CN1040142A - 口用组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了含有线形聚合的聚电解质，可溶性氟离子源和锶离子源的口用组合物。

Description

本发明涉及口用组合物，该组合物使人牙釉质更有效地摄取氟化物。
氟化物在龋损伤的矿物补充中的作用是众所周知的，为增强这一作用使用某些试剂也是为人熟知的。锶（Sr）是其中一种试剂。
含有氟化物的口用组合物中含有锶是理想的，但该组合物有形成不溶性沉淀的倾向，除非使用时再将锶加入或将锶离子复合，使其不能生成沉淀。Sr-EDTA是锶复合物之一。
有人报道了Sr-EDTA复合物与蓖麻素酸钠（Sodcum    recinoleate）和氟化物源结合的影响〔参见Journal    of    Dental    Research（1982），61（3），451-455〕。有人公开了锶和氟化物对降低牙釉质的酸溶解性的共同影响〔参见Journal    of    Dental    Research（1983），62（10），1049-1053〕。讨论锶和氟化物的影响的另一篇文献是Featherstone，J.D.B.，"Remineralization    of    Artifi-cial    Carious    Lesions    In-vivo    and    In-vitro"，Proceedinqs    of    Workshop，（1983）IRL    Press    Ltd.
在许多专利文献中还公开了将锶与氟化物结合用于口用组合物中。其中包括：1975年6月10日授予Mlkys的美国专利3，888，976号，它公开了一种含有锶离子和能提供氟离子的氟化物的起泡漱口片剂;1983年1月4日授予Schole的美国专利4，367，219号公开了一种含有Sr-EDTA，蓖麻素酸盐和能提供氟离子的氟化物的牙粉;1983年11月15日授予Shah等人的美国专利4，415，549号公开了一种含有甘草酸盐，Sr-EDTA和能提供氟离子的氟化物的牙膏;最后，1983年6月6日授予Shah的欧洲专利申请0，079，611号公开了含有Sr-EDTA复合物和能提供氟离子的氟化物的口用组合物。
专利文献中还公开了其他的物质与可溶性氟化物结合，用于口用组合物中，以提供各种效益。
其中包括某些聚合物和其它试剂。所公开的特殊试剂是聚电解质如马来酸酐和乙烯的共聚物，由1969年2月25日授予ShedlovsKy的美国专利3，429，963号公开。Shed-lovsky还公开了平均分子量为1500及更大的聚丙烯酸。涉及用于口用组合物的聚丙烯酸的其它文献是：1972年9月12日授权的南非专利720，898号，它公开了分子量为1，000-1，000，000的聚丙烯酸;1971年12月8日授予Chang的美国专利4，304，766号公开了分子量为2，000-4，000，000的聚丙烯酸，该聚丙烯酸能形成一种膜以防止先用的试剂从牙上洗掉。1976年5月11日授予Gaffar的美国专利3，956，480号公开了用作防牙垢剂的阴离子聚合物（如丙烯酸）和阴离子治疗剂（如洗必太）的复合物。
尽管在现有技术中有许多关于锶，氟化物离子和线形聚合的聚电解质的专利文献，但还没有一个文献涉及将上述试剂结合、成一个单一的口用组合物。锶离子与聚羧酸酯或聚磺酸酯形成复合物，因而不能与氟化物形成沉淀。
本发明的目的之一是提供结合线形聚合的聚电解质如聚羧酸酯或聚磺酸酯或共聚物，锶和氟化物的口用组合物。
本发明的目的之二是提供更有效的防龋组合物。
本发明的目的之三是提供更有效的将氟化物用于牙釉质和牙质的方法。
从下面的详细说明中本发明的上述目的和其它目的将显而易见。
除另有说明外，本文所用的所有百分数和比率都以重量计，所有的测量都是在25℃进行的。
本发明涉及的口用组合物包括：
a）安全和有效量的线形聚合的聚羧酸酯，聚磺酸酯，聚硫酸酯或它们的共聚物;
b）安全而有效量的锶离子源;
c）安全而有效量的氟离子源;和
d）口腔能接受的载体。在上述组合物中基苯上不含有线形、非交联聚丙烯酸聚合物或共聚物。
本发明还涉及防止牙龋发展的方法。
本发明组合物包括聚羧酸和聚磺酸聚合物或共聚物，锶离子源和药学上可接受的载体。
本文所用的“口用组合物”意指一种产品，该产品并不以常用的形式有意识地从口中吞服下去，以达到特定治疗剂由口服给药的目的，而是在口腔停留足够的时间，使其基本上与所有的牙表面和/或口腔组织接触，以达到清洁口腔保持正常功能的目的。
