体重管理剂包括选自下组的大量营养素，该组由蛋白质、碳水化合物、膳食脂肪、以及其组合组成。蛋白质、碳水化合物、以及膳食脂肪的消耗刺激了具有食欲抑制作用的肽的释放。例如，蛋白质和膳食脂肪的消耗刺激了胃肠激素胆囊收缩素(CCK)的释放，而碳水化合物和膳食脂肪的消耗刺激了胰高血糖素样肽1(GLP-1)的释放。
适合的大量营养素体重管理剂还包括碳水化合物。碳水化合物通常包括身体转化成用于能量的葡萄糖的糖、淀粉、纤维素和树胶。碳水化合物通常被分成两类，可消化碳水化合物(例如，单糖、二糖和淀粉)和不可消化碳水化合物(例如，膳食纤维)。研究已显示在小肠内不可消化的碳水化合物和具有减小的吸收和消化性的复合聚合物碳水化合物刺激了抑制食物摄取的生理反应。因此，在此呈现的碳水化合物理想地包括不可消化的碳水化合物或具有减小的消化性的碳水化合物。此类碳水化合物的非限制性实例包括聚葡萄糖；菊糖；单糖来源的多元醇，如赤藓糖醇、甘露糖醇、木糖醇、以及山梨糖醇；二糖来源的醇，如异麦芽酮糖醇、乳糖醇和麦芽糖醇；以及氢化淀粉水解物。在此以下更详细描述了碳水化合物。
在另一个具体实施例中，体重管理剂是膳食脂肪。膳食脂肪是包含饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸的组合的脂质。多元不饱和脂肪酸已显示具有比单元不饱和脂肪酸更大的饱腹能力。因此，在此呈现的膳食脂肪理想地包括多元不饱和脂肪酸，它的非限制性实例包括三酰甘油。
在一个具体实施例中，体重管理剂是一种本草植物提取物。来自多种类型的植物的提取物已被认定为具有食欲抑制特性。其提取物具有食欲抑制特性的植物的非限制性实例包括火地亚(Hoodia)属、亚罗汉(Trichocaulon)属、水牛掌(Caralluma)属、豹皮花(Stapelia)属、奥贝亚(Orbea)属、马利筋(Asclepias)属、以及山茶花(Camelia)属的植物。其他实施例包括源于匙羹藤、可乐果、酸橙、巴拉圭茶、加纳谷物、瓜拉那、没药、香胶树脂质、以及黑醋栗籽油的提取物。
草本植物提取物可以是由任何类型的植物材料或植物生物质制备的。植物材料和生物质的非限制性实例包括茎、根、叶、从植物材料中获得的干燥粉料、以及树液或干燥树液。草本植物提取物通常是通过从该植物中提取树液并且然后喷雾干燥该树液来制备的。或者，可以使用溶剂提取程序。在初始提取之后，可能希望进一步分馏该初始提取物(例如，通过柱色谱法)，以便获得具有增强的活性的一种草本植物提取物。此类技术是本领域普通技术人员已熟知的。
在一个具体实施例中，草本植物提取物是源于火地亚属的植物，火地亚属的种类包括H.alstonii、H.currorii、H.dregei、火地亚黄花(H.flava)、火地亚仙人掌(H.gordonii)、H.jutatae、H.mossamedensis、火地亚地榆(H.officinalis)、H.parviflorai、火地亚同瓣草(H.pedicellata)、H.pilifera、H.ruschii、以及H.triebneri。火地亚属植物是原产自南非的肉茎植物。称为P57的一种火地亚属的甾醇糖苷被认为是火地亚种类的食欲抑制作用的原因。
在另一个具体实施例中，草本植物提取物是源于一种水牛掌属植物，水牛掌属的种类包括印度仙人掌(C.indica)、C.fimbriata、C.attenuate、构叶仙人掌(C.tuberculata)、鸡蛋果仙人掌(C.edulis)、小叶仙人掌(C.adscendens)、C.stalagmifera、伞状花仙人掌(C.umbellate)、C.penicillata、C.russeliana、C.retrospicens、C.Arabica、以及C.lasiantha。水牛掌植物属于与火地亚属相同的子族萝摩科。水牛掌是原产自印度的具有医学特性如食欲抑制的矮小直立的肉质植物，这些医学特性通常是归因于属于糖苷孕甾烷组的糖苷，这些糖苷的非限制性实例包括瘤水牛掌糖苷(caratuberside)A、瘤水牛掌糖苷B、布塞洛糖苷(bouceroside)I、布塞洛糖苷II、布塞洛糖苷III、布塞洛糖苷IV、布塞洛糖苷V、布塞洛糖苷VI、布塞洛糖苷VII、布塞洛糖苷VIII、布塞洛糖苷IX、以及布塞洛糖苷X。
在另一个具体实施例中，该至少一种草本植物提取物是源于一种亚罗汉属植物。亚罗汉属植物是通常原产自南非的肉质植物，与火地亚属类似，并且包括摩耶夫人(T.piliferum)和T.officinale。
在另一个具体实施例中，该草本植物提取物是源于一种豹皮花属或奥贝亚属植物，它们的种类分别包括长须地毯海葵(S.gigantean)和杂色豹皮花(O.variegate)。豹皮花属和奥贝亚属植物二者属于与火地亚属相同的子族萝摩科。在不受任何理论约束的情况下，认为表现出食欲抑制活性的这些化合物是皂苷，如孕甾苷，它们包括stavarosideA、B、C、D、E、F、G、H、I、J、以及K。
在另一个具体实施例中，该草本植物提取物是源于一种马利筋属植物。马利筋属植物也属于萝摩科族植物。马利筋属植物的非限制性实例包括沼泽乳草(A.incarnate)、黄冠马利筋(A.curassayica)、叙利亚马利筋(A.syriaca)、以及柳叶马利筋(A.tuberose)。在不受任何理论约束的情况下，认为这些提取物包含具有食欲抑制作用的甾族化合物，如孕甾苷和孕甾烷糖苷配基。
在一个具体实施例中，体重管理剂是具有体重管理作用的一种外源性激素。此类激素的非限制性实例包括CCK、肽YY、胃饥饿素、铃蟾肽和胃泌素释放肽(GRP)、肠抑素、载脂蛋白A-IV、GLP-1、淀粉不溶素、生长抑素、以及瘦素。
在另一个实施例中，体重管理剂是一种药物。非限制性实例包括苯丁胺、二乙胺苯酮、苯甲曲秦、西布曲明、利莫那班、胃泌酸调节素、盐酸氟西汀、麻黄碱、苯乙胺、或其他刺激物。
该至少一种体重管理剂可以单独地或组合地用作本发明所提供的甜味剂组合物的一种功能性成分。
骨质疏松症管理剂
在某些实施例中，功能性成分是至少一种骨质疏松症管理剂物。如在此所用的，该至少一种骨质疏松症管理剂可以是作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的单一骨质疏松症管理剂或多种骨质疏松症管理剂。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种骨质疏松症管理剂是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
骨质疏松症是损害的骨强度的一种骨骼病症，这引起增加的骨破裂风险。通常，骨质疏松症的特征在于减小骨质密度(BMD)、破坏骨结构、以及改变骨内非胶原蛋白的量和种类。
在某些实施例中，骨质疏松症管理剂是至少一种钙源。根据一个具体实施例，该钙源是含有钙的任何化合物，包括钙的盐络合物、溶解物质、以及其他形式。钙源的非限制性实例包括氨基酸螯合钙、碳酸钙、氧化钙、氢氧化钙、硫酸钙、氯化钙、磷酸钙、磷酸氢钙、磷酸二氢钙、柠檬酸钙、苹果酸钙、柠檬酸苹果酸钙、葡萄糖酸钙、酒石酸钙、乳酸钙、其溶解物质、以及其组合。
根据一个具体实施例，该骨质疏松症管理剂是一种镁源。该镁源是含有镁的任何化合物，包括镁的盐络合物、溶解物质、以及其他形式。镁源的非限制性实例包括氯化镁、柠檬酸镁、葡庚糖酸镁、葡糖酸镁、氢氧化镁、吡啶甲酸镁、硫酸镁、其溶解物质、以及其混合物。在另一个具体实施例中，该镁源包括一种氨基酸螯合镁或肌酸螯合镁。
在其他实施例中，骨质疏松症药是选自维生素D、C、K、其前体和/或β-胡萝卜素以及其组合。
多种植物和植物提取物也已被认定为有效于防止和治疗骨质疏松症。在不受任何理论约束的情况下，认为这些植物和植物提取物刺激了成骨蛋白和/或抑制了骨再吸收，从而促进骨再生和强度。作为骨质疏松症管理剂的适合植物和植物提取物的非限制性实例包括如美国专利公开号2005/0106215中所披露的蒲公英属(Taraxacum)和唐棣属(Amelanchier)种类、以及如美国专利公开号2005/0079232所披露的山胡椒属(Lindera)、艾属(Artemisia)、菖蒲属(Acorus)、红花属(Carthamus)、葛缕子属(Carum)、蛇床属(Cnidium)、姜黄属(Curcuma)、莎草属(Cyperus)、刺柏属(Juniperus)、李属(Prunus)、鸢尾花属(Iris)、菊苣属(Cichorium)、坡柳属(Dodonaea)、淫羊藿属(Epimedium)、绒毛属(Erigonoum)、大豆属(Soya)、薄荷属(Mentha)、罗勒属(Ocimum)、百里香属(thymus)、菊蒿属(Tanacetum)、车前属(Plantago)、留兰香属(Spearmint)、红木属(Bixa)、葡萄属(Vitis)、迷迭香属(Rosemarinus)、漆树属(Rhus)、以及莳萝属(Anethum)的种类。
植物雌激素
在某些实施例中，功能性成分是至少一种植物雌激素。如在此所用的，该至少一种植物雌激素可以是作为在此所提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的单一植物雌激素或多种植物雌激素。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种植物雌激素是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
植物雌激素是在植物中可见的化合物，它们典型地可以通过摄取具有这些植物雌激素的植物或植物部分来递送到人体中。如在此所用的，“植物雌激素”是指当引入到身体内时引起任何程度的雌激素样作用的任何物质。例如，一种植物雌激素可以结合身体内的雌激素受体并且具有一个小的雌激素氧作用。
用于本发明的实施例的适合植物雌激素的实例包括但不限于，异黄酮、芪类、木酚素、雷琐酸内酯(resorcyclicacidlactone)、香豆素、香豆雌醇(coumestan)、香豆雌酚(coumestroI)、雌马酚、以及其组合。适合的植物雌激素的来源包括但不限于，全谷类、谷物、纤维、水果、蔬菜、黑升麻、龙舌兰根、黑醋栗、樱叶荚卓、圣洁莓、痉挛树皮、当归根、魔鬼爪(devil'sclub)根、假独角兽根(falseunicornroot)、人参根、地梁草、甘草汁、活根草、益母草、牡丹根、覆盆子叶、蔷薇科植物、鼠尾草叶、洋菝契根、塞润榈籽、野生山药根、开花蓍草、豆科植物、大豆、大豆产品(例如，味噌、大豆粉、豆奶、大豆坚果、大豆蛋白质分离物、tempen、或豆腐)、鹰嘴豆、坚果、小扁豆、种子、三叶草、红三叶草、蒲公英叶、蒲公英根、胡芦巴籽、绿茶、啤酒花、红葡萄酒、亚麻仁、大蒜、洋葱、亚麻籽、琉璃苣、块根马利筋(butterflyweed)、葛缕子、女贞子树(chastetree)、牡荆、大枣、莳萝、茴香籽、雷公根、水飞蓟、唇萼薄荷、石榴、青蒿、豆粉、艾菊、葛藤根(葛根)等、以及其组合。
异黄酮属于称为多元酚的植物营养素组。通常，多元酚(也称为“多酚类”)是在植物中可见的一组化学物质，其特征在于每个分子存在超过一个酚基团。
根据本发明的实施例的适合植物雌激素异黄酮包括染料木黄酮、黄豆苷元、黄豆黄素、鹰嘴豆素A、芒柄花黄素、其各自天然存在的糖苷和糖苷缀合物、马台树脂醇、开环异落叶松脂素、肠内二酯、肠二醇、植物组织蛋白以及其组合。
用于本发明的实施例的异黄酮的适合来源包括但不限于，大豆、大豆产物、豆科植物、苜蓿芽、鹰嘴豆、落花生、以及红三叶草。
长链脂肪族饱和伯醇
在某些实施例中，功能性成分是至少一种长链脂肪族饱和伯醇。在一个实施例中，一种甜味剂组合物包含至少一种长链脂肪族饱和伯醇、莱鲍迪苷X和任选至少一种添加剂。在另一个实施例中，一种甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和一种甜味剂组合物，其中该甜味剂组合物包含至少一种长链脂肪族饱和伯醇、莱鲍迪苷X和任选地至少一种添加剂。如在此所用的，该至少一种长链脂肪族饱和伯醇可以是作为在此提供的甜味剂组合物或甜味化的组合物的一种功能性成分的单一长链脂肪族饱和伯醇或多种长链脂肪族饱和伯醇。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种长链脂肪族饱和伯醇是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
长链脂肪族饱和伯醇是不同组的有机化合物。术语“醇”是指以下事实：这些化合物的特性是结合一个碳原子的一个羟基(-OH)。术语伯是指以下事实：在这些化合物中，羟基所结合的碳原子仅结合一个另外的碳原子。术语饱和是指以下事实：这些化合物的特性是没有碳碳pi键。术语脂肪族是指以下事实：在这些化合物中的碳原子一起连接在直链或支链中而不是环中。术语长链是指以下事实：在这些化合物中的碳原子数目是至少8个碳。
用于本发明的具体实施例的具体长链脂肪族饱和伯醇的非限制性实例包括8碳原子1-辛醇、9碳1-壬醇、10碳原子1-癸醇、12碳原子1-十二烷醇、14碳原子1-十四烷醇、16碳原子1-十六烷醇、18碳原子1-十八烷醇、20碳原子1-二十烷醇、22碳1-二十二烷醇、24碳1-二十四烷醇、26碳1-二十六烷醇、27碳1-二十七烷醇、28碳1-二十八烷醇(octanosol)、29碳1-二十九烷醇、30碳1-三十烷醇、32碳1-三十二烷醇、以及34碳1-三十四烷醇。
在本发明的一个特别理想的实施例中，该长链脂肪族饱和伯醇是普利醇。普利醇是关于主要由以下组成的长链脂肪族饱和伯醇的混合物的术语：28碳1-二十八烷醇和30碳1-三十烷醇、以及较低浓度的其他醇如22碳1-二十二烷醇、24碳1-二十四烷醇、26碳1-二十六烷醇、27碳1-二十七烷醇、29碳1-二十九烷醇、32碳1-三十二烷醇和和34碳1-三十四烷醇。
长链脂肪族饱和伯醇是源于天然脂肪和油。它们可以是通过使用本领域普通技术人员已熟知的提取技术从这些来源中获得的。普利醇可以是从多种植物和材料中分离的，包括甘蔗(秀贵甘蔗(Saccharumofficinarium))、山药(例如，怀山药(Dioscoreaopposite))、大米麸(例如，亚洲栽培稻(Oryzasativa))、以及蜂蜡。普利醇可以是通过使用本领域普通技术人员已熟知的提取技术从这些来源中获得的。此类提取技术的描述可见于美国专利申请号2005/0220868中，该专利申请的披露内容通过引用特别结合在此。
植物甾醇
在某些实施例中，该功能性成分是选自至少一种植物甾醇、植物甾烷醇或其组合。通常，根据本发明的具体实施例，该至少一种植物甾醇、植物甾烷醇或其组合是以足以促进健康和保健的量存在于该甜味剂组合物或甜味化的组合物中。
如在此所用的，短语“甾烷醇”、“植物的甾烷醇”和“植物甾烷醇”是同义词。
植物甾醇和甾烷醇是少量天然地存在于很多水果、蔬菜、坚果、种子、谷物、豆类、植物油、树皮以及其他植物来源中。尽管人们每天正常消耗植物甾醇和甾烷醇，但是所消耗的量不足以具有显著的降胆固醇作用或其他健康益处。因此，希望补充具有植物甾醇和甾烷醇的食物和饮料。
甾醇是在C-3处具有一个羟基的一个甾族子组。通常，植物甾醇在甾核内具有一个双键，如胆固醇；然而，植物甾醇还可以在C-24处包含一个取代的侧链(R)，如一个乙基或甲基，或一个另外的双键。植物甾醇的结构是本领域技术人员已熟知的。
已发现至少44种天然存在的植物甾醇，并且它们通常是源于植物，如玉米、大豆、小麦以及桐油；然而，它们还可以合成地产生以形成与天然的那些相同的组合物或者具有与天然存在的植物甾醇特性相似的特性的组合物。根据本发明的具体实施例，本领域普通技术人员已熟知的植物甾醇的非限制性实例包括4-去甲基甾醇(例如，β-谷甾醇、菜油甾醇、豆甾醇、菜籽甾醇、22-脱氢菜籽甾醇、以及Δ5-燕麦甾醇)、4-单甲基甾醇和4,4-二甲基甾醇(三萜烯醇)(例如，环阿屯醇、24-亚甲基环木菠萝烷醇和环甾烷醇(cyclobranol))。
