JPH02221213A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は皮膚化粧料に関し、さらに詳細にはＬ−力ルノ
シンまたはその塩を配合した、皮膚の賦活、蘇生、美白
などの美容効果にすぐれた皮膚化粧料に関する。

〔従来の技術〕

従来から皮膚化粧料には肌のくすみ、肌あれ、しみ、そ
ばかすなどの原因となる肌の組織を賦活、蘇生、美白す
るために諸種の添加物が配合されてきたが、今日なお個
人差により、この添加物に原因するガブレ、湿疹などの
皮膚障害は完全には免がれ得ない現状にある。

〔発明が解決しようとする課題〕

本発明の目的は、上記のような欠点のない、皮膚に対し
て優れた賦活、蘇生、美白などの美容効果を与え、かつ
安全に、安心して使用し得る皮膚化粧料を提供すること
である。

〔課題を解決するための手段〕

皮膚化粧料は皮膚に対して極めて安全度の高い製品が要
求されるが、理想的には生体外異物質を使用せず、生理
的に存在する物質を使用して生理機能的に健全な皮膚の
健康状態を賦活、蘇生、維持することにより美容効果の
期待できる製品が望ましい。

本発明者らは多年にわたり生理的に含まれるω−アミノ
酸の生理活性作用の研究中、その誘導体Ｌ−カルノシン
に免疫調節、組織修復、免疫賦活の、自然治癒を促進す
る生理作用があることを見出した。皮膚については皮膚
結合組織の賦活、蘇生効果および皮膚の損傷を修復する
効果を見出し、皮膚の諸種創傷に対する臨床効果で、専
門医の協力を得てずでに熱傷の治療剤（特公昭６〇−４
５１６１号）、湿疹性皮膚疾患および葉温治療剤（特開
昭５８−１６４５１６号）および老人性掻痒症、老人性
角化症および進行性指掌鶏皮症治療剤（特開昭５８−１
６４５１１号）の特許出願を行なった。

本発明者らはこれらの臨床経験を基礎として種種検討の
結果、Ｌ−力ルノシンを配合した皮膚化粧料を皮膚に適
用することにより日焼け、シミ、ソバカス、キズ、肌あ
れ、老化による皮膚の損傷などは修復され、美容の目的
を達成しうろことを見出して本発明を完成するに到った
。

Ｌ−力ルノシンは融点２５０℃（分解）、〔α］　”＝
＋　２０．０°（Ｈ２Ｏ）で、無味、無臭の水に溶けや
すい白色結晶状粉末である。つぎの構造式で表される。

その水溶液はｐｔ１８．０〜８．５である。Ｌ−力ルノ
シンは諸種の哺乳動物の、主として骨格筋に約０．１〜
０．２％含有されている物質で、日常食品として食肉よ
り摂取され、必須アミノ酸し−ヒスチジンとβ−アラニ
ンとから生合成される。摂取されたし一力ルノシンは吸
収抜力ルノシナーゼによりＬ−ヒスチジンとβ−アラニ
ンに分解されてＬ−ヒスチジンは栄養素となり、β−ア
ラニンハ急速に代謝排泄され、一部はＬ−カルノシンに
再合成される〔Ｌ−力ルノシン生合成の中間物質として
β−アラニル−１−メチル−ヒスチジン（＾ｎ５ｅｒ　
１ｎｅ）がある〕。上記のごとくＬ−力ルノシンは食品
類似の安全性の極めて高い物質であり、吸収後は諸臓器
中に存在するカルノシナーゼにより分解されるので、多
くの医薬品が肝臓で代謝され、肝機能の負担となるのと
は全く異なる物質である。

ツキにＬ−力ルノシンの急性毒性について延べる。

急性毒性 マウスを１群１０匹として種々の容量のし一力ルノシン
を腹腔内ならびに経口的に投与し、投与後５時間の急性
毒性症状を観察した。ＬＤ、、は７２時間後の死亡数よ
りファンデアヴエルデン（Ｖａｎ　ｄｅｒ　Ｗａｅｒｄ
ｅｎ）法により算出した。Ｌ−力ルノシンは投与液量が
０．１〜０．３ｍｌ／　１０　ｇ　（マウス）になるよ
うに生理食塩水に溶解した。

