CN105395562A - 一种以硝酸益康唑、曲安奈德为活性成分的皮肤病外用乳膏及制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种以硝酸益康唑、曲安奈德为活性成分的皮肤病外用乳膏及制备方法，所述的曲安奈德益康唑乳膏由硝酸益康唑10重量份，曲安奈德1重量份，单、双硬脂酸甘油酯3-10重量份，硬脂酸10-20重量份，白凡士林1-10重量份，轻质液状石蜡0.8-7重量份，甘油8-17重量份，三乙醇胺1-10重量份，羟苯乙酯0.08-0.5重量份，硼砂0.08-0.5重量份，二甲基亚砜0.5-5重量份，蒸馏水10-60重量份组成。制备方法包括油相制备、水相制备、成品制备。本发明的积极效果在于：通过优化处方，增加了制剂的稳定性，解决硝酸益康唑和曲安奈德难溶性问题，有效治疗真菌和细菌感染引起的复合皮肤疾病。
Description
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗皮肤病的化学药物。
背景技术
曲安奈德益康唑乳膏由硝酸益康唑、曲安奈德、水相及油相组成。硝酸益康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药，可以有效杀死皮肤感染的革兰氏阳性细菌及皮肤癣菌、念珠菌、石膏样癣菌、红色癣菌、霉菌等真菌。曲安奈德是一种中效糖皮质激素，具有良好的抗炎止痒和抗过敏作用。近年来，真菌感染所致的皮肤癣症如手足癣、股癣、甲癣、头癣等，发病率越来越高，而且具有易传染、易复发或再感染等特点，给患者带来身体和精神上带来了巨大的伤害。因此将硝酸益康唑与曲安奈德联合用药可以产生协同作用，提高疗效。
目前治疗皮肤癣症的外用剂型有乳膏、微乳、凝胶等，乳膏制剂的稳定性较其他固体制剂差。在日常运输、贮藏及临床长期使用时易发生性状改变，这就降低了该药的质量和有效期。
硝酸益康唑在甲醇中易溶，在氯仿中微溶，在水中极微溶解；曲安奈德在丙酮中溶解，在氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中极微溶解。因此长期放置药物容易析晶。专利CN1813770A公开了曲安奈德益康唑凝胶，通过加入80％丙二醇，增加溶解性，但是丙二醇黏性较大，并且对皮肤有一定刺激性。因此选择合适的辅料至关重要。皮肤癣类疾病又存在反复发作的现象，因此提高该药的作用时间，彻底治疗效果，是目前亟待解决的问题。
发明内容
本发明的目的是提供一种以硝酸益康唑、曲安奈德为活性成分的皮肤病外用乳膏及制备方法，克服现有的此种药物存在的上述不足
本发明所述的乳膏，由如下组分组成：硝酸益康唑10重量份，曲安奈德1重量份，单、双硬脂酸甘油酯3-10重量份，硬脂酸10-20重量份，白凡士林1-10重量份，轻质液状石蜡0.8-7重量份，甘油8-17重量份，三乙醇胺1-10重量份，羟苯乙酯0.08-0.5重量份，硼砂0.08-0.5重量份，二甲基亚砜0.5-5重量份，蒸馏水10-60重量份；
其中的抑菌剂羟苯乙酯可用等量的山梨酸、山梨酸的盐、苯甲酸、苯甲酸中的一种数种的混合物替换；
其中的有溶剂二甲基亚砜可用等量的乙醇或异丙醇替换。
本发明的制备方法包括下述步骤：
1、油相制备：用配方量的二甲基亚砜溶解配方量的羟苯乙酯，然后加入配方量的单、双硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、轻质液状，加热至80℃，保温搅拌30分钟。备用。
2、水相制备：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸馏水溶解，加热至60℃，然后加入配方量的硼砂混和均匀，过150目筛，作为水相。继续加热至80℃，保温搅拌30分钟。
3、成品制备：将油相过200目筛，然后在70～75℃时，加入硝酸益康唑、曲安奈德，先快速搅拌(1800转/分)约10分钟，混合均匀，停止快速搅拌；加入水相，慢速搅拌(20转/分)约10分钟后，然后降温(温度大概在38～42℃)，再快速搅拌30分钟，停止搅拌，得曲安奈德益康唑乳膏，灌封，即得成品。
