JPS6287509A - 消炎鎮痛剤組成物 - Google Patents
消炎鎮痛剤組成物Info
- Publication number
- JPS6287509A JPS6287509A JP22604385A JP22604385A JPS6287509A JP S6287509 A JPS6287509 A JP S6287509A JP 22604385 A JP22604385 A JP 22604385A JP 22604385 A JP22604385 A JP 22604385A JP S6287509 A JPS6287509 A JP S6287509A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は経皮投与消炎鎮痛剤組成物に関するものであシ
、更に計しくはビタミンＣとビタミンＥの両者を一定濃
度以上に含有し、副作用が少なくかつ消灸鳩桶作用に優
れた経皮投与消炎鎮痛剤組成物に関する。
、更に計しくはビタミンＣとビタミンＥの両者を一定濃
度以上に含有し、副作用が少なくかつ消灸鳩桶作用に優
れた経皮投与消炎鎮痛剤組成物に関する。
従来、鎮痛剤としては、モルヒネなどの麻薬性鎮痛剤、
消炎剤としては各櫨副腎皮質ステロイド剤が、消炎鎮痛
剤としてはアスピリン、フルフェナム酸、ジクロフェナ
ック、インドメタシン、クトプロフエン、フェニルブタ
シン、ベンジダミン、メビリゾールなどの非ステロイド
性消炎鎮痛剤などが主に経口剤や注射剤として使用され
ている。急性の【：孜痛に対しては麻薬性鎮痛剤が、腫
れ、打撲、関節リウマチなどの炎症に伴う疼痛には、非
ステロイド性消炎鎮痛剤が繁用されている。しかし、最
近、第三の投与法として、経皮投与がクローズアンプさ
れてきた。だが現在、この製剤としては、乗物酔いに用
いるスコポラミン、急性心筋梗塞に伴う心不全に対する
ニトログリセリンに止まり、消炎鎮痛剤の経皮投与剤と
しては、非ステロイド系のインドメタシンがあるのみで
ある。これとは別に発赤剤を用い、皮膚の一定部位を刺
激すると、一定の内臓臓器にも反応充血を来し、血液循
環がよくなり、病気に好影響を及ぼすとされている。ま
た病巣に対応する皮膚面に刺激を与えると、それが病巣
からくる刺激をまぎられして、内部の痛みが弱く感じら
れることかある。特に筋肉、関節痛、肩＠シの場合など
のカラン湿布、カンフル、テレピンチナ、カンフル、ニ
コチン酸の誘導体等がこれにあたり、反刺激剤と呼ばれ
るが、特に鎮痛効果が優れているとは言えない０ ビタミンＣは、コラーゲン生合成促進、毛細血管抵抗性
の抗進、腸管からの鉄イオンの吸収促進などの全身的薬
理作用を目的に、又ビタミンＥは過酸化脂質生成防止、
不妊症防止、貧血防止などの薬理作用を目的に内服や注
射剤として使用されている。また、ビタミンＣ１ビタミ
ンＥは、外用剤としても、色素沈嘴防止、皮膚小血管の
拡張、しもやけの防止などの目的で使用されているが、
消炎鎮痛剤として使用された例は見当らない。ｉた外用
剤中の含有量も０．１〜１重蓋％程度の低濃度にすぎな
い。
消炎剤としては各櫨副腎皮質ステロイド剤が、消炎鎮痛
剤としてはアスピリン、フルフェナム酸、ジクロフェナ
ック、インドメタシン、クトプロフエン、フェニルブタ
シン、ベンジダミン、メビリゾールなどの非ステロイド
性消炎鎮痛剤などが主に経口剤や注射剤として使用され
ている。急性の【：孜痛に対しては麻薬性鎮痛剤が、腫
れ、打撲、関節リウマチなどの炎症に伴う疼痛には、非
ステロイド性消炎鎮痛剤が繁用されている。しかし、最
近、第三の投与法として、経皮投与がクローズアンプさ
れてきた。だが現在、この製剤としては、乗物酔いに用
いるスコポラミン、急性心筋梗塞に伴う心不全に対する
ニトログリセリンに止まり、消炎鎮痛剤の経皮投与剤と
しては、非ステロイド系のインドメタシンがあるのみで
ある。これとは別に発赤剤を用い、皮膚の一定部位を刺
激すると、一定の内臓臓器にも反応充血を来し、血液循
環がよくなり、病気に好影響を及ぼすとされている。ま
た病巣に対応する皮膚面に刺激を与えると、それが病巣
からくる刺激をまぎられして、内部の痛みが弱く感じら
れることかある。特に筋肉、関節痛、肩＠シの場合など
のカラン湿布、カンフル、テレピンチナ、カンフル、ニ
コチン酸の誘導体等がこれにあたり、反刺激剤と呼ばれ
