CN108125969A - 一种治疗皮肤真菌感染的软膏及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种治疗皮肤真菌感染的软膏，其特征在于由以下组成物组成：硝酸益康唑，曲安奈德，聚氧乙烯‑7‑硬脂酸酯，硫酸新霉素，透皮促渗剂，抗氧化剂，乳化剂，丁羟茴醚，白凡士林，纯化水。其中，所述的透皮促渗剂为氮酮；所述的抗氧化剂为维生素E。一种治疗皮肤真菌感染的软膏得制备方法，包括如下步骤：（1）、油相制备；（2）水相制备；（3）乳化。本发明治疗真菌感染的外用乳膏根据科学配伍而成，经试验证明，乳膏中的功效成分能够高度渗透到皮层，对治疗真菌感染效果显著，是治疗真菌感染有效制剂。
Description
技术领域
本发明涉及一种治疗皮肤真菌感染的软膏及其制备方法，特别涉及一种治疗皮肤真菌感染的外用软膏及其生产方法。
背景技术
皮肤病是影响人类健康的常见病、多发病之一，其中以真菌感染居多。随着抗真菌药物广泛、大量使用，致病菌耐药性不断提高，继发感染和混合感染不断出现，使得治疗效果明显下降。尽管治疗真菌感染的药物不少，但多数药物在皮肤中的渗透性欠佳，药物仅与皮肤表面接触，表皮下方的病原菌不易杀灭，导致反复发作。为了延长药物的贮存时间，现有的抗真菌药物中常添加防腐剂及抗氧化剂，这些成分可能对皮肤产生刺激和导致过敏反应，影响药物的使用效果。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种在皮肤中渗透性强，能有效减少表面下方真菌残留，同时降低皮肤刺激感、过敏反应和副作用，具有理想疗效的皮肤真菌感染外用软膏及其生产方法。本发明涉及一种治疗皮肤真菌感染的软膏，其特征在于由以下重量百分比的组成物组成：
其特征在于由以下重量百分比的组成物组成：
其中，所述的透皮促渗剂为氮酮；所述的抗氧化剂为维生素E。
一种治疗皮肤真菌感染的软膏得制备方法，包括如下步骤：
(1)、油相制备：称取聚氧乙烯-7-硬脂酸酯、白凡士林置一容器中加热、搅拌，使之熔融；加入抗氧化剂(维生素E)和透皮促渗剂(氮酮)，搅拌，使之溶解均匀；再加入精密称取的硝酸益康唑、曲安奈德边加边搅拌，慢慢使之溶解，在78-82℃下保温，制得油相；
(2)水相制备：将纯化水置于另一容器内，加入乳化剂与称取的硫酸新霉素，加热、搅拌，使之溶解均匀，在78-82℃下保温，制得水相；
(3)乳化：趁热将水相缓慢加入到油相中，加入香精(丁羟茴醚)，按同一方向不断搅拌20-50min后逐渐降温，至白色细腻膏状，冷却至20-40℃，即得乳膏。
氮酮在医药和化妆品行业中是渗透作用极好的皮肤渗透促进剂，对亲油、亲水性药物和活性成分均有明显的透皮助渗作用，使皮肤角质层与脂质相互作用，降低了有效物质向角质层间隙中脂质的相转移温度，增加了流动性，使药物或活性添加剂在角质层中的扩散阻力减少，故起到很强的促渗作用。
维生素E具有抗氧化作用，能增强皮肤毛细血管抵抗力，并维持正常通透性，改善血液循环。它可以进入皮肤细胞进行抗自由基链式反应，能够预防皮肤角质化。同时也是局部性外伤的外用药(可透过皮肤被吸收)和内服药，皆可防止留下疤痕。