本文用的“安全和有效量”意指使用足够的物质以达到所希望的效益，而且该物质对口腔的软、硬组织均是安全的。
本文用的“包括”一词意指可将各种附加成份结合用于本发明组合中，只要所用物质能起到预期的作用。
本文中所谓“载体”一词意指可用于本发明口用组合物的适宜赋形剂。
线形聚合的聚羧酸酯，聚磺酸酯，聚硫酸酯或共聚物是常见的商品。适用的是由烯属或乙烯属不饱和羧酸，磺酸或硫酸聚合的聚合物，上述酸均含有一个活化的碳-碳烯属双键和至少一个羧基，磺酸基或硫酸基，即，它们是一种含有稀属双键的酸，该双键在聚合反应中很容易发生反应，因为在单体分子中它存在于酸性基团的α-β位或构成末端甲叉基。上述酸的实例是巴豆酸，山梨酸，肉桂酸，粘康酸，衣康酸，柠檬酸，中康酸，戊烯二酸，乌头酸，当归酸，2，4-二羟肉桂酸，富马酸，马来酸及它们的酸酐。可与这些羧酸单体共聚的其它烯属单体包括：乙烯乙酸酯，氯乙烯，马来酸二甲酯等。共聚物中含有足够的羧酸盐基以保持水溶性。
上述聚合物中，包括马来酸或其酸酐与另一单体如甲基乙烯基醚的共聚物。单体比率为1∶4至4∶1，聚合物分子量为30，000-1，000，000。
在上面涉及的美国专利4，138，477号和4，183，914号中公开的其它可用的聚羧酸酯聚合物包括马来酸酐与苯乙烯、异丁烯或乙基乙烯基醚、聚丙烯酸，聚衣康酸和聚马来酸的共聚物，及分子量低至1000的硫代丙烯酸低聚物（商售名为Uniroyal    ND-2）。
能够聚合生成聚磺酸酯的酸的实例是苯乙烯磺酸或其钠或钾盐，及乙烯磺酸或其钠盐。
聚合物的分子量可以是约1000至约1，200，000（平均质量），优选的分子量为约4000至约10，000，最好为约4300至约5200。
本发明组合物中所用聚合物的量一般为约0.0003%至约13%，优选的为约0.03%至约5.0%，最好为约0.03%至约4%。就含有约220ppm Sr++的洁牙剂组合物而言，最好聚合物浓度为约0.3%至约0.5%。就含有约225ppm Sr++的漱口剂组合物而言，最好聚合物浓度为约0.03%至约0.10%。聚合物或共聚物的混合物在本发明中也是有用的。
本发明组合物的锶离子可由各种锶盐或复合物任意提供。它们包括：氯化锶，乙酸锶，溴化锶，葡糖酸锶，乳酸锶，氢氧化锶和水杨酸锶。在另一方法中，可将金属锶与聚电解质制成复合物用于本发明组合物中。锶离子源在25℃的本发明组合物中或使用时应具有足够的溶解度，它应能提供约150至约10，000ppm Sr++，最好是约500至约4400ppm Sr++。
本发明组合物中含有足够量的水溶性氟化物，使其在25℃的组合物中或使用时能提供的氟化物浓度为约0.0025%至约5.0%（重量），最好为约0.005%至约2.0%，以提供防龋作用。优选的氟化物是氟化钠，氟化锡，氟化铟，酸化的磷酸盐氟化物和单氟磷酸钠。1960年7月26日授予Norris等人的美国专利2，946，735号和1972年7月18日授予Widder等人的美国专利3，678，154号公开了上述氟盐和其它氟盐，本文引作参考文献。
本发明组合物中的载体可以是任何适宜口腔使用的赋形剂。这些载体包括漱口剂、牙膏、局部牙胶、牙粉、预防膏剂、锭剂、胶等中的常用成份，下文将详细描述。洁牙剂和漱口剂是优选的系统，而更优选的是牙膏。
牙膏含有作为主要成份的磨料。本发明采用的能抛光物质的磨料可以是不过分磨损牙质的任何物质。它们包括：例如，含胶和沉淀的二氧化硅，碳酸钙，原磷酸二钙二水合物，售磷酸钙，磷酸三钙，聚偏磷酸钙，不溶的聚偏磷酸钠，水合的氧化铝和树脂磨料如脲素和甲醛的缩合产品微粒，及其它磨料（参见1962年12月25日授予Cooley等人的美国专利3，070，510号，本文引作参考文献）。也可采用磨料混合物。
各种类型的二氧化硅牙磨料具有清洗和磨光牙齿的独特优点，而且还不过分地磨损牙的釉质或牙质。二氧化硅磨料还特别适合于可溶的氟化物。为此，它们是本发明的优选成分。当然，所选择的磨料与可溶的锶离子源也应该具有优良的相容性。