るが、特に鎮痛効果が優れているとは言えない０ ビタミンＣは、コラーゲン生合成促進、毛細血管抵抗性
の抗進、腸管からの鉄イオンの吸収促進などの全身的薬
理作用を目的に、又ビタミンＥは過酸化脂質生成防止、
不妊症防止、貧血防止などの薬理作用を目的に内服や注
射剤として使用されている。また、ビタミンＣ１ビタミ
ンＥは、外用剤としても、色素沈嘴防止、皮膚小血管の
拡張、しもやけの防止などの目的で使用されているが、
消炎鎮痛剤として使用された例は見当らない。ｉた外用
剤中の含有量も０．１〜１重蓋％程度の低濃度にすぎな
い。
一般に消炎鎮痛剤として繁用されている薬剤は、経口薬
と注射薬がほとんどであシ、長期間繰シ返し投与した場
合、胃腸障害、肝障害、発疹、食欲不振、頭痛、めまい
などの副作用のるることが報告されており、安全性に問
題がある。
と注射薬がほとんどであシ、長期間繰シ返し投与した場
合、胃腸障害、肝障害、発疹、食欲不振、頭痛、めまい
などの副作用のるることが報告されており、安全性に問
題がある。
特に老人性の肩ζりや関節痛など慣性的な痛みの場合、
従来の消炎鎮痛剤を習慣的に連用することは問題がある
。また、外用型の消灸鎮涌剤は数が少なく、かつ効果が
十分でない。ν１ち、経皮投与剤のインドメタシンは時
に接触皮膚炎がおこることがあシ、効果も必ずしも充分
ではない。反刺敏剤の有効性は史に疑わしい。
従来の消炎鎮痛剤を習慣的に連用することは問題がある
。また、外用型の消灸鎮涌剤は数が少なく、かつ効果が
十分でない。ν１ち、経皮投与剤のインドメタシンは時
に接触皮膚炎がおこることがあシ、効果も必ずしも充分
ではない。反刺敏剤の有効性は史に疑わしい。
そこで、内服や注射による金材投与ではなく、外用薬で
、痛みのある局所に堕布して、消炎鎮痛効果が大きく、
副作用のない薬剤の出現が期待される。
、痛みのある局所に堕布して、消炎鎮痛効果が大きく、
副作用のない薬剤の出現が期待される。
本発明者はこのような従来の消炎鎮痛剤の欠点を解決す
べく、安全性が高く、繰返し塗布でき、消炎鎮痛作用の
潰れた外用製剤について検討を重ねた結果、ビタミンＣ
またはその安定化誘導体およびビタミン■またはその誘
導体を一定濃度以上含有する組成物は、従来品に比べ格
段に安全性が高く、かつ予測しえなかったほど優れた消
炎鎮痛効果を示すことを見い出し、本発明を完成した。
べく、安全性が高く、繰返し塗布でき、消炎鎮痛作用の
潰れた外用製剤について検討を重ねた結果、ビタミンＣ
またはその安定化誘導体およびビタミン■またはその誘
導体を一定濃度以上含有する組成物は、従来品に比べ格
段に安全性が高く、かつ予測しえなかったほど優れた消
炎鎮痛効果を示すことを見い出し、本発明を完成した。
即ち本発明は、ビタミンＣまたはその安定化誘導体の１
種または２種以上１〜１０重量％とビタミンｚｌたはそ
の誘導体の１柚または２種以上２〜１５重Ｊｊｋ％とを
含有してなることを特徴とする消炎鎮痛剤組成物である
。
種または２種以上１〜１０重量％とビタミンｚｌたはそ
の誘導体の１柚または２種以上２〜１５重Ｊｊｋ％とを
含有してなることを特徴とする消炎鎮痛剤組成物である
。
本発明の消炎鎮痛剤組成物に使用されるビタミンＣの安
定化誘導体には、アスコルビン酸モノステアレート、ア
スコルビン酸ジパルミテートなどのビタミンＣ脂肪酸エ
ステル、アスコルビン酸硫酸エステル塩、アスコルビン
酸リン酸エステル塩などのビタミンＣ無機酸エステル塩
などがある。本発明の製剤をつくるためにはビタミンＣ
自身よシこれらのビタミンＣの安定化ｖ５２４体を使用
した方が製剤化後安定である０また、本発明に使用され
るビタミンＥまたはその誘導体には、天然ビタミンに、
ＤＬ−α−トコフェロール、酢ＨｖＬ−α−トコフェロ
ール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸ＤＬ−α−
トコフエロールなどがある。
定化誘導体には、アスコルビン酸モノステアレート、ア
スコルビン酸ジパルミテートなどのビタミンＣ脂肪酸エ
ステル、アスコルビン酸硫酸エステル塩、アスコルビン
酸リン酸エステル塩などのビタミンＣ無機酸エステル塩
などがある。本発明の製剤をつくるためにはビタミンＣ
自身よシこれらのビタミンＣの安定化ｖ５２４体を使用
した方が製剤化後安定である０また、本発明に使用され