如在此所用的，短语“甾烷醇”、“植物的甾烷醇”和“植物甾烷醇”是同义词。植物甾烷醇是仅微量存在于自然界中的饱和甾醇并且还可以是例如通过对植物甾醇进行加氢来合成地产生的。根据本发明的具体实施例，植物甾烷醇的非限制性实例包括β-谷甾烷醇、菜油甾烷醇、环木菠萝烷醇、以及其他三萜醇类的饱和形式。
如在此所用的植物甾醇和植物甾烷醇包括多种异构体如α和β异构体(例如，α-谷甾醇和β-谷甾醇，它们分别包括用于降低哺乳动物中的血清胆固醇的最有效的植物甾醇和植物甾烷醇之一)。
本发明的植物甾醇和植物甾烷醇还可以是处于其酯形式中。用于得到植物甾醇和植物甾烷醇的酯的适合方法是本领域普通技术人员已熟知的，并且在美国专利号6,589,588、6,635,774、6,800,317、以及美国专利公开号2003/0045473中披露，这些专利的披露内容通过引用以其全部内容结合在此。适合植物甾醇和植物甾烷醇的酯的非限制性实例包括乙酸谷甾醇酯、油酸谷甾醇酯、油酸豆甾醇酯、以及其相应植物甾烷醇酯。本发明的植物甾醇和植物甾烷醇还可以包括其衍生物。
桌面甜味剂组合物
在此还考虑了包含莱迪胞苷X的桌面甜味剂组合物。该桌面组合物可以进一步包含至少一种膨胀剂、添加剂、抗结块剂、功能性成分或其组合。在一个实施例中，莱迪胞苷X是无定形莱迪胞苷X。在另一个实施例中，一种莱迪胞苷X络合物提供了用于桌面甜味剂组合物的莱迪胞苷X的来源。
适合的“膨胀剂”包括但不限于，麦芽糖糊精(10DE、18DE、或5DE)、玉米糖浆固体(20DE或36DE)、蔗糖、果糖、葡萄糖、转化糖、山梨糖醇、木糖、核酮糖、甘露糖、木糖醇、甘露糖醇、半乳糖醇、赤藻糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖、塔格糖、乳糖、菊糖、甘油、丙二醇、多元醇、聚葡萄糖、低聚果糖、纤维素和纤维素衍生物等、以及其混合物。另外，还根据本发明的其他实施例，砂糖(蔗糖)或其他含卡路里甜味剂如结晶果糖、其他碳水化合物或糖醇由于其提供良好的含量均匀度而没有添加大量卡路里而可以用作一种膨胀剂。
如在此所用的，短语“抗结块剂”和“助流剂”是指有助于含量均匀度和均匀溶解的任何组合物。根据具体实施例，抗结块剂的非限制性实例包括酒石、硅酸钙、二氧化硅、微晶纤维素(宾夕法尼亚州费城FMC生物聚合物更少的Avicel(Avicel,FMCBioPolymer,Philadelphia,Pennsylvania))、以及磷酸三钙。在一个实施例中，抗结块剂以按桌面功能性甜味剂组合物重量计从约0.001％至约3％的量存在于该桌面功能性甜味剂组合物中。
这些桌面甜味剂组合物可以是一本领域已知的任何形式包装。非限制性形式包括但不限于，粉末形式、颗粒形式、小包、片剂、囊剂、小球、立方体以及固体。
在一个实施例中，桌面甜味剂组合物是含有一种干燥共混物的一个一次性(份量控制)包装。干燥共混物制剂通常可以包括粉末或颗粒。尽管桌面甜味剂组合物可以是处于任何大小的一个包装中，常规份量控制桌面甜味剂包装的非限制性实施例是大约2.5×1.5英寸并且保持具有等效于2茶勺砂糖(约8g)的甜度的大约1克甜味剂组合物。在一种干燥共混物的桌面甜味剂制剂中的莱鲍迪苷X的量可以改变。在一个具体实施例中，一种干燥共混物的桌面甜味剂制剂可以含有从该桌面甜味剂组合物的约1％(w/w)至约10％(w/w)的量的莱鲍迪苷X。
固体桌面甜味剂实施例包括立方体和片剂。重常见立方体的一个非限制性实例大小等同于砂糖的一个标准立方体，该标准立方体是大约2.2×2.2×2.2cm3并且重大约8g。在一个实施例中，一种固体桌面甜味剂是处于片剂形式中或本领域技术人员已知的任何其他形式中。
通常，在甜味剂组合物或甜味化的组合物中的功能性成分的量根据具体甜味剂组合物或甜味化的组合物和所希望的功能性成分而广泛地改变。本领域普通技术人员将容易确定用于每种甜味剂组合物或甜味化的组合物的功能性成分的适当量。
甜味化的组合物
在一个实施例中，在此所述的甜味化的组合物中的莱鲍迪苷X可以是无定形莱鲍迪苷X或者包含无定形莱鲍迪苷X的甜味剂组合物。无定形莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的甜味剂组合物可以结合在任何已知的可甜味化的组合物中，例如像，药物组合物、可食用凝胶混合物和组合物、牙齿组合物、食品(甜食、调味品、口香糖、谷物组合物、烤焙物、乳制品、以及桌面甜味剂组合物)、饮料和饮料产品，以提供一种甜味化的组合物。
在另一个实施例中，一种甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，该甜味化的组合物包含含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。该甜味化的组合物可以任选地包含添加剂、甜味剂、功能性成分以及其组合。因为一旦材料溶解于水/液体中，莱鲍迪苷X的无定形形式就不会存在，所以不需要溶解无定形莱鲍迪苷X的可甜味化的组合物包含干燥粉状莱鲍迪苷X。用无定形莱鲍迪苷X制备的液体或半液体甜味化的组合物将仅含有无定形莱鲍迪苷X，直到溶解为止，在此之后莱鲍迪苷X将成溶剂化物。
在另一个实施例中，在此所述的甜味化的组合物中的莱鲍迪苷X可以是通过莱鲍迪苷X络合物或者包含莱鲍迪苷X络合物的甜味剂组合物提供的。莱鲍迪苷X络合物或包含莱鲍迪苷X络合物的甜味剂组合物也可以结合在任何已知的可甜味化的组合物中，例如像，药物组合物、可食用凝胶混合物和组合物、牙齿组合物、食品(甜食、调味品、口香糖、谷物组合物、烤焙物、乳制品、以及桌面甜味剂组合物)、饮料和饮料产品，以提供一种甜味化的组合物。
在一个具体实施例中，一种甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和无定形莱鲍迪苷X。在一个具体的实施例中，该可甜味化的组合物是一种饮料或饮料产品。该饮料或饮料产品可以进一步包含附加甜味剂、添加剂和/或功能性成分，如在此详细描述的。
在另一个具体实施例中，一种甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组成。该甜味剂组合物可以进一步包含附加甜味剂、添加剂和/或功能性成分，如在此详细描述的。在一个具体的实施例中，该可甜味化的组合物是一种饮料或饮料产品。
在一个具体实施例中，一种甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和一种莱鲍迪苷X络合物。在一个具体的实施例中，该可甜味化的组合物是一种饮料或饮料产品。该饮料或饮料产品可以进一步包含附加甜味剂、添加剂和/或功能性成分，如在此详细描述的。
在另一个具体实施例中，一种甜味化的组合物包含一种可甜味化的组合物和包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组成。该甜味剂组合物可以进一步包含附加甜味剂、添加剂和/或功能性成分，如在此详细描述的。在一个具体的实施例中，该可甜味化的组合物是一种饮料或饮料产品。
药物组合物
在一个实施例中，一种药物组合物含有一种药物活性物质和无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种药物组合物含有一种药物活性物质和包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。该无定形莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的甜味剂组合物可以是作为一种赋形剂材料存在于该药物组合物中的，该赋形剂材料可以掩盖一种药物活性物质或另一种赋形剂材料的苦味或其他不希望的味道。
在另一个实施例中，一种药物组合物含有一种药物活性物质和一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种药物组合物含有一种药物活性物质和包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。该莱鲍迪苷X络合物或包含一种莱鲍迪苷X络合物的甜味剂组合物可以是作为一种赋形剂材料存在于该药物组合物中的，该赋形剂材料可以掩盖一种药物活性物质或另一种赋形剂材料的苦味或其他不希望的味道。
该药物组合物可以是处于以下形式中：片剂、胶囊、气雾剂、粉剂、泡腾片剂或粉末、糖浆、乳剂、悬浮液、溶液、或任何其他形式，以为患者提供药物组合物。在具体实施例中，该药物组合物可以处于一个形式中，以用于口服给予、口腔给予、舌下给予、或本领域已知的任何其他给予路径。
如在此所提及的，“药物活性物质”意指具有生物活性的任何药物、药物制剂、药剂、预防剂、治疗剂、或其他物质。如在此所提及的，“赋形剂材料”是指用作一种活性成分的媒剂的任何无活性物质，如有助于一种药物活性物质的处理、稳定性、可分散性、可湿性、和/或释放动力学的任何材料。
适合的药物活性物质包括但不限于，用于胃肠道或消化系统的药剂、用于心血管系统的药剂、用于中枢神经系统的药剂、用于疼痛或意识的药剂、用于肌肉骨骼病症的药剂、用于眼睛的药剂、用于耳朵、鼻子和口咽的药剂、用于呼吸系统的药剂、用于内分泌问题的药剂、用于生殖系统或泌尿系统的药剂、用于避孕的药剂、用于产科学和妇科学的药剂、用于皮肤的药剂、用于传染和感染的药剂、用于免疫学的药剂、用于变态反应性病症的药剂、用于营养的药剂、用于安乐死的药剂、或用于其他生物功能或病症的药剂。用于本发明的实施例的适合药物活性物质的实例包括但不限于，抗酸剂、回流抑制剂、抗气胀药、抗多巴胺药、质子泵抑制剂、细胞保护剂、前列腺素类似物、轻泻药、解痉药、止泻剂、胆汁酸螯合剂、阿片样物质、β-受体阻断剂、钙通道阻断剂、利尿剂、强心苷、抗心律失常药、硝酸酯、抗心绞痛药、血管收缩药、血管扩张药、末梢血管活化剂、ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、α阻断剂、抗凝血剂、肝素、抗血小板药、纤溶剂、抗血友病因子、止血药、降血脂剂、他汀类、安眠药(hynoptics)、麻醉剂、抗精神病药、抗抑郁药、止吐药、抗惊厥药、抗癫痫药、抗焦虑药、巴比妥类、运动障碍药物、刺激剂、苯二氮卓类、环吡咯酮、多巴胺拮抗剂、抗组胺剂、胆碱能药物、抗胆碱能药、催吐剂、大麻素、止痛药、肌肉松弛药、抗生素、氨基糖苷类、抗病毒剂、抗真菌剂、抗炎药、抗青光眼药、拟交感神经药、类固醇、耵聍溶解药(ceruminolytics)、支气管扩张药、NSAID、镇咳药、粘液溶解药、减充血药、皮质类固醇、雄激素、抗雄激素、促性腺激素、生长激素、胰岛素、抗糖尿病药、甲状腺激素、降钙素、二膦酸化合物、抗利尿激素类似物、碱化剂、喹诺酮类、抗胆碱酯酶、西地那非、口服避孕药、激素替代治疗、骨调节剂、促卵泡激素、促黄体激素、顺十八碳-6,9,12-三烯酸(gamolenicacid)、孕激素、多巴胺激动剂、雌激素、前列腺素、促性腺激素释放因子、氯米芬、他莫昔芬、己烯雌酚、抗麻风药、抗结核药、抗疟药、驱虫药、抗原生动物药、抗血清、疫苗、干扰素、补养药、维生素、细胞毒性药、性激素、芳香酶抑制剂、促生长素抑制素抑制剂、或类似类型物质、或其组合。此类组分通常被视为安全的(GRAS)和/或是美国食品药品管理局(FDA)批准的。
该药物活性物质是以广泛范围的量存在于该药物组合物中的，该量取决于所使用的具体药物活性剂和其预期应用。任何在此所述的药物活性物质的一个有效剂量可以是容易通过使用常规技术并且通过观察在类似情况下获得的结果来确定的。在确定有效剂量时，考虑多种因素，包括但不限于，患者的种类；其大小、年龄和一般健康；所涉及的特定疾病；涉及程度或疾病严重性；个别患者的反应；所给予的具体药物活性剂；给予模式；所给予的制剂的生物利用度特征；所选择的给药方案；以及合并用药的使用。该药物活性物质是以足以递送给患者的量被包含在药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂中，该量是该药物活性物质的体内有效量，当以通常可接受的量使用时不存在严重毒性作用。因此，适合的量可以是容易通过本领域技术人员判断的。
根据本发明的具体实施例，药物活性物质在药物组合物中的浓度将取决于药物的吸收、失活和排泄率以及本领域技术人员已知的其他因素。应注意剂量值将随着病状严重性减轻而改变。应进一步理解，对于任何特定受试者，应随着时间根据个体需要和给予的人或者监控药物组合物的给予的人的专业判断来调整特定给药方案，并且在此所述的剂量范围仅是示例性的并且并不旨在限制要求保护的组合物的范围和实践。药物活性物质可以是一次给予，或者可以被分成多个较小剂量以在不同时间间隔内给予。
药物组合物还可以包含其他药学上可接受的赋形剂材料。用于本发明的实施例的适合赋形剂材料的实例包括但不限于，抗粘附剂、粘合剂(例如，微晶纤维素、黄蓍胶或明胶)、包衣、崩解剂、填充剂、稀释剂、软化剂、乳化剂、调味剂、着色剂、佐剂、润滑剂、功能助剂(例如，营养物)、粘度调节剂、膨胀剂、助流剂(例如，胶体二氧化硅)、表面活性剂、渗透剂、稀释剂、或任何其他非活性成分、或其组合。例如，本发明的药物组合物可以包括选自下组的赋形剂材料，该组由以下各项组成：碳酸钙、着色剂、增白剂、防腐剂和香料、三醋精、硬脂酸镁、氢化植物油(sterote)、天然香料或人工香料、精油、植物提取物、水果香精、明胶、或其组合。
药物组合物的赋形剂材料可以任选地包括其他人工甜味剂或天然甜味剂、填充型甜味剂或其组合。填充型甜味剂包括含卡路里化合物和无卡路里化合物二者。在一个具体实施例中，添加剂用作填充型甜味剂。填充型甜味剂的非限制性实例包括蔗糖、右旋糖、麦芽糖、糊精、干燥的转化糖、果糖、高果糖玉米糖浆、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆固体、塔格糖、多元醇(例如，山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、以及麦芽糖醇)、氢化淀粉水解物、异麦芽酮糖醇、海藻糖、以及其混合物。在具体实施例，填充型甜味剂以广泛范围的量存在于药物组合物中，该量取决于所希望的甜度。两种甜味剂的适合的量是本领域技术人员容易辨别的。
可食用凝胶混合物和可食用凝胶组合物
在一个实施例中，一种可食用凝胶或可食用凝胶混合物包含无定形莱迪胞苷X。在另一个实施例中，一种可食用凝胶或可食用凝胶混合物包含含有无定形莱迪胞苷X的一种甜味剂组合物。可食用凝胶或可食用凝胶混合物可以任选地包含添加剂、功能性成分或其组合。
在另一个实施例中，一种可食用凝胶或可食用凝胶混合物包含一种莱迪胞苷X络合物。在另一个实施例中，一种可食用凝胶或可食用凝胶混合物包含含有一种莱迪胞苷X络合物的一种甜味剂组合物。可食用凝胶或可食用凝胶混合物可以任选地包含添加剂、功能性成分或其组合。
可食用凝胶是可以吃的凝胶。一种凝胶是一种胶体系统，其中一个颗粒网络跨越一种液体介质的体积。尽管凝胶主要由液体组成并且因此展现出于液体类似的密度，但是凝胶由于跨越液体介质的颗粒网络而具有固体的结构连贯。出于这个原因，凝胶通常出现为固体、果冻样材料。凝胶可以用于多种应用中。例如，凝胶可以用于食物、颜料和粘附剂中。
用于具体实施例的可食用凝胶组合物的非限制性实例包括凝胶点心、布丁、果冻、糊剂、松糕、花色肉冻、棉花糖、胶质奶糖等。可食用凝胶混合物通常是粉状或颗粒状固体，其中可添加一种流体以形成一种可食用凝胶组合物。用于具体实施例中的流体的非限制性实例包括水、乳品流体、乳品类似物流体、果汁、酒精、酒精饮料以及其组合。可以用于具体实施例中的乳品流体的非限制性实例包括奶、酸奶、奶油、流体乳清以及其混合物。可以用于具体实施例中的乳品类似物流体的非限制性实例包括例如豆奶和非乳品咖啡增白剂。因为在市场上可见的可食用凝胶产品典型地是用蔗糖甜味化的，所以希望用一种替代甜味剂甜味化的可食用凝胶以便提供一种低卡路里或无卡路里替代物。