Ｌ−力ルノシンの中毒症状としては１５，０００ｍｇ／
ｋｇｌｌ腔内投与（ＬＤ、。。）後約３０分頃より自発
運動の低下を招き復位をとり呼吸数は減少して不整とな
るが、正向反射あるいは逃避反射の消失はみられず、時
々挙尾反応を示したり間代性空撃の発現をみるものが半
数にみられた。さらに症状が進むと横転を繰り返し、接
触刺激に対して反射が昂進し空撃の誘発がみられるよう
になり、強直性空撃に移行し死に至った。１時間３０分
後に半数、２時間後に８０％、５時間後には金側が死亡
した。１５．０００　ｍｇ／　ｋｇの経口投与後では殆
ど影響を示さなかったが、１２時間後に１０例中１例の
死亡を認めた。

第１表 ＤＤＹマウスに対する急性毒性（７２時間値）は°表に
示すとおりであり、Ｌ−力ルノシンは極めて安全性の高
い化合物であるといえる。したがって、本発明の皮膚化
粧料が万一、口に入るようなことがあっても全く悪影響
を及ぼさない。

Ｌ−力ルノシンの合成法は公知であり（Ｊｏｕｒｎａｌ
ｏｆ　Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、、
　１０８．ＰＰ　７５３．１９３５）、カルボベンズオ
キシβ−アラニンを５塩化りんでクロライドとし、メタ
ノールでメチルエステルに導き、ヒトロアディトを経て
アヂイドとなし、Ｌ−ヒスチジン　メチルエステルとカ
ップリングし、最後に接触還元によりカルボベンズオキ
シ基をはずすことによってＬ−力ルノシンを得ることが
できる。本発明はＬ−力ルノシンの塩を配合成分とする
皮膚化粧料をも包含するが、Ｌ−力ルノシンの塩として
はカルボン酸基に基づく塩と、アミノ基に基づく、薬理
学上許容される酸との酸付加塩があり、またカルボン酸
基とアミノ基の双方に基づく塩がある。カルボン酸に基
づく塩にはナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネ
シウム、亜鉛、アルミニウムおよびゲルマニウムのよう
な金属との塩、アンモニウム塩および置換アンモニウム
塩、例えばトリエチルアミンのようなトリアルキリアミ
ンその他のアミンとの塩があり、アミノ基に基づく塩に
は塩酸、硫酸、リン酸、酢酸、プロピオン酸、乳酸、酒
石酸、クエン酸、コハク酸、マレイン酸、ベンゼンスル
ホン酸、トルエンスルホン酸などの無機酸、有機酸との
塩があるが、これらはそれ自体公知の方法により、遊離
のし一カルノシンを化学量論的に計算された量の、選択
された酸または塩基と反応させることによって製造する
ことができる。またＬ−力ルノシンは上記のような金属
の水酸化物であってもよい。

Ｌ−力ルノシン合成品は１９６９年から１９年以上にわ
たりメルク・イゴダ社からカーニビオン（Ｃａｒｎ　ｉ
ｂ　１ｏｎ）の商品名でスペイン国で保健用一般薬とし
て市販されていたもので、安全性について十分な実績が
ある。したがってこのような合成し一カルノシンを用い
ることが本発明の皮膚化粧料を安価に提供し得る方法で
ある。後述する実施例においてもこのような合成品を配
合した皮膚化粧料を使用した。

本発明の皮膚化粧料は化粧品業界で行なわれる常法に従
って固形、溶液および粉末の剤型例えば乳液、ローショ
ン、クリーム、ゼリー、パックなどの種々の剤型とする
ことができ、Ｌ−力ルノシンの他に、例えば油分、紫外
線吸収剤、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、ア
ルコール、増粘剤、着色料等、化粧料に使用される一般
的な成分を必要に応じて適宜配合することができる。Ｌ
−力ルノシンは通常０．１〜１５％の範囲で配合するが
、この配合を超えても安全に適用することができ、効果
はより一層期待できる。

本発明の皮膚化粧料が従来の皮膚化粧料と根本的に異る
ところは、生体に含有され、皮膚結合組織の賦活、蘇生
効果および皮膚の損傷を修復する効果が充分に証明され
たし一力ルノシンを配合した点である。したがって本発
明の皮膚化粧料は極めて安全に皮膚に適用することがで
き、優れた美容効果を得ることができる。

〔実施例〕

次に実施例をあげて本発明をさらに詳しく説明する。本
発明はこれによって限定されるものではない。配合量は
重量％である。

実施例１　　中性クリーム ステアリルアルコール　　　　　　　　７．０ステアリ
ン酸　　　　　　　　　　　　２．０水添ラノリン　　
　　　　　　　　　　　　２．０スクワラン　　　　　
　　　　　　　　５．０２−オクチルドデシルアルコー
ル　　　６．０グリセリンモノステアリン酸エステル　
２．０プロピレングリコール　　　　　　　　５．ＯＬ
−力ルノシン　　　　　　　　　　　０．２香　料　　
　　　　　　　　　　　　　適量防腐剤・酸化防止剤　
　　　　　　　　適量イオン交換水　　　　　　　　　
　　　残余（製　法） イオン交換水にプロピレングリコール及びＬ−力ルノシ
ンを加え加熱して７０℃に保つ（水相）。

