CN104277032B - 杀虫用芳基吡咯烷 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及具有优异的杀虫效果的芳基吡咯烷化合物，可以用于农用化学领域或兽药领域。化合物如式(I)所示：

Description

杀虫用芳基吡咯烷
本申请是申请日为2009年10月5日、发明名称为“杀虫用芳基吡咯烷”的中国专利申请No.200980141214.8的分案申请。
本发明涉及新的芳基吡咯烷及其作为杀虫剂在农业领域中的应用或作为药物在用于治疗动物中或动物身上的寄生虫中的应用。
众所周知，某些含有五元杂环的化合物可用作杀虫剂。WO2005/085216中描述了含有异噁唑啉五元环的取代的苯甲酰胺类化合物，这些化合物用于控制有害动物。JP2008-110971A和WO2008/128711描述了五元环为吡咯环的化合物可作为药剂用于控制有害生物体。
现代作物的保护性组合物必须满足许多要求，例如疗效、持久性和它们的活性谱，以及可能的用途。重要的问题涉及毒性，与其它活性成分或制剂助剂的可结合性，另一点是合成活性成分所花费的精力和费用。此外，可能出现抗性。由于所有这些原因，对新的作物保护组合物的寻找并未完成，至少在个别方面，一直需要与已知化合物相比具有改善性能的新化合物。因此，本发明的发明人进行了深入研究，以开发具有很强杀虫效果和应用谱广的新的化合物。
结果，本发明人发现，式(I)所示的新的芳基吡咯烷类具有较强的杀虫活性，应用谱广，安全，以及能有效抵抗对有机磷制剂或氨基甲酸盐制剂有抗性的有害昆虫。
因此，本发明涉及式(I)所示的芳基吡咯烷类化合物
其中
R代表烷基或卤代烷基；
Q代表式(II)或(III)所示的化学基团之一
其中式(II)中A1和A4之间的碳原子结合到式(I)的氮原子上，且其中式(III)中S原子和N原子之间的碳原子结合到式(I)的氮原子上；
A1、A2、A3和A4分别独立地代表C-Y2或氮，如果A1和A2(或A3和A4)代表C-Y2，那么取代基Y2可与其相连的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或不饱和的烃环或杂环；
B1、B2、B3和B4分别独立地代表C-X2或氮，如果B1和B2、或者B2和B3、或者B3和B4表示C-X2，那么取代基X2可与其相连的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或不饱和的烃环或杂环；
X1、X2分别独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、酰氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷基磺酰氨基或五氟硫基；
Y1、Y2分别独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、烷基、卤代烷基、环烷基、环卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基、烷基氨基磺酰基、卤代烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、二(卤代烷基)氨基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、酰氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷基磺酰氨基、卤代烷基磺酰氨基、三烷基甲硅烷基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷氧基亚氨基烷基、卤代烷氧基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、烷基硫氧基亚氨基、烷基硫氧基亚氨基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基羰基或二烷基氨基硫代羰基；
G代表
1代表1至3的整数；
R1和R2分别独立地代表氢、氰基、烷基、卤代烷基、环烷基、环卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基、芳烷基、杂环基团、杂环取代的烷基、烷氧基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷基-O-N＝CH-、烷基氨基羰基烷基、卤代烷基氨基羰基烷基或环烷基氨基羰基烷基，或者
R1和R2可与其连接的氮原子一起形成3-至7-元杂环；
R3和R4分别独立地代表氢、氰基、烷基、烯基、炔基、环烷基或烷氧基羰基，或者
当A2或A3为C-Y2时，所述Y2和R3、所述Y2和R4或者所述Y2、R3和R4一起可以与所述Y2和R3、所述Y2和R4或者所述Y2、R3和R4所连接的碳原子、以及进一步与Y2连接的碳原子及R3和R4连接的碳原子之间的碳原子一起形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环，或者当A2或A3为C-Y2且1为2时，连接到R6-N(R5)-上的碳原子可以与R3和R4一起形成羰基，连接到Q上的碳原子可以与其连接的R3和R4中的任一个或两个、以及进一步与Y2形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环，其中所述环可以被烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基或者5-或6-元杂环取代的羰基取代，当所述环的一个或多个碳原子被两个或多个烷基取代时，任何两个所述烷基都可以与它们所连接的碳原子一起形成环烷基，或Y1可以与R3和R4中的一个或两个、与所述Y1及所述R3和R4连接的碳原子、以及进一步与Y1连接的碳原子及R3和R4连接的碳原子之间的碳原子一起形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环，当1为2时，连接到R6-N(R5)-上的碳原子可以与R3和R4一起形成羰基，连接到Q上的碳原子可以与R3和R4中的一个或两个、以及进一步与Y1形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环，其中所述环可以被烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基或者5-或6-元杂环取代的羰基取代，当所述环的一个或多个碳原子被两个或多个烷基取代时，任何两个所述烷基都可以与它们所连接的碳原子一起形成环烷基；
R5代表氢、氨基、羟基、氰基、烷基、卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基、氨基羰基烷基、亚氨基烷基、烷基羰基、烷基羰基氨基、烷基亚氨基、芳基、芳烷基、杂环、杂环取代的烷基、R7-C(＝O)-或R7-C(＝S)-；
R6代表氢、氰基、羰基、硫代羰基、烷基羰基、烷基硫代羰基、卤代烷基羰基、卤代烷基硫代羰基、烷基氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基羰基、二烷基氨基硫代羰基、烷氧基氨基羰基、烷氧基氨基硫代羰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基硫烷基羰基、烷基硫烷基硫代羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、环烷基烷基羰基、烷基硫烷基烷基羰基、烷基亚磺酰基烷基羰基、烷基磺酰基烷基羰基、烷基羰基烷基羰基、环烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基氨基羰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷氧基烷基羰基、烷基羰基氨基烷基羰基、卤代烷基羰基氨基烷基羰基、烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、烷基亚磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、烷基磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、芳烷基羰基、杂环取代的烷基羰基、R7-C(＝O)-或R7-C(＝S)-，或者
R5和R6可以与它们所连接的氮原子一起形成3-至6-杂环，所述环可以被酮、硫代酮或硝基亚氨基取代；和
R7代表任选取代的苯基或任选取代的杂环。
优选地，式(I)的化合物中，
R代表C1-6烷基或C1-6卤代烷基；优选地代表C1-4烷基或C1-4卤代烷基，更优选地代表三氟甲基；
Q代表式(II)或式(III)所示的化学基团之一，其中
A1、A2、A3和A4分别独立地代表C-Y2或氮，如果A1和A2(或A3和A4)代表C-Y2，那么取代基Y2可与其相连的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或不饱和的烃环或杂环；
B1、B2、B3和B4分别独立地代表C-X2或氮，如果B1和B2、或B2和B3、或B3和B4代表C-X2，那么取代基X2可与其相连的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或不饱和的烃环或杂环；
X1、X2分别独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基硫烷基、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C2-7酰氨基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-7卤代烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基亚氨基、C1-6卤代烷氧基亚氨基、C1-6烷基磺酰氨基或五氟硫基；优选地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷基硫烷基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷基硫烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C2-5酰氨基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-5卤代烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基亚氨基、C1-4卤代烷氧基亚氨基、C1-4烷基磺酰氨基或五氟硫基，更优选地代表氢、氟、氯、溴、三氟甲基；
Y1、Y2分别独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C6-7环烷基、C3-7环卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基硫烷基、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6卤代烷基磺酰氧基、C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6卤代烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-12二烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-12二(卤代烷基)氨基磺酰基、C1-6烷基氨基、(总碳原子数)C2-12二烷基氨基、(总碳原子数)C2-7酰氨基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-7卤代烷氧基羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6卤代烷基磺酰氨基、(总碳原子数)C3-18三烷基甲硅烷基、C1-6烷氧基亚氨基、C1-6卤代烷氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-12烷氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-12卤代烷氧基亚氨基烷基、C1-6烷基亚磺酰基亚氨基、(总碳原子数)C2-12烷基亚磺酰基亚氨基烷基、(总碳原子数)C3-13烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、C1-6烷基硫氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-12烷基硫氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、氨基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷基氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-13二烷基氨基羰基或(总碳原子数)C3-13二烷基氨基硫代羰基，优选地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C3-6环卤代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷基硫烷基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷基硫烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基、C1-4卤代烷基磺酰氧基、C1-4烷基氨基磺酰基、C1-4卤代烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-8二烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-8二(卤代烷基)氨基磺酰基、C1-4烷基氨基、(总碳原子数)C2-8二烷基氨基、(总碳原子数)C2-5酰氨基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-5卤代烷氧基羰基氨基、C1-4烷基磺酰氨基、C1-4卤代烷基磺酰氨基、(总碳原子数)C3-12三烷基甲硅烷基、C1-4烷氧基亚氨基、C1-4卤代烷氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-8烷氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-8卤代烷氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C1-4烷基亚磺酰基亚氨基、(总碳原子数)C2-8烷基亚磺酰基亚氨基烷基、(总碳原子数)C3-9烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、C1-4烷基硫氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-8烷基硫氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-5烷基羰基、氨基羰基、(总碳原子数)C2-5烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷基氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-11二烷基氨基羰基或(总碳原子数)C3-9二烷基氨基硫代羰基，更优选地代表氢、卤素、甲基或三氟甲基；
G代表
(即-(CR3R4)1-NR5R6基团，或者
1代表1或2，优选地为1；
R1和R2分别独立地代表氢、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C3-7环卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-6卤代烯基、C2-6卤代炔基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基硫代羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氰基苯基、1-萘基、2-萘基、苄基、2-氟苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、1，3-噻唑-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-5-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、5-氯嘧啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-氰基嘧啶-2-基、喹啉-3-基、喹啉-6-基、(1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基、(1，3-噻唑-4-基)甲基、(2-氯-1，3-噻唑-4-基)甲基、吡啶-2-基甲基、吡啶-3-基甲基、吡啶-4-基甲基、(6-氯吡啶-3-基)甲基、嘧啶-2-基甲基、吡啶-2-基乙基、1-(吡啶-2-基)乙基]、(总碳原子数)C2-12烷氧基烷基、(总碳原子数)C2-12烷基硫烷基烷基、(总碳原子数)C2-12烷基亚磺酰基烷基、(总碳原子数)C2-12烷基磺酰基烷基、(总碳原子数)C2-7烷基-O-N＝CH-、(总碳原子数)C3-13烷基氨基羰基烷基、(总碳原子数)C3-13卤代烷基氨基羰基烷基或(总碳原子数)C5-14环烷基氨基羰基烷基，优选地代表氢、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C3-6环卤代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C2-4卤代烯基、C2-4卤代炔基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧基硫代羰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C6-12芳基、(总碳原子数)苄基、2-氟苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、2-氯吡啶-5-基、嘧啶-2-基、5-氯嘧啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-氰基嘧啶-2-基、(1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基、(1，3-噻唑-4-基)甲基、吡啶-2-基甲基、嘧啶-2-基甲基、1-(吡啶-2-基)乙基、(总碳原子数)C2-8烷氧基烷基、(总碳原子数)C2-8烷基硫烷基烷基、(总碳原子数)C2-8烷基亚磺酰基烷基、(总碳原子数)C2-8烷基磺酰基烷基、(总碳原子数)C2-5烷基-O-N＝CH-、(总碳原子数)C3-9烷基氨基羰基烷基、(总碳原子数)C3-9卤代烷基氨基羰基烷基或(总碳原子数)C5-11环烷基氨基羰基烷基、更优选地代表C1-2卤代烷基，特别优选地2，2,2-三氟乙基、杂环取代的烷基，特别优选地吡啶-2-基甲基和嘧啶-2-基甲基)、C1-2卤代烷基氨基羰基甲基，特别优选2-氧-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基和2-氧-2-[(2-氯乙基)氨基]乙基；
R1和R2可与其连接的氮原子一起形成3-至7-元杂环；
R3和R4分别独立地代表氢、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基，优选地代表氢、氰基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基或(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基，更优选地代表氢；
当A2或A3为C-Y2时，则所述Y2和R3、所述Y2和R4或者所述Y2、R3和R4一起可以与所述Y2和R3、所述Y2和R4或者所述Y2、R3和R4所连接的碳原子、以及进一步与Y2连接的碳原子及R3和R4连接的碳原子之间的碳原子一起形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环，或者当A2或A3为C-Y2且1为2时，连接到R6-N(R5)-上的碳原子可以与R3和R4一起形成羰基，连接到Q上的碳原子可以与R3和R4中的任何一个或两个、以及进一步与Y2形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环，其中所述环可以被C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基取代，优选地被C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、(总碳原子数)C2-5烷基羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基或者5-或6-元杂环取代的羰基取代，当所述环的一个或多个碳原子被两个或多个烷基取代时，任何两个所述烷基都可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-7环烷基，优选地C3-6环烷基，或Y1可以与R3和R4中的一个或两个、与所述Y1及所述R3和R4连接的碳原子、以及进一步与Y1连接的碳原子及R3和R4连接的碳原子之间的碳原子一起形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环，当1为2时，连接到R6-N(R5)-上的碳原子可以与R3和R4一起形成羰基，或Y1可以与R3和R4中的一个或两个、与所述Y1及所述R3和R4连接的碳原子、以及进一步与Y1连接的碳原子及R3和R4连接的碳原子之间的碳原子一起形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环，当1为2时，连接到R6-N(R5)-上的碳原子可以与R3和R4一起形成羰基，连接到Q上的碳原子可以与R3和R4中的一个或两个、以及进一步与Y1形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环，其中所述环可以被C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基取代，优选地被C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、(总碳原子数)C2-5烷基羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基或5-或6-元杂环取代的羰基取代，当所述环的一个或多个碳原子被两个或多个烷基取代时，任何两个烷基都可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-7环烷基，优选地形成C3-6环烷基；
R5代表氢、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、(总碳原子数)C2-7氨基羰基烷基、C1-6亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基，(总碳原子数)C2-7烷基羰基氨基，(总碳原子数)C2-7烷基亚氨基，(总碳原子数)C6-12芳基，(总碳原子数)C7-16芳烷基、杂环基团、杂环取代的烷基、R7-C(＝O)-或R7-C(＝S)-，优选地代表氢、氨基、羟基、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基，(总碳原子数)C2-5氨基羰基烷基、C1-4亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-5烷基羰基，(总碳原子数)C2-5烷基羰基氨基，(总碳原子数)C2-5烷基亚氨基，(总碳原子数)C6-12芳基，(总碳原子数)C7-10芳烷基、杂环基团、杂环取代的烷基、R7-C(＝O)-或R7-C(＝S)-，更优选地代表氢或甲基；