如在此所用的，术语“胶凝成分”是指可以在一种液体介质内形成一种胶体系统的任何材料。用于具体实施例中的胶凝成分的非限制性实例包括明胶、藻酸盐、角叉藻胶、树胶、果胶、魔芋胶、琼脂、食用酸、凝乳酶、淀粉、淀粉衍生物以及其组合。本领域普通技术人员已熟知的是，用于一种可食用凝胶混合物或一种可食用凝胶组合物中的胶凝成分的量根据多种因素而适当改变，这些因素例如所使用的具体胶凝成分、所使用的具体基液、以及所希望的凝胶特性。
本领域普通技术人员已熟知的是，这些可食用凝胶混合物和可食用凝胶可以是使用除莱鲍迪苷X和胶凝剂之外的其他成分制备的。用于具体实施例的其他成分的非限制性实例包括一种食用酸、食用酸盐、缓冲系统、膨胀剂、螯合剂、交联剂、一种或多种香料、一种或多种颜料、以及其组合。用于具体实施例的食用酸的非限制性实例包括柠檬酸、己二酸、富马酸、乳酸、苹果酸以及其组合。用于具体实施例中的食用酸盐的非限制性实例包括食用酸的钠盐、食用酸的钾盐以及其组合。用于具体实施例中的膨胀剂的非限制性实例包括低聚果糖(raftilose)、异麦芽酮糖醇、山梨糖醇、聚葡萄糖、麦芽糖糊精以及其组合。用于具体实施例中的螯合剂的非限制性实例包括乙烯四乙酸钙二钠、葡糖酸δ-内酯、葡糖酸钠、葡糖酸钾、乙二胺四乙酸(EDTA)以及其组合。用于具体实施例中的交联剂的非限制性实例包括钙离子、镁离子、钠离子、以及其组合。
牙齿组合物
在一个实施例中，一种牙齿组合物包含无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种牙齿组合物包含含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。牙齿组合物通常包含一种活性牙齿物质和一种基底材料。无定形莱鲍迪苷X或者包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物可以用作基底材料以甜味化的牙齿组合物。
在一个实施例中，一种牙齿组合物包含一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种牙齿组合物包含含有一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。牙齿组合物通常包含一种活性牙齿物质和一种基底材料。莱鲍迪苷X络合物或者包含莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物可以用作基底材料以甜味化的牙齿组合物。
牙齿组合物可以是处于用于口腔的任何口服组合物形式中，例如像，口腔清新制剂、漱口剂、口腔清洗剂、洁齿剂、牙齿抛光剂、洁牙剂、口腔喷雾剂、牙齿增白剂、牙线等。
如在此所提及的，“活性牙齿物质”意指可以用于提高式样美观和/或牙齿或牙龈健康或者预防龋齿的任何组合物。如在此所提及的，“基底材料”是指用作一种活性牙齿物质的媒剂的任何无活性物质，如有助于一种活性牙齿物质的处理、稳定性、可分散性、可湿性、发泡、和/或释放动力学的任何材料。
用于本发明的实施例的适合活性牙齿物质包括但不限于，去除牙菌斑的物质、从牙齿在去除食物的物质、有助于消除和/或掩盖口臭的物质、预防龋齿的物质、以及预防牙龈病(即，齿龈)的物质。用于本发明的实施例的适合活性牙齿物质的实例包括但不限于，防龋齿药、氟化物、氟化钠、单氟磷酸钠、氟化亚锡、过氧化氢、过氧化脲(即过氧化尿素)、抗菌剂、牙斑清除剂、去污剂、抗结石剂、研磨剂、小苏打、过碳酸盐、碱金属和碱土金属的过硼酸盐、或者类似类型的物质、或其组合。此类组分通常被视为安全的(GRAS)和/或是美国食品药品管理局(FDA)批准的。
根据本发明的具体实施例，活性牙齿物质是以牙齿组合物的从约50ppm至约3000ppm的范围的量存在于该牙齿组合物中。通常，活性牙齿组合物是以有效于至少提高式样美观和/或牙齿或牙龈健康或者预防龋齿的量存在于牙齿组合物中。例如，包含一种洁齿剂的一种牙齿组合物可以包含一种活性牙齿物质，该牙齿物质包含约850至1,150ppm的量的氟。
该牙齿组合物还可以包含除莱鲍迪苷X之外的其他基底材料。用于本发明的实施例的适合基底材料的实例包括但不限于，水、十二烷基硫酸钠或其他硫酸盐、润湿剂、酶、维生素、药草、钙、调味剂(例如，薄荷、泡泡糖、肉桂、柠檬、或橙)、表面活性剂、粘合剂、防腐剂、胶凝剂、pH调节剂、过氧化物活化剂、稳定剂、着色剂、或相似类型的材料、以及其组合。
牙齿组合物的基底材料可以任选地包括其他人工甜味剂或天然甜味剂、填充型甜味剂或其组合。填充型甜味剂包括含卡路里化合物和无卡路里化合物二者。填充型甜味剂的非限制性实例包括蔗糖、右旋糖、麦芽糖、糊精、干燥的转化糖、果糖、高果糖玉米糖浆、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆固体、塔格糖、多元醇(例如，山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、以及麦芽糖醇)、氢化淀粉水解物、异麦芽酮糖醇、海藻糖、以及其混合物。
通常，存在于牙齿组合物中的填充型甜味剂的量的广泛范围取决于牙齿组合物的具体实施例和所希望的甜度。本领域普通技术人员将容易确定填充型甜味剂的适当量。在具体实施例中，填充型甜味剂是以牙齿组合物的约0.1重量％至约5重量％的范围的量存在于牙齿组合物中。
根据本发明的具体实施例，该基底材料是以按牙齿组合物重量计从约20％至约99％的范围的量存在于该牙齿组合物中。通常，该基底是以有效于为一种活性牙齿物质提供一种媒剂的量存在的。
通常，该甜味剂的量根据特定牙齿组合物的性质和所希望的甜度而广泛改变。本领域技术人员将能够确定用于此类牙齿组合物的适合的甜味剂的量。在一个具体实施例中，无定形莱鲍迪苷X是以牙齿组合物的约1至约5,000ppm的范围的量存在于该牙齿组合物中，并且该至少一种添加剂是以该牙齿组合物的约0.1至约100,000ppm的范围的量存在于牙齿组合物中。
食品包括但不限于，甜食、调味品、口香糖、谷物、烤焙物、以及乳制品。
甜食
在一个实施例中，一种甜食包含无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种甜食包含含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。
在一个实施例中，一种甜食包含一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种甜食包含含有一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。
如在此所提及的，“甜食”可以意指糖果、糖(lollie)、糕点糖果或类似术语。甜食通常含有一种基底组成组分和一种甜味剂组分。该甜食可以是处于任何食物形式中，它典型地被认为富含糖或典型地是糖果。根据本发明的具体实施例，甜食可以是烘焙食品，如糕点；甜点，如酸乳、果冻、可饮用果冻、布丁、巴伐利亚奶油、牛奶冻、蛋糕、巧克力饼、慕斯等、在下午茶时或在餐后食用的甜食品；冷冻食品；冷甜食，例如，冰淇淋类型，例如冰淇淋、冰牛奶、奶味冰激淋(lacto-ice)等(其中甜味剂和各种其他类型的原料被加入到奶制品中并且所得到的混合物被搅动并冷冻的食品)，以及冰冻甜食，例如冰冻果子露(sherbet)、点心冰淇淋(dessertice)等(其中各种其他类型的原料被添加一种含糖液体并且所得到的混合物被搅动并冷冻的食品)；一般甜食，例如烘焙甜食或蒸煮甜食，如咸饼干、饼干、具有豆果酱填料的小圆面包、芝麻酥糖、甜奶夹心饼(alfajor)等；米糕和点心；桌面产品；一般糖类甜食，如口香糖(例如包括含有一种基本上不溶于水、可咀嚼的胶基的组合物，如糖胶树胶(chicle)或其替代物，包括节路顿胶(jetulong)、guttakay橡胶或某种可食用天然合成树脂或蜡)、硬糖、软糖、薄荷糖、牛轧糖、软心豆粒糖、奶油软糖、乳脂糖、太妃糖、瑞士乳片剂、甘草糖、巧克力糖、凝胶糖、棉花糖、杏仁蛋白软、奶油蛋白软糖(divinity)、棉花糖等；沙司，包括水果风味酱、巧克力酱等；食用凝胶；乳油，包括黄油乳油、面粉糊、生奶油等；果酱，包括草莓果酱、柑橘酱等；以及面包，包括甜面包等或其他淀粉产品，以及其组合。
如在此所提及的，“基底组合物”意指可以是一种食物并且提供用于携带甜味剂组分的一种基质的任何组合物。
用于本发明的实施例的适合基底组合物可以包括面粉、酵母、水、盐、黄油、鸡蛋、奶、奶粉、烈酒、明胶、坚果、巧克力、柠檬酸、酒石酸、富马酸、天然香料、人工香料、色素、多元醇、山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、苹果酸、硬脂酸镁、卵磷脂、氢化葡萄糖浆、甘油、天然树胶或合成树胶、淀粉等，以及其组合。此类组分通常被视为安全的(GRAS)和/或是美国食品药品管理局(FDA)批准的。根据本发明的具体实施例，该基底组合物是以按甜食重量计从约0.1重量％至约99重量％的范围的量存在于该甜食中。
甜食的基底材料可以任选地包括其他人工甜味剂或天然甜味剂、填充型甜味剂或其组合。填充型甜味剂包括含卡路里化合物和无卡路里化合物二者。填充型甜味剂的非限制性实例包括蔗糖、右旋糖、麦芽糖、糊精、干燥的转化糖、果糖、高果糖玉米糖浆、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆固体、塔格糖、多元醇(例如，山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、以及麦芽糖醇)、氢化淀粉水解物、异麦芽酮糖醇、海藻糖、以及其混合物。通常，存在于甜食中的填充型甜味剂的量的广泛范围取决于甜食的具体实施例和所希望的甜度。本领域普通技术人员将容易确定填充型甜味剂的适当量。
在一个具体实施例中，一种甜食包含莱鲍迪苷X和一种基底组合物。通常，存在于甜食中的莱鲍迪苷X的量的广泛范围取决于甜食的具体实施例和所希望的甜度。本领域普通技术人员将容易确定甜味剂的适当量。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X是以甜食的约30ppm至约6000ppm的范围的量存在于甜食中。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X是以甜食的约1ppm至约10,000ppm的范围的量存在于甜食中。在其中甜食包含硬糖的实施例中，莱鲍迪苷X是硬糖的约150ppm至约2250ppm的范围的量存在的。
调味品组合物
在一个实施例中，一种调味品包含无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种调味品包含含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。
在另一个实施例中，一种调味品包含一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种调味品包含含有一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。
如在此所用的调味品是用于增强或改善一种食品或饮料的风味的组合物。调味品的非限制性实例包括番茄沙司(番茄酱)；芥菜；烤肉调味酱；黄油；辣酱油；酸辣酱；开胃沙司；咖喱粉；蘸料；鱼露；辣根酱；辣椒酱；果冻、果酱、柑橘酱、或蜜饯；蛋黄酱；花生酱；开胃小菜(relish)；蛋黄酱；色拉调味料(例如，油和醋、凯撒酱(Caesar)、法国酱(French)、牧场酱(ranch)、蓝干酪、俄国酱(Russian)、千岛酱、意大利酱(Italian)、以及香醋汁)、萨尔萨辣酱(salsa)；德国泡菜；酱油；牛排酱；糖浆；塔塔酱；以及伍斯特沙司。
调味品基底通常包含一种不同成分的混合物，它的非限制性包括媒剂(例如，水和醋)；香辛料或佐料(例如，盐、胡椒、大蒜、芥菜籽、洋葱、辣椒、姜黄、以及其组合)；水果、蔬菜、或其产品(例如，番茄或基于番茄的产品(糊状物、浓汤)、果汁、果皮汁(fruitjuicepeel)、以及其组合)；油或油乳液，具体地是蔬菜油；增稠剂(例如，黄原胶、食物淀粉、水解胶体、以及其组合)；及乳化剂(例如，蛋黄固体、蛋白质、阿拉伯树胶、角豆树胶、瓜尔胶、刺梧桐树胶、黄蓍胶、卡拉胶、果胶、海藻酸的丙二醇酯、羧甲基纤维素钠、聚山梨醇酯、以及其组合)。调味品基质的食品和制备调味品基质的方法是本领域普通技术人员已熟知的。
通常，调味品还包含含卡路里甜味剂，如蔗糖、高果糖玉米糖浆、糖蜜、蜂蜜、或红糖。于在此所提供的调味品的示例性实施例中，使用莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的甜味剂组合物，而不是传统的含卡路里甜味剂。因此，一种调味品组合物理想地包含莱鲍迪苷X或含有莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物和一种调味品基底。
该调味品组合物任选地可以包含其他天然和/或合成的高效甜味剂、填充型甜味剂、pH改性剂(例如，乳酸、柠檬酸、磷酸、盐酸、乙酸、以及其组合)、填充剂、功能性试剂(例如，药剂、营养物、或食物或植物的组分)、调味剂、着色剂或其组合。
口香糖组合物
在一个实施例中，一种口香糖组合物包含无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种口香糖组合物包含含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。
在另一个实施例中，一种口香糖组合物包含一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种口香糖组合物包含含有一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。
口香糖组合物通常包含一个水溶性部分和一个水不溶性可咀嚼胶基部分。水溶性部分典型地包含甜味剂或甜味剂组合物，它在咀嚼过程中持续一段时间与一个调味剂部分一起消失，而不溶性胶基部分保留在口中。不溶性胶基通常决定一种树胶是否被视为口香糖、泡泡糖或功能性口香糖。
不溶性胶基通常是以口香糖组合物的约15重量％至约35重量％的范围的量存在于口香糖组合物中，它通常包含弹性体、软化剂(增塑剂)、乳化剂、树脂、以及填充剂的组合。此类组分通常被视为食用级的，被视为安全的(GRA)和/或是美国食品药品管理局(FDA)批准的。
弹性体是胶基的主要组分，它为口香糖提供了橡胶样、粘着性质，并且可以包括一种或多种天然橡胶(例如，烟熏乳胶、液态乳胶、或银胶菊)；天然树胶(例如节路顿胶、佩里洛胶(perillo)、香豆果树胶、二齿铁线子胶、巧克力铁线子胶、人心果胶(nispero)、罗斯印迪哈胶(rosindinha)、糖胶树胶、以及马来乳胶(guttahangkang))；或合成弹性体(例如，丁二烯-苯乙烯共聚物、异丁烯-异戊二烯共聚物、聚丁二烯、聚异丁烯、以及乙烯基聚合弹性体)。在一个具体实施例中，该弹性体是以胶基的约3重量％至约50重量％的范围的量存在于胶基中。
