CN105342986A - 盐酸特比萘芬凝胶及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
盐酸特比萘芬凝胶及其制备方法，其中，凝胶由以下重量份数的原料组成：盐酸特比萘芬1、卡波姆1-3、丙二醇10-30、聚乙二醇400？5-16、十六醇4-6、叔丁基对羟基茴香醚0.001-0.01、聚山梨酯80？4-12、三乙醇胺0.3-3、依地酸二钠0.05-0.15、乙醇20-40、蒸馏水8-50。制备方法包括：（1）纯化水溶胀2卡波姆、（2）溶胀卡波姆乳化、丙二醇、聚乙二醇400、十六醇、叔丁基对羟基茴香醚形成凝胶基质、（3）盐酸特比萘芬乙醇溶解后、加入聚山梨醇酯80混匀，加入到步骤（2）中搅拌乳化。（4）三乙醇胺与剩余的纯化水加入到步骤（3）中，搅拌乳化后与胶体混合均匀，即得。本发明的积极效果在于：提高药物的稳定性，疗效高、易于涂布及洗除，不刺激皮肤，无异味。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸特比萘芬凝胶及其制备工艺。
背景技术
近年来，真菌感染所致的皮肤癣症如手足癣、股癣、甲癣、头癣等，发病率越来越高，而且具有易传染、易复发或再感染等特点，给患者身体和精神上带来了巨大的伤害。抗真菌病治疗的主要新药品种有：丙烯胺、三唑类、咪唑类三大类药物，盐酸特比萘芬为丙烯胺类药物，具有广谱抗真菌活性。它能够选择性地作用于真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶，阻止麦角固醇的生成，破坏细胞膜中的脂质部分，从而使真菌死亡，达到抑制真菌生长的目的。
盐酸特比萘芬为白色或类白色结晶性粉末，微有特臭，在乙醇中易溶，在水中微溶，在乙醚中几乎不溶。
盐酸特比萘芬在低浓度时，对皮肤癣病、霉菌和某些双相真菌有杀菌作用，具有高度的亲脂性和亲角质性。
目前治疗皮肤癣症的外用剂型有乳膏、微乳、凝胶等，凝胶剂具有美观、稳定、使用方便、易涂展、患者顺应性好的优点。但盐酸特比萘芬作为一种难溶性化合物，在日常运输、贮藏及临床长期使用时容易析出，发生性状改变，这就降低了该药的质量和有效期。皮肤癣类疾病又存在反复发作的现象，因此提高该药的作用时间，彻底治疗效果，是目前亟待解决的问题。
发明内容
本发明的目的在于解决现有技术中的问题，提供一种新的盐酸特比萘芬凝胶组合物及其制备方法，克服现有技术存在的上述不足。
本发明所述的盐酸特比萘芬凝胶，由如下组分组成：盐酸特比萘芬1重量份，卡波姆1-3重量份，丙二醇10-30重量份，聚乙二醇4005-16重量份，十六醇4-6重量份，叔丁基对羟基茴香醚0.001-0.01重量份，聚山梨酯804-12重量份，三乙醇胺0.3-3重量份，依地酸二钠0.05-0.15重量份，乙醇20-40重量份，蒸馏水8-50重量份。
盐酸特比萘芬凝胶的制备方法，具体步骤如下：
（1）取处方量80%的纯化水将依地酸二钠溶解后，加入处方量的卡波姆（边加边搅拌），溶胀24小时至卡波姆无硬芯。
（2）将溶胀好的卡波姆先慢速搅拌（23转/分），再快速搅拌（2000转/分），乳化20-50分钟，依次加入处方量的丙二醇、聚乙二醇400、十六醇、叔丁基对羟基茴香醚，乳化10-25分钟，形成凝胶基质。
（3）将处方量的盐酸特比萘芬用95%乙醇溶解后，再加入聚山梨醇酯80混匀，将其加入到步骤（2）中，开启快速搅拌(2000转/分)，乳化20-50分钟。