R6代表氢、氰基、羰基、硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7卤代烷基羰基、(总碳原子数)C2-7卤代烷基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷基氨基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-13二烷基氨基羰基、(总碳原子数)C3-13二烷基氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基氨基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷基硫烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基硫烷基硫代羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C4-8环烷基羰基、(总碳原子数)C3-7烯基羰基、(总碳原子数)C3-7炔基羰基、(总碳原子数)C5-14环烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基硫烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基亚磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14烷基羰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-8环烷基氨基羰基、(总碳原子数)C3-7烯基氨基羰基、(总碳原子数)C3-7炔基氨基羰基、C1-6烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-12二烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C3-13烷氧基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14卤代烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基亚磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C8-17芳烷基羰基、杂环取代的(总碳原子数)C2-7烷基羰基、R7-C(＝O)-或R7-C(＝S)-，优选地代表氢、氰基、羰基、硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷基羰基、(总碳原子数)C2-5烷基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5卤代烷基羰基、(总碳原子数)C2-5卤代烷基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷基氨基羰基、(总碳原子数)C2-5烷基氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-9二烷基氨基羰基、(总碳原子数)C3-9二烷基氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧基氨基羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧基氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷基硫烷基羰基、(总碳原子数)C2-5烷基硫烷基硫代羰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C4-7环烷基羰基、(总碳原子数)C3-5烯基羰基、(总碳原子数)C3-5炔基羰基、(总碳原子数)C5-11环烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基硫烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-9烷基亚磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C3-9烷基磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-10烷基羰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-7环烷基氨基羰基、(总碳原子数)C3-5烯基氨基羰基、(总碳原子数)C3-5炔基氨基羰基、C1-4烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-8二烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C3-9烷氧基烷基羰基、(总碳原子数)C4-10烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C4-10卤代烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-14烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-14烷基亚磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-14烷基磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C8-11芳烷基羰基、杂环取代的(总碳原子数)C2-5烷基羰基、R7-C(＝O)-或R7-C(＝S)-，更优选地代表C2-5烷基羰基，特别优选地代表乙酰基、丙酰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、(总碳原子数)C2-3卤代烷基羰基，特别优选地代表二氟乙酰基、3，3，3-三氟丙酰基、(总碳原子数)C2-3烷基氨基羰基，特别优选地代表乙基氨基甲酰基和丙基氨基甲酰基、(总碳原子数)C4-5环烷基羰基，特别优选地代环丙基羰基和环丁基羰基、C3-6环烷基(C1-4)烷基羰基，特别优选地环丙基乙酰基、(总碳原子数)C4-7环烷基氨基羰基，特别优选地环丙基氨基甲酰基、环丁基氨基甲酰基和C1-4烷氧基(C1-4)烷基羰基(3-甲氧基丙酰基、C1-2烷基-S(C1-2)烷基羰基、C1-2烷基-SO(C1-2)烷基羰基、C1-2烷基-SO2(C1-2)烷基羰基；
R5和R6可以与它们所连接的氮原子一起形成3-至6-杂环，所述环可以被酮、硫代酮或硝基亚氨基取代；和
R7代表苯基或者饱和的或不饱和的杂环。
另外，本发明涉及含有本发明所述的化合物作为活性成分的杀虫剂。
此外，本发明涉及含有本发明所述的化合物作为活性成分的动物寄生虫-控制制剂。
另一方面，本发明涉及用于制备本发明所述化合物的有用的中间体化合物，如下面的式(XXIV)所示：
其中
X1、R、A1-A4和B1-B4与上述定义的相同，其中T4选自氰基、氨基或硝基以及如下化学基团-C(O)OR8、-C(O)L2、-(CR3R4)1-L3、-(CR3R4)1-NHR5)。其中1、R3、R4和R5与上述定义的相同；
R8代表氢或C1-4烷基；
L2代表氯、溴、(总碳数)C2-5烷基羰氧基、(总碳数)C2-5烷氧基羰氧基或唑基；和
L3代表氯、溴、碘、C1-4烷基磺酰氧基、C1-4卤代烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基或唑基。
此外，本发明涉及用于制备式(I)的化合物的制备方法(a)，包括下述步骤：
优选地在碱的存在下，必要时在金属催化剂的存在下，将式(IV)所示的化合物与式(V-I)所示的化合物、或与式(V-II)所示的化合物进行反应：
其中X1、R和B1-B4与上述定义的相同，
其中A1-A4、G和Y与上述定义的相同，L1代表卤素或C1-C4卤代烷基磺酰氧基，
其中G、Y1和L1与上述定义的相同。
本发明还涉及用于制备式(I)的化合物的制备方法(b)，其中G代表-CONR1R2，该方法包括下述步骤：
在缩合剂的存在下，及优选地在适当碱的存在下，将式(VIII)所示的胺与式(VI-I)、(VI-II)、(VII-I)或(VII-II)所示的化合物进行反应：
其中R1和R2与本文定义的相同，
其中X1、R、A1-A4和B1-B4与上述定义的相同，
其中X1、Y1、R和B1-B4与上述定义的相同，
其中X1、R、A1-A4和B1-B4与上述定义的相同，L2代表氯、溴、(总碳数)C2-5烷基羰氧基、(总碳数)C2-5烷氧基羰氧基或唑基，
其中X1、Y1、R、B1-B4和L2与上述定义的相同。
本发明还涉及用于制备式(I)的化合物的制备方法(c)，其中G代表-CONR1R2，该方法包括下述步骤：
优选地，在碱的存在下，将式(Ib-I)或(Ib-II)所示的化合物与化合物R2-L3(IX)进行反应：
其中X1、R、R1、A1-A4和B1-B4与上述定义的相同，
其中X1、Y1、R、R1和B1-B4与上述定义的相同，
化合物R2-L3(IX)中，R2与本文定义的相同，L3代表氯、溴、碘、C1-4烷基磺酰氧基、C1-4卤代烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基或唑基。
本发明还涉及用于制备式(I)的化合物的制备方法(d)，其中G代表-CSNR1R2，该方法包括下述步骤：
将式(Ia-I)或(Ia-II)所示的化合物与硫化试剂进行反应：
其中X1、R、R1、R2、A1-A4和B1-B4与上述定义的相同，
其中X1、Y1、R、R1、R2和B1-B4与上述定义的相同。
本发明还涉及用于制备式(I)的化合物的制备方法(e)，其中G代表
该方法包括下述步骤：
优选地，在碱的存在下，将式(X-I)或(X-II)所示的化合物与式(XI)所示的化合物进行反应：
其中X1、R、R3、R4、A1-A4、B1-B4、l和L3与上述定义的相同，
其中X1、Y1、R、R3、R4、B1-B4、l和L3与上述定义的相同，
其中R5和R6与上述定义的相同。
本发明还涉及用于制备式(I)的化合物的制备方法(f)，其中G代表
该方法包括下述步骤：
优选地，在碱的存在下，将式(XII-I)或(XII-II)所示的化合物与化合物R6-L4(XIII)进行反应：
其中X1、R、R3、R4、R5、A1-A4、1和B1-B4与上述定义的相同，
其中X1、Y1、R、R3、R4、R5、1和B1-B4与上述定义的相同，
化合物R6-L4(XIII)中，R6与上述定义的相同，其中L4代表氟、氯、溴、C1-4烷基-羰氧基、C1-4烷氧基-羰氧基、唑基、C1-4烷基磺酰氧基、C1-4卤代烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基。
本发明还涉及用于制备式(I)的化合物的制备方法(g)，其中G代表
该方法包括下述步骤：
优选地，在碱的存在下，将式(Ic-I)或(Ic-II)所示的化合物与化合物R5-L4(XIV)进行反应：
其中X1、R、R3、R4、R6、A1-A4、1和B1-B4与上述定义的相同，
其中X1、Y1、R、R3、R4、R6、1和B1-B4与上述定义的相同，
化合物R5-L4(XIV)中，R5和L4与上述定义的相同。
根据本发明，式(I)所示的芳基吡咯烷类具有很强的杀虫效果。
在本说明书中，术语“烷基”是指直链的或支链的C1-12烷基例如，甲基、乙基、正-或异-丙基，正-、异-、仲-或叔-丁基，正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基等，优选地为C1-6烷基，更优选地为C1-4烷基。
此外，对于包含在其它基团中作为其组成部分的烷基部分，如上述“烷基”的定义所述。
术语“卤代烷基”是指在直链的或支链的C1-12烷基，优选地C1-6烷基，更优选地C1-4烷基的碳链上的至少一个氢被卤素取代，例如CH2F、CHF2、CF3、CF2Cl、CFCl2、CF2Br、CF2CF3、CFHCF3、CH2CF3、CFClCF3、CCl2CF3、CF2CH3、CF2CH2F、CF2CHF2、CF2CF2Cl、CF2CF2Br、CFHCH3、CFHCHF2、CFHCHF2、CHFCF3、CHFCF2Cl、CHFCF2Br、CFClCF3、CCl2CF3、CF2CF2CF3、CH2CF2CF3、CF2CH2CF3、CF2CF2CH3、CHFCF2CF3、CF2CHFCF3、CF2CF2CHF2、CF2CF2CH2F、CF2CF2CF2Cl，和CF2CF2CF2Br。卤代烷基可以被进一步取代。
术语“烷氧基”是指直链的或支链的C1-12，优选地C1-6，更优选地C1-4烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正-、异、仲-或叔-丁氧基、戊氧基或己氧基。烷氧基可以被进一步取代。
术语“酰氨基”，例如是指烷基羰基氨基、环丙基羰基氨基和苯甲酰氨基。此外，对于包含在其它基团中作为其组成部分的烷基部分，如上述“烷基”的定义所述。
包含在卤素-取代的基团中的术语“卤素”和卤素部分代表氟、氯、溴或碘，优选地代表氟、氯或溴。
术语“环烷基”是指环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基的C3-8环烷基，优选地为C3-7环烷基，更优选地为C3-6环烷基。
术语“烯基”是指C2-6烯基，优选地为C2-5烯基，如乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、1-(或2-或3-)丁烯基、1-戊烯基等，更优选地为C2-4烯基。
术语“炔基”是指C2-6炔基，优选地为C2-5炔基如乙炔基、炔丙基、1-丙炔基、丁烷-3-炔基、丙烷-4-炔基等，更优选地为C2-4炔基。
术语“芳基”是指C6-C12芳香烃基，例如，苯基、萘基和联苯基，优选地为C6-10芳香烃基，更优选地为苯基。
术语“芳烷基”是指芳基烷基，例如，苄基和苯乙基。
术语“杂环”代表5-或6-元的杂环，其中包括至少一个选自N、O和S的杂原子，所述环代表融合的杂环，可以是苯并-融合的。
杂环的具体实例可以包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、异噁唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、吲哚基、苯并噁唑基、喹啉基等。
所有的化学基团，特别是氨基、烷基、卤代烷基、环烷基、环卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基、烷基氨基磺酰基、卤代烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、二(卤代烷基)氨基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、酰氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷基磺酰氨基、卤代烷基磺酰氨基、三烷基甲硅烷基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷氧基亚氨基烷基、卤代烷氧基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、烷基硫氧基亚氨基、烷基硫氧基亚氨基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基羰基或二烷基氨基硫代羰基，都可以被至少一个选自下述的取代基取代：氨基、羟基、卤素、硝基、氰基、异氰基、巯基、异硫代氰酸盐、羧基、羧胺、SF5、氨基磺酰基、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、单烷基氨基、二烷基氨基、N-烷基羰基-氨基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、芳氧基羰基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、芳基羰基、烷硫基、环烷基硫基、烯基硫基、环烯基硫基、炔基硫基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰基及它们的同分异构体、烷基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基氧膦基、烷基膦酰基、烷基氧膦基及它们的同分异构体、烷基膦酰基及它们的同分异构体、N-烷基-氨基羰基、N，N-二烷基-氨基羰基、N-烷基羰基-氨基羰基、N-烷基羰基-N-烷基氨基羰基、芳基、芳氧基、苄基、苄氧基、苄基硫基、芳基硫基、芳基氨基、苄基氨基、杂环、三烷基甲硅烷基、烷氧基烷基、烷基硫基烷基、烷硫基烷氧基、烷氧基烷氧基、苯乙基、苄氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷基硫基、卤代烷基羰基、卤代烷氧基羰基、卤代烷氧基烷氧基、卤代烷氧基烷硫基、卤代烷氧基烷基羰基和卤代烷氧基烷基，优选地氯、氟、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基、硫基和羧基。
当A2或A3特指为C-Y2时，术语“所述Y2和R3、所述Y2和R4或者所述Y2、R3和R4一起可以与所述Y2和R3、所述Y2和R4或者所述Y2、R3和R4所连接的碳原子、以及进一步与Y2连接的碳原子及R3和R4连接的碳原子之间的碳原子一起形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环”中的术语“Y2、R3和R4一起”是指，例如，R3和R4一起形成烯基，并进一步与Y2形成不饱和的烃环(例如苯基、环戊烯基或环己烯基)。此外，当1特指为2时，术语“连接到R6-N(R5)-上的碳原子可以与R3和R4一起形成羰基，连接到Q上的碳原子可以与R3和R4中的一个或两个、以及进一步与Y2形成5-至7-元饱和的或不饱和的烃环或杂环”中的术语“R3和R4中的两个”是指，例如，R3和R4一起形成烯基，并进一步与连接Q和Y2的碳原子形成不饱和的烃环(例如苯基、环戊烯基或环己烯基)。
上述同样可以应用于Y1与R3和R4一起成环的情况。
用在带有任何取代基的基团的术语“(总碳原子数)”是指包括在整个基团中的碳原子数，不包括该取代基。
在本发明的一方面中，式(A)或(B)的化合物优选地为
其中B1、B3、B4、X1、A1-A4和R2-R6与本文的定义相同。
在式(A)的化合物中，特别优选具有如下(A-I)至(A-III)
结构的化合物
其中，X1、R3、R4、R5和R6与本文的定义相同，X2-1、X2-2、X2-3和X2-4每个与本文中对X2的定义相同，其中Y2-1、Y2-3和Y2-4每个与本文中对Y2的定义相同。
在式(B)的化合物中，特别优选具有如下式(B-I)至(B-III)结构的化合物
其中，X1、R3、R4、R5和R6与本文的定义相同，X2-1、X2-2、X2-3和X2-4每个与本文中对X2的定义相同，其中Y2-1、Y2-3和Y2-4每个与本文中对Y2的定义相同。
在本发明的另一方面，式(C-I)至(C-IV)的化合物优选具有
如下化学式
其中化学基团X1如X1的定义，X2-1、X2-2、X2-3、X2-4如X2的定义，Y2-1、Y2-3和Y2-4如Y2的定义，R3、R4如本文的定义，而R5-1如R5的定义和R6-1如R6的定义。
在式(C-I)至(C-IV)中，化学基团X1、X2-1、X2-2、X2-3和X2-4分别独立地优选代表氢、卤素(即F、Cl、Br、I)或C1-4-卤代烷基(例如CF3、CF2H、CFH2、CH2CF3、CF2-CF3)，优选地X1、X2-1、X2-2、X2-3、X2-4中至少一个基团代表氢，优选地X1和/或X2-4和/或X2-2之一代表氢，更优选地X1和X2-4均代表氢，而其它基团彼此独立地代表CF3、F、Cl、Br，
和/或化学基团Y2-1、Y2-3和Y2-4分别独立地优选代表氢、卤素(例如F、Cl、Br、I)、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-卤代烷氧基、C3-6-环烷基、C1-4-卤代烷基(例如CF3、CF2H、CFH2、CH2CF3、CF2-CF3)、C1-4-烷基硫烷基或C1-4-卤代烷基硫烷基，
和/或其中R3或R4分别独立地优选代表氢，其中R5-1分别独立地优选代表氢、C1-4烷基或C1-4卤代烷基，优选地为氢；
和/或其中R6-1优选地代表C3-6环烷基(C1-4)烷基羰基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基羰基、C1-4烷基-S(C1-4)烷基羰基、C1-4烷基-SO(C1-4)烷基羰基、C1-4烷基-SO2(C1-4)烷基羰基，更优选地代表下列基团之一
在本发明的另一方面，式(D-I)至(D-III)的化合物优选具有如下化学式
其中X1、R1和R2每个均如本文的定义，X2-1、X2-2、X2-3和X2-4每个均如X2的定义，其中Y2-3如Y2的定义。
在本发明的另一方面，式(E-I)至(E-III)的化合物优选具有如下化学式
其中，X1、R3、R4、R5和R6与本文的定义相同，X2-1、X2-2、X2-3和X2-4每个均如X2的定义，其中Y2-3如Y2的定义。
在本发明的另一方面，式(F-I)至(F-III)的化合物优选具有如下化学式
其中X1、Y1、R1和R2每个均如本文的定义，X2-1、X2-2、X2-3和X2-4每个均如X2的定义。
在本发明的另一方面，式(G-I)至(G-III)的化合物优选具有如下化学式
其中，X1、Y1、R3、R4、R5和R6与本文的定义相同，X2-1、X2-2、X2-3和X2-4每个均如X2的定义。
在本发明的另一方面，式(H-I)至(H-III)的化合物优选具有如下化学式
其中X1、Y1、R5和R6每个均如本文的定义，X2-1、X2-2、X2-3和X2-4每个均如X2的定义，其中W1代表单键或-CH2-。
本发明的式(I)化合物具有不对称的碳原子，因此这些化合物包括光学同分异构体。
本发明式(I)化合物的吡咯烷骨架上的氮原子可以被氧、烷基或卤代烷基取代，或者形成盐。
制备方法(a)如下面的反应所示，其中3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷和N-{[2-溴-4-(三氟甲基)嘧啶-5-基]甲基}乙酰胺作为起始原料：
制备方法(b)如下面的反应所示，其中2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-嘧啶-5-甲酸和2-氨甲基吡啶作为起始原料：
制备方法(c)如下面的反应所示，其中N-(吡啶-2-基甲基)-2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酰胺和碘甲烷作为起始原料：
制备方法(d)如下面的反应所示，其中N-(吡啶-2-基甲基)-2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酰胺和劳森试剂(Lawessonreagent)作为起始原料：
制备方法(e)如下面的反应所示，其中5-(溴甲基)-2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶和苯甲酰胺作为起始原料：
制备方法(f)如下面的反应所示，其中1-{2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-嘧啶-5-基}甲胺和乙酰氯作为起始原料：
制备方法(g)如下面的反应所示，其中N-({2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟-甲基)嘧啶-5-基}甲基)乙酰胺和碘甲烷作为起始原料：
制备方法(a)中的起始原料式(IV)的化合物可以通过下述方法合成。特别地，下面式(XV)所示的化合物可以与N-苄基-1-甲氧基-N-[(三甲基硅烷基)-甲基]甲胺在催化剂(例如三氟乙酸、三甲基甲硅烷基三氟甲烷磺酸酯、碘代三甲基硅烷，氟化铯)的存在下进行反应，得到式(XVI)所示的化合物，然后通过去苄化作用得到上述式(IV)所示的化合物：
其中X1、B1-B4和R与上述定义的相同，
其中X1、B1-B4和R与上述定义的相同。
制备式(XVI)化合物的反应可以按照″Chemistry Letters，1984，1117-1120″和″Tetrahedron Letters，1993，34，3279-3282″所述的方法进行。去保护反应如对式(XVI)化合物的去苄化作用可以按照″Journal of the Organic Chemistry，1984，49，2081″和″PROTECTIVE GROUPS in ORGANIC CHEMISTRY THIRD EDITION，JOHN WILEY&SONS，INC″所述的方法进行。
上述式(XV)的化合物包括已知的化合物和例如″The Journal of OrganicChemistry，1991，vol.56，pp.7336-7340″；″The Journal of Organic Chemistry，1994，vol.59，pp.2898-2901″；″Journal of Fluorine Chemistry，1999，vol.95，pp.167-170″；″WO2005/05085216A″中描述的化合物。这些化合物可以通过其中描述的方法合成。
式(XV)的化合物代表性的示例包括[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-氯-3-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-溴-3-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-硝基-3-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-三氟甲基-3-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1，3-二氯-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1，3-二氯-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1，3-二氯-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-氟-2-(三氟甲基)-4-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1，2，3-三-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1，3-二甲基-2-硝基-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯。
在上述反应中，可以用N-苄基-1-丁氧基-N-[(三甲基甲硅烷基)甲基]甲胺或N-(丁氧基甲基)-N-[(三甲基甲硅烷基)甲基]环己基胺替代N-苄基-1-甲氧基-N-[(三甲基甲硅烷基)甲基]甲胺。
制备方法(a)中式(IV)的化合物的代表性示例包括3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷、3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯烷、3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷和3-(3，5-二甲基-4-硝基苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷。
制备方法(a)中用作起始原料的许多式(V-I)或(V-II)的化合物为已知化合物，它们可以通过有机化学中熟知的方法很容易地合成。
进一步地，式(V-I)的具体示例包括例如2-氯-N-乙基-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酰胺，美国专利号2008/0021024中描述的叔-丁基(5-溴-2，3-二氢-1H-茚-1-基)氨基甲酸酯。
进一步地，式(V-II)的具体示例可以包括：2-氯-N-乙基-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-甲酰胺等。