るビタミンＥまたはその誘導体には、天然ビタミンに、
ＤＬ−α−トコフェロール、酢ＨｖＬ−α−トコフェロ
ール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸ＤＬ−α−
トコフエロールなどがある。
本発明の実施に当ってはビタミンＣまたはその安定化誘
導体および／またはビタミンＥまたはその誘導体をレシ
チンあるいは水素添加レシチンのマトリックス中に含有
させる様にして配合すると、経皮吸収が促進され、両ビ
タミンを深部の炎症巣により効果的に到達させ、消炎鎮
痛作用を史に高めることができる。この様なレシチンあ
るいは水素添加レシチンのマトリックスは組成物中にレ
シチンあるいは水素給加レシチンを適当濃度で配合する
ことにより形成され得る。
導体および／またはビタミンＥまたはその誘導体をレシ
チンあるいは水素添加レシチンのマトリックス中に含有
させる様にして配合すると、経皮吸収が促進され、両ビ
タミンを深部の炎症巣により効果的に到達させ、消炎鎮
痛作用を史に高めることができる。この様なレシチンあ
るいは水素添加レシチンのマトリックスは組成物中にレ
シチンあるいは水素給加レシチンを適当濃度で配合する
ことにより形成され得る。
本発明に於てはビタミンＣ（ｔたはその安定比誘畳体）
とビタミンＫ（またはその誘導体）の配合量は、それぞ
れ１重量％および２重蓋％以上必要でおり、これ以下の
配合量では顕著な消炎ｍｉｘ効果を示さない。１だ、両
種のビタミンを同−基剤中に同時に配合することにより
はじめて不発明の目的とする消炎鎮痛作用の相乗効果が
発現するのでらって、これら二種のビタミンを別々に基
剤に入れたものを順次塗布した場合は、効果は著しく減
弱する。またビタミンｃ（４たはその安定化誘導体）と
ビタミンＥ（またはその誘導体）を、それぞれ１０１ｆ
％および１５５重蓋以上使用しても、それに相当する効
果の向上が期待できない。同ビタミンＣとビタミンＥ或
はそれらの誘導体は、単独でｂｓ度で使用しても顕著な
消炎鎮痛作用を奏しない。
とビタミンＫ（またはその誘導体）の配合量は、それぞ
れ１重量％および２重蓋％以上必要でおり、これ以下の
配合量では顕著な消炎ｍｉｘ効果を示さない。１だ、両
種のビタミンを同−基剤中に同時に配合することにより
はじめて不発明の目的とする消炎鎮痛作用の相乗効果が
発現するのでらって、これら二種のビタミンを別々に基
剤に入れたものを順次塗布した場合は、効果は著しく減
弱する。またビタミンｃ（４たはその安定化誘導体）と
ビタミンＥ（またはその誘導体）を、それぞれ１０１ｆ
％および１５５重蓋以上使用しても、それに相当する効
果の向上が期待できない。同ビタミンＣとビタミンＥ或
はそれらの誘導体は、単独でｂｓ度で使用しても顕著な
消炎鎮痛作用を奏しない。
なお、本発明の消炎鎮痛剤組成物は、ビタミンＣ１たは
その安定化誘導体とビタミンＥまたはその誘導体を必須
成分として含有する以外は、基剤の形態は、軟膏状、ク
リーム状、乳液状、ゲル状、グラスター状のいずれでも
よく、従来使用されている外用剤基剤を使用し得る。し
かし、深部に薬剤が浸透し易いように浸透性に潰れた安
全な基剤を使用することが望ましい。
その安定化誘導体とビタミンＥまたはその誘導体を必須
成分として含有する以外は、基剤の形態は、軟膏状、ク
リーム状、乳液状、ゲル状、グラスター状のいずれでも
よく、従来使用されている外用剤基剤を使用し得る。し
かし、深部に薬剤が浸透し易いように浸透性に潰れた安
全な基剤を使用することが望ましい。
このようにして得られた本発明の消炎瑣痛剤組成物につ
いて臨床試験を有った結果を示す。
いて臨床試験を有った結果を示す。
試験例１
対象及び方法
対象は非ステロイド経皮投与剤との比較のため、非ステ
ロイド剤の適応症である青変化の著明でない変形性膝関
節症３５人を対象とし、佐せ、屈伸時の疼痛の改善、歩
行能力の向上を指標とし、著効、有効、不変、悪化の４
段階に分類し評価した。
ロイド剤の適応症である青変化の著明でない変形性膝関
節症３５人を対象とし、佐せ、屈伸時の疼痛の改善、歩
行能力の向上を指標とし、著効、有効、不変、悪化の４
段階に分類し評価した。
結果
著効１５／３５（４２，９％）
有 効 １ ２ ／ｓ ｓ （３４，３％）／
不変 ８／３５（２２゜９％） 悪 化 ｏ ／ ３ ｓ （ｏ％）試験例２