本发明采用的二氧化硅磨料及其它磨料平均粒径一般为约0.1-30微米，优选的为5-15微米。二氧化硅磨料可以是沉淀的二氧化硅或硅胶如硅干凝胶（参见Pader    et    al.，U.S.Patent    3，538，230，issued    March    2，1970和DiGiulio，U.S.Patent    3，862，307June    21，1975，本文引作参考文献）。硅干凝胶（商品名为“Syloid”，由W.R.Grace    and    Company，Davison    Chemical    Division销售）是优选的。优选的沉淀二氧化硅包括由J.M.Huber公司销售的沉淀二氧化硅（商品名为“Zeodent”，最好的是“Zeodent    119”）1982年7月29日授权的美国专利4，340，583号中描述了上述二氧化硅磨料，本文引作参考文献。
本文描述的洁牙剂组合物中的磨料浓度，当洁牙剂是牙膏时为约6%至约7%，最好为约15%至约25%，如果组合物是牙粉，其浓度可高达90%。
本发明的洁牙剂和其它组合物中可加入调味剂。适宜的调味剂包括冬青油，薄荷油，留兰香油，黄樟油和丁子油。也可加入甜味剂，甜味剂包括天冬酰苯丙氨酸甲酯，双氧噁噻嗪，糖精，右旋糖，左旋糖和环己烷氨基磺酸钠。用于本发明组合物中的调味剂和甜味剂的浓度一般为约0.005%至约2%（重量）。
本发明组合物中还含有乳化剂，适宜的乳化剂是那些比较稳定、而且在广泛的PH范围内均能起泡沫的乳化剂，它们包括非脂肪酸盐阴离子洗涤剂，非离子洗涤剂，阳离子洗涤剂，两性离子洗涤剂和两性有机合成洗涤剂。Gieske等人已公开了许多适宜的洗涤剂（参见U.S.Patent    4，051，234，September    27，1977，本文引作参考文献）。
本发明组合物中也含有水。商售组合物的制备中所用的水最好是去离子水并不含有机杂质。水的含量一般为约10%至50%，最好为约20%至40%（按牙膏组合物重量计），所述水量包括加入的水和由其它物质如山梨糖醇带入的水。
在牙膏的制备中，有必要加入一定的增稠剂以达到所要求的稠度。优选的增稠剂是羧乙烯聚合物，角叉胶，羟乙基纤维素和纤维素醚的水溶性盐（如羧甲基纤维素钠和羧甲基羟乙基纤维素钠）。也可用天然胶（如刺梧桐树胶，阿拉伯胶和黄蓍胶）和多糖胶（如黄胶）。还可用胶体硅酸镁铝或磨得很细的二氧化硅作为部分增稠剂以进一步改善结构。增稠剂的用量为组合物总重量的0.5%至5.0%。
牙膏中可含有湿润剂以免它变硬。适宜的湿润剂包括甘油，山梨醇及其它食用多羟基醇，含量为约10%至约70%。
本发明的另一优选实施例是漱口剂组合物。常用漱口剂组合物的成份可包括适用于本发明活性物的载体。漱口剂通常含有约20∶1至约2∶1的水/乙醇溶液，最好还含有其它成份如上述的调味剂，甜味剂，湿润剂和发泡剂。湿润剂（如甘油和山梨醇）使口腔有湿润感。按重量计，本发明的漱口剂通常含有5-60%（最好为10-25%）的乙醇，0-20%（最好为5-20%）的湿润剂，0-2%（最好为0.01-0.15%）的乳化剂，0-0.5%（最好为0.005-0.06%）的甜味剂（如糖精），0-0.3%（最好为0.03-0.3%）的调味剂及配衡水。
1978年4月11日授予Grabenstetter等人的美国专利4，083，955号公开了适宜的锭剂和口香糖成份，本文引作参考文献。
合适的局部用牙胶一般含有被适宜增稠剂增稠的湿润剂基质（如甘油），但通常不含有磨料。
本发明组合物的PH值和/或它在口中的PH值可以是对口腔硬组织和软组织均安全的任何PH值，PH值的范围通常为约3-10，最好为约4-8。由于本发明组合物是向牙釉质提供氟化物，因此，其中不应含有能引起锶和/或氟化物离子大量丢失的物质。
所谓“基本上没有线形，非交联丙烯酸聚合物或共聚物”意指少于约2.5%。
用制备口用产品的惯用方法可制备本发明的载体组合物。然而，应该在氟化物加入之前将锶离子源和线形聚合的聚羧酸酯，聚磺酸酯或聚硫酸酯加入，这样能保证锶和氟化物不形成不溶性沉淀物。特殊的生产方法见实施例。
就本发明方法而言，还包括将上述的安全而有效量的组合物用于口腔。如果组合物是牙膏或漱口液，该有效量（例如约0.3-15g）应在口腔中保持约15-60秒钟。
下述实施例进一步描述和解释本发明范围内的优选实施例，这些实例只是解释本发明而不是限制本发明，因为在本发明精神和范围内可作出许多改良。
实施例1
下述组合物是本发明的实例。
成分    重量（%）
氟化钠    0.243
氯化锶·6H2O 0.667
二氧化硅牙用磨料    20.000
甲基乙烯基醚/马
来酸共聚物22.200
成分    重量（%）
糖精钠    0.130
二氧化钛    0.700
调味剂    0.600
羧甲基纤维素    0.600
表面活性剂-吐温8030.900
聚乙二醇MW600    5.000
三乙醇胺    1.000