本发明的治疗真菌感染的外用软膏采用硝酸益康唑、曲安奈德、硫酸新霉素和膏体辅料科学配置而成，涂抹于患者皮肤表面，能通过硝酸益康唑、曲安奈德、硫酸新霉素等药物，达到迅速抗炎、止痒、抑菌和杀菌作用；同时通过添加天然保湿剂，兼有消炎和改善皮肤水分保持力的作用；添加氮酮，起到很强的皮肤促渗作用，使药物能有效渗透至皮肤下方，减少真菌残留，防止复发；采用维生素E作为抗氧化剂，安全、稳定、无刺激，在防止组合物降解的同时减少对皮肤的刺激和致敏的可能。本发明中不含二甲基亚砜，二甲基亚砜是使用最早的经皮渗透促进剂之一，二甲基亚砜能使皮肤角质细胞内蛋白质变性，可破坏角质层细胞间脂质的有序排列，可脱去角质层脂质、脂蛋白，增强药物的渗透作用，但使用高浓度二甲基亚砜时，会使皮肤产生红斑、水泡及不可逆性损伤。本发明通过各组分的协同作用，深层杀菌的同时改善皮肤涂药的舒适感，使患者能获得理想的治疗效果。
具体实施方式
实施例1
(1)油相制备：称取聚氧乙烯-7-硬脂酸酯100g，白凡士林1700g，置一容器中加热、搅拌，使之熔融；加入维生素E2g、氮酮10g，搅拌，使之溶解均匀；再加入精密称取的硝酸益康唑10g、曲安奈德2g，边加边搅拌，慢慢使之溶解，在78℃下保温，制得油相；
(2)水相制备：将纯化水116g置于另一容器内，加入乳化剂40g与精密称取的硫酸新霉素16g，加热、搅拌，使之溶解均匀，在78℃下保温，制得水相；
(3)乳化：趁热将水相缓慢加入到油相中，加入丁羟茴醚4g，按同一方向不断搅拌50min后逐渐降温，至白色细腻膏状，冷却至20℃，制得2000g乳膏。
实施例2
(1)油相制备：称取聚氧乙烯-7-硬脂酸酯50g、白凡士林1850g置一容器中加热、搅拌，使之熔融；加入维生素E2g、氮酮4g，搅拌，使之溶解均匀；再加入精密称取的硝酸益康唑10g、曲安奈德2g，边加边搅拌，慢慢使之溶解，在82℃下保温，制得油相；
(2)水相制备：将纯化水52g置于另一容器内，加入乳化剂20g与精密称取的硫酸新霉素8g，加热、搅拌，使之溶解均匀，在82℃下保温，制得水相；
(3)乳化：趁热将水相缓慢加入到油相中，加入丁羟茴醚2g，按同一方向不断搅拌20min后逐渐降温，至白色细腻膏状，冷却至40℃，制得2000g乳膏。
实施例3
(1)油相制备：称取聚氧乙烯-7-硬脂酸酯150g、白凡士林1550g、置一容器中加热、搅拌，使之熔融；加入维生素E1g、氮酮9g，搅拌，使之溶解均匀；再加入精密称取的硝酸益康唑10g、曲安奈德1g，边加边搅拌，慢慢使之溶解，在80℃下保温，制得油相；
(2)水相制备：将纯化水248g置于另一容器内，加入乳化剂20g与精密称取的硫酸新霉素8g，加热、搅拌，使之溶解均匀，在80℃下保温，制得水相；
(3)乳化：趁热将水相缓慢加入到油相中，加入丁羟茴醚3g，按同一方向不断搅拌30min后逐渐降温，至白色细腻膏状，冷却至35℃，制得2000g乳膏。采用气相色谱法鉴别乳膏中的硝酸益康唑、曲安奈德，供试品溶液两主峰的保留时间与对照品溶液两主峰的保留时间一致。采用薄层色谱法，以三氯甲烷为溶剂，以甲醇—三氯甲烷—氨水(13.5mol/L)(60:20:40)为展开剂，鉴别乳膏中的硫酸新霉素；试验品色谱中，在与硫酸新霉素对照品色谱相应的位置上，显示相同颜色的斑点。