（4）将三乙醇胺与处方量剩余的纯化水加入到步骤（3）中，开启快速搅拌(2000转/分)，乳化60-120分钟至胶体混合均匀，即得本发明的凝胶。
本发明的积极效果在于：选择合适的溶剂，增加盐酸特比萘芬的溶解性，减少药物晶体析出。为了进一步提高药物的稳定性，加入卡波姆和十六醇，可以有效的均匀分散药物，防止分层，达到稳定药物组合物的技术效果。再添加了适量的抗氧化剂叔丁基对羟基茴香醚，延长存储时间。
通过配方中各组分的协同作用，提高药物组分的透皮渗透作用，有效治疗真菌和细菌感染引起的复合皮肤疾病，增加疗效。
按照本发明的技术方案制定的盐酸特比萘芬凝胶稳定性良好，不会发生分层或是有晶体析出现象，本发明配方制备的盐酸特比萘芬凝胶的粒度较小，因此保证本制剂的更加细腻、含量均一，易于涂布及洗除，且对皮肤无刺激，无异味，质量可控、便于使用。
具体实施方式
为了使本技术领域的人员更好地了解本发明的技术方案，下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细说明。
实施例1
盐酸特比萘芬凝胶，100g中包括如下组分：盐酸特比萘芬1g，卡波姆1.5g，丙二醇20g，聚乙二醇40010g，十六醇5g，叔丁基对羟基茴香醚0.005g，聚山梨酯808g，三乙醇胺1g，依地酸二钠0.1g，乙醇30g，蒸馏水约24g。
盐酸特比萘芬凝胶的制备方法，具体步骤如下：
（1）取处方量80%的纯化水将依地酸二钠溶解后，加入处方量的卡波姆（边加边搅拌），溶胀24小时至卡波姆无硬芯。
（2）将溶胀好的卡波姆先慢速搅拌（23转/分），再快速搅拌（2000转/分），乳化30分钟，依次加入处方量的丙二醇、聚乙二醇400、十六醇、叔丁基对羟基茴香醚，乳化15分钟，形成凝胶基质。
（3）将处方量的盐酸特比萘芬用95%乙醇溶解后，再加入聚山梨醇酯80混匀，将其加入到步骤（2）中，开启快速搅拌(2000转/分)，乳化30分钟。
（4）将三乙醇胺与处方量剩余的纯化水加入到步骤（3）中，开启快速搅拌(2000转/分)，乳化90分钟至胶体混合均匀，即得。
实施例2
盐酸特比萘芬凝胶，100g中包括如下组分：盐酸特比萘芬1g，卡波姆1g，丙二醇12g，聚乙二醇4006g，十六醇4g，叔丁基对羟基茴香醚0.002g，聚山梨酯805g，三乙醇胺0.5g，依地酸二钠0.05g，乙醇20g，蒸馏水约50g。
盐酸特比萘芬凝胶的制备方法，具体步骤如下：
（1）取处方量80%的纯化水将依地酸二钠溶解后，加入处方量的卡波姆（边加边搅拌），溶胀24小时至卡波姆无硬芯。
（2）将溶胀好的卡波姆先慢速搅拌（23转/分），再快速搅拌（2000转/分），乳化20分钟，依次加入处方量的丙二醇、聚乙二醇400，十六醇、叔丁基对羟基茴香醚，乳化10分钟，形成凝胶基质。
（3）将处方量的盐酸特比萘芬用95%乙醇溶解后，再加入聚山梨醇酯80混匀，将其加入到步骤（2）中，开启快速搅拌(2000转/分)，乳化25分钟。
（4）将三乙醇胺与处方量剩余的纯化水加入到步骤（3）中，开启快速搅拌(2000转/分)，乳化70分钟至胶体混合均匀，即得。
实施例3
盐酸特比萘芬凝胶，100g中包括如下组分：盐酸特比萘芬1g，卡波姆3g，丙二醇29g，聚乙二醇40015g，十六醇6g，叔丁基对羟基茴香醚0.01g，聚山梨酯8010g，三乙醇胺3g，依地酸二钠0.15g，乙醇25g，蒸馏水约8g。
盐酸特比萘芬凝胶的制备方法，具体步骤如下：