（インドメタシン経皮吸収剤との比軟）対象および方法 変形性膝関節症で左右の膝関節の疼痛が同程度の患者１
７人を対象に右に本発明の上記ビタミンＣ，Ｅ経皮投与
剤を、左に市販のインドメタシン経皮投与剤を、１日５
回、左右均等に１同一量を、同一時間塗塵させ、２週間
連用して、試験例１と同様な疼痛改善効果及び歩行能力
の向上効果を比較した。
不変 ８／３５（２２゜９％） 悪 化 ｏ ／ ３ ｓ （ｏ％）試験例２
（インドメタシン経皮吸収剤との比軟）対象および方法 変形性膝関節症で左右の膝関節の疼痛が同程度の患者１
７人を対象に右に本発明の上記ビタミンＣ，Ｅ経皮投与
剤を、左に市販のインドメタシン経皮投与剤を、１日５
回、左右均等に１同一量を、同一時間塗塵させ、２週間
連用して、試験例１と同様な疼痛改善効果及び歩行能力
の向上効果を比較した。
結果
ビタミンＣ，Ｅ剤が攪る症例 １２ ／ １７（ｙ Ｏ
，６％） 両者間等の症例 ５／ １７ （１７，６％）インドメ
タシンが優る症例 ２ ／ １７ （１１，８％） 同上記試験例において全身的副作用は認められなかった
。
，６％） 両者間等の症例 ５／ １７ （１７，６％）インドメ
タシンが優る症例 ２ ／ １７ （１１，８％） 同上記試験例において全身的副作用は認められなかった
。
局所的副作用としては、塗布時、一過性の発赤、熱感を
感じるが、これはビタミンＥの血管拡張作用によるもの
と考えられ、治療的には好ましい反応である。アレルギ
ーおよび刺激反応はみられなかった。
感じるが、これはビタミンＥの血管拡張作用によるもの
と考えられ、治療的には好ましい反応である。アレルギ
ーおよび刺激反応はみられなかった。
貼付試験を５６人について、フィンチャ／バーを用い、
２４時間、４８時間の貼付を行ったが、金側に刺激反応
、アレルギー反応はみられなかった。判定基準は国際接
触皮膚炎研究グループの基準に拠った。
２４時間、４８時間の貼付を行ったが、金側に刺激反応
、アレルギー反応はみられなかった。判定基準は国際接
触皮膚炎研究グループの基準に拠った。
以下に本発明の製造例を示ず。向％は重量％を示す。
実施例１ （軟１１ｉｆ’）
アスコルビン酸ジパルミテート ５ ％ｄ、ｉ−α−ト
コフェロール ７．０％水素添加レシチン
６０ ％スクワラン ５８．０％
これらの成分を配合して充分混練して軟膏を得た〇 実施例２ （バッグ剤） アスコルビン酸ジパルミテート ２ ％酢酸（１，７−
α−トコフェロール ３％基 剤
９５％実施例５ （クリーム） アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム５．０％
コフェロール ７．０％水素添加レシチン
６０ ％スクワラン ５８．０％
これらの成分を配合して充分混練して軟膏を得た〇 実施例２ （バッグ剤） アスコルビン酸ジパルミテート ２ ％酢酸（１，７−
α−トコフェロール ３％基 剤
９５％実施例５ （クリーム） アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム５．０％
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ビタミンＣまたはその安定化誘導体の１種または２
種以上１〜１０重量％と、ビタミンＥまたはその誘導体
の１種または２種以上２〜１５重量％とを含有してなる
ことを特徴とする経皮投与消炎鎮痛剤組成物。 ２ ビタミンＣまたはその安定化誘導体および／または
ビタミンＥまたはその誘導体がレシチンあるいは水素添
加レシチンのマトリックス中に包含されていることを特
徴とする特許請求の範囲第１項記載の経皮投与消炎鎮痛
剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22604385A JPH0639380B2 (ja) | 1985-10-11 | 1985-10-11 | 消炎鎮痛剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22604385A JPH0639380B2 (ja) | 1985-10-11 | 1985-10-11 | 消炎鎮痛剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6287509A true JPS6287509A (ja) | 1987-04-22 |