使用树脂改变胶基的坚固度，并且帮助软化胶基的弹性体组分。适合的树脂的非限制性实例包括松香酯、萜烯树脂(例如，来自α-蒎烯、β-蒎烯和/或d-柠檬烯的萜烯树脂)、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、乙烯乙酸乙烯酯、以及乙酸乙烯酯-月桂酸乙烯酯共聚物。松香酯的非限制性实例包括部分氢化松香的甘油酯、聚合松香的甘油酯、部分二聚松香的甘油酯、松香甘油酯，部分氢化松香的季戊四醇酯、松香甲酯、或部分氢化松香的甲酯在一个具体实施例中，该树脂是以胶基的约5重量％至约75重量％的范围的量存在于胶基中。
软化剂也称为增塑剂，它们用于改变咀嚼容易度和/或口香糖组合物的口感。通常，软化剂包括油、脂肪、蜡、以及乳化剂。油和脂肪的非限制性实例包括牛脂、氢化牛脂、大的氢化或部分氢化植物油(如大豆油、菜籽油、棉籽油、向日葵油、棕榈油、椰子油、玉米油、红花油、或棕榈仁油))、可可脂、单硬脂酸甘油酯、三乙酸甘油酯、松香甘油酯、卵磷脂(leithin)、甘油单酯、甘油二酯、甘油三酯乙酰化单甘油酯、以及游离脂肪酸。蜡的非限制性实例包括聚丙烯/聚乙烯/费-托氏(Fisher-Tropsch)蜡、石蜡、以及微晶蜡和天然蜡(例如，小烛树蜡、蜂蜡和棕榈蜡)。微晶蜡，特别是具有高结晶度和高溶解度的那些微晶蜡也可以被视为稠化剂或结构改性剂。在一个具体实施例中，这些软化剂是以胶基的约0.5重量％至约25重量％的范围的量存在于胶基中。
乳化剂用于形成口香糖组合物的不溶相和可溶相的一种均匀分散物并且也具有增塑特性。适合的乳化剂包括单硬脂酸甘油酯(GMS)、卵磷脂(磷脂酰胆碱)、聚甘油多聚蓖麻油酸(PPGR)、脂肪酸的单甘油酯和二甘油酯、甘油二硬脂酸酯、三醋精、乙酰化甘油单酯、甘油三乙酸酯、以及硬脂酸镁。在一个具体实施例中，这些乳化剂是以胶基的约2重量％至约30重量％的范围的量存在于胶基中。
口香糖组合物还可以在口香糖组合物的胶基和/或可溶性部分中包含佐剂或填充剂。适合的佐剂和填充剂包括卵磷脂、菊糖、聚糊精、碳酸钙、碳酸镁、硅酸镁、石灰石粉、氢氧化铝、硅酸铝、滑石、粘土、氧化铝、二氧化钛、以及磷酸钙。在具体实施例中，卵磷脂可以用作一种惰性填充剂以减小口香糖组合物的粘度。在其他具体实施例中，乳酸共聚物、蛋白质(例如，谷蛋白和/或谷蛋白)和/或瓜胶可以用于形成更容易生物降解的一种口香糖。这些佐剂或填充剂通常是以胶基的多至约20重量％的量存在于该胶基中。其他任选成分包括着色剂、增白剂、防腐剂、以及香料。
在口香糖组合物的具体实施例中，该胶基构成该口香糖组合物的约5重量％至约95重量％，更理想地是构成该口香糖组合物的约15重量％至约50重量％并且甚至更理想地构成该口香糖组合物的从约20重量％至约30重量％。
该口香糖组合物的可溶性部分包括其他人工甜味剂或天然甜味剂、填充型甜味剂、软化剂、乳化剂、调味剂、着色剂、佐剂、填充剂、功能性试剂(例如，药物或营养物)、或其组合。以上描述了适合的软化剂和乳化剂的实例。
填充型甜味剂包括含卡路里化合物和无卡路里化合物二者。填充型甜味剂的非限制性实例包括蔗糖、右旋糖、麦芽糖、糊精、干燥的转化糖、果糖、高果糖玉米糖浆、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆固体、塔格糖、多元醇(例如，山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、以及麦芽糖醇)、氢化淀粉水解物、异麦芽酮糖醇、海藻糖、以及其混合物。在具体实施例中，填充型甜味剂是以口香糖组合物的约1重量％至约75重量％的范围的量存在于口香糖组合物中。
调味剂可以用于口香糖组合物的不溶性胶基或可溶性部分中。此类调味剂可以是天然香料或人工香料。在一个具体实施例中，该调味剂包括精油，如源于植物或水果的油、椒样薄荷油、绿薄荷油、其他薄荷油、丁香油、肉桂油、冬青油、月桂油、百里香油、雪松叶油、肉豆蔻油、多香果油、鼠尾草油、肉豆蔻衣油、以及杏仁油。在另一个具体实施例中，该调味剂包括植物提取物或水果香精，如苹果、香蕉、西瓜、梨、桃、葡萄、草莓、覆盆子、樱桃、李子、菠萝、杏、以及其混合物。在又一个具体实施例中，该调味剂包括柑橘调味剂，如提取物、香精、或者柠檬、酸橙、橙、橘子、葡萄柚、香橼、或金橘的油。
在一个具体实施例中，一种口香糖组合物包含莱鲍迪苷X或含有莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物和一种胶基。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X是以口香糖组合物的约1ppm至约10,000ppm的范围的量存在于该口香糖组合物中。
谷物组合物
在一个实施例中，一种谷物组合物包含无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种谷物组合物包含含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。
在一个实施例中，一种谷物组合物包含一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种谷物组合物包含含有一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。
谷物组合物典型地是作为主食或作为小吃食用的。用于具体实施例中的谷物组合物的非限制性实例包括可即食谷物以及热谷物。可即食谷物是可以食用而不用消费者进一步加工(即，烹煮)的谷物。可即食谷物的实例包括早餐谷物和小吃棒。早餐谷物典型地被加工来产生一个切碎、薄片、膨胀或挤压形式。早餐谷物通常是冷却食用的并且通常与奶和/或水果混合。小吃棒包括例如能量棒、米糕、格兰诺拉麦片棒、以及营养棒。热谷物通常在吃之前是以奶或水烹煮的。热谷物的非限制性实例包括粗燕麦粉、粥、玉米粥、大米、以及燕麦片。
谷物组合物通常包含至少一种谷物成分。如在此所用的，术语“谷物成分”是指诸如全部或部分谷粒、全部或部分种子、以及全部或部分禾草的材料。用于具体实施例中的谷物成分的非限制性实例包括玉米、小麦、大米、大麦、麸皮、麸皮胚乳(branendosperm)、碾碎的干小麦(bulgur)、高粱、粟、燕麦、黑麦、黑小麦、荞麦、福尼奥米(fonio)、藜麦、菜豆、大豆、苋菜、埃塞俄比亚画眉草(teff)、斯佩耳特小麦(spelt)、以及卡瓦尼(kaniwa)。
在一个具体实施例中，一种谷物组合物包含莱鲍迪苷X或含有莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物和至少一种谷物成分。莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的甜味剂组合物可以是以多种方式，例如作为涂料、作为霜状物、作为釉、或作为基质共混物添加到该谷物组合物中(即，在制备最终谷物产品之前作为一种成分添加到谷物制剂中)。
因此，在一个具体的实施例中，莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物是作为一种基质共混物添加到该谷物组合物。在一个实施例中，在烹煮之前，将莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物与一种热谷物共混以提供一种甜味化的热谷物产品。在另一个实施例中，在挤压该谷物之前，将莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物与谷物基质共混。
在另一个具体实施例中，莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物作为涂料，例如像通过将莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物与一种食用级油组合并且将混合物应用于谷物上来添加到谷物组合物中。在一个不同的实施例中，莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物和食用级油可以通过首先应用油或甜味剂来分开地应用于谷物。用于具体实施例的食用级油的非限制性实例包括植物油，如玉米油、大豆油、棉籽油、花生油、椰子油、菜籽油、橄榄油、芝麻籽油、棕榈油、棕榈仁油、以及其混合物。在另一个实施例中，食用级脂肪可以用于替代这些油，只要该脂肪在将脂肪应用于谷物上之前熔解。
在另一个实施例中，莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物是作为一种釉添加到该谷物组合物。用于具体实施例中的上光剂的非限制性实例包括玉米糖浆、蜂蜜、糖浆和蜂蜜糖浆固体、槭树糖浆和槭树糖浆固体、蔗糖、异麦芽酮糖醇、聚葡萄糖、多元醇、氢化淀粉水解物、其水溶液、以及其混合物。在另一个此类实施例中，莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物是作为一种釉通过与一种上光剂和一种食用级油或脂肪组合并且将混合物应用于谷物中来添加的。在另一个实施例中，一种树胶系统，例如像，阿拉伯树胶、羧甲基纤维素、或藻酸，可以被添加到该釉中以提供结构支撑。另外，该釉还可以包含一种着色剂，并且还可以包含一种香料。
在另一个实施例中，莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物是作为一种霜状物添加到该谷物组合物。在一个此类实施例中，将莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物与水和一种毛面酸蚀剂组合并且然后应用于谷物中。用于具体实施例中的毛面酸蚀剂的非限制性实例包括麦芽糖糊精、蔗糖、淀粉、多元醇、以及其混合物。霜状物还可以包含一种食用级油、一种食用级脂肪、一种着色剂、和/或一种香料。
通常，在谷物组合物中的莱鲍迪苷X的量的广泛范围取决于谷物组合物的具体类型和其所希望的甜度。本领域普通技术人员可以容易确定加入到谷物组合物中的甜味剂的适当量。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X是以谷物组合物的约0.02重量％至约1.5重量％的范围的量存在于该谷物组合物中，并且该至少一种添加剂是以该谷物组合物的约1重量％至约5重量％的范围的量存在于谷物组合物中。
烤焙物
在一个实施例中，一种烤焙物包含无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种烤焙物包含含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。
在另一个实施例中，一种烤焙物包含一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种烤焙物包含含有一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。
如在此所用的，烤焙物包括在供应之前需要制备的可即食和所有可即时烘烤产品、面粉和混合物。烘焙物的非限制性实例包括蛋糕、脆饼、饼干、巧克力饼、松饼、面包卷、百吉饼、甜甜圈、果馅卷、糕点、羊角面包、小点心、面包、面包产品、以及小圆面包。
根据本发明的实施例优选的烘焙物可以被分类成三组：面包型生面团(例如，白面包、风味面包(varietybread)、软面包、硬面包卷、百吉饼、比萨面团、以及墨西哥薄饼)、甜面团(例如、丹麦酥皮饼、羊角面包、饼干、千层饼、馅饼酥皮、小点心、以及饼干)和糊状物(例如，蛋糕，如海绵蛋糕、磅饼、魔鬼蛋糕、奶酪蛋糕、以及夹心蛋糕、甜甜圈或其他酵母发酵蛋糕、巧克力饼、以及松饼)。生面团的特征通常是基于面粉的，而糊状物是更基于水的。
根据本发明的具体实施例的烘焙物通常包含甜味剂、水和脂肪的组合。根据本发明的很多实施例制备的烘焙物还含有面粉，以便制备一个生面团或一个糊状物。如在此所用的术语“生面团”是一种面粉和其他成分的混合物，其硬度足以揉捏或碾压。如在此所用的术语“糊状物”由面粉、液体如奶或水、以及其他成分组成并且是稀薄到足以从匙上倾泻或滴落。理想地，根据本发明的具体实施例，该面粉是以在干重基础上的约15％至约60％、更理想地是在干重基础上的约23％至约48％的范围的量存在于烘焙物中的。
面粉的类型可以是基于所希望的产品来选择的。通常，面粉包含通常用于烘焙物中的一种可食用无毒面粉。根据具体实施例，面粉可以是一种漂白烘烤面粉、通用面粉、或未漂白面粉。在其他具体实施例中，还可以使用以其他方式处理的面粉。例如，在具体实施例中，面粉可以富含附加维生素、矿物质或蛋白质。适用于本发明的具体实施例的面粉的非限制性实例包括小麦粉、玉米粉、全谷类、全谷类的各部分(小麦、麸皮和麦片)、以及其组合。在具体实施例中，淀粉或含淀粉材料也可以用作面粉。常见食物淀粉通常是源于马铃薯、玉米、小麦、大麦、燕麦、木薯、竹芋、以及西米。在本发明的具体实施例中，可以使用改性淀粉和预胶凝淀粉。
在本发明的具体实施例中使用的脂肪或油的类型可以包括适用于烘焙的任何可食用脂肪、油或其组合。适用于本发明的具体实施例中的脂肪的非限制性实例包括植物油、牛脂、猪油、海洋动物油、以及其组合。根据具体实施例，这些脂肪可以是分馏的、部分氢化的和/或酯交换型的。在另一个具体实施例中，该脂肪理想地包括还原的、低卡路里的、或不可消化的脂肪、脂肪替代品或合成脂肪。在另一个具体实施例中，还可以使用起酥油、脂肪或硬脂肪和软脂肪的混合物。在具体实施例中，起酥油可以是大部分源于甘油三酯，该甘油三酯源于植物来源(例如，棉籽油、大豆油、花生油、亚麻籽油、芝麻油、棕榈油、棕榈仁油、菜籽油、红花油、椰子油、玉米油、葵花籽油、以及其混合物)。在具体实施例中，还可以使用具有从8至24个碳原子的链长度的脂肪酸的合成甘油三酯或天然甘油三酯。理想地，根据本发明的具体实施例，该脂肪是以按干重计约2％至约35％、更理想地是按干重计约3％至约29％的范围的量存在于烘焙物中的。
根据本发明的具体实施例的烘焙物还包含足以提供所希望的一致性的量的水，从而能够在烹煮之前或之后适当形成、制造并切割烘焙物。烘焙物的总水份含量包括直接添加到烘焙物中的任何水以及存在于单独添加的成分中的水(例如，面粉，它通常包含按重量计约12％至约14％的水分)。理想地，根据本发明的具体实施例，水是以按烘焙物重量计多至约25％的量存在于该烘焙物中。
根据本发明的具体实施例的烘焙物还可以包含多种附加的常见成分，如膨松剂、香料、颜料、奶、奶副产品、蛋、蛋副产品、可可、香草或其他调味剂、以及内含物，如坚果类、葡萄干、樱桃、苹果、杏、桃、其他水果、柑桔皮、防腐剂、椰子、风味薄片(如巧克力薄片、奶油糖果薄片和焦糖薄片)以及其组合。在具体实施例中，烘焙物还可以包含乳化剂，如卵磷脂和甘油单酯。
根据本发明的具体实施例，膨松剂可以包括化学膨松剂或酵母膨松剂。适用于本发明的具体实施例的化学膨松剂的非限制性实例包括小苏打(例如，碳酸氢钠、碳酸氢钾、或碳酸氢铝)、发酵酸(例如，磷酸钠铝、磷酸一钙、或磷酸二钙)、以及其组合。
根据本发明的另一个具体实施例，可可可以包含天然巧克力或“碱处理”巧克力，它们的大部分脂肪或可可脂通过溶剂提取、挤压或其他方式表示或取出。在一个具体实施例，可能需要减少一种包含巧克力的烘焙物中的脂肪的量，因为在可可脂中存在附加脂肪。在具体实施例中，与可可相比可能需要添加更大量的巧克力，以便提供一个等效量的风味和颜色。
烘焙物通常还包含含卡路里甜味剂，如蔗糖、高果糖玉米糖浆、赤藓糖醇、糖蜜、蜂蜜、或红糖。于在此所提供的烘焙物的示例性实施例中，含卡路里甜味剂被莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物部分或全部置换。因此，在一个实施例中，一种烘焙物包含莱鲍迪苷X或含有莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物连同一种脂肪、水、以及任选地面粉。在具体实施例中，烘焙物可以任选地包含其他天然和/或合成的高效甜味剂和/或填充型甜味剂。