制备方法(a)的反应可以在适当的稀释剂中进行，其示例包括脂肪烃(例如己烷、环己烷、庚烷等)、脂肪族卤代烃(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等)、芳香烃(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯等)、醚类(例如二乙醚、二丁醚、二甲醚(DME)、四氢呋喃、二氧六环等)、酯类(例如乙酸乙酯、丙酸乙酯等)、酰胺(例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮等)、腈类(例如乙腈、丙腈等)、二甲亚砜(DMSO)、水或其混合溶剂等。
制备方法(a)的反应可以在碱的存在下进行，如碱金属碱类(例如氢化锂、氢化钠、氢化钾、丁基锂、叔丁基锂、三甲基甲硅烷基锂、六甲基二硅胺化锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸三钾、乙酸钠、乙酸钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾等)，有机碱(例如三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、二氮杂二环十一碳烯、二氮杂二环辛烷、咪唑等)和任选地在金属催化剂的存在下进行，如过渡金属催化剂(例如Pd2(dba)3、Pd2(dba)3CHCl3(dba＝二亚苄基丙酮)、Pd(OAc)2、CuI、Cu2O)。过渡金属催化剂可以在膦配体存在下使用，如2,2’-双(二苯基膦)-1，1’-联萘(BINAP)、4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基氧杂蒽(Xantphos)、三丁基膦、三苯基膦或胺配体如8-羟基喹啉、脯氨酸、N,N-二甲基甘氨酸。
制备方法(a)可以在很宽的温度范围内进行。一般在约-78℃和约200℃之间的温度下进行，优选地在-10℃和约150℃之间。尽管反应在升压或降压下都可以进行，但最理想的是在常压下进行。反应时间为0.1至72小时，优选地0.1至24小时。
实施制备方法(a)时，例如，在1-3摩尔碱(例如叔丁醇钠)和催化量的(例如约1-10mol-％的范围)的过渡金属催化剂(例如Pd2(dba)3或Pd2(dba)3CHCl3)以及适量(例如约3-30mol-％的范围)膦配体化合物(例如4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基氧杂蒽)的存在下，在稀释剂(例如甲苯)中，使1摩尔式(Iv)的化合物与1-3摩尔式(V-I)或(V-II)的化合物反应，获得本发明式(I)的化合物。
作为制备方法(b)中起始原料的式(VI-I)和(VI-II)中的一些化合物为新化合物，它们可以通过下面的方法合成。特别地，上述式(IV)的化合物可以与下式(XVII-I)所示的化合物或者与下式(XVII-II)所示的化合物进行反应，获得式(XVIII-I)所示的化合物或式(XVIII-II)所示的化合物：
其中A1-A4和L1与上述定义的相同，R8代表氢或C1-4烷基，
其中Y1、R8、A1-A4和L1与上述定义的相同，
其中X1、B1-B4、R、A1-A4和R8与上述定义的相同，
其中X1、B1-B4、R、Y1和R8与上述定义的相同。另外，当R8代表C1-4烷基时，对上述式(XVIII-I)或(XVIII-II)所示的化合物进行水解反应，可以得到式(VI-I)或(VI-II)所示的化合物。
在上述制备方法中式(XVII-I)和(XVII-II)所示的化合物为有机化学领域熟知的化合物，可以包括下述化合物，例如：2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸乙酯、2-氯-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-甲酸乙酯。
此外，制备方法(b)中的起始原料式(VII-I)或(VII-II)所示的化合物可以根据有机化学领域已知的方法合成。
例如，它们通过下列方法很容易获得，包括将式(VI-I)或(VI-II)所示的化合物与氯化试剂如亚硫酰氯、草酰氯、五氯化磷等进行反应的方法，或包括与有机酸卤化物特戊酰基氯等进行反应的方法，或包括与羰基二咪唑或磺酰基咪唑等进行反应的方法。
制备方法(b)中式(VI-I)或(VI-II)所示的化合物可以包括：2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸、2-氯-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-甲酸等。
式(VII-I)或(VII-II)所示的化合物可以包括：2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酰氯、2-氯-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-甲酰氯等。
制备方法(b)中作为起始原料的式(VIII)的化合物为已知化合物，其特别的示例可以包括：甲胺、乙胺、环丙胺、炔丙胺、2，2,2-三氟乙胺、2-氨甲基吡啶、3-氨基甲基-6-氯吡啶等。
制备方法(b)的反应可以在适当的稀释剂中进行，其示例包括脂肪烃(例如己烷、环己烷、庚烷等)、脂肪族卤代烃(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等)、芳香烃(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯等)、醚类(例如二乙醚、二丁醚、二甲醚(DME)、四氢呋喃、二氧六环等)、酯类(例如乙酸乙酯、丙酸乙酯等)、酰胺(例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮等)、腈类(例如乙腈、丙腈等)、二甲亚砜(DMSO)、水或其混合溶剂等。
该反应可以使用下述碱，如碱金属碱类，包括氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸三钾、乙酸钠、乙酸钾等，以及有机碱，包括三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、N,N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、二氮杂二环十一碳烯、二氮杂二环辛烷、咪唑等。
该反应可以采用下述缩合剂：1，3-二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3′-二甲基氨基丙基)-碳二亚胺盐酸盐(WSCI)、羰基二咪唑(CDI)、二乙基氰基磷酸盐(DEPC)、2-氯-1-甲基碘代吡啶(向山试剂，Mukaiyama′s reagent)等。
制备方法(b)可以在很宽的温度范围内进行。一般在约-78℃和约200℃之间的温度下进行，优选地在-10℃和约150℃之间。尽管反应在升压或降压下都可以进行，但最理想的是在常压下进行。反应时间为0.1至72小时，优选地0.1至24小时。
实施制备方法(b)时，例如，采用1-3摩尔缩合剂，必要时和催化量的助剂如1-苯并三唑，在稀释剂(例如DMF)中，将1摩尔式(VI-I)或(VI-II)的化合物与1-3摩尔式(VIII)的化合物反应，获得相应的式(I)的化合物。
制备方法(c)中作为起始原料的式(Ib-I)或(Ib-II)的化合物包含在由上述制备方法(b)获得的本发明的式(I)中。
作为起始原料的式(IX)的化合物为已知化合物，其具体的示例可以包括碘甲烷、碘乙烷等。此外，对于式(IX)，当L3代表芳基磺酰氧基时，芳基包括苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基等。
制备方法(c)的反应可以在适当的稀释剂中进行，其示例包括脂肪烃(例如己烷、环己烷、庚烷等)、脂肪族卤代烃(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等)、芳香烃(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯等)、醚类(例如二乙醚、二丁醚、二甲醚(DME)、四氢呋喃、二氧六环等)、酯类(例如乙酸乙酯、丙酸乙酯等)、酰胺(例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮等)、腈类(例如乙腈、丙腈等)、二甲亚砜(DMSO)、水或其混合溶剂等。
该反应中可以使用下述碱，如碱金属碱类，包括氢化锂、氢化钠、氢化钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸三钾、乙酸钠、乙酸钾等，有机碱，如三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、4-叔-丁基-N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、二氮杂二环十一碳烯、二氮杂二环辛烷、咪唑等。
制备方法(c)可以在很宽的温度范围内进行。一般在约-78℃和约200℃之间的温度下进行，优选地在-10℃和约150℃之间。尽管反应在升压或降压下都可以进行，但最理想的是在常压下进行。反应时间为0.1至72小时，优选地0.1至24小时。
实施制备方法(c)时，例如，在稀释剂中(例如THF)，在碱的存在下，1摩尔式(Ib-I)或(Ib-II)的化合物可以与1-5摩尔式(IX)的化合物进行反应，获得相应的式(I)的化合物。
制备方法(d)中作为起始原料的式(Ia-I)或(Ia-II)的化合物包含在由上述制备方法(b)或制备方法(c)获得的本发明的式(I)中。
制备方法(d)中使用的硫化试剂可以有五硫化二磷和劳森试剂等。
制备方法(d)的反应可以在适当的稀释剂中进行，其示例包括脂肪烃(例如己烷、环己烷、庚烷等)、脂肪族卤代烃(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等)、芳香烃(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯等)、醚类(例如二乙醚、二丁醚、二甲醚(DME)、四氢呋喃、二氧六环等)或其混合溶剂等。
制备方法(d)可以在很宽的温度范围内进行。一般在约-78℃和约200℃之间的温度下进行，优选地在室温和约150℃之间。尽管反应在升压或降压下都可以进行，但最理想的是在常压下进行。反应时间为0.1至72小时，优选地0.1至24小时。
实施制备方法(d)时，例如，1摩尔式(Ia-I)或(Ia-II)的化合物可以与0.5摩尔至3摩尔的劳森试剂在稀释剂中(例如甲苯)反应，获得相应的式的化合物(I)。
制备方法(e)中作为起始原料的式(X-I)或(X-II)的化合物为新化合物，可以通过例如下述方法合成。特别地，上述式(VII-I)或(VII-II)的化合物可以被还原得到下面式(XIX-Ia)所示的化合物或者下面式(XIX-IIa)所示的化合物：
其中X1、B1-B4、R和A1-A4与上述定义的相同，
其中X1、B1-B4、R和Y1与上述定义的相同，
然后将它们按照经典的方式进行卤化反应或烷基磺酰化反应，获得下述式(X-Ia)所示的化合物或者下述式(X-IIa)所示的化合物：
其中X1、B1-B4、R、A1-A4和L3与上述定义的相同，
其中X1、B1-B4、R、Y1和L3与上述定义的相同。
制备方法(e)中式(X-I)或(X-II)的化合物的代表性示例可以包括：5-(氯甲基)-2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶、5-(氯甲基)-2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑等。
制备方法(e)中作为起始原料的式(XI)的化合物为已知化合物，其代表性的示例可以包括：氨、乙酰胺、丙酰胺、苯甲酰胺、2-氯苯甲酰胺、3-氯苯甲酰胺、4-氯苯甲酰胺等。
制备方法(e)的反应可以在适当的稀释剂中进行，其示例包括脂肪烃(例如己烷、环己烷、庚烷等)、脂肪族卤代烃(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等)、芳香烃(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯等)、醚类(例如二乙醚、二丁醚、二甲醚(DME)、四氢呋喃、二氧六环等)、酯类(例如乙酸乙酯、丙酸乙酯等)、酰胺(例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮等)、腈类(例如乙腈、丙腈等)、二甲亚砜(DMSO)、水或其混合溶剂等。
该反应可以采用下述碱进行，如碱金属碱类，包括：氢化锂、氢化钠、氢化钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸三钾、乙酸钠、乙酸钾等，以及有机碱，如三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、4-叔-丁基-N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、二氮杂二环十一碳烯、二氮杂二环辛烷、咪唑等。
制备方法(e)可以在很宽的温度范围内进行。一般在约-78℃和约200℃之间的温度下进行，优选地在-10℃和约150℃之间。尽管反应在升压或降压下都可以进行，但最理想的是在常压下进行。反应时间为0.1至72小时，优选地0.1至24小时。
实施制备方法(e)时，例如，1摩尔式(X-I)或(X-II)的化合物可以与1至3摩尔式(XI)的化合物在碱的存在下，在稀释剂中(例如THF)反应，获得相应的式的化合物(I)。
制备方法(f)中作为起始原料的式(XII-I)或(XII-II)的化合物为新化合物，其可以通过将上述式(X-I)或(X-II)的化合物与下面式(XX)所示的化合物进行反应得到：
R5-NH2 (XX)
其中R5与上述定义的相同。
此外，对于式(XII-I)或(XII-II)所示的化合物，其中1＝1，它们也可以合成通过可选的方法包括将上述式(IV)的化合物与下面式(XXI-I)所示的化合物或者与式(XXI-II)所示的化合物进行反应，获得下面式(XXII-I)所示的化合物或下面式(XXII-II)所示的化合物：
其中A1-A4、R3、R4和L1与上述定义的相同，
其中Y1、R3、R4和L1与上述定义的相同，
其中X1、B1-B4、A1-A4、R3、R4和R与上述定义的相同，
其中X1、B1-B4、Y1、R3、R4和R与上述定义的相同，
然后进行氨基盖布瑞尔(Gabriel)胺类合成反应。
上述式(XXI-I)或(XXI-II)的化合物为已知化合物，可以包括下述物质：
2-{[2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶-5-基]甲基}-IH-异吲哚-1，3(2H)-二酮、2-{[2-氯-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]甲基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮、2-(4-溴苄基)-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮、2-(4-溴-2-硝基苄基)-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮、2-(4-碘代苄基)-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮、2-(4-碘代-2-硝基苄基)-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮、2-(2-氯-4-碘代苄基)-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮等。
此外，式(XII-I)或(XII-II)的化合物，其中R3、R4和R5代表氢，可以很容易地通过替代方法合成，包括对式(XXIII-I)所示的胺类化合物或者式(XXIII-II)所示的胺类化合物进行常规的还原反应：
其中X1、B1-B4、A1-A4和R与上述定义的相同，
其中X1、B1-B4、Y1和R与上述定义的相同，
然后进行后续的水解反应。
制备方法(f)中式(XII-I)或(XII-II)的化合物的代表性示例可以包括：1-{2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-基}甲胺、1-{2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基}甲胺、1-{2-氯-4-[3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-苯基}甲胺、1-{2-溴-4-[3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-苯基}甲胺等。
制备方法(f)中作为起始原料的式(XIII)的化合物为已知化合物，其具体的示例可以包括：乙酰氯；丙酰氯；苯甲酰氯；2-氯苯甲酰氯；3-氯苯甲酰氯；4-氯苯甲酰氯；烟酰氯盐酸盐等。
制备方法(f)的反应可以在适当的稀释剂中进行，其示例包括脂肪烃(例如己烷、环己烷、庚烷等)、脂肪族卤代烃(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等)、芳香烃(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯等)、醚类(例如二乙醚、二丁醚、二甲醚(DME)、四氢呋喃、二氧六环等)、酯类(例如乙酸乙酯、丙酸乙酯等)、酰胺(例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮等)、腈类(例如乙腈、丙腈等)、二甲亚砜(DMSO)、水或其混合溶剂等。
该反应中可以使用如下碱进行，如碱金属碱类，包括氢化锂、氢化钠、氢化钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸三钾、乙酸钠、乙酸钾等，以及有机碱，如三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、二氮杂二环十一碳烯、二氮杂二环辛烷、咪唑等。
制备方法(f)可以在很宽的温度范围内进行。一般在约-78℃和约200℃之间的温度下进行，优选地在-10℃和约150℃之间。尽管反应在升压或降压下都可以进行，但最理想的是在常压下进行。反应时间为0.1至72小时，优选地0.1至24小时。
实施制备方法(f)时，例如，1摩尔式(XII-I)或(XII-II)的化合物可以与1至3摩尔式(XIII)的化合物在碱的存在下，在稀释剂中(例如THF)进行反应，获得相应的式的化合物(I)。
制备方法(g)中作为起始原料的式(Ic-I)或(Ic-II)的化合物包含在由上述制备方法(e)或制备方法(f)获得的本发明的式(I)中。
作为起始原料的式(XIV)的化合物为已知化合物，其具体的示例包括碘甲烷、碘乙烷、乙酰氯等。
制备方法(g)的反应可以在适当的稀释剂中进行，其示例包括脂肪烃(例如己烷、环己烷、庚烷等)、脂肪族卤代烃(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等)、芳香烃(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯等)、醚类(例如二乙醚、二丁醚、二甲醚(DME)、四氢呋喃、二氧六环等)、酯类(例如乙酸乙酯、丙酸乙酯等)、酰胺(例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮等)、腈类(例如乙腈、丙腈等)、二甲亚砜(DMSO)、水或其混合溶剂等。
该反应可以使用如下碱进行，如碱金属碱类，包括氢化锂、氢化钠、氢化钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸三钾、乙酸钠、乙酸钾等，以及有机碱，如三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、N，N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、4-叔-丁基-N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、二氮杂二环十一碳烯、二氮杂二环辛烷、咪唑等。
制备方法(g)可以在很宽的温度范围内进行。一般在约-78℃和约200℃之间的温度下进行，优选地在-10℃和约150℃之间。尽管反应在升压或降压下都可以进行，但最理想的是在常压下进行。反应时间为0.1至72小时，优选地0.1至24小时。
实施制备方法(g)时，例如，1摩尔式(Ic-1)或(Ic-II)的化合物可以与1至3摩尔式(XIV)的化合物在碱的存在下，在稀释剂中(例如THF)反应，获得相应的式的化合物(I)。
关于本发明式(I)的化合物及其新原料(即起始原料和中间体)的上述制备方法，可以共同地由下面的式(XXIV)表示：
其中X1、R、A1-A4和B1-B4与上述定义的相同，T4代表
氰基、氨基或硝基，l、L2、L3、R3、R4、R5和R8与上述定义的相同。
本发明的活性化合物，结合了良好的植物耐受性和对温血动物的有利的毒性，能被环境很好的耐受，适用于保护植物和植物器官，用于增加收成、提高收获质量，适当控制动物害虫，特别是昆虫、蜘蛛、蠕虫、线虫和软体动物，鼓励在农业、园艺、畜牧业、森林、花园、休闲设施、保护存储产品和材料、卫生部门中应用。它们对常规的敏感的和抗性物种有效，对其全部或部分发育阶段有效。
该破坏植物和/或技术材料的有害昆虫包括鞘翅目昆虫，如绿豆象(Callosobruchus Chinensis)、玉米象(Sitophilus zeamais)、赤拟谷盗(TriboliumCastaneum)、二十八星瓢虫(Epilachna vigintioctomaculata)、细胸叩甲(Agriotesogurae fuscicollis)、红铜丽金龟(Anomala rufocuprea)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、玉米根部蠕虫(Diabrotica spp.)、松褐天牛(Monochamus alternatusendai)、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、褐粉蠹(Lyctus brunneus)；鳞翅目害虫，如舞毒蛾(Lymantria dispar)、天幕毛虫(Malacosoma neustria)、菜粉蝶(Pierisrapae crucivora)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、二化螟(Chilo suppressalis)、欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、粉斑螟蛾(Cadracautella)、茶小卷夜蛾(Adoxophyes honmai)、苹果蠹蛾(Cydia pomonella)、黄地老虎(Agrotis segetum)、大蜡螟(Galleria mellonella)、小菜蛾(Plutella xylostella)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、柑橘潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)；半翅目害虫，如黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki)、矢尖蚧(Unaspis yanonensis)、桃蚜(Myzus persicas)、苹果蚜(Aphis pomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、梨网蝽(Stephanitis nashi)、稻绿蝽(Nezara spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorm)、Pshylla(Pshylla spp.)；缨翅目害虫，如棕榈蓟(Thrips palmi)、西花蓟马(Franklinellaoccidentalis)；直翅目害虫，如非洲蝼蛄(Gryllotalpa Africana)、飞蝗(Locustamigratoria)；等翅目害虫，如德国小蠊(Blatella germanica)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、黄胸散白蚁(Reticulitermes speratus)、台湾家白蚁(Coptotermesformosanus)；双翅目害虫，如家蝇(Musca domestica)、埃及伊蚊(Aedes aegypti)、豆蝇(Delia platura)、淡色库蚊(Culex pipiens pallens)、中华按蚊(Anopheles sinensis)、三带喙库蚊(Culex tritaeniorhynchus)、三叶斑潜蝇(Liriomyza trifolii)等。
此外，作为螨，可提及红蜘蛛(Tetranychus cinnabarinus)、棉红蜘蛛(Tetrahychus urticae)、柑桔红蜘蛛(Panonychus citri)、柑桔锈螨(Aculopspelekassi)、跗线螨(Tarsonemus spp.)等。
此外，作为线虫，可提及甘薯根结线虫(Meloidogyne incognita)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)、水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)、大豆异皮线虫(Heterodera glycines)、草原线虫(Pratylenchus spp.)等。
上述害虫包括：
虱目(Phthiraptera)，如毛虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinusspp.)、虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、嚼虱属(Trichodectesspp.)。