采用高效液相色谱法测定乳膏中硝酸益康唑、曲安奈德的含量；用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水(74:26)为流动相，检测波长为239nm，理论板数硝酸益康唑峰计算不低于2000，、曲安奈德峰间的分离度大于2.0。
使用效果试验：病例选择：共200例门诊病人，其中体股癣56例，手足癣70例，花斑癣49例，寻常型银屑病35例。
用药方法：将本发明治疗真菌感染的外用乳膏外涂于皮肤损害处，并反复轻轻揉擦多次，每日2次。体股癣及花斑癣连续用药1周；手足癣连用2周；银屑病连用4周，每周复诊1次。治疗期间不使用其它抗真菌药物和皮质类固醇药物。结果：
表1本发明治疗真菌感染的外用乳膏治疗4种皮肤病结果观察
由上表可见，本发明治疗真菌感染的外用乳膏对浅部真菌感染具有较好的抗菌作用。使用效果对比试验：
将体股癣患者随机分成两组，试验组用本发明治疗真菌感染的外用乳膏，对比组用常规治疗真菌感染的软膏外涂患处，每日搽药2次，连续治疗1周，治疗期间不使用其它抗真菌药物和皮质类固醇药物，并观察一周后两组患者症状的复发情况。
结果：本发明乳膏与常规治疗真菌感染软膏的效果对比
由上表可见，试验组总有效率为100％，对比组总有效率为91％，两组痊愈率和有效率差异非常显著(P＜0.01)；试验组复发率为2.0％，对比组复发率为18.0％，使用本发明外用乳膏治疗体股癣的复发率显著降低。
本发明治疗真菌感染的外用乳膏根据科学配伍而成，经试验证明，乳膏中的功效成分能够高度渗透到皮层，对治疗真菌感染效果显著，是治疗真菌感染有效制剂。
Claims (3)
1.一种治疗皮肤真菌感染的软膏，其特征在于由以下重量百分比的组成物组成：
硝酸益康唑 0.1-0.5%，
曲安奈德 0.01- 0.1%，
聚氧乙烯-7-硬脂酸酯 5-10%，
硫酸新霉素 0.5-1 %，
透皮促渗剂（氮酮） 0.5-1 %，
抗氧化剂（维生素E） 0.5-1 %，
乳化剂 1-2%，
丁羟茴醚 0.05- 0.1%，
白凡士林 85%，
纯化水 余额。
2.按权利要求1所述的一种治疗皮肤真菌感染的软膏，其特征在于由以下重量百分比的组成物组成：
硝酸益康唑 0.5%，
曲安奈德 0.1%，
聚氧乙烯-7-硬脂酸酯 5%，
硫酸新霉素 0.8%，
透皮促渗剂 0.6%，
抗氧化剂 0.6%，
乳化剂 2%，
丁羟茴醚 0.2%，
白凡士林 85%，
纯化水 余额，
其中，所述的透皮促渗剂为氮酮；所述的抗氧化剂为维生素E。
3.一种治疗皮肤真菌感染的软膏得制备方法，包括如下步骤：
（1）油相制备：称取硬脂酸、白凡士林置一容器中加热、搅拌，使之熔融；加入抗氧化剂（维生素E）和透皮促渗剂（氮酮），搅拌，使之溶解均匀；再加入精密称取的硝酸益康唑、曲安奈德边加边搅拌，慢慢使之溶解，在78-82℃下保温，制得油相；
（2）水相制备：将纯化水置于另一容器内，加入乳化剂与称取的硫酸新霉素，加热、搅拌，使之溶解均匀，在78-82℃下保温，制得水相；
（3）乳化：趁热将水相缓慢加入到油相中，加入香精，按同一方向不断搅拌20-50min后逐 渐降温，至白色细腻膏状，冷却至20-40℃，即得乳膏。
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