乳制品
在一个实施例中，一种乳制品包含无定形莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，一种乳制品包含含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。
在另一个实施例中，一种乳制品包含一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种乳制品包含含有一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。
适用于本发明的乳制品和用于制备乳制品的方法是本领域普通技术人员已熟知的。如在此所用的，乳制品包括奶或由奶生产的食品。适用于本发明的实施例的乳制品的非限制性实例包括奶、奶油、酸奶油、法式鲜奶油、酪乳、发酵酪乳、奶粉、炼乳、淡炼乳、黄油、干酪、白软干酪、奶油干酪、酸奶、冰淇淋、软香乳冻、冷冻酸奶、意大利冰淇淋(gelato)、奶黄酱(vla)、健康酸奶(piima)、酸奶()、卡耶克(kajmak)、酸乳酒(kephir)、威利酒(viili)、马奶酒(kumiss)、艾日格酸奶(airag)、冰牛奶、干酪素、咸酸奶(ayran)、印度奶昔(lassi)、韩式浓缩奶(khoa)、或其组合。
奶是由雌性哺乳动物的乳腺分泌的用于养育它们的孩子的一种流体。产生奶的雌性能力是定义的哺乳动物特征之一并且在新生儿能够消化更多样化的食物之前为它们提供主要营养物来源。在本发明的具体实施例中，这些乳制品是源于牛、山羊、绵羊、马、驴、骆驼、水牛、牦牛、驯鹿、驼鹿、或人的生奶。
在本发明的具体实施例中，由生奶加工乳制品通常包括巴氏灭菌、乳油化和均质化的步骤。尽管生奶可以在没有巴氏灭菌的情况下消耗，但是它通常被巴氏灭菌以破坏有害微生物，如细菌、病毒、原生动物、霉菌、以及酵母。巴氏灭菌通常包括持续一个短时间段将该奶加热至一个高温，以基本上减少微生物数量，从而减小疾病风险。
乳油化在传统上是在巴氏灭菌步骤之后，并且涉及将奶分离成一个较高脂肪奶油层和一个较低脂肪奶层。奶将在放置十二至二十四小时之后分离成奶层和奶油层。奶油上升到奶层顶部并且可以被撇去并用作一种单独的乳制品。或者，可以使用离心作用来将奶油与奶分离。根据奶的脂肪含量对剩余奶进行分类，它的非限制性实例包括全脂奶、2％脂奶、1％脂奶、以及脱脂奶。
在通过乳油化从该奶中去除所希望的量的脂肪之后，奶常常是均质化的。均质化防止奶油与奶分离并且通常涉及在高压下将奶泵送通过小直径管，以便破坏奶中的脂肪球。奶的巴氏灭菌、乳油化和均质化是常见的，但并不是生产可消耗乳制品所必须的。因此，用于本发明的实施例中的适合乳制品可以不经过加工步骤、经过一个单一加工步骤、或经过在此所述的加工步骤的组合。用于本发明的实施例中的适合乳制品可以经过除在此所述的加工步骤之外的加工步骤。
本发明的具体实施例包括通过附加加工步骤由奶生产的乳制品。如以上所述的，奶油可以是使用机器离心器来从奶顶部撇去或者与奶分离的。在一个具体实施例中，乳制品包括酸奶油，它是使用一种细菌培养发酵奶油来获得的富含脂肪的一种乳制品。细菌在发酵过程中产生乳酸，该发酵使奶油变酸并变稠。在另一个具体实施例中，乳制品包括法式鲜奶油，它是以与酸奶油类似的方式用细菌培养稍微酸化的一种多脂奶油。法式鲜奶油通常与酸奶油并不一样稠或一样酸。在另一个具体实施例中，乳制品包括发酵酪乳。发酵酪乳是通过向奶中添加细菌来获得的。其中细菌培养将乳糖转化为乳酸的所得发酵产生了酸味的发酵酪乳。尽管以一种不同方式产生它，但是发酵酪乳通常与传统酪乳类似，该传统酪乳是黄油制造的一种副产物。
根据本发明的其他具体实施例，乳制品包括奶粉、炼乳、淡炼乳或其组合。奶粉、炼乳和淡炼乳通常是通过从奶中去除水来产生的。在一个具体实施例中，该乳制品包含含有干奶粉固体的一种奶粉，该干奶粉固体具有一个低水份含量。在另一个具体实施例中，乳制品包括炼乳。炼乳通常包含具有一个减小的水份含量的奶和添加的甜味剂，从而产生具有长贮藏寿命的一种稠的甜味产品。在另一个具体实施例中，乳制品包括淡炼乳。淡炼乳通常包括已从中去除约60％的水的新鲜、均质奶，它已冷却，用添加剂如维生素和稳定剂强化，包装，并且最终灭菌。根据本发明的另一个具体实施例，乳制品包括一种干奶精和莱鲍迪苷X或一种莱鲍迪苷X甜味剂组合物。
在另一个具体实施例中，在此提供的乳制品包括黄油。黄油通常是通过搅拌新鲜或发酵的奶油或奶来制备的。黄油通常在包含大部分水和乳蛋白的小液滴周围包含乳脂。搅拌过程损害了乳脂微小球周围的膜，从而允许乳脂连结并与奶油的其他部分分离。在另一个具体实施例中，乳制品包括酪乳，它是在通过搅拌过程由全脂奶产生黄油之后保留的酸味液体。
在另一个具体实施例中，乳制品包括干酪，它是使用凝乳酶或凝乳酶替代物与酸化的组合使乳凝结来产生的一种固体食品。凝乳酶是在消化奶的哺乳动物胃内产生的一种天然的酶络合物，它在干酪制备中用于使奶凝结，从而使得它分离成被称为凝乳的固体和被称为乳清的液体。通常，凝乳酶是从幼龄反刍动物如小牛的胃内获得的；然而，凝乳酶的替代来源包括一些植物、微生物有机体、以及基因改造的细菌、真菌或酵母。此外，奶可以是通过添加酸如柠檬酸来凝结的。通常，凝乳酶和/或酸化的组合是用于使奶凝结。在将奶分离成凝乳和乳清之后，一些干酪是通过简单排水、成盐以及包装这些凝乳来制成的。然而，对于大部分干酪，需要更多加工。可以使用很多不同的方法来产生数以百计可用的干酪种类。加工方法包括加热该干酪、将其切割成小块以排水(drain)、成盐、伸展、形成切达干酪、洗涤、使其发霉、熟化、以及成熟。一些干酪如蓝干酪具有在熟化之前或过程中引入它们的附加细菌或霉菌，从而向最终产品赋予风味和芳香。白软干酪是具有适宜风味的一种干酪凝乳产品，它被排出但并未被挤压，以使得保留一些乳清。通常洗涤凝乳以去除酸度。奶油干酪是具有高脂肪含量的一种软的、味道适中的白干酪，它是通过向奶中添加奶油并且然后使其凝结以形成一种丰富的凝乳来产生的。或者，奶油干酪可以是由脱脂乳制成的，其中奶油被添加到凝乳中。应理解，如在此所用的干酪包括通过凝结奶生产的所有固体食品。
在本发明的另一个具体实施例中，乳制品包括酸乳。酸乳通常是通过细菌发酵奶来产生的。乳糖的发酵产生乳酸，这作用于奶中的蛋白质，以产生一种凝胶样质地和酸味。在特别希望的实施例中，酸乳可以是用一种甜味剂甜味化的和/或调味的。调味剂的非限制性实例包括但不限于，水果(例如，桃、草莓、香蕉)、香草、以及巧克力。如在此所用的，酸乳还包括具有不同稠度和粘度的酸乳品种，如达希酸奶(dahi)、达希凝乳(dadih)或达缇凝乳(dadiah)、浓缩型酸奶(labneh)或地中海式酸奶(labaneh)、保加利亚酸奶(bulgarian)、克非尔(kefir)、以及里海优酪乳(matsoni)。在另一个具体实施例中，乳制品包括一种基于酸乳的饮料，它也称为可饮用酸乳或一种酸奶思慕斯(yogurtsmoothie)。在特别希望的实施例中，基于酸乳的饮料可以包含甜味剂、调味剂、其他成分或其组合。
在本发明的具体实施例中，可以使用除在此所述的那些之外的其他乳制品。此类乳制品是本领域普通技术人员已熟知的，它们的非限制性实例包括奶、牛奶和果汁、咖啡、茶、奶黄酱(vla)、健康酸奶、酸奶(filmjolk)、卡耶克(kajmak)、酸乳酒(kephir)、威利酒(viili)、马奶酒(kumiss)、艾日格酸奶(airag)、冰牛奶、干酪素、咸酸奶(ayran)、印度奶昔(lassi)、以及韩式浓缩奶(khoa)。
根据本发明的具体实施例，乳制品组合物还可以包含其他添加剂。适合的添加剂的非限制性实例包括甜味剂和调味剂，如巧克力、草莓和香蕉。在此提供的乳品组合物的具体实施例还可以包含附加营养物补充剂如维生素(例如，维生素D)和矿物质(例如，钙)，以改进奶的营养物组成。
在一个特别希望的实施例中，乳品组合物包含莱鲍迪苷X或含有莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物和一种乳制品。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X是以乳品组合物的约200重量％至约20,000重量％的范围的量存在于该乳品组合物中。
莱鲍迪苷X或包含莱鲍迪苷X的甜味剂组合物液适用于加工的农产品、畜产品或海鲜；加工的肉产品如香肠等；甑煮食品、腌渍品、在酱油中煮沸的果酱、佳肴、配菜；汤；小吃，如薯片、饼干等；切碎的填料、叶、杆、茎、均质化的叶子固化以及动物饲料。
用于制备甜味剂组合物和甜味化的组合物的方法
甜味剂组合物
在一个实施例中，一种用于制备甜味剂组合物的方法包括将莱鲍迪苷X与一种或多种附加甜味剂、添加剂、功能性成分或其组合结合。
在一个具体实施例中，一种用于制备甜味剂组合物的方法包括将无定形莱鲍迪苷X与一种或多种附加甜味剂、添加剂、功能性成分或其组合结合。
在另一个实施例中，一种用于制备甜味剂组合物的方法包括将一种莱鲍迪苷X络合物与一种或多种附加甜味剂、添加剂、功能性成分或其组合结合。
在此所述的任何甜味剂、添加剂和功能性成分可以用于本发明的甜味剂组合物中。
甜味化的组合物
在一个实施例中，本发明提供了一种用于制备甜味化的组合物的方法，该方法包括将一种可甜味化的组合物与无定形莱鲍迪苷X或包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物组合
在另一个实施例中，本发明提供了一种用于制备甜味化的组合物的方法，该方法包括将一种可甜味化的组合物与一种莱鲍迪苷X络合物或包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物组合。
该可甜味化的组合物可以是在此所述的任何可甜味化的组合物，包括，例如，药物组合物、可食用凝胶混合物和组合物、牙齿组合物、食品(甜食、调味品、口香糖、谷物组合物、烤焙物、乳制品、饮料和饮料产品。在一个具体的实施例中，该可甜味化的组合物是一种未甜味化的饮料。在另一个具体实施例中，该可甜味化的组合物是一种甜味化的饮料。
饮料和饮料产品
在一个实施例中，本发明提供了一种用于制备饮料或饮料产品的方法，该方法包括将一种未甜味化的饮料与无定形莱鲍迪苷X或包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物结合。
在另一个实施例中，本发明提供了一种用于制备饮料或饮料产品的方法，该方法包括将一种未甜味化的饮料与一种莱鲍迪苷X络合物或包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物结合。如在此所用的，术语“未甜味化的饮料”是指不含有一种甜味剂组分的一种饮料。
在一个实施例中，本发明提供了一种用于制备饮料或饮料产品的方法，该方法包括将一种甜味化的饮料与无定形莱鲍迪苷X或包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物结合。
在另一个实施例中，本发明提供了一种用于制备饮料或饮料产品的方法，该方法包括将一种甜味化的饮料与一种莱鲍迪苷X络合物或包含一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物结合。
如在此所用的，术语“甜味化的饮料”是指含有一种或多种非莱鲍迪苷X甜味剂(包括天然甜味剂或合成甜味剂)的一种饮料。
如在此所用的，一种“饮料或饮料产品”是一种立即可饮的饮料、一种饮料浓缩物、一种饮料糖浆或一种饮料粉冲泡饮料。适合的立即可饮的饮料包括碳酸饮料和非碳酸饮料。碳酸饮料包括但不限于，可乐、柠檬-酸橙味起泡饮料、橙风味起泡饮料、葡萄风味起泡饮料、草莓风味起泡饮料、菠萝风味起泡饮料、姜汁酒、汽水以及根汁汽水。非碳酸饮料包括但不限于，果汁、水果风味果汁、果汁饮料、花蜜、蔬菜汁、蔬菜风味汁、运动饮料、能量饮料、具有维生素的增强水、近水饮料(例如，具有天然调味剂或合成调味剂的水)、椰子汁、茶类型(例如，黑茶、绿茶、红叶、乌龙茶)、咖啡、可可饮料、含有乳组分的饮料(例如，乳饮料、含乳组分的咖啡、欧蕾咖啡(caféaulait)、奶茶、果奶饮料)、含有谷物提取物的饮料、冰沙以及其组合。
饮料浓缩物和饮料糖浆是用初始体积的液体基质(例如，水)和所希望的饮料成分制备的。全强度饮料然后是通过添加另外体积的水来制备的。饮料粉冲泡饮料是通过在一种液体基质缺乏下干燥混合所有饮料成分来制备的。全强度饮料然后是通过添加全部体积的水来制备的。
饮料含有一种液体基质，即其中溶解这些成分(包括甜味剂或甜味剂组合物)的基底成分。在一个实施例中，该液体基质是饮料质量的水，例如像，可以使用去离子水、蒸馏水、反渗透水、碳处理水、纯水、软化水以及其组合。附加适合的液体基质包括但不限于，磷酸、磷酸盐缓冲液、柠檬酸、柠檬酸盐缓冲液以及碳处理水。
在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X是作为饮料中的单一甜味剂提供的。
在另一个实施例中，一种饮料包含含有无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物。
在另一个实施例中，一种饮料包含一种莱鲍迪苷X络合物。在另一个实施例中，一种饮料包含含有一种莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。该莱鲍迪苷X络合物可以包含莱鲍迪苷X和至少一种多元醇例如赤藓糖醇。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X络合物包含莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精。在又一个实施例中，莱鲍迪苷X络合物包含莱鲍迪苷X和至少一种环糊精。
包含在此详述的莱鲍迪苷X的任何甜味剂组合物可以用于制备饮料。甜味剂组合物可以进一步包含至少一种附加甜味剂。可以使用在此详述的任何甜味剂，包括天然甜味剂、非天然甜味剂或合成甜味剂。
碳水化合物甜味剂可以是以从约100ppm至约140,000ppm的浓度存在于该饮料中的。合成甜味剂可以是以从约0.3ppm至约3,500ppm的浓度存在于该饮料中的。天然高效甜味剂可以是以从约0.1ppm至约3,000ppm的浓度存在于该饮料中的。
该甜味剂组合物可以进一步包含添加剂，该添加剂包括但不限于碳水化合物、多元醇、氨基酸及其相应盐、聚氨基酸及其相应盐、糖酸及其相应盐、核苷酸、有机酸、无机酸、有机盐(包括有机酸盐和有机碱盐)、无机盐、苦味化合物、咖啡因、调味剂和调味成分、涩味化合物、蛋白质或蛋白质水解物、表面活性剂、乳化剂、增重剂、汁、乳制品、谷物和其他植物提取物、类黄酮、醇、聚合物以及其组合。可以使用在此所述的任何适合的添加剂。
在一个实施例中，该多元醇可以是以从约100ppm至约250,000ppm，例如像，从约5,000ppm至约40,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在另一个实施例中，该氨基酸可以是以从约10ppm至约50,000ppm，例如像，从约1,000ppm至约10,000ppm、从约2,500ppm至约5,000ppm或者从约250ppm至约7,500ppm的浓度存在于该饮料中。