本发明的积极效果在于：通过优化处方，增加了乳膏制剂的稳定性，不会发生分层或是有晶体析出现象，解决硝酸益康唑和曲安奈德难溶性问题，使其分布均匀、黏度小、吸附性好、粒度较小，因此保证本制剂的更加细腻、含量均一，半衰期长且副作用小等优势，提高其有效期。通过配方中各组分的协同作用，提高药物组分的透皮渗透作用，有效治疗真菌和细菌感染引起的复合皮肤疾病。并易于涂布及洗除，且对皮肤无刺激，无异味，便于使用。
具体实施方式
为了使本技术领域的人员更好地了解本发明的技术方案，下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细说明。
实施例1
曲安奈德益康唑乳膏，100g中包括如下组分：硝酸益康唑10g，曲安奈德1g，单、双硬脂酸甘油酯5.5g，硬脂酸15.5g，白凡士林3.7g，轻质液状石蜡3.2g，甘油12.6g，三乙醇胺3.7g，羟苯乙酯0.15g，硼砂0.24g，二甲基亚砜2.5g，余量为蒸馏水。
曲安奈德益康唑乳膏的制备方法，具体步骤如下：
(1)油相制备：用配方量的二甲基亚砜溶解配方量的羟苯乙酯，然后加入配方量的单、双硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、轻质液状，加热至80℃，保温搅拌30分钟。备用。
(2)水相制备：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸馏水溶解，加热至60℃，然后加入配方量的硼砂混和均匀，过150目筛，作为水相。继续加热至80℃，保温搅拌30分钟。
(3)成品制备：将油相过200目筛，然后在70～75℃时，加入硝酸益康唑、曲安奈德，先快速搅拌(1800转/分)约10分钟，混合均匀，停止快速搅拌；加入水相，慢速搅拌(20转/分)约10分钟后，然后降温(温度大概在38～42℃)，再快速搅拌30分钟，停止搅拌，得曲安奈德益康唑乳膏，灌封，即得成品。
实施例2
曲安奈德益康唑乳膏，100g中包括如下组分：硝酸益康唑10g，曲安奈德1g，单、双硬脂酸甘油酯7g，硬脂酸18g，白凡士林6g，轻质液状石蜡5g，甘油15g，三乙醇胺7g，羟苯乙酯0.3g，硼砂0.32g，二甲基亚砜4g，余量为蒸馏水。
曲安奈德益康唑乳膏的制备方法，具体步骤如下：
(1)油相制备：用配方量的二甲基亚砜溶解配方量的羟苯乙酯，然后加入配方量的单、双硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、轻质液状，加热至80℃，保温搅拌30分钟。备用。
(2)水相制备：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸馏水溶解，加热至60℃，然后加入配方量的硼砂混和均匀，过150目筛，作为水相。继续加热至80℃，保温搅拌30分钟。
(3)成品制备：将油相过200目筛网，然后在70～75℃时，加入硝酸益康唑、曲安奈德，先快速搅拌(1800转/分)约10分钟，混合均匀，停止快速搅拌；加入水相，慢速搅拌(20转/分)约10分钟后，然后降温(温度大概在38～42℃)，再快速搅拌30分钟，停止搅拌，得曲安奈德益康唑乳膏，灌封，即得成品。
实施例3
曲安奈德益康唑乳膏，100g中包括如下组分：硝酸益康唑10g，曲安奈德1g，单、双硬脂酸甘油酯5g，硬脂酸12g，白凡士林3.4g，轻质液状石蜡1.2g，甘油10g，三乙醇胺3g，羟苯乙酯0.1g，硼砂0.12g，二甲基亚砜1g，余量为蒸馏水。
曲安奈德益康唑乳膏的制备方法，具体步骤如下：
(1)油相制备：用配方量的二甲基亚砜溶解配方量的羟苯乙酯，然后加入配方量的单、双硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、轻质液状石蜡，加热至80℃，保温搅拌30分钟。备用。
(2)水相制备：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸馏水溶解，加热至60℃，然后加入配方量的硼砂混和均匀，过150目筛，作为水相。继续加热至80℃，保温搅拌30分钟。
(3)成品制备：将油相过200目筛网，然后在70～75℃时，加入硝酸益康唑、曲安奈德，先快速搅拌(1800转/分)约10分钟，混合均匀，停止快速搅拌；加入水相，慢速搅拌(20转/分)约10分钟后，然后降温(温度大概在38～42℃)，再快速搅拌30分钟，停止搅拌，得曲安奈德益康唑乳膏，灌封，即得成品。