他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。

水相に油相を加え予備乳化をおこない、ホモミキサーで
均一に乳化した後、よくかきまぜながら３０℃まで冷却
する。

実施例２　　コールドクリーム 固形パラフィン　　　　　　　　　　　５．０蜜ロウ　
　　　　　　　　　　　　　１０．Ｏワセリン　　　　
　　　　　　　　　　１５．０流動パラフイン　　　　
　　　　　　４１．０シンを加え加熱溶解して７０℃に
保つ（水相）。

他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。

水相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行う。反
応終了後ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかき
まぜながら３０℃まで冷却する。

実施例３　　バニシングクリーム ステアリン酸　　　　　　　　　　　　６．０ソルビタ
ンモノステアリン酸エステル　２．０石鹸粉末　　　　
　　　　　　　　　　０．１研舅　砂　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　０．２Ｌ−カルノシ
ン　　　　　　　　　　　０．２イオン交換水　　　　
　　　　　　　　残余香　料　　　　　　　　　　　　
　　　適量防腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　　適量
（製　法） イオン交換水に石鹸粉末と硼砂及びＬ−力ルノプロピレ
ングリコール　　　　　　　１０．ＯＬ−力ルノシン　
　　　　　　　　　　０．１防腐剤・酸化防止剤　　　
　　　　　　適量香　料　　　　　　　　　　　　　　
　適量イオン交換水　　　　　　　　　　　　残余（製
　法） イオン交換水にプロピレングリコール及びＬ−カルノシ
ンを加え加熱して７０℃に保つ（水相）。

他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。

水相に油相を加え予備乳化をおこない、ホモミキサーで
均一に乳化した後、よくかきまぜながら３０℃まで冷却
する。

実施例４　　バニシングクリーム ステアリン酸　　　　　　　　　　　　５．０ステアリ
ルアルコール　　　　　　　　４．０え、全部加え終わ
ってからしばらくその温度に保ち反応させる。その後ホ
モミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜながら３０℃
まで冷却する。

実施例５　　化粧水 （アルコール相） ９５％エチルアルコール　　　　　　１０．０プロピレ
ングリコール　　　　　　　１０．０グリセリン　　　
　　　　　　　　４．０苛性カリ　　　　　　　　　　
　　　　　０．２防腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　
　適量香　料　　　　　　　　　　　　　　　適量り一
カルノシン　　　　　　　　　　　０．５イオン交換水
　　　　　　　　　　　　残余（製　法） イオン交換水にプロピレングリコールと苛性カリ及びＬ
−カルノシンを加え溶解し加熱して７０℃に保つ（水相
）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相
）。水相に油相を徐々に加プロピレングリコール　　　
　　　　　４．０オレイルアルコール　　　　　　　　
　０．１（水　相） Ｌ−力ルノシン　　　　　　　　　　　０．１イオン交
換水　　　　　　　　　　　　残余紫外線吸収剤　　　
　　　　　　　　　適量グリセリン　　　　　　　　　
　　５．０（製　法） 水相、アルコール相を調整後可溶化する。

実施例６　　乳　液 ステアリン酸　　　　　　　　　　　　２．５セチルア
ルコール　　　　　　　　　　１．５ワセリン　　　　
　　　　　　　　　　　５．０流動パラフィン １０．０ ポリエチレングリコール１５００　　　　　３．０トリ
エタノールアミン　　　　　　　　　１．ＯＬ−力ルノ
シン　　　　　　　　　　　０．５イオン交換水　　　
　　　　　　　　　残余香　料　　　　　　　　　　　
　　　　適量防腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　　適
量（製　法） イオン交換水にポリエチレングリコール１５００とトリ
エタノールアミン及びＬ−カルノシンを加え加熱溶解し
て７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解し
て７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備乳化を
行いホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜ
ながら３０℃まで冷却する。