在又一个实施例中，该核苷酸可以是以从约5ppm至约1,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在另一个实施例中，该有机酸添加剂可以是以从约10ppm至约5,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在又一个实施例中，该无机酸添加剂可以是以从约25ppm至约25,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在另一个实施例中，该苦味化合物可以是以从约25ppm至约25,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在另一个实施例中，该调味剂可以是以从约0.1ppm至约3,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在又一个实施例中，该聚合物可以是以从约30ppm至约2,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在另一个实施例中，该蛋白质水解物可以是以从约200ppm至约50,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在另一个实施例中，该表面活性剂添加剂可以是以从约30ppm至约2,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在又一个实施例中，该类黄酮添加剂可以是以从约0.1ppm至约1,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在另一个实施例中，该醇添加剂可以是以从约625ppm至约10,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在又一个实施例中，涩味添加剂可以是以从约10ppm至约5,000ppm的浓度存在于该饮料中。
该甜味剂组合物可以进一步含有以上详述的一种或多种功能性成分。功能性成分包括但不限于，维生素、矿物质、抗氧化剂、防腐剂、葡萄糖胺、多元酚以及其组合。可以使用在此所述的任何适合的功能性成分。
在一个实施例中，一种饮料可以包含从约1ppm至约10,000ppm，例如像，从约25ppm至约800ppm的范围的量的莱鲍迪苷X。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X是以从约100ppm至约600ppm的范围的量存在于一种饮料中。在其他实施例中，莱鲍迪苷X是以从约100至约200ppm、从约100ppm至约300ppm、从约100ppm至约400ppm或从约100ppm至约500ppm的范围的量存在于一种饮料中。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X是以从约300ppm至约700ppm，例如像，从约400ppm至约600ppm的范围的量存在于一种饮料中。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X是以约500ppm的量存在的。
在另一个实施例中，一种饮料包含含有莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物，其中莱鲍迪苷X是以从约1ppm至约10,000ppm，例如像，从约25ppm至约800ppm的范围的量存在于该饮料中。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X是以从约100ppm至约600ppm的范围的量存在于该饮料中。在其他实施例中，莱鲍迪苷X是以从约100至约200ppm、从约100ppm至约300ppm、从约100ppm至约400ppm或从约100ppm至约500ppm的范围的量存在于该饮料中。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X是以从约300ppm至约700ppm，例如像，从约400ppm至约600ppm的范围的量存在于该饮料中。在一个具体实施例中，莱鲍迪苷X是以约500ppm的量存在该饮料中。
考虑到甜味化的组合物(例如像，一种饮料)的pH不会实质上或不利地影响甜味剂的味道。该可甜味化的组合物的pH范围的一个非限制性实例可以是从约1.8至约10。另一个实例包括从约2至约5的一个pH范围。在一个具体实施例中，饮料的pH可以是从约2.5至约4.2。本领域技术人员将理解，饮料的pH可以基于饮料的类型而改变。例如，乳品饮料可以具有大于4.2的pH。
包含莱鲍迪苷X的一种饮料的可滴定酸度范围例如可以是从按饮料重量计约0.01％至约1.0％。
在一个实施例中，起泡饮料产品具有按饮料重量计从约0.01％至约1.0％，例如像按饮料重量计从约0.05％至约0.25％的酸度。
一种起泡饮料产品的碳酸化作用具有0至约2％(w/w)二氧化碳或其等效物，例如从约0.1％至约1.0％(w/w)。
包含莱鲍迪苷X的一种饮料的温度范围可以是例如从约4℃至约100℃，例如像，从约4℃至约25℃。
该饮料可以是一种富含卡路里的饮料，它具有多至约120卡路里/8盎司份。
该饮料可以是一种中值卡路里的饮料，它具有多至约60卡路里/8盎司份。
该饮料可以是一种低卡路里的饮料，它具有多至约40卡路里/8盎司份。
该饮料可以是一种零卡路里的饮料，它具有小于约5卡路里/8盎司份。
在一个实施例中，一种饮料包含约200ppm与约500ppm之间的莱鲍迪苷X，其中该饮料的液体基质是选自下组，该组由水、磷酸、磷酸盐缓冲液、柠檬酸、柠檬酸盐缓冲剂、碳处理水以及其组合组成。该饮料的pH可以是从约2.5至约4.2。该饮料可以进一步包含添加剂，例如像，赤藓糖醇。该饮料可以进一步包含功能性成分，如维生素。
在具体实施例中，一种用于制备饮料的方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料与无定形莱鲍迪苷X；选自赤藓糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、木糖醇、甘油、山梨醇、以及其组合的一种多元醇；以及任选至少一种附加甜味剂和/或功能性成分。在一个具体实施例中，该多元醇是赤藓糖醇。在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X和多元醇是以从约1:1至约1:800，例如像，从约1:4至约1:800、从约1:20至约1:600、从约1:50至约1:300或者从约1:75至约1:150的重量比存在于该饮料中。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X是以从约1ppm至约10,000ppm，例如像约500ppm的浓度存在于该饮料中。该多元醇(例如像，赤藓糖醇)是以从约100ppm至约250,000ppm，例如像，从约5,000ppm至约40,000ppm、从约1,000ppm至约35,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在具体实施例中，一种用于制备饮料的方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料与无定形莱鲍迪苷X；选自蔗糖、果糖、葡萄糖、麦芽糖以及其组合的一种碳水化合物甜味剂；以及任选至少一种附加甜味剂和/或功能性成分。在一个实施例中，无定形莱鲍迪苷X和碳水化合物是以从约0.001:14至约1:0.01，例如像约0.06:6的重量比存在于一种甜味剂组合物中。在一个实施例中，莱鲍迪苷X是以从约1ppm至约10,000ppm，例如像约500ppm的浓度存在于该饮料中。该碳水化合物(例如像，蔗糖)是以从约100ppm至约140,000ppm，例如像，从约1,000ppm至约100,000ppm、从约5,000ppm至约80,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在具体实施例中，一种用于制备饮料的方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料与无定形莱鲍迪苷X；选自甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、牛磺酸以及其组合的一种氨基酸；以及任选至少一种附加甜味剂和/或功能性成分。在一个实施例中，莱鲍迪苷X是以从约1ppm至约10,000ppm，例如像约500ppm的浓度存在于该饮料中。该氨基酸(例如像，甘氨酸)在存在于一种甜味化的组合物中时可以是以从约10ppm至约50,000ppm的浓度存在于该饮料中，例如像，从约1,000ppm至约10,000ppm、从约2,500ppm至约5,000ppm。
在具体实施例中，一种用于制备饮料的方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料与无定形莱鲍迪苷X；选自氯化钠、氯化镁、氯化钾、氯化钙、磷酸盐以及其组合的一种盐；以及任选至少一种附加甜味剂和/或功能性成分。在一个实施例中，莱鲍迪苷X是以从约1ppm至约10,000ppm，例如像约500ppm的浓度存在于该饮料中。该无机盐(例如像，氯化镁)是以从约25ppm至约25,000ppm，例如像，从约100ppm至约4,000ppm或从约100ppm至约3,000ppm的浓度存在于该饮料中。
在另一个实施例中，一种用于制备饮料的方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料与一种莱鲍迪苷X络合物结合。在一个实施例中，该莱鲍迪苷X络合物包含莱鲍迪苷X和至少一种多元醇，例如像赤藓糖醇。在另一个实施例中，莱鲍迪苷X络合物包含莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精。在又一个实施例中，莱鲍迪苷X络合物包含莱鲍迪苷X和至少一种环糊精。该饮料可以任选地含有其他甜味剂、添加剂和/或功能性成分。在一个实施例中，一种莱鲍迪苷X络合物是以从约1ppm至约10,000ppm的量存在于一种饮料中。
改进时间特征曲线和/或风味特征曲线
一种用于向可甜味化的组合物赋予更多糖样时间特征曲线、风味特征曲线或二者的方法包括将一种可甜味化的组合物与无定形莱鲍迪苷X或本发明的甜味剂组合物(即，含有无定形莱鲍迪苷X的甜味剂组合物)组合。该莱鲍迪苷X是处于干燥粉状形式。在一个具体的实施例中，该可甜味化的组合物是一种未甜味化的饮料。
这些甜味剂组合物包括添加其他甜味剂、添加剂、功能性成分以及其组合。可以使用在此详述的任何甜味剂、添加剂或功能性成分。
如在此所用的，“像糖一样”特征包括与蔗糖的特征类似的任何特征，并且包括但不限于，最大反应、风味特征曲线、时间特征曲线、适应行为、口感、浓度/响应函数、促味剂/和风味/甜味相互作用、空间模式选择性、以及温度效应。
一种甜味剂的风味特征曲线是所展现的所有味道属性的相对强度的一个定量曲线。此类曲线通常被绘制为直方图或雷达标图。
这些特征是其中蔗糖的味道不同于莱鲍迪苷X的味道的尺寸。然而，在这些中，风味特征曲线和时间特征曲线是特别重要的。在一种甜味食物或饮料的一个单次品尝中，可以注意到(1)在构成一种甜味剂的风味特征曲线的属性中的差异和(2)在构成一种甜味剂的时间特征曲线的甜味开始和消散速度的(在对于蔗糖和对于莱鲍迪苷X观察的那些之间)差值。
一种特征是否更多糖样是通过品尝包含糖的组合物和包含莱鲍迪苷X的组合物(二者具有或不具有添加剂)的一个专业感官小组来确定的，并且使用包含糖的那些组合物提供其关于这些甜味剂组合物(二者均具有和不具有添加剂)的特征的相似性的印象。在此以下所述的实施例中描述了用于确定一种组合物是否具有更多糖样的味道的一个适合的程序。
在一个具体实施例中，使用一组评估人测量甜度存留的减少。简言之，训练一组评估人(通常是8位只12位个体)评价甜味感受并且在从样品初始摄入口内直到它被吐出的3分钟内的若干个时间点测量甜度。使用统计分析，比较在含有添加剂的样品与不含添加剂的样品之间的结果。在样品清洁口腔之后测量的一个时间点的得分减小指示存在甜味感受减小。
该组评估人可以是使用本领域普通技术人员已熟知的程序进行训练的。在一个具体实施例中，该组评估人可以是使用SpectrumTM描述性分析方法(迈尔高(Meilgaard)等人，感官评价技术(SensoryEvaluation Techniques)，第3版，第11章)进行训练。理想地，训练的焦点应是认识并测量基本味道；特别是，甜味。为了确保结果的准确度和再现性，每位评估人应每种样品重复约三次至约五次测量甜味存留的减少，在每次重复和/或样品之间休息至少五分钟并且用水良好冲洗以清洁空腔。
通常，测量甜味的方法包括取10mL样品到口内、使该样品在口内保持5秒中并在口内轻微涡旋该样品、评定在5秒内感知的甜味强度、吐出该样品(在吐出该样品之后没有吞咽)、用一口水冲洗(例如，在口内剧烈移动水，就好像用漱口水冲洗一样)并吐出冲洗的水、在吐出冲洗的水之后立即评定甜味强度、等待45秒并且在等待那45秒时确定最大的感知甜味强度的时间并评定在该时间的甜味强度(正常运动口腔并在需要时吞咽)、在另外10秒内评定甜味强度、在另外60秒之后(在冲洗之后累积120秒)评定甜味强度、以及在另外60秒之后(在冲洗之后累积180秒)评定甜味强度。在样品之间休息5分钟，重水良好冲洗以清洁口腔。
实例
仪器装备：
InelXRG-3000衍射计
用一个InelXRG-3000衍射计收集XRPD图案。使用一个细焦点管和一个抛物线渐变的多层镜产生Cu-Kα辐射的一个入射束。在分析之前，分析一种硅样本(NISTSRM640d)以证实Si111峰的观察位置与NIST-证实的位置相一致。将样品的一个样本装入到薄壁玻璃毛细管中并且使用一个光束阻挡件来使来自空气的背景最小化。在透射几何中使用Windifv.6.6软件和具有120°的2θ范围的一个弯曲的位置灵敏二分点(Equinox)检测器收集衍射图案。每个图案的数据采集参数是被展示为2.5–40°2θ。帕纳科(PANalytical)X'PertPRO衍射计
使用一个帕纳科(PANalytical)X'PertPROMPD衍射计、使用通过一个Optix长、细焦点源产生的Cu辐射的一个入射束收集高分辨率XRPD图案。使用一个椭圆形渐变的多层镜来集中通过该样本并进入该检测器的CuKαX-射线。在分析之前，分析一种硅样本(NISTSRM640d)以证实Si111峰的观察位置与NIST-证实的位置相一致。将样品的一个样本夹在3-μm-厚的薄膜之间并在透射几何中进行分析。使用一个光束阻挡件，短防散射扩展和防散射刀口，以使通过空气生成的背景最小化。使用入射束和衍射束的索勒狭缝以使来自轴向散度的增宽最小化。使用位于距离样本240mm处的一个扫描位置灵敏检测器(X'Celerator)和数据收集器软件v.2.2b收集衍射图案。
实例1：来自甜叶菊伯托尼植物叶子的莱鲍迪苷X的纯化