蛛形纲，如粉螨属(Acarus spp.)、柑桔芽螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、瘿螨属(Aculus spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、山楂叶螨(Amphitetranychus viennensis)、锐蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、足螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.、瘿螨属(Eriophyes spp.)、红足海镰螯螨(Halotydeus destructor)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、毒蜘蛛(atrodectus mactans)、(Metatetranychus spp.)、(Nuphersa spp.)、小爪螨属(Oligonychus spp.)、钝喙蜱属(Omithodoros spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、柑桔锈蜱(Phyllocoptrutaoleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒蜱螨(Psoroptes spp.)、扇头蜱螨属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、东方金蝎(Scorpio maurus)、细螨属(Stenotarsonemus spp.)、跗线螨属(Tarsonemusspp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、背瘤瘿螨(Vasates lycopersici)。
双足纲，如饰贝属(Dreissena spp.)。
唇足纲，如地蜈蚣属(Geophilus spp.)、蚰蜒属(Scutigera spp.)。
鞘翅目，如条纹叶甲(Acalymma vittatum)、菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、丽金龟属(Adoretus spp.)、杨荧叶甲(Agelastica alni)、金针虫属(Agriotesspp.)、鳃金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、象虫属(Antho-nomus spp.)、皮蠹属(Anthrenus spp.)、梨象属(Apion spp.)、鳃金龟属(Apogonia spp.)、(Atomaria spp.)、黑皮蠹属(Attagenusspp.)、豆象(Bruchidius obtectus)、豌豆象属(Bruchus spp.)、龟甲属(Cassida spp.)、豆叶甲(Cerotoma trifurcata)、象甲属(Ceutorrhynchus spp.)、跳甲属(Chaetocnemaspp.)、(Cleonus mendicus)、叩头甲属(Conoderus spp.)、茎象甲属(Cosmopolitesspp.)、新西兰肋翅腮金龟(Costelytra zea-landica)、Ctenicera spp.、实象属(Curculiospp.)、杨干象(Cryptorhynchus lapathi)、(Cylindrocopturus spp.)、皮蠹属(Dermestesspp.)、玉米根虫属(Diabrotica spp.)、桃蛀野螟(Dichocrocis spp.)、Diloboderusspp.、墨西哥瓢虫属(Epilachna spp.)、马铃薯跳甲属(Epitrix spp.)、Faustinus spp.、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、菜螟(Hellula undalis)、Heteronychus arator、寡节鳃金龟属(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿叶象甲(Hypera postica)、咖啡果小蠹属(Hypothenemus spp.)、Lachnostema consanguinea、合爪负泥虫属(Lema spp.)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、苹果潜叶蛾属(Leucoptera spp.)、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属(Lixus spp.)、Luperodes spp.、粉蠹属(Lyctus spp.)、(Megascelis spp.)、金针虫属(Melanotusspp.)、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、金龟属(Melolontha spp.)、Migdolus spp.、墨天牛属(Monochamus spp.)、葡萄短须螨(Naupactus xanthographus)、黄蛛甲(Niptushololeucus)、犀角金龟(Oryctes rhinoceros)、锯胸粉扁虫(Oryzaephilussurinamensis)、Oryzaphagus oryzae、Otiorrhynchus spp.、小青花金龟(Oxycetoniajucunda)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)、条跳甲属(Phyllotreta spp.)、豆金龟(Popillia japonica)、象甲属(Premnotrypes spp.)、油菜蚤跳甲属(Psylliodes spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、Rhizobius ventralis、谷蠹(Rhizopertha dominica)、象虫属(Sitophilus spp.)、Sphenophorus spp.、Sternechusspp.、Symphyletes spp.、黄褐纤毛象属(Tanymecus spp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、花象虫属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、模距步甲属(Zabrus spp.)。
弹尾目，如(Onychiurus armatus)。
倍足目，如(Blaniulus guttulatus)。
双翅目，如伊蚊属(Aedes spp.)、潜叶蝇属(Agromyza spp.)、按实蝇属(Anastrepha spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、瘿蚊属(Asphondylia spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)、毛蚊(Bibio hortulanus)、丽蝇(Calliphora erythrocephala)、地中海果实蝇(Ceratitis capitata)、摇蚊属(Chironomus spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、螺旋蝇属(Cochliomyia spp.)、瘿蚊属(Contarinia spp.)、人皮蝇(Cordylobiaanthropophaga)、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、油榄实蝇(Dacusoleae)、瘿蚊属(Dasyneura spp.)、地种蝇属(Delia spp.)、人肤蝇(Dermatobiahominis)、果蝇属(Drosophila spp.)、象甲属(Echinocnemus spp.)、厕蝇属(Fanniaspp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、水蝇属(Hydrellia spp.)、种蝇属(Hylemyia spp.)、Hyppobosca spp.、皮蝇属(Hypoderma spp.)、潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Luciliaspp.)、苍蝇属(Musca spp.)、绿椿属(Nezara spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、花蝇属(Pegomyia spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、Prodiplosisspp.、萝卜蝇(Psila rosae)、绕实蝇属(Rhagoletis spp.)、厩蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、直斑蝇属(Tetanops spp.)、大蚊属(Tipula spp.)。
腹足纲，如蛞蝓属(Arion spp.)、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、野蛞蝓属(Deroceras spp.)、正椎实螺属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、福寿螺属(Pomacea spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.)。
蠕虫纲(Helminthen)，如十二指肠钩虫(Ancylostoma duodenale)、锡兰钩虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩虫(Acylostoma braziliensis)、钩虫属(Ancylostomaspp.)、人蛔虫(Ascaris lubricoides)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来线虫(Brugiamalayi)、帝汶线虫(Brugia timori)、仰口属(Bunostomum spp.)、夏柏线虫属(Chabertiaspp.)、支睾(Clonorchis spp.)、古柏属(Cooperia spp.)、双腔属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阔解裂头线虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠线虫(Enterobius vermicularis)、片形属(Faciola spp.)、血矛线虫属(Haemonchus spp.)、异刺属(Heterakis spp.)、膜壳绦虫(Hymenolepis nana)、Hyostrongulus spp.、罗阿丝虫(Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、食道口属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchisspp.)、旋盘丝尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯特线虫属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、裂体吸虫属(Schistosomen spp.)、福氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、类圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛肉绦虫(Taenia saginata)、猪肉绦虫(Taenia solium)、旋毛线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、纳氏旋毛虫(Trichinella nelsoni)、Trichinellapseudopsiralis、圆形线虫属(Trichostrongulus spp.)、鞭虫属(Trichuris trichuria)、班氏线虫(Wuchereria bancrofti)。
其还可能控制原生动物，如艾美耳球虫。
半翅目，如南瓜蝽(Anasa tristis)、花斑丽蝽属(Antestiopsis spp.)、长蝽属(Blissus spp.)、赤条盲蝽属(Calocoris spp.)、斑腿微刺盲蝽(Campylomma livida)、异背长蝽属(Cavelerius spp.)、臭虫属(Cimex spp.)、Collaria spp.、Creontiadesdilutus、Dasynus piperis、Dichelops furcatus、胡椒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、褐蝽属(Euschistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、稻椿属(Leptocorisa spp.)、叶足蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属(Lygus spp.)、Macropes excavatus、盲蝽科(Miridae)、Monalonion atratum、稻绿蝽属(Nezara spp.)、稻蝽属(Oebalus spp.)、乌叶蝉科(Pentomidae)、方背皮蝽(Piesma quadrata)、腹刺蝽属(Piezodorus spp.)、杂盲蝽属(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨花网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥蝽属(Triatoma spp.)。
同翅目，如Acyrthosipon spp.、Acrogonia spp.、沫蝉属(Aeneolamia spp.)、木虱属(Agonoscena spp.)、粉虱属(Aleurodes spp.)、甘蔗粉虱(Aleurolobusbarodensis)、丝绒粉虱属(Aleurothrixus spp.)、小叶蝉属(Amrasca spp.)、Anuraphiscardui、Aonidiella spp.、Aphanostigma piri、Aphis spp.、葡萄阿小叶蝉(Arboridiaapicalis)、Aspidiella spp.、盾蚧属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、小粉虱属(Bemisia spp.)、Brachycaudus helichrysii、微管蚜属(Brachycolus spp.)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Calligypona marginata、红头大叶蝉(Carneocephala fulgida)、甘蔗绵蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastes spp.)、草莓毛管蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、Chlorita onukii、核桃黑斑蚜(Chromaphisjuglandicola(、茶褐圆蚧(Chrysomphalus ficus)、Cicadulina mbila、Coccomytilushalli、软蚧属(Coccus spp.)、Cryptomyzus ribis、角顶叶蝉属(Dalbulus spp.)、粉虱属(Dialeurodesspp.)、木虱属(Diaphorina spp.)、盾蚧属(Diaspis spp.)、草履蚧属(Drosicha spp.)、圆尾蚜属(Dysaphis spp.)、灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)、微叶蝉属(Empoasca spp.)、棉蚜属(Eriosoma spp.)、斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Euscelisbilobatus、Ferrisia spp.、Geococcus coffeae、Hieroglyphus spp.、Homalodiscacoagulata、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹绵蚧属(Icerya spp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、Idio-scopus spp.、稻灰飞虱(Laodelphax striatellus)、蜡蚧属(Lecanium spp.)、蛎蚧属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、Mahanarva spp.、高梁蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiellaspp.、麦无网长管蚜(Metopolophium dirhodum)、Monellia costalis、Monelliopsispecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)、莴苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾夜蝉属(Nephotettix spp.)、褐稻虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Ortheziapraelonga、杨梅粉虱(Parabemisia myricae)、枸杞木虱属(Paratrioza spp.)、黑点蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、菲岛玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、粉蚧属(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜)Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、根瘤蚜属(Phylloxera spp.)、柑橘并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臂纹粉蚧属(Planococcus spp.)、梨形原绵腊蚧(Proto-pulvinaria pyriformis)、桑白蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalus spp.)、蔗飞虱属(Pyrilla spp.)、圆蚧属(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、益管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、盔蚧属(Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、白背飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)、Sogatodes spp.、Stictocephala festina、Tenalapharamalayensis、Tinocallis caryaefoliae、蔗沫蝉属(Tomaspis spp.)、二叉蚜属(Toxoptera spp.)、温室白粉虱属(Trialeurodes spp.)、樟木虱属(Trioza spp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、矢尖蚧属(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、斑叶蝉属(Zygina spp.)。
膜翅目，如叶蜂属(Athalia spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、胡蜂属(Vespaspp.)。
等足目，如普通卷甲虫(Armadillidium vulgare)、壁潮虫(Oniscus asellus)、鼠妇(Porcellio scaber)。
等翅目，如切叶蚁属(Acromyrmex spp.)、(Atta spp.)、Cornitermes cumulans、Microtermes obesi、土白蚁属(Odontotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)。
鳞翅目，如大剑纹夜蛾(Acronicta major)、卷蛾属(Adoxophyes spp.)、白斑烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotis spp.)、Alabama spp.、脐橙螟(Amyeloistransitella)、麦蛾属(Anarsia spp.)、Anticarsia spp.、黄螟属(Argyroploce spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、籼弄蝶(Borbo cinnara)、Bucculatrix thurberiella、松尺蠖(Bupalus piniarius)、启夜蛾属(Busseola spp.)、卷蛾属(Cacoecia spp.)、茶细蛾(Caloptilia theivora)、Capua reticulana、苹果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、Cheimatobia brumata、禾草螟属(Chilo spp.)、卷叶蛾属(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus spp.、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、细蛾属(Conopomorpha spp.)、Conotrachelus spp.、Copitarsiaspp.、小卷蛾属(Cydia spp.)、Dalaca noctuides、绢野螟属(Diaphania spp.)、Diatraeasaccharalis、金刚钻属(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、茎螟(Eldana saccharina)、地中海粉螟(Ephestiakuehniella)、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)、苹浅褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、荚螟属(Etiella spp.)、棕卷蛾属(Eulia spp.)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、切叶蛾属(Euxoa spp.)、Feltia spp.、大蜡螟(Galleriamellonella)、Gracillaria spp.、蠹蛾属(Grapholitha spp.)、蚀叶野螟属(Hedyleptaspp.)、铃叶蛾属(Helicoverpa spp.)、夜蛾属(Heliothis spp.)、拟衣蛾(Hofmannophilapseudospretella)、葵蛾属(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿蒂虫(Kakivoria flavofasciata)、Laphygma spp.、Laspeyresia molesta、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)、Leucoptera spp.、Litho-colletis spp.、Lithophane antennata、花翅小卷蛾属(Lobesia spp.)、Loxagrotisalbicosta、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetia spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、毛胫夜蛾属(Mocis spp.)、粘虫(Mythimna separate)、稻筒螟属(Nymphulaspp.)、Oiketicus spp.、Oria spp.、瘤丛螟(Orthaga spp.)、秆野螟属(Ostrinia spp.)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、松叶哦(Panolis flammea)、稻弄蝶属(Parnara spp.)、棉红铃虫属(Pectinophora spp.)、Perileucoptera spp.、Phthorimaea spp.、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)、细蛾(Phyllonorycter spp.)、白粉蝶属(Pieris spp.)、荷兰石竹小卷蛾(Platynota stultana)、银纹夜蛾属(Plusia spp.)、小菜蛾(Plutellaxylostella)、Prays spp.、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、烟草天蛾属(Protoparce spp.)、拟粘叶蛾属(Pseudaletia spp.)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includes)、玉米螟(Pyraustanubilalis)、Rachiplusia nu、禾螟属(Schoenobius spp.)、白禾螟属(Scirpophagaspp.)、黄地老虎(Scotia segetum)、大螟属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothisspp.)、粘虫属(Spodoptera spp.)、展足蛾属(Stathmopoda spp.)、花生卷叶麦蛾(Stomopteryx subsecivella)、兴透翅蛾属(Synanthedon spp.)、Tecia solanivora、Thermesia gemmatalis、带壳衣蛾(Tinea pellionella)、衣蛾(Tineola bisselliella)、卷叶蛾属(Tortrix spp.)、粉纹夜蛾(Trichoplusia spp.)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、小灰蝶属(Virachola spp.)。