色素    0.050
水    19.000
山梨醇（70%水溶液）加至    100%
注：1.沉淀二氧化硅磨料，商品名Zeodent-119由J.M.Huber公司出售，
2.平均分子量约为50，000的聚合物，
3.POE（20），山梨醇单油酸酯，由ICI    Americas    Inc.出售
上述组合物的制备方法是：将50%的山梨醇加入主混合罐中，再将聚合的聚羧酸酯和50%的水加入，混合几分钟。将氯化锶溶于10%的水中后，加入主混合罐中，立即加入HCl或NaOH调PH至要求的范围。然后将氟化钠溶于剩余的水中，加入主混合罐，再将二氧化硅磨料，糖精钠，二氧化钛和调味剂加入。在另一罐中，将结合剂与剩下的山梨醇混合，然后加入主混合罐内，接着加表面活性剂和色素。将最终的混合物加热至70℃，并用碾磨机碾磨，必要时除去其中的氧气。
实施例2
本发明的另一实施例如下：
成分    重量（%）
氟化钠    0.111
氯化锶·6H2O 0.333
二氧化硅牙用磨料    20.000
Gantrez（S-97）20.200
糖精钠    0.130
二氧化钛    0.100
调味剂    0.600
羧甲基纤维素    0.600
烷基硫酸钠    2.500
色素    0.050
水    19.000
山梨醇（70%水溶液）加至    100%
注：1.同实施例1的注1
2.甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物，分子量约为1，000，000
实施例3
本发明的又一实例如下：
成分    重量（%）
氟化钠    0.243
氯化锶·6H2O 0.166
二氧化硅牙用磨料    20.000
聚苯乙烯磺酸酯22.600
糖精钠    0.130
二氧化钛    0.700
调味剂    0.600
羧甲基纤维素    0.600
月桂酰肌氨酸钠    1.500
色素    0.050
水    19.000
山梨醇（70%水溶液）加至    100%
注：1.同实施例1注1
2.平均分子量为约70，000的聚合物
实施例4
本发明的另一组合物实例如下：
成分    重量（%）
氟化钠    0.443
氯化锶·6H2O 1.200
成分    重量（%）
二氧化硅牙用磨料    20.000
Gantrez（S-97）27.200
糖精钠    0.130
二氧化钛    0.100
调味剂    0.600
羧甲基纤维素    0.600
2-羟基乙磺酸可可酯    2.000
色素    0.050
水    19.000
山梨醇（70%水溶液）加至    100%
注：1.同实施例1注1
2.甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物，分子量为1，000，000
上述所有组合物能改善牙釉质对氟化物的吸收·如果用分子量为约1000-1，200，000的另一线形聚合的聚羧酸酯，聚磺酸酯或共聚物代替所用的聚电解质，可获得类似的结果。同样，可用另一锶盐如乙酸锶，乳酸锶，水杨酸锶，氢氧化锶或葡糖酸锶代替氯化锶。
用体外牙釉质板方法测定了本发明组合物促进牙釉质对氟化物吸收的能力。
将牙釉质板（直径4mm）嵌入于有机玻璃棒上，然后磨光，至少除去40um的釉质表面。然后，放于8ml 0.1M乙酸和1.0×10-4M甲羟基二磷酸钠（MHDP）的溶液（PH调至4.5）中，于37℃脱钙46小时，脱矿值的深度为约100μm。将处理的牙釉质板分组，每一实验组分四组。
实验开始时，将实验板悬挂于15g新收集的人唾液（用煤油刺激分泌）中恒定搅拌1小时，然后将其放于20ml的试验液中1分钟，接着用去离子水冲洗后再放入唾液浴中泡1小时，上述过程（用试验液处理1分钟/去离子水冲洗/唾液中泡1小时）每天重复7次，连续4天共28次。唾液浴每天换两次以保持新鲜。每天处理结束后用去离子水冲洗，并垂直放于潮湿环境中冷冻以防止微生物生长。
经28次处理后，用离子水彻底冲洗样品，并用微钻孔活检技术测定氟化物含量。在活检技术中，用一金刚石牙钻（直径约0.45mm）穿透牙釉质板的表面，达到脱矿质部位的底部，约100μm深。将钻出的牙釉质粉装入聚乙烯小瓶中，用20μl 0.5M HClO4溶解，然后将40μl去离子水加入小瓶，再将40μl柠檬酸盐-EDTA缓冲液加入小瓶，得总体积为100μl的溶液供分析用。用Orion氟离子选择电极（型号96-09-00）分析氟化物，该电极在样品的检测范围内事先标定过。