将两千克甜叶菊植物叶子在45℃下干燥至8.0％水份含量并且研磨至10-20mm颗粒。在叶子中的不同糖苷的含量如下：甜菊苷-2.55％、莱鲍迪苷A-7.78％、莱鲍迪苷B-0.01％、莱鲍迪苷C-1.04％、莱鲍迪苷D-0.21％、莱鲍迪苷F-0.14％、莱鲍迪苷X-0.10％、杜克苷A-0.05％、以及甜菊双糖苷-0.05％。将干燥的物质装载到一个连续的提取器中并且使用pH为6.5的40.0L水在40℃下进行提取160min。收集滤液并且使该滤液经受化学处理。将400g量的氧化钙添加到该滤液中以将pH调节至在8.5-9.0范围内，并且在缓慢搅拌的情况下将该混合物维持15min。然后，通过添加600gFeCl3来将pH调节至约3.0，并且在缓慢搅拌的情况下将该混合物维持15min。进一步添加少量氧化钙以将pH调节至8.5-9.0并且在缓慢搅拌的情况下将该混合物维持30min。通过在板框压滤机上使用棉布作为过滤材料过滤来去除沉淀物。使淡黄色滤液穿过用阳离子交换树脂安伯来特(Amberlite)FCP22(H+)填充的柱，并且然后穿过用阴离子交换树脂安伯来特FPA53(OH-)填充的柱。在两个柱中的流速被维持在SV＝0.8h-1。在完成之后，用RO水洗涤两个柱以回收在这些柱中留下的甜菊醇糖苷并且将这些滤液合并。使含有120g总甜菊醇糖苷的合并的溶液部分穿过七个柱，其中每个柱被特定的大孔聚合物吸附剂YWD-03(中国沧州原味公司(CangzhouYuanwei,China))填充。具有其他柱的1/3的大小的第一个柱用作“捕集柱”。该SV是约1.0h-1。在所有提取物穿过这些柱之后，依次用1体积的水、2体积的0.5％NaOH、1体积的水、2体积的0.5％HCl，以及最后用水洗涤该树脂，直到该pH是7.0为止。单独地洗涤“捕集柱”。
在SV＝1.0h-1下用52％乙醇进行吸附的甜菊醇糖苷的解吸。单独地进行第一个“捕集柱”的解吸并且该滤液并不与从其他柱获得的主要溶液混合。还单独地进行最后一个柱的解吸。在表3中示出了来自具有特定的大孔吸附剂的不同柱的提取物的量。
表3：甜菊醇糖苷含量
柱 总甜菊醇糖苷，％
1(捕集器) 55.3
2 92.7
3 94.3
4 96.1
5 96.3
6 95.8
7 80.2
可以通过HPLC或HPLC/MS实验地测定总甜菊醇糖苷含量。例如，可以在一个HPLC/MS系统上进行色谱法分析，该HPLC/MS系统包括装备有二元泵、自动进样器、恒温柱隔室、UV检测器(210nm)、以及与化学工作站数据采集软件相连接的安捷伦(Agilent)6110四极杆(quadrupole)MS检测器的安捷伦1200系列(美国)液相色谱仪。该柱可以是维持在40℃下的一个“PhenomenexProdigy5uODS3250×4.6mm；5μm(P/No.00G-4097-E0)”柱。流动相可以是30:70(体积/体积)乙腈和水(含有0.1％甲酸)并且通过该柱的流速可以是0.5mL/min。甜菊醇糖苷可以是以这种方法通过其保留时间鉴别的，这些保留时间通常对于莱鲍迪苷D是大约2.5分钟，对于莱鲍迪苷X是大约2.9分钟，对于莱鲍迪苷A是5.5分钟、对于甜菊苷是5.8分钟，对于莱鲍迪苷F是7.1分钟，对于莱鲍迪苷C是7.8分钟，对于杜克苷A是8.5分钟，对于甜茶苷是11.0分钟，对于莱鲍迪苷B是15.4分钟以及对于甜菊双糖苷是16.4分钟。本领域技术人员将了解的是以上给出的不同甜菊醇糖苷的保留时间可以随着溶剂和/或设备的改变而改变。
将来自第二至第六个柱的洗出液合并并单独地处理。将合并的甜菊醇糖苷溶液与来自溶液总体积的0.3％的活性炭混合。在持续搅拌的情况下，将悬浮液在25℃维持30min。在一种压滤系统上进行碳的分离。为了附加脱色，使滤液穿过用阳离子交换树脂安伯来特FCP22(H+)填充的柱，然后穿过用阴离子交换树脂安伯来特FPA53A30B(OH-)填充的柱。在两个柱中的流速是大约SV＝0.5h-1。使用一个真空蒸发器蒸馏乙醇。最终溶液中的固体含量是大约15％。使浓缩物以SV＝0.5h-1穿过用阳离子交换树脂安伯来特FCP22(H+)和阴离子交换树脂安伯来特FPA53(OH-)填充的柱。在所有溶液穿过这些柱之后，用RO水洗涤这两种树脂以回收留在这些柱中的甜菊醇糖苷。将所得的精制的提取物转移到纳米过滤装置，浓缩至大约52％固体含量并且喷雾干燥，以提供甜菊醇糖苷的一种高度纯化的混合物。产率是99.7g。该混合物含有甜菊苷-20.5％、莱鲍迪苷A-65.6％、莱鲍迪苷B-0.1％、莱鲍迪苷C-8.4％、莱鲍迪苷D-0.5％、莱鲍迪苷F-1.1％、莱鲍迪苷X-0.1％、杜克苷A0.4％、以及甜菊双糖苷-0.4％。
来自最后一个柱的合并的洗出液含有约5.3g总甜菊醇糖苷，包括2.3g莱鲍迪苷D和约1.9g莱鲍迪苷X(35.8％莱鲍迪苷X/TSG比率)。如上文所讨论地，将其去离子化并脱水，并且然后浓缩至总固体的33.5％含量。
将该浓缩物与两体积的无水甲醇混合并且在强烈搅拌的情况下将其在20℃-22℃下维持24小时。
通过过滤分离所得的沉淀物并且用约两体积的无水甲醇洗涤。莱鲍迪苷X的产率是1.5g，它具有大约80％纯度。
为了进一步纯化，将该沉淀物悬浮于三体积的60％甲醇中并且在55℃下处理30min，然后冷却至20℃-22℃并且搅拌另外2小时。
通过过滤分离所得的沉淀物并且用约两体积的无水甲醇洗涤并且使其经受使用一种甲醇和水的混合物的类似处理。
莱鲍迪苷X的产率是1.2g，它具有97.3％纯度。
实例2：莱鲍迪苷X的结构阐明
HRMS：使用装备有以正离子模式操作的电喷雾离子源的一个WatersPremier四极杆飞行时间(Q-TOF)质谱仪产生HRMS(高分辨率质谱)数据。将样品稀释并用2:2:1甲醇:乙腈:水梯度洗脱，并且使用板载注射器泵通过输注引入50μL
NMR：将该样品溶解于氘化的吡啶(C5D5N)中并且在瓦里安(Varian)UnityPlus600MHz仪器上使用标准脉冲序列采集NMR光谱。以δ(ppm)给出化学位移并且以Hz报道偶合常数。
基于1D(1H和13C)和2D(COSY、HMQC和HMBC)NMR以及高分辨率质谱数据测定的双萜糖苷莱鲍迪苷X的完全1H和13CNMR光谱分配：
讨论
基于其正性高分辨率(HR)质谱将分子式推导为C56H90O33，该质谱示出了在mlz1308.5703处的一个[M+NH4 +]离子连同在mlz1313.5274处的一种[M+Na+]加合物。通过13CNMR光谱数据(图11)支持此组合物。该1HNMR光谱(图12)示出了对于从甜菊属早期分离的对映-贝壳杉烷双萜类化合物，存在在δ1.32和1.38处的两个甲基单态、在δ4.90和5.69处环外双键的作为单态的两个烯质子、在δ0.75-2.74特征之间的九个亚甲基和两个次甲基质子。
通过COSY支持对映-贝壳杉烷双萜类化合物的基本骨架(图13)：H-1/H-2；H-2/H-3；H-5/H-6；H-6/H-7；H-9/H-11；H-11/H-12相关性。
还通过HMBC支持对映-贝壳杉烷双萜类化合物的基本骨架(图14)：H-1/C-2、C-1O；H-3/C-1、C-2、C-4、C-5、C-18、C-19；H-5/C-4、C-6、C-7、C-9、C-10、C-18、C-19、C-20；H-9/C-8、C-10、C-11、C-12、C-14、C-15；H-14/C-8、C-9、C-13、C-15、C-16以及H-17/C-13、C-15、C-16相关性。
1HNMR光谱还示出了在δ5.31、5.45、5.46、5.48、5.81、以及6.39处共振的异头质子的存在；这表明在其结构内的六个糖单元。酶促水解供应了一个糖苷配基，该糖苷配基是通过比较共-TLC与标准化合物被鉴定为甜菊醇的。使用5％H2SO4的酸水解提供了葡萄糖，该葡萄糖是通过经由TLC与真实样品直接比较来确定的。基于COSY、HMQC和HMBC相关性分配所有质子和碳的1H和13CNMR值(表3)。
表3.在C5D5Na-c中的莱鲍迪苷X的1H和13CNMR光谱数据。
a基于COSY、HMQC和HMBC相关性的分配；b化学位移值是以δ(ppm)计的；c偶合常数是以Hz计的。
基于来自NMR光谱数据的结果，推断存在
六个葡糖基单元。莱鲍迪苷X与莱鲍迪苷D的1H和13CNMR光谱的仔细比较表明，莱鲍迪苷X也是一种甜菊醇糖苷，其具有在C-13羟基附接的三个葡萄糖残基作为2,3-分支的葡萄糖三糖基(glucotriosyl)取代基和在C-19处呈的酯形式的另一个2,3-分支葡萄糖三糖基部分。
关键COSY和HMBC相关性表明在糖I的C-3位置处布置有第六个葡萄糖基部分。对于在δ5.31(d,J＝8.0Hz)、5.45(d,J＝7.5Hz)、5.46(d,J＝7.1Hz)、5.48(d,J＝7.7Hz)、5.81(d,J＝7.2Hz)、以及6.39(d,J＝8.2Hz)处的葡萄糖部分的六个异头质子观察到的大偶合常数表明对于甜菊醇糖苷报道的β取向。基于NMR和质谱研究的结果和与莱鲍迪苷A和莱鲍迪苷D的光谱值的比较，莱鲍迪苷X被指定为(13-[2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]对映贝壳杉-16-烯-19-羧酸-[2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基)酯。
实例3：形式A莱鲍迪苷X的制备和表征
将X-射线无定形莱鲍迪苷X添加到甲醇和水的一种1:1混合物中以提供一种浆液。将该浆液在室温下搅拌过夜。在图1中示出了所获得的莱鲍迪苷X的X射线衍射图案。形式A被成功地索引，这指示该样品主要由一种单一结晶相组成。以下提供了主峰：
表1：形式A莱鲍迪苷X主要XPRD
观察到形式A的X射线衍射图案之间的非系统峰位移(图2)并且它们可能是由于单位晶胞体积差异并且指示形式A是一种可变的水合物/溶剂合物。单位晶胞体积可以改变以容纳不同的X射线衍射图案，峰位置是单位晶胞参数的一个直接结果。
使用质子NMR光谱法估算近似甲醇含量。对通过离心作用分离的新鲜制备的湿固体收集NMR光谱。并未对所分析的样品应用进一步干燥。光谱指示每一摩尔莱鲍迪苷X近似约16摩尔甲醇的存在(溶剂的约28％)。
通过将形式A暴露于环境相对湿度下并且通过电量卡尔费歇尔(KarlFischer)分析使用具有斯特隆博利炉附件(Stromboliovenattachment)的一台梅特勒托利多(MettlerToledo)DL239卡尔费歇尔滴定仪测量来估算近似水含量。简言之，将两个重复的样品放置到温度设定为大约170℃的干燥炉中。将干燥炉用干燥氮气吹扫到滴定仪容器中。然后借助于一个发生器电极滴定这些样品，该发生器电极通过电化学氧化产生碘(2I-→I2+2e-)。分析一个NIST-可追踪水标准(Hydranal水标准10.0(HydranalWaterStandard10.0))以检查电量计的运行。
对于暴露于相对湿度(约23％RH)三天的形式A测定了约11.4％的水含量，这与约9摩尔水相一致。
使用安装在装备有SPOTInsightTM彩色数码相机的一个莱卡(Leica)DMLP显微镜上的一个林克曼(Linkam)热载台(FTIR600)进行热载台显微镜法(HSM)。使用美国药典(USP)熔点标准物进行温度校准。将样品放置于一个盖玻片上，并且将第二个盖玻片放置于该样品顶部。在载台加热时，使用具有交叉偏振镜和一阶红色补偿器的一个20x物镜目视观察每种样品。使用SPOT软件(v.4.5.9)捕获图像。在矿物油下进行分析并且在109.4℃下观察到挥发(如通过气体放出确定的)，这支持了来自DSC的去溶剂化吸热的观察结果。在冷却至室温并重新加热超过200℃时没有观察到重结晶。
在一个VTISGA-100蒸汽吸附分析仪上收集动态气相吸附(DVS)DVS数据。使用NaCl和PVP作为校准标准物。在分析之前并不干燥样品。在氮气吹扫下以10％RH增量在从5％至95％RH范围内收集吸附和解吸附数据。用于分析的平衡判据在5分钟内是小于0.0100％重量改变的，其中最大平衡时间是3小时。没有校正这些样品的初始水份含量的数据。在图3中示出了材料的等温线。
实例4：通过水过程制备无定形莱鲍迪苷X
将含有莱鲍迪苷D(1.18％)、形式A莱鲍迪苷X(97.4％)、莱鲍迪苷A(0.04％)(所有百分比均是在干重百分比的基础上)并具有0.05％的水溶解度的100g样品与300g水混合并且在恒温油浴中孵育。将温度以每分钟1℃增加至121℃。将该混合物在121℃下维持1小时并且然后将温度以每分钟1℃降低至室温(25℃)，以获得莱鲍迪苷X的一种浓缩溶液。
使用在175℃入口温度和100℃出口温度下运行的YC-015实验室喷雾干燥器(中国上海雅程仪器设备有限公司(ShanghaiPilotechInstrument&EquipmentCo.Ltd.,China))干燥100g浓缩溶液。获得20g无定形莱鲍迪苷X粉末，它具有大于1％的水溶解度。在图4中示出了该材料的X射线衍射图案。
实例5：通过乙醇过程制备无定形莱鲍迪苷X
在氮气氛下将无水纯乙醇(500mL)中的2.5g形式A莱鲍迪苷X(97.4％纯度，从普赛科(PureCircle)公司获得)回流2小时，然后冷却至室温。然后将溶剂蒸发并在真空中在40C下干燥2.5天，以提供2.35g白色固体。在图4中示出了所得的无定形莱鲍迪苷X的X射线衍射图案。
实例6：无定形莱鲍迪苷X的表征
在测定无定形莱鲍迪苷X的Tg的尝试中进行的调整的DSC分析是不确定的；即，在所估算的仪器参数下没有观察到清晰的玻璃转化事件。由于挥发物的损失，在从热流信号到约71℃(峰值)下观察到宽广的吸热(图5)。在测试结束时注意到深棕色材料，这表明有降解。
在一个TA仪器2920示差扫描热量计上进行差示扫描量热法(DSC)。使用NIST-可追踪铟金属进行温度校准。将该样品放置于一个铝DSC盘中，用一个盖子(T0CMP-Tzero卷曲盘，手动针孔)覆盖，并且准确记录重量。将配制为样品盘的一个称量的铝盘放置于单元的参考侧。该方法以10℃/min从–30℃到250℃开始运行。
在图6中示出了无定形莱鲍迪苷X的DVS等温线。该材料在5％RH下平衡时表现出3.1重量％损失，并且在相对湿度从5％增加至95％RH时增加26.3重量％。该材料在从95％至5％RH下解吸附时表现出滞后的证据和26.0重量％。大的重量改变表明该材料是吸湿的。在DVS之后回收的固体是X射线无定形，这表明在DVS分析过程中没有出现结晶。
实例7：形式A和无定形莱鲍迪苷X的结晶度
使用一个莱卡MZ12.5立体显微镜进行偏振光显微术(PLM)。在原位或在具有交叉偏振光镜和一个一阶红色补偿器的一个载玻片(通常以矿物油覆盖)上使用从0.8-10x的不同物镜查看样品。通过观察双折射和消光来指示结晶度。结果示出在表5中。对形式A莱鲍迪苷X进行的偏振光显微术实验指示该材料是结晶的。对无定形莱鲍迪苷X进行的偏振光显微术实验指示该材料是非结晶的。
表5：偏振光显微术
材料 结果
形式A 双折射和消光
无定形(水过程) 玻璃化，无双折射
无定形(乙醇过程) 玻璃化，无双折射
实例8：形式A和无定形莱鲍迪苷X的近似水溶解度
可以通过一种溶剂添加方法来测定形式A和无定形莱鲍迪苷X的近似水溶解度，其中用等份试样的水处理一个称量的样品。通常在各添加之间涡旋和/或超声处理该混合物，以促进溶解。通过目视检查确定测试材料的完全溶解。基于用于提供完全溶解的总溶剂来估算溶解度。由于使用太大的溶剂等分试样或者由于溶解速度较低，所以实际溶解度可能大于所计算的值。
表6：莱鲍迪苷X形式的近似水溶解度
如表6所示的，通过使用水或乙醇作为溶剂来制备的无定形莱鲍迪苷X的近似水溶解度与形式A莱鲍迪苷X的近似水溶解度相比是大致上增加的。
实例9：无定形莱鲍迪苷X的水溶解度
在溶解度测定之前，在过滤或不过滤的情况下，以不同测量材料/水比率比较根据实例4制备的无定形莱鲍迪苷X的水溶解度。结果示出在表7中。通常，在样品溶解之后进行过滤有助于样品澄清的持续时间(或者延迟样品的沉淀/重结晶)。基于过滤过程的益处，可以将无定形莱鲍迪苷X筛选至小于200nm粒度，以提高其在水溶液中的溶解度曲线。
表7
-使用真空过滤装置的使用的0.22μm膜过滤器。1g莱鲍迪苷X中仅约10mg莱鲍迪苷X保留在该过滤器上。
a该溶液仍是澄清的并且停止观察。
b大部分莱鲍迪苷X快速溶解。然而，保留少量自浮颗粒。
实例10：莱鲍迪苷X的平衡溶解度的测定
使用一个Cary50UV-Vis双光束分光光度计分析样品。在样品分析之前使用填充有水的一个吸收池将该检测器调整到零位。在200–400nm范围内在室温下在1.0cm石英杯中使用600nm/min的扫描速率分析样品。