直翅目，如家蟋蟀(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国小蠊(Blattella germanica)、Dichroplus spp.、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、美洲大蠊(Periplaneta Americana)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。
蚤目，如角叶属(Ceratophyllus spp.)、开皇客蚤(Xenopsylla cheopis)。
综合目，如么蚰属(Scutigerella spp.)。
缨翅目，如玉米黄呆蓟马(Anaphothrips obscures)、稻蓟马(Baliothripsbiformis)、Drepanothris reuteri、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniellaspp.)、阳蓟马属(Heliothrips spp.)、Hercinothrips femoralis、腹钩蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属(Scirtothrips spp.)、Taeniothripscardamoni、牧草虫属(Thrips spp.)。
缨尾目，如衣鱼(Lepisma saccharina)。
植物线虫，包括如滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、伞滑刃属(Bursaphelenchus spp.)、双垫刃属(Ditylenchus spp.)、胞囊属(Globodera spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、长针线虫(Longidotus spp.)、根结线虫属(Meloidogynespp.)、线虫属(Pratylenchus spp.)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)、毛刺线虫属(Trichodotus spp.)、柑橘半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、剑线虫属(Xiphinema spp.)。
根据本发明，可以处理所有植物及植物部位，在本说明书中，植物应理解为所有植物和植物种群，如无害和有害的野生植物或作物(包括自然生长的作物)，作物可以通过常规育种和优化法或通过生物技术和基因工程方法或通过上述方法的结合而获得的植物，包括转基因植物也包括受多种产权保护或不受产权保护的植物品种。植物部位应理解为指植物的所有地上及地下部分以及植物器官，如茎尖、叶子、花和根，例如上述提到的叶子、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子，以及根、块茎和根茎，植物部位还包括收割的材料和无性及有性繁殖材料，例如幼苗、块茎、根茎、插条及种子。
用本发明的活性化合物对植物及植物部位进行的处理，可以通过常规方法直接施用或施用于其环境、生境或贮存空间，所述常规方法为例如浸泡、喷雾、蒸发、雾化、撒播、涂抹、注入以及，对于繁殖物，特别是种子来说，还可以进行一层或多层包衣。
如上所述，根据本发明，可以对所有的植物和它们的部位进行处理。在优选的实施方案中，对野生的植物种类和植物品种，或者那些通过传统的生物育种方法，如杂交或原生质体融合获得的品种及其部位进行处理。在另一个优选的实施方案中，对通过基因工程方法，若合适，结合传统方法获得的转基因植物和植物品种(转基因生物)及其部位进行处理。术语“部位”、“植物的部位”、“植物部位”已在前面进行过解释。
特别优选的，根据本发明，对每个可市售获得或正在使用的植物和植物品种进行处理。应当知晓，植物品种是指通过传统育种、诱变或重组DNA技术获得的具有新特性(特征)的植物。这些可以是品种、生物型或基因型。
根据植物种类或植物品种、其位置及其生长条件(土壤、气候、生长期、营养)，本发明的处理方法亦可产生超加性(“协同”)效应。因此，例如，可能出现下列超过实际预期的效应：降低施用率和/或扩大活性谱和/或提高本发明使用的活性化合物与组合物的活性、改善植物生长、提高对高温或低温的耐受性、提高对干旱、水或土壤盐分的耐受性、增加开花表现、易于收获、加速成熟、提高产量、增大果实、增加植物高度、加深叶子绿色、提早开花、改善收获产品的质量和/或提高营养价值、提高果实的糖含量、改善所收获产品的贮存稳定性和/或可加工性。
根据本发明，优选处理的转基因植物或植物品种(通过基因工程获得)包括所有的通过遗传改良获得赋予这些植物有益、有利特性的遗传物质的植物。这些特性的实例包括改善植物生长、提高对高温或低温的耐受性、提高对干旱、水或土壤盐分的耐受性、增加开花表现、易于收获、加速成熟、提高产量、增大果实、增加植物高度、加深叶子绿色、提早开花、改善收获产品的质量和/或提高营养价值、提高果实的糖含量、改善所收获产品的贮存稳定性和/或可加工性。这些特性进一步和特别强调的实例为使植物能更好地对抗动物和微生物害虫，如对抗昆虫、螨虫、植物病原性真菌、细菌和/或病毒，和增加植物对某些杀虫活性化合物的耐受性。可提及的转基因植物为重要的作用植物，如谷物(如小麦、水稻)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、番茄、豌豆和其它蔬菜品种、棉花、烟草、油菜和水果(苹果、梨、柑桔和葡萄)，特别需要强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油菜。特别强调的特性是通过植物中形成的毒素，尤其是从苏云金芽孢杆菌中获得遗传物质的植物(如CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其组合)(在此也被称为“Bt植物”)形成的毒素提高植物对抗昆虫、蛛形纲动物、线虫和蛞蝓和蜗牛的能力。还特别强调的特性是通过系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、诱导子和抗性基因及相应表达出的蛋白和毒素提高植物对抗真菌、细菌和病毒的能力。更加特别强调的特性是提高植物对某些杀虫活性化合物的耐受性，如咪唑啉酮类、磺脲类、草甘膦或草丁膦(如“PAT”基因)。赋予讨论中的所需特性的基因可彼此组合存在于转基因植物中。提及的“BT植物”的实例为以商标YIELD(如玉米、棉花、大豆)、(如玉米)、(如玉米)、(棉花)、(棉花)和(马铃薯)进行销售的玉米品种、棉花品种、大豆品种和马铃薯品种。可提及的除草剂耐受性植物实例为以商标Roundup(抗草甘膦，如玉米、棉花、大豆)、Liberty(抗草丁膦，如油菜)、(抗咪唑啉酮类)和(抗磺脲类，如玉米)进行销售的玉米品种、棉花品种和大豆品种。可提及的除草剂抗性植物(用传统的除草剂耐受方式培育的植物)包括以商标为(如玉米)进行销售的品种。当然，这些描述还适用于具有这些遗传特性或具有仍需要开发的遗传特性的植物品种，这些植物会在将来开发出来并进行上市销售。
根据本发明，可以用合适浓度的本发明的化合物以一种特别有益的方式处理所列举的植物。
在兽医领域，即兽医药物领域，本发明的化合物可有效控制动物寄生虫，尤其是体内寄生虫或体外寄生虫。术语“体内寄生虫”尤其包括蠕虫(绦虫、线虫、吸虫等)和原生动物(球虫等)。
体外寄生虫典型地和优选地包括节肢动物、尤其是昆虫(蝇类(刺吸式和舐吸式)、寄生的蝇类幼虫、吸血虱、毛虱、羽虱、跳蚤等)、螨科(扁虱等，如硬扁虱和软扁虱)、或蜱螨目(疥螨、恙螨、乌螨等)。
这些寄生虫为如下所示：
虱目(Anoplurida)，如血虱属(Haematopinus spp.)、虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、Phtirus spp.、管虱属(Solenopotes spp.)；特别典型的实施例为：棘颚虱(Linognathus setosus)、牛颚虱(Linognathus vituli)、羊颚虱(Linognathusovillus)、Linognathus ovifonnis、足颚虱(Linognathus pedalis)、狭颚虱(Linognathusstenopsis)、Haematopinus asini macrocephalus、阔胸血虱(Haematopinuseurysteruus)、猪血虱(Haematopinus suis)、人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)、Phylloera vastatrix、阴虱(Phthirus pubis)、牛管虱(Solenopotes capillatus)；
食毛目(Mallophagida)，钝角亚目(Amblycerina)和丝角亚目(Ischnocerina)，如Trimenopon spp.、Menopon spp.、Trinoton spp.、牛乌虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、Damalina spp.、Trichodectes spp.、猫毛虱属(Felicola spp.)；特别典型的实施例为：牛乌虱(Bovicola bovis)、绵羊虱(Bovicolaovis)、Bovicola limbata、Damalina bovis、犬毛虱(Trichodectes canis)、猫毛虱(Felicola subrostratus)、山羊毛虱(Bovicola caprae)、Lepikentron ovis、Werneckiella equi；
双翅目(Diptera)，长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles ssp.)、库蚊属(Culex spp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋亚属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、长须白蛉属(Lutzomyiaspp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、短蚋亚属(Odagmia spp.)、维蚋亚属(Wilhelmia spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotusspp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braulaspp.)、蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、厩蝇属(Stomoxys spp.)、黑角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossinaspp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippoboscaspp.)、虱蝇属(Lipoptena spp.)、蜱蝇属(Melophagus spp.)、鼻蝇属(Rhinoestrus spp.)、大蚊属(Tipula spp.)；特别典型的实施例为：埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、疟蚊(Anopheles gambiae)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、Chrysozonapluvialis、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、媒库蚊(Culex tarsalis)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、肉蝇(Sarcophaga carnaria)、厩螯蝇(Stomoxys calcitrans)、沼泽大蚊(Tipula paludosa)、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、拍爬蚋(Simulium reptans)、静食白蛉(Phlebotomuspapatasi)、长须白蛉(Phlebotomus longipalpis)、Odagmia ornata、马维蚋(Wilhelmiaequina)、红头厌蚋(Boophthora erythrocephala)、多声虻(Tabanus bromius)、Tabanusspodopterus、北美黑虹(Tabanus atratus)、Tabanus sudeticus、Hybomitra ciurea、Chrysops caecutiens、弃斑虻(Chrysops relictus)、马蝇(Haematopota pluvialis)、Haematopota italica、秋家蝇(Musca autumnalis)、家蝇(Musca domestica)、真角蝇(Haematobia irritans irritans)、东方角蝇(Haematobia irritans exigua)、Haematobia stimulans、Hydrotaea irritans、Hydrotaea albipuncta、Chrysomyachloropyga、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、牛皮蝇(Hypodermabovis)、纹皮蝇(Hypoderma lineatum)、牛蝇(Przhevalskiana silenus)、人肤蝇(Dermatobia hominis)、羊蜱蝇(Melophagus ovinus)、Lipoptena capreoli、鹿虱蝇(Lipoptena cervi)、Hippobosca variegata、马虱蝇Hippobosca equina、马胃蝇(Gasterophilus intestinalis)、赤尾胃蝇(Gasterophilus haemorroidalis)、Gasterophilus interrnis、鼻胃蝇(Gasterophilus nasalis)、Gasterophilusnigricoruis、Gasterophilus pecorum、蜜蜂虱(Braula coeca)；
蚤目，如蚤属(Pulex spp.)、栉头蚤属(Ctenocephalides spp.)、潜蚤属(Tungaspp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶属(Ceratophyllus spp.)；特别典型的实施例为：犬栉头蚤(Ctenocephalides canis)、猫蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulexirritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、开皇客蚤(Xenopsylla cheopis)；
异翅亚目，如臭虫属(Cimex spp.)、锥蝽属(Triatoma spp.)、长红猎蝽属(Rhodnius spp.)、锥蝽属(Panstrongylus spp.)；
蜚蠊目，如东方蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blattela germanica)、夏柏拉蟑螂属(Supella spp.)(如长须蜚蠊(Suppellalongipalpa))；
蜱螨亚纲(Acari)(蜱螨目(Acarina))、后气门亚目(Metastigmata)和中气门亚目(Mesostigmata)，如锐喙蜱属(Argas spp.)、软蜱属Ornithodorus spp.、耳疥癣虫属(Otobius spp.)、I硬蜱属(xodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus(牛蜱属(Boophilus))spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、血蝉属(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)(异主寄生螨虫的原始种)、禽刺螨属(Omithonyssus spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、Raillietia spp.、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、胸孔螨属(Steruostoma spp.)、蜂螨属(Varroa spp.)、蜂盾螨属(Acarapis spp.)；特别典型的实施例为：波斯锐喙蜱(Argas persicus)、翘锐蜱(Argas reflexus)、非洲锐蜱(Oruithodorus moubata)、壁虫(Otobius megnini)、微小牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)microplus)、脱色扇头蜱(Rhipicephalus(Boophilus)decoloratus)、具环牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)annulatus)、Rhipicephalus(Boophilus)calceratus、小亚璃眼蜱(Hyalomma anatolicum)、埃及璃眼蜱(Hyalomma aegypticum)、边璃眼蜱(Hyalommamarginatum)、Hyalomma transiens、外翻扇头蜱(Rhipicephalus evertsi)、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、六角形硬蜱(Ixodes hexagonus)、犬硬蜱(Ixodes canisuga)、多毛硬蜱(Ixodes pilosus)、浅红硬蜱(Ixodes rubicundus)、肩突硬蜱(Ixodesscapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、嗜群血蜱(Haemaphysalis concinna)、刻点血蜱(Haemaphysalis punctata)、Haemaphysalis cinnabarina、Haemaphysalisotophila、犬血蜱(Haemaphysalis leachi)、长角血蜱(Haemaphysalis longicorui)、边革蜱(Dermacentor marginatus)、网纹革蜱(Dermacentor reticulatus)、Dermacentorpictus、白纹革蜱(Dermacentor albipictus)、安氏革蜱(Dermacentor andersoni)、变异革蜱(Dermacentor variabilis)、Hyalomma mauritanicum、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)、囊状扇头蜱(Rhipicephalus bursa)、具尾扇头蜱(Rhipicephalusappendiculatus)、好望角扇头蜱(Rhipicephalus capensis)、Rhipicephalus turanicus、Rhipicephalus zambeziensis、美洲钝眼蜱(Amblyomma americanum)、彩饰钝眼蜱(Amblyomma variegatum)、斑点钝眼蜱(Amblyomma maculatum)、Amblyomma hebraeum、卡延钝眼蜱(Amblyomma cajennense)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、囊禽刺螨(Omithonyssus bursa)、北方刺脂螨(Omithonyssus sylviarum)、Varroa j acobsconi；
辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨亚目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，如蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属(Oruithocheyletia spp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、囊凸牦螨(Listrophorus spp.)、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、Hypodectes spp.、Pterolichus spp.、氧螨属(Psoroptes spp.)、足螨属(Chorioptesspp.)、耳痒螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、背肛螨属(Notoedresspp.)、乌疥螨属(Knemidocoptes spp.)、胞螨属(Cytodites spp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)；特别典型的实施例为：牙氏姬螯螨(Cheyletiella yasguri)、布氏姬螯螨(Cheyletiella blakei)、犬脂螨(Demodex canis)、牛脂螨(Demodex bovis)、羊脂螨(Demodex ovis)、Demodex caprae、马脂螨(Demodex equi)、Demodex caballi、猪脂螨(Demodex suis)、秋新恙螨(Neotrombicula autumnalis)、Neotrombicula desaleli、Neoschonegastia xerothermobia、红恙螨(Trombicula akamushi)、犬耳痒螨(Otodectescynotis)、猫背肛螨(Notoedres cati)、犬疥螨(Sarcoptis canis)、牛疥螨(Sarcoptesbovis)、羊疥螨(Sarcoptes ovis)、山羊疥螨(Sarcoptes rupicaprae(＝S.caprae))、马疥螨(Sarcoptes equi)、猪疥螨(Sarcoptes suis)、羊痒螨(Psoroptes ovis)、兔痒螨(Psoroptes cuniculi)、马痒螨(Psoroptes equi)、牛痒螨(Chorioptes bovis)、羊疮螨(Psoergates ovis)、Pneumonyssoidic mange、Pneumonyssoides caninum、武式蜂盾螨(Acarapis woodi)。
另外，可使用本发明的化合物控制在人类和在家畜育种、动物园、实验室、实验和家养动物的育种和饲养中存在的致病性体内寄生虫。这种情况下，它们能有效对抗所有的或特殊发育阶段的体内寄生虫，还能对抗有抗性的和普通敏感的种类。通过控制致病性体内寄生虫，易减少生病、死亡和生产性能的降低(如肉、牛奶、羊毛、兽皮、禽蛋、蜂蜜等的生产)，这样，通过使用活性化合物，可以使动物养殖更为经济和简单。致病性体内寄生虫包括绦虫、吸虫、线虫、棘头虫。
本发明的活性化合物适于控制侵害动物的节肢动物、蠕虫和原生动物。动物包括，例如农业动物，如牛、绵羊、山羊、马、猪、驴骆驼、水牛、兔、鸡、火鸡、鸭、鹅、孵化场鱼和蜜蜂。另外，动物包括宠物动物(也被称为陪伴动物)，如狗、猫、养在笼中的乌和水族馆鱼和实验动物(如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠)。
通过使用本发明的活性化合物控制这些节肢动物、蠕虫和/或原生动物，将降低寄主的死亡率，提高动物的生产能力(如肉、牛奶、羊毛、兽皮、禽蛋、蜂蜜等)和健康度，最终可获得更为经济和简单的动物养殖。
例如，优选阻止或抑制(在适用情况下)寄生动物从寄主中接受血液。控制寄生动物可有助于阻止传染性生物的感染。
本申请中所使用的术语“控制”在兽医领域是指活性化合物能有效将被这些寄生虫感染的动物中每种寄生虫发生率降低到无害水平。更为具体的是，本申请中使用的“控制”是指活性化合物有效杀死每种寄生虫、抑制每种寄生虫的生产或抑制每种寄生虫的繁殖。
本发明中，具有防治上述所有所有害虫的作用的物质被称为杀虫剂。
当本发明的活性化合物作为杀虫剂使用时，可制备成常规的剂型。该常规剂型可包括，如溶液、乳化剂、可湿性散剂、可湿性颗粒剂、悬浮液、散剂、泡沫剂、糊剂、片剂、颗粒剂、气雾剂、活性化合物浸渍的天然材料或合成材料、微型胶囊、种子包埋剂、带有燃烧装置的制剂(如燃烧装置包括烟熏或烟雾弹、罐、圈等)、uVL(冷雾、暖雾)等。
这些制剂可用本领域公知的方法制备。如，将活性化合物与分散剂，即液体稀释剂或载体；液化气体稀释剂或载体；固体稀释剂或载体，任选地与表面活性剂即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂进行混合制备。
例如，当使用水作为分散剂时，可使用有机溶剂作为助剂。
液体稀释剂或载体可包括，如芳香烃(如二甲苯、甲苯或烷基萘等)、氯代芳族烃或氯代脂肪烃(如氯苯类、氯乙烯类或二氯乙烷)、脂肪烃(如环己烷)或链烷烃(如矿物油馏分)、醇类(如丁醇、乙二醇和它们的醚类和酯类、酮类(如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、环己酮等)、强极性溶剂(如二甲基甲酰胺、二甲亚砜等)、水等。
液化的气态稀释剂或载体是指在常温常压下是气态的物质，例如气雾剂抛射剂如丁烷、丙烷、氮气、二氧化碳和卤代烃类。
固体稀释剂或载体可包括例如粉碎的天然矿物(如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁土、蒙脱石或硅藻土)、粉碎的合成矿物(如高分散硅酸、氧化铝和硅酸盐)等。
供颗粒剂用的固体载体可包括例如压碎和碎片化的天然岩石(如方解石、大理石、浮石和海泡石、白云石等)、以及无机和有机粉的合成颗粒、有机材料(如锯木屑、椰壳、玉米棒和烟茎等)的细小颗粒。