用标准t检验进行统计学分析测定显著性。
采用上述方法，实验了具有110ppm F-浓度的各种锶离子浓度和聚电解质聚合物浓度，以测定牙釉质摄取的F-量。
处理浓液＊
                                                                                Gantrez      F-摄取
Sr++(PPM) F-(PPM) (Wt.%) nq/cm2)＊＊
0                            1100                  0                21.66±1.03
0                            1100                0.24            22.31±0.73
0                            1100                0.80            23.71±1.78
300                        1100                0.24            26.01±1.90
1000                      1100                0.80            26.18±2.05
0                            2800                  0                35.29±1.02
2000                      1100                0.80            36.63±3.57
＊表中数值表示稀释前洁牙剂的浓度，实验溶液的实际浓度为表中浓度的1/4。
＊＊框外的平均数具有显著性差别，α＝0.05

Claims (20)

1、一种口用组合物，其特征在于它包括：
a)安全而有效量的聚合物，所述聚合物选自线形聚合的羧酸酯聚合物或共聚物，磺酸酯聚合物或共聚物，及硫酸酯聚合物或共聚物；
b)安全而有效量的可溶性锶离子源；
c)安全而有效量的可溶性氟离子源；和
d)口腔可接受的载体，其中所述组合物基本上不含线形，非交联的丙烯酸聚合物或共聚物。
2、按权利要求1的口用组合物，其中的聚合物利用下述原料制备，这些原料选自巴豆酸，山梨酸，α-氯代山梨酸，肉桂酸，粘康酸，衣康酸，柠檬酸，中康酸，戊烯二酸，乌头酸，当归酸，2，4-二羟基肉桂酸，富马酸，马来酸及酸酐和磺酸。
3、按权利要求1的口用组合物，其中聚合物的浓度为约0.0003%至约13%。
4、按权利要求3的口用组合物，其中口腔可接受的载体是牙膏。
5、按权利要求4的口用组合物，其中组合物中和/或使用时，可溶性锶离子源的浓度为约2至约10，000ppm Sr++。
6、按权利要求5的口用组合物，其中聚合物是马来酸聚合物，其分子量为约1，200，000。
7、按权利要求6的口用组合物，其中含有二氧化硅牙用磨料。
8、按权利要求7的口用组合物，其中可溶性氟离子源是氟化钠，其在组合物中和/或使用时的浓度应足以提供约25至约5000ppm F-。
9、按权利要求1的口用组合物，其中口腔可接受的载体是漱口剂。
10、按权利要求1的口用组合物，其中口腔可接受的载体是局部用牙凝胶。
11、按权利要求9的口用组合物，其中聚合物的浓度为约0.001%至约13%。
12、按权利要求11的口用组合物，其中在组合物中和/或使用时，可溶性锶离子源的浓度为约2至约10，000ppm Sr++。
13、按权利要求12的口用组合物，其中可溶性氟离子源是氟化钠，它在组合物中和/或使用时的浓度应足以提供约25至约5000ppm F-。
14、按权利要求1的口用组合物，其中口腔可接受的载体是锭剂。
15、按权利要求1的口用组合物，其中口腔可接受的载体是口香糖。
16、一种将氟化物提供给牙釉质/牙质的方法，该方法包括将权利要求1的安全而有效量的组合物用于牙釉质/牙质。
17、按权利要求16的方法，其中组合物是权利要求4的组合物。
18、按权利要求16的方法，其中组合物是权利要求8的组合物。
19、按权利要求16的方法，其中组合物是权利要求9的组合物。
20、按权利要求16的方法，其中组合物是权利要求10的组合物。
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