将25.8mg无定形莱鲍迪苷X添加到10-mL容量瓶并且用水溶解至10mL。将此储备溶液稀释至五个浓度水平，以用于UV测量。在如表8所列出的五个浓度水平下测定莱鲍迪苷X的UV光谱：
表8
建立在205nm处的一个校准曲线(在205nm处的吸光度对比浓度)，以提供等式y＝5.0625x+0.0022。R2是0.9999。此等式用于随后测定莱鲍迪苷X的浓度。
将250mg无定形莱鲍迪苷X添加到一个琥珀色小瓶中并且添加10mL水。将该混合物在室温下搅拌约10分钟，以获得仅具有少量剩余固体的一种透明溶液。该混合物快速变得透明。将该混合物放置于设定在250的速度和25℃下的一个机械振荡器。在1、16、24、48、72、96、以及192小时的取样时间点之后，将一个等份试样的浆液转移到一个离心管中并且以16Krcf的速度分离15分钟。将200μL澄清上清液转移到一个50-mL容量瓶中，添加10mL水并且在UV分析之前良好混合。结果总结在表9中。
表9
平均样品浓度＝2.6
在16小时内建立平衡并且平衡溶解度被测定为2.6mg/mL。在8天溶解度测试之后回收的固体的XRPD图案与形式A相一致，这指示了转化。
实例11：形式B莱鲍迪苷X的制备和表征
将无定形莱鲍迪苷X(151.1mg)与乙醇(3mL)组合，以获得一种浆液。将该浆液在大约40℃下搅拌5天，从而获得一种白色悬浮液。通过使用装备有一个过滤器的一个离心管进行离心作用来分离该固体。将白色湿固体空气干燥大约2小时，以提供形式B莱鲍迪苷X。在图7中示出了X射线衍射图案。形式B被成功地索引，这指示该样品主要由一种单一结晶相组成。观察到形式B的X射线衍射图案之间的非系统峰位移并且它们可能是由于单位晶胞体积差异并且指示形式B是一种可变的水合物/溶剂合物。单位晶胞体积可以改变以容纳不同的X射线衍射图案，峰位置是单位晶胞参数的一个直接结果。X射线衍射主峰的角位置(2Θ)如下：
表2：形式B莱鲍迪苷X主要XPRD
实例10：材料E莱鲍迪苷X转化为形式A莱鲍迪苷X
将材料E莱鲍迪苷X与水(6mL)组合，以获得一种浆液。将该浆液在一个振动器块上在约60℃下搅拌6天。通过使用装备有一个PVDF膜过滤器的一个离心管离心作用5min来分离所得的固体，以提供形式A莱鲍迪苷X。
将材料E莱鲍迪苷X(58.5mg)与水(5mL)组合。然后在87℃下搅拌该混合物以获得一种澄清溶液。通过关闭加热并放置过夜来将该溶液缓慢冷却至环境温度。通过利用装备有一个PVDF膜过滤器的离心管进行离心作用来分离所得的固体，以提供形式A莱鲍迪苷X。
材料E的DSC在约81℃(峰值)下展现出一个宽广的吸热，这可能是由于挥发物的损失(图8)。基于热台显微镜(HSM)观察，在约219℃(开始)观察到吸热，这可由熔融所引起。
实例13：莱鲍迪苷X络合物
莱鲍迪苷X和γ-环糊精的1:4混合物
将莱鲍迪苷X(1.0g)和γ-环糊精(4.0g)添加到水(100mL)中并且在100℃与120℃之间加热，直到所有材料均溶解并且该混合物通过目视检查是澄清的为止。将该混合物冷却至室温并且将其冷冻干燥两天，以提供一种白色固体(4.28g，86％产率)。
莱鲍迪苷X和γ-环糊精的1:2混合物
将莱鲍迪苷X(2.0g)和γ-环糊精(4.0g)添加到水(100mL)中并且在100℃与120℃之间加热，直到所有材料均溶解并且该混合物通过目视检查是澄清的为止。将该混合物冷却至室温并且将其冷冻干燥两天，以提供一种白色固体(5.27g，88％产率)。
莱鲍迪苷X和γ-环糊精的1:1混合物
将莱鲍迪苷X(2.0g)和γ-环糊精(2.0g)添加到水(100mL)中并且在100℃与120℃之间加热，直到所有材料均溶解并且该混合物通过目视检查是澄清的为止。将该混合物冷却至室温并且将其冷冻干燥两天，以提供一种白色固体(3.37g，84％)。
莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的1:1混合物
将莱鲍迪苷X(1.0g)和麦芽糖糊精(1.0g)添加到水(100mL)中并且在100℃与120℃之间加热，直到所有材料均溶解并且该混合物通过目视检查是澄清的为止。将该混合物冷却至室温并且将其冷冻干燥两天，以提供一种白色固体。
莱鲍迪苷X和赤藓糖醇的1:1混合物
将莱鲍迪苷X(1.0g)和赤藓糖醇(1.0g)添加到水(100mL)中并且在100℃与120℃之间加热，直到所有材料均溶解并且该混合物通过目视检查是澄清的为止。将该混合物冷却至室温并且将其冷冻干燥两天，以提供一种白色固体(1.87g，93％)。
通过一种溶剂添加方法来测定这些络合物的近似溶解度，其中用等份试样的水处理一个称量的样品。通常在各添加之间涡旋和/或超声处理该混合物，以促进溶解。通过目视检查确定测试材料的完全溶解。基于用于提供完全溶解的总溶剂来估算溶解度。由于使用太大的溶剂等分试样或者由于溶解速度较低，所以实际溶解度可能大于所计算的值。结果提供在表10中。
表10
莱鲍迪苷X络合物 近似水溶解度(mg/mL)
莱鲍迪苷X:γ-环糊精(1:4) >250
莱鲍迪苷X:γ-环糊精(1:2) >150
莱鲍迪苷X:γ-环糊精(1:1) >75
莱鲍迪苷X:麦芽糖糊精(1:1) >100
莱鲍迪苷X:赤藓糖醇(1:1) >100
讨论
所有这些莱鲍迪苷X络合物的近似水溶解度大于单独的形式A莱鲍迪苷X的近似溶解度(14mg/mL)。在这些络合物内，莱鲍迪苷X和γ-环糊精的1:2和1:4络合物提供了最大的水溶解度。莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的1:1络合物与莱鲍迪苷X和赤藓糖醇的1:1络合物二者具有大于>100mg/mL的水溶解度。1:1莱鲍迪苷X和环糊精络合物具有>75mg/mL的水溶解度。

Claims (62)

1.一种用于制备无定形莱鲍迪苷X的方法，该方法包括：
(i)加热包含溶剂和莱鲍迪苷X的一种混合物；
(ii)冷却该混合物；并且
(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供无定形莱鲍迪苷X。
2.如权利要求1所述的方法，其中该莱鲍迪苷X是无定形莱鲍迪苷X。
3.如权利要求1所述的方法，其中该莱鲍迪苷X是材料E莱鲍迪苷X。
4.如权利要求1所述的方法，其中该溶剂包括水、乙醇、甲醇或其组合。
5.如权利要求4所述的方法，其中该溶剂是水。
6.如权利要求5所述的方法，其中该混合物被加热至约回流。
7.如权利要求4所述的方法，其中该溶剂是乙醇。
8.如权利要求7所述的方法，其中该混合物被加热至约回流。
9.如权利要求4所述的方法，其中该溶剂是甲醇。
10.如权利要求9所述的方法，其中该混合物被加热至约回流。
11.无定形莱鲍迪苷X，该无定形莱鲍迪苷X是通过如权利要求1所述的方法制备的。
12.无定形莱鲍迪苷X，其中该无定形莱鲍迪苷X具有大于约0.3％的水溶解度。
13.无定形莱鲍迪苷X，该无定形莱鲍迪苷X具有小于200nm的粒度。
14.一种甜味剂组合物，该甜味剂组合物包含无定形莱鲍迪苷X。
15.如权利要求14所述的甜味剂组合物，其中无定形莱鲍迪苷X是以有效量存在的，以在一种甜味化的组合物中提供大于约10％的一种蔗糖等效物。
16.如权利要求14所述的甜味剂组合物，该甜味剂组合物进一步包含至少一种附加甜味剂。
17.如权利要求14所述的甜味剂组合物，该甜味剂组合物进一步包含至少一种选自下组的添加剂，该组由以下各项组成：碳水化合物、多元醇、氨基酸及其相应盐、聚氨基酸及其相应盐、糖酸及其相应盐、核苷酸、有机酸、无机酸、包括有机酸盐和有机碱盐的有机盐、无机盐、苦味化合物、调味剂和调味成分、涩味化合物、蛋白质或蛋白质水解物、表面活性剂、乳化剂、类黄酮、醇、聚合物以及其组合。
18.如权利要求14所述的甜味剂组合物，该甜味剂组合物进一步包含至少一种选自下组的功能性成分，该组由以下各项组成：皂苷、抗氧化剂、膳食纤维来源、脂肪酸、维生素、葡糖胺、矿物质、防腐剂、水合剂、益生菌、益生元、体重管理剂、骨质疏松症管理剂、植物雌激素、长链伯脂肪族饱和醇、植物甾醇以及其组合。
19.一种桌面甜味剂组合物，该桌面甜味剂组合物包含无定形莱鲍迪苷X。
20.一种用于制备甜味剂组合物的方法，该方法包括将无定形莱鲍迪苷A与一种或多种附加甜味剂、添加剂、功能性成分或其组合结合。
21.一种用于制备甜味化的组合物的方法，该方法包括将一种可甜味化的组合物与如权利要求14所述的甜味剂组合物结合。
22.如权利要求21所述的方法，其中该可甜味化的组合物是一种甜味化的或未甜味化的饮料。
23.一种用于制备饮料的方法,该方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料与(a)无定形莱鲍迪苷X或(b)包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物结合。
24.一种用于向可甜味化的组合物赋予更多糖样时间特征曲线、风味特征曲线或二者的方法，该方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料与(a)无定形莱鲍迪苷X或(b)包含无定形莱鲍迪苷X的一种甜味剂组合物结合。
25.一种用于制备饮料的方法，该方法包括将以下各项组合：
(i)一种未甜味化的或甜味化的饮料；
(ii)无定形莱鲍迪苷X；
(iii)至少一种选自下组的添加剂，该组由以下各项组成：多元醇、氨基酸、盐、以及其组合；以及
(iv)以及任选地至少一种附加甜味剂和/或至少一种功能性成分。
26.如权利要求25所述的方法，其中该添加剂是一种多元醇。
27.如权利要求26所述的方法，其中该多元醇是赤藓糖醇。
28.如权利要求27所述的方法，其中无定形莱鲍迪苷X与赤藓糖醇的重量比是从约1:1至约1:800。
29.如权利要求25所述的方法，其中莱鲍迪苷X是以从约1ppm至约10,000ppm的浓度存在的。
30.如权利要求25所述的方法，其中该添加剂是一种氨基酸。
31.如权利要求30所述的方法，其中该氨基酸是以从约10ppm至约50,000ppm的浓度存在于该饮料中的并且该莱鲍迪苷X是以从约1ppm至约10,000ppm的浓度存在于该饮料中。
32.如权利要求25所述的方法，其中该添加剂是一种盐。
33.如权利要求32所述的方法，其中该盐是以从约25ppm至约25ppm至约25,000ppm的量存在于该饮料中的并且该莱鲍迪苷X是以从约1ppm至约10,000ppm的浓度存在于该饮料中。
34.一种用于制备形式B莱鲍迪苷X的方法，该方法包括：
(i)加热无定形莱鲍迪苷X和溶剂的一种混合物；
(ii)冷却该混合物；并且
(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供形式B莱鲍迪苷X。
35.形式B莱鲍迪苷X，其特征是当通过在40℃下以乙醇成浆来生成时图7的X射线衍射图案。
36.一种莱鲍迪苷X络合物，该莱鲍迪苷X络合物包含莱鲍迪苷X和至少一种多元醇。
37.如权利要求36所述的络合物，其中该多元醇是赤藓糖醇。
38.一种制备莱鲍迪苷X络合物的方法，该方法包括：
(i)加热包含溶剂、莱鲍迪苷X和至少一种多元醇的一种混合物；
(ii)冷却该混合物；并且
(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供一种莱鲍迪苷X络合物。
39.如权利要求38所述的方法，其中该莱鲍迪苷X和该至少一种多元醇的重量比是从约1:1至约1:20。
40.如权利要求38所述的方法，其中该至少一种多元醇是赤藓糖醇。
41.一种莱鲍迪苷X络合物，该莱鲍迪苷X络合物包含莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精。
42.一种制备莱鲍迪苷X络合物的方法，该方法包括：
(i)加热包含溶剂、莱鲍迪苷X和麦芽糖糊精的一种混合物；
(ii)冷却该混合物；并且
(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供一种莱鲍迪苷X络合物。
43.如权利要求42所述的方法，其中该莱鲍迪苷X和该麦芽糖糊精的重量比是从约1:1至约1:20。
44.一种莱鲍迪苷X络合物，该莱鲍迪苷X络合物包含莱鲍迪苷X和至少一种环糊精。
45.如权利要求44所述的络合物，其中该至少一种环糊精是选自下组，该组由以下各项组成：α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、或其衍生物。
46.如权利要求45所述的络合物，其中该至少一种环糊精是γ-环糊精。
47.一种制备莱鲍迪苷X络合物的方法，该方法包括：
(i)加热包含溶剂、莱鲍迪苷X和至少一种环糊精的一种混合物；
(ii)冷却该混合物；并且
(iii)从该混合物中去除该溶剂以提供一种莱鲍迪苷X络合物。
48.如权利要求47所述的方法，其中该莱鲍迪苷X和该至少一种环糊精的重量比是从约1:1至约1:20。
49.一种甜味剂组合物，该甜味剂组合物包含一种莱鲍迪苷X络合物。
50.如权利要求49所述的甜味剂组合物，其中该莱鲍迪苷X络合物是以一个有效量存在的，以在一种甜味化的组合物中提供大于约10％的一种蔗糖等效物。
51.如权利要求49所述的甜味剂组合物，该甜味剂组合物进一步包含至少一种附加甜味剂。
52.如权利要求49所述的甜味剂组合物，该甜味剂组合物进一步包含至少一种选自下组的添加剂，该组由以下各项组成：碳水化合物、多元醇、氨基酸及其相应盐、聚氨基酸及其相应盐、糖酸及其相应盐、核苷酸、有机酸、无机酸、包括有机酸盐和有机碱盐的有机盐、无机盐、苦味化合物、调味剂和调味成分、涩味化合物、蛋白质或蛋白质水解物、表面活性剂、乳化剂、类黄酮、醇、聚合物以及其组合。
53.如权利要求49所述的甜味剂组合物，该甜味剂组合物进一步包含至少一种选自下组的功能性成分，该组由以下各项组成：皂苷、抗氧化剂、膳食纤维来源、脂肪酸、维生素、葡糖胺、矿物质、防腐剂、水合剂、益生菌、益生元、体重管理剂、骨质疏松症管理剂、植物雌激素、长链伯脂肪族饱和醇、植物甾醇以及其组合。
54.一种桌面甜味剂组合物，该桌面甜味剂组合物包含一种莱鲍迪苷X络合物。
55.一种用于制备甜味剂组合物的方法，该方法包括将一种莱鲍迪苷X络合物与一种或多种附加甜味剂、添加剂、功能性成分或其组合结合。
56.一种用于制备甜味化的组合物的方法，该方法包括将一种可甜味化的组合物与如权利要求49所述的甜味剂组合物结合。
57.如权利要求56所述的方法，其中该可甜味化的组合物是一种甜味化的或未甜味化的饮料。
58.一种用于制备饮料的方法，该方法包括将一种未甜味化的或甜味化的饮料与(a)一种莱鲍迪苷X络合物或(b)包含莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物结合。
59.一种用于制备饮料的方法，该方法包括将以下各项组合：
(i)一种未甜味化的或甜味化的饮料；
(ii)一种莱鲍迪苷X络合物；
(iii)至少一种选自下组的添加剂，该组由以下各项组成：多元醇、氨基酸、盐、以及其组合；并且
(iv)以及任选地至少一种附加甜味剂和/或至少一种功能性成分。
60.一种甜味化的组合物，该甜味化的组合物包含一种莱鲍迪苷X络合物或含有莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。
61.如权利要求60所述的甜味化的组合物，其中该甜味化的组合物是饮料。
62.一种饮料，该饮料包含一种莱鲍迪苷X络合物或含有莱鲍迪苷X络合物的一种甜味剂组合物。
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