実施例７　　乳　液 マイクロクリスタリンワックス　　　　１．０蜜ロウ　
　　　　　　　　　　　　　　２．０ラノリン　　　　
　　　　　　　　　　２０．０流動パラフイン スクワラン １０．０ ５．０ プロピレングリコール　　　　　　　　７．ＯＬ−カル
ノシン　　　　　　　　　　　０．１イオン交換水　　
　　　　　　　　　　残余番　料　　　　　　　　　　
　　　　　適量防腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　　
適量（製　法） イオン交換水にプロピレングリコール及びＬ−カルノシ
ンを加え加熱して７０℃に保つ（水相）。

他の成分を混合し加熱溶解して７０℃に保つ（油相）。

油相をかきまぜながら、これに水相を徐々に加え、ホモ
ミキサーで均一に乳化する。乳化後よくかきまぜながら
３０℃まで冷却する。

実施例８　　ゼリー ９５％エチルアルコール　　　　　　１０．０ジプロピ
レングリコール　　　　　　１５．０カルボキシビニル
ポリマー　　　　　　１．０苛性ソーダ　　　　　　　
　　　　　　ｏ、１５Ｌ−アルギニン　　　　　　　　
　　　０．ＩＬ−カルノシン　　　　　　　　　　　２
．０紫外線吸収剤　　　　　　　　　　　　適量香　料
　　　　　　　　　　　　　　　適量防腐剤　　　　　
　　　　　　　　　　適量イオン交換水　　　　　　　
　　　　　残余（製　法） イオン交換水にカルボキシビニルポリマー及ヒＬ−力ル
ノシンを均一に溶解し、一方９５％エタノールにジプロ
ピレングリコール、ポリオキシエチレン（１５モル）オ
レイルアルコールエーテル、その他の成分を溶解し、水
相に添加する。ついで苛性ソーダ、Ｌ−アルギニンで中
和させ増粘する。

実施例９　　ビールオフ型バック （アルコール相） ９５％エタノール　　　　　　　　　　１０．０Ｌ−力
ルノシン　　　　　　　　　　　４，０防腐剤　　　　
　　　　　　　　　　　適量香　料　　　　　　　　　
　　　　　　適量（水　相） ポリビニルアルコール　　　　　　　１２．０グリセリ
ン　　　　　　　　　　　　３．０ポリエチレングリコ
ール１５００　　　　ｔ。

イオン交換水　　　　　　　　　　　　残余（製　法） ８０℃にて水相を調整し、５０℃に冷却する。

ついで室温で調整したアルコール相を添加後均−に混合
し、放冷する。

実施例１０　　粉末入りパック （アルコール相） ９５％エタノール　　　　　　　　　　　２．０防腐剤
　　　　　　　　　　　　　　　適量番　料　　　　　
　　　　　　　　　　適量色　剤　　　　　　　　　　
　　　　　適量（水　相） Ｌ−力ルノシン　　　　　　　　　　　０．３プロピレ
ングリコール　　　　　　　　７．０亜鉛華　　　　　
　　　　　　　　　２５．０カオリン　　　　　　　　
　　　　　２０．０イオン交換水　　　　　　　　　　
　　残余（製　法） 室温にて水相を均一に調整する。ついで室温にて調整し
たアルコール相を添加し均一に混合する。

〔実験例〕

本発明の皮膚化粧料の美容効果を明らかにするため、実
施例１〜１０によって得られた皮膚化粧料を適用して実
施した実験の結果を第１表に示す。

この実験は色黒、しみ、そばかす等に悩む女子大生８０
名および年齢２３〜４５才の家庭の主婦８０名を対照と
し、−群１０名として１６群に分け、前記皮膚化粧料を
１日１回２ケ月間毎日顔面に塗布させ、使用後の美容効
果を下記の判定基準に基づいて判定した。

（判定基準） 著　　効：色素沈着が目立たなくなり、肌に透明感およ
びうるおいが出てきた。

有　　効二色素沈着がかなり薄くなり、肌にかなり透明
感およびうるおいが出てき た。

やや有効：色素沈着がやや薄くなり、肌にやや透明感お
よびうるおいが出てきた。

無　　効：色素沈着に変化がなく、肌にも変化がなかっ
た。

（判　定） Ａ：被験者のうち著効および有効の示す割合が８０％以
上の場合 Ｂ：被験者のうち著効および有効の示す割合が５０〜８
０％以上の場合 Ｃ：被験者のうち著効および有効の示す割合が５０％以
下の場合 第１表かられかるように、本発明の皮膚化粧料は美容効
果に優れていることがわかる。

〔発明の効果〕

本発明の皮膚化粧料を肌に適用することにより、肌に対
して優れた賦活、蘇生、美白等の美容効果を与えること
ができる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 　Ｌ−カルノシンまたはその塩を配合したことを特徴と
   する皮膚化粧料。