实施例4
曲安奈德益康唑乳膏，100g中包括如下组分：硝酸益康唑10g，曲安奈德1g，单、双硬脂酸甘油酯7g，硬脂酸18g，白凡士林6g，轻质液状石蜡5g，聚山梨醇酯-8015.2g，三乙醇胺7g，山梨酸0.3g，硼砂0.32g，乙醇4g，余量为蒸馏水。
曲安奈德益康唑乳膏的制备方法，具体步骤如下：
(1)油相制备：用配方量的二甲基亚砜溶解配方量的羟苯乙酯，然后加入配方量的单、双硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、轻质液状，加热至80℃，保温搅拌30分钟。备用。
(2)水相制备：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸馏水溶解，加热至60℃，然后加入配方量的硼砂混和均匀，过150目筛，作为水相。继续加热至80℃，保温搅拌30分钟。
(3)成品制备：将油相过200目筛网，然后在70～75℃时，加入硝酸益康唑、曲安奈德，先快速搅拌(1800转/分)约10分钟，混合均匀，停止快速搅拌；加入水相，慢速搅拌(20转/分)约10分钟后，然后降温(温度大概在38～42℃)，再快速搅拌30分钟，停止搅拌，得曲安奈德益康唑乳膏，灌封，即得成品。
疗效实验方法及结果
1.外观性状
将本发明实施例1-4制备的曲安奈德益康唑乳膏与市售的曲安奈德益康唑乳膏评价其外观性状和涂展性。
结果表明，本发明实施例1-4制备的曲安奈德益康唑乳膏同市售品一样呈白色乳膏。
2.加速试验
加速试验是在温度为30±2℃、相对湿度65±5％条件下，将本发明实施例1-4制备的曲安奈德益康唑乳膏与市售的曲安奈德益康唑乳膏放置6个月，并于第1、2、3、6月末分别取样，同0月样品比较，检查其外观性状、粒度、有关物质和药物含量，其结果如表：
从表可以看出，本发明制备的曲安奈德益康唑乳膏在经过6个月加速实验后，外观性状、粒度和药物含量均无明显改变，优于市售品，因此，本发明制备的曲安奈德益康唑乳膏稳定，便于临床使用。
Claims (2)
1.一种以硝酸益康唑、曲安奈德为活性成分的皮肤病外用乳膏，其特征是：由如下组分组成：硝酸益康唑10重量份，曲安奈德1重量份，单、双硬脂酸甘油酯3-10重量份，硬脂酸10-20重量份，白凡士林1-10重量份，轻质液状石蜡0.8-7重量份，甘油8-17重量份，三乙醇胺1-10重量份，羟苯乙酯0.08-0.5重量份，硼砂0.08-0.5重量份，二甲基亚砜0.5-5重量份，蒸馏水10-60重量份；
其中的抑菌剂羟苯乙酯可用等量的山梨酸、山梨酸的盐、苯甲酸、苯甲酸中的一种数种的混合物替换；
其中的有溶剂二甲基亚砜可用等量的乙醇或异丙醇替换。
2.一种权利要求1所述的以硝酸益康唑、曲安奈德为活性成分的皮肤病外用乳膏的制备方法，包括以下步骤：
（1）取硝酸益康唑10重量份，曲安奈德1重量份，单、双硬脂酸甘油酯3-10重量份，硬脂酸10-20重量份，白凡士林1-10重量份，轻质液状石蜡0.8-7重量份，甘油8-17重量份，三乙醇胺1-10重量份，羟苯乙酯0.08-0.5重量份，硼砂0.08-0.5重量份，二甲基亚砜0.5-5重量份，蒸馏水10-60重量份；
（2）油相制备：将步骤（1）所取的二甲基亚砜溶解所取的羟苯乙酯，然后加入所取的单、双硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、轻质液状石蜡，加热至80℃，保温搅拌30分钟，
备用；
（3）水相制备：将步骤（1）所取的甘油、三乙醇胺加蒸馏水溶解，加热至60℃，然后加入所取的硼砂混和均匀，过150目筛，作为水相，继续加热至80℃，保温搅拌30分钟；
（4）成品制备：将步骤（2）所得油相过200目筛，然后在70～75℃时，加入步骤（1）所取的硝酸益康唑、曲安奈德，先在1800转/分转速下快速搅拌约10分钟，混合均匀，停止快速搅拌；加入步骤（3）所得的水相，在20转/分转速下慢速搅拌约10分钟后，然后降温至38～42℃，再在1800转/分转速下快速搅拌30分钟，停止搅拌，得曲安奈德益康唑乳膏。
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