乳化剂和/或发泡剂可包括例如离子型和阴离子型乳化剂(如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚(如烷基芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐等)、白蛋白水解产物等。
分散剂可包括例如木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
制剂(粉剂、颗粒剂、乳化剂)中还可以使用粘合剂，如羧甲基纤维素、天然和合成的聚合物(阿拉伯胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯等)等。
可使用着色剂如无机颜料(如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝)、有机染料(如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料等)以及微量元素(如铁、镁、硼、铜、钴、钼和锌等的盐)。
通常制剂可含有0.1至95％，优选0.5至90％重量的活性化合物。
本发明的式(I)活性化合物可以存在于市售的制剂中，并且可以是作为与其它活性化合物如杀虫剂、诱毒剂、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质、除草剂等的混合物而用所述制剂制成的使用形式。上述杀虫剂包括例如有机磷酸酯类、氨基甲酸酯类、羧酸酯类、氯代烃类、新烟碱类杀虫剂、由微生物产生的杀虫物质等。
此外，本发明的式(I)活性化合物还可以作为与增效剂的混合物存在，并且该制剂和使用形式可包括市售的有用制剂和使用形式。增效剂是增强活性化合物作用但所加入的增效剂本身不必是活性的化合物。
在其市售形式中本发明式(I)活性化合物的含量可在很宽范围内变化。
在其使用形式中本发明式(I)活性化合物的浓度一般可为0.0000001～100％重量，优选0.00001～1％重量。
本发明式(I)化合物可以以适用于所述使用形式的常规方法来使用。
本发明的活性化合物在防治卫生方面的害虫和储谷中的害虫时，对石灰物质的碱性具有很好的稳定性。此外，它们在木头和土壤上具有优良的残留效用。
通常用于处理动物时，可直接将本发明的活性化合物施用到动物上。优选的，作为含有一种或两个本领域公知的药学可接受的赋形剂和佐剂的药物组合物进行施用。
通过公知的方法在兽医和畜牧业领域施用本发明的活性化合物，如以片剂、胶囊、饮剂、口服药、颗粒剂、糊剂、药丸、喂食过程(feed-through process)和栓剂形式的肠道给药；肠外给药，如注射(肌肉、皮下、静脉、腹膜等)、埋植剂、鼻内用药、例如，如在兽医领域和畜牧业施用活性化合物，如浸没或浸泡、喷洒、冲淋、清洗和洒粉形式的皮肤用药以及通过含有活性化合物的物品例如颈圈、耳标、尾标、肢足绷带、印记物品等。活性化合物可配制成合适的剂型，如香波、气雾剂或常压喷雾，如泵喷雾和雾化器。
当用于牛、家禽及宠物等畜牧时，本发明活性化合物可以任何制剂形式使用(例如粉剂、可湿性粉剂(WP)乳液、浓缩乳液(EC)、可流动剂、均质溶液和浓缩悬浮液(SC)，制剂所含活性化合物的范围为1～80％重量，直接施用或稀释后施用(如10～10000倍的稀释)，或者用其它方法如化学浴进行施用。
在兽医领域应用时，本发明的活性化合物还可与适合的增效剂或其它的活性化合物一起使用，如杀蜱药、驱蠕虫药和抗原虫剂。
此外，本发明的活性化合物毒性较低，可安全地用于温血动物。
应用于动物健康领域，尤其是用于控制体外寄生性节肢动物时，可提及下述化合物作为优选的实例：
1-174、1-967、1-729、1-968、1-1471、1-1472、1-1998、1-945、1-308、1-143、1-317、1-307、1-301、1-305、6-267、6-4、6-273、1-675、1-404、1-313、1-1488、1-1490、1-494、1-495、1-730、1-491、1-146、1-319、1-357、1-304、1-338、1-1991、1-345、1-1291、1-1292、1-19、1-36、1-150、1-258、1-173、1-180、1-186、1-231、1-224、1-966、1-963、1-500、1-1467、1-925、1-926、1-314、1-312、1-296、1-297、1-327、1-302、1-309、1-220、1-330、1-341、1-339、6-268、1-866、1-856、5-144、1-346、1-347、1-285、1-398、1-1289、1-1290、1-1489、1-1427、1-1434、1-155、1-329、1-340，
应用于上述的动物健康领域，可提及下述的化合物作为更优选的实例：
1-174、1-967、1-729、1-968、1-1471、1-1472、1-1998、1-945、1-308、1-143、1-317、1-307、1-301、1-305、6-267、6-4、6-273、1-675、1-404、1-313、1-1488、1-1490、1-494、1-495、1-730、1-491、1-146、1-319、1-357、1-304、1-338、1-1991、1-345、1-1291、1-1292、1-1471，
这些化合物中，下述的化合物是特别优选的：
1-967、1-729、1-968、1-1998、1-945、1-308、1-143、1-307、1-301、1-305、6-267、6-4、6-273、1-675、1-404、1-313、1-1488、1-1490，
在动物健康领域，可提及化合物1-967作为尤其优选的实例。
更进一步，在动物健康领域，可提及化合物1-729作为尤其优选的实例。
更进一步，在动物健康领域，可提及化合物1-143作为尤其优选的实例。
更进一步，在动物健康领域，可提及化合物1-307作为尤其优选的实例。
更进一步，在动物健康领域，可提及化合物6-4作为尤其优选的实例。
更进一步，在动物健康领域，可提及化合物6-273作为尤其优选的实例。
在动物健康领域应用时，本发明的活性化合物还可与适合的增效剂或其它的活性化合物一起使用，如杀螨剂、杀虫剂、驱蠕虫药、生长调节剂(如保幼激素类似物、几丁质合成酶抑制剂)和抗原虫剂。
当本发明的活性化合物作为杀虫剂使用时，可制备成常规的剂型。该常规剂型可包括，如溶液、乳化剂、可湿性散剂、水散性颗粒剂、悬浮液、散剂、泡沫剂、糊剂、片剂、颗粒剂、气雾剂、活性化合物浸渍(impregnated)的天然材料或合成材料、微型胶囊、种子包埋剂、带有燃烧装置的制剂(如烟熏或烟雾弹、罐、圈等作为燃烧装置)、UVL(冷雾、暖雾)等。
这些制剂可用本领域公知的方法制备。如，将活性化合物与展开剂，即液体稀释剂或载体；液化气体稀释剂或载体；固体稀释剂或载体，任选地与表面活性剂即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂进行混合制备。
例如，当使用水作为展开剂时，可使用有机溶剂作为助剂。
液体稀释剂或载体可包括，如芳香烃(如二甲苯、甲苯或烷基萘等)、氯代芳族烃或氯代脂肪烃(如氯苯类、氯乙烯类或二氯乙烷)、脂肪烃(如环己烷)或链烷烃(如矿物油馏分)、醇类(如丁醇、乙二醇和它们的醚类和酯类、酮类(如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、环己酮等)、强极性溶剂(如二甲基甲酰胺、二甲亚砜等)、水等。
液化的气态稀释剂或载体是指在常温常压下是气态的液体，例如气雾剂抛射剂如丁烷、丙烷、氮气、二氧化碳和卤代烃类。
固体稀释剂或载体可包括例如粉碎的天然矿物(如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁土、蒙脱石或硅藻土)、粉碎的合成矿物(如高分散硅酸、氧化铝和硅酸盐等)等。
供颗粒剂用的固体载体可包括例如压碎和碎片化的天然岩石(如方解石、大理石、浮石和海泡石、白云石等)、以及无机和有机粉的合成颗粒、有机材料(如锯木屑、椰壳、玉米棒和烟茎等)的细小颗粒。
乳化剂和/或发泡剂可包括例如离子型和阴离子型乳化剂(如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚(如烷基芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐等)、白蛋白水解产物等。
分散剂可包括例如木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
制剂(粉剂、颗粒剂、乳化剂)中还可以使用混合剂，混合剂的实例包括羧甲基纤维素、天然和合成的聚合物(阿拉伯胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯等)等。
可使用着色剂如无机颜料(如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝)、有机染料(如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料等)以及微量元素(如铁、镁、硼、铜、钴、钼和锌等的盐)
通常制剂可含有0.1至95％，优选0.5至90％重量的活性化合物。
本发明的活性化合物可以可以是与其它活性化合物如杀虫剂、诱毒剂、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂等混合制成的市售制剂形式或用所述制剂制成的使用形式。
在市售的使用形式中本发明的活性化合物的含量可在很宽范围内变化。
在其使用形式中本发明式的活性化合物的浓度一般可为0.0000001～100％重量，优选0.00001～1％重量。
本发明的化合物可以以适用于所述使用形式的常规方法来使用。
本发明的活性化合物在防治卫生方面的害虫和储谷中的害虫时，对石灰物质的碱性具有很好的稳定性，而且它们在木头和土壤上具有优良的残留效用。
接下来，通过下述的实施例对本发明进行举例说明，但本发明不限于这些实施例。
合成实施例１：６－氯－Ｎ－｛４－［３－(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷－ １－基]-2-(三氟甲基)苄基}吡啶-3-甲酰胺(No.1-198)的合成
步骤1-1.4-[3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-2-(三氟甲基)-苄腈的合成
将3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷(5.6g)，4-氟-2-三氟甲基苄腈(4.5g)和碳酸钾(5.4g)添加到N，N-二甲基甲酰胺(50mL)中，再将混合物在110℃搅拌4小时。将混合物冷却到室温后，溶液用乙酸乙酯进行稀释，并用水洗涤三次。有机层用无水硫酸镁进行干燥。减压蒸发掉溶剂，然后残留物用柱层析法进行纯化获得标题化合物(3.8g)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.56-2.66(1H，m)，2.91-2.99(1H，m)，3.55-3.71(2H，m)，3.84(1H，d)，4.16(1H，d)，6.72(1H，dd)，6.86(1H，d)，7.27(2H，d)，7.42(1H，t)，7.65(1H，d)。
步骤1-2.叔丁基{4-[3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-2--(三氟甲基)-苄基}氨基甲酸酯的合成
在冰冷却下，将硼氢化钠(1.3g)添加到含有4-[3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-2-(三氟甲基)苄腈(3.2g)、碳酸二叔丁酯(3.1g)、二水合氯化镍(1.7g)、甲醇(50mL)和二噁烷(100mL)的混合物中，搅拌30min。用乙酸乙酯进行稀释后，溶液用水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水进行洗涤。有机层用无水硫酸镁进行干燥。减压蒸发掉溶剂，然后残留物用柱层析法进行纯化获得标题化合物(2.5g)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.45(9H，s)，2.50-2.60(1H，m)，2.83-2.91(1H，m)，3.45-3.61(2H，m)，3.78(1H，d)，4.06(1H，d)，4.38(2H，d)，4.83(1H，br s)，6.71(1H，dd)，6.79(1H，d)，7.29(2H，d)，7.39(1H，t)，7.44(1H，d)。步骤1-3.1-{4-[3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-2-(三氟甲基)苯基}甲胺的合成
将含有{4-[3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-2-(三氟甲基)苄基}氨基甲酸叔丁酯(6.0g)、浓盐酸(20mL)和乙醇(100mL)的化合物在50℃下搅拌3小时。将混合物冷却到室温后，加水(150mL)和乙酸乙酯(150mL)对反应溶液进行稀释。通过添加少量的碳酸钠，
将溶液进行中和。用乙酸乙酯萃取后，有机层用饱和盐水洗涤，并用无水硫酸镁干燥。减压蒸发掉溶剂，获得标题化合物(5.2g)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.50-2.60(1H，m)，2.83-2.91(1H，m)，3.48-3.61(2H，m)，3.79(1H，d)，3.91(2H，s)，4.06(1H，d)，6.74(1H，d)，6.80(1H，d)，7.30(2H，d)，7.40(2H，dd)。
步骤1-4.6-氯-N-{4-[3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-2-(三氟甲基)苄基}吡啶-3-甲酰胺的合成
将1-{4-[3-(3，5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-2-(三氟甲基)苯基}甲胺(0.1g)和6-氯代烟酰氯(0.04g)溶于二氯甲烷(5mL)中，然后，再往里添加吡啶(0.03g)。生成的混合物室温下搅拌1小时。减压蒸发掉溶剂，然后残留物用柱层析法进行纯化获得标题化合物(0.1g)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.50-2.64(1H，m)，2.83-2.88(1H，m)，3.36(2H,s)，3.49-3.60(2H，m)，3.79(1H,d)，4.08(1H,d)，4.70(2H,d)，6.30(1H,bt)，6.70-6.83(2H,m)，7.26-7.51(5H,m)，8.01-8.71(2H,m)。
合成实施例2N-({2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三 氟甲基)嘧啶-5-基}甲基)丙酰胺(No.3-168)的合成
步骤2-1.2-[3-(3，4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸乙酯的合成
将2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸乙酯(1.2g)[见J.Med.Chem.，43，3995(2000)]、3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷(1.5g)和碳酸钾(0.7g)添加到N,N-二甲基甲酰胺(50mL)，将混合物在100℃下加热5小时。冷却后，将反应溶液倒入到冰水中，再用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁进行干燥。减压蒸发掉溶剂，然后残留物用硅胶层析进行纯化获得标题化合物(2.4 g，95％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.39(3H，t)，2.50-2.60(1H，m)，2.89-2.93(1H，m)，3.87-3.89(2H，m)，4.08-4.16(1H，m)，4.37(2H，q，)，4.52-4.56(1H，m)，7.45(2H，s)，8.95(1H，s)。
步骤2-2.2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸的合成
将2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸乙酯(2.4g)添加到含有1，4-二噁烷(40mL)和氢氧化钠(2.0g)水溶液(40mL)的混合溶液中，再在80℃下加热10小时。冷却后，将反应溶液倒入到冰水中，用浓盐酸酸化，再用乙酸乙酯萃取。有机层用硫酸镁进行干燥。减压蒸发掉溶剂获得标题化合物(2.1g，92％)。
步骤2-3.{2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-嘧啶-5-基}甲醇的合成
将2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸(2.0g)添加到1，2-二氯乙烷(50mL)。将亚硫酰氯(1.0g)，和一滴N，N-二甲基甲酰胺添加到生成的混合物中，混合物加热回流5个小时。蒸发去除溶剂后，残留物溶于1，4-二噁烷(20mL)中，将生成的溶液在冰冷却下，滴加到含有水(30mL)、1，4-二噁烷(30mL)和硼氢化钠(0.4g)的混合溶液中。滴加完成后，溶液加热回流1个小时。冷却后，将反应溶液倒入到冰水中，再用乙酸乙酯萃取。冷却后，通过往溶液中加水和乙酸乙酯制备萃取物。有机层用硫酸镁进行干燥，减压蒸发掉溶剂，然后残留物用通过硅胶层析进行纯化获得标题化合物(1.65g，86％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.81(1H，t)，2.35-2.58(1H，m)，2.83-2.92(1H，m)，3.82-3.88(2H，m)，4.02-4.06(1H，m)，4.47-4.51(1H，m)，4.73(2H，d)，7.44(2H，s)，8.63(1H，s)。
步骤2-4.1-{2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-基}甲胺的合成
将{2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-基}甲醇(1.0g)添加到四氢呋喃(30mL)中，然后在冰的冷却下，再往里滴加含有甲磺酰氯(0.3g)的四氢呋喃溶液(10mL)。滴加完成后，溶液在室温下搅拌1小时。将生成的溶液在冰的冷却下，滴加到单独制备地含有28％氨水(50mL)、四氢呋喃(100mL)和甲醇(100mL)混合溶液中。室温下搅拌12小时后，将反应溶液倒入到冰水中，再用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁进行干燥，减压蒸发掉溶剂，然后残留物通过硅胶层析进行纯化获得标题化合物(0.4g，45％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.65(2H，br s)，2.49-2.54(1H，m)，2.82-2.91(1H，m)，3.68-4.16(6H，m)，4.46-4.50(1H，m)，7.44(2H，s)，8.58(1H，s)。
步骤2-5.N-{2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-基}甲基)丙酰胺的合成
将1-{2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-基}甲胺(0.1g)和三乙胺(0.05g)添加到二氯甲烷(20mL)中，再在冰的冷却下，往里添加含有无水丙酸(0.05g)的二氯甲烷溶液(10mL)。滴加完成后，溶液室温搅拌1小时。减压蒸发掉溶剂，然后残留物用通过硅胶层析进行纯化获得标题化合物(0.1g，90％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.16(3H，t)，2.21(2H，q)，2.46-2.56(1H，m)，2.82-2.90(1H，m)，3.80-3.83(2H，m)，3.98-4.02(1H，m)，4.42-4.47(3H，m)，5.75-5.78(1H，m)，7.43(2H，s)，8.63(1H，s)。
合成实施例3：N-({2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三 氟甲基)-1，3-噻唑-5-基}甲基)丙酰胺(No.5-142)的合成
步骤3-1.2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-甲酸乙酯的合成
将2-氯-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-甲酸乙酯(1.4g)[见J.Het.Chem.，22，1621(1985)]、3-(3，4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷(1.7g)和碳酸钾(0.8g)添加到N,N-二甲基甲酰胺(50mL)，然后100℃下加热5个小时。冷却后，将反应溶液倒入到冰水中，再用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁进行干燥。减压蒸发掉溶剂，然后残留物用硅胶层析进行纯化获得标题化合物(2.5g，86％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.35(3H，t)，2.59-2.64(1H，m)，2.93-2.97(1H，m)，3.61-3.73(2H，m)，3.96-4.00(1H，m)，4.32(2H，q)，4.42-4.46(1H，m)，7.41(2H，s)。
步骤3-2.2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-甲酸的合成
将2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-甲酸乙酯(2.4g)添加到含有1，4-二噁烷(40mL)和氢氧化钠(2.0g)水溶液(40mL)的混合溶液中，再在80℃下加热10小时。冷却后，将反应溶液倒入到冰水中，用浓盐酸酸化，再用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁进行干燥。减压蒸发掉溶剂获得标题化合物(2.25g，99％)。
步骤3-3.{2-[3-(3，4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基}甲醇的合成
2-[3-(3，4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-甲酸(2.2g)添加到1，2-二氯乙烷(50mL)。将亚硫酰氯(1.0g)，和一滴N,N-二甲基甲酰胺添加到生成的混合物中，混合物加热回流5个小时。蒸发去除溶剂后，残留物溶于1，4-二噁烷(20mL)，将生成的溶液在冰的冷却下，滴加到含有水(30mL)、1，4-二噁烷(30mL)和硼氢化钠(0.4g)的混合溶液中。滴加完成后，溶液加热回流1个小时。冷却后，将反应溶液倒入到冰水中，再用乙酸乙酯萃取。冷却后，通过往溶液中加水和乙酸乙酯制备萃取物。有机层用无水硫酸镁进行干燥，减压蒸发掉溶剂，然后残留物用通过硅胶层析进行纯化获得标题化合物(1.1g，65％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.94(1H，t)，2.57-2.61(1H，m)，2.87-2.95(1H，m)，3.56-3.70(2H，m)，3.93-3.97(1H，m)，4.36-4.40(1H，m)，4.86(2H，d)，7.40(2H，s)。
步骤3-4.合成1-{2-[3-(3，4，5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基}甲胺
{2-[3-(3，4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基}甲醇(1.05g)添加到四氢呋喃(30mL)中。然后，在冰的冷却下，再往里滴加含有甲磺酰氯(0.3g)的四氢呋喃溶液(10mL)。滴加完成后，溶液在室温下搅拌1小时。将生成的溶液在冰的冷却下，滴加到单独制备地含有28％氨水(50mL)、四氢呋喃(100mL)和甲醇(100mL)混合溶液中。室温下搅拌12小时后，将反应溶液倒入到冰水中，再用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁进行干燥，减压蒸发掉溶剂，然后残留物通过硅胶层析进行纯化获得标题化合物(0.4g，45％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.64(2H，br s)，2.51-2.61(1H，m)，2.88-2.92(1H，m)，3.56-3.65(2H，m)，3.92-3.96(1H，m)，4.02-4.16(2H，m)，4.16-4.38(1H，m)，7.41(2H，s)。
步骤3-5.N-({2-[3-(3，4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基}甲基)丙酰胺的合成
1-{2-[3-(3，4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基}甲胺(0.1g)和三乙胺(0.05g)添加到二氯甲烷(20mL)中，再在冰的冷却下，往里添加含有无水丙酸(0.05g)的二氯甲烷溶液(10mL)。滴加完成后，溶液室温搅拌1小时。减压蒸发掉溶剂，然后残留物用通过硅胶层析进行纯化获得标题化合物(0.1g，90％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.14(3H，t)，2.25(2H，q)，2.52-2.58(1H，m)，2.87-2.91(1H，m)，3.55-3.64(2H，m)，3.91(1H，m)，4.34(1H，m)，4.55-4.57(2H，m)，5.91-5.93(1H，m)，7.39(2H，s)。