| JPH0639380B2 JPH0639380B2 (ja) | 1994-05-25 |
Family
ID=16838886
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22604385A Expired - Lifetime JPH0639380B2 (ja) | 1985-10-11 | 1985-10-11 | 消炎鎮痛剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0639380B2 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0590403A2 (en) * | 1992-09-28 | 1994-04-06 | NISSEI MARINE IND. Co., Ltd. | Compositions having analgesic action |
| WO2000009121A1 (fr) * | 1998-08-10 | 2000-02-24 | Nippon Hypox Laboratories Inc. | Analgesiques anti-inflammatoires |
| US6248779B1 (en) | 1995-04-21 | 2001-06-19 | Sekisui Kagaku Kogyo Kabushiki Kaisha | External preparations for treating dermatoses |
| JP2006089475A (ja) * | 2004-08-27 | 2006-04-06 | Anges Mg Inc | 核酸皮膚外用製剤 |
-
1985
- 1985-10-11 JP JP22604385A patent/JPH0639380B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0590403A2 (en) * | 1992-09-28 | 1994-04-06 | NISSEI MARINE IND. Co., Ltd. | Compositions having analgesic action |
| EP0590403A3 (en) * | 1992-09-28 | 1995-02-22 | Nissei Marine Ind Co Ltd | Composition with analgesic effect. |
| US6248779B1 (en) | 1995-04-21 | 2001-06-19 | Sekisui Kagaku Kogyo Kabushiki Kaisha | External preparations for treating dermatoses |
| US6306898B1 (en) | 1995-04-21 | 2001-10-23 | Sekisui Kaisha Kogyo Kabushiki Kaisha | External preparations for the treatment of dermatoses |
| WO2000009121A1 (fr) * | 1998-08-10 | 2000-02-24 | Nippon Hypox Laboratories Inc. | Analgesiques anti-inflammatoires |
| US6447817B1 (en) | 1998-08-10 | 2002-09-10 | Nippon Hypox Laboratories Inc. | Anti-inflammatory analgesic |
| JP2006089475A (ja) * | 2004-08-27 | 2006-04-06 | Anges Mg Inc | 核酸皮膚外用製剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0639380B2 (ja) | 1994-05-25 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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