（1）取处方量80%的纯化水将依地酸二钠溶解后，加入处方量的卡波姆（边加边搅拌），溶胀24小时至卡波姆无硬芯。
（2）将溶胀好的卡波姆先慢速搅拌（23转/分），再快速搅拌（2000转/分），乳化45分钟，依次加入处方量的丙二醇、聚乙二醇400，十六醇、叔丁基对羟基茴香醚，乳化25分钟，形成凝胶基质。
（3）将处方量的盐酸特比萘芬用95%乙醇溶解后，再加入聚山梨醇酯80混匀，将其加入到步骤（2）中，开启快速搅拌(2000转/分)，乳化40分钟。
（4）将三乙醇胺与处方量剩余的纯化水加入到步骤（3）中，开启快速搅拌(2000转/分)，乳化120分钟至胶体混合均匀，即得。
实验结果
1.外观性状
将本发明实施例1-3制备的盐酸特比萘芬凝胶与市售的盐酸特比萘芬凝胶评价其外观性状和涂展性。
结果表明，本发明实施例1-3制备的盐酸特比萘芬凝胶同市售品一样呈半透明粘稠体。
2.加速试验
加速试验是在温度为30±2℃、相对湿度65±5%条件下，将本发明实施例1-3制备的盐酸特比萘芬凝胶与市售的盐酸特比萘芬凝胶放置6个月，并与第1、2、3、6月末分别取样，同0月样品比较，检查其外观性状、粒度、有关物质和药物含量，其结果如表：
从表可以看出，本发明制备的盐酸特比萘芬凝胶在经过6个月加速实验后，外观性状、粒度和药物含量均无明显改变，优于市售品，因此，本发明制备的盐酸特比萘芬凝胶稳定，便于临床使用。
显然，上述实施例仅用以说明本发明的原理及技术方案，并非对本发明的限制。应当指出，对于本领域技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，在形式上或细节上对其作出的若干改进和修饰，仍处于本发明权利要求书所限定的范围。
Claims (2)
1.盐酸特比萘芬凝胶，由如下组分组成：盐酸特比萘芬1重量份，卡波姆1-3重量份，丙二醇10-30重量份，聚乙二醇4005-16重量份，十六醇4-6重量份，叔丁基对羟基茴香醚0.001-0.01重量份，聚山梨酯804-12重量份，三乙醇胺0.3-3重量份，依地酸二钠0.05-0.15重量份，乙醇20-40重量份，蒸馏水8-50重量份。
2.权利要求1所述的盐酸特比萘芬凝胶的制备方法，具体步骤如下：
（1）取盐酸特比萘芬1重量份，卡波姆1-3重量份，丙二醇10-30重量份，聚乙二醇4005-16重量份，十六醇4-6重量份，叔丁基对羟基茴香醚0.001-0.01重量份，聚山梨酯804-12重量份，三乙醇胺0.3-3重量份，依地酸二钠0.05-0.15重量份，乙醇20-40重量份，蒸馏水8-50重量份；
（2）用步骤（1所取的纯化水80%溶解依地酸二钠，再加入步骤（1）所取的卡波姆，边加边搅拌，溶胀24小时至卡波姆无硬芯；
（3）将经步骤（2）溶胀好的卡波姆先在23转/分条件下慢速搅拌，再在2000转/分条件下快速搅拌，乳化20-50分钟，依次加入步骤（1）所取的丙二醇、聚乙二醇400、十六醇、叔丁基对羟基茴香醚，乳化10-25分钟，形成凝胶基质；
（4）将步骤（1）的盐酸特比萘芬用95%乙醇溶解后，再加入聚山梨醇酯80混匀，将其加入到步骤（3）所得物中，2000转/分条件下快速搅拌，乳化20-50分钟；
（5）将步骤（1）所取的三乙醇胺与步骤（2）使用后剩余的纯化水加入到步骤（4）所得物中，2000转/分条件下快速搅拌，乳化60-120分钟至胶体混合均匀，即得盐酸特比萘芬凝胶。
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