合成实施例4：N-(5-{3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基}- 2，3-二氢-1H-茚-1-基)丙酰胺(No.6-273)的合成
步骤4-1.5-溴-N-羟基茚-1-亚胺的合成
将5-溴茚-1-酮(5.0g)溶于甲醇中。将氯化羟胺(2.5g)和乙酸钠(2.9g)室温下添加到溶液中，并搅拌过夜。反应混合液用水稀释并用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤后，再用无水硫酸镁干燥。过滤和分离出干燥剂，减压去除溶剂获得5-溴-N-羟基茚-1-亚胺(5.1g)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：2.76-2.81(2H，m)，2.98-3.03(2H，m)，7.41-7.49(2H，m)，7.59(1H，s)，10.98(1H，s)。
步骤4-2.N-(5-溴-2,3-二氢-1H-茚-1-基)丙酰胺的合成
将5-溴-N-羟基茚-1-亚胺(2.0g)、丙酸酐(2.3g)和二水合氯化镍(1.1g)溶于甲醇中。在冰的冷却下，缓慢添加硼氢化钠(1.3g)到溶液中，混合物搅拌30min。将二亚乙基三胺(2.9ml)添加到升温回到室温的反应溶液中，并搅拌30min。混合物用乙酸乙酯和水稀释，并搅拌5min。分离出有机层，水相用乙酸乙酯萃取。合并有机层，用饱和碳酸氢钠水溶液进行洗涤，并用硫酸镁干燥。过滤和分离出干燥剂，减压去除溶剂。分离出残留物，并用柱层析进行纯化，获得N-(5-溴-2，3-二氢-1H-茚-1-基)丙酰胺(1.1g)。
1H-NMR(丙酮-d6)δ：1.19(3H，t)，1.84-1.96(1H，m)，2.26(2H，q)，2.49-2.60(1H，m)，2.88-3.10(2H，m)，5.36-5.46(1H，m)，6.65(1H，s)，7.24(1H，d)，7.44(1H，d)，7.51(1H，s)。
步骤4-3.N-(5-{3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基}-2，3-二氢-1H-茚-1-基)丙酰胺的合成
将3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯烷(0.46g)和N-(5-溴-2，3-二氢-1H-茚-1-基)丙酰胺(0.35g)溶于甲苯中，在氩气氛下脱气三次。将叔丁醇钠(0.25g)、4，5-双(二苯基膦)-9，9-二甲基氧杂蒽(Xantphos)(0.05g)和三(二亚苄基茚丙酮)二钯(0)氯仿加合物(0.03g)添加到到混合物中，并在100℃的氩气氛下加热搅拌2小时。将溶液冷却到室温，并用乙酸乙酯稀释反应液体，然后用水和盐水进行洗涤。有机层用无水硫酸镁进行干燥。过滤和分离出干燥剂，减压去除溶剂，残留物用硅胶层析纯化获得N-(5-{3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基}-2，3-二氢-1H-茚-1-基)丙酰胺(0.51g)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.18(3H，t)，1.75-1.86(1H，m)，2.23(2H，q)，2.54-2.64(2H，m)，2.79-3.02(3H，m)，3.47-3.64(2H，m)，3.84(1H，d)，4.15(1H，d)，5.38-5.57(2H，m)，6.52-6.49(2H，m)，7.20(1H，d)，7.85(2H，s)，7.91(1H，s)。
根据本发明的化合物以及用于制备这些化合物的有用中间体描述于下表中。
表中，缩写如下：Me：甲基、Et：乙基，Pr：丙基，Bu：丁基，Allyl：烯丙基，Pen：戊基，Hex：己基、Ph：苯基，cyclo-：环，py：吡啶基，pyrro or pyrrolidine：吡咯烷基，pipe或piperidine：哌啶基，morph or morpholine：吗啉基，thiomorph或thiomorpholine：硫基吗啉基。表中，羰基所连的环基
通过羰基碳原子被连到如下通式中的合适位置：
如果在其它方面未被提及，所有的样品溶液按生物试验实施例1所述的方法进行制备并稀释成合适的(预定的)浓度。
生物试验实施例1：斜纹夜蛾(Spodoptera litura)幼虫试验
样品溶液制备：
溶剂：3重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂：1重量份的聚氧乙烯烷基苯基醚
为制备含有活性化合物的适合组合物，1重量份的活性化合物与上述重量份的含有上述重量份的乳化剂的溶剂混合，得到的混合物用水稀释成预定的浓度。
将甘薯的叶子浸没于用水稀释成预定浓度的样品溶液中，然后等叶片上的溶液风干后，将叶片放置于直径为9cm的培养皿内，往里放入10条斜纹夜蛾的3龄幼虫。将培养皿放于温度控制在25℃的室内，然后第二天和第四天往培养皿内加入甘薯叶子，7天后，测定死虫的数目，并计算杀虫率。试验中，结果为每组两个培养皿的平均值。
7天后，上述生物试验实施例1中的作为典型实施例的下述化合物在100ppm的活性成分浓度时，表现出100％的杀虫率的害虫控制效果：
化合物编号1-3、1-4、1-7、1-12、1-19、1-21、1-25、1-26、1-30、1-39、1-42、1-72、1-74、1-75、1-77、1-78、1-79、1-80、1-81、1-87、1-88、1-97、1-99、1-113、1-118、1-141、1-143、1-145、1-146、1-150、1-155、1-162、1-164、1-173、1-174、1-180、1-182、1-183、1-185、1-186、1-188、1-220、1-222、1-224、1-227、1-230、1-231、1-232、1-238、1-243、1-254、1-255、1-258、1-260、1-270、1-274、1-275、1-285、1-286、1-287、1-291、1-295、1-296、1-297、1-298、1-299、1-301、1-302、1-303、1-304、1-305、1-306、1-307、1-308、1-309、1-312、1-313、1-314、1-317、1-319、1-321、1-322、1-324、1-327、1-328、1-329、1-330、1-334、1-336、1-338、1-339、1-340、1-341、1-344、1-345、1-346、1-347、1-355、1-356、1-357、1-380、1-381、1-386、1-390、1-391、1-398、1-404、1-408、1-444、1-446、1-448、1-461、1-467、1-468、1-469、1-471、1-472、1-473、1-474、1-491、1-494、1-495、1-496、1-498、1-499、1-500、1-501、1-504、1-505、1-506、1-507、1-508、1-509、1-513、1-516、1-520、1-521、1-522、1-523、1-525、1-543、1-544、1-547、1-553、1-558、1-574、1-586、1-587、1-588、1-598、1-645、1-647、1-650、1-651、1-652、1-675、1-708、1-709、1-710、1-725、1-728、1-729、1-730、1-731、1-732、1-733、1-734、1-856、1-866、1-907、1-912、1-913、1-915、1-917、1-918、1-924、1-925、1-926、1-939、1-940、1-941、1-945、1-946、1-947、1-963、1-966、1-967、1-968、1-969、1-970、1-971、1-996、1-1066、1-1169、1-1171、1-1174、1-1179、1-1181、1-1182、1-1183、1-1184、1-1192、1-1279、1-1283、1-1284、1-1289、1-1290、1-1291、1-1292、1-1427、1-1431、1-1432、1-1433、1-1434、1-1467、1-1471、1-1472、1-1476、1-1477、1-1479、1-1481、1-1482、1-1483、1-1484、1-1487、1-1488、1-1489、1-1490、1-1730、1-1733、1-1735、1-1770、1-1772、1-1775、1-1800、1-1802、1-1805、1-1969、1-1981、1-1984、1-1985、1-1986、1-1987、1-1988、1-1989、1-1990、1-1991、1-1992、1-1993、1-1995、1-1996、1-1997、1-1998、1-1999、1-2000、1-2001、1-2002、1-2003、1-2007、1-2008、1-2009、1-2010、1-2011、1-2012、1-2013、1-2015、1-2016、1-2017、1-2018、1-2019、1-2020、1-2021、1-2023、1-2024、1-2025、1-2026、1-2029、1-2030、1-2031、1-2032、1-2033、1-2034、1-2038、1-2039、1-2040、1-2041、1-2042、1-2043、1-2046、1-2047、1-2050、1-2051、1-2052、1-2053、1-2058、1-2067、1-2068、1-2069、1-2070、1-2071、1-2074、1-2075、1-2076、1-2082、1-2077、1-2091、1-2109、1-2118、1-2119、1-2120、1-2122、1-2123、1-2127、1-2128、1-2129、1-2130、1-2131、1-2132、1-2136、1-2137、1-2138、1-2139、1-2140、1-2141、1-2172、1-2173、1-2181、1-2183、1-2184、1-2192、1-2194、1-2195、1-2203、1-2205、1-2206、1-2209、1-2212、1-2213、1-2214、1-2237、2-8、2-34、2-35、3-15、3-45、3-140、3-141、3-142、3-143、3-144、3-145、3-146、3-148、3-149、3-150、3-151、3-158、3-159、3-160、3-310、3-311、3-322、3-335、3-339、3-340、3-341、3-342、3-387、3-388、3-389、3-433、3-435、3-439、4-3、4-5、4-8、4-18、4-21、4-22、4-128、4-613、4-615、4-616、4-618、4-34、5-4、5-7、5-22、5-142、5-143、5-144、5-148、5-150、5-336、5-340、5-387、5-389、5-433、6-4、6-267、6-268、6-273、6-293、6-802、7-12、7-13和7-14。
生物试验实施例2：二斑叶螨(Tetranychus urticae)试验(喷雾试验)
测试方法：将50～100只成年二斑叶螨接种到2叶期的四季豆的叶子上，所述四季豆种植于直径为6cm的花盆内，1天后，将用水稀释成设定浓度的样品溶液通过喷雾枪充分喷雾到四季豆上。化合物喷雾后，将花盆置于温室内，并于7天后测定杀螨率。
测试结果：7天后，作为典型实施例，下述化合物在100ppm的活性成分浓度时，表现出100％的杀虫率的害虫控制效果：
化合物编号1-3、1-4、1-7、1-8、1-12、1-15、1-19、1-21、1-24、1-25、1-26、1-30、1-32、1-36、1-39、1-40、1-42、1-52、1-72、1-75、1-77、1-78、1-79、1-80、1-81、1-87、1-88、1-97、1-99、1-115、1-117、1-118、1-123、1-143、1-145、1-146、1-150、1-151、1-155、1-162、1-164、1-173、1-174、1-180、1-185、1-186、1-198、1-210、1-220、1-222、1-224、1-227、1-230、1-231、1-232、1-243、1-244、1-254、1-257、1-258、1-285、1-286、1-287、1-291、1-296、1-297、1-299、1-302、1-303、1-304、1-305、1-307、1-308、1-309、1-312、1-313、1-314、1-319、1-321、1-322、1-327、1-328、1-329、1-330、1-334、1-338、1-339、1-340、1-341、1-344、1-345、1-346、1-347、1-355、1-356、1-357、1-380、1-381、1-390、1-391、1-398、1-404、1-408、1-442、1-443、1-444、1-448、1-458、1-461、1-464、1-467、1-468、1-469、1-471、1-473、1-491，1-494、1-495、1-496、1-498、1-499、1-500、1-501、1-503、1-504、1-505、1-506、1-507、1-508、1-509、1-513、1-517、1-521、1-523、1-544、1-553、1-558、1-586、1-587、1-588、1-645、1-647、1-650、1-651、1-652、1-675，1-694、1-708、1-709、1-710、1-723、1-725、1-728、1-729、1-730、1-731、1-732、1-733、1-734、1-735、1-856、1-866、1-907、1-912、1-913、1-915、1-917、1-918、1-924、1-925、1-926、1-939、1-940、1-941、1-945、1-946、1-947、1-963、1-966、1-967、1-968、1-969、1-970、1-971、1-1066、1-1169、1-1171、1-1172、1-1174、1-1181、1-1182、1-1183、1-1184、1-1279、1-1283、1-1284、1-1289、1-1290、1-1291、1-1292、1-1467、1-1471、1-1472、1-1477、1-1479、1-1481、1-1482、1-1483、1-1484、1-1487、1-1488、1-1489、1-1490、1-1730、1-1733、1-1735、1-1770、1-1772、1-1775、1-1800、1-1802、1-1803、1-1805、1-1969、1-1981、1-1984、1-1985、1-1988、1-1989、1-1990、1-1991、1-1992、1-1993、1-1996、1-1997、1-1998、1-1999、1-2000、1-2001、1-2002、1-2003、1-2007、1-2008、1-2009、1-2010、1-2011、1-2013、1-2016、1-2023、1-2024、1-2026、1-2030、1-2031、1-2032、1-2033、1-2034、1-2038、1-2039、1-2040、1-2041、1-2042、1-2043、1-2046、1-2049、1-2051、1-2052、1-2053、1-2058、1-2067、1-2068、1-2069、1-2070、1-2071、1-2074、1-2075、1-2076、1-2077、1-2118、1-2120、1-2127、1-2129、1-2130、1-2138、1-2141、1-2172、1-2173、1-2181、1-2183、1-2184、1-2192、1-2194、1-2195、1-2214、3-15、3-45、3-141、3-142、3-143、3-144、3-145、3-148、3-149、3-150、3-151、3-310、3-311、3-335、3-336、3-339、3-340、3-341、3-342、3-389、3-433、3-439、3-440、3-442、3-443、4-18、5-7、5-15、5-22、5-45、5-340、5-387、5-389、6-4、6-267、6-268、6-273和6-293。
生物试验实施例3：黄守瓜(Aulacophora femoralis)试验(喷雾试验)
将黄瓜叶浸没于事先制备好的含有用水稀释成预定浓度的活性化合物的水溶液中，溶液风干后，叶子放置无菌的塑料杯中的黑色土壤上，再放入5条2龄黄守瓜幼虫。7天后，统计昆虫的死亡率，并计算杀虫率。
7天后，下述化合物在100ppm的活性成分浓度时，表现出100％的杀虫率的害虫控制效果：
化合物编号1-3、1-4、1-8、1-12、1-19、1-21、1-24、1-25、1-26、1-30、1-36、1-40、1-42、1-73、1-74、1-75、1-77、1-78、1-79、1-80、1-81、1-88、1-97、1-98、1-99、1-113、1-115、1-117、1-118、1-123、1-143、1-145、1-146、1-150、1-154、1-155、1-162、1-164、1-166、1-173、1-174、1-180、1-183、1-186、1-198、1-220、1-224、1-227、1-228、1-231、1-238、1-243、1-244、1-254、1-257、1-258、1-260、1-270、1-285、1-286、1-287、1-291、1-295、1-296、1-297、1-298、1-299、1-300、1-301、1-302、1-303、1-304、1-305、1-307、1-308、1-309、1-312、1-313、1-314、1-317、1-319、1-321、1-322、1-327、1-328、1-329、1-330、1-338、1-339、1-340、1-341、1-344、1-345、1-346、1-347、1-355、1-356、1-357、1-380、1-381、1-386、1-390、1-391、1-398、1-404、1-442、1-443、1-446、1-448、1-458、1-461、1-464、1-467、1-471、1-472、1-473、1-474、1-491、1-493、1-494、1-495、1-496、1-498、1-499、1-500、1-501、1-502、1-503、1-504、1-505、1-506、1-507、1-508、1-509、1-513、1-521、1-522、1-523、1-525、1-547、1-553，1-558、1-586、1-587、1-588、1-597、1-598、1-645、1-647、1-650、1-651、1-652、1-675、1-708、1-709、1-710、1-725、1-727、1-728、1-729、1-730、1-731、1-732、1-733、1-734、1-735、1-856、1-866、1-907、1-912、1-913、1-915、1-917、1-918、1-924、1-925、1-926、1-939、1-940、1-941、1-945、1-946、1-947、1-963、1-966、1-967、1-968、1-969、1-970、1-971、1-996、1-1066、1-1169、1-1171、1-1172、1-1174、1-1179、1-1181、1-1182、1-1183、1-1184、1-1192、1-1279、1-1283、1-1284、1-1289、1-1290、1-1291、1-1292、1-1427、1-1431、1-1432、1-1433、1-1434、1-1467、1-1471、1-1472、1-1477、1-1479、1-1481、1-1482、1-1483、1-1484、1-1487、1-1488、1-1489、1-1490、1-1730、1-1770、1-1772、1-1775、1-1800、1-1802、1-1803、1-1804、1-1805、1-1969、1-1981、1-1984、1-1985、1-1988、1-1989、1-1990、1-1991、1-1995、1-1996、1-1997、1-1998、1-1999、1-2000、1-2002、1-2003、1-2004、1-2007、1-2008、1-2009、1-2010、1-2011、1-2012、1-2013、1-2015、1-2016、1-2017、1-2018、1-2019、1-2020、1-2021、1-2023、1-2024、1-2025、1-2030、1-2031、1-2032、1-2033、1-2034、1-2038、1-2039、1-2040、1-2041、1-2042、1-2043、1-2046、1-2047、1-2048、1-2049、1-2050、1-2051、1-2052、1-2053、1-2058、1-2068、1-2069、1-2070、1-2071、1-2074、1-2075、1-2077、1-2082、1-2091、1-2109、1-2118、1-2120、1-2122、1-2127、1-2128、1-2129、1-2130、1-2132、1-2136、1-2137、1-2138、1-2139、1-2140、1-2141、1-2172、1-2173、1-2181、1-2182、1-2183、1-2184、1-2192、1-2193、1-2194、1-2195、1-2205、1-2212、1-2213、1-2214、2-8、2-34、3-15、3-45、3-141、3-142、3-143、3-144、3-145、3-148、3-149、3-150、3-151、3-159、3-160、3-310、3-311、3-335、3-339、3-340、3-341、3-342、3-387、3-388、3-389、3-433、3-439、3-440、3-441、3-442、3-443、4-5、4-8、4-18、4-34、4-35、5-4、5-7、5-22、5-45、5-143，5-144、5-150、5-151、5-340、6-4、6-267、6-268、6-273、6-293和6-802。
生物试验实施例4：抗有机磷药剂和氨基甲酸酯药剂的桃蚜(Myzus persicae)试 验
每株2叶期的茄子的叶片接种大约30～50只生长的抗有机磷药剂和氨基甲酸酯药剂的桃蚜，所述茄子种植于直径为6cm的花盆内，1天后，将用水稀释成设定浓度的样品溶液通过喷雾枪充分喷雾到茄子上。化雾后，将花盆于室温下置于温室内，并于7天后计算害虫控制率。试验重复两次。
编号为1-143、1-309、1-314、1-328、1-356、1-1279、1-1283、1-2016、1-2031、1-2038、1-2039、1-2040、1-2041、1-2046、1-2068、1-2070、1-2194、3-142、4-5和4-18的化合物在100ppm的活性成分浓度时，表现出100％的杀虫率的害虫控制效果
生物试验实施例5：希伯来眼蜱(Amblyomma hebraeum)试验(AMBYHE)
溶剂：二甲基亚砜
为制备活性化合物的合适制剂，将10mg的活性化合物溶于0.5ml的溶剂中，并用水稀释成设定的浓度。将希伯来眼蜱的若虫置于穿孔的塑料烧杯内，并用化合物的水溶液浸泡1min。将若虫转移到培养皿的滤纸上，在人工气候室内培养42天。
42天后，测定死亡的百分率。100％表示所有的若虫都死亡；0％表示没有若虫死亡。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出80％的高活性：化合物编号为1-230、1-307、1-340、6-293。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出85％的高活性：化合物编号为1-238和1-404。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出90％的高活性：化合物编号为1-118、1-297、1-305、1-347、1-467、1-509、1-734、1-926。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出95％的高活性：化合物编号为1-313。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出100％的高活性：化合物编号为1-3、1-4、1-8，1-12、1-19、1-25，1-30、1-36、1-42、1-81、1-88、1-143、1-145、1-146、1-150、1-155、1-162、1-164、1-173、1-180、1-186、1-224、1-231、1-25、1-258、1-260、1-285、1-296、1-297、1-305、1-307、1-309、1-312、1-314、1-319、1-327、1-329、1-330、1-338、1-339、1-340、1-341、1-345、1-346、1-347、1-357、1-380、1-404、1-461、1-494、1-495、1-499、1-500、1-501、1-675、1-728、1-729、1-730、1-731、1-732、1-733、1-735、1-856、1-924、1-925、1-963、1-966、1-967、1-1172、1-1289、1-1290、1-1291、1-1488、5-143、5-144、6-267、6-268、6-273、6-4。
生物试验实施例6：铜绿蝇(Lucillia cuprina)试验
溶剂：二甲基亚砜
为制备活性化合物的合适制剂，将10mg的活性化合物溶于0.5ml的溶剂中，并用水稀释成设定的浓度。将大约20～30只铜绿蝇幼虫转移到含有1cm3的切碎的马肉和0.5ml的测试化合物的水稀释液的试管中。2天后，测定死亡的百分率。100％表示所有的幼虫都死亡；0％表示没有幼虫死亡。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出80％的高活性：化合物编号为1-87、1-244、1-694、3-442、3-443、4-9。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出90％的高活性：化合物编号为1-74、1-79、1-97、1-274、1-306、1-334、1-336、1-1992、1-1735、2-69和3-441。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出95％的高活性：化合物编号为1-243、1-257和1-1172。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出100％的高活性：化合物编号为1-3、1-4、1-8、1-12、1-19、1-21、1-24、1-25、1-30、1-39、1-40、1-75、1-77、1-78、1-81、1-88、1-99、1-113、1-118、1-143、1-145、1-146、1-150、1-155、1-162、1-164、1-173、1-174、1-180、1-183、1-186、1-188、1-198、1-220、1-222、1-224、1-227、1-230、1-231、1-232、1-238、1-258、1-260、1-285，1-291、1-295、1-296、1-297、1-298、1-299、1-300、1-301、1-302、1-303、1-304、1-305、1-307、1-308、1-309、1-312、1-313、1-314、1-317、1-319、1-327、1-329、1-330、1-338、1-339、1-340、1-341、1-344、1-345、1-346、1-347、1-357、1-36、1-380、1-381、1-386、1-404、1-42、1-448、1-458、1-461、1-464、1-467、1-468、1-471、1-472、1-473、1-494、1-495，1-496、1-498、1-499、1-500、1-501、1-502、1-503、1-504、1-505、1-506、1-507、1-508、1-509、1-513、1-521、1-522、1-523、1-525、1-544、1-547、1-553、1-558、1-574、1-587、1-598、1-647、1-650、1-651、1-652、1-675、1-710、1-725、1-728、1-729、1-730、1-731，1-732、1-733、1-734、1-735、1-856、1-866、1-907、1-912、1-913、1-915、1-917、1-918、1-924、1-925、1-926、1-945、1-946、1-947、1-963、1-966、1-967、1-968、1-969、1-970、1-971、1-1169、1-1174、1-1181、1-1183、1-1184、1-1192、1-1289、1-1290、1-1291、1-1427、1-1431、1-1432、1-1433、1-1434、1-1467、1-1471、1-1472、1-1482、1-1487、1-1488、1-1730、1-1969、1-1981、1-1985、1-1988、1-1989、1-1990、1-1991、1-1996、1-1997、1-1998、1-1999、1-2000、1-2001、1-2002、1-2003、1-2007、1-2008、1-2009、1-2010、1-2011、1-2012、1-2013、1-2015、1-2016、1-2017、1-2018、1-2020、1-2021、1-2023、1-2024、1-2030、1-2038、1-2039、1-2040、1-2041、1-2042、1-2043、1-2046、1-2047、1-2049、1-2050、2-34、2-35、3-15、3-45，3-141、3-142、3-143、3-144、3-145、3-148、3-149、3-150、3-151、3-310、3-311、3-335、3-339、3-340、3-341、3-342、3-387、3-388、3-389、3-433、3-439、3-440、4-8、4-21、4-22、4-34、4-35、5-7,5-142、5-143、5-144、5-150、5-22、5-336、5-340、5-4、6-267、6-268、6-273、6-293、6-4和6-802。
生物试验实施例7：猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)(CTECFE)试验
溶剂：二甲基亚砜
为制备活性化合物的合适制剂，将10mg的活性化合物溶于0.5ml的溶剂中，并用牛血稀释成设定的浓度。将大约10～15只未喂食的成年猫栉首蚤置于跳蚤培养箱内。底部用封口膜密封的血室用含有化合物溶液的牛血充满，并放置于跳蚤培养箱的顶部，这样，跳蚤就可以吸食到血液。将血室升温到37℃，而跳蚤培养箱维持室温。2天后，测定死亡的百分率。100％表示所有的跳蚤都死亡；0％表示没有跳蚤死亡。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出80％的高活性：化合物编号为1-12、1-19、1-74、1-118、1-141、1-145、1-146、1-150、1-186、1-473、1-503、1-506、1-513、1-522、1-525、1-558、1-675、1-734、1-918、1-1181、1-1427、1-1432、1-1471、1-1487、1-1735、1-1981、1-1991、1-1996、1-2001、1-2002、1-2008、1-2009、1-2043、3-311、3-341、3-342、3-148、3-441、3-443、4-22、5-22、5-4和5-7。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出90％的高活性：化合物编号为1-21、1-39,1-79、1-87、1-113、1-143、1-155、1-174、1-198、1-230、1-232、1-260、1-291、1-458、1-471、1-496、1-498、1-505、1-507、1-508、1-509,1-523、1-725、1-732、1-866、1-907、1-913、1-926、1-946、1-1169、1-1184、1-1289、1-1433、1-1467、1-1482、1-1988、1-1989、1-1990、1-1992、1-1997、1-2000、1-2007、1-2010、1-2011、1-2012、1-2015、1-2016、1-2017、1-2023、1-2024、1-2030、1-2039、1-2040、1-2042、1-2047、3-45、3-310、3-340、3-388、3-389、3-439、3-442、4-35和5-340。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出95％的高活性：化合物编号为1-78、1-99、1-164、1-173、1-180、1-188、1-222、1-224、1-254、1-298、1-380、1-448、1-472、1-499、1-504、1-544、1-587、1-710、1-912、1-917、1-924、1-925、1-945、1-969、1-971、1-1174、1-1183、1-1192、1-1291、1-1431、1-1434、1-1730、1-1969、1-1999、1-2018、1-2038、1-2041、1-2046、3-145、3-149、3-151、3-387、4-34、4-8、5-143、6-273和6-293。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出100％的高活性：化合物编号为1-3、1-4、1-7、1-8、1-30、1-36、1-40、1-42、1-81、1-88、1-77、1-162、1-183、1-220、1-227、1-231、1-238、1-243、1-244、1-25、1-257、1-258、1-285、1-296、1-297、1-299、1-301、1-302、1-303、1-304、1-305、1-307、1-308、1-309、1-312、1-313、1-314、1-317、1-319、1-327、1-329、1-330、1-338、1-339、1-340、1-341、1-344，1-345、1-346、1-347、1-357、1-381、1-386、1-393、1-404、1-467、1-494、1-495、1-500、1-501、1-521、1-647、1-650、1-651、1-652、1-728、1-729、1-730,1-731、1-733、1-856、1-947、1-963、1-966、1-967、1-968、1-970、1-1172、1-1290、1-1472、1-1488、1-1985、1-1998、1-2013、1-2020、1-2021、2-34、2-35、3-141、3-142、3-143、3-144、3-339、4-21、5-142、5-144、6-4、6-267和6-268。
生物试验实施例8：家蝇(Musca domestica)试验
溶剂：二甲基亚砜
为制备活性化合物的合适制剂，将10mg的活性化合物溶于0.5ml的溶剂中，并用水稀释成设定的浓度。试验之前，将一块厨用海绵浸透糖和化合物溶液的混合液并置于一容器内。将10只成年的家蝇置于该容器内，并用穿孔的盖子盖上。2天后，测定死亡的百分率。100％表示所有的苍蝇都死亡；0％表示没有苍蝇死亡。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出80％的高活性：化合物编号为1-8、1-78、1-291、1-304、1-340、1-496、1-504、1-587、1-970、1-1183、1-1735、1-2047、2-69、3-151、3-439、6-4和6-268。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出85％的高活性：化合物编号为5-4。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出90％的高活性：化合物编号为1-39、1-220、1-238、1-499、1-513、1-1169、1-1730、1-1192、1-2003、1-2008、1-2009、1-2030、1-2040、1-2046、3-15、3-335和4-21。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出95％的高活性：化合物编号为1-231、5-150和5-22。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出100％的高活性：化合物编号为1-4、1-42、1-81，1-88、1-99，1-118、1-143、1-146、1-150、1-155、1-162、1-183、1-186、1-224、1-258、1-285、1-296、1-297、1-301、1-302、1-305、1-307、1-308、1-309、1-312、1-313、1-314、1-319、1-327、1-329、1-330,1-338、1-339、1-341、1-344,1-345、1-346、1-347、1-357、1-380、1-381、1-386、1-404、1-467、1-471、1-472、1-473、1-494、1-495、1-500、1-501、1-506、1-507、1-508、1-509、1-521、1-525、1-647、1-650、1-651、1-652、1-675、1-710、1-725、1-728、1-729、1-730、1-731、1-856、1-866、1-907、1-912、1-913、1-915、1-917、1-918、1-924、1-925、1-926、1-945、1-946、1-947、1-963、1-966、1-967、1-968、1-1172、1-1174、1-1181、1-1184、1-1192、1-1289、1-1290、1-1291、1-1427、1-1431、1-1432、1-1433、1-1434、1-1467、1-1471、1-1472、1-1482、1-1487、1-1488、1-1969、1-1981、1-1985、1-1988、1-1989、1-1990、1-1911、1-1998、1-2000、1-2007、1-2010、1-2011、1-2012、1-2013、1-2016、1-2017、1-2018、1-2020、1-2021、1-2023、1-2024、1-2038、1-2039、1-2041、1-2042、1-2043、2-34、3-45、3-141、3-142、3-143、3-144、3-148、3-149、3-150、3-311、3-335、3-339、3-340、3-387、3-388、3-389、3-433、4-8、5-7、5-142、5-143、5-144、5-340、6-267，6-273和6-293。
生物试验实施例9：微小牛蜱(Boophilus microplus)(浸泡法)
溶剂：二甲基亚砜
为制备活性化合物的合适制剂，将10mg的活性化合物溶于0.5ml的溶剂中，并用水稀释成设定的浓度。将8～10只喂食后的成年雌微小牛蜱置于穿孔的塑料烧杯内，用化合物的水溶液浸泡1min。将蜱虫转移到塑料托盘内的滤纸上。之后，观察受精卵的产卵情况。7天后，测定死亡的百分率。100％表示所有的蜱虫都死亡；
0％表示没有蜱虫死亡。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出80％的高活性：化合物编号为1-7、1-77、1-78、1-174、1-301、1-305、1-502、1-506、1-558、1-918、1-1431、1-1472、1-1488、1-1735和1-1991。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出90％的高活性：化合物编号为1-302、1-1432、1-1996、1-2001、3-335和1-467。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出95％的高活性：化合物编号为1-162、1-164、1-1283、1-1284和1-1467。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在100ppm的施用浓度下，表现出100％的高活性：化合物编号为1-3、1-4、1-12、1-19、1-25、1-30、1-36、1-42、1-74、1-75、1-81、1-88、1-118、1-143、1-145、1-146、1-150、1-155、1-173、1-180、1-186、1-220、1-224、1-231、1-258、1-260、1-285、1-291，1-296、1-297、1-307、1-309、1-312、1-314、1-319、1-327、1-329、1-330，1-338、1-339、1-340、1-341、1-345、1-346、1-347、1-357、1-380、1-448、1-461、1-494、1-495、1-499、1-500、1-501、1-507、1-508、1-523、1-598、1-645、1-647、1-650、1-652、1-675、1-709、1-710、1-728、1-729、1-730、1-732、1-735、1-856、1-866、1-915、1-917、1-924、1-925、1-926、1-963、1-966、1-967,1-1172、1-1174、1-1183、1-1279、1-1289、1-1290、1-1291、1-1427、1-1433、1-1434、1-1477、1-1969、1-1981、1-1984、1-1989、1-1990、1-2002、1-2038、1-2039、1-2040、1-2041、3-310、3-335、3-339、3-340、3-341、3-142、3-143、3-144、3-149、5-143、6-267、6-268、6-273、6-293和6-4。
生物试验实施例10：微小牛蜱(Boophilus microplus)试验(注射法)
溶剂：二甲基亚砜
为制备活性化合物的合适制剂，将10mg的活性化合物溶于0.5ml的溶剂中，并用水稀释成设定的浓度。将化合物溶液注射到5只喂食后的成年雌微小牛蜱腹腔内。将蜱虫转移至复制平板上，并在培养箱内进行培养。观察受精卵的产卵情况。7天后，测定死亡的百分率。100％表示所有的卵都是不育的；0％表示所有的卵都是可育的。
本试验中，例如来自制备实施例的下述化合物在20μg/只的施用浓度下，表现出100％的高活性：化合物编号为1-3、1-4、1-7、1-8、1-12、1-19、1-24、1-25、1-30、1-39、1-40、1-42、1-74、1-75、1-77、1-78、1-79、1-81、1-87、1-88、1-97、1-99、1-113、1-118、1-141、1-143、1-145、1-146、1-150、1-155、1-158、1-162、1-164、1-173、1-174、1-180、1-183、1-186、1-188、1-198、1-21、1-220、1-222、1-224、1-227、1-230、1-231、1-232、1-238、1-243、1-244、1-254、1-257、1-258、1-260、1-270、1-274、1-285、1-291、1-295、1-296、1-297、1-298、1-299、1-300、1-301、1-302、1-303、1-304、1-305、1-307、1-308、1-309、1-312、1-313、1-314、1-317、1-319、1-327、1-329、1-330、1-334、1-336、1-338、1-339、1-340、1-341、1-344、1-345、1-346、1-347、1-357、1-36，1-380、1-381、1-386、1-404、1-408、1-442、1-446、1-458、1-461、1-464、1-467、1-468、1-471、1-472、1-473、1-494、1-495、1-496、1-498、1-499、1-500、1-501、1-502、1-503、1-504、1-505、1-506、1-507、1-508、1-509、1-513、1-520、1-521、1-522、1-523、1-525、1-544、1-547、1-553、1-558、1-574、1-587、1-598、1-645、1-647、1-650、1-651、1-652、1-675、1-694、1-709、1-710、1-725、1-728、1-729、1-730、1-731、1-732、1-733、1-734、1-735、1-856、1-866、1-907、1-912、1-913、1-915、1-917、1-918、1-924、1-925、1-926、1-945、1-946、1-947、1-963、1-966、1-967、1-968、1-969、1-970、1-971、1-969、1-1169、1-1172、1-1174、1-1181、1-1183、1-1184、1-1192、1-1279、1-1283、1-1284、1-1289、1-1290、1-1291、1-1427、1-1431、1-1432、1-1433、1-1434、1-1467、1-1471、1-1472、1-1477、1-1481、1-1482、1-1487、1-1488、1-1730、1-1735、1-1969、1-1981、1-1984、1-1985、1-1988、1-1989、1-1990、1-1991、1-1992、1-1996、1-1997、1-1998、1-1999、1-2000、1-2001、1-2002、1-2003、1-2007、1-2008、1-2009、1-2010、1-2011、1-2012、1-2013、1-2015、1-2016、1-2017、1-2018、1-2019、1-2020、1-2021、1-2023、1-2024、1-2030、1-2038、1-2039、1-2040、1-2041、1-2042、1-2043、1-2046、1-2047、1-2049、1-2050、2-34、2-35、2-69、3-15、、3-140、3-141、3-142、3-143、3-144、3-145、3-146、3-148、3-149、3-150、3-151、3-310、3-311、3-335、3-339、3-340、3-341、3-342、3-387、3-388、3-389、3-433、3-439、3-440、3-441、3-442、3-443、3-45、4-9、4-21、4-22、4-34、4-35、4-8、5-7、5-142、5-143、5-144、5-150、5-22、5-4、5-336、5-340、6-122、6-267、6-268、6-273、6-293、6-4、6-802、7-4、7-12和7-13。
本发明的化合物和WO2008/128711中的化合物的活性比较试验
编号为1-143的化合物和下述的在WO2008/128711中编为3-5的化合物开展希伯来眼蜱(Amblyomma hebraeum)(AMBYHE)试验，条件如上所述。
结果如下所示：
化合物编号 4ppm时的活性 0.8ppm时的活性
本发明的1-143号 100％ 100％
WO2008/128711的3-5号 70％ 10％
制备实施例1(颗粒剂)
将10份本发明化合物(编号为1-3)、30份膨润土(蒙脱土)、58份滑石粉和2份木素磺酸盐的混合物添加25份的水，混合物充分揉搓并用网孔为10～40的挤压造粒机造粒，并于40～50℃进行干燥获得颗粒剂。
制备实施例2(颗粒剂)
将95份粒径分布在0.2～2mm范围内的粘土矿物颗粒放入旋转搅拌机内，并在旋转条件下，通过喷雾5份本发明化合物(编号为1-3)和液体稀释剂进行润湿，再于40～50℃进行干燥获得颗粒剂。
制备实施例3(乳化剂)
将30份本发明化合物(编号为1-3)、55份的二甲苯、8份的聚氧乙烯烷基苯基醚和7份的烷基苯基磺酸钙混合均匀获得该乳化剂。
制备实施例4(可湿性药剂)
15份本发明化合物(编号为1-3)、80份白色的碳(水化的非结晶形态的二氧化硅细小粉末)和粉状粘土(1∶5)的混合物、福尔马林浓缩的2份的烷基苯基磺酸钠和3份烷基萘磺酸钠混合均匀，再将混合物压碎获得可湿性药剂。
制备实施例5(可湿性颗粒剂)
将20份本发明化合物(编号为1-3)、30份的木素磺酸钠、15份的膨润土和35份的煅烧的硅藻土粉末混合均匀，添加水以后，将化合物挤压通过0.3mm的筛，干燥后获得可湿性颗粒剂。

Claims (8)

1.式(C-I)的化合物
其中
X1、X2-1、X2-2、X2-3和X2-4分别独立地代表氢、卤素或C1-6卤代烷基；
Y2-1、Y2-3和Y2-4分别独立地代表氢、卤素、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基磺酰基或C1-6卤代烷基硫烷基；
R3和R4分别独立地代表氢；
R5-1代表氢或C1-6烷基；
R6-1代表氢、(总碳原子数)C4-8环烷基羰基、(总碳原子数)C3-7烯基羰基、(总碳原子数)C5-14环烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基硫烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基亚磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14烷基羰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-8环烷基氨基羰基、(总碳原子数)C3-7烯基氨基羰基、(总碳原子数)C2-12二烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C3-13烷氧基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14卤代烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、杂环基取代的(总碳原子数)C2-7烷基羰基，其中所述杂环基选自吡唑基、咪唑基和三唑基；
条件是不包括下式的化合物
和
。
2.根据权利要求1所述的式(C-I)的化合物，其中
X1、X2-1、X2-2、X2-3和X2-4分别独立地代表氢、卤素或C1-4卤代烷基；
Y2-1、Y2-3和Y2-4分别独立地代表氢、卤素、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫烷基、C1-4烷基磺酰基或C1-4卤代烷基硫烷基；
R3和R4分别独立地代表氢；
R5-1代表氢或C1-4烷基；
R6-1代表氢、(总碳原子数)C4-7环烷基羰基、(总碳原子数)C3-5烯基羰基、(总碳原子数)C5-11环烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基硫烷基烷基羰基、 (总碳原子数)C3-9烷基亚磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C3-9烷基磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-10烷基羰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-7环烷基氨基羰基、(总碳原子数)C3-5烯基氨基羰基、(总碳原子数)C2-8二烷基氨基磺酰基、(总碳原子数)C3-9烷氧基烷基羰基、(总碳原子数)C4-10烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C4-10卤代烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-14烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、杂环基取代的(总碳原子数)C2-5烷基羰基，其中所述杂环基选自吡唑基、咪唑基和三唑基。
3.根据权利要求2所述的式(C-I)的化合物，其中
X1、X2-1、X2-2、X2-3和X2-4分别独立地代表氢、氟、氯、溴、三氟甲基；
Y2-1、Y2-3和Y2-4分别独立地代表氢、卤素、甲基或三氟甲基；
R3和R4分别代表氢；
R5-1代表氢或甲基；
R6-1代表(总碳原子数)C4-5环烷基羰基、C3-6环烷基(C1-4)烷基羰基、(总碳原子数)C4-7环烷基氨基羰基和C1-4烷氧基(C1-4)烷基羰基、C1-2烷基-S(C1-2)烷基羰基、C1-2烷基-SO(C1-2)烷基羰基、C1-2烷基-SO2(C1-2)烷基羰基。
4.含有选自权利要求1、2或3所述化合物中的一种或多种化合物作为活性成分的杀虫剂。
5.选自权利要求1、2或3所述的一种或多种化合物的活性成分在制备用于控制危害植物的动物害虫的组合物中的应用。
6.选自权利要求1、2或3所述的一种或多种化合物的活性成分在用于处理常规或转基因植物的种子中的应用。
7.含有选自权利要求1、2或3所述化合物中的一种或多种化合物作为活性成分的药物。
8.选自权利要求1、2或3所述的一种或多种化合物的活性成分在用于制备控制动物体内或动物身上寄生虫的药物组合物